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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-138501
HY-B1365
HY-153668
HY-105630
HY-106579
HY-144237
HY-B1337
HY-144238
HY-130138C
HY-B1337B
HY-B1015
HY-115870
HY-146479
HY-153668A
HY-147577
HY-147576
HY-153077
HY-18263A
SB-656933
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-18263C
SB-656933 tosylate
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-18263
SB-656933 hydrochloride
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生,其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-N8435
HY-118752
HY-156961
HY-U00382
HY-107456
HY-N7138
HY-W281862
HY-153712
HY-123753
HY-108882
HY-156089
HY-153279
HY-N2908
HY-106583
Cinnoxicam; SPA-S-510; Sinartol
COX
Inflammation/Immunology
Piroxicam cinnamate (Cinnoxicam) 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,具有抗炎活性。Piroxicam cinnamate 可用于炎症退行性骨关节疾病,风湿性疾病和精索静脉曲张 (VC) 相关性少弱精子症的研究。
HY-B0214
HY-P3648
HY-B0328
HY-N0631
p38 MAPK
NF-κB
Inflammation/Immunology
山茱萸新苷
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
HY-P2797
AMCase
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶
Chitinase (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-N1944
HY-101114
HY-U00366
HY-120441
HY-P99244
HY-32135
HY-150060
HY-152034
HY-148264
HY-W181102
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-137245
HY-137245A
HY-N2807
HY-132810
HY-115744
HY-106216
HY-156621
HY-157033
HY-P990007
HY-148187
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-155568
HY-102040
HY-15382
HY-16640
HY-133807A
HY-145640
HY-145587
HY-N10317
HY-12866B
HY-15382A
HY-N12378
HY-111084
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 ?抑制剂,IC50 ?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
HY-160179
HY-B0485S
HY-163498
HY-16009
HY-P3507
HY-148382
HY-B0972
HY-105484
HY-N2958
HY-119259
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-115688A
Others
Others
(S)-TXNIP-IN-1 是 TXNIP-IN-1 (HY-115688) 的低活性 S-对映体。TXNIP-IN-1 是一种 TXNIP-TRX 复合物抑制剂,可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
HY-137976
Penequinine hydrochloride
mAChR
NF-κB
Inflammation/Immunology
盐酸戊乙奎醚
Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子,选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
HY-147527
HY-142119
HY-115688
HY-148253
HY-P3507A
HY-B1042
HY-U00347
HY-N2526
HY-113334
HY-N2195
HY-108017
HY-N1823
HY-132269
HY-N8658
HY-114628
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。Ritlecitinib (malonate) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-126560A
HY-D2310
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-10582
HY-143486
HY-143485
HY-B1337S5
HY-139607
HY-P99323
BTT 1023; Anti-Human AOC3 Recombinant Antibody
AP-1
Inflammation/Immunology
Timolumab (BTT1023 ) 是一种重组的、全人的单克隆,可特异性结合VAP-1。Timolumab (BTT1023 ) 可用于慢性炎症性疾病的研究。
HY-105934A
Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨甲蝶呤钠
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-W011303
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-N0133
HY-W011690
HY-N7560
HY-122381
HY-107203
HY-143480
HY-108644
HY-149102
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-149165
HY-N5077
HY-113498
HY-145578
X842
Others
Inflammation/Immunology
Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性,例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究 (信息摘自专利 WO2010063876A1)。
HY-141521
HY-W209628
Methyl acetylsalicylate
Others
Inflammation/Immunology
乙酰水杨酸甲酯
Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 是一种安全、简单的抗炎阿司匹林前药。Methyl 2-acetoxybenzoate (Methyl acetylsalicylate) 可以被化学或酶水解成2-羟基苯甲酸甲酯。可以用作搽剂中的镇痛剂,也可以用于炎症疾病的研究。
HY-151369
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
Others
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
Ufenamate (Flufenamic acid butyl ester) 是一种基于邻氨基苯甲酸的抗炎药。Ufenamate 可用于皮肤疾病的研究,例如急慢性湿疹,接触性皮炎,尿布性皮炎,粟疹和特应性皮炎。
HY-14305A
HY-137789
LY 213829
COX
Cancer
Tazofelone (LY 213829) 是一种环氧合酶-II (COX-II) 抑制剂。Tazofelone 转化为亚砜和喹啉代谢物主要由 CYP3A 介导。Tazofelone 可用于炎症性肠病的研究。
HY-142834
HY-B1046S
HY-148531
HY-46225
HY-125738
HY-B0715
HY-B1028
HY-Y1362
HY-10979
HY-146155
HY-P2221
ZP1848
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848),一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide 可减轻小肠炎症。Glepaglutide 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-40294
HY-P2221B
ZP1848 acetate
GCGR
Inflammation/Immunology
Glepaglutide (ZP1848) acetate,一种长效的 GLP-2 类似物,是一种有效的 GLP-2R 激动剂。Glepaglutide acetate 可减少粪便排出量并增加肠道吸收。Glepaglutide acetate 可减轻小肠炎症。Glepaglutide acetate 可用于炎症性肠病 (IBD) 和克罗恩病的研究。
HY-153916
HY-D0803
HY-N7125S
HY-149526
HY-N0568
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-118795
HY-137322
HY-153224
HY-160073A
HY-N8372
HY-N0450
HY-N5077B
HY-W015239
HY-N7028
HY-112038A
HY-110060
HY-133907
HY-147808
HY-19667
HY-B0214R
HY-162231
HY-W009706
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-N10587
Others
Inflammation/Immunology
Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性天然产物,发现于 Ulmus davidiana 和 Paeonia obovata。Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 具有抗氧化和抗炎活性,并可减轻线粒体功能障碍,可用于肠道炎症性疾病的研究。
HY-135808
HY-111570
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-117960
HY-142940
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂,Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病 (WO2017132432A1;化合物 2)。
HY-148074
RPT193
CCR
Inflammation/Immunology
Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
HY-148068
HY-148317
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-154954
OGM; GPR68-IN-1
GPR68
Inflammation/Immunology
Ogremorphin (GPR68-IN-1) 是一种有效的 GPR68 抑制剂,其 EC50 为 170 nM。Ogremorphin 源自专利WO2020214896 (OGM1),可用于自身免疫性慢性炎症疾病研究。
HY-156667
HY-P5963
HY-157751
HY-B0214S2
HY-N0690
Schizandrin-C; Wuweizisu-C
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素
Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155183
HY-14648
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-10582S3
HY-17609
HY-105174
HY-139553
HY-108746
HY-116301
HY-146405
HY-103165
HY-156550
HY-P990008
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-B0688S
HY-P99190
BMS-936557; MDX-1100
CXCR
Inflammation/Immunology
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
HY-157442
HY-B0336
HY-A0158
Others
Inflammation/Immunology
二氟拉松
Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor ) 激动剂,具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。
HY-136535
HY-125197
HY-119447
HY-107608
HY-120438
HY-P99184
HY-P99505
HY-155692
HY-N0006
HY-15781
Bacterial
Infection
吗啉硝唑
Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-19929
HY-107935
Fluprednisolone
Others
Inflammation/Immunology
6alpha-醋酸氟泼尼龙
6α-Fluoroprednisolone (Fluprednisolone) 是 methylprednisolone、prednisolone 和 prednisone 的内标。6α-Fluoroprednisolone 是一种抗炎剂。6α-Fluoroprednisolone 可用于先天性肾上腺阳萎和阿狄森氏病的研究。
HY-B0568
HY-B0715S
HY-B0715S2
HY-44809
HY-148104
HY-B1671
HY-10582S2
HY-156649
CR6086
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
HY-W505984
KM05073
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂,能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
HY-N0710
HY-N3532
HY-112038
HY-122515
HY-108346
HY-147195
HY-N8719
HY-162334
HY-B1028S
HY-W011303A
(Rac)-4-Hydroxysphinganine
Others
Others
(Rac)-Phytosphingosine ((Rac)-4-Hydroxysphinganine) 是 Phytosphingosine (HY-W011303) 的外消旋物。Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗炎、抗菌、抗癌活性,可以诱导凋亡 (apoptosis )。Phytosphingosine 是免疫调节剂,可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM,可以用于二型糖尿病的研究。
HY-15781A
Bacterial
Infection
R-吗啉硝唑
(R)-Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。(R)-Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-N0029
HY-100226
Integrin
Inflammation/Immunology
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
HY-145721
HY-W011690S
Endogenous Metabolite
L-Homocystine-d8 是 L-Homocystine 氘代物。L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
HY-108342
HY-156117
STING
Cancer
LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物,它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50 =0.8 μM),可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
HY-105005
AAD-2004
Others
Neurological Disease
Crisdesalazine (AAD-2004) 是一种抗炎剂,可以同时阻断自由基和前列腺素 E2 (PGE2) 介导的炎症。Crisdesalazine (AAD-2004) 可以用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和其他神经退行性疾病中神经退行性病变的研究。
HY-115497
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-160901
HY-B0227
HY-15707
HY-N0611
HY-N0592
HY-19672
HY-P9970
HY-147235
HY-P99519
HY-P99450
HY-N0592A
HY-N1672
Others
Infection
5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone 是一种从黄芩中分离的提取物。5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone具有显著的抗革兰氏阳性菌的抗菌活性。5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone可用于研究炎症性疾病的治疗。
HY-163312S
HY-163413
HY-158159
HY-W186242
HY-121955
HY-12820
Antibiotic-202
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P99659
HY-155414
Elastase
Inflammation/Immunology
Neutrophil elastase inhibitor 5 (化合物 29) 是一种 HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶) 和蛋白酶3 (PR3 ) 双重抑制剂,其IC50 值分别为 4.91 μM 和 20.69 μM。Neutrophil elastase inhibitor 5 可用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
HY-160180
HY-160178
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-139643
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-139643A
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-163032
HY-144373
HY-115977
HY-B0227A
HY-157783
HY-E70288
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性,通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物,如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-15178
HY-14908
HY-109585
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99486
HY-N1671
Others
Infection
2',5,6',7-Tetraacetoxyflavanone 是一种从黄芩中分离的提取物。2',5,6',7-Tetraacetoxyflavanone 具有显著的抗革兰氏阳性菌的抗菌活性。2',5,6',7-Tetraacetoxyflavanone 可用于研究炎症性疾病的治疗。
HY-156060
HY-Y0682
HY-146478
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-19808
HY-118828
HY-119708
HY-107046
HY-119447S
HY-130413
HY-160634
HY-B0636
HY-N0567
HY-126397
NF-κB
Inflammation/Immunology
MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
HY-145319
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-19888
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-153261
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-B1009
EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA
Ferroptosis
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
依地酸三钠盐
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-131445B
Others
Metabolic Disease
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体,RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100,其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节,用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-13591
HY-W042416
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-N10183
HY-149006
DAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK ) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-151952
HY-N2963
HY-P99385
HY-113829
HY-107608S
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-114097A
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
HY-151174
HY-153904
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-156329
Epoxide Hydrolase
FLAP
Inflammation/Immunology
sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH /FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50 : 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50 : 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-B0227R
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-148908
HY-N0515
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-B0900
HY-N0106
(Rac)-Danshensu sodium; (Rac)-Tanshinol sodium
Others
Others
(Rac)-丹参素钠
(Rac)-Salvianic acid A sodium 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-113145
(Rac)-Danshensu; (Rac)-Tanshinol
Others
Others
(Rac)-丹参素
(Rac)-Salvianic acid A 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-115620
HY-148141
HY-151894
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-BET432 是一种 BET 抑制剂。I-BET432 抑制 BRD4 的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的 pIC50 值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
HY-P3248
HY-162402
HY-155184
HY-N0188
HY-101293
HY-116807
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-120595
RV568
p38 MAPK
Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK ),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-14908A
HY-153905
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-163378
HY-N12708
Others
Others
23-O-β-D-Glucopyranosyl-20-isoveratramine 是一种潜在的抗过敏剂,能够从荨麻中提取得到。荨麻提取物中发现了多种COX-1、COX-2、5-脂氧合酶和类胰蛋白酶抑制剂和H1 拮抗剂,对季节性过敏、过敏性鼻炎和其他炎性疾病的有抑制和预防的效果。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19344
SAR 1118; SHP-606
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-125864
HY-19344A
SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特钠
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
HY-155680
HY-120657
Endogenous Metabolite
9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质,能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化,并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
HY-142444
AP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3)。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
omega-3 Arachidonic Acid ethyl ester 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-11109
HY-19356
Roc-A; MG-002
NF-κB
HSP
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
楝酰胺
Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1 ) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
HY-N0451
HY-N6018
HY-145532
HY-147907
HY-134082A
Phospholipase
Inflammation/Immunology
(Z)-Oleyloxyethyl phosphorylcholine ((Z)-OPC) 是 Oleyloxyethyl phosphorylcholine (OPC) 的一种异构体。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 是分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2 ) 的抑制剂,参与促炎脂质介质的生物合成。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 可用于研究炎症性疾病。Oleyloxyethyl phosphorylcholine 还可修饰红细胞膜,而用于包裹载氧液体全氟化碳,作为抗蛇毒试剂,减弱毒素引起的溶血。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-B1081
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2
NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
HY-N0540
HY-B1081A
HY-101762
HY-10863
HY-B2163
HY-101283
HY-N0385
HY-W008947
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-N2925
HY-101170
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Others
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-155946
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂,可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效,IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-141645
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-P9984
rhuMAb Beta7; RG7413; PRO145223
Integrin
Cancer
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15791
FK-3657
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体 拮抗剂 (IC50 : 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50 : 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50 : 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-N0451R
HY-10790
SB-207499
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50 =74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-N2181
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149246
HY-12756A
HY-12756
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-17403
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-144040
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-4 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。
HY-144041
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-5 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。
HY-144042
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
HY-145801
Others
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-147518
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂,对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用,并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
HY-155244
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-N0540R
Luteolin 7-glucoside (Standard); Luteolin 7-O-β-D-glucoside (Standard)
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Bacterial
Influenza Virus
Fungal
Cancer
木犀草苷 (标准品)
Cynaroside (Standard) 是 Cynaroside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cynaroside (Luteolin 7-glucoside) 是一种具有抗氧化能力的黄酮类化合物。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂,IC50 为 32 nM。Cynaroside 也是一种应对 2 O2 诱导的细胞凋亡的抑制剂,对氧化应激诱导的心血管疾病具有细胞保护作用。Cynaroside 还具有抗细菌、真菌和抗癌活性,以及抗氧化和抗炎活性。
HY-B0809
HY-N1913
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-B0809A
HY-152254
HY-152253
HY-N1913A
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-19999A
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease
Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂,IC50 值为 18.04 μM,且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性,其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用,α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-153460
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂,具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性,IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM, TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1] 。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N2037A
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-P1956
HSA
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-L097
50 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 50 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L161
827 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 827 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L164
1,286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L156
461 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 461 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L175
68 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 68 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L046
1,400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L114
1,062 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,062 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L007
5,054 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,054 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L059
1,266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L078
502 compounds
越来越多的研究表明,肠道菌群在人类健康及疾病发展方面发挥越来越重要的作用。肠道菌群失调与多种疾病的发生发展有关,如心血管疾病、炎症性肠道疾病、糖尿病、高血压、癌症及抑郁症等。事实上,肠道微生物的功能就像人体的一种内分泌器官,产生生物活性代谢物,这些代谢物在人类新陈代谢、健康和疾病中发挥重要作用。肠道微生物目前也成为一种新的潜在治疗靶点,有望用于多种疾病的治疗,而对肠道微生物代谢物的分析和鉴定,将有助于新的治疗方法的开发。
为了满足对肠道微生物的研究需求,MCE 精心挑选了 502 个肠道微生物代谢物。MCE肠道微生物代谢物库将有助于肠道微生物研究及相关药物开发。
HY-L014
809 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 809 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L174
158 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 158 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L090
1,305 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,305 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L068
519 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 519 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L009
2,673 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,673 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L139
1,930 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供1,930种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L004
2,037 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,037 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2310
Dyes
CXCR2 Probe 1 (Compound [18F] 16b) 是 CXCR2 的选择性配体,是一种用于炎症性疾病中性粒细胞 PET 成像的放射性示踪剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0682
EDTA
Biochemical Assay Reagents
乙二胺四乙酸
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W042416
DMAc
Co-solvents
二甲基乙酰胺
N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-131162
Biochemical Assay Reagents
Chymase 是一种蛋白质消化酶,主要存在于肥大细胞 (MC)、成纤维细胞和血管内皮细胞中。炎症信号、组织损伤和细胞应激等背景下,Chymase 被释放到胞外间质中。Chymase 还参与血管紧张素 II (Ang II) 生成,用于心血管疾病的研究。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-125864
Native Proteins
Fibrinogen (Bovine) 是一种选择性蛋白水解分子,可被凝血酶激活组装成纤维蛋白凝块。Fibrinogen 能调节内皮细胞中 NF-KB 的激活并上调炎症趋化因子 MCP-1 和 MCP-1 的表达。Fibrinogen 在血液凝固、血栓形成、动脉粥样硬化及静脉移植物病理发展中起着关键作用,可用于血液凝固以及血管疾病的研究。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester
Biochemical Assay Reagents
omega-3 Arachidonic Acid ethyl ester 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W011303A
HY-N0029
HY-N0611
HY-N0592
HY-N0592A
HY-N1672
HY-126382
HY-N1671
HY-130413
HY-N0567
HY-N10183
HY-N2963
HY-113829
HY-N0515
HY-B0900
HY-N0106
HY-N7255
HY-113145
HY-N0188
HY-N12708
HY-120657
HY-19356
HY-N0451
HY-N6018
HY-N0540
HY-10863
HY-B2163
HY-N0385
HY-N2925
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals
Source classification
Others
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-N0028
HY-N9182
HY-N0451R
HY-N2181
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Classification of Application Fields
Simple Phenylpropanols
Source classification
Phenols
Polyphenols
Phenylpropanoids
Plants
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Convolvulaceae
Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt
NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N0540R
HY-B0809
HY-N1913
HY-B0809B
HY-B0809A
HY-N1913A
HY-N2037A
HY-B0809R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-106579S
Tiaprofenic acid-d3 是一种氘标记的 Tiaprofenic acid。Tiaprofenic acid 是一种非甾体类抗炎剂,主要用于风湿性疾病的研究。
HY-B1046S
Clofazimine-d7 是 Clofazimine 氘代物。Clofazimine是一种亚氨基酚嗪类染料, 具有显著的抗炎效果, 与其它抗分支杆菌活性分子联用来AIDS和克罗恩病。
HY-17361S
Etofenamate-d4 是 Etofenamate 的氘代物。Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子,也是一种非选择性的 COX 抑制剂,具有抗风湿和解热抗炎的生物活性,也可用于缓解疼痛的研究。Etofenamate 可用于关节炎等炎症相关疾病的研究。
HY-B0485S
Fluocinonide-d6 是氘代标记的 Fluocinonide (HY-B0485)。Fluocinonide (Vanos) 是糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性,可作用于皮肤疾病。
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-N7125S
Cinnamyl acetate-13 C2 是 13 C 标记的 Nerolidol (HY-N1944)。Nerolidol 是一种天然膜活性倍半萜,具有抗癌、抗炎、抗菌和抗虫的活性。Nerolidol 可抑制寄生虫活动,抑制吸血虫病、线虫病以及疟疾等。Nerolidol 可保护细胞免受脂质、蛋白质和 DNA 的氧化损伤,对小鼠海马神经细胞具有保护作用。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0214S2
Prednisone-d4 是氘代标记的 Prednisone (HY-B0214)。Prednisone (Adasone) 是皮质类固醇试剂,具有抗炎及免疫抑制作用,可用于研究系统性红斑狼疮等相关疾病。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0715S
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S2
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-W011690S
L-Homocystine-d8 是 L-Homocystine 氘代物。L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
HY-163312S
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-107608S
Leukotriene B4-d4 是 Leukotriene B4 的氘代物。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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