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Autophagy Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111621
HY-107720
HY-15184
Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E
Autophagy
Antibiotic
Cancer
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
HY-123056
HY-50910
HY-B1417
HY-N0901AR
HY-148507
MEK
Cancer
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。
HY-118620
HY-176481
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ML-20, Malabaricone C (HY-N8518) 类似物,是一种 自噬 (autophagy ) 抑制剂和放射增敏剂。ML-20 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ML-20 诱导 DNA 双链断裂、线粒体膜电位丧失 (MMP) 和溶酶体膜渗透。ML-20 由于 LMP 诱导内质网应激并同时抑制自噬通量。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-167843
Akt
PI3K
Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂,可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性,促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除,减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂,导致自噬相关的 LC3-II 积累,并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中,还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力,诱导细胞死亡,其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-13417A
HY-12990
HY-129111
HY-112897
HY-N2117
HY-15206S1
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-135811
HY-121532
HY-B0795
mTOR
Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-203817
HY-13003
mTOR
Autophagy
Cancer
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1 /2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy )。
HY-163782
Autophagy
Phosphatase
Infection
SMIP-031 是一种强效且具有口服活性的 PPM1A 抑制剂,其 IC50 值为 180 nM。SMIP-031 可诱导自噬 (autophagy )。SMIP-031 可抑制小鼠中的 Mycobacterium tuberculosis 感染。
HY-112818
HY-155657
HY-W011522
HY-138978
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-12031A
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-146130
Atg7
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN-2 可抑制自噬标志物 LC3B。
HY-17471A
HY-B0627
HY-107811A
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy )。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-107811
HY-N12277
HY-13251
HY-135811A
HY-162365
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-19312
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-B0627A
HY-100599
HY-10219
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-N2593
HY-155954
HY-141882
HY-160699
HY-103438A
HY-110067
HY-103438
HY-17471AR
HY-B0627R
HY-172679
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-128339
Autophagy
Cancer
Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.44 μM。
HY-128340
Autophagy
Cancer
Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.14 μM。
HY-100596
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-12031
HY-12048
HY-168892
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂,可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC , Autophagy -Tethering Compounds) 的组成部分,与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合,形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此,LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性,干扰癌细胞周期进程,从而展现抗肿瘤活性。
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-115635
Annexin A
Others
ABO hydrochloride 是 ANXA7 的有效调节剂,ABO 与 ANXA7 的 Thr286 结合并抑制其磷酸化。ABO 通过上调 ANXA7 并触发 ANXA7 亚细胞再分布来促进自噬。
HY-50910R
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-N0112
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-B0627S
HY-N2117R
HY-16592
HY-13629
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B1417R
HY-N0538
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3 ; NSC 226080-d3
Isotope-Labeled Compounds
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-13417R
HY-13417AR
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-136596R
HY-114490
ULK
Cancer
ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。
HY-118620R
HY-155785
HY-122571
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0627S1
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-172094
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-135811S1
HY-10542A
HY-135811S
HY-170670
Autophagy
mTOR
Cancer
DQ661 是一种有效的 PPT1 抑制剂。DQ661 是一种二聚奎纳克林自噬 (autophagy ) 抑制剂。DQ661 可抑制 mTORC1 活性。DQ661 可降低 pS6K T389、pS6 S240-244 的蛋白表达。DQ661 具有抗癌活性。
HY-44134
Dimethyl α-ketoglutarate
Endogenous Metabolite
Autophagy
Metabolic Disease
2-酮戊二酸二甲酯
Dimethyl 2-oxoglutarate (Dimethyl α-ketoglutarate) 是具有细胞渗透性的 2-oxoglutarate 衍生物,是一种具有抗氧化性能的三羧酸循环代谢物。Dimethyl 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中的一个关键中间体和生物过程中代谢途径中重要的氮转运体。Dimethyl 2-oxoglutarate 在培养的人细胞中以 IDH1-、IDH2- 和 ACLY- 依赖的方式抑制自噬。Dimethyl 2-oxoglutarate 有效阻止小鼠饥饿诱导的自噬。
HY-107811R
HY-13018A
HY-13018B
IKK
ULK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-10999R
HY-13018
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12855A
Lys01 trihydrochloride
Autophagy
Cancer
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy ) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50 值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
HY-111383
HY-N15226
HY-10587A
HY-148598
CUR5-8
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Curcumin 5-8 (CUR5-8) 是一种天然活性姜黄素 (CUR) 类似物。Curcumin 5-8 抑制脂滴形成。Curcumin 5-8 促进细胞自噬 (autophagy ) 并抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。Curcumin 5-8 改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性。
HY-Y1269AS
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Cancer
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-N0410
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-13630
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N0072
HY-12406
HY-151972
HY-B0006A
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-168279
VEGFR
Cancer
VEGF-IN-1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放,抑制体外血管发育。VEGF-IN-1 可通过诱导肿瘤细胞自噬抑制细胞增殖,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。此产品为固体形式,是 DMSO 溶剂化物,是一种稳定的晶体形态。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-148230
HY-135811R
HY-W744578
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-W011522R
HY-N2959
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬 (Autophagy )。ATG7-IN-3 抑制 LC3B 斑点的形成。ATG7-IN-3 可用于神经胶质瘤和结肠癌研究。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-16592R
HY-101840A
HY-12041
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10218
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10999S2
HY-19992
HY-10219R
HY-Y1269S
Autophagy
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
氯化铵-15 N
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-16966
ULK
AMPK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂,抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。SBI-0206965 也是一种 AMPK 抑制剂,可特异性增加 Thr 172 磷酸化。
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种抗疟疾和抗癌药物,同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用,例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬和内质网应激。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-19312S
HY-13030
HY-114383
HY-N7459
AMPK
Autophagy
Fungal
Cancer
Sakurasosaponin 是一种具有潜在抗癌活性的皂苷,能够从报春花 (Primula sieboldii) 根部提取得到。Sakurasosaponin 能够激活 AMPK 通路而诱导细胞自噬、发挥抗 NSCLC 细胞增殖活性。Sakurasosaponin 还具有抗真菌活性,显著炭疽菌生长。
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
HY-N0484
HY-W012349
HY-W768347
HY-N0112R
HY-101840
HY-N0112S
HY-N6257
HY-N2593R
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-135825
Autophagy
Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy )。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-101535
Atg8/LC3
MMP
Cancer
ARP101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 )。ARP101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。ARP101可有效诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-19312R
HY-12481
PI3K
Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-117985
HY-10197
HY-113472R
HY-P5997
HY-B0006
HY-12048R
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-137387
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Others
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy ), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-B0372A
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新
Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-14266
HY-15531R
HY-117985B
HY-12855
Autophagy
Cancer
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50 s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-118160
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-161872
Autophagy
p62
Cancer
LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合,其效果类似于 D5,并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-159625
Ro 91-4714
PIKfyve
Cancer
WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂,其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-114569
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-103157
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-10586
HY-176064
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
HY-N1416
HY-N0712
HY-135811AR
Parasite
Toll-like Receptor (TLR)
Autophagy
Infection
Desethyl chloroquine (diphosphate) (Standard) 是 Desethyl chloroquine (diphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗
HY-12794
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化,并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy ),并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中,HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率),并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-N6696
HY-N0527
HY-10249
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-B0968A
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy ),还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-100558
HY-B0968
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪
Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-12034
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy ),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-137506
HY-10162R
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13629R
HY-B1490
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B1490A
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-B0736A
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0736
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-170658
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13418R
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard) 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-135318
HY-155182
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-111505A
Autophagy
Others
NAcM-OPT (hydrochloride) 是一种蛋白相互作用抑制剂。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以中断 DCN1-UBC12 的相互作用,IC50 值为 80 nM。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以通过促进自噬 (autophagy ) 保护角质形成细胞免受H2 O2 诱导的细胞损伤。
HY-19808
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-15206
HY-11109
HY-N0410R
HY-34544R
HY-N1462
HY-17589
HY-159483
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-15531S1
HY-146390
HY-W011209R
HY-NP131
HY-19551
HY-17589A
HY-13629S
HY-101985
HY-10162S
HY-17589B
HY-151487
HY-N0567
HY-145748
G-quadruplex
Autophagy
c-Myc
Cancer
SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体。SYUIQ-5 具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。SYUIQ-5 抑制 c-myc 基因启动子活性。SYUIQ-5 通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤,诱导癌细胞自噬 (autophagy )。
HY-A0061
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-156432
HY-173057
HY-13629S1
HY-151488
HY-N2959R
HY-Y0152
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-10162S1
HY-B0006S1
HY-B0006S2
HY-B0006S
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-138779
Autophagy
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-N6939
HY-115570
GW108X
Kinesin
ULK
Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-101840AR
HY-N0527R
HY-N3980
HY-50895AR
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼 (Standard)
Gefitinib (hydrochloride) (Standard) 是 Gefitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12248
CB-839
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-B0223
HY-13630R
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-N0047
HY-10969A
HY-N6257R
HY-170989
HY-Y1362
HY-161816
HY-14374
HY-14266S
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-B0372AS
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-12057R
PLX4032 (Standard); RG7204 (Standard); RO5185426 (Standard)
Reference Standards
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10162S3
HY-155747
Autophagy
Akt
mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-19934
TAS-117
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-N0072R
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-B0968S1
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪-d9
Trimetazidine-d9 (dihydrochloride) 是氘代标记的 Trimetazidine (dihydrochloride)。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-101840R
HY-15206S
HY-112903A
HY-B0968S
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-13027
HY-B0006R
HY-B0116S
HY-10197R
HY-12041R
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard) 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-13417S
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-N0484R
HY-176557
HY-W142080
HY-151489
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-N3980R
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高 Cisplatin (HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-B1490AS
HY-N9481
HY-117025A
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B1490S
HY-117025
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-B1490S1
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-B1490AS1
HY-100596G
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-10201A
Bay 43-9006 tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006 tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-B0116R
HY-100006
HY-B0968AR
HY-B0968R
Reference Standards
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪(标准品)
Trimetazidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Trimetazidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-15425
HY-15206R
HY-15425B
HY-100006A
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 dihydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 dihydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 dihydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 dihydrochloride能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 dihydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-100006B
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 hydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 hydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 hydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 hydrochloride 能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 hydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-B1232
HY-N2541
Taste Receptor
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Metabolic Disease
Gymnemic acid I 是一种可在匙羹藤中发现的具有生物活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 是一种抗甜味抑制剂,通过作用于人类甜味受体 1 型受体 2 (T1R2 ) 和 T1R3 。Gymnemic acid I 是一种核糖体蛋白质生物合成抑制剂。Gymnemic acid I 具有抗糖尿病功效。Gymnemic acid I 通过抑制 mTOR 的磷酸化活性,诱导自噬 (autophagy ) 保护的 MIN-6 细胞在高糖应激下免于凋亡 (apoptosis )。
HY-15142
HY-10295A
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N2500
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-126193
HY-13636S
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-B0372AR
Reference Standards
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新 (Standard)
Bromhexine (hydrochloride) (Standard) 是 Bromhexine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-N0712R
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-145752
PROTACs
SGK
Autophagy
Cancer
HaloPROTAC-E 是一种 Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导携带 Halo 标签的两种内体定位蛋白 SGK3 和 VPS34 的可逆降解,其 DC50 为 3-10 nM。HaloPROTAC-E 显著选择性诱导 Halo 标记的内源性 VPS34 复合物 (VPS34、VPS15、Beclin1 和 ATG14) 的降解,并能够抑制自噬。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-N1416R
HY-14266R
HY-N1458
HY-125927
HY-152228
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-14598
HY-10181R
BMS-354825 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-133779R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus
Autophagy
Infection
金刚乙胺
Rimantadine (1-Rimantadine) 是一种口服有效的 M2 蛋白抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒入侵和复制,并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-10181BR
HY-B0736AR
HY-125780R
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-10181AR
BMS-354825 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐 (Standard)
Dasatinib (hydrochloride) (Standard)是 Dasatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-117985S
HY-15142A
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-174066
HY-W765245
HY-10115
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α ,p110β ,p110δ ,p110γ ,mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy ) 。
HY-B1490AS3
HY-156348
HY-B1490AR
HY-B1490R
HY-10029
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-N0108
HY-12286
HY-103157R
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-10115A
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α ,p110β ,p110δ ,p110γ ,mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 。
HY-N6979
HY-147941
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-17589S1
HY-124896
HY-N1501
HY-10295
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N2359
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬(autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-103238
HY-N0485
Autophagy
Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy /mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
HY-17589S
HY-N1462R
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy ) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-15206S2
HY-15425A
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-17589AR
HY-N1458R
HY-17589AS
HY-10586R
HY-17589R
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-Y0152R
HY-N0231
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-14266S1
HY-A0061R
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-N6939R
HY-10219S1
HY-B0223R
HY-12033
HY-B0319
HY-10181S1
BMS-354825-d4
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Bcr-Abl
Apoptosis
Src
Cancer
达沙替尼-d4
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-12248R
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (Standard) 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-17559
Dactinomycin; Actinomycin IV
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Cardiovascular Disease
Cancer
放线菌素 D
Actinomycin D (Dactinomycin) 是一种抗生素 (antibiotic ),发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum ),具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂,能够抑制细菌的蛋白合成,可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团,抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力,干扰 DNA 的转录过程,从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-B1077
HY-B1232R
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-50856R
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-143466
HY-P1098A
HY-172678
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-N0567R
HY-P1098
HY-17589BR
HY-W744243
HY-162540
ATTECs
Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白,在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-W653970
HY-10201S2
HY-10201R
Bay 43-9006 (Standard)
Reference Standards
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼(Standard)
Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-112774A
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物,也是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂,对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-10201AR
Bay 43-9006 tosylate (Standard)
Reference Standards
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard)
Sorafenib tosylate (Standard)是 Sorafenib tosylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15893R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-10218S1
RAD001-13 C2 ,d4 ; SDZ-RAD-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Autophagy
FKBP
mTOR
Apoptosis
Cancer
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-100490B
HY-100490
HY-Y1362R
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-N0047R
HY-150286
Prion Protein
Neurological Disease
SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein,PrP ) 的降解剂 (IC50 : 7.87 μM)。SM875 通过靶向 PrP 的折叠中间体,促进其通过自噬-溶酶体途径降解。M875 仅作用于新生的、未成熟的 PrP 分子,对合成前的成熟 PrP 没有影响。SM875 能够抑制朊病毒复制,在神经退行性疾病 (即朊病毒疾病) 的研究中具有潜力。
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-N0890
HY-N0429
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
黄独素B
Diosbulbin B,一种二萜内酯,是一种抗癌剂。Diosbulbin B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-134050
HY-15142R
HY-144636
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-100490A
HY-101180
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-50856S2
HY-108462
HY-10295AR
HY-14598R
HY-135887
HY-10971R
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-N6979R
HY-119016
BML-258
SphK
CaMK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-N1372AR
Reference Standards
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N8210
HY-N2389
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-13518R
Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)
Reference Standards
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Piceatannol (Standard) 是 Piceatannol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-10295R
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-N1501R
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-100490S
HY-N0107R
HY-N0231R
HY-161742
AUTOTACs
MetAP
Autophagy
p62
Cancer
Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC ),能以不依赖泛素化的方式通过 p62 介导的巨自噬降解 MetAP2 。Fumagilin-105 可抑制肿瘤细胞的迁移和诱导程序性细胞死亡。Fumagilin-105 具有抗肿瘤的活性。(p62-ZZ ligand (HY-W489121); target-binding ligand (HY-B0751); linker (HY-W245803))
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-I0501
HY-170998
Autophagy
Inflammation/Immunology
ATG16L1 stabilizer-1 (compound A3B) 是一种不依赖于 FKBP12 的 ATG16L1 稳定剂,能够促进细胞自噬 (Autophagy )。无论是否存在 FKBP12,ATG16L1 stabilizer-1 对 ATG16L1 的抑制 EC50 值为 12.1 μM。ATG16L1 stabilizer-1 单独使用时,能够在一定程度上诱导 GFP-LC3 斑点形成,其 EC50 值为 12.0 μM。
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-12033S2
HY-12033S1
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N0330
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B1077R
HY-12028R
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard) 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-170877
SHP2
PI3K
Akt
Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路,调节细胞周期相关基因的表达,并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达,从而调节肿瘤进展。
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-Y0148
HY-136498AR
HY-B1693
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10224R
LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)
Reference Standards
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
帕比司他标准品
Panobinostat (Standard) (LBH589 (Standard)) 是 Panobinostat (HY-10224) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-N0568
HY-100490BR
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-N0876
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-100490R
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-N2181
HY-N0876R
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-N3248
HY-N0433
HY-N0890R
Tubeimoside-1 (Standard); Lobatoside-H (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
土贝母苷甲 (Standard)
Tubeimoside I (Standard) 是 Tubeimoside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK ,调节 eNOS-VEGF 。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy )。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β ) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性,能够促进血管生成,改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
HY-N3005
HY-172201
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy )。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-10201S4
Donafenib tosylate; Bay 43-9006-d3 tosylate
Isotope-Labeled Compounds
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10115R
HY-164388
HY-12033R
HY-10115AR
Reference Standards
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PI-103 (Hydrochloride) (Standard)是 PI-103 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α ,p110β ,p110δ ,p110γ ,mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 。
HY-12033S
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-W016409
HY-Y0148R
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-N8210R
HY-N0330R
HY-N0754
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-174400
HY-168640
Autophagy
Necroptosis
RIP kinase
Cancer
RIP3 activator 1 (compound C8) 是一种有效的 RIP3 激活剂。RIP3 activator 1 抑制细胞生长。RIP3 activator 1 通过 RIP3/p62/Keap1 信号通路诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬 (autophagy )。RIP3 activator 1 增加 p-MLKL 的蛋白表达。RIP3 activator 1 增加 LC3-II 和 p62 蛋白表达的积累。
HY-100490AR
HY-173119
ERK
Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂,IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂,在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用,从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-N0031
HY-W020017
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1773A
HY-N0753
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-N2282
HY-N0281
HY-B1693R
HY-W018791R
HY-B1839R
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W018791
HY-B1324R
Ro 13-8996 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Oxiconazole nitrate (Standard) 是 Oxiconazole nitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-168477
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1-IN-8 表现出抗癌活性,具有研究肺癌的潜力。
HY-N2099
HY-123237
c-Met/HGFR
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175282
Apoptosis
Caspase
CDK
PARP
Akt
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成,并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-122949
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N0447
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-W010201
HY-N1508
HY-N0281R
HY-13559A
HY-110102
HY-13559
HY-168962
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-145260
HY-123581
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0568R
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W020017S3
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-N0031R
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-N0433R
HY-114118B
HY-N0806
HY-114118
HY-W010201R
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite
Autophagy
mTOR
SOD
Neurological Disease
Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy ) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤,导致认知缺陷,抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性,充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号,可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-N1508R
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,可通过血脑屏障,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-W020017S1
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W020017R
HY-123581R
HY-W142432
HY-N0735
HY-N0427
HY-N0735R
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W016409R
HY-114118F
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-114118A
HY-114118S
HY-12770R
Mebeverine metabolite Mebeverine alcohol (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Neurological Disease
美贝维林醇 (Standard)
Mebeverine alcohol (Standard) 是 Mebeverine alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-N3225
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-B0561
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-N0806R
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-175204
AUTACs
SHP2
Apoptosis
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM),并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50 =5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy ) 途径实现的,这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa),肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7),结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis )。(SHP2 ligand:(HY-100388);LC3 Ligand:(HY-10542);Linker:(HY-128834))。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-178029
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-P1723
HY-114118S3
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种化学探针,是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中,IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上,而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ,并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力,在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学,并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-176166
mTOR
PROTACs
Cancer
PD-M6 是一种 mTOR PROTAC 降解剂 (DC50 : 4.8 μM)。PD-M6 能促进 mTOR 的泛素化和降解。PD-M6 可抑制 HeLa、MCF-7 和 HepG2 癌细胞系的增殖 (IC50 值分别为 11.3、2.58 和 3.23 μM) 并诱导自噬。PD-M6 可特异性诱导 mTOR 信号通路中的关键蛋白 LAMTOR1 的降解。(粉色:靶蛋白 mTOR 配体 (HY-B0795);靶蛋白 mTOR 配体的活性对照 (HY-W150930);黑色:连接子 (HY-W008296);蓝色:E3连接酶 CRBN 配体 (HY-41547);靶蛋白配体的活性对照+连接子 (HY-176167))。
HY-12708
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0407A
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
HY-176239
PROTACs
PI3K
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂,DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 :8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT,诱导细胞周期停滞于 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:PI3Kδ ligand (HY-169983);蓝色:VHL ligase ligand (HY-112078);黑色:linker (HY-W013381)
HY-B0407AR
HY-158117
Apoptosis
Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-W041470R
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-W653763
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-100596G
Fluorescent Dye
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1269
Buffer Reagents
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-44134
Dimethyl α-ketoglutarate
Biochemical Assay Reagents
2-酮戊二酸二甲酯
Dimethyl 2-oxoglutarate (Dimethyl α-ketoglutarate) 是具有细胞渗透性的 2-oxoglutarate 衍生物,是一种具有抗氧化性能的三羧酸循环代谢物。Dimethyl 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中的一个关键中间体和生物过程中代谢途径中重要的氮转运体。Dimethyl 2-oxoglutarate 在培养的人细胞中以 IDH1-、IDH2- 和 ACLY- 依赖的方式抑制自噬。Dimethyl 2-oxoglutarate 有效阻止小鼠饥饿诱导的自噬。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Buffer Reagents
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-Y1269H
Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Buffer Reagents
氯化铵,meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Ammonium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC (Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC) 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Buffer Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-100596G
Biochemical Assay Reagents
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990845
Inhibitory Antibodies
Cancer
Anti-Ganglioside GD2 Antibody (14G2a) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 Ganglioside GD2 。Anti-Ganglioside GD2 Antibody (14G2a) 可诱导神经母细胞瘤细胞自噬和裂解。Anti-Ganglioside GD2 Antibody (14G2a) 可用于癌症的研究,如神经母细胞瘤。
HY-152228
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0627S
Metformin-d6 (1,1-Dimethylbiguanide-d6 ) 是氘代标记的 Metformin (HY-B0627)。Metformin 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-B0627S1
Metformin-13 C2 (1,1-Dimethylbiguanide-13 C2 ) hydrochloride 是 13 C 标记的 Metformin hydrochloride (HY-17471A)。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-135811S1
Desethyl chloroquine-d5 是 Desethyl chloroquine 氘代物。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
HY-135811S
Desethyl chloroquine-d4 是 Desethyl chloroquine 的氘代物。Desethyl chloroquine 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine 具有抗疟原虫活性。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-Y1269AS
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-W744578
Taurolidine-d6 是 Taurolidine (HY-W011522) 的氘代物。Taurolidine 是一种有效的抗菌和抗癌剂。Taurolidine 可抑制细胞增殖。Taurolidine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Taurolidine 可使小鼠免于败血症相关的死亡。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-Y1269S
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-19312S
3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy ) 的抑制剂使用。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0112S
Dihydromyricetin-d4 (Ampelopsin-d4 ) 是氘代标记的 Dihydromyricetin. Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1 /2 ) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-15531S1
Venetoclax-d6 (ABT-199-d6 ) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10162S
Olaparib-d5 (AZD2281-d5 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10162S1
Olaparib-d8 (AZD2281-d8 ) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-B0372AS
Bromhexine-d3 (hydrochloride) 是 Bromhexine (hydrochloride) 氘代物。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-10162S3
Olaparib-d4 -1 (AZD2281-d4 -1) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0968S1
Trimetazidine-d9 (dihydrochloride) 是氘代标记的 Trimetazidine (dihydrochloride)。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-B0968S
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-13417S
AICAR-13 C2 ,15 N (Acadesine-13 C2 ,15 N; AICA Riboside-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 产生。AICAR 也是一种自噬 、YAP 和线粒体自噬 抑制剂[3] 。
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-117985S
Evogliptin-d9 (DA-1229-d9 ) 是氘代标记的 Evogliptin. Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-W765245
Rapamycin-13 C,d3 -1 (Sirolimus-13 C,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR ,IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-17589S1
Chloroquine-d4 (phosphate) 是 Chloroquine phosphate 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (E
HY-17589S
Chloroquine-d5 (diphosphate) 是 Chloroquine (phosphate) 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (
HY-15206S2
Glibenclamide-13 C6 (Glyburide-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Glibenclamide. Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-17589AS
Chloroquine-d5 是 Chloroquine (HY-17589A) 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-14266S1
Dapivirine-d4 (TMC120-d4 ) 是氘代标记的 Dapivirine。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-10219S1
Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10181S1
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W744243
Etoposide-d4 (VP-16-d4 ; VP-16-213-d4 ) 是 Etoposide (HY-13629) 的氘代物。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W653970
5-Azacytidine-15 N4 是 13 C 和 15 N 标记的 5-Azacytidine。5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases ),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit
HY-10218S1
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10201S4
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-148230
诱饵寡核苷酸
TFEB Decoy ODN sodium 是一种合成的具有发夹环结构的寡核苷酸,可以抑制转录因子 EB (TFEB) 。TFEB Decoy ODN 抑制单侧输尿管结扎 (UUO) 小鼠模型诱导的肾纤维化,减轻肾小管损伤和炎症反应。
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