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Research Area
Chemical Structure
HY-162683
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-171804
FP-020
MMP
Inflammation/Immunology
Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50 ：< 10 nM)，对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化，并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究，例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
HY-175023
Others
Cancer
OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集，并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 在错配修复缺陷 (dMMR)/微卫星不稳定性高 (MSI-H) 小鼠模型中可诱导 DNA 损伤、细胞死亡和肿瘤消退。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，具有晚期和转移性实体瘤研究潜力。
HY-175305
Parasite
Infection
DMU759 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1 ) 抑制剂。DMU759 对 Trypanosoma cruzi , Trypanosoma brucei and Leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。DMU759 显著降低急性 Chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。DMU759 可用于 Chagas 病等寄生虫感染研究。
HY-176264
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-171956
Proteasome Parasite
Infection
Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，其 EC50 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性，并在局部治疗后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
HY-171953
Liposome
Others
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，用于递送 mRNA 至肌肉组织，且毒性极低，并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-174247
PROTACs PAK Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂，DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性，显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色：PAK4 ligand (HY-174822)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-174339
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-175014
HY-165606
Oct3/4 c-Myc Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-177091
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P11004
Bacterial Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-175197
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-175201
LPL Receptor STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体，是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性，抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-174811
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-N0469R
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-P11018
HY-172099
HY-111792
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-163346
HY-N1149
(-)-Tilifodiolide
Others
Others
Tilifodiolide 是一种内酯，可从丹参 (Salvia tiliaefolia) 的根中分离得到。Tilifodiolide 在小鼠中具有抗炎活性。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-106471
HY-175281
PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-122323
HY-174405
HY-P4650
HY-126426
HY-175022
PROTACs IRAK Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR - 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-P10312
HY-118537
Parasite
Infection
ICI 56780 是一种抗疟剂，在啮齿动物疟疾模型中展示了病因预防和血液裂殖体杀灭活性。ICI 56780 在 P. berghei 感染小鼠中发展出寄生虫抗性。
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服，均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-114527
HY-122604
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-137440
HY-137440A
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-15041
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
锡原卟啉IX
HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-121007
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-W012481
Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin
Drug Metabolite
Neurological Disease
5-乙基-5-苯基海因
HY-N3312
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-113354R
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-169996
HY-176763
Sec61 Apoptosis Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道，有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活内质网应激反应，且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且耐受性良好。
HY-110262
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-101139B
XAC trihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener trihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-12095
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-109120
HY-135042
HY-14364
HY-173517
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-156566
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-161618
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-100827
HY-158093
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-N3312S
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂，可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中，可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-105063
HY-172105
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-113354
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-168021
HY-N3312R
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-147014
CMV Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果，减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-145829
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且未引起任何可观察到的毒性。
HY-158311
RANKL/RANK p38 MAPK NF-κB
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂，可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化，IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
HY-D2279
HY-174325
HY-P10580
HY-128850R
HY-128850
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-147720
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂，能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率，并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-103327
HY-109120R
HY-109120S
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
HY-19606
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-175430
HY-167741
HY-N4110
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂，能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷，并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用，可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-168567
HY-172456
Bacterial
Infection
JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-161458
GSK-3 Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 16 (compound 7c) 是 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 值为 4.68 nM。GSK-3β inhibitor 16 减少过度磷酸化Tau蛋白聚集形成，并对 Scopolamin (HY-N0296) 诱导的小鼠认知障碍具有改善作用。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-143420
HY-66005
HY-159910
Mitochondrial Metabolism
Cancer
LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物，可抑制 CaOx 结晶，活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性，在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白，参与代谢环节。
HY-109120S1
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-N0088
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158812
Drug Derivative
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 是由 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 和 L-Carnitine (HY-B0399) 组成的长链酰基肉碱。在失焦透镜引起的近视小鼠模型中，喂食富含 n-3/n-6 多不饱和脂肪酸 (PUFAs) 的小鼠，其眼睛中的 Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 水平增加。
HY-103089
HY-W424839
DTBP
Heme Oxygenase (HO)
Cardiovascular Disease
Probucol dithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol (HY-B0388) 的衍生物。Probucol dithiobisphenol 诱导血红素加氧酶 1 (HO-1 ) 的产生，并表现出抗氧化活性。Probucol dithiobisphenol 在 Apoe−/− 小鼠模型中抑制主动脉的动脉粥样硬化病变，在兔动脉损伤模型中促进动脉再内皮化并抑制再狭窄。Probucol dithiobisphenol 具有口服活性。
HY-W012481S
HY-176266
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-113354S
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1A R 部分激动剂，5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-156109
PDHK Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα ， 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129133
Drug Isomer
Others
cis-宫部苔草酚C
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-113354S1
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-153903
Biochemical Assay Reagents
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物，用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后，小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-N6967
HY-175743
FGFR
Cancer
TYRA-200 是一种口服有效的 FGFR1/2/3 抑制剂。TYRA-200 在 野生型 FGFR2 和 FGFR2 突变模型中均表现出剂量依赖性的肿瘤消退。TYRA-200 可用于晚期或转移性肝内胆管癌和其他 FGFR2 驱动的实体瘤研究。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂，能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中，有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究，如手足口病 (HFMD)。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-170444
Histamine Receptor mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力，pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-114169
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-125833
HY-174129
Btk Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC ）和 12.4 nM （TXK ）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125833R
HY-157457
HY-N6605
Trifolin
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside (Trifolin) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物的衍生物，可在木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分被发现。Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 具有抗肿瘤和心脏保护作用。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Huntingtin
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷，具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织，提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-158315
HY-113365
HY-126124
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-149984
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-15344
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-108841
HY-15698A
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-N0088R
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-15698
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂，可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶，IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 ：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元，而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-P990264
HY-126477R
HY-167706
GPR35
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂，具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35，显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状，效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化，使其更符合药物设计的要求。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物，是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂，靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-15698B
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-P5875
HY-170232
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-29 (Compound 22) 是一种 RIPK1 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。RIPK1-IN-29 通过抑制 RIPK1 发挥抗坏死性凋亡 (Apoptosis ) 活性。RIPK1-IN-29 在 TNF-α 诱导的炎症体内模型中，10 mg/kg 剂量可保护小鼠免于体温过低和死亡。RIPK1-IN-29 可用于炎症性疾病领域的研究。
HY-N6967R
HY-17555
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-N0469A
HY-103450
HY-P99022
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-A0021
HY-W012980
HY-W012980R
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-107202GL
HY-107202A
HY-107202
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-100591
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-145628
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-B1350A
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-172455
Potassium Channel
Neurological Disease
TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂，IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用，能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic )，一种强效的 MRSA 抑制剂，对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL，对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶，具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-161834
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-150596
Apoptosis Bcl-2 Family JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-N1420
HY-175232
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
HY-19480
HY-175215
Parasite
Infection
PfPK6-IN-1 是一种强效且选择性的 PfPK6 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 μM。PfPK6-IN-1 能抑制疟原虫色素形成，一种疟原虫特异性的特有的血红素解毒途径，对β-血红素 (βH) 的 IC50 值为 13 μM。PfPK6-IN-1 具有快速且广谱的抗疟疾特性，对敏感型和耐药型疟原虫菌株均有效。PfPK6-IN-1 可用于抗疟疾剂的研究。
HY-175294
PD-1/PD-L1 NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力，对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-170321
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 31 (compound 19) 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 31 在癌症研究中起着重要作用。
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-N0217
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-153369
HY-139659
HY-173129
NF-κB Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种抗炎剂，也能抑制氧化应激。Anti-inflammatory agent 97 能够抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中结肠缩短，并抑制结肠组织的炎症症状。Anti-inflammatory agent 97 能够调控炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路和氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。
HY-175277
HY-162033
Chloride Channel
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中，抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-143880
HY-164102
TNF Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM)，通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性，CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-161833
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
HY-159925
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-10109A
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AS-605240 (potassium) 是一种具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 : 8 nM; Ki : 7.8 nM)。AS-605240 (potassium) 可抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50 值分别为 0.181 和 0.550 µM)。AS-605240 (potassium) 在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中可降低中性粒细胞募集 (EC50 值分别为 9.1 和 10 mg/kg)。AS-605240 (potassium) 可改善 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-172135
HY-122830
PROTACs Btk NF-κB
Cardiovascular Disease Cancer
DD-03-171 是一种 PROTAC BTK 降解剂。DD-03-171 可通过降解 BTK 、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC50 = 5.1 nM)，并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。（粉色：BTK ligand 9 (HY-168292)；黑色：连接体 (HY-28875)；蓝色：Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717)）。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针，可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g)，肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中，与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-175254
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-17 是一种针对铜绿假单胞菌的双效生物膜抑制剂 (IC50 = 0.33 μM)。Antibiofilm agent-17 通过减少群体感应系统调控的毒力产生以及下降铁离子获取能力，从而抑制了生物膜的生长。Antibiofilm agent-17 在小鼠伤口感染模型中表现出抗菌协同作用。Antibiofilm agent-17 可用于对抗铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (Pink: 靶蛋白配体: (HY-W425461); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); Black: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子: (HY-175337))。
HY-N0469
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-157839
PROTACs α-synuclein Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-151035); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-110120
HY-162606
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-N0918R
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-161781
HSP EGFR Akt Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-172883
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性，并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一，可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激，可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-170887
Keap1-Nrf2 Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种，是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin ) 和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE ) 小鼠模型的症状并提高存活率，减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
HY-16561
HY-17015
HY-17015A
HY-B0340
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂，通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性，并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时，具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢，从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究，特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-176224
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Anti-virulence factor-IN-2 (compound C7) 是靶向大肠杆菌中毒力因子 KpsM 的抑制剂。kpsM 介导荚膜多糖向细胞表面的转位，使 kpsM 阳性的大肠杆菌逃避肝脏 Kupffer 细胞上清道夫受体 Marco 的吞噬作用，从而导致细菌播散。kpsM 阳性的大肠杆菌会加剧乙醇诱发的肝病。Anti-virulence factor-IN-2 可以抑制小鼠中 kpsM 依赖性衣壳引起的乙醇诱导肝病模型，具有抗感染活性。Anti-virulence factor-IN-2 可用于酒精性肝炎的研究。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-N4107
HY-N4107R
HY-A0042
HY-P5128
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-19720A
ACU-4429 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-19720
ACU-4429
RPE65
Metabolic Disease
Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-172930
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-171572
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-16561S1
HY-16561R
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制，并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能，减轻肾小管损伤，并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-116330
HY-16561S
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-159898
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-W142432
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性，具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态，诱导氧化应激损伤，从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果，可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-N2345
HY-110195
HY-N2345R
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素，是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素，通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-16561G
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-128574
DS11252927
GLUT PI3K Akt
Metabolic Disease
D927 (DS11252927) 是一种具有口服活性的葡萄糖转运体 4 型 (GLUT4 ) 转运激活剂，EC50 为 0.14 μM。D927 增强 PI3Kα 催化亚单位 p110α 对典型 RAS 蛋白 (KRAS4A、KRAS4B) 以及 RRAS、RRAS2、MRAS 的结合亲和力。D927 激活 PI3Kα-AKT 途径 (增加 AKT 和 p70S6 激酶的磷酸化)，但不影响 RAF-ERK1/2 途径。D927 可以改善 1 型和 2 型糖尿病小鼠模型中的高血糖。D927 可用于葡萄糖稳态障碍和糖尿病研究。
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-N0538
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
HY-N6257
HY-N2736
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-19796
Aramchol; C20-FABAC
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂，具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量，溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis )。
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-W017540S
HY-W587414
Bacterial Antibiotic
Infection
新螺旋霉素I
S. aureus ) 有效，但对大环内酯耐药的 KB224 菌株无效，最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 3.12 和大于 100 µg/mL；同时对巴斯德芽孢杆菌 (B. cereus )、枯草杆菌 (B. subtilis )、黄色微球菌 (M. luteus )、大肠杆菌 (E. coli ) 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的有效 MIC 分别为 1.56、3.12、3.12、0.2、50 和 12.5 µg/mL)。Neospiramycin I 与大肠杆菌的核糖体结合，其半抑制浓度 (IC50 ) 值为 1.2 µM。它在 III 型肺炎链球菌感染的小鼠模型中保护小鼠免于死亡 (ED50 为 399.8 mg/kg)。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-144658
HY-173290
HY-172903
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-W768347
HY-169480
Liposome
Infection Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-174981
PROTACs FGFR ATP Synthase
Cancer
LC-MF-4 是一种选择性 FGFR3 PROTAC 降解剂，在 KMS-11 细胞中的 DC50 为 30.89 nM。LC-MF-4 可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括减少 ATP 合成和抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。LC-MF-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等 FGFR3 基因突变癌症研究。粉色：FGFR3 ligand (HY-175414)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125905)；黑色：linker (HY-Y1224)
HY-N6972
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-163027
HY-176288
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-D0186R
HY-162704
PROTACs Pregnane X Receptor (PXR)
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-N6972R
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N0447
HY-177300
Toll-like Receptor (TLR) HBV IFNAR Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 13 是一种具有口服活性的 TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和 TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 双重激动剂。TLR7/8 agonist 13 对人外周血单核细胞 (hPBMC) 有激动活性 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。TLR7/8 agonist 13 在小鼠和食蟹猴体内诱导内源性 IFNα，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转变。TLR7/8 agonist 13 在慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，降低病毒载量和 HBV 表面抗原。TLR7/8 agonist 13 具有间接诱导 IFNγ 的潜力，可以促进 HBV 抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答的产生。TLR7/8 agonist 13 可用于研究乙型肝炎病毒。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-151093
HY-W071746
HY-W071746R
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-159102
HY-N0171AR
HY-B2167R
HY-175340
Potassium Channel TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ，Kv7.4 ，Kv7.5 ， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO ，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-12761
HY-L217
333 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏，这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关，对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型，其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 333 种小鼠代谢物，可用于疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Fluorescent Dye
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P11004
Bacterial Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-P11018
HY-P4650
HY-P5521
HY-P10312
HY-P10136
HY-P10136A
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-105063
HY-P10580
HY-P4094
Cardiac targeting peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
CTP (cardiac targeting peptide) 可在体外转导心肌细胞。CTP 在小鼠模型中可高效且特异性地转导心脏组织。CTP 可以可逆地连接 (例如通过烯醇酶、硫醇基团) 到载体 (例如 miRNA)，从而特异性地递送至心肌细胞，而非所有其他器官。
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P11206
Murine cardiac TnI peptide
Peptides
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) 是一种鼠心肌肌钙蛋白I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症，进而导致纤维化和心力衰竭，并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide 可用于心力衰竭研究。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-P5581
Peptides
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成，并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P10109
HY-P10109A
hG6PI (325-339) hydrochloride
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型，但没有抗体效应机制。
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P5875
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种有生物活性的肽。(这是谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的氨基酸 524 至 543 片段。它是该胰岛抗原的首批片段之一，可在自发性自身免疫性糖尿病的非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞反应。该肽是对自发产生的糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的特异性刺激，可能亲和力较低。 p524-543 免疫增加了 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱导的 1 型糖尿病的易感性。)
HY-P5128
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致，而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性，通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-108841
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
HY-P990264
HY-P99022
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0469R
HY-N3312
HY-113354
HY-128850
HY-N4110
HY-N7394
HY-N1149
HY-113354R
HY-N3312R
HY-128850R
HY-N11872
HY-66005
HY-N0088
HY-126477
HY-129133
HY-N6967
HY-125833
HY-125833R
HY-N6605
HY-N13866
HY-113365
HY-N0088R
HY-126477R
HY-N6967R
HY-W012980
HY-W012980R
HY-N6973
HY-N1420A
HY-B1350A
HY-N1420
HY-19480
HY-N0217
HY-N1420AR
HY-N0469
HY-N0918R
HY-116330A
HY-16561
HY-N4107
HY-N4107R
HY-16561R
HY-116330
HY-116330AR
HY-N2345
HY-N2345R
HY-N0976
HY-N0538
HY-N6257
HY-N2736
Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Leguminosae Source classification Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Vicia faba L.Disease Research Fields
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N6972
HY-D0186R
HY-125847
HY-N6972R
HY-N0447
HY-N6871
HY-W071746
HY-W071746R
HY-N0171A
HY-N0171R
HY-N0171
HY-N0171AR
HY-B2167R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-175318S
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-N3312S
Matairesinol-d6 是 Matairesinol 的氘代物。Matairesinol 在过敏性皮炎小鼠模型中具有抗过敏作用。Dfe 诱导的 NC/Nga 小鼠耳内 IL-4 和 IFN-γ mRNA 表达的变化可通过 Matairesinol 逆转。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-W012481S
Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5 ) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物，在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-159102
叠氮化物
PVP-037.2 是一种 TLR7/8 激动剂。PVP-037.2 可作为辅助佐剂增强疫苗诱导 TH 1 型免疫反应，增强抗原特异性抗体 IgG1和 IgG2c 的产生。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
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![[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p11075.gif)
