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Pathways Recommended: JAK/STAT Signaling
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STAT/TET1 axis

" in MCE Product Catalog:

777

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

3

荧光染料

4

生化试剂

44

多肽产品

16

抗体抑制剂

200

天然产物

16

重组蛋白

35

同位素标记物

46

抗体

4

点击化学

35

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122258

    STAT TET Protein Cancer
    NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
    NSC-370284
  • HY-160638

    TET Protein Cancer
    NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
    NSC-311068
  • HY-120395
    UC-514321
    1 篇文献验证

    STAT Apoptosis TET Protein Inflammation/Immunology Cancer
    UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。
    UC-514321
  • HY-111558
    Bobcat339
    15 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase TET Protein Cancer
    Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339
  • HY-111558A
    Bobcat339 hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase TET Protein Cancer
    Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339 hydrochloride
  • HY-P11094

    TET Protein Neurological Disease
    Tet1 是一种肽,序列为 HLNILSTLWKYRC。Tet1 能特异性结合神经元神经节苷脂受体 GT1b,具备神经元靶向能力。Tet1 可用于药物递送方面的研究。
    Tet1
  • HY-P10998

    TET Protein Neurological Disease
    Tet1 peptide 是 GT1B 神经节苷脂的神经元特异性配体。Tet1 peptide 可作为用于靶向递送功能化聚合物的配体。
    Tet1 peptide
  • HY-RS16779

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tet1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tet1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tet1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tet1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14384

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TET1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TET1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TET1 Human Pre-designed siRNA Set A
    TET1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23219

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tet1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tet1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tet1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tet1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W396714

    Wormwood acid sodium

    Potassium Channel TET Protein Neurological Disease
    Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
    Succinic acid sodium
  • HY-W018324

    5hmC

    Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
    5-Hydroxymethylcytosine
  • HY-402410
    TETi76
    1 篇文献验证

    TET Protein Cancer
    TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂,对 TET1, TET2TET3IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合,在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长,但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
    TETi76
  • HY-12303
    OAC1
    1 篇文献验证

    Oct3/4 TET Protein Cancer
    OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
    OAC1
  • HY-W018324S

    5hmC-13C,d2

    Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    5-Hydroxymethylcytosine-13C,d213C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
    5-Hydroxymethylcytosine-13C,d2
  • HY-128450

    JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-STAT-IN-1 (compound 1) 是一种选择性 JAK-STAT 抑制剂。JAK-STAT-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    JAK-STAT-IN-1
  • HY-150538
    STAT3-IN-12
    1 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
    STAT3-IN-12
  • HY-112447

    STAT Cancer
    STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-5
  • HY-P10115

    STAT Cancer
    APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。APT STAT3 可以以高特异性和亲和力 (~231 nmol/L) 结合 STAT3。APT STAT3 是一种转译剂,可靶向含有组成型激活 STAT3 的多种癌症。
    APT STAT3
  • HY-150603

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
    STAT3-IN-13
  • HY-146666

    Apoptosis STAT Cancer
    STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    STAT3-IN-9
  • HY-P10114

    PpYLKTK-mts; STAT3 PI

    STAT Cancer
    STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
    STAT3-IN-24, cell-permeable
  • HY-W1113771

    STAT Interleukin Related Inflammation/Immunology
    STAT6-IN-7 (Compound 178) 是一种 STAT6 抑制剂。STAT6-IN-7 抑制人 STAT6/pIL-4Rα 结合的 IC50 为 0.28 μM。STAT6-IN-7 可用于炎症及过敏性疾病的研究。
    STAT6-IN-7
  • HY-162607

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-28 (compound 18) 是一种 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-28 可以抑制小胶质细胞的活化,具有抗神经炎症作用。STAT3-IN-28 可透过血脑屏障。
    STAT3-IN-28
  • HY-170837

    STAT Cancer
    STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
    STAT5-IN-3
  • HY-153991

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT6-IN-2 (Compound R-84) 是一种 STAT6 抑制剂,可抑制 STAT6 的酪氨酸磷酸化。STAT6-IN-2 还能够抑制嗜酸粒细胞趋化因子-3 的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病和哮喘等过敏性炎症疾病的研究。
    STAT6-IN-2
  • HY-155982

    STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-128588
    STAT3-IN-3
    5 篇以上引用文献

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
    STAT3-IN-3
  • HY-168043

    STAT Cancer
    STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-35
  • HY-N10472

    STAT Cancer
    STAT3-IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
    STAT3-IN-14
  • HY-149007
    STAT3-IN-11
    1 篇文献验证

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
    STAT3-IN-11
  • HY-169797

    STAT Survivin Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD:45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (SurvivinMcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
    STAT3-IN-38
  • HY-168903

    STAT Cancer
    STAT3-IN-41 (Compound 16) 是 compound 1 的前药。STAT3-IN-41 缓慢释放抑制 STAT3 信号通路的 compound 1。STAT3-IN-41 对肺癌、肝细胞癌和胰腺癌具有抗肿瘤活性。
    STAT3-IN-41
  • HY-144871

    STAT Cancer
    STAT3-IN-8 (compound H172) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-8 具有癌症研究的潜力。
    STAT3-IN-8
  • HY-151976
    STAT3-IN-15
    1 篇文献验证

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
    STAT3-IN-15
  • HY-175010

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    STAT3-IN-44 是一种强效的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.84 (C6 细胞) 和 4.81 μM (A549 细胞)。STAT3-IN-44 能抑制 STAT3 的磷酸化,下调 Bcl-2 的表达,并上调 Caspase-3 的表达,从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。STAT3-IN-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
    STAT3-IN-44
  • HY-155808

    STAT JAK Apoptosis COX Cancer
    STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
    STAT3-IN-18
  • HY-146728

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-10
  • HY-161644

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    STAT3-IN-27
  • HY-170621

    STAT NO Synthase COX Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    STAT1/3-IN-1 (Compound 6k) 是一种 STAT1/3 磷酸化抑制剂。STAT1/3-IN-1 可抑制 STAT1/3 的磷酸化和核转位。STAT1/3-IN-1 还能抑制 iNOSCOX-2 两种炎症酶。STAT1/3-IN-1 具有抗炎作用 (减少促炎细胞因子,包括 IL-1βIL-6TNF-α),而无明显细胞毒性。
    STAT1/3-IN-1
  • HY-159580

    STAT Cancer
    STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
    STAT3-IN-31
  • HY-153992
    STAT6-IN-3
    1 篇文献验证

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT6-IN-3 是一种针对 STAT6 的 SH2 结构域的磷酸肽模拟物,与 STAT6 具有较高的亲和力 (IC50: 0.04 μM)。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
    STAT6-IN-3
  • HY-101853
    STAT5-IN-1
    25 篇以上引用文献

    STAT Cancer
    STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
    STAT5-IN-1
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-175771

    STAT c-Myc Bcl-2 Family Interleukin Related JAK Cancer
    STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 抑制剂,KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合,抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM),并下调 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。STAT3-IN-46 可用于癌症研究,例如三阴性乳腺癌。
    STAT3-IN-46
  • HY-168519

    STAT Cancer
    STAT3-IN-36 (compound 11g) 是一种靶向 LRPPRCSTAT3CDK1 的三靶点抑制剂,具有抗癌活性。STAT3-IN-36 可与 LRPPRC、STAT3 和 CDK1 结合,发挥比 TMF (HY-N6818) 或是 Capecitabine (HY-B0016) 更强的抑癌效果。STAT3-IN-36 对 HGC27 细胞的 IC50 为 1.8 μM。
    STAT3-IN-36
  • HY-169007

    STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
    STAT3-IN-34
  • HY-148706

    STAT Infection Cancer
    STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR),抑制幽门螺杆菌。
    STAT3-IN-17
  • HY-160496

    STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (Compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-173000

    Apoptosis Ferroptosis STAT Cancer
    STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3-IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化,引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应,并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
    STAT3-IN-40

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