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ATP inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-150983
ATP Synthase
Infection
ATP synthase inhibitor 2 是一个铜绿假单胞菌 (PA) ATP synthaseIC50 =10 μg/mL)，在 128 μg/mL 时可完全抑制铜绿假单胞菌 (PA) 的 ATP 合成活性。
HY-112715
HY-150983A
ATP Synthase Bacterial
Infection
ATP synthase inhibitor 2 (Compound 22) TFA 是一个铜绿假单胞菌 (PA) ATP synthaseIC50 =10 μg/mL)，在 128 μg/mL 时可完全抑制铜绿假单胞菌 (PA) 的 ATP 合成活性。
HY-148373
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor -3 是一种 BRG1/BRM 抑制剂。BRM/BRG1 ATP Inhibitor -3 抑制 BRM 和 BRG1，IC50 值分别为 10.4 nM 和 19.3 nM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor -3 可用于癌症和 BAF 复合物相关疾病的研究。
HY-148374
HY-145946
HY-119374
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor -1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor -1 具有抗癌活性。
HY-157046
Bacterial ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN-2 (Compound 5) 具有抗菌活性。ATP Synthesis-IN-2有效的 ATP Pseudomonas aeruginosa (PA) 的 IC50 值为 0.7 μg/mL。
HY-149736
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor -2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-112392
GSK-3
Cancer
GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂，Ki 为 24 nM。
HY-156579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 3 (example 110)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-156580
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 4 (example 107)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
HY-156581
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 5 (example 157)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究。
HY-153692
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 1 (example 7) 是一种 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 WRN 抑制剂，能够抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 1 具有研究癌症的潜力。
HY-153973
HY-101053
Src Kinase inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP -竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-149487
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor -8 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 inhibitor -8 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor -8 具有抗癌活性。
HY-149488
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor -9 (Compound 9) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 inhibitor -9 与 FGFR1 的 ATP 结合袋结合。FGFR1 inhibitor -9 具有抗癌活性。
HY-162300
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 4 (Compound 4) 是一种二价 ATP 变构 EGFR 抑制剂 (对于突变 EGFR (LRTMCS) IC50 为 1.8 nM) 。EGFR kinase inhibitor 4 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-111378
Casein Kinase
Metabolic Disease
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II ) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
HY-112373
Aurora Kinase
Others
Aurora kinase inhibitor -3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50 >10 μM。Aurora kinase inhibitor -3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
HY-124793
HY-124793A
HY-112390A
HY-112390
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-15339
Cdk2 inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP -竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-112390B
Syk 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-112136
CP 43
MAP3K
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-119699
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC50 of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP -binding pocket of Chk2.
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-143261
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP -变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-114858
Casein Kinase
Cancer
Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
HY-161386
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 7 (Compound h6)是一种WRN 抑制剂。WRN inhibitor 7 有效抑制 WRN 的解旋酶和 ATP 酶活性 (IC50 : 分别为 9.8 μM和 15.8 μM)。WRN inhibitor 7 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
HY-144366
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-134031
HY-N2522
Gummiferin dipotassium
Others
Others
Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物，为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂，抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
HY-131760
2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate, 2′-Amino-2′-deoxy-ATP
Others
Metabolic Disease
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate)，一种腺苷衍生物，是 ATP 的弱竞争性抑制剂，Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。
HY-157045
ATP Synthase
Infection
ATP Synthesis-IN-1 (Compound 4) 是喹啉衍生物，是 PA ATP 合成活性的有效抑制剂。 ATP Synthesis-IN-1 具有 PA ATP 合成抑制作用，IC50 值为 11.1μg/mL。ATP Synthesis-IN-1 还具有抗菌活性。 ATP Synthesis-IN-1可用于耐药PA感染的研究。
HY-137888A
HY-131800
Others
Metabolic Disease
3'-Deoxy-3'-amino-ATP ，一种 ATP 的类似物，是有效的竞争性 ATP 的抑制剂，Ki 值为 2.3 μM。3'-Deoxy-3'-amino-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.
HY-160687
Others
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-15513
DAPK
Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP 竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3 ，IC50 分别为 69 和 225 nM。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-115741
HY-146388
Bacterial ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂，对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好，细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL)，具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-14256
HY-125637
Aabomycin A2
Fungal ATP Synthase
Infection
Venturicidin B (Aabomycin A2) 是一种从链霉菌中分离出来的大环内酯类抗生素，可用作抗真菌剂，线粒体 F0-ATP 合成酶(ATP synthase
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM)，对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-50948
HY-N1502
Gummiferin tripotassium
Others
Cancer
羧基苍术苷
ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier ) 抑制剂，抑制线粒体 ADP/ATP 从线粒体内膜向线粒体内部转运。Carboxyatractyloside tripotassium 可用于细胞能量代谢和线粒体生物学的研究。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-16450
HY-12054A
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-11092
HY-16461
HY-50949
HY-115743
HY-15269
mTOR PI3K
Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
HY-112465
PKA
Cancer
H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
HY-108605
Pim
Cancer
PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
HY-136532
Others
Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
HY-12382
Mps1
Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 182 nM。
HY-N11781
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-12660
HY-19966
HY-16902
HY-113894
Aurora Kinase
Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP -竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
HY-N12336
Others
Metabolic Disease
Gnetuhainin I (Compound 5) 是一种来源于 Pouzolzia zeylanica 的木质素。Gnetuhainin I 具有良好的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制作用 (IC50 =2.63 μM)。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-10992
HY-15512A
OTS167 hydrochloride
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-13019
IKK
Others
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
HY-104000
Others
Cancer
BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂，在 2 mM ATP 的条件下，IC50 值为 680 nM。
HY-14715
HY-B0183A
HY-15512
OTS167
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-110331
HY-10992A
HY-N11782
HY-16982
HY-112914
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-P2657
HY-14731
ATM/ATR
Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki /IC50 为 13 nM/26 nM。
HY-77195
HY-B0183
HY-16107
HY-50703
HY-128933
HY-N12486
HY-N11690
HY-15247
HY-15656S
HY-111651
HY-153398
HY-50877
HY-14394
NSC 231634; Casein Kinase II inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP 竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-13949
HY-N6784
HY-W042648
HY-101256
HY-126599
Luteoleersin
DGK
Cancer
Cochlioquinone A 是一种 ATP 竞争性的 二酰基甘油激酶 抑制剂 (Ki : 3.1 μM)。Cochlioquinone A 可以从 Drechslera sacchari 中分离出来。
HY-12067
HY-13806
HY-15248
mTOR Autophagy
Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP 竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-14761
AS 602801
JNK
Cancer
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。
HY-13805
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-13298
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
HY-12357
HY-120279A
HY-160124
FGFR
Cancer
Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物，含有 Boc（叔丁氧基羰基）基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
HY-119665
AMPK mTOR
Cancer
Asteltoxin 细胞外囊泡 (EV ) 抑制剂，对线粒体 ATP 合酶和 mTORC1 激活具有抑制作用。
HY-150258
Trk Receptor
Others
TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂，可覆盖TRKA的ATP 结合口袋。
HY-N11913
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
HY-13820
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
HY-19354
HY-114349
HY-160007
HY-160008
HY-160010
HY-10006
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK Autophagy HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-19712
HY-11108
HY-19778
HY-112654
HY-108643
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-163495
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种 ATP -竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
HY-N8493
Antibiotic
Others
Mycalolide-B 是一种海绵肌动球蛋白 ATP ase 特异性抑制剂。在 Ca2+ 存在时，Mycalolide-B 抑制 ATP 诱导的收缩和 Mg2+ -ATP ase 活性。
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki 值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-50706A
AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
MEK Apoptosis
Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-12134
HY-13343
HY-10512
AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418
GSK-3
Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-14711
HY-N0021
HY-112113
SEL201-88; SEL-201
MNK
Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
HY-124625
HY-111184
PI3K
Cancer
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β /p110δ 选择性抑制剂。
HY-112502C
Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate triammonium
CD73
Cancer
MethADP (Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate) triammonium 是一种 CD73 抑制剂。MethADP 可用于 ATP -腺苷通路的研究。
HY-156350
Others
Cancer
SGC-STK17B-1 是一种 ATP 竞争性选择性 STK17B 抑制剂 (IC50 : 34 nM，KD : 5.6 nM)。
HY-123205
HY-10422
HY-D1493
PKC
Others
FIM-1 是一种荧光 PKC （蛋白激酶C）探针，可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC，是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
HY-N10094
Others
Others
Maculosidine 是一种呋喃喹啉生物碱，可以从 Balfourodendron riedelianum 中分离出来。Maculosidine 抑制植物中 ATP 合成、基础电子传递、磷酸化电子传递和非偶联电子传递。Maculosidine 抑制菠菜叶绿体上的 Hill 反应。
HY-110126
HY-N12399
PKA
Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP J-PKAcα 的催化活性。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-14574
HY-B0795
mTOR Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂，靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-100844
HY-101760
HY-12432A
ASP2215 hemifumarate
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
HY-50949A
HY-133117A
IKK
Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-107578
Macbecin I; NSC 330499
HSP
Cancer
Macbecin 是一种稳定的 HSP90 抑制剂，与 ATP 结合位点结合，IC50 为 2 μM，Kd 为 0.24 μM。Macbecin 具有抗肿瘤活性和细胞毒性。
HY-116559
Others
Others
TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50 : 0.09 μM，Ki : 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
HY-156782
HY-156784
HY-50706
AZD6244; ARRY-142886
MEK Apoptosis
Cancer
司美替尼
ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-10474
HY-145303
HY-13328
INK-128; MLN0128; TAK-228
mTOR Autophagy
Cancer
沙帕色替
ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
HY-14660
GSK2118436A; GSK2118436
Raf
Cancer
达拉非尼
ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-15663
PAK
Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-10458
VS-6062 besylate
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-15687
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
HY-12432
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-N1469
HY-124330
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-138489
Lats-IN-1
YAP
Others
TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
HY-12019
c-Met/HGFR
Cancer
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
HY-100018
Akt
Cancer
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
HY-12031A
HY-11007
Bcr-Abl SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。
HY-70044
HY-10459
VS-6062
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-100011
Casein Kinase
Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
HY-114702
PDHK
Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-135893
HY-15159
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-103366
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2 ) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-12054
HY-N1462
Chloride Channel
Cardiovascular Disease
苍术苷钾盐
ATP 转运 (ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
HY-N6782
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-13462
HTS466284
TGF-β Receptor
Cancer
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-103384
Casein Kinase
Cancer
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
HY-12534
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP 竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-139328
CDK
Cancer
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-10531
EGFR
Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
HY-12357S
ETC-1002-d5 ; ESP-55016-d5
ATP Citrate Lyase AMPK
Metabolic Disease
Bempedoic acid-d5 是 Bempedoic acid 的氘代物。 Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP -柠檬酸裂解酶 (ATP -citrate lyase；ACLAMPK 。
HY-160685
VEGFR
Others
GW809897X 是 Fluc 和 VEGFR 的双抑制剂，IC50 分别为 0.58 μM 和 65 nM。GW809897X 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-160684
VEGFR
Others
GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-12293
CDK Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9 ，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
HY-12493A
HY-12493B
HY-119727
HY-148973
HY-121908
ATP Synthase
Cancer
FCPT 是 ATP
HY-162028
HY-139327
CDK
Cancer
CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP ) 和 15 nM (2 mM ATP )。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-10917
HY-10255A
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-108935
HIV Integrase GLUT Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-N2306
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Proteasome Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-108333
HY-122011
HY-120048
HY-11087
HY-12012
HY-13994
HY-14896
BIA 9-1067
COMT
Neurological Disease
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂，有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量，IC50 为 98 μM。
HY-12774
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-100888
TAK-931
CDK
Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-59090
HY-10963
CYT387 Mesylate
JAK Autophagy
Cancer
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
HY-B0860
Others
Cancer
敌草隆
ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-12357S2
ETC-1002-d4 ; ESP-55016-d4
ATP Citrate Lyase AMPK
Others
Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP -柠檬酸裂解酶 (ATP -citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
HY-160519
Bacterial Antibiotic
Infection
Targocil-II (Compound 2) 是 ABC 转运蛋白抑制剂，IC50 值为 137 nM。Targocil-II 通过结合 TM 结构域的变构位点来阻止 ATP 水解。Targocil-II 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
HY-12031
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-19628
HY-19628A
HY-10319
ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001
ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP -竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
ATP 竞争的，选择性 MEK1 /MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-10395
Bcr-Abl Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
HY-15714
p97
Cancer
NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-17640
HY-16446
HY-120097
HY-12493
HY-139253
HY-10515
PDK-1
Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。具有抗癌作用。
HY-145304
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-105120A
Prostaglandin Receptor
Others
Vapiprost hydrochloride 是一种血栓素 A2 受体拮抗剂。Vapiprost 抑制 U-46619、胶原蛋白或花生四烯酸 (AA) 刺激的聚集和 ATP 释放，IC50 小于 2.1×10-8 M。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP 6V0A2CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-103666
HY-125510
TAM Receptor
Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK ) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50 ，510 nM)。
HY-10255
HY-11003
HY-10961
HY-15877
ATP Synthase
Cancer
BTB06584 是一种选择性的且依赖 IF1 的线粒体 F1 Fo -ATP ase 抑制剂，且不影响 ATP 的合成。BTB06584 可延迟缺血性细胞死亡。
HY-15272
HY-16007
Garcinia acid
ATP Citrate Lyase
Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸
Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性的，具有口服活性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase
HY-119419S
HY-148407
Fluorescent Dye
Others
lucPpy-IN-1 (compound 9) 是 ATP 依赖的萤火虫荧光素酶 (lucPpy ) 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。lucPpy-IN-1 可用于靶点药敏性研究。
HY-153761
HY-10195B
LY333531 hydrochloride
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-18990
ROCK
Cardiovascular Disease
GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP -竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2 ) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
HY-103021
HY-10195
LY333531
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-16946
HY-101920
Autophagy PI3K
Neurological Disease Cancer
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
HY-W009156
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-15687A
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
HY-19794
HY-100888A
(R)-TAK-931
Others
Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。
HY-15260
BMS-863233
CDK
Cancer
XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂，是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-124764
PAK
Cancer
KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。
HY-B0183S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-B0422
HY-12275
HY-117432
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂，IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ，但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂，通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性，对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比，SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ～20nM）。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-10255AS
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP IC50 为24 nM。
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物，可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成，抑制染色体分配，并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP 竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-148041
Others
Others
ATP ase-IN-2 is 是一种 ATP aseIC50 值为 0.9 μM。ATP ase-IN-2 抑制 C. difficile toxin B (TcdB) 糖水解酶，AC50 值为 30.91 μM。ATP ase-IN-2 可用于 ATP 的相关研究。
HY-10721
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-15982
HY-B1295
HY-W015445
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins，即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA)，但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-30008
HY-15003
FLT3 Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-114730
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-18237
Src
Others
KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
HY-12492
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂，抑制 PDK-1 ，PDK-3 ，PDK-2 ，和 PDK-4 ，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
HY-110079
Others
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂， 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP 结合位点结合。
HY-14660S
HY-145417
Bacterial
Infection
G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白是重要的细胞机器，可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-10255AS1
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-10403
HY-111383
HY-112433A
Others
Inflammation/Immunology
(S)-NIK SMI1 是 NIK SMI1 (HY-112433) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。
HY-160686
Others
Others
GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-B0150
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Organoid Endogenous Metabolite Sirtuin HBV
Cancer
烟酰胺
SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP 、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-B0150A
Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride
Sirtuin Endogenous Metabolite HBV
Infection Cancer
Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性，其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide Hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide Hydrochloride 增加细胞内 NAD+ 、ATP 、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10583
HY-10873
SU-12662
Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼
ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-B0112
HY-15260A
BMS-863233 monohydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
HY-P1123
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-150076
HY-15141
HY-147040
c-Met/HGFR
Cancer
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-10917S
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-10010
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP -竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-15281
mTOR
Cancer
QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂，对人 mTORC1，酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50，50 和 10-50 nM。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-15945
JRF 12
p97 Autophagy Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4 ，IC50 值为 11.5 μM。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-100933
HY-127111
ATP Citrate Lyase
Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-158116
RO7589831; VVD-133214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶
HY-10423
ASP7486
mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-111388B
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-112162
Mps1
Cancer
BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂，其 对MPS1 (1 mM ATP ) 和P-MPS1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。
HY-W013636
Alpha-Ketoglutaric acid
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸
ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-111388
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-W010791
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Tyrosinase
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid potassium (Alpha-Ketoglutaric acid potassium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂，IC50 值为15 mM。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial Antibiotic
Infection
贝达喹啉
结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-W010918
Adenosine diphosphate; ADP
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸
ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W013636A
HY-W013636B
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂，结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-10195A
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP 竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-B0422S
HY-10195BS
Isotope-Labeled Compounds PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐 d6
6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP -竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-103442
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-114038
HY-110313
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1 ) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂，参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症；还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-W015883
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-136531
Btk Apoptosis
Cancer
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-111678
CID44640177; SID 88095709
BCRP
Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-N8122
Akt
Cancer
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50 = 33.3μM)。
HY-10512S
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-108670
HY-136650
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP -binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-108675
MMP P2X Receptor
Infection Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-13203
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
HY-15656
HY-15656A
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-112433
HY-15237
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
HY-103259
HY-112292
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP 模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-15847
DAPK
Cardiovascular Disease
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP 模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-148327
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼
ATP -竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP -竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-122629
DAPK
Others
DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50 =51 nM)。
HY-145422
IRE1 Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151480
STAT Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-50878
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-103274
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-136650A
HY-50878B
HY-125176
Bacterial
Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
HY-119322
HY-N7347
Garcinia lactone
ATP Citrate Lyase
Metabolic Disease
(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药，也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP -柠檬酸裂解酶
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂，通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13912
Wnt Porcupine Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82F CK1δIC50 为 40 nM。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP ，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-149887
DNA/RNA Synthesis
Cancer
H3B-968 是一种有效的 Werner 综合征蛋白 (WRN) 抑制剂 (IC50 =~10 nM)，WRN 具有解旋酶、ATP 酶和外切酶的功能。WRN 在癌症研究中表现出合成致死活性。然而，H3B-968 抑制 WRN 解旋酶活性，具有 ATP 竞争能力。
HY-160689
UNC10112731
c-Myc c-Kit Discoidin Domain Receptor PDGFR
Others
GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂，能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 时，对 DDR2 、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因有潜在影响。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
flukicidal agent )，用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-16214
HY-13333
BAG 956
PI3K
Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ，IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP 竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-139481
Btk
Infection Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-108659
HY-15206
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-B0150R
Niacinamide(Standard); Nicotinic acid amide (Standard)
Endogenous Metabolite Sirtuin
Cancer
烟酰胺（标准品）
SIRT2 的体外活性，其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素瘤细胞数量，并增加细胞内 NAD+ 、ATP 、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮肤癌相关的研究。
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-16071
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-128778
EGFR
Cancer
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到，是一种 ATP 50 为 31 μg/mL。
HY-124953
MAP3K Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-13241
HY-12037A
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP -竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-115570
GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-11011
Src
Inflammation/Immunology
A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck，IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性，Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP -竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-12059
HY-10406
SCIO-469
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德
p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-18955
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-12059A
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-N5025
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-10406A
SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德盐酸盐
p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-W010342
Others
Cancer
6-氨基烟酰胺
+ 依赖性酶，葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 导致 ATP 耗竭，并与 DNA 交联化学疗法活性分子，如Cisplatin，协同杀死癌细胞。
HY-138568
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
HY-139466
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-33838
HY-161395
Bacterial
Infection
IDD-8E 是一种有效的抗假单胞菌物质（MIC = 4.4 µM），没有细胞毒性。IDD-8E 显示了明显的假单胞杀伤和假单胞生物膜的破坏。 IDD-8E 与 WaaP 的 ATP 结合袋结合，也能抑制其他 ESKAPE 病原体。
HY-50878S
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-124858
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18944
CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2 ，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-117843
HY-13011S
HY-110042
HSP Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATP ase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-13011S1
HY-160691
Others
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物，可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性，例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP ，NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-100213
EGFR
Cancer
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP 时抑制EGFR，EGFRL858R ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
HY-100627
MEK
Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-109068
INCB050465; IBI-376
PI3K
Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-10873S
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125209A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50 =29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-109068A
INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride
PI3K
Cancer
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
HY-100627A
MEK
Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 ，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
HY-139362
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂，用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP：一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-153089
GSK-3 Mitophagy
Neurological Disease
GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy ) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平，从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-123983
Pim DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology Cancer
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-113038
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-12203
Autophagy Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-23196S
Potassium Channel
米诺地尔-d10
10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物，可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-135746
HY-10510
HY-125927
HY-10295A
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Others
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-14881S2
HY-14881S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
贝达喹啉-d6
6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-156028
Parasite
Infection
FIKK9.1-IN-1 (Compound 1) 是一种 FIKK9.1 抑制剂。FIKK9.1-IN-1 与 FIKK9.1 中的 ATP 结合残基相互作用。FIKK9.1-IN-1 是一种抗疟剂 (IC50 : 2.68 μg/mL)，会破坏寄生虫的生命周期并导致寄生虫死亡。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15154
Compound 52
CDK
Cancer
NG 52 是一种有效的，选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂，IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 无活性。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-16929
LAT-A
Arp2/3 Complex
Cancer
Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白聚合 (G-actin polymerization ) 抑制剂，在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合，抑制其聚集，对 ATP -actin，ADP-Pi-actin，ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1，0.4，4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性，可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。
HY-N0656A
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸
mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-13531
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15496
ER-806201
MEK FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂，IC50 值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP -binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-122247
Kinesin
Cancer
PVZB1194 是一种激酶纺锤体蛋白 Eg5 或 KIF11 的联苯型抑制剂。Eg5 与细胞周期有关，Eg5 抑制会导致细胞周期阻滞并引发细胞凋亡。PVZB1194 通过抑制 Eg5 ATP 酶活性表现出抗癌潜力。PVZB1194 结合 α4/α6 变抗袋，表现出 ATP 竞争活性。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-10295
HY-131043
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-125209
Others
Cancer
TH5427 是一种很有前途的靶向抑制剂，可用于进一步研究 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢。TH5427 阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5 最近被确定为乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-100542
HY-117626
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK )，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP -竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-15844
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-18750
AZD3759
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-15883
HY-W013636S
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-13 C5
13 C5 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
Alpha-Ketoglutaric acid-d4
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d4
4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d6
6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-156090
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3 ，CDK4/cyclin D1 ，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K ，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-W011109
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-139467
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-130004
Antibiotic Bacterial
Infection
MsbA-IN-6 是 MsbA 的有效抑制剂。MsbA-IN-6 是一种抗生素。革兰氏阴性 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 是一种重要的内膜蛋白，可将脂多糖从内叶转运到内膜的周质面。MsbA-IN-6 通过抑制其 ATP 酶和转运活性来杀死大肠杆菌，而对临床多药耐药菌株的活性没有损失。
HY-145827
Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性，对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy ) 和有丝分裂 (mitophagy ) 激活剂。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10524
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-106005
Parasite PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP -竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-125957
PKA Casein Kinase CaMK PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-149987
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂，IC50 为 1 μM。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-13260
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-144310
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-W013636S3
Alpha-Ketoglutaric acid-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Others
α-酮戊二酸-13 C
13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-133028
HY-111388A
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP -竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP -竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-W010918S
Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP--d13 dilithium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-d13 (Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-121638A
Apoptosis DGK
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-W011428
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-122575
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101513
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM; Kd =0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-151453
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
PKA PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-W010918S1
Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 dilithium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-13 C10 (Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S2
Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate-15 N5 (Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-10071
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-11010
HY-N6789
PKA
Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121638
Apoptosis DGK
Inflammation/Immunology Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-120877
Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP 竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-B1588S
Amyloid-β HIV 11β-HSD
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-150537
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-L0062V
22,720 compounds
A unique collection of 22 kinase inhibitors targeting ATP binding pocket and designed using ligand-based methods.
HY-L089
894 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用，包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明，许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关，如 ROS（活性氧）积累增加，氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前，线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体，包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 894 种线粒体靶向化合物，主要靶点涉及线粒体代谢、ATP 合酶（ATP 合酶）、线粒体自噬（Mitophagy）、活性氧（ROS）等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L158
4,694 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,694 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L058
696 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 696 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L164
1,286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N2306
Aclarubicin
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A
antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-D1493
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Fluorescent Dye
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
ATP citrate lyaseHIF ，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid potassium (Alpha-Ketoglutaric acid potassium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂，IC50 值为15 mM。
HY-15141G
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N5072
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15656S
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-12357S2
Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP -柠檬酸裂解酶 (ATP -citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12357S
Bempedoic acid-d5 是 Bempedoic acid 的氘代物。 Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP -柠檬酸裂解酶 (ATP -citrate lyase；ACLAMPK 。
HY-119419S
Pirimicarb-d6 是 Diuron 氘代物。Diuron 是一种苯脲类除草剂，通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-B0183S
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-14660S
Dabrafenib-d9 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-10195BS
Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-23196S
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-W013636S
2-Ketoglutaric acid-13 C5 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
2-Ketoglutaric acid-d4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
2-Ketoglutaric acid-d6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W013636S3
2-Ketoglutaric acid-13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W010918S
Adenosine 5'-diphosphate-d13 (Adenosine diphosphate-d13 dilithium; ADP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S1
Adenosine 5'-diphosphate-13 C10 (Adenosine diphosphate-13 C10 dilithium; ADP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W010918S2
Adenosine 5'-diphosphate-15 N5 (Adenosine diphosphate-15 N5 dilithium; ADP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153050
炔烃
JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化，IC50 为 86.171 nM。JAK-IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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