Search Result

Results for "

bioavailable

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	11β-HSD (1) 5-HT Receptor (7) Acetyl-CoA Carboxylase (1) Acyltransferase (3) Adenosine Receptor (2) Adenylate Cyclase (1) Adrenergic Receptor (6) Akt (3) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Amyloid-β (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (8) Androgen Receptor (4) Angiotensin Receptor (1) Antibiotic (6) Antifolate (1) Apoptosis (48) ATM/ATR (3) ATP Synthase (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (31) Bacterial (19) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (5) BCRP (1) Beta-secretase (5) Biochemical Assay Reagents (3) Bradykinin Receptor (1) Btk (2) c-Fms (1) c-Kit (12) c-Met/HGFR (14) c-Myc (2) Calcium Channel (2) Cannabinoid Receptor (3) Casein Kinase (2) Caspase (1) Cathepsin (2) CCR (14) CDK (4) Ceramidase (1) CETP (2) CFTR (4) CGRP Receptor (1) Checkpoint Kinase (Chk) (4) Cholinesterase (ChE) (6) Complement System (5) CRM1 (4) CXCR (6) Cytochrome P450 (1) Deubiquitinase (1) Dihydroorotate Dehydrogenase (1) Dipeptidyl Peptidase (5) Discoidin Domain Receptor (6) DNA/RNA Synthesis (4) Dopamine Receptor (4) Drug Metabolite (9) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (4) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (7) Elastase (6) Endogenous Metabolite (5) Ephrin Receptor (1) Epigenetic Reader Domain (9) ERK (4) Estrogen Receptor/ERR (8) FAAH (1) Factor Xa (4) FAK (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) FBPase (1) Ferroptosis (4) FGFR (6) FLAP (2) FLT3 (8) Free Fatty Acid Receptor (4) FXR (3) GABA Receptor (3) GCGR (2) GHSR (2) Glucokinase (2) GlyT (2) GPR68 (1) GSK-3 (5) HBV (5) HCV (12) HCV Protease (7) HDAC (5) Histamine Receptor (6) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (2) Histone Methyltransferase (7) HIV (16) HIV Integrase (6) HIV Protease (4) HSP (4) IAP (3) IFNAR (1) IGF-1R (4) iGluR (7) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Influenza Virus (7) Insulin Receptor (4) Integrin (3) Interleukin Related (3) IRAK (3) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (2) Isotope-Labeled Compounds (4) Itk (1) JAK (13) JNK (2) Leukotriene Receptor (4) Liposome (2) Lipoxygenase (1) LPL Receptor (1) LRRK2 (1) LXR (1) mAChR (4) MAGL (1) MALT1 (1) MAP3K (3) MAP4K (1) MDM-2/p53 (3) mGluR (10) Microtubule/Tubulin (4) Mitochondrial Metabolism (1) Mitophagy (2) Mixed Lineage Kinase (1) MMP (5) Monoamine Oxidase (1) mTOR (8) nAChR (3) NAMPT (1) NEDD8-activating Enzyme (1) Neprilysin (1) Neurotensin Receptor (1) NF-κB (2) NO Synthase (3) Nucleoside Antimetabolite/Analog (4) Opioid Receptor (1) Orexin Receptor (OX Receptor) (2) Orthopoxvirus (1) Oxytocin Receptor (4) P-glycoprotein (2) P2X Receptor (3) p38 MAPK (4) p97 (1) PAI-1 (1) PAK (1) Parasite (4) PARP (5) PDGFR (10) PERK (2) PGE synthase (1) Phosphatase (7) Phosphodiesterase (PDE) (9) Phospholipase (1) PI3K (15) Pim (3) PKA (1) PKC (3) Polo-like Kinase (PLK) (1) Porcupine (2) Potassium Channel (2) Prostaglandin Receptor (4) PROTACs (4) Protease Activated Receptor (PAR) (1) Proteasome (3) Pyruvate Kinase (1) RAD51 (2) Raf (2) Ras (6) Reactive Oxygen Species (1) RET (4) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) RIP kinase (1) ROCK (5) ROR (7) ROS Kinase (5) RSV (3) SARS-CoV (17) Ser/Thr Protease (2) Serotonin Transporter (1) SGK (1) SHP2 (2) Sigma Receptor (1) Smo (2) Sodium Channel (6) Src (5) STAT (1) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (4) Syk (4) TAM Receptor (2) Thrombin (1) Thrombopoietin Receptor (2) Thyroid Hormone Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (4) Topoisomerase (1) Trk Receptor (5) TRP Channel (9) Vasopressin Receptor (2) VEGFR (8) Wnt (1) γ-secretase (4)
By Research Areas:	Cancer (268) Cardiovascular Disease (26) Endocrinology (38) Infection (74) Inflammation/Immunology (104) Metabolic Disease (45) Neurological Disease (96)

By Targets:

11β-HSD (1)

5-HT Receptor (7)

Acetyl-CoA Carboxylase (1)

Acyltransferase (3)

Adenosine Receptor (2)

Adenylate Cyclase (1)

Adrenergic Receptor (6)

Akt (3)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1)

Amyloid-β (2)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (8)

Androgen Receptor (4)

Angiotensin Receptor (1)

Antibiotic (6)

Antifolate (1)

Apoptosis (48)

ATM/ATR (3)

ATP Synthase (1)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (31)

Bacterial (19)

Bcl-2 Family (2)

Bcr-Abl (5)

BCRP (1)

Beta-secretase (5)

Biochemical Assay Reagents (3)

Bradykinin Receptor (1)

Btk (2)

c-Fms (1)

c-Kit (12)

c-Met/HGFR (14)

c-Myc (2)

Calcium Channel (2)

Cannabinoid Receptor (3)

Casein Kinase (2)

Caspase (1)

Cathepsin (2)

CCR (14)

CDK (4)

Ceramidase (1)

CETP (2)

CFTR (4)

CGRP Receptor (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (4)

Cholinesterase (ChE) (6)

Complement System (5)

CRM1 (4)

CXCR (6)

Cytochrome P450 (1)

Deubiquitinase (1)

Dihydroorotate Dehydrogenase (1)

Dipeptidyl Peptidase (5)

Discoidin Domain Receptor (6)

DNA/RNA Synthesis (4)

Dopamine Receptor (4)

Drug Metabolite (9)

DYRK (1)

E1/E2/E3 Enzyme (4)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1)

EGFR (7)

Elastase (6)

Endogenous Metabolite (5)

Ephrin Receptor (1)

Epigenetic Reader Domain (9)

ERK (4)

Estrogen Receptor/ERR (8)

FAAH (1)

Factor Xa (4)

FAK (1)

Fatty Acid Synthase (FASN) (1)

FBPase (1)

Ferroptosis (4)

FGFR (6)

FLAP (2)

FLT3 (8)

Free Fatty Acid Receptor (4)

FXR (3)

GABA Receptor (3)

GCGR (2)

GHSR (2)

Glucokinase (2)

GlyT (2)

GPR68 (1)

GSK-3 (5)

HBV (5)

HCV (12)

HCV Protease (7)

HDAC (5)

Histamine Receptor (6)

Histone Acetyltransferase (1)

Histone Demethylase (2)

Histone Methyltransferase (7)

HIV (16)

HIV Integrase (6)

HIV Protease (4)

HSP (4)

IAP (3)

IFNAR (1)

IGF-1R (4)

iGluR (7)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1)

Influenza Virus (7)

Insulin Receptor (4)

Integrin (3)

Interleukin Related (3)

IRAK (3)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (2)

Isotope-Labeled Compounds (4)

Itk (1)

JAK (13)

JNK (2)

Leukotriene Receptor (4)

Liposome (2)

Lipoxygenase (1)

LPL Receptor (1)

LRRK2 (1)

LXR (1)

mAChR (4)

MAGL (1)

MALT1 (1)

MAP3K (3)

MAP4K (1)

MDM-2/p53 (3)

mGluR (10)

Microtubule/Tubulin (4)

Mitochondrial Metabolism (1)

Mitophagy (2)

Mixed Lineage Kinase (1)

MMP (5)

Monoamine Oxidase (1)

mTOR (8)

nAChR (3)

NAMPT (1)

NEDD8-activating Enzyme (1)

Neprilysin (1)

Neurotensin Receptor (1)

NF-κB (2)

NO Synthase (3)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (4)

Opioid Receptor (1)

Orexin Receptor (OX Receptor) (2)

Orthopoxvirus (1)

Oxytocin Receptor (4)

P-glycoprotein (2)

P2X Receptor (3)

p38 MAPK (4)

p97 (1)

PAI-1 (1)

PAK (1)

Parasite (4)

PARP (5)

PDGFR (10)

PERK (2)

PGE synthase (1)

Phosphatase (7)

Phosphodiesterase (PDE) (9)

Phospholipase (1)

PI3K (15)

Pim (3)

PKA (1)

PKC (3)

Polo-like Kinase (PLK) (1)

Porcupine (2)

Potassium Channel (2)

Prostaglandin Receptor (4)

PROTACs (4)

Protease Activated Receptor (PAR) (1)

Proteasome (3)

Pyruvate Kinase (1)

RAD51 (2)

Raf (2)

Ras (6)

Reactive Oxygen Species (1)

RET (4)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

RIP kinase (1)

ROCK (5)

ROR (7)

ROS Kinase (5)

RSV (3)

SARS-CoV (17)

Ser/Thr Protease (2)

Serotonin Transporter (1)

SGK (1)

SHP2 (2)

Sigma Receptor (1)

Smo (2)

Sodium Channel (6)

Src (5)

STAT (1)

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) (4)

Syk (4)

TAM Receptor (2)

Thrombin (1)

Thrombopoietin Receptor (2)

Thyroid Hormone Receptor (1)

Toll-like Receptor (TLR) (4)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (5)

TRP Channel (9)

Vasopressin Receptor (2)

VEGFR (8)

Wnt (1)

γ-secretase (4)

By Research Areas:

Cancer (268)

Cardiovascular Disease (26)

Endocrinology (38)

Infection (74)

Inflammation/Immunology (104)

Metabolic Disease (45)

Neurological Disease (96)

589

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

生化试剂

多肽产品

抗体抑制剂

天然产物

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-141711

VU6028418	mAChR	Neurological Disease
VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M₄ mAChR 拮抗剂，对 hM₄ 的 IC₅₀ 值为 4.1 nM。

HY-15531

Venetoclax 最多引用文献 105 篇文献验证 ABT-199; GDC-0199; RG7601	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-151196

FXIa-IN-10	Others	Cardiovascular Disease
FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，K_i 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。

HY-W013331

Deoxy artemisinin	Others	Inflammation/Immunology
Deoxy artemisinin 是一种口服有效的抗炎和抗溃疡化合物，可从青蒿素青蒿中分离得到。

HY-101820A

Simotinib hydrochloride	EGFR	Cancer
Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。

HY-139398

TBI-223 1 篇文献验证	Bacterial	Infection
TBI-223 是一种口服生物可利用的恶唑烷酮抗生素和抗菌剂。TBI-223 显示出抗结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。

HY-14568

DCCCyB	GlyT	Neurological Disease
DCCCyB 是一种可口服的、有效的、选择性的 GlyT1 抑制剂。DCCCyB 在恒河猴体内表现出优异的 GlyT1 转运蛋白占有率。

HY-12839

p38 MAPK-IN-1 5 篇以上引用文献	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC₅₀ 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。

HY-119696

MTIC	Drug Metabolite	Cancer Neurological Disease
替莫唑胺代谢物- MTIC MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。

HY-15651A

Alvelestat tosylate AZD9668 tosylate	Elastase	Inflammation/Immunology
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC₅₀ 值为 7.9 nM，K_i 值为 9.4 nM，K_d 值为 9.5 nM。

HY-16247

Apoptone HE3235	Others	Cancer
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。

HY-15010

L-371,257	Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor	Endocrinology
L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

HY-133127

AR453588	Glucokinase	Metabolic Disease
AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

HY-133127A

AR453588 hydrochloride	Glucokinase	Metabolic Disease
AR453588 hydrochloride 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 42 nM。AR453588 hydrochloride 具有降血糖作用。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-103061

Dehydro-ZINC39395747	Others	Cardiovascular Disease
Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.14 μM，K_d 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。

HY-19631A

Ilginatinib NS-018	JAK	Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631

Ilginatinib maleate NS-018 maleate	JAK	Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-122058A

KRH-3955 hydrochloride	CXCR HIV	Infection Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合，IC₅₀ 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂，EC₅₀ 为 0.3 至 1.0 nM。

HY-146267

ERα degrader 5	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC₅₀ 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-125415

PF-4693627	PGE synthase	Inflammation/Immunology
PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC₅₀=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。

HY-132292

ARD-2128	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

HY-15043

ELN-441958	Bradykinin Receptor	Endocrinology Inflammation/Immunology
ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B₁ 受体 (bradykinin B₁ receptor) 拮抗剂，K_i 值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度，在小鼠中 CNS 透过性低。

HY-145695

Dual AChE-MAO B-IN-1	Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Dual AChE-MAO B-IN-1 (compound 15) 是一种具有口服生物利用的中枢神经系统渗透性强效抑制剂，抑制人类 AChE (IC₅₀=550 nM) 和 MAO-B (IC₅₀=8.2 nM)。Dual AChE-MAO B-IN-1 是一种安全且代谢稳定的神经保护剂。

HY-122011

PF-4950834	ROCK SGK PKA PKC	Inflammation/Immunology
PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。

HY-10864

URB-597 3 篇文献验证 KDS-4103	FAAH Autophagy Mitophagy	Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC₅₀ 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC₅₀ 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC₅₀ 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。

HY-132298

TDI-10229	Adenylate Cyclase	Others
TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC₅₀ 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。

HY-118301

ADX71441	GABA Receptor	Neurological Disease
ADX71441 是一种有效的、选择性的 GABA_B 受体正变构调节剂。ADX71441 口服给药后具有生物利用度，并且具有脑渗透性。ADX71441 具有研究焦虑、疼痛和痉挛的潜力。

HY-12113

Oprozomib ONX 0912; PR-047	Proteasome Autophagy Apoptosis	Cancer
奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC₅₀ 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-116804

ZLD1039	Histone Methyltransferase	Cancer
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC₅₀ 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。

HY-144771

SARS-CoV-2-IN-14	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。

HY-144772

SARS-CoV-2-IN-15	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。

HY-144770

SARS-CoV-2-IN-13	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。

HY-145311

Bis-Pro-5FU	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
Bis-Pro-5FU (Compound 4) 是一种 5-FU 前体，可增强5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的口服生物利用度并提高其疗效。5-FU 是一种抗肿瘤抗代谢物，广泛用于结直肠癌和胰腺癌的研究。

HY-144878

VPC-70619 1 篇文献验证	c-Myc	Cancer
VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。

HY-146789

PI3Kδ/γ-IN-2	PI3K	Cancer
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。

HY-10619B

Niraparib tosylate 45 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619

Niraparib 45 篇以上引用文献 MK-4827	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 45 篇以上引用文献 MK-4827 hydrochloride	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619E

Niraparib tosylate hydrate 45 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate hydrate	PARP Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-139981

Microtubule destabilizing agent-1	Microtubule/Tubulin	Cancer
Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。

HY-145835

PERK-IN-5	PERK	Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC₅₀ 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

HY-102074

ERDRP-0519	Others	Infection
ERDRP-0519 是一种有效的，具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂，可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。

HY-144660

AChE-IN-7	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC₅₀ = 0.045 μM；eeBuChE IC₅₀ = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。

HY-120124

Samelisant SUVN-G3031	Histamine Receptor	Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; K_i=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; K_i=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。

HY-116000

Glumetinib 1 篇文献验证 Gumarontinib; SCC244	c-Met/HGFR	Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-122608

Samelisant free base SUVN-G3031 free base	Histamine Receptor	Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; K_i=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; K_i=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。

HY-10096

TCS2002	GSK-3	Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-145594

Safusidenib AB-291; DS-1001	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC₅₀ 分别为 15 和 130 nM。

HY-151360

NHE3-IN-3	Sodium Channel	Metabolic Disease
NHE3-IN-3 (Compound 1) 是一种钠/氢交换异构体 3 (NHE3) 抑制剂，对人和大鼠 NHE3 的 pIC₅₀ 分别为 6.2 和 6.6. NHE3-IN-3 在大鼠中具有很高的口服生物利用度 (98%)。

HY-109142

Ziresovir 2 篇文献验证 AK0529; RO-0529	RSV	Infection
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的，选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC₅₀=3 nM)，并具有药代动力学表现。

HY-145559

Cemdomespib KU-596	HSP	Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。

HY-14362

GSK-25	ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cardiovascular Disease
GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC₅₀=398 nM, p70S6K: IC₅₀=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC₅₀ 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

HY-15724A

Vercirnon sodium 1 篇文献验证 GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC₅₀s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

HY-15724

Vercirnon 1 篇文献验证 GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺ 移动和趋化性，IC₅₀ 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC₅₀s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.8 和 2.6 nM。

HY-148825

NP10679	iGluR Histamine Receptor Potassium Channel Cytochrome P450 Adrenergic Receptor	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

HY-144393

P-gp/BCRP-IN-1	BCRP	Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

HY-141431

Cbl-b-IN-2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer Inflammation/Immunology
Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。

HY-100709

ZPCK SL-01	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis	Cancer
ZPCK 是吉西他滨的前体，具有口服活性，旨在提高口服生物利用度。

HY-120184

VU0467485 AZ13713945	mAChR	Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

HY-151260

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1	Beta-secretase Cholinesterase (ChE) GSK-3	Neurological Disease
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC₅₀ 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。

HY-128133

MMP-8 inhibitor-1 MMP8-I	MMP	Cancer
MMP-8 inhibitor-1 (compound 21) 是一种异羟肟酸衍生物，是一种有效的MMP-8抑制剂，没有显著的口服生物利用度。

HY-124669

RTC-30	Others	Cancer
RTC-30 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-30 含有羟基化接头 (N)，其增加了口服生物利用度。

HY-114388

QM385 2 篇文献验证	Others	Inflammation/Immunology
QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.49 nM，并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。

HY-120944

BAY-7598	MMP	Inflammation/Immunology
BAY-7598 是一种有效的，具有口服活性的选择性 MMP12 抑制剂探针，对人 MMP12，小鼠 MMP12 和大鼠 MMP12 的 IC₅₀ 分别为 0.085，0.67 和 1.1 nM。具有抗炎活性。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-B1149A

Bacampicillin hydrochloride	Bacterial Antibiotic	Infection
盐酸巴氨西林 Bacampicillin盐酸盐是青霉素类抗生素，是Ampicillin的前药，具有口服生物有效性。

HY-111485

INCB-057643	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
INCB-057643 是一种新型，口服生物可利用的 BET 抑制剂。

HY-B1149

Bacampicillin	Bacterial Antibiotic	Infection
巴氨西林 Bacampicillin是青霉素类抗生素, 是Ampicillin的前药, 具有口服生物有效性。

HY-19324

EPZ031686 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。

HY-151535

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5	SARS-CoV	Infection Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CL^pro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CL^pro 具有抑制活性，IC₅₀ 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。

HY-17630

Edasalonexent CAT-1004	NF-κB	Metabolic Disease
Edasalonexent (CAT-1004) 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。

HY-13017A

Ivacaftor benzenesulfonate VX-770 benzenesulfonate	CFTR Autophagy	Endocrinology
依伐卡托苯磺酸盐 Ivacaftor benzenesulfonate (VX-770 benzenesulfonate) 是一种可口服的 CFTR 增强剂，可用于囊性纤维化的研究。

HY-114530

LY2452473 5 篇文献验证	Androgen Receptor	Cancer Metabolic Disease
LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。

HY-145356

HbF inducer-1	Others	Others
HbF inducer-1 是一种口服有效的胎儿血红蛋白诱导剂。

HY-119824

Trofosfamide	Bacterial	Cancer
Trofosfamide 是一种有口服生物活性的氧氮磷环类衍生物，具有抗癌活性。

HY-115874

BMS-753426	CCR	Others
BMS-753426 是一种口服有效的 CCR2 拮抗剂。

HY-108646

SX 011	p38 MAPK JNK	Inflammation/Immunology
SX 011 是一种 p38 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 90 nM。SX 011 还抑制 JNK-2，其 IC₅₀ 为 100 nM。SX-011 具有口服活性。

HY-12802

AF38469 5 篇以上引用文献	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂，IC₅₀ 值为 330 nM。

HY-114147

Tuberculosis inhibitor 3	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology
Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 对敏感性，和耐性的MTB 菌株均具有良好的抗结核活性。Tuberculosis inhibitor 3 (compound 2i) 显示出良好的药代活性和口服生物利用度。

HY-112298

DS88790512	TRP Channel	Cardiovascular Disease
DS88790512是有效，选择性，有口服活性的 TRPC6 抑制剂，IC₅₀为 11 nM。

HY-15604

AZD1208 5 篇以上引用文献	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

HY-107986

GNE-6776 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。

HY-76260

Faropenem sodium 1 篇文献验证	Bacterial Antibiotic	Infection
法罗培南钠 Faropenem sodium 是一种可有效杀死结核分枝杆菌的口服可吸收的培南抗生素。

HY-15604A

AZD1208 hydrochloride	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD1208 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

HY-139885

c-Myc inhibitor 4	c-Myc	Cancer
c-Myc inhibitor 4 是一种有效的口服生物利用度 c-MYC-reducing 化合物。

HY-19323

Ceralasertib 20 篇以上引用文献 AZD6738	ATM/ATR	Cancer
Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-13017B

Ivacaftor hydrate VX-770 hydrate	CFTR Autophagy	Endocrinology
依伐卡托水合物 Ivacaftor hydrate (VX-770 hydrate) 是一种可口服的 CFTR 增强剂，可用于囊性纤维化的研究。

HY-15968

Entospletinib 4 篇文献验证 GS-9973	Syk	Cancer
Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服，选择性的 Syk 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM。

HY-19883

Lusutrombopag 1 篇文献验证 S-888711	Thrombopoietin Receptor	Inflammation/Immunology
芦曲泊帕 Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂，有潜力用于慢性肝病的研究。

HY-132901

IACS-15414	SHP2 Phosphatase	Cancer
IACS-15414 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 值为 122 nM。

HY-14178

VX-11e 5 篇以上引用文献	ERK	Cancer
VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，K_i 值 < 2 nM。

HY-119696S

MTIC-d3	Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite	Cancer Neurological Disease
MTIC-d₃ 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比，MITC 在大脑中的生物利用度较低，因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低。

HY-151625

PARP-2-IN-3	PARP Apoptosis	Cancer
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。

HY-100026

PQR620 3 篇文献验证	mTOR	Cancer
PQR620 是一种有效的，具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。

HY-16925

MI-503 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-111486

LSZ-102	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。

HY-16902

RO9021	Syk	Inflammation/Immunology
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-141895

Vps34-IN-3	PI3K	Cancer
Vps34-IN-3 是一种口服有效和选择性 VPS34 激酶抑制剂。

HY-145354

FXIa-IN-7	Factor Xa	Cardiovascular Disease
FXIa-IN-7 是一种口服有效的选择性 factor XIa 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 nM。

HY-139901

Chk1-IN-6	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk1-IN-6 是一种强效、选择性和口服生物利用度 CHK1 候选抑制剂。

HY-10480

Fasiglifam 10 篇以上引用文献 TAK-875	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC₅₀ 值为 72 nM。

HY-19809

MI-463 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-151805

RGT-068A	MALT1	Cancer
RGT-068A 是一种有效，选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1 抑制剂。

HY-19984

CCT-251921 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC₅₀值为2.3 nM。

HY-102020

RG3039 1 篇文献验证 PF-06687859	Others	Neurological Disease
RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性，可渗透大脑的 DcpS 抑制剂， IC₅₀ 值为 0.069 nM。

HY-125879

DS08210767	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease Endocrinology
DS08210767 是一种高效的，具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂，IC₅₀ 值为 90 nM。

HY-122616

PF-06273340	Trk Receptor	Inflammation/Immunology
PF-06273340 是一种有效、有口服活性的选择性外周限制性 Trk 泛抑制剂。

HY-132900

RORγ agonist 1	ROR	Cancer
RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂（EC₅₀ = 21 nM），具有抗肿瘤活性。

HY-142214

TRPA1-IN-1	TRP Channel	Others
TRPA1-IN-1 是一种选择性和口服有效的 TRPA1 小分子拮抗剂。

HY-19947

PF-06291874 Glucagon receptor antagonists-4	GCGR	Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

HY-132189

Laniquidar R101933	P-glycoprotein	Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC₅₀值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。

HY-109046

Tulrampator CX-1632; S-47445	iGluR	Neurological Disease
Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂。具有抗抑郁作用。

HY-15343

CEP-33779 2 篇文献验证	JAK	Cancer
CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC₅₀值为1.8±0.6 nM。

HY-109004

Enzaplatovir BTA-C585	RSV	Infection
恩扎托韦 Enzaplatovir (BTA-C585) 是一种口服有效的融合 (fusion) 抑制剂，有潜力用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的研究。

HY-135399

Tauro-Obeticholic acid	FXR	Inflammation/Immunology
Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

HY-112148

AKT-IN-2	Akt	Cancer
AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂，抑制 AKT1，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-105018

Epelsiban GSK 557296	Oxytocin Receptor	Endocrinology
Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的，选择性的，可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂，对人催产素受体的 pK_i 值为 9.9。

HY-14938

Tipelukast KCA 757; MN 001	Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是一种可口服的抗炎剂，同时可用于哮喘的研究。

HY-100422

KDM5-IN-1 1 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC₅₀值为15.1 nM。

HY-101820

Simotinib	EGFR	Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。

HY-112386

OXSI-2	Syk	Inflammation/Immunology
OXSI-2 是一种有效的、可渗透细胞的 Syk 抑制剂，EC₅₀ 为 313 nM，IC₅₀ 为 14 nM。

HY-101103

HP-β-CD 5 篇以上引用文献 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin	Biochemical Assay Reagents	Cancer
羟丙基-β-环糊精 HP-β-CD ((2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin) 是广泛使用的药物递送载体，可提高稳定性和利用度。

HY-104059

AMG2850	TRP Channel	Inflammation/Immunology
AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。

HY-16162A

D-3263 hydrochloride	TRP Channel	Cancer
D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。

HY-111500A

NMDAR antagonist 1	iGluR	Neurological Disease
NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

HY-141845

S1P2 antagonist 1	LPL Receptor	Others
S1P2 antagonist 1 是一种口服生物利用度的抗纤维化 S1P2 拮抗剂。

HY-12353A

Pimodivir 3 篇文献验证 VX-787	Influenza Virus	Infection
Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

HY-14419

TCN238	mGluR	Neurological Disease
TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物，EC₅₀ 值为 1 μM。

HY-50911

Turofexorate isopropyl 2 篇文献验证 FXR-450; XL335; WAY-362450	FXR Autophagy	Metabolic Disease Cancer
Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 4 nM。

HY-17545

LGK974 20 篇以上引用文献 WNT974	Porcupine	Cancer
LGK974 (WNT974) 是一种有效的，具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 nM。

HY-B0063

Gimatecan ST1481	Topoisomerase	Cancer
吉马替康 Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-112167A

GDC-0575 dihydrochloride 4 篇文献验证 ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) 是一种选择性的，可口服的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.2 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-107978

RIPK-IN-4	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM。

HY-132880

GSK251	PI3K	Cancer
GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。

HY-B0729

Polaprezinc Zinc L-carnosine	Others	Inflammation/Immunology
聚普瑞锌 Polaprezinc 是由锌、L-肌肽构成的口服螯合物，具有抗氧化、抗溃疡、抗炎活性。

HY-111484

GDC-0927 1 篇文献验证 SRN-927	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。

HY-112096

eCF506 2 篇文献验证	Src	Cancer
eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC₅₀ 值小于0.5 nM。

HY-107363

FT-1518	mTOR	Cancer
FT-1518 是一种选择性的，可口服的，有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。

HY-139998

PCSK9-IN-3	Ser/Thr Protease	Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-3 是一种新型和口服高效的新一代三环肽 PCSK9 抑制剂。

HY-117155

PKI-166	EGFR	Cancer
PKI-166 是一种高效、选择性的，有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-12864

Brilanestrant 3 篇文献验证 ARN-810; GDC-0810	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-109565

Tolinapant 1 篇文献验证 ASTX660	IAP Apoptosis	Cancer
ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。

HY-16727

Presatovir 3 篇文献验证 GS-5806	RSV	Infection
Presatovir (GS-5806) 是一种有效的，具有口服活性的 RSV 融合抑制剂，平均 EC₅₀ 值为 0.43 nM。

HY-17536

Selinexor 3 篇文献验证 KPT-330	CRM1	Cancer
Selinexor (KPT-330)，是 KPT-185 的类似物。Selinexor 是一种口服有效的、选择性的 CRM1 抑制剂。

HY-128977

CD235	Epigenetic Reader Domain	Cancer
CD235 是 CD161 的结构类似物。CD161 是一种有效且口服生物可利用的 BET 溴结构域抑制剂。

HY-109566

AZD1390 4 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer Inflammation/Immunology
AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC₅₀ 为 0.78 nM。

HY-150080

GSK3739936 BMS-986180	HIV HIV Integrase	Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.1 nM，EC₅₀ 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC₅₀>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。

HY-131281

Ivabradine impurity 1	Drug Metabolite	Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。

HY-13026S

Idelalisib-d5 CAL-101 d₅; GS-1101 d₅	PI3K Autophagy	Cancer
艾代拉里斯 d₅ Idelalisib-d₅ 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

HY-107987

CXCR7 modulator 1	CXCR	Endocrinology
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 K_i 值为 9 nM。

HY-112278

NCT-506	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-15653

Filorexant 2 篇文献验证 MK-6096	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，K_i 值小于3nM。

HY-13301

MPC-3100	HSP	Cancer
MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90 小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

HY-12528

DBPR108	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
DBPR108是DPP4新型具口服活性选择性抑制剂，IC50值为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

HY-16997A

Itacitinib adipate 5 篇以上引用文献	JAK	Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。

HY-131282

Ivabradine impurity 2	Drug Metabolite	Others
伊伐布雷定杂质19 Ivabradine impurity 2 是 Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。

HY-114926

KT185	MAGL	Neurological Disease
KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC₅₀ 值为0.21 nM。

HY-18658

Siremadlin 3 篇文献验证 NVP-HDM201; HDM201	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

HY-19883S

Lusutrombopag-d13 S-888711-d₁₃	Thrombopoietin Receptor	Inflammation/Immunology
Lusutrombopag-d₁₃ 是 Lusutrombopag 氘代物。Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂，有潜力用于慢性肝病的研究。

HY-12045

HMN-214 4 篇文献验证 IVX-214	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体活性分子，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-114535

Jaceidin	EGFR	Cancer
Jaceidin 是一种有前途的有效 VEGFR 抑制剂的先导分子，具有良好的膜渗透性和口服生物利用度。Jaceidin 表现出抗肿瘤活性。

HY-131283

8-Demethyl Ivabradine	Drug Metabolite	Endocrinology
8-Demethyl Ivabradine 是Ivabradine 的一个代谢物。 Ivabradine是具有口服活性的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。

HY-145119

GS-621763	SARS-CoV	Infection
GS-621763 是一种口服有效的 GS-441524 前体，在小鼠体内显示出抗 SARS-CoV-2 病毒活性。

HY-13467

AM-1638 1 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
AM-1638是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC₅₀ 值为0.16 μM。

HY-50855B

Silmitasertib sodium salt 20 篇以上引用文献 CX-4945 sodium salt	Casein Kinase Autophagy	Cancer
Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

HY-19477

SB-616234-A	5-HT Receptor	Neurological Disease
SB-616234-A 是一种选择性的，可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁的功效。

HY-15656S

Ceritinib D7 LDK378 d₇	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R	Cancer Endocrinology
色瑞替尼 d₇ Ceritinib-d₇ 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-112065

PF-06869206 1 篇文献验证	Sodium Channel	Metabolic Disease
PF-06869206 是一种有效的，具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 380 nM。

HY-139573

Etavopivat FT-4202	Pyruvate Kinase	Inflammation/Immunology
Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂，具有有效的抗镰刀化作用。

HY-101869

MK-0343 MRK-409	GABA Receptor	Neurological Disease
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABA_A 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑活性分子。

HY-155088

MK-8768	mGluR	Metabolic Disease
MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC₅₀ 为 9 nM)。

HY-112712

Cyclophilin inhibitor 1	HCV	Infection
Cyclophilin inhibitor 1 是一种有效、可口服的亲环素 A (cyclophilin A) 抑制剂，K_d 值为 5 nM，具有抗 HCV 活性，对 HCV 2a 的 EC₅₀ 值为 98 nM。

HY-14955

Managlinat dialanetil MB06322; CS-917	FBPase	Metabolic Disease
地马格列 Managlinat dialanetil (MB06322) 是一种可口服利用的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂，作用于 2 型糖尿病。

HY-112202

GSK3395879	TRP Channel	Cardiovascular Disease
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂，作用于 hTRPV4，IC₅₀ 为 1 nM。

HY-15822

MF-438 2 篇文献验证	Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)	Metabolic Disease
MF-438 是一种有效且口服生物可利用的 stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 的抑制剂，对 rSCD1 的 IC₅₀ 值为 2.3 nM。

HY-N4109

Decursinol	Others	Cancer Inflammation/Immunology
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到，是具有口服活性的抗伤害活性分子。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。

HY-136197

StRIP16	Ras	Cancer
StRIP16 是可生物利用的 StRIP3 类似物，是一种可与 Rab8a GTPase 结合的双钉肽，K_d 值为 12.7 μM。

HY-13009

PF-04620110 1 篇文献验证	Acyltransferase	Metabolic Disease
PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-10633

SB-705498 4 篇文献验证	TRP Channel	Neurological Disease
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC₅₀ 值为 7.1。

HY-155745

Antitumor agent-115	Apoptosis
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物，其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC₅₀ 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡的作用，针对 4T1 细胞活力的 IC₅₀ 值为8-25 μmol/L，可用于乳腺癌疾病的研究。

HY-144073

HPK1-IN-21	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-21 是一种有效的 HPK1 激酶抑制剂 (Ki=0.8 nM)，HPK1-IN-21 也具有口服活性。

HY-11091

Razaxaban hydrochloride BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride	Factor Xa Thrombin	Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效，选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，K_i 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂，K_i 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

HY-146391

P-gp inhibitor 4	P-glycoprotein	Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂，EC₅₀ 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力，恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。

HY-146057

Antituberculosis agent-2	Bacterial	Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂，对结核分枝杆菌 H₃₇R_v、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性，低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。

HY-114403

VU6012962	mGluR	Neurological Disease
VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu₇ NAM)，IC₅₀ 为 347 nM。

HY-114245B

Se-Methylselenocysteine hydrochloride Methylselenocysteine hydrochloride; Se-Methylseleno-L-cysteine hydrochloride	Beta-secretase Apoptosis Endogenous Metabolite	Cancer
L-硒甲基硒代半胱氨酸 Se-Methylselenocysteine hydrochloride，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine hydrochloride 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12870A

AZD9496 maleate 20 篇以上引用文献	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。

HY-15947A

Ravoxertinib hydrochloride 35 篇以上引用文献 GDC-0994 hydrochloride	ERK	Cancer
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

HY-15315

Baricitinib 25 篇以上引用文献 LY3009104; INCB028050	JAK	Inflammation/Immunology
巴瑞替尼 Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-50709

A939572 25 篇以上引用文献	Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)	Cancer
A939572 是一种有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC₅₀ 分别为 <4 nM 和 37 nM。

HY-124600

NVR 3-778 1 篇文献验证	HBV	Infection
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。

HY-114245

Se-Methylselenocysteine Methylselenocysteine; Se-Methylseleno-L-cysteine	Apoptosis Endogenous Metabolite	Cancer
L-硒甲基硒代半胱氨酸 Se-Methylselenocysteine，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112305

AZ32	ATM/ATR	Cancer
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC₅₀<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC₅₀ 为 0.31 μM。

HY-101383

PF-01247324 1 篇文献验证	Sodium Channel	Neurological Disease
PF-01247324是选择性且有口服活性的Na_v1.8通道阻断物，对人类重组Na_v1.8 的IC₅₀值为196 nM。

HY-112929

DT-061 5 篇以上引用文献	Phosphatase	Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

HY-111498A

RGX-104 1 篇文献验证 Abequolixron	LXR	Cancer Inflammation/Immunology
RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

HY-111050

JNJ-38877618	c-Met/HGFR	Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC₅₀ 值分别为2和3 nM。

HY-111390

Dot1L-IN-2	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-2 是一种有效的，选择性的，可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase)，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

HY-12870

AZD9496 20 篇以上引用文献	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

HY-122737

RORγt Inverse agonist 8	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-109055

Elenbecestat E2609	Beta-secretase	Neurological Disease
Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-18175

CCT244747 1 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 25 篇以上引用文献 LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate	JAK	Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-50855

Silmitasertib 20 篇以上引用文献 CX-4945	Casein Kinase Autophagy	Cancer
Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

HY-126137

PDE9-IN-1	Phosphodiesterase (PDE)	Neurological Disease
PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂，IC₅₀ 值为 8.7 nM。

HY-N2253

Neoruscogenin	ROR	Infection Neurological Disease
新鲁斯可皂苷元 Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是可生物利用得，有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂。

HY-15532B

SCH900776 (S-isomer) MK-8776 S-isomer	Others	Cancer
SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。

HY-13245

PF-4136309 2 篇文献验证 INCB8761	CCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC₅₀ 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

HY-103088

Palupiprant 1 篇文献验证 E7046	Prostaglandin Receptor	Cancer Endocrinology
Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的，特异性的 EP4 拮抗剂，IC₅₀ 值为 13.5 nM， K_i 值为 23.14 nM；Palupiprant 具有抗肿瘤活性。

HY-14723

AMG-458	c-Met/HGFR	Cancer
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。

HY-149955

SARS-CoV-2-IN-38	SARS-CoV	Infection
SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。

HY-100757

CPUY074020	Histone Methyltransferase	Cancer
CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

HY-16640

TCJL37	JAK	Inflammation/Immunology
TCJL37 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，K_i 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

HY-144300

Rifasutenizol TNP-2198	Bacterial	Infection
Rifasutenizol (TNP-2198) 是一种有效的口服生物利用度双靶向抗菌剂。Rifasutenizol 对微需氧菌和厌氧菌病原体具有强大的活性。

HY-133555

mGluR2 antagonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC₅₀ 为 9 nM)。

HY-131341

Syk-IN-4	Syk	Cancer Inflammation/Immunology
Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。

HY-131065

MET kinase-IN-2	c-Met/HGFR	Cancer
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-145344

ONO-8430506	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC₉₀ 为 100 nM^[2]。

HY-111500

(Rac)-NMDAR antagonist 1	iGluR	Neurological Disease
(Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

HY-16956

Onatasertib 2 篇文献验证 CC-223; ATG-008	mTOR Apoptosis	Cancer
Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂，抑制 mTOR 激酶，IC₅₀ 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-15891

GW311616 5 篇以上引用文献	Elastase	Inflammation/Immunology
GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。IC₅₀ 为 22 nM，K_i 为 0.31 nM。

HY-12340

ETP-46321	PI3K	Cancer
ETP-46321 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，K_iapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

HY-15891A

GW311616 hydrochloride 5 篇以上引用文献 GW311616A	Elastase	Inflammation/Immunology
GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂，IC₅₀ 为 22 nM，K_i 为 0.31 nM。

HY-139624

JNK3 inhibitor-1	JNK	Others
JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂（IC₅₀ = 0.005 μM）。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。

HY-B0689S

Indinavir-d6 MK-639-d6 (free base); L-735524-d6 (free base)	HIV HIV Protease	Inflammation/Immunology
Indinavir-d₆ 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。

HY-11034

CVT-12012	Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)	Metabolic Disease
CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂，其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC₅₀ 值分别为 38 nM，6.1 nM。

HY-114411

ERRγ Inverse Agonist 1	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、具有口服活性的雌激素相关受体 γ (ERRγ) 的反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 40 nM。

HY-10758

FXa-IN-1	Factor Xa	Cardiovascular Disease
FXa-IN-1 是一种 FXa 抑制剂 (IC₅₀: 3 nM, K_i: 0.7 nM)，具有可观的口服生物利用度和半衰期 (in vivo)。FXa-IN-1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-B1486

Oxprenolol hydrochloride 1 篇文献验证 Ba 39089	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
盐酸氧烯洛尔 Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-114277A

Sotorasib racemate AMG-510 racemate	Ras	Cancer
Sotorasib (AMG-510) racemate 是 Sotorasib (AMG-510) 的外消旋体。AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-12599

URMC-099 5 篇以上引用文献	Mixed Lineage Kinase Autophagy	Neurological Disease Cancer
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC₅₀=14 nM) 抑制剂，具有优异的血脑屏障穿透性。

HY-128593

TPN171	Phosphodiesterase (PDE)	Cardiovascular Disease
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.62 nM，有潜力用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。

HY-101842

ND-646 5 篇以上引用文献	Acetyl-CoA Carboxylase	Cancer
ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制重组 hACC1 和 hACC2，IC₅₀ 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。

HY-146460

Antimicrobial agent-2	Reactive Oxygen Species	Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂，对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高，MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜，导致蛋白渗出，也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低，无明显耐药性，生物利用度良好。

HY-135399S

Tauro-Obeticholic acid-d5 sodium	FXR	Inflammation/Immunology
Tauro-Obeticholic acid-d₅ (sodium) 是 Tauro-Obeticholic acid 氘代物。Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

HY-10191

Linsitinib 30 篇以上引用文献 OSI-906	IGF-1R Insulin Receptor	Cancer Endocrinology
Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 35 和 75 nM。

HY-15651

Alvelestat 5 篇文献验证 AZD9668	Elastase	Inflammation/Immunology
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC₅₀ 值为 7.9 nM，K_i 值为 9.4 nM，K_d 值为 9.5 nM。

HY-107145

Ningetinib Tosylate	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-16391

Glasdegib 4 篇文献验证 PF-04449913	Smo	Cancer
Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC₅₀ 为 4 nM。

HY-12793

Padnarsertib 1 篇文献验证 KPT-9274	PAK NAMPT	Cancer
Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC₅₀ 分别 <100 和 125 nM。

HY-13592

HDAC-IN-7 Chidamide impurity	HDAC	Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。

HY-10480A

(R)-Fasiglifam (R)-TAK-875	Others	Metabolic Disease
(R)-Fasiglifam 是 Fasiglifam (HY-10480) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC₅₀ 值为 72 nM。

HY-13809

BMS-833923 XL-139	Smo Apoptosis	Cancer
BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合，IC50为21 nM。

HY-111505

NAcM-OPT	E1/E2/E3 Enzyme NEDD8-activating Enzyme	Cancer
NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

HY-107145A

Ningetinib	TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR	Cancer
宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC₅₀ 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

HY-10244

MK-0608	HCV	Infection
MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂，在亚基因组复制子测定中，EC₅₀ 为 0.3 μM (EC₉₀=1.3 μM)。

HY-19483

ABT-670	Dopamine Receptor	Neurological Disease
ABT-670是一种具有选择性，可口服的dopamine D₄受体抑制剂。

HY-112286

PI3Kγ inhibitor 2	PI3K	Inflammation/Immunology
PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的，选择性 PI3Kγ 抑制剂，K_i 为 4 nM。

HY-10302

MK-3207 Hydrochloride 3 篇文献验证	CGRP Receptor	Neurological Disease
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.12 nM，K_i 值为 0.024 nM。

HY-15454

Xevinapant 4 篇文献验证 AT-406; Debio 1143; SM-406	IAP Apoptosis	Cancer
Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，K_i 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

HY-147654

PROTAC Hemagglutinin Degrader-1	PROTACs Influenza Virus	Infection
PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

HY-N10648

PTP1B-IN-20	Phosphatase	Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC₅₀=1.05 μM)，抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP；IC₅₀=78.0 μM)，PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。

HY-14900

Tedalinab GRC-10693	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。

HY-139485

BMS-986224	Others	Cardiovascular Disease
BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (K_d = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr¹) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

HY-134494

MS48107	GPR68	Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。

HY-12410

GNE-9822	Itk	Inflammation/Immunology
GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，K_i=0.7 nM，EC₅₀=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。

HY-N10649

PTP1B-IN-21	Phosphatase	Metabolic Disease
PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC₅₀=1.56 μM)，抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP；IC₅₀>100 μM)，PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。

HY-17001

Flupirtine Maleate 1 篇文献验证	Potassium Channel iGluR	Neurological Disease
氟吡啶马来酸 Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

HY-13914

Roniciclib BAY 1000394	CDK	Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC₅₀ 值为 5-25 nM。

HY-N2593

Isorhapontigenin 1 篇文献验证	Autophagy	Cancer Inflammation/Immunology
异丹叶大黄素 Isorhapontigenin，一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚，显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。

HY-135230

LY2444296 FP3FBZ	Opioid Receptor	Neurological Disease
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 K_i 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

HY-13270

ABT-751 E7010	Microtubule/Tubulin Autophagy	Cancer
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

HY-122682

SBI-993	Others	Metabolic Disease
SBI-993 是一种 SBI-477 类似物，具有改进的效力和适合体内生物利用度的药代动力学特性。SBI-993 通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导。

HY-16751

Ralinepag APD811	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Ralinepag 是一种有效的，可口服的，非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂，对人和大鼠的 IP 受体的 EC₅₀ 值分别为 8.5 nM 和 530 nM，对人 DP1 受体的 EC₅₀ 值为 850 nM。

HY-101789

Nav1.7-IN-3	Sodium Channel	Neurological Disease
Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC₅₀ 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

HY-139798

Iboxamycin	Bacterial	Infection
Iboxamycin 是一种有效的抗生素候选，含有融合双环氨基酸残基。Iboxamycin 口服生物利用度高，安全有效，研究小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染。

HY-10422

AZD-8055 40 篇以上引用文献	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-B1486A

Oxprenolol Ba 39089 free base	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
氧烯洛尔 Oxprenolol (Ba 39089 free base) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，K_i 为 7.10 nM。

HY-106441A

Rislenemdaz MK-0657; CERC-301	iGluR	Neurological Disease
Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K_i 和 IC₅₀ 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

HY-15287

Nelfinavir 10 篇以上引用文献 AG1341	HIV Protease HIV	Infection Cancer
奈非那韦;那非那韦 Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (K_i=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。