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GSK

" in MCE Product Catalog:

695

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

1

荧光染料

2

生化试剂

11

多肽产品

27

抗体抑制剂

33

天然产物

6

重组蛋白

20

同位素标记物

17

抗体

10

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125402
    GSK-843
    4 篇文献验证

    GSK'843

    RIP kinase Apoptosis Inflammation/Immunology
    GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。GSK-843 可用于炎症的研究。
    GSK-843
  • HY-147017

    GSK286

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    GSK2556286 (GSK286) 是一种口服有效的胆固醇依赖性结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 在胆固醇存在的情况下,可抑制受感染巨噬细胞内的结核分枝杆菌 (在 THP-1 细胞中 IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286 通过 Rv1625c (膜结合腺苷酸环化酶) 发挥作用。GSK2556286 是一种 Rv1625 激动剂,可导致 cAMP 增加和胆固醇代谢降低。GSK2556286 可用于抗结核研究。
    GSK2556286
  • HY-122909
    GSK2593074A
    1 篇文献验证

    GSK'074

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3
    GSK2593074A
  • HY-112318A

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin CCTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
    GSK-2793660
  • HY-135146
    GSK-3484862
    10 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    GSK-3484862
  • HY-50695

    HCV Infection
    GSK 625433 是一种丙型肝炎病毒抑制剂。
    GSK 625433
  • HY-16907A

    S/GSK-364735 potassium

    HIV HIV Integrase Infection
    GSK-364735 potassium (S/GSK-364735 potassium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钾盐形式。GSK-364735 potassium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的整合酶 (integrase),IC50 为 7.8 nM。
    GSK-364735 potassium
  • HY-16907B

    S/GSK-364735 sodium

    HIV HIV Integrase Infection
    GSK-364735 sodium (S/GSK-364735 sodium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钠盐形式。GSK-364735 sodium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的整合酶 (integrase),IC50 为 7.8 nM。
    GSK-364735 sodium
  • HY-P991051

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GSK-2330811 是一种人源化 IgG1 抗体,靶向抑癌素 M (OSM) 。GSK-2330811 具有研究弥漫性系统性硬化病的潜力。GSK-2330811 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK-2330811
  • HY-123382

    Drug Isomer Inflammation/Immunology
    GSK-1482160 异构体是 GSK-1482160 的异构体。GSK1482160 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,具有优异的生物活性。
    GSK-1482160 (isomer)
  • HY-P991052

    TNF Receptor Cancer
    GSK-3174998 是一种人源化 IgG1 OX40/TNFRSF4 激动性单克隆抗体。GSK-3174998 具有研究晚期实体瘤的潜力。GSK-3174998 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK-3174998
  • HY-19644
    GSK2256294A
    2 篇文献验证

    GSK 2256294

    Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
    GSK2256294A
  • HY-16907

    S/GSK-364735

    HIV HIV Integrase Infection
    GSK-364735 是一种对抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的强效抗逆转录病毒剂,以及一种整合酶抑制剂,其 IC50 为8 ± 2 nM。GSK-364735 可用于抗病毒研究。
    GSK-364735
  • HY-167688

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    GSK-1562590是一种尿肽-II受体拮抗剂,具有高亲和力和选择性。GSK-1562590在多种生物测定中表现出显著的拮抗活性,对比之下,它显示出较持续的受体结合时间。GSK-1562590在实验中能够抑制人尿肽-II诱导的大鼠主动脉收缩,且其作用能够持续至少24小时。
    GSK-1562590
  • HY-19995
    GSK137647A
    1 篇文献验证

    GSK 137647

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
    GSK137647A
  • HY-113653

    GSK706

    GPR119 Metabolic Disease
    GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK2041706A
  • HY-15556
    GSK269962A
    3 篇文献验证

    GSK 269962

    ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1ROCK2IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A
  • HY-15556A
    GSK269962A hydrochloride
    3 篇文献验证

    GSK 269962 hydrochloride

    ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1ROCK2IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
    GSK269962A hydrochloride
  • HY-12521
    GSK-5498A
    3 篇文献验证

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
    GSK-5498A
  • HY-153089
    GSK3-IN-3
    2 篇文献验证

    GSK-3 Mitophagy Neurological Disease
    GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂,可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂,IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。
    GSK3-IN-3
  • HY-114492

    GSK'547

    RIP kinase Cancer
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
    GSK547
  • HY-120245

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    GSK-340 是一种 BET 抑制剂,对 BRD4BD2 有高亲和力和显著选择性,pIC50 为 7.2。GSK-340 能够在脂多糖 (HY-D1056) 处理的人 PBMCs 和全血中抑制 MCP-1 的释放,pIC50 分别为 7.4 和 6.0。GSK-340 具有免疫调节活性。
    GSK-340
  • HY-Q48328

    GSK-3 Metabolic Disease
    GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂, IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。
    GSK3-IN-1
  • HY-P990594

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GSK-679586 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 IL-13GSK-679586 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。GSK-679586 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK-679586
  • HY-103071

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
    GSK-5503A
  • HY-120343

    Protein Arginine Deiminase Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK106 是选择性 PAD4 抑制剂 GSK484 和 GSK199 的非活性对照。
    GSK106
  • HY-101633

    Histamine Receptor Others
    GSK-1004723 是一种用于季节性过敏性鼻炎抑制的新型H1/H3受体拮抗剂,具有一定的活性。GSK-1004723 可用于鼻内给药的悬浮液或溶液。
    GSK-1004723
  • HY-19654B

    (1S,5R)-GSK598809

    Dopamine Receptor Others
    (-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
    (-)-GSK598809
  • HY-P10605

    Akt GSK-3 Cancer
    GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
    GSK3β-peptide
  • HY-100498A
    GSK-2256098 hydrochloride
    5 篇文献验证

    FAK Apoptosis Cancer
    GSK-2256098 hydrochloride 是一种局部粘连激酶 (FAK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。GSK-2256098 hydrochloride 靶向 FAK,通过调节细胞粘附、迁移、增殖和存活来抑制肿瘤细胞生长。
    GSK-2256098 hydrochloride
  • HY-155989

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK3-IN-4 (compound 0715) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。GSK3-IN-4 可用于精神障碍研究。
    GSK3-IN-4
  • HY-121594

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。
    GSK-269984B
  • HY-16622B

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
    GSK 1842799 hydrochloride
  • HY-162722

    GSK-3 Others
    GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂,其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
    GSK-3 inhibitor 6
  • HY-19654C

    (1S,5R)-GSK598809 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    (-)-GSK598809 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
    (-)-GSK598809 hydrochloride
  • HY-13032A
    GSK 525768A
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
    GSK 525768A
  • HY-14353

    LXR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-9772 是一种 N-苯基叔胺类 (NPTAs) 的 Liver X Receptor (LXR) 调节剂,对 LXR β 配体有高亲和力 (IC50=30 nM)。GSK-9772 具有抗炎活性,通过与 LXR 结合,特别是通过与受体的转录抑制功能相关联的区域相互作用,来实现对促炎基因表达的抑制。GSK-9772 可用于炎症和神经退行性疾病的研究。
    GSK-9772
  • HY-W969907

    GSK-3 Others
    GSK3a-IN-38 是一种突破性的小分子,可有效抑制 GSK-3a 活性。
    GSK3-IN-7
  • HY-112392

    GSK-3 Cancer
    GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂,Ki 为 24 nM。
    GSK-3 Inhibitor XIII
  • HY-12066R

    GPR119 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK1292263 (Standard) 是 GSK1292263 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    GSK1292263 (Standard)
  • HY-104021
    GSK840
    1 篇文献验证

    GSK'840

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 0.3 nM。
    GSK840
  • HY-154852

    GSK-3 CDK Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3CDK2CDK5的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β),0.45 nM (GSK-3α),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
    GSK-3 inhibitor 4
  • HY-P990595

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    GSK-933776 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 Amyloid Beta/AβGSK-933776 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145.34 kDa。GSK-933776 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK-933776
  • HY-116257

    PPAR PDHK Others
    GSK-7227 (compound 32) 是一种PPARδ部分激动剂,具有调节相关基因表达的活性。GSK-7227在骨骼肌细胞中对PPARδ靶基因CPT1a和PDK4具有部分激动作用。
    GSK-7227
  • HY-154851

    GSK-3 CDK Tau Protein Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
    GSK-3 inhibitor 3
  • HY-105309
    GSK-626616
    5 篇以上引用文献

    DYRK Cardiovascular Disease
    GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
    GSK-626616
  • HY-150760

    GSK2485852

    HCV Inflammation/Immunology
    GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
    GSK5852
  • HY-16622A

    LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-123606

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    GSK484 是一种 PAD4 抑制剂。GSK484 可减轻 CIA 小鼠模型中的炎症反应和关节破坏。GSK484 抑制 TNF-α 的表达并逆转 Erastin 诱导的肠道菌群失调。GSK484 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    GSK484
  • HY-P990591

    Aletekitug

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GSK-1070806 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 IL-18GSK-1070806 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 147.38 kDa。GSK-1070806 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    GSK-1070806

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