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Reversible inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15465
HY-117226A
HY-15465A
CaMK Autophagy
Cancer
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII ) 抑制剂，Ki 为370 nM。
HY-13447A
HY-B0555A
HY-13447
HY-117226
HY-101856
HY-19908
HY-B0555B
HY-B0207AS1
HY-18682
HY-B0590A
HY-131624
HY-10270
HY-15465B
HY-P1403
HY-50877
HY-169249
HY-138630
HY-10271
TGN 255 sodium
Thrombin
Cardiovascular Disease
Flovagatran (TGN 255) sodium 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin ) 抑制剂 (Ki : 9 nM)。Flovagatran sodium 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
HY-120868
HY-10869
HY-101770
HY-115899
HY-124158
HY-116290
HY-150587
ERK NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物，是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-100679
HY-100679A
HY-70035
HY-B0207AR
HY-155945
HY-B0590S1
HY-10163AS
HY-103391
HY-I0020
HY-157038
HY-100244
HY-118994
HY-129314
HY-112166
HY-14486
HY-168506
YAP
Cancer
MSC-1254 是一种可逆、选择性和共价的 TEAD1 抑制剂。MSC-1254 可用于癌症研究。
HY-13805
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-132808
SAR 444727; PRN473
Btk
Inflammation/Immunology
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
HY-100919
WIN 8077 chloride
Cholinesterase (ChE)
Others
Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE ，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-152201
Btk
Cancer
BTK-IN-18 是一种有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。BTK-IN-18 在体内抑制 CD69 和 CD86。
HY-146649
HY-112423
HY-114503
HY-17020
HY-150717
HY-103351
HY-13020
HY-119721
HY-76409
HY-17020A
HY-134358
HY-134358A
HY-124235
HY-165132
(S)-Floramultine; (S)-Bechuanine; Merenderine
Cholinesterase (ChE)
Others
Floramultine ((S)-Floramultine) 是一种从植物中分离得到的化合物，具有胆碱能活性，是中等强度的胆碱酯酶可逆抑制剂，对不同胆碱酯酶有一定特异性。
HY-N1937R
HY-13050A
AZD-8931 fumarate
EGFR
Cancer
Sapitinib fumarate 是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-157042
HY-141473
HY-146958
HY-129111
HY-N8533
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
喜树碱钠盐
RNA synthesis ) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis )，并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。
HY-15339
Cdk2 inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-100526
HY-155613
Caspase
Cancer
M867 是一种选择性和可逆的 caspase-3 抑制剂，其 IC50 为 1.4 nM，Ki 为 0.7 nM。M867具有抗凋亡活性。
HY-12631
HY-B0555
HY-14260R
HY-112553
HY-N9919
Others
Others
Glyasperin C 是一种有效且可逆的 neuraminidase 非竞争性抑制剂，在 200 μM 时 IC50 为 20%。Glyasperin C 是一种从甘草根中分离得到的多酚类。
HY-19415B
HY-114991
HPPD
Others
Leptospermone 是一种竞争性、可逆性的对羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 抑制剂，IC50 为 12.1 μM。Leptospermone 因它的白化效应而具有除草活性。
HY-127109
HY-N0826
HY-19415A
HY-125913
HY-163052
HY-137573
HY-19415
HY-169782
HY-135008
HY-10453
MLN2238
Proteasome Autophagy
Cancer
艾沙佐米
proteasome )抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
HY-10273
AZD0837; Atecegatran fexenetil
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran metoxil 是一种用于血栓栓塞疾病的口服抗凝剂，可抑制凝血酶因子II 。在体内，Atecegatran metoxil 转化为AR-H067637，一种选择性和可逆的直接凝血酶 抑制剂。
HY-139603
YAP
Cancer
MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
HY-123863
HY-114086
HY-103058
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-14574
HY-117126
HY-N0793A
HY-155836
HY-16709
HY-118533A
WIN 8077 dichloride tetrahydrate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE ，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-N0457A
HY-103261
HY-100816
HY-B1318
Trisodium phosphonoformate; Phosphonoformic acid trisodium salt
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药，有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-N0793
HY-10458
VS-6062 besylate
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-163175
HY-14838
HY-18690AR
HY-14838A
HY-B1007
HY-144813
HY-B0555BS
HY-15386
MD 780515
Monoamine Oxidase
Metabolic Disease
Cimoxatone (MD 780515) 是一种可逆的口服活性 A 型单胺氧化酶 (MAO-A) (type A monoamine oxidase (MAO-A) ) 抑制剂。Cimoxatone 增强 type A monoamine oxidase (MAO-A) 的厌食作用。
HY-123814
HY-127109A
HY-137463
HY-148520
HY-18763A
Ibustrin sodium
COX
Cardiovascular Disease
Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
HY-N1102
HY-13520
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-170485
Thrombin
Cardiovascular Disease
Thrombin inhibitor 13 (Compound 13a) 是凝血酶 (thrombin , FIIa ) 的共价可逆抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Thrombin inhibitor 13 可延长活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 和凝血酶原时间 (PT)，并表现出抗血栓和抗凝活性。
HY-104032
RSV
Infection Metabolic Disease
Ac-CoA Synthase Inhibitor 1 是一种有效的，可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。Ac-CoA Synthase Inhibitor 1 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV )。
HY-14248
CGS 20267
Cytochrome P450 Autophagy
Cancer
来曲唑
aromatase ) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
HY-110253
HIV-1 inhibitor 18A
HIV
Infection
18A (HIV-1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV-1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV-1 菌株表现出广泛的抑制活性。
HY-100736
GNF-Pf-1127
Phospholipase
Cancer
ML348 (GNF-Pf-1127) 是一个选择性的和可逆的 酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1 )/溶血磷脂酶 1 (LYPLA1 ) 抑制剂, IC50 值为 210 nM。
HY-10459
VS-6062
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-155837
Lipase
Metabolic Disease
hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50 : 1.63 μM)，可用于抗肥胖的研究。
HY-109122
HY-153662
Ras
Cancer
TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
HY-173512
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-B0199A
HY-N3474
HY-133511
Phosphatase
Cancer
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂，Kd 为 2.0 μM，IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移，并具有抗癌活性。
HY-A0166A
MK0791 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁钠
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-A0166
MK0791
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-18336
CFTR
Cardiovascular Disease
GlyH-101 是一种有效的 CFTR 抑制剂。GlyH-101 也是一种有效且可逆的 VSORC 电导的抑制剂。GlyH-101 显示出抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流。
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-139032
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144812
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-17388
HY-P1081A
HY-P1081
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
HY-B1551
HY-15723R
Ras
Cancer
NSC 23766 (Standard) 是 NSC 23766 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-10163
HY-109079A
DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ，K+ - ATPase，而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。
HY-139007
LXR
Metabolic Disease
BLT-4 是清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI ) 的特异性、可逆性抑制剂。BLT-4 抑制 SR-BI 介导的高密度脂蛋白 (HDL) 与细胞之间的脂质转移。
HY-109079
DWP14012; Fexuprazan
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ，K+ - ATPase，而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。
HY-129980
PKC
Neurological Disease
NPC-15437 dihydrochloride 是一种选择性、可穿透性和可逆性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 为 19 μM。NPC-15437 dihydrochloride 会干扰记忆巩固的机制。
HY-B0555AR
HY-152009
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-7 是一种可逆的共价 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂，IC50 值为 1.4 µM。
HY-124464
HY-146305
HY-12853
HY-121422
HY-14984R
GSNOR
Inflammation/Immunology
N6022 (Standard) 是 N6022 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6022 是一种有效的，选择性的，可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
HY-12293
CDK Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9 ，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
HY-133732
HY-146318
HY-19219A
HY-N2181A
HY-100655
HY-116026R
HY-P4989
HY-120337
Choline Kinase
Cancer
V-11-0711 是一种有效的、选择性的 胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，IC50 值为 20 nM。V-11-0711在 HeLa 细胞中引起可逆的生长停滞。
HY-145339
HY-19219
HY-100679R
HY-110067
HY-W008956
HY-114503A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂，在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
HY-W727627
Amylases
Metabolic Disease
5-O-Coumaroylquinic acid 是一种有效的、可逆的、非竞争性的 α-淀粉酶 抑制剂，IC50 值为 69.39 μM 。 5-O-Coumaroylquinic acid 可用于糖尿病的研究。
HY-19833
CFG920
Cytochrome P450
Cancer
Lapiteronel (CFG920) 是一种具有口服活性、非甾体、可逆的 CYP17 和 CYP11B2 抑制剂。Lapiteronel 具有用于转移性去势抵抗性前列腺癌研究的潜力。
HY-W016645R
HY-101945
HY-172764
NO Synthase
Metabolic Disease
L-ENIPO (hydrochloride) 是 iNOS 、nNOS 和 eNOS 的抑制剂，其 Ki 值分别为17、10.3 和 58.2 μM。L-ENIPO (hydrochloride) 对 iNOS 具有可逆的紧密结合抑制选择性，且孵育时间较长。
HY-W016645
HY-144323
PROTACs PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
HY-108341
HY-14879A
HY-101456
HY-100919R
WIN 8077 chloride (Standard)
Reference Standards Cholinesterase (ChE)
Others
Ambenonium (chloride) (Standard)是 Ambenonium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE ，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium chloride 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。
HY-150643
HY-14879B
HY-W013256
Trisodium phosphonoformate hexahydrate; Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药，有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-P1193
HY-17543
HY-I0020R
HY-144689
HY-50667S
HY-18690
HY-B0534
HY-118795
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac- IETD- CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac- IETD- CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac- IETD- CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-14179
CFTR inhibitor
CFTR
Others
PPQ-102 (CFTR Inhibitor ) 是一种可逆的 CFTR 抑制剂，能完全抑制 CFTR 氯化物电流 (IC50 约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电)，能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
HY-170798
HY-18780
Pantetheinase
Cancer
RR6 是一种有效的，选择性的，可逆的，竞争性和具有口服活性的 vanin 抑制剂，对重组 vanin-1 的 IC50 为 540 nM。RR6 还有效抑制人，牛和大鼠血清泛酶，IC50 值分别为 40 nM，41 nM 和 87 nM。
HY-132841A
SCO-792 hydrochloride
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Sucunamostat (SCO-792) hydrochloride 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrochloride 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-14879C
HY-13867
GF109203X; Go 6850
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
HY-130126
SCO-792
Enteropeptidase
Others
Sucunamostat (SCO-792) hydrate 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrate 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-100817
Phosphatase
Others
Rbin-2 是一种有效、可逆和选择性的Midasin (Mdn1) 抑制剂，Mdn1 属于AAA+ (与多种细胞活动相关的 ATP 酶)蛋白家族。Rbin-2 抑制真核生物核糖体的生物合成，是研究真核生物核糖体组装过程的强效探针。
HY-14879
HY-13867A
HY-W033813
Caspase Apoptosis
Cancer
Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的 caspase-3 和 caspase-7 抑制剂，其 Ki 分别为 60 和 170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 可抑制 Camptothecin (HY-16560) 处理的 Jurkat 细胞和软骨细胞中的细胞凋亡。
HY-124366
Others
Infection Cancer
Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
HY-16420
Syk
Inflammation/Immunology
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk ) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-108341A
Acyltransferase
Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
HY-151875
HY-115062
HY-B0590E
HY-17020R
HY-B0590
HY-10716
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-149477
HY-15958
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-10716A
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-18763S
HY-127105A
HY-16946
HY-119423
MMP
Cancer
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂，对 MMP-1、MMP-3、MMP-7 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120394
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
硼替佐米
proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-B0034
HY-13805R
Src
Cancer
PP2 (Standard) 是 PP2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-117421A
HY-133016A
MetAP
Others
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
HY-N4143
Phosphatase
Metabolic Disease
Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的，可逆性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂，具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病的研究的潜力。
HY-102034
HY-50667
HY-117421
HY-116188
HY-100642
Ro 40-7591
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
HY-157136
HY-17020AR
HY-108552
Proteasome Apoptosis
Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
HY-10453R
HY-169422
IDE275
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
HY-126075A
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
HY-16693
HY-P1346
HY-129137
Cy 3-soph
Tyrosinase
Others
Cyanidin 3-sophoroside chloride 是一种有效的非竞争性可逆 Polyphenol oxidase (PPO)/Tyrosinase 抑制剂。同时，Cyanidin 3-sophoroside chloride 也可以作为一种抗褐变剂，抑制 PPO 褐变程度，增强果实的抗氧化损伤能力，延长储存期。
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力，抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-12036
HY-70074
HY-N0826R
HY-120017
HY-15497
HY-15958A
Ser/Thr Protease
Cancer
(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂，对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
HY-W083062
HY-160822
PF-5212371
ADAMTS
Inflammation/Immunology
AGG-523 (PF-5212371) 是一种可逆的、非羟肟酸的、锌结合选择性聚集蛋白聚糖酶 1 (ADAMTS4 ) 和聚集蛋白聚糖酶 2 (ADAMTS5 ) 抑制剂。AGG-523 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-112215
HY-10715
GlyT
Neurological Disease
SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
HY-163624
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC50 : 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。
HY-W017118A
Monoamine Oxidase
Others
2,6-Dimethoxybenzylamine hydrochloride (Compound 5) 对铜胺氧化酶（CAO ）表现出可逆的抑制活性，抑制苄胺氧化酶（BAO ）和单胺氧化酶 B（MAO B ），IC50 分别为 120 μM 和 190 μM。
HY-148787
HY-103462
HY-139031
HY-151919
HY-P0322
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-10253
HY-10163S1
BIBR 953-d3 ; BIBR 953ZW-d3
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群 d3
3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-155612A
Caspase
Neurological Disease
(Rac)-M826 是 M826 (HY-155612) 的外消旋体。M826 是可逆的，选择性的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。M826 抑制 NT2 细胞凋亡 (apoptosis )。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1346A
HY-18763R
HY-10163S
HY-100413
HY-13520R
HY-170588
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-78 (Compound 12m) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的可逆的竞争性抑制剂，IC50 为 6.0 μM。α-Glucosidase-IN-78 因其降血糖特性而可用于糖尿病研究。
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
苦马豆碱
α-mannosidase ） 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 （apoptosis ）和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-119361
(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
Microtubule/Tubulin
Cancer
(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物，通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合，促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
HY-P5804
HY-101578
HY-W748328
HY-103261R
HY-122249
HY-N0457AR
HY-14248R
HY-103353
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-11002
ATM/ATR
Cancer
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.41 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
HY-100514
HY-151591
HY-123490
INS50589
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
Regrelor disodium （INS 50589） 是一种血小板 P2Y12 受体拮抗剂。Regrelor disodium 是一种耐受性良好、可逆的 ADP 竞争性拮抗剂。Regrelor disodium 可抑制细胞增殖。Regrelor disodium 可用于炎症相关研究。
HY-B1318R
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet (sodium) (Standard) 是 Foscarnet (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药，有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-126175
HY-146313
HY-W013571R
HY-112885A
HY-N0793R
HY-W013571
Cuminic acid; p-Isopropyl benzoic acid
Fungal
Infection
4-异丙基苯甲酸
Bridelia retusa 的茎皮中分离出的芳香单萜。4-Isopropylbenzoic acid 具有抗真菌活性。4-Isopropylbenzoic acid 也是一种可逆的和非竞争性蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 的抑制剂。
HY-P0322A
HY-A0166R
HY-162333
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖，IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
HY-10163S2
BIBR 953-13 C6 ; BIBR 953ZW-13 C6
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-119185
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD-6605是一种强效的、可逆的MMP2、MMP9、MMP12和MMP13抑制剂，具有优良的选择性。AZD-6605在药物开发过程中，通过替换与历史抑制剂相关的氢氧化锌结合基团，优化了其对MMP13的活性、溶解性和DMPK特性。
HY-123517A
Enterovirus
Infection
DC07090 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM，无明显毒性。DC07090 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制，其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-126075
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆，具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB)，可用于帕金森病研究。
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆，具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB)，可用于帕金森病研究。
HY-15185
PF-3084014
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-126125
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-139984
HY-16448
BMS-477118 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
盐酸沙格列汀
DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10285A
HY-131342
Btk
Inflammation/Immunology
BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-10285
HY-B0423
Eustigmin bromide; Neoserine bromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
溴新斯的明
cholinesterase ) 抑制剂，主要用于治疗重症肌无力，能够延长和增强乙酰胆碱的毒蕈碱和烟碱效应。Neostigmine Bromide 用于麻醉以逆转竞争性神经肌肉阻滞剂产生的神经肌肉阻滞。
HY-103353A
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-108466
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂，能直接结合 NGF，IC50 值为 ~ 1 μM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合 抑制剂，其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
HY-B0856
Fungal Tyrosinase Antibiotic
Infection
井冈霉素A
Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1?μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性，其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂，其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1 Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-14248S
HY-B0590B
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM，无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制，其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-A0166AR
HY-10163R
HY-15945
JRF 12
p97 Autophagy Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4 ，IC50 值为 11.5 μM。
HY-114895
GlyT
Neurological Disease
SSR504734 free base 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 free base 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。
HY-B0534S1
HY-112885C
HY-143438
HY-13030
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-108342
HY-N6608
HY-W099579
Kojic dipalmitate
Tyrosinase
Endocrinology
曲酸衍生物
tyrosinase ) 竞争性抑制剂。Kojic acid dipalmitate 可用于皮肤美白剂的研究。
HY-100540
GCA
Enterovirus
Infection Cancer
Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1 )抑制剂。Golgicide A 可抑制柯萨奇病毒 B3 (CVB3 ) 和其他人类肠道病毒的复制。
HY-W013636
HY-120901
SHP2 SHP1
Cancer
II-B08 是一种可逆且非竞争性的 SHP2 抑制剂 (对 SHP2、SHP1、PTP1B 的 IC50 分别为 5.5 μM、15.7、14.3 μM)。II-B08 可用于癌症研究。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-135396
Proteasome Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-N7067
HY-133016
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2 ) 抑制剂，IC50 为 54 nM，Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50 >10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-120062
HY-139664
HY-139535
CG-806
FLT3 Btk Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂，其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平，对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-12853R
HY-169239
MAGL
Cancer
MAGL-IN-20 (compound ±34) 是一种可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂。MAGL-IN-20 对包括 H460、HT29、CT-26、Huh7 和 HCCLM-3 在内的多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
HY-W013636A
HY-W013636B
HY-112885
HY-120019A
HY-14879BR
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-14879AR
HY-A0166S
MK0791-15 N,d3
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁-15 N,d3
15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-120019
HY-10163S3
HY-169422A
IDE275 (enantiomer)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 enantiomer 是 GSK4418959 (HY-169422) 的对映体。GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
HY-118628
N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA
Phospholipase TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂，TRP channel 的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels ) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-174318
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
NARS-3′ 是一种口服有效的黄嘌呤氧化酶 xanthine oxidase (XO) 抑制剂，IC50 为 21.01 μM。NARS-3′ 可以竞争性抑制 XO 活性并减少尿酸的产生。NARS-3′ 可减少对肾脏的损伤。NARS-3′ 可用于高尿酸血症的研究。
HY-10227R
HY-B0532
HY-B0532A
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-15695
HY-129944
HY-B0034S
E2020-d5
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸多奈哌齐-d5
5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE
HY-B0034S1
HY-P10169
Proteasome
Others
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
HY-100027A
HY-121467
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-B0199AS
HY-121467A
HY-160168
HY-172170
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-39 (Compound 14) 是 LSD1 的可逆抑制剂，IC50 为 0.18 μM。LSD1-IN-39 对癌细胞表现出广谱抗增殖活性，抑制 HepG2 细胞迁移并抑制上皮-间质转化。LSD1-IN-39 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-121851
HY-162675
HY-130173
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-113604
TGF-β Receptor
Cancer
Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素，从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilis 和 Alteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13867AR
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM
HY-106405R
BIA 3-202 (Standard)
Reference Standards COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (Standard)是 Nebicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-120631A
Dipeptidyl Peptidase
Others
BMS-538305 hydrochloride是一种强效且选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，通过与酶形成可逆共价复合物而表现出强大的生物活性。X 射线晶体结构分析表明，BMS-538305 hydrochloride通过抑制剂的腈碳和酶残基 S630 之间的共价连接来展示其作用机制。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼
c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-13867R
PKC GSK-3
Metabolic Disease Cancer
Bisindolylmaleimide I (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也
HY-156961
GLPG3667
JAK
Inflammation/Immunology
Cadefrecitinib (GLPG3667) 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。Cadefrecitinib 抑制 IFNα/pSTAT1，在人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。Cadefrecitinib 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-15237
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-161029
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
COX-1 抑制剂，IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-B0534R
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种化学探针，是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-129944A
HY-18690R
HY-P1259
HY-100558
HY-156441
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-65 (compound 2f (81)) 是一种有效的、具有口服活性的、可逆的 SARS-CoV-2 进入抑制剂。SARS-CoV-2-IN-65 主要通过抑制 Calu-3 细胞中的 RBD:ACE2 相互作用和 TMPRSS2 活性来抑制假病毒进入 ACE2 依赖性途径。
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-152104
FGFR
Cancer
FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂，对 FGFR4WT 、FGFR3、FGFR4V550L 、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
HY-N9933
TβMCA
FXR Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18637
HY-112885B
Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate
Arginase
Metabolic Disease
nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis )。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
HY-23460
4-Ethynyl-L-phenylalanine
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
LSD1 ) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-143329
HY-N1919A
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-170487
HY-B1551R
HY-B0590R
HY-N1919
HY-23460A
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-174272
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化，减少 Aβ 蛋白聚集，具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-14879R
HY-118567
BMOV
SHP2 Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ，PTP1B ，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-14879S2
HY-124703
Ferroportin
Others
Pyrimidinone 8 是一种可逆的二价金属转运体 1 (DMT1 ) 的线性非竞争性抑制剂，Ki 为 20 μM (hDMT1 )。Pyrimidinone 8 不会影响 hDMT1 在细胞表面的表达且不受细胞外 pH 影响。Pyrimidinone 8 可抑制 hDMT1 介导的铁摄取，IC50 为 13.8 μM。
HY-103713
SP-2577
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-123564
Bcl-2 Family
Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的，选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂，Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用，包括嗜中性粒细胞趋化性，神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-100655R
HY-147328
Apoptosis
Cancer
LCS3 是可逆性和非竞争性的谷胱甘肽二硫化物还原酶 (GSR ) 和硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 抑制剂 (IC50 分别为 3.3 µM 和 3.8 µM)。LCS3 表现出抗肿瘤活性，并诱导细胞凋亡，可用于肺腺癌 (LUAD) 的研究。
HY-16214
HY-100642S
Ro 40-7591 d7
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于研究帕金森氏病。
HY-10521
HY-114737
Bacterial
Infection
L-573655 是 UDP-3-O-[R-3-hydroxymyristoyl]-GlcNAc deacetylase 的可逆抑制剂，其 IC50 值为 8.5 μM。L-573655 对野生型 E. coli. MIC 值为 200-400 μg/mL。
HY-B0034R
HY-50667R
HY-115944
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-15517A
CaMK Autophagy
Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是一种化学探针，是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
HY-15517
CaMK
Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-147953
HY-N4037
(-)-Homopterocarpin; 3,9-Dimethoxypterocarpan
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
Homopterocarpin 是一种可以从 Pterocarpus erinaceus 中可分离出的异黄酮。Homopterocarpin 具有肝保护和抗氧化特性。Homopterocarpin 是人单胺氧化酶-B 的竞争性可逆抑制剂，对 hMAO-B 的 IC50 和 Ki 分别为 0.72 和 0.21 μM。 Homopterocarpin 可用于肝损伤和氧化应激的研究。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA )，可用于 HCV 感染的研究。
HY-P1259A
HY-124704
SULT
Neurological Disease
Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E ) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases 。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
HY-B0532B
HY-B0532AS
HY-N0313
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物，可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-B0986
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-100540A
(Rac)-GCA
Enterovirus
Infection
(Rac)-Golgicide A 是 Golgicide A 的外消旋体。Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。
HY-176751
Glutaminase
Cancer
TG-2-IN-5 (Compound CP4d) 是一种可逆的 TG2 抑制剂，对于人 TG2 的 Ki 值为 1.0 μM。TG-2-IN-5 可用于与 TG2 介导的酰基转移上调相关的疾病，如纤维化和癌症的研究。
HY-W013256R
Trisodium phosphonoformate hexahydrate (Standard); Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate (Standard)
Reference Standards DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet (trisodium hexahydrate) (Standard) 是 Foscarnet (trisodium hexahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂，可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药，有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-B0534S
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-162565
STK33 CDK RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性，可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果，具有开发男性避孕药的潜力。
HY-125365
HY-153365
Deubiquitinase
Cancer
I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 (HY-17543) 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。
HY-127105
HY-N6608S
HY-149528
HY-N1581R
HY-132310
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
HY-N0063
SARS-CoV HBV
Infection Metabolic Disease Cancer
安石榴甙
Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-161700
Cytochrome P450
Cancer
BMS-737 (compound 33) 是一种非甾体、可逆的小分子抑制剂。BMS-737 显示出对 CYP17 裂解酶比对 CYP17 羟化酶高出 11 倍的选择性。BMS-737 专为抑制去势抵抗型前列腺癌 (CRPC) 而设计，能显著降低睾酮水平，同时不对矿皮激素和糖皮质激素水平产生显著影响。
HY-113725
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂，具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇，在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的，但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-120139
Amino acid Transporter
Cancer
KMH-233 是一种有效、可逆、和选择性的氨基酸转运蛋白 LAT1/SLC7A5 的抑制剂，可抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-N12763
SNH
Bacterial Renin
Inflammation/Immunology
Sodium new houttuyfonate (SNH) 是一种部分可逆的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。Sodium new houttuyfonate 是肾素 和血管紧张素 I 转换酶 (ACE ) 的抑制剂。Sodium new houttuyfonate 可恢复美罗培南 (HY-13678) 对大肠杆菌 BL21/pET15b-blaNDM-1 的抗菌 活性。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-50887
Cathepsin
Metabolic Disease
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-100671
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的，可逆的，特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-12248
CB-839
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-B0856R
Reference Standards Fungal Tyrosinase Antibiotic
Infection
井冈霉素A (Standard)
Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性，其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂，其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-106934
HY-120039
Elastase
Inflammation/Immunology
(R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性，竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂，其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿，类风湿关节炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-103713A
SP-2577 mesylate
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-10235
VX-950
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-153508
Chloride Channel
Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A ，也称为 ANO1 ）的可逆抑制剂，IC50 为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-120039A
Elastase
Inflammation/Immunology
(S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性，竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂，其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿，类风湿关节炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-100679B
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(R)-Pirlindole mesylate 是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂，其对 MAO-A 的 IC50 为 0.43 μM，优于对 MAO-B 的抑制作用。(R)-Pirlindole mesylate 具有抗抑郁活性。(R)-Pirlindole mesylate 显著缩短了行为小鼠模型中强迫游泳试验的静止时间，并抑制了Reserpine (HY-N0480) 诱发的眼睑下垂。((R)-Pirlindole mesylate 可用于抑郁症研究。
HY-W040468
HY-116866
HY-144396
SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AKT 的磷酸化。
HY-16373
LNK-754; OSI-754
Farnesyl Transferase
Cancer
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106934A
HY-10285AR
HY-16482
HY-15185R
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-B2155
HY-16448R
HY-155137
HY-146039
HY-100642S1
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂，对 caspase-3 酶活性的 IC50
HY-10285R
HY-113015R
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性，Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-12798
HY-B0532AR
HY-W030796R
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Cardiovascular Disease Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET ) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-175270
HY-14721R
EMD-1214063 (Standard)
Reference Standards c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼(Standard)
c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-10163S5
HY-12041R
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard） 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-116220
Others
Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-165341
HY-100642R
Ro 40-7591 (Standard)
Reference Standards COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone (Standard)是 3-O-Methyltolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
HY-114237
HY-B0590S3
HY-19801
HY-14930A
HY-18620
HY-14930
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-173336
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-42 (Compound 4f) 是一种选择性可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂，IC50 值为 0.184 μM 。MAO-B-IN-42 通过阻断 MAO-B 催化的单胺类物质氧化脱氨反应，有助于维持神经递质水平。MAO-B-IN-42 有望用于帕金森病的研究。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-129923
Cytochrome P450
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
HY-146312
HY-14892
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-123872
p97
Cancer
MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
HY-141513
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
IC50 =0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-148825
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-131667
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂，IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2，阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 泛素化，稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白，从而发挥抗肿瘤活性。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-12798A
AR-13324 dimesylate
ROCK
Cardiovascular Disease Neurological Disease
奈他地尔甲磺酸
Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET ) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-139002
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-2 (compound 7) 是 CYP4Z1 (Ki =2.2 μM) 的可逆抑制剂，可抑制乳腺癌细胞中 14,15-EET 的产生。CYP4Z1-IN-2 抑制 CYP4Z1 介导的 Luc-BE O-脱苄基反应，IC50 为 5.9 μM。
HY-101925
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase Bacterial MMP Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M，氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂，Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1 ，MMP-3 ，MMP-8 ，MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM，1,700 nM，190 nM，330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-15425
HY-15425B
HY-13281
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-107834
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-119307R
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (Standard） 是 Apratastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-N10096
Parasite
Infection
Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki ，2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
HY-10285S2
HY-117853
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-14892B
LC15-0444 tartrate hydrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Gemigliptin (LC15-0444) tartrate hydrate 是一种选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate hydrate 具有很强的抗糖基化特性。 Gemigliptin tartrate hydrate 可用于晚期糖基化终产物 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-109124A
VNRX-5133 hydrochloride
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-18690S
HY-B0563
HY-18263
SB-656933 hydrochloride
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-18263A
SB-656933
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-18263C
SB-656933 tosylate
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-N4096R
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-13814
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-109124
VNRX-5133
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria ) 活性。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
NO 合酶抑制剂，作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ，Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-W099579R
Kojic dipalmitate (Standard)
Reference Standards Tyrosinase
Endocrinology
曲酸衍生物 (Standard)
tyrosinase ) 竞争性抑制剂。Kojic acid di
HY-120139A
ASCT
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂，IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-N0063R
HY-155107
Mitochondrial Metabolism Bacterial
Infection
ND-011992 是一种可逆的选择性喹唑啉类抑制剂，靶向醌还原酶 (quinone reductases ) 和醌氧化酶 (quinol oxidases )。ND-011992 抑制大肠杆菌 BL21*Δcyo 呼吸复合体I (respiratory complex I ) 和 bo3 氧化酶(bo3 oxidase )，以及 bd-I 氧化酶 (bd-I oxidases) 和 bd-II 氧化酶 (bd-II oxidases )，IC50 分别为 0.12、2.47、0.63 和 1.3 μM。ND-011992 可以用于肺结核的研究。
HY-15816R
ERK
Cancer
Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-10235S
HY-108551
HY-132831B
HY-136813
Beta-secretase Amyloid-β Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor -1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor -1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor -1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-16718A
HY-13290
HY-10521R
HY-16718
HY-100414
BYK61359
Proton Pump
Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki =6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，Kd 为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
HY-116765
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂，IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-10200
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-D0004
Azure B chloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-169228
Btk
Cancer
WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂，对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外，WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用，并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds Factor Xa
Others
阿哌沙班-d3
3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂，对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-N1919R
HY-175806
HY-172461
HY-14892A
LC15-0444 tartrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
吉格列汀酒石酸盐
DPP-4 ) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-14205
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-B0563B
HY-143657
Myosin Ferlin Family MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 是一种与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 具有可逆、浓度依赖性结合的化合物，其 KD 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015B
HM43239 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135081
N-4AIA
COX
Others
N-(4-acetamidophenyl)-Indomethacin amide (N-4AIA) 是吲哚美辛的几种芳香酰胺之一，据报道 是 COX-2 的强效和选择性可逆抑制剂。N-4-AIA 抑制人重组和绵羊 COX-2，IC50 值分别为 0.12 和 0.625 μM。作为人重组 COX-1 的抑制剂，其效力比绵羊 COX-2 的抑制剂效力低约 400 倍，作为绵羊 COX-1 的抑制剂，其效力比绵羊 COX-2 的抑制剂效力低 80 倍。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15425A
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-150702
HY-155181
Carboxylesterase (CES)
Cancer
CES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 CES2 抑制剂 (对人 CES2 的 IC50
HY-B0607R
NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC0735 (Standard)
HPPD Reference Standards
Metabolic Disease
尼替西农 (标准品);
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-123319
Bacterial Antibiotic
Infection
Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
NO 合酶抑制剂，作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ，Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-123319A
Bacterial Antibiotic
Infection
Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子，具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比，Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性，特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂，用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-144677
EGFR Apoptosis
Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR 、HER4 、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，表现出抗肿瘤活性。
HY-128717C
EPZ019997 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1 ), 48 nM (PRMT3 ), 1148 nM (PRMT4 ), 5.7 nM (PRMT6 ), 1.7 nM (PRMT8 ))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE) nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N0313R
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-121467S1
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-B0986R
HY-B0563A
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-W008566
HY-12248R
Glutaminase Autophagy
Cancer
Telaglenastat (Standard） 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy )，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-W269511
Drug Derivative
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物，它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂，同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似，具有与 SAFM 类似的一些药理作用，可用于帕金森病的研究。
HY-107794R
Disodium clodronate tetrahydrate (Standard)
Others Reference Standards
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-115669
Antibiotic A 15104 Y; PClP
Myosin TGF-β Receptor
Cancer
Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s ) 抑制剂，对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM，对于 2 类和 5 类肌球蛋白，IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂，对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
HY-106934AR
Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Peldesine (dihydrochloride) (Standard） 是 Peldesine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC ) PNP 的 IC50 分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell ) 增殖抑制剂，IC50 为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。
HY-10235R
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂，能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用，其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-17623
HY-103371
HY-120502
HY-132831A
HY-B0879
HY-15695R
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-B0607S
NTBC-d3 ; Nitisone-d3 ; SC0735-d3
Isotope-Labeled Compounds HPPD
Metabolic Disease
尼替西农-d3
3 (NTBC-d3 ) 是氘代标记的 Nitisinone. Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-149581
Bacterial
Infection
DprE1-IN-9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂，可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN-9 显示出强大的抗分枝杆菌 活性，不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL)，而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
HY-146165
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是一种有效，可逆和竞争的性广谱 metallo-β-lactamases (MβLs) 抑制剂，抑制 L1 ，ImiS ，IMP-1 和 VIM-2 的 IC50 值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM 和 9.9。Metallo-β-lactamase-IN-8 具有抗菌活性。
HY-125365R
HY-157394
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-W013636AR
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (Standard)
Reference Standards Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium (Standard) 是 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-175712
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 Mpro 可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 对多种 SARS-CoV-2 临床变异株表现出强大的抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-47 可用于感染相关研究，如 SARS-CoV-2。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-176254
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-U00346A
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
TS-021 是一种选择性、口服、可逆和长效的 DPP-IV 抑制剂，对 DPP-8 (> 600 倍)、DPP-9 (> 1200 倍) 和其他肽酶 (> 15,000 倍) 表现出显著的抑制选择性。TS-021 抑制人血浆中的 DPP-IV 活性，IC50 值为 5.34 nM。TS-021 具有长期持续的血浆药物浓度和强大的抗高血糖活性，并增加 GLP-1 的活性形式。
HY-108464A
Sodium Channel TRP Channel
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放，IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-129056
HY-168992
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC6535 是一种有效且可逆的 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 配体，IC50 值为 3.4 µM。UNC6535 同时占据 TD2 和 TD3 读取器结合位点。UNC6535 对 SETDB1 甲基转移酶活性有较弱的抑制作用，抑制全长蛋白的 IC50 值为 84 µM。UNC6535 对 3TD 缺乏选择性，也可能与 SET 结构域相互作用。
HY-130983
Btk Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control )，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-B0563S1
HY-112828
HY-76474A
Apoptosis Syk
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-W777526
Isotope-Labeled Compounds
Others
Nitisinone-13 C6 是 13 C 标记的 Nitisinone (HY-B0607)。Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-14930AR
HY-125957
PKA Casein Kinase CaMK PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-14930R
HY-W013636S2
HY-W013636S1
HY-103352
L-235
Cathepsin
Metabolic Disease
L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki =0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki =1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
HY-B0563C
HY-N2554
HY-B0879A
HY-14280A
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋钠盐
COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-113952R
HY-14280
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-B0563CR
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-18962R
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 (Standard) 是 AMI-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-117825
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂，NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-17369BR
L700462 (Standard); MK383 (Standard)
Reference Standards Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班(Standard)
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-W013636S4
HY-10285S
HY-18263CR
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (tosylate) (Standard) 是 Elubrixin (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (
HY-129923R
HBV Reference Standards
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21 (Standard)
HY-W013636R
HY-17369R
L700462 hydrochloride monohydrate (Standard); MK383 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物(Standard)
Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
HY-W013636S
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-44062
HY-W107464
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-170649
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN-9 (Compound 6b) 是一种可逆共价 RdRp 变构抑制剂。RdRP-IN-9 表现出较高的抗冠状病毒活性，其对 HCoV-OC43 的 EC50 值为 0.68 μM。RdRP-IN-9 能够可逆地酰化非结构蛋白 12 (nsp 12 ) 中 NiRAN 结构域的 Cys12 ，从而发挥更持久的抗病毒作用，且与 Molnupiravir (HY-135853) 表现出协同抗冠状病毒活性。
HY-117026
HY-B0563R
HY-A0009S
HY-18620R
HY-156078
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-W013636S3
HY-134338R
HY-161321
HY-138143
Chromozym-TH
Fluorescent Dye
Others
N-(p-Tosyl)-GPR-pNA acetate (Chromozym-TH) 是靶向合成肽 Hirunorm IV 和 Hirunorm V 的显色底物，可用于检测两种肽的解离常数 (KI)。Hirunorm IV 和 Hirunorm V 是酰胺分解凝血酶活性的可逆抑制剂。通过改变显色底物 N-(p-Tosyl)-GPR-pNA acetate 固定浓度下的肽浓度，测定的解离常数分别为 0.134 nM (Hirunorm IV) 和 0.245 nM (Hirunorm V)。
HY-B2155R
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-173334
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物，也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-W700241
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-147927A
Enteropeptidase
Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶，延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂，可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合，减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-B0879AR
HY-18962AR
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 (free acid) (Standard) 是 AMI-1 (free acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用[1]
HY-D0976
P2X Receptor HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC50 =1.62 μM)，P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂，对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性，IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
HY-D0004R
Azure B chloride (Standard)
Reference Standards Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-B0563BS
HY-B0563AR
HY-B0897
Biochemical Assay Reagents
Others
Bisoctrizole 是一种广谱紫外线 (UVA/UVB) 吸收剂，属于苯并三唑类化合物。Bisoctrizole 通过羟基苯基基团吸收紫外线，使可逆电子跃迁，从而将光能转化为热能，抑制紫外线诱导的材料或皮肤损伤。Bisoctrizole 能够高效捕获 UVA (320-400 nm) 和部分 UVB (280-320 nm) 辐射。Bisoctrizole 延缓硅树脂等材料的光降解，改善其抗紫外线老化性能，或增强防晒产品的光保护能力。
HY-17387S1
HY-N13917
Proteasome Bacterial
Infection Cancer
原囊菌素 B
immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性，对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR Cholinesterase (ChE) Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-W008566R
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括：1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK；2）与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收，可逆性阻断腺苷再摄取，增加细胞外腺苷浓度，间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究，具有中枢神经系统保护活性。
HY-10230R
PKC412 (Standard); CGP 41251 (Standard)
Reference Standards PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-120826
Monoamine Oxidase Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-110137
DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒二盐酸盐
PRMT1 ) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-110137A
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-123035
HSP Akt EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-15313
Histone Demethylase
Metabolic Disease Cancer
CBB1007 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
HY-15313C
Histone Demethylase
Metabolic Disease Cancer
CBB1007 trihydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 trihydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 trihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 trihydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS水合物
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
tyrosinase ) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50 =4.89 μg/mL，Ki =1.83 μg/mL)，能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化，改变 L-酪氨酸的结合力，且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
HY-15313B
Histone Demethylase
Metabolic Disease Cancer
CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
HY-15435
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS 可稳定核小体超微结构，抑制核小体在低浓度下的自发解离，维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动，降低序列特异性结合。CHAPS 还可作为两性离子洗涤剂，溶解膜蛋白，用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物，并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂，可以控制胃酸分泌和运动，体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-175341
Acyltransferase Ras Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。
HY-16641
JAK
Cancer
JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂，Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低，因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物，使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
HY-14280R
Reference Standards COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋 (标准品)
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-B0916
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-158732
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-33 (compound C3) 是一种有效的、可逆且选择性的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂，对 MAO-B 和 MAO-A 的 IC50 分别为 0.021 μM 和 26.805 μM。MAO-B-IN-33 表现出的靶点选择性是由于 Phe208 (MAO-A) 和 Ile199 (MAO-B) 残基差异引起的空间冲突。MAO-B-IN-33 在小鼠体内可抑制大脑 MAO-B 活性并减轻 MPTP (HY-15608) 引起的多巴胺能神经元丢失。MAO-B-IN-33 具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-W027553
HY-W027553R
HY-W751179
PKC412-13 C6 ; CGP 41251-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis VEGFR PKC c-Kit NO Synthase
Cancer
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-110137R
Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒二盐酸盐 (Standard)
PRMT1 ) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 μM，283 μM 和 >400 μM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-155010
Steroid Sulfatase
Metabolic Disease
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 是类固醇硫酸酯酶 (STS ) 的不可逆抑制剂，也是 17β - 羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 的可逆和选择性抑制剂，对 17β-HSD1 和 17β-HDS1 的 IC50 s 分别为 43 nM 和 6.2 μM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 可用于代谢性疾病（尤其是子宫内膜异位症）的研究。
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite Phospholipase
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂，可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM，底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外，Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是，在低浓度下，Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性，而不是抑制它。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-103352R
L-235 (Standard)
Reference Standards Cathepsin
Metabolic Disease
L-006235 (Standard)是 L-006235 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki =0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki =1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-B1033
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-氨基安替吡啉
COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0897R
Reference Standards Biochemical Assay Reagents
Others
Bisoctrizole (Standard) 是 Bisoctrizole (HY-B0897) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisoctrizole 是一种广谱紫外线 (UVA/UVB) 吸收剂，属于苯并三唑类化合物。Bisoctrizole 通过羟基苯基基团吸收紫外线，使可逆电子跃迁，从而将光能转化为热能，抑制紫外线诱导的材料或皮肤损伤。Bisoctrizole 能够高效捕获 UVA (320-400 nm) 和部分 UVB (280-320 nm) 辐射。Bisoctrizole 延缓硅树脂等材料的光降解，改善其抗紫外线老化性能，或增强防晒产品的光保护能力。
HY-135457
Phosphatase STAT Ras
Cancer
JMS-053 是一种高效且可逆的 PTP4A3 抑制剂，其 IC50 值为 18 nM。JMS-053 对同家族成员 PTP4A1 和 PTP4A2 的 IC50 值分别为 50 nM 和 53 nM，显示出泛 PTP4A 抑制性。JMS-053 对 CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 能够有效抑制 PTP4A3 活性，通过干扰 RhoA 、STAT3/p38 信号通路等多种机制，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。JMS-053 可用于卵巢癌、乳腺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂，对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制，减少 5-IP7 生成，从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性，并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障，主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4，可能需进一步优化。
HY-B0916S
HY-B0916R
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Tyrosinase Endogenous Metabolite TNF Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂，其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合，并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调，具体表现为改善肠道长度。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂，可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下，Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂，对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离，表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物，表明其氧化可能产生稳定的中间体，从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针，可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-70057R
FCE 26743 (Standard); EMD 1195686 (Standard)
Reference Standards Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0653AR
HY-B1033R
HY-70057S4
FCE 26743-d5 ; EMD 1195686-d5
Isotope-Labeled Compounds Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d5
5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B1398S
HY-162633
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1 ) 抑制剂，IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
HY-B1167A
Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-B1067
Phenazoline hydrochloride
Histamine Receptor HBV
Neurological Disease Endocrinology
盐酸安他唑啉
histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-W010991
FAPGG
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-175177
Apoptosis Caspase β-catenin
Cancer
XIAP-CASP7 PPI-IN-1 是一种可逆的 XIAP: CASP7 抑制剂，能够特异性地破坏 XIAP 与 CASP7 的相互作用。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 选择性诱导 MCF-7 和 caspase-3 低表达 (CASP3/DR) 三阴性乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 通过下调 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药的 MCF-7 细胞中的 β-连环蛋白及其相关的 ABC 转运蛋白，克服了化疗耐药性。XIAP-CASP7 PPI-IN-1 可用于研究乳腺癌。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d9
9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-138232
LTNAM
Aminopeptidase
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-111140
PGE synthase Lipoxygenase PPAR
Inflammation/Immunology
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10 - 14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121能剂量依赖性地抑制 IL-1β 刺激的 A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR )-α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-N2735
Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可从 Caesalpinia sappan L 的干燥心材中分离得到。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 具有有效的 NAs 抑制活性，IC50 值分别为 34.6 µM [H1N1]、39.5 µM [ H3N2] 和 50.5 µM [H9N2]。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可用于流感病毒的研究。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067R
Phenazoline hydrochloride (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor HBV
Neurological Disease Endocrinology
盐酸安他唑啉 (Standard)
histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-162812
Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChEhAChE )(可逆)，1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-L081
160 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 160 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0004
Azure B chloride
Dyes
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-W010991
FAPGG
Chromogenic Substrates Amino acids and Derivatives
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Fluorescent Dye
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (GMP)
Fluorescent Dye
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-D0004R
Azure B chloride (Standard)
Dyes
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-163624
HY-15435A
Surfactants
CHAPS水合物
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂，其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合，并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调，具体表现为改善肠道长度。
HY-10227G
PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10149
Caspase
Cancer
Ac-IEPD-CHO 是一种可逆性颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂，Ki 为 80 nM。 Ac-IEPD-CHO 也是一种 caspase-8 抑制剂。
HY-P1081
HY-P0322
HY-P5936
DEVD-CHO-CPP 32
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-CHO (DEVD-CHO-CPP 32) 是一种有效和可逆的 caspase-3 抑制剂。
HY-P1403
HY-P1081A
HY-P4989
HY-P1193
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac- IETD- CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac- IETD- CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac- IETD- CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P1346
HY-P1346A
HY-P5804
HY-P0322A
HY-120019
HY-P10169
Proteasome
Others
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
HY-P1259
HY-P1259A
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-W010991
FAPGG
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Others
N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly (FAPGG) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 的特异性底物，Ki 为 2.546×10-4 M，作为生色探针用于定量检测 ACE 活性。N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly 能够被 ACE 水解生成 N-[3-(2-呋喃基)丙烯酰]-Phe (FAP) 和 Gly-Gly，通过光度法监测 ACE 抑制效应。FAPGG 竞争性结合 ACE 活性中心，是筛选 Captopril (HY-B0368) 和 Dioscorin 等 ACE 抑制剂的关键工具，其可逆作用机制支持高血压研究及靶向肾素-血管紧张素系统的药物开发。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0207AS
Pyridostigmine-d6 (bromide) 是 Pyridostigmine 的氘代物。
HY-10163AS
Dabigatran-d4 (hydrochloride) 是 Dabigatran 的氘代物。
HY-B0555BS
Nafcillin-d5 (sodium) 是 Nafcillin sodium 的氘代物。Nafcillin sodium 是一种抗生素，是可逆的 β-lactamase 抑制剂。Nafcillin sodium 可用于葡萄球菌感染的研究。
HY-50667S
Apixaban-13 C,d3 是一种 13 C 标记的 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
HY-10163S1
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0207AS1
Pyridostigmine-d3 (bromide) 是 Pyridostigmine bromide 的氘代物。Pyridostigmine bromide 是可逆的胆碱酯酶抑制剂。
HY-B0590S1
(+)-Tetrabenazine-d6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子
HY-10163S
Dabigatran-d4 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-W748328
Ixazomib-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome )抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
HY-10163S2
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-14248S
Letrozole-d4 是 Letrozole 的氘代物。Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
HY-B0534S1
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂，对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
HY-A0166S
Cilastatin-15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-10163S3
Dabigatran-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0034S
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE
HY-B0034S1
Donepezil-d4 (hydrochloride) 是 Donepezil hydrochloride 的氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
HY-B0199AS
Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。
HY-14879S2
Avibactam sodium salt-13 C5 (NXL-104-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Avibactam (sodium)。Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase ) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15 ，IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
HY-100642S
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于研究帕金森氏病。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein )，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B0534S
Moclobemide-d8 (Ro111163-d8 ) 是 Moclobemide 的氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂，对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-100642S1
3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
HY-10163S5
Dabigatran-d7 (BIBR 953-d7 ; BIBR 953ZW-d7 ) 是 Dabigatran (HY-10163) 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0590S3
Tetrabenazine-d7 (TBZ-d7 -d7 ) 是氘代标记的 Tetrabenazine。Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂，其 Kd 值为 1.34 nM，可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。
HY-10285S2
Saxagliptin-13 C2 (BMS-477118-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Saxagliptin. Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂，对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-121467S1
Acotiamide-d4 (Z-338 (free base)-d4 ) 是氘代标记的 Acotiamide. Acotiamide 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.79 μM。Acotiamide 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。
HY-B0607S
Nitisinone-d3 (NTBC-d3 ) 是氘代标记的 Nitisinone. Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-W777526
Nitisinone-13 C6 是 13 C 标记的 Nitisinone (HY-B0607)。Nitisinone 是一种口服有效的，具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-W013636S2
2-Ketoglutaric acid-d6 (Alpha-Ketoglutaric acid-d6 ) 是 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 的氘代物。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
2-Ketoglutaric acid-d4 (Alpha-Ketoglutaric acid-d4 ) 是 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S4
2-Ketoglutaric acid-13 C2 (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C2 ) 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-10285S
Saxagliptin-15N,d2 Hydrochloride (BMS-477118-15N,d2 Hydrochloride) 是 15 N 和氚代标记的 Saxagliptin (HY-10285)。Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W013636S
2-Ketoglutaric acid-13 C5 (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C5 ) 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究
HY-W013636S3
2-Ketoglutaric acid-13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱，是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂，其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运，从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂，可以控制胃酸分泌和运动，体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-W751179
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0916S
Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
HY-70057S4
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-23460
4-Ethynyl-L-phenylalanine
炔烃
p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-23460A
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
炔烃
p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16373
LNK-754; OSI-754
炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![N-[3-(2-Furyl)acryloyl]-Phe-Gly-Gly](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-w010991.gif)
