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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D0329
HY-D1238
HY-D1035
HY-D0350
HY-112624N
HY-146397
HY-142644
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞表现出良好的细胞毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-D0419
HY-D0437
HY-142661
HY-D0436
HY-D0443
HY-D0425
HY-D0396
HY-D0440
HY-D0482
HY-D0451
HY-D0465
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力,Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-163702
HY-153715
HY-N13988
HY-121109
HY-112501
HY-172366
PSMA
Cancer
BQ0413 对 PSMA 具有良好的亲和力,KD 为 89 pM。BQ0413 表现出良好的摄取和内化特性,在 PC3-pip 细胞中的内化率为 44%。BQ0413 用 99mTc 标记后可用作肿瘤显像剂。
HY-47979
FAP
Cancer
FAP-IN-2 是 99m Tc 标记的含异腈成纤维细胞活化蛋白 (FAPI ) 抑制剂的衍生物。FAP-IN-2 可用于肿瘤成像。FAP-IN-2 在小鼠模型中具有良好的稳定性、高摄取率以及在肿瘤部位良好的滞留性。
HY-168728
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-37 (Compound 37) 是 TT01001 (HY-114520) 的衍生物,也是单胺氧化酶 B monoamine oxidase B (MAO-B) 的选择性抑制剂,IC50 为 270 nM。MAO-B-IN-37 在小鼠微粒体中表现出良好的代谢稳定性,并且与人血清白蛋白具有良好的亲和力。
HY-156998
HY-124960
HY-100453
HY-155867
HY-144028
HY-112624M
HY-112624L
Dextran 10; Dextran D10; Dextran T10(MW 8000-12000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dextran T10 MW 10,000 (Dextran D10; Dextran T10 MW 8000-12000) 是平均分子量为 10000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T10 MW 10,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-157487
Others
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
HY-112624O
HY-N5029
HY-D1934
HY-164067
HY-132867
Pim
Cancer
MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂,具有良好的药代动力学特征。
HY-148185
HY-120123
HY-112624T
HY-112624A
HY-N3031
HY-11054
HY-149699
HY-D1242
HY-114971
HY-151123A
AKCEA-APO(a)-LRx sodium; ISIS 681257 sodium; TQJ230 sodium
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-126774
HY-112624P
Dextran 500; Dextran D500; Dextran T500(MW 440000-560000)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T500(MW 440000-560000)
Dextran T500 MW 500,000 (Dextran 500; Dextran D500; Dextran T500 MW 440000-560000) 是平均分子量为 500,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T500 MW 500,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624Q
Dextran 800; Dextran D800; Dextran T800(MW 750000-850000)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T800(MW 750000-850000)
Dextran T800 MW 800,000 (Dextran 800; Dextran D800; Dextran T800 MW 750000-850000) 是平均分子量为 800,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T800 MW 800,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-120454
MEK
Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖,IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W247131
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-112624U
Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20(MW 16000-24000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dextran T20 MW 20,000 (Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20 MW 16000-24000) 是平均分子量为 20000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T20 MW 20,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624D
Dextran 60; Dextran D60; Dextran T60(MW 54000-66000)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐60
Dextran T60 MW 60,000 (Dextran 60; Dextran D60; Dextran T60 MW 54000-66000) 是平均分子量为 60,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T60 MW 60,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-B0925A
HY-B0925
HY-164069
HY-N2176A
HY-167025
HY-167024
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-150719
HY-164073
HY-158169
HY-19367
HY-D1196
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-B1844
Endogenous Metabolite
Cancer
氟氰戊菊酯
Flucythrinate是一种合成的拟除虫菊酯,具有抑制内分泌活性的特性。Flucythrinate与维生素D核受体(VDR)显示出良好的结合亲和力,得分为-11.0 kcal/mol。Flucythrinate被提议为多靶点配体,可能与几种与乳腺癌相关的蛋白质相互作用。Flucythrinate的筛选方法在结合位点预测和亲和力估计方面表现出良好的准确性。
HY-163797
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂,IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖,IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-N10482
Fungal
Infection
Tinophyllol,呋喃二萜类化合物,是一种天然产物,可以从 Arcangelisia flava MERR. 中分离得到。Tinophyllol 具有较好的抗灰葡萄孢菌 Botrytis cinerea 活性。
HY-118370
HY-W032015
HY-P10800
HY-151123
AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-N10955
HY-168120
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后,可用作 PET 示踪剂,并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-168976
HY-154865
HY-B1793
HY-W344875
HY-139735
HY-B0467S
HY-B0467AS
HY-W151441
Herbicide
Others
Iprymidam 是一种嘧啶二胺类除草剂,可用于杂草防治。Iprymidam 对一年生阔叶杂草有良好的防除效果。
HY-147709
HY-15993
AZD2563; AZD5847
Antibiotic
Infection
Posizolid (AZD2563) 是一种 oxazolidinone 抗生素,由 AstraZeneca 开发用于研究细菌感染。Posizolid 具有很好的抗 mycobacterial 活性。
HY-N7985
HY-117776
ICMT
Cancer
CAY10677 (compound 15) 是强效的 ICMT 抑制剂,可抑制癌细胞增殖。CAY10677 具有良好 PAMPA 渗透性。
HY-154866
HY-150723
Glycosidase
Metabolic Disease
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-152137
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-145294
ROCK
Neurological Disease
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
HY-172411
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 29 (Compound 20) 是 GLP-1R 的激动剂,可诱导 hGLP-1R 介导的 cAMP 刺激,EC50 为 0.018 nM。GLP-1R agonist 29 表现出良好的药代动力学特性,体内暴露量良好,AUC0-∞,sc 为 77688 ng·h/mL。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-160073A
HY-Y0873A2
HY-Y0873A4
HY-Y0873A1
HY-Y0873A3
HY-Y0873A5
HY-Y0873A9
HY-Y0873A7
HY-N7878
HY-N6078
Bacterial
Infection
皱唐松草宁碱
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus ) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌 活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
HY-Y0873A8
HY-Y0873B1
HY-N2628
HY-115938
HY-Y0873A6
HY-108711
HY-N3985
Others
Cancer
石耳酸
Gyrophoric acid 是地衣种群中很好的紫外线滤光片。Gyrophoric acid 具有 DPPH 自由基清除活性,IC50 值为 105.75 μg/ml。
HY-16593
HY-160023
D3S-001
Ras
Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-152139
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 129 是一种氧杂环丁基喹啉衍生物,对 P. mirabilis 和 B. subtilis 具有良好的抗菌 活性,MIC 分别为 31.25 μM 和31.5 μM。Antibacterial agent 129 对 A. niger 显示出良好的抗真菌 活性,MIC 为 31.25 μM。Antibacterial agent 129 显示出优异的抗分枝杆菌 活性,对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 57.73 μM。
HY-161569
YAP
Cancer
TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50 =8.7 nM),TEAD2 (IC50 =3.4 nM),TEAD3 (IC50 =5.6 nM) 均有较好的抑制作用,作为共价抑制剂,TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
HY-168328
HY-151200
HY-161179
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂,具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
HY-D2387
HY-126740
Antibiotic
Infection
Cancer
Anguinomycin A 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对 G. boninense 表现出良好的抑制活性,MIC 值为 5 µg/disk。Anguinomycin A 具有抗肿瘤活性。
HY-W726164
HY-N1507
HY-123614
HY-10393R
HY-N10620
HY-119526
HY-D1591
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白质标记、细胞成像、蛋白质组学分析等研究领域。
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-N7611
Others
Cancer
7-Prenyloxyaromadendrin 是一种来自 Pterocaulon alopecuroides 的类黄酮,具有抗肿瘤活性。7-Penyloxyaromadendrin 在肿瘤细胞系中显示出良好的抗增殖活性。
HY-147568
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 410 nM。
HY-W392258A
HY-112690A
HY-167021
HY-147569
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 1 nM。
HY-112690
HY-Y1422I
Lipase
Others
脂肪酶AK
Lipase AK 来源于假单胞菌 (Pseudomonas fluorescens ),在食品工业中的酯合成、生物燃料合成、以及对映体纯净的手性药物合成等方面表现出良好的适用性。
HY-114388
HY-N2233
HY-125576
Bacterial
Others
Griselimycin 是一种具有抗结核活性的化合物,对敏感和耐药的结核分枝杆菌具有良好的体外和体内活性,其环己基衍生物具有较高的转化潜力。
HY-129605
HY-170526
ERK
JNK
Cancer
ERK2 IN-5 (Compound 5g) 是 ERK2 的抑制剂,对 ERK2 和 JNK3 表现出良好的亲和力,Ki 分别为 86 和 550 nM。
HY-W392258
HY-19550
HY-174825
HY-D2204
Phosphatase
SHP1
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-155416
SARS-CoV
Infection
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
HY-155751
HY-148278
SOS1
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-N14462
HY-108340
HY-D2239
HY-W723152
HY-W396413
HY-N7675
HY-163350
HY-N3213
HY-121907
Drug Intermediate
Others
N-Palmitoyl L-alanine 是一种有机凝胶剂。以 N-Palmitoyl L-alanine 为基础制备的格拉司琼有机凝胶,具有良好的生物相容性且能有效发挥止吐作用。
HY-149955
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂,具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。
HY-173013
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
TWH106 是环丝氨酸蛋白酶 (Cyp ) 的抑制剂,对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力,KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制,表现出抗病毒活性。
HY-W278021
Amyloid-β
Others
BTA-1 是硫代黄素-T 的不带电荷衍生物。BTA-1 对 Aβ 原纤维具有高亲和力,并显示出非常好的脑渗透和清除能力。
HY-D2229
HY-112240
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 104 (Compound 7) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 104 表现出极好的体外抗细菌活性和良好的体内抗 MRSA 活性。
HY-149848
HY-D0048
HY-161396
HY-B0925AS
HY-101349A
HY-W747311
HY-160658
HY-B0467
HY-N2897
HY-123922
Bacterial
Infection
NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation ) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
HY-108463
HY-119288
NSC 45382
Proteasome
Cancer
BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用,并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
HY-125161
HY-W016349
HY-112267A
(R)-VX-440
CFTR
Others
(R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
HY-149253
HY-15023
HY-112913
HY-163466
HY-B0467A
HY-B0689S
HY-135711
HY-N7364
trans-β-Farnesene
Fungal
CDK
Infection
Cancer
(E)-β-法呢烯
(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素,发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3 ) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。
HY-136026
BLU-5937
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
HY-164071
HY-164643
Antibiotic
Fungal
Infection
Antifungal agent 113 (compound 9a) 是一种有效的抗真菌和抗细菌剂。Antifungal agent 113对 S. aureus 和 耐甲氧西林 S. aureus 具有良好的抑菌活性。
HY-14383
HY-157135
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-19 是一种磺胺类抑制剂,对 hCA IX 的抑制常数 (K I ) 为 6.2 nM,并对 hCA I 表现出良好的选择性 (hCA I/ hCA IX = 117) 。
HY-B1358
HY-147288
HY-121109R
HY-151632
HY-130511
Bacterial
Infection
FCE 22250是一种3-azinomethylrifamycin,具有长久的体内持续性和良好的口服吸收。FCE 22250对抗包括分枝杆菌在内的广泛抗菌谱显示出优越的疗效。
HY-N3031R
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱,对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50 为 7.25 μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-139036
HY-D2215
HY-P4654
HY-146343
HY-144300
TNP-2198
Bacterial
Infection
Rifasutenizol (TNP-2198) 是一种双靶向抗菌剂,对幽门螺杆菌 Helicobacter pylori 的感染有较好的抗菌效果。Rifasutenizol 可用于微需氧和厌氧细菌感染的研究。
HY-Z4483
HY-163843
HY-147289
HY-W177949
HY-162662
HY-105934A
Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨甲蝶呤钠
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-166974
HY-166972
HY-116934
Adipostatin A
Insecticide
Infection
Cancer
5-Pentadecylresorcinol (Adipostatin A) 是一种 3-磷酸甘油脱氢酶 (GPDH ) 抑制剂,IC50 为 4.1 μM。Adipostatin A 对埃及伊蚊具有良好的杀幼虫活性。
HY-B0467C
Amoxycillin arginine
Antibiotic
Bacterial
Infection
阿莫西林精氨酸
Amoxicillin (Amoxycillin) arginine 是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素 (antibiotic )。Amoxicillin arginine 抑制细胞壁中多肽的生物合成,从而抑制细胞生长。
HY-128424
GLUT
Metabolic Disease
4'-Deoxyphlorizin 是葡萄糖转运系统的抑制剂。4'-Deoxyphlorizin 具有良好的根皮苷水解酶 (phlorizin hydrolase ) 抑制活性,其 Km 值为 0.59 nM, Ki 为0.33 nM。
HY-W591314
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-161702
FABP
Metabolic Disease
RO6806051 (compound 12) 是一种强效的双重脂肪酸结合蛋白 4 和 5 (FABP4 和 FABP5) 抑制剂,具有良好的选择性和吸收、分布、代谢和排泄 (eADME) 特性。
HY-128470
GR-30921
Drug Derivative
Cancer
Mitoquidone (GR-30921) 是五环吡咯醌类化合物中的第一个成员。Mitoquidone 在一系列实验性实体瘤模型中显示出良好的活性。Mitoquidone 可用于抗癌研究。
HY-B0467B
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-17594
HY-156856
ADC Payload
Cancer
FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的 ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
HY-153245
HY-147003
Parasite
Infection
MMV687807 是一种驱虫剂,对刚地弓形虫 (T. gondii ) 有良好的抗性,IC50 为 0.15 μM,CC50 为 1.69 μM。
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-B0925R
HY-I0516
HY-166975
HY-166973
HY-108056
HY-141715
HY-W110584
HY-124321
CDK
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
Metralindole hydrochloride 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole hydrochloride 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-161643
HY-159091
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
HY-W395122
HY-162172
PARP
Cancer
PARP7-IN-18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP7-IN-18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
HY-N3919
HY-145888
HY-151564
Others
Cancer
Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂,对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
HY-102077
HIV
Infection
SAMT-247 是一种杀微生物剂,能选择性地使病毒核壳蛋白 NCp7 失活,导致锌的排出并阻止 RNA 的封装。SAMT-247 显示出良好的抗病毒活性。
HY-N2174
HY-18030B
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Others
CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种二氨基嘧啶衍生物。CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种有效的,选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 mesylate hydrochloride 有抗肿瘤和良好的药代活性。
HY-N12336
Others
Metabolic Disease
Gnetuhainin I (Compound 5) 是一种来源于 Pouzolzia zeylanica 的木质素。Gnetuhainin I 具有良好的 ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制作用 (IC50 =2.63 μM)。
HY-N2419
HY-161705
HY-105033
Pirfloxacin
Bacterial
Infection
Irloxacin (Pirfloxacin) 是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下,Irloxacin 表现出更大的活性。Irloxacin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的体外抗菌谱。具有口服活性。
HY-W745714
HY-146883A
Filovirus
Infection
As-358 (hydrochloride) 对埃博拉病毒 (Ebola virus ) 和马尔堡病毒 (Marburg virus ) 具有抑制活性,IC50 分别为 9.1 μM 和 18.1 μM,同时也具有良好的体内安全性。
HY-147337
VD/VDR
Cancer
MeTC7 是一种维生素 D 受体 (VDR) 拮抗剂。MeTC7 具有有效的 VDR 抑制活性,IC50 值为 2.9 μM。MeTC7 显示出良好的抗肿瘤作用。
HY-W763806
HY-W096171
HY-163721
CDK
Cancer
CDK7-IN-29 (compound 20) 是 CDK7 的抑制剂,IC50 值为 1.4 nM。CDK7-IN-29 具有口服 活性和良好的药代动力学 (PK) 特性。
HY-B1317A
HY-162337
HY-172423
Farnesyl Transferase
Cancer
Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂,IC50 ≤ 10 nM 和 > 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期 > 100 分钟。
HY-162417
Herbicide
Others
PPO-IN-12 (Compound E-Ic) 是烟草原卟啉原 IX 氧化酶 (NtPPO ) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PPO-IN-12 具有广谱除草性,对阔叶杂草具有良好的抑制活性。
HY-30272R
HY-Z16212
Paromomycin Ⅱ; Aminosidine II; Zygomycin A2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Paromomycin II 是一种氨基糖苷类抗生素,对革兰氏阳性菌、阴性菌、分枝杆菌及原虫均有活性,对阿米巴痢疾及少数细菌性痢疾有较好的疗效。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-137428
HY-P991603
HY-W800806
HY-117443
HY-172450
HY-B1317
HY-157041
MAGL
Cancer
MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
HY-N3433
Others
Others
山奈酚-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷
Kaempferol 3-O-arabinoside 是一种抗氧化剂类黄酮,是从 Nectandra hihua 的叶子中获得的乙酸乙酯部分 (EAF) 中分离出来的。Kaempferol 3-O-arabinoside 具有良好的抗氧化能力。
HY-108480
HY-161178
Bacterial
Infection
LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
HY-N11841
Glycosidase
Metabolic Disease
Mortatarin G (compound 3) 是一种异戊二烯化黄酮类化合物,可以从桑叶中分离出来。Mortatarin G 具有良好的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制活性,IC50 为 20.4±1.4 μM 。
HY-W348170
HY-153241
HY-152472
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-168915
Akt
PKA
Cancer
ML-B01 是口服有效的 Akt 和 PKA 抑制剂,IC50 分别为 2 nM 和 136 nM。ML-B01 在小鼠脑中表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-N0859A
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-W099581
SB3-14; DMAPS
Biochemical Assay Reagents
Others
Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
HY-105454
Wy-42362
Others
Cardiovascular Disease
Recainam (Wy-42362) 是口服有效的抗心律失常药物,具有 I 类电生理特性。Recainam 可抑制复杂性室性心律失常。Racainam 在 Sprague Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-155761
Fungal
Infection
Antifungal agent 71 (化合物 6r) 是具有抗真菌活性的三氟甲基嘧啶衍生物。Antifungal agent 71 对尖孢镰刀菌具有良好的体外抗真菌活性,EC50 值为 3.61 μg/mL。
HY-105454A
Wy-42362 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Recainam (Wy-42362) hydrochloride 是口服有效的抗心律失常药物,具有 I 类电生理特性。Recainam 可抑制复杂性室性心律失常。Racainam hydrochloride 在 Sprague Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-19899
HY-133554
HY-N12614
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
HY-W800678
HY-12839
HY-126322
TrxR
Cancer
DVD-445 (Compound 7) 是一种有效的拟肽共价硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1 ) 抑制剂,IC50 为 0.60 μM。DVD-445 具有良好的抗癌应用。
HY-158242
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 212 (Compound 162) 是一种具有口服活性和良好的药代动力学特性的抗菌剂,对铜绿假单胞菌 T-2022-D2-048 的 MIC 为 4 μg/mL。
HY-D2752
HY-113126R
HY-162582
HY-N10633
LS-tetrasaccharide c
Others
Infection
Cancer
LSTc (LS-tetrasaccharide c) 是一种存在于糖蛋白和糖脂上的人乳寡糖,也是一种特异性人类 JC 多瘤病毒 (JCV) 识别基序。LSTc 在进行性多灶性白质脑病 (PML) 中具有较好的研究潜力。
HY-146345
Antibiotic
Infection
Antiviral agent 18 (Compound 5) 是一种抗感染剂。Antiviral agent 18 对鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性。Antiviral agent 18 具有研究传染性和恶性疾病的潜力。
HY-D2317
Fluorescent Dye
Others
HaloFlipper 30 是一种荧光探针,它可以与 HaloTag 融合蛋白共价反应,形成酯键,这使得探针能够稳定地与膜结构相连。拥有高特异性,精确性和良好的细胞渗透性。
HY-169194
Parasite
Infection
Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫 的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性,在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
HY-124190
HY-W878813
HY-110244
BRK
Cancer
Tilfrinib (化合物 4f) 是一种高效、选择性的 Brk/PTK6 抑制剂,其对 Brk 的 IC50 值为 3.15 nM。Tilfrinib 具有较好的抗增殖活性,有抗肿瘤的潜力。
HY-N7675A
HY-108402
HY-170909
PIKfyve
Others
PIKfyve-IN-4 (Compound 40) 是一种口服有效的和选择性的磷脂酰肌醇-3-磷酸 5-激酶 (PIKfyve ) 抑制剂,IC50 为 0.60 nM。PIKfyve-IN-4 具有良好的全身耐受性。
HY-153618
Fungal
Infection
Antifungal agent 53 (A03) 是一种有效的白色念珠菌 CYP51 抑制剂,具有抗真菌活性。Antifungal agent 53 阻止真菌生物膜的形成。Antifungal agent 53 也显示出良好的安全性。
HY-106424
Others
Neurological Disease
Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-169226
HY-D2095
Fluorescent Dye
Cancer
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-149641
CDK
Cancer
CDK9-IN-29 是一种有效 的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖 并诱导细胞凋亡 。
HY-161354
HY-101033
HY-B0186A
HY-147795
HY-W751099
Isotope-Labeled Compounds
Others
Corticosterone-13 C3 是 13 C 标记的 Corticosterone (HY-B1618)。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是口服有效的糖皮质激素,可调节边缘系统神经元,具有较好的免疫抑制活性。
HY-153067
HY-171457
RC-12
Parasite
Drug Derivative
Infection
WR-27653 (RC-12) 是 Catechol 的衍生物,在金标准食蟹猴疟原虫 (Plasmodium cynomolgi )-恒河猴 (Macaca mulatta ) 模型中,对休眠子具有良好的活性。WR-27653 具有抗疟活性。
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-13708
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物,具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-146884
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-157243
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-149083
HY-108402A
HY-136641
HY-N10681
Euonine
Others
Others
Evonimine (Euonine) 是一种从 Tripterygium wilfordii Hook 中分离得到的生物碱。Euonine 使用溶血反应作为指标对体液介导的免疫表现出显着的抑制作用,并且对鳞翅目的 Spodoptera littoralis 表现出良好的抗食活性。
HY-B0186
HY-155040
HY-158327
Insecticide
Others
Insecticidal agent 9 (Compound I-17) 是杀虫剂,具有良好的灭虫活性。Insecticidal agent 9 对 Plutella xylostella 和 Ostrinia furnacalis 的 LC50 值分别为 93.32 mg/L 和 114.79 mg/L,在 500 mg/L 的浓度下对 Spodoptera frugiperda 的致死率高达 86.1%。Insecticidal agent 9 可以同时作用于蜕皮激素受体 (EcR ) 和三种几丁质酶(OfChtI 、OfChtII 和 OfChi-h ),显示出良好的结合活性 (对EcR) 和抑制率 (对三种几丁质酶)。Insecticidal agent 9 可以用于害虫管理的研究。
HY-156991
NODA-GA-NHS ester
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
EGFR
Cancer
NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂,是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中,按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS,能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后,注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗,其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中,具有良好的肿瘤摄取,显示出良好的 PET 成像示踪能力。
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖,IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-N7364S
trans-β-Farnesene-d6
Fungal
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
(E)-β-法呢烯-d6
(E)-β-Farnesene-d6 是氘代标记的 (E)-β-Farnesene (HY-N7364)。(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素,发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3 ) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。
HY-W052066
HY-N1507R
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquinolizinone (DHQ) 类似物,是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白,在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-139882
HY-N7550
Fluorescent Dye
Others
Latrunculin M 是高度选择性的肌动蛋白与大环内酯的结合物,这类大环内酯能够从海洋产物中分离得到。Latrunculin M 能够由 Latrunculin B 转化得到,Latrunculin B 则可有效诱导肌动蛋白去聚合,是检测肌动蛋白骨架的良好探针。
HY-W053842
HY-147093
ADC Linker
Cancer
vc-PAB-DMEA-PNU159682 (compound I.47) 用于合成基于磺马莱亚胺基连接子的抗体偶联活性分子 (ADC)。vc-PAB-DMEA-PNU159682 具有良好的血清稳定性。
HY-N6294
Bacterial
Fungal
Infection
Monocerin 是一种异香豆素衍生物。Monocerin 是从 Microdochium bolleyi 中分离出来的,它是一种来自 Fagonia cretica 的内生真菌。Monocerin 对 Microbotryum violaceum 、Escherichia coli 、Bacillus megaterium 和 Chlorella fusca 显示出良好的抗真菌、抗菌和抗藻类活性 。
HY-170386
Bacterial
Infection
TXY541 是口服有效的抗菌剂,可在生理条件下转化为 PC190723 (HY-146331)。TXY541 对金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果,且对哺乳动物细胞毒性低。
HY-167856
GPR88
Neurological Disease
RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性(在小鼠中半衰期为 5.8 小时)和 cAMP EC50 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂,能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。
HY-174429
HSV
Infection
HSV-1-IN-3 (Compound A50) 是一种 HSV 抑制剂。HSV-1-IN-3 对 Acyclovir (HY-17422) 敏感和耐药的 HSV 菌株均表现出良好的抗病毒功效。
HY-10445
Azoline; R126638
Fungal
Infection
Pramiconazole 是一种具有口服活性的广谱抗真菌剂。Pramiconazole 对 14α-去甲基化酶有较好的亲和力。Pramiconazole 可以用于局部皮肤、头发、指甲、口腔和生殖器粘膜的真菌感染的研究。
HY-132198
HY-B0126
HY-129482
Others
Others
Detoxin D1 是一种具有抗组胺活性的化合物,是一种新型的H1拮抗剂,在季节性过敏性鼻炎抑制中,每日10-30mg剂量与安慰剂相比,具有同等且高效的抑制效果,安全性良好。
HY-111613
HY-134406
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-B0126A
HY-W016455
HY-113478
Isoursodeoxycholic acid
Drug Metabolite
Metabolic Disease
3β-熊去氧胆酸
3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 是胆汁酸。3β-Ursodeoxycholic acid 通过口服给药显示出良好的耐受性和良好的肠道吸收。3β-Ursodeoxycholic acid 可以被肠和肝酶异构化并产生 UDCA。
HY-151470
Parasite
Others
Chitinase-IN-5 (8i) 是有效的几丁质酶 Of Chi-h 的抑制剂,IC50 值为 0.051 μM。Chitinase-IN-5 表现出良好的杀虫活性,可用于绿色害虫防治和管理的研究。
HY-W393115
HY-120481
FAAH
Neurological Disease
JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂,可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH,IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用,并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
HY-153471
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂,具有较好的结合亲和力,IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化,可用于糖尿病的研究。
HY-W248726
HY-173015
HY-120080
Integrin
Others
UR-2922 是一种血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板聚集和抑制心血管疾病的活性。UR-2922对人血小板受体具有高亲和力,具有良好的药代动力学特性,可用于抑制心血管疾病。
HY-W190738
HY-W775091
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂,对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-128575
HY-153192
HY-D2200
HY-W753375
HY-15402
HY-172720
HY-147726
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性,对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
HY-162420
Herbicide
Others
PPO-IN-9 (compound(rac)-7as) 是一类 原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。 PPO-IN-9具有良好的安全性,可用于 PPO 抑制剂除草剂的研究。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
依更妥单抗
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-D2770
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3.5 dimethyl 是一种非磺化菁染料,在有机溶剂中溶解性良好,在黄橙色光谱范围内具有明亮的荧光。该染料可用作控制实验、校准和其他技术应用的非反应性荧光团。
HY-164478
Wnt
PARP
Cancer
G-631 是 tankyrase 的选择性抑制剂。G-631 抑制 tankyrase 自身 PARsylation(聚 ADP 核糖基化),IC50 为 7 nM,并抑制 Wnt 信号通路。G-631 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-N5105
Bronze Red; Shanghai Bronze Red
Others
Others
2-羟基-3-苯胺羰基-1-偶氮苯基-萘
Scarlet 808 (Bronze Red; Shanghai Bronze Red) 是一种萘酚红颜料。Scarlet 808 可用于涂料、皮革、乳胶漆的着色,具有着色力高、遮盖力好、耐碱、耐酸等优点。
HY-150979
HY-169949
HY-W190836
HY-W441001
HY-164782
HY-144232
Others
Cancer
Anticancer agent 28 在体内 H22 同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在 K562 细胞中的效力是 Oridonin 的 50 倍,其 IC50 值为 0.09 μM。
HY-119458
Topoisomerase
TMV
Fungal
Infection
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral ) 和抗植物致病真菌 (fungus ) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
HY-113698
Bacterial
Infection
L 652813 是一种季铵杂环氨基 β-内酰胺化合物。L 652813 在体外可抑制广谱需氧菌和厌氧菌活性。L 652813 在小鼠实验性菌血症模型中具有良好的抗菌活性。
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性,具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态,诱导氧化应激损伤,从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果,可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-144790
HY-173024
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5(TRPC4/5 )抑制剂,IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道,IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性,在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 87%。
HY-W1049091A
HY-P10691
Bacterial
Infection
P-113D 是一种抗铜绿假单胞菌的抗菌肽,具有良好的抗菌活性,可用于研究囊性纤维化。P-113D 对 ATCC 27853 的 MIC 为 3.1 μg/mL。
HY-W1049091B
HY-131165
Antibiotic
Bacterial
Infection
阿莫西林三水克拉维酸钾 (4:1)
Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) 是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素 (antibiotic )。Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) 抑制细胞壁中多肽的生物合成,从而抑制细胞生长。
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM),具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性,并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-172154
CXCR
Apoptosis
Cancer
SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SSB-2548 胃肠道吸收良好,可用于白血病的研究。
HY-W1049105
HY-170419
HY-169258
HY-148850
HY-15942
HY-164065
Biochemical Assay Reagents
Others
羟丙基三甲基氯化铵透明质酸
Sodium Hyaluronate Hydroxypropyltrimonium Chloride 是一种改性形式的透明质酸,通过添加正电荷的羟丙基三甲基氯化铵基团来提高其在皮肤上的吸附性和保持性。Sodium Hyaluronate Hydroxypropyltrimonium Chloride 拥有良好的保湿性和离子作用,可用于药品和化妆品领域的研究。
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-W1049091D
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-W1049091E
HY-W1049091
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Herbicide
SOD
Infection
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl 是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-W010378
HY-W1049091C
HY-12410
HY-124674A
HY-146011
HY-128510
HY-161937
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 236 (Compound 4l) 是口服有效的 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的抑制剂 (Staphylococcus aureus 中的 IC50 为 3.2 和 300 nM),具有广谱抗菌活性。Antibacterial agent 236 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-W251756
HY-173073
Insecticide
nAChR
Infection
Insecticidal agent 20 (Compound 17) 是一种杀虫剂,能够与 AChBP 结合。Insecticidal agent 20 对库蚊幼虫 (LC50 : 1.57 ppm) 和蛹 (LC50 : 4.17 ppm) 有良好的杀虫活性。
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-116954
DNA/RNA Synthesis
Others
嗪草酮
Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
HY-116055
HY-171004
HY-151160
Bacterial
Infection
LasR-IN-1 (compound 9g) 是一种有效的 LasR 抑制剂。LasR-IN-1 对大肠杆菌有较好的杀灭效果。LasR-IN-1 具有抗菌 (anti-bacterial ) 活性,对 P. aeruginosa 的 MIC 为 28.13 μM。
HY-106925
E 4868
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cetefloxacin (E 4868) 是一种广谱抗菌抗生素,MIC 为 0.007-8 µg/ml。Cetefloxacin 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Cetefloxacin在小鼠体内对 Escherichia coli ,Pseudomonas aeruginosa ,Staphylococcus aureus 和 Streptococcus pneumoniae 具有保护作用。
HY-162130
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 176 (Compound 6f) 是一种有效的 PqsR 拮抗剂。Antibacterial agent 176 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa CF ) 具有较好的抑制作用,对 pyocyanin, 2-烷基-4(1H)-喹诺酮类药物的产生有显著的抑制作用。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-164068
HY-W591972
HY-N2897R
HY-147769
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 23 (Compound 4m) 是一种抗炎剂。Anti-inflammatory agent 23 抑制 LPS 激活的 NO 产生,IC50 为 0.449 μM。Anti-inflammatory agent 23 对 p65 蛋白有良好的亲和力。
HY-P0248F
HY-116387A
HY-119381
Jodfenphos
Insecticide
Others
碘硫磷
Iodofenphos (Jodfenphos) 是一种杀虫剂,可用作存储粮保护剂 。Iodofenphos 可以有效防治 Sitophilus oryzae ,Tribolium castaneum 或 Trogoderma granarium 幼虫等粮食害虫,且具有显著的残留毒性,可在数月内提供良好的害虫防治效果。
HY-153192A
HY-15023R
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,在大鼠中具有良好的药代动力学,并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
HY-149836A
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR chloride 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR chloride 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比,可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-158339
MAGL
Neurological Disease
ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 的拮抗剂,IC50 <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力,IC50 为 0.002 μM。
HY-B0467AR
HY-172093
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂,EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
HY-153822
HY-D1370
Fluorescent Dye
BDP TMR amine 是 TAMRA 通道的染料。然而,与原始 TAMRA 不同的是,它具有非常好的量子产率,因此具有高亮度。该衍生物含有可与各种亲电子试剂缀合的伯胺基团。它还可以参与酶促氨基转移反应。
HY-W096068
HY-16983
HY-149836
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比,可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-116992
Demosan; TERSAN SP(R)
Bacterial
Infection
氯苯甲醚
Chloroneb (Demosan) 是一种农药,具有杀菌和保护植物的活性。Chloroneb可用于检测有机氯农药残留,展现出良好的选择性、稳定性和重现性。Chloroneb被应用于甘草、黄瓜、河水和土壤样本的检测,并取得了令人满意的结果。
HY-110076
Potassium Channel
Others
VU590 dihydrochloride 是一种有效的和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,IC50 为290 nM。VU590 对 Kir7.1 也具有抑制作用,IC50 为 8 μM。VU590 dihydrochloride 不是肾脏中 ROMK 功能的良好探针。
HY-170546
Haspin Kinase
Cancer
MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性,无明显的抗癌作用,可用于化学探针的开发。
HY-108595
Potassium Channel
Others
VU590 是一种有效的和中等选择性的肾外髓质钾 ROMK (Kir1.1) 抑制剂,IC50 为290 nM。VU590 对 Kir7.1 也具有抑制作用,IC50 为 8 μM。VU590 VU590 不是肾脏中 ROMK 功能的良好探针。
HY-148565
HY-148328
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-W099581R
SB3-14 (Standard); DMAPS (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
Sulfobetaine-14 (Standard)是 Sulfobetaine-14 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
HY-156470
HY-161988
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL),clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL),具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6),具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性,诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏,最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中,展现了显著的体内抗菌效力。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-129230
HY-W591971
Biochemical Assay Reagents
Others
5-((tert-Butoxycarbonyl)amino)pentyl 4-methylbenzenesulfonate 是一种含有 Boc 保护胺和甲苯磺酰基的 PEG 连接体。受保护的胺可以在温和的酸性条件下脱保护。甲苯磺酰基是亲核取代反应中非常好的离去基团。
HY-14818B
R 125489 TFA
Influenza Virus
Infection
Laninamivir TFA (R 125489 TFA) 是一种抗病毒化合物,具有抑制和预防甲型和乙型流感病毒的活性。Laninamivir TFA 是一种长效的神经氨酸酶抑制剂,采用鼻吸入的方式给药。Laninamivir TFA 在流感病毒的抑制中展现出良好的安全性和有效性。
HY-12412
HY-161463
CDK
Cancer
CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机,对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM),
HY-172193
Deubiquitinase
Others
UBD1031 对 USP16 的泛素结合域 (UBD) 表现出良好的亲和力,KD 为 48 nM。UBD1031 抑制 USP16 与 ISG15 之间的相互作用,EC50 为 1.7 nM。UBD1031 可用作 USP16 UBD 的化学探针。
HY-154878A
HY-B1975
HY-142955
Others
Cancer
Dual photoCORM 1 (化合物 5) 是无金属、具有光化学活性的双 CORM。Dual photoCORM 1 表现出良好的细胞摄取和实时监测 CO 释放的能力。
HY-116814
HY-W777866
HY-B0467R
HY-B1358R
HY-139289S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤生长。
HY-149820
HY-155642
HY-151747
ADC Linker
Others
Chemical phosphorylation amidite 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-Q45780
Akt
Cancer
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-106594A
Iron(III) ferrocyanide; Milori blue
Bacterial
Infection
Cancer
Prussian blue soluble 是一种很好的吸附剂,可用作铯或铊离子中毒的解毒剂。Prussian blue soluble 具有抗癌和抗菌特性。Prussian blue soluble 可作为光声和磁共振成像 (MRI) 中的造影剂。
HY-106594B
Pigment blue 27
Bacterial
Infection
Cancer
普鲁士蓝可溶
Prussian blue soluble 是一种很好的吸附剂,可用作铯或铊离子中毒的解毒剂。Prussian blue soluble 具有抗癌和抗菌特性。Prussian blue soluble 可作为光声和磁共振成像 (MRI) 中的造影剂。
HY-W048496
HY-148364
Lipocalin Family
Akt
Cancer
ZINC00784494 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00784494 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00784494 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-W800661
HY-166849
HY-109547
HY-17594R
HY-114300
HY-N16310
Fluorescent Dye
Others
Cyanine 3 DBCO chloride 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cyanine 3 DBCO chloride 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好 (Ex/Em = 550/570 nm)。
HY-143617
Photosensitizer
Cancer
photoCORM-1 (compound 8) 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。
HY-W440987
HY-13847
mTOR
Cancer
GNE-555 是一种具有选择性,且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki =1.5 nM),也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-143618
HY-14948
RWJ-333369
Sodium Channel
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-W800741
HY-124596
HY-173076
HY-125473
HY-153701
JAK
Cancer
JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-W800662
HY-134772
HY-B0186B
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂,对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-119832B
HY-173354
Dihydroorotate Dehydrogenase
Infection
hDHODH-IN-17 (Compound 10) 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH ) 的抑制剂,IC50 值为 0.188 μM。hDHODH-IN-17 与 hDHODH 活性口袋吻合性较好,并与氨基酸残基有良好的相互作用。hDHODH-IN-17 是一种潜在的广谱抗病毒药物。
HY-107869
Fluorescent Dye
Others
异靛蓝
Isoindigo 是供体-受体 (D-A) 共轭聚合物的受体,也是 Indigo 系列染料的一种。Isoindigo 具有两个内酰胺环和强吸电子特性。Isoindigo 可用于染色和颜料制备。Isoindigo 在 FET 中表现出高迁移率和良好的环境稳定性。
HY-N15154
Cathepsin
HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-151720
ADC Linker
Others
Cy5.5 DBCO 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cy5.5 DBCO 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-124577
HY-168563
HY-177099
GABA Receptor
Neurological Disease
Lorotomidate (Example 16) 是 GABAA 受体 激动剂。Lorotomidate 具有麻醉作用 (昆明小鼠静脉注射的 ED50 : 2 mg/kg;LD50 : 46.5 mg/kg)。Lorotomidate 对动物体内皮质类固醇的分泌无抑制作用,表明其安全性良好。
HY-123410
HY-15456
c-Met/HGFR
Cancer
NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性,并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
HY-112290A
11β-HSD
Cardiovascular Disease
MK-0736 hydrochloride是一种强效且选择性的11β-HSD-1抑制剂,具有降低高血压的活性。MK-0736 hydrochloride可用于代谢综合征相关的研究。MK-0736 hydrochloride在临床研究中展示了良好的抗高血压效果和安全性。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-173480
PARP
Cancer
TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种 TNKS2 抑制剂 (Ki : 8.5 nM)。TNKS-IN-3 具有良好的活性 (IC50 : 71 nM),能够有效抑制 WNT/β-catenin 信号通路。TNKS-IN-3 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-177076
Bcl-2 Family
Cancer
Dalvotoclax (Example 8) 是 BCL-2 的选择性抑制剂。Dalvotoclax 具有良好的肝微粒体稳定性。Dalvotoclax 可抑制抗凋亡蛋白 BCL-2 和抗凋亡蛋白 BCL-XL 的活性。Dalvotoclax 可用于 B 细胞白血病的研究。
HY-136637
HY-148819
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-147566
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化,25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 64 nM。
HY-168355
HY-P4135
Fluorescent Dye
Others
FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞核中。
HY-161380
Fungal
Infection
Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长,MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
HY-109182
JNJ-64251330
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种口服有效的泛 JAK 抑制剂,具有良好的肠道选择性和安全性。Lorpucitinib 可抑制 JAK/STAT 通路、降低血清中炎症标志物水平。Lorpucitinib 可用于家族性腺瘤性息肉病和胃肠道炎症性疾病的研究。
HY-161612
Tyrosinase
Others
Mycosporine 2 glycine 酪氨酸酶相关蛋白 1 (TYRP1 ) 的抑制剂,与 TYRP1 结合具有良好的亲和力和稳定性。Mycosporine 2 glycine 对皮肤和眼睛有轻度至中度的刺激。Mycosporine 2 glycine 可用于防晒产品中,治疗色素沉着过度相关疾病。
HY-N8282
Others
Cancer
Flavoglaucin是一种化合物,具有显著的抗肿瘤促进活性。Flavoglaucin表现出对PTP1B的显著抑制作用,IC50值为13.4微摩尔。Flavoglaucin还显示出对人类阿片类或大麻素受体的良好结合亲和力。Flavoglaucin具有抗炎活性。
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4(mGlu4)正变构调节剂,具有对mGlu4的强效激活活性(EC50 = 95nM,89% Glu Max),具有良好的药代动力学特征(脑:血浆Kp = 1.3),在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-135543
HY-N2419R
HY-148819A
HY-127151
Levophencynonate hydrochloride
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Levophencynonate是一种muscarinic receptor 拮抗剂,具有抗胆碱活性。Levophencynonate的生物学活性使其在医学研究中成为测定其在人体血浆中的浓度的关键对象。Levophencynonate通过高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)进行分析,显示出良好的特异性和线性。
HY-W591973
HY-160261S
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-125331
HY-W591374
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。PNP 是一种很好的离去基团。
HY-118103
5β-Cholestan-3β-ol
Endogenous Metabolite
Others
粪甾醇
Coprostanol (Coprostan-3-ol) 是人类和高等动物肠道中微生物减少胆固醇而形成的粪便固醇。Coprostanol 可作为粪便污染的指示固醇。Coprostanol 已被公认为是污水排放对水资源污染的良好指标。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-170797
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-80 (Compound 10n) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂,IC50 为 48.4 μM。α-Glucosidase-IN-80 具有良好的药代动力学性质和毒性特征,可用于糖尿病相关疾病的研究。
HY-W092078
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-135057
Lauramidopropyl betaine
Biochemical Assay Reagents
Others
Lauroylamide propylbetaine (35% in water) (Lauramidopropyl betaine) 是一种两性表面活性剂,可用于化妆品和头发成分增强粘度,具有良好的生物降解性。Lauroylamide propylbetaine (35% in water) 通过减少诱导时间和增加水合物生长的 CH4 消耗率来促进 CH4 水合物的形成。
HY-172367
Fluorescent Dye
Cancer
Tc-BQ0413 可与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性结合,并且具有良好的亲和力。Tc-BQ0413 用锝-99m (technetium-99m) 标记后可用作单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像剂。
HY-N16305
Fluorescent Dye
Others
Cyanine 7 DBCO chloride 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cyanine 7 DBCO chloride 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好 (Ex/Em = 745/785 nm)。
HY-145884
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-173528
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Antimicrobial agent-40 (Compound 5a) 对真菌、革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有抗菌活性。Antimicrobial agent-40
对 MCF-7 细胞具有良好的细胞毒性 (IC50 : 33.52 μM),表现出抗癌活性。
HY-145560
A1752
HIV
Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein ) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd =20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
HY-163704
HY-174358D
HY-P5016A
HY-138694R
HY-163131
HY-W702728
HY-161381
HY-174358C
HY-113732
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Kazinol F 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的多酚。 Kazinol F 也是一种有效的 Mpro 抑制剂。 Kazinol F 与 Mpro 的两个催化残基(His41 和 Cys145)相互作用并表现出良好的结合亲和力。 Kazinol F 可用于 COVID-19 的研究。
HY-146268
CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα ) 抑制剂,对 CaMKIIα WT hub 的 KD 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。
HY-151469
Parasite
Others
Chitinase-IN-4 (compound 8f) 是偶氮氨基嘧啶衍生物,是一种有效的选择性 Of Chi-h 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。Chitinase-IN-4 具有良好的杀虫活性。Chitinase-IN-4 可用于绿色害虫防治研究。
HY-174358B
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂,IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-172400
Factor XI
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-16 (Compound 43) 是一种具有口服活性和选择性 FXIa 抑制剂,IC50 为 0.19 nM。FXIa-IN-16 有较强的抗凝和抗血栓活性,且在小鼠中表现出良好的安全性。FXIa-IN-16 可用于治疗血栓形成的相关研究。
HY-136767
HY-159485
Phosphatase
Cancer
NFh-ALP 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。NFh-ALP 可以在细胞中被 ALP 激活,并在 808 nm 激发下产生1 O2 ,有效通过诱导凋亡来杀死肿瘤细胞,且具有良好的生物相容性。NFh-ALP 的最大吸收波长约为 656 nm。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-B0467BR
HY-149242
HY-W440989
HY-174358
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-12586
Thrombin
Others
AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis ) 抑制剂,通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin ) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块,IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血,EC50 为 1.62 μM,并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-151739
ADC Linker
Others
4-Pentynoyl-Val-Ala-PAB 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-174358H
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-14956
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-149053B
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性,可用于癌症相关研究。
HY-115969
Bacterial
Infection
F-17 是一种潜在的 virulence factor 抑制剂。F-17 对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓素和蜂群运动有非常显着的抑制作用。F-17 对 LasR 和 PqsR 也显示出良好的结合效果。F-17 无明显细胞毒性。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-170571
HY-117618
HY-166606
HY-P5016
HY-174358A
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-W591963
Tos-pentane-azide
Biochemical Assay Reagents
Others
5-Azidopentyl 4-methylbenzenesulfonate (Tos-pentane-azide) 是一种含有叠氮基和甲苯磺酰基的连接体。叠氮基可通过 Click Chemistry 与炔烃、BCN、DBCO 反应,形成稳定的三唑键。甲苯磺酰基是亲核取代反应的良好离去基团。
HY-109706
Bacterial
Fungal
Infection
(Rac)-CPI-098 显示抗细菌活性。 (Rac)-CPI-098 对红曲霉表现出优异的抗真菌活性,对 Aspergillus fumigates 和 Aspergillus niger 和曲霉寄生虫具有较好的活性,对白色念珠菌具有中等活性。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-174358E
HY-173076A
HY-B0126S
HY-138879
HY-W015879
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-W250721
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-147270
HY-D1623
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征,可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-152138
Bacterial
Fungal
Infection
Antituberculosis agent-8 (Compound 9i) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 值为 3.53 μM (1.6 μg/mL)。Antituberculosis agent-8 对 A. niger 也显示出良好的抗真菌 (antifungal ) 活性,MIC 为 62.50 μM。
HY-117964
Lake Red C
Endogenous Metabolite
颜料红53
Pigment Red 53 (Lake Red C)是一种有机颜料,具有良好的色彩稳定性和光谱特性。Pigment Red 53广泛应用于涂料和塑料行业,以提供鲜艳的红色。Pigment Red 53还被用于食品和化妆品中,作为安全的着色剂,确保产品外观吸引。
HY-128510A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Colterol hydrochloride 是 Colterol (HY-128510) 的盐酸盐形式。Colterol hydrochloride 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 的激动剂,对 β1-肾上腺素受体 (心脏) 和 β2-肾上腺素受体 (肺) 具有良好的亲和力,IC50 分别为 645 nM 和 147 nM。Colterol hydrochloride 具有作为支气管扩张剂的潜力。
HY-B1317R
HY-N16324
Fluorescent Dye
Others
Cyanine 7.5 DBCO chloride 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cyanine 7.5 DBCO chloride 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好 (Ex/Em = 780/820 nm)。
HY-N16302
Fluorescent Dye
Others
Cyanine 5.5 DBCO chloride 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cyanine 5.5 DBCO chloride 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好 (Ex/Em = 680/715 nm)。
HY-159581
URAT1
Others
URAT1&XO inhibitor 3 (compound 27) 是一种口服有效的抗痛风试剂,靶向 XO (IC50 : 35 nM) 和 URAT1 (IC50 : 31 nM)。URAT1&XO inhibitor 3 具有良好的药理学和药代动力学 (PK) 特征和体内安全性。
HY-B0126AS
HY-108402R
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-116031
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
ATC0175 (free base) 是一种强效且选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH-R1 ) 拮抗剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 Y5 和 α2A receptors 具有良好的选择性。ATC0175 (free base) 有望用于肥胖方面的研究。
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-147788
HY-173623
iGluR
Neurological Disease
EU 1622-240 是 GluN2B 、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂,其 EC50 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。
HY-W591441
HY-105454R
HY-111187
HY-172147
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
HY-157446
Fungal
Infection
MoTPS1/2-IN-1 (Compound A1-4 ) 是一种 MoTps1 和 MoTps2 的双特异性抑制剂。MoTPS1/2-IN-1 具有抗真菌活性,对 B. cinerea 和 F. graminearum 的生长和毒力表现出良好的抑制活性。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
HY-164512
HY-166680
HY-W674036
HY-W440826
HY-W440993
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-W440994
HY-170781
HY-130251
HY-107784
HY-P5282
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-166644
HY-124638
MNK
Cancer
MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-W591451
HY-W591448
HY-147945
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 DNA gyrase B 抑制剂。DNA gyrase B-IN-1 对 P. aeruginosa DNA gyrase B 有抑制作用,其 IC50 值为 2.2 μM。DNA gyrase B-IN-1 具有良好的结合亲和力和稳定性。
HY-N7648
Atherospermine
Parasite
Infection
芒籽宁
Atherosperminine (Atherospermine) 是一种天然的生物碱。Atherosperminine 在体外表现出抗疟原虫活性,其 IC50 值为 5.80 μM。Atherosperminine 是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。Atherosperminine 具有 DPPH 自由基清除活性,其 IC50 值为 29.56 μg/mL。Atherosperminine 对气管有非特异性的弛缓作用。
HY-D1677
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Carboxynaphthofluorescein 是 pH 依赖的荧光团。5(6)-Carboxynaphthofluorescein 在碱性 pH 范围内具有良好的灵敏度,可用于光纤 pH 传感器的构建。5(6)-Carboxynaphthofluorescein 可用作荧光 pH 值指示剂。
HY-116934R
Adipostatin A (Standard)
Reference Standards
Others
Infection
Cancer
5-Pentadecylresorcinol (Standard) 是 5-Pentadecylresorcinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Pentadecylresorcinol (Adipostatin A) 是一种 3-磷酸甘油脱氢酶 (GPDH ) 抑制剂,IC50 为 4.1 μM。Adipostatin A 对埃及伊蚊具有良好的杀幼虫活性。
HY-137016
HY-166648
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-Maleimide (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-PEG-Maleimide (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-166846
HY-W440828
HY-W440996
HY-144304
PROTACs
EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性,IC50 为4.0 nM,具有良好的 EGFR 降解活性,DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
HY-162459
HY-W440992
HY-173030
Opioid Receptor
Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor ) 激动剂,对 MOR 、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力,Ki 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。
HY-W125014
Drug Intermediate
Octahydrocyclopenta[c]pyrrole是一种多功能的有机化合物,具有显著的生物活性和化合物开发潜力。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole在抗炎、抗肿瘤及神经保护等领域展示了良好的应用前景。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole的独特构效关系为新药的设计提供了新的思路。
HY-W591450
HY-W440997
HY-W440829
HY-23059
HY-172536
mPEG-SC (MW 30000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 30000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) (MW 30000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂,对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖,平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-174454
P-glycoprotein
Infection
Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟,具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC50 = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。
HY-W591440
HY-B0126R
HY-168130
HY-167807
HY-P3709
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-161568
YAP
Cancer
TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50 =14 nM),TEAD2 (IC50 =179 nM),TEAD3 (IC50 =4 nM) 均有较好的抑制作用, 作为共价抑制剂,TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
HY-117831
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
Citatuzumab bogatox (VB6-845) 是一种 重组免疫毒素 ,由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis ),并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-W698250
HY-166654
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-Amide-PEG-Rhodamine (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-Amide-PEG-Rhodamine (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-128643
FAP
Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68 Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法,具有良好的肿瘤背景对比度。
HY-N0186A
Indolebutyric acid potassium
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚酸钾盐
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid) potassium 是植物生长素和良好的生根剂。它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid potassium 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-114320
HY-118683
Potassium Channel
Others
KR-31378 是一种神经保护剂,具有剂量依赖性的药代动力学特性以及在大鼠体内的相关活性。KR-31378在大鼠体内静脉和口服给药后,其药代动力学参数呈现剂量依赖性变化,如剂量增加时清除率降低,口服吸收较好,且不同剂量下静脉和口服给药的AUC相当。
HY-124190R
HY-147905
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
HY-108402AR
HY-16752A
MK-7655 sodium
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Relebactam sodium (MK-7655 sodium)是一种强效且选择性的β-内酰胺酶抑制剂,具有延缓细菌对抗生素抗性发展的活性。Relebactam sodium能够与多种β-内酰胺酶结合,从而提高β-内酰胺类抗生素的疗效。Relebactam sodium在抑制复杂细菌感染方面显示出良好的应用潜力。
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-166833
Biochemical Assay Reagents
Others
DOPE-PEG-Rhodamine B (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Rhodamine B (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166651
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-Hyd-PEG-Mal (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-Hyd-PEG-Mal (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-142942
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-162351
HY-146697
HY-172462
Bacterial
Infection
Mtb-IN-11 (Compound 1e) 是一种结核分枝杆菌水杨酸合酶 (MbtI ) 抑制剂,IC50 为 11.2 μM。Mtb-IN-11 有良好的体外抗结核活性,对牛分枝杆菌卡介苗 (M. bovis BCG) 的 MIC99 为 32 μM。Mtb-IN-11 可用于结核病的研究。
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone,即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I),具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性,在慢性毒性测试中,Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时,对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示,Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-151712
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-W800753
Biochemical Assay Reagents
Others
2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 6-bromohexanoate 是一种具有末端溴化物和 NHS 酯的烷烃连接剂。溴化物是亲核取代反应中非常好的离去基团。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的一级胺 (-NH2)。
HY-114822
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-162865
FGFR
Cancer
FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2 ) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性,形成关键相互作用,并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
HY-W190808
HY-17580
HY-P991622
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-147971
HY-148567
HY-161890
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-8 (Compound 49) 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 的抑制剂。Antimycobacterial agent-8 具有抑菌活性,对 Mycobacterium tuberculosis 和 M. abscessus 的 MIC90 为 2.5 μM 和 0.63 μM。Antimycobacterial agent-8 在小鼠体内表现出良好的血浆蛋白结合能力。
HY-166857
Biochemical Assay Reagents
Others
DMPE-PEG-amine (TFA) (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DMPE-PEG-amine (TFA) (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-N8265
HSV
DNA/RNA Synthesis
ATP Synthase
Infection
Abyssinone V 是一种异戊二烯化类黄酮,具有预测的抗病毒活性。Abyssinone V 可以从 Erythrina melanacantha 的茎皮中分离出来。Abyssinone V 具有良好的药效学特性。Abyssinone V 被预测为抗病毒剂,包括抗疱疹 (HSV )。其机制包括抑制聚合酶、ATP 酶和膜完整性。
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂,对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇,降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-W590667
HY-120398
PTHR
Endocrinology
CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1 ) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
HY-156093
HY-144873
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-17552
HY-170945
iGluR
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂,IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
HY-170489
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-151410
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 5 (compound 9a) 是几丁质合成酶的抑制剂,IC50 值为 0.14 mM。Chitin synthase inhibitor 5 具有广谱的真菌抗性,对白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌均有较好的抑制作用。Chitin synthase inhibitor 5 可用于真菌的研究中。
HY-156432
HY-111613S
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-112754AGL
1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride (GMP Like)
Liposome
Others
DOTAP chloride (GMP Like) 是类 GMP 级别的 DOTAP chloride (HY-112754A)。 DOTAP chloride 是一种阳离子脂质,具有良好的膜融合能力和生物相容性。DOTAP chloride 可用作瞬时和稳定转染 DNA (质粒、杆粒) 和修饰核酸 (反义寡核苷酸) 的赋形剂,无需使用辅助脂质。
HY-146121
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC50 为 0.50 μM,细胞内 IC50 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性。
HY-114856
HY-149767
SARS-CoV
Infection
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
HY-144801A
HY-164756
PKC
Inflammation/Immunology
PKCTheta-IN-2 (compound 14) 是一种强效且选择性的 PKCθ 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。PKCTheta-IN-2 对多种激酶(包括 PKC 亚家族(30 种激酶))表现出良好的选择性。PKCTheta-IN-2 可抑制小鼠的 IL-2 产生(IC50 为 682 nM)。
HY-162444
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC50 <100 nM),选择性好,毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
HY-161965
FAAH
Neurological Disease
MK-3168 (12C) 是一种 FAAH 抑制剂,对人、恒河猴和大鼠的 IC50 值分别为 1.0、5.5、1.7 nM。MK-3168 显示出良好的脑摄取和 FAAH 特异性。11 C MK-3168 可用作 FAAH PET 示踪剂。
HY-155843
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,具有良好的效力。橄榄醇和5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性,化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂,其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性,对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-151573
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163563
HY-147698
HY-160656
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂,IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
HY-116992R
Demosan (Standard); TERSAN SP(R) (Standard)
Bacterial
Reference Standards
Infection
氯苯甲醚 (Standard)
Chloroneb (Standard)是 Chloroneb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroneb (Demosan) 是一种农药,具有杀菌和保护植物的活性。Chloroneb可用于检测有机氯农药残留,展现出良好的选择性、稳定性和重现性。Chloroneb被应用于甘草、黄瓜、河水和土壤样本的检测,并取得了令人满意的结果。
HY-174334
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-9 是一种强效的 RXFP1 激动剂,其 EC50 值为 2.5 μM,Ymax 值为 65%。RXFP1 receptor agonist-9 具有显著的微粒体稳定性,良好的药物代谢性质和药效学活性。RXFP1 receptor agonist-9 可用于研究心力衰竭。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W005507
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC4/5-IN-2 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-146344
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antiviral agent 17 是一种抗感染剂。Antiviral agent 17 在人类复制子试验中保持其抗病毒作用 (EC50 = 0.015 μM)。Antiviral agent 17 对鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性,EC50 为 7 nM。Antiviral agent 17 具有研究传染性和恶性疾病的潜力。
HY-16566
HY-W460133
HY-166852
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM),具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展,表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-W011577
Dibenz[a,c]anthracene
Photosensitizer
1,2,3,4-二苯并蒽
Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-111613R
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-119381R
Jodfenphos (Standard)
Reference Standards
Insecticide
Infection
碘硫磷 (Standard)
Iodofenphos (Standard)是 Iodofenphos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iodofenphos (Jodfenphos) 是一种杀虫剂,可用作存储粮保护剂 。Iodofenphos 可以有效防治 Sitophilus oryzae ,Tribolium castaneum 或 Trogoderma granarium 幼虫等粮食害虫,且具有显著的残留毒性,可在数月内提供良好的害虫防治效果。
HY-133847
Laurylamidopropyldimethylamine oxide
Endogenous Metabolite
Others
月桂酰胺丙基胺氧化物
LAPAO (Laurylamidopropyldimethylamine oxide)是一种两性表面活性剂,具有良好的生物相容性和表面活性。LAPAO可以用作清洁剂和增泡剂,适用于个人护理和家居清洁产品。LAPAO在不同pH值下保持稳定,能够有效去除污垢和油脂。LAPAO还具备调理效果,适合用于护肤和护发产品。
HY-159895
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-W451433
HY-W250721C
HY-W403732
HY-164505
HY-116954R
HY-N0186
Indolebutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚丁酸
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-133166
TRP Channel
Neurological Disease
A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂,IC50 值为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人)。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用,可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-116387
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-125376
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-3 (Compound 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 9 nM)。PI3Kδ-IN-3 抑制 B 细胞功能。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性。
HY-147087
Liposome
Cancer
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-N15858
Fluorescent Dye
Others
DSPE PEG(2000)-N-Cyanine 7 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE PEG(2000)-N-Cyanine 7 可用于药物递送的研究。
HY-N15907
Fluorescent Dye
Others
DOPE PEG(2000)-N-Cyanine 5 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE PEG(2000)-N-Cyanine 5 可用于药物递送的研究。
HY-124037
Sirtuin
Cancer
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5 >300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
HY-W034154
Tetrakis(triphenylphosphine)ruthenium dihydride
Drug Intermediate
Endogenous Metabolite
二氢四(三苯基膦)钌
Dihydridotetrakis(triphenylphosphine)ruthenium(II) (Tetrakis(triphenylphosphine)ruthenium dihydride)是一种催化剂,具有良好的催化活性。Dihydridotetrakis(triphenylphosphine)ruthenium(II)可用于有机合成反应,特别是在氢化和脱氢反应中展现出显著效果。Dihydridotetrakis(triphenylphosphine)ruthenium(II)在金属催化剂的研究中受到了广泛关注,其高效性使其成为一个理想的研究对象。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-170831
Histone Methyltransferase
GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生,从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例,并表现出良好的口服吸收特性。
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
HY-155538
Mitophagy
Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC50 : 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达,改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
HY-170486
Mixed Lineage Kinase
FAK
Cancer
MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK ,IC50 为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-W800754
Biochemical Assay Reagents
Others
8-Bromo-octanoic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester 是一种具有末端溴化物和 NHS 酯的烷烃连接体。溴化物是亲核取代反应中非常好的离去基团。NHS 酯可用于标记蛋白质、胺修饰寡核苷酸和其他含胺分子的一级胺 (-NH2)。
HY-170949
HY-W250721B
HY-170592
HY-144660
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM;eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的,并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
HY-D0128
7-Methoxy-4-methylcoumarin
Bacterial
Infection
4-甲基胭脂红
4-Methylherniarin (7-Methoxy-4-methylcoumarin) 是香豆素衍生物和荧光标记,具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌染色的活性。4-Methylherniarin 对 B. subtilis 和 S.sonnei 具有良好的活性,IC50 值为 11.76 μg/ml 和 13.47 μg/ml。
HY-W017186
HY-170936
FAK
Hippo (MST)
YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂,IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路,从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有良好的安全性,并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-157995
HY-151713
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-169927
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis ) 的特异性抑制剂,在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-W400574
HY-B1975R
HY-123733A
RPS-001 TFA
PSMA
Cancer
MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂,具有良好生物分布率,可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131 I 标记) 的方式,作为影像探针,指示肿瘤进展。而 131 I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
HY-172426
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Dirozalkib (Compound 4) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。Dirozalkib 在癌细胞 NCI-H3122、Karpas-299 和 NCI-H2228 中表现出抗增殖活性,IC50 分别为 130.4、0.71 和 15.11 nM。Dirozalkib 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 30%~50%。
HY-N14699
Ancillin free acid; 2-Biphenylyl penicillin free acid; SKF-12141 free acid
Penicillin-binding protein (PBP)
Bacterial
Infection
Diphenicillin (Ancillin (free acid); 2-Biphenylyl penicillin (free acid); SKF-12141 (free acid)) 是一种抗 Penicillinase (HY-E70012) 的青霉素,具有抗菌活性。Diphenicillin 对革兰氏阳性球菌表现出良好的抗菌效果。Diphenicillin 有望用于由葡萄球菌、肺炎球菌和 A 组链球菌等革兰氏阳性球菌引起的感染性疾病的研究。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP )抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-124593
HY-N9698
Others
Others
1,5-Diphenyl-2-penten-1-one 是从 Stellera chamaejasme 中提取的天然产物。1,5-Diphenyl-2-penten-1-one 对 Aphis gossypii 和 Schizaphis graminum 有很强的接触活性和很好的拒食活性。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-162753
P-glycoprotein
Cancer
ZW-1226 是一种选择性的 MRP1 抑制剂,在 5 μM 浓度下可将 MRP1 囊泡的摄取活性降低 65%。ZW-1226 以 GSH 依赖的方式抑制 MRP1 ,并且相对于其他主要 ABC 转运蛋白(包括 P-gp、BCRP、MRP2 和 MRP3),对 MRP1 具有良好的选择性。
HY-14956S
TG-873870-d3
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d3 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-166850
HY-B1975S
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
二噻农-d4
Dithianon-d4 是 Dithianon (HY-B1975) 的氘代物。Dithianon 是一种广谱蒽醌类杀菌剂,对叶子和果实的表面具有良好的附着力。Dithianon 用于控制某些水果和蔬菜上的几种真菌,如炭疽病菌 (Colletotrichum sp. , Elsinoe ampelina ),霉菌 (Plasmopara viticola ),磷光菌 (Phomopsis viticola ) 等。
HY-156856S
HY-161821
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Cancer
Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度,具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-145906
HY-162613
Phospholipase
Neurological Disease
ASM-IN-2 (化合物 46) 是一种强有效的 ASM 抑制剂,IC50 值为 0.87 μM,表现出良好的类似药物的性质。ASM-IN-2 涉及多种抗抑郁机制,这些机制与神经酰胺的下降有关,并在 CUMS 诱导的鼠模型中展现出显著的抗抑郁效果,有望用于抗抑郁药物领域的研究
HY-18620
HY-100855
HY-W075747
HY-171612
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是重组人促卵泡激素 (Follitropin alfa,FSH) 和重组人促黄体激素 (Lutropin alfa,LH) 的混合物,FSH:LH 的比列为 2:1。Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是一种用于辅助生殖技术 (ART) 的促性腺激素制剂,可有效实现妊娠,且安全性良好。
HY-W040040A
HY-144801
HY-108460
TRP Channel
Neurological Disease
A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1 ) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道,被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
HY-D2865
Fluorescent Dye
Others
Celltrack Deep Red 是一种荧光染料,其荧光信号可维持至少 72 小时,且稳定性良好。Celltrack Deep Red 可用于细胞示踪和多代细胞运动追踪。在一个细胞群中,Celltrack Deep Red 仅转移到子细胞,而不会转移到邻近细胞 (Ex/Em = 630/650 nm)。
HY-155661
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
ROS inducer 2 (Compound I16) 是一种活性氧诱导剂。ROS inducer 2 具有良好的体外活性,EC50 为 3.43 μg/mL。ROS inducer 2 对 Xanthomonas axonopodis pv. citri 具有出色的体内生物活性。ROS inducer 2 可作为杀菌剂,用于难治性植物细菌性疾病的研究。
HY-148327
HY-158569
Endogenous Metabolite
Others
SAR114137是一种高效药物,具有强效的生物活性。SAR114137在晶体活性药物成分的物理处理过程中,表现出改变的无定形含量特征。SAR114137的无定形API含量在通过不同的喷射磨削技术处理时会显著降低。SAR114137在药物制剂中表现出良好的化学稳定性。
HY-114237
HY-118906
Antibiotic
Bacterial
Infection
BO-1165 是一种抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阴性菌具有良好的抑菌活性,但对革兰氏阳性菌和厌氧菌几乎无活性。BO-1165 对铜绿假单胞菌 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 =3.12 mg/L) 和洋葱假单胞菌 P. cepacia (MIC50 =1.56 mg/L) 的抑菌活性较高。
HY-W572763
HY-D2194
Fluorescent Dye
Others
AgAuSe-COOH (1000 nm) 是近红外 II 区荧光发射的荧光量子点,其发射峰达到 1000 nm。AgAuSe-COOH (1000 nm) 具有带隙窄、Stokes 位移大,以及光稳定性好等优点。AgAuSe-COOH (1000 nm) 可以结合蛋白、抗体、多肽、PEG 等,可广泛用于生物成像领域。
HY-N15909
Fluorescent Dye
Others
DSPE PEG(2000)-N-Cyanine 5.5 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE PEG(2000)-N-Cyanine 5.5 可用于药物递送的研究。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-136358
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-157308
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD)的研究。
HY-14956S2
TG-873870-d4
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d4 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-I0606B
HY-W040040
HY-166848
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂,与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力,Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg),拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-W800760
HY-159099
HY-14956S1
TG-873870-d3 -1
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d3 -1 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM),其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-U00079A
FK-176
mAChR
Neurological Disease
氨米酰胺
Vamicamide (FK-176) 是一种具有口服活性的竞争性 mAChR 拮抗剂,通过阻止 mAChR 激动剂与 mAChR 结合来抑制由胆碱能刺激神经引起的收缩反应。Vamicamide 具有良好的抗膀胱痉挛效果,在膀胱组织中的 pA2 值为 6.82。Vamicamide 可用于神经疾病领域研究。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-175024
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
MC12 是一种噻唑类衍生物和 SARS-CoV-2 主蛋白酶抑制剂 (IC50 : 77.7 nM)。MC12 对 SARS-CoV 和 SARS-CoV-2 主蛋白酶均有抑制作用,且细胞毒性低、稳定性较好。MC12 可用于抗新冠药物的研究。
HY-162882
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-B1826
GS-0393; PMEA
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-149210
LPL Receptor
Others
S1PR1 ligand 1 (compound 6 h)是一种特异性的 S1PR1 的配体,IC50 = 8.7 nM。S1PR1 ligand 1 具有较好的脑摄取。S1PR1 ligand 1 可用 18 F 进行标记,以用于研究 S1PR1 在脑部疾病中的功能。
HY-W1048549D
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-164123
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-9 (Compound 4) 是一种具有抗菌活性的吡咯霉素衍生物。Antibiofilm agent-9 抑制 Bacillus anthracis ,MIC 为 0.031 μg/mL。Antibiofilm agent-9 表现出抗生物膜活性,生物膜抑制率为 84% (24 小时,8.0 μg/mL)。Antibiofilm agent-9 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-W454989
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-155331
Fungal
Infection
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
HY-W738979
Photosensitizer
二氯化硅萘酞菁
Silicon naphthalocyanine dichloride是一种光敏剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Silicon naphthalocyanine dichloride在光动力疗法中被用作抑制癌症的化合物。Silicon naphthalocyanine dichloride能够有效吸收特定波长的光能,从而产生氧自由基,有助于破坏癌细胞。Silicon naphthalocyanine dichloride的生物相容性使其在医学应用中展现出良好的前景。
HY-Y0694
Resacetophenone; 1-(2,4-Dihydroxyphenyl)ethanone
Endogenous Metabolite
COX
Cancer
2,4-二羟基苯乙酮
2',4'-Dihydroxyacetophenone (Resacetophenone) 是在 2' 和 4' 位置被羟基取代基的苯乙酮。2',4'-Dihydroxyacetophenone 参与了 CsHCO3 介导的烷基化作用,有效地提供了具有优异区域选择性,良好分离收率和广泛底物范围的 4-烷基化产物。2',4'-Dihydroxyacetophenone 是一种植物代谢物。
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂,IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM,对 HCT116 的 GI50 为 824 μM),同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-136895
Prostaglandin Receptor
Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50 =1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50 =2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50 =9 nM)。
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-115935
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-8 (compound 6a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-8 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-8 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-161663
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A ) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
HY-W1048549E
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-152614
Parasite
Infection
Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性,EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比,Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
HY-118374
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-W1048549A
HY-D0835A
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD ),与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-W591424
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-W1048549C
HY-W1048549B
HY-126437B
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-W250721A
CBM 940
Biochemical Assay Reagents
Others
卡波姆940
Carbomer 940 (CBM 940) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 940 提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 940 苯含量高,存在致癌风险。Carbomer 940 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖,IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-151368
HY-W800712
Biochemical Assay Reagents
Others
t-Boc-N-Amido-PEG11-Tos 是一种含有甲苯磺酰基和 Boc 保护的胺基的 PEG 连接体。亲水性 PEG 间隔物可增加化合物在水性介质中的水溶性。甲苯磺酰基是亲核取代反应中非常好的离去基团。Boc 基团可在温和酸性条件下脱保护以形成游离胺。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-D1716
HY-B1282AR
HY-23190
17-TFM-PGF1α
Prostaglandin Receptor
Others
17-Trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor prostaglandin F1α (Compound 8) 是一种饱和前列腺素类似物。17-Trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor prostaglandin F1α 对人前列腺素 F 受体 (hFP receptor ) 具有较好的亲和力与受体选择性,EC50 为 85 nM。
HY-125677
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-115936
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 10.17 uM。COX-2-IN-9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-113478R
HY-W460275
HY-101930A
11β-HSD
Metabolic Disease
(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM,并具有良好的代谢稳定性 。
HY-149395
Bacterial
Infection
MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
HY-149957
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-16 (化合物 14c) 是一种抗利什曼原虫 (Leishmania ) 剂。Antileishmanial agent-16 具有优越的抗 Leishmania major 前鞭毛体活性 (IC50 = 0.59 µM) 和抗 Leishmania major 无鞭毛体活性 (IC50 = 0.81 µM)。Antileishmanial agent-16 对哺乳动物细胞(VERO 细胞)具有较好的安全性。
HY-147697
HY-147547
HY-Y0694R
HY-126437C
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-147397
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂,AC50 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-115934
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-7 (compound 4a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂,具有 IC50 6.585 uM。COX-2-IN-7 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-7 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。
HY-126437D
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-163110
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-136153
Fungal
Infection
两性霉素 X1
Amphotericin X1 是一种 Amphotericin B 的 13-O-甲基衍生物,具有良好的抗真菌活性。Amphotericin X1 抑制白色念珠菌 33/079,副念珠菌 937A,新型隐球菌 451,黑曲霉 57A 和烟曲霉的 MIC 值分别为1 μg/mL,8 μg/mL,1 μg/mL,2 μg/mL 和 2 μg/mL。
HY-135216
Src
VEGFR
Raf
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-54 (Compound 6z) 是多种激酶的抑制剂,例如 ABL WT 、B-RAF 、EGFR 、HCK 、LYN A 和 SRC ,IC50 为 6-50 nM。Antiproliferative agent-54 抑制多种癌细胞的增殖,对 HUVEC 和 HepG2 的 EC50 分别为 34 和 38 nM。Antiproliferative agent-54 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W008034
Fmoc-L-Trp(Boc)-OH
Amino Acid Derivatives
Cancer
Fmoc-Trp(Boc)-OH (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH) 是一种带有保护基团的氨基酸衍生物。Fmoc-Trp(Boc)-OH 能自组装形成稳定且具有 pH 响应性的球形纳米颗粒,可负载并释放生物活性分子,生物相容性良好,细胞摄取率高。Fmoc-Trp(Boc)-OH 可用于药物递送方面的研究。
HY-151798
Adenylate Cyclase
Others
TDI-11861 是一种基于 TDI-10229 (HY-132298) 优化设计的口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC ) 抑制剂,IC50 为 3.3 nM,KD 为 1.4 nM。TDI-11861 具有高亲和力、慢解离、较好的药代动力学等优势。TDI-11861 可用于男性避孕及相关 sAC 药理方面的研究。
HY-163507
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-N0397
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Harpagide是一种从 Scrophularia ningpoensis 中分离出来的一类鸢尾糖苷,具有抗寄生虫活性,对 T.b. rhodesiense 具有良好的体外锥虫杀虫活性,IC50 为 21 μg/mL,Harpagide 对 L. donovani 的 IC50 值为 2.0 μg/mL。Harpagide 还具有重要的抗炎活性。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-128355A
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-162525
HIV Protease
Infection
GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-152136
Bacterial
Fungal
Infection
Antituberculosis agent-6 (compound 9g) 是一种有效的抗结核分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。Antituberculosis agent-6 对 M. tuberculosis 显示出显著的抑制活性,MIC 为 3.49 μM。Antituberculosis agent-6 还对 A. niger 表现出良好的抗真菌 (antifungal ) 活性,MIC 为 62.50 μM。 Antituberculosis agent-6 表现出高胃肠道吸收。
HY-114754
Lipase
Metabolic Disease
BemPPOX 是一种具有口服活性的,有效的狗胃脂肪酶 (DGL ) 抑制剂,Xl50 (导致 50% 脂肪酶抑制的抑制剂摩尔过量) 为 0.5。BemPPOX 也是 GPLRP2 的良好抑制剂 (l50 =0.64)。BemPPOX 可有效调节胃肠道脂肪分解,可减缓大鼠的整体脂肪分解过程。BemPPOX 具有用于肥胖研究的潜力。
HY-107784R
HY-18100A
HY-144732
HY-18100
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-W741575
HY-33040
Bacterial
Infection
2,2',4'-Trichloroacetophenone (Compound 3) 是一种 α-卤代苯乙酮类似物。2,2',4'-Trichloroacetophenone 对水稻白叶枯病菌 (Xoo ) 和柑橘溃疡病菌 (Xac ) 表现出良好的抗菌活性,其 EC50 值分别为 0.54 和 2.02 mg/L。2,2',4'-Trichloroacetophenone 可用于抗菌研究。
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11,降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环,并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P10698
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-145406
HY-168713
FXR
Metabolic Disease
LZ-007 LZ-007 是法呢醇 X 受体 (FXR ) 的激动剂,经 TR-FRET 测定 EC50 为 51 nM,在 HepG2 细胞中对 FXR 的 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。LZ-007 可改善高脂饮食和 CCl4 (HY-Y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
HY-B0186BR
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120619
HY-136606
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-148305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50 =0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
HY-B1916
Spiramycin B; Spiramycin II; Foromacidin B
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
乙酰螺旋霉素
Acetylspiramycin (Spiramycin B) 是一种由链霉菌产生的、有效的口服大环内酯抗生素 (antibiotic ),能抑制植物血凝素 (PHA)、LPS (HY-D1056) 和抗原引发的脾淋巴细胞转化,降低巨噬细胞的促凝血活性,对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用,同时也是有效的抗原虫剂,可用于对抗寄生虫感染。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-124191
PPI-668 hydrochloride
HCV
Infection
拉维达韦二盐酸盐
Ravidasvir hydrochloride (PPI-668 hydrochloride) 是一种全基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 蛋白抑制剂。Ravidasvir hydrochloride 抑制 HCV 复制,对 HCV gt-1a、gt-1b 和 gt-3a 复制子的 EC50 分别为 0.12、0.01 和 1.14 nM。Ravidasvir hydrochloride 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-Y1361
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-139200
Liposome
Others
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-148706
STAT
Infection
Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR ),抑制幽门螺杆菌。
HY-125785A
Bacterial
Infection
2-巯基吡啶-N-氧化物 钠盐
2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有杀菌 (bactericidal ) 作用,对标准结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 的 MIC90 为 7.20 μM。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 及其与铁,镓和铋的络合物具有良好的抗结核分枝杆菌活性。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有用于肺结核的潜力。
HY-170908
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pellotine 是一种生物碱,可从Lophophora 中分离得到。Pellotine 是 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor ) 的反向激动剂,EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT1DR 和 5-HT6R 具有良好的亲和力,Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平,从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
HY-148122
p97
Cancer
NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
HY-W108867
Drug Intermediate
N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide是一种重要的化学试剂,具有促进有机合成反应的活性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide在生物化学领域中常用于合成肽和其它氨基化合物,因其能够有效地保护氨基并提供良好的反应性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide的应用有助于提升合成效率和选择性,成为有机合成中的关键组件。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-105825
SH-G 318AB
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Sermetacin (SH-G 318AB)是一种抗炎剂,具有生物相容性和抗炎活性。Sermetacin在生理盐水中稳定,适合用于化合物传递。Sermetacin在RAW 264.7小鼠巨噬细胞系中表现出良好的生物相容性。Sermetacin的抗炎反应与其母体化合物Indomethacin相当。Sermetacin可在自我传递化合物递送的未来应用中展现潜力。
HY-W710337
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Colterol hydrochloride-d9 是 Colterol hydrochloride (HY-128510A) 的氘代物。Colterol hydrochloride 是 Colterol (HY-128510) 的盐酸盐形式。Colterol hydrochloride 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 的激动剂,对 β1-肾上腺素受体 (心脏) 和 β2-肾上腺素受体 (肺) 具有良好的亲和力,IC50 分别为 645 nM 和 147 nM。Colterol hydrochloride 具有作为支气管扩张剂的潜力。
HY-W612372
Fluorosulfonylbenzyl bromide
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
对溴甲基苯磺酰氟
4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride (Fluorosulfonylbenzyl bromide)是一种重要的化学试剂,具有良好的生物活性。4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride可用于制备各种生物活性分子,尤其是在化合物发现和合成过程中表现出优越的反应性。4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride常用于开发新型生物制剂,推动了有机化学和生物化学的研究进展。
HY-172155
MEK
Cancer
MEK1-IN-1 (Compound M15) 是一种 MEK1 抑制剂,IC50 为 10.29 nM。MEK1-IN-1 可以抑制肿瘤细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),且具有良好的肝微粒体稳定性。MEK1-IN-1 可用于实体瘤的研究。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-151389
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-12284
HY-W738314
Biochemical Assay Reagents
庚基(6-O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-β-环糊精十四烷基乙酸酯
Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate是一种化学改性环糊精,具有良好的助溶剂活性。Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate在化合物制剂中应用广泛,能够提升化合物的溶解度和生物利用度。Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate有助于改善化合物释放特性。
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-150508
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-B1618
HY-D2343
HY-17580R
HY-144272
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-170790
TRP Channel
Neurological Disease
HZS60 是一种具有脑透过性的 NMDAR/TRPM4 抑制剂,能够改善脑缺血。HZS60 对 NMDA 和氧糖剥夺/再氧化引起的原代神经元缺血损伤均有显著的神经保护作用。HZS60 表现出良好的药代动力学特征,并能抑制脑缺血再灌注损伤。HZS60 可作为缺血性卒中的潜在抑制剂。
HY-174417
HY-125279
Parasite
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM),对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性,是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具,包括人类疾病的动物模型。
HY-D1684
Amyloid-β
Neurological Disease
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-153508
Chloride Channel
Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A(TMEM16A ,也称为 ANO1 )的可逆抑制剂,IC50 为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
HY-16773
GS-9451
HCV Protease
BCRP
P-glycoprotein
Infection
Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 的抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp 、MRP1 和 MRP2 ,IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
HY-163332
HY-149085A
RAR/RXR
Cancer
(E)-XS-060 是 XS-060 的异构体。XS-060 是 RXRα 拮抗剂。XS-060 抑制 pRXRα-PLK1 相互作用。XS-060 诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。XS-060 对乳腺癌、肺腺癌和肝癌表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-130059
Guanine 7-N-oxide
Antibiotic
Fungal
HSV
Infection
Cancer
Guanine-7-oxide (Guanine 7-N-oxide) 是一种抗肿瘤抗生素,具有抗肿瘤、抗白色念珠菌活性,并能抑制疱疹病毒、传染性血液病毒(IHNV)、传染性胰腺坏死病毒(IPNV)等病毒复制的作用,对小鼠 L1210 白血病细胞有良好的活性。
HY-135478
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-170444
Histamine Receptor
mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力,pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-15321A
MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
HY-131001
nAChR
Neurological Disease
DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChR 的 α4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
HY-169071S
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W040235
Endogenous Metabolite
Others
吡虫隆
Fluazuron是一种昆虫生长调节剂,具有控制Amblyomma sculptum幼虫的活性。Fluazuron通过干扰蜕皮过程表现出100%的疗效。Fluazuron在实验中显示出迅速的吸收和缓慢的代谢特性。Fluazuron的使用为控制巴西斑点热提供了潜在的预防措施。Fluazuron的成果为开发含有FLU的饲料产品提供了良好的前景,以控制自由生活的水豚中的蜱虫。
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+ (t铁离子)、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-174348
HY-169296
VEGFR
CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物,是一种选择性 IMPDH2 抑制剂,Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-137016A
HCN Channel
Neurological Disease
8-Pcpt-cGMP sodium 是 8-Pcpt-cGMP (HY-137016) 的钠盐形式。8-Pcpt-cGMP sodium 是环核苷酸门控 (CNG) 通道的激动剂,EC50 为 0.5 μM。8-Pcpt-cGMP sodium 具有良好的膜通透性。8-Pcpt-cGMP sodium 可用于研究 CNG 通道在视觉信号转导和嗅觉转导中的作用。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-170961
Aminopeptidase
Neprilysin
Neurological Disease
SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂,对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用,且具有良好的安全性和药代动力学特性,在大鼠 (口服,10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
HY-157442
HY-114169
HY-170765
HY-166992
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PA (ammonium) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PA (ammonium) 可用于药物递送的研究。
HY-147754
Btk
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-W010378R
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-W015879S
HY-N16372
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-N13142
Others
Inflammation/Immunology
Luteolin 7-O-[β-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside (compound 3) 是一种具有抗氧化活性的黄酮类化合物,可以从 Margaritopsis carrascoana 中分离得到。Luteolin 7-O-[β-D-apiofuranosyl-(1→6)]-β-D-glucopyranoside 具有良好的 DPPH 自由基清除活性 (IC50=0.188 mg/mL)。
HY-163763
HY-146388
Bacterial
ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂,对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好,细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL),具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-16566R
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Cancer
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-N11526
Others
Inflammation/Immunology
3-Hydroxy-2-(palmitoyloxy)propyl stearat 是一种非挥发性化合物。3-Hydroxy-2-(palmitoyloxy)propyl stearat 能够从棕色巨藻 Fucus virsoides J. Agardh 的极性较小的部分中分离得到。这部分物质具有良好的自由基清除能力,对过氧化氢诱导的斑马鱼胚胎氧化应激具有保护作用。
HY-119190
HY-13736
CV205-502
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹高利特
Quinagolide (CV205-502)是一种非麦角类的多巴胺D(2)受体激动剂,具有促进多巴胺活性的作用。Quinagolide在调节内分泌功能方面表现出有效性,尤其是在抑制与多巴胺缺乏相关的疾病时。Quinagolide被用于抑制高泌乳素血症和相应的临床症状,显示出良好的疗效。Quinagolide的生物学活性使其能够在药物分离和分析中作为重要的重点研究化合物使用。
HY-167876
PI3K
Cancer
PQR514是一种强效的PI3K抑制剂,具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性,并且对大脑的穿透性很小,使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
HY-101189
HY-145313
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。
HY-173029
Ferroptosis
Cancer
UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂,IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基,抑制脂质过氧化,抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡,并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
HY-159565
Bacterial
VEGFR
Infection
VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR 双重抑制剂,具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL),并显著抑制 VEGFR-2 (IC50 =15.27 nM)。
HY-107466
MDM-2/p53
Cancer
WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合,促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
HY-131165R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿莫西林三水克拉维酸钾 (4:1) (Standard)
Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) (Standard) 是 Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) 是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素 (antibiotic )。Amoxicillin (trihydrate) mixture with potassium clavulanate (4:1) 抑制细胞壁中多肽的生物合成,从而抑制细胞生长。
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-W015879R
HY-115933
EGFR
Raf
Cancer
EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物,一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 的 IC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
HY-W190881
HY-P5205
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakA 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakB 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakA 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakA 与 GakB)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-175031
HIV Protease
Infection
GRL-07524 (Compound 4e) 是有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki = 0.22 nM)。GRL-07524 含有氧杂螺环氨基甲酸酯作为 P2 配体。GRL-07524 表现出良好的抗病毒活性,EC50 = 210 nM。GRL-07524 可与四个对称性非依赖性分子之一的 HIV-1 PR 活性位点以及关键催化残基结合。
HY-161647
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-A0104K
Hypromellose (Type II,Viscosity:3mPa.s); (Hydroxypropyl)methyl cellulose (Type II,Viscosity:3mPa.s); Celacol HPM 5000 (Type II,Viscosity:3mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
Others
羟丙甲纤维素,HPMC(Type II,Viscosity:3mPa.s )
HPMC (Type II,Viscosity:3mPa.s) 是 Cellulose (HY-B2221) 的衍生物,在水中形成 pH 稳定的透明胶体溶液。HPMC (Type II,Viscosity:3mPa.s) 不含离子化基团,具有良好的热塑性、粘度、生物相容性和生物降解性,可以作为稳定剂、增稠剂和乳化剂用于医药、食品、涂料、粘合剂和建筑行业。
HY-146594
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物,是一种 Bcr-Abl 抑制剂,具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性,其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
HY-100604
HY-176509C
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 5000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 5000) 可用于药物递送。
HY-138648
ERK
Neurological Disease
PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂,具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphine) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下,PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-W111999
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
1-Benzyl-3-phenylthiourea是一种用于检测神经毒剂及相关模拟物的传感材料,具有生物传感活性。1-Benzyl-3-phenylthiourea可用于提高传感器对神经毒剂的灵敏度,增强检测能力。1-Benzyl-3-phenylthiourea的反应特性与神经毒剂及其模拟物相似,使其在检测中表现出良好的效果。
HY-151616
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂,IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性,对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM,并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明,W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-176509B
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 3400) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 3400) 可用于药物递送。
HY-P99625
HY-10456
HY-W001222
Biochemical Assay Reagents
Others
3-呋喃基硼酸
3-Furanboronic acid 是一种 3-呋喃硼酸,呋喃是一个 π-过电子杂芳烃。在化学合成中,3-Furanboronic acid 和不同 2-苯并呋喃硼酸都具有良好反应性。3-Furanboronic acid 可以成功地与 3-溴噻吩、2,3-溴吡啶或 3-溴喹啉反应,只需少量催化剂。由于杂原子与钯中心的配位,没有观察到中毒效应。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-146974
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-177298
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE5-IN-15 (compound 21) 是一种黄嘌呤衍生物和 PDE5 抑制剂,对 hPDE5 、bPDE6 、bPDE1 和 hPDE3 的 IC50 分别为 0.002、0.180、2.85 和 2.22 μM。PDE5-IN-15 在狗体内有良好的口服生物利用度。PDE5-IN-15 可用于男性勃起功能障碍方面的研究。
HY-176509E
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 可用于药物递送。
HY-161618
HY-168956
Bacterial
Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-168152
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂,IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性,与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1(ROR 1 )的抑制剂,Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-176509A
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 2000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 2000) 可用于药物递送。
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-129389
Glycosyltransferase
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-172768
Bacterial
Infection
SCUT1-2 是一种双功能抗菌剂,在小鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=56.8%)。SCUT1-2 能够杀死 C. difficile 的营养细胞,MIC 为 0.06-0.50 μg/mL,并在体外抑制孢子萌发。SCUT1-2 可以缓解 C. difficile 感染 (CDI) 引起的小鼠体重下降和腹泻症状,并预防复发。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-D0835
HY-135478A
HY-176509H
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 40000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 40000) 可用于药物递送。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后,可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-W800833
Biochemical Assay Reagents
Others
Benzyl N-[2-(prop-2-enamido)ethyl]carbamate 是一种短脂肪族连接体,具有 Cbz 保护的胺和丙烯酰胺。丙烯酰胺是一种迈克尔受体,是一种良好的迈克尔受体,可用于基于硫醇的生物共轭或聚合。同时,Cbz 保护基可以通过 Pd-C 氢化去除,从而露出游离胺,该游离胺可参与各种反应,例如偶联或还原胺化。
HY-30272
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂,通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合,抑制肥大细胞脱粒,IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-B1826S2
HY-176509
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 1000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 1000) 可用于药物递送。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-176509D
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 10000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 10000) 可用于药物递送。
HY-175262
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂,能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD : 40 nM; KI : 0.1 μM) 和 CYP142 (KD : 160 nM; KI : 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性,且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂,可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶,IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-146344R
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antiviral agent 17 (Standard)是 Antiviral agent 17 (HY-146344) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antiviral agent 17 是一种抗感染剂。Antiviral agent 17 在人类复制子试验中保持其抗病毒作用 (EC50 = 0.015 μM)。Antiviral agent 17 对鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性,EC50 为 7 nM。Antiviral agent 17 具有研究传染性和恶性疾病的潜力。
HY-159588
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 20 (compound 47) 是 Mcl-1 抑制剂,具有抗白血病作用。Mcl-1 inhibitor 20 能够与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合 (Ki=24 nM),占据 Mcl-1 中的 P1 口袋,并与 Lys234 和 Val249 形成相互作用。Mcl-1 inhibitor 20 具有良好的微粒体稳定性、药代动力学特征和低心脏毒性。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
HY-164160
DPPS
Biochemical Assay Reagents
1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine (DPPS)是一种磷脂类化合物,具有良好的膜形成能力。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine能够形成稳定且明确的双分子层,适用于膜动力学的研究。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine常用于制备脂质体,以便在生物医学领域进行各种应用。
HY-169402
HY-162169
Amylases
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 (Compound 7p) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 10.19μM 和 10.33μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 具有良好的抗氧化活性 (IC50 = 14.93μM)。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 可用于糖尿病的研究。
HY-B1126R
HY-N13115
(Z)-Protoescigenin 21-tiglate
Others
Cancer
21-Angeloyl-protoaescigenin (compound 11) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT),能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 具有抗肿瘤活性,对 MCF-7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 38.2 μM 和 33 μM。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-151672
ADC Linker
Others
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体,其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-D0827
Cyanine2
Fluorescent Dye
Others
CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,经典的菁染料含有两个含氮杂环,分子内部含有由甲川基 (CH) n 组成的共轭链,n 可为奇数或偶数。这一特性对它们的电子结构可显著的影响电子基态下的平衡结构,共轭链两端或链中间连有杂环、芳环化合物、环烯化合物等与共轭链组成一个大的共轭体系,分子内部的氢可被一定数目的各类取代基取代。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-159108
c-Fms
Cardiovascular Disease
AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki =8 nM; IC50 =6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11 C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16566AR
Kanamycin A sulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-170688
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 119 (Compound 21 g) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌候选抗菌剂 (对测试菌株的 MIC 小于 1 μg/mL)。Antibacterial agent 119 诱导 ROS 产生。Antibacterial agent 119 还能作用于细菌细胞膜,导致膜破裂。Antibacterial agent 119 具有强抗菌活性、低细胞毒性、快速杀菌能力和良好的体内抗菌活性。
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-W707539
HY-N0397R
HY-17552S
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-170572
HY-169402A
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-146049
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 和布氏锥虫 (T. b. brucei ) 有良好的抗性,IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
HY-169986S
JAK
Inflammation/Immunology
TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响,提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
HY-174988
JAK
STAT
Cancer
JAK2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 54.7 nM。JAK2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK2-IN-13 具有良好的生物利用度,并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-162133
STING
Cancer
MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂,具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡,从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外,MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
HY-W738256
MDTPA
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Maleimide-DTPA (MDTPA) 是以马来酰亚胺基团为肽结合位点的单反应性 DTPA 衍生物 (MDTPA),能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。Maleimide-DTPA 能够螯合铟-111 (111In),而对多肽和肽进行铟-111 标记。例如,结合 OST7,在人血清中孵育具有高稳定性,稳定性好于环状 cDTPA。Maleimide-DTPA 是应用于医疗成像或治疗的良好材料。
HY-101663
MK-8408
HCV
Infection
Ruzasvir (MK-8408) 是一种口服有效的基因型 HCV 非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂,可抑制 NS5A 突变体 GT1a、GT1a L31V、GT1a Y93H、GT2b、GT3a 和 GT4a 的复制,EC90 范围为 0.003 至 0.067 nM。Ruzasvir 在恒河猴中表现出良好的药代动力学特征。
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109114A
MT-7117 phosphate
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard) 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-15485
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-N13115A
(E)-21-Angeloyl-protoaescigenin
Others
Cancer
Protoescigenin 21-tiglate (compound 10) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT),能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 的抗肿瘤活性较弱,对 MCF-7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 >80 μM 和 80 μM。
HY-126437J
PLL solution 0.01%, sterile-filtered, hydrobromide, MW 150000-300000, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
聚-L-赖氨酸水溶液 (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000)
Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-170509
HY-W145116
Biochemical Assay Reagents
[Ru(phen)3]Cl2是一种具有光敏特性的重要光催化剂,具有在有机合成和光电化学领域中促进反应的活性。 [Ru(phen)3]Cl2能够在光照条件下驱动化学反应,显示出良好的催化性能。 [Ru(phen)3]Cl2的应用包括光催化水分解和合成复杂有机分子等。
HY-162583
HY-P0263R
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
十二烷基苯磺酸钠
Sodium dodecylbenzenesulfonate (Bio-Soft S 101 sodium) 是一种非离子表面活性剂,常用于各种清洗和处理工业设备的应用中。它具有良好的清洁能力和环境兼容性,可以有效地去除油污、污垢和其他形式的污染物。此外,在纺织、造纸、皮革等行业中,该化合物也可用于染料和颜色的固定和稳定。虽然该化合物在医学领域中没有直接的应用,但在工业和实验室研究中却发挥着重要的作用。
HY-162647
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,pKi 为 9.3。PI3Kδ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3Kδ-AKT 信号通路,pIC50 为 9.4。PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-173084
Phosphatase
MDM-2/p53
Cancer
BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D ) 抑制剂,IC50 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC50 为 51 nM),增加 p21 表达,抑制癌细胞 MOLM13 的增殖(IC50 =2.8 μM)。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-D1301
HY-18620R
HY-167952
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂,具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效,可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性,对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-147755
Bacterial
Infection
C16-K-cBB1 是一种对 MRSA (甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)有效且选择性的抗菌剂,其 MIC 为 1 μg/mL。C16-K-cBB1 具有很好的选择性,由于其溶血活性较弱。在 12.5 μg/mL 浓度下,C16-K-cBB1 能够在 120 分钟内杀死 MRSA 细胞。
HY-161712
IMPDH
Cancer
IMPDH-IN-4 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。IMPDH-IN-4 通过 NAMPT 和 NMNAT1 被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。IMPDH-IN-4 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
HY-N0124R
HY-N7513R
HY-171292
Casein Kinase
p38 MAPK
Others
CK1δ-IN-9 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1 ) 的抑制剂,可抑制 CK1δ ,IC50 为 1.4 nM。CK1δ-IN-9 可抑制 p38α 和 p38β ,IC50 分别为 0.25 μM 和 0.78 μM。CK1δ-IN-9 表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度较高 (70%),清除率适中。
HY-122653
PROTACs
Cancer
CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-156965
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Cancer
BAY-771,一种结构接近的嘧啶二酮,是一种化学探针,具有良好的类铅特性,在Caco-2细胞中具有高渗透性(无外排迹象)。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性,而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-16445BR
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-139163
Biochemical Assay Reagents
Others
BGSN3 是 SNAP-tag 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag 和 H5 酶对BGSN3 的活性 IC50 值分别为 17.8 和 10 μM。BGSN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146460
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Others
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-120462
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase,DHODH ) 抑制剂,在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei 、P. falciparum 3D7 和 Dd2,IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效,ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-N0186R
Indolebutyric acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚丁酸 (Standard)
Indole-3-butyric acid (Standard)是 Indole-3-butyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-W011577S1
2,3-Benzotriphenylene-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Photosensitizer
Cancer
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-121537
HY-W007596
Ir(ppy)3; Tris[2-(pyridin-2-yl)phenyl]iridium
Biochemical Assay Reagents
Others
三(2-苯基吡啶)合铱(III)
Tris(2-phenylpyridinato-C2,N)iridium(III) (Ir(ppy)3) 是一种含铱 (III) 的有机金属配合物,可用作磷光发光材料。Tris(2-phenylpyridinato-C2,N)iridium(III) 具有高发光效率和良好的热稳定性,可用于有机光电子领域,尤其是用于提高有机发光二极管 (OLED) 的发光效率和稳定性。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-170776
PDGFR
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的抑制剂,IC50 =3.75 nM (AXL 表达)。AXL/Angiokinase-IN-1 抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT),阻断肺癌细胞转移。AXL/Angiokinase-IN-1 还抑制血管和成纤维细胞的功能,促进癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。AXL/Angiokinase-IN-1 具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。
HY-168443
5-HT Receptor
Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂,IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-175005
HY-163065
HY-W040040R
HY-B1916R
Spiramycin B (Standard); Spiramycin II (Standard); Foromacidin B (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
乙酰螺旋霉素 (Standard)
Acetylspiramycin (Standard)是 Acetylspiramycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetylspiramycin (Spiramycin B) 是一种由链霉菌产生的、有效的口服大环内酯抗生素 (antibiotic ),能抑制植物血凝素 (PHA)、LPS (HY-D1056) 和抗原引发的脾淋巴细胞转化,降低巨噬细胞的促凝血活性,对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用,同时也是有效的抗原虫剂,可用于对抗寄生虫感染
HY-174372
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-23 (Compound 25) 是一种 EZH2 抑制剂,对 PRC2 复合物 (EZH2、EED、SUZ12、AEBP2 和 RbAp48) 表现出强效的酶抑制活性,其 IC 50 值为 0.8 nM。EZH2-IN-23 在细胞中抑制 H3K27 三甲基化,其 IC50 值为 40 nM。EZH2-IN-23 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度达100%。
HY-147999
Bacterial
Fungal
Cytochrome P450
Infection
GlcN-6-P Synthase-IN-1 (Compound 4d) 是一种氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlcN-6-P synthase )抑制剂,IC50 为 3.47 μM。GlcN-6-P Synthase-IN-1 具有显著的抗菌(antimicrobial )活性。GlcN-6-P Synthase-IN-1 在 CNS 中具有良好的穿透性,能抑制 cytochrome P450 CYP3A4 异构体。
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-17552R
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-175524
HY-B0712
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂,IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖,IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性,在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
Others
硬脂酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-162630
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.97 nM,HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型,具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程,且具有良好的代谢稳定性,HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
HY-B0988
HY-115981
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-B0712B
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1618R
HY-W460471
Biochemical Assay Reagents
Others
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂,IC50 为 67.3 nM,Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-139162
Biochemical Assay Reagents
Others
BGN3是SNAP-tag 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag 和 H5 酶对BGN3 的活性的 IC50 分别为 15.6 和 23.5 μM。BGN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-A0059
HY-122653A
PROTACs
Cancer
CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或 PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比,LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中,LY302148 表现出较好的效力,其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-155061
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-D0976
P2X Receptor
HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50 =1.62 μM),P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-169119
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450 ) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans ,Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)的抑制剂,具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时,能够产生有利的协同作用。
HY-W763582
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA) 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 30% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-N2021AR
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用,抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM),恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取,并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度,可用于心血管疾病领域研究。
HY-W611263
MBTFP
Biochemical Assay Reagents
2-溴-3,3,3-三氟丙酸甲酯
Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate (MBTFP)是一种表面活性剂,具有出色的混溶作用,能够用作有机反应中的溶剂。Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate在化学合成中表现出良好的反应性,适用于多种有机化合物的制备。Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate还可用于提高反应混合物的均匀性,有效促进反应过程。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-160708
Tie
Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC50 =30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争,抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度,从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。
HY-173052
CXCR
Inflammation/Immunology
SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
HY-175014
HY-18100AR
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂,具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性,对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%,意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-B1625
HY-D1189
Lucifer Yellow 3-amino-D-alanine
Fluorescent Dye
Others
YADA(Lucifer Yellow 3-amino-D-alanine)是荧光染料Lucifer Yellow和D-丙氨酸的缀合物,是一种绿黄色荧光染料。 YADA 适用于标记活细菌中的肽聚糖,这些肽聚糖可以融入到合成它们的细胞壁中。 YADA 具有较大的斯托克斯位移和较宽的发射光谱,允许通过紫色光源激发并使用绿色滤光片进行检测。雅达表现出良好的水溶性、光稳定性和热稳定性。
HY-174323
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Anti-MRSA agent 28 是一种针对多药耐药革兰氏阳性菌株的抗菌剂,其 MIC 为 0.06-0.125 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 能够靶向 DNA 聚合酶 IIIC 减少基因组 DNA 数量,IC50 为 3.80 μg/mL。Anti-MRSA agent 28 具有良好的抗菌活性并且可以减少炎症。Anti-MRSA agent 28 可用于抗革兰氏阳性菌株和感染性疾病。
HY-N2214
Bacterial
Inflammation/Immunology
7-O-甲基片木素A
7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 是从Commiphora socotrana (Burseraceae) 分离的 5-甲基色酮糖苷。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 对多重耐药金黄色葡萄球菌 (NCTC 11994) 和鼠伤寒沙门氏菌 (ATCC 1255) 表现出良好的活性,MIC 值分别为 0.72 和 0.18 mM。 7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基片木素 A 具有抗氧化活性,对于 DPPH 和 2-脱氧核糖降解的 IC50 值分别为 0.026 mM 和 0.021 mM。
HY-161819
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKAG595R 、TRKAF589L 、TRKAG667C 、TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor
Apoptosis
Caspase
Atg8/LC3
Akt
Beclin1
JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体,对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD),特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-W763582B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 90% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-168998
Fungal
Casein Kinase
Infection
Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM,对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM,具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中,Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection
Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID:6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-146169
HY-121679
COX
Neurological Disease
COX-2-IN-50是一种水溶性COX-2抑制剂,具有显著的镇痛活性。COX-2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL,远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX-2-IN-50展示了良好的生物相容性,适合用于注射剂型的开发。COX-2-IN-50在体内证明了其镇痛效果,展现出潜在的应用价值。
HY-N2345
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-157966
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 (Compound Cd3) 是一种可以从扁平橘 (Citrus depressa ) 中分离得到的化合物。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 对 SARS-CoV-2 刺突蛋白具有良好的抑制活性,KD 为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 可与关键氨基酸残基结合,破坏刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。
HY-W127740R
HY-D1069
DBCO-Sulfo-Cy3
Fluorescent Dye
Others
DBCO-Cy3 (DBCO-Sulfo-Cy3) 是 Cyanine3 fluorophore 的衍生物,是一种 pH (4-10) 不敏感的橙红色荧光染料 (orange fluorescent dye ),激发波长和发射波长分别为 555 nm 和 580nm。Sulfo-Cy3 DBCO 反应动力学快,稳定性好,可用于多种标准荧光仪器。DBCO-Cy3 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-W582827
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 是一种高效的催化剂,具有优异的交叉偶联反应活性。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 在有机合成中被广泛应用,可用于促进各种反应以构建复杂分子结构。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 具备良好的温度和反应条件适应性,使其在不同反应体系中都能表现出色的催化性能。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-108357
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-143880
HY-155735
HY-174887
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-14308
PSI-7851
Endogenous Metabolite
Infection
GS-9851 (PSI-7851)是一种HCV非结构蛋白5B(NS5B)抑制剂,具有潜在的治疗HCV感染的活性。GS-9851在抑制初始的HCV基因型1感染患者中显示出良好的耐受性。GS-9851在体内被迅速清除,半衰期约为1小时。GS-9851的最大浓度和化合物浓度-时间曲线下的面积的增加不呈剂量比例关系,特别是在最高剂量时。
HY-B1937R
Bio-Soft S 101 sodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
Sodium dodecylbenzenesulfonate (Standard)是 Sodium dodecylbenzenesulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium dodecylbenzenesulfonate (Bio-Soft S 101 sodium) 是一种非离子表面活性剂,常用于各种清洗和处理工业设备的应用中。它具有良好的清洁能力和环境兼容性,可以有效地去除油污、污垢和其他形式的污染物。此外,在纺织、造纸、皮革等行业中,该化合物也可用于染料和颜色的固定和稳定。虽然该化合物在医学领域中没有直接的应用,但在工业和实验室研究中却发挥着重要的作用。
HY-155733
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-148825
HY-163307
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
HY-143339
HY-D1297Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-151459
HY-172350
SARS-CoV
Infection
WEHI-P8 是一种有口服活性的冠状病毒木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。WEHI-P8 可抑制 SARS-CoV-2 PLpro,其 IC50 值为 12 nM。WEHI-P8 具有良好的细胞活性,其 EC50 为 298 nM。WEHI-P8 可保护小鼠免受 SARS-CoV-2 引起的肺部和脑部长期症状的影响。WEHI-P8 可用于新冠病毒感染后遗症相关的研究。
HY-146440
HY-16641
JAK
Cancer
JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂,Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低,因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物,使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
HY-P10783
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Integrin
Cancer
BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物,可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3 靶点结合,其 IC50 值为 4.25 μM,针对 αV β5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH),具有强效和广谱的抗菌 活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用,MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性,导致细胞内蛋白质的泄漏,并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-171174
CDK
STAT
Wnt
Cancer
CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂,IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化,IC50 为 17.9 nM,在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路,IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 57%。
HY-D1388
Fluorescent Dye
Others
Cy3 NHS ester 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-13508R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120 (Standard) 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-170228
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-9 (Compound D9) 是一种 c-Kit 的抑制剂。c-Kit-IN-9 通过阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 通路激活,从而抑制 J774A.1、RAW264.7、MPMs 细胞及肺组织中的炎症反应,同时 c-Kit-IN-9 在急性肺损伤和败血症小鼠模型中展现出良好的抗炎活性。c-Kit-IN-9 可用于急性肺损伤及相关炎症性疾病领域的研究。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2,IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集,EC50 为 0.053 μM,并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性,GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-176763
Sec61
Apoptosis
Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
HY-D0825
Sulfo-Cyanine7
Fluorescent Dye
Others
CY7 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-151599
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 3 (化合物 23) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.55 μM)。Pks13-TE inhibitor 3 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0625-0.25 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 3 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-N9086A
5,7,4'-Trihydroxy-6-methylflavanone
NO Synthase
COX
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(rac)-Poriol (5,7,4'-Trihydroxy-6-methylflavanone) 具有抗氧化活性,可清除自由基 DPPH,IC50 为 0.18 µg/mL。 (rac)-Poriol 可在 RAW264.7 中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 生成(10 μM 时抑制率为 98.35%),并具有抗炎活性。 (rac)-Poriol 与 iNOS、COX-1、COX-2、TNF-α 和 IL-1β 具有良好的结合亲和力。
HY-112498
Cyanine3 NHS ester
Fluorescent Dye
Others
Cy3 NHS ester 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-W250928D
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138200
Cyanine5 maleimide
DNA Stain
Fluorescent Dye
Others
Cy5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-120561
Trk Receptor
IRAK
Pim
Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ,IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ,其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0,536 nM,抗增殖的 IC50 值分别为 19,1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-151598
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 2 (化合物 32) 是一种 13-硫酯酶 (Pks13-TE ) 抑制剂 (IC50 =1.30 μM)。Pks13-TE inhibitor 2 对活性分子敏感和耐药的 Mtb 菌株都显示出良好的抗结核活性 (MIC=0.0039-0.0078 μg/mL)。Pks13-TE inhibitor 2 可用于耐多药结核和广泛耐药结核的研究。
HY-B0712AR
Ro 13-9904 sodium hydrate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
Ceftriaxone (sodium hydrate) (Standard)是 Ceftriaxone (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-B1625R
HY-N0186B
IBA
Biochemical Assay Reagents
Others
吲哚-3-丁酸,suitable for plant cell culture
Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture (IBA) 是植物生长素和良好的生根剂。Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture 可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture 可用于细胞培养。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-168526
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-24 (compound 57) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂,其 Ki 值为 13 nM。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 TRXR1 和 NQO1 的蛋白表达。Keap1-Nrf2-IN-24 可增加 AKR1B10 mRNA 表达。Keap1-Nrf2-IN-24 表现出良好的代谢稳定性。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-B0988R
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-W753198
Fluorescent Dye
Others
CY5 triethylamine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1054
Cyanine2 (iodine)
Fluorescent Dye
Others
Cy2 iodine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-112142A
DVR-23
HBV
Inflammation/Immunology
(Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒(HBV)候选化合物,具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性,能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射(HDI)HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
HY-159492
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 2 (compound 32) 是一种 5-HT7 R 的芳基哌嗪肼配体 (Ki =178 nM)。5-HT7 receptor ligand 2 具有良好的膜通透性,低肝毒性和心脏毒性,同时具有高血浆蛋白结合率。5-HT7 receptor ligand 2 在 SH-SY5Y 细胞中显示出了神经保护作用,可用于中枢神经系统相关疾病的研究。
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效,选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性,减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢,从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成,这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究,特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-W250928C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1429Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-N2464
HY-D0821
Sulfo-Cyanine5
Fluorescent Dye
Others
CY5 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-44153
Potassium Channel
Neurological Disease
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV 2 通道抑制剂,对 KV 2.1 和 KV 2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV 1.2 具有良好的选择性 (IC50 >10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上,并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-159953
IRAK
FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂,对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM,对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能,有望用于急性髓性白血病研究,其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-162720
HIV
Potassium Channel
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-168241
Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM),也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-N0322BR
Reference Standards
Liposome
Endogenous Metabolite
Others
Cholesterol (Excipient) (Standard) 是 Cholesterol (Excipient) (HY-N0322B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesterol Excipient 是细胞膜的组成部分,也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体,口服有效。Cholesterol Excipient 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂,因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性,可用作药物制剂中的辅料。Cholesterol Excipient 能自组装为胶束、纳米粒、脂质体等递送系统,通过调节膜流动性或响应微环境实现药物控释,具有高载药效率、良好生物相容性等特性。Cholesterol Excipient 主要用于抗癌、抗菌、抗病毒等药物的靶向递送及皮肤疾病治疗等领域的研究。
Cholesterol 本身还是一种参与 β-secretase 介导的淀粉样前体蛋白 (APP) 切割及肠道吸收过程的内源性调节剂,以及内源性 ERRα 激动剂。Cholesterol 通过调节细胞膜脂质环境影响 APP 加工酶的亚细胞定位,可促进 β-淀粉样蛋白生成和被益生菌吸附去除,被用来研究阿尔茨海默病 (AD) 发病机制及益生菌降胆固醇功能。
HY-161781
HSP
EGFR
Akt
Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin,抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力,IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-N16328
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5 maleimide chloride 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-112498A
Cyanine3 NHS ester bromide
Fluorescent Dye
Others
Cy3 NHS ester bromide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-D0926
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-D0824A
Sulfo-Cyanine7 Succinimidyl Ester triethylamine
Fluorescent Dye
Others
CY7-SE triethylamine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-B0824R
Reference Standards
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-D0924
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-W1048549H
HOOC-PEG-Thiol (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 1000)
HOOC-PEG-SH (MW 1000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 1000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。羧基的反应允许胺或羟基转化为具有线性 PEG 链接的游离硫醇。产生的硫醇基团可用于修饰金纳米颗粒表面或参与其他聚乙二醇化反应。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-121537R
COX
Akt
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CAY10404 (Standard) 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
HY-D0924B
HY-D1565
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0826
Cyanine2 Succinimidyl Ester (iodine)
Fluorescent Dye
Others
Cy2-SE iodine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1323
Cy5.5 maleimide chloride
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5.5 maleimide chloride 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-W099538R
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-173398
HY-162729
HY-170832
Epigenetic Reader Domain
Potassium Channel
Cancer
Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG,IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-D0824
Sulfo-Cyanine7 Succinimidyl Ester
Fluorescent Dye
Others
CY7-SE 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1431Y
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-W1048549J
HOOC-PEG-Thiol (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 40000)
HOOC-PEG-SH (MW 40000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 40000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。羧基的反应允许胺或羟基转化为具有线性 PEG 链接的游离硫醇。产生的硫醇基团可用于修饰金纳米颗粒表面或参与其他聚乙二醇化反应。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-175299
Hedgehog
Apoptosis
DNA Methyltransferase
Cancer
Hedgehog IN-11 是一种口服有效的 Hedgehog 抑制剂。Hedgehog IN-11 通过 Hedgehog 通路下调 O6-甲基鸟嘌呤-脱氧核糖核苷酸甲基转移酶 (MGMT) 的表达,从而降低 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的耐药性。Hedgehog IN-11 能显著抑制耐 TMZ 的胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hedgehog IN-11 经计算机模拟预测具有良好的血脑屏障穿透性。Hedgehog IN-11 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-B0633C
HY-D0924A
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-159564
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-N15791
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3.5 maleimide chloride 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-144450
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-157998
mGluR
Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
HY-D1566
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy7.5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-170606
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-B0712R
HY-174437
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性,可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效,能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-172113
PROTACs
YAP
c-Myc
Cancer
H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1 ,DC50 为 3 nM,对 TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-P99116
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-176221
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-92 (compound 14b) 是一种靶向 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的非竞争性抑制剂 (IC50 =64.0 μM),抑制效力优于 Acarbose (HY-B0089) (IC50 =750 μM)。α-Glucosidase-IN-92 具备良好的口服生物利用度,能够通过血脑屏障。α-Glucosidase-IN-92 可延缓碳水化合物水解、降低餐后血糖。α-Glucosidase-IN-92 可用于 2 型糖尿病的抗糖研究。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化,EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
FGFR
Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力,KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面,抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-115982
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-173032
mGluR
Neurological Disease
VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM),可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5 ,EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2 、CYP2C9 和 CYP2D6 ,IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度,保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 42.8%。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-B0197
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-173402
Fungal
Infection
TPS1-IN-1 (Compound O1) 是一种高效、广谱的 TPS1 抑制剂。TPS1-IN-1 对 MoTPS1 (稻瘟病菌的 TPS1) 和 BcTPS1 (灰霉病菌的 TPS1) 的 IC50 分别为 14.73 μM 和 59.99 μM。TPS1-IN-1 通过干扰真菌的孢子萌发、附着胞形成和膨压积累发挥广谱杀菌作用。TPS1-IN-1 安全性良好,具有作为新型杀菌剂候选化合物的潜力。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-170603
Fluorescent Dye
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 (Compound 7) 是一种 PRMT5 靶向荧光配体,可抑制 PRMT5 ,IC50 为 29.39 nM。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 表现出细胞成像活性,在 MCF-7 中表现出良好的荧光信号,IC50 为 29 nM。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 的最大激发波长为 438 nm,最大发射波长为 550 nm。
HY-14362
HY-161887
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物,BRM ) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1,BRG1 ) 抑制剂,IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖,AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达,AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-170935
SRPK
Cancer
SRSF1-IN-1 (STP2) 是一种 SRSF1 抑制剂,通过抑制 SRSF1 表达来调节 Bcl-x 前体 mRNA 的剪切。SRSF1-IN-1 在体内外均表现出抗肿瘤活性,对 HepG2、MCF7 等肿瘤细胞的 IC50 为 0.33-6.93 μM。SRSF1-IN-1 在小鼠体内展示出良好的安全性,腹腔注射 1 g/kg 的 SRSF1-IN-1,不会导致小鼠死亡或病理损伤。SRSF1-IN-1 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-163982
NF-κB
FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-W250143
Biochemical Assay Reagents
Others
甲苯胺兰
Toluidine blue (ZnCl2) 是一种碱性噻嗪染料,通常用作显微镜检查的生物染色剂。它具有深蓝紫色,常用于对 DNA 和 RNA 等核酸进行染色,以及对肥大细胞、软骨和其他结缔组织进行染色。Toluidine blue (ZnCl2) 染色这些组织的酸性成分,例如硫酸化或羧化粘多糖。它经常用于组织学、细胞学和病理学应用,以帮助诊断各种疾病和病症。染料通常在显微镜检查之前应用于组织切片,并且可以使用酸性酒精溶液进行区分。Toluidine blue (ZnCl2) 是一种相对简单且廉价的染色剂,具有良好的重现性,使其成为许多实验室的流行选择。
HY-161410
PROTACs
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL:DC50 =0.6 nM,BCL-2:DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解,从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-161783
HY-W008034S
Fmoc-L-Trp(Boc)-OH-13 C11 ,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Amino Acid Derivatives
Cancer
Fmoc-Trp(Boc)-OH-13 C11 ,15 N2 (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH-13 C11 ,15 N2 ) 是 13 C 标记和 15 N 标记的 Fmoc-Trp(Boc)-OH (HY-W008034)。Fmoc-Trp(Boc)-OH (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH) 是一种带有保护基团的氨基酸衍生物。Fmoc-Trp(Boc)-OH 能自组装形成稳定且具有 pH 响应性的球形纳米颗粒,可负载并释放生物活性分子,生物相容性良好,细胞摄取率高。Fmoc-Trp(Boc)-OH 可用于药物递送方面的研究。
HY-15007
HY-B0197A
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-161615
Apoptosis
PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-173066
PROTACs
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1 ,DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-D0925
Cyanine5.5 NHS ester
Biochemical Assay Reagents
Others
Cy5.5-SE (Cyanine5.5 NHS ester) 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。储存方式:避光。
HY-169308
EGFR
Cancer
EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体,IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性,口服暴露度高。
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制,并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能,减轻肾小管损伤,并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-158231
F127DA
Biochemical Assay Reagents
Others
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶 (升温凝胶) 特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:生物医学领域,如用作药物载体、伤口敷料、细胞载体、剪切保护剂、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-172813
Bacterial
Antibiotic
Autophagy
Infection
Cancer
Vancomycin prodrug (compound 13c) 是一种 Vancomycin (HY-B0671) 前药。Vancomycin prodrug 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 330041、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) USA 300 和 MRSA 3390 具有抗菌 (antibacterial ) 作用,MICs 分别为 0.78 μM、0.78 μM 和 1.56 μM。Vancomycin prodrug 能够快速结合血浆中的 Cys-34 残基。Vancomycin prodrug 对 MRSA USA300 感染小鼠表现出与 Vancomycin 相似的良好治疗效果。Vancomycin prodrug 是一种白蛋白结合型酸敏感前药,在保持 Vancomycin 对革兰氏阳性菌感染疗效的同时,有效降低 Vancomycin 的肾毒性。
HY-N2345R
HY-169309
EGFR
Cancer
EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂,抑制 EGFR 野生型,L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体,IC50 为 0.1,0.044,0.036,0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性,口服暴露度高。
HY-B1114
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-108858
rhDNase
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Inflammation/Immunology
阿法链道酶
Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase )。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
HY-158224
FibMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-16639
GPR35
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂,可抑制 CDK12 和 CDK13 ,IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化,诱导 DNA 损伤,并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 53.6%。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-B0712S1
HY-D0925B
Cyanine5.5 NHS ester TEA
Fluorescent Dye
Others
Cy5.5-SE TEA (Cyanine5.5 NHS ester TEA) 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。储存方式:避光。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-155227S
HY-170390
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein ) 的 PROTAC 降解剂,可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50 =559 nM,CRBN 的 IC50 =190 nM),并且可降解 BRD2 、BRD3 、BRD4 和 CRBN ,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
HY-W241345
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
DOTA-bis(tert-butyl)ester 是一种 DOTA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTA-bis(tert-butyl)ester 可以与不同的盐偶联形成不同的金属螯合剂,例如与 (HY-B1244) 的盐酸盐偶联,得到 DOTA-MN2。DOTA-MN2 可与 [67]Ga-柠檬酸盐反应而获得放射性标记。当 (67)Ga-DOTA-MN2 在磷酸盐缓冲溶液或小鼠血浆中孵育 24 小时不会发生显著分解,在 NFSa 肿瘤小鼠的生物分布实验中具有高肿瘤摄取、迅速的血浆清除,是 SPECT 和 PET 研究的良好材料。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-170900
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂,可降解 BRD2 (DC50 = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4 。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性,IC50 s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达,上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Biochemical Assay Reagents
Others
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-172200
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-108357R
HY-N2263
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0367
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-119417A
Herbicide
Others
Chloramben sodium是一种除草剂,具有对植物的抗生长活性。Chloramben sodium能够有效地通过光电芬顿反应在自然pH条件下被去除,显示出良好的降解性能。Chloramben sodium的去除率在不同电极时保持一致,主要是由于芬顿反应中形成的羟基离子介导的氧化作用。Chloramben sodium在高电流密度下使用IrO2基电极时几乎完全矿化,表明其在光照下可被有效降解。Chloramben sodium在含氯环境中导致了持久的氯衍生物的形成,因此去除率和矿化速率略有降低。Chloramben sodium可与多种芳香族化合物和有机酸形成中间产物,反映了其在环境中转化的复杂性。
HY-B0197AR
HY-117548
TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis ),可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-B0197S
HY-103164A
CSC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂,具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时,亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂,OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0197AS
GR-85548A d3
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸那拉曲坦 d3
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B1114R
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别,显示出对Plk1的100倍选择性,优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别,从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准,并通过了其它ADMET过滤器,表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类,适用于后续的化合物开发和测试。
HY-W039379
trans-2-Octenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl (E)-oct-2-enoate,通常用作香水和香精行业的香水、古龙水的成分,和食物的味道,其令人愉悦的香味和低挥发性使其成为为各种产品添加果香的热门选择,除了在香料和香精行业中的应用外,Methyl (E)-oct-2-enoate 还用作合成其他有机化合物的原料,它可以被氧化形成 3-氧代丁酸甲酯,用于生产药物和农用化学品。总的来说,Methyl (E)-oct-2-enoate 是一种用途广泛的化合物,可用于各种行业,因为它令人愉悦的香气和反应性,它的果香和花香在香料和香精行业备受追捧,而它作为其他化合物起始原料的能力使其可用于有机合成。
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM,> 100 μM,> 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性,以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-172586
GSK-3
PKA
Neurological Disease
Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50 :3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学(PK/PD)模型被用于开发和临床试验模拟,以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明,360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设,360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能,成功预测了其临床效果。这些研究结果表明,SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂,在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-151260
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效,可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2,对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生,调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达,从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-175252
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂,其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM, Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解,并下调与 EGFR 相关的转录组,并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-170926
RET
Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂,对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性,IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性,IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效,可用于癌症研究。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-N6972
HY-136805
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后,其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性,比化合物Ik高出近2600倍,比化合物IId高出300倍,表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为,Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂,可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化,在体外对 tau 有抗播种效果,能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚,防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定,减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-174870
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
HY-123715
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物,具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM,显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡,并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA,并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax,同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-N6972R
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-W327027
Fluorescent Dye
Others
7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one (Compound 1) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的检测限低 (4×10-6 mol/L)、选择性好和灵敏度高。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 在浓度为 150 µg/mL 几乎没有细胞毒性。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的激发波长为 331 nm,在 DMSO 溶剂中发射波长约为 385 nm,加入 HS- 后荧光强度在 392 nm 左右明显增加。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-174461
PROTACs
PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM),其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性,相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα,并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色:PI3Kα 配体:(HY-174798),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:HY-W940885)。
HY-173044
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体,对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET(吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估,能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子,从而降低后期研发失败的风险和研发成本,加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测,该库化合物预计具有良好的口服生物利用度(F>30%),合理的血浆蛋白结合率(PPB<98%),并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用(CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶),预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%,以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构,并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物,进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样,可以广泛用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L141
2,799 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2,799种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L902
5,000 compounds
MCE 5K Scaffold Library 由 5,000 种类药化合物组成,每种化合物代表一种结构骨架,最大程度保证了库的结构多样性。所有化合物均具有类药性,符合“Lipinski 五规则”,分子量适中(300 < MW < 500),便于后续修饰;具备理论溶解度良好(-3.2 < logP < 5)、口服生物利用度好(RotB <= 10)、药物转运性佳(2.5 < PSA < 120)等多重特质。库中的化合物均经过 MedChem & PAINS filters 筛选,剔除了不合适的化学结构,避免“目标错误”。本库化合物数量少但结构足够多样,是药物筛选的有力工具。
HY-L901
50,000 compounds
MCE 50K 类药多样库由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L917
5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究,RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程,可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。
MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集,并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型,对这些分子进行编码,并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习,所有模型都取得了良好的训练结果,AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型(AUROC值:0.82,预测准确率:0.76)对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules(cLogP≥1.5,Molar Refractivity≥4,Relative Polar Surface Area≤0.3)进行再过滤,最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性,是 RNA 靶向药物开发的有利工具。
HY-L022
3,127 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,127 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,607 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,607 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L163
341 compounds
中药为药物化合物提供了丰富的自然资源,这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理,天然具有多药理作用。作为草药,中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以,中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程,也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。
MCE 收录了 341 种 FDA,EMA,PMDA等各国药监局批准上市的中药单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,FDA 中药单体库是一种很好的药物再利用工具,也是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L0096V
1,400,000 compounds
Vitas-M Screening Compounds Library (stock) contains about 1,400,000 chemical substances. They are synthetic small molecule organic compounds for biological screening and lead optimization. Select any number of items as a "cherry pick".
HY-L053
1,402 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,402 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L174
211 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 211 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L904
1,168 compounds
MCE Drug Fragment Library 由 1,168 个药物片段组成。这些药物片段来自 2,946 个 FDA 已批准的药物分子。同一药物的不同片段可以出现在其他药物中,这些片段和 PK/PD 性质存在一定的相关性,基于片段的筛选可以为后续优化结构预留出足够的化学空间。该化合物库是 FBDD(基于片段的药物设计)药物筛选的必备工具。
HY-L214
143 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 143 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
HY-L113
178 compounds
越来越多的研究表明,中药对多种病毒株具有抗病毒活性,如单纯疱疹病毒、流感病毒、乙型和丙型肝炎病毒以及SARS-CoV。迄今为止,数十种中草药和数百种天然的中药成分已被报道显示出良好的抗病毒活性。中药中的活性成分是抗病毒药物发现的重要来源之一。
MCE精心收集了178种具有抗病毒活性的中药单体化合物。MCE抗病毒中药单体化合物库是从中药中发现抗病毒药物的有效工具。
HY-L035
5,198 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,198 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
3,127 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,127 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L042
810 compounds
糖苷,是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子链接而成的化合物,又称为糖配体。糖苷类化合物在自然界中普遍存在,很多生物活性物质为糖苷类化合物。一些激素、甜味剂、生物碱、类黄酮、抗生素等均为糖苷类化合物。糖苷残基可能是其活性的关键部位或只改善其药代动力学参数。糖苷类化合物通常具有抗炎、抗感染、抗癌和抗氧化等特性,在生物体中发挥着多种重要的作用。例如链霉素作为一种氨基糖苷类抗生素,具有抗感染活性。蒽环类化合物具有良好的抗菌和抗癌活性。
MCE 糖苷类化合物库包含 810 种糖苷化合物,是开发糖苷类药物及研究糖苷类化合物的有用工具。
HY-L167
158 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 158 种硼酸类化合物,硼酸库可以用于癌症等疾病研究。
HY-L901P
80,000 compounds
在药物研发过程中,选择具有良好类药性和结构多样性的化合物,是实现化合物对不同疾病靶标具有广泛效果的关键。MCE Diverse Library Plus是对50K类药多样库(HY-L901)的进一步补充,该库由 80,000 种类药化合物组成,新增 30,000+ 结构更新颖的类药分子,这些化合物占据更广泛的“化学空间”,是新药发现的有力工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L197
132 compounds
维生素 (Vitamin) 是生物维持正常生理功能所必需的一类微量化合物,可分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性维生素在维持视力、骨骼健康、生殖功能和血液凝固等方面发挥作用。而水溶性维生素则参与能量代谢、神经系统功能和细胞修复过程。大部分维生素无法由生物体自身合成,必须通过饮食来摄取,仅有少数维生素可以由体内合或由肠道菌群代谢生成。近年来,维生素及其衍生物因其具有广泛的生理活性和药理作用,在药物开发领域的重要性日益凸显。此外,维生素及其衍生物还可用于构建维生素代谢研究平台,有助于深入探究维生素在生物体内的代谢途径和动态变化,并有助于识别某些疾病的新型生物标志物。
MCE 收录了 132 个维生素及其衍生物,包括 Vitamin A、Vitamin B、Vitamin D 等,是研究维生素代谢的良好工具。
HY-L906
650 compounds
2024年5月,Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文,该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体(NET),获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE,以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式,为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库,通过计算机虚拟筛选获得,具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选,可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
HY-L022P
3,537 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,537 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L168
556 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 556 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L175
117 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 117 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L169
518 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 518 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles. The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L905
5,000 compounds
历史上,天然产物在药物发现中起着关键的作用,特别是在癌症和传染病的治疗领域,其他的治疗领域也包括心血管疾病(如他汀类药物),多发性硬化症(如腺苷酯)等。过去的几十年里,FDA 批准的药物中大约有 40% 是天然产物,其衍生物或与天然产物相关的类似物。
MCE 5K Natural Product-like Compound Library 由 5,000 个类天然产物化合物组成,库中每个分子含有天然产物关键骨架(42个)或者和天然产物的谷本相似系数 >0.6,且 Natural-likeness scoring >-2。该化合物库同时具备类药性和新颖性,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L035P
6,162 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 6,162 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L170
222 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 222 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L194
1,294 compounds
清热解毒是中医研究中的一种具体的治疗方法,临床用于治疗感染性疾病效果显著,几十年来,清热解毒治法的研究一直是中西医结合最为活跃的领域之一,取得了显著的成绩。目前,清热解毒中药应用领域已经不仅仅局限于抗菌与抗病毒,在抗炎性反应、抗内毒素、抗过氧化损伤、抗炎症细胞因子、增强免疫功能、保护细胞器、维护钙稳态等研究领域已取得进展。除此之外,清热解毒治法在非感染性疾病中也取得了显著的研究进展,例如在肿瘤、心血管疾病、肾脏疾病、血液病、老年病和糖尿病等,均显示出较好的疗效。
MCE 收录了 1,294 个来自于百余种清热解毒中药来源的单体成分,可应用于中药成分研究、药物开发与机制类研究中。
HY-L165
246 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 246 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2095
Fluorescent Dyes/Probes
Medical fluorophore 33 是一种新型的苯二酚-异喹啉盐。Medical fluorophore 33 在体内表现出强烈的荧光信号、良好的微粒体稳定性和高的生物相容性。Medical fluorophore 33 对结直肠癌小鼠具有抗肿瘤活性。
HY-D2200
HY-D2770
HY-150979
HY-15942
HY-D1370
Fluorescent Dyes/Probes
BDP TMR amine 是 TAMRA 通道的染料。然而,与原始 TAMRA 不同的是,它具有非常好的量子产率,因此具有高亮度。该衍生物含有可与各种亲电子试剂缀合的伯胺基团。它还可以参与酶促氨基转移反应。
HY-106594B
Pigment blue 27
Fluorescent Dyes/Probes
普鲁士蓝可溶
Prussian blue soluble 是一种很好的吸附剂,可用作铯或铊离子中毒的解毒剂。Prussian blue soluble 具有抗癌和抗菌特性。Prussian blue soluble 可作为光声和磁共振成像 (MRI) 中的造影剂。
HY-D1623
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-151712
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-112754AGL
1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride (GMP Like)
Fluorescent Dye
DOTAP chloride (GMP Like) 是类 GMP 级别的 DOTAP chloride (HY-112754A)。 DOTAP chloride 是一种阳离子脂质,具有良好的膜融合能力和生物相容性。DOTAP chloride 可用作瞬时和稳定转染 DNA (质粒、杆粒) 和修饰核酸 (反义寡核苷酸) 的赋形剂,无需使用辅助脂质。
HY-D0128
7-Methoxy-4-methylcoumarin
Fluorescent Dyes/Probes
4-甲基胭脂红
4-Methylherniarin (7-Methoxy-4-methylcoumarin) 是香豆素衍生物和荧光标记,具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌染色的活性。4-Methylherniarin 对 B. subtilis 和 S.sonnei 具有良好的活性,IC50 值为 11.76 μg/ml 和 13.47 μg/ml。
HY-151713
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-D2865
Fluorescent Dyes/Probes
Celltrack Deep Red 是一种荧光染料,其荧光信号可维持至少 72 小时,且稳定性良好。Celltrack Deep Red 可用于细胞示踪和多代细胞运动追踪。在一个细胞群中,Celltrack Deep Red 仅转移到子细胞,而不会转移到邻近细胞 (Ex/Em = 630/650 nm)。
HY-D2194
Fluorescent Dyes/Probes
AgAuSe-COOH (1000 nm) 是近红外 II 区荧光发射的荧光量子点,其发射峰达到 1000 nm。AgAuSe-COOH (1000 nm) 具有带隙窄、Stokes 位移大,以及光稳定性好等优点。AgAuSe-COOH (1000 nm) 可以结合蛋白、抗体、多肽、PEG 等,可广泛用于生物成像领域。
HY-D1716
Fluorescent Dyes/Probes
S0456 是一种在构建叶酸受体靶向近红外染料 OTL 38 (HY-139579) 中发挥关键作用的原料,其与修饰后的叶酸连接形成 OTL 38,赋予 OTL 38 良好的光学性能、高亲和力和特异性。S0456 可用于肿瘤光学显像剂的研究。
HY-D2343
Dyes
PB0822 用[18 F]氟化物标记后可用于体内 PET 成像。 [18 F]PB0822 是一种 PET 放射性配体。 [18 F]PB0822 的 cLogP 值为 1.54,这是 BBB 渗透的良好预测指标。 [18 F]PB0822 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-D1684
Fluorescent Dyes/Probes
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-103240
Dyes
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-D0827
Cyanine2
Protein Labeling
CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,经典的菁染料含有两个含氮杂环,分子内部含有由甲川基 (CH) n 组成的共轭链,n 可为奇数或偶数。这一特性对它们的电子结构可显著的影响电子基态下的平衡结构,共轭链两端或链中间连有杂环、芳环化合物、环烯化合物等与共轭链组成一个大的共轭体系,分子内部的氢可被一定数目的各类取代基取代。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1301
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 581/591 C11 是一种 BODIPY 氟硼荧衍生物,具有良好的光稳定性、低荧光伪影特质。BODIPY 581/591 C11 常用于活细胞内脂质过氧化和抗氧化性能的研究,或与羟基自由基反应、检测铁死亡 (ferroptosis )。BODIPY 581/591 C11 本身为红色荧光 (还原型;Ex=581 nm, Em=591 nm),与脂质结合后会产生绿色荧光 (氧化型;Ex=500 nm, Em=510 nm)。
HY-W923645
Diacryloyloxyfluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O,O′-diacrylate (Diacryloyloxyfluorescein)是一种具有荧光特性的化合物,具有良好的生物相容性和细胞标记能力。Fluorescein O,O′-diacrylate常用于生物成像和细胞追踪研究,能够有效地标记细胞并跟踪其在生物体内的动态变化。Fluorescein O,O′-diacrylate在化合物传递系统中也被应用,用以提高化合物的定位精度和抑制效果。Fluorescein O,O′-diacrylate还用于制备聚合物材料,以增强其光学性能和生物相互作用。
HY-D1189
Lucifer Yellow 3-amino-D-alanine
Fluorescent Dyes/Probes
YADA(Lucifer Yellow 3-amino-D-alanine)是荧光染料Lucifer Yellow和D-丙氨酸的缀合物,是一种绿黄色荧光染料。 YADA 适用于标记活细菌中的肽聚糖,这些肽聚糖可以融入到合成它们的细胞壁中。 YADA 具有较大的斯托克斯位移和较宽的发射光谱,允许通过紫色光源激发并使用绿色滤光片进行检测。雅达表现出良好的水溶性、光稳定性和热稳定性。
HY-D1069
DBCO-Sulfo-Cy3
Fluorescent Dyes/Probes
DBCO-Cy3 (DBCO-Sulfo-Cy3) 是 Cyanine3 fluorophore 的衍生物,是一种 pH (4-10) 不敏感的橙红色荧光染料 (orange fluorescent dye ),激发波长和发射波长分别为 555 nm 和 580nm。Sulfo-Cy3 DBCO 反应动力学快,稳定性好,可用于多种标准荧光仪器。DBCO-Cy3 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1297Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1388
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 NHS ester 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0825
Sulfo-Cyanine7
Fluorescent Dyes/Probes
CY7 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-112498
Cyanine3 NHS ester
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 NHS ester 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-138200
Cyanine5 maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1054
Cyanine2 (iodine)
Fluorescent Dyes/Probes
Cy2 iodine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1429Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D0821
Sulfo-Cyanine5
Protein Labeling
CY5 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0926
Protein Labeling
Cy7.5 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0824A
Sulfo-Cyanine7 Succinimidyl Ester triethylamine
Fluorescent Dyes/Probes
CY7-SE triethylamine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0924
Sulfo-Cyanine5.5
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0924B
Sulfo-Cyanine5.5 TEA
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5 TEA 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1565
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0826
Cyanine2 Succinimidyl Ester (iodine)
Protein Labeling
Cy2-SE iodine 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1323
Cy5.5 maleimide chloride
Dyes
Cyanine5.5 maleimide chloride 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D0824
Sulfo-Cyanine7 Succinimidyl Ester
Fluorescent Dyes/Probes
CY7-SE 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1431Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D0924A
Sulfo-Cyanine5.5 acetate
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5 acetate 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-D1566
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy7.5 maleimide 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。
HY-W250143
Dyes
甲苯胺兰
Toluidine blue (ZnCl2) 是一种碱性噻嗪染料,通常用作显微镜检查的生物染色剂。它具有深蓝紫色,常用于对 DNA 和 RNA 等核酸进行染色,以及对肥大细胞、软骨和其他结缔组织进行染色。Toluidine blue (ZnCl2) 染色这些组织的酸性成分,例如硫酸化或羧化粘多糖。它经常用于组织学、细胞学和病理学应用,以帮助诊断各种疾病和病症。染料通常在显微镜检查之前应用于组织切片,并且可以使用酸性酒精溶液进行区分。Toluidine blue (ZnCl2) 是一种相对简单且廉价的染色剂,具有良好的重现性,使其成为许多实验室的流行选择。
HY-D0925
Cyanine5.5 NHS ester
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-SE (Cyanine5.5 NHS ester) 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。储存方式:避光。
HY-D0925B
Cyanine5.5 NHS ester TEA
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-SE TEA (Cyanine5.5 NHS ester TEA) 是一种 CY 染料。CY 为花菁 (Cyanine) 的缩写,是由奇数个甲基单位连接的两个氮原子组成的化合物。菁类化合物具有波长长、吸收和发射可调、消光系数高、水溶性好、合成相对简单等特点。CY 系类染料常被用于蛋白,抗体以及小分子化合物的标记,对于蛋白抗体的标记,可以通过简单的混合反应来完成结合,以下我们介绍了蛋白抗体标记的标记方法,具有一定的参考意义。储存方式:避光。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127629
Biochemical Assay Reagents
MOBS 是一种两性离子缓冲液,是 Good 缓冲液 MOPS [3-(N-morpholino) propanesulfonic acid] 和 MES [2-(N-morpholino) ethanesulfonic acid] 的丁烷类似物。
HY-D0858B
2-Morpholinoethanesulphonic acid sodium salt
Buffer Reagents
吗啉乙磺酸钠盐
MES sodium salt 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES sodium salt 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858C
2-Morpholinoethanesulphonic acid hydrate
Buffer Reagents
4-吗啉乙磺酸水合物
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hydrate 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hydrate 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858
2-Morpholinoethanesulphonic acid
Buffer Reagents
2-吗啉乙磺酸(MES)
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858E
2-Morpholinoethanesulphonic acid potassium
Buffer Reagents
吗啉乙磺酸钾盐
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) potassium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES potassium 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858A
2-Morpholinoethanesulphonic acid monohydrate
Buffer Reagents
吗啉乙磺酸水合物
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) monohydrate 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES monohydrate 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858AR
2-Morpholinoethanesulphonic acid monohydrate (Standard)
Buffer Reagents
吗啉乙磺酸水合物 (Standard)
MES (monohydrate) (Standard) 是 MES (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858D
2-Morpholinoethanesulphonic acid hemisodium
Biochemical Assay Reagents
2-(N-吗啉)乙磺酸半钠盐
MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hemisodium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hemisodium 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-D0858DR
Biochemical Assay Reagents
2-(N-吗啉)乙磺酸半钠盐 (标准品)
MES (hemisodium) (Standard) 是 MES (hemisodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) hemisodium 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES hemisodium 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-142981
DODA
Drug Delivery
Dioctadecylamine (DODA) 是一种在水溶液中具有板状自组织结构的仲胺。Dioctadecylamine 在非极性溶剂中具有良好的分散性和良好的疏水性。Dioctadecylamine 在 pH 3.9 以上不形成单层。
HY-112624N
Dextran 200; Dextran D200; Dextran T200(MW 180000-220000)
Thickeners
右旋糖酐T200(MW 180000-220000)
Dextran T200 (MW 200,000) 是平均分子量为 200000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T200 (MW 200,000) 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、化妆品和研究领域。
HY-112624M
Dextran 150; Dextran D150; Dextran T150(MW 130000-170000)
Thickeners
右旋糖酐T150(MW 130000-170000)
Dextran T150 MW 150,000 (Dextran D150; Dextran T150 MW 130000-170000) 是平均分子量为 150000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T150 MW 150,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624L
Dextran 10; Dextran D10; Dextran T10(MW 8000-12000)
Thickeners
Dextran T10 MW 10,000 (Dextran D10; Dextran T10 MW 8000-12000) 是平均分子量为 10000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T10 MW 10,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624O
Dextran 100; Dextran D100; Dextran T100(MW 90000-110000)
Thickeners
右旋糖酐T100(MW 90000-110000)
Dextran T200 MW 200,000 (Dextran D200; Dextran T200 MW 180000-220000) 是平均分子量为 200000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T200 MW 200,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624T
Dextran 7; Dextran D7; Dextran T7(MW 5600-8400)
Thickeners
右旋糖酐T7(MW 5600-8400)
Dextran T7 MW 7,000 (Dextran 7; Dextran D7; Dextran T7 MW 5600-8400) 是平均分子量为 7000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T1 MW 7,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624A
Dextran 1; Dextran D1; Dextran T1(MW 800-1200)
Thickeners
右旋糖酐T1(MW 800-1200)
Dextran T1 MW 1,000 (Dextran 1; Dextran D1; Dextran T1 MW 800-1200) 是平均分子量为 1000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T1 MW 1,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624P
Dextran 500; Dextran D500; Dextran T500(MW 440000-560000)
Thickeners
右旋糖酐T500(MW 440000-560000)
Dextran T500 MW 500,000 (Dextran 500; Dextran D500; Dextran T500 MW 440000-560000) 是平均分子量为 500,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T500 MW 500,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624Q
Dextran 800; Dextran D800; Dextran T800(MW 750000-850000)
Thickeners
右旋糖酐T800(MW 750000-850000)
Dextran T800 MW 800,000 (Dextran 800; Dextran D800; Dextran T800 MW 750000-850000) 是平均分子量为 800,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T800 MW 800,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624U
Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20(MW 16000-24000)
Thickeners
Dextran T20 MW 20,000 (Dextran 20; Dextran D20; Dextran T20 MW 16000-24000) 是平均分子量为 20000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T20 MW 20,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-112624D
Dextran 60; Dextran D60; Dextran T60(MW 54000-66000)
Thickeners
右旋糖酐60
Dextran T60 MW 60,000 (Dextran 60; Dextran D60; Dextran T60 MW 54000-66000) 是平均分子量为 60,000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T60 MW 60,000 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用于食品、药品、 化妆品和研究领域。
HY-167025
Drug Delivery
Cholesterol laurate 是一种胆固醇酯,具有良好的生物相容性、生物利用度和生物活性。Cholesterol laurate 可用于药物递送的研究。
HY-167024
Drug Delivery
Cholesterol valerate 是一种胆固醇酯,具有良好的生物相容性、生物利用度和生物活性。Cholesterol valerate 可用于药物递送的研究。
HY-NP021
D Dimer protein; D Dimer antigen; Human D-dimer protein
Native Proteins
交联纤维蛋白二聚体
Human D-dimer protein 是一种很好的血栓替代生物标志物。Human D-dimer protein 是纤维蛋白溶解的最终产物。
HY-W344875
Drug Delivery
木质素磺酸钠
Sodium ligninsulfonate是一种天然高分子化合物,具有良好的表面活性,从而可用作脂质体的稳定剂、纳米晶体生产的促进剂以及纳米粒子制备的分散剂。
HY-Y0873A2
Polyethylene glycol 600000
Drug Delivery
聚乙二醇600000
PEG600000 (Polyethylene glycol 600000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A4
Polyethylene glycol 4000000
Drug Delivery
聚乙二醇4000000
PEG4000000 (Polyethylene glycol 4000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A1
Polyethylene glycol 100000
Drug Delivery
聚乙二醇100000
PEG100000 (Polyethylene glycol 100000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A3
Polyethylene glycol 1000000
Drug Delivery
聚乙二醇1000000
PEG1000000 (Polyethylene glycol 1000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A5
Polyethylene glycol 200000
Drug Delivery
聚乙二醇200000
PEG200000 (Polyethylene glycol 200000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A9
Polyethylene glycol 2000000
Drug Delivery
聚乙二醇2000000
PEG2000000 (Polyethylene glycol 2000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A7
Polyethylene glycol 900000
Drug Delivery
聚乙二醇900000
PEG900000 (Polyethylene glycol 900000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A8
Polyethylene glycol 5000000
Drug Delivery
聚乙二醇5000000
PEG5000000 (Polyethylene glycol 5000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873B1
Polyethylene glycol 8000000
Drug Delivery
聚乙二醇8000000
PEG8000000 (Polyethylene glycol 8000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-Y0873A6
Polyethylene glycol 400000
Drug Delivery
聚乙二醇400000
PEG400000 (Polyethylene glycol 400000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-W392258A
HY-167021
Drug Delivery
Cholesterol-doxorubicin 是一种胆固醇耦联物,具有良好储存稳定性、低血液毒性以及可控药物输送特性。Cholesterol-doxorubicin 可用于药物递送的研究。
HY-W392258
HY-174825
Drug Delivery
TRPM8 antagonist 4 是具有高的功能选择性和良好的理化性质的 CB2R 部分激动剂 (EC50 =54.2 μM, Ki =3.2 μM) 和 TRPM8 (IC50 =42.3 nM) 拮抗剂。TRPM8 antagonist 4 具有显著的抗炎和镇痛功效以及良好的安全性,降低 TNF-α 、IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 表达。
HY-166974
pSar 150
Drug Delivery
Polysarcosine 150 (pSar 150) 是一种 PEG 亲水替代品,具有良好的靶向性药物输送特性并能够在血流中维持更长时间。Polysarcosine 150 可用于药物递送的研究。
HY-166972
pSar 50
Drug Delivery
Polysarcosine 50 (pSar 50) 是一种 PEG 亲水替代品,具有良好的靶向性药物输送特性并能够在血流中维持更长时间。Polysarcosine 50 可用于药物递送的研究。
HY-166975
pSar 100
Drug Delivery
Polysarcosine 100 (pSar 100) 是一种 PEG 亲水替代品,具有良好的靶向性药物输送特性并能够在血流中维持更长时间。Polysarcosine 100 可用于药物递送的研究。
HY-166973
pSar 20
Drug Delivery
Polysarcosine 20 (pSar 20) 是一种 PEG 亲水替代品,具有良好的靶向性药物输送特性并能够在血流中维持更长时间。Polysarcosine 20 可用于药物递送的研究。
HY-W110584
Surfactants
甲基丙烯酸羧基甜菜碱
Carboxybetaine methacrylate 是一种两性离子化合物,具有良好的亲水性、抗静电性、生物相容性等特性。Carboxybetaine methacrylate 可用于制备组织工程支架、药物载体等。
HY-W763806
HY-W099581
SB3-14; DMAPS
Surfactants
Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
HY-W441001
Drug Delivery
DSPE-Fluorescein 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-Fluorescein 可用于药物递送的研究。
HY-W1049091A
HY-W1049091B
HY-W1049105
HY-W1049091D
HY-W1049091E
HY-W1049091
HY-W1049091C
HY-W099581R
SB3-14 (Standard); DMAPS (Standard)
Surfactants
Sulfobetaine-14 (Standard)是 Sulfobetaine-14 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zwittergent 3-14 (DMAPS) 是一种两性离子洗涤剂,它常用于生物化学和分子生物学,用于膜结合蛋白和其他疏水性生物分子的增溶和纯化,它同时具有亲水和疏水部分,使其具有良好的去垢性能,使其适用于稳定水溶液中的膜蛋白,此外,DMAPS 已被用于各种技术,例如用于分离和分析生物分子的电泳和色谱法,DMAPS 中的长烃链为其提供了良好的膜渗透和增溶能力,而磺酸盐和季铵基团确保了水溶性和电荷中性。
HY-154878A
Native Proteins
霍乱毒素B过氧化物酶偶联物
Cholera toxin B subunit peroxidase conjugate 是一种过氧化物酶结合的霍乱毒素 B 亚基 (HY-P3394),可用作免疫组织化学方法研究轴突运输的示踪剂、小胶质细胞的良好标签和膜脂筏的标记物。
HY-166849
Drug Delivery
DOPE-PEG-Cy5 (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Cy5 (MW 5000)可用于药物递送的研究。
HY-W440987
Drug Delivery
DOPE-mPEG (MW 1000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-mPEG (MW 1000)可用于药物递送的研究。
HY-W800741
Drug Delivery
Undecyl 8-bromooctanoate 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。Undecyl 8-bromooctanoate 可用于药物递送的研究。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-174358D
HY-174358C
HY-174358B
HY-W440989
Drug Delivery
DOPE-mPEG (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-mPEG (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-174358
HY-174358H
HY-166606
Drug Delivery
DSPE-polysarcosine66 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-polysarcosine66 可用于药物递送的研究。
HY-174358A
HY-174358E
HY-W250721
CBM 980
Drug Delivery
卡波姆980
Carbomer 980 (CBM 980) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 980 提供稳定的凝胶基质,具有良好的耐热、耐光和耐微生物污染性能。Carbomer 980 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-166680
Drug Delivery
DOPE-PEG-FITC (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-FITC (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W440826
Drug Delivery
DOPE-PEG-COOH (MW 1000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-COOH (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
HY-W440993
Drug Delivery
DOPE-PEG-Amine (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Amine (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W440994
Drug Delivery
DOPE-PEG-Mal (MW 1000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Mal (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
HY-P5282
Drug Delivery
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 是一种 ApoA-I 模拟肽。ApoA-I mimetic peptide 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT ) 激活效能。ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。ApoA-I mimetic peptide 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-166644
Drug Delivery
DPPE-PEG-amine (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DPPE-PEG-amine (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W591451
Drug Delivery
DOPE-PEG-Azide (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Azide (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W591448
Drug Delivery
DOPE-PEG-Azide (MW 1000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Azide (MW 1000) 可用于药物递送的研究。
HY-166648
Drug Delivery
DSPE-PEG-Maleimide (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-PEG-Maleimide (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-166846
Drug Delivery
DOPE-PEG-FITC (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-FITC (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W440828
Drug Delivery
DOPE-PEG-COOH (MW 3400) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-COOH (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
HY-W440996
Drug Delivery
DOPE-PEG-Mal (MW 3400) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Mal (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
HY-W440992
Drug Delivery
DOPE-PEG-Amine (MW 3400) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Amine (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
HY-W591450
Drug Delivery
DOPE-PEG-Azide (MW 3400) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Azide (MW 3400) 可用于药物递送的研究。
HY-W440997
Drug Delivery
DOPE-PEG-Mal (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Mal (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W440829
Drug Delivery
DOPE-PEG-COOH (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-COOH (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-23059
p-Dodecylbenzenesulphonic acid
Surfactants
4-十二烷基苯磺酸
4-Dodecylbenzenesulfonic acid 是一种有机硫化合物,常用于各种工业用途中。它通常被用作表面活性剂、乳化剂和助剂等,并广泛应用于润滑油、油漆、树脂等领域。此外,由于其良好的水溶性和清洁能力,它也可以用于制备洗涤剂和清洁剂等产品。
HY-167807
HY-166654
Drug Delivery
DSPE-Amide-PEG-Rhodamine (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-Amide-PEG-Rhodamine (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-166833
Drug Delivery
DOPE-PEG-Rhodamine B (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Rhodamine B (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166651
Drug Delivery
DSPE-Hyd-PEG-Mal (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DSPE-Hyd-PEG-Mal (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W008992
8-Hydroxyquinoline sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Quinolin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-166857
Drug Delivery
DMPE-PEG-amine (TFA) (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DMPE-PEG-amine (TFA) (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W590667
Drug Delivery
C2 Ceramide-1-phosphate 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。C2 Ceramide-1-phosphate 可用于药物递送的研究。
HY-112754AGL
1,2-Dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
DOTAP chloride (GMP Like) 是类 GMP 级别的 DOTAP chloride (HY-112754A)。 DOTAP chloride 是一种阳离子脂质,具有良好的膜融合能力和生物相容性。DOTAP chloride 可用作瞬时和稳定转染 DNA (质粒、杆粒) 和修饰核酸 (反义寡核苷酸) 的赋形剂,无需使用辅助脂质。
HY-W005507
2-imidazolidinone, 1-methyl-
Biochemical Assay Reagents
1-甲基-2-咪唑啉酮
1-Methylimidazolidin-2-one 是一种有机化合物,通常用作溶剂和中间体。它可在某些有机合成反应中起到缓冲和稳定作用,并可作为溶剂用于某些化学反应和工业生产过程中。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中应用广泛。
HY-166852
Drug Delivery
DOPE-PEG-Cy5 (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Cy5 (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W250721C
CBM 941
Drug Delivery
卡波姆941
Carbomer 941 (CBM 941) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 941 可形成高粘度凝胶,提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 941 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-N0186
Indolebutyric acid
Biochemical Assay Reagents
3-吲哚丁酸
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-147087
Drug Delivery
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-W250721B
CBM 934
Drug Delivery
卡波姆934
Carbomer 934 (CBM 934) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 934 可形成高粘度凝胶,提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 934 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-166850
Drug Delivery
DOPE-PEG-Cy5.5 (MW 5000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Cy5.5 (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W040040A
Biochemical Assay Reagents
γ-Cyclodextrin hydrate 是一种由八个葡萄糖分子组成的具有口服活性的环状寡糖,可由细菌消化淀粉形成。γ-Cyclodextrin hydrate 能与多种难溶性化合物形成水溶性包合物,在制药、食品等领域应用广泛。此外,γ-Cyclodextrin hydrate 的安全性良好。
HY-166848
Drug Delivery
DOPE-PEG-Cy5.5 (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DOPE-PEG-Cy5.5 (MW 2000) 可用于药物递送的研究。
HY-W1048549D
HOOC-PEG-Thiol (MW 10000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 10000)
HOOC-PEG-SH (MW 10000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 10000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W1048549E
HOOC-PEG-Thiol (MW 20000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 20000)
HOOC-PEG-SH (MW 20000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 20000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W1048549A
HOOC-PEG-Thiol (MW 2000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 2000)
HOOC-PEG-SH (MW 2000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 2000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) 是第一代 PEG 试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W1048549C
HOOC-PEG-Thiol (MW 5000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 5000)
HOOC-PEG-SH (MW 5000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 5000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W1048549B
HOOC-PEG-Thiol (MW 3400)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 3400)
HOOC-PEG-SH (MW 3400) (HOOC-PEG-Thiol (MW 3400)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W250721A
CBM 940
Drug Delivery
卡波姆940
Carbomer 940 (CBM 940) 是一种丙烯酸聚合物,可用作增稠剂。Carbomer 940 提供稳定的凝胶基质,并表现出良好的耐热、耐光和耐微生物污染性。Carbomer 940 苯含量高,存在致癌风险。Carbomer 940 有助于药物释放和局部应用,被应用于制药领域。
HY-W008034
Fmoc-L-Trp(Boc)-OH
Drug Delivery
Fmoc-Trp(Boc)-OH (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH) 是一种带有保护基团的氨基酸衍生物。Fmoc-Trp(Boc)-OH 能自组装形成稳定且具有 pH 响应性的球形纳米颗粒,可负载并释放生物活性分子,生物相容性良好,细胞摄取率高。Fmoc-Trp(Boc)-OH 可用于药物递送方面的研究。
HY-Y1361
D-(-)-Tartaric acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
D-(-)-酒石酸二乙酯
Diethyl D-(-)-tartrate (D-(-)-Tartaric acid diethyl ester) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。Diethyl D-(-)-tartrate 也可与脂肪族羰基化合物反应生成双 (羧酸钠) 型表面活性剂,产物水溶性好、降表面张力能力强且酸性条件下易分解。
HY-139200
Drug Delivery
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-W738314
Co-solvents
庚基(6-O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-β-环糊精十四烷基乙酸酯
Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate是一种化学改性环糊精,具有良好的助溶剂活性。Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate在化合物制剂中应用广泛,能够提升化合物的溶解度和生物利用度。Heptakis(6-O-tert-butyldimethylsilyl)-β-cyclodextrin tetradecaacetate有助于改善化合物释放特性。
HY-166992
Drug Delivery
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PA (ammonium) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PA (ammonium) 可用于药物递送的研究。
HY-176509C
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 5000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 5000) 可用于药物递送。
HY-176509B
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 3400) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 3400) 可用于药物递送。
HY-W001222
Biochemical Assay Reagents
3-呋喃基硼酸
3-Furanboronic acid 是一种 3-呋喃硼酸,呋喃是一个 π-过电子杂芳烃。在化学合成中,3-Furanboronic acid 和不同 2-苯并呋喃硼酸都具有良好反应性。3-Furanboronic acid 可以成功地与 3-溴噻吩、2,3-溴吡啶或 3-溴喹啉反应,只需少量催化剂。由于杂原子与钯中心的配位,没有观察到中毒效应。
HY-176509E
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 20000) 可用于药物递送。
HY-176509A
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 2000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 2000) 可用于药物递送。
HY-176509H
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 40000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 40000) 可用于药物递送。
HY-176509
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 1000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 1000) 可用于药物递送。
HY-176509D
Drug Delivery
DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 10000) 是一种与 DSPE 磷脂和醛基的线性杂双功能聚乙二醇化试剂。PEG 连接剂具有良好的亲水性和水溶性。醛基聚乙二醇 (DSPE) 是一种最常用的反应性磷脂,可将抗体、多肽或其他配体结合到脂质体和其他脂质聚乙二醇纳米颗粒表面。DSPE-PEG-CHO ammonium (MW 10000) 可用于药物递送。
HY-164160
DPPS
Drug Delivery
1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine (DPPS)是一种磷脂类化合物,具有良好的膜形成能力。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine能够形成稳定且明确的双分子层,适用于膜动力学的研究。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine常用于制备脂质体,以便在生物医学领域进行各种应用。
HY-126437J
PLL solution 0.01%, sterile-filtered, hydrobromide, MW 150000-300000, for cell culture
Cell Assay Reagents
聚-L-赖氨酸水溶液 (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000)
Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine solution (0.01%, sterile-filtered, MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠
Sodium dodecylbenzenesulfonate (Bio-Soft S 101 sodium) 是一种非离子表面活性剂,常用于各种清洗和处理工业设备的应用中。它具有良好的清洁能力和环境兼容性,可以有效地去除油污、污垢和其他形式的污染物。此外,在纺织、造纸、皮革等行业中,该化合物也可用于染料和颜色的固定和稳定。虽然该化合物在医学领域中没有直接的应用,但在工业和实验室研究中却发挥着重要的作用。
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-N0186R
Indolebutyric acid (Standard)
Biochemical Assay Reagents
3-吲哚丁酸 (Standard)
Indole-3-butyric acid (Standard)是 Indole-3-butyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-W099563
Enzyme Substrates
硬脂酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-W460471
Buffer Reagents
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-W763582
Gelatin Methacryloyl, 30% methacrylation
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化明胶
Gelatin Methacryloyl (GelMA) 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 30% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-W611263
MBTFP
Surfactants
2-溴-3,3,3-三氟丙酸甲酯
Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate (MBTFP)是一种表面活性剂,具有出色的混溶作用,能够用作有机反应中的溶剂。Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate在化学合成中表现出良好的反应性,适用于多种有机化合物的制备。Methyl 2-bromo-3,3,3-trifluoropropionate还可用于提高反应混合物的均匀性,有效促进反应过程。
HY-W763582B
Gelatin Methacryloyl, 90% methacrylation
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化明胶
GelMA (Gelatin Methacryloyl), 90% methacrylation 是几丁质酐(甲基丙烯酸酐,MA)与明胶反应得到的衍生物。Gelatin Methacryloyl 形成的水凝胶具有良好的生物相容性和生物降解性、光交联能力和可调节的物理性质。GelMA, 90% methacrylation 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程、药物输送、生物传感开发等。
HY-W127740R
Isomethyl-α-ionone (Standard); α-Isomethylionone (Standard)
Biochemical Assay Reagents
α-甲基紫罗兰酮 (Standard)
α-Cetone (Standard)是 α-Cetone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isonaline 70 是一种工业溶剂,属于高闪点芳烃石脑油溶剂系列。它通常用于各种行业,包括油漆和涂料、粘合剂和橡胶制造,作为树脂和聚合物的稀释剂和稀释剂。Isonaline 70 具有使其适合这些应用的各种特性,包括其低粘度、高溶解能力以及与其他材料的良好相容性。此外,还可用作机械设备的清洗剂。
HY-B1937R
Bio-Soft S 101 sodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
Sodium dodecylbenzenesulfonate (Standard)是 Sodium dodecylbenzenesulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium dodecylbenzenesulfonate (Bio-Soft S 101 sodium) 是一种非离子表面活性剂,常用于各种清洗和处理工业设备的应用中。它具有良好的清洁能力和环境兼容性,可以有效地去除油污、污垢和其他形式的污染物。此外,在纺织、造纸、皮革等行业中,该化合物也可用于染料和颜色的固定和稳定。虽然该化合物在医学领域中没有直接的应用,但在工业和实验室研究中却发挥着重要的作用。
HY-N0186B
IBA
Cell Assay Reagents
吲哚-3-丁酸,suitable for plant cell culture
Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture (IBA) 是植物生长素和良好的生根剂。Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture 可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。Indole-3-butyric acid,suitable for plant cell culture 可用于细胞培养。
HY-W1048549H
HOOC-PEG-Thiol (MW 1000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 1000)
HOOC-PEG-SH (MW 1000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 1000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。羧基的反应允许胺或羟基转化为具有线性 PEG 链接的游离硫醇。产生的硫醇基团可用于修饰金纳米颗粒表面或参与其他聚乙二醇化反应。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-W099538R
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-W1048549J
HOOC-PEG-Thiol (MW 40000)
Drug Delivery
羧基-聚乙二醇-巯基 (MW 40000)
HOOC-PEG-SH (MW 40000) (HOOC-PEG-Thiol (MW 40000)) 是一种具有末端羧基的应性巯基 PEG 衍生物。羧基可以与胺或羟基反应形成稳定的酰胺键或不稳定的酯键。羧基的反应允许胺或羟基转化为具有线性 PEG 链接的游离硫醇。产生的硫醇基团可用于修饰金纳米颗粒表面或参与其他聚乙二醇化反应。巯基和羧基之间的 PEG 链接具有良好的水溶性、灵活的接头距离和更高的稳定性。
HY-158231
F127DA
3D Bioprinting
三嵌段醇共聚物
Polyether F127 Diacrylate (F127DA) 是丙烯酰化的聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇的三嵌段共聚物。Polyether F127 Diacrylate 在紫外及可见光在光引发剂作用下快速交联固化成胶。Polyether F127 Diacrylate 具有优异的热致凝胶 (升温凝胶) 特性和良好的生物安全性。Polyether F127 Diacrylate 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:生物医学领域,如用作药物载体、伤口敷料、细胞载体、剪切保护剂、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158224
FibMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化丝素蛋白
Silk Fibroin Methacryloyl (FibMA) 是甲基丙烯酰基化的丝素蛋白,具有优异的生物相容性、稳定的机械性能和良好的加工性能,被选为多功能微针 (MN) 贴片的基材。由 Silk Fibroin Methacryloyl 制成的 MN 贴片,根据封装的特异药物,表现出优异的生物相容性、药物缓释、促血管生成、抗氧化和抗菌特性。Silk Fibroin Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Native Proteins
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-W039379
trans-2-Octenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Methyl (E)-oct-2-enoate,通常用作香水和香精行业的香水、古龙水的成分,和食物的味道,其令人愉悦的香味和低挥发性使其成为为各种产品添加果香的热门选择,除了在香料和香精行业中的应用外,Methyl (E)-oct-2-enoate 还用作合成其他有机化合物的原料,它可以被氧化形成 3-氧代丁酸甲酯,用于生产药物和农用化学品。总的来说,Methyl (E)-oct-2-enoate 是一种用途广泛的化合物,可用于各种行业,因为它令人愉悦的香气和反应性,它的果香和花香在香料和香精行业备受追捧,而它作为其他化合物起始原料的能力使其可用于有机合成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P0047
Peptides
Others
Palmitoyl tripeptide-1 是一种脂肪酸修饰的多肽。Palmitoyl tripeptide-1 具有很好的去皱效果。
HY-P0047A
Peptides
Others
Palmitoyl tripeptide-1 hydrochloride 是一种脂肪酸修饰的多肽。Palmitoyl tripeptide-1 hydrochloride 具有很好的去皱效果。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-125576
Bacterial
Others
Griselimycin 是一种具有抗结核活性的化合物,对敏感和耐药的结核分枝杆菌具有良好的体外和体内活性,其环己基衍生物具有较高的转化潜力。
HY-W096171
HY-P5206
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakB 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakA 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakB 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakB 与 GakA)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P10800
HY-P4654
HY-P10691
Bacterial
Infection
P-113D 是一种抗铜绿假单胞菌的抗菌肽,具有良好的抗菌活性,可用于研究囊性纤维化。P-113D 对 ATCC 27853 的 MIC 为 3.1 μg/mL。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P0248F
HY-P0046
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-P4135
Fluorescent Dye
Others
FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞核中。
HY-P5016A
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P5016
HY-113003
γ-Glutamylglutamine; γ-Glu-Gln
Peptides
Others
Cancer
Γ-谷氨酰-谷氨酰胺
H-γ-Glu-Gln-OH 是一种具有亲水性的肽,可与药物偶联。由 H-γ-Glu-Gln-OH 组成的载体具有高水溶性和载药能力、良好的生物相容性、低毒性、提高肿瘤靶向能力、抗肿瘤功效的特点。
HY-P5282
HY-P3709
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-126437B
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-126437D
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-P10698
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Cancer
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-P5205
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakA 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakB 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakA 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakA 与 GakB)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后,可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P0263R
HY-P10783
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Integrin
Cancer
BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物,可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3 靶点结合,其 IC50 值为 4.25 μM,针对 αV β5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
FGFR
Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力,KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面,抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-K1042
MCE 抗荧光淬灭封片液是一种不含荧光探针的封固剂,可用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭。
HY-KE7054
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。
HY-KE7052
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。BsmB I 的同裂酶有:Esp3 I,BstGZ53 I,Esp16 I,Esp23 I。
HY-K0224
MCE 氨基磁珠 (200 nm,10mg/mL) 可便捷高效地与多种生物配体 (蛋白、多肽、寡聚核苷酸、药物分子等) 进行高载量结合,可作为良好的基础材料进行包被、吸附、化学改性等后续处理。
HY-KE7053
本品不含动物源性相关组分 (ADCF, animal derived component free),有良好的酶活冗余度,可轻松应对底物过量或困难模板酶切。EcoR I 的同裂酶有:Fun II。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
依更妥单抗
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99625
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
HY-P991603
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
Citatuzumab bogatox (VB6-845) 是一种 重组免疫毒素 ,由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis ),并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-P991622
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor
Apoptosis
Caspase
Atg8/LC3
Akt
Beclin1
JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体,对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD),特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-145642
ZRC3308-A7
SARS-CoV
Infection
Masavibart (ZRC3308-A7) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Masavibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart 可按 1:1 与 ZRC3308-B10 (HY-145643) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-145643
ZRC3308-B10
SARS-CoV
Infection
Nepuvibart (ZRC3308-B10) 是一种靶向 SARS-CoV-2 的单克隆抗体 (IgG1 型)。Nepuvibart 对 SARS-CoV-2 穗状蛋白的 RBD 上的非竞争性表位显示出良好的结合亲和力。Nepuvibart 可按 1:1 与 ZRC3308-A7 (HY-145642) 联合使用,对 COVID-19 的预防以及尚未发展为严重疾病的早期 COVID-19 有效。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-P99116
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-D0858S
MES-d13 是 MES 的氘代物。MES (2-Morpholinoethanesulphonic acid) 是一种两性离子缓冲液,有效缓冲范围是 pH 5.5-7.0。MES 作为一种 Good 's 缓冲液,广泛应用于生物化学和分子生物学实验,如细胞培养、酶活性测定、电泳和蛋白质研究。
HY-148233S
JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50 =2.3 nM; CSNK1E IC50 =137 nM),且具有良好的脑渗透性。
HY-B0467S
Amoxicillin-d4 是 Amoxicillin 的氘代物。Amoxicillin 是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素。
HY-B0467AS
Amoxicillin-13 C6 是 13 C6 标记的 Amoxicillin。Amoxicillin 是一种具有良好口服吸收和广谱抗菌活性的抗生素。
HY-B0925AS
Oxacillin-d5 是 Oxacillin 的氘代物。 Oxacillin 是一种具有口服活性的合成青霉素,对葡萄球菌和其他革兰氏阳性病原体具有良好的杀菌 (bactericidal ) 活性。
HY-B0689S
Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
HY-W745714
Oxacillin-d5 sodium salt 是 Oxacillin sodium salt (HY-B0925) 的氘代物。Oxacillin?sodium salt 是一种具有口服活性的合成青霉素,对葡萄球菌和其他革兰氏阳性病原体具有良好的杀菌 (bactericidal) 活性。
HY-W751099
Corticosterone-13 C3 是 13 C 标记的 Corticosterone (HY-B1618)。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是口服有效的糖皮质激素,可调节边缘系统神经元,具有较好的免疫抑制活性。
HY-N7364S
(E)-β-Farnesene-d6 是氘代标记的 (E)-β-Farnesene (HY-N7364)。(E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素,发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3 ) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。
HY-139289S
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤生长。
HY-160261S
EP300/CBP-IN-2 是一种有效的 EP300/CBP 抑制剂,具有良好的体内活性。EP300/CBP-IN-2 能够用于癌症的研究。
HY-B0126S
Marbofloxacin-d8 是 Marbofloxacin 的氘代物。Marbofloxacin 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂,具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-B0126AS
Marbofloxacin-d8 (hydrochloride) 是氘代标记的 Marbofloxacin (hydrochloride)。Marbofloxacin hydrochloride 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂,具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin hydrochloride 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-14956S
Nemonoxacin-d3 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-B1975S
Dithianon-d4 是 Dithianon (HY-B1975) 的氘代物。Dithianon 是一种广谱蒽醌类杀菌剂,对叶子和果实的表面具有良好的附着力。Dithianon 用于控制某些水果和蔬菜上的几种真菌,如炭疽病菌 (Colletotrichum sp. , Elsinoe ampelina ),霉菌 (Plasmopara viticola ),磷光菌 (Phomopsis viticola ) 等。
HY-156856S
FL118-14-Propanol-d5 是 FL118-14-Propanol (HY-156856) 的氘代物。FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
HY-14956S2
Nemonoxacin-d4 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-14956S1
Nemonoxacin-d3 -1 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-W710337
Colterol hydrochloride-d9 是 Colterol hydrochloride (HY-128510A) 的氘代物。Colterol hydrochloride 是 Colterol (HY-128510) 的盐酸盐形式。Colterol hydrochloride 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 的激动剂,对 β1-肾上腺素受体 (心脏) 和 β2-肾上腺素受体 (肺) 具有良好的亲和力,IC50 分别为 645 nM 和 147 nM。Colterol hydrochloride 具有作为支气管扩张剂的潜力。
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W015879S
2-Heptanol-d5 是氘代标记的 2-Heptanol (HY-W015879)。2-Heptanol 是姜黄和姜黄根茎精油中鉴定出的化学成分之一,可加速氨基酸代谢和延缓膜运输,具有抑菌活性。根茎精油具有良好的抗菌和抗氧化活性。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B1826S2
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-W707539
Carisbamate-d2 ,-15 N (RWJ-333369-d2 ,-15 N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-17552S
sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和
HY-W011577S1
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-W008034S
Fmoc-Trp(Boc)-OH-13 C11 ,15 N2 (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH-13 C11 ,15 N2 ) 是 13 C 标记和 15 N 标记的 Fmoc-Trp(Boc)-OH (HY-W008034)。Fmoc-Trp(Boc)-OH (Fmoc-L-Trp(Boc)-OH) 是一种带有保护基团的氨基酸衍生物。Fmoc-Trp(Boc)-OH 能自组装形成稳定且具有 pH 响应性的球形纳米颗粒,可负载并释放生物活性分子,生物相容性良好,细胞摄取率高。Fmoc-Trp(Boc)-OH 可用于药物递送方面的研究。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM,对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) 是 Naratriptan (HY-B0197) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168328
炔烃
FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR ) 的选择性激动剂,EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性,并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路,抑制炎症因子的表达,并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
HY-W190836
叠氮化物
Azide-PEG2-Tos 是一种小型 PEG 连接子,具有叠氮化物和甲磺酸酯。甲磺酸酯是良好的离去基团,很容易被亲核试剂取代,而叠氮化物是一种点击化学手柄,可用于与末端炔烃或张力环辛炔发生反应。
HY-D2200
二苯并环辛炔
Cy5.5(Me)-C3-DBCO 是一种含有环炔基团的点击化学试剂。DBCO 基团可实现无铜生物相容性点击化学,具有快速反应动力学和良好的稳定性。
HY-W1049091A
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 5000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049091B
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 10000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049105
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049091D
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 40000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049091E
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 3400) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049091
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 1000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W1049091C
炔烃
mPEG-Alkyne (MW 20000) 是一种 PEG 衍生物。炔基在一价铜催化作用下与水溶液中的叠氮可以发生化学反应。聚乙二醇衍生物能增加药物的溶解度和稳定性,降低多肽的免疫原性,具有很好的生物相容性。
HY-W096068
炔烃
Propargyl-PEG4-mesyl ester 代表一种双功能连接体,其中炔丙基基团可在铜(I)点击化学中与叠氮化物发生反应,与目标化合物形成稳定的三唑,而甲磺酰基则是亲核反应的良好离去基团。
HY-151720
二苯并环辛炔
Cy5.5 DBCO 是一种含有环炔烃基团的点击化学试剂。Cy5.5 DBCO 是 Cyanine5.5 荧光团的接头。DBCO 基团使无铜生物相容的点化学反应动力学快,稳定性好。
HY-W591374
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。PNP 是一种很好的离去基团。
HY-151739
炔烃
4-Pentynoyl-Val-Ala-PAB 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-151712
四嗪
标记与荧光成像
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-151713
四嗪
标记与荧光成像
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W190881
叠氮化物
N3-PEG11-CH2CH2Br 是一种含有溴和叠氮基的 PEG 连接基。亲水性 PEG 间隔基可增加其在水性介质中的溶解度。叠氮基可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应,形成稳定的三唑键。溴 (Br) 是亲核取代反应中非常好的离去基团。
HY-168152
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂,IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性,与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-151672
叠氮化物
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体,其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-139163
叠氮化物
BGSN3 是 SNAP-tag 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag 和 H5 酶对BGSN3 的活性 IC50 值分别为 17.8 和 10 μM。BGSN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175524
炔烃
BChE/MAO-B-IN-2 是一种具有良好血脑屏障通透性的 BChE (IC50 = 0.05 μM, Ki = 0.01 μM) 和 MAO-B 的双重抑制剂 (IC50 = 0.45 μM,Ki = 0.08 μM)。 BChE/MAO-B-IN-2具有抗氧化活性,包括 DPPH 自由基清除、CUPRAC 铜离子还原和超氧阴离子清除。BChE/MAO-B-IN-2 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-139162
叠氮化物
BGN3是SNAP-tag 和 H5 酶的良好底物。SNAP-tag 和 H5 酶对BGN3 的活性的 IC50 分别为 15.6 和 23.5 μM。BGN3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1069
DBCO-Sulfo-Cy3
二苯并环辛炔
标记与荧光成像
DBCO-Cy3 (DBCO-Sulfo-Cy3) 是 Cyanine3 fluorophore 的衍生物,是一种 pH (4-10) 不敏感的橙红色荧光染料 (orange fluorescent dye ),激发波长和发射波长分别为 555 nm 和 580nm。Sulfo-Cy3 DBCO 反应动力学快,稳定性好,可用于多种标准荧光仪器。DBCO-Cy3 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W250928D
叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W250928C
叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159564
叠氮化物
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151123A
AKCEA-APO(a)-LRx sodium; ISIS 681257 sodium; TQJ230 sodium
反义寡核苷酸
Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-124190
溶剂
Isopropyl myristate (IPM) 是异丙醇和肉豆蔻酸的酯。Isopropyl myristate 用于一些化合物的透皮递送。Isopropyl myristate 是一种极性润肤剂,用于化妆品和外用活性分子制剂中。
HY-W048496
核苷类似物
胞苷
2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine 是一种由尿苷转化而成的合成寡核苷酸。2'-O-(2-Methoxyethyl)-cytidine 具有良好的杂交性能和高稳定性,可用于寡核苷酸化疗药物的研究。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-142981
DODA
阳离子脂质
Dioctadecylamine (DODA) 是一种在水溶液中具有板状自组织结构的仲胺。Dioctadecylamine 在非极性溶剂中具有良好的分散性和良好的疏水性。Dioctadecylamine 在 pH 3.9 以上不形成单层。
HY-151123
AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230
反义寡核苷酸
Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-147087
阳离子脂质
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-W040040
乳化剂
螯合剂
增溶剂
γ-Cyclodextrin 是一种由八个葡萄糖分子组成的具有口服活性的环状寡糖,可由细菌消化淀粉形成。γ-Cyclodextrin 能与多种难溶性化合物形成水溶性包合物,在制药、食品等领域应用广泛。此外,γ-Cyclodextrin 的安全性良好。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) 是第一代 PEG 试剂。m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-139200
阳离子脂质
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
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