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5HT " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106484
BAY-P 4495
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiflucarbine (BAY-P 4495) is a tetrahydrothieno-7-carboline derivative. Tiflucarbine is a potent antidepressant agent that binds at central serotonin (5-HT) binding sites. Tiflucarbine is a nonselective 5-HT (5-HT1 and 5-HT2) agonist.
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-103089
HY-B1287
HY-101456
HY-112061
8-Hydroxy-DPAT
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50 , 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
HY-101344
HY-118010
HY-B1287R
(±)-Citalopram hydrobromide(Standard); Lu 10-171 (Standard)
Serotonin Transporter
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
氢溴酸西酞普兰(标准品)
Citalopram (hydrobromide) (Standard) 是 Citalopram (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
HY-16567
HY-103156
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-12392
HY-110023
HY-U00356
HY-B0457
Chlorimipramine hydrochloride; G-34586 hydrochloride; NSC-169865 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明
Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-B0457A
HY-17032A
HY-19818A
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-118835
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-17390
HY-17390B
HY-16567S
HY-118557
HY-100648
HY-100649
HY-B0407AS
HY-101630A
EGIS-3886 fumarate
5-HT Receptor
Others
Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗剂。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激动剂,其 IC50 为 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基础磷酸肌苷水解。
HY-100562
HY-106807
HY-103139
HY-15370
HY-15370A
HY-B0457S1
Chlorimipramine-d6 (hydrochloride); G-34586-d6 (hydrochloride); NSC-169865-d6 (hydrochloride)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明 d6 (盐酸盐)
Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-14557A
HY-B0383A
HY-W335976
HY-136880
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B0031S
HY-A0171A
HY-131255
HY-A0160
HY-124501
HY-19417A
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-119541
HY-W015169A
HY-W015169
HY-B1213S
HY-113008A
HY-110001
HY-13221
HY-G0014A
Quetiapine S-oxide dihydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜双盐酸盐
Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014B
Quetiapine S-oxide hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐
Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-108256
HY-19417
HY-B0031S1
HY-119541A
HY-B0457S2
Chlorimipramine-13 C,d3 hydrochloride; G-34586-13 C,d3 hydrochloride; NSC-169865-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明-13 C,d3
Clomipramine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究 。
HY-14542A
HY-17407
HY-14542C
HY-129985
HY-16688A
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-131284
Drug Metabolite
Others
(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。
HY-W019599
HY-B1396
HY-14542B
CP-88059 mesylate trihydrate
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine ) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki =4.8 nM)、5-HT2A (Ki =0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki =3.4 nM) 有亲和作用。
HY-100851A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
LY-272015 hydrochloride 是一种具有口服活性的,特异性 5-HT2B 受体拮抗剂。LY-272015 hydrochloride 完全抑制 5-HT 或 BW723C86 诱导的 ERK2 磷酸化。LY-272015 hydrochloride 在醋酸去氧皮质酮 (DOCA)-盐高血压大鼠中具有抗高血压作用。
HY-14542
HY-120083
HY-101124
HY-121162
HY-106100
HY-113008AS
HY-108256S
HY-17390A
HY-123704
HY-B0383AS2
HY-B1396S
HY-W028142
HY-106100A
HY-B1396S1
HY-119209
HY-116594A
HY-G0014S
HY-P1422
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-100988
Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
HY-B1033
HY-101046
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-17385
HY-116594
HY-P1422A
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-107128
TD-9855 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂,但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT,在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
HY-19026
SKF 94836
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III ) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
HY-B0031
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-14544
ICI204636
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-N0749
HY-N0740
HY-B0602
O-Desmethylvenlafaxine
Serotonin Transporter
Neurological Disease
去甲文拉法辛
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-W061043
HY-100923
PKA
5-HT Receptor
EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-129101
Eseroline fumarate
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-Eseroline fumarate 是一种 AChE 抑制剂 Physostigmine (HY-N6608) 的代谢产物。(-)-Eseroline fumarate 引起癌细胞的乳酸脱氢酶 (LDH) 泄漏。(-)-Eseroline fumarate 还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺 (5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-Eseroline fumarate 抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐。
HY-B0602A
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
琥珀酸去甲文拉法辛
Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-16170
O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Metabolic Disease
Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50 值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
普芦卡必利
Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-N0749A
HY-B0031S2
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (富马酸盐)
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-153091
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B0031S3
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平 d8 (hemifumarate)
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031R
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0031S5
HY-B0602S2
Serotonin Transporter
Neurological Disease
O-去甲文拉法辛 d6
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-30152
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT -2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-B0527A
HY-135096
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sodium Channel
Trk Receptor
Neurological Disease
Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0527AS
HY-B1562
HY-B1562C
HY-B0527AR
HY-B1562B
HY-119806
HY-105090
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-131678
PA-5HT
Others
Neurological Disease
Palmitoyl serotonin (PA-5HT ) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD)的潜力。
HY-13527
HY-15472A
HY-101172
HY-15472
HY-14782
HY-A0157
Dimetotiazine; Fonazine
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dimethothiazine (Dimetotiazine; Fonazine) 是一种具有口服活性三环抗组胺 (histamine )、抗 5-HT 剂,对去大脑抗僵直活性高,有少量镇静作用和少量催眠作用。在去脑猫模型中,Dimethothiazine 可减少或消除静态和动态融合运动对肌肉纺锤体的影响。Dimethothiazine 可用于偏头痛和痉挛的研究。
HY-B0196
HY-B0196A
HY-B0196B
Serotonin Transporter
Cancer
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196AS1
HY-B0196S
HY-B0196AS
HY-B0196AR
Wy 45030 hydrochloride (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Cancer
盐酸文拉法辛(标准品)
Venlafaxine (hydrochloride) (Standard) 是 Venlafaxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S1
HY-11100
HY-101222
HY-106584
HY-N1745
HY-109112
HY-19358
2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
HY-112390A
HY-112390
5-HT Receptor
Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
HY-101612
HY-112390B
Syk
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
HY-12850
HY-118166
HY-151596
HY-162083
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-19358B
2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
HY-127023
EPA-5-HT
FAAH
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N -酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
HY-10121
HY-10121B
HY-131397
HY-10121S2
HY-14689
HY-14690
HY-110033
HY-103337
Arachidonyl serotonin; AA-5-HT
FAAH
TRP Channel
Neurological Disease
N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50 =70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
HY-13041
HY-B1272
HY-14542S
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-12537
HY-101009
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲替平
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT 1B ),7.56 (5HT 1C ),6.99 (5HT 1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT 2A ),8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-100942
HY-107836
Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT 1B ),7.56 (5HT 1C ),6.99 (5HT 1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT 2A ),8.68 (5HT 2B ) 和 8.35 (5HT 2C )。
HY-124117
HY-19283
5-HT Receptor
Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
HY-103152
HY-145699
5-HT Receptor
Others
UCSF686是研究5-HT5A R功能的探针。UCSF686 在 5-HT5A R (>10000 nM) 处失去亲和力,但在 5-HT1A R、5-HT2B R和 5-HT7 R 处没有亲和力。UCSF686 控制脱靶效应。
HY-103094
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-44132
RS 42358-197
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron 对 5-HT1 受体、5-HT2 受体或 5-HT4 受体的活性没有影响。
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-15414
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-15414A
HY-10564
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-101250
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神兴奋剂滥用障碍的研究。
HY-103129A
HY-103129
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-10564S
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-10792
SR-46349
5-HT Receptor
Neurological Disease
依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-103134
HY-15414S
HY-18596
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-110129
SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-103155
HY-B2089
HY-N0049
HY-16687
HY-16687A
HY-16687B
HY-103135
HY-103110
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-15414AS
HY-128386
HY-103154
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-B0121B
GR 43175 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马曲坦
Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-B0121A
GR 43175 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸舒马曲坦
Sumatriptan hydrochloride (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan hydrochloride 可用于偏头痛研究。
HY-101698
HY-101698B
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Viloxazine (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine 可用于抗抑郁研究。
HY-103110A
HY-B0121BS
HY-10457
HY-12706
HY-B0121
GR 43175 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
舒马普坦琥珀酸盐
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-119103
HY-N0049R
HY-101630
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-14264
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-103144
HY-103124
5-HT Receptor
Neurological Disease
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A /2C 受体激动剂,对 h5-HT2A 、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
HY-B0229
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT 1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-101755
HY-103141
HY-14546
HY-14546A
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
Others
Neurological Disease
Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂,也是有效的 5-HT2C 激动剂和 5-HT2B 拮抗剂,对 5-HT2C 的 EC50 为 32 μM,对 5-HT2B 的 IC50 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。
HY-103137
5-HT Receptor
Neurological Disease
Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂,5-HT3 和 5-HT4 受体Ki s 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
HY-101638
(±)-FK1052
5-HT Receptor
Neurological Disease
(±)-Fabesetron hydrochloride ((±)-FK1052) 是 Fabesetron hydrochloride 的消旋体。Fabesetron hydrochloride 是一种有效的 5-HT3 和 5-HT4 受体双重拮抗剂。
HY-10559
HY-B0115
HY-115724
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-101365
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-101365A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-116076
HY-103138A
HY-103138
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-14442
HY-13200
HY-13200A
HY-B0121BS2
HY-B0115A
HY-14264S
HY-B0229S
HY-103148
HY-101094
R79598
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2 ,a1 -adrenergic 受体,dopamine D2 ,组胺 H1 和 a2 -adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-103131
HY-103118
HY-14153S
HY-105034
BMY 13859-1 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2 ,5-HT1a ,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
HY-B1101
HY-B1101A
HY-14546R
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-100971
HY-14547
HY-14547A
HY-117646
HY-14940
HY-A0010
HY-117118A
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-121392
HY-110094
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是COVID-19 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-B0102C
HY-123206
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-21995
HY-118836
5-HT Receptor
Others
GSK215083 是一种高亲和力的 5-HT6 受体拮抗剂。GSK215083 可以通过甲基化用 (11)C 进行放射性标记,而作为一种有前途的 5-HT6 放射性配体候选物。
HY-100330
HY-101324
HY-149247
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B1371
HY-14940A
(S)-MDL100907; (S)-M 100907
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-101324A
HY-103149
SB-216641 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
HY-B0115S
HY-105201
HY-B0020
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-100820
HY-111455
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-117575A
HY-103115
EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT2A receptor 拮抗剂,其对人类和大鼠 5-HT2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
HY-133024
HY-14940S
MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-14335
HY-11018
HY-A0039S
UK-116044-d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-100970
HY-A0095S
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-105896
HY-145698
HY-103199
HY-14543
HY-11018A
HY-32329S
HY-155672
HY-B1517
(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
5-HT Receptor
Cancer
阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-B1517A
(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-121778
Melitracene; N 7001; Trausabun
Others
Neurological Disease
美力他欣
Melitracen (Melitracene) 是一种具有口服活性的 三环抗抑郁药 ,也是一种具有激活特性的躁狂症药物。Melitracen 对 3 H-5-HT 和 14 H-5-HT 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 670 nM 和 5500 nM。Melitracen 可用于抑郁和焦虑的研究。
HY-B0032
HY-14147
HY-11018B
HY-B0032A
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-B0781
HY-14336
HY-110232
HY-14153AS
HY-B1115
HY-103133
HY-16688
HY-155330
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-A0039
HY-101632
HY-105285
HY-117507
HY-B0781S
HY-14147A
(S)-BRL 24924
5-HT Receptor
Metabolic Disease
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 HY-14147 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT 2b 和 5HT 3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
HY-16688B
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-103104
HY-101668
HY-103099
HY-155330A
5-HT Receptor
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50 : 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
HY-14441
5-HT Receptor
Neurological Disease
ML 10302 是一种有效的 5-HT4 受体激动剂,Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT4) 受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
HY-B0731
HY-19684
HY-70050A
HY-U00121
HY-109543A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-102064
HY-B0032AS
HY-B2073A
HY-B2073
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT 2C , 5HT 2B 和 5HT 2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-15574
HY-B1517AR
(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Cancer
盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT 2C , 5HT 2B 和 5HT 2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-19578B
HY-15574A
HY-10847
HY-101924
HY-120738
HY-19889
HY-103102
HY-B0500
HY-112538
1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride
5-HT Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT1A 受体的激动剂,也是 5-HT2A 受体的拮抗剂。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
HY-15780S
HY-144272
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-101100
HY-10560
HY-103098
HY-19225A
HY-B0206
HY-14785
HY-103113
HY-B0731A
HY-103093
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-124591
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-A0018
HY-100166
HY-B0072
HY-N0145
HY-125641
HY-A0021
HY-136678A
HY-14785A
HY-19110
HY-B0716
HY-N3398
HY-11018S2
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-101062
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-10349
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-103107
HY-110024
HY-13052
HY-123829
HY-163205
HY-B0197
HY-101105A
HY-B0197A
HY-B0595
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) hydrochloride 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-101331
HY-19469
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-101609
HY-U00028
HY-103126
HY-101105
HY-103140
HY-B0071
HY-13788C
HY-B1115R
HY-109036
HY-103116
HY-B0352
HY-B0366A
HY-101583
HY-106143
HY-B0071A
HY-B0750
HY-101322A
HY-14261
HY-N0066
HY-103153
HY-B1737
HY-161105
HY-A0095S1
HY-103108
HY-44132A
RS 42358-197 hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-15401
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-13788A
HY-101049
HY-19863
HY-B1541
HY-19134
HY-118450
HY-106136
HY-B0383
HY-111200
HY-100171
HY-19477
HY-156601
Others
Others
Bexicaserin (Compound 3) 是一种 5-HT2C 受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力。
HY-B0750A
HY-B0750B
HY-133152S
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT 3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-107125
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-121826
HY-101367A
HY-W010869
HY-15780
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-14557
HY-N0296
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-141422A
HY-156601A
HY-101619
HY-10895
HY-101815
HY-B0002
HY-B0352R
HY-155117
HY-B0197S
HY-121301
HY-113643
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
HY-U00373
HY-B0206R
HY-B0352S2
HY-N0775
HY-14339
HY-19199
HY-103136
HY-B0352S3
HY-B0716S1
HY-116606
HY-103132
HY-10895A
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N0737
HY-Z4690
HY-B0068
HY-17038
HY-17038A
HY-14541
HY-146232
F 14679
5-HT Receptor
Others
F 13714 (F 14679) 是一种典型的 5-HT1A 激动剂,pKi 为 10.23。F 13714 诱导较大的 Ca2+ 反应。
HY-B1107
HY-101248
HY-128901
HY-19650
HY-123838
HY-N4157
HY-A0021S
HY-N0066S
HY-10562
HY-B0206S
HY-106157
HY-103107A
HY-111985
HY-B0716S2
HY-14541S
HY-119061
HY-155206
HY-15780S1
HY-116524
HY-17038B
HY-103090
HY-103090A
HY-B1115A
HY-N0737A
HY-132348S
HY-B1622
HY-135392
HY-B1371A
HY-B0071AR
HY-14541R
HY-133113
HY-17038S2
HY-17038S1
HY-101690
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-14338
HY-14431
HY-U00367
HY-A0008
HY-U00443
HY-103147
HY-120396
HY-118339
5-HT Receptor
Cancer
PF-4479745 是一种有效的 5-HT2C 受体选择性激动剂 (EC50 : 10 nM, ki : 15 nM)。PF-4479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
HY-B0750S1
HY-145700
HY-10792A
HY-133111
HY-103091
HY-B0002S
HY-17382A
HY-17382
HY-19668A
HY-14559
HY-103123
HY-10562A
HY-W050162
TMCA
GABA Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
HY-N4156
Others
Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱,可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulates 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulates 具有抗氧化和抗诱变的特性。
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-N2411
HY-14848
HY-B0982
HY-120686
HY-153027
Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
5-HT Receptor
Endocrinology
Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
HY-103403
HY-17382B
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-103092
HY-126057S
HY-15856
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
HY-A0019A
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病有效剂,是 Paliperidone 的酯类前体。Paliperidone 是一种非典型抗精神病有效剂的多巴胺 (dopamine ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
HY-126068
HY-B0002S1
GR 38032-d6 hydrochloride; SN 307-d6 hydrochloride
5-HT Receptor
盐酸昂丹司琼-d6
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-14763A
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-14763
HY-121653
HY-N1957
HY-15419
HY-15419A
HY-14149
HY-14558
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-N8200
HY-14958
HY-14958A
HY-14827
HY-100606
HY-N0096
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-13788
HY-13788B
HY-19946
HY-70050AS
HY-13575A
HY-100656
HY-15296
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-133111S
HY-103146
HY-W011040
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-136281
HY-17382S
HY-W131725
HY-118010A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
(+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物,是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki : 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+ 。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
HY-14763S
HY-W001160
HY-14546S1
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 )
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-111419
HY-111419A
HY-135507
HY-103415
HY-13575
HY-100658
HY-B0352BS
HY-14149A
HY-103413
HY-145463
HY-14262
HY-B0982R
HY-12560A
HY-14763S1
HY-143329
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-103524
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345) dihydrochloride 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-103130
HY-10791
HY-U00234
HY-101641
HY-108509
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14827A
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone (Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345) 是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱(muscarinic ) 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-B0061
HY-19733
HY-17637
HY-15296S1
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-101369
HY-A0019
HY-101050
HY-B0354A
HY-15296S
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-157429
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-B0982S
HY-B0002BS
HY-103428
HY-14262S1
HY-14348
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-12709
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-103100
HY-13575S
HY-13575S1
HY-B0002BS1
GR 38032-d3 ; SN 307-d3
5-HT Receptor
昂丹司琼-d3
Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
HY-A0019S
HY-A0007
HY-147276
JW1601
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R ) 拮抗剂,对人 H4R 的 IC50 为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R ) 具有结合亲和力,IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
HY-15394
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-A0077S1
HY-A0077
HY-A0077A
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-B0189S1
HY-75502
HY-A0007R
N-0923 Hydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 (标准品)
Rotigotine (Hydrochloride) (Standard) 是 Rotigotine (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-101357A
HY-148846
HY-15394A
HY-101727
HY-119156
5-HT Receptor
Others
Altanserin 可用于合成 Fluorine-18 Altanserin。Fluorine-18 Altanserin 可与脑 5HT 2 受体结合.
HY-15394S
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-157563
HY-17410
HY-17410A
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-122537A
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor ?的拮抗剂,Ki ?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-146201
Phosphodiesterase (PDE)
Others
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ,具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M)。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外,22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-103430A
HY-100554
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-17410S
HY-103404
HY-17410S1
HY-12708
HY-B0407A
HY-101653
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-133112
3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine
Melatonin Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是
Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2 ) 激动剂和 serotonergic (5HT 2C ) 拮抗剂。
HY-B0189
HY-B0189A
HY-14472
HY-14539
HY-109067
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT 2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-14539R
HY-14543S
HY-N0925
Canadine
Dopamine Receptor
Neurological Disease
四氢小檗碱
四氢小檗碱 (Tetrahydroberberine) 是一种可从延胡索中分离得到的异喹啉类生物碱。Tetrahydroberberine 是一种口服有效的 D2 受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 D2 和 5-HT1A 受体具有微摩尔级亲和力。Tetrahydroberberine 还能够增强胃肠道收缩,发挥神经保护作用。
HY-14151S
HY-B0032S
HY-B0750S
MDL-73147-d4
5-HT Receptor
Others
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0383R
HY-B0197AS
HY-70050CS
HY-A0077AS
HY-14546S
HY-14261S
HY-B0002BS2
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-N0998
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-136109
HY-136109A
HY-136109B
HY-L121
310 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含310种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L013
2572 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2572 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L150
4674 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4674种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L149
6927 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6927种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L069
1390 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1390 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L085
1354 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1354 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L086
2255 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2255 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L006
2316 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2316 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W019599
HY-P3824
Peptides
Others
Red pigment-concentrating hormone 是一种色素细胞素,在眼柄中合成。Red pigment-concentrating hormone 可能是 5-HT 的下游激素。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P1422
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1422A
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1237
HY-P1237A
HY-12537
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
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HY-B1473AS
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
HY-B1473S
Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质,也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,Ki 为 44 μM。
HY-B0407AS
Chlorpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Chlorpromazine 的氘代物。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。
HY-16567S
Asenapine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2 ,D3 ,D4 ) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
HY-B0457S1
Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B0031S
Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1213S
Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0457S2
Clomipramine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究 。
HY-113008AS
cis-Urocanic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 cis-Urocanic acid。cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
HY-108256S
Melitracen-d6 (hydrochloride) 是 Melitracen hydrochloride 的氘代物。Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
HY-B0383AS2
Almotriptan-d3 benzoate 是氘代标记的 Almotriptan (HY-B0383A)。Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂。Almotriptan 可用于研究偏头痛。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT 2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT 2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-B0031S2
Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S4
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0031S5
Quetiapine-d4 -1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0602S2
Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0602S3
Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50 值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT ) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET ) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT ) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor )、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor )。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-B0196AS1
Venlafaxine-d6 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S
Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196AS
Venlafaxine-d10 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S1
Venlafaxine-d6 -1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-10121S2
Asenapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Asenapine (HY-10121)。Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors ,pKi : 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors ,pKi : 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors ,pKi : 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors ,pKi : 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
HY-14542S
Ziprasidone-d8 8是Ziprasidone的氘代标记化合物。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-15414S
Vortioxetine-d8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT3A ,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (hydrobromide) 是 Vortioxetine hydrobromide 的氘代物。Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT3A ,5-HT7 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
HY-B0121BS
Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
HY-B0121BS2
Sumatriptan-d5 是氘代标记的 Sumatriptan (HY-B0121B)。Sumatriptan (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体 激动剂,对 5-HT1D 、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nm、9.3nm 和 17.8 nm。Sumatriptan 可用于偏头痛研究。
HY-14264S
Cyamemazine-d6 是 Cyamemazine 的氘代物。Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
HY-B0229S
Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究 。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-B0115S
Pizotyline-d3 是氘代标记的 Pizotifen (HY-B0115)。Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
HY-14940S
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-A0039S
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-A0095S
Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-B0781S
Promethazine-d4 (hydrochloride) 是 Promethazine hydrochloride 的氘代物。Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺活性分子,H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神活性分子,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-A0095S1
Flibanserin-d4 -1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki =1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki =4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 是 Naratriptan 的氘代物。 Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
HY-B0352S2
Mirtazapine-d4 是 Mirtazapine 氘代物。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0352S3
Mirtazapine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mirtazapine (HY-B0352)。Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2 、5-HT3 ,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
HY-B0716S1
Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
HY-A0021S
Palonosetron-d3 (hydrochloride) 是 Palonosetron hydrochloride 的氘代物。Palonosetron盐酸盐是5-HT3拮抗剂,能抑制化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
HY-N0066S
Eucalyptol-d6 是 Eucalyptol 氘代物。Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。
HY-B0206S
Rizatriptan-d6 (benzoate) 是 Rizatriptan benzoate 的氘代物。Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
HY-B0716S2
Urapidil-d4 是 Urapidil 的氘代物。 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT 2A/2C,5HT 3,5HT 6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 是 Brexpiprazole 的氘代物。 Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-132348S
Granisetron-d3 是 Granisetron 的氘代物。Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
HY-17038S2
Agomelatin-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-B0750S1
Dolasetron-d5 是氘代标记的 Dolasetron (HY-B0750)。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0002S
Ondansetron-d3 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-B0002S1
Ondansetron-d6 (hydrochloride) 是 Ondansetron hydrochloride 的氘代物。 Ondansetron hydrochloride (GR 38032 hydrochloride;SN 307 hydrochloride) 是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
HY-70050AS
Alosetron-d3 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT 3 受体 拮抗剂。
HY-133111S
3-Hydroxy agomelatine-d3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
HY-17382S
Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
HY-14763S
Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
HY-14546S1
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-14763S1
Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3 , D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-15296S1
Cabergoline-d6 是 Cabergoline 氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-15296S
Cabergoline-d5 是 Cabergoline 的氘代物。Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2 ,D3 和 5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
HY-B0982S
Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-13575S
Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-13575S1
Blonanserin-d5 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron 的氘代物。 Ondansetron (GR 38032;SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
HY-A0077S1
Perphenazine-d4 是 Perphenazine 的氘代物。Perphenazine 是一个经典的抗精神病活性分子,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
HY-B0189S1
Mosapride-d5 是 Mosapride 的氘代物。Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT 4激动剂。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor ?的拮抗剂,Ki ?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
HY-17410S
Iloperidone-d3 是 Iloperidone 的氘代物。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-17410S1
Iloperidone-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Iloperidone (HY-17410)。Iloperidone (HP 873) 是一种 D2 /5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
HY-14543S
Sertindole-d4 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
HY-14151S
Prucalopride-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Prucalopride。Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
HY-B0032S
Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
HY-B0750S
Dolasetron-d4 是 Dolasetron 氘代物。Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (hydrochloride) 是 Naratriptan 的氘代化合物。
HY-70050CS
Alosetron-d3 (hydrochloride) 是 Alosetron 的氘代物。
HY-A0077AS
Perphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Perphenazine 的氘代化合物。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 是5- HT3受体拮抗剂。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81893
SLC6A4; 5HT T; 5HT transporter; 5-HTT; 5-HTTLPR; OCD1; SERT; Serotonin transporter; HSERT; SERT1
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83051
5 HT 7; 5 HT X; 5-HT-7; 5-HT-X; 5-HT7; 5HT 7; htr7
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P83619
5-HT-1C; 5-HT-2C; 5-HT1C; 5-HT2C; 5-HTR2C; 5HT 1C; 5HT 2C; 5HT R2C; 5Hydroxytryptamine 2C receptor; Htr1c; HTR2C
WB
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146677
炔烃
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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