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316

抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

75

多肽产品

85

抗体抑制剂

30

天然产物

2

重组蛋白

7

同位素标记物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-108813

    BMS 224818; LEA 29Y

    Others Inflammation/Immunology
    贝拉西普 Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation) 阻滞剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
  • HY-106934A

    BCX 34 dihydrochloride

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNPIC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
  • HY-106934

    BCX 34

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNPIC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
  • HY-117233
    UU-T02
    1 篇文献验证

    β-catenin Wnt Cancer Metabolic Disease
    UU-T02 是一种新型强效的 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性小分子抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)Ki 为 1.36 μM。UU-T02 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞的生长。
  • HY-122649

    β-catenin Cancer
    UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI) 的选择性抑制剂,Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合,KD 值为 0.531 µM。
  • HY-115543

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
  • HY-P1432A

    GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
  • HY-136427

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    KRM-III 是一种有效的具有口服活性的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂。KRM-III 抑制 TCR 和肉豆蔻酸乙酸酯/佛波霉素/离子霉素诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖,IC50 约为 5 μM。抗炎活性。
  • HY-110113

    Btk Cancer
    CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂,其IC50为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡,是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
  • HY-P2455

    Listeriolysin O (91-99)

    Bacterial Inflammation/Immunology
    LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素,是李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞表位。LLO (91-99) 是体内诱导 T 细胞介导的免疫力的重要抗原。
  • HY-P99798

    AMG 420; BI-836909

    CD3 Cancer
    Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMACD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
  • HY-N4053

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    独活内酯 Heraclenin,是一种天然呋喃香豆素,通过靶向激活的 T 细胞核因子 (NFAT) 来抑制人原代 T 细胞中 T 细胞受体介导的增殖,这种作用存在浓度依赖性。
  • HY-P99253

    KW-0761

    CCR Cancer Inflammation/Immunology
    Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
  • HY-P99339

    IMCgp100

    Interleukin Related TNF Receptor Cancer
    Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
  • HY-153888

    Others Others
    M351-110 是一种 T 细胞活化 V 域免疫球蛋白抑制因子激动剂,可用于癌症研究。
  • HY-P99679

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    Izuralimab 是一种双特异性 IgG1 抗体,靶向诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS/CD278) 和 PD-1。
  • HY-147311

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体,IC50 为 4.8 μM。
  • HY-N1726

    Others Inflammation/Immunology
    cis-Burchellin 是一种具有抗过敏活性的生物活性新木质素。cis-Burchellin 抑制 Jurkat t 细胞 IL-2 生成。
  • HY-P99931

    GEN3013

    CD3 CD20 Cancer
    Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
  • HY-P99350

    AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2

    CD3 Cancer
    Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
  • HY-P1736

    Influenza Virus Infection
    Influenza HA (126-138) 是流感病毒血凝素多肽,包含氨基酸 126-138 位点,能够诱导胸腺及周围 T 细胞的凋亡。
  • HY-114388
    QM385
    2 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology
    QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂,IC50 值为 1.49 nM,并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。
  • HY-P3747

    Influenza Virus Infection
    Hemagglutinin (48-68) 是流感病毒血凝素的 48-68 片段。Hemagglutinin (48-68) 可诱导肽特异性 T 细胞克隆的增殖。
  • HY-100365

    SHP-141

    HDAC Cancer
    Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  • HY-128726

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
  • HY-P99024

    RO7082859

    CD20 Cancer
    Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,B 细胞上的CD20 为二价,T 细胞上的 CD3 为一价。Glofitamab 与恶性细胞上的 CD20 结合后,可导致 T 细胞活化、增殖和肿瘤细胞杀伤。Glofitamab 可诱导复发或难治性 B 细胞淋巴瘤的持久完全缓解。
  • HY-134950

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    (E)-C-HDMAPP ammonium 是一种铵盐形式的强效磷抗原,也是 (E)-HDMAPP 的焦磷酸盐形式。(E)-C-HDMAPP 还是 γδ T 细胞的有效激活因子,可在体外诱导 T 细胞的刺激反应 (EC50=0.91 nM, TNF-α)。
  • HY-155847

    Phosphatase Cancer
    LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
  • HY-P99040

    JNJ-61610588

    PD-1/PD-L1 Cancer
    奥瓦利单抗 Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
  • HY-141864

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂,ITK的IC50值为1.0 nM,TRKA的抑制率为 96%。
  • HY-P99717

    BMS-931699

    CD28 Inflammation/Immunology
    Lulizumab pegol (BMS-931699) 是一种抗 CD28 抗体拮抗剂。Lulizumab pegol 可有效抑制 T 细胞增殖。Lulizumab pegol 可用于肾移植和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-14171S

    LGD1069 d4

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 d4 Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-111149

    CXCR Inflammation/Immunology
    PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 可抑制 T 细胞迁移。
  • HY-109108A

    DS-3201 tosylate

    Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-109108

    DS-3201

    Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-111149A

    CXCR Inflammation/Immunology
    PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
  • HY-124416

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。
  • HY-P99565

    ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF

    TNF Receptor Cancer
    Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
  • HY-141432

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂, IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶,负调控 T 细胞活化。
  • HY-N7038
    Phytohemagglutinin
    2 篇文献验证

    PHA-M

    Others Inflammation/Immunology
    植物血凝素 Phytohemagglutinin (PHA-M) 是普通菜豆的主要种子凝集素,聚集在子叶的薄壁细胞中。Phytohemagglutinin 是一种 T 细胞激活剂。Phytohemagglutinin 刺激人单核白细胞可诱导 ChAT mRNA 表达并增强 ACh 合成。
  • HY-P99605

    PRS 343

    EGFR TNF Receptor Cancer
    Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd=0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd=5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激,进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
  • HY-16984

    Itk Inflammation/Immunology
    GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂,Ki 为 0.09 nM,GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
  • HY-P99166

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
  • HY-P2561

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Influenza Matrix Protein (61-72) 是衍生自流感病毒基质蛋白的多肽片段,对应于 61-72 氨基酸序列。Influenza Matrix Protein (61-72) 是一种特异性抗原决定簇,可以诱导 CD4+ T 细胞反应。
  • HY-10446
    Pralatrexate
    3 篇文献验证

    Antifolate Apoptosis Cancer
    普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-18555
    TMPA
    1 篇文献验证

    AMPK Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂,与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭,以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖,减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD,也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
  • HY-N0097A

    AraG

    Others Cancer
    9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤 9-β-D-Arabinofuranosylguanine 是一种 Guanosine (HY-N0097) 类似物,对脱氧鸟苷激酶 (dGK) 具有高亲和力,Km 为 8.0 μM。9-β-D-Arabinofuranosylguanine 可用于 T 细胞淋巴细胞疾病的研究。
  • HY-13232

    Itk Inflammation/Immunology
    ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
  • HY-P2560

    Arenavirus Infection Inflammation/Immunology
    LCMV GP (61-80) 是衍生自淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白 (GP) 的多肽片段,对应于 61-80 氨基酸序列。LCMV GP (61-80) 是一种特异性抗原决定簇,可以诱导 CD4+ T 细胞反应。
  • HY-151096

    CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-N7122

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    胸腺五肽 Thymopentin 是一种主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物活性肽。Thymopentin 是一种有效的免疫调节剂,具有很短的血浆半衰期 (30 秒)。Thymopentin 能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。
  • HY-N7122A

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    胸腺五肽醋酸盐 Thymopentin acetate 是一种主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物活性肽。Thymopentin acetate 是一种有效的免疫调节剂,具有很短的血浆半衰期 (30 秒)。Thymopentin acetate 能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。
  • HY-19779

    Phosphatase Metabolic Disease
    JTT 551 是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM,同时对 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP)也有作用,Ki 值为 9.3 μM,可用于二型糖尿病的研究。
  • HY-P99802

    BAY 2010112; AMG 212

    CD3 Cancer
    Pasotuxizumab (BAY 2010112) 是一种 PSMACD3 双特异性的 T 细胞接合剂 (BiTE)。Pasotuxizumab 可结合 CD3 和 PSMA,对人 CD3 和 PSMA 的 KD 分别为 9.4 nM 和 47.0 nM。Pasotuxizumab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
  • HY-120075

    Apoptosis Cancer
    TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
  • HY-N7119

    Others Inflammation/Immunology
    Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
  • HY-P99714

    MGD019

    PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
  • HY-153567

    Others Inflammation/Immunology
    Immune cell migration-IN-2 是一种有效的免疫细胞迁移 Immune cell migration-IN-2 抑制剂,在 t 细胞粘附试验中,EC50 为 13.5 nM。 Immune cell migration-IN-2 源自专利 WO2019001171,例 11,有潜力用于干眼症和视网膜疾病研究。
  • HY-18959
    CWP232228
    3 篇文献验证

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
  • HY-P99056

    PF 05082566

    TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化的 IgG2 mAb 激动剂,靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
  • HY-148029

    TAK-676

    STING Cancer
    Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING),触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂,具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
  • HY-P99757

    Hu3F8-BsAb

    CD2 CD3 Cancer
    Nivatrotamab (Hu3F8-BsAb) 是一种人源化抗 GD2/CD3 双特异性抗体。 Nivatrotamab 是一种基于 CD3 和 GD2 特异性 bsAb 的 T 细胞接合剂 Nivatrotamab 可用于神经母细胞瘤的研究。
  • HY-108829

    CTLA4lg; BMS-188667

    CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
  • HY-P99378

    ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1)结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-105037

    IPP-201101

    Autophagy Inflammation/Immunology
    Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
  • HY-150725

    IFNAR TNF Receptor Cancer Infection Inflammation/Immunology
    ODN 1585 是一种有效的 IFNTNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
  • HY-P3139

    PD-1/PD-L1 Cancer
    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
  • HY-P99562

    XmAb-18087

    CD3 Cancer
    Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞结合域 (CD3)。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞介导的细胞毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞。
  • HY-129492
    GNF4877
    1 篇文献验证

    DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-P99203

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
  • HY-N10648

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC50=1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTPIC50=78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
  • HY-P3139A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
  • HY-105037A

    IPP-201101 TFA

    Autophagy Inflammation/Immunology
    Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
  • HY-N10649

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-21 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC50=1.56 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTPIC50>100 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
  • HY-12680

    Itk Inflammation/Immunology
    PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
  • HY-124958

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-121508

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    (E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
  • HY-11062

    AG-3-5

    TRP Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Icilin (AG-3-5) 是超强的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8(EC50=1.4 μM。Icilin 是一种“超冷剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
  • HY-N0990

    Others Cancer
    1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
  • HY-100849

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
  • HY-14171
    Bexarotene
    10 篇以上引用文献

    LGD1069

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγEC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-P99419

    GEN1046

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L14-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
  • HY-11011
    A-770041
    4 篇文献验证

    Src Inflammation/Immunology
    A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck,IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性,Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
  • HY-155971

    Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
  • HY-149830

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-2 抑制PD-L1,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
  • HY-155516

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50:分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
  • HY-14174

    γ-secretase Cancer Neurological Disease
    MRK-560 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
  • HY-19356
    Rocaglamide
    15 篇以上引用文献

    Roc-A

    NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-P99048

    IBI308

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    信迪利 Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体,可与 PD-1 结合,从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
  • HY-P99252

    Anti-Human CD6 Recombinant Antibody

    CD6 Infection Inflammation/Immunology
    Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
  • HY-151194

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物,是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用,其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
  • HY-P3444

    PECAM-1

    SHP2 Bacterial Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
  • HY-P99904

    MEDI-507

    CD2 Inflammation/Immunology
    Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naïvebona fide 调节性 T 细胞。
  • HY-P9947

    Integrin Others
    Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞,可用于斑块银屑病研究。
  • HY-P3444A

    PECAM-1 TFA

    SHP2 Bacterial Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
  • HY-149917

    Itk Cancer
    ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
  • HY-144649

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
  • HY-136522

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
  • HY-108601A

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-155175

    Tim3 Cancer
    TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD: 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
  • HY-P99392

    CD3 Cancer
    Teclistamab 是一种人源化的 BCMACD3 双特异性抗体,可识别靶细胞上的 BCMA 和 T 细胞上的 CD3,诱导 T 细胞介导的细胞毒性,导致 T 细胞的活化和随后的靶细胞裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
  • HY-136523

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
  • HY-P99575

    AMG-757

    Notch Cancer Inflammation/Immunology
    塔拉妥单抗 Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
  • HY-P99011

    CD3 Cancer
    Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
  • HY-B0172AS

    3β-Hydroxy-5α-cholanic acid-d2

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis Autophagy Neurological Disease
    Isoallolithocholic acid-d2Isoallolithocholic acid (HY-B0172A) 氘代物。Isoallolithocholic acid 是一种 T 细胞调节剂,增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
  • HY-155959

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
  • HY-144088

    HPK1-IN-22

    MAP4K Cancer Inflammation/Immunology
    ZYF0033 (HPK1-IN-22, compound ZYF0033) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 促进抗癌免疫反应。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
  • HY-B0172A
    Isoallolithocholic acid
    1 篇文献验证

    3β-Hydroxy-5α-cholanic acid

    Others Inflammation/Immunology
    Isoallolithocholic acid (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid),Lithocholic acid (HY-10219) 的衍生物,是一种 T 细胞调节剂。Isoallolithocholic acid 增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
  • HY-149164

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BTB09089 是 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 增加 TDAG8 的表达,调节 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生。
  • HY-145498

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    HDMAPP triammonium 是一种铵盐形式的强效磷抗原,也是 (E)-HDMAPP 的焦磷酸盐形式。HDMAPP 还是 γδ T 细胞的有效激活因子,可在体外诱导 T 细胞的刺激反应 (EC50=0.39 nM, TNF-α)。
  • HY-125881

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
  • HY-P99623

    MGD006; S80880

    CD3 Cancer
    Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
  • HY-P99573

    MGD-013

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
  • HY-P99523

    AMG 199

    CD3 Cancer
    Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3 和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
  • HY-146740

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
  • HY-130254
    Src Inhibitor 3
    1 篇文献验证

    Src Cancer Inflammation/Immunology
    Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK),在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
  • HY-126037

    ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
  • HY-151506

    Liposome Cancer
    Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活,包括T细胞和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
  • HY-113953

    Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology
    Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
  • HY-N3037

    α-Boswellic acid acetate

    Others Inflammation/Immunology
    3-O-Acetyl-α-boswellic acid 抑制 T 细胞功能。
  • HY-W019721

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    环孢菌素D Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物,是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标,Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子,通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。
  • HY-119347

    IFNAR STAT Cancer Inflammation/Immunology
    甲基条叶蓟素 Cirsilineol 是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠道 CD4+ T 细胞中的 IFN-γ/STAT1/T-bet 信号。Cirsilineol 具有免疫抑制和抗肿瘤特性。Cirsilineol 显着改善三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的小鼠 T 细胞介导的实验性结肠炎。
  • HY-131140
    BD750
    1 篇文献验证

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-P99601

    BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797

    CD3 Cancer Neurological Disease
    Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
  • HY-115756

    Others Others
    N-(4羧基-3-羟基苯)马来酰亚胺 4-Maleimidosalicylic acid 是极性马来酰亚胺,不抑制 JURKAT T 细胞中 IL-2 的产生。
  • HY-112125A
    KRN2 bromide
    1 篇文献验证

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    KRN2 bromide 是选择性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 100 nM。KRN2 bromide 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的潜能。
  • HY-114440

    GR-MD-02

    Galectin Apoptosis Cancer
    Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制,促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
  • HY-P99259

    FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody

    c-Fms Cancer Inflammation/Immunology
    Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
  • HY-P99033

    BTCT-4465A

    CD20 Cancer Inflammation/Immunology
    Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种人源化、基于免疫球蛋白 G1 的双特异性抗体,靶向 CD20 (B 细胞) 和 CD3 (T 细胞)。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞以接合和消除恶性 B 细胞,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
  • HY-P99742

    ADC-1013; JNJ-64457107

    TNF Receptor Cancer
    Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
  • HY-19344A
    Lifitegrast sodium
    2 篇文献验证

    SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium

    Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特钠 Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
  • HY-19344
    Lifitegrast
    2 篇文献验证

    SAR 1118; SHP-606

    Integrin Inflammation/Immunology
    立他司特 Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
  • HY-P99394

    JNJ-64407564

    CD3 Cancer
    Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
  • HY-N9737

    Others Neurological Disease
    (−)-Acutumine 是一种四环氯生物碱,对培养的人类 T 细胞具有选择性细胞毒性,在 Wistar 大鼠模型中具有增强记忆的特性。
  • HY-13701
    Nelarabine
    1 篇文献验证

    506U78; GW 506U78; Nelzarabine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    奈拉滨 Nelarabine (506U78) 是一种核苷类似物 (nucleoside analogue),可用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
  • HY-15405
    Teriflunomide
    5 篇以上引用文献

    A77 1726

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    特立氟胺 Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物,可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
  • HY-P99390

    MCLA 117

    CD3 Cancer
    Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
  • HY-113618A

    CRAC Channel Interleukin Related Cardiovascular Disease
    RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
  • HY-15440
    Temsavir
    4 篇文献验证

    BMS-626529

    HIV Infection
    Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
  • HY-P1026
    NFAT Inhibitor-1
    5 篇以上引用文献

    VIVIT peptide

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    NFAT Inhibitor (VIVIT peptide) 是一种 NFAT 的细胞渗透性肽抑制剂,可选择性抑制钙调磷酸酶介导的 NFAT 脱磷酸作用。
  • HY-113618B

    CRAC Channel Interleukin Related Cardiovascular Disease
    RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
  • HY-144120

    SARS-CoV Infection
    αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种有效的 CCR4 拮抗剂,可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞,具有抗肿瘤活性。
  • HY-104026B
    L-Kynurenine sulfate
    5 篇以上引用文献

    Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
  • HY-18667

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    LTV-1 是一种有效的淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,在 T 细胞中,抑制 LYP 的 IC50 为 508 nM。LTV-1 有潜力用于自身免疫相关疾病的研究。
  • HY-135898

    DGK Cancer Inflammation/Immunology
    DGK-IN-1 是一种 T 细胞激活剂,来自专利 WO2020006018A1,例 25。DGK-IN-1 可用于肿瘤免疫。
  • HY-P9975

    TGN1412

    CD28 Inflammation/Immunology
    Theralizumab (TGN1412) 是一种超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
  • HY-P99302

    Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody

    CD28 Inflammation/Immunology
    Lulizumab (Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody) 是一种选择性 CD28 的阻断剂,Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。
  • HY-147179

    ADC Cytotoxin Inflammation/Immunology
    INX-SM-56 是一种毒素分子 (cytotoxin),可用于合成抗 VISTA 抗体活性分子偶联物。VISTA:含 V 区免疫球蛋白的 T 细胞活化抑制因子。
  • HY-P99420

    ALPN-101

    CD28 Inflammation/Immunology
    Azacicolcept (ALPN-101) 是一种 Fc 融合蛋白,是一种双重诱导型 T 细胞共刺激物 (ICOS)/CD28 拮抗剂。Azacicolcept 具有抗炎活性。
  • HY-P1430
    11R-VIVIT
    5 篇以上引用文献

    Cell permeable NFAT inhibitor

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Metabolic Disease
    11R-VIVIT 是一种活化 T 细胞的细胞通透性核因子 (NFAT) 抑制剂。11R-VIVIT 可用于足细胞和糖尿病肾病的研究。
  • HY-14622
    Necrostatin 2
    5 篇文献验证

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
  • HY-141549

    Others Inflammation/Immunology
    BPK-21 是一种活性丙烯酰胺,通过阻断 ERCC3 功能来抑制 T 细胞活化。BPK-21 特异性靶向解旋酶 ERCC3 中的 C342。
  • HY-153220

    Btk Cancer
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1)Aiolos (IKZF3) 的降解,对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
  • HY-B0852

    Cytochrome P450 Fungal Infection
    戊唑醇 Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
  • HY-P99038

    CD20 Cancer Inflammation/Immunology
    Odronextamab 是一种稳定的人源化 IgG4 的 CD20 × CD3 双特异性抗体,可结合 T 细胞上的 CD3 和 B 细胞上的 CD20。
  • HY-118047

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Inflammation/Immunology
    CI 972 anhydrous 是一会有效的,具有口服活性的,竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (Ki=0.83 μM) 抑制剂,正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。
  • HY-P1430A
    11R-VIVIT TFA
    5 篇以上引用文献

    Cell permeable NFAT inhibitor TFA

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Metabolic Disease
    11R-VIVIT TFA 是一种活化 T 细胞的细胞通透性核因子 (NFAT) 抑制剂。11R-VIVIT TFA 可用于足细胞和糖尿病肾病的研究。
  • HY-112125
    KRN2
    1 篇文献验证

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    KRN2 是选择性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 100 nM。KRN2 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的潜能。
  • HY-N6681

    Caspase Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    15-乙酰蛇形菌素 15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制 Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate
    5 篇以上引用文献

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat
    5 篇以上引用文献

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-N4171

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    二氢葫芦素 B Dihydrocucurbitacin B 是塔优雅根中的三萜烯类,可抑制活化 T 细胞核因子,诱导细胞周期 G0 期停滞,同时可抑制迟发性超敏反应。
  • HY-P99152

    CD3 Cancer Inflammation/Immunology
    Muromonab 是一种靶向 CD3 受体的单克隆抗体。Muromonab 可以阻断所有细胞毒性 T 细胞功能。Muromonab 也作为一种免疫抑制剂用于减少急性实体器官移植排斥反应。
  • HY-148803

    c-Met/HGFR Cancer
    Vabametkib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-MetIC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
  • HY-15440A

    BMS-663068

    HIV Infection
    Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
  • HY-N1724
    Concanamycin A
    5 篇以上引用文献

    Antibiotic X 4357B; Folimycin; X 4357B

    Proton Pump Bacterial Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    刀豆素A Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,是空泡状 H+-ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂。Concanamycin A 是一种溶酶体酸化抑制剂,可用于 T 细胞介导的炎症研究。
  • HY-P99238

    Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    Rolinsatamab 是一种有效的 IL-4IL-13 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab 嵌合抗原受体序列 T 细胞。Rolinsatamab 可用于免疫疾病的研究。
  • HY-P9901
    Ipilimumab
    2 篇文献验证

    MDX-010; BMS-734016

    CTLA-4 Cancer
    伊匹木单抗 Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4)。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
  • HY-N7087

    α-Methylene butyrolactone

    Drug Metabolite
    郁金香素A Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一糖苷。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能,例如 Jurkat T 细胞。
  • HY-123531

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    JNJ 10329670 是一种有效的选择性非共价组织蛋白酶 S 抑制剂,对人组织蛋白酶 S 的 Ki 值为 34 nM。JNJ 10329670 阻断 B 细胞和树突细胞中的不变链蛋白水解,以及抗原诱导的 T 细胞增殖。
  • HY-P99945

    ABBV-368

    Orexin Receptor (OX Receptor) Cancer Inflammation/Immunology
    Revdofilimab (ABBV-368) 是一种针对 OX 40 的人源 IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40 是一种在活化和记忆 T 细胞亚群以及 T 调节细胞上表达的 TNF 受体超家族成员。
  • HY-112126
    KRN5
    1 篇文献验证

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    KRN5 是 KRN2 的衍生物,是具有口服活性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。
  • HY-119339
    SX-682
    3 篇文献验证

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    SX-682 是口服有效的 CXCR1CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
  • HY-113042

    Endogenous Metabolite Endocrinology Cardiovascular Disease
    前列腺素杂质13;前列腺素B2 Prostaglandin B2 是一种前列腺素。Prostaglandin B2 是脐带血间充质干细胞中的主要物质,抑制 DC-T 细胞增殖。Prostaglandin B2 还诱导犬后爪皮肤血管收缩。
  • HY-149055

    CXCR Inflammation/Immunology
    ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。
  • HY-116895

    Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
  • HY-P99354

    Anti-Human CTLA4xLAG3

    CTLA-4 Cancer Inflammation/Immunology
    Bavunalimab (Anti-Human CTLA4xLAG3) 是一种双特异性人源化的抗 CTLA-4/LAG-3 单克隆抗体。Bavunalimab 激活 NSG 小鼠的 T 细胞。Bavunalimab 可用于癌症的研究。
  • HY-15440B

    BMS-663068 Tris

    HIV Infection
    Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
  • HY-114495

    Cerulomycin; Caerulomycin

    Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    浅蓝霉素 Caerulomycin A (Cerulomycin; Caerulomycin) 是一种抗真菌 (antifungal) 化合物,能够诱导 T 细胞的产生。Caerulomycin A 能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。具有抗真菌和抗细菌活性,可用于自身免疫病的研究。
  • HY-120210

    ROR Cancer Inflammation/Immunology
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
  • HY-116609

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    C6 L-threo Ceramide 是一种具有鞘脂活性的、可渗透细胞的神经酰胺类似物。C6 L-threo Ceramide 有效抑制 T 细胞中 IL-4 的产生。可用作抗过敏剂。
  • HY-156659

    Phosphatase Others
    NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂,Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
  • HY-145256

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂,其 Ki 为 0.18 µM。GABAA receptor agent 4 有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力。
  • HY-138102

    SARS-CoV Infection
    SSAA09E3 是一种 SARS-CoV 进入抑制剂,抑制 SARS/HIV 假型病毒进入 293T 细胞,EC50 为 9.7 μM。也抑制 Vero 细胞中的 SARS-CoV 感染,EC50 为 0.15 μM。
  • HY-P3410

    SHP2 Phosphatase Inflammation/Immunology
    Trichomide A 是一种有效的 SHP2 激活剂。Trichomide A 是一种天然的环缩肽。Trichomide A 在 Con A 激活的 T 细胞中对激活的 T 淋巴细胞介导的免疫反应具有免疫抑制活性。Trichomide A具有研究免疫相关皮肤病的潜力。
  • HY-P99521

    XmAb14045

    CD3 Cancer
    Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
  • HY-P99752

    ALKS 4230; RDB-1450

    Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    Nemvaleukin alfa (ALKS 4230) 是一种 IL-2 融合蛋白,可选择性结合中等亲和力 IL-2R。Nemvaleukin alfa 是 NK 和效应 T 细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa 可用于癌症研究。
  • HY-148174

    Others Cancer
    JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
  • HY-N3796

    Echinuline

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Echinulin (Echinuline) 是一种带有三苯甲基化吲哚部分的环状二肽。 Echinulin 有助于激活 T 细胞亚群,从而导致 NF-κB 活化。Echinulin 通过 NF-κB 途径发挥其免疫作用。Echinulin 具有作为免疫抑制剂的潜力。
  • HY-P1052

    Others Inflammation/Immunology
    Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
  • HY-N7819

    Norphytane

    Others Inflammation/Immunology
    姥鲛烷 Pristane (Norphytane) 是一种天然存在的烃油,在许多植物、各种海洋生物中少量发现,是矿物油中最活跃的成分。Pristane 是一种非抗原性佐剂,可在大鼠中诱导 MHC II 类限制性关节炎 T 细胞。
  • HY-139464

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Neurological Disease
    Q134R,一种神经保护性羟基喹啉衍生物,可抑制活化 T 细胞 (NFAT) 信号的核因子。Q134R 可以穿过血脑屏障,并可用于阿尔茨海默病 (AD) 和衰老相关疾病的研究。
  • HY-155176

    HDAC Cancer
    SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
  • HY-108583

    5-(4-Phenylbutoxy)psoralen

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    Psora-4 是一种有效的选择性 Kv1.3 (电压门控钾通道)抑制剂,其 EC50 为 3 nM。Psora-4 具有免疫抑制活性,在体外抑制人和大鼠髓鞘组织特异性效应记忆 T 细胞的增殖。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐酸表柔比星 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-149981

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
  • HY-13624
    Epirubicin
    15 篇以上引用文献

    4'-Epidoxorubicin

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Antibiotic Cancer
    表柔比星 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-P99776

    XmAb-13676

    CD20 CD3 Cancer
    Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
  • HY-104026BS

    Aryl Hydrocarbon Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    L-Kynurenine-13C10 (sulfate) 是 13C 标记的 L-Kynurenine sulfate。 L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
  • HY-149874

    DGK Inflammation/Immunology
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂, IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
  • HY-B0190S1

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他-13C6 Nafamostat formate salt-13C613C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-P99680

    SB-210396; IDEC CE9.1

    Interleukin Related Cancer
    Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
  • HY-146231

    PROTACs MAP4K Cancer Inflammation/Immunology
    SS47 是一种基于 PROTACHPK1 降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1,显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶,是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
  • HY-154974

    Others Cancer
    LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
  • HY-12521
    GSK-5498A
    3 篇文献验证

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
  • HY-P3554

    HIV Infection
    Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
  • HY-149213

    Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达,增强 T 细胞杀伤反应,可用于癌症研究。
  • HY-15888
    PTC-209
    5 篇以上引用文献

    Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
  • HY-P9998

    UB421

    HIV Cancer
    Semzuvolimab 是一种鼠的 IgG1κ 抗体,靶向 T 细胞表面抗原 T4/Leu-3,p55 (CD4)。鼠的 CD4 抗体可以中和 HIV 感染,有潜力抑制 HAART 稳定型 HIV 感染。
  • HY-P4046

    HIV Inflammation/Immunology
    HBV Seq2 aa:179-186 在体外再刺激致敏 T 细胞后作为 H-2b 系统中 CTL 反应的有效基序。HBV Seq2 aa:179-186 是鉴定乙型肝炎病毒表面抗原的新表位。
  • HY-139780

    ROR Inflammation/Immunology
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
  • HY-P5305A

    GABA Receptor Metabolic Disease
    GAD65(247-266) epitope TFA 是胰岛抗原的 T 细胞表位,与 I-Ag7 (I 型糖尿病相关分子) 竞争性结合,但亲和力较差。GAD65 指谷氨酸脱羧酶 65,参与谷氨酸转化为 γ -氨基丁酸 (GABA)。
  • HY-W015445

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-124617A

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
  • HY-101775A

    Topoisomerase Cancer Cardiovascular Disease
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo IIRyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
  • HY-130625

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
  • HY-18522

    Phospholipase Metabolic Disease
    AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
  • HY-P99837

    SPV-T3a

    CD3 Infection
    Dafsolimab (SPV-T3a) 是一种 IgG2a 小鼠单克隆抗体 (抗 CD3)。Dafsolimab 可通过 CD3/T 细胞受体复合物的调节和激活诱导细胞死亡。Dafsolimab 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究。
  • HY-P99610

    BI-754091

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1PD-L1PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
  • HY-146231A

    PROTACs MAP4K Cancer Inflammation/Immunology
    SS47 TFA 是一种基于 PROTACHPK1 降解剂,可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1,显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶,是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
  • HY-117433

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-N0041

    Gypenoside IV

    NF-κB COX NO Synthase Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2iNOS mRNA的诱导。
  • HY-155978

    Others Inflammation/Immunology
    RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50: 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
  • HY-122716

    PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
  • HY-114268
    BRD-K98645985
    1 篇文献验证

    HIV Infection
    BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
  • HY-P99052

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
  • HY-P99618

    IBI-315; BH2950

    EGFR PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
  • HY-132304

    PKC Inflammation/Immunology
    CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
  • HY-N7819S

    Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    姥鲛烷-d40 Pristane-d40 是 Pristane 的氘代物。 Pristane (Norphytane) 是一种天然存在的烃油,在许多植物、各种海洋生物中少量发现,是矿物油中最活跃的成分。Pristane 是一种非抗原性佐剂,可在大鼠中诱导 MHC II 类限制性关节炎 T 细胞。
  • HY-P2724

    PNP

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Purine nucleoside phosphorylase 是嘌呤代谢中的关键酶,参与嘌呤挽救途径。Purine nucleoside phosphorylase 缺乏导致 T 细胞功能受损。在无机正磷酸盐作为第二底物的存在下,Purine nucleoside phosphorylase 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂,生成嘌呤碱和核糖(脱氧核糖)-1-磷酸。
  • HY-102022

    α-GalCer; KRN7000

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂,可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
  • HY-150089

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
  • HY-101093
    CA-170
    1 篇文献验证

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTAPD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用,选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
  • HY-114374

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
  • HY-142937

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
  • HY-N9965

    2'-FL

    TNF Receptor Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    2'-Fucosyllactose (2'-FL) 是一种可从母乳中提取的低聚糖。2'-Fucosyllactose 调节 CD14 的表达,缓解结肠炎,调节肠道菌群。2'-Fucosyllactose 刺激 T 细胞增加 IFN-γ 的产生和减少 IL-6, IL-17 和 TNF-α 细胞因子的产生。
  • HY-P99660

    IGM-2323

    CD20 CD3 Cancer Inflammation/Immunology
    Imvotamab (IGM-2323) 是一种具有双重作用机制的 CD20xCD3 双特异性 IGM 抗体。Imvotamab 用于诱导生理性 T 细胞活化,以防止过度刺激和随后的免疫功能下调。Imvotamab 目前正被开发用于处理 B 细胞恶性肿瘤、多发性骨髓瘤 (MM) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。
  • HY-151465

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
  • HY-142938

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
  • HY-P3143A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
  • HY-P99687

    AMG 256

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。
  • HY-103721

    Sirtuin Cancer
    SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50: 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
  • HY-P99814

    AMG-701

    CD3 Cancer Inflammation/Immunology
    Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
  • HY-12072
    Lck Inhibitor
    1 篇文献验证

    Src Inflammation/Immunology
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
  • HY-P99325

    IDEC-131; Anti-Human CD40 ligand Recombinant Antibody

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    托拉珠单抗 Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154) 的人源化单克隆抗体 (mAb),由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L,从而阻止 CD40 信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂,具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。
  • HY-12279
    Umbralisib
    3 篇文献验证

    TGR-1202; RP5264

    PI3K Casein Kinase Cancer
    Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-W107464

    PDI Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    G6PDi-1 是一种可逆的非竞争性6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。G6PDi-1 最强烈地消耗淋巴细胞中的 NADPH。G6PDi-1 显着降低 T 细胞中炎性细胞因子的产生。
  • HY-12279A
    Umbralisib tosylate
    3 篇文献验证

    TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate

    PI3K Casein Kinase Cancer
    Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-109520

    Others Inflammation/Immunology
    Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
  • HY-12279C
    Umbralisib hydrochloride
    3 篇文献验证

    TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride

    PI3K Casein Kinase Cancer
    Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-134771

    AS1617612

    STAT Inflammation/Immunology
    YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。
  • HY-129624A

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-P3143

    PD-1/PD-L1 Cancer
    BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
  • HY-110177

    NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
  • HY-P5157

    Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
  • HY-P1854

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
  • HY-102011A

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
  • HY-102011

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
  • HY-12279B
    Umbralisib sulfate
    3 篇文献验证

    TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate

    PI3K Casein Kinase Cancer
    Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-101092

    Stimulon

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    QS-21 是一种免疫刺激型皂甙,可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞,刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体,释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18。
  • HY-107390
    AX-024
    1 篇文献验证

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-145879

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
  • HY-P1409

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-131911

    PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology
    PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂,它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上,最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
  • HY-151466

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
  • HY-153085

    CD19 Cancer Inflammation/Immunology
    CD19 CAR circRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞表达的一种 CD 分子 (即白细胞分化抗原),参与 B 细胞增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
  • HY-100707

    DNA-PK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-117433S

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride
    1 篇文献验证

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-P1698

    AB-103

    Bacterial CD28 Infection Inflammation/Immunology
    Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
  • HY-145239

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
  • HY-155115

    PD-1/PD-L1 Histone Demethylase