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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-120836
HY-120140
HY-133838
BM41440
Parasite PKC
Infection Cancer
Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
HY-172110
EGFR Akt p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂，可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖，在 S 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ，通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂，它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长，减少集落形成，在 M 期停滞细胞周期，并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-10222
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂，显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞 S 期细胞周期，并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-159096
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 21 (Compound 5h) 抑制肺癌细胞 H69AR 的增殖，IC50 为 1.58 μM。Apoptosis inducer 21 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 H69AR 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-168620
CDK
Cancer
CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长，诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物，可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-N11774
Apoptosis Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂，可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物，是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺，对多种癌细胞具有抗增殖作用，有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-13563
HY-N6843
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-13563A
HY-116204
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用，可以用于癌症研究。
HY-N1255
HY-N10798
(-)-Kusunokinin
Apoptosis
Cancer
Kusunokinin ((-)-Kusunokinin) 是一种天然产物，可以从 P. nigrum 中分离出来。Kusunokinin 具有抗癌活性。Kusunokinin 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-171047
Apoptosis Autophagy DNA/RNA Synthesis Akt mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-172595
Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖，IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W965550
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 40 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 40 对 Jurkat 细胞和 NB4 细胞表现出强烈的细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 4.5 μM 和 3.6 μM。Apoptosis inducer 40 可诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 40 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物，能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达，并激活 caspase-9 和 caspase-3，诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞，并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-116664
Apoptosis Ras Raf Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂，可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外，DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-162311
HY-N7223
YAP Apoptosis
Cancer
Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis )，并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物，可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-172597
MDM-2/p53 CDK
Cancer
YL-1-9 是一种抑制剂，能够抑制 MDM2 降解 p53 ，其作用机制与 MDM2 的关键疏水口袋紧密结合。YL-1-9 能够诱导乳腺癌细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子，它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并可用于肿瘤研究。
HY-157122
HY-161339
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-13 (compound 7c) 是 SIRT2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。SIRT2-IN-13 可选择性抑制结肠癌和白血病细胞，并将细胞周期停滞在 G2 期。
HY-146163
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-162625
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 47 (compound C11) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 M 期。Tubulin inhibitor 47 具有抗肿瘤活性。
HY-N6012R
HY-N1983R
HY-113471
HY-N6012
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Apoptosis
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-147824
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W019980D
HY-168927
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N0036
HY-108164
HY-146754
MMP Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂，IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-156298
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-13629
HY-122151
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase Apoptosis Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-W303895
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂，IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期，也可以抑制 DNA 合成，从而导致 DNA 损伤。
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤细胞具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤的活性。
HY-111524
HSP Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂，其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡，使细胞周期停滞，可用于癌症研究。
HY-111428
PLM D1
Antibiotic
Infection
Phleomycin D1 (PLM D1) 是一种糖肽类抗生素，是 Bleomycin/Phleomycin 家族的成员。Phleomycin D1 通过结合和切割 DNA 导致细胞死亡。Phleomycin D1 诱导细胞周期停滞在 S 期。
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，导致肿瘤细胞死亡。
HY-101030
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-162453
Apoptosis MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物，具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期，并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15611
CRM1
Cancer
KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50 =100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物，对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期，并诱导细胞凋亡。
HY-126566
Fungal HDAC Apoptosis
Infection Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-17548
Caspase Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-147868
HY-113638
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂，在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle
HY-N6038R
HY-N7000
HY-N7695
Apoptosis Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-146999
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-172609
HY-158775
Ferroptosis Apoptosis Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活，还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-126856
HDAC Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-162276
HY-139535
CG-806
FLT3 Btk Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-103036
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
BET bromodomain inhibitor 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 (1) 的 IC50 为 14 nM。BET bromodomain inhibitor 可抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。BET bromodomain inhibitor 可用于肿瘤的研究。
HY-162291
Src Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂，可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞，导致 ALL 细胞凋亡。
HY-145762
HY-149348
HY-19826
HY-N7526
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂，其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-101266
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
苦马豆碱
α-mannosidase ） 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 （apoptosis ）和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-116473
APC
Cancer
CFM-1 是 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂，EC50 值为 4.1 μM。CFM-1 可以诱导 G2 M 期细胞周期停滞，并抑制人乳腺癌细胞的活性。
HY-159480
Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
HY-N16420
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Illudin B 是一种靶向 DNA 的细胞毒素，通过共价结合 DNA 形成链间交联，干扰 DNA 复制与转录过程。Illudin B 导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，对多种肿瘤细胞 (如白血病、乳腺癌、肺癌) 表现出毒性作用。
HY-B1029
HY-18621A
TOPK Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物，可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-143266
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I（topoisomerase I ）抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡（apoptosis ），使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著（78.3%的抑制效果），其IC50 值为6.53 μM，并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-135217R
HY-N7083
HY-13630
HY-168504
HY-149530
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM)，具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis)，将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-N0211
EGFR Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-18621B
Apoptosis
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P1126
DLS 15
Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis
Cancer
Dolastatin 15 (DLS 15)，一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽，是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic )，在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
HY-113471A
HY-175230
HY-144340
HY-161358
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173314
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长，导致细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物，对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性，在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-100507
HY-B1029R
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-10222R
HY-10638
c-Kit Apoptosis
Cancer
AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂，可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化，IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖（IC50 为 3-20 nM），在 G0/G1 期组织细胞周期，并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114545
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂，IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖，IC50 为 1-10 μM，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172395
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-14661
Kinesin
Cancer
SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5 ) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞，阻断细胞周期进程，诱导细胞凋亡，可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
HY-148870
ADC Payload
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ，能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂，与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151978
HY-163622
Apoptosis Deubiquitinase
Cancer
USP10-IN-3 (compound D1) 是一种有效的 USP10 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 µM。USP10-IN-3 可抑制细胞增殖。USP10-IN-3 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。
HY-162352
HY-168263
HY-144733
HY-13566R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性，可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-W742805
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-126067
HY-155339
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期主要停留在 s 期，在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗耐药。
HY-169106
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-W011370
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性，可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞，但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性，与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-169124
HY-N2374R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，并通过激活多个 caspase，细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合，抑制癌细胞 K562 的增殖，IC50 为 25 µM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期，抑制细胞生长。
HY-N1516A
Apoptosis
Cancer
(Z)-Ganoderenic acid D 是 Ganoderenic acid D (HY-N1516) 的 Z-异构体。(Z)-Ganoderenic acid D 是一种三萜， 可以从 Ganoderma 中分离得到，是灵芝属植物担子果和提取物产生苦味的原因。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞的增殖。
HY-N0800R
HY-120027
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂，IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-N11722
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
Drug Metabolite Apoptosis
Cancer
2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6623
HY-173495
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-25 (4c) 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 值为 50.98 nM. FAK-IN-25 (4c) 可诱导凋亡，将细胞阻滞在 G1期。FAK-IN-25 (4c) 可用于癌症研究。
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-172890
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 37 (Derivative 10) 是一种 apoptosis 诱导剂。Apoptosis inducer 37 通过诱导 S-G2/M 期细胞周期阻滞和促进细胞凋亡发挥抗癌作用。Apoptosis inducer 37 对 HCT116、SKOV3 和 HepG2 癌细胞具有显著抑制活性 (IC50 值分别为 24.98 μM、26.15 μM 和 23.09 μM)。Apoptosis inducer 37 具有抗肿瘤作用，可用于卵巢癌研究。
HY-158049
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径，以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移，并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-162471
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1 Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-151624
PARP Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP 2 的抑制剂，IC50 值为 0.057 μM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-N3181
HY-N0416
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
微管蛋白聚合 抑制剂，可诱导 G2-M 细胞周期停滞，并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长，并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-107632
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-N0421
HY-114699
Endogenous Metabolite
Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂，具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
HY-N1986
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-149344
Apoptosis Autophagy EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-149075
HY-N13174
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM)，具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172104
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。EGFR-IN-143 通过将细胞周期阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147895
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到，具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ，抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-147801
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，促进 NO 生成，具有抗肿瘤活性。
HY-114413
HSP Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-174151
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖，IC50 大约为 7 μM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化，在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-170843
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中表现出细胞毒性，可抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 的增殖，IC50 为 4 nM-77 nM。Antitumor agent-198 可抑制 HNSCC 细胞迁移、阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163740
Apoptosis Necroptosis VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146718
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis
HY-N2369
Apoptosis Influenza Virus
Infection Cancer
白屈菜碱
2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-164462
PKC NF-κB Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是 CDK1/2/3/5/9 的抑制剂。NVP-LCQ195 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞周期停滞，并最终导致细胞凋亡。NVP-LCQ195 可降低 MM 细胞系中与肿瘤发生、耐药性和干细胞更新相关的转录信号幅度。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-13721R
Caspase Apoptosis Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II )，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-161146
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-146227
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-161268
HY-N6016R
HY-N6031
HY-N0036R
HY-N8441
HY-N6046
HY-101030A
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N7000R
HY-163090
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-N0816
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI
caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-150765
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-162344
Apoptosis Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞，以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-163535
HY-N9968
Akt Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168560
MMP
Cancer
MMP Inhibitor 4 (compound 4 B) 是一种有效的 MMP 抑制剂。MMP Inhibitor 4 具有抗增殖活性。MMP Inhibitor 4 诱导细胞周期停滞在 subG1 期。MMP Inhibitor 4 降低 MMP2、MMP9 和 VEGFA 的 mRNA 表达。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis )，使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期，并引起 DNA 复制 应激，导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的，可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147906
Apoptosis PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂，可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期，并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-12678
HY-172789
mTOR Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂，IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 S 期，从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究，如皮肤癌。
HY-125677
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-137135
HY-N11576
Apoptosis GSK-3 c-Myc β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ，并降解 β-catenin 。因此，Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达，使细胞周期停滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-170558
FLT3 Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-12286
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-118921
HY-172668
Endogenous Metabolite
Others
C22 Ceramide (d18:1(14Z)/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22 Ceramide (d18:1(14Z)/22:0) 具有促进细胞周期停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-13629R
HY-150048
CD73 Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂，IC50 值为 13.089 μM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 μM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-163697
Wee1 Apoptosis
Cancer
WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂，其IC50 值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-177268
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Caspase Akt
Cancer
Anticancer agent 277 (Compound 4a) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 277 (Compound 4a) 对癌细胞具有细胞毒活性。Anticancer agent 277 (Compound 4a) 通过阻滞 S 期和 G2/M 期细胞周期显著抑制肝细胞癌细胞增殖，并通过诱导 ROS 产生和上调凋亡相关蛋白表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 277 有效抑制 HepG2异种移植小鼠模型中肿瘤生长。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性，并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-170313
HY-B1014
HY-100507A
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物，是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期，并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0623R
Tryptophan (standard); Tryptophane (standard)
Others Reference Standards
Metabolic Disease
L-Tryptophan (standard) 是 L-Tryptophan 的标准品。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸，是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷，对胃癌细胞有凋亡作用，IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞，并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N12960
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase COX MMP STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10815
HY-W338764
HY-171183
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂，具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-170971
Apoptosis Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管，诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点，具有抗肿瘤活性。
HY-10521
HY-150538
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-162332
Apoptosis EGFR JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-30272
HY-157814
Apoptosis Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-176738
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡，并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
HY-147219
HY-13691
HY-146189
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂，IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂，IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17583
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂，具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100507R
HY-105414
Drug Derivative
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达，并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-144132
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-173034
Phosphatase Apoptosis
Cancer
PTP1B-IN-30 (Compound 3j) 是 PTP1B 的抑制剂，IC50 为 0.51 µM。PTP1B-IN-30 抑制癌细胞 T47D 的增殖，IC50 为 21.21 µM，在 S 期阻滞细胞周期，并诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-101989
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-175520
SHP2 Phosphatase Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖，并诱导凋亡 ( apoptosis ) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-N7844
HY-121917
c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-170954
HY-147219A
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-150791
HY-117652
HY-173406
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis
Cancer
RSK-IN-2 (Compound 3e) 是 RSK 的抑制剂，其 IC50 分别为37.89 nM (RSK2)、30.78 nM (RSK1)、20.51 nM (RSK3) 和91.28 nM (RSK4)。RSK-IN-2 抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并导致细胞周期停滞于 G2/M 期。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-172092
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累，诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期，抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-143412
HY-149252
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 32 是一种有效的，具有口服活性的微管 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
HY-N0662
HY-13629S
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-158438
MNK
Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-15228
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-13629S1
HY-105930
D-19466
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
络铂
apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-175837
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-161617
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物，具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B，IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1，在 G2/M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面，稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-147973
c-Myc Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物，是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞，凋亡 (apoptosis )，从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的研究。
HY-12037A
HY-170591
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物，可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖，IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-16594
HY-N11439
HY-156376
HY-19486
HY-169688
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物，具有抗肿瘤活性，对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性，诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡和死亡。
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能，并诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-N1428
HY-W278582
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用，可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-144786
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统，将细胞周期阻滞在G2/M期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-172783
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂，IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-118976
CGP-74514A
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-162755
SHP2 Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-N1428A
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-144898
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-115932
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-N2369A
Apoptosis Influenza Virus
Infection Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱，可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效，IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学，在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-117047
Apoptosis Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物，对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ，阻滞 SubG1/G1 细胞周期，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )，该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-159515
HY-144712
G-quadruplex Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体，选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-138071
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-155285
EGFR Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效，选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂，抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Daphne genkwa 的达芙烷二萜，是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-N0211R
HY-13630R
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-168071
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 是 PIM-1 的抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 具有抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 可诱导凋亡及引起细胞周期阻滞。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-N7083R
HY-117102
HY-171184
PARP Bcr-Abl Apoptosis Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物，具有抗肿瘤活性，在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡，使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-116904
Apoptosis Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-157396
Aurora Kinase Apoptosis Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中，Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度（IC50 ）为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样，在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-121222
PI3K Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激，从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡，抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-125542
Apoptosis PI3K Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖，诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-144774
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂，其 IC50 为 0.79 µM。
HY-176237
NAMPT Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ 和 ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-16291
HY-W747797
HY-175220
VEGFR Apoptosis EGFR mTOR
Cancer
4-TCPA 是一种强效的 VEGFR2 抑制剂。4-TCPA诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，可能是通过抑制 VEGFR2 和 EGFR 信号传导，并对 mTOR 途径产生额外影响。4-TCPA 能抑制多种癌细胞系的活力和增殖。4-TCPA 可用于诸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
HY-117511
HY-13451R
HY-110359
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-N0421R
HY-173164
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR /BRAFV600E 抑制剂，IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-4 可阻止细胞周期，在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体外抑制癌细胞生长，具有广谱抗癌活性。
HY-77813
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-174129
Btk Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC ）和 12.4 nM （TXK ）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121607
AP-1 Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂，干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖，在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞，并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-N2369R
HY-P991512
Apoptosis
Cancer
SGN-30 是一种嵌合抗体，源自鼠抗人 CD30 抗体 AC10，其包含 AC10 的可变区以及人源 α 1 重链和 κ 轻链的恒定区。SGN-30 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。SGN-30 可用于霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的研究。
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂。GTSE1-IN-1 能够抑制 GTSE1 的转录和表达。GTSE1-IN-1 可通过持续的 DNA 损伤诱导细胞周期停滞和细胞衰老，从而抑制癌细胞增殖。GTSE1-IN-1 可用于癌症研究，如结肠癌和肺癌。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-174404
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期，从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15221
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-156279
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂， IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146666
Apoptosis STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活，而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-174511
mRNA
Cancer
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53（简称 TP53），这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激，以调节靶基因的表达，从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-143411
HY-150615
SphK Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂，SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 ＞10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-151207
Apoptosis ADC Payload
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂，能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-147892
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-149889
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子，通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC )，有望用于抗癌领域研究，如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-N0816R
HY-173074
Microtubule/Tubulin MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂，其靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12485R
HY-176083
MDM-2/p53
Cancer
ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2 ) 拮抗剂，IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，重新激活野生型 (WT) TP53，进而诱导相关转录靶点的表达，导致细胞死亡和细胞周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-133845
MMP Apoptosis
Cancer
CIL-102 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，是一种 MMP-2 /MMP-9 抑制剂，可降低 MMP-2/MMP-9 蛋白表达和 mRNA 水平。CIL-102 具有抗癌活性。
HY-159560
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活，释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖，并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-N4225
HY-N3764
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖，抑制 LM8 的细胞迁移，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149912
HY-149474
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 IC50 apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-144763
Apoptosis
Cancer
XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物，具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM)，通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解，并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-174254
Akt Apoptosis Caspase PARP β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂，是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点，Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性，诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-A0098
HY-168605
MMP Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )， 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长，可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-150540
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂，可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis )，阻滞细胞周期在 G2/M 期，可用于癌症相关的研究。
HY-W654305
PD 0332991-d4
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕博西尼-d4
4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-W009156
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合，引起G2 M细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-174979
HY-N1986R
HY-138253R
dFdU (Standard); 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine (Standard)
Drug Metabolite Reference Standards Apoptosis
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard) 是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19796R
HY-N0451
HY-115565
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-169418
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂，IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖，IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146006
Microtubule/Tubulin MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS)，并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129356
HY-175364
Parasite Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antiparasitic agent-27 (Compound 2) 是一种强效抗寄生虫剂，靶向 Leishmania infantum (IC50 =3.1 μM)。Antiparasitic agent-27 诱导细胞周期停滞于 G0/G1 期及增强活性氧 (ROS) 生成触发程序性死亡。Antiparasitic agent-27 有望用于内脏利什曼病 (VL) 的研究。
HY-N0416R
HY-B2201
HY-N0202
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151980
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-12678R
HY-161138
BCL6 Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-159101
EGFR PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂，IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-168559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-149371
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0294S
HY-172172
Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.54 μM，具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加)，可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-175261
CDK Wee1 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性，而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-175175
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146980
Apoptosis GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-B1014R
HY-175243
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1014S1
HY-15728
HY-161470
HY-164129
CDK Apoptosis
Cancer
CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4 ) 不可逆抑制剂 (IC50 =25 nM，对 CDK6 选择性＞10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
HY-W008606
HY-B1014S
HY-168085
YAP Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-173232
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.509 µM，对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis )、调节基因表达来发挥抗癌活性，可用于乳腺癌领域的研究。
HY-175265
c-Myc Ras Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖，将肿瘤细胞周期阻滞于 G2 期，并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长，可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-162803
Apoptosis c-Met/HGFR STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂，具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-172100
HY-169403
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-175817
Wee1 Apoptosis
Cancer
PKMYT1-IN-10 是一种选择性的 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 为 3 nM。PKMYT1-IN-10 可抑制克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并诱导癌细胞周期停滞于 S 期。PKMYT1-IN-10 具有良好的肝微粒体稳定性和血浆稳定性，且对 CYPs 的抑制作用极小。PKMYT1-IN-10 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-175009
EGFR JAK STAT Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物，其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化，并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达，从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-N9942
HY-10521R
HY-155570
PI3K Apoptosis Caspase PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-162631
Apoptosis Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂，对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-173075
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖（MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM），在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-107632G
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-175019
HY-119948
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂，KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞，具有良好的代谢稳定性。
HY-176066A
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译，扰乱肿瘤细胞周期，在 G0/G1 期阻止细胞生长，激活线粒体凋亡通路，诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-141807
PROTACs Akt
Cancer
MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-147670
Hedgehog Smo Gli Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-50767CR
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐 (标准品)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其
HY-B1295
HY-B0413
HY-175020
HY-172210
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-171180
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AF615 是一种针对 CDT1/Geminin 蛋白质复合物的小分子抑制剂 (IC50 = 0.313 μM)。AF615 选择性地诱导 DNA 损伤、抑制 DNA 合成，使细胞周期停滞，并降低癌细胞系中的存活率。AF615 在 Geminin-tCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.37 μM，在 Geminin-miniCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.75 μM。
HY-50767R
PD 0332991 (Standard)
Reference Standards CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-18981
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM)，具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-148333
HY-172255
PI4K Apoptosis Autophagy PI3K Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-14521
DDATHF
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-112774A
mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-174228
Insulin Receptor Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂，在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用，破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态，从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0168
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-174457
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力，Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-N0656R
HY-147513
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-172900
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-19554A
HY-110293
FLT3 Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶，IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149291
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-149800
PARP Apoptosis Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-160853
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段，诱导细胞凋亡。此外，Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程，阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-N0747
HY-120490
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM)，抑制有丝分裂，降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM)，将细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0656
HY-19554
HY-N0662R
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-100574
HY-100574A
HY-146138
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比，对 CDK 家族具有选择性，且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-173557
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂，IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平，增加上皮标志物 E-cadherin 的表达，降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-120914
GO-Y015
TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激，然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍，最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-168845
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 和 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-115589
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子，可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导，并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平，并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-N6623R
HY-150511
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-143278
Topoisomerase FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-W744243
HY-132260
IMGN529; Debio 1562
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种 CD37 靶向 ADC ，由人源化的 IgG1 mAb 与微管破坏子 DM1 偶联组成。Naratuximab emtansine 与 CD37 具有高亲和力和特异性，允许 DM1 的 ADC 内化，加工和细胞内释放。由于其破坏微管组装的能力，DM1 随后可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157320
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞，从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加，以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-172617
BMI1 Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂，其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低，进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-B1153
HY-B1153A
HY-172225
Apoptosis Autophagy Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移，并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-149029
HY-138253S
dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Apoptosis
Others
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-50767AR
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐 (Standard)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride
HY-N2071
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-15728S
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-N1428S3
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-77813R
HY-N0451R
HY-N1428S
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-159938
p38 MAPK Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂，其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度，同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-146392
HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-168072
Interleukin Related Apoptosis Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂，具有显著的体外抗肿瘤活性，且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变，使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期，并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide)，一种来自药用蘑菇的重要甾体，对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长，从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N0573
HY-168443
5-HT Receptor Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-N1428S6
HY-N1428R
HY-N1428S2
HY-171279
HY-13691R
Apoptosis Akt mTOR Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-N1428S1
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-101029
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-146444
HY-N1428AR
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-100001
HY-172111
HY-172880
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50 : 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-117688
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-N0168A
HY-100574B
HY-124072
HY-172964
HY-110382S
13 C20 ,15 N10 -c-di-GMP, 13 C20 ,15 N10 -Cyclic diguaylate, 13 C20 ,15 N10 -3’,5’-Cyclic diguaylic Acid
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite STING
Cancer
13 C20,15 N10-Cyclic di-GMP (13 C20,15 N10-c-di-GMP) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic-di-GMP (disodium)。Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-176019
p38 MAPK c-Myc
Cardiovascular Disease Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性，在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟，具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中，Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达，并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK )，此外，Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-146683
HY-175608
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 )，IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究，如肝癌和乳腺癌。
HY-173214
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂，可通过阻断 FLT3信号转导，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-146682
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-162456
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-12678S
HY-N0245
Apoptosis MDM-2/p53 ATM/ATR Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
茶黄素-3-没食子酸酯
p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
HY-169019
PI3K Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-173008
Apoptosis YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是 YT521-B 同源域家族 2 YTHDF2 的抑制剂（Kd =26.2 μM），可阻断 YTHDF2 与 m6A RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可抑制 JAR 细胞的集落形成，在多种癌细胞中表现出抗增殖活性（IC50 为微摩尔水平），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-162308
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-175635
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR 和 VEGFR2 双功能抑制剂，对 EGFR 和 VEGFR2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR2-IN-6 可用于癌症研究。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-175291
MMP Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174128
ERK Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase-IN-5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase-IN-5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。MMulti-target kinase-IN-5 抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-175819
Wee1 Apoptosis
Cancer
PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂，其 IC50 值为 17 nM。
PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。
PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1/S 期。
PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
HY-170992
Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.777 μM，KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖，有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-175522
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂，其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制，并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究，如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-N3074R
HY-B0413R
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-172872
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 : 0.64 μM)。CDK2-IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2-IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-45 可用于前列腺癌的研究。
HY-N0202R
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
HY-18981R
HY-N6037
HY-W127841
HY-N2071R
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-N14734
Apoptosis Fungal Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂，具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合，干扰微管形成，阻断有丝分裂，从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用，IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-169408
Cytochrome P450 EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂，IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1181
HY-129356A
Antibiotic ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis )，且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-163692
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合，IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖，IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-149633
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。
HY-N6714
HY-163894
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-123486
Apoptosis Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-W013053R
DBA (Standard); 1,2,5,6-Dibenzanthracene (Standard); Benzo[k]tetraphene (Standard)
DNA/RNA Synthesis Apoptosis Reference Standards MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽 (Standard)
DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂，对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-N0747R
HY-15485
HY-120667
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50 =0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis )。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-157913
Pyruvate Kinase Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-159149
Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖，IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-168205
HSP Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连，可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后，通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后，释放 MMAF，通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂，使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤，尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-175011
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM，对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于 G1 期，引起细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
HY-N3001
STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-175826
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性。
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-163661
Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-175512
Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂，其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合，破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis )，同时抑制细胞迁移，并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物，尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖，并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞，进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-175002
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-24 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.1 nM)。PI3Kδ-IN-24 对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。PI3Kδ-IN-24 降低 p-AKT 水平，诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-24 可用于癌症研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-B1153R
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期，减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附，进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-175589
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖，IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成，阻滞细胞周期于 G2/M 期，并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-149522
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-B1153AR
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor Apoptosis
Cancer
HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性，但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长，IC50 为 1.75 μM，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-119272
HY-W009156R
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-101029A
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-B1295R
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体，具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用，并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120561
Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
HY-173038
EGFR ERK STAT Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-N7844S
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0711
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，其体外酶 IC50 ≤10 nM，细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性，阻断 DNA 损伤反应途径，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-159936
HDAC PPAR Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis )，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-100513
DNA/RNA Synthesis Apoptosis Antibiotic
Cancer
(±)-Dehydroaltenusin 是一种抗生素，是一种选择性真核生物 DNA 聚合酶 α (pol α ) 抑制剂，其 IC50 为 0.68 μM。(±)-Dehydroaltenusin 可以从真菌 Alternaria tenuis 中分离得到。(±)-Dehydroaltenusin 竞争性地抑制 DNA 模板引物的活性(Ki : 0.23 μM)，并且非竞争性地抑制 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物的活性(Ki : 0.18 μM)。(±)-Dehydroaltenusin 可诱导癌细胞 S 期周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。(±)-Dehydroaltenusin 可用于人类腺癌等癌症研究。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-168477
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC1-IN-8 (compound 5c) 是一种有效且选择性的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8 的 IC50 值分别为 11.94、22.95、>500 µM。HDAC1-IN-8 表现出抗增殖活性。HDAC1-IN-8 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M。HDAC1-IN-8 诱导自噬 (autophagy )。HDAC1-IN-8 表现出抗癌活性，具有研究肺癌的潜力。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-174384
c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-N2554
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-174371
Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1
Cancer
INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis )。INNO-220 破坏 CARD11 /BCL10 /MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
HY-161934
PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂，在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT，HCC1937 和 Capan-1 的增殖，IC50 分别为 0.62，1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂，增加 ROS 生成，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-N0168AR
HY-175531
EGFR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) CDK Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-169006
Apoptosis PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-134061
Apoptosis Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-170451
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50 =0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-N1181R
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-W653896
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-N6714R
HY-13260A
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-12678S1
HY-163299
Ras Apoptosis PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
pan-KRAS-IN-5是一种泛 KRAS 翻译抑制剂，靶向作用于 5′ -UTR RNA G- 四链体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 能与 KRAS rG4s 强结合并稳定其活性，抑制 KRAS 翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 通路。pan-KRAS-IN-5 可诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动型癌细胞凋亡 (apoptosis )。pan-KRAS-IN-5 可抑制 KRAS 突变异种移植瘤的肿瘤生长和 KRAS 表达，可用于 KRAS 驱动型癌细胞的研究。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-168739
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-N0245R
HY-Y0106
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-176149
CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
HY-168858
Trk Receptor ERK PI3K Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶（TRK ）的抑制剂，可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ，IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-N0573S
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis )，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-N0573R
HY-119715
CDK Apoptosis
Cancer
AG-012986 是一种多靶点 CDK 抑制剂。AG-012986 对 CDK1/2/4/6/5/9 有活性，Ki 为 9.2 nM (CDK4/cyclin), 94 nM (CDK2/cyclin A), and 44 nM (CDK1/cyclin B), IC50 为 4 nM (CDK9/cyclin T) 和 22 nM (CDK5/p35)。AG-012986 对癌细胞具有抗增殖活性。AG-012986 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-126251
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-168895
AP-1 ERK Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂，可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-159519
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-W040129
HY-147901
Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂，IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-W338346
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路，来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-168936
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-163288
Histone Methyltransferase HSP Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂，IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达，在 M 期诱导细胞阻滞，抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-124421R
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (Standard） 是 5F-203 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子，可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导，并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平，并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-10447
HY-168623
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-139604
MARK Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂，IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多，IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-159897
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-N0858R
Reference Standards HIV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
戈米辛 G (Standard)
S. chinesis 的木质素，具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制，通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-173237
CDK Epigenetic Reader Domain
Cancer
CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 是一种针对 CDK4 、CDK6 和 BRD4 的抑制剂，对 BRD4-BD2、BRD4-BD1、CDK6 和 CDK4 的 IC50 值分别为 220 nM、146 nM、106 nM 和 85 nM。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 可用于 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。CDK4/6/BRD4-IN-1 (B15) 能够诱导 细胞周期阻滞 和 细胞凋亡。
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-W777393
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-168574
PROTACs Sirtuin Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6 ，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-175834
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合，而非TOP2B，并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤，增加活性氧 (ROS )，并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布，诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性，并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长，可用于 TNBC 研究。
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-152263
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2/9 抑制剂，抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-N0711R
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-143471
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-N6037R
HY-Y0106R
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-174137
Apoptosis FLT3
Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-170640
FLT3 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-168608
TRP Channel Apoptosis PI3K Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂，对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制，发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
HY-170927
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ，IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-N0440
HY-158310
EGFR Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-110102
HY-13559
HY-13559A
HY-175821
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂，其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ，其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-173007
HY-173482
Wnt β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt/β-catenin 抑制剂。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 具有显著的抗癌活性，对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果，对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-W040129R
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-168921
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合，抑制外排功能，保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定，而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性，导致细胞周期阻滞，抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用，且不产生毒性。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类，是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时，它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出，但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时，C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，使鞘氨醇积累量增加 7 倍，并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-175527
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy Apoptosis NF-κB PI3K Akt MEK ERK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
槐果碱水合物
PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化，降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达，同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用，可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-147900
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-147898
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂，PI3K-α，PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-162927
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a)，一种 LSM-83177 腙类似物，是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期，并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis )，对 HT29 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用，p-53 水平增加，同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-N0447
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-W231513
MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-175298
STAT Src Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM)，通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-173338
DNA/RNA Synthesis
Infection
MSRV-IN-1 (Compound M3) 是一种针对水生弹状病毒 (如 MSRV 、SVCV 和 IHNV ) 的抑制剂，其抑制 MSRV 、SVCV 和 IHNV 的 IC50 分别为 0.92 μM、2.92 μM 和 2.78 μM。MSRV-IN-1 并非直接作用于病毒粒子，而是通过改变病毒诱导的细胞周期 S 期阻滞状态，破坏病毒复制环境，进而抑制病毒复制。以 20 mg/kg 剂量腹腔注射，MSRV-IN-1 可使感染 MSRV 的大口黑鲈存活率显著提升 35.98%，并降低肝、脾、肾中的病毒载量。MSRV-IN-1 可用于水产养殖中弹状病毒相关疾病领域的研究。
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-169170
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-145736
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-174347
HSP Casein Kinase Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物，可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )，减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞，并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-N0103R
HY-159147
PROTACs ROS Kinase Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-202699
Ras Apoptosis
Cancer
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS PPI-IN-1 对 NRASQ61R 的 IC50 为 0.048 μM，KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性，导致 CRAFS259 磷酸化水平升高，进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平)，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可用于 NRASQ61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-168962
HY-N0440R
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (Standard)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N1401
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-174396
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-155232
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用，可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合，具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍，PI3Kβ 的 412 倍，PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-161989
PROTACs BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-149101
IDP; Inosine-5'-diphosphoric acid
c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-W014701R
HY-N1401R
Reference Standards MMP Apoptosis HSV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
20(R)-人参皂苷Rh2 (Standard)
apoptosis ) 对非小细胞肺癌、肝癌具有显著抑制作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 能通过抑制病毒 DNA 复制发挥抗 γ-疱疹病毒作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 降低一氧化氮 (NO ) 、前列腺素 E2 (PGE2 ) 和活性氧 (ROS ) 水平抑制炎症介质，通过减少 ROS 和抑制 MMP-9/2 ，可延缓皮肤光老化。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过激活 Akt1/PKB 信号通路，加速肌肉损伤后的恢复。20(R)-Ginsenoside Rh2 可抑制破骨细胞形成发挥抗骨质疏松作用。
HY-W013724
IDP disodium; Inosine-5'-diphosphoric acid disodium
c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二钠
NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate disodium 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate disodium 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate disodium 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate disodium 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-N2110R
HY-N2110
Akt Sirtuin Integrin STAT PI3K Apoptosis ERK PPAR PKC Toll-like Receptor (TLR) HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-W013724S
IDP-15 N4 dilithium; Inosine-5'-diphosphoric acid-15 N4 disodium
Isotope-Labeled Compounds c-Myc Apoptosis
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
5'-二磷酸肌苷二锂盐-15 N4
15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂，可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W019980D
Cobaltous chloride hexahydrate, for cell culture
Chelators
氯化钴（II）六水合物,for cell culture
cell culture 是一种水可溶性结晶配合物和螯合配体。 Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 能够抑制多种癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Cobalt (ll) chloride hexahydrate, for cell culture 可用于肿瘤的研究。
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W008606
Citric acid monosodium salt
Buffer Reagents
柠檬酸二氢钠
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Sodium citrate monobasic 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Sodium citrate monobasic 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Lithium citrate tetrahydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-W127841
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸-2,4-13 C2
13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-B1295R
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物 (Standard)
apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydra
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-113638
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10777
HY-P2698
HDAC Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P1126
DLS 15
Microtubule/Tubulin ADC Payload Apoptosis
Cancer
Dolastatin 15 (DLS 15)，一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽，是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic )，在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
HY-P10324
p16INK4a peptide
Peptides
Cancer
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物，能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性，可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞，但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性，与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-19554
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132260
IMGN529; Debio 1562
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种 CD37 靶向 ADC ，由人源化的 IgG1 mAb 与微管破坏子 DM1 偶联组成。Naratuximab emtansine 与 CD37 具有高亲和力和特异性，允许 DM1 的 ADC 内化，加工和细胞内释放。由于其破坏微管组装的能力，DM1 随后可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连，可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后，通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后，释放 MMAF，通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂，使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤，尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子（如他汀类活性分子）共同使用，可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P991512
Apoptosis
Cancer
SGN-30 是一种嵌合抗体，源自鼠抗人 CD30 抗体 AC10，其包含 AC10 的可变区以及人源 α 1 重链和 κ 轻链的恒定区。SGN-30 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。SGN-30 可用于霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-107780
HY-107780A
HY-N6722
HY-N16420
HY-135217R
HY-N7083
HY-N0211
HY-107780B
HY-110382
HY-N13164
HY-N0623
HY-126067
HY-W011370
HY-N2374R
HY-N1516A
HY-N0800R
HY-N11722
HY-N6623
HY-N3181
HY-N0416
HY-N0421
HY-N1986
HY-N13174
HY-N1196
HY-N2369
HY-N6016R
HY-N6031
HY-N0036R
HY-N8441
HY-N6046
HY-N7000R
HY-N0816
HY-N12044
HY-N9968
HY-N10447
HY-N11576
HY-149132
HY-118921
HY-13629R
HY-N0623R
HY-N10018
HY-N2342
HY-N12960
HY-17583
HY-N1930
HY-N7844
HY-117652
HY-N0662
HY-16594
HY-N11439
HY-N1428
HY-138071
HY-N7225
HY-N0211R
HY-N7083R
HY-126596
HY-121222
HY-13451R
HY-N0421R
HY-77813
HY-N2369R
HY-N0816R
HY-N4225
HY-N3764
HY-A0098
HY-W009156
HY-N1986R
HY-N0451
HY-N0416R
HY-N0202
HY-N12124
HY-N9942
HY-N2342R
HY-B1295
HY-18981
HY-N0168
HY-N0656R
HY-N0747
HY-N0656
HY-N0662R
HY-N6623R
HY-N2071
HY-N2983
HY-77813R
HY-N0451R
HY-N7175
HY-N0573
HY-N1428R
HY-N0168A
HY-N0245
HY-N3074R
HY-N0202R
HY-18981R
HY-N6037
HY-N2071R
HY-N14734
HY-N1181
HY-N6714
HY-N0747R
HY-128912
HY-N3001
HY-W009156R
HY-N0858
HY-B1295R
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Structural Classification Classification of Application Fields Simple Phenylpropanols Source classification Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Convolvulaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
HY-N3387
HY-N0711
HY-100513
HY-N2554
HY-N0168AR
HY-N1181R
HY-N4327
HY-N6714R
HY-N0245R
HY-Y0106
Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0573R
HY-W040129
HY-N0858R
HY-N0711R
HY-N6037R
HY-Y0106R
Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Endogenous metabolite
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0440
HY-N0837
HY-W040129R
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N0447
HY-N6871
HY-N0103R
HY-N0440R
HY-N0837R
HY-N1401
HY-149101
HY-W014701R
HY-N1401R
HY-N2110R
HY-N2110
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W654305
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0294S
Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫活性分子，广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡，抑制 G2/M 细胞周期。
HY-W742805
Sulindac Sulfone-d6 是 Sulindac sulfone (HY-B1787) 的氘代物。Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂，也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
HY-P10324
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物，能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-B1014S1
Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B1014S
Acenocoumarol-d5 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-W744243
Etoposide-d4 (VP-16-d4 ; VP-16-213-d4 ) 是 Etoposide (HY-13629) 的氘代物。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-138253S
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S
Citric acid-d4 是 Citric acid (HY-N1428) 的氘代物。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S2
Citric acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N1428S1
Citric acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-110382S
13 C20,15 N10-Cyclic di-GMP (13 C20,15 N10-c-di-GMP) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic-di-GMP (disodium)。Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W127841
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂，广泛应用于许多行业。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂，具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1，并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ，topoisomerase II ) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-N0573S
Umbelliferone-d5 (7-Hydroxycoumarin-d5 ) 是 Umbelliferone (HY-N0573) 的氘代物。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物，具有口服活性，是一种荧光化合物，可用作防晒剂。Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-W777393
Umbelliferone-13 C6 (7-Hydroxycoumarin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Umbelliferone (HY-N0573)。Umbelliferone (7-Hydroxycoumarin) 是香豆素家族的天然产物，具有口服活性，是一种荧光化合物，可用作防晒剂。
Umbelliferone 诱导 HepG2 细胞的细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 片段化。Umbelliferone 具有显著的抗癌作用。Umbelliferone 可以减轻过敏性气道炎症的改变特征。Umbelliferone 显示出神经保护作用并穿过血脑屏障。Umbelliferone 在慢性酒精喂养的大鼠中表现出抗炎和抗氧化作用。
HY-W013724S
Inosine-5'-diphosphate-15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD ：5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用，抑制 c-MYC 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞，且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧、抗高血压和抗心律失常活性，还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
冻干保护剂 增溶剂
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸，是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-174511
mRNA
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53（简称 TP53），这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激，以调节靶基因的表达，从而诱导细胞周期停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
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