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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-116100
HY-132885
HY-120122
MDM-2/p53
Cancer
PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式,支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
HY-14596
HY-121006
HY-144669
HY-144671
HY-171030
Ferroptosis
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂,具有细胞通透性,是一种二酯型前药,具有抗癌活性,GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶,参与铁死亡 (Ferroptosis ) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM,可用于癌症研究。
HY-174536
mRNA
Cancer
Human TFE3 mRNA 能编码一种与 IGHM 增强子 3 结合的人类转录因子(即 TFE3 蛋白),这是一种包含基本螺旋-环-螺旋结构域的转录因子,能够结合 MUE3 型 E-box 序列。TFE3 可能与肾细胞癌及其他癌症中的染色体易位有关,从而导致融合蛋白的产生。
HY-111056
Ser/Thr Protease
Cancer
UK122 是一种有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50 >100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物,一种抗癌剂,可抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-158157
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-125422
Aminopeptidase
Cancer
Matlystatin A 是一种有效的氨基肽酶抑制剂,分别对 92 kDa 和 72 kDa 的 IV 型胶原酶具有 0.3 μM 和 0.56 μM 的 IC50 值。Matlystatin A 可用于癌症研究。
HY-W177546
HY-144096
HY-175163
Photosensitizer
Cancer
TPAPyN 是一种硝基还原酶 (NTR) 响应型 I 型光敏剂 (photosensitizer )。TPAPyN 有助于缺氧癌细胞的成像和图像引导的光动力疗法 (PDT)。TPAPyN 在水相环境中不发射荧光,但当 NTR 裂解硝基呋喃猝灭剂时 TPAPyN 会恢复荧光并引发聚集诱导发光。TPAPyN 可用作缺氧癌症特异性成像的荧光探针。
HY-12643
HY-W686381
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-E70742
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V654A 蛋白,可用于研究 KIT V654A 的相关功能。
HY-162567
HSP
Cancer
AP-4-139B 是一种热休克蛋白 70 (HSP70 ) 抑制剂 (IC50 =180 nM)。HSP70 是一种在多种癌症中过表达的蛋白,与肿瘤细胞的存活和增殖密切相关。AP-4-139B 显示显著的肿瘤细胞毒性,尤其是在结直肠癌细胞中。AP-4-139B 可用于癌症的研究。
HY-N1513
AP-1
NF-κB
Cancer
灵芝酸H
Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
HY-N1219
HY-145918
Smo
Cancer
MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。
HY-125466
RIP kinase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-144184
HY-144181
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-144185
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-155003
Fluorescent Dye
Cancer
TPEQM-DMA 是一种近红外二区光敏剂。TPEQM-DMA 在癌性线粒体中积累,并抑制癌细胞生长。TPEQM-DMA 具有强大的 I 型光疗功效,可克服 PDT 对抗缺氧肿瘤的固有缺陷。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-E70734
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT A829P 是 KIT 的一个突变体。KIT A829P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT A829P 蛋白,可用于研究 KIT A829P 的相关功能。
HY-E70738
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D 蛋白,可用于研究 KIT V559D 的相关功能。
HY-E70736
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816V 是 KIT 的一个突变体。KIT D816V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816V 蛋白,可用于研究 KIT D816V 的相关功能。
HY-E70741
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白,可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
HY-E70735
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT D816H 是 KIT 的一个突变体。KIT D816H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT D816H 蛋白,可用于研究 KIT D816H 的相关功能。
HY-E70737
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT T670I 蛋白,可用于研究 KIT T670I 的相关功能。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-123971
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂,由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
HY-151255
CDK
Cancer
CDK8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK8 抑制剂, 其IC50 值为 48.6 nM。CDK8-IN-9 可以抑制肿瘤生长,用于结直肠癌研究。
HY-15162
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-118091A
LY300502
5 alpha Reductase
Cancer
Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-13780R
HY-B0317
HY-126042
HY-162477
Cathepsin
Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-139077
HY-B0317C
HY-N6980
HIV
Infection
Cancer
甘草苷 C2
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis ) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-P990168
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 是一种源自叙利亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 Podoplanin/glycoprotein 38 。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可阻断 Podoplanin 与 C 型凝集素受体 CLEC-2 的结合。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可用于癌症和炎症的研究,如肺炎。
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-175592
3β-HSD
Cancer
HEAL-116 是一种强效、特异性且具有口服活性的 1 型 3β-羟类固醇脱氢酶 (3βHSD1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.18 μM,KD 值为 1.32 μM。HEAL-116 可抑制 DHEA (HY-14650) 的代谢以及 DHEA 诱导的靶基因表达和细胞增殖。HEAL-116 可用于癌症研究,如前列腺癌。
HY-P99192
LY2875358
c-Met/HGFR
Cancer
依玛妥珠单抗
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-B0317A
HY-B0965A
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-118974
HY-14596S
HY-12643R
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-14596R
HY-B0317B
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-131728
HY-13653
HY-B0965
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-50703
c-Met/HGFR
Cancer
MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50 :0.4-2.5 nM)。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM),并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM)。MK-2461 可用于癌症研究,例如胃癌。
HY-131503S
13-MTD-d6 ; 13-Methylmyristic acid-d6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
13-Methyltetradecanoic acid-d6是氘代标记的13-Methyltetradecanoic acid。13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50055
ERK
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-16322A
YM-529 hydrate
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸一水合物
Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂,对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖,平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-N0853
HY-E70739
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/T670I 蛋白,可用于研究 KIT V559D/T670I 的相关功能。
HY-E70740
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/V654A 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/V654A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/V654A 蛋白,可用于研究 KIT V559D/V654A 的相关功能。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-108409
Etienic acid; Testosterone-17β-carboxylic acid; 3-Oxoandrost-4-ene-17β-carboxylic acid
Others
Metabolic Disease
Cancer
Progesterone carboxylic acid (Testosterone-17β-carboxylic acid) 是一种雄烯二酮类似物。Progesterone carboxylic acid 可与 20 肽核酸 (PNA) 偶联,并且其对互补 DNA 具有优异的结合能力。Progesterone carboxylic acid 可用于癌症和 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
HY-151233
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
HY-14518A
4-Aminof olic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminof olic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-P1408A
Integrin
Cancer
Obtustatin triacetate 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin triacetate 可以从 Vipera lebetina obtusa 毒液中分离出来。Obtustatin triacetate 是一种有效的、选择性的整合素 α1β1 与 IV 型胶原蛋白粘附的抑制剂。Obtustatin triacetate 抑制血管生成,可用于癌症研究。
HY-W011303
HY-B0317AS
HY-12643S
MK-397-d3
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
依普菌素
Eprinomectin-d3 (MK-397-d3 ) 是氘代标记的 Eprinomectin (HY-12643)。Eprinomectin 是一种阿维菌素。Eprinomectin 作为广谱杀菌剂,具有驱虫、杀虫和杀螨的活性。Eprinomectin 在前列腺癌细胞中可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) ,具有抗肿瘤的活性。
HY-164107
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于治疗多种不同类型的癌症。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-B0965AS
HY-B1690AR
HY-150526
HY-B0965AR
HY-E70716
FAK
Cancer
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸激酶,它与整合素和生长因子受体结合,调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活,包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白,可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
HY-160142
PROTACs
Btk
Syk
MEK
ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-176489
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂,可降解多种 KRAS 突变体,例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D),DC50 为 1.1 nM,Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病,尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色:pan-KRAS ligand (HY-176490);蓝色:VHL ligase ligand (HY-170353);黑色:linker (HY-176491);
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-151193
HY-136938
HY-P991507
EGFR
Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,Kd 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。
HY-13591
HY-126042R
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase ),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-152292
NVL-520; NUV-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性,口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM,并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-P990278
Integrin
Cancer
Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD29 。Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 可中和 CD29。Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
HY-B0317R
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-128348
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究,尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-13653R
HY-124843
CLT-005
STAT
Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化,从而阻止 STAT3 的核内转移,并且抑制 STAT3 依赖的基因表达,这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外,LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-B0965S
HY-B0965R
HY-N3248
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
Cancer
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-B0317AS1
HY-115519
Casein Kinase
Cancer
(E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50 =7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
HY-157995
HY-103005R
HY-144425
NEKs
Inflammation/Immunology
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
HY-B0317BS
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. of ficinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-B0317S1
HY-42680
HY-126042S4
HY-W130177
HY-B0317AR
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-141601
ABBV-399
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
c-Met/HGFR
Cancer
Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met 的抗体-药物偶联物 (ADCs )。Telisotuzumab vedotin 由 Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab 抗体和可裂解的 mc-val-cit-PABC 型 linker 偶联而成。 Telisotuzumab vedotin 可用于表达 c-Met 蛋白的非小细胞肺癌研究。
HY-P99715
EGFR
Cancer
Losatuxizumab 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR,EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM,EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM,EGFRvIII 为 0.12 nM,EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
HY-N0853R
HY-N0805
HY-B0900
HY-B0317S
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM),抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-16322S
HY-15162R
MMAE (Standard); SGD-1010 (Standard); Vedotin (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Monomethyl auristatin E (Standard) 是 Monomethyl auristatin E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl auristatin E 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分,用来制备抗体偶联活性分子 (ADCs),可用于癌症的研究。
HY-139150
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-B0984
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸芬他林
Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
芬他林
Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-13653S1
EGCG-d4 ; Epigallocatechol Gallate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯-d4
(-)-Epigallocatechin Gallate-d4 (EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-W096167);粉色:EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-B0317BR
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变,对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-123578
EGFR
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-132561S
HY-151424
Proteasome
Mitosis
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM ),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-149480
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-148264
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-N0803S
β-Myrcene-d6
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
月桂烯-d6
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-110028
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-176785S
Ras
Apoptosis
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-N12999
HY-175036
PROTACs
Histone Demethylase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
YTHu78 是一种 KDM5B PROTAC 类降解剂。YTHu78 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 KDM5B 降解,并在 MV-4-11 和 MM.1S 细胞系中引发细胞凋亡 (apoptosis )。YTHu78 对多种血液肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性,可用于研究血液肿瘤。(粉色: GSK467 配体: (HY-116761); 蓝色: Thalidomide 配体: (HY-14658), 黑色 + 粉色: GSK467 配体+linker: (HY-175145))。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-A0084A
HY-B0155
SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-A0084
Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride
DNA Methyltransferase
Potassium Channel
Cancer
盐酸普鲁卡因胺
Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel ) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
HY-100620R
HY-123636
p97
Cancer
UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97 ) 抑制剂,IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50 =300 nM) 相似,此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
HY-N0069R
Solamargin (Standard); δ-Solanigrine (Standard)
P-glycoprotein
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (Standard)
Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-W017378R
HY-131166
HY-169327
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
MD-265 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 MDM2 ,在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退,提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-158027
Raf
VEGFR
FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-N0252
HY-P990258
HY-B0984R
HY-W142432
HY-176257
STING
Cancer
STING agonist-44 (Compound 4) 是一种强效且选择性的 STING 激动剂,在 THP1 细胞中诱导 IRF 的 EC50 值为 5.68 μM,在 RAW 细胞中为 2.212 μM。STING agonist-44 会激活 STING 通路,诱导产生 I 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如,CXCL10、TNFα)。STING agonist-44 有望用于癌症的研究。
HY-N0803S1
β-Myrcene-13 C3
NF-κB
Isotope-Labeled Compounds
Others
月桂烯-13 C3
Myrcene-13 C3 是 13 C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-W011303R
HY-P990298
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的抗小鼠 BTLA/CD272 IgG κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 可以用于癌症和免疫学的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD) 和 WF-3/Luc 肿瘤。
HY-B0155B
SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-P990261
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-P990211
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 是一种源自大鼠的抗小鼠 IL-6R IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可阻断 IL-6 与 IL-6Rα 的结合,并抑制 IL-6 的经典和反式信号传导。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可用于癌症和炎症研究,如三阴性乳腺癌。
HY-170017S
EGCG-d3 /d4 ; Epigallocatechol Gallate-d3 /d4
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Epigallocatechin Gallate-d3 /d4 (EGCG-d3 /d4 ) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR
PERK
Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
HY-176786
PROTACs
Ras
Apoptosis
PERK
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-149380
Raf
Cancer
Vem-L-Cy5 (compound 3) 是一种基于 Vemurafenib (HY-12057) 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。Vem-L-Cy5 靶向 BRAFV600E ,并抑制 MEK 磷酸化。Vem-L-Cy5 具有细胞渗透性,抑制多种类型癌症的细胞生长。
HY-123872
p97
Cancer
MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂,其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合,来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-16999
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-138646
Poly(dA:dT) sodium
Cyclic GMP-AMP Synthase
AIM2
Infection
Cancer
聚脱氧核糖核酸钠盐
Polydeoxyadenylic-thymidylic acid (Poly(dA:dT)) sodium 是 DNA 合成聚合物 。Poly(dA:dT) sodium 可用于测定结合和游离核糖核酸聚合酶的活性。Poly(dA:dT) sodium 可被多种模式识别受体识别,包括cGAS、AIM2、DAI、DDX41、IFI16和LRRFIP1,并触发 I 型干扰素的产生。 Poly(dA:dT) sodium 可用于癌症和病毒感染的研究。
HY-W011303S
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-E70717
FGFR
Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关,包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活,导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratinib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白,可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-P990173
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是一种源自小鼠的 PD-L1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可提高类器官致敏 T 细胞中的 IFN-γ 的水平。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可以用于癌症的研究,如口腔鳞状细胞癌和乳腺癌。
HY-116604
PD 139530
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性,以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-P990788
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-1 。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可阻断 PD-1 与其两种配体 PD-L1 和 PD-L2 的结合。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可用于癌症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和胰腺癌。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-42680R
HY-16129
HY-18555
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-B0900R
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-P990850
c-Myc
Cancer
Anti-c-myc Antibody (9E10) 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体,靶向人类 c-myc 。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可与人类 c-myc 发生反应,而 c-myc 在多种人类癌症中过度表达,包括肺癌、乳腺癌和结肠癌。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可用于蛋白质印迹法、酶联免疫吸附测定、免疫沉淀和流式细胞术的检测。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P990286
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 是一种小鼠源 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向大鼠 CD2 。Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 可阻断 CD2 并抑制混合淋巴细胞反应。Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 可用于癌症、炎症和免疫学的研究,如 RNK-16 肿瘤和关节炎。
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白,抑制癌细胞生长 (MV4 细胞,IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-128661
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Metabolic Disease
IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂,通过对 His315 的共价修饰发挥作用,IC50 值为 110 nM。IDH1 Inhibitor 2 能剂量依赖性地减少细胞内还原性谷氨酰胺代谢通量,进而影响细胞代谢稳态。IDH1 Inhibitor 2 可用于研究 IDH1 在细胞代谢调控及癌症发生发展中的作用机制。
HY-N2993
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C
Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K
Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-P990295
HY-P990200
HY-18343
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象,促进 p53 的活性。此外,CP-31398 可上调 p53 目标基因,如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-16129A
HY-175004
ADC Payload
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
PBD dimer-4 (Compound 7) 是一种 C1 取代的 PBD 二聚体。PBD dimer-4 具有较高的 DNA 结合亲和力、DNA 交联能力以及对 MDA-MB-231 细胞的强效细胞毒性 (IC50 :236 nM)。PBD dimer-4 可作为 ADC 药物 Loncastuximab tesirine (HY-P99349) 的有效载荷,用于治疗多种不同类型的癌症
HY-N0331R
HY-P990793
HY-174529
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TGFBR3 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 3(TGFBR3)蛋白,这是一种转化生长因子(TGF)-β类型的 III 型受体。TGFBR3 是一种膜蛋白聚糖,通常与其他转化生长因子β受体超家族成员共同发挥作用。其表膜区的脱落会产生可溶性的 TGFBR3,这种物质可能抑制 TGFβ 信号传导。在多种癌症中,该受体的表达水平有所降低。
HY-P990263
CD73
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 是一种大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD73 。Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 可中和 CD73。Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 可用于癌症、感染和免疫学等方面的研究,如 B16F10 肿瘤和小鼠巨细胞病毒感染。
HY-N0805R
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-122949
HY-P990207
Integrin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 是一种抗小鼠/人 Integrin β7 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 可以减少 2 型先天淋巴细胞 (ILC2s) 的驻留。Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 可用于研究炎症疾病和癌症,如狼疮性肾炎和胶质瘤。
HY-119948
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-151945
Trk Receptor
FLT3
VEGFR
RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂,抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3,6.4,4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ,RET 和 VEGFR2 ,IC50 值分别为 1.3,9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-W267205
17β-HSD
Endocrinology
Cancer
3-乙酰基-7-羟基-苯并吡喃-2-酮
3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin (Compound 2) 是一种高选择性 17- β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂。3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin 对 17β-HSD1 的抑制作用在 6 μM 下达到 57%。3-Acetyl-7-Hydroxycoumarin 有望用于乳腺癌、子宫内膜异位症等激素依赖性疾病的研究。
HY-A0084AR
HY-N0252R
HY-N1584C
HY-N1584
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-P990223
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-P990791
Transferrin Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD71/TfR1 。Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 可清除 CD71+ 细胞并抑制转铁蛋白受体。Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如肺癌、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 感染和心脏移植。
HY-175302
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-32 是一种强效的 TRK 抑制剂。TRK-IN-32 能够显著抑制 TRKWT 、TRKG595R 和 TRKG667C ,其 IC50 值分别为 0.08 nM、2.14 nM 和 0.68 nM。TRK-IN-32 还对一系列由野生型、xDFG 突变型、溶剂前沿区以及门控区突变型 TRK 融合蛋白转化而来的 Ba/F3 细胞系表现出抗增殖活性。TRK-IN-32 能诱导 Ba/F3-TRKAWT 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。TRK-IN-32 可用于各种癌症 (如甲状腺癌、分泌性乳腺癌) 研究。
HY-P990280
HY-P990164
HY-153335
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-E70684
CDK
Neurological Disease
Cancer
CDK5 位于 7q36 染色体,其表达受转录因子 Fos 和 CREB (通过 MEK/ERK 通路) 以及 δFosB 上调。CDK5 在中枢神经系统中发挥重要作用,但在其他细胞类型中也发挥功能。CDK5 近年来被发现与多种疾病有关,包括癌症和神经退行性疾病的发生发展。CDK5/p25NCK Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK5 的直系同源物。
HY-E70685
CDK
Neurological Disease
Cancer
CDK5 位于 7q36 染色体,其表达受转录因子 Fos 和 CREB (通过 MEK/ERK 通路) 以及 δFosB 上调。CDK5 在中枢神经系统中发挥重要作用,但在其他细胞类型中也发挥功能。CDK5 近年来被发现与多种疾病有关,包括癌症和神经退行性疾病的发生发展。CDK5/p35NCK Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK5 的直系同源物。
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE)
STING
PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂,IC50 为 8.05 nM,口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答,提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-155535
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-P990299
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 是一种源自大鼠的 IgM 型抗体抑制剂,靶向小鼠 B220 。Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 可消耗 B 细胞。Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 可用于癌症和免疫学研究,如 4T1 和 B16 肿瘤。
HY-W587468
3,4-DHRA
Biochemical Assay Reagents
全反式3,4-二氢视黄酸
all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid (3,4-DHRA)是一种具有调节基因表达的活性化合物,能够与视黄酸受体(RAR)结合,后引发受体活化。all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid在皮肤发育和分化中发挥重要作用,具有潜在的抗肿瘤和抗炎特性。all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid还被研究用于抑制多种疾病,包括皮肤病和某些类型的癌症。
HY-P990218
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-N1584A
HY-164576
NODA-Bz-SCN
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
NCS-MP-NODA (NODA-Bz-SCN) 是一种双功能螯合剂,可用于结合对 PD-L1 具有高度特异性的标记肽 DK222。通过氟化铝法合成相应的氟化放射性,NCS-MP-NODA 靶向 DK222 而获得放射性类似物 [18/19F]DK222。[18F]DK222 可以在多种癌症类型的异种移植模型中,通过 PET 示踪,对体内 PD-L1 量化。
HY-160406
STING
IFNAR
Cancer
SNX281 是一种具有全身活性的非靶向受体 (CDN) STING 激动剂,可与 STING 蛋白结合。SNX281 促进 cGAS-STING 通路的信号转导,并增强细胞对肿瘤细胞的应答。SNX281 激活 STING,并导致 I 型干扰素 (IFN) 和促炎细胞因子的产生,最终刺激免疫细胞浸润到肿瘤微环境中。SNX281 增强抗肿瘤免疫力,有可能克服某些癌症对检查点抑制剂的耐药性。SNX281 可用于抗肿瘤免疫研究。
HY-P10984
HY-173399
STING
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
hSTING activator-1 (Compound 68) 是一种 STING 激动剂。hSTING activator-1 能够有效激活多种人类 STING 变体 (R232、H232、HAQ),EC50 值分别为:56 nM、89 nM 和 51 nM。hSTING activator-1 通过直接结合 STING 蛋白并稳定其构象,激活 I 型干扰素通路,促进下游 IRF3 磷酸化和细胞因子释放。hSTING activator-1 抑制纤维肉瘤肿瘤生长,在癌症研究中具有潜力。
HY-N1584B
HY-P990262
HY-N0433
HY-B0255
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂,有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合,阻断 FGFR 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物,源自吲哚-3-甲醇 (I3C),以其天然抗癌特性而闻名,但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效,可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性,及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-P990221
HY-174453
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-12 是一种强效且高选择性的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-12 具有出色的抗肿瘤活性。PROTAC ERα Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。(粉色:ER ligand-11 (HY-174475);蓝色:VHL ligand (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W088749);VHL ligand + Linker ( HY-W998310))。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-P990265
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-N1584R
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-W105272R
HY-P990266
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-169311
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂,对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖,对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
HY-107588
Integrin
Cardiovascular Disease
TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂,还可抑制 α1β1 和 α11β1 。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成,进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
HY-P990284
HY-146223
Ras
p38 MAPK
PI3K
Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-W587796
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
HY-N2993R
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C (Standard)
Polyporenic acid C (Standard) 是 Polyporenic acid C (HY-N2993) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-E70754
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1230A 是 MET 的一个突变体。MET Y1230A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1230A 蛋白,可用于研究 MET Y1230A 相关功能。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N1584BR
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P990128
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向大鼠 CD80/B7-1 。Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 阻断 T 细胞激活的共刺激信号。Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 可用于癌症和免疫学研究。
HY-P990220
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲(Standard)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-P990276
HY-E70748
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET D1228H 是 MET 的一个突变体。MET D1228H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET D1228H 蛋白,可用于研究 MET D1228H 相关功能。
HY-E70750
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET F1200I 是 MET 的一个突变体。MET F1200I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET F1200I 蛋白,可用于研究 MET F1200I 相关功能。
HY-150652
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-B0255R
HY-E70758
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1235D 是 MET 的一个突变体。MET Y1235D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1235D 蛋白,可用于研究 MET Y1235D 相关功能。
HY-P990224
Interleukin Related
Bacterial
Infection
Cancer
Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IL-12 p75 。Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 可中和 IL-12。Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 可用于感染和癌症的研究,如大肠杆菌感染和 MCA205 肉瘤。
HY-E70755
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1230C 是 MET 的一个突变体。MET Y1230C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1230C 蛋白,可用于研究 MET Y1230C 相关功能。
HY-162702
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色:AR 配体 (HY-172954);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-172955);黑色:连接子 (HY-W262798);E3+ Linker: HY-172956)。
HY-E70753
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET M1250T 是 MET 的一个突变体。MET M1250T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET M1250T 蛋白,可用于研究 MET M1250T 相关功能。
HY-E70752
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET L1195V 是 MET 的一个突变体。MET L1195V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET L1195V 蛋白,可用于研究 MET L1195V 相关功能。
HY-E70757
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1230H 是 MET 的一个突变体。MET Y1230H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1230H 蛋白,可用于研究 MET Y1230H 相关功能。
HY-P990178
HY-E70751
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET G1163R 是 MET 的一个突变体。MET G1163R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET G1163R 蛋白,可用于研究 MET G1163R 相关功能。
HY-N1584AR
HY-E70756
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1230DH 是 MET 的一个突变体。MET Y1230D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1230D 蛋白,可用于研究 MET Y1230D 相关功能。
HY-E70749
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET D1228N 是 MET 的一个突变体。MET D1228N Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET D1228N 蛋白,可用于研究 MET D1228N 相关功能。
HY-N1401
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-131864
PROTACs
EGFR
Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2 。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解,可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-P990256
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CTLA-4/CD152 。Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 的 Fc 片段含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 可用于癌症和免疫学研究,如结肠癌。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B1114
HY-N0433R
HY-P990293
HY-131864A
PROTACs
EGFR
Cancer
SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂,对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2 。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解,可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-N3097
HY-N3097R
HY-P990809
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 是一种激动型大鼠源性 IgG1 κ 型抗体,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可刺激 4-1BB 信号传导并诱导 T 细胞介导的抗肿瘤免疫。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经疾病的研究,如胶质母细胞瘤和逆转录病毒感染。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P990189
MHC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向猴/人 MHC II 。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可增加人内皮细胞中的细胞活性氧 (ROS ) 并导致线粒体膜电位丧失。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可用于癌症和感染的研究,如淋巴瘤。
HY-P990820
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 TIM-4 。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可阻断 T 细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域 4 (TIM-4)。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可抑制凋亡细胞的吞噬作用和 T 细胞增殖。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可用于癌症、免疫学和代谢性疾病的研究,如 MC38 肿瘤和移植物。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1,PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究,如 A549 肿瘤。
HY-160850
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-403733A
Androgen Receptor
Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性,而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同,可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解,发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-N0058R
Isochlorogenic acid C (Standard)
Reference Standards
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C (Standard)
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Standard) 是 4,5-Dicaffeoylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-P990275
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD326/EpCAM 。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 与 CD326 发生反应,也被称为 EpCAM (上皮细胞黏附分子)。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于癌症研究,如肺癌和结直肠癌。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于蛋白质免疫印迹、免疫组织化学、免疫荧光和流式细胞术检测。
HY-P990292
Interleukin Related
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 是一种源自大鼠的 IgG2b 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD132 。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可阻断 IL-2、IL-4 和 IL-7。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可抑制 T 细胞和 B 细胞。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可用于癌症、免疫学、炎症和代谢性疾病的研究,如肿瘤、皮肤移植和糖尿病。
HY-P990228
HY-P990001
HY-174974
FGFR
Cancer
ISM7594 是一种具有口服活性的 FGFR2/3 抑制剂。ISM7594 在 FGFR2 或 FGFR3 改变的癌细胞系中显示出广谱抗增殖能力,包括 FGFR2/3 扩增、融合和突变 (BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50 = 0.067 nM), BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50 = 2 nM)) 类型。ISM7594 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。ISM7594 可用于具有 FGFR2/3 异常的晚期实体瘤的研究。
HY-P990291
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD16.2 。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 与小鼠 CD16.2 发生反应, 也被称为 FcγRIV (Fc 受体,IgG,低亲和力 IV)。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 抑制细胞 CD16.2 的表达和信号传导,并阻断 FcγRIV。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和肺部炎症研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-161275
EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ,并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-P990296
CCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 是一种源自大鼠的 IgG2b λ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CCR3/CD193 。Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 可消耗嗜酸性粒细胞。Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如淋巴瘤、回肠炎和粪类圆线虫感染。
HY-B1114R
HY-19767A
Integrin
TGF-β Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
HY-146223A
Ras
PI3K
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-N1401R
Reference Standards
MMP
Apoptosis
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
20(R)-人参皂苷Rh2 (Standard)
20(R)-Ginsenoside Rh2 (Standard)是 20(R)-Ginsenoside Rh2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(R)-Ginsenoside Rh2 是一种口服有效的、具备多种生物活性的原人参二醇型皂苷。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过诱导细胞周期阻滞、促进凋亡 (apoptosis ) 对非小细胞肺癌、肝癌具有显著抑制作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 能通过抑制病毒 DNA 复制发挥抗 γ-疱疹病毒作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 降低一氧化氮 (NO ) 、前列腺素 E2 (PGE2 ) 和活性氧 (ROS ) 水平抑制炎症介质,通过减少 ROS 和抑制 MMP-9/2 ,可延缓皮肤光老化。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过激活 Akt1/PKB 信号通路,加速肌肉损伤后的恢复。20(R)-Ginsenoside Rh2 可抑制破骨细胞形成发挥抗骨质疏松作用。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-114118B
HY-N3021
HY-114118
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H )的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-P990209
HY-P990154
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型激动性抗体,靶向小鼠 TIM-1/CD365 。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 通过形成稳定的 TIM-1 复合物并将 TIM-1 带入 T 细胞受体 (TCR)-CD3 复合物,增强 T 细胞增殖和反应。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎、B16 F10 肿瘤和移植。
HY-N0772
HY-W100287
HY-19767
HY-N3021R
HY-114402
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-N0772R
HY-114118F
HY-P99119A
TNF Receptor
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 是一种小鼠源 IgG2a κ 型抗体激动剂,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 是原始 LOB12.3 抗体 (HY-P990809) 的嵌合抗体。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 包含 LALA-PG 突变区域。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经系统疾病的研究。
HY-170926
RET
Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂,对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性,IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性,IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效,可用于癌症研究。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP;63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力,可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-114118A
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-152021S
Isotope-Labeled Compounds
Others
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-P990185
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/大鼠的 MHC Class II 。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 与小鼠 MHC II 类同种抗原 I-Ek 和大鼠 MHC II 类同种抗原 RT1D 发生反应。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 可阻断抗原呈递。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 可用于免疫学和癌症的研究。
HY-114118S3
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-P990823
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-P990270
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990269
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是一种小鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 的 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-L213
279 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型,包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物,也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究,探索药物作用的新靶点和新机制;还是进行药物再利用研究,寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果;亦或是开展联合用药研究,优化癌症治疗方案,抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 279 个适应症为癌症的小分子化合物,是进行老药新用的良好工具。
HY-L112
154 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 154 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L135
2,875 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,875种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L079
3,541 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,541 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L173
2,441 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,441 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L051
957 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 957 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L074
2,688 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,688 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
HY-L031
672 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 672 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L101
2,433 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,433 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L018
347 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 347 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L094
1,973 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1,973 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L126
899 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供899种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L017
2,213 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,213 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L226
0 compounds
蛋白翻译后修饰 (Posttranslational modifications,PTM) 是指在翻译后的蛋白质氨基酸残基上通过添加或移除特定的基团进行化学修饰,从而调节蛋白质的活性、定位、折叠、以及蛋白与其他生物大分子间相互作用。PTM 通过影响蛋白质功能调控众多病理生理进程。目前,较为常见的 PTM 包括蛋白质磷酸化、甲基化、乙酰化、泛素化、糖基化等。
MCE可提供 0 种蛋白翻译后修饰靶向化合物,可用于癌症,神经退行性疾病,代谢疾病等药物筛选
HY-L005
1,673 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,673 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L132
204 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供204种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L067
739 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 739 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L123
6,310 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供6,310人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L010
820 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 820 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L168
556 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 556 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L087
3,035 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 3,035 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP132A
Native Proteins
重组人源化III型胶原蛋白 (MW 55900)
Recombinant humanized type III collagen (MW 55900) 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白,分子量为 55900 Da。Recombinant Humanized Type III Collagen 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。Recombinant humanized type III collagen 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-NP132
Native Proteins
重组人源化III型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type III Collagen 28.6kDa 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白 28.6kDa。Recombinant Humanized Type III Collagen (rhCOLIII) 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。rhCOLIII 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 10.4kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞,选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT ),当硼-10 捕获热中子后发生核反应,产生高能量 α 粒子和锂核,近距离杀伤癌细胞,且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究,尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-W130177
HY-W587468
3,4-DHRA
Cell Assay Reagents
全反式3,4-二氢视黄酸
all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid (3,4-DHRA)是一种具有调节基因表达的活性化合物,能够与视黄酸受体(RAR)结合,后引发受体活化。all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid在皮肤发育和分化中发挥重要作用,具有潜在的抗肿瘤和抗炎特性。all-trans-3,4-Didehydro retinoic acid还被研究用于抑制多种疾病,包括皮肤病和某些类型的癌症。
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Enzyme Substrates
N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯酶
N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是多种恶性肿瘤 (如肺癌、乳腺癌、头颈癌等) 的潜在通用生物标志物。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性不足会引起 IVA 型粘多糖贮积病 (MPS IVA),也称为 Morquio A 综合征。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 可用于 MPS IVA 以及癌症的研究。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-E70147
EC:2.4.99.; ST3GAL6; Type 2 lactosamine α-2,3-sialyltransferase
Enzyme Substrates
ST3 β-Gal α-2,3-唾液酸转移酶 6
ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 (EC:2.4.99., ST3GAL6; SIAT10, Type 2 lactosamine alpha-2,3-sialyltransferase) 从活化的胞苷 5'-单磷酸-N-乙酰神经氨酸转移唾液酸连接至唾液酸化糖脂 (神经节苷脂) 的末端位置或连接至糖蛋白的 N-或 O-连接糖链。ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 在癌症中发挥重要作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3485
Peptides
Cancer
GAGGVGKSAL 是一种野生型 KRAS G12D 10mer 肽。GAGGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原,可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P3487
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P1408A
Integrin
Cancer
Obtustatin triacetate 是一种具有 41 个残基的非 RGD 型解整合素。Obtustatin triacetate 可以从 Vipera lebetina obtusa 毒液中分离出来。Obtustatin triacetate 是一种有效的、选择性的整合素 α1β1 与 IV 型胶原蛋白粘附的抑制剂。Obtustatin triacetate 抑制血管生成,可用于癌症研究。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-16129A
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-16129
HY-P10984
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-114118B
HY-114118
HY-114118F
HY-114118A
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990251
MMP
Collagen
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I )。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究,如卵巢肿瘤。
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-P9913A
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-P99674
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99192
LY2875358
c-Met/HGFR
Cancer
依玛妥珠单抗
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P990168
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 是一种源自叙利亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 Podoplanin/glycoprotein 38 。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可阻断 Podoplanin 与 C 型凝集素受体 CLEC-2 的结合。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可用于癌症和炎症的研究,如肺炎。
HY-P991507
EGFR
Cancer
SCT200 是一种完全人源化的 IgG1 抗 EGFR 单克隆抗体,Kd 值为 0.08 nM。SCT200 可通过 Fc 片段的补体依赖性细胞毒作用 (CDC) 和抗体依赖性细胞毒作用 (ADCC) 杀死肿瘤细胞。SCT200 可用于难治性 RAS 和 BRAF 野生型转移性结直肠癌的研究。
HY-P990278
Integrin
Cancer
Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD29 。Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 可中和 CD29。Anti-Mouse CD29 Antibody (KMI6) 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
HY-P99715
EGFR
Cancer
Losatuxizumab 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR,EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM,EGFRC271A, C283A 为 0.09 nM,EGFRvIII 为 0.12 nM,EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
HY-P990902
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向 VEGF-A ,具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-P990258
HY-P990298
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的抗小鼠 BTLA/CD272 IgG κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse BTLA/CD272 Antibody (6A6) 可以用于癌症和免疫学的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD) 和 WF-3/Luc 肿瘤。
HY-P990261
HY-P990211
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 是一种源自大鼠的抗小鼠 IL-6R IgG2b κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可阻断 IL-6 与 IL-6Rα 的结合,并抑制 IL-6 的经典和反式信号传导。Anti-Mouse IL-6R Antibody (15A7) 可用于癌症和炎症研究,如三阴性乳腺癌。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR
PERK
Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体,对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位,并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究,如结直肠癌。
HY-P990173
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是一种源自小鼠的 PD-L1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可提高类器官致敏 T 细胞中的 IFN-γ 的水平。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可以用于癌症的研究,如口腔鳞状细胞癌和乳腺癌。
HY-P990788
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 是一种大鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 PD-1 。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可阻断 PD-1 与其两种配体 PD-L1 和 PD-L2 的结合。Anti-Mouse PD-1 Antibody (29F.1A12) 可用于癌症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和胰腺癌。
HY-P990850
c-Myc
Cancer
Anti-c-myc Antibody (9E10) 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体,靶向人类 c-myc 。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可与人类 c-myc 发生反应,而 c-myc 在多种人类癌症中过度表达,包括肺癌、乳腺癌和结肠癌。Anti-c-myc Antibody (9E10) 可用于蛋白质印迹法、酶联免疫吸附测定、免疫沉淀和流式细胞术的检测。
HY-P990286
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 是一种小鼠源 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向大鼠 CD2 。Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 可阻断 CD2 并抑制混合淋巴细胞反应。Anti-Rat CD2 Antibody (OX-34) 可用于癌症、炎症和免疫学的研究,如 RNK-16 肿瘤和关节炎。
HY-P990295
HY-P990200
HY-P990793
HY-P990263
CD73
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 是一种大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD73 。Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 可中和 CD73。Anti-Mouse CD73 Antibody (TY/23) 可用于癌症、感染和免疫学等方面的研究,如 B16F10 肿瘤和小鼠巨细胞病毒感染。
HY-P990207
Integrin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 是一种抗小鼠/人 Integrin β7 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 可以减少 2 型先天淋巴细胞 (ILC2s) 的驻留。Anti-Mouse/Human Integrin β7 Antibody (FIB504) 可用于研究炎症疾病和癌症,如狼疮性肾炎和胶质瘤。
HY-P990902A
BMS-986012 (FUT8-KO)
Inhibitory Antibodies
Cancer
Atigotatug (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 fuc-GM1 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Atigotatug (HY-P990902) 是一种靶向岩藻糖神经节苷脂 GM1 (fuc-GM1 ) 的 IgG1κ 型人源化抗体。Atigotatug 可诱导免疫介导的肿瘤细胞死亡,例如小细胞肺癌。
HY-P990223
HY-P990791
Transferrin Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD71/TfR1 。Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 可清除 CD71+ 细胞并抑制转铁蛋白受体。Anti-Mouse CD71/TfR1 Antibody (R17 217.1.3) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如肺癌、淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 感染和心脏移植。
HY-P990280
HY-P990164
HY-P990299
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 是一种源自大鼠的 IgM 型抗体抑制剂,靶向小鼠 B220 。Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 可消耗 B 细胞。Anti-Mouse B220 Antibody (RA3.3A1/6.1) 可用于癌症和免疫学研究,如 4T1 和 B16 肿瘤。
HY-P990218
HY-P990262
HY-P990221
HY-P990265
HY-P990266
HY-P990284
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
HY-P990128
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向大鼠 CD80/B7-1 。Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 阻断 T 细胞激活的共刺激信号。Anti-Rat CD80/B7-1 Antibody (3H5) 可用于癌症和免疫学研究。
HY-P990220
HY-P990276
HY-P990224
Interleukin Related
Bacterial
Infection
Cancer
Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IL-12 p75 。Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 可中和 IL-12。Anti-Mouse IL-12 p75 Antibody (R2-9A5) 可用于感染和癌症的研究,如大肠杆菌感染和 MCA205 肉瘤。
HY-P990178
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-P990256
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CTLA-4/CD152 。Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 的 Fc 片段含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CTLA-4/CD152 (LALA-PG) Antibody (9D9) 可用于癌症和免疫学研究,如结肠癌。
HY-P990293
HY-P990809
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 是一种激动型大鼠源性 IgG1 κ 型抗体,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可刺激 4-1BB 信号传导并诱导 T 细胞介导的抗肿瘤免疫。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经疾病的研究,如胶质母细胞瘤和逆转录病毒感染。
HY-P990189
MHC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cancer
Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向猴/人 MHC II 。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可增加人内皮细胞中的细胞活性氧 (ROS ) 并导致线粒体膜电位丧失。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可用于癌症和感染的研究,如淋巴瘤。
HY-P990820
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 TIM-4 。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可阻断 T 细胞免疫球蛋白和黏蛋白结构域 4 (TIM-4)。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可抑制凋亡细胞的吞噬作用和 T 细胞增殖。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可用于癌症、免疫学和代谢性疾病的研究,如 MC38 肿瘤和移植物。
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1,PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究,如 A549 肿瘤。
HY-P990275
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD326/EpCAM 。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 与 CD326 发生反应,也被称为 EpCAM (上皮细胞黏附分子)。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于癌症研究,如肺癌和结直肠癌。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于蛋白质免疫印迹、免疫组织化学、免疫荧光和流式细胞术检测。
HY-P990292
Interleukin Related
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 是一种源自大鼠的 IgG2b 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD132 。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可阻断 IL-2、IL-4 和 IL-7。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可抑制 T 细胞和 B 细胞。Anti-Mouse CD132 (common γ chain) Antibody (3E12) 可用于癌症、免疫学、炎症和代谢性疾病的研究,如肿瘤、皮肤移植和糖尿病。
HY-P990228
HY-P990001
HY-P990291
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD16.2 。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 与小鼠 CD16.2 发生反应, 也被称为 FcγRIV (Fc 受体,IgG,低亲和力 IV)。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 抑制细胞 CD16.2 的表达和信号传导,并阻断 FcγRIV。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和肺部炎症研究。
HY-P990296
CCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 是一种源自大鼠的 IgG2b λ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CCR3/CD193 。Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 可消耗嗜酸性粒细胞。Anti-Mouse CCR3/CD193 Antibody (6S2-19-4) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如淋巴瘤、回肠炎和粪类圆线虫感染。
HY-P990209
HY-P990154
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型激动性抗体,靶向小鼠 TIM-1/CD365 。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 通过形成稳定的 TIM-1 复合物并将 TIM-1 带入 T 细胞受体 (TCR)-CD3 复合物,增强 T 细胞增殖和反应。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎、B16 F10 肿瘤和移植。
HY-P99119A
TNF Receptor
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 是一种小鼠源 IgG2a κ 型抗体激动剂,靶向小鼠 4-1BB/CD137 。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 是原始 LOB12.3 抗体 (HY-P990809) 的嵌合抗体。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 包含 LALA-PG 突变区域。Anti-Mouse 4-1BB/CD137 (LALA-PG) Antibody (LOB12.3) 可用于癌症、感染、免疫学和神经系统疾病的研究。
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-P990185
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/大鼠的 MHC Class II 。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 与小鼠 MHC II 类同种抗原 I-Ek 和大鼠 MHC II 类同种抗原 RT1D 发生反应。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 可阻断抗原呈递。Anti-Mouse/Rat MHC Class II (I-Ek/RT1-D) Antibody (14-4-4S) 可用于免疫学和癌症的研究。
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-P990823
HY-P990270
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990269
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是一种小鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 的 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ,比如 EGFR ) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-131503S
13-Methyltetradecanoic acid-d6是氘代标记的13-Methyltetradecanoic acid。13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12643S
Eprinomectin-d3 (MK-397-d3 ) 是氘代标记的 Eprinomectin (HY-12643)。Eprinomectin 是一种阿维菌素。Eprinomectin 作为广谱杀菌剂,具有驱虫、杀虫和杀螨的活性。Eprinomectin 在前列腺癌细胞中可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) ,具有抗肿瘤的活性。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-126042S4
(±)-Lisof ylline-d4 ((±)-Lisophylline-d4 ) 是氘代标记的 (±)-Lisof ylline. (±)-Lisof ylline ((±)-Lisophylline) 为 Lisof ylline 的外消旋体。Lisof ylline 抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成,在氧化性组织损伤、癌症化疗和实验性败血症中,Lisof ylline 阻止促炎细胞因子的释放。 Lisof ylline 可用于 1 型糖尿病研究。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-13653S1
(-)-Epigallocatechin Gallate-d4 (EGCG-d4; Epigallocatechol Gallate-d4) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-132561S
RPR121056-d3 是 RPR121056 的氘代物。RPR121056 是 Irinotecan (HY-16562) 的代谢产物,由 CYP3A4 产生。Irinotecan 是一种抗肿瘤剂,可抑制 I 型拓扑异构酶,导致细胞死亡,并广泛用于治疗结直肠癌。Irinotecan 也能直接抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
HY-N0803S
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-176785S
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-N0803S1
Myrcene-13 C3 是 13 C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-170017S
(-)-Epigallocatechin Gallate-d3 /d4 (EGCG-d3 /d4 ) 是氚代标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate (HY-13653)。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-W011303S
Phytosphingosine-d7 (4-Hydroxysphinganine-d7 ) 是氘代标记的 Phytosphingosine。Phytosphingosine是一种磷脂,具有抗炎、抗菌、抗癌活性,可以诱导凋亡 (apoptosis )。Phytosphingosine 是免疫调节剂,可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM,可以用于二型糖尿病的研究。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-152021S
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0)-d3 是氘代标记的 C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (HY-160850)。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114402
PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
HY-176785S
炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用,IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111645
核苷类似物
胞苷
3-Methylcytidine 是一种尿核苷,可用作四种不同类型癌症 (肺癌,胃癌,结肠癌和乳腺癌) 的生物标志物。
HY-160049
核酸适配体
BC15 aptamer sodium 是靶向癌性肝组织中高表达的、细胞内蛋白 hnRNP A1 的 ssDNA 适体。BC15 aptamer sodium 特异性识别乳腺癌细胞,可用于探测其他病理类型乳腺癌组织中的癌细胞。
HY-160063
核酸适配体
SW1 aptamer sodium 是可靶向肝癌 SMMC-7721 细胞的、高亲和 DNA 适配体 (Kd: 123.62 nM),并靶向细胞核内的细胞内成分。SW1 aptamer sodium 还可以识别各种其他类型的癌细胞和组织,作为有效的癌症临床诊断分子探针。
HY-174536
mRNA
Human TFE3 mRNA 能编码一种与 IGHM 增强子 3 结合的人类转录因子(即 TFE3 蛋白),这是一种包含基本螺旋-环-螺旋结构域的转录因子,能够结合 MUE3 型 E-box 序列。TFE3 可能与肾细胞癌及其他癌症中的染色体易位有关,从而导致融合蛋白的产生。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-174529
mRNA
Human TGFBR3 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 3(TGFBR3)蛋白,这是一种转化生长因子(TGF)-β类型的 III 型受体。TGFBR3 是一种膜蛋白聚糖,通常与其他转化生长因子β受体超家族成员共同发挥作用。其表膜区的脱落会产生可溶性的 TGFBR3,这种物质可能抑制 TGFβ 信号传导。在多种癌症中,该受体的表达水平有所降低。
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