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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151343
HY-127090
MDP
p38 MAPK
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide ),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-146304
Bacterial
Infection
YXL-13 是一种有效的绿脓杆菌 (Pseudomonas aeruginosa , PAO1) 抑制剂,IC50 为 3.686 μM。YXL-13 能抑制 PAO1 的毒力因子和生物膜形成。YXL-13 通过抑制群体感应系统 (QS) 降低 PAO1 的致病性和耐药性。YXL-13 可用于抗菌研究。
HY-128431
HY-131337
Bacterial
Infection
RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂,IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用,在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用,并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生,如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-103190
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-N7702
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
间-甲氧基苄基-亚麻酰胺
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
HY-15147
β-catenin
PARP
Cancer
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-W007390
Bacterial
Infection
Methyl 2-amino-5-bromobenzoate (compound 8/12) 可用于合成 2-苯并氨基苯甲酸,这是已知的 FabH 抑制剂。Methyl 2-amino-5-bromobenzoate 的衍生物还能抑制铜绿假单胞菌的 PqsD,即 pqs 群体感应 (QS) 系统,它涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成。
HY-124364
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-133924
RQN-18690A
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b,SF3b 是一种剪接体成分,是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成,而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
HY-20349
HY-N4089
HY-N10117
RANKL/RANK
Others
2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。
HY-N0354
HY-N1143
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N0717A
HY-111375
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-111447
HY-B1659
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-B1300
HY-W015967
HY-137083S
UGT1A4-d3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成 。
HY-N0454
HY-N6828
HY-121038
HY-18713
HY-18713A
PKC
ROCK
Neurological Disease
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKC s 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι ,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
HY-Y1718S
HY-Y1718S1
HY-Y1718S2
HY-B0535
HY-B0924
HY-113263
HY-126573
HY-155977
Others
Others
Anti-osteoporosis agent-5 (compound 189) 是一种有效的破骨细胞形成抑制剂。
HY-122950
Fungal
Infection
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-153859
Others
Others
Ser-SNAC TFA 是 NRPS C 结构域的小分子底物。至于 NRPS,是指非核糖体肽合成酶,是大型多结构域蛋白质,可催化生物活性天然产物的形成。Ser-SNAC TFA 可用于表征 C 结构域催化肽键形成的底物特异性。
HY-P4295
HY-B0535A
HY-N2465
HY-135956
HY-126995
HY-133804
HY-108356
HY-B1659S3
HY-N0354S
HY-E70108
Others
Others
Cytidylate kinase 催化磷酸基从 ATP 向 CMP 和 dCMP 转移,形成二磷酸核苷。
HY-156875
HY-P0121
HY-118517
(E)-α-Hydroxy tamoxifen; α-OHTAM
Drug Metabolite
Cancer
α-Hydroxytamoxifen 是 tamoxifen 的代谢物,在没有代谢酶的条件下可与 DNA 相互反应,并导致 DNA 加合物的形成。
HY-W800783
CDESA
Liposome
Others
DSTAP chloride (CDESA) 是一种阳离子脂质,可用于形成脂质纳米颗粒 (LNPs)。DORI chloride 具有较高的转染效率。
HY-125978
c-Myc
Cancer
JY-3-094 是 Myc 抑制剂,抑制 Myc-Max 异二聚体的形成 (IC50 : 33 μM)。
HY-146052
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy ) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡,而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等,来诱导细胞自噬。
HY-100457
HY-49069
Others
Others
Anti-osteoporosis agent-7 (Compound 133) 是潜在的抗骨质疏松剂,显示出对破骨细胞形成的高抑制率。
HY-B0199S
HY-W011616
CDNG1/vuc230
Wnt
Cardiovascular Disease
Cancer
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
HY-125122
Others
Inflammation/Immunology
桑呋喃A
Mulberrofuran A 是一种天然产物,可以从桑树的根皮中分离出来。 Mulberrofuran A 可抑制 12-羟基-,8,10-十七碳三烯酸 (HHT) 和血栓素 B2 (环氧合酶产物) 的形成,但它增加 12-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸 (12-HETE) (12-脂氧合酶产物)。
HY-100297
HY-P1772
HY-107635
HY-135955
HY-N7534
Others
Others
(+)-表松脂酚
(+)-Epipinoresinol 是木脂素类化合物。CYP81Q3 特异性催化 (+)-Epipinoresinol 中的亚甲二氧基桥(MDB)生成,从而产生 (+)-Pluviatilol。
HY-W011845
7,12-DMBA; 7,12-Dimethylbenzanthracene
Others
Cancer
DMBA 是一种具有致癌活性的多环芳烃 (PAH)。DMBA 被用于在各种啮齿动物模型中诱导肿瘤形成。
HY-12613
NSC 45109
Others
Others
2-C-methylene-myo-inositol oxide (NSC 45109)是一种肌醇衍生物,可以诱导裂糖酵母假菌丝的形成。
HY-153172
Others
Others
Phenylbenzothiazole-PEG4-OH (compound 1) 可以治疗脊髓损伤并促进脊柱形成。
HY-119349
Others
Others
(±)-Dihydrozeatin 可用于细胞分裂素代谢过程中细胞分裂素的丰度、相互转化和新的反式玉米素代谢产物的形成等生物学研究。
HY-125529
Chol-T
Liposome
Others
DMPAC-Chol (Chol-T) 可用于脂质体的合成。DMPAC-Chol (Chol-T) 脂质体具有良好的转染效率。
HY-160578
N-Cholesteryl succinyl glucosamine
Liposome
Others
Glucosamine Cholesterol (N-Cholesteryl succinyl glucosamine) 是一种基于葡萄糖胺的脂质缀合物,可用于制备脂质纳米颗粒 (LNP)。
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-N12660
Bacterial
Infection
Quorum Sensing-IN-4 (compound 2) 是一种群体感应抑制剂,可从泰国红树林产链霉菌 OUCMDZ-5511 中分离得到。
HY-101727
HY-13448
HY-P0090
Salmon calcitonin
CGRP Receptor
Cancer
鲑降钙素
Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
HY-16344
HY-W015967S
HY-N2403
HY-149479
HY-127041
HY-P10078
HY-110341
IKK
Cancer
MRT 68601 hydrochloride 是一种 TBK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。MRT 68601 hydrochloride 可抑制肺癌细胞中自噬体的形成。
HY-W590548
Liposome
Others
ATX-001 是一种可电离的阳离子脂质。ATX-001 可用于形成脂质纳米颗粒 (LNP),用于递送 mRNA。
HY-W598178
HY-B0315
HY-103361
HY-B0535S
HY-B0535S1
HY-B2140
Bromosalicylchloranilide; Salifungin
Fungal
Infection
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可用于口腔念珠菌病的研究。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
HY-16115
HY-118961
Kinesin
Cancer
SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
HY-W750960
Antibiotic
Others
Biotinylated isoxazole 是 Isoxazole (HY-W010649) 的生物素化衍生物。Biotinylated isoxazole 能够触发与 RNA 颗粒相关的聚集体的形成。
HY-130139
HY-W250183B
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~20)
Liposome
Others
聚氧乙烯(20)十八烷基醚
Polyoxyethylene (20) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether (n~20)) 是一种聚乙二醇化脂质表面活性剂,可用于纳米粒的形成和稳定研究。
HY-119726
APX001; E1211
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Fosmanogepix (APX001) 是一种广谱的抗侵袭性真菌感染药物。Fosmanogepix (APX001) 的靶标是真菌中糖基磷脂酰肌醇锚定甘露蛋白定位所需的保守 Gwt1 酶,这种抑制阻止了细胞壁甘露蛋白的适当定位,从而损害了细胞壁的完整性、生物膜的形成、胚管的形成和真菌的生长。可用于侵袭性真菌感染疾病的研究。
HY-13780
HY-N0488
Leurocristine sulfate; NSC-67574 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine sulfate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱
Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-19832
HY-N0227
HY-N5031
HY-P3964
HY-156985
HY-W015967R
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Phospholipase
Cancer
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-B1560
Factor Xa
Others
碱式没食子酸铋
Bismuth subgallate,一种止血剂,作用于凝血因子 XII (coagulation factor XII ),导致凝血级联的激活,并改善纤维蛋白凝块的早期形成。
HY-114086
HY-113416
HY-100534
HY-151167
Bacterial
Infection
LasR-IN-4 是一种有效的 LasR 抑制剂。LasR-IN-4 能抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 及其生物膜的形成、绿脓苷的产生和鼠李糖脂的产生。
HY-B1659S1
HY-P2976
LOX
Endogenous Metabolite
Others
Lipoxygenase, general (LOX) 脂氧合酶是一种双加氧酶,常用于生化研究。Lipoxygenase, general 催化多不饱和脂肪酸如:亚油酸和花生四烯酸,形成相应的氢过氧化物。
HY-N0510A
Aristolochic acid I sodium; TR 1736 sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
马兜铃酸I钠盐
Aristolochic acid sodium salt (Sodium aristolate 1) 是一些中草药的成分,是造成肾毒性的原因。它是一种前体活性分子,通过将硝基还原为胺而激活,从而形成细胞毒性 DNA 加合物。
HY-122451
Milfuram; RE 20615
Fungal
Infection
Ofurace 是一种杀真菌剂,对 Pythium ultima 、Phytophthora tabacum 和 Phytophthora palmi 非常有效。 Ofurace 对孢子囊形成的影响大于对菌丝体生长的影响。
HY-153911
HY-E70115
Others
Others
Feruloyl esterase 在植物生物量的降解中起着重要作用。Feruloyl esterase 催化植物细胞壁多糖与酚酸之间酯键的裂解和形成。
HY-163129
HY-N7314
HY-B0535AS
HY-W010712S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-D0937
HY-Y1891
HY-N0334
Magnoflorine; α-Magnoflorine; Thalictrine
Fungal
Infection
Metabolic Disease
(+)-木兰花碱
(+)-Magnoflorine (Magnoflorine) 是从 Acoruscalamus 中分到的阿朴啡生物碱,可以减少 C. albicans 生物膜的形成。(+)-Magnoflorine 具有抗真菌活性,抗氧化,抗糖尿病的作用。
HY-B0765
Sodium prasterone sulfate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (DHEAS) 是人体中最丰富的的循环类固醇。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (DHEAS) 在分子水平上影响类固醇激素的生物合成,导致孕烯酮的增加。
HY-133952
Liposome
Cancer
7-Oxotridecanedioic acid 是一种可降解的阳离子脂质中间体 (lipid intermediate ) 化合物,用于脂质纳米颗粒的形成。7-Oxotridecanedioic acid 可被嵌到脂质颗粒中以提供活性物质。
HY-137083
UGT1A4
UGT
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成。
HY-149156
Liposome
Cancer
Lipid C24 是一种阳离子可电离脂质,可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP)。Lipid C24 可用于核酸递送研究。
HY-B1659S6
1,1,2,3,3-Pentadeuteriopropane-1,2,3-triol
Endogenous Metabolite
甘油-d5
Glycerol-d5 是 Glycerol 的氘代物。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-B1659S8
HY-153624
Fungal
Infection
Antifungal agent 59 是一种抗真菌剂,MIC 值为 0.01-1 μg/mL。Antifungal agent 59 可防止真菌生物膜的形成,同时具有安全性。
HY-137083A
UGT1A4 chloride
Others
Neurological Disease
Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride 是抗精神病药物三氟拉嗪(HY-B0532)的代谢物。Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride催化丙咪嗪和三氟拉嗪N -葡糖苷生成。
HY-126573R
Others
Cancer
Trilaurin (Standard) 是 Trilaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaurin能抑制巴豆油促进的二甲基苯并蒽(DMBA)引起的肿瘤的形成。
HY-113263S
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-N6977
Others
Infection
Ascr#3 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,与 ascr#2 的混合物可作为雄性引诱剂,也可诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。
HY-N0535
Magnoflorine chloride; α-Magnoflorine chloride; Thalictrine chloride
Fungal
Infection
Metabolic Disease
氯化木兰花碱
Magnoflorine chloride (Magnoflorine chloride) 是从木兰或马兜铃中分到的阿朴啡生物碱,可以减少 C. albicans 生物膜的形成。Magnoflorine chloride 具有抗真菌活性,抗氧化,抗糖尿病的作用。
HY-131011
HY-N10062
RANKL/RANK
Others
Amakusamine 抑制 NF-κB配体受体激活剂 (RANKL) 诱导的 RAW264.7 多核破骨细胞的形成,其 IC50 值为10.5 μM。
HY-23033
HY-W009993
Others
Others
3,4-Methylenedioxycinnamic acid 是 phenylpropanoid enzyme 4-hydroxycinnamoyl-CoA 连接酶 的抑制剂。3,4-Methylenedioxycinnamic acid 会促进可溶性酚,尤其是香草酸的形成。
HY-B2170
HY-B1659S4
HY-B1659S5
HY-B0315A
HY-N7788
Bacterial
Infection
cis-2-Dodecenoic acid 最初是在 Burkholderia cenocepacia 中发现的,可以干扰细菌群体感应系统,抑制细菌生物膜形成和毒力因子产生。
HY-126995R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Glycohyodeoxycholic acid (Standard) 是 Glycohyodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycohyodeoxycholic acid 是人体内 Hyodeoxycholic acid 的主要代谢产物,对胆结石的形成具有预防作用。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-N6974
Ascaroside C6
Others
Infection
Ascr#2 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,有效诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。在低浓度下,与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂。
HY-N0765
HY-N7646
Others
Others
Curculigoside B 是从虎杖中分离得到的酚苷类化合物,能促进成骨细胞增殖,减少骨吸收坑面积,减少破骨细胞形成和 TRAP 活性。具有抗骨质疏松和抗氧化活性。
HY-A0231
Gondafon; Glycodiazine
Others
Metabolic Disease
Glymidine sodium 是一种口服活性抗糖尿病药。Glymidine sodium 是肝脂肪分解的抑制剂。Glymidine sodium 抑制葡萄糖的形成并抑制因内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高。
HY-111179
HY-B1659S2
HY-N9585
Others
Cancer
Lutonarin 是一种从青稞叶中分离得到的抗氧化剂。Lutonarin 与 Saponarin (HY-N5083) 联合使用时抑制所有脂质的丙二醛形成。
HY-W016286
2,6-Dimercaptopurine
Others
Cancer
2,6-Dithiopurine (2,6-Dimercaptopurine) 是一种亲电致癌物的亲核清除剂。2,6-Dithiopurine 可消除 DNA 加合物的形成和致癌作用的启动。
HY-156883
HY-N2593
HY-23119
HY-N0334A
Magnoflorine iodide; α-Magnoflorine iodide; Thalictrine iodide
Fungal
Infection
Metabolic Disease
碘化木兰花碱
(+)-Magnoflorine iodide (Magnoflorine iodide) 是从 Acoruscalamus 中分到的阿朴啡生物碱,可以减少 C. albicans 生物膜的形成。(+)-Magnoflorine iodide 具有抗真菌活性,抗氧化,抗糖尿病的作用。
HY-106723
HSP
Cancer
AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-N9441
Others
Others
Ascr#7,一种蛔苷,是线虫激素。Ascr#7 在线虫发育过程中表达。蛔苷可以诱导长寿命和高抗逆性的幼虫的形成。
HY-137131
HY-115650
HY-154951
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-2 是一种 OCT4 诱导剂,通过促进内源性 OCT4 的表达来维持 hiPSC 的形成,可用于抗衰老研究。
HY-W009247
N-Demethylolanzapine; LY170055
Others
Neurological Disease
N-去甲基奥氮平
N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-N2092
Bacterial
Infection
Cancer
苍术素醇
Atractylodinol 是一种抗菌剂,也是一种 PRRSV (猪繁殖与呼吸综合征病毒)抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-11035
β-catenin
Cancer
WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
HY-16928
Phomin
Arp2/3 Complex
Cancer
细胞松弛素B
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞迁移。
HY-N5034
HY-P1817
HY-N4096
HY-N6931
Bacterial
Infection
光萼野百合碱
Usaramine 是一种吡咯里嗪类生物碱,从 Crolatalaria pallida 种子中分离得到。Usaramine 通过减少 50% 以上的生物膜形成而不杀死细菌,显示出显著的抗 Staphylococcus epidermidis 的生物膜活性。
HY-B0860
Others
Cancer
敌草隆
Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-N7404
Ne-(Trimethyl)-L-lysine chloride; H-Lys(Me)3-OH chloride
Endogenous Metabolite
Others
Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine chloride 作为肠道菌群依赖性形成 N,N,N-trimethyl-5-aminovaleric acid (TMAVA) 的前体。
HY-N7628
HY-N9941
HY-120980
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂kifunensine更高的抑制活性。同时,AR524基于转基因抑制对CCC的破坏,抑制了低浓度(10μM)下人类恶性细胞的球体形成。
HY-132927B
HY-P5826
HY-W778203
HY-149762
Bacterial
Infection
IMBI (compound 32) 是一种抗菌剂,可抑制针对耐药病原体的群体感应 (QS)。IMBI 可抑制粘质沙门氏菌的生物膜形成,恢复或提高其对抗菌药物敏感性。
HY-155985
Others
Metabolic Disease
Anti-osteoporosis agent-6 (compound 174) 是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-6 在 10 μM 时对破骨细胞形成的抑制率为 14.11%。
HY-113263R
Endogenous Metabolite
Endocrinology
17a-Hydroxypregnenolone (Standard) 是 17a-Hydroxypregnenolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。17a-Hydroxypregnenolone 是一种孕烷类固醇, 是形成脱氢表雄酮 (DHEA) 的一种激素原。
HY-123453
NSC 37204
FGFR
Cancer
SM27 (NSC 37204) 是成纤维细胞生长因子 (FGF ) 的抑制剂。SM27 通过阻断 FGF2/HSPGs/FGFR1 复合物形成抑制血管生成。
HY-10801
HY-127086
HY-128971
HY-N0769
HY-N4084
Apoptosis
Cancer
Thonningianin A 是一种鞣花素,从非洲草药莲花菰的甲醇提取物中分离得到。Thonningianin A 的抗氧化特性包括自由基清除、抗超氧物生成和金属螯合作用。具有抗癌活性。
HY-106723A
HSP
Cancer
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-W041301
Others
Others
(±)-二氢猕猴桃内酯
(±)-Dihydroactinidiolide 是一种红茶和烟草中的重要香气化合物,可从多种植物中分离出来。(±)-Dihydroactinidiolide 可以由多酚氧化酶,脂氧合酶和黄嘌呤氧化酶的处理 β-胡萝卜素形成。
HY-P2203
HY-132602
HY-151440
Fungal
Infection
Antifungal agent 42 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 42 对 C.alb. 的 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 42 抑制生物膜形成。
HY-N4028
HY-118593
Madumycin II; Antibiotic A 2315A
Antibiotic
Infection
A2315A (Madumycin II) 是一种含丙氨酸的链阳菌素 A 抗生素 (antibiotic )。A2315A 是一种有效的肽基转移酶中心 (PTC ) 抑制剂。A2315A 在第一个肽键形成循环之前抑制核糖体。
HY-W590678
Liposome
Others
SSPalmO-Phe 是一种可电离的阳离子脂质。SSPalmO-Phe 可与其他脂质结合使用,形成脂质纳米颗粒(LNPs),用于递送mRNA, siRNA和反义寡核苷酸。SSPalmO-Phe 是 ssPalm的自降解衍生物,通过特定的水解反应在颗粒内空间自降解
HY-P2736
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-127086A
HY-132602A
HY-100573
Mixed Lineage Kinase
Cancer
Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-139971
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 64 (compound 62) 是一种强效 YycG 抑制剂 (IC50 =6.1 µM) 和抗菌剂。Antibacterial agent 64 与氨苄西林联合使用可协同根除生物膜内的活菌。
HY-151982
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合,Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-B1106
Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone; Tetrahydroxybenzoquinone
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
四羟基苯醌
Tetrahydroxyquinone (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的苯醌。Tetrahydroxyquinone 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS ) 形成。
HY-Y1718
HY-103436
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
HY-125770
HY-W011082
HY-137655
HY-B1106A
Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate; Tetrahydroxybenzoquinone monohydrate
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
四羟基苯醌水合物
Tetrahydroxyquinone monohydrate (Tetrahydroxy-1,4-benzoquinone monohydrate),一种抗白内障剂,是一种具有氧化还原活性的苯醌。Tetrahydroxyquinone monohydrate 可与半醌自由基一起参与氧化还原循环,导致活性氧 (ROS ) 形成。
HY-131343
HY-N10267
Fungal
Infection
Carviolin 是一种从子囊菌 Neobulgaria pura 的菌丝体中分离出来的化合物。Carviolin 能抑制灰葡萄孢分生孢子在诱导性 (疏水) 表面形成附生孢子。Carviolin 表现出适度的细胞毒性,但没有抗真菌、抗菌或植物毒性的活性。
HY-119419S
HY-Y0700
Fluorescent Dye
Others
Calconcarboxylic acid 是一种偶氮染料,可作为银离子敏化剂对 SDS-PAGE 凝胶中的蛋白质进行染色。Calconcarboxylic acid 通过形成银-染料复合物增加银与蛋白质条带或斑点的结合,且通过 Calconcarboxylic acid 与甲醛作用增加银离子还原为金属银的能力。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-110111
HY-153618
Fungal
Infection
Antifungal agent 53 (A03) 是一种有效的白色念珠菌 CYP51 抑制剂,具有抗真菌活性。Antifungal agent 53 阻止真菌生物膜的形成。Antifungal agent 53 也显示出良好的安全性。
HY-155357
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。
HY-16563
Lycoricidinol
ROCK
Cancer
水仙环素
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
HY-15687A
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
HY-14839
HY-111444
Others
Others
Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
HY-100064
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-106423
NSC 613862; (S)-(-)-NSC 613862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白,抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
HY-106198
IDD-676
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
HY-Y0444
HY-133590
Others
Cancer
Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪生物碱类氮氧化物 (PA N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct ) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
HY-N0488S2
HY-108992
HY-116284A
Methyl β-D-glucoside hemihydrate
Others
Others
甲基 BETA-D-吡喃葡萄糖苷半水合物
Methyl β-D-glucopyranoside (Methyl β-D-glucoside) hemihydrate 是一种半水化合物。Methyl β-D-glucopyranoside hemihydrate 在较高的 PH 值下反应性较弱。Methyl β-D-glucopyranoside hemihydrate 的形成具有立体特异性。
HY-149883
Others
Others
IZS-L 是一种氨基酸衍生的缓蚀剂。IZS-L 在较长时间的浸泡下对金属表现出缓蚀性能。IZS 缓蚀剂系列通过在金属表面形成缓蚀剂膜来抑制低碳钢腐蚀。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116281
HY-158023
HY-107799
HY-N0499
IdB 1027
RANKL/RANK
Cancer
氯化花青素
Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
HY-N4299
Others
Metabolic Disease
Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpinia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-107396
HY-16182A
HY-134832
HY-B1460B
(±)-Sulconazole
Fungal
Cancer
Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。
HY-134433
HY-N9583
Others
Inflammation/Immunology
(S)-4-Methoxydalbergione 可以从 Dalbergia odorifera 中分离出来。(S)-4-Methoxydalbergione 具有抗过敏和抗炎活性。(S)-4-Methoxydalbergione 抑制超氧化物的形成。
HY-155716
HY-B0191A
5,6-trans-AGN 192024
Others
Endocrinology
Cancer
5,6-trans-Bimatoprost 是 Bimatoprost (HY-B0191) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
HY-N12071
Others
Others
Lucidin-ω-Me ether (化合物 2) 可以从 Knoxia valerianoides 的根中分离出来。Lucidin-ω-Me ether 可抑制 in vitro 晚期糖基化终末产物 (AGE) 形成 (IC50 : 62.79 μM)。
HY-P5558
VEGFR
Inflammation/Immunology
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时,KLTWQELYQLKYKGI 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。
HY-161116
Others
Cancer
AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存,减少集落形成,增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
HY-B0351
HY-111425
HY-121546
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ALLO-1 是一种自噬受体,在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的,ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-106382
HIV
CMV
Infection
Cancer
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂。
HY-144331
HY-W037823
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-N3518
HY-N7497
Others
Others
Protoescigenin 是七叶皂苷混合物的主要苷元。Protoescigenin 可作为底物,用于进行选择性保护的探索性化学反应,然后形成炔丙基醚,随后与叠氮基单糖缩合,以获得新的三萜三唑连接的共轭物。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-137655A
HY-19594
WIN 13146
Parasite
Infection
Teclozan (WIN 13146) 是一种抗原虫剂,属于苄胺衍生物类。Teclozan 干预磷脂代谢,阻止花生四烯酸的形成。Teclozan 在肠腔中起作用,可有效抗 G. intestinalis 。Teclozan 可用于原生动物感染的研究。
HY-23999
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β ) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-152089
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-N3464
HY-121541
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体,是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成,而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-163192
ROR
Cancer
W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
HY-151164
Bacterial
Infection
LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
HY-N0488S1
Leurocristine-d3 -ester sulfate; NSC-67574-d3 -ester sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3 -ester sulfate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
硫酸长春新碱 ester (硫酸盐)
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
HY-B0315S
HY-N7069
Others
Cancer
4-甲氧基苯甲醇
4-Isopropylbenzyl alcohol 是来自金花茶 (Camellia nitidissima ) 叶和花的精油。C. nitidissima 具有多种生物活性,包括抗氧化活性,抗癌活性,细胞毒性,以及抑制晚期糖基化终产物的形成。
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-118697
C12-HSL
Others
Infection
N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-N2947
HY-B0687
WARF-42; Athrombine-K
Others
Cardiovascular Disease
华法林
Warfarin (WARF-42; Athrombine-K) 是一种有效的抗凝剂 (anticoagulant agent ),是一种维生素 K1 循环 (vitamin K1 recycling ) 拮抗剂,可消耗活性维生素 K1。Warfarin 通过抑制维生素 K 环氧还原酶来减少血液凝结并防止血凝块形成。
HY-136476B
HY-134215
Bacterial
Fungal
Infection
cis-11-Methyl-2-dodecenoic acid 是一种群体感应 (QS) 信号,可作为细胞外微生物和真菌通讯系统中的扩散信号因子(DSF)。DSF 参与调节多种细菌病原体的毒力和生物膜形成。
HY-102019
HY-149983
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 141 (Compound B14) 对 4 种植物病原体 Xoo 、Xac 、Psa 和 Cmm 具有抗菌活性,EC50 值为 1.28 μM。 Antibacterial agent 141 可以抑制细胞膜的形成,改变细胞的通透性。
HY-123820
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
HY-N1969
3,8-Di-O-methylellagic acid
Bacterial
Infection
3,3'-O-二甲基鞣花酸
3,3'-Di-O-methylellagic acid 自来于 Euphorbia adenochlora ,可选择性的抑制分枝杆菌耐酸性的形成而不阻碍其生长。3,3'-di-O-methylellagic acid 作为肝保护性化合物是由于它们的抗氧化作用。
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-134541
Liposome
Infection
SM-102 是一种氨基阳离子脂质,可用于形成脂质纳米颗粒 (LNPs )。SM-102 具有更高的转染效率。SM-102 在脂质纳米颗粒传递 mRNA 治疗药物和疫苗的有效性中发挥重要作用。SM-102 (100 ~ 300µM, 1 min) 浓度依赖性地抑制 GH3 细胞 的erg介导的K+ 电流(i k (erg) )。
HY-115440
REP-3123 dihydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
CRS3123 (REP-3123) dihydrochloride 是一种口服有效的全合成抗菌剂,可有效抑制 Clostridioides difficile 甲硫氨酰-tRNA合成酶 (MetRS)。CRS3123 dihydrochloride 可用于研究 Clostridioides difficile 感染 (CDI)。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P99322
HY-P5285
HY-B1159
HY-100236
DDD00107587
Others
Cancer
Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂,可在体外阻止剪接中间体和产物的形成,并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接,并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-101535
Atg8/LC3
MMP
Cancer
ARP101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 )。ARP101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。ARP101可有效诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II。
HY-146067
HY-P99112
HY-W145518
HY-151437
Fungal
Infection
Antifungal agent 40 是一种抗真菌剂,可延伸到 C.alb. CYP51 的狭窄疏水口袋 II 中。Antifungal agent 40 对 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 40 抑制生物膜形成。
HY-134433A
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Liposome
Metabolic Disease
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-N1797
Others
Metabolic Disease
3,7-Di-O-methylducheside A (Compound 2) 是一种虎杖乙酸乙酯提取物。3,7-Di-O-methylducheside A 刺激糖胺聚糖链的形成。3,7-Di-O-methylducheside A 可用于研究糖胺聚糖合成的速率。
HY-B0199
HY-N0112
HY-P1508
Bactenecin, bovine
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
抗菌肽
Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-B0846
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-142695
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 1 (化合物 20P) 是一种细菌生物膜抑制剂。Antibacterial synergist 1 抑制绿脓素的产生和生物膜形成,IC50 s 分别为 8.6 和 4.5 μM。Antibacterial synergist 1 具有研究铜绿假单胞菌感染的潜力。
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-121432
Others
Others
Kitol 是一种用于晒后修复化妆品的肽。维生素 A 衍生物的主要降解反应是热诱导形成 kitol,即二聚体或更高级的低聚物。维生素 A 酯用作模型系统,用于评估微量热法作为监测热敏物质稳定性的工具。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-163111
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 170 (compound 6b) 是一种有效抗菌剂,可以抑制 P. aeruginosa PAO1 的生物膜形成。Antibacterial agent 170 通过 las 体系表现群体感应抑制作用。Antibacterial agent 170 可用于微生物耐药性研究。
HY-50683S
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-161069
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 8 (compound 9d) 是一种抗菌剂,抑制金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 均为 0.5 μg/mL。Anti-infective agent 8 具有抗生物膜活性,可显著降低金黄色葡萄球菌生物膜形成。
HY-N5034R
Monoaminoethyl phosphate (Standard); NSC 254167 (Standard); O-Phosphoethanolamine (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺 (标准品)
Phosphorylethanolamine (Standard)是Phosphorylethanolamine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中。Phosphorylethanolamine 被认为是磷脂代谢的中间产物。Phosphorylethanolamine 对细胞膜的形成和维持至关重要。
HY-N0022
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-114883
HY-106200
HY-146778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成,有助于抗血管生成。
HY-16182
HY-145657
BQQ
Others
Others
Benzoquinoquinoxaline (BQQ) 是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物。Benzoquinoquinoxaline 优先结合到 DNA 三重结构,插入碱基之间,稳定三重构象。Benzoquinoquinoxaline 与 1,10-phenanthroline 的复合物特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链 DNA。
HY-149357
HBV
Infection
Yhhu6669 是一种抗 HBV 药物。Yhhu6669 抑制 HBV DNA。Yhhu6669 通过诱导无 DNA 衣壳的形成来抑制 HBV 复制。Yhhu6669 降低 AAV/HBV 感染小鼠的 HBV DNA 和 HBcAg。Yhhu6669 具有良好的药代动力学特性。
HY-113571
Tie
Cardiovascular Disease
Tie2 kinase inhibitor 2 (compound 7) 是一种选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 值为 1 μM。Tie2 kinase inhibitor 2 抑制内皮细胞管形成,可用于 Tie2 介导的血管生成疾病研究。
HY-E70286
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-N2438
Ras
Others
Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。
Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
HY-W009156
HY-122122
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-P3799
HY-148598
HY-149852
Others
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-3 (Compound 11),一种 PMSA 衍生物,是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-3 抑制破骨细胞生成,IC50 值为 322.9 nM (in vitro )。Anti-osteoporosis agent-3 还可以阻断 F-action belts 的形成和骨吸收。
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-E70214
MspI
DNA Methyltransferase
Cancer
MspI 甲基转移酶
MspI Methyltransferase (MspI) 是一种甲基转移酶,可识别序列 CCGG 并催化第一个 C 残基处形成 5-甲基胞嘧啶。MspI Methyltransferase 单独或在正常甲基供体 S-腺苷-L-甲硫氨酸以及类似物辛芬净和 S-腺苷-L-高半胱氨酸存在下,以序列特异性方式与 DNA 结合。
HY-125506
Others
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
HY-B0601
HY-W025062
Others
Others
Diethyl pyridine-2,4-dicarb 是一种有效的脯氨酰 4- 羟化酶导向的前抑制剂。Diethyl pyridine-2,4-dicarb 抑制鸡胚颅盖脯氨酸羟化和前胶原加工。
HY-146254
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-B1124
HY-B0351S
HY-15106
HY-B1124A
HY-114883A
HY-Y0444S
HY-Y0444S1
Tyrosinase
D-酪氨酸 d4
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-116425
Alanap 1
Others
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-146116
Fungal
Infection
Antifungal agent 32 (化合物 1a) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 32 抑制白色念珠菌 (Candida albicans ) 成丝和生物膜形成。Antifungal agent 32 可抑制白色念珠菌的形态转换及其与上皮细胞的粘附。Antifungal agent 32 可用于白念珠菌感染的研究。
HY-108742
HY-P5124
KLVFF
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid peptide(16-20) 是 Amyloid-β (Abeta) 的一段氨基酸序列 (KLVFF)。β-Amyloid peptide(16-20) 是一种有效的 Abeta 原纤维形成抑制剂 (可在 N 和 C 末端添加 RG-/-GR-NH2 残基以帮助溶解)。
HY-149491
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-161124
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 175 (compound Y40) 是一种 ML346 (HY-18669) 类似物,是一种分选酶 A (SrtA ) 抑制剂。Antibacterial agent 175 显示出对金黄色葡萄球菌 SrtA 的抑制活性,并且显示出对生物膜形成的抑制效果。Antibacterial agent 175 是针对 S. aureus 感染的抗毒剂。
HY-163168
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-N0033
HY-B1295
HY-19992
HY-14914
HY-100064S
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d8
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-N2036
Enterovirus
Bacterial
Infection
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-B0817
Parasite
Infection
哒螨灵
Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-135897
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
HY-100064S1
HY-B0351S1
HY-120909
HSP
Apoptosis
Cancer
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地,紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-B0239S3
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-3 (化合物 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬。ATG7-IN-3 抑制神经胶质瘤细胞系 H4 内源性 LC3B 点状体的形成。
HY-145820
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-W010712
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-150063
HY-N3831
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-153263
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) 是一种中间体,用于合成制备 ADC 的药物-接头偶联物。(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE 通过形成肟键与聚酰胺缀合,形成 MMAE 聚酰胺偶联物。然后 MMAE 聚酰胺偶联物可以与 Trastuzumab 偶联,制成 ADC。
HY-102073
Glutaminase
Integrin
FAK
Src
Cancer
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 和纤连蛋白 (FN ) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-118594
Others
Metabolic Disease
2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯是一种小鼠建模 药物,可诱导马洛里体?(MB) ?形成。?MBs?在重新喂食的第?5?天达到最大浓度。?重新喂食第三天,肝细胞再生增加。
HY-155461
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-3 (compound 3b) 是一种四甲酰胺类抗菌剂,有效抑制植物细菌病原体柑橘黄单胞菌 (Xanthomonas citri ssp. citri ,Xcc) (MIC=500 μg/mL)。Antibiofilm agent-3 会抑制 Xcc 的生物膜形成,IC50 =15.37 μg/mL。
HY-157225
α-synuclein
Metabolic Disease
Brazilin-7-acetate (B-7-A) 是 α-synuclein (α-Syn) 聚集体的抑制剂。 Brazilin-7-acetate 抑制 α-突触核蛋白原纤维的形成,减轻细胞毒性,并减少氧化应激。 Brazilin-7-acetate 可用于帕金森病的研究。
HY-134132
Methyl 15(S)-HETE
Others
Others
15(S)-HETE methyl ester (Methyl 15(S)-HETE) (compound 1) 是 15(S)-HETE (HY-113336) 的衍生物,一种存在于尿液中的内源代谢物 (endogenous metabolite ) 可用于齐薇格综合症的研究。15(S)-HETE methyl ester 常用于营养补充剂制剂。
HY-161263
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 182 (compound 8c) 是一种抗菌剂,对多种革兰氏阳性菌,特别是对耐万古霉素粪肠球菌(MIC ≤0.125 μg/mL)表现出抗菌活性。Antibacterial agent 182 在亚 MIC 剂量下可抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的生物膜形成。
HY-122788
Oleoyl serinol
Apoptosis
Cancer
N-Oleoyl serinol 是一种神经酰胺类似物,可用于干细胞治疗来防止干细胞发育为畸胎瘤。N-Oleoyl serinol 可诱导残留的多能胚状体衍生细胞 (EBC) 凋亡 (apoptosis),防止畸胎瘤形成,并丰富了移植后进行神经分化的 EBC 细胞。
HY-162351
Others
Metabolic Disease
EBP-IN-1 (compound 11) 是 emopamil 结合蛋白 (EBP) 的抑制剂,而 EBP 是胆固醇生物合成途径中的一种甾醇异构酶。EBP-IN-1 在啮齿类动物中的半衰期较长,具有良好的代谢周转和脑渗透特性。EBP-IN-1 增强了人类皮质类器官中少突胶质细胞的形成。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-B0655
HY-10197
HY-132426S
HY-103442
HY-135671
HY-130407
PROTAC Linkers
Cancer
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
HY-N8441
HY-122970
1,2-Dihydrotanshinquinone
Others
Inflammation/Immunology
1,2-Dihydrotanshinone (1,2-Dihydrotanshinquinone) 是一种松香烷二萜。1,2-Dihydrotanshinone 抑制 (CUG) n-RNA 和剪接因子 muscleblind-like 1 之间形成的致病复合物的形成。1,2-Dihydrotanshinone 可用于强直性肌营养不良 1 型的研究。
HY-109195
HY-D0178
Biochemical Assay Reagents
Others
1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride 是一种碳二亚胺试剂,可以形成带有酰胺键的核酸和化合物。1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride 加速酯、酰胺和肽的形成反应,作为缩合剂和脱水剂,常用于多核苷酸合成、羟基化、内酯化和酯化。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-113465A
HY-110161
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-148089
HY-151640
ADC Linker
Others
Fmoc-DAP-N3 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-DAP-N3 是一种短的线性间隔分子,具有 Fmoc 保护的氨基功能。Fmoc-DAP-N3 可用于与小分子的点击偶联和酰胺键形成,或用于与蛋白质和抗体的生物偶联。
HY-P2962
TG
Others
Infection
Inflammation/Immunology
转谷氨酰胺酶
Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense (TG) 是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。Transglutaminase 催化谷氨酰胺残基的 γ-羧酰胺基团与不同化合物的一级 ε-胺基团之间形成异肽键。Transglutaminase 参与许多生理过程,包括凝血、抗菌免疫反应和光合作用。
HY-148698
VD/VDR
Others
2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成,减少小梁骨吸收。因此,2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中,2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
HY-B1899
HY-143326
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成,并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
HY-155526
Histone Demethylase
Cancer
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-156252
Fungal
Infection
Antifungal agent 75 (compound 6r) 是一种针对白色念珠菌的有效抗真菌剂。Antifungal agent 75 显着抑制白色念珠菌生物膜的形成,增加细胞膜的通透性,降低细胞膜的麦角甾醇水平,破坏膜结构,破坏细胞结构的完整性,发挥优异的抗真菌活性。
HY-N11976
Others
Others
Glycyrrhizin-6′′-methylester (compound 22) 是一种甘草皂苷,能够从甘草根中分离得到。Glycyrrhizin-6′′-methylester 可作为糖苷配基参与葡萄糖醛酸甲酯的生成,产生甜味和甘草味,但没有苦味。这揭示了糖苷锥结合葡萄糖醛酸上的游离羧基对于天然甜味和甘草味觉的重要性。
HY-106055
HIV
Inflammation/Immunology
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂 。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力 。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
HY-148089A
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136406
ATP Synthase
Infection
Cancer
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin )。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-130237
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-B0236
EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid
Others
Metabolic Disease
Cancer
氨基己酸
6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-119217
HY-125817
Ras
p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-N6883
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6-甲氧基哌啶
6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR ) 和晚期糖基化终产物 (AGE ) 的抑制剂,IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
HY-N4170
Others
Metabolic Disease
诃子次酸
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物,具有很强的抗氧化活性,它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联,抑制了 (AGEs) 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害有效,支持其在糖尿病肾病中的有益作用。
HY-108742A
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR
VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-114816
C4-HSL; N-Butyryl-L-homoserine lactone
ADC Linker
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
N-丁酰基-L-高丝氨酸内酯
N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌 活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-W008574
HY-111974
ABA-GE; (S)-cis,trans-Abscisic acid glucosyl ester
Others
Endocrinology
β-D-Glucopyranosyl abscisate (ABA-GE) 是一种可水解的脱落酸 (ABA) 结合物,在液泡和内质网中积累。β-D-Glucopyranosyl abscisate的解聚使自由ABA在非生物胁迫条件下迅速形成,如脱水和盐胁迫。β-D-Glucopyranosyl abscisate 有助于维持ABA稳态。
HY-136300
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-B0351S2
HY-P9914
Anti-Human C5, Humanized Antibody
Complement System
Cardiovascular Disease
依库珠单抗
Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5 ) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。
HY-146505
HY-B0236A
EACA hydrochloride; Epsilon-Amino-n-caproic Acid hydrochloride; 6-Aminohexanoic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Cancer
6-Aminocaproic acid hydrochloride,一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid hydrochloride 可用于研究出血性疾病。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-148161
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
HY-119672
Oct3/4
Others
Oct4 inducer-1 (compound OAC-3) 是一种有效的 Oct4 激活剂。Oct4 inducer-1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多能干细胞 (iPSC) 的形成。Oct4 inducer-1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-W008574A
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞对 MM 肿瘤细胞的杀伤活性。
HY-P2890
Denilite IIS
Endogenous Metabolite
Others
漆酶
Laccase, Microorganisms (Denilite IIS) 是一种多铜氧化酶(MCOs),广泛存在于微生物、植物和真菌中,能催化多种酚类化合物的一个电子的氧化。Laccase 可以促进单木质素的氧化偶联在木质素的形成中及生物降解中起着重要作用,也具有交联食品聚合物的潜力。
HY-15917A
HY-P4823
HY-N1791
Others
Infection
3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 是一种异戊二烯基苯基丁内酯。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 具有抑制菌株中生物膜形成的能力。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 可用于研究临床相关抗生素的潜在协同作用。
HY-149582
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-7 (compound 5a) 是 Aβ 聚集的有效抑制剂。Aβ-IN-7 在 50 μM 可稳定小寡聚体中的 Aβ 单体并延长成核过程。Aβ-IN-7 在 50 μM 比 Aβ-IN-8 (HY-149583) 更好地抑制 Aβ 原纤维形成。
HY-123985
Others
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”(静态线粒体聚集体的形成)并恢复线粒体运动性。
HY-156329
Epoxide Hydrolase
FLAP
Inflammation/Immunology
sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH /FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50 : 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50 : 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-110218
PKA
Epigenetic Reader Domain
Others
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
HY-155407
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-161117
Others
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-17397
Distrontium renelate; S12911
CaSR
Metabolic Disease
雷尼酸锶
Strontium Ranelate (S12911) 是一种抗骨质疏松活性分子,其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成,从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR ),从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。
HY-12810
Ras
Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-117853
HY-15523
CMV
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-15523A
DNA/RNA Synthesis
CMV
Infection
Cancer
Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere ) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV 病毒复制抑制剂。
HY-143413
HY-147369
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-152175
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 130 是一种 1,1-二酰硫半乳糖苷,用于靶向铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) LecA 。Antibacterial agent 130 对 LecA 具有较高的亲和力 (Kd =1 μM)。Antibacterial agent 130 具有抗菌膜活性,但缺乏杀菌活性。LecA,一种来自铜绿假单胞菌的凝集素和毒力因子,参与细菌粘附和生物膜的形成。
HY-148696A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-B0846S
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-155918
mPEG-Aldehyde (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 1000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155204
HY-122552
Integrin
Cancer
Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
HY-23199
HY-163177
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
HY-161303
Others
Cancer
ZNF207-IN-1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂,抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN-1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-W011082R
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-136650
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-128171
HY-138989
HY-153100A
Others
Others
(S)-mchm5U 是一种 mcm5U 的羟基化形式,可能存在于家蚕 Bombyx mori 的 tRNA 中。(S)-mchm5U 可能也存在于哺乳动物 tRNA 中,ALKBH8 加氧酶可能负责其形成。(S)-mchm5U 可用于 RNA 的修饰合成。
HY-14914S1
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NFRI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NFRI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-155915
mPEG-Aldehyde (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 350) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155916
mPEG-Aldehyde (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 550) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155917
mPEG-Aldehyde (MW 750)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 750) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155919
mPEG-Aldehyde (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 2000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155920
mPEG-Aldehyde (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 3400) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155921
mPEG-Aldehyde (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 5000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155922
mPEG-Aldehyde (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 10000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155923
mPEG-Aldehyde (MW 20000)
Biochemical Assay Reagents
Others
mPEG-CHO (MW 20000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-163030
HY-103100
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0199R
RS 61443 (Standard); TM-MMF (Standard)
Drug Metabolite
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Bacterial
Cancer
吗替麦考酚酯 (标准品)
Mycophenolate Mofetil (Standard) 是 Mycophenolate Mofetil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-N0652
2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-D-glucoside
ERK
NF-κB
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
2,3,5,4-四羟基二苯乙烯葡萄糖苷
2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 是从蓼科植物物种的根里分离出来的,能够抑制5-HETE、HHT 和 thromboxane B2 的形成。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 具有降血压、抗衰老、抗炎、降血脂、心脏保护和神经保护作用。
HY-112288
TTI-101
STAT
Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-N0774
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-141519
Parasite
Infection
PI-55 是特异性 cytokinin receptor 抑制剂。PI-55 在结构上与 6-benzylaminopurine (BAP) 相关,并被证明能竞争性地抑制 BAP 与拟南芥特异性受体 CRE1/AHK4 和 AHK3 的结合。PI-55 抑制细胞分裂素诱导吸器形成和寄生虫侵袭性增加。
HY-125818
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin
Parasite
Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-146038
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-136650A
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂,抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-149478
HY-156090
HY-P5681
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-15371
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-12895
SphK
PI3K
Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-152134
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-14165A
(S)-BAY X 1005; (S)-DG-031
Leukotriene Receptor
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
HY-Y0682S
Ethylenediaminetetraacetic acid-d12
Isotope-Labeled Compounds
EDTA-d12 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-P4817
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂,可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子,在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB
Glutathione S-transferase
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
依他尼酸钠
Ethacrynic acid (Etacrynic acid sodium) sodium 是一种利尿剂。Ethacrynic acid sodium 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-49444
NF-κB
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
HY-N2692
Bacterial
Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
HY-P990091
HY-19443
HY-161450
PROTACs
Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂,其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker;Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-135331
Androgen Receptor
Cytochrome P450
Cancer
N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N7404S
Ne-(Trimethyl)-L-lysine-d9 chloride; H-Lys(Me)3-OH-d9 chloride
Endogenous Metabolite
Others
Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine-d9 (chloride) 是 Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine (chloride) 的氘代物。 Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine chloride 作为肠道菌群依赖性形成 N,N,N-trimethyl-5-aminovaleric acid (TMAVA) 的前体。
HY-Y0682S1
EDTA-d16
Isotope-Labeled Compounds
Ethylenediaminetetraacetic acid-d16 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-P5906
Citrullinated Aβ (1-40); Citrullinated Aβ40
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-40)) 是 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) 与未修饰的 β-Amyloid (1-40) 相比,可溶性低聚物和由扭曲平行 β-片组成的不溶性聚集体的瞬时形成增加。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-109142
AK0529; RO-0529
RSV
Infection
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F ) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50 =3 nM), 并具有药代动力学表现。
HY-B0240
HY-12303
Oct3/4
TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子,促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间,促进了细胞的重编程。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-108538
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-103701
HY-W011338
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
邻苯二甲酸丁苄酯
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-128358
HY-114816S
HY-139643
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-B0236S1
EACA-d10 ; Epsilon-Amino-n-caproic Acid-d10 ; 6-Aminohexanoic acid-d10
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
氨基己酸-d10
6-Aminocaproic acid-d10 是 6-Aminocaproic acid 的氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0236S
EACA-d6 ; Epsilon-Amino-n-caproic acid-d6 ; 6-Aminohexanoic acid-d6
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
氨基己酸-d6
6-Aminocaproic acid-d6 是 6-Aminocaproic acid 氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-139643A
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
HY-103701B
2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium hydrate
Phosphatase
Reactive Oxygen Species
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative ),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP ) 活性和 runx2A 的表达。
HY-111662
HY-155060
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 144 (compound 8e) 是一种抗菌药物,其抗多重耐药金黄色葡萄球菌的效果优于氯霉素和阿莫西林 (HY-B0467A)。Antibacterial agent 144 破坏细菌的细胞质膜,抑制生物膜的形成。Antibacterial agent 144 可与 HSA 结合 (Kd=13.2 μM),具有良好的杀菌效果。Antibacterial agent 144 也能够与 DNA 结合,形成超分子复合物,阻断 DN A复制。
HY-149472
NF-κB
PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成,IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-E70091
DNA/RNA Synthesis
Others
T4 RNA ligase 是一种 ATP-依赖的 RNA 连接酶,可以催化单链 RNA、单链 DNA 或单核苷酸分子间或分子内 5'-P 末端与 3'-OH 末端之间形成磷酸二酯键。T4 RNA ligase 用于酶促低核糖核苷酸合成和 RNA 的 3′ 端标记,主要用于 RNA 与 RNA,也可以用于 RNA 和单核苷酸。
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶,可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋,有效地充当分子胶,诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-B0236R
EACA(Standard); Epsilon-Amino-n-caproic Acid(Standard); 6-Aminohexanoic acid (Standard)
Others
Metabolic Disease
Cancer
6-氨基己酸(标准品)
6-Aminocaproic acid (Standard) 是 6-Aminocaproic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-158115
Molecular Glues
Raf
MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-144643
HY-123155
HY-151165
HY-16591
TL32711
IAP
Apoptosis
HIV
Cancer
比瑞那帕
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-N1942
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-113764
(Rac)-C4-HSL
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
N-Butanoyl-DL-homoserine lactone ((Rac)-C4-HSL) 是 N-Butanoyl-D-homoserine lactone 和 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的外消旋混合物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-15425
HY-15425B
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-W010394
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-B1640R
Etacrynic acid (Standard)
Glutathione S-transferase
NF-κB
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Ethacrynic acid (Standard) 是 Ethacrynic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-N2513R
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸(标准品)
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成,从而阻止酶-底物复合物的形成,从而阻止链的延伸,也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-118431
Others
Others
DMABA NHS ester 能与细胞膜的主要磷脂成分 Phosphatidylethanolamine (PE) 的伯胺基发生化学反应,通过前体离子扫描可检测到所有 DMABA 标记的 PE 亚类。DMABA NHS ester 可结合同位素标记物 DMABA-d6 NHS ester、DMABA-d10 NHS ester 以及 DMABA-d4 NHS ester 使用,以观察 PE 脂类分布变化以及新型 PE 脂类产物。
HY-15425A
HY-107837
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium
Phosphatase
Reactive Oxygen Species
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative ),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP ) 活性和 runx2A 的表达。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-150797
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-149246
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-145749
PARP
Cancer
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-157966
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 (Compound Cd3) 是一种可以从扁平橘 (Citrus depressa ) 中分离得到的化合物。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 对 SARS-CoV-2 刺突蛋白具有良好的抑制活性,KD 为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 可与关键氨基酸残基结合,破坏刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-B1238
HY-41404
HY-B1238A
HY-100574A
HY-100574
HY-103701A
2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium
Phosphatase
Reactive Oxygen Species
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
维生素C磷酸酯镁
L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative ),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-Ascorbic acid 2-phosphate magnesium (2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium) 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP ) 活性和 runx2A 的表达。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-148877
HY-125818S1
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-155244
HY-W754151
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-138822
2,3-DPG pentasodium salt
Others
Cardiovascular Disease
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
HY-P5740
HY-F0003
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-112499
Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7
Others
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquinone-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquinone-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-101016
Cytochrome P450
Apoptosis
Cardiovascular Disease
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100574B
HY-135582S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
HY-W011338S
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-N0378
HY-13453
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-N2037A
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108556
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
Biochemical Assay Reagents
Others
乙基纤维素(药用)
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-125818S3
HY-125818S6
HY-125818S4
HY-N8380
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-112499R
Vitamin K2-7(Standard); Vitamin K2(35)(Standard); Vitamin MK-7 (Standard)
Others
Cardiovascular Disease
Menaquinone-7 (Standard) 是 Menaquinone-7 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Menaquinone-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquinone-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquinone-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquinone-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-W082785A
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体,在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-125818S2
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-102069
Polo-like Kinase (PLK)
CDK
DAPK
Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8 ) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK ;IC50 =2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans ) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P5439
PKC
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt
mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-125818S5
HY-100604
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
Others
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L131
463 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了463 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56,320 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L057
1193 compounds
酚类化合物是一种具有多种药物特性的天然化合物。这类化合物广泛存在于食物和植物中,具有很高的合成、药用和工业价值。多酚是具有多种酚类功能的化合物。天然多酚类化合物能够调控细胞周期,诱导细胞凋亡,抑制细胞粘附、迁移、增殖和分化,具有抗氧化、抗炎症、抗癌、抗诱变等多种生物活性。在艾滋病、心脏病、溃疡、细菌感染、癌症和神经紊乱等疾病中,多酚类化合物都展现了较好的药用价值。
作为先导化合物的重要来源,MCE 酚类化合物库包含 1193 种酚类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L147
605 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 605 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L185
852 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 852 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L048
343 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 343 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L046
1400 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1400 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L176
4264 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4264 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
HY-L008
424 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 424 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L136
973 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供973种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L015
575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0700
Protein Labeling
Calconcarboxylic acid 是一种偶氮染料,可作为银离子敏化剂对 SDS-PAGE 凝胶中的蛋白质进行染色。Calconcarboxylic acid 通过形成银-染料复合物增加银与蛋白质条带或斑点的结合,且通过 Calconcarboxylic acid 与甲醛作用增加银离子还原为金属银的能力。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 在通过马来酰亚胺与硫醇结合之前本质上是非荧光的。TPE-MI 荧光在标记游离半胱氨酸硫醇时被激活,该硫醇通常埋在展开时暴露的球状蛋白质的核心中。TPE-MI 可用于测量细胞未折叠蛋白质负荷。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI 还检测双氢青蒿素研究疟疾寄生虫后的蛋白质损伤。
HY-B0315A
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-Vitamin B12 是生物素标记的 Vitamin B12 (HY-B0315)。Vitamin B12 是一种维生素,在维持脑、神经系统正常功能和血流形成等方面发挥关键作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1659
Trihydroxypropane
Co-solvents
甘油
Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-W100403
Choline p-toluenesulfonate
Enzyme Substrates
甲苯磺酸胆碱
Choline tosylate 是一种可抑制磷脂酶 A2 和磷脂酶 C 的亲核化合物。Choline tosylat 通过抑制二酰基甘油 (DAG) 的形成来抑制小鼠肿瘤的生长。
HY-D0937
HY-W250183B
Polyethylene glycol octadecyl ether (n~20)
Surfactants
聚氧乙烯(20)十八烷基醚
Polyoxyethylene (20) stearyl ether (Polyethylene glycol octadecyl ether (n~20)) 是一种聚乙二醇化脂质表面活性剂,可用于纳米粒的形成和稳定研究。
HY-N0510A
Aristolochic acid I sodium; TR 1736 sodium
Biochemical Assay Reagents
马兜铃酸I钠盐
Aristolochic acid sodium salt (Sodium aristolate 1) 是一些中草药的成分,是造成肾毒性的原因。它是一种前体活性分子,通过将硝基还原为胺而激活,从而形成细胞毒性 DNA 加合物。
HY-Y1891
Polysorbate 80
Co-solvents
吐温80
Tween 80 (Polysorbate 80) 是一种表面活性剂,已被广泛用作药理学实验的溶剂。Tween 80 可以减少细菌附着并抑制生物膜的形成。
HY-133952
Drug Delivery
7-Oxotridecanedioic acid 是一种可降解的阳离子脂质中间体 (lipid intermediate ) 化合物,用于脂质纳米颗粒的形成。7-Oxotridecanedioic acid 可被嵌到脂质颗粒中以提供活性物质。
HY-149156
Drug Delivery
Lipid C24 是一种阳离子可电离脂质,可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP)。Lipid C24 可用于核酸递送研究。
HY-137131
DC-Cholesterol hydrochloride
Drug Delivery
DC-Chol hydrochloride 在适当的实验条件下能抑制 Aβ40 纤维的形成。DC-Chol hydrochloride 以剂量依赖性的方式强烈抑制氧化hCT的淀粉样蛋白形成。
HY-E70031
GDP-MP; GDPMP; GMPase
Biochemical Assay Reagents
GDP-mannose pyrophosphorylase (ManC) (GDP-MP) 是一种细胞质蛋白,可催化 GDP-甘露糖的形成。GDP-mannose pyrophosphorylase (ManC) 是糖缀合物中甘露糖残基的前体,使用甘露糖 1-磷酸和 GTP 作为底物。
HY-W590678
Drug Delivery
SSPalmO-Phe 是一种可电离的阳离子脂质。SSPalmO-Phe 可与其他脂质结合使用,形成脂质纳米颗粒(LNPs),用于递送mRNA, siRNA和反义寡核苷酸。SSPalmO-Phe 是 ssPalm的自降解衍生物,通过特定的水解反应在颗粒内空间自降解
HY-P2736
HY-107799
Co-solvents
蓖麻油
Castor oil 是一种天然甘油三酯和溶剂。Castor oil 具有缓泻作用,可诱导怀孕女性分娩。Castor oil 可用作形成聚合物-纳米颗粒复合材料的溶剂,助溶剂,稳定剂和多元醇。
HY-134541
Drug Delivery
SM-102 是一种氨基阳离子脂质,可用于形成脂质纳米颗粒 (LNPs )。SM-102 具有更高的转染效率。SM-102 在脂质纳米颗粒传递 mRNA 治疗药物和疫苗的有效性中发挥重要作用。SM-102 (100 ~ 300µM, 1 min) 浓度依赖性地抑制 GH3 细胞 的erg介导的K+ 电流(i k (erg) )。
HY-E70054
CgtB
Biochemical Assay Reagents
beta-1,3-Galactosyltransferase (WbgO) (CgtB) 作用于 N-聚糖底物。beta-1,3-Galactosyltransferase (WbgO) 催化寡糖、糖肽和糖蛋白底物 (包括其自身) 上 1 型链的形成。
HY-134433A
Biochemical Assay Reagents
GDP-L-fucose disodium 是一种核苷酸糖,是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物,可为寡糖提供岩藻糖基团。GDP-L-fucose disodium 的形成通过两条途径发生,主要的从头代谢途径和次要的补救代谢途径。
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Drug Delivery
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-E70142
EC:2.4.1.102; GCNT1
Enzyme Substrates
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 1 ( EC:2.4.1.102, GCNT1) 对于 Gal beta 1-3(GlcNAc beta 1-6)GalNAc 结构和核心 2 O-聚糖分支的形成至关重要,并在癌症中发挥重要作用。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase ) ,并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF ,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
HY-D0178
Biochemical Assay Reagents
1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride 是一种碳二亚胺试剂,可以形成带有酰胺键的核酸和化合物。1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride 加速酯、酰胺和肽的形成反应,作为缩合剂和脱水剂,常用于多核苷酸合成、羟基化、内酯化和酯化。
HY-E70067
Biochemical Assay Reagents
GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 催化从 GlcNAc-1-P 和 UTP 高效合成 UDP-GlcNAc。GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 用于将 PmGlmU 反应中形成的焦磷酸盐分解为无机磷酸盐,以改变耦合酶促反应的平衡,从而形成UDP-GlcNA。
HY-E70143
EC:2.4.1.15; N-Acetylglucosaminyltransferase
Enzyme Substrates
Glucosaminyl (N-acetyl) Transferase 2 (EC:2.4.1.150, GCNT2, GCNT5, NACGT1, N-acetyllactosaminide beta-1,6-N-acetylglucosaminyl-transferase, N-acetylglucosaminyltransferase, IGNT) 负责形成血型的 I 抗原,在癌症中也发挥着重要作用。
HY-15917A
Biochemical Assay Reagents
L-二硫苏糖醇
L-Dithiothreitol (DTT)是一种还原剂,常用于各种生化应用,以破坏蛋白质中的二硫键,从而使蛋白质变性或防止形成不需要的聚集体。DTT 具有独特的化学性质,可以裂解二硫键中的硫-硫键,从而形成巯基。这使其成为蛋白质纯化、酶测定和蛋白质结构研究的有用工具。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Co-solvents
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-155918
mPEG-Aldehyde (MW 1000)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 1000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155915
mPEG-Aldehyde (MW 350)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 350) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155916
mPEG-Aldehyde (MW 550)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 550) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155917
mPEG-Aldehyde (MW 750)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 750) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155919
mPEG-Aldehyde (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 2000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155920
mPEG-Aldehyde (MW 3400)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 3400) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155921
mPEG-Aldehyde (MW 5000)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 5000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155922
mPEG-Aldehyde (MW 10000)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 10000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-155923
mPEG-Aldehyde (MW 20000)
Drug Delivery
mPEG-CHO (MW 20000) 参与形成三维多孔支架,而携带活性物质形成递送载体。其中 -CHO 官能团与壳聚糖链的 -NH2 官能团相互作用,形成戊二醛型加合物,使 mPEG 功能化。这种功能化和交联可影响递送系统的刚性,使交联共轭系统具备缓慢释放功能。
HY-103701B
2-Phospho-L-ascorbic acid magnesium hydrate
Biochemical Assay Reagents
L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative ),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-ascorbic acid 2-phosphate magnesium hydrate 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP ) 活性和 runx2A 的表达。
HY-W010394
Biochemical Assay Reagents
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4767
Peptides
Metabolic Disease
Amylin (1-13) (human) 是人胰淀素(IAPP)淀粉样蛋白核心内的片段和残基。胰淀素是一种葡萄糖调节激素,在 II 型糖尿病 (T2D) 情况下以淀粉样纤维形式沉积。Amylin (1-13) (human) 对纤维形成没有影响,因为它本身不能形成纤维。
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-W010712
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-P2697
Cys-Laminin A chain 2091-2108
Peptides
Others
PA22-2 (free acid) (Cys-Laminin A chain 2091-2108) 是一种支持神经突生长并刺激神经元样过程形成的多肽。PA22-2 (free acid) 可用于培养人腺样囊性癌细胞,并用于制备肽功能化支撑磷脂双层< sup>[3]。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-108742A
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P4823
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NFRI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NFRI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P1883
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P5681
HY-P10224
Peptides
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P4817
HY-P5906
Citrullinated Aβ (1-40); Citrullinated Aβ40
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-40)) 是 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。Citrullinated amyloid-β (1-40) peptide (human) 与未修饰的 β-Amyloid (1-40) 相比,可溶性低聚物和由扭曲平行 β-片组成的不溶性聚集体的瞬时形成增加。
HY-P5350
Peptides
Others
FN-A208 是一种有生物活性的肽。(该肽是源自鼠层粘连蛋白 a1 的 A208 和纤连蛋白 (GRGDS) 活性位点与甘氨酸间隔区的融合物。这种肽形成淀粉样原纤维,并促进介导成纤维细胞附着的肌动蛋白应力纤维的形成,使其具有作为组织再生和工程生物粘合剂的潜力。 FN-A208 与 IKVAV 受体和整合素相互作用。 EDTA 的存在会破坏其活性。)
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-P5481
Peptides
Others
DABCYL-LPETG-EDANS 是一种有生物活性的肽。(这种 5 个氨基酸肽是分选酶底物,即 C 端分选信号。分选酶在 LPXTG 基序处裂解表面蛋白,并催化苏氨酸的羧基与细胞壁跨桥的氨基之间形成酰胺键。分选酶是革兰氏阳性转肽酶家族,负责将表面蛋白毒力因子锚定到肽聚糖细胞壁层。分选酶对该 FRET 底物的切割显示了荧光信号,Abs/Em = 340/490 nm。)
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-P5740
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-P5439
PKC
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K1054
MCE Blasticidin S, Sterile 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
HY-K1049
MCE T4 DNA Ligase (Fast) 由携带 T4 噬菌体的大肠杆菌产生,催化双螺旋 DNA 或 RNA 中的 5-磷酸基和 3-羟基端之间磷酸二酯键的形成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B0315A
HY-N7788
HY-126995R
HY-N6974
HY-N0765
HY-N7646
HY-N9585
HY-N2593
HY-23119
HY-N0334A
HY-N9441
HY-N2092
HY-16928
HY-N5034
HY-N4096
HY-N6931
HY-N7404
HY-N7628
HY-N9941
HY-113263R
HY-N0769
HY-N4084
HY-W041301
HY-N4028
HY-118593
HY-Y1718
HY-125770
HY-N10267
HY-16563
HY-Y0444
HY-107799
HY-N0499
HY-N4299
HY-134433
HY-N9583
HY-N12071
HY-B0351
HY-N3518
HY-N7497
HY-N3464
HY-N7069
HY-N2947
HY-N1969
HY-113089
HY-W145518
HY-134433A
HY-N1797
HY-B0199
HY-N0112
HY-P1508
HY-N2360
HY-N5034R
HY-N0022
HY-114883
HY-N2438
HY-W009156
HY-114883A
HY-N0033
HY-B1295
HY-N2036
HY-P1508A
HY-135897
HY-N3831
HY-N8441
HY-122970
HY-113089A
HY-113465A
HY-B1899
HY-N12320
HY-N11976
HY-130237
HY-B0236
HY-N6883
HY-N4170
HY-111974
HY-N1791
HY-122552
HY-N6640
HY-N2132
HY-N2513
HY-B0199R
HY-N0652
2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-D-glucoside
Structural Classification
Stilbenes
Classification of Application Fields
Polygonaceae
Source classification
Other Diseases
Phenols
Polyphenols
Fallopia multiflora (Thunb.) Harald.
Plants
Disease Research Fields
ERK
NF-κB
2,3,5,4-四羟基二苯乙烯葡萄糖苷
2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 是从蓼科植物物种的根里分离出来的,能够抑制5-HETE、HHT 和 thromboxane B2 的形成。2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside 具有降血压、抗衰老、抗炎、降血脂、心脏保护和神经保护作用。
HY-N0774
HY-125818
HY-15371
HY-107780
HY-107780A
HY-N8270
HY-N2692
HY-N6680
HY-107780B
HY-110382
HY-116753
HY-119906
HY-N6973
HY-103701
HY-103701B
HY-B0236R
HY-N1942
HY-N2513R
HY-107837
HY-41404
HY-103701A
HY-N0378
HY-N2037A
HY-N8380
HY-13948
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-137083S
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成 。
HY-Y1718S
Tridecanoic acid-d2 是 Tridecanoic acid 氘代物。Tridecanoic acid (N-Tridecanoic acid) 是一种 13 碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗粘剂和抗生物膜剂,用于研究细菌感染。Tridecanoic acid 抑制大肠杆菌的持久性和生物膜形成。
HY-Y1718S1
Tridecanoic acid-d25 是 Tridecanoic acid 氘代物。Tridecanoic acid (N-Tridecanoic acid) 是一种 13 碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗粘剂和抗生物膜剂,用于研究细菌感染。Tridecanoic acid 抑制大肠杆菌的持久性和生物膜形成。
HY-W127505S
trans-2-Undecenal-d5 是氘代标记的 4-Vinylphenol (HY-W005288)。4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis ),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
HY-Y1718S2
Tridecanoic acid-d9 是 Tridecanoic acid 氘代物。Tridecanoic acid (N-Tridecanoic acid) 是一种 13 碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗粘剂和抗生物膜剂,用于研究细菌感染。Tridecanoic acid 抑制大肠杆菌的持久性和生物膜形成。
HY-B1659S3
Glycerol-d 是 Glycerol 的氘代物。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-N0354S
Anthraquinone-d8 是 Anthraquinone 的氘代物。 Anthraquinone 被用作染料形成的前体。
HY-B0199S
Mycophenolate Mofetil-d4 是 Mycophenolate Mofetil 的氘代物。Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用,涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-B0535S
Ethambutol-d4 是 Ethambutol 的氘代物。Ethambutol是抗分枝杆菌化合物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
HY-B0535S1
Ethambutol-d10 是 Ethambutol 的氘代物。Ethambutol是抗分枝杆菌化合物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
HY-B1659S1
Glycerol-13 C 是 13 C 标记的 Glycerol。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-B0535AS
Ethambutol-d4 dihydrochloride 是氘代标记的 Ethambutol dihydrochloride (HY-B0535A)。Ethambutol dihydrochloride 是抗分枝杆菌化合物,能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。
HY-W010712S1
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-B1659S6
Glycerol-d5 是 Glycerol 的氘代物。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-B1659S8
Glycerol-d3 是 Glycerol 的氘代物。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-113263S
17a-Hydroxypregnenolone-d3 是 17a-Hydroxypregnenolone 的氘代物。17a-Hydroxypregnenolone 是一种孕烷类固醇, 是形成脱氢表雄酮 (DHEA) 的一种激素原。
HY-B1659S4
Glycerol-13 C2 是 13 C 标记的 Glycerol。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-B1659S5
Glycerol-13 C3 是 13 C 标记的 Glycerol。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-B1659S2
Glycerol-13 C-1 是 13 C 标记的 Glycerol。 Glycerol 可用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-119419S
Pirimicarb-d6 是 Diuron 氘代物。Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-N0488S2
Vincristine-d6 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S1
Vincristine-d3 -ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-N0488S
Vincristine-d3 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
HY-B0315S
Vitamin B12-13 C7 是一种 13 C 标记的 Vitamin B12。Vitamin B12 是一种维生素,在维持脑、神经系统正常功能和血流形成等方面发挥关键作用。
HY-50683S
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-B0351S
Taurine-d4 是 Taurine 的氘代物。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-100064S
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-100064S1
O-Desmethyl gefitinib-d6 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-B0351S1
Taurine-13 C2 是一种 13 C 标记的 Taurine。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-132426S
Thiram-d12 是 Thiram 的氘代物。Thiram 是一种杀菌剂,广泛用于种子和草坪、蔬菜和水果的叶面剂。在橡胶工业中用作硫化促进剂。Thiram诱导抗氧化防御和氧化应激。Thiram 可以作为促氧化剂,导致活性氧 (ROS) 的形成。
HY-B0351S2
Taurine-13 C2 ,15 N 是一种 13 C- 和 15 N 标记的 Taurine。Taurine 是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine 有激活脂肪细胞自噬 (autophagy ) 的能力。
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
HY-14914S1
Azilsartan-d4 是 Azilsartan 的氘代物。 Azilsartan 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1 ) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis )。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-Y0682S
EDTA-d12 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-N7404S
Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine-d9 (chloride) 是 Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine (chloride) 的氘代物。 Nε,Nε,Nε-Trimethyllysine chloride 作为肠道菌群依赖性形成 N,N,N-trimethyl-5-aminovaleric acid (TMAVA) 的前体。
HY-Y0682S1
Ethylenediaminetetraacetic acid-d16 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-114816S
N-butyryl-L-Homoserine lactone-d5 是 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的氘代物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌 活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-B0236S1
6-Aminocaproic acid-d10 是 6-Aminocaproic acid 的氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0236S
6-Aminocaproic acid-d6 是 6-Aminocaproic acid 氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-125818S1
Cytidine-5′-triphosphate-d14 (disodium) 是 Cytidine-5'-triphosphate 的氘代物。 Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate;5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-W754151
N-Desmethyl apalutamide-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl-Apalutamide (HY-135331)。N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-W011338S
Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR) ,刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-125818S3
Cytidine-5'-triphosphate-13 C9 (Cytidine triphosphate-13 C9 dilithium; 5'-CTP-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S6
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 (Cytidine triphosphate-15 N3 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S4
Cytidine-5'-triphosphate-d14 (Cytidine triphosphate-d14 dilithium; 5'-CTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S2
Cytidine-5'-triphosphate-13 C,d1 (Cytidine triphosphate-13 C,d1 dilithium; 5'-CTP-13 C,d1 ) dilithium 是氘代和 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S5
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 ,d14 (Cytidine triphosphate-15 N3 ,d14 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-101016
炔烃
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase ) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50 <100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。17-ODYA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-151640
叠氮化物
Fmoc-DAP-N3 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-DAP-N3 是一种短的线性间隔分子,具有 Fmoc 保护的氨基功能。Fmoc-DAP-N3 可用于与小分子的点击偶联和酰胺键形成,或用于与蛋白质和抗体的生物偶联。
HY-145749
炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-W127719
叠氮化物
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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