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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-144190
HY-N12215
Others
Others
10-Hydroxyoleuropein (compound 11) 是一种 能从香附子 (Cyperus rotundus) 的根茎中分离得到。10-Hydroxyoleuropein 可抑制巨噬细胞的呼吸爆发 (IC50 : 693 μM)。
HY-163642
Others
Cancer
TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境(TME)中的肿瘤相关巨噬细胞(TAM),从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
HY-117432
HY-125531
Others
Others
Dactylorhin A 是从 Gymnadenia conopsea 根茎中分离得到的一种琥珀酸衍生物酯。Dactylorhin A 对 RAW 264.7 巨噬细胞产生 NO 有中等程度的抑制作用。
HY-P990061
HY-173268
HY-W1000105
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-125527
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
HY-N12283
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂,能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率,并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-N8129
Others
Others
Rhaponticin 6′′-O-gallate 是一种二苯乙烯苷没食子酸盐,存在于 Rheum undulatum L. 的根茎中找到。Rhaponticin 6′′-O-gallate 抑制脂多糖激活的巨噬细胞产生一氧化氮。
HY-165362
HY-162700
HY-110067
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性,对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限,对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM,并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-161949
HY-153762
HY-W201317
PPAR
Metabolic Disease
E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs )。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
ADP-specific glucokinase, pyrococcus furiosus 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P99273
TNF Receptor
Cancer
Vorsetuzumab (Anti-Human CD70 Recombinant Antibody) 是抗人 CD70 抗体。Vorsetuzumab 能够增强肾癌细胞巨噬相关吞噬作用,对Burkitt 淋巴瘤具有抑制作用。
HY-164014
HY-33878
HY-N7064
HY-N0569
HY-D0861
HY-155657
HY-151569
HY-168935
HY-D0861A
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-146319
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-103697
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 可以特异性激活 TLR7。
HY-W092043
HY-156374
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-145245
HY-103697B
HIV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Cancer
Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod (hydrochloride) 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性激活 TLR7 。
HY-15701B
(Z)-Leukadherin-1 choline
Complement System
Cancer
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-103697A
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-143563
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
NLRP3 antagonist 1 是一种有效的 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达,参与机体对病原体感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3 antagonist 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021114691A1,化合物3)。
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-Y0586
Asaronic acid
NF-κB
STAT
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Asaronic acid) 是紫苏提取物中的一种化合物。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症反应,抑制 NF-κB 和 STAT 信号通路的激活。2,4,5-Trimethoxybenzoic acid 抑制 M1 巨噬细胞表型介导的糖尿病炎症。
HY-P3674
HY-15701A
ADH-503 free base
Complement System
Cancer
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-126825
HY-W001174
HY-145253
HY-126213
18:1 Lyso-PS
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology
Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:1 Lyso-PS) 是一种经过 NADPH 氧化酶激活和 Lyso-PS 信号转导后产生的改性 PS 产品。Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 通过巨噬细胞 G2A 功能增强现有的受体/配体系统,以解决中性粒细胞炎症。
HY-P99777
TTI-621
CD47
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-145255
HY-N0997
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one (compound7) 是一种由 Curcuma kwangsiensis 植物中分离的天然产物。(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one 在巨噬细胞中能抑制 LPS 诱导产生的 NO ,IC50 为 8.93 μM。
HY-12700
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-13740G
HY-151132
IsoQC-IN-1
CD47
Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC ) 抑制剂,对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用,也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
HY-138989
HY-103697R
HY-172944
HY-N8160
HY-B0636
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-147385
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂,对 [125 I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125 I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50 =6.4 μM)。
HY-172202
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-131040
HY-171454
HY-103697AR
Toll-like Receptor (TLR)
Reference Standards
Cancer
Gardiquimod (diTFA) (Standard)是 Gardiquimod (diTFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gardiquimod diTFA 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 可以特异性激活 TLR7。
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-143582
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX),也称为 ENPP2,是一种分泌酶,主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1,化合物 3)。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-13682B
HY-13682
HY-P10707
HY-14743R
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-155031
HY-P10707A
HY-13682C
HY-N9481
HY-151547
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS4719 是一种有效的 P2X4受体 拮抗剂,对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积,减少脑萎缩,在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+ ]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
HY-123986
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-123370
HY-122057
Others
Others
Bisdionin F 是一种具有恢复巨噬细胞抗菌功能的化合物,可阻断白色念珠菌诱导的精氨酸酶活性,恢复巨噬细胞的一氧化氮产生和抗菌功能。
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-136512
HY-P0240
HY-B2149
HY-18540
DAGL
MAGL
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-Arachidonoylglycerol (HY-W011051)、Arachidonic acid (HY-109590) 和类花生酸。
HY-162465
HY-173180
HY-155820
HY-155821
HY-123942
HY-168089
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50 =0.26 μM,在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50 =0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd =1.05 μM),有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活,从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX ),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
HY-Y0520S
HY-109014R
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (Standard) 是 Tenofovir exalidex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-B1218
HY-132831
HY-110095
HY-N9394
Others
Others
(+)-Norlirioferine 是一种生物碱化合物,可抑制巨噬细胞和 VERO 细胞的生长。
HY-138056
Microtubule/Tubulin
Others
7-乙酰紫杉醇
7-Acetyl paclitaxel 是一种微管去聚合抑制剂,可以抑制钙诱导的微管去聚合。7-Acetyl paclitaxel 减少了 J774.2 巨噬细胞的生长 (IC50 ~ 60 nM),并增加了分离的小鼠腹腔巨噬细胞中的一氧化氮 (NO) 和 TNF 水平。
HY-16692
HY-168149
HY-B1218R
HY-101716
HY-172934
HY-122357
γ-Glu-Trp
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Bestim (γ-Glu-Trp) 是一种二肽,对鼠腹膜巨噬细胞、胸腺细胞和从这些细胞中分离的质膜具有高亲和力,Kd 分别为 3.1,2.1,18.6 和 16.7 nM。Bestim 抑制小鼠巨噬细胞和胸腺细胞膜中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。Bestim 具有免疫调节活性。
HY-138869
Endogenous Metabolite
Cancer
AubipyOMe 是抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 的有效抑制剂,TRAP/ACP5 是一种在活化破骨细胞和巨噬细胞中发现的金属酶,其对 TRAP5a 的 IC50 值为 1.3 μM,对 TRAP5b 的 IC50 值为 1.8 μM,同时有效抑制小鼠巨噬细胞和人肺组织提取物中的 TRAP 活性。
HY-12764
HY-B0802AR
HY-137575
Drug Metabolite
Others
Terbutalone 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的衍生物。Terbutaline 是一种具有口服活性的 β2 -肾上腺素能受体激动剂,是 Bambuterol (HY-17501) 的活性代谢产物。Terbutaline 可用于哮喘研究。
HY-B0802A
HY-137575R
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
Terbutalone (Standard)是 Terbutalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terbutalone 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的衍生物。Terbutaline 是一种具有口服活性的 β2 -肾上腺素能受体激动剂,是 Bambuterol (HY-17501) 的活性代谢产物。Terbutaline 可用于哮喘研究。
HY-Y0520R
HY-P4802
HY-N3289A
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷,具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织,提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-N10114
HY-N14479
HY-113491
HY-N3595
HY-142982
HY-W014225
HY-N11494
NF-κB
Others
Dauricumine 是一种氯化生物碱,可抑制 NF-κB 配体诱导的小鼠骨髓来源的巨噬细胞分化为多核破骨细胞。
HY-N4231
HY-148232
CCR
Inflammation/Immunology
BAY-3153 是一种选择性的 CCR1 (C-C motif chemokine receptor 1 ) 拮抗剂 (human IC50 =3 nM; rat IC50 =11 nM; mice IC50 =81 nM)。
HY-B0905AR
HY-B0905
HY-149980
Parasite
Infection
DCN-83 是一种抗利什曼虫试剂,对无鞭毛体形式最有效,IC50 为 0.71 μM。DCN-83 具有穿过血脑屏障和中枢神经系统的潜力。
HY-B0905A
HY-N3196
HY-N15176
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Bisucaberin 是一种天然铁载体,是一种 DNA 合成 (DNA synthesis ) 抑制剂。Bisucaberin 对肿瘤细胞有细胞抑制作用。Bisucaberin 使肿瘤细胞对巨噬细胞介导的细胞溶解敏感。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-147615
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N1125
Hypoglic acid
TNF Receptor
Others
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
HY-170231
HY-120309
HY-110063
HY-129151
HY-173466
HY-147616
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
HY-172273C
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG3400-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG1000-M2pep 可用于药物递送。
HY-125527S
HY-172273B
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG5000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
HY-164386
HY-N2838
HY-121160
SM1213; Therafectin
Bacterial
Infection
Cancer
氨普立糖
Amiprilose (SM1213; Therafectin) 是一种抗肝细胞癌 (HCC) 的有效抑制剂。Amiprilose 直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞激活,以杀死单核增生李斯特菌。
HY-13743
HY-112622
DDD-853651
Parasite
Cancer
GSK3186899 (DDD-853651) 是 CRK12 的一个抑制剂,其对 L. donovani 的 EC50 值为 1.4 μM。
HY-159114
HY-N4022
Isobocconin; Seravschanin
Others
Inflammation/Immunology
Hyuganin D (Isobocconin) 是一种 Coumarin (HY-N0709) 成分,可显著抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞 NO 生成。
HY-128578
HY-174842
HY-W040055
HY-142140S
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3-d6 是氘代标记的 3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 (HY-142140)。3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 是维生素 D 代谢物,而维生素 D 代谢高度依赖于巨噬细胞极化。维生素 D 的 C3-差向异构酶途径在巨噬细胞中活跃。
HY-128525R
HY-113224
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-153839
HY-173518
HY-153841
HY-N10865
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Chloranthalactone E (化合物 6) 是一种拉丹二萜,能够从锯叶小球藻 (Chloranthus serratus ) 的地上部分分离得到。Chloranthalactone E 对 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 生成具有抑制作用。
HY-115887
HY-153839A
HY-153841A
HY-132808
SAR 444727; PRN473
Btk
Inflammation/Immunology
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
HY-N11570
HY-N11544
HY-123601
Parasite
Infection
DHQZ 36 是一种逆行运输的有效抑制剂。DHQZ 36 以 EC50 值为13.63 μM 来抑制巨噬细胞中 Leishmania amazonensis 的感染。DHQZ 36 具有有效的抗寄生虫活性。
HY-P99262
HY-75247
HY-124857
7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin
PERK
Inflammation/Immunology
7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR ) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。
HY-D0039
Fluorescent Dye
Others
3-Cyanoumbelliferone 是一种香豆素衍生物,用作分子探针和荧光染料。3-Cyanoumbelliferone 也是巨噬细胞游走抑制因子 (MIF) 互变异构酶抑制剂,Ki 为 2.9 μM。
HY-18970
HY-N11548
HY-130310B
11-hydroxy-12,14-Eicosadienoic acid
COX
Metabolic Disease
(±)11-HEDE 是单羟基脂肪酸 11(S)-HEDE 和 11(R)-HEDE 的外消旋混合物。11-HEDE 由二十碳二烯酸在环氧合酶 (COX) 和巨噬细胞中形成。
HY-P5122
HY-136239R
HY-N3248
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163782
Autophagy
Phosphatase
Infection
SMIP-031 是一种强效且具有口服活性的 PPM1A 抑制剂,其 IC50 值为 180 nM。SMIP-031 可诱导自噬 (autophagy )。SMIP-031 可抑制小鼠中的 Mycobacterium tuberculosis 感染。
HY-B0802
HY-125020
HY-163606
HY-163604
HY-120034
HY-163605
HY-156798
HY-16692R
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Tyrosinase
c-Met/HGFR
Cancer
那呐妥单抗
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-N1912
HY-110343
HY-16668
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-128799
HY-128799A
HY-147390
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-N9239
Others
Others
Turmeronol A 是一种倍半萜类化合物。Turmeronol A 具有抗炎活性。Turmeronol A 通过抑制 NFκB 的活化来阻止巨噬细胞的活化和炎症介质的产生。Turmeronol A 可用于预防慢性炎症性疾病的研究。
HY-P3675
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-147617
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性,增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达,并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Fluorescent Dye
Others
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-N1195
HY-168520
HY-W097659
HY-113870
HY-131521
Oxalomalate trisodium
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Α-羟基-Β-草酰琥珀酸三钠
Oxalomalic Acid (Oxalomalate) trisodium 是一种乌头酸酶 (aconitase ) 和 NADP 依赖性异柠檬酸脱氢酶 (NADP-dependent isocitrate dehydrogenase ) 抑制剂。Oxalomalic Acid trisodium 抑制脂多糖 (HY-D1056) 激活的 J774 巨噬细胞中亚硝酸盐的产生和 iNOS 蛋白的表达。
HY-N0608
HY-N2556
HY-131670
HY-N6893
HY-127029A
HY-N0589
HY-N7699A
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-106739
HY-135517
RXP-470
MMP
Cardiovascular Disease
RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂,针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽厚度增加,坏死核心变小,钙化发生率降低。
HY-113224R
HY-N11058
HY-145653
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-N6777
HY-149164
HY-151236
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-30 是一种抗结核分枝杆菌的抗菌药物 (MIC=50 μg/mL)。Antitubercular agent-30 对小鼠巨噬细胞的细胞毒作用很小 (LD85 =~100 μg/mL)。
HY-139064
HY-115770
Bacterial
Inflammation/Immunology
8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性。8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 损害 LPS 刺激的原始巨噬细胞中 COX-2 介导的炎症反应。
HY-113134
HY-N15221
NO Synthase
Inflammation/Immunology
12-Acetoxyganoderic acid D 是一种可在灵芝 (Ganoderma sinense ) 被发现的三萜类化合物。12-Acetoxyganoderic acid D 具有一定的抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中对 NO 产生具有抑制作用。
HY-N13138
HY-N0608A
NF-κB
Inflammation/Immunology
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-149616
PROTACs
ERK
Cancer
PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
HY-W014225S
HY-N12139
NO Synthase
Cancer
Nitric oxide production-IN-1(Compound 1) 是一种从 Tupistra chinensis 分离得到的 NO Production 的抑制剂。Nitric oxide production-IN-1(Compound 1) 抑制脂多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞 NO 产物。
HY-121356
HY-17009
HY-120299
HY-N0223
HY-P10894
HY-13682A
MTP-PE sodium hydrate; L-MTP-PE sodium hydrate; CGP 19835 sodium hydrate
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Mifamurtide (MTP-PE; CGP 19835) sodium hydrate 是 Mifamurtide 的钠盐水合物。Mifamurtide 是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide 是 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂,还可用于骨肉瘤的研究。
HY-153579
HY-106938
HY-N12347
Others
Inflammation/Immunology
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
HY-167664
HY-W014225R
HY-155722
Bacterial
Infection
Mtb-IN-5 (compound (-)17j) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性的异恶唑。Mtb-IN-5 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-159858
Liposome
Cancer
Lipid 16 是一种可电离脂质,可用于合成脂质纳米颗粒 (LNP),以递送 mRNA 和其他有效载荷。Lipid 16 是一种针对 CD11bhi 巨噬细胞群的强效细胞类型特异性可电离脂质,无需额外的靶向部分。
HY-N4233
HY-P991411
HY-N12507
STING
NF-κB
Others
Eupenicisirenin C 是一种 Sirenin 衍生物。Eupenicisirenin C 具有很强的 NF-κB 抑制活性。Eupenicisirenin C 抑制对 cGAS-STING 通路的影响。Eupenicisirenin C 抑制骨髓巨噬细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞分化。
HY-172271A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-124508
HY-106350
HY-N8812
HY-172271
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-152034
HY-172271B
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-106350A
HY-P6183
MMP
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-14750
HY-174278
HY-172271C
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-106409
CHR-2845
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-N3226
HY-111248
HY-163547
PPAR
Inflammation/Immunology
PPAR agonist 5 (compound 4b) 是一种有效的 PPAR 激动剂,对 PPARα、PPARβ/δ、PPARγ 的 EC50 值分别为 3.20、1.51、1.92 µM。PPAR agonist 5 具有抗炎作用。
HY-N12767
HY-153330
HY-N0268
HY-103017
IRAK
Infection
JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1 ) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
HY-N0268R
HY-N3487
HY-147215
HY-106592A
HY-158093
HY-N11262
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物,通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用,并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99031
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-131502
HY-113269
Drug Metabolite
Others
alpha-CEHC 是 α-生育酚 (α-TOH) 的水溶性代谢物,具有潜在抗氧化活性。alpha-CEHC 轻微抑制巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化,它的抑制效力呈浓度依赖性。
HY-N0177
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物,对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-108883
Fibrinolysins, Human plasma; Serum tryptase, Human plasma; TAL 05-00018, Human plasma
ERK
Inflammation/Immunology
纤溶酶,来源于人血浆
Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶,可降解许多血浆蛋白,包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂,可以与各种细胞类型直接相互作用,包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
HY-75247R
HY-121987A
HY-N3552
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂,IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-N1482
Parasite
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
棕榈酸甲酯
Methyl palmitate 是一种天然存在的脂肪酸酯。Methyl palmitate 能够调节巨噬细胞活性,并下调促炎介质,例如 TNF-α 和一氧化氮 (NO )。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors ) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
HY-P5878
HY-N3383
HY-145846
HY-34748
HY-N9000
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-(喹啉-4-基氧基)乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度(MIC)值低至0.3μM,并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-N15502
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cycloneroside A 是从 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种倍半萜氨基糖苷类化合物。Cycloneroside A 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞实验中,抑制 NO 产生的 IC50 值约为 100 µM。Cycloneroside A 可用于抗炎领域的研究。
HY-P2752
HY-N7926
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷
Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-N7422
HY-17390A
HY-B0944
Bacterial
Inflammation/Immunology
匹多莫德
Pidotimod 是一种口服活性二肽免疫刺激剂 (immunostimulant ),具有适应性和先天免疫应答的免疫调节特性。Pidotimod 增加巨噬细胞活性和体液免疫功能。Pidotimod 可用于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病 (COPD)、支气管扩张、慢性特发性荨麻疹等的研究。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂,是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol(100 μg/只动物)可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制,并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时,它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol(15.6-1,000 μg/只动物)可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时,它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-B0335
GEA 6414
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸
Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-120044
Farnesyl Transferase
Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化,来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-106228
HY-P991401
HY-121356S
HY-155774
Phospholipase
Metabolic Disease
NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂,其 EC50 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性,增加巨噬细胞的胞葬作用,可用于心脏代谢疾病的研究。
HY-152229
Liposome
Cancer
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-16668R
HY-126390
HY-N2350
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-W010270A
HY-110084
HY-121356S1
HY-N15506
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cycloneroside E 是从 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种倍半萜氨基糖苷类化合物。Cycloneroside E 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,抑制 NO 产生的 IC50 值为 48.0 µM。Cycloneroside E 可用于抗炎领域的研究。
HY-155720
Bacterial
Infection
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50 =0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
HY-N15508
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harzianoside B 是从 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种二萜氨基糖苷类化合物。Harzianoside B 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞实验中,IC50 值接近测试最高浓度 100 µM,可用于抗炎领域的研究。
HY-N0589R
HY-128799R
HY-D2480
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BODIPY 480/508-cholesteryl linoleate 是一种具有细胞渗透性和荧光标记性的 Cholesteryl Linoleate (HY-W010697) 衍生物,可用于监测分离的人类单核细胞衍生巨噬细胞中的胆固醇运输 (Ex/Em=480/508 nm)。
HY-142980
DOPG
Liposome
Inflammation/Immunology
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-122936
HY-N15501
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Trichaspside F 是从 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种倍半萜氨基糖苷类化合物。Trichaspside F 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞实验中,抑制 NO 产生的 IC50 值为 54.8 µM。Trichaspside F 可用于抗炎领域的研究。
HY-N2008
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-N2106
HY-13982
HY-N0608S
HY-124941
HY-N0589S
HY-155881
HY-171905
Liposome
Others
N-Sterol 是一种甾醇脂质,已用于生成脂质纳米颗粒 (LNP),用于在体外和体内递送 mRNA。N-Sterol LNP 在 J774A.1 巨噬细胞中以脂质组成依赖的方式,通过网格蛋白小窝、洞穴蛋白介导的内吞作用、微胞饮作用或不同频率的吞噬作用被摄取。
HY-P991257
Interleukin Related
Cancer
MK-1966 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向白细胞介素-10 (IL-10 )。MK-1966 阻断 IL-10 对巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的抑制作用,恢复抗肿瘤免疫应答。MK-1966 有望用于癌症的研究。
HY-B0557
HY-19606
HY-NP070
HY-155882
HY-113649
HY-149886
HY-17009R
HY-155880
HY-155883
HY-122341
FR 900840
Antibiotic
Cancer
Thrazarine (FR 900840) 是一种肿瘤抗生素,可由 Streptomyces coerulescens MH802-fF5 产生。Thrazarine 能直接抑制 DNA 合成和肿瘤细胞的生长。Thrazarine 能肿瘤特异性地诱导与非活化巨噬细胞共培养的肿瘤细胞溶解。Thrazarine 可用于癌症的研究。
HY-N3617
HY-115502
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-N8251
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生,其可用于炎症性疾病的研究。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-109082A
HY-168954
c-Fms
Apoptosis
Akt
ERK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂,IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化,从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征,半衰期为 1.86 小时,口服生物利用度为 79.22%。
HY-W753956
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-P0119
HY-134070
HY-164304
HY-N8249
HY-128776
TNF Receptor
Cancer
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤剂,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 可提高肿瘤细胞中 TNF-alpha 水平,在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
HY-155884
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
Black Currant Extract 是黑加仑提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Black Currant Extract 是一种抗炎剂,能以剂量依赖的方式中和尼古丁对上皮细胞和成纤维细胞的细胞毒性作用。Black Currant Extract 还能抑制 LPS 诱导的人巨噬细胞分泌 IL-6。
HY-139413
HY-N2963
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-W115607
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-W159303
HY-155801
HY-N0177R
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-117282
HSP
Apoptosis
Cancer
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
HY-N2939
Others
Others
Bis-5,5-Nortrachelogenin 是从 Wikstroemia indica 根中分离得到的活性提取物。Bis-5,5-Nortrachelogenin 抑制脂多糖 (LPS) 和重组小鼠干扰素-γ (IFN-γ) 激活的小鼠巨噬细胞样细胞系 RAW 264.7 中一氧化氮 (NO) 的生成,IC50 值为 48.6 mM。
HY-N15505
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cycloneroside D 是从深海沉积物真菌 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种新的倍半萜氨基糖苷类化合物。Cycloneroside D 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞实验中,其抑制 NO 产生的 IC50 值为 42.0 μM。Cycloneroside D 可用于抗炎领域的研究。
HY-113134R
HY-W591632
HY-W746847
HY-15507
HY-N15504
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cycloneroside C 是从深海沉积物真菌 Trichoderma sp. SCSIOW21 中发现的一种新的倍半萜氨基糖苷类化合物。Cycloneroside C 具有抑制 NO 产生的活性,在巨噬细胞 RAW 264.7 细胞实验中,其抑制 NO 产生的 IC50 值为 57.1 μM。Cycloneroside C 可用于抗炎领域的研究。
HY-B0991
HY-142125
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的,选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力,并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-B0944R
HY-B0335S1
HY-P10710
HY-N7926R
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸,可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM),LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-113134S
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-P2867
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-15509
HY-B0174A
HY-174144
HY-146802
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-125783R
HY-18541
HY-123312
HY-N9092
HY-125783
HY-N7264
HY-124777
HIV
Infection
NPD4456 (Compound 3) 是一种 3-phenylcoumarin Vpr 抑制剂。NPD4456 以竞争性方式与 Vpr 结合。NPD4456 抑制 HIV-1 病毒感染。
HY-121046
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-N2149A
HY-124911
HY-B0386
HY-B0386R
HY-100382
mGluR
Others
FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-N0569R
HY-14648
HY-124410
HY-B0335S
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸 d4
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-173234
Pyroptosis
Cardiovascular Disease
GI-Y2 是一种 GSDMD 抑制剂,可抑制氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的巨噬细胞焦亡 (Pyroptosis )。在体内 GI-Y2 可剂量依赖性地减少 ApoE-/- 小鼠动脉粥样硬化斑块,降低主动脉根病变大小和纤维化程度。GI-Y2 有望用于细胞焦亡及心血管疾病的研究,如动脉粥样硬化。
HY-14648A
HY-17390AR
HY-B0335R
HY-101563
HY-137418
2-Methylthio-ATP
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
2-MeS-ATP (2-Methylthio-ATP) 是一种腺苷核苷酸的类似物,作为 P2Y 嘌呤受体 (P2Y purinergic receptor ) 激动剂对腺苷核苷酸激活具有特异性。2-MeS-ATP 还能够抑制由内毒素 (LPS) 刺激的巨噬细胞释放的有毒介质。2-MeS-ATP 可用于内毒素休克和炎症性疾病的研究。
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-B1916
Spiramycin B; Spiramycin II; Foromacidin B
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
乙酰螺旋霉素
Acetylspiramycin (Spiramycin B) 是一种由链霉菌产生的、有效的口服大环内酯抗生素 (antibiotic ),能抑制植物血凝素 (PHA)、LPS (HY-D1056) 和抗原引发的脾淋巴细胞转化,降低巨噬细胞的促凝血活性,对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用,同时也是有效的抗原虫剂,可用于对抗寄生虫感染。
HY-134463
HY-105825
SH-G 318AB
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Sermetacin (SH-G 318AB)是一种抗炎剂,具有生物相容性和抗炎活性。Sermetacin在生理盐水中稳定,适合用于化合物传递。Sermetacin在RAW 264.7小鼠巨噬细胞系中表现出良好的生物相容性。Sermetacin的抗炎反应与其母体化合物Indomethacin相当。Sermetacin可在自我传递化合物递送的未来应用中展现潜力。
HY-N2350R
HY-129959
AlClPc
Parasite
Infection
铝酞菁
Aluminum phthalocyanine chloride 是一种光敏剂,能够通过光介导的细胞溶解作用有效抑制亚马逊利什曼 (Leishmania) 原虫 (皮肤利什曼病的病原体)。Aluminum phthalocyanine chloride 能引起寄生虫形态和离体阿马斯蒂戈特的细胞溶解,而需要在更高光敏剂浓度和光强度下引起哺乳动物细胞的溶解。Aluminum phthalocyanine chloride 可溶解受感染的 J774 巨噬细胞内的寄生虫,可用于进一步研究对利什曼病的研究。
HY-N2535
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛
Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-N12394
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-B0557R
HY-P1181
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-W197328
Parasite
Infection
Isonicotinaldehyde 2-pyridin是一种具有抗利什曼原虫活性,能够有效对抗L. amazonensis和L. braziliensis的前鞭毛体。Isonicotinaldehyde 2-pyridin对小鼠巨噬细胞无显著毒性影响。Isonicotinaldehyde 2-pyridin的生物活性与增加活性氧物种(ROS)及干扰寄生虫线粒体功能密切相关。Isonicotinaldehyde 2-pyridin在药理作用机制的初步研究中显示了其对L. amazonensis的影响。
HY-130484
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质I
2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素是伊维菌素 (HY-15310) 的类似物,是一种驱虫药,2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素具有抗亚马逊线虫和无鞭毛体的活性(IC50 =13.8 和 3.6 μM),而不诱导巨噬细胞细胞毒性(IC50 = 65.5 μM)。
HY-162004
HY-W145657
Cord Factor
Biochemical Assay Reagents
Infection
海藻糖二霉菌酸酯
Trehalose 6,6′-dimycolate (Cord Factor) 是海藻糖 6,6'-二霉酸酯,是结核分枝杆菌的细胞壁糖脂,可用于模拟结核分枝杆菌(MTB)诱导的炎症和肉芽肿形成。Trehalose 6,6′-dimycolate 还保护结核杆菌免受巨噬细胞介导的杀伤,抑制有效的抗原呈递,并减少保护性 T 细胞反应的形成。
HY-P1181A
HY-160851
AK3287; AKEX0011
ASK1
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
GDC-3280 (AK3287; AKEX0011) 是一种基于 Pirfenidone (HY-B0673) 苯基吡啶酮骨架的口服活性的化合物。GDC-3280 通过抑制 ASK1-p38 MAPK 通路和调节巨噬细胞极化来缓解矽肺的炎症和纤维化反应。GDC-3280 具有抗炎和抗纤维化作用。
HY-134314
HY-W018643
HY-161440
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.4 和 1.5 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 4 nM。
HY-161476
Fluorescent Dye
Cancer
Ir-ImNO 是一种靶向线粒体的双光子探针,具有良好的细胞膜穿透性,能检测内源性和外源性的一氧化氮 (NO)。Ir-ImNO 能通过各种成像技术 (包括单光子和双光子磷光成像以及磷光寿命成像) 来监测巨噬细胞的不同免疫反应状态。Ir-ImNO 可以用于辅助免疫治疗的临床监测的研究。
HY-161441
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-2 (Compound 45) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.2 和 0.4 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.5 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 2 nM。
HY-B0991S
HY-169859
Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-161442
AMPK
Inflammation/Immunology
SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK ) 的抑制剂,对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1,0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.6 nM,刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 3 nM。
HY-167715
HY-146557
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-174333
HY-E70390
HY-110247
HY-B0991R
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-146556
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-161618
HY-14648S1
HY-B0636S1
HY-13982R
HY-N7043
HY-11046A
HY-14648S2
HY-NP135
HY-112167B
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-173230
HY-126607
NF-κB
Keap1-Nrf2
Others
Sericic acid (compound 7) 是一种三萜类化合物,可从黑莓 (Rubus allegheniensis Port.) 果实的甲醇提取物中得到。
HY-103259A
Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate
NTPDase
Pyroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
聚钨酸钠水合物
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂,NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解,但也阻断中枢突触传递。
HY-N2041R
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-125416
Antibiotic
Bacterial
Infection
Streptothricin F 是一种杀菌抗生素 (antibiotic )。Streptothricin F 与 70S 核糖体的 30S 亚基相互作用。Streptothricin F 对高度耐药、耐 carbapenem 类肠杆菌 (CRE) (MIC50 和 MIC90 分别为 2 和 4 μM) 和鲍曼不动杆菌具有快速杀菌活性。
HY-N2041
HY-113628
HY-176482
TAM Receptor
MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂,对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
HY-112758
Liposome
Others
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-N10610
HY-P1119
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-108695
HY-103259
HY-131180
HY-N6739
HY-14648S
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-132831B
HY-P2848A
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Metabolic Disease
胆固醇氧化酶, 来源于红球菌属
Cholesterol oxidase, rhodococcus sp 是胆固醇降解过程中的关键酶,通过辅酶 FAD 介导来催化胆固醇的异构化和氧化。研究表明 Cholesterol oxidase 在 Mycobacterium tuberculosis 的致病性中起着关键作用,可通过抑制 Toll 样受体2 (TLR2 ) 信号通路调节宿主巨噬细胞免疫反应,从而来增强 Mycobacterium tuberculosis 生存能力。Cholesterol oxidase, rhodococcus sp 有望用于结核病领域的研究。
HY-B0174AS1
HY-N1326
Santamarin; Balchanin
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
HY-173070
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-124410S
HY-129113R
HY-14648R
HY-145254
HY-B0174AR
HY-163355
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-14648AR
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶代谢。
HY-168336
PPAR
Metabolic Disease
E0924G 是一种口服有效的 PPARδ 激活剂,EC50 为 2.82 μM。E0924G 促进骨保护素 (OPG) 表达的上调,EC50 为 0.29 μM。E0924G 可降低 RANKL 诱导的破骨细胞分化并抑制 RAW264.7 巨噬细胞中的 F-肌动蛋白环形成。E0924G 可调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。
HY-N1745A
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
3-Deoxysappanchalcone 是一种可以从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中发现的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
HY-W341547
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
3,4-Dihydro-6,7-isoquinolinediol (compound 7) 是 β2-AR 的激动剂,在 CH-K1/GA1S 细胞中的 EC50 为 106.9 μM。3,4-Dihydro-6,7-isoquinolinediol 还能够抑制脂多糖 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中 NO 的产生,具有抗炎活性。
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性,通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物,如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-14648C
HY-106634R
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone) (Standard); MGBG (Standard); Methyl-GAG (Standard)
Reference Standards
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮(Standard)
Mitoguazone (Standard)是 Mitoguazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-121892
TNF Receptor
Neurological Disease
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-P1068
HY-B1916R
Spiramycin B (Standard); Spiramycin II (Standard); Foromacidin B (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
乙酰螺旋霉素 (Standard)
Acetylspiramycin (Standard)是 Acetylspiramycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetylspiramycin (Spiramycin B) 是一种由链霉菌产生的、有效的口服大环内酯抗生素 (antibiotic ),能抑制植物血凝素 (PHA)、LPS (HY-D1056) 和抗原引发的脾淋巴细胞转化,降低巨噬细胞的促凝血活性,对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用,同时也是有效的抗原虫剂,可用于对抗寄生虫感染
HY-B0174AS2
HY-169974
HY-P0119S
Isotope-Labeled Compounds
GCGR
MEK
Akt
MMP
JNK
Neurological Disease
Lixisenatide (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型,减轻炎症,从而减少 Apoesup>?/? Irs2+/? 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-162649
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-N2535R
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛 (Standard)
Coniferaldehyde (Standard)是 Coniferaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-120078
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AZD2716 是一种选择性 sPLA2 (分泌型磷脂酶 A2) 抑制剂。AZD2716 通过抑制 sPLA2 -IIa (IC50 = 10 nM)、sPLA2 -V (IC50 = 40 nM) 和 sPLA2 -X (IC50 = 400 nM) 来显著减少促炎性脂质的产生,降低巨噬细胞活化和泡沫细胞形成。AZD2716 有望用于与 sPLA2 相关的动脉粥样硬化及炎症性疾病机制研究。
HY-147017
GSK286
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
GSK2556286 (GSK286) 是一种口服有效的胆固醇依赖性结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 抑制剂。GSK2556286 在胆固醇存在的情况下,可抑制受感染巨噬细胞内的结核分枝杆菌 (在 THP-1 细胞中 IC 50 = 0.07 μM)。GSK2556286 通过 Rv1625c (膜结合腺苷酸环化酶) 发挥作用。GSK2556286 是一种 Rv1625 激动剂,可导致 cAMP 增加和胆固醇代谢降低。GSK2556286 可用于抗结核研究。
HY-N7043R
HY-N3364
HY-I0501
HY-132831A
HY-N10295
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
Flavipin 是一种芳香烃受体 (Ahr) 激动剂,可诱导小鼠 CD4+ T细胞和 CD11b+ 巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a 3'UTR 上的稳定功能,这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力,IC50 值为 7.2 μM,对 α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50 值为 33.8 μM。
HY-N8435
HY-121268R
HY-N4137R
HY-155773
HY-B1907
HY-115454A
HY-P99175
CD47
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-133968R
Ostreasterol (Standard)
Reference Standards
Acyltransferase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) (Standard) 是 24-Methylenecholesterol (HY-133968) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF ) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS ) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
HY-B1907A
HY-N3204
HY-P99155A
EGFR
Cancer
Zalutumumab (powder) 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab (powder) 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab (powder) 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab (powder) 可用于癌症的研究。
HY-110275
HY-121268
HY-152576
HY-18620
HY-Y0366
HY-149992
HY-149122
HY-N7647
HY-149123
HY-133968
Ostreasterol
Acyltransferase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
HY-N8263
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-149121
HY-113449
HY-18620R
HY-N1546
Others
Inflammation/Immunology
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
HY-102082
HY-113099R
HY-N3977
HY-N4137
HY-113099
HY-N3887
Haplophytin B; Haplophytine B
Bacterial
Infection
尖叶云香碱,吴茱萸素
Evoxine (Haplophytin B)是一种选择性抑制CO2引起的免疫抑制的化合物,具有抑制人类THP-1巨噬细胞中白细胞介素-6和趋化因子CCL2表达的活性。Evoxine显示出对多种细菌的抗菌活性,尤其是在对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)测试中表现良好。Evoxine的提取物可能在西非的粗药制备中找到应用,前提是其在体内的毒性结果为负。
HY-P10972
Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-B1201R
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161833
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-147531
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-N0352
Parasite
Infection
对叶百部碱
Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药,对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 可以减少豚鼠因柠檬酸引起的咳嗽次数。Tuberostemonine 在急性肺部炎症小鼠模型中可减少支气管肺泡灌洗液 (BALF)、中性粒细胞和巨噬细胞浸润,并减少支气管周围和血管周围炎症细胞浸润。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-12687
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-149365
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-W744577
HY-14648S3
HY-D2729
Fluorescent Dye
Infection
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂 。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
HY-W040255
PGPC
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰-2-戊二酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine (PGPC)是一种生物活性分子,具有诱导炎症、增殖或凋亡的活性。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine可作为研究血管平滑肌细胞和巨噬细胞反应的重要工具。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine的应用领域包括炎症相关疾病的机制研究和化合物开发。
HY-14648S5
HY-N6727
HY-176256
STING
Cancer
endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生,从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫治疗剂,尤其适用于系统性给药的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-N6739S
Acyltransferase
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-134816
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-151546
HY-128583
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。
HY-N15496
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N8719
HY-N11775
HY-126114R
HY-18054R
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 (Standard) 是 BVT 2733 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-18054
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-174156
HY-W013435
Fluorescent Dye
Others
1,2-Diaminoanthraquinone 是一种具有敏感性、特异性且无毒的一氧化氮 (NO ) 荧光探针,可用于检测活体细胞和动物中的 NO 产生,其最大吸收波长约为 540 nm,对 NO 的检测极限为 5 μM。
HY-126114
HY-171900
Liposome
Inflammation/Immunology
Lipid 114 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 约为 6.8。Lipid 114 可用于生成脂质纳米颗粒 (LNP),用于在体内和体外递送 siRNA。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 可以降低巨噬细胞中 IL-1β 的表达。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 还可以降低肝脏和肾脏中 IL-1β 的表达,并减轻 LPS 诱发的急性肝衰竭小鼠模型中的肝脏炎症。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-144226
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂,是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路,阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用,在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-176192
HY-169703
RANKL/RANK
p38 MAPK
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs 、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
HY-161627
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate (Compound A3-6) 是 Pulchinenoside C (Anemoside B4) (HY-N0205) 的衍生物。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 抑制丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase,PC) (IC50 为 0.058 μM),重新编程巨噬细胞功能,并通过抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体通路缓解 DSS 诱发的结肠炎。Anemoside A3-methyl 6-aminohexanoate 与 Anemoside B4 相比,表现出中等的体内药代动力学特征。
HY-151614
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 7 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 7 对 P. falciparum (IC50 =2.5 μM) 和 M. tuberculosis (MIC =9 μM) 有抗感染活性。
HY-N0633R
HY-157793
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-W109812
HY-N2894
Parasite
Infection
Piperolactam A 是一种天然产物,可从 Piper betle 的根中分离得到。 Piperolactam A 对杜氏利什曼原虫的野生型和耐药株具有良好的杀利什曼原虫作用。
HY-121467
HY-W109812S
HY-139576B
DUR-928 (trimethylamine)
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-139576
HY-128423A
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-139576C
DUR-928 ammonium
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) ammonium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol ammonium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol ammonium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-B2155
HY-N6031
HY-N0633
HY-W109812R
HY-121467A
HY-B2155R
HY-139576A
DUR-928 sodium
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-112825
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂,通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性,并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时,具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢,从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究,特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-19999A
HY-Y0756
Sodium hydrogen carbonate
Bacterial
Infection
Cancer
碳酸氢钠
Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-128598
HY-N10156
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-12687R
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-158226
ElaMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Bacterial
Others
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-158402
Bacterial
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 84 (Compound 4D) 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物,具有抗菌和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 84 抑制 E. coli ,Candida albicans ,Staphylococcus aureus 和 耐甲氧西林 S. aureus (MRSA),MIC 分别为 312,156,19 和 316 μg/mL。Anti-inflammatory agent 84 抑制 S. aureus 、E. coli 和 MRSA 的生物膜形成,IC50 分别为 185,321 和 99 μM。Anti-inflammatory agent 84 抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮的产生。
HY-105268
CS-92
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-Y1310
HY-100911
HY-142026
(+)-Vitisin A
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Vitisin A 具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A 通过下调 ERK1/2 和 p38 以及 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的 NO 和 iNOS 产生。Vitisin A 还抑制脂肪细胞分化。Vitisin A 是一种白藜芦醇四聚体,可从 Vitis vinifera 根中分离出来。
HY-W251598S
Reference Standards
Bacterial
Others
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-15648FR
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 (hydrochloride) (Standard) 是 GSK-J4 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TN
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-W082785A
HY-W015600
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1 ,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-150726
HY-W019710
HY-174443
HY-150726C
HY-W251598JR
Sodium hydrogen carbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard); Soda bicarbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
碳酸氢钠, 医药级, 美国药典(USP)级 (Standard)
Sodium bicarbonate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Standard) 是 Sodium bicarbonate (HY-Y0756) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-15648BR
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 (Standard) 是 GSK-J4 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4
HY-N6850
HY-W701772
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-N6257
HY-B0780R
HY-156649
HY-124958
HY-B0780
HY-N3007A
Others
Inflammation/Immunology
(E)-Naringenin chalcone 是一种具有口服活性的抗过敏剂。(E)-Naringenin chalcone 还具有抗氧化、抗炎活性。(E)-Naringenin chalcone 可改善脂肪细胞的功能。(E)-Naringenin chalcone 可抑制大鼠腹膜肥大细胞的组胺的释放。
HY-18627A
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-18627
HY-W015600R
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-163032
HY-100875R
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-N1336
Others
Others
Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
HY-174312
HY-169194
Parasite
Infection
Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫 的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性,在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
HY-147089
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-N0222
HY-17015
HY-17015A
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-16961A
HY-16961
HY-P2317A
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Cecropin P1, porcine acetate 是一种抗菌 (antibacterial ) 肽,可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine acetate 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine acetate 具有抗病毒 (antiviral ) 活性,可抑制 PRRSV 感染。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
HY-107666
HY-129674
HY-N4107
HY-123205
HY-N4107R
HY-B1077
HY-B1077R
HY-D1056F
Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 (Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是一种生物素偶联的 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056A1),可以与链霉亲和素蛋白偶联。Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 可用于鉴定Lipopolysaccharide 配体。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 还可以诱导小鼠巨噬细胞的 M1 型极化。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-12764R
HY-L174
203 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 203 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L156
688 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 688 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Fluorescent Dye
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Dyes
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-113870
HY-129959
AlClPc
Dyes
铝酞菁
Aluminum phthalocyanine chloride 是一种光敏剂,能够通过光介导的细胞溶解作用有效抑制亚马逊利什曼 (Leishmania) 原虫 (皮肤利什曼病的病原体)。Aluminum phthalocyanine chloride 能引起寄生虫形态和离体阿马斯蒂戈特的细胞溶解,而需要在更高光敏剂浓度和光强度下引起哺乳动物细胞的溶解。Aluminum phthalocyanine chloride 可溶解受感染的 J774 巨噬细胞内的寄生虫,可用于进一步研究对利什曼病的研究。
HY-W013435
Fluorescent Dyes/Probes
1,2-Diaminoanthraquinone 是一种具有敏感性、特异性且无毒的一氧化氮 (NO ) 荧光探针,可用于检测活体细胞和动物中的 NO 产生,其最大吸收波长约为 540 nm,对 NO 的检测极限为 5 μM。
HY-D2480
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 480/508-cholesteryl linoleate 是一种具有细胞渗透性和荧光标记性的 Cholesteryl Linoleate (HY-W010697) 衍生物,可用于监测分离的人类单核细胞衍生巨噬细胞中的胆固醇运输 (Ex/Em=480/508 nm)。
HY-D2729
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针,可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像,追踪感染过程,并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0861
Chelators
乙二醇双(2-氨基乙基醚)四乙酸
EGTA 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA 在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-163971
HY-W698363
Carbohydrates
Granulocyte-macrophage colony-stimulating factor 是一种生化试剂。
HY-D0861A
Biochemical Assay Reagents
EGTA tetrasodium 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA tetrasodium 在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA tetrasodium 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-172202
Drug Delivery
氯膦酸盐脂质体
Clodronate liposomes 是一种由磷脂体包裹的氯膦酸盐的混合物,是一种巨噬细胞清除剂。Clodronate liposomes 在体内会被巨噬细胞吞噬,在巨噬细胞内的溶酶体磷酸酶的作用下,溶解在脂质体内的氯膦酸盐会被逐步释放出来并在细胞内积累,当达到一定浓度时,巨噬细胞将会受到不可逆损伤,诱发细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142982
Drug Delivery
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-170231
HY-172273C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG3400-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG1000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG5000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。
HY-159114
Carbohydrates
Whole Glucan Particles 是 Dectin-1a 的激动剂。Whole Glucan Particles 激活先天免疫系统,提高巨噬细胞、单核细胞等免疫细胞的功能。
HY-172271A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-172271
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-172271B
Drug Delivery
DSPE-PEG3000-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-172271C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-LyP-1 是由 DSPE 和九个残基肽 (LyP-1) (HY-P2526) 组成的 PEG 化合物。LyP-1 靶向肿瘤相关淋巴管和巨噬细胞。
HY-34748
Ethylideneacetone; (3Z)-pent-3-en-2-one
Cell Assay Reagents
3-戊烯-2-酮
3-Penten-2-one (Ethylideneacetone) 可通过 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中血红素加氧酶-1 的表达,从而抑制一氧化氮的产生和诱导型一氧化氮合酶的表达。
HY-152229
Drug Delivery
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-142980
DOPG
Drug Delivery
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-155881
mPEG-NH2 (MW 550)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 550)
mPEG-amine (MW 550) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-NP070
LTL
Native Proteins
莲花四叶草凝集素
Lotus tetragonolobus lectin (LTL) 是一种植物凝集素,可从 Lotus tetragonolobus 中提取得到。Lotus tetragonolobus lectin 可识别并结合含有岩藻糖的糖结构,可用于研究细胞表面受体识别和细胞粘附过程。Lotus tetragonolobus lectin 可抑制巨噬细胞迁移,并参与免疫调节过程。
HY-155882
mPEG-NH2 (MW 750)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 750)
mPEG-amine (MW 750) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155880
mPEG-NH2 (MW 350)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 350)
mPEG-amine (MW 350) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155883
mPEG-NH2 (MW 3400)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 3400)
mPEG-amine (MW 3400) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155884
mPEG-NH2 (MW 4000)
Drug Delivery
甲氧基聚乙二醇胺 (MW 4000)
mPEG-amine (MW 4000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-139413
Carbohydrates
β-D-葡聚糖
β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被识别受体,如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别,并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。
HY-W115607
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000)
Drug Delivery
聚氧乙烯双胺 (MW 8000)
PEG-bis-amine (MW 8000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W591632
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 1000)
Drug Delivery
聚氧乙烯双胺 (MW 1000)
PEG-bis-amine (MW 1000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W145657
Cord Factor
Cell Assay Reagents
海藻糖二霉菌酸酯
Trehalose 6,6′-dimycolate (Cord Factor) 是海藻糖 6,6'-二霉酸酯,是结核分枝杆菌的细胞壁糖脂,可用于模拟结核分枝杆菌(MTB)诱导的炎症和肉芽肿形成。Trehalose 6,6′-dimycolate 还保护结核杆菌免受巨噬细胞介导的杀伤,抑制有效的抗原呈递,并减少保护性 T 细胞反应的形成。
HY-NP135
Human ox-LDL
Native Proteins
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 参与动脉粥样硬化形成。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过细胞质衔接蛋白 TRAF3IP2 诱导内皮功能障碍。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可刺激内皮细胞活化和粘附分子产生,并抑制 eNOS 活性和 NO 产生。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可激活巨噬细胞中的 NLRP3 炎症小体。
HY-112758
Drug Delivery
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Drug Delivery
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-121892
Drug Delivery
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-W040255
PGPC
Cell Assay Reagents
1-棕榈酰-2-戊二酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine (PGPC)是一种生物活性分子,具有诱导炎症、增殖或凋亡的活性。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine可作为研究血管平滑肌细胞和巨噬细胞反应的重要工具。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine的应用领域包括炎症相关疾病的机制研究和化合物开发。
HY-134816
Carbohydrates
β-葡聚糖
D-Glucan 是一种口服有效的 Dectin-1 受体的免疫激活剂,同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α )。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞,清除自由基、抑制氧化应激,和炎症反应,并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
HY-158226
ElaMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
Elastin Methacrylated (ElaMA) 弹性蛋白,可以招募和调节先天免疫细胞,加速伤口部位的血管生成,从而改善伤口再生。Elastin Methacrylated 能够将大量的中性粒细胞和主要的 M2 巨噬细胞吸引到伤口,并诱导它们渗透到水凝胶中。Elastin Methacrylated 具有出色的免疫调节作用,可实现卓越的血管生成、胶原蛋白沉积和真皮再生。Elastin Methacrylated 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-W251598B
Sodium hydrogen carbonate for molecular biology; Soda bicarbonate for molecular biology
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 用于分子生物学
Sodium bicarbonate, for molecular biology (Sodium hydrogen carbonate for molecular biolog; Soda bicarbonate for molecular biolog) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598I
Sodium hydrogen carbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Buffer Reagents
碳酸氢钠, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500
Sodium bicarbonate, meets analytical specification of Ph. Eur., BP, USP, FCC, E500 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W251598JR
Sodium hydrogen carbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard); Soda bicarbonate (Pharmaceutical primary standard, USP) (Standard)
Buffer Reagents
碳酸氢钠, 医药级, 美国药典(USP)级 (Standard)
Sodium bicarbonate, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Standard) 是 Sodium bicarbonate (HY-Y0756) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium bicarbonate (Sodium hydrogen carbonate; Soda bicarbonate) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-D1056F
Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Carbohydrates
Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 (Biotin-LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是一种生物素偶联的 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056A1),可以与链霉亲和素蛋白偶联。Biotin-Lipopolysaccharide, from E.coli O111:B4 可用于鉴定Lipopolysaccharide 配体。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 还可以诱导小鼠巨噬细胞的 M1 型极化。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10586A
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-P0240A
HY-P2792
HY-P10449
Peptides
Cancer
M2 Peptide 是一种针对 M2 样肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的靶向肽。M2 Peptide 用于携带药物或小干扰RNA (siRNA),以促进 M2 样巨噬细胞向 M1 样巨噬细胞的重极化,从而改变肿瘤微环境中的免疫抑制状态,增强抗肿瘤免疫反应。M2 Peptide 可用于对巨噬细胞极化状态的影响,以及这种极化状态变化如何影响肿瘤生长和转移的研究。
HY-P6442
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P3674
HY-P1076
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P10707
HY-14743R
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P10707A
HY-P0240
HY-122357
γ-Glu-Trp
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Bestim (γ-Glu-Trp) 是一种二肽,对鼠腹膜巨噬细胞、胸腺细胞和从这些细胞中分离的质膜具有高亲和力,Kd 分别为 3.1,2.1,18.6 和 16.7 nM。Bestim 抑制小鼠巨噬细胞和胸腺细胞膜中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。Bestim 具有免疫调节活性。
HY-P4802
HY-P5122
HY-P3675
HY-P10894
HY-P6183
MMP
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症、肿瘤、转移、放射肿瘤学和肿瘤转移的研究试验。
HY-P5878
HY-106228
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P0119
HY-P10710
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-P1181
HY-P1181A
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1119
HY-P0119S
Isotope-Labeled Compounds
GCGR
MEK
Akt
MMP
JNK
Neurological Disease
Lixisenatide (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型,减轻炎症,从而减少 Apoesup>?/? Irs2+/? 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
HY-P10972
Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) (human)
NF-κB
MMP
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
GIP (22-51) human (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide (22-51) human) 是一种有效的促动脉粥样硬化肽激素,由 30 个氨基酸组成。GIP (22-51) human 能激活 NF-κB 信号通路和促进 MMP-8 表达,以及诱导促炎和促动脉粥样硬化蛋白表达。GIP (22-51) human 也能增加 THP-1 诱导的巨噬细胞内游离 Ca2+ 水平。GIP (22-51) human 可用于脉粥样硬化的研究。
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P10136A
HY-P10136
HY-P2317A
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Cecropin P1, porcine acetate 是一种抗菌 (antibacterial ) 肽,可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine acetate 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine acetate 具有抗病毒 (antiviral ) 活性,可抑制 PRRSV 感染。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99704
HY-P990061
HY-P99273
TNF Receptor
Cancer
Vorsetuzumab (Anti-Human CD70 Recombinant Antibody) 是抗人 CD70 抗体。Vorsetuzumab 能够增强肾癌细胞巨噬相关吞噬作用,对Burkitt 淋巴瘤具有抑制作用。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P99236
HY-P99777
TTI-621
CD47
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99262
HY-P991367
CD47
Cancer
ES004 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。ES004 可增强巨噬细胞吞噬作用并诱导有效的 T 细胞反应来促进肿瘤杀伤。ES004 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P990723
CD47
Cancer
Timdarpacept (IMM01) 是一种重组 SIRPa-Fc 融合蛋白,可通过阻断 CD47-SIRPa 激活巨噬细胞,增强抗肿瘤活性。
HY-P99375
IMC-RON8; LY3012219; Anti-MSPR/RON/CD136 Reference Antibody (narnatumab)
Tyrosinase
c-Met/HGFR
Cancer
那呐妥单抗
Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体,可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP ) 的结合,Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性,增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达,并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-P99176
Inhibitory Antibodies
Cancer
ATG-031 是一种人源化抗 CD24 单克隆抗体,具有高亲和力和特异性。ATG-031 可与肿瘤相关巨噬细胞表达的 Siglec-10 相互作用。ATG-031 可有效刺激巨噬细胞介导的吞噬作用,并通过阻断抗吞噬表面蛋白来诱导癌细胞破坏。ATG-031 可用于血液系统恶性肿瘤以及实体瘤的研究。ATG-031 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-P991411
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99031
HY-P991401
HY-P991257
Interleukin Related
Cancer
MK-1966 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向白细胞介素-10 (IL-10 )。MK-1966 阻断 IL-10 对巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的抑制作用,恢复抗肿瘤免疫应答。MK-1966 有望用于癌症的研究。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR-MET 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99175
CD47
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99155A
EGFR
Cancer
Zalutumumab (powder) 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab (powder) 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab (powder) 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab (powder) 可用于癌症的研究。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-Y0520
HY-128525
HY-N2620
HY-P2792
HY-N15411
HY-N2053
HY-N8759
HY-N1330
HY-N9297
HY-N11028
HY-N10297
HY-N12215
HY-125531
HY-125527
HY-N12283
HY-N8129
HY-N0569
HY-Y0586
HY-W001174
HY-N0997
HY-N8160
HY-N9481
HY-N10768
HY-136512
HY-P0240
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Structural Classification
Monophenols
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Swartzia polyphylla DC.
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Lipoxygenase
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Fungal
Parasite
Apoptosis
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX ),IC50 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合,并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。
HY-N9394
HY-Y0520R
HY-N3289A
HY-N13866
HY-N10114
HY-N14479
HY-113491
HY-N3595
HY-W014225
HY-N11494
HY-N4231
HY-N3196
HY-N15176
HY-N1125
HY-129151
HY-N2838
HY-N4022
HY-W040055
HY-128525R
HY-113224
HY-N10865
HY-N11570
HY-N11544
HY-75247
HY-N11548
HY-N3248
HY-N1912
HY-N9239
HY-N1195
HY-N0608
HY-N2556
HY-N6893
HY-127029A
HY-N0589
HY-N7699A
HY-113224R
HY-N11058
HY-115770
HY-113134
HY-N15221
HY-N13138
HY-N0608A
HY-N12139
HY-N0223
HY-N12347
HY-W014225R
HY-N4233
HY-N12507
HY-124508
HY-N3226
HY-N12767
HY-N0268
HY-N0268R
HY-N3487
HY-N11262
HY-113269
HY-N0177
HY-125827
HY-W573700
HY-75247R
HY-N3552
HY-N1482
HY-N3383
HY-N9000
HY-N15502
HY-N7926
HY-N7422
HY-N2350
HY-N15506
HY-N15508
HY-N0589R
HY-122936
HY-N15501
HY-N2008
HY-N2106
HY-124941
HY-122341
HY-N3617
HY-N8251
HY-N8249
HY-N2963
HY-N0177R
HY-129113
HY-N2939
HY-N15505
HY-113134R
HY-N15504
HY-142125
HY-N7926R
HY-121619
HY-125783R
HY-N9092
HY-125783
HY-N7264
HY-N2149A
HY-N0569R
HY-N2350R
HY-N2535
HY-N12394
HY-N8374
HY-W018643
HY-N7043
HY-126607
HY-N2041R
HY-125416
HY-N2041
HY-N10610
HY-108695
HY-N6739
HY-N1326
HY-129113R
HY-N1745A
HY-N2535R
HY-N7043R
HY-N3364
HY-I0501
HY-N10295
HY-N4137R
HY-B1907
HY-133968R
HY-N3204
HY-Y0366
HY-N7647
HY-133968
HY-N8263
HY-113449
HY-N1546
HY-102082
HY-113099R
HY-N3977
HY-N4137
HY-113099
HY-N3887
HY-N0352
HY-N6727
HY-N15496
HY-N8719
HY-N11775
HY-126114R
HY-126114
HY-I0501R
HY-N6985
HY-N0633R
HY-W109812
HY-N2894
HY-139576B
HY-139576
HY-N6031
HY-N0633
HY-W109812R
HY-139576A
HY-N10009
HY-N10156
HY-W011121
HY-142026
HY-N6850
HY-N6257
HY-N3007A
HY-N1336
HY-147089
HY-N0222
HY-N6871
HY-N4107
HY-N4107R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0520S
Itaconic acid-13 C5 是 13 C 标记的 Itaconic acid。Itaconic acid 是合成聚合物,化学物质和燃料的前体,可由真菌合成。Itaconic acid 也是巨噬细胞特异性代谢产物。Itaconic acid 介导巨噬细胞代谢和腹膜肿瘤之间的串扰。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-142140S
3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3-d6 是氘代标记的 3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 (HY-142140)。3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 是维生素 D 代谢物,而维生素 D 代谢高度依赖于巨噬细胞极化。维生素 D 的 C3-差向异构酶途径在巨噬细胞中活跃。
HY-W014225S
3-Phenoxybenzoic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 3-Phenoxybenzoic acid。3-Phenoxybenzoic acid 是拟除虫菊酯类杀虫剂的代谢产物。3-Phenoxybenzoic acid 可诱导免疫毒性和氧化应激,并抑制巨噬细胞的吞噬能力。
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-N0608S
Myrislignan-13 C,d2 是 13 C 标记和氘标记的 Myrislignan (HY-N0608)。Myrislignan 是一种木脂素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制 NF-kB 信号通路激活来减轻 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
HY-N0589S
Dehydrodiisoeugenol-d4 是氘标记的 Dehydrodiisoeugenol (HY-N0589)。Dehydrodiisoeugenol 可从肉豆蔻中分离,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 可抑制小鼠巨噬细胞中 LPS 刺激的 NF-κB 活化和 COX-2 基因表达。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-W746847
Epibetulinic acid-d3 是 Epibetulinic acid (HY-N0223) 的氘代物。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2 ) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
HY-B0335S1
Tolfenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Tolfenamic acid。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
HY-B0335S
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-14648S1
Dexamethasone-d5 -1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-B0636S1
Triamcinolone acetonide-13 C3 是 13 C 标记的 Triamcinolone acetonide (HY-B0636)。Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子,诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力,并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞,具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-14648S2
Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-B0174AS1
Olsalazine-d3 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
HY-124410S
Mitoquinol-d15 是氘代标记的 Mitoquinol (HY-124410)。Mitoquinol 是一种口服有效的线粒体靶向的抗氧化剂。Mitoquinol 可调节线粒体呼吸和氧化作用。Mitoquinol 能够抑制 ROS 生成,并通过 HIF-1α-PFKP 轴改善乙醇暴露的巨噬细胞的吞噬作用和糖酵解。此外,Mitoquinol 在猪中可部分缓解热应激导致的生长性能下降、炎症反应及代谢紊乱。
HY-B0174AS2
Olsalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
HY-P0119S
Lixisenatide (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型,减轻炎症,从而减少 Apoesup>?/? Irs2+/? 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
HY-W744577
Dexamethasone acetate-d5 (Dexamethasone 21-acetate-d5 ; Hexadecadrol acetate-d5 ) 是 Dexamethasone acetate (HY-14648A) 的氘代物。Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S3
Dexamethasone-4,6α,21,21-d4 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-N6739S
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-W251598S
Bicarbonate-13 C sodium 是 13 C 标记的 Sodium bicarbonate (HY-Y0756)。 Sodium bicarbonate 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-W701772
2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5 ) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-105268
CS-92
叠氮化物
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174333
炔烃
CYP1A1-IN-1 (Compound 47) 是一种小分子的细胞色素 P4501A1 (CYP1A1 ) 抑制剂。CYP1A1-IN-1 通过增强巨噬细胞的吞噬作用来降低耐甲氧西林的 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Acinetobacter baumannii 的细菌载量。CYP1A1-IN-1 有望用于由多重耐药 (MDR) 细菌引起的败血症的研究。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153205
佐剂
Aluminum hydroxide adjuvant 是一种疫苗佐剂。Aluminum hydroxide adjuvant 在体外可诱导巨噬细胞分化为一种新型的成熟、特化抗原呈递细胞。
HY-152229
阳离子脂质
G0-C14 是一种阳离子类脂化合物烷基修饰聚氨基胺 (PAMAM) 树状大分子。G0-C14 可用于制备一系列巨噬细胞靶向纳米颗粒 (NPs)。它可用于活性分子和疫苗递送。
HY-155881
mPEG-NH2 (MW 550)
聚合物
mPEG-amine (MW 550) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155882
mPEG-NH2 (MW 750)
聚合物
mPEG-amine (MW 750) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-142982
磷脂
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-153839
CpG寡核苷酸
ODN 4084-F 是一种B类抑制性寡核苷酸。ODN 4084-F 是 TLR9 诱导的B细胞和巨噬细胞的有效抑制剂。
HY-153841
CpG寡核苷酸
ODN INH-1 是一个回文抑制性寡核苷酸。ODN INH-1 是 TLR9 诱导的B细胞和巨噬细胞的有效抑制剂
HY-153839A
CpG寡核苷酸
ODN 4084-F sodium 是一种B类抑制性寡核苷酸。ODN 4084-F sodium 是 TLR9 诱导的B细胞和巨噬细胞的有效抑制剂。
HY-153841A
CpG寡核苷酸
ODN INH-1 sodium 是一个回文抑制性寡核苷酸。ODN INH-1 是 TLR9 诱导的B细胞和巨噬细胞的有效抑制剂
HY-142980
DOPG
磷脂
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-155880
mPEG-NH2 (MW 350)
聚合物
mPEG-amine (MW 350) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155883
mPEG-NH2 (MW 3400)
聚合物
mPEG-amine (MW 3400) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-155884
mPEG-NH2 (MW 4000)
聚合物
mPEG-amine (MW 4000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W115607
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 8000)
聚合物
PEG-bis-amine (MW 8000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-W591632
Poly(ethylene glycol)-bis-amine (MW 1000)
聚合物
PEG-bis-amine (MW 1000) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
HY-125783
磷脂
1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种丰富的溶血磷脂酰胆碱。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 具有促炎活性。1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的研究。
HY-N2041
乳化剂
Myristic acid 是一种具有口服活性的饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。Myristic acid 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Myristic acid 具有抗菌、抗炎和镇痛作用。
HY-112758
阳离子脂质
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-Y1310
增稠剂
崩解剂
助悬剂
Sodium alginate 是海藻酸的钠盐。Sodium alginate 可以从褐藻海带中提取纯化。Sodium alginate 可应用于食品添加剂以及药品,吸附重金属离子并且具有粘膜保护和止血作用。
HY-150726
CpG寡核苷酸
ODN 1668 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 具有强免疫调节性,可提升抗体 IgG2 亚型水平,促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应,可用于疫苗佐剂的研究。此外,CpG ODN 1668 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列:5’-tccatgacgttcctgatgct-3’
HY-150726C
CpG寡核苷酸
ODN 1668 sodium 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 sodium 具有强免疫调节性,可提升抗体 IgG2 亚型水平,促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应,可用于疫苗佐剂的研究。此外,CpG ODN 1668 sodium 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列:5’-tccatgacgttcctgatgct-3’。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒,通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链),可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠,引导颗粒富集于肺部,释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达,发挥高效肺部细胞转染活性,可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术,通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能,同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
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