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Pathways Recommended: PROTAC
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PROTAC Linkers

" in MCE Product Catalog:

4198

抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

6

荧光染料

18

生化试剂

7

天然产物

7

同位素标记物

922

点击化学

8

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name
  • HY-L212
    0 compounds

    连接子对双功能分子的理化性质和生物活性起着至关重要的作用。这些连接子不是仅仅将两个功能模块连接在一起,其设计和性质直接影响到整个分子的稳定性、活性、选择性、药代动力学,并最终影响到治疗效果。连接体的长度决定了两个配体之间相互作用的程度,从而决定了 PROTAC 分子的最大活性。

    MCE 已收集了 0 种 PROTAC 连接子,可用于设计和合成双功能分子。

  • HY-L151
    370 compounds

    蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

    MCE 提供独特的 370 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

  • HY-L129
    58 compounds

    蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

    MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

  • HY-L128
    87 compounds

    蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。

    虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

    MCE 精心收集了87种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

  • HY-L918
    320 compounds

    靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法,旨在通过标记降解或招募天然降解机制,靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。

    分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,进而导致蛋白质泛素化,最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更低的分子量,更高的细胞通透性和成药性。此外,分子胶的设计相对简单,不需要复杂的连接子和配体优化。因此,分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

    目前已报道出多种类型的分子胶,通过对共晶结构进行分析发现,CRBN相关的分子胶更通用,因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能(AI)筛选,再通过分子对接,验证筛选出的分子保持关键的药效团,最终获得320个分子胶类似物,这些化合物是研究分子胶的有力工具。

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