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receptor blocking " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-129576
HY-19022
HY-137049
PD 174494
iGluR
Others
Co-101244 (PD 174494) 是一种 NMDA 受体阻滞剂,专门针对 NR2B 亚基。
HY-W492795
HY-A0215
BW-A 938U; Nuromax
nAChR
Neurological Disease
Doxacurium chloride (BW A938U) 是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。Doxacurium chloride 与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。Doxacurium chloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-113858
HY-16423
HY-W415121
HY-B0405A
HY-B0405
HY-N9949
Lupinidine
nAChR
Neurological Disease
Sparteine (Lupinidine) 是一种源自豆科植物的生物碱类化合物,可作为神经节阻断剂。 Sparteine 竞争性抑制神经元中烟碱乙酰胆碱受体 (nACh receptor ) 活性。
HY-125787
HY-B0203AR
HY-135004
HY-B0437R
HY-126562R
HY-W318577
HY-101690
HY-103148
HY-124114
HY-164034
HY-108306
HY-N0067
HY-122537
HY-122537A
HY-19465
iGluR
Neurological Disease
Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
HY-10419A
HY-128418
HY-12751
HY-W704574
HY-B1494
HY-116680
HY-119385
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Savoxepin mesylate 是一种 D2 多巴胺受体 (D2 Dopamine Receptor ) 阻断剂,具有抗精神疾病活性。Savoxepin mesylate 选择性阻断海马区的多巴胺 D2 受体,而对纹状体 D2 受体无明显影响,这种选择性阻断有助于降低锥体外系副作用 (EPS) 发生的风险。
HY-P1193
HY-11018
HY-150205
Succinate Receptor 1
Inflammation/Immunology
Succinate/succinate receptor antagonist 1 (compound 7a) 是一种琥珀酸 受体拮抗剂。Succinate/succinate receptor antagonist 1 阻断牙龈组织中的琥珀酸信号。Succinate/succinate receptor antagonist 1 抑制琥珀酸受体 1 (SucnRl Antagonist 1) 的激活,IC50 值为 20 μΜ。Succinate/succinate receptor antagonist 1 可用于牙周病的研究。
HY-B0804S
HY-12751S
HY-101440A
CHF-3381
iGluR
Neurological Disease
Indantadol (CHF-3381) hydrochloride 是一种新型的假定 NMDA 拮抗剂。Indantadol 以剂量依赖性的方式阻断 NMDA 受体并防止细胞损伤。
HY-103214
HY-10487
HY-15082
HY-N0127
HY-P10427A
CXCR
HIV
Infection
DV1 TFA 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 TFA 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。
HY-13954
HY-N0127R
HY-11018A
HY-129029
HY-120829
HY-B1382
HY-13288
HY-B0809S
HY-103305
HY-12717AR
HY-B1623
HY-B0076S
HY-147079A
ARC 1779 sodium
Integrin
Cardiovascular Disease
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-15122
HY-B0006C
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-13831
HY-B0405S
HY-124779
HY-B0575
HY-17360
HY-15122A
HY-B0381AS
HY-120939
HY-164264
HY-103114
HY-B0381S
HY-11018B
HY-B0076
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-15402
HY-138176
HY-B0799
HY-12735
HY-12751AR
HY-P3228
HY-108302
HY-B1552B
nAChR
Neurological Disease
Benzoquinonium dibromide 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂,IC50 值为 0.46 μM。Benzoquinonium dibromide 可阻断神经肌肉和神经节的传递。
HY-147079
HY-121902
HY-167633
mGluR
Histamine Receptor
Neurological Disease
Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体 的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-W653969
HY-122537AR
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-110232
HY-B1682AR
HY-B0405R
HY-W415121R
HY-B0405AR
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-B0369AS
HY-P3212
HY-U00365
HY-101753
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体,Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-W702016
Sodium Channel
Cancer
盐酸布比卡因-d9
Bupivacaine-d9 hydrochloride 是 Bupivacaine hydrochloride (HY-B0405A) 的氘代物。Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
HY-N0219
(+)-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-P1077
HY-107605
iGluR
Neurological Disease
UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中,UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制,并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-121964
HY-19012
HY-W707407
HY-B1494R
HY-B1161A
(+)-Methoprene; (7S)-Methoprene
Cannabinoid Receptor
Others
S-(+)-烯虫酯
S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂,可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体,抑制 CB1 受体拮抗剂 [3 H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50 : 19.31 μM)。
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-A0171A
HY-P99017
HY-B0381AR
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Autophagy
Others
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-118470
Butoxamin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
HY-108479
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-P991093
HY-B0381R
HY-169914
JO 1784 hydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Igmesine hydrochloride (JO 1784) 是一种具有口服活性的 σ 受体配体,能够阻断情绪压力诱导的结肠肌电活动增加,同时也能消除多巴胺诱导的结肠运动刺激,以及中枢注射 D1 或 D2 受体激动剂所诱导的刺激。此外,Igmesine hydrochloride 能通过中枢 CCK 释放和/或激活 CCK 脊髓上通路来阻断促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 和 ES 诱导的结肠运动反应。
HY-111255A
HY-P99556
AZD8895
SARS-CoV
Infection
替沙格韦单抗
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
HY-P1077A
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-147357
HY-124779A
(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin ) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor ) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
HY-W055872R
HY-N0067R
HY-11018R
HY-129029S
HY-P1213A
HY-P1213
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-P3212A
HY-116916
HY-N2197
HY-N8152
HY-B1585
HY-15484
HY-107697
HY-10562
HY-105699
HY-19665
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-121313
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-P9957
ABthrax
Bacterial
Infection
雷昔库单抗
Raxibacumab (ABthrax) 是一种针对炭疽杆菌 ( Bacillus anthracis ) 保护性抗原(PA )的人类 IgG1 单克隆抗体。Raxibacumab 通过阻止炭疽毒素中的保护性抗原成分与其在宿主细胞中的受体结合,从而阻断毒素的有害作用,可用于抗炭疽病研究。
HY-158186S
HY-129029R
HY-124135
HY-129436
HY-168644
HY-106554A
HY-103532
HY-N10497
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor ) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
HY-100785A
γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate
iGluR
Neurological Disease
gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
HY-P991540
CCR
Cancer
AT008 是一种抗 GPCR 单克隆抗体,可阻断趋化因子配体与其细胞表面受体 CCR4 的结合。AT008 可用于研究某些血液系统癌症和实体瘤。
HY-18689
HY-P3063
HY-110091
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取,其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
HY-P991511
PACAP Receptor
Neurological Disease
ALD1910 是一种针对 PACAP38 和 PACAP27 的人源化单克隆抗体。ALD1910 可阻断通过垂体腺苷酸环化酶活化肽 I 型受体 (PAC1-R)、血管活性肠肽受体 1 (VPAC1-R) 和 VPAC2-R 进行的 PACAP 信号传导。ALD1910 可识别 PACAP 内的非线性表位并阻断其与细胞表面结合。ALD1910 可用于研究 PACAP 介导的偏头痛。
HY-108671
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-B0416R
HY-P99168
HY-160187
HY-119850
HY-P1594
HY-P99366A
HY-17503S
HY-B0118A
HY-119850A
HY-10657
HY-B0205
HY-17042B
(S)-P071
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(S)-Cetirizine dihydrochloride ((S)-P071) 是一种具有口服活性的 histamine H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 39.1 nM。(S)-Cetirizine dihydrochloride 通过与组胺 H1 受体结合,阻断组胺的作用,发挥抗过敏作用。(S)-Cetirizine dihydrochloride 有望用于过敏性鼻炎等过敏性疾病的研究。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-106123
HY-W424730
iGluR
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-103134
HY-119733
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-12366
HY-12532
HY-P1309
HY-17503S2
HY-127086
HY-B1262
HY-117574
HY-17503S1
HY-15786
HY-169114
HY-127086A
HY-P99842A
HY-101236
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-100617A
(RS)-4-Carboxyphenylglycine
mGluR
Others
(RS)-4-羧苯基甘氨酸
(RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂,具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中,(RS)-4CPG(500μM)可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强(LTP),在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%(n = 8),在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%(n = 5)。
HY-B0006CS
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-141537
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor -binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor -binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor -binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor -binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-15195
Ro 67-0565; SPP-301
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
阿伏生坦
Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体,从而减少血管收缩,起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩,缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少,降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体,抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用,可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿,但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-15195R
Ro 67-0565 (Standard); SPP-301 (Standard)
Reference Standards
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
阿伏生坦 (标准品)
Avosentan (Standard) 是 Avosentan (HY-15195) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avosentan 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体,从而减少血管收缩,起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩,缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少,降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体,抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用,可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿,但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-B0575R
HY-10562A
HY-112038A
HY-B0285
HY-11058
HY-B0285A
HY-121578
HY-103214R
HY-W111524A
HY-P1594A
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-P10208A
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-W008859R
HY-101355
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others
Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂,Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体,减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合,影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程,脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-11018S1
HY-11018S2
HY-107867
HY-N0219R
HY-P10773
HY-15122R
HY-103570
HY-164290
HY-17360S
HY-171471
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-B1623R
HY-B0358A
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-111444
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
HY-149403
HY-147305
ARGX-113
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Efgartigimod alfa (ARGX-113) 是一种 neonatal Fc receptor (FcRn) 阻断剂。Efgartigimod alfa 是人免疫球蛋白 G (IgG) 的 IgG1-Fc 片段,可与 FcRn 结合。Efgartigimod alfa 可用于研究重症肌无力。
HY-B0358
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-15293
K201
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 (K201) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 (K201) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptor s) 的部分激动剂。JTV-519 (K201) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-17360S1
HY-101044
P2X Receptor
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca2 交换逆模式的抑制剂。
HY-136587R
Reference Standards
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-15066R
iGluR
Neurological Disease
CNQX (Standard) 是 CNQX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P1309A
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-103186
HY-10805A
HY-B0157
HY-10805
HY-113618A
HY-B0157A
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-125901
nAChR
Neurological Disease
氯化筒箭毒碱五水合物
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
HY-120308
HY-P2110
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-15122AR
HY-P5798
HY-138067
HY-176057
β-catenin
Inflammation/Immunology
S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor ) 抑制剂。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合,减少 β-catenin 的积累,阻断 S1P2 受体的核易位,从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT),发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
HY-121119
HY-156751
(Rac)-RO7656594; PROTAC AR Degrader-6
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
(Rac)-GDC-2992 (Compound 1) 是一种选择性的 PROTAC 雄激素受体 降解剂 (DC50 : 10 nM, VCaP 细胞)。(Rac)-GDC-2992 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。(Rac)-GDC-2992 可用于前列腺癌疾病的研究。 粉色: AR 配体 (HY-130845); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W1003189); 黑色:连接子 (HY-169975)。
HY-135194R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-160901
HY-171843
mAChR
Endocrinology
TD-6301 是一种膀胱选择性的 M2/4 毒蕈碱受体拮抗剂。TD-6301 高选择性结合并阻断M2/4 毒蕈碱受体,尤其对人 M2 受体亲和力极强 (Ki = 0.36 nM)。TD-6301抑制容量诱导的膀胱收缩 (ID50 = 0.075 mg/kg)。TD-6301 可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-15293B
K201 hemifumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptor s) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-W010950
HY-10122A
(Rac)-KAD 3213; (Rac)-KMD 3213
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(Rac)-Silodosin ((Rac)-KAD 3213) 是 Silodosin (HY-10122) 的外消旋体。Silodosin 是一种强效、选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-AR) 阻滞剂。
HY-P1269
HY-105122
HY-B0285B
HY-100461
HY-W004425
3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR ) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
HY-N15736
mAChR
Neurological Disease
Petiline 是一种甾体生物碱,发现于 Petilium raddeanum 中,是 M 胆碱能受体 (M cholinergic receptor s ) 的选择性拮抗剂。Petiline 通过竞争性阻断 M 胆碱能受体发挥抗胆碱能作用 (例如,减少迷走神经对心脏的影响),还具有中枢兴奋、强心和解痉作用。Petiline 有望用于胆碱能系统相关疾病 (如心律失常、肠痉挛) 的研究。
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-12532S
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-121675
HY-B0527A
HY-B0527
HY-158145
Phospholipase
Cancer
DS55980254 是口服有效的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂,从而阻断细胞内磷脂酰丝氨酸的合成。PTDSS1 缺陷会影响细胞膜磷脂成分的平衡,并激活 B 细胞受体 (BCR) 信号通路。
HY-139799
HY-W010950A
HY-157434
HY-P1269A
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-111014
HY-B0292
HY-17360R
HY-23999
HY-108235
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-W010950AR
HY-119832
EGIS-2062 free acid; EGYT-2062 free acid
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
司他斯汀
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor ) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]< 。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P99346
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-12366R
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-120619
HY-B0205R
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-112038
HY-110312
K201 fumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptor s ) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-167932
RU486 methochloride; RU 38486 methochloride
Progesterone Receptor
Endocrinology
Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂,可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方,以增强药物的眼部渗透性。
HY-15293A
K201 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptor s) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-14149
HY-17498B
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-135283
HY-P991141
VEGFR
Cancer
Inlecitug 是一种嵌合单克隆抗体,靶向人 KDR (激酶插入结构域受体)。Inlecitug 通过特异性结合 KDR ,阻断血管内皮生长因子 (VEGF) 与 KDR 的结合,抑制血管生成,从而发挥抗肿瘤活性。Inlecitug 有望用于癌症的研究。
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
Ligritinib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。Ligritinib 通过抑制 AXL 的激酶活性,阻断其下游信号通路。Ligritinib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-126028A
HY-Z8176
Sodium Channel
Neurological Disease
(Z)-Flunarizine 是 Flunarizine (HY-B0358) 的 Z 构型。Flunarizine 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-P99031
HY-10562R
HY-100371
alpha-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-123820
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
HY-106476
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108286
HY-B0527R
HY-B0527AS
HY-B0527AR
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-B0532
HY-P99155A
EGFR
Cancer
Zalutumumab (powder) 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab (powder) 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab (powder) 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab (powder) 可用于癌症的研究。
HY-157453
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂,IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50 :0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50 :0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
HY-17012
RPR 100893
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂,对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合,从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病(例如神经源性炎症和疼痛调节)的潜在治疗选择。
HY-175785
HY-12532R
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-B0532A
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-100714C
HY-109097
SP-8203
MMP
iGluR
Neurological Disease
Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
HY-110175
HY-17498
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-169871
iGluR
Neurological Disease
Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR ) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递,具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
HY-100714
HY-A0070A
HY-B0292A
HY-P99546
2xCon4C; AMG 386
Tie
Cardiovascular Disease
Cancer
Trebananib (2xCon4C) 是一种 Fc 融合肽体。Trebananib 可通过阻断血管生成素 1 (Ang1 ) 和血管生成素 2 (Ang2 ) 与 TIE2 受体的结合发挥作用。Trebananib 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
HY-11028
HY-10805R
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-B0157AR
HY-B0157R
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合,使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞,并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后,通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合,抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-100813
HY-107867S1
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-P10119
PDGFR
Mitosis
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-106667
HY-108559
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
HY-10053S
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-P0118
HY-12073
HY-W010950S
HY-107607A
HY-109038
KRP-203 free base
LPL Receptor
Cancer
Mocravimod 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR ) 调节剂,可阻断T细胞从淋巴器官流出所需的信号,从而防止效应细胞迁移至非淋巴造血组织。Mocravimod 可用于癌症研究。
HY-B0251
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-B0804
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源化、重组的 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。Budigalimab 可以阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合,具有抗肿瘤的活性。Budigalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-12366S
HY-B0157S1
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-175289
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
比玛卢单抗
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-P3496
HY-P10414
HY-15484R
HY-B0285R
HY-N1919A
HY-106467BR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
Caroverine (hydrochloride) (Standard)是 Caroverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-B0285AR
HY-P10414A
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-135401
HY-B0362A
HY-B1035C
(R)-Bunolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
ent-Levobunolol ((R)-Bunolol) hydrochloride 是竞争性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 阻滞剂。ent-Levobunolol hydrochloride 抑制交感神经冲动的传递,减少房水的产生,收缩眼内血管,从而降低眼压。ent-Levobunolol hydrochloride 有望用于青光眼等高眼压疾病的研究。
HY-113654A
HY-N1919
HY-100714D
HY-B0118AR
HY-121119R
HY-107867S2
Isotope-Labeled Compounds
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-P990867
Insulin Receptor
Akt
Cancer
Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 是一种抗人的 CD220/Insulin Receptor IgG1 单克隆抗体。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 可以阻断 Trip13 缺乏引起的 Akt 过度激活。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 可用于癌症如肝细胞癌 (HCC) 的研究。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 常用于蛋白质印迹。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-103186R
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-13527
HY-127024A
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β ) 竞争性拮抗剂 (IC50 =47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3 ) 竞争性结合 TR 的配体结合域,阻断受体-共激活因子复合物形成,抑制靶基因转录,降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
HY-B0532B
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-B0532AS
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-19765
HY-P99688
HY-103354
HY-108055
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-125296
HY-P991144
HY-B0358R
HY-B1330
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-164566
HY-168031
HY-10053R
HY-B0358AR
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-P99221
HY-110198
HY-15121
HY-B0285AS
HY-W480392
Adenosine Receptor
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-W741434
HY-A0221R
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (Standard) 是 Ridogrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-B0358AS
HY-101911
HY-112741
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-137790
(-)-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-P99384
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
FGFR
Cancer
沃凡妥单抗
Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。沃法塔玛可阻断野生型和基因激活型受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-10562AR
HY-B1193
HY-119424
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-NP006
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-10053S1
HY-13508R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120 (Standard) 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-W030796R
HY-B0532AR
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0205G
CV 11974
Angiotensin Receptor
PPAR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-176446
HY-B0822
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-119980
HY-139534
ROR
Apoptosis
Akt
mTOR
PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P1065
HY-14149R
HY-W019996
MER-29
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis ) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
HY-W008356
HY-16771B
NBI-98854 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 是一种 VMAT2 抑制剂,用于抑制迟发性运动障碍。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 在缓解因慢性多巴胺受体阻断药物导致的运动障碍相关症状方面表现出潜在益处。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 已得到临床前模型证据的支持,这些模型研究了其在与迟发性运动障碍相关的遗传因素中的作用。
HY-B0285BR
HY-B0285S
HY-161902
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-114761
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Prostaglandin F2α dimethyl amine 是 PGF2α (HY-12956) 衍生物。Prostaglandin F2α dimethyl amine 是前列腺素 F 受体 (FP ) 的拮抗剂。Prostaglandin F2α dimethyl amine 可阻断食欲素和 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的心血管反应。
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-17498S
HY-108286S
HY-12717AS
HY-W010950R
HY-W021425
(2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal hydrochloride
Drug Derivative
Metabolic Disease
D-Mannosamine ((2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal) hydrochloride 是一种六碳糖胺和 D-甘露糖的氨基衍生物。D-Mannosamine hydrochloride 可阻断甘露糖受体。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-103354A
HY-100952
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-P1055
iGluR
Neurological Disease
Pep2-SVKE 是 pep2-SVKI (HY-P1056) 的非活性对照肽。Pep2-SVKE 是一种抑制肽,对应于 GluR2 AMPA 受体亚基 C 末端的最后 10 个氨基酸。Pep2-SVKE 不能阻断 AMPA 介导的 [3 H]DA 胞吐。Pep2-SVKE 不能与 GRIP 或 PICK43 结合,也不会阻断 GST-GluR2 和 LTD 对 PICK1 的保留。
HY-I0096
iGluR
HIV
HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-155983
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR ) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P1722
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-120970
HY-W142080
HY-A0270
HY-P3369
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-17498R
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel ),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-P1065A
HY-100813R
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-118814
iGluR
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性,其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量,其 IC50 值为 3 μM,并拮抗 AMPA 诱导的内向电流,其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-164913
HY-117903A
Smo
Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-B0251R
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-176521
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-P990093
HY-100371R
HY-17498S1
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-174335
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
UVI3502 是一种大麻素受体 1 (CB1 ) 拮抗剂,对 CB1 的 IC50 值为 4641 nM,对 CB2 的 IC50 值约为 16200 nM。UVI3502 能够阻断由激动剂 CP55,940 引起的 Gi/o 蛋白偶联作用。UVI3502 有望用于中枢神经系统中与内源性大麻素系统相关疾病的研究 (例如认知障碍和神经退行性疾病)。
HY-B0292AR
HY-N0639
HY-B0804R
HY-126419
SARS-CoV
PKC
Infection
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
HY-123400A
HY-109006
mAChR
Neurological Disease
Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-15568
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-14151
HY-119980BS
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Cancer
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-136634
mAChR
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-113329
Taurocyamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-119980S
HY-118922
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
IW927 是一种光化学增强型 TNF-α-TNFR1 相互作用抑制剂,可阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合,其 IC50 值为 50 nM。IW927 与 TNFRc1 可逆结合,亲和力较弱 (Kd = 40-100 μM),通过光化学反应共价修饰受体,而不与相关的细胞因子受体 TNFRc2 或 CD40 结合。IW927 可破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化,其 IC50 值为 600 nM。IW927 可用于开发光非依赖性抑制剂。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-P99444
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-103354R
HY-P991240
EGFR
Cancer
CDX-3379 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 ErbB3 。CDX-3379 与 ErbB3 结合,阻断 ErbB3 与其他受体的二聚化,从而抑制 ErbB3 的磷酸化。CDX-3379 能抑制肿瘤细胞的生长和增殖。CDX-3379 有望用于研究表达 ErbB3 和 NRG1 的肿瘤,如 HNSCC。
HY-144497
HY-112742
HY-P99491
HY-17498S3
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-N1919R
HY-B0362AR
HY-A0016
HY-P10933
Renin
Cardiovascular Disease
PRO20 是一种特异性和竞争性 (前) 肾素受体 (PRR ) 拮抗剂。PRO20 抑制 Proproin 诱导的钙内流,IC50 值为 81 nmol/L。PRO20 通过阻断 Prorenin 与 PRR 的结合,抑制肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的激活,减少血管紧张素 II (Ang II) 的产生,发挥降压作用。PRO20 有望用于降压剂的研究。
HY-B1330R
HY-14149S
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-B1067
Phenazoline hydrochloride
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉
Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-113730
CXCR
Others
VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
HY-125296R
HY-100714CR
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-172884
HY-108559R
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-108235BR
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明 (Standard)
(Rac)-Lanicemine (Standard) 是 (Rac)-Lanicemine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-B0202S2
HY-B0202R
HY-B1193R
HY-B1193S
HY-100714R
HY-P991069
HIV
Infection
VRC-01 是一种人源的 IgG1 抗体,靶向包膜糖蛋白 gp120 蛋白 gp120 。VRC-01 通过部分模拟 CD4 受体与 HIV-1 gp120 包膜糖蛋白的相互作用来阻止病毒进入。VRC-01 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-122282
HY-167686
Homopisatin
Integrin
Cardiovascular Disease
Variabilin (Homopisatin) 是一种有效的 RGD-containing glycoprotein IIb-IIIa 和 platelet aggregation 拮抗剂,来自硬蜱 Dermacentor variabilis 。Variabilin 能有效抑制血小板激动剂 ADP、胶原蛋白和凝血酶受体肽 SFLLRNP 诱导的血小板聚集。Variabilin 还能阻断血小板对固定 Fg 的粘附。此外,Variabilin 抑制纯化的人 GPIIb-IIIa 与固定化 Fg 的结合。
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0822R
HY-A0081R
Reference Standards
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-W013375
Neprilysin
Neurological Disease
Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性,可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域,Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平,激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路,并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptor s ) 过度激活。从而,Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应,可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-15121S
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-d5 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-d5
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
L-茶氨酸 d5
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-B0480A
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-15121R
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-B0480
HY-113329R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Standard) 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR ) 的竞争性拮抗剂 (IC50 =565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域,从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流,可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-170767
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-109 (compound 50) 是一种靶向 SARS-CoV 的抑制剂,具有体内抗感染活性。SARS-CoV-2-IN-109 靶向 SARS-CoV-2 Spike 受体结合域 (RBD)与人受体血管紧张素转换酶 2 (ACE2)的相互作用 (EC50 =26.5 μM),阻断 SARS-CoV-2 进入 VeroE6 细胞 (ECS50 =17.0 μM)。SARS-CoV-2-IN-109 对 VeroE6 细胞的 CC50 >100 μM。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-A0082R
Difenidol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-70050A
HY-167701
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,VEGF-R2,FGF-R1 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-117982
GnRH Receptor
ERK
Endocrinology
SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂(IC50 :人 GnRHR 为 0.25 nM,猴 GnRHR 为 13.2 nM,大鼠 GnRHR 为 279.2 nM)。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量,IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化,IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度,可用于性激素依赖性疾病的研究。
HY-B0251S1
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-119209
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-P9924
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-P990232
IFNAR
Others
Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγRα/CD119 。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) 的 α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 是一种非中和性抗体,不会阻断 IFNγ 与受体的结合。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 可用于蛋白质免疫印迹、流式细胞术和免疫沉淀的检测。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-116153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
HUHS2002是一种游离脂肪酸衍生物,具有增强α7胆碱受体活性。HUHS2002以浓度依赖的方式增强表达在非洲爪蟾卵母细胞中的α7 ACh受体的全细胞膜电流。HUHS2002的作用在Ca2 /钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂KN-93存在下被阻止。HUHS2002激活了培养的啮齿动物海马神经元中的CaMKII,且这个激活被KN-93所废除。HUHS2002还在无细胞的蛋白磷酸酶1(PP1)活性测定中部分抑制了PP1的活性。
HY-100607A
HY-100607
HY-14151R
HY-176767
HY-P5351A
HY-171878
HY-N0639R
HY-P2380
HY-A0016R
HY-110024
HY-W777120
HY-108471
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3 CSK4 ) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3 CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。
HY-103174
HY-176768
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-A0016S
HY-B1392
HY-103377R
Reference Standards
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-117181
HY-19969
HY-P990168
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 是一种源自叙利亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 Podoplanin/glycoprotein 38 。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可阻断 Podoplanin 与 C 型凝集素受体 CLEC-2 的结合。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可用于癌症和炎症的研究,如肺炎。
HY-B1392A
HY-P991673
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Asedebart 是一种 CHO 表达的的人源化抗体,靶向促肾上腺皮质激素 (ACTH )。Asedebart 通过拮抗作用阻断 ACTH 与其受体的结合。Asedebart 具有 huIgG1 重链和 huκ 轻链,预测分子量 (MW) 为 145 kDa。Asedebart 的同型对照可参考人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。Asedebart 可用于治疗牛皮癣和溃疡性结肠炎等炎症性疾病研究。
HY-A0082S
Difenidol hydrochloride-d10
Isotope-Labeled Compounds
Sodium Channel
mAChR
Neurological Disease
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-12694R
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
Prucalopride (succinate) (Standard) 是 Prucalopride (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B1067R
Phenazoline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Histamine Receptor
HBV
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸安他唑啉 (Standard)
Antazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Antazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline hydrochloride 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor ),具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点,阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体,发挥抗过敏作用,防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA,在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-B0480AR
HY-114743
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-173640
Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-173520
EGFR
HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0480R
HY-110292
HY-12700
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-N1584C
HY-175703
HY-N1584
HY-119706
Apoptosis
Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-P990836
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 是一种小鼠 IgG2b κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 IL-9 。Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 可与人 IL-9 (白细胞介素-9) 发生反应,且不会阻断 IL-9 与 IL-9 受体的结合。Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 可用于流式细胞术和酶联免疫吸附试验的检测。
HY-101849
HY-A0016S3
HY-117088
HY-12140
GW597599
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1 ),具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化,缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
HY-B1435A
Thymoxamine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-P99125
Fc Receptor (FcR)
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 是一种抗小鼠 CD16/CD32 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 Fcγ 受体介导的免疫反应。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 CD16 和 FcγRs 的结合,从而减少泡沫细胞的产生。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可用于动脉粥样硬化和自身免疫性血液疾病的研究。
HY-145850
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50 > 56.2 μM)。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体,可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂,包括 Erlotinib (HY-50896),具有抗增殖活性。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-171450
Trk Receptor
Cancer
VMD-928 是一种具有口服活性,变构,不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA ) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路,从而抑制细胞增殖、侵袭,促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究,包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-N1584A
HY-117287
HY-P990863
HY-119209R
HY-N1584B
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-173033
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
Drug Metabolite
5-HT Receptor
HCN Channel
Serotonin Transporter
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-100607AR
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-B1392S
HY-P99315
BG 9588; Anti-Human CD40L Recombinant Antibody; Hu5c8
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
卢利珠单抗
Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化抗 CD40L IgG1κ 单克隆抗体。Ruplizumab 通过与 CD40L 结合阻断其与 CD40 受体的相互作用,抑制 T-B 细胞共刺激信号并通过 Fc 段介导活化 T 细胞耗竭,从而发挥免疫抑制作用。Ruplizumab 可用于系统性红斑狼疮、器官移植排斥反应和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-P99025
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
HY-N3945R
HY-10019A
HY-B1392R
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-139690
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N1584R
HY-W516880
O-Demethylastemizole
Drug Metabolite
Parasite
Histamine Receptor
Potassium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是一种 Astemizole (HY-12532) 代谢物,是一种 β-血红素 (βH ) 抑制剂。Desmethylastemizole 具有抗恶性疟原虫活性,对 Pf 3D7、Pf Dd2 和 Pf ItG 株 的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 也是一种组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Desmethylastemizole 能显著阻断 hERG K+ 通道,并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。Desmethylastemizole 可用于长 QT 综合征和疟疾研究。
HY-10019
HY-W105272R
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ,阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合,从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移,最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究,如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-10020
CP 526555 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
Cancer
酒石酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-174908
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
HY-B1090
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-N1584BR
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-101849R
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-12765R
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P991215
HPV
Infection
Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 是一种人源化抗体,靶向人乳头瘤病毒 18 型 (HPV18 ) 的 L1 蛋白。Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 阻断 HPV18 病毒与细胞表面受体的结合,中和病毒活性,进而抑制病毒感染细胞。Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 有望用于人乳头瘤病毒相关疾病的研究。
HY-176466
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-N9530
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1(CRF-1)受体拮抗剂,具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应,并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激,减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-N6715R
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物,是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合,抑制酶促反应,从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基,与磷脂酰丝氨酸受体结合,干扰吞噬信号传导,部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-143657
Myosin
Ferlin Family
MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 是一种与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 具有可逆、浓度依赖性结合的化合物,其 KD 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-N1584AR
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-W653921
HY-10019R
HY-P990125
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor ,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
Belantamab (GSK2857916) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10020R
HY-10021R
CP 526555-18 (Standard)
Reference Standards
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰(Standard)
Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-111844
PROTACs
SNIPERs
RAR/RXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-10019AR
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-W021425S1
(2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal-d2 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Drug Derivative
Metabolic Disease
D-Mannosamine-d2 (2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal-d2 ) hydrochloride 是氘代标记的 D-Mannosamine hydrochloride (HY-W021425)。D-Mannosamine ((2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal) hydrochloride 是一种六碳糖胺和 D-甘露糖的氨基衍生物。D-Mannosamine hydrochloride 可阻断甘露糖受体。
HY-168963
PROTACs
Btk
Itk
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性,IC50 为 0.44 μM,抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶(ITK ),IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路,阻断 BCR(B 细胞受体)信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10019S2
HY-10122S
HY-164682
HIV
CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-P2141
TRV027
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-15001G
SR1
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-10122R
KAD 3213 (Standard); KMD 3213 (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-P990291
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD16.2 。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 与小鼠 CD16.2 发生反应, 也被称为 FcγRIV (Fc 受体,IgG,低亲和力 IV)。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 抑制细胞 CD16.2 的表达和信号传导,并阻断 FcγRIV。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和肺部炎症研究。
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-10019S1
HY-10020S
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。 。
HY-B0827
MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
呋虫胺
Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导,诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3 H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM,对 [3 H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50 =0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50 =0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治,如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制,同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点,以评估生态风险。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
康柏西普单抗
Conbercept (KH902) 是一种重组融合蛋白,由 VEGFR-1 和 VEGFR-2 区域与人 IgG1 Fc 融合而成。Conbercept 是一种 VEGF 的抑制剂,其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵,可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-C 和 PlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用,可降低 VEGF、TNF-α 和 IL-6 的水平,并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。
HY-12708
HY-P991641
LY3012218
FLT3
p38 MAPK
STAT
PI3K
Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ,并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM),进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果,抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
HY-B0407A
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR
Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
HY-P990814
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 是一种小鼠源 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 S protein 。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 与 SARS-CoV-2 (严重急性呼吸综合征冠状病毒 2) 的刺突 (S) 蛋白中的受体结合域 (RBD) B 表位发生反应。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 可阻断 SARS-CoV-2 S 蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的结合。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 可用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
HY-B0407AR
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-P990815
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 是一种小鼠源 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 S protein 。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 与 SARS-CoV-2 (严重急性呼吸综合征冠状病毒 2) 的刺突 (S) 蛋白中的受体结合域 (RBD) A 表位发生反应。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 可阻断 SARS-CoV-2 S 蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的结合。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 可用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
HY-W041470R
HY-W653763
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-P990270
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990269
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是一种小鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 的 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990172
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
HY-P990171
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
HY-L145
780 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了780 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L070
1,524 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,524 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L161
1,149 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,149 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L156
763 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 763 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor 、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Fluorescent Dyes/Probes
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Fluorescent Dye
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-B0205G
CV 11974 (GMP)
Fluorescent Dye
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W111524A
Dichlorobarium dihydrate, 99%
Buffer Reagents
二水合氯化钡, 99%
Barium chloride dihydrate, 99% (Dichlorobarium dihydrate, 99%) 是钾离子通道 (potassium ion channel ) 阻滞剂。Barium chloride dihydrate, 99% 阻止 D2 样受体介导的脊髓中枢模式发生器 (CPG) 神经元的超极化。
HY-NP006
SPA
Native Proteins
Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞死亡。Protein A 能够抑制体外调理作用和吞噬作用。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-W480392
Cell Assay Reagents
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine 是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-B0205G
CV 11974 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10414A
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-108055
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P1065
HY-P1055
iGluR
Neurological Disease
Pep2-SVKE 是 pep2-SVKI (HY-P1056) 的非活性对照肽。Pep2-SVKE 是一种抑制肽,对应于 GluR2 AMPA 受体亚基 C 末端的最后 10 个氨基酸。Pep2-SVKE 不能阻断 AMPA 介导的 [3 H]DA 胞吐。Pep2-SVKE 不能与 GRIP 或 PICK43 结合,也不会阻断 GST-GluR2 和 LTD 对 PICK1 的保留。
HY-P1722
HY-W142080
HY-P3369
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-P1065A
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P10933
Renin
Cardiovascular Disease
PRO20 是一种特异性和竞争性 (前) 肾素受体 (PRR ) 拮抗剂。PRO20 抑制 Proproin 诱导的钙内流,IC50 值为 81 nmol/L。PRO20 通过阻断 Prorenin 与 PRR 的结合,抑制肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的激活,减少血管紧张素 II (Ang II) 的产生,发挥降压作用。PRO20 有望用于降压剂的研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P5351A
HY-P2380
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-P2141
TRV027
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P11313
Rat chromogranin A367–387
nAChR
Akt
Cardiovascular Disease
Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂,来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387 )。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM),并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位,并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22 Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-P99017
HY-P99556
AZD8895
SARS-CoV
Infection
替沙格韦单抗
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
HY-P9957
ABthrax
Bacterial
Infection
雷昔库单抗
Raxibacumab (ABthrax) 是一种针对炭疽杆菌 ( Bacillus anthracis ) 保护性抗原(PA )的人类 IgG1 单克隆抗体。Raxibacumab 通过阻止炭疽毒素中的保护性抗原成分与其在宿主细胞中的受体结合,从而阻断毒素的有害作用,可用于抗炭疽病研究。
HY-P99168
HY-P99366A
HY-P99842A
HY-P991093
HY-P991540
CCR
Cancer
AT008 是一种抗 GPCR 单克隆抗体,可阻断趋化因子配体与其细胞表面受体 CCR4 的结合。AT008 可用于研究某些血液系统癌症和实体瘤。
HY-P991511
PACAP Receptor
Neurological Disease
ALD1910 是一种针对 PACAP38 和 PACAP27 的人源化单克隆抗体。ALD1910 可阻断通过垂体腺苷酸环化酶活化肽 I 型受体 (PAC1-R)、血管活性肠肽受体 1 (VPAC1-R) 和 VPAC2-R 进行的 PACAP 信号传导。ALD1910 可识别 PACAP 内的非线性表位并阻断其与细胞表面结合。ALD1910 可用于研究 PACAP 介导的偏头痛。
HY-P99949
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-147305
ARGX-113
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Efgartigimod alfa (ARGX-113) 是一种 neonatal Fc receptor (FcRn) 阻断剂。Efgartigimod alfa 是人免疫球蛋白 G (IgG) 的 IgG1-Fc 片段,可与 FcRn 结合。Efgartigimod alfa 可用于研究重症肌无力。
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P99400
ALXN 6000
Inhibitory Antibodies
Cancer
沙马组单抗
Samalizumab (ALXN 6000) 是一种人源化单克隆抗体,可特异性结合 CD200 并阻断其与 CD200 受体 (CD200R) 的连接。 Samalizumab 可用于多发性骨髓瘤和 B 细胞慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99346
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 对胃癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-P991141
VEGFR
Cancer
Inlecitug 是一种嵌合单克隆抗体,靶向人 KDR (激酶插入结构域受体)。Inlecitug 通过特异性结合 KDR ,阻断血管内皮生长因子 (VEGF) 与 KDR 的结合,抑制血管生成,从而发挥抗肿瘤活性。Inlecitug 有望用于癌症的研究。
HY-P99031
HY-P99155A
EGFR
Cancer
Zalutumumab (powder) 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab (powder) 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab (powder) 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab (powder) 可用于癌症的研究。
HY-P99546
2xCon4C; AMG 386
Tie
Cardiovascular Disease
Cancer
Trebananib (2xCon4C) 是一种 Fc 融合肽体。Trebananib 可通过阻断血管生成素 1 (Ang1 ) 和血管生成素 2 (Ang2 ) 与 TIE2 受体的结合发挥作用。Trebananib 具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
HY-P991524
EGFR
Cancer
MM-111 是一种靶向 ErbB2/ErbB3 致癌单元的双特异性抗体融合蛋白。MM-111 可阻断 PI3K 促存活通路的激活。MM-111 与 ErbB2 受体结合,使双特异性分子定位于 ErbB2 过表达的肿瘤细胞,并促进抗 ErbB3 臂与 ErbB3 受体结合。MM-111 与 ErbB3 结合后,通过阻断 ErbB3 生理配体调蛋白 (heregulin) 的结合,抑制 ErbB3 信号传导。MM-111 可用于研究 ErbB2 过表达的乳腺肿瘤。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源化、重组的 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。Budigalimab 可以阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合,具有抗肿瘤的活性。Budigalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
比玛卢单抗
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-P990867
Insulin Receptor
Akt
Cancer
Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 是一种抗人的 CD220/Insulin Receptor IgG1 单克隆抗体。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 可以阻断 Trip13 缺乏引起的 Akt 过度激活。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 可用于癌症如肝细胞癌 (HCC) 的研究。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 常用于蛋白质印迹。Anti-CD220/Insulin Receptor Antibody (IR 83-22) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P99688
HY-P991144
HY-P99221
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99384
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
FGFR
Cancer
沃凡妥单抗
Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。沃法塔玛可阻断野生型和基因激活型受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P990552A
MNPR-101
Integrin
Cancer
huATN-658 (MNPR-101) 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uPAR )。huATN-658 能够阻断 uPAR 与整合素之间的相互作用,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。huATN-658 有望用于乳腺癌 (尤其是三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-P990093
HY-P99444
HY-P991240
EGFR
Cancer
CDX-3379 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 ErbB3 。CDX-3379 与 ErbB3 结合,阻断 ErbB3 与其他受体的二聚化,从而抑制 ErbB3 的磷酸化。CDX-3379 能抑制肿瘤细胞的生长和增殖。CDX-3379 有望用于研究表达 ErbB3 和 NRG1 的肿瘤,如 HNSCC。
HY-P99491
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-P991069
HIV
Infection
VRC-01 是一种人源的 IgG1 抗体,靶向包膜糖蛋白 gp120 蛋白 gp120 。VRC-01 通过部分模拟 CD4 受体与 HIV-1 gp120 包膜糖蛋白的相互作用来阻止病毒进入。VRC-01 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合,并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象,有望用于免疫治疗。
HY-P9924
HY-P990232
IFNAR
Others
Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγRα/CD119 。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) 的 α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 是一种非中和性抗体,不会阻断 IFNγ 与受体的结合。Anti-Mouse IFNγRα/CD119 Antibody (2E2) 可用于蛋白质免疫印迹、流式细胞术和免疫沉淀的检测。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P990168
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 是一种源自叙利亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 Podoplanin/glycoprotein 38 。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可阻断 Podoplanin 与 C 型凝集素受体 CLEC-2 的结合。Anti-Mouse Podoplanin/glycoprotein 38 Antibody (8.1.1) 可用于癌症和炎症的研究,如肺炎。
HY-P991673
Androgen Receptor
Inflammation/Immunology
Asedebart 是一种 CHO 表达的的人源化抗体,靶向促肾上腺皮质激素 (ACTH )。Asedebart 通过拮抗作用阻断 ACTH 与其受体的结合。Asedebart 具有 huIgG1 重链和 huκ 轻链,预测分子量 (MW) 为 145 kDa。Asedebart 的同型对照可参考人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。Asedebart 可用于治疗牛皮癣和溃疡性结肠炎等炎症性疾病研究。
HY-P990836
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 是一种小鼠 IgG2b κ 嵌合抗体抑制剂,靶向人 IL-9 。Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 可与人 IL-9 (白细胞介素-9) 发生反应,且不会阻断 IL-9 与 IL-9 受体的结合。Anti-IL-9 Antibody (MH9A4) 可用于流式细胞术和酶联免疫吸附试验的检测。
HY-P99125
Fc Receptor (FcR)
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 是一种抗小鼠 CD16/CD32 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 Fcγ 受体介导的免疫反应。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可以阻断 CD16 和 FcγRs 的结合,从而减少泡沫细胞的产生。Anti-Mouse CD16/CD32 Antibody (2.4G2) 可用于动脉粥样硬化和自身免疫性血液疾病的研究。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-P990863
HY-P99315
BG 9588; Anti-Human CD40L Recombinant Antibody; Hu5c8
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
卢利珠单抗
Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化抗 CD40L IgG1κ 单克隆抗体。Ruplizumab 通过与 CD40L 结合阻断其与 CD40 受体的相互作用,抑制 T-B 细胞共刺激信号并通过 Fc 段介导活化 T 细胞耗竭,从而发挥免疫抑制作用。Ruplizumab 可用于系统性红斑狼疮、器官移植排斥反应和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-P99025
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ,阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合,从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移,最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究,如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P991215
HPV
Infection
Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 是一种人源化抗体,靶向人乳头瘤病毒 18 型 (HPV18 ) 的 L1 蛋白。Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 阻断 HPV18 病毒与细胞表面受体的结合,中和病毒活性,进而抑制病毒感染细胞。Anti-HPV18 L1 Antibody (H18L1-A) 有望用于人乳头瘤病毒相关疾病的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P990125
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
Belantamab (GSK2857916) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞介导的免疫反应,包括细胞介导的淋巴细胞溶解和 T 细胞增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-P990291
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD16.2 。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 与小鼠 CD16.2 发生反应, 也被称为 FcγRIV (Fc 受体,IgG,低亲和力 IV)。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 抑制细胞 CD16.2 的表达和信号传导,并阻断 FcγRIV。Anti-Mouse CD16.2 Antibody (9E9) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如 CT26 肿瘤和肺部炎症研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
康柏西普单抗
Conbercept (KH902) 是一种重组融合蛋白,由 VEGFR-1 和 VEGFR-2 区域与人 IgG1 Fc 融合而成。Conbercept 是一种 VEGF 的抑制剂,其 IC50 为 8.8 pM。Conbercept 是一种可溶性受体诱饵,可阻断 VEGF-A (Kd = 0.5 pM)、VEGF-B (Kd = 8 pM)、VEGF-C 和 PlGF (Kd = 0.5 pM) 的所有亚型。Conbercept 具有抗炎作用,可降低 VEGF、TNF-α 和 IL-6 的水平,并减少炎症细胞的浸润。Conbercept 在多项肿瘤学研究中减缓了肿瘤的生长。Conbercept 可用于息肉状脉络膜血管病变 (PCV)、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和病理性近视性脉络膜新生血管 (pmCNV) 等多种眼部疾病。
HY-P991641
LY3012218
FLT3
p38 MAPK
STAT
PI3K
Akt
Cancer
IMC-EB10 (LY3012218) 是一种抗 FLT3 单克隆抗体。IMC-EB10 能够高亲和力 (Kd = 158 pM) 结合 FLT3 ,并阻断 FLT3 配体与 FLT3 的结合 (IC50 ≈ 10 nM),进而抑制白血病细胞中的 MAPK 、STAT5 和 PI3K /Akt 信号传导。IMC-EB10 可以增强 Methotrexate (HY-14519) 抗白血病的效果,抑制表达野生型或 ITD 突变型 FLT3 受体的白血病。IMC-EB10 延长急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和原发性白血病样本的生存期并减少非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷的植入。IMC-EB10 可用于白血病研究。
HY-P990814
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 是一种小鼠源 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 S protein 。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 与 SARS-CoV-2 (严重急性呼吸综合征冠状病毒 2) 的刺突 (S) 蛋白中的受体结合域 (RBD) B 表位发生反应。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 可阻断 SARS-CoV-2 S 蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的结合。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope B, SARS2-34) 可用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
HY-P990815
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 是一种小鼠源 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 S protein 。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 与 SARS-CoV-2 (严重急性呼吸综合征冠状病毒 2) 的刺突 (S) 蛋白中的受体结合域 (RBD) A 表位发生反应。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 可阻断 SARS-CoV-2 S 蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的结合。Anti-SARS-CoV-2 S protein Antibody (RBD epitope A, SARS2-01) 可用于 SARS-CoV-2 感染的研究。
HY-P990270
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (D265A) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990269
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是一种小鼠源性 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD40L/CD154 。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 是原始 MR-1 抗体 (HY-P990134) 的嵌合版本。其可变区序列与原始 MR-1 相同,但恒定区序列已从亚美尼亚仓鼠 IgG 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 的 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可阻断 CD40/CD40L 信号通路。Anti-Mouse CD40L/CD154 (LALA-PG) Antibody (MR-1) 可用于癌症、炎症和免疫学研究。
HY-P990172
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG1。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 D265A 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (D265A) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
HY-P990171
PD-1/PD-L1
Cancer
Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 是原始 10F.9G2 抗体 (HY-P99145) 的重组嵌合版本。其可变区序列与原始 10F.9G2 相同,但恒定区序列已从大鼠 IgG2b 转换为小鼠 IgG2a。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 在 Fc 片段中含有 LALA-PG 突变,使其无法结合内源性 Fcγ 受体。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 阻断 PD-1 信号传导。Anti-Mouse PD-L1/B7-H1 (LALA-PG) Antibody (10F.9G2) 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W008350
HY-B1304A
HY-N0067
HY-B1494
HY-N0127
HY-15122
HY-N9374
HY-N9949
HY-126562R
HY-108306
HY-15122A
HY-N0219
HY-B1494R
HY-N0067R
HY-N2197
HY-N8152
HY-N10497
Alkaloids
Leguminosae
Plants
nAChR
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor ) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
HY-W008859R
HY-W008859
HY-N0219R
HY-15122R
HY-B0157
HY-B0157A
HY-15122AR
HY-N15736
HY-169871
HY-A0070A
HY-B0157AR
HY-B0157R
HY-B0251
HY-N1919A
HY-N1919
HY-15121
HY-W021425
(2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal hydrochloride
Structural Classification
Classification of Application Fields
Source classification
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
Saccharides
Drug Derivative
D-Mannosamine ((2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal) hydrochloride 是一种六碳糖胺和 D-甘露糖的氨基衍生物。D-Mannosamine hydrochloride 可阻断甘露糖受体。
HY-I0096
HY-N0639
HY-126419
HY-113329
HY-N1919R
HY-167686
HY-15121R
HY-113329R
HY-N0639R
HY-N1584
HY-N2055
HY-103312
HY-N1584A
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HY-N1584R
HY-W105272R
HY-N1431A
HY-N1431
HY-134356
HY-N9530
HY-N6715R
HY-15130
HY-N1584AR
HY-129440
HY-W017113
HY-W041470R
HY-N2110
HY-N2110R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-B0804S
Nadolol-d9 是Nadolol 的氘代物,Nadolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor s ) 阻滞剂。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-12751S
Trimethobenzamide-d6 是 Trimethobenzamide 的氘代化合物。Trimethobenzamide 是多巴胺 D2 受体阻断剂,可用作预防恶心和呕吐的止吐剂。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-B0381AS
Betaxolol-d7 (hydrochloride) 是 Betaxolol hydrochloride 的氘代物。Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-B0381S
Betaxolol-d5 是 Betaxolol 的氘代物。Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-W653969
Arotinolol-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125 I-ICYP 与 5HT1B -羟色胺受体 能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-W702016
Bupivacaine-d9 hydrochloride 是 Bupivacaine hydrochloride (HY-B0405A) 的氘代物。Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
HY-W707407
Bisoprolol-d7 是氘代标记的 Bisoprolol。Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-129029S
Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-158186S
Bisoprolol-d6 fumarate 是氘代标记的 Bisoprolol (hemifumarate)。Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-17503S
Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-17503S2
(S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-17503S1
(R)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol (HY-B0006C) 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是口服活性 Carvedilol (HY-B0006) R 型异构体。(R)-Carvedilol 具有 α 受体阻断活性,但无 β 受体阻断作用。(R)-Carvedilol 抑制自发性 Ca2+ 波。(R)-Carvedilol 抑制应激诱导的室性心动过速,同时可延迟紫外线诱导的皮肤肿瘤发生并降低肿瘤恶性程度。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-12532S
Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂,是常用的抗过敏剂,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
HY-B0527AS
Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM),增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 的浓度,从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂,从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis ))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力,可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等,从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM),具有心脏毒性。
HY-107867S1
(Rac)-Clopidogrel hydrogen-d9 sulfate 是 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867) 的氘代物。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-W010950S
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道,抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高,能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
HY-B0157S1
Ketotifen-d3 (HC 20-511-d3 ) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体 阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus ) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
HY-107867S2
Clopidogrel-13 C,d3 sulfate 是 13 C 和氘代标记的 (±)-Clopidogrel (bisulfate) (HY-107867)。(±)-Clopidogrel bisulfate 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP ) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel bisulfate 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel bisulfate 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel bisulfate 具有抗炎作用。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptor s ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-W741434
Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物,是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor s )。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0285S
Amiloride-15 N3 (MK-870-15 N3 ) 是 15 N 标记的 Amiloride. Amiloride (MK-870) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-17498S
Atenolol-d7 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
HY-108286S
(Rac)-Talinolol-d5 是 Talinolol 的消旋体氘代物。Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-17498S1
Atenolol-d6 ((RS)-Atenolol-d6 ) 是氘代标记的 Atenolol. Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-119980BS
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-17498S3
Atenolol-13 C6 ((RS)-Atenolol-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Atenolol. Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
HY-14149S
Cisapride-d6 (R51619-d6 ) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B1193S
Terfenadine-d3 ((±)-Terfenadine-d3 ) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor ) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9 。
HY-15121S
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-W777120
Cisapride-13 C,d3 (R 51619-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-A0016S
Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-A0082S
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-A0016S3
Dronedarone-d6 (SR 33589-d6 ) 是氘代标记的 Dronedarone. Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-B1392S
Esmolol-d7 hydrochloride 是 Esmolol hydrochloride (HY-B1392) 的氘代物。Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic ) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor ),发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase )、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-W021425S1
D-Mannosamine-d2 (2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal-d2 ) hydrochloride 是氘代标记的 D-Mannosamine hydrochloride (HY-W021425)。D-Mannosamine ((2S,3R,4S,5R)-2-Amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal) hydrochloride 是一种六碳糖胺和 D-甘露糖的氨基衍生物。D-Mannosamine hydrochloride 可阻断甘露糖受体。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10019S2
Varenicline-13 C15 N (CP 526555-13 C15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Varenicline. Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147079A
ARC 1779 sodium
核酸适配体
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-147079
ARC 1779
核酸适配体
Egaptivon pegol (ARC1779) 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol具有抗血栓作用。
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