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Tumor selectivity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111213
HY-112181
ERK
Cancer
KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
金硫苹果酸钠
PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-P991520
CCR
Cancer
LM-108 是一种抗 CCR8 单克隆抗体。LM-108 可选择性地清除肿瘤浸润靶向调节性 T 细胞 (Treg)。LM-108 可用于胃癌研究。
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-100663
EGFR
Others Cancer
吉非替尼杂质1
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-110203
TNF-α Antagonist III
TNF Receptor
Cancer
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR ) 拮抗剂，对 TNFα 具有更高选择性。
HY-137457A
IDX-1197 hydrochloride
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
HY-50895AR
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼 (Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
HY-172692
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-172693
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-172694
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-156673
c-Myc
Cancer
m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂，可以抑制肿瘤生长，具有抗癌活性。
HY-101120
HY-N3065
Others
Cancer
Pierreione B 是一种吡喃异黄酮，可以从 Antheroporum pierrei 的叶子和树枝中分离出来。Pierreione B 具有实体瘤选择性和较小的细胞毒性。
HY-147894
HY-172663A
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Trabectedin derivative 1 TFA 是一种选择性 DNA 小沟结合剂。Trabectedin derivative 1 TFA 抑制 DNA 转录和修复过程，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trabectedin derivative 1 TFA 有望用于软组织肉瘤、卵巢癌等实体瘤的研究。
HY-153552
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-134463
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤转移的研究。
HY-131065
c-Met/HGFR
Cancer
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-13775
JAK Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-134885
RM-023
SHP2 SOS1 Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-161179
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物，有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-156675A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Plecstatin-1 hydrochloride 是一种含有机铕的抗癌剂。Plecstatin-1 hydrochloride 选择性靶向肿瘤球体中的 plectin (一种支架蛋白和细胞连接物)。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-106033
DOTATOC; SDZ-SMT 487; SMT 487
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Edotreotide 是一种选择性靶向 SSTR2 的配体，可与受体竞争性结合。Edotreotide 经过放射性核素 (如 90 Y、177 Lu、68 Ga) 修饰，能够向 SSTR 阳性肿瘤靶向递送，通过释放 β 射线诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Edotreotide 具有强肿瘤靶向性、精准杀伤活性，用于放射性核素偶联药物 (RDC ) 的合成，并在神经内分泌肿瘤 (如转移性类癌、肺及胸腺 NETs) 领域被广泛应用。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-155100
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂，可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究，例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-114169
HY-172448
ATM/ATR
Cancer
YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂，IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
HY-124939
MMP
Cancer
ND-322 hydrochloride 是一种有效的、选择性的水溶性明胶酶抑制剂。ND-322 hydrochloride 可减少黑色素瘤生长并延缓转移扩散。
HY-119739
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-133779R
Drug Metabolite Reference Standards
Others Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-158062
PROTACs DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ，能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中，能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-176744
EGFR Apoptosis
Cancer
HER2-IN-22 是一种强效且具有选择性的 HER2 抑制剂，其 IC50 值为 215 μM。HER2-IN-22 对多种肿瘤细胞具有杀伤活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HER2-IN-22 显著抑制小鼠体内肿瘤增长。HER2-IN-22 可用于 HER2+ 乳腺癌等肿瘤研究。
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-128589
c-Kit
Cancer
CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型 的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
HY-12636
MMP Apoptosis
Cancer
INCB3619 是一种选择性的，具有口服活性的 ADAM 抑制剂，作用于 ADAM10 和 ADAM17 的 IC50 值分别是 22 nM和 14 nM。INCB3619 具有抗肿瘤活性。
HY-112509
Autophagy
Cancer
STL427944 是一种强效且选择性的 FOXM1 抑制剂。STL427944 具有克服肿瘤化学耐药性和提高传统抗癌药物治疗效果的研究潜力。
HY-P990042
ONC-392; BNT 316
CTLA-4
Cancer
Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体，通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫治疗效果。
HY-122312
Monocarboxylate Transporter
Cancer
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1) ) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-169084
Glycosyltransferase
Cancer
ST-IN-1 (compound (R)-1) 是一种选择性的 ST 抑制剂 (Ki =70 nM, rat a-2,6-ST ; Ki =19 nM, hST6GAL1 )，具有抗肿瘤活性。ST-IN-1 通过对肿瘤细胞表面的去脂化，来抑制肿瘤生长和转移。
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-147664
HY-114481
IKE
Ferroptosis
Cancer
Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc - 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-122856
TGF-β Receptor
Cancer
AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4 ，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
HY-120697
Wnt β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合，促进其降解，并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-P10420
CD47 Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽，能够特异性地结合到 CD47 分子上，阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合，阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号，这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织，而是将其作为外来物质进行吞噬，从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10131
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-148669
JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24
Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3
Cancer
Bleximenib (JNJ-75276617) 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-100765
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-120350
CDK
Cancer
BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50 =1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
HY-116828
HY-139399
JNJ-67856633
MALT1
Cancer
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
HY-149413
RET
Others Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
HY-18295
HY-156680
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu
HY-155645
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 诱导剂，对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
HY-153243
c-Fms
Cancer
IACS-9439 是一种有效的、选择性的、口服活性的 CSF1R 抑制剂，Ki 值为 1 nM。IACS-9439 可用于晚期实体肿瘤研究。
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158302
HY-145598
HMPL-523
Syk
Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-134957
YAP
Cancer
VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-177134
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-159934
FAP
Cancer
QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.50 nM，相较于 UAMC-1110（HY-100684, IC50 3.25 nM），其活性提高了 6.5 倍。 QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断与治疗。
HY-153552A
HY-153450
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-148669A
JNJ-75276617 oxalate; Menin-MLL inhibitor 24 oxalate
Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3
Cancer
Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应，具有抗肿瘤的活性。
HY-118343
Sirtuin
Cancer
AC-93253 是一种选择性的、有效的 SIRT2 抑制剂。AC93253 可以抑制 SIRT2，IC50 值为 6 μM。AC93253 可用于肿瘤的研究。
HY-D2474
HY-172737
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2] 。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-134904
RM-006
mTOR
Cancer
RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
HY-121250
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-136279
Apoptosis
Cancer
TrxR inhibitor D9 是一种有效和选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 的抑制剂，EC50 值为 2.8 nM。TrxR inhibitor D9 具有在体外和体内抑制肿瘤增殖的能力。
HY-153920A
ABSK021 hydrochloride
c-Fms c-Kit PDGFR
Cancer
Pimicotinib (ABSK021) hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50 为 19.48 nM (通过抑制 ADP 生成测定)。Pimicotinib hydrochloride 具有抗肿瘤的活性。
HY-159643
MAP4K
Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1 （造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
HY-164315
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。
HY-163000
EGFR
Cancer
EGFR-IN-129 (Compound 10b) 是一种有效的、具有选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 51.2 nM。EGFR-IN-129 对 NCI 肿瘤组表现出最广谱的抗增殖活性。
HY-153920
ABSK021
c-Fms c-Kit PDGFR
Cancer
Pimicotinib (ABSK021) 是一种选择性和具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50 为 19.48 nM (通过抑制 ADP 生成测定)。Pimicotinib 具有抗肿瘤的活性。
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物，是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-114169S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成，在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-170954
HY-P5520
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠一水合物
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-162471
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
HY-148088
HY-148756
ATGL
Cancer
NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL ) 抑制剂，可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-128024
Phosphatase
Cancer
VHR-IN-1 (Compound SA1) 是一种有效的和选择性的 VHR 磷酸酶抑制剂，IC50 为 18 nM。VHR-IN-1 能够抑制宫颈癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-133141
TRE-515
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DI-87 是一种具有口服活性的，选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK ) 抑制剂，EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性，可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。
HY-B0311A
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。
HY-B0311
HY-101566S
BAY 1895344-d3
ATM/ATR
Cancer
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 可增强体液免疫反应，具有抗肿瘤的活性。
HY-159642
FGFR
Cancer
TYRA-300 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-W158030
2GBI
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
2-胍啶苯并咪唑
NLRP3 的选择性激动剂，其对 His-GFP-NLRP3 的 KD 值为 1.29 μM。2-Guanidinobezimidazole 可直接与 NLRP3 的 LRR 结构域结合，促进炎症小体的组装和激活。2-Guanidinobezimidazole 可促进抗肿瘤免疫，抑制肿瘤生长，并克服免疫检查点阻断 (ICB) 的耐药性。
HY-147828
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-11 (Compound 5d) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶，可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-145406
HY-147827
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂，对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶，可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂，在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变，具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长，可用于靶向含有 D816V 突变的疾病，如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-107981
Antifolate
Cancer
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT ) 的活性，IC50 值为 16 nM。LSN 3213128 具有抗肿瘤活性。
HY-163656
HY-148517
HY-108472
HY-153306A
(S)-RLY-2608
PI3K Drug Isomer
Cancer
(S)-Zovegalisib ((S)-RLY-2608) 是 Zovegalisib (HY-153306) 的 R 型对映异构体。Zovegalisib 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。
HY-117777
HY-114244
HY-100763
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Bcl-2 的作用较弱，Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
HY-15649
HY-163658
PARP
Cancer
PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
HY-137478B
CDK
Cancer
KB-0742 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 hydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P990710
AFM13
TNF Receptor
Cancer
Acimtamig (AFM13) 是一种 CD30/CD16A 双特异性先天细胞接合剂。Acimtamig 与自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 CD16A 结合，并与表达 CD30 的肿瘤细胞上的 CD30 结合，从而选择性地交联肿瘤和 NK 细胞。Acimtamig 可用于研究外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL)。
HY-156568
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-156773
Apoptosis METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平，促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应，增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性，与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic PKC Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性，改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-13479
HSP
Cancer
EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-152758
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-152748
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
HY-P1687
HY-100846
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-116506
HY-152756
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki : 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂，具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM)，减少其与染色质的结合，诱导肿瘤细胞周期阻滞，抑制 DNA 复制与修复，还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-13561
M475271
Src Apoptosis
Cancer
AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移，并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabine (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-137478A
CDK
Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-137478
CDK
Cancer
KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-120159
SHP2 SHP1 Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，IC50 为 71 nM，对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-151434
Glutaminase Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM)，对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡，并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-50856
INCB18424
JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis
Cancer
芦可替尼
JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-148088A
Adenosine Receptor
Cancer
M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂，比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制，具有抗肿瘤活性。
HY-156681
STX-478
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-103316A
Calcium Channel
Cancer
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂，抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导，IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-18295A
HY-145034
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。KIF18A 靶向抑制剂可能激活有丝分裂检查点，并选择性杀死染色体不稳定的癌细胞。
HY-131978
CDK
Cancer
DB18 是一种有效的选择性 CDC2 样激酶 (CLK ) 抑制剂，对于 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 值在 10-30 nM 范围内。DB18 具有抗肿瘤活性。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-148669B
(S)-JNJ-75276617 oxalate; (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate
Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3
Cancer
(S)-Bleximenib (oxalate) 是 Bleximenib oxalate (HY-148669A) 的 S-对映异构体。Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
HY-122411A
(E/Z)-EGIS 5650 hydrochloride; (E/Z)-GYKI-13504 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种具有口服活性的他莫昔芬 (TMX) (HY-13757A) 类似物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种选择性抗雌激素 (anti-estrogenic ) 化合物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-136173
TNO155
SHP2 Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
HY-160047
PDGFR
Cancer
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-156382
Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-158302A
GLUT Apoptosis
Cancer
(R)-Glutor 是 Glutor (HY-158302) 的 R-对映体。Glutor 是一种选择性的 GLUT 1/2/3 抑制剂，能够抑制葡萄糖摄取。Glutor 能抑制糖酵解并有抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 。
HY-15734
HY-130628
PAK
Cancer
PAK4-IN-1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂，具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN-1 在酸性和中性条件下都很稳定。
HY-124628
HY-131704
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。
HY-100016
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137206
HY-50672
Kinesin Apoptosis Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50 =0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-126830
Antifolate Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物，对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用，与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比，Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成，最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究，尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-156568B
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-15728
HY-164129
CDK Apoptosis
Cancer
CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4 ) 不可逆抑制剂 (IC50 =25 nM，对 CDK6 选择性＞10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-156568A
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-145757
JB3-22
HDAC Apoptosis Caspase
Cancer
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 0.235 µM。Elevenostat 可以诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的作用。此外，Elevenostat 会抑制小鼠卵母细胞的成熟。
HY-A0037
HY-150076
HY-130117
HY-12960
FLT3-IN-1
FLT3 c-Kit Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151460
HY-15211
HY-175144
HY-105226
HY-105226B
PD134308 hemihydrate
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease Cancer
CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R （胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
HY-157014
Tryptophan Hydroxylase
Cancer
TPT-004 是一种选择性且口服有效的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，对 TPH1 和 TPH2 的 IC50 分别为 77 nM 和 16 nM。与 AAAH 家族的其他成员相比，TPT-004 对 TPH1 表现出卓越的选择性。TPT-004 在小鼠实验中显示出降低外周血清素水平和抑制结直肠肿瘤生长的功效[1][2] 。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 在错配修复缺陷 (dMMR)/微卫星不稳定性高 (MSI-H) 小鼠模型中可诱导 DNA 损伤、细胞死亡和肿瘤消退。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，具有晚期和转移性实体瘤研究潜力。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-172210
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-157396
Aurora Kinase Apoptosis Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-156649
HY-159560
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活，释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖，并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-A0033
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-152074
CD73
Cancer
CD73-IN-14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN-14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN-14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-164496
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素，该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞，这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-125059
Endogenous Metabolite
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长，同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略，可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-173125
PROTACs Btk
Cancer
FDU73 是一种有效的和选择性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand-14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand+Linker (HY-173127))
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-X0009A
CDK
Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
HY-129337
Antibiotic Fungal Apoptosis
Infection Cancer
雷弗霉素A
antibiotic )，是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis ) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性，并具有抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-124325
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction ) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗活性分子的增敏研究。
HY-10824
HY-132302
HY-127155
HY-P99166
HY-15150R
TAM Receptor Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-163626A
DAPK
Cancer
STK17A/B-IN-1 hydrochloride 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂，对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 hydrochloride 可用于肿瘤研究。
HY-120394
HY-N8213
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17 和 CCL22 的结合，从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
HY-32015
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase 抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
HY-160818
Sirtuin
Cancer
MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
布隆妥珠单抗
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂，对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-12182
HY-131246
HY-P99056
HY-174229
LIM Kinase (LIMK)
Neurological Disease Cancer
SM311 (Compound 10) 是一种化学探针，是一种强效的选择性不可逆的 LIMK1 抑制剂 (EC50 =0.045 μM，对 LIMK2 的选择性超过 30 倍)。SM311 能够阻断丝切蛋白磷酸化和肌动蛋白细胞骨架的调节。SM311 有望用于诸如脆性 X 综合征 (FXS) 和阿尔茨海默病等神经退行性疾病以及肿瘤侵袭的研究。
HY-117800
B106
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-162415
c-Fms Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-119515
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-176190
ROR
Cancer
ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种有效的 ROR1 选择性抑制剂。ROR1-IN-2 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。ROR1-IN-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
HY-175685
FAP
Cancer
FAP-IN-7 (Compound 5b) 是一种 FAP 抑制剂。18 F 标记的 FAP-IN-7 可增强肿瘤滞留，且具有高选择性和良好的药代动力学。FAP-IN-7 可作为放射性示踪剂用于癌症 PET 显像和放射性核素治疗研究。
HY-115735
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂，抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50 =11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK Apoptosis Caspase
Cancer
黄酮
cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-100591
HY-A0012
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性，并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导，逆转促肿瘤巨噬细胞极化，抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究，如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-P991518
PD-1/PD-L1 CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性，在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞，有效抑制 CD47-SIRPα 信号，并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-15728S
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-13764A
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-50856R
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-103397
HY-169804
HY-A0038
HY-123410
HY-103190
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物，也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性，并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-163317
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC 能够用于癌症的研究。
HY-159127
Ras
Cancer
HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
HY-159480
Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
HY-156681A
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-149989
Ack1 Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-145861
HY-171787
CDK
Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解，增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-B0311R
HY-W287494
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-202 是一种 p53 Y220C 突变体的稳定剂，对携带 p53 Y220C 突变的肿瘤细胞增殖具有选择性抑制作用，可用于针对 p53 Y220C 突变相关癌症的研究。
HY-B0311S1
HY-N0528
HY-132302A
HY-B0311AR
(S)-(-)-Carbidopa monohydrate (Standard)
Reference Standards Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease Cancer
Carbidopa (monohydrate) (Standard)是 Carbidopa (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长
HY-N2998R
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-P1120
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-169392
PD-1/PD-L1
Cancer
D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P1120A
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-108472R
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-112610
HY-50856S2
HY-13326
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-124527
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-124675
NSC354961
c-Myc Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-163942
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN4 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50 =7.6)，具有抗癌活性。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂，特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域，来选择性抑制体外和体内的 MSI 肿瘤细胞生长。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-176743
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-81 是一种有选择性的 Tubulin 抑制剂，其 IC50 值为 5.41 μM。Tubulin polymerization-IN-81 具有显著的抗细胞增值活性、独特的 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 机制以及强大的抗微管蛋白活性。Tubulin polymerization-IN-81 可用于抗肿瘤研究。
HY-123334
Porcupine Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-159647
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
HY-155684
HY-158974
HY-124638
MNK
Cancer
MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent )，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂，具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用，选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
HY-163317A
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC TFA 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC TFA 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC TFA 能够用于癌症的研究。
HY-105846
DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic
Cancer
Nogalamycin 是一种羟硝氨糖环素。Nogalamycin 是抗革兰氏阳性细菌的有效抗生素，对某些肿瘤细胞也具有细胞毒性。Nogalamycin 由 Streptomyces nogalater var. Nogalater 菌株产生。Nogalamycin 与 DNA 模板结合后选择性抑制 RNA 合成。可用于抗癌研究。
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-15045A
PARP
Cancer
INO-1001 mesylate 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 mesylate 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 mesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-10218
RAD001; SDZ-RAD
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司
mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-145820
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂，其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂，具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-125314
HY-P10772
HY-13767
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone
DNA/RNA Synthesis
Cancer
替拉扎明
缺氧 细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂，碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂 。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-19992
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-17406
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-N6237
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-N10781
HY-154973
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-175180
Histone Acetyltransferase Arginase
Inflammation/Immunology Cancer
Conophyllidine 是一种双吲哚生物碱，一种选择性的 M2 极化 抑制剂。Conophyllidine 通过作用于 P300/CBP 蛋白的组蛋白乙酰转移酶结构域来抑制组蛋白乙酰化。Conophyllidine 抑制 IL-4 诱导的精氨酸酶 (arginase ) 的 IC50 为 0.31 μM。Conophyllidine 能够有效地促使肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 从抗炎型转变为炎症型，从而增强肿瘤微环境中细胞毒性 CD8+ T 细胞的募集和功能。Conophyllidine 可用于研究肿瘤相关巨噬细胞。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-173374
FAP Drug Derivative
Cancer
DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂，IC50 值为 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通过白蛋白相互作用增强肿瘤滞留，延长血液循环，改善放射性金属复合物稳定性 (如 111 In 和 225 Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 阳性实体瘤的放射性核素治疗 (TRT) 研究。
HY-162858
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂，Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽，而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM)，快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-115507A
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-174851
Ras
Cancer
KRAS G12C-IN-70 是一种 KRAS G12C mutant 的选择性抑制剂。KRAS G12C-IN-70 阻断 KRAS G12C 介导的下游信号通路 (如 RAF-MEK-ERK)，抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12C-IN-70 有望用于 KRAS G12C 突变相关的肿瘤 (如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。
HY-A0012R
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-151277
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Daphne genkwa 的达芙烷二萜，是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-119347
HY-100753
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂，其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR) Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-113965
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-137457
IDX-1197
PARP
Cancer
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
HY-A0037R
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-100950
HY-119198
HY-131865
PROTACs EGFR
Cancer
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 能够在 OVCAR8 细胞中诱导 EGFR 降解。SJF-1521 可用于肿瘤的研究。(Pink: EGFR ligand (HY-177379); Black: Linker (HY-128804); Blue: VHL Ligand (HY-125845))。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-155747
Autophagy Akt mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-18614
Notch γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-N0528R
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P10772A
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-135671
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂，具有抗肿瘤活性，对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-N14903
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Oximidine III 是一种抗肿瘤抗生素。Oximidine III 能选择性抑制大鼠成纤维细胞 3Y1 的生长，并能使多种肿瘤基因发生变性。Oximidine III 对 vH-ras-3Y1、v-src-3Y1 细胞和正常 3Y1 细胞的抑制作用 IC50 (nM) 分别为 14、4.5 和 140。Oximidine III 能使 RAS 或 SRC 变性的细胞停留在细胞周期的 G1 期，并增加 p21WAF1 的表达。
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-169360
PROTACs STAT
SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤 (粉红：STAT3 配体 (HY-169361)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-43722)；黑色：连接子 (HY-147052)。
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-103671A
Glutaminase
Inflammation/Immunology Cancer
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
HY-119217
HY-160048
PDGFR
Cancer
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-N16409
MMP Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
Berkeleyamide C 是一种选择性的基质金属蛋白酶-3 (MMP-3 ) 和 caspase-1 抑制剂。Berkeleyamide C 能够阻断 MMP-3 介导的肿瘤细胞侵袭和转移，以及与半胱天冬酶-1 异常激活相关的炎症和细胞凋亡。Berkeleyamide C 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于癌症研究。
HY-161821
Interleukin Related TNF Receptor MMP
Cancer
Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度，具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
HY-123844
HY-12447
MEK Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-143265
Topoisomerase Apoptosis Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性，导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤作用。
HY-15505
HY-103671
HY-16062
Kinesin
Cancer
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119515R
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-174265
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-60 (Compound 12) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-60 通过抑制 HDAC6 的酶活性和调节与蛋白稳态相关的通路来影响肿瘤细胞的增殖。HDAC6-IN-60 有望用于 HDAC6 相关癌症的研究。
HY-156694
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-170905S
HY-155685
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-174983
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-6 (Compound 31) 是一种选择性 MTA 协同 PRMT5 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-6 对 PRMT5・MTA 具有强效抑制活性 (IC50 : 6.6 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 能选择性抑制 MTAP 缺失的 HCT-116 细胞生长 (IC50 : 319 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 可用于 MTAP 缺失肿瘤的研究。
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-172747
PARP
Cancer
TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2 ) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM，对 TNKS1 的选择性超过 20 倍，对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路，在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究，如结直肠癌。
HY-175767
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂，其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))
HY-174437
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
HY-168953
P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis )，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P990251
MMP Collagen PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂，靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I )。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究，如卵巢肿瘤。
HY-157288
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-145479
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-175760
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-11 (Compound M2) 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 0.00605 pM。CYP1B1-IN-11 可有效逆转DMBA (HY-W011845) 诱导的 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性，并抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移。CYP1B1-IN-11 可用于肿瘤耐药性研究。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-P6351
Integrin
Cancer
c(avb6)-DOTA TFA 是 αvβ6 整合素选择性肽环与 DOTA 螯合剂修饰形成的偶联物。c(avb6)-DOTA TFA 的 Lu (III) 配合物具有相当的 αvβ6 整合素亲和力 (IC50 =0.8 nM)，可用作肿瘤诊断。
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-12564
Aurora Kinase Apoptosis Mitosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
HY-15812
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-5 (compound 1) 是一种极光激酶 (Aurora Kinase ) 抑制剂, 具有抗肿瘤活性，促进紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的细胞死亡。Aurora kinase-IN-5 对 Aurora A，B，C 激酶显示出高度的选择性和效力，IC50 值分别为 5.6，18.4，24.6 nM。
HY-D0053
6-Carboxy-X-rhodamine
Fluorescent Dye
Others
6-羧基-X-罗丹明
COX-2 荧光探针及潜在抑制剂。6-ROX 与 COX-2 活性位点结合，抑制其将花生四烯酸转化为前列腺素。6-ROX 可用于肿瘤和炎症相关的光学成像，有助于检测 COX-2 高表达的病变组织。
HY-173266
PROTACs HDAC
Neurological Disease Cancer
TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-10252
HY-12203
Autophagy Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-118487
HY-151289
HY-162859
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel ) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
HY-161981
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-187 (compound I3) 是基于 5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂，最大吸收波长为 ~668 nm，具有抗癌活性。Antitumor agent-187 能诱导凋亡，可用于光动力疗法 (PDP)。Antitumor agent-187 选择性地在肿瘤部位聚集，而具有实时荧光成像能力。
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。D 值为4.9 μM。
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物，具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性，显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖，并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-124527R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease Cancer
HET0016 (Standard） 是 HET0016 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
HY-173268
TAM Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
UNC9426 是一种强效选择性TYRO3抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)，其选择性体现在分别优于 MERTK 和 AXL 达276倍和90倍。UNC9426 能降低血小板聚集且不会增加出血时间，并能阻断肿瘤细胞和巨噬细胞中 TYRO3 依赖的功能。UNC9426 在体内表现出良好的安全性，未显著增加出血风险。UNC9426 可用于研究 TYRO3 依赖性表型的功能，例如在非小细胞肺癌中的相关表型。
HY-13326R
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-177512
FLAP
Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
HY-16749R
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (Standard) 是 Pexidartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 1
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂，对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-105017
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-172601
HDAC PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体途径有效降解 PD-L1 ，发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-118976
CGP-74514A
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-150190
HY-17406S1
HY-122720
KL-1
Apoptosis
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物，有效的选择性 SEC 抑制剂，可促进细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 3.48 μM。
HY-173266A
PROTACs HDAC
Neurological Disease Cancer
TO-1187 TFA 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.81 nM)。TO-1187 TFA 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-173386)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-140212))。
HY-103086
Raf Autophagy Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖，增强自噬 (Autophagy )，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-103397R
HY-N6939
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-125065
HY-159642G
FGFR
Cancer
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-134472
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-8 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ (IC50 =377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-P1654
Integrin
Cancer
A20FMDV2 是一种选择性 αvβ6 整合素抑制剂 (IC50 : 3 nM)，对 αvβ6 的活性比对其他 RGD 定向整合素 (αvβ3、αvβ5 和 α5β1) 的活性高 1,000 倍。A20FMDV2 可从口蹄疫病毒中提取，是一种 20 个氨基酸残基的肽。A20FMDV2 可被用于放射性标记，然后用于 αvβ6 整合素阳性肿瘤的 PET 成像。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-17406R
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-115581A
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate tetrasodium; pdTp tetrasodium
Apoptosis MicroRNA
Cancer
Thymidine 3',5'-diphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate) tetrasodium 是葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，MicroRNA 调控复合体 RISC 亚基) 与 [3,5-2 H2 ] 酪氨酸核酸酶 ( [3,5-2 H2 ] tyrosyl nuclease ) 的选择性抑制剂。Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium 具有抗肿瘤活性，在生化反应也可用作催化剂。
HY-174247
PROTACs PAK Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂，DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性，显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色：PAK4 ligand (HY-174822)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-116804
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-132229
Trk Receptor
Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC ，TrkA ，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50 =182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-104044R
BGB-290 (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-149495
PROTACs CDK
Cancer
CP-07 是一种有效的选择性的 PROTAC CDK9 降解剂 (DC50 : 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50 : 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
HY-156278
Apoptosis Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂，Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长，但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-15883
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis )。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-153856
EGFR
Cancer
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
HY-159957
HY-110359
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-174231
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-18979
Flavivirus Dengue Virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-114357A
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-19357
HY-174997
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PFI-7-O-C4-piperazin 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTACs，如 NEP162 (HY-174996)。NEP162 的 E3 连接酶配体 (PFI-7) 是一种高选择性的 GID4 拮抗剂 (KD = 0.22 μM)。NEP162 是一种强效且具有选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性[1]。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人（碳酸酐酶）CA IX 和 XII 抑制剂，Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性，同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-157292
HY-110077
Akt Apoptosis Caspase PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-115565
CDK Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2 /M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-128601
HY-122829
PROTACs BCL6
Cancer
BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) PROTAC 。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-139108
HY-119347R
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素瘤等实体瘤的研究。
HY-174341
NTPDase
Cancer
CD39-IN-1 (Compound 338) 是一种具有选择性的小分子 CD39 抑制剂，IC50 值为 68.7 nM。CD39-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。CD39-IN-1 能够抑制 ATP-腺苷途径中由 CD39 介导的 eATP 水解。CD39-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-12873
Ras p38 MAPK JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-145827
Kinesin Microtubule/Tubulin
Cancer
KIF18A-IN-4 是一种中度有效的 ATP 和微管 (microtubule ) 非竞争性 KIF18A 抑制剂 (IC50 =6.16 μM)。KIF18A-IN-4 对大量有丝分裂驱动蛋白和激酶具有选择性，对微管蛋白组装没有任何直接影响。具有抗肿瘤活性。
HY-175554
HY-159515
HY-124284
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-144998
HY-115881
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-1114 是一种靶向 ENL 的 PROTAC 降解剂。SR-1114 通过 CRBN 依赖的方式降解 ENL ，并选择性下调 ENL 靶基因。SR-1114 能够促进急性髓系白血病细胞分化。SR-1114 可用于肿瘤的研究。(Pink: ENL ligand (HY-145409); Black: Linker; Blue: E3 Ligand (HY-14658))
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-176561
Casein Kinase HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-177338
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-W040129
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-142683
Phosphatase
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-B0281A
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
盐酸雷尼替丁
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
雷尼替丁
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-145594
AB-291; DS-1001
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1 突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。
HY-16438
HY-161111
Ser/Thr Kinase
Cancer
KVS0001 是一种选择性 SMG1 抑制剂。KVS0001 可提高截短突变所致转录本和蛋白质的表达。KVS0001 可增加无意义介导的衰变 NMD 下调蛋白中免疫靶向的 HLA I 类相关肽在癌细胞表面的呈递。KVS0001 有抗癌活性且可用于研究 NMD 相关疾病，包括癌症和遗传性疾病。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2 ) 抑制剂，PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性，EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-119932
PROTACs FAK Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-10524
HY-142682
Phosphatase
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-128878
HY-159125
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂，在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力，毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-126249
HY-125864
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-176501
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-B0693A
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-173632
Ras
Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
HY-176502
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-170844
Endonuclease
Cancer
MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针，对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制，而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解，并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
HY-175818
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用，IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞，并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-15505R
HY-176523
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
HY-155229
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-122272
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-151517
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-137458
ARQ 751
Akt Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-169688
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物，具有抗肿瘤活性，对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性，诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡和死亡。
HY-171579
NF-κB
Cancer
RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB ，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
HY-173065
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-143286
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性，Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱，对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-101513
HY-172255
PI4K Apoptosis Autophagy PI3K Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-N1435
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ，诱导癌细胞 G1 期停滞，以及抑制细胞的自我更新和转移潜力，并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-173496
Sialyltransferase
Cancer
ST6GAL1-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 ST6GAL1 选择性抑制剂，其 IC50 值为 20.0 μM。ST6GAL1-IN-1 具有抗转移活性，能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外，ST6GAL1-IN-1 还能够在体内抑制肿瘤生长和转移。
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-176854
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K /mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki =0.130 nM) 和 mTOR (Ki =0.111 nM)，发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50 =144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，其体外酶 IC50 ≤10 nM，细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性，阻断 DNA 损伤反应途径，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-N6939R
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-147943
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-115925
SHP2 Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
HY-143286A
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-110126
HY-P10995
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-10252A
cis-ADW742; cis-GSK 552602A; cis-ADW
IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis
Inflammation/Immunology
cis-NVP-ADW742 (cis-ADW742) 是 NVP-ADW742 的 cis 异构体。NVP-ADW742 (HY-10252) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR )，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis )。sup>[1].
HY-153341
CFT1946
PROTACs Raf
Cancer
Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-122038
MDM-2/p53
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-107691
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-176066A
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译，扰乱肿瘤细胞周期，在 G0/G1 期阻止细胞生长，激活线粒体凋亡通路，诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-144896
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM ) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂，其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化，从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-171767
JB325
PROTACs Apoptosis Caspase Aurora Kinase
Cancer
SK2188 是一种高效且有选择性的靶向 AURKA 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 3.9 nM)。SK2188 诱导 DNA 损伤与细胞凋亡 (Apoptosis )。SK2188 间接降解 MYCN ，抑制肿瘤细胞增殖，对 MYCN 扩增型神经母细胞瘤的研究提供思路 (粉色: AURKA ligand: MK-5108 (HY-13252); 蓝色: Thalidomide (HY-14658); 黑色: Linker: Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005))。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-168919
Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-160151
PROTACs Phosphatase JAK IFNAR MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平，包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色：TC-PTP 配体：(HY-138964)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子：(HY-140002)。
HY-W040129R
HY-176785S
Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor
Cancer
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性，从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制，尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-174261
Ras
Cancer
KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D 、KRASG12V 、KRASWT ) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-B0281AS
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
HY-122272R
HY-175684
JAK STAT Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1 、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性，IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂，诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-174345
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-128878R
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-B0693S
Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor
Cancer
雷尼替丁-d6
6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-10218S1
RAD001-13 C2 ,d4 ; SDZ-RAD-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Autophagy FKBP mTOR Apoptosis
Cancer
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-B0281AR
Reference Standards Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
盐酸雷尼替丁(Standard)
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-124284R
HY-175751
PROTACs PI5P4K
Cancer
LRK-4189 是一种口服有效的选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂，其在 MOLT-4 细胞中对 PIP4K2C 的 DC50 < 500 nM。LRK-4189具有抗肿瘤活性， 可诱导内在性细胞死亡并激活干扰素信号传导，从而在免疫惰性的 MSS 结直肠癌 (CRC) 细胞中触发免疫介导的肿瘤杀伤。LRK-4189 可用于研究微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌等癌症。
HY-B0693R
Histamine Receptor
Metabolic Disease Cancer
雷尼替丁 (标准品)
histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳
HY-172733
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系细胞增殖，IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM)，在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化，但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用，用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-172888
Endogenous Metabolite FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-153361
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：SMARCA2 配体 (HY-44012)；蓝色：CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-175566))。
HY-142870
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物，具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关，同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性，从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成，有助于其抗肿瘤效果。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-159798
PROTACs p38 MAPK
Cancer
NR-11c 是一种选择性的和有效的 p38α PROTAC 降解剂。NR-11c 可在多种肿瘤细胞中有效降解 p38α 。NR-11c 腹腔注射或尾静脉注射给小鼠后，主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症的研究。(粉色: p38α 抑制剂 5 (HY-159799); 黑色: 连接子 (HY-159800); 蓝色: VHL E3 连接酶配体(HY-112078))
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase STAT JAK
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-172732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt ，其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50 s 值分别为 1.0，536 nM，抗增殖的 IC50 值分别为 19，1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
HY-145923B
ABBV-CLS-484 hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib hydrochloride 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib hydrochloride 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib hydrochloride 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-114323
PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-155027
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNAPK (IC50 ，2.8 μM)，PI3Kα (IC50 ，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50 ，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50 ，3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-162619
Apoptosis CDK
Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-159647B
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR nAChR
Cancer
卡巴胆碱
mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合，对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ，促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解，生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制，以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中，可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，可用于癌症研究。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-175208
Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂，其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-N1435R
HY-111124
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-122272S
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-173488
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-P991243
EGFR PI3K Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂，靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化，促进 ErbB-3 内化和降解，抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤，如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-171776
MMP
Cancer
OPB-3206 是一种选择性基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。OPB-3206 抑制间质胶原酶，明胶酶 A (MMP-2)，明胶酶 B (MMP-9) 和基质分解素，IC50 值分别为 7×10-7 M, 5×10-6 M, 5×10-7 M 和 2×10-6 M。OPB-3206 可逆地与 MMPs 的锌结合区结合，阻止 MMP-9 的活化，减少细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤肺转移。OPB-3206 有望用于骨肉瘤肺转移的研究。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology Cancer
塔拉妥单抗
DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-175025
PROTACs Ras Apoptosis
Cancer
CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D ，而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-N6576
p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-175002
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-24 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.1 nM)。PI3Kδ-IN-24 对 PI3Kδ 过表达的癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。PI3Kδ-IN-24 降低 p-AKT 水平，诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-24 可用于癌症研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-118998
PROTACs EGFR ERK Akt
Cancer
TX2-121-1 是一种有效的和选择性的 Her3 (ErbB3) 降解剂，结构中包括疏水性金刚烷。TX2-121-1 对 Her3 的 IC50 为 49 nM。TX2-121-1 可抑制 Her3 依赖性信号传导和 Her3 的异源二聚化。TX2-121-1 具有抗细胞增殖的能力。TX2-121-1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Her3 抑制剂 (HY-164988); 黑色: 连接子; 蓝色: Adamantane (HY-N2427))
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化，EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
HY-175525
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC ) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB，并且对 AURKB 的选择性，而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖，并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175526)；蓝色：E3 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-108239
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-169830
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-B0984
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
盐酸芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-B0984A
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-175253
STAT Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂，其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ，其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物，同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-10587
Histone Methyltransferase Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂，可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-174447
PARP
Cancer
ADP-ribose/PARP-IN-1 (Compound Ex.16) 是一种共轭化合物。ADP-ribose/PARP-IN-1 包含疾病靶向部分、PARP 抑制剂部分、可切割连接子、螯合剂。ADP-ribose/PARP-IN-1 通过疾病靶向部分靶向特定靶点，将 PARP 抑制剂选择性递送至肿瘤细胞。ADP-ribose/PARP-IN-1 的可切割连接子在适当条件下释放 PARP 抑制剂，抑制 PARP 以阻止 DNA 损伤修复，同时螯合剂携带的放射性核素发挥杀伤作用。ADP-ribose/PARP-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
αMβ2 integrin agonist-1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂，具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist-1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist-1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化，增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist-1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
Cancer
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞，选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT )，当硼-10 捕获热中子后发生核反应，产生高能量 α 粒子和锂核，近距离杀伤癌细胞，且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究，尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404CR
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-116330
HY-124665
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-156698
PROTACs EGFR
Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC50 : 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC50 : 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-175497
ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-174445
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis )。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-114340
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂，其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱，对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达，但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时，增强结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时，在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
HY-B0984R
HY-111388A
SEL120-34A monohydrochloride
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-B1398
4-Aminophenazone
COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-氨基安替吡啉
COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-161176
PROTACs Ras ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-174468
LYTACs PD-1/PD-L1 HSP
Cancer
dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂，其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白，诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1，并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色：eHSP90 配体 (HY-174476)；蓝色：PD-L1 配体 (HY-116274)；黑色：连接子 (HY-W021787)；HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-177008
PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂，DC50 为 69 nM，Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK ) 的强力抑制，抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色：HER2 配体：(HY-177009)；黑色：连接子；蓝色：CRBN 配体：(HY-W023573)。
HY-137465
PROTACs Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-164864
PROTACs STAT
Cancer
DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 是一种有效的和选择性的 PTP1B 和 TC-PTP 双重 PROTAC 降解剂，对 PTP1B 和 TC-PTP 磷酸酶活性的 IC50 分别为 24.2 nM 和 30.1 nM。DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 可以增强 IFN-γ 信号传导、促进 T 细胞活化，具有抗肿瘤的活性。(粉色: PTP1B/TC-PTP 抑制剂 (HY-171027); 黑色: 连接子 (HY-W340290); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-112078))
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-170824
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50 < 1 nM，Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-172144
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50 =30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
HY-B1247R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
HY-B1398S
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-W014394R
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-124813
113B7
FAK EGFR MMP NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-P11298
HY-P1723
HY-176219
Bcl-2 Family Apoptosis Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白，显著降低其表达，诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路，增强癌细胞对凋亡的敏感性，减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-B1398R
4-Aminophenazone (Standard)
Reference Standards COX Drug Metabolite
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Ampyrone (4-Aminophenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-175834
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合，而非TOP2B，并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤，增加活性氧 (ROS )，并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布，诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性，并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长，可用于 TNBC 研究。
HY-169480
Liposome
Infection Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-175638
Carbonic Anhydrase Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA ) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax 、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis 。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂，对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-153916
T417
HOXA DNA/RNA Synthesis NEKs
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-172889
PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑 (Standard)
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-175369
PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3
Inflammation/Immunology Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ，PI3Kγ ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I )，9.5 nM (ABLE255K )，2.0 nM (ABLF317I )，7.4 nM (ABLG250E )，1.0 nM (ABLH396P )，2.8 nM (ABLM351T )，12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-174469
HY-L083
2,972 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0053
HY-D2474
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-159642G
Fluorescent Dye
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐，靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-125864
Native Proteins
纤维蛋白原(牛)
NF-KB 的激活并上调炎症趋化因子 MCP-1 和 MCP-1 的表达。Fibrinogen 在血液凝固、血栓形成、动脉粥样硬化及静脉移植物病理发展中起着关键作用，可用于血液凝固以及血管疾病的研究。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W087830
Biochemical Assay Reagents
L-p-Boronophenylalanine 是一种 L 型氨基酸转运体 (LAT 1 和 LAT 2 ) 的含硼底物。L-p-Boronophenylalanine 通过与天然氨基酸竞争性结合 LAT 进入肿瘤细胞，选择性在癌细胞中积累硼元素。L-p-Boronophenylalanine 可用于硼中子捕获疗法 (BNCT )，当硼-10 捕获热中子后发生核反应，产生高能量 α 粒子和锂核，近距离杀伤癌细胞，且对周围组织损伤小。L-p-Boronophenylalanine 可用于癌症研究，尤其是胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤。
HY-172693
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻药物诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽，在多种肿瘤相关细胞中，选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P2526
HY-106033
DOTATOC; SDZ-SMT 487; SMT 487
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Edotreotide 是一种选择性靶向 SSTR2 的配体，可与受体竞争性结合。Edotreotide 经过放射性核素 (如 90 Y、177 Lu、68 Ga) 修饰，能够向 SSTR 阳性肿瘤靶向递送，通过释放 β 射线诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Edotreotide 具有强肿瘤靶向性、精准杀伤活性，用于放射性核素偶联药物 (RDC ) 的合成，并在神经内分泌肿瘤 (如转移性类癌、肺及胸腺 NETs) 领域被广泛应用。
HY-P10420
CD47 Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽，能够特异性地结合到 CD47 分子上，阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合，阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号，这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织，而是将其作为外来物质进行吞噬，从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10131
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物，是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-P5520
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P1120
HY-P1120A
HY-P10772
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10772A
HY-P6351
Integrin
Cancer
c(avb6)-DOTA TFA 是 αvβ6 整合素选择性肽环与 DOTA 螯合剂修饰形成的偶联物。c(avb6)-DOTA TFA 的 Lu (III) 配合物具有相当的 αvβ6 整合素亲和力 (IC50 =0.8 nM)，可用作肿瘤诊断。
HY-P10511
Apoptosis
Infection Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P1654
Integrin
Cancer
A20FMDV2 是一种选择性 αvβ6 整合素抑制剂 (IC50 : 3 nM)，对 αvβ6 的活性比对其他 RGD 定向整合素 (αvβ3、αvβ5 和 α5β1) 的活性高 1,000 倍。A20FMDV2 可从口蹄疫病毒中提取，是一种 20 个氨基酸残基的肽。A20FMDV2 可被用于放射性标记，然后用于 αvβ6 整合素阳性肿瘤的 PET 成像。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P10995
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂，可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-P11298
HY-P1723
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解，选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性，可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P990042
ONC-392; BNT 316
CTLA-4
Cancer
Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体，通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫治疗效果。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-P99166
HY-P99258
OMP 52M51; Anti-Human NOTCH1 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
布隆妥珠单抗
HY-P99056
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联，能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白，通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞，释放 MMAE 抑制微管聚合，兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-P991520
CCR
Cancer
LM-108 是一种抗 CCR8 单克隆抗体。LM-108 可选择性地清除肿瘤浸润靶向调节性 T 细胞 (Treg)。LM-108 可用于胃癌研究。
HY-P990710
AFM13
TNF Receptor
Cancer
Acimtamig (AFM13) 是一种 CD30/CD16A 双特异性先天细胞接合剂。Acimtamig 与自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 CD16A 结合，并与表达 CD30 的肿瘤细胞上的 CD30 结合，从而选择性地交联肿瘤和 NK 细胞。Acimtamig 可用于研究外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL)。
HY-P991518
PD-1/PD-L1 CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性，在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞，有效抑制 CD47-SIRPα 信号，并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于癌症研究。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P990251
MMP Collagen PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂，靶向人/小鼠蛋白水解的 I 型胶原蛋白(denatured collagen type-I )。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 选择性结合蛋白水解的 I 型胶原蛋白。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可降低肿瘤细胞中的 PD-L1 水平。Anti-Human/Mouse denatured collagen type-I Antibody (XL313) 可以用于癌症和炎症的研究，如卵巢肿瘤。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P991243
EGFR PI3K Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂，靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化，促进 ErbB-3 内化和降解，抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤，如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology Cancer
塔拉妥单抗
DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-12710
HY-119739
HY-N5058
HY-116506
HY-129337
HY-N8213
HY-N2424
HY-N3065
HY-13906
HY-127155
HY-P991518
HY-13764A
HY-N0528
HY-N2998R
HY-N6237
HY-N7225
HY-119347
HY-N0528R
HY-N14903
HY-N16409
HY-N6939
HY-18979
HY-119347R
HY-W040129
HY-N1435
HY-N6939R
HY-W040129R
HY-125938
HY-N10574
HY-N10574A
HY-133178
HY-N1435R
HY-N6985
HY-116330A
HY-N6576
HY-116330
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
Cardiovascular Disease Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-116330AR
HY-B1247
HY-133178R
HY-B1247R
HY-W014394R
HY-B1173
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-B1173R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-101566S
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-149413
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-114169S
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy )，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，有效的，具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-176785S
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-B0281AS
Ranitidine-d6 hydrochloride 是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693S
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂，可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛，pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-10218S1
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-111124
Paroxetine-d2 (CTP 347) 是氘代标记的 Paroxetine (HY-122272)。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-122272S
Paroxetine-d4 (BRL29060-d4 ) 是氘代标记的 Paroxetine。Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡 并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物，同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达，并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Aminophenazone; 4-Aminoantipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配，减少光散射，实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能，参与肿瘤化疗中的毒性调控。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-16062
炔烃
ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin ) 抑制剂。ARQ 621 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147943
PROTAC合成
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-152074
炔烃
CD73-IN-14 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.17 nM。CD73-IN-14 增加肿瘤浸润性 CD8+ 细胞数量并显示出抗肿瘤活性。CD73-IN-14 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-169392
二苯并环辛炔
D5B 是一种有效的和选择性的 PD-L1 抑制剂。D5B 已被 DBCO 修饰。D5B 在 4T1 和 B16-F10 肿瘤细胞中降解 PD-L1 的 EC50 分别为 5.4 μM 和 6.2 μM。D5B 可阻断 PD-L1/PD-1 相互作用，具有抗肿瘤活性。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
HY-176501
炔烃
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
炔烃
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176785S
炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-172692
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172693
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-160047
核酸适配体
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-160048
核酸适配体
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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