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disruptor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-16036A
12'-Methylthiovinblastine hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
HY-169219
HY-N1408
HY-B0507
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
磺胺噻唑
Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-A0067S
RAR/RXR
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
氧苯酮-d5
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-134975
c-Myc
Cancer
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction ) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
HY-169202
Fungal
Cancer
Antifungal agent 118 (compund C22)通过诱导氧化损伤抑制V. mali的菌丝生长,并破坏细胞膜的完整性。
HY-W009265
HY-157250
HY-14797
HY-W673588
HY-N6724
Dihydroalterperylenol
Others
Metabolic Disease
Altertoxin I (Dihydroalterperylenol) 是由 Alternaria alternata 产生的一种醌类真菌毒素,具有诱变作用和细胞毒性,能较弱地干扰代谢通讯。
HY-A0067R
HY-132260
HY-138643
HY-B0221
HY-W250743
HY-138887
HY-N1450
Phospholipase
Cancer
马兜铃酸 C
Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2 ,PLA2 ) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。
HY-162687
Fungal
Infection
Antibacterial agent 232 (compound Y41) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 232 通过诱导细胞过氧化来破坏细胞膜的完整性。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-108569
HY-135745
Herbicide
Others
甲磺草胺
Sulfentrazone 是一种苯基三唑啉酮除草剂,用于控制某些阔叶和禾本科杂草。Sulfentrazone 抑制原卟啉原氧化酶,导致脂质细胞膜破裂。
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-133204
IKI-7899
Insecticide
Others
氟啶脲
Chlorfluazuron (IKI-7899) 是一种苯甲酰脲类杀虫剂。Chlorfluazuron 抑制昆虫几丁质并通过诱导畸形来破坏正常蜕皮,从而预防和控制鳞翅目害虫。
HY-111374
HY-135128
HY-P10862
HY-125191
HY-A0280
Benzylhexamethylenetetramine bromide
MDM-2/p53
FAK
Cancer
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK,破坏 FAK 和 p53 的结合。
HY-161690
CDK
Others
EF-4-177 是一种具有口服活性,变构性的 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 87 nM。EF-4-177 可破坏精子发生。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-B0507S
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
磺胺噻唑-d4
Sulfathiazole-d4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-136286
HY-B2058R
HY-P4030
HIV Protease
Infection
Herpes virus inhibitor 2 是一种疱疹病毒抑制剂,可破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶的四级结构。Herpes virus inhibitor 2 抑制病毒复制。
HY-158141
Bacterial
Infection
BRD1401 是一种靶向外膜蛋白 OprH 的小分子。BRD1401 破坏 OprH 与 LPS 的相互作用。BRD1401 可以增加膜流动性。
HY-119587
HY-123266
HY-P4028
HY-125964
Survivin
Cancer
LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂,可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
HY-111002
NSC375009
HSP
Others
Displurigen (NSC375009) 通过靶向 HSPA8 破坏人类胚胎干细胞的多能性。Displurigen 抑制 HSP70 的 ATP 酶活性 (IC50 = 225 μM)。
HY-163334
Ras
Cancer
GGDPS-IN-1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN-1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-165143
Fungal
Others
Bassianin 是一种从真菌中分离得到的化合物,具有抑制红细胞膜ATP酶活性和导致细胞裂解的活性,其对ATP酶的抑制作用可能 是由于膜破坏。
HY-163528
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 213 (compound Thy3d) 通过破坏细菌膜的完整性表现出抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) (MRSA) 的 MIC 为 0.5 μg/ml。
HY-N6723
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B2
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-109103
Tegavivint; BC2059
β-catenin
Cancer
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
HY-W015399
Fungal
Infection
对甲基肉桂
4-Methylcinnamic acid,一种肉桂酸类似物,可用作克服抗真菌耐受性的干预催化剂。4-Methylcinnamic acid 可以提高细胞壁破坏剂的效力。
HY-15406
HY-101260
HY-B0844
HY-116482
Herbicide
Others
甜菜安
Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
HY-W653958
HY-A0067S1
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-135127
HY-162413
Src
Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50 = 35.83 nM),可以通过靶向 c-Src 激酶 的自磷酸化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸化。
HY-151284
HY-126491
HY-135129
HY-122234
HY-101085
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-173600
Ferroptosis
Cancer
CYCS-INPP4A interaction-IN-1 (10A3) 破坏了 CYCS-INPP4A 相互作用复合物,并增强了铁死亡介导的肿瘤抑制。
HY-136513
HY-103236
HY-112374
HY-21191
HY-B0827S
HY-B0572
HY-123673
Ras
Raf
Cancer
MCP110 是一种 Ras /Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
HY-121423
HY-150687
ERK
Metabolic Disease
ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性,IC50 为 5.0 μM。
HY-161798
Others
Cancer
Orpinolide 是一种 withanolide 类似物,具有抗白血病特性。Orpinolide 能够破坏高尔基体的内平衡,该过程与内质网和高尔基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信号传导有关。
HY-146164
HY-173318
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 25 (Compound 10c) 是一种抗菌剂,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的 MIC 为 0.25 μg/mL。Anti-MRSA agent 25 通过抑制生物膜形成、破坏细胞壁 (与肽聚糖和脂磷壁酸相互作用)、作用于细胞膜 (使膜去极化、增加通透性、破坏完整性)、降低代谢活性、干扰细胞氧化还原稳态以及与 DNA 结合,来发挥抗菌活性。Anti-MRSA agent 25 有望用于抗感染领域的研究。
HY-155063
HSP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
HY-B0507R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
磺胺噻唑 (Standard)
Sulfathiazole (Standard) 是 Sulfathiazole (HY-B0507) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-101140A
HY-162321
Ras
Cancer
ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
HY-P5286
HY-107633
HY-139441
HY-124876
HY-133620
Insecticide
Infection
7-Oxodehydroabietic acid 是从松树松根中分离得到的二萜树脂酸。7-Oxodehydroabietic acid 通过干扰昆虫内分泌活性,对草食性昆虫发挥防御作用。
HY-16928
Phomin
Arp2/3 Complex
Cancer
细胞松弛素B
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞迁移。
HY-163573
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FANCM-BTR PPI-IN-1 (Comp 32) 是 FANCM/ BTR 相互作用的干扰物,它会阻碍 FANCM 定位到端粒。FANCM-BTR PPI-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-161251
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-2 (化合物 E1) 是一种斑点型 POZ 蛋白 (SPOP ) 抑制剂,IC50 为 0.58 μM,可破坏 SPOP-底物相互作用并选择性抑制 ccRCC 增殖。
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-111414
HSP
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
HY-15825
Porcn Inhibitor III
Porcupine
Cancer
IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂,其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-P10519
Bacterial
Infection
Brevicidine 是一种非核糖体合成的抗菌肽,具有针对革兰氏阴性病原体的强大抗菌活性。Brevicidine 通过与细菌细胞膜上的多糖 (LPS ) 结合形成孔洞来破坏细菌的形态。
HY-W151617A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Desethoxy Quetiapine dihydrochloride (Compound 28) 是多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 1330 nM。Desethoxy Quetiapine dihydrochloride 在小鼠模型中拮抗 Apomorphine (HY-12723)-诱发的游泳障碍和攀爬。
HY-B0316
HY-B1312
HY-13520
HY-136610
HY-W042284R
HY-16191
HY-19553
HY-101070
HY-W744147
HY-149873
HY-W747088
Sex Pheromone
Endocrinology
(2Z,13Z)-Octadecadienyl acetate 是一种具有雄性蛀虫吸引力和交配干扰作用的雌性信息,能够从日本柿树蛀虫 (Synanthedon tenuis (Lepidoptera: Sesiidae) ) 中分离得到。
HY-118922
HY-16660
HY-153686
HY-119734
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂,Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用,直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-151971
HY-126682
HY-W062696
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-139899
Taste Receptor
Others
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂,IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性,体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
HY-122151
HY-148765
HY-162558
HY-163756
HY-101140
HY-P5753
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-W013816
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯
Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-164404
Notch
Cancer
NADI-351 是一种具有口服活性和有效的 Notch1 抑制剂,能够选择性地破坏 Notch1 转录复合物,并减少 Notch1 在靶基因的募集。NADI-351 可用于癌症研究。
HY-13992
B/B Homodimerizer
FKBP
Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
HY-123794
Phosphatase
Cancer
MP07-66 是一种 FTY720 类似物,没有免疫抑制作用,通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-122192
HY-162516
HY-77641S
HY-169325
Molecular Glues
Cancer
(S)-ACE-OH 是一种具有抗癌活性的分子胶。(S)-ACE-OH 通过诱导 E3 泛素连接酶 TRIM21 和核孔蛋白 NUP98 之间相互作用,来促使核孔蛋白降解和核胞质运输中断。
HY-14273
HY-119769
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂,对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
HY-163118
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172912
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 27 (compound 4a) 是一种高效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂,MIC 值为 0.0975 μmol/L。Anti-MRSA agent 27 可破坏 MRSA 生物膜并抑制溶血毒素的产生。
HY-B0507A
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
磺胺噻唑钠
Sulfathiazole sodium 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole sodium 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole sodium 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-176433
Flavivirus
Infection
NSC-323241 是一种强效的由 STT3A 介导的大型蛋白质复合物组装 (STT3A-mediated mega protein complex assembly ) 抑制剂。NSC-323241 能够破坏在登革热病毒 (DENV) 和寨卡病毒 (ZIKV) 感染期间由 STT3A 定位的内质网 (ER) 大型复合物。NSC-323241 会干扰 STT3A 亚复合物与病毒非结构蛋白 (例如 NS2B、NS3) 以及宿主转运体蛋白的结合,从而破坏病毒复制微环境的形成。NSC-323241 有望用于黄病毒感染的研究,例如登革热和寨卡病毒。
HY-135254
CP-46665-1
PKC
Cancer
CP-46665 dihydrochloride 是一种抗癌剂,可抑制体外三价胸腺嘧啶掺入的白血病细胞和人类实体瘤细胞。CP-46665 dihydrochloride 可导致肿瘤细胞的表面特征丧失,并破坏细胞膜,抑制细胞增殖。
HY-149452
Androgen Receptor
Cancer
SJ1008066 是一种 MAGE-A11 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。SJ 1008066 结合 MAGE 同源结构域 (MHD) 并破坏 MAGE-A11:PCF11 相互作用。
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸,能够破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-134885
RM-023
SHP2
SOS1
Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-134451
HY-160793
HY-133204R
HY-160701
BLU-222
CDK
Apoptosis
Cancer
Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。Cirtociclib 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中,可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121461
15-Azasterol
Fungal
Infection
A25822B 是一种抗真菌剂,对蜜蜂球囊菌 (Ascosphaera apis ) 的 MIC 为 1 μM。A25822B 会导致线粒体的构象变化和孢子膜结构的破坏。A25822B 可用于研究蜜蜂白垩病。
HY-153895
HY-135745R
HY-Y1840
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-136513S
HY-100016
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W073074
VSV
Infection
中卟啉IX二盐酸盐
Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 是一种光敏剂,可用于修饰脂质体。Mesoporphyrin IX (dihydrochloride) 在水泡性口炎病毒 (VSV ) 中可以插入脂质囊泡并扰乱病毒膜组织,诱导 VSV 糖蛋白交联,从而抑制病毒活性。
HY-P1491
HIV
Infection
HIV-1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV)-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-153691
mGluR
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate ),会破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-B0221R
HY-N7106S1
DMP-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
邻苯二甲酸二甲酯 d6
Dimethyl phthalate-d6 是 Dimethyl phthalate 的氘代物。Dimethyl phthalate,一种已知的内分泌干扰物,也是一种邻苯二甲酸酯 (PAEs),也是一种普遍存在的污染物。Dimethyl phthalate 通常用作增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。
HY-169233
Parasite
Infection
MED6-189 是kalihinol 的类似物,破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum ,IC50 < 50 nM) 的顶体功能和囊泡运输。MED6-189 靶向顶体,顶体是一种非光合作用类叶绿体,存在于大多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中,且在类异戊二烯类物质 (如异戊烯) 的合成中至关重要。
HY-148465
HY-156251
Fungal
Infection
Antifungal agent 74 (compound 3c) 是一种有效的抗真菌剂,对 C. arachidicola 和 R. solani 表现出优异的杀菌活性。Antifungal agent 74 通过破坏真核生物中的类固醇生物合成和核糖体生物发生来发挥其杀菌活性。
HY-P991273
HY-P10357
HY-146722
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 89 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 89 显示出抗梭菌活性。Antibacterial agent 89 抑制细胞毒素的释放和 β'CH-σ 相互作用。Antibacterial agent 89 干扰细菌转录的过程。
HY-139059
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-13563A
HY-173383
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
HY-126463
Bacterial
Infection
LolCDE-IN-4 (Compound 1) 通过抑制 LolCDE 复合物和破坏内膜脂蛋白的释放,表现出对革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC 为 0.25-32 µg/ml) 和 Haemophilus influenzae 的抗菌活性。
HY-176201
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
HY-156281
Fungal
Infection
Antifungal agent 76 (compound 23h) 具有有效的抗真菌活性和广泛的抗真菌谱,MIC 低至 0.25-16 μg/mL。Antifungal agent 76 可能通过破坏真菌细胞膜来实现快速杀菌活性。
HY-13563
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β ) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
HY-169948
EGFR
Cancer
BML-265 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BML-265 会破坏高尔基体的完整性,并阻止分泌蛋白对多种物质的转运。BML-265 会影响人类细胞中的高尔基体的完整性和转运,但不会影响啮齿动物细胞中的高尔基体完整性和转运。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-77641R
HY-N1450R
HY-116482R
HY-162793
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-8 (compound 45) 是一种抗流感病毒化合物。RdRP-IN-8 通过破坏 PA 和 PB1 亚基异二聚化来抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性 (IC50 =0.13 μM)。
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-162774A
Apoptosis
Cancer
GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂,可诱导细胞凋亡。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。
HY-P10286
MDM-2/p53
Cancer
Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-102019
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-16569S
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-168874
TrxR
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
TrxR1-IN-2 (Compound 6a) 是一种 TrxR1 抑制剂,能与 TrxR1 的 Cys475 和 Sec498 位点共价结合,从而抑制 TrxR1 活性,导致氧化还原稳态失衡,并引发细胞凋亡 (Apoptosis ) 和铁死亡 (Ferroptosis )。
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-B1838
Herbicide
Others
黄草灵
Asulam是一种除草剂,具有对野燕麦的控制活性。Asulam可以用于菠菜、郁金香、水仙花和百合的球茎生产。Asulam的最大残留限量(MRLs)在菠菜中进行了评估。Asulam的评审考虑了其内分泌干扰特性。
HY-15584
HY-16569S1
HY-124712
Bacterial
Infection
Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division ) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative ) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
HY-N7106S
DMP (Ring-d4 )
Isotope-Labeled Compounds
Others
邻苯二甲酸二甲酯 d4
Dimethyl phthalate (Ring-d4 ) 是 Dimethyl phthalate 的氘代物。Dimethyl phthalate,一种已知的内分泌干扰物,也是一种邻苯二甲酸酯 (PAEs),也是一种普遍存在的污染物。Dimethyl phthalate 通常用作增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。
HY-122585
MMP
Src
FAK
Cancer
proMMP-9 inhibitor-3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor-3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd =320 nM)。proMMP-9 inhibitor-3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合,从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
HY-B1941
HY-41070
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41043
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-2 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41047
HY-46005
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-11 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-15855
HY-136688
PROTACs
Cancer
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点,并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
HY-147135
TEAD-IN-3
YAP
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
HY-B0316S1
HY-P10359
HY-W008151
HY-125982
Insecticide
Others
VUAA1 是一种昆虫气味辅助受体 (Orco) 激动剂。VUAA1 激活含有 Orco 的异聚和同聚通道。VUAA1 可以破坏有害昆虫的破坏行为。VUAA1 可用于昆虫嗅觉研究。
HY-168881
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 262 (compound A23) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 262 可抑制 Xanthomonas oryzae pv oryzae 的活性。Antibacterial agent 262 可抑制 Xanthomonas oryzae pv oryzae 生物膜的形成,从而破坏细菌细胞膜的完整性。
HY-41067
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-6 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-46004
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-163077
HY-41055
HY-161413
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 对Acinetobacter baumannii 和 Klebsiella pneumoniae 具有利福平(RIF)活性增强作用。Antibacterial agent 204 (Compd P2-56-3) 破坏了Acinetobacter baumannii 的外膜。
HY-41069
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-7 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41061
Apoptosis
Cancer
D-Boc Valine methyl ester 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-W040307B
L-Saccharopine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Saccharopine (L-Saccharopine) hydrochloride 是赖氨酸的降解中间体,是一种线粒体毒素。赖氨酸-酮戊二酸还原酶将赖氨酸和 α-酮戊二酸转化为 Saccharopine hydrochloride。糖精脱氢酶将 Saccharopine hydrochloride 氧化为 α-氨基己酸酯半醛和谷氨酸。Saccharopine hydrochloride 通过破坏线粒体稳态而损害发育。
HY-B0221S
HY-41054
HY-B2062
Dimethyl tetrachloroterephthalate
Biochemical Assay Reagents
Mitosis
Others
氯酞酸二甲酯
Chlorthal-dimethyl (Dimethyl tetrachloroterephthalate) 是一种植物生长调节剂。Chlorthal-dimethyl 影响细胞分裂和分化,干扰维管组织的正常发育。Chlorthal-dimethyl 使番茄下胚轴局部肿胀和破坏发芽小米幼苗正常有丝分裂。
HY-W040307
HY-W392026
PHMGH
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
聚六亚甲基胍盐酸盐
Polyhexamethyleneguanidine (PHMGH) hydrochloride 是一种具有广谱抗菌活性的带正电荷的聚合物,通过与细菌、真菌的细胞膜结合,破坏细胞膜的完整性,从而发挥其抗菌作用,Polyhexamethyleneguanidine hydrochloride 可用于杀菌消毒、水质处理、农药等领域研究。
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-46006
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-12 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-41066
Apoptosis
Cancer
Taltobulin intermediate-5 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50 =8.8 μM)。
HY-W720961
HY-P99175
CD47
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
HY-126254
HY-P2490
HY-Y0284
Apoptosis
Endocrinology
Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-W128400
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
3′-Deoxy-3′-fluoroguanosine 对蜱传脑炎病毒 (TBEV) 具有抑制活性。3′-Deoxy-3′-fluoroguanosine 通过与 HCV 的 NS5B RdRp 相互作用,破坏复制病毒 RNA 的进一步延伸,从而抑制病毒 RNA 合成。
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-113648
HBV
Infection
LP10是一种非唑类CYP51抑制剂,具有抑制Trypanosoma cruzi感染的活性。LP10的处理阻止了14α-去甲基化步骤,导致寄生虫细胞膜破坏,最终引发重要临床相关的阿米巴虫阶段的死亡。
HY-N7106R
HY-155279
Fungal
Infection
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌 剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂,结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-143902
PIN1
Cancer
ZL-Pin01 是一种共价的 Pin1 的抑制剂。ZL-Pin01 显示了 Pin1-底物相互作用的有效破坏,IC50 为 1.33 μM。
HY-156065
HY-121423R
HY-41045
Apoptosis
Cancer
2 - ((叔丁氧基羰基)(甲基)氨基)-3-甲基-3-苯基丁酸
(Rac)-Taltobulin intermediate-1 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-B0507B
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-14444
NPI-2358
Microtubule/Tubulin
Cancer
普那布林
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
HY-106024A
ALT711 bromide
DNA Alkylator/Crosslinker
Cardiovascular Disease
Alagebrium bromide 是 Alagebrium Chloride (HY-106024B) 的类似物,Alagebrium Chloride 是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride 可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride 可改善左心室舒张充盈,有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
HY-B2011
HY-22445
c-Myc
Cancer
MY05 在细胞中选择性靶向 c-MYC ,并破坏 MYC-MAX 的相互作用。MY05 结合细胞内的 c-MYC,调节其热稳定性,减少 c-MYC 的转录靶标,并具有抗癌活性 (TNBC,三阴性乳腺癌)。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点,破坏 Hsp90 的功能,导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-136610S
HY-153384
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-B1861
Optunal; BAY 93820
Endogenous Metabolite
Others
水胺硫磷
Isocarbophos (Optunal) 是一种属于磷酰胺家族的有机磷农药,常用于控制棉花、水稻、果树和蔬菜等作物上的咀嚼式和刺吸式昆虫以及蜘蛛螨。作为强效乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,它通过接触和摄入激活,破坏乙酰胆碱的水解并导致过度兴奋。
HY-N8015
HY-B0316R
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-161813
Bacterial
Fungal
Topoisomerase
Infection
Antibacterial agent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。Antibacterial agent 229 破坏细菌膜的完整性,插入 DNA。Antibacterial agent 229 抑制拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 活性,其 IC50 值为 10.88 µM 。
HY-100653A
HY-101085G
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-161504
HY-103658
Miramistin
Bacterial
Infection
米拉米斯停
Myramistin (Miramistin) 是一种抗菌剂,靶向细菌 (bacterial ) 细胞膜。Myramistin 可以通过其阳离子性质结合到细菌带负电的表面,破坏细菌细胞膜的完整性,抑制细菌的代谢和生长,诱导细胞死亡,从而发挥抗菌活性。
HY-P10820
HIV
Infection
N36Mut(e,g) 是一种针对 gp41 的 HIV 融合肽抑制剂。N36Mut(e,g) 通过破坏前发夹中间体中 N 端螺旋的同源三聚体卷曲螺旋形成异源三聚体而起作用。
HY-124629A
Apoptosis
Cancer
DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-P99595
HY-P1420
HY-161544
HY-12586
Thrombin
Others
AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis ) 抑制剂,通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin ) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块,IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血,EC50 为 1.62 μM,并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-41071
Apoptosis
Cancer
(6R)-Taltobulin intermediate-9 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络,导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长,IC50 值为 1.4 nM。
HY-126601
Parasite
HSP
Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-B1497
HY-13520R
HY-B0572R
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁,破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性,而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-B0507AR
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Endocrinology
Cancer
磺胺噻唑钠 (Standard)
Sulfathiazole sodium (Standard) 是 Sulfathiazole sodium (HY-B0507A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfathiazole sodium 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole sodium 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole sodium 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-W229874
HY-B0316S
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-114398
SOS1
Ras
Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
HY-10498
HY-P10392AF
Wnt
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-N1098R
HY-164524
HY-135327A
HIV
Fungal
Infection
盐酸两性霉素B甲酯
Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 = 0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ,且不会显著破坏更大的激酶组,可用于儿童 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-10498A
HY-34740
HY-122122
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
HY-135327
HIV
Fungal
Infection
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-152857
LY3473329
LDLR
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂,能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用,防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-161561
HY-114597
HIV
CRM1
Cancer
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-161543
HY-136610R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-oxon (Standard) 是 Chlorpyrifos-oxon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-161581
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-146024
Fungal
Infection
Antifungal agent 28 (化合物 18) 是一种有效的、选择性的抗真菌剂。Antifungal agent 28 对对白念珠菌和非白念珠菌的致病性菌株,包括耐氟康唑菌株均有抑制作用。Antifungal agent 28 能够抑制对隐球菌和曲霉菌株。Antifungal agent 28 可破坏成熟念珠菌生物膜。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-14273R
HY-161587
HY-111505A
Autophagy
Others
NAcM-OPT (hydrochloride) 是一种蛋白相互作用抑制剂。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以中断 DCN1-UBC12 的相互作用,IC50 值为 80 nM。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以通过促进自噬 (autophagy ) 保护角质形成细胞免受H2 O2 诱导的细胞损伤。
HY-P1420A
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂,可破坏超螺旋活性,IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性,(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-134955
YAP
Cancer
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ 和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
HY-136521
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain ) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合,破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
HY-158424
Others
Cardiovascular Disease
LSN3353871 是一种有效的脂蛋白 a (Lp(a)) 抑制剂,可与 Kringle IV (KIV) 8、KIV7–8 和 KIV5–8 结合,Kd 分别为 756 nM、605 nM 和 423 nM。LSN3353871 可破坏 Lp(a) 的形成,IC50 为 1.69 µM。LSN3353871 具有口服生物活性。
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-B0718
HY-103710
RAD51
Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161553
HY-163556
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-B1845
Herbicide
Others
双氟磺草胺
Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-W062216
Bacterial
Arginase
Infection
2-氨基咪唑
2-Aminoimidazole 是一种有效的抗生物膜剂,可用作抗菌佐剂。2-Aminoimidazole 通过抑制生物被膜的形成和基因编码的抗生素抗性特征来破坏细菌自我保护的能力。2-Aminoimidazole 也是一种弱的非竞争性人精氨酸酶 I (human arginase I ) 抑制剂,Ki 值为 3.6 mM。
HY-116425
Alanap 1
Herbicide
Others
萘草胺
N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合,干扰 NA 的酶活性。
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-161529
HY-168178
HSP
STAT
Cardiovascular Disease
Hsp110-STAT3 interaction-IN-2 (compound 10b) 是一种 Hsp110-STAT3 相互作用的干扰剂。Hsp110-STAT3 interaction-IN-2 可用于肺动脉高压 (PAH) 相关研究。
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-119807
Apoptosis
Caspase
Endocrinology
丙舒硫胺
Prosultiamine 是一种硫胺素同源物。Prosultiamine 可以破坏细胞内的氧化还原反应,诱导 HTLV-1 感染细胞的 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。Prosultiamine 可用于伴有人类 T 淋巴细胞病毒 1 型相关脊髓病/热带痉挛性截瘫的下尿路功能障碍的研究。
HY-161549
HY-N2026A
Propyl parahydroxybenzoate sodium; Propyl 4-hydroxybenzoate sodium
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠
Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben sodium 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-P99016
ADC Antibody
Nectin-4
Cancer
恩诺单抗
Enfortumab 是一种人源化的抗 Nectin-4 抗体,可以与高效微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 偶联生成抗体-药物偶联物 (ADC) Enfortumab vedotin-ejfv (HY-P99016A)。Enfortumab 可用于局部晚期和转移性尿路上皮癌的研究。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
ER-076349 (Eribulin intermediate) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-176142
CDK
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd : 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1 。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis )。YX0798 具有抗肿瘤活性。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-P10536
Bacterial
Infection
Temporin SHF 是一种广谱抗菌肽,可对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及酵母,但不具有溶血活性。Temporin SHF 通过破坏阴离子脂质双层的酰基链堆积,导致裂缝和微生物膜崩解。Temporin SHF 可用于抗菌药物的开发。
HY-163737
Microtubule/Tubulin
Cancer
ST-401 是一种微管靶向剂 (MTA),是一种脑渗透性微管 (MT ) 组装抑制剂。ST-401 通过温和且可逆地减少 MT 组装来破坏微管 (MT) 功能,从而引发有丝分裂延迟和间期细胞死亡。ST-401 表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-N6723S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B2-13 C34
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-W711089
MC-4379-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Herbicide
Others
Bifenox-d3 -1 (Modown-d3 ; MC-4379-d3 ) 是 Bifenox (HY-136513) 的氘代物。Bifenox (Modown; MC-4379) 是一种有效的除草剂。Bifenox 会增加 ROS 的产生。Bifenox 会导致细胞膜破坏,抑制光合作用。
HY-159103
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
LeuRS-IN-2 (Compound 9) 在单磷酸腺苷 (AMP) 存在下是一种 Wolbachia Leucyl-tRNA synthetase (LeuRS) 抑制剂,其 EC50 值为 6 nM,有效抑制致病性宿主的生长。LeuRS-IN-2 形成腺苷加合物,抑制蛋白质合成,有望用于破坏微生物群的新抗菌剂的研究。
HY-122376
D-Trans-Allethrin; Esbiol
Sodium Channel
Neurological Disease
烯丙菊酯
S-Bioallethrin (D-Trans-Allethrin) 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。S-Bioallethrin 还会抑制淋巴细胞增殖,并引发人类嗜碱性细胞释放组胺。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-161548
HY-N2026
Propyl parahydroxybenzoate; Propyl 4-hydroxybenzoate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯
Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-161562
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂,其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用,对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-N1986
HY-161531
HY-B0200BS
HY-150063
HY-168496
Herbicide
Phytohormone
Others
Herbicidal agent 8 (Compound 9w) 靶向生长素吲哚-3-乙酸(IAA ,IC50 =4.389 μM),破坏植物细胞的生理活动,最终导致植物死亡。Herbicidal agent 8 对阔叶杂草和禾本科杂草表现出除草活性。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-W013816R
HY-W711733
Propyl bromide-d7 ; n-Propyl bromide-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
溴丙烷-d7
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-115539
HY-B1941R
HY-161594
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-161554
HY-163553
HY-161542
HY-W250177
HY-172793
HY-B0200S
Cefalexin-d5 ; Cephacillin-d5
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢氨苄-d5
Cephalexin-d5 是 Cephalexin 氘代物。Cephalexin (Cefalexin; Cephacillin) 是一种强有力的口服活性的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等的研究。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-122054
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-136170
HY-124808
Ras
Apoptosis
Cancer
IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins ) 激动剂,可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合,IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用,从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-Y0537B
HY-111274
Indometacin farnesil
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-161395
Bacterial
Infection
IDD-8E 是一种有效的抗假单胞菌物质(MIC = 4.4 µM),没有细胞毒性。IDD-8E 显示了明显的假单胞杀伤和假单胞生物膜的破坏。 IDD-8E 与 WaaP 的 ATP 结合袋结合,也能抑制其他 ESKAPE 病原体。
HY-161532
HY-122069
NSC 1
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Cancer
NSC177365 (NSC 1) 是一种 CcrM 抑制剂。NSC177365 是一种竞争性 DNA 抑制剂,可破坏 DNA 结合。NSC177365 具有抗菌活性,对新月柄杆菌 (C. crescentus ) 和 M. lincolnii 的 IC50 分别为 2.3 μM 和 14.6 μM。NSC177365 可逆转多种神经退行性疾病,也是一种抗癌剂。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-161591
HY-125956
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂,可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM),抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。Aurkin A 可破坏 Alisertib (HY-10971) 诱导的多倍体,并增加肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurkin A 可用于有丝分裂和肿瘤方面的研究。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-163555
HY-N7106
HY-161533
HY-14397S
HY-129197
Bacterial
Infection
Stearyldiethanolamine 是一种典型的胺基表面活性剂,用于抗菌保鲜膜或抗菌无纺布的开发。Stearyldiethanolamine 可作为石英和孔雀石表面的捕收剂,高效地从石英中回收孔雀石。Stearyldiethanolamine 能通过烷基链破坏细菌细胞膜,导致不可逆的损伤和细胞死亡。
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-161555
HY-N6704
ERK
Apoptosis
Cancer
恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium ) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
HY-N8015S
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-161566
HY-161558
HY-161530
HY-122054A
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-B0263S
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-161586
HY-10964
HY-W838632
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 266 (Compound C5) 是一种植物致病菌抑制剂,可破坏细菌细胞膜完整性,对 Xanthomonasoryzae pv oryzae (Xoo ) 和 X. axonopodis pv citri (Xac ) 的 EC50 分别为 24.1 μg/mL 和 39.0 μg/mL。Antibacterial agent 266 可用于植物病理学和农业抗菌制剂的开发研究。
HY-174158
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 270 (Compound 3e) 是一种抗菌剂,作用于细菌膜成分磷脂酰甘油 (PG)、心磷脂 (CL) 及细菌 DNA。Antibacterial agent 270 会破坏细菌膜结构、结合 DNA 干扰遗传信息传递。Antibacterial agent 270 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 引起的感染的研究。
HY-121523
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂,可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合,导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
HY-161585
HY-149513
c-Myc
Apoptosis
Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
HY-W654077
BPAF-d4 ; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-161589
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-N5142S
Bacterial
Infection
α-松油醇-d3
α-Terpineol-d3 是 α-Terpineol 的氘代物。 α-Terpineol 从蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中分离出来,对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。 α-Terpineol 具有抗真菌活性 T. mentagrophytes ,这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。
HY-161560
HY-161557
HY-161588
HY-W708304
HY-A0248B
HY-117282
HSP
Apoptosis
Cancer
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
HY-161552
HY-161546
HY-B1066R
HY-161547
HY-161580
HY-14397S1
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
吲哚美辛甲酯 d4
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-161559
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-161535
HY-P991235
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-161534
HY-B0966
HY-112959
TD-6424
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin (TD-6424) 是一种半合成的脂糖肽万古霉素衍生物,是一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Telavancin 能够破坏细胞膜完整性,可用于革兰氏阳性菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染 (cSSSIs) 的研究。
HY-161541
HY-17580S
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
HY-W015780
HY-161528
HY-Y1840R
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-W004883
5A-DMP
E1/E2/E3 Enzyme
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3-Amino-4,6-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一种 UHRF1 抑制剂,靶向 UHRF1 TTD 结构域的 Arg 结合空腔 (Arg-binding cavity) 位点。3-Amino-4,6-dimethylpyridine 通过阻断 UHRF1 与 LIG1 的相互作用,干扰 DNA 甲基化,可用于癌症领域的研究。
HY-173239
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 274 (Compound 18b) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,对 Acinetobacter baumannii ATCC 17978 的 MIC 为 8 μg/mL。Antibacterial agent 274 通过破坏细菌细胞膜完整性,引发细胞内 ROS 积累,导致 DNA 和蛋白质泄漏,从而发挥抗菌活性。Antibacterial agent 274 可用于抗革兰氏阴性菌感染领域的研究。
HY-149724
STING
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位,并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路,从而减弱炎症反应。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N8015R
HY-A0248C
Antibiotic
Bacterial
Infection
Polymyxin B2 Sulfate 是一种多肽类抗生素,具有抗细菌活性,特别是对抗革兰氏阴性细菌。Polymyxin B2 Sulfate 通过与细菌细胞膜上的脂多糖分子结合,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,从而杀死细菌。Polymyxin B2 Sulfate 可用于抗生素开发和治疗耐药菌株的研究。
HY-148417
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-18260
HY-161545
HY-Y1832
3-Methoxysalicylaldehyde
Fungal
Infection
Cancer
o-Vanillin (2-Vanillin) 是一种天然产物,可从 Vanilla planifolia, Pinus koraiensis 的果实中提取。o-Vanillin 是一种有效的抗真菌剂。o-Vanillin 通过破坏细胞壁和细胞膜的完整性来抑制菌丝的生长。o-Vanillin 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 和 4-氢过氧环磷酰胺诱导的 NF-κB 激活。
HY-170791
PTEN
TGF-beta/Smad
Akt
Cancer
CIB-L43 是一种具有口服活性的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),可增强 TRBP- dicer 相互作用的破坏 (IC50 = 2.34 μM)。CIB-L43 抑制致癌的 miR-21 生物合成,增加 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号,从而降低 HCC 细胞的增殖和迁移。
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B2062R
Dimethyl tetrachloroterephthalate (Standard)
Drug Intermediate
Mitosis
Reference Standards
Others
氯酞酸二甲酯 (标准品)
Chlorthal-dimethyl (Standard) 是 Chlorthal-dimethyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorthal-dimethyl (Dimethyl tetrachloroterephthalate) 是一种植物生长调节剂。Chlorthal-dimethyl 影响细胞分裂和分化,干扰维管组织的正常发育。Chlorthal-dimethyl 使番茄下胚轴局部肿胀和破坏发芽小米幼苗正常有丝分裂。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-N5142R
HY-P10362
Bacterial
Infection
Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 有抗菌作用 (MIC =13.1 μM; MBC =26 μM)。Temporin-GHd 通过增加细菌细胞膜的通透性,导致细胞膜损伤和细胞内容物泄漏。Temporin-GHd 在高浓度下破坏已经形成的生物膜。Temporin-GHd 可以与细菌 DN A结合,抑制 DNA 的迁移。
HY-P10556
Bacterial
Infection
(KFF)3K 是一种细胞穿透肽,可以通过破坏细菌的外膜而促进其他抗生素的吸收。(KFF)3K 可引入碳氢化合物支架,诱导其抗菌特性,使其成为一种有效的抗菌肽。(KFF)3K 可用于新型抗菌剂的研发。
HY-Y0284R
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
Diethyl phthalate (Standard)是 Diethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-144584
Biochemical Assay Reagents
Others
AGL-0182-30 是一种专有的微管破坏剂。AGL-0182-30 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-G0008AR
HY-Y1840S
HY-16485
TD-6424 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin hydrochloride 是 Telavancin (HY-112959) 的盐酸盐形式。Telavancin hydrochloride 是万古霉素的半合成衍生物,通过抑制细胞壁合成和破坏细胞膜屏障功能发挥现抗菌活性。Telavancin hydrochloride 对抗生素耐受的 S. aureus 菌株 MRSA,VISA 和 hVISA 具有抑菌活性。Telavancin hydrochloride 可以减轻革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI)。
HY-156028
Parasite
Infection
FIKK9.1-IN-1 (Compound 1) 是一种 FIKK9.1 抑制剂。FIKK9.1-IN-1 与 FIKK9.1 中的 ATP 结合残基相互作用。FIKK9.1-IN-1 是一种抗疟剂 (IC50 : 2.68 μg/mL),会破坏寄生虫的生命周期并导致寄生虫死亡。
HY-170907
HDAC
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-161556
HY-N8015S2
HY-161584
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-B2011R
HY-110140
HY-161526
HY-B1597
Benzyldimethylhexadecylammonium chloride
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。Cetalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂,可改善药物在角膜前的停留时间和生物利用度。Cetalkonium chloride 与细菌细胞膜上的负电荷相互作用,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终导致细菌死亡。
HY-W002112
HY-18260S4
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d4
Bisphenol A-d4 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-B1866S
HY-W778391
HY-W011215
HY-103710A
RAD51
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-172523
HY-155064
HSP
Metabolic Disease
TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-121661
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 201 (Compound 3) 通过破坏膜完整性发挥抗菌作用。Antibacterial agent 201 抑制 Staphylococcus aureus 菌株 RN4220、甲氧西林耐药性 S. aureus 、Pseudomonas aeruginosa 菌株 PA01 和Escherichia coli 菌株 ANS1 的增殖,MIC99 分别为 2.0,1,8.1 和 2.2 μg/mL。
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N2026S1
Propyl parahydroxybenzoate-d4 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d4
Apoptosis
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金丙酯-d4
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-18260S1
HY-P10349
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-13716A
(S,R)-Noscapine hydrochloride
Opioid Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸那可汀
Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-18260S5
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d4 -1
Bisphenol A-d4 -1 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-161563
HY-13716
HY-18260S
Endogenous Metabolite
Endocrinology
双酚A-d16
Bisphenol A-d16 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-150736
HY-N0626
HY-18260S3
HY-10206
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methanol
Antibiotic
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methanol (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methanol) 是一种磺胺类抗生素,可抑制二氢叶酸合酶,从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-163552
HY-172259
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Toyaburgine 是一种具有抗肿瘤活性的异喹啉化合物。Toyaburgine 通过破坏 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,在 MIA PaCa-2 细胞中引起显着的形态变化和癌细胞死亡,同时还抑制细胞迁移和集落形成。Toyaburgine 有望用于胰腺癌研究。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-B1497R
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-173156
HY-138779
Autophagy
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-137975
Bacterial
Endocrinology
Exo2 是一种分泌 (secretion ) 抑制剂。Exo2 干扰志贺毒素在核内体和跨高尔基体网络之间的运输。Exo2 可以阻断内质网 (ER) 的分泌物质出口,破坏高尔基体,但不影响 TGN (跨高尔基网络)的形态。Exo2 可以刺激细胞中透性肾上腺染色质中钙依赖的胞外作用。
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10223
HY-P99391
ABT-700
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
特立妥珠单抗
Telisotuzumab (ABT-700) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab 可结合细胞内的 c-Met,并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化,且不依赖于配体。Telisotuzumab 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab 可用于研究携带 MET 扩增的癌症,例如胃癌和肺癌。
HY-10498R
HY-Y1322
HY-150736A
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
ODN 20844,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 20844 sodium 可以破坏 TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 20844 序列:5'-TCCTGGCGc7GGGAAGT-3'。
HY-170971
Apoptosis
Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管,诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点,具有抗肿瘤活性。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-34740S
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-113451R
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂,IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性,减弱 DNA 损伤修复,抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性,可用于癌症领域研究。
HY-173238
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 273 (Compound 15e) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,对金黄色葡萄球菌 MIC 值为 4 μg/mL。Antibacterial agent 273 可导致细胞内核酸和蛋白质泄漏,抑制细菌代谢活性,诱导细菌内活性氧 (ROS ) 积累。Antibacterial agent 273 可用于针对金黄色葡萄球菌引起的感染疾病的研究。
HY-172900
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-161856
mTOR
Fungal
Others
Antifungal agent 106 (Compound Z31) 是一种苯甲酸衍生物,是针对 Monilinia fructicola 的潜在杀菌剂。Antifungal agent 106 具有抗真菌活性,其 EC50 值为 11.8 mg/L。Antifungal agent 106 通过破坏细胞膜的完整性,导致膜通透性增加和细胞内电解质释放,来影响菌丝正常生长。Antifungal agent 106 可用于石果褐腐病相关研究。
HY-B0966R
HY-168960
Reactive Oxygen Species (ROS)
Bacterial
Infection
ROS inducer 8 (Compound 11g) 是谷胱甘肽 (GSH ) 的抑制剂,可在粪肠球菌 Enterococcus faecalis 中诱导 ROS 的积累,从而表现出抗菌活性。ROS inducer 8 可破坏生物膜,抑制 S. aureus 和 E. faecalis ,MIC 分别为 8 μg/mL 和 2 μg/mL,表现出后抗生素效应。ROS inducer 8 对绵羊红细胞表现出较低的溶血毒性(HC50 > 1280 μg/mL)。
HY-161901
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
HY-W021040S
HY-169331
Bacterial
Infection
H2 S scavenger 1 triflate (Compound 7b) 是一种 H2 S 消耗剂,对谷胱甘肽具有选择性。H2 S 清除剂 1 triflate 可破坏细菌生物膜的形成。H2 S scavenger 1 triflate 通过消耗 H2 S 使金黄色葡萄球菌对庆大霉素 (HY-A0276A) 或光敏剂敏感。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
Reference Standards
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-172488A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-10227R
HY-172489
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-34740S1
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-18260S6
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-18260R
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-P10221A
HY-172488
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
HY-149897
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 2 (compound 5) 是一种 Hyaluronic acid (HA)-CD44 相互作用抑制剂,能有效破坏癌症球体的完整性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 还对癌细胞显示出抗增殖活性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-N2026R
HY-B1845R
HY-34740R
HY-146724
HY-N2026AR
Propyl parahydroxybenzoate sodium (Standard); Propyl 4-hydroxybenzoate sodium (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠 (Standard)
Propylparaben (sodium) (Standard)是 Propylparaben (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propy
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-N1986R
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-N8270
Hedgehog
Endogenous Metabolite
Cancer
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh ) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录,IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-19796R
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
HY-P99391A
ABT-700 (powder)
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
Telisotuzumab (ABT-700) (powder) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab (powder) 可结合细胞内的 c-Met,并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化,且不依赖于配体。Telisotuzumab (powder) 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab (powder) 可用于研究携带 MET 扩增的癌症,例如胃癌和肺癌。
HY-114758
HY-174148
Anion Exchangers
Ferroptosis
Cancer
Anion transporter-4 (Compound 6) 是一种小分子阴离子 (anion ) 转运蛋白,会导致微管降解和线粒体功能障碍。Anion transporter-4 可以通过破坏微管动态、促进脂质过氧化以及损害线粒体功能等方式,增加细胞内的阴离子水平,如氯离子。Anion transporter-4 通过触发铁死亡 (ferroptosis ) 来发挥抗癌作用。Anion transporter-4 有望用于癌症的研究。
HY-W010520
HY-B0294
HY-W585956
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
三氯卡班-13 C6
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W019815
ENU; N-Nitroso-N-ethylurea
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
N-Ethyl-N-nitrosourea (ENU) 是 DNA 烷基化剂。N-Ethyl-N-nitrosourea 通过烷基化核碱基,破坏 DNA,导致骨髓抑制和白血病细胞的形成来诱导白血病。N-Ethyl-N-nitrosourea 在体内具有致畸性,可诱导怀孕大鼠肿瘤形成和足部畸形。N-Ethyl-N-nitrosourea 引起中枢神经系统 (CNS) 肿瘤和遗传性疾病。
HY-114898
HY-173190
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-162004
HY-170993
HY-W011103
Biochemical Assay Reagents
Others
Diheptyl phthalate 属于邻苯二甲酸酯类,由连接在邻苯二甲酸主链上的两条庚基 (C7) 链组成。这种化合物通常用作各种聚合物材料(例如 PVC)中的增塑剂,以增加柔韧性和耐用性。它还可以在各种工业应用中用作润滑剂、溶剂或添加剂,例如涂料、粘合剂和密封剂。然而,由于 Diheptyl phthalate 具有潜在的内分泌干扰和毒性,已被确定为环境污染物和健康危害。
HY-168510
Influenza Virus
Infection
ATV03 是一种抗流感病毒剂,具有出色的抗甲型和乙型流感病毒活性。ATV03 抑制甲型流感病毒 (H3N2 ) 和乙型流感病毒,EC50 值分别为 0.78 nM 和 2.02 nM。ATV03 通过抑制聚合酶酸性蛋白 (PA) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 以及破坏核蛋白发挥抗流感活性。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-160700
Deubiquitinase
JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性,抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用,进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-121242
VEL-5026
Photosystem II
Others
Buthidazole 是一种选择性除草剂,主要用于玉米的杂草防治。Buthidazole 在光合作用电子传输链中的两个不同部位阻碍光合电子传输 (photosynthetic electron transport )。主要的抑制位点位于光系统 II 的还原侧。另一个电子传输抑制位点则在光系统 II 的氧化侧。Buthidazole 抑制玉米的光合作用,并防止束鞘叶绿体中的淀粉积累,以及导致玉米植物的中叶绿体一些超微结构的破坏。
HY-B0966S
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124469
Bacterial
Infection
UM-C162 是一种苯并咪唑衍生物,可以拯救线虫免受金黄色葡萄球菌感染。UM-C162 可阻止生物膜形成,而不会干扰细菌活力。UM-C162 可介导金黄色葡萄球菌溶血素、蛋白酶和凝集因子产生的中断。UM-C162 有潜力用作控制金黄色葡萄球菌感染的抗毒力剂。
HY-153898
Amyloid-β
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-P2098
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Alamethicin F 50 是一种抗生素。Alamethicin F 50 由膜活性肽组成,含有 75% Alamethicin F 50/5 和 10% Alamethicin F 50/7。Alamethicin F 50 通过破坏微生物细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏和微生物死亡,从而表现出抗真菌和抗菌活性。Alamethicin F 50 能够降低水的表面张力,可用作表面活性剂或洗涤剂。
HY-173214
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-135318
HY-161551
HY-174270
HY-161659
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-B1805R
3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Endocrinology
三氯卡班 (标准品)
Triclocarban (Standard) (3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)) 是 Triclocarban (HY-B1805) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclocarban 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-18371
HY-158301
DNA Methyltransferase
RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 , 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-151337
HY-114936
HY-170813
CDK
TGF-beta/Smad
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂,IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化,这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-15825G
Porcn Inhibitor III
Porcupine
Cancer
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂,其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-W654020
HY-138540R
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-122583
RAD51
Cancer
D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径,抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究,如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
HY-W010410
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-10206R
HY-114508
3-Phenylpropiophenone; β-Phenylpropiophenone
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydrochalcone (3-Phenylpropiophenone) 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 Aβ 聚集 抑制剂。Dihydrochalcone 通过破坏 β1 区的 β 折叠,使 Aβ17-42 原纤维不稳定。Dihydrochalcone 通过与原纤维空腔 (cavity) 结合,使 U 型 Aβ40/Aβ42 原纤维和 S 型 Aβ42 原纤维不稳定。Dihydrochalcone 是龙葵 (daemonorops draco) 树的主要成分。
HY-164452
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
Cancer
A-1155905 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =33.5 nM; Ki =0.58 nM),具有抗癌活性。A-1155905 选择性地与 MCL-1 结合,并具有足够的亲和力来破坏活细胞中的 MCL-1-bim 复合物。A-1155905 诱导的 MCL-1 依赖性细胞系的死亡依赖于半胱天冬酶蛋白 (caspase ),并通过凋亡 (apoptosis ) 发生。
HY-144585
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Others
AGD-0182 是一种微管破坏剂。AGD-0182 是天然存在的微管蛋白结合分子 Dolastatin 10 的合成类似物。AGD-0182 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173526
Bacterial
Calcium Channel
Infection
H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla ) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合,破坏与宿主细胞膜的相互作用,阻断孔道形成,抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50 =30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
HY-134050
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-176250
Ras
Cancer
KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 KRAS 抑制剂,对 KRASG12V 、KRASG12C 和野生型 KRAS 的 IC50 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用,并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。
HY-116425R
Alanap 1 (Standard)
Herbicide
Reference Standards
Others
萘草胺 (Standard)
N-1-Naphthylphthalamic acid (Standard) 是 N-1-Naphthylphthalamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1-Naphthylphthalamic acid (Alanap 1) 是一种极性生长素转运的调节剂,能够与生长素 (吲哚-3-乙酸,IAA) 竞争膜结合位点。N-1-Naphthylphthalamic acid 还会破坏玉米叶片起始、KNOX 蛋白调节和叶缘形成。
HY-21197
Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA
iGluR
Neurological Disease
全氟庚酸
Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS),妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化产生不利影响,进而干扰精子发生,导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成,增强神经活动和突触传递,升高兴奋性突触相关蛋白 Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
HY-W013411A
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-151269
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-18649
BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-N4104
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Raf
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-B1597R
Benzyldimethylhexadecylammonium chloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cetalkonium (chloride) (Standard)是 Cetalkonium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。Cetalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂,可改善药物在角膜前的停留时间和生物利用度。Cetalkonium chloride 与细菌细胞膜上的负电荷相互作用,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏,最终导致细菌死亡。
HY-151276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-N2026S
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras
PERK
Cancer
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK 。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-169124
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13716R
HY-152963
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Inflammation/Immunology
Cancer
Tisotumab vedotin 是一种靶向组织因子 (tissue factor , TF ) 的抗体-药物偶联物 (ADC),由组织因子的全人源单克隆抗体 (TF-011) 与微管破坏剂 Monomethyl Auristatin E (MMAE) (HY-15162) 共价连接而成。其中 ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Tisotumab vedotin 具有免疫调节活性和抗肿瘤活性,可用于晚期或转移性实体瘤如宫颈癌的研究。
HY-B0413
HY-128868D
Fluorescent Dye
Others
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-112440
Methuosis inducer 1
Others
Cancer
HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin-A
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦
Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-N9386
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-170415
HY-N6714
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-151278
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-126214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM; Kd =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-128868
Fluorescent Dye
Others
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-W010520R
HY-B0294R
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-W002112S
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-W002112S1
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-170233
HY-76573
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
ML-10 是小分子细胞凋亡 (spoptosis ) 探针,由于含有氟原子,ML-10 可用 18 F 同位素进行放射性标记,可用于细胞凋亡正电子发射断层扫描成像的研究。ML-10 在凋亡细胞中进行选择性摄取和积累,同时被排除在活细胞或坏死细胞之外。此外,ML-10 的摄取与 caspase 活化、Annexin-V 结合和线粒体膜电位破坏等凋亡特征相关。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-161525
HY-173074
Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151274
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-151278A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-30 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.6 μM 和 6.9 μM。SARS-CoV-2-IN-30 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.9 μM。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
HY-151274A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-28 disodium 是一种双臂二磷酸 C7 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 0.4 μM 和 1.0 μM。SARS-CoV-2-IN-28 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-B1970
2,4'-DDT
Insecticide
Endocrinology
o,p'-滴滴涕
o,p'-DDT (2,4'-DDT)是一种氯化有机农药,具有雌激素活性。o,p'-DDT在环境中具有持久性,能够在生物体内积累并干扰内分泌系统。o,p'-DDT被用于农业作为杀虫剂,尤其用于控制昆虫害虫。o,p'-DDT的使用导致了生物体的毒性效应,引发了对其环境和健康影响的广泛关注。o,p'-DDT还引起了对其在生态系统中长期影响的研究。
HY-106634R
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone) (Standard); MGBG (Standard); Methyl-GAG (Standard)
Reference Standards
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮(Standard)
Mitoguazone (Standard)是 Mitoguazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-W778335
DMP-13 C2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Dimethyl Phthalate-13 C2 (DMP-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Dimethyl phthalate (HY-N7106)。Dimethyl phthalate (DMP) 可作为增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。此外,Dimethyl phthalate 是一种具有口服活性的的内分泌干扰物,可导致小鼠的卵巢功能紊乱。Dimethyl phthalate 也可诱导细胞的氧化应激和凋亡反应,从而影响大鼠的血液和红血球功能。
HY-N5142
HY-171035
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-16569
HY-155530
Bacterial
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8) 是一种 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 可破坏 PEX5-TbPEX14 PPI,Ki 为 53 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 抑制 T. b. brucei 的 bloodstream 形式 (EC50 : 5 μM)。
HY-W250181
Octyl β-D-thiomaltopyranoside
Biochemical Assay Reagents
Others
辛基β-D-麦芽糖硫苷
Octyl thiomaltoside (OTM) 是一种非离子型去污剂,常用于膜蛋白的纯化和结晶。它属于麦芽糖苷洗涤剂家族,具有亲水性头基和亲脂性尾基,使其能够与水溶性和膜结合蛋白相互作用。OTM 以其在不破坏其结构或功能的情况下溶解完整膜蛋白的能力而闻名,使其成为生物化学和生物物理学研究中的宝贵工具。除了蛋白质研究,OTM 还用于其他各种应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。
HY-16569B
HY-W002112R
HY-162923
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-124614
HBV
Infection
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151271A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 disodium 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-Y0337A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-半胱氨酸盐酸盐
L-Cysteine hydrochloride 是具有口服活性的条件必需氨基酸 (essential amino acid ),是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素 (ghrelin ),降低啮齿动物的食欲。L-Cysteine hydrochloride 通过破坏细胞结构和抗氧化系统平衡抑制 Aspergillus flavus 生长和 AFB 合成。L-Cysteine hydrochloride 增强大鼠主动脉环对 NO 的松弛反应,降低对内皮源性松弛因子 (EDRF) 的反应。
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物,是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-10964R
DMXAA (Standard); ASA-404 (Standard)
STING
IFNAR
Influenza Virus
Infection
Cancer
2,5-己酮可可碱 (Standard)
Vadimezan (Standard) (DMXAA (Standard)) 是 Vadimezan (HY-10964) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING ) 刺激物,也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 无法激活人的 STING。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
HY-W402074
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-150746
HY-151276A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-29 disodium 是一种具有苯环的双臂二磷酸酯和分子镊子。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-29 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 3.0 μM。
HY-I0501
HY-151269A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 disodium 是一种双臂二磷酸酯和中等长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 8.2 μM 和 2.6 μM。SARS-CoV-2-IN-23 disodium 引起脂质体膜破坏,EC50 为 4.4 μM。
HY-150746A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN 24991,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR3 、TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 24991 sodium 破坏了 TLR3、TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 24991 序列:5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'。
HY-160876
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-115376
ZINC08010136
Ras
Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50 =12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50 =50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
HY-168106
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
HY-151271
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-27 是一种双臂二磷酸 C6 烷基酯和具有扩展长度的分子镊子。SARS-CoV-2-IN-27 具有抗病毒活性,抑制 SARS-CoV-2 活力和病毒尖刺伪粒子转导的 IC50 分别为 1.0 μM 和 1.7 μM。SARS-CoV-2-IN-27 引起脂质体膜破坏,EC50 为 6.5 μM。
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-N10768
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性,从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-157966
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 (Compound Cd3) 是一种可以从扁平橘 (Citrus depressa ) 中分离得到的化合物。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 对 SARS-CoV-2 刺突蛋白具有良好的抑制活性,KD 为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 可与关键氨基酸残基结合,破坏刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。
HY-N6714R
HY-B0413R
HY-170411
Wnt
Cancer
WNT7A-IN-1 (1365-0109) 是一种 WNT7A 抑制剂,可破坏 WNT7A 与其受体 FZD5 之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而上调 MHC-I 表达。WNT7A-IN-1 显著增加 MHC-I 和 p-p65 的表达,同时降低活性 β-catenin 的表达。WNT7A-IN-1 (compound F) 也是绿色光谱区域的感光增感剂。
HY-D1474
Wnt
Cancer
WNT7A-IN-1 sodium (1365-0109) 是一种 WNT7A 抑制剂,可破坏 WNT7A 与其受体 FZD5 之间的蛋白质-蛋白质相互作用,从而上调 MHC-I 表达。WNT7A-IN-1 sodium 显著增加 MHC-I 和 p-p65 的表达,同时降低活性 β-catenin 的表达。WNT7A-IN-1 sodium (compound F) 也是绿色光谱区域的感光增感剂。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-174228
Insulin Receptor
Apoptosis
Cancer
I3IN-002是一种小分子 RNA 结合蛋白 IGF2BP3 抑制剂,在 SEM 细胞中的IC50 值约为 2 μM。I3IN-002 可干扰与 m6A 修饰的 mRNA 的相互作用,破坏靶基因 (如 CDK6、MYC 和 BCL2) 的稳定状态,从而抑制白血病细胞的生长、诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。I3IN-002 有望用于 B 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究[1] 。
HY-162288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3532 是一种 G3BP 抑制剂 (Kd = 0.54 μM),可与 G3BP1 中的 NTF2L nsP3 结合位点结合。FAZ-3532 可破坏 RNA、G3BP1 和 Caprin 1 的共缩合。FAZ-3532 可抑制 G3BP 驱动的应激颗粒形成。FAZ-3532 可作为探索应激颗粒生物学特性的有力工具,并有望成为一种旨在调节应激颗粒形成的有前景的干预措施。
HY-172363
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succinate dehydrogenase-IN-6 (Compound E23) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 的抑制剂,在立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 中抑制 SDH ,IC50 为 11.76 μM。Succinate dehydrogenase-IN-6 破坏真菌细胞膜,具有广谱抗真菌活性,可抑制 R. solani ,V. dahliae ,A. solani 和 C. gloeosporioides ,EC50 分别为 0.41、0.27、1.15 和 0.27 μg/mL。Succinate dehydrogenase-IN-6 在水稻和斑马鱼中没有表现出明显的毒性 (LC50 > 12.5 μg/mL)。
HY-P5601
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-141882
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-136465
HY-136466
HY-B1268R
Dioctyl sulfosuccinate sodium salt (Standard)
Reference Standards
HSV
Others
多库酯钠 (Standard)
Docusate (Sodium) (Standard) 是 Docusate (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-W014901
HY-W653896
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-131688
PARP
Caspase
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
HY-13016R
HY-B0255
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-128868B
Biochemical Assay Reagents
Others
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合,从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-B1831
LY 333328; Orbactiv
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Oritavancin (LY 333328) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P99016B
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv (solution) 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
HY-161827
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 14 (Compound C17) 对 MRSA 和 MRSA 感染的小鼠皮肤模型具有抗菌作用。Anti-MRSA agent 14 对抗 MRSA 的潜力比 Norfloxacin (HY-B0132) 更大。Anti-MRSA agent 14 破坏细胞膜并抑制代谢。Anti-MRSA agent 14 对 S. aureus ATCC 6538、S. aureus ATCC 29213、S. epidermidis ATCC 12228 和 MRSA 的抗菌 MIC 值分别为 1、2、2、1 μM。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-N4104R
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-115693
Bacterial
Infection
CAP 3 是一种 cholic acid-peptide conjugates (CAP) 类抗菌剂。CAP 3 能有效抑制革兰氏阴性菌,其对 E. coli 、Klebsiella pneumoniae 和 Acinetobacter baumannii 的 MIC99 (最小抑制浓度,99% 杀菌) 值分别为 8 μM、16 μM 和 16 μM。CAP 3 通过破坏细菌脂多糖 (LPS) 外膜的结构完整性发挥抗菌作用,能快速杀灭细菌,抑制生物膜形成,并有效对抗耐药菌株和持久性细菌感染。
HY-173192
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 272 (Compound Z22) 是一种以 DNA 及 DNA-拓扑异构酶 II (DNA - Topo II ) 复合物为靶点的潜在抗菌剂。Antibacterial agent 272 对 Staphylococcus aureus 25923 和 29213 的 MIC 为 1 μg/mL,对 Staphylococcus epidermidis 12228 为 2 μg/mL,对 Enterococcus faecalis 为 2 - 4 μg/mL,对 Pseudomonas aeruginosa 9027 和 27853 为 4 μg/mL,展现出较强的抗菌活性。Antibacterial agent 272 通过与 DNA 碱基对嵌入结合,干扰细菌 DNA 的正常功能。Antibacterial agent 272 可用细菌感染疾病的研究。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-N1904
HY-B0847S
HY-W011978
HY-14657
HY-12542
HY-159481
HY-126214S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-125182
Cyclophilin
HCV
Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂,具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase ) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性,对基因型 1a,1b,2a,3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-P99016A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
Others
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-B1831A
LY333328 diphosphate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐
Oritavancin diphosphate (LY333328 diphosphate) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-W011215S
HY-B0824R
Reference Standards
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-124072
HY-16569R
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-P10827
Complement System
Inflammation/Immunology
PIC1 PA,15 个氨基酸的肽,是一种有效的 PIC1 类似物,可以抑制经典途径介导的补体激活。PIC1 PA 分别在功能上破坏 C1s-C1r-C1r-C1s/MASPs 与 C1q /MBL 的胶原样区 (CLR) 的相互作用。PIC1 PA 特异性结合 C1q 的 CLR,结合纯化的 C1q 的平均平衡解离常数 (KD ) 为 33.3 nM。
HY-19696B
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-12542A
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-137371
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂,具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达,诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性,发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化,激活内源性凋亡途径,并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-N3610
nAChR
Cancer
Coclaurine 是一类具有抗癌活性的四氢异喹啉生物碱,可从哈维亚木兰 (Sarcopetalum harveyanum) 中分离得到。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂。Coclaurine 是四防风 (S. tetrandra) 中抑制 EFHD2 的关键分子。Coclaurine 可以下调 EFHD2 相关的 NOX4-ABCC1 信号传导并增强 Cisplatin (HY-17394) 敏感性。Coclaurine 抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的干细胞特性和转移特性。Coclaurine 破坏转录因子 FOXG1 与 EFHD2 启动子之间的相互作用,导致 EFHD2 转录降低。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化,破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径,选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-170991
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
C12-rrw-NH2 (Compound Lip7) 是一种针对革兰氏阳性菌的抗菌剂,尤其对耐 Methicillin (HY-121544) Staphylococcus aureus (MRSA) 具有显著抗菌活性。C12-rrw-NH2 通过使细菌细胞膜去极化、破坏细菌膜的完整性、导致核酸和蛋白质泄漏以及促进活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 的生成,诱导细菌死亡。C12-rrw-NH2 可用于开发高稳定性抗菌肽的研究。
HY-N0123
Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-Y0337AR
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-半胱氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Cysteine (hydrochloride) (Standard)是 L-Cysteine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Cysteine hydrochloride 是具有口服活性的条件必需氨基酸 (essential amino acid ),是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素 (ghrelin ),降低啮齿动物的食欲。L-Cysteine hydrochloride 通过破坏细胞结构和抗氧化系统平衡抑制 Aspergillus flavus 生长和 AFB 合成。L-Cysteine hydrochloride 增强大鼠主动脉环对 NO 的松弛反应,降低对内皮源性松弛因子 (EDRF) 的反应。
HY-174326
Antibiotic
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 282 (Compound CP7) 是一种硒代 Ciprofloxacin (HY-B0356) 衍生物,是一种抗菌剂。Antibacterial agent 282 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有显著的抗菌活性,其 MIC 分别为 0.1-1.56 μg/mL和 0.1-3.13 μg/mL (MBC 分别为 0.2-1.56 μg/mL 和 0.39-12.5 μg/mL)。Antibacterial agent 282 能有效破坏并阻止 P. aeruginosa 生物膜的形成。Antibacterial agent 282 对 E. coli 的 DNA 旋转酶具有显著的抑制活性。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-113327R
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性,具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态,诱导氧化应激损伤,从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果,可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-P10446
HY-156190A
Orphan Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-W014901S
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂,通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性,并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时,具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢,从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究,特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-126781
BM-211290
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N5142S1
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
α-松油醇-d6
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 α-Terpineol (HY-N5142)。α-Terpineol 可在蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中被发现,具有口服活性。α-Terpineol 对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。此外,α-Terpineol 还具有抗真菌活性 (T. mentagrophytes ),这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。同时,α-Terpineol 具有抗神经疼痛和抗炎活性。α-Terpineol 可用于腹泻、神经性疼痛、感染、炎症、代谢等领域的研究。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (Standard)是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0255R
HY-151362
HY-156237
Autophagy
Others
Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 (com 19) 是选择性的 Beclin1-ATG14L 相互作用抑制剂。这种蛋白互作机制,特异性靶向脂质激酶 VPS34 的复合物 I,而不影响复合物 II。因为 VPS34 复合物 II 的完整性取决于 Beclin 1-UVRAG 相互作用。Beclin1-ATG14L interaction inhibitor 1 可破坏 VPS34 复合物 I 的形成并抑制自噬,但不影响复合物 II 相关的囊泡运输。
HY-N0256R
Reference Standards
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-170557
Topoisomerase
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂,在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时,能够与 DNA 的活性位点结合,这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis ),并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位,从而抑制 HCT116 细胞系生长,对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-W014901S1
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-149277
P-glycoprotein
Cancer
FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ,P-gp) 抑制剂 (EC50 =83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp:(1)FM04 与 Q1193 结合,然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用;或 (2)FM04 与 I1115(本身的功能关键残基)结合,破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。
HY-N6670
Antibiotic
Raf
ERK
Ras
MEK
Bacterial
Infection
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP ) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合,减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间,解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制,从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂,通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
HY-N0123R
Barbaloin-A (Standard)
Reference Standards
Wnt
Cancer
芦荟素 (Standard)
Aloin (Standard) 是 Aloin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-B1831AR
LY333328 diphosphate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐(Standard)
Oritavancin (diphosphate) (Standard)是 Oritavancin (diphosphate) 的分析标准品。Oritavancin diphosphate (Standard) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物,是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate (Standard) 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用,如 Ames 菌株,其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate (Standard) 通过吸附内吞作用进入细胞,将其驱动到溶酶体,在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-W014901R
HY-173523
PROTACs
CDK
c-Myc
Cancer
KI-CDK9d-32 是一种 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 具有抗癌活性。(粉色:CDK9 配体 (HY-153718);蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233);黑色:连接子 (HY-W011657);E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂,增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体,并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能,导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-W010514
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
trans-Cyclohexane-1,2-diol (TCHD) 是一种核孔复合物 (NPC) 的暂时性扩张剂。trans-Cyclohexane-1,2-diol 通过与 NPC 的疏水核心 (FG 核孔蛋白) 相互作用,可破坏 NPC 结构并可逆性增加核孔通透性,使大于 40 kDa 的大分子 (如质粒 DNA) 能通过被动扩散进入细胞核,增强非病毒载体的核导入效率。trans-Cyclohexane-1,2-diol 可提升体外电转染或脂质介导的基因转染效率,尤其在分化的气道上皮细胞中显著增加基因表达。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-117854
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂,效力范围为 10 pM 至 1 μM,在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响,嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明,嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯(包括 LTC4 和 LTD4)以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活,强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
HY-169056
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SLC7A11-IN-2 (Compound 1) 是一种 SLC7A11/xCT 抑制剂。SLC7A11-IN-2 通过降低细胞内谷胱甘肽水平和增加氧化应激,干扰 HeLa 细胞的氧化平衡,从而诱导细胞死亡,IC50 值为 10.23 μM。分子动力学模拟分析表明 SLC7A11-IN-2 具有比 Erastin (HY-15763) 更强的 SLC7A11 结合亲和力。SLC7A11-IN-2 可用于宫颈癌领域研究。
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物,靶向 MALT1 ,招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物,导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路,显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 Ctgf 和 Cyr61 )的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-173338
DNA/RNA Synthesis
Infection
MSRV-IN-1 (Compound M3) 是一种针对水生弹状病毒 (如 MSRV 、SVCV 和 IHNV ) 的抑制剂,其抑制 MSRV 、SVCV 和 IHNV 的 IC50 分别为 0.92 μM、2.92 μM 和 2.78 μM。MSRV-IN-1 并非直接作用于病毒粒子,而是通过改变病毒诱导的细胞周期 S 期阻滞状态,破坏病毒复制环境,进而抑制病毒复制。以 20 mg/kg 剂量腹腔注射,MSRV-IN-1 可使感染 MSRV 的大口黑鲈存活率显著提升 35.98%,并降低肝、脾、肾中的病毒载量。MSRV-IN-1 可用于水产养殖中弹状病毒相关疾病领域的研究。
HY-153169
6PPD-Quinone
α-synuclein
Others
6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物,可在人体尿液中发现,也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2 、CNR1 、AA2AR 、LCAT 和 TRPA1 ,其中 CNR2 具有最高结合亲和力,可能作为 CNR2 受体激动剂,激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能,降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体,以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集,来诱导肠道炎症和屏障损伤。
6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-N0373R
HY-B1978
HY-B1978R
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Reference Standards
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-150612S
Isotope-Labeled Compounds
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104-d6 是氘代标记的 (R)-STU104 (HY-150612)。(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂,IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中,ISM012-042 具有抗炎作用,可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-172662
Telomerase
Cancer
TRF1-TIN2 interaction-IN-1 (Compound 40) 是一种 TRF1-TIN2 相互作用抑制剂。TRF1-TIN2 interaction-IN-1 能够结合 TRF1 的 TRFH 结构域 (KD = 29 μM),并竞争性抑制 TIN2 肽段的结合 (IC50 = 67 μM)。TRF1-TIN2 interaction-IN-1 通过占据 TRF1-TIN2 结合界面的热点处,破坏 TRF1 与 TIN2 的相互作用。TRF1-TIN2 interaction-IN-1 能够将 TRF1 从 shelterin 复合体中移除,可用于 shelterin 相关癌症的研究。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-W130878
Complement System
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
4-Octylphenol 是一种激素干扰物,对男性生殖细胞具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤,通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR ) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1 ) 轴引起补体 (Complement System ) 激活,通过 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞失衡引起免疫抑制,以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR) ) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB ) 通路引起炎症损伤。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-168204
Bacterial
Fungal
Infection
3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid (compound J1) 是一种有效的抗菌剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 具有抗革兰氏阳性菌和真菌活性。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可用作抗生素佐剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可破坏细菌细胞膜,插入 DNA 并与 DNA 促旋酶结合。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可减少小鼠 MRSA 皮肤感染模型中的微生物数量并加速伤口愈合。
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂,通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制,从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中,AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM,显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果,能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-162775
Bacterial
Antibiotic
Infection
TST1N-224 是一种有效的反应调节剂 VraRC 抑制剂,可以破坏 VraRC-DNA 复合物的形成 (IC50 =60.2 μM)。TST1N-224 通过快速结合机制干扰 VraRC 与其同源 DNA 的结合 (KD =23.4 μM)。TST1N-224 主要与 VraR 的 DNA 结合域的 α9 和 α10 螺旋相互作用。TST1N-224 可以抑制金黄色葡萄球菌 (SA;MIC>126 μM)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA;MIC>126 μM) 和万古霉素中度耐药性金黄色葡萄球菌 (VISA;MIC=63 μM) 的生长。TST1N-224 是一种抗菌 剂,明显增强了 VISA 对万古霉素 (HY-B0671) 和甲氧西林 (HY-B0974) 的敏感性。
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-L025
9,258 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,258 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L067
715 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 715 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L125
2,170 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了2,170化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-128868D
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868B
Dyes
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-101085G
Fluorescent Dye
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-15825G
Porcn Inhibitor III (GMP)
Fluorescent Dye
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂,其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-163552
Biochemical Assay Reagents
Prostaglandin F2a/BSA 是 Prostaglandin F2a (前列腺素F2α) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-172488A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG3400-K237 可用于药物递送。
HY-172489
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG5000-K237 可用于药物递送。
HY-172488
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG2000-K237 可用于药物递送。
HY-172487
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-K237 是由 DSPE 和 KDR 靶向肽 (K237) 组成的 PEG 化合物。K237 可以功能性地破坏 VEGF 和 KDR 受体之间的相互作用,并产生强大的生物学效应,包括抑制血管生成和肿瘤生长。DSPE-PEG1000-K237 可用于药物递送。
HY-W011103
Biochemical Assay Reagents
Diheptyl phthalate 属于邻苯二甲酸酯类,由连接在邻苯二甲酸主链上的两条庚基 (C7) 链组成。这种化合物通常用作各种聚合物材料(例如 PVC)中的增塑剂,以增加柔韧性和耐用性。它还可以在各种工业应用中用作润滑剂、溶剂或添加剂,例如涂料、粘合剂和密封剂。然而,由于 Diheptyl phthalate 具有潜在的内分泌干扰和毒性,已被确定为环境污染物和健康危害。
HY-161551
HY-15825G
Porcn Inhibitor III (GMP)
Biochemical Assay Reagents
IWP L6 (GMP) (Porcn Inhibitor III (GMP)) 是 GMP 级别的 IWP L6 (HY-15825)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种 Porcupine (Porcn) 抑制剂,其 EC50 为 0.5 nM。IWP L6 可破坏斑马鱼胚胎和幼年斑马鱼中已知的 Wnt 依赖性发育过程。
HY-138540R
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-161525
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B linker牛血清白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker/BSA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid linker (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸连接子) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W250181
Octyl β-D-thiomaltopyranoside
Biochemical Assay Reagents
辛基β-D-麦芽糖硫苷
Octyl thiomaltoside (OTM) 是一种非离子型去污剂,常用于膜蛋白的纯化和结晶。它属于麦芽糖苷洗涤剂家族,具有亲水性头基和亲脂性尾基,使其能够与水溶性和膜结合蛋白相互作用。OTM 以其在不破坏其结构或功能的情况下溶解完整膜蛋白的能力而闻名,使其成为生物化学和生物物理学研究中的宝贵工具。除了蛋白质研究,OTM 还用于其他各种应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。
HY-16569B
Cell Assay Reagents
秋水仙碱,suitable for plant cell culture
Colchicine,suitable for plant cell culture 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine,suitable for plant cell culture 可用于植物细胞培养。
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Native Proteins
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物,是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161527
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B鸡卵白蛋白偶联物
1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid-OVA 是 1-(2-Aminoethyl)-1H-pyrazol-4-ylphosphonic acid (1-(2-氨基乙基)-1H-吡唑-4-基膦酸) 与 鸡卵白蛋白 (OVA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合,可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位,而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2288A
Peptides
Cancer
WL47 TFA 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 TFA 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 TFA 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-P2288
Peptides
Cancer
WL47 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P5345
Peptides
Others
KLA peptide 是一种有生物活性的肽。(一种阳离子两亲线粒体膜破坏肽,通过破坏线粒体膜诱导程序性细胞死亡,但不能穿过质膜)
HY-P10907
HY-P10862
HY-P4030
HIV Protease
Infection
Herpes virus inhibitor 2 是一种疱疹病毒抑制剂,可破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶的四级结构。Herpes virus inhibitor 2 抑制病毒复制。
HY-P4028
HY-P5286
HY-P10519
Bacterial
Infection
Brevicidine 是一种非核糖体合成的抗菌肽,具有针对革兰氏阴性病原体的强大抗菌活性。Brevicidine 通过与细菌细胞膜上的多糖 (LPS ) 结合形成孔洞来破坏细菌的形态。
HY-P5753
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-P3707
Apoptosis
Cancer
Tumor targeted pro-apoptotic peptide (CNGRC-GG-D(KLAKLAK)2) 是一种抗肿瘤肽。Tumor targeted pro-apoptotic peptide 能破坏线粒体膜并促进细胞凋亡,在小鼠中显示出抗癌活性。
HY-P1491
HIV
Infection
HIV-1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV)-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-P10357
HY-P10286
MDM-2/p53
Cancer
Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P10359
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-P2490
HY-P10310A
HIV
Infection
F9170 TFA 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 TFA 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 TFA 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-P10820
HIV
Infection
N36Mut(e,g) 是一种针对 gp41 的 HIV 融合肽抑制剂。N36Mut(e,g) 通过破坏前发夹中间体中 N 端螺旋的同源三聚体卷曲螺旋形成异源三聚体而起作用。
HY-P1420
HY-126810
Fungal
Infection
NP213 是一种快速、新颖的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效,耐受性好。
HY-P10392AF
Wnt
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P1420A
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-P10708
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-P10708A
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide acetate 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide acetate 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide acetatee 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-P10536
Bacterial
Infection
Temporin SHF 是一种广谱抗菌肽,可对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及酵母,但不具有溶血活性。Temporin SHF 通过破坏阴离子脂质双层的酰基链堆积,导致裂缝和微生物膜崩解。Temporin SHF 可用于抗菌药物的开发。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-A0248B
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10362
Bacterial
Infection
Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 有抗菌作用 (MIC =13.1 μM; MBC =26 μM)。Temporin-GHd 通过增加细菌细胞膜的通透性,导致细胞膜损伤和细胞内容物泄漏。Temporin-GHd 在高浓度下破坏已经形成的生物膜。Temporin-GHd 可以与细菌 DN A结合,抑制 DNA 的迁移。
HY-P10556
Bacterial
Infection
(KFF)3K 是一种细胞穿透肽,可以通过破坏细菌的外膜而促进其他抗生素的吸收。(KFF)3K 可引入碳氢化合物支架,诱导其抗菌特性,使其成为一种有效的抗菌肽。(KFF)3K 可用于新型抗菌剂的研发。
HY-P10349
HY-P10223
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-P10221A
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-P2098
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Alamethicin F 50 是一种抗生素。Alamethicin F 50 由膜活性肽组成,含有 75% Alamethicin F 50/5 和 10% Alamethicin F 50/7。Alamethicin F 50 通过破坏微生物细胞膜的完整性,导致细胞内容物泄漏和微生物死亡,从而表现出抗真菌和抗菌活性。Alamethicin F 50 能够降低水的表面张力,可用作表面活性剂或洗涤剂。
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5350
Peptides
Others
FN-A208 是一种有生物活性的肽。(该肽是源自鼠层粘连蛋白 a1 的 A208 和纤连蛋白 (GRGDS) 活性位点与甘氨酸间隔区的融合物。这种肽形成淀粉样原纤维,并促进介导成纤维细胞附着的肌动蛋白应力纤维的形成,使其具有作为组织再生和工程生物粘合剂的潜力。 FN-A208 与 IKVAV 受体和整合素相互作用。 EDTA 的存在会破坏其活性。)
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5601
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P4121
Peptides
Metabolic Disease
L17E 是一种内体溶解肽,一种阳离子两亲肽,对晚期内体 (LE) 具有特定的膜裂解活性。L17E 被内吞到细胞中并被贩运到 LE。在 LE 的酸性环境中,L17E 扰乱并裂解 LE 膜,导致 LE 膜破裂并将 LE 内容物释放到胞质溶胶中。L17E 用于研究内体蛋白运输途径的作用。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-P10827
Complement System
Inflammation/Immunology
PIC1 PA,15 个氨基酸的肽,是一种有效的 PIC1 类似物,可以抑制经典途径介导的补体激活。PIC1 PA 分别在功能上破坏 C1s-C1r-C1r-C1s/MASPs 与 C1q /MBL 的胶原样区 (CLR) 的相互作用。PIC1 PA 特异性结合 C1q 的 CLR,结合纯化的 C1q 的平均平衡解离常数 (KD ) 为 33.3 nM。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P10446
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P2307
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-K1044
多粘菌素 B 硫酸盐与细菌脂多糖 (LPS) 结合,改变细胞质膜的渗透性,使细菌吸水膨胀而破裂死亡。除变形杆菌属外,硫酸多粘菌素 B 对几乎所有革兰阴性杆菌均有杀菌作用。
HY-K1057
嘌呤霉素来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-108801A
HY-132260
HY-P99175
CD47
Cancer
KWAR23 是一种 anti-human SIRPα 抗体。KWAR23 以高亲和力结合 human SIRPα,并破坏其与 CD47 的结合。KWAR23 与 tumor-opsonizing 抗体联合使用具有抗肿瘤活性,可用于研究癌症免疫疗法。
HY-P99791
HY-P99016
ADC Antibody
Nectin-4
Cancer
恩诺单抗
Enfortumab 是一种人源化的抗 Nectin-4 抗体,可以与高效微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 偶联生成抗体-药物偶联物 (ADC) Enfortumab vedotin-ejfv (HY-P99016A)。Enfortumab 可用于局部晚期和转移性尿路上皮癌的研究。
HY-P99391
ABT-700
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
特立妥珠单抗
Telisotuzumab (ABT-700) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab 可结合细胞内的 c-Met,并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化,且不依赖于配体。Telisotuzumab 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab 可用于研究携带 MET 扩增的癌症,例如胃癌和肺癌。
HY-108801
HY-P991273
HY-P99595
HY-P991235
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P99445
APG101; CAN008
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
HY-P99391A
ABT-700 (powder)
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
Telisotuzumab (ABT-700) (powder) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab (powder) 可结合细胞内的 c-Met,并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化,且不依赖于配体。Telisotuzumab (powder) 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab (powder) 可用于研究携带 MET 扩增的癌症,例如胃癌和肺癌。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99016B
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Nectin-4
Cancer
Enfortumab vedotin-ejfv (solution) 是一种是抗 Nectin-4 抗体-药物偶联物。Enfortumab vedotin-ejfv 是由一种完全人源化的 IgG1 型抗体,通过蛋白酶可切割的缬氨酸-瓜氨酸 linker 与微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 缀合形成的。其中抗体部分是 Enfortumab (HY-P99016),ADC 毒性分子和 linker 偶联物是 VcMMAE (HY-15575)。Nectin-4 是参与细胞过程和肿瘤发生的粘附蛋白,Enfortumab vedotin-ejfv 可用于抑制局部晚期或转移性尿路上皮癌。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-131122S
4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
HY-W653975
Bisphenol B-d8 是 Bisphenol B (HY-W013935) 的氘代物。Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC)。Bisphenol B 对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。
HY-15579AS
MMAF-d8 (hydrochloride)e是MMAF hydrochloride的氘代形式。
HY-15581S
HY-B0507S
Sulfathiazole-d4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂,尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性,并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生,对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂,通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附,抑制氯离子对铜的侵蚀,降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-W653958
Oxybenzone-d3 (Benzophenone 3-d3 ) 是氘代标记的 Oxybenzone (HY-A0067)。Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
HY-A0067S1
Oxybenzone-13 C6 (Benzophenone 3-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Oxybenzone (HY-A0067)。Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
HY-A0067S
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-B0827S
Dinotefuran-d3 是 Dinotefuran 的氘代物。 Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
HY-W744147
4-Glycidyloxycarbazole-d5 是 4-Glycidyloxycarbazole (HY-W013429) 的氘代物。4-Glycidyloxycarbazole (compound 8) 是一种抗菌剂,可破坏细菌生物膜形成。
HY-77641S
Cinnamoylglycine-d2 是 Cinnamoylglycine 的氘代物。Cinnamoylglycine 是人体尿液代谢物,一种肉桂酸和的甘氨酸结合物。Cinnamoylglycine 被用作的尿液标志物,可作为在抗生素研究期之后定殖耐药性的标志物。
HY-136513S
Bifenox (MC-4379) 是一种硝基苯醚类除草剂 (herbicide )。Bifenox 会破坏细胞膜,抑制光合作用,并抑制原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase )。Bifenox 会增加微藻莱茵衣藻 (Chlamydomonas reinhardtii ) 中的活性氧 (ROS) 生成。
HY-N7106S1
Dimethyl phthalate-d6 是 Dimethyl phthalate 的氘代物。Dimethyl phthalate,一种已知的内分泌干扰物,也是一种邻苯二甲酸酯 (PAEs),也是一种普遍存在的污染物。Dimethyl phthalate 通常用作增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。
HY-16569S
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-N7106S
Dimethyl phthalate (Ring-d4 ) 是 Dimethyl phthalate 的氘代物。Dimethyl phthalate,一种已知的内分泌干扰物,也是一种邻苯二甲酸酯 (PAEs),也是一种普遍存在的污染物。Dimethyl phthalate 通常用作增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。
HY-B0316S1
Avobenzone-d3 是氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-B0221S
Amphotericin B-13 C6 是 13 C 标记的Amphotericin B (HY-B0221)。Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal ) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
HY-W720961
Dimethachlor-d6 是 Dimethachlor (HY-121423) 的氘代物。Dimethachlor 是一种合成除草剂,通过抑制超长链脂肪酸的合成来抑制杂草的不良生长。Dimethachlor通过诱导细胞凋亡和活性氧 (ROS)的产生来破坏正常的发育过程。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物,是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
HY-B0316S
Avobenzone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Avobenzone。Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物,是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物,直接与雌激素受体 β 结合,起到雌激素 (estrogen ) 激动剂的作用。
HY-N6723S
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-W711089
Bifenox-d3 -1 (Modown-d3 ; MC-4379-d3 ) 是 Bifenox (HY-136513) 的氘代物。Bifenox (Modown; MC-4379) 是一种有效的除草剂。Bifenox 会增加 ROS 的产生。Bifenox 会导致细胞膜破坏,抑制光合作用。
HY-B0200BS
Cephalexin-d5 (monohydrate) 是 Cephalexin monohydrate 的氘代物。Cephalexin monohydrate 是一种有效的,具有口服的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin monohydrate 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin monohydrate 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型,在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中,1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-B0200S
Cephalexin-d5 是 Cephalexin 氘代物。Cephalexin (Cefalexin; Cephacillin) 是一种强有力的口服活性的第一代头孢菌素抗生素 (cephalosporin antibiotic )。Cephalexin 通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。Cephalexin 用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等的研究。
HY-14397S
Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-B0263S
Thiabendazole-d4 是 Thiabendazole 氘代物。Thiabendazole 是一种防腐剂、抗真菌剂和抗寄生虫剂。
HY-W654077
Bisphenol AF-d4 是 Bisphenol AF (HY-W013782) 的同位素标记类似物。Bisphenol AF 是雌激素受体的完全激动剂。Bisphenol AF 作为一种内分泌干扰化学物质 (EDC),通过雌激素受体 ERa 激活雌激素。Bisphenol AF-d4 可用于内分泌和癌症研究。
HY-N5142S
α-Terpineol-d3 是 α-Terpineol 的氘代物。 α-Terpineol 从蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中分离出来,对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。 α-Terpineol 具有抗真菌活性 T. mentagrophytes ,这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。
HY-W708304
Asulam-d3 是 Asulam (HY-B1838) 的氘代物。Asulam是一种除草剂,具有对野燕麦的控制活性。Asulam可以用于菠菜、郁金香、水仙花和百合的球茎生产。Asulam的最大残留限量(MRLs)在菠菜中进行了评估。Asulam的评审考虑了其内分泌干扰特性。
HY-14397S1
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-17580S
Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶 抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile ),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-Y1840S
3-Methoxyphenol-d3 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-N8015S2
Octanal-d4 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。其对 G. citri-aurantii 的抗真菌效果可能与破坏细胞膜的完整性和细胞成分的渗漏有关。此外,Octanal 对 HeLa 细胞表现出细胞毒性 (IC50 =3.5 μg/mL)。
HY-18260S4
Bisphenol A-d4 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
HY-W778391
Bisphenol A-13 C2 是 13 C 标记的 Bisphenol A。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N2026S1
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-18260S1
Bisphenol A-d6 是 Bisphenol A 的氘代物。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S5
Bisphenol A-d4 -1 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S
Bisphenol A-d16 是 Bisphenol A 的氘代物。 Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-18260S3
Bisphenol A-d8 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-34740S
Ethylmalonic acid-d3 是 Ethylmalonic acid (HY-34740) 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种短链有机二元羧酸。Ethylmalonic acid 与 Ca2+ 协同诱导线粒体通透性转换 (MP),抑制 Mi-CK ,破坏线粒体能量代谢。Ethylmalonic acid 可用于 SCADD、EE 等以 EMA 积累为特征的遗传代谢病的研究。
HY-W021040S
Fludioxonil-13 C3 (CGA-173506-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Fludioxonil. Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-34740S1
Ethylmalonic acid-d5 是 Ethylmalonic acid (HY-34740) 的氘代物。Ethylmalonic acid 是一种短链有机二元羧酸。Ethylmalonic acid 与 Ca2+ 协同诱导线粒体通透性转换 (MP),抑制 Mi-CK ,破坏线粒体能量代谢。Ethylmalonic acid 可用于 SCADD、EE 等以 EMA 积累为特征的遗传代谢病的研究。
HY-18260S6
Bisphenol A-d14 是一种氘代标记的 Bisphenol A (HY-18260)。Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
HY-W585956
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B0966S
Dioxybenzone-d3 是 Dioxybenzone 氘代物。Dioxybenzone (Benzophenone-8; UV-24) 是用于阻断 UVB 和短波 UVA (紫外线) 照射的有机化合物。Dioxybenzone 有口服活性。Dioxybenzone 具有雌激素干扰作用。Dioxybenzone 上调炎性细胞因子。Dioxybenzone 可用于癌症、生殖系统疾病和炎症疾病的研究。
HY-W654020
Propyl paraben-13 C6 (Propyl parahydroxybenzoate-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Propylparaben。Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-N2026S
Propylparaben-d7 (Propyl parahydroxybenzoate-d7 ) 是氘代标记的 Propylparaben (HY-N2026)。Propylparaben 是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。Propylparaben 广泛用于化妆品、药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还会降低大鼠的精子数量和活动活性。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W778335
Dimethyl Phthalate-13 C2 (DMP-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Dimethyl phthalate (HY-N7106)。Dimethyl phthalate (DMP) 可作为增塑剂,赋予硬质聚氯乙烯 (PVC) 树脂以柔韧性。此外,Dimethyl phthalate 是一种具有口服活性的的内分泌干扰物,可导致小鼠的卵巢功能紊乱。Dimethyl phthalate 也可诱导细胞的氧化应激和凋亡反应,从而影响大鼠的血液和红血球功能。
HY-13716S
Noscapine-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-126214S
JH-RE-06-d6 是 JH-RE-06的氘代物。JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50 =0.78 μM;Ki =0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-W011215S
Dihexyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dihexyl phthalate-3,4,5,6 的氘代物。Dihexyl phthalate (HY-W011215) 是各种塑料和消费品中常用的邻苯二甲酸酯之一。被归类为优先污染物和内分泌干扰物。Dihexyl phthalate 能诱导活性氧 (ROS ) 积累,促进炎症,并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 和炎症相关基因表达水平显著增加。Dihexyl phthalate 会导致睾丸萎缩,是一种生殖毒物。
HY-W014901S
Bisphenol F-13 C6 是一种 13 C 标记的 Bisphenol F (HY-W014901)。Bisphenol F 是一种口服活性内分泌干扰物。Bisphenol F 促进 ROS 生成,上调 p-AKT/p-GSK3β ,诱导凋亡 (Apoptosis )。Bisphenol F 干扰糖代谢、影响神经发育和生殖功能。Bisphenol F 降低小鼠后代的社交新奇偏好。Bisphenol F 可用于骨、血液、脂肪相关研究。Bisphenol F 用作 Bisphenol A (HY-18260) 替代品。
HY-N5142S1
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 α-Terpineol (HY-N5142)。α-Terpineol 可在蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中被发现,具有口服活性。α-Terpineol 对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。此外,α-Terpineol 还具有抗真菌活性 (T. mentagrophytes ),这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。同时,α-Terpineol 具有抗神经疼痛和抗炎活性。α-Terpineol 可用于腹泻、神经性疼痛、感染、炎症、代谢等领域的研究。
HY-W014901S1
Bisphenol F-13 C12 是一种 13 C 标记的 Bisphenol F (HY-W014901)。Bisphenol F 是一种口服活性内分泌干扰物。Bisphenol F 促进 ROS 生成,上调 p-AKT/p-GSK3β ,诱导凋亡 (Apoptosis )。Bisphenol F 干扰糖代谢、影响神经发育和生殖功能。Bisphenol F 降低小鼠后代的社交新奇偏好。Bisphenol F 可用于骨、血液、脂肪相关研究。Bisphenol F 用作 Bisphenol A (HY-18260) 替代品。
HY-150612S
(R)-STU104-d6 是氘代标记的 (R)-STU104 (HY-150612)。(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-124614
炔烃
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144584
叠氮化物
AGL-0182-30 是一种专有的微管破坏剂。AGL-0182-30 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-144585
叠氮化物
AGD-0182 是一种微管破坏剂。AGD-0182 是天然存在的微管蛋白结合分子 Dolastatin 10 的合成类似物。AGD-0182 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126781
BM-211290
叠氮化物
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1066
Butylated hydroxyanisole; E320
抗氧剂
Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole) 是一种抗氧化剂,用作食品防腐剂。Butylhydroxyanisole 能介导肝毒性、生殖器官发育和学习迟缓以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole 具有神经毒性,能导致大脑和神经发育中断。Butylhydroxyanisole 也是一个铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-150736
CpG寡核苷酸
ODN 20844,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 20844 可以破坏 TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 20844 序列:5'-TCCTGGCGc7GGGAAGT-3'。
HY-150736A
CpG寡核苷酸
ODN 20844,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 20844 sodium 可以破坏 TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 20844 序列:5'-TCCTGGCGc7GGGAAGT-3'。
HY-150746
CpG寡核苷酸
ODN 24991,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR3 、TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 24991 破坏了 TLR3、TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 24991 序列:5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'。
HY-150746A
CpG寡核苷酸
ODN 24991,鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),是一种 TLR3 、TLR7 和 TLR9 (Toll-like receptor) 的抑制剂,其亲本为 INH-ODN 2088。ODN 24991 sodium 破坏了 TLR3、TLR7 和 TLR9 介导的免疫细胞免疫反应。ODN 24991 序列:5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'。
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