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细胞周期 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-118034
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 MAPK 激活剂。MTBT 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期 停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 Adezmapimod (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期 停滞。
HY-W781148
Topoisomerase
Cancer
Sutopin-2 是一种 拓扑异构酶 II 抑制剂。Sutopin-2 影响细胞周期 进程和微管的稳定性。Sutopin-2 通过调节细胞核-细胞质转运的细胞周期 蛋白 B1 来诱导细胞周期 停滞。
HY-136841
CDK
Cancer
SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期 蛋白 K 和 CDK9/细胞周期 蛋白 T1 激酶的活性,IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期 蛋白 B 和 CDK2/
细胞周期 蛋白 A 的活性,IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期 抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期 蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期 蛋白,导致细胞周期 停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-116204
HY-E70676
CDK
Cancer
CDK20 是细胞周期 检查点的主要控制因子,它调节细胞生长和增殖,并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期 蛋白 H (Cyclin H) 结合时,被认为具有 CDK2 的细胞周期 蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK20 的直系同源物。
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期 蛋白/细胞周期 蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期 。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-118976
CGP-74514A
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期 蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期 停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-E70675
CDK
Cancer
CDK20 是细胞周期 检查点的主要控制因子,它调节细胞生长和增殖,并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期 蛋白 H (Cyclin H) 结合时,被认为具有 CDK2 的细胞周期 蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK20/CycH 的功能。
HY-110359
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期 蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期 停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期 蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期 停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-139054
Apoptosis
Cancer
4'-Methoxyflavone 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化性和对癌细胞的抗增殖活性。4'-Methoxyflavone 可以抑制细胞周期 依赖性激酶导致细胞周期 停滞,调节细胞信号传导途径来影响细胞增殖和凋亡。4'-Methoxyflavone 可用于癌症化学预防的研究。
HY-E70674
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70669
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70670
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70671
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70672
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70673
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期 调控的细胞周期 依赖性激酶。CDK2/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70656
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK1/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70651
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK1/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70652
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK4/CycD2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70654
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK1/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70655
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK1/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-149261
Autophagy
CDK
Cancer
H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物,是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期 蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
HY-E70681
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期 调控中发挥着重要作用,并且 CDK4-细胞周期 蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-E70682
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期 调控中发挥着重要作用,并且 CDK4-细胞周期 蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-E70683
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期 调控中发挥着重要作用,并且 CDK4-细胞周期 蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期 进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-10424A
PHA-848125 maleate
Ser/Thr Kinase
Cancer
Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期 依赖性激酶抑制剂,可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期 调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达,包括下调 PTTG1,从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
HY-142931
HY-171787
CDK
Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期 蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
HY-18969
CDK
Cancer
LDC3140 是一种选择性 CDK7 抑制剂 (IC50 <5 nM),通过抑制 CDK7 的活性,影响细胞周期 的调控,导致细胞周期 停滞,进而抑制肿瘤细胞的增殖。LDC3140 可用于癌症领域的研究。
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期 阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期 的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期 停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期 的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期 停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-E70686
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期 激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-E70688
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期 激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-171787A
CDK
Cancer
PPA-037 TFA 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 TFA 可诱导细胞周期 蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 TFA 有望用于癌症的研究。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期 的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期 停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期 的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期 停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-N2369R
HY-146729
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期 蛋白依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期 。
HY-167701
HY-E70653
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期 依赖性激酶,作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,在细胞周期 调控中起关键作用。CDK1/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。CDK1/cyclin B1 复合物通过磷酸化多种蛋白质来启动有丝分裂进入,从而使染色体凝聚、破坏核膜,并使微管聚合得以附着并分离染色体。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期 进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-113308
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖,通过使细胞周期 停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老,从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期 蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期 停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-177957
CDK
Cancer
CDK2-IN-52 (Compound Cpb No 39) 是一种选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 抑制剂,DC50 值为 1-10 nM。CDK2-IN-52 能诱导细胞周期 停滞并抑制肿瘤细胞增殖。CDK2-IN-52 有望用于 CDK2 过度表达的恶性肿瘤的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-129727
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期 阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期 相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-E70689
CDK
Cancer
CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期 依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在,包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK,细胞周期 依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
HY-164129
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期 蛋白依赖性激酶 4 (CDK4 ) 不可逆抑制剂 (IC50 =25 nM,对 CDK6 选择性>10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期 于 G1 期,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期 的细胞周期 停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期 蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期 停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期 蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-100900R
Deubiquitinase
Reference Standards
Cancer
ML364 (Standard) 是 ML364 (HY-100900) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期 蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期 停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期 的 G1/S 期诱导细胞周期 阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-169075
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期 依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期 停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期 蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期 停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡,调节细胞周期 /细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂,IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53,并下调细胞周期 蛋白 D1 和 MGMT,表现出在细胞周期 停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-179520
HY-168660
PROTACs
Apoptosis
CDK
Cancer
CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期 蛋白 D1、细胞周期 蛋白 D3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-22391);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667))。
HY-170965
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂,在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性,IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期 在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期 蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ,且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-180574
DYRK
Cancer
TSL2109 是一种口服有效的、选择性 DYRK2 和 CDK4/6 抑制剂,其对 DYRK2 的 IC50 值为 22 nM,激酶选择性高于 93%。TSL2109在体外诱导细胞周期 阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。TSL2109 通过抑制体内外肿瘤生长,有效克服 Enzalutamide (HY-70002) 耐药性。TSL2109 展现细胞周期 蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的耐药性。TSL2109 展现出良好的安全性。TSL2109 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究[1][2] .
HY-N0858R
Reference Standards
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
戈米辛 G (Standard)
Gomisin G (Standard) 是 Gomisin G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期 蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期 停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期 停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期 信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-178036
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期 依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-110382S
13 C20 ,15 N10 -c-di-GMP, 13 C20 ,15 N10 -Cyclic diguaylate, 13 C20 ,15 N10 -3’,5’-Cyclic diguaylic Acid
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
STING
Cancer
13 C20,15 N10-Cyclic di-GMP (13 C20,15 N10-c-di-GMP) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic-di-GMP (disodium)。Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期 的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期 停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期 蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期 进程通过 G1 期。
HY-145599
CDK
Cancer
Tanuxiciclib 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
HY-145599A
CDK
Cancer
Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
HY-N1342
HY-N13989
HY-180355
CDK
Ser/Thr Kinase
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SY-5102 是一种强效、选择性且具有口服活性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂,其 Kd 为 0.03 nM。SY-5102 对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50 值为 9 nM。SY-5102 能够抑制 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调 CDK2 Thr160 磷酸化) 和 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶 II Ser5 磷酸化)。SY-5102 可以诱导 G2/M 细胞周期 停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并最终触发癌细胞凋亡 (apoptosis )。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-145563
CDK
Cancer
Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂,也是有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
HY-N14658
Others
Cancer
Phosmidosine B 可以抑制 srcts-NRK 细胞的细胞周期 进程和细胞形态恢复。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期 蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期 。
HY-116894
Apoptosis
Cancer
蔓荆呋喃
Rotundifuran 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期 进程并诱导细胞凋亡。
HY-163129
HY-N15110
Fungal
Infection
Phosmidosine 可以抑制 srcts-NRK 细胞的细胞周期 进程和细胞形态恢复。Phosmidosine 具有抗真菌作用。
HY-N1983
HY-N8207
HY-111299
Apoptosis
Cancer
Psammaplysene A 是一种溴化酪氨酸衍生物,可以促进 FOXO1 的核定位,从而导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-172245
CDK
Cancer
Zeltociclib 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (cyclin-dependent kinase ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-N15747
(-)-Mycoleptodiscin A
Apoptosis
Cancer
Mycoleptodiscin A ((-)-Mycoleptodiscin A) 是一种细胞毒性吲哚生物碱,发现于真菌中。Mycoleptodiscin A 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或抑制细胞周期 进程来发挥其细胞毒性作用。
HY-N7291
Others
Others
Tryprostatin A 是哺乳动物细胞周期 的抑制剂。Tryprostatin A 可以从海洋真菌菌株 BM939 的次级代谢产物中分离出来。
HY-N8287
HY-N0863
NSC-698790; Smilax saponin B
Bcl-2 Family
Apoptosis
Akt
c-Myc
ERK
p38 MAPK
JNK
FOXO
Cancer
Methyl protodioscin (NSC-698790;Smilax saponin B) 是一种多靶点的选择性、甾二糖苷型抑制剂,具有抗肿瘤活性,能诱导细胞周期 阻滞。Methyl protodioscin 的作用机制复杂,通过诱导 G2/M 细胞周期 阻滞、调节 Bcl-2/Bax 凋亡 (apoptosis ) 通路、抑制 Akt1/c-Myc 轴及 MAPK/ERK 信号,同时下调 ADAM15 、诱导 FOXO1 以减少胆固醇合成,还能抑制 JNK/c-Jun 通路降低炎症因子 (IL-6、 TNF-α ) 产生。Methyl protodioscin 具有显著的抗肿瘤 (抑制增殖、迁移、侵袭并诱导凋亡)、抗炎及抗血管再狭窄活性。Methyl protodioscin 可用于肺癌、前列腺癌、胰腺癌等肿瘤,气道炎症、肠炎等炎症性疾病的研究。
HY-147386
CDK
Cancer
CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,可用于癌症研究。
HY-164465
HSP
Cancer
C086 是一种新型强效的 Hsp90 抑制剂,可以通过调节不同细胞类型中的各种机制来抑制细胞周期 进程、诱导细胞凋亡并具有抗转移作用。
HY-N12717
Apoptosis
Cancer
Casuarinin 是一种活性物质,可以从崖爬藤 (Terminalia arjuna ) 的树皮中分离出来。Casuarinin 可诱导细胞凋亡
(apoptosis ) 和细胞周期 停滞。
HY-N5074
Apoptosis
Cancer
蒺藜皂苷D
Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,可诱导细胞周期 阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。
HY-P10777
HY-124955
APC
Cancer
proTAME 是 TAME 的一种细胞渗透性前体形式,是一种后期促进复合物/环体 (APC/C ) 抑制剂。proTAME 导致细胞周期 停滞在中期。
HY-N1516
Apoptosis
Cancer
Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
HY-114093
CDK
Cancer
AG-12275 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。AG-12275 可用于癌症研究。
HY-114248
CDK
Cancer
AGM-130 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。AGM-130 具有抗肿瘤活性。
HY-122145
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ypenyl hydrochloride 是一种细胞抑制剂。Ypenyl hydrochloride 属于烷化剂类,具有明确的遗传毒性和细胞周期 干扰特性。Ypenyl hydrochloride 诱导了蚕豆根尖分生组织细胞染色体畸变,并导致有丝分裂指数下降。Ypenyl hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-122506
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期 进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
HY-127067
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期 停滞。
HY-135243
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ypenyl 是一种细胞抑制剂。Ypenyl 属于烷化剂类,具有明确的遗传毒性和细胞周期 干扰特性。Ypenyl 诱导了蚕豆根尖分生组织细胞染色体畸变,并导致有丝分裂指数下降。Ypenyl 可用于癌症研究。
HY-139828
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 14 是一种先导化合物(IC50 : 0.20 to 0.65 μM),可诱导乳腺癌细胞凋亡、细胞周期 阻滞和线粒体膜电位丧失。
HY-163451
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 17 是一种 Curcumin-Piperlongumine 杂合分子,可通过激活肺癌细胞中的 JNK 信号通路来增加细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174577
mRNA
Cancer
Human MYC mRNA 编码人类 MYC 原癌基因、bHLH 转录因子 (MYC) 蛋白,这是一种在细胞周期 进程、细胞凋亡和细胞转化中发挥作用的核磷蛋白。
HY-18299B
(S)-NG 95
Drug Isomer
Others
(S)-Purvalanol B 是 Purvalanol B 的 S 对映体。Purvalanol B 是细胞周期 蛋白依赖性激酶抑制剂。
HY-19331
GLUT
Cancer
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1 ) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期 停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
HY-N0800
(-)-Protosappanin B
Apoptosis
Cancer
原苏木素 B
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
HY-N16404
Apoptosis
Cancer
Asperindole A 是一种吲哚二萜生物碱。Asperindole A 具有细胞毒性。Asperindole A 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期 停滞于 S 期。Asperindole A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-N6038
Autophagy
Fungal
Cancer
Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期 阻滞和自噬,抑制其迁移。
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期 阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期 停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-100599
HY-111369
HY-115683
Apoptosis
Cancer
NUN82647 是一种强效细胞毒性化合物,可抑制细胞周期 于 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NUN82647 可用于白血病的研究。
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期 的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-124321
CDK
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
Metralindole hydrochloride 是人类细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole hydrochloride 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物,可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-13563
HY-13563A
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期 而导致细胞凋亡。
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期 和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-170442
CDK
Cancer
CDK2-IN-37 (COMPOUND 2) 是一种细胞周期 依赖性激酶 (CDK2) 抑制剂,具有抗癌活性。
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期 的 G(2)/M 期。
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期 停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1983R
HY-N2026
Propyl parahydroxybenzoate; Propyl 4-hydroxybenzoate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯
Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期 ,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-N2026A
Propyl parahydroxybenzoate sodium; Propyl 4-hydroxybenzoate sodium
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠
Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期 ,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben sodium 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-N9534
HY-122888
PI3K
FGFR
Autophagy
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MPT0L145 是一个 PIK3C3 /FGFR 抑制剂,对 PIK3C3 的 Kd 值为 0.53 nM。MPT0L145 降低 FGFR1、FGFR3 及其下游蛋白 (FRS2、ERK 和 Akt) 的磷酸化。MPT0L145 诱导 G0/G1 期细胞周期 停滞,并降低细胞周期 蛋白 E 的蛋白水平。MPT0L145 促进线粒体功能障碍、ROS 产生和 DNA 损伤。MPT0L145 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。MPT0L145 显著增强癌细胞对靶向或化疗药物的敏感性。MPT0L145 可用于癌症研究,如膀胱癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期 ,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期 相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-111896A
(-)-7-O-Methoxyrosmanol
Others
Others
(-)-7-Methoxyrosmanol ((-)-7-O-Methoxyrosmanol) 是一种酚类二萜化合物,具有抗氧化活性。(-)-7-Methoxyrosmanol 由鼠尾草酸经氧化和环化而产生,可诱导神经母细胞瘤细胞周期 阻滞和凋亡。
HY-113679
HY-119736
Others
Others
Leptolstatin 是一种哺乳动物细胞周期 G1 和 G2 期抑制剂。Leptolstatin 可从链霉菌 SAM1595 的发酵液中提取得到。
HY-124261
Apoptosis
Cancer
Sampangine 是一种生物碱,通过诱导细胞周期 阻滞在 G0/G1 期诱导细胞凋亡。Sampangine 可以抑制血红素的生物合成。
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期 停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用,可以用于癌症研究。
HY-136312
HSP
Cancer
17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期 异常。
HY-14596
HY-153596
CDK
Cancer
SNX7 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶抑制剂 (CDKI ) 通路抑制剂。SNX7 可用于衰老相及其他 CDKI 相关疾病的研究。
HY-156183
Others
Cancer
Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期 的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
HY-158407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 220 是一种具有抗癌作用的色满酮衍生物。Anticancer agent 220 在结肠癌细胞系中表现出很强的活性。Anticancer agent 220 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞。
HY-162270
CDK
Cancer
CDK2-IN-24 (compound 3f) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 抑制剂,具有升高的结合能值。
HY-E70657
HY-N14161
HY-N15670
TNM A
Apoptosis
Cancer
Tiancimycin A (TNM A) 是一种抗癌化合物。Tiancimycin A 可诱导快速 DNA 损伤、细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tiancimycin A 可从链霉菌属 CB03234 中分离得到。
HY-N1925
HY-N4171
HY-N7000
HY-N7707
Apoptosis
Cancer
Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1 ) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-100599R
HY-112314
HY-112822
CDK
Cancer
ON-013100,一种抗肿瘤活性分子,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期 蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
HY-116446
HY-117652
HY-129046A
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期 阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期 停滞。
HY-E70625
Casein Kinase
Cancer
Casein Kinase 2 (CK2) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在真核生物中高度保守,参与多种细胞过程,例如细胞存活、细胞周期 调控、细胞极性、应激反应、转录和翻译。
HY-N0162
HY-N0291R
HY-N1079
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Vitexilactone 是一种二萜类化合物,可从黄荆 (Vitex negundo L.) 的叶片中分离出来。Vitexilactone 对 E. coli 具有抑菌活性。Vitexilactone 诱导癌细胞凋亡并抑制细胞周期 。Vitexilactone 可用于癌症的研究。
HY-N6012
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期 阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-10992
HY-10992A
HY-110111
HY-120836
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期 在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-143303
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 32 (compound 2g) 是一种抗癌剂 。Anticancer agent 32 具有抗癌活性,影响细胞周期 并诱导细胞凋亡。Anticancer agent 32 可以用于癌症的研究。
HY-156958
HY-169101
Apoptosis
Cancer
KSRP-IN-1 (compound 8) 是一种 KSRP 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。KSRP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-N10394
Others
Cancer
Metachromins X 是一种倍半萜醌,可阻止 HeLa/Fucci2 细胞在 S/G2/M 期的细胞周期 进程。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期 阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-N14866
HY-N14881
HY-N15052
HY-Y0943
Drug Metabolite
Cancer
Isobutyramide 是一种口服有效的肝脏乙醇脱氢酶 (LADH2 ) 抑制剂。Isobutyramide 能够抑制乙醇代谢,并促进与分化相关的基因表达,从而诱导细胞周期 停滞,并显著降低前列腺癌细胞 (LNCaP) 的生长速度。Isobutyramide 有望用于前列腺癌的研究。
HY-100761
HY-108348
HY-118331
PD 124895; CL-1957E
Antibiotic
Infection
Cancer
Kazusamycin B 是一种抗生素,可以从 Streptomyces sp. No. 81-484 的发酵液中分离出来。Kazusamycin B 抑制细胞生长并使细胞周期 停滞在 G1 期。Kazusamycin B 可用于癌症研究。
HY-120140
HY-125132
(-)-Agelastatin A; AglA
Apoptosis
Cancer
Agelastatin A((-)-Agelastatin A; AglA) 是一种从海绵Agelas dendromorpha 中分离出来的四环生物碱,可诱导细胞凋亡(apoptosis ) 并使细胞停滞在细胞周期 的 G2/M 期,具有抗肿瘤活性。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期 停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-137432
BEY1107
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) 是一种口服有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-137432A
BEY1107 trihydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种口服有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib trihydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-137432B
BEY1107 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) hydrochloride 是一种口服有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib hydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib hydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-138819
Apoptosis
Cancer
IMB5046 是一种微管抑制剂,通过阻断 G2/M 期细胞周期 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。IMB5046 具有抗肿瘤活性。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期 停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-157122
HY-160501
HY-162785
CDK
Infection
XC219 (compound 43) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,可与 CDK 活性位点 Lys 共价结合。XC219 可用于抗真菌研究。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期 非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-D1098
Fluorescent Dye
Others
SYBR Green II 是一种核酸荧光染料,主要结合单链核苷酸。SYBR Green II 对多种细胞和凝胶中的寡核苷酸或较大的核酸聚合物具有敏感性。SYBR Green II 可用于研究细胞结构、膜完整性或功能以及细胞周期 分布。波长 484/515 nm。
HY-N0036
HY-N0421
HY-N11097
HY-N1338
NSC 122417
mTOR
Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期 停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-N16010
HY-N2026AR
Propyl parahydroxybenzoate sodium (Standard); Propyl 4-hydroxybenzoate sodium (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠 (Standard)
Propylparaben (sodium) (Standard)是 Propylparaben (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期 ,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propy
HY-N3181
HY-N6038R
HY-N6843
HY-N7526
HY-P5428
CDK
Others
Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期 蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2;CDK1) 的底物。)
HY-108164
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-114177A
(S)-PF-06873600
CDK
Cancer
(S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂。
HY-122496R
Syringidin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) (Standard)是 Malvidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期 的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-133838
BM41440
Parasite
PKC
Infection
Cancer
Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期 停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
HY-13605A
HY-136489
PARP
Apoptosis
Cancer
KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 3.4 nM,并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-136489A
PARP
Apoptosis
Cancer
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 3.4 nM,并具有抗癌作用。KU-0058948 hydrochloride 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-141687
CDK
Apoptosis
Cancer
NSC 107512 是一种有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149075
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期 并抑制细胞增殖。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-155362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期 停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-172940
Apoptosis
Cancer
TBP-134 主要通过 DR5 诱导凋亡,并导致 G2/M 期细胞周期 阻滞。TBP-134 可用于胰腺肿瘤的相关研究。
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期 非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-B1787
mTOR
Cancer
舒林酸砜
Sulindac sulfone 是一种 mTORC1 通路抑制剂,也是 Sulindac 的代谢产物。Sulindac sulfone 可抑制结肠癌细胞生长并诱导细胞周期 停滞。Sulindac sulfone 可用于癌症的研究。
HY-E70658
CDK
Cancer
CDK12 R722C/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期 依赖性激酶,能够调节参与 DNA 修复的基因表达,并维持基因组的稳定性。
HY-E70662
CDK
Cancer
CDK15 是一种参与肿瘤进展的细胞周期 依赖性激酶。CDK15/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK15 的直系同源物。
HY-E70663
CDK
Cancer
CDK15 是一种参与肿瘤进展的细胞周期 依赖性激酶。CDK15/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK15 的直系同源物。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期 阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-N10798
(-)-Kusunokinin
Apoptosis
Cancer
Kusunokinin ((-)-Kusunokinin) 是一种天然产物,可以从 P. nigrum 中分离出来。Kusunokinin 具有抗癌活性。Kusunokinin 可将细胞周期 阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11050
Apoptosis
Cancer
Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期 停滞,介导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-N11774
Apoptosis
Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期 停滞。
HY-N1255
HY-N1516R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Ganoderenic acid D (Standard)是 Ganoderenic acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
HY-N2026R
HY-W011425
Nitrilotris(methylenephosphonic acid)
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
NTPO (Nitrilotris methylenephosphonic acid) 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期 检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 (BER) 而不是核苷酸切除修复 (NER) 消除。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期 停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-W303895
HY-117465
Apoptosis
Cancer
HAC-Y6 可通过细胞周期 停滞发挥抗癌作用。HAC-Y6 诱导 COLO 205 细胞凋亡,IC50 为 0.52 µM。
HY-118902
CDK
Others
Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期,从而抑制细胞增殖。
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Apoptosis
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 S 期。
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤前药,具有抗肿瘤活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期 停滞。
HY-13555
HY-137062
CDK
Cancer
CGP-79807 是一种嘌呤类 CDK 抑制剂。CGP-79807 可通过抑制 CDK 活性阻断细胞周期 以抑制肿瘤细胞增殖。CGP-79807 可用于肿瘤的研究。
HY-14596R
HY-15611
CRM1
Cancer
KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂,在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50 =100-500 nM),诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期 停滞和髓样分化。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期 停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163170
CDK
Cancer
FMF-04-159-R 是细胞周期 蛋白依赖性激酶 CDK14 和 CDK16 抑制剂,IC50 值为 5.9 和 139.1 nM。
HY-16483
HY-174543
mRNA
Cancer
Human PRKCA mRNA 能编码人类蛋白激酶 Cα(PRKCA)蛋白,它是蛋白激酶 C(PKC)家族的一员。据报道,PRKCA 在许多不同的细胞过程中发挥着作用,例如细胞黏附、细胞转化、细胞周期 检查点以及细胞体积控制。
HY-17583
HY-19257
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Triplatin tetranitrate 是一种新型三核铂配合物。Triplatin tetranitrate 可阻断细胞周期 G2/M 期,并能与 DNA 碱基共价结合。Triplatin tetranitrate 对神经母细胞瘤具有显著的抗肿瘤作用。
HY-D1098A
Fluorescent Dye
Others
SYBR Green II (Ionic form) 是一种核酸荧光染料,主要结合单链核苷酸。SYBR Green II 对多种细胞和凝胶中的寡核苷酸或较大的核酸聚合物具有敏感性。SYBR Green II 可用于研究细胞结构、膜完整性或功能以及细胞周期 分布。波长 484/515 nm。
HY-E70664
CDK
Cancer
CDK16/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 PCTAIRE 激酶,其活性依赖于细胞周期 蛋白 Y (CCNY) 家族。CCNY 是多种癌症中的致癌蛋白。
HY-N0800R
HY-N2026S1
Propyl parahydroxybenzoate-d4 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d4
Apoptosis
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金丙酯-d4
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期 ,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期 ,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期 没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期 进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-101266
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期 阻滞、衰老和凋亡。
HY-112358
HY-113471
HY-122186
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期 ,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期 并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-13605
HY-137432D
BEY1107 sulfate
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) sulfate 是一种口服有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib sulfate 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib sulfate 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
HY-14596S
HY-150571
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期 阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-161763
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-65 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerisation ) 抑制剂,具有广谱的细胞毒性。Tubulin polymerization-IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期 停滞。
HY-162683
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期 。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 μM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期 在 S 期。
HY-18203
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
HBF-0079 是一种选择性的抗肝细胞癌剂。HBF-0079 可诱导细胞周期 停滞和凋亡 (Apoptosis )。HBF-0079 通过 AKT 和 mTOR 调节细胞生长和抗凋亡信号传导。HBF-0079 表现出对肝细胞癌的抗肿瘤活性。
HY-N0162R
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期 G1过渡到 S期。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡。
HY-N16420
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Illudin B 是一种靶向 DNA 的细胞毒素,通过共价结合 DNA 形成链间交联,干扰 DNA 复制与转录过程。Illudin B 导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),对多种肿瘤细胞 (如白血病、乳腺癌、肺癌) 表现出毒性作用。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期 进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-N6744
Apoptosis
Infection
Cancer
球毛壳菌素 A
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium ) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin) ,从而诱导细胞周期 停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
HY-P2413
Androgen Receptor
Src
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期 进展和肿瘤生长。
HY-107632
HY-111428
PLM D1
Antibiotic
Infection
Phleomycin D1 (PLM D1) 是一种糖肽类抗生素,是 Bleomycin/Phleomycin 家族的成员。Phleomycin D1 通过结合和切割 DNA 导致细胞死亡。Phleomycin D1 诱导细胞周期 停滞在 S 期。
HY-114779
CDK
Cancer
N9-Isorylolomoucine 是一种有丝分裂细胞周期 蛋白依赖性激酶 抑制剂。N9-Isorylolomoucine 靶向 CCNB 1/CDK1,可用于癌症研究。
HY-118921
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂,具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达,并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期 阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期 停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期 阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-15128
HY-161850
HY-172609
HY-175230
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的,不可逆的,ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期 和转录相关的研究中。
HY-18952A
FLT3
Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期 停滞。
HY-77813
HY-B0990
HY-N0211R
HY-N0307
Bcl-2 Family
Neurological Disease
刺五加皂苷 B
Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的,口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。
Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用,其与细胞周期 的变化,DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期 阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期 停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-W018326
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物,具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期 阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。
HY-101030A
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101990
VEGFR
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂,能够在 VEGF 上游抑制血管生成。IMS2186 使癌细胞周期 阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1
Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口,以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期 停滞并诱导其凋亡。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期 停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-121638B
HY-122151
HY-135217R
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期 阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-143641
Others
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 25 是一种抗癌剂。Anticancer agent 25 能将细胞周期 阻滞在 G1 期,即使在低浓度下也能显著抑制肿瘤细胞的克隆形成和迁移。Anticancer agent 25 还能显著诱导细胞质空泡化。Anticancer agent 25 可用于前列腺癌、乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-146163
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期 阻滞和凋亡。
HY-155339
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期 主要停留在 s 期,在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗耐药。
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期 阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162625
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 47 (compound C11) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 M 期。Tubulin inhibitor 47 具有抗肿瘤活性。
HY-16909
HY-B0413
HY-N0036R
HY-N0421R
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期 ,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N13164
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
Polygalacin D3 是一种可以从桔梗中分离得到的三萜皂苷化合物。Polygalacin D3 可以通过阻断 PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖,并诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428
HY-N1428A
HY-P1126
DLS 15
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic ),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期 阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
HY-P4979
HY-W019980D
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-W338764
HY-100507
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期 停滞,可用于癌症研究。
HY-113471A
HY-113638
HY-115625
Progesterone Receptor
Apoptosis
Cancer
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1 ) 抑制剂,具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis ) 对细胞周期 的调节,减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
HY-126067
HY-13605AR
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期 在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期 阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期 和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-149348
HY-150791
HY-151371
CDK
Cancer
CDK8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK8 ) 抑制剂,其 IC50 值为 8.25 nM。CDK8-IN-10 可用于癌症的研究。
HY-159480
Src
ATM/ATR
Apoptosis
mTOR
AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性,能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-168620
CDK
Cancer
CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长,诱导细胞周期 阻滞在 G1 期。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期 的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17000
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤细胞具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤的活性。
HY-E70659
CDK
Cancer
CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期 依赖性激酶,可磷酸化 RNA 聚合酶 II (Pol II) 的 C 末端结构域 (CTD),从而调节转录周期从转录起始、延伸到终止的不同阶段。
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期 进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N0662
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物,能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达,并激活 caspase-9 和 caspase-3,诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期 阻滞,并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-N6046
HY-N6623
HY-N9942
HY-N9968
Akt
Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期 阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101030
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-103036
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
BET bromodomain inhibitor 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 (1) 的 IC50 为 14 nM。BET bromodomain inhibitor 可抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。BET bromodomain inhibitor 可用于肿瘤的研究。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-118672
HY-133956
HY-13605S
HY-13629
HY-14392
DRB
CDK
Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期 依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期 在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-148870
ADC Payload
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期 在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153895
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期 阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-15728
HY-160185
CDK
Cancer
CDK2-IN-21 (example 30) 是一种强效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 抑制剂,IC50 为 0.24 µM。CDK2-IN-21 可用于癌症研究。
HY-161046
HY-161339
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-13 (compound 7c) 是 SIRT2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。SIRT2-IN-13 可选择性抑制结肠癌和白血病细胞,并将细胞周期 停滞在 G2 期。
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期 依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用,并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期 停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-163118
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期 破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172597
MDM-2/p53
CDK
Cancer
YL-1-9 是一种抑制剂,能够抑制 MDM2 降解 p53 ,其作用机制与 MDM2 的关键疏水口袋紧密结合。YL-1-9 能够诱导乳腺癌细胞周期 停滞和细胞凋亡 。
HY-17422
Aciclovir; Acycloguanosine
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦
Acyclovir (Aciclovir) 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir 诱导细胞周期 扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-17422A
Aciclovir sodium; Acycloguanosine sodium
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦钠盐
Acyclovir (Aciclovir) sodium 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir sodium 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir sodium 诱导细胞周期 扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir sodium 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-17422D
Aciclovir hydrochloride; Acycloguanosine hydrochloride
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Acyclovir (Aciclovir) hydrochloride 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir hydrochloride 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir hydrochloride 诱导细胞周期 扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir hydrochloride 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-174511
mRNA
Cancer
Human TP53 mRNA 能编码人类肿瘤蛋白 p53(简称 TP53),这是一种具有转录激活、DNA 结合和寡聚化结构域的肿瘤抑制蛋白。TP53 会响应多种细胞应激,以调节靶基因的表达,从而诱导细胞周期 停滞、细胞凋亡、细胞衰老、DNA 修复或代谢变化。
HY-19718
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期 蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-B1357
HY-E70296
HY-E70857
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK2 属于 Polo 样激酶 (PLKs) 家族,该家族由五个哺乳动物成员组成,在细胞周期 及相关事件中发挥核心作用。PLK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PLK2 蛋白,可用于研究 PLK2 相关功能。
HY-N0623R
Tryptophan (standard); Tryptophane (standard)
Others
Reference Standards
Metabolic Disease
L-Tryptophan (standard) 是 L-Tryptophan 的标准品。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期 停滞。
HY-N0636
Eriodictyol 7-rutinoside; Eriodictyol 7-O-rutinoside
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期 停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N11722
HY-N2374R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期 ,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期 阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-100508R
HDAC
Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期 停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期 并诱导细胞凋亡 。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种口服活性的非竞争性胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期 停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-124113
4′‐BR
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3 。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期 和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
HY-124793
HY-124793A
HY-125677
HY-13605R
HY-144425
NEKs
Inflammation/Immunology
BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂,IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期 调节、DNA 修复和微管调节,Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-14661
Kinesin
Cancer
SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5 ) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期 进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-147761
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期 阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151939
HY-168927
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期 ,并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-176201
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-80 (Compound 32) 是一种强效的微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-80 可破坏微管形成,导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-80 有望用于癌症的研究。
HY-B0223
HY-E70805
SRPK
Cancer
SRPK2 (丝氨酸-精氨酸蛋白激酶 2) 是一种参与细胞周期 调控和细胞凋亡的蛋白激酶。Biotin-SRPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 SRPK2 蛋白,可用于研究 SRPK2 相关功能,并且是生物素化的。
HY-N0573
HY-N12435
Others
Others
Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate (compound 1) 是一种高功能化 ingol 二萜,可从大戟朗姆酒乳胶中分离得到。Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate 对细胞周期 无显著影响。
HY-N1516A
Apoptosis
Cancer
(Z)-Ganoderenic acid D 是 Ganoderenic acid D (HY-N1516) 的 Z-异构体。(Z)-Ganoderenic acid D 是一种三萜, 可以从 Ganoderma 中分离得到,是灵芝属植物担子果和提取物产生苦味的原因。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞的增殖。
HY-N16567
Apoptosis
Caspase
PARP
Survivin
Cancer
Acrofolione A 是一种从 Acronychia pedunculata 中分离出的苯乙酮二聚体,具有抗癌活性。Acrofolione A 在人 NALM-6 前 B 淋巴细胞白血病细胞中诱导 G0/G1 期细胞周期 阻滞与凋亡 (apoptosis )。Acrofolione A 可用于白血病研究。
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
苦马豆碱
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase ) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-N7000R
HY-N7223
YAP
Apoptosis
Cancer
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期 停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis ),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-N8441
HY-101257A
CDK
Cancer
CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 7 (cdk7 ) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂,具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期 G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长,并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114699
Endogenous Metabolite
Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂,具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期 停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期 停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期 阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期 阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-145762
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期 于 G2/M 期。
HY-147868
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期 停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-160941
CDK
Cancer
CDK2-IN-29 (Compound 13q) 是细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 的抑制剂,抑制 CDK 2 和 CDK 4 ,IC50 分别为 96 nM 和 360 nM。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期 ,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162276
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期 谱改变。
HY-172116
HY-173210
Apoptosis
TNF Receptor
Cancer
TNF-α-IN-22 (Compound 30) 是一种 TNFα 抑制剂,可通过抑制 TNFα 诱导的 IkBα 下调和阻断细胞周期 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。TNF-α-IN-22 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-18621
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期 ,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-N0171B
HY-N0202
HY-N3071
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P11173
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 。
HY-W072781
Microtubule/Tubulin
Cancer
N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,在 MDR 阴性的 MDA-MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装,使细胞在细胞周期 中停滞于有丝分裂期,发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究,如乳腺癌。
HY-W142437
Others
Others
1,4-Dimethylnaphthalen 是一种非竞争性的马铃薯块茎发芽抑制剂。1,4-Dimethylnaphthalen 通过诱导 PP2A 水解酶和与氧气代谢相关的基因来阻止细胞周期 进程 (G1/S 期停滞)。1,4-Dimethylnaphthalen 有望用于马铃薯储存期间的抑菌活性以及在非生物胁迫条件下控制发芽的研究。
HY-100601
MDM-2/p53
PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中,PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合,从而诱导细胞生长抑制、细胞周期 停滞以及细胞凋亡。
HY-116473
APC
Cancer
CFM-1 是 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂,EC50 值为 4.1 μM。CFM-1 可以诱导 G2 M 期细胞周期 停滞,并抑制人乳腺癌细胞的活性。
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期 阻滞在 G1 期。
HY-122249
HY-12467
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期 蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期 阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-13630
HY-137005
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
Drug Metabolite
Apoptosis
Cancer
2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期 停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。
HY-15003
FLT3
Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期 来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期 ,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期 阻滞,并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺,对多种癌细胞具有抗增殖作用,有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-162311
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期 进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期 ,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-170971
Apoptosis
Src
Cancer
Src Inhibitor 4 (Compound 18) 是 KX-01 的衍生物和 Src 抑制剂。Src Inhibitor 4 可抑制肿瘤细胞、破环微管,诱导细胞周期 阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性细胞死亡。Src Inhibitor 4 在引入酚或苯胺官能团后可作为抗体药物偶联物的有效载荷连接位点,具有抗肿瘤活性。
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期 阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-30272
HY-77813R
HY-B0294S
HY-B0413R
HY-B2201
HY-N0107R
HY-N0331R
HY-N13174
HY-N1986
HY-N2026S
HY-N4225
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白,参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白,参与调节细胞生长,增殖,细胞周期 停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-W009156
HY-W747797
HY-100507R
HY-101266R
HY-114338B
SHR-6390 isethionate
CDK
Cancer
Dalpiciclib (isethionate) 是一种 CDK4/6 抑制剂。Dalpiciclib (isethionate) 抑制 CDK4 和 CDK6 的激酶活性,从而阻断细胞周期 从 G1 期到 S 期的转换,抑制异常细胞增殖。Dalpiciclib (isethionate) 可用于乳腺癌研究。
HY-13555R
HY-13680R
Apoptosis
Cancer
甲异靛 (Standard)
Meisoindigo (Standard) 是 Meisoindigo 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期 在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期 阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-151207
Apoptosis
ADC Payload
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-157396
Aurora Kinase
Apoptosis
Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期 进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-161891
EGFR
Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂,在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期 停滞在 S 期。
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期 在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络,导致 G2/M 细胞周期 停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF-7 生长,IC50 值为 1.4 nM。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-17000R
HY-178158
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-N0307R
HY-N0451
HY-N0656
HY-N0662R
HY-N0803S
β-Myrcene-d6
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
月桂烯-d6
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期 ,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N6016R
HY-N6031
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W008606
HY-Y0598
HY-100599S2
HY-100789
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期 阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期 、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-13629R
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期 阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-149252
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 32 是一种有效的,具有口服活性的微管 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期 阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期 阻滞在 G1 期/S 期。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期 阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期 检查点,提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-161409
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-168067
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 =0.097 μM),具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168504
HY-169106
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),使细胞周期 停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-170954
HY-17422R
HY-179679
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-29 是一种选择性 FAK 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。FAK-IN-29 可抑制 MDA-MB-231 细胞增殖、克隆形成,并诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-29 具有抗肿瘤的活性,可用于三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
ER-076349 (Eribulin intermediate) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期 停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0098
HY-B1357R
HY-N0636R
Eriodictyol 7-rutinoside (Standard); Eriodictyol 7-O-rutinoside (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期 停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N12331
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ohchinolide B 是一种 tubulin 抑制剂。Ohchinolide B 可抑制微管聚合 (IC50 =2.3 μM),并通过线粒体凋亡途径诱导 G2/M 期细胞周期 停滞。Ohchinolide B 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、肺癌) 的研究。
HY-N3063
HY-W154265
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
2,2'-DiHydroxychalcone 是一种类黄酮,是一种谷胱甘肽 S-转移酶 (GST ) 抑制剂,在人结肠癌细胞中的 IC50 为 28.9 μM。2,2′-Dihydroxychalcone 诱导前列腺癌细胞的细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。2,2′-Dihydroxychalcone 具有抗癌和抗炎特性。
HY-101266BR
MDM-2/p53
Reference Standards
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Milademetan (tosylate hydrate) (Standard) 是 Milademetan (tosylate hydrate) (HY-101266B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期 阻滞、衰老和凋亡。
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期 停滞在 S 期,并引起 DNA 复制 应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期 中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK
GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期 素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期 蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-144340
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-145785
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在亚 G1 期。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期 蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-147895
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期 停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期 有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期 分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-159646
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期。
HY-162471
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-171183
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期 停滞和细胞凋亡。
HY-172104
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。EGFR-IN-143 通过将细胞周期 阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-172395
HY-173314
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长,导致细胞周期 阻滞在 S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175785
HY-178417
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Angustilongine M 是一种微管蛋白 (microtubule ) 靶向的抗肿瘤生物碱 (对 HT-29 细胞的 IC50 =0.2 μM)。Angustilongine M 通过促进微管聚合诱导 G0/G1 期细胞周期 阻滞及线粒体凋亡 (apoptosis )。Angustilongine M 有望用于结直肠癌和其他实体瘤的研究。
HY-179152
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Apoptosis inducer 54 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,可与拓扑异构酶 II-DNA (topoisomerase II-DNA )发生相互作用。Apoptosis inducer 54 可诱导癌细胞在 S 期发生细胞周期 阻滞。Apoptosis inducer 54 可显著诱导 A549 细胞的早期和晚期凋亡。Apoptosis inducer 54 可用于肺癌和结肠癌的研究。
HY-180818
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0223R
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期 停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-N2071
HY-N6871R
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期 进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-W742805
HY-100507A
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期 阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期 阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期 停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
HY-126250
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期 中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期 中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期 中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期 阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期 。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-146999
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期 阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-150109
HDAC
Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期 ,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-151978
HY-156916
HY-157148
HY-168263
HY-169344
CDK
Cancer
CDK7-IN-31 (compound 13) 是一种有效且具有口服活性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 7 (cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) ) 抑制剂,其 Kd 值为 0.18 nM。CDK7-IN-31 显示出抗癌活性。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期 ,并表现出细胞毒性 (在 HeLa 细胞中 IC50 = 8.8 μM)。Tubulin inhibitor 49 可用于宫颈癌的研究。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期 停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-172668
Endogenous Metabolite
Others
C22 Ceramide (d18:1(14Z)/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22 Ceramide (d18:1(14Z)/22:0) 具有促进细胞周期 停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-172900
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-173057
HY-176230
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平,能够上调靶向基因的表达,抑制细胞增殖,并引发关键的细胞周期 停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B1029
HY-B1295
HY-N1428AR
HY-N1428R
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期 阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-W011370
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期 阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-100355R
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-120027
HY-121917
c-Myc
Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期 停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-130558
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
SL-1-73 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-1-73 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期 停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-1-73 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-13630R
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-145909
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-17 (Compound 5i) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BRD4 Inhibitor-17 在调节炎症、增殖和细胞周期 基因的转录中起关键作用。BRD4 Inhibitor-17 可作为砷类活性分子的潜在解毒剂。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期 。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期 停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期 的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期 在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期 停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-15128R
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是 CDK1/2/3/5/9 的抑制剂。NVP-LCQ195 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞周期 停滞,并最终导致细胞凋亡。NVP-LCQ195 可降低 MM 细胞系中与肿瘤发生、耐药性和干细胞更新相关的转录信号幅度。
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期 阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-155285
EGFR
Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期 停滞和细胞凋亡。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期 阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期 阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期 停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-159096
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 21 (Compound 5h) 抑制肺癌细胞 H69AR 的增殖,IC50 为 1.58 μM。Apoptosis inducer 21 在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,诱导 H69AR 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161768
CDK
Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂,IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162352
HY-16291
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期 停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-163090
HY-163722
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期 阻滞在 G0\G1 期,抑制细胞生长。
HY-168057
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化,IC50 为 100-500 nM。
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合,抑制癌细胞 K562 的增殖,IC50 为 25 µM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-173585
Cer(d18:1(14Z)/16:0)
Ceramidase
Cancer
C16 Ceramide (Cer) (d18:1(14Z)/16:0) 是长链鞘氨醇 (d18:1) 和棕榈酸 (C16:0) 构成的鞘氨醇类神经酰胺,是细胞凋亡信号的重要脂质信号分子之一。C16 型神经酰胺特别参与细胞周期 阻滞、细胞死亡、胰岛素信号抑制。
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂,能有效降解细胞周期 相关蛋白,具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-174530
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TGFBR2 mRNA 能编码人类转化生长因子β受体 2(TGFBR2)蛋白,这是一种跨膜蛋白,具有蛋白激酶结构域,能与转化生长因子β受体 1 形成异二聚体复合物,并与转化生长因子β结合。TGFBR2/配体复合物会磷酸化蛋白质,这些蛋白质随后进入细胞核,并调节与细胞增殖、细胞周期 停滞、伤口愈合、免疫抑制和肿瘤发生相关的基因的转录。
HY-175202
HY-17658
Apoptosis
Cancer
Apiol analog-1 (Compound 2b) 是 Apiol (HY-135217) 的类似物。Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期 停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-18621B
Apoptosis
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite
Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期 进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-B1029R
HY-B1153
HY-B1153A
HY-B1295R
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite
NF-κB
p38 MAPK
Phosphatase
Apoptosis
Infection
Cancer
鸦胆子素A
Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites ),NF-κB ,和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-N1986R
HY-P10574
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Phosphorylated CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物,在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylated CHKtide 用于细胞周期 检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2 ) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体,具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用,并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期 在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
TREM receptor
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期 、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10227S
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期 蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-111275
JAK
STAT
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
WP-1034 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在急性髓系白血病 (AML) 中具有促凋亡和抗白血病活性。WP-1034 可阻断 Stat 3 和 Stat 5 的激活。WP-1034 可诱导细胞周期 阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis )。WP-1034 可用于 AML 研究。
HY-132260
IMGN529; Debio 1562
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种 CD37 靶向 ADC ,由人源化的 IgG1 mAb 与微管破坏子 DM1 偶联组成。Naratuximab emtansine 与 CD37 具有高亲和力和特异性,允许 DM1 的 ADC 内化,加工和细胞内释放。由于其破坏微管组装的能力,DM1 随后可诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET
Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂,其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导,诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症,例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期 蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期 蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期 阻滞在 G2/M 期。
HY-143411
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期 和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-145785A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期 停留在 G2/M 期。
HY-151624
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP 2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 μM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期 阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-15221
HY-15228
HY-153509
Sirtuin
Cancer
Sirtuin-IN-1 (Compound 18) 是一种 SIRT1/2 抑制剂 (对 SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 6.2 μM 和 4.2 μM)。Sirtuin-IN-1 可诱导细胞周期 G1 期阻滞,并对胶质瘤表现出有效的抗癌活性。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期 阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-15728S
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期 的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-158170
CDK
Cancer
CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 <5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期 和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期 阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期 停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50 值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期 停滞。
HY-172110
EGFR
Akt
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172789
mTOR
Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂,IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期 停留在 S 期,从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究,如皮肤癌。
HY-176237
NAMPT
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ 和 ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭,诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis ),并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
HY-178908
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-35 (Compound 4K) 是一种口服有效的共价不可逆 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-35 可抑制 FLT3 及其下游信号因子的磷酸化,并诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-35 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N0202R
HY-N0451R
HY-N1428S
HY-N15657
HY-W654020
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性,并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-114177
PF-06873600
CDK
Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-115888
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期 ,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP(也称为kinesin-5或Eg5),可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点,导致有丝分裂阶段的细胞周期 停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程,可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-132334S
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期 、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-138253R
dFdU (Standard); 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard) 是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期 停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期 阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期 。
HY-150615
SphK
Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂,SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 >10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性,诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-155062
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-158377
CDK
STAT
Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期 依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
HY-158438
MNK
Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂,对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期 阻滞。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期 停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-161268
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期 的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-163697
Wee1
Apoptosis
Cancer
WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂,其IC50 值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-164462
PKC
NF-κB
Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期 ,并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期 阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-169882A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) hydrobromide 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 hydrobromide 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期 ,并表现出细胞毒性 (在 HeLa 细胞中 IC50 = 8.8 μM)。Tubulin inhibitor 49 hydrobromide 可用于宫颈癌的研究。
HY-175220
VEGFR
Apoptosis
EGFR
mTOR
Cancer
4-TCPA 是一种强效的 VEGFR2 抑制剂。4-TCPA诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期 阻滞,可能是通过抑制 VEGFR2 和 EGFR 信号传导,并对 mTOR 途径产生额外影响。4-TCPA 能抑制多种癌细胞系的活力和增殖。4-TCPA 可用于诸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
HY-177988
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-87 (Compound 9) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-87 能够抑制微管蛋白聚合,并诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-87 具有抗微管蛋白和抗增殖作用。Tubulin polymerization-IN-87 对卵巢癌也表现出抗癌活性。
HY-180147
HY-180148
HY-19826
HY-50767R
PD 0332991 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
Palbociclib (Standard)是 Palbociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B1153R
HY-N0816
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI
Polyphyllin VI 是一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期 停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期 进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W965550
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 40 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 40 对 Jurkat 细胞和 NB4 细胞表现出强烈的细胞毒性作用,其 IC50 值分别为 4.5 μM 和 3.6 μM。Apoptosis inducer 40 可诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期 。Apoptosis inducer 40 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-10447
HY-111244
CDK
HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性,来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤,例如细胞周期 蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期 阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-114545
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50 为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期 停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长,在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13691
HY-143412
HY-144733
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期 的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期 在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期 停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-163622
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
USP10-IN-3 (compound D1) 是一种有效的 USP10 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 µM。USP10-IN-3 可抑制细胞增殖。USP10-IN-3 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞于 S 期。
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖,IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-164518
Mps1
Apoptosis
Cancer
PF-3837 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki 值为 0.33 nM,IC50 值为 5.5 nM。PF-3837 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期 检查点,降低基因组稳定性,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。PF-3837 可用于研究乳腺癌。
HY-168560
MMP
Cancer
MMP Inhibitor 4 (compound 4 B) 是一种有效的 MMP 抑制剂。MMP Inhibitor 4 具有抗增殖活性。MMP Inhibitor 4 诱导细胞周期 停滞在 subG1 期。MMP Inhibitor 4 降低 MMP2、MMP9 和 VEGFA 的 mRNA 表达。
HY-169124
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期 蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-174979
HY-176142
CDK
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd : 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1 。YX0798 可破坏细胞周期 并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis )。YX0798 具有抗肿瘤活性。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期 阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-B0011
HY-N0711
HY-N1428S6
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-N2071R
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N3764
HY-N6688
HY-N6714
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7844
HY-P991512
Apoptosis
Cancer
SGN-30 是一种嵌合抗体,源自鼠抗人 CD30 抗体 AC10,其包含 AC10 的可变区以及人源 α 1 重链和 κ 轻链的恒定区。SGN-30 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期 。SGN-30 可用于霍奇金淋巴瘤 (HL) 和间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的研究。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-W013053R
DBA (Standard); 1,2,5,6-Dibenzanthracene (Standard); Benzo[k]tetraphene (Standard)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Reference Standards
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽 (Standard)
Dibenz[a,h]anthracene (Standard)是 Dibenz[a,h]anthracene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 。
HY-W016099R
MQCA (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期 停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-W654305
PD 0332991-d4
Isotope-Labeled Compounds
CDK
Cancer
帕博西尼-d4
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期 阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期 调控的解除。
HY-107592
IKK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期 停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-135871A
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期 蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期 调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期 并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期 的G2/M期。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移,抑制细胞周期 进程导致 DNA 片段化
HY-150695
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期 并诱导细胞的凋亡。
HY-158210
Wnt
β-catenin
MDM-2/p53
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-3 是一种对多种肿瘤细胞具有低微摩尔级 GI50 的 Wnt/β-catenin 抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-3 通过激活 p53-p21 通路以及结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡,触发 G2/M 细胞周期 阻滞。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期 阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂,可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成,同时促进 G0/G1 细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-175020
HY-175265
c-Myc
Ras
Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖,将肿瘤细胞周期 阻滞于 G2 期,并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长,可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期 ,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-E70618
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitin Conjugating enzyme E2C (EC 2.3.2.24) 是 E2 泛素结合酶家族的成员,是真核生物蛋白质降解途径的主要调控因子。Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 参与多种恶性肿瘤的发生发展。泛Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 也参与有丝分裂周期蛋白的破坏,影响细胞周期 进程Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 是胆管癌的预后指标。
HY-N11439
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期 停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1181
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-N6623R
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期 停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期 停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期 停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期 的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂,对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期 阻滞于 G1 期,从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成,并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-125158
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性,可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-13629S1
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期 。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期 阻滞在 G2/M 期。
HY-150048
CD73
Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 值为 13.089 μM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 μM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-151110
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-156285
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期 停留在S期。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期 停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期 停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-163535
HY-168071
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 是 PIM-1 的抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 具有抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 可诱导凋亡及引起细胞周期 阻滞。
HY-170313
HY-171825
HY-172210
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外,DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移,诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-172783
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂,IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖,将细胞周期 阻滞在 G1 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-173214
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD-IN-3 (13v) 是一种具有口服活性的 FLT3-ITD (FLT3内部串联重复突变) 抑制剂,可通过阻断 FLT3信号转导,诱导 G0/G1 期细胞周期 停滞及 细胞凋亡。该化合物目前被用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
HY-174231
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM,对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期 停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-179124
Apoptosis
Caspase
Cancer
Apoptosis inducer 52 是一种是氟他胺的衍生物,在前列腺癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 52 通过激活内源性和外源性凋亡途径促进细胞凋亡,且不产生活性氧 (ROS)。Apoptosis inducer 52 触发 caspase 3/7 活性,并使磷脂酰丝氨酸外翻,导致细胞周期 在 G0 /G1 期停滞。Apoptosis inducer 52 可用于雄激素受体 (AR) 依赖性和非依赖性前列腺癌和白血病的研究。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期 停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤细胞增殖,并通过减少肿瘤微血管来影响肿瘤微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期 停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-E70677
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70680
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期 阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期 停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-Y0598R
HY-10227R
HY-10638
c-Kit
Apoptosis
Cancer
AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂,可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化,IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖(IC50 为 3-20 nM),在 G0/G1 期组织细胞周期 ,并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期 ,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
HY-124774
EXEL-9844
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
XL-844 (EXEL-9844) 是 Chk1 和 Chk2 的抑制剂。XL-844 具有抗肿瘤活性。XL-844 可通过抑制细胞周期 阻滞诱导肿瘤细胞凋亡。XL-844 可抑制 VEGFR1 和 VEGFR3。XL-844 可用于抗癌研究。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期 停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期 蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-147698
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-149451
RET
VEGFR
c-Myc
Cancer
SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET 抑制剂 (IC50 =0.9 nmol/L),具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET 的选择性高于 KDR (IC50 =15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc ,阻滞 G1 细胞周期 ,并抑制 RET 驱动的细胞增殖。
HY-150280
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期 停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期 阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-156376
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期 停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期 并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂。GTSE1-IN-1 能够抑制 GTSE1 的转录和表达。GTSE1-IN-1 可通过持续的 DNA 损伤诱导细胞周期 停滞和细胞衰老,从而抑制癌细胞增殖。GTSE1-IN-1 可用于癌症研究,如结肠癌和肺癌。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-168267
Deubiquitinase
Infection
Cancer
XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2) ) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期 蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
HY-174151
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂,IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程,引发 DNA 双链断裂,并使细胞周期 停滞在 G0 /G1 期,从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-175364
Parasite
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antiparasitic agent-27 (Compound 2) 是一种强效抗寄生虫剂,靶向 Leishmania infantum (IC50 =3.1 μM)。Antiparasitic agent-27 诱导细胞周期 停滞于 G0/G1 期及增强活性氧 (ROS) 生成触发程序性死亡。Antiparasitic agent-27 有望用于内脏利什曼病 (VL) 的研究。
HY-176083
MDM-2/p53
Cancer
ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2 ) 拮抗剂,IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,重新激活野生型 (WT) TP53,进而诱导相关转录靶点的表达,导致细胞死亡和细胞周期 阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞恶性肿瘤的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞淋巴瘤。
HY-176727
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 19 (Compound 40) 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (IC50 : 3.7 nM)。WRN inhibitor 19 在 WRN 依赖性癌细胞中表现出选择性抗增殖活性。WRN inhibitor 19 通过竞争性结合 ATP 位点抑制 WRN 解旋酶功能,并诱导 DNA 损伤和细胞周期 阻滞。WRN inhibitor 19 可用于 WRN 依赖性癌症的研究。
HY-177743
HY-B1014
HY-N0573R
HY-N0803S1
β-Myrcene-13 C3
NF-κB
Isotope-Labeled Compounds
Others
月桂烯-13 C3
Myrcene-13 C3 是 13 C 标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期 ,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-100789R
HY-101518R
HY-115663
Epigenetic Reader Domain
c-Myc
Cancer
C620-0696 是一种靶向 BPTF 的溴结构域的抑制剂,其 KD 为 35.5 μM。C620-0696 可对 A549 和 H358 细胞产生细胞毒作用,抑制 c-Myc 的表达。C620-0696 抑制细胞迁移与克隆形成,诱导凋亡 (apoptosis ) 与细胞周期 阻滞。C620-0696 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期 ,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-116904
Apoptosis
Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性,IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期 并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-119120
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期 停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期 阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期 阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-148868
Akt
PKA
CDK
Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期 阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。
HY-151110A
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期 蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期 阻滞。
HY-161470
HY-162519
HY-163698
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2 ) 的抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂,能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期 调控、基因表达调控等方面的研究。
HY-164496
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素,该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期 停滞,这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期 于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-173232
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.509 µM,对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期 、诱导凋亡 (Apoptosis )、调节基因表达来发挥抗癌活性,可用于乳腺癌领域的研究。
HY-173330
HDAC
Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC50 : 0.95 nM)、HDAC2 (IC50 : 0.86 nM)、HDAC3 (IC50 : 1.06 nM)和 HDAC8 (IC50 : 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。
HY-17509
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期 停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-177268
HY-179129
MDM-2/p53
Cancer
AKT-100 是一种 p53 再激活剂。AKT-100 在低浓度下显著抑制多种卵巢癌和子宫内膜癌细胞的增殖。AKT-100 能上调细胞周期 调控基因 (如 p21、GADD45) 和促凋亡基因 (如 NOXA、DR5),并抑制 DNA 修复通路。AKT-100 常用于癌症的研究。
HY-179157
HY-B1014R
HY-E70678
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70679
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-E70690
CDK
Cancer
CDK8 调节参与致癌调控的不同转录因子的转录输出,包括 Wnt/β-catenin 通路、Notch、p53 和转化生长因子 β。CDK8 及其伴侣蛋白细胞周期 蛋白 C (CycC) 的异常活性是包括结直肠癌在内的许多疾病的共同特征。CDK8/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK8/CycC 的功能。
HY-N0747
HY-N2389
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期 和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-W009156R
HY-W012985
ATP Synthase
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Methyl pyruvate 是丙酮酸的甲基酯衍生物。Methyl pyruvate 诱导胰岛素释放和膜去极化。Methyl pyruvate 通过提升 ATP 的合成挽救了 σ1RE102Q 过表达引起的蛋白酶体损伤和 TdP-43 核外定位。Methyl pyruvate 选择性地保护正常肺成纤维细胞免受 Irinotecan (HY-16562) 诱导的细胞死亡。Methyl pyruvate 在癌细胞中促进凋亡 (apoptosis ) 和坏死,并下调血管生成和细胞周期 通路。Methyl pyruvate 是二氢二醇脱氢酶的有效底物。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期 阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-105409
NVP-XAA-296; XAA 296
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Discodermolide (NVP-XAA-296) 是一种强效的微管 (microtubule ) 稳定剂,其 Ki 值为 0.4 μM。Discodermolide 能够稳定微管,诱导 G2 期或 M 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。Discodermolide 可竞争性抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 与微管蛋白聚合物的结合,并抑制 Paclitaxel 耐药细胞的生长。Discodermolide 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-105414
Drug Derivative
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达,并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期 停滞在 G0/G1 期。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk)
CDK
PKC
Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期 停滞诱导细胞凋亡。
HY-108136
BIM-X; Ro31-8425
PKC
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bisindolylmaleimide X (Ro 31-8425, BIM-X) 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X 也是一种有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。Bisindolylmaleimide X 抑制体外 CD4 T 细胞的增殖。Bisindolylmaleimide X 抑制人胚静脉内皮细胞的 eNOS-Ser1177 磷酸化。Bisindolylmaleimide X 可用于免疫系统和心脑血管疾病的研究。
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (Ro 31-8425 hydrochloride, BIM-X hydrochloride) 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期 蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 抑制体外 CD4 T 细胞的增殖。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 抑制人胚静脉内皮细胞的 eNOS-Ser1177 磷酸化。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 可用于免疫系统和心脑血管疾病的研究。
HY-10815
HY-112356
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期 的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-116190
Mps1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CFI-401870 是一种口服有效的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK (Mps1) ) 抑制剂,其 IC50 为 3.1 nM。CFI-401870 对 PLK4、KDR、AURKA 以及其他激酶 (例如 AURKB/INCENP) 的 IC50 均大于 1 μM。CFI-401870 可抑制多种癌细胞的生长,导致染色体滞后、非整倍体增加和细胞周期 阻滞。CFI-401870 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-117511
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-12037A
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期 蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期 在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期 阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-138071
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期 阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期 阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-145483
KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期 并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-145483A
KYM-001 hydrochloride; PROTAC IRAK4 degrader-7 hydrochloride
PROTACs
IRAK
Apoptosis
Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) hydrochloride 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂,具有抗肿瘤效果。KT-474 抑制细胞周期 并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。KT-474 在 MYD88-突变 ABC DLBCL 的异种移植模型中诱导肿瘤消退。KT-474 是一种点击化学试剂,它含有炔基,可以与含有叠氮基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成 (CuAAc)。
HY-146444
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期 阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期 阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期 阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期 阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期 阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-150641
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期 蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期 阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-155570
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期 停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-157647
PC(18:0/22:4)
CDK
Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK s) 抑制剂。 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制多种癌细胞系的生长。
HY-159560
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活,释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖,并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期 来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-161780
Drug-Linker Conjugates for ADC
CDK
Cancer
Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期 。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
HY-162938
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期 停滞在S期。
HY-163740
Apoptosis
Necroptosis
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期 停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期 ,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期 停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-172100
HY-173613
Ferroptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-68 (13b) 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 41.51 nM。VEGFR-2-IN-68 (13b) 可诱导凋亡和G2/M 细胞周期 阻滞。VEGFR-2-IN-68 (13b) 具有抗癌细胞转移作用。
HY-174129
Btk
Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC )和 12.4 nM (TXK )。TM471-1 在体内外抑制细胞生长,阻滞细胞周期 于 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175520
SHP2
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖,并诱导凋亡 ( apoptosis ) 和 G1 期细胞周期 阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-175555
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用,破坏微管网络,诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞,并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-175817
Wee1
Apoptosis
Cancer
PKMYT1-IN-10 是一种选择性的 PKMYT1 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。PKMYT1-IN-10 可抑制克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并诱导癌细胞周期 停滞于 S 期。PKMYT1-IN-10 具有良好的肝微粒体稳定性和血浆稳定性,且对 CYPs 的抑制作用极小。PKMYT1-IN-10 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-178132
Apoptosis
NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡,并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-178487
HY-179408
β-catenin
Apoptosis
Cancer
β-catenin-IN-9 是一种 β-catenin 抑制剂,诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期 阻滞,并抑制结直肠癌细胞的迁移、侵袭和细胞上皮-间质转化 (EMT)。β-catenin-IN-9 抑制 β-catenin 和 vimentin 的转录,并在蛋白质水平上显著抑制 β-catenin 。β-catenin-IN-9 可用于结直肠癌的研究。
HY-180192
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Dehydroxy-oridonin-vinyl ester (Compound 6k) 是一种抗癌剂。Dehydroxy-oridonin-vinyl ester 对 SU-DHL-6 细胞表现出极其强劲的抗增殖活性,其 IC₅₀ 值为 0.12 μM。Dehydroxy-oridonin-vinyl ester 通过抑制 PI3K/Akt 信号通路的活化诱导细胞凋亡 (apoptosis ),而不影响细胞周期 的进程。Dehydroxy-oridonin-vinyl 可用于研究淋巴癌。
HY-180193
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点,有效抑制微管蛋白聚合,从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期 阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长,可用于研究黑色素瘤。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-B0011R
HY-B0011S
HY-B0413S
HY-N0573S
HY-N0711R
HY-N0816R
HY-N11784
Apoptosis
Caspase
NF-κB
COX
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
Triptolidenol 是一种传统中药,是一种环氧二萜内酯,可从 Tripterygium wilfordii 中分离得到。Triptolidenol 具有抗炎和抗癌活性。Triptolidenol 能显著抑制肿瘤细胞增殖和迁移,阻滞细胞周期 于 S 期,并通过激活 Cytochrome c /Caspase 级联信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triptolidenol 通过抑制 ATP 结合位点的 IKKβ 来干扰NF-κB /COX-2 通路。Triptolidenol 可用于慢性肾炎和肾癌 (如透明细胞肾细胞癌 (ccRCC)) 研究。
HY-N1181R
HY-N1428S1
HY-N1428S2
HY-N1428S3
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期 阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-W653896
HY-101029
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期 停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-101290
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期 蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-107632G
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期 阻滞,具有抗肿瘤的活性。
HY-117102
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期 蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-120490
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期 停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中,Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度(IC50 )为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样,在1-10 mM浓度下均能使细胞周期 停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-129356
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期 的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-13691R
Apoptosis
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期 抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-137135
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期 阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-144763
Apoptosis
Cancer
XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期 阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期 停滞。
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149291
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期 停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期 抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期 抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19,188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期 抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期 停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155784
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期 于 G0/G1 期。
HY-159515
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期 阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-161775
RET
Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期 。
HY-162755
SHP2
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30(化合物 14i)是一种变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期 停滞在 G0/G1 期。
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期 阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-168589
HY-168707
Casein Kinase
Cancer
CK2-IN-14 (Compound 10b) 是细胞周期 蛋白激酶 2α 的抑制剂,IC50 为 36.7 nM。CK2-IN-14 可抑制癌细胞 786-O 和 U937 的生长,GI50 分别为 7.3 μM 和 7.5 μM。
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-173164
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR /BRAFV600E 抑制剂,IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-4 可阻止细胞周期 ,在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体外抑制癌细胞生长,具有广谱抗癌活性。
HY-175037
HY-17509R
HY-175837
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化,诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-178461
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-10 (Compound HP19) 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 值为 5.2 μM。LDHA-IN-10 可降低乳酸生成和 ATP 水平,抑制胰腺癌细胞系 PANC-1 的增殖。LDHA-IN-10 能诱导 G1/S 细胞周期 停滞并促进细胞凋亡。LDHA-IN-10 有望用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-179016
Ferroptosis
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Calcium Channel
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-3 (Compound 34) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 通过引起 G2/M 期细胞周期 阻滞、破坏线粒体膜电位、促进脂质过氧化以及通过激活钙/钙调蛋白信号通路增加 Ca2+ 和 Fe2+ 水平,从而诱导铁死亡和凋亡。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 对宫颈癌、腺癌、乳腺癌、结肠癌和直肠癌均显示出抗癌作用。
HY-179054
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Apoptosis inducer 51 (Compound 5d) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 51 对 MDA-MB-231 细胞表现出强大的抑制活性。Apoptosis inducer 51 抑制了细胞的侵袭和迁移、诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡。Apoptosis inducer 51 引起了 DNA 的损伤,ROS 爆发和线粒体膜电位 (MMP) 崩溃。Apoptosis inducer 51 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-181030
HY-B0011AR
RP-56976 Trihydrate (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇 (Standard)
Docetaxel (Trihydrate) (Standard) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule?depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期 ,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6037
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期 阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-W127841
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期 阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用,可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-110293
FLT3
Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期 阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期 、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-117049
HY-123009
HY-123486
Apoptosis
Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期 停滞和凋亡。
HY-130559
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SL-3-19 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-3-19 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期 停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-3-19 的活性高于 SL-1-73 (HY-130558)。SL-3-19 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-13650R
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (Standard) 是 Indisulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 R
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期 阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期 阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-144712
G-quadruplex
Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期 阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146682
HY-146683
HY-149735
HY-149912
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期 在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期 阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期 停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期 、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期 、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期 ,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-157693
Endogenous Metabolite
Cancer
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期 进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-157932
Hippo (MST)
Cancer
MR24 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物,是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2,其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 可诱导 G1 期细胞周期 阻滞。MR24 可用于癌症研究,例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期 。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-162631
Apoptosis
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂,对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期 进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期 以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-168085
YAP
Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM),具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期 停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-170834
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-66 (Compound B3) 是一种抗细胞增殖剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 阻滞,其对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤、HT-29 结直肠腺癌和成纤维细胞的 IC50 值在 2.03-3.6 µM范围内。Antiproliferative agent-66 也是一种微管蛋白聚合 抑制剂,其 IC50 为 0.79 µM。
HY-171180
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AF615 是一种针对 CDT1/Geminin 蛋白质复合物的小分子抑制剂 (IC50 = 0.313 μM)。AF615 选择性地诱导 DNA 损伤、抑制 DNA 合成,使细胞周期 停滞,并降低癌细胞系中的存活率。AF615 在 Geminin-tCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.37 μM,在 Geminin-miniCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.75 μM。
HY-173034
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PTP1B-IN-30 (Compound 3j) 是 PTP1B 的抑制剂,IC50 为 0.51 µM。PTP1B-IN-30 抑制癌细胞 T47D 的增殖,IC50 为 21.21 µM,在 S 期阻滞细胞周期 ,并诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173406
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Apoptosis
Cancer
RSK-IN-2 (Compound 3e) 是 RSK 的抑制剂,其 IC50 分别为37.89 nM (RSK2)、30.78 nM (RSK1)、20.51 nM (RSK3) 和91.28 nM (RSK4)。RSK-IN-2 抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并导致细胞周期 停滞于 G2/M 期。
HY-174254
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂,是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点,Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性,诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期 阻滞于 G2/M 期,并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-175243
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期 阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-175608
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 ),IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期 停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究,如肝癌和乳腺癌。
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期 于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-178440
EGFR
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR/COX-2-IN-2 (Compound 10a) 是一种同时靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) (IC50 = 6.0 μM) 和环氧化酶-2 (COX-2 ) (IC50 =50 μM) 的双重抑制剂。EGFR/COX-2-IN-2 能诱导细胞周期 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-2 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-178947
METTL3
Apoptosis
Cancer
ZINC13000658 是一种 METTL 抑制剂。ZINC13000658 在多种细胞中表现出显著的抗增殖活性,并能诱导 G1 期细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis) ,如 HepG2 (IC50 = 5.632 µM) 和 SNU-449 (IC50 = 6.184 µM) 细胞。ZINC13000658 可能与抑制 METTL1、3、6、16、18 等多个甲基转移酶的活性有关。ZINC13000658 可以用于多种癌症的研究。
HY-178969
FAK
Pyk2
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GZD-257 是一种可穿透血脑屏障的 ATP 竞争性 FAK 抑制剂 (IC50 = 14.3 nM),其对 FAK 的选择性比 Pyk2 高 4.77 倍 (IC50 = 68.2 nM)。GZD-257 可显著诱导 U118MG 细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期 阻滞于 G2/M 期。GZD-257 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 的研究。
HY-179022
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞周期 阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-179231
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-50 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.77 nM) 。CDK2-IN-50 可诱导细胞发生 G1 期阻滞,表明其具有有效的 CDK2/细胞周期 蛋白 E 靶向机制。CDK2-IN-50 还具有显著的促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。CDK2-IN-50 可用于乳腺癌的研究。
HY-179385
Microtubule/Tubulin
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-62 是一种靶向秋水仙碱结合位点的强效 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-62 对 SKOV3 和 HCC827 细胞的 IC50 值分别为 17.2 nM 和 19.3 nM。Tubulin-IN-62 可抑制微管聚合,将细胞周期 阻滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-62 在异种移植瘤模型中展现出显著的抗肿瘤功效且耐受性良好。Tubulin-IN-62 可用于卵巢癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-179521
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1-IN-8 是一种 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-8 可抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,并将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。CDK1-IN-8 可显著下调 HepG2 细胞中 CDK1 蛋白的表达水平。CDK1-IN-8 可用于研究人类肝细胞癌。
HY-179585
Apoptosis
Cancer
DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂。DD-CIP2 通过调节 DNA 损伤反应通路,引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。DD-CIP2 在体内以耐受性良好的剂量显示出显著的抗肿瘤疗效且无明显毒性。DD-CIP2 对一系列血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系的卓越细胞毒性均不依赖于这些细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-180537
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 57 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和胸苷酸合成酶 TS 抑制剂。Apoptosis inducer 57 对 SW480 和 MCF-7 癌细胞具有细胞毒性 IC50 值分别为 15.7 和 16.5 µM,并能诱导剂量依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期 阻滞。TS-IN-9 可通过与 Asp218 和 Met311 的相互作用稳定结合 TS 活性位点。TS-IN-9 可用于乳腺癌和结直肠癌的相关研究。
HY-180989
PROTACs
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PROTAC PLK1 Degrader-2 (Compound NC1) 是一种 PLK1 PROTAC 降解剂,其 Kd 为 6.06 μM。PROTAC PLK1 Degrader-2 显著抑制 HeLa 细胞增殖,诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。PROTAC PLK1 Degrader-2 在 HeLa 细胞异种移植瘤小鼠模型中具有显著抗肿瘤活性。PROTAC PLK1 Degrader-2 可用于研究宫颈癌。
HY-18981
HY-19554
HY-19554A
HY-50662
AMPK
Metabolic Disease
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能,导致细胞周期 停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Cancer
达珀利奈
Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50876A
FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
达珀利奈盐酸盐
Daporinad (FK866) hydrochloride 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期 进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期 来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-N0168
HY-N0747R
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期 。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N2447R
HY-N9684
EGFR
GSK-3
Hedgehog
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
Degalactotigonin 是靶向 EGFR 、GSK3β 及 Hedgehog/Gli1 通路的皂苷类选择性抑制剂,能够从龙葵 (Solanum nigrum ) 中分离得到。Degalactotigonin 抑制 EGFR 磷酸化及下游 Akt/ERK 信号通路,同时通过 GSK3β 失活抑制 Hedgehog/Gli1 通路,进而诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期 并抑制迁移侵袭。Degalactotigonin 可应用于胰腺癌、骨肉瘤等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-N9778
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Phoyunbene B 是一种 Resveratrol (HY-16561) 的类似物。Phoyunbene B 对人肝癌细胞 HepG2 表现出比 Resveratrol 更强的生长抑制活性。Phoyunbene B 诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Phoyunbene B 增加 Bax/Bcl-2 ,激活 Caspase-3 。Phoyunbene B 抑制癌细胞的侵袭和迁移。Phoyunbene B 可用于研究肝癌。
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期 阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-W019806
HY-W181530
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期 ,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-W724319
HY-100001
HY-101029A
HY-111033
HY-116428
Farnesyl Transferase
Ras
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
L-744832 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-744,832 能有效抑制 H-Ras 和 N-Ras 的法尼基化,但对 K-Ras 的处理影响较小。L-744,832 不仅通过抑制 Ras 法尼基化直接靶向致癌通路,更通过表观遗传重编程恢复 TGF-β 信号,从而增强放疗敏感性。L-744832 可诱导细胞周期 阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。L-744832 可用于胰腺癌等 Ras 驱动型肿瘤的研究。
HY-119948
HY-12286
HY-126876
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期 阻滞在 G0/G1处。
HY-13468
HSP
Apoptosis
Bcr-Abl
p38 MAPK
CDK
STAT
Cancer
KW-2478 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 = 3.8 nM)。KW-2478 抑制慢性粒细胞白血病细胞和肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KW-2478 削弱 BCR /ABL 和 MAPK 信号通路,导致 p27 和 p21 表达增加,细胞周期 蛋白 B1 表达减少。KW-2478 下调了 STAT3 的表达。KW-2478 可用于慢性粒细胞白血病和肝癌等癌症的研究。
HY-13468A
HSP
Apoptosis
Bcr-Abl
p38 MAPK
CDK
STAT
Cancer
KW-2478 hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 = 3.8 nM)。KW-2478 hydrochloride 抑制慢性粒细胞白血病细胞和肝癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KW-2478 hydrochloride 削弱 BCR/ABL 和 MAPK 信号通路,导致 p27 和 p21 表达增加,细胞周期 蛋白 B1 表达减少。KW-2478 hydrochloride 下调了 STAT3 的表达。KW-2478 hydrochloride 可用于慢性粒细胞白血病和肝癌等癌症的研究。
HY-141807
PROTACs
Akt
Cancer
MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变,以及抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期 阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期 阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-147513
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期 阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期 阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-149912A
Polo-like Kinase (PLK)
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
CZS-241 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase 4 (PLK4 ) 抑制剂 (IC50 =2.6 nM)。CZS-241 hydrochloride 还抑制 TRKA ,IC50 值为 2.74 μM。CZS-241 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期 在 S/G2 期。CZS-241 hydrochloride 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期 停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针,是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162803
Apoptosis
c-Met/HGFR
STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂,具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-162868
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-168443
5-HT Receptor
Apoptosis
Cancer
HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂,IC50 为 42.79 nM。HTR2A antagonist 1 通过激活 p53/p21/caspase 3 信号诱导结直肠癌细胞亚 G1 细胞周期 停滞和凋亡。HTR2A antagonist 1 具有良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌的研究。
HY-168717
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,其体外酶 IC50 ≤10 nM,细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期 蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-172153
HY-172899
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 是一种同时抑制 CA (碳酸酐酶) IX/XII 和 CDK6 的双重抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 19.7 nM 和 26.1 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可诱导 G1 期细胞周期 阻滞和细胞凋亡。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关的研究。
HY-175512
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期 停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期 ,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-177780
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Cancer
Cyclin K degrader 2 是一种靶向 cyclin K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Cyclin K degrader 2 对 CDK1 和 CDK9 有抑制活性。Cyclin K degrader 2 引起 RNA 聚合酶 II Ser2 磷酸化水平下降、DNA 损伤反应基因表达下调、DNA 损伤积累、细胞周期 G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 。Cyclin K degrader 2 可以用于癌症的研究。
HY-178150
Wee1
Cancer
WEE1-IN-14 (Compound 14) 是一种选择性 WEE1 抑制剂 (IC50 : L-RB-FEP 计算结果为 0.5 nM,ADP-Glo 激酶测定中为 1.0 nM)。抑制癌细胞中的 Wee1 会破坏 G2-M 检查点,消除对细胞周期 的调控,并导致有丝分裂早期失败,随后导致肿瘤细胞凋亡。因此,WEE1-IN-14 是研究癌症生物学的有用工具。
HY-178748
HY-179480
Drug Derivative
G-quadruplex
Apoptosis
Telomerase
Ras
Bcl-2 Family
Cancer
G-quadruplex ligand 4 是一种色原酮衍生物,也是一种人端粒酶逆转录酶 hTERT G4 配体。G-quadruplex ligand 4 会下调 hTERT 的表达,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的细胞毒性。G-quadruplex ligand 4 可导致 S/G2 期细胞周期 停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。G-quadruplex ligand 4 会下调 hTERT、KRAS 和 BCL-2 的表达。G-quadruplex ligand 4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期 蛋白-CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期 阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-N2554
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期 停滞和凋亡。
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期 转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
HY-100574A
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期 停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
TREM receptor
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期 、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期 停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期 阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期 蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期 停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-13629S
HY-139621
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Colibactin 742 是一种靶向 DNA 的共价结合型 DNA 损伤剂,对人宫颈癌细胞 (HeLa) 的 IC50 为 5.2 μM。Colibactin 742 与 DNA 发生共价结合,形成 DNA 链间交联 (ICLs ),激活 Fanconi 贫血 DNA 修复通路,诱导 γH2AX 和 FANCD2 焦点形成及细胞周期 阻滞,同时加剧错配修复缺陷 (MMRd ) 相关突变。Colibactin 742 能够模拟天然 Colibactin 的遗传毒性而避免其不稳定性,主要应用于结直肠癌 (CRC) 相关研究,包括微生物致瘤机制、DNA 损伤修复通路、突变特征解析等领域。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期 相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期 阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146492
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期 。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期 蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期 阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-148333
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期 、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期 向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
Fluorescent Dye
DNA Stain
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞染料,可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA),使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞膜,导致 DNA 结构变化,如 G2/M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞或固定细胞,荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针,可用于检测 DNA 含量、分析细胞周期 等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm,发射波长为 460-490 nm。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-157932A
Hippo (MST)
Cancer
MR24 TFA 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物,是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 TFA 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2,其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 (TFA) 可诱导 G1 期细胞周期 阻滞。MR24 TFA 可用于癌症研究,例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-161617
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物,具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B,IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1,在 G2/M 期阻滞细胞周期 。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161709
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期 进程,诱导细胞凋亡。
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期 阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-163561
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期 停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-16457
MST 997
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 结合,促进微管蛋白聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM),抑制微管解聚,导致细胞周期 停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成,触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用,且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
HY-168605
MMP
Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ), 使细胞周期 阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长,可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-168845
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 和 CDK9 双重抑制剂,对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期 阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-170843
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中表现出细胞毒性,可抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 的增殖,IC50 为 4 nM-77 nM。Antitumor agent-198 可抑制 HNSCC 细胞迁移、阻滞细胞周期 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174384
c-Met/HGFR
Apoptosis
G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂,MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭,并诱导细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-174908
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-175553
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-72 是一种选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 22.2 nM。VEGFR-2-IN-72 对 HepG2 和 Hep3B 人肝癌细胞系具有抗癌活性,IC50 分别为 15.7 和 2.4 μM。VEGFR-2-IN-72 可导致细胞周期 轻度阻滞并诱导细胞凋亡 (aopoptosis )。VEGFR-2-IN-72 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor
Apoptosis
Cancer
DHQZ-17 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。DHQZ-17 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性,但对正常细胞无毒性。DHQZ-17 显著抑制 SCC131 细胞生长,IC50 为 1.75 μM,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期 停滞。DHQZ-17 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-178116
EGFR
PARP
Cancer
HER2-IN-23 是一种选择性 HER2 抑制剂。HER2-IN-23 降低的是总 HER2 表达,而非磷酸化 HER2 (p-HER2) 的表达。HER2-IN-23 可降低细胞周期 蛋白 D1 水平并刺激 PARP 裂解。HER2-IN-23 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-178911
HY-179031
EGFR
VEGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-7 (Compound 3e) 是一种双靶点 EGFR/VEGFR2 抑制剂,其 IC50 分别为 142 (EGFR ) 和 71 nM (VEGFR2 )。EGFR/VEGFR2-IN-7 具有广谱且强大的抗增殖活性,尤其对乳腺癌敏感。EGFR/VEGFR2-IN-7 诱导了细胞周期 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )、抑制细胞迁移与侵袭。EGFR/VEGFR2-IN-7 可用于研究乳腺癌。
HY-179148
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-184 (compound 5p) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 = 65.6 nM)。EGFR-IN-184 对多种肿瘤细胞具有抗增殖活性,如 T47D (IC50 = 15 μM)、PC3 (IC50 = 55 μM)、HCT116 (IC50 = 36 μM) 细胞。EGFR-IN-184 能显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 、阻滞细胞周期 。EGFR-IN-184 可以用于多种癌症的研究。
HY-B1014S
HY-B1014S1
HY-D0952
Parasite
Others
Acridine Orange base 是一种细胞通透性荧光染料,能将生物体 (细菌,寄生虫,病毒等) 染成亮橙色,而当在适当条件下 (pH=3.5, Ex=460 nm) 可将人类细胞区别性地染成绿色,以便用荧光显微镜进行检测。Acridine Orange base 与 dsDNA 结合时发出绿色荧光 (Ex=488, Em=520-524),与 ssDNA (Ex=457, Em= 630-644) 或 ssRNA 结合时发出红色荧光 (Ex=457, Em=630-644),也可用于细胞周期 测定。
HY-N0168A
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期 于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期 停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P9980
GSK2857914
ADC Antibody
TNF Receptor
Cancer
贝兰妥单抗
Belantamab (GSK2857916) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA/TNFRSF17 单克隆抗体。Belantamab 与 MMAF (HY-15579) 通过不可裂解的 ADC linker 相连,可合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) Belantamab mafodotin (HY-P3239)。Belantamab mafodotin 与肿瘤细胞表面的 BCMA 结合后,通过受体介导的内吞作用进入细胞。Belantamab mafodotin 进入细胞后,释放 MMAF,通过抑制微管蛋白聚合来阻断细胞分裂,使细胞周期 停滞并诱导细胞凋亡。Belantamab 可用于多发性骨髓瘤,尤其是复发/难治性多发性骨髓瘤的研究。
HY-W744243
HY-100574
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂,具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长,对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ,调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号,引起胶质母细胞瘤的细胞周期 阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-112774
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期 阻滞。ICSN3250 可用于癌症研究。
HY-112774A
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期 阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-115589
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂,对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 细胞周期 停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期 蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期 在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖,抑制 LM8 的细胞迁移,在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期 停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期 蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期 阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期 。
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂,靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期 调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具,可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期 停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-159149
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期 ,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期 。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-162679
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期 并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-162936
FLT3
Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期 进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期 停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-169418
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期 ,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-172111
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期 阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期 停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-172890
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 37 (Derivative 10) 是一种 apoptosis 诱导剂。Apoptosis inducer 37 通过诱导 S-G2/M 期细胞周期 阻滞和促进细胞凋亡发挥抗癌作用。Apoptosis inducer 37 对 HCT116、SKOV3 和 HepG2 癌细胞具有显著抑制活性 (IC50 值分别为 24.98 μM、26.15 μM 和 23.09 μM)。Apoptosis inducer 37 具有抗肿瘤作用,可用于卵巢癌研究。
HY-172970
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制,导致 SKOV3 细胞周期 在 G2/M 阻滞,诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同处理效果。
HY-175019
HY-17509S
HY-175208
Hippo (MST)
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂,其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性,能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期 阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-175332
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),SubG0-G1 细胞周期 停滞、继发性坏死,上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-176736
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂,其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期 、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-176871
SWI/SNF Complex
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-35 (Compound 43) 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂,其对 SMARCA2 的 DC50 < 0.1 μM。PROTAC SMARCA2 degrader-35 具有抗癌活性,并通过在 SMARCA4 缺失的癌细胞中阻滞细胞周期 和抑制 DNA 复制来调节癌细胞的增殖和生长。粉色:SMARCA2 ligand (HY-178414);蓝色:E3 ligase ligand;黑色:linker
HY-178112
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-47 是一种强效的 CDK2 抑制剂,其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-47 对 MCF-7、HCT-116 和 MGC-803 细胞系表现出优异的抗癌活性。CDK2-IN-47 可有效诱导 G1 细胞周期 停滞、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 去磷酸化和显著的细胞凋亡 (apoptosis )。CDK2-IN-47 可用于乳腺癌、结直肠癌和胃癌的研究。
HY-178391
ROS Kinase
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂,其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM),且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,进而引起细胞周期 阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-178499
CDK
c-Myc
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Cancer
CDK9-IN-44 (Compound 7) 是一种选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 =7.6 μM)。CDK9-IN-44 能够抑制 CDK9/细胞周期 蛋白 T1 激酶活性,阻碍转录延伸,降低促癌蛋白 (如 MCL1、c-MYC) 的表达,并诱导肿瘤细胞凋亡。CDK9-IN-44 有望用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-178941
HY-179321
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC4 Degrader-1 (compound SCT-1) 是一种强效的选择性 PROTAC HDAC4 降解剂。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可降低 HDAC4 蛋白水平,诱导 S 期细胞周期 阻滞,并抑制细胞克隆形成,从而抑制肿瘤细胞增殖。PROTAC HDAC4 Degrader-1 在 H460 小鼠模型中显示出抑制活性。PROTAC HDAC4 Degrader-1 可用于癌症研究,例如肺癌。
HY-180274
JAK
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
JAK1/2-IN-3 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂,其 IC50 值分别为 14.73 nM 和 10.03 nM。JAK1/2-IN-3 可诱导 G2/M 期细胞周期 阻滞,并通过增加 Bax 和 caspase 3/7 水平以及降低 Bcl2 表达来诱导内源性凋亡 (apoptosis )。JAK1/2-IN-3 可用于白血病、乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-180782
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Cancer
Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate (Compound OC2) 是一种抗白血病剂。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 对 Jurkat 细胞显示出极强的细胞毒性,IC₅₀ 值为 0.1 μM。Triphenyltin(IV) diisopropyl dithiocarbamate 引起 DNA 损伤,进而导致线粒体功能障碍、ROS 大量产生,最终通过激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路 (涉及 Caspase-9/-3 的激活) 和引发 G0/G1 期细胞周期 阻滞,共同导致白血病细胞死亡。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期 检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-18981R
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期 蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比,Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性,能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期 停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用,导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
黄酮
Flavone 是一种抗肿瘤化合物,靶向细胞周期 调控蛋白 (如 cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径,抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究,特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期 ,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-N7844R
HY-W703540
HY-W777393
HY-100574B