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Research Area
Chemical Structure
HY-129591
PNU-97333
Others
Others
Paraherquamide A (PNU-97333) 是一种能从 Penicillium paraherquei 中分离得到的毒性代谢产物。
HY-W099689
HY-142287
HY-N10349
Others
Infection
Gluconasturtiin 是 P. maculipennis 幼虫的摄食激活剂。高浓度的 Gluconasturtiin 对幼虫有毒。
HY-W143890
HY-W016034
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt; p-AAPG sodium salt
Drug Metabolite
Infection
Acetamino phen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetamino phen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-137979
HY-B0172S
HY-122118
HY-121213
HY-N13930
HY-118165
HY-N14181
HY-119896
HY-164012
HY-N15057
HY-W089091
HY-W039454
Bacterial
SARS-CoV
Infection
2,4-二氯苄醇
2,4-Dichlorobenzyl alcohol 是一种口服活性的温和杀菌剂,对口腔和咽喉感染的细菌和病毒有广泛的抗病毒作用。2,4-Dichlorobenzyl alcohol 具有产前发育毒性。2,4-Dichlorobenzyl alcohol 可用于 SARS-CoV 研究。
HY-N15005
Others
Neurological Disease
特库叶菌素
Espicufolin 是一种可在 Streptomyces sp:cu39 发现的神经元细胞保护物质。Espicufolin 能够抑制谷氨酸毒性,从而减轻或克服脑缺血损伤,对 N18-RE-105 细胞的毒性 EC50 值为 40 nM。。Espicufolin 可以用神经退行性疾病研究。
HY-121350
HY-149157
HY-129952
Bacterial
Infection
Dihydropleuromutilin 是 Pleuromutilin 的一种还原产物,Pleuromutilin 对革兰氏阳性细菌具有活性,并且显示出较低的毒性。
HY-B0851
HY-133169
Fungal
Infection
Topazolin 是一种黄酮。Topazolin 对 Cladosporium herbarum AHU 9262 具有微弱的真菌毒性活性。
HY-N1436
HY-126548
HY-123510
HY-N9226
HY-122461
HY-118324
O-11; 11-Oxatetradecano ic acid
Parasite
Infection
10-Propoxydecano ic acid(compound 011)是一种有毒的肉豆蔻酸酯类似物,在 KETRI 243 上的 IC50 值为 14μM。
HY-N13931
HY-N3373
HY-N7034
HY-D0211R
HY-121207
HY-P1935
HY-B0755
HY-N2954
Others
Others
Borapetoside F是一种呋喃二萜,可从 T. crispa 中提取,且被认为具有食用毒性。
HY-N11679
Bacterial
Others
Microcystin-LW 是一种细菌代谢物。Microcystin-LW 是 Microcystin-LR 的类似物。Microcystin-LW 具有细胞毒性。
HY-B2051
Fungal
Others
绿草定
Triclopyr 是一种叶面系统性除草剂和杀真菌剂,被广泛用于阔叶和木本植物的防治。Triclopyr 具有严重的毒性。
HY-114638A
BRL 40015 hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Diproteverine hydrochloride 是一种具有口服活性的钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Diproteverine hydrochloride 显示胚胎毒性。Diproteverine hydrochloride 还具有抗心绞痛特性。
HY-N10021
HY-121745
HY-U00142
HY-154918
HY-W762013
HY-151581
HY-Y1275
NMP; 1-Methyl-2-pyrrolidino ne
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-甲基吡咯烷酮
N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidino ne) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-121845
HSP
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-N14405
Others
Neurological Disease
Phenazostatin A 是一种吩嗪类物质,具有新生神经元细胞的保护作用。Phenazostatin A 可以清除自由基,保护 N18-RE 105 神经细胞免受谷氨酸毒性,并抑制脂质过氧化。Phenazostatin A 抑制 N18-RE-105 细胞中的谷氨酸毒性,EC50 为 0.34 μg/mL。
HY-N2622
(+)-Oxypeucedanin hydrate
Others
Cancer
Oxypeucedanin hydrate ((+)-Oxypeucedanin hydrate) 是从 D. anethifolia 中分离出的一种天然产物。 Prangol 对成纤维细胞和母淋巴瘤细胞有轻微毒性。
HY-19610
HY-131583
4-Chlorobenzyl carbamimidothioate hydrochloride
Bacterial
Infection
MP265 (4-Chlorobenzyl carbamimidothioate hydrochloride) 是一种 A22 结构类似物,但毒性较低。MP265 是 MreB 抑制剂。
HY-100574C
HY-N1433
HY-100574D
HY-N1305
Sideritiflavone
Others
Cancer
Sideritoflavone 是一种类黄酮 。Sideritoflavone 可以从 Baccharis densiflora 中分离出来。Sideritoflavone对 JIMT-1 乳腺癌细胞有毒。
HY-117179
Parasite
Infection
硫丹硫酸酯
Endosulfan sulfate 是杀虫剂硫丹 (Endosulfan) 的主要代谢物,用于多种农作物。Endosulfan sulfate 比硫丹更具毒性和持久性。
HY-N0073A
HY-114614
Parasite
Infection
克仑吡林
Clenpirin 是一种杀虫剂,对牛蜱 Boophilus microplus 具有抑制活性。Clenpirin 对大鼠有轻微毒性,LD50 为 3050 mg/kg。
HY-139425
HY-P3322
HY-13705
HY-P3323
HY-P0198A
HY-N9484
HY-N14406
Others
Neurological Disease
Phenazostatin B 是一种吩嗪类物质,具有新生神经元细胞的保护作用。Phenazostatin B 可以清除自由基,保护 N18-RE 105 神经细胞免受谷氨酸毒性,并抑制脂质过氧化。Phenazostatin B 抑制 N18-RE-105 细胞中的谷氨酸毒性,EC50 为 0.33 μg/mL。
HY-B0973
DBT; Diphenylene sulfide
Cytochrome P450
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
二苯并噻吩
Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
HY-146070
HY-P5069
HY-17556
HY-136504
Dianthrone
Others
Others
二蒽酮/联蒽酮
Bianthrone (Dianthrone) 是一种天然产物,可从药用大黄中分离出。Bianthrone 是何首乌中潜在的毒性标记物。
HY-B1022A
BNP-7787 free acid
Others
Cancer
Dimesna (BNP-778) free acid 与癌症化疗活性分子联合使用,可降低尿毒症毒性。
HY-13664
HY-139735
HY-W196368
HY-119863
Insecticide
Others
Barthrin 是一种菊酯杀虫剂。Barthrin 在 50% 死亡率水平上对家蝇 (Musca domestica L.) 的毒性为 Barthrin (HY-B1559) 的 14 %。
HY-13318A
GS 4071 hydrochloride; Ro 64-0802 hydrochloride; Oseltamivir carboxylate hydrochloride
Drug Metabolite
Infection
奥斯他伟酸盐酸盐
Oseltamivir acid hydrochloride 是抗病毒剂 Oseltamivir (HY-13317) 酯的活性代谢产物。Oseltamivir acid hydrochloride 在毒性比分析中属于基线毒物。
HY-130762
HY-P0198
HY-114638
HY-131551
HY-19637
HY-126057AS
HY-N11642
Others
Others
Gano dermacetal 是一种高度氧化的羊毛甾烷三萜,可以从 G. amboinense 中分离出来。Gano dermacetal 对丰年虾幼虫具有显著的毒性。
HY-111391
Diazoresorcino l sodium
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcino l sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-B1024
HY-W717530
7-Isopropyl-1-methylphenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
Retene 广泛存在于近代和古代沉积物中,可从冷杉林土壤,腐殖质煤,陆相石油烃源岩和深海沉积物中提取得到化合物。Retene 在光照射下可以产生毒性,这种光诱导的毒性可以对水生生物产生致命和亚致命的影响。Retene 可以作为研究环境污染物与紫外线相互作用的一个模型化合物。
HY-N7402
Others
Others
己酸正己酯
Hexyl hexano ate是一种水果香气成分,具有潜在的食品和饮料添加剂活性。Hexyl hexano ate在酒精饮料中被发现,并用于水果风味的调配。Hexyl hexano ate存在于许多水果、帕尔马干酪、酒精饮料和红茶中。Hexyl hexano ate是一种由于水果成熟而产生的挥发性成分。Hexyl hexano ate的毒性评估显示其不具致突变性,且在重复剂量、繁殖和局部呼吸毒性方面的暴露低于安全阈值。Hexyl hexano ate在皮肤敏感化评估中也低于阈值,对于光毒性和光致过敏性,评估结果显示其不具相关风险。Hexyl hexano ate根据国际香料协会的环境标准,被认为不具持久性、生物累积性和毒性。
HY-139719
HY-N0209
HY-139718
HY-108718
HY-P3322A
HY-116653R
HY-126199
HY-P3323A
HY-117419
Parasite
Infection
(-)-Lavandulyl acetate 是一种天然产物,存在于 Lavandula angustifolia 中。(-)-Lavandulyl acetate 对蚊媒具有毒性。(-)-Lavandulyl acetate 可用作杀蚊幼虫剂。
HY-N6721
HY-153419
Others
Others
BTTES 是一种基于三(三唑基甲基)胺的 Cu(I) 配体,无明显毒性。BTTES 可快速改善生命系统中的环加成反应。
HY-N8400
HY-N14867
HY-W721596
HY-17556B
HY-W040269
DHPT
Fluorescent Dye
Others
Dehydrothio-p-toluidine (DHPT) 是染料生产中使用的化学中间体。Dehydrothio-p-toluidine 在急性和亚慢性情况下显示出吸入毒性。
HY-149673
CDK
Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 CDK9 抑制剂,具有优异的抗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC)活性和低毒性。
HY-W018749
HY-P5069A
HY-W585834
Insecticide
Others
氟甲腈
Fipronil desulfinyl 是杀虫剂 Fipronil (HY-B0822) 的光降解产物,具有与 Fipronil 相似的体内毒性和更高的环境污染性。
HY-119904
HY-118540
Diazoresorcino l
Fluorescent Dye
Bacterial
Infection
刃天青
Resazurin (Diazoresorcino l) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-111636
Apoptosis
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-P5639
Fungal
Infection
Gageotetrin A 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin A 具有抗真菌活性,但对许多人类癌细胞没有毒性。
HY-N7214
HY-21193
HY-119960
HY-N5110
(-)-Marmesinin; Ammijin
Others
Neurological Disease
Marmesinin ((-)-Marmesinin),一种天然香豆素,是补骨脂素和线性呋喃香豆素的生物合成前体。Marmesinin 对谷氨酸诱导的毒性显示出显着的神经保护活性。
HY-122389
Herbicide
Others
硫酸二甲双胍
Difenzoquat methyl sulfate 是一种除草剂,用于谷物作物中野燕麦的出苗后防治。Difenzoquat methyl sulfate 对健康和环境有害。
HY-B0080
HY-17568
HY-N14868
HY-W001953R
HY-D1005A25
HY-166997
HY-116976
HY-B0230A
LAS 11871
COX
Inflammation/Immunology
噻唑丁炎酮
Thiazolino butazone 是一种 COX 的抑制剂。Thiazolino butazone 的毒性低于 Phenylbutazone (HY-B0230)。Thiazolino butazone 可用于免疫学疾病的研究。
HY-N5107
HY-171274
HY-N7190
Parasite
Cancer
鸦胆子苷F
Yadanzioside F 是 Brucea javanica 发现的一种有毒成分。Brucea javanica 具有抗肿瘤,抗疟和抗炎特性。
HY-N3076
(-)-Phyllostine; Phyllostin
Others
Others
Phyllostine ((-)-Phyllostine) 可以从 D. miriciae 中分离出来。Phyllostine 对 P. xylostella 表现出强烈的拒食、接触毒性和产卵威慑活性。
HY-B1161
ZR-515
Insecticide
Others
烯虫酯
Methoprene 是一种昆虫幼年生长激素的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年激素 (juvenile hormone ) 激动剂来显示其对靶生物的毒性。
HY-W001953
HY-N14616
HY-129057
HCV
Infection
2',5-Difluoro-2'-deoxycytidine,化合物 13,具有很强的抗 HCV 活性,对核糖体 RNA (rRNA ) 具有毒性。
HY-N3087
Others
Others
Phaseollin 是一种异黄酮类植物抗毒素,可以从菜豆中分离出来。Phaseollin 对大豆下胚轴和内胚层细胞有毒性,并可引起绵羊红细胞的完全裂解。
HY-N8585
Parasite
Infection
Neoprocurcumeno l 是一种杀幼虫化合物,对蚊子幼虫有显著的毒性作用,LC50 和 LC 90 分别为 13.69 和 23.92 ppm 。
HY-148913
HY-W006000
Drug Metabolite
Others
Tetrachlorocatechol 是五氯酚的代谢产物。Tetrachlorocatechol 是纸浆氯漂过程中产生的一种毒性最大的氯代邻苯二酚,常见于硫酸盐制浆废水中。
HY-146682
HY-111391A
Diazoresorcino l sodium, indicator
Bacterial
Fluorescent Dye
Others
Resazurin (Diazoresorcino l) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-105174
JAK
FAK
Inflammation/Immunology
BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-G0004
3-Hydroxyacetamino phen
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对乙酰氨基酚代谢物
Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen (3-Hydroxyacetamino phen) 是对 Acetamino phen (HY-66005) 的非毒性代谢产物和抗氧化剂,具有自由基清除活性。Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen 通过酚羟基团发挥电子捐赠能力和抗氧化活性,降低氧化损伤。3-hydroxy-acetamino phen 可用于研究 Acetamino phen 的毒性机制、药物代谢。
HY-146683
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-N9496
Insecticide
Infection
胡椒酮
Piperitone是一种强大的驱虫剂和抗食欲剂。 Piperitone对 Cymbopogon schoenanthus (C. schoenanthus ) 成虫、新产卵和新生幼虫有很大的毒性。Piperiton具有杀虫活性。
HY-N7262
Others
Cancer
羟基缬草酸
Hydroxyvalerenic acid 是从 Verbena officinalis 中分离得到的,具有较低的毒性,对 GLC4 和 COLO 320 细胞的IC50 分别值为 123 和 165 μM。
HY-N11683
Others
Others
7-Desmethylmicrocystin-LR 是一种有毒的七肽。7-Desmethylmicrocystin-LR 可以从无菌铜绿微囊藻菌株 (K-139) 中分离出来。
HY-P3215
HY-163153
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 184 (Compound 6o) 是一种新型的、有效的、低毒的抗癌药物。Anticancer agent 184 通过阻滞 S 期诱导细胞凋亡。
HY-161021
HY-W331198
HY-N11680
Bacterial
Cancer
Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
HY-118165S
HY-138171
Liposome
Others
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-114708
LL-Z 1272β
Bacterial
Infection
Cancer
Ilicicolin B (LL-Z 1272β) 对 Bacillus carbonifera 的抑制浓度为 6 μg/mL,对 Hela 细胞的毒性浓度为 0.3 μg/mL。
HY-W744265
HY-B0973S
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-B2016R
HY-P3215A
HY-161181
HY-139716
HY-172972
HY-B0851S
Fungal
Infection
Triadimeno l-d4 是 Triadimeno l 的氘代物。 Triadimeno l 是一种三唑类杀真菌剂,在农业上已得到广泛应用。Triadimeno l 对动物有一定毒性。
HY-126493A
HY-41570
HY-N6638
HY-W724221
iGluR
Neurological Disease
3-Methoxyeticyclidine hydrochloride 是一种苯环利定类化合物,对 N-甲基-D-天冬氨酸受体有结合亲和力。3-Methoxyeticyclidine hydrochloride 有一定的致毒性。
HY-N5169
HY-B0847
HY-79504
HY-W098697S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Dimethyldithiocarbamate-d6 sodium dihydrate 是氘代标记的 Dimethyldithiocarbamate (HY-W098697)。Dimethyldithiocarbamate 铁 (ferbam) 对啮齿动物具有口服毒性。
HY-128430
HY-B0172
HY-B2055R
HY-128612
MNNG
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有口服活性的烷化剂 (alkylating agent ),具有毒性和致突变作用。Methylnitronitrosoguanidine 可作为致癌物和诱变剂。含水50%,规格以干重计。
HY-120173
HY-N15182
HY-W099757
2-Propylpiperidine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
毒芹碱盐酸盐
(±)-Coniine hydrochloride (2-Propylpiperidine hydrochloride) 是一种有效的 nAChR 激动剂,EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-N5168
HY-138100
(+)-Hyalodendrin
Fungal
Infection
Hyalodendrin ((+)-Hyalodendrin) 是一种真菌生长抑制剂,对引起木制品腐烂的真菌具有抑制活性。Hyalodendrin 具有较低的植物毒性,对小鼠的急性毒性 (LD50 ) 为 75 mg/kg。
HY-N9991
Parasite
Others
5-Hydroxy-3,7-dimethoxyflavone (compound 1) 可从小花山柰 (Kaempferia parviflora) 中分离得到,但对疟原虫、真菌、细菌无显著毒性。
HY-141425
HY-B0006B
HY-119688
Parasite
Others
Amabiline 是一种从植物中分离得到的化合物,该植物含有多种生物活性成分包括Amabiline,植物整体有多种传统用途,同时也具有一定的药理活性和毒性。
HY-175045
HY-118165R
HY-119896R
HY-P5361
HY-W703398
Drug Metabolite
Infection
Mono propyl phthalate 是一种由 Dipropyl phthalate (DPrP) 水解产生的化合物。DPrP 对 K. brevis 有明显的剂量依赖性毒性作用。
。
HY-171857
HY-W010143
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-103640
WR-1065 dihydrochloride
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2
Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-D1163
Chromium acetate; Chromic acetate; Chromium triacetate
AMPK
Metabolic Disease
醋酸铬
Chromium(III) acetate (Chromic acetate) 是一种 AMPK 抑制剂,可通过抑制 AMPK 磷酸化促进脂肪生成。Chromium(III) acetate 对哺乳动物的毒性较低,对大鼠的 LD50 为 2365 mg/kg。
HY-W019877
HY-136355
HY-131922
HY-115429
6R-Leucovorin calcium; (6R)-Folinic acid calcium
Drug Isomer
Metabolic Disease
Calcium dextrofolinate 是 Calcium folinate 的立体异构体。Calcium folinate (HY-13664) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起使用,作为解救剂以减少甲氨蝶呤引起的毒性。
HY-Y1275S
NMP-d9 ; 1-Methyl-2-pyrrolidino ne-d9
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Cancer
n-甲基吡咯烷酮-d9
N-Methylpyrrolidone-d9 (NMP-d9 ) 是氘代标记的 N-Methylpyrrolidone. N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidino ne) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-W039454R
Reference Standards
Bacterial
SARS-CoV
Infection
2,4-二氯苄醇 (标准品)
2,4-Dichlorobenzyl alcohol (Standard) 是 2,4-Dichlorobenzyl alcohol (HY-W039454) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 2,4-Dichlorobenzyl alcohol 是一种口服活性的温和杀菌剂,对口腔和咽喉感染的细菌和病毒有广泛的抗病毒作用。2,4-Dichlorobenzyl alcohol 具有产前发育毒性。2,4-Dichlorobenzyl alcohol 可用于 SARS-CoV 研究。
HY-105174A
JAK
FAK
Neurological Disease
Metabolic Disease
BPC 157 acetate 是 BPC 157 (HY-105174) 的醋酸盐形式。BPC 157 acetate 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 acetate 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 acetate 过血清素和多巴胺系统改善特定(过度)刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
HY-P1938R
Reference Standards
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Pro-L-Val) (Standard)是 Cyclo(L-Pro-L-Val) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种 2,5-二酮哌嗪,对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 显示出与浓度相当的氯霉素 (HY-B0239) 相似的毒性。 Cyclo(L-Pro-L-Val) 也能抑制革兰氏阳性植物病原菌。Cyclo(L-Pro-L-Val) 有作
HY-B0973R
HY-D0227
HY-168262
Parasite
Infection
Antitrypano somal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypano somal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-B0525
HY-W583749
HY-148466
HY-167887
HY-106997
BAY 10-8888; PLD 118
Fungal
Infection
Icofungipen 是一种口服活性抗真菌剂。Icofungipen 是 β 氨基酸的代表,对念珠菌属有毒。 Icofungipen 保护受感染的小鼠在受到白色念珠菌感染后存活。
HY-138799A
HY-N10100
Others
Others
Epiglobulol 是一种天然产物,可以从 Atalantia buxifolia 中分离得到。Epiglobulol 是精油的主要成分,对三种储藏品昆虫有显著的接触毒性。
HY-N10273
Fungal
Infection
Deoxyfusapyrone 是一种来自Fusarium semitectum 的抗真菌 α-吡喃酮。Deoxyfusapyrone 在圆盘扩散试验中对 Geotrichum candidum 显示出很强的抗生素活性,但对卤虫幼虫无毒。
HY-167244
Insecticide
Others
AI 3-23445 是一种具有环境毒性的化合物,具有杀虫活性,且能引起白足鼠 (Peromyscus maniculatus ) 和小家鼠 (Mus musculus )
驱避行为。AI 3-23445 可用于农业领域研究。
HY-70002BR
MDV3100 carboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
恩杂鲁胺羧酸 (Standard)
Enzalutamide carboxylic acid (Standard)是 Enzalutamide carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-150169
TGF-β Receptor
Cancer
THRX-144644 是一种肺限制性 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.14 nM。THRX-144644 避免了与 TGFβ 途径抑制相关的全身毒性。
HY-N2093R
HY-136370R
HY-W102684
HY-110296
HY-N12706
HY-125006
JNK
p38 MAPK
Cancer
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。
HY-D0227B
HY-B0851R
HY-140656F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-162941
ADC Linker
Cancer
SGD-9501-TFA 是一种基于 auristatin S 的 ADC lingker,具有有效的脱靶毒性特征,可用于制备抗体-药物偶联物 (ADCs)。
HY-N7114
HY-146101
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
HY-152081
HY-Y1009R
HY-W335972
Phosphatase
Others
N-十二烷基乙醇胺
N-Lauryldiethano lamine 是一种抗静电剂,在 30 μM 浓度下对细胞生长具有强抑制作用,显示出一些溶酶体亲和性。N-Lauryldiethano lamine 在成骨抑制实验中在浓度 ≥10 μM 时具有毒性。
HY-118992
HY-Y1009
HY-B1186
HY-121229A
2-Propylpiperidine
nAChR
Others
(±)-Coniine (2-Propylpiperidine) 是一种哌啶类生物碱和 nAChR 激动剂 (EC50 =0.3 mM)。(±)-Coniine 对小鼠具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-117630
HY-B0223S2
HY-114373
Parasite
Infection
白菖烯
Calarene 是一种杀虫剂,可从异形南五味子 (Kadsura heteroclite ) 茎中获得。Calarene 对根结线虫 (Meloidogyne incognita )、玉米象 (Sitophilus zeamais ) 以及蚊子具有毒性。Calarene 可用于植物害虫及蚊虫防治的研究。
HY-B0834
HY-115930
HY-D0227A
HY-W016034R
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt (Standard); p-AAPG sodium salt (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Infection
Acetamino phen glucuronide (sodium salt) (Standard)是 Acetamino phen glucuronide (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetamino phen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetamino phen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Drug Derivative
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-164370
Others
Infection
Hesperidin dihydrochalcone 是一种无毒,高甜度,低热量的甜味剂。Hesperidin dihydrochalcone 具有抗氧化,保护肝肾,抑菌,改善胃肠道等多种生物活性。
HY-Y0320E
Cholinesterase (ChE)
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性,翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg,并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-117288
BCL201
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-13603
HY-162256
Fungal
Infection
Antibacterial agent 184 (compound 4j) 是真菌抑制剂,对植物病原真菌核盘菌具有毒性。Antibacterial agent 184 可有效抑制核盘菌 (IR>97%)。
HY-124087
4-en-VPA; 2-Allylpentano ic acid
Drug Metabolite
Others
(±)-2-Propyl-4-penteno ic acid (4-en-VPA) 是 Valproic acid 的主要毒性代谢物。(±)-2-Propyl-4-penteno ic acid 具有神经致畸性。
HY-Y0304
HY-102023
HY-W010860
HY-B0525A
Sodium carbenicillin
Antibiotic
Bacterial
Infection
羧苄青霉素二钠
Carbenicillin disodium (Sodium carbenicillin) 是一种半合成青霉素抗生素,对革兰氏阴性菌具有广谱的抗菌活性。Carbenicillin disodium 可以干扰细菌的细胞壁合成,同时对植物组织显示出低毒性。
HY-119779
S 1812
Insecticide
Others
啶虫丙醚
Pyridalyl (S 1812) 是一种针对鳞翅目和蓟马的杀虫剂。Pyridalyl 对一些有益节肢动物和非目标生物(如哺乳动物和鱼类)的毒性较低,因此可用于综合害虫管理和抗药性管理。
HY-105723
HY-W020788
HY-B2051R
HY-101559
HY-121158
S-2846
Herbicide
Others
抑草磷
Butamifos (S-2846) 是一种有机磷酸酰胺类除草剂,用于杀灭一年生杂草,对哺乳动物毒性较低。Butamifos 作用于敏感植物的生长点,并导致受影响组织的严重径向扩张。
HY-129487
Bacterial
Infection
(E/Z)-MC4 是抗菌剂 MC4 的对映异构体,MC4 对包括 MRSA 在内的一组金黄色葡萄球菌菌株具有抗菌活性,且对哺乳动物细胞没有明显毒性。
HY-117288A
BCL201 hydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
HY-155471
HY-115658
HY-133084
ERK
Cancer
ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-157028
Others
Infection
Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是具有广谱抗寄生虫活性的化合物。Antiparasitic agent-19对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫的毒性很小。
HY-W760733
HY-146427
Fungal
Infection
Antifungal agent 29 (化合物 9d) 是一种有效的、选择性的、无毒的抗真菌剂。Antifungal agent 29 对新隐球菌具有抗真菌活性 (MIC ≤ 0.23 μM)。
HY-114716
HY-124210
HY-125559
HY-158025
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 198 (compound 18b) 是有效的抗癌剂和潜在的 WRN 蛋白抑制剂。Anticancer agent 198 对 K562 细胞和 WRN 过表达的 PC3 细胞的毒性显著。
HY-147240
HY-123230
HY-147648
Glyoxalase (GLO)
Cancer
Glyoxalase I inhibitor 6 (Compound 9j) 是一种 glyoxalase I (Glo-I) 抑制剂,IC50 值为 1.13 μM。Glyoxalase I inhibitor 6 可用作抗癌剂,具有低毒性。
HY-147693
HY-119034
Drug Derivative
Cancer
AD-20 是一种邻甲氧基苯乙酰脱氢丙氨酸衍生物。AD-20 不仅可以降低 Doxorubicin (HY-15142A) 的急性和亚慢性毒性,而且可以增强其抗肿瘤作用。
HY-N14048
HY-125170
STAT
Cancer
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
HY-105723A
Duazomycin A sodium
Glutaminase
Inflammation/Immunology
Duazomycin (Duazomycin A) sodium 是一种 glutamine 拮抗剂。Duazomycin sodium 可以显著增强 6-Mercaptopurine (6-MP) (HY-13677) 在过敏性脑脊髓炎 (EAE) 中的有效性,且不会增加毒性。
HY-126050
HY-W018025
HY-W011108
HY-136480
HY-13714
AG 337 free base
Antifolate
Others
No latrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物,口服生物利用度高,在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应,可安全地以特定剂量口服用于抑制,对血小板和中性粒细胞有影响。
HY-129347
T-2636E
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lankacyclino l A 是一种口服有效的抗生素,可从 Streptomyces rochei 中分离得到。Lankacyclino l A 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Lankacyclino l A 在小鼠体内呈现低毒性。
HY-157041
MAGL
Cancer
MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
HY-160533
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
HY-119635
Others
Cancer
Albicano l 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicano l 显示出细胞毒性。Albicano l 抑制Profeno fos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-159151
HY-N1373
Apoptosis
Cancer
槐定碱
Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-N1433R
HY-160611
Bacterial
Infection
TgENR-IN-1 (Compound 5a) 是弓形虫烯酰还原酶 (TgENR ) 的抑制剂,在 1 μM 浓度下可抑制 25% TgENR 活性。在寄生虫组织中表现出毒性,IC50 > 10 μM。
HY-W037282
HY-N5167
Antibiotic
Bacterial
Infection
Argimicin A 是一种可从 Sphingomonas sp. 中分离出的抗生素。Argimicin A 对有毒蓝藻具有溶藻活性,抑制 M. viridis 和 M. aerugino sa ,IC50 分别为 12 ng/mL 和 100 ng/mL。
HY-119974
HY-156339
GABA Receptor
Others
GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 抑制 Px RDL1 GABAR ,IC50 值为 7.08 nmol/L 。GABA receptor Antagonist 1 (compound 7w) 显示出针 P. xylostella , S. frugiperda , S. exigua , 和 S. litura 的杀虫活性,LC50 分别为 0.09、0.84、0.87和 0.68 mg/L。GABA receptor Antagonist 1 对蜜蜂具有中等毒性 (48小时,LD50 = 2.22μg/成虫),对斑马鱼具有低毒性 (LC50 : 42.4mg/L)。
HY-W014684
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-W014226
Drug Intermediate
Ser/Thr Protease
Others
4,4′-二羟二苯甲酮
4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 是一种酚类紫外线吸收剂,也是合成多种抗癌活性化合物 (如 Sivifene (HY-14801)) 的药物中间体。4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 与胰蛋白酶 (trypsin ) 的活性位点结合常数为 KA = 7.59 x 105 L/moL,结合后导致胰蛋白酶结构异常,提示长期摄入可能影响人体的消化功能。4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 对小球藻 (Chlorella vulgaris ) 的毒性较低,对大型溞 (Daphnia magna ) 具有中等毒性。
HY-Y0320C
DMSO
Cholinesterase (ChE)
Bacterial
Inflammation/Immunology
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-D2907
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-118793
6-Hydroxyadeno sine
Endogenous Metabolite
Others
Ino sine oxime (6-Hydroxyadeno sine) 是细胞色素 P450、氧化应激或偏离核苷酸生物合成的细胞代谢过程中产生的内源性代谢产物。Ino sine oxime 对原核细胞和真核细胞具有毒性和诱变性。
HY-13679
HY-W115786
HY-138149
epi-Avermectin B1a
Drug Metabolite
Infection
2-epi-Abamectin (epi-Avermectin B1a)是阿维菌素的降解产物。在接触试验中,它对两斑蜘蛛螨有毒性,LC50 值为 4 ppm,效力比阿维菌素低约 100 倍。
HY-118081
STAT
Cancer
inS3-54-A26 是一种 STAT3 抑制剂。inS3-54-A26 对非癌性肺成纤维细胞具有毒性 IC50 为 4.0 μM。
HY-121745R
HY-115996
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果,并且没有引起明显的毒性。
HY-116883
HY-139424
Bacterial
Cancer
SQ609 是一种来自二哌啶库的先导化合物。SQ609 在 4μg/ml时抑制 90% 以上的细胞内细菌生长,并且对这些细胞有毒。SQ609 显示出强大的抗结核活性。
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN-44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-118274
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Fluorescent Dye
Cancer
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影 (Ex/Em = 785/813 nm)。
HY-132297A
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-B1161S
HY-17556R
HY-108402
HY-169614
HY-132297
PARP
Cancer
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-131670
HY-119524
HY-161354
HY-156407
Others
Others
Adam-20-S 是一种有效的硫代葡萄糖苷硫酸酯酶 glucosino late sulfatase 抑制剂,IC50 值为 9.04 μg/mL。Adam-20-S 损害硫代葡萄糖苷代谢,产生毒性更大的异硫氰酸酯。
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-121709
Amino -An-Fol
Bacterial
Antibiotic
Infection
4-Amino pteroylaspartic acid(Amino -An-Fol) 在无毒浓度的组织培养物中抑制鹦鹉热病毒 (psittacosis virus (6BC)) 的生长。4-Amino pteroylaspartic acid 抑制胚胎卵或组织培养中脑膜炎病毒的生长。
HY-B1217
BNPD; BNPK
Bacterial
Infection
溴硝醇
Brono pol 是一种抗菌剂, 具有低毒性 (对哺乳动物) 和高活性 (尤其对革兰氏阴性菌)。Brono pol 可氧化蛋白质硫醇,抑制酶活性,并具有抗菌活性。Brono pol 还是一种甲醛释放剂。
HY-172605
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-9 (compound 54E) 是一种类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase )抑制剂,在 10 μM 时的抑制率为 87.03%。Steroid sulfatase-IN-9 对斑马鱼幼鱼没有毒性作用。
HY-W042156
HY-19856
HY-172794
Insecticide
Infection
Insecticidal agent 23 (compound 17) 具有抗血吸虫功效,毒性低。Insecticidal agent 23 对日本血吸虫成虫表现出强效的体外活性,其 LC50 (72 h) 值为 25.31 μM。
HY-75087
(+)-(R)-Proline; (R)-(+)-Proline; (R)-2-Carboxypyrrolidine; (R)-Proline
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
D-脯氨酸
(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((+)-(R)-Proline) 是一种脯氨酸的同分异构体,在大鼠中表现出高度的肾脏和肝脏毒性。(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 可用于氨基酸代谢和毒性机制的研究。
HY-131587
Others
Others
Integerrimine N-oxide ,在巴西千里光的丁醇残基中发现的主要吡咯利嗪生物碱。产前暴露于Integerrimine N-oxide 会导致母体毒性、母体护理受损以及后代身体和行为发育延迟。
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-W612269S
HY-130071
HY-164837
HY-117179R
HY-126199R
HY-108402A
HY-122787
Others
Others
Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物,因毒性问题临床研究中断,通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数,增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
HY-107790
HY-119904R
HY-W018749R
HY-129228
Parasite
Infection
Lychno pholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯,具有抗克氏锥虫 Trypano soma cruzi 活性。Lychno pholide 封装在纳米胶囊中,可降低其对哺乳动物细胞的毒性。Lychno pholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-Y0320GL
HY-122351
Drug Derivative
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Ino sitol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Ino sitol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Ino sitol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Ino sitol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P2233
Bacterial
Antibiotic
Infection
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA ) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
HY-103447
HY-17568R
HY-133145
HY-N3759
HY-13664R
HY-170386
Bacterial
Infection
TXY541 是口服有效的抗菌剂,可在生理条件下转化为 PC190723 (HY-146331)。TXY541 对金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效果,且对哺乳动物细胞毒性低。
HY-126199S
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长,而不产生毒性作用。
HY-W011787
HY-13667
Calcium levofolinate; CL307782
Antifolate
Cancer
左亚叶酸钙
Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Folinic acid calcium (HY-13664) 的活性形式,具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是 5-Fluorouracil (HY-90006) 抗癌细胞毒性的增强剂。
HY-P5798
HY-P10560
HY-131551R
HY-16137
Cephaloglycin
Bacterial
Infection
Cefaloglycin (Cephaloglycin) 是一种具有口服活性的肾毒性 β-内酰胺类 (β-lactam ) 头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。Cefaloglycin 对肠球菌以外的革兰氏阳性球菌 (Gram-Positive cocci ) 有活性。Cefaloglycin 对线粒体底物的摄取和呼吸也具有毒性。
HY-133145A
HY-133084A
ERK
Cancer
ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
HY-B1161R
HY-121182
Antibiotic
Bacterial
Infection
Chalcomycin 是一种大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性 Staphylococcus aureus 和 Streptococcus pyogenes 具有抗菌活性。Chalcomycin 可保护小鼠免受多种葡萄球菌 (Staphylococcus ) 和链球菌 (Streptococcus ) 的感染,且无明显毒性 (LD50 >2500 mg/kg)。
HY-B0812
HY-N9506
HY-146416
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-2 (Compound 11) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-2 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotino id (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-117105
HIV
Infection
DAPD-NHc-pr (compound 12) 是一种 HIV 抑制剂,EC50 /EC90 分别为 0.85 μM 和 13 μM。DAPD-NHc-pr 对正常细胞 (PBM、CEM、VERO) 无毒性。
HY-160680
HY-168280
HY-164836
HY-108065
HY-108065A
3'-SL sodium
NF-κB
Inflammation/Immunology
3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元,具有维持免疫稳态,发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物,可用于炎症的研究。
HY-146414
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-1 (Compound 8) 是一种有效的光敏剂。Antitumor photosensitizer-1 具有突出的光动力抗肿瘤作用,无明显皮肤光毒性,可作为光动力研究的新药候选。
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-Y1840
HY-164835
HY-W585834R
HY-111278
HY-111253
HY-160610A
Others
Others
Carbamoyl phosphate dilithium salt 是一种抗镰状化剂,并在尿素循环中起着重要作用。Carbamoyl phosphate dilithium salt 使红细胞中血红蛋白 S 的氨基末端缬氨酸残基发生氨基甲酰化,从而干扰镰状化现象。Carbamoyl phosphate dilithium salt 因为其锂阳离子而表现出毒性。
HY-W698586
Drug Isomer
Others
(R)-Lotaustralin 是一种源自 Manihot Utilissima 的氰苷化合物,可在植物的生物防御机制中发挥作用。当植物组织受损时,(R)-Lotaustralin 在酶 (如 linamarase) 的作用下被水解,释放出氰化物,进而发挥毒性防御功能。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-P0033
HY-19792
HY-W654381
HY-N9496R
HY-170967
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC ),由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-P0033A
Acetyl hexapeptide-3 acetate
Calcium Channel
Neurological Disease
醋酸阿基瑞林
Argireline acetate (Acetyl hexapeptide-3 acetate) 是一种无毒,可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline acetate 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca2+ 的神经递质释放。Argireline acetate 具有抗皱和抗衰老的作用。
HY-W006000R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Tetrachlorocatechol (Standard)是 Tetrachlorocatechol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetrachlorocatechol 是五氯酚的代谢产物。Tetrachlorocatechol 是纸浆氯漂过程中产生的一种毒性最大的氯代邻苯二酚,常见于硫酸盐制浆废水中。
HY-N7262R
HY-G0004R
3-Hydroxyacetamino phen (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对乙酰氨基酚代谢物 (Standard)
Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen (3-Hydroxyacetamino phen) (Standard) 是 Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen (HY-G0004) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen 是对 Acetamino phen (HY-66005) 的非毒性代谢产物和抗氧化剂,具有自由基清除活性。Acetamino phen metabolite 3-hydroxy-acetamino phen 通过酚羟基团发挥电子捐赠能力和抗氧化活性,降低氧化损伤。3-hydroxy-acetamino phen 可用于研究 Acetamino phen 的毒性机制、药物代谢。
HY-W014684R
HY-136355S
HY-136782
HY-P3793
HY-P3912
COX
Interleukin Related
Infection
Endotoxin inhibitor 一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-N7114A
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irino tecan (HY-16562) 的非活性代谢物,对胃肠道具有毒性作用。Irino tecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-B0006BS
HY-146313
HY-N10616
Others
Metabolic Disease
Pseudobaptigenin 是一种黄酮类化合物。Pseudobaptigenin 显示出非常好的抗白内障活性。Pseudobaptigenin 对抑制γ -晶体蛋白糖基化具有良好的结合亲和力。Pseudobaptigenin 还具有良好的 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性。
HY-115916
HY-N12475
Fungal
Infection
Solavetivone 是一种倍半萜类马铃薯植物抗毒素。Solavetivone 可以从茄科植物黄果茄 (Solanum xanthocarpum ) 的根中分离得到。Solavetivone 具有强效毒性和抗菌活性,可以保护茄科植物免受病原体侵害。Solavetivone 可用于作物生产研究。
HY-N6638R
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
Velnacrine (HP 029 free base) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症,并表现出急性毒性,LD50 为 65 mg/kg。
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quino fop-ethyl
Herbicide
SOD
Infection
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl 是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-155133
HY-B0172R
HY-B0847R
HY-148992
Calcineurin
Fungal
Infection
APX879 是一种真菌特异性的钙调蛋白酶 (calcineurin ) 抑制剂,具有较少的免疫抑制活性和毒性。APX879 是 C22 修饰的 FK506 (HY-13756) 类似物,保持了广谱抗真菌活性。
HY-N12067
Others
Inflammation/Immunology
Columbianetin β-D-glucopyrano side 可以从 Angelicae pubescentis radix 中分离出,具有抗血小板聚集、抗炎和镇痛的活性。Columbianetin β-D-glucopyrano side 对谷氨酸诱导的毒性具有显着的保护作用。
HY-15344A
Drug Isomer
Neurological Disease
(S,S)-Ketone mono ester 是 Ketone mono ester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone mono ester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-N8713
HY-75308
Others
Cancer
Azetidine-2-carboxylic acid是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物。 可以在常见的甜菜中找到。 在许多物种(包括人类)中,它可以错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸。 致毒和致畸剂。
HY-169196
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂,EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力,恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-D0261
HY-141569
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-W587768
S-21074
Insecticide
Others
噁虫酮
Metoxadiazone 是一种杀虫剂,对蟑螂和蚂蚁在内的广泛昆虫种类都具有有效的防治作用。Metoxadiazone 通过对昆虫的神经系统产生影响,来达到杀虫效果。Metoxadiazone 可用于对人类和其他非靶标生物的潜在毒性的研究。
HY-N4043
Hirsutano no l 5-O-glucoside
Others
Cancer
Hirsutano no l 5-O-glucoside 是一种从 Alnus hirsuta 中分离得到的二芳基庚类衍生物。Hirsutano no l 5-O-glucoside 对 HepG2 中 t-BHP 诱导的细胞毒性有显著的肝保护作用,保护率为 42.8%。
HY-N11680R
Bacterial
Reference Standards
Cancer
Microcystin-LF (Standard)是 Microcystin-LF 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-172895
HY-124021
HY-116387A
HY-119381
Jodfenphos
Insecticide
Others
碘硫磷
Iodofenphos (Jodfenphos) 是一种杀虫剂,可用作存储粮保护剂 。Iodofenphos 可以有效防治 Sitophilus oryzae ,Tribolium castaneum 或 Trogoderma granarium 幼虫等粮食害虫,且具有显著的残留毒性,可在数月内提供良好的害虫防治效果。
HY-159930
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 3 (compound 8g) 是一种具有强效多粘菌素增效活性且哺乳动物毒性较低的抗生素佐剂。 Antibiotic adjuvant 3 对大肠杆菌 AR-0493 的最小再敏化浓度为 0.25μg/mL。
HY-B1285
2,3-Dimercapto-1-propano l; Dithioglycerol
HIV
Infection
二巯基丙醇
Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propano l) 是一种抗重金属中毒剂,具有抗 HIV 活性。Dimercaprol 可用于砷、汞、金、铅、锑和其他有毒金属中毒的研究。
HY-15185
PF-3084014
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 No tch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 No tch 受体依赖性肿瘤。
HY-W017522
HY-117173
AGN1135; (Rac)-TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(Rac)-Rasagiline (AGN1135) 是 Rasagiline (HY-14605A) 的消旋体。(Rac)-Rasagiline 是一种选择性 B 型 MAO (MAO-B) 抑制剂。(Rac)-Rasagiline 可用于帕金森病研究。(Rac)-Rasagiline 可预防 MPTP (HY-15608) 引起的神经毒性。
HY-159929
Antibiotic
Infection
Antibiotic adjuvant 2 (compound 5q) 是一种具有强效多粘菌素增效活性且哺乳动物毒性较低的抗生素佐剂。 Antibiotic adjuvant 2 对大肠杆菌 AR-0493 的最小再敏化浓度为 0.125 μg/mL。
HY-169883
HY-106588
HY-132302
HY-123294
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-101030
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N0582
HY-14922
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Cono toxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Cono toxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Cono toxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-122351AR
Reference Standards
Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-N7393
HY-135146
HY-147950
HY-165097
15(S)-HpETE-SAPC; 15(S)-Hydroperoxyeicostetraeno ic acid-SAPC
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-PC (15(S)-HpETE-SAPC) 是一种在研究磷脂酰胆碱氢过氧化物细胞毒性的化合物,其细胞毒性 是通过氢过氧化物分解产生的有毒化合物发挥作用。
HY-112711
Atg4
Autophagy
Cancer
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
HY-171702
Others
Others
8PPD-Q 是一种对苯二胺醌,是一种橡胶抗氧化剂。8PPD-Q 具有优异的抗氧化和抗臭氧性能,但对水生物种,尤其是鲑鱼有毒性。8PPD-Q 可用于环境污染研究。
HY-122389R
HY-N6787
HY-N10508
HY-156048
TFMT
Influenza Virus
Infection
Triflumethyl-tubercidin (TFMT) 是一种 2'-O-核糖甲基转移酶 1 (MTr1 ) 抑制剂。Triflumethyl-tubercidin 可通过阻碍流感病毒的帽抢夺过程,抑制甲型和乙型流感病毒复制。Triflumethyl-tubercidin 具有抗病毒的活性且毒性低。
HY-116814
HY-120367
Carbonic Anhydrase
Cancer
DTP348 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX ) 的抑制剂,Ki 为 8.3 nM,在 Xeno pus 卵母细胞中的 IC50 为 19.26 μM。DTP348 在斑马鱼胚胎中表现出轻微毒性,LD50 为 3.5 mM。DTP348 可用于抗癌研究。
HY-W355463
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-D0227R
HY-W923198
Methacryloyloxy fluorescein
Fluorescent Dye
Others
荧光素O-甲基丙烯酸酯
Fluorescein O-methacrylate (Methacryloyloxy fluorescein) 是一种pH敏感型染料,具有荧光单体的特征,其激发光谱为490nm,发射光谱为520nm。荧光素作为指示剂,具有负电荷极小的特点,具有生物相容性、无毒性、在水溶液中分散性好等特性。
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-N16024
HY-129064A
SOD
Others
超氧化物歧化酶,来源于人红细胞
Superoxide Dismutase (SOD) 广泛分布于需氧生物体中,可催化超氧化物自由基 O2- 歧化为氧气和过氧化氢,并明显防止氧中毒。在人类红细胞中,O2- 由氧合血红蛋白的自氧化产生,SOD 活性依赖于铜。
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-133848
OK-135
Insecticide
Infection
Alanycarb (OK-135) 是一种广谱肟基氨基甲酸酯类杀虫剂,具有接触和口服毒性。Alanycarb 对多种害虫有效,属于前体杀虫剂。Alanycarb 在目标生物体内经生物转化后产生的主要活性分子为灭多威 (methomyl)。
HY-P1197
HY-11098
R170591
RSV
Infection
JNJ 2408068 是一种有效的 RSV (呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068 可显著抑制棉花大鼠肺内 RSV A 和 B 亚型的复制,且无明显毒性。JNJ 2408068的最小保护剂量约为 0.39 mg/kg。
HY-146374
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 96 (compound 4k) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 96 对活性分子敏感和耐多药的结核分枝杆菌 (M.tuberculosis) 显示出抗结核活性。Antibacterial agent 96 对 HepG2 和 Vero 细胞有毒性。
HY-21193R
HY-P3912A
Interleukin Related
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-17556S1
HY-B0834R
HY-P0198B
HY-126329
HY-N10642
Others
Others
Pedaliin 6''-acetate (compound 10) 是一种可从甘青青兰中分离出的天然产物。Pedaliin 6''-acetate 显示出抗氧化活性并对阿霉素 (DOX) 诱导的 H9c2 心肌细胞毒性具有细胞保护作用,EC50 值为 19.1 μM。
HY-160031
HY-W714225
Mono sodium methylarsonate
Herbicide
Others
Sodium methylarsonate (Mono sodium methylarsonate) 是一种具有环境毒性的有机砷化合物,可作为除草剂用于控制杂草。Sodium methylarsonate 通过干扰植物的代谢过程,尤其是阻碍植物的光合作用和蛋白质合成,最终导致植物死亡。此外,Sodium methylarsonate 可诱导鱼类体内金属硫蛋白 (MTs) 产生。
HY-D0227AR
HY-A0277
Fungal
Others
环唑醇
Cyproconazole 是一种三唑类杀菌剂,用于保护农作物、水果和蔬菜免受多种真菌病原体的侵害。Cyproconazole 可导致 CD-1 小鼠出现肝细胞腺瘤和肝癌。Cyproconazole 对斑马鱼胚胎也表现出低毒性,并会影响其运动能力。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-115584
Parasite
Infection
虱螨脲
Lufenuron 是一种具有口服活性的亲脂性苯甲酰脲杀虫剂和几丁质合成抑制剂,可用于跳蚤和鱼虱的控制。Lufenuron 可抑制节肢动物的蜕皮。Lufenuron 对妊娠白化大鼠及其胎儿具有生殖毒性、遗传毒性和氧化应激影响。
HY-162369
P-glycoprotein
Cancer
PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypano somal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypano somal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ,T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长,缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-Y0284
Apoptosis
Endocrinology
Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Cono toxin BuIIIA (Mu-Cono toxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Cono toxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Cono toxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B1066
HY-131922R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Iso-OMPA (Standard) 是 Iso-OMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iso-OMPA (Tetraisopropyl pyrophosphoramide) 是不可逆的丁基胆碱酯酶 (BuChE ) 的选择性抑制剂。Iso-OMPA 诱导的大鼠索曼毒性增强与血浆羧酸酯酶 (CarbE ) 的抑制有关。
HY-100287
HY-W762011
HY-144395
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂,对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-158003
Bacterial
Infection
COE-PNH2 对 Mycobacterium abscessus (Mab) 表现出抗菌活性,MIC90 为 26 μM。COE-PNH2 影响细菌包膜和菌膜的完整性,具有细胞内渗透性且不具备线粒体毒性。
HY-Y1091
HY-173317
HY-136355R
HY-N6595
Others
Others
Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
HY-103640R
WR-1065 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
MDM-2/p53
Cancer
氨磷汀杂质2 (Standard)
Amifostine thiol (dihydrochloride) (Standard) 是 Amifostine thiol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53 。
HY-114577
Isophosphoramide mustard tromethamine; IPM tromethamine; ZIO-201 tromethamine
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
帕利伐米氨丁三醇
Palifosfamide (tromethamine) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺 (ifosfamide) 稳定的活性代谢物,Palifosfamide (tromethamine) 通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA,导致了DNA复制的抑制,并最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,Palifosfamide (tromethamine)的毒性较小。
HY-D1416
Fluorescent Dye
Others
HMBR 是一种在芳香环上多了一个甲基的类似物,不发荧光。与 Y-FAST 结合的 HMBR 在蓝光激发下发出黄色荧光(Ex= 419 nm;Em= 525–539 nm)。HMBR 对斑马鱼胚胎无毒。HMBR 具有较高的细胞通透性。
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-Y0836S1
Diethyl Butanedioate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-163035
HY-111338
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-D0711R
Fluorescent Dye
Others
吲哚菁绿(Standard)
Indocyanine green (Standard)是 Indocyanine green 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-103689
HY-W653912A
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-124136
HY-121158R
HY-W160127
N-Methylolsuccinimide
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Hydroxymethyl succinimide (N-Methylolsuccinimide) 是一种用作非甾体抗炎药 (NSAIDs) 前药的载体分子。N-Hydroxymethyl succinimide 增强 NSAIDs 的脂溶性和降低 NSAIDs 的胃肠道毒性。N-Hydroxymethyl succinimide 有望用于抗炎药物递送系统的研究。
HY-N15535
Others
Cancer
Cuneataside E 是一种苯丙素苷类化合物,发现于截叶铁扫帚 (Lespedeza cuneata )。
Cuneataside E 对 N-acetyl-p-amino pheno l (APAP) 诱导的人肝癌细胞系 HepG2 的毒性有保护作用。Cuneataside E 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-17556A
Leucovorin disodium
Endogenous Metabolite
Antifolate
Cancer
亚叶酸二钠盐
Folinic acid (Leucovorin) disodium 是一种生物叶酸,是维生素 B9 的一种形式。Folinic acid disodium 通常与 Methotrexate (HY-14519) 作为救援剂一起给药,以降低 MTX 诱导的毒性。Folinic acid disodium 和氟尿嘧啶辅助化疗对结肠癌有效。
HY-B1217S
HY-Y0304S1
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate
Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物,也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性,并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-Y1009S
HY-W020788R
HY-P10578
HY-N16420
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Illudin B 是一种靶向 DNA 的细胞毒素,通过共价结合 DNA 形成链间交联,干扰 DNA 复制与转录过程。Illudin B 导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),对多种肿瘤细胞 (如白血病、乳腺癌、肺癌) 表现出毒性作用。
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 No tch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 No tch 受体依赖性肿瘤。
HY-170797
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-80 (Compound 10n) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂,IC50 为 48.4 μM。α-Glucosidase-IN-80 具有良好的药代动力学性质和毒性特征,可用于糖尿病相关疾病的研究。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-N1282R
HY-115917
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-119779R
HY-P10037
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(17-28) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid(17-28) human 可增强全长 β Amyloid40 的聚集,产生阿尔茨海默病 (AD) 中有毒聚集体。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Fluorescent Dye
Others
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料。 Amido Black 10B 具有遗传毒性和致突变作用。Amido Black 10B 可造成呼吸系统问题。Amido Black 10B 用于氨基酸染色。
HY-B1869
Herbicide
Others
甲磺隆
Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性,对大鼠的 LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-145932
Enterovirus
Infection
DMA-135 hydrochloride 抑制肠道病毒 71 型 (EV71) IRES依赖的翻译和复制。DMA-135 hydrochloride 以中等高亲和力 (KD = 520 nM) 结合 EV71 的 SLII 结构域。DMA-135 hydrochloride 在基于细胞的研究中没有显著毒性。
HY-127131
Bacterial
Infection
Leucanicidin 是一种大环内酯类细菌代谢物,最初从 S. halstedii 中分离出来。当使用浓度为 20 ppm 时,它对 L. separata 四龄幼虫有毒性,而对 H. contortus、T. colubriformis 和 O. circumcincta 幼虫有毒性(LD50 s=0.23-0.42 μg/mL)。
HY-157850
HY-107739
VSA 671 sodium; BRL 39123A; BRL 39123D
HSV
Infection
喷昔洛韦钠
Penciclovir (VSA 671) sodium 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir sodium 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir sodium 可防止小鼠死亡。
HY-121571
Others
Infection
Cancer
丙炔菊酯
Prallethrin 是一种空间驱蚊剂,是一种靶向肺表面活性蛋白 (SPs ) 的非氟化拟除虫菊酯。Prallethrin 具有蒸气毒性,可以通过氢键和疏水相互作用与 SPs 结合,并削弱其的功能。Prallethrin 可用于呼吸系统疾病、病原体感染和恶性肿瘤的研究。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-D0984
HY-B2144A
Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 150000)
Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-P10235
HY-N1373R
HY-149822
Fungal
Infection
Antifungal agent 51 (Compound 5c) 具有强效的抗真菌活性,尤其是对白色念珠菌 FDC 151 、近平滑念珠菌 ATCC 22019 和热带假丝酵母 FDC 138,MIC 值小于 0.063 μg/mL,而对细胞的毒性较低,无致癌性。
HY-172616
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 50 (compound 07) 是一种微管蛋白抑制剂,可提高线粒体活性氧水平。Tubulin inhibitor 50 在 HeLa 细胞中具有抗癌作用,IC50 值为 0.46 μM。Tubulin inhibitor 50 在正常细胞系中表现出低毒性。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-D0816
HY-P5853
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性,对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限,对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM,并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-45672
ADC Linker
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-B0248
HY-176042
Insecticide
Others
Insecticidal agent 22 (Compound A13) 是一种杀虫剂,对小菜蛾 (Plutella xylostella ) 和秋粘虫 (Spodoptera frugiperda ) 的 LC50 分别为 1.4 和 9.9 μg/mL。Insecticidal agent 22 可作为 Fluralaner (HY-16973) 的低毒替代品。
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-Y0836S
1,4-Diethyl butanedioate-1,2,3,4-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-117778B
HY-17424
BRL 39123; VSA 671
HSV
Infection
喷昔洛韦
Penciclovir (VSA 671) 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 μg/ml。Penciclovir 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir 可防止小鼠死亡。
HY-116881
mAChR
Neurological Disease
SCH 57790 是选择性的毒蕈碱 M2 受体拮抗剂,可增加乙酰胆碱释放,从而提高认知能力。SCH 57790 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷,且无明显毒性 (100 mg/kg)。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dye
Others
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984A
HY-123230R
HY-D1005A16
HY-B2144B
Deacetylated chitin (MW 30000); Poly(D-glucosamine) (MW 30000)
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
壳聚糖 (MW 30000)
Chitosan (MW 30000) (Deacetylated chitin (MW 30000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 30000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
HY-P11000
HY-126770
Fungal
Infection
Rhizocticin A 是一种抗真菌膦寡肽,对 Ascodesmis 、Plicaria 、Rhizoctonia 具有抑制活性,MIC 为 3.5 μg/mL。Rhizocticin A 可产生有毒的 L-2-Amino -5-phospho-3-cis-penteno ic acid (L-APPA),可能对细胞代谢产生干扰。
HY-W687022A
Polyvinyl chloride
Biochemical Assay Reagents
Endocrinology
Chloroethene polymer (Polyvinyl chloride) 是口服活性的氯乙烯聚合物。Chloroethene polymer 具有细胞毒性、生殖毒性及内分泌干扰性。Chloroethene polymer 可用于包装内表面、食品包装纸和农业作物覆盖物、塑料瓶的研究。
HY-N1373A
(+)-Sophoridine
Apoptosis
Cancer
d-Sophoridine ((+)-Sophoridine) 是 Sophoridine (HY-N1373) 的右旋异构体。Sophoridine 是一种从豆科植物苦参中分离出来的喹喔啉生物碱。Sophoridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Sophoridine 有可能成为胰腺癌的有效,选择性和耐受性良好的候选活性分子。
HY-170514
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 是一种多氯代二苯并呋喃同系物。1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 可与 AhR 相互作用。1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 具有剧毒、致畸、致癌和致突变性。
HY-132302A
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-123230S1
CGA 279202-d3
Fungal
Isotope-Labeled Compounds
Others
Trifloxystrobin-d3 是 Trifloxystrobin (HY-123230) 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-101876
Fluorescent Dye
Others
罗丹明800
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-127032
Polidronium chloride
Biochemical Assay Reagents
Infection
Polyquaternium-1 (Polidronium chloride; PQ-1) 是一种靶向细菌细胞膜的抗菌防腐剂和 NF-κB 通路激活剂。Polyquaternium-1 通过聚阳离子特性吸附于微生物膜表面,破坏膜完整性并诱导钾离子泄漏,导致细菌死亡。Polyquaternium-1 在 0.001% 浓度下即发挥抗菌作用,对哺乳动物细胞毒性较低。Polyquaternium-1 可用于制备如青光眼滴眼液 (含 PQ-1 的 Travoprost 制剂)、人工泪液及隐形眼镜护理液,以减少传统防腐剂 (如苯扎氯铵 (HY-B2232)) 的眼表毒性。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-174302
Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Ino sitol-d6 是 Scyllo-Ino sitol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Ino sitol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Ino sitol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Ino sitol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Ino sitol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P991413
HY-B1186R
HY-D1623
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-W414604
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Dichloro(1,2-diamino cyclohexane)platinum(II) 是铂 (II) 类似物,也是奥沙利铂的母体配合物Dichloro(1,2-diamino cyclohexane)platinum(II) 是一种强效化疗药物,具有广谱抗癌活性、低毒性,并且对多种顺铂耐药癌症无交叉耐药性。
HY-Y0304R
HY-D0876
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-W115746A
HY-W015881A
NSC-16045 sodium; NSC-741804 sodium
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
Dimebutic acid sodium 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid sodium 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid sodium 延长红细胞存活期。Dimebutic acid sodium 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid sodium 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-N6678
HY-13533
NSC 682691; 4-Demethylpenclomedine
Drug Metabolite
Cancer
DMPEN (NSC 682691) (4-Demethylpenclomedine) 是一种 Penclomedine (HY-106401) 烷化代谢物。DMPEN 具有抗肿瘤活性。DMPEN 在大鼠小脑模型中不会诱导 Purkinje 细胞丢失,且无显著的小脑神经毒性。DMPEN 可用于乳腺癌和脑癌等癌症的研究。
HY-N3504
Sirtuin
OAT
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogonin D' 是一种甾体皂苷和 SIRT1 激活剂。Ophiopogonin D' 也能调节转运体 OATP1B1 、OATP1B3 活性。Ophiopogonin D' 对肿瘤细胞具有一定的毒性。Ophiopogonin D' 可用于肿瘤的研究。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-W115746B
HY-108402R
HY-115400
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效,对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性,LD50 >2.5 g/kg。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-B0525AR
HY-102084
HY-W556802
Biochemical Assay Reagents
Others
5-氧代癸酸
Dichloro(1,2-diamino cyclohexane)platinum(II) 是铂 (II) 类似物,也是奥沙利铂的母体配合物。 Dichloro(1,2-diamino cyclohexane)platinum(II) 是一种强效化疗药物,具有广谱抗癌活性、低毒性,并且对多种顺铂耐药癌症无交叉耐药性。
HY-145829
HY-B1866
HY-W015881
NSC-16045; NSC-741804
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
螺螨酯中间体
Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-116910
GABA Receptor
Neurological Disease
CPP-115 是一种 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 失活剂,具有比 Vigabatrin (HY-15399) 更高的亲和力,和更低的视网膜毒性。CPP-115 通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。CPP-115 可用于药物成瘾和婴儿痉挛的研究。
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且未引起任何可观察到的毒性。
HY-146370
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂。COX-2-IN-12 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-N11678
DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivaleno l 3-glucoside
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Deoxynivaleno l-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivaleno l-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivaleno l 更低的毒性。
HY-N6872
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-126050R
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-N6051
HY-N7121
HY-146371
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-13 (compound 13e) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。COX-2-IN-13 是一种抗炎剂。COX-2-IN-13 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-W042156R
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖,IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性(10-15 μM)。
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
Hematoporphyrin mono methyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和研究,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。
HY-B1785R
Drug Derivative
Cancer
5-Sulfosalicylic acid (Standard) 是 5-Sulfosalicylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-P1028
Furin Inhibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-B1217R
HY-P1197A
HY-W704973
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-N7003
28-no rolean-12-en-3-one
Bacterial
Infection
28-去甲基-Β-香树脂酮
28-Demethyl-β-amyrone (28-No rolean-12-en-3-one) 是黄连木的主要三萜之一。28-Demethyl-β-amyrone 是一种抗毒素 ,可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
HY-B0887BR
(-)-trans-NRDC-143 (Standard); (1S)-trans-Permethrin (Standard)
Insecticide
Reference Standards
Others
(-)-trans-Permethrin (Standard)是 (-)-trans-Permethrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-trans-Permethrin ((-)-trans-NRDC-143) 是一种拟除虫菊酯,可为牛提供令人满意的防黑蝇保护。
HY-N6625
HY-120395
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素,可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解,抑制糖原合成,在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性,在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-13859
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-B0999
Clorindano l; 7-Chloro-4-indano l
Bacterial
Infection
7-氯-4-羟基氢化茚
Chlorindano l (7-Chloro-4-indano l) 是一种外用消毒剂或防腐剂。Chlorindano l 能在体外快速杀死植物细菌、毛癣菌、白色念珠菌、溶组织肠杆菌囊体和滋养体、阴道毛滴虫和精子。Chlorindano l 无全身毒性,皮肤/眼睛/生殖器黏膜耐受性好,无致敏性。
HY-172602
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-156074
HY-125851
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂,可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积,且对其他器官组织无药物毒性。
HY-176027
Liposome
Others
CP-LC-1422 是一种基于同型半胱氨酸衍生的可电离氨基脂质,具有高效的 RNA 递送能力,可在体内介导高水平蛋白表达。CP-LC-1422 在脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂中, 通过静脉注射展现出显著的脾脏靶向性,且未观察到明显毒性。
HY-17406S
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-B1260
HY-W010235
Others
Infection
3,5-Dimethoxytoluene 是一种甲基化酚类衍生物,是大多数玫瑰品种花朵散发的特征性香味化合物之一。3,5-Dimethoxytoluene 对 L. serricorne 和 L. bostrychophila 有显着的熏蒸毒性,LC50 值分别为 4.99 mg/L 空气和 0.91 mg/L 空气。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-149496
HY-120635
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC5-IN-6 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC5-IN-6 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-D0711S2
Foxgreen-d7 ; IC Green-d7 ; Cardiogreen-d7
Isotope-Labeled Compounds
Fluorescent Dye
Others
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-175607
HY-170506
Others
Inflammation/Immunology
KB-208 是一种吞噬作用 (phagocytosis ) 抑制剂,在剂量为 1 mg/kg 时可在小鼠模型中改善免疫性血小板减少症 (ITP)。KB-208 不影响其他血液参数且不会升高血清毒性生化标志物。KB-208 可用于免疫领域的研究。
HY-108402AR
HY-137005
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-17533
ANS118
Insecticide
Infection
环虫酰肼
Chromafeno zide 是一种强效的部分蜕皮激素受体激动剂 (ecdysone receptor ) 和dibenzoylhydrazine 杀虫剂 (insecticide )。Chromafeno zide 会抑制昆虫进食,导致昆虫过早蜕皮,最终导致其死亡。Chromafeno zide 对 20-HE 具有拮抗作用。Chromafeno zide 对 Spodoptera exigua 和 Spodoptera littoralis 具有高毒性。
HY-117471
HY-172745
Others
Cancer
Conglobatin B1 是一种可以从澳大利亚 Streptomyces MST-91080 中分离得到的化合物。Conglobatin B1 对 NS-1 骨髓瘤细胞系具有细胞毒性,IC50 为 0.084 μg/mL,但对 NFF 人成纤维细胞毒性较低。Conglobatin B1 可用于肿瘤的研究。
HY-103447S
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone,即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I),具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性,在慢性毒性测试中,Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时,对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示,Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-148495
Amyloid-β
Neurological Disease
Carno sine conjugated hyalyronate 是经过二肽肌肽 (Carno sine , Car) 功能化的透明质酸衍生物,具有抗 Aβ 淀粉样蛋白聚集的能力。Carno sine conjugated hyalyronate 能够溶解淀粉样蛋白原纤维并降低体外 Aβ 诱导的毒性。Carno sine conjugated hyalyronate 抗淀粉样蛋白聚集的效果与 Carno sine 负载量成正比。
HY-N2927
β-Costic acid
Parasite
Infection
Costic acid (β-Costic acid) 是一种天然产物,可以从 Dittrichia viscosa 中分离出来。Costic acid 对寄生虫 (parasite ) 表现出有效的体内杀螨活性。浓度高达 230 μM 的 Costic acid 对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 没有毒性。Costic acid 可用于蜂群瓦螨病的研究。
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-122181
HY-D2220
DNA Stain
Others
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 μM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 μM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-W008992
8-Hydroxyquino line sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
Quino lin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽,且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象,可有效使革兰氏阴性细菌膜通透,从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM,无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制,其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-B0816
Insecticide
Others
Cancer
醚菊酯
Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-120574
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-B0978
DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Parasite
Infection
Neurological Disease
避蚊胺
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-106783
Bacterial
Antibiotic
Infection
多粘菌素B九肽
Polymyxin B no napeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B no napeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B no napeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-162339
HY-162565
STK33
CDK
RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性,可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果,具有开发男性避孕药的潜力。
HY-103447R1
Mycotoxin F2 in Acetonitrile (Standard); Toxin F2 in Acetonitrile (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Others
乙腈中玉米烯酮溶液 (标准品)
Zearaleno ne in Acetonitrile (Standard) 是 Zearaleno ne (Standard) 的溶液。本产品用于研究及分析应用。Zearaleno ne 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-76547
4-Methylbenzoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
对甲基苯甲酸
p-Toluic acid (4-Methylbenzoic acid),香豆素,是一种被取代的苯甲酸。p-Toluic acid 是合成对氨基甲基苯甲酸 (PAMBA)、对甲苯腈等的中间体。p-Toluic acid 可能具有潜在的生殖毒性,按 1 g/kg 的剂量进行重复给药后,会对附睾产生多种不良影响。
HY-118448
HY-101559S
HY-132292
HY-N1282
HY-177083
AVA-6000
FAP
Cancer
Faridoxorubicin (AVA-6000) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα ) 的前药。Faridoxorubicin 通过 FAPα 介导的裂解释放出活性阿霉素,从而增加肿瘤内的药物暴露量并降低心脏毒性。Faridoxorubicin 有望用于实体瘤 (如结直肠癌肝转移) 的研究。
HY-164107
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于治疗多种不同类型的癌症。
HY-103447R
HY-118482
Saurolactam
Others
Neurological Disease
Sauristolactam是从 Saururus chinensis 的气相部分分离得到的天然马兜铃内酰胺,对原代培养大鼠皮层细胞谷氨酸诱导的毒性具有显著的神经保护作用。Sauristolactam 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,并有抑制破骨细胞分化的潜力。
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-D1005A22
HY-Y0304S
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂,能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-167893
HY-168733
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂,IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (25 mg/kg)。
HY-120647
HY-162444
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC50 <100 nM),选择性好,毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
HY-A0248
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B
Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性。
HY-117146
(S)-DPX-JW062
Parasite
Infection
茚虫威
Indoxacarb ((S)-DPX-JW062)是一种氧杂噻唑类杀虫剂,具有对多种害虫的杀灭活性。Indoxacarb在森林害虫管理中被用于控制害虫,其毒性对捕食性臭虫Podisus distinctus成年个体有显著影响。Indoxacarb的致死浓度(LC50 = 2.62 g L-1)表现出对P. distinctus的高毒性。Indoxacarb的处理使P. distinctus的生存率显著降低,暴露于2.62 g L-1的个体生存率降至40.7%。Indoxacarb还减少了P. distinctus的呼吸率,从18.45降至14.41 μL CO2 h-1,并抑制了其食物摄取。Indoxacarb处理后,P. distinctus表现出超兴奋性反应。
HY-Y0320
HY-W014566
3-(Trifluoromethyl)-4-Nitropheno l; TFM
Insecticide
Cytochrome P450
Infection
杀八目鳗剂
4-Nitro-3-(trifluoromethyl)pheno l (TFM) 是一种杀鱼剂,对七鳃鳗 (P. marinus) 有毒 (对囊、游动鱼苗、幼鱼、成鱼的 LC50 值分别为 1.97-2.11、2.05-2.21、1.6-2.45 mg/L、1.6-1.63 mg/L)。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)pheno l 对小于 100 mm 的幼年湖鲟 (A. fulvescens) 也有毒性,但对其他多种鱼类无毒。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)pheno l (50 μM) 分别使分离的七鳃鳗和虹鳟 (O. mykiss) 肝脏中的氧化磷酸化 解离 22% 和 28%。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)pheno l 可用于控制七鳃鳗幼虫种群。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-W005507
HY-123294R
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-B0248R
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS-Cov-2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS-CoV-2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-B1285R
2,3-Dimercapto-1-propano l (Standard); Dithioglycerol (Standard)
Reference Standards
HIV
Infection
二巯基丙醇(Standard)
Dimercaprol (Standard)是 Dimercaprol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propano l) 是一种抗重金属中毒剂,具有抗 HIV 活性。Dimercaprol 可用于砷、汞、金、铅、锑和其他有毒金属中毒的研究。
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-13679R
Mesnum (Standard)
Glutathione Peroxidase
Reference Standards
Cancer
美司钠 (标准品)
Sodium 2-mercaptoethanesulfonate (Standard) 是 Sodium 2-mercaptoethanesulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Mesna (Sodium 2-mercaptoethanesulfonate) 是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂。Mesna 广泛用作抗化学疗法毒性的全身保护剂。 Mesna 还可用于减轻由环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
HY-N8249
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-N6786
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性,包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性,低毒性以及不易导致耐药性的特点,可用于抗菌剂的研究。
HY-W018025R
HY-119381R
Jodfenphos (Standard)
Reference Standards
Insecticide
Infection
碘硫磷 (Standard)
Iodofenphos (Standard)是 Iodofenphos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iodofenphos (Jodfenphos) 是一种杀虫剂,可用作存储粮保护剂 。Iodofenphos 可以有效防治 Sitophilus oryzae ,Tribolium castaneum 或 Trogoderma granarium 幼虫等粮食害虫,且具有显著的残留毒性,可在数月内提供良好的害虫防治效果。
HY-111278R
HY-101030A
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-W719281
HY-N1455
Panaxyno l; Carotatoxin
HSP
Apoptosis
Cancer
人参炔醇
Falcarino l (Panaxyno l) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarino l (Panaxyno l) 诱导细胞凋亡。
HY-146025
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-101990
VEGFR
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂,能够在 VEGF 上游抑制血管生成。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-W010254
Parasite
Infection
4'-羟基-2'-甲基苯乙酮
4′-Hydroxy-2′-methylacetopheno ne 是一种红酒的香气化合物,可从 cv. Bobal 葡萄品种中分离出。4′-Hydroxy-2′-methylacetopheno ne 具有纤毛虫毒性。4′-Hydroxy-2′-methylacetopheno ne 抑制 T. pyriformis 生长的 IC50 值为 0.65 mM。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-116387
HY-119198
HY-W587768R
S-21074 (Standard)
Insecticide
Reference Standards
Others
噁虫酮 (Standard)
Metoxadiazone (Standard)是 Metoxadiazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoxadiazone 是一种杀虫剂,对蟑螂和蚂蚁在内的广泛昆虫种类都具有有效的防治作用。Metoxadiazone 通过对昆虫的神经系统产生影响,来达到杀虫效果。Metoxadiazone 可用于对人类和其他非靶标生物的潜在毒性的研究。
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B no napeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B no napeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B no napeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-120743
HY-15185R
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 No tch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 No tch 受体依赖性肿瘤。
HY-177059
NBMPR-P
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Nitrobenzylthioino sine 5'-mono phosphate (NBMPR-P),一种核苷类似物,是强效核苷转运抑制剂 Nitro-benzylthioino sine (NBMPR) (HY-W010936) 的前药。Nitrobenzylthioino sine 5'-mono phosphate 可阻断体内核苷转运,并预防接受高剂量结核菌素 (HY-100126) 给药的肿瘤小鼠的宿主毒性。
HY-103442
HY-N10595
Others
Others
Ladanetin-6-O-β-(6′′-O-acetyl)glucoside 是从甘青青兰 (Dracocephalum tanguticum ) 全株中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗氧化能力。甘青青兰中的黄酮类化合物对Doxorubicin (HY-15142A, DOX) 诱导的 H9c2 细胞毒性具有保护作用。
HY-B2010
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-132588
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 μM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-159746
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-W750643
5′-S-(3-Amino phenyl)-5′-thioadeno sine
Phosphorylase
Cancer
m-APTA (5'-S-(3-amino phenyl)-5'-thioadeno sine) 是一种选择性化学保护剂,靶向甲基硫代腺苷磷酸化酶 (MTAP )。m-APTA 可以转化为腺嘌呤,这是保护正常细胞免受核碱基类似物 (NBA) 毒性的关键步骤。m-APTA 有望用于 MTAP 缺陷癌症的研究。
HY-N15155
Vitexin 7-glucoside
Others
Metabolic Disease
Vitexin 7-O-β-D-glucopyrano side (Vitexin 7-glucoside) 是一种在甜菜中发现的黄酮糖苷。Vitexin 7-O-β-D-glucopyrano side 在原代培养的具有 Carbon tetrachloride (CCl4) (HY-Y0298) 诱导细胞毒性的大鼠肝细胞中表现出保肝活性。
HY-162483
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162482
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-147702
HY-P991057
CD47
Cancer
STI-6643 是一种全人源 IgG4 抗体,靶向结合 CD47 。STI-6643 显示出有效的抗肿瘤活性,且对红细胞和淋巴细胞的毒性可忽略不计。STI-6643 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-B0203B
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-W335896
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
4-(2-Octylamino )diphenylamine 是一种芳香胺类抗氧化剂,对 V. fischeri 有毒性,IC50 值为 0.68 mg/mL。4-(2-Octylamino )diphenylamine 在小鼠局部淋巴结试验中诱导皮肤致敏和接触性皮炎。4-(2-Octylamino )diphenylamine 可作为橡胶添加剂。
HY-W008954
Biochemical Assay Reagents
Others
磷酸三辛酯
Tris(2-ethylhexyl) phosphate 是一种有机磷阻燃剂类似物,具有较大的生态毒性。Tris(2-ethylhexyl) phosphate 可用作中性载体,制作有机铵离子选择性膜电极。Tris(2-ethylhexyl) phosphate 广泛应用于家具、纺织品、建筑材料、电子和其他化学品。
HY-160259
PROTACs
VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50 : 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
HY-108065AR
NF-κB
Inflammation/Immunology
3'-Sialyllactose (sodium) (Standard) 是 3'-Sialyllactose (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3'-Sialyllactose (3'-SL) sodium 是一种益生元,具有维持免疫稳态,发挥抗炎和抗关节炎的作用。3'-Sialyllactose sodium 是毒性等级最低的普通碳水化合物,可用于炎症的研究。
HY-146354
HY-170562
HY-P10741
HY-N6678S
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-103447S2
HY-N16394
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyscytalone (Compound 3) 是一种微生物次级代谢产物。4-Hydroxyscytalone 可从橡树真菌 Diplodia corticola 中分离得到。4-Hydroxyscytalone 对 Artemia salina 有动物毒性,其 LC50 为 90.6 μ/mL,但没有显著的抗真菌活性。4-Hydroxyscytalone 可用于癌症治疗研究。
HY-P2320
HY-156082
Parasite
Calcium Channel
Others
RyRs activator 3 (compound A4) 是针对斑小菜蛾 (M. separata) 和小菜蛾 (P. xylostella) 的有效杀虫剂。RyRs activator 3 对斑小菜蛾的 LC50 值为 3.27 mg/L。RyRs activator 3 可结合兰尼碱受体 (ryano dine receptor),增加细胞质 Ca2+ 浓度,产生生物毒性。
HY-N7393R
HY-163483
Parasite
Others
ELQ-598 作为一种前体药物,它通过口服形式在体内转变为活性药物 ELQ-596。ELQ-598 显示出强效的寄生虫生长抑制能力 (IC50 = 37 nM),以及对人类细胞的低毒性 (IC50 = 19 μM)。ELQ-598 能够用于巴贝斯虫病的研究。
HY-171953
Liposome
Others
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs),用于递送 mRNA 至肌肉组织,且毒性极低,并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-108751
Others
Neurological Disease
Aripiprazole lauroxil,是 Aripiprazole (HY-14546) 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-B1066R
HY-A0277R
Reference Standards
Fungal
Others
环唑醇 (Standard)
Cyproconazole (Standard) 是 Cyproconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyproconazole 是一种三唑类杀菌剂,用于保护农作物、水果和蔬菜免受多种真菌病原体的侵害。Cyproconazole 可导致 CD-1 小鼠出现肝细胞腺瘤和肝癌。Cyproconazole 对斑马鱼胚胎也表现出低毒性,并会影响其运动能力。
HY-162795
HBV
Infection
HBV-IN-47 (compound 4a) 是一种衣壳组装调节剂,具有抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 的活性。在 HepAD38 细胞中表现出较强的抗 HBV 活性 (EC50 =0.24 μM),且毒性较低。HBV-IN-47 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的研究。
HY-W130177
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-150505
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
HY-163945
HY-174441
Chloride Channel
Others
Molluscicidal agent-2 (Compound 16) 是一种杀螺剂,对 Monacha cartusiana 蜗牛的 LC50 为 0.58 mg/mL。Molluscicidal agent-2 通过胃肠道毒性和 GABAA -GluCl 通道拮抗双重作用起效。Molluscicidal agent-2 可用于农业害虫防治方面的研究。
HY-147938
HY-152169
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-N2488
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-Y1840R
HY-147814
Bacterial
Fungal
Infection
KFU-127 (Compound 6b) 是一种广谱局部抗菌 (antimicrobial ) 活性分子,能够一次性靶向细菌和真菌-细菌生物膜。KFU-127 对真核细胞有相当大的毒性。
HY-144368
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
CO delivery molecule 1 (compound 4) 定位于内质网、线粒体和溶酶体。CO delivery molecule 1 的亚细胞定位导致共诱导毒性效应。通过 TNF-α 抑制测定,CO delivery molecule 1 的抗炎作用在没有共释放的情况下发生在纳摩尔水平,并且随着可见光诱导的共释放而增强。
HY-W010320
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one
Heme Oxygenase (HO)
Others
乙基麦芽酚
Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111125
HY-100012
HY-N2093
HY-155331
Fungal
Infection
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-147944
Bacterial
Fungal
Infection
Antimicrobial agent-4 (compound 6a) 是一种有效的抗微生物剂 (antimicrobial )。Antimicrobial agent-4 对微生物病原体表现出相当大的活性。Antimicrobial agent-4 提供可靠的毒性,杀死细菌和真菌。Antimicrobial agent-4 对靶酶具有较高的结合能力,为 −10.0 kcal/mol。
HY-145388
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-17424R
BRL 39123 (Standard); VSA 671 (Standard)
Reference Standards
HSV
Infection
喷昔洛韦(Standard)
Penciclovir (Standard)是 Penciclovir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penciclovir (VSA 671) 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir 可防止小鼠死亡。
HY-44178
HY-118829
Drug Derivative
Neurological Disease
3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathino ne) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50 =12.8-67.5 μM)。
HY-13679S
Mesnum-d4 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Glutathione Peroxidase
Cancer
2-Mercaptoethanesulfonate-d4 sodium (Mesnum-d4 sodium) 是 Sodium 2-mercaptoethanesulfonate (HY-13679) 的氘代物。Mesna (Sodium 2-mercaptoethanesulfonate) 是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂。Mesna 广泛用作抗化学疗法毒性的全身保护剂。 Mesna 还可用于减轻由环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
HY-151134
HBV
Infection
HBV-IN-25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN-25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN-25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-W762011R
HY-W653919
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-167707
Apoptosis
Cancer
Q-VD(OMe)-OPh是一种广谱胱天蛋白酶抑制剂,具有高效抑制细胞凋亡的活性。Q-VD(OMe)-OPh在高浓度下对细胞没有毒性,显示出其安全性。Q-VD(OMe)-OPh在防止由胱天蛋白酶9/3、胱天蛋白酶8/10和胱天蛋白酶12介导的凋亡方面表现出与其他广泛使用的抑制剂相当的有效性。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-201296A
TUCA sodium
Drug Isomer
Cancer
牛磺熊胆酸钠 (TUCA) 是胆汁酸熊胆酸的牛磺酸结合形式,也是 Taurocholic acid (HY-B1788) 的 7β-羟基差向异构体。牛磺熊胆酸钠在胆道癌症中大量存在,其破坏胆汁酸的平衡和细胞毒性,并通过氧化性 DNA 损伤和 DNA 突变诱发致癌作用。牛磺熊胆酸钠可用于胆道癌研究。
HY-N13022
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-Y0284R
Apoptosis
Reference Standards
Endocrinology
Diethyl phthalate (Standard)是 Diethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diethyl phthalate是一种内分泌干扰物,具有影响PC12细胞凋亡系统的活性。Diethyl phthalate被广泛用于多种塑料和个人护理产品中。Diethyl phthalate在动物实验中显示出可能引发与雄激素无关的雄性生殖毒性。
HY-106129
LY 320236
5 alpha Reductase
Endocrinology
Cancer
Izonsteride (Compound LY320236) 是 5α-还原酶 (5α-reductase ) 的抑制剂 (IC50 =11.6 nM (type I); 7.37 nM (type II))。LY320236 通过抑制甾体 5α-还原酶活性,阻止睾酮 (T) 转化为二氢睾酮 (DHT)。LY320236 能够显著抑制 LNCaP 肿瘤在胸腺小鼠中的生长,且未出现明显的宿主毒性。
HY-N0462
HY-G0008AR
HY-Y1840S
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Dauno rubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-W017522R
HY-B2134
Others
Metabolic Disease
鼠李蒽酚
Casanthrano l 是从鼠李皮 (Cascara sagrada,鼠李属植物的干燥树皮) 中提取的浓缩蒽酚苷混合物。Casanthrano l 可用于便秘和各种疾病,也是一种刺激性泻药。Casanthrano l 通过作用于肠壁,增加肌肉收缩来促进排便。Casanthrano l 在 PFF 诱导的 N2a 细胞毒性模型中具有保护作用 (EC50 = 34.2 μM) 。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种化学探针,是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Ino tuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Ino tuzumab 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC),Ino tuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Ino tuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-119678
HY-W017522S3
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-14905
Tri-O-acetyl uridine
Drug Derivative
Neurological Disease
2`,3`,5`-三乙酰尿苷
Uridine triacetate (Tri-O-acetyl uridine) 是一种具有口服活性的 Uridine (HY-B1449) 前体。Uridine triacetate 能在肠道内迅速被吸收,在循环中迅速脱乙酰,生成游离尿苷。Uridine triacetate 可用于研究 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和卡培他滨的毒性,或早发性心脏或中枢神经系统 (CNS) 毒性。
HY-175235
MEK
Metabolic Disease
MEK4 IN-3 (Compound 39) 是一种选择性 MEK4 抑制剂,对 MEK4 和 RSK4 的 IC50 分别为 78 nM 和 2920 nM。MEK4 IN-3 可降低细胞毒性。MEK4 IN-3 可用于肝衰竭,特别是非酒精脂肪肝 (NAFLD) 研究。
HY-W017522S2
HY-W142432R
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-167746
HIV
Infection
Nevirapine quino ne methide是奈韦拉平的活性代谢物,是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于抑制 HIV-1 感染和艾滋病。Nevirapine quino ne methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quino ne methide已被证明可抑制 CYP3A4,这可能导致其肝毒性。
HY-Y1365
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-W017522S1
HY-23497
Others
Others
聚(4-乙烯基苯酚)
Poly(4-vinylpheno l) 是一种聚合物交联剂,可用于制备无毒薄膜。Poly(4-vinylpheno l) 是二氧化钛在可见光光催化中的敏化剂。Poly(4-vinylpheno l) 还可用作耐水木材粘合剂、有机场效应晶体管中的栅极介电绝缘体以及响应性表面涂层。
HY-N6625R
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂,IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径,并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-B1866S
HY-B0876R
4-Methylpyrazole (Standard)
Reference Standards
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
Fomepizole (Standard)是 Fomepizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-B0510CR
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-N6051R
HY-108467
HY-W142194
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(5-羟基戊基)氨基甲酸苄酯
Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 是一种能够通过结合糖骨架上的 5'-羟基来修复受损 DNA 的连接剂。它还可以与 DNA 配体结合,并可抑制抗性细胞系中的细胞增殖。然而,Benzyl (5-hydroxypentyl)carbamate 对细胞有毒性,也会导致 DNA 损伤和链断裂。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-135146A
DNA Methyltransferase
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
HY-W145667
HY-N6771
HY-N6872R
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyono l 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyono l 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyono l 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyono l 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-N0626
HY-W008719
HY-129278
HY-123280
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-N6678R
HY-137418
2-Methylthio-ATP
P2Y Receptor
Others
Inflammation/Immunology
2-MeS-ATP (2-Methylthio-ATP) 是一种腺苷核苷酸的类似物,作为 P2Y 嘌呤受体 (P2Y purinergic receptor ) 激动剂对腺苷核苷酸激活具有特异性。2-MeS-ATP 还能够抑制由内毒素 (LPS) 刺激的巨噬细胞释放的有毒介质。2-MeS-ATP 可用于内毒素休克和炎症性疾病的研究。
HY-172922
FGFR
Cancer
Arg-IN-1 是一种选择性的靶向 Arginine (Arg) 的共价抑制剂,对 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 9.7 nM 和 30.4 nM。Arg-IN-1 有望避免 FGFR1/4 的靶向毒性,并克服获得性靶向耐药性,具有靶向 FGFR 的癌症治疗的潜力。
HY-W042337
Apoptosis
Others
对硝基间甲酚
3-Methyl-4-nitropheno l 是一种环境污染物,是柴油机尾气颗粒和杀虫剂杀螟硫磷的降解产物的已知成分。3-Methyl-4-nitropheno l 可诱导鼻上皮细胞凋亡并增加鼻上皮屏障的通透性。3-Methyl-4-nitropheno l 对女性生殖系统也有毒性。
HY-N7114AR
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
乙基纤维素
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物。Ethyl cellulose具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。Ethyl cellulose 可制备纳米粒子用于活性化合物递送。
HY-N15717
Drug Metabolite
Others
(erythro) 1′,2′-Dihydroxyasarone 是 Beta-asarone (HY-N1501) 的代谢产物,也可从 Acorus tatarino wii 根中分离得到。(erythro) 1′,2′-Dihydroxyasarone 能够在体内形成葡萄糖醛酸缀合物,并随尿液排泄。(erythro) 1′,2′-Dihydroxyasarone 可作为 Beta-asarone 代谢及毒性风险评估的标志物。
HY-W017522S6
HY-170379
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-W710697
Triclopyr 2-butoxyethylester
Herbicide
Others
Triclopyr ester (Triclopyr 2-butoxyethylester)是一种生物活性物质,具有控制有害木本植物的活性。Triclopyr ester在温室试验中表现出对蜜蜂(Apis mellifera)的毒性。Triclopyr ester与其他除草剂的组合能有效去除蜂蜜乔木和白刷等植物的冠层。Triclopyr ester在处理温室内的树木时,可快速评估其除草效果,为现场实验提供潜在的处理选择。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-B1869R
Herbicide
Reference Standards
Others
甲磺隆 (Standard)
Metsulfuron-methyl (Standard) 是 Metsulfuron-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metsulfuron-methyl 是一种系统性磺酰脲类除草剂,已广泛用于防治水稻,玉米,小麦和大麦中的阔叶杂草和一年生草。Metsulfuron-methyl 具有高效的除草活性和低哺乳动物毒性,对大鼠的 LD50 大于 5000 mg/kg。
HY-W017522S4
HY-124087R
4-en-VPA (Standard); 2-Allylpentano ic acid (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
丙戊酸杂质27 (Standard)
(±)-2-Propyl-4-penteno ic acid (Standard)是 (±)-2-Propyl-4-penteno ic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-2-Propyl-4-penteno ic acid (4-en-VPA) 是 Valproic acid 的主要毒性代谢物。(±)-2-Propyl-4-penteno ic acid 具有神经致畸性。
HY-B1866R
HY-14205
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-174240
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 274 (Compound 1) 是一种 Sorafenib (HY-10201) 类似物。Anticancer agent 274 可抑制肿瘤细胞生长,对 SaOS-2 和 MNNG-HOS 细胞的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.042 μM。Anticancer agent 274 对正常细胞毒性较低,可用于骨肉瘤等肿瘤的研究。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-W017522S
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-B2247A
poly(lactic-co-glycolic acid) (75:25)
Biochemical Assay Reagents
Others
乳酸/乙醇酸共聚物 (75:25)
PLGA (75:25) 是一种低毒的,具有生物相容性和生物降解性的活性分子控释载体,可在生物体内达到缓释的作用。PLGA (75:25) 由 75% 聚乳酸 (PLA) 和 25% 聚乙醇酸 (PGA) 的聚合而成。PLGA (75:25) 已被广泛用于活性分子、蛋白质和其他各种大分子如 DNA、RNA和肽的输送研究。
HY-B0882
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dye
Others
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-149492
Phosphatase
Fungal
Infection
Phosphatase-IN-1 (compound II-8) 是一种 proprano lol (HY-B0573B) 衍生物,是一种磷脂酸磷酸酶 (Pah) 抑制剂。Phosphatase-IN-1 可与 MoPah1 结合,亲和常数为 19.8 μM。Phosphatase-IN-1 抑制植物病原体的生长,具有抗真菌能力。Phosphatase-IN-1 对稻苗和麦穗无毒。
HY-75087R
(+)-(R)-Proline (Standard); (R)-(+)-Proline (Standard); (R)-2-Carboxypyrrolidine (Standard); (R)-Proline (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
D-脯氨酸 (Standard)
(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid (Standard)是 (R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((+)-(R)-Proline) 是一种脯氨酸的同分异构体,在大鼠中表现出高度的肾脏和肝脏毒性。(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 可用于氨基酸代谢和毒性机制的研究。
HY-D0309R
Fluorescent Dye
Cancer
罗丹明6G (Standard)
Rhodamine 6G (Standard)是 Rhodamine 6G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-168960
Reactive Oxygen Species (ROS)
Bacterial
Infection
ROS inducer 8 (Compound 11g) 是谷胱甘肽 (GSH ) 的抑制剂,可在粪肠球菌 Enterococcus faecalis 中诱导 ROS 的积累,从而表现出抗菌活性。ROS inducer 8 可破坏生物膜,抑制 S. aureus 和 E. faecalis ,MIC 分别为 8 μg/mL 和 2 μg/mL,表现出后抗生素效应。ROS inducer 8 对绵羊红细胞表现出较低的溶血毒性(HC50 > 1280 μg/mL)。
HY-147767
HY-W021040S
HY-B0978R
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病(PVR)的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用,且无毒性影响。因此,SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N6700
Parasite
Cancer
黄曲霉毒素 M2
Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N7121R
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
HY-156829
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料,其中 乳酸:乙醇酸 = 1:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放,并最大限度地减少不良毒性。
HY-162883
SHMT
Others
SHMT-IN-4 (Compound 9ay) 是一种靶向抑制丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT1 ) 的除草剂,IC50 值为 193.8 g ai/ha (每公顷施用的活性成分含量)。
SHMT-IN-4 通过通过与 SHMT1 结合来干扰植物体内氨基酸合成与代谢,从而抑制其生长。此外,
SHMT-IN-4 对玉米和蜜蜂没有明显毒性。
HY-163980
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Others
AChE-IN-73 (compound 6) 是一种杀虫剂,具有高出毒死蜱 (HY-B0815) 的活性。对 C. pipiens 的 LC50 为 78.0? mg/L。AChE-IN-73 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 具有高亲和力,对应的结合能力分别为 ?8.11 kcal/mol 和 ?6.27 kcal/mol。AChE-IN-73 是潜在、高效的蚊虫抑制剂。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-B0816R
Insecticide
Reference Standards
Others
Etofenprox (Standard) 是 Etofenprox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-W653989
Isotope-Labeled Compounds
Others
地奈德-13 C3
Desonide-13 C3 是 13 C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 特异性结合,降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-13451R
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athano gene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99,0.024,1.10 μM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-121000
Ingramycin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Albocycline (Ingramycin) 是一种大环内酯类抗生素,对耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),万古霉素 (Vancomycin) (HY-B0671) 中间株 (VISA) 以及耐万古霉素 (Vancomycin) (HY-B0671) S. aureus (VRSA) 菌株具有抗菌活性,MIC 为 0.5 至 1.0 μg/mL。Albocycline 在浓度 ≤64 μg/mL 时对人类细胞无毒性。
HY-112758
Liposome
Others
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-172215
Herbicide
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
PPO-IN-18 (Compound g13) 是原卟啉原氧化酶(PPO )的抑制剂,可抑制 Echino chloa crus-galli PPO(Ec PPO),IC50 为 0.109 μM。PPO-IN-18 对 E. crus-galli ,Digitaria sanguinalis ,Setaria faberi ,Ipomoea nil , Cheno podium quino a 和 Abutilon theophrasti 具有除草效果,且在作物中无明显毒性(150-300 g ai/ha)。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物,通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌,从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成,导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比,这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效,同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-W017522S5
HY-P1410
HY-175598
Others
Cancer
Anticancer agent 278 (Compound 5e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 278 对癌细胞具有强毒性和抑制活性,对 A549、HeLa 和 HCT116 的 IC50 分别为 4.02 μM、6.02 μM 和 6.11 μM。Anticancer agent 278 可用于人类肺癌、宫颈癌和结直肠癌等癌症的研究。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P99264A
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody (powder)
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
Ino tuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) (powder) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Ino tuzumab (powder) 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC),Ino tuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Ino tuzumab (powder) 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-B0223
HY-138967
HY-156829A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料,其中 乳酸:乙醇酸 = 15:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放,并最大限度地减少不良毒性。
HY-17533R
Insecticide
Reference Standards
Infection
环虫酰肼 (Standard)
Chromafeno zide (Standard) 是 Chromafeno zide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chromafeno zide 是一种强效的部分蜕皮激素受体激动剂 (ecdysone receptor ) 和dibenzoylhydrazine 杀虫剂 (insecticide )。Chromafeno zide 会抑制昆虫进食,导致昆虫过早蜕皮,最终导致其死亡。Chromafeno zide 对 20-HE 具有拮抗作用。Chromafeno zide 对
HY-18979
Flavivirus
Dengue Virus
Infection
Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-169197
HY-159743
HY-108298
PP 5; Perfluorodecahydronaphthalene
Biochemical Assay Reagents
Others
全氟萘烷
Perfluorodecalin 液体大量用于玻璃体视网膜手术。在兔子的情况下,填塞超过两天的 Perfluorodecalin 对视网膜有害。全氟萘烷可用于巨大视网膜撕裂的研究。Perfluorodecalin 是一种无毒、不易燃、热稳定、不具备生物累积性的 O2 载体,可用作人造血液。Perfluorodecalin 可增强骨再生和细胞活力。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-50856R
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Payload
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
HY-173381A
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-1000 carbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
胆固醇-聚乙二醇1000-生物素
Cholesteryl-PEG1000-Biotin 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-120255
17(R)-HDoHE
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物,可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性,例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-W197328
Parasite
Infection
Isonicotinaldehyde 2-pyridin是一种具有抗利什曼原虫活性,能够有效对抗L. amazonensis和L. braziliensis的前鞭毛体。Isonicotinaldehyde 2-pyridin对小鼠巨噬细胞无显著毒性影响。Isonicotinaldehyde 2-pyridin的生物活性与增加活性氧物种(ROS)及干扰寄生虫线粒体功能密切相关。Isonicotinaldehyde 2-pyridin在药理作用机制的初步研究中显示了其对L. amazonensis的影响。
HY-W687022AR
Polyvinyl chloride (Standard)
Reference Standards
Biochemical Assay Reagents
Endocrinology
Chloroethene (polymer) (Standard)是 Chloroethene (polymer) (HY-W687022A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroethene polymer (Polyvinyl chloride) 是口服活性的氯乙烯聚合物。Chloroethene polymer 具有细胞毒性、生殖毒性及内分泌干扰性。Chloroethene polymer 可用于包装内表面、食品包装纸和农业作物覆盖物、塑料瓶的研究。
HY-156939
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ZnDTPA 是一种口服有效的螯合剂,属于氨基羧酸类螯合剂的一种,主要用于与金属离子形成稳定的络合物。DTPA(二乙烯三胺五乙酸)本身是一个多齿配体,能够和多种金属离子形成环状或链状的稳定络合物。ZnDTPA 可用于降低 239 Pu 对大鼠的长期毒性,并降低大鼠中骨肉瘤、乳腺癌等的发生率。
HY-175017
Survivin
Cancer
Survivin-IN-2 是一种 survivin 抑制剂。Survivin-IN-2 对 C4-2 细胞和 PC-3 细胞具有细胞毒性作用,其 IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.06 μM。Survivin-IN-2 能有效抑制异种移植瘤的生长且无明显毒性,并可降低肿瘤组织中的 survivin 蛋白水平。Survivin-IN-2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-76547R
HY-W011103
Biochemical Assay Reagents
Others
Diheptyl phthalate 属于邻苯二甲酸酯类,由连接在邻苯二甲酸主链上的两条庚基 (C7) 链组成。这种化合物通常用作各种聚合物材料(例如 PVC)中的增塑剂,以增加柔韧性和耐用性。它还可以在各种工业应用中用作润滑剂、溶剂或添加剂,例如涂料、粘合剂和密封剂。然而,由于 Diheptyl phthalate 具有潜在的内分泌干扰和毒性,已被确定为环境污染物和健康危害。
HY-W718786
Isotope-Labeled Compounds
Insecticide
Cancer
醚菊酯-d5
Etofenprox-pheno l-d5 是 Etofenprox (HY-B0816) 的氘代物。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-N7103
Endogenous Metabolite
Others
油酸乙酯
Ethyl oleate 是一种具有口服活性的由油酸和乙醇缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是体内摄入乙醇后血液中主要的脂肪酸乙酯。Ethyl oleate 对大鼠无明显毒性,其吸收、分布和排泄与甘油三酯类似。Ethyl oleate 可加速某些食品的干燥过程,也可作为纳米结构脂质载体中的液体脂质成分。
HY-B1331
HY-119309
Biochemical Assay Reagents
Others
蔗糖八乙酸酯
Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化衍生物,具有强烈的苦味,可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂,还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药,杀虫剂和其他有毒产品中,以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板,以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-133924
RQN-18690A
SF3B1
Cardiovascular Disease
Cancer
18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) 是一种有效的血管生成抑制剂。18-Deoxyherboxidiene 靶向 SF3b,SF3b 是一种剪接体成分,是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白 (snRNP) 的亚复合体。18-Deoxyherboxidiene 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和管形成,而没有显着的细胞毒性。18-Deoxyherboxidiene 具有用于癌症研究的潜力。
HY-159063
Biochemical Assay Reagents
Others
大豆多糖
Soy Polysaccharides 是一种生化试剂,可作为增稠剂、乳化剂和膳食纤维成分添加到饮料、酱料和乳制品中,具有无毒、亲水性、可生物降解等特点,可广泛应用于各种食品领域。Soy Polysaccharides 还可以作为油/水乳液中的有效稳定剂。即使在酸性条件下,Soy Polysaccharides 也可以稳定 β-伴大豆球蛋白 (β-conglycinin) 基乳液以防止絮凝。
HY-B2010S
HY-174979
HY-W015881R
HY-N6720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
T-2 Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素),其毒性低于 T-2 toxin 。
在肉鸡中评估 T-2 Triol 的主要代谢物指数,它的半衰期 (t1/2λz ),峰值血浆浓度 (Cmax ) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins,563 ng/ml,2.5 mins。
HY-N0513
HY-146674
HY-B0349A
HY-U00449R
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (Standard) 是 AGN 193109 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
HY-175185
Histone Demethylase
Infection
MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
HY-175639
HY-146594
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride mono hydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride mono hydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride mono hydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride mono hydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride mono hydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride mono hydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-U00449
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs ) 拮抗剂,可抑制 RARα ,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-136913
(Rac)-Betuligeno l
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligeno l)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-P1410A
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Others
Ethyl heptano ate,Ethyl heptano ate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptano ate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-16438
HY-W010320S
2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙基麦芽酚 d5
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-Y0836
HY-D1005A21
HY-173552
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺,在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用,例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估,结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用,例如低血压、心动过速和震颤。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-W115752
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-W014233
Endogenous Metabolite
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
L-Histidino l dihydrochloride 是一种口服活性的组氨酰-tRNA 合成酶 (histidyl-tRNA synthetase ) 抑制剂。L-Histidino l dihydrochloride 干扰蛋白质合成的起始阶段,从而影响细胞增殖和代谢。L-Histidino l dihydrochloride 具有调节肿瘤细胞对化疗试剂敏感性的作用。L-Histidino l dihydrochloride 可降低一些化疗试剂对正常组织的毒性,并增强肿瘤细胞对化疗试剂的敏感性。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
HY-161618
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysino psis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-110207
HY-106783R
HY-B0317F
Calcium Channel
Infection
氨氯地平盐酸盐
Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-N6699
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
黄曲霉毒素 M1
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是一种具有口服活性的由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-D0257
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride mono hydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride mono hydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride mono hydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-N6787S
Dihydrothymine-d6
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearaleno ne-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearaleno ne (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearaleno ne 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-124591
HY-W110793
Diphenylthiocarbazone
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
双硫腙
Dithizone 可对胰岛细胞有毒性,可引起实验性糖尿病。Dithizone 可用于移植的胰岛的体外活体以及骨髓细胞细胞质颗粒染色。Dithizone 可用作螯合剂和比色指示剂,用于在分析和生化应用中检测和提取各种重金属,包括铅和汞。Dithizone 与金属离子形成稳定的有色复合物,可通过分光光度法等方法进行定量分析。
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-161936
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,可抑制 PDE4D7,IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNO S 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性,且无明显毒性 (1 g/kg)。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-159125
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-N6697
HY-176238
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
CX116 是一种口服有效且具备显著抗炎活性的抗炎剂。CX116 通过抑制炎症反应、降低氧化应激、保护线粒体功能以及抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 来发挥其作用。CX116 具有可接受的毒性,并且可以显著保护小鼠肾组织免受顺铂 (Cisplatin) (HY-17394) 的损害。CX116 可用来研究由顺铂导致的急性肾损伤。
HY-15930
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-175262
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Mtb-IN-12 (Compound 5m) 是一种双靶点抑制剂,能靶向结核分枝杆菌的 CYP125 (KD : 40 nM; KI : 0.1 μM) 和 CYP142 (KD : 160 nM; KI : 0.05 μM) 酶。Mtb-IN-12 对药物敏感株及耐多药结核菌株均有良好抑制活性,且对巨噬细胞毒性较低。Mtb-IN-12 可用于抗结核药物的研究。
HY-W010235R
Reference Standards
Biochemical Assay Reagents
Infection
3,5-Dimethoxytoluene (Standard)是 3,5-Dimethoxytoluene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3,5-Dimethoxytoluene 是一种甲基化酚类衍生物,是大多数玫瑰品种花朵散发的特征性香味化合物之一。3,5-Dimethoxytoluene 对 L. serricorne 和 L. bostrychophila 有显着的熏蒸毒性,LC50 值分别为 4.99 mg/L 空气和 0.91 mg/L
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-N0462R
HY-121174
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-21197
Perfluoroheptano ic acid; Tridecafluoroheptano ic acid; PFHpA
iGluR
Neurological Disease
全氟庚酸
Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptano ic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS),妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化产生不利影响,进而干扰精子发生,导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成,增强神经活动和突触传递,升高兴奋性突触相关蛋白 Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
HY-139282
C16:0 1-Deoxyceramide; C16:0 Ceramide (m18:1/16:0); Cer(m18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C16 1-Deoxyceramide (m18:1/16:0) (C16:0 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-W010320R
HY-W099479
HY-172273C
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG3400-M2pep 可用于药物递送。
HY-173381
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
胆固醇-聚乙二醇2000-生物素
Cholesteryl-PEG2000-Biotin (Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate) 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-N6786R
HY-176241
Others
Cardiovascular Disease
DC-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (SVMP ) 抑制剂,具有广谱抑制多种蛇毒 SVMP 的活性。DC-174 通过锌结合基团直接作用于 SVMP 的活性位点,抑制其酶活性和促凝血毒性。DC-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。DC-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、HDAC2、HDAC16 的 IC50 分别为 1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-118448R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Parasite
Infection
2,4-Diacetylphloroglucino l (Standard) 是 2,4-Diacetylphloroglucino l (HY-118448) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-Diacetylphloroglucino l 是由荧光假单胞菌产生的聚酮类抗生素。2,4-Diacetylphloroglucino l 对细菌、真菌、卵菌和线虫等多种生物具有广谱毒性。2,4-Diacetylphloroglucino l 还能抑制植物病原菌,影响番茄幼苗的根发育。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-151254
HY-125290
CDK
DYRK
Cancer
MU1210 (compound 12f) 是一种化学探针,是一种 CDC 样激酶 Clk1 、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM),对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠,10 mg/kg,腹腔注射: Cmax =1.24 μM,T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
HY-145449
HY-107390
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-119176
Herbicide
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚
Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrino gen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-50856S2
HY-163445
NAMPT
Cancer
NAMPT activator-6 是 NAMPT 激活剂,NAMPT 和 NAD+ 的光学控制系统的调控分子。NAMPT activator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC),以光依赖性方式实现 NAMPT 和 NAD+ 的上下可逆调节,并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关的毒性。PS-PROTAC 可用于通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性、NAMPT 和 NAD+ 调节。
HY-162962
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-163538
PI3K
Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-133002
Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate
Bacterial
Infection
Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate)是梧桐酸的一种酯形式,是 Δ9 去饱和酶的抑制剂。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (0.75 mM) 可抑制细菌 R. opacus 的生长,并对其产生毒性。当浓度为 0.25 或 0.5 mM 时,它会降低 R. opacus 中的脂肪酸含量,增加棕榈酸与其他脂肪酸的比例,并降低硬脂酸和油酸的含量。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (50 ppm) 对虹鳟鱼中黄曲霉毒素 Q1 诱导的肿瘤生长增加具有协同作用。
HY-B2010R
HY-D1005
HY-172273
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG1000-M2pep 可用于药物递送。
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-W540843
Herbicide
1,2,3,5-四氯苯
1,2,3,5-Tetrachlorobenzene是一种有机氯化合物,具有抑制植物生长的活性。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene在农业中可以作为除草剂使用,帮助控制杂草生长。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene还被研究用于评估其对水生生物的潜在毒性。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene的广泛应用使其成为环境研究的重要对象。
HY-106783AR
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B no napeptide (TFA) (Standard)是 Polymyxin B no napeptide (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B no napeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B no napeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B no napeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力
HY-116202
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-B0882R
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibrano r (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-125059
Endogenous Metabolite
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长,同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略,可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-108751R
Others
Neurological Disease
Aripiprazole Lauroxil (Standard) 是 Aripiprazole Lauroxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aripiprazole lauroxil,是 Aripiprazole (HY-14546) 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
HY-P991073
Amyloid-β
Neurological Disease
MEDI-1814 是一种全人源 IgG1 抗体,靶向 Aβ42 的 C 端。MEDI-1814 结合并清除循环的 Aβ 肽,从而限制它们聚集成有毒的寡聚体。MEDI-1814 可用于阿尔茨海默病的研究。MEDI-1814 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dye
Others
Cy 3 No n-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 No n-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 No n-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-N10653
(-)-Altemicidin
Others
Cancer
Altemicidin 是一种单萜生物碱,最初从 S. sioyaensis 中分离出来,具有杀螨和抗癌活性。在温室盆栽试验中,浓度为 10 和 100 ppm 时,该物质对二斑蜘蛛螨 (T. urticae) 具有杀螨作用。Altemicidin 可抑制小鼠 L1210 淋巴细胞白血病和 IMC 癌细胞的生长(IC50 s 分别为 0.84 和 0.82 μg/mL)。该物质对小鼠有毒性,LD50 值为 0.3 mg/kg。
HY-N7038
HY-172273B
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG5000-M2pep 可用于药物递送。
HY-B0882S
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性,Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱,对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-B2041
Insecticide
Infection
Benfuracarb是一种广谱的氨基甲酸酯类杀虫剂,具有对作物保护的活性。Benfuracarb被用于防治跳虫、蚜虫和其他害虫,通常用于甜菜作物。Benfuracarb表现出对人类和水生生物的毒性。Benfuracarb暴露于斑马鱼胚胎中后,导致斑马鱼幼鱼的身体长度减少。Benfuracarb的处理后,超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增加。Benfuracarb还能干扰与早期胚胎发育相关的标记基因的转录水平。
HY-155416
SARS-CoV
Infection
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
HY-N2877
HY-B0349S2
HY-N6786S
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-170227
HY-171682
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-118077
Others
Others
RE 11775(m-叔丁基苯基-N-甲基-N-(苯硫)碳酸酯)是一种的碳酸酯,对蚊幼虫具有异常高的毒性。实验室和现场评估表明,它具有用于控制敏感和有机磷耐药的Aedes nigromaculis( Ludlow)幼虫和成虫阶段的潜力。初步研究还表明,RE 11775也可能用于控制敏感和有机磷耐药的Culex spccies。这种新的碳酸酯相对安全,在当前测试中没有发现不良反应。
HY-44178S
HY-B0854
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-171683
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂,EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖,IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基,诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-172273A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-144647
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SP inhibitor 1 (compound 34) 是一种选择性 SARS-CoV-2 刺突蛋白 (SP ) 抑制剂,对 SP、Mpro 和 PLpro 蛋白的 IC50 分别为 3.26 μM、>25 μM、>25 μM。SP inhibitor 1 是一种体外无毒浓度 (0.3250<5.98 μM) 的 SARS-CoV-2 复制抑制剂。SP inhibitor 1 显示出细胞抗病毒活性。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-170851
Apoptosis
Cancer
GL392 是一种衰老细胞的清除剂,可将强效的衰老清除化合物 Dasatinib (HY-10181) 特异性地递送至衰老细胞。GL392 通过 LBD 结构域靶向衰老细胞中的脂褐素,并通过酯键与 Dasatinib 连接,在衰老细胞内释放 Dasatinib,诱导衰老细胞的凋亡 (Apoptosis )。此外,GL392 被封装在 PEO-b-PCL 微胶囊中,以确保有效的细胞内递送并最小化系统毒性。GL392 可用于抗癌领域的研究。
HY-170922
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-110 (compound Bb1) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-110 对SARS-CoV-2 表现出抗病毒效力,其 EC50 为 1.10 μM,且与 Lapatinib (HY-50898) 相比毒性显著降低。SARS-CoV-2-IN-110 抑制 SARS-CoV-2 的 CC50 大于 100 μM,选择性指数 (SI) 大于 91。
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的,竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂,对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量,降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-W141374
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
HY-146460
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-132291
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ,将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%,有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W746440
D,L-Azetidine-2-carboxylic acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Azetidine-2-carboxylic acid-d4 (D,L-Azetidine-2-carboxylic acid-d4 ) 是 Azetidine-2-carboxylic acid (HY-75308) 的氘代物。Azetidine-2-carboxylic acid是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物。 可以在常见的甜菜中找到。 在许多物种(包括人类)中,它可以错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸。 致毒和致畸剂。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-15930A
BM blue dihydrochloride; Sure Blue TMB dihydrochloride
Fluorescent Dye
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
TMB dihydrochloride 是 TMB (HY-15930) 的二盐酸盐形式。TMB dihydrochloride 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB dihydrochloride 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB dihydrochloride 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-108467R
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Cardiovascular Disease
GGsTop (Standard) 是 GGsTop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂,对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-147206E
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
HY-171747
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-170776
PDGFR
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的抑制剂,IC50 =3.75 nM (AXL 表达)。AXL/Angiokinase-IN-1 抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT),阻断肺癌细胞转移。AXL/Angiokinase-IN-1 还抑制血管和成纤维细胞的功能,促进癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。AXL/Angiokinase-IN-1 具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。
HY-147206A
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1970
2,4'-DDT
Insecticide
Endocrinology
o,p'-滴滴涕
o,p'-DDT (2,4'-DDT)是一种氯化有机农药,具有雌激素活性。o,p'-DDT在环境中具有持久性,能够在生物体内积累并干扰内分泌系统。o,p'-DDT被用于农业作为杀虫剂,尤其用于控制昆虫害虫。o,p'-DDT的使用导致了生物体的毒性效应,引发了对其环境和健康影响的广泛关注。o,p'-DDT还引起了对其在生态系统中长期影响的研究。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-B0349R
HY-W011786
Aldose Reductase
Metabolic Disease
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole是一种海洋生物幼虫定居抑制剂,具有低毒性,同时能有效抑制藤壶、苔藓虫和多毛类等物种的变态。2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole还具有醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂的活性,表明其在糖尿病相关并发症的抑制中具有潜在的应用。
HY-B0223R
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-147206C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2326
nAChR
Neurological Disease
Metabolic Disease
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂,结合大鼠脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。(±)-Anatoxin A fumarate 对鱼类有毒素作用。
HY-B0215
HY-101029
NEKs
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N2132R
Flavokavain B (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B (Standard)
Flavokawain B (Standard) 是 Flavokawain B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-N7103R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
Ethyl oleate (Standard) 是 Ethyl oleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl oleate 是一种具有口服活性的由油酸和乙醇缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是体内摄入乙醇后血液中主要的脂肪酸乙酯。Ethyl oleate 对大鼠无明显毒性,其吸收、分布和排泄与甘油三酯类似。Ethyl oleate 可加速某些食品的干燥过程,也可作为纳米结构脂质载体中的液体脂质成分。
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-161515
NAMPT
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
HY-W012683R
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-W012683
Others
Cancer
亚氨基二乙酸
Imino diacetic acid 是一种金属离子螯合剂,靶向 Cr6+ 、Cd2+ 、Ni2+ 、Pb2+ 。Imino diacetic acid 通过羧基和亚氨基的配位作用选择性及不可逆地结合金属离子,降低金属离子毒性并促进其吸附分离,具有重金属离子去除、配位复合物稳定化等功能。Imino diacetic acid 常用于环境污染治理 (如水中重金属吸附) 、配位化学 (如金属离子检测与分离) 等研究。
HY-N1346
HY-162923
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Average)
Biochemical Assay Reagents
Others
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物和疏水性表面活性剂。Poloxamer 124 L44 可引起眼部刺激,并在白化大鼠体内表现出口服毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 对大鼠的淋巴系统甘油三酯和胆固醇转运,具有可逆的副作用。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W460471
Biochemical Assay Reagents
Others
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Mono amine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂,IC50 为 67.3 nM,Ki 为 82.5 nM。Mono amine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Mono amine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Mono amine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-N2334A
Cheno deoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycocheno deoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycocheno deoxycholic acid sodium salt (Cheno deoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycocheno deoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycocheno deoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycocheno deoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-B1331R
HY-100978
DL-Hexano ylcarnitine chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)-Hexano ylcarnitine chloride 是一种脂肪酸代谢产物,能将脂肪酸分解成能够被身体利用的能量。(±)-Hexano ylcarnitine chloride 还可作为大鼠骨骼肌毒性特异性且易于检测的生物标志物。在股骨直肌代谢组学分析中,Cerivastatin (HY-129458) 和 TMPD (HY-W012145) 可引起大鼠体内 Hexano ylcarnitine 增加。在 2 型糖尿病中,Hexano ylcarnitine 还与全因死亡率显著相关并可改善全因死亡率的预测。Hexano ylcarnitine 是识别新型致病途径的生物标志物。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS ),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-N2334
HY-D1005A10
HY-176071
ByeTAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TEC 4,一种 ByeTAC (绕过 E-连接酶的靶向嵌合体),是一种 BRD4 降解剂,浓度为 500 nM 时,Ramos B 细胞中 BRD4 残留量为 33%。TEC 4 对 Ramos B 细胞有毒性,IC50 为 30.5 nM。ByeTAC 通过与 Rpn-13 相互作用,直接募集蛋白质至蛋白酶体进行降解。粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:Rpn-13 配体 (HY-159808);黑色:连接子 (HY-W008352)。
HY-115464
HY-144765
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-147206B
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W747751
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Cono toxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Cono toxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Cono toxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-139284
C24:1 Deoxy dihydroceramide; C24:1 DeoxyDHceramide; Cer(m18:0/24:1)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 Dihydro 1-deoxyceramide (m18:0/24:1) (C24:1 Deoxy dihydroceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-147206F
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-W250313
PLA
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
聚乳酸
Polylactic acid (PLA) 是一种生物可降解且生物相容的聚合物,广泛用作药物递送系统的载体以及组织工程和医疗植入物的结构材料。Polylactic acid 通过酯键水解机制作为控释基质,逐步释放包载药物,代谢为无毒乳酸。Polylactic acid 具有可调节的降解速率、机械性能及与其他聚合物复合的能力,可应用于局部或全身药物递送、骨科固定装置及 3D 打印骨再生支架。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-N0513R
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Liposome
Others
二甲基双十八烷基溴化铵
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-13981
HY-120251
AIT-082 free acid
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
来普利宁
Leteprinim (AIT-082 free acid),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim 是一种神经营养性因子。Leteprinim 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-N7118R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride mono hydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride mono hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride mono hydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride mono hydrate 的抗性
HY-171737
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-N3887
Haplophytin B; Haplophytine B
Bacterial
Infection
尖叶云香碱,吴茱萸素
Evoxine (Haplophytin B)是一种选择性抑制CO2引起的免疫抑制的化合物,具有抑制人类THP-1巨噬细胞中白细胞介素-6和趋化因子CCL2表达的活性。Evoxine显示出对多种细菌的抗菌活性,尤其是在对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)测试中表现良好。Evoxine的提取物可能在西非的粗药制备中找到应用,前提是其在体内的毒性结果为负。
HY-119309R
HY-P11334
HY-151251
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
4-戊烯-1-醇
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-B2041R
Parasite
Reference Standards
Infection
Benfuracarb (Standard)是 Benfuracarb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benfuracarb是一种广谱的氨基甲酸酯类杀虫剂,具有对作物保护的活性。Benfuracarb被用于防治跳虫、蚜虫和其他害虫,通常用于甜菜作物。Benfuracarb表现出对人类和水生生物的毒性。Benfuracarb暴露于斑马鱼胚胎中后,导致斑马鱼幼鱼的身体长度减少。Benfuracarb的处理后,超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增加。Benfuracarb还能干扰与早期胚胎发育相关的标
HY-146337
DYRK
Cancer
Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
HY-100353R
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine (Standard); N-Laurylsphingosine (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (Standard)是 C12-Ceramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA-MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-120251A
AIT-082
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
来普利宁钾
Leteprinim potassium (AIT-082),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim potassium 是一种神经营养性因子。Leteprinim potassium 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim potassium 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim potassium 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-139283
C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide; C24:1 Ceramide (m18:1/24:1(15Z)); Cer(m18:1/24:1(15Z))
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 1-Deoxyceramide (m18:1/24:1(15Z)) (C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-15930C
BM blue mono sulfate; Sure Blue TMB mono sulfate
Fluorescent Dye
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
TMB mono sulfate 是TMB (HY-15930) 的单硫酸盐形式。TMB mono sulfate 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB mono sulfate 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB mono sulfate 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-175184
Histone Demethylase
Infection
LSD1-IN-44 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.02 μM。LSD1-IN-44 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。LSD1-IN-44 对人体细胞无显著毒性。LSD1-IN-44 可用于血吸虫病研究。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-151253
HY-125807
HY-145449A
HY-Y0836R
HY-N1445
Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO 2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-159744
HY-172363
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succinate dehydrogenase-IN-6 (Compound E23) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 的抑制剂,在立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 中抑制 SDH ,IC50 为 11.76 μM。Succinate dehydrogenase-IN-6 破坏真菌细胞膜,具有广谱抗真菌活性,可抑制 R. solani ,V. dahliae ,A. solani 和 C. gloeosporioides ,EC50 分别为 0.41、0.27、1.15 和 0.27 μg/mL。Succinate dehydrogenase-IN-6 在水稻和斑马鱼中没有表现出明显的毒性 (LC50 > 12.5 μg/mL)。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-123558
Y 14556
Antibiotic
Cancer
Bactobolin C是一种由Pseudomonas sp. BMG13A7产生的抗生素,具有强大的抗微生物和抗肿瘤活性,同时能抑制抗体产生并抑制自身免疫性脑脊髓炎。然而,其不理想的毒性限制了其药用应用。Bactobolin C的独特化学结构和有前景的生物活性吸引了人们对其进行全合成和新活性类似物的兴趣。到目前为止,对Bactobolin C的结构改造主要集中在氨基酸侧链和骨架上的羟基上。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-W699526
NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6
Isotope-Labeled Compounds
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
Dimebutic acid-d6 (NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6 ) 是 Dimebutic acid (HY-W015881) 的氘代物。Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-159915
Parasite
Infection
Se2h 是一种 cruzain 抑制剂,对 Trypano soma cruzi 的细胞内裂殖子表现出强效活性 (EC50 < 1 μM,SI > 10),对 cruzain 的抑制活性为 IC50 < 100 nM(SI > 5.55)。与 Benznidazole (HY-B1548) 和 cruzain 抑制剂 K777 (HY-119293) 相比,Se2h 显示出更优的选择性和抑制效果,同时硒唑结构降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫活性,有望用于查加斯病的研究。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNO S 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-10209R
AB1010 (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼(Standard)
Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-B0541R
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸 (Standard)
Cyclamic acid (Standard) 是 Cyclamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclami
HY-N6700R
Parasite
Reference Standards
Cancer
黄曲霉毒素 M2 (Standard)
Aflatoxin M2 (Standard)是 Aflatoxin M2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-118814
iGluR
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性,其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量,其 IC50 值为 3 μM,并拮抗 AMPA 诱导的内向电流,其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-151483
Wnt
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-W099331R
MEGX hydrochloride (Standard); no rlidocaine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Mono ethylglycinexylidide (hydrochloride) (Standard)是 Mono ethylglycinexylidide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mono ethylglycinexylidide (MEGX) hydrochloride 是 Lidocaine (HY-B0185) 的代谢物,通过在肝脏中的细胞色素 P-450 酶氧化代谢所得。Mono ethylglycinexylidide 已被证明是肝功能障碍的高度敏感指
HY-168859
JNK
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-Jun 和 APP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 Aβ1-42 的毒性。
HY-172151
Herbicide
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
PPO-IN-17 (Compound 6R) 是原卟啉原 IX 氧化酶(PPO )的抑制剂,可抑制烟草 PPO(NtPPO),Ki 为 30.34 nM。PPO-IN-17 具有除草活性,可抑制稗草(E. crus-galli )、狐尾草(D. sanguinalis )、苜蓿(M. sativa )和加拿大苍耳(C. canadensis )(浓度为 37.5 g/hm2 时抑制率 >95%)。 PPO-IN-17 对水稻(浓度为 75 g/hm2 )和蜜蜂(浓度为 6400 mg/kg)没有表现出毒性。
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-114969
NSC 233846; SYD 230; Tremerad
Parasite
Infection
Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫(Fasciola hepatica)剂。研究结果显示,在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下,Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比,六氯乙烷对较老的吸虫非常有效,在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出,实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外,Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
HY-D1297Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-15930R
HY-15930B
Sure Blue TMB dihydrochloride x.hydrate
Fluorescent Dye
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
TMB (dihydrochloride x.hydrate) 是TMB (HY-15930) 的二盐酸盐 x 水合物形式。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-U00449A
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retino ic acid receptor , RAR ) 的泛拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retino ic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-W250168
Polyethylene glycol oleyl ether, average Mn~709; Polyethylene glycol mono oleyl ether, n~10
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯(10)油醚
Polyoxyethylene(10) oleyl ether,也称为 POE(10) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 10 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(10) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-B0203BS2
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
Cremophor EL-36 是一种非离子型表面活性剂,主要用作难溶性 Paclitaxel (HY-B0015) 的增溶载体。Cremophor EL-36 的功能包括:1) 通过胶束包裹药物影响药代动力学,改变药物分布与清除;2) 激活补体系统,引发过敏反应;3) 与脂蛋白结合,干扰脂质代谢。Cremophor EL-36 通过胶束化作用增加药物溶解度,同时通过补体激活和脂蛋白相互作用介导毒性。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-W010532
(E)-Hex-3-eno ic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
反式-3-己烯酸
(E)-Hex-3-eno ic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-eno ic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-N6699S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M1-13 C17
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-171681
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SPDB (HY-12448) 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂 DM4 (HY-12454) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 可用于癌症的研究。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
HY-119176R
Herbicide
Reference Standards
Protoporphyrinogen IX oxidase
Others
乙氧氟草醚 (Standard)
Oxyfluorfen (Standard) 是 Oxyfluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyfluorfen 是一种芽前和芽后二苯醚类除草剂,用于控制一年生阔叶杂草和禾本科杂草。Oxyfluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (protoporphyrino gen oxidase ) 抑制剂,通过阻断叶绿素合成来抑制光合作用。Oxyfluorfen 可以抑制细胞生长。Oxyfluorfen 会引发DNA损伤,并对水生生物 (例如 Paramisgurnus dabryanus ) 具有毒性。Oxyfluorfen 对鱼类具有基因组水平的有害影响,可能导致骨骼生长发育迟缓。Oxyfluorfen 可诱发横肢缺损或颅缝早闭。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-134850
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-W250928D
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W414824
HY-150879
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-159493
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂 。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
HY-115894
Herbicide
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶(DapL)抑制剂,具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂,如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂,具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性,可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用,可能导致不同的结合模式,从而影响其生物活性。
HY-10533R
5-Ethynyluracil (Standard); GW776C85 (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Cancer
Eniluracil (Standard)是 Eniluracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ,将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%,有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6700S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M2-13 C17
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNO S 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
四氢香叶醇
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO),一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂,也是一种有效的惊厥药,在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能,并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-W115716
Biochemical Assay Reagents
Others
脱水山梨醇三油酸酯
Sorbitan trioleate 是一种具有口服活性的非离子表面活性剂,低毒(LD≥200 mg/kg)。Sorbitan trioleate 可用作药用辅料,如表面活性剂、乳化剂、润滑剂、润湿剂、分散剂、增稠剂、消泡剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效,选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性,减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢,从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成,这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究,特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-W250928C
Fluorescent Dye
Others
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1429Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-101029A
HY-N1442
Orange II; D&C Orange no . 4
Biochemical Assay Reagents
Others
酸性橙7
Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
HY-N6696S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 B2-13 C17
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-134816
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-10209AR
AB-1010 mesylate (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼 (Standard)
Masitinib (mesylate) (Standard)是 Masitinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0215S
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-175351
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1-IN-83 (Compound 18E) 是一种 HIV-1 非核苷类逆转录酶 (no n-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,对野生型 HIV-1 非核苷类逆转录酶的 IC50 为 0.45 μM。HIV-1-IN-83 对 HIV-1 野生型和突变型菌株均具有强效抗病毒活性,并能增强 Y188L 和 RES056 突变型菌株的耐药性。HIV-1-IN-83 在浓度高达 11.088 μM 时无明显毒性。
HY-B0215R
HY-W250122
HY-170894
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 (compound 8r) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0199 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 对 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的IC50 值分别为 0.00945 μM 和 0.111 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 在纳摩尔范围内表现出高效的抗病毒活性,且未显示出细胞毒性。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-N1346R
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成,并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-136260
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素毒素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0215S1
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-N2334R
HY-N6746
HY-W099479R
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-N6697S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素G1-13 C17
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-106591A
Vinylcyclohexene diepoxide
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
mTOR
Endocrinology
4-Vinylcyclohexene dioxide (4-Vinylcyclohexene diepoxide) 是口服活性的 4-vinylcyclohexene 代谢物。4-Vinylcyclohexene dioxide 诱导凋亡 (Apoptosis ),增加细胞内 ROS ,激活 PI3K/Akt/mTOR 通路。4-Vinylcyclohexene dioxide 选择性损伤卵巢小卵泡、抑制颗粒细胞功能及破坏雄性生殖系统。4-Vinylcyclohexene dioxide 可用于早发性卵巢功能不全、生殖毒性及相关 fertility 障碍的研究。
HY-174305
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN-7 (Compound CT-01) 是一种具有脑渗透性和选择性的淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 抑制剂。Aβ42-IN-7 能抑制 Aβ42 聚合成具有神经毒性作用的可溶性寡聚体和细胞外纤维状聚集物。Aβ42-IN-7 通过减少淀粉样蛋白介导的神经元毒性来发挥神经保护作用。Aβ42-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-138813R
SU-12662 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR ,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEG
HY-B0639AR
WR2721 trihydrate (Standard)
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物 (Standard)
Amifostine (trihydrate) (Standard) 是 Amifostine (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostin
HY-N8321R
Reference Standards
Others
Cancer
5-O-Caffeoylshikimic acid (Standard)是 5-O-Caffeoylshikimic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Caffeoylshikimic acid 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162373
Amylases
Glycosidase
P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-N2334AR
HY-135985
Fluorescent Dye
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-171680
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SMCC (HY-42360) 和细胞毒性微管蛋白 (microtubule ) 抑制剂 DM1 (HY-19792) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SMCC-DM1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-173398
HY-162729
HY-115407
Bacterial
Infection
Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50 s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-P11064
Bacterial
Infection
G(IIKK)3I-NH2 是一种抗菌肽。G(IIKK)3I-NH2 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有强效抗菌作用。G(IIKK)3I-NH2 对原代细胞和小鼠的毒性低,且不易诱导细菌耐药性。G(IIKK)3I-NH2 可用于抗感染药物的研究。
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-170561
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 分别为 1.24 和 1.85 μg/mL。AChE/BuChE-IN-6 还显示出强大的 DPPH 自由基清除活性 (IC50 = 3.15 μg/mL)。体内毒性研究表明,AChE/BuChE-IN-6 具有良好的安全性,长期给药后在血液和生化指标上与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织未见异常。AChE/BuChE-IN-6 有望用于阿尔兹海默症研究。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine mono hydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine mono hydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-45672G
ADC Linker
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-D1431Y
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-171684
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
CCR
Topoisomerase
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057)。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-13325
Drug Derivative
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 Aβ 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-173349
PARP
Cancer
TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂,对细胞内源性 TNKS2 蛋白具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM),且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-124750
HY-W711035
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-136261
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-171736
HY-D0932
HY-171735
HY-110174
α-synuclein
Neurological Disease
NAB2 是一种神经元保护剂,靶向小 GTP 酶 Rab1a 。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合,通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输,介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化,并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
HY-B0927
(-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Neurological Disease
北美黄连碱
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-121067
Parasite
Cancer
Carbarsone,又称对脲基苯胂酸,用作抗阿米巴原虫剂,并广泛用于家禽和猪饲料中。Carbarsone 通常与抗生素结合使用,以预防火鸡的黑头病等疾病。Carbarsone 表现出相对较低的急性毒性,在慢性摄入条件下风险极小。在代谢过程中,Carbarsone 会转化为阿散酸。
HY-N6715R
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-175523
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-176194
Collagen
c-Fms
PDGFR
Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-N0946
(-)-Pino resino l 4-O-β-D-glucopyrano side
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pino resino l 4-O-glucoside ((-)-Pino resino l 4-O-β-D-glucopyrano side) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pino resino l 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pino resino l 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pino resino l 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pino resino l 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
HY-N7432R
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Reference Standards
Infection
DIMBOA (Standard)是 DIMBOA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。
HY-145260
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-123581
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-163879
HY-B1455R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N1445R
Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
Reference Standards
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷 (Standard)
Isoquercetin (Standard) 是 Isoquercetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO 2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-N0807
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Mono palmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Mono palmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Mono palmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Mono palmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-174398
GSK-3
HDAC
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM,Ki 为 0.070 μM),和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM,Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性,并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W653921
HY-W775362
77PD; DHPPD
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N'-Bis(1,4-dimethylpentyl)-p-phenylenediamine 是一种取代的对苯二胺。N,N'-Bis(1,4-dimethylpentyl)-p-phenylenediamine 能够清除臭氧并形成硝酰基自由基。N,N'-Bis(1,4-dimethylpentyl)-p-phenylenediamine 对水生细菌费氏弧菌 (V. fischeri ) 有毒性 (EC50 = 0.41 mg/L)。N,N'-Bis(1,4-dimethylpentyl)-p-phenylenediamine 可用作抗臭氧剂。N,N'-Bis(1,4-dimethylpentyl)-p-phenylenediamine 存在于河水和沉积物中。
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-173397
β-glucuronidase
Bacterial
Metabolic Disease
β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种 β-glucuronidase 共价变构抑制剂。β-Glucuronidase-IN-3 具有强效的大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 抑制活性 (IC50 : 12.9 nM)。β-Glucuronidase-IN-3 通过可逆共价修饰 EcGUS 的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 发挥抑制作用。β-Glucuronidase-IN-3 能够用于肠道微生物相关疾病的研究,特别是减轻 Irino tecan (HY-16562) 和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用。
HY-Y1316
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor
Apoptosis
Cancer
HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性,但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长,IC50 为 1.75 μM,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-171738
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Topoisomerase
Sodium Channel
Cancer
Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057) 。Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Teno fovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Teno fovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Teno fovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Teno fovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Teno fovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-B0653AR
HY-155539
IKZF Family
Zinc Finger Protein
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。Cisd2 (CDGSH iron sulfur domain 2) 是一种锌指蛋白,主要位于内质网或线粒体膜。Cisd2 通过形成同型二聚体,包含两个具有氧化还原活性的 2Fe-2S 簇,参与线粒体功能。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着No tch信号通路的下调,而No tch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-172902
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
RNA binder 1 (Compound 4b) 是一种可透过血脑屏障的 RNA 结合剂。RNA binder 1 能够选择性结合 C9orf72 基因的 G4C2 重复序列 RNA 的 G-四链体结构。RNA binder 1 显著降低肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 患者衍生细胞中由 G4C2 重复序列产生的毒性多肽 poly(GA) 和 poly(GP) 的水平。RNA binder 1 对反义多肽 poly(PR) 无显著影响,表现出对正义 RNA 的选择性。RNA binder 1可用于 ALS 和额颞叶痴呆 (FTD) 的研究。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-N6746R
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-W039442
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的氟化脱氧腺苷,能够通过整合到 DNA 中干扰病毒或癌细胞复制。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde)。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Biochemical Assay Reagents
Others
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
HY-W005255R
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-173023
HY-173054
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-12 (Compound 16e) 是 filamentous temperature-sensitive mutant Z (FtsZ ) 的抑制剂,可促进 FtsZ 蛋白的聚合,抑制其 GTPase 活性,从而干扰细菌细胞分裂过程。FtsZ-IN-12 具有广谱抗菌活性,对 B. subtilis ATCC9372、B. pumilus CMCC63202、S. aureus ATCC25923、E. coli BW25113 和 A. baumannii ATCC19606 具有抑制作用,MIC 为 0.062-1 μg/mL。FtsZ-IN-12 可抑制细菌生物膜的形成,并对成熟生物膜有清除作用。 FtsZ-IN-12 具有杀菌活性,且对哺乳动物红细胞无溶血毒性(15 mg/kg)。
HY-123581R
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Biochemical Assay Reagents
Others
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-B1398
4-Amino phenazone
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-氨基安替吡啉
Ampyrone (4-Amino phenazone; 4-Amino antipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-N1482
Parasite
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
棕榈酸甲酯
Methyl palmitate 是一种天然存在的脂肪酸酯。Methyl palmitate 能够调节巨噬细胞活性,并下调促炎介质,例如 TNF-α 和一氧化氮 (NO )。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors ) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
HY-W750212
Orange II-13 C6 ; D&C Orange no . 4-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
Acid Orange 7-13 C6 (Orange II-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Acid orange 7 (HY-N1442)。Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
HY-B0927R
(-)-β-Hydrastine (Standard); (1R,9S)-β-Hydrastine (Standard)
Reference Standards
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Others
北美黄连碱 (Standard)
Hydrastine (Standard) 是 Hydrastine (HY-B0927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydrastine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydrastine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydrastine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-173408
HY-109014R
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Teno fovir exalidex (Standard) 是 Teno fovir exalidex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Teno fovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Teno fovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Teno fovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Teno fovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Teno fovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-D0932R
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-176735
IRAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂,对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低,能有效促进细胞凋亡 (apoptosis ),并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物,具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性,相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体(AhR)在酵母细胞中的激活,并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Ferroptosis
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因-d9
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine mono hydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-W047432
DL0805
ROCK
Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂,其对 ROCK-I 的 IC50 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 No repinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩,并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性,但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病,尤其是高血压研究。
HY-168650
ROCK
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 :254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 :9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活,特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放,表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 :0.37 μM),并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞,而没有明显的毒性。
HY-N1442R
Orange II (Standard); D&C Orange no . 4 (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Others
酸性橙7 (Standard)
Acid orange 7 (Standard) 是 Acid orange 7 (HY-1442) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-N6746S1
HY-B1398S
HY-172586
GSK-3
PKA
Neurological Disease
Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50 :3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Others
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-D0932S
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Mono palmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Mono palmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Mono palmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Mono palmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Mono palmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Mono palmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-N1916
HY-W207699
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-W250172
Biochemical Assay Reagents
Others
聚氧代乙烯异辛基环已基醚 X-405
Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。它还用于各种其他应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。此外,Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 因其乳化和增溶特性而被用于生产微乳液、药膏和乳液。但是,如果摄入或吸入它可能有毒,因此需要适当的处理和安全预防措施。
HY-130349
L-656,748
GABA Receptor
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物,能够与 GABAA 受体结合(大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM),增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors ) 结合,在大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时,Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡,毒性比阿维菌素 B1 高。
HY-B1398R
4-Amino phenazone (Standard)
Reference Standards
COX
Drug Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ampyrone (4-Amino phenazone) (Standard) 是 Ampyrone (HY-B1398) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampyrone (4-Amino phenazone; 4-Amino antipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-176547
FGFR
Cytochrome P450
Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂,IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3),对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路,改善软骨细胞增殖与分化失衡,促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用,具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
HY-P99974
Nano particle albumin-bound Paclitaxel; Nano particle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nano particle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-175767
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂,其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞,随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长,且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究,例如乳腺癌。(结构:粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-42427);BRD4 配体-Linker (HY-42429))
HY-153916
T417
HOXA
DNA/RNA Synthesis
NEKs
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM),并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联,消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性,使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-174396
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpeno id) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-174870
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-175236
PD-1/PD-L1
Apoptosis
ERK
JNK
Cadherin
p38 MAPK
GSK-3
IFNAR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖,还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性,并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NO G 小鼠模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂,阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-131384
8,11,14-Icosatriyno ic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriyno ic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-L155
516 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 516 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L076
1,474 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,474 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L140
223 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了223种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET(吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估,能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子,从而降低后期研发失败的风险和研发成本,加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测,该库化合物预计具有良好的口服生物利用度(F>30%),合理的血浆蛋白结合率(PPB<98%),并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用(CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶),预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%,以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构,并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物,进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样,可以广泛用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L061
4,626 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了4,626 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L167
153 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 153 种硼酸类化合物,硼酸库可以用于癌症等疾病研究。
HY-L198
129 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸,非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的,因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中,非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子,这些分子可能具有更好的药理性质,如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中,非天然氨基酸可作为生物标记物或探针,用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外,非天然氨基酸还可被运用于农学领域,用来开发新型农药,植物生长调节剂等。
MCE 收录了 129 个非天然存在的氨基酸及其衍生物,是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L110
92 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 92 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L048
452 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 452 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L036
1,449 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,449 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L214
141 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 141 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
HY-L133
306 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供306种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
5,877 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,877 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L073
359 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 359 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111391
Diazoresorcino l sodium
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcino l sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Chromogenic Assays
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影 (Ex/Em = 785/813 nm)。
HY-W923198
Methacryloyloxy fluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素O-甲基丙烯酸酯
Fluorescein O-methacrylate (Methacryloyloxy fluorescein) 是一种pH敏感型染料,具有荧光单体的特征,其激发光谱为490nm,发射光谱为520nm。荧光素作为指示剂,具有负电荷极小的特点,具有生物相容性、无毒性、在水溶液中分散性好等特性。
HY-D1416
Fluorescent Dyes/Probes
HMBR 是一种在芳香环上多了一个甲基的类似物,不发荧光。与 Y-FAST 结合的 HMBR 在蓝光激发下发出黄色荧光(Ex= 419 nm;Em= 525–539 nm)。HMBR 对斑马鱼胚胎无毒。HMBR 具有较高的细胞通透性。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Protein Labeling
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料。 Amido Black 10B 具有遗传毒性和致突变作用。Amido Black 10B 可造成呼吸系统问题。Amido Black 10B 用于氨基酸染色。
HY-D0211R
HY-118540
Diazoresorcino l
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcino l) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-D2907
DBCO-Cy5; Cyanine5 dibenzocyclooctyne
Dyes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-D0711R
Chromogenic Assays
吲哚菁绿(Standard)
Indocyanine green (Standard)是 Indocyanine green 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-D0984
HY-D0816
RH-123; R-22420
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明123
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0985A
Tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate
Fluorescent Dyes/Probes
四甲基罗丹明乙酯
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0984A
HY-D0309
Basic Red 1
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G
罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-101876
HY-D1623
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine3 carboxylic acid chloride 是一种无毒的红色荧光染料,在有机溶剂中具有良好的溶解性。Cyanine3 carboxylic acid chloride 可作为非反应性荧光团,用于实验对照和校准。Cyanine3 carboxylic acid chloride 也可与靶向活性分子合成为荧光探针,用于快速检测活性分子反应。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-D2220
Fluorescent Dyes/Probes
SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 μM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 μM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dyes/Probes
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-D0309R
Fluorescent Dyes/Probes
罗丹明6G (Standard)
Rhodamine 6G (Standard)是 Rhodamine 6G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。
HY-D0257
Acid Yellow 23; FD&C Yellow no . 5
Dyes
酒石黄
Tartrazine (Acid Yellow 23; FD&C Yellow No . 5) 是一种口服活性的偶氮型酸性染料, 橙黄色粉末, 溶于水呈黄色, 主要用作食品着色的合成柠檬黄色偶氮染料。Tartrazine 是着色剂中最稳定的一种。Tartrazine 可诱导线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。Tartrazine 可引起神经发育毒性、细胞毒性和遗传毒性。
HY-15930
BM blue; Sure Blue TMB
Chromogenic Substrates
TMB 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB 可以作为活性氧和氮物质(ROS/RNS )光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-D0968B
Cyanine3 triethylamine
Fluorescent Dyes/Probes
Cy 3 No n-Sulfonated (Cyanine3) triethylamine 是一种氰 (Cy) 染料,是蛋白质和核酸的荧光标签,具有绿色通道。Cy 3 No n-Sulfonated triethylamine 是 Cyanine5 在光激发下通过光转换产生的荧光光产物。Cy 3 No n-Sulfonated triethylamine 可用于高密度单粒子跟踪活细胞,而不必使用紫外线照明和细胞毒性添加剂。其 Ex=470 nm;Em=515 nm 和 565 nm。
HY-15930A
BM blue dihydrochloride; Sure Blue TMB dihydrochloride
Chromogenic Substrates
TMB dihydrochloride 是 TMB (HY-15930) 的二盐酸盐形式。TMB dihydrochloride 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB dihydrochloride 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB dihydrochloride 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-15930C
BM blue mono sulfate; Sure Blue TMB mono sulfate
Chromogenic Substrates
TMB mono sulfate 是TMB (HY-15930) 的单硫酸盐形式。TMB mono sulfate 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB mono sulfate 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB mono sulfate 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-D1297Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-15930R
Chromogenic Substrates
TMB (Standard)是 TMB 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TMB 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB 可以作为活性氧和氮物质(ROS/RNS )光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1429Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-N1442
Orange II; D&C Orange no . 4
Dyes
酸性橙7
Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
HY-45672G
Fluorescent Dye
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-D1431Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D0932
Solvent Red 24; C.I. 26105
Dyes
苏丹IV
Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR ) 的激动剂,可激活下游信号通路,诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体,结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE),促进 CYP1A1 基因转录,从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
HY-W250148
Spirit nigrosine
Dyes
苯胺黑
Solvent black 5 (Spirit nigrosine) 是一种属于偶氮染料家族的合成染料。又称油黑或萘酚黑,呈深蓝黑色,在有机溶剂中溶解性极佳。Solvent black 5 通常用作印刷油墨、涂料和塑料等各种工业应用中的着色剂。它还可以用作检测溶液中金属存在的指示剂染料。此外,由于其在近红外区域的高吸收和发射特性,它已在科学研究中用作组织和细胞的荧光生物标志物。然而,据报道,Solvent black 5 对人类健康和环境具有潜在的毒性作用,因此在一些国家/地区对其使用进行了管制。
HY-D0932R
Solvent Red 24 (Standard); C.I. 26105 (Standard)
Dyes
苏丹IV (Standard)
Sudan IV (Standard) (Solvent Red 24 (Standard)) 是 Sudan IV (HY-D0932) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR ) 的激动剂,可激活下游信号通路,诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体,结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE),促进 CYP1A1 基因转录,从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
HY-N1442R
Orange II (Standard); D&C Orange no . 4 (Standard)
Dyes
酸性橙7 (Standard)
Acid orange 7 (Standard) 是 Acid orange 7 (HY-1442) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1275
NMP; 1-Methyl-2-pyrrolidino ne
Co-solvents
N-甲基吡咯烷酮
N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidino ne) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-B1024
DL-Pantotheno l; DL-Pantothenyl alcohol
Biochemical Assay Reagents
DL-泛醇
DL-Pantheno l (DL-Pantotheno l) 是泛酸的前体,易渗透皮肤,具有深层保湿、促进伤口愈合和抗炎作用。DL-Pantheno l 也可作为化妆品中的头发调理剂。DL-Pantheno l 具有低急性毒性、非致敏性,且无显著遗传毒性和生殖发育毒性。DL-Pantheno l 可用于化妆品的研究。
HY-D1005A25
PEG-PPG-PEG, 5750 (Average)
Co-solvents
泊洛沙姆 403 (P123)
Poloxamer 403 P123 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 5750。Poloxamer 403 P123 具有肌肉毒性。
HY-W001953
HY-111391A
Diazoresorcino l sodium, indicator
Indicators
Resazurin (Diazoresorcino l) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-138171
Drug Delivery
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-W760733
HY-W001953R
HY-166997
HY-Y0320E
Co-solvents
Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide (suitable for HPLC) 可用于 HPLC 分析。
HY-W014226
Biochemical Assay Reagents
4,4′-二羟二苯甲酮
4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 是一种酚类紫外线吸收剂,也是合成多种抗癌活性化合物 (如 Sivifene (HY-14801)) 的药物中间体。4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 与胰蛋白酶 (trypsin ) 的活性位点结合常数为 KA = 7.59 x 105 L/moL,结合后导致胰蛋白酶结构异常,提示长期摄入可能影响人体的消化功能。4,4'-Dihydroxybenzopheno ne 对小球藻 (Chlorella vulgaris ) 的毒性较低,对大型溞 (Daphnia magna ) 具有中等毒性。
HY-Y0320C
DMSO
Co-solvents
二甲基亚砜
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-Y0320GL
DMSO (GMP Like)
Co-solvents
二甲基亚砜 (GMP Like)
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320C)。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可以溶解不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide 对水有很强的亲和力,具有快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。
HY-B0812
SSA dihydrate
Chelators
5-磺基水杨酸(SSA)二水合物
5-Sulfosalicylic acid dihydrate 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid dihydrate 具有抗氧化活性。
HY-D1005A16
PEG-PPG-PEG, 4600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 235 (P85)
Poloxamer 235 P85 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4600。Poloxamer 235 P85 在白化大鼠体内表现出急性和亚慢性的口服毒性,LD50 >34.6 g/kg. Poloxamer 235 P85 会引起兔子的眼部刺激反应。
HY-D0876
Biochemical Assay Reagents
POPSO 是一种两性离子缓冲剂,增加渗透压,对阴离子单孔有明显抑制作用。POPSO 抑制氯化物单孔通道的 IC50 为 24 mM。POPSO 增强藻类对铜的吸收和毒性,损伤线粒体内膜。POPSO 的工作 pH 范围为 7.2-8.5。
HY-W115746A
Drug Delivery
乙基纤维素 10cP
Ethyl cellulose (viscosity 10 cP) 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose (viscosity 10 cP) 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。
HY-W115746B
Drug Delivery
乙基纤维素 300cP
Ethyl cellulose (viscosity 300 cP) 是一种无毒、可生物降解的聚合物,在食品和制药领域具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜能力等特性。Ethyl cellulose (viscosity 300 cP) 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-W008992
8-Hydroxyquino line sulfate hydrate
Biochemical Assay Reagents
Quino lin-8-ol sulfate hydrate 是一种有机化合物,通常用于染料和化学分析的原料。它可以与金属离子配合形成染料,并广泛应用于染料、印刷和纺织品制造领域。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中也有应用。
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Average)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-Y0320
DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
Co-solvents
二甲基亚砜, meets analytical specification of Ch.P.
Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-W005507
2-imidazolidino ne, 1-methyl-
Biochemical Assay Reagents
1-甲基-2-咪唑啉酮
1-Methylimidazolidin-2-one 是一种有机化合物,通常用作溶剂和中间体。它可在某些有机合成反应中起到缓冲和稳定作用,并可作为溶剂用于某些化学反应和工业生产过程中。此外,该化合物还具有良好的毒性和生物相容性,在某些医药领域中应用广泛。
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-W130177
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-Y1365
Thickeners
明胶
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-W145667
Carbohydrates
甘露聚糖
Mannan 是一种口服活性的与甘露糖受体 (MR ) 结合的多糖化合物。Mannan 通过与 MR 结合,促进细菌 (bacterial ) 的摄取和内部降解,进而增强免疫细胞中 IL-12 的产生。Mannan 增强 ROS 产生。Mannan 调节免疫、抑制 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 诱导的毒性、降低血脂。
HY-112758
Drug Delivery
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-173381A
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-1000 carbamate
Drug Delivery
胆固醇-聚乙二醇1000-生物素
Cholesteryl-PEG1000-Biotin 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG1000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-W011103
Biochemical Assay Reagents
Diheptyl phthalate 属于邻苯二甲酸酯类,由连接在邻苯二甲酸主链上的两条庚基 (C7) 链组成。这种化合物通常用作各种聚合物材料(例如 PVC)中的增塑剂,以增加柔韧性和耐用性。它还可以在各种工业应用中用作润滑剂、溶剂或添加剂,例如涂料、粘合剂和密封剂。然而,由于 Diheptyl phthalate 具有潜在的内分泌干扰和毒性,已被确定为环境污染物和健康危害。
HY-159063
Carbohydrates
大豆多糖
Soy Polysaccharides 是一种生化试剂,可作为增稠剂、乳化剂和膳食纤维成分添加到饮料、酱料和乳制品中,具有无毒、亲水性、可生物降解等特点,可广泛应用于各种食品领域。Soy Polysaccharides 还可以作为油/水乳液中的有效稳定剂。即使在酸性条件下,Soy Polysaccharides 也可以稳定 β-伴大豆球蛋白 (β-conglycinin) 基乳液以防止絮凝。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Ethyl heptano ate,Ethyl heptano ate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptano ate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-D1005A21
PEG-PPG-PEG, 6500 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 335 (P105)
Poloxamer 335 P105 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 6500。Poloxamer 335 P105 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 86% Mycobacterium avium 。Poloxamer 334 P104 具有肌肉毒性。Poloxamer 334 P104 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W115752
Diamine sulfate (99%)
Cell Assay Reagents
硫酸肼 (99%)
Hydrazine sulfate 是一种口服活性 PEPCK 抑制剂。Hydrazine sulfate 抑制 PEPCK 、低Km ALDH 。Hydrazine sulfate 损害糖异生,增强能量底物对 MPP+ 毒性的保护作用。Hydrazine sulfate 与乙醇联用时加剧大鼠肝损伤。Hydrazine sulfate 可用于休克、非小细胞肺癌、结直肠癌、帕金森病研究。
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-W110793
Diphenylthiocarbazone
Indicators
双硫腙
Dithizone 可对胰岛细胞有毒性,可引起实验性糖尿病。Dithizone 可用于移植的胰岛的体外活体以及骨髓细胞细胞质颗粒染色。Dithizone 可用作螯合剂和比色指示剂,用于在分析和生化应用中检测和提取各种重金属,包括铅和汞。Dithizone 与金属离子形成稳定的有色复合物,可通过分光光度法等方法进行定量分析。
HY-172273C
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG3400-M2pep 可用于药物递送。
HY-173381
Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate
Drug Delivery
胆固醇-聚乙二醇2000-生物素
Cholesteryl-PEG2000-Biotin (Cholesteryl biotinyl(polyethyleneglycol)-2000 carbamate) 是一种脂类产品。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 的胆固醇骨架的一端连接 PEG 单元,另一端连接生物素单元。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质,PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物。Cholesteryl-PEG2000-Biotin 可用于药物循环时间研究。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
Co-solvents
泊洛沙姆 407 (F127)
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-172273
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG1000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273B
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG5000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273A
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Average)
Co-solvents
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物和疏水性表面活性剂。Poloxamer 124 L44 可引起眼部刺激,并在白化大鼠体内表现出口服毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 对大鼠的淋巴系统甘油三酯和胆固醇转运,具有可逆的副作用。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W460471
Buffer Reagents
Tris 缓冲盐
Tris Buffered Saline 是分子生物学中常见的缓冲试剂,由 Tris 和 NaCl 组成。Tris Buffered Saline 可以调节 pH 和离子强度,被广泛应用于 DNA/RNA 提取、PCR 和蛋白质电泳。Tris Buffered Saline 可以纯化和保护核酸物质、可提高反应效率和浓度。在蛋白质电泳中,Tris Buffered Saline 可以稳定凝胶并维持 pH 值。总体而言,Tris Buffered Saline 在分子生物学应用中具有多功能性、良好溶解度和低毒性。
HY-W010202
3,7-Dimethyloct-6-en-3-ol
Biochemical Assay Reagents
Dihydrolinalool,Dihydrolinalool 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,它还可以用作合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Dihydrolinalool 具有低毒性和可生物降解性,已对其作为生物基溶剂的潜在用途进行了研究,它还因其潜在的抗氧化和抗炎特性而受到研究,这可能使其可用于研究各种疾病,包括癌症和阿尔茨海默病。
HY-D1005A10
PEG-PPG-PEG, 2900 (Average)
Co-solvents
泊洛沙姆 184 (L64)
Poloxamer 184 L64 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为2900。Poloxamer 184 L64 表现出短期的皮肤毒性,其特征是轻微红斑和皮内炎症反应。Poloxamer 184 L64 具有抗菌活性,浓度为 1 mg/mL 时可抑制 60% Mycobacterium avium 。Poloxamer 184 L64 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W250313
PLA
Biochemical Assay Reagents
聚乳酸
Polylactic acid (PLA) 是一种生物可降解且生物相容的聚合物,广泛用作药物递送系统的载体以及组织工程和医疗植入物的结构材料。Polylactic acid 通过酯键水解机制作为控释基质,逐步释放包载药物,代谢为无毒乳酸。Polylactic acid 具有可调节的降解速率、机械性能及与其他聚合物复合的能力,可应用于局部或全身药物递送、骨科固定装置及 3D 打印骨再生支架。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
Drug Delivery
二甲基双十八烷基溴化铵
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-U00449G
Biochemical Assay Reagents
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-W010639
Pent-4-en-1-ol
Biochemical Assay Reagents
4-戊烯-1-醇
4-Penten-1-ol 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,4-Penten-1-ol 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还研究了它对某些细菌和真菌的抗菌特性,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-15930B
Sure Blue TMB dihydrochloride x.hydrate
Enzyme Substrates
TMB (dihydrochloride x.hydrate) 是TMB (HY-15930) 的二盐酸盐 x 水合物形式。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 是一种无毒且不致突变的无色染料,也是用于基于辣根过氧化物酶的检测系统的显色剂。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 可以作为活性氧和氮物质 (ROS/RNS) 光声探针,可以与次氯酸盐、过氧化氢、单线态氧和二氧化氮反应产生蓝色氧化产物。TMB (dihydrochloride x.hydrate) 可以检测大肠杆菌 ATCC 25922 细胞外膜产生的单线态氧。
HY-W250168
Polyethylene glycol oleyl ether, average Mn~709; Polyethylene glycol mono oleyl ether, n~10
Surfactants
聚氧乙烯(10)油醚
Polyoxyethylene(10) oleyl ether,也称为 POE(10) 单油酸酯,是一种非离子表面活性剂,由具有 10 个环氧乙烷单元的聚乙二醇链和一个油酸残基组成。它具有优异的乳化、润湿和分散性能,使其适用于个人护理产品和药物制剂等多种应用。POE(10) 单油酸酯通常用作增溶剂,以提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。此外,它可生物降解且毒性低,使其成为适用于各种工业应用的环保成分。
HY-401424
Polyoxyethylene(36) Castor Oil; PEG-36 Castor Oil
Biochemical Assay Reagents
聚氧乙烯醚(36)蓖麻油
Cremophor EL-36 是一种非离子型表面活性剂,主要用作难溶性 Paclitaxel (HY-B0015) 的增溶载体。Cremophor EL-36 的功能包括:1) 通过胶束包裹药物影响药代动力学,改变药物分布与清除;2) 激活补体系统,引发过敏反应;3) 与脂蛋白结合,干扰脂质代谢。Cremophor EL-36 通过胶束化作用增加药物溶解度,同时通过补体激活和脂蛋白相互作用介导毒性。
HY-W010532
(E)-Hex-3-eno ic acid
Biochemical Assay Reagents
反式-3-己烯酸
(E)-Hex-3-eno ic acid 是一种不饱和有机化合物。它通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作合成各种有机化合物的起始原料,包括药物和农用化学品,此外,(E)-Hex-3-eno ic acid 由于其低毒性和可生物降解性,已被研究用于作为生物基溶剂的潜在用途,还对其潜在的抗菌和抗真菌特性进行了研究,这可能使其可用于开发新的抗菌剂。
HY-W010176
3,7-Dimethyloctan-1-ol
Biochemical Assay Reagents
四氢香叶醇
3,7-Dimethyloctan-1-ol,3,7-Dimethyloctan-1-ol 由于其令人愉悦的香气,通常用作香精和香料成分,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 3,7-Dimethyloctan-1-ol 具有高能量含量和低挥发性,因此已研究其作为生物燃料的潜在用途,由于其驱虫能力和对某些害虫的毒性,它还被研究作为一种潜在的驱虫剂和杀虫剂,
HY-158222A
AlgMA (MW 300000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (AlgMA) (MW 300000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 300000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-134816
Carbohydrates
β-葡聚糖
D-Glucan 是一种口服有效的 Dectin-1 受体的免疫激活剂,同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α )。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞,清除自由基、抑制氧化应激,和炎症反应,并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetamino phen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
HY-158222
AlgMA (MW 50000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化海藻酸盐
Alginate Methacryloyl (MW 50000) 是甲基丙烯酰基化的海藻酸盐,具有用作组织工程支架和 3D 打印墨水的潜力。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 具有生物相容性、非免疫原性和低毒性,能够与二价阳离子(例如钙)发生物理交联。Alginate Methacryloyl (MW 50000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-W250122
Mono sodium glutamate
Biochemical Assay Reagents
谷氨酸钠
Glutamic acid sodium salt (Mono sodium glutamate) 一种口服活性的食品增味剂。Glutamic acid sodium salt 引起 ROS 生成、线粒体功能障碍和凋亡 (Apoptosis )。Glutamic acid sodium salt 上调 CHOP 、Grp78 和 Bcl-2 。Glutamic acid sodium salt 损害认知、诱导抑郁样行为、诱发痛觉过敏、诱导肥胖和胰岛素抵抗。Glutamic acid sodium salt 可用于神经毒性 (如脑损伤、认知障碍)、代谢紊乱 (如肥胖、胰岛素抵抗)、肝肾毒性及疼痛相关疾病的研究。
HY-45672G
Biochemical Assay Reagents
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-P3394
CTB, from vibrio cholerae
Native Proteins
霍乱毒素B
Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae (CTB, from vibrio cholerae) 对细胞无毒,不具有内在腺苷酸环化酶活性。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 通过与神经节苷脂 GM1.8 结合而附着于细胞。研究表明,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是小胶质细胞的良好标记物(因为其细胞表面富含神经节苷脂 GM1),但不是少突胶质细胞或星形胶质细胞的良好标记物。据报道,Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 是使用免疫组织化学方法研究轴突运输的极佳示踪剂。Cholera toxin B subunit, from vibrio cholerae 已被广泛用作膜脂筏的标记物。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-W250172
Surfactants
聚氧代乙烯异辛基环已基醚 X-405
Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 是一种非离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 属于聚乙二醇 (PEG) 醚家族,具有亲水性头部和亲油性尾部,适用于乳液、洗涤剂和增溶剂。Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 在膜蛋白研究中特别有用,它用于溶解和稳定蛋白质以用于结构分析技术。它还用于各种其他应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。此外,Polyethylene?glycol?tert-octylphenyl?ether X-405 因其乳化和增溶特性而被用于生产微乳液、药膏和乳液。但是,如果摄入或吸入它可能有毒,因此需要适当的处理和安全预防措施。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Thickeners
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-131384
8,11,14-Icosatriyno ic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriyno ic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性,包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性,低毒性以及不易导致耐药性的特点,可用于抗菌剂的研究。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P5082
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein 4554W 是一种α-Synuclein (aSyn) 聚集抑制剂,具有相关毒性。α-突触核蛋白 4554W 由 GIVNGVKA 序列组成,这些序列先前通过细胞内文库筛选鉴定。α-突触核蛋白 4554W 减少与帕金森病相关的 aSyn 突变体的原纤维形成。
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B no napeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B no napeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B no napeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-P10741
HY-P2320
HY-P1629
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽,是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB),可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P10511
Apoptosis
Infection
Cancer
Pantinin-3 是一种存在于帝王蝎 (Pandinus imperator) 毒液中具有抗肿瘤活性的抗菌肽。Pantinin-3 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 和前列腺癌细胞 (DU-145) 显示出选择性的毒性。Pantinin-3 能够诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。Pantinin-3 可用于癌症领域的研究。
HY-P1410
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P1410A
HY-106783R
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-W250166
Biochemical Assay Reagents
Others
聚乙二醇十三烷基醚
Poly(ethylene glycol) (12) tridecyl ether 是一种非离子表面活性剂,属于乙氧基化脂肪醇家族。它通常用作各种工业和个人护理产品中的乳化剂、增溶剂和润湿剂。聚(乙二醇)(12) 十三烷基醚具有使其适用于这些应用的各种特性,包括其低毒性、在水和有机溶剂中的高溶解度以及稳定乳液的能力。此外,它还可用作生产其他表面活性剂和特种化学品的原料。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-106783AR
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B no napeptide (TFA) (Standard)是 Polymyxin B no napeptide (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B no napeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B no napeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B no napeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Cono toxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Cono toxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Cono toxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P11334
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞中,如原代人 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞治疗领域极具应用潜力。
HY-P1938
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclo(L-Pro-L-Val) 是一种抗菌剂和抗炎剂。Cyclo(L-Pro-L-Val) 对植物病原微生物 (如 R. fascians LMG 3605) 具有毒性活性,效力可能与氯霉素 (HY-B0239) 相当。Cyclo(L-Pro-L-Val) 能抑制 IKKα 、IKKβ 、NF-κB 等的磷酸化,以及 iNO S 和 COX-2 的激活,从而发挥抗炎活性。Cyclo(L-Pro-L-Val) 可用于农业领域作为生物农药的研究,以及炎症相关疾病的研究。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR)
Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成,并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P11064
Bacterial
Infection
G(IIKK)3I-NH2 是一种抗菌肽。G(IIKK)3I-NH2 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌均有强效抗菌作用。G(IIKK)3I-NH2 对原代细胞和小鼠的毒性低,且不易诱导细菌耐药性。G(IIKK)3I-NH2 可用于抗感染药物的研究。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Ino tuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Ino tuzumab 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC),Ino tuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Ino tuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P99974
Nano particle albumin-bound Paclitaxel; Nano particle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nano particle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量,实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7~1:11)。
HY-P991413
HY-P991057
CD47
Cancer
STI-6643 是一种全人源 IgG4 抗体,靶向结合 CD47 。STI-6643 显示出有效的抗肿瘤活性,且对红细胞和淋巴细胞的毒性可忽略不计。STI-6643 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99264A
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody (powder)
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
Ino tuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) (powder) 是人源化的 IgG4κ 抗体靶向人 CD22 。Ino tuzumab (powder) 与毒性分子 Ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC),Ino tuzumab ozogamicin (HY-P9959)。Ino tuzumab (powder) 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P991073
Amyloid-β
Neurological Disease
MEDI-1814 是一种全人源 IgG1 抗体,靶向 Aβ42 的 C 端。MEDI-1814 结合并清除循环的 Aβ 肽,从而限制它们聚集成有毒的寡聚体。MEDI-1814 可用于阿尔茨海默病的研究。MEDI-1814 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0172S
Lithocholic acid-d4 是氘标记的石胆酸,Lithocholic acid是一种毒性的二级胆汁酸。
HY-126057AS
(S)-Praziquantel-d11 是 (S)-Praziquantel 的氘代物。(S)-Praziquantel 是 Praziquantel 的有毒对映异构体,对蠕虫无效。
HY-B0973S
Dibenzothiophene-d8 是 Dibenzothiophene (HY-B0973) 的氘代物。 Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
HY-B0851S
Triadimeno l-d4 是 Triadimeno l 的氘代物。 Triadimeno l 是一种三唑类杀真菌剂,在农业上已得到广泛应用。Triadimeno l 对动物有一定毒性。
HY-Y1275S
N-Methylpyrrolidone-d9 (NMP-d9 ) 是氘代标记的 N-Methylpyrrolidone. N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidino ne) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-N6683S1
15-Acetyl-deoxynivaleno l-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivaleno l (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivaleno l 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-118165S
Phenthoate-d6 是氘代标记的 Phenthoate。Phenthoate 是一种对动物具有低毒性的有机磷农药,还是一种 AChE 抑制剂。
HY-W744265
NAPQI-d3 (N-Acetyl-4-benzoquino ne Imine-d3 ) 是 NAPQI (HY-W017464) 的氘代物。NAPQI 是 Acetamino phen (HY-66005) 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒,但在 GSH 缺乏的情况下,过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸残基反应,导致细胞死亡和肝脏毒性。
HY-W098697S
Dimethyldithiocarbamate-d6 sodium dihydrate 是氘代标记的 Dimethyldithiocarbamate (HY-W098697)。Dimethyldithiocarbamate 铁 (ferbam) 对啮齿动物具有口服毒性。
HY-B0223S2
Albendazole-d7 是 Albendazole 的氘代物。Albendazole 是一种广谱的抗寄生虫剂 (parasiticide ),具有高效,低宿主毒性的特点。 Albendazole 用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。Albendazole 是一种广谱抗寄生虫药,具有高效,低宿主毒性的特点。
HY-B1161S
Methoprene-d7 是 Methoprene 的氘代物。 Methoprene 是一种昆虫幼年生长激素的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年激素 (juvenile hormone ) 激动剂来显示其对靶生物的毒性。
HY-W612269S
Isonicotino yl chloride-d4 是氘代标记的 Isonicotino yl chloride (HY-W612269)。
HY-126199S
(Z)-Tetrachlorvinphos-d6 是 Tetrachlorvinphos (HY-126199) 的氘代物。Tetrachlorvinphos是一种有机磷农药,具有抑制胆碱酯酶的活性。Tetrachlorvinphos被用作农药,主要用于防治害虫。Tetrachlorvinphos对哺乳动物的毒性较低。
HY-W654381
N-Vanillylno nanamide-d3 是 No nivamide (HY-17568) 的氘代物。No nivamide 是一种 激动剂,在静态毒性检测中,4d-EC50 为 5.1 mg/L。
HY-136355S
Picoxystrobin-d3 是 Picoxystrobin (HY-136355) 氘代物。Picoxystrobin 是一种甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂。Picoxystrobin 通过抑制线粒体呼吸防治植物病害。Picoxystrobin 对斑马鱼胚胎具有高毒性,会导致其发育异常、产生氧化应激和免疫毒性等。
HY-B0006BS
(S)-Carvedilol-d4 是 (S)-Carvedilol 氘代物。(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-17556S1
Folinic acid-d4 -1 (Leucovorin-d4 -1) calcium hydrate 是氘代标记的 Folinic acid (HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 Methotrexate 诱导的毒性。
HY-Y0836S1
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-W653912A
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-B1217S
Brono pol-d4 是 Brono pol 氘代物。Brono pol是一种抗菌剂, 具有低毒性 (对哺乳动物) 和高活性 (尤其对革兰氏阴性菌)。Brono pol 可氧化蛋白质硫醇,抑制酶活性,并具有抗菌活性。Brono pol 还是一种甲醛释放剂。
HY-Y0304S1
Dibutyl phthalate-d22 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。 Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-Y1009S
Methoxyacetic acid-d3 是 Methoxyacetic acid (HY-Y1009) 的氘代物。 Methoxyacetic acid 是乙二醇单甲醚的代谢产物。当 Methoxyacetic acid 浓度达到一定程度时,会抑制肝线粒体和睾丸线粒体的呼吸功能。Methoxyacetic acid 具有一定的毒性。
HY-Y0836S
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-123230S1
Trifloxystrobin-d3 是 Trifloxystrobin (HY-123230) 氘代物。Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种杀菌剂。Trifloxystrobin 具有毒性,抗寄生虫活性,可诱导凋亡 (apoptosis )、氧化应激和 DNA 损伤。Trifloxystrobin 可用于真菌 (fungal ) 病的研究。
HY-W707693
Scyllo-Ino sitol-d6 是 Scyllo-Ino sitol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Ino sitol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Ino sitol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Ino sitol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Ino sitol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-17406S
Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
HY-D0711S2
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-103447S
(Rac)-Zearaleno ne-d6 是氘代标记的 Zearaleno ne (A16)。Zearaleno ne 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-101559S
10-Nitrooleate-d17 (nitrate) 是 10-Nitrooleic acid nitrate 的氘代物。10-Nitrooleic acid (CXA-10) nitrate 是一种硝基脂肪酸,在氧化应激、炎症、纤维化和/或直接组织毒性发挥重要作用的疾病状态下具有潜在作用。
HY-Y0304S
Dibutyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-W719281
(R)-Pantetheine-d4 (Pantetheine-d4 ) 是 (R)-Pantetheine (HY-126050) 的氘代物。(R)-Pantetheine 是 CoA 的生物合成前体。(R)-Pantetheine 及其相应的二硫化物泛硫乙胺,作为辅酶 A (CoA) 的构建单元在代谢中起关键作用。(R)-Pantetheine 有高毒性。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalano ne-d6 是 Zearaleno ne 的消旋体氘代物。Zearaleno ne 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearaleno ne 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearaleno ne 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-103447S2
Zearaleno ne-13 C7 (Mycotoxin F2-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Zearaleno ne. Zearaleno ne 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-13679S
2-Mercaptoethanesulfonate-d4 sodium (Mesnum-d4 sodium) 是 Sodium 2-mercaptoethanesulfonate (HY-13679) 的氘代物。Mesna (Sodium 2-mercaptoethanesulfonate) 是一种具有细胞保护作用的抗氧化剂。Mesna 广泛用作抗化学疗法毒性的全身保护剂。 Mesna 还可用于减轻由环磷酰胺引起的出血性膀胱炎。
HY-W653919
SN-38 glucuronide-d3 是氘代标记的 SN-38 glucuronide。SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irino tecan (HY-16562) 的非活性代谢物,对胃肠道具有毒性作用。Irino tecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-Y1840S
3-Methoxypheno l-d3 是氘代标记的 3-Methoxypheno l (HY-Y1840)。3-Methoxypheno l 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxypheno l 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-W017522S3
Adipic acid-13 C (Hexanedioic acid-13 C) 是 13 C 标记的 Adipic acid (HY-W017522)。 Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W017522S2
Adipic acid-d4 (Hexanedioic acid-d4 ) 是 Adipic acid (HY-W017522) 的氘代物。 Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W017522S1
Adipic acid-13 C6 (Hexanedioic acid-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Adipic acid (HY-W017522)。Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-B1866S
Linuron-d6 是 Linuron (HY-B1866) 氘代物。Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-W017522S6
Adipic acid-13 C2 (Hexanedioic acid-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Adipic acid (HY-W017522)。Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W017522S4
Adipic acid-d8 (Hexanedioic acid-d8 ) 是 Adipic acid (HY-W017522) 的氘代物。 Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W017522S
Adipic acid-d10 (Hexanedioic acid-d10 ) 是 Adipic acid (HY-W017522) 的氘代物。Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W021040S
Fludioxonil-13 C3 (CGA-173506-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Fludioxonil. Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-W653989
Desonide-13 C3 是 13 C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 特异性结合,降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
HY-W017522S5
Adipic acid-d4 -1 (Hexanedioic acid-d4 -1) 是 Adipic acid (HY-W017522) 的氘代物。 Adipic acid (Hexanedioic acid) 是一种口服有效的化合物,具有抗 HSV-1 活性。Adipic acid 的毒性较低,可作为食品添加剂、凝胶剂。Adipic acid 也可用于合成润滑剂、人造树脂、塑料等。
HY-W718786
Etofenprox-pheno l-d5 是 Etofenprox (HY-B0816) 的氘代物。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-B2010S
Fomesafen-d3 是氘代标记的 Fomesafen (HY-B2010)。Fomesafen 是一种口服活性除草剂 (herbicide )。Fomesafen 抑制原卟啉原氧化酶 (PPO )。Fomesafen 诱导凋亡 (Apoptosis ),增加 ROS 。Fomesafen 具有发育毒性、免疫毒性、神经毒性。Fomesafen 诱发小鼠肝脏癌前病变、肝脏尿卟啉症。Fomesafen 可用于大豆田、橡胶园和果园防除阔叶杂草。
HY-W010320S
Ethyl maltol-d5 是 Ethyl maltol 的氘代物。Ethyl maltol (2-Ethyl-3-hydroxy-4H-pyran-4-one) 是一种具有口服活性的重要的食品添加剂和增香剂。Ethyl maltol 对大鼠和狗的毒性较小。Ethyl maltol 可增强铜介导的肺上皮细胞毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6787S
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-103447S1
Zearaleno ne-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearaleno ne (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearaleno ne 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-B0882S
Edrophonium-d5 chloride 是 Edrophonium chloride (HY-B0882) 的氘代物。Edrophonium chloride 是一种短效乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Edrophonium chloride 对人红细胞、纯化的小牛前脑以及纯化的章鱼脑中的 AChE 的 Ki 值分别为 0.2、0.2 和 0.4 μM,IC50 分别为 0.2、0.05 和 0.5 μM。Edrophonium chloride 可用于检测早期洋地黄毒性,也可用于重症肌无力的研究。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-N6786S
Ochratoxin B-13 C20 是一种 13 C 标记的 Ochratoxin B (HY-N6786)。Ochratoxin B 是口服活性 Aspergillus ochraceus 次级代谢产物,是霉菌毒素 Ochratoxin A 的非氯化类似物。Ochratoxin B 降低 Ochratoxin A (HY-N6788) 的毒性作用。Ochratoxin B 抑制细胞分裂,导致非洲爪蟾胚胎出现颅面畸形。
HY-44178S
Diethyl butylmalonate-d9 是 Diethyl butylmalonate (HY-44178) 的氘代物。Diethyl butylmalonate 是一种琥珀酸脱氢酶竞争性抑制剂。Diethyl butylmalonate 通过抑制 ROS 产生发挥抗炎作用。Diethyl butylmalonate 也具有神经保护的活性。此外,Diethyl butylmalonate 对 T. pyriformis 显示出毒性,其 log(IGC50 -1 ) 为 0.557。Diethyl butylmalonate 可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。
HY-W746440
Azetidine-2-carboxylic acid-d4 (D,L-Azetidine-2-carboxylic acid-d4 ) 是 Azetidine-2-carboxylic acid (HY-75308) 的氘代物。Azetidine-2-carboxylic acid是脯氨酸的非蛋白原氨基酸同系物。 可以在常见的甜菜中找到。 在许多物种(包括人类)中,它可以错误地掺入蛋白质中代替脯氨酸。 致毒和致畸剂。
HY-W747751
Sorbic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Sorbic acid (HY-N0626)。Sorbic acid 是一种高效的,安全无毒的食品防腐剂。Sorbic acid 可有效抑制大多数霉菌,酵母和某些细菌。Sorbic acid 具有口服活性,可通过激活胰岛素样生长因子系统 (IGF ) 提高经济动物 (Duroc × Landrace × Yorkshire 仔猪) 的生长性能,也可通过破坏脂质清除途径导致脂质积累。
HY-W699526
Dimebutic acid-d6 (NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6 ) 是 Dimebutic acid (HY-W015881) 的氘代物。Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-B0203BS2
(Rac)-Nebivolol-d2 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体 拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 No x2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
HY-N6699S
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6700S
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-N6696S
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-P1363S1
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-N6697S
Aflatoxin G1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G1 (HY-N6697) 的同位素衍生物。Aflatoxin G1 是一种具有口服活性的黄曲霉毒素,它可在 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 等霉菌中发现。 Aflatoxin G1 是大米,辣椒和其他粮食作物中发现的具有致毒和致癌性的霉菌毒素。Aflatoxin G1 可通过 MAPK 信号通路引起肺泡 II 型细胞的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Aflatoxin G1 上调 TNF-α ,引发与肿瘤前期诱发有关的慢性肺部炎症。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N6792S
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W750212
Acid Orange 7-13 C6 (Orange II-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Acid orange 7 (HY-N1442)。Acid Orange 7 (Orange II; D&C Orange NO . 4) 是一种广泛应用于纺织、食品和化妆品行业的偶氮染料。Acid Orange 7 主要通过偶氮键与纤维等物质结合实现染色,可作为着色剂使用。Acid Orange 7 在 484-485 nm 处有最大吸收波长的特性,采用紫外-可见分光光度计进行浓度测定。Acid Orange 7 具有难降解特性和一定毒性,常被用于研究各类污水处理技术和光催化降解等反应,评估不同处理方法对有机污染物的去除效果。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine mono hydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-B1398S
Ampyrone-d3 是 Ampyrone (HY-B1398) 的氘代物。Ampyrone (4-Amino phenazone; 4-Amino antipyrine) 是一种基于紫外吸收特性的、可逆和低损伤的光学透明化试剂和非选择性 COX 抑制剂。Ampyrone 可提升小鼠皮肤等组织的光学透过率。Ampyrone 通过增强紫外吸收诱导组织折射率匹配,减少光散射,实现活体组织透明化。Ampyrone 减少前列腺素 PGE2 合成,从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。Ampyrone 抑制 Doxorubicin (HY-15142A)、Cisplatin (HY-17394) 等诱导的 DNA 损伤、细胞凋亡和免疫细胞吞噬功能,参与肿瘤化疗中的毒性调控。
HY-D0932S
Sudan IV-d6 (Solvent Red 24-d6 ) 是氘代标记的 Sudan IV (HY-D0932)。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR ) 的激动剂,可激活下游信号通路,诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体,结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE),促进 CYP1A1 基因转录,从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
二苯并环辛炔
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
炔烃
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ,将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%,有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168262
炔烃
Antitrypano somal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypano somal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-159151
叠氮化物
BACE1-IN-15 (compound 4j) 是 BACE1 (β-secretase) 的有效抑制剂,能够抑制铜离子诱导的 Aβ 毒性,其 EC50 为 0.68 μM。
HY-W704973
炔烃
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-175185
炔烃
MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
HY-147206E
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 10000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206A
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 1000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206C
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 3400) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206B
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 2000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147206F
炔烃
Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;Alk (Alkyne) 是一种无环 (有支链或无支链) 的脂肪烃,可以与叠氮反应,提高生物素结合靶点的效率。Biotin-PEG-Alk (MW 20000) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W250928D
叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 3400) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159493
叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-W250928C
叠氮化物
Biotin-PEG-azide (MW 2000) 是一种生物素标记的 PEG 衍生物。生物素 (Biotin) 是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;叠氮 (azide) 是一种良好的离去基,在铜催化下能与炔烃反应,提高生物素结合靶点的效率。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136260
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素毒素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
二苯并环辛炔
ADC合成
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗体偶联的美登素,是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-138171
阳离子脂质
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-W115786
填充剂
Kaolin 是高岭石粘土的一种,发现于地壳中。Kaolin 可减轻氧化石墨烯对哺乳动物细胞的毒性。Kaolin 可用于工业、化妆品、医疗等领域,辅料。
HY-B1066
Butylated hydroxyanisole; E320
抗氧剂
Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole) 是一种抗氧化剂,用作食品防腐剂。Butylhydroxyanisole 能介导肝毒性、生殖器官发育和学习迟缓以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole 具有神经毒性,能导致大脑和神经发育中断。Butylhydroxyanisole 也是一个铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-13859
L-FMAU
核苷类似物
胸苷
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-Y0320
DMSO, meets analytical specification of Ch.P.
溶剂
Dimethyl sulfoxide (DMSO), meets analytical specification of Ch.P. 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物,包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力,可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用,并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺,但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》 四部(2020年版)检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。无微生物残留,低内毒,可用于药物溶解等各种生化实验中。
HY-132588
ALN-G01
小干扰RNA
siRNA drugs
Lumasiran (ALN-G01) 是一种 siRNA 化合物,通过靶向乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase ) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran 通过沉默编码乙醇酸氧化酶的基因,消耗乙醇酸氧化酶,从而抑制草酸的合成,草酸是一种与原发性高草酸尿1型 (PH1) 表现直接相关的有毒代谢物。
HY-166997
阳离子脂质
AL-A12 是一种短链氨基脂质,具有较高的基因递送效率和较低的毒性,可用于药物递送的研究。
HY-147207C
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物,可用于修饰脂质体和细胞表面,以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-159746
佐剂
Carbomer adjuvant (HS801) 是一种由卡波姆和阳离子聚合物等组成的水性复合免疫佐剂。该佐剂安全无毒可代谢,可增强机体整个免疫应答,提高疫苗各抗原组分免后的抗体效价,减少机体免疫次数。该佐剂适用于各类兽用疫苗,包括灭活疫苗、基因工程亚单位疫苗等,推荐应用于猪圆环病毒、猪肺炎支原体、副猪嗜血杆菌。
HY-147207A
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类;PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物;生物素是一种酶辅因子,可用于标记蛋白质。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-Y1365
乳化剂
崩解剂
Gelatins 是一种源自胶原蛋白部分水解的无毒、无致癌、可生物降解、不易刺激的天然聚合物,因其强大的液体吸收和溶胀能力具有优异的止血性能,可以作为金属纳米颗粒的还原、生长和稳定性的基质材料,也可以用于肿瘤细胞培养和肿瘤治疗。
HY-159745
佐剂
Liposomal adjuvant (M107) 是一种脂质体佐剂,以磷脂为主要成分,配合高纯度的免疫活性物质制备而成,pH值为5-7。该佐剂安全无毒可代谢,能产生较强的 Th1 介导的细胞免疫。该佐剂适用于各类宠物疫苗,包括灭活疫苗、基因工程亚单位疫苗等,推荐应用于犬瘟热、细小病毒和杯状病毒等疫苗。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
填充剂
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物。Ethyl cellulose具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。Ethyl cellulose 可制备纳米粒子用于活性化合物递送。
HY-B2247A
poly(lactic-co-glycolic acid) (75:25)
聚合物
PLGA (75:25) 是一种低毒的,具有生物相容性和生物降解性的活性分子控释载体,可在生物体内达到缓释的作用。PLGA (75:25) 由 75% 聚乳酸 (PLA) 和 25% 聚乙醇酸 (PGA) 的聚合而成。PLGA (75:25) 已被广泛用于活性分子、蛋白质和其他各种大分子如 DNA、RNA和肽的输送研究。
HY-112758
阳离子脂质
DLin-KC2-DMA 是一种可电离阳离子脂质 (pKa≈6),对抗原呈递细胞 (APCs) 几乎无毒性。DLin-KC2-DMA 与纳米脂质颗粒(LNP) 结合后,可产生明显的 siRNA 介导的 GAPDH 基因沉默。DLin-KC2-DMA 可用于 siRNA 传递的研究。
HY-159743
佐剂
M101 是一种疫苗佐剂,也可作为通用免疫增强剂,主要成分是高纯度免疫活性物,PH值为4.0~6.5。该佐剂安全无毒可代谢,能够有效诱导机体免疫反应,对 T 细胞依赖性和非依赖性抗原均具有很强的免疫效果。该佐剂适用于各类兽用疫苗,如猪圆环病毒。
HY-N7103
溶剂
Ethyl oleate 是一种具有口服活性的由油酸和乙醇缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是体内摄入乙醇后血液中主要的脂肪酸乙酯。Ethyl oleate 对大鼠无明显毒性,其吸收、分布和排泄与甘油三酯类似。Ethyl oleate 可加速某些食品的干燥过程,也可作为纳米结构脂质载体中的液体脂质成分。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-D1005
PEG-PPG-PEG, 12600 (Average Mn)
乳化剂
增溶剂
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。
HY-172273
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG1000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273B
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG5000-M2pep 可用于药物递送。
HY-172273A
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-M2pep 是由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 肽组成的 PEG 化合物。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽缀合,以集中肽对 M2 巨噬细胞的毒性作用。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。
HY-131119
Dioctadecyldimethylammonium bromide; DODAB
阳离子脂质
Dimethyldioctadecylammonium bromide 是一种合成的阳离子脂质,常用于基因传递和疫苗开发。它也被称为 DODAB 或 DDAB,由一个带正电的铵头基团和两个长疏水尾巴组成。这些特性使其可用于形成脂质体和其他基于脂质的纳米颗粒,这些纳米颗粒可以有效地将遗传物质输送到细胞中。除了在生物技术方面的应用,DDAB 还用于表面活性剂、乳化剂和织物柔软剂。然而,由于其潜在的毒性和刺激性,在处理 DDAB 时应格外小心。
HY-159744
佐剂
Liposomal adjuvant (M103) 是一种脂质体佐剂,以磷脂为主要成分,配合高纯度的免疫活性物质(如多糖类)等制备而成,pH值为6.2-6.8。该佐剂安全无毒可代谢,可诱导细胞免疫和体液免疫,具备缓释效应,可延长抗原在机体的驻留时间。该佐剂适用于各类兽用疫苗,包括灭活疫苗和基因工程亚单位疫苗,推荐应用于狂犬病毒,猪圆环病毒、口蹄疫、蓝耳病等。
HY-W115716
乳化剂
增稠剂
表面活性剂
Sorbitan trioleate 是一种具有口服活性的非离子表面活性剂,低毒(LD≥200 mg/kg)。Sorbitan trioleate 可用作药用辅料,如表面活性剂、乳化剂、润滑剂、润湿剂、分散剂、增稠剂、消泡剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-W039442
核苷类似物
腺苷
2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 是一种具有抗肿瘤和抗病毒活性的氟化脱氧腺苷,能够通过整合到 DNA 中干扰病毒或癌细胞复制。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde)。2′-Deoxy-2′-fluoroadeno sine 对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
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