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Paraquat-d<sub>8</sub> dichloride

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Chemical Structure
  • HY-106901AS
    Asoxime-d<sub>4sub> (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
    Asoxime-d4 dichloride
  • HY-B1455S1
    Clindamycin-13C,d<sub>3sub> 是一种 13C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin-13C,d3
  • HY-G0021S
    N-Desmethylclozapine-d<sub>8sub> 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC<sub>50sub>=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine-d8
  • HY-G0021S1
    N-Desmethylclozapine-d<sub>8sub> (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC<sub>50sub>=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
    N-Desmethylclozapine-d8 hydrochloride
  • HY-17037S1
    Pirenzepine-d<sub>8sub> (LS 519-d<sub>8sub>; Pirenzepin-d<sub>8sub>) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
    Pirenzepine-d8 dihydrochloride
  • HY-B0864AS
    Paraquat-d<sub>8sub> (dichloride) 是 Paraquat-d<sub>8sub> dichloride 的氘代物。
    Paraquat-d8 dichloride
  • HY-W704348
    Diphenyltin Dichloride-d<sub>10sub> 是 NSC405640 (HY-144105) 的氘代物。NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
    Diphenyltin Dichloride-d10
  • HY-B1455S
    Clindamycin-d<sub>3sub> (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成，其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL)，毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
    Clindamycin-d3 hydrochloride
  • HY-17459S
    Clopidogrel-d<sub>3sub> (hydrogen sulfate) 是 Clopidogrel hydrogen sulfate 的氘代物。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板活性分子，可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6和 CYP2C19， IC,sub>50sub> 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。
    Clopidogrel-d3 hydrogen sulfate
  • HY-10844S1
    Pretomanid-d<sub>5sub> 是氘代标记的 Pretomanid (HY-10844)。Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素，可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
    Pretomanid-d5
  • HY-B0615AS
    Moricizine-d<sub>8sub> (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率；增加 2 相和 3 相复极率，减少动作电位持续时间，减少有效不应期。
    Moricizine-d8(Hydrochloride)
  • HY-W245502S
    Butanal-d8 (Butyral-d8; Butyraldehyde-d8) 是 Butanal 的氘代物。
    Butanal-d8
  • HY-Y0854S
    2,4-Dioxopentane-d<sub>8sub> (2,4-Pentadione-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 2,4-Dioxopentane。
    2,4-Dioxopentane-d8
  • HY-W748758
    (Z)-Thiothixene-d<sub>8sub> (NSC 108165-d<sub>8sub>; Navan-d<sub>8sub>; Navane-d<sub>8sub>) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    (Z)-Thiothixene-d8
  • HY-13011S
    Alectinib-d<sub>8sub> 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC<sub>50sub> 为 1.9 nM，K<sub>dsub> 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC<sub>50sub> 分别为 1 nM
    Alectinib-d8
  • HY-10227S
    Bortezomib-d<sub>8sub> 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K<sub>isub>=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib-d8
  • HY-13463BS
    Avatrombopag-d<sub>8sub> (hydrochloride) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 氘代物。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC<sub>50sub>=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
    Avatrombopag-d8 hydrochloride
  • HY-50896S3
    Erlotinib-d<sub>8sub> (CP-358774-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC<sub>50sub> 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC<sub>50sub> 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Erlotinib-d8
  • HY-14740S
    Elvitegravir-d<sub>8sub> 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1<sub>IIIBsub>，HIV-2<sub>EHOsub> 和 HIV-2<sub>RODsub>，IC<sub>50sub> 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir-d8
  • HY-10570S2
    Nevirapine-d<sub>8sub> (BI-RG 587-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Nevirapine. Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，K<sub>isub> 值为 270 μM。
    Nevirapine-d8
  • HY-17037S
    Pirenzepine-d<sub>8sub> 是 Pirenzepine dihydrochloride 的氘代物。Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
    Pirenzepine-d8
  • HY-15531S
    Venetoclax-d<sub>8sub> 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K<sub>isub> 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d8
  • HY-Y1781S
    1,4-Butanediamine-d<sub>8sub> dihydrochloride 是 1,4-Diaminobutane dihydrochloride 的氘代物。 1,4-Diaminobutane (Putrescine) dihydrochloride 是一种内源性代谢物，能作为高等植物大麦和油菜受 Cr (III) 或 Cr (VI) 胁迫引起污染的指标。
    1,4-Butanediamine-d8 dihydrochloride
  • HY-Y1309S
    1-Naphthol-d<sub>8sub> 是 1-Naphthol 的氘代物。 1-naphthol是一种激发态质子转移 (ESPT) 荧光分子探针。
    1-Naphthol-d8
  • HY-15581S
    MMAD-d<sub>8sub>D是MMAD的氘代形式。
    MMAD-d8
  • HY-B0246S2
    Carbamazepine-d<sub>8sub> 是氘代标记的 Carbamazepine。Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂，IC<sub>50sub> 为 131 μM。
    Carbamazepine-d8
  • HY-13502S
    Mitoxantrone-d<sub>8sub> 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC<sub>50sub>值为8.5 μM。
    Mitoxantrone-d8
  • HY-N0378S
    D-Mannitol-d<sub>8sub> 是 D-Mannitol 的氘代物。D-Mannitol是渗透性利尿剂，具有较弱的肾脏血管扩张活性。
    D-Mannitol-d8
  • HY-90001S2
    Ritonavir-d<sub>8sub> 是氘代标记的 Ritonavir (HY-90001)。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC<sub>50sub> 为 1.61 μM。
    Ritonavir-d8
  • HY-N0007S
    Bisdemethoxycurcumin-d<sub>8sub> (Curcumin III-d<sub>8sub>) 是 Bisdemethoxycurcumin (HY-N0007A) 的氘代物。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。
    Bisdemethoxycurcumin-d8
  • HY-B0104S2
    Glimepiride-d<sub>8sub> (Glimperide-d<sub>8sub>; HOE-490-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Glimepiride (HY-B0104)。
    Glimepiride-d8
  • HY-B0272S1
    Rifampicin-d8 (Rifampin-d8) 是 Rifampicin 的氘代物。Rifampicin是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌病原体。Rifampicin 具有抗流感病毒活性。
    Rifampicin-d8
  • HY-13502AS1
    Mitoxantrone-d<sub>8sub> (hydrochloride) (Mitozantrone-d<sub>8sub> (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC<sub>50sub> 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC<sub>50sub> 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone-d8 hydrochloride
  • HY-13502AS
    Mitoxantrone-d<sub>8sub> dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC<sub>50sub> 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC<sub>50sub> 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
    Mitoxantrone-d8 dihydrochloride
  • HY-N0623S5
    L-Tryptophan-d<sub>8sub> 是 L-Tryptophan 的氘代物。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种必需氨基酸，是血清素、褪黑素和维生素B3的前体。
    L-Tryptophan-d8
  • HY-34444S
    1,1-Dioxothiolan-d<sub>8sub> 是 1,1-Dioxothiolan 的氘代物。
    1,1-Dioxothiolan-d8
  • HY-B1955S
    4',4-Dibromobiphenyl-d<sub>8sub> 是 4',4-Dibromobiphenyl 的氘代物。
    4',4-Dibromobiphenyl-d8
  • HY-14667S
    Lomitapide-d<sub>8sub> 是 Lomitapide 氘代物。Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC<sub>50sub>值为8 nM。
    Lomitapide-d8
  • HY-13593S
    Chlorambucil-d<sub>8sub> 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
    Chlorambucil-d8
  • HY-10617AS
    Rucaparib-d<sub>8sub> (AG014699-d<sub>8sub> ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K<sub>isub> 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib-d8
  • HY-100665S
    Dehydroaripiprazole-d<sub>8sub> 是 Dehydroaripiprazole 氘代物。Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药，被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢，主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
    Dehydroaripiprazole-d8
  • HY-107434S
    Molindone-d<sub>8sub> 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药，有潜力用于精神分裂症的研究，可以通过阻断大脑中多巴胺的作用，从而降低精神病。
    Molindone-d8
  • HY-17507S2
    Pantoprazole-d<sub>8sub> (BY1023-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Pantoprazole. Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂，IC<sub>50sub> 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
    Pantoprazole-d8
  • HY-113603S
    Tildacerfont-d<sub>8sub> (SPR001-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
    Tildacerfont-d8
  • HY-W739793
    Pantoprazole-d<sub>8sub> (BY1023-d<sub>8sub>) sodium 是氘代标记的 Pantoprazole (HY-17507)。Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂，IC<sub>50sub> 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合 Doxorubicin (HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
    Pantoprazole-d8 sodium
  • HY-G0016S2
    N-Acetyl Dapsone-d<sub>8sub> 是 N-Acetyl Dapsone 的氘代物。
    N-Acetyl dapsone-d8
  • HY-B1895S
    Levodropropizine-d<sub>8sub> 是 Levodropropizine 氘代物。Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳剂。
    Levodropropizine-d8
  • HY-13001S
    Quizartinib-d<sub>8sub> (AC220-d<sub>8sub>) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K<sub>dsub> 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC<sub>50sub> 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib-d8
  • HY-10162S1
    Olaparib-d<sub>8sub> (AZD2281-d<sub>8sub>) 是 Olaparib (HY-10162) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC<sub>50sub> 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Olaparib-d8
  • HY-B0400S
    D-Sorbitol-d<sub>8sub> 是 D-Sorbitol 的氘代物。D-Sorbitol (Sorbitol) 是一种六碳糖醇，可以用作糖的替代品。D-Sorbitol 可用作稳定的赋形剂和/或等渗剂，甜味剂，保湿剂，增稠剂和膳食补充剂。
    D-Sorbitol-d8

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