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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-170409
HY-12421
HY-18373
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR ，在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用，IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-107710
HY-161243
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂，具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性，不影响 Bortezomib (BTZ，HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN)，同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-163203
HY-139676
HY-170489
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-W010653
HY-141862
HY-148940
HY-121592
HY-W013441
HY-123428
HY-138060
HY-170432
PARP
Cancer
PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种PARP1 的选择性抑制剂，IC50 为 0.32 nM。PARP1-IN-34 是一种亚纳摩尔 PARP1 抑制剂，对 PARP2 的选择性为 1000 倍，IC50 为 326 nM。PARP1-IN-34 具有抗癌活性。
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (Standard)
GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-130116
STING
Cancer
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的强效激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。
HY-151461
HY-161077
HY-115833
HY-139678
HY-132893
HY-161078
HY-162449
HY-101950
HY-B0755
HY-125745
HY-121005
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用，IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N12261
HY-15766A
NAMPT
Cancer
GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC50 为 5 nM。
HY-W001692
HY-124062
HY-P1615
HY-15766
HY-148478
HY-173519
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂，具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性，并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效，提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-129819
Bacterial
Infection
(Rac)-DNDI-8219是一种抗结核化合物，具有强效的抗利什曼病活性。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania donovani小鼠模型中展示了优越的功效。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania infantum仓鼠模型中表现出可喜的活性。 (Rac)-DNDI-8219的候选化合物R-6在同样的仓鼠模型中提供了卓越的口服疗效。
HY-P2374
HY-W286307
Herbicide
Others
氟吡甲禾灵
herbicide )。Haloxyfop-methyl 选择性地控制大豆和其他双子叶作物的几种一年生和多年生禾本科植物。
HY-119900S
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-159090
HY-116836
HY-157302
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-21 (compound 54) 是一种 c-met 抑制剂，IC50 值为 0.45? nM，在体内具有抗肿瘤作用。
HY-106365
HY-W721596
HY-W744966
HY-147079A
ARC 1779 sodium
Integrin
Cardiovascular Disease
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体，阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-N12398
HY-W018749
HY-120491
HY-109743
HY-147694
HY-P10233
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-111968
HY-130115A
STING
Cancer
IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-19271
HY-122098
HY-130115B
STING
Cancer
IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-W272058
Others
Cancer
Isometronidazole 是一种缺氧细胞增敏剂。Isometronidazole (750 mg/kg) 对重度缺氧的FaDu 肿瘤有增敏作用，但对轻度缺氧的 GL 肿瘤无增敏作用。
HY-W580812
HY-121799
HY-116799
Microtubule/Tubulin
Cancer
NSC 145669 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。NSC 145669 在癌细胞中表现出细胞毒性，并在小鼠中显示出抗白血病活性。
HY-167697
Fungal
Infection
Antifungal agent 120 对皮炎沙门氏菌 (皮肤感染真菌) 表现出抗真菌特性，其对其他真菌物种的功效尚待研究。
HY-119750
HY-124674
HY-167719
HY-174990
HY-123429
Antibiotic
Infection
CK0683A是一种双氨脲类抗生素，具有抗斑块作用，并在实验性小鼠牙病模型中表现出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似，因此选择了犬作为研究对象。作为牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照，选择了氯己定醋酸盐，因为它在人类和犬类中均有效。
HY-162374
HY-100510
Raf
Cancer
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF ，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-P2341
LDLR
Cancer
Angiopep-2 hydrochloride 是脑肽载体。抗肿瘤活性分子与 Angiopep-2 肽载体的结合可提高其在脑癌中的活性.
HY-124393
HY-162637
HY-169140
HY-P10233A
HY-N12711
Others
Others
Calycosin 7-O-xylosylglucoside 通过清除氧化损伤表达抗氧化特性，在人肝细胞 HL-7702 中表现出保肝活性。
HY-16477A
ME2906 free acid; Mono-L-aspartyl chlorin e6 free acid; NPe6 free acid
Photosensitizer
Cancer
他拉泊芬
HY-147079
HY-161411
HY-133117A
IKK
Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-121799A
THCA sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂与 PD-1 抑制剂联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-P11042
HY-171190
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-123479
Antibiotic
Infection
CK0492B是一种的双氨脲类抗生素，它在体外具有抗牙斑的作用，并且在实验性小鼠牙病模型中显示出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在的染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似，因此选择了犬作为研究对象。氯己定醋酸盐被选作牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照，因为它在人类和犬类中均有效。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-161024
HY-134092
HY-164386
HY-139716
HY-112509
Autophagy
Cancer
STL427944 是一种强效且选择性的 FOXM1 抑制剂。STL427944 具有克服肿瘤化学耐药性和提高传统抗癌药物治疗效果的研究潜力。
HY-162085
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-17（compound 13c）是一种口服有效的，具有选择性的 AXL 抑制剂，IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
HY-N7546
Others
Cancer
Agavoside C' 是一种四糖苷，可从浓缩的龙舌兰汁中分离出来。Agavoside C' 具有抗肿瘤功效，有助于诱导坏死，IC50 为 108 μg/mL。
HY-P10255
HY-138912
Liposome
Others
Cho-Arg TFA 是一种类固醇阳离子脂质 (cationic lipid )，含有 L-Arginine 基团，具有非常高的优化质粒 DNA 转染功效。
HY-163540
HY-P99773
HY-112240
Bacterial Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 104 (Compound 7) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 104 表现出极好的体外抗细菌活性和良好的体内抗 MRSA 活性。
HY-E70082
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-125632
Parasite
Infection
Ro 19-9638 是 Ro 15-0216 的主要代谢物。Ro 19-9638 对 Trypanosoma brucei rhodesiense 具有抗寄生活性，IC50 为 0.0341 µg/mL。
HY-164959
Lipocalin Family
Cancer
ZINC00230567 是 Lipocalin-2 (LCN2 ) 的抑制剂。ZINC00230567 可降低细胞 SUM149 的集落形成和细胞活力，并表现出抗肿瘤活性。
HY-109122
HY-110238
HY-120885
Ras
Cancer
(+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位，从而发挥抗肿瘤活性。
HY-162961
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂，对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-112738
HY-W744788
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-161860
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用，MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease ，IC50 为 0.27 μg/mL)，改变 H. pylori 细胞膜通透性，导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-168709
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂，可促进 Nrf2 核转位，增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放，IC50 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-151196
HY-B0584
HY-106157A
HY-145605
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
HY-130511
Bacterial
Infection
FCE 22250是一种3-azinomethylrifamycin，具有长久的体内持续性和良好的口服吸收。FCE 22250对抗包括分枝杆菌在内的广泛抗菌谱显示出优越的疗效。
HY-W013372R
HY-138799A
HY-111258
HY-162030
HY-105205
CP-80,794
Renin
Cardiovascular Disease
Terlakiren (CP-80,794) 是一种具有口服活性的肾素 (Renin ) 抑制剂。Terlakiren 抑制人肾素的效能，IC50 值为 0.7 nM。Terlakiren 在高血压中有潜在应用。
HY-W013372
HY-100690
HY-106157
HY-B0631
Bacterial
Cancer
阿仑膦酸
(FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-100845
HY-135653
HY-123226
HY-122200
JS399-19
Myosin Fungal
Infection
Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50 为 360 nM)，对 Fusarium 表现出抗真菌功效 [1] 。
HY-125698
Parasite
Infection
3-Deoxyaphidicolin 是一种植物毒素，对莴苣幼苗的根生长具有抑制作用。3-Deoxyaphidicolin 对利什曼原虫 Leishmania major 和 Leishmania braziliensis 具有抑制活性。
HY-121623
Others
Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-N2138
HY-146231
HY-N11896A
HY-W009326R
HY-115690
Drug Derivative
Cancer
K-TMZ 是甲基酮的衍生物，对 O6 -methylguanine DNA methyltransferase (MGMT) 缺乏的细胞具有抗肿瘤活性。K-TMZ 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-W009326
HY-114969
NSC 233846; SYD 230; Tremerad
Parasite
Infection
Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫（Fasciola hepatica）剂。研究结果显示，在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下，Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比，六氯乙烷对较老的吸虫非常有效，在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出，实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外，Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
HY-B0161D
HY-117606
HY-W746888
HY-159121
HY-120489
Parasite
Infection
A110 是小隐孢子虫 Cryptosporidium parvum 肌苷单磷酸脱氢酶 (CpIMPDH ) 的抑制剂。A110 可抑制弓形虫 Toxoplasma gondii 中的 CpIMPDH，IC50 为 18 nM。A110 具有促寄生虫作用并可引起寄生虫血症。
HY-P1919
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase 369-377, human 是一种来自酪氨酸酶 (tyrosinase) 的 HLA-A2.1 限制性表位多肽，已被应用于开发具有混合疗效的肿瘤靶向疫苗。
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-145466
HY-B0997R
Dihydroquinidine (Standard); (+)-Hydroquinidine (Standard); Hydroconquinine (Standard)
Reference Standards Others
Cardiovascular Disease
氢化奎宁定(Standard)
HY-163169
Ligands for E3 Ligase
Others
Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 是一种羧酸功能化的小脑配体，可用于 PROTAC 降解剂的开发。Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 与 PROTAC 结合具有更好的水解稳定性和效力。
HY-117606A
mGluR
Neurological Disease
LY3027788 hydrochloride 是 LY3020371 的二酯类似物，是 mGlu2/3 receptor 的拮抗剂，是 LY3020371 的一种有效的口服活性前药。LY3027788 hydrochloride 具有抗抑郁功效。
HY-B2124
HY-W010653R
HY-167717
HY-145265
Bacterial
Infection
Antimicrobial photosensitizer-1 是一种很有前途的候选抗微生物光敏剂，可用于对抗病原微生物感染。Antimicrobial photosensitizer-1 在金黄色葡萄球菌感染的小鼠伤口中表现出令人印象深刻的抗菌功效。
HY-W402682
HY-103091
HY-106368
HY-118751
HY-B0647S1
HY-115677
Ser/Thr Kinase
Cancer
ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
HY-114853
PPAR
Metabolic Disease
BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ 激动剂，其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外，BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，可减少内源性葡萄糖生成，增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率，从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-159642
FGFR
Cancer
TYRA-300 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-112403
(S)-Seliciclib; (S)-CYC202
CDK
Neurological Disease
(S)-Roscovitine ((S)-Seliciclib; (S)-CYC202) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CDKs 抑制剂。(S)-Roscovitine 具有神经保护功效。(S)-Roscovitine 具有用于中风研究的潜力。
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-W009065
HY-114803
HY-121827
HY-W803134
HY-163431
HY-137920
HY-17612A
NW-3509 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Evenamide (NW-3509) hydrochloride，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC ) 阻滞剂，Ki 为 0.4 μM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
HY-13077
HY-128222
Hydrazinecarboselenoamide
Bacterial
Infection Cancer
氨基硒脲
B. subtilis ，S. aureus ，Klebsiella pneumoniae ，Sarcina lutea 和 Mycobacterium tuberculosis 。Selenosemicarbazide 与金属离子形成复合物，对癌细胞具有抗肿瘤活性。
HY-170436
Photosensitizer Apoptosis
Cancer
NFh-NMe-2 是一种光敏剂，可与硝基还原酶 (nitroreductase ) 相互作用，在肿瘤细胞中产生单线态氧，在癌细胞中表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NFh-NMe-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162396
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 21 (Compound 56) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 转运抑制剂，可以逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，无显著细胞毒性。
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
ACSL ) 抑制剂，可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-145835A
PERK
Infection Cancer
(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
HY-W112166A
Bacterial
Infection
4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-P10773
HY-P99273
TNF Receptor
Cancer
Vorsetuzumab (Anti-Human CD70 Recombinant Antibody) 是抗人 CD70 抗体。Vorsetuzumab 能够增强肾癌细胞巨噬相关吞噬作用，对Burkitt 淋巴瘤具有抑制作用。
HY-158649
Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis
Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN ) 的抑制剂，IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
HY-16775
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是口服有效的半乳糖凝集素-3 (galectin-3 ) 的选择性抑制剂，对人 galectin-3 和小鼠 galectin-3 的 Kd 分别为 36 nM 和 0.35 μM。GB2095 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19648
HY-168151
EGFR
Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 EGFR Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。
HY-B0997
Dihydroquinidine; (+)-Hydroquinidine; Hydroconquinine
Others
Cardiovascular Disease Cancer
氢化奎宁定
HY-13708
HY-172794
Insecticide
Infection
Insecticidal agent 23 (compound 17) 具有抗血吸虫功效，毒性低。Insecticidal agent 23 对日本血吸虫成虫表现出强效的体外活性，其 LC50 (72 h) 值为 25.31 μM。
HY-118648
PGF2α methyl ester; Dinoprost methyl
Prostaglandin Receptor
Others
Prostaglandin F2α methyl ester (PGF2α methyl ester; Dinoprost methyl) 是一种具有更高脂溶性的 PGF2α 类似物，具有维持低眼压的功效。
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂，具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性，能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-W744966R
HY-19648B
HOE-427 TFA
nAChR
Neurological Disease
Ebiratide (HOE-427) TFA 是一种 ACTH4-9 衍生物，直接作用于中枢神经系统，具有增强记忆的作用。Ebiratide TFA 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh ) 代谢。
HY-136641
HY-W018749R
HY-163331
HY-158345
PROTACs
Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
HY-N8342
HY-169273
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-22 (Compound 5) 是一种 PROTAC 降解剂，用于降解 SMARCA2 ，在 100 nM 时降解效率为 94%。PROTAC SMARCA2 degrader-22 可抑制细胞 A549 的增殖，EC50 < 250 nM。
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquinolizinone (DHQ) 类似物，是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白，在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-W272058R
HY-130772
Antibiotic Fungal
Infection
Filipin II 是一种抗生素，具有抗真菌活性。Filipin II 与膜固醇相互作用，导致膜结构发生变化，抑制 Candida utilis 和 Saccharomyces cerevisiae ，MIC 为 0.03 mg/L 和 0.2 μg/L。
HY-163271
HY-159881
Mitophagy
Metabolic Disease
SHS206 (compound 6n) 是具有口服活性的线粒体解偶联剂，可降低肝脏甘油三酯水平。SHS206 在 GAN 小鼠模型中可以发挥体内效力，并对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）显示出抑制作用。
HY-149430
HY-W634602
HY-13070
HY-W013441R
HY-174429
HSV
Infection
HSV-1-IN-3 (Compound A50) 是一种 HSV 抑制剂。HSV-1-IN-3 对 Acyclovir (HY-17422) 敏感和耐药的 HSV 菌株均表现出良好的抗病毒功效。
HY-106400
HY-155003
Fluorescent Dye
Cancer
TPEQM-DMA 是一种近红外二区光敏剂。TPEQM-DMA 在癌性线粒体中积累，并抑制癌细胞生长。TPEQM-DMA 具有强大的 I 型光疗功效，可克服 PDT 对抗缺氧肿瘤的固有缺陷。
HY-B0126
HY-124150
HY-118312
HY-116050A
Cytochrome P450
Others
17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用，但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
HY-111613
HY-N9588
Others
Cancer
Pedaliin 是从芝麻 (Sesamum indicum L ) 叶 (SLs) 的乙醇提取物中提取的一种生物活性成分。Pedaliin 具有体外抗氧化和抗结肠癌作用，具有自由基清除活性和铁还原抗氧化能力 (FRAP)。
HY-W286307R
HY-P10431
Sea snake cathelicidin
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Hc-CATH (Sea snake cathelicidin) 是一种广谱抗菌肽。Hc-CATH 对 Shigella dysenteriae 和 Klebsiella pneumoniae 具有抑制作用，MIC 为 0.16 mM-20.67 mM。Hc-CATH 具有抗炎活性。
HY-B0126A
HY-111968R
HY-122365
HY-120012
HY-120481
FAAH
Neurological Disease
JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂，可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH，IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用，并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-15766R
HY-144002
HY-13554
HY-W753375
HY-10080
GMX1777; EB-1627
NAMPT
Cancer
Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。
HY-108328
HY-130628
PAK
Cancer
PAK4-IN-1 (Compound 19) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 PAK4 抑制剂，具有良好的体内抗肿瘤效果。PAK4-IN-1 在酸性和中性条件下都很稳定。
HY-132202
HY-P99579
AT-005; AT005
NF-κB
Cancer
坦妥维单抗
CD52 的犬用金色单抗。Tamtuvetmab 可增加无进展生存期 (PFS)，对患有稚嫩 T 细胞淋巴瘤 (LSA) 犬表现出疗效。Tamtuvetmab 已被兽医批准。
HY-132931
Parasite
Infection
TCMDC-125457 在诱导钙再分布方面有效，但对血红素结晶的抑制作用最小。单剂量TCMDC-125457与青蒿琥酯联合使用时，对紧密同步的青蒿素耐药环期寄生虫具有很高的疗效。
HY-17612
HY-N7128
HY-N2412
HY-146397
HY-172453
HY-136782
HY-W020183
HY-130398
HY-158776
Parasite
Infection
SLU-10482 是口服有效的抗寄生虫剂，可抑制 Cryptosporidium parvum ，IC50 为 0.0687 μM。SLU-10482 对 C. parvum 感染的小鼠表现出抗感染活性，AC50 为 0.0686 μM。
HY-163073
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 9 (compound 39) 对临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有抗菌作用，MIC值为1 μg/ml。Anti-MRSA agent 9 在体内也显示出 anti-MRSA 作用。
HY-170480
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成，在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-169215
COX
Neurological Disease
Anti-inflammatory agent 93 (compund 2g) 是 Schiff 碱的咪唑类化合物，具有镇痛和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 93 靶向 COX-2 受体，100 mg/kg 时在小鼠中产生 89% 的镇痛效力。
HY-176753
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Herbicide SOD
Infection
精喹禾灵
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
HY-126463
Bacterial
Infection
LolCDE-IN-4 (Compound 1) 通过抑制 LolCDE 复合物和破坏内膜脂蛋白的释放，表现出对革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC 为 0.25-32 µg/ml) 和 Haemophilus influenzae 的抗菌活性。
HY-P1004
HY-100176
HY-152033
URAT1 GLUT
Metabolic Disease
URAT1 inhibitor 4 是一种 Lesinurad 的衍生物，是口服有效的 URAT1 抑制剂，IC50 为 7.56 μM。URAT1 inhibitor 4具有比 Lesinurad (HY-15258) 更高的体内降尿酸效力。
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid，一种双膦酸盐，是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-157261
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-N7778
Others
Cancer
3-Hydroxy-(28-4-coumaroyloxy)lup-20(29)-en-27-oic acid 是羽扇豆烯 (lupene) 的衍生物，可从 Caraipa densifolia 中分离得到。Caraipa densifolia 提取物具有抗癌活性。
HY-163785
SARS-CoV
Infection
1"-α-Azido-RDPr (Compound 11) 是二磷酸腺苷核糖的类似物，对 SARS-CoV-2 非结构蛋白大分子结构域 SARS-CoV-2 NSP3 Mac1 具有抑制作用，IC50 为 30 nM。
HY-151160
Bacterial
Infection
LasR-IN-1 (compound 9g) 是一种有效的 LasR 抑制剂。LasR-IN-1 对大肠杆菌有较好的杀灭效果。LasR-IN-1 具有抗菌 (anti-bacterial ) 活性，对 P. aeruginosa 的 MIC 为 28.13 μM。
HY-P99710
BI 767551; DZIF-10c
SARS-CoV
Infection
洛替韦单抗
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-19141
HY-P991536
Amyloid-β
Neurological Disease
KHK6640 是一种人源化抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer ) 特异性抗体。KHK6640 在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中表现出高效力，可改善认知功能。KHK6640 可用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。
HY-107561
HY-149316
HY-148565
HY-168997
HY-144120
SARS-CoV
Infection
αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
HY-175309
URAT1
Metabolic Disease
URAT1-IN-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 抑制剂。URAT1-IN-14 在 HEK293 细胞中抑制人 URAT1 的 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中表现出低细胞毒性。URAT1-IN-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。URAT1-IN-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
HY-114385
13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
Prostaglandin Receptor
Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP ) 的选择性激动剂，具有降眼压的功效。
HY-113936
HY-W009326S
HY-147257
HY-149759
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50 =38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50 =5 nM。
HY-14818B
R 125489 TFA
Influenza Virus
Infection
Laninamivir TFA (R 125489 TFA) 是一种抗病毒化合物，具有抑制和预防甲型和乙型流感病毒的活性。Laninamivir TFA 是一种长效的神经氨酸酶抑制剂，采用鼻吸入的方式给药。Laninamivir TFA 在流感病毒的抑制中展现出良好的安全性和有效性。
HY-P990083
TNF Receptor
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-15855
HY-121104A
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Bactobolin hydrochloride (Compound 1) 是一种抗生素，可以抑制 Escherichia coli ，Salmonella ，Shigella ，Staphylococcus 和 Bacillus subtilis ，MIC 为 0.3-6.25 μg/mL。Bactobolin hydrochloride 对白血病具有抗肿瘤活性，LD50 值为 6.25-12.5 mg/kg。
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-W070093
HY-113834
Bacterial
Infection
(R,R)-Ethambutol是一种抗结核化合物，具有抑制结核病的活性。 (R,R)-Ethambutol通常与其他抗结核化合物联合使用以增强疗效。 (R,R)-Ethambutol也可以用于抑制Mycobacterium avium复杂感染和Mycobacterium kansasii感染。
HY-P10498
HY-121104
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Bactobolin (Compound 1) 是一种抗生素，可以抑制 Escherichia coli ，Salmonella ，Shigella ，Staphylococcus 和 Bacillus subtilis ，MIC 为 0.3-6.25 μg/mL。Bactobolin 对白血病具有抗肿瘤活性，LD50 值为 6.25-12.5 mg/kg。
HY-106752
HY-150228
TrxR
Cancer
MitoCur-1 是一种姜黄素类似物，是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2 ) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS) 的产生，具有特异性抗肿瘤作用。
HY-10427
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-128029
Phosphorylase
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ，可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成，IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-B0631R
Bacterial
Cancer
阿仑膦酸 (Standard)
(FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B0584R
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解，抑制气管收缩，阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛，促进结肠扩张，改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-148626
PCSK9
Metabolic Disease
CVI-LM001 是 PCSK 9 的抑制剂，通过抑制 PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的相互作用，调节血液中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平，发挥降脂作用。
HY-164369
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-10 是一种抗生物膜剂，它可以在结合负压伤口治疗 (NPWT) 的情况下降低细菌水平，并且改善顽固性压疮 (PU) 的伤口愈合。Antibiofilm agent-10 增强了抗微生物药物的病原体杀灭效果。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-162228
HY-117897
Parasite
Infection
CK-2-68 是原生动物线粒体呼吸链中，复合物 III 的抑制剂，靶向作用于疟原虫的替代 NADH 脱氢酶 (NDH2 )。CK-2-68 具有抗疟功效，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 感染的红细胞，IC50 为 40 nM。
HY-122200R
JS399-19 (Standard)
Reference Standards Myosin Fungal
Infection
Phenamacril (Standard)是 Phenamacril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50 为 360 nM)，对 Fusarium 表现出抗真菌功效 。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-144395
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-119832B
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种化学探针，是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-150059
HY-158417
HY-P1351
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Angiopep-2-Cys 是 Angiopep-2 hydrochloride (HY-P2341) 和半胱氨酸的偶联物。Angiopep-2 hydrochloride 是脑肽载体。抗肿瘤活性分子与 Angiopep-2 肽载体的结合可提高其在脑癌中的活性。
HY-113749
HY-132822
SBP-101
Others
Cancer
Ivospemin (SBP-101) 是抗癌作用的精胺类似物。Ivospemin 在体外和体内都显示出减缓胰腺癌和卵巢癌肿瘤进展的作用。Ivospemin 对多胺分解代谢有适度的诱导作用，但对 ornithine decarboxylase 活性的抑制更强。Ivospemin 有望用于癌症的研究。
HY-132166
M4205; IDRX-42
c-Kit PDGFR c-Fms FLT3 Src
Cancer
Velzatinib (M4205) 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB 、PDGFRA 、CSF1R 、c-Kit 、FLT3 和 LCK ，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。Velzatinib 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164401
EAAT
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂，通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性，在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC50 = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性，且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-109084A
CT-707 tetrahydrochloride
FAK
Cancer
Conteltinib tetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib (HY-109084) 的四盐酸盐形式。Conteltinib tetrahydrochloride 是 FAK (IC50 =1.6 nM)、ALK 和 Pyk2 的抑制剂。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib (HY-13016) 联合使用，具有协同抗肿瘤作用。
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽，作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合，并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-106901A
HI-6
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种化学探针，是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-B0584S2
HY-162045
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物，对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性，在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-P10235
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-153468
Sodium Channel TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4 ，导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性，对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限，对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM，并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-170570
HY-129331
Antibiotic Bacterial Fungal
Infection Cancer
Neothramycin A 是一种抗生素，可从 Streptomyces 中分离出来。Neothramycin A 具有广谱抗菌活性，对 Staphylococcus aureus ，Klebsiella pneumoniae ，Escherichia coli W677 和 Saccharomyces cerevisia 的 MIC 为 25-100 μg/mL。Neothramycin A 在小鼠模型中对白血病表现出抗肿瘤活性。
HY-138007
HY-170559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-141 (Compound 8I) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 为 2.67 nM。EGFR-IN-141 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性，IC50 为 13.75 μM。EGFR-IN-141 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜去极化，并表现出潜在的抗肿瘤活性。
HY-B0126S
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-W742324
IKF-309
Fungal
Others
Pyriofenone (IKF-309) 是芳基苯基酮类杀菌剂，主要用于防治谷物、水稻、果树和蔬菜等作物上的白粉病。Pyriofenone 对稻瘟病有中等防效。Pyriofenone 通过预防、残留、治疗、耐雨水冲刷、跨层和熏蒸等活性发挥作用。
HY-156397
AMPK YAP
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂，具有 IC50 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1，SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比)，并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
HY-129046E
Ribonuclease A (DNase & Protease Free), Recombinant
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶 A (不含 DNase 和蛋白酶), 重组
HY-170361
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-170498
GABA Receptor
Neurological Disease
GABA-A Receptor Ligand-1 (Compound 4) 是 GABA-A 受体 (GABA-A receptor ) 的配体，pKi 为 7.27。GABA-A Receptor Ligand-1 可减轻线粒体功能障碍，促进神经突生长和神经元再生。GABA-A Receptor Ligand-1 在大鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用。
HY-155020
HY-128778
EGFR
Cancer
Gozanertinib 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。Gozanertinib 可以占据 ATP 结合位点。Gozanertinib 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-126144
GSK-3
Metabolic Disease Cancer
GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3β ，IC50 为 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在 Streptozotocin (HY-13753) 处理的大鼠模型中显示出很高的抗糖尿病功效。
HY-172115
TrxR Apoptosis
Cancer
BGC4 是一种基于联苯的金 (III) 复合物。BGC4 抑制人类重组硫氧还蛋白还原酶 (TrxR )，IC50 为 10.7 μM，表现出细胞毒性（MDA-MB-231 的 IC50 为 5.4 μM），并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BGC4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-160649
HY-B0126AS
HY-123693
HY-115400
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-P10239
HY-142520
HY-14262
HY-P10239A
HY-169420
HY-168327
FXR
Inflammation/Immunology
LH10 是一种基于 fexaramine 的 FXR 激动剂，EC50 为 0.14 μM。LH10 具有肝保护功能，可以减轻 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 诱导的胆汁淤积，APAP-(HY-66005) 诱发的急性肝损伤和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
HY-162670
CDK
Cancer
Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-117963
Antibiotic
Infection
Lincosamine是一种林可酰胺类抗生素，具有抑制细菌生长的活性。Lincosamine主要由Streptomyces lincolnensis产生。Lincosamine在抗击某些细菌感染中表现出效力，尤其是在对抗肺炎克雷伯菌方面。Lincosamine在与其他14种抗微生物化合物的比较中，其对肺炎肺炎的活性在测试中有一定的排名。
HY-14267
UK-453061
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50 =119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-16730
PF-6450567
Parasite
Infection
Sarolaner (PF-6450567) 是具有口服活性的，广谱杀外寄生虫剂 。Sarolaner 是一种异恶唑酮化合物，能有效抑制狗身上的跳蚤和虱子，对 C. felis 的 LC80 值为 0.3 μg/mL，对 O. turicata 的 LC100 值为 0.003 μg/mL。
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束，消耗膜胆固醇，抑制癌细胞，从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性，IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-B2049
Insecticide
Infection
杀铃脲
chitin synthesis ) 抑制剂。Triflumuron 对致倦库蚊和白纹伊蚊有羽化抑制 (EI) 作用，EI50 分别为 5.28 和 1.59 μg/L。Triflumuron 可被用作杀虫剂。Triflumuron 是公共卫生中控制病媒的一种潜在工具。
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-105327
HY-164955
Mps1 Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是苏氨酸酪氨酸激酶（TTK ）和 polo 样激酶 1（PLK1 ）的抑制剂，IC50 分别为 7 nM 和 72 nM。TTK/PLK1-IN-1 调节纺锤体组装检查点 (SAC)，并对 TNBC 表现出抗肿瘤活性。
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-107338
HY-175437
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
HY-P2381
HY-B0357B
R-64433 sodium
Parasite Antibiotic
Infection
Diclazuril sodium (R-64433 sodium)是一种抗球虫剂，具有预防家畜和家禽饲料中寄生虫污染的活性。Diclazuril sodium在对付Eimeria感染方面的疗效评估显示，与对照组相比，其持续的卵囊排泄水平表现不佳。Diclazuril sodium在临床应用中对年轻动物的病理效果有显著影响。
HY-161578
Others
Neurological Disease
Dithio-CN03 是一种具有最高神经保护功效的化合物。Dithio-CN03 通过抑制 cGMP 介导的信号通路，减少光感受器细胞死亡，从而对抗视网膜色素变性 (RP) 的进展。Dithio-CN03 可以用于研究 RP 和其他视网膜退行性疾病的研究。
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸
PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-B0126R
HY-163278
Src Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂，IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性，GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-114842
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TDRL-551 是一种强效的复制蛋白 A (RPA ) 抑制剂，其 IC50 值为 18 µM。TDRL-551 可抑制 RPA 与 DNA 的相互作用，并提高铂 (Pt) 类化疗药物的抗癌效果。TDRL-551 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-108328R
HY-150963
Renin
Cardiovascular Disease
Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂，对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50 s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
HY-108847
HY-16752A
MK-7655 sodium
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Relebactam sodium (MK-7655 sodium)是一种强效且选择性的β-内酰胺酶抑制剂，具有延缓细菌对抗生素抗性发展的活性。Relebactam sodium能够与多种β-内酰胺酶结合，从而提高β-内酰胺类抗生素的疗效。Relebactam sodium在抑制复杂细菌感染方面显示出良好的应用潜力。
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂，其 EC50 值为 0.09 µM（最大效力为 75.13%）。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-117471
HY-149982
HY-177326
Ro 44-9375
Renin
Cardiovascular Disease
Ciprokiren (Ro 44-9375) 是一种肾素 (Renin ) 抑制剂，在缓冲液和血浆中对人肾素的 IC50 分别为 0.07 nM 和 0.65 nM。Ciprokiren 可透皮给药，具有相似的血流动力学效应，且不会降低血浆肾素活性或血浆免疫反应性血管紧张素 II。Ciprokiren 具有抗高血压功效，可用于高血压研究。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-146697
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂，IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ，抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-144614
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone，即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I)，具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性，在慢性毒性测试中，Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时，对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示，Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-110151
NF-κB Interleukin Related
Cancer
Bengamide B 是 NF-κB 的抑制剂，IC50 为 85 nM。Bengamide B 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 表达，并具有抗炎活性。Bengamide B 具有抗肿瘤活性 (对 HCT-116 的 IC50 为 2 nM)。
HY-118696
GABA Receptor
Neurological Disease
MGAT2-IN-5 (Compound 17b) 是鼠 GABA 转运蛋白亚型 2 (mGAT2 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 45 μM。MGAT2-IN-5 在弗林斯小鼠的听觉诱发惊厥 (AGS) 模型中显示出抗惊厥作用，ED50 为 20.4 mg/kg。
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel Sodium Channel
Cardiovascular Disease
磷酸丙吡胺
potassium channels )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。
HY-125524
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 199 (Compound 2) 是酪蛋白分解蛋白酶 (ClpP ) 的激活剂，Kd 为 0.7 μM。Antibacterial agent 199 对革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus ，Streptococcus pneumoniae 和革兰氏阴性菌 Neisseria meningitidis 具有抗菌活性，MIC 分别为 16，0.5 和 0.5 μg/mL。
HY-171037
HY-14852
HY-142069
HY-167919
Drug Derivative
Infection
1-(1-Adamantyl)-3-butyl-2-thiourea是一种具有抗病毒活性的化合物，对各种病毒病原体均有效；1-(1-Adamantyl)-3-butyl-2-thiourea可作为抑制病毒感染的潜在抑制剂。
HY-169964
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂，TSPO Ki 为 1.340 μM，CA VII 的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生，增加 BDNF 基因表达，表现出神经保护活性。
HY-101064S1
HY-P991622
HY-W112239
HY-P2428
HY-119741
Lipase
Metabolic Disease
Salacinol 可从植物 Salacia reticulata 的根中分离得到。Salacinol 可抑制脂肪代谢酶，例如胰脂肪酶 (PL , IC50 =12.6 mg/L)、脂蛋白脂肪酶 (LPL , IC50 =13.6 mg/L) 和甘油磷酸脱氢酶 (GPDH )，增强脂肪分解，并在大鼠中表现出抗肥胖功效。
HY-164285
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-155681
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用，在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-170434
Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是口服有效的 Bcl-2 相关蛋白 A1 (BFL1 ) 抑制剂，IC50 为 19 nM。Bfl-1-IN-6 可以稳定 BFL1 蛋白、激活裂解的 caspase 3，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19606
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-15655
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂，可激活 PPARα，PPARδ 和 PPARγ，EC50 分别为 0.7，0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-12533B
Dicorantil hydrochloride; SC-7031 hydrochloride
Sodium Channel Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current)，延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。
HY-170420
JNK
Others
JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂，具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
HY-111613S
HY-P10804
SARS-CoV
Infection
PIH 是一种抗病毒肽，能够有效抑制 MERS-CoV 与宿主细胞之间由 HR1/HR2 介导的膜融合，IC50 为 1.171 μM。通过与金纳米棒 (AuNRs) 形成复合物，可以进一步将 PIH 的病毒抑制效果提高 10 倍。
HY-18166
HY-176146
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-N7128R
HY-174804
Herbicide
Infection
DHAD-IN-1 (Compound I-6e) 是一种二羟酸脱水酶 (DHAD ) 的强效抑制剂，对 Arabidopsis thaliana DHAD 的 Ki 值为 1 μM。DHAD-IN-1 对燕麦、狗尾草等杂草防效达 100%。DHAD-IN-1 有望用于除草剂的研究。
HY-163323
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-12 (compound 2j) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3 ) 抑制剂，IC50 为 27 nM。AKR1C3-IN-12 可增强吉西他滨和顺铂对膀胱癌的疗效。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-W297348
Protein Arginine Deiminase
Others
(Rac)-Cl-amidine是一种口服活性的肽基精氨酸去亚氨酸酶（PAD）抑制剂，具有抑制PAD活性的特性。 (Rac)-Cl-amidine在细胞内表现出增强的药效，并可用于研究PAD功能。 (Rac)-Cl-amidine能够有效调节基因转录、细胞分化和先天免疫反应。
HY-174418
HY-12533
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂，其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性，对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-121195
PC-904
Bacterial
Infection
Apalcillin (PC-904) 与 Ro 48-1220（一种青霉砜β-内酰胺酶抑制剂）联合使用，对革兰氏阴性需氧和厌氧细菌（不包括产酸克雷伯菌）表现出广谱活性。它对产生 β-内酰胺酶的卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌表现出强效活性，有效 MIC（11 μg/mL）。该组合还可在低 MIC（0.25 至 4 μg/mL）下抑制铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌和不动杆菌。然而，其对苯唑西林耐药葡萄球菌和某些革兰氏阳性菌的疗效有限。Apalcillin/Ro 48-1220 对某些产超广谱 β-内酰胺酶的大肠杆菌的疗效与哌拉西林/他唑巴坦相当，但对 SHV 型 β-内酰胺酶的疗效较差。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂，可破坏细菌细胞膜，抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-156121
HY-B2124R
HY-130448
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-103586A
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
GS-441524 hydrochloride 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 hydrochloride 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-103586
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-172456
Bacterial
Infection
JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂，具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活，在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
HY-121522
Histone Demethylase
Cancer
SD-70 是去甲基酶 JMJD2C 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。SD-70 抑制癌细胞 CWR22Rv1 (10 μM，9% 细胞存活率), PC3 (2 μM，14% 细胞存活率) 和 DU145 (2 μM，26% 细胞存活率) 的增殖。
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂，经 Gal4-FXR 测定，EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达，抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ，miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂，可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-111613R
HY-113829
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-152187
Topoisomerase Apoptosis
Others
Topoisomerase IIα-IN-5 是一种拓扑异构酶 II (topo II ) α 催化抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-5 插入 DNA 并与 DNA 小槽结合。Topoisomerase IIα-IN-5 表现出比 Etoposide (HY-13629) 更好的疗效和更小的遗传毒性。
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-P99493
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂，其 IC50 为 70 nM，Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性，并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-122357
γ-Glu-Trp
Adenylate Cyclase
Inflammation/Immunology
Bestim (γ-Glu-Trp) 是一种二肽，对鼠腹膜巨噬细胞、胸腺细胞和从这些细胞中分离的质膜具有高亲和力，Kd 分别为 3.1，2.1，18.6 和 16.7 nM。Bestim 抑制小鼠巨噬细胞和胸腺细胞膜中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase )。Bestim 具有免疫调节活性。
HY-156346
SARS-CoV
Infection
HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50 : 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
HY-118032
Apoptosis Autophagy JNK ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂，并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡，并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-168928
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent prodrug 1 (Compound 5c) 通过抑制生物膜的形成和铁的吸收表现出抗菌活性。Antibiofilm agent prodrug 1 抑制铜绿假单胞菌 P. aeruginosa PAO1，MIC 为 1.07 μM。Antibiofilm agent prodrug 1 在秀丽隐杆线虫 C. elegans 中表现出抗感染活性，并提高了线虫的存活率。
HY-162409
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效，触发抗肿瘤免疫。
HY-133556
AMPK
Metabolic Disease
IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50 =0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
HY-P99594
ZKAB001; STI-1014; STI-A1014
PD-1/PD-L1
Cancer
索卡佐利单抗
PD-L1 的单克隆抗体。Socazolimab 对复发或转移性宫颈癌症的处理具有持久的安全性和有效性。Socazolimab 在小细胞肺癌癌症、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在的应用。
HY-10977R
VEGFR
Cancer
替沃扎尼 (Standard)
VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-11045
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂，具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株，EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-159886
HY-121763
HSV
Infection
SCH-43478 是一种非核苷类抗病毒药物。SCH-43478 对 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-2 ) 具有强效和选择性抑制活性，在 Vero 细胞中测得 IC50 为 1.8 μg/mL。SCH-43478 在豚鼠生殖器 HSV 感染模型中表现出显著的疗效。
HY-163760
HuR MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂，可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达，从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用，并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-13594
HY-162408
HY-149205
HY-174424
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-W014395
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-168712
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-15 (Compound (S)-10h) 是因子 XIa (FXIa ) 和血浆激肽释放酶 (PKa ) 的抑制剂，IC50 分别为 0.38 nM 和 59.2 nM。FXIa-IN-15 具有抗凝作用，可延长 50% 激活部分凝血活酶的时间 (aPTT)，EC1.5X 为 0.55 μM。
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂，对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用，MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性，从而提高其的抗菌效果。
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药，与消旋混合物相比，通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用，同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-123582
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-134521
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酰胺
COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-112090
HY-144287
Glucokinase Sodium Channel
Metabolic Disease
Glucokinase activator 3 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (GK ) 激活剂，AC50 为 38 nM。Glucokinase activator 3 在膜片钳实验中抑制 hERG 通道和钠通道。Glucokinase activator 3 在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中表现出高效降低血糖的功效。Glucokinase activator 3 有潜力用于 2 型糖尿病研究。
HY-123797
SGLT
Metabolic Disease
KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于癌症研究。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是一种化学探针，是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-114977R
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-139782
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM，IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长，10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-W769206
ME2906 free acid-13 C4 ,15 N; Mono-L-aspartyl chlorin e6 free acid-13 C4 ,15 N; NPe6 free acid-13 C4 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds Photosensitizer
Cancer
Talaporfin-13 C4 ,15 N (ME2906 free acid-13 C4 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Talaporfin (HY-16477A)。Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT)，来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-107468
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-10977AR
VEGFR
Cancer
Tivozanib (hydrochloride hydrate) (Standard） 是 Tivozanib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168320
N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine
Apoptosis
Neurological Disease
N-Stearoyltyrosine (N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine) 是 Anandamide (HY-10863) 的类似物。N-Stearoyltyrosine 通过保护海马体 CA1 区，在沙鼠缺血再灌注模型中表现出神经保护作用。N-Stearoyltyrosine 可抑制自由基的产生并提高抗氧化能力。N-Stearoyltyrosine 可抑制 IR 引发的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170575
Bacterial
Infection
Pks13-IN-1 (Compound 44) 是口服有效的结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Polyketide synthase 13 , Pks13 ) 抑制剂。Pks13-IN-1 抑制 M. tuberculosis H37Rv 菌株，MIC 为 0.07 μM。Pks13-IN-1 在小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-108974S
HY-168068
Others
Neurological Disease
Res-Glu3 是 Resveratrol (HY-16561) 的衍生物。Res-Glu3 可以降低 ROS 累积，并在 PC12 中对 H2 O2 引起的细胞损伤具有神经保护作用。Res-Glu3 大鼠缺血再灌注模型中表现出抗氧化活性。
HY-149876
Fungal
Infection
SDH-IN-5 (compound 7d) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂，IC50 值为 3.293 μM。SDH-IN-5 还具有抗真菌活性，对 R. solani EC50 为 0.046 μg/mL。SDH-IN-5 对水稻叶片中的茄病菌具有优良的保护和治疗功效。
HY-149065
HY-108974R
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine (hydrochloride) (Standard） 是 Drotaverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解，抑制气管收缩，阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛，促进结肠扩张，改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-D2620
HY-170398
Antibiotic Bacterial
Infection
ZG297 是 Staphylococcus aureus ClpP (SaClpP ) 的激动剂，EC50 为 0.26 μM。ZG297 可降解 SaFtsZ，抑制细菌细胞分裂，从而发挥抗葡萄球菌活性，抑制 S. aureus 8325-4 菌株和 MRSA 菌株，MIC 为 0.063-256 μg/mL。ZG297 ZG297 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-169347
HY-161866
EGFR
Cancer
EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸激酶 EGFR 的抑制剂。EGFR-IN-118 具有抗癌活性，可抑制 MCF-7 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 具有抗氧化活性，可抑制 DPPH 自由基，IC50 为 10.04 µg/ml。
HY-164462
PKC NF-κB Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-164397
HY-117161
Cytochrome P450
Cancer
ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM)，可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-A0019
HY-100176R
HY-170395
RSV DNA/RNA Synthesis
Infection
GHP-88309 是一种广谱的、口服有效抗副黏病毒 (paramyxoviruses ) 剂，靶向病毒聚合酶 (viral polymerase )，中断病毒 RNA 合成，并抑制呼吸道合胞病毒 (RSV )、麻疹病毒 (MeV ) 和犬瘟热病毒 (CDV )，EC50 为 0.06-1.2 μM。GHP-88309 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效，IC50 值为3.24 μM。
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-170554
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ABBV-706 是一种靶向 SEZ6 蛋白的 ADC，由 Linker-Payload 偶联物 (HY-148820) 和 Anti-SEZ6 Antibody (SC17) (HY-P991041) 组成。ABBV-706 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌肿瘤 (NEN) 和中枢神经系统 (CNS) 肿瘤表现出高效的抗性。
HY-172108
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-A0093
HY-P10839
NF-κB
Inflammation/Immunology
NBD peptide 通过抑制 NEMO-IKK 复合物结合来抑制 NF-κB 信号通路。NBD peptide 通过阻断促炎细胞因子的产生而发挥出抗炎活性。NBD peptide 通过调节免疫细胞而表现出免疫抑制活性。NBD peptide 通过与细胞穿透肽 HIV-TAT 结合来增强其跨膜能力。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-P991289
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-50672
Kinesin Apoptosis Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-N1457
HY-W020183S
HY-144132
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-132306
CCF981
SARS-CoV Virus Protease
Infection
CCF0058981 (CCF981) 是一种 3-氯苯基类似物，一种非共价SARS-CoV-2 3CLpro (SC2) 抑制剂，IC50 为 68 nM。CCF0058981 抑制SC1 (SARS-CoV-1 3CLpro ) ，IC50 为 19 nM。CCF0058981 具有抗病毒功效，具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性，可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞，但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性，与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD )，与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-16505
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Triclofos sodium是一种用于抑制失眠和用于镇静的药物，具有镇静活性。Triclofos sodium在儿童中用于无痛医疗程序的镇静，尤其是对神经认知障碍儿童的应用。Triclofos sodium的生理和药理特性与氯醛相似，因此在有需要时可作为其替代品。Triclofos sodium的安全性和有效性在高发神经认知障碍的儿科人群中得到了研究证实。
HY-111827
HY-13636S
HY-164284
HY-14852A
HY-14852S
HY-W020183R
HY-163998
HY-16485
TD-6424 hydrochloride
Antibiotic Bacterial
Infection
Telavancin hydrochloride 是 Telavancin (HY-112959) 的盐酸盐形式。Telavancin hydrochloride 是万古霉素的半合成衍生物，通过抑制细胞壁合成和破坏细胞膜屏障功能发挥现抗菌活性。Telavancin hydrochloride 对抗生素耐受的 S. aureus 菌株 MRSA，VISA 和 hVISA 具有抑菌活性。Telavancin hydrochloride 可以减轻革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和皮肤结构感染 (cSSSI)。
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性，可抑制 DNA 复制和转录，导致 DNA 损伤，从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性，因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-115905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50 -0.14 μM)和 MDR 株(IC50 -0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效，具有最小的细胞毒性和高选择性。
HY-P10759
HY-106901AS
HY-125677
HY-161765
HSP STAT
Cancer
iHSP110-33 是分子伴侣 heat shock protein 110 (HSP110 ) 的抑制剂。iHSP110-33 对大 B 细胞淋巴瘤和经典霍奇金淋巴瘤具有抗肿瘤作用。iHSP110-33 与 Selinexor (HY-17536) 发挥协同作用，可增强其对 STAT6 磷酸化的抑制并增强其抗肿瘤活性。
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel )，通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM)，发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-19539
SOS1 Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-40156A
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 (Compound 11) 是 5-Fluoroindole (HY-40156) 的盐酸盐形式。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 是一种抗菌剂，可抑制 Mycobacterium tuberculosis ，MIC 为 29.1 μM。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-123400A
HY-119521
HY-125620
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Rubiginone D2 是一种抗生素，对 Bacillus subtilis ，Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 具有抑菌活性。Rubiginone D2 具有抗癌活性，可抑制癌细胞 HM02、Kato III、HepG2 和 MCF7 的增殖，GI50 分别为 0.1、0.7、<0.1 和 7.5 μM。
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164387
EGFR PDGFR VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-19633
HY-130282
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是一种抗生素增强剂，具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate已被证明可以提高强力霉素对铜绿假单胞菌的疗效。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是使用肽偶联制备的，化学产率高达 27% 至 91%。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate通过诱导 ATP 流出并引起细菌细胞膜去极化来发挥其作用机制。
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-D0897
N-(1-Naphthyl)-3-aminopropanesulfonic acid sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
N-(1-萘基)-3-氨基丙磺酸钠盐
HY-103131
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-120783
HY-128171
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力，因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率，表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外，与对照样品相比，(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力，有助于其抑制效果。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-120139
Amino acid Transporter
Cancer
KMH-233 是一种有效、可逆、和选择性的氨基酸转运蛋白 LAT1/SLC7A5 的抑制剂，可抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-B2049R
Insecticide Reference Standards
Infection
杀铃脲 (Standard)
chitin synthesis ) 抑制剂。Triflumuron 对致倦库蚊和白纹伊蚊有羽化抑制 (EI) 作用，EI50 分别为 5.28 和 1.59 μg/L。Triflumuron 可被用作杀虫剂。Triflumuron 是公共卫生中控制病媒的一种潜在工具。
HY-14262S1
HY-118756
HY-133858
5-HT Receptor
Neurological Disease
25N-NBOMe hydrochloride 是一种 2C-N 衍生物，是 5-HT2A 和 5-HT2C 受体激动剂，Ki 分别为 0.144 nM 和 1.06 nM。25N-NBOMe hydrochloride 在诱导重组多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体释放预载神经递质方面几乎没有效果。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-16290
ZK 230211; BAY86 5044
Progesterone Receptor
Endocrinology
Lonaprisan (ZK 230211; BAY86 5044) 是孕激素受体 (progesterone receptor ) 的拮抗剂，对 PR-A 和 PR-B 的 IC50 分别为 3.6 pM 和 2.5 pM。Lonaprisan 在兔子体内表现出抗孕激素活性，在大鼠体内中断早期妊娠，并对 DMBA (HY-W011845) 诱发的乳腺肿瘤表现出抗肿瘤功效。Lonaprisan 具有抗糖皮质激素和抗雄激素作用。
HY-W775346
HY-W112166
Parasite Drug Isomer
Infection
(E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene 是 4,4'-Dicyanostilbene (HY-W112166A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
HY-14262R
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-170893
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX/CAXII-IN-4 (Compound 7h) 是碳酸酐酶 (CA ) 的抑制剂，可与 CA IX 、CA XII 和 CA II 结合，Ki 分别为 1.324 μM、0.435 μM 和 3.035 μM。CAIX/CAXII-IN-4 具有广谱抗肿瘤功效，可抑制中枢神经系统肿瘤细胞 U251 的增殖，GI50 为 0.361 μM。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群（标准品）
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-136527
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17 ，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
HY-130757
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Remisporine B 是一种聚酮化合物，可从 Penicillium sp. ZJ-SY2 中分离得到。Remisporine B 具有免疫抑制活性，可以抑制 Concanavalin A (HY-P2149)-诱导的小鼠脾淋巴 T 细胞增殖和 LPS (HY-D1056)- 诱导的小鼠脾淋巴 B 细胞增殖，IC50 为 30.1 µg/mL 和 32.4 µg/mL。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-N6693
HY-168927
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-134463
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-10977S
AV-951-d6 ; KRN951-d6
Isotope-Labeled Compounds VEGFR
Cancer
替沃扎尼-d6
6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-Y0958
O-Methylhydroxylamine hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-163084
Others
Cancer
HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
HY-103216
HY-157014
Tryptophan Hydroxylase
Cancer
TPT-004 是一种选择性且口服有效的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，对 TPH1 和 TPH2 的 IC50 分别为 77 nM 和 16 nM。与 AAAH 家族的其他成员相比，TPT-004 对 TPH1 表现出卓越的选择性。TPT-004 在小鼠实验中显示出降低外周血清素水平和抑制结直肠肿瘤生长的功效[1][2] 。
HY-159642G
FGFR
Cancer
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-12284
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-P99492
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1，是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化，增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis )，并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障，对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-W664041
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol ) 激动剂，在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能，其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41，β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
HY-159119
Dihydroorotate Dehydrogenase Ferroptosis
Cancer
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
HY-172133
HY-12533AR
Potassium Channel Sodium Channel
Cardiovascular Disease
磷酸丙吡胺 (Standard)
potassium channels )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。
HY-P1640
HY-120432
HY-168734
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor ) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
HY-156829
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料，其中 乳酸：乙醇酸 = 1:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 1:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放，并最大限度地减少不良毒性。
HY-12533R
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效，尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-155687
HY-170543
Galectin EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂，KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化，诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis )，并表现出抗肝纤维化活性。
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂，具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞、HepG2细胞、SKOV3细胞和T24细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-N15846
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-170444
Histamine Receptor mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力，pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-14852R
HY-W040235
Endogenous Metabolite
Others
吡虫隆
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂，对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3，7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩，IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-125527A
17(R)-RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ，IC50 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平，抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM)，并表现出抗炎活性。
HY-156829A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 是一种用作抗癌药物递送的基质材料，其中 乳酸：乙醇酸 = 15:1。 PLGA-PEG-PLGA (1500-1500-1500) (LA/GA 15:1) 可以提高药物的生物利用度、功效、水溶性、药物封装效率、持续药物释放，并最大限度地减少不良毒性。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-18329
MDM-2/p53 STAT Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂，并从而激活 p53 ，抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂，可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌，MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子，在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-160023
D3S-001
Ras
Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
HY-144720
SWI/SNF Complex
Cancer
BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1671
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-B1050
SB-265805S; LB-20304a
Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星
antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-135646
Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1，香豆素化合物，具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用，其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达，且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-174831
Fungal Succinate Dehydrogenase
Infection
SDH-IN-28 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 值为 2.65 mg/L。SDH-IN-28 具有广谱杀菌效力，对 Valsa mali，Botrytis cinerea，Botrytis cinerea，Rhizoctonia solani，Fusarium graminearum 和 Gaeumannomyces gramini 的 EC50 值分别 0.21 mg/L，0.95 mg/L，0.64 mg/L，1.33 mg/L 和 0.66 mg/L。SDH-IN-28 能有效预防 V. mali 感染苹果腐烂病菌。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-13736
CV205-502
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹高利特
HY-162730
HY-176249
TNBG
Apoptosis
Cancer
Tetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤剂。Tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤效力，IC50 范围为 2.13-8.01 μg/mL，对正常肝细胞的 IC50 为 11.25 μg/mL。Tetrazanbigen 可诱导 QGY-7701 细胞 S 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤活性。
HY-162757
GABA Receptor Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor ) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性，ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性，IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-121311
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-164387A
EGFR VEGFR PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-P10696
Bacterial Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP )，靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜，导致小分子泄漏和膜电位丧失，从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同，C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-P5205
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakA 是一种由 34 个氨基酸组成的肽，与其他 2 种肽 GakB 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakA 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS（GakA 与 GakB）是一种有效的组合，具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA，其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-133894
FB2001
SARS-CoV
Infection
Bofutrelvir (FB2001) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂，IC50 值为 53 nM， EC50 值为 0.53 μM。Bofutrelvir 对几种 SARS-CoV-2 变体具抗病毒作用，EC50 值为 0.26-0.42 μM。Bofutrelvir 联合 Remdesivir (HY-104077) 具有加性抗病毒作用。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
HY-175199
BPN-0026709
Myosin
Neurological Disease
MT-228 (BPN-0026709) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) 抑制剂。 MT-228 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) (KI = 1.5 μM) 而非心脏肌球蛋白 II (CMII) (KI = 17 μM) 显著改善了耐受性，并且 SmMll MD 的序列与 NMllB 的序列有 83.6% 的一致性。MT-228 在精神活性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的效果。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-N2453
HY-12390S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂，其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性，其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效，且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM)，HDAC2 (IC50 =28.0 nM)， HDAC3 (IC50 =9.18 nM)，HDAC6 (IC50 =42.7 nM)，HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-A0019S
HY-118912
HY-170483
HSV HIV
Infection Cancer
Antitumor agent-191 (Compound 7) 对 HSV-1 和 HIV 表现出抗病毒活性，EC50 分别为 0.03 μM 和 0.81 μM。Antitumor agent-191 表现出潜在的抗肿瘤活性，可抑制癌细胞 HepG2，WI-38，Vero 和 MCF-7，IC50 分别为 19.6，39.3，18.3 和 28 μM。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-12172
ACT-077825
Renin
Cardiovascular Disease
MK-8141（ACT-077825）是一种肾素抑制剂，它显著增加了免疫反应性活性肾素（ir-AR）的水平（增加了七倍），但不会导致持续的血液肾素活性（PRA）降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141（ACT-077825）对ir-AR有影响，但在没有持续的PRA抑制的情况下，它并未产生显著的降低血压的疗效。
HY-10456
HY-171191
HY-66008
N-Acetyl-5-aminosalicylic acid; N-Acetyl-ASA
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
5-乙酰氨基水杨酸
HY-153598
PROTACs RIP kinase
Cancer
LD4172 是 PROTAC 降解剂，可降解 RIP 激酶 (RIPK1 )，DC50 在纳摩尔水平。LD4172 与 TNF-α 联合使用可诱导 B16F10 细胞凋亡 (apoptosis )。LD4172 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170613); Black: linker (HY-W012241); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078))
HY-163817
PARP
Cancer
PARP1/2-IN-3 (Compound 29) 是口服有效的 PARP 1 和 PARP 2 抑制剂，IC50 分别为 0.2235 nM 和 <0.001 nM。PARP1/2-IN-3 可抑制 Capan-1 野生型、AZD2281 或 BMN673 耐药细胞的增殖，IC50 为 1.82-9.98 nM。PARP1/2-IN-3 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-116184
HY-175723
Bacterial Monoamine Oxidase
Infection
MAO-A/B-IN-4 是一种口服活性的 MAO-A/B 抑制剂，IC50 值分别为 51.3 μM 和 47.0 μM。MAO-A/B-IN-4 对 S. aureus 、MSSA、MRSA、LRSA 和 LREFa 显示出强效活性。MAO-A/B-IN-4 在小鼠 LRSA 腹膜炎感染模型中表现出显著的抗菌功效。MAO-A/B-IN-4 可用于细菌感染的研究。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-N4118
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-159917
Tyrosinase Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂，通过调控 PPL 增加 cAMP 水平，从而增强 MITF 的表达，促进黑色素的合成。此外，PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比，PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-N4118R
HY-125626
HY-161788
DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection
DNA Gyrase-IN-11 (Compound 23Be) 是蛋白质合成 (IC50 为 0.74 μM) 和 DNA 复制的抑制剂。DNA Gyrase-IN-11 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase )，而 DNA 旋转酶可抑制大肠杆菌 E. coli DNA 超螺旋，IC50 为 11.9 μM。DNA Gyrase-IN-11 具有抗菌活性，可抑制 Streptococcus pneumoniae ，Streptococcus pyogenes ，Haemophilus influenzae 和 Staphylococcus aureus ，MIC 为 0.008-0.25 μg/mL。
HY-163005
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 4.32 μM)，具有急性降血糖活性。α-Glucosidase -IN-43 具有安全性和体内效力，它对小鼠正常成纤维细胞无毒，并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
HY-A0019R
HY-120356
TAI-95
Apoptosis NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W002097R
2-Acetyl-5-methylthiophene (Standard)
Reference Standards Others
Others
2-甲基-5-乙酰基噻吩 (Standard)
HY-W013272
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-14946R
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-30272
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-176264
HY-147276
JW1601
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R ) 拮抗剂，对人 H4R 的 IC50 为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R ) 具有结合亲和力，IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
HY-126170
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Valanimycin 是一种抗生素，可通过与 DNA 相互作用来抑制大肠杆菌 Escherichia coli (BE1121)。Valanimycin 对小鼠白血病 L1210、P388/S（对阿霉素敏感）和 P388/ADR（对阿霉素耐药）具有细胞毒性，IC50 分别为 0.79、2.65 和 1.44 μg/mL。Valanimycin 对小鼠艾氏腹水瘤或 L1210 具有抗肿瘤功效.
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-167950
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂，具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC50 分别为0.358μM和1.21μM，显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖，抑制 LM8 的细胞迁移，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139602
HY-133541
GLUT ADC Payload Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物，可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针，可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起，而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡，同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-168741
FLT3
Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase ) 的抑制剂，IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
HY-151507
Liposome
Others
306Oi10 是一种支链可电离脂质体，可用于构建脂质纳米颗粒 (LNPs)来传递信使 RNA。脂质纳米颗粒表面电离与 mRNA 递送效果有关。306Oi10 尾链有一个碳的分支，这一结构使其具有比含有直链尾链的脂类材料更强的表面电离，因此 306Oi10 具有更强的 mRNA 递送效力。306Oi10 可用于 mRNA 递送材料领域的研究。
HY-136704
Glutaminase
Cancer
GLS1 Inhibitor-1 (Compound 27) 是口服有效的谷氨酰胺酶 1 (glutaminase 1 ，GLS1 ) 抑制剂，IC50 为 0.021 μM。GLS1 Inhibitor-1 可抑制 PC-3 的增殖，IC50 为 0.3 nM。GLS1 Inhibitor-1 对 NCI-H1703 具有抗肿瘤作用，GI50 为 0.011 μM。GLS1 Inhibitor-1 具有适中的药代动力学特性。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-14946S
3,4-Diaminopyridine-d3
Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel
Neurological Disease
胺碘酮-d3
3 (3,4-Diaminopyridine-d3 ) 是氘代标记的 Amifampridine. Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-155060
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 144 (compound 8e) 是一种抗菌药物，其抗多重耐药金黄色葡萄球菌的效果优于氯霉素和阿莫西林 (HY-B0467A)。Antibacterial agent 144 破坏细菌的细胞质膜，抑制生物膜的形成。Antibacterial agent 144 可与 HSA 结合 (Kd=13.2 μM)，具有良好的杀菌效果。Antibacterial agent 144 也能够与 DNA 结合，形成超分子复合物，阻断 DN A复制。
HY-Y0958R
O-Methylhydroxylamine hydrochloride (Standard)
Reference Standards DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-169268
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-10 (Compound Alz -5) 是一种双功能铜螯合剂，也是 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的抑制剂，可与 Aβ 聚集体相互作用并降低其神经毒性。Aβ-IN-10 具有抗氧化功效，在 CuCl2 存在的条件下表现出对 SH-SY5Y 和 HepG2 细胞中等的细胞毒性，IC50 为 65.5、31.2 μM。Aβ-IN-10 可降低 Aβ 引起的细胞刚性增加。
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂，具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能，特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体（DAT）、血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化，显著影响了其与转运体的相互作用，显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-130991A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 formate 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-120667
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50 =0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis )。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK BCRP
Cancer
Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂，可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效，IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-147136
YAP
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
HY-107858
3,4-Dimethoxybenzyl alcohol
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection
藜芦醇
2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，具有抗菌活性。
HY-120139A
ASCT
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-A0093R
HY-135495
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-169919
Histone Demethylase Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM ）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-162962
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-N0396
COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-163683
HY-14852AR
Transthyretin (TTR)
Neurological Disease
他发米帝司甲葡胺 (Standard)
transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-W747879
Isotope-Labeled Compounds COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-131944
Apoptosis HSV
Infection Cancer
乙酰谷胱甘肽
apoptosis )。
HY-164426
HY-B0796
Bismuth tripotassium dicitrate; Bismuth subcitrate
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
枸橼酸铋钾
antibacterial ) 和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Bismuth potassium citrate 缓解胃痛，抵抗幽门螺旋杆菌 (H. pylori ) 生长和修复胃黏膜。Bismuth potassium citrate 与 Omeprazole (HY-B0113) 联合使用能安全高效的对抗 H. pylori 感染，有望用于消化性溃疡、胃癌和肾小管间质性肾炎的研究。
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-170527
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3，IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-124954
HY-162639
HY-N0894A
HY-159961
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 (Compound 26) 是 SARS-CoV-2 Mpro 的抑制剂，IC50 为 6 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 对 OC43 Mpro 具有抑制作用，IC50 为 33 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中表现出抗病毒活性，EC50 为 0.103 μM。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-124662
Flavivirus Dengue Virus Glycosidase
Infection
IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I /II ) 抑制剂，对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的 IC50 为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制，如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
SGLT2 ) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-170950
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂，对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-170591
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物，可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖，IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-170233
HY-122292
Antibiotic Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素，对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性，MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml)，通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应，抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生，IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-177445
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-B1050R
SB-265805S (Standard); LB-20304a (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星(Standard)
antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-120462
Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite
Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH ) 抑制剂，在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei 、P. falciparum 3D7 和 Dd2，IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效，ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用，在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ，IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ，IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收，在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力，IC50 为 17.5 nM。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂，在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离，以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力，表明与标准 NSAID 相比，它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-176300
Integrin
Cancer
RGD-DA6 是一种 αvβ3 靶向配体。RGD-DA6 由 RGDfK (一种靶向整合素 αvβ3 的 RGD 肽)、DOTADG、d-Glu、Lys、AMBA 和 IPBA 组成。RGD-DA6 通过放射性标记形成 αvβ3 靶向的放射性配体，用于高对比度肿瘤成像和增强的抗癌效果。
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-120423
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长，具有抗癌作用，可以用于研究急性髓系白血病。
HY-N15190
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-15113
HY-144293
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-N2453R
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-163677
PROTACs PI3K Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR Bcr-Abl
Neurological Disease Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂，对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂，具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3)，可作为示踪剂，用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W015399
Fungal
Infection
对甲基肉桂
HY-19145
CI-992
Renin
Cancer
PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
HY-149648
RSV DNA/RNA Synthesis
Infection
JNJ-8003 是一种强效且口服有效的非核苷类呼吸道合胞病毒聚合酶 (RSV polymerase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.29 nM。JNJ-8003 靶向 RSV 的 L 蛋白聚合酶复合物 (IC50 = 0.67 nM)，通过抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的活性来阻断病毒基因组的转录和复制。JNJ-8003 在体外表现出亚纳摩尔活性，并在小鼠和新生羔羊模型中表现出显著的疗效。JNJ-8003 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 的研究。
HY-146231A
HY-B1671R
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成，阻滞细胞周期在 S 期，并诱导线粒体凋亡。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-123426
GABA Receptor
JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA 受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的K i s分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效，但缺乏显著的抗焦虑活性。
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-175214
Reactive Oxygen Species (ROS) Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-9 是一种近红外光敏剂 (Photosensitizer )，具有高单线态产氧率 (相对速率 = 1.79)。Antitumor photosensitizer-9 对多种癌细胞表现出极强光毒性，光照下可诱导 ROS 生成。Antitumor photosensitizer-9 在体内抑制肿瘤生长，在低药物和光剂量下表现出优异的抗癌光动力疗法 (PDT) 效果。Antitumor photosensitizer-9 可用于光动力疗法研究。
HY-119521S1
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-204056
Telomerase
Cancer
Telomerase-IN-8 是一种口服活性的 telomerase 抑制剂，IC50 值为 0.98 μM。Telomerase-IN-8 对多种肿瘤细胞系 (包括 PC3、Bcap-37、MGC-803 和 HepG2) 表现出显著的抗增殖活性。Telomerase-IN-8 在 S180 肉瘤或 HepG2 肝癌异种移植小鼠中展现出显著的抗肿瘤功效。Telomerase-IN-8 可用于端粒酶靶向抗癌研究。
HY-135711
HY-128326
MAP3K
Cardiovascular Disease
ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
HY-120387
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂，Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-108417
STAT JAK Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-119221A
LPL Receptor
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-P5057A
Fluorescent Dye Bacterial
Infection
5-FAM-LL-37 TFA 是 5-FAM-LL-37 (HY-P5057) 的 TFA 盐形式。是一种用荧光素标记的 LL-37 肽，保留了 LL-37 的抗菌和免疫调节活性。5-FAM-LL-37 TFA 与细菌细胞膜结合，破坏膜的完整性，并表现出广谱抗菌活性。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-150608
PROTACs STING
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
HY-162751
HSP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0303
HY-119521S
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-175729
CDK
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
HY-N15215
Enterovirus Influenza Virus RSV HSV
Infection Cancer
Antiviral agent 64 (Compound 12) 是一种二芳基庚烷类化合物，可从 Alpinia
officinarum 中分离得到。Antiviral agent 64 人类神经母细胞瘤细胞 IMR-32 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.23 μM。Antiviral agent 64 表现出抗病毒活性，可抑制 RSV ，poliovirus ，measles virus ，HSV-1 和 influenza virus H1N1 ，EC50 分别为 13.3、3.7、6.3、5.7 和 <10 μg/mL。
HY-16961A
HY-16961
HY-153810
JNJ-1802
Virus Protease Flavivirus Dengue Virus
Infection
Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV ) 抑制剂，对四种登革热病毒 (DENV ) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制，从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性，在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
HY-P10490
Drug Derivative GnRH Receptor
Others Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物，是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性，这种修饰可以提高药物在体内的半衰期，减少其被快速代谢和清除的速率，从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-113100
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物，主要通过参与多胺乙酰化修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用，具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-174154
FGFR
Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-121550
HY-150598
PI4K PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂，IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性，其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-172107
HY-161776
P-glycoprotein CDK
Cancer
P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2 ) 的抑制剂。P-gp/CDK2-IN-1 抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。P-gp/CDK2-IN-1 在 DPPH 实验中表现出抗氧化活性，EC50 为 580 μM。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂，具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药，专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效，特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明，其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处，尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞（IC50 为 3.2 μM）并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
DNA/RNA Synthesis
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力，对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效，在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-168096
HY-W342604
HY-170867
HY-131667
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂，IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2，阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 泛素化，稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白，从而发挥抗肿瘤活性。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173270
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 3 是双效生物膜 (biofilm ) 抑制剂 (PAO1 的 IC50 : 0.40 μM 和 PA14 的 IC50 : 1.45 μM)。Antibacterial synergist 3 可通过抑制群体感应 (QS) 系统降低毒力产生并诱导铜绿假单胞菌 PAO1 发生铁缺乏。Antibacterial synergist 3 可增强小鼠伤口感染模型中 Tobramycin (HY-B0441) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 的疗效。Antibacterial synergist 3 可用于铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard） 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂，IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 )，5.63 nM (HDAC6 )，40.27 nM (HDAC3 )，57.8 nM (HDAC2 )，302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬，并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期，并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170959
Ferroptosis
Neurological Disease Metabolic Disease
NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性，其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA)，在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂，具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时，可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时，表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异，提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-111827R
HY-174999
HY-169403
HY-163083
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
HY-175271
PROTACs Trk Receptor ERK
Cancer
JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导，但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：TRK ligand (HY-160520)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞（IC50 为 3.2 μM）并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-10320G
BIRB 796 (GMP)
p38 MAPK
Cancer
达马莫德 (GMP)
IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性，与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用，可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-177105
Bacterial
Infection
JNJ-6640 是一种靶向分枝杆菌 PurF (从头合成嘌呤生物合成途径中的第一个酶) 的抑制剂，具有强大的抗结核活性。JNJ-6640 在体外对结核分枝杆菌具有杀菌活性，其 MIC90 为 8.6 nM。JNJ-6640 干扰从头嘌呤生物合成，抑制体内 Mycobacterium tuberculosis 的 DNA 复制。JNJ-6640 在急性感染小鼠中展现出抗结核疗效。JNJ-6640 可用于结核病研究。
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH)，具有强效和广谱的抗菌 活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用，MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性，导致细胞内蛋白质的泄漏，并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-172092
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累，诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期，抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-N0492
HY-B1513
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物，具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关，同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性，从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成，有助于其抗肿瘤效果。
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-158766
3-Succinylated cholic acid
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
3-sucCA 是一种口服有效的菌源胆汁酸，通过促进嗜黏蛋白阿克曼氏菌 (Akkermansia muciniphila ) 生长发挥抗 MASH 作用。3-sucCA 通过重塑肠道微生物群和促进阿克曼氏菌生长，可改善肠屏障损伤，降低慢性低水平炎症，进而缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH ) 进程。3-sucCA 可加速细胞壁肽聚糖的合成，在小鼠 MAFL-MASH 模型中具有体内效力。3-sucCA 在 MAFLD 模型中水平较低，主要应用于 MASH 的研究。
HY-W587878
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-120561
Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-170448
PROTACs Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-168439
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Aurora-A 和 N-Myc 。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A ，DC50 为 20.2 nM；可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc ，DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-173119
ERK Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂，IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂，在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用，从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist-46 可激活 STING 信号通路，促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist-46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，STING agonist-46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist-46 可用于癌症免疫治疗研究。
HY-W347368
Methyl punicate
Endogenous Metabolite
Cancer
9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester (Methyl punicate) 是一种脂肪酸甲酯，可从石榴 Punica granatum L. 种子中分离得到。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 具有抗肿瘤活性，可干扰肿瘤细胞周期、耐药性和血管生成。9Z,11E,13Z-Octadecatrienoicacid, methylester 是 Punicic acid (HY-139066) 的衍生物。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-175209
HY-121621
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂，具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多，其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好，耐受性良好。
HY-173564
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合，仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比，HBT1 几乎没有激动作用，避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后，随着浓度继续增加，药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-172088
Microtubule/Tubulin MMP NF-κB Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂，可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ，IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路，导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7 ，hNav1.3 ，hNav1.4 ，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-N0492A
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-N7545
Antibiotic Reverse Transcriptase
Infection
Protorubradirin 是一种抗生素，能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明，Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中，皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而，口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低，可能与 Rubradirin 相比，其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ，IC50 为 60 nM，从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-170835
Beta-lactamase Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂，IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-P5295
Fluorescent Dye
Others
Cy3-Ova (323-339) 是 Cy3 标记的 OVA Peptide (323-339) (HY-P0286)。Cy3 是一种荧光染料，属于 Cyanine 家族，是 Cy5 的荧光光产物。Cyanine 常用于荧光显微镜、细胞成像和分子生物学实验中。而 OVA Peptide (323-339) 代表卵清蛋白 (OVA) 的 T 和 B 细胞表位。OVA Peptide (323-339) 激活 OVA 致敏和攻击的小鼠脾细胞的免疫原性效力有限。
HY-157403
Virus Protease SARS-CoV
Infection
Jun12682 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样 (PLpro ) 抑制剂，其 Ki 值为 37.7 nM，在 FlipGFP PLpro 检测中的 EC50 值为 1.1 μM。Jun12682 可有效抑制 PLpro 的去泛素化和去糖基化，Ki 值分别为 63.5 和 38.5 nM。Jun12682 在多个 PLpro 突变体中表现出耐药性，同时其酶活性与野生型相当。Jun12682 可用于研究 SARS-CoV-2 病毒。
HY-162606
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-146336
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126876
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM)，PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM)，PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性，在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-162720
HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合，抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长，增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-N0396R
Reference Standards COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
HY-161781
HSP EGFR Akt Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-111052R
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-170405
PROTACs mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR （IC50 =0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1 ，DC50 =5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-111052
HY-144226
HY-168716
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1A R 部分激动剂，5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
HY-161935
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid (Compound 2) 对耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 和 Vancomycin enterococci (VRE) 具有抗菌活性。6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid 可以干扰细菌细胞膜的完整性和功能，并影响 MRSA 的代谢。6-(12-Tridecene-1-yl)-2,4-Dihydroxy benzoic acid 具有抗炎和抗感染功效，并可以促进小鼠血管生成。
HY-149335
Sigma Receptor Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R，Ki=7.7 nM，IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-170451
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50 =0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
HY-N0303R
HY-B1213A
5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-W250308
Epsilon-polylysine (MW 3800-4200); ε-Polylysine (MW 3800-4200); ε-PL (MW 3800-4200)
Bacterial
Others
ε-聚-L-赖氨酸(MW 3800-4200)
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路，诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效，并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-175846
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物，具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-168438
EGFR Akt ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂，它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-B1213
5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-125527AS
HY-174437
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-172113
PROTACs YAP c-Myc
Cancer
H122 是 TEAD PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1 ，DC50 为 3 nM，对 TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长，IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-113619
Bacterial
Infection
ABT-255 free base 是一种具有口服活性的抗菌剂，ABT-255 free base 在体外对药物敏感型以及耐利福平 (Rifampin (HY-B0272)) 或耐乙胺丁醇 (Ethambutol (HY-B0535)) 的结核分枝杆菌具有活性 (MIC = 0.016-0.031 μg/mL)。ABT-255 free base 对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和大肠杆菌有疗效，并能减少 CF-1 小鼠体内耐药性结核分枝杆菌的活菌数量。ABT-255 free base 可用于肺结核的研究。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫，体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖，IC50 为 0.49 nM，并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药，该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-175589
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖，IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成，阻滞细胞周期于 G2/M 期，并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-66008S1
N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 -1; N-Acetyl-ASA-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
5-乙酰氨基水杨酸-d3 -1
3 -1 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 -1) 是 N-Acetyl mesalazine (HY-66008) 氘代物。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂，EC50 为 8 nM，最大功效为 90%，而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM，而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高，并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC50 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-175732
PI4K Parasite
Infection
PI4Kβ-IN-1 是一种口服活性的选择性 PI4Kβ 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。PI4Kβ-IN-1 对 P. falciparum 生命周期的所有阶段 (包括血液期、肝脏期和传播期) 均表现出抑制活性。PI4Kβ-IN-1 在感染 Plasmodium falciparum 的小鼠模型中显示出显著的抗疟疗效。PI4Kβ-IN-1 可用于研究由 Plasmodium falciparum 引起的疟疾。
HY-175637
COX MyD88
Neurological Disease Inflammation/Immunology
COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达，并降低血清中 COX-2 、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果，并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
HY-N3389
SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
甘草异黄酮 A
apoptosis )，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-N0492AR
HY-66008S
N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 ; N-Acetyl-ASA-d3
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
5-乙酰氨基水杨酸-d3
3 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 ) 是 N-Acetyl mesalazine (HY-66008) 的氘代物。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-169864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
KRO-105714 是鞘氨醇磷酸胆碱受体 (sphingosine phosphocholine receptor ，SPC Receptor ) 和鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (sphingosine-1-phosphate receptor 1 ，S1P1 Receptor ) (IC50 =79.2 nM) 的拮抗剂。KRO-105714 可抑制 SPC 诱导的 NIH3T3 增殖 (IC50 =5.6 nM)，抑制 SPC 诱导的细胞迁移 (IC50 =0.59 μM) 和 HUVEC 细胞中的管形成。 KRO-105714 抑制 SPC 诱导的 IL-4 和 IL-5 的产生，在小鼠特应性皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-15244R
PI3K
Cancer
Alpelisib (Standard) 是 Alpelisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性
HY-66008R
N-Acetyl-5-aminosalicylic acid (Standard); N-Acetyl-ASA (Standard)
Drug Metabolite Reference Standards
Inflammation/Immunology Cancer
5-乙酰氨基水杨酸 (Standard)
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W738271
3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C
Isotope-Labeled Compounds Bacterial Endogenous Metabolite
Infection
Veratryl alcohol-13 C (3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C) 是 13 C 标记的 Veratryl alcohol (HY-107858)。Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物，常用作木质素过氧化物酶 (LiP) 的底物，测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 可保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，具有抗菌活性。
HY-159072
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan (Compound LE14) 是 ADC 毒素 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me) 的偶联物。Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan 可用于合成 ADC FZ-AD005。FZ-AD005 是一种靶向 delta 样配体 3 (DLL3 , KD =58.3 pM) 的 ADC，对 SCLC 癌症具有抗肿瘤活性。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-N1934
HY-175469
Influenza Virus
Infection
VNT-101 是一种具有口服活性的流感 A 病毒 (IAV ) 抑制剂。VNT-101 破坏 NP-NP 蛋白相互作用，阻止 NP 寡聚化并破坏病毒核糖核蛋白 (RNP) 复合物的稳定性，对多种流感 A 病毒亚型表现出强效的抗病毒活性。VNT-101 在细胞病变效应 (CPE) 实验中 EC50 值为 4-5 nM，在神经氨酸酶 (NA) 实验中为 4-8 nM，在核糖核蛋白 (RNP) 实验中为 21-45 nM。VNT-101 在感染致命 H1N1 病毒的小鼠中显示出强大的体内抗病毒效能。VNT-101 可用于流感 A 病毒感染的研究。
HY-135906
Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-66008S2
N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-13 C6 ; N-Acetyl-ASA-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
5-乙酰氨基水杨酸-13 C6
13 C6 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-13 C6 ) 是氘代标记的 N-Acetyl mesalazine (HY-66008)。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-W250308A
Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)
Bacterial
Infection
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-172930
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161887
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物，BRM ) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1，BRG1 ) 抑制剂，IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达，AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-N0492R
HY-16632
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006（compound 30）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007（compound 34）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-113100R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Neurological Disease Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride (Standard) 是 N-Acetylputrescine hydrochloride (HY-113100) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物，主要通过参与多胺乙酰化修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用，具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-119272
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-N2909
HY-161727
P2Y Receptor NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-175290
Arf Family GTPase
Cancer
Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs ) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
HY-175648
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-28 是一种口服活性的、选择性抑制 Toxoplasma gondii 苯丙氨酸 tRNA 合成酶 (TgcPheRS ) 的抑制剂，具有血脑屏障渗透能力。Antiparasitic agent-28 抑制 T. gondii 速殖子 (TgME49-Fluc 株) 的生长 (EC50 = 1 nM) 以及碱性诱导的 T. gondii 缓殖子 (Tg68nLuc 株) (EC50 = 3 nM) 和富含谷氨酰胺培养基诱导的缓殖子 (EC50 = 0.1 nM)。Antiparasitic agent-28 在感染 TgME49-Fluc 速殖子的小鼠中显示出强大的抗弓形虫病疗效。Antiparasitic agent-28 可用于研究 Toxoplasma gondii 感染。
HY-161783
HY-175539
Bacterial Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA gyrase/Topo IV-IN-2 (Compound AK19) 是一种抗菌剂，对 E. coli DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的 IC50 分别为 0.783 和 7.136 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体表现出广谱抗菌功效。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可抑制 B. subtilis 和 MRSA 的生物膜，对 B. subtilis 和 MRSA 的 MIC 为 1.9 μM。DNA gyrase/Topo IV-IN-2 可用于抗耐药菌药物方面的研究。
HY-116604
PD 139530
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-161615
Apoptosis PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-174382
Akt mTOR NF-κB ROR Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外，Elexacaftor (VX-445，HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化（CF），通常可避免肺移植适应症。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-161104
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-172813
Bacterial Antibiotic Autophagy
Infection Cancer
Vancomycin prodrug (compound 13c) 是一种 Vancomycin (HY-B0671) 前药。Vancomycin prodrug 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 330041、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) USA 300 和 MRSA 3390 具有抗菌 (antibacterial ) 作用，MICs 分别为 0.78 μM、0.78 μM 和 1.56 μM。Vancomycin prodrug 能够快速结合血浆中的 Cys-34 残基。Vancomycin prodrug 对 MRSA USA300 感染小鼠表现出与 Vancomycin 相似的良好治疗效果。Vancomycin prodrug 是一种白蛋白结合型酸敏感前药，在保持 Vancomycin 对革兰氏阳性菌感染疗效的同时，有效降低 Vancomycin 的肾毒性。
HY-W777283
HY-175486
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 6 是一种 KOR 激动剂 (Ki = 0.25 pM)。KOR agonist 6 在 CHO 细胞中对 MOR 和 DOR 显示出激动活性，并抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。KOR agonist 6 刺激 KOR 介导的 [35 S]GTPγS 结合，并在表达 KOR 的 HEK293 细胞中以强效激动活性抑制 cAMP 积累，同时显示出较低的 β-arrestin 募集效力。KOR agonist 6 在小鼠中表现出镇痛效果。KOR agonist 6 可用于研究具有减少中枢神经系统 (CNS) 副作用的镇痛剂。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-169156
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175874
Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-W540232
4-Methylphenyl ITC
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
4-Methoxyphenyl isothiocyanate (4-Methylphenyl ITC) 是一种抗氧化剂，其对 DPPH 自由基的清除能力表现为 IC50 为 1.25 mM，ORAC 测试显示其抗氧化能力为 11.7 mM TE (表示该化合物的抗氧化效力相当于 11.7 mmol 的 Trolox (HY-101445，一种抗氧化剂标准品) 在同样条件下的效力)，并在 Briggs–Rauscher 反应中延长氧化过程约 9180 秒。同时，4-Methoxyphenyl isothiocyanate 具有一定的胆碱酯酶抑制活性，对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制率为 30.4%，对丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制率为 17.9%。4-Methoxyphenyl isothiocyanate 有望用于抗氧化和神经系统疾病领域的研究。
HY-173025
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是核受体相关蛋白 1 (Nurr1 ) 的激动剂，可激活 Nurr1 的转录活性，EC50 为 0.06 μM。Nurr1 agonist 12 可激活人类反应元件 NBRE、NurRE 和 DR5，EC50 分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 可诱导 Nurr1 调节的神经营养基因的表达，例如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin）。Nurr1 agonist 12 表现出对 Paraquat 引起的神经毒性的神经保护作用。
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-175876
MMP Interleukin Related
Inflammation/Immunology
ADAM17-IN-1 是一种选择性 ADAM17 抑制剂。ADAM17-IN-1 通过抑制 ADAM17 活性以降低树突状细胞 (DCs) 的代谢活性，削弱 DC 抗原呈递功能，抑制过敏原特异性 Th2 细胞极化，并减少 Th2 细胞因子 (IL-4、IL-5、IL-13 ) 的分泌。ADAM17-IN-1 在小鼠屋尘螨 (HDM) 诱导的 2 型/嗜酸性粒细胞性气道炎症中表现出保护效应。ADAM17-IN-1 可用于 2 型高反应性过敏性哮喘的研究。
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-16633
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007（compound 34）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006（compound 30）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-175478
Phosphodiesterase (PDE) STING
Inflammation/Immunology Cancer
Enpp-1-IN-27 是一种选择性 ENPP1 抑制剂，其 IC50 为 14.68 nM，对 ENPP2 的选择性约为 410 倍，对 ENPP3 的选择性约为 10 倍。Enpp-1-IN-27 可稳定 cGAMP 水平并激活 STING 通路，从而促进细胞因子释放并增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 可激活 ISRE 并增强 cGAMP 介导的免疫反应，并在 4T1 和 CT26 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。Enpp-1-IN-27 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-B1213AR
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175497
ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-N9418R
HY-175814
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜，一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化，阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-W338346
HY-114340
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂，其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱，对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达，但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时，增强结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时，在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-175698
Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长，并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提高 COX2 和 ACSL4 ，降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平，提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平，并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-B1213R
Reference Standards 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT1C ，5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-164682
HIV CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-174867
PROTACs Ferroptosis
Cancer
AY-4 (Compound AY-4) 是一种高效的靶向 FTH1 的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.17 nM)。AY-4 能有效上调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 和铁离子 (Fe3+ ) 的水平。AY-4 是潜在抗癌候选化合物，通过铁蛋白降解调控铁稳态，增强现有药物效果。AY-4 能有效降低乳腺癌细胞中的 FTH1 水平(Pink: FTH1 ligand AY-2 (HY-174871); Blue: E3 ligand Pomalidomide (HY-10984); Black: Linker, Pomalidomide-PEG3-acid (HY-174872))。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-175281
PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-N1934R
HY-175826
HY-169170
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
HY-15448R
CFTR
Cancer
Tezacaftor (Standard) 是 Tezacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-168574
PROTACs Sirtuin Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6 ，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-B2132
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性，而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-121856
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-160151
PROTACs Phosphatase JAK IFNAR MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平，包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色：TC-PTP 配体：(HY-138964)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子：(HY-140002)。
HY-175491
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1-IN-85 是一种具有口服活性的 HIV-1 抑制剂 (IC50 = 72 nM)。HIV-1-IN-85 对野生型 (WT) HIV-1 及非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药单突变株 (L100I, K103N, Y181C, Y188L, E138K) 显示出强烈的抑制活性，对双突变株 (F227L+V106A, RES056) 具有适中的抑制活性。HIV-1-IN-85 在 ICR 小鼠中表现出良好的体内安全性。HIV-1-IN-85 可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-N3847
Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
圣草酚-7-O-葡糖苷
Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用，IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位，并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-175782
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂，IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路，并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α , IL-1β , IL-6 ) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-15448S1
VX-661-d6
Isotope-Labeled Compounds CFTR
Cancer
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外，Elexacaftor (VX-445，HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化（CF），通常可避免肺移植适应症。
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-175660
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1 ) 抑制剂 (大鼠 HO-1 : IC50 = 123 nM，人 HO-1 : IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
HY-174437B
FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt
Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-108052R
Delphinidin 3-O-glucoside chloride (Standard); Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride (Standard)
Reference Standards EGFR Apoptosis Akt
Cardiovascular Disease Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷 (Standard)
Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-113382R
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169363
PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-170926
RET Apoptosis
Cancer
CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis ) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-145939
BRD5846
Casein Kinase
Cancer
BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α ) ATP 竞争性抑制剂 (IC50 : 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-175001
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-158117
Apoptosis Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物，可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.13，0.15，0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-170846
FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4 ，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-172581
FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT
Cancer
克立福替尼
FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC50 = 1.5 nM；MOLM-13：IC50 = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
HY-W015490R
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-174461
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。
HY-W015490S
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
HY-L098
316 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变，以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物，因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 316 种药物代谢物，是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L061
4,626 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式，是市面上大多数药物的主要给药途径。因此，口服生物利用度（oral bioavailability）是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果，因此可以降低药物的毒副作用。相反，口服生物利用度较差的药物可能会影响药效，导致较高的个体间差异性，因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了4,626 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物，是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一，超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解，放射治疗的疗效逐渐提高，越来越多的患者从中受益。然而，即使采用先进的放疗技术，仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低，导致放疗结果不理想。为了解决这个问题，放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用，如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等，使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物，可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L022M
3,133 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比，药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先，降低了药物研发失败风险；其次，可以缩短研发周期；最后，降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性，特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,133 个批准上市的化合物，这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究，具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装，使筛选过程更加方便快捷。
HY-L170
224 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 224 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L924
1600 compounds
在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P1004
HY-D2620
Fluorescent Dyes/Probes
CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis )。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-159642G
Fluorescent Dye
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-151507
Drug Delivery
306Oi10 是一种支链可电离脂质体，可用于构建脂质纳米颗粒 (LNPs)来传递信使 RNA。脂质纳米颗粒表面电离与 mRNA 递送效果有关。306Oi10 尾链有一个碳的分支，这一结构使其具有比含有直链尾链的脂类材料更强的表面电离，因此 306Oi10 具有更强的 mRNA 递送效力。306Oi10 可用于 mRNA 递送材料领域的研究。
HY-W250308
Epsilon-polylysine (MW 3800-4200); ε-Polylysine (MW 3800-4200); ε-PL (MW 3800-4200)
Cell Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸(MW 3800-4200)
HY-W250308A
Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)
Cell Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
HY-144002
RC-529
Drug Delivery
RIBI-529 (RC-529) 是一种脂质 A 模拟物 (氨基烷基氨基葡糖 4-磷酸盐)，是一种与 MPL (Corixa) 功效相似的佐剂。RIBI-529 通过 Toll 样受体 4 发出信号以刺激先天免疫系统。
HY-170480
SilMA (MW 100000)
3D Bioprinting
丝素蛋白 (MW 100kDa)
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂，EC50 为 8 nM，最大功效为 90%，而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM，而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高，并且对其他各种受体缺乏显著活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
帕瑞肽
sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P5057A
Fluorescent Dye Bacterial
Infection
5-FAM-LL-37 TFA 是 5-FAM-LL-37 (HY-P5057) 的 TFA 盐形式。是一种用荧光素标记的 LL-37 肽，保留了 LL-37 的抗菌和免疫调节活性。5-FAM-LL-37 TFA 与细菌细胞膜结合，破坏膜的完整性，并表现出广谱抗菌活性。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-P10490
Drug Derivative GnRH Receptor
Others Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物，是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性，这种修饰可以提高药物在体内的半衰期，减少其被快速代谢和清除的速率，从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞（IC50 为 3.2 μM）并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞（IC50 为 3.2 μM）并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67)，Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体，是一种强效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞（具有APC、TP53突变）异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P5295
Fluorescent Dye
Others
Cy3-Ova (323-339) 是 Cy3 标记的 OVA Peptide (323-339) (HY-P0286)。Cy3 是一种荧光染料，属于 Cyanine 家族，是 Cy5 的荧光光产物。Cyanine 常用于荧光显微镜、细胞成像和分子生物学实验中。而 OVA Peptide (323-339) 代表卵清蛋白 (OVA) 的 T 和 B 细胞表位。OVA Peptide (323-339) 激活 OVA 致敏和攻击的小鼠脾细胞的免疫原性效力有限。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路，诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效，并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌，IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴，引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用，表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂，可增强记忆力，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99103
LY-3853113; LY-COV1404
SARS-CoV
Infection
贝特洛韦单抗
SARS-CoV-2 ，特别是 COVID-19 的人源 IgG1-λ2 抗体 (对于 SARS-CoV-2/MT020880.1 病毒，IC50 值范围为 9-22.1 ng/mL)。Bebtelovimab 能有效中和 SARS-CoV-2 变体，并抑制 COVID-19，具有轻度至中度疗效。
HY-P99273
TNF Receptor
Cancer
Vorsetuzumab (Anti-Human CD70 Recombinant Antibody) 是抗人 CD70 抗体。Vorsetuzumab 能够增强肾癌细胞巨噬相关吞噬作用，对Burkitt 淋巴瘤具有抑制作用。
HY-P99579
AT-005; AT005
NF-κB
Cancer
坦妥维单抗
CD52 的犬用金色单抗。Tamtuvetmab 可增加无进展生存期 (PFS)，对患有稚嫩 T 细胞淋巴瘤 (LSA) 犬表现出疗效。Tamtuvetmab 已被兽医批准。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
HY-P99710
BI 767551; DZIF-10c
SARS-CoV
Infection
洛替韦单抗
HY-P990083
TNF Receptor
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P99773
HY-P991536
Amyloid-β
Neurological Disease
KHK6640 是一种人源化抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer ) 特异性抗体。KHK6640 在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中表现出高效力，可改善认知功能。KHK6640 可用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。
HY-108847
HY-P991622
HY-P99493
HY-P99594
ZKAB001; STI-1014; STI-A1014
PD-1/PD-L1
Cancer
索卡佐利单抗
PD-L1 的单克隆抗体。Socazolimab 对复发或转移性宫颈癌症的处理具有持久的安全性和有效性。Socazolimab 在小细胞肺癌癌症、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在的应用。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于癌症研究。
HY-P991289
HY-P99492
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致，而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid，一种双膦酸盐，是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-119900S
Carnidazole-d3 氘标记的卡硝唑i (HY-119900)。Carnidazole 对鸽子毛滴虫具有抗原虫活性。
HY-W744788
Amitriptylinoxide-d6 (Equilibrin-d6 ) 是 Amitriptylinoxide (HY-107032) 的氘代物。Amitriptylinoxide (Equilibrin) 是阿米替林的类似物和代谢物，具有相似的抗抑郁功效。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子，最初从芹菜种中分离出，对中风动物模型显示有效。
HY-W009326S
Laurocapram-15N 是氘代标记的 Laurocapram。Laurocapram 是一种化学渗透促进剂，可增加化合物通过皮肤和黏膜的渗透性，从而提高其局部或全身作用效率。Laurocapram 可改善多种亲水性和亲脂性化合物的皮肤渗透性。
HY-B0584S2
Travoprost-d7 (Fluprostenol isopropyl ester-d7 ) 是氘代标记的 Travoprost. Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B0126S
Marbofloxacin-d8 是 Marbofloxacin 的氘代物。Marbofloxacin 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂，具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-B0126AS
Marbofloxacin-d8 (hydrochloride) 是氘代标记的 Marbofloxacin (hydrochloride)。Marbofloxacin hydrochloride 是第三代具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂，具有广谱的杀菌活性和良好的疗效。 Marbofloxacin hydrochloride 可用于研究革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌以及支原体引起的感染。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果
HY-W769206
Talaporfin-13 C4 ,15 N (ME2906 free acid-13 C4 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Talaporfin (HY-16477A)。Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT)，来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用，但无抗胆碱能作用。
HY-W020183S
γ-Terpinene-d3 是氘代标记的 γ-Terpinene (HY-W020183)。γ-Terpinene 是一种单萜，一种口服有效的抗氧化剂，可以直接清除自由基。γ-Terpinene 可用于缓解疼痛的研究。γ-Terpinene 对多种细菌和真菌具有抑制活性。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
HY-14852S
Tafamidis-d3 是 Tafamidis 氘代物。Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成
HY-106901AS
Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-10977S
Tivozanib-d6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-12390S
Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药，广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递，并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外，还具有显着的抗焦虑功效。
HY-A0019S
Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2 ) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
HY-14946S
Amifampridine-d3 (3,4-Diaminopyridine-d3 ) 是氘代标记的 Amifampridine. Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-W747879
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-119521S1
Mexiletine-d6 (KOE-1173-d6 ) 是氘代标记的 Mexiletine. Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂，也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。
HY-119521S
Mexiletine-d3 (KOE-1173-d3 ) 是氘代标记的 Mexiletine. Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂，也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。
HY-125527AS
17(R)-Resolvin D1-d5 (17(R)-RvD1-d5 ) 是氘代标记的 17(R)-Resolvin D1。17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ，IC50 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。
HY-66008S1
N-Acetyl mesalazine-d3 -1 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 -1) 是 N-Acetyl mesalazine (HY-66008) 氘代物。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-66008S
N-Acetyl mesalazine-d3 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-d3 ) 是 N-Acetyl mesalazine (HY-66008) 的氘代物。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-W738271
Veratryl alcohol-13 C (3,4-Dimethoxybenzyl alcohol-13 C) 是 13 C 标记的 Veratryl alcohol (HY-107858)。Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物，常用作木质素过氧化物酶 (LiP) 的底物，测定木质素分解活性。Veratryl alcohol 可保护木质素过氧化物酶 (LiP) 避免因为 H2 O2 而失活并且防止 LiP III 化合物的累积。Veratryl alcohol 也可作为锰依赖性过氧化物酶 (MnP) 的稳定剂。Veratryl alcohol 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，具有抗菌活性。
HY-66008S2
N-Acetyl mesalazine-13 C6 (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid-13 C6 ) 是氘代标记的 N-Acetyl mesalazine (HY-66008)。N-Acetyl mesalazine (N-Acetyl-5-aminosalicylic acid) 是 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 的主要肠道代谢产物，可作为评估 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027) 疗效的生物标志物。N-Acetyl mesalazine 可清除自由基、减少 DNA 碱基羟基化以及改善黏膜炎症。N-Acetyl mesalazine 可用于结肠炎和结肠癌等疾病的研究。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone，一种线粒体保护剂，具有神经保护功效，可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病，可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂，在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-15448S1
Tezacaftor-d6 (VX-661-d6 ) 是氘代标记的 Tezacaftor. Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外，Elexacaftor (VX-445，HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化（CF），通常可避免肺移植适应症。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-143904
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-146231A
PROTAC合成
SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
HY-168262
炔烃
Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用，体外活性低于微摩尔，并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-153831
炔烃
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146231
PROTAC合成
SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。
HY-163785
叠氮化物
1"-α-Azido-RDPr (Compound 11) 是二磷酸腺苷核糖的类似物，对 SARS-CoV-2 非结构蛋白大分子结构域 SARS-CoV-2 NSP3 Mac1 具有抑制作用，IC50 为 30 nM。
HY-143905
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-159119
炔烃
hDHODH-IN-15 (Compound H19) 是人二氢鸟苷酸脱氢酶 (hDHODH) 的抑制剂，IC50 为 0.21 µM。hDHODH-IN-15 在癌细胞 NCI-H226、HCT-116 和 MDA-MB-231 中表现出细胞毒性，IC50 为 0.95-2.81 µM。hDHODH-IN-15 可在 HCT-116 中诱导铁死亡 (ferroptosis )，并表现出抗肿瘤活性。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147079A
ARC 1779 sodium
核酸适配体
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体，阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-121799A
THCA sodium salt
胆固醇
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂与 PD-1 抑制剂联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-151507
阳离子脂质
306Oi10 是一种支链可电离脂质体，可用于构建脂质纳米颗粒 (LNPs)来传递信使 RNA。脂质纳米颗粒表面电离与 mRNA 递送效果有关。306Oi10 尾链有一个碳的分支，这一结构使其具有比含有直链尾链的脂类材料更强的表面电离，因此 306Oi10 具有更强的 mRNA 递送效力。306Oi10 可用于 mRNA 递送材料领域的研究。
HY-B1513
其他
α-Cyclodextrin (α-CD) 是一种来自玉米的可溶性纤维。α-Cyclodextrin 可以消耗细胞膜上的鞘脂和磷脂。α-Cyclodextrin 与 tubulin 相互作用。α-Cyclodextrin 可增强对 SARS-CoV-2 感染的防御能力。α-Cyclodextrin 可增强 Crcumin (HY-N0005) 对乳腺癌、肺癌和宫颈癌的抗癌功效。α-Cyclodextrin 对体重和血脂有益[sup>[sup>[sup>[3] 。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-147079
ARC 1779
核酸适配体
Egaptivon pegol (ARC1779) 是一种核酸适配体，阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol具有抗血栓作用。
HY-138912
胆固醇
Cho-Arg TFA 是一种类固醇阳离子脂质 (cationic lipid )，含有 L-Arginine 基团，具有非常高的优化质粒 DNA 转染功效。
HY-176753
阳离子脂质
Lipid 20b 是一种噻吩可电离的阳离子脂质。Lipid 20b 可用于生成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于在体内递送 mRNA。Lipid 20b 可用于研究其如何增强 mRNA 疫苗的递送和转染效果。
HY-W352344
核苷类似物 腺苷
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
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![[Asp371]-Tyrosinase (369-377), human](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1919.gif)
![[Des-Tyr1]-gamma-Endorphin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10498.gif)
![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155313.gif)
2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-158117.gif)
