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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-137975
Bacterial
Endocrinology
Exo2 是一种分泌 (secretion ) 抑制剂。Exo2 干扰志贺毒素在核内体和跨高尔基体网络之间的运输。Exo2 可以阻断内质网 (ER) 的分泌物质出口,破坏高尔基体,但不影响 TGN (跨高尔基网络)的形态。Exo2 可以刺激细胞中透性肾上腺染色质中钙依赖的胞外作用。
HY-135897
HY-117216B
HY-136301
HY-U00334
HY-N12058
HY-19010
HY-117216
HY-117216A
HY-P2534
HY-B1223
HY-145055
HBV
Infection
HBV-IN-11(实施例 28)是一种有效的 HBsAg 分泌抑制剂,EC50 为 0.46 µM (详细信息请参考 WO2018085619A1,example 28)。
HY-P2416
HY-P0253
HY-119991
HY-19580
HY-P0253A
HY-W017387
Sodium 4-methyl-2-oxopentanoate; 2-Ketoisocaproic acid sodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Sodium α-ketoisocaproate 是亮氨酸的转氨酶产物,可以刺激胰岛素分泌。Sodium α-ketoisocaproate (α-KIC) 可以被氧化成乙酰辅酶A和乙酰乙酸,或者通过与谷氨酸的转氨作用生成亮氨酸,形成α-KG (HY-44134)。
HY-157189
G2A (GPR132)
Metabolic Disease
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, 化合物 25) 是一种 GPR132 拮抗剂,EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性,EC50 值为0.7 μM。
HY-129415
Hexaprazole
Others
Others
艾沙拉唑
Esaprazole (Hexaprazole) 是一种抗溃疡剂,具有促进消化性溃疡愈合的作用。Esaprazole 能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。
HY-N9516
HY-107651
mAChR
Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
HY-157189A
G2A (GPR132)
Metabolic Disease
GPR132antagonist 1 (GPR132-B-160, Compound 25) 是一种 GPR132 拮抗剂,EC50 值为 0.075 μM。GPR132 antagonist 1 具有促进胰岛素分泌活性,EC50 值为 0.7 μM。
HY-W011245
HY-P3862
HY-116777A
HY-103276
HY-P10000
HY-116777
HY-10003A
HY-W004843
HY-105094
HY-W018512
HY-107002A
HY-W011245R
HY-130522
6β-PGI1
Prostaglandin Receptor
Others
6β-Prostaglandin I1 (6β-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物,能在水溶液中抵抗水解。6β-Prostaglandin I1 可降低胃酸分泌,其 ID50 s (引起 50% 抑制作用的剂量) 约为 3.0 μg/kg/min (静脉注射)。
HY-163294
HY-17623R
CJ-12420 (Standard); RQ-00000004 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-100414
BYK61359
Proton Pump
Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki =6.4 nM)的抑制剂,在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合,Kd 为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用,对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-P1124
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-N2733
Others
Others
7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 是一种香豆素,可以从 campylotropis hirtella (FRANCH.) SCHINDL 中分离出来。7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 可抑制 LNCaP 细胞中 PSA 分泌,IC50 为 24.2 μg/mL [1] .
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-121450
HY-N4136
HY-B0326
HY-W018512R
HY-103261
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂,其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞 HBsAg 的分泌,有效激活 TLR7 ,从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12,TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-103545
Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i sub>),并能增强胞外分泌。
HY-114360
HY-P2705
HY-126970
HBV
Infection
HBF-0259 是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂,在 HepG2.2.15 细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。HBF-0259 对 HBV DNA 合成没有影响。
HY-164765
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P3112
Bombesin Receptor
Neurological Disease
ICI 216140 是一种 GRP/蛙皮素受体 2 (GRP/bombesin receptor 2 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 2 nM。ICI 216140 可以减少 Bombesin (HY-P0195) 刺激的胰淀粉酶分泌,并减轻 Bombesin (HY-P0195) 刺激的血压升高。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-N4136R
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P1128
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-B0281A
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁
Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
雷尼替丁
Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-149875
Bacterial
Infection
T3SS-IN-1 (compound B9) 是一种有效的 III 型分泌系统 (T3SS ) 抑制剂。T3SS-IN-1 还可以抑制 hpa1 启动子活性和 harpin 蛋白表达,而不影响细菌生长。
HY-103285
Porcine gastrin-releasing peptide 27
Cholecystokinin Receptor
Cancer
GRP (porcine) (Porcine gastrin-releasing peptide 27) 被认为是 Bombesin (HY-P0195) 的哺乳动物类似物。GRP (porcine) 激活释放一些胃肠胰 (GEP) 肽进入外周循环。GRP (porcine) 刺激胃泌素释放和胰腺外分泌。GRP (porcine) 是许多肿瘤中有用的神经内分泌分化标志物。
HY-B1557
HY-B1557A
Ametazole dihydrochloride
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
HY-P1257
HY-103261R
HY-108611
Arachidonyl trifluoromethyl ketone
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
HY-P10413
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂未羧基化的骨钙素的作用,通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导,增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合,减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力,从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-142114
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3419
HY-P1257A
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-B0281AR
Reference Standards
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁(Standard)
Ranitidine hydrochloride (Standard)是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-105017
HY-126970R
HBV
Infection
HBF-0259 (Standard) 是 HBF-0259 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HBF-0259 是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂,在 HepG2.2.15 细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。HBF-0259 对 HBV DNA 合成没有影响。
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-B1557R
HY-14363
HY-101813
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others
Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂,Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体,减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合,影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程,脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-103354
HY-B1330
HY-103354A
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-101813R
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-P10337
HY-10955
HY-103354R
HY-125662A
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-A0234
Prostenoglycine; TTPG; Tiase
Chloride Channel
Endocrinology
Stepronin (Prostenoglycine) 是一种口服有效的祛痰剂 (吸入给药优于口服给药)。Stepronin 在体外通过减少上皮细胞的 Cl- 分泌和粘膜下腺体的粘液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-158320
Bacterial
Infection
T3SS-IN-5 (Compound F9) 是毒力因子中的第三型分泌系统 (T3SS ) 的特异性抑制剂。T3SS-IN-5 通过抑制 T3SS 相关基因的表达,来减少细菌的致病性而不影响细菌的生存能力。
HY-117656
HY-17623
HY-B1021
HY-19010A
SKF 94482 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
BMY-25368 hydrochloride 是组胺 H2 受体拮抗剂,可作为胃酸分泌抑制剂。BMY-25368 hydrochloride 竞争性地拮抗组胺刺激的胃液分泌,还可拮抗 Pentagastrin (HY-A0261)、Bethanechol (HY-B0406) 和食物刺激引起的胃液分泌。
HY-A0234R
Prostenoglycine (Standard); TTPG (Standard); Tiase (Standard)
Chloride Channel
Reference Standards
Endocrinology
Stepronin (Standard)是 Stepronin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stepronin (Prostenoglycine) 是一种口服有效的祛痰剂 (吸入给药优于口服给药)。Stepronin 在体外通过减少上皮细胞的 Cl- 分泌和粘膜下腺体的粘液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。
HY-12976
HY-B1021R
HY-131637
HY-171446
CaSR
Metabolic Disease
TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂,IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌,且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况,维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
HY-N12653
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-169833
HY-106550
HY-B0939
HY-P0150
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-P0276
HY-100284
HY-P5641
HY-P1174
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 是一种由 GnRH 衍生的氨基酸多肽片段。GAP 可增加大鼠垂体前叶细胞促黄体生成素 (LH) 和促卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。GAP 也抑制催乳素的分泌。
HY-176040
HY-N0755
HY-P0276A
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P5659
HY-P0086
HY-118367
HY-P5660
HY-P0054A
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide; Human GLP-1 (7-36), amide
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide 是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。
HY-P2080
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-131637R
HY-W766709
HY-N0755R
HY-19640
HY-P1547
HY-P10735
HY-P5662
HY-P0055
HY-P0212
HY-123590
HY-U00360
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-N1581R
HY-P1155
rGHRH(1-29)NH2
GHSR
Cancer
GRF (1-29) amide (rat) 是能刺激生长激素 (GH ) 分泌的合成肽。
HY-122326
HY-13211
HY-P5656
HY-P0212A
HY-133962
HY-P0055A
HY-P5658
HY-158650
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30),这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-159621
ES5
Others
Endocrinology
Endosidine 5 (ES5) 抑制 EPS (细胞外聚合物)分泌和细胞壁扩张。Endosidine 5 通过影响高尔基体改变 Penium margaritaceum 中 ECM(细胞外基质)物质的分泌。Endosidine 5 通过 Annexin A6 干扰内体循环,从而促进 mRNA 释放和表达到细胞质中。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-N12348
GHSR
Others
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
HY-P5634
BLP-3
Bacterial
Infection
Bombinin-like peptide 3 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
HY-P1581
HY-P5633
BLP-2
Bacterial
Infection
Bombinin-like peptide 2 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
HY-171000
HY-W1000105
HY-139617
Others
Others
Sec61-IN-2 (A3) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
HY-139710
HY-P5585
HY-P1097
HY-139709
HY-139616
Others
Others
Sec61-IN-2 (A347) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-P1558B
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others
Cancer
鲁比前列酮半缩酮
Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 是一种选择性的氯离子通道2 (CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道,增加肠道中的氯离子分泌,从而增加肠道液体分泌,增强肠道蠕动,用于治疗慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-118194
HY-B0544R
HY-P0054
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide acetate; Human GLP-1 (7-36), amide acetate
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-122428
Bacterial
Infection
Samandarone 是一种可以从 Salammedra maculosa 和 Leptodactylus pentadactylus 的皮肤腺体分泌物中分离得到的生物碱,具有抗菌活性。
HY-107635
HY-106691
HY-129357
HY-P4785
HY-N0584B
6-Hydroxyhyoscyamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor )拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-N3595
HY-P1244
HY-N12259
HY-P10062
HY-N6583
HY-N15322
HY-P0221C
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P5604
Bacterial
Infection
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-B1475
HY-B0606
HY-124235
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-123336
HBV
Infection
Schisantherin C 在 50μg/mL 时,对 HBsAg 和 HBeAg 的抑制作用分别为59.7%和34.7%,表现出最强的抗 HBV 活性。
HY-P0274
HY-B0377
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5605
Bacterial
Infection
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-W009934R
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile (Standard)是 2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-17507E
HY-P4060
HY-W516943
HY-143401
HY-N0054
HY-150739A
HY-B1617
HY-126593
HY-B1478
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-N0702
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-B1789A
HY-167740
HY-P1514
HY-50919
HY-22306
HY-W011240
HY-N9315
HY-173595
HY-P0274A
HY-P5762A
HY-P10769
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽,可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达,并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis )。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。
HY-164386
HY-P1244A
HY-P3582
HY-P3582A
HY-14537
HY-76937
VD/VDR
Endocrinology
度骨化醇杂质3
Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,有潜力用于继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等研究。
HY-167698
HY-116208
HY-13743
HY-14862
HY-129579
HY-N1159
HY-100940
Melatonin Receptor
Endocrinology
6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3 H] 褪黑素 和 2-[125 I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3 H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi =9.77)。
HY-12699
HY-137641
Ras
Metabolic Disease
Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 是一种 cAMP 类似物。Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 是 EPAC 激活剂。Sp-8-Br-2'-O-Me-cAMPS 可用于代谢相关研究。
HY-125610
HY-12701A
HY-158584
HY-158639
HY-164781
HY-114918
HY-158583
HY-103281
HY-76585
HY-123662
Proton Pump
Others
AGN-201904Z 是一种具有抑制胃酸分泌作用的化合物,是一种新型质子泵抑制剂,相比埃索美拉唑,能产生更显著和持久的酸抑制作用。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂,对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电,且以剂量依赖的方式抑制胃酸,在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-101860
HY-108283
HY-126198
HY-123879
HY-119997
HY-128400
HY-114966
HY-126198A
McN-3935 fumarate
Antibiotic
Metabolic Disease
Linogliride (MCN-3935) fumarate 是一种抗糖尿病化合物。Linogliride fumarate (100 μM) 在无葡萄糖的情况下不影响胰岛素分泌,在 5.5 mM 葡萄糖存在下具有明显的促胰岛素作用。
HY-B0397
HY-P2783
HBV
Infection
Destruxin B2 (compound 5) 是一种天然的缩肽,可以抑制 Hep3B 细胞中乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的分泌,IC50 为 1.30 μM。
HY-150739
HY-N15576
HY-P10218
HY-B0397A
HY-P5675
Bacterial
Infection
Bombinin H7 是一种来源于铃蟾 Bombina 皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin H7 对 Bacillus megaterium Bm11 有活性,致死浓度为 25.2 μM。
HY-P1980
HY-19007
HY-P1806
HY-P5627
Bacterial
Infection
XT-4 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-4 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 18 μM。
HY-N0702R
HY-118534
HY-P1806A
HY-127023
EPA-5-HT
FAAH
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N 酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-110343
HY-107217
PPAR
Metabolic Disease
Apo-12'-lycopenal 是一种番茄红素 (HY-N0287) 代谢物。Apo-12'-lycopenal 通过激活 PPAR-γ 促进脂肪细胞分化和脂联素分泌。
HY-14276
Methoxyverapamil
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
HY-121565
HY-W030796A
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-W778833
Others
Endocrinology
(Z)-11-Octadecen-1-ol 是一种黄蜂沉积在重复飞行路径的、有标记作用的分泌物,能够从北美雄性大黄蜂头侧、成对的唇腺的挥发性分泌物中分离得到。
HY-W009934
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile
Drug Metabolite
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-118534A
BRN-2209058 sodium
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Cyclobutyrol sodium 是一种有效的利胆剂。Cyclobutyrol sodium 还抑制胆汁脂质分泌。Cyclobutyrol sodium 诱导的利胆作用与胆汁酸无关。Cyclobutyrol sodium 和胆汁酸不竞争肝胆转运机制。
HY-14276A
Methoxyverapamil hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Gallopamil hydrochloride (Methoxyverapamil hydrochloride) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium) 拮抗剂。Gallopamil hydrochloride 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM。Gallopamil hydrochloride 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
HY-164040
HY-N0880
Others
Cancer
华蟾毒它灵
Cinobufotalin 是强心类固醇或丁二烯内酯,是从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的。Cinobufotalin 已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌活性分子。
HY-113929
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-108664
HY-P1236
HY-17613
KHK7580
CaSR
Metabolic Disease
Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR ) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。
HY-133721
HY-77839
HY-10801
HY-P5615
Bacterial
Infection
XT-2 peptide 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-2 peptide 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 8 μM。
HY-12819
HY-120450
HY-121399
HY-P1133
HY-P5561
HY-121896
SHP2
Cancer
DSHN 是一种有效的小异二聚体伴侣 (SHP ) 激活剂。DSHN 通过抑制 Ccl2 启动子活性的 p65 激活来抑制 Ccl2 表达和分泌。DSHN 可用于癌症研究。
HY-N1684
Others
Cancer
20-Deoxyingenol 3-angelate (DI3A) 增加 NK 细胞的脱颗粒和干扰素-γ 分泌。20-Deoxyingenol 3-angelate 增强 NK 细胞杀肿瘤活性。
HY-116429
HY-132219
mGluR
Cancer
N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release ) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP) 。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
HY-173006
HY-P5663
Bacterial
Infection
Bombinin H-BO1 是一种来源于蟾蜍皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin H-BO1 对白色念珠菌有活性,MIC 值为 256 mg/L。
HY-P0224
HY-125556
HY-P3084
hF-GRP
GnRH Receptor
Endocrinology
Human follicular gonadotropin releasing peptide (hF-GRP) 是一种激素类多肽。Human follicular gonadotropin releasing peptide 可在体外刺激垂体促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
HY-118311
(Z)-Probilin; (Z)-Secrebil; (Z)-Piprozolin
Others
Metabolic Disease
(Z)-W 3699 是一种潜在的利胆剂。(Z)-W 3699 可以通过改变胶束胆汁酸的分泌,增加胆囊中胆固醇的溶解度。(Z)-W 3699 能够防止狗体内含胆固醇的胆结石形成。
HY-P1784
HY-W030796
HY-P1236A
HY-158702
HY-118481
Lipase
Infection
H-Pro-Glu-OH 是致病性分枝杆菌通过 VII 型分泌系统分泌的一种蛋白。H-Pro-Glu-OH 通过 ESX-5 通路将 LipY lipases 靶向到细胞表面。
HY-101234
HY-117358
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性,对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-12717
HY-N7031
HY-N7031R
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-P9924
HY-12717R
HY-P4127A
HY-B0377R
HY-N7699A
HY-P3685
CRFR
Endocrinology
[Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
HY-108278
HY-142162
HY-168059
HY-N13070
Others
Metabolic Disease
3β-Acetoxy-5α-lanosta-8,24-dien-21-oic acid (compound 89) 能够从真菌 Poria cocos (Schw.) 分泌物中分离得到。
HY-N10092
(-)-Saucerneol
MEK
Inflammation/Immunology
Saucerneol 是一种木脂素,可以从 Saururus chinensis 中分离得到。Saucerneol 抑制 LPS 诱导或 Con A 诱导的淋巴细胞增殖。Saucerneol 抑制混合淋巴细胞反应。Saucerneol 也抑制有丝分裂原诱导的细胞因子分泌。
HY-W040127
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Peonidin 3-O-glucoside chloride 是游离脂肪酸受体 FFAR1 和葡萄糖激酶 (Glucokinase ) 的激动剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 能够增强胰腺 β 细胞的胰岛素分泌,增加肝细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 FFAR1,促进胰岛素分泌途径中相关蛋白的磷酸化,以及增加 FFAR1 的表达。在肝细胞中,Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 GK 并调节与碳水化合物代谢相关的蛋白质。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可用于糖尿病研究。
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-118157
HY-17021B
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂,可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体活性,抑制 NF-κB 激活。
HY-P1831
ProAM N20, Human; PAMP-20, human
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (1-20), human 是一种有效的降压和儿茶酚胺释放 抑制肽,由嗜铬细胞释放,其抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,IC50 值约为 ~350 nM,并以非竞争性的方式特别作用于烟碱胆碱能受体。
HY-P2636
HY-P1537
HY-P2110
HY-165101
10-Methyl dodecanoic acid; FA 13:0
Others
Others
10-Methyl lauric acid (10-Methyl dodecanoic acid) 是一种烷基取代的脂肪酸。10-Methyl lauric acid 存在于革兰氏阳性菌 B. acetylicum 以及木蚁的上颚腺分泌物中。
HY-W415953
HY-17021
HY-123228
HY-N0054R
HY-113086
16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester; Cholesterol Palmitoleate
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester) 是一种胆固醇酯。接触香烟烟雾的 ApoE-/- 小鼠和胆道闭锁的儿科患者血浆中的CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester)水平升高。CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester)已被用作鉴定人类睑板腺分泌物中胆固醇酯的标准。
HY-124827
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-1 (Compound 21) 是一种 Tec 抑制剂 (IC50 s 为 11.7 μM)。Tec-IN-1 抑制 Tec 介导的 FGF2 酪氨酸磷酸化,并抑制细胞分泌 FGF2。
HY-W002039
HY-N7057
Pelargonic acid
Bacterial
Infection
壬酸
Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-108772
Provir; SP 303
CFTR
Chloride Channel
Others
Crofelemer (Provir) 是一种具有口服活性的止泻剂。Crofelemer 作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 和钙激活氯离子通道 (CACC ),负责胃肠道中氯离子和液体分泌。Crofelemer 可用于腹泻疾病的研究。
HY-P10724
HY-149232
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
HY-50919R
HY-176130
HY-155230
HY-W011240R
HY-109023
Others
Others
Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物,是一种质子泵抑制剂,对猪胃囊泡中的 H+ ,K- -ATP酶有抑制作用,在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌,作用持久且优于埃索美拉唑。
HY-B0377S1
HY-B0377S
HY-P4985
HY-B1617A
HY-17021C
HY-13211R
HY-157434
HY-W176629
HY-169317
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B1713A
HY-19421
HY-P991479
HIV
Cancer
GS-8588 是一种靶向 gp120/Glycoprotein 120 的人类双特异性抗体。GS-8588 可诱导 PWH 的 T 细胞活化和细胞因子分泌。GS-8588 可用于 AIDS 的研究。
HY-148235
HY-169318
HY-153687
HY-P5613
Bacterial
Infection
XT-1 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-1 对抗 S.aureus , E.coli 和 C.albicans 有强活性,MIC 分别为5, 6, 50 μM。
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P10363
TGF-β Receptor
Others
Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂。Tiger17 能够诱导 TGF-β1 的分泌,并通过 Smad 信号通路发挥作用,特别是通过增加 Smad2 和 Smad3 的磷酸化来促进伤口愈合。
HY-153540
PKG
Others
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-N8593
TNF Receptor
Infection
Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-B0310
HY-17021A
HY-N9536
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-169223
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡,减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性,这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-174267S
HY-153541
PKG
Others
AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-A0152A
HY-A0152
HY-W754691
HBV
Infection
Glaziovine 是一种可在 Hypserpa nitida 中被发现的抗病毒剂。Glaziovine 对 HBV 具有显著抑制活性,可在被 HBV 转染的 Hep G2.2.15 细胞中抑制乙肝病毒表面抗原 (HBsAg ) 分泌,IC50 为 8 nM。
HY-14401
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-141623
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-147387
HY-B0397R
HY-P2541
HY-W070093
HY-153537
PKG
Others
AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-W707517
HY-W010655
HY-173046
HY-N0495
HY-154830
1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine
Others
Others
Lysophosphatidylcholine C19:0 (1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种酰基链脂质。Lysophosphatidylcholine C19:0 增加 IL-1beta 分泌。
HY-124613
HY-P0024
HY-D1056C5
HY-W133969
Shellac wax-free
Others
Others
紫胶
Shellac 是一种昆虫 Kerria lacca 在树上分泌产生的树脂。Shellac 被用作木材涂料,药物和食品补充剂的粘合剂和封装材料,以及化妆品。
HY-153539
PKG
Others
AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-108283R
HY-159496
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
HY-114592
HY-156798
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B0588A
AL-4862 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐
Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-145059
HBV
Infection
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.001 μM< EC50 ≤0.05 μM)。HBV-IN-12 显示出抗 HBV DNA 活性 (0.001 μM<EC50 ≤0.02 μM)。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 15。
HY-109079
DWP14012; Fexuprazan
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-108661
HY-17421
TU-199
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
HY-109079A
DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-B1151R
HY-P1202A
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-B1151
BAY-e 6975
Fungal
Infection
甘宝素
Climbazole (BAY-e 6975) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。具有抗头皮屑效果。Climbazole 还是大鼠肝细胞色素 P450 的强诱导剂。
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-108661A
HY-145053
HBV
Infection
HBV-IN-10 是 compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-101906
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-P1202
HY-145060
HBV
Infection
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 1_B。
HY-145053A
HBV
Infection
(5S,8R)-HBV-IN-10 是compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-15790A
A 3309 hydrate; AZD 7806 hydrate
Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter
Metabolic Disease
Cancer
Elobixibat (A 3309;AZD 7806) hydrate 是一种口服有效的胆汁酸转运体 (IBAT ) 抑制剂,IC50 分别为 0.53 nM (人类 IBAT),0.13 nM (小鼠 IBAT),5.8 nM (犬类 IBAT)。Elobixibat hydrate 可降低 LDL 胆固醇,增加血清 GLP-1,促进结肠运动,并具有治疗代谢综合征的潜力。Elobixibat hydrate 可用于老年慢性功能性便秘 (CIC)、血脂异常、非酒精性肝炎和肝脏肿瘤的研究。
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Fluorescent Dye
Endocrinology
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-P1184
HY-75424A
HY-B1617AS
HY-P2541A
HY-122991
HY-155405
HY-107339
HY-W003467
HY-N9445
HY-N8850
Others
Cancer
Angelol G 是一种香豆素,可从 Campylotropis hirtella 中分离出来。Angelol G 对前列腺特异性抗原 (PSA) IC50 值为 152.1 μM。Angelol G 可用于良性前列腺增生症(BPH)的研究。
HY-B0588
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-P10218A
HY-P3419A
HY-130480
AIM2
Inflammation/Immunology
Fructose-arginine 是一种氨基糖,是 AIM2 炎症小体活化抑制剂。Fructose-arginine 可减弱 IL-1β、IL-18 和 caspase-1 的分泌,以及 AIM2 炎症小体活化导致的 Asc 焦磷酸化小体的形成和 Gsdmd 的裂解。
HY-P0024A
DG3173 TFA; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比,Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-156340
HY-157130
HY-148247
HY-124651
HY-N0466
HY-15695
HY-156342
HY-P2082
GnRH Receptor
Others
[D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH 是一种促性腺激素释放激素(Gn-RH)激动剂,具有剂量依赖性地抑制培养的人颗粒细胞分泌孕酮的活性。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-N3093
(+)-Periglaucine B
HBV
Infection
Periglaucine B ((+)-Periglaucine B) 是一种生物碱和 HBsAg 抑制剂。Periglaucine B 能够从 Pericampylus glaucus 中分离得到。Periglaucine B 抑制 Hep G2.2.15 细胞中乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌,IC50 值为 0.47 mM。
HY-P2378
HY-N12939
Others
Endocrinology
(11Z,13Z)-Hexadecadien-1-ol 是一种对雄性脐橙虫蛾 (Amyeloistransitella ) 具有吸引力的昆虫性信息素,是虫蛾分泌物 Z11,能够从Z13-16:Ald 的类似物中分离得到。
HY-N9517
HY-17023S
HY-116429S
HY-176452
Cancer
NLRP3 agonist 3 (Compound Payload 5) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )。NLRP3 agonist 3 是一种 NLRP3 激动剂,可在在原代人单核细胞中诱导 IL-1β 分泌。NLRP3 agonist 3 可用于癌症的研究。
HY-162136
HY-111918
HY-17021S
HY-120381
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-100413
HY-17021S1
HY-77839R
HY-17613R
KHK7580 (Standard)
Reference Standards
CaSR
Metabolic Disease
Evocalcet (Standard)是 Evocalcet 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR ) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。
HY-116748
PDI
Phosphatase
(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 是一种具有低巯基 pKa 值 (8.3) 和高还原电位 (-0.24 V) 的二硫醇小分子催化剂,能够模拟 PDI 的活性。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 可催化去折叠核糖核酸酶 A (scrambled ribonuclease A ) 活化,催化蛋白质的天然二硫键形成,从而显著提高蛋白质折叠效率。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 的培养基中添加 (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane,可将外源表达的裂殖酵母酸性磷酸酶 (Schizosaccharomyces pombe acid phosphatase ) 的分泌量提高三倍以上。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 在蛋白质生产与分泌研究中具有广泛的应用前景。
HY-170605
HBV
Infection
BA-AZT1 是 HBV 聚合酶 (HBV polymerase ) 和牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP ) 的抑制剂。BA-AZT1 抑制病毒衣壳蛋白 HBsAg 和 HBeAg 的分泌,IC50 分别为 0.65 µM 和 13.42 µM;抑制 HBV DNA 复制,IC50 为 0.70 µM。
HY-113929R
HY-128400R
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-162320
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂,对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌,具有抗糖尿病作用。
HY-14734
RC-1291; ONO-7643
GHSR
Endocrinology
Cancer
阿拉莫林
Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-14734B
RC-1291 Fumarate; ONO-7643 Fumarate
GHSR
Endocrinology
Cancer
富马酸阿拉莫林
Anamorelin (RC-1291) Fumarate 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-N0854
HBV
Infection
泽泻醇 F
Alisol F 是从东方泽泻中分离得到的三萜,具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性,其 IC50 为 0.6 μM。
HY-14734A
RC-1291 hydrochloride; ONO-7643 hydrochloride
GHSR
Endocrinology
Cancer
阿拉莫林盐酸盐
Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin hydrochloride 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin hydrochloride 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-N13205
Others
Metabolic Disease
桑葚提取物
Mulberry Extract 是桑葚提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Mulberry Extract 调节糖和脂质代谢、降低血糖和增加胰岛素分泌。其血糖调节作用可能归因于其所含的植物化学物质,主要是 1-脱氧野尻霉素、黄酮类化合物、酚类化合物和多糖。
HY-100812
HY-18325A
HY-121238
HY-P2989
HY-18325
HY-N7057S1
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-W008226
HY-B0305A
HY-N7057S
Pelargonic acid-d17
Bacterial
Infection
壬酸-d17
Nonanoic acid-d17 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-123334
Porcupine
Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-P1184A
HY-B0305
HY-107339A
Harmonyl hydrochloride
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Deserpidine hydrochloride (Harmonyl hydrochloride)是一种抗高血压化合物,具有竞争性抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性。Deserpidine hydrochloride通过与血管紧张素 I 竞赛ACE,阻止血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II,从而降低血压。Deserpidine hydrochloride也能够减少由肾上腺皮质分泌的血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
HY-162333
HY-N0314
HY-115014
HY-N7057S2
HY-N3094
HBV
HIV
Infection
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV-1 活性 (EC50 : 204 μM)。
HY-172410
HY-B1811
HY-B1617AS2
HY-145578
X842
Drug Intermediate
Inflammation/Immunology
Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性,例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究 (信息摘自专利 WO2010063876A1)。
HY-N8593S
TNF Receptor
Infection
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-162727
HY-W012241
HY-142162A
GCGR
Metabolic Disease
(S,R)-LSN3318839 是 LSN3318839 (HY-142162) 的立体异构体。LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R) 的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌,具有降血糖的作用。
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂,可减少 VISTA 诱导的细胞因子的分泌,促进 VISTA 诱导的 T 细胞增殖,并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83,3100 nM。
HY-116429A
HY-P1072
HY-125314
HY-164547
Porcupine
Wnt
β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-171037
HY-17021S2
HY-131547
10-Ethenyl-19-norprogesterone
Progesterone Receptor
p38 MAPK
Endocrinology
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50 : 33.9 nM)。Org OD 02-0 激活 MAPK 活性。Org OD 02-0 抑制垂体催乳素 (PRL) 分泌。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-N7057S3
Pelargonic acid-d2 ; Pelargonic acid-d2 (n-Nonanoic acid, C9 )
Bacterial
Infection
壬酸-d2
Nonanoic acid-d2 是 Nonanoic acid 的氘代物。 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N6927
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-B0557
HY-133569
CFTR
Others
ARN23765 是 F508del-CFTR 校正剂,在人支气管上皮细胞中的 EC50 为 38 pM。ARN23765 可在细胞膜上改善 F508del-CFTR 的成熟和功能,影响离子的运输和分泌,并纠正囊性纤维化 (CF) 的病理机制。
HY-W008614
HY-B0310S
HY-N4302
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-174142
HY-17613S
HY-153952
HY-N7057R
HY-134375
Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate
NF-κB
IFNAR
Inflammation/Immunology
cAIMP (Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB 。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌,EC50 为 6.4 μmol/L。
HY-N0249
HY-17021R
HY-153261
HY-N0150
HY-113416
DHEA sulfate; Prasterone sulfate
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B0765
DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-N1280
Amyloid-β
Neurological Disease
半甘草异黄酮 B
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β ,Aβ ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
HY-106428
HY-15541A
CP-5736 dihydrochloride
Histamine Receptor
Endocrinology
Zaltidine (CP-5736) dihydrochloride 是一种高度特异性的 H2 受体拮抗剂,具有抗分泌活性。Zaltidine dihydrochloride 通过与胃壁细胞上的组胺 H2 受体结合,减少组胺对胃酸分泌的刺激作用,从而降低胃酸的产生。Zaltidine dihydrochloride 可用于十二指肠溃疡等胃酸相关疾病的研究。
HY-B0310R
HY-156121
HY-17037R
LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平 (Standard)
Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B1146
HY-B1617AS1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-136555
HY-P2419
GnRH Receptor
Endocrinology
[Ala6]-LHRH 是一种合成的促黄体激素释放激素激动剂,可有效刺激垂体促黄体激素分泌。[Ala6]-LHRH 可增强生殖激素调节,有助于生育抑制。[Ala6]-LHRH 在管理与激素失衡相关的病症方面发挥着至关重要的作用。
HY-W709961
HY-N15532
Trk Receptor
Neurological Disease
Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF ) 分泌促进剂,发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
HY-B0588AS
AL-4862-d5 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐-13 C,15 N2
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-172786
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平,抑制 caspase-3 活性,减少亚硝酸盐产生,抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis ),恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-W653985
HY-14644B
STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
NOD-like Receptor (NLR)
Infection
Inflammation/Immunology
阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
HY-N8593R
HY-N15354
Others
Others
Jujubasaponin IV 是一种可在 Zizyphi Fructus 中被发现的三萜皂苷类化合物。动物实验表明,Jujubasaponin IV 具有一定的抗胃溃疡活性,可能通过增强胃黏膜屏障或抑制胃酸分泌等机制发挥作用。Jujubasaponin IV 可用于消化系统疾病,尤其是胃溃疡机制的研究。
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-P9997
HY-129123R
Reference Standards
Antibiotic
Infection
ML318 (Standard)是 ML318 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-15541
CP-57361
Histamine Receptor
Endocrinology
唑替丁
Zaltidine dihydrochloride (CP-5736 dihydrochloride) 是一种高度特异性的 H2 受体拮抗剂,具有抗分泌活性。Zaltidine dihydrochloride 通过与胃壁细胞上的组胺 H2 受体结合,减少组胺对胃酸分泌的刺激作用,从而降低胃酸的产生。Zaltidine dihydrochloride 可用于十二指肠溃疡等胃酸相关疾病的研究。
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
Black Currant Extract 是黑加仑提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Black Currant Extract 是一种抗炎剂,能以剂量依赖的方式中和尼古丁对上皮细胞和成纤维细胞的细胞毒性作用。Black Currant Extract 还能抑制 LPS 诱导的人巨噬细胞分泌 IL-6。
HY-171348
Amyloid-β
γ-secretase
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-2 (Compound EX.112) 是一种选择性 γ- 分泌酶 (γ-secretase ) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-2 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 226 nM。Amyloid-β-IN-2 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 与 Aβ 沉积相关疾病的研究。
HY-N0392
HY-P10538
Bacterial
Fungal
Infection
Balteatide 是一种抗菌肽,存在于 Phyllomedusa baltea 的皮肤分泌物中。Balteatide 可抑制革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus (MIC =435 μM),革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC =109 μM) 和 Candida albicans (MIC =27 μM). Balteatide 缺乏溶血活性 (512 mg/L) 和肌向活性。
HY-110161
HY-107315
HBV
Apoptosis
Infection
Cancer
Alisol F 24-acetate 是一种三萜化合物,可从东方泽泻的根茎中分离。Alisol F 24-acetate 抑制 HBV 表面抗原 HBsAg 和 HBeAg 的分泌,IC50 值分别为 7.7 µM 和 5.1 µM。Alisol F 24-acetate 具有促凋亡活性,可用于癌症研究。
HY-B0679
HY-108630
Phospholipase
Others
U-73343 是U-73122 的无活性类似物,可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。
HY-10066
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-156420
HY-100408
HY-107339R
HY-117446
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-129923
Cytochrome P450
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可逆直接作用和代谢依赖性抑制。
HY-110218
PKA
Epigenetic Reader Domain
Others
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
HY-123194
HY-P10899
HY-121859
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-17023
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N2572
HY-B0588R
HY-134635
HY-W153897
HY-157838
MAP4K
Cancer
HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM),可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
HY-153991
STAT
Inflammation/Immunology
STAT6-IN-2 (Compound R-84) 是一种 STAT6 抑制剂,可抑制 STAT6 的酪氨酸磷酸化。STAT6-IN-2 还能够抑制嗜酸粒细胞趋化因子-3 的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病和哮喘等过敏性炎症疾病的研究。
HY-P1793A
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P1793
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-176059
HBV
Infection
HBV-IN-52 是一种选择性 HBV 抑制剂。HBV-IN-52 是 Neplanocin A (HY-130430) 的衍生物,具有显著的抗乙型肝炎病毒复制活性 (EC50 = 0.96 μM)。HBV-IN-52 可以抑制乙型肝炎表面抗原 HBsAg 的分泌 (EC50 = 0.82 μM)。HBV-IN-52 可用于研究慢性乙型肝炎 (CHB) 感染。
HY-N11792
HBV
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-W127758
HY-P5655
Bacterial
Infection
Maximin H4 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H4 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 12, 6, 12, 6 μg/ml。
HY-155463
HY-172875
HY-B1811S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-147506
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂,IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌,也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
HY-13912
Wnt
Porcupine
Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82F CK1δ 的 IC50 为 40 nM。
HY-D0835A
HY-12807A
HY-W003467R
HY-P5618
Bacterial
Infection
Maximin H2 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H2 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 2, 4, 2 μg/ml。
HY-118316
HY-136339
HY-12807
HY-101086
HY-171347
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P5619
Bacterial
Infection
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
HY-173311
HY-107571
HY-174144
HY-137941
HY-137941R
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-119762
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-19553
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-P3259
HY-W719463
HY-B0377G
HY-107372S3
HY-A0152R
HY-129707
HY-167931
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cinnamohydrazide 是一种不饱和羧酸衍生物,通过酶介导的胺化作用转化为苯丙氨酸,是阿斯巴甜的前体。Cinnamohydrazide 可能通过促进胰岛素分泌、增强胰腺β细胞功能、抑制肝糖异生、促进葡萄糖吸收、增强胰岛素信号通路、延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收、减少蛋白质糖化和胰岛素纤维化,为糖尿病的预防和抑制带来潜在益处。
HY-145343A
HY-W003467S1
HY-107372S4
HY-173464
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-55 (compound D6) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其IC50 为 4.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-55 能够促进 IFN-γ 的分泌,并减少 PD-L1 晚期凋亡的比例。
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-N0314R
HY-168078
HY-N12105
HBV
Infection
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 是一种抗乙型肝炎病毒 (抗HBV ) 剂。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 抑制 Hep G2.2.15 细胞系上 HBV 表面抗原 (HBsAg) 和 HBV e 抗原 (HBeAg) 的分泌,IC50 值分别为 1.67 和 >2.15 mM。
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-172102
HY-170956
HY-N0495R
HY-121238R
HY-117446A
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
HY-N6939
HY-P5616
Bacterial
Infection
Maximin H1 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H1 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 9, 4.5, 9, 4.5 μg/ml。
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-113416AS
DHEA sulfate-d6 sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6 sodium dihydrate
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-113416R
DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-P2019
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Levitide 是一种神经激素样肽,可从南非爪蟾 (Xenopus laevis ) 的皮肤分泌物中分离出来。Levitide 来自前体 preprolevitide,它长 88 个残基,N 端是它的信号序列,C 端是 Levitide 肽 (Glu-Gly-Met-Ile-Gly-Thr-Leu-Thr-Ser-Lys-Arg-Ile-Lys-Gln-NH2)。
HY-W012241S
HY-N0150R
HY-N15355
Others
Others
Jujubasaponin VI 是一种可在 Zizyphi Fructus 被发现的三萜皂苷类化合物,具有抗胃溃疡活性,动物实验显示其可显著抑制应激性胃溃疡的形成,可能通过保护胃黏膜、抑制胃酸分泌等机制发挥作用。Jujubasaponin VI 可用于研究消化系统疾病领域,尤其是胃溃疡和胃黏膜损伤方面。
HY-129502
P-23924C
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Others
Fibrostatin C (P-23924C) 是具有口服活性脯氨酸羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,同时也抑制胶原蛋白 (collagen ) 的生物合成。Fibrostatin C 还增加了与胶原蛋白 I 或 III 抗体免疫反应的细胞质颗粒数量。Fibrostatin C 抑制 Tenon 膜成纤维细胞中 I 型胶原蛋白的分泌。Fibrostatin C 有望用于青光眼滤过手术创伤的纤维化反应的研究。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-159516
HY-P990031
HY-W012241S1
HY-B0557R
HY-134000
NSC624610
p38 MAPK
NF-κB
ERK
JNK
VEGFR
MMP
Cancer
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物,可以通过 NF-κB 的活性抑制,从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38 、ERK 和 JNK 的磷酸化,促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌,以及 VEGF 和 MMP 的表达,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
HY-149356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
HY-161335
MAP4K
Interleukin Related
IFNAR
Cancer
HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化,并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下,对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-10472
HY-107372S2
HY-N6927R
HY-160602
HY-106541R
HY-P3809
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-128365
Fungal
Infection
Cancer
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole hydrochloride 具有抗感染和抗癌作用。
HY-106541
HY-P4373
Cathepsin
MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-N0249R
HY-159069
HY-W012241R
HY-N7426
3-Deoxy-D-glucosone
GLP Receptor
Metabolic Disease
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate )。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs ),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-W008614R
HY-15606
NSP-989
Progesterone Receptor
Endocrinology
Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂,靶向人源 PR 的 IC50 =1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用,从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP-3/MMP-7) 的分泌,减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。
HY-N0822
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-W777762
HY-15695R
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物,是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌,以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小,同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究,以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素 (LH) 和睾酮分泌。
HY-B2176R
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-141921S
DHEA sulfate sodium-d6 ; Prasterone sulfate sodium-d6
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-N2572R
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-116953
HY-B1081
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-159902
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
KRN7000 analog 3 (Compound 14),一种 α-GalCer (HY-102022) 类似物,是一种 iNKT 激动剂。KRN7000 analog 3 在 mNK1.2 细胞中诱导的 IL-2 细胞因子分泌水平 (49.2-62.6 ng/mL) 高于 α-GalCer (44.1 ng/mL)。KRN7000 analog 3 有望用于抗肿瘤剂和疫苗佐剂的研究。
HY-N0920
HY-N0392R
HY-17023R
(S)-Omeprazole sodium (Standard); (-)-Omeprazole sodium (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠 (标准品)
Esomeprazole (sodium) (Standard) 是 Esomeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-14734R
RC-1291 (Standard); ONO-7643 (Standard)
Reference Standards
GHSR
Endocrinology
Cancer
阿拉莫林(Standard)
Anamorelin (Standard) (RC-1291 (Standard)) 是 Anamorelin (HY-14734) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-D0835
HY-B0679R
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-134635R
Bacterial
Fungal
HIV
Infection
Neurological Disease
Cancer
Dehydrozingerone (Standard) 是 Dehydrozingerone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrozingerone (Compound 10),一种 Curcumin (HY-N0005) 的结构半类似物,是一种酚类化合物,具有抗细菌、抗癌、抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗真菌活性,提取自姜 (Zingiber officinale ) 根茎。Dehydrozingerone 对 HepG 2 细胞中 HBsAg 的分泌表现出适度的抑制作用,IC50 值为 0.50 mM。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-123541
FGFR
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-6 (compound 6) 是 FGF2 结合 Tec 激酶抑制剂,其 IC50 (His-FGF2/GST-NΔ173 Tec) 值为 8.9 μM。
HY-124517
HY-B0679S
HY-15826
HY-137640B
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-107850A
Allopregnanediol
GnRH Receptor
Endocrinology
5α-Pregnane-3α,20α-diol (Allopregnanediol) 是一种孕酮衍生物,是大鼠卵巢分泌的多种类固醇之一。5α-Pregnane-3α,20α-diol 在去势并用雌激素预处理的大鼠中能显著刺激黄体生成素 (LH) 的释放,同时抑制卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。
HY-129923R
HBV
Reference Standards
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21 (Standard)
(R)-Omeprazole (sodium) (Standard)是 (R)-Omeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可
HY-137640C
PKA
Inflammation/Immunology
Cancer
Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点,从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
HY-B1081A
HY-B0026
HY-171349
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-3 (EX.113) 是一种选择性 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。Amyloid-β-IN-3 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 148 nM。Amyloid-β-IN-3 调节 γ-分泌酶的催化活性,减少 Aβ42 的产生,从而减轻 Aβ 沉积引起的神经毒性。Amyloid-β-IN-3 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-N7102
HY-124424
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-172977
HY-B0898
HY-W009066
EHDPP; Octicizer
PPAR
Progesterone Receptor
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 是一种有机磷阻燃剂 (OPFRs) 和 PPARG 激动剂 (EC20 :2.04 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 也能抑制 ERRγ 的转录活性 (IC50 :1.3 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可上调 3β-HSD1 、人绒毛膜促性腺激素 (hCG ) 和 progesterone 分泌。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可用于女性生殖和胎儿发育研究。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-149393
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
Cancer
RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50 =10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡,RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌,抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
HY-W008614S1
HY-118665
L-736360
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
L-736380 是一种高亲和力的 CCK-B (胆囊收缩素 B 受体) 拮抗剂,对 CCK-B 和 CCK-A 的 IC50 值分别为 0.054 nM 和 400 nM。L-736380 以剂量依赖性方式抑制麻醉大鼠的胃酸分泌 (ID50 ,0.064 mg/kg),并抑制 BKTO 小鼠脑膜中 [125I]CCK-8S 的 ex vivo 结合 (ED50 ,1.7 mg/kg)。
HY-159146
HY-173598
Bacterial
Infection
T3SS-1-IN-1 (Compound C26) 是一种 T3SS-1 抑制剂。T3SS-1-IN-1 可抑制 SipA 的分泌和 HilD 的活性 (IC50 值分别为 29.2 和 16.9 μM)。T3SS-1-IN-1 可用于抗沙门氏菌毒力的研究。
HY-B0240
HY-103377R
Reference Standards
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-P0262
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-W153897R
HY-N12537
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
HY-W127485
Biochemical Assay Reagents
Others
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸,已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分,用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌,可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-134338R
HY-159965
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-134820
MALT1
Inflammation/Immunology
MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌,PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM,全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性,可用于 FcgR 介导的炎症研究。
HY-109538
HY-N6939R
HY-170233
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-150217A
ODN 10101 sodium
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CpG ODN 10101 sodium 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 sodium 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 sodium 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 sodium 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-173416
NF-κB
p38 MAPK
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 100 (Compound (+)-4S-23) 是一种抗炎试剂。Anti-inflammatory agent 100 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导,通过抑制 IκB-α 的磷酸化和阻断磷酸化 p65 的核转位来抑制 NF-κB 通路。Anti-inflammatory agent 100 抑制 NO 的产生 (IC50 : 0.5 μM) 以及 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。
HY-151464
HY-N14780
HY-I0786
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-B0240R
HY-P1068
HY-U00460B
IRE1
Cancer
3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108020
HY-106449
HY-N9251R
HY-173180
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂,EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定,诱导细胞因子 TNFα 的分泌,EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-P5843
Enterovirus
Infection
Citrullinated LL-37 3cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 3cit 在 10 μg/mL 时缺乏抗病毒活性,在 30 μg/mL 时对 HRV 仍有一定活性。Citrullinated LL-37 3cit 降低了 LL-37 的免疫调节活性。Citrullinated LL-37 3cit 显示出降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌能力的中度丧失。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-150217
HY-10002A
1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3
VD/VDR
Others
(1S)-骨化三醇
(1S)-Calcitriol (1α,25-Dihydroxy-3-epi-vitamin-D3) 是 1α,25-dihydroxyvitamin D3 (1α,25(OH)2D3) 的天然代谢产物。(1S)-Calcitriol 表现出有效的维生素 D 受体 (VDR) 介导的作用,例如抑制角质形成细胞生长或抑制甲状旁腺激素分泌。
HY-N0822R
HY-W008614S
HY-12700
HY-135711
HY-N3364
HY-U00460
IRE1
Cancer
3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物,是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-116227
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-172594
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK-8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-112137
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide-7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-N12537A
HY-B0281AS
HY-N6796
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-162116
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂,对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-N0920R
HY-168935
HY-D1056B4
LPS, from bacterial (Salmonella typhosa)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 是来源于伤寒沙门氏菌 (Salmonella typhosa ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 可作为疫苗佐剂,并在体内免疫反应中具有针对 B 细胞的佐剂活性。
HY-B1201R
HY-B0693S
Isotope-Labeled Compounds
Histamine Receptor
Cancer
雷尼替丁-d6
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-131688
PARP
Caspase
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-B2078
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-W016715
HY-129207
GHSR
Endocrinology
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体,可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂,体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下,JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时,JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放,也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
HY-N7102R
HY-W585874
EAAT
Neurological Disease
Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联,进而影响蛋白质的结构和功能,导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合,影响细胞信号传导,调节炎症反应、细胞增殖和凋亡等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白,减少谷氨酸摄取和S100B蛋白分泌,影响神经系统中的神经传递,并表现出糖尿病相关的神经毒性。
HY-B0898S
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-N2118R
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-162142
HY-172135
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂,EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂,提高 IgG 和 IgA 水平,并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-B0026R
HY-113493
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-Pyridoxic acid 是肾脏有机阴离子转运体 (OAT1/3 ) 的内源性底物和维生素 B6 的分解代谢产物。4-Pyridoxic acid 通过 OAT1/3 介导的肾小管主动分泌进行排泄,可以反映 OAT1/3 活性。4-Pyridoxic acid 在血浆中浓度升高与慢性肾病 (CKD) 中 OAT1/3 活性下降相关,可作为反应膝骨关节炎 (KOA ) 和腰椎病 (LS ) 严重程度的生物标志物。
HY-109538R
HY-13967B
HY-B1562B
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P3019
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Cancer
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-B1811AS1
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-B0898R
HY-171589
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-P10138A
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Human GIP(3-30), amide TFA 是 human GIP(3-30), amide (HY-P10138) 的 TFA 盐形式。Human GIP(3-30), amide TFA 在体外是人 GIP 受体的高亲和力拮抗剂。Human GIP(3-30), amide TFA 具有潜在的抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-B0160
HY-12345
HY-P10138
HY-B0160R
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解,抑制焦亡的发生,从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平,减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗药物致肾毒性的研究。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-100958
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-176192
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-124689
Arp2/3 Complex
Metabolic Disease
Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合,影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用,进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下,特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂,其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌,并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R,对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-13453
HY-N15589
HY-136065
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-D1056B1
LPS, from bacterial (Proteus vulgaris)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于普通变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 是来源于普通变形杆菌 (Proteus vulgaris ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 具有独特的分子结构和壳聚糖亲和力 (Kb =2.72 μM),好于假结核耶尔森菌 (Kb =6.06 μM) 和大肠杆菌 (Kb =79.50 μM)。
HY-154919
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体,并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用,对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。
HY-D1056C4
LPS, from Salmonella enterica (Serotype abortus equi)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肠沙门氏菌马流产血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica (Salmonella enterica ) serotype Abortusequi 是来源于肠道沙门氏菌 (S. enterica ) 血清型的致流产脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种突变的 R 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype abortus equi 由核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A) 组成。S. enterica serotype Abortusequi 是引起母马流产的主要病原体,也与马科动物新生儿败血症、多发性脓肿、睾丸炎、多发性关节炎相关。主要按脂多糖 (O-antigen) 和鞭毛蛋白 (H-antigen) 来划分分组。
HY-B0693A
HY-117807
Ras
Farnesyl Transferase
VEGFR
Cancer
A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.2 nM),高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50 =423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50 =3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50 >10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性,可减少毛细血管结构形成,VEGF 分泌。
HY-114735
Antibiotic
Infection
Mandelonitrile benzoate是多足纲millipedes的一种防御性分泌物,除了氢氰酸(HCN)和苯甲醛(benzaldehyde)外,在氰化过程中还会释放其他化学物质。研究显示,多足纲的几个科,包括Polydesmidae、Paradoxosomatidae和Euryuridae,会分泌酚和guaiaeol,其中一种Paradoxosomatid还产生乙基苯甲酸和苯甲酸。此外,Xystodesmidae科成员通常产生三种化合物:苯甲酸、mandelonitrile benzoate和苯甲酰氰化物。苯甲酰氰化物此前未被发现为天然产物。这些额外的天然产物作为抗捕食者和抗生素剂的防御作用被讨论。对于某些捕食者,苯甲酰氰化物似乎具有麻醉性质。研究为区分多足纲各个分类群提供了初步的化学分类学基础。
HY-19307
HY-Y0079
Endogenous Metabolite
Infection
D-苯丙氨酸
D-Phenylalanine 是一种非典型 D-氨基酸和细菌生物膜形成抑制剂。D-Phenylalanine 主要通过掺入细菌肽聚糖 (PG) 的第四和第五位,替代 D-丙氨酸 (D-Ala),改变细胞壁结构,增强细菌抗酸性并影响生物膜形成。D-Phenylalanine 在哺乳动物中可能通过激活肠道 GPR109B 受体促进肽酪氨酸酪氨酸 (PYY) 分泌。D-Phenylalanine 可抑制微生物生物膜成熟、促进特定激素释放,可用于抗菌防腐、食品工业中提升益生菌产率,以及代谢疾病如糖尿病的食欲调节和血糖控制研究。
HY-122818
HY-D1056C1
LPS, from Salmonella enterica (Serotype enteritidis)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠炎血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica (Salmonella enterica ) serotype enteritidis 是来源于肠道沙门氏菌 (S. enterica ) 血清型的致肠炎脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 可诱导全身炎症反应,升高血浆中的 TNF-α、IFN-γ、IL-6、IL-10 以及硝酸盐水平。
HY-W742404
HY-150060
HY-W013579
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂,是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸,通过抑制补体介导的杀伤作用,同时抑制宿主分泌抗菌肽,而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性,可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-172934
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-121779
2,4'-DDE; 2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene; 2,4'-DDE; o,p'-Dichlorodiphenyldichloroethylene
Insecticide
Endocrinology
2,4′-DDE 溶液
o,p'-DDE (2,4-Dichlorodiphenyldichloroethylene) 是有机氯农药 DDT 的代谢物和降解产物。它会在小口水牛、沟鲶和大口鲈鱼体内积聚,也会在亨茨维尔泉支-印第安溪支流系统周围的 DDT 制造厂沉积物中积聚,并在那里被视为持久性有机污染物 (POP)。o,p'-DDE 可抑制雌激素与虹鳟雌激素受体 (rtER) 的结合,IC50 值为 3.2 μM。它会诱导从猪卵泡中分离的颗粒细胞和卵泡膜细胞共培养物产生浓度依赖性的雌二醇分泌。卵内暴露于 o,p'-DDE 会增加日本青鳉 (O. latipes) 的卵泡退化并减小睾丸尺寸。
HY-173023
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂,其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性,对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-15800
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-153357
PROTACs
Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤ 0.2 nM,DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
HY-B2132
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-15800A
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-D1056H
LPS, from Serratia marcescens
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于粘质沙雷氏菌
Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens ) 是来源于粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 通过 Toll 样受体(TLR4 )/MD-2 诱导小鼠细胞中的 NF-κB 活化。S. marcescens 的 Lipopolysaccharides可以诱导宿主免疫细胞凋亡,从而抑制宿主的先天免疫。
HY-W013579R
HY-114118B
HY-101448
HY-N3021
HY-W701772
HY-114118
HY-126855
7-Sulfocholic acid
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
MHC
Metabolic Disease
Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid) 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效,可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2,对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生,调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达,从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-N0534
HY-D1056A5
LPS, from Escherichia coli (K-235)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌K-235
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) K-235 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 对 C57BL/10ScN 脾细胞有促有丝分裂作用,同时,用丁醇和脱氧胆酸法纯化过的 LPS 对 C57BL/10ScCR 和 C3H/HeJ 小鼠的脾细胞有刺激作用。
HY-114118A
HY-172162
NEKs
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性,其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM,Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7 ,并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌,IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
HY-108022A
MSDC-0602K
Insulin Receptor
PPAR
Metabolic Disease
Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物,与 PPARγ 结合,IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin ) 增敏剂,单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
HY-B1264
HY-119873
HY-B1264R
HY-100007A
TAK-438 hydrochloride
Proton Pump
Bacterial
Infection
Endocrinology
Cancer
Vonoprazan hydrochloride 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan hydrochloride抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan hydrochloride 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan hydrochloride 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-100007
TAK-438 free base
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
沃诺拉赞
Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-100007R
TAK-438 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
沃诺拉赞标准品
Vonoprazan (Standard)是 Vonoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-15295
TAK-438
Proton Pump
Metabolic Disease
Cancer
富马酸沃诺拉赞
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI ),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-126855S
7-Sulfocholic acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
MHC
Metabolic Disease
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-114118F
HY-N2609
COX
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-N0103
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-114118S3
HY-N0103R
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-D1056A3
LPS, from Escherichia coli (O26:B6)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A),能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 的致病作用可被 PD149163 (HY-123434) 阻断。
HY-N0534R
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-173309
MDM-2/p53
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
MyD88
Bcl-2 Family
Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂,具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达,减少细胞凋亡 (Apoptosis );同时激活 TLR2 通路,上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达,促进细胞因子如 IL-6 的分泌,发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性,并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率,减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-L072
51 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 51 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L172
109 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 109 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L185
2,049 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,049 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L166
1,402 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,402 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L040
901 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 901 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Dyes
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W002039
HY-B1713A
DL-(±)-Ornithine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
DL-鸟氨酸盐酸盐
DL-Ornithine hydrochloride 是DL-鸟氨酸的盐酸盐形式。DL-Ornithine hydrochloride 可以用作强效补充剂。DL-Ornithine hydrochloride 能影响合成代谢激素的分泌,运动期间的燃料供应,压力相关的精神表现,并能防止运动引起的肌肉损伤。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-159069
Carbohydrates
酵母多糖 (ZM), 95%
Zymosan (ZM), 95% 是一种 β-1,3-葡聚糖多糖,可用作功能性食品(膳食纤维)、吞噬刺激剂和免疫增强剂。Zymosan (ZM), 95% 可提高溶酶体酶的分泌水平,上调单核细胞白三烯的产生,并增强促炎细胞因子 IL6 和 TNFα、MCP-1、CXCL1、IL8 和 MMP9 的释放。
HY-133962
HY-158583
Native Proteins
13-POHSA 是羟基脂肪酸 (FAHFA) 的脂肪酸酯。13-POHSA 在高葡萄糖浓度下增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。
HY-D1056C5
LPS, from Salmonella enterica (Serotype minnesota Re 595 (Re mutant))
Carbohydrates
脂多糖, 来自肠道沙门氏菌血清型minericum Re 595
Lipopolysaccharides (LPS), from S. enterica (Salmonella enterica ) serotype minnesota Re 595 (Re mutant) 是从肠道沙门氏菌菌株 Re 595 (Re 突变体) 中提取的。Re 595 菌株的 LPS 结构已被证实能够诱导人类血小板的分泌和聚集。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-W127485
Drug Delivery
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸,已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分,用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌,可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-D1056B4
LPS, from bacterial (Salmonella typhosa)
Carbohydrates
Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 是来源于伤寒沙门氏菌 (Salmonella typhosa ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Salmonella typhosa 可作为疫苗佐剂,并在体内免疫反应中具有针对 B 细胞的佐剂活性。
HY-D1056B1
LPS, from bacterial (Proteus vulgaris)
Carbohydrates
脂多糖,来源于普通变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 是来源于普通变形杆菌 (Proteus vulgaris ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Proteus vulgaris 具有独特的分子结构和壳聚糖亲和力 (Kb =2.72 μM),好于假结核耶尔森菌 (Kb =6.06 μM) 和大肠杆菌 (Kb =79.50 μM)。
HY-D1056B2
LPS, from bacterial (Proteus mirabilis)
Carbohydrates
脂多糖,来源于奇异变形杆菌
Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 是来源于奇异变形杆菌 (Proteus mirabilis ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Proteus mirabilis 是导致尿路感染的主要病原体,并可能引起类风湿性关节炎。Lipopolysaccharides, from Proteus mirabilis 还具有潜在抗肿瘤作用,对实体肿瘤 (如脑膜肉瘤和 Walker 癌肉瘤) 具有体内抑制活性。
HY-D1056C4
LPS, from Salmonella enterica (Serotype abortus equi)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肠沙门氏菌马流产血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica (Salmonella enterica ) serotype Abortusequi 是来源于肠道沙门氏菌 (S. enterica ) 血清型的致流产脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种突变的 R 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype abortus equi 由核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A) 组成。S. enterica serotype Abortusequi 是引起母马流产的主要病原体,也与马科动物新生儿败血症、多发性脓肿、睾丸炎、多发性关节炎相关。主要按脂多糖 (O-antigen) 和鞭毛蛋白 (H-antigen) 来划分分组。
HY-D1056C1
LPS, from Salmonella enterica (Serotype enteritidis)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠炎血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica (Salmonella enterica ) serotype enteritidis 是来源于肠道沙门氏菌 (S. enterica ) 血清型的致肠炎脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 可诱导全身炎症反应,升高血浆中的 TNF-α、IFN-γ、IL-6、IL-10 以及硝酸盐水平。
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂,是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸,通过抑制补体介导的杀伤作用,同时抑制宿主分泌抗菌肽,而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性,可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-D1056H
LPS, from Serratia marcescens
Carbohydrates
脂多糖,来源于粘质沙雷氏菌
Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens ) 是来源于粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 通过 Toll 样受体(TLR4 )/MD-2 诱导小鼠细胞中的 NF-κB 活化。S. marcescens 的 Lipopolysaccharides可以诱导宿主免疫细胞凋亡,从而抑制宿主的先天免疫。
HY-D1056A5
LPS, from Escherichia coli (K-235)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌K-235
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) K-235 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from E. coli K-235 对 C57BL/10ScN 脾细胞有促有丝分裂作用,同时,用丁醇和脱氧胆酸法纯化过的 LPS 对 C57BL/10ScCR 和 C3H/HeJ 小鼠的脾细胞有刺激作用。
HY-D1056A3
LPS, from Escherichia coli (O26:B6)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O26:B6
Lipopolysaccharides, from E. coli (Escherichia coli ) O26:B6 是来源于大肠杆菌 (E. coli ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A),能够被核心特异性单克隆抗体 MAb J8-4C10 识别。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 可促进血浆中促炎细胞因子增加,进而引发下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 激活,导致肾上腺氧化损伤。Lipopolysaccharides, from E. coli O26:B6 的致病作用可被 PD149163 (HY-123434) 阻断。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2416
HY-P0253
HY-P3862
HY-P10000
HY-P2705
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P2534
HY-P0253A
HY-103276
HY-103545
Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i sub>),并能增强胞外分泌。
HY-P3112
Bombesin Receptor
Neurological Disease
ICI 216140 是一种 GRP/蛙皮素受体 2 (GRP/bombesin receptor 2 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 2 nM。ICI 216140 可以减少 Bombesin (HY-P0195) 刺激的胰淀粉酶分泌,并减轻 Bombesin (HY-P0195) 刺激的血压升高。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P1128
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-103285
Porcine gastrin-releasing peptide 27
Cholecystokinin Receptor
Cancer
GRP (porcine) (Porcine gastrin-releasing peptide 27) 被认为是 Bombesin (HY-P0195) 的哺乳动物类似物。GRP (porcine) 激活释放一些胃肠胰 (GEP) 肽进入外周循环。GRP (porcine) 刺激胃泌素释放和胰腺外分泌。GRP (porcine) 是许多肿瘤中有用的神经内分泌分化标志物。
HY-P1257
HY-P10413
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂未羧基化的骨钙素的作用,通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导,增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合,减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力,从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。
HY-P1070
DAP amide, human
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P10477
Peptides
Cancer
CT-08 (CT8, Compound 3) 是一种大环 Sec61 调节剂,以信号序列依赖的方式阻断蛋白质分泌。CT-08 阻断 Sec61 介导的 VCAMss-GLuc 转位到 ER,导致荧光素酶活性丧失。CT-08 抑制转染细胞中的 VCAM 表达。
HY-P3419
HY-P1257A
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P10337
HY-P0150
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-P0276
HY-P5641
HY-P1174
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 是一种由 GnRH 衍生的氨基酸多肽片段。GAP 可增加大鼠垂体前叶细胞促黄体生成素 (LH) 和促卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。GAP 也抑制催乳素的分泌。
HY-P0276A
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P5659
HY-P0086
HY-P5660
HY-P0054A
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide; Human GLP-1 (7-36), amide
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide 是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。
HY-P2080
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P2080B
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30) amide,human acetate 是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) amide,human acetate 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P1547
HY-P10735
HY-P5662
HY-P0055
HY-P0212
HY-P1155
rGHRH(1-29)NH2
GHSR
Cancer
GRF (1-29) amide (rat) 是能刺激生长激素 (GH ) 分泌的合成肽。
HY-P5656
HY-P0212A
HY-P0055A
HY-P5658
HY-P2080C
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-30)-Myr 是带 Myr 修饰的 GIP (1-30),这是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 片段。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽是一种肠降血糖素激素,可刺激胰岛素分泌并减少餐后血糖波动。GIP (1-30) 在 10-9 -10-6 M 范围内剂量依赖性地促进胰岛素分泌。
HY-P5634
BLP-3
Bacterial
Infection
Bombinin-like peptide 3 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
HY-P1581
HY-P5633
BLP-2
Bacterial
Infection
Bombinin-like peptide 2 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
HY-P5635
BLP-4
Peptides
Infection
Bombinin-like peptide 4 是一种来源于亚洲蟾蜍 Bombina orientalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。
HY-P10964
GHSR
Endocrinology
Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor ) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
HY-P5585
HY-P1097
HY-P1558B
HY-P5586
HY-P0054
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide acetate; Human GLP-1 (7-36), amide acetate
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P4785
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-P1244
HY-P10062
HY-P0221C
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P5604
Bacterial
Infection
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P0274
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5605
Bacterial
Infection
Maximin 2 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 2 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P4060
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-P1514
HY-P0274A
HY-P5762A
HY-P10769
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
MOTS-c (mouse) 是一种线粒体衍生的多肽,可用于调节胰腺细胞功能。MOTS-c (mouse) 可降低 INS-1E 细胞中的胰岛素分泌和表达,并增强 αTC-1 细胞中的胰高血糖素分泌和表达。MOTS-c (mouse) 可减少 INS-1E 和 αTC-1 细胞凋亡 (apoptosis )。MOTS-c (mouse) 通过激活 AMPK 来抵消饮食引起的肥胖和胰岛素抵抗。
HY-P1244A
HY-P3582
HY-P3582A
HY-P4904
HY-103281
HY-P2783
HBV
Infection
Destruxin B2 (compound 5) 是一种天然的缩肽,可以抑制 Hep3B 细胞中乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的分泌,IC50 为 1.30 μM。
HY-P10218
HY-P5675
Bacterial
Infection
Bombinin H7 是一种来源于铃蟾 Bombina 皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin H7 对 Bacillus megaterium Bm11 有活性,致死浓度为 25.2 μM。
HY-P1980
HY-P1806
HY-P5627
Bacterial
Infection
XT-4 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-4 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 18 μM。
HY-118534
HY-P1806A
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-P1236
HY-P5615
Bacterial
Infection
XT-2 peptide 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-2 peptide 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 8 μM。
HY-P1133
HY-P5561
HY-P5663
Bacterial
Infection
Bombinin H-BO1 是一种来源于蟾蜍皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin H-BO1 对白色念珠菌有活性,MIC 值为 256 mg/L。
HY-P0224
HY-P4127
HY-125556
HY-P3084
hF-GRP
GnRH Receptor
Endocrinology
Human follicular gonadotropin releasing peptide (hF-GRP) 是一种激素类多肽。Human follicular gonadotropin releasing peptide 可在体外刺激垂体促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
HY-P1784
HY-P1236A
HY-P4127A
HY-P3685
CRFR
Endocrinology
[Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P1831
ProAM N20, Human; PAMP-20, human
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (1-20), human 是一种有效的降压和儿茶酚胺释放 抑制肽,由嗜铬细胞释放,其抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,IC50 值约为 ~350 nM,并以非竞争性的方式特别作用于烟碱胆碱能受体。
HY-P2636
HY-P1537
HY-P2110
HY-P10724
HY-P4985
HY-P5613
Bacterial
Infection
XT-1 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-1 对抗 S.aureus , E.coli 和 C.albicans 有强活性,MIC 分别为5, 6, 50 μM。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P10363
TGF-β Receptor
Others
Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂。Tiger17 能够诱导 TGF-β1 的分泌,并通过 Smad 信号通路发挥作用,特别是通过增加 Smad2 和 Smad3 的磷酸化来促进伤口愈合。
HY-P5665
Peptides
Infection
Bombinin-BO1 是一种来源于蟾蜍皮肤分泌物中的抗菌肽。Bombinin-BO1 对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌有活性,MIC 值分别为 64, 64, 128 mg/L。
HY-P2541
HY-P0024
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P1202A
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P1202
HY-P1184
HY-P2541A
HY-P10218A
HY-P3419A
HY-P0024A
DG3173 TFA; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比,Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-P2082
GnRH Receptor
Others
[D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH 是一种促性腺激素释放激素(Gn-RH)激动剂,具有剂量依赖性地抑制培养的人颗粒细胞分泌孕酮的活性。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-P2378
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P1184A
HY-B1811
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-P1072
HY-P1235
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-106428
HY-P2419
GnRH Receptor
Endocrinology
[Ala6]-LHRH 是一种合成的促黄体激素释放激素激动剂,可有效刺激垂体促黄体激素分泌。[Ala6]-LHRH 可增强生殖激素调节,有助于生育抑制。[Ala6]-LHRH 在管理与激素失衡相关的病症方面发挥着至关重要的作用。
HY-P10538
Bacterial
Fungal
Infection
Balteatide 是一种抗菌肽,存在于 Phyllomedusa baltea 的皮肤分泌物中。Balteatide 可抑制革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus (MIC =435 μM),革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC =109 μM) 和 Candida albicans (MIC =27 μM). Balteatide 缺乏溶血活性 (512 mg/L) 和肌向活性。
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-P10899
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P1793A
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P1793
HY-P5655
Bacterial
Infection
Maximin H4 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H4 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 12, 6, 12, 6 μg/ml。
HY-P5618
Bacterial
Infection
Maximin H2 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H2 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 2, 4, 2 μg/ml。
HY-P5619
Bacterial
Infection
Maximin H3 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H3 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 20, 10, 20, 5 μg/ml。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-P3259
HY-P5616
Bacterial
Infection
Maximin H1 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H1 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 9, 4.5, 9, 4.5 μg/ml。
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P2019
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Levitide 是一种神经激素样肽,可从南非爪蟾 (Xenopus laevis ) 的皮肤分泌物中分离出来。Levitide 来自前体 preprolevitide,它长 88 个残基,N 端是它的信号序列,C 端是 Levitide 肽 (Glu-Gly-Met-Ile-Gly-Thr-Leu-Thr-Ser-Lys-Arg-Ile-Lys-Gln-NH2)。
HY-P3809
HY-P4373
Cathepsin
MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化,增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-P1022
Metastin(human)
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素 (LH) 和睾酮分泌。
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-124237
Bacterial
Others
N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 是 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHLs) 家族成员,也是群体感应 (QS) 信号的信号分子之一。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 可调节铁载体的产生,且在温和气单胞菌 (Aeromonas sobria ) AS7 菌株中呈正相关。N-Octanoyl-DL-homoserine lactone 还能调节蛋白酶的分泌,刺激挥发性盐基总氮 (TVB-N) 的产生。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-P0262
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-109538
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P5843
Enterovirus
Infection
Citrullinated LL-37 3cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 3cit 在 10 μg/mL 时缺乏抗病毒活性,在 30 μg/mL 时对 HRV 仍有一定活性。Citrullinated LL-37 3cit 降低了 LL-37 的免疫调节活性。Citrullinated LL-37 3cit 显示出降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌能力的中度丧失。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK-8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide-7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-109538R
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P3019
HY-P10138A
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Human GIP(3-30), amide TFA 是 human GIP(3-30), amide (HY-P10138) 的 TFA 盐形式。Human GIP(3-30), amide TFA 在体外是人 GIP 受体的高亲和力拮抗剂。Human GIP(3-30), amide TFA 具有潜在的抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P10138
HY-P10939
Caspase
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac-DMLD-CMK 是一种靶向小鼠 caspase 3-Gsdme 信号通路的多肽。Ac-DMLD-CMK 可以特异性抑制 caspase 3 和 Gsdme 的激活。Ac-DMLD-CMK 阻断 caspase 3 对 Gsdme 的裂解,抑制焦亡的发生,从而减轻肾小管上皮细胞损伤和炎性细胞因子的分泌。Ac-DMLD-CMK 可降低 Cisplatin (HY-17394) 诱导的小鼠血清肌酐和血尿素氮水平,减轻肾功能恶化。Ac-DMLD-CMK 有望用于化疗药物致肾毒性的研究。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2055
Peptides
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有对皮质CCK-B受体的选择性活性(IC50 = 25 nM)。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩,且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂,达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-114118B
HY-114118
HY-114118A
HY-114118F
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9924
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P9997
HY-P990031
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P991479
HIV
Cancer
GS-8588 是一种靶向 gp120/Glycoprotein 120 的人类双特异性抗体。GS-8588 可诱导 PWH 的 T 细胞活化和细胞因子分泌。GS-8588 可用于 AIDS 的研究。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合,诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞的相互作用,促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞转化,诱导 CD8+ T 细胞的增殖和促炎细胞因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0054R
HY-N7057
HY-N8593
HY-N9536
HY-A0152
HY-W754691
HY-N0495
HY-107339
HY-N9445
HY-N8850
HY-113513
Microorganisms
Source classification
Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-N0466
HY-N3093
HY-N12939
HY-N9517
HY-77839R
HY-128400R
HY-N0854
HY-W008226
2,4,6-trihydroxyacetophenone; 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone; THAP Monohydrate
Infection
other families
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
Zingiberaceae
Curcuma comosa Roxb.
Cytochrome P450
Bacterial
Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮
Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 的活性;Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
HY-N0314
HY-N3094
HY-B1811
HY-W012241
HY-N6927
HY-N4302
HY-N7057R
HY-N0249
HY-N0150
HY-113416
HY-B0765
HY-N1280
HY-N15532
HY-N8593R
HY-N15354
HY-N0392
HY-107315
HY-107339R
HY-N2572
HY-W153897
HY-N11792
HY-W127758
HY-101086
HY-A0152R
HY-N0314R
HY-N12105
HY-N0495R
HY-N6939
HY-113416R
HY-N0150R
HY-N15355
HY-129502
HY-134000
HY-N6927R
HY-N0249R
HY-W012241R
HY-N7426
HY-N0822
HY-B2176R
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Structural Classification
Source classification
Endogenous metabolite
Steroids
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-N2572R
HY-N0920
HY-N0392R
HY-D0835
HY-W153897R
HY-N12537
HY-N6939R
HY-N2118
HY-N14780
HY-N9251R
HY-N0822R
HY-N3364
HY-N12537A
HY-N6796
HY-N0920R
HY-W016715
HY-N1940
HY-N2118R
HY-113493
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals
Source classification
Akt
TGF-β Receptor
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-N10009
HY-N15589
HY-W011121
HY-Y0079
HY-W013579
HY-B2132
HY-W013579R
HY-N3021
HY-N0534
HY-N2609
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N0103R
HY-N0534R
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HY-76585
Paricalcitol-d6 是 Paricalcitol 的氘代物。Paricalcitol 能作用于慢性肾衰竭相关的继发性甲状旁腺机能亢进。
HY-B1617AS
Zuclomiphene-d4 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-W766709
Desdiacetyl bisacodyl-d13 是 Desacetyl bisacodyl (HY-131637) 的氘代物。Desacetyl bisacodyl 是泻药比沙可啶的活性代谢物。Desacetyl bisacodyl 诱导大鼠结肠和直肠上皮 Cl(-) 分泌。Desacetyl bisacodyl 会对结肠或直肠产生多种影响,包括增加粘液和氯化物分泌。
HY-B0377S1
Famotidine-13 C (MK-208-13 C) 是 13 C 标记的 Famotidine. Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
HY-B0377S
Famotidine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
HY-174267S
ATX-IN-2 (Compound 25) 是一种具有口服活性和有效的 ATX 抑制剂,IC50 值为 3.27 nM。ATX-IN-2 减少溶血磷脂酸 (LPA) 分泌。ATX-IN-2 有望用于炎症、肺纤维化等 ATX 介导疾病的研究。
HY-W707517
Famotidine-d4 (MK-208-d4 ) 是氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
HY-17023S
Esomeprazole-d6 sodium 是 Esomeprazole sodium 的氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-116429S
Maresin 1-d5 是 Maresin 1 的氘代物。Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
HY-17021S
Esomeprazole-d3 (sodium) 是 Esomeprazole 的氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-17021S1
Esomeprazole-d3 是 Esomeprazole 氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-N7057S1
Nonanoic acid-d3 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N7057S
Nonanoic acid-d17 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N7057S2
Nonanoic acid-d4 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-B1617AS2
Zuclomiphene d10 Citrate salt 是氘代标记的 Zuclomiphene (citrate)。Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-N8593S
Undecane-d24 是 Undecane 的氘代物。 Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中,抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。
HY-17021S2
Esomeprazole-d3 potassium 是氘代标记的 Esomeprazole (HY-17021)。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-N7057S3
Nonanoic acid-d2 是 Nonanoic acid 的氘代物。 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
HY-17613S
Evocalcet-d4 (KHK7580-d4 ) 是氘代标记的 Evocalcet。Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR ) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。
HY-B1617AS1
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-B0588AS
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-W653985
Cortodoxone-d7 (11-Deoxycortisol-d7 ) 是氘代标记的 Cortodoxone (HY-77839)。Cortodoxone (11-Deoxycortisol; cortexolone) 是一种糖皮质激素类固醇激素,也是一种糖皮质激素拮抗剂。Cortodoxone 增加色氨酸加氧酶 (TO) 活性并诱导皮质酮的分泌。Cortodoxone 调节 T 细胞增殖和激活。
HY-B1811S1
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-W719463
Rabeprazole sulfide-d4 是 Rabeprazole Sulfide (HY-W003467) 的氘代物。Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+ /K+ )-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
HY-107372S3
Uridine triphosphate-d13 (UTP-d13 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-W003467S1
Rabeprazole sulfide-d3 是 Rabeprazole Sulfide (HY-W003467) 的氘代物。Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+ /K+ )-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
HY-107372S4
Uridine triphosphate-15 N2 (UTP-15 N2 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-15 N2 ) dilithium 是 15 N 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-113416AS
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-W012241S
Dodecanedioic acid-d20 是 Dodecanedioic acid (HY-W012241) 的氘代物。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-W012241S1
Dodecanedioic acid-d4 是 Dodecanedioic acid (HY-W012241) 的氘代物。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-107372S2
Uridine triphosphate-13 C9 (UTP-13 C9 dilithium; Uridine 5'-triphosphate-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Uridine triphosphate (HY-107372)。Uridine triphosphate (UTP;Uridine 5'-triphosphate) 是一种核苷酸,在正常和疾病状态时,调节胰腺内分泌和外分泌、增殖、通道、转运体和细胞内信号传导的功能。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-W777762
Dodecanedioic Acid-13 C1 2 是 13 C 标记的 Dodecanedioic acid (HY-W012241)。Dodecanedioic acid 是一种具有口服活性的直链二元羧酸。Dodecanedioic acid 作为介于脂质与碳水化合物的替代能源底物,可在运动中被快速氧化,减少肌肉疲劳且不刺激胰岛素分泌。Dodecanedioic acid 在非胰岛素依赖型糖尿病中具有降血糖的活性。
HY-141921S
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B0679S
Lubiprostone-d7 是 Lubiprostone 的氘代物。Lubiprostone (SPI-0211) 通过促进 CIC-2 和 CFTR 的生成和 cAMP 信号通路的激活来增加肠液分泌。Lubiprostone 抑制髓过氧化物酶 (MPO) 活性,下调 Indomethacin (HY-14397) 诱导的 iNOS 和 TNFα 表达。Lubiprostone 可用于慢性便秘研究。
HY-W008614S1
Lansoprazole sulfone-13 C6 (AG-1813-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Lansoprazole sulfone. Lansoprazole sulfone (AG-1813) 是一种具有口服活性和选择性的 H+ , K+ -ATPase 抑制剂。Lansoprazole sulfone 通过抑制 H+ , K+ -ATPase,可显著刺激胃酸分泌。Lansoprazole sulfone 在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流性疾病和卓艾综合症中有潜在应用。
HY-W008614S
Lansoprazole sulfone-d4 (AG-1813-d4 ) 是 Lansoprazole sulfone 的氘代物。Lansoprazole sulfone-d4 是一种具有口服活性和选择性的 H+ , K+ -ATPase 抑制剂。Lansoprazole sulfone-d4 通过抑制 H+ , K+ -ATPase,可显著刺激胃酸分泌。Lansoprazole sulfone-d4 在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流性疾病和卓艾综合症中有潜在应用。
HY-B0281AS
Ranitidine-d6 hydrochloride 是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693S
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-B0898S
Ceftiofur-d3 sodium 是 Ceftiofur sodium (HY-B0898) 的氘代物。Ceftiofur sodium 是一种靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs ) 的细胞壁合成抑制剂,在内毒素血症中具有抗炎作用。Ceftiofur sodium 通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成发挥杀菌作用,导致细菌细胞裂解。Ceftiofur sodium 还抑制 NF-κB 和 MAPKs 的激活,从而减少 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等促炎细胞因子的分泌。
HY-B1811AS1
Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin-d5 (HY-B1811S1) 的 TFA 盐形式。Vasopressin-d5 TFA 是 Vasopressin (HY-B1811) 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin ) 分泌,并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-W701772
2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5 ) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-126855S
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-U00334
炔烃
LH secretion antagonist 1 是一种黄体化激素分泌 (luteinising hormone secretion ) 抑制剂,有作为止痛剂的潜力。LH secretion antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-150217A
ODN 10101 sodium
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 sodium 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 sodium 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 sodium 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 sodium 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-150217
ODN 10101
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-150739A
CpG寡核苷酸
ODN 21158 sodium 是一种有效的 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 抑制剂。ODN 21158 sodium 以剂量依赖性方式抑制 IFN-α 分泌。
HY-150739
CpG寡核苷酸
ODN 21158 是一种有效的 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 抑制剂。ODN 21158 没有细胞毒性。ODN 21158 以剂量依赖性方式抑制 IFN-α 分泌。
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