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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷，可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性，可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-159900
Parasite
Infection
Antimalarial agent 46 (Compound 42a) 是一种具有抗疟活性的抗疟剂。Antimalarial agent 46 对 P. falciparum lines 有抑制作用。
HY-176058
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-57 (compound 9c) 是一种 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 7 nM。HDAC6-IN-57 可抑制 60 种癌细胞系，平均 GI50 为 2.64 μM，同时对非肿瘤细胞系表现出显著较低的细胞毒性。
HY-N13289
Others
Cancer
12β-Hydroxyresibufogenin 是一种布法二烯内酯，显示出对癌细胞系显著的抑制活性。
HY-119548
HY-164568
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中，Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断，S 期的强烈减少。
HY-114646
HY-P11001
TNF Receptor
Cancer
RANK-derived TRAF6 inhibitor 是一种 TRAF6 抑制肽，可阻断 TRAF6 与 LMP1 的相互作用，IC50 为 177 nM。RANK-derived TRAF6 inhibitor 导致 LMP1 依赖性淋巴母细胞系 (LCL) 的细胞活力严重降低。
HY-118893
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂，Ki 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-W278944
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-15 是一种噻吩并嘧啶衍生的抗癌剂，对人结肠癌细胞系 (HCT116 和 HCT15)、脑癌细胞系 (LN-229 和 GBM-10) 显示出抗增殖活性。
HY-116708
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba))，一种有效的拟肽抑制剂，是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM；对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-N7634
Farnesyl Transferase Parasite
Infection Cancer
Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。
HY-160852
HY-172769
Histone Methyltransferase
Cancer
CM112 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 降解剂，通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连接到 MS023 上。CM112 在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 的降解。CM112 还可以通过下调孤儿受体 TR3 的稳定性来靶向 PRMT1 的非酶功能。CM112 有望用于癌症的研究。
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-170433
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
DefNEtTrp 是一种铁双螯合配体，由 Def 和 Trp 两个基团组成。DefNEtTrp 在癌细胞系中表现出有效的广谱抗增殖和细胞死亡行为。DefNEtTrp 诱导凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )，并具有细胞毒性，IC50 值为 0.77 μM。
HY-N12128
Others
Cancer
Ophiopogonin R (compound 3) 是一种甾体皂苷。Ophiopogonin R 是从天然麦冬中分离纯化得来的。Ophiopogonin R 对五种人类肿瘤细胞系 (HepG2、HLE、BEL7402、BEL7403和Hela) 都不具有细胞毒性。
HY-101997
Apoptosis Caspase
Infection Cancer
BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR ) 诱导剂和抗病毒剂。BEPP hydrochloride 有效地抑制了过度表达 PKR 的人类肺癌细胞系的生长，并在敏感细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase-3 。此外，BEPP hydrochloride 还可以显著抑制痘苗病毒复制。
HY-170787
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-169925
Bcl-2 Family
Cancer
BM-962 (Compound 31) 是一种有效的小分子抑制剂，对 Bcl-2 的 IC50 值为 4 nM (Ki =0.8 nM), 对 Bcl-xL 的 IC50 值为 3.9 nM (Ki <1 nM)。BM-962 对 H1417 和 H146 细胞系有抑制作用，IC50 值分别为 9 和 13 nM。BM-962 有望用于癌症研究。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物，对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9，-3，-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-103454B
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-164645
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
HY-126972
RAD51
Cancer
RI(dl)-2 抑制 RAD51 的 D-loop 活性，IC50 值为 11.1 µM，并抑制同源重组 (HR ) 活性，IC50 值为 3.0 µM。RI(dl)-2 抑制了 HR 介导的 DNA 双链断裂修复，并对不同癌细胞系敏感。
HY-114527
HY-144872
Drug Derivative
Cancer
RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物，对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI50 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT-15 和 HCT-15/CLO2细胞的 GI50 小于 0.1 nM)。
HY-153687
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144707
Apoptosis
Cancer
AK-778-XXMU是DNA结合2 (ID2) 拮抗剂的有效抑制剂，KD 为129 nM。AK-778-XXMU 能抑制胶质瘤细胞株的迁移和侵袭，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，更重要的是能减缓肿瘤生长。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性，其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺，对多种癌细胞具有抗增殖作用，有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-168044
AMPK
Cancer
ALKBH1-IN-3 是一种有效的 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 去甲基化酶 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-3 可以增加胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 丰度，并抑制细胞活力和上调 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路。ALKBH1-IN-3 有望用于癌症，包括胃癌的研究。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis Caspase STAT Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂，能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移，导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生，并抑制 Stat3 的激活。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-170689
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂，能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用，其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-117664
HY-158336
Ferroptosis
Cancer
E/Z-FETPY 是一种有机二铁 (I) 复合物，在癌细胞系中具有很强的细胞毒性。E/Z-FETPY 可在低分化细胞系（如 A2780 细胞）中诱导铁死亡 (ferroptosis )。
HY-153272
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
HY-111543
Parasite
Infection
AN11251 是一种有效的、具有口服活性的抗Wolbachia 的活性分子，有潜力用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的相关研究，其对感染 Wolbachia 的LDW1 和C6/36 细胞的EC50 值分别为 1.5 nM 和 15 nM。
HY-N3057
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-106588
HY-162927
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a)，一种 LSM-83177 腙类似物，是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期，并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis )，对 HT29 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用，p-53 水平增加，同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-121352
Others
Kibdelone C 是一种可在 Kibdelosporangium sp. 中被发现的黄酮类化合物，具有抗癌活性，对白血病细胞系 (SR) 和肾癌细胞系 (SN12C) 的 GI50 值均小于 1 nM。Kibdelone C 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N14293
HY-N6622
Others
Others
Tazettine 是一种生物碱，对哺乳动物细胞系的细胞毒性低 (CC50 >100 μg/mL)。
HY-114639
Others
Others
Maritinone 是一种具有抗细胞增殖活性的化合物，在多种肿瘤细胞系中表现出强抑制细胞生长的活性。
HY-111761
HY-12842
HY-125490
Debromoshermilamine A
Others
Cancer
Shermilamine B 是一种吡啶喹啉生物碱，在多发性骨髓瘤细胞系中表现出抗癌活性。
HY-147971
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-132840
HY-160054
HY-117125
Others
Cancer
Longifolin 是一种抗癌剂，对 HeLa 细胞系表现出显著的细胞毒性 (IC50 : 0.21 μg/mL)。
HY-100861
HY-N3057R
Reference Standards Others
Cancer
Pinostrobin chalcone (Standard) 是 Pinostrobin chalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-P0121
HY-117690A
HY-N3924
Others
Others
Ganoderiol F 是一种四环三萜，从 Ganoderma amboinense 中分离得到，被发现可诱导癌细胞系衰老。
HY-128479
HY-116107
HY-123647
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-N8718
Others
Others
Izalpinin 是一种二氢查尔酮，对癌细胞具有细胞毒作用。Izalpinin 可以从文定果 (Muntingia calabura ) 的叶子中分离得到。
HY-121649
HY-P0278
HY-111418
HY-145584
JPI-547/OCN-201
PARP Wnt β-catenin
Cancer
Nesuparib (JPI-547) 是一种口服有效的 PARP 1/2 和 Tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 Tankyrases 1 、Tankyrases 2 、PARP 1 ，IC50 分别为 5 nM、1 nM 和 2 nM。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于晚期实体瘤的研究。
HY-100012
HY-79256
Monomethyl auristatin F methyl ester
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂，属于 ADC 的毒性分子，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4- ) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-101280
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-130995
HY-W008638
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂，对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物，Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性，在体内对小鼠肿瘤的活性不显著，且伴有骨髓抑制，其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-164441
Others
Cancer
Anticancer agent 252 (compound 1) 是一种苯甲酰胺化合物，对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有选择性抗癌活性。Anticancer agent 252 可抑制小鼠小细胞肺癌 (mSCLC) 细胞系，平均 EC50 为 3.21 μM。Anticancer agent 252 也抑制人类小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 H889、H2107 和 H128。
HY-N3119
HY-108491
SphK
Cancer
N,N-Dimethylsphingosine 是 SphK (鞘氨醇激酶)的有效抑制剂，在多种组织和肿瘤细胞系中是鞘氨醇的内源性代谢产物。
HY-169504
HY-121278
HY-19637
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-P3571
Endothelin Receptor
Cancer
[Ala2] Endothelin-3, human 是内皮素 ET-3 的线性类似物，其中 Ala 取代了 Cys 残基。ET-3 是一种血管活性肽，由人横纹肌肉瘤细胞系产生，在非肌肉来源的人肉瘤细胞系中不表达。ET-3 可作为一种旁分泌因子，促进内皮细胞的迁移。
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性，MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性，在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-160246
Btk
Cancer
QL47B 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物，是有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。QL47B 具有抗肿瘤活性。
HY-158109
HY-161516
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-42 (compound 2b) 作为一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.009 μM)，展现出了显著的抗白血病活性和与 Decitabine (HY-A0004) 的协同效应，这表明它可用于 Acute Myeloid Leukemia (AML) 的研究。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂，可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制，对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-170656
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-17 (compound 5nh) 是 PI3K/mTOR 的有效抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的抑制剂浓度分别为 0.45 nM 和 2.9 nM。PI3K/mTOR 抑制剂-17 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-50909
HY-10340B
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Src Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
HY-N3968
HY-100948
Myosin
Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-10340
HY-116896
HY-N4151
Others
Cancer
大黄酚苷
Aloe hijazensis ) 叶和根的大黄酚糖苷。Chrysophanein 对几种癌细胞系显示出中等的细胞毒活性。
HY-100948B
Myosin
Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-10340A
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Src Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
HY-14807
HY-130996
ADC Cytotoxin
Cancer
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物，Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-N0984
Diacetylvilasinin
Drug Intermediate
Cancer
1,3-Diacetylvilasinin (Diacetylvilasinin) 是一种来自Melia volkensii 的活性三萜类化合物，对某些肿瘤细胞系具有微弱的细胞毒性。
HY-116976
HY-N14893
Others
Cancer
Cetoniacytone B 可以抑制 HEPG2 和 MCF7 人类肿瘤细胞系的生长，GI50 为 4.4 μM。
HY-119529
3,8-Quinolinediol
Tyrosinase Bacterial
Cancer
Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
HY-P11007
β-catenin Wnt Androgen Receptor
Cancer
β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用，IC50 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt 信号传导 (IC50 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR ) 信号传导 (IC50 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。
HY-N10936
Others
Others
Denudaquinol 是一种酚类衍生物。Denudaquinol 可从 M. denudata 中分离得到。Denudaquinol 对 SFME 和 r/mHMSFME-1 细胞系具有细胞毒性。
HY-117429
HY-124084
HY-N7611
Others
Cancer
7-Prenyloxyaromadendrin 是一种来自 Pterocaulon alopecuroides 的类黄酮，具有抗肿瘤活性。7-Penyloxyaromadendrin 在肿瘤细胞系中显示出良好的抗增殖活性。
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯，可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-129584
HY-N10393
PKC HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂，对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-N3514
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂，抑制 PPARγ 下游靶基因，导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-12449
LY3039478
Notch γ-secretase
Cancer
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ～1nM。
HY-169476
Drug Derivative
Cancer
Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物，具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性，对 U251、MCF-7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
HY-149912
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-116896A
HY-122948
Others
Cancer
Isogambogenic acid 是从藤黄中分离得到的天然产物。Isogambogenic acid 对癌细胞具有细胞毒性，IC50 值为 0.4327-5.942 μmol/L。
HY-N14255
HY-147655
HY-N8398
HY-P3840
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC-IN-44是一种HDAC抑制剂，IC50 值为61.2 nM，并显示出强抗癌活性。
HY-N10201
HY-119808
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物，在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137200
Drug Metabolite
Cancer
N-Desmethyl Bendamustine 是一种代谢物 Bendamustine (HY-13567)。N-Desmethyl Bendamustine 对几种淋巴瘤细胞系和外周血淋巴细胞有细胞毒性作用。
HY-18623
Syk Src
Cancer
VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂，可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
HY-124084A
HY-N2323
Others
Cancer
4'-去甲基鬼臼毒素
Podophyllum hexandrum 根和 P. peltatum 中含有的一种木脂素类化合物。4'-Demethylpodophyllotoxin 对多种癌细胞系具有潜在的细胞毒性。
HY-162515
HY-P3723
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-100002
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂，抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-N12782
Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside
Others
Others
Strospeside (Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside) 是一种强心内酯，可以从 Cuscuta shoot 中分离得到。Strospeside 对肾癌细胞系和前列腺癌细胞系具有有效的细胞毒性。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-173640
Androgen Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性，同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物，具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡，但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性，而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-145899
PKC
Cancer
PKN1/2-IN-1 是一种有效的细胞渗透剂和选择性 PKN2 (PRK2) 抑制剂(IC50 =16 nM；Ki =8 nM)。
HY-155706
HY-114402
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-162156
Mps1
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
50 值为 12.75 μM。
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-155582
Src
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-107770
HY-136824
HY-N14280
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用，通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-16371
IDN 5109; BAY 59-8862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ortataxel (IDN 5109; BAY 59-8862) 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的衍生物。Ortataxel 多种药物敏感和耐药的癌细胞系具有活性。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-18987
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂，能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤，来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-128873
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-N11110
HY-N2863
Others
Cancer
Goniothalenol 是一种从 Goniothalamus griffithii 中分离得到的苯乙烯内酯。Goniothalenol 对 A2780、HCT-8、KB 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。
HY-15901
mTOR
Cancer
LGB321 是针对 PIM2 依赖性多发性骨髓瘤细胞系抑制剂，有效抑制增殖和关键信号通路（如 mTOR-C1）以及 BAD 的磷酸化。
HY-N3215
Others
Others
Nagilactone C 是一种可以从 Podocarpus neriifolius 中分离得到的二萜双内酯化合物。Nagilactone C 对人纤维肉瘤和鼠结肠癌肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性。
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物，可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-110245
VU364849
Apoptosis
Cancer
DMH2 是一种有效的 BMP 受体拮抗剂。DMH2 可以下调 Id1 和 Id3 蛋白的表达，可以抑制肺癌细胞系的增殖和诱导细胞死亡。
HY-N10363
Others
Cancer
Pixinol 是一种天然糖苷，对人肺癌 GLC4 和腺癌 COLO 320 细胞株具有细胞毒性 (IC50 分别为 71 µM，43 µM)。
HY-N7464
Others
Others
Jolkinolide E 是一种从大黄根中得到的蓖麻二萜，Jolkinolide E 对 HepG2、MCF-7和C6 细胞系都表现出弱的选择性活性。
HY-N6997
HY-154797
Topoisomerase
Cancer
N,N-Dimethyldoxorubicin 是一种阿霉素 (Doxorubicin (HY-15142A)) 类似物。N,N-Dimethyldoxorubicin 对一一系列肿瘤细胞系具有细胞毒性 (IC50 s < 0.3 μM)。
HY-10192
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Drug Derivative
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物，对抑制乳腺癌细胞系有效，且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-105172A
CAP-232 TFA; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物，TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡，抑制酪氨酸激酶活性，并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-150025
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯，可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF-7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-121250
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora，具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-101280A
NAMPT
Cancer
LB-60-OF61 hydrochloride 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，LB-60-OF61 hydrochloride 是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐，对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用，IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性，并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性，平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-100801
HY-N9339
(+)-Norglaucine
Others
Cancer
Norglaucine ((+)-Norglaucine) 是一种细胞毒生物碱，对 B16-F10、HepG2、K562 和 HL-60 细胞具有细胞毒性。
HY-W773183
Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate
Others
Cancer
Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长，IC50s 值 >50.0 μM。
HY-B1714A
Others
Cancer
NSC 601980 是一种抗肿瘤化合物。NSC 601980?在酵母筛选实验结果中能够抑制?COLO205?和?HT29?细胞株的细胞增殖，LogGI50 ?分别是?-6.6?和 -6.9。
HY-164315
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂，具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-115840
Apoptosis
Cancer
ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (CHKα ) 的抑制剂。ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡 (apoptosis )。
HY-150753
HY-126981
Others
Cancer
Sarasinoside B1 是一种糖苷类化合物。Sarasinoside B1 对 Neuro-2a 和 HepG2 细胞系表现出中等细胞毒性（IC50 =~5-18 μM）。
HY-133100
Benzyl-ALA hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种用作光检测器的原卟啉前体。5-ALA benzyl ester hydrochloride 诱导原卟啉 IX (PPIX) 在结肠癌细胞系中的积聚。
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-N12430
Others
Cancer
Marsdenoside A (compound 7) 是一种马斯地苷，能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside A 对两种肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长抑制作用较弱，IC50 >50 μg/mL。
HY-125202
CDK DYRK
Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
HY-133222
HY-N14947
Quinone Reductase
Cancer
Pterulinic acid 是一种辅酶 I：辅酶 Q 氧化还原酶抑制剂。Pterulinic acid 对哺乳类细胞株 L1210 和 HL60 的 IC50 (μg/mL) 分别为 50 和 20，HeLaS3 为 25；BHK 为 100。
HY-N3097
Others
Cancer
Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-125117
HY-16191
HY-101213
HY-163144
PROTACs Src
Cancer
DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
HY-101071
(+)-Monastrol
Kinesin Mitosis
Cancer
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N7760
Others
Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物，对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性，IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。
HY-118427
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物，可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-N10265
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-149334
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物，可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-N14369
Bacterial
Infection Cancer
9-Hydroxycrisamicin 具有较弱的抗革兰氏阳性菌活性，MIC 为 6.25-25 μg/mL。9-Hydroxycrisamicin 对人类肿瘤细胞系有较强的生长抑制作用。
HY-160057
HY-N14892
Bacterial
Infection Cancer
Cetoniacytone A 对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较弱的活性。Cetoniacytone A 可抑制 HEPG2 和 MCF7 人类肿瘤细胞系的生长，GI50 为 3.2 μM。
HY-139453
HY-148422
HY-158407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 220 是一种具有抗癌作用的色满酮衍生物。Anticancer agent 220 在结肠癌细胞系中表现出很强的活性。Anticancer agent 220 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。
HY-157528
HY-N8859
16-Hydroxyiridal
Others
Others
Isoiridogermanal 可从鸢尾根茎提取物中分离得到。Isoiridogermanal 对 MCF-7 和 C32 细胞系具有细胞毒性 ，IC50 值为 11 μM 和 23 μM。
HY-148255
Apoptosis Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架，在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-B0114
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.086 μM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-N13192
Others
Cancer
3-Acetoxyflavone 对 LoVo，LoVo/DX 和 MES-SA 细胞系具有明显的抗增殖活性 (IC50 分别为 4.7 μM-7.8 μM)，有望用于癌症的研究。
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-10340R
HY-144760
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7699A
HY-10340BR
KX2-391 Mesylate (Standard); KX01 Mesylate (Standard)
Reference Standards Src Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (Mesylate) (Standard)是 Tirbanibulin (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
HY-149076
Drug Derivative
Cancer
hGAPDH-IN-1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物，是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN-1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
HY-136489
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-18952A
FLT3 Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-108992
HY-146884
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-137831
Apoptosis
Cancer
TLBC 是一种硼烷-查尔酮衍生物，在不同的胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性的抑制作用，其 IC50 值在 5.5-25.5 μM之间。TLBC 诱导细胞凋亡，并不依赖于肿瘤抑制因子 p53 的变化。
HY-114305
HY-50909R
HY-N3123
Dihydrooxochelerythrine
Others
Cancer
Oxychelerythrine 是一种从 Zanthoxylum integrifoliolum 中分离得到的生物碱。Oxychelerythrine 对 P-388 和 HT-29 细胞株有细胞毒性,ED50 分别为 3.25 和 5.48 μg/mL。
HY-122315
NSC-741909
JNK Apoptosis
Cancer
Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-123081
Bacterial
Infection Cancer
Eburicol 是一种天然甾醇，具有抗增殖和抗菌活性。 Eburicol 对金黄色葡萄球菌具有较弱的抗菌活性。 Eburicol 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系具有细胞毒性作用。
HY-10340AR
KX2-391 dihydrochloride (Standard); KX-01 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards Src Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (Standard)是 Tirbanibulin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
HY-136489A
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 hydrochloride 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花，叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂，对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
HY-155040
HY-141425
HY-162439
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D )，6.03 nM (Kras G12V )。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-107584
HY-144987
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-P1632
Bacterial
Infection Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽，含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性，主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-139882
HY-N11050
Apoptosis
Cancer
Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂，对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用，可诱导 G2/M 细胞周期停滞，介导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-116212
MAGL
Cancer
JCP-170 是一种取代的氯异香豆素，是一种 ABHD6 抑制剂。JCP-170 可强效且可重复地抑制小鼠细胞系 0688M 和两种人类胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞系的转移性播种。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-123979
NSC37044
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-W643128
Cholinesterase (ChE)
Infection
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂，可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
HY-167671
Topoisomerase
Cancer
BE-10988 是一种 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ) 抑制剂。BE-10988 通过增加 DNA 拓扑异构复合物的形成，抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药和长春新碱耐药的 P388 小鼠白血病细胞系的生长。
HY-108612
CAY10593
Phospholipase
Cancer
VU0155069 (CAY10593)，是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD 1) 抑制剂，IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
HY-157297
CDK
Cancer
CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard） 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018，Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤化合物，可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性，对肿瘤细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-111253
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素，可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性，IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-108612A
CAY10593 hydrochloride
Phospholipase
Cancer
VU0155069 hydrochloride (CAY10593 hydrochloride) 是一种有效的选择性磷脂酶 D (PLD ) 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 值分别为 46 和 933 nM。VU0155069 hydrochloride 可抑制人类和小鼠乳腺癌细胞系的迁移。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物，对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性，IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-144105
MDM-2/p53
Cancer
NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-111024R
PMC (Standard)
Reference Standards Androgen Receptor NF-κB
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (Standard)是 2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的
HY-N12200
Others
Cancer
Mollicellin I (compound 1) 是一种缩酚酮 (Depsidone)。Mollicellin I 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制活性不显著，GI50 s >10 μg/mL。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮，可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N15185
(-)-Pyrenophorin
Herbicide
Cancer
Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物，存在于 D. avenae 中，具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性，IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮，存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用，包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-N7083
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Salvia sclarea 中分离出来，具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388)，人表皮癌 (KB)，以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-W029411
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 值为 0.5 μM。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同，对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-161850
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是 AKT 降解剂，能选择性的快速降解所有三种 AKT 异构体。INY-05-040 能抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖，具有抗癌活性。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂，NSC348884 破坏低聚物的形成，诱导细胞凋亡，抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-N12437
Others
Cancer
Marsdenoside B (compound 8) 是一种马斯地苷，能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside B 抑制肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长，IC50 s 分别为 25.6 μg/mL 和 32.4 μg/mL。
HY-P1632A
Bacterial
Infection Cancer
Tachyplesin I TFA 是一种 β-发夹抗菌肽，含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I TFA 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性，主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-17423E
HY-120290
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮，可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE)，在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性，还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-136591
HY-121407
Acyltransferase
Infection Cancer
Lateritin 是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 抑制剂，可从 Gibberella lateritium IFO 7188的菌丝中分离得到。
Lateritin 还抑制人类癌细胞系、革兰氏阳性菌和白色念珠菌的小型小组的生长。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-141863
Apoptosis
Cancer
Lepidozin G 可以抑制癌细胞系的生长，其IC50 值范围为4.2 ± 0.2至5.7 ± 0.5 μM。Lepidozin G 通过线粒体相关的凋亡诱导PC-3细胞死亡。
HY-121412
HY-17423
HY-120607
Parasite
Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-129337
Antibiotic Fungal Apoptosis
Infection Cancer
雷弗霉素A
antibiotic )，是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis ) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性，并具有抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-N7623
HY-N4251
(-)-Periplocoside M
Others
Cancer
Periplocoside M (compound 8) 是一种从 Periploca sepium 的根皮中分离得到的天然产物。Periplocoside M 对A-549 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 4.84 和 7.06 μM。
HY-164713
Others
Others
PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物，是一种对PARP-1有抑制活性（IC50 值为97 nM）的抗肺腺癌化合物，具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-147934
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂，其 IC 50 值为 9.3 μM，可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-N5208
Others
Cancer
YM-216391 是一种抗肿瘤环肽，可以从 Streptomyces nobilis JCM 4274 的培养菌丝体中分离得到。YM-216391对多种人类癌细胞系表现出强效的细胞毒活性，可用于抗癌的研究。
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-147728
HY-N6706
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-122623
Apoptosis
Cancer
DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9 ) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子，与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-142772
HY-128602
c-Kit
Cancer
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
HY-147724
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶，包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系，即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性，IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-15611
CRM1
Cancer
KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50 =100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
HY-123464
Ras
Cancer
RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐，具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性，IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-136688
PROTACs
Cancer
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
HY-N3000
Others
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种从 M. cordata 果实中分离出的生物碱，6-Methoxydihydrosanguinarine 对 MCF-7 和 SF-268 细胞系具有强的细胞毒性，IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.54 μM。
HY-N15055
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-133737
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物，存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549，SK-OV-3，HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-108692
HY-120113
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-B1714
Drug Derivative
Cancer
NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物，NSC 601980 在酵母筛选实验结果中，表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖，Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂，对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜，从灵芝的子实体中分离出来，具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-125443
Others
Cancer
Lucialdehyde A 是一种三萜醛，从灵芝的子实体中分离出来的。Lucialdehyde A 对肿瘤细胞显示出细胞毒性作用，包括 Lewis lung carcinoma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, 以及 Meth-A 肿瘤细胞系。
HY-P99931
GEN3013
CD3 CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
+ 肿瘤细胞。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-124447
c-Myc
Cancer
BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
HY-N6679
Antibiotic
Cancer
(R)-10,11-Dehydrocurvularin 是从弯孢菌中分离出来的一种次生代谢产物。(R)-10,11-Dehydrocurvularin 对一些癌细胞具有浓度依赖性细胞毒性，平均 IC50 值为 1.25 µM。
HY-161568
YAP
Cancer
TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50 =14 nM)，TEAD2 (IC50 =179 nM)，TEAD3 (IC50 =4 nM) 均有较好的抑制作用， 作为共价抑制剂，TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
HY-168115
FLT3 PDGFR
Cancer
Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1 、KDR 、FLT3 、FLT4 、PDGFRα 、PDGFRβ 抑制剂，其 IC50 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-N15519
HY-118304A
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-176165
CDK Histone Methyltransferase
Cancer
CDK9/EZH2-IN-1 (Compound D16) 是一种 CDK9/EZH2 双靶点抑制剂 (IC50 : 83.9/108.6 nM)。CDK9/EZH2-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 DNA 双链断裂 (DSB )。CDK9/EZH2-IN-1 抑制 MKN45、MDA-MB-453 和 SW620 癌细胞的增殖活性 (IC50 值分别为136.3、171.3 和 315.7 nM)。
HY-118304
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-111447
HY-161569
YAP
Cancer
TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50 =8.7 nM)，TEAD2 (IC50 =3.4 nM)，TEAD3 (IC50 =5.6 nM) 均有较好的抑制作用，作为共价抑制剂，TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
HY-170992
Autophagy CDK Atg8/LC3 PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-145602
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高，IC50 =34.0 μg?mL-1 ，对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低，IC50 =279.9 μg?mL-1 ，对 A549 细胞无致死性。
HY-118304B
FLT3 Apoptosis Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-117651
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂，可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-W008638R
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 11 nM。
HY-153604
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 14 nM。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂，对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-115735
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂，抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50 =11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性，其立体化学结构通过全合成确定。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂，有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用，IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-N9912
Others
Cancer
Physalin D 是从 Physalis angulate 的地上部分中分离出来的。Physalin D 对几种癌细胞系表现出相当大的细胞毒性，其 IC50 值在 0.28 至 2.43 microg/mL 的范围内。Physalin D 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D，分离于啤酒花，是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂，IC50 为110 μM，并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-138536
HY-167880
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子，IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-170762A
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-37) 是一种 Mcl-1 抑制剂，其 IC50 为 172 nM。(+)-Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-14688
PARP
Cancer
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50 : 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
HY-169514
Trk Receptor
Cancer
TrkA-IN-8 (Compound 2) 是一种 TrkA 抑制剂，Kd 值为 3.3 µM。RTKs-IN-1 对肺癌细胞系表现出浓度依赖性的细胞增殖抑制作用。RTKs-IN-1 有望用于非小细胞肺癌的研究。
HY-170762
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-36) 是一种 Mcl-1 抑制剂，其 IC50 为 328 nM。Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-103454
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 （Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长，IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-10823
GW1843; 1843U89; OSI-7904
Antifolate Thymidylate Synthase
Cancer
OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸 化合物，也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性，并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-125331
HY-N8796
Endogenous Metabolite
Cancer
2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种从 Iryanthera juruensis Warb 中分离得到的二氢查耳酮化合物。在针对一组癌细胞系进行测试时，2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种主要的细胞毒性代谢物。
HY-172932
YAP
Cancer
TEAD-IN-20 是一种 TEAD 抑制剂。TEAD-IN-20 在 TEAD4 FRET 和 TEAD4 MCF7-Tead 细胞系中的 IC50 值分别为 0.021 和 0.044 μM。TEAD-IN-20 可用于癌症的研究。
HY-172957
JAK
Cancer
JNN-5 是一种有效的 JAK2 选择性抑制剂，IC50 为 0.41 nM。JNN-5 在 TNBC 细胞系（MDA-MB-468、MDA-MB-213、HCC70、MDA-MB-157）中表现出较强的抗增殖活性。
HY-168512
Raf
Cancer
BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。
HY-N2445R
HY-B0114S1
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物，能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major)，LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-173351
HY-118474
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-N6005
Bacterial
Infection Cancer
咖啡酸甲酯
HY-153468
Sodium Channel TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4 ，导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172616
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 50 (compound 07) 是一种微管蛋白抑制剂，可提高线粒体活性氧水平。Tubulin inhibitor 50 在 HeLa 细胞中具有抗癌作用，IC50 值为 0.46 μM。Tubulin inhibitor 50 在正常细胞系中表现出低毒性。
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂，IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-N9507
Apoptosis FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分，具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞，并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-W303895
HY-17423B
HY-N3097R
Reference Standards Others
Cancer
Pellitorine (Standard) 是 Pellitorine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂，IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性，抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-122646
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂，IC50 为2.4 μM，可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移，而不干扰微管网络。
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ，且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-120599A
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物，已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性，发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物，可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性，IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-170762B
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(-)-Mcl-1 inhibitor 21 (Example 1-38) 是一种 Mcl-1 抑制剂，其 IC50 为 7.51 μM。(-)-Mcl-1 inhibitor 21 对 SUDHL5 和 SUDHL10 细胞系表现出促凋亡和抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-10498
HY-150207
PARP
Inflammation/Immunology
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-N15112
Others
Cancer
Pintulin P388、L 1210、HL-60、KB 等肿瘤细胞株有抑制作用，IC50 (μg/mL) 分别为 0.8、0.8、0.8、0.25。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累，抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-B0114R
HY-N0162
HY-10498A
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化，对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性，提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-P4056A
P15-Tat acetate
Casein Kinase Apoptosis
Cancer
CIGB-300 acetate (P15-Tat acetate) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 acetate 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis )，可用于癌症的研究。
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase Apoptosis
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis )，可用于癌症的研究。
HY-168263
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-172097
Drug Derivative
Cancer
HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。HL22 对 HCT116、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系具有显著的抑制作用，可抑制 MGC803 细胞迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制与多种代谢通路相关，可用于肿瘤的研究。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-156097
EGFR
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂，抑制 HepG-2, MDA-MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM，9.28 μM，13.28 μM，181.89 μM,。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物，具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性，IC50 s 分别为 100 μM，100 μM，50.51 μM。
HY-N14530
Bacterial
Infection Cancer
Cremeomycin 具有抗革兰氏阳性菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)，MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremeomycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物，抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-N11722
HY-158974
HY-174392
Others
Cancer
Anticancer agent 275 具有强效抗癌活性的天然产物。Anticancer agent 275 对 BT12 细胞表现出强大的增殖抑制活性。Anticancer agent 275 可用于研究罕见且侵袭性强的非典型畸胎瘤样横纹肌样瘤 (ATRT) 以及其他癌细胞系。
HY-B1785R
Drug Derivative
Cancer
5-Sulfosalicylic acid (Standard) 是 5-Sulfosalicylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物，对抑制乳腺癌细胞系有效，且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α ） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂，具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性，不影响 Bortezomib (BTZ，HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN)，同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-142094
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-147747
HSP
Cancer
在vibsanin A类似物中，vibsanin A类似物C（VAC）对各种癌细胞系表现出抗增殖作用，在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外，VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动，并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-I0450
HY-173151
HY-B0673
HY-N14144
Bacterial
Infection Cancer
Cremimycin 具有抗革兰氏阳性菌活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremimycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
HY-119098
EBV HPV
Infection
GSK983 是一种广谱抗病毒剂。GSK983 抑制腺病毒 5 (Ad-5) 和多瘤病毒 SV40 的复制。GSK983 抑制由 EBV、HTLV1、HPV 病毒感染的永生化细胞系的生长。GSK983 诱导干扰素刺激基因的表达。
HY-W013508
HY-17423A
HY-N8915
Others
Others
Deoxyflindissone (Compound 13) 是一种三萜类化合物。Deoxyflindissone 是从天然 Cornus walteri 中分离出来的。Deoxyflindissone 具有显著的细胞毒活性。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 μM (LDH-A) 和15.06 μM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-137605
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
WSF1-IN-1 (compound 136) 是具有口服活性的 WSF1 抑制剂，可用于Wolfram 综合征基因 WSF1 相关的肿瘤研究，其在HepG2 母源细胞系和 HepG2 WFS1 KO 细胞系中的 IC50 值分别为 0.33 μM 和>27 μM。
HY-N4286
Apoptosis
Cancer
4-甲基瑞香素
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性，IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用，可增加白血病小鼠的生存期，对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-129672
25-Dihydrostichorrenoside E
Drug Derivative
Cancer
Thelenotoside B (25-Dihydrostichorrenoside E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP, MCF7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性，IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Thelenotoside B 是三萜四糖苷类
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-122534
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-N6611
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物，可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-B0114S3
HY-147792
PI3K Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路，阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-163062
HY-B0114S
HY-144614
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯，是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-117872
20-O-Acetylsartorypyrone D
Fungal
Infection
Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性，具有潜在的抗癌特性。
HY-144878
c-Myc
Cancer
VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis )。
HY-112811
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-113319
HY-N0510
Aristolochic acid I; TR 1736
NF-κB
Cancer
马兜铃酸 A
Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显着降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。
HY-120574
HY-19822S2
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-136563
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮，具有显著的抗增殖活性，特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达，并对人类癌细胞系（包括 MCF-7 和 HCT116）表现出有效性。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂，对不同血癌（包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系）生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡，并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-147193A
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值，IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
HY-119738
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物，常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM，在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-N2040
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物，具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖，诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
HY-157550
Dengue Virus
Infection
DENV-IN-12 (Compound 6) 是 N-甲基胞氨酸硫代 (N-methylcytisine thio) 衍生物，对 DENV-1 和 DENV-2 有抑制作用。DENV-IN-12 对 DENV-2 具有较强的抗病毒活性，在不同细胞系中 EC50 值在 0.002 - 0.005 μM 之间。
HY-114043
Glycosidase
Metabolic Disease
NCGC00092410 是一种有效，选择性和非糖性葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GC ) 抑制剂，IC50 值为 31 nM。NCGC00092410 对相关水解酶没有活性。NCGC00092410 是一种 GC 分子伴侣，可提高突变型细胞株中葡萄糖脑苷脂酶的活性和溶酶体定位。NCGC00092410可用于戈谢病的研究。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-B0114S2
HY-N7161
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-120929
E1/E2/E3 Enzyme c-Myc
Inflammation/Immunology Cancer
BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others Cancer
α-常春藤皂苷
apoptosis )，并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-162037
CDK FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性，IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-18522
Phospholipase
Metabolic Disease
AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
HY-117697
mGluR
Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
HY-106265
P-glycoprotein
Cancer
9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的，有望用于癌症的研究。
HY-136591R
HY-155227B
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147734
Calcium Channel
Cancer
Calpain Inhibitor-2 (compound 5) 是 μ-calpain 的肽类抑制剂 (Ki =9 nM)。Calpain Inhibitor-2 在体外对黑色素瘤细胞系 (A-375 和 B-16F1) 和 PC-3 前列腺癌细胞表现抗增殖活性。
HY-P99798
AMG 420; BI-836909
CD3
Cancer
Pacanalotamab (AMG 420；BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE)，靶向 BCMA 和 CD3E 。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原，而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
HY-160245
Btk
Others
QL47R 是 QL47 (HY-80003) 的近似等构类似物。QL47R 在浓度低于 10 μM 时不会抑制 BTK 的生化激酶活性，也对 B 细胞淋巴瘤细胞系不显示抗增殖活性。
HY-W704348
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-108692S
HY-N0041
HY-126741R
HY-119198
HY-N0128R
HY-18614
Notch γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-173141
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂， IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性，有望用于癌症领域的研究。
HY-163760
HuR MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂，可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达，从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用，并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-161456
HY-163160
HY-17423R
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-12458
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-N7083R
HY-150617
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体，而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白，在各种人类癌症类型中异常表达，尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性，并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-19542S1
HY-N2369
Apoptosis Influenza Virus
Infection Cancer
白屈菜碱
2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段，LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道，LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-135046
HY-108730
Anti-Human PD-L1, Human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
阿维鲁单抗
PD-L1 单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
HY-124083
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂，对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA)，6.296 μM (U937)，6.548 μM (Jurkat)，6.373 μM (Hela)，10.381 μM (EJ)。
HY-108692R
HY-146354
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP，NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-122623A
Apoptosis
Cancer
DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9 ) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成，抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用，有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-12447
MEK Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-128910
HY-173133
Autophagy Atg7
Cancer
Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-199 对多种肿瘤细胞系具有显著的抗增殖活性。Antitumor agent-199 能够通过 ATG5/ATG7 途径诱导癌细胞自噬 (autophagy )，可用于肿瘤的研究。
HY-169282
Others
Cancer
RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 (Compound AJ-3) 是 RGS2-Galpha-q 相互作用的抑制剂。RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 能抑制表达 RGS2 的癌细胞系的生长且具有抗细胞迁移特性。
HY-B0673S
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂，具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于AML研究。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应，但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-174837
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-11 (Compound 16h) 是拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 的强效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-11 对黑色素瘤 A2058 细胞株抑制显著 (IC50 3-6 μM)。Topoisomerase IIα-IN-11 有望用于癌症 (尤其是黑色素瘤) 的研究。
HY-170905S
HY-15205
STA-9090
HSP Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物，是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期，并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107662
Apoptosis
Infection Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物，是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂，在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁，是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50
HY-112816
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-148764
Apoptosis
Cancer
M47 是一种小分子，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
HY-158328A
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-122502
HY-N14342
Bacterial
Infection
Manumycin E 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin E 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-169684
Fungal
Infection Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽，具有良好的抗真菌活性，对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性，IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-N14344
Bacterial
Infection
Manumycin G具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin G 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-123298
Src Akt Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-112099
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可降解的 ADC linker，可用于连接 MMAE 和抗体，从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE，对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性，IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
HY-170763
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 22 (Example 36) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-146471
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162265A
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路，并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡，可用于白血病研究。
HY-N2329
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物，存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-B1336
HY-N7020
Others
Cancer
华蟾蜍毒醇
50 分别为 803 μM 和 1.270 μM。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性，其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-100923
PKA 5-HT Receptor EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-N14343
Bacterial
Infection
Manumycin F 具有抗革兰氏阳性菌和大肠杆菌作用，但对其他抗革兰氏阴性菌作用很弱，对真菌无作用。Manumycin F 抑制 RAS 法拉第碱基转移，对人克隆癌细胞系HCT-116有较弱的细胞毒活性。
HY-129656
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 3 (compound (R)-4A-1) 是一种有效的选择性 GLP-1 receptor 激动剂 (WO2018109607A1)，可用于糖尿病研究。Compound (S)-4A-1 对 Clone H6 和 Clone C6 细胞系的作用 EC50 值分别为 1.1 nM 和 13 nM。
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离，从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-131454
STING
Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-167860
Others
Cancer
BE-12406B 是一种抗肿瘤剂，存在于链霉菌培养液中。BE-12406B 可以抑制 Vincristine (HY-N0488) 耐药或 Doxorubicin (HY-15142A) 耐药的 P388 鼠白血病细胞系及其亲本敏感细胞系的生长。
HY-W778286
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
微管蛋白 的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-170763A
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
(+)-Mcl-1 inhibitor 22 (Example 37) 是一种 MCL-1 抑制剂，通过抑制 MCL-1 与促凋亡蛋白的相互作用来抑制其抗凋亡活性。(+)-Mcl-1 inhibitor 22 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-151474
SARS-CoV
Cancer
SARS-CoV-2-IN-31 是一种有效的 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-31 对各种癌细胞系表现出优异至温和的活性，IC50 值范围为 28.84 至 38.36 μM。SARS-CoV-2-IN-31 可用于癌症研究。
HY-170907
HDAC DNA/RNA Synthesis RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化，导致 DNA 双链断裂，并诱导 RAD51 泛素化，破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-171146
FLT3 Bcr-Abl RET PDGFR MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长，可用于白血病的研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-157647
PC(18:0/22:4)
CDK Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK s) 抑制剂。 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制多种癌细胞系的生长。
HY-164018A
DNA/RNA Synthesis
Infection
PMEG-DP disodium 是一种有效的 DNA 聚合酶 抑制剂 (IC50 =2.5 μM)，特别是对 DNA 聚合酶 α 和 δ 具有强大的抑制作用。PMEG-DP disodium 作为 G-9191 的活性代谢物，GS-9191 能有效抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。PMEG-DP disodium 可用于在 HPV 相关疾病的研究。
HY-161900
Wnt Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 22 (QR-5) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，对结肠癌细胞系 SW480 和 HT29 的 IC50 值分别为 63.1 和 46.5 μM。Apoptosis inducer 22 通过抑制结肠癌细胞中的 Wnt/β-catenin 轴来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 22 可用于抗结肠癌的研究。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-111024
HY-146472
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101761
HY-143295
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性，是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡，同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-155303
Ser/Thr Protease
Cancer
DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂，IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用（IC50 为 0.6 μM）和体内抗肿瘤效力。
HY-117987
HY-155673
HY-131454A
STING
Inflammation/Immunology Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针，帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-18509
IRE1
Cancer
IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50 =3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
HY-146022
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-169869
Raf
Cancer
Pan-Raf/RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种强效的 pan-Raf 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.49 nM (BRafV600E )、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT )和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf/RTK inhibitor 1 对多种癌症细胞系表现出抗增殖活性，可用于癌症研究。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT2A 拮抗剂，IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-N0367
HY-101761A
PAI-1 Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-145406
HY-123578
EGFR E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物，是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-14535
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集 抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-B0673R
HY-W142194
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(5-羟基戊基)氨基甲酸苄酯
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-N0162R
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物，是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂，IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞周期的G2/M期。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-172783
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂，IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-176539
PAK PERK
Cancer
PAK1-IN-2 (Compound 35) 是一种选择性 PAK1 抑制剂，Ki 为 7.3 nM。PAK1-IN-2 可抑制 MEK 磷酸化。PAK1-IN-2 对 PAK1/4 扩增的癌细胞系有显著的抑制作用。PAK1-IN-2 能够用于肿瘤的研究。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-119738A
OGT Acyltransferase
Metabolic Disease
(Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-N6844
Others
Cancer
8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰) 百里草酚
Telekia speciosa 精油的化学组合物。8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 在体外对人癌细胞系也显示出显著的抗增殖活性。
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂，其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性，可用于 2 型糖尿病研究。
HY-173367
EGFR PI3K mTOR
Cancer
Anticancer agent 271 (compound 5C）对肺癌 (A549)、结肠癌 (Caco-2) 细胞系和人肺成纤维细胞 (WI38) 具有抗增殖活性，对 A549 细胞的 IC50 值为 9.18 μM。Anticancer agent 271 可下调 PI3K 和 mTOR 基因表达，可用于癌症研究。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-144617
DYRK
Cancer
JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
HY-160597
ADC Cytotoxin Topoisomerase
Cancer
Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol (Compound 79) 是 exatecan (HY-13631) 衍生物，可用作药物缀合物的有效负载。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol 对多种肿瘤细胞系具有显著的抑制活性。
HY-10498R
HY-151286
STAT
Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57 。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-B0942
HY-W231513
MASTL Ser/Thr Protease Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性，在 NCI-60 癌细胞系中，对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系具有强大的抗癌活性，GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，诱导细胞周期 G2/M 期阻滞，从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究，特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-108986
Sirtuin SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-W288951
PKA
Metabolic Disease
FMP-API-1 是一种 A-激酶锚定蛋白-PKA (A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA ) 相互作用抑制剂。FMP-API-1 与 PKA R 亚基的变构位点结合，并增加肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 具有研究肾源性尿崩症 (NDI) 的潜力。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-160698
MALT1
Inflammation/Immunology Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-112288
TTI-101
STAT Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-146454
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性，IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-N0510R
Aristolochic acid I (Standard); TR 1736 (Standard)
Reference Standards NF-κB
Cancer
马兜铃酸 A (Standard)
Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显着降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。
HY-112616
NAMPT Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
HY-17423AR
HY-158409
Molecular Glues Ras Cyclophilin
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues )，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
抗分枝杆菌 活性，对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-146105
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-149726
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂，IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
HY-165245
HY-169098
HSP Histone Demethylase
Cancer
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-B0673S1
LYT-100; AMR69-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
吡非尼酮-d3
3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-112816A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-170761
Keap1-Nrf2
Cancer
KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 (compound 23) 是靶向 KEAP1-NRF2 相互作用的抑制剂。KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 在人 TK6 和昆虫 SF9 细胞系的 DNA 损伤试验中的 IC50 分别为 136 nM 和 62 nM。
HY-170942
CDK PARP
Cancer
CDK9/PARP-IN-1 (compound 37) 是一种 CDK9/PARP 抑制剂。CDK9/PARP-IN-1 抑制 CDK9 和 PARP1 的 IC50 值分别为 118 nM 和 107 nM。CDK9/PARP-IN-1 在多种癌细胞系中表现出广谱的抗增殖作用。
HY-120373
MDM-2/p53
Cancer
MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C ，Kd 值为 4 μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
HY-N1655
Others
Cancer
2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 是一种双黄酮类化合物，可从 Selaginella delicatula 的地上部分分离得到。2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 对 P-388 和 HT-29 细胞系表现出细胞毒性，ED50 (半数有效剂量)分别为 3.50 和 5.25 μg/mL。
HY-18979
Flavivirus Dengue Virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-117047
Apoptosis Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物，对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ，阻滞 SubG1/G1 细胞周期，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )，该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-P10515
Bacterial Fungal
Infection Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用，但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-146239
EGFR Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
HY-143232
Fungal Bacterial
Infection Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性，IC50 为 8.20 μM。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-P10596
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽，可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性，抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性，IC50 值分别为 4，18 和 5 μM。
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A 是曲霉和其他真菌的次级代谢产物。Pseurotin A 是几丁质合酶的竞争性抑制剂，也是一种神经生长因子。Pseurotin A 可抑制 IgE 的产生 (IC50 = 3.6 μM)。Pseurotin A 可抑制 PCSK9-LDLr 相互作用。Pseurotin A 在激素依赖性乳腺癌细胞系中，表现出剂量依赖性 PCSK9 降低作用，同时升高 LDLR 水平。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性，IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
微管 稳定剂，是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇，具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化，并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用，抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-N10113
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物，具有广泛的生物活性，包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL，6.5 μg/mL，2.5 μg/mL。
HY-W106860
Others
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂，能够从 Lansium parasiticum（Lour.）Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性，尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺癌细胞的 IC50 值为 6.19-26.84 μg/mL。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-143466
HY-163435
Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性，通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ，以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-122829
PROTACs BCL6
Cancer
BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) PROTAC 。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P991232
EGFR
Cancer
AMX-818 是一种条件性激活、掩蔽型 T 细胞衔接器 (TCE)，靶向 HER2 。AMX-818 对 HER2 阳性肿瘤细胞系显示出强大的 T 细胞毒性。AMX-818 在体内也能诱导肿瘤消退。AMX-818 有望用于 HER2 阳性实体瘤的研究。
HY-N4201
EGFR Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-168594
HY-128914
ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂和抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，对多药抗性的癌细胞系的有效 IC50 浓度在皮摩尔范围内。Tubulysins 是结合到小分子活性分子缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者，常作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 用于 ADC 合成。
HY-N2369A
Apoptosis Influenza Virus
Infection Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱，可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-147949
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis ）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-109583
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
HY-146462
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-N0446R
ADC Cytotoxin Reference Standards
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (Standard)
Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物，已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性，发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂，对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-111537
c-Myc CDK Bcl-2 Family
Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂，具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
HY-150617A
HY-173329
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。
HY-171777
ErPC3; Erucylphosphohomocholine
PI3K Akt Ras Raf p38 MAPK
Cancer
Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50 : 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-13846
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL)，Ki 值都小于 1 nM，BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性，IC50 值为 1-2 nM。
HY-110354
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis )，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Cancer
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物，常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM，在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N2369R
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-B0860
HY-15205R
HSP Apoptosis
Cancer
Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体，可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-122324
(+)-(S)-Tylophorine; DCB-3500; NSC-717335
Others
Cancer
Tylophorine 及其类似物是苯并吲哚啉生物碱，多数来源于藤黄属植物。Tylophorine 类似物均对人肝细胞癌 HepG2 和人鼻咽癌 KB 细胞系表现出强效的生长抑制。Tylophorine 类似物还可诱导 HepG2 细胞中白蛋白表达的增加和抑制 α-胎球蛋白表达，具有诱导 HepG2 细胞分化的潜力。
HY-155152
P-glycoprotein BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-160694
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头，可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-150279
DNA/RNA Synthesis
Others
PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂，能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系（Hela 和 BGC-823）具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM，21.93 μM)。
HY-19619
Phospholipase Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170813
CDK TGF-beta/Smad
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂，IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化，这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-150514
PAI-1
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性，使蛋白酶游离，进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用，其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-N5152
Others
Cancer
(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 是可从Saposhnikovia divaricate 根部分离得到糖苷。(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 具有弱抗肿瘤活性。
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-N0416
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-N0416R
HY-115944
HY-164452
Bcl-2 Family Apoptosis Caspase
Cancer
A-1155905 是一种 MCL-1 抑制剂 (IC50 =33.5 nM; Ki =0.58 nM)，具有抗癌活性。A-1155905 选择性地与 MCL-1 结合，并具有足够的亲和力来破坏活细胞中的 MCL-1-bim 复合物。A-1155905 诱导的 MCL-1 依赖性细胞系的死亡依赖于半胱天冬酶蛋白 (caspase )，并通过凋亡 (apoptosis ) 发生。
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂，对于 αv β3 ，αv β6 ，和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附，IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶体 的催化位点相互作用良好，抑制 20S 蛋白酶体 的活性，从而发挥其抗癌作用。
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-116971
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 )，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A （含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-171180
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AF615 是一种针对 CDT1/Geminin 蛋白质复合物的小分子抑制剂 (IC50 = 0.313 μM)。AF615 选择性地诱导 DNA 损伤、抑制 DNA 合成，使细胞周期停滞，并降低癌细胞系中的存活率。AF615 在 Geminin-tCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.37 μM，在 Geminin-miniCDT1 相互作用的情况下 Ki 为 0.75 μM。
HY-173188
EGFR Akt PERK JNK p38 MAPK
Cancer
EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种 EGFR 抑制剂， 对 EGFR Del19、EGFR WT 和 EGFR L858R 的EC0 值分别为 0.16 μM、21.73 μM 和 41.56 μM。 EGFR-IN-154 在多种癌细胞系上显示出抗癌活性。EGFR-IN-154 诱导线粒体凋亡 (apoptosis ) ,降低 pERK1/2 和 pAkt 水平，升高 pJNK 和 pp38 的水平。
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位（Pol 残基 476-484）。在 HIV-1 RT 中，该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV-1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV-1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂，IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-168164
Histone Methyltransferase
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物，具有对MCF-7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力，而非凋亡，经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-128952
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 ：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-125090
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-154949
WDR5
Cancer
WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖，具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-168899
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物，具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM)，通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解，并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶（PRS ，Aminoacyl-tRNA Synthetase）抑制剂，而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径，诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，而不显著影响体重。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N0255R
α-Hederin (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
apoptosis )，并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N0041R
HY-118054
Orphan Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子，可抑制 LRH-1 转录活性，从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针，用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-138642
ARV-471
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白，破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌，胰腺癌，甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白，可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂，IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P9983
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-161841
FGFR
Cancer
Antitumor agent-177 (compound 57) 是一种非甾体 NSC12 衍生物，显示出强效的 FGF2 结合亲和力，通过 SPR 测得 Kd 为 24 μM。Antitumor agent-177 可显著抑制 HSPG/FGF2/FGFR1 三元复合物的形成。Antitumor agent-177 抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的 FGFR 活化，并且在体外和体内具有强效的抗肿瘤活性。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-13518R
Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)
Reference Standards Syk Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-162264
Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性，并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡，并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-173139
YAP
Cancer
TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1 、TEAD2 、TEAD3 、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
HY-173074
Microtubule/Tubulin MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂，其靶向秋水仙碱结合位点，破坏微管蛋白的完整性，并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N15398
Ferroptosis
Cancer
Chaetoglobosin E 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂，对 MDA - MB231 和 A549 两种人类肿瘤细胞系具有显著细胞毒性，IC50 值分别为 9.14 和 7.47 μM。Chaetoglobosin E 通过下调 A549 细胞中 GPX4 的表达，使细胞内 Fe2+ (铁离子) 和脂质过氧化产物丙二醛 (MDA ) 水平显著升高，导致线粒体皱缩、嵴减少或消失，从而诱导铁死亡发生。Chaetoglobosin E 可用于癌症领域的研究。
HY-172449
Hedgehog
Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂，KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞，具有良好的代谢稳定性。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-129983
HSV
Infection Cancer
5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 是核苷类似物。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 抑制多种人类白血病细胞系的复制 IC50 值为 1.7-5.8 μM。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 延长了携带 L1210 白血病的小鼠的存活时间。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 可用于细胞复制和白血病的研究。
HY-162259
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK-HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌，免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性，包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞)，A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症，免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收，可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外，ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性，并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-156088
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-146444
HY-P991381
HY-N2132R
Flavokavain B (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B (Standard)
HY-N0367R
HY-12033
HY-146349
PROTACs EGFR Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic )，一种强效的 MRSA 抑制剂，对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL，对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶，具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用，IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导，抑制细胞增殖。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
微管蛋白 的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物，具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中，C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM，类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-N14722
Bacterial
Infection Cancer
Lactonamycin 对革兰氏阳性菌包括葡萄球菌、链球菌、肠球菌、MRSA（MIC 为 0.39-0.78 μg/mL）和 VRE（MIC 为 0.39-0.78 μg/mL）有较强的活性，对 L-1210、P388、S180、FS-3、Ehrlich、B16-BL5 等多种肿瘤细胞株也有抑制作用（IC50 为 0.06-3.3 μg/mL）。
HY-133121
Apoptosis WDR5
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-N0367S
HY-173075
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖（MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM），在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W107024
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50 =1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂，具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长，对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ，调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号，引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N0060AR
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-122038
MDM-2/p53
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-N0930B
AMPK Bacterial
Infection Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-132896
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-3 (Compound 15) 是一种 KDM4 抑制剂 (IC50 = 871 nM)，在生化分析中表现出更高的效力。KDM4-IN-3 具有细胞通透性，可在低微摩尔浓度下杀死前列腺癌细胞。KDM4-IN-3 抑制前列腺癌细胞系的生长并增加细胞内 H3K9me3 丰度。KDM4-IN-3 可用于前列腺癌研究。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-153259
TNK1 PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中，TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖，IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性，对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-101849
HY-169299
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷，具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498，NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%，32%。
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-24504
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-151453
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-101984
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-139659
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-155728
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-162116
HY-113319R
Endogenous Metabolite
Cancer
β-D-果糖 (Standard)
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-B0860S
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-155727
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS) AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR) Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-172872
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-45 (Compound 8f) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 : 0.64 μM)。CDK2-IN-45 可抑制 DU-145 和 PC-3 细胞系的增殖，IC50 分别为 2.20 μM 和 4.17 μM。CDK2-IN-45 可诱导细胞发生 G0/G1 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-45 可用于前列腺癌的研究。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-N3248
HY-169058
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂，IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF-7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF-7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM)，可用于抗癌领域研究。
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断，并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-151459
HY-137516
PROTACs Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-N6954
ATM/ATR STAT CDK Hedgehog
Inflammation/Immunology Cancer
伽升沃 C
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路，以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，阻止细胞周期，抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-159569
Transferrin Receptor Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-N14774
Antibiotic Bacterial
Infection
Lactoquinomycin B 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin B 具有抗革兰氏阳性菌及部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin B 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-121 0细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50 (μg/mL)分别为 0.43、0.21、0.19、0.16、0.2 和 0.12。
HY-N1683
Others
Others
20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 是一种三萜烯。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 可以从白桦 Betula platyphylla 的花穗中分离出来。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-N13772
(+)-Dihydroisorhamnetin
Apoptosis
Cancer
3'-O-甲基花旗松素
Pulicaria jaubertii 被发现的二氢黄烷醇类化合物，这些可在 Pulicaria jaubertii 中被发现的包含 3'-O-Methyltaxifolin 在内的醇类化合物混合物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌 (PC-3)、乳腺癌 (MCF-7) 和肝细胞癌 (HepG-2) 细胞系的 IC50 值分别为 19.1 μg、20.0 μg 和 24.1 μg。同时，3'-O-Methyltaxifolin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可用于抗癌领域研究。
HY-E70298
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-147504
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用，在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-169019
PI3K Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-117102
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导，包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡，阻止集落形成，IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-172562
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4 ) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
HY-174444
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂，其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色：HDAC6/10 配体(HY-174471)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717)，E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-B0860R
HY-N0755
HY-141640
PROTACs EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM)，PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM)，PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性，在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-142690
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-117285
Lactoquinomycin A; LQM-A
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Lactoquinomycin A 是一种醌类抗生素。Lactoquinomycin A 具有抗革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌的活性，但抗革兰氏阴性菌作用较弱，对真菌无作用。Lactoquinomycin A 对多种细胞株包括淋巴瘤 L5178Y 祖细胞、阿霉素耐药细胞、博来霉素耐药细胞、人白血病 K562 细胞、小鼠白血病 L-1210 细胞和小鼠白血病 P388 细胞均有抑制作用，ID50 （μg/mL）分别为 0.02、0.006、0.008、0.033、0.013 和 0.03。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-142690A
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂，对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-18696
c-Met/HGFR Caspase Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-155112
Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-170405
PROTACs mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR （IC50 =0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1 ，DC50 =5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-12033S2
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-144693
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-115407
Bacterial
Infection Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物，具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性，MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus)，32.7 μg/mL (V. rotiferianus)，15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300)，16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系，IC50 s 分别为 28.1 μM (A549)，20.7 μM (HeLa)，23.2 μM (Hep G2)。
HY-12033S1
HY-173488
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-144692
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-101849R
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-163995
Ferroptosis Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂，具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平，降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
HY-168074
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物，可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0，MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性，IC50 s 分别为 73.26 μM，118.40 μM，83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性，IC50 为 20.4 μM。
HY-109583S
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-164473
ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10，
MeWo，
SK-MEL-2，
A2058c，
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50 =0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮，具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应，在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中，显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用，并促进MDM2的降解。
HY-136848
HY-B0984
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
盐酸芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-N0755R
HY-170557
Topoisomerase Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种 拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα) 抑制剂，在与拓扑异构酶 IIα 形成复合物时，能够与 DNA 的活性位点结合，这种结合通过与 DNA 碱基对和氨基酸残基的相互作用得到稳定。Topoisomerase IIα-IN-10 可通过嵌插 DNA 抑制拓扑异构酶 IIα 来诱导凋亡 (Apoptosis )，并破坏 HCT116 细胞的线粒体膜电位，从而抑制 HCT116 细胞系生长，对 HCT116 细胞系 IC50 为 4.37 μM。Topoisomerase IIα-IN-10 可用于抗癌领域的研究。
HY-18707
Ras Apoptosis
Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis )。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-B0984A
Calcium Channel Ras STING Autophagy
Infection Cardiovascular Disease Cancer
芬他林
L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-12033R
HY-12033S
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-N6954R
HY-119272
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-19619R
Phospholipase Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS (Standard) 是 m-3M3FBS 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物，上调细胞内钙离子浓度，刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-174382
Akt mTOR NF-κB ROR Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株（D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM）和利斯特氏菌寄生虫（IC50 =3.1 μM）的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性（IC50 s=4.8-8.7 μM）。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素，在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-129983R
HSV
Infection Cancer
5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine (Standard） 是 5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 是核苷类似物。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 抑制多种人类白血病细胞系的复制 IC50 值为 1.7-5.8 μM。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 延长了携带 L1210 白血病的小鼠的存活时间。5-Hydroxymethyl-2'-deoxyuridine 可用于细胞复制和白血病的研究。
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC 。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂，对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累，而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间，诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力，可防止氧化应激。
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖，有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-168337
JNK Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平，同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-173431
Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R ) 拮抗剂 (pKi : 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
HY-172620
IKK Akt Apoptosis
Cancer
LIB3S0280 是一种有效的 TBK1 抑制剂，IC50 值为 493.9 nM。LIB3S0280 可以通过降低 IκBα 和 AKT 的磷酸化来抑制 TBK1 下游信号传导。LIB3S0280 可导致胰腺癌细胞 G2/M 期停滞并诱导细胞凋亡 。LIB3S0280 对高表达 TBK1 的胰腺癌细胞系表现出显著的抑制作用，96 小时的 IC50 值为 6.64-10.98 μM。LIB3S0280 具有用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物，从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9，同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化，抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如，在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM）。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究，如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial HIV
Infection
9-氨基吖啶
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-174445
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis )。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
HY-B0984R
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂，对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制，发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-157125
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
HY-170620
PROTACs PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W800702
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 555 叠氮化物是一种水溶性亮橙色荧光染料，其激发波长非常适合 532 nm 或 555 nm 激光线，可通过 TRITC（四甲基罗丹明）滤光片组进行可视化。BP Fluor 555 抗体、肽和蛋白质结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。AF 555 结合物非常适合检测低丰度靶标。BP Fluor 555 叠氮化物可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜“点击化学”反应与张力环辛炔发生反应，形成稳定的三唑，并且不需要 Cu 催化剂或高温。这种染料的亮度和光稳定性最适合直接成像低丰度靶标。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-123034
CDK Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-171334A
HY-174866
Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-101984R
HY-112338
CPD188
STAT Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合（对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM）和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM）。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-173492
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-169382
Melatonin Receptor
Cancer
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50 =863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki =3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50 =914 nM) 和 ERK 激活 (EC50 =98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50 s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
HY-N2081
HY-153736
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂，通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合，选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。
HY-W800701
Biochemical Assay Reagents
Others
BP Fluor 546 DBCO 是一种叠氮化物反应性探针，可用于通过无铜点击反应对叠氮化物标记的生物分子进行成像。DBCO 部分与叠氮化物反应形成稳定的三唑，不需要 Cu 催化剂或高温。在需要铜存在的应用中，BP Fluor 546 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。BP Fluor 546 是一种水溶性、pH 不敏感（pH 4-10）的橙色荧光染料，吸收和发射最大值分别在 554 和 570 nm。它可以与 488 nm 和 532 nm 激光线一起使用。BP Fluor 546 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合，通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。试剂级，用于研究目的。请联系我们以了解 GMP 级信息。
HY-176547
Cytochrome P450 FGFR
Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
HY-151257
Hippo (MST)
Metabolic Disease
IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
HY-N2081R
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Reference Standards Bacterial HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-172586
GSK-3 PKA
Neurological Disease Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50 ：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-174453
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-12 是一种强效且高选择性的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，并且阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-12 具有出色的抗肿瘤和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。(粉色：ER ligand-11 (HY-174475)；蓝色：VHL ligand (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W088749)；VHL ligand + Linker ( HY-W998310))[1]> 。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂，能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比，3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化，对大多数细胞株（HEL 除外）的细胞毒活性大大降低，而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为：71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著，IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-113081R
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物，具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞（YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3）具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长，这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累，验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3（DKK-3）的水平，这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用，从而影响细胞增殖。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物，是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合，具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长，EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial HIV Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针，可作为 pH 指示剂，用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-176166
mTOR PROTACs
Cancer
PD-M6 是一种 mTOR PROTAC 降解剂 (DC50 : 4.8 μM)。PD-M6 能促进 mTOR 的泛素化和降解。PD-M6 可抑制 HeLa、MCF-7 和 HepG2 癌细胞系的增殖 (IC50 值分别为 11.3、2.58 和 3.23 μM) 并诱导自噬。PD-M6 可特异性诱导 mTOR 信号通路中的关键蛋白 LAMTOR1 的降解。(粉色：靶蛋白 mTOR 配体 (HY-B0795)；靶蛋白 mTOR 配体的活性对照 (HY-W150930)；黑色：连接子 (HY-W008296)；蓝色：E3连接酶 CRBN 配体 (HY-41547)；靶蛋白配体的活性对照+连接子 (HY-176167))。
HY-172877
Raf EGFR Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂，IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素瘤活性，对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素瘤研究，尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-151375
CDK
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-D2745
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 594 NHS ester 是最常用的工具，可通过 BP Fluor 594 标记的一级胺 (Lys)、胺修饰寡核苷酸和其他含胺生物分子来修饰蛋白质或抗体。标记在 pH 7-9 时最有效，并形成稳定的共价酰胺键。BP Fluor 594 染料可用于高摩尔比的蛋白质标记，不会产生明显的自猝灭，从而实现更亮的结合物和更灵敏的检测。BP Fluor 594 是一种明亮、水溶性、pH 值不敏感的红色荧光染料，pH 值为 4 至 pH 10，吸收和发射最大值分别在 590 和 617 nm。它可以与 561 nm 和 594 nm 激光线一起使用。 BP Fluor 594 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合，常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。
HY-153916
T417
HOXA DNA/RNA Synthesis NEKs
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-170911
PDGFR
Cancer
KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT) ) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA) ) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。
HY-172886
PI3K Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-58 (Compound 17f) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 0.039 μM)。PI3K-IN-58 对 PC-3、22RV1、MDA-MB-231 和 MDA-MB-453 细胞系表现出显著的抗增殖作用，IC50s 值分别为 3.48 μM、1.06 μM、2.21 μM 和 0.93 μM。PI3K-IN-58 通过下调抗凋亡蛋白 Bcl-XL 和 Bcl-2 的表达水平，并上调抗凋亡蛋白 BAX 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K-IN-58 可用于 PI3K 靶向癌症的研究。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
HY-174870
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
HY-176283
HY-13594
HY-N10922
Others
Cancer
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐，能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性，抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa)，37.5 μg/mL (HepG2)，30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-172889
PI3K HDAC Apoptosis mTOR Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂，对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3，显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7，IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W800702
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 555 叠氮化物是一种水溶性亮橙色荧光染料，其激发波长非常适合 532 nm 或 555 nm 激光线，可通过 TRITC（四甲基罗丹明）滤光片组进行可视化。BP Fluor 555 抗体、肽和蛋白质结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。AF 555 结合物非常适合检测低丰度靶标。BP Fluor 555 叠氮化物可通过铜催化点击反应 (CuAAC) 与末端炔烃发生反应。它还可通过无铜“点击化学”反应与张力环辛炔发生反应，形成稳定的三唑，并且不需要 Cu 催化剂或高温。这种染料的亮度和光稳定性最适合直接成像低丰度靶标。
HY-W800701
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 546 DBCO 是一种叠氮化物反应性探针，可用于通过无铜点击反应对叠氮化物标记的生物分子进行成像。DBCO 部分与叠氮化物反应形成稳定的三唑，不需要 Cu 催化剂或高温。在需要铜存在的应用中，BP Fluor 546 DBCO 是需要铜的荧光炔烃的理想替代品。BP Fluor 546 是一种水溶性、pH 不敏感（pH 4-10）的橙色荧光染料，吸收和发射最大值分别在 554 和 570 nm。它可以与 488 nm 和 532 nm 激光线一起使用。BP Fluor 546 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合，通常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。试剂级，用于研究目的。请联系我们以了解 GMP 级信息。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-D2745
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 594 NHS ester 是最常用的工具，可通过 BP Fluor 594 标记的一级胺 (Lys)、胺修饰寡核苷酸和其他含胺生物分子来修饰蛋白质或抗体。标记在 pH 7-9 时最有效，并形成稳定的共价酰胺键。BP Fluor 594 染料可用于高摩尔比的蛋白质标记，不会产生明显的自猝灭，从而实现更亮的结合物和更灵敏的检测。BP Fluor 594 是一种明亮、水溶性、pH 值不敏感的红色荧光染料，pH 值为 4 至 pH 10，吸收和发射最大值分别在 590 和 617 nm。它可以与 561 nm 和 594 nm 激光线一起使用。 BP Fluor 594 染料与多种抗体、肽、蛋白质、示踪剂和扩增底物结合，常用于在成像和流式细胞术中产生稳定的信号。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W013508
3D Bioprinting
I2959 被广泛用作水凝胶光化学交联的光引发剂，I2959 与 CMA 水凝胶的结合已被用作生物 3D 打印应用的生物墨水。此外，I2959 具有较高的自由基生成效率，对快速分裂的细胞系具有细胞毒性。
HY-113319
Carbohydrates
β-D-果糖
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物，常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM，在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物，常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM，在转移性黑色素瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-113319R
Carbohydrates
β-D-果糖 (Standard)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3121
Peptides
Metabolic Disease
Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 用于减少细纹和皱纹。Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 在皮质激素诱导的皮肤老化模型中可以刺激 VII 型胶原蛋白和层粘连蛋白 5 的表达。
HY-P0121
HY-P0278
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-P3840
HY-P11001
TNF Receptor
Cancer
RANK-derived TRAF6 inhibitor 是一种 TRAF6 抑制肽，可阻断 TRAF6 与 LMP1 的相互作用，IC50 为 177 nM。RANK-derived TRAF6 inhibitor 导致 LMP1 依赖性淋巴母细胞系 (LCL) 的细胞活力严重降低。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba))，一种有效的拟肽抑制剂，是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM；对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P3571
Endothelin Receptor
Cancer
[Ala2] Endothelin-3, human 是内皮素 ET-3 的线性类似物，其中 Ala 取代了 Cys 残基。ET-3 是一种血管活性肽，由人横纹肌肉瘤细胞系产生，在非肌肉来源的人肉瘤细胞系中不表达。ET-3 可作为一种旁分泌因子，促进内皮细胞的迁移。
HY-P11007
β-catenin Wnt Androgen Receptor
Cancer
β-catenin inhibitory peptoid (compound 13) 可抑制 β-catenin 与 TCF 的相互作用，IC50 为 5.44 µM。β-catenin inhibitory peptoid 可抑制前列腺癌细胞系中的 Wnt 信号传导 (IC50 为 0.105 µM) 和雄激素受体 (AR ) 信号传导 (IC50 为 1.02 µM)。β-catenin inhibitory peptoid 可显著抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖。
HY-P3723
HY-P1632
Bacterial
Infection Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽，含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性，主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P1632A
Bacterial
Infection Cancer
Tachyplesin I TFA 是一种 β-发夹抗菌肽，含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I TFA 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性，主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体，MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达，而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂，作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM，IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-P4056A
P15-Tat acetate
Casein Kinase Apoptosis
Cancer
CIGB-300 acetate (P15-Tat acetate) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 acetate 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis )，可用于癌症的研究。
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase Apoptosis
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽，通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis )，可用于癌症的研究。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段，LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道，LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-169684
Fungal
Infection Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽，具有良好的抗真菌活性，对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性，IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-P10224
EGFR
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P10515
Bacterial Fungal
Infection Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用，但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-P10596
Bacterial Fungal
Infection Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽，可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性，抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性，IC50 值分别为 4，18 和 5 μM。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P10224A
EGFR
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位（Pol 残基 476-484）。在 HIV-1 RT 中，该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV-1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV-1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维，诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-K6014
MCE 类器官冻存液是一种即用型类器官冻存液，可广泛应用于多种哺乳动物（如人、鼠、猪、牛等）来源的类器官和细胞系的冻存。
HY-K0316
MCE 血清替代物是一种不含异种蛋白、动物血清和肝素的细胞培养添加剂，用于替代 FBS（胎牛血清），支持各种原代细胞或细胞系进行高效、安全的体外培养和扩增。
HY-K3001
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基，适于培养多种哺乳动物细胞，包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系，以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3003
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基，适于培养多种哺乳动物细胞，包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系，以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99931
GEN3013
CD3 CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
+ 肿瘤细胞。
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。
HY-P99798
AMG 420; BI-836909
CD3
Cancer
Pacanalotamab (AMG 420；BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE)，靶向 BCMA 和 CD3E 。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原，而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体，而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白，在各种人类癌症类型中异常表达，尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性，并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-108730
Anti-Human PD-L1, Human Antibody; MSB 0010718C; MSB0010718C
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
阿维鲁单抗
PD-L1 单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-108730A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Avelumab (anti-PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab (anti-PD-L1) 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab (anti-PD-L1) 可用于脊索瘤的研究。
HY-P991462
CD38
Cancer
GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-P991232
EGFR
Cancer
AMX-818 是一种条件性激活、掩蔽型 T 细胞衔接器 (TCE)，靶向 HER2 。AMX-818 对 HER2 阳性肿瘤细胞系显示出强大的 T 细胞毒性。AMX-818 在体内也能诱导肿瘤消退。AMX-818 有望用于 HER2 阳性实体瘤的研究。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Guanylate Cyclase Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P9983
HY-P991381
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ，包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC，通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-133100
HY-N6955
HY-N12430
HY-N14947
HY-N3097
HY-125117
HY-101213
HY-N7760
HY-118427
HY-N7205
HY-N10265
HY-N10877
HY-N14369
HY-N14892
HY-157528
HY-N8859
HY-N13192
HY-N7699A
HY-N3123
HY-123081
HY-N4029
HY-N11050
HY-N9172
HY-W643128
HY-167671
HY-N12208
HY-N10364
HY-N12200
HY-N2906
HY-N15185
HY-123901
HY-N7083
HY-N0128
HY-N10904
HY-N12437
HY-N8375
HY-121412
HY-120607
HY-129337
HY-N4251
HY-N5208
HY-N6706
HY-N3451
HY-N12141
HY-N1261
HY-N7535
HY-N3000
HY-N15055
HY-N8934
HY-108692
HY-125664
HY-125443
HY-N6679
HY-N15519
HY-W008638R
HY-N9912
HY-N1066
HY-N2445R
HY-W663230
HY-N6005
HY-N9507
HY-N3097R
HY-N0446
HY-N12299
HY-N15112
HY-N0162
HY-N10351
HY-N11928
HY-N14530
HY-N11722
HY-N3028
HY-N14144
HY-N10777
HY-N8915
HY-N4286
HY-N6061
HY-129672
HY-N6611
HY-N10853
HY-117872
HY-113319
HY-N0510
HY-N2040
HY-N2298
HY-N7161
HY-N0255
HY-N13164
HY-N0041
HY-126741R
HY-N0128R
HY-N10876
HY-N7083R
HY-N2369
HY-108692R
HY-163742
HY-N14342
HY-N14344
HY-123298
HY-N2329
HY-N10208
HY-N7020
HY-N8954
HY-N14343
HY-167860
HY-N1391
HY-N0367
HY-N0162R
HY-N6844
HY-N3626
HY-N3504
HY-N0510R
HY-135453
HY-N1243
HY-N3210
HY-N1655
HY-18979
HY-13518
HY-125916
HY-N0985
HY-N2416
HY-N10113
HY-N12198
HY-W106860
HY-N4201
HY-N0446R
HY-N10677
HY-N2369R
HY-N10678
HY-122324
HY-N11957
HY-N5152
HY-N0416
HY-N0416R
HY-N7053
HY-N2348
HY-N7049
HY-N7050
HY-N12606
HY-N2347
HY-N0255R
HY-N7052
HY-N0041R
HY-N2346
HY-N7051
HY-13518R
HY-N15398
HY-N12834
HY-N2132R
HY-N0367R
HY-12033
HY-119833
HY-N1391R
HY-N14722
HY-N0060AR
HY-N0930B
HY-N12253
HY-N12004
HY-101984
HY-113319R
HY-N3248
HY-N6954
HY-N14774
HY-N1683
HY-N13772
HY-N0755
HY-117285
HY-115407
HY-N10621
HY-N0755R
HY-12033R
HY-N6954R
HY-N10778
HY-101984R
HY-N2081
HY-N2081R
HY-N13081
Structural Classification Microorganisms Source classification Steroids
Others
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂，能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比，3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化，对大多数细胞株（HEL 除外）的细胞毒活性大大降低，而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为：71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-113081R
HY-W107409
HY-N12135
HY-N10922
Structural Classification Terpenoids Source classification Celastraceae Diterpenoids Celastrus Plants
Others
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐，能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性，抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa)，37.5 μg/mL (HepG2)，30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物，被称为哺乳动物木酚素，来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂，通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂apoptosis ) 或 G2/M 停滞
HY-B0114S3
Oxcarbazepine-d10 (GP 47680-d10 ) 是氘代标记的 Oxcarbazepine. Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-W704348
Diphenyltin Dichloride-d10 是 NSC405640 (HY-144105) 的氘代物。NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
HY-19542S1
C6 Ceramide-d11 是氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂，对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂，以增强抗肿瘤作用。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
HY-W778286
Enterolactone-13 C3 是 13 C 标记的 Enterolactone (HY-108692)。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物，被称为哺乳动物木酚素，来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂，通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0673S1
Deupirfenidone-d3 是氘代标记的 Pirfenidone (HY-B0673) 的同位素。Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是一种存在于 Foeniculum vulgare 中具有口服活性的苯丙烯衍生物，在肿瘤细胞系中，低浓度下有雌激素活性，而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole 还具有抗黄曲霉生长，抗血栓和抗糖尿病活性。Trans-Anethole 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-B0860S
Diuron-d6 是 Diuron (HY-B0860) 氘代物。Diuron 是一种口服活性苯脲类除草剂 (herbicide )。Diuron 通过阻止 ATP 和 NADH 的生成来抑制植物的光合作用。Diuron 会增加 ROS 的产生。Diuron 可增加某些细胞系中 p53 的表达。Diuron 对一年生和多年生阔叶杂草及禾本科杂草具有除草活性。Diuron 可促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。Diuron 可用于乳腺癌研究。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-109583S
4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4 ) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针，可作为 pH 指示剂，用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂，可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制，对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114402
PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-14373
ZM 242421
炔烃
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-169098
炔烃
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W008638
核苷及其类似物 I
2’-deoxyadenosine 能够抑制人癌细胞株的生长，并发现其与嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 缺乏有关。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α ） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-160056
核酸适配体
GMT 5 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体，表现出高亲和力。
HY-160054
核酸适配体
GMT 3 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体，表现出高亲和力。
HY-160058
核酸适配体
GMT 9 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体，表现出高亲和力。
HY-160055
核酸适配体
GMT 4 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体，表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
HY-160057
核酸适配体
GMT 8 aptamer sodium 是靶向不同的胶质母细胞瘤细胞系的核酸适配体，表现出高亲和力。GMT 4 aptamer sodium 还对 T 淋巴细胞系 CCRF-CEM 显示出高结合亲和力。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-W784565
核苷酸及其类似物 U
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂，对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM，对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM，5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用，可用于抗癌领域的研究。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃，导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中，MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度，抑制了黑色素瘤生长，并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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