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covalent bonds,s elective JNK inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10851

    JNK Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    JNK-9L (Compound 9l) 是一种可穿透血脑屏障且与 ATP 竞争的 JNK 抑制剂,其对 JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.099 μM 和 0.148 μM。JNK-9L 显著抑制 c-jun 磷酸化和 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的 ROS 生成,其 IC50 为 0.8 nM。JNK-9L 可用于帕金森病等神经退行性疾病研究。
    JNK-9L
  • HY-15617
    JNK-IN-7
    5 篇以上引用文献

    JNK inhibitor

    JNK Cancer
    JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。
    JNK-IN-7
  • HY-178692

    JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JNK-IN-25 是一种高效且选择性的 JNK1/2/3 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.54 nM (JNK1)、1.99 nM (JNK2) 和 0.75 nM (JNK3)。JNK-IN-25 通过共价结合 JNK1/2/3 保守的半胱氨酸残基抑制细胞内 c-Jun 磷酸化。JNK-IN-25 可用于与 JNK 通路相关的癌症、炎症性疾病及神经退行性疾病的相关研究
    JNK-IN-25
  • HY-170382

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER covalent antagonist-1
  • HY-175276

    JNK MMP Cancer
    JNK-IN-24 是一种 JNK 抑制剂也是一种抗转移性癌症剂。JNK-IN-24 可下调 Scrib 敲低诱导的癌组织中 JNKMMP1 的表达。JNK-IN-24 促进 ScribRNAi 肿瘤翼盘表型的恢复。JNK-IN-24 可用于研究多种上皮细胞来源的癌症 。
    JNK-IN-24
  • HY-177119

    PROTACs RIP kinase Mixed Lineage Kinase Infection Inflammation/Immunology
    ZBP1 Covalent PROTAC-1 是一种共价 Z-DNA 结合蛋白 1 ZBP1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 25.69 nM。ZBP1 Covalent PROTAC-1 整合了招募 VHL E3泛素连接酶的配体和能特异性结合 ZBP1 的 Zα 结构域的 DNA 适配体 (Aptamer Z3),其与 ZBP1 具有很高的亲和力 (KD = 2.71 nM)。ZBP1 Covalent PROTAC-1 降解 ZBP1 后,其下游信号分子 RIPK3 和 MLKL 的磷酸化水平显著降低。ZBP1 Covalent PROTAC-1 采用纳米脂质体包裹后通过气管给药显著改善了甲型流感病毒 (IAV) 感染的小鼠的生存率。
    ZBP1 Covalent PROTAC-1
  • HY-157551

    JNK c-Met/HGFR Cancer
    JNK-IN-16 (MA43 or compound 3a) 是一种有效的 JNKc-Met 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 120 nM。JNK-IN-16 可用于治疗癌症。
    JNK-IN-16
  • HY-179044

    p38 MAPK JNK Caspase Apoptosis Cancer
    MKK7-JNK activator 1 (Compound 10) 是一种 MKK7-JNK 通路激活剂。MKK7-JNK activator 1 高效抑制 MDA-MB-468 细胞增殖与迁移,诱导 G2/M 期阻滞及 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) (不依赖 ROS 生成)。MKK7-JNK activator 1 显著增加 p-MKK7 和 p-JNK 水平,但不影响 p-ERK 或 p-p38。MKK7-JNK activator 1 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    MKK7-JNK activator 1
  • HY-176213

    JNK Neurological Disease
    JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
    JNK2/3-IN-1
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-13319
    JNK-IN-8
    50 篇以上引用文献

    JNK inhibitor XVI

    JNK Cancer
    JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
    JNK-IN-8
  • HY-107598
    JNK Inhibitor VIII
    3 篇文献验证

    TCS JNK 6o

    JNK Cancer
    JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。
    JNK Inhibitor VIII
  • HY-13319G

    JNK inhibitor XVI

    JNK Cancer
    JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
    JNK-IN-8
  • HY-155593

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-2 (Compound c6) 是一种 JNK-1 抑制剂 (IC50: 33.5 nM)。JNK-1-IN-2 还抑制 JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 112.9 nM 和 33.2 nM。JNK-1-IN-2 抑制 c-Jun 的磷酸化。JNK-1-IN-2 可逆转肺损伤。JNK-1-IN-2 可用于肺纤维化研究。
    JNK-1-IN-2
  • HY-15881
    TCS JNK 5a
    2 篇文献验证

    JNK inhibitor IX

    JNK Apoptosis Cancer
    TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2pIC50为 6.5。
    TCS JNK 5a
  • HY-14411

    JNK Cancer
    JNK-1-IN-1 是一种 JNK-1 抑制剂。JNK-1-IN-1 也抑制 MKK7IC50 为 7.8μM。 JNK-1-IN-1 与 MKK7cp 结合并抑制 JNK-1
    JNK-1-IN-1
  • HY-150053

    JNK Neurological Disease
    JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
    JNK-IN-11
  • HY-169177

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂,可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3,IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化,并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性,生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4
  • HY-170420

    JNK Others
    JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂,具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
    JNK-1-IN-5
  • HY-119935

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
    JAK3 covalent inhibitor-1
  • HY-155077

    JNK Cancer
    JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50=66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
    JNK-IN-12
  • HY-77009

    JNK Cancer
    JNK-IN-13 (compound 1) 是一种有效的选择性 JNK 抑制剂,对 JNK3 和 JNK2 的 IC50 值分别为 290 nM 和 500 nM。
    JNK-IN-13
  • HY-156182

    JNK Cytochrome P450 Cancer
    JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
    JNK-IN-14
  • HY-149485

    JNK Inflammation/Immunology
    JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kds: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF-α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
    JNK2-IN-1
  • HY-149279

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    JNK3 inhibitor-7
  • HY-149280

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    JNK3 inhibitor-8
  • HY-169609

    JNK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JNK-IN-22 (Compound 58) 是一种 JNK-1 抑制剂。
    JNK-IN-22
  • HY-169736

    JNK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    JNK-IN-21 (Compound 62) 是一种 JNK-1 抑制剂。
    JNK-IN-21
  • HY-150552

    JNK Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂,对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。
    JNK3 inhibitor-2
  • HY-151928

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
    JNK3 inhibitor-3
  • HY-169674

    JNK Inflammation/Immunology Cancer
    JNK-IN-20 (compound 5) 是 JNK 抑制剂。JNK-IN-20 可用于炎症和肿瘤相关研究。
    JNK-IN-20
  • HY-174211

    JNK Cancer
    JNK-IN-23 (Compound K12) 是一种 JNK 抑制剂。JNK-IN-23 可抑制 MDA-MB-231 的增殖 (GIC50: 30 nM)。JNK-IN-23 可阻断体内 TNBC 转移性生长。JNK-IN-23 可通过双重靶向谷氨酰胺酶-1 (GLS) 和丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 来抑制肺转移瘤的生长。
    JNK-IN-23
  • HY-170601

    PROTACs JNK Cancer
    PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    PROTAC JNK1-targeted-1
  • HY-P10140

    JNK Cancer
    JNK-IN-15, Cell-Permeable (JNK inhibitor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN-15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
    JNK-IN-15, Cell-Permeable
  • HY-E70838

    JNK Neurological Disease
    JNK3 是 JNK 的神经元特异性亚型。JNK3 信号通路是谷氨酸神经毒性发病机制中的关键组成部分。JNK3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 JNK3 蛋白,可用于研究 JNK3 相关功能。
    JNK3 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-169021

    JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Junc-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3
  • HY-168125

    JNK Cancer
    JNK-IN-18 (compund 23b) 是 JNK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,相较于 JNK2 和 BRAF(V600E) 的 IC50 分别为 125 nM 和 98 nM。
    JNK-IN-18
  • HY-E70837

    JNK Cancer
    JNK2 是 JNK 的一种神经元特异性异构体。JNK2 缺乏会导致 c-Jun 降解减少,从而增强 c-Jun 水平和细胞增殖。JNK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 JNK2 蛋白,可用于研究 JNK2 相关功能。
    JNK2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-151929

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50=1.0 nM),是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性,包括同种型 JNK1 (IC50=143.9 nM) 和 JNK2 (IC50=298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。
    JNK3 inhibitor-4
  • HY-139624

    JNK Others
    JNK3 inhibitor-1 是一种有效和选择性的 JNK3 抑制剂(IC50 = 0.005 μM)。JNK3 inhibitor-1 具有口服生物利用度和脑渗透性。
    JNK3 inhibitor-1
  • HY-151962

    JNK Apoptosis GSK-3 p38 MAPK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性,预计可渗透血脑屏障。
    JNK3 inhibitor-5
  • HY-168859

    JNK GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-JunAPP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 1-42 的毒性。
    JNK3 inhibitor-9
  • HY-149268

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-6 (Compound A53) 是一种选择性的 JNK3 抑制剂 (IC50=78 nM)。JNK3 inhibitor-6 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
    JNK3 inhibitor-6
  • HY-P10141

    JNK Cancer
    JNK-IN-15, Cell-Permeable, Negative Control 是 JNK-IN-15, Cell-Permeable (HY-P10140) 的阴性对照。JNK-IN-15, Cell-Permeable 是 JNK 的抑制剂。
    JNK-IN-15, Cell-Permeable, Negative Control
  • HY-162332

    Apoptosis EGFR JNK Cancer
    EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PKJNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
    EGFR-PK/JNK-2-IN-1
  • HY-173153

    JNK PERK MEK NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是 JNK1JNK2JNK3BRAFV600E抑制剂,IC50 分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。BRAFV600E/JNK-IN-1 可抑制 MEK1/2ERK1/2 的磷酸化。此外,BRAFV600E/JNK-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、NO 释放和 PGE2 产生,具有抗肿瘤和抗炎的活性。
    BRAFV600E/JNK-IN-1
  • HY-147836

    Akt NF-κB JNK TNF Receptor COX Inflammation/Immunology
    Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt, NF-κBJNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 抑制一氧化氮的产生,IC50 为 3.15 μM。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 具有抗炎活性。
    Akt/NF-κB/JNK-IN-1
  • HY-144761

    JNK Cancer
    TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
    TOPK-p38/JNK-IN-1
  • HY-N12526

    Others Others
    Isolappaol A 是一种可从牛蒡 (Arctium lappa) 中分离得到的天然产物。Isolappaol A 可以上调 jnk-1 的表达,可能通过 JNK-1-DAF-16 级联促进秀丽隐杆线虫 (C. elegans) 的长寿和抗逆性。
    Isolappaol A
  • HY-149930

    JNK Apoptosis Cancer
    YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂,对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1,IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用,并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。
    YL5084

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