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Alzheimers diseases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159173
HY-163885
HY-176132
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-163861
HY-W020576
HY-168622
HY-172967
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-146068
HY-172143
HY-N15659
HY-115726A
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-172129
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-52 (EX.1) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 100%。HDAC6-IN-52 在包括阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病在内的中枢神经系统疾病中起重要作用。
HY-134894A
GroPEtn sodium
Amyloid-β
Neurological Disease
Glycerophosphorylethanolamine (GroPEtn) sodium 是 Phosphatidylethanolamine (HY-W250118) 的活性磷酸二酯代谢物。Glycerophosphorylethanolamine sodium 在体外促进了淀粉样 β 蛋白 (Aβ (1- 40) ) 的聚集。Glycerophosphorylethanolamine sodium 可用于神经退行性疾病领域,如阿尔茨海默症的研究。
HY-162303
HY-146137
HY-N15450
HY-119398
HY-130750
HY-144681
HY-123469
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-157089
HY-14679
HY-163175
HY-P99317
HY-P1385
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-50682
HY-176235
HY-121604
Calcium Channel
Others
(Rac)-MEM 是 MEM 1003 的外消旋体。MEM1003 是一种二氢吡啶化合物,是有效的 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
HY-151370
HY-11071
HY-P1267
HY-11070
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-123485
HY-N7954
HY-N8755
HY-145343
HY-103479
HY-W230975
HY-174328
HY-147321
HY-116480
HY-143465
HY-B0107
HY-W015229S
HY-B0107A
HY-14154
HY-P1267A
HY-161016
HY-159116
HY-107677
HY-163646
HY-105157
HY-116586
HY-21629
HY-170487
HY-161163
HY-49459
Casein Kinase
Others
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
HY-145888
HY-N12075
HY-163349
HY-163802
HY-122957
HY-148547
Amyloid-β
Neurological Disease
q-FTAA 与 Aβ1-42 原纤维结合,对 Aβ1-42 原纤维和阿尔茨海默病 PIB 结合复合物 (ADPBC) 的 EC50 值分别为 330-630,300-500 nM。q-FTAA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-162027
HY-W011246
HY-122477
HY-101669
HY-W091734
HY-N5077
HY-144681A
HY-172973
HY-W003576
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-W415004
HY-139974
HY-W020576R
HY-P5940
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-153189
HY-176723
DYRK
Neurological Disease
RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂 (IC50 =1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-50754
HY-149888
HY-141660
HY-50884
HY-177128
HY-N0690
HY-157400
HY-163806
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-163283
HY-147608
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-155620
HY-B1488
HY-159904
Acyltransferase
ChAT IN-1 是一种选择性 Choline Acetyltransferase (ChAT) 抑制剂,可用于与非神经元 ChAT 过表达相关的癌症 (如结肠癌和肺癌),以及阿尔茨海默病 (AD) 的相关机制研究。
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-175552
Tau Protein
Neurological Disease
CHIPOpt 是一种肽,是一种正构的 CHIP TPR domain 抑制剂,其 Kd 约为 16 nM。CHIPOpt 具有抗聚集活性,可降低 p.tau 泛素化,而对未修饰的 tau 蛋白几乎没有影响。CHIPOpt 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-175211
HY-11013
HY-P0265A
Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA; Aβ40 (human) TFA; Aβ(1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40) TFA 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-N5077B
HY-172653
HY-N0450
HY-50682R
HY-P99648
BMS-986168; IPN007; BIIB092
Tau Protein
Neurological Disease
戈奈单抗
Gosuranemab (BMS-986168) 是一种人源化 IgG4 抗 tau 单克隆抗体。Gosuranemab 与人 N 端 tau 残基 15-22 结合。Gosuranemab 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-146405
HY-154970A
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-154970
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-146669
HY-P99471
HY-P99185
HY-162076
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-19771
Amyloid-β
Cancer
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的研究中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。
HY-120879
HY-N9861
HY-P4281
HY-169109
HY-100550
HY-164782
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-P3244
HY-135006A
HY-N2971
HY-101580
HY-U00028
HY-W286743
HY-101087
HY-113745
HY-113303
HY-143464
HY-N7751
HY-167933
(Rac)-SB-202026 hydrochloride; (Rac)-Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) hydrochloride 作为 M1 受体激动剂,使其成为研究阿尔茨海默病的宝贵工具。
HY-160037
HY-P0128F1
HY-U00401
(Rac)-LNK-754; (Rac)-OSI-754
Farnesyl Transferase
Others
(Rac)-CP-609754 是一种 CP-609754 的外消旋体。CP-609754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂,可用于癌症和阿尔兹海默症的研究。
HY-I0020
HY-105445
HY-113639
HY-N6906
HY-P0198A
HY-114303
HY-P991373
HY-155708
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-172635
HY-P6306
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-P11035
HY-174229
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-170325
iGluR
Neurological Disease
17alpha-Hydroxywithanolide D 是 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 的变构调节剂,IC50 为 44.24 nM。17alpha-Hydroxywithanolide D 具有神经保护活性,可用于阿尔茨海默病疾病的研究。
HY-144682
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-4 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病和障碍,例如阿尔茨海默症,详细信息请参考专利文献 WO2018140299A1 中的式 Ic。
HY-N12027
HY-B0107R
HY-P3908
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-W742564
HY-B0193
HY-N12581
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Kuwanon U 是一种有效的胆碱酯酶 cholinesterase 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase ) 的 IC50 值分别为 19.69、10.11 µM,Ki 值分别为 6.48、9.59 µM。Kuwanon U 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-108681
HY-W010202
3,7-Dimethyloct-6-en-3-ol
Biochemical Assay Reagents
Others
Dihydrolinalool,Dihydrolinalool 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,它还可以用作合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Dihydrolinalool 具有低毒性和可生物降解性,已对其作为生物基溶剂的潜在用途进行了研究,它还因其潜在的抗氧化和抗炎特性而受到研究,这可能使其可用于研究各种疾病,包括癌症和阿尔茨海默病。
HY-N0785
HY-169668
HY-P0198
HY-157090
HY-135006
HY-174923
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-150702
HY-N2898
HY-B1786A
HY-151348
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-175006
HY-N13742
Dihydrohonokiol
GABA Receptor
Neurological Disease
Dihydrohonokiol B (Dihydrohonokiol) 是一种抗焦虑剂。Dihydrohonokiol B 能通过刺激 GABAC 受体,减轻淀粉样 β 蛋白诱导的神经毒性。Dihydrohonokiol B 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-W016443
HY-N8260
HY-10043
HY-156030
HY-113228
HY-N15707
HY-W840382
HY-P10494
Amyloid-β
Neurological Disease
FEFEFKFK 是一种能自组装成纤维状结构的八肽。FEFEFKFK 在浓度大于约 7 mg/mL 时能够形成凝胶。FEFEFKFK 的自组装和凝胶化性质有助于理解蛋白质错误折叠疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病) 中的淀粉样纤维形成机制。
HY-175443
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-8 (Example 270) 是一种 AMPA receptor 调节剂,对 TARP-γ2 的 IC50 为 0.02 nM。AMPA receptor modulator-8 可用于癫痫、阿尔茨海默病和帕金森病等神经疾病的研究。
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-151405
HY-N11641
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Methyl ganoderate A acetonide,羊毛甾烷三萜类化合物,是一种可从灵芝子实体中分离得到天然产物。Methyl ganoderate A acetonide 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 值为 18.35 μM。Methyl ganoderate A acetonide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-18039
HY-162693
HY-P10578
HY-N3963
HY-Y0399S
HY-P6306A
HY-164506
HY-148108
HY-153279
HY-169157
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-P10557
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-P991716
HY-113262
HY-116586A
HY-162005
HY-P99164
HY-162915
HY-10933
HY-10043A
HY-P991375
HY-106000
HY-P991376
HY-159133
HY-N2807
HY-162138
HY-14503
HY-P991435
HY-169706
HY-169709
HY-169701
HY-169689
HY-169692
HY-156666
HY-169702
HY-169690
HY-169705
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-175296
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 调节剂 (Ki =28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取,改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
HY-174340
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108022
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-155369
HY-109055
HY-10814
HY-116095
HY-159888
HY-100740
HY-P991046
HY-W049312
HY-P10040
HY-115919
HY-B1328
HY-100740B
LY3314814 camsylate; AZD3293 camsylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD3293) camsylate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat camsylate 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P1388
HY-176242
Others
Neurological Disease
Buphanidrine 是一种乙酰胆碱酯酶(AChE )抑制剂,其 IC50 值为 52.8 μM。Buphanidrine 可以从 Brunsvigia josephinae 中提取,并在阿尔茨海默病研究中具有潜在应用。
HY-160115
HY-P1389
HY-171462
HY-157087
HY-163382
HY-13779A
HY-B1488R
HY-N4005
HY-P1123R
HY-145708
HY-151386
HY-174272
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化,减少 Aβ 蛋白聚集,具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-U00035R
HY-N0450R
HY-123033AR
HY-N8960
Others
Neurological Disease
1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one是一种具有潜在的抗阿尔茨海默病活性化合物。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one的活性是通过在Caenorhabditis elegans阿尔茨海默病病理模型中的评估得出的。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one在生命科学相关研究中具有广泛的应用。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-139004
HY-101087R
HY-175352
HY-W594851
HY-164512
HY-153183
HY-114320
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-152111
HY-112700
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-161156
HY-155621
HY-149087
HY-155622
HY-157441
HY-17460AR
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1804
HY-W003576R
HY-N12423
HY-W040141
HY-P99022
HY-134571
HY-129688
HY-P1046
HY-P1388A
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P991377
HY-P991045
HY-119378
CX 295
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis )。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
HY-173615
HY-N10701
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂,AChE 和 BChE 的 IC50 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN-11 是一种天然产物,可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-161307
HY-18112
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-146039
HY-175300
HY-169080
Apolipoprotein
Neurological Disease
ABCA1 inducer 1 是一种非脂质的 ABCA1 诱导剂。ABCA1 inducer 1 在表达人的APOE 3/4 的 E3/4FAD 小鼠中增加了 ABCA1 的表达,加强了载脂蛋白 (APOE) 的脂质化,并逆转了多种阿尔茨海默病 (AD) 表型,但不增加甘油三酯。
HY-124344
HY-125962
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P99835
HY-145585
HY-15500
KMO
Neurological Disease
JM6 是一种弱犬尿氨酸 3-单加氧酶 (kynurenine 3-monooxygenase, KMO ) 抑制剂,对小鼠 KMO 的 IC50 为 19.85 μM。JM6 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N7480A
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-153010
HY-N8728
HY-103664
HY-164816
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99527
HY-B0591
HY-P9967
HY-P1389A
HY-N2195
HY-N10408
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-147387
HY-U00287
HY-146478
HY-17387S1
HY-174848
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-N15532
Trk Receptor
Neurological Disease
Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF ) 分泌促进剂,发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
HY-164505
HY-170236
NO Synthase
Neurological Disease
nNOS-IN-5 (Compound 9) 是一种有效的人神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂 (Ki = 22 nM)。nNOS-IN-5 表现出优异的选择性,对人 nNOS 的选择性比对人内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的选择性高 900 倍。nNOS-IN-5 可用于神经退行性疾病的研究,如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-N2195R
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-N15756
HY-173152
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-P1787
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-153433
HY-17388
HY-156032
HY-116459
AF102A hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 是 AF102B 的反式异构体,是一种 M1 选择性胆碱能激动剂。Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-151338
HY-112636
Amyloid-β
Others
Astrophloxine 是能够靶向反平行二聚体的荧光成像探针。Astrophloxine 可用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的Aβ。
HY-N4206
HY-N2043
HY-107481
NS 105
mGluR
Neurological Disease
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-156800
Phospholipase
Others
PDDC 是一种用于抑制阿尔茨海默病的化合物,是一种nSMase2抑制剂,可抑制tau诱导的nSMase2活性和神经酰胺升高,减缓tau在小鼠模型中的传播。
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-123033
HY-123033A
HY-14930A
HY-14930
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-122080
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 的单克隆抗体,可与 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 氨基酸结合。Tilavonemab 能阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症和其他 tau 疾病的研究。
HY-Y0785
HY-N0859B
NO Synthase
Neurological Disease
Schisanchinin D 是一种一氧化氮释放 (NO release ) 抑制剂,发现于 Schisandra chinensis 中。Schisanchinin D 在原代小鼠 BV2 小胶质细胞中能够抑制脂多糖 (LPS) 激活的一氧化氮 (NO) 的释放。Schisanchinin D 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-174337
HY-163498
HY-N16129
HY-B1018A
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-P1466
HY-111514
HY-W049335
HY-107203
HY-153561
HY-153561A
HY-P99859
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-P11047
HY-117381
HY-115650
HY-N10487
HY-122381
HY-P1468
HY-174806
HY-N0690R
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-147955
HY-113303R
HY-160939
HY-148187
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-146315
HY-176213
JNK
Neurological Disease
JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3 ) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
HY-145845
HY-150585
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-112388
HY-134240
Magnesium L-threonate
NF-κB
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
L-苏糖酸镁
L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂,可提高脑内镁浓度,抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
HY-151368
HY-137315
HY-143413
HY-169719
HY-148306
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 14 是 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。γ-Secretase modulator 14 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。
HY-N10488
HY-14175
HY-155086
HY-W009970
HY-163465
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-146347
HY-176293
Prostaglandin Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
EP2 receptor antagonist-3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor ) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM;hEP2 cAMP 实验测定 IC50 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist-3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123033C
HY-123033D
HY-123033B
HY-176270
17β-HSD
Neurological Disease
Cancer
ESC1002755 是一种 17β-HSD10 抑制剂,其 IC50 为 19 nM。ESC1002755 具有显著的酶特异性,对辅因子 NADH 具有非竞争性抑制作用。ESC1002755 在 50 μM 浓度下对 HEK293 细胞表现出极小的细胞毒性。ESC1002755 具有阿尔茨海默病和激素依赖性癌症 (例如前列腺癌、骨癌和结直肠癌) 研究潜力。
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-151389
HY-14199
Deprenyl hydrochloride; (-)-Selegiline hydrochloride; (-)-Deprenyl hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-14198
Deprenyl; (-)-Selegiline; (-)-Deprenyl
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-175464
HY-N7763
Glycosidase
Neurological Disease
Casuarictin 是一种有效且具有竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 0.21 μg/mL。Casuarictin 是一种早老素稳定因子样蛋白 (PSFL ) 蛋白抑制剂。Casuarictin 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-171962A
Phospholipase
GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂,IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-B0949
HY-171962
HY-N6906R
HY-B0949A
HY-I0020R
HY-136480
HY-16759B
MK-8931 tosylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Verubecestat tosylate 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat tosylate 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-P2283
HY-105067A
GV-1001 hydrochloride
Telomerase
Neurological Disease
Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种肽疫苗,由 16 个氨基酸的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列组成。Tertomotide hydrochloride 具有神经保护作用。Tertomotide hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-156179
HY-170811
HY-132582A
Tau Protein
Cancer
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-153560
Phospholipase
Neurological Disease
Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
HY-147954
HY-P3709
HY-W029600
HY-11044
HY-N10889
HY-14431
HY-128594
HY-153747
HY-P4926
HY-N0682
HY-105321A
PBT 2 hydrochloride
Bacterial
Neurological Disease
PBT 1033 (PBT 2) hydrochloride 是一种具有口服活性的铜/锌离子载体。PBT 1033 hydrochloride 可恢复阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中小鼠的认知能力。PB 1033 还对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
HY-117609
HY-W845607
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-113262R
HY-D2343
HY-155687
HY-115498
HY-176540
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Microtubule stabilizer-1 (compound 69) 是一种可透过血脑屏障的微管 (microtubule ,MT) 稳定剂。Microtubule stabilizer-1 可提高乙酰化 α-微管蛋白 (AcTub) 水平,并防止与 Okadaic acid (HY-N6785) 孵育后观察到的神经元微管特征性丢失。Microtubule stabilizer-1 可用于研究阿尔茨海默病 (AD) 及相关的神经退行性tauo蛋白病。
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-W017540S
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-123059
HY-172127
HY-113228R
HY-138013
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-112266
HY-110176
HY-P1362
Amyloid β Peptide (42-1)(human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。其活性形式 β-Amyloid (1-42) 能够在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-156585
HY-N10490
HY-14338
HY-P991535
HY-161453
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156662
HY-174378
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-4 (Compound 4a) 是一种 TREM2 激动剂,Kd 值为 45.9 μM。TREM2 agonist-4 能激活 TREM2 下游信号通路并增强小胶质细胞吞噬功能。TREM2 agonist-4 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-Y1362
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-B1028
HY-11045
HY-P10876
Amyloid-β
Neurological Disease
mcK6A1 是抑制淀粉样蛋白-β (Aβ ) 聚集的抑制剂,能够选择性地与 Aβ42 的 16KLVFFA21 片段结合,形成延伸的 β 折叠结构,并抑制 Aβ42 寡聚体的形成。mcK6A1 可用于阿尔茨海默病和其他淀粉样蛋白相关疾病的研究。
HY-171348
Amyloid-β
γ-secretase
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-2 (Compound EX.112) 是一种选择性 γ- 分泌酶 (γ-secretase ) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-2 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 226 nM。Amyloid-β-IN-2 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 与 Aβ 沉积相关疾病的研究。
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-172782
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-B1018AS
HY-B0591S
HY-19757
HY-N2319
DHEC mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-F0004
HY-16759
HY-B1328S1
Pyridoxol-d3
NF-κB
Neurological Disease
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-P5334A
HY-N7887
HY-165677
HY-D1443
(trans,trans)-1-Bromo-2,5-bis-(3-hydroxycarbonyl-4-hydroxy)styrylbenzene
Amyloid-β
Others
BSB 是一种刚果红衍生的荧光探针。BSB 不仅与细胞外淀粉样 β 蛋白结合,还与许多由异常 tau 和突触核蛋白组成的细胞内病变结合。BSB 作为阿尔茨海默病的原型成像剂。
HY-105321
HY-149243
HY-N0785R
HY-P1146A
HY-107529
HY-P1146
HY-100604
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-175278
HY-P991654
Amyloid-β
Neurological Disease
SAR228810 是一种靶向淀粉样蛋白 β (Aβ ) 的人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂,其对原纤维 Aβ 的 KD 为 0.43 nM,高于对单体 Aβ 。SAR228810 显著抑制脑淀粉样斑块形成以及寡聚体诱导的突触功能障碍和神经突丢失。SAR228810 对 Aβ 介导的神经毒性具有显著的保护作用。MINT1526A 可用于阿尔茨海默病成像和免疫治疗研究。
HY-108312
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO 还抑制 VEIDase 活性,IC50 值为 0.49 µM。Ac-VEID-CHO 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-151885
HY-14930R
HY-14930AR
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-B1804S2
HY-B1804S1
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-D0803
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-P10487
HY-162043
Amyloid-β
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-167830
HY-156180
HY-N0682S1
HY-100740R
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-109036A
(S)-RO5025181; (S)-SYN120
Others
Neurological Disease
(S)-Landipirdine ((S)-RO5025181) 是一种选择性强效 5-HT6R 拮抗剂,对 hERG 药效团有显著影响,是研究神经系统疾病(特别是阿尔茨海默病)的宝贵工具。
HY-169025
HY-10291
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-126192
PiB; 6-OH-BTA-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Pittsburgh Compound B (PiB) 是一种阿尔茨海默病 (AD) Aβ 沉积的 PET 示踪剂,具有高亲和力和特异性。通过点击化学修饰 (在 Pittsburgh Compound B 的 6-羟基位点引入 PEG3 连接臂和炔基来制备可点击 Pittsburgh Compound B 衍生物,并利用铜催化叠氮-炔基环加成反应 (CuAAC) 与叠氮标记的荧光染料或亲和标签进行共价偶联),Pittsburgh Compound B 及其共轭物可用于荧光成像、超微结构研究及 Aβ 复合物的富集和表征。Pittsburgh Compound B 在阿尔茨海默病研究中的应用潜力。
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-117259S
HY-146035
HY-B1804S
HY-174419
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-W008947
HY-134968
HY-P3781
Amyloid-β
Neurological Disease
(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-174066
HY-P5333A
UB311 immunogen I acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (HY-P5333) 的醋酸盐形式。Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 UB-311 疫苗的一部分,针对淀粉样β蛋白 (Aβ),可改善阿尔茨海默病。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平,有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-111262
HY-156348
HY-10863
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-152110
HY-N0006
HY-161508
HY-P0265C
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40), HFIP-treated 是经过 HFIP 处理后的 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265A)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-B1328S2
HY-P991130
Amyloid-β
Neurological Disease
Dalidnetug 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 β 淀粉样蛋白前体蛋白 (APP )。Dalidnetug 特异性结合 APP ,减少 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的产生,从而发挥清除 β 淀粉样蛋白的活性。Dalidnetug 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-W750970
HY-164907
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 22 (compound 20o) 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。GSK-3β inhibitor 22 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-10933S
HY-N7509
HY-P3858
HY-168603
HY-172128
HY-16759A
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-17566
HY-44178
HY-144399A
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃,可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
HY-Y0785S
HY-132831B
HY-132831
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-144388
HY-133712
HY-169234
HY-136804
HY-176439
HY-P4888
HY-N13361
RAR/RXR
Neurological Disease
Elodeoidileon A 是 RXRα 的激动剂,与 RXRα-LBD 蛋白相互作用的解离常数 Kd 为 5.85 μM。Elodeoidileon A 可促进 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。Elodeoidileon A 在阿尔茨海默病研究中具有潜力。
HY-176401
HY-162671
HY-P3859
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-176434
HY-169632
HY-B1328S3
HY-169024
HY-N8728R
HY-B0702
HY-D0837
HY-167824
HY-174462
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-90 (Compound 5b) 是一种口服有效、脑渗透性和有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,对人 AChE 的抑制常数 IC50 值为 0.023 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的选择性较低 (IC50 1.8 μM)。AChE-IN-90 可提高突触间隙中的乙酰胆碱水平。AChE-IN-90 有望用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
HY-113969
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (compound 11),四氢异喹啉 (THIQ) 衍生物,是一种选择性的苯乙醇胺 N-甲基转移酶 (PNMT ) 抑制剂,其 Ki 值为 0.3 μM。7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 可用于阿尔茨海默病和帕金森病等相关精神疾病的研究。
HY-173144
HY-115440R
REP-3123 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
CRS3123 (dihydrochloride) (Standard)是 CRS3123 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CRS3123 (REP-3123) dihydrochloride 是一种口服有效的全合成抗菌剂,可有效抑制 Clostridioides difficile 甲硫氨酰-tRNA合成酶 (MetRS)。CRS3123 dihydrochloride 可用于研究 Clostridioides difficile
HY-N2014
HY-146195
HY-N6608
HY-101186
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N10486
HY-168264
HY-P1851
HY-125095
HY-N10489
HY-161658
Amyloid-β
Neurological Disease
N-Caffeoyldopamine (Compound 6i) 是一种淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 聚集抑制剂。N-Caffeoyldopamine 可以抑制 Aβ 聚集形成纳米棒状结构,从而阻止 β 片层形成。N-Caffeoyldopamine 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-171444
HY-W040141R
HY-150053
JNK
Neurological Disease
JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
HY-103537
HY-P3528
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-159943
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149211
HY-162860
HY-174987
mGluR
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
mGluR1 activator-1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator-1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator-1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默的研究。
HY-132831A
HY-N2230
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-14198S
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard) 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-14199S
Deprenyl-d5 hydrochloride; (-)-Selegiline-d5 hydrochloride; (-)-Deprenyl-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Selegiline-d5 (hydrochloride) (Deprenyl-d5 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Selegiline (hydrochloride). Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-161724
HY-17550
DM-235
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-P0198B
HY-161359
HY-N0611
HY-109116A
Leukomethylene blue dihydrobromide; LMTM dihydrobromide
Tau Protein
Neurological Disease
Hydromethylthionine dihydrobromide (Leukomethylene blue dihydrobromide) 一种强效的 TAU 蛋白聚集抑制剂。Hydromethylthionine dihydrobromide 通过与 TAU 蛋白相互作用,阻止其形成具有神经毒性的聚集体,从而减少神经退行性变。Hydromethylthionine dihydrobromide 可用于对阿尔茨海默病和其他 TAU 蛋白相关疾病的研究。
HY-159083
Amyloid-β
Neurological Disease
DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物,能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集,并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-149212
HY-N0682S
HY-122381R
HY-172599
HY-N5064
HY-174155
HY-139464
HY-P1851A
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-14175R
γ-secretase
Neurological Disease
Begacestat (Standard) 是 Begacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase ) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50 Aβ40 =15 nM),有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Tau Protein
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-111338
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-B1328S
HY-116426
HY-14567
HY-150049
HY-122487A
BHV-4157 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-N3383
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-172101
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-N2043R
HY-P10037
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(17-28) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid(17-28) human 可增强全长 β Amyloid40 的聚集,产生阿尔茨海默病 (AD) 中有毒聚集体。
HY-15289
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-173049
α-synuclein
Neurological Disease
2N4R Tau/α-Syn against-1 (Compound 4d) 靶向 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 蛋白 (tau protein ),抑制 α-突触核蛋白和 tau 蛋白的纤维化和寡聚体形成,对 Aβ 纤维表现出解聚活性。2N4R Tau/α-Syn against-1 可用于帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-158130
HY-143260
HY-16009
(+)-Phenserine; ANVS401
α-synuclein
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种选择性 acetylcholinesterase 抑制剂。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-B1028R
HY-144399
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-157440
HY-B1028S
HY-157382
HY-172460
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-155085
HY-161643
HY-10863S
HY-161723
Dopamine Transporter
CDK
Neurological Disease
LH2-051,一种溶酶体增强化合物 (LYEC),是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter ) (DAT ) 抑制剂 (Ki : 0.95 μM)。LH2-051 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取的 IC50 为 3.0 μM 。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-176254
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-P990167
Prion Protein
Tau Protein
Neurological Disease
Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 是一种小鼠来源的 IgG2a 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 PrP/prion protein 。Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 可同时结合细胞型朊蛋白 (PrPc) 和羊瘙痒病朊蛋白 (PrPSc),并阻断朊蛋白与 tau 蛋白的相互作用。Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N0576
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
乙醇胺磷酸酯
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-D0803R
HY-14562
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-N0682S2
Pyridoxol-d5 hydrochloride; Vitamin B6-d5 hydrochloride
Keap1-Nrf2
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
吡哆醇盐酸盐-d5
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-124244
PPARδ/γ agonist 1
PPAR
Neurological Disease
DB-959 (PPARδ/γ agonist 1) 是一种有效 PPAR 激动剂,靶向 PPAR δ/γ。DB-959 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠的空间学习和记忆能力,有潜力改善阿尔茨海默症 (AD)。
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10942
HY-NP009A
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-174464
HY-113354
HY-N0682S3
HY-145831
HY-W699983
HY-D0837R
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-P5381
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-Y1362R
HY-P991413
HY-143329
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂,具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达,降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-116418
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-P991442
TAK-920
TREM receptor
Neurological Disease
DNL-919 (TAK-920) 是一种靶向 TREM-2 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。DNL-919 可用于阿尔兹海默症的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N0682R
HY-B0949AS
HY-145832
HY-155958
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-158092
HY-161142
HY-P4885
HY-P2651
Fluorescent Dye
Others
Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 是一种合成的多肽底物。Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 作为 NEP 的底物,可以被该酶特异性地识别并切割,从而释放荧光团 dansyl (5-二甲基氨基萘磺酸),其释放可以被定量检测,因此常用于测定 NEP 的活性。
HY-P2713
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-P10628
HY-105327
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-P991168
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs ),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149012
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-N2014R
HY-402309
IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-44178S
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-173334
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-160481
Tau Protein
MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-107203S
HY-113489
HY-P10674
HY-120269
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease
Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-10291R
HY-N2319R
DHEC mesylate (Standard)
Reference Standards
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine (mesylate) (Standard) 是 Dihydroergocristine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-P2713A
HY-163370
HY-147962
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
HY-136866
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-10009
HY-162597
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 : 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156031
HY-14415
HY-B0949R
HY-17552
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-162523
HY-155022
HY-P10861
HY-F0004S
HY-16759R
HY-N6608S
HY-N0249
HY-161448
Tau Protein
Neurological Disease
Tau-aggregation-IN-3 (compound 9) 一种 Tau 蛋白聚集抑制剂 (TAI)。Tau-aggregation-IN-3 在细胞聚集抑制实验中表现出活性 (EC50 =4.816 μM)。Tau-aggregation-IN-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-110194
HY-132582D
Tau Protein
Neurological Disease
scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 是 IONIS-MAPTRx sodium (HY-132582C) 的乱序序列。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 与 IONIS-MAPTRx sodium 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 通常用作阴性对照。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P990221
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-W778990
HY-117046
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-N0131
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-174305
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN-7 (Compound CT-01) 是一种具有脑渗透性和选择性的淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 抑制剂。Aβ42-IN-7 能抑制 Aβ42 聚合成具有神经毒性作用的可溶性寡聚体和细胞外纤维状聚集物。Aβ42-IN-7 通过减少淀粉样蛋白介导的神经元毒性来发挥神经保护作用。Aβ42-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-150563
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-150728
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-Z8890
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Norneostigmine 是 AChE 的有效抑制剂,可透过血脑屏障。Norneostigmine 处理小鼠脑 AChE 10 min 时可达到 50% 的抑制率,与 Tetrahydroaminoacridine (10 min 时 57%) 的抑制效果接近。Norneostigmine 可用于阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的记忆障碍的研究。
HY-101181
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-157978
HY-N3734
HY-168079
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-149817
HY-P990110
Mab158
Amyloid-β
Neurological Disease
Lecanemab (Mouse IGG2a) 是一种靶向可溶性 β-amyloid 的单克隆抗体,具有减轻认知下降的作用。Lecanemab (Mouse IGG2a) 的可变区与 Lecanemab 一致,恒定区序列为 Mouse IGG2a。Lecanemab (Mouse IGG2a) 有望用于阿尔兹海默症领域研究。
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-N10183
HY-N0006R
HY-105321R
HY-176402
HY-B0702R
HY-103442
HY-149473
HY-16531A
HY-165677S
HY-172176
HY-161842
HY-W042416
HY-16531
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-139052
γ-secretase
Neurological Disease
III-31-C 是一种 (hydroxyethyl)urea γ-secretase 抑制剂。III-31-C 可抑制 Aऔ 的产生,在无细胞 γ-分泌酶测定中 IC50 为 10 nM,在 APP 转染细胞中为 200 nM。III-31-C 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Neurological Disease
Buntanetap L-Tartrate (Phenserine L-Tartrate) 是一种选择性 AChE 抑制剂 (IC50 = 22.2 nM)。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-17550R
DM-235 (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆 (Standard)
Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-162566
HY-N0303
HY-117088
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-120970
HY-B0340
HY-W721681
Amyloid-β
Neurological Disease
Dehydro nicardipine 是 Nicardipine (HY-12515) 的二氢吡啶类代谢产物,属于二氢吡啶类化合物。Dehydro nicardipine 可选择性抑制 Aβ 单体聚集,特异性调控 Aβ 可溶性聚集体的延伸和结合,改变 Aβ 聚集体的形态,抑制聚集体长度增长。Dehydro nicardipine 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-157555
HY-P990078
LY3372993
Amyloid-β
Neurological Disease
Remternetug 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式。Remternetug 可快速有效地减少淀粉样斑块。Remternetug 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-W743952
HY-103268
HY-101182
HY-B0702S
HY-F0004R
HY-115910A
HY-147938
HY-159482
HY-173282
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-2 (Compound 8i) 是一种淀粉样 β 蛋白 (Aβ42 ) 聚集的抑制剂,在 25 μM 时对 Aβ42 聚集的抑制率约为 91%,同时还具有诱导 Aβ42 解聚作用及抗氧化活性。Aβ aggregation-IN-2 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-113354S
HY-167843
Akt
PI3K
Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂,可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性,促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除,减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-115910
HY-111379
HY-173291
Tau Protein
Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中,Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力,平衡解离常数 (KD ) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
HY-144790
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-19369
L-685,458
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-151562
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-171936
GM1 (d18:1/C18:0) ammonium; C18 Ganglioside GM1 (d18:1/18:0) ammonium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (ammonium) 是一种单唾液酸化的神经节苷脂,是含有一个唾液酸残基的神经节苷脂的原型。Ganglioside GM1 (ammonium) 是脑中最丰富的神经节苷脂之一,具有神经保护作用。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有抗炎特性。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有均衡的两亲行为。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以降低质膜的流动性,这意味着神经节苷脂在被称为脂筏的特定膜区域内滞留和富集。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以改变分化过程,增强对神经营养因子的反应,并防止兴奋性氨基酸相关的神经毒性。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以通过阻断细胞毒性和增强神经营养因子来减轻急性神经细胞损伤。Ganglioside GM1 (ammonium) 可用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病[1][2][3]。
HY-142669
HY-N2230R
HY-142670
HY-143261
HY-148123
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Glycerophospholipids, cephalins 是一类磷脂化合物,是神经膜的重要组成成分。Glycerophospholipids, cephalins 是磷脂酶 (如 PLA2、PLC、PLD) 的水解底物,完全水解后分别生成 1 mol 甘油、磷酸、乙醇胺和 2 mol 脂肪酸。Glycerophospholipids, cephalins 可维持膜结构、流动性及离子通透性,并作为花生四烯酸和二酰甘油等第二信使的前体。Glycerophospholipids, cephalins 可调控信号转导、细胞凋亡和膜运输,应用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-N2192
HY-113050
2,3-DPG
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-139142A
PTI-125 dihydrochloride
Tau Protein
Amyloid-β
mTOR
iGluR
Neurological Disease
Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-E70525
HY-136736
Beta-secretase
Neurological Disease
β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0340R
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-139142B
PTI-125 hydrochloride
mTOR
iGluR
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-161331
HY-149273
HY-147846
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-161570
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-12 (compound 1) 抑制 LRRK2 G20195 (IC50 =0.45 nM), LRRK2 WT (IC50 =1.1 nM) 和 LRRK2 WT ADP-Glo (IC50 =0.46 nM) 的活性。 LRRK2-IN-12 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-171347
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-170658
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-159081
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-162402
HY-P1363S
Amyloid β-peptide-15 N (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA)。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-139142
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-129133
Drug Isomer
Others
cis-宫部苔草酚C
cis-Miyabenol C 是一种白藜芦醇三聚体 Miyabenol C 的异构体,可以从葡萄草本植物中分离得到。Miyabenol C 是阿兹海默症模型小鼠的淀粉样β肽 (Aβ) 和淀粉样β前体蛋白 (APP) 的抑制剂,对改变 β-分泌酶 (β-secretase) BACE1 的蛋白质水平没有影响,但可以抑制 β-分泌酶活性。
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-N0576R
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-113354R
HY-W002112
HY-113354S1
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-145343A
HY-10016
γ-secretase
Neurological Disease
E 2012 是有效的 γ 分泌酶 调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24) 。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
HY-N0611R
HY-P1363F1
Biotin-amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
Biotin-β-Amyloid (1-42), human TFA (Biotin-Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。β-Amyloid (1-42), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-14535
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集 抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-173263
HY-14174
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-137119A
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172461
HY-W098905
HY-138669
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
C004019 是一种能透过血脑屏障的和靶向 tau 的小分子 PROTAC 。C004019 可同时招募 tau 和 E3 连接酶,通过促进 tau 的泛素化和蛋白酶体依赖性的降解,有效清除 tau 蛋白,进而改善阿尔兹海默症 (AD) 小鼠的突触和认知功能。C004019 可用于 AD 及 tau 蛋白相关疾病研究。(Pink: Ligand for target protein (HY-138679); Black: linker (HY-140189); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-138678))
HY-158696
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合,仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比,HBT1 几乎没有激动作用,避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后,随着浓度继续增加,药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂,IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ,调节下游炎症脂质信号通路,减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响,从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-142779
HY-W009081
Free Fatty Acid Receptor
Neurological Disease
二十三烷酸
Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004,一种香豆素衍生物,具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis ),对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外,IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用,减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-N4150
Quercetagetin-7-O-glucoside
Phosphatase
Tau Protein
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
万寿菊苷
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-131068
HY-162093
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 (compound 7c) 是 Aβ1-42 聚集的有效抑制剂,在阿尔茨海默病研究中发挥着重要作用。Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 具有出色的抗氧化、金属离子螯合、减轻氧化应激、神经保护和抗神经炎症活性。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172884
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-114331
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N1876
Others
Neurological Disease
Aromadendrane-4β,10α-diol 是一种倍半萜醇。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可显著改善中 Aβ1-42 肽诱导的记忆障碍。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-10009R
HY-176733
HY-168052
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N0303R
HY-P990283
CD22
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 是一种小鼠源性 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD22 。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可耗竭 CD22 细胞和 B 细胞。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可促进小胶质细胞吞噬作用。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可用于炎症和神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD) 和视神经脊髓炎。
HY-158695
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-N0249R
HY-50845
BMS-708163
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-170976
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 BuChE 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BuChE-IN-16 具有抗炎和神经保护的作用,能改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼的认知功能,减轻东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可用于 AD 疾病的研究。
HY-156011
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156012
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN-2 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-105022R
R 58735 (Standard)
Reference Standards
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (Standard)是 Sabeluzole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-126124
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-114898
HY-155366
HY-N2922R
HY-N2922
HY-173226
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1 ) 抑制剂,IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-149984
HY-165341
HY-149542
Tau Protein
Apoptosis
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50 : 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N4150R
Quercetagetin-7-O-glucoside (Standard)
Reference Standards
Phosphatase
Tau Protein
NF-κB
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
万寿菊苷 (Standard)
Quercetagitrin (Standard) 是 Quercetagitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-W027553
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-167898
Amyloid-β
Neurological Disease
MeS-IMPY 是 β-amyloid plaques 的配体。MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (Ki 值分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [11 C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-113509B
15-epi-LXA4
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
15(R)-Lipoxin A4 (15-epi-LXA4) 是一种 STAT-6 激活剂,是脂质衍生的脂氧素类型的解决介质 (SPMs),具有促进炎症解决和免疫细胞功能调节的作用。15(R)-Lipoxin A4 可改善微胶质细胞的吞噬功能,具有抗炎活性。15(R)-Lipoxin A4 阿尔茨海默病 (AD) 的小鼠模型中可改善 AD 样病理。15(R)-Lipoxin A4 有望用于炎症及神经疾病研究。
HY-N2192R
HY-50882
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-B1794
HY-B1794R
HY-B1794A
HY-50882A
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-B1794AR
HY-173451
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-N11439
HY-W654336
HY-P4886
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-153166
PROTACs
GSK-3
Neurological Disease
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂,对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50 = 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-171349
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-3 (EX.113) 是一种选择性 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。Amyloid-β-IN-3 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 148 nM。Amyloid-β-IN-3 调节 γ-分泌酶的催化活性,减少 Aβ42 的产生,从而减轻 Aβ 沉积引起的神经毒性。Amyloid-β-IN-3 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-17552S
HY-101170
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-124310
HY-144316
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-N7255R
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-P991073
Amyloid-β
Neurological Disease
MEDI-1814 是一种全人源 IgG1 抗体,靶向 Aβ42 的 C 端。MEDI-1814 结合并清除循环的 Aβ 肽,从而限制它们聚集成有毒的寡聚体。MEDI-1814 可用于阿尔茨海默病的研究。MEDI-1814 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W042416R
HY-173621
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1–42 aggregation inhibitor 3 (Compound 3b) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂 (IC50 值分别为 1.634 和 0.0285 μM)。Aβ1–42 aggregation inhibitor 3 可抑制 Aβ1-42 的聚集。Aβ1–42 aggregation inhibitor 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-A0009S
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-113289
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P10035
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合,激活该受体,从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加,进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性,有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病,如糖尿病,炎症性肠病,阿尔茨海默病等。
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-174398
GSK-3
HDAC
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM,Ki 为 0.070 μM),和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM,Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性,并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-P9995
JNJ-63733657
Tau Protein
Neurological Disease
Posdinemab (JNJ-63733657) 是一种选择性靶向磷酸化 tau (pT217) 的人源化 IgG1/κ 单克隆抗体。Posdinemab 特异性结合富含脯氨酸结构域的 pT217+tau 表位,阻断 tau 蛋白聚集及种子传播,促进细胞外 tau 物种的清除。Posdinemab 减少脑脊液中游离和总 p217+tau 水平,从而抑制 tau 蛋白的病理传播和神经纤维缠结形成。Posdinemab 可用于进行性核上性麻痹综合征和阿尔茨海默症 (AD) 研究,尤其针对前驱期或轻度 AD 疾病。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-W777283
HY-N0226
HY-169156
HY-W002112S
HY-W002112S1
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-119196
SP-233
Amyloid-β
Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-170417
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Neurological Disease
hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 hAChE (IC50 : 28.88 nM)、hBuChE (IC50 : 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50 : 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-50845R
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (Standard) 是 Avagacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μ
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-146619
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-171177
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14399R
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
HY-17552R
HY-175524
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-D0961
HY-W002112R
HY-161466
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-150003
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 AChE 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50 值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的 Aβ1-42 聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-N0226A
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-16657
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-150537
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-159945
α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构,剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中,tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中,Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外,tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-N2157
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应,从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平,改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-162681
Cholinesterase (ChE)
Interleukin Related
Neurological Disease
eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种具有口服活性的,有效的 EeAChE 和 IL-6 抑制剂,对 Ee AChE、Rat AChE、Rat BuChE 和 IL-6 的 IC50 分别为 0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM 和 0.57 μM。eeAChE-IN-3 可改善小鼠由 STZ (HY-13753) (链脲佐菌素;HY-13753) 引起的学习和记忆障碍。eeAChE-IN-3 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂,IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性,可清除自由基,IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激,表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N1570
HY-130344
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-158261
HY-155535
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-149246
HY-174443
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-152113
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性,并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-172171
GSK-3
β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂,IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路,促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396,减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-15116
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下,ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能,有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
HY-N0028R
Reference Standards
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A (Standard)
Forsythiaside A (Standard) 是 Forsythiaside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-101170R
HY-149288
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。Forsythiaside A 可抑制 KLRB1 和 CLEC2D 互作。
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-113416
DHEA sulfate; Prasterone sulfate
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-B0765
DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-P990109
Amyloid-β
Neurological Disease
Aducanumab (Mouse IGG2a) 是一种选择性靶向聚集的淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 的单克隆抗体。Aducanumab (Mouse IGG2a) 的可变区与 Aducanumab (HY-P9967) 的可变区一致,而恒定区则为小鼠 IGG2a 序列。Aducanumab (Mouse IGG2a) 对 Aβ 原纤维具有很强的选择性,对单体 Aβ1-40 和原纤维 Aβ1-42 的 EC50 分别为 >1 μM 和 0.2 nM。Aducanumab (Mouse IGG2a) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-100703S
Floropipamide-d10 dihydrochloride; McN-JR 3345-d10 dihydrochloride; R 3345-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10 ) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-100703R
Floropipamide (Standard); McN-JR 3345 (Standard); R 3345 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Standard)是 Pipamperone (HY-100703) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 ),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-170561
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 分别为 1.24 和 1.85 μg/mL。AChE/BuChE-IN-6 还显示出强大的 DPPH 自由基清除活性 (IC50 = 3.15 μg/mL)。体内毒性研究表明,AChE/BuChE-IN-6 具有良好的安全性,长期给药后在血液和生化指标上与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织未见异常。AChE/BuChE-IN-6 有望用于阿尔兹海默症研究。
HY-P99555
HY-113050SA
2,3-DPG-d3 ammonium
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-170994
HY-124481
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-N6865
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-175523
HY-136813
Beta-secretase
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-N1570R
HY-D0186R
HY-15618
M1 receptor modulator
mAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs ) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM),并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性,增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-161783
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156017
HY-113416AS
DHEA sulfate-d6 sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6 sodium dihydrate
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-113416R
DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-149845
GSK-3
PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-169103
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-147011
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-Z10200S
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-141921S
DHEA sulfate sodium-d6 ; Prasterone sulfate sodium-d6
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-168857
GSK-3
Tau Protein
β-catenin
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-N6866
HY-144324
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-6 (Compound 12a) 是一种最佳的多功能配体,可显着抑制 AChE (EeAChE, IC50 = 0.20 μM; HuAChE, IC50 = 37.02 nM) 和抗 Aβ 活性 (IC50 = 1.92 μM,用于自诱导 Aβ1-42 聚集;IC50 = 1.80 μM,用于分解 Aβ1-42 原纤维;IC50 = 2.18 μM,用于 Cu2+ 诱导的 Aβ1- 42 聚集;IC50 = 1.17 μM,用于解聚 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维)。AChE-IN-6 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-148013
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-151260
HY-174399
Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中,AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-N0322BR
Reference Standards
Liposome
Endogenous Metabolite
Others
Cholesterol (Excipient) (Standard) 是 Cholesterol (Excipient) (HY-N0322B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesterol Excipient 是细胞膜的组成部分,也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体,口服有效。Cholesterol Excipient 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂,因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性,可用作药物制剂中的辅料。Cholesterol Excipient 能自组装为胶束、纳米粒、脂质体等递送系统,通过调节膜流动性或响应微环境实现药物控释,具有高载药效率、良好生物相容性等特性。Cholesterol Excipient 主要用于抗癌、抗菌、抗病毒等药物的靶向递送及皮肤疾病治疗等领域的研究。
Cholesterol 本身还是一种参与 β-secretase 介导的淀粉样前体蛋白 (APP) 切割及肠道吸收过程的内源性调节剂,以及内源性 ERRα 激动剂。Cholesterol 通过调节细胞膜脂质环境影响 APP 加工酶的亚细胞定位,可促进 β-淀粉样蛋白生成和被益生菌吸附去除,被用来研究阿尔茨海默病 (AD) 发病机制及益生菌降胆固醇功能。
HY-N2255
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-L069
1,776 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,776 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L028
1,018 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 1,018 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L086
2,960 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,960 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L070
1,497 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,497 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L134
193 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供193 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L068
527 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物,广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中,是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点,黄酮类化合物可分为下列几类:黄酮,黄酮醇,黃烷酮 (又称二氢黄酮),黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇),黄烷醇或儿茶素,花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性,以及调节关键细胞酶功能的能力,在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值,例如,在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源,MCE 黄酮类化合物库包含 527 种黄酮类化合物,是一种有效的药物筛选工具。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
HY-L010
820 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 820 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L003
3,043 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 3,043 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L920
25000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。
CNS MPO 评分是药物化学界比较公认的算法,该方法是Pfizer基于上市的CNS药物和其开发过的CNS药物总结出的CNS MPO规则,涉及六种基本理化性质(ClogP、ClogD、MW、TPSA、HBD和pKa),以概率的方式前瞻性地调整CNS的药物属性,包括高渗透性、低P-gp外排倾向、低代谢清除率和高安全性,提高了CNS药物进入临床的成功率。
CNS MPO化合物库是基于CNS MPO算法计算,筛选CNS MPO打分大于5的化合物集合,专门针对中枢神经系统(CNS)药物发现而设计。
HY-L013
3,316 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,316 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L919
28000 compounds
随着人口老龄化和竞争压力的增加,中枢神经系统退行性疾病已变成现代社会严重的医学问题,例如帕金森病、阿尔兹海默症、脑肿瘤和多发性硬化。然而中枢药物研发成功率却很低,这主要与血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)有关。
血脑屏障(BBB)是包围中枢神经系统(CNS)微血管系统的半透性屏障结构。在毛细血管中,紧密排列的内皮细胞排列在血管内部,形成广泛的紧密连接。该屏障与一系列受体、转运蛋白、外排泵和其他细胞成分一起,控制着血管内分子进入和排出大脑。完整的血脑屏障不仅能够阻止大多数血液中的物质流入大脑,还能将大分子药物的通过率限制在近乎为零,同时屏蔽超过 98% 的小分子药物,从而为中枢神经系统营造稳定的内环境。
与非中枢神经系统药物相比,氢键、脂溶性和分子大小等理化性质较大影响化合物的血脑屏障通透能力。使用人工智能算法预测血脑屏障通透性,当预测值大于0.75时,意味着该化合物具备良好的透过血脑屏障的潜力,为中枢神经系统药物发现提供了良好的起点。
HY-L034
6,143 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 6,143 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111263
Fluorescent Dyes/Probes
NIAD-4 是一种用于阿尔茨海默病 (AD) 中枢神经系统 (CNS) 中淀粉样蛋白-β (Aβ ) 光学成像的荧光团。NIAD-4 以 10 nM 的结合亲和力 (Ki ) 与相同的 Aβ 位点结合。
HY-D1443
(trans,trans)-1-Bromo-2,5-bis-(3-hydroxycarbonyl-4-hydroxy)styrylbenzene
Fluorescent Dyes/Probes
BSB 是一种刚果红衍生的荧光探针。BSB 不仅与细胞外淀粉样 β 蛋白结合,还与许多由异常 tau 和突触核蛋白组成的细胞内病变结合。BSB 作为阿尔茨海默病的原型成像剂。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-D2343
Dyes
PB0822 用[18 F]氟化物标记后可用于体内 PET 成像。 [18 F]PB0822 是一种 PET 放射性配体。 [18 F]PB0822 的 cLogP 值为 1.54,这是 BBB 渗透的良好预测指标。 [18 F]PB0822 可用于阿尔茨海默病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-21629
HY-W286743
CML; N6-(Carboxymethyl)-L-lysine; Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine
Biochemical Assay Reagents
N6-(羧甲基)-L-赖氨酸
Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine (CML) 是由赖氨酸残基的非酶糖基化产生的一种独特的蛋白质翻译后修饰 (PTM)。Nε-(Carboxymethyl)-L-lysine (CML) 是晚期糖基化终产物 (AGEs) 的主要组成部分,发现在多种人类疾病,如糖尿病,阿尔茨海默氏病和癌症。
HY-W010202
3,7-Dimethyloct-6-en-3-ol
Biochemical Assay Reagents
Dihydrolinalool,Dihydrolinalool 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和香水,它还可以用作合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Dihydrolinalool 具有低毒性和可生物降解性,已对其作为生物基溶剂的潜在用途进行了研究,它还因其潜在的抗氧化和抗炎特性而受到研究,这可能使其可用于研究各种疾病,包括癌症和阿尔茨海默病。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-W042416
DMAc
Co-solvents
二甲基乙酰胺
N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-148123
Drug Delivery
Glycerophospholipids, cephalins 是一类磷脂化合物,是神经膜的重要组成成分。Glycerophospholipids, cephalins 是磷脂酶 (如 PLA2、PLC、PLD) 的水解底物,完全水解后分别生成 1 mol 甘油、磷酸、乙醇胺和 2 mol 脂肪酸。Glycerophospholipids, cephalins 可维持膜结构、流动性及离子通透性,并作为花生四烯酸和二酰甘油等第二信使的前体。Glycerophospholipids, cephalins 可调控信号转导、细胞凋亡和膜运输,应用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-NP009A
Native Proteins
α-乳白蛋白 (calcium depleted)
α-Lactalbumin (calcium depleted) 是 α-Lactalbumin (HY-NP009) 的缺钙形式。α-Lactalbumin (calcium depleted) 可用于蛋白质-膜相互作用研究。α-Lactalbumin (calcium depleted) 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-W042416R
DMAc (Standard)
Co-solvents
二甲基乙酰胺 (Standard)
N,N-Dimethylacetamide (Standard)是 N,N-Dimethylacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1567
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
HY-P2562
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
HY-P1060
HY-P1060A
HY-P1362A
Amyloid β Peptide (42-1)(human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human TFA 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。β-Amyloid (42-1), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P1051
Amyloid β-Protein (12-28)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (Amyloid β-Protein (12-28)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P10534
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P1385
HY-P1267
HY-123485
HY-P1267A
HY-W091734
HY-P5940
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-175552
Tau Protein
Neurological Disease
CHIPOpt 是一种肽,是一种正构的 CHIP TPR domain 抑制剂,其 Kd 约为 16 nM。CHIPOpt 具有抗聚集活性,可降低 p.tau 泛素化,而对未修饰的 tau 蛋白几乎没有影响。CHIPOpt 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-P0265A
Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA; Aβ40 (human) TFA; Aβ(1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40) TFA 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P4281
HY-P3244
HY-P0128F1
HY-P0198A
HY-P6306
HY-P11035
HY-P3908
HY-P11284
HY-P0198
HY-P10494
Amyloid-β
Neurological Disease
FEFEFKFK 是一种能自组装成纤维状结构的八肽。FEFEFKFK 在浓度大于约 7 mg/mL 时能够形成凝胶。FEFEFKFK 的自组装和凝胶化性质有助于理解蛋白质错误折叠疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病) 中的淀粉样纤维形成机制。
HY-P10578
HY-P6306A
HY-P10557
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10040
HY-P2473
HY-P1388
HY-P1389
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-P1046
HY-P1388A
HY-P10624
HY-P10621
HY-P1389A
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-P1787
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P1466
HY-P11047
HY-122381
HY-P1468
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W009970
HY-P2283
HY-P3709
HY-P4926
HY-P5334
HY-P1362
Amyloid β Peptide (42-1)(human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。其活性形式 β-Amyloid (1-42) 能够在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P10876
Amyloid-β
Neurological Disease
mcK6A1 是抑制淀粉样蛋白-β (Aβ ) 聚集的抑制剂,能够选择性地与 Aβ42 的 16KLVFFA21 片段结合,形成延伸的 β 折叠结构,并抑制 Aβ42 寡聚体的形成。mcK6A1 可用于阿尔茨海默病和其他淀粉样蛋白相关疾病的研究。
HY-P5334A
HY-P1146A
HY-P1146
HY-P10487
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-P3781
Amyloid-β
Neurological Disease
(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-P5333A
UB311 immunogen I acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (HY-P5333) 的醋酸盐形式。Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 UB-311 疫苗的一部分,针对淀粉样β蛋白 (Aβ),可改善阿尔茨海默病。
HY-P0265C
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40), HFIP-treated 是经过 HFIP 处理后的 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265A)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-P3858
HY-P4888
HY-P3859
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1851
HY-P3528
HY-P0198B
HY-122381R
HY-P1851A
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P10037
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(17-28) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid(17-28) human 可增强全长 β Amyloid40 的聚集,产生阿尔茨海默病 (AD) 中有毒聚集体。
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10942
HY-P5381
HY-P4885
HY-P2651
Fluorescent Dye
Others
Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 是一种合成的多肽底物。Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 作为 NEP 的底物,可以被该酶特异性地识别并切割,从而释放荧光团 dansyl (5-二甲基氨基萘磺酸),其释放可以被定量检测,因此常用于测定 NEP 的活性。
HY-P2713
HY-P10628
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10674
HY-P2713A
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
HY-P10861
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P1363S
Amyloid β-peptide-15 N (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA)。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P1363F1
Biotin-amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
Biotin-β-Amyloid (1-42), human TFA (Biotin-Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。β-Amyloid (1-42), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-P4886
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P10035
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P1363
Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-淀粉样多肽 1-42
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363A
Amyloid β-peptide (1-42) (human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363B
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
HY-P1363S1
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N10701
HY-124344
HY-N7480A
HY-N8728
HY-N2195
HY-N15532
HY-N2195R
HY-N15756
HY-17388
HY-N4206
HY-N2043
HY-123033
HY-123033A
HY-Y0785
HY-N0859B
HY-N16129
HY-N10487
HY-122381
HY-N0690R
HY-113303R
HY-N10488
HY-123033C
HY-123033B
HY-N7763
HY-N6906R
HY-N10889
HY-N0682
HY-113262R
HY-113228R
HY-N10490
HY-B1028
HY-F0004
HY-N7887
HY-N0785R
HY-D0803
HY-D0186
HY-10863
HY-N0006
HY-W750970
HY-N7509
HY-17566
HY-N13361
HY-N8728R
HY-113969
HY-N2014
HY-N6608
HY-N10486
HY-N10489
HY-W040141R
HY-N2230
HY-N0611
HY-122381R
HY-N5064
HY-N3383
HY-N2043R
HY-W010041
HY-B1028R
HY-N0576
HY-N5034
HY-D0803R
HY-113354
HY-116418
HY-N0682R
HY-N2014R
HY-17552
HY-N0249
HY-N0131
HY-N3734
HY-N10183
HY-N0006R
HY-F0004R
HY-167843
HY-N2230R
HY-N2192
HY-N7255
HY-129133
HY-N0576R
HY-113354R
HY-W002112
HY-N0611R
HY-I1070
(R)-Isoleucine
Microorganisms
Source classification
ASCT
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-W009081
HY-113218
HY-B0762
HY-N4150
HY-A0009
HY-N1876
HY-N0249R
HY-N2922R
HY-N2922
HY-N4150R
HY-116753
HY-113509B
HY-N2192R
HY-N11439
HY-N7255R
HY-113289
HY-N0226
HY-17552R
HY-N11997
HY-W002112R
HY-A0009R
HY-N0226A
HY-N3001
HY-N2157
HY-N1570
HY-155535
HY-N0028R
HY-N0028
HY-113416
HY-B0765
HY-124481
HY-113366
HY-N6865
HY-N1570R
HY-D0186R
HY-N7046
HY-113416R
HY-N0296A
HY-W010892
HY-B2065
HY-N0296
HY-W010892R
HY-B0765R
DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)
Structural Classification
Source classification
Endogenous metabolite
Steroids
Reference Standards
GABA Receptor
Sigma Receptor
iGluR
PPAR
NF-κB
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-N6866
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-N7046R
HY-N2255
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015229S
3-Indolepropionic acid-d2 是 3-Indolepropionic acid 的氘代物。3-Indolepropionic acid 是一个强效的抗氧化剂,有研究阿尔兹海默症的潜能。
HY-N0682S1
Pyridoxine-d2 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-Y0399S
L-Norvaline-d5 是 L-Norvaline 氘代物。L-Norvaline 是精氨酸酶 (arginase ) 的抑制剂,可促进NO的产生,减少氧化应激,改善胰岛素抵抗,并具有抗氧化和抗高血糖作用。L-Norvaline 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-B0591S
Memantine-d3 (hydrochloride) 是 Memantine 氘代物。Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-B1328S1
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B1804S2
Tricaprilin-d15 (Trioctanoin-d15 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S1
Tricaprilin-d50 (Trioctanoin-d50 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-117259S
Valiltramiprosate-d6 (ALZ-801-d6 ) 是氘代标记的 Valiltramiprosate. ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-B1804S
Tricaprilin-13 C3 是 13 C 标记的 Tricaprilin (HY-B1804)。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1328S2
Pyridoxine-d2 (Pyridoxol-d2 ) 是氘代标记的 Pyridoxine. Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-P0265AS
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-10933S
CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
HY-Y0785S
Glyoxal-d2 是 Glyoxal (HY-Y0785) 的氘代物。Glyoxal 是一种具有细胞毒性的 α-氧代醛。Glyoxal 诱导细胞损伤,促进蛋白糖基化形成晚期糖基化终产物 (AGEs)。Glyoxal 有望用于氧化应激相关疾病 (如动脉粥样硬化、白内障、阿尔茨海默病) 和草酸钙肾结石的研究。
HY-B1328S3
Pyridoxine-13 C4 (Pyridoxol-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Pyridoxine. Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-14198S
Selegiline-d5 (Deprenyl-d5 ) 是氘代标记的 Selegiline. Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-14199S
Selegiline-d5 (hydrochloride) (Deprenyl-d5 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Selegiline (hydrochloride). Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-N0682S
Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B1328S
Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5 ) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-10863S
Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS 、TRPV1 和 GPR18/GPR55 。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
HY-N0682S2
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-N0682S3
Pyridoxine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-B0949AS
Protriptyline-d3 是 Protriptyline (HY-B0949) 氘代物。Protriptyline 是一种强效三环类抗抑郁剂 (TCA)。Protriptyline 可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 活性,IC50 值为 0.06 mM,并抑制 Aβ 自组装。Protriptyline 可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究。
HY-44178S
Diethyl butylmalonate-d9 是 Diethyl butylmalonate (HY-44178) 的氘代物。Diethyl butylmalonate 是一种琥珀酸脱氢酶竞争性抑制剂。Diethyl butylmalonate 通过抑制 ROS 产生发挥抗炎作用。Diethyl butylmalonate 也具有神经保护的活性。此外,Diethyl butylmalonate 对 T. pyriformis 显示出毒性,其 log(IGC50 -1 ) 为 0.557。Diethyl butylmalonate 可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。
HY-107203S
Propentofylline-d6 (HWA 285-d6 ) 是 Propentofylline 的氘代物。Propentofylline是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取和阻断磷酸二酯酶活性。Propentofylline 具有神经保护,抗增殖和抗炎作用 ,可以改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
HY-F0004S
Fosribnicotinamide-d4 (β-Nicotinamide mononucleotide-d4 ) 是 Fosribnicotinamide 的氘代物。Fosribnicotinamide 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD+ 的关键中间体。Fosribnicotinamide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-W778990
2-Deoxyuridine-1,2,3,4,5-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine (HY-D0186)。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-165677S
C22 Galactosylceramide-d4 是氘代标记的 C22 Galactosylceramide。C22 Galactosylceramide是一种存在于中枢神经系统中的鞘脂,在限制蛋氨酸饮食的小鼠的脊髓中其含量升高,但不会影响大脑或肝脏;此外,它还在阿尔茨海默病患者死后的海马中被发现。
HY-W743952
Nicergoline-d3 是 Nicergoline (HY-B0702) 的氘代物。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P1363S
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA)。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W654336
(S)-Rivastigmine-d4 是氘代标记的 Rivastigmine。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17552S
sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-W777283
Idebenone-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Idebenone (HY-N0303)。Idebenone,一种线粒体保护剂,具有神经保护功效,可用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈病,可透过血脑屏障。Idebenone (氧化形式) 对星形胶质细胞匀浆中花生四烯酸的酶代谢具有抑制作用 (IC50 =16.65 μM)。 Idebenone 是一种辅酶 Q10 类似物和抗氧化剂,在人多巴胺能神经母细胞瘤 SHSY-5Y 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptotic )。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W654335
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-100703S
Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10 ) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-113050SA
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-113416AS
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-W010892S
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-Z10200S
Scopolamine-d3 Hydrobromide Hydrate 是 Scopolamine Hydrobromide Hydrate 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-141921S
Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6 ; Prasterone sulfate sodium salt-d6 ) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-P1363S1
β-Amyloid (1-42), human, Ala(13 C3 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过 的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性 ;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172653
S1P (d18:1) alkyne
炔烃
Sphingosine-1-phosphate (d18:1) alkyne 是鞘氨醇-1-磷酸的 w-炔烃形式。Sphingosine-1-phosphate 是多种生理和病理生理过程的关键调节剂,例如癌症、动脉粥样硬化、糖尿病和骨质疏松症。Sphingosine-1-phosphate 可用于研究炎症性疾病、癌症和阿尔茨海默病。
HY-169157
炔烃
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-159133
叠氮化物
BuChE-IN-13 (compound 3)是一种 BuChE 抑制剂,具有抗阿尔茨海默病活性。BuChE-IN-13 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-175524
炔烃
BChE/MAO-B-IN-2 是一种具有良好血脑屏障通透性的 BChE (IC50 = 0.05 μM, Ki = 0.01 μM) 和 MAO-B 的双重抑制剂 (IC50 = 0.45 μM,Ki = 0.08 μM)。 BChE/MAO-B-IN-2具有抗氧化活性,包括 DPPH 自由基清除、CUPRAC 铜离子还原和超氧阴离子清除。BChE/MAO-B-IN-2 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132582C
BIIB080 sodium; ISIS 814907 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-MAPTRx sodium 是第一个降低 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO)。IONIS-MAPTRx sodium 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-132582
BIIB080; ISIS 814907
反义寡核苷酸
IONIS-MAPTRx (BIIB080) 是第一个降低 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO)。IONIS-MAPTRx 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-132582A
反义寡核苷酸
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase ),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
HY-147321
核苷及其类似物
鸟嘌呤
3'-DMTr-dG(iBu) 是一种用于核酸合成的核苷。例如,用于研究乙型肝炎病毒 (HBV)、丁型肝炎病毒 (HDV) 感染的抗病毒剂的合成,以及针对阿尔茨海默病和其他 tau 蛋白病的寡核苷酸的合成。
HY-132582D
反义寡核苷酸
scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 是 IONIS-MAPTRx sodium (HY-132582C) 的乱序序列。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 与 IONIS-MAPTRx sodium 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 通常用作阴性对照。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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