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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B2201
HY-W009156
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-W016413
HY-111428
PLM D1
Antibiotic
Infection
Phleomycin D1 (PLM D1) 是一种糖肽类抗生素,是 Bleomycin/Phleomycin 家族的成员。Phleomycin D1 通过结合和切割 DNA 导致细胞死亡。Phleomycin D1 诱导细胞周期停滞在 S 期。
HY-W008606
HY-B1295
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-N1428R
HY-N1428AR
HY-B1295R
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-N8287
HY-118331
PD 124895; CL-1957E
Antibiotic
Infection
Cancer
Kazusamycin B 是一种抗生素,可以从 Streptomyces sp. No. 81-484 的发酵液中分离出来。Kazusamycin B 抑制细胞生长并使细胞周期停滞在 G1 期。Kazusamycin B 可用于癌症研究。
HY-110111
HY-152135
Apoptosis
Cancer
TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡 。TJ08 是一种抗癌剂。
HY-115683
Apoptosis
Cancer
NUN82647 是一种强效细胞毒性化合物,可抑制细胞周期于 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NUN82647 可用于白血病的研究。
HY-147895
HY-W097659
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
苦马豆碱
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase ) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-162447
HY-W002040
HY-162625
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 47 (compound C11) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 M 期。Tubulin inhibitor 47 具有抗肿瘤活性。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-N16400
Bacterial
Infection
Cancer
Aspergillumarin A 是一种二氢异香豆素衍生物,具有多种生物活性。Aspergillumarin A 能通过诱导 HepG2 肝癌细胞进入 G0/G1 期停滞状态来抑制细胞增殖。Aspergillumarin A 对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出微弱的抗菌活性。Aspergillumarin A 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-B1974
HY-129811
HY-122249
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-146390
HY-162631
Apoptosis
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂,对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-114769
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-B2198
HY-N0047
HY-163740
Apoptosis
Necroptosis
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1508
HY-118385
Microtubule/Tubulin
Cancer
ER-67880 是一种强效的微管 (microtubule ) 抑制剂。ER-67880 对 KB、Colon 38 和 P338 细胞具有抗增殖作用,其 IC50 值分别为 0.55、0.2 和 0.76 μg/mL。ER-67880 会导致 G2/M 期停滞,并伴有异常的 DNA 复制。ER-67880 会下调 G1 期相关基因的表达,这表明其可能具有脱氢酶抑制作用。ER-67880 可用于多种癌症研究,包括鼻咽癌和小鼠腺癌的研究。
HY-W062695
(R)-ACP-196
Btk
Cancer
(R)-Acalabrutinib ((R)-ACP-196) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的异构体。(R)-Acalabrutinib 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。
HY-N8432
HY-168560
MMP
Cancer
MMP Inhibitor 4 (compound 4 B) 是一种有效的 MMP 抑制剂。MMP Inhibitor 4 具有抗增殖活性。MMP Inhibitor 4 诱导细胞周期停滞在 subG1 期。MMP Inhibitor 4 降低 MMP2、MMP9 和 VEGFA 的 mRNA 表达。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-150048
CD73
Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 值为 13.089 μM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 μM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-W351380
HBV
Biochemical Assay Reagents
(-)-Anicyphos是一种手性催化剂,具有促进特定反应选择性的活性。(-)-Anicyphos在有机合成中常用于合成复杂的手性分子,显示出优越的催化性能。通过调节反应条件,(-)-Anicyphos能够显著提升产物的立体专一性,为化合物开发提供有效的策略。
HY-15228
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-10815
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-110293
FLT3
Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W425671
HY-W244524
HY-N9761
Others
Others
Murrayanine 是一种二聚型吡喃喹啉生物碱,是具有在手性轴上主导构型的二对映异构体混合物。
HY-W012184
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-169495
HY-40135
HY-162311
HY-149633
HY-N0047R
HY-W129394
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-168655
Apoptosis
EGFR
VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂,对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-100789
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-Z15868
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
5-Hydroxycytidine 是 RNA 修饰的核苷,可在 E. coli 的 23S rRNA 中找到。5-Hydroxycytidine 在 C2501 位点进行修饰,在静止期细胞中表现出更高的修饰水平。5-Hydroxycytidine 在抗辐射的 Radius 中表现出比在 E. coli 中更高的修饰水平。
HY-139166
HY-163697
Wee1
Apoptosis
Cancer
WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂,其IC50 值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-B1508R
HY-149029
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-I0606B
HY-105414
Drug Derivative
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达,并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-161268
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-137005
HY-W017206
HY-111664
(+)-Citronellal
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(+)-香茅醛
(R)-(+)-Citronellal 可从柑橘、薰衣草和桉树油中分离得到。(R)-(+)-Citronellal 是一种单萜醛。(R)-(+)-Citronellal 是香茅油的主要成分,具有独特的柠檬香味。(R)-(+)-Citronellal 是一种调味剂,具有驱虫和抗真菌 (antifungal ) 特性。(R)-(+)-Citronellal 是一种手性有机化合物,可用作有机合成的基料或不对称反应的手性催化剂。
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-15221
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-59125
HY-136234
9Z β-Carotene
Endogenous Metabolite
Others
9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor ),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-18981
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-114769R
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-N15913
Drug Isomer
Others
ent-DOPC 是 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DOPC) (HY-113424A) 的甘油手性异构体。
HY-167646
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-13680R
Apoptosis
Cancer
甲异靛 (Standard)
Meisoindigo (Standard) 是 Meisoindigo 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-18981R
HY-136369S
HY-W178699
Others
Others
(±)-Neoisomenthol 是一种单萜类化合物,具有薄荷味和薄荷味。(±)-Neoisomenthol 是一种存在于野薄荷中的挥发性物质。(±)-Neoisomenthol 是一种手性化合物,以两种对映异构体 (+)-Neoisomenthol 和 (-)-Neoisomenthol 的外消旋混合物存在。
HY-W011370
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-24312
Biochemical Assay Reagents
Others
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物,常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中,例如氢化、加成和羰基化反应等,以提高产率,并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用,但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-40135S
HY-111487
HY-N14116
HY-123486
Apoptosis
Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-120460
HY-172506
HY-W002878
HY-Y1422I
Lipase
Others
脂肪酶AK
Lipase,Pseudomonas fluorescens (Immobilized) 来源于假单胞菌 (Pseudomonas fluorescens ),在食品工业中的酯合成、生物燃料合成、以及对映体纯净的手性药物合成等方面表现出良好的适用性。
HY-103028A
RIP kinase
Others
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶 的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
HY-W654232
HY-111664R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(+)-香茅醛 (Standard)
(R)-(+)-Citronellal (Standard) 是 (R)-(+)-Citronellal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-(+)-Citronellal 可从柑橘、薰衣草和桉树油中分离得到。(R)-(+)-Citronellal 是一种单萜醛。(R)-(+)-Citronellal 是香茅油的主要成分,具有独特的柠檬香味。(R)-(+)-Citronellal 是一种调味剂,具有驱虫和抗真菌 (antifungal ) 特性。(R)-(+)-Citronellal 是一种手性有机化合物,可用作有机合成的基料或不对称反应的手性催化剂。
HY-W005223
HY-161249
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-40135R
(2S,4R)-4-Hydroxypyrrolidine-2-carboxylic acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
L-Hydroxyproline (Standard) 是 L-Hydroxyproline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Hydroxyproline 是羟脯氨酸 (Hyp) 的异构体之一,是许多活性分子生产中有用的手性结构单元。
HY-Y0982
HY-W075744
HY-172897
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-174137
Apoptosis
FLT3
Cancer
FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-D835Y 的IC50 值分别为0.16 nM和2.4 nM。FLT3-IN-31具有抗增殖活性。FLT3-IN-31 可降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达。FLT3-IN-31 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于G1期。FLT3-IN-31 具有抗肿瘤活性。
HY-17520
MTF-753
Fungal
Infection
吡噻菌胺
Penthiopyrad (MTF-753) 是一种手性羧酰胺类抗真菌试剂,具有广谱杀菌活性。Penthiopyrad 可用于防治多种农作物和草坪的叶面和土传植物病害。
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-W099640
Tetra-n-octylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化四正辛铵
Tetraoctylammonium iodide 是一种有机化合物,属于季铵盐类。它通常用作相转移催化剂,这意味着它可以促进两个不混溶的相之间的反应,例如水相和有机相。Tetraoctylammonium iodide 在有机合成中有多种应用,特别是在涉及亲核取代、氧化和还原的反应中。此外,它还可在工业和实验室环境中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-119683A
Fungal
Apoptosis
Infection
(Rac)-Epoxiconazole 是一种手性三唑类杀菌剂,以消旋体形式释放到环境中,具有广谱、长效和优异的杀菌效果。(Rac)-Epoxiconazole 在土壤中具有很强的持久性,据报道半衰期超过 300 天。
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-N2353
HY-142696A
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-W129561
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-78093A
(S)-(+)-α-Methylbenzyl Alcohol
Biochemical Assay Reagents
Fungal
Others
(S)-1-Phenylethanol 是手性风味化合物 1-phenylethanol 的对映体。(S)-1-Phenylethanol 可通过 Rhizopus arrhizus 或 CsSPES 催化还原 Acetophenone (HY-Y0989) 生成。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-W753375
HY-117068
(R,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Others
(R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 µM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。
HY-146682
HY-146683
HY-B1871S
HY-59125R
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-W010756
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-W012618
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-D0080
HY-78924
HY-112792A
CCR
Endocrinology
(1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2 ) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期,减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附,进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-175195
Adenosine Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂,Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制,同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-W012874
HY-W713975
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-117089R
HY-79334
Endogenous Metabolite
Others
(S)-(+)-1,2-Propanediol 是一种内源性代谢产物。(S)-(+)-1,2-Propanediol 可用作药物制剂中的有机溶剂和稀释剂。(S)-(+)-1,2-Propanediol 还可用作手性合成中间体和酶研究的底物。
HY-17520R
HY-120986
(S)-BEL; (S,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
(S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2 β (iPLA2 β) 抑制剂,它抑制大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放, IC50 为 2 µM。
HY-Y1325I
HY-168620
CDK
Cancer
CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长,诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-Y1080
HY-W007401
HY-B0615A
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点,提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-W042216
HY-F0003A
HY-115408
9(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
Drug Isomer
Others
9(R)-HETE 是一种对映体,占 (±)9-HETE 的 50%。浓度为 300 nM 时,9(R)-HETE 可激活 RXRγ 依赖性转录,相对于对照高出 1.5 倍。(R) 对映体的立体化学分配基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-F0003
HY-Y1131
HY-125394
HY-123016
HY-131094
HY-W011052
HY-Y0667
HY-W140465
HY-100052
HY-34849
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 用作手性位移试剂,用于测定对映体比例。(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 还可以用于核磁共振 (NMR) 旋光纯度测定。
HY-W009283
Endogenous Metabolite
Biochemical Assay Reagents
2-(2-(Diphenylphosphino)ethyl)pyridine是一种重要的手性催化剂,具有优异的催化活性。2-(2-(Diphenylphosphino)ethyl)pyridine广泛应用于不对称合成反应,尤其在化合物合成领域中显示出显著的效果。2-(2-(Diphenylphosphino)ethyl)pyridine还可用于金属催化反应,提升反应的选择性和产率。
HY-120967A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-W127678
Tetraethylammonium (trifluoromethanesulphonate)
Biochemical Assay Reagents
Others
三氟甲磺酸四乙铵
Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应中的相转移催化剂,特别是在有机合成中。Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-131589
Atenolol acid
Endogenous Metabolite
Others
美托洛尔酸
Metoprolol acid (Atenolol acid)是一种尿液中代谢物,具有无药理活性。Metoprolol acid在体内并不发挥药效。Metoprolol acid的检测可通过固相提取和反相高效液相色谱法进行。Metoprolol acid的分析需要在特定的条件下进行,比如使用荧光检测和特定的洗脱液。
HY-168623
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-N6600R
HY-N6600
HY-Y1045
TBAHS-MB
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基硫酸氢铵
Tetrabutylammonium hydrosulfate 是一种季铵盐,在各种化学反应中,特别是在有机合成中,常用作相转移催化剂、酸催化剂和试剂。Tetrabutylammonium hydrosulfate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-W002292R
HY-Y0080
HY-135325R
HY-W016693
HY-131960
HY-115772
HY-N0421
HY-B0615AS
EN 313-d8 ; Ethmozin-d8 ; Moracizine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
盐酸莫雷西嗪-d8
Moricizine-d8 Hydrochloride 是 Moricizine Hydrochloride (HY-B0615A) 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-W021016
HY-131091
HY-77817
2-Formylpyrrole
Others
Others
2-吡咯甲醛
Pyrrole-2-carboxaldehyde (2-Formylpyrrole) 具有振动和电子特性,可用于确定其在固相中为二聚体,在溶液中为单体。Pyrrole-2-carboxaldehyde 是一个五元 N-杂环体系,其中吡咯基团作为质子供体,羰基作为质子受体。
HY-171458
Fluorescent Dye
Others
U-104067 可用作分子探针,用于观察和定量各种物理现象,例如向脂质膜的转移、表面相之间的分配以及脂质载体与靶膜之间的分配。U-104067 是一种灵敏的倾斜/波纹相变报告剂,可通过其荧光各向异性和量子产率的变化进行监测。
HY-W010900
Biochemical Assay Reagents
Others
四己基溴化铵
Tetrahexylammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Tetrahexylammonium bromide 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在清洁剂、个人护理产品和药物的配方中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-W008393
HY-147913
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-169067
Mtx-C
DNA/RNA Synthesis
p38 MAPK
Bacterial
Infection
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种生物碱衍生物。10-Methoxy-canthin-6-one 可通过嵌入 DNA 诱导 DNA 损伤。10-Methoxy-canthin-6-one 能够抑制癌细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导髓系分化。10-Methoxy-canthin-6-one 可以上调髓过氧化物酶 CD15、CD11b 和 CD14 的表达,并激活 p38 MAPK 。10-Methoxy-canthin-6-one 还具有抗菌活性。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于癌症和感染方面的研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-W014408
TEA bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
溴化四乙基铵
Tetraethylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-155552
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147748
HY-W012450
Phenyltrimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Trimethylphenylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-三甲基苯胺阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作各种有机化合物合成中的试剂,并在某些应用中用作表面活性剂或腐蚀抑制剂。
HY-W014106
N,N,N-Triethylethanaminium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetraethylammonium tetrafluoroborate 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的四氟硼酸根阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-151702
ADC Linker
Others
(2S)-N3-IsoSer 是一种点击化学试剂,是一种含有叠氮的手性 α-羟基丙酸。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-E70418
HY-W005223R
HY-W012874S
HY-Y0912
HY-W100404
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetramethylammonium p-toluenesulfonate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂、乳化剂或稳定剂。其独特的化学性质使其成为生产药物、农用化学品和材料科学产品的重要成分。
HY-131589R
Atenolol acid (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Others
美托洛尔酸 (Standard)
Metoprolol acid (Standard)是 Metoprolol acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoprolol acid (Atenolol acid)是一种尿液中代谢物,具有无药理活性。Metoprolol acid在体内并不发挥药效。Metoprolol acid的检测可通过固相提取和反相高效液相色谱法进行。Metoprolol acid的分析需要在特定的条件下进行,比如使用荧光检测和特定的洗脱液。
HY-W040821R
HY-W105516
Phenylbenzyldimethylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Benzyl-N,N-dimethylbenzenaminium chloride 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可在各种工业应用中用作乳化剂、表面活性剂或消毒剂。其独特的化学性质使其成为生产医药、农用化学品和高分子材料的重要成分。
HY-W012412
Biochemical Assay Reagents
Others
四丙基氯化铵
Tetrapropylammonium chloride 是一种属于季铵化合物类的化合物。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrapropylammonium chloride 通常用作相转移催化剂,可促进有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物的配方中用作表面活性剂。此外,它还用于生产某些类型的聚合物和树脂。
HY-W013076
tetra(decyl)ammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrakis(decyl)ammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrakis(decyl)ammonium bromide 通常用作个人护理产品、清洁剂和药物配方中的乳化剂、增溶剂和抗菌剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-W101255
MTEACl
Biochemical Assay Reagents
Others
三乙基甲基氯化铵
Triethylmethylammonium chloride 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质、乳液聚合中的表面活性剂和缓蚀剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-151702A
ADC Linker
Others
(2S)-N3-IsoSer DCHA 是一种点击化学试剂,是一种含有叠氮的手性 α -羟基丙酸。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117068S
(R,E)-Bromoenol lactone-d7
Isotope-Labeled Compounds
Phospholipase
Others
(R)-Bromoenol lactone-d7 ((R,E)-Bromoenol lactone-d7 ) 是氘代标记的 (R)-Bromoenol lactone。(R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 μM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。
HY-W017224
HY-116029
HY-P99954
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 14 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞于 S 期和 G2-M 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用,可降低谷胱甘肽 (GSH)、丙二醛 (MDA) 和一氧化氮 (NO) 的水平。Topoisomerase II inhibitor 14 可用于颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-Y1325IR
HY-172780
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂,IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-W011972
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w in water)
Biochemical Assay Reagents
Others
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-W101253
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetraethylammonium (iodide) 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,因为它有助于反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-162938
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
HY-F0003R
HY-75920
Biochemical Assay Reagents
Others
骨化三醇杂质4
Inhoffen Lythgoe diol 是一种有机分子,常用于有机合成中的手性选择性反应。它可以作为催化剂和配体使用,并且在制备含氮和含硫天然产物、药物、材料科学等方面具有广泛应用。Inhoffen Lythgoe diol 在不对称合成领域担任着非常重要的角色,尽管它没有直接的医学应用,但在许多重要化学品的生产和研究领域中扮演着重要的角色。
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-W747797
HY-W101256
Triethylmethylammonium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Others
三乙基甲基铵四氟硼酸盐
N,N-Diethyl-N-methylethanaminium tetrafluoroborate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
(-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌 活性,对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂,对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-13451R
HY-W013231
Benzyltriethylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化N-苄基-N,N-二乙基乙胺嗡
N-Benzyl-N,N-diethylethanaminium iodide 属于季铵盐类,由带正电的 N-苄基-N,N-二乙基乙胺阳离子和带负电的碘化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,在工业和个人护理产品中用作表面活性剂或乳化剂。
HY-N0421R
HY-W012167
Biochemical Assay Reagents
Others
十烷基三甲基氯化铵
N,N,N-Trimethyldecan-1-aminium chloride 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Decyltrimethylammonium chloride 通常用作个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物配方中的表面活性剂、乳化剂和消毒剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,这涉及促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-122099
HY-14955A
(Rac)-MB06322; (Rac)-CS-917
Others
Others
(Rac)-Managlinat dialanetil ((Rac)-MB06322) 是一种用于抑制2型糖尿病的化合物,正在进行II期临床试验,其通过抑制糖异生发挥作用。
HY-169946B
Wee1
Cancer
WEE1/PKMYT1-IN-3 是 WEE1/PKMYT1-IN-1 (HY-169946) 的轴手性 M 构型。WEE1/PKMYT1-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 WEE1 和 PKMYT1 抑制剂。WEE1/PKMYT1-IN-1 表现出抗增殖活性。
HY-169946A
Wee1
Cancer
WEE1/PKMYT1-IN-3 是 WEE1/PKMYT1-IN-1 (HY-169946) 的轴手性 P 构型。WEE1/PKMYT1-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 WEE1 和 PKMYT1 抑制剂。WEE1/PKMYT1-IN-1 表现出抗增殖活性。
HY-32959
HY-N0548
Glutathione S-transferase
Cancer
α-当归内酯
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST ) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT ) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
HY-N6600S
HY-W099790
1-Butyl-1-methylpiperidinium Bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
1-丁基-1-甲基溴化哌啶鎓
N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 是一种季铵化合物,属于哌啶盐类。N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。也可用作表面活性剂、缓蚀剂和抗菌剂。其独特的化学性质使其成为许多不同行业的重要试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-W018574
Biochemical Assay Reagents
Others
四辛基溴化铵
Tetraoctylammonium bromide (TOAB) 属于季铵盐类,由带正电的四辛基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂和分散剂,例如用于生产涂料、粘合剂和聚合物。此外,已经研究了 Tetraoctylammonium bromide 在储能设备和作为抗菌剂方面的潜在应用。
HY-130981
HY-75070
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine ((+)-1-(1-NEA)) 是一种用于在催化氢化反应中引入对映选择性的手性改性剂。1-NEA 可以与溶液中的 D2 进行 H-D 交换,形成 N?D 键。即 1-NEA 能够通过胺 N 原子完成 Pt 表面吸附和质子化,说明 NEA 分子有潜力赋予 Pt 加氢催化剂对映选择性。
HY-79334R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
(S)-(+)-1,2-Propanediol (Standard)是 (S)-(+)-1,2-Propanediol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-1,2-Propanediol 是一种内源性代谢产物。(S)-(+)-1,2-Propanediol 可用作药物制剂中的有机溶剂和稀释剂。(S)-(+)-1,2-Propanediol 还可用作手性合成中间体和酶研究的底物。
HY-156958
HY-163129
HY-N10394
Others
Cancer
Metachromins X 是一种倍半萜醌,可阻止 HeLa/Fucci2 细胞在 S/G2/M 期的细胞周期进程。
HY-163153
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 184 (Compound 6o) 是一种新型的、有效的、低毒的抗癌药物。Anticancer agent 184 通过阻滞 S 期诱导细胞凋亡。
HY-W099930
Trimethylpropylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,有助于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、缓蚀剂或抗菌剂。由于其独特的化学性质,N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 在制药、农用化学品和材料科学等各个行业都有应用。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-U00157
HY-W718423
HY-172338
CHZ-N-Glc
Endogenous Metabolite
Others
Chlorzoxazone-N-glucuronide 是骨骼肌松弛剂氯唑沙宗的 II 期代谢产物。Chlorzoxazone-N-glucuronide 可通过 UGT1A9 对氯唑沙宗进行葡萄糖醛酸化反应而合成。
HY-W099682
HY-W041895
HY-138819
Apoptosis
Cancer
IMB5046 是一种微管抑制剂,通过阻断 G2/M 期细胞周期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。IMB5046 具有抗肿瘤活性。
HY-119736
Others
Others
Leptolstatin 是一种哺乳动物细胞周期 G1 和 G2 期抑制剂。Leptolstatin 可从链霉菌 SAM1595 的发酵液中提取得到。
HY-156183
Others
Cancer
Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
HY-134517
HY-N16404
Apoptosis
Cancer
Asperindole A 是一种吲哚二萜生物碱。Asperindole A 具有细胞毒性。Asperindole A 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞于 S 期。Asperindole A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-164623
HY-176048
HY-124261
Apoptosis
Cancer
Sampangine 是一种生物碱,通过诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期诱导细胞凋亡。Sampangine 可以抑制血红素的生物合成。
HY-170464
1-Palmitoyl-2-cholesterylhemisuccinoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Biochemical Assay Reagents
Others
PChemsPC (1-Palmitoyl-2-cholesterylhemisuccinoyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种甾醇脂质,可稳定地分离成微米级液相。
HY-W013081
HY-N1428S
HY-W724370
TEA bromide-d20
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetraethylammonium bromide-d20 (TEA bromide-d20 ) 是 Tetraethylammonium bromide (HY-W014408) 的氘代物。Tetraethylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-N1428S6
HY-N1428S1
HY-N1428S2
HY-N1428S3
HY-W014536
Trimethyl-n-octylammonium Chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N,N-Trimethyloctan-1-aminium chloride 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-trimethyloctan-1-aminium 阳离子和带负电的氯阴离子组成。该化合物通常在洗涤剂、织物柔软剂和个人护理产品等各种应用中用作表面活性剂和乳化剂。它还可以用作有机化学反应中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它具有抗菌特性,可在某些产品中用作消毒剂或防腐剂。
HY-77817R
2-Formylpyrrole (Standard)
Reference Standards
Others
Others
2-吡咯甲醛 (Standard)
Pyrrole-2-carboxaldehyde (2-Formylpyrrole) (Standard) 是 Pyrrole-2-carboxaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrrole-2-carboxaldehyde 具有振动和电子特性,可用于确定其在固相中为二聚体,在溶液中为单体。Pyrrole-2-carboxaldehyde 是一个五元 N-杂环体系,其中吡咯基团作为质子供体,羰基作为质子受体。
HY-W099929
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium iodide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium (iodide) 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、抗菌剂或腐蚀抑制剂。其独特的化学性质使其成为许多不同工业应用中必不可少的试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-136926
FR-008I
Fungal
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素,具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状,能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列,这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-W010394
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-W009082
Methyl docosanoate
Biochemical Assay Reagents
Others
山嵛酸甲酯
Methyl behenate (Methyl docosanoate) 是一种脂肪酸甲酯。Methyl behenate 可从 Aspidopterys obcordata Lemsl 的植物中分离出来的。Methyl behenate 可作为相变材料。
HY-P2439
HY-13605A
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-W590535
1,2-DNPC;
1,2-Dinonadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Liposome
Cancer
19:0 PC 是一种饱和磷脂,被用于研究脂质双层相变的动力学。
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N14866
HY-174940A
HY-100052R
HY-163997
Parasite
Infection
Antimalarial agent 42 (Compound 2) 是一种抗疟剂,可以在无性生殖阶段 (IC50 <0.5μM) 和配子阶段 (IC50 为 0.14 μM) 抑制疟原虫 Plasmodium falciparum 。
HY-16375
HY-N15052
HY-N14881
HY-W127841
HY-120512
Fluorescent Dye
Others
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-W010795
Biochemical Assay Reagents
Others
四庚基溴化铵
Tetraheptylammonium bromide (>98%,BC) (THAB) 是一种季铵化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,THAB 还被用作表面活性剂,以及化妆品、药品和洗涤剂等各种产品中的添加剂。由于 THAB 能够与这些离子形成络合物,因此还研究了它在去除废水中重金属离子方面的潜在用途。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-152076
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-4 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-4 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162450
HY-146310
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-15 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-159927
CCR
Inflammation/Immunology
TAK-661 是一种嗜酸性粒细胞趋化性 (eosinophil chemotaxis ) 抑制剂。TAK-661 可显著减轻晚期支气管收缩,同时抑制支气管肺泡灌洗 (BAL) 中的嗜酸性粒细胞增多和嗜酸性粒细胞向气道壁的浸润。
HY-125132
(-)-Agelastatin A; AglA
Apoptosis
Cancer
Agelastatin A((-)-Agelastatin A; AglA) 是一种从海绵Agelas dendromorpha 中分离出来的四环生物碱,可诱导细胞凋亡(apoptosis ) 并使细胞停滞在细胞周期的 G2/M 期,具有抗肿瘤活性。
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-172940
Apoptosis
Cancer
TBP-134 主要通过 DR5 诱导凋亡,并导致 G2/M 期细胞周期阻滞。TBP-134 可用于胰腺肿瘤的相关研究。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10798
(-)-Kusunokinin
Apoptosis
Cancer
Kusunokinin ((-)-Kusunokinin) 是一种天然产物,可以从 P. nigrum 中分离出来。Kusunokinin 具有抗癌活性。Kusunokinin 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123369
CDK
Apoptosis
Cancer
BMI-1026 是一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1 ) 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2799H
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-I0259
Fluorescent Dye
Others
8-氨基-2-萘酚
8-Amino-2-naphthol 是一种光活性电荷转移化合物,可用作荧光探针。8-amino-2-naphthol 通过激发态质子转移 (ESPT) 在酸性条件下形成两性离子,其羟基光酸度受氨基质子化状态的调控,而 pH 可作为光酸性的开关。8-Amino-2-naphthol 可用于非联芳基阻转异构体的有机催化。
HY-N6868
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Apoptosis
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。
HY-Y1636
HY-N4171
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-105293
HY-115004
FAAH
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-W009156R
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-W1119950
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-NH-Tr-2',3'-DMF-ddA-5'-CE-Phosphoramidite 是一种用于固相合成寡核苷酸(尤其是修饰性寡核苷酸,如DNA链末端修饰)的腺嘌呤核苷酸单体前体。3'-NH-Tr-2',3'-DMF-ddA-5'-CE-Phosphoramidite 带有 Trityl (Tr),Cyanoethyl (CE) 和二甲酰基 (Dimethylformamidine,DMF) 保护基团,是一种 ddNTP 腺苷核苷,可用于寡核苷酸固相合成,探针设计、链终止测序等应用。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-122151
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 μM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-119407
Kinesin
Cancer
Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-134939
Drug Derivative
Others
thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体,深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
HY-P99769
SCT-800
Factor VIII
Metabolic Disease
Omfiloctocog alfa (SCT-800) 是一种重组的 factor VIII (FVIII) 。FVIII 是一种必需的凝血蛋白,是液相凝血系统的关键组成部分。Omfiloctocog alfa 可用于血友病 A 的研究。
HY-108620
HY-13605
HY-113638
HY-133078
Cytochrome P450
Cancer
Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物,与许多异硫氰酸酯一样,具有抗癌细胞增殖活性,可能是通过调节外来化合物代谢酶(例如通过抑制细胞色素 P450)和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
HY-147868
HY-W019983
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂,具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性,能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-100761
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
VD/VDR
Cardiovascular Disease
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂,与 Warfarin (HY-B0687) 一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling ) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比,(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长(6.6 h),血浆清除率更慢(1.9 L/h),体内抗凝效果更强。
HY-N0548R
Glutathione S-transferase
Cancer
α-当归内酯 (Standard)
α-Angelica lactone (Standard) 是 α-Angelica lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST ) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT
HY-Y0549
Diphenylmethane-α-carboxylic Acid
Biochemical Assay Reagents
Others
二苯乙酸
Diphenylacetic acid (Diphenylmethane-α-carboxylic Acid) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。Diphenylacetic acid 在新戊酸酐和手性酰基转移催化剂存在下,可作为试剂,通过不对称酯化反应动力学拆分外消旋的 2-羟基-γ-丁内酯。Diphenylacetic acid 可作为催化剂,通过铑催化的吖内酯和炔烃的偶联反应,再经氮杂-Cope 重排,合成 2-烯丙基-3-恶唑啉-5-酮衍生物。
HY-W002530
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-126437H
HY-144795
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W002327
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112607
HY-161046
HY-172791
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是 HDAC6 的抑制剂,IC50 为 1.3 nM。HDAC6-IN-56 可抑制 S 期并诱导 HCT-116 结肠癌细胞凋亡。
HY-N10344
HY-144299
HY-110153
HY-Y1329
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用,可以用于癌症研究。
HY-144796
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-10222
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-161339
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-13 (compound 7c) 是 SIRT2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。SIRT2-IN-13 可选择性抑制结肠癌和白血病细胞,并将细胞周期停滞在 G2 期。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-D0177
Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate
Biochemical Assay Reagents
Others
(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate (Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 是一种肽偶联试剂和 BOP 的类似物。(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate 促进氨基与羧基反应生成肽键。(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate 可用于肽类化合物的合成研究。
HY-W019151
HY-W020958
HY-W019151R
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-W019151S
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-W142618
Biochemical Assay Reagents
Others
D-己烯糖
D-Glucal 是属于醛糖家族的有机化合物,醛糖是含有醛官能团的单糖。它具有六碳结构,通过将碳 1 上的伯醇基团氧化成醛基团而衍生自葡萄糖。D-Glucal 是一种白色结晶固体,可溶于水,有甜味。它是多种化合物化学合成的重要中间体,包括药物、农用化学品和天然产物。D-Glucal 可以转化为其他碳水化合物衍生物,例如糖苷、糖缀合物和氨基糖。它还在碳水化合物化学研究中发挥作用,它被用作合成复杂结构的手性构件。
HY-151825
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-N6725
HY-W041895S
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-W127423
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-108053
HY-W041895S1
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-117473
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-17626B
WCK-2349 hydrochloride
Antibiotic
Infection
Alalevonadifloxacin (hydrochloride)(WCK-2349 (hydrochloride)) 是一种口服抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)抗生素。
HY-155339
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期主要停留在 s 期,在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗耐药。
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-W142064
Antibiotic
Others
Fmoc-L-photo-proline 是一种光交联氨基酸,可以用 Fmoc 固相法将其纳入合成肽。Fmoc-L-photo-proline 可以合成环状拟肽抗生素并可用于制备各种肽基光亲和探针的研究。
HY-13605S
HY-155950
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-161891
EGFR
Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂,在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-161256
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106787
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HO 221 是一种具有口服抗肿瘤活性的苯甲酰基苯基脲衍生物。HO 221 能够抑制哺乳动物 DNA 聚合酶 α 的活性。HO 221 可以诱导 G1 期阻滞。HO 221 可用于癌症研究,如白血病。
HY-169106
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-W010361
Biochemical Assay Reagents
Others
四甲基乙酸铵
Tetramethylammonium acetate 是一种有机化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,Tetramethylammonium acetate 已用于制备各种有机化合物,包括酯、酰胺和羧酸。由于其独特的物理化学性质,它还被研究用于开发新材料(如离子液体和液晶)的潜在用途。式中的“x”表示晶体结构中水分子的数量,可以根据制备方法的不同而有所不同。
HY-156470
HY-133114
HY-W041895R
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-172116
HY-173495
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-25 (4c) 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 值为 50.98 nM. FAK-IN-25 (4c) 可诱导凋亡,将细胞阻滞在 G1期。FAK-IN-25 (4c) 可用于癌症研究。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-W309310
HY-16158R
Wy-4508 (Standard); Aminocyclohexylpenicillin (Standard); Ciclacillin (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cyclacillin (Standard)是 Cyclacillin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclacillin (Wy-4508) 是一种口服有效的氨基青霉素类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体显示出广泛的抗菌活性。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13605AR
HY-N12970
Others
Others
14S(15R)-EET 是一种内源性在大鼠器官中主要存在的环氧三烯酸衍生物,通过研究其代谢过程发现,其立体选择性的水合作用和手性二醇的形成受到环氧化物酶的显著影响。不同的14,15-EET对映体显示出水合反应的不同区域和立体化学,其中14(R),15(S)-EET表现出对C15的特异性水合作用。这些发现揭示了环氧化物酶在内源性EET代谢中的重要作用,以及酶对个体EET对映体的亲和性和反应速率差异可能导致其立体选择性代谢。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50 =8.8 μM)。
HY-NP202
HY-155439
FAK
Cancer
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149249
HY-146423
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-145762
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172104
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。EGFR-IN-143 通过将细胞周期阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162276
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-E70659
CDK
Cancer
CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶,可磷酸化 RNA 聚合酶 II (Pol II) 的 C 末端结构域 (CTD),从而调节转录周期从转录起始、延伸到终止的不同阶段。
HY-125098
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-W127671
HY-Y0973
HY-118672
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-144738
HY-B1029
HY-122496R
Syringidin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) (Standard)是 Malvidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-W017054
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-124588
DNA Methyltransferase
Cancer
MC3343是一种 DNMT 抑制剂 (EC50 of 5.7 μM) 和强 DNA 结合剂,通过阻断 OS 细胞在 G1 或 G2/M 期来影响肿瘤增殖,并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化。
HY-151756
Fluorescent Dye
Others
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-173314
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长,导致细胞周期阻滞在 S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N9507
Apoptosis
FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞,并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-144340
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W998687
Fluorescent Dye
Others
Cy5 dimethyl 是一种游离的非活性染料。这种染料的水溶性有限,但可以溶解在水与有机相(DMF、DMSO、醇)的混合物中,以获得溶液中有用的物质浓度。这种分子可被视为非反应性染料,用于对照样品和仪器校准。
HY-146422
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-172110
EGFR
Akt
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N9968
Akt
Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108869R
HY-100507
HY-B1029R
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期,并引起 DNA 复制 应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-174302
Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性。
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10062
EBP-921
Akt
Farnesyl Transferase
Cancer
AZD3409 是一种异戊烯基抑制剂,对 farnesyl transferase 和 geranylgeranyl transferase I 均表现出抑制活性。AZD3409 抑制乳腺癌细胞生长,其 IC50 值分别为 220 nM (MDA-MB-468)、180 nM (MDA-MB-361) 和 290 nM (SK-Br-3)。AZD3409 显著降低乳腺癌细胞系中 AKT 的激活水平。AZD3409 在 MDA-MB-468 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞,在 MDA-MB-361 细胞中引起 G2/M 期阻滞。AZD3409 可用于乳腺癌研究。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-W011762R
Apoptosis
Reference Standards
Cancer
VK3-OCH3 (Standard)是 VK3-OCH3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-146988
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-144733
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-156829C
HY-104013
CDK
Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-151978
HY-159096
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 21 (Compound 5h) 抑制肺癌细胞 H69AR 的增殖,IC50 为 1.58 μM。Apoptosis inducer 21 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 H69AR 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-163622
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
USP10-IN-3 (compound D1) 是一种有效的 USP10 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 µM。USP10-IN-3 可抑制细胞增殖。USP10-IN-3 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。
HY-P3630
Biochemical Assay Reagents
Others
Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 是一种合成肽。Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 具有与天然材料相同的 FAB 光谱、反相高效液相色谱行为和生物学行为。Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 可用于高海藻糖效应的研究。
HY-163722
HY-E70687
CDK
Cancer
CDK18/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK18 的直系同源物。
HY-N11722
HY-119118
Microtubule/Tubulin
Cancer
J-30 是一种口服有效的强效微管 (tubulin ) 抑制剂 (IC50 =15-20 nM)。J-30 会破坏微管聚合,并引发 G2/M 期停滞。J-30 有望用于实体肿瘤 (如胃癌、口腔癌) 的研究。
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
Drug Metabolite
Apoptosis
Cancer
2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17401
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-120027
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-13605R
HY-114338B
SHR-6390 isethionate
CDK
Cancer
Dalpiciclib (isethionate) 是一种 CDK4/6 抑制剂。Dalpiciclib (isethionate) 抑制 CDK4 和 CDK6 的激酶活性,从而阻断细胞周期从 G1 期到 S 期的转换,抑制异常细胞增殖。Dalpiciclib (isethionate) 可用于乳腺癌研究。
HY-N0636
Eriodictyol 7-rutinoside; Eriodictyol 7-O-rutinoside
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-E70686
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-E70688
CDK
Cancer
CDK6 是一种细胞周期激酶,能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
HY-N6663
HY-W040184
TMAHS
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetramethylammonium hydrogensulfate,有时缩写为 TMAHS,是一种季铵盐,通常用作化学反应中的催化剂和相转移剂,特别是在有机合成中。此外,它还被用于电化学和可充电电池的电解液添加剂。TMAHS 还因其在废水处理、气体分离和燃料电池等各种应用中的潜在用途而受到研究。
HY-149252
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 32 是一种有效的,具有口服活性的微管 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 32 显示出抗增殖活性并抑制微管聚合。Tubulin inhibitor 32 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 32 具有抗肿瘤活性。
HY-N16418
HY-10638
c-Kit
Apoptosis
Cancer
AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂,可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化,IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖(IC50 为 3-20 nM),在 G0/G1 期组织细胞周期,并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114545
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50 为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种口服活性的非竞争性胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-10222R
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-W099642
Trimethyl-n-octylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
正辛基三甲基溴化铵
Trimethyloctylammonium bromide (TOAB)在各种化学反应中用作表面活性剂和相转移催化剂。TOAB 可用于纳米材料的合成,因为它能够选择性地跨界面转移离子,并可用作乳液和泡沫生产中的表面活性剂。它因其两亲性而受到重视,这使其能够与水和油相互作用,稳定和分散混合物。
HY-178224
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Morindone 是一种被发现存在于巴戟天 (Morinda citrifolia L ) 中的蒽醌类化合物。Morindone 能够抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。Morindone 可以抑制DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的活性,并下调突变的 TP53 和 KRAS 基因表达。Morindone 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-W009082R
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-78574
HY-N0662
HY-178444
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flt-3-IN-1 是一种强效的 FLT-3 抑制剂,其 IC50 值为 0.91 μM。Flt-3-IN-1 可导致白血病细胞 G1 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flt-3-IN-1 可用于癌症研究,如白血病研究。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-162580
SphK
Cancer
SphK2-IN-3 (compound 12q) 是一种选择性鞘氨醇激酶 2 抑制剂。SphK2-IN-3 对各种癌细胞具有抗增殖活性,可诱导肝癌细胞 HepG2 的 G2 期停滞和凋亡。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-N12331
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ohchinolide B 是一种 tubulin 抑制剂。Ohchinolide B 可抑制微管聚合 (IC50 =2.3 μM),并通过线粒体凋亡途径诱导 G2/M 期细胞周期停滞。Ohchinolide B 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、肺癌) 的研究。
HY-W784557
Biochemical Assay Reagents
Others
O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 是一种化学磷酸化试剂,可用于合成 5'-磷酸化的寡核苷酸。O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 在其结构中含有化学保护基团 DMT 基团,可通过 C18 反应柱或反相色谱法进行纯化。
HY-161332
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-W073183
HY-Y1636S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-W100287
HY-178989
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Cuproptosis
Cancer
PGK1-IN-2 (Compound 60) 是一种 PGK1 抑制剂,其 IC50 为 8.24 μM。。PGK1-IN-2 表现出显著抑制骨肉瘤细胞增殖的能力。PGK1-IN-2 通过抑制 PGK1,干扰肿瘤细胞的糖酵解途径。PGK1-IN-2 抑制了细胞的迁移和侵袭,并诱导了细胞 S 期 和 G2-M 期周期阻滞。PGK1-IN-2 可能通过诱导铜死亡 (cuproptosis ) 杀伤细胞。PGK1-IN-2 在 MNNG-HOS 骨肉瘤异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤效果。PGK1-IN-2 可用于研究骨肉瘤。
HY-147698
HY-N6725R
HY-156829I
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合,抑制癌细胞 K562 的增殖,IC50 为 25 µM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-156829J
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-175853
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase II-IN-24 是一种拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 抑制剂,其 IC50 值为 41.67 μM。Topoisomerase II-IN-24 能够抑制癌细胞增殖,诱导 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-24 可用于癌症研究,如结肠癌研究。
HY-158233
Apoptosis
VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-175845
HY-101990
VEGFR
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂,能够在 VEGF 上游抑制血管生成。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-P5997
HY-B0280
HY-157700
HY-N2374R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-W127637
Tetrapentylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
四戊基氯化铵
Tetraamylammonium chloride 是一种含有铵离子和氯离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetraamylammonium Chloride 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期,抑制细胞生长。
HY-171341
HY-109567
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-15482
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-151635
PI3K
VEGFR
Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂,抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-101849R
HY-101849
HY-AF0002
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-W127654
Biochemical Assay Reagents
Others
(甲基二茂铁)三甲基溴化铵
(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium Bromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他有机化合物的中间体。
HY-N16428
NSC 356436
Endogenous Metabolite
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Neoaspergillic acid (NSC 356436) (Compound 2) 是一种微生物次级代谢产物。Neoaspergillic acid 可从内生真菌 Aspergillus sp. SPH2 中分离得到。Neoaspergillic acid 对 Alternaria alternata 、Botrytis cinerea 和 Fusarium oxysporum 具有强效的抗真菌活性。Neoaspergillic acid 在真菌生长的指数期出现。Neoaspergillic acid 还具有抗肿瘤和抗菌作用。
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-119151
HY-173613
Ferroptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-68 (13b) 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 41.51 nM。VEGFR-2-IN-68 (13b) 可诱导凋亡和G2/M 细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-68 (13b) 具有抗癌细胞转移作用。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N15348
Others
Cancer
Aphidicolins B32 是一种可在海洋真菌 Botryotinia fuckeliana 被发现的二萜类化合物,对人膀胱癌细胞具有细胞毒活性,可抑制 G0/G1 期的 T24 细胞增殖,IC50 为 27.6 μM。Aphidicolins B32 可用于抗癌领域研究。
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-P2969
HY-144326
HY-116258
Liposome
Others
C16 Ceramide (d16:1,C16:0) 是一种生物活性鞘脂,可诱导棕榈酰磷脂 (POPC) 双层中富含棕榈酰鞘磷脂结构域的有序相和凝胶相形成和热稳定。C16 Ceramide (d16:1,C16:0) 发现于人红细胞鞘磷脂中。
HY-174801
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-B1014
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-153937
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 2 (compound 14ag) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 的抑制剂,抑制剂 Skp2-Cks1 相互作用,IC50 值为 570 nM。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分,它招募和泛素化底物,参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
HY-170563
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-144327
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-100507A
HY-155685
HY-109567A
HY-W127681
Tetra-n-butylammonium dichlorobromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium dichlorobromide 是一种含有铵离子、氯离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetrabutylammonium Dichlorobromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-B1357
HY-114569
HY-N6725S
HY-164462
PKC
NF-κB
Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-137135
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173034
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PTP1B-IN-30 (Compound 3j) 是 PTP1B 的抑制剂,IC50 为 0.51 µM。PTP1B-IN-30 抑制癌细胞 T47D 的增殖,IC50 为 21.21 µM,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-118202
(-)-Methoxyverapamil
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-172789
mTOR
Apoptosis
Cancer
mTOR inhibitor-27 (Compound 7e) 是哺乳动物靶向雷帕霉素 (mTOR ) 抑制剂,IC50 值为 5.47 μM。mTOR inhibitor-27 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 S 期,从而抑制癌细胞生长。mTOR inhibitor-27 有望用于癌症的研究,如皮肤癌。
HY-W030778
Triglycollamic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
次氮基三乙酸
Nitrilotriacetic acid 是一种口服有效的金属离子螯合剂。Nitrilotriacetic acid 是一种氨基三羧酸,可以水溶性络合物形式螯合金属离子。Nitrilotriacetic acid 在钯/碳催化剂存在下,会与强氧化剂 (例如次氯酸盐、氯、臭氧或氧气) 发生反应。Nitrilotriacetic acid 会与哺乳动物体内的细胞膜和骨基质等固相发生相互作用。Nitrilotriacetic acid 被列为啮齿动物表观遗传致癌物。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-W712327
Others
Others
D-Xylulose 5-phosphate (sodium) 是一种五碳单糖磷酸酯,属于戊糖磷酸,是戊糖磷酸途径 (PPP) 和非氧化性磷酸戊糖途径中的重要中间代谢产物。D-xylulose-5-phosphate 可通过 D-xylulokinase (来自 Saccharomyces cerevisiae 的 XKS1) 催化 D-xylulose 的磷酸化,并借助磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP)/丙酮酸激酶 (PK) 体系 进行 ATP 再生,实现高效合成获得。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6688
HY-175520
SHP2
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖,并诱导凋亡 ( apoptosis ) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-161775
RET
Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-146445
HY-118202A
(-)-Methoxyverapamil hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil (hydrochloride) 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100507R
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖,IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W585933
Fru-Ala
Others
Others
Fructose-alanine 是一种阿玛多里化合物,是美拉德反应 (MR) 初始阶段形成的香气前体。Fructose-alanine 可从烟草、味噌和白葡萄酒中分离。Fructose-alanine 显著诱导氧化褐变,并与美拉德反应产物 (糠醇) 相关,且具有烘烤和甜味的香气。Fructose-alanine 可用于食品工业和烟草加工研究。
HY-172835
JH-B10
HBV
Infection
Rapavir (JH-B10) 是一种选择性和有效的牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP ) 抑制剂,牛磺胆酸-d4 (TCA-d4) 摄取的 IC50 值为 1.8 nM。Rapavir 在 HBV 感染阶段通过直接与 NTCP 结合并阻断病毒进入细胞发挥抗病毒活性。Rapavir 有望用于 HBV 感染的研究。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-125677
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7844
HY-153751
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-150791
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-125527
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-173406
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Apoptosis
Cancer
RSK-IN-2 (Compound 3e) 是 RSK 的抑制剂,其 IC50 分别为37.89 nM (RSK2)、30.78 nM (RSK1)、20.51 nM (RSK3) 和91.28 nM (RSK4)。RSK-IN-2 抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并导致细胞周期停滞于 G2/M 期。
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-17401S
HY-172172
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.54 μM,具有显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ) (早期及晚期凋亡率显著增加),可以用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-156285
HY-17408
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-17401R
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-161780
Drug-Linker Conjugates for ADC
CDK
Cancer
Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-W013081S
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-162755
SHP2
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30(化合物 14i)是一种变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-N4164
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
青花椒碱
Schinifoline 是一种 4-喹啉酮衍生物,可在青花椒 (Zanthoxylum schinifolium ) 中发现。Schinifoline 能够抑制癌细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Schinifoline可增强癌细胞的放射增敏效果。Schinifoline 具有抗真菌活性。Schinifoline 可用于癌症和感染的研究,如肺癌和白色念珠菌 (C. albicans ) 感染。
HY-16035A
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
Alatrofloxacin mesylate是一种抗生素,具有抗菌活性。Alatrofloxacin mesylate在水相中表现出显著的亲水性,形成非常稳定的悬浮液。Alatrofloxacin mesylate的降解产物在曝光后变得疏水,从而导致其颗粒聚集。Alatrofloxacin mesylate的持久稳定性与其极性相互作用密切相关。Alatrofloxacin mesylate的颗粒在不同光照条件下的表面张力特性变化影响了其物理化学性质。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期的G2/M期。
HY-172783
Cytochrome P450
Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂,IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-118976
CGP-74514A
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-174151
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂,IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程,引发 DNA 双链断裂,并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期,从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-172401
APC
Apoptosis
Cancer
CDC20-IN-2 (14c) 是 Cdc20 的抑制剂 (KD : 7.65 μM),导致 G2/M 期阻滞,促进 DNA 损伤积累,并稳定如Cyclin B1 和 Bim 等关键底物,从而增强凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。
HY-D2264
Fluorescent Dye
Others
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-B0280S2
HY-N9942
HY-B0280S1
HY-168927
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-159609
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂,降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader-9 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。
HY-N0636R
Eriodictyol 7-rutinoside (Standard); Eriodictyol 7-O-rutinoside (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
HY-171183
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-B0280S
HY-W010712
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His (Trt)-OH 是一种组氨酸衍生物。Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-177501
CDK
Apoptosis
Cancer
Otviciclib (Compound 86) 是一种 CDK 抑制剂。Otviciclib 对实体瘤细胞 (如 HCT116、NCIH82 和 DU145 细胞) 具有强效的抗增殖活性,但对正常细胞无明显毒性,并能有效诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Otviciclib 具有广谱抗癌活性,例如结肠癌、胰腺癌和肺癌。
HY-143900
HY-162518
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-W002530A
Biochemical Assay Reagents
Others
(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 是 (1S,2R)-1-Aminoindan-2-ol (HY-W002530) 的异构体,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 可作为起始原料,制备用于羟醛反应的茚基手性助剂。(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 可作为起始原料,合成恶唑啉-醇配体。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力,能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性,为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-149291
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-146105
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-124304
HY-161617
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物,具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B,IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1,在 G2/M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110359
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-120490
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-146038
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-W016099R
MQCA (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N0662R
HY-118034
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 MAPK 激活剂。MTBT 可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 Adezmapimod (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-174231
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM,对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-138253R
dFdU (Standard); 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard) 是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14790
(S,S)-(+)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-E70677
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129356
HY-W111461
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium thiocyanate 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机化学中的试剂,特别是用于合成各种有机化合物,包括药物和农用化学品。此外,Tetrabutylammonium thiocyanate 还可用作电化学装置中的电解质和有机合成中的相转移催化剂。其独特的化学特性使其成为多种工业过程中的重要成分,包括石化精炼和材料科学。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-125316
ARRY-403
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
AMG-151 (ARRY-403)是一种葡萄糖激酶激动剂,具有降低空腹血糖(FPG)活性。AMG-151在随机、安慰剂对照的IIa期研究中显示出与安慰剂相比,具有显著的线性剂量效应趋势。AMG-151的使用与低血糖和高三酸甘油脂的较高发生率相关。AMG-151可作为抑制1型糖尿病的潜在化合物。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-176249
TNBG
Apoptosis
Cancer
Tetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤剂。Tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤效力,IC50 范围为 2.13-8.01 μg/mL,对正常肝细胞的 IC50 为 11.25 μg/mL。Tetrazanbigen 可诱导 QGY-7701 细胞 S 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤活性。
HY-N0202
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-169418
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121214R
HY-113308
HY-177724
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-11 是一种依赖 CRBN 的 G1 至 S 期相变 1 (GSPT1 ) 分子胶降解剂 (DC50 值为 67.7 nM,Dmax 值为 97%)。GSPT1 degrader-11 能够抑制 MDA-MB-231 CRBN-WT 细胞的增殖 (IC50 值为 2.07 μM)。GSPT1 degrader-11 可用于癌症研究。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-149735
HY-B0280R
HY-100813
HY-146492
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-115589
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂,对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
HY-109567R
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-N11822A
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Glucoraphasatin (potassium) 是 Glucoraphasatin (HY-N11822) 的钾盐。Glucoraphasatin 是一种非典型的有口服活性的硫代葡萄糖苷,存在于十字花科蔬菜中,如萝卜 (Raphanus sativus )。Glucoraphasatin 具有抗炎和抗氧化活性。Glucoraphasatin 能够影响 Ⅰ 相代谢酶的活性。Glucoraphasatin 在植物酶黑芥子酶的作用下可转化为异硫氰酸盐,并对癌细胞表现出细胞毒性。Glucoraphasatin 可用于癌症和炎症相关研究,如结肠癌研究。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-P99662
MLN0264; TAK-264
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Guanylate Cyclase
Apoptosis
Cancer
Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase , GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin (HY-15162) 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y1636S
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-E70680
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N1902R
HY-178945
HY-175608
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR-2 ),IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究,如肝癌和乳腺癌。
HY-135318
HY-B1014S
HY-N6663R
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-W012530
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸
Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺,在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用,例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估,结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用,例如低血压、心动过速和震颤。
HY-174129
Btk
Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC )和 12.4 nM (TXK )。TM471-1 在体内外抑制细胞生长,阻滞细胞周期于 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-178487
HY-E70679
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-B1014S1
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-164129
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4 ) 不可逆抑制剂 (IC50 =25 nM,对 CDK6 选择性>10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期于 G1 期,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
HY-163535
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-B1014R
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-178132
Apoptosis
NF-κB
Cancer
Apoptosis inducer 46 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 46 对转移性三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞具有强效且选择性的生长抑制作用。Apoptosis inducer 46 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ) 细胞死亡,并阻断 NF-κB 的核转位。Apoptosis inducer 46 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-162868
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-B1357R
HY-175265
c-Myc
Ras
Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤剂。PQ32 抑制肿瘤细胞增殖,将肿瘤细胞周期阻滞于 G2 期,并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤生长,可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-E70678
CDK
Cancer
CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用,这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
HY-159610
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-10 (compound A) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue ) 降解剂,降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用,IC50 为 10 nM。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N0429
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
黄独素B
Diosbulbin B,一种二萜内酯,是一种抗癌剂。Diosbulbin B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N6802
Keap1-Nrf2
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖,抑制 LM8 的细胞迁移,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-P10992
PI3K
Akt
mTOR
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期,并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,具有前列腺癌研究潜力。
HY-W749442
Microtubule/Tubulin
Cancer
7a-Hydroxyfrullanolide 具有抗癌特性。7a-Hydroxyfrullanolide 可降低 α-、β-微管蛋白 的聚合。7a-Hydroxyfrullanolide 更倾向于与 β-微管蛋白结合,而不是 α-微管蛋白。7a-Hydroxyfrullanolide 还会触发 DNA 损伤反应,使细胞停滞在 G2/M 期。7a-Hydroxyfrullanolide 是一种桉树内酯倍半萜内酯 (SL),可从菊科开花植物中分离出来。
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂,具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长,并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-W002327S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-Asn(Trt)-OH-13 C4 ,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Asn(Trt)-OH (HY-W002327)。Fmoc-Asn(Trt)-OH 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。Fmoc-Asn(Trt)-OH 可用于基于Fmoc 的固相肽合成的合成。
HY-151637
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种衍生自 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛的炔丙基取代的 MPBA 接头。Fmoc-N-propargyl-MPBA 可以使用标准的基于 Fmoc 的固相化学进行拉长,并通过标准偶联程序连接到支持物上。Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-175020
HY-17408R
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM),具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-174254
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂,是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点,Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性,诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-A0098
HY-157932
Hippo (MST)
Cancer
MR24 是 G-5555 (HY-19635) 的衍生物,是一种哺乳动物 STE20 样 (MST ) 激酶抑制剂。MR24 对 MST3/4 的选择性显著高于 MST1/2,其 EC50 值分别为 57 nM 和 583 nM。MR24 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。MR24 可用于癌症研究,例如乳腺癌、肝癌和肺癌。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-N15657
HY-149912
HY-169124
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-W585888
Others
Others
Fructose-isoleucine 是一种阿玛多里化合物,是美拉德反应 (MR) 初期形成的香气前体。Fructose-isoleucine 可从烟草、味噌和白葡萄酒中分离。Fructose-isoleucine 显著诱导氧化褐变,并与美拉德反应产物 (如麦芽酚、呋喃醇和 5-甲基糠醛) 具有显著的相关性,且带有烘烤和甜味的香气。Fructose-isoleucine 可用于食品工业和烟草加工研究。
HY-15485
HY-125527S
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-168605
MMP
Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ), 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长,可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-W585933S
Fru-Ala-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fructose-alanine-13 C6 是 13 C 标记的 Fructose-alanine。Fructose-alanine 是一种阿玛多里化合物,是美拉德反应 (MR) 初始阶段形成的香气前体。Fructose-alanine 可从烟草、味噌和白葡萄酒中分离。Fructose-alanine 显著诱导氧化褐变,并与美拉德反应产物 (糠醇) 相关,且具有烘烤和甜味的香气。Fructose-alanine 可用于食品工业和烟草加工研究。
HY-N3764
HY-D0948
Fluorescent Dye
Infection
Celestine Blue 是DNA生物传感器中的一种电活性指示剂。Celestine Blue 在尖晶石相和碳纳米管 (CNT) 上具有很强的吸附作用,有利于分散,可作为旋盖剂,并可用于制造尖晶石装饰的碳纳米管。Celestine Blue 是一种高效的电荷转移介质,它允许显著改善电容行为。在丙型肝炎病毒 (HCV) 核心抗原的夹心免疫检测中,掺杂 Celestine Blue 的二氧化钛纳米颗粒可作为标记物。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-175866
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-8 是一种有口服活性的 Aurora 激酶抑制剂。Aurora kinase-IN-8 对Aurora A 激酶和Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能够阻止纺锤体形成、导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase-IN-8 可用于癌症研究,如三阴性乳腺癌。
HY-W030778R
Triglycollamic acid (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
次氮基三乙酸 (标准品)
Nitrilotriacetic acid (Standard) 是 Nitrilotriacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitrilotriacetic acid 是一种口服有效的金属离子螯合剂。Nitrilotriacetic acid 是一种氨基三羧酸,可以水溶性络合物形式螯合金属离子。Nitrilotriacetic acid 在钯/碳催化剂存在下,会与强氧化剂 (例如次氯酸盐、氯、臭氧或氧气) 发生反应。Nitrilotriacetic acid 会与哺乳动物体内的细胞膜和骨基质等固相发生相互作用。Nitrilotriacetic acid 被列为啮齿动物表观遗传致癌物。
HY-156829B
HY-178440
EGFR
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR/COX-2-IN-2 (Compound 10a) 是一种同时靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) (IC50 = 6.0 μM) 和环氧化酶-2 (COX-2 ) (IC50 =50 μM) 的双重抑制剂。EGFR/COX-2-IN-2 能诱导细胞周期 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-2 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-169115A
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
(Rac)-PD0299685 是一种 Ca(2+) 通道 α2δ 配体,在一项随机、双盲、安慰剂对照的 IIa 期研究中,该配体被研究用于缓解间质性膀胱炎疼痛。与安慰剂相比,60 毫克剂量的 (Rac)-PD0299685 显示出每日最严重疼痛严重程度评分在临床上显著降低。(Rac)-PD0299685 也是一种有效的电压依赖性钙通道抑制剂,可用于研究视网膜相关疾病。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-175848
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-159149
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-12286
HY-175817
Wee1
Apoptosis
Cancer
PKMYT1-IN-10 是一种选择性的 PKMYT1 抑制剂,其 IC50 为 3 nM。PKMYT1-IN-10 可抑制克隆形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并诱导癌细胞周期停滞于 S 期。PKMYT1-IN-10 具有良好的肝微粒体稳定性和血浆稳定性,且对 CYPs 的抑制作用极小。PKMYT1-IN-10 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-178431
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中,Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度(IC50 )为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样,在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-161868
PARP
HDAC
Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-175567
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 41 是一种通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的凋亡诱导剂。Apoptosis inducer 41 对 MCF-7 细胞表现出显著的抑制作用 (IC50 = 6.2 μM)。Apoptosis inducer 41 显著阻滞 MCF-7 细胞于 G2/M 期,增加 ROS 的积累,诱导线粒体膜电位去极化。Apoptosis inducer 41 可用于乳腺癌的研究。
HY-13818R
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Stattic (Standard) 是 Stattic 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
HY-115941
HY-N3442
HY-13818
HY-18324
REP-3123
Antibiotic
Inflammation/Immunology
CRS3123 是一种有效的具有口服活性的窄谱抗生素。CRS3123 抑制细菌甲硫氨酰-tRNA 合成酶。CRS3123 对艰难梭菌 (C. difficile) 和需氧革兰氏阳性菌具有有效活性,但对革兰氏阴性菌 (包括厌氧菌) 几乎没有活性。CRS3123具有研究艰难梭菌 (C. difficile) 感染的潜力。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂,在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-156829E
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-178005
EGFR
VEGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-174 是一种有效的 EGFR 抑制剂 (IC50 = 0.17 μM),同时也能够抑制 VEGFR-2 (IC50 = 0.2007 μM)。EGFR-IN-174 具有强效的抗癌作用,且对正常细胞的毒性较低。EGFR-IN-174 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞阻滞,并显著引发细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-174 可用于癌症相关研究,例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-173074
Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性,IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-178009
EGFR
Apoptosis
Akt
PERK
Cancer
EGFR-IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR-IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。EGFR-IN-175 可下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究,如肺癌研究。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-46317
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 是一种可用于固相 DNA 合成的化学结构单元。DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 可将 5-甲基胞苷碱基引入 DNA 链中,以增强其稳定性和结合亲和力。DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 可用于构建修饰的寡核苷酸,特别是用于构建锁核酸 (LNA)。
HY-175811
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-10 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-10 能抑制 A549 细胞的生长,其 IC50 值为 0.76 μM。Ferroptosis inducer-10 可消耗谷胱甘肽 (GSH ),升高活性氧 (ROS ) 和丙二醛 (MDA),并下调谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 的表达。Ferroptosis inducer-10 能诱导细胞停滞于 G2/M 期并抑制迁移。Ferroptosis inducer-10 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌。
HY-100513
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
(±)-Dehydroaltenusin 是一种抗生素,是一种选择性真核生物 DNA 聚合酶 α (pol α ) 抑制剂,其 IC50 为 0.68 μM。(±)-Dehydroaltenusin 可以从真菌 Alternaria tenuis 中分离得到。(±)-Dehydroaltenusin 竞争性地抑制 DNA 模板引物的活性(Ki : 0.23 μM),并且非竞争性地抑制 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物的活性(Ki : 0.18 μM)。(±)-Dehydroaltenusin 可诱导癌细胞 S 期周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。(±)-Dehydroaltenusin 可用于人类腺癌等癌症研究。
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-W127703
Fluorescent Dye
Biochemical Assay Reagents
Others
Octadecyl Rhodamine B chloride 是一种两亲性荧光探针,兼具膜结合能力与荧光特性,在水相中易形成聚集体导致自猝灭。Octadecyl Rhodamine B chloride 可用于细胞膜染色,进而用于膜生物学的研究。Octadecyl Rhodamine B chloride 单体在 Triton X-100 中最大吸收/发射波长为 565 nm/585 nm; 聚集体在水中吸收峰蓝移至 524 nm 和 574 nm,荧光显著猝灭。
HY-162936
FLT3
Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-W1119956
5'(E)-VP-2'-OMe-iBu-G
Phosphoramidite
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Infection
5’-(E)-VPG Phosphoramidite (5'(E)-VP-2'-OMe-iBu-GPhosphoramidite) 是一种经过结构修饰的磷酰胺基试剂,可合成具有生物学稳定性的寡核苷酸。5’-(E)-VPG Phosphoramidite POM 带有 VP 保护基团,可通过固相合成与目标寡核苷酸链在 5’端偶联,最后经氧化和去保护步骤完成修饰寡核苷酸的构建。5’-(E)-VPG Phosphoramidite 适用于 RNAi 和病毒复制研究。
HY-138253S
dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Apoptosis
Others
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146261
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-146444
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-13650R
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (Standard) 是 Indisulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 R
HY-124122
HY-159938
p38 MAPK
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂,其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度,同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7 。
HY-177268
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-156829H
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构体 Antitumor agent-75(HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-170568
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-171279
HY-174848
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173075
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖(MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM),在 subG1 期阻滞细胞周期,并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-179054
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Apoptosis inducer 51 (Compound 5d) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 51 对 MDA-MB-231 细胞表现出强大的抑制活性。Apoptosis inducer 51 抑制了细胞的侵袭和迁移、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Apoptosis inducer 51 引起了 DNA 的损伤,ROS 爆发和线粒体膜电位 (MMP) 崩溃。Apoptosis inducer 51 可用于研究三阴性乳腺癌。
HY-13721R
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Standard) 是 Phenoxodiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol
HY-158031
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-176066A
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-178947
METTL3
Apoptosis
Cancer
ZINC13000658 是一种 METTL 抑制剂。ZINC13000658 在多种细胞中表现出显著的抗增殖活性,并能诱导 G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) ,如 HepG2 (IC50 = 5.632 µM) 和 SNU-449 (IC50 = 6.184 µM) 细胞。ZINC13000658 可能与抑制 METTL1、3、6、16、18 等多个甲基转移酶的活性有关。ZINC13000658 可以用于多种癌症的研究。
HY-141512
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-118161
beta-1-Adamantylaspartic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Adamantylaspartate是一种新开发的β-β-1-亚胺基丙酸,用于通过常规溶液方法和固相方法合成人类绒毛膜促性腺激素(hCG)β亚基的C端八肽和胰岛素受体α亚基(30-55)六十二肽,旨在抑制在合成天冬酰肽过程中天冬酰胺的形成。研究表明β-β-1-亚胺基丙酸是对天冬氨酸残基β-羧基功能的有效保护剂。
HY-172111
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-172880
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50 : 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-W019806
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-173212
Polo-like Kinase (PLK)
c-Myc
Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50 : 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50 : 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-N0168
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-169408
Cytochrome P450
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂,IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-116861
MetAP
Cancer
A-357300 是一种可逆且选择性的 MetAP2 抑制剂,对 MetAP2 和 MetAP1 的 IC50 值分别为 0.12 μM 和 57 μM。A-357300 可选择性地使内皮细胞和部分肿瘤细胞的细胞周期阻滞于 G1 期,从而诱导细胞增殖。A-357300 在体外和体内均能抑制血管生成,并在癌、肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。A-357300 可用于神经母细胞瘤、纤维肉瘤和乳腺癌的研究。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-168589
HY-175175
HY-129356A
Antibiotic
ADC Payload
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
(S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis ),且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
HY-100813R
HY-P1726
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-W016203
Sodium phenylpyruvate
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸钠
Phenylpyruvic acid sodium 是一种参与乳酸脱氢酶合成 3-苯基乳酸 (PLA) 的内源代谢物。Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程,导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长,并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
HY-173557
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-W012530R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸 (标准品)
Phenylpyruvic acid (Standard)是 Phenylpyruvic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-170402
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂,IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖,IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-N0202R
HY-179016
Ferroptosis
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Calcium Channel
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-3 (Compound 34) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 通过引起 G2/M 期细胞周期阻滞、破坏线粒体膜电位、促进脂质过氧化以及通过激活钙/钙调蛋白信号通路增加 Ca2+ 和 Fe2+ 水平,从而诱导铁死亡和凋亡。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 对宫颈癌、腺癌、乳腺癌、结肠癌和直肠癌均显示出抗癌作用。
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-175257
HY-N15306
Apoptosis
Cancer
Boerelasin E 是第一个可以从内生真菌 Boeremia exigua 中分离得到的具有顺式构型 Δ21(22) 双键的细胞松弛素。Boerelasin E 对 MCF-7 细胞的抗增殖活性 (IC50 =20.52 μM) 比顺铂 (HY-17394) 更强。Boerelasin E 通过将 MCF-7 细胞停滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡来抑制 MCF-7 细胞的完全细胞分裂。
HY-169403
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159925
HY-W010712S1
Isotope-Labeled Compounds
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH (HY-W010712)。Fmoc-His (Trt)-OH 是一种组氨酸衍生物。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-125727
Fungal
Infection
Cancer
Globosuxanthone A 是一种二氢黄嘌呤酮,对禾谷镰刀菌、茄镰刀菌和灰霉病菌具有明显的抗真菌活性,MIC 值分别为 4、8 和 16 μg/mL。具有抗癌活性。
HY-N2389
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-161644
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-177765
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-16 (Compound Lib-B-18J) 是一种强效且具有选择性的基于 cereblon 的分子胶降解剂,靶向 G1 至 S 期转换蛋白 1 (GSPT1 )。GSPT1 degrader-16 对 RS4;11、Molt4 和 MM.1S 细胞具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.002、0.26 和 0.37 μM。GSPT1 degrader-16 可用于癌症研究,如急性淋巴细胞白血病。
HY-120561
Trk Receptor
IRAK
Pim
Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ,IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-173500
MMP
Apoptosis
EGFR
STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路,诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-178350
CDK
HDAC
Apoptosis
Histamine Receptor
Cancer
MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720nM) 抑制剂。MFDCH016 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 G0/G1 期。MFDCH016 可调节 HDAC-p21-CDK 信号通路,增加乙酰化 H3 和 p21 的水平。MFDCH016 可用于乳腺癌的研究。
HY-117102
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体,具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用,并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-172088
Microtubule/Tubulin
MMP
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ,IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101304
S-isopropyl ITU; IPTU
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
S-Isopropylisothiourea hydrobromide (S-isopropyl ITU; IPTU) 是一种可透过血脑屏障 (BBB) 的 NOS 抑制剂,其对小鼠脊髓、小脑和牛主动脉和猪内皮细胞的 NOS 的 IC50 值分别为 0.66、0.75、0.29 和 0.5 μM。S-Isopropylisothiourea hydrobromide 具有显著的升压作用,且不损害重要器官的灌注,还能抑制福尔马林诱导的晚期相疼痛。S-Isopropylisothiourea hydrobromide 可用于研究出血性休克和基于 NOS 的疼痛反应。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173008
Apoptosis
YTHDF
Cancer
YTHDF2-IN-1 (Compound CK-75) 是 YT521-B 同源域家族 2 YTHDF2 的抑制剂(Kd =26.2 μM),可阻断 YTHDF2 与 m6A RNA 之间的相互作用。YTHDF2-IN-1 可抑制 JAR 细胞的集落形成,在多种癌细胞中表现出抗增殖活性(IC50 为微摩尔水平),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-179062
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis<>/b)。Anticancer agent 280 可用于研究 TNBC。
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N0168A
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-126876
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-173038
EGFR
ERK
STAT
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖(对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM),抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-P11152
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 tat Protein (1-9) 存在于细胞外,在获得性艾滋病中对未感染 HIV-1 的 T 细胞进行免疫抑制。HIV-1 tat Protein (1-9) 是 DP IV 的抑制剂。HIV-1 tat Protein (1-9) 可使用肽合成仪 431A,通过 Fmoc (N-(9-芴基)甲氧羰基) 相位肽合成技术合成。HIV-1 tat Protein (1-9) 可用于 HIV-1 的研究。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-163786
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性,通过靶向 Skp2,抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性,显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性,具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-146138
HY-N2414
HY-N7844S
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-161693
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-174908
HY-170574
Molecular Glues
Ser/Thr Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis ),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-P1726A
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-175522
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制,并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究,如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-178496
PARP
PROTACs
HSP
Cancer
DDO3602 是一种通过 HSP90 介导的 PARP1 HEMTAC 降解剂。DDO3602 具有良好的抗肿瘤活性和肿瘤选择性。DDO3602 在 MCF-7 细胞 (IC50 = 187 nM) 中通过降解 PARP1,诱导 G2/M 期阻滞、DNA 损伤和抑制细胞迁移。DDO3602 常用于乳腺癌等癌症的研究。(粉色: PARP1 配体 (HY-75706); 蓝色: HSP90 配体 (HY-179203); 黑色: 连接子 (HY-W015300))
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-N14903
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Oximidine III 是一种抗肿瘤抗生素。Oximidine III 能选择性抑制大鼠成纤维细胞 3Y1 的生长,并能使多种肿瘤基因发生变性。Oximidine III 对 vH-ras-3Y1、v-src-3Y1 细胞和正常 3Y1 细胞的抑制作用 IC50 (nM) 分别为 14、4.5 和 140。Oximidine III 能使 RAS 或 SRC 变性的细胞停留在细胞周期的 G1 期,并增加 p21WAF1 的表达。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N0316
HY-156080
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡,下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-175819
Wee1
Apoptosis
Cancer
PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂,其 IC50 值为 17 nM。
PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。
PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1/S 期。
PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化,破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径,选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-175512
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-13755A
HY-179018
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II-IN-25 (Compound 6a) 是一种选择性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,对拓扑异构酶 I 无抑制活性。Topoisomerase II-IN-25 具有显著的抗 PC-3 细胞活性。Topoisomerase II-IN-25 显著增加细胞内 ROS 水平,诱导氧化应激。Topoisomerase II-IN-25 引起线粒体膜电位去极化,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-25 将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。Topoisomerase II-IN-25 可用于研究前列腺癌。
HY-179070
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 280 TFA (Compound 65) 是一种针对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌剂。Anticancer agent 280 TFA 对 MDA-MB-231、MDA-MB-231/LM2-4、Jurkat 和 MCF-7 的 IC50 值分别为 7.1、11.65、6.99 和 21.51 μM。Anticancer agent 280 TFA 可引起细胞 在S期发生显著阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 280 TFA 可用于研究 TNBC。
HY-W040047S
Endogenous Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone (HY-N0437) 的主要终末代谢产物。Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone 在肝脏中经羟基化和葡萄糖醛酸结合的代谢产物,亲水性高,易通过尿液排泄。Pregnanediol 3-glucuronide 排泄率 ≥ 9 μmol/24 h可作为生化排卵证据。Pregnanediol 3-glucuronide 反映黄体期质量,< 7 μmol/24 h 可能提示无排卵或黄体功能不全。Pregnanediol 3-glucuronide 在女性生殖健康监测、妊娠评估和内分泌疾病诊断具有重要意义。
HY-170651
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 :CDK4 = 7.23 nM,CDK6 = 13.20 nM,HDAC1 = 55.66 nM,HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-172209
p38 MAPK
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂,KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(HCT116 的 IC50 为 0.69 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS,导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍,通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-178004
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-73 是一种强效且高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,其对 VEGFR-2 的抑制作用 (IC50 = 0.0787 μM) 显著优于对 EGFR 的抑制作用 (IC50 = 1.31 μM)。VEGFR-2-IN-73 在多种癌细胞系中均表现出强大的抗增殖活性。VEGFR-2-IN-73 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞周期阻滞,并显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-73 可用于抗癌领域的研究,例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-175589
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖,IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成,阻滞细胞周期于 G2/M 期,并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-174371
Molecular Glues
Casein Kinase
MDM-2/p53
MALT1
Cancer
INNO-220 是一种具有口服活性,依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis )。INNO-220 破坏 CARD11 /BCL10 /MALT1 复合物的组装和功能,从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R
Apoptosis
ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体,常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174353S
HY-164384
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-124309
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl-2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-N3389
SARS-CoV
Sirtuin
CDK
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甘草异黄酮 A
Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-N2554
HY-N2414R
HY-118522
Proteasome
NF-κB
Caspase
PARP
IAP
Apoptosis
Cancer
TP-110 是一种蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,但不影响胰蛋白酶样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路,激活 caspase-8 、-9 和 -3 ,并导致 PARP 切割,显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于G2/M期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis )。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
HY-16942
HY-178500
Deubiquitinase
Apoptosis
STAT
JAK
Akt
PI3K
Cancer
WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂,其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖,诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
HY-134508
mTOR
Cancer
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合,并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-126066
HY-173558
PD-1/PD-L1
HDAC
Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-161934
PARP
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-P3388
HY-173020
HY-173039
Microtubule/Tubulin
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路,在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成,从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖,GI50 为 0.17 µM,在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-178960
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性,其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-178941
HY-N0168AR
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N0316R
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT ,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62,0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
HY-159897
HY-N0858R
Reference Standards
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
戈米辛 G (Standard)
Gomisin G (Standard) 是 Gomisin G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-D1428
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Di-4-ANEPPDHQ 是带双正电荷的极性敏感膜探针,可用于可视化观察拟南芥活细胞膜微结构域。Di-4-ANEPPDHQ 通过嵌入细胞膜后改变脂质环境极性而产生荧光光谱位移,从而量化脂质堆积程度。Di-4-ANEPPDHQ 的激发波长为 488 nm,发射波长在液态有序相和无序相分别为 560 nm 和 650 nm。Di-4-ANEPPDHQ 常用于对活细胞中膜微结构、脂质有序性及膜张力响应的荧光成像研究。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-168725
PROTACs
Kinesin
Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂,可在 HCT-116 中降解 KSP ,DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖,IC50 为 10 nM,在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期,并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W040047
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone (HY-N0437) 的主要终末代谢产物。Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone 在肝脏中经羟基化和葡萄糖醛酸结合的代谢产物,亲水性高,易通过尿液排泄。Pregnanediol 3-glucuronide 排泄率 ≥ 9 μmol/24 h可作为生化排卵证据。Pregnanediol 3-glucuronide 反映黄体期质量,< 7 μmol/24 h 可能提示无排卵或黄体功能不全。Pregnanediol 3-glucuronide 在女性生殖健康监测、妊娠评估和内分泌疾病诊断具有重要意义。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-175565
HY-176019
p38 MAPK
c-Myc
Cardiovascular Disease
Cancer
Methylcarbamyl PAF C-8 对 PAF 乙酰水解酶 (PAF-AH ) 降解功能具有抗性,在贫血小板血浆中的半衰期超过 100 分钟,具有诱导血小板聚集活性。在过表达 PAF 受体的 NRK-49 细胞中,Methylcarbamyl PAF C-8 能诱导 c-myc 、c-fos 表达,并激活丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ),此外,Methylcarbamyl PAF C-8 可诱导 G1 期细胞周期阻滞。Methylcarbamyl PAF C-8 有望用于心血管和抗癌领域的研究。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-175011
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-165 是一种强效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-165 对激酶 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 17.18 和 64.74 nM,对 NCI-H1975 细胞和 A431 细胞的 IC50 值分别为 2.17 和 6.2 μM。EGFR-IN-165 显著抑制细胞迁移,诱导细胞停滞于 G1 期,引起细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-165 可用于研究诸如非小细胞肺癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等癌症。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-175850
GSK-3
Apoptosis
NF-κB
c-Myc
Cancer
GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平,下调 p-NF-κB 、P65 、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究,如结直肠癌研究。
HY-168714
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期,诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-175874
Microtubule/Tubulin
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-168936
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂,DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-178432
SHMT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SHMT2-IN-1 是一种强效的丝氨酸羟甲基转移酶 2 (SHMT2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.21 μM,KD 值为 10.6 μM。SHMT2-IN-1 与 SHMT2 的叶酸结合位点结合。SHMT2-IN-1 还能抑制 SHMT1,其 IC50 值为 1.83 μM。MT-44 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。MT-44 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生,并导致 G2/M 期阻滞。SHMT2-IN-1 可用于癌症研究,如食管癌。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-175176
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-114041S1
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路,来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-179044
p38 MAPK
JNK
Caspase
Apoptosis
Cancer
MKK7-JNK activator 1 (Compound 10) 是一种 MKK7-JNK 通路激活剂。MKK7-JNK activator 1 高效抑制 MDA-MB-468 细胞增殖与迁移,诱导 G2/M 期阻滞及 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) (不依赖 ROS 生成)。MKK7-JNK activator 1 显著增加 p-MKK7 和 p-JNK 水平,但不影响 p-ERK 或 p-p38。MKK7-JNK activator 1 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-N4075R
HY-174353
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-22,CYP51-IN-23-d3 (HY-174353S) 的非氘代物,是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂。CYP51-IN-22 对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-22 具有抗耐药活性和杀菌活性,对细胞表现出良好的安全性,对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-22 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-175770
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
PDK-1
Apoptosis
Cancer
mIDH1-IN-2 是一种可穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1 ) 抑制剂。mIDH1-IN-2 对 IDH1 R132H 和 R132C 表现出亚纳摩尔级效力(IC50 值分别为 80.0 和 58.0 nM),而对野生型 IDH1/2 的活性极低。mIDH1-IN-2 还能抑制 PDK1 (IC50 值为 0.61 μM),并剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平。mIDH1-IN-2 可抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。mIDH1-IN-2 可用于癌症研究,如神经胶质瘤。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-178441
HY-W338346
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-175713
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/CDC5L-IN-1 是一种 Tubulin/CDC5L 双重抑制剂。Tubulin/CDC5L-IN-1 靶向 CDCL5,其 KD 值为 103.7 μM。Tubulin/CDC5L-IN-1 能够抑制多种癌细胞的增殖,并诱导 G2/M 期阻滞。Tubulin/CDC5L-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 活性氧 (ROS) 产生。Tubulin/CDC5L-IN-1 具有抗血管生成作用。Tubulin/CDC5L-IN-1 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-175466
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BER-IN-1 是一种碱基切除修复 (BER) 抑制剂,以 DNA 脱碱基位点为靶点。BER-IN-1 通过 β-消除和 β,δ-消除切割脱碱基位点,破坏碱基切除修复 (BER) 通路并导致 DNA 双链断裂 (DSBs)。BER-IN-1 能够增强 PARP 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 在同源重组修复 (HR) 正常的癌细胞 (MDA-MB-231、HeLa 和 SKOV3) 中的作用。BER-IN-1 与 Olaparib 联合使用时,可诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。BER-IN-1 可用于癌症的研究,如乳腺癌、宫颈癌和卵巢癌。
HY-178993
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-5 (Compound 3h) 是一种 PI3K/AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-5 表现出卓越的广谱抗癌活性,尤其对结直肠癌敏感。PI3K/AKT-IN-5 显著减少细胞集落形成、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/AKT-IN-5 可用于研究结直肠癌。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-170965
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂,在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性,IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ,且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-178373
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Reactive Oxygen Species (ROS)
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物,是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS ) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达,并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 的抑制剂,对 MDA-231 和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM,对 VEGFR-2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制,发挥显著的抗癌活性。VEGFR-2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-155066
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期,并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-178942
VEGFR
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MDM-2/p53
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-9 (Compound 9b) 是一种 VEGFR-2 (IC50 = 1.325 μM) 和 EGFR (IC50 = 1.891 μM) 抑制剂。EGFR/VEGFR2-IN-9 显著抑制多种癌细胞系增殖,尤其是白血病细胞。EGFR/VEGFR2-IN-9 可升高 Bax 、caspase-3 和 p53 的表达水平,降低 Bcl-2 的表达。EGFR/VEGFR2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞于 G1 期。EGFR/VEGFR2-IN-9 可用于研究抗肿瘤血管生成和多药耐药性癌症。
HY-N0440
HY-178380
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-158310
EGFR
Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-173338
DNA/RNA Synthesis
Infection
MSRV-IN-1 (Compound M3) 是一种针对水生弹状病毒 (如 MSRV 、SVCV 和 IHNV ) 的抑制剂,其抑制 MSRV 、SVCV 和 IHNV 的 IC50 分别为 0.92 μM、2.92 μM 和 2.78 μM。MSRV-IN-1 并非直接作用于病毒粒子,而是通过改变病毒诱导的细胞周期 S 期阻滞状态,破坏病毒复制环境,进而抑制病毒复制。以 20 mg/kg 剂量腹腔注射,MSRV-IN-1 可使感染 MSRV 的大口黑鲈存活率显著提升 35.98%,并降低肝、脾、肾中的病毒载量。MSRV-IN-1 可用于水产养殖中弹状病毒相关疾病领域的研究。
HY-170927
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂,可抑制 JAK1 、JAK2 和 JAK3 ,IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖,GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-172217
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂,可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ,IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂,IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性,可阻断转录延伸,下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞,并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-168895
AP-1
ERK
Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂,可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
HY-168574
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl-2 比值,激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-114041S
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Akt
mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性,IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-173492
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种 EGFR 抑制剂,对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 也有抑制活性 (IC50 值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。EGFR-IN-156 对人类癌细胞系 HepG-29 (肝癌)、MCF-7 (乳腺癌) 和 HCT-116 (结肠癌) 都有显著的抗癌活性 (IC50 值分别为 1.67、5.32 和 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期停滞在 G/G1 期并触发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制癌细胞增殖。EGFR-IN-156 在 EGFR 相关癌症中具有潜力。
HY-178472
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
AurAP14 是一种 Aurora A PROTAC 降解剂(DC50 = 120 nM)。AurAP14 对多种肿瘤细胞系显示出显著的抑制活性,在 A549 细胞中的 IC50 为 0.294 μM,在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 诱导 A549 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 并使其停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中展示出抗肿瘤疗效。AurAP14 可用于研究 Aurora A 过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗。(粉色:Aurora A 配体 (HY-10971),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W437598),黑色:连接子)。
HY-W040129
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
Fluorescent Dye
DNA Stain
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞染料,可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA),使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞膜,导致 DNA 结构变化,如 G2/M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞或固定细胞,荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针,可用于检测 DNA 含量、分析细胞周期等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm,发射波长为 460-490 nm。
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-N0885
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-175321
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解,在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中,其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力,显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究,例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-126287
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-170451
KT-253
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Seldegamadlin (KT-253) 是一种选择性 p53 稳定剂和 MDM2 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.4 nM)。Seldegamadlin 可抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),使细胞周期阻滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Seldegamadlin 可上调 p53 活性并克服 p53-MDM2 反馈环路。Seldegamadlin 可用于研究血液肿瘤和实体瘤,例如急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL)。(粉色:靶蛋白配体 MDM2 ligand 4 (HY-170452);黑色:连接子 (HY-W001478);蓝色:E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-163927))。
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-173062
Epigenetic Reader Domain
c-Myc
Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂,可抑制 BRD4-BD1 、BRD4-BD2 、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2 ,IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达,在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞,并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase
IKK
IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点,使激活环稳定在闭合的非活性构象中,从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞,有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性,适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍,为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-176428
PROTACs
MNK
Apoptosis
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂,其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM,Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM),诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效,且具有可接受的药物安全性。粉色:MNK1 ligand (HY-176429);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker (HY-Y1139);CRBN + linker:HY-176430
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-175527
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-170978
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂,DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-W040129R
HY-178452
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4 、CDK6 和 CDK9 ,并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞,促进凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌(TNBC)研究。(粉色:CDK4/6/9 配体 (HY-168440),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-178512),E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-173007
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12708
HY-Y0106
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
Liposome
Others
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
HY-178020
FLT3
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-34 是一种 FLT3 抑制剂,具有 IC50 值为 1.4 nM。FLT3-IN-34 阻断 FLT3 及其下游信号分子 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化。FLT3-IN-34 在 FLT3 -ITD 阳性的 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞和轻度凋亡 ( apoptosis )。FLT3-IN-34 对 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC50 = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50 = 18.5 nM) 显示出强效的抗增殖活性。FLT3-IN-34 可用于 FLT3 阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
STAT
PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂,它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用,但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白,还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-173482
Wnt
β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt/β-catenin 抑制剂。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 具有显著的抗癌活性,对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果,对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
海曲泊帕
Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-B0407A
HY-N0440R
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (Standard)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-175542
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-174396
HY-178984
PI3K
Epigenetic Reader Domain
DNA/RNA Synthesis
Akt
c-Myc
AMPK
Cancer
PI3Kα-IN-28 是一种高效的 PI3K/BRD4 双靶点抑制剂。PI3Kα-IN-28 可以抑制多种细胞的增殖,如 KYSE180 (IC50 = 1.46 µM)、KYSE450 (IC50 = 0.57 µM) 细胞。PI3Kα-IN-28 可以浓度依赖性抑制迁移和克隆形成,诱导 G0/G1 期阻滞,显著抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 并显著增加衰老细胞比例。PI3Kα-IN-28 能抑制 p-AKT 和 c-Myc 表达并激活 AMPK-p27 通路。PI3Kα-IN-28 可以用于癌症如食管癌的研究。
HY-175298
STAT
Src
Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM),通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-D2747
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 405 acid 是一种水溶性蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。BP Fluor 405 的羧酸是制备通常无法在市场上买到的定制活性酯的首选试剂。此类活性酯的例子包括磺基-NHS、TFP(2,3,5,6-四氟苯酚)和 STP(4-磺基-2,3,5,6-四氟苯酚,钠盐)。非活化羧酸的另一个常见应用是在固相合成过程中进行肽修饰,这通常需要用肽偶联试剂(例如 HATU)进行原位活化。BP Fluor 405 acid 也经常用于控制实验和校准。
HY-176239
PROTACs
PI3K
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂,DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 :8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT,诱导细胞周期停滞于 G1 期,并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:PI3Kδ ligand (HY-169983);蓝色:VHL ligase ligand (HY-112078);黑色:linker (HY-W013381)
HY-B0407AR
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-162098
PROTACs
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色:Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色:CRBN 配体 (HY-10984), 黑色:连接子 (HY-N6056))。
HY-158117
Apoptosis
Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-W097625
HY-174870
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
HY-168962
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-W041470R
HY-175529
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性,Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖,IC50 值为 10 nM,并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症,特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-179049
EGFR
Microtubule/Tubulin
Akt
ERK
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
EGFR/tubulin-IN-1 (Compound 26) 是一种 EGFR 和 tubulin 双靶点抑制剂。EGFR/tubulin-IN-1 显著降低了细胞中 p-EGFR 、p-AKT 、p-ERK 的水平,破坏了细胞微管结构。EGFR/tubulin-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖,将细胞显著阻滞在 G2/M 期。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了自噬 (autophagy ) 标志物 LC3B-II 和 Beclin-1 表达上调,p62 表达下调。EGFR/tubulin-IN-1 诱导了细胞铁死亡 (ferroptosis ),ROS 含量升高和谷胱甘肽 (GSH ) 耗竭。EGFR/tubulin-IN-1 抑制上皮-间质转化 (EMT) 与肿瘤转移。EGFR/tubulin-IN-1 在 H1975 移植瘤裸鼠模型中具有显著的肿瘤抑制效果。EGFR/tubulin-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
HY-W653763
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-Y0106R
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-170329
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ,DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ,DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-172891
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性,对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞,并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性,例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-120339
Microtubule/Tubulin
FAK
MEK
ERK
MMP
Caspase
PARP
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
STK899704 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。STK899704 抑制微管聚合,导致微管解聚。STK899704 对包括宫颈癌、乳腺癌、肺癌等多种癌细胞系具有广谱抑制作用,IC50 值在 0.2-1.0 μM 范围内。STK899704 破坏有丝分裂纺锤体结构,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞。STK899704 通过下调 FAK-MEK-ERK 信号通路,抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性,从而抑制 HT29 细胞的迁移能力。STK899704 激活 caspase-3/7/8/9 ,并导致 PARP cleavage ,诱发细胞凋亡 (apoptosis )。STK899704 通过 p53 通路诱导细胞衰老。STK899704 在小鼠皮肤癌中发挥了显著的抗肿瘤效果。STK899704 可用于皮肤癌、肺癌、结肠癌等癌症研究
HY-L035
5,258 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,258 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L035P
6,200 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 6,200 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L903
5,400 compounds
基于片段的药物发现(FBDD)作为发现新药的有力方法,已备受制药行业和学术界关注。 在近期上市的药物结构中,sp3 中心和立体中心的比例显著增加,研究者们对高三维度(3D)和富含 Fsp3 中心的片段库颇感兴趣。
MCE 3D 多样片段库由 5,400 个非平面片段分子组成(平均 Fsp3 值为 0.58),超过4,700个片段至少包含一个手性中心。本库设计的关键元素是 3D 结构、多样性、生物反应性等。另,库中化合物在保证高sp3中心和 3D 结构优势的同时,还有效提高了片段潜在生物活性,为基于片段的药物发现提供了更高的片段命中优化概率,增加了找到创新命中的可能性。
HY-L0120V
170,269 compounds
“BioDesign” approach incorporates key structural features of known pharmacologically relevant natural products (e.g. alkaloids and other secondary metabolites) into synthetically feasible medicinal chemistry scaffolds. In order to identify the privileged pharmacophores, ring systems and linkers, we have carried out statistical analysis of structural features of natural products, marketed drugs, and drug candidates.
Saturated, fused ring, spiro, and bridged systems with a tendency towards multiple chiral centers are highly privileged among natural products and marketed drugs yet these structures are very poorly represented in commercial libraries. This library addressed this market need by incorporating these privileged elements into the design of novel synthetic molecules with high molecular framework diversity, multiple stereogenic centers (≥2), and degree of saturation (Fsp3 > 0.5).
HY-L112
155 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 155 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L004
2,874 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,874 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L076
1,480 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,480 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin ,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
HY-D0080
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-D2190
HY-D2196
HY-D2193
HY-160198G
Fluorescent Dye
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-120512
Dyes
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-151756
Fluorescent Dyes/Probes
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-W998687
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5 dimethyl 是一种游离的非活性染料。这种染料的水溶性有限,但可以溶解在水与有机相(DMF、DMSO、醇)的混合物中,以获得溶液中有用的物质浓度。这种分子可被视为非反应性染料,用于对照样品和仪器校准。
HY-D2264
Fluorescent Dyes/Probes
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-D0948
Dyes
Celestine Blue 是DNA生物传感器中的一种电活性指示剂。Celestine Blue 在尖晶石相和碳纳米管 (CNT) 上具有很强的吸附作用,有利于分散,可作为旋盖剂,并可用于制造尖晶石装饰的碳纳米管。Celestine Blue 是一种高效的电荷转移介质,它允许显著改善电容行为。在丙型肝炎病毒 (HCV) 核心抗原的夹心免疫检测中,掺杂 Celestine Blue 的二氧化钛纳米颗粒可作为标记物。
HY-W127703
Fluorescent Dyes/Probes
Octadecyl Rhodamine B chloride 是一种两亲性荧光探针,兼具膜结合能力与荧光特性,在水相中易形成聚集体导致自猝灭。Octadecyl Rhodamine B chloride 可用于细胞膜染色,进而用于膜生物学的研究。Octadecyl Rhodamine B chloride 单体在 Triton X-100 中最大吸收/发射波长为 565 nm/585 nm; 聚集体在水中吸收峰蓝移至 524 nm 和 574 nm,荧光显著猝灭。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-D1428
Fluorescent Dyes/Probes
Di-4-ANEPPDHQ 是带双正电荷的极性敏感膜探针,可用于可视化观察拟南芥活细胞膜微结构域。Di-4-ANEPPDHQ 通过嵌入细胞膜后改变脂质环境极性而产生荧光光谱位移,从而量化脂质堆积程度。Di-4-ANEPPDHQ 的激发波长为 488 nm,发射波长在液态有序相和无序相分别为 560 nm 和 650 nm。Di-4-ANEPPDHQ 常用于对活细胞中膜微结构、脂质有序性及膜张力响应的荧光成像研究。
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
DNA Stain
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞染料,可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA),使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞膜,导致 DNA 结构变化,如 G2/M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞或固定细胞,荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针,可用于检测 DNA 含量、分析细胞周期等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm,发射波长为 460-490 nm。
HY-D2747
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 405 acid 是一种水溶性蓝色荧光染料,常用于多色应用,包括流式细胞术和使用 STORM 的超分辨率显微镜。其激发非常适合氪激光的 407 nm 光谱线或 408 nm 紫色激光二极管。BP Fluor 405 结合物对 pH 4 至 pH 10 的 pH 不敏感。BP Fluor 405 的羧酸是制备通常无法在市场上买到的定制活性酯的首选试剂。此类活性酯的例子包括磺基-NHS、TFP(2,3,5,6-四氟苯酚)和 STP(4-磺基-2,3,5,6-四氟苯酚,钠盐)。非活化羧酸的另一个常见应用是在固相合成过程中进行肽修饰,这通常需要用肽偶联试剂(例如 HATU)进行原位活化。BP Fluor 405 acid 也经常用于控制实验和校准。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-W093149
HY-W002502
Hydroquinine 1,4-phthalazinediyl diether; 1,4-Bis(dihydroquinine)phthalazine
Biochemical Assay Reagents
氢化奎尼 1,4-(2,3-二氮杂萘)二醚
(DHQ)2PHAL (Hydroquinine 1,4-phthalazinediyl diether; 1,4-Bis(dihydroquinine)phthalazine) 可用作不对称二羟基化反应中的手性配体。
HY-Y1126
(S)-(+)-Prolinol; (S)-(+)-Pyrrolidin-2-ylmethanol; (S)-1-(Pyrrolidin-2-yl)methanol
Biochemical Assay Reagents
(2S)-2-吡咯烷甲醇
(2S)-2-Pyrrolidinemethanol ((S)-(+)-Prolinol) 具有双亲核特性,并且可以由氮和氧原子锚定到邻苯二甲腈衍生物上。(2S)-2-Pyrrolidinemethanol 可用作手性催化剂。
HY-40229
S-(-)-T-Butylsulfinimide
Biochemical Assay Reagents
S-叔丁基亚磺酰胺
(S)-(-)-tert-Butylsulfinamide (S-(-)-T-Butylsulfinimide) 是一种含手性硫原子的化合物。(S)-(-)-tert-Butylsulfinamide 作为手性辅助剂,可用于有机物的不对称合成。
HY-69348
Biochemical Assay Reagents
(S)-(-)-3-Boc-2,2-dimethyloxazolidine-4-carboxaldehyde 是一种具有手性结构的化合物。(S)-(-)-3-Boc-2,2-dimethyloxazolidine-4-carboxaldehyde 常用作不对称合成中的手性中间体,在有机合成领域具有重要应用。
HY-123622
Surfactants
CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5, 98% (TLC)5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
HY-W012613
HY-40228
(R)-2-Methylpropane-2-sulfinamide
Biochemical Assay Reagents
(R)-(+)-tert-Butylsulfinamide ((R)-2-Methylpropane-2-sulfinamide) 是一种手性试剂,常用于胺类、氨基酸、氨基醇等化合物的不对称合成。(R)-(+)-tert-Butylsulfinamide 通过与羰基缩合形成亚磺酰亚胺中间体,实现立体选择性反应,且反应后可经酸性条件脱除该基团得到目标产物。
HY-Y1126R
(S)-(+)-Prolinol (Standard); (S)-(+)-Pyrrolidin-2-ylmethanol (Standard); (S)-1-(Pyrrolidin-2-yl)methanol (Standard)
Biochemical Assay Reagents
(2S)-2-吡咯烷甲醇 (Standard)
(2S)-2-Pyrrolidinemethanol (Standard) ((S)-(+)-Prolinol (Standard)) 是 (2S)-2-Pyrrolidinemethanol (HY-Y1126) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2S)-2-Pyrrolidinemethanol ((S)-(+)-Prolinol) 具有双亲核特性,并且可以由氮和氧原子锚定到邻苯二甲腈衍生物上。(2S)-2-Pyrrolidinemethanol 可用作手性催化剂。
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium (Sodium citrate) 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid trisodium 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid trisodium 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W008606
Citric acid monosodium salt
Buffer Reagents
柠檬酸二氢钠
Sodium citrate monobasic (Citric acid monosodium salt) 是一种防腐剂和食品添加剂。Sodium citrate monobasic 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Sodium citrate monobasic 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Sodium citrate monobasic 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Lithium citrate tetrahydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Lithium citrate tetrahydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid monohydrate (Standard)是 Citric acid monohydrate (HY-N1428A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid monohydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid monohydrate 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-B1295R
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物 (Standard)
Lithium citrate (tetrahydrate) (Standard) 是 Lithium citrate (tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是一种防腐剂和食品添加剂。Lithium citrate tetrahydrate 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Lithium citrate tetrahydra
HY-W002040
HY-160198G
Biochemical Assay Reagents
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-W012184
HY-24312
Biochemical Assay Reagents
AD-mix-α 是一种有机化合物混合物,常用于区分和识别手性化合物中的不对称碳原子。它是由含有催化活性金属的化合物和手性配体组成的。AD-mix-α 广泛应用于各种有机合成反应中,例如氢化、加成和羰基化反应等,以提高产率,并减少副反应产物的生成。尽管它在医学领域中没有直接的应用,但在制药工业和化学研究领域中却发挥着重要的作用。
HY-W002878
HY-W005223
(R)-(+)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid
Biochemical Assay Reagents
(R)-四氢呋喃甲酸
(R)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid 是 Faropenem (HY-A0035) 的手性结构单元。Faropenem 是一种临床有效的非天然β-内酰胺类抗生素。
HY-W099640
Tetra-n-octylammonium iodide
Cell Assay Reagents
碘化四正辛铵
Tetraoctylammonium iodide 是一种有机化合物,属于季铵盐类。它通常用作相转移催化剂,这意味着它可以促进两个不混溶的相之间的反应,例如水相和有机相。Tetraoctylammonium iodide 在有机合成中有多种应用,特别是在涉及亲核取代、氧化和还原的反应中。此外,它还可在工业和实验室环境中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-78924
Biochemical Assay Reagents
N-Boc-D-prolinol 是一种受保护的手性脯氨酸衍生物。N-Boc-D-prolinol 助力合成高选择性的组胺 H1 和 H3 受体拮抗剂。N-Boc-D-prolinol 用于过敏性鼻炎研究。
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
(S)-扁桃酸
(S)-Mandelic Acid 是甘醇酸 (Mandelic Acid) (HY-W015591) 的 (S)-对映体。(S)-Mandelic Acid 在大鼠模型中发生单向手性反转,转化为 (R)-Mandelic Acid。(S)-Mandelic Acid 是一种生化试剂,可用作生命科学相关研究的生物材料或有机化合物。
HY-Y1325I
Buffer Reagents
三水合乙酸钠,99.5%
Sodium acetate trihydrate, 99.5% 是一种相变储能材料,具有合适的相变温度和较高的潜热等特点。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 可用于储热方面的研究。
HY-W007401
HY-Y1131
Ethyl (R)-3-hydroxybutanoate
Drug Delivery
(R)-3-羟基丁酸乙酯
Ethyl (R)-3-hydroxybutyrate 是一种有机化合物,通常用作手性化学合成的原料。它可用于制备药物、香料、精细化学品和食品添加剂等,并广泛应用于医药、化妆品和食品工业中。此外,该化合物还被用作某些生物化学反应中的底物或中间体
HY-W011052
HY-Y0667
Cell Assay Reagents
苄基三乙基氯化铵
Benzyltriethylammonium chloride 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应中的相转移催化剂、表面活性剂和稳定剂,特别是在有机合成中。Benzyltriethylammonium chloride 具有独特的化学性质,可以促进离子或分子从一相转移到另一相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-W127678
Tetraethylammonium (trifluoromethanesulphonate)
Biochemical Assay Reagents
三氟甲磺酸四乙铵
Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应中的相转移催化剂,特别是在有机合成中。Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-Y1045
TBAHS-MB
Biochemical Assay Reagents
四丁基硫酸氢铵
Tetrabutylammonium hydrosulfate 是一种季铵盐,在各种化学反应中,特别是在有机合成中,常用作相转移催化剂、酸催化剂和试剂。Tetrabutylammonium hydrosulfate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-Y0080
Biochemical Assay Reagents
甲基三正辛基氯化铵
Methyl trioctyl ammonium chloride 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应,特别是有机合成中的表面活性剂、稳定剂和相转移催化剂。Methyl trioctyl ammonium chloride 具有独特的化学性质,可以促进离子或分子从一相转移到另一相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-W010900
Biochemical Assay Reagents
四己基溴化铵
Tetrahexylammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Tetrahexylammonium bromide 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在清洁剂、个人护理产品和药物的配方中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-W014408
TEA bromide
Biochemical Assay Reagents
溴化四乙基铵
Tetraethylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-W012450
Phenyltrimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Trimethylphenylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-三甲基苯胺阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作各种有机化合物合成中的试剂,并在某些应用中用作表面活性剂或腐蚀抑制剂。
HY-W014106
N,N,N-Triethylethanaminium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Tetraethylammonium tetrafluoroborate 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的四氟硼酸根阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-W005223R
Biochemical Assay Reagents
(R)-四氢呋喃甲酸 (Standard)
(R)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid (Standard) 是 (R)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid (HY-W005223) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Tetrahydrofuran-2-carboxylic acid 是 Faropenem (HY-A0035) 的手性结构单元。Faropenem 是一种临床有效的非天然β-内酰胺类抗生素。
HY-W100404
Biochemical Assay Reagents
Tetramethylammonium p-toluenesulfonate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂、乳化剂或稳定剂。其独特的化学性质使其成为生产药物、农用化学品和材料科学产品的重要成分。
HY-W105516
Phenylbenzyldimethylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
N-Benzyl-N,N-dimethylbenzenaminium chloride 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可在各种工业应用中用作乳化剂、表面活性剂或消毒剂。其独特的化学性质使其成为生产医药、农用化学品和高分子材料的重要成分。
HY-W012412
Biochemical Assay Reagents
四丙基氯化铵
Tetrapropylammonium chloride 是一种属于季铵化合物类的化合物。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrapropylammonium chloride 通常用作相转移催化剂,可促进有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物的配方中用作表面活性剂。此外,它还用于生产某些类型的聚合物和树脂。
HY-W013076
tetra(decyl)ammonium bromide
Surfactants
Tetrakis(decyl)ammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrakis(decyl)ammonium bromide 通常用作个人护理产品、清洁剂和药物配方中的乳化剂、增溶剂和抗菌剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-W101255
MTEACl
Surfactants
三乙基甲基氯化铵
Triethylmethylammonium chloride 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质、乳液聚合中的表面活性剂和缓蚀剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W017224
Sodium 1-butanesulfonate
Surfactants
1-丁基磺酸钠
Sodium butane-1-sulfonate (Sodium 1-butanesulfonate) 可用作流动相来分离砷或硒化合物。
HY-Y1325IR
Sodium acetate trihydrate (Standard)
Buffer Reagents
三水合乙酸钠,99.5% (Standard)
Sodium acetate trihydrate, 99.5% (Standard) 是 Sodium acetate trihydrate, 99.5% (HY-Y1325I) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 是一种相变储能材料,具有合适的相变温度和较高的潜热等特点。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 可用于储热方面的研究。
HY-W011972
Biochemical Assay Reagents
2-溴乙基三甲基溴化铵
2-Bromo-N,N,N-trimethylethanaminium bromide 属于季铵盐类,由带正电的 2-溴-N,N,N-三甲基乙胺阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它也可以用作卤化剂,例如在烯烃的溴化反应中。
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w in water)
Biochemical Assay Reagents
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-W101253
Biochemical Assay Reagents
Tetraethylammonium (iodide) 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,因为它有助于反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-75920
Biochemical Assay Reagents
骨化三醇杂质4
Inhoffen Lythgoe diol 是一种有机分子,常用于有机合成中的手性选择性反应。它可以作为催化剂和配体使用,并且在制备含氮和含硫天然产物、药物、材料科学等方面具有广泛应用。Inhoffen Lythgoe diol 在不对称合成领域担任着非常重要的角色,尽管它没有直接的医学应用,但在许多重要化学品的生产和研究领域中扮演着重要的角色。
HY-W101256
Triethylmethylammonium tetrafluoroborate
Cell Assay Reagents
三乙基甲基铵四氟硼酸盐
N,N-Diethyl-N-methylethanaminium tetrafluoroborate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W013231
Benzyltriethylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
碘化N-苄基-N,N-二乙基乙胺嗡
N-Benzyl-N,N-diethylethanaminium iodide 属于季铵盐类,由带正电的 N-苄基-N,N-二乙基乙胺阳离子和带负电的碘化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,在工业和个人护理产品中用作表面活性剂或乳化剂。
HY-W012167
Biochemical Assay Reagents
十烷基三甲基氯化铵
N,N,N-Trimethyldecan-1-aminium chloride 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Decyltrimethylammonium chloride 通常用作个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物配方中的表面活性剂、乳化剂和消毒剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,这涉及促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-32959
HY-W099790
1-Butyl-1-methylpiperidinium Bromide
Biochemical Assay Reagents
1-丁基-1-甲基溴化哌啶鎓
N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 是一种季铵化合物,属于哌啶盐类。N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。也可用作表面活性剂、缓蚀剂和抗菌剂。其独特的化学性质使其成为许多不同行业的重要试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W018574
Biochemical Assay Reagents
四辛基溴化铵
Tetraoctylammonium bromide (TOAB) 属于季铵盐类,由带正电的四辛基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂和分散剂,例如用于生产涂料、粘合剂和聚合物。此外,已经研究了 Tetraoctylammonium bromide 在储能设备和作为抗菌剂方面的潜在应用。
HY-75070
Biochemical Assay Reagents
(+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine ((+)-1-(1-NEA)) 是一种用于在催化氢化反应中引入对映选择性的手性改性剂。1-NEA 可以与溶液中的 D2 进行 H-D 交换,形成 N?D 键。即 1-NEA 能够通过胺 N 原子完成 Pt 表面吸附和质子化,说明 NEA 分子有潜力赋予 Pt 加氢催化剂对映选择性。
HY-W099930
Trimethylpropylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,有助于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、缓蚀剂或抗菌剂。由于其独特的化学性质,N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 在制药、农用化学品和材料科学等各个行业都有应用。
HY-W099682
n-Hexyl trimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Hexyltrimethylammonium bromide 是一种阳离子表面活性剂、季铵化合物、洗涤剂、乳化剂、相转移催化剂、抗菌剂、电化学装置、缓蚀剂、胶束形成剂、工业化学品。
HY-170464
1-Palmitoyl-2-cholesterylhemisuccinoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Drug Delivery
PChemsPC (1-Palmitoyl-2-cholesterylhemisuccinoyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种甾醇脂质,可稳定地分离成微米级液相。
HY-W013081
HY-W014536
Trimethyl-n-octylammonium Chloride
Biochemical Assay Reagents
N,N,N-Trimethyloctan-1-aminium chloride 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-trimethyloctan-1-aminium 阳离子和带负电的氯阴离子组成。该化合物通常在洗涤剂、织物柔软剂和个人护理产品等各种应用中用作表面活性剂和乳化剂。它还可以用作有机化学反应中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它具有抗菌特性,可在某些产品中用作消毒剂或防腐剂。
HY-W099929
Cell Assay Reagents
N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium iodide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium (iodide) 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、抗菌剂或腐蚀抑制剂。其独特的化学性质使其成为许多不同工业应用中必不可少的试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W010394
Drug Delivery
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-174940A
Drug Delivery
E. coli Extract Total 是在 37°C 培养条件下,处于 3/4 对数生长期的大肠杆菌 (ATCC 11303) 的提取物,可用于制备单层囊泡。
HY-W127841
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸-2,4-13 C2
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W010795
Surfactants
四庚基溴化铵
Tetraheptylammonium bromide (>98%,BC) (THAB) 是一种季铵化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,THAB 还被用作表面活性剂,以及化妆品、药品和洗涤剂等各种产品中的添加剂。由于 THAB 能够与这些离子形成络合物,因此还研究了它在去除废水中重金属离子方面的潜在用途。
HY-W010507
Methyl (R)-(-)-3-hydroxybutyrate
Drug Delivery
(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是一种对映异构体,从甲基 (-CH3) 基团看,第三个碳原子上的羟基 (-OH) 基团朝向右侧,无色透明液体,溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,不溶于水,(R)-Methyl 3-hydroxybutanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作不对称合成反应中的手性助剂,这些反应涉及以立体选择性方式形成化学键。
HY-I0259
Biochemical Assay Reagents
8-氨基-2-萘酚
8-Amino-2-naphthol 是一种光活性电荷转移化合物,可用作荧光探针。8-amino-2-naphthol 通过激发态质子转移 (ESPT) 在酸性条件下形成两性离子,其羟基光酸度受氨基质子化状态的调控,而 pH 可作为光酸性的开关。8-Amino-2-naphthol 可用于非联芳基阻转异构体的有机催化。
HY-W019983
HY-Y0549
Diphenylmethane-α-carboxylic Acid
Biochemical Assay Reagents
二苯乙酸
Diphenylacetic acid (Diphenylmethane-α-carboxylic Acid) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。Diphenylacetic acid 在新戊酸酐和手性酰基转移催化剂存在下,可作为试剂,通过不对称酯化反应动力学拆分外消旋的 2-羟基-γ-丁内酯。Diphenylacetic acid 可作为催化剂,通过铑催化的吖内酯和炔烃的偶联反应,再经氮杂-Cope 重排,合成 2-烯丙基-3-恶唑啉-5-酮衍生物。
HY-W002530
HY-126437H
HY-W002327
HY-Y1329
Buffer Reagents
磷酸三钠
Trisodium phosphate 是一种食品添加剂。Trisodium phosphate 影响单核细胞增生李斯特菌的生长参数 (滞后期、最大生长速率),提高革兰氏阴性菌对 Lysozyme (HY-P1068) 和 Nisin (HY-P1607) 的敏感性。
HY-D0177
Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate
Biochemical Assay Reagents
(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate (Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 是一种肽偶联试剂和 BOP 的类似物。(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate 促进氨基与羧基反应生成肽键。(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate 可用于肽类化合物的合成研究。
HY-W020958
HY-W142618
Carbohydrates
D-己烯糖
D-Glucal 是属于醛糖家族的有机化合物,醛糖是含有醛官能团的单糖。它具有六碳结构,通过将碳 1 上的伯醇基团氧化成醛基团而衍生自葡萄糖。D-Glucal 是一种白色结晶固体,可溶于水,有甜味。它是多种化合物化学合成的重要中间体,包括药物、农用化学品和天然产物。D-Glucal 可以转化为其他碳水化合物衍生物,例如糖苷、糖缀合物和氨基糖。它还在碳水化合物化学研究中发挥作用,它被用作合成复杂结构的手性构件。
HY-W127423
Biochemical Assay Reagents
Methyl (+/-)-2-hydroxystearate 是一种羟基化脂肪酸甲酯,可加宽二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱 (DMPC) 脂质膜中的相变。它已被用于脂质-核苷酸共轭抗 HIV 剂的合成,以增加磷酸二酯键的裂解和释放的细胞内核苷酸的数量。
HY-W010361
Biochemical Assay Reagents
四甲基乙酸铵
Tetramethylammonium acetate 是一种有机化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,Tetramethylammonium acetate 已用于制备各种有机化合物,包括酯、酰胺和羧酸。由于其独特的物理化学性质,它还被研究用于开发新材料(如离子液体和液晶)的潜在用途。式中的“x”表示晶体结构中水分子的数量,可以根据制备方法的不同而有所不同。
HY-NP202
Native Proteins
C2 Protein (human) 是一种天然糖基化肽,具有 20 个氨基酸信号序列。补体成分 C2 在经典途径的早期激活阶段起关键调节作用,并参与经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
HY-W127671
Biochemical Assay Reagents
高氯酸四甲基铵
Tetramethylammonium perchlorate 是四甲基高氯酸铵,可用作有机和化学合成的中间体。它在高效液相色谱分析和奥氮平、氯氮平和 N-去甲基氯氮平的定量中用作流动相。它在汞阴极上电化学还原 1-溴癸烷、1-碘十二烷、2-碘辛烷和 2-溴辛烷的电化学还原中充当支持电解质。
HY-Y0973
Biochemical Assay Reagents
BOP (hexafluorophosphate) 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。BOP hexafluorophosphate 可用于分步固相合成制备 [Ala15 ]-GRF(1-29)-NH2 片段。
HY-W017054
HY-156829C
HY-W040184
TMAHS
Biochemical Assay Reagents
Tetramethylammonium hydrogensulfate,有时缩写为 TMAHS,是一种季铵盐,通常用作化学反应中的催化剂和相转移剂,特别是在有机合成中。此外,它还被用于电化学和可充电电池的电解液添加剂。TMAHS 还因其在废水处理、气体分离和燃料电池等各种应用中的潜在用途而受到研究。
HY-W099642
Trimethyl-n-octylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
正辛基三甲基溴化铵
Trimethyloctylammonium bromide (TOAB)在各种化学反应中用作表面活性剂和相转移催化剂。TOAB 可用于纳米材料的合成,因为它能够选择性地跨界面转移离子,并可用作乳液和泡沫生产中的表面活性剂。它因其两亲性而受到重视,这使其能够与水和油相互作用,稳定和分散混合物。
HY-W073183
Chelators
二苯并-24-冠-8-醚
Dibenzo-24-crown-8-ether 是一种相转移催化剂,可以在热体系中还原 H2 PtCl6 ·6H2 O 和 FeCl2 ·4H2 O,合成 17 nm 的单分散铁铂 (FePt) 合金纳米颗粒。
HY-156829I
HY-156829J
HY-W127637
Tetrapentylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
四戊基氯化铵
Tetraamylammonium chloride 是一种含有铵离子和氯离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetraamylammonium Chloride 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-W127654
Cell Assay Reagents
(甲基二茂铁)三甲基溴化铵
(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium Bromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他有机化合物的中间体。
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-W127681
Tetra-n-butylammonium dichlorobromide
Cell Assay Reagents
Tetrabutylammonium dichlorobromide 是一种含有铵离子、氯离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetrabutylammonium Dichlorobromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-W025736
Biochemical Assay Reagents
5-Amino-2-methoxyphenol 是一种酚类区域异构体。5-Amino-2-methoxyphenol 在小鼠福尔马林试验中表现出剂量依赖性的镇痛作用,其第二相效应的机制依赖于 FAAH 和 TRPV1。5-Amino-2-methoxyphenol 可用于镇痛相关研究。
HY-W111461
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium thiocyanate 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机化学中的试剂,特别是用于合成各种有机化合物,包括药物和农用化学品。此外,Tetrabutylammonium thiocyanate 还可用作电化学装置中的电解质和有机合成中的相转移催化剂。其独特的化学特性使其成为多种工业过程中的重要成分,包括石化精炼和材料科学。
HY-156829B
3D Bioprinting
PLGA-PEG 温敏型水凝胶 (LA:GA 7:1)
PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) 是一种可生物降解的温敏型水凝胶产品,可在特定温度下发生相转变。PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) 可广泛应用于药物传递系统、组织工程、伤口敷料以及生物传感器等。成胶温度随浓度变化而变,浓度越高,成胶温度越低,浓度在 15-20 wt% , 成胶温度在 31-34℃ 之间。
HY-156829E
3D Bioprinting
PLGA-PEG 温敏型水凝胶15%溶液 (LA:GA 7:1)
PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) (15% solution) 是一种可生物降解的温敏型水凝胶产品,可在特定温度下发生相转变。PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) (15% solution) 可广泛应用于药物传递系统、组织工程、伤口敷料以及生物传感器等。成胶温度随浓度变化而变,浓度越高,成胶温度越低,浓度在 15-20 wt% , 成胶温度在 31-34℃ 之间。
HY-156829H
3D Bioprinting
PLGA-PEG 温敏型水凝胶20%溶液 (LA:GA 7:1)
PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) (20% solution) 是一种可生物降解的温敏型水凝胶产品,可在特定温度下发生相转变。PLGA-PEG-PLGA (hydrogel) (LA:GA 7:1) (20% solution) 可广泛应用于药物传递系统、组织工程、伤口敷料以及生物传感器等。成胶温度随浓度变化而变,浓度越高,成胶温度越低,浓度在 15-20 wt% , 成胶温度在 31-34℃ 之间。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-134508
Drug Delivery
N-二十四酰基鞘氨醇
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
Drug Delivery
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-13451R
HY-N0421R
HY-122099
HY-N0548
HY-79334R
HY-N10394
HY-W041895
HY-119736
HY-N16404
HY-124261
HY-77817R
HY-W009082
HY-N14866
HY-N15052
HY-N14881
HY-125132
HY-N10798
HY-N6868
HY-126423
HY-N4171
HY-122496
HY-W009156R
HY-119407
HY-13605
HY-N0548R
HY-N11645
HY-N10344
HY-W019151
HY-W019151R
HY-N6725
HY-N2374
HY-W041895R
HY-W748000
HY-N12970
HY-N1196
HY-125098
HY-122496R
HY-W017054
HY-N9507
HY-N9968
HY-N11722
HY-13605R
HY-N0636
HY-N6663
HY-N16418
HY-126566
HY-178224
HY-W009082R
HY-N0662
HY-N12331
HY-N3446
HY-W100287
HY-N6725R
HY-N2374R
HY-N16428
HY-N15348
HY-B1357
HY-N10018
HY-N11576
HY-N6688
HY-N7844
HY-125527
HY-17408
HY-N4164
HY-N9942
HY-N0636R
HY-N12044
HY-N0662R
HY-N0202
HY-N1902R
HY-N6663R
HY-W012530
HY-B1357R
HY-N0429
HY-N6802
HY-W749442
HY-A0098
HY-N15657
HY-N3764
HY-N12124
HY-126596
HY-N3442
HY-100513
HY-W019806
HY-N0168
HY-N14734
HY-149132
DDA
Triterpenes
Terpenoids
Source classification
Endogenous metabolite
LXR
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N13294
HY-W012530R
HY-N0202R
HY-N4327
HY-N15306
HY-125727
HY-N2389
HY-N0858
HY-N0168A
HY-N10503
HY-N2414
HY-N14903
HY-N0316
HY-114041
HY-13755A
HY-N3389
HY-N2554
HY-N2414R
HY-16942
HY-126066
HY-N0168AR
HY-N0316R
HY-N0858R
HY-W040047
HY-N4075R
HY-N0440
HY-N0837
HY-W040129
HY-N0885
HY-N3001
HY-W040129R
HY-Y0106
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0440R
HY-N0837R
HY-W097625
HY-W041470R
HY-Y0106R
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-40135S
L-Hydroxyproline-d3 是 L-Hydroxyproline 的氘代物。L-Hydroxyproline 是羟脯氨酸 (Hyp) 的异构体之一,是许多活性分子生产中有用的手性结构单元。
HY-B1871S
Metolachlor-d6 是 Metolachlor 的氘代物。 Metolachlor 是一种出苗前的选择性的,氯乙酰苯胺除草剂,用于控制玉米和其他农作物中的各种一年生草和阔叶杂草。Metolachlor 是一种由四种立体异构体组成的手性除草剂。
HY-111973S3
Phaseic acid-d4 是 Phaseic acid 的氘代标记物。Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物,能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR ) 的拮抗剂,可抑制 NMDAR 电流,IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流,并发挥神经保护作用。
HY-Y1004S6
1-Decanol-d2 -2 是氘代标记的 1-Decanol (HY-Y1004)。1-Decanol 用于生产润滑剂、表面活性剂、增塑剂和溶剂。它还用于研究聚合物整体固定相的热性能,并用于增强同聚甘氨酸受体功能。用于化妆品、日用香精、食品用香精。
HY-136369S
Ethofumesate-d5 是 Ethofumesate (HY-136369) 的氘代物。Ethofumesate,手性除草剂,通过抑制有丝分裂,减少光合作用和植物呼吸而起作用。
HY-W654232
L-Hydroxyproline-d4 是氘代标记的 L-Hydroxyproline。L-Hydroxyproline 是羟脯氨酸 (Hyp) 的异构体之一,是许多活性分子生产中有用的手性结构单元。
HY-W713975
Metolachlor-d11 是 Metolachlor (HY-B1871) 的氘代物。Metolachlor 是一种出苗前的选择性的,氯乙酰苯胺除草剂,用于控制玉米和其他农作物中的各种一年生草和阔叶杂草。Metolachlor 是一种由四种立体异构体组成的手性除草剂。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 Hydrochloride 是 Moricizine Hydrochloride (HY-B0615A) 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-W012874S
D-Threonine-d2 (H-D-Thr-OH-d2 ) 是 D-Threonine (HY-W012874) 的氘代物。D-Threonine 是一种重要的非天然氨基酸,用作医药制剂中的手性结构单元。D-Threonine 是酿酒酵母的代谢产物。D-Threonine 在 D-苏氨酸醛缩酶的催化作用下被裂解为甘氨酸和乙醛。
HY-117068S
(R)-Bromoenol lactone-d7 ((R,E)-Bromoenol lactone-d7 ) 是氘代标记的 (R)-Bromoenol lactone。(R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 μM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-N6600S
Octadecane-d38 是 Octadecane 的氘代物。 Octadecane 是一种用于在环境温度下作为相变材料储存热能的烷烃。
HY-N1428S
Citric acid-d4 是 Citric acid (HY-N1428) 的氘代物。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W724370
Tetraethylammonium bromide-d20 (TEA bromide-d20 ) 是 Tetraethylammonium bromide (HY-W014408) 的氘代物。Tetraethylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S1
Citric acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S2
Citric acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W127841
Citric acid-2,4-13 C2 是一种 13 C 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 也是一种酸化剂、乳化剂、螯合剂和缓冲剂,广泛应用于许多行业。
HY-W019151S
Meconin-d3 是 Meconine (HY-W019151) 的氘代物。Meconine 是 Noscapine (HY-13716) 的一种内源性代谢产物。Meconine 在所有三种物种中是主要代谢物,分别占大鼠、兔子和人类在最初 24 小时内尿液排泄剂量的约 3%、8% 和 2%。Meconine 可用作检测非法阿片使用的标志物。
HY-W041895S
DL-Glutamic acid-d5 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-W041895S1
DL-Glutamic acid-d3 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-P10324
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物,能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-Y1636S1
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-N6725S
Sterigmatocystine-13 C18 是 13 C 标记的 Sterigmatocystine (HY-N6725)。Sterigmatocystine 是黄曲霉素的前体,是由 Aspergillus versicolor 产生的一种霉菌素。 Sterigmatocystine 是 G1 期和 DNA 合成的抑制剂,用于抑制 p21 活性。Sterigmatocystine 对动物发育具有致畸和致癌作用。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-W013081S
Fmoc-Gln(Trt)-OH-13 C5 ,15 N2 是 13 C 标记和 15 N 标记的 Fmoc-Gln(Trt)-OH (HY-W013081)。Fmoc-Gln(Trt)-OH 是一种含有胺保护基 Fmoc 的谷氨酰胺衍生物。Fmoc-Gln(Trt)-OH 可用于肽的固相合成。
HY-B0280S2
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S
Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-Y1636S
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 ,15 N4 是 13 C 标记和 15 N 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH (HY-Y1636)。Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是含有胺保护基 Fmoc 的精氨酸衍生物。Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS (固相多肽合成) 的分子砌块。
HY-B1014S
Acenocoumarol-d5 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂,功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B1014S1
Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂,功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),在 S 期阻滞细胞周期。
HY-W002327S
Fmoc-Asn(Trt)-OH-13 C4 ,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Asn(Trt)-OH (HY-W002327)。Fmoc-Asn(Trt)-OH 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。Fmoc-Asn(Trt)-OH 可用于基于Fmoc 的固相肽合成的合成。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-W585933S
Fructose-alanine-13 C6 是 13 C 标记的 Fructose-alanine。Fructose-alanine 是一种阿玛多里化合物,是美拉德反应 (MR) 初始阶段形成的香气前体。Fructose-alanine 可从烟草、味噌和白葡萄酒中分离。Fructose-alanine 显著诱导氧化褐变,并与美拉德反应产物 (糠醇) 相关,且具有烘烤和甜味的香气。Fructose-alanine 可用于食品工业和烟草加工研究。
HY-138253S
2′,2′-Difluorodeoxyuridine-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W010712S1
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH (HY-W010712)。Fmoc-His (Trt)-OH 是一种组氨酸衍生物。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
HY-W040047S
Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone (HY-N0437) 的主要终末代谢产物。Pregnanediol 3-glucuronide 是 Progesterone 在肝脏中经羟基化和葡萄糖醛酸结合的代谢产物,亲水性高,易通过尿液排泄。Pregnanediol 3-glucuronide 排泄率 ≥ 9 μmol/24 h可作为生化排卵证据。Pregnanediol 3-glucuronide 反映黄体期质量,< 7 μmol/24 h 可能提示无排卵或黄体功能不全。Pregnanediol 3-glucuronide 在女性生殖健康监测、妊娠评估和内分泌疾病诊断具有重要意义。
HY-174353S
CYP51-IN-23-d3 是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂,对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-23-d3 具有抗耐药活性和杀菌活性,对细胞表现出良好的安全性,对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-23-d3 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151702A
叠氮化物
(2S)-N3-IsoSer DCHA 是一种点击化学试剂,是一种含有叠氮的手性 α -羟基丙酸。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-172506
叠氮化物
3-Azidopropanoyl chloride 是一种反应性化学物质,可用于合成手性化合物。乙酰氯基团可用于乙酰化,例如酯化和 Friedel-Crafts 反应。叠氮基团可实现点击化学。
HY-151702
叠氮化物
(2S)-N3-IsoSer 是一种点击化学试剂,是一种含有叠氮的手性 α-羟基丙酸。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151825
炔烃
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-151756
炔烃
标记与荧光成像
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151637
炔烃
Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种衍生自 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛的炔丙基取代的 MPBA 接头。Fmoc-N-propargyl-MPBA 可以使用标准的基于 Fmoc 的固相化学进行拉长,并通过标准偶联程序连接到支持物上。Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-147858
炔烃
PROTAC合成
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126437A
聚合物
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-F0003A
核苷酸类似物
NADPH tetracyclohexanamine 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetracyclohexanamine 也是一种内源性铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。NADPH tetracyclohexanamine 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。
HY-F0003
核苷酸类似物
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 也是一种内源性铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。
HY-W784557
亚磷酰胺单体
O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 是一种化学磷酸化试剂,可用于合成 5'-磷酸化的寡核苷酸。O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 在其结构中含有化学保护基团 DMT 基团,可通过 C18 反应柱或反相色谱法进行纯化。
HY-157700
C16(Plasm) LPC; Lysophosphatidylcholine 16:0p/0:0
磷脂
Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC (C16(Plasm) LPC) 是一种磷脂酰胆碱。Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC 可延长 α-syn 聚集的滞后期,可用于帕金森病研究。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-160198
佐剂
Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-Z15868
核苷类似物
胞苷
5-Hydroxycytidine 是 RNA 修饰的核苷,可在 E. coli 的 23S rRNA 中找到。5-Hydroxycytidine 在 C2501 位点进行修饰,在静止期细胞中表现出更高的修饰水平。5-Hydroxycytidine 在抗辐射的 Radius 中表现出比在 E. coli 中更高的修饰水平。
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-W590535
1,2-DNPC;
1,2-Dinonadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
磷脂
19:0 PC 是一种饱和磷脂,被用于研究脂质双层相变的动力学。
HY-46317
亚磷酰胺单体
胞嘧啶
DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 是一种可用于固相 DNA 合成的化学结构单元。DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 可将 5-甲基胞苷碱基引入 DNA 链中,以增强其稳定性和结合亲和力。DMT-5Me-dC(Bz)-CE Phosphoramidite 可用于构建修饰的寡核苷酸,特别是用于构建锁核酸 (LNA)。
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂,从而激活 mTOR 信号通路。同时,C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-W583868
1,2-POPE; 16:0-18:1 PE
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE (1,2-POPE; 16:0-18:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺 (PE) 类脂质。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可在酸性环境中诱导脂质双层形成六方相(HII )结构,促进膜融合。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 能够增强脂质纳米颗粒 (LNPs) 的内体逃逸能力,提升 mRNA 等核酸药物的细胞递送效率。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PE 可用于基因治疗、mRNA 疫苗的 LNP 载体靶向。
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