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in vitro " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-134222A
N-Acetyl-L-serin e
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserin e (N-Acetyl-L-serin e) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserin e 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-155478
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor-IN -6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50 =0.12 μM in vitro ),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN -6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
HY-157316
HY-N12071
Others
Others
Lucidin -ω-Me ether (化合物 2) 可以从 Knoxia valerianoides 的根中分离出来。Lucidin -ω-Me ether 可抑制 in vitro 晚期糖基化终末产物 (AGE) 形成 (IC50 : 62.79 μM)。
HY-134222AR
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserin e (Standard) 是 N-Acetylserin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylserin e (N-Acetyl-L-serin e) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserin e 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-D2041
Fluorescent Dye
Cancer
3-HTC 是一种化学荧光探针 。3-HTC 与硫醇和二硫化物发生可逆反应,可用于测量 in vitro 实验中动态 GSH/GSSH 比率以及监测全细胞裂解物的可逆氧化还原状态 (还原硫醇盐形式的 λmax 为 448 nm,氧化混合二硫化物的 λmax 为 370-410 nm)。
HY-149937
Parasite
Infection
Antimalarial agent 24 (Compound 7) 是一种体外 (in vitro ) 抗疟剂。Antimalarial agent 24 抑制 P. falciparum W2 菌株的 IC50 为 0.81 μM。Antimalarial agent 24 对 HepG2 细胞的 CC50 高于 200 μM。
HY-149852
Others
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-3 (Compound 11),一种 PMSA 衍生物,是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-3 抑制破骨细胞生成,IC50 值为 322.9 nM (in vitro )。Anti-osteoporosis agent-3 还可以阻断 F-action belts 的形成和骨吸收。
HY-P10313
[Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide
Thyroid Hormone Receptor
Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovin e) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物,在 in vitro 水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷,可以从 Actin ostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性,对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamin e (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-134375
Cyclic Adenosin e-in osin e Monophosphate
NF-κB
IFNAR
Inflammation/Immunology
cAIMP (Cyclic Adenosin e-In osin e Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB 。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌,EC50 为 6.4 μmol/L。
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-150145
HY-121573
HY-170666
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Watanabe S, et al. In vitro metabolic profilin g of new synthetic cannabin oids, ADB-FUBIATA, AFUBIATA, CH-FUBIATA, and CH-PIATA. Arch Toxicol. 2023 Dec;97(12):3085-3094.
HY-E70090
DNA/RNA Synthesis
Others
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-157390
HY-162856
HY-155241
Glycosidase
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN -4 (compound 5) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.15 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN -4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-E70400
DNA/RNA Synthesis
Others
耐热型 T7 RNA 聚合酶
Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase相比它能够耐高温,活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-W419570
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-BX 048是 BX 048 消旋体。BX 048 是一种 P2Y12 receptor 拮抗剂。BX 048 可抑制人、狗和大鼠全血中 ADP 诱导的血小板聚集。BX 048 还能抑制 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的血小板聚集 (IC50 为 15 μM)。
HY-15197
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin -8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin -8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin -8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-A0096R
HY-A0096
HY-N10373
Others
Others
咖啡酰醇
Caffeoyl alcohol 是构成儿茶素木质素 (Catechyl lignin ) 的单体。Catechyl lignin 是咖啡醇 (caffeyl alcohol) 的线性均聚物,是碳纤维和高价值化学品的天然来源。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN -35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN -35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞,IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-156261
HY-16750
GS-9669
HCV
Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a in trin sic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
HY-119893
HY-D1451
Fluorescent Dye
Others
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-G0003R
P88 (Standard); Hydroxy Iloperidone (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
伊潘立酮代谢物 (Standard)
Iloperidone metabolite Hydroxy Iloperidone (Standard)是 Iloperidone metabolite Hydroxy Iloperidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iloperidone metabolite Hydroxy Iloperidone (P88; Hydroxy Iloperidone) 是 Iloperidone 的代谢物。
HY-119893R
HY-101631
HY-19735
HY-W796158
HY-121374
Tyrosinase
Infection
Cardanol diene是腰果壳液中发现的一种苯酚,可抑制酪氨酸酶,体外 IC50 值为 52.5 μM。Cardanol diene还用于合成抑制尿路致病大肠杆菌生物膜形成的腰果酚-金属复合物。
HY-N6635
Fungal
Infection
Cancer
反式-橙花叔醇
trans-Nerolidol 在体外可增强 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 对肠癌和乳腺癌细胞的抗增殖作用。trans-Nerolidol 在体外可增加 DOX 在细胞内的积累。trans-Nerolidol 在体内可激活细胞凋亡。
HY-156615
HY-142052
5a(6)-Anhydrotetracyclin e
Antibiotic
Infection
Anhydrotetracyclin e (5a(6)-Anhydrotetracyclin e) 是四环素失活酶小分子抑制剂,对抗四环素类抗生素的酶降解。Anhydrotetracyclin e 能够在表达四环素破坏酶的全细胞大肠杆菌中拯救四环素活性。
HY-A0163CR
(E)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Reference Standards
Infection
trans-Clopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 trans-Clopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) diHClide 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫。
HY-100236
DDD00107587
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Madrasin (DDD00107587) 是一种剪接抑制剂,可在体外阻止剪接中间体和产物的形成,并干扰剪接体组装途径中的一个或多个早期步骤。Madrasin 还能在体外抑制 pre-mRNA 的剪接,并修饰细胞中内源性 pre-mRNA 的剪接。
HY-B0108
HY-N1213
Others
Cancer
Sprengerin in 是一种潜在的血管生成 angiogenesis 抑制剂。Sprengerin in 体外抗肿瘤作用 .
HY-N0077
Gin kgolic acid (15:1); Gin kgolic acid I; Romanicardic acid
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
银杏酸
Gin kgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
HY-N13890
HY-115721
HY-156998
HY-N11707
Others
Others
番石榴酸
Piscidic acid 是一种来源于 Cimicifuga racemosa 的酯类化合物。Piscidic acid 具有体外雌激素活性。
HY-135214
HY-N12294
HY-N14599
HY-N13883
HY-165117
Others
Others
Bactobolamin e 是一种免疫抑制化合物,具有与环孢素协同抑制体外淋巴细胞同种异体激活的活性。
HY-N12296
HY-148294
Bacterial
Fungal
Infection
Monogalactosyl diglyceride 是一种抗菌剂。Monogalactosyl diglyceride 在体外具有抗细菌(antibacterial activity ) 和抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-19147
HY-125979
HY-15878
HY-W585866
Fungal
Cancer
Alternariol, methyl ether 是一种变质谷物中的常见霉菌毒素,在体外具有致突变性和致癌性。
HY-156964
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-113242
Glycosidase
Others
5-Nonadecylresorcin ol 是一种烷基间苯二酚,对 β-己糖氨酸酶 (β-hexosamin idase ) 的释放有抑制作用。
HY-13741
HY-155364
HY-N2297
HY-NP006
HY-W129661
HY-121350
HY-N2626
Others
Infection
淫羊藿新苷A
Epimedoside A 是从 Epimedium wushanense 根中分离出的一种黄酮类化合物。Epimedoside A 在体外具有显著的抗氧化活性。
HY-N10920
RSV
Infection
Genkwanol C 是双黄酮类化合物,对呼吸道合胞病毒 (RSV ) 具有有效的体外抗病毒活性。
HY-145913
HY-16444
HY-W790758
HY-100167
HY-133608
HY-N2938
Kaempferol 3-O-robin obioside
Others
Cancer
山奈酚3-O-洋槐糖苷
Biorobin (Kaempferol 3-O-robin obioside) 是一种黄酮类化合物,在体外显着抑制人类淋巴细胞增殖。
HY-137422
HY-18079
HCV
Infection
BILB 1941 是体外丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶的有效且特异性非核苷抑制剂。
HY-132918
HY-P3915
HY-157291
HY-W775071A
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-135818
Others
Cancer
XM462 是一种二氢神经酰胺去饱和酶抑制剂。 XM462 在体外产生混合型抑制(Ki =2 μM)。 XM462 在体外和培养细胞中均具有二氢神经酰胺去饱和酶抑制作用,IC50 值分别为 8.2 和 0.78 μM。
HY-117515
HY-139877
HY-145913A
HY-P3995
HY-156862
HY-15859
HY-124848
HY-106810A
HY-P5830
Caspase
Others
Biotin -DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
HY-106810
Ro 23-6152
Calcium Channel
Others
Naltiazem (Ro 23-6152) 是一种硫氮卓酮型钙 (calcium ) 拮抗剂。Naltiazem 在体外和体内均能抑制血小板聚集。
HY-20874
HY-139891
HY-101627
HY-N14108
HY-157331
HY-N6635R
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
Liposome
Others
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-N3709
Others
Cancer
DeHydrocrebanin e 是一种生物碱,可以从 Stephania venosa 的块茎和叶子中分离出来。DeHydrocrebanin e 具有体外抗癌活性。
HY-32342
HY-N14429
HY-N1323
HY-16678
HY-129804
HY-114517
HY-23206
HY-130201
Drug Derivative
Cancer
Deacetylsaptomycin D 是一种去乙酰化的沙霉素 (Saptomycin s),具有体外抗肿瘤活性。Deacetylsaptomycin D 可抑制小鼠甲氧 A 纤维肉瘤的细胞生长。
HY-100494
STAT
Cancer
SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。
HY-125060
HY-W008629
HY-D1421
Fluorescent Dye
Others
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-136251
HY-13929
HY-B1148A
HY-N1343
HY-16985
ODM-201; BAY-1841788
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-121318
HY-N10928
HY-159940
HY-14667
HY-D2115
HY-108941
HY-E70210
HY-124018
HY-E70260
HY-156624
HY-104077S
GS-5734-d5
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-D5
Remdesivir-d5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-139200
Liposome
Others
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-W288349
HY-N15586
Others
Others
Vanilloloside 是一种可以在 Dendrobium moniliforme 发现的化合物。Vanilloloside 在体外具有刺激 B 细胞增殖、抑制 T 细胞增殖的作用。
HY-15571A
HY-105263
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 =0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-13829
HIV
Infection
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂,具有良好的体外和体内药代动力学特征。
HY-116850
HY-76665
HY-156338
Fungal
Infection
Laccase-IN -2 是 laccase 的抑制剂。Laccase-IN -2 在体外和体内均对 Magnaporthe oryzae 具有良好的抗真菌活性。
HY-131053
HY-144222
HY-101727
HY-14668
HY-P1100
HY-U00160
HY-104077S1
GS-5734-d4
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
Remdesivir-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-126129
Bacterial
Infection
Desacetylcefotaxime 是 Cefotaxime 的体内代谢物,其体外抗菌活性与母体化合物对多种需氧和厌氧细菌的抗菌活性相似。
HY-16312
HY-N9317
HY-B0699
HY-N10204
HY-136188
HY-N12298
Lipase
Others
Ciwujianoside C1 是一种皂苷,可以从 Acanthopanax senticosus 的叶子中分离出来。Ciwujianoside C1 可抑制体外胰腺脂肪酶活性。
HY-158690
HY-B1454
Bacterial
Antibiotic
Infection
Clin damycin palmitate hydrochloride 是克林霉素和棕榈酸酯的盐酸盐,是一种抗菌活性分子。Clin damycin palmitate hydrochloride 在体外是无活性的,快速体内水解可以将该化合物转化为抗菌活性克林霉素。
HY-W020772
HY-121598
HY-162999
HY-153817
HY-N8400
HY-W245973
Methyl amyl ketone; Methyl pentyl ketone; Butylacetone
Endogenous Metabolite
Others
2-庚酮
2-Heptanone (Methyl amyl ketone) 是一种昆虫报警信息素。2-Heptanone 可以在体外自发与 DNA 结合。
HY-N12297
Lipase
Others
Ciwujianoside C2 是一种皂苷,可以从 Acanthopanax senticosus 的叶子中分离出来。Ciwujianoside C2 可增强体外胰腺脂肪酶活性。
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-N6940
HY-155401
Parasite
Others
Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b) 是一种硝基呋喃衍生物。很强的锥虫杀灭活性,其 IC50 值为 0.03 μM。
HY-N7798
HY-136110
HY-129585
HY-163841
Others
Cancer
Antitumor agent-181 (HJ1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-181 在体内体外抑制肿瘤细胞生长。
HY-129431
Drug Intermediate
Others
化合物 T23481
U-89843A 是 U-97924 的前体,可形成 U-97924 这种主要代谢物。尽管在无血清体外试验中,U-97924 显示出对大鼠肝细胞的致突变潜力,但在高口服剂量下未观察到 U-97924 在大鼠中的基因毒性。并且大鼠血清能抑制 U-89843 的体外代谢以及相应的羟基化代谢物 U-97924 的形成。
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-168649
HY-141896
RET
Cancer
RET-IN -7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
HY-163392
Influenza Virus
Infection
Neuramin idase-IN -17 (compound N10) 是一种神经氨酸酶抑制剂,EC50 值为0.11 μM。Neuramin idase-IN -17 在体外显示出抗病毒活性。
HY-124779
HY-111815A
HY-117830
HY-A0163D
HY-161051
HY-108973
HY-115713
HY-120190
HY-120240
Others
Others
AND-302 是一种小分子抗惊厥剂,具有在体外海马培养物中预防谷氨酸或过氧化氢诱导的细胞死亡和神经元活力下降的活性。
HY-171478
HY-109151
HY-13683
HY-123614
HY-119529
3,8-Quin olin ediol
Tyrosinase
Bacterial
Cancer
Jin eol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspin ipes 的细胞毒性生物碱。Jin eol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
HY-B2056
HY-10393R
HY-N14199
Fungal
Infection
Mathemycin B 对病原真菌有抑制作用,Mathemycin B 在体外对疫霉菌 JO8 有抑制作用 (MIC 为 7.8 μg/mL)。
HY-106263A
HY-10324
HY-111815
HY-117292
HY-N11522A
5-Methyl-UTP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methyluridin e-5'-triphosphate (5-Methyl-UTP) trisodium 是一种修饰的核苷酸,可用于体外转录。
HY-120449
Amyloid-β
Others
AZ4800 是一种结合了β淀粉样前体蛋白加工过程中两个靶点的抑制剂,具有在体外和体内对Aβ42水平有累加降低作用的活性。
HY-104077S2
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦-d4
Remdesivir impurity 9-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-174420
LRRK2
Neurological Disease
RN277 是 LRRK2 II型激酶 (LRRK2 type II kin ase ) 的抑制剂。RN277 可作为靶向 LRRK2 非活性状态的细胞工具。RN277 可在体外抑制 LRRK1 激酶活性。RN277 也可在体外抑制 LRRK2 激酶活性 (IC50 = 70 nM)。RN277 以剂量依赖性方式降低 Rab8a 的磷酸化。RN277 可用于研究帕金森病。
HY-117845
LL-E19085α
Bacterial
Antibiotic
Infection
枸橼霉素
Citreamicin alpha(LL-E 19085-alpha)是一种抗生素,其对429例临床分离的革兰氏阳性球菌的体外抗菌活性已通过琼脂稀释法进行测试。这些微生物包括313株葡萄球菌和116株链球菌。Citreamicin alpha的体外活性与氨苄西林、阿莫西林、头孢噻吩、红霉素和万古霉素进行了比较。对于葡萄球菌,Citreamicin alpha的MIC值范围在0.12-4.0 μg/ml,对于链球菌属的Streptococcus pyogenes为0.03-0.12 μg/ml。然而,肠球菌相对较耐药,需要2.0 μg/ml的试剂来抑制64%的62个测试菌株。这种抗生素的体外活性远优于氨苄西林、阿莫西林、头孢噻吩和红霉素,但与万古霉素相当或略差。
HY-145975
HY-18775
HY-A0163C
(E)-Clopenthixol dihydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
trans-Clopenthixol ((E)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种抗生素,无精神安定作用。trans-Clopenthixol dihydrochloride 可用于体外抑制铜绿假单胞菌和恶性疟原虫。
HY-123175
Bacterial
Others
Chin floxacin 是一种具有抗菌活性的化合物,体外对多种临床分离菌有活性,抗菌活性与莫西沙星相似,具有杀菌作用且呈浓度依赖性。
HY-114509
HY-W011044
KLF
Cancer
CID 5951923是一种有效的 Krüppel-like factor 5 (KLF5) 抑制剂,IC50 值为 603 nM,CID 5951923 可在体外抑制癌细胞的增殖。
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-116592
c-Met/HGFR
Cancer
SOMCL-863 是一种选择性且具有口服活性的 c-Met 抑制剂,具有体内和体外的抗肿瘤活性。SOMCL-863 可用于癌症研究。
HY-19581
HY-123271
HY-19331
GLUT
Cancer
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1 ) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
HY-N0077R
Gin kgolic acid (15:1) (Standard); Gin kgolic acid I (Standard); Romanicardic acid (Standard)
Reference Standards
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
银杏酸 (Standard)
Gin kgolic Acid (Standard) 是 Gin kgolic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gin kgolic Acid是一种天然化合物,在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
HY-N10205
HY-13327
HY-N2442
HY-D2247
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax in hibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax in hibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-N14092
Antibiotic
Bacterial
Infection
Chuangxin mycin 是一种可以从 Actin oplanes tsin anensis CPCC 200056 中分离得到的抗生素。Chuangxin mycin 在体外和体内均表现出抗菌活性,并可用于感染相关的研究。
HY-P1233
HY-N7314
HY-101961
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-N11777
NHAP
NF-κB
Cancer
(−)-N-Hydroxyapiosporamide (NHAP) 是一种生物碱,是一种 NF-κB 抑制剂,在体外和体内具有有效的抗肿瘤活性。 (−)-N-Hydroxyapiosporamide 可用于结直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-125576
Bacterial
Others
Griselimycin 是一种具有抗结核活性的化合物,对敏感和耐药的结核分枝杆菌具有良好的体外和体内活性,其环己基衍生物具有较高的转化潜力。
HY-138627A
EGFR
Drug Metabolite
Cancer
AST5902 trimesylate 是 Alflutin ib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutin ib 是一种 EGFR 抑制剂。
HY-123222
HY-111815B
ac4CTP sodium (solution)
Endogenous Metabolite
Others
N4-Acetylcytidin e triphosphate sodium (solution) 可有效用作 T7 RNA 聚合酶体外催化转录的底物,并可整合到多个模板中。
HY-104047
HY-133558
HY-155657
HY-P10721
HY-N14006
HY-101414
HY-B0698B
HY-B0698
HY-113008B
HY-21065
HY-129071
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂,在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中,能有效抑制肿瘤的生长。
HY-103136
HY-100704
HY-100590
HY-P3212
HY-114558
Benzofurolin e; Isathrin e; Resmethrin (mixture of isomers)
Insecticide
Others
Resmethrin (Benzofurolin e) 是一种具有生殖毒性的化合物,在小鼠睾丸体外培养中,可抑制生精作用,导致生殖细胞凋亡,但对支持细胞和间质细胞无明显毒性。
HY-16942
HY-163350
HY-127125
HY-B1148B
HY-123638
HY-147339
HY-19890
HY-128366
HY-N12362
HY-112240
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 104 (Compound 7) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂。Antibacterial agent 104 表现出极好的体外抗细菌活性和良好的体内抗 MRSA 活性。
HY-134124
HY-107667
HY-16679
Helioxanthin 5-4-2
HBV
Infection
赛菊芋黄素的衍生物
Helioxanthin derivative 5-4-2是helioxanthin 类似物,具有较高的体外抗HBV活性,EC50为0.08 uM。
HY-118216
HY-101414A
HY-N8385
HY-143430
CDK
Cancer
(S)-LY3177833 ((S)-Example 2) 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 具有广泛的体外抗癌活性。
HY-N2140
Others
Infection
Herpetone,乙酸乙酯提取物,是一种木脂素化合物。Herpetone可以从Herpetospermum caudigerum 的种子中分离出来。 Herpetone 显著提高细胞活力,对体外肝细胞具有保护作用。
HY-161253
HY-D1686
Biotin -16-UTP tetralithium
DNA Stain
Others
Biotin -16-UTP 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin -16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-157126
PTER-ITC
β-catenin
Cancer
Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 具有强大的抗癌作用
体外效应。 Pterostilbene-isothiocyanate 通过消除 β-catenin /TCF-4 相互作用来对抗人骨肉瘤细胞。
HY-121116
HY-N8317
Others
Cancer
Rubicordifolin 是一种从 Rubia cordifolia 中分离得到的天然产物。Rubicordifolin 抑制小鼠肉瘤腹水生长。Rubicordifolin 在体内和体外均具有显著的细胞毒性。
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-U00431
HY-114301
HY-19188
HY-16958
HY-132811
HY-161360
SHP2
Apoptosis
Cancer
LXQ-217 是一种口服活性 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为 2.01 μM。LXQ-217 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内外抑制细胞生长。
HY-105460
HY-149253
HY-N8349
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others
Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-N0205
Anemoside B4
Others
Cancer
白头翁皂苷 C
Pulchin enoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4,有很多生物效应,例如抗肿瘤,神经保护,抗血管生成等活性。
HY-103028A
RIP kinase
Others
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶 的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
HY-P1233A
HY-160840
HY-P2052
HY-112066
RZ-2994
SHMT
Cancer
SHIN 1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2 ) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
HY-163612
ROR
Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-143430A
CDK
Cancer
(S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。
HY-N7454R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素 (Standard)
Anhydroerythromycin A (Standard)是 Anhydroerythromycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-19145
CI-992
Renin
Cancer
PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用,并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用,PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
HY-162472
ATM/ATR
DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂,IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下,XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-N0208
HY-D0227
HY-14667S
HY-168262
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-P3212A
HY-16680
Helioxanthin analogue 8-1
HBV
Infection
赛菊芋黄素衍生物
Helioxanthin 8-1是helioxanthin 类似物,具有抗HBV/HCV/HSV-1/HIV的活性,EC50分别为>5/10/1.4/15 uM。
HY-114301A
HY-116726
HY-16134A
MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride
Flavivirus
Dengue Virus
Glycosidase
HCV
HIV
Infection
Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I ) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV
CMV
Infection
马立巴韦
Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein -Barr 病毒 (EBV )。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂,其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-113818
HIV
Infection
Kadsuracoccin ic acid A 是一种四环天然化合物,可从黑老虎 (Kadsura coccin ea ) 的茎中分离出来。Kadsuracoccin ic acid A 具有体外抗 HIV-1 的活性,EC50 值为 68.7 μM。
HY-W191692
Bacterial
Cancer
Phentolamin e acetate是一种具有抗炎和抗癌活性的化合物。Phentolamin e acetate已被证明可以抑制某些细菌的生长,包括金黄色葡萄球菌。Phentolamin e acetate在体外表现出有效的生物活性。
HY-B0698A
HY-129121
MAGL
Neurological Disease
ML226 是一种有效的 α/β hydrolase domain -contain in g protein 11 (ABHD11) 抑制剂,体外和原位的 IC50 s 分别为 15 和 0.68 nM。
HY-N6065
HY-164690A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Nicotin amide-guanin e din ucleotide sodium 是一种 NAD sodium (HY-B0445A) 类似物,是烟酰胺鸟嘌呤二核苷酸的氧化形式。Nicotin amide-guanin e din ucleotide sodium 在体外可作为乙醇脱氢酶(ADH)的辅酶。
HY-172969
HY-N2759
Bacterial
Infection
7-O-Isopentenyl-γ-fagarin e 是一种从 Peltostigma guatemalense 中分离得到的生物碱。7-O-Isopentenyl-γ-fagarin e 具有体外抗菌 (antibacterial ) 和抗疟活性。
HY-D2215
HY-10244
HCV
Infection
MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90 =1.3 μM)。
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly in hibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-113432
HY-114304
HY-16134
HY-163089
Others
Cancer
Anticancer agent 176 (Compoin d 10α) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 176 对神经母细胞瘤表现出优异的体外细胞毒活性,IC50 值为 6.3 μM。
HY-153371
Liposome
Others
50-C2-C9-4tail 已被用于制备脂质纳米颗粒(LNPs),用于体外和体内递送siRNA和mRNA。
HY-N7591
Apoptosis
Cancer
Millepachin e 是来自中草药 Millettia pachycarpa Benth 的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-13735B
Mepacrin e hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quin acrin e hydrochloride hydrate (Mepacrin e hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quin acrin e hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-W726392
HY-D0227B
HY-15427A
HY-150330
HY-120011
Bacterial
Others
Ro 24-6392 是一种结合了 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Desacetylcefotaxime (HY-126129) 的酯连接共药,在体外对多种需氧菌有抑制活性。
HY-D1257
Msr-green
Fluorescent Dye
Others
Msr-Ratio (Msr-green)是一种比率型甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionin e sulfoxide reductase) 的荧光探针 (λex=375 nm, λem=550 nm)。Msr-Ratio 可用于监测体外和活细胞中的甲硫氨酸亚砜还原酶活性。
HY-D1686B
DNA Stain
Others
Biotin -16-UTP tetrasodium 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin -16-UTP tetrasodium 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-103236
HY-N10203
Endogenous Metabolite
Cancer
Rostratin A 是一种细胞毒性二硫化物,存在于海洋源性真菌 Exserohilum rostratum 中。Rostratin A 对人结肠癌 (HCT-116) 具有体外细胞毒性,IC50 值为 8.5μg/mL。
HY-150545
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycin e disodium; SLCG disodium
HIV
Infection
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-N8115
Others
Neurological Disease
S-(4-Hydroxybenzyl)glutathione 是一种谷胱甘肽衍生物。S-(4-Hydroxybenzyl)glutathione 抑制红藻氨酸与脑谷氨酸受体的体外结合,IC50 值为 2 μM。
HY-E70372
HY-152177
NF-κB
Cancer
JS6 是 Bcl3 抑制剂,可抑制 Bcl3-NF-kB1 的结合。JS6 在体内外均抑制肿瘤细胞生长。
HY-19095
Antifolate
Cancer
TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
HY-D2186
HY-119324
Apoptosis
Others
Anticancer agent 254 (compound 10) 是一种负载二氯乙酸的化合物,具有在体外对白血病细胞有增强的抗肿瘤活性,在体内有更好的稳定性,可考虑用于癌症抑制的临床前评估的活性。
HY-145912
HY-B1207
HY-136703
HIV Protease
Infection
Lopin avir Metabolite M-1 是 Lopin avir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopin avir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
HY-136512
HY-105279
PP 56
FGFR
Others
α-Trin ositol (PP 56) 是细胞内信使 IP3 的异构体。α-Trin ositol 可用于体外乳酸中毒和谷氨酸引起的胶质细胞毒性肿胀和损伤的研究。
HY-145975A
HY-139100B
m7GpppA diammonium; N7-Methyl-guanosin e-5'-triphosphate-5'-adenosin e diammonium
DNA/RNA Synthesis
Infection
m7G(5')ppp(5')A (m7GpppA) diammonium 是一种二核苷酸帽类似物,可用于体外 RNA 转录。
HY-120924
HY-15859R
ATGL
Metabolic Disease
Atglistatin (Standard) 是 Atglistatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL ) 抑制剂,体外抑制脂解作用,IC50 为 0.7 μM。
HY-168569
HY-U00045
BRL-38705
Parasite
Others
Epsiprantel (BRL-38705) 是一种具有抗棘球绦虫活性的化合物,在体外可导致原头蚴、幼虫和成虫死亡,在体内对成熟虫体的效果优于对幼虫的效果,且无副作用。
HY-N2495
HY-124127
Parasite
Others
Allylpyrocatechol 是一种具有抗疟疾活性的化合物,从植物中分离得到,其体内外抗疟活性被验证,还对其类似物进行了结构-活性关系分析。
HY-D0227A
HY-101340
CFI-402257
Mps1
Cancer
CFI-402257 是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1 抑制剂,体外对TTK 的IC50 值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。
HY-10013
HY-101340A
CFI-402257 hydrochloride
Mps1
Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性,具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂,体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-172392
MNK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂,HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM,对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-13637A
BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosin e sodium
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦钠
Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir sodium 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-13637B
BW-759 hydrate; 2'-Nor-2'-deoxyguanosin e hydrate
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦水合物
Ganciclovir (BW 759) hydrate 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir hydrate 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir hydrate 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-13637
BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosin e
CMV
HSV
Antibiotic
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Cancer
更昔洛韦
Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1 ) 的 IC50 为 5.2 μM,可透过大脑屏障。
HY-13735A
Mepacrin e dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quin acrin e (Mepacrin e) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quin acrin e dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-167655
HY-139100
HY-69359
(±)-β-Homoprolin e; Hexahydronicotin ic acid; 3-Carboxypiperidin e
GABA Receptor
Neurological Disease
3-哌啶甲酸
Nipecotic acid ((±)-β-Homoprolin e) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA ) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
HY-108649A
HY-153215
HY-106585
Parasite
Infection
环苯达唑
Cyclobendazole 是一种苯并咪唑衍生物,可对抗原生动物寄生虫。Cyclobendazole 对阴道毛滴虫 (30236) 和贾第鞭毛虫 (wt) 具有体外活性,其 IC50 值分别为 1.1 和 0.047 μg/mL。
HY-162066
Parasite
Infection
DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex ) 抑制剂,对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
HY-N7628
HY-136279
Apoptosis
Cancer
TrxR in hibitor D9 是一种有效和选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 的抑制剂,EC50 值为 2.8 nM。TrxR in hibitor D9 具有在体外和体内抑制肿瘤增殖的能力。
HY-14668R
HY-N7605
HY-124474
CCR
Neurological Disease
Procurcumenol 是可从Curcuma zedoaria Rhizomes 提取的天然产物,具有神经保护和抗氧化活性。Procurcumenol 可靶向 CCR5 ,在体外均具有明显的抑制血小板聚集的作用。
HY-162370
HY-105033
Pirfloxacin
Bacterial
Infection
Irloxacin (Pirfloxacin ) 是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下,Irloxacin 表现出更大的活性。Irloxacin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的体外抗菌谱。具有口服活性。
HY-13735E
Mepacrin e methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quin acrin e (Mepacrin e) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quin acrin e dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-156108
Akt
Apoptosis
Cancer
2-Chlorophenoxazin e 是 Akt 抑制剂,体外 IC50 值为 2-5 μM。2-Chlorophenoxazin e 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2-Chlorophenoxazin e 可用于癌症疾病的研究。
HY-146441
HY-N14618
Src
Cancer
Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
HY-N10603
Baihuaqianhuoside
Others
Inflammation/Immunology
Praeroside (Baihuaqianhuoside) 是一种香豆素糖苷。Praeroside 可以从百花前胡 (Peucedanum praeruptorum ) 和兴安独活 (Heracleum dissectum ) 的根中分离出。Praeroside 具有体外抗炎的活性。Praeroside 可用于炎症的研究。
HY-B1690
HY-B1690A
HY-13633
HY-100382
mGluR
Others
FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
HY-W005963
HY-13929R
HY-153796
PROTACs
Cancer
PROTAC Her3 Degrader-8(Compound PP2)是一种 PROTAC,可以在体外实验和细胞实验中降解 Her3 蛋白,可用于研究由 HER 家族蛋白调节的疾病。
HY-157901
2,3-Dihydroxybutyric acid
Drug Derivative
Cancer
2,3-Dihydroxybutanoic acid 是一种抗癌剂,能从紫堇的叶子中提取得到。2,3-Dihydroxybutanoic acid 具有体内外抗癌活性,对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。
HY-B1148AR
HY-156511
MNK
Cancer
ETC-168 是一种选择性的口服有效的 MNK 抑制剂,对 MNK1 和 MNK2 的IC50 值分别为 23 nM 和 43 nM。ETC-168 在体内和体外均有抗增殖作用。
HY-B1057
HY-146185
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-107584
HY-P10606
HY-P10818
Huntingtin
Neurological Disease
Polyglutamin e bin din g peptide 1 (QBP1) 是聚谷氨酰胺 (polyQ ) 的肽抑制剂。Polyglutamin e bin din g peptide 1 可在体外抑制 polyQ 蛋白聚集,并在细胞培养中抑制 polyQ 诱导的细胞死亡。
HY-13057
Glucose-conjugated MGMT in hibitor
DNA Methyltransferase
Cancer
O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
HY-P2920
HY-P990060
HY-16985R
ODM-201 (Standard); BAY-1841788 (Standard)
Reference Standards
Androgen Receptor
Cancer
Darolutamide (Standard)是 Darolutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-B1148
HY-B1148R
HY-133621
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达,并显示出抗肿瘤活性。
HY-113986B
HY-13683S
HY-N3942
HY-14667R
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotin ib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-121586
Bay g 6575
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
那法扎琼
Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂,可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢,并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放,对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中,Nafazatrom(10 mg/kg; po)可减少梗死面积和心律失常的发生,拯救缺血心肌功能,不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
HY-W014684
HY-13637S
HY-127020
Bacterial
Infection
Deoxyenterocin 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗生素、抗病毒和抗氧化特性。浓度为 500 μg/mL 时,它在体外可抑制 S. lutea、S. aureus、K. pneumoniae 和 V. percolans 的生长。Deoxyenterocin (50 μg/mL) 在体外可抑制甲型流感 H1N1 病毒的细胞病变效应 60.6%。浓度为 1 μM 时,它还可防止小鼠原代皮质神经元培养物中过氧化氢引起的谷胱甘肽 (GSH) 水平和线粒体膜电位下降。
HY-121029
KRP-104
Histone Methyltransferase
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物,具有抗糖尿病活性。Bisegliptin 的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行,且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin 的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin 在大鼠实验中,其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响,显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin 的酰胺中间体在体内外均被检测到,并且在与DPP-4孵育时,其转化速度显著快于母体化合物。
HY-W102714
HY-124867
HY-16660
HY-155761
Fungal
Infection
Antifungal agent 71 (化合物 6r) 是具有抗真菌活性的三氟甲基嘧啶衍生物。Antifungal agent 71 对尖孢镰刀菌具有良好的体外抗真菌活性,EC50 值为 3.61 μg/mL。
HY-W003371
HY-144465
HY-P3084
hF-GRP
GnRH Receptor
Endocrinology
Human follicular gonadotropin releasin g peptide (hF-GRP) 是一种激素类多肽。Human follicular gonadotropin releasin g peptide 可在体外刺激垂体促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
HY-103159
Adenosine Deaminase
Cancer
1-Deazaadenosin e 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA ) 抑制剂,Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosin e 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
HY-P4703
Oxytocin Receptor
Others
Hydrin 1′ 在爪蟾 (Xenopus ) 的神经垂体中被发现。在爪蟾肾上腺中,Hydrin 1′ 具有相当大的类固醇释放活性。Hydrin 1′ 可以靶向催产素受体,衍生出催产素受体的荧光探针。
HY-N10265
HY-148660
HY-D2334
HY-108502
HY-163079
FAP
Cancer
AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力,IC50 值为0.13 nM,具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
HY-18006
HY-111477
HY-158819
HY-P99442
HY-118033
HY-B1148AS
HY-A0234
Prostenoglycin e; TTPG; Tiase
Chloride Channel
Endocrinology
Stepronin (Prostenoglycin e) 是一种口服有效的祛痰剂 (吸入给药优于口服给药)。Stepronin 在体外通过减少上皮细胞的 Cl- 分泌和粘膜下腺体的粘液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。
HY-12754
HY-N2247A
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN -44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN -44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-139899
Taste Receptor
Others
S6821 是一种 TAS2R8 拮抗剂,IC50 值为 0.035 μM。S6821 在体外实验未发现具有致突变性和致裂性,体内实验也未发现 S6821 在骨髓多染红细胞中诱导微核。
HY-126825
HY-19581S
HY-120656
HY-139202
HY-B1394
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-139748
HY-P10138
HY-101366
HY-101692
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-W416228
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 in fluenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-Y0850
HY-N6951
HY-145704
Parasite
Infection
Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的,并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-153556
CDK
VEGFR
Src
Others
GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂,在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1 和 Pho85 , IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
HY-B0282
HY-N1875
HY-W034419
HY-161135
Bacterial
Infection
TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。TBAJ-5307 在体外和体内抑制非结核分枝杆菌。
HY-110147B
Furin
Infection
SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin ) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-13540
GPI 21016
PARP
Cancer
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-N7031
HY-115941
HY-153067
HY-117421A
HY-110147A
Furin
Infection
SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin ) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
HY-101316
HY-19589
HY-172794
Insecticide
Infection
In secticidal agent 23 (compound 17) 具有抗血吸虫功效,毒性低。In secticidal agent 23 对日本血吸虫成虫表现出强效的体外活性,其 LC50 (72 h) 值为 25.31 μM。
HY-117421
HY-133898
HY-139010
CI-934
SARS-CoV
Infection
Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂,是一种选择性的 β 病毒的程序化 -1 核糖体移码 (-1 PRF ) 抑制剂。Merafloxacin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有体外活性。
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N6940R
HY-122315
NSC-741909
JNK
Apoptosis
Cancer
Oncrasin -60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,在体外对多种癌细胞系有活性,在体内可使肿瘤消退,其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycin namic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycin namic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-118951
Bacterial
Infection
VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-N1521
Lantadene A
Others
Inflammation/Immunology
Rehmannic acid (lantadene A) 是一种从马缨丹中分离出来的化合物。 Rehmannic acid 以剂量依赖性方式显示出相当大的体外抗氧化、自由基清除能力活性。Rehmannic acid 是一种很有前景的抗氧化剂和保肝剂。
HY-122767
HY-N0823
HY-148772
HY-155415
HY-126129R
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-10845
Bacterial
Others
CGI-17341 是一种5-硝基咪唑类抗菌剂,具有在体外抑制结核分枝杆菌的敏感菌株和多药耐药菌株,在体内对感染结核分枝杆菌的小鼠有剂量依赖性的生存时间延长作用的活性。
HY-W016773
MHC
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
1,10-癸二醇
1,10-Decanediol 是一种二醇类化合物,可用于与 α-酮戊二酸 (aKG) 反应,生成二醇基聚合微粒 (称为 paKG MPs),来持续释放 aKG,从而促进免疫抑制调节。此外,paKG MPs 可与树突状细胞 (DCs) 结合,来减少其体外的糖酵解和线粒体呼吸,这些代谢变化会导致 DCs 中 MHC-II 和 CD86 表达调节,并改变体外调节性 T 细胞 (Tregs) 以及辅助性 T 细胞 1/2/17 型的频率。1,10-Decanediol 可用于免疫代谢领域领域的研究。
HY-135254
CP-46665-1
PKC
Cancer
CP-46665 dihydrochloride 是一种抗癌剂,可抑制体外三价胸腺嘧啶掺入的白血病细胞和人类实体瘤细胞。CP-46665 dihydrochloride 可导致肿瘤细胞的表面特征丧失,并破坏细胞膜,抑制细胞增殖。
HY-162933
HY-136597
HY-100947A
HY-N0705
HY-111248
HY-144217
ATM/ATR
Cancer
SKLB-197对ATR的IC50 值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquin olizin one (DHQ) 类似物,是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白,在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN -5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN -5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN -5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-N4299
Others
Metabolic Disease
Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpin ia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。
HY-P0025
HY-137877
4-Methylumbelliferyl acetate
Glutathione S-transferase
Others
7-Acetoxy-4-methylcoumarin 是一种 GST 的抑制剂。7-Acetoxy-4-methylcoumarin 在体外抑制 AFB1-DNA 结合,抑制率 为36.7%。
HY-137337
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种荧光胰凝乳蛋白酶底物,可被肽链内切酶水解。Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 已被用于顶体反应的体内测定和体外酶测定。
HY-19915A
HY-172609
HY-139101
HY-163751
HY-162003
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-13683R
HY-B2056R
HY-125673
HY-P1764
HY-P10526
Bacterial
Infection
CRAMP (1-39) 是一种抗微生物肽。CRAMP(1-39) 在体外实验中表现出对多种脑膜炎奈瑟菌株具有强大的杀菌效果。CRAMP (1-39) 可用于耐药细菌感染的研究。
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN -1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN -1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-177042
HSP
Fungal
Infection
Cancer
Hsp90-IN -41 (Compound C1) 是 Hsp90 的抑制剂 (IC50 = 0.044 μM)。Hsp90-IN -41 在体外表现出抗真菌和抗肿瘤活性 (IC50 = 0.049 μM)。
HY-155813
SARS-CoV
Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-124603
HY-116060
HY-N9588
Others
Cancer
Pedaliin 是从芝麻 (Sesamum in dicum L ) 叶 (SLs) 的乙醇提取物中提取的一种生物活性成分。Pedaliin 具有体外抗氧化和抗结肠癌作用,具有自由基清除活性和铁还原抗氧化能力 (FRAP)。
HY-P5558
VEGFR
Inflammation/Immunology
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时,KLTWQELYQLKYKGI 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。
HY-N6777
HY-13683S2
HY-13568
LRCL 3794
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-Z8754
HY-160068
EGFR
Cancer
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物,包含 42 个核苷酸,靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞的生长。
HY-155715
HY-N2307A
(+)-Lirin idin e
Others
Cancer
Lirin idin e ((+)-Lirin idin e) 是一种从 L. tulipifera 叶片中分离出来的生物碱,具有抗氧化 (antioxidant ) 和抗癌活性。Lirin idin e 在体外表现出中等的铁还原能力和较小的自由基清除能力。Lirin idin e 可用于化妆品研究。
HY-17445
BMS-298585
PPAR
Metabolic Disease
Muraglitazar是一种PPAR α/γ 的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin
Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-107116
HY-134451
HY-W007972R
3-Methoxyacrylic Acid Methyl Ester (Standard)
Reference Standards
Others
Others
3-甲氧基丙烯酸甲酯 (Standard)
Methyl 3-methoxyacrylate (Standard)是 Methyl 3-methoxyacrylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl 3-methoxyacrylate (3-Methoxyacrylic Acid Methyl Ester) 是一种各种各样的,可以从野豌豆种子中分离得到。
HY-125092
Antibiotic
Infection
Drimentin e C 是一种萜烯基二酮哌嗪类抗生素,最初从放线菌中分离出来。当浓度分别为 12.5 和 100 μg/ml 时,它在体外可抑制 NS-1 鼠 β 淋巴细胞骨髓瘤细胞的增殖 63% 和 98%。
HY-18740A
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-19581R
HY-160680
HY-155547
HBV
Infection
HBV-IN -34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN -34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
HY-B1454R
HY-130340
Teichomycin A3 factor 1; Antibiotic L 17054
Antibiotic
Infection
Teicoplanin A3-1 (Teichomycin A3 factor 1; Antibiotic L 17054) 是 Teicoplanin 的降解产物。Teicoplanin 是由 A. teichomyceticus 产生的糖肽类抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有广泛疗效。
HY-D1249
Fluorescent Dye
Others
Calcein mixture of isomers 是一种钙依赖型荧光分子。Calcein mixture of isomers 可用于研究体内条件下的骨代谢,并能在体外条件下对凹陷区域进行染色。Calcein mixture of isomers 也可用于钙离子的荧光测定以及钙离子的 EDTA 滴定。
HY-W753375
HY-108612
CAY10593
Phospholipase
Cancer
VU0155069 (CAY10593),是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD 1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
HY-168001
NTPDase
Infection
Cancer
TcNTPDase1-IN -1 (compound 16) 是克氏锥虫体外核苷三磷酸二磷酸水解酶 1 (TcNTPDase1 ) 抑制剂。TcNTPDase1-IN -1 可用于抗菌、抗毒和抗肿瘤相关研究。
HY-116259
PPAR
Metabolic Disease
PT-S58 是一种 GSK0660 衍生物,是一种 PPARβ/δ 完全拮抗剂,IC50 值为 98 nM。PT-S58 在体外抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 转录活性。
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性,对恶性疟原虫(W2/In dochin a clone)的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-174440
PSMA
Cancer
BWD 是一种 PSMA 配体 (IC50 = 35.86)。BWD 具有优异的体外稳定性和高亲和力。BWD 可以增强肿瘤的摄取和滞留。BWD 可以抑制体内肿瘤的生长。BWD 可用于抗癌研究。
HY-15980
HY-105249
HY-151479
HY-13327R
CETP
Cardiovascular Disease
Evacetrapib (Standard) 是 Evacetrapib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。
HY-114509R
HY-N2625
Apoptosis
Cancer
Harmalol 是一种 β-碳碱生物碱,具有抗癌活性。Harmalol 与几种不同基序的天然和合成核酸 (包括 DNA 和 RNA ) 结合和相互作用。此外,Harmalol 对体外的人肝癌细胞具有诱导凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-145758
Endonuclease
Cancer
FEN1-IN -SC13 是一种有效的 DNA 片段化核酸内切酶 1 (FEN1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN -SC13 在体外和细胞内干扰 DNA 复制和修复。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-N14134
Antibiotic
Bacterial
Infection
Deoxyfrenolicin 是可以从 Streptomyces roseofulvus 菌株 AM-3867 的发酵液中分离得到的是醌类抗生素,属于 frenolicin 类抗生素。Deoxyfrenolicin 具有体外抗菌活性,可有效抑制支原体 (Mycoplasma gallisepticum ) 的活性。
HY-130801
HY-124628
HY-122661
MPH
PARP
Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-14667S1
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activatin g peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activatin g peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-N13286
Bacterial
Infection
Glycozolidal (compound 12) 是一种咔唑类生物碱,具有对牙龈卟啉单胞菌 (P. gin givalis ) 的抗菌活性。Glycozolidal 在体外对人牙龈成纤维细胞 (HGFs) 和单核细胞 (U937) 具有细胞毒性,IC50 值分别为 120.86 µg/mL 和 97.74 µg/mL。
HY-145498
HY-12766
HY-P2992
PPase
Endogenous Metabolite
Others
无机焦磷酸酶,来源于酿酒酵母
In organic pyrophosphatase, Saccharomyces cerevisiae (PPase) 无机焦磷酸酶可将焦磷酸盐 (PPi) 转化为磷酸盐。In organic pyrophosphatase 是 RNA 体外转录反应的重要组成部分,常用于生化研究。In organic pyrophosphatase 是驱动细胞过程,如核酸和蛋白质合成的关键。
HY-141878
HY-101124
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-13637R
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kin ase in hibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kin ase in hibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-13637AR
HY-W014684R
HY-171499
EL625
MDM-2/p53
Cancer
Cenersen (EL625) 是一种靶向 TP53 的寡核苷酸。Cenersen 可以消除 TP53 获得功能突变体的活性,并增加淋巴瘤细胞对体外细胞毒性化疗的敏感性。Cenersen 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-N14468
HY-13675
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-146099
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂,能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-130287
(±)16-HDoHE; 16-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)16-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)16-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)16-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-15427
Btk
Inflammation/Immunology
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
HY-B1207S
HY-113074
HY-120776
HY-118079
HY-N14464
HY-144624
PROTACs
TAM Receptor
Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
HY-N14466
HY-16985S
HY-N14465
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-152469
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂,IC50 值为 14.5 nM。Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。
HY-130603
NF-κB
Apoptosis
Cancer
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
HY-N14467
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite ),是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-120391
HY-119860
ONO 41483
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
Ataprost (ONO 41483) 是一种口服有效的 Carboprostacyclin (HY-112322) 同系物。Ataprost 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,效力比 Carboprostacyclin 高 2.6 倍。Ataprost 具有缓解冠状动脉痉挛的能力。
HY-149410
Topoisomerase
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-162327
PROTACs
HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV ),在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-130238
(±)8-HDoHE; 8-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)8-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)8-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)8-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-15211
HY-134894A
GroPEtn sodium
Amyloid-β
Neurological Disease
Glycerophosphorylethanolamin e (GroPEtn) sodium 是 Phosphatidylethanolamin e (HY-W250118) 的活性磷酸二酯代谢物。Glycerophosphorylethanolamin e sodium 在体外促进了淀粉样 β 蛋白 (Aβ (1- 40) ) 的聚集。Glycerophosphorylethanolamin e sodium 可用于神经退行性疾病领域,如阿尔茨海默症的研究。
HY-155189
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN -3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN -3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN -3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-154971
Apoptosis
Cancer
Ara-SH 是 Cytarabin e 巯基丙酸取代的衍生物。Ara-SH 被用作触发器,通过自组装制造智能 Cytarabin e 和 Venetoclax 共负载纳米颗粒 (AV-NP)。Ara-SH 在体外和体内表现出显着的协同抗白血病作用。
HY-144627
PROTACs
TAM Receptor
Cancer
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis )。
HY-146100
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂,能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化,对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-21065R
HY-139101A
HY-117473
HY-117937
HY-N7330
HY-114040
NNC-711 free acid
GABA Receptor
Neurological Disease
NO-711 是一种新型强效、选择性 γ-氨基丁酸吸收抑制剂。NO-711 可抑制突触体 (IC50 = 47 nM)、神经元 (IC50 = 1238 nM) 和神经胶质细胞 (IC50 = 636 nM) 的 GABA 吸收(体外)。
HY-NP158H
HY-N6689
HY-130126
SCO-792
Enteropeptidase
Others
Sucunamostat (SCO-792) hydrate 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrate 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-118216R
HY-136591
HY-W115529
Geranate; NSC 229335; GAGE
Fungal
Infection
Cancer
香叶酸
Geranic acid 是一种支链羧酸,主要用于香料、香料、化妆品和农用工业。体外研究表明,Geranic acid 对玉米的两种主要真菌 Fusarium gramin earum 和 Colletotrichum gramin icola 表现出较强的抑制作用。Geranic acid 也表现出抗肿瘤活性。
HY-136238
HY-N10188
Others
Cancer
Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2 /M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50 =12.6μM。
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-NP158
HY-125309
HY-A0068
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retin estatin 是一种新型多元醇聚酮化合物,可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retin estatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-P991373
HY-NP158E
HY-156111
HY-NP158D
HY-121412
HY-NP158A
HY-118615
HY-N2177
HY-10919
Topoisomerase
Mitosis
Cancer
C-1311 显示出在体外和肿瘤细胞中抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ) 的催化活性。在有丝分裂灾难过程中,C-1311 会延长 G2 停滞,随后延长 G2 到 M 的转变和有丝分裂期间的细胞死亡。
HY-133115
HY-B0562
HY-127140
Others
Infection
Cardanol triene是腰果壳液中的一种苯酚,可逆性抑制酪氨酸酶,体外 IC50 值为 40.5 μM。腰果酚单烯、二烯和三烯的混合物可用于合成腰果酚-金属复合物,可抑制泌尿道致病性大肠杆菌生物膜的形成。
HY-132841A
SCO-792 hydrochloride
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Sucunamostat (SCO-792) hydrochloride 是一种口服有效和可逆的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂。Sucunamostat hydrochloride 能在体外与肠肽酶缓慢解离并在体内抑制蛋白质消化。
HY-N6706
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-NP158C
HY-B1370A
HY-19738
Tau Protein
Neurological Disease
NQTrp,一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子,是 tau 蛋白 (tau protein ) 聚集的抑制剂,具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46,γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffin ol 是一种双吲哚生物碱,在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性,在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-167900
RPR-111423
CMV
Infection
CMV-423 是一种抗病毒剂,对 β-疱疹病毒人类巨细胞病毒 (HCMV )、人类疱疹病毒 6 型 (HHV-6 ) 和 7 型 (HHV-7 ) 具有有效的体外活性。CMV-423 可用于抗病毒研究。
HY-NP158B
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-122124
HY-W012898
HY-15584
HY-117603
Glucokinase
Infection
CM-10-18 在体外和治疗动物体内(口服)都有效的 α-glucosidases I and II 的抑制剂。CM-10-18 能抑制培养的人细胞感染 DENV,降低小鼠 DENV峰值病毒血症。
HY-174382
Akt
mTOR
NF-κB
ROR
Apoptosis
Cancer
ROR1-IN -3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN -3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN -3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN -3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN -3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN -3 可用于抗肿瘤研究。
HY-N8499
Fungal
Infection
Sporothriolide 是由结节孢子菌 A21 (Nodulisporium sp. A21 ) 产生的代谢产物。Sporothriolide 对 立枯丝核菌 (R. solani ) 和核盘菌 (S. sclerotiorum )具有有效的抗真菌作用,EC50 值分别为 11.6 μM 和 10.7 μM。Sporothriolide 在体外和体内抑制Magnaporthe oryzae 的分生孢子萌发。
HY-16305R
1263W94 (Standard); BW1263W94 (Standard); GW257406X (Standard)
EBV
Reference Standards
CMV
Infection
马立巴韦(Standard)
Maribavir (Standard)是 Maribavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein -Barr 病毒 (EBV )。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-147950
HY-B1370
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-118946
NSC50460
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-N14195
Fungal
Infection
Mathemycin A 对病原真菌有抑制作用,Mathemycin A 在体外对疫霉菌 JO8 有抑制作用 (MIC 为 7.8 μg/mL),在温室中对 JO8 有抑制作用 (LD50 为 42 X 10-6 ,LC90 为 500 X 10-6 )。
HY-141674
Liposome
Metabolic Disease
DMG-PEG 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-106509
BW 12C; 12C79; BW 12C79
Others
Others
Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时,红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
HY-108583
HY-B1057S1
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-N6065R
HY-N8473
(+)-Pericosin e A
Topoisomerase
Cancer
Pericosin e A ((+)-Pericosin e A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Pericosin e A 具有显著的体内外抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。Pericosin e A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
HY-113008BR
HY-120367
Carbonic Anhydrase
Cancer
DTP348 是碳酸酐酶 IX (carbonic anhydrase IX ) 的抑制剂,Ki 为 8.3 nM,在 Xenopus 卵母细胞中的 IC50 为 19.26 μM。DTP348 在斑马鱼胚胎中表现出轻微毒性,LD50 为 3.5 mM。DTP348 可用于抗癌研究。
HY-169848
1-O-Octadecyl-sn-glycerol
HIV
Infection
(S)-Batylalcohol (1-O-Octadecyl-sn-glycerol) 是一种膦甲酸 (PFA) 的类似物,对人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 表现出比 PFA 更高的体外抗病毒活性。(S)-Batylalcohol 可用于抗逆转录病毒的研究。
HY-101414R
HY-126536
HY-N1446A
Endogenous Metabolite
Others
Glycerol Monoleate 是一种无毒、可生物降解和生物相容性,亲脂性的甘油脂肪酸酯。Glycerol Monoleate 具有溶血特性。Glycerol Monoleate 与胆汁盐结合用作乳化剂和吸收促进剂。Glycerol Monoleate可用于药物递送系统和体外 siRNA 的递送。
HY-B1057S
Fenazoxin e-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxin e hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-164461
Trk Receptor
Cancer
AZD6918 是一种具有口服活性、选择性的 Trk 酪氨酸激酶 抑制剂。AZD6918 单独使用时可诱导细胞死亡,并在体外减弱 BDNF/TrkB 诱导的 Etoposide (HY-13629) 保护作用。AZD6918 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-129071R
HY-117292R
Others
Neurological Disease
DAO-IN -2 (Standard) 是 DAO-IN -2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DAO-IN -2 是一种新型 D-氨基酸氧化酶 (DAO) 抑制剂。 DAO-IN -2 在体外和离体体内均表现出中等的 DAO 效力。
HY-N6250
HY-150583
Fungal
Antibiotic
Inflammation/Immunology
Chitin synthase in hibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase in hibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-D0227R
HY-13735BR
HY-159809
HY-163859
HY-W782762
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-14757
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
Zoniporide dihydrochloride (CP-597396 dihydrochloride) 是一种有效和选择性的高水溶性钠氢交换 1 型 (NHE-1 ) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-146248B
HY-120252
Others
Neurological Disease
ABC44 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serin e hydrolase ) 抑制剂,对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
HY-B1370B
HY-157015
Fungal
Infection
Antifungal agent 81(G22) 对马利弧菌具有良好的体外抑菌活性,IC50 值为 0.48 mg/L。Antifungal agent 81 在 40 mg/L时也表现出良好的体内抗马里弧菌保护作用。
HY-168122
Apoptosis
Cancer
Apoptosis in ducer 29 (compund Y9) 是一种凋亡 (apoptosis )诱导剂,在非小细胞肺癌中展现出抗肿瘤效果。Apoptosis in ducer 29 能选择性酸化溶酶体并诱导溶酶体功能障碍,具有优于 Gboixn (HY-111651) 的体内外效力。
HY-113432R
HY-N2147
4β-Phorbol
Others
Cancer
佛波醇
Phorbol 是巴豆烷二萜家族的主要成员。Phorbol 可以从天然来源分离,也可以通过半合成方法分离。Phorbol 可以形成具有多种生物学特性的酯类,包括在体外诱导血管生成和在体内促进肿瘤生长。
HY-B0508
HY-131263
Drug Metabolite
Others
羟氯喹杂质F
Hydroxychloroquin e Impurity F 是 Hydroxychloroquin e 的杂质。Hydroxychloroquin e 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-111255A
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-122989
DYRK
Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
HY-D0227AR
HY-14948
RWJ-333369
Sodium Channel
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-Y0378
HY-B1382
HY-155405
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrin e 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrin e 是 1-nitroacridin e 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrin e 具有细胞毒性。
HY-B1207R
HY-131262
4-[(7-Chloro-4-quin olin yl)amin o]-1-pentanol
SARS-CoV
Toll-like Receptor (TLR)
Others
羟氯喹EP杂质E
Hydroxychloroquin e Impurity E 是 Hydroxychloroquin e 的杂质。Hydroxychloroquin e 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-17647
HY-124112
Parasite
Infection
PAM 1392 对小鼠体内 Plasmodium berghei ,猴子体内的 P. cynofolgi 和 P. knowlesi 以及小鼠组织培养中的 Trypanosoma cruzi 和体外的 hemolytic streptococci 具有口服活性。PAM 1392 具有抗疟疾和抗锥虫的活性,有望用于耐药性疟疾的研究。
HY-141716
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
HY-125721
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin 。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D,分离于啤酒花,是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂,IC50 为110 μM,并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-164151
ERK
Cancer
ERK-IN -8 (compound I-1) 是一种苯胺嘧啶衍生物作为 ERK 抑制剂。ERK-IN -8 在体外对 ERK2 有较强的抑制作用 (IC50 ≤50 nM)。ERK-IN -8 可用于癌症的研究。
HY-N0866
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrin e dihydrochloride hydrate 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrin e dihydrochloride hydrate 是 1-nitroacridin e 衍生物,一种有效的体外缺氧选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrin e dihydrochloride hydrate 具有细胞毒性。
HY-15996
HY-162346
Bacterial
Infection
KN-17 是基于 cecropin B (HY-P0092) 结构进行修饰的,能有效干扰细菌生长并诱导人骨髓基质细胞 (hBMSCs) 迁移。KN-17 在体外和体内均能显著刺激血管生成。
HY-148864A
HY-19622
HY-116285
HY-119002
Antibiotic
Others
BO-1236 是一种具有抗菌活性的化合物,对革兰氏阴性菌包括铜绿假单胞菌有强活性,在体外和体内实验中表现出优于或相当于某些常用抗生素的活性,且对β-内酰胺酶有一定稳定性。
HY-103583
PI4K
Parasite
Infection
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子,具有广泛的安全性。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-157151
HY-B0282S1
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119857
SIRT2 in hibitor,in active Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-116621
DNA-PK
Cancer
NU-7163 是一种具有 ATP 竞争活性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =0.19 μM; Ki =24 nM)。 NU-7163 在体外可以对 HeLa 人肿瘤细胞系增强电离辐射的细胞毒性。
HY-103397
HY-132822
SBP-101
Others
Cancer
Ivospemin (SBP-101) 是抗癌作用的精胺类似物。Ivospemin 在体外和体内都显示出减缓胰腺癌和卵巢癌肿瘤进展的作用。Ivospemin 对多胺分解代谢有适度的诱导作用,但对 ornithin e decarboxylase 活性的抑制更强。Ivospemin 有望用于癌症的研究。
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-113000
HY-D0853A
H-L-Photo-lysin e hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysin e) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-163335
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-N8691
HY-69359R
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-168854
HY-156188
Cholinesterase (ChE)
Others
AChE-IN -41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN -41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN -41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-148819
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigin e 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigin e 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigin e 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-12766S
HY-13735AR
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-B0395C
DU6859a hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
西他沙星水合物
Sitafloxacin (DU6859a) hydrate 是一种口服有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),体外活性可对抗广泛的革兰氏阳性和阴性细菌,包括厌氧菌,以及非典型病原体。Sitafloxacin 可用于呼吸道感染和尿路感染的研究。
HY-125856
BMS-986177; JNJ-70033093
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂,对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性,可用于血栓研究。
HY-139721
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值,在体外具有有效的抗 HIV 活性,并增强体内的药代动力学特性。
HY-B0282S
HY-N7654
Apoptosis
Cancer
表鬼臼毒素
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
HY-129886
Antibiotic
Others
PKUMDL-LTQ-301 是一种通过基于结构的虚拟筛选发现的HipA毒素抑制剂,具有显著降低大肠杆菌持久性的活性,其最有效的化合物在体外和体内对不同抗生素筛选时具有一定的KD和EC50 值。
HY-N5020
Bacterial
Infection
天名精内酯酮
Carabrone 天名精内酯酮从 Carpesium abrotanoides 的果实中分离出来,是一种倍半萜,具有显着的抗菌和抗肿瘤活性。
Carabrone 在体内外具有抗真菌活性,抗灰霉病菌 Botrytis cin erea ,炭疽病菌 Colletotrichum lagenarium 和禾白粉菌 Erysiphe gramin is 。
HY-112764
Liposome
Metabolic Disease
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-146036
HY-138627AR
Reference Standards
EGFR
Drug Metabolite
Cancer
AST5902 (trimesylate) (Standard)是 AST5902 (trimesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AST5902 trimesylate 是 Alflutin ib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutin ib 是一种 EGFR 抑制剂。
HY-10917
HY-128775
Drug Derivative
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
HY-D0853
H-L-Photo-lysin e
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysin e) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-153873
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STIN G ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STIN G 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-E70095
Others
Others
T4 UVSY 蛋白
T4 UvsY Protein 是体外催化链交换的辅助蛋白。T4 UvsY Protein 通过与 UvsX 蛋白特异性相互作用增强 UvsX 蛋白的链交换。T4 UvsY Protein 可提高 UvsX 蛋白对单链 DNA 依赖性 ATP 的水解速率。
HY-119022
Bacterial
Infection
MAC-0547630 是十一异戊烯二磷酸合酶 (UppS ) 的有效抑制剂,对 UppSBS 和 UppSBA 的 IC50 分别为 0.05 μM 和 1.6 μM。MAC-0547630 在体外对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 有抑制活性 (MIC 0.1 ng/mL)。
HY-148304
HY-148819A
HY-110250
Fluorescent Dye
Others
DFHBI 是一种类似于绿色荧光蛋白 (GFP) 发色团的小分子,用于活细胞中的 RNA 成像。Spin ach 和 DFHBI 在未结合时基本不发荧光,而 Spin ach-DFHBI 复合物在体外和活细胞中都具有明亮的荧光 (Ex/Em = 469/501 nm)。
HY-155656
Dynamin
Inflammation/Immunology
Anti-in flammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂,可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-in flammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC50 为270 nM。
HY-111899
Others
Cancer
7-乙氧基迷迭香酚
7-Ethoxyrosmanol 是一种从 Salvia chamelaeagnea 中分离出的酚类二萜。7-Ethoxyrosmanol 在体外具有抗氧化活性和抗肿瘤作用。7-Ethoxyrosmanol 通过调节 FBXL7 来减轻高血糖诱导的血管内皮细胞功能障碍。
HY-148304A
HY-172582
CDK
Cancer
CDK9-IN -38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂,对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN -38 在体内外抑制肿瘤生长。
HY-130751
HY-B0698AR
HY-120506
Bradykinin Receptor
Others
L-366811 是一种具有缓激肽激动活性的化合物,具有刺激磷脂酰肌醇周转和引起子宫收缩的活性。L-366811在大鼠子宫切片中可刺激磷脂酰肌醇周转,在体外可引起大鼠子宫收缩,对[3H]BK结合位点具有中等亲和力。
HY-157939
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-3 (compound 33) 是一种口服活性 GPR183 拮抗剂,其 IC50 值为 8.7 μM。GPR183 antagonist-3 在单核细胞中表现出较强的体外抗迁移和抗炎活性,可改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病理症状。
HY-N0577
Apigenin 7-O-apiosylglucoside; Apigenin 7-(2-O-apiosylglucoside)
NO Synthase
Inflammation/Immunology
芹菜甙
Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iN OS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidin opropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-152524
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR )) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
HY-119827
F 860191
Topoisomerase
Cancer
Moflomycin (F 860191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物,具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL60 具有抗增殖作用 (IC50 =2.9 nM)。Moflomycin 增强拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 诱导的 DNA 断裂和自由基产生。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-A0259
HY-131042
HY-118946B
NSC50460 mesylate
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 mesylate (NSC50460 mesylate) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-112052
Endogenous Metabolite
Cancer
Amin omalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶 的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki = 0.0015 M)。Amin omalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
HY-N7031R
HY-161276
HY-137501
Liposome
Others
306-O12B-3 是一种类脂质,可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-N7710
Others
Metabolic Disease
FF-MAS 是一种有效的减数分裂成熟 (meiotic maturation ) 激动剂。FF-MAS 促进体外成熟的小鼠卵母细胞的减数分裂成熟和着床前发育。FF-MAS 促进减数分裂生长完成至中期 II (MII),并提高完成 2 细胞阶段至囊胚转变的能力。
HY-125928
Sodium Channel
Neurological Disease
AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel , SCN1A ) 激活剂,可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A ),EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性,并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-W320538
Fungal
Infection
Benz[g]isoquin olin e-5,10-dione 是从 Mitracarpus scaber 地上部分的乙醇提取物中分离出来的一种活性成分,经琼脂扩散试验证明,它对艾滋病相关病原体具有显著的体外抑制活性,同时还具有明显的抗菌和抗真菌特性。
HY-W015618R
HY-115987
HY-B1057R
HY-N9968
Akt
Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121089
HY-113432S
HY-138649
Influenza Virus
Neurological Disease
PB2 是一种 tris(2-carboxyethyl)phosphin e (TCEP) 类似物,可在纳摩尔和皮摩尔浓度下增加体外 retin al ganglion (RGCs) 细胞的存活。PB2 比 TCEP 具有更强的渗透性。PB2 作为还原剂,对 RGCs 具有高度的神经保护作用。
HY-W017277
D-Menthol
Fungal
Neurological Disease
(+)-Menthol (D-Menthol) 是 Menthol 的光学异构体之一。(+)-Menthol 能在体外减少大鼠膈肌电流诱发的收缩,具有局部麻醉活性。(+)-Menthol 抑制真菌生长和孢子形成。(+)-Menthol 还能抑制铜绿微囊藻细胞 (Microcystis aerugin osa ) 的生长。
HY-30008
HY-127149
HY-113071
HY-146988
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN -1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN -1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。在人和小鼠模型中,NEDD4-IN -1 均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN -1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN -1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。在小鼠模型中,NEDD4-IN -1 的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN -1 可用于抗癌研究。
HY-120828
CJC 1134PC
GLP Receptor
Metabolic Disease
艾本那肽
Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin -4 (HY-13443) 类似物,体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合,形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空,并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-111219
NM-702; NT-702
Phosphodiesterase (PDE)
Others
帕罗格列盐酸盐
Parogrelil (hydrochloride) (NM-702) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3,抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩,在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度,效果优于西洛他唑。
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy ),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-135065
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosin e kin ase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-12456
HY-137958A
AT-511
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
HY-10498
HY-164524
HY-120044
Farnesyl Transferase
Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化,来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-145908
NO Synthase
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmin e 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-119322
HY-160649
HY-107762
HY-A0234R
Prostenoglycin e (Standard); TTPG (Standard); Tiase (Standard)
Chloride Channel
Reference Standards
Endocrinology
Stepronin (Standard)是 Stepronin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stepronin (Prostenoglycin e) 是一种口服有效的祛痰剂 (吸入给药优于口服给药)。Stepronin 在体外通过减少上皮细胞的 Cl- 分泌和粘膜下腺体的粘液糖蛋白分泌来抑制气道分泌。
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-10498A
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kin ase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-101122
SGLT
Metabolic Disease
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-118946A
NSC50460 free base
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-N6951R
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacyclin e hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacyclin e hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacyclin e hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacyclin e hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-W031727S1
HY-170565
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位,进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长,在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-13965
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR-IN -126 (compound 9d) 是 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.005 μM。EGFR-IN -126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-173623
iGluR
Neurological Disease
EU 1622-240 是 GluN2B 、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂,其 EC50 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。
HY-N0854
HBV
Infection
泽泻醇 F
Alisol F 是从东方泽泻中分离得到的三萜,具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性,其 IC50 为 0.6 μM。
HY-134950
HY-15178
HY-B1394R
HY-162527
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 216 (Compound 2a) 是一种抗菌剂,与 IN H 和 RIF 结合使用时表现出显著的杀菌效果。Antibacterial agent 216 对 Mtb H37Rv 和 MDR 临床分离株有显著的体外抗结核效果,可以用于结核病的研究。
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-172737
HY-N0346A
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN -1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN -1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
HY-157018
Fungal
Infection
Antifungal agent 82 (compound G34) 是一种抗真菌 (fungal ) 剂。Antifungal agent 82 对Valsa mali 表现出优异的体外抗真菌活性,EC50 为0.57 μg/mL。Antifungal agent 82 在40 mg/L浓度下对 V. mali 具有良好的体内保护作用。
HY-W013164
HY-100723
HY-152471
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂,IC50 值为 15.4 nM。Eleven-Nin eteen-Leukemia Protein IN -3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达,能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。
HY-163942
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN4 是一种 WRN 解旋酶抑制剂 (pIC50 =7.6),具有抗癌活性。GSK_WRN4 通过诱导 DNA 双链断裂,特别是在扩增的 TA 重复和 DNA 损伤区域,来选择性抑制体外和体内的 MSI 肿瘤细胞生长。
HY-N11678
DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivalenol 3-glucoside
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivalenol 更低的毒性。
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-NP157
HY-106546
KC 9147
Fungal
Infection
Tolciclate (KC 9147) 是一种抗真菌剂,具有对皮肤真菌的体外抑制活性,有效浓度为 0.01-0.1 μg/mL。Tolciclate 无色且可溶于良好耐受的辅料,脂溶性强于 Tolnaftate (HY-B0370)。Tolciclate 可用于抗真菌感染领域研究。
HY-110084
HY-N14530
Bacterial
Infection
Cancer
Cremeomycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremeomycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-NP157E
HY-NP157A
HY-168600
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN -32 (Compound 1) 是一种选择性的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN -32 还能在体外抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的复制。
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridin e
Drug Metabolite
Apoptosis
Cancer
2’,2’-Difluorodeoxyuridin e (dFdU) 是 Gemcitabin e (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W583869
1-Stearoyl-2-Oleoyl-sn-glycero-3-PE; 18:0-18:1 PE; PE(18:0/18:1)
Liposome
Metabolic Disease
1-Stearoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamin e 是一种在sn-1和sn-2位置分别含有硬脂酸和油酸的磷脂,已被用于产生脂质纳米颗粒(LNPs),用于在体外递送mRNA或核靶向质粒DNA。
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN -69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50 值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-112130
HY-W012575
HY-N0771
HY-W031727S
HY-P1028
Furin in hibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-argin in e (Furin In hibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-argin in e 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-14282
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-137844
Leu-AMC hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
L-Leucin e-7-amido-4-methylcoumarin (Leu-AMC) hydrochloride 是 LAP3 亮氨酸氨基肽酶的蓝色荧光肽基底物。L-Leucin e-7-amido-4-methylcoumarin hydrochloride 可用于亮氨酸氨基肽酶抑制实验。
HY-W013727
HY-N3028
Microtubule/Tubulin
Cancer
根薯酮内酯B
Taccalonolide B 是从 Tacca plantagin ea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
HY-N7648
Atherospermin e
Parasite
Infection
芒籽宁
Atherospermin in e (Atherospermin e) 是一种天然的生物碱。Atherospermin in e 在体外表现出抗疟原虫活性,其 IC50 值为 5.80 μM。Atherospermin in e 是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。Atherospermin in e 具有 DPPH 自由基清除活性,其 IC50 值为 29.56 μg/mL。Atherospermin in e 对气管有非特异性的弛缓作用。
HY-P10841
HY-118236
(S)-Kin -193
PI3K
Cardiovascular Disease
(S)-AZD6482 ((S)-KIN -193) 是一种高效、选择性 ATP 竞争性 PI3Kβ 抑制剂,IC(50) 为 0.01 μM,它可以降低体外人类脂肪细胞胰岛素诱导的葡萄糖摄取,IC(50) 为 4.4 μM。
HY-NP157D
HY-112483
Autophagy
Cancer
QX77 是分子伴侣介导的自噬 (CMA ) 激活剂,可上调 LAMP2A 的表达。QX77 诱导 Rab11 上调,挽救 Rab11 下调和转运缺陷。QX77 可抑制 ES 细胞自我更新,促进分化。
HY-120395
HY-164550
HDAC
Cancer
YF438 是 HDAC 抑制剂,具有有效的体外和体内抗癌活性。YF438 通过阻断 HDAC 与 MDM2 之间的相互作用,诱导 MDM2-MDMX 解离,促进 MDM2 的降解,从而抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长和转移。
HY-147747
HSP
Cancer
在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-116211
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-156038
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-p-SCN-Bn-DOTA 是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ;BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。(S)-p-SCN-Bn-DOTA 可用于多肽和放射性核素的偶联,比如作为 In -111 标记放射免疫偶联物 (RIC) 的连接子,用于单光子发射断层扫描 (SPECT) 和体外生物分布研究。
HY-I0450
HY-N14144
Bacterial
Infection
Cancer
Cremimycin 具有抗革兰氏阳性菌活性,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MIC 为 0.2-0.39 μg/mL。Cremimycin 在体外对小鼠肿瘤细胞系 P388、L1210、IMC、S180、B16 和 SS3 表现出细胞毒性。
HY-NP157B
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-B0999
Clorin danol; 7-Chloro-4-in danol
Bacterial
Infection
7-氯-4-羟基氢化茚
Chlorin danol (7-Chloro-4-in danol) 是一种外用消毒剂或防腐剂。Chlorin danol 能在体外快速杀死植物细菌、毛癣菌、白色念珠菌、溶组织肠杆菌囊体和滋养体、阴道毛滴虫和精子。Chlorin danol 无全身毒性,皮肤/眼睛/生殖器黏膜耐受性好,无致敏性。
HY-170219
HY-NP157C
HY-B0282R
HY-100749
HY-108999AR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (Standard) 是 Crisnatol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-N0823R
HY-B1064A
Clin damycin 2-phosphate hydrochloride; U-28508 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Clin damycin phosphate (Clin damycin 2-phosphate) hydrochloride 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clin damycin phosphate hydrochloride 是 Clin damycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clin damycin 。Clin damycin phosphate hydrochloride 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
HY-N6966
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-155383
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN -4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN -4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN -4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-151413
HY-168279
VEGFR
Cancer
VEGF-IN -1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放,抑制体外血管发育。VEGF-IN -1 可通过诱导肿瘤细胞自噬抑制细胞增殖,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
HY-105634A
HY-17589
HY-167114
Aurora Kinase
PKC
Cancer
(Rac)-Aurora A/PKC-IN -1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN -1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有抗转移活性。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-147720
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-N0705R
HY-162899
Parasite
Infection
DXR-IN -3 是一种抗弓形虫 DXR 抑制剂。DXR-IN -3 对 TgDXR 酶具有体外活性,IC50 值为 0.62 μM,Ki 值为 0.19 μM。DXR-IN -3 可以抑制弓形虫增殖,IC50 值为 5.46 μM。
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-147792
PI3K
Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-142074
(+)-in ophyllum B
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
In ophyllum B ((+)-In ophyllum B) 是一种有效的 HIV 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂,IC50 为 38 nM。In ophyllum B 在体外细胞培养中抑制 HIV-1 (IC50 =1.4 μM)。In ophyllum B 可从非洲大蜗牛 Achatin a fulica 的丙酮提取物中分离得到。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-137005
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-termin al) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-B1453R
HY-N1487
HY-172462
Bacterial
Infection
Mtb-IN -11 (Compound 1e) 是一种结核分枝杆菌水杨酸合酶 (MbtI ) 抑制剂,IC50 为 11.2 μM。Mtb-IN -11 有良好的体外抗结核活性,对牛分枝杆菌卡介苗 (M. bovis BCG) 的 MIC99 为 32 μM。Mtb-IN -11 可用于结核病的研究。
HY-117872
20-O-Acetylsartorypyrone D
Fungal
Infection
Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性,具有潜在的抗癌特性。
HY-148495
Amyloid-β
Neurological Disease
Carnosin e conjugated hyalyronate 是经过二肽肌肽 (Carnosin e , Car) 功能化的透明质酸衍生物,具有抗 Aβ 淀粉样蛋白聚集的能力。Carnosin e conjugated hyalyronate 能够溶解淀粉样蛋白原纤维并降低体外 Aβ 诱导的毒性。Carnosin e conjugated hyalyronate 抗淀粉样蛋白聚集的效果与 Carnosin e 负载量成正比。
HY-169245
CDK
BCL6
Cancer
DK-TCIP2 是一种由 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 抑制剂BI-3812 (HY-111381) 连接起来的抗癌药物。DK-TCIP2 在体内和体外均有抗癌活性,可用于淋巴瘤的研究。
HY-112293
EGFR
Cancer
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂,其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用,并抑制肿瘤细胞的生长,可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-B0536A
AM 1091 hydrochloride; CI 960 hydrochloride; PD127391 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星盐酸盐
Clin afloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clin afloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-15660
KP-103
Fungal
Infection
艾氟康唑
Efin aconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,以 MIC 值分别为 0.0039 μg/mL 和 0.00098 μg/mL 抑制 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231 菌株。Efin aconazole 对真菌病原体 (包括皮肤癣菌,念珠菌和马拉色菌属) 具有有效的体外活性。
HY-160715
HY-W587701
Bacterial
Antibiotic
Methacyclin e 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacyclin e 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacyclin e 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacyclin e 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-120574
HY-N2949
SARS-CoV
Infection
Cancer
Bonducellpin D 是一种从 Caesalpin ia min ax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-19822S2
HY-B0536
AM-1091; CI-960; PD 127391
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星
Clin afloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clin afloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 μg/ml 和 1.62 μg/ml。
HY-17589A
HY-153834A
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-124941
HY-121810
Dopamine Transporter
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-124099
HY-17589B
HY-P4046
HY-N6237
HY-W011834
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
2'-O-Methylcytidin e 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidin e 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-171905
Liposome
Others
N-Sterol 是一种甾醇脂质,已用于生成脂质纳米颗粒 (LNP),用于在体外和体内递送 mRNA。N-Sterol LNP 在 J774A.1 巨噬细胞中以脂质组成依赖的方式,通过网格蛋白小窝、洞穴蛋白介导的内吞作用、微胞饮作用或不同频率的吞噬作用被摄取。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-113071A
HY-156093
HY-D2286
Fluorescent Dye
Others
HBT-Fl-BnB 是一种用于体外和体内检测 ONOO- 的荧光探针。HBT-Fl-BnB 由一个在邻位和对位具有 Fl 基团的 HBT 核心组成,该核心响应两性离子激发态分子内质子转移(两性离子 ESIPT) 过程,以及具有双重作用的硼酸频哪醇酯,可阻断两性离子 ESIPT 和识别 ONOO- 。
HY-108497
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN -10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN -10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-130081
HY-151410
Fungal
Infection
Chitin synthase in hibitor 5 (compound 9a) 是几丁质合成酶的抑制剂,IC50 值为 0.14 mM。Chitin synthase in hibitor 5 具有广谱的真菌抗性,对白色念珠菌、黄曲霉、烟毒念珠菌和新生念珠菌均有较好的抑制作用。Chitin synthase in hibitor 5 可用于真菌的研究中。
HY-14297
HY-114979
HY-13568R
LRCL 3794 (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (Standard)是 Benoxaprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-P10861
HY-N0224
HY-N0413
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-14806S1
HY-N8847
alpha-Ionone
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮
α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-N8448
Macroantoin F
RSV
Infection
3,4-Di-O-caffeoyl quin ic acid methyl ester (Macroantoin F) 是一种二咖啡基衍生物,从 Elephantopus scaber Lin n 的根茎中分离得到。3,4-Di-O-caffeoyl quin ic acid methyl ester 具有呼吸道合胞病毒 (< a href=" " class="lin k-product" target="_blank">RSV a> ) 的体外抗病毒活性, 其 IC50 值为 0.78 μg/mL。
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent ),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
HY-N6950
HY-174853
E1/E2/E3 Enzyme
Others
TRIM25 ligand-1 (Compound 10) 是一种共价配体。TRIM25 ligand-1 能与 TRIM25 的 PRYSPRY 结构域的 Cys498 共价结合,增强其自泛素化活性。TRIM25 ligand-1 在体外和活细胞中对 TRIM25 具有选择性。
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W598197
Biochemical Assay Reagents
Cancer
5-Azidopentanoic acid ethyl ester 是一种叠氮化合物,可用于合成其他化合物。5-Azidopentanoic acid ethyl ester 已被证明可在体外和体内抑制癌细胞的增殖。5-Azidopentanoic acid ethyl ester 与胺反应形成束缚化合物,然后可用作鉴定含胺蛋白质的探针。
HY-157762
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-120547
HY-A0248
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B
Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性。
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-50514
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钠
Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-P99381
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
HY-160656
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake in hibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂,IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake in hibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Min t3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Min t3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-107761
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 390-1 (Compound 6a) 是一种有效的多肽酶 (multipeptidase) 抑制剂。JMV 390-1 对神经降压素 (NT) 和神经调节肽 N (NN) 降解酶具有抑制作用,IC50 值在 30 到 60 nM。JMV 390-1 增加了钾去极化小鼠下丘脑片内源性 NT 和 NN 的恢复。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-119277
HY-121247
5-Bromotetrandrin e; BrTet; W198
P-glycoprotein
Drug Derivative
Cancer
Bromotetrandrin e 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR ) 抑制剂。Bromotetrandrin e 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性,这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrin e 是四环素的溴化衍生物,有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
HY-153542
PKG
Others
AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-128947
ADC Linker
Cancer
CL2 Lin ker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 lin ker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
HY-136591R
HY-100777R
Topoisomerase
Reference Standards
Cancer
DACA (Standard)是 DACA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-B1370S
HY-151504
ALM301
Akt
Cancer
Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-125733
Bacterial
Antibiotic
Infection
高硫青霉素I
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
HY-106574A
BAL5788 sodium
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯钠盐
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
焦碳酸二乙酯
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-B0508S
HY-W1048661E
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin -PEG-maleimide (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 2000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-W1048661H
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin -PEG-maleimide (MW 3400) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 3400) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-N2029
HY-147734
Calcium Channel
Cancer
Calpain In hibitor-2 (compound 5) 是 μ-calpain 的肽类抑制剂 (Ki =9 nM)。Calpain In hibitor-2 在体外对黑色素瘤细胞系 (A-375 和 B-16F1) 和 PC-3 前列腺癌细胞表现抗增殖活性。
HY-P1028A
Furin in hibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-argin in e TFA (Furin In hibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-argin in e TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-10555
HY-16955
HY-101364
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1709
Bacterial
Infection
Protactin 是可由黄瓜孢链霉菌株 L703-4 (ATCC 53784) 产生的一种五肽内酯,具有显著的抗氧化性。Protactin 可以通过铁氰化物氧化转化为放线菌素 Zp (actin omycin Zp)。放线菌素 Zp 在体外表现出强效抗菌活性,并在小鼠模型中对 P-388 白血病具有显著的抗肿瘤作用。
HY-N4298
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
HY-W003371R
HY-113127
Apoptosis
Others
L-色氨酰胺
L-Tryptophanamide 是一种在湿年龄相关性黄斑变性研究中发现的化合物,具有影响视网膜细胞增殖、凋亡、坏死以及血管生成相关活性。在体外实验中,L-Tryptophanamide影响人视网膜色素上皮细胞的增殖、凋亡和坏死,促进人视网膜内皮细胞的管形成和迁移。
HY-127059
U-25026A
Antibiotic
Metabolic Disease
Clin damycin Sulfoxide (U-25026A) 是抗生素克林霉素 (HY-B1455) 的活性代谢物。它主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 对克林霉素进行 S-氧化而形成。Clin damycin Sulfoxide (U-25026A)在体外抑制 P. prevotti、B. fragilis 和 C. sordelli 的生长,MIC 值分别为 2、2 和 1 mg/L。
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-P10301
CXCR
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-B0562R
HY-14806R
HY-14904A
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
盐酸阿比多尔
Umifenovir hydrochloride 是一种有效的口服广谱抗病毒活性分子,对多种包膜和非包膜病毒均有活性。Umifenovir hydrochloride 被用作抗流感病毒 (anti-in fluenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-147087
Liposome
Cancer
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-101364A
HY-107116S
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-151503
Autophagy
Cancer
MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物,是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡,在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy ) 和溶酶体膨胀。
HY-121497
3-MBA
PARP
Bacterial
Cancer
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum ) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
HY-157797
Others
Cancer
SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-163160
HY-P2197A
HY-149414
HY-W1048661
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin -PEG-maleimide (MW 1000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 1000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-W1048661A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin -PEG-maleimide (MW 5000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 5000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-164532
HY-168766
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombin ant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-116940
HMG Family
Cancer
Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
HY-139308
HY-170723
HY-10058
HY-106574
BAL5788
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-163340
HY-155377
HY-151421
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase in hibitor 11 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase in hibitor 11 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.10 mM。Chitin synthase in hibitor 11 具有广谱体外抑菌活性。Chitin synthase in hibitor 11 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-162783
HY-148530
PROTACs
CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达,并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-144660
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN -7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM;eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN -7 在体内和体外都是安全的,并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN -7 还具有高 BBB 渗透性。
HY-123123
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素钙
Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-173335
Phospholipase
Infection
PLA2-IN -1 (Compound 7) 是一种有效的选择性磷脂酶 A (PLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。PLA2-IN -1 在体外抑制 PLA2 诱导的凝血障碍。PLA2-IN -1 有望用于眼镜蛇毒液引起的蛇咬伤解毒。
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-125650
HY-145287
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-N2571
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
紫堇定
Corydin e 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echin ocarpus 叶子中提取。Corydin e 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase ,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydin ez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
HY-113071C
HY-161872
Autophagy
p62
Cancer
LC3in -C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in -C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合,其效果类似于 D5,并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamin e (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-N0447R
HY-B0609
MK-0955 tromethamin e
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
磷霉素氨丁三醇
Fosfomycin (MK-0955) tromethamin e 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素,不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamin e 对多种细菌具有杀菌活性,这些细菌包括耐多药 (MDR),广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-106509R
BW 12C (Standard); 12C79 (Standard); BW 12C79 (Standard)
Reference Standards
Others
Others
Velaresol (Standard)是 Velaresol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时,红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
HY-121716
Antibiotic 2088A; LL-14I352α
Bacterial
Cancer
Pelagiomicin A是一种由海洋细菌Pelagiobacter variabilis产生的吩嗪抗生素。该化合物在水和小醇中不稳定。通过光谱数据和合成确定了其主要成分 Pelagiomicin A 的绝对结构以及少量其他结构的性质。Pelagiomicin A 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性,并在体外和体内表现出抗肿瘤活性。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN -22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN -22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN -22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-15303A
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-157555
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-B0508R
HY-120482
Microtubule/Tubulin
Others
CHM-1-P-Na 是一种2-(2-氟苯基)-6,7-亚甲二氧基喹啉-4-酮的单磷酸钠盐,具有在体内外可转化为具有独特抗肿瘤机制的化合物CHM-1,且在肿瘤模型中具有优异的抗肿瘤活性和对相关酶有明确药理作用的活性。
HY-125510
HY-117446
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-139782
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂,其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM,IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-144326
HY-155662
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
ROS in ducer 3 (Compound I6) 是一种活性氧诱导剂。ROS in ducer 3 具有良好的体外活性,EC50 为2.86 μg/mL。ROS in ducer 3 对 Pseudomonas syrin gae pv. actin idiae 具有出色的体内生物活性。ROS in ducer 3 可作为杀菌剂,用于难治性植物细菌性疾病的研究。
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-145906
HY-126617
NSC 258308
Others
Cancer
Duclauxin 可降低体外肿瘤细胞的增殖,并延长接种艾氏腹水瘤细胞的小鼠的寿命。Duclauxin (10-30 μg/mL)可抑制 P-388 肿瘤细胞的线粒体呼吸作用和艾氏癌、淋巴腺瘤 NK/LI 和 L 5178 以及肉瘤 37 的细胞培养中的核酸合成。 Duclauxin 还可抑制小麦胚芽鞘的生长。
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-Y0378S
HY-N2459
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-174374
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Topobexin (Topobexin 9) 是一种高选择性 TOP2B 抑制剂。Topobexin 在体外选择性抑制 TOP2B,并将 TOP2B 固定在 DNA 上。Topobexin 显示出对心肌细胞免受 DAU 诱导的损伤的显著保护作用。Topobexin 在兔模型中可预防蒽环类药物引起的心脏毒性和 DAU 诱导的左心室收缩功能下降。
HY-105578A
MA 1143 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Letimide hydrochloride (MA 1143 hydrochloride)是一种镇痛剂,具有有效的镇痛活性。Letimide hydrochloride在体外实验中显示出对人类淋巴细胞的细胞遗传学影响。Letimide hydrochloride在小鼠骨髓细胞的体内研究中未表现出显著的染色体畸变或姐妹染色单体交换。Letimide hydrochloride在小鼠上进行的致畸研究也未显示出明显的先天性畸形诱发效果。
HY-155661
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
ROS in ducer 2 (Compound I16) 是一种活性氧诱导剂。ROS in ducer 2 具有良好的体外活性,EC50 为 3.43 μg/mL。ROS in ducer 2 对 Xanthomonas axonopodis pv. citri 具有出色的体内生物活性。ROS in ducer 2 可作为杀菌剂,用于难治性植物细菌性疾病的研究。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN -2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN -2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN -2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-15303
AIC316; BAY 57-1293
HSV
Infection
普瑞利韦
Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-162462
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-151 (7k) 是一种显著的 HsClpP 激动剂和一种抗白血病药物候选物。Antitumor agent-151 (7k) 显著增强了 HsClpP 的蛋白水解活性(EC50 = 0.79 μM)和体外抗肿瘤活性 (IC50 = 0.038 μM)。Antitumor agent-151 (7k) 可诱导凋亡。
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN -1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN -1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN -1 可用于感染研究。
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-162804
Bacterial
ATP Synthase
Infection
ATP synthase in hibitor 3 (compound PT6) 是一种具有口服活性的分枝杆菌 F-ATP 合酶 (IC50 =0.788 μM) 抑制剂。ATP synthase in hibitor 3 在体外抑制 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株 (ATCC-27294) 的生长,并在 IC50 值为 30 μM 时耗尽细胞内 ATP 水平。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-156168
Caspase
Cancer
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death ) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-144327
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirin e (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirin e 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-120550
Parasite
Infection
RS 49676 是一种 N-取代咪唑化合物,对内源性阿米巴原体(amastigotes)表现出极强的体外活性(ED50 <0.1 ng/mL),但对外源性阿米巴原体(epimastigotes)无效。在体内实验中,RS 49676 (100 mg/kg/d, sc, 2次) 能够延长感染 Trypanosoma cruzi 的小鼠的平均生存时间,能够延长至超过11周。
HY-W975966
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
CPDT 是一种口服活性的有效 phase 2 enzymes 诱导剂和 Nrf2 激活剂。CPDT 可提高大鼠体内膀胱和体外培养膀胱细胞中关键的 phase 2 enzymes (包括谷胱甘肽 S-转移酶、NAD(P)H:醌:氧化还原酶 1 和谷氨酸半胱氨酸合成酶)的活性和谷胱甘肽水平。
HY-B0523
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-164899
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-134258
HOXA
Cardiovascular Disease
Others
Cancer
MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性,并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病,心脏再生以及癌症领域的研究。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-131904
HY-15303B
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐一水合物
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-N0623R
Tryptophan (standard); Tryptophane (standard)
Others
Reference Standards
Metabolic Disease
L-Tryptophan (standard) 是 L-Tryptophan 的标准品。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-10004
Faropenem medoxil
Antibiotic
Bacterial
Infection
法罗培南酯
Faropenem daloxate (Faropenem medoxil) 是一种口服有效的 β-内酰胺类抗生素 (beta-lactam antibiotic )。Faropenem daloxate 在体外对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和其他与急性细菌性鼻窦炎相关的主要病原体具有优异的活性。Faropenem daloxate 可用于研究呼吸道病原体和急性细菌性鼻窦炎。
HY-14282A
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-E70080
Biochemical Assay Reagents
Others
牛痘病毒加帽酶
Vaccin ia virus cappin g enzyme 是一种转录起始因子。Vaccin ia virus cappin g enzyme 是 D1 (844 aa) 和 D12 (287 aa) 多肽的异二聚体,可执行 m7GpppRNA 合成中的所有三个步骤。Vaccin ia virus cappin g enzyme 已被广泛用作体外加帽和加帽标记 RNA 的试剂。
HY-128144
Lipase
Metabolic Disease
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂,尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL , IC50 = 152 nM),一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究,也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
HY-133115S
HY-153904
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kin ase 1δ-IN -5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 47 nM。Casein kin ase 1δ-IN -5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kin ase 1δ-IN -5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-124950
GR114297A
Adrenergic Receptor
Others
Picumeterol (GR114297A) 是一种强效且选择性的 β2 -adrenoceptor 激动剂,具有支气管扩张和抗支气管收缩作用。Picumeterol 在体内和体外均能持久放松气道平滑肌。Picumeterol 通过快速而广泛的肝脏代谢从血浆中清除。Picumeterol 有望用于哮喘及相关疾病的研究。
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-146547
HY-P3148
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-125650A
HY-W017277R
D-Menthol (Standard)
Fungal
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
(+)-Menthol (Standard)是 (+)-Menthol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Menthol (D-Menthol) 是 Menthol 的光学异构体之一。(+)-Menthol 能在体外减少大鼠膈肌电流诱发的收缩,具有局部麻醉活性。(+)-Menthol 抑制真菌生长和孢子形成。(+)-Menthol 还能抑制铜绿微囊藻细胞 (Microcystis aerugin osa ) 的生长。
HY-126182
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
Deacetyldiltiazem是一种代谢物,具有冠状血管扩张活性。Deacetyldiltiazem在服用Diltiazem的个体的血浆中存在。Deacetyldiltiazem的去乙酰化酶活性主要由大鼠的Ces2a酶催化。Deacetyldiltiazem的体外实验显示其与大鼠肝微粒的Km值相似,表现出高效的去乙酰化酶活性。Deacetyldiltiazem的研究有助于理解不同物种之间的化合物代谢动力学差异。
HY-P1397A
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
4-Epidoxycyclin e 是抗生素多西环素 (doxycyclin e,HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物,在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycyclin e 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycyclin e 相当,在肿瘤组织中也表现出与 doxycyclin e 类似的高效性,可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN -28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN -28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN -28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-105064
HY-124754
BTRX-335140; CYM-53093
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的,具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中,可用于神经病变类的研究。
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tin ctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-E70097
HY-N1446AR
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
Glycerol Monoleate (Standard)是 Glycerol Monoleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycerol Monoleate 是一种无毒、可生物降解和生物相容性,亲脂性的甘油脂肪酸酯。Glycerol Monoleate 具有溶血特性。Glycerol Monoleate 与胆汁盐结合用作乳化剂和吸收促进剂。Glycerol Monoleate可用于药物递送系统和体外 siRNA 的递送。
HY-N0577R
Apigenin 7-O-apiosylglucoside (Standard); Apigenin 7-(2-O-apiosylglucoside) (Standard)
Reference Standards
NO Synthase
Inflammation/Immunology
芹菜甙 (Standard)
Apiin (Standard) 是 Apiin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iN OS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
HY-146248
HY-158800
Biochemical Assay Reagents
Others
1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是用荧光基团 NBD 标记的 diacylglycerol (DAG) 衍生物。1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是二酰甘油激酶 (DGK ) 的底物,可用于体外定量检测 DGK 酶动力学,以及细胞信号传导过程中 DAG 和 PA 的变化。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN -1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN -1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-115620
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-108497A
HY-155135
HPPD
Others
HPPD-IN -1 (compound II-3) 是一种 HPPD 抑制剂。 HPPD-IN -1 对拟南芥 HPPD (AtHPPD) 具有抑制活性,IC50 值为 0.248 μM,优于mesotrione (HY-12853) (0.283 μM)。 HPPD-IN -1 对阔叶杂草和单子叶杂草表现出优异的除草活性。
HY-14904
SARS-CoV
Influenza Virus
Infection
阿比朵尔
Umifenovir 是一种有效的口服活性广谱抗病毒活性分子,对许多包膜病毒和非包膜病毒具有活性。Umifenovir 被用作抗流感病毒剂 (anti-in fluenza virus )。Umifenovir 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。 Umifenovir 是体外有效的 SARS-CoV-2 的抑制剂。Umifenovir 具有抗炎活性。
HY-148696A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC ),含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631)。Gly-Cyclopropane-Exatecan 参与形成的 ADC 为 hu2F7-Exatecan (compound 34) 具有体内外抗肿瘤活性。
HY-N3244
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-161971
Tyrosinase
Cancer
Tyrosin ase-IN -35 (compound 6g) 是人类酪氨酸酶抑制剂 (IC50 : 2.09 μM),效果好于 Kojic Acid (HY-W050154) (IC50 : 16.38 μM)。Tyrosin ase-IN -35 在 4 μM 和 8 μM 剂量下,能够降低黑色素瘤细胞 B16F10 的体外黑色素含量。
HY-152073
Fluorescent Dye
Others
BETA-1 是第一个分子内电荷转移聚集诱导发射集成分子 (TICT-AIE in tegration molecule )。BETA-1 在脂滴 (LD) 中发出青色荧光,在线粒体中发出红色荧光。BETA-1 可用于脂滴和线粒体在体内和体外的同时和双色成像。
HY-118374
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-160043
Biochemical Assay Reagents
Cancer
AL6 aptamer sodium 是体外化学合成的短链核酸适体。AL6 aptamer sodium 可特异性靶向 血管生成素 (Ang) ,用于 Ang 的特异性检测。AL6 aptamer 与 Ang 结合,使 AL6 aptamer 上荧光团的旋转运动变得更慢。通过检测 AL6 aptamer/Ang 的各向异性可定量待测液中 Ang 的浓度。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN -2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN -2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN -2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN -4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN -4 显示出抗癌活性。CDK7-IN -4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-B0395CR
HY-B1462S
HY-W027951
HY-N1391
10-Deacetylpaclitaxel
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
HY-161313
HY-N3243
HY-115905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50 -0.14 μM)和 MDR 株(IC50 -0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效,具有最小的细胞毒性和高选择性。
HY-Y0378R
HY-15660S
KP-103-d4
Isotope-Labeled Compounds
Fungal
Infection
艾氟康唑 d4
Efin aconazole-d4 是 Efin aconazole 的氘代物。Efin aconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,以 MIC 值分别为 0.0039 μg/mL 和 0.00098 μg/mL 抑制 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231 菌株。Efin aconazole 对真菌病原体 (包括皮肤癣菌,念珠菌和马拉色菌属) 具有有效的体外活性。
HY-117818
Antibiotic DC 116
Antibiotic
Cancer
Sapurimycin 是能够一种从链霉菌 DO-116 中分离得到的抗肿瘤抗生素,属于卡普霉素家族。Sapurimycin 对革兰氏阳性菌表现出强效活性,并在小鼠模型中对白血病 P388 和肉瘤 180 表现出显著的抗肿瘤作用。体外研究表明,Sapurimycin 可诱导超螺旋质粒 DNA 的单链断裂。
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprin e (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-119322R
Potassium Channel
Metabolic Disease
Tifenazoxide (Standard) 是 Tifenazoxide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。
HY-170658
HY-170952
Molecular Glues
Cancer
LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性,肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞,其 IC50 为 9.50 nM,体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetin ib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosin e kin ase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetin ib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-B1370R
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN -26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN -26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长,体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-125838
JNK
Neurological Disease
J30-8 是一种高效的,具有亚型选择性的 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 40 nM,选择性比 JNK1α1 和 JNK2α2 亚型高 2500 倍。J30-8 在体外有神经保护活性,具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-N0397
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Harpagide是一种从 Scrophularia nin gpoensis 中分离出来的一类鸢尾糖苷,具有抗寄生虫活性,对 T.b. rhodesiense 具有良好的体外锥虫杀虫活性,IC50 为 21 μg/mL,Harpagide 对 L. donovani 的 IC50 值为 2.0 μg/mL。Harpagide 还具有重要的抗炎活性。
HY-10917S
HY-B0508S1
HY-P10138A
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Human GIP(3-30), amide TFA 是 human GIP(3-30), amide (HY-P10138) 的 TFA 盐形式。Human GIP(3-30), amide TFA 在体外是人 GIP 受体的高亲和力拮抗剂。Human GIP(3-30), amide TFA 具有潜在的抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-106774
Enterovirus
Infection
R-61837 是一种合成抗鼻病毒化合物,具有显著的体外活性。R-61837 与 Enviroxime 和二氯黄酮 (DCF) 相比,R-61837 对人类鼻病毒 9 型 (HRV-9) 的活性分别高出 10 倍和 57 倍,对人类鼻病毒 2 型 (HRV-2) 的活性则分别高出 5 倍和 10 倍。
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopin tide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopin tide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopin tide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-123395
HY-174370
SARS-CoV
Infection
MePT-S-N-Pme 是 SARS-CoV-2 RdRp 活性的抑制剂。MePT-S-N-Pme 显著降低报告基因活性,在 HEK 293 细胞中的 IC50 为 7 μM。MePT-S-N-Pme 对核苷酸转移酶活性有轻微抑制作用。MePT-S-N-Pme 在体外显著抑制 SARS-CoV-2 复制。
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物,Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性,在体内对小鼠肿瘤的活性不显著,且伴有骨髓抑制,其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-139611
MRTX-1719
Histone Methyltransferase
Cancer
Navlimetostat 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂,对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合,KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-14904AS
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明,淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA,大概是通过 11R-脂氧合酶活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-173453
Aldose Reductase
Apoptosis
Cancer
AKR1C3-IN -15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN -15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成,促进了细胞凋亡 (apoptosis ),并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
HY-17589S1
HY-B0488R
L631529 (Standard); MK401 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Infection
氯舒隆 (Standard)
Clorsulon (Standard) 是 Clorsulon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-137958
AT-527
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前体,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-W102714R
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-145406
HY-10917R
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
GW2580 (Standard) 是 GW2580 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-B1064R
Clin damycin 2-phosphate (Standard); U-28508 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素磷酸酯 (标准品)
Clin damycin phosphate (Standard) 是 Clin damycin phosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clin damycin phosphate (Clin damycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clin damycin phosphate 是 Clin damycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clin damycin 。Clin damycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。
HY-B1246
Bacterial
Proton Pump
Infection
通佐溴胺
Thonzonium bromide,一种结构上与 Farnesol (HY-Y0248A) 相似的抗菌剂,是一种单阳离子表面活性剂,在体外可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成和骨吸收,并在体内阻止 LPS 诱导的骨丢失。Thonzonium bromide 以剂量依赖的方式抑制质子转运 (EC50 =69 μM)。
HY-N0063
SARS-CoV
HBV
Infection
Metabolic Disease
Cancer
安石榴甙
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Termin alia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂,在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-150145A
Fluorescent Dye
Others
Cy5-UTP sodium (10mM in Water) 是一种 Cyanin e5 标记的 UTP 类似物,在体外转录反应中可以产生荧光探针,激发/发射波长为 650/665 nm。Cy5-UTP sodium 可应用于 FISH,多色荧光分析,特别是与 Cy5-UTP结合的双色表达阵列。
HY-17623R
CJ-12420 (Standard); RQ-00000004 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-P990719
HY-118295
Endogenous Metabolite
Cancer
Pyrimidin e-in dole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物,具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidin e-in dole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白,发挥其生物学效应。Pyrimidin e-in dole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制,干扰微管动态。
HY-168167
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
BuChE-IN -14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN -14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN -14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN -14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-151813
Fluorescent Dye
Cancer
NNMT-IN -4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN -4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN -4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-116379
HY-145287A
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 TFA 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 TFA 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-153905
Casein Kinase
Neurological Disease
Casein kin ase 1δ-IN -6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂,其 IC50 为 23 nM。Casein kin ase 1δ-IN -6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kin ase 1δ-IN -6 是一种很有前途的候选小分子,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-114220
Fungal
Infection
T-2307 是一种芳基脒,在体外和体内具有抗真菌活性。T-2307 具有广谱抗菌活性,包括念珠菌属 (Candida , MIC 为 0.00025 至 0.0078 μg/mL)、新型隐球菌属 (Cryptococcus neoformans ,MIC 为 0.0039-0.0625 μg/mL) 和曲霉属 (Aspergillus ;MIC 为 0.0156-4 μg/mL)。
HY-B0887
HY-168930
HY-150190
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycin namate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycin namate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-103397R
HY-146458
Bacterial
Cytochrome P450
Infection
Antibacterial agent 102 (compound 32) 具有有效的体内外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的 MIC < 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 102 对 CYP3A4 有中等抑制作用,IC50 为 6.148 μM。Antibacterial agent 102 能降低大腿感染 MRSA 小鼠的菌载量。
HY-N6844
Others
Cancer
8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰) 百里草酚
8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 是一种来自 Telekia speciosa 精油的化学组合物。8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 在体外对人癌细胞系也显示出显著的抗增殖活性。
HY-NP101
Bovin e Type I collagen, immunization grade
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovin e skin (Bovin e Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovin e skin 是免疫级的,可用于免疫产生抗体。
HY-117446A
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-135749
HY-U00050
E-10-OH-NT
Drug Metabolite
Neurological Disease
(E)-10-Hydroxynortriptylin e (E-10-OH-NT) 是 Nortriptylin e (HY-B1417) 的代谢物。Nortriptylin e 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptylin e (HY-B0527A) 的主要活性代谢物。在体外实验中,E-10-OH-NT作为去甲肾上腺素神经摄取抑制剂的效力约为 Nortriptylin e 的50%,在人体内表现出较弱的抗胆碱能作用。
HY-112052R
HY-N6703
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-145949
Drug Metabolite
Infection
Remdesivir de(ethylbutyl 2-amin opropanoate) 是 Remdesivir 的一种杂质。Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活
性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-107245
HY-B0449R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素 (Standard)
Methacyclin e (hydrochloride) (Standard) 是 Methacyclin e (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacyclin e hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacyclin e hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacyclin e hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacyclin e hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopin tide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopin tide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopin tide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-14282R
Reference Standards
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-14205
HY-159156
HY-10498R
HY-17589S
HY-P10646
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin -13 的效力,apelin -13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule in hibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule in hibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule in hibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-N0413R
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamin e 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamin e 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamin e 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamin e 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-159937
Wee1
CDK
Cancer
PKMYT1-IN -7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN -7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN -7 在体内体外均显示出抗癌活性。
HY-135218
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridin e (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
HY-17589AR
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-105634AR
HY-120419
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0224R
HY-162022
Enterovirus
Virus Protease
Infection
BTA-188 是一种哒嗪基肟醚,是具有口服活性的,有效的鼻病毒 (HRV ) 和肠道病毒 (EV ) 71 抑制剂。BTA-188 抑制 HRV-2 复制,IC50 为 0.8 nM,IC90 为 11 nM。BTA-188 抑制肠道病毒,IC50 为 82,IC90 为 109 nM。BTA-188 是一种潜在的化疗剂,有潜力用于小核糖核酸病毒科病毒引起的感染的研究。
HY-144272
HY-N0631
p38 MAPK
NF-κB
Inflammation/Immunology
山茱萸新苷
Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officin alis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
HY-146765
HY-17589AS
HY-169474
PAMAM G1.0
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Starburst 1st Generation (PAMAM G1.0) 是一种具有胺基末端的 Polyamidoamin e (HY-164657; PAMAM) 树枝状聚合物,已用作体外药物输送系统。与二正十二胺结合并包覆 5-Fluorouracil (HY-90006) 的 Starburst 1st Generation 可增加 5-Fluorouracil 的溶解度,并对 AGS 胃腺癌细胞具有细胞毒性。
HY-172810
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Infection
Succin ate dehydrogenase-IN -8 (compound i19) 是一种有效的琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。Succin ate dehydrogenase-IN -8 是一种茚氨基酸衍生物,在体外对立枯丝核菌 (EC50 = 0.1843 mg/L)、灰葡萄孢菌 (EC50 =0.4829 mg/L) 和核盘菌 (EC50 =0.1349 mg/L) 表现出强效的抗真菌 活性。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin in hibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin in hibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin in hibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-12067
HY-W003445
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresin e 的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC ) 抑制剂,对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amin o acid decarboxylase ),两种酶的 IC50 均为 1 mM。
HY-101301A
Imidazoline Receptor
Neurological Disease
RS 45041-190 hydrochloride 是一种对 I2 咪唑啉受体 (I2 imidazolin e receptors ) 具有高亲和力的配体,在大鼠、兔、狗和狒狒肾脏中的 pKi 分别为 8.66、9.37、9.32 和 8.85。RS 45041-190 hydrochloride 在体外对单胺氧化酶 A (monoamin e oxidase A ) 具有中等抑制效力(pIC50 = 6.12),但对单胺氧化酶 B (monoamin e oxidase B ) 的抑制效力要低得多(pIC50 = 4.47)。
HY-108204
THRX 918661
GABA Receptor
Others
AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
HY-149663
Acyltransferase
Metabolic Disease
BMS-986172 是一种具有口服活性的,高选择性 MGAT2 抑制剂,对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2 >120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
HY-B0097
HY-D1684
Amyloid-β
Neurological Disease
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN -1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN -1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-17589R
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0536R
AM-1091 (Standard); CI-960 (Standard); PD 127391 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星(Standard)
Clin afloxacin (Standard)是 Clin afloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clin afloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clin afloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirin e hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirin e hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirin e hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirin e hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirin e hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-in tegrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-155687
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-N0771R
HY-76006
HY-N6838
1,1,1,1-Kestohexose
Others
Others
蔗果六糖
1,1,1,1-Kestohexaose (1,1,1,1-Kestohexose) 是一种胰岛素型低聚果糖六糖。1,1,1,1-Kestohexaose 具有神经保护和抗抑郁样活性。1,1,1,1-Kestohexaose 可以缓解 Corticosteron (HY-B1618) 诱导的细胞活力和 NGF 表达的体外下降。
HY-N0231
HY-162537
PROTACs
NAMPT
Cancer
LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂,在 0.5 μM 浓度下对 SKOV-3 细胞中 NAMPT 的最大降解率为 97%。LYP-8 在体内外显示抗癌活性 (结构备注: (蓝色:Cereblon 配体 (HY-112078),黑色:连接体 (HY-128801);粉红色:Nampt 抑制剂 Nampt-IN -11 (HY-158689))。
HY-P2124R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Trp-L-Trp) (Standard)是 Cyclo(L-Trp-L-Trp) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclo(L-Trp-L-Trp) 是一种抗生素,具有抗菌活性,可抑制 A. baumannii ,以及 Candida albicans 、Bacillus subtilis 、Micrococcus luteus 、Saccharomyces cerevisiae 、Aspergillus nig
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamin e 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamin e 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-W011834S
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
2'-O-Methylcytidin e-d3 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidin e (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidin e 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidin e 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iN OS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+ (t铁离子)、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-173164
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN -4 (Compound 10f) 是一种双重 EGFR /BRAFV600E 抑制剂,IC50 值分别为 61 nM、43 nM。EGFR/BRAFV600E-IN -4 可阻止细胞周期,在早期和晚期诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并在体外抑制癌细胞生长,具有广谱抗癌活性。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-163889
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis/apoptosis in ducer-1 (compound 4d) 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 双重诱导剂。Ferroptosis/apoptosis in ducer-1 通过降低线粒体膜电位和下调 GPX4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 。Ferroptosis/apoptosis in ducer-1 在体外和体内均能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的增殖和转移,在癌症研究中发挥重要作用。
HY-157442
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂,具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性,显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-D1460
β-glucuronidase
Bacterial
Infection
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性,将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-113342
HY-169429
Flavivirus
Infection
CHIKV-IN -5 (Compound 26) 是一种 CHIKV 抑制剂 (EC90 = 0.45 μM)。CHIKV-IN -5 通过阻断结构蛋白的翻译,在病毒生命周期的后期阶段抑制 CHIKV 的复制。CHIKV-IN -5 在体外小鼠微粒体中具有很高的稳定性。CHIKV-IN -5 可减轻感染 CHIKV 的小鼠脚垫肿胀,并减少病毒向其他组织的传播。
HY-104077A
GS-5734 maleate
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦马来酸盐
Remdesivir maleate (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir maleate 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体,由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导,从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-12034
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-114357A
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokin etic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN -12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN -12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN -12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN -12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-D2132
Fluorescent Dye
Cancer
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-138253R
dFdU (Standard); 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridin e (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridin e (Standard) 是 2′,2′-Difluorodeoxyuridin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e (dFdU) 是 Gemcitabin e (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144720
SWI/SNF Complex
Cancer
BRG1-IN -1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN -1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN -1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN -25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min /kg)。IRAK4-IN -25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN -25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-B1080
HY-116620
Neurokinin Receptor
Infection
Benzomalvin C 是神经激肽-1 (NK1) 受体的弱拮抗剂,体外使用 100 μg/ml 时可抑制 46% 的 P 物质结合。它也是吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 的弱抑制剂,重组 IDO 的 IC50 值为 130 μM。它是从青霉菌中分离出来的,在 C-19 和 C-20 处含有环氧基团,而苯并马尔文 A、B 或 E 中不存在该基团。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizin g ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-121389
Palmitamide
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-148864
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(E/Z)-JQ1-TCO 是双键 E 构型的 JQ1-TCO (HY-148864A)。JQ1-TCO (JQ1-trans -cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学,可作为体外和体内的分子探针。
HY-A0035
Antibiotic
Bacterial
Infection
法罗培南
Faropenem 是一种有效的口服-内酰胺抗生素 (beta-lactam antibiotic )。Faropenem 对许多革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱体外抗菌活性。 Faropenem 对几乎所有的 β-内酰胺酶都具有抗性,包括广谱 β-内酰胺酶和 AmpC-内酰胺酶。 Faropenem 是法罗培南美多索米的口服前体,常用于呼吸道感染的研究。
HY-A0252A
Adrenergic Receptor
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-B1050
SB-265805S; LB-20304a
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星
Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kin ase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kin ase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-113365
HY-B0157
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-134107
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-erythro-sphin gosin e 是合成具有两个羟基和一个末端叠氮基的脂质分子的中间体。叠氮基 (N3) 可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应。羟基可进一步衍生化或被其他反应性官能团取代。叠氮基-赤型-鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物,鞘氨醇是人血小板中蛋白激酶 C 活性和佛波醇二丁酸酯体外结合的选择性抑制剂。
HY-P990015
VIR-3434
HBV
Infection
托韦拜单抗
Tobevibart (VIR-3434) 是一种针对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的人 IgG1 lambda 单克隆抗体。Tobevibart 在体外显示出对所有 HBV 基因型的 HBsAg 的强效中和作用,并能抑制 HBV 和丁型肝炎病毒 (HDV) 的入侵。推荐同型对照:Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-101364AR
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-G0017
Norimatin ib; Imatin ib metabolite N-Desmethyl imatin ib
Drug Metabolite
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatin ib (Norimatin ib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatin ib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路,在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatin ib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。
HY-50514R
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Cytochrome P450
Metabolic Disease
22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-N6690
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokin etic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-P1163
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetin ib maleate 是 Sutetin ib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetin ib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosin e kin ase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetin ib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-B0747
EPA ethyl ester; Ethyl eicosapentaenoate; AMR101
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Eicosapentaenoic acid ethyl ester (EPA ethyl ester) 是一种具有口服活性的 ω-3 脂肪酸剂。Eicosapentaenoic acid ethyl ester 可提高肝脏 β-氧化酶的体外活性,降低肝脏总甘油三酯水平,增加肝脏甘油三酯和磷脂的 ω-3 脂肪酸含量,并增加大鼠体内 ω-3 脂肪酸总水平。
HY-168011
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-in dolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 In dolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-134539
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsin s K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-14904AR
Reference Standards
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
盐酸阿比多尔(Standard)
Umifenovir (hydrochloride) (Standard)是 Umifenovir (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的口服广谱抗病毒活性分子,对多种包膜和非包膜病毒均有活性。Umifenovir hydrochloride 被用作抗流感病毒 (anti-in fluenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-162589
PROTACs
HSP
Apoptosis
Cancer
Lw13 是一个靶向 Hsp90 的 PROTAC,在 Siha 细胞中浓度为 0.05 μM 时降解效果最大。Lw13 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体外和体内均表现出强大的抗肿瘤活性(结构说明:(蓝色: Cereblon 配体(HY-A0003),黑色:连接体;粉红色:Hsp90 抑制剂 SNX-5422 (HY-10213))。
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN -20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN -20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123927
VEGFR
Cardiovascular Disease
UniPR1331 是一种 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物,可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 与 VEGFR2 相互作用,可阻止 VEGFR2 与天然配体血管内皮生长因子的相互作用,以及随后的内皮细胞的自身磷酸化、信号转导和体外促血管生成激活。UniPR1331 还抑制斑马鱼中肿瘤细胞驱动的血管生成。
HY-161677
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN -14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN -14 与 Acalabrutin ib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-112579
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-17589BR
HY-B0157A
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-113071AR
HY-138071
HY-B2176R
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ,HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-167715
HY-138648
ERK
Neurological Disease
PB1 是一种有效的细胞内二硫化物还原剂,具有良好的细胞渗透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种 borane-protected TCEP (tris(2-carboxyethyl)phosphin e) 类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下,PB1 增加了体外轴突切开术后视网膜神经节细胞的存活。PB1 可用于神经保护的研究。
HY-115497
HY-130309
(±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
(±)8(9)-EpETE ((±)8,9-EEQ; (±)8,9-epoxy Eicosatetraenoic acid) 可被多种细胞色素 P450 同工酶转化为环氧二十碳四烯酸 (EpETE)。该环氧化物途径的主要产物为 (±)17(18)-EpETE,它可直接与 BKα 通道亚基相互作用,激活大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道,从而松弛血管和气道平滑肌。(±)8(9)-EpETE 是一种环氧化物途径产物,在体内和体外均由 CYP450 由 EPA 产生。
HY-104077
GS-5734
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Infection
瑞德西韦
Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 及其 4 种 变体 alpha、beta、gamma 和 delta 的 EC50 值分别为 3.3 μM, 4.7 μM, 32 μM, 3.7 μM and 9.2 μM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-N8847R
alpha-Ionone (Standard)
Reference Standards
Hippo (MST)
YAP
Cancer
α-紫罗酮 (Standard)
α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6 激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化,来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
HY-18684
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cin anserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cin anserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cin anserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like protein ase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-B1268
Dioctyl sulfosuccin ate sodium salt
HSV
Others
多库酯钠
Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccin ate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-112764A
Liposome
Metabolic Disease
DMG-PEG 2000 (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 DMG-PEG 2000 (HY-112764),可用作药用辅料。 DMG-PEG 2000 可被用于脂质纳米颗粒制备,用于 siRNA 体外转染或质粒 DNA 的体内递送。DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-111537
c-Myc
CDK
Bcl-2 Family
Others
rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂,具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
HY-E70299
HY-128718
Influenza Virus
Infection
Carbodin e (Carbocyclic cytidin e) 是一种广谱抗病毒活性分子,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodin e (Carbocyclic cytidin e) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W013098
5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
2'-脱氧腺苷5'-三磷酸二钠盐
2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶(包括DNA聚合酶和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN -12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN -12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN -12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-174129
Btk
Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC )和 12.4 nM (TXK )。TM471-1 在体内外抑制细胞生长,阻滞细胞周期于 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146974
HY-135457
Phosphatase
Cancer
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1 ,PTP4A2 ,PTP4A3 ,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
HY-163506
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Ebselen derivative 1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物。Ebselen derivative 1 在体外和体内对顺铂 (HY-17394) 诱导的毛细胞 (HC) 损伤具有显著的保护作用,能有效减轻毛细胞的氧化应激、凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡。Ebselen derivative 1 可以用于顺铂 (HY-17394) 诱导的听力损失的研究。
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-124108
ETYA
COX
PPAR
Orthopoxvirus
Others
Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50 =8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN -104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN -104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-B1328R
HY-15303R
HSV
Infection
普瑞利韦 (Standard)
Pritelivir (Standard) 是 Pritelivir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50
HY-B0317F
Calcium Channel
Infection
氨氯地平盐酸盐
Amlodipin e hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipin e hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipin e hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipin e hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN -15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN -15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN -15 与 Acalabrutin ib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-Z0283R
Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺 (Standard)
Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamin e (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-P1163A
HY-172768
Bacterial
Infection
SCUT1-2 是一种双功能抗菌剂,在小鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=56.8%)。SCUT1-2 能够杀死 C. difficile 的营养细胞,MIC 为 0.06-0.50 μg/mL,并在体外抑制孢子萌发。SCUT1-2 可以缓解 C. difficile 感染 (CDI) 引起的小鼠体重下降和腹泻症状,并预防复发。
HY-N0346AR
HY-W017389R
HY-116701
HY-155659
HY-N6950R
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-W711852
Benzenecarboxamide-d5 ; Phenylamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Endogenous Metabolite
Others
苯甲酰胺-d5
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamin e (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-N2459R
YGM-6 chloride (Standard)
Reference Standards
COX
Cancer
Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocyclin e (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocyclin e TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocyclin e TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-W755778
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morin da citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-30272
HY-W778830
Drug Metabolite
Neurological Disease
Bodipy C12-ceramide (B12Cer) 是一种荧光标记形式的 C12-Ceramide (HY-100353),激发/发射最大值分别为 505/540 nm。Bodipy C12-ceramide 是体外酸性鞘磷脂酶水解 Bodipy - C12 鞘磷脂形成的神经酰胺,已被用来定量 Niemann-Pick 病血浆中酸性鞘磷脂酶活性。
HY-103167
HY-A0248R
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B (Standard)
Polymyxin B (Sulfate) (Standard) 是 Polymyxin B (Sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性[2]
HY-172773
Bacterial
Infection
PAA-38 是一种靶向细菌脯氨酰-tRNA 合成酶 (ProRS ) 的高效选择性抑制剂。PAA-38 可抑制铜绿假单胞菌 ProRS (PaProRS),其 Kd 值为 0.399 nM,IC50 值为 4.97 nM。PAA-38 抑制人细胞质 ProRS (HsProRS) 的 IC50 值为 35.5 nM。PAA-38 在体外的最小抑菌浓度 (MIC) 为 4-8 μg/mL。
HY-15303AR
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐 (标准品)
Pritelivir (mesylate) (Standard) 是 Pritelivir (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-B1064
Clin damycin 2-phosphate; U-28508
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素磷酸酯
Clin damycin phosphate (Clin damycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clin damycin phosphate 是 Clin damycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clin damycin 。Clin damycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clin damycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
HY-W012575R
HY-N0063R
HY-W777545
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamin e glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamin e glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamin e glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamin e glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN -22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN -22 具有口服有效性,能够增强体外的 I 型干扰素信号传导,恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织,对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN -22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-135218A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridin e (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycin e
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycin e) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-B1514R
HY-170844
Endonuclease
Cancer
MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针,对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制,而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解,并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
HY-14904R
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK
STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-N6703S
HY-139282
C16:0 1-Deoxyceramide; C16:0 Ceramide (m18:1/16:0); Cer(m18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C16 1-Deoxyceramide (m18:1/16:0) (C16:0 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphin goid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂,具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长,并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-10004R
Faropenem medoxil (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
法罗培南酯 (Standard)
Faropenem daloxate (Standard)是 Faropenem daloxate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Faropenem daloxate (Faropenem medoxil) 是一种口服有效的 β-内酰胺类抗生素。Faropenem daloxate 在体外对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和其他与急性细菌性鼻窦炎相关的主要病原体具有优异的活性。Faropenem daloxate 可用于研究呼吸道病原体和急性细菌性鼻窦炎。
HY-173165
3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamin o-n-caproate methyl oleanolic acid
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
OA-Br-1 是一种有口服活性的 PTP1B 选择性抑制剂,IC50 值为 7.08 μM。OA-Br-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。OA-Br-1 具有广谱抗癌细胞增殖活性,通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外发挥抗乳腺癌作用。
HY-168473
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC,nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性,并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-162090
TRP Channel
Cancer
TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC ) 拮抗剂,对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-162898
Bacterial
Infection
Anti-virulence factor-IN -1 (Compound 4S) 是一种细菌毒力因子 (bacterial virulence factor ) 的抑制剂,干扰细菌感染过程。Anti-virulence factor-IN -1 在体外对 Xoo 具有抑菌活性,EC50 值为 0.28 µg/mL。Anti-virulence factor-IN -1 可在体内有效治理水稻细菌性叶枯病。Anti-virulence factor-IN -1 有望用于植物细菌性病害的研究。
HY-W707539
HY-B0523AR
HY-116903
Endogenous Metabolite
Cancer
Pfn1-IN -2是一种Profilin 1 (Pfn1) 的抑制剂,具有干扰Pfn1与肌动蛋白相互作用的活性。Pfn1-IN -2能显著降低细胞内丝状(F)肌动蛋白的整体水平。Pfn1-IN -2还会减缓内皮细胞(EC)的迁移和增殖速度。Pfn1-IN -2在体内和体外均能抑制内皮细胞的血管生成能力。
HY-121497R
PARP
Bacterial
Cancer
3-Methoxybenzamide (Standard) 是 3-Methoxybenzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum ) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
HY-18649
BCX4430 hydrochloride; Immucillin -A hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-N0397R
HY-150331
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
DNA ligase-IN -2 (compound 2) 是一种有效的 LigA 抑制剂,可抑制全长 LigA 和截短酶 LigA:AD (IC50 =29 nM) 的 DNA 非依赖性自发腺苷酸化活性。DNA ligase-IN -2 可有效抑制金黄色葡萄球菌的体外生长,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 29213、金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 700699 和 大肠杆菌 (E. coli ) ATCC 25922 的 MIC 值分别为 1、1 和 >64 μg/mL。
HY-130161
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Br 是可降解 (cleavable) 的 ADC lin ker ,用于合成曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的抗体偶联活性分子 (ADC )。m-PEG4-Br 被置于单甲基澳瑞他汀 E (MMAE) 有效载荷的远端,以产生具有改变的亲水性,抗原结合和体外效能的 ADC。Tetraethylene glycol monotosylate 也可用作 PROTAC 的 Lin ker,可用于 PROTAC 的合成。
HY-P4984
HY-N7236
Parasite
Fungal
Infection
Pervicoside B 是可从 Neothyone gibbosa 海参中分离得到的皮糖苷 C。体外研究表明,Pervicoside B 对墨西哥利什曼原虫具有强大的抗寄生虫作用,在 5-10 μg/mL 浓度下可抑制 100% 的前鞭毛体。Pervicoside B 还对黑曲霉表现出很强的抗真菌活性,MIC 值范围为 4.65 至 16.7 μg/mL。Pervicoside B 具有抑制寄生虫感染和真菌疾病的潜在应用。
HY-112610
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride (HY-B1864A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Kasugamycin (Ksg) hydrochloride 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-169124
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂,对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合,在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长,但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163343
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN -20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1 ) 抑制剂,IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN -20 在细胞检测中具有最强的抑制活性,IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN -20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STIN G 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN -20可用于癌症的研究。
HY-119530R
HY-123479
Antibiotic
Infection
CK0492B是一种的双氨脲类抗生素,它在体外具有抗牙斑的作用,并且在实验性小鼠牙病模型中显示出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在的染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似,因此选择了犬作为研究对象。氯己定醋酸盐被选作牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照,因为它在人类和犬类中均有效。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-124310
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PIN T-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LIN C-PIN T ) 的环状形式编码。PIN T-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PIN T-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-B1075R
HY-162943
PROTACs
Cancer
P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 类的 Foxp3 降解剂。P60-L3-VHL 在体外活化的 Treg 细胞中降低了细胞分化和 Foxp3 表达,具有抗肿瘤活性。(蓝色:E3连接酶配体 (HY-162945); 粉色:靶蛋白配体 (HY-162946); 黑色:lin ker (HY-162947))
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotin ib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB in ducin g kin ase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotin ib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotin ib 偶联而成。IR-Crizotin ib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin -A
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦
Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-11108
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-174413
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR) 拮抗剂,IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
HY-107380A
A-42872 TFA
TSH Receptor
Endocrinology
PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
HY-169054
TSH Receptor
Cancer
NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR ) 配体,可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM),并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
HY-162289
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-124954
HY-139598
Phospholipase
Cardiovascular Disease
LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
HY-125047
UK 3557 tosylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Daledalin tosylate (UK 3557 tosylate) 在体外具有 mono-amin e oxidase 抑制活性,可能是通过作为底物发挥作用。Daledalin tosylate 还有抗抑郁效果。Daledalin tosylate 增强大鼠因安非他命引起的兴奋,在小鼠中拮抗由抗精神病药 Reserpin e (HY-N0480) 引起的低体温,由 Tetrabenazin e (HY-B0590) 引起的镇静以及由 Reserpin e (HY-N0480) 和 Tetrabenazin e (HY-B0590) 引起的眼睑下垂。Daledalin tosylate 有望用于抑郁症的研究。
HY-105064R
HY-122268
HIV
Infection
QYL-685 是一种含有 2,6-二氨基嘌呤的 Z-甲烯环丙烷核苷类似物,对 HIV-1 具有强大的抗病毒活性。QYL-685 对 Zidovudin e (HY-17413) 耐药、Didanosin e (HY-B0249) 耐药的 HIV-1 感染克隆在体外都表现出活性。QYL-685 可开发为 HIV-1 感染的治疗药物。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin ) 是存在 Garcin ia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-173521
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
JNJ-9676 是一种口服有效的针对冠状病毒膜蛋白 (membrane (M) protein ) 抑制剂。JNJ-9676 对 SARS-CoV-2、SARS-CoV 以及来自蝙蝠和穿山甲的 sarbecovirus 具有体外抗病毒活性。JNJ-9676 通过稳定 M 蛋白二聚体的构象变化,阻止感染性病毒的释放,从而抑制病毒组装。NJ-9676 具有显著的抗病毒效果,可用于预防和治疗冠状病毒感染的研究。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN -2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN -2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN -2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN -2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-147385
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 3 是一种有效的趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂,对 [125 I]TARC (胸腺和活化调节趋化因子) 的 IC50 为 1.7 μM。CCR4 antagonist 3 可抑制 CEM 细胞表面 [125 I]TARC和巨噬细胞来源的趋化因子 (MDC) 与 CCR4 受体的结合。CCR4 antagonist 3 也能在体外抑制 TARC 介导的 CEM 细胞迁移 (IC50 =6.4 μM)。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard) 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-161841
FGFR
Cancer
Antitumor agent-177 (compound 57) 是一种非甾体 NSC12 衍生物,显示出强效的 FGF2 结合亲和力,通过 SPR 测得 Kd 为 24 μM。Antitumor agent-177 可显著抑制 HSPG/FGF2/FGFR1 三元复合物的形成。Antitumor agent-177 抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的 FGFR 活化,并且在体外和体内具有强效的抗肿瘤活性。
HY-139554
KBP-7072
Antibiotic
Bacterial
Infection
Zifanocyclin e (KBP-7072) 是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocyclin e 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocyclin e 可用于口服和注射。Zifanocyclin e 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-119821R
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 in hibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 in hibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-13683S1
HY-144647
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SP in hibitor 1 (compound 34) 是一种选择性 SARS-CoV-2 刺突蛋白 (SP ) 抑制剂,对 SP、Mpro 和 PLpro 蛋白的 IC50 分别为 3.26 μM、>25 μM、>25 μM。SP in hibitor 1 是一种体外无毒浓度 (0.3250<5.98 μM) 的 SARS-CoV-2 复制抑制剂。SP in hibitor 1 显示出细胞抗病毒活性。
HY-160831
PQQ-TME
α-synuclein
Neurological Disease
PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物,是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外,PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白 ,amyloid β1-42 (Aβ1-42 ) 和朊病毒蛋白 的纤维化具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
HY-D1669
Fluorescent Dye
Others
Biotin -11-UTP 是一种生物素 (Biotin ) 标记的尿苷三磷酸 (UTP),在生物素和 UTP 之间的连接体上含有 11 个原子。Biotin -11-UTP 可在体外将转录的 RNA 生物素化,已被广泛用作标记 RNA 探针。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-123163
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
CHK1-IN -12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,其体外酶 IC50 ≤10 nM,细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN -12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN -12 有望用于癌症的研究。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin -IN -51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin -IN -51 在体外促进微管蛋白聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin -IN -51 抑制 Vin blastin e (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin -IN -51 抑制多种裸鼠异种移植模型中 (A549 人非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞和 U87-MG 人胶质母细胞瘤) 的肿瘤生长。
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN -23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN -23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN -23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN -23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate (Standard) 是 Kasugamycin hydrochloride hydrate (HY-B1864B) 的分析标准品。Kasugamycin (Ksg) hydrochloride hydrate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素,具有抗感染活性。Kasugamycin hydrochloride hydrate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin hydrochloride hydrate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的,在体外只在缺氧条件下被激活,并特异性释放 AZD6738,这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活,随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应,从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-118761
5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA
RAR/RXR
Metabolic Disease
5,6-Epoxyretin oic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR;RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF-7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物,而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-17623
HY-B1050R
SB-265805S (Standard); LB-20304a (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Infection
甲磺酸吉米沙星(Standard)
Gemifloxacin (mesylate) (Standard)是 Gemifloxacin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic )。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV ) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis )。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是链球菌 (Streptococci ) 和葡萄球菌 (Staphylococci )。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
HY-N0631R
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin -IN -1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin -IN -1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin -IN -1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin -IN -1 可用于心力衰竭的研究。
HY-133821
G-quadruplex
Neurological Disease
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-N1743
Phosphatase
Metabolic Disease
1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 是从 Broussonetia kazin oki 中分离出来的,在体外对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 具有抑制作用,IC50 为 13.00 μM。PTP1B 是胰岛素作用的负调节因子,是胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病发病机制中的重要介质。PTP1B 被认为是 2 型糖尿病的重要靶标。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 in hibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 in hibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 in hibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-B1246R
HY-W774926
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithin e (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-138253S
dFdU-13 C,15 N2 ; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridin e-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Apoptosis
Others
2′,2′-Difluorodeoxyuridin e-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e (dFdU) 是 Gemcitabin e (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155163
HY-W743654
Apoptosis
Cancer
Capsorubin 是一种存在于辣椒中的类胡萝卜素,具有多种生物活性。Capsorubin (167 μM) 可以抑制体外由 2,2'-偶氮双(2,4-二甲基戊腈) (AMVN) 诱导的脂质过氧化。Capsorubin (1 μM) 可减少 UVB 诱导的人类真皮成纤维细胞中 DNA 链断裂和细胞凋亡。Capsorubin 还可抑制 Raji 细胞中由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导的 Epstein -Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活,这是一种肿瘤形成的标志物。
HY-147058
Histone Methyltransferase
Cancer
SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂,Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。SW2_152F 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0157AR
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN -2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN -2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN -2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-B1350A
HY-150150
Small Interfering RNA (siRNA)
Inflammation/Immunology
SiRNA Negative Control 是一个 21 个核苷酸的 siRNA,可用作阴性对照。SiRNA Negative Control 与大多数已知基因序列均无同源性。SiRNA Negative Control 带有荧光标记,可快速评估转染效率。SiRNA Negative Control 可用于体外人、小鼠和大鼠细胞。SiRNA Negative Control 可作为实验对照基准,验证实验的可靠性并作为标准化参考。SiRNA Negative Control 是文献中普遍使用的一种阴性对照。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-156654
PF-07817883
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Ibuzatrelvir (PF-07817883),第二代口服生物可用性,是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro 和 3CLpro ) 抑制剂,代谢稳定性改善。Ibuzatrelvir 在体外和临床前动物研究中显示出泛人冠状病毒抗病毒活性和脱靶选择性。Ibuzatrelvir 耐受性和安全性良好,与安慰剂相似,可预防病毒感染和传播。Ibuzatrelvir 可用于抑制 COVID-19 。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-D2327
Dipeptidyl Peptidase
Others
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-B0157R
HY-136855
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
MitoPBN 是一种针对线粒体的抗氧化剂。琥珀酸产生线粒体膜电位后,它会积聚在线粒体中,而这种作用可通过添加线粒体膜电位解偶联剂 FCCP 来阻断。体外浓度为 250 nM 时,MitoPBN 可抑制线粒体解偶联蛋白 1 (UCP1)、UCP2 和 UCP3 的超氧化物活化,但不与超氧化物发生反应。它可捕获羟基(IC50 =~77 μM)和碳中心自由基,并抑制分离的牛心脏线粒体中脂质过氧化的启动。
HY-P991518
PD-1/PD-L1
CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性,在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞,有效抑制 CD47-SIRPα 信号,并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN -1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN -1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN -1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-131445A
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-159512
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kin ase in hibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kin ase in hibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kin ase in hibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-N1391R
10-Deacetylpaclitaxel (Standard)
Reference Standards
Microtubule/Tubulin
Cancer
10-去乙酰紫杉醇 (Standard)
10-Deacetyltaxol (Standard)是 10-Deacetyltaxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白 的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-D
HY-14532
CMX001; HDP-CDV
CMV
HSV
Orthopoxvirus
Infection
Brin cidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物,是一种口服、长效抗病毒药物。Brin cidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性,包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。Brin cidofovir是一种具有口服活性的抗病毒化合物,已被证明在体外和体内对正痘病毒有效。
HY-108391
HY-30139
Biochemical Assay Reagents
Others
4-氨基-2-氯嘧啶
4-Amin o-2-chloropyrimidin e 是一种嘧啶衍生物。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (Ki = 0.18 μM) 和丁基胆碱酯酶 (BChE ) (Ki = 1.324 μM) 的竞争性抑制剂。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 可与 4BDS 的结合位点匹配。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 在体外对 GST 酶活性具有较高的抑制活性 (IC50 = 0.037 μM,Ki = 0.047 μM) 。
HY-B1118R
RP-14539 (Standard); PM-185184 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑(Standard)
Secnidazole (Standard)是 Secnidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PIN T-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LIN C-PIN T ) 的环状形式编码。PIN T-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PIN T-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-121389R
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺 (Standard)
Hexadecanamide (Standard) 是 Hexadecanamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-P99137
IFNAR
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 是 IFNAR1 的中和抗体。Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 在体内外都与 IFNAR1 反应并且抑制其信号。Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977) 是 Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 的同型对照。
HY-N0231R
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂,对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂,但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN -4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN -4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN -4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-N0060AR
HY-P10639
HY-D0162
MCCK1
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-15303S
AIC316-d4-1; BAY 57-1293-d4-1
Isotope-Labeled Compounds
HSV
Infection
普瑞利韦-d4 -1
Pritelivir-d4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-174366
c-Fms
PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂,对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-110220
TRP Channel
Neurological Disease
CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3 激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。
HY-P10639A
HY-125085
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH3A1-IN -3 (CB29) 是一种 ALDH3A1 选择性抑制剂,Ki 值为 4.7 μM,IC50 值是 16 μM。ALDH3A1-IN -3 对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3、ALDH1B1 或 ALDH2 的体外活性没有抑制潜力。ALDH3A1-IN -3 可用于细胞氧化和癌症研究。
HY-162700
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium; 1-Oleoyl-LPA sodium
TGF-beta/Smad
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614),GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-135190
α-cedrene
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
α-柏木烯
(-)-Cedrene (α-cedrene) 是精油中的主要成分。(-)-Cedrene 是小鼠嗅觉受体 23 (mouse olfactory receptor 23 ) 的天然且口服有效的配体,可诱导小鼠骨骼肌肥大。(-)-Cedrene 具有杀锥虫 (布氏锥虫) 的活性 (IC50 = 4.07 μg/mL)。 (-)-Cedrene 在体外具有抗白血病活性 (IC50 = 22.2 μg/mL)。(-)-Cedrene 对厌氧菌和酵母具有抗菌活性(-)-Cedrene 具有抗肥胖活性。
HY-B0097R
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN -16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN -16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN -16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN -16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-10032
HY-162769
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN -5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN -5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-116227
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN -15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ,也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外,也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应,有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-139284
C24:1 Deoxy dihydroceramide; C24:1 DeoxyDHceramide; Cer(m18:0/24:1)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 Dihydro 1-deoxyceramide (m18:0/24:1) (C24:1 Deoxy dihydroceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphin goid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN -1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN -1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN -1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-B1080R
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: lin ker;Pin k: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotin ib (HY-50878))。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-153810
JNJ-1802
Virus Protease
Flavivirus
Dengue Virus
Infection
Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV ) 抑制剂,对四种登革热病毒 (DENV ) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制,从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性,在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
HY-112766
Liposome
Others
DPyPE 是一种中性磷脂酰乙醇胺脂质,由聚异戊二烯烷基链组成,含有两个吡啶基团的膦配体。DPyPE 主要用于脂质体配方和增强体内外基因递送效率。例如,DPyPE 可与阳离子脂质 (如 VC1052 (HY-156616)) (按 1:1 的比例混合) 组成疫苗佐剂 Vaxfectin (HY-142998)。DPyPE 通过调节脂质体膜的流动性和稳定性,协助 VC1052 与带负电的 pDNA 结合,形成均一的脂质体复合物。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 in hibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 in hibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 in hibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN -1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN -1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-N12537A
HY-108933
VEGFR
FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swin e) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swin e) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swin e) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
HY-139722
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值,在体外具有有效的抗 HIV 活性,并增强体内的药代动力学特性。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN -3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN -3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-19109
Leukotriene Receptor
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-139283
C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide; C24:1 Ceramide (m18:1/24:1(15Z)); Cer(m18:1/24:1(15Z))
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 1-Deoxyceramide (m18:1/24:1(15Z)) (C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphin goid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-124305
Endogenous Metabolite
Infection
ML395是一种强效的磷脂酶D2选择性别构抑制剂,具有抗病毒活性。ML395的细胞PLD1 IC50值超过30,000 nM,而其细胞PLD2的IC50值为360 nM。ML395在体外显示出优良的药代动力学特征,且生理化学性质优于其他已报道的磷脂酶抑制剂。ML395在针对多种流感病毒株(H1、H3、H5和H7)的细胞检测中显示出有趣的抗病毒活性。
HY-17563R
HY-N0594R
Reference Standards
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸 (Standard)
Deacetylasperulosidic Acid (Standard) 是 Deacetylasperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morin da citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN -3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN -3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN -3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN -3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-B0157S1
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN -1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN -1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN -1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-76006R
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamin e H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamin e H3 receptor 的激动剂,对于 histamin e H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamin e H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-15893R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycin e) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamin e H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamin e H3 receptor 的激动剂,对于histamin e H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamin e H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
HY-145080
Dynamin
Neurological Disease
Dynole 2−24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50 =0.56 μM)。Dynole 2−24 无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC₅₀(CME) =1.9 μM)。Dynole 2−24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis
HY-P1128
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swin e) 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swin e) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swin e) 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-173557
Histone Methyltransferase
Apoptosis
PRMT7-IN -2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN -2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN -2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-148813
PROTACs
STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-B0523S
HY-B0541R
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸 (Standard)
Cyclamic acid (Standard) 是 Cyclamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclami
HY-176734
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CZL-S092 是一种 PLK4 抑制剂,对其他 PLK4 家族成员(PLK1、PLK2 和 PLK3)具有极高的选择性,其 IC50 为 0.9 nM。CZL-S092 在体外表现出抗神经母细胞瘤活性 (IMR-32, IC50 = 1.143 μM) ,并且在体内具有良好的口服生物利用度 (SD rats, F =22.1%)。CZL-S092 可用于神经母细胞瘤等多种癌症研究。
HY-B1268R
Dioctyl sulfosuccin ate sodium salt (Standard)
Reference Standards
HSV
Others
多库酯钠 (Standard)
Docusate (Sodium) (Standard) 是 Docusate (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccin ate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
HY-151483
Wnt
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-103444
MMP
Cancer
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-124388
HY-104077R
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN -3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN -3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN -3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-161849
Histone Demethylase
Metabolic Disease
LSD1-IN -31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合,降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN -31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN -31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN -31 可用于骨质疏松研究。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
Metformin -d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-113342R
HY-129207
GHSR
Endocrinology
生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体,可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂,体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下,JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时,JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放,也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物,具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性,显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖,并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-N0097R
DL-Guanosin e (Standard); Vernin e (Standard)
Reference Standards
HSV
Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
Guanosin e (Standard) 是 Guanosin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosin e (DL-Guanosin e) is a purin e nucleoside comprisin g guanin e attached to a ribose (ribofuranose) rin g via a β-N9-glycosidic bond. Guanosin e possesses anti-HSV activity.
HY-N0713
SARS-CoV
NF-κB
Interleukin Related
Infection
香叶木素-7-O-葡萄糖苷,
Diosmetin -7-O-β-D-glucopyranoside 是一种天然产物,可从菊花中分离得到。Diosmetin -7-O-β-D-glucopyranoside 在体外 (IC50 = 0.74 μM) 和体内实验中均表现出强效的抗 SARS-CoV-2 抗病毒和抗炎活性。Diosmetin -7-O-β-D-glucopyranoside 在斑马鱼模型中,与芫荽 (Pae) 和5-羟甲基糠醛 (5-HMF) 以 3:4:3的比例结合时,具有显著的抗血栓活性。
HY-174806
HY-W743654R
Apoptosis
Reference Standards
Cancer
Capsorubin (Standard)是 Capsorubin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capsorubin 是一种存在于辣椒中的类胡萝卜素,具有多种生物活性。Capsorubin (167 μM) 可以抑制体外由 2,2'-偶氮双(2,4-二甲基戊腈) (AMVN) 诱导的脂质过氧化。Capsorubin (1 μM) 可减少 UVB 诱导的人类真皮成纤维细胞中 DNA 链断裂和细胞凋亡。Capsorubin 还可抑制 Raji 细胞中由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯诱导的 Epstein -Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活,这是一种肿瘤形成的标志物。
HY-118043
Antibiotic
Infection
RK-1441B 是能够由 Streptomyces sp. RK-1441 产生的抗噬菌体抗生素,属于吡咯并[1,4]苯二氮杂环类。RK-1441B 具有抗噬菌体活性,但对一种抗肿瘤抗生素的超级敏感大肠杆菌株没有显著抗菌活性。RK-1441B 在体外没有活性,可能在宿主生物体内转化为活性形式。其同系列抗生素 RK-1441A 则能与 DNA 链中的鸟嘌呤残基形成加合物而发挥抗性。
HY-173119
ERK
Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂,IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂,在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用,从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物,最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌(MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL)以及 HMO2、HepG2 和 MCF-7 癌细胞(GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL)的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫和罗德西亚锥虫有效(IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL)。
HY-13561
M475271
Src
Apoptosis
Cancer
AZM475271 (M475271) 是一种口服有效且具有选择性的 Src 激酶抑制剂。AZM475271 抑制 c-Src 激酶、Lck、c-yes 的磷酸化 (IC50 分别为 0.01、0.03、0.08 μM)。AZM475271 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZM475271 可在体内外抑制肿瘤细胞增殖和迁移,并降低微血管密度。AZM475271 可使肿瘤细胞对 Gemcitabin e (HY-17026) 的细胞毒性作用更敏感。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanin e5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dye
Others
Cyanin e5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanin e5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanin e5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-110093
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-104040
Orin 1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性,强效,具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM),并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM),但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretin oin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretin oin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretin oin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretin oin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-15273
HY-17471A
HY-162873
MEK
Raf
Cancer
MEK/RAF-IN -1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂,对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN -1 具有抗肿瘤活性,可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖,以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-149203
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-112345
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionin e-DL-sulfoximin e (MSX; MSO),一种 Glutamin e synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂,也是一种有效的惊厥药,在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionin e-DL-sulfoximin e 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionin e-DL-sulfoximin e 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionin e-DL-sulfoximin e 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-N7545
Antibiotic
Reverse Transcriptase
Infection
Protorubradirin 是一种抗生素,能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明,Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中,皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而,口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低,可能与 Rubradirin 相比,其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN -2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN -2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN -2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN -2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-173221
HY-135190R
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
α-柏木烯 (Standard)
(-)-Cedrene (α-cedrene) (Standard) 是 (-)-Cedrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Cedrene 是精油中的主要成分。(-)-Cedrene 是小鼠嗅觉受体 23 (mouse olfactory receptor 23 ) 的天然且口服有效的配体,可诱导小鼠骨骼肌肥大。(-)-Cedrene 具有杀锥虫 (布氏锥虫) 的活性 (IC50 = 4.07 μg/mL)。 (-)-Cedrene 在体外具有抗白血病活性 (IC50 = 22.2 μg/mL)。(-)-Cedrene 对厌氧菌和酵母具有抗菌活性(-)-Cedrene 具有抗肥胖活性。
HY-149617
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN -4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1 ) 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN -4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN -4 可用于真菌感染研究。
HY-119312
PKC
Cancer
C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphin gosin e) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸,具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链,可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子,可靶向表皮生长因子受体 (EGFR),产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联,可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用,靶向 Cys 以外的残基,并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统,用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofyllin e (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosin e A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofyllin e 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofyllin e 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-139554AR
KBP-7072 TFA (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Reference Standards
Infection
Zifanocyclin e (TFA) (Standard)是 Zifanocyclin e (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zifanocyclin e (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocyclin e TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocyclin e TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-B0627
HY-142690
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN -27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN -27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN -27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN -27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-174435
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1/ABCG2-IN -1 (Compound (S,Z)-4b) 是 ABCB1 和 ABCB2 转运蛋白的抑制剂。ABCB1/ABCG2-IN -1 对 SW620M、-V 和 -Mito 变体表现出中等活性 (IC50 ≈ 50 μM)。ABCB1/ABCG2-IN -1 在体外可影响甲氨蝶呤耐药性。ABCB1/ABCG2-IN -1 可用于抗癌研究。
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN -13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN -13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN -13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN -13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN -13 可用于癌症研究。
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-142690A
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN -27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN -27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN -27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN -27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-165061
Sciadonic acid
Apolipoprotein
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸,来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明,当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时,它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平,这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时,其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明,它可以减少胆固醇外流,当以甲酯形式局部使用时,它可以缓解炎症过程,可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质(如前列腺素 E2 和白三烯)的浓度来实现的。
HY-B0627A
HY-111052R
HY-171900
Small Interfering RNA (siRNA)
Inflammation/Immunology
Lipid 114 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 约为 6.8。Lipid 114 可用于生成脂质纳米颗粒 (LNP),用于在体内和体外递送 siRNA。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 可以降低巨噬细胞中 IL-1β 的表达。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 还可以降低肝脏和肾脏中 IL-1β 的表达,并减轻 LPS 诱发的急性肝衰竭小鼠模型中的肝脏炎症。
HY-122351A
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-N0941R
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-170839
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-IN -3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂,可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN -3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路,影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达,从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50 =0.51 μM)。TRPV1-IN -3 显著抑制肺组织胶原沉积,改善肺泡结构,还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
HY-111052
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-122351
Drug Derivative
Taste Receptor
Others
Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-110289R
HY-149057
Influenza Virus
Infection
NDV-IN -1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN -1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN -1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuramin idase-IN -12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W018791
HY-170887
Keap1-Nrf2
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN -39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamin e oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN -39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN -39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN -39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN -39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN -39 可用于帕金森疾病研究。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN -2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN -2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-P10444
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
CXCR
Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-149203A
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Heme Oxygenase (HO)
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Reference Standards
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-N0667
HY-Y0136
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
HSV
VSV
Infection
3-吲哚乙腈
3-In doleacetonitrile 是一种具有抗流感活性的吲哚衍生物。3-In doleacetonitrile 是一种由十字花科蔬菜产生的植物激素。3-In doleacetonitrile 在体外对多种甲型流感病毒、HSV-1 和 VSV 病毒均具有显著的抗病毒活性。3-In doleacetonitrile 在体内可降低肺病毒滴度并减轻肺部病变。3-In doleacetonitrile 可诱导线粒体抗病毒信号 (MAVS) 蛋白水平升高。3-In doleacetonitrile 可用于对抗包括 COVID-19、HSV-1 和 VSV 的病毒感染的研究。
HY-112499
Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7
Others
Cardiovascular Disease
Menaquin one-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquin one-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquin one-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquin one-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-173283
Fungal
Infection
Antifungal agent 129 (Compound 4g) 是一种针对立枯丝核菌 (Rhizoctonia solani ) 的抑制剂,EC50 值为 4.27mg/L,在体内外实验中对水稻纹枯病有良好的防治效果。通过扫描电镜、分子对接、酶活性测定和细胞毒性实验初步探索发现,Antifungal agent 129 可能通过影响 Rhizoctonia solani 的细胞结构或生理过程发挥抑制活性。 Antifungal agent 129 可用于农业领域中水稻纹枯病等由 Rhizoctonia solani 引起的植物病害相关研究。
HY-113357
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-W017443
HY-P1684
HY-W013494R
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN -1 (compound 64) 是一种选择性 USP5 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD ) 的竞争型抑制剂 (KD =2.8 μM)。USP5-IN -1 竞争性阻断泛素与 ZnF-UBD 的结合,抑制 USP5 的催化活性,进而阻碍泛素链的水解。USP5-IN -1 可在体外抑制 USP5 对 Lys48 连接的双泛素底物的切割,是潜在的 USP5 化学探针及潜在 USP5 相关癌症的抑制剂。
HY-B1234
HY-17471AR
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN -4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-103444R
Reference Standards
MMP
Cancer
ARP-100 (Standard)是 ARP-100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN -3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN -1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN -1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-136065
HY-162805
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-Y0850K
PVA (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
聚乙烯醇 (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed) 也称 PVA, 是一种乙烯基水溶性聚合物,可用作非离子表面活性剂。它还可以用作可生物降解的聚合物,并可用于粘合剂、涂料、纺织品、陶瓷和化妆品中。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-145538
5'-Deoxyguanylic acid disodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxyguanosin e 5'-monophosphate (5'-Deoxyguanylic acid; dGMP) disodium hydrate 是光敏剂蝶呤 (PT) 的可氧化靶点,可用于评估生物蝶呤 (如 Bip、Fop 和 Cap) 的光敏特性。蝶呤在 UV-A 辐射下导致 dGMP 发生光敏反应,导致 DNA 分子损伤。体外蝶呤对嘌呤核苷酸光敏氧化的机制主要分文两种:一种是从 dGMP 到蝶呤三重激发态的电子转移的夺氢反应 (I 型机制),另一种是 dGMP 与蝶呤产生的单线态分子氧 (1O2) 反应 (II 型机制)。
HY-14998
MK 185
β-catenin
PPAR
Wnt
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-164388
HY-16278
LCQ-908
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-W181530
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解,进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期,并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN -2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN -2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN -2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN -2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-B0627R
HY-16278A
LCQ 908 sodium
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat sodium (LCQ 908 sodium) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofyllin e (Standard) 是 Rolofyllin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofyllin e (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosin e A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofyllin e 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofyllin e 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-134090
Antibiotic TS 885; NSC 248958
Bacterial
VSV
Infection
9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)是一种微生物代谢物,最初从链霉菌 S-885 中分离出来,具有抗真菌和抗病毒活性。它对多种真菌有活性,包括 S. sake、S. fragilis、R. rubra、T. rubra 和 C. albidus(MIC=4-20 μg/mL),并且在体外对脊髓灰质炎病毒、水泡性口炎病毒 (VSV) 和新城疫病毒 (NDV) 具有抗病毒活性(MIC=0.02 μg/mL)。在感染前使用 9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)可提高感染流感 A2 (H2N2) 或白色念珠菌的小鼠模型的存活率。
HY-173558
PD-1/PD-L1
HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN -1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN -1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-B1118S3
RP-14539-d3 ; PM-185184-d3
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑-d3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-170935
SRPK
Cancer
SRSF1-IN -1 (STP2) 是一种 SRSF1 抑制剂,通过抑制 SRSF1 表达来调节 Bcl-x 前体 mRNA 的剪切。SRSF1-IN -1 在体内外均表现出抗肿瘤活性,对 HepG2、MCF7 等肿瘤细胞的 IC50 为 0.33-6.93 μM。SRSF1-IN -1 在小鼠体内展示出良好的安全性,腹腔注射 1 g/kg 的 SRSF1-IN -1,不会导致小鼠死亡或病理损伤。SRSF1-IN -1 有望用于抗肿瘤领域的研究。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Lin TT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
Lin TT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
Lin TT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,Lin TT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。Lin TT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-B1777
HY-I0400
HY-122351AR
Reference Standards
Taste Receptor
Others
Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压,并抑制 hERG K+ 通道,从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合,与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体,并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中,具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
HY-N6929
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸
Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretin oin (Standard)是 Peretin oin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretin oin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretin oin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretin oin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-B1390A
Bacterial
Infection
糖精钠盐
Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin 可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-Y0850I
PVA (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
聚乙烯醇 (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed) 也称为 PVA,是一种乙烯基水溶性聚合物,可用作非离子表面活性剂。Polyvin yl alcohol (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed) 可用作生物降解聚合物,并可用于粘合剂、涂料、纺织品、陶瓷和化妆品。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN 1 in hibitor API-1 是一种特殊的 Pin 1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-in teractin g 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN 1 in hibitor API-1 直接特异性地与 Pin 1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin 1 顺反异构活性。PIN 1 in hibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin 对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-W105601
2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidin e
Endogenous Metabolite
Infection
5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e (2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidin e)是一种抗病毒化合物,具有抑制HBV逆转录酶活性。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e在体外显示出对HBV复制的控制潜力。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e作为一种核苷类似物,可能为慢性乙型肝炎的抑制提供新的选择。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN -1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN -1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN -1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂,可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应,在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞,抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物,包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23),以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-B1777A
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-122818
HY-173560
ATTECs
SHP2
Cancer
SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂,在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h,降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),增加上皮标志物(E-cadherin )的表达,降低间质标志物(如N-cadherin , Vimentin )的表达(粉色:LC3 配体(HY-174085);黑色:lin ker HY-140468;蓝色:SHP2 配体 (HY-174084))。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN -3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN -3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN -3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN -3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizin g agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizin g agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizin g agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizin g agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizin g agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-W010514
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
trans-Cyclohexane-1,2-diol (TCHD) 是一种核孔复合物 (NPC) 的暂时性扩张剂。trans-Cyclohexane-1,2-diol 通过与 NPC 的疏水核心 (FG 核孔蛋白) 相互作用,可破坏 NPC 结构并可逆性增加核孔通透性,使大于 40 kDa 的大分子 (如质粒 DNA) 能通过被动扩散进入细胞核,增强非病毒载体的核导入效率。trans-Cyclohexane-1,2-diol 可提升体外电转染或脂质介导的基因转染效率,尤其在分化的气道上皮细胞中显著增加基因表达。
HY-N0667S5
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-112499R
Vitamin K2-7(Standard); Vitamin K2(35)(Standard); Vitamin MK-7 (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Cardiovascular Disease
Menaquin one-7 (Standard) 是 Menaquin one-7 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Menaquin one-7 (Vitamin K2-7) 是一种具有口服活性的维生素 K2 家族的成员,最早作为抗出血因子被发现。Menaquin one-7 对体外破骨细胞的骨吸收有抑制作用,并对老年雌性大鼠股骨组织的骨形成有刺激作用。Menaquin one-7 在预防衰老引起的骨质退化方面具有较好的研究潜力。Menaquin one-7 也是激活 Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄 (CAVS) 进展的一种药理选择。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-N0281
HY-124068
HY-176271
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitin ib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitin ib在NSCLC临床抑制中。
HY-170912
HY-113357R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid (Standard) 是 m-Coumaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-15001G
SR1
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-B1390AR
Bacterial
Reference Standards
Infection
糖精钠盐 (Standard)
Saccharin (sodium) (Standard)是 Saccharin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin 可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-174322
ERK
SHP2
Fluorescent Dye
Cancer
SHP2-IN -38 是一种新型绿色荧光 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为:2.89 μM (SHP2)、8.73 μM (SHP1)、11.08 μM (PTP1B)、33.07 μM (TCPTP)。SHP2-IN -38 阻断 SHP2 介导的 ERK 信号通路,并在体外抑制 MV4-11 细胞增殖,其 IC50 为 7.90 μM。SHP2-IN -38 的激发波长是360 nm,其在 DMSO 中的最大发射波长为 550 nm,在DMF中的最大发射波长为 540 nm。SHP2-IN -38 在 HeLa 细胞和斑马鱼中显示绿色荧光成像。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N0667R
HY-15800
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-W017443R
HY-B1777AR
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-117921
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂,能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化形式(DA-E5090)。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示,DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β(1-10微M),这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 Northern blottin g分析表明,DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
HY-W115727A
PAM,Anion,Mw 14-16 million
Biochemical Assay Reagents
Others
聚丙烯酰胺,阴离子,1400-1600万
Polyacrylamide,Anion,Mw 14-16 million 是多功能一种高分子量的阴离子 Polyacrylamide 共聚物。Polyacrylamide,Anion,Mw 14-16 million 的阴离子特性,使其作为絮凝剂,实现电荷中和与聚集;而其高分子量特性可为流体应用提供粘弹性质。Polyacrylamide 系列材料可通过物理包埋、共价结合或化学交联等作用机制,在酶固定化中保持酶活性、作为药物载体实现控释、作为智能材料响应温度/pH 刺激,还可用于体外毒素吸附及软组织填充。Polyacrylamide 可用于生物医学工程、环境治理及工业应用等。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-W017443S1
HY-B1777AS
HY-N0667S1
HY-Y0850P
PVA (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
聚乙烯醇 (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 146000-186000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-N0667S2
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-105284R
HY-I0400R
HY-16278R
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat (Standard) 是 Pradigastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B
HY-N0281R
HY-N0667S3
HY-153006
DCFH2
Biochemical Assay Reagents
Others
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) 是一种非荧光的活性氧 (ROS) 探针 (Ex=485-500 nm,Em=515-530 nm)。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 先被细胞内酯酶水解,再被 ROS 氧化,生成无生物膜渗透性的、高荧光 2,7-二氯荧光素 (DCF)。DCF 的荧光强度与 ROS 浓度正相关。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 可与多种 ROS (如·OH、H2 O2 、ONOO- 等) 发生氧化反应,用于定量检测细胞内外的氧化应激水平,适用于体外细胞模型和体内靶向递送 (如肝靶向脂质体) 的氧化应激分析。
HY-N0667S4
(-)-Asparagin e-4-13 C monohydrate; Asn-4-13 C monohydrate; Asparamide-4-13 C monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
L-(+)-无水天冬酰胺酸-4-13 C (水合物)
L-Asparagin e-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
HY-15800A
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-Y0136R
HY-B1234S
HY-Y0367R
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidin e propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipin e是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipin e能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipin e在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipin e曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipin e的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipin e行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipin e可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-N6929R
Reference Standards
Others
Neurological Disease
Cancer
当归酸 (Standard)
Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解,解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用,诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2,并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性,抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合,具有促镇静活性。
HY-W010918R
Adenosin e diphosphate (Standard); ADP (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 (Standard)
Adenosin e 5'-diphosphate (Standard) 是 Adenosin e 5'-diphosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosin e 5'-diphosphate (Adenosin e diphosphate) is a nucleoside diphosphate. Adenosin e 5'-diphosphate is the product of ATP dephosphorylation by ATPases. Adenosin e 5'-diphosphate in duces human platelet aggregation and in hibits stimulated adenylate cyclase by an action at P2T-purin oceptors.
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase
COX
Collagen
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM,对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 ),从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成,减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W015229R
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Virus Protease
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种能够从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜,可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV ) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N(IC50 =0.61、6.7 和 10 μg/mL)以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。Mer-NF5003F 在体外可对抗单纯疱疹病毒 HSV-1 (IC50 =4.32 μg/mL)和多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
HY-W713284
HY-138232
LTNAM
Aminopeptidase
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 in tegrin Recombin ant Antibody
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-124187
Ethyl pin olenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pin olenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pin us orientalis) 和海松 (Pin us pin aster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pin olenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pin olenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-N0447
HY-W017443S2
HY-N0667S
HY-112747
LPI; PE (soy)
Phospholipase
Infection
Soy PE (LPI; PE (soy))是原核生物中最丰富的磷脂,也是哺乳动物、植物和酵母细胞膜中第二丰富的磷脂,约占哺乳动物总磷脂的 25%。 在脑中,Soy PE (LPI; PE (soy))几乎占总磷脂的一半。它主要通过胞苷二磷酸-乙醇胺和磷脂酰丝氨酸脱羧途径合成,分别发生在内质网 (ER) 和线粒体膜中。它是磷脂酰胆碱和花生四烯酰乙醇酰胺合成的前体,也是用于各种细胞功能的乙醇胺的来源。在大肠杆菌中,Soy PE (LPI; PE (soy))缺乏会阻止乳糖通透酶的正确组装,表明其作为脂质伴侣发挥作用。 它是体外朊病毒增殖的辅助因子,即使在没有 RNA 的情况下也能将重组哺乳动物蛋白转化为传染性分子。该产品含有在 sn-1 和 sn-2 位置具有可变脂肪酰基链长度的Soy PE (LPI; PE (soy))分子种类。
HY-N0667S7
HY-126720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Lignoceroyl Taurin e 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物,能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurin e 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比,FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurin e 水平高出 23-26 倍,表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurin e 作为底物。然而,纯化 FAAH 的体外实验表明,与油酰乙醇酰胺相比,N-Lignoceroyl Taurin e 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员,包括 TRPV1 和 TRPV4。
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidin e和3H-rauwolscin e的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin 结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-113081R
HY-Y1069R
(S)-Hydroxybutanedioic acid (Standard); (S)-E 296 (Standard); L-Malic acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-苹果酸 (Standard)
(S)-Malic acid (Standard) 是 (S)-Malic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Malic acid ((S)-2-Hydroxysuccin ic acid) is a dicarboxylic acid in naturally occurrin g form, contributes to the pleasantly sour taste of fruits and is used as a food additive.
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-W017443S
HY-174399
Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN -27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂(Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN -27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN -27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN -27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN -27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中,AChE/BChE-IN -27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-N0092R
HY-W017443S3
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantin ol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantin ol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantin ol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantin ol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantin ol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantin ol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-151375
CDK
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN -1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/Cyclin T (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 μM) 和 HsCDK2/Cyclin A (IC50 =1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN -1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-W008820R
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-107543
8-CPT-2'-O-Me-cAMP sodium
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-116312
8-CPT-2'-O-Me-cAMP
Ras
Cardiovascular Disease
8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac ) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-14608R
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertin ib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-136805
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv1.5-IN -1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN -1在R5位置引入甲氧基后,其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN -1展现了高度的选择性,比化合物Ik高出近2600倍,比化合物IId高出300倍,表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为,Kv1.5-IN -1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN -1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂,可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN -1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN -1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化,在体外对 tau 有抗播种效果,能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚,防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN -1 在小鼠微粒体中稳定,减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN -1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-Y0850J
PVA (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
聚乙烯醇 (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 130000-23000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。87-89% 的水解度表明很大一部分乙酸酯基团已被去除,导致 PVA 结构中产生大量羟基。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin )是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Bacterial
Others
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-N0229R
HY-D0186R
HY-N0086R
6-Methyladenosin e (Standard); N-Methyladenosin e (Standard)
Endogenous Metabolite
Influenza Virus
Reference Standards
Infection
N6-甲基腺苷 (Standard)
N6-Methyladenosin e (Standard) 是 N6-Methyladenosin e 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosin e is the most prevalent in ternal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosin e can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
HY-B2167R
HY-L056
686 compounds
萜类化合物,也被称为异戊二烯类化合物,是在许多植物中发现的数量最多、结构最多样化的天然产物。根据其碳单位的不同,萜类分为单萜、倍半萜、二萜、半萜和三萜。体外、临床前及临床研究表明,萜类化合物在治疗癌症、疟疾、炎症和各种传染病方面展示出广泛而重要的药理特性。天然产生的萜类化合物为开发低副作用的新药提供了新的机会。
MCE 收录了 686 个来自天然产物的萜类化合物。MCE 萜类化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1451
Fluorescent Dyes/Probes
PKH 26 是一种红荧光染料,PKH 26 可以稳定的与细胞膜脂质区结合并发出红色荧光 (Ex/Em=551/567 nm),主要用于细胞体外标记、体外细胞增殖研究以及体内外的细胞示踪研究。
HY-D1421
Fluorescent Dyes/Probes
PKH67 是一种具有绿色荧光的荧光细胞连接染料。PKH67 可染色细胞膜,Ex/Em 为 490/502 nm。PKH67 常与非特异性红色荧光染料 PKH26 (Ex/Em=551/567 nm) 联用,用于标记细胞、检测体外细胞增殖以及体内外的细胞示踪。
HY-D1257
Msr-green
Fluorescent Dyes/Probes
Msr-Ratio (Msr-green)是一种比率型甲硫氨酸亚砜还原酶 (methionin e sulfoxide reductase) 的荧光探针 (λex=375 nm, λem=550 nm)。Msr-Ratio 可用于监测体外和活细胞中的甲硫氨酸亚砜还原酶活性。
HY-D1686B
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin -16-UTP tetrasodium 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin -16-UTP tetrasodium 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-D2041
Fluorescent Dyes/Probes
3-HTC 是一种化学荧光探针 。3-HTC 与硫醇和二硫化物发生可逆反应,可用于测量 in vitro 实验中动态 GSH/GSSH 比率以及监测全细胞裂解物的可逆氧化还原状态 (还原硫醇盐形式的 λmax 为 448 nm,氧化混合二硫化物的 λmax 为 370-410 nm)。
HY-D2115
HY-D2247
HY-D1686
Biotin -16-UTP tetralithium
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin -16-UTP 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin -16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-D2215
HY-D2186
HY-D2334
Dyes
AlF-NOTA-c-d-VAP 是一种肽正电子发射断层扫描 (PET) 探针,用于 GRP78 的靶向肿瘤成像。AlF-NOTA-c-d-VAP 在体外和体内表现出高稳定性。
HY-D1249
Fluorescent Dyes/Probes
Calcein mixture of isomers 是一种钙依赖型荧光分子。Calcein mixture of isomers 可用于研究体内条件下的骨代谢,并能在体外条件下对凹陷区域进行染色。Calcein mixture of isomers 也可用于钙离子的荧光测定以及钙离子的 EDTA 滴定。
HY-D0853A
H-L-Photo-lysin e hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysin e) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysin e
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysin e) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-110250
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI 是一种类似于绿色荧光蛋白 (GFP) 发色团的小分子,用于活细胞中的 RNA 成像。Spin ach 和 DFHBI 在未结合时基本不发荧光,而 Spin ach-DFHBI 复合物在体外和活细胞中都具有明亮的荧光 (Ex/Em = 469/501 nm)。
HY-137844
Leu-AMC hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
L-Leucin e-7-amido-4-methylcoumarin (Leu-AMC) hydrochloride 是 LAP3 亮氨酸氨基肽酶的蓝色荧光肽基底物。L-Leucin e-7-amido-4-methylcoumarin hydrochloride 可用于亮氨酸氨基肽酶抑制实验。
HY-D2286
Fluorescent Dyes/Probes
HBT-Fl-BnB 是一种用于体外和体内检测 ONOO- 的荧光探针。HBT-Fl-BnB 由一个在邻位和对位具有 Fl 基团的 HBT 核心组成,该核心响应两性离子激发态分子内质子转移(两性离子 ESIPT) 过程,以及具有双重作用的硼酸频哪醇酯,可阻断两性离子 ESIPT 和识别 ONOO- 。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-D1684
Fluorescent Dyes/Probes
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针,用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-D1460
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性,将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-D2132
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5.5-ALN 是一种荧光标记的阿仑膦酸盐,靶向骨。Sulfo-Cy5.5-ALN 在体外与羟基磷灰石和分化的成骨细胞结合。Sulfo-Cy5.5-ALN 选择性结合肿瘤的矿化区域。Sulfo-Cy5.5-ALN 可用于检测前列腺骨转移中的骨过度生长。
HY-103240
Dyes
Methoxy-X04 是一种荧光染料,可以穿过血脑屏障,选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性,可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色,具有良好的特异性。
HY-149696
Dyes
IR-Crizotin ib 是一种可穿过血脑屏障,在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB in ducin g kin ase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotin ib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotin ib 偶联而成。IR-Crizotin ib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭,可用于癌症的研究。
HY-D1669
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin -11-UTP 是一种生物素 (Biotin ) 标记的尿苷三磷酸 (UTP),在生物素和 UTP 之间的连接体上含有 11 个原子。Biotin -11-UTP 可在体外将转录的 RNA 生物素化,已被广泛用作标记 RNA 探针。
HY-133821
Fluorescent Dyes/Probes
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-D2327
Fluorescent Dyes/Probes
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-D0162
MCCK1
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (GMP); 1-Oleoyl-LPA sodium (GMP)
Fluorescent Dye
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614),GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanin e5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanin e5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanin e5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanin e5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-149203
Fluorescent Dyes/Probes
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Fluorescent Dye
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156261
HY-NP006
SPA
Native Proteins
Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞死亡。Protein A 能够抑制体外调理作用和吞噬作用。
HY-W790758
Cell Assay Reagents
Tripropylammonium hexafluorophosphate 是一种有效的、具有细胞渗透性的自由基捕获剂,适用于体外环境中超氧自由基和过氧亚硝酸盐的检测。
HY-139200
Drug Delivery
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-145975A
HY-P2920
Cell Assay Reagents
鲑鱼精蛋白
Protamin e from salmon 是一种生化试剂,具有抗氧化,抗肝素和抗微生物活性。Protamin e from salmon 可中和肝素的抗凝血作用,从而避免在体外用肝素预处理的犬样品中形成抗凝血酶复合物。
HY-150145
Gene Sequencing and Synthesis
Cy5-UTP 是末端脱氧核苷酰转移酶 (TdT) 的底物。Cy5-UTP 可用于对体外转录的 RNA 探针进行标记 (Excitation/Emission: 650/665 nm)。Cy5 标记的 mRNA 会发出橙色的荧光。
HY-W288349
HY-153371
Drug Delivery
50-C2-C9-4tail 已被用于制备脂质纳米颗粒(LNPs),用于体外和体内递送siRNA和mRNA。
HY-139100
HY-Y0850
HY-139101
GpppA
Gene Sequencing and Synthesis
Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e (GpppA) 是 5′ cap 类似物,可用于体外 RNA 的合成。Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e 是一种荧光底物类似物。
HY-NP158H
HY-NP158
HY-NP158E
HY-NP158D
HY-NP158A
HY-NP158C
HY-NP158B
HY-W012898
Biacetyl dioxime
Biochemical Assay Reagents
联乙酰二肟
Dimethylglyoxime (Biacetyl dioxime) 属于肟类,由连接到氮原子上的两个乙酰基组成,氮原子又通过二亚胺键连接到另一个氮原子上。Dimethylglyoxime 是 Ni 的特异性螯合剂,能够抑制或减缓 Aβ 肽体外聚集。
HY-141674
Drug Delivery
DMG-PEG 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-116285
HY-112764
Drug Delivery
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-130751
Drug Delivery
DODAP 是一种阳离子脂质,用作脂质体中的成分(在 TNS 结合测试中的 pKa 为5.59)。DODAP 被用来包装 siRNA 并在体内外传递免疫刺激化疗药物。DODAP 在疫苗和炎症研究领域有着重要的应用前景。
HY-NP157
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自牛
Type I Collagen, T Cell Grade, from Bovin e 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Bovin e 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-NP157E
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自大鼠
Type I Collagen, T Cell Grade, from Rat 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Rat 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-NP157A
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自鸡
Type I Collagen, T Cell Grade, from Chick 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Chick 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-NP157D
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自猪
Type I Collagen, T Cell Grade, from Porcin e 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Porcin e 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-156038
Chelators
(S)-p-SCN-Bn-DOTA 是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ;BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。(S)-p-SCN-Bn-DOTA 可用于多肽和放射性核素的偶联,比如作为 In -111 标记放射免疫偶联物 (RIC) 的连接子,用于单光子发射断层扫描 (SPECT) 和体外生物分布研究。
HY-NP157B
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自人类
Type I Collagen, T Cell Grade, from Human 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Human 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-NP157C
Native Proteins
I型胶原蛋白, T细胞级, 来自小鼠
Type I Collagen, T Cell Grade, from Mouse 具有独特的免疫学特性,对皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能起着重要作用。Type I Collagen, T Cell Grade, from Mouse 可用作体外培养系统中 T 细胞的刺激抗原。
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
Diethyl pyrocarbonate 是一种有效的、口服活性的、非特异性的 RNase 化学抑制剂。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His,Tyr,Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-W1048661E
Drug Delivery
Biotin -PEG-maleimide (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 2000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-W1048661H
Drug Delivery
Biotin -PEG-maleimide (MW 3400) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 3400) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-147087
Drug Delivery
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-W1048661
Drug Delivery
Biotin -PEG-maleimide (MW 1000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 1000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-W1048661A
Drug Delivery
Biotin -PEG-maleimide (MW 5000) 是一种 PEG 衍生物,由线性 PEG 链构成,一端连接生物素 (Biotin ),另一端修饰马来酰亚胺 (Maleimide)。Biotin -PEG-maleimide (MW 5000) 通过马来酰亚胺端将药物或靶向配体锚定于脂质体或聚合物纳米载体,生物素端用于体外纯化或体内靶向释放。
HY-150145A
Gene Sequencing and Synthesis
Cy5-UTP sodium (10mM in Water) 是一种 Cyanin e5 标记的 UTP 类似物,在体外转录反应中可以产生荧光探针,激发/发射波长为 650/665 nm。Cy5-UTP sodium 可应用于 FISH,多色荧光分析,特别是与 Cy5-UTP结合的双色表达阵列。
HY-NP101
Bovin e Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovin e skin (Bovin e Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovin e skin 是免疫级的,可用于免疫产生抗体。
HY-W013098
5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium
Enzyme Substrates
2'-脱氧腺苷5'-三磷酸二钠盐
2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶(包括DNA聚合酶和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-30139
Biochemical Assay Reagents
4-氨基-2-氯嘧啶
4-Amin o-2-chloropyrimidin e 是一种嘧啶衍生物。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (Ki = 0.18 μM) 和丁基胆碱酯酶 (BChE ) (Ki = 1.324 μM) 的竞争性抑制剂。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 可与 4BDS 的结合位点匹配。4-Amin o-2-chloropyrimidin e 在体外对 GST 酶活性具有较高的抑制活性 (IC50 = 0.037 μM,Ki = 0.047 μM) 。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (GMP); 1-Oleoyl-LPA sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614),GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-Y0850K
PVA (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed)
Drug Delivery
聚乙烯醇 (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed) 也称 PVA, 是一种乙烯基水溶性聚合物,可用作非离子表面活性剂。它还可以用作可生物降解的聚合物,并可用于粘合剂、涂料、纺织品、陶瓷和化妆品中。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-Y0850I
PVA (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed)
Drug Delivery
聚乙烯醇 (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed) 也称为 PVA,是一种乙烯基水溶性聚合物,可用作非离子表面活性剂。Polyvin yl alcohol (Mw 9000-10000, 80% hydrolyzed) 可用作生物降解聚合物,并可用于粘合剂、涂料、纺织品、陶瓷和化妆品。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-W115727A
PAM,Anion,Mw 14-16 million
Thickeners
聚丙烯酰胺,阴离子,1400-1600万
Polyacrylamide,Anion,Mw 14-16 million 是多功能一种高分子量的阴离子 Polyacrylamide 共聚物。Polyacrylamide,Anion,Mw 14-16 million 的阴离子特性,使其作为絮凝剂,实现电荷中和与聚集;而其高分子量特性可为流体应用提供粘弹性质。Polyacrylamide 系列材料可通过物理包埋、共价结合或化学交联等作用机制,在酶固定化中保持酶活性、作为药物载体实现控释、作为智能材料响应温度/pH 刺激,还可用于体外毒素吸附及软组织填充。Polyacrylamide 可用于生物医学工程、环境治理及工业应用等。
HY-Y0850P
PVA (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed)
Drug Delivery
聚乙烯醇 (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 146000-186000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-124187
Ethyl pin olenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pin olenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pin us orientalis) 和海松 (Pin us pin aster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pin olenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pin olenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-Y0850J
PVA (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed)
Drug Delivery
聚乙烯醇 (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed)
Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 130000-23000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。87-89% 的水解度表明很大一部分乙酸酯基团已被去除,导致 PVA 结构中产生大量羟基。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
Thickeners
Drug Delivery
右旋糖酐70
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin -8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽,是一种 GHS-R1a 拮抗剂,可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应,并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin -8 是一种合成的 CST 类似物,对 SST-R 没有任何结合亲和力,但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin -8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-B0108
HY-P3915
HY-P10313
[Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide
Thyroid Hormone Receptor
Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovin e) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物,在 in vitro 水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。
HY-P3516
FE-200440
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Barusiban (FE-200440) 是一种催产素受体 (OT-R ) 拮抗剂 (Ki =0.8 nM),可抑制 OT 引起的收缩。Barusiban 可用于早产 (PTL)、体外受精 (IVF) 和不孕症的研究。
HY-W796158
HY-P3995
HY-P5830
Caspase
Others
Biotin -DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
HY-P3999
HY-P1100
HY-106263
HY-106263A
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax in hibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax in hibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-P1233
HY-125576
Bacterial
Others
Griselimycin 是一种具有抗结核活性的化合物,对敏感和耐药的结核分枝杆菌具有良好的体外和体内活性,其环己基衍生物具有较高的转化潜力。
HY-P10721
HY-P3212
HY-134124
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-P1233A
HY-P2052
HY-P3212A
HY-P4120
Peptides
Others
MHV EPTM 是一种用于体外巨型单层囊泡 (GUV) 变形分析的肽。带有 GUV 膜的 MHV-EPTM 肽使 GUV 体积更小,外观更坚固。
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly in hibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-P10606
HY-P10818
Huntingtin
Neurological Disease
Polyglutamin e bin din g peptide 1 (QBP1) 是聚谷氨酰胺 (polyQ ) 的肽抑制剂。Polyglutamin e bin din g peptide 1 可在体外抑制 polyQ 蛋白聚集,并在细胞培养中抑制 polyQ 诱导的细胞死亡。
HY-P3084
hF-GRP
GnRH Receptor
Endocrinology
Human follicular gonadotropin releasin g peptide (hF-GRP) 是一种激素类多肽。Human follicular gonadotropin releasin g peptide 可在体外刺激垂体促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。
HY-P4703
Oxytocin Receptor
Others
Hydrin 1′ 在爪蟾 (Xenopus ) 的神经垂体中被发现。在爪蟾肾上腺中,Hydrin 1′ 具有相当大的类固醇释放活性。Hydrin 1′ 可以靶向催产素受体,衍生出催产素受体的荧光探针。
HY-P3865
Peptides
Metabolic Disease
Pancreastatin (33-49), porcin e 是一种胰抑素片段。胰酶抑素是一种从猪胰腺中分离出来的肽,在体外具有胰岛素抑制作用。Pancreastatin (33-49), porcin e 增强葡萄糖的启动作用。
HY-P10138
HY-122767
HY-P0025
HY-137337
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种荧光胰凝乳蛋白酶底物,可被肽链内切酶水解。Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 已被用于顶体反应的体内测定和体外酶测定。
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-125673
HY-P1764
HY-P10526
Bacterial
Infection
CRAMP (1-39) 是一种抗微生物肽。CRAMP(1-39) 在体外实验中表现出对多种脑膜炎奈瑟菌株具有强大的杀菌效果。CRAMP (1-39) 可用于耐药细菌感染的研究。
HY-P5558
VEGFR
Inflammation/Immunology
KLTWQELYQLKYKGI (QK) 是一种 VEGF 模拟肽,与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时,KLTWQELYQLKYKGI 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activatin g peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activatin g peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-N6689
HY-P3735
Peptides
Cancer
Bone Gla Protein (45-49) 是来自骨 (BGP, 骨钙素) 的含有羧基谷氨酸 (Gla) 的蛋白质片段 (45-49),Bone Gla Protein 对在体外对体内靠近骨内膜表面的许多细胞具有趋化活性。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin 。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosin e kin ase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide In hibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-P1028
Furin in hibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-argin in e (Furin In hibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-argin in e 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P10841
HY-151413
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-termin al) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P4046
HY-P4094
Cardiac targetin g peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
CTP (cardiac targetin g peptide) 可在体外转导心肌细胞。CTP 在小鼠模型中可高效且特异性地转导心脏组织。CTP 可以可逆地连接 (例如通过烯醇酶、硫醇基团) 到载体 (例如 miRNA),从而特异性地递送至心肌细胞,而非所有其他器官。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P10861
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activatin g peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-A0248
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B
Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC-1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-P1028A
Furin in hibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-argin in e TFA (Furin In hibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-argin in e TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-P1709
Bacterial
Infection
Protactin 是可由黄瓜孢链霉菌株 L703-4 (ATCC 53784) 产生的一种五肽内酯,具有显著的抗氧化性。Protactin 可以通过铁氰化物氧化转化为放线菌素 Zp (actin omycin Zp)。放线菌素 Zp 在体外表现出强效抗菌活性,并在小鼠模型中对 P-388 白血病具有显著的抗肿瘤作用。
HY-P10453
Peptides
Others
Myr5A peptide 是一种由载脂蛋白A1 (ApoA1) 模拟肽 5A 肽偶联饱和脂肪酸肉豆蔻酸组成的酰基化肽。Myr5A peptide 自组装成脂质纳米结构,已被用于包封蒽环类药物 Doxorubicin (HY-15142A) 和 Valrubicin (HY-13772) 进行体外化合物释放研究。
HY-P10301
CXCR
Cancer
CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
HY-P3602
Peptides
Cancer
C3 Peptide P16 是一种由人类 C3d 合成的含有 16 个氨基酸的肽,C3d 是在胰蛋白酶裂解的 C3 中产生的一个片段。C3 Peptide P16 可以增强存在于人类 B 淋巴瘤细胞中 pp105 和 pp100 的体外磷酸化。
HY-P5486
Bacterial
Others
Tet-20 是一种有生物活性的肽。(Tet-20 是一种合成的导管素衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当拴在植入物表面时,Tet-20 在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜形成,并且对真核细胞无毒)
HY-P2197A
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-P3082
Peptides
Cardiovascular Disease
SKF 106760是一种强效的血小板纤维蛋白受体(糖蛋白IIb/IIIa)拮抗剂,具有显著的抗血小板和抗血栓活性。SKF 106760能够在体外抑制犬的血小板聚集,并能够预防狭窄的颈动脉中血栓的形成。SKF 106760对抗在高等级狭窄情况下产生的阿司匹林耐药性血栓也显示出消除作用。
HY-P3148
HY-P1397A
HY-P10138A
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Human GIP(3-30), amide TFA 是 human GIP(3-30), amide (HY-P10138) 的 TFA 盐形式。Human GIP(3-30), amide TFA 在体外是人 GIP 受体的高亲和力拮抗剂。Human GIP(3-30), amide TFA 具有潜在的抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopin tide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopin tide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopin tide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-107245
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopin tide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopin tide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopin tide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P10646
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-P2124R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cyclo(L-Trp-L-Trp) (Standard)是 Cyclo(L-Trp-L-Trp) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclo(L-Trp-L-Trp) 是一种抗生素,具有抗菌活性,可抑制 A. baumannii ,以及 Candida albicans 、Bacillus subtilis 、Micrococcus luteus 、Saccharomyces cerevisiae 、Aspergillus nig
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokin etic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizin g ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P3904
Biochemical Assay Reagents
Others
P34cdc2 Kin ase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kin ase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokin etic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P1163
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-in dolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 In dolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1163A
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-A0248R
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸多粘菌素 B (Standard)
Polymyxin B (Sulfate) (Standard) 是 Polymyxin B (Sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polymyxin B Sulfate 是一种有效的抗菌剂和相对有毒的抗生素。Polymyxin B Sulfate 也是一种抗内毒素剂。Polymyxin B Sulfate 显示出内毒素中和特性,可用作革兰氏阴性脓毒症的辅助研究。Polymyxin B Sulfate 在体外和体内均显示出抗菌活性[2]
HY-P4984
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrin ogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrin ogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrin ogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrin ogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PIN T-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LIN C-PIN T ) 的环状形式编码。PIN T-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PIN T-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-107380A
A-42872 TFA
TSH Receptor
Endocrinology
PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrin ogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrin ogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrin ogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrin ogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PIN T-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LIN C-PIN T ) 的环状形式编码。PIN T-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PIN T-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P10639
HY-P10639A
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swin e) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swin e) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swin e) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P1128
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swin e) 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个C端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swin e) 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swin e) 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-P10989
Peptides
Cancer
NG2 bin din g peptide 是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 bin din g peptide 通过与 NG2 结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 bin din g peptide 在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在 NG2 基因敲除小鼠中则无定位效果。由于 NG2 表达的组织特异性,NG2 bin din g peptide 可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
HY-P10444
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
CXCR
Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1684
HY-W013494R
HY-164388
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Lin TT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
Lin TT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
Lin TT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外,Lin TT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。Lin TT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-K0201
MCE Anti-HA 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0222
MCE Anti-GST Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 GST 标记蛋白的免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K0209
MCE Anti-His 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 His 标签蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K3011
MEM 非必需氨基酸溶液 (100×),是已经过滤除菌,可直接使用的常用细胞培养添加剂,其主要促进细胞生长和存活,减少体外细胞的生物合成负担。
HY-K0206
Anti-c-Myc 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 c-Myc 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0217
MCE Anti-Flag 亲和凝胶用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag (DYKDDDDK) 标签蛋白的免疫沉淀、蛋白纯化实验。
HY-K0201A
MCE Anti-HA 磁珠 (1 μm) 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K3101
MCE 人神经母细胞瘤细胞培养基是一种专门为促进人源神经母细胞瘤原代细胞在体外生长而设计的培养基。
HY-K3102
MCE 人急性髓系白血病细胞培养基是一种专门为促进人源急性髓系白血病原代细胞在体外生长而设计的培养基。
HY-K3110
MCE T 细胞扩增培养基(无血清)是一种专为人 T 淋巴细胞在体外培养和高效扩增而设计的培养基,无需添加血清即可支持细胞生长。
HY-K0206A
MCE Anti-c-Myc 磁珠 (1 μm) 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 c-Myc 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0207
Anti-Flag 磁珠可用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag (DYKDDDDK) 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验,也可用于免疫共沉淀 (Co-IP) 和小量的蛋白质纯化实验。
HY-K0316
MCE 血清替代物是一种不含异种蛋白、动物血清和肝素的细胞培养添加剂,用于替代 FBS(胎牛血清),支持各种原代细胞或细胞系进行高效、安全的体外培养和扩增。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990060
HY-P99327
HY-P99381
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
XmAb 5592 是一种人源化 Fc 工程抗 HM1.24 抗体,增强了与 FcγRIIIa 和 FcγRIIIa 受体的结合,通过抗体依赖的细胞细胞毒作用 (ADCC) 和抗体依赖的细胞吞噬作用 (ADCP) 增强 HM1.24 特异性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的体外裂解。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombin ant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P990015
VIR-3434
HBV
Infection
托韦拜单抗
Tobevibart (VIR-3434) 是一种针对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的人 IgG1 lambda 单克隆抗体。Tobevibart 在体外显示出对所有 HBV 基因型的 HBsAg 的强效中和作用,并能抑制 HBV 和丁型肝炎病毒 (HDV) 的入侵。推荐同型对照:Human IgG1 lambda1, Isotype Control (HY-P99992)。
HY-P99442
HY-P991373
HY-P990719
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体,由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导,从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P991518
PD-1/PD-L1
CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性,在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞,有效抑制 CD47-SIRPα 信号,并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-P99137
IFNAR
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 是 IFNAR1 的中和抗体。Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 在体内外都与 IFNAR1 反应并且抑制其信号。Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977) 是 Anti-Mouse IFNAR1 Antibody (MAR1-5A3) 的同型对照。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P991423
21H3RK
Notch
Cancer
MEDI0639 (21H3RK) 是一种靶向 DLL4 的人类单克隆抗体 (mAb)。MEDI0639 抑制Notch1 与 Dll4 的结合。MEDI0639 逆转 Notch1 介导的体外人脐静脉内皮细胞生长抑制。MEDI0639 促进人体血管形成并减少平滑肌肌动蛋白阳性壁细胞覆盖的血管数量。MEDI0639 可用于小细胞肺癌和实体肿瘤的研究。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应,并具有良好的耐受性。
HY-P99291
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 in tegrin Recombin ant Antibody
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N11777
HY-N14006
HY-101414
HY-113008B
HY-129071
HY-16942
HY-123638
HY-128366
HY-N12362
HY-101414A
HY-N8385
HY-N2140
HY-N8317
HY-N8349
HY-N0205
HY-N7454R
HY-N0208
HY-113818
HY-N6065
HY-N2759
HY-113432
HY-N7591
HY-N10203
HY-N8115
HY-B1207
HY-136512
HY-N2495
HY-N7628
HY-N7605
HY-124474
HY-N14618
HY-N10603
HY-W005963
HY-N3942
HY-N10265
HY-N2247A
HY-B1394
HY-W416228
HY-N6951
HY-B0282
HY-N7031
HY-N6940R
HY-N1521
HY-N0823
HY-N0705
HY-N4299
HY-N9588
HY-N2307A
HY-W007972R
HY-N3283
HY-N2625
HY-N14134
HY-130801
HY-N13286
HY-N14468
HY-13675
HY-113074
HY-N14464
HY-N14466
HY-N14465
HY-N14467
HY-N7330
HY-N6689
HY-W115529
HY-N10188
HY-N12657
HY-121412
HY-N2177
HY-N6706
HY-113796
HY-N8499
HY-N14195
HY-N6065R
HY-N8473
HY-113008BR
HY-101414R
HY-N1446A
HY-129071R
HY-N6250
HY-113432R
HY-N2147
HY-B0508
HY-122989
HY-Y0378
HY-B1207R
HY-125721
HY-N1066
HY-N0866
HY-N8691
HY-N7654
HY-N5020
HY-146036
HY-111899
HY-N0577
HY-W015828
HY-112052
HY-N7031R
HY-N7710
HY-W015618R
HY-N9968
HY-W017277
HY-113071
HY-108486
HY-N6951R
HY-N0854
HY-B1394R
HY-N0346A
HY-N0623
HY-N11678
HY-N14530
HY-W012575
HY-N0771
HY-N3028
HY-N7648
HY-N14144
HY-B0282R
HY-N0823R
HY-N6966
HY-N0705R
HY-142074
HY-B1453R
HY-N1487
HY-117872
HY-N2949
HY-124941
HY-N6237
HY-113071A
HY-N3446
HY-N0224
HY-N0413
HY-N8847
HY-N8448
HY-N6950
HY-A0248
HY-W016420
HY-N2029
HY-P1709
HY-N4298
HY-B1864A
HY-N7695
HY-125650
HY-N2571
HY-Z0283
HY-N0447R
HY-121716
HY-B0508R
HY-N2459
HY-N0623R
HY-P3148
HY-W017277R
HY-N5021
HY-N1446AR
HY-N0577R
HY-N3244
HY-W027951
HY-N1391
HY-N3243
HY-Y0378R
HY-117818
HY-N7922
HY-N0397
HY-113853
HY-N0063
HY-N1434
HY-N6844
HY-112052R
HY-N6703
HY-107245
HY-N0413R
HY-N0224R
HY-N0631
HY-W003445
HY-N0771R
HY-76006
HY-N6838
1,1,1,1-Kestohexose
Structural Classification
Polysaccharides
other families
Classification of Application Fields
Source classification
Other Diseases
Plants
Disease Research Fields
Saccharides
Others
蔗果六糖
1,1,1,1-Kestohexaose (1,1,1,1-Kestohexose) 是一种胰岛素型低聚果糖六糖。1,1,1,1-Kestohexaose 具有神经保护和抗抑郁样活性。1,1,1,1-Kestohexaose 可以缓解 Corticosteron (HY-B1618) 诱导的细胞活力和 NGF 表达的体外下降。
HY-N0231
HY-N3210
HY-N6966A
HY-113342
HY-116620
HY-121389
HY-113365
HY-B0157
HY-N2416
HY-N6690
HY-B0747
HY-B0157A
HY-N11431
HY-113071AR
HY-138071
HY-B2176R
HY-N8847R
HY-B1328R
HY-Z0283R
HY-N0346AR
HY-W017389R
HY-N6950R
HY-N2459R
HY-N0594
HY-A0248R
HY-W012575R
HY-N0063R
HY-B1514R
HY-N0397R
HY-N7236
HY-B1864AR
HY-N0941
HY-119821R
HY-N0631R
HY-N1743
HY-B0157AR
HY-B1350A
HY-B0157R
HY-P991518
HY-N1391R
HY-121389R
HY-N0231R
HY-N0060AR
HY-135190
HY-N12537A
HY-17563R
HY-N0594R
HY-76006R
HY-113342R
HY-N0097R
HY-N0713
HY-N7545
HY-135190R
HY-N0941R
HY-N0667
HY-Y0136
HY-113357
HY-W017443
HY-W013494R
HY-B1234
HY-B1777
HY-I0400
HY-N6929
HY-B1777A
HY-W010514
HY-N0281
HY-113357R
HY-N3387
HY-N0667R
HY-W017443R
HY-B1777AR
HY-I0400R
HY-N0281R
HY-Y0136R
HY-Y0367R
HY-N6929R
HY-W010918R
HY-W015229R
HY-N0447
HY-113081R
HY-Y1069R
HY-N0092R
HY-N8146
HY-W008820R
HY-N10159
HY-14608R
HY-N0229R
HY-D0186R
HY-N0086R
HY-B2167R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-104077S
Remdesivir-d5 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-13683S
Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
HY-13637S
Ganciclovir-d5 是 Ganciclovir 的氘代物。Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒活性分子,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group ) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50 为 5.2 μM。
HY-104077S1
Remdesivir-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-104077S2
Remdesivir impurity 9-d4 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-14667S
Lomitapide-d8 是 Lomitapide 氘代物。Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP )抑制剂, 体内试验的IC50 值为8 nM。
HY-B1148AS
Furaltadone-d5 是 Furaltadone (HY-B1148A) 氘代物。Furaltadone 是一种硝基呋喃药,可用于肠沙门氏菌感染的研究。Furaltadone 具有体外抑制葡萄球菌的作用。
HY-19581S
Baquiloprim-d6 是 Baquiloprim 氘代物。Baquiloprim 是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。Baquiloprim 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有体外抑菌活性。
HY-13683S2
Mifepristone-d6 是氘代标记的 Mifepristone (HY-13683)。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
HY-14667S1
Lomitapide-d4 (AEGR-733-d4 ) 是氘代标记的 Lomitapide. Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP )抑制剂, 体内试验的IC50 值为8 nM。
HY-B1207S
Urethane-d5 是 Urethane 的氘代。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
HY-16985S
Darolutamide-d4 (ODM-201-d4 ) 是氘代标记的 Darolutamide。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxin e hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxin e hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B0282S1
Acetylcholin e-d9 (chloride) 是 Acetylcholin e chloride 的氘代物。Acetylcholin e chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholin ergic ) 激动剂。Acetylcholin e chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholin e chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-12766S
Bupropion morpholin ol-d6 是 Bupropion morpholin ol 的氘代物。Bupropion morpholin ol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholin ol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholin ol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
HY-B0282S
Acetylcholin e-d4 (chloride) 是 Acetylcholin e chloride 的氘代物。Acetylcholin e chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholin ergic ) 激动剂。Acetylcholin e chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholin e chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-113432S
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
HY-W031727S1
Hydroxychloroquin e-d5 是 Hydroxychloroquin e 的氘代物。 Hydroxychloroquin e 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-W031727S
Hydroxychloroquin e-d4 -1 (sulfate) 是 Hydroxychloroquin e 的氘代物。Hydroxychloroquin e 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-14806S1
Teneligliptin -d4 是 Teneligliptin 氘代物。Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50 s,约 1 nM。
HY-B1370S
Hydroxychloroquin e-d4 (sulfate) 是 Hydroxychloroquin e sulfate 的氘代物。Hydroxychloroquin e (HCQ) sulfate 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-B0508S
Ornidazole-d5 是 Ornidazole 氘代物。Ornidazole (Ro 7-0207) 是一种硝基咪唑衍生物,具有抗滴虫活性,并在体外对多种厌氧菌具有活性。Ornidazole 抑制 Sonic hedgehog (Shh) 信号通路,具有抗肿瘤活性。Ornidazole 可用于克罗恩病的研究。
HY-107116S
MAP4343-d4 是 MAP4343 氘代物。MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
HY-Y0378S
D-Leucin e-d10 是 D-Leucin e 氘代物。D-Leucin e 具有抗癫痫活性,比L-leucin e 活性高。D-leucin e 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucin e可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
HY-133115S
N-Desmethylnefopam-d5 是 N-Desmethylnefopam (HY-133115) 的氘代物。N-Desmethylnefopam 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类化合物,可缓解中度至重度疼痛。Nefopam 作用于体外和体内间充质细胞 β-连环蛋白水平。
HY-B1462S
Chlorzoxazone-d3 是 Chlorzoxazone 的氘代物。Chlorzoxazone 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂, 用于研究肌肉痉挛。
HY-15660S
Efin aconazole-d4 是 Efin aconazole 的氘代物。Efin aconazole (KP-103) 是一种三唑类抗真菌剂,以 MIC 值分别为 0.0039 μg/mL 和 0.00098 μg/mL 抑制 T. mentagrophytes SM-110 和 C. albicans ATCC 10231 菌株。Efin aconazole 对真菌病原体 (包括皮肤癣菌,念珠菌和马拉色菌属) 具有有效的体外活性。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-B0508S1
Ornidazole-13 C2 ,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 Ornidazole。Ornidazole (Ro 7-0207) 是一种硝基咪唑衍生物,具有抗滴虫活性,并在体外对多种厌氧菌具有活性。Ornidazole 抑制 Sonic hedgehog (Shh) 信号通路,具有抗肿瘤活性。Ornidazole 可用于克罗恩病的研究。
HY-14904AS
Umifenovir-d6 (hydrochloride) 是 Umifenovir hydrochloride 的氘代物。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的口服广谱抗病毒活性分子,对多种包膜和非包膜病毒均有活性。Umifenovir hydrochloride 被用作抗流感病毒 (anti-in fluenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的
HY-17589S1
Chloroquin e-d4 (phosphate) 是 Chloroquin e phosphate 的氘代物。Chloroquin e phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquin e phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquin e phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (E
HY-17589S
Chloroquin e-d5 (diphosphate) 是 Chloroquin e (phosphate) 的氘代物。Chloroquin e phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquin e phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquin e phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (
HY-17589AS
Chloroquin e-d5 是 Chloroquin e (HY-17589A) 的氘代物。Chloroquin e 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquin e 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-W011834S
2'-O-Methylcytidin e-d3 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidin e (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidin e 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidin e 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-W711852
Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5 ) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamin e (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-W755778
3-Iodothyronamin e hydrochloride-13 C6 是 13 C 标记的 3-Iodothyronamin e hydrochloride (HY-135065)。3-Iodothyronamin e hydrochloride 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamin e 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamin e 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-W777545
4-[(7-Chloro-4-quin olin yl)amin o]-1-pentanol-d4 是 Hydroxychloroquin e Impurity E (HY-131262) 的氘代物。Hydroxychloroquin e Impurity E 是 Hydroxychloroquin e 的杂质。Hydroxychloroquin e 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9 ) 信号传导。Hydroxychloroquin e 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-N6703S
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,有口服活性,具有抗肿瘤和抗炎作用。ar-Turmerone 诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用。ar-Turmerone 能在体内外诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究。
HY-W707539
Carisbamate-d2 ,-15 N (RWJ-333369-d2 ,-15 N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-13683S1
Mifepristone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR ) 和糖皮质激素受体 (GR ) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM 。
HY-W774926
Permethrin -d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin . Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (in secticide ),杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin ),通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-138253S
2′,2′-Difluorodeoxyuridin e-13 C,15 N2 (dFdU-13 C,15 N2 ) 是一种氘代标记的活性化合物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e (dFdU) 是 Gemcitabin e (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridin e 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-15303S
Pritelivir-d4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-B0157S1
Ketotifen-d3 (HC 20-511-d3 ) 是氘代标记的 Ketotifen. Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体 阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (In fluenza virus ) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-110228
Metformin -d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-B1118S3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-N0667S5
L-Asparagin e-d3 (hydrate) 是 L-Asparagin e (HY-N0667) 的氘代物。L-Asparagin e 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S1
L-Asparagin e-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e-amide-15 N monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B1777AS
Spermin e-d8 (tetrahydrochloride) 是 Spermin e tetrahydrochloride 的氘代物。Spermin e tetrahydrochloride 是一种多胺类一氧化氮供体,能够为血小板提供一氧化氮,并在一定程度上浓度依赖性地抑制血小板活化。Spermin e tetrahydrochloride 存在于哺乳动物组织、植物、细菌、核糖体和噬菌体中。Spermin e tetrahydrochloride 在体外可抑制原代人胚肺成纤维细胞。Spermin e 是一种天然抗氧化剂和抗炎剂。Spermin e 能够抑制某些细菌培养物,尤其是金黄色葡萄球菌菌株。Spermin e 剂量依赖性地引起纹状体神经毒性。Spermin e 可以可逆地抑制小鼠脾细胞原代培养中的 DNA 合成反应、混合淋巴细胞反应和溶细胞淋巴细胞反应的诱导。
HY-N0667S1
L-Asparagin e-15 N2 ,d8 是 15 N 和氘代标记的 L-Asparagin e (HY-N0667)。L-Asparagin e 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S2
L-Asparagin e-15 N2 monohydrate 是 15 N 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S3
L-Asparagin e-13 C4 monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S4
L-Asparagin e-4-13 C monohydrate 是一种 13 C 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S4
L-Asparagin e-1,2,3,4-13 C4 monohydrate 是 13 C 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-B1234S
Octin oxate-13C,d3 是氚代标记的 Octin oxate (HY-B1234)。Octin oxate (Octyl methoxycin namate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octin oxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octin oxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octin oxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-121605S
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-W713284
2-Ethylhexyl (E)-3-(4-(methoxy-d3 )phenyl)acrylate 是 Octin oxate (HY-B1234) 的氘代物。Octin oxate (Octyl methoxycin namate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octin oxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octin oxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octin oxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-W017443S2
L-Asparagin e-13 C4 ,15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 13 C,15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S
L-Asparagin e-13 C4 ,15 N2 ,d8 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagin e (HY-N0667)。L-Asparagin e 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N0667S7
L-Asparagin e-13C4,15N2 ((-)-Asparagin e-13C4,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 L-Asparagin e (HY-N0667)。L-Asparagin e 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S
L-Asparagin e-13 C4 ,15 N2 monohydrate 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W017443S3
L-Asparagin e-15 N2 ,d3 monohydrate 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Asparagin e monohydrate (HY-W017443)。L-Asparagin e monohydrate 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e monohydrate 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120419
炔烃
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147058
炔烃
SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂,Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。SW2_152F 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134061
炔烃
Arecaidin e propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidin e propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-168262
炔烃
Antitrypanosomal agent 22 (compound 13) 是一种具有杀锥虫功效的硝基噻嗪化合物。Antitrypanosomal agent 22 显示出利什曼和锥虫杀灭作用,体外活性低于微摩尔,并且对哺乳动物细胞无毒性。
HY-149057
叠氮化物
NDV-IN -1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN -1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN -1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuramin idase-IN -12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
阳离子脂质
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-139200
阳离子脂质
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-111815A
ac4CTP sodium
核苷酸及其类似物
C
N4-Acetylcytidin e triphosphate sodium 可有效用作 T7 RNA 聚合酶体外催化转录的底物,并可整合到多个模板中。
HY-153205
佐剂
Alumin um hydroxide adjuvant 是一种疫苗佐剂。Alumin um hydroxide adjuvant 在体外可诱导巨噬细胞分化为一种新型的成熟、特化抗原呈递细胞。
HY-145913
帽类似物
m7GpppApG 是一个三核苷酸,mRNA 5' 帽子的类似物,可以用于体外 RNA 合成。
HY-111815
ac4CTP
核苷酸及其类似物
C
N4-Acetylcytidin e triphosphate 可有效用作 T7 RNA 聚合酶体外催化转录的底物,并可整合到多个模板中。
HY-N11522A
5-Methyl-UTP trisodium
核苷酸及其类似物
5-Methyluridin e-5'-triphosphate (5-Methyl-UTP) trisodium 是一种修饰的核苷酸,可用于体外转录。
HY-145975
帽类似物
m7Gppm6AmpG 是一种三核苷酸 mRNA 5' 帽类似物,可用于体外 RNA 合成。
HY-111815B
ac4CTP sodium (solution)
核苷酸及其类似物
C
N4-Acetylcytidin e triphosphate sodium (solution) 可有效用作 T7 RNA 聚合酶体外催化转录的底物,并可整合到多个模板中。
HY-147339
帽类似物
M7G(3'-OMe-5')pppA(2'-OMe) 是一种帽子类似物,用于 mRNA 的体外合成。
HY-153371
阳离子脂质
50-C2-C9-4tail 已被用于制备脂质纳米颗粒(LNPs),用于体外和体内递送siRNA和mRNA。
HY-145975A
帽类似物
m7Gppm6AmpG ammonium solution (100mM) 是一种三核苷酸 mRNA 5' 帽类似物,可用于体外 RNA 的合成。
HY-139100B
m7GpppA diammonium; N7-Methyl-guanosin e-5'-triphosphate-5'-adenosin e diammonium
帽类似物
帽类似物
m7G(5')ppp(5')A (m7GpppA) diammonium 是一种二核苷酸帽类似物,可用于体外 RNA 转录。
HY-139100
m7GpppA
核苷酸及其类似物
A
N7-Methyl-guanosin e-5'-triphosphate-5'-adenosin e (m7GpppA) 是一种二核苷酸帽类似物,可用于体外 RNA 转录。
HY-158819
帽类似物
m7(3'OMeG)(5')ppp(5')m6(2'OMeA)pG trisodium 是一种帽类似物,可用于mRNA的体外转录。
HY-139101
GpppA
核苷酸及其类似物
A
Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e (GpppA) 是 5′ cap 类似物,可用于体外 RNA 的合成。Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e 是一种荧光底物类似物。
HY-160068
核酸适配体
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物,包含 42 个核苷酸,靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞的生长。
HY-139101A
GpppA triammonium
核苷酸及其类似物
A
Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e (GpppA) triammonium 是 5′ cap 类似物,可用于体外 RNA 的合成。Guanosin e 5'-triphosphate-5'-adenosin e triammonium 是一种荧光底物类似物。
HY-141674
PEG化脂质
DMG-PEG 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-112764
PEG化脂质
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-130751
阳离子脂质
DODAP 是一种阳离子脂质,用作脂质体中的成分(在 TNS 结合测试中的 pKa 为5.59)。DODAP 被用来包装 siRNA 并在体内外传递免疫刺激化疗药物。DODAP 在疫苗和炎症研究领域有着重要的应用前景。
HY-137501
阳离子脂质
306-O12B-3 是一种类脂质,可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
冻干保护剂
增溶剂
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-W583869
1-Stearoyl-2-Oleoyl-sn-glycero-3-PE; 18:0-18:1 PE; PE(18:0/18:1)
磷脂
1-Stearoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamin e 是一种在sn-1和sn-2位置分别含有硬脂酸和油酸的磷脂,已被用于产生脂质纳米颗粒(LNPs),用于在体外递送mRNA或核靶向质粒DNA。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸,靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖,并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-W011834
核苷及其类似物
C
2'-O-Methylcytidin e 是一种具有口服活性的 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication ),具有抗病毒活性。 2'-O-Methylcytidin e 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-147087
阳离子脂质
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-160043
核酸适配体
AL6 aptamer sodium 是体外化学合成的短链核酸适体。AL6 aptamer sodium 可特异性靶向 血管生成素 (Ang) ,用于 Ang 的特异性检测。AL6 aptamer 与 Ang 结合,使 AL6 aptamer 上荧光团的旋转运动变得更慢。通过检测 AL6 aptamer/Ang 的各向异性可定量待测液中 Ang 的浓度。
HY-112764A
乳化剂
脂质体膜材
DMG-PEG 2000 (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 DMG-PEG 2000 (HY-112764),可用作药用辅料。 DMG-PEG 2000 可被用于脂质纳米颗粒制备,用于 siRNA 体外转染或质粒 DNA 的体内递送。DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W013098
5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium
核苷酸及其类似物
A
2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosin e triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶(包括DNA聚合酶和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosin e 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-150150
小干扰RNA
siRNA drugs
SiRNA Negative Control 是一个 21 个核苷酸的 siRNA,可用作阴性对照。SiRNA Negative Control 与大多数已知基因序列均无同源性。SiRNA Negative Control 带有荧光标记,可快速评估转染效率。SiRNA Negative Control 可用于体外人、小鼠和大鼠细胞。SiRNA Negative Control 可作为实验对照基准,验证实验的可靠性并作为标准化参考。SiRNA Negative Control 是文献中普遍使用的一种阴性对照。
HY-112766
磷脂
DPyPE 是一种中性磷脂酰乙醇胺脂质,由聚异戊二烯烷基链组成,含有两个吡啶基团的膦配体。DPyPE 主要用于脂质体配方和增强体内外基因递送效率。例如,DPyPE 可与阳离子脂质 (如 VC1052 (HY-156616)) (按 1:1 的比例混合) 组成疫苗佐剂 Vaxfectin (HY-142998)。DPyPE 通过调节脂质体膜的流动性和稳定性,协助 VC1052 与带负电的 pDNA 结合,形成均一的脂质体复合物。
HY-153845
核酸适配体
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体,比 Spin ach 和 Spin ach2 短得多,在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spin ach2 相似的高折叠效率,但对镁的依赖性明显降低,热稳定性提高。此外,与 Spin ach2 不同,Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
HY-N0667
(-)-Asparagin e; Asn; Asparamide
冻干保护剂
增溶剂
L-Asparagin e 是白血病细胞必需氨基酸和 L-Asparagin ase 的底物。L-Asparagin ase 是一种强效抗白血病酶,可促天冬酰胺 (Asn) 和谷氨酰胺 (Gln) 消耗,抑制淋巴母细胞的蛋白质生物合成。L-Asparagin ase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡 (apoptosis)。L-Asparagin ase 具有体外和体内细胞杀伤能力,选择性抑制天冬酰胺合成酶 (AASNS ) 低表达的癌细胞生长。L-Asparagin e 可作为生物标志物和传感器,用于儿童急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-Y0850K
PVA (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed)
聚合物
Polyvin yl alcohol (Mw 31000-50000, 98-99% hydrolyzed) 也称 PVA, 是一种乙烯基水溶性聚合物,可用作非离子表面活性剂。它还可以用作可生物降解的聚合物,并可用于粘合剂、涂料、纺织品、陶瓷和化妆品中。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-W105601
2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidin e
核苷及其类似物
C
5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e (2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidin e)是一种抗病毒化合物,具有抑制HBV逆转录酶活性。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e在体外显示出对HBV复制的控制潜力。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidin e作为一种核苷类似物,可能为慢性乙型肝炎的抑制提供新的选择。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-Y0850P
PVA (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed)
聚合物
Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 146000-186000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 146000-186000, 87-89% hydrolyzed) 则是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-153843
核酸适配体
RNA Aptamer Corn (sodium) 是一种28个核苷酸组成的的核酸适配体,比 Spin ach 和 Spin ach2 短得多,在与DFHO(红色荧光蛋白固有荧光团的可溶性类似物)结合后显示出明亮的红色荧光。RNA Aptamer Corn (sodium) 可用于可视化活细胞中的RNA表达或定位。Corn-DFHO 在照射时不会产生明显的细胞毒性。最重要的是,与其他核酸适配体-发光基团复合物相比,Corn-DFHO 在体外和体内都表现出显著提高的光稳定性。(36 nt Corn construct: 5'-GGCGCGAGGAAGGAGGUCUGAGGAGGUCACUGCGCC-3' 由最短的28-nt Corn序列组成,且延伸出4个碱基对的构成茎。)
HY-Y0850J
PVA (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed); Poly(Ethenol) (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed)
聚合物
Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是分子量为 130000-23000 具有水解特性的聚乙烯醇。Polyvin yl alcohol (Mw 13000-23000, 87-89% hydrolyzed) 是由乙烯醋酸酯聚合后水解除去醋酸基团而得到聚乙烯醇。87-89% 的水解度表明很大一部分乙酸酯基团已被去除,导致 PVA 结构中产生大量羟基。不同水解度的 Polyvin yl alcohol 可用于自交联组成冷冻凝胶,被应用为生物辅料。Polyvin yl alcohol 可通过静电纺丝技术用于组织工程。Polyvin yl alcohol 可实现高细胞密度、浸润性和均匀分布,从而促进细胞间功能连接。Polyvin yl alcohol 可通过体外培养提高细胞活力。Polyvin yl alcohol 已被证明可有效抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的骨肉瘤癌细胞。
HY-112624B
Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)
聚合物
Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量,并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时,Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性,可用于临床血容量扩充、抗血栓研究,以及体外实验中评估血管通透性,还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
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