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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-11103
HY-169777
HY-19999
HY-107596
JNK
Others
SR-3576 是一种高效、选择性的 JNK3 抑制剂,IC50 为7 nM。
HY-G0011
HY-168145
MAGL
Cancer
MAGL-IN-19 (compund 7o) 是高度有效且选择性的 MAGL 抑制剂。
HY-145347
HY-115719
HY-19488
Bacterial
Infection
Ribocil-C Racemate 是Ribocil-C的外消旋体。Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches ) 抑制剂。
HY-14825
HY-102039
CDK
Cancer
CDK9-IN-8是高效,选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为12 nM。
HY-14274
HY-12477
HY-139675
HY-138809
HY-U00146
HY-139868
HY-10560
HY-11090A
HY-100471
HY-10560A
HY-145350
HY-18683
HY-118578
CGA 38140
Fungal
Infection
呋霜灵
Furalaxyl (CGA 38140) 是一种有效的抗真菌剂 (fungicide )。Furalaxyl 对 Peronosporales 真菌具有高度选择性。
HY-19535B
GSK2269557 succinate
PI3K
Cancer
Nemiralisib Succinate 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-102080
FKBP
Cancer
SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51 ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
HY-101453
P-glycoprotein
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-115867
HY-18271
HY-132993
HY-150024
EGFR
Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
HY-105018A
GSK 557296 benzenesulfonate
Oxytocin Receptor
Others
Epelsiban Besylate (GSK 557296 benzenesulfonate) 是一种具有口服活性的化合物,以其高选择性催产素受体拮抗剂而闻名。
HY-107747
HY-19535
GSK2269557
PI3K
Cancer
Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-114418
MMP
Cancer
MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。
HY-19488B
Bacterial
Infection
Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
HY-15411
HY-18607
HY-126333
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 1 (compound 89) 是一种高效、选择性拓扑异构酶 (Topoisomerase) IIα 抑制剂。
HY-U00084
HY-120448
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-14339
HY-13990
TNKS656
PARP
Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-12472
HY-15068
HY-102095
HY-128586
HY-129995A
HY-18012
AVL-292; CC-292
Btk
Cancer
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
HY-101856
HY-13060
HY-10486
HY-101267
CHMFL-BMX 078
BMX Kinase
Cancer
CHMFL-BMX-078是高效的,选择性的,不可逆的,类型II BMX 激酶抑制剂,IC50 值为11 nM。
HY-128351
HY-13470
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1 抑制剂,在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-P1033
HY-134562
HY-15836
HY-15530
HY-103028A
RIP kinase
Others
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶 的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-14825A
SVT-40776 D-tartrate
mAChR
Neurological Disease
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
HY-13071
HY-13266A
CDK
Cancer
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
HY-Z9063
Drug Metabolite
Others
1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-18076
HY-132893
HY-107747A
HY-117194
HY-12042A
AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride
MEK
Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-101041
HY-19535A
GSK2269557 free base
PI3K
Cancer
Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-P2786A
HY-D0073
HY-162549
HY-P1275
HY-107735
HY-N12414
Bacterial
Cancer
Apularen A 是从粘液细菌软骨孢菌属 Chondrosporium spp 中分离出来的大环内酯。Apularen A 也是一种高度选择性的囊泡 ATP 酶抑制剂。
HY-117739
HY-101782
HY-130025
HY-109566
HY-114379
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-132888
HY-P3870A
HY-117632
HY-U00197
HY-167946
HY-13026S
HY-112081A
HY-100574C
HY-100574D
HY-112588
HY-W052011
HR011303; SHR4640
URAT1
Metabolic Disease
Ruzinurad (HR011303) 是一种高度选择性 URATl 抑制剂 (WO2020088641, 化合物 I)。Ruzinurad 可用于高尿酸血症的研究。
HY-126134
HY-P3870
HY-U00237
HY-13519
HY-13253
Aurora Kinase
Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora A ,B 和 C ,IC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。
HY-107456
HY-P3876
HY-119493
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-127105A
HY-17618S
HY-112088
CDK
Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-152097
HY-112082
ERK
Cancer
BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。
HY-122232
HY-19863A
HY-P0225
HY-19303A
HY-121740
HY-15068A
FG9202 disodium
iGluR
Neurological Disease
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-17618R
HY-138623
HY-N6807S
HY-108526
HY-15193B
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-141711
HY-19303B
HY-13464
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
HY-110096
HY-15193A
HY-19863
HY-101192
HY-103325
HY-19303
HY-122138
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-128594
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-121088
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-142647
HY-152140
HY-130121
HY-W154397
Drug Derivative
Infection
Permethrinic acid methyl ester 是杀虫剂 Permethrin (HY-B0887) 的衍生物。Permethrin 是一种杀虫剂 (Insecticide ),杀螨剂 (Acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂。
HY-Z9065
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson hydrazone 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-10268S
HY-132857
HY-14719
CH4987655
MEK
Cancer
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 /MEK2 ,IC50 为 5.2 nM。
HY-168025
HY-18951
Btk
Apoptosis
Cancer
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 (HY-15771) 是一种高效的选择性 Btk 抑制剂。
HY-18030
HY-169178
HY-107379
17β-HSD
Others
AKR1C3-IN-1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
HY-Z9064
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson ethyl ester 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-112167
HY-50855B
HY-147894
HY-P3870B
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是一种强效且高选择性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 15 nM。eCF309 比 PI3K 具有更高的选择性。eCF309 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-103210
HY-100222
mTOR
Cancer
CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-112375
PROTACs
Cancer
AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连,是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。
HY-15294
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-12857
HY-15161
HY-76688
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
HY-112907
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。
HY-105315
HY-155088
HY-111110
HY-120023
HY-12833
HY-10284R
HY-15832A
Phosphatase
Others
(R)-GSK 2830371 是 GSK 2830371 (HY-15832) 的 R 型对映异构体。GSK 2830371 是一种高选择性 Wip1 磷酸酶 抑制剂,IC50 为 6 nM。
HY-101568
FGF-401
FGFR
Cancer
Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的,高选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
HY-149720
HY-107125
HY-101924
HY-111941
HY-168982
FLT3
IRAK
Cancer
Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3 /IRAK4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。
HY-N0377
HY-10268A
HY-101473
HY-128356
HY-10268
HY-129293
HY-160211
HY-19562
HY-U00373
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-10268B
HY-133555
HY-14975
HY-14894A
SGLT
Metabolic Disease
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
HY-158078
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 21 (Compound 5h) 是一种选择性碳酸酐酶 (hCA IX) 抑制剂,其Ki 为 15.1?nM,并且对其他研究的异构体具有高度选择性。Carbonic anhydrase inhibitor 21 可用于抗癌研究。
HY-100518
HY-B1320
HY-127105
HY-10505
TAK-700
Cytochrome P450
Cancer
Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17 ) 抑制剂,IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
HY-P1278A
HY-101355A
HY-P1278
HY-119572
HY-172448
ATM/ATR
Cancer
YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂,IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Herbicide
SOD
Infection
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl 是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-137056
HY-12472R
HY-101457
HY-10013B
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-139346
HY-18175
HY-123911
HY-107723A
HY-14376
HY-50855
HY-100411
HY-11103R
HY-144214
HY-119977
HY-14974
HY-117819
HY-107125A
HY-101986C
HY-12981
HY-15426
HY-105183
HY-N6989
HY-14274S
HY-15796
HY-13500R
HY-114162
HY-114162A
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-12857S
HY-107748
HY-144672
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-10560R
HY-10284S4
HY-14274R
HY-129660
HY-P0186
HY-102036
HY-101785
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-105235A
HY-139646
HY-12176B
HY-100471R
HY-114301
HY-118578R
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50 值为13 nM。
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others
Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-123133
HY-10284S5
HY-117771
DAGL
Metabolic Disease
DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
HY-15023
HY-12176
HY-105235
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-107677
HY-14877
HY-101355B
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-14877A
HY-118952A
HY-111433
HY-34222
DYRK
Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
HY-114301A
HY-16346S
HY-138799A
HY-118952
HY-101215
HY-U00180
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid
Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1 ,Akt2 ,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
HY-103054
HY-122593
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-5 (compound 7n) 是 PI3Kδ 的高效选择性抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
HY-106007
HY-108488
Src
Cancer
KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
HY-18760
HY-171247
HY-119304
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-19929A
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111507
PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
HY-15513
DAPK
Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3 ,IC50 分别为 69 和 225 nM。
HY-142687
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-15393
HY-N2043
HY-10401
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12149
HY-145598
HMPL-523
Syk
Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50 为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍,用于动脉粥样硬化的研究。
HY-13026
CAL-101; GS-1101
PI3K
Autophagy
Cancer
艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-102041
HY-110278
HY-150621
β-catenin
Wnt
Cancer
AS1134900 是一种高选择性 NADP+ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1 ) 非竞争性变构抑制剂,IC50 为 0.73 μM。AS1134900 可用于肿瘤的研究。
HY-123696
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-160903
HY-153242
HY-15069A
HY-100655
HY-50903
HY-116586
HY-101190
HY-P0186A
HY-13237
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-W714076
HY-19926
HY-110001
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-13217A
HY-124502
TAM Receptor
FLT3
Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂,其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
HY-10192
HY-163701
Adenosine Receptor
Cancer
hA2AAR antagonist 1 (compound 4a) 一种高选择性的 hA2AAR 拮抗剂,Ki 值为 5 nM。hA2AAR antagonist 1 可用于免疫肿瘤学的研究。
HY-15069
HY-10302
HY-101340
CFI-402257
Mps1
Cancer
CFI-402257 是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1 抑制剂,体外对TTK 的IC50 值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。
HY-10013
HY-101340A
CFI-402257 hydrochloride
Mps1
Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性,具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂,体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-137892
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-B0251
HY-15951
CID44968231; NCGC00188654
CDK
DYRK
Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4 ) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
HY-120927
HY-123621
HY-107500
RAR/RXR
Autophagy
Others
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
HY-109117
HY-59090
HY-138794
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 12 μM。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-P990026
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-129571
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
HY-14137
HY-P3891
HY-128710
HY-134836
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-131903
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-101217
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 35 μM。
HY-16966
HY-14305A
HY-159650
HY-10126
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂,对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体,Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子,可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM,相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-100684
HY-50667S
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-15762
HY-129527
HY-114191B
HY-117574
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-70081
HY-107584
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂,对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-136742
HY-B0444A
HY-125166
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-101521
Btk
Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
HY-136362
HY-P1279
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-155395
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-103178
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-117275S1
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-172759
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50 : 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50 : 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-B1320R
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-14880A
HY-P1279A
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-122190
HY-14136
HY-12871
BAY-1143572 Racemate
CDK
Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂,CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-12871B
BAY-1143572
CDK
Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb /CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9 /CycT1 ,IC50 为 13 nM。
HY-I0454
HY-14880B
HY-13206
mGluR
Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-12608
JNJ-39933673
SGLT
Metabolic Disease
TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50 : 1.4 nM),具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-12216
HY-124793A
HY-138563A
HY-14880
HY-124793
HY-162857
HY-128349
HY-11007
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-101032
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-107750A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
HY-50903S
HY-123785
HY-12494
HY-131328A
(R)-LOXO-305
Btk
Others
(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。
HY-19794
HY-15745
HCV
Cancer
PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。
HY-10284S3
HY-128583
HY-19589
HY-14559
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-50667
HY-18317
VEGFR
RET
c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P1332
HY-12122A
HY-117923
mTOR
PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂,是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物,具有末端羧酸结构。
HY-170786
IRX4647F
RAR/RXR
Cancer
IRX5010 (IRX4647F) 是 IRX4647 的类似物,是一种高选择性 RARγ nuclear receptor 激动剂。IRX5010 抑制 EMT-6 三阴性乳腺癌的生长。
HY-133511
Phosphatase
Cancer
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
HY-16346
HY-19775
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-13951
HY-W013172R
HY-108616
Phospholipase
Cancer
VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2 ) 抑制剂,对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡 ,可用于癌症研究。
HY-168518
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
HY-15776
HY-B0444
HY-115640
TrxR
Others
TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针,用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后,最大吸光度约为 440 nm。
HY-76948
HY-117658
MAP3K
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-101764
SR 27897
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50 值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
HY-150595
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-16965
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-117275S
HY-132230
HY-13706
TM30089 Racemate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2 ) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki ,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki ,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-16965A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 hydrochloride 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 hydrochloride 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-151524
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
HY-119486
HY-120088A
PCSK9
Cardiovascular Disease
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-119699
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂,其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC50 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。
HY-N7550
Fluorescent Dye
Others
Latrunculin M 是高度选择性的肌动蛋白与大环内酯的结合物,这类大环内酯能够从海洋产物中分离得到。Latrunculin M 能够由 Latrunculin B 转化得到,Latrunculin B 则可有效诱导肌动蛋白去聚合,是检测肌动蛋白骨架的良好探针。
HY-101160
HY-111457A
HY-17015
HY-161015
HY-19912R
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-114191A
HY-114191
HY-32721R
HY-12857R
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-134781
Liposome
Others
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-100937
HY-146074
Proton Pump
Cancer
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,IC50 值为 6.0 和 7.7 μM,分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-101355AR
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-123130
MMP
Cancer
ABT-770 (compound 11) 是一种高选择性和口服活性的 MMP 抑制剂,对 MMP-2 (IC50 =4 nM) 具有超过 1000 倍的选择性相比于 MMP-1 (IC50 =4600 nM)。ABT-770 可用于肿瘤生长、侵袭和转移的研究。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-156406
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-108435
HY-119243
HY-N6694
HY-160701
BLU-222
CDK
Apoptosis
Cancer
Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。Cirtociclib 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中,可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123268
HY-124625
HY-152632
HY-B1978S
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物,是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-174153
HY-111253
HY-123268A
HY-W019847
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-10268R
HY-112167B
HY-18978
HY-15274
CM9; GW671021
Prostaglandin Receptor
Cancer
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki =0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
HY-13464R
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-19562A
MAP4K
Inflammation/Immunology
PF-06260933 hydrochloride 是 PF-06260933 (HY-19562) 的盐酸盐形式。PF-06260933 hydrochloride 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
HY-112713
HY-143584
CDK
Apoptosis
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-150076
HY-P1329
HY-70081A
HY-15605R
LGX818 (Standard)
Reference Standards
Raf
Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-15408
HY-117142
HY-N6057
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-10301
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-106996
HY-116099
HY-135464
mGluR
Neurological Disease
(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
HY-117650A
RO 7020322
HBV
Infection
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
HY-151615
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂,对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-151623
HY-B0251R
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-10264B
HY-10264
HY-152775
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂,IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达,下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
HY-111406
HY-101355BR
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
伊多塞班盐酸盐
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-13026R
PI3K
Autophagy
Cancer
艾代拉里斯 (Standard)
Idelalisib (Standard) 是 Idelalisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-10264A
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-162162
HY-151539
HY-14369
HY-160210
HY-148695B
HY-10679A
HY-15408A
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-148695C
HY-12176R
HY-103166
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-P0185
HY-X0009A
CDK
Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
HY-137070
HY-17610A
HY-17610
HY-10328
HY-50722
HY-P0185A
HY-153949
DYRK
Cancer
YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK2 抑制剂,具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用,可用于与前列腺癌相关的研究。
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-109193
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-12016
ATM/ATR
Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-15262
HY-14789
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
HY-131973
HY-D1601
Fluorescent Dye
Others
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ (铜离子) 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。N-Aminofluorescein 可用于测量细胞内铜离子的浓度。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-14877S1
HY-130622
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-12274
LDN 193719
TGF-β Receptor
Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50 分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
HY-76971
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
HY-103021
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-P1329A
HY-12871A
(+)-BAY-1143572
CDK
Cancer
(+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂,CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-101786
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
Zoniporide dihydrochloride (CP-597396 dihydrochloride) 是一种有效和选择性的高水溶性钠氢交换 1 型 (NHE-1 ) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-B0444R
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-10268S2
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-12857S2
HY-101146
HY-17468A
Ro 10-6338 sodium; PF 1593 sodium
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bumetanide sodium 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide sodium 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-W517264
BM 51052 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-100886
PI3K
Apoptosis
Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
HY-14126
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk
Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-128586A
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-12297R
Surufatinib (Standard); HMPL-012 (Standard)
Reference Standards
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-126254
HY-107515A
mGluR
Neurological Disease
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-19933
MK-4618
Adrenergic Receptor
Others
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的,高选择性的且具有口服活性的 β3 -adrenoceptor 激动剂(EC50 =1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
HY-50903R
HY-162387
HY-148518
SRPK
Cancer
MSC-1186 是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂。MSC-1186 对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性,IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。
HY-10268S1
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-14136S
HY-W714076R
HY-144395
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-120062
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-13217R
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine (dihydrochloride) (Standard) 是 Vanoxerine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-174155
HY-107515
mGluR
Neurological Disease
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-156065
HY-19622
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-139665
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-136128
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-103190
HY-19725
HY-50683S
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中,ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-15762S
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-145928
GDC-6036
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-112710
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
HY-101230
HY-149323
Fungal
Infection
SDH-IN-4 (compound B6) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase (SDH) ) 抑制剂,IC50 值为 0.28 μg/mL。SDH-IN-4 具有高效、广谱的抑制真菌的活性,抑制 R. solani 的 EC50 值为 0.23 μg/mL。
HY-14137S
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-105148
DMP-450
HIV
HIV Protease
Infection
Mozenavir (DMP 450) 是一种具有口服活性和高选择性的 HIV-1 protease 抑制剂 (Ki =0.3 nM)。Mozenavir 阻断病毒多聚蛋白的切割加工,抑制 HIV-1 的复制与成熟。Mozenavir 有望用于 HIV 感染的研究。
HY-P1096
HY-14137R
HY-10053S
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-108670
HY-170798
HY-111515
Elastase
Inflammation/Immunology
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-N2043R
HY-15531R
HY-171787
CDK
Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂,具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-100694
PI3K
Inflammation/Immunology
GS-9901 是一种高选择性、具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1 nM。GS-9901 对 PI3Kα (IC50 为 750 nM)、PI3Kβ (IC50 为 100 nM) 和 PI3Kγ (IC50 为 190 nM) 的选择性均为 100 倍以上。GS-9901 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-14721R
EMD-1214063 (Standard)
Reference Standards
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼(Standard)
Tepotinib (Standard)是 Tepotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-102058
HY-153392
HY-10679
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-15762R
HY-148800
HY-N8277
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-117618
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂,可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-147140
Furin
Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂,IC 50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
HY-116586A
HY-107580
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-13434
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-103458
HY-18986
HY-146051
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-18 (Compound 9a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-18 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-137506
HY-10401R
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-W013172
Progesterone Receptor
Endocrinology
诺孕酯
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-13206R
mGluR
Neurological Disease
MTEP (hydrochloride) (Standard) 是 MTEP (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-118497
HY-146050
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-17 (Compound 8a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-17 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-122700
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-10127R
HY-173359
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。
HY-119744
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-117275
HY-107436
RAR/RXR
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-B0251S1
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-117275A
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-50667R
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-107046
HY-103575
HY-10791
HY-130251
HY-100655R
HY-155804
Necroptosis
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-145928B
GDC-6036 adipate
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-116020
HY-118236
(S)-KIN-193
PI3K
Cardiovascular Disease
(S)-AZD6482 ((S)-KIN-193) 是一种高效、选择性 ATP 竞争性 PI3Kβ 抑制剂,IC(50) 为 0.01 μM,它可以降低体外人类脂肪细胞胰岛素诱导的葡萄糖摄取,IC(50) 为 4.4 μM。
HY-103575A
HY-101768
FGFR
c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
HY-139481
Btk
Infection
Cancer
TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-116211
HY-101111
HY-108473
HY-16346R
HY-138794A
Deubiquitinase
Cancer
(Rac)-XL177A 是 XL177A (HY-138794) 外消旋异构体。XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
HY-10053R
HY-126226
HY-125835
PROTACs
CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-10284S
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-15826
HY-10264R
HY-148458
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
HY-103045
HY-163032
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-112610
HY-135982
HY-103152
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的,高选择性和共价 FGFR4 抑制剂,IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3,IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-111457
Elastase
Inflammation/Immunology
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-14644
HY-105634A
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂,其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-157888
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-14644A
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
HY-43913
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-12736
HY-15531S1
HY-D1275
Fluorescent Dye
Others
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-145086
HY-90009
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-P1033S
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-10044
WYE-125132
mTOR
Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-11006
NU7441
DNA-PK
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-100937R
HY-128710R
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-111570
HY-153617
FOXO
Metabolic Disease
FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-115487
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-12736A
Syk
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-17468
Ro 10-6338; PF 1593
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
布美他尼
Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-10053S1
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-169845
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcium Channel antagonist 6 (Compound 328) 是一种对电压门控钙通道 CaV2.2 (voltage-gated calcium channel CaV2.2 ) 具有高度选择性的拮抗剂,IC50 值为 0.37 μM。Calcium Channel antagonist 6 能抑制神经元去极化引起的钙离子内流。Calcium Channel antagonist 6 有望用于神经性疼痛的研究。
HY-128694
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-103067
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-143443
HY-158762
SHP2
Cancer
TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性,选择性,口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50 =2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-642 可用于食管癌的研究。
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-18662
HY-122058A
CXCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-108613
MAGL
Neurological Disease
Cancer
JJKK 048 是一种高选择性、有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,对人类、大鼠和小鼠 MAGL 的 IC50 值分别为 214 pM、275 pM 和 363 pM。JJKK 048 与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。JJKK 048 可用于癌症、神经退行性疾病和疼痛等疾病的研究。
HY-47573
HY-111226
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-107327S
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-145702
MEK
ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合,其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-18164
HY-18664
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PFI-4 (compound 11) 是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂,其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
HY-126367
Acid Green 5
Fluorescent Dye
Others
Light green SF yellowish (Acid Green 5) 是一种三芳基甲烷染料。Light green SF yellowish 是一种高度选择性的线粒体染色。Light green SF yellowish 通常是一种二钠盐,最大吸收值为629 nm。Light green SF yellowish 可作为胶原蛋白的组织学染色剂和巴氏染色剂的关键成分。
HY-101355
HY-B0661C
YM12617 hydrochloride; LY253351 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tamsolusin (YM12617) hydrochloride 是一种高选择性 α-1A 肾上腺素受体拮抗剂,用于良性前列腺增生的研究,在缓解相关症状方面表现出有效的生物活性。Tamsolusin hydrochloride 还可以使用经过验证的荧光分光光度法进行量化,展现出其在药物制剂常规质量控制分析中的潜力。
HY-155747
Autophagy
Akt
mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-11007R
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 (Standard) 是 GNF-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-133146
HY-169792
HY-16526
XL-147; SAR245408
PI3K
Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K s 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
HY-B0290A
HY-16531A
HY-111501
HY-B0290
HY-16531
HY-149006
DAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
CK156 是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK ) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-B0503S
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-10635
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-145628
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-135283
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18975
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-136735
IRE1
Neurological Disease
Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-163192
ROR
Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-103671A
Glutaminase
Inflammation/Immunology
Cancer
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-128772
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-19801
HY-18730
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel
PKC
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
离子霉素钙盐
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore) ,也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-13838
c-Fms
c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-W543065
HY-106395
SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
替利那韦
Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-15408AR
HY-125817
SOS1
Ras
p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-107327S1
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-100131
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1) 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-112704
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-13838A
c-Fms
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-134583
HY-144284
Bacterial
Infection
MsbA-IN-5 (compound 40) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-5对大肠杆菌 (Escherichia coli )、克雷白氏肺炎杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 和阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae ) 具有抑制活性,MICs 分别为 12 μM、12 μM 和 25 μM。MsbA-IN-5 可用于研究抗革兰氏阴性菌。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-103197
RX821002 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-103671
HY-W777156
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛,通过扩张气道平滑肌细胞,减少气道炎症,从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-A0014
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α ,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-116076
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-163945
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-117142R
HY-15408S
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-76948R
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-17015R
RWJ 270201 trihydrate (Standard); BCX 1812 trihydrate (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
帕拉米韦三水合物(Standard)
Peramivir (trihydrate) (Standard)是 Peramivir (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate;BCX-1812 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-P3676
HY-A0039
HY-14892
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-117275R
HY-117287
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-103295
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-12554
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂,具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力,IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-13206A
HY-P3106
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rhodamine110; bis-CBZ-L-alanyl-L-arginine amide Rhodamine 110
Fluorescent Dye
Others
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 是一种敏感的荧光弹性蛋白酶底物。无色且不发荧光的 (Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 被弹性蛋白酶选择性裂解,产生强荧光化合物罗丹明 110,可以用 485 nm 的激发波长和 525 nm 的发射波长进行分析。
HY-W751574
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-108696
HY-19333
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-111226A
HY-149273
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离,从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135746
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-W854275
HY-19333A
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
HSV
Infection
OG-L002 hydrochloride 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 hydrochloride 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
HY-174209
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-130246
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-130246A
HY-12554B
HY-173555
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-12554A
HY-126429
HY-W011664
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-146223A
Ras
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-123862
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-128171
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds
Factor Xa
Others
阿哌沙班-d3
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-168494
iGluR
Neurological Disease
GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-18100A
HY-18100
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-139244S
HY-108467
HY-17623R
CJ-12420 (Standard); RQ-00000004 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-103134
HY-10815
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
HY-14605BS
HY-10284S1
HY-10237S
HY-D2264
Fluorescent Dye
Others
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-113962S
HY-103295A
HY-17474S
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-14892A
LC15-0444 tartrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
吉格列汀酒石酸盐
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-103152R
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-108232
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-135795
CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-105634AR
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-116804
HY-133120A
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-17468R
HY-114226
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-10237R
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-104044R
BGB-290 (Standard)
Reference Standards
PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-149663
Acyltransferase
Metabolic Disease
BMS-986172 是一种具有口服活性的,高选择性 MGAT2 抑制剂,对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2 >120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
HY-152208
SHP1
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-151876
HY-133120
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-13543
HY-10626
HY-156773
Apoptosis
METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平,促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应,增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性,与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
HY-17474AR
SC 69124A (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠(Standard)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-130250
CDK
Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50 =99 nM,Kd =98 nM;CDK13:Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-133123
HY-139004
HY-B0290S1
HY-118497R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
BMS 182874 (Standard) 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究。
HY-150702
HY-W777079
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-144396
SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT 的磷酸化。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-17474AS
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-12463
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2 -肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-17474R
HY-14605S
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-112417
HY-149878
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力,对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
HY-B0290R
HY-18731
HY-161509
mTOR
Cancer
PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50 =1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合体,这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式,与细胞的生长,增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用,特别是针对乳腺癌的治疗研究。
HY-A0014S
HY-163763
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-135674
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-151110
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-124117
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素瘤等实体瘤的研究。
HY-155021
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ),DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-12463A
HY-125021
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-14350
HY-17367
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-112828
HY-167636
HY-100368
NVS-MELK8a
PDGFR
Haspin Kinase
MELK
Mitosis
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-17367S4
HY-151110A
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-17474S1
SC 69124-d5
Isotope-Labeled Compounds
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-70050A
HY-136675
Fluorescent Dye
Others
ASMI 是一种比率型、双光子激发的荧光探针,由高双光子活性和生物相容性的花青 (merocyanine) 荧光团、作为硫醇反应位点的丙烯酸酯 (acrylate) 部分组成。ASMI 能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体 Cys,在 150 μm 的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI 的双光子作用截面 (Φσmax) 为 65.2 GM,对应激发波长 (λex) 为 740 nm。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-17367S2
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-B0347
HY-17367S3
HY-76474A
Apoptosis
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-16999
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-109040
HY-118250
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K
mTOR
Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 μM; Ki = 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料自由饮食 (剂量为1200 ppm) 的方式进行使用,MCE 提供饲料装 (HY-114153C) 。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-A0014R
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-172773
Bacterial
Infection
PAA-38 是一种靶向细菌脯氨酰-tRNA 合成酶 (ProRS ) 的高效选择性抑制剂。PAA-38 可抑制铜绿假单胞菌 ProRS (PaProRS),其 Kd 值为 0.399 nM,IC50 值为 4.97 nM。PAA-38 抑制人细胞质 ProRS (HsProRS) 的 IC50 值为 35.5 nM。PAA-38 在体外的最小抑菌浓度 (MIC) 为 4-8 μg/mL。
HY-118250A
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-108944
SHP2
SHP1
Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki ,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-105685
HY-17367AR
HY-139039
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-14605AR
(R)-AGN1135 (Standard); TVP1012 (Standard)
Reference Standards
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
Rasagiline (Standard)是 Rasagiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-W745872
RJR-2403-d3 ; (E)-Metanicotine-d3
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
间烟碱-d3
Rivanicline-d3 (RJR-2403-d3 ; (E)-Metanicotine-d3 ) 是 Rivanicline (HY-13225A) 的氘代物。Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-76474
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-158325
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
HY-135334S
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-W008947
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-12554AR
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-130783
Fluorescent Dye
Others
LysoFP-NO2 是一种定位于溶酶体的一氧化碳 (CO) 荧光探针。在溶酶体 CO 存在下,lysoFP-NO2 会转化为 lysoFP-NH2,后者具有强荧光性。LysoFP-NO2 对 CO 的选择性优于各种活性氮、氧和硫物质。它的激发/发射最大值分别为 440/528 nm,在浓度为 30 μM 时,对 HepG2 细胞无细胞毒性,最长可达 5 小时。
HY-14605R
HY-111379
HY-W008658
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
[1,4-Bis(diphenylphosphino)butane](norbornadiene)rhodium tetrafluoroborate是一种具有高效性和选择性的过渡金属催化剂,能够 catalyze 各种反应,包括交叉偶联反应和氢化反应。该化合物在有机合成中广泛应用,有助于推动化合物和新材料的开发。通过其催化活性,[1,4-Bis(diphenylphosphino)butane](norbornadiene)rhodium tetrafluoroborate提供了优化反应条件和提高产率的潜力。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-149912
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-10235S
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-14985
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-100022
eFT508
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard) 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-10357
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-139567
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-173125
PROTACs
Btk
Cancer
FDU73 是一种有效的和选择性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand-14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand+Linker (HY-173127))
HY-P10131
HY-17367A
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-111952
CID 16016685
Endogenous Metabolite
Others
SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体,它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来,促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用,抑制其与 PLIN1 的结合,并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解,同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
HY-112301R
BLU-667 (Standard)
Reference Standards
RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
Pralsetinib (Standard)是 Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-110322A
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂,IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖,对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,其体外酶 IC50 ≤10 nM,细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-13106
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-160943
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-10235R
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-10626R
HY-13001
AC220; AC708
FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169336
PARP
PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-14588S2
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-170774
HY-14588S1
HY-103138A
HY-W269511
Drug Derivative
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物,它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似,具有与 SAFM 类似的一些药理作用,可用于帕金森病的研究。
HY-160943A
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) hydrochloride 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 hydrochloride 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-176446
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂,具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长,对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ,调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号,引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-103197R
RX821002 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan (monohydrochloride) (Standard)是 2-Methoxyidazoxan (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-107691
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-B0347S1
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针,A-395 是一种高效且选择性的化学探针,靶向多梳蛋白 EED,该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员,负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性,但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性,使其成为理想的对照化合物。
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-18100AR
HY-17367R
HY-P4905
MMP
Cancer
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 12 (MMP12 ) 的高选择性底物,kcat/Km 值为 1.85*105 M-1 s-1 ,对除 MMP13 (kcat/Km = 0.53*105 M-1 s-1 ) 和 MMP9 (0.33*105 M-1 s-1 ) 之外的其他 MMP 底物的特异性较差。
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-17367S5
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)3 -receptor 拮抗剂,不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射,这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)3 -receptor 。
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-172736
PROTACs
BCL6
Cancer
BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色:靶蛋白配体 (HY-172740);黑色:连接子 (HY-W267161);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
HY-D1506
Fluorescent Dye
Others
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-111310
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-108672
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki =44.3 nM),P2Y1 (Ki =187 µM),P2Y2 (Ki =28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。
HY-B0347S3
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL-XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL-2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体:HY-19741;E3 连接酶:HY-112078;linker:HY-172799;E3+liner:HY-172800)。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-B0347R
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合,促进突触后膜去极化,抑制神经元过度兴奋,并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-W024271
9-Formyl-8-hydroxyjulolidine
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde (9-Formyl-8-hydroxyjulolidine) 是一种对硫化氢 (S2− ) 和硅酸盐 (SiO3 2− ) 具有高选择性的荧光探针。8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde 通过阻断分子内电荷转移 (ICT) 的机制发挥作用,在弱酸离子存在下显示出显著的荧光增强效果。8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde 有望用于活细胞内硫化氢的荧光成像研究。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B0002BR
HY-109040R
HY-14562
HY-138822
2,3-DPG pentasodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
HY-172135
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PDGFR
c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-10571AR
U 90152 mesylate (Standard); BHAP-U 90152 mesylate (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐 (Standard)
Delavirdine (mesylate) (Standard)是 Delavirdine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-163436
HY-13001R
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-14993
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50 ,21 μM),DNAPK (IC50 ,2.8 μM),PI3Kα (IC50 ,3.8 μM),PI3Kβ (IC50 ,10.3 μM),PI3Kγ (IC50 ,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-110133
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-14588S
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-10571R
U 90152 (Standard); BHAP-U 90152 (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶 (Standard)
Delavirdine (Standard)是 Delavirdine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA 聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-147141
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-15568
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质,它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物,可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱,对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM,对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性(尤其是通过 IP 和 EP 受体)仍有待评估。
HY-149026
Epigenetic Reader Domain
Others
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4 ,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K d 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-169360
PROTACs
STAT
SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM),对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究,例如白血病和淋巴瘤 (粉红:STAT3 配体 (HY-169361);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-43722);黑色:连接子 (HY-147052)。
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-101284A
Cytochrome P450
Cancer
(E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶,IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK293 肾细胞中表达的 CYP1B1,IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-13001S
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-141554A
(2S,3S,11bR)-DHTBZ
Monoamine Transporter
Neurological Disease
(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine ((2S,3S,11bR)-DHTBZ) 是一种高选择性的囊泡单胺转运体 2 (VMAT2 ) 抑制剂,Ki 值为 593 nM。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 抑制多巴胺和 5-羟色胺等单胺类神经递质的囊泡转运,减少突触间隙单胺类递质释放。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 有望用于亨廷顿舞蹈症及其他运动亢进性疾病的研究。
HY-135425R
Reference Standards
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid (Standard)是 10,12-Tricosadiynoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-19999A
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-100818R
TAS-120 (Standard)
Reference Standards
FGFR
Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM),且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C,调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能及潜在治疗价值的工具分子。
HY-107216A
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-174133
17β-HSD
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种具有口服活性、有效且具有高度选择性的 HSD17B13 抑制剂 (IC50 =2.5 nM)。HSD17B13-IN-104 通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢。HSD17B13-IN-104 阻断 HSD17B13 的酶活性,以改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-173357
PROTACs
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化,从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-100607A
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-100607
HY-18063A
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
HY-18063
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALKBH5-IN-5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂,对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用,其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN-5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN-5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN-5 在细胞内直接靶向 ALKBH5 ,改变 mRNA 水平上的 m6 A 水平,阻断相关下游信号通路,促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ALKBH5-IN-5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率 (TGITV ) 达到 66.3%。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩,而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合, IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移,其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-100754
PF-06651600
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-101514
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-112338
CPD188
STAT
Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合(对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM)和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM)。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Biochemical Assay Reagents
Others
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50 ,62.6 nM),PI3Kβ (IC50 ,284 nM),PI3Kγ (IC50 ,202.7 nM),PIK3C2A (IC50 ,>10000 nM),PIK3C2B (IC50 ,882.3 nM),VPS34 (IC50 ,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50 ,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-172144
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB300 是一种基于 PROTAC 技术,高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50 =30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-150175
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
HKSOX-1 及其衍生物(HKSOX-1r 和 HKSOX-1m)是荧光探针,旨在高灵敏度和选择性地检测细胞环境中的超氧化物阴离子自由基 (O2 •− )。这些探针利用芳基三氟甲磺酸酯基团,该基团经历 (O2 •− 介导的裂解,释放游离苯酚并发出荧光。它们在各种 pH 范围内表现出出色的特异性和灵敏度,可抵抗细胞环境中常见的强氧化剂和还原剂的干扰。HKSOX-1r 针对细胞保留进行了优化,已有效用于包括共聚焦成像、流式细胞术和斑马鱼胚胎研究在内的各种检测,突出了其在研究 (O2 •− 在炎症、线粒体应激和其他生理过程中的作用方面的实用性。
HY-100607AR
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-171591
Salt-inducible Kinase (SIK)
Interleukin Related
TNF Receptor
Infection
SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化,从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50 : 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50 : 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50 : 0.47 µM)) 的产生,同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-L159
1,747 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,747 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,344 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L041
405 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 405 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L036
1,418 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,418 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L083
2,737 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,737 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
5,778 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,778 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0073
HY-130025
HY-D1601
Fluorescent Dyes/Probes
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ (铜离子) 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。N-Aminofluorescein 可用于测量细胞内铜离子的浓度。
HY-D1275
Fluorescent Dyes/Probes
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-126367
Acid Green 5
Dyes
Light green SF yellowish (Acid Green 5) 是一种三芳基甲烷染料。Light green SF yellowish 是一种高度选择性的线粒体染色。Light green SF yellowish 通常是一种二钠盐,最大吸收值为629 nm。Light green SF yellowish 可作为胶原蛋白的组织学染色剂和巴氏染色剂的关键成分。
HY-W011664
DPBF
Fluorescent Dyes/Probes
1,3-Diphenylisobenzofuran (DPBF) 作为一种选择性探针,用于检测和定量测定含有不同活性氮和氧物种 (RNOS) 样品中的过氧化氢。DPBF是一种荧光探针,近 20 年来,人们认为它与一些活性氧 (如单重态氧和羟基、烷基氧或烷基过氧自由基) 发生高度特异的反应。
HY-D2264
Fluorescent Dyes/Probes
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-D1506
Dyes
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-151615
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134781
Drug Delivery
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-D0014
Indicators
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-103295A
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-12554AR
HY-P10131
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P4905
MMP
Cancer
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 12 (MMP12 ) 的高选择性底物,kcat/Km 值为 1.85*105 M-1 s-1 ,对除 MMP13 (kcat/Km = 0.53*105 M-1 s-1 ) 和 MMP9 (0.33*105 M-1 s-1 ) 之外的其他 MMP 底物的特异性较差。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990026
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0377
HY-B1320
HY-N2043
HY-B0251
HY-15762
HY-N6057
HY-N12414
HY-N6989
HY-B1320R
HY-N7550
HY-P0185
HY-N2043R
HY-15762R
HY-N8277
HY-13434
HY-117275
HY-117275A
HY-N7225
HY-B0290A
HY-B0290
HY-13434A
HY-117275R
HY-N10648
HY-B0290R
HY-17367
HY-17367AR
HY-10571
HY-108485
HY-17367A
HY-113962
HY-17367R
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Structural Classification
Natural Products
Source classification
Rosaceae
Plants
Rosa rugosa Thunb.
Biochemical Assay Reagents
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13026S
Idelalisib-d5 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
HY-17618S
Pemafibrate-d4 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate 是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 1 nM。
HY-10268S
Betrixaban-d6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。
HY-16346S
Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物,Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1 ) 拮抗剂。
HY-50667S
Apixaban-13 C,d3 是一种 13 C 标记的 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
HY-N6807S
Elemicin-d3 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为1 nM。
HY-14274S
Anastrozole-d12 是 Anastrozole 的氘代物。Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
HY-12857S
Brigatinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Brigatinib。Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
HY-10284S4
Linagliptin-d5 (BI 1356-d5 ) 是氘代标记的 Linagliptin. Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-10284S5
Linagliptin-d6 (BI 1356-d6 ) 是氘代标记的 Linagliptin. Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-50903S
Rivaroxaban-d4 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。
HY-10284S3
Linagliptin-d3-1 (BI 1356-d3-1) 是氚代标记的 Linagliptin (HY-10284)。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B1978S
Iprodione-d5 是 Iprodione 的氘代物。 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-14877S1
Anagliptin-d7 (SK-0403-d7 ) 是氘代标记的 Anagliptin. Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
HY-10268S2
Betrixaban-13 C6 (PRT054021-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Betrixaban. Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
HY-12857S2
Brigatinib-d11 (AP-26113-d11 ) 是氘代标记的 Brigatinib. Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的,具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-10268S1
Betrixaban-d4 (PRT054021-d4 ) 是氘代标记的 Betrixaban. Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-50683S
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-10284S
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-15531S1
Venetoclax-d6 (ABT-199-d6 ) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-107327S
Carazolol-d7 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-107327S1
Carazolol-d7 (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-W777156
Carazolol-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Carazolol hydrochloride (HY-W517264)。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-15408S
Trelagliptin-13C,d3是氘代标记的Trelagliptin。Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-W751574
Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的,选择性,口服活性的,短期的,非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂,可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-139244S
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605BS
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10284S1
Linagliptin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Linagliptin。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ,[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-W777079
Valdecoxib-13 C2 ,15 N (SC 65872-13 C2 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Valdecoxib (HY-15762)。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂,对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状 。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17474S1
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-W745872
Rivanicline-d3 (RJR-2403-d3 ; (E)-Metanicotine-d3 ) 是 Rivanicline (HY-13225A) 的氘代物。Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-13001S
Quizartinib-d8 (AC220-d8 ) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W013172
炔烃
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605BS
AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 racemic
炔烃
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1506
标记与荧光成像
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139244S
炔烃
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130985
炔烃
PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134781
阳离子脂质
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
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