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Research Area
HY-P2522
Bacterial
Infection
Competence-Stimulating Peptide-2 (CSP-2) 是肺炎链球菌产生的群体感应信号肽。ComD2 是 Competence-Stimulating Peptide-2 (CSP-2) 的兼容受体,EC50 值为 50.7 nM。
HY-P1531
HY-134400
Others
Endocrinology
卵泡刺激素 (Follicle-stimulating hormon) 是一种异二聚体糖蛋白,由垂体前叶的促性腺激素表达。Follicle-stimulating hormone 影响动物的生育能力和繁殖效率。
HY-155193
Others
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂,在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM,在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-150075
Others
Others
STING agonist-19 可用于合成 ISAC 分子 (immune-stimulating antibody conjugates)。
HY-P1504
HY-P1504A
HY-P0252
HY-P0252A
HY-P0252B
α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
α-MSH free acid (α-Melanocyte-Stimulating Hormone free acid) 是 MC3R 和 MC4R 激动剂,EC50 分别为 0.16 nM 和 5.6 nM。α-MSH free acid 刺激 MC3R 和 MC4R 的 cAMP 生成。
HY-P2197A
Apelin Receptor (APJ)
ELA-11(human) TFA is a high affinity apelin receptor agonist (Ki =14 nM). ELA-11(human) TFA is a bioactive fragment of ELA-32. ELA-11(human) TFA inhibits forskolin-induced cAMP production and stimulates β-arrestin recruitment in vitro.
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0010B
(±)Formoterol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道,就像在中央气道中的情况一样,并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC50 =0.27 nM; Kd =0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.
HY-116795
HY-N11004
HY-P2416
HY-N7038A
HY-P0009
SB-75
GnRH Receptor
Endocrinology
Cetrorelix 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Cetrorelix 抑制卵巢刺激过程中的内源性促黄体激素激增。Cetrorelix 可减少环磷酰胺诱导的小鼠卵巢滤泡破坏。
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING ) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-151264
STING
Cancer
BSP16 是一种有效的干扰素基因激动剂 (STING) 激动剂,具有口服活性。 BSP16 可以选择性地刺激 STING 通路。BSP16 可用于癌症研究。
HY-131994
STING
Cancer
Infection
STING agonist-16 (1a) 是一种特异性的干扰素基因刺激物 (STING ) 激动剂。STING agonist-16 (1a) 可用于抗病毒和抗肿瘤的潜在工具。
HY-108353
HY-108353A
HY-B0468
HY-108661
HY-108661A
HY-P0276
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-P0276A
HY-111792
HY-148346
Drug-Linker Conjugates for ADC
STING
Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 是一种包含干扰素基因 (STING) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于癌症的研究。
HY-B0489A
HY-N2364
HY-P1210
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-148346A
Drug-Linker Conjugates for ADC
STING
Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA 是一种包含干扰素基因 (STING ) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于癌症的研究。
HY-B0489
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-P1832
HY-P1832A
HY-P99031
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-110304
HY-150741
HY-109102
HY-N3480
(+)-Isogospherol; Isogospherol
Others
Inflammation/Immunology
Isogosferol ((+)-Isogospherol;Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
HY-142982
HY-133098
HY-109066
HY-P4818
HY-150608
HY-N10305
Autophagy
Cancer
Clionamine B 是一种从海绵 Cliona celata 中分离出来的刺激自噬的氨基类固醇。Clionamine B 强烈刺激人乳腺癌 MCF-7 细胞的自噬。
HY-108479
HY-103281
HY-103132
HY-119168
HY-102071
5'-O-Tritylinosine; 5'-O-Trityl-inosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase ) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。
HY-N1080
HY-108644
HY-113413
HY-18937
RIP kinase
Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-112878
HY-124789
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-109039
IW-1973
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase ) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。
HY-15293
K201
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 (K201) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 (K201) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 (K201) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-U00316
HY-N4299
Others
Metabolic Disease
Caesappanin C 是一种来自印度尼西亚 Caesalpinia sappan L. 心材的乙醇提取物的联苯二聚体,在体外显示出对原代成骨细胞的强增殖刺激活性。 Caesappanin C 具有刺激骨形成和再生的潜力。
HY-15293B
K201 hemifumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-153579
HY-118860
Org 36286; MK-8962
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Corifollitropin alfa (Org 36286) 是一种长效的重组促卵泡激素 (FSH) 类似物。Corifollitropin alfa 是一种 FSH Receptor 激动剂,EC50 为 5.0 pM。Corifollitropin alfa 可刺激排卵,可用于不孕症研究。
HY-115763
HY-146971
HY-147253
NS 089; NCNP 02
Others
Others
Brogidirsen 具有刺激功能性肌营养不良蛋白 (dystrophin ) 合成的作用。
HY-15293A
K201 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-115766
HY-16774
HY-N0910
HY-100112
RIP kinase
Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-141662
STING
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
2',3'-cGAMP-C2-PPA 是一种环状二核苷酸干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂。2',3'-cGAMP-C2-PPA 与干扰素基因刺激蛋白 (STING) 结合导致其寡聚化,然后刺激I型干扰素 (IFNs) 和促炎细胞因子的表达,诱导免疫作用。2',3'-cGAMP-C2-PPA 可用于免疫和肿瘤相关疾病的研究。
HY-14779
HY-149933
HY-125263
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-78237
HY-P0054A
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide; Human GLP-1 (7-36), amide
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide 是刺激胰岛素分泌的生理性肠降血糖素。
HY-N0543
HY-N10120
HY-106200
HY-P3679
Neuropeptide Y Receptor
Neuropeptide Y (1-24) (human) 是一种具有抑制大鼠输精管电刺激抽搐反应作用的神经肽。Neuropeptide Y (1-24) (human) 也在体内刺激 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 诱导的大鼠海马背侧 CA3 区神经元激活。
HY-139586
MK-1454
STING
Cancer
Ulevostinag (MK-1454) 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 的环二核苷酸激动剂。Ulevostinag (MK-1454) 在肿瘤内途径通过靶向干扰素基因刺激蛋白 (STING) 蛋白起作用。Ulevostinag (MK-1454) 可用于免疫肿瘤癌症相关疾病的研究。
HY-P4577
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P4568
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser4,D-Ser(tBu)6,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-P4564
GnRH Receptor
Endocrinology
(D-Ser(tBu)6,D-Leu7,Azagly10)-LHRH 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物。LHRH 通过刺激垂体黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的释放,在控制生殖中发挥核心作用。
HY-118543
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Eflapegrastim 是一种人源化 IgG4 单抗 ,也是一种粒细胞集落刺激因子 (G-CSF )。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms )。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-147215
HY-114116
HY-P0245
HY-N2579
HY-12885A
HY-101716
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-155717
Pim
Autophagy
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-16690
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Others
N-苄基-对甲苯磺酸胺
BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
HY-W016498
HY-P0212
HY-19713
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
YB-1
Cancer
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
HY-12596
HY-107751
HY-107750
HY-P0002A
HY-133105
HY-P0212A
HY-B0881
HY-145415
HY-P0002
HY-133779
Drug Metabolite
Others
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0808S1
Oxaprozinum-d5 ; Wy21743-d5
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Oxaprozin-d5 是 Oxaprozin 氘代物。Oxaprozin 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-130116
STING
Cancer
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
HY-N0465
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-Y0265
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-100663
EGFR
Others
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-112338
CPD188
STAT
Cancer
C188是一种STAT3 抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC 50 = 0.7 μM)。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-12070
Bcr-Abl
Cancer
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
HY-P0054
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide acetate; Human GLP-1 (7-36), amide acetate
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-122974
HY-122367
HY-121404
(+)-Muscarine
mAChR
Neurological Disease
Muscarine ((+)-Muscarine) 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体 (muscarinic acetylcholine receptor (mAChR )) 激动剂。
HY-101757
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素,一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-121404A
(+)-Muscarine chloride
mAChR
Neurological Disease
Muscarine ((+)-Muscarine) chloride 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。
HY-A0275
HY-N9349
HY-P2520
HY-138651
HY-P0090
Salmon calcitonin
CGRP Receptor
Cancer
鲑降钙素
Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
HY-156649
CR6086
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
HY-17555
HY-B1098B
4-Hydroxyamphetamine hydrochloride
Others
Neurological Disease
羟苯丙胺氢盐酸盐
Hydroxyamphetamine (4-Hydroxyamphetamine) hydrochloride 是一种拟交感神经剂, 刺激交感神经系统。Hydroxyamphetamine hydrochloride 可用于滴眼液以扩张瞳孔。
HY-B0606
HY-P1024
GLP-2 (human); Glucagon-like peptide 2 (human)
GCGR
Metabolic Disease
GLP-2(1-33) (human) 是一种肠内分泌激素可以与GLP-2 受体结合并且刺激肠上皮细胞生长。
HY-13967
HY-12885
HY-107654
(+)-Muscarine iodide
mAChR
Neurological Disease
Muscarine ((+)-Muscarine) iodide 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine iodide 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。
HY-N2209
HY-107916
HY-13967A
HY-B1098
4-Hydroxyamphetamine
Others
Neurological Disease
羟苯丙胺
Hydroxyamphetamine (4-Hydroxyamphetamine) 是一种拟交感神经剂, 刺激交感神经系统。Hydroxyamphetamine hydrobromide 可用于滴眼液以扩张瞳孔。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR
Neurological Disease
Cancer
酒石酸伐尼克兰
Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline Tartrate 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-P1960A
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-50895S2
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-125263B
Others
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-P4817
HY-112921B
HY-W016393
Others
Others
二氢松柏醇
Dihydroconiferyl alcohol 是一种细胞分裂因子,存在于美国梧桐 (Acer pseudoplatanus L.) 中。Dihydroconiferyl alcohol 可以刺激大豆愈伤组织的生长。
HY-129088
HY-112921A
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P1535
HY-N1380
HY-N1369
HY-145567
HY-N8816
HY-111029
HY-131873
Dynamin
Infection
Dynapyrazole A 是一种特异性的微管动力蛋白抑制剂,可特异性抑制微管刺激的动力蛋白的 ATP 酶活性,但不会阻断微管独立的基础活性。
HY-N0358
HY-13686
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147616
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
HY-19619
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147615
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-12 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 1)。
HY-W016498S
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-P1869
HY-143401
HY-15277
HY-N9535
HY-N1507
HY-147361
HY-13229
Caspase
Apoptosis
Cancer
Boc-D-FMK 是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶 (caspase ) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。
HY-B1478
HY-B1098A
4-Hydroxyamphetamine hydrobromide
Others
Neurological Disease
羟苯丙胺氢溴酸盐
Hydroxyamphetamine (4-Hydroxyamphetamine) hydrobromide 是一种拟交感神经剂, 刺激交感神经系统。Hydroxyamphetamine hydrobromide 可用于滴眼液以扩张瞳孔。
HY-12885B
HY-101526
HY-N2509
HY-N4010
Others
Cancer
Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis ,能刺激 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。
HY-N3473
HY-W011240
Methforylthiazidine; Rontyl
Others
Endocrinology
Metabolic Disease
Hydroflumethiazide (Methforylthiazidine) 是一种口服有效的噻嗪类利尿剂 (diuretic )。Hydroflumethiazide 具有直接刺激正常和四氧嘧啶糖尿病胰腺A细胞分泌的能力。
HY-W009208
HY-14537
HY-W035409
HY-107586
DAQ B1; L-783281; Dimethylasterriquinone
Insulin Receptor
Akt
Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor ) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化,激活 PIK3 和 AKT 。
HY-P3673
HY-N8920
HY-N8039
Ganodermic acid T-Q
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ganoderic acid T-Q (Ganodermic acid T-Q) (compound 1) 是一种天然产物,存在于灵芝 中。Ganoderic acid T-Q 刺激微管蛋白聚合。
HY-135013
HY-109136
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Cancer
Inflammation/Immunology
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-P1628
HY-113262
HY-P3582
HY-P3582A
HY-112921
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。
HY-122808
mGluR
Metabolic Disease
(-)-樟脑酸
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor ) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
HY-P9975
HY-123837
HY-18286
HY-P0233
HY-130704
HY-113204
HY-B1223
HY-P0233A
HY-P1535A
HY-B1726
HY-103306
HY-142019
HY-N0432
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
HY-16639
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-15564
HY-100271
HY-12885C
MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt
Others
Inflammation/Immunology
ADU-S100 enantiomer ammonium salt (MIW815 enantiomer ammonium salt) 是 ADU-S100 的低活性对映异构体。ADU-S100 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
HY-B0596
HY-128855
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-N2989
HY-101428
HY-P0089
Growth Hormone Releasing Factor human; Somatorelin (1-44) amide (human)
GHSR
Endocrinology
人生长素释放激素
Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-132248
HY-N2162
HY-13410
LY246708 oxalate
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-P9993
PD-1/PD-L1
Cancer
Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
HY-N0593S3
HY-106856
NT-11624
Others
Cancer
地来西坦
Dimiracetam 是一种口服活性化合物,具有抗神经病变活性。Dimiracetam 可抑制过敏和神经改变,并抑制冷刺激大鼠模型中索拉非尼 (HY-10201) 诱导的神经病变。
HY-P1236
HY-N0593S2
HY-N0593S
HY-N1494
HY-122682
HY-14779S
HY-106950
HY-109551
HY-136512
HY-152861
TAK-676 free base
STING
Cancer
Dazostinag (TAK-676 free base) 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 蛋白的激动剂,具有抗肿瘤活性。Dazostinag 可作为有效载荷 (playload) 用于合成抗体偶联活性分子 (ADC )。
HY-101572
Methyl caprooyl tyrosinate
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1 ) 激活剂,可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平。MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。
HY-16668
HY-N2495
HY-B0596A
HY-116844
Glidiazine
Others
Metabolic Disease
Glymidine (Glidiazine) 是一种降血糖剂。Glymidine 是一种脂溶性磺胺嘧啶衍生物。Glymidine 似乎可以刺激胰腺释放胰岛素。Glymidine 是用于糖尿病研究的磺脲类和双胍类的可能替代品。
HY-N0593S1
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-147617
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
HY-P3136A
HY-P0089A
Growth Hormone Releasing Factor human TFA; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA)
GHSR
Endocrinology
Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-107648
HY-P1747