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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-156591

*PROTAC MLKL Degrader-1*	Mixed Lineage Kinase PROTACs	Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，D_max ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。

HY-145073

*PROTAC ER Degrader-10*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。

HY-147656

*NAMPT degrader-1*	NAMPT Autophagy	Cancer
NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC₅₀ 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。

HY-128839

*PROTAC ERRα Degrader-2*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。

HY-144304

*PROTAC EGFR degrader* 2**	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-139185

*PROTAC ERRα Degrader-3*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

HY-146349

*PROTAC EGFR degrader* 4**	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-136420

*PROTAC RAF degrader* 1**	Raf PROTACs	Cancer
PROTAC RAF degrader 1 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。PROTAC RAF degrader 1 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC₅₀ 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF degrader 1 具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF degrader 1 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。

HY-138632

*PROTAC BRD4 Degrader-9*	PROTACs Epigenetic Reader Domain ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

HY-135382

*PROTAC IRAK4 degrader-2*	PROTACs IRAK	Cancer Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC₅₀ 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC₅₀ 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。

HY-152154

*Nampt degrader-2*	PROTACs NAMPT	Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC₅₀ 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD⁺ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-132194

*ERα degrader-2*	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC₅₀=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC₅₀=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。

HY-153023

*PROTAC STAT3 degrader-2*	PROTACs STAT	Cancer
PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC₅₀ 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-135345

*PROTAC FKBP Degrader-3*	PROTACs FKBP	Cancer
PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

HY-137488

*PROTAC BRAF-V600E degrader-2*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。

HY-152145

*PROTAC SOS1 degrader-3*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-146423

*PROTAC EGFR degrader* 6**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-145159

*SHP2 protein degrader-1*	SHP2 PROTACs Phosphatase Apoptosis	Cancer
SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。

HY-146422

*PROTAC EGFR degrader* 5**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-133737

*PROTAC BRD4 Degrader-5*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。

HY-149295

*PROTAC ERα Degrader-4*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER⁺BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-131188

*PROTAC Bcl-xL degrader-1*	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC₅₀ 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。

HY-139309

*PROTAC Bcl-xL degrader-2*	Bcl-2 Family PROTACs	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-153425

*PROTAC SMARCA2 degrader-2*	PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂，在 HeLa HiBiT 检测中 IC₅₀ 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1，有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。

HY-155021

*PROTAC α-synuclein degrader* 5**	PROTACs α-synuclein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC₅₀ 为 7.51 μM，最高降解率 D_max 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。

HY-129966

*PROTAC IRAK4 degrader-1* 1 篇文献验证	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

HY-145479

*PROTAC AR-V7 degrader-1*	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC₅₀ 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC₅₀ 为 0.88 µM。

HY-130612

*PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。

HY-133136

*PROTAC BRD4 Degrader-2*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-2 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 的 IC₅₀ 为 14.2 nM。

HY-133736

*PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3*	PROTAC-Linker Conjugates for PAC ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。

HY-115997

*PROTAC HSP90 degrader* BP3**	PROTACs HSP	Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC₅₀=0.99 µM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。

HY-131183

*PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1*	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

HY-146368

*PROTAC VEGFR-2 degrader-1*	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC₅₀> 100μM)。

HY-146369

*PROTAC VEGFR-2 degrader-2*	PROTACs VEGFR	Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader-2（PROTAC-4），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC₅₀> 1 μM），对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性（IC₅₀ 为 133.248 μM)。

HY-149970

*ER degrader* 5**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。

HY-149081

*ERα degrader* 6**	Cytochrome P450 Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (K_I: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC₅₀ of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.

HY-147525

*PROTAC EZH2 Degrader-1*	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC₅₀ 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

HY-144605

*PROTAC EGFR degrader* 3**	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-146324

*PROTAC eEF2K degrader-1*	PROTACs CaMK Apoptosis	Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-147108

*Mitochondria degrader-1*	Mitochondrial Metabolism	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。

HY-153880

*KRAS degrader-1*	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Ras	Cancer
KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。

HY-153322

*ITK degrader* 2**	Itk	Cancer
ITK degrader 2 (compound 30) 是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK degrader 2 降解 ITK。

HY-155196

*ER degrader* 6**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长，且无明显毒性。

HY-147100

*α1A-AR Degrader* 9c**	PROTACs Adrenergic Receptor	Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC₅₀ 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC₅₀ 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。

HY-150251

*STAT3 degrader-2*	STAT	Cancer
STAT3 degrader-2 是一种基于 PROTAC 的 STAT3 降解剂。 STAT3 degrader-2 可以降低总 STAT3 蛋白的水平。 STAT3 degrader-2 可用于癌症等疾病的研究。

HY-149969

*ER degrader* 4**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。

HY-144624

*PROTAC Axl Degrader* 1**	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 0.92 µM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。

HY-144627

*PROTAC Axl Degrader* 2**	PROTACs TAM Receptor	Cancer
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC₅₀ 为 1.61 µM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。

HY-155506

*NAMPT degrader-3*	NAMPT	Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。

HY-153901

*PROTAC EGFR degrader* 8**	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-128838A

*(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1*	Estrogen Receptor/ERR	Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。

HY-122828

*PROTAC BTK Degrader-2*	PROTACs Btk	Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。

HY-112098

*PROTAC ERα Degrader-1*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-147048

*STAT3 degrader-1*	STAT	Cancer
STAT3 degrader-1 (compound 295) 是一种有效的 STAT3 降解剂。STAT3 degrader-1 可用于抗癌研究。

HY-128845

*PROTAC CRBN Degrader-1*	PROTACs	Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。

HY-155582

*BLK degrader* 1**	Others	Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。

HY-134485

*CD147 degrader* 1**	PROTACs	Cancer
CD147 degrader 1 是 PROTAC 靶标 CD147，DC₅₀ 值为 6.72 µM。 CD147 degrader 1 抑制细胞增殖、迁移和侵袭。CD147 degrader 1 降低 CD147、MMP9 和 p-STAT3 蛋白的表达。CD147 degrader 1 具有抗癌活性。

HY-149917

*ITK degrader* 1**	Itk	Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC₅₀=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC₅₀=35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。

HY-155072

*PROTAC BTK Degrader-5*	Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC₅₀ 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究¹。

HY-131203

*PROTAC BRD4 Degrader-6*	Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC₅₀ 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。

HY-147654

*PROTAC Hemagglutinin Degrader-1*	PROTACs Influenza Virus	Infection
PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。

HY-150608

*PROTAC STING Degrader-1*	STING PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 是一种 STING PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有抗炎活性。

HY-152134

*HDAC6 degrader-3*	HDAC PROTACs	Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC₅₀ 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。

HY-128838

*PROTAC ERRα Degrader-1*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。

HY-153536

*PROTAC BTK Degrader-3*	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC₅₀ 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。

HY-153368

*IRAK degrader-1*	IRAK	Cancer
IRAK degrader-1 (example I-3) 是一种有效的 IRAK 降解剂。

HY-153864

*PROTAC MEK1 Degrader-1*	PROTACs MEK ERK	Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC₅₀ 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。

HY-145737

*PROTAC SOS1 degrader-1*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC₅₀ 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。

HY-149963

*PROTAC CDK9 degrader-6*	CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。

HY-149962

*PROTAC CDK9 degrader-5*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。

HY-151606

*Akt3 degrader* 1**	Akt	Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

HY-155102

*PROTAC TG2 degrader-2*	PROTACs Glutaminase	Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, K_d 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。

HY-111844

*PROTAC RAR Degrader-1*	SNIPERs PROTACs RAR/RXR	Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-153415

*PROTAC BCR-ABL Degrader-1*	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。

HY-128841

*PROTAC MDM2 Degrader-2*	PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 是专利 CN108610333A 中的15b. PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

HY-141482

*WSB1 Degrader* 1**	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。

HY-146267

*ERα degrader* 5**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂，对 ERα 的 EC₅₀ 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。

HY-135309

*PROTAC ER Degrader-4*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂，与 ER 结合，IC₅₀ 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC₅₀ 为 0.3 nM。

HY-153674

*PROTAC SOS1 degrader-4*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-4 (compound 10) 是一种有效的 SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-4 显示出抗增殖活性。

HY-153424

*PROTAC SMARCA2 degrader-1*	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC₅₀<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。

HY-142926

*ER degrader* 2**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A，化合物 1)。

HY-149964

*PROTAC CDK9 degrader-7*	CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。

HY-153459

*PROTAC BRD4 Degrader-19*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-19 (化合物 176) 是一种可靶向降解 BRD4 蛋白的 PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-19 可用于癌症的研究。

HY-142925

*ER degrader* 1**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。

HY-142927

*ER degrader* 3**	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1，化合物 1)。

HY-148691

*PROTAC PTPN2 degrader-1*	Phosphatase PROTACs	Cancer Metabolic Disease
PROTAC PTPN2 degrader-1 (compound example 77) 是一种有效的 PTPN2 降解剂。PROTAC PTPN2 degrader-1 具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

HY-144306

*ERα degrader* 4**	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。

HY-147858

*PROTAC EGFR degrader* 7**	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-129523

*PROTAC K-Ras Degrader-1*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。

HY-143904

*PROTAC TTK degrader-1*	PROTACs	Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。

HY-143905

*PROTAC TTK degrader-2*	PROTACs	Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。

HY-111846

*PROTAC ERα Degrader-2*	SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中，PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-129938

*PROTAC BRD4 degrader* for PAC-1**	PROTAC-Linker Conjugates for PAC	Cancer
PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5)，是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。

HY-147943

*PROTAC BTK Degrader-1*	PROTACs Btk	Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC₅₀ 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。

HY-149870

*PROTAC CDK9 degrader-8*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-8 (compound 21) 是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂，IC₅₀ 值为 0.01 μM。PROTAC CDK9 degrader-8 可用于癌症研究。

HY-128840

*PROTAC MDM2 Degrader-1*	PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂，是专利 CN108610333A 中的15a。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

HY-155816

*PROTAC NSD3 degrader-1*	PROTACs	Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。

HY-155552

*GSPT1 degrader-1*	Apoptosis	Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-156566

*PROTAC BRD4 Degrader-21*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种BRD4降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制，可用于抗癌研究。

HY-115865

*XIAP degrader-1*	IAP	Cancer
XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）的降解。

HY-149391

*PROTAC BTK Degrader-6*	Btk PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC₅₀: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。

HY-143327

*PROTAC BRD4 Degrader-16*	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC₅₀ 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-128843

*PROTAC MDM2 Degrader-4*	PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

HY-128842

*PROTAC MDM2 Degrader-3*	PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

HY-145703

*SHP2 protein degrader-2*	SHP2 PROTACs Phosphatase	Cancer
SHP2 protein degrader-2 (SHP2-D26) 是一种 SHP2 蛋白 PROTAC 降解剂。SHP2 protein degrader-2 可降低各种癌细胞中 SHP2 的表达水平。

HY-143328

*PROTAC BRD4 Degrader-17*	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC₅₀ 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-144657

*(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。 PROTAC SOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTAC SOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

HY-152263

*HEMTAC CDK4/6 degrader* 1**	PROTACs CDK Apoptosis	Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC，K_d 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。

HY-149845

*PROTAC GSK-3β Degrader-1*	GSK-3	Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC₅₀ 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ_25-35 肽和 CuSO₄ 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。

HY-155008

*PROTAC HK2 Degrader-1*	Hexokinase	Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。

HY-130614

*PROTAC EED degrader-1*	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pK_D 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC₅₀=8.17)。

HY-130615

*PROTAC EED degrader-2*	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pK_D 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC₅₀=8.11)。

HY-112557

*PROTAC TBK1 degrader-2*	PROTACs IKK	Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC₅₀=15 nM; K_d=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC₅₀=8.7 nM)，对 TBK1 (IC₅₀=1.3 nM) 的选择性低。

HY-136001

*PROTAC α-synuclein degrader* 3**	PROTACs α-synuclein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 3 (compound 5) 是一种有效的选择性 PROTAC α-synuclein 降解剂。PROTAC α-synuclein degrader 3 可用于帕金森病的研究。

HY-133131

*PROTAC BRD4 Degrader-1*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，抑制 BRD4 BD1 的 IC₅₀ 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。

HY-152133

*PROTAC HDAC6 degrader* 1**	PROTACs HDAC Apoptosis	Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC₅₀ 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis) 显示出抗增殖活性。

HY-145071

*PROTAC ERα Y537S degrader-1*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

HY-111848

*PROTAC AR Degrader-4*	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-146384

*CRM1 degrader* 1**	CRM1	Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。

HY-138536

*PROTAC CBP/P300 Degrader-1*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。

HY-138637

*PROTAC BRD4 Degrader-14*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

HY-138555

*PROTAC BRD4 Degrader-8*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

HY-139294

*PROTAC BRD4 Degrader-15*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-15 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC₅₀ 值分别为 7.2 nM 和 8.1 nM。PROTAC BRD4 Degrader-15 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

HY-145947

*PROTAC BRD9 Degrader-5*	PROTACs	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-5 是一种针对 BRD9 的靶向降解 PROTAC。

HY-148521

*PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1*	CDK FLT3 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

HY-138633

*PROTAC BRD4 Degrader-10*	PROTACs Epigenetic Reader Domain ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。

HY-138634

*PROTAC BRD4 Degrader-11*	PROTACs Epigenetic Reader Domain ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。

HY-145395

*PROTAC BRD9 Degrader-2*	PROTACs	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-2是研究癌症的BRD9双功能降解剂。

HY-145400

*PROTAC BRD9 Degrader-3*	PROTACs	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-3是研究癌症的BRD9双功能降解剂。

HY-145403

*PROTAC BRD9 Degrader-4*	PROTACs	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-4是研究癌症的BRD9双功能降解剂。

HY-155643

*PROTAC TG2 degrader-1*	PROTACs Glutaminase	Cancer
PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2)，K_D 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。

HY-138636

*PROTAC BRD4 Degrader-13*	PROTACs Epigenetic Reader Domain ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。

HY-138635

*PROTAC BRD4 Degrader-12*	PROTACs Epigenetic Reader Domain ADC Cytotoxin	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

HY-111866

*PROTAC RIPK degrader-2*	PROTACs RIP kinase	Inflammation/Immunology
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。

HY-137487

*PROTAC BRAF-V600E degrader-1*	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-115728

*PROTAC CDK9 degrader-4*	PROTACs	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-4 是一种高效、靶向转录调控的 CDK9 降解物。

HY-130709

*PROTAC CDK2/9 Degrader-1*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC₅₀=62 nM) 和 CDK9 (DC₅₀=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC₅₀=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。

HY-139186

*PROTAC KRAS G12C degrader-1*	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRAS^G12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRAS^G12C。

HY-153820

*PROTAC BRD4 Degrader-20*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-20 (compound 195) 是一种双功能化合物，还是一种 BRD4 降解剂。

HY-111848A

*PROTAC AR Degrader-4 TFA*	SNIPERs PROTACs Androgen Receptor	Cancer
PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

HY-114229

*PROTAC BET degrader-3*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。

HY-103628

*PROTAC CDK9 Degrader-1*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。

HY-111870

*PROTAC RIPK degrader-6*	PROTACs RIP kinase	Cancer
PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。

HY-135382A

*PROTAC IRAK4 degrader-3*	IRAK PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。

HY-125877

*PROTAC Mcl1 degrader-1*	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC₅₀ 为 0.54 μM。

HY-111840

*PROTAC CRABP-II Degrader-1*	SNIPERs PROTACs	Cancer
PROTAC CRABP-II Degrader-1 是一种基于IAP 配体的、细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II) 的降解剂。

HY-111841

*PROTAC CRABP-II Degrader-2*	SNIPERs PROTACs	Cancer
PROTAC CRABP-II Degrader-2 是一种基于 IAP 配体的、细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II) 的降解剂。

HY-111842

*PROTAC CRABP-II Degrader-3*	SNIPERs PROTACs	Cancer
PROTAC CRABP-II Degrader-3 是一种基于 IAP 配体的、细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II) 的降解剂。

HY-132997

*PROTAC Bcl-xL degrader-3*	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-3 是一种有效的 PROTAC Bcl-xL 降解剂 (详细信息请参考 WO2020163823A2, compound 2)。

HY-151110

*PROTAC CDK12/13 Degrader-1*	CDK	Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC₅₀ 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

HY-155113

*PROTAC Hsp90α degrader* 1**	HSP PROTACs	Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖的 IC₅₀s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。

HY-103636

*PROTAC Sirt2 Degrader-1*	Sirtuin PROTACs	Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC₅₀ 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC₅₀>100 μM) 无作用。

HY-153938

*PROTAC PTPN2 degrader-2*	Phosphatase PROTACs	Metabolic Disease
PROTAC PTPN2 degrader-2（example 187B）是一种有效的 PTPN2 降解剂，具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

HY-132998

*HDAC6 degrader-1*	PROTACs	Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC，包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解，对其他 HDAC 表现出优异的选择性，并显示出对细胞增殖的有效抑制。

HY-149948

*PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，K_i 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。

HY-139316

*PROTAC IRAK4 degrader-5*	IRAK PROTACs	Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。

HY-153632

*PROTAC BRD9 Degrader-6*	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-6 是一种有效的 BRD9 降解剂 (IC₅₀=0.13 nM)，可用于 BAF 复合物相关疾病的研究。

HY-153821

*PROTAC KRAS G12C degrader-2*	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。

HY-112718

*PROTAC BET Degrader-10*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂，由Cereblon配体和BRD4配体相连，DC₅₀ 为 49 nM，详细信息请参考专利 WO2017007612A1，example 37。

HY-149236

*PROTAC GPX4 degrader-1*	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂，其在HT1080 细胞中的DC₅₀ 值为 0.03 μM。

HY-151110A

*PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC₅₀ 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

HY-153796

*PROTAC Her3 Degrader-8*	PROTACs	Cancer
PROTAC Her3 Degrader-8（Compound PP2）是一种 PROTAC，可以在体外实验和细胞实验中降解 Her3 蛋白，可用于研究由 HER 家族蛋白调节的疾病。

HY-153938A

*PROTAC PTPN2 degrader-2 TFA*	Phosphatase PROTACs	Metabolic Disease
PROTAC PTPN2 degrader-2（example 187B）TFA 是一种有效的 PTPN2 降解剂，具有研究癌症或代谢性疾病的潜力。

HY-103633

*PROTAC BET Degrader-1* 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

HY-139315

*PROTAC IRAK4 degrader-4*	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

HY-139317

*PROTAC IRAK4 degrader-6*	PROTACs IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

HY-125878

*PROTAC SGK3 degrader-1* SGK3-PROTAC1	PROTACs SGK	Cancer
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

HY-131911

*PROTAC IDO1 Degrader-1*	PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Inflammation/Immunology
PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC₅₀=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。

HY-111758

*PROTAC B-Raf degrader* 1**	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

HY-153673

*PROTAC IRAK4 degrader-8*	IRAK	Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (compound 2）是一种针对 IRAK4 的 PROTAC (IC₅₀=15.5 nM)。

HY-114228

*PROTAC BET degrader-2* 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC₅₀ 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。

HY-111594

*Homo-PROTAC cereblon degrader* 1**	PROTACs	Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。

HY-135558

*PROTAC BRD4 Degrader-3*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-3 (compound 1004.1) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。

HY-153881

*PROTAC KRAS G12C degrader-3*	Ras	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-3（Comp 283）是一种有效的 KRAS G12C 降解剂，可以用于癌症研究。

HY-111593

*Homo-PROTAC pVHL30 degrader* 1**	PROTACs	Cancer
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。

HY-114324

PROTAC PARP1 degrader	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC₅₀ 值为6.12 μM。

HY-119932

*PROTAC FAK degrader* 1** 4 篇文献验证	PROTACs FAK	Cancer
PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC₅₀ 为 6.5 nM，DC₅₀ 为 3 nM。

HY-128527

*PROTAC ER Degrader-3*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-128528

*PROTAC ER Degrader-2*	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。

HY-146393

*PROTAC CYP1B1 degrader-1*	PROTACs Cytochrome P450	Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC₅₀ 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。

HY-103632

*PROTAC BRD9 Degrader-1*	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC，可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。

HY-130245

*PCSK9 degrader* 1**	Ser/Thr Protease	Metabolic Disease
PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 K_i 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。

HY-112811

*PROTAC CDK9 degrader-2*	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC₅₀ 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK配体) 与Cereblon泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

HY-114323

*PROTAC FLT-3 degrader* 1**	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC₅₀为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。

HY-136857

*PROTAC BRD4 Degrader-7*	PROTACs Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-7 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC₅₀ 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。

HY-130499

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。

HY-125876

*PROTAC Bcl2 degrader-1*	PROTACs Bcl-2 Family	Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。

HY-130620

PEG3-C4-OBn	PROTAC Linkers	Cancer
PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader-1 是一种 PROTAC，专门降解 SGK3。

HY-111433

*BRD4 degrader* AT1**	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

HY-145483

KT-474 KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7	PROTACs IRAK	Cancer
KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7) 是一种具有口服活性的 PROTAC IRAK4 降解剂，具有抗肿瘤效果。

HY-130850

CDK9-IN-10	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

HY-130820

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH	PROTAC Linkers	Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-131184

N-Boc-piperazine-C3-COOH	PROTAC Linkers	Inflammation/Immunology
N-Boc-piperazine-C3-COOH 是一种 PROTAC linker，可以被用来合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。

HY-130617

Pomalidomide-amido-C1-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。

HY-129775

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-129776

K-Ras ligand-Linker Conjugate 2	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130991

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-131190

N-Boc-SBP-0636457-O-C3-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，包含了 IAP 配体和 linker。N-Boc-SBP-0636457-OH 可用于设计PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。

HY-131189

N-Boc-SBP-0636457-OH	Ligands for E3 Ligase	Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体，用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。

HY-145615

Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C 降解剂。

HY-152227

PROTAC TYK2 degradation agent1	PROTACs JAK	Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性，DC₅₀ 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-142662

*PROTAC IRAK3 degrade-1*	PROTACs	Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC₅₀ = 5 nM）。

HY-142662A

*PROTAC IRAK3 degrade-1 formic*	PROTACs	Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC₅₀ = 5 nM）。

HY-130815A

MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride	Ligands for Target Protein for PROTAC Histone Methyltransferase	Cancer
MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。

HY-130815

MAK683-CH2CH2COOH	Histone Methyltransferase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614) 和 PROTAC EED degrader-2 (HY-130615)。

HY-130823

K-Ras ligand-Linker Conjugate 5	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130822

K-Ras ligand-Linker Conjugate 4	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130707

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-46340

AZD9496 deacrylic acid phenol	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AZD9496 deacrylic acid phenol 是 PROTAC ER Degrader-4 (HY-135309) 靶蛋白配体的片段。

HY-149924

CST626	PROTACs IAP	Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。PROTAC pan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC₅₀ 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

HY-W087383

Thalidomide 5-fluoride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand)，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。

HY-131387

(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。

HY-130816

(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 VH032-O-Ph-PEG1-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pK_D 为 9.02。

HY-129968

AM-Imidazole-PA-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-131386A

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 值为 39.2 nM。

HY-130819

Tos-PEG4-THP	PROTAC Linkers	Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-130852

CDK9-IN-11	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。

HY-130621

OTs-C6-OBn	PROTAC Linkers	Cancer
OTs-C6-OBn 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。OTs-C6-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。

HY-130814

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。

HY-145484

PROTAC IRAK4 ligand-3	PROTACs	Cancer
PROTAC IRAK4 ligand-3 是 PROTAC IRAK4 degrader-7 (HY-145483) 的配体。PROTAC IRAK4 ligand-3 可用于癌症的研究。

HY-30105

N-Boc-piperazine	PROTAC Linkers	Cancer
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。

HY-138553A

(S,R,S)-AHPC-isobutyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA	Others	Cancer
(S,R,S)-AHPC-isobutyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是 PROTAC BRD4 Degrader-12 (HY-138635) 的一部分。

HY-130821

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH	PROTAC Linkers	Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。

HY-W004701

Br-C3-methyl ester	PROTAC Linkers	Cancer
Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。

HY-129967

PROTAC IRAK4 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-130984

Azido-PEG1-CH2COO-Cl	PROTAC Linkers	Cancer
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。

HY-131230

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-41547

Thalidomide 4-fluoride Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。

HY-131186

Pomalidomide-amido-C3-piperazine-N-Boc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-amido-C3-piperazine-N-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 linker。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。

HY-130813

BET-IN-6	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的 BRD2/BRD4 抑制剂。BET-IN-6 可以用作靶蛋白 BRD2/4 的配体，用于合成 PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。

HY-133139

Lenalidomide-PEG1-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。

HY-10827

Kelatorphan	Others	Neurological Disease
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

HY-133138

Pomalidomide-PEG1-azide	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。

HY-131386

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 值为 39.2 nM。

HY-130713

Thalidomide-C2-amido-C2-COOH	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。

HY-108369

Azido-PEG1-CH2CO2H	PROTAC Linkers	Cancer
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.

HY-130712

NH2-C2-amido-C2-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC，如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。

HY-130619

Boc-C1-PEG3-C4-OBn	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子，例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-131187

BMS-1166-N-piperidine-COOH	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-12864

Brilanestrant 3 篇文献验证 ARN-810; GDC-0810	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-147174

PROTAC_ERRα	Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα 降解剂。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解，并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。

HY-148891

TUS-007	Ras	Cancer
TUS-007 是一种 CANDDY 分子，由蛋白酶体抑制剂修饰而成。然而，TUS-007 几乎不能抑制蛋白酶体活性。TUS-007 也是一种口服有效的 KRAS G12D/V 降解剂。TUS-007 可用于 KRAS G12D/V 无细胞化学敲除。TUS-007 也表现出肿瘤抑制作用。注：CANDDY 指的是具有亲和力和降解动力学的化学敲除 (Chemical knockdown with Affinity aNd Degradation DYnamics)。

HY-145514

dTAGV-1 TFA	PROTACs	Cancer
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12^F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12^F36V-Nluc 降解。

HY-133017

Amcenestrant SAR439859	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

HY-122207

Erythromycin A enol ether	Others	Infection
红霉素 A 烯醇醚 Erythromycin A enol ether 是一种 Erythromycin A（大环内酯抗生素）的酸性降解产物，无抗菌作用。

HY-144971

dCeMM2	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-144976

dCeMM3	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM3 (Compound 3) 是一种胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-144977

dCeMM4	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM4 (Compound 5) 是一种胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-111742

Bifenazate-diazene	Drug Metabolite	Others
Bifenazate-diazene 是 Bifenazate 的主要降解产物。Bifenazate 是一种选择性杀螨剂和杀虫剂。

HY-148777

A031	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂，对 AR 蛋白具有降解作用，IC₅₀ 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。

HY-148771

MTX-23 PROTAC AR-V7 degrader-2	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-145226

XY-06-007	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4_BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4_BD1L94V 的 DC_{50, 6 h} 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。

HY-153119

TMX-4153	Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
TMX-4153 是一种二价降解剂，能够通过募集 von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶复合物快速选择性地降解内源性 PIP4K2C，其 K_D 值为 42 nM。TMX-4153 可用于合成 PROTAC。

HY-145368

Tri-GalNAc-NHS ester	LYTACs	Others
Tri-GalNAc-NHS ester 是溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC)，也是 asialoglycoprotein receptor (ASGPR) 的配体。ASGPR 是一种在肝细胞上特异性表达的溶酶体靶向受体，用于降解包括膜蛋白在内的细胞外蛋白。Tri-GalNAc-NHS ester 可作为蛋白质降解剂，可用于 LYTAC的研究。

HY-112057

Pseudoerythromycin A enol ether LY267108	Drug Metabolite	Others
Pseudoerythromycin A enol ether (LY267108) 是红霉素的降解产物。Pseudoerythromycin A enol ether 无明显抑菌活性。

HY-147091

Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。

HY-143458

FAK PROTAC B5	FAK PROTACs	Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂，IC₅₀ 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性，抗增殖活性，血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。

HY-133246

Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir Daclatasvir Impurity A	HCV	Infection
达卡它韦杂质15 Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir (Daclatasvir Impurity A) 是 Daclatasvir 的主要降解产物。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂。

HY-126534

Abemaciclib metabolite M18 1 篇文献验证 LSN3106729	Ligands for Target Protein for PROTAC CDK	Cancer
Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

HY-146231

SS47	PROTACs MAP4K	Cancer Inflammation/Immunology
SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。

HY-123911

dBET23	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
dBET23 是一种高效、选择性的 PROTAC BRD4 降解剂，对 BRD4_BD1 蛋白的 DC_50/5h 约为 50 nM。

HY-B1514

Allantoic acid	Endogenous Metabolite	Others
尿囊酸 Allantoic acid 是尿酸的降解产物，与嘌呤代谢有关。

HY-148837

c-Myc inhibitor 7	c-Myc Casein Kinase	Cancer Infection Cardiovascular Disease
c-Myc inhibitor 7 是 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。c-Myc inhibitor 7 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。

HY-146231A

SS47 TFA	PROTACs MAP4K	Cancer Inflammation/Immunology
SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。

HY-137344A

dAURK-4 hydrochloride	Aurora Kinase	Cancer
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。

HY-137344

dAURK-4	Aurora Kinase	Cancer
dAURK-4 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 具有抗癌作用。

HY-136262

CRBN-6-5-5-VHL	PROTACs	Cancer
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC₅₀ 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。

HY-141481

DP-C-4	PROTACs EGFR PARP	Cancer
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-148066

DB0662	Others	Others
DB0662 是一种用于激酶靶向蛋白质降解的化合物，可用于由异常激酶活性介导的疾病研究，以及用于鉴定可降解激酶和最佳激酶。

HY-129917

KB02-JQ1 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

HY-135372

Descarbamoyl cefuroxime	Drug Metabolite	Infection
Descarbamoyl cefuroxime 是 Cefuroxime 的降解产物。Descarbamoyl cefuroxime 是头孢菌素类抗生素合成的中间体。

HY-145776

ALV1	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues	Cancer
ALV1 有效地诱导 Ikaros 和 Helios 降解，而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN，IC₅₀ 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞，DC₅₀ 分别为 2.5 和 10.3 nM。

HY-103087

FIN56 5 篇以上引用文献	Ferroptosis	Others
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。

HY-141894

5-Ph-IAA-AM	Others	Others
5-Ph-IAA-AM 是一种可渗透卵壳的 5-Ph-IAA 类似物。5-Ph-IAA-AM 增强了虫卵的蛋白降解。 5-Ph-IAA-AM 可用于揭示秀丽隐杆线虫蛋白质的作用，特别是那些通过时间控制的参与胚胎发生和发育的蛋白质降解。

HY-132288

Pom-8PEG	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pom-8PEG，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC，如 IDO1 PROTAC 降解剂。

HY-148476

Tri-GalNAc-DBCO	PROTACs	Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调，靶向蛋白质降解，其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。

HY-148276

KTX-497	IRAK	Cancer
KTX-497 是一种 IRAK4 降解剂，具有口服活性，DC₅₀ 值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。

HY-132857A

ZXH-4-130 TFA	PROTACs	Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。

HY-120722

TCH-165 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。

HY-122725A

Lenalidomide-C5-NH2 TFA	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配�