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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
四氢尿苷
CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-158682
Bacterial
Infection
LpxC-IN-13 (Compound 13) 是一种 LpxC 抑制剂，IC50 值为 18.06 nM。LpxC-IN-13 可有效抑制革兰氏阴性细菌感染。
HY-10306
HY-122828
PROTACs Btk
Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
HY-121889
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-W664016
HY-70035
HY-N7314
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
HY-176805
HY-129577
HY-136346
HY-156105
HY-114246
Androgen Receptor
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂，具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位，来发挥其抗肿瘤作用。
HY-118934
HY-161473
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 16 (Compound 3) 是一种双价 Smac 模拟物，能有效地与 BIR2 和 BIR3 结合，并具有促癌细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。
HY-119587
HY-B2060A
HY-N15186
HY-169242
HY-129688
HY-159153
HY-121907
Drug Intermediate
Others
N-Palmitoyl L-alanine 是一种有机凝胶剂。以 N-Palmitoyl L-alanine 为基础制备的格拉司琼有机凝胶，具有良好的生物相容性且能有效发挥止吐作用。
HY-135381
HY-N11913
HY-123251
HY-B2060
HY-161064
HY-119936
HY-131011
HY-121362R
HY-B1882R
HY-155460
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂，有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。
HY-135380
HY-76409
HY-167714
Others
Infection
Cefazaflur是一种半合成头孢菌素衍生物，具有显著的抗菌活性，在低浓度下能有效抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌和奇异变形杆菌等多种菌株。
HY-B1289
Hexadecylpyridinium chloride monohydrate
Bacterial
Infection
西吡氯铵水合物
HY-142117
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-W676876
HBV
Infection
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50 =30.8 µg/mL)，能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。
HY-139615
Sec61
Cancer
Sec61-IN-1 (compound A317) 是一种有效的 sec61 抑制剂，可有效靶向神经胶质瘤细胞，并加强 T 细胞毒性效应。
HY-105176A
HY-P99627
HY-115486
HY-171247
HY-145911
HY-122165A
HY-126852
HY-150330
HY-169210
Apoptosis
Cancer
ECDD-S18 (compund ECDD-S18) 以剂量依赖的方式诱导凋亡 (apoptosis )，有效靶向液泡 ATP 酶 (V-ATPase)，损害溶酶体酸化。
HY-N9922
Carinol
Others
Others
Alashinol G (Carinol) (compound 1) 是一种具有抗氧化和抗酪氨酸酶活性的化合物，通过亲和超滤和相关实验筛选鉴定，可与酪氨酸酶分子有效对接，抑制其活性。
HY-159859
Liposome
Others
IZ-Chol (IZ-Cholesterol) 是一种含有胆固醇的可电离阳离子脂质。IZ-Chol-LNPs 能够与 DNA 高效的形成复合体，并能够通过质子海绵效应介导的内体逃逸机制实现递送。
HY-P99370
HY-161137
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-111348
Ro 44-9883
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用，可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-15901
mTOR
Cancer
LGB321 是针对 PIM2 依赖性多发性骨髓瘤细胞系抑制剂，有效抑制增殖和关键信号通路（如 mTOR-C1）以及 BAD 的磷酸化。
HY-135379
HY-P10659
EGFR
Cancer
Self-assembling peptide pY1 是一种聚集在癌细胞周围的肽，可以靶向 EGFR 。pY1 与 Ovalbumin (OVA) 共培养时，可以有效阻断 OVA 的内吞作用。
HY-169795
Apoptosis
Cancer
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0) 是一种能够有效诱导 U937 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 的鞘脂类似物,可诱导核小体 DNA 片段化。
HY-169836
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂 (IC50 = 4.8 nM) ，在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，能有效抑制肿瘤的生长。
HY-172824
Deubiquitinase
Cancer
MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化，显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体，可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-108243
HY-118958
HY-169312
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C 、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。
HY-108475
DYRK
Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
HY-111397
NSC 615291; U-77779
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Bizelesin (NSC 615291; U-77779) 是一种 AT 特异性的 DNA 烷化(DNA alkylating )剂，可产生 DNA 链间交联，有效抑制 DNA 复制，具有潜在的抗癌活性。
HY-D1121
HY-139659
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM)，可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移，抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎，下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-162256
Fungal
Infection
Antibacterial agent 184 (compound 4j) 是真菌抑制剂，对植物病原真菌核盘菌具有毒性。Antibacterial agent 184 可有效抑制核盘菌 (IR>97%)。
HY-12720B
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长，可用于癌症的研究。
HY-155831
HCV
Infection
HCV-IN-43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN-43 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-W488109
Insecticide
杀螨磺
HY-135373
HY-W020788
HY-119105
HY-137144
HY-111484A
SRN-927 Racemate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的降解剂，能够有效抑制 ER-α 的活性，IC50 值为 0.2 nM，可用于雌激素受体有关的疾病。
HY-B1203A
HY-N14010
Bacterial
Infection
Cationomycin 对革兰氏阳性菌和分枝杆菌有抑制作用，对革兰氏阴性菌、酵母菌和真菌无作用，饲料中添加 50~100ppm Cationomycin 可有效抑制鸡球虫病。
HY-155832
HCV
Infection
HCV-IN-44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN-44 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-149834
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-18 (Compound 1e) 是一种抗利什曼病试剂。Antileishmanial agent-18 能有效抑制 L. donovani 前鞭毛体的生长。Antileishmanial agent-18 对宿主细胞是安全的。
HY-149227
HY-155409
HY-N7529
HY-135375
HY-157431
ADC Payload
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 (化合物 29) 是一种细菌抑制剂，能有效抑制 Mycobacterium Tuberculosis 。Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 可用于结核病的研究 (MIC = 0.07-0.16 μM)。
HY-153272
HY-158157
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-142123
HY-10395
Bcr-Abl Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
HY-171181
HBV
Infection
ZINC20451377 是一种靶向乙型肝炎 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 的小分子，可有效抑制野生型乙型肝炎和 Tenofovir (HY-13910) 耐药型乙型肝炎。
HY-117574
HY-P2766A
HY-158743
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Indium (III) thiosemicarbazone 5b (compound 5b) 是一种铟 (III) 硫代氨基脲酮制剂。Indium (III) thiosemicarbazone 5b 有效抑制了 MCF-7 和 DDP 肿瘤细胞的生长。
HY-136185
HY-120515
PKC
Cancer
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，可通过诱导细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
HY-167817
HY-161689
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 220 是一种强效抗菌剂，可直接破坏细菌细胞膜。Antibacterial agent 220 可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括耐药菌株。
HY-W774934
Fungal
吡唑萘菌胺
HY-16759B
MK-8931 tosylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Verubecestat tosylate 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat tosylate 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-159894
Autophagy
Cancer
Autophagy-lysosome activator-1 (Compound F1) 是一种 Autophagy-lysosome 激活剂。Autophagy-lysosome activator-1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或 VISTA 降解。
HY-161178
Bacterial
Infection
LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
HY-W134326
HY-144759
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
HY-152145
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-132126
SRPK
Others
SPHINX 是 SRPK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.58 μM。SPHINX 有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 可用于老年性黄斑变性的研究。
HY-121203A
HY-N15142
Others
Others
Furcellaran 是一种从红藻中获得的阴离子硫酸酸化多糖。Furcellaran 抑制冰重结晶的效果与 κ-Carrageenan (HY-138962) 相同。Furcellaran 有望用于可食性薄膜生产的研究。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-115693
Bacterial
Infection
CAP 3 是一种 cholic acid-peptide conjugates (CAP) 类抗菌剂。CAP 3 能有效抑制革兰氏阴性菌，其对 E. coli 、Klebsiella pneumoniae 和 Acinetobacter baumannii 的 MIC99 (最小抑制浓度，99% 杀菌) 值分别为 8 μM、16 μM 和 16 μM。CAP 3 通过破坏细菌脂多糖 (LPS) 外膜的结构完整性发挥抗菌作用，能快速杀灭细菌，抑制生物膜形成，并有效对抗耐药菌株和持久性细菌感染。
HY-148370A
RG6299 sodium
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平，可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-N1195
HY-A0195
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-148517
HY-15194R
HY-111348A
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用，可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-N8511
Fungal
Infection
Acremine I 是一种真菌抑制剂，也是植物内生真菌 Acremonium byssoides 的代谢物。Acremine I 能有效抑制 Plasmopara viticola 。Acremine I 可用于植物病害的研究，如葡萄霜霉病。
HY-131542
HY-D1144
Fluorescent Dye
Acid blue 260 是一种偶氮染料，其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时，MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g；且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-161420
HY-N2531
HY-W774984
Herbicide
禾草敌
HY-161955
TMV
Infection
TMV-IN-11 (compound syn-3g) 是有效的 TMV 抑制剂，具有高效的灭活能力 (IC50 : 120.7 μg/mL)。TMV-IN-11 可有效抑制 TMV 的表达。
HY-113642
Topoisomerase
Cancer
CP-67804，喹诺酮类衍生物，是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
HY-N0020
HY-136010
HY-124956
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-176427
ClpP
Cancer
HsClpP activator-1 (compound 24) 是一种有效的 HsClpP 激活剂，EC50 为 0.22 μM。HsClpP activator-1 有效抑制癌细胞生长，IC50 数值在 0.1-1 μM 范围内。
HY-163142
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 172 (化合物 6a) 是一种 <,i>Clostridioides difficile (Cd ) SpoVD 抑制剂 (IC50 =89 nM)，能有效抑制 Clostridioides difficile 的孢子形成。Antibacterial agent 172 可用于细菌感染的研究。
HY-13918
HY-P5020
Bacterial
Infection Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽，能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-N12142
Others
Cancer
Anticancer agent 156 (compound 11) 是基于 Miliusanes (抗癌先导分子) 的强效抗癌剂。Anticancer agent 156 有效抑制人源癌细胞的生长，对胃癌细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-124559
(Rac)-CHR-3996
HDAC
Cancer
(Rac)-Nanatinostat ((Rac)-CHR-3996, example 44) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 <330 nM。(Rac)-Nanatinostat 具有抗癌作用，可有效抑制 HeLa，U937 和 HUT 细胞的生长。
HY-137567
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂，能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic )，可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染，如结核病的研究。
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-N1695
Regelin acid
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Demethylregelin (Regelin acid) 是一种三萜，可有效降低 RAW264.7 细胞中一氧化氮合成酶 (iNOS ) 蛋白的表达以及随后由脂多糖 (HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。Demethylregelin 具有抗炎活性。
HY-113772
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
mAChR
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-121211
Parasite
Infection
Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫的生长，IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
HY-134964R
HY-12720
HY-147772
HY-158149
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有细胞凋亡 (apoptotic ) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFRWT 和 EGFR790m ，IC50 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。
HY-106014
HY-174828
PARP ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂，对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM，对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长，且未引起显著体重变化。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-168718
FAK JAK Aurora Kinase PI3K Akt Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ，JAK3 ，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-109506S7
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂，用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-148218
HY-169218
BCL6
Cancer
WK692 是一种 BCL6 抑制剂，抑制 BCL6BTB /SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长，与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂发挥协同作用。
HY-109506S8
HY-108701
NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，最终导致细胞死亡。
HY-125603
HY-N7550
Fluorescent Dye
Others
Latrunculin M 是高度选择性的肌动蛋白与大环内酯的结合物，这类大环内酯能够从海洋产物中分离得到。Latrunculin M 能够由 Latrunculin B 转化得到，Latrunculin B 则可有效诱导肌动蛋白去聚合，是检测肌动蛋白骨架的良好探针。
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂，能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长，GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-16759
HY-N3200
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，作用于酪氨酸酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM，作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素瘤细胞的黑色素含量。
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-12310
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-133172
Biochemical Assay Reagents
扎那米韦胺
HY-N9981
HY-168502
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂，可以有效抑制 HDAC1 (IC50 = 4.5 nM)。HDAC-IN-81 具有抗癌细胞增殖活性，并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-P10656
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Ac-DEVDD-TPP 是一种卟啉衍生物，经 caspase-3 裂解和激光照射可转化为 D-TPP，形成的卟啉纳米纤维有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和焦亡 (Pyroptosis )。Ac-DEVDD-TPP 具有抗肿瘤活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-109506S6
HY-P10560
HY-111613
HY-P5553
Bacterial
Infection
cPcAMP1/26 是一种抗菌肽。cPcAMP1/26 可有效杀死 A.Hydrophila 和 金黄色葡萄球菌 (S. aureus )。cPcAMP1/26 诱导细菌质膜去极化，并增加细胞内 ROS 水平
HY-15345AR
HY-N10226
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-109506S5
HY-12095
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。
HY-134451
HY-161443
YAP
Cancer
TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋，从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
HY-13249
HY-N13111
Others
Others
Neoliensinine 是一种苄基异喹啉，能有效抑制 KCl (124 mM) 诱导的离体肠系膜血管平滑肌 (MVSM) 收缩，IC50 值为 2.407 μM。Neoliensinine 能从传统中药莲子（Nelumbo nucifera Gaertn. ）的胚中分离得到。
HY-169851
HY-174208
HY-151955
HY-157122
HY-W774918
Fungal
噁嗪草酮
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol，黄酮类化合物，是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA， Ki 值为 148 μM，通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-W766785
HY-116833
HY-N10437
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM)，能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
HY-148370
RG6299
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-16489
HY-108386
BAY 17147
Parasite
谷硫磷
HY-151954
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
RBD ) 上的非竞争表位，KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-109023
Others
Others
Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物，是一种质子泵抑制剂，对猪胃囊泡中的 H+ ,K- -ATP酶有抑制作用，在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌，作用持久且优于埃索美拉唑。
HY-N14134
Antibiotic Bacterial
Infection
Deoxyfrenolicin 是可以从 Streptomyces roseofulvus 菌株 AM-3867 的发酵液中分离得到的是醌类抗生素，属于 frenolicin 类抗生素。Deoxyfrenolicin 具有体外抗菌活性，可有效抑制支原体 (Mycoplasma gallisepticum ) 的活性。
HY-14919A
MN-029
Microtubule/Tubulin
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂，具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤，并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-P99439
HY-109506S4
HY-B2060S1
HY-W087962
Insecticide
Others
苯膦酸
HY-172201
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白，KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷，具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织，提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-B2060R
HY-P10809
HY-136538
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-P10991
Stearylated octaarginine
Biochemical Assay Reagents
Others
Stearyl-(homoarginine)8 (Stearylated octaarginine) 是一种有效的基因递送载体，可将质粒 DNA 递送至细胞内。Stearyl-(homoarginine)8 可以使质粒 DNA 更有效地进入细胞，并提高核递送率。
HY-118725
HY-W740165
Antibiotic Drug Metabolite
Infection
去甲左氧氟沙星盐酸盐
HY-B0589
HY-103405
HY-162447
HY-P991526
CD3
Cancer
M701 是一种人源化双特异性 CD3/EpCAM T 细胞衔接抗体。M701 可有效杀灭高表达 EpCAM 的癌细胞。M701 可用于恶性腹水和胃癌的研究。
HY-12457
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-B2060AR
HY-163957
Bacterial
Others
Tambjamine LY2 是一种溶藻化合物，具有显著除藻效果。细菌膜囊泡 (BMV) 可能参与细菌-藻类通讯，所以利用 BMV 包裹 Tambjamine LY2，可以通过膜融合将 Tambjamine LY2 有效地递送到微藻 Heterosigma akashiwo 和 Thalassiosira pseudonana 。
HY-146247A
4'-Fluorouridine TP sodium
RSV Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
4'-Fluorouridine triphosphate (4'-Fluorouridine TP) sodium 是一种具有生物活性的 4'-Fluorouridine (EIDD-2749) (HY-146246) 的 5'-三磷酸盐形式。4'-Fluorouridine triphosphate 可有效结合 RSV RdRP 。
HY-12720A
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂，能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化，对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-151615
HY-121310
Bacterial
Infection Cancer
酞菁
HY-16759A
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2，从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-160210
HY-W587768
S-21074
Insecticide
Others
噁虫酮
HY-176049
Drug Derivative
Neurological Disease
Dasatinib derivative 1 (2e) 有效地释放一氧化氮 (NO ) 并增加 3’，5’-环鸟苷酸单磷酸 (cGMP) 的浓度，同时还保持衰老细胞清除活性。Dasatinib derivative 1 (2e) 可以用于研究慢性眼压增高 (COHT) 青光眼。
HY-162762
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物，能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-X0009A
CDK
Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
HY-B1289R
Hexadecylpyridinium chloride monohydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial
Infection
西吡氯铵水合物 (Standard)
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-169223
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物，具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡，减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性，这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-135377
HY-174278
HY-101030
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-107525
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
HY-108257
HY-W777429
Biochemical Assay Reagents
角鲨胺B
HY-127012
Endogenous Metabolite
Others
H-0104 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有显著的降低眼内压（IOP）活性。H-0104 dihydrochloride在猴子眼中施用时可有效降低IOP。H-0104 dihydrochloride的Iop-lowering效果与ROCK抑制作用之间可能没有直接关系。
HY-120744
Tau Protein
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-151484
Parasite
Infection
Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。
HY-156881
HY-151485
Parasite
Infection
Anti-infective agent 5 (compound 74) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi IC50 值为 0.10 μM。Anti-infective agent 5 有效抑制体内寄生虫。Anti-infective agent 5 可用于感染的研究。
HY-160787
FLT3 IRAK
Cancer
NCGC1481 是 FLT3 、IRAK1 和 IRAK4 的抑制剂，IC50 分别为＜0.5 nM、22.6 nM 和 0.8 nM。NCGC1481 能有效克服白血病细胞对 FLT3 抑制剂的适应性耐药，具有抗白血病的活性。
HY-169221
HY-139289S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性，与分次放射的组合耐受性良好，并且与单独放射相比，可显著减少肿瘤生长。
HY-159809
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-B1714
Drug Derivative
Cancer
NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物，NSC 601980 在酵母筛选实验结果中，表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖，Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。
HY-120546
HY-121608
Lumiflavine
Fluorescent Dye Notch
Cancer
光黃素
riboflavine 的摄取。Lumiflavin 能有效降低肿瘤干细胞 (CSCs) 中 riboflavin 的富集，使顺铂二胺二氯铂 (DDP) 对 CSCs 的作用增敏。Lumiflavin 有望用于卵巢癌的研究。
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂，具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶，(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-N13219
Others
Metabolic Disease
当归提取物
HY-12182
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-112785
Parasite
环酯草醚
HY-W247616
HY-156960
HY-109506S
HY-151342
Drug Derivative
Others
Ser@TPP@CUR 是 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。Ser@TPP@CUR 有效改善急性肾损伤 (AKI) 小鼠的肾小管上皮细胞，改善肾功能。Ser@TPP@CUR 可用于急性肾损伤的研究。
HY-136346S
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂，其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-109506S1
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长，缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-P991689
VEGFR
Cancer
Girancitug 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Girancitug 可有效抑制血管生成。Girancitug 可用于结直肠癌和卵巢癌等癌症的抗血管生成治疗研究。
HY-16620
HY-155405
HY-169566
EGFR AMPK
Metabolic Disease
EGFR-IN-146 是一种 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR 信号通路，通过激活 AMPK 途径，改善胰岛素敏感性，可有效降低血糖水平和体重。EGFR-IN-146 在研究糖尿病和肥胖症中有巨大潜力。
HY-N15282
HY-157211
NF-κB p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子，并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-157296
HY-107921
EDTA calcium disodium salt,98%; Adsorbonac,98%
Biochemical Assay Reagents
Others
依地酸钙钠
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-107398
HY-152259
TMV
Infection
TMV-IN-4 (compound 3) 是一种烟草花叶病毒（TMV ）抑制剂，通过与 TMV 解旋酶的相互作用，可以有效诱导抗性并增强植物对 TMV 感染的耐受性。TMV-IN-4 可以提高过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，从而增强烟草对 TMV 的抗性。
HY-173317
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂，结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-120084
Casein Kinase
Cancer
BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
HY-B2196
HY-162346
Bacterial
Infection
KN-17 是基于 cecropin B (HY-P0092) 结构进行修饰的，能有效干扰细菌生长并诱导人骨髓基质细胞 (hBMSCs) 迁移。KN-17 在体外和体内均能显著刺激血管生成。
HY-16693
HY-W753779
8-OHG
Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase
Others
8-Hydroxygenistein (8-OHG) 是一种抗氧化剂，可有效清除 NO 和 O2- 。8-Hydroxygenistein 属于邻二羟基异黄酮 (ODI)，在浓口酱油和溜酱油中含量丰富，其抗氧化作用强于母化合物染料木素 (Genistein，HY-14596)。8-Hydroxygenistein 的含量与酱油的抗氧化能力呈正相关 (r=0.959)，且在沸水中加热 60 分钟仍具有高稳定性。88-Hydroxygenistein 在酱油酿造和储存过程中能够有效防止氧化损伤，有望用于食品抗氧化研究。
HY-174867
PROTACs Ferroptosis
Cancer
AY-4 (Compound AY-4) 是一种高效的靶向 FTH1 的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.17 nM)。AY-4 能有效上调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 和铁离子 (Fe3+ ) 的水平。AY-4 是潜在抗癌候选化合物，通过铁蛋白降解调控铁稳态，增强现有药物效果。AY-4 能有效降低乳腺癌细胞中的 FTH1 水平(Pink: FTH1 ligand AY-2 (HY-174871); Blue: E3 ligand Pomalidomide (HY-10984); Black: Linker, Pomalidomide-PEG3-acid (HY-174872))。
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂，通过改变酪氨酸酶的二级结构，降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低，在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-N0289
HY-W264306
Herbicide
(2,4,6-三甲基苯氧基)乙酸
HY-146309
HY-13406
HY-151924
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 23 (compound 11b) 是肠病毒 71 (EV71 ) 的抗病毒剂，EC50 值为 94 nM。Antiviral agent 23 有效抑制 METTL3/METTL14 的活性。Antiviral agent 23 可用于感染的研究。
HY-B1363
Bendrofluazide
NKCC
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪
sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-B0589E
HY-P5878
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-173480
PARP
Cancer
TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种 TNKS2 抑制剂 (Ki : 8.5 nM)。TNKS-IN-3 具有良好的活性 (IC50 : 71 nM)，能够有效抑制 WNT/β-catenin 信号通路。TNKS-IN-3 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-W013605A
p-Methoxycinnamaldehyde
RSV
Infection
4-Methoxycinnamaldehyde (p-Methoxycinnamaldehyde) 是 Agastache rugosa 的一种活性成分，对人喉癌细胞系中的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 具有细胞保护活性。4-Methoxycinnamaldehyde 有效抑制 RSV 的细胞病变作用，IC50 约为 0.055 μg/mL。
HY-116476
Neprilysin
Others
Risotilide 是一种脑啡肽酶B抑制剂，具有抑制脑啡肽酶B活性（IC50 值为0.35 microM），同时也能有效抑制脑啡肽酶A（IC50 = 0.02 microM）和氨肽酶活性（IC50 = 13 microM），可被视为脑啡肽生物降解的完全抑制剂。
HY-136144
HY-146036
HY-14179
CFTR Inhibitor
CFTR
Others
PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种可逆的 CFTR 抑制剂，能完全抑制 CFTR 氯化物电流 (IC50 约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电)，能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
HY-133128
ROR
Cancer
FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
HY-W020788R
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂，IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡，显著减轻肝肾损伤，有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-161386
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 7 (Compound h6)是一种 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 7 有效抑制 WRN 的解旋酶和 ATP 酶活性 (IC50 : 分别为 9.8 μM 和 15.8 μM)。WRN inhibitor 7 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
HY-10255A
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-N13235
HY-160852
HY-101449
HY-106889
YM435 free base
Dopamine Receptor
Others
Zelandopam free base (YM435 free base) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 激动剂。Zelandopam free base 具有有效的肾血管扩张特性，可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-151939
HY-109506S3
HY-133131
HY-139068
Drug Derivative
Others
精氨酸布洛芬
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-135151
HY-109506
HY-103423
HY-146273
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-7 (compound1h) 是一种有效的具有口服活性的 XO (黄嘌呤氧化酶) 抑制剂，其 IC50 为 0.36 µM。Xanthine oxidase-IN-7 有效降低血清尿酸水平。Xanthine oxidase-IN-7 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。
HY-159485
Phosphatase
Cancer
NFh-ALP 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。NFh-ALP 可以在细胞中被 ALP 激活，并在 808 nm 激发下产生1 O2 ，有效通过诱导凋亡来杀死肿瘤细胞，且具有良好的生物相容性。NFh-ALP 的最大吸收波长约为 656 nm。
HY-107524
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N1419
HY-171001
HY-161276
HY-107607A
HY-142123R
HY-123625
HY-P99266
HY-118742
HPPD
Others
苯并双环酮
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物，具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-119417A
Herbicide
Others
Chloramben sodium是一种除草剂，具有对植物的抗生长活性。Chloramben sodium能够有效地通过光电芬顿反应在自然pH条件下被去除，显示出良好的降解性能。Chloramben sodium的去除率在不同电极时保持一致，主要是由于芬顿反应中形成的羟基离子介导的氧化作用。Chloramben sodium在高电流密度下使用IrO2基电极时几乎完全矿化，表明其在光照下可被有效降解。Chloramben sodium在含氯环境中导致了持久的氯衍生物的形成，因此去除率和矿化速率略有降低。Chloramben sodium可与多种芳香族化合物和有机酸形成中间产物，反映了其在环境中转化的复杂性。
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar 是一种大环内酯类试剂，在脂肪生成过程中，Timcodar 能显著抑制脂肪积累，效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是，Timcodar 不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。Timcodar 能有效抑制脂肪生成转录调节因子 PPAR 和 C/EBP，从而抑制涉及脂肪积累的基因。
HY-103146
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-P99505
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-B0589C
HY-N0020R
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 = 0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ，且不会显著破坏更大的激酶组，可用于儿童 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种口服活性的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-136145
Wnt
Cancer
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物，也是一种强效的 Wnt 抑制剂，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A ) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌活性。
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂，直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-W874850
Herbicide
三氟硝草醚
HY-145829
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
HY-156960A
HY-W663939
Insecticide
杀线威
HY-W040286
Herbicide Endogenous Metabolite
醚磺隆
HY-N15159
Cyclic GMP-AMP Synthase STING
Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂，通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点，从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活，IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
HY-120663
HY-120801
HY-134221
HY-W674036
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-143903
PIN1
Cancer
ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂，靶向 Pin1 ，IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
HY-148093
HY-173143
Btk
Cancer
BTK-IN-42 (Compound 11a) 是一种 Btk 抑制剂。BTK-IN-42 可有效抑制肿瘤细胞 TMD8 的生长和迁移，对 TMD8 和 T9 细胞的 IC50 为 2.61 和 5.34 μM，有望用于抗癌领域的研究。
HY-B0164A
HY-119464
ROR
Cancer
MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
HY-161160
Fluorescent Dye
Others
Ac4ManNDAz 是一种具有细胞透过性的光交联探针。Ac4ManNDAz 能够与内源唾液酸有效竞争掺入细胞表面糖蛋白，并在紫外光照射下与糖蛋白配体形成交联。Ac4ManNDAz 可用于研究糖蛋白之间的相互作用。
HY-135380R
HY-144100
Beta-lactamase Bacterial
Infection
β-Lactamase-IN-7 (compound 14) 是一种有效的 VIM 型金属 β 内酰胺酶抑制剂，对 VIM-1 和 VIM-4 的 Ki 分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。β-Lactamase-IN-7 能有效抑制肺炎杆菌 Klebsiella pneumoniae 。
HY-W013727
HY-B0164
HY-N7003
28-Norolean-12-en-3-one
Bacterial
Infection
28-去甲基-Β-香树脂酮
抗毒素 ，可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
HY-173128
Apoptosis
Infection
TZOA 是一种抗病毒剂，以剂量依赖性抑制传染性造血器官坏死病毒 (IHNV ) 复制，显著降低病毒滴度。TZOA 能有效对抗 IHNV 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )，维持线粒体膜电位和稳态，恢复 MAVS 介导的干扰素表达。TZOA 具有抗病毒的活性。
HY-B2017
Herbicide
Others
Acetochlor 是一种氯乙酰苯胺除草剂，可有效针对土壤细菌，通过抑制 C18 和 C16 脂肪酸种类的伸长，从而防止极长链脂肪酸 (VLCFA) 的形成，充当选择性出苗前除草剂；它经常用于控制玉米种植园中的杂草和对抗黄莎草。
HY-10255
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-172407
Opioid Receptor
Others
KOR agonist 5 (Compound 10a) 是一种 KOR/MOR 调节剂，对 KOR 具有激动活性，对 MOR 表现出拮抗活性。KOR agonist 5 能够有效阻断吗啡诱导的抗伤害感受和肠道运动抑制。KOR agonist 5 可用于物质使用障碍 (SUD) 的研究。
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-13918R
Potassium Channel
Neurological Disease
Etimizol (Standard) 是 Etimizol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etimizol(Ethymisole; Antiffine; Ethylnorantifein) 可有效地作用于缺氧造成的失忆症。Etimizol 可降低动作电位时神经元膜 K-+ 的通透性。
HY-D2579
HY-157529
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-W424730
iGluR
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂，对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-163999
TMV
Infection
TMV-IN-12 (compound4) 是一种针对烟草花叶病毒 (TMV ) 的抑制剂，具备抗真菌特性。TMV-IN-12 能有效阻止 TMV 颗粒聚集与 TMV 衣壳蛋白 (TMV -CP) 的自组装 (Kd =0.142 μM)，防止 TMV 感染烟草植物。
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂，具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性，IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-N3421
HY-155383
HY-172394
HDAC ADAMTS
Cancer
ZSNI-21 是 ADAM17 和 HDAC2 的双重抑制剂。ZSNI-21 能有效抑制 Bel-7402 细胞的增殖，对 HCC-LM3 细胞具有显著的抗转移能力。ZSNI-21 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-N8519
HY-172257
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种具有口服活性的 PHD2 抑制剂，IC50 为 100 nM。HIF-PHD-IN-4 可在 2 mg/kg 的剂量下有效增强 G-CSF 诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤领域的研究。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-125033
HY-10057
Aurora Kinase
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-B0814
HY-W543137
HY-P991201
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-P3317
Azaline A
GnRH Receptor
Endocrinology
Azaline (Azaline A) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 受体拮抗剂，KD 值为 0.48 nM。Azaline 能够有效地诱导组胺释放，其效果与 GnRH 相当，可在每只雌性大鼠 2.0-3.0 μg 的剂量下完全抑制其排卵。Azaline 在调节生殖功能方面具有潜在的应用价值。
HY-128435
HY-171447
Caspase Apoptosis
Others
LPT-99 是凋亡蛋白酶活化因子 1 (APAF-1 ) 的拮抗剂。LPT-99 可抑制蛋白酶原 9 (procaspase-9 ) 的活化。LPT99 可抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。LPT99 可有效减轻 Cisplatin 诱导的大鼠听力损失。
HY-172091
EGFR
Cancer
CZY43 是一种 HER3 降解剂。CZY43 以剂量和时间依赖的方式有效诱导乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 可有效抑制 HER3 依赖性信号传导和癌细胞生长，效果优于 Bosutinib (HY-10158)。
HY-146762
HY-B0589S1
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽，且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象，可有效使革兰氏阴性细菌膜通透，从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-12366
HY-A0195R
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-167934
HY-W774918R
Fungal Reference Standards
噁嗪草酮 (Standard)
HY-15809
Btk Calcium Channel
Inflammation/Immunology
(Rac)-Ibrutinib alkyne (Compound 8) 是一种 Btk 抑制剂，IC50 为 0.72 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 能有效抑制 B 细胞受体信号通路相关功能，在 Ramos 细胞中抑制 Ca 通量的 IC50 为 9 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 可用于类风湿关节炎等疾病的研究。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-D1468
HY-155461
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-3 (compound 3b) 是一种四甲酰胺类抗菌剂，有效抑制植物细菌病原体柑橘黄单胞菌 (Xanthomonas citri ssp. citri ，Xcc) (MIC=500 μg/mL)。Antibiofilm agent-3 会抑制 Xcc 的生物膜形成，IC50 =15.37 μg/mL。
HY-137310
HY-N11653
KM 01
Others
Others
Bipolal (KM 01) 是一种从双极性藻（Bipolaris sp. ）的培养液中分离得到的天然产物，具有双极性结构，可以在水和油之间形成界面活性剂，从而具有卓越的抗污染性能。Bipolal 可以有效地抑制海洋生物附着和生物腐蚀，具有广泛的应用前景。
HY-P3319
iGluR
Neurological Disease
β-Neuroprotectin是一种(3H)TCP结合抑制剂，具有对抗NMDA介导的神经细胞死亡的活性。β-Neuroprotectin能够有效抑制[3H]TCP的结合。β-Neuroprotectin在低浓度下提供神经保护作用，抵御NMDA诱导的神经元细胞死亡。
HY-121750
Ras ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-156093
HY-D2730
Bacterial
Infection
N14G-Fe，即 N14G 的 Fe3+ 螯合形式，能够在结核病的痰样本中识别结核分枝杆菌，展现出卓越的荧光特性。N14G-Fe 能够有效穿越细胞壁及 IrtAB 所在的内膜区域。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-130492
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-132292
HY-W010841
(R)-Cetirizine dihydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
HY-101997
Apoptosis Caspase
Infection Cancer
BEPP hydrochloride 是一种双链 RNA 依赖性蛋白激酶 (PKR ) 诱导剂和抗病毒剂。BEPP hydrochloride 有效地抑制了过度表达 PKR 的人类肺癌细胞系的生长，并在敏感细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并激活 caspase-3 。此外，BEPP hydrochloride 还可以显著抑制痘苗病毒复制。
HY-112350
PDGFR FLT3
Cancer
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50 =0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
HY-111613S
HY-119001
Survivin
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-16759R
HY-P10804
SARS-CoV
Infection
PIH 是一种抗病毒肽，能够有效抑制 MERS-CoV 与宿主细胞之间由 HR1/HR2 介导的膜融合，IC50 为 1.171 μM。通过与金纳米棒 (AuNRs) 形成复合物，可以进一步将 PIH 的病毒抑制效果提高 10 倍。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤剂，能够改善肿瘤靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-18759
HY-W297348
Protein Arginine Deiminase
Others
(Rac)-Cl-amidine是一种口服活性的肽基精氨酸去亚氨酸酶（PAD）抑制剂，具有抑制PAD活性的特性。 (Rac)-Cl-amidine在细胞内表现出增强的药效，并可用于研究PAD功能。 (Rac)-Cl-amidine能够有效调节基因转录、细胞分化和先天免疫反应。
HY-112101R
n-Propyl dihydrojasmonate (Standard)
Drug Isomer Reference Standards
Others
Prohydrojasmon (racemate) (Standard)是 Prohydrojasmon (racemate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prohydrojasmon racemate (n-Propyl dihydrojasmonate) 是 Prohydrojasmon 的外消旋体。Prohydrojasmon 是一种合成的植物生长调节剂。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-174858
PROTACs ASK1 p38 MAPK
Metabolic Disease
dASK1-VHL 是一种有口服活性的靶向 ASK1 的 PROTAC 降解剂。dASK1-VHL 能有效结合 VHL 并促进 ASK1 选择性降解。dASK1-VHL 有效降低 ASK1 蛋白水平，抑制了 p38 MAPK 的激活，并减少了肝脏脂质含量。dASK1-VHL 为 MASH 的研究提供新思路 (粉色: ASK1 ligand 1 (HY-174860); 蓝色: E3 ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); 黑色: Linker, (S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH (HY-174861)。
HY-151959
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-168084
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV Cathepsin Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-155474
Apoptosis
Cancer
Me4Phen (compound 3) 是一种氧铼 (V) 配合物，可消耗线粒体膜电位，并上调细胞内活性氧 (ROS)，导致内质网应激介导的癌细胞坏死 (necrosis)。Me4Phen 具有高亲脂性，有效克服多种癌细胞的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。
HY-10255AS
HY-158762
SHP2
Cancer
TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50 =2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-642 可用于食管癌的研究。
HY-137918
HY-160706
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
HY-164304
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-172535
Lipase
Inflammation/Immunology Cancer
Lipid OA2 dihydrochloride 是一种可电离的阳离子脂质，能够用于制备单组分脂质纳米颗粒，进而用于 siRNA 递送。Lipid OA2 dihydrochloride 能有效将 SOCS1-siRNA 递送至树突状细胞并沉默 SOCS1 基因，增强其抗原呈递和促炎因子分泌能力。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂，可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白乙酰化，抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-W011577
Dibenz[a,c]anthracene
Photosensitizer
1,2,3,4-二苯并蒽
HY-111613R
HY-139585
LC350189
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Tigulixostat (LC350189) 是一种口服有效的非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 抑制剂。Tigulixostat 在牛乳和大鼠血浆中的 IC50 分别为 0.003 µM 和 0.073 µM。Tigulixostat 能够有效降低血清尿酸水平，可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-160758
Insecticide
Others
溴氰虫酰胺代谢物
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-145733
HY-133847
Laurylamidopropyldimethylamine oxide
Endogenous Metabolite
Others
月桂酰胺丙基胺氧化物
HY-101030A
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-126230
Endogenous Metabolite
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-172087
VD/VDR
Inflammation/Immunology
VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种有效的维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂。VDR agonist 3 可以通过 VDR 有效抑制 HSC 活化。在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中，VDR agonist 3 可显著减轻肝纤维化，且不会引起高钙血症。
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-162250
HY-12720AR
HY-173041
Arginase
Inflammation/Immunology
Arginase inhibitor 9 (Compound 12a) 是一种精氨酸酶抑制剂，对牛和人精氨酸酶 I 的 IC50 分别为 9 μM 和 55 μM。Arginase inhibitor 9 具有抗氧化活性，可清除自由基。此外，Arginase inhibitor 9 能够有效调控胶原蛋白和前胶原水平，发挥抗纤维化作用。
HY-14904A
Influenza Virus SARS-CoV CHIKV
Infection
盐酸阿比多尔
anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-135374
HY-173273
CDK
Cancer
YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂，对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制肿瘤细胞增殖，与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
HY-W587768R
S-21074 (Standard)
Insecticide Reference Standards
Others
噁虫酮 (Standard)
HY-147087
Liposome
Cancer
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-117896
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱，具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用，快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力，特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-B0589S
HY-138869
Endogenous Metabolite
Cancer
AubipyOMe 是抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 的有效抑制剂，TRAP/ACP5 是一种在活化破骨细胞和巨噬细胞中发现的金属酶，其对 TRAP5a 的 IC50 值为 1.3 μM，对 TRAP5b 的 IC50 值为 1.8 μM，同时有效抑制小鼠巨噬细胞和人肺组织提取物中的 TRAP 活性。
HY-174248
PROTACs PAK
Cancer
PS21M 是 CPS-021 (HY-174247) 的阴性对照。PS21M 在 MDA-MB-231 细胞中，无法有效降解 PAK4 。(Pink: Target Protein Ligand (HY-174822); Black: Linker; Blue: E3 Ligase Ligand (HY-W586822))
HY-173141
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂， IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性，有望用于癌症领域的研究。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性，IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV Virus Protease Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-139419
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合，显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-159910
Mitochondrial Metabolism
Cancer
LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物，可抑制 CaOx 结晶，活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性，在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白，参与代谢环节。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-102022
HY-113600
Endogenous Metabolite
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有强大的降低眼内压（IOP）活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明，ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-B0589R
HY-149829
Apoptosis Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy )，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-173459
SARS-CoV
Infection
N-0920 是一种高效的 TMPRSS2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 nM。N-0920 能有效抑制 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 在 Calu-3 细胞中的入侵，其 EC50 值分别为 300 和 90 pM。
HY-170592
HY-148530
PROTACs CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-W707564
HY-P10710A
HY-W145076
AZADO
Biochemical Assay Reagents
2-氮杂金刚烷-N-氧自由基
HY-163856
Apoptosis CDK
Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
HY-B0027
HY-168616
RSV IGF-1R
Infection
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白 的病毒-细胞融合抑制剂，通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用，有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染，适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。
HY-168532
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent )，用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-168614
IKZF Family
Cancer
MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50 =67.2 nM)、IKZF2 (DC50 =918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50 =95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
HY-164728
Calcium Channel
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分，Pregabalin 是亲脂性 GABA（γ-氨基丁酸）类似物，具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基，广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退，并改善行为障碍。
HY-W134072
Endogenous Metabolite
Others
Tetrasodium glutamate diacetate是一种生物可降解的螯合剂，具有去除废活性污泥中多价金属离子的活性。Tetrasodium glutamate diacetate可用于作为膳食成分，促进挥发性脂肪酸的产生。Tetrasodium glutamate diacetate在土壤重金属修复方面具有潜力，通过与万寿菊（Tagetes patula L.）结合使用，能够有效减少土壤中的镉含量。
HY-151962
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。
HY-176779
HY-13203
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用，有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-W075747
HY-W704749
Drug Metabolite Dopamine Receptor
Neurological Disease
7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 是 Chlorpromazine (HY-12708) 的活性代谢物。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能增加大鼠催乳素水平。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能提高多巴胺周转率并具有镇静作用。此外 7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 可有效抑制大鼠安非他命诱导的刻板行为，用于精神病的研究。
HY-101345
HY-10255AS1
HY-146413
CXCR HIV
Infection Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力，IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染，IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛，通过扩张气道平滑肌细胞，减少气道炎症，从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite Apoptosis
Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物，已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-120801A
Ewha-18278 free base; Isuzinaxib free base
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology Endocrinology
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1 ，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus Proteasome
Others
汞溴红
3CLpro ) 的混合型抑制剂，IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。
HY-112785R
Parasite Reference Standards
环酯草醚 (Standard)
HY-115832
Transferrin Receptor
Cancer
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲，可有效消耗细胞 Fe，导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物，靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue )，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-17379
HY-W116335A
HY-176729
Phytohormone
Others
KeIKK5 是一种独脚金内酯 (SL ) 生物合成抑制剂。KeIKK5 通过抑制 CYP711A 酶的活性，显著降低水稻中 4-脱氧独脚金醇 (4-DO) 的水平。KeIKK5 能够有效抑制根寄生杂草的萌发。KeIKK5 可用于植物激素调控及新型农业除草剂的研究。
HY-164899
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-165095
1,2-Palmitolein-3-palmitin; TG(16:1/16:1/16:0)
Others
Others
1,2-Dipalmitoleoyl-3-palmitoyl-rac-glycerol (1,2-Palmitolein-3-palmitin) 是一种通过液相色谱-质谱法用于血清脂质组学分析的甘油三酯，该方法可有效分离和检测正负电离模式下的脂质，对血清甘油三酯的鉴定和表征有一定性能表现。
HY-156081
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂，抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤，可有效防治动脉粥样硬化。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-109633
mTOR PI3K
Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR 。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂，能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合，其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-W738979
Photosensitizer
二氯化硅萘酞菁
HY-N13614
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-158162
Sirtuin
Cardiovascular Disease
SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达，导致 SOD2 和 OPA1 表达上调，有效预防线粒体功能障碍，减轻氧化应激，保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
HY-P991557
HY-118742R
HPPD Reference Standards
Others
苯并双环酮 (Standard)
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-176521
Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-135867D
HY-23199
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
HY-155068
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力，IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输，IC50 =35.4nM。
HY-14904
SARS-CoV Influenza Virus CHIKV
Infection
阿比朵尔
anti-influenza virus )。Umifenovir 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。 Umifenovir 是体外有效的 SARS-CoV-2 的抑制剂。Umifenovir 具有抗炎活性。
HY-148141
HY-B1030
HY-17504B
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂，具有持续改善血糖控制的能力。同时，ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖，并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-146086
HY-13636S
HY-P10710
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50 = 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50 = 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-23789
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-10255AR
HY-W854275
HY-W074081
HY-164018A
DNA/RNA Synthesis
Infection
PMEG-DP disodium 是一种有效的 DNA 聚合酶 抑制剂 (IC50 =2.5 μM)，特别是对 DNA 聚合酶 α 和 δ 具有强大的抑制作用。PMEG-DP disodium 作为 G-9191 的活性代谢物，GS-9191 能有效抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。PMEG-DP disodium 可用于在 HPV 相关疾病的研究。
HY-P99568
RC18
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
泰它西普
(BLyS)/APRIL (一种增殖诱导配体) 抑制剂，可有效阻断 B 淋巴细胞的增殖。Telitacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Telitacicept 有效含量，该产品成分比例为 Telitacicept : 辅料 = 1: 0.5-1: 0.8 。)
HY-165495
HY-124270
HY-109506S2
(Rac)-129Y83-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
(Rac)-DPPC-d6是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109010
HY-127119
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Benanserin hydrochloride是一种血清素拮抗剂，具有精神药理活性。Benanserin hydrochloride可以用于研究其对药物影响的监测体系中的特定行为表现。Benanserin hydrochloride的作用可以被敏感有效地评估，例如通过测量肌肉的运动能力和反应时间。Benanserin hydrochloride适用于对特定肌肉生理变化的监测。Benanserin hydrochloride的生物活性能够为实验提供可重复的生物测定参数。
HY-123400A
HY-N0289R
HY-109506R
HY-W748514
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W127442R
HY-W874850R
HY-103364A
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-146022
HY-123395
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶，ICE) 抑制剂，具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-12366R
HY-14904AS
HY-103400R
HY-169171
Cathepsin
Infection
Cathepsin L-IN-5 (D6-3) 是一种有效的 Cathepsin L (CatL) 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。Cathepsin L-IN-5 能够有效阻断 CatL 的功能，并通过抑制刺突蛋白的切割显著阻碍 SARS-CoV-2 假病毒进入细胞。Cathepsin L-IN-5 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂，从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM，显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶，同时不引起脂质过氧化，表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-163390
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis )，EC50 为 7.04 nM。
HY-143678
Biochemical Assay Reagents
Others
Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活，导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针，可以识别 PAD 活性异常增加的疾病，并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-147502
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-C01 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells )，EC50 值为 0.22 μM。Vin-C01 能有效促进 β 细胞存活，保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-C01 可用于Ⅱ型糖尿病的研究。
HY-163030
HY-171446
CaSR
Metabolic Disease
TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂，IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌，且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况，维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
HY-147503
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-F03 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells )，EC50 值为 0.27 μM。Vin-F03 能有效促进 β 细胞存活，保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-F03 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂，通过抑制微管蛋白聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性，可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis )，同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-118756
HY-W010937
BMIM-TFSI; BMI-TFSI
HIV HIV Integrase
Infection
1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide (化合物 8) 是一种 HIV-1 整合酶抑制剂，能有效抑制整合反应中的 3'-processing (3'-P) 和 strand transfer (ST) 步骤。1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide 可用于 HIV-1 研究。
HY-116379
HY-121382R
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂，在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变，具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长，可用于靶向含有 D816V 突变的疾病，如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-N0626
HY-172783
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
Aromatase-IN-5 (Compound 10) 是芳香酶 (aromatase ) 的有效抑制剂，IC50 的值为 0.06 μM。Aromatase-IN-5 有效地阻断雌激素的产生。Aromatase-IN-5 抑制 MCF-7 等乳腺癌细胞系的增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )。Aromatase-IN-5 有望用于乳腺癌的研究。
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)，能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性，降低酶中 α-螺旋的含量，改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中，有效抑制莲藕片的褐变。
HY-109506S9
HY-B0814S
HY-103364
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群（标准品）
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-W040286R
HY-174244
3β-HSD Androgen Receptor
Cancer
3βHSD1-IN-1 (Compound 46) 是一种 3β-羟类固醇脱氢酶 1 (3βHSD1 ) 抑制剂，IC50 为 55 nM。3βHSD1-IN-1 能有效抑制雄激素受体活性。3βHSD1-IN-1 可用于前列腺癌等疾病的研究。
HY-170379
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂，HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-125999
HY-173156
HY-P10038A
Myr-FEEERA-OH TFA
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) TFA 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 TFA 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 TFA 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-151553
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 是一种结核分枝杆菌细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 4 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 可用于结核病的研究。
HY-138779
Autophagy RIP kinase Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-121600
Cannabinoid Receptor
GAT229 是一种 CB1 正向别构调节剂 (PAM)，能在高眼压小鼠模型中有效降低眼内压 (IOP)，并增强 CB1 受体介导的 IOP 降低作用，0.2% GAT229 或 10 mg/kg GAT229 单独使用即可有效降低 IOP。GAT229 有望用于青光眼及眼内高压相关研究。
HY-129603
HY-W391641
HY-W108867
Drug Intermediate
N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide是一种重要的化学试剂，具有促进有机合成反应的活性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide在生物化学领域中常用于合成肽和其它氨基化合物，因其能够有效地保护氨基并提供良好的反应性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide的应用有助于提升合成效率和选择性，成为有机合成中的关键组件。
HY-172660
HY-171183
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂，具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-B0164R
HY-129959
AlClPc
Parasite
Infection
铝酞菁
HY-17504
HY-118233
M 17055
Chloride Channel
Neurological Disease
Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中，Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时，Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中，Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
HY-172884
HY-173216
DNA/RNA Synthesis HSV
Infection
Pseudorabies virus-IN-1 是一种有效的 pseudorabies virus (PRV) 抑制剂 (EC50 : 0.29 nM), Pseudorabies virus-IN-1 通过靶向 PRV deoxyribonucleic acid polymerase (DNA pol) 来抑制 PRV 复制。Pseudorabies virus-IN-1 在低浓度下即可有效抑制 PRV 复制 (MIC80 : 1.6-8 nM)。 Pseudorabies virus-IN-1 可用于 PRV 感染的研究。
HY-118668
NF-κB
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂，具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂，导致破骨细胞凋亡，但对成骨细胞功能无抑制作用，能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失，且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-113691
Lipoxygenase
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢，E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-103178
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-151552
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 (化合物 1k) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.37 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 256 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 可用于结核病的研究。
HY-10255R
HY-D0836
Ethylenediaminetetraacetic acid dipotassium dihydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
EDTA二钾盐二水合物
HY-176255
HY-159603
Parasite Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂，能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂，能有效抑制配子发育，阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂，能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中，有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究，如手足口病 (HFMD)。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
HY-162935
Proton Pump
Others
V-ATPase-IN-1 (Compound 3b-03) 是一种 Vacuolar-type H+ -ATPases (V-ATPase ) 抑制剂 (IC50 = 194.80 μM), 可以有效地靶向 V-ATPase 亚基 A (Kd = 0.803 μM)。V-ATPase-IN-1 对 M. separata 表现出杀虫活性 (LC50 = 2.64 mM)，有助于化学杀虫剂开发的研究。
HY-151876
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-15960A
VDC-597; SN33597
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
PWT-33597 (VDC-597) 是一种 PI3Kα 和 mTOR 双重抑制剂，可有效阻断 PI3K 和 mTOR 下游的信号传导。PWT-33597 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。PWT-33597 具有抗肿瘤的活性，可用于肾细胞癌等肿瘤的研究。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-162877
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-14218
1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG
Sigma Receptor
Neurological Disease
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体 ) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-162894
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-37 (Compound 3c) 是一种有效的 Tyrosinase 抑制剂， IC50 为 1.02 μM，抑制作用是曲酸 (Kojic acid，HY-W050154) 的 14 倍 (IC50 为 14.74 μM)。Tyrosinase-IN-37 可有效防止 Rosa roxburghii 褐变，除此之外 Tyrosinase-IN-37 也可以抑制不是由 Tyrosinase 引起的褐变。
HY-172214
SARS-CoV Virus Protease
Infection
AB-343 是一种选择性 SARS-CoV-2 Mpro 共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。AB-343 能有效抑制 SARS-CoV-2 及其他多种冠状病毒的主蛋白酶，对部分耐药变体也有活性。AB-343 可用于治疗冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Topoisomerase
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-W190737
Biochemical Assay Reagents
NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)是一种可生物降解的交联剂，具有高效的生物偶联活性。NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)能够有效连接生物分子，优化生物标记的效率，并用于靶向化合物递送系统。NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)还可在蛋白质工程和荧光成像等领域中发挥重要作用。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-149897
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
HA-CD44 interaction inhibitor 2 (compound 5) 是一种 Hyaluronic acid (HA)-CD44 相互作用抑制剂，能有效破坏癌症球体的完整性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 还对癌细胞显示出抗增殖活性。HA-CD44 interaction inhibitor 2 抑制 MDA-MB-231 细胞，EC50 值为 0.59 μM。
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-129982
HY-W013605AR
p-Methoxycinnamaldehyde (Standard)
Reference Standards RSV
Infection
4-Methoxycinnamaldehyde (Standard)是 4-Methoxycinnamaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methoxycinnamaldehyde (p-Methoxycinnamaldehyde) 是 Agastache rugosa 的一种活性成分，对人喉癌细胞系中的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 具有细胞保护活性。4-Methoxycinnamaldehyde 有效抑制 RSV 的细胞病变作用，IC5
HY-162344
Apoptosis Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞，以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-W010841R
(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0814R
HY-160602
HY-146246
4'-FlU; 4'-Fluorouridine
RSV SARS-CoV HCV
Infection
EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV ) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服研究候选剂，也适用于其他 RNA 病毒的研究。
HY-114602
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1，化合物 43)。
HY-W583317
HY-177276
FGFR
Cancer
FGFR-IN-22 (Compound 23) 是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.631、1.26、0.851 和 1 nM。FGFR-IN-22 可有效抑制依赖于 FGFR1和 FGFR3 信号通路的细胞增殖。FGFR-IN-22 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等癌症的研究。
HY-108844
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease Cancer
Rasburicase 是一种尿酸氧化酶 (urate oxidase ) 的重组形式，通过催化尿酸氧化为溶解度更高的尿囊素 (allantoin) 发挥作用。Rasburicase 通过特异性降解尿酸，快速降低血尿酸水平，改善尿酸结晶沉积引发的炎症和肾损伤。Rasburicase 可高效降尿酸、预防尿酸肾病，用于肿瘤溶解综合征 (TLS)、难治性痛风等伴发严重高尿酸血症研究。
HY-162280
HY-B1363S1
Bendrofluazide-d7
Isotope-Labeled Compounds NKCC
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪-d7
7 (Bendrofluazide-d7 ) 是氘代标记的 Bendroflumethiazide (HY-B1363). Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-114421
dTAG-13
PROTACs FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V 。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V 。
HY-107921R
EDTA calcium disodium salt,98% (Standard); Adsorbonac,98% (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Others
依地酸钙钠 (Standard)
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力，能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取，致使细胞外谷氨酸浓度升高，进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
HY-161450
PROTACs Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-12794
HY-176531
Others
Infection
Antiviral agent 69 (Compound L2) 是一种靶向衣壳蛋白残基 THR155 的抑制剂，其抑制植物病毒胞间运输。Antiviral agent 69 对马铃薯 Y 病毒 (PVY) 具有优异的抗病毒活性，其灭活效果的EC50 为 128.10 μg/mL。Antiviral agent 69 可有效降低宿主植物 Nicotiana benthamiana 中的病毒积累，具有新型农药研究和开发潜力。
HY-174831
Fungal Succinate Dehydrogenase
Infection
SDH-IN-28 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 值为 2.65 mg/L。SDH-IN-28 具有广谱杀菌效力，对 Valsa mali，Botrytis cinerea，Botrytis cinerea，Rhizoctonia solani，Fusarium graminearum 和 Gaeumannomyces gramini 的 EC50 值分别 0.21 mg/L，0.95 mg/L，0.64 mg/L，1.33 mg/L 和 0.66 mg/L。SDH-IN-28 能有效预防 V. mali 感染苹果腐烂病菌。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-161524
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC，特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM )，具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合，有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-175017
Survivin
Cancer
Survivin-IN-2 是一种 survivin 抑制剂。Survivin-IN-2 对 C4-2 细胞和 PC-3 细胞具有细胞毒性作用，其 IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.06 μM。Survivin-IN-2 能有效抑制异种移植瘤的生长且无明显毒性，并可降低肿瘤组织中的 survivin 蛋白水平。Survivin-IN-2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-175264
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-B0084R
HY-128601
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite Antibiotic Bacterial
Infection
塞克硝唑
HY-B1363R
Bendrofluazide (Standard)
NKCC Reference Standards
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪(Standard)
sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-146240
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物，其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶，从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量，加速症状的缓解，并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-176560
Others
Metabolic Disease Cancer
Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平，且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征，特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂，SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中，ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态，发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-14904AR
Reference Standards Influenza Virus SARS-CoV CHIKV
Infection
盐酸阿比多尔(Standard)
anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic Bacterial Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
HY-172749
HY-N2922R
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
HY-N2922
HY-B1363S
Bendrofluazide-d5
Isotope-Labeled Compounds NKCC
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪-d5
5 (Bendrofluazide-d5 ) 是 Bendroflumethiazide (HY-B1363) 的氘代物。Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-158705
Others
Others
SAINT-2 是一种具有基因转染活性的阳离子脂质，是吡啶基脂质类似物。SAINT-2 制备的分子膜能够与质粒相互作用，形成脂质复合物。该复合物被细胞摄取后，在 DOPE 作用下，质粒从脂质复合物中解离，并发生质粒跨内体和/或核膜的易位。由此，SAINT-2 有效地将小的寡核苷酸转移到细胞中。
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-W075745
Others
SK-J003-1n是一种镍催化剂，具有优良的交叉偶联反应活性。SK-J003-1n在有机合成中可用作配体，提高反应的选择性和效率。SK-J003-1n能够有效催化不同底物之间的偶联反应，突出其在化合物开发和材料科学中的重要作用。
HY-P991062
Gensci-059
CD47
Cancer
金妥利珠单抗
CD47 。Gentulizumab 在人类和猴子中均表现出与 CD47 的强结合，并有效抑制 CD47-SIRPα 相互作用。Gentulizumab 表现出强效的抗肿瘤活性。Gentulizumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-15586
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物，通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用，可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-108959
ERK PI3K mTOR
Cancer
D-87503 是 PI3k/Akt/mTOR 的有效抑制剂，对 PI3k 和 Erk2 的 IC50 分别为 62 nM 和 0.76 μM。D-87503 可有效抑制 PI3k/Akt/mTOR 信号通路的下游靶底物 Akt 和 Rsk1 激酶。
HY-145574
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-175243
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有脑渗透性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 通过抑制 HCN 通道降低 Ih 电流，降低腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺神经元的活性。MS7710 可有效改善慢性社会挫败应激 (CSDS) 小鼠模型的社会互动缺陷和奖励相关认知灵活性。MS7710 有望用于抑郁症的研究。
HY-155644
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
ROS inducer 1 (化合物 I29 ) 是一种杀菌剂，其对 Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac)、Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) 以及 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 的 EC50 值分别为 5.73、6.62 以及 9.05 μg/mL。ROS inducer 1 能有效诱 Xanthomonas 细胞内 ROS 的产生，并抑制水稻白叶枯病。ROS inducer 1 具有研究农作物细菌感染的潜力。
HY-137173
Endogenous Metabolite
Others
Laidlomycin propionate是一种饲料添加剂，具有提高增重率和饲料转化效率的活性。Laidlomycin propionate能显著提高肉牛的日增重、饲料摄入量和胴体重。Laidlomycin propionate的使用可以有效减少生产成本，提升养牛业的经济效益。Laidlomycin propionate在北美的多项研究中表现出不同的效果，同时也存在研究间的显著异质性。
HY-B0306
Protionamide
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺
OCT1 的底物，其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-168717
Hexokinase Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂，通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性，对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Antitumor agent-190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性，导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍，进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-N13248
Glycosidase
Metabolic Disease
桑叶提取物
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN-4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂，可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN-4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR)，并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-B0027R
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂，能有效降解细胞周期相关蛋白，具有抗肿瘤的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-163506
Apoptosis Ferroptosis
Others
Ebselen derivative 1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物。Ebselen derivative 1 在体外和体内对顺铂 (HY-17394) 诱导的毛细胞 (HC) 损伤具有显著的保护作用，能有效减轻毛细胞的氧化应激、凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡。Ebselen derivative 1 可以用于顺铂 (HY-17394) 诱导的听力损失的研究。
HY-109506S10
HY-177122
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Raxlaprazine etomoxil 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体调节剂，可用于精神疾病研究。Raxlaprazine etomoxil 对人重组 D2L 受体的 Ki 为 1.95 nM。Raxlaprazine etomoxil 对毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累的 EC50 为 3.72 nM。
HY-16111
Farnesyl Transferase Ras
Cancer
BMS-214662 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。BMS-214662 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能，从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 对 H-Ras 的 IC50 值为 1.3 nM，对 K-Ras 的 IC50 为 8.4 nM。BMS-214662 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
HY-168152
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-173310
CDK
Cancer
CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis ) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-129389
Glycosyltransferase
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-157437
HY-16111A
Farnesyl Transferase Ras
Cancer
BMS-214662 hydrochloride 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。BMS-214662 hydrochloride 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能，从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 hydrochloride 对 H-Ras 的 IC50 值为 1.3 nM，对 K-Ras 的 IC50 为 8.4 nM。BMS-214662 hydrochloride 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
HY-122211
HY-118250
HY-177022
HBV
Infection
ALG-001075，衣壳组装调节剂 (CAM)，是一种口服有效的 HBV 抑制剂。ALG-001075 在原代人肝细胞中不仅能有效抑制 HBV DNA 产生，还可显著降低细胞外 HBsAg/HBeAg 以及细胞内 HBV RNA 水平。ALG-001075 在 AAV-HBV 小鼠模型中可显著降低 HBV DNA 水平。ALG-001075 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的相关研究。
HY-161346
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) PROTAC 降解剂。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。粉色：BET ligand (HY-161387)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-160694
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头，可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
HY-P2264
HY-B0130R
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-159494
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
sEH-degrader-1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂，其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader-1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
HY-P5764
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的，可逆的，特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-12366S
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂，具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力，并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性，能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-B0563C
HY-118250A
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-139061
LPL Receptor ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
HY-162538
NF-κB IRAK PROTACs
Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-17379R
HY-171272
HY-14904R
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-18555
HY-P2455
Listeriolysin O (91-99)
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素，李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞表位。LLO (91-99) 被抗原呈递细胞加工处理后，与 MHC I 类分子结合并呈递至细胞表面。LLO (91-99) 诱导 CTL 应答，有效清除感染细胞内的李斯特菌。LLO (91-99) 可用于李斯特菌感染 (如李斯特菌病) 的研究。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-13527
HY-168473
SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
13-TP 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。13-TP 能有效抑制 SARS-CoV-2 中心复制转录复合体 (C-RTC，nsp12-nsp7-nsp82) 催化的体外 RNA 合成 (RNA synthesis )。13-TP 完全抑制 RdRp 聚合酶活性，并阻断部分引物 RNA 的完全延伸。
HY-153190A
Ferroptosis STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-158775
Ferroptosis Apoptosis Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活，还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-162898
Bacterial
Infection
Anti-virulence factor-IN-1 (Compound 4S) 是一种细菌毒力因子 (bacterial virulence factor ) 的抑制剂，干扰细菌感染过程。Anti-virulence factor-IN-1 在体外对 Xoo 具有抑菌活性，EC50 值为 0.28 µg/mL。Anti-virulence factor-IN-1 可在体内有效治理水稻细菌性叶枯病。Anti-virulence factor-IN-1 有望用于植物细菌性病害的研究。
HY-P990244
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 能有效抑制 FcRn 与 IgG 的结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 用于研究 MHC I 类重链 FcRn 异二聚物及其与 IgG 的相互作用。
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂，TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP（IC50 值约为 500 nM），EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平，而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷，并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
Bacterial
Infection Cancer
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物，能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体，促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物，以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-B0563CR
HY-150331
DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection
DNA ligase-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 LigA 抑制剂，可抑制全长 LigA 和截短酶 LigA:AD (IC50 =29 nM) 的 DNA 非依赖性自发腺苷酸化活性。DNA ligase-IN-2 可有效抑制金黄色葡萄球菌的体外生长，对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 29213、金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) ATCC 700699 和 大肠杆菌 (E. coli ) ATCC 25922 的 MIC 值分别为 1、1 和 >64 μg/mL。
HY-170572
HY-B0814S1
(R)-Cetirizine-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
左西替利嗪
4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-174254
Akt Apoptosis Caspase PARP β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂，是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点，Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性，诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-159896
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-158319
HY-B1030R
HY-170816
HSP Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51/Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是双重 CYP51/Hsp90 抑制剂。CYP51/Hsp90-IN-1 对 Candida albicans 具有抗真菌活性，并能有效抑制重要的真菌毒力因子。CYP51/Hsp90-IN-1 有望用于侵袭性念珠菌病的研究。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-13203R
HY-15960
VDC-597 free base
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
PWT-33597 (VDC-597) free base 是一种 PI3Kα 和 mTOR 双重抑制剂，可有效阻断 PI3K 和 mTOR 下游的信号传导。PWT-33597 free base 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。PWT-33597 free base 具有抗肿瘤的活性，可用于肾细胞癌等肿瘤的研究。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-173185
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology
RIP1-IN-1 是一种口服有效的 RIP1 抑制剂，具有很强的 RIP1 结合亲和力 (Kd ：110 nM)。RIP1-IN-1 表现出很强的抗坏死性凋亡 (Necroptosis ) 活性。RIP1-IN-1 通过阻断 RIP1、RIP3 和 MLKL 信号通路的磷酸化有效抑制坏死小体的形成。RIP1-IN-1 可抑制坏死性凋亡，可用于急性肝损伤的研究。
HY-157214
STING Molecular Glues
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用，改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应，有效降低病毒载量，改善病症。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物，能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解，释放出半胱氨酸，进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性，N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性，从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-W704752
HY-125059
Endogenous Metabolite
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长，同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略，可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-170509
HY-174397
HY-N6778
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
十二烷基苯磺酸钠
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-173065
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂，具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成，可能通过加速Aβ聚集而保护细胞，降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物，并展示出潜在的抑制线索。
HY-115829
HIV
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-B0130S1
HY-148333
HY-174421
FAP
Cancer
FAPI-JNU 是一种分子，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP )。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP 特异性结合，借助放射性核素 [68 Ga]Ga 或 [177 Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
HY-17504BR
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-142998
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-18618
HY-173496
Sialyltransferase
Cancer
ST6GAL1-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 ST6GAL1 选择性抑制剂，其 IC50 值为 20.0 μM。ST6GAL1-IN-1 具有抗转移活性，能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。此外，ST6GAL1-IN-1 还能够在体内抑制肿瘤生长和转移。
HY-170950
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-136926
FR-008I
Fungal
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素，具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状，能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列，这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-146460
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂，对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高，MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜，导致蛋白渗出，也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低，无明显耐药性，生物利用度良好。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-161072
HY-169509
HY-P2866A
NAG, Porcine kidney
Others
Others
β-N-Acetylhexosaminidase, Porcine kidney 是一种具有转糖基化活性的糖苷酶，可用于生成具有健康功能的人乳寡糖，且有效与低分子量糖醇 (如甘油、赤藓糖醇和木糖醇) 结合。β-N-Acetylhexosaminidase 活性在 pH 为 5 和 40°C 下最佳，并且在结合细胞壁时表现出高温稳定性 (最高 55 °C)。 β-N-Acetylhexosaminidase 有望应用于几丁质 (HY-126389) 的生物转化以及食品健康领域研究。
HY-10412
HY-147943
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-W011577S1
2,3-Benzotriphenylene-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Photosensitizer
Cancer
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃，具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针，能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂，在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-120423
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-162259
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK-HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-112163
HY-W011786
Aldose Reductase
Metabolic Disease
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole是一种海洋生物幼虫定居抑制剂，具有低毒性，同时能有效抑制藤壶、苔藓虫和多毛类等物种的变态。2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole还具有醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂的活性，表明其在糖尿病相关并发症的抑制中具有潜在的应用。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-175210
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-101029
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 和 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-162036
HY-118409
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50 : 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50 =0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial Parasite Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-P991518
PD-1/PD-L1 CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性，在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞，有效抑制 CD47-SIRPα 信号，并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-13777C
CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium
Apoptosis
Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐，可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛，在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用，进一步凸显了其多功能抑制应用。
HY-14218R
Sigma Receptor
Neurological Disease
Ditolylguanidine (Standard) 是 Ditolylguanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体 ) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-161574
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
HY-161996
HY-B1890
HY-B1118R
RP-14539 (Standard); PM-185184 (Standard)
Reference Standards Parasite Antibiotic Bacterial
Infection
塞克硝唑(Standard)
HY-P10995
HY-17504A
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂，具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂，能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累，进而可能改善认知功能。
HY-N13196
Bacterial
Infection
Arcopilin A (compound Arcopilin A(1)) 是一种抑菌剂。Arcopilin A 对真菌病原体和革兰氏阳性菌的抑制作用较弱，对细胞 KB-3-1 和 L929 IC50 为 8.9 μg/mL 和 14 μg/mL，但能有效破坏金黄色葡萄球菌 预先形成的生物膜。Arcopilin A 可使庆大霉素 (GM; HY-K1050) 和万古霉素 (Vac; HY-B0671) 的活性分别增强 115 倍和 31 倍。
HY-170598
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) PROTAC 降解剂。HP211206 可有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM，DC50 为 621 nM。HP211206 具有抗病毒活性。(粉色: H117 (HY-170599); 黑色: 连接子 (HY-B0236); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-41547))
HY-17504R
HY-103364AR
Reference Standards CCR
Inflammation/Immunology
C-021 (dihydrochloride) (Standard)是 C-021 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-18300
GLPG0634
JAK HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-103364R
Reference Standards CCR
Inflammation/Immunology
C-021 (Standard)是 C-021 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-115464
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞 HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7 ，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-17504BS2
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂，具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数，为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下，可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度（IC50 ），显示出其抑制潜力。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-119221A
LPL Receptor
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-107717
iGluR
Neurological Disease
MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸，具有快速的释放特性，适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放，能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应，并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
HY-W611263
MBTFP
Biochemical Assay Reagents
2-溴-3,3,3-三氟丙酸甲酯
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-B1245
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸化，通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-W747751
HY-19831A
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-12140
GW597599
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1 )，具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化，缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
HY-B2143
HY-170593
Molecular Glues
Metabolic Disease
ChREBPα/14-3-3 regulator-1 (Compound 43) 是一种选择性的能稳定碳水化合物反应元件结合蛋白 (ChREBP ) 与 14-3-3 蛋白相互作用的分子胶，EC50 为 3.8 μM。ChREBPα/14-3-3 regulator-1 能有效保护 β 细胞免受糖脂毒性影响，维持细胞功能，可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-168551
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
HY-168919
Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-172594
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-W751180
CGP52421-13 C6
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-105572
MC-838 calcium
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
Others
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体，可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种，降低反应活化能，提升底物反应活性，对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性，且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化，生成医药重要结构单元。
HY-19416
Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
AEOL-10150 pentachloride 是一种金属卟啉催化抗氧剂，也是一种超氧化物歧化酶模拟物。AEOL-10150 pentachloride 清除活性氧 (ROS ) 和活性氮 (RNS )、调节 NF-κB 信号通路。AEOL-10150 pentachloride 具有强效的抗氧化和抗炎活性。AEOL-10150 pentachloride 有效减轻辐射、化学试剂 (如 CEES (HY-W199190)) 造成的组织损害。AEOL-10150 pentachloride 协同放疗对前列腺肿瘤发挥抗癌作用。
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂，对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用，pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性，可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂，能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-172966
EGFR
Cancer
EG31 是一种 EGFR 抑制剂。EG31 通过抑制 EGFR 信号通路，有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞 (MDA-MB-231 和 Hs578T 细胞的 GI50 值分别为 498.90 nM 和 740.73 nM) 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。EG31 对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 耐药的 TNBC 细胞仍保持抗增殖活性 (GI50 : 519.5 nM)。EG31 可用于 TNBC 耐药的研究。
HY-155237
MicroRNA
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂，与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM)，阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-121550
HY-123461
NF-κB
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物，可有效抑制慢性阻塞性肺病（COPD）实验模型中的气道炎症和高反应性（AHR）。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位，从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-136239R
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂，具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂，在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应，并导致受体的内化，从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-P991515
HY-158261
HY-165125
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
(S)-VU0637120 是一种 Y4R 拮抗剂，能够有效减少 Y4R 上其内源性配体胰腺多肽 (PP) 的结合反应，IC50 值为 2.7 μM。(S)-VU0637120 结合于 Y4R 变构位点，变构位点位于 Y4R 跨膜结构的核心区域，靠近胰腺多肽 (pp) 的结合口袋，KB 为 300-400 nM。(S)-VU0637120 有望用于代谢疾病领域研究。
HY-B1937R
Bio-Soft S 101 sodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Others
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
HY-147939
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-17436
Calcium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
丁酸氯维地平
IC50 为 7.1 nM。Clevidipine 可竞争性结合钙通道，通过阻断细胞外钙离子内流，发挥快速血管选择性舒张作用，降低外周血管阻力，有效控制急性严重高血压。Clevidipine 还可通过促进一氧化氮 (NO) 释放保护心肌免受再灌注损。Clevidipine 可用于急性高血压、围手术期血压管理及心肌缺血再灌注损伤等领域的研究。
HY-118378
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ZD6021 是一种具有口服活性的 Neurokinin 1 Receptor 拮抗剂，对 NK1 和 NK2 的 Ki 分别为 0.12 和 0.62 nM。ZD6021 在浓度为 100 nM 下对人类肺动脉 NK1 受体的 pKB 值为 8.9，而对人类支气管 NK2 受体的 pKB 值为 7.3。ZD6021 能够有效降低豚鼠中 ASMSP 诱导的血浆蛋白外渗，ED50 为 0.5 mg/kg，也能降低 NK2 介导的支气管收缩，ED50 为13 mg/kg。
HY-16662
DNA/RNA Synthesis Ras Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物，因此可用于肺癌研究。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-108137
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-159513
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂，针对 Bcl-2 (Ki =0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki =0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖，并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-111198
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
YM-355179 fumarate是一种新合成的选择性CCR3拮抗剂，具有抑制嗜酸性粒细胞相关过敏性炎症疾病的潜力。YM-355179可以有效抑制CCL11及CCL5对CCR3表达细胞的结合，IC50 值分别为7.6 nM和24 nM。YM-355179在功能实验中，能够抑制CCL11诱导的细胞内Ca(2+)流入、趋化性和嗜酸性粒细胞去颗粒化，IC50 值分别为8.0 nM、24 nM和29 nM。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-173399
STING Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
hSTING activator-1 (Compound 68) 是一种 STING 激动剂。hSTING activator-1 能够有效激活多种人类 STING 变体 (R232、H232、HAQ)，EC50 值分别为：56 nM、89 nM 和 51 nM。hSTING activator-1 通过直接结合 STING 蛋白并稳定其构象，激活 I 型干扰素通路，促进下游 IRF3 磷酸化和细胞因子释放。hSTING activator-1 抑制纤维肉瘤肿瘤生长，在癌症研究中具有潜力。
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-126031
DAGL
Others
(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 0.79 nM，可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外，它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性，IC50 为 2.51 nM，与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比，对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
HY-173307
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂，可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体，从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转，其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-B0020
HY-163151
HY-175341
Acyltransferase Ras Akt
Cancer
Rac1-IN-5 是一种特异性的 RAC1 蛋白可逆抑制剂 (KD = 30 nM)。Rac1-IN-5 可与鸟嘌呤核苷酸在 RAC 蛋白上特异性结合竞争，有效阻断 RAC1 活性和 RAC1 依赖性细胞功能。Rac1-IN-5 在体内表现出抗肿瘤转移作用，并且可以提高生存率。Rac1-IN-5 可用于研究侵袭性癌症如三阴性乳腺癌，结肠癌。
HY-B0306S
Protionamide-d5
Isotope-Labeled Compounds Bacterial
Infection
丙硫异烟胺-d5
5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物，其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-163034
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂，对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下，Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭，进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3，诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力，因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-N15536
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放，抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路，从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究，可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强，并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50 =0.92 μM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-175232
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
HY-175180
Histone Acetyltransferase Arginase
Inflammation/Immunology Cancer
Conophyllidine 是一种双吲哚生物碱，一种选择性的 M2 极化 抑制剂。Conophyllidine 通过作用于 P300/CBP 蛋白的组蛋白乙酰转移酶结构域来抑制组蛋白乙酰化。Conophyllidine 抑制 IL-4 诱导的精氨酸酶 (arginase ) 的 IC50 为 0.31 μM。Conophyllidine 能够有效地促使肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 从抗炎型转变为炎症型，从而增强肿瘤微环境中细胞毒性 CD8+ T 细胞的募集和功能。Conophyllidine 可用于研究肿瘤相关巨噬细胞。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物，能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得，有用于研究癌症的潜力。
HY-159798
PROTACs p38 MAPK
Cancer
NR-11c 是一种选择性的和有效的 p38α PROTAC 降解剂。NR-11c 可在多种肿瘤细胞中有效降解 p38α 。NR-11c 腹腔注射或尾静脉注射给小鼠后，主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症的研究。(粉色: p38α 抑制剂 5 (HY-159799); 黑色: 连接子 (HY-159800); 蓝色: VHL E3 连接酶配体(HY-112078))
HY-13508R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120 (Standard） 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-D2729
Fluorescent Dye
Infection
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针，可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像，追踪感染过程，并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
HY-B1077
HY-138669
PROTACs Tau Protein
Neurological Disease
C004019 是一种能透过血脑屏障的和靶向 tau 的小分子 PROTAC 。C004019 可同时招募 tau 和 E3 连接酶，通过促进 tau 的泛素化和蛋白酶体依赖性的降解，有效清除 tau 蛋白，进而改善阿尔兹海默症 (AD) 小鼠的突触和认知功能。C004019 可用于 AD 及 tau 蛋白相关疾病研究。(Pink: Ligand for target protein (HY-138679); Black: linker (HY-140189); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-138678))
HY-13755
HY-W328882
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
3-(2-Aminopropyl)phenol是一种生物活性化合物，具有显著的血压升高活性。3-(2-Aminopropyl)phenol可以有效改善患者的体位性低血压症状。3-(2-Aminopropyl)phenol在口服后能显著增加安静状态下和站立时的血压。3-(2-Aminopropyl)phenol能够帮助降低病态的体位性调节障碍。3-(2-Aminopropyl)phenol对心率的影响相对较小，且没有观察到明显的副作用。
HY-145778
HY-B0306R
Protionamide (Standard)
Reference Standards Bacterial
Infection
丙硫异烟胺(Standard)
OCT1 的底物，其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-174401
PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC 。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-158783
HY-108036B
Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
玻色因
GAGs ) 合成途径的生物活性 C-糖苷 (C-glycoside)，能够透皮吸收。Pro-xylane 刺激成纤维细胞中 GAGs 的生物合成，增强皮肤细胞外基质的结构稳定性，改善皮肤弹性和保湿能力，延缓皱纹形成。Pro-xylane 可有效促进真皮层胶原纤维和透明质酸的合成。Pro-xylane 应用于抗衰老化妆品领域，提升皮肤水润度和弹性，且具有生态友好性，能够生物降解。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-165607S
Piezo Channel Isotope-Labeled Compounds ERK CaMK
Metabolic Disease
MCB-22-174是一种氘代的 Piezo1 激动剂，其 EC50 为 6.28 μM。MCB-22-174 可显著激活大鼠骨髓间充质干细胞 (rMSCs) 中的 CaMKII/ERK 信号通路，并启动 Ca2+ 内流。MCB-22-174 能显著降低间充质干细胞 (MSCs) 中软骨形成标志物 (Comp、Acan) 和脂肪形成标志物 (Lpl、Fabp4) 的表达。MCB-22-174 能有效改善后肢去负荷 (HU) 模型大鼠的骨质量。MCB-22-174 可用于废用性骨质疏松 (OP) 的研究。
HY-N13198
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone 4'-O-β-D-(2-O-galloyl-6-O-cinnamoyl)glucopyranoside 是一种胰脂肪酶抑制剂，IC50 值为 2.91 μM。4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone 4'-O-β-D-(2-O-galloyl-6-O-cinnamoyl)glucopyranoside 可有效减少脂质吸收，调节肥胖相关的代谢紊乱，用于肥胖症的研究。
HY-158131
FKBP HSP
Neurological Disease Cancer
FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物，具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应，导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢，导致聚胺水平的显著降低。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物，具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg（MARV）和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒（VLPs）出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒，显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-N10564
P-glycoprotein
Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
HY-N6727
HY-170835
Beta-lactamase Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂，IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂，可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活，减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成，具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-170925
Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Neurological Disease
AChE-IN-81 (compound 22) 是一种可逆的选择性的AChE 抑制剂。AChE-IN-81 对 AChE 的抑制率为 80.0%，其 IC50 为 3.7 μM。AChE-IN-81 与 AChE 的结合亲和力 (Kd ) 为 5.37 μM。AChE-IN-81 能有效减少斑马鱼脑细胞中的凋亡 (Apoptosis )。AChE-IN-81 在 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤模型中表现出潜在的神经保护活性。
HY-18300AR
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 <
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-114727
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-101029A
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-147927A
Enteropeptidase
Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶，延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-175208
Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂，其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合，抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长，增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-N0194
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004，一种香豆素衍生物，具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis )，对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外，IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用，减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-171589
HY-162761
Bacterial COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX-1/2 抑制剂，IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX-1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性，能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX-1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
HY-17403
HY-15350
HY-B0020R
SDZ-ICS-930 (Standard)
5-HT Receptor Reference Standards nAChR
Neurological Disease Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-132991
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
ML 2-14 是靶向 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。
HY-115529
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂，对 Mcl-1 ，Bcl-2 ，Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.025，0.031，0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径，刺激细胞死亡。此外，(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ，能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-17504AS1
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段，通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体，使其恢复为单体形式，同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-P10994
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂，具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达，有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251)，并且与纤维素醋酸酯（CAP）联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂，保持 CD4 下调和抗病毒活性，是广谱抗 HIV 剂。
HY-128974
Lauryl Maltoside
DNA/RNA Synthesis
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs)，抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-153229
Biochemical Assay Reagents
Others
萤火虫荧光素酶mRNA-LNP
LNP )。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构，其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白，常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
HY-158223
CMCSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-B1890R
HY-176267
Ras
Cardiovascular Disease
AH001 是一种有口服活性的 RhoA 抑制剂，能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物，结合亲和力为 73.16 nM。AH001 通过与 GDP 作用，稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位，并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用，有效抑制下游 RhoA 激活信号。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-175182
HY-122668
SARS-CoV
Infection
K22 是冠状病毒 RNA 合成 抑制剂，可特异性靶向膜结合的冠状病毒 RNA 合成，通过抑制病毒复制复合体锚定宿主细胞膜形成双膜囊泡的关键步骤，从而有效阻断多种冠状病毒的复制。K22 对包括中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV)、猫冠状病毒 (FCoV)、鼠肝炎病毒 (MHV) 和禽传染性支气管炎病毒 (IBV) 等在内的多种冠状病毒均表现出广谱抗病毒活性。
HY-156991
NODA-GA-NHS ester
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR
Cancer
NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂，是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中，按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS，能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后，注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗，其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中，具有良好的肿瘤摄取，显示出良好的 PET 成像示踪能力。
HY-168089
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50 =0.26 μM，在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50 =0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd =1.05 μM)，有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活，从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
HY-N2532
HY-P991234
EGFR p38 MAPK PI3K Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-174996
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：BRD4 配体 (HY-78695)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-D2259)，黑色：Linker，E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。
HY-155169
HY-168637
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC ，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。
HY-108036A
(S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
(S)-Pro-xylane ((S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是一种靶向皮肤基质糖胺聚糖/粘多糖 (GAGs ) 合成途径的生物活性 C-糖苷 (C-glycoside)，能够透皮吸收。(S)-Pro-xylane 刺激成纤维细胞中 GAGs 的生物合成，增强皮肤细胞外基质的结构稳定性，改善皮肤弹性和保湿能力，延缓皱纹形成。(S)-Pro-xylane 可有效促进真皮层胶原纤维和透明质酸的合成。(S)-Pro-xylane 应用于抗衰老化妆品领域，提升皮肤水润度和弹性，且具有生态友好性，能够生物降解。
HY-157718
Biochemical Assay Reagents
1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine是一种表面活性剂，具有促进脂质体形成的活性。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine能有效研究神经酰胺与磷酸神经酰胺的生物效应。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine在测定醚基质中卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的磷脂酶A活性方面表现出重要应用。
HY-167839
Apoptosis
Cancer
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移，并促进凋亡。
HY-170418
HY-173488
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-P99119
HY-170772
p38 MAPK STAT Interleukin Related Cathepsin JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂，其对 CTSL 、JAK1/2/3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK/STAT 信号通路的激活，从而产生了显著的抗炎治疗效果。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-W711035
HY-176280
HY-N0060BR
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-137294
Y6
Endogenous Metabolite
Others
BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA)，其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心，可与 PM6 有效混合，在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性，使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活，并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性，并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-174314
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-N0194R
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1（CRF-1）受体拮抗剂，具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应，并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激，减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-108036
Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol (30% in water)
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
玻色因 (30% 水溶液)
GAGs ) 合成途径的生物活性 C-糖苷 (C-glycoside)，能够透皮吸收。Pro-xylane (30% in water) 刺激成纤维细胞中 GAGs 的生物合成，增强皮肤细胞外基质的结构稳定性，改善皮肤弹性和保湿能力，延缓皱纹形成。Pro-xylane (30% in water) 可有效促进真皮层胶原纤维和透明质酸的合成。Pro-xylane (30% in water) 应用于抗衰老化妆品领域，提升皮肤水润度和弹性，且具有生态友好性，能够生物降解。
HY-174126
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
P2Y1 antagonist 2 (Compound 19) 是一种 P2Y1 受体拮抗剂 (IC50 : 0.49 μM)。P2Y1 antagonist 2 具有显著的抗血小板聚集活性，通过抑制 P2Y1 受体发挥作用。P2Y1 antagonist 2 能够上调核 Nrf2 蛋白水平，表现出神经保护作用，对抗氧化应激损伤。P2Y1 antagonist 2 能够有效减少脑梗死面积，改善神经行为功能，可用于缺血性卒中的研究。
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物，具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时，能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用，可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-162723
PROTACs AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-W701218
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
萝卜硫素-d8
8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-B0084S4
HY-151362
HY-14998
MK 185
β-catenin PPAR Wnt
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平，对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外，Halofenate 还能降低血清尿酸，并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关，同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4，具有甲状腺素取代作用，这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-171958
PROTACs EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂，可有效降解 EGFR 突变型，而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞)、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-19867A
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-B1118S3
RP-14539-d3 ; PM-185184-d3
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Parasite
Infection
塞克硝唑-d3
3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118264
HY-123905
MicroRNA Parasite
Infection Cancer
LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-108137A
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-174876
PROTACs Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
PZ671 是一种强效的针对 Bcl-xL 的 PROTAC 靶向降解剂，在 MOLT-4 细胞中的 IC50 为 1.3 nM，对 Bcl-xL 的 DC50 为 0.9 nM。PZ671 能够诱导 MOLT-4 细胞凋亡 (apoptosis )。PZ671 能有效抑制 MOLT-4 异种移植小鼠中肿瘤的生长并能够迅速恢复血小板数目短暂性的降低。PZ671 可用于癌症研究，如小细胞肺癌。(结构：粉色：Bcl-xL ligand (HY-174878)；蓝色; CRBN Ligand (HY-138793)；黑色：连接子；E3-连接子偶联物 (HY-174879))
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-175290
Arf Family GTPase
Cancer
Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs ) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
HY-B1077R
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-175294
PD-1/PD-L1 NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力，对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-116604
PD 139530
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N8380
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂，可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应，在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞，抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物，包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23)，以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-17403R
HY-13404CR
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-172813
Bacterial Antibiotic Autophagy
Infection Cancer
Vancomycin prodrug (compound 13c) 是一种 Vancomycin (HY-B0671) 前药。Vancomycin prodrug 对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 330041、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) USA 300 和 MRSA 3390 具有抗菌 (antibacterial ) 作用，MICs 分别为 0.78 μM、0.78 μM 和 1.56 μM。Vancomycin prodrug 能够快速结合血浆中的 Cys-34 残基。Vancomycin prodrug 对 MRSA USA300 感染小鼠表现出与 Vancomycin 相似的良好治疗效果。Vancomycin prodrug 是一种白蛋白结合型酸敏感前药，在保持 Vancomycin 对革兰氏阳性菌感染疗效的同时，有效降低 Vancomycin 的肾毒性。
HY-176546
Neurokinin Receptor
Endocrinology
NK3R-IN-2 是一种口服有效的 NK3R 抑制剂，对人 NK3R 的 IC50 为 330.50 nM。NK3R-IN-2 可以穿过血脑屏障。NK3R-IN-2 在 CHO-K1 细胞中具有优异的 NK3R 结合亲和力 (IC50 = 87.31 nM)。NK3R-IN-2 能有效抑制黄体生成素 (LH) 的水平。NK3R-IN-2 可用于激素相关疾病的研究。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂，对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累，而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间，诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力，可防止氧化应激。
HY-69174
Bacterial
1-氨基-2,5-脱水-1-脱氧-D-甘露醇
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-N6712
HY-158684
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-175344
SARS-CoV Virus Protease Ser/Thr Protease
Infection Inflammation/Immunology
TMP1 是一种具有口服活性的 M pro (IC50 = 312.5 nM)/TMPRSS2 (IC50 = 1.28 μM, KD = 10.10 μM) 双特异性抑制剂。TMP1 在体外对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱保护作用。TMP1 在体内对高致病性冠状病毒 (SARS-CoV-1 、SARS-CoV-2 和 MERS-CoV) 具有交叉保护作用，并能有效阻断 SARS-CoV-2 的传播。TMP1 能够抑制 Nivolumab (HY-P9903) 耐药的 SARS-CoV-2 逃逸突变体的感染。TMP1 可用于冠状病毒研究。
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-173271
GHSR
Endocrinology
GHSR-1a agonist-1 (Compound 4b) 是一种具有口服活性的人源生长激素促分泌素受体 1a (GHSR-1a ) 的激动剂，EC50 为 0.49 nM。GHSR-1a agonist-1 通过激活 GHSR-1a 来有效刺激内源性生长激素释放。低至 0.1 mg/kg 剂量的 GHSR-1a agonist-1 (口服) 即可增加 4 周龄大鼠体重和体长。GHSR-1a agonist-1 可用于儿童生长发育迟缓领域的研究。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis )，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-16633
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007（compound 34）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006（compound 30）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂，尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性，从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外，KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-P990208
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b，针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物，具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增，浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加，并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性，表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-117854
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂，效力范围为 10 pM 至 1 μM，在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响，嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明，嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯（包括 LTC4 和 LTD4）以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活，强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
HY-42034
HY-100754
PF-06651600
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-164682
HIV CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂，在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞毒性 T (CD8+ T) 细胞发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂，其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性，对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-W127832
Fluorescent Dye
Others
Ru(dpp)3(PF6)2 是一种含金属钌 (Ru) 的配合物，是一种化学发光的氧探针。其中，[Ru(dpp)3]2+ 是可以发生金属-配体电荷转移 (MLCT, Metal-to-Ligand Charge Transfer) 的发光物质，Ru 转移到配体的过程则会出现荧光。同时，Ru(dpp)3(PF6)2 的荧光会被分子氧有效淬灭，从而被广泛应用于生物传感器、环境监测以及材料科学等领域。Ru(dpp)3(PF6)2 的 Ru2+ 氧化为 Ru3+ 的特性，也被用于设计和构建固态发光电化学电池。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-N13009
HY-167924
Kallikrein Thrombin Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂，通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿，对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布，并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-158310
EGFR Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-124609
AMPK Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂，是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障，激活 AMPK 并抑制 ACC1，从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性，可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力，改善树突结构，并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-174395
HY-123034
CDK Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-157666
PC(13:0/13:0)
Endogenous Metabolite
Others
13:0 PC (PC(13:0/13:0)) 也称为二十三酰磷脂酰胆碱 (DTPC)，是一种磷脂，其独特结构包括带正电荷的季胺极性头部和带负电荷的磷酸盐，以及两个非极性脂肪酸尾部。这种组成使 13:0 PC 能够有效地作为粘液中的表面活性剂，而其两亲性质使其成为细胞膜的重要组成部分，特别是在内皮细胞、角膜上皮细胞和成纤维细胞中。肝脏合成 13:0 PC，也存在于鸡蛋和大豆等食物来源中。此外，Avanti 还提供各种磷脂酰胆碱产品，包括 13:0 PC，这些产品经过 HPLC 精心纯化，以保持其抗氧化和水解的稳定性。
HY-137465
PROTACs Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-W251144
PTCDI-C5
Biochemical Assay Reagents
N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide (PTCDI-C5)是一种有机半导体化合物，具有优良的电子传输活性。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide在有机场效应晶体管（OFET）中表现出高效能，能够有效提高器件的载流子迁移率。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide在有机光伏（OPV）材料中的应用增强了光吸收性能，从而提升了光电转化效率。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide还被广泛研究用于开发高性能的传感器及荧光材料。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-176735
IRAK FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis )，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-B1067
Phenazoline hydrochloride
Histamine Receptor HBV
Neurological Disease Endocrinology
盐酸安他唑啉
histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达，EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成，但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点，对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法，BP13944作为一种有效的小分子抑制剂，未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-125048
229-B; Streptothricin D
Bacterial
Infection
Racemomycin B（229-B; Streptothricin D）是来自 Streptomyces lavendulae OP-2 的主要成分，是一种含有三种 β-赖氨酸基团的 streptothricin 类抗生素。RM-B 对植物病原微生物具有抗菌活性，对 Brassica rapa L. 的根部在 50 ppm 时有效抑制生长。RM-B 对 Pseudomonas syringae pv. tabaci IFO-3508 的最小抑制浓度（MIC）为 0.4 μg/ml，对六种 Fusarium oxysporum 菌株的 MIC 范围为 0.1-2.0 μg/ml，相较于 RM-A 和 RM-C 显示出更强的抗菌活性。Racemomycin 化合物的生物活性随着 β-赖氨酸基团数量的增加而增强。
HY-42034R
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-128974S
Lauryl Maltoside-d25
Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside-d25 (Lauryl Maltoside-d25 ) 是 N-Dodecyl-β-D-maltoside (HY-128974) 的氘代物。N-Dodecyl-β-D-maltoside 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs)，抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-170924
Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点，抑制 微管蛋白 聚合，其 IC50 值为 2.505 μM，从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-B0612B
Calcium Channel Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
HY-W130965
Influenza Virus Akt
Infection
苦木碱C
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂，对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制，减少 5-IP7 生成，从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性，并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障，主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4，可能需进一步优化。
HY-114540
Potassium Channel
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物，具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3，CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱，仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-B1067A
Phenazoline
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-138232
LTNAM
Aminopeptidase
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-176786
PROTACs Ras Apoptosis PERK p38 MAPK Caspase TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-N6712R
HY-N3021
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-172458
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor
Neurological Disease
Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
HY-123905A
Drug Isomer MicroRNA Parasite
Infection Cancer
LIN28 inhibitor LI71 enantiomer 是 LIN28 inhibitor LI71 (HY-123905) 的低活性对映异构体。LIN28 inhibitor LI71 是一种 LIN28 抑制剂，可有效抑制 LIN28：let-7 结合 (IC50 : 7 μM)。LIN28 inhibitor LI71 能消除 LIN28 介导 let-7 前体的寡尿苷化 (IC50 : 27 μM)。LIN28 inhibitor LI71 在 LIN28 驱动的癌症研究中具有潜在应用价值。LIN28 inhibitor LI71 抑制恶性疟原虫冷休克蛋白 (PfCoSP) 与 DNA 和 α/β 微管蛋白的相互作用，对恶性疟原虫具有抑制作用。
HY-W072025
HY-146066
nAChR JAK STAT NO Synthase Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力，比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放，在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-150175
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
HKSOX-1 及其衍生物（HKSOX-1r 和 HKSOX-1m）是荧光探针，旨在高灵敏度和选择性地检测细胞环境中的超氧化物阴离子自由基 (O2 •− )。这些探针利用芳基三氟甲磺酸酯基团，该基团经历 (O2 •− 介导的裂解，释放游离苯酚并发出荧光。它们在各种 pH 范围内表现出出色的特异性和灵敏度，可抵抗细胞环境中常见的强氧化剂和还原剂的干扰。HKSOX-1r 针对细胞保留进行了优化，已有效用于包括共聚焦成像、流式细胞术和斑马鱼胚胎研究在内的各种检测，突出了其在研究 (O2 •− 在炎症、线粒体应激和其他生理过程中的作用方面的实用性。
HY-P990818
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 能有效结合 FcRn，并竞争性抑制 IgG 与 FcRn 结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 可以降低血清总 IgG 水平。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 可用于研究自身免疫性疾病，如实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-174399
Cholinesterase (ChE) Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12)，IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性，在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM，同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中，AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平，改善认知，可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-162464
PROTACs SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-162415
c-Fms Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时，可螯合铁，缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达，有效上调 G1 期相关蛋白，包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6，使细胞周期进程正常化，预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂，可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-168739
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂，具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制，包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合，显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度，并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-176785S
Ras Apoptosis p38 MAPK Caspase TNF Receptor
Cancer
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-12708
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-151375
CDK
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-P990132
CD47
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 是一种抗小鼠/大鼠/人 CD47/IAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可用于研究癌症和炎症疾病如乳腺癌和肠粘膜修复。
HY-N6972
HY-B1067AR
Phenazoline (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (Phenazoline) (Standard)是 Antazoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-B1067BR
Phenazoline phosphate (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline (phosphate) (Standard)是 Antazoline (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-172162
NEKs Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7 ，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
HY-B1067R
Phenazoline hydrochloride (Standard)
Reference Standards Histamine Receptor HBV
Neurological Disease Endocrinology
盐酸安他唑啉 (Standard)
histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline hydrochloride 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline hydrochloride 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline hydrochloride 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline hydrochloride 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline hydrochloride 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline hydrochloride 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
海曲泊帕
TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时，可螯合铁，缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达，有效上调 G1 期相关蛋白，包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6，使细胞周期进程正常化，预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂，可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-B0407A
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-P99146
CD3
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症，如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-B0407AR
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化，在体外对 tau 有抗播种效果，能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚，防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定，减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-B1067B
Phenazoline phosphate
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Antazoline phosphate 是一种组胺 H1 受体拮抗剂 (histamine H1 receptor )，具有抗胆碱能和抗病毒作用。Antazoline phosphate 通过可逆性竞争作用于靶细胞的组胺受体位点，阻止组胺作用于靶细胞。Antazoline phosphate 啉通过阻断和抑制H1受体，发挥抗过敏作用，防止生理反应的发生。Antazoline phosphate 能剂量依赖性地有效降低细胞外上清液中的 HBV DNA，在 HepAD38 细胞中的 EC50 为 2.910 μmol/L。Antazoline phosphate 对 Huh7 细胞外上清液中的 HBV DNA 也有显著的抑制作用 (EC50 = 2.349 μmol/L)。Antazoline phosphate 对急性心肌梗死具有抗心律失常作用。Antazoline phosphate 可用于心血管疾病和乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-W041470R
HY-P990131
CD47
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-N6972R
HY-176283
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下，抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生，并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中，N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-W653763
HY-173132
Aldose Reductase
Cancer
AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4 )的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1 、AKR1C2 、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-146066A
nAChR JAK STAT NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-174461
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
HY-L151
386 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 386 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L180
402 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体，从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明，线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类：泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外，线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此，开展基于线粒体自噬的高通量筛选，可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物，并解析其机制。
MCE 可以提供 402 种线粒体自噬相关化合物，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L072
52 compounds
外泌体（Exosome）是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡，具有典型的脂质双分子层结构；存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中；外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息，外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中，有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明，外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用，更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中，针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 52 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物，是外泌体研究的有用工具。
HY-L031
672 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 672 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L052
1,453 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁，快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期，另外，虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围，提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势，基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7)，S 蛋白 (Spike Glycoprotein, PDB ID: 6VSB)，NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP， PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库，进行虚拟筛选，汇总整理出 1,453 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合，是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L209
2,005 compounds
《古代经典名方目录》是由国家中医药管理局发布的，从百余部有代表性的古医籍所载10万余方剂中遴选经典名方。专家表示，来源于古籍的经典名方，有着上千年的人用经验，在常见病、多发病、慢性病等领域广泛适用，其开发利用可填补我国部分疾病的医疗药物空白，有效缓解我国老龄化、慢性病等一系列社会问题带来的日益严峻的医疗需求。MCE 收集整理了这些来自于古代经典名方目录方剂来源的单体单体化合物，其中包含甘草、人参、半夏等中药来源，有助于为现代药物开发提供新思路、新策略。
MCE古代经典名方目录中药单体化合物库 2,005 种中药单体化合物，可用新药开发以及药物靶点鉴定等研究领域。
HY-L135
2,875 compounds
随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,875种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-121608
Lumiflavine
Fluorescent Dyes/Probes
光黃素
riboflavine 的摄取。Lumiflavin 能有效降低肿瘤干细胞 (CSCs) 中 riboflavin 的富集，使顺铂二胺二氯铂 (DDP) 对 CSCs 的作用增敏。Lumiflavin 有望用于卵巢癌的研究。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Dyes
汞溴红
3CLpro ) 的混合型抑制剂，IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。
HY-129959
AlClPc
Dyes
铝酞菁
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-D1173
Dyes
Acid blue 113 是一种偶氮染料，其染色效果可被纳米级零价铁 (NZVI) 颗粒有效去除。
HY-D1121
Dyes
C.I.酸性黑24
HY-D1144
Dyes
Acid blue 260 是一种偶氮染料，其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时，MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g；且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-151615
HY-D2579
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo DBCO-UBQ-2 是一种点击化学试剂，结合了淬灭剂 UBQ-2 与多芳族偶氮骨架，不产生天然发射。UBQ-2 可有效淬灭 560-670 nm 范围内的荧光，非常适合 qPCR 探针和橙色至远红色染料的 FRET 应用。
HY-D2730
Fluorescent Dyes/Probes
N14G-Fe，即 N14G 的 Fe3+ 螯合形式，能够在结核病的痰样本中识别结核分枝杆菌，展现出卓越的荧光特性。N14G-Fe 能够有效穿越细胞壁及 IrtAB 所在的内膜区域。
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-W923645
Diacryloyloxyfluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O,O′-diacrylate (Diacryloyloxyfluorescein)是一种具有荧光特性的化合物，具有良好的生物相容性和细胞标记能力。Fluorescein O,O′-diacrylate常用于生物成像和细胞追踪研究，能够有效地标记细胞并跟踪其在生物体内的动态变化。Fluorescein O,O′-diacrylate在化合物传递系统中也被应用，用以提高化合物的定位精度和抑制效果。Fluorescein O,O′-diacrylate还用于制备聚合物材料，以增强其光学性能和生物相互作用。
HY-D2729
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-NO2-Tre 是一种硝基还原酶响应的菁基荧光探针，可特异性标记结核分枝杆菌 (Mtb)。Cy3-NO2-tre 在被分枝杆菌科中保守的特异性硝基还原酶 Rv3368c 激活后产生荧光。Cy3-NO2-tre 可有效地对受感染宿主细胞内的分枝杆菌进行成像，追踪感染过程，并可视化被巨噬细胞内吞的结核分枝杆菌 (Ex/Em= 540-550/575-625 nm)。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Fluorescent Dye
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0560A
HY-W134326
HY-121310
Indicators
酞菁
HY-167814
HY-W133934A
HY-170454
Carbohydrates
5-酮基-D-葡萄糖酸钾盐
HY-167817
HY-133172
Cell Assay Reagents
扎那米韦胺
HY-W777429
Cell Assay Reagents
角鲨胺B
HY-107921
EDTA calcium disodium salt,98%; Adsorbonac,98%
Chelators
依地酸钙钠
HY-B2196
Native Proteins
胃膜素
HY-W264306
Microbial Culture
(2,4,6-三甲基苯氧基)乙酸
HY-109506
129Y83
Drug Delivery
二棕榈酰磷脂酰胆碱
HY-W543137
Biochemical Assay Reagents
Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体，它通过抑制端粒酶和/或端粒功能，有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤，同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常，例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
HY-147087
Drug Delivery
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
HY-23789
HY-109506R
129Y83 (Standard)
Drug Delivery
二棕榈酰磷脂酰胆碱 (Standard)
HY-D0836
Ethylenediaminetetraacetic acid dipotassium dihydrate
Chelators
EDTA二钾盐二水合物
HY-107921R
EDTA calcium disodium salt,98% (Standard); Adsorbonac,98% (Standard)
Chelators
依地酸钙钠 (Standard)
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠
HY-142998
Drug Delivery
Vaxfectin 是一种第二代阳离子脂质悬浮液，可有效佐剂 pDNA 和蛋白质疫苗。Vaxfectin 可增强体内针对多种 pDNA 表达的致病抗原的免疫应答。Vaxfectin 可提高 IgG 滴度，并引发 IL-6 依赖性的体液免疫应答增强，而不会改变 Th1 型免疫应答。Vaxfectin 可用于研究其疫苗制剂。
HY-W611263
MBTFP
Surfactants
2-溴-3,3,3-三氟丙酸甲酯
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体，可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种，降低反应活化能，提升底物反应活性，对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性，且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化，生成医药重要结构单元。
HY-B1937R
Bio-Soft S 101 sodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
HY-153229
Drug Delivery
萤火虫荧光素酶mRNA-LNP
LNP )。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构，其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白，常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-157718
Drug Delivery
1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine是一种表面活性剂，具有促进脂质体形成的活性。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine能有效研究神经酰胺与磷酸神经酰胺的生物效应。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine在测定醚基质中卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的磷脂酶A活性方面表现出重要应用。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-69174
Microbial Culture
1-氨基-2,5-脱水-1-脱氧-D-甘露醇
HY-W127832
Biochemical Assay Reagents
Ru(dpp)3(PF6)2 是一种含金属钌 (Ru) 的配合物，是一种化学发光的氧探针。其中，[Ru(dpp)3]2+ 是可以发生金属-配体电荷转移 (MLCT, Metal-to-Ligand Charge Transfer) 的发光物质，Ru 转移到配体的过程则会出现荧光。同时，Ru(dpp)3(PF6)2 的荧光会被分子氧有效淬灭，从而被广泛应用于生物传感器、环境监测以及材料科学等领域。Ru(dpp)3(PF6)2 的 Ru2+ 氧化为 Ru3+ 的特性，也被用于设计和构建固态发光电化学电池。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0278
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-P3520
HY-P5554
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P10659
EGFR
Cancer
Self-assembling peptide pY1 是一种聚集在癌细胞周围的肽，可以靶向 EGFR 。pY1 与 Ovalbumin (OVA) 共培养时，可以有效阻断 OVA 的内吞作用。
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P5020
Bacterial
Infection Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽，能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-148218
HY-P10656
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Ac-DEVDD-TPP 是一种卟啉衍生物，经 caspase-3 裂解和激光照射可转化为 D-TPP，形成的卟啉纳米纤维有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和焦亡 (Pyroptosis )。Ac-DEVDD-TPP 具有抗肿瘤活性。
HY-P10560
HY-P5553
Bacterial
Infection
cPcAMP1/26 是一种抗菌肽。cPcAMP1/26 可有效杀死 A.Hydrophila 和 金黄色葡萄球菌 (S. aureus )。cPcAMP1/26 诱导细菌质膜去极化，并增加细胞内 ROS 水平
HY-P10809
HY-P10991
Stearylated octaarginine
Biochemical Assay Reagents
Others
Stearyl-(homoarginine)8 (Stearylated octaarginine) 是一种有效的基因递送载体，可将质粒 DNA 递送至细胞内。Stearyl-(homoarginine)8 可以使质粒 DNA 更有效地进入细胞，并提高核递送率。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P5878
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P3317
Azaline A
GnRH Receptor
Endocrinology
Azaline (Azaline A) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 受体拮抗剂，KD 值为 0.48 nM。Azaline 能够有效地诱导组胺释放，其效果与 GnRH 相当，可在每只雌性大鼠 2.0-3.0 μg 的剂量下完全抑制其排卵。Azaline 在调节生殖功能方面具有潜在的应用价值。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽，且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象，可有效使革兰氏阴性细菌膜通透，从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-P3319
iGluR
Neurological Disease
β-Neuroprotectin是一种(3H)TCP结合抑制剂，具有对抗NMDA介导的神经细胞死亡的活性。β-Neuroprotectin能够有效抑制[3H]TCP的结合。β-Neuroprotectin在低浓度下提供神经保护作用，抵御NMDA诱导的神经元细胞死亡。
HY-P10804
SARS-CoV
Infection
PIH 是一种抗病毒肽，能够有效抑制 MERS-CoV 与宿主细胞之间由 HR1/HR2 介导的膜融合，IC50 为 1.171 μM。通过与金纳米棒 (AuNRs) 形成复合物，可以进一步将 PIH 的病毒抑制效果提高 10 倍。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P10710A
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂，具有持续改善血糖控制的能力。同时，ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖，并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-P10710
HY-P10038A
Myr-FEEERA-OH TFA
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) TFA 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 TFA 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 TFA 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P2264
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P5764
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P2455
Listeriolysin O (91-99)
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素，李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞表位。LLO (91-99) 被抗原呈递细胞加工处理后，与 MHC I 类分子结合并呈递至细胞表面。LLO (91-99) 诱导 CTL 应答，有效清除感染细胞内的李斯特菌。LLO (91-99) 可用于李斯特菌感染 (如李斯特菌病) 的研究。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10995
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂，可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体，从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转，其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放，抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路，从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究，可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强，并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P10994
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
HY-K0213
MCE 蛋白 A 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein A，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 等。
HY-K1059
MCE 支原体清除试剂主要成分为延胡索酸泰妙菌素（Tiamulin fumarate）和盐酸米诺环素（Minocycline hydrochloride），可在不影响细胞状态的前提下，有效抑制和清除在细胞培养中广泛存在的支原体污染，对于常见的革兰氏阴性和阳性菌也有一定的清除作用。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0215
MCE 蛋白 L 琼脂糖是用于一步分离、纯化含 kappa 轻链抗体的亲和层析介质。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0214
MCE 蛋白 G 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
HY-K6010
MCE 组织保存液是一种用于短期存储或运输原代组织样本的保存溶液，能够有效避免样本在储存或运输过程中出现的细胞凋亡、坏死等现象，从而保证干细胞的功能性和活力。
HY-E0225
0.5 mL 96 孔管管架，符合行业 SBS (Society for Biomolecular Screening) 标准，本产品盖子上具有滑动锁扣，以防止管子脱落。架子侧边具有可识别条码，便于化合物储存与查找。配套管架与管子 (HY-E0224) 由同一种材质制造，可有效防止冻融循环中产生的不均匀膨胀问题。
HY-K1095
MCE 活死细菌染色试剂盒基于双荧光染色技术，可通过流式细胞仪有效区分活细菌和死细菌并实现定量检测。同时，也可以对各种细菌混合物进行定量分析。
HY-E0224
0.5 mL 冻存管，三码管，外螺纹外旋盖，可适配于符合 SBS 的 96 孔管架。本产品由高品质的 PP 材料制成，适用于超低温储存，耐候性佳。不含 DNA 酶和 RNA 酶，可辐照灭菌。管子底部有唯一的二维码，管子侧壁有 1D 线性条形码以及直接可读的数字码，三个代码是相同且唯一的。编码由激光蚀刻，耐刮，不易脱落，高对比度易读取。配套管架 (HY-E0225) 与管子由同一种材质制造，可有效防止冻融循环中产生的不均匀膨胀问题。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99627
HY-P99370
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
RBD ) 上的非竞争表位，KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P99439
HY-P99266
HY-P99505
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P991526
CD3
Cancer
M701 是一种人源化双特异性 CD3/EpCAM T 细胞衔接抗体。M701 可有效杀灭高表达 EpCAM 的癌细胞。M701 可用于恶性腹水和胃癌的研究。
HY-P991689
VEGFR
Cancer
Girancitug 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Girancitug 可有效抑制血管生成。Girancitug 可用于结直肠癌和卵巢癌等癌症的抗血管生成治疗研究。
HY-P991201
HY-P991557
HY-P99568
RC18
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
泰它西普
(BLyS)/APRIL (一种增殖诱导配体) 抑制剂，可有效阻断 B 淋巴细胞的增殖。Telitacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。(Note: 下方产品规格仅指示 Telitacicept 有效含量，该产品成分比例为 Telitacicept : 辅料 = 1: 0.5-1: 0.8 。)
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P991062
Gensci-059
CD47
Cancer
金妥利珠单抗
CD47 。Gentulizumab 在人类和猴子中均表现出与 CD47 的强结合，并有效抑制 CD47-SIRPα 相互作用。Gentulizumab 表现出强效的抗肿瘤活性。Gentulizumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P990244
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 能有效抑制 FcRn 与 IgG 的结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (2G3) 用于研究 MHC I 类重链 FcRn 异二聚物及其与 IgG 的相互作用。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用，改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应，有效降低病毒载量，改善病症。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-P991518
PD-1/PD-L1 CD47
Cancer
IBI-322 是一种靶向 PD-L1 和 CD47 的双特异性抗体。IBI-322 在单价结合时可减弱 CD47 的活性，在双价结合时可阻断 PD-L1 的活性。IBI-322 选择性结合 CD47+PD-L1+ 肿瘤细胞，有效抑制 CD47-SIRPα 信号，并在体外引发强烈的肿瘤细胞吞噬作用。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P991515
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂，可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活，减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成，具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-P99176
Inhibitory Antibodies
Cancer
ATG-031 是一种人源化抗 CD24 单克隆抗体，具有高亲和力和特异性。ATG-031 可与肿瘤相关巨噬细胞表达的 Siglec-10 相互作用。ATG-031 可有效刺激巨噬细胞介导的吞噬作用，并通过阻断抗吞噬表面蛋白来诱导癌细胞破坏。ATG-031 可用于血液系统恶性肿瘤以及实体瘤的研究。ATG-031 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P991234
EGFR p38 MAPK PI3K Akt
Cancer
COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P99119
HY-P990208
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b，针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-P990818
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 是一种抗大鼠的 FcRn heavy chain heterodimers IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 能有效结合 FcRn，并竞争性抑制 IgG 与 FcRn 结合。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 可以降低血清总 IgG 水平。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 可用于研究自身免疫性疾病，如实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG)。Anti-Rat FcRn heavy chain heterodimers Antibody (1G3) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P990132
CD47
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 是一种抗小鼠/大鼠/人 CD47/IAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse/Rat/Human CD47/IAP Antibody (MIAP410) 可用于研究癌症和炎症疾病如乳腺癌和肠粘膜修复。
HY-P99146
CD3
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 是一种抗小鼠 TCR gamma/delta IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以透过血脑屏障。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 有效地耗竭 γδ T 细胞并减少巨噬细胞和中性粒细胞的浸润。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可以降低移植物的免疫反应。Anti-Mouse TCR gamma/delta Antibody (UC7-13D5) 可用于研究炎症疾病、病毒感染和癌症，如关节炎、JHM 病毒和乳腺癌。
HY-P990131
CD47
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109506S7
DPPC-d71 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S
DPPC-d62 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-109506S8
DPPC-d75 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S6
DPPC-d66 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S5
DPPC-d13 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-W766785
Tiamulin Fumarate-13 C4 是 13 C 标记的 Tiamulin。Tiamulin?(Thiamutilin)?fumarate?是一种二萜类抗生素，广泛用于猪和家禽，用于控制传染病。Tiamulin?fumarate?可有效用于支原体感染引起的气囊炎研究。
HY-109506S4
DPPC-d4 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B2060S1
Tiamulin-d10 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Tiamulin。Tiamulin (Thiamutilin) 是一种二萜类抗生素，广泛用于猪和家禽，用于控制传染病。Tiamulin 可有效用于支原体感染引起的气囊炎研究。
HY-139289S
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性，与分次放射的组合耐受性良好，并且与单独放射相比，可显著减少肿瘤生长。
HY-136346S
Ortho-hydroxy atorvastatin lactone-d5 是 2-Hydroxy atorvastatin lactone 氘代物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的代谢产物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是一种口服活性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
HY-109506S1
DPPC-d9 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S3
DPPC-d9 -1 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B0589S1
Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-B0589S
Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-W707564
Atorvastatin-d5 -1 sodium 是 Atorvastatin sodium (HY-108257) 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
HY-109506S2
(Rac)-DPPC-d6是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-14904AS
Umifenovir-d6 (hydrochloride) 是 Umifenovir hydrochloride 的氘代物。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的口服广谱抗病毒活性分子，对多种包膜和非包膜病毒均有活性。Umifenovir hydrochloride 被用作抗流感病毒 (anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的
HY-109506S9
DPPC-13C2是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B1363S1
Bendroflumethiazide-d7 (Bendrofluazide-d7 ) 是氘代标记的 Bendroflumethiazide (HY-B1363). Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B1363S
Bendroflumethiazide-d5 (Bendrofluazide-d5 ) 是 Bendroflumethiazide (HY-B1363) 的氘代物。Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter )，可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-109506S10
DPPC-13 C3 (129Y83-13 C) 是 13 C 标记的 DPPC (HY-109506)。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单分子膜、双层膜和脂质体。DPPC 是肺表面活性物质的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效用作递送载体，诱导小鼠针对 GSL 抗原的免疫反应。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-W704752
Z-Doxepin-d3 hydrochloride 是 7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride (HY-W704749) 的氘代物。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 是 Chlorpromazine (HY-12708) 的活性代谢物。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能增加大鼠催乳素水平。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能提高多巴胺周转率并具有镇静作用。此外 7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 可有效抑制大鼠安非他命诱导的刻板行为，用于精神病的研究。
HY-B0130S1
Perindopril-d5 (S-9490-d5 ) 是氘代标记的 Perindopril. Perindopril (S-9490) 是一种口服有效的长效血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Perindopril 能够抑制炎症细胞流入和内膜增厚，保存主动脉内侧弹性蛋白。Perindopril 有效抑制大鼠模型中实验性腹主动脉瘤 (AAA) 形成、降低肺动脉高压大鼠的肺血管收缩。
HY-W011577S1
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃，具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针，能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂，在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-W747751
Sorbic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Sorbic acid (HY-N0626)。Sorbic acid 是一种高效的，安全无毒的食品防腐剂。Sorbic acid 可有效抑制大多数霉菌，酵母和某些细菌。Sorbic acid 具有口服活性，可通过激活胰岛素样生长因子系统 (IGF ) 提高经济动物 (Duroc × Landrace × Yorkshire 仔猪) 的生长性能，也可通过破坏脂质清除途径导致脂质积累。
HY-W751180
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-B0306S
Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物，其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-165607S
MCB-22-174是一种氘代的 Piezo1 激动剂，其 EC50 为 6.28 μM。MCB-22-174 可显著激活大鼠骨髓间充质干细胞 (rMSCs) 中的 CaMKII/ERK 信号通路，并启动 Ca2+ 内流。MCB-22-174 能显著降低间充质干细胞 (MSCs) 中软骨形成标志物 (Comp、Acan) 和脂肪形成标志物 (Lpl、Fabp4) 的表达。MCB-22-174 能有效改善后肢去负荷 (HU) 模型大鼠的骨质量。MCB-22-174 可用于废用性骨质疏松 (OP) 的研究。
HY-17504AS1
Rosuvastatin-d6 (ZD 4522-d6 ) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
HY-W701218
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C，15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-B1118S3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-128974S
N-Dodecyl-β-D-maltoside-d25 (Lauryl Maltoside-d25 ) 是 N-Dodecyl-β-D-maltoside (HY-128974) 的氘代物。N-Dodecyl-β-D-maltoside 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs)，抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-176785S
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152261
PROTAC合成
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
炔烃
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物，能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体，促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物，以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-147943
PROTAC合成
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-D2579
二苯并环辛炔
Sulfo DBCO-UBQ-2 是一种点击化学试剂，结合了淬灭剂 UBQ-2 与多芳族偶氮骨架，不产生天然发射。UBQ-2 可有效淬灭 560-670 nm 范围内的荧光，非常适合 qPCR 探针和橙色至远红色染料的 FRET 应用。
HY-15809
炔烃
(Rac)-Ibrutinib alkyne (Compound 8) 是一种 Btk 抑制剂，IC50 为 0.72 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 能有效抑制 B 细胞受体信号通路相关功能，在 Ramos 细胞中抑制 Ca 通量的 IC50 为 9 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 可用于类风湿关节炎等疾病的研究。
HY-W748514
炔烃
(4-(Bromomethyl)phenyl)(4-(prop-2-yn-1-yloxy)phenyl) 是一种具有抗癌活性的化合物，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，并在化合物开发中显示出潜在的应用价值。该化合物还被研究用于改善某些神经病理条件和作为抗炎抑制的候选化合物。
HY-168152
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-176785S
炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15345A
THU; NSC-112907
核苷及其类似物 尿嘧啶
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
核苷及其类似物 尿嘧啶
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-W134326
填充剂
Polydextrose 具有降胆固醇、降低血浆脂质的作用，可有效地降低低密度脂蛋白胆固醇。Polydextrose 可显着降低胆固醇喂养沙鼠和内源性胆固醇库扩大的沙鼠的血浆和肝脏胆固醇。
HY-148370A
RG6299 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平，可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-148370
RG6299
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-109506
129Y83
磷脂
DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-147087
阳离子脂质
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-142998
阳离子脂质
Vaxfectin 是一种第二代阳离子脂质悬浮液，可有效佐剂 pDNA 和蛋白质疫苗。Vaxfectin 可增强体内针对多种 pDNA 表达的致病抗原的免疫应答。Vaxfectin 可提高 IgG 滴度，并引发 IL-6 依赖性的体液免疫应答增强，而不会改变 Th1 型免疫应答。Vaxfectin 可用于研究其疫苗制剂。
HY-153229
mRNA
Firefly luciferase mRNA-LNP 是一种含有萤火虫荧光素酶 mRNA 的脂质纳米颗粒 (LNP )。Firefly luciferase mRNA-LNP 具有稳定的纳米结构，其中 LNP 在有效保护和运输 mRNA 至细胞内方面发挥着关键作用。Firefly luciferase mRNA-LNP 中的荧光素酶是一种用于基因调控和功能研究的生物发光报告基因。Firefly luciferase mRNA-LNP 进入细胞后表达萤火虫荧光素酶蛋白，常用于启动子活性检测或双荧光分子互补实验。Firefly luciferase mRNA-LNP 被用于 RNA 递送、细胞活力和翻译效率等方面的研究。
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体，可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性，并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-157718
磷脂
1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine是一种表面活性剂，具有促进脂质体形成的活性。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine能有效研究神经酰胺与磷酸神经酰胺的生物效应。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine在测定醚基质中卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的磷脂酶A活性方面表现出重要应用。
HY-157666
PC(13:0/13:0)
磷脂
13:0 PC (PC(13:0/13:0)) 也称为二十三酰磷脂酰胆碱 (DTPC)，是一种磷脂，其独特结构包括带正电荷的季胺极性头部和带负电荷的磷酸盐，以及两个非极性脂肪酸尾部。这种组成使 13:0 PC 能够有效地作为粘液中的表面活性剂，而其两亲性质使其成为细胞膜的重要组成部分，特别是在内皮细胞、角膜上皮细胞和成纤维细胞中。肝脏合成 13:0 PC，也存在于鸡蛋和大豆等食物来源中。此外，Avanti 还提供各种磷脂酰胆碱产品，包括 13:0 PC，这些产品经过 HPLC 精心纯化，以保持其抗氧化和水解的稳定性。
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