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modulate " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-148606
STING
Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放，抑制癌细胞 HCT-116 的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-155628
iGluR
Others
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
HY-159742
HY-153637
HY-176294
HY-160082
HY-122150
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50 : 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。
HY-147105
HY-170437
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR ) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比，MOR modulator-1 表现出改善阿片受体选择性，增强体内拮抗作用，并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator-1 与羧酰胺连接子 μ，δ，γ 连接，Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
HY-161903
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD)，是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-160654
HY-160081
HY-160540
HY-146053
HY-153458
HY-172588
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-7 (compound 1m)，一种螺旋巴比妥酸盐，是一种 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 调节剂。GABAA receptor modulator-7 能够逆转麻醉药的作用，而不影响 GABA 引起的去敏感化作用，并且可用于抗癫痫药物和抗焦虑药物的研究。
HY-48959
HY-145759
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
HY-161784
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-5 (Compound S28) 是 (γ-氨基丁酸)A 受体 (GABAA 受体 ) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 EC50 分别为 56 nM 和 10 nM。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。GABAA receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性，翻滚反射丧失 (LORR) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg，并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-148645
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
HY-128334
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 202 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-2 具有研究高脂血症的潜力。
HY-160529
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-2 (Compound 7b) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 2.1 μM。α7 nAChR Modulator-2 可用于认知障碍的研究。
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-176193
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口，阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制，从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞，逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
HY-146084
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂，EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-147228
HY-170903
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。GABAA receptor modulator-3 抑制 α1β3γ2 GABAAR 的峰值电流和稳态电流的 IC50 值分别为 671 μM 和 64 μM。
HY-176062
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 调节剂，KD 值为 186 nM。PPARγ modulator-3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究，如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
HY-170902
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-4 (Compound 4) 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的负向变构调节剂。GABAA receptor modulator-4 抑制 α1β3γ2 GABAA 受体介导的峰值和稳定电流，IC50 分别为 10 μM 和 10 μM。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-152253
HY-152254
HY-152251
Cannabinoid Receptor FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-168883
Apoptosis Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
HY-168882
Apoptosis Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
HY-163643
STING
Others
STING modulator-7 (compound 132) 是 STING 的调节剂，
HY-147051
HY-153548
HY-171850
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究，包括炎症，自身免疫性疾病，传染病，癌症和癌前综合征。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-145997
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-164026
HY-153746
HY-153555
Ras
Cancer
KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
HY-153952
HY-161645
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp ）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
HY-10861
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-153478
HY-173309
MDM-2/p53 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis MyD88 Bcl-2 Family Interleukin Related
Cancer
P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时靶向 P53 通路和 TLR2 的调节剂，具有抗辐射活性。P53/TLR2 modulator-1 通过抑制辐射诱导的 P53 和 Bax 表达，减少细胞凋亡 (Apoptosis )；同时激活 TLR2 通路，上调下游蛋白 MyD88 和 P65 的表达，促进细胞因子如 IL-6 的分泌，发挥抗辐射作用。P53/TLR2 modulator-1 对 AHH-1 细胞和 HUVECs 细胞均展现出显著的抗辐射活性，并可提高受致死剂量辐射的 C57BL/6J 小鼠的存活率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构和脾脏的损伤。P53/TLR2 modulator-1 可用于辐射损伤相关疾病的研究。
HY-155819
HY-169913
HY-169569
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-8 (Compound Ⅸa) 是一种 β-Catenin 调节剂，可用于癌症研究。
HY-145370
HY-153678
HY-172584
HY-172585
HY-163085
HIV
Infection
HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV-1 和 HIV-2 均具有抗病毒 活性。
HY-173616
HY-142936
HY-144399
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。
HY-141832
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-148312
HY-153680
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-3 (compound IIa-112) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153679
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-2 (compound IIa-130) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153682
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-5 (compound IIa-84) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-153681
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-4 (compound IIa-92) 是一种恶唑和噻唑化合物，是一种有效的选择性 β-Catenin 调节剂。
HY-163530
HY-156287
Glycosidase
Cancer
GCase modulator-1 (compound 9g)，Quinazoline 的衍生物，是 GCase (Glucosidase) 的调节剂 (AC50 =2.23 μM)。
HY-163672
HY-142935
HY-142939
HY-163673
HY-135419
HY-148617
HY-172869
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 13 (Compound 5D) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。Estrogen receptor modulator 13 对 MCF7 细胞有显著细胞毒性，IC50 值为 8.50 μM，Estrogen receptor modulator 13 有望用于乳腺癌的研究。
HY-171347
γ-secretase Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-176041
HY-169304
HY-168494
iGluR
Neurological Disease
GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-173463
Sirtuin
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Sirtuin modulator 8 是一种沉默调节蛋白 (sirtuin ) 调节剂，能够激活 Sirtuin 的活性。Sirtuin modulator 8 显著下调单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 的表达，并上调成纤维细胞生长因子 21 (FGF21) 的表达。Sirtuin modulator 8 调控炎症和代谢相关基因的表达，展现出研究代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和炎症性疾病的潜力。
HY-162526
HIV
Infection
HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株，EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
HY-150077
Microtubule/Tubulin
Others
Utrophin modulator 1 是一种有效的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平)，其 EC50 值为 0.11 μM. Utrophin modulator 1 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-138040
HY-149165
HY-164128
Bacterial
Infection
AHL modulator-1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸内酯 (AHL ) 的调节剂，在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%，对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
HY-146152
Others
Others
ASGPR modulator-1 (Compound 5TJX) 是一种大环化合物，可用于蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-172933
HY-139203
HY-136275
iGluR
Others
AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂，对TARPγ8 依赖的 AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
HY-164726
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 11 (Compound 27) 是一种四氢异喹啉衍生物。Estrogen receptor modulator 11 与雌激素受体 (ER ) 有一定亲和力，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 285 nM 和 421 nM。Estrogen receptor modulator 11 在 MCF-7 细胞试验中缺乏拮抗剂活性。
HY-U00135
HY-169915
HY-148306
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 14 是 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。γ-Secretase modulator 14 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。
HY-111996
HY-153132
mGluR
Metabolic Disease
mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
HY-W823500
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂，其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-152037
Cholinesterase (ChE) Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂，具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性，对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-49597
Wnt β-catenin
Cancer
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂，可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究，如癌症。
HY-155967
AMPK Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-169288
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein modulator 1 (Compound 7k) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的调节剂。α-Synuclein modulator 1 在 ACN/PBS（1:1）缓冲液中的最大吸收和发射波长分别为 386 和 603 nm。
HY-164053
MicroRNA
Cancer
MicroRNA modulator-1 (TABLE4 compound 1) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂，AC50 为 14.64 μM。
HY-164054
MicroRNA
Cancer
MicroRNA modulator-2 (TABLE4 compound 2) 是恶二唑类 miR-21 抑制剂，AC50 为 16.48 μM。
HY-160928
HY-147558
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-147559
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-170849
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis PERK IRE1
Cancer
Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis )，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
HY-141535A
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂，具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用，对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性，是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-141535
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-103715
HY-10018
HY-50162
HY-50172
HY-161609
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin modulator 2 (Compound B172) 是肌球蛋白 (myosin ) 调节剂，可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶，IC25 分别为 2.013、2.94 和 20.93 μM。Myosin modulator 2 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩性能。
HY-169964
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂，TSPO Ki 为 1.340 μM，CA VII 的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生，增加 BDNF 基因表达，表现出神经保护活性。
HY-161608
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin modulator 1 (Compound B141) 是肌球蛋白 (myosin ) 调节剂，可抑制兔腰大肌、猪心房和猪心室中的 ATP 酶活性，IC25 分别为 0.42，0.13 和 3.09 μM。Myosin modulator 1 调节 Sprague Dawley 大鼠的心脏收缩。
HY-155988
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-112699
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂，pIC50 值为 9.7，对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50 =5)。
HY-162147
mTOR Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合，并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-172883
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-147560
Sigma Receptor Opioid Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
HY-146677
5-HT Receptor Monoamine Oxidase
Neurological Disease
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157416
HY-151899
HY-172122
FXR 17β-HSD
Metabolic Disease
FXR/HSD17B13 modulator 1 (compound 6) 是 FXR/HSD17B13 的有效调节剂。FXR/HSD17B13 modulator 1 在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 研究中发挥着重要作用。
HY-50889
HY-144399A
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃，可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
HY-145372
HY-150247
HY-146468
HY-172587
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1 ) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
HY-170581
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种 PPARγ 激动剂和 PPARδ 拮抗剂。对 b>PPARγ 和 PPARδ 的 Ki 分别为 2.8 μM 和 43 nM。PPARγ/δ modulator 2 显著增强脂联素 (Adiponectin ) 的产生，并促进了人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪生成分化。PPARγ/δ modulator 2 可用于低脂联素血症相关的代谢性疾病研究。
HY-W837864
PDK-1
Others
PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。
HY-148361
FAP
Others
Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP )-荧光素结合 (fluorogen binding ) 调节剂，对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
HY-12812
HY-171049
HY-162666
HY-151876
HY-172116
HY-Q49697
HY-50754
HY-112154
HY-151963
HY-150248
HY-147234
HY-150246
HY-168129
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ERβ 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki =8.4 nM)。
HY-15618
HY-107987
CXCR
Endocrinology
CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 Ki 值为 9 nM。
HY-150067
HY-136621
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂，与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
HY-153700
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂（IC50 =0.437 nM，MCF-7 细胞）。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖，IC50 值为 0.1 nM。
HY-134130
HY-131364
HY-402309
IGF-1R EGFR Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。
HY-161625
HY-161624
HY-U00420
HY-112912
HY-160931
HY-111205
HY-139740
HY-U00429
HY-146469
HY-163779
HY-169301
GPR35
Cancer
Gpr35 modulator 1 (compound 1-18) 是 Gpr35 的有效调节剂，在稳定转染了人 GPR35 的 HEK293 细胞中 IC50 小于等于 100 nM。
HY-W556631
Ras
Others
LZTR1-KRAS modulator 1 是一种 KRAS-LZTR1 相互作用调节剂，可以增强 LZTR1-KRAS 复合物的募集。
HY-146979
Adenosine Receptor Carbonic Anhydrase
Cancer
hA2A/hCA XII modulator 1 (compound 14) 是一种三唑并吡嗪，一种有效的 hA2A 腺苷受体 (hA2A AR ) 拮抗剂，对 hA2A AR、hA1 AR、hA3 AR 的 Ki 分别为 6.4 nM、4.819 μM、>30 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 是一种有效的人碳酸酐酶 XII (hCA XII ) 抑制剂，对 hCA XII、hCA II、hCA IX 和 hCA I 的 Ki 分别为 6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351 μM。hA2A/hCA XII modulator 1 具有用于癌症研究的潜力。
HY-19758A
Sirtuin
Cancer
Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂，EC1.5 值 < 1 μM，摘自专利 WO 2010071853 A1，化合物 4。
HY-159484
HSP Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
HY-111763
HY-N4156
Others
Others
Pteropodine (compound 3) 是一种单萜类氧化吲哚生物碱，可以从 Hamelia patens 中分离出来。Pteropodine modulate s 调节 M1 毒蕈碱和 5-HT2 受体的功能。Pteropodine modulate s 具有抗氧化和抗诱变的特性。
HY-148828
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-148828A
iGluR
Neurological Disease
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-144635
HY-128829
HY-128581
HY-128831
HY-50900
Amyloid-β production inhibitor; γ-Secretase Modulators
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂，可作用于阿尔茨海默病。
HY-141839
HY-141840
HY-163065
HY-11027
HY-141842
HY-170771
HY-145434
HY-134858
Serpin
Others
A1AT modulator 1 是 Z ai-抗胰蛋白酶聚合的有效抑制剂，pIC50 值为 8.3。
HY-112819
HY-163531
HY-128830
HY-107902
HY-W615853
5-HT Receptor
Others
5-HT1A modulator 4 (Compound 1) 是一种 5-HT 受体的配体，对 5-HT1A 和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 2.18 μM 和 19.7 μM。
HY-B0463
HY-120411
Calcium Channel
Others
Sadopine 是二氢吡啶受体 (dihydropyridine receptor ) 的变构调节剂（(-)Sadopine 为正变构调节剂，(+)Sadopine 为负变构调节剂）。Sadopine 与二氢吡啶 (DHP) 敏感的 L 型钙通道相互作用。
HY-100290
HY-147720
HY-B0463R
HY-126145
HY-159826
HY-163097
HY-163095
HY-147421
HY-103503
HY-119765
HY-116067
HY-103497
HY-115726A
HY-129408
HY-103501
HY-109152
GLPG 3067; ABBV-3067
CFTR
Others
Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR )，是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al，例 1)。
HY-162454
HY-160159
PPAR
Metabolic Disease
Anticancer agent 183 是非激动性PPARG 调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG（PPARγ）具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究，避免副作用。
HY-159829
HY-123667
HY-121806
HY-W984122
HY-115474
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂，根据干预阶段的不同，可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
HY-122359B
L-Centchroman fumarate; L-Ormeloxifene fumarate
Estrogen Receptor/ERR
Others
Levormeloxifene (fumarate) 是 Levormeloxifene 的稳定盐形式。 Levormeloxifene (fumarate) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂，在预防绝经后骨质流失方面发挥着重要作用。
HY-122819
HY-168025
HY-142162
HY-108572
HY-107423
HY-114863
THCCC
mGluR
Neurological Disease
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
HY-116436
HY-103475
HY-110191
HY-147361
HY-144320
HBV
Infection
HBV-IN-17 (compound 8) 是一种有效的 HBV 衣壳组装调节剂，EC50 为 511 nM。
HY-116855
mGluR
Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
HY-13017S
VX-770-d9
CFTR
Cancer
依伐卡托 d9
9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-120023
HY-163114
p38 MAPK
Metabolic Disease
2-Stearoxyphenethyl phosphocholin (compound 1a) 是 p38 MAPK 抑制剂，具有抗癌活性。2-Stearoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋，具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-107045
HY-163115
p38 MAPK
Cancer
2-Oleoxyphenethyl phosphocholin (compound 1b) 是 p38 MAPK 抑制剂，具有抗癌活性。2-Oleoxyphenethyl phosphocholin 可能结合 p38 MAPK 脂质结合袋，具有广谱抗肿瘤和脂质调节活性。
HY-115635
Annexin A
Others
ABO hydrochloride 是 ANXA7 的有效调节剂，ABO 与 ANXA7 的 Thr286 结合并抑制其磷酸化。ABO 通过上调 ANXA7 并触发 ANXA7 亚细胞再分布来促进自噬。
HY-145871
HBV
Infection
BA38017 是一种有效的 HBV 核心蛋白组装调节剂。BA38017 抑制 HBV 复制的 EC50 为 0.20 μM。
HY-107682
HY-115823
HY-122025
HY-100605
mGluR
Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
HY-10933
HY-153821
Ras PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-107504
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-143312
HY-103574
ADX-10059 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
HY-120837
HY-145585
HY-144291
HY-117959
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-101058
HY-106647
HY-N2509
HY-120527
mGluR
Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-114348
HY-139091
Taste Receptor
Others
FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
HY-101058A
HY-17609
HY-17609C
CR-845 acetate; FE-202845 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-164764
HY-124600
HBV
Infection
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。
HY-N12744
Glucocorticoid Receptor
Metabolic Disease
2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR ) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
HY-113689
HY-120428
mGluR
Neurological Disease
VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性，IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
HY-118301
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-119806
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力，Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-121736
HY-117861
Glycosidase
Metabolic Disease
ML198 是一种葡萄糖脑苷脂酶 (GCase ) 调节剂，EC50 为 0.4 μM。ML198 是葡萄糖脑苷脂酶的激活剂和非抑制性伴侣。ML198 可用于戈谢病的研究。ML198 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0106
HY-157171
HY-114348R
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的，选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 值为1.38 µM，ML169 是一个 MLPCN 探针，可被用于研究 Alzheimer’s disease。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-171444
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-12439
mAChR
Neurological Disease
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
HY-13757AS
HY-117851
HY-114314
HBV
Infection
BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM)，与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性，EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-113008A
HY-19630
VU0463597
mGluR
Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50 =0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。
HY-159624
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-100979
HDMPPA
mAChR
Others
W-84 (dibromide) 是 M2-cholinoceptors 的强变构调节剂，它阻碍 [3 H]N-methylscopolamine 解离。W-84 (dibromide) 能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。W-84 (dibromide) 是一种非竞争性 毒蕈碱乙酰胆碱受体 拮抗剂，具有变构效应。W-84 (dibromide) 联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。
HY-A0106R
HY-144698
mGluR
Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
HY-A0037
HY-124600R
HBV
Infection
NVR 3-778 (Standard） 是 NVR 3-778 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂)，属于 SBA 类，具有抗 HBV 活性。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-129274
mGluR
Neurological Disease
RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM )，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2 , mGlu3 )。RO4988546 能够减少 [3 h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-14353
HY-147681
HY-101165
iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-A0038
HY-157998
mGluR Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-139897
HY-A0037R
HY-101422
HY-128575
HY-101422A
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-101165R
Reference Standards iGluR GABA Receptor
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
AMPA 谷氨酸受体的正向变构调节剂。Cyclothiazide 可抑制 GABAA 受体。Cyclothiazide 常用于快速抑制 AMPA 受体脱敏，并显著降低 AMPA 电流的增强速度。Cyclothiazide 可增强海马神经元对海人酸 (kainate ) 的反应。Cyclothiazide 对谷氨酸能神经传递有影响。Cyclothiazide 还会诱发伴随行为性癫痫发作的癫痫样脑电图活动。
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-103520
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-114978
mGluR PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-111052R
HY-111052
HY-B0300
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-W074890
HY-174848
HY-144501
HY-A0031R
TSE-424 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
TSE-424 acetate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-B0300R
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-171048
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
GTx-027 是一种具有口服活性的非甾体类选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (SARM)。GTx-027 具有雄激素受体 (AR) 反式激活作用，EC50 为 1.8 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量 (合成代谢)，而不会影响第二性器官 (雄激素)。GTx-027 具有用于研究乳腺癌和压力性尿失禁 (SUI) 的潜力。
HY-W074890R
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM)，对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-116553
Wnt β-catenin
Cancer
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。FzM1 减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh =-6.2)。FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白 级联反应。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存)。 。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Endocrinology Cancer
他莫昔芬
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存) 。
HY-P0206A
HY-124393
HY-124906
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽，是一种 GHS-R1a 拮抗剂，可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应，并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物，对 SST-R 没有任何结合亲和力，但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-121623
Others
Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
HY-110122
HY-105272
HY-105272A
HY-108584R
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (Standard） 是 Flindokalner 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-13724
HY-119179
HY-148440
Hedgehog Smo
Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
HY-118416
HY-139556
HY-159836
HY-136651
HY-16563
Lycoricidinol
ROCK
Cancer
水仙环素
HY-12711
HY-134939
Drug Derivative
Others
thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体，深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
HY-103576
HY-13047
Dexmecamylamine hydrochloride; TC-5214 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
S-(+)-Mecamylamine (hydrochloride) 是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体 调节剂。
HY-103668A
HY-101216
HY-101858
HY-168652
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂（Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-128111
HY-100550
HY-N0273
HY-114530
HY-120297
HY-111386
HY-107507
HY-101845
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂，可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-N3532
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-159527
HY-B1405
HY-112788
HY-120487
HY-106182
HY-105272R
HY-P10670
ABA Receptor
Others
CLE25 peptide 从根部移动到叶子，并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合，从而增强耐干旱胁迫的能力。
HY-111453
HY-153399
HY-121393
HY-N6905
HY-124670
HY-112564
HY-U00178
HY-143225
HY-15476
HY-P10886
HY-145343
HY-103577
HY-U00339
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-100507
HY-10937
HY-13724B
HY-117291
HY-19559
HY-N1368B
HY-121848
HY-168977
HY-139583
HY-125120
HY-109073
HY-114775
HY-16563R
Lycoricidinol (Standard)
Reference Standards ROCK
Cancer
水仙环素 (Standard)
HY-P0079
HY-18102A
HY-13776
HY-13058B
HY-117291A
HY-123433
HY-Z0833
HY-147249
HY-45509
HY-13262
HY-144322
HBV
Infection
HBV-IN-18 (Compound 3) 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CpAM)，EC50 值为 2790 nM。
HY-154980
HY-103573
HY-U00282
HY-13776A
HY-115726
HY-Y0248A
HY-139715
NF-κB
Cancer
IMD-ferulic 是一种共价连接的 NF-κB 调节剂，可提高小分子免疫增强剂的佐剂性。
HY-120074
iGluR
Others
UBP512 是一种NMDA受体调节剂，具有调节NMDA受体活性的活性。UBP512 是GluN2A-选择性增强剂和GluN2C及GluN2D抑制剂，属于新一代的NMDA受体调节剂，对研究和抑制相关神经疾病可能有潜在作用。
HY-N8852
6-MeOF
GABA Receptor
Neurological Disease
6-甲氧基黄烷酮
GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-16998
HY-139044
HY-169906
HY-153759
HY-153399A
HY-W452285
HY-18162
HY-N2371
HY-162455
EAAT
Others
NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂，其 EC50 值 3 nM。
HY-16766
HY-117697
mGluR
Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。
HY-114372
Lipoxygenase Caspase Apoptosis
Cancer
Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-148129
TRPC6-IN-3
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Apecotrep (TRPC6-IN-3) (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6 ) 抑制剂。Apecotrep 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。Apecotrep 可用于呼吸系统的研究。
HY-111498
HY-134912
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-112282
HY-18292
HY-108714
HY-100728
HY-169809
HY-Y0272
HY-158198
HY-100298
HY-113444
HY-124419
HY-159509
Claziprotamide
PANK
Others
Claziprotamidum (Claziprotamide) 是一种对泛酰酸激酶 1 和 3 (PanK1 和 PanK3 ) 的正变构调节剂 (PAM)。
HY-121577
HY-115879
HY-164567
Others
Cancer
SID 125240931 是一种氟激活蛋白 (FAPs) 调节剂。SID 125240931 干扰氟化物和 FAP 之间的结合。
HY-119810
HY-119941
HY-P5860
HY-16423
HY-103535
HY-14419
HY-157999
HY-144003
HY-B1390B
HY-100507A
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-115551
HY-148806
HY-112267
HY-119810A
Ucb 44212 lithium
HIV
Neurological Disease
Seletracetam (Ucb 44212) lithium 是一种抗癫痫药 Levetiracetam 的类似物。Seletracetam lithium 是一种用于癫痫研究的小分子 SV2A 调制剂。
HY-113346
HY-107218
HY-W747594
HY-N11274
4,4-Dimethylzymosterol; 14-Norlanosterol
Others
Others
T-MAS (4,4-Dimethylzymosterol) 作为胆固醇生物合成的中间体，刺激卵母细胞减数分裂并调节卵丘扩张。
HY-W108801
HY-17590
HY-17030
HY-P5144
HY-117979
HY-125880
HY-155467
HY-21297
HY-103498
HY-111536
HY-117611
HY-120024
HY-111244
CDK HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1 抑制剂。DCB-3503 通过变构调节 HSC70 的 ATPase 和伴侣活性，来抑制 Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤，例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-100507R
HY-153611
HY-16728
HY-112633
HY-W001692
HY-B0243
HY-139574
HY-153227
HY-153804
HY-109869
HY-15204
HY-135441
HY-163831
HY-112920
HY-114381
HY-32067AS
Isotope-Labeled Compounds
Others
Aceclidine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Aceclidine (HY-32067)。Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。
HY-119810B
HY-153359
HY-101746
HY-19872
HY-101583
HY-164774
HY-107456
HY-13574A
HY-B1221
HY-124958
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-117639
HY-111298
HY-120276
HY-112814
HY-172981
HY-137204
HY-177074
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-111098
HY-100366
HY-172982
HY-129086
HY-119078
HY-139742
HY-112426
HY-16951
HY-171255
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 26 是 Kras 的调节剂，靶向 Kras(G12D) 的 IC50 ≤ 100 nM。
HY-120375
HY-18654
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。
HY-U00013
HY-109037
HY-101841
HY-12157
mAChR
Others
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂，其 EC50 值为 1.16 μM。
HY-16950B
HY-100084
HY-122138
HY-13288
HY-114403
HY-10043
HY-13236
HY-114269
HY-U00366
HY-17030S
HY-123120
Thrombin
Others
SA-152 是一种有机磷抑制剂。SA-152 对牛 α-凝血酶的纤维蛋白原凝固和 TAME 酯酶活性有调节作用。
HY-N0273R
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-169178
HY-103571
HY-111044
HY-164037
HY-116896
HY-148766
HY-143715
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC50 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-111246
HY-19623
HY-103188
HY-117450
Endogenous Metabolite
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂，具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性，可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-100667
HY-N1556
HY-176420
HY-121441
HY-113378
HY-103035
HY-10043A
HY-12505
HY-125265
HY-155088
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂，有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-158124
Bacterial
Infection
LasR antagonist 1 (Compound 7) 是 LasR 拮抗剂，IC50 为 0.4 μM，可调节机会性病原体Pseudomonas aeruginosa 中的群体感应。
HY-116463
HY-N2487
HY-W014102
HY-162020
HY-103491
iGluR
Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) ) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。
HY-120274
HY-118397
PPAR
Others
RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
HY-119433
HY-U00088
HY-P991268
HY-114753A
CR-2249 hydrochloride; XY-2401 hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂，可用于精神分裂症研究。
HY-161810
HY-101050
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)，可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-U00151
HY-110233S
HY-U00151A
HY-148913
HY-122164
HY-N3755
HY-123360
BIBW22BS
Others
Cancer
BIBW 22 (BIBW22BS) 是一种双嘧达莫类似物。BIBW 22 是一种有效的双功能调节剂，可影响肿瘤细胞中 p 糖蛋白和核苷的转运。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-W010452
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ，信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-19371
HY-14425
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合，抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
HY-101363
Piperonylic acid piperidide
iGluR
Neurological Disease
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性活性分子，调节 AMPA 受体 的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的活性分子。
HY-129946
HY-117408
HY-164507
HY-120722
HY-N11451
HY-U00068
HY-13277
HY-N2370
HY-14758
HY-111498A
HY-173269
HY-101488
HY-133555
HY-19550
HY-B1221S1
HY-21291
PDGFR EGFR IGF-1R
Cancer
SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 调节剂，对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂，通过抑制 S-100β 的合成，调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平，有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-B1221S
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-18705
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-B1221R
HY-108340
HY-116896A
HY-125972
HY-Y0272S
HY-110285
HY-18102
Androgen Receptor
Others
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
HY-132812
HY-N12737
HY-123396
PKA
Cancer
8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
HY-124372
HY-120332
HY-N15339
HY-P2986
HY-157719
COMT
Others
S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂 IC50 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化反应调节剂的研究
HY-169993
HBV
Infection
ALG-000184 是有效的乙型肝炎病毒 (HBV ) 衣壳组装调节剂 ALG-001075 的前体药物，具有用于 HBV 感染研究的潜力。
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物，具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-79576
Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone
Drug Intermediate
Cancer
Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体，可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-144319
HBV
Infection
SHR5133 是一种高效的，具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC50 =26.6 nM)。
HY-100842A
HY-138937
HY-161113
CaSR
Metabolic Disease
Z8554052021 (compound 2021) 是一种有效的 CaSR 正变构调节剂 (PAM)，实际上也是GPCR PAM，EC50 为 3.3 nM。Z8554052021 具有用于甲状旁腺功能亢进研究的潜力。
HY-123837
HY-119245
HY-123396A
PKA
Cancer
8-Chloro-cAMP sodium 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP sodium 具有抗癌活性。
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂，可调节谷氨酸能神经传递。
HY-N0549
HY-108524
HY-101102
HY-N2096
HY-121095
HY-125544
Agisterol
LDLR
Metabolic Disease
LY 295427 是一种 LDL 受体 调节剂和一种降胆固醇剂。LY 295427 可以抑制低密度脂蛋白受体的转录。LY 295427 可用于高胆固醇血症研究。
HY-13273
HY-N1180
SARS-CoV
Infection
Tanshinlactone 是一种可以从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 中分离得到的次生松香类化合物。Tanshinlactone 是一种冠状病毒 (CoV ) 抑制剂。Tanshinlactone 调节 interleukin-2 和 interferon-γ 基因表达。
HY-121095A
HY-153917
HY-122491
HY-Y0248AR
HY-109187A
PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-117965
HY-W727814
HY-12212
HY-176048
HY-119165
HY-139580
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-N3308
Apoptosis
Cancer
美迪紫檀素
apoptosis ) 并克服多药耐药性。
HY-109187
HY-112267A
(R)-VX-440
CFTR
Others
(R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂，具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-132811
HY-143212
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol
Liposome p38 MAPK
Others
18:0-22:6 DG (1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol) 是一种二酰基甘油，可以与 RasGRP 结合并调节 MAP 激酶活化。
HY-13262R
HY-P99404
HY-P1856
HY-137986
HY-120797
IOA-289
LPL Receptor
Cancer
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
HY-114406
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-12288
HY-19845A
HY-14383
HY-N13183
HDCG
Others
Others
Hesperetin dihydrochalcone-4′-O-β-D-glucoside 是一种二氢查尔酮类化合物，在多种天然无热量/低热量甜味剂中具有味觉调节性能。
HY-W076042
HY-107409
iGluR
Neurological Disease
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
HY-N2318R
HY-107498
HY-138233
HY-118179
HY-116915
HY-128400
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-162897
mAChR
Cardiovascular Disease
BAY-2413555 是具有口服活性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (muscarinic acetylcholine receptor M2 ) 调节剂，能够保护心脏并改善心脏功能。BAY-2413555 有望用于心力衰竭的研究。
HY-103578
HY-N2616
HY-103306
HY-14959
HY-P3494
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-145872
HBV
Infection
HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂，EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
HY-120068
HY-113346S
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物，与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性，通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-B1405R
HY-W015820
HY-15393
HY-162662
HY-12149
HY-142980
DOPG
Liposome
Inflammation/Immunology
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂，可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-128799
HY-128799A
HY-170944
HSP Apoptosis Caspase
Cancer
BAG3/HSP70-IN-1 (compound 16) 是一种首创的 BAG3 和 HSP70 双抑制剂。BAG3/HSP70-IN-1 与 BAG3 全长蛋白、BAG3-BD 蛋白和 HSP70 蛋白结合的 Kd 分别为 33.10 μM、27.90 μM 和 33.80 μM。BAG3/HSP70-IN-1 抑制 HeLa 细胞，IC50 为 49.46 μM。BAG3/HSP70-IN-1 通过激活 HeLa 细胞中的 caspase 3 和 caspase 9 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BAG3/HSP70-IN-1 可提高 HeLa 细胞中 p21 的水平，同时降低 FOXM1 的表达。BAG3/HSP70-IN-1 降低 ATPase 活性。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-130680
Syk
Cancer
Syk-IN-3，一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50 为 1nM，详情请见专利 WO2011075515A1，化合物 example 152。
HY-15448R
CFTR
Cancer
Tezacaftor (Standard) 是 Tezacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果
HY-15448
VX-661
CFTR
Cancer
Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而，Ivacaftor (VX-770，HY-13017) 这种 CFTR 增效剂，有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合，显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外，Elexacaftor (VX-445，HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化（CF），通常可避免肺移植适应症。
HY-128799R
HY-156432
HY-14774R
HY-131941
HY-110278
HY-Y0272R
HY-150078
Microtubule/Tubulin
Others
OX01914 是一种具有良好水溶性和细胞膜渗透性的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平)，其 EC50 值为 20.5 μM. OX01914 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-B1390BR
HY-21290
Tyrosinase
Cancer
SU-4942 是一种酪氨酸激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
HY-119772
HY-128770
HY-160903
HY-152085
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 94 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 94 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-P1125
HY-164421
Others
Cancer
PhpC 是一种 G-clamp 类似物。PhpC 对 MCF7 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为 387.9 μM。PhpC 调节人类细胞中G-四重体-RNA的结构。
HY-129395
HY-P1619
Elastase
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性的化合物，对该酶具有竞争性抑制作用，可抑制酶诱导的肺部变化，还可调节仓鼠肺部病变。
HY-152084
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-156024
YAP
Others
TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1 /TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
HY-108243
HY-128128
HY-124622
GCGR
Metabolic Disease
NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 69.2 nM。NNC-0640 有望用于糖尿病领域的研究。
HY-158638
Fluorescent Dye
Others
NBD-FTY720 phenoxy hydrochloride 是 FTY720 的荧光标记类似物。FTY720 (HY-12005) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。
HY-131181
HY-115575
HY-136653
WY 15705
UGT
Neurological Disease
Ciramadol (WY 15705) 是一种有效的镇痛剂，具有麻醉激动剂和 UDP-glucuronyltransferase 调节剂的特点。Ciramadol (WY 15705) 可用于术后疼痛研究。
HY-P3593
HY-59208
HY-124264
HY-169345
mGluR
Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) ) 负变构调节剂，对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-138271
HY-116236
LY2607540
mGluR
Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物，是一种mGlu 受体的正变构调节剂，在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性，还可影响睡眠和神经化学变化。
HY-119687
HY-163516
HBV
Infection
HBV-IN-45 是一种选择性、具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂，对 HBC 细胞中的 HBcAg 的 IC50 为 0.51 μM。HBV-IN-45 显示出有效的抗 HBV 活性。
HY-113320
HY-103246
HY-112256
HY-N0519
HY-B1020
HY-W011509
HY-120567
ML182
mGluR
Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂，其 EC50 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。
HY-143226
HY-N15156
HY-10167
R-568; NPS R-568 free base
CaSR
Others
Tecalcet (R 568) 是一个口服有效的拟钙剂，变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet (R 568) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-147315
CFTR
Others
CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-148795
HY-10167A
R-568 hydrochloride; NPS R-568
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂，变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-108337
iGluR
Neurological Disease
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
HY-N14618
Src
Cancer
Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
HY-176720
HY-111332
mGluR
Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM)，可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性，并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-13738A
Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Endocrinology Cancer
盐酸雷洛昔芬
estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-167717
HY-14866
ADX-10059
mGluR
Neurological Disease
Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体 负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。
HY-N2585
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-103562
3,3'-Dimethoxybenzaldazine
mGluR
Neurological Disease
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂，IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
HY-170325
iGluR
Neurological Disease
17alpha-Hydroxywithanolide D 是 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 的变构调节剂，IC50 为 44.24 nM。17alpha-Hydroxywithanolide D 具有神经保护活性，可用于阿尔茨海默病疾病的研究。
HY-12151
HY-139784
(R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA; (R)-LAM561
Endogenous Metabolite
Cancer
Idroxoleic acid ((R)-2-Hydroxyoleic acid; (R)-2-OHOA) 是 (Rac)-Idroxoleic acid 的 R 对映异构体，是一种口服活性脂肪酸，可调节膜的脂质组成和结构。Idroxoleic acid 具有抗肿瘤活性。
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM )，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-118751
HY-110145
TRP Channel
Cancer
MRS 1477 是一种二氢吡啶衍生物，在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477 本身不诱导细胞凋亡，但 MRS 1477 与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。
HY-129527
HY-139806
HY-116205
iGluR
Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
HY-145579
HY-B0311A
HY-14835
SSR240600
Others
Others
Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物，在大鼠纹状体边缘/前额叶区域，可调节乙酰胆碱释放，其作用受5-HT 和5-HT 受体的交互影响。
HY-15786
HY-169114
HY-B0243R
HY-145567
HY-B0311
HY-12288R
HY-124867
HY-W072940
Phosphatase FOXO
Cancer
Anticancer agent 7 (Example 5) 调节PP2A ，诱导 FOXOl 转录因子易位至细胞核。Anticancer agent 7 抑制 H1650 肺癌细胞的增殖，IC50 为5 μM。
HY-134661
HY-172425
HY-W777496
HY-172231
HY-W777503
HY-157421
NAMPT
Others
Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ )。
HY-134194
HY-122190
HY-13738
Keoxifene; LY156758 free base; LY139481
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-148087
HY-W141589
D-Ornithine lactam
Drug Intermediate
Infection
(R)-3-Aminopiperidin-2-one (D-Ornithine lactam) 是一种分子砌块，可以用于合成抗菌剂或各种调节剂，如 HCV NS5B 变构抑制剂。
HY-109037R
HY-118022
HY-B1837
Sodium Channel
Infection
氟氯氰菊酯
pyrethroid )，对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-105296
Sigma Receptor mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-113920A
EU4093 free base
Calcium Channel
Metabolic Disease
阿珠莫林
ryanodine receptor (RyR) ) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
HY-P99199
HY-103222
HY-11058
HY-123272
HY-134246
HY-109187B
(R)-PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-W016477
Bacterial
Infection
Phenazine 是一种电子穿梭剂，可调节细胞的氧化还原状态以及与生物膜形成以及细菌存活相关的下游基因表达。Phenazines 是一种生物防治剂，可以影响植物的生长并诱导植物的系统抗性。
HY-P1443
Sodium Channel
Cancer
OD1 是一种蝎子 α-毒素，可以从伊朗黄蝎 (Odonthobuthus doriae ) 的毒液中分离出来。OD1 是哺乳动物 Nav1.7 通道的调节剂 ( EC50 : 4.5 nM)。
HY-158197
HY-P991122
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-B0282
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-164506
HY-144734
PANK
Neurological Disease
Pantothenate kinase-IN-1 (Compound 1) 是一种泛酸激酶 (pantothenate kinase (PANK) ) 调节剂，对 PANK3 的IC50 值为 0.51 µM。Pantothenate kinase-IN-1 具有合理的配体效率 (LipE = 2.8)
HY-12324
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合，增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-W011100
HY-16775
HY-N10149
HY-N15644
Bacterial
Infection
Mycolic acid IIa 是分枝杆菌细胞壁的结构脂质成分。Mycolic acid IIa 可从Mycobacterium bovis BCG 中分离。Mycolic acid IIa 显著调节膜通透性和稳定性, 具有结核分枝杆菌感染研究潜力。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效，选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-120699
mGluR
Neurological Disease
RO5488608 是代谢谷氨酸受体2/3 (glutamate receptor 2/3 ) 的负变构调节剂。RO5488608 抑制 LY354740 (HY-18941) 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，可用于抗抑郁的研究。
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争，成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-107774
HY-147158
Molecular Glues
Cancer
ZXH-1-161 是一种有效的 CRBN 调节剂，能依赖 CRBN 选择性诱导 GSPT1 降解。ZXH-1-161 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖。ZXH-1-161 具有抗肿瘤的活性。
HY-16508
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效，选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-163532
Sirtuin
Infection
FLS-359 是口服有效的 sirtuin 2 变构选择性调节剂，IC50 为 3 μM。FLS-359 通过抑制 DNA/RNA 复制，具有对 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性。
HY-P1397
HY-101792A
HY-119332
HY-111772
HY-149831
FXR
Metabolic Disease
ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
HY-135891
CCR
Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
HY-148772
HY-13963
HY-107091
HY-107198
HY-147705
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。
HY-P3176
Motilin Receptor
Others
Motilin, human, porcine 是一种胃肠激素，在禁食和进食后或饮水时释放。Motilin, human, porcine 可促进人胃中的肠胆碱能活性，EC50 为 33 nM，并调节胃肠运动功能。
HY-107505
mGluR
Neurological Disease
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体 正变构调节剂 (EC50 : 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究，例如帕金森病 (PD)。
HY-13058
mGluR
Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
HY-W010452S2
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达，影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-N4180
Atg8/LC3 Autophagy
Cancer
Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy )，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。
HY-146564A
HY-135585
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS 渗透性 M1 选择性 PAM，具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-105177
HY-13580
HY-141515
HY-124381
HY-P990706
HY-W010452S1
HY-12508
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1.3 μM。
HY-137546
Haloperidol metabolite II
Drug Metabolite
还原氟哌啶醇
HY-B2158
HY-120012
HY-136151
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
UNC10217938A 是一种具有强大的寡核苷酸 (oligonucleotides ) 增强作用的 3-deazapteridine 类似物。UNC10217938A 通过调节寡核苷酸的细胞内运输和从内体释放来增强寡核苷酸的作用。UNC10217938A 还增强了反义和 siRNA 寡核苷酸的作用。
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。
HY-103572
HY-107744
HY-166999
m-PEG-VS (MW 20000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) (m-PEG-VS (MW 20000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) 可用于药物递送的研究。
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-N6694
HY-101291
HY-123268
HY-19009
HY-107505A
mGluR
Neurological Disease
CBiPES 是一种有效的 mGlu2 正变构调节剂，EC50 值为 92.8 nM。CBiPES 可减弱应激引起的体温过高和 Phencyclidine 引起的运动过度活动。CBiPES 可用于神经系统疾病的研究，例如帕金森病。
HY-W071581
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard） 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018，Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-131004
HY-123268A
HY-N11794
Others
Others
7-Ketologanin 是一种环烯醚萜苷。 7-Ketologanin 可以从 Viburnum erosum 的茎中分离得到。 7-Ketologanin 参与橄榄苦苷的生物合成途径。橄榄苦苷是一种具有生物活性的酚类化合物，可调节多种致癌信号通路。
HY-109160
HY-W370556
HY-160888
mAChR
Endocrinology
ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 (muscarinic M3 receptor ) 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。
HY-166998
m-PEG-VS (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) (m-PEG-VS (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-167000
m-PEG-VS (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) (m-PEG-VS (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) 可用于药物递送的研究。
HY-15204S
HY-135572
HY-166995
Bis-VS-PEG (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) (Bis-VS-PEG (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-173032
mGluR
Neurological Disease
VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM)，可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5 ，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2 、CYP2C9 和 CYP2D6 ，IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度，保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 42.8%。
HY-109037S4
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection Cancer
托瑞米芬
IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-173574
HY-143312A
GLP Receptor
Metabolic Disease
V-0219 hydrochloride (Compound 9) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 正向别构调节剂 (PAM)。V-0219 hydrochloride 能被用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-170419
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-108523
UVI 2112
RAR/RXR
Metabolic Disease
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂，但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
HY-144377
HY-146099
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。
HY-119586
VD/VDR
Cancer
LG190119 的一种维生素 D 受体 (VDR ) 调节剂，可在异种移植人前列腺癌 LNCaP 细胞的无胸腺小鼠中抑制肿瘤生长。LG190119 可用于抗癌领域研究。
HY-157253
HY-113378S
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体，来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂，对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-134254
8-(6-Aminohexylamino)-cAMP
Biochemical Assay Reagents
Others
8-AHA-cAMP (8-(6-Aminohexylamino)-cAMP) 是一种 cAMP (环磷酸腺苷) 衍生物，通过与 cAMP 结合结构域 (CNBD) 的蛋白质相互作用，调节这些蛋白质的功能。8-AHA-cAMP 可用于揭示 cAMP 在细胞信号传导中的作用机制。
HY-101528
HY-N12436
Aurora Kinase
Cancer
11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物，可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
HY-10933S
HY-166993
HY-146391
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 4 (Compound 8b) 是一种选择性的 P-glycoprotein 调节剂，EC50 值为 94 nM。P-gp inhibitor 4 增加活性分子通过胃肠道屏障的能力，恢复 doxorubicin 在耐药癌细胞中的毒性。
HY-176730
Bacterial
Infection
HC2210 对脓肿分枝杆菌 (Mab) 具有抑菌 (antibacterial ) 作用 (EC50 : 0.72 µM)。HC2210 可调节与氧化应激和脂质代谢相关的 Mab 基因表达。HC2210 可用于 Mab 感染的研究。
HY-146100
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。
HY-128677
HY-141569
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用，并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂，靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性，并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-176200
AF98943
mAChR
Neurological Disease
VU6008055 是一种强效、选择性、可透过血脑屏障且具有口服活性的 M4 正变构调节剂，其对 hM4 和 rM4 的 EC50 值分别为 73.4 nM 和 19.5 nM。VU6008055 表现出抗精神病样活性。
HY-133712
HY-B0130A
HY-W010452S
β-Hydroxybutyric acid-d2 sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-羟基丁酸钠-d2
2 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid sodium 的氘代物。 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
HY-137225
HY-124508
HY-N2096R
HY-B0106
HY-135505
HY-176122
mGluR
Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM )，IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
HY-107734
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂，可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-P0303
HY-135714
HY-B0130
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-117957
HY-122515
HY-B1462
HY-113320S
HY-125096
HY-B1494
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-116330
HY-P1222B
HY-165473
Calcium Channel
Cancer
Hexadecylphosphoserine 是一种磷脂类分子，结构中包含一个长链烷基 (十六烷基) 和一个磷脂酰丝氨酸基团，使其在细胞膜上具有较高的亲和力。Hexadecylphosphoserine 能够通过调节 [Ca++ ]i 及其相关信号通路发挥抗肿瘤活性，可用于乳腺癌领域研究。
HY-138979
Lipoxygenase
Others
Lipoxygenin 是一种非氧化还原的 5-lipoxygenase (5-LO ) 抑制剂，IC50 为 5 μM。Lipoxygenin 可调节 β-catenin-5-LO 复合物，诱导细胞核中 β-catenin 和 5-LO 水平的降低。
HY-N2616R
HY-15446
HY-N0029
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍，例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-122487
BHV-4157
mGluR
Neurological Disease Cancer
Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸 调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-121638B
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-155810
iGluR
Neurological Disease
DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂，其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
HY-13556
HY-B0193
HY-131370B
HY-125095
HY-W339757
mTOR Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂，作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体，并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化，同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力；它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-103454B
HY-12425
HY-P9947
Integrin
Others
依法珠单抗
CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。
HY-130800
HY-P10234
HY-P0024
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽，可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放，ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量，增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程，并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-103537
HY-P1222
Bacterial
Infection
LL-37, human 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽，具有广泛的抗菌活性。LL-37, human 有助于保护角膜免受感染，调节伤口愈合。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
Droloxifene，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-123956
HY-113320S1
HY-114933
mAChR
Metabolic Disease
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
HY-113608
HY-W014102R
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-122751
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
AR ) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-P4295
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-153193
HY-W791727
HY-110175
HY-173278
HBV Potassium Channel
Infection
AIC263282 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂，EC50 为 3.8 nM。AIC263282 对 hERG 的 IC50 为 61 nM。AIC263282 对原代人肝细胞中的病毒复制和乙肝表面抗原 (HBsAG) 具有抑制作用。
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-16579
HOE 36-801 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸艾替伏辛
GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-155785
HY-133862
HY-15831
HY-168730
STAT
Cancer
Anticancer agent 259 (Compound 3g) 是一种基于 Telmisartan (HY-13955) 的细胞死亡调节剂，可干扰 STAT5 信号通路，增强耐药细胞对 Imatinib (HY-15463) 的敏感性，SC50 为 1.5 μM。
HY-158998
Drug Derivative
Cancer
ALKBH1-IN-2 (Compound 16) 是 ALKBH1-IN-1 (HY-163385) 的衍生物。ALKBH1-IN-2 是一种 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-2 可以调节 6mA 水平。
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用，并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-13738S
HY-101363R
HY-B1786A
HY-113378R
HY-B0005
HY-143878
HY-119325A
NK433
Apoptosis
Cancer
Lanperisone hydrochloride是一种新型口服肌肉松弛剂，具有抗癌活性。Lanperisone hydrochloride通过抑制单突触和多突触反射电位，产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone hydrochloride还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用，以调节缺血性中风相关的过程。
HY-13738S3
HY-169329
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-119325
NK433 free base
Apoptosis
Cancer
Lanperisone 是一种新型口服肌肉松弛剂，具有抗癌活性。Lanperisone 通过抑制单突触和多突触反射电位，产生非凋亡细胞死亡。Lanperisone 还被认为在铁代谢和抗氧化系统的失调中发挥重要作用，以调节缺血性中风相关的过程。
HY-162663
ML253
mAChR
Neurological Disease
VU0448088 (ML253) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的三环毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 4 (tricyclic muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) ) 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 值分别为 56, 176 nM。VU0448088 具有用于精神病研究的潜力。
HY-16579A
HY-13738S2
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-173121
HBV
Infection
KR019 是一种强效的乙型肝炎病毒 (HBV ) 衣壳组装调节剂，在 HBV 细胞中表现出强效的抗病毒活性。KR019 能够与核心蛋白二聚体-二聚体界面处的疏水口袋结合，将衣壳组装误导至无基因组的衣壳中，从而抑制病毒复制。
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦
NET ) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-124478
Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate
Phosphatase
Metabolic Disease
Ethyl gentisate (Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate) 是一种细胞分化的双重调节剂，可促进人类间充质干细胞 (hMSC) 的成骨分化和碱性磷酸酶活性，也抑制 RAW264.7 细胞中 RANKL 激活的破骨细胞生成，并平衡骨重塑过程。
HY-N0519R
HY-22445
c-Myc
Cancer
MY05 在细胞中选择性靶向 c-MYC ，并破坏 MYC-MAX 的相互作用。MY05 结合细胞内的 c-MYC，调节其热稳定性，减少 c-MYC 的转录靶标，并具有抗癌活性 (TNBC，三阴性乳腺癌)。
HY-B0282S1
HY-164894
HY-170327
Ras
Cancer
ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase)，在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
HY-165473A
Calcium Channel
Cancer
Hexadecylphosphoserine TFA 是一种磷脂类分子，结构中包含一个长链烷基 (十六烷基) 和一个磷脂酰丝氨酸基团，使其在细胞膜上具有较高的亲和力。Hexadecylphosphoserine TFA 能够通过调节 [Ca++ ]i 及其相关信号通路发挥抗肿瘤活性，可用于乳腺癌领域研究。
HY-P0024A
DG3173 TFA; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物，可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比，Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-110155A
Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。
HY-114154
HY-15731S
HY-W725476
HY-N0549R
HY-164803
HY-119687R
HY-13738AR
Keoxifene hydrochloride(Standard); LY156758(Standard); LY139481 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Autophagy
Endocrinology Cancer
盐酸雷洛昔芬（标准品）
estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-128584
AZN-00016130
mAChR
Neurological Disease
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4 ) 的正向别构调节剂，对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM，28 nM，87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
HY-B0282S
HY-116426
HY-P2702
Adenylate Cyclase
Others
Helodormin 是一种从墨西哥毒蜥 (Heloderma suspectum) 的毒液中分离出来的 VIP 促胰液素样肽。Helodormin 通过激活腺苷酸环化酶来调节细胞内的信号传导来影响多种细胞功能。Helodormin 可用于研究促胰液素样肽和 VIP 肽家族的进化和功能。
HY-103454
HY-P2258
HY-122487A
BHV-4157 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-143879
HY-111475
HY-10863S1
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC50 = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-P3800
HY-P1222A
Bacterial
Infection
LL-37, human TFA 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽，具有广泛的抗菌活性。LL-37, human TFA 有助于保护角膜免受感染，调节伤口愈合。
HY-B2227
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-116463D
HY-106901A
HI-6
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
HY-110114
Others
Others
Gue1654 是化学引诱受体 OXE-R 的调节剂。Gue1654 抑制 Gβγ 但不抑制 Gα 信号传导，该信号由 OXE-R 激活 Gα(i)-βγ 触发。Gue1654 不会直接干扰 Gβγ 处或下游的信号传导。
HY-P5319
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-B0719
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的，选择性的 AMPA receptor 调节剂，Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用，并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-B2158S
HY-P3102
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-A0036D
TSE-424 (acetate)-D
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬-D
50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。
HY-167702
GABA Receptor
Neurological Disease
(Rac)-Acetoxyvalerenic acid 是缬草酸的衍生物，可作为 GABA (A) 受体调节剂，具有镇静和助眠作用。与地西泮相比，(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢，这表明其运输可能依赖于未知途径，而不是跨细胞被动扩散。
HY-W753791
HY-121804
Parasite
Others
SSJ-183 是一种具有抗疟活性的化合物，具有调节抗疟效果和药代动力学特性的活性。SSJ-183在抗疟研究中表现出一定的活性，其药代动力学特性介于其他测试化合物之间，对研究新的抗疟组合疗法有一定意义。
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-103423
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂，IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体，它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-B0311R
HY-13580S
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性，以时间依赖的方式抑制 3CLpro ，IC50 为 0.655 μM。
HY-W716410
HY-145268
Cadherin
Cancer
SLEC-11 是 CDH1/E-cadherin 调节剂，可高效效抑制 E-cadherin 缺陷细胞死亡 (EC50 =8.2 μM)。SLEC-11?可用于研究胃癌的潜在合成致死疗法。
HY-111309
Androgen Receptor
Endocrinology
LGD-2941 是具有口服活性，强效且选择性的雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性，同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
HY-145579R
HY-13738S4
Keoxifene-d10 ; LY156758(free base)-d10 ; LY139481-d10
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-161949
HY-B0311S1
HY-153248
Others
Others
PBR28是一种 TSPO 调节剂，可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记，示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO)，在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。
HY-16508S
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍，例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-120613
HY-A0036B
TSE-424 (acetate)-B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Bazedoxifene (acetate)-B (TSE-424 (acetate)-B) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 B 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。
HY-19720
ACU-4429
RPE65
Metabolic Disease
Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-P1212
HY-B0311AR
(S)-(-)-Carbidopa monohydrate (Standard)
Reference Standards Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease Cancer
Carbidopa (monohydrate) (Standard)是 Carbidopa (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长
HY-N2998R
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦盐酸盐
NET ) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 =32 μM)，通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平，可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-172974
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb，并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-129811
HY-N15645
Bacterial
Infection
α-Mycolic acid, keto cis 是分枝杆菌细胞壁的结构脂质成分。α-Mycolic acid, keto cis 可从 Mycobacterium tuberculosis Canetti 中分离。α-Mycolic acid, keto cis 显著调节膜通透性和稳定性, 具有结核分枝杆菌感染研究潜力。
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-128400R
HY-170648
HY-14908
HY-N15226
HY-16950BS
HY-169432
GABA Receptor
Neurological Disease
TET-13 是一种 GABAA 受体的正向变构调节剂，EC50 为 5.65 μM，低于 Etomidate (EC50 : 9.29 μM)。TET-13 对小鼠和大鼠均表现出强效的麻醉作用 (ED50 分别为 0.48 mg/kg 和 0.69 mg/kg)。
HY-107651
mAChR
Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂，其 EC50 值为2.7 μM，对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
HY-W742981
HY-106406R
BAU (Standard); 5-Benzylacyclouridine (Standard)
Drug Derivative Reference Standards
Cancer
Benzylacyclouridine (Standard)是 Benzylacyclouridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-B0723S
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-N15643
α-MA (C80)
Bacterial
Infection
α-Mycolic acid (C80) 是分枝杆菌细胞壁的结构脂质成分。α-Mycolic acid (C80) 可从 Mycobacterium tuberculosis Canetti 中分离。α-Mycolic acid (C80) 显著调节膜通透性和稳定性, 具有结核分枝杆菌感染研究潜力。
HY-173623
iGluR
Neurological Disease
EU 1622-240 是 GluN2B 、GluN2C 和 GluN2D 的偏向正向变构调节剂，其 EC50 分别为 0.57、0.82 和 1.1 μM。EU 1622-240 具有良好的理化性质、体外稳定性和渗透性。
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂，其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡，是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂，IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38，并导致 DNA 损伤。
HY-W015793
GABA Receptor
Others
6-氨基烟酸
GABAA 受体激动剂，Ki 值为 4.4 nM。6-Aminonicotinic acid 可通过银阴极电催化合成生成。6-Aminonicotinic acid 具有多种生物学特性，例如蛋白质合成抑制剂、维生素 B3 激动剂和化疗调节剂。
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-14611
DFB
mGluR
Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
HY-13738R
Keoxifene (Standard); LY156758 free base (Standard); LY139481 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene (Standard)是 Raloxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-148029
TAK-676
STING
Cancer
Dazostinag disodium (TAK-676) 是一种干扰素基因刺激因子激动剂 (STING )，触发 STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium 也是一种免疫系统调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能。Dazostinag disodium 能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。
HY-W011100R
HY-164512
HY-N6084
HY-111772R
CFTR Autophagy
Inflammation/Immunology
Elexacaftor (Standard） 是 Elexacaftor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运，增加细胞表面CFTR的数量。
HY-103575
HY-153545
Liposome
Cancer
9-Amino-NeuAc 是合酶的底物。9-Amino-NeuAc 可转化为 CMP9-Amino-NeuAc，活化为相应的 CMP 糖苷并转移为脱唾液酸糖蛋白。9-Amino-NeuAc 可用于靶向脂质体的合成，而调节肿瘤表面免疫原性。
HY-134280
Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide
Drug Derivative
Others
8-Br-NHD+ (Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide) 是一种 NAD+ (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸) 的衍生物，作为与 β-NAD+ 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。8-Br-NHD+ 可用于合成一种环状 ADP 核苷酸 (cADPR) 类似物。
HY-16508R
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究，如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖，IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性（10-15 μM）。
HY-124519
Cent-1
Microtubule/Tubulin
Cancer
Centmitor-1 (Cent-1) 是一种有丝分裂阻滞诱导剂。Centmitor-1 调节微管 (microtubule ) 正端并降低微管动力学。在细胞中，Centmitor-1 会导致有丝分裂停滞，其特征是染色体排列缺陷、多极纺锤体、着丝粒碎裂和纺锤体组装检查点激活。
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-59208R
HY-B0005AS
HY-103575A
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-N6612B
Bacterial
Inflammation/Immunology
Glucuronic acid sodium是一种具有抗炎活性的多糖，有助于溃疡性结肠炎的治愈。Glucuronic acid sodium还通过上调紧密连接蛋白（如 ZO-1 和 Occludin）来增强肠道屏障。此外，Glucuronic acid sodium通过增加有益细菌群并抑制有害细菌群来调节肠道微生物群。
HY-123904
iGluR
Neurological Disease
UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现，包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
HY-172407
Opioid Receptor
Others
KOR agonist 5 (Compound 10a) 是一种 KOR/MOR 调节剂，对 KOR 具有激动活性，对 MOR 表现出拮抗活性。KOR agonist 5 能够有效阻断吗啡诱导的抗伤害感受和肠道运动抑制。KOR agonist 5 可用于物质使用障碍 (SUD) 的研究。
HY-145413
HY-B0282R
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸
PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-W714513
mGluR
Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC50 = 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B1837R
HY-14959S
HY-155237
MicroRNA
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂，与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM)，阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-155152
P-glycoprotein BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-B1260
HY-176749
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-142162A
GCGR
Metabolic Disease
(S,R)-LSN3318839 是 LSN3318839 (HY-142162) 的立体异构体。LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R） 的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌，具有降血糖的作用。
HY-12158
mAChR
Neurological Disease
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 > 10 μM。
HY-116425
Alanap 1
Herbicide
Others
萘草胺
HY-114725
CFpot-532
CFTR
Inflammation/Immunology
VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
HY-155672
HY-124821
HY-W190917
Biochemical Assay Reagents
Others
N1, N4-Bisazidospermine bistosylate 是一种含有两个叠氮基团的精胺连接体。叠氮基团可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 反应，形成稳定的三唑键。亚精胺是一种多胺，可调节各种细胞活动，如细胞发育和分化、DNA 稳定性和细胞凋亡。
HY-B0106S1
HY-156004
Bacterial
Others
Ziapin 2 是一种分子光机械光传感器。Ziapin 2 是一种两亲性偶氮苯，对质膜具有很强的非共价亲和力。Ziapin 2 可以光调节革兰氏阳性菌 Bacillus subtilis 细胞的膜电位。Ziapin 2 进入脂膜的速度非常快 (≈40 ns)。
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长，抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
HY-N15448
HY-W091734
HY-119695B
HY-142942
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-B0998
Sodium dehydrocholate
Amylases Lipase Autophagy
Metabolic Disease
去氢胆酸钠
Autophagy )，降低血清淀粉酶 (amylase ) 和脂肪酶 (lipase ) 水平。Dehydrocholate sodium 具有利胆、保肝、减轻胰腺损伤和调节胆固醇代谢的作用。Dehydrocholate sodium 可用于急性胆源性胰腺炎和阻塞性黄疸研究。
HY-B1606
HY-15748
ADX-71149
mGluR
Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R ) 的正变构调节剂，EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
HY-164893
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂，IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体，因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-115292
HY-101435
HY-146389
MDM-2/p53 P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-100933
HY-101064S1
HY-N0662
HY-136866
HY-133195
Fenazoxine
Sodium Channel
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-B0106S
HY-13017S1
VX-770-d19
CFTR Autophagy
Endocrinology
依伐卡托 d19
9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-P2076
SGX942
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-153698
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
HY-122579
Calmodulin
Others
IGS-1.76 有效抑制人 NCS-1/Ric8a 复合物。IGS-1.76 对 hNCS-1 有很好的的亲和力，且能有效的调节hNCS-1/Ric8a 的相互作用。
HY-120633
LPL Receptor
BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体 调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效，其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中，BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-101291R
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂，其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-19888
HY-115670
MMP
Inflammation/Immunology Cancer
GW280264X 是 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10 ，IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。ADAM10/17 可调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。
HY-N0313
HY-13580R
HY-108829
HY-168528
P-glycoprotein
Cancer
WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
HY-158185
GABA Receptor
Others
Isocycloseram 是一种异恶唑啉类杀虫剂和杀螨剂，被广泛认为是 GABA 门控氯离子通道变构调节剂。Isocycloseram 对鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目和双翅目害虫具有活性。Isocycloseram 可靶向无脊椎动物 Rdl GABA 受体，但 Rdl GABA 受体第三跨膜结构域中的 G335M 突变可能介导抗性。
HY-W015851S
HY-N6950
HY-E70229
COX-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
环加氧酶 1
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-19720A
ACU-4429 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-B1837S
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40，并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-119695A
HY-173120
HBV
Infection
HBV-IN-51 (Compound 17e) 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV ) 衣壳组装调节剂。HBV-IN-51 表现出显著的抗乙型肝炎病毒活性，在 HepAD38 细胞中的 EC50 值为 0.033 μM。HBV-IN-51 在血浆中表现出良好的代谢稳定性，并可在人肝微粒体中快速代谢。
HY-121796
Neprilysin
Others
Mixanpril 是一种具有调节胰岛素敏感性的化合物，具有调节肥胖 Zucker大鼠胰岛素敏感性和股骨血流的活性。Mixanpril在肥胖Zucker大鼠中可影响胰岛素介导的葡萄糖处置，对股骨血流也有调节作用，与ACE抑制剂卡托普利相比具有不同的效果。
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
HY-112257
HY-149776
nAChR
Neurological Disease
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
HY-B2158R
HY-120547
HY-P10234A
Sodium Channel
Neurological Disease
Poneratoxin acetate 是 Poneratoxin (HY-P10234) 的醋酸盐形式。Poneratoxin acetate 是电压门控钠通道 (NaV ，NaV1.6 和 NaV1.7 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂，可降低激活的电压阈值并抑制通道失活，增强神经元的兴奋性，并导致疼痛信号的传递。
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效，可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2，对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生，调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达，从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-115579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因，而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-16579AS2
HY-W673589
2-Me-C26
Insecticide
Infection
Hexacosane, 2-Methyl- (2-Me-C26)是一种饱和烃，也是一种昆虫信息素。它存在于 M. dasystomus 雌性表皮中，但不存在于雄性表皮中，它有助于雄性的交配行为，也存在于果蝇雌性表皮中，它调节雄性对雌性的攻击性。Hexacosane, 2-Methyl- (2-Me-C26)也存在于黄蜂 (V. vulgaris) 尾部提取物中。
HY-B0723S2
HY-126327
HY-109037S3
HY-121247
5-Bromotetrandrine; BrTet; W198
P-glycoprotein Drug Derivative
Cancer
Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR ) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性，这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物，有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。
HY-14569
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-151504
ALM301
Akt
Cancer
Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-W840250
HY-33878
HY-171012
NSC 335504
STING
Inflammation/Immunology
Clonixeril (NSC 335504) 是一种非核苷酸类 (hSTING ) 调节剂。Clonixeril 在微摩尔浓度下具有弱激动活性，并在低飞摩尔 (10-15 M)，甚至在某些情况下在阿托摩尔 (10-18 M)浓度下导致 hSTINGWT 通路拮抗。Clonixeril 在1 aM-1 pM 浓度下可抑制 hSTING 寡聚化。
HY-12772R
Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole (Standard); R-63373 (Standard)
Reference Standards Fungal Drug Metabolite
Others
羟基伊曲康唑 (Standard)
HY-126158
HY-109037S2
HY-119695
HY-105318
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-122515R
HY-B0106R
HY-164505
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-B1494R
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂，具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响，可能通过与L-谷氨酸和血清素（5-HT）的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解，并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-128776
TNF Receptor
Cancer
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤剂，可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 可提高肿瘤细胞中 TNF-alpha 水平，在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
HY-109037S
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的，中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM )，对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用，有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-B0005S1
HY-N2499
HY-135432
APD334 arginine
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂，是 S1P 1 受体的强效完全激动剂，对 S1P 4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+ CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
HY-79576S2
Oestrone methyl ether-13 C6 ; 3-O-Methylestrone-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Estrone 3-methyl ether-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estrone 3-methyl ether (HY-79576)。Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体，可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-172176
HY-103524
HY-W190953
HY-W040795
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-132189
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-N2963
HY-112171
γ-Glu-Ala
Endogenous Metabolite CaSR
Others
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸
γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR ) 功能的正调节剂。
HY-103209
HY-16579R
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸艾替伏辛 (Standard)
GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-19733
HY-B0005S
HY-N7695
Apoptosis Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-111095BR
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-B0774
HY-W011733
HY-124160
iGluR
Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki =19 nM)，对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂，具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂，可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-B0116
HY-109168
JNJ-6379; JNJ-56136379
HBV
Infection
Bersacapavir 是一种新型的乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂>。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-B0116A
HY-123689A
ALKS-33 hydrochloride; RDC-0313 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123012A
LY-591281; LY-488756 fumarate
Androgen Receptor
Others
Lubabegron fumarate 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron fumarate 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron fumarate 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron fumarate 可作为动物补充剂。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子，也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式，可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。
HY-119256
GABA Receptor
Neurological Disease
COR627是一种GABA受体正向变构调节剂，具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用，能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示，预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
HY-W882667
iGluR
Neurological Disease
Pregn-5-en-3β-ol 是一种甾体化合物。 Pregn-5-en-3β-ol 和 androst-5-en-3β-ol 的双羧酸半酯是一种强效的 NMDA 受体正向调节剂，可用于精神疾病研究。
HY-B1456A
HY-126109
HY-14930A
HY-14930
HY-126327A
HY-121996
HY-123012
LY-488756
Adrenergic Receptor
Others
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR ) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。
HY-114395A
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R，诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-W754114
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白，由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链，CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂，也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-119082A
mAChR
Others
VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
HY-16636
HY-15446R
mGluR
Neurological Disease
Basimglurant (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5 负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。
HY-B0130AR
HY-144119
Bacterial
Others
Cas9-IN-2 是一种有效的 Cas9 抑制剂 (IC50 =246 μM)，通过与 apo-Cas9 结合来防止 Cas9:gRNA 复合物的形成，可应用于调节和控制 Cas9 的活性。
HY-16508S1
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
HY-16579AR
HY-B0829
HY-17609S
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-115513
Endogenous Metabolite
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂，通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-116785
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂，KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-B0700
HY-P0063
GHK-Cu
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种 三肽 。在伤口愈合期间，Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去，并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白，弹性蛋白，蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-139142A
PTI-125 dihydrochloride
Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR
Neurological Disease
Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P1397A
HY-P0063A
GHK-Cu acetate
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Copper tripeptide (GHK-Cu) acetate 是一种三肽。在伤口愈合期间，Copper tripeptide acetate 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去，并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide acetate 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白，弹性蛋白，蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide acetate 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
HY-14859
ADX48621
mGluR
Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂，具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道，其活性受立体化学结构影响，可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-N0029R
HY-116247
HY-N0781R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-139142B
PTI-125 hydrochloride
mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein
Neurological Disease
Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-106225
ZP123
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43 ) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction ) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP )，有潜力用于心律失常-特别是房颤的相关研究。
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-A0257A
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-139644
HY-147855
ERK Apoptosis
Cancer
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡，选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长，IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B0005R
HY-17637
HY-164703
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-106901AS
HY-172772
Flavivirus
Infection
Anti-PEDV agent 1 (Compound D39) 是一种高效的抗猪流行性腹泻病毒 (PEDV ) 剂，EC50 值为 0.09 μM。Anti-PEDV agent 1 通过调节细胞内 Ca2+ 稳态，在病毒进入阶段阻断 PEDV 的早期内化。Anti-PEDV agent 1 有望用于 PEDV 感染的研究。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力，包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1，化合物 23)。
HY-P1216
HY-101086
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel )，通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM)，发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-B2227R
HY-N2409
Apoptosis EGFR JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
氯化花翠素
JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)，可关闭下游信号级联。
HY-139142
HY-B2227D
HY-B0130AS
HY-123671
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-N13869
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83)，对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射，还能抑制 TGF-β . 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
HY-14908A
HY-P10694
HY-120783
HY-116463C
HY-103118
HY-141412
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-10016
γ-secretase
Neurological Disease
E 2012 是有效的 γ 分泌酶 调节剂，不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24) 。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
HY-B0288B
LILLY-53858 Calcium hydrate
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物
COX )。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-14600
HY-N1369S1
HY-32067A
Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸醋克利定
M3 muscarinic acetylcholine receptor ) 的调节剂和M1 受体 激动剂 (EC50 : 40 μM)。Aceclidine hydrochloride 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine hydrochloride 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。
HY-176731
HY-158627
5-HT Receptor
Others
JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C /5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
HY-162050
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-152094
5 alpha Reductase
Endocrinology
SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1 ) 抑制剂，其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能，导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
HY-W145667
HY-116463A
HY-15470
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0288A
LILLY-53858 Calcium
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙
COX )。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12152
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式，具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体，即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子，从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-15469
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-143792
P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用，导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp ) 流出，可用于亨廷顿病研究。
HY-110162
HY-116463B
HY-155484
HY-173156
HY-163280
NAMPT
Neurological Disease
JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
HY-N8263
HY-121600
Cannabinoid Receptor
GAT229 是一种 CB1 正向别构调节剂 (PAM)，能在高眼压小鼠模型中有效降低眼内压 (IOP)，并增强 CB1 受体介导的 IOP 降低作用，0.2% GAT229 或 10 mg/kg GAT229 单独使用即可有效降低 IOP。GAT229 有望用于青光眼及眼内高压相关研究。
HY-32067
Quinuclidin-3-yl acetate
mAChR
Neurological Disease
乙酰克里定
M3 muscarinic acetylcholine receptor ) 的调节剂和M1 受体 激动剂 (EC50 : 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。
HY-B0719R
HY-16560
HY-125065
HY-118689
HY-115477
RP5063 hydrochloride
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Brilaroxazine (RP5063) hydrochloride 是一种血清素受体调节剂，在抑制肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在的抑制活性。Brilaroxazine hydrochloride 已被证明可以限制与 PAH 相关的功能性和结构性变化，从而显著改善肺血流动力学和右心室肥大。Brilaroxazine hydrochloride 作为标准 PAH 疗法的辅助，还可以提高氧饱和度并缓解升高的肺动脉压。
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状，还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-168886
c-Myc
Cancer
Anticancer agent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 263 与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-Myc DNA 的模拟物) 结合。Anticancer agent 263 是一种结构调节剂，可显著增强蛋白质 α-螺旋的形成，并具有形成超分子网络的能力。Anticancer agent 263 无细胞毒性。
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-10424A
PHA-848125 maleate
Ser/Thr Kinase
Cancer
Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂，可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达，包括下调 PTTG1，从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
HY-N0313R
HY-17614R
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (Standard) 是 Ezutromid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
HY-117467
iGluR
Neurological Disease
BMT-108908 是一种负变构调节剂，具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害，影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响，但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
HY-108204
THRX 918661
GABA Receptor
Others
AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂，具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流，在体内可产生催眠和脑电图抑制作用，且由于其酯酶依赖的代谢途径，作用时间短，即使长时间输注也能快速清除，可能具有临床应用潜力。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-124356
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-14266A
Apoptosis Reverse Transcriptase Autophagy HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬，激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-113008AS
HY-119082
mAChR
Others
(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard） 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究，如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-123934
P-glycoprotein
Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM )，其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp ) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-P1604
HY-153993
Endogenous Metabolite
Others
Pyrocatechol sulfate 是人体血浆中存在的一种酚类代谢物，与浆果等特定食物的摄入和肠道菌群状况有关。它可作为肾功能、透析清除率、全谷物摄入量和常规咖啡摄入量的潜在尿液生物标记。此外，焦儿茶酚硫酸盐与其他酚类硫酸盐一起，在调节各种生物功能方面发挥作用，包括与大脑健康和心肌细胞节律性跳动相关的功能。
HY-128895
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-168052
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-120490
Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM)，抑制有丝分裂，降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM)，将细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0662R
HY-120589
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-P1075
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB Glutathione S-transferase Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
依他尼酸钠
GSTs ) 的抑制剂。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-N2499R
HY-145196
HY-119695AR
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂，IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果，且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效，并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-B0116S
HY-119282
mGluR
Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
HY-A0252A
Adrenergic Receptor
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂，具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收，且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-13735H
Acriquine acetate
Parasite Sodium Channel DNA Stain Apoptosis
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂，具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-W585956
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
三氯卡班-13 C6
13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-167827
HSP
Cancer
Hsp90-IN-34 (compound HAM-1) 是一种能够抑制 Aha1-Hsp90 分子伴侣复合体的化合物，对 Hsp90/Aha1 的亲和力很高 (KDapp =23.5 µM)。Hsp90-IN-34 通过影响 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用来调节 Hsp90 的 ATP 酶活性。
HY-13736
CV205-502
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹高利特
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物，可以作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用，它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-109743
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-100348
Androgen Receptor PPAR Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-12153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR ) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
HY-N0513
HY-113066
HY-111517
Apoptosis SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-161296
Bacterial HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。
HY-145232
HY-145583
Hemay005
Phosphodiesterase (PDE)
Others Inflammation/Immunology
Mufemilast (Heymay005) 是一种选择性、口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂 (IC50 = 80-120 nM)。Mufemilast 可调节白塞氏综合征 (BS) 中上调的细胞因子。Mufemilast 对 TNF-α 具有显著的抑制作用，而 TNF-α 是银屑病发病过程中一个重要的促炎细胞因子靶点。Mufemilast 可用于研究类风湿性关节炎、银屑病和 BS 等疾病。
HY-W708469
HY-D0205A
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-103524R
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖，IC50 大约为 7 μM，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化，在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-163385
DNA Methyltransferase
Cancer
ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂，在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
HY-102093A
Angiotensin Receptor
Others
ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂，具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-（N = 9）和6-周龄（N = 13）的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中，L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中，Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中，选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中，ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME，可使尿流率增加200%，自由水清除率增加50%，尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时，也观察到这些变量的相同变化趋势，尽管程度较低。
HY-100604
HY-118912
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM)，并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-A0066A
Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸妥拉唑林
α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2 - 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
HY-100490B
HY-W011733R
HY-119695AS
HY-B1805R
3,4,4′-Trichlorocarbanilide (Standard)
Reference Standards Bacterial
Infection Endocrinology
三氯卡班 (标准品)
HY-152173
HDAC Apoptosis Bcl-2 Family CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂，对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-14930R
HY-P99737
LY3074828
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
米吉珠单抗
IL-23 ) 的 p19 亚基。Mirikizumab 以高亲和力结合人类和猴的 IL-23 ，Kd 值分别为 21 pM 和 55 pM。Mirikizumab 通过抑制 IL-23 与 IL-23R 的结合来调节免疫反应，有望用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-Y0836
HY-P99625
HY-130670
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 54626A (free base) 是一种 GABAB 受体调节剂，在中枢和外周神经系统中至关重要。它作为一种工具用于识别和表征GABAB受体激动剂和拮抗剂，有助于开发针对与这些系统相关的疾病的药物。这一发现涉及到纯化的GABAB受体、受体蛋白及其编码核酸，通过DNA克隆技术和序列导出探针促进对GABAB受体家族新成员的研究。
HY-14930AR
HY-108022A
MSDC-0602K
Insulin Receptor PPAR
Metabolic Disease
Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物，与 PPARγ 结合，IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究，包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin ) 增敏剂，单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
HY-119497
HY-100490
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-125390
HY-B0774R
HY-W014233
Endogenous Metabolite Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
L-Histidinol dihydrochloride 是一种口服活性的组氨酰-tRNA 合成酶 (histidyl-tRNA synthetase ) 抑制剂。L-Histidinol dihydrochloride 干扰蛋白质合成的起始阶段，从而影响细胞增殖和代谢。L-Histidinol dihydrochloride 具有调节肿瘤细胞对化疗试剂敏感性的作用。L-Histidinol dihydrochloride 可降低一些化疗试剂对正常组织的毒性，并增强肿瘤细胞对化疗试剂的敏感性。
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-N0411
HY-B0347
HY-113066B
GDP ditromethamine
Potassium Channel Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-103484
IKZF Family
Cardiovascular Disease
GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用，IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
HY-P3960
HY-112171R
γ-Glu-Ala (Standard)
Endogenous Metabolite CaSR
Others
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 (Standard)
γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR ) 功能的正调节剂。
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的，选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂，作用于 GluR1i ，GluR2i ，GluR2o ，GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-P1604A
HY-177022
HBV
Infection
ALG-001075，衣壳组装调节剂 (CAM)，是一种口服有效的 HBV 抑制剂。ALG-001075 在原代人肝细胞中不仅能有效抑制 HBV DNA 产生，还可显著降低细胞外 HBsAg/HBeAg 以及细胞内 HBV RNA 水平。ALG-001075 在 AAV-HBV 小鼠模型中可显著降低 HBV DNA 水平。ALG-001075 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的相关研究。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-118140
HY-161346
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-119695AS1
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-N6950R
HY-P2264
HY-A0066
HY-119695S
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-19044
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂，其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂，具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力，并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性，能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-173614
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
CC-647 是一种分子胶 (molecular glue ) 调节剂，靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。CC-647 促进 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用 (对 ZBTB16 的 DC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-B0116R
HY-118861B
(E)-Clomiphene hydrochloride; trans-Clomiphene hydrochloride; Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease Endocrinology
恩氯米芬盐酸盐
estrogen receptor ) 拮抗剂，具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
HY-118861A
HY-118861
HY-19472
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂，可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。
HY-12005R
FTY720 (Standard)
Reference Standards LPL Receptor PAK
Inflammation/Immunology Cancer
盐酸芬戈莫德 (标准品)
S1P ) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
HY-134050
HY-123689R
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (Standard） 是 Samidorphan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-116425R
Alanap 1 (Standard)
Herbicide Reference Standards
Others
萘草胺 (Standard)
HY-121239
HY-P2358
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
Metabolic Disease
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是 Adenosine 5′-diphosphoribose (HY-100973) 的类似物，是一种 TRPM2 调节剂。8-Br-ADPR 是一种人类 TRPM2 (hsTRPM2) 抑制剂和 Nematostella vectensis (nvTRPM2) 部分激动剂 (EC50 为 31.9 µM)。8-Br-ADPR 调节内质网和肌浆网的钙释放。
HY-W004305
Palmitaldehyde
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
十六醛
OR37B ) 在哺乳动物中高度保守。Hexadecanal 可能通过调节社会评价脑基质与攻击性执行脑基质之间的功能连接来发挥其作用。Hexadecanal 也被证实对黑蚁有很强的威慑作用。Hexadecanal 有望用于惊吓反应和攻击行为的研究
HY-124648
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
SMN-C2 ，RG-7916 的类似物，是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂，通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用，从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。
HY-P2848A
Toll-like Receptor (TLR)
Infection Metabolic Disease
胆固醇氧化酶, 来源于红球菌属
Mycobacterium tuberculosis 的致病性中起着关键作用，可通过抑制 Toll 样受体2 (TLR2 ) 信号通路调节宿主巨噬细胞免疫反应，从而来增强 Mycobacterium tuberculosis 生存能力。Cholesterol oxidase, rhodococcus sp 有望用于结核病领域的研究。
HY-125572
HY-14600R
HY-10514
PDK-1 IKK Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK BCRP
Cancer
Nedisertib (Peposertib) 是一种口服有效的选择性 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
HY-111161
nAChR Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合，从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-108538
HY-123936
NF-κB IKK
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂，是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活，其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-100490A
HY-A0031S
HY-107390
HY-B1456AR
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-105231
HY-123689S
ALKS-33-d4 ; RDC-0313-d4
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
ALKS-33-d5 ; RDC-0313-d5
Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-N6776R
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
HDAC Monoamine Transporter
Neurological Disease Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1 , 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病，如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-15672
HY-148502
HY-16950R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬 (Standard)
SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式，可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除
HY-Y1683
Racementhol
GABA Receptor
Neurological Disease
DL-薄荷醇
GABAa R 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT ) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAA R 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。
HY-106225R
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。(E/Z)-IT-603 也是一个 IĸBα/c-Rel 抑制剂. IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂，其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-12355
HY-121793
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-135276
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-113066C
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard） 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
HY-19472A
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 hydrochloride 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂，可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 hydrochloride (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 hydrochloride 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 hydrochloride 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。
HY-N9484S
Drug Metabolite Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-10863
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-B0723
HY-P1075A
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-16560S
HY-W190905
Biochemical Assay Reagents
Others
N4,N9-di-Boc-spermine 是一种精胺连接物，含有两个 Boc 保护的氨基和两个胺基。Boc 基团可以在温和的酸性条件下脱保护以形成游离胺。氨基可与羧酸、活化的 NHS 酯、羰基（酮、醛）等反应。亚精胺是一种多胺，可调节各种细胞活动，如细胞发育和分化、DNA 稳定性和细胞凋亡。
HY-P1698
AB-103
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-A0257AR
CaMK Reference Standards
Neurological Disease
Prenylamine (lactate) (Standard)是 Prenylamine (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-P99171
HY-109009A
(S)-UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-152064S
Isotope-Labeled Compounds
氯氰菊酯-d5
5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性，并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间，使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 )，并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ，Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外，Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-146399
HY-141848A
mGluR
Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
HY-N2409R
HY-121299
mCPBG
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂，对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度，表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外，GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响，表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂，具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平，同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性，并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-15731
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-117637
HY-113466
HY-17637R
HY-135276A
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂，对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP)，并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-118056
Cannabinoid Receptor
ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂，表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM)，并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动，特异性影响内源性大麻素的释放，在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-B0288BR
HY-114743
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-121892
TNF Receptor
Neurological Disease
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂，ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂，调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病，如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生，调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-171177
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-12355A
BAF-312 hemifumarate
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P ) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-14399R
γ-secretase Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
HY-P2358A
HY-16560R
HY-B1640R
HY-D0205AS2
Carbocysteine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Infection Inflammation/Immunology
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-121618
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物，是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达，下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达，并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-162566
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-124356AS
Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-124614
HBV
Infection
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM)，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM)， 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂，通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白偏向的 MOR 激动剂，诱导 MOR 激活，从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用，可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果，显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略，同时为研究 G 蛋白偶联受体调节提供了新思路。
HY-100490S
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17637S2
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-173251S
GABA Receptor
Neurological Disease
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-B0347S1
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体，改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应，在 AD 研究中具有潜力。
HY-N12445
Others
Metabolic Disease
Quercetin-3'-O-glucoside 是能从槲皮素花中分离得到的黄酮醇。Quercetin-3'-O-glucoside 可调节大鼠 Alloxan (HY-W017227) 诱导的高血糖和脂质过氧化 (LPO)，发挥抗糖尿病和抗过氧化作用。Quercetin-3'-O-glucoside 凭借胰岛素刺激和/或自由基清除特性改善糖尿病和组织脂质过氧化。
HY-139178
HY-167922
HY-117088
HY-W063968
CDM-3008; RO4948191
IFNAR JAK STAT HCV HBV
Infection
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN ) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-134377
ASP0367; MA-0211
PPAR
Metabolic Disease
Bocidelpar (ASP0367; MA-0211) 是一种选择性、口服有效的 PPARδ 调节剂。Bocidelpar 激活 PPARδ 下游信号通路，上调 ABCA1、ACAA2 等靶基因表达，促进脂肪酸氧化 (FAO) 和线粒体生物发生，改善线粒体功能障碍。Bocidelpar 可改善肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。Bocidelpar 主要用于原发性线粒体肌病 (PMM)、杜氏肌营养不良 (DMD) 等线粒体功能异常疾病的研究。
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB PGC-1α
Neurological Disease Inflammation/Immunology
美他沙酮
HY-N0513R
HY-136498AR
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-B1456AS
HY-100588
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的，高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19416
Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
AEOL-10150 pentachloride 是一种金属卟啉催化抗氧剂，也是一种超氧化物歧化酶模拟物。AEOL-10150 pentachloride 清除活性氧 (ROS ) 和活性氮 (RNS )、调节 NF-κB 信号通路。AEOL-10150 pentachloride 具有强效的抗氧化和抗炎活性。AEOL-10150 pentachloride 有效减轻辐射、化学试剂 (如 CEES (HY-W199190)) 造成的组织损害。AEOL-10150 pentachloride 协同放疗对前列腺肿瘤发挥抗癌作用。
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应，EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-100490BR
HY-100588A
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-130344
HY-A0066R
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-100490R
HY-172784
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 273 (Compound 9q) 是一种有效的抗癌剂，发现于苦参碱。Anticancer agent 273 抑制癌细胞增殖 (如对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.48 μM)。Anticancer agent 273 通过调节 PI3K/AKT 表达及激活转录因子 4 (ATF4) 发挥抗癌作用，促使内质网应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 273 有望用于癌症的研究，如宫颈癌。
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-Y0836R
HY-143880
HY-156025
HY-128895A
Mitochondrial Metabolism Quinone Reductase
Metabolic Disease
KL1333 hydrochloride 是一种口服有效的 NAD+ 调节剂，与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1 ) 作为底物反应，通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活，并随后激活 PGC-1α 。KL1333 hydrochloride 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 hydrochloride 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-W004305R
HY-162288
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3532 是一种 G3BP 抑制剂 (Kd = 0.54 μM)，可与 G3BP1 中的 NTF2L nsP3 结合位点结合。FAZ-3532 可破坏 RNA、G3BP1 和 Caprin 1 的共缩合。FAZ-3532 可抑制 G3BP 驱动的应激颗粒形成。FAZ-3532 可作为探索应激颗粒生物学特性的有力工具，并有望成为一种旨在调节应激颗粒形成的有前景的干预措施。
HY-N1445
Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
NF-κB NO Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
异槲皮苷
NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-19733S
HY-100348R
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂，以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤，显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-10863S
HY-149246
HY-B0347S3
HY-P991529
TNF Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
AGEN-2373 是一种靶向共刺激受体 CD137 的条件性激动剂抗体。GEN-2373 与 CD137 结合，不会干扰配体结合。AGEN-2373 在受体聚集条件下刺激 CD137。AGEN-2373 与其他检查点调节剂 (例如 PD-1 拮抗剂和 OX40 激动剂) 联合使用时可增强 T 细胞活性。AGEN-2373 可用于人类恶性肿瘤研究。
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-W026772
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
HY-111237
HY-141431
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology Cancer
Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
HY-101259
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-121140
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi - 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 Gq /G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
HY-101310
HY-B0347R
HY-B1080A
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-113066S2
HY-116152
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-W127575
delta-3,5-Cholestadiene
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
胆甾-3,5-二烯
PI3K/Akt ），增强免疫细胞募集和细胞外基质沉积。Cholesta-3,5-diene 可局部应用于伤口修复，尤其在慢性溃疡或皮肤损伤中具有潜在治疗价值。
HY-168966
Phosphodiesterase (PDE) iGluR
Neurological Disease
PDE2 inhibitor 6 (Compound 1) 是口服有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，可抑制 PDE2A 、PDE3B 和 PDE10A2 ，IC50 分别为 0.95 nM、6.17 μM（pIC50 =5.21）和 87.1 nM（pIC50 =7.06）。PDE2 inhibitor 6 可调节 AMPA 受体的活性，增强突触可塑性并在大鼠模型中提高学习和记忆功能。PDE2 inhibitor 6 具有血脑屏障通透性。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂，作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性，但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
HY-100490AR
HY-15731S1
HY-N0411R
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113466S
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂，具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生，但无法增加血小板中的 [Ca2+]i，这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-P11014
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
SjDX5-53 control peptide 是一种 TLR2 激活剂 SjDX5-53 (HY-P10982) 的对照肽，不靶向特定受体，也不会对调节性 T 细胞 (Tregs) 或树突状细胞产生调控作用。SjDX5-53 control peptide 可用于排除非特异性效应，帮助验证 SjDX5-53 在诱导 Tregs 和缓解自身免疫性疾病中的特异性作用。SjDX5-53 control peptide 应用于结肠炎、银屑病等自身免疫性疾病的研究中。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂，具有增强小（SK）和中等（IK）导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍，而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中，抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩，表现出对apamin的敏感性。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
HY-10241S
HY-A0066AR
Imidaline hydrochloride (Standard); NSC35110 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
盐酸妥拉唑林 (Standard)
α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩，调节血管阻力，升高动脉压，逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2 - 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
HY-W004305S
HY-173221
HY-D0205AS1
HY-N6727
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-169286
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100186
HY-B0678S1
HY-N4157
mAChR 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E
M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-B0678S
HY-103412
Dopamine Receptor Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ，D5 ，D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-12355S
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-12355R
HY-131337
Bacterial
Infection
RhlR antagonist 1 是一种有效的 RhlR 拮抗剂，IC50 为 26 μM。RhlR antagonist 1 对 LasR 和 PqsR 表现出选择性的 RhlR 拮抗作用，在静态和动态环境下对生物膜的形成有较强的抑制作用，并能减少绿脓杆菌毒力因子的产生，如鼠李糖脂和绿脓杆菌素等。RhlR antagonist 1 可用于开发 QS 调节分子来控制铜绿假单胞菌感染。
HY-N8353
Others
Metabolic Disease
Stachybotramide是一种天然真菌代谢产物，具有调节胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性的特性。Stachybotramide刺激高密度脂蛋白（HDL）向极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）转移胆固醇酯（CE），提高转移效率1.3至1.5倍。Stachybotramide在0.5 mM时略微减少了从LDL和VLDL向HDL的胆固醇酯转移。Stachybotramide对从HDL转移三酰甘油（TG）的影响并不显著。通过这些结果，Stachybotramide显示出优先刺激CETP介导的胆固醇酯从HDL向VLDL和LDL的转移。
HY-113066S
HY-113466R
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂，通过增强胆碱能神经传递，来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中，毒扁豆碱 (AChE 抑制剂；HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应，作用时间可持续 1 小时。然而，FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂；HY-100822) 消除的 rCBF 反应，表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-W339834
Acyltransferase Endogenous Metabolite Liposome
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂，主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用，在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低（~100nM），是在膜磷脂形成过程中合成的，来源于各种细胞类型，包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-113066S1
HY-12795
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-145269
Cadherin
Cancer
AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物，可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis )。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT（野生型）和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9，并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0678R
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-115860
iGluR
Neurological Disease
TAS-4是一种强效和选择性的 mGluR4 正向别构调节剂，具有显著的抗帕金森病活性。TAS-4能够单独或与l-DOPA联合使用时表现出疗效。TAS-4在单独给药时能够逆转氟哌啶醇诱导的强直。TAS-4以剂量依赖的方式增强了由l-DOPA诱导的对侧旋转行为。TAS-4与低剂量的l-DOPA联合使用显示出与全剂量l-DOPA类似的抗帕金森效应，而不会加重异常运动副作用。
HY-12403A
HY-N0411S4
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-131586
Resogalangin
17β-HSD Estrogen Receptor/ERR Aldose Reductase
Endocrinology Cancer
3,7-Dihydroxyflavone (Resogalangin) 是一种黄酮类植物雌激素 (phytoestrogen ，可以从沙参属植物中分离得到。3,7-Dihydroxyflavone 是雌激素受体的调节剂，是人类孕酮代谢酶 AKR1C1 和真菌 17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂和氧化还原方向的抑制剂 (IC50 分别为 0.6 和 6.0 μM)。3,7-Dihydroxyflavone 是人血清白蛋白 (HSA) 的荧光结合底物，激发波长分别为 370 nm (pH 7.4) 和 350 nm (pH 3.5)，发射波长为 515 nm。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis MMP ClpP
Infection Inflammation/Immunology Cancer
扁柏双黄酮
pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性，高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂，旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-176060
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-121618R
HY-13755A
HY-N7635
β-D-Glucopyranosyl oleanolate
NO Synthase COX Interleukin Related Claudin p38 MAPK Akt PI3K
Inflammation/Immunology
Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside (β-D-Glucopyranosyl oleanolate) 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎作用。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 在溃疡性结肠炎模型中，可抑制炎症反应、增强肠道上皮屏障功能、调节肠道微生物群落，作用机制与 PI3K-AKT 和 MAPK 信号通路相关。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 可用于结肠炎等疾病的研究。
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的，2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂，其 α2β2，α2β4，α4β2，α4β4，(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1-0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-108511
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-107574
HY-70057R
FCE 26743 (Standard); EMD 1195686 (Standard)
Reference Standards Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-16950A
HY-W026772S1
HY-118775
5-HT Receptor
Others
LEK 8804 是一种具有5-HT1A受体激动和5-HT2受体拮抗特性的化合物，具有调节相关受体介导的行为反应的活性。LEK 8804在大鼠中可剂量依赖性地引起自发甩尾反应，表现出完全的5-HT1A激动活性，在小鼠中可抑制5-HTP诱导的头部抽搐反应，可能 是通过对5-HT2受体的拮抗作用而非5-HT1A受体的激动作用。
HY-W777458
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
芴-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH )，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-167922S
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER )，IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量，减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱，无雌激素活性或抗雌激素活性。
HY-108511A
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-100991R
ZK 39106 (Standard); LSU-65 (Standard)
Reference Standards GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (Standard)是 FG 7142 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-N1445R
Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
Reference Standards NF-κB NO Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
异槲皮苷 (Standard)
NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-W747597
Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1; Ganglioside G2
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) (Disialoganglioside GD1b; Ganglioside C1) 是一种酸性糖鞘脂，含有两个唾液酸残基，与内部半乳糖单元相连。Ganglioside GD1b Disodium Salt 与胆固醇紧密堆积，形成脂质微区，调节细胞内和细胞间的信号传导事件。人脑中 Ganglioside GD1b Disodium Salt (Bovine Brain) 的浓度随着年龄的增长而增加，并与毛细胞星形细胞瘤肿瘤等级呈正相关。Ganglioside GD1b Disodium Salt 已在各种其他神经胶质瘤中检测到，包括原始神经外胚层肿瘤、胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。
HY-D0186
Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法，用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复，协调肢体发育，还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-12403
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法，用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复，协调肢体发育，还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-116604
PD 139530
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-B1390A
Bacterial
Infection
糖精钠盐
G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE) mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-158226
ElaMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
HY-172157
HDAC AMPK
Metabolic Disease
HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化，从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化，进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-70057S4
FCE 26743-d5 ; EMD 1195686-d5
Isotope-Labeled Compounds Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d5
5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-A0144
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-113066S3
GDP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-N4157R
Reference Standards mAChR 5-HT Receptor Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E (Standard)
M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM，对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能，还能抑制特定革兰氏阳性菌生长，可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-CE00479
(6Z,9Z,12Z,15Z,18Z,21Z)-Tetracosahexaenoyl-coenzyme A
NOD-like Receptor (NLR)
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
(6Z,9Z,12Z,15Z,18Z,21Z)-Tetracosahexaenoyl-CoA ((6Z,9Z,12Z,15Z,18Z,21Z)-Tetracosahexaenoyl-coenzyme A) 是一种 NLRX1 调节剂。(6Z,9Z,12Z,15Z,18Z,21Z)-Tetracosahexaenoyl-CoA 有望用于免疫和代谢相关疾病的研究。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP
Cancer
他莫西芬-d3
3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-157693
Endogenous Metabolite
Cancer
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物，其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能，例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是，尽管激活了看似相似的受体群，但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-D1056C3
LPS, from Salmonella enterica (Serotype typhimurium)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠道血清型
S. enterica (Salmonella enterica ) serotype typhimurium 是来源于血清型沙门氏菌 (S. enterica ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂，是 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from S. enterica 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium 可调控细菌在树突状细胞（DC）中的命运，决定 DC 细胞对细菌的摄取、降解和免疫功能的激活。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-N0281
HY-W677042
5α-Androst-16-en-3α-ol
GABA Receptor
Neurological Disease
α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素，已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂，增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50 =0.4 μM)。在强迫游泳测试中，α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间，并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作，并表现出抗焦虑活性。
HY-109112
HY-W015924
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-羟基异丁酸
Insulin/IGF-1 通路和 p38 MAPK 通路的选择性调节剂，可减少秀丽隐杆线虫中的活性氧 (ROS) 和脂肪积累。2-Hydroxyisobutyric acid 通过上调 SKN-1/NRF2 和下调 SREBP-1c 转录因子，促进 β-氧化并抑制脂肪酸合成。2-Hydroxyisobutyric acid 具有抗衰老和降脂作用，可研究肥胖和糖尿病等代谢疾病。2-Hydroxyisobutyric acid 还通过 2-HIB-CoA 变位酶介导的生物合成，是甲基丙烯酸酯的可再生前体。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-N1482
Parasite TNF Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology
棕榈酸甲酯
TNF-α 和一氧化氮 (NO )。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors ) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
HY-P3580
HY-P3580A
HY-P2048A
AMPK GLUT
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-168758
GABA Receptor
Neurological Disease
Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇，是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流，IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中，Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
HY-B1390AR
Bacterial Reference Standards
Infection
糖精钠盐 (Standard)
G 蛋白) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-N4314R
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone (Standard)
Reference Standards Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
HY-A0144R
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂，具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性，从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-176287
Dopamine Receptor GSK-3 PKA
Neurological Disease
ARN25657 是 D3R /GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50 = 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
HY-12403R
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy HSP Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Endocrinology Cancer
他莫昔芬（标准品）
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-P2048
Apoptosis GLUT AMPK
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-A0144AR
Reference Standards AMPK Adrenergic Receptor Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-N0281R
HY-174215
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50 : 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接，并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-W015924R
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite Potassium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-N0447
HY-131997
HY-109112R
HY-173062
Epigenetic Reader Domain c-Myc
Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂，可抑制 BRD4-BD1 、BRD4-BD2 、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2 ，IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (Standard)
estrogen receptor ) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-W778990
HY-117106
GABA Receptor
Others
PNU-107484A 是一种 GABAA 受体配体，其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中，PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl- 电流，而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (Standard)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-113066AR
Endogenous Metabolite Potassium Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 (Standard)
+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-N15378
IAP Bcl-2 Family COX TNF Receptor Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂，可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合，阻断其与 caspase-9 的相互作用，从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达，降低 MDA 水平，提升 catalase 活性，并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标，展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-D0186R
HY-L0117V
1,412 compounds
Glycomimetics are designed to mimic the structure of natural carbohydrates and modulate their disease-related functions. Macrocyclic glycomimetics are an extremely interesting class of glycomimetics as they occupy space between small and macro molecules. Macrocyclic glycomimetics are mostly represented by naturally occurring molecules derived from marine microorganisms and bacterial or fungal metabolites.
HY-L170
216 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 216 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L090
1,879 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步，也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关，如糖尿病，炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,879 种靶向转录因子的小分子化合物，MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators .
HY-L088
2,734 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中，例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控，一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等，一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生，如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用，而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 血管生成库可以提供 2,734 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物，MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L011
1,822 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,822 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
HY-L0059V
14,400 compounds
A sub-library of GPCR Library designed for the discovery of novel allosteric ligands. Allosteric GPCRs Library is a utile starting point for the drug discovery in the field of allosteric GPCR modulators .
HY-L0106V
2,906 compounds
Protein-protein interactions (PPIs) play a key role in nearly every biological function and are a promising new class of biological targets for therapeutic intervention. This is a collection of 2,906 diverse compounds designed for discovery of PPI modulators .
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.
HY-L039
2,567 compounds
细胞重编程技术为药物筛选，疾病模型建立，人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4，SOX2，KLF4，及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞（iPSCs）以来，重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术，但大多数方法仍不适合临床应用，因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法，已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中，小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程，成本低，比较容易控制作用浓度和时间，并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性，易于合成和标准化，适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,567 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路，是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L109
672 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 672 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L062
2,177 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 神经递质受体库提供 2,177 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L092
1,327 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控，以满足重要器官的能量需求，维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源，是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关，如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 糖代谢库提供 1,327 个与糖代谢相关的化合物，靶向糖代谢过程中的相关靶点，如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等，MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L091
820 compounds
脂类是人体的基本组成物质，涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类：脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程，与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 脂代谢库收录了 820 个脂质代谢相关的化合物，靶向脂代谢过程中的相关靶点，如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等，MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L005
1,630 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下，通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制，也揭示了细胞分化，胚胎学，基因表达调控，衰老，癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,630 个表观遗传相关的产品，可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L147
747 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 747 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L041
418 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 418 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L068
527 compounds
黄酮类化合物属于一类具有多酚结构的植物次生代谢产物，广泛存在于水果、蔬菜和某些饮料中，是一类重要的天然产物。跟据三碳键 (C3) 结构的氧化程度和B环的连接位置等特点，黄酮类化合物可分为下列几类：黄酮，黄酮醇，黃烷酮 (又称二氢黄酮)，黄烷酮醇 (又称二氢黄酮醇)，黄烷醇或儿茶素，花青素和查尔酮。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗诱变和抗致癌特性，以及调节关键细胞酶功能的能力，在各种营养品、医药和化妆品中具有广泛应用。天然黄酮类化合物具有较高的药用价值，例如，在治疗癌症、阿尔茨海默病 (AD)、动脉粥样硬化等疾病中均有应用。
作为先导化合物的重要来源，MCE 黄酮类化合物库包含 527 种黄酮类化合物，是一种有效的药物筛选工具。
HY-L050
360 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 泛素化库提供 360 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L063
281 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂，在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具，加深对靶标蛋白功能和机制的理解；可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究；可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 281 个具有高效（对特定靶点的作用活性低于 100 nM）、高选择性（高于 10 倍以上选择性）、高细胞渗透性（细胞活性不高于10 μM）特性的化学探针，是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L213
277 compounds
抗癌上市药物库精心收录了所有经美国食品药品监督管理局 (FDA) 以及其他主要国家药监局批准上市的用于癌症治疗的药物。这些药物涵盖了多种癌症类型，包括但不限于肺癌、乳腺癌、结直肠癌、白血病等常见癌症。从经典的化疗药物到前沿的靶向治疗药物和免疫治疗药物。库中包含了多种作用机制的药物化合物。有直接杀伤癌细胞的细胞毒性药物，也有通过调节肿瘤微环境、抑制肿瘤血管生成、激活免疫系统等方式发挥抗癌作用的药物。这种多样性为研究人员提供了广泛的研究视角和干预策略选择。
无论是针对癌症治疗的基础研究，探索药物作用的新靶点和新机制；还是进行药物再利用研究，寻找现有药物对其他癌症类型或疾病的潜在治疗效果；亦或是开展联合用药研究，优化癌症治疗方案，抗癌上市药物库都是一个不错的选择。
MCE 收录了 277 个适应症为癌症的小分子化合物，是进行老药新用的良好工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针，Bis-ANS 结合到 tubulin ，Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS，高浓度抑制 LLPS。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016477
HY-144003
HY-W108801
HY-143212
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol
Drug Delivery
18:0-22:6 DG (1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol) 是一种二酰基甘油，可以与 RasGRP 结合并调节 MAP 激酶活化。
HY-W076042
Sodium tetrakis(4-fluorophenyl)borate dihydrate
Chelators
四(4-氟苯基)硼酸钠二水合物
HY-142980
DOPG
Drug Delivery
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂，可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-166999
m-PEG-VS (MW 20000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) (m-PEG-VS (MW 20000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 20000) 可用于药物递送的研究。
HY-166998
m-PEG-VS (MW 5000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) (m-PEG-VS (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-167000
m-PEG-VS (MW 10000)
Drug Delivery
m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) (m-PEG-VS (MW 10000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。m-PEG-Vinylsulfone (MW 10000) 可用于药物递送的研究。
HY-166995
Bis-VS-PEG (MW 5000)
Drug Delivery
Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) (Bis-VS-PEG (MW 5000)) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Bis-Vinylsulfone-PEG (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-166993
Drug Delivery
Cy5-PEG-methyltetrazine (MW 5000) 是一种 PEG 衍生物，调节用于肠外给药的微粒系统中药物的释放。Cy5-PEG-methyltetrazine (MW 5000) 可用于药物递送的研究。
HY-W791727
Gene Sequencing and Synthesis
7-甲基腺苷高氯酸盐
HY-B2227D
Cell Assay Reagents
乳酸钙五水合物
HCAR1 ) 激活剂和诱导赖氨酸残基乳酰化的表观遗传调节剂。Calcium 2-hydroxypropanoate (pentahydrate) 是糖酵解终产物，弥补了糖酵解和氧化磷酸化之间的差距。Calcium 2-hydroxypropanoate (pentahydrate) 是一种肿瘤代谢物，在抗肿瘤免疫中具有乳酸的免疫保护作用。
HY-W145667
Carbohydrates
甘露聚糖
MR ) 结合的多糖化合物。Mannan 通过与 MR 结合，促进细菌 (bacterial ) 的摄取和内部降解，进而增强免疫细胞中 IL-12 的产生。Mannan 增强 ROS 产生。Mannan 调节免疫、抑制 Aflatoxin B1 (HY-N6615) 诱导的毒性、降低血脂。
HY-113066C
GDP (sodium), Type I, 96% (HPLC)
Gene Sequencing and Synthesis
鸟苷-5'-二磷酸钠盐, Type I, 96% (HPLC)
K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-121892
Drug Delivery
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂，ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂，调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病，如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生，调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-W127575
delta-3,5-Cholestadiene
Drug Delivery
胆甾-3,5-二烯
PI3K/Akt ），增强免疫细胞募集和细胞外基质沉积。Cholesta-3,5-diene 可局部应用于伤口修复，尤其在慢性溃疡或皮肤损伤中具有潜在治疗价值。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-158226
ElaMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化弹性蛋白
HY-D1056C3
LPS, from Salmonella enterica (Serotype typhimurium)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠道血清型
S. enterica (Salmonella enterica ) serotype typhimurium 是来源于血清型沙门氏菌 (S. enterica ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂，是 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from S. enterica 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium 可调控细菌在树突状细胞（DC）中的命运，决定 DC 细胞对细菌的摄取、降解和免疫功能的激活。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-17609
HY-P1139
PCFWKTCK
GHSR
Metabolic Disease
Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽，是一种 GHS-R1a 拮抗剂，可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应，并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物，对 SST-R 没有任何结合亲和力，但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
HY-P3455
PGC-1α
Metabolic Disease Cancer
Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂，可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
HY-P0079
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P0206A
HY-P10670
ABA Receptor
Others
CLE25 peptide 从根部移动到叶子，并与受体样激酶 BAM1 和 BAM3 一起调节叶片中 NCED3 的表达。CLE25 peptide 通过调节脱落酸的累积来诱导气孔闭合，从而增强耐干旱胁迫的能力。
HY-P10886
HY-P5860
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P5144
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1562
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-W014102
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
HY-167847
HY-P1856
HY-P3494
HY-P3593
HY-P3856
Peptides
Neurological Disease
Endokinin C 是内皮激肽的一种肽成分。Endokinin C 在疼痛系统中作为一种神经递质或调节剂发挥作用。Endokinin C 预处理可阻止由 endokinin A/B 带来的小鼠搔抓行为和热痛觉过敏的发生。
HY-P2590
Peptides
Others
Tnrnflrfamide 是一种神经肽，对龙虾腹部伸展感受器的受体肌肉及其外骨骼肌肉同源物具有调节作用。Tnrnflrfamide 能够增强运动性能，包括增强兴奋性突触后电位的幅度和神经诱发的张力发展。
HY-P1443
Sodium Channel
Cancer
OD1 是一种蝎子 α-毒素，可以从伊朗黄蝎 (Odonthobuthus doriae ) 的毒液中分离出来。OD1 是哺乳动物 Nav1.7 通道的调节剂 ( EC50 : 4.5 nM)。
HY-P1397
HY-P3176
Motilin Receptor
Others
Motilin, human, porcine 是一种胃肠激素，在禁食和进食后或饮水时释放。Motilin, human, porcine 可促进人胃中的肠胆碱能活性，EC50 为 33 nM，并调节胃肠运动功能。
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节细胞的各种过程，包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P6008
MLN peptide
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用，并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂，可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-P0303
HY-P1222B
HY-P10234
HY-P0024
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽，可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放，ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量，增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程，并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-P1222
Bacterial
Infection
LL-37, human 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽，具有广泛的抗菌活性。LL-37, human 有助于保护角膜免受感染，调节伤口愈合。
HY-W014102R
HY-P4295
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用，并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-P0024A
DG3173 TFA; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物，可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比，Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-P2702
Adenylate Cyclase
Others
Helodormin 是一种从墨西哥毒蜥 (Heloderma suspectum) 的毒液中分离出来的 VIP 促胰液素样肽。Helodormin 通过激活腺苷酸环化酶来调节细胞内的信号传导来影响多种细胞功能。Helodormin 可用于研究促胰液素样肽和 VIP 肽家族的进化和功能。
HY-P2258
HY-P3800
HY-P1222A
Bacterial
Infection
LL-37, human TFA 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽，具有广泛的抗菌活性。LL-37, human TFA 有助于保护角膜免受感染，调节伤口愈合。
HY-P5319
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素，由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-P3102
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂，IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体，它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-P1212
HY-P1303
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA，一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成)，具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能，皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-W091734
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P2428
HY-P2076
SGX942
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P10234A
Sodium Channel
Neurological Disease
Poneratoxin acetate 是 Poneratoxin (HY-P10234) 的醋酸盐形式。Poneratoxin acetate 是电压门控钠通道 (NaV ，NaV1.6 和 NaV1.7 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂，可降低激活的电压阈值并抑制通道失活，增强神经元的兴奋性，并导致疼痛信号的传递。
HY-126327
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P10477
Peptides
Cancer
CT-08 (CT8, Compound 3) 是一种大环 Sec61 调节剂，以信号序列依赖的方式阻断蛋白质分泌。CT-08 阻断 Sec61 介导的 VCAMss-GLuc 转位到 ER，导致荧光素酶活性丧失。CT-08 抑制转染细胞中的 VCAM 表达。
HY-126327A
HY-P10690
Peptides
Neurological Disease
CCHa1 peptide 是一种信号肽，具有抑制睡眠觉醒的作用。CCHa1 peptide 由肠道内分泌细胞产生，通过作用于大脑中的特定的多巴胺神经元来调节动物对机械振动等感官输入的反应，从而帮助抑制觉醒反应。CCHa1 peptide 有望用于睡眠质量和感官适应性等相关领域的研究。
HY-P0063
GHK-Cu
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种 三肽 。在伤口愈合期间，Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去，并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白，弹性蛋白，蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
HY-P1397A
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P1216
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素，能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应，但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P10694
HY-P1604
HY-P5490
NPQ 53-70
Peptides
Others
Spexin-2 (53-70), human,mouse,rat (NPQ 53-70) 是一种有生物活性的肽。(这是 Spexin-2 (53-70)，新型肽激素的非酰胺化版本，源自激素原 proNPQ，在哺乳动物物种中保守。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。 Spexin-2 给予大鼠时，可降低心率并增加尿流量)
HY-P1075
HY-P10289
NPW30, rat
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (rat) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (rat) 是两种结构相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) GPR7 和 GPR8 的内源性配体。Neuropeptide W-30 (rat) 可激活并结合 GPR7 和 GPR8。
HY-P3960
HY-P1604A
HY-P2264
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P2358
HY-P10287
NPW30, human
Neuropeptide B/W Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide W-30 (human) 是中枢神经系统中一种重要的应激介质，调节下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴和交感输出。Neuropeptide W-30 (human) 是两种结构相关的孤儿G蛋白偶联受体(GPCRs)GPR7和GPR8的内源性配体。Neuropeptide W-30 (human) 在相似的有效剂量下激活并结合GPR7和GPR8。
HY-P1075A
HY-P1698
AB-103
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P2358A
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P11014
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
SjDX5-53 control peptide 是一种 TLR2 激活剂 SjDX5-53 (HY-P10982) 的对照肽，不靶向特定受体，也不会对调节性 T 细胞 (Tregs) 或树突状细胞产生调控作用。SjDX5-53 control peptide 可用于排除非特异性效应，帮助验证 SjDX5-53 在诱导 Tregs 和缓解自身免疫性疾病中的特异性作用。SjDX5-53 control peptide 应用于结肠炎、银屑病等自身免疫性疾病的研究中。
HY-12403A
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2 ，NaV1.3 ，NaV1.4 ，NaV1.1 和 NaV1.5 ，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-12403
HY-P3580
HY-P3580A
HY-P2048A
AMPK GLUT
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-12403R
HY-P2048
Apoptosis GLUT AMPK
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13017S
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-17030S
Acamprosate-d3 (calcium) 是 Acamprosate calcium 的氘代物。Acamprosate calcium (Campral EC) 是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
HY-Y0272S
Saccharin-d4 是 Saccharin 的氘代物。Saccharin 是一种口服有效的，无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin 具有抑菌 (bacteriostatic ) 和微生物调节特性。
HY-32067AS
Aceclidine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Aceclidine (HY-32067)。Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。
HY-110233S
Acamprosate-d6 (calcium) 是氘代标记的Acamprosate calcium。Acamprosate calcium (Campral EC) 是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
HY-W727814
Pipendoxifene-d10 (ERA-923-d10 ) 是 Pipendoxifene (HY-13724) 的氘代物。Pipendoxifene 是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERMs)。
HY-14774S
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂，也是 nAChR 的正调节剂。
HY-113346S
Tetrahydrodeoxycorticosterone-d3 是 Tetrahydrodeoxycorticosterone 氘代物。Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
HY-W777496
Saccharin-13 C6 是 13 C 标记的 Saccharin (HY-Y0272)。Saccharin 是一种口服有效的，无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin 具有抑菌 (bacteriostatic ) 和微生物调节特性。
HY-W777503
Calindol hydrochloride-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 Calindol hydrochloride (HY-122819)。Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR ) 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 132 nM。
HY-W010452S2
3-Hydroxybutyric acid-13 C2 (sodium) 是一种 13 C 标记的 3-Hydroxybutyric acid sodium (HY-W010452)。3-Hydroxybutyric acid sodium 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物，可调节膜脂的性质。
HY-W010452S1
3-Hydroxybutyric acid-13 C4 (sodium) 是一种 13 C 标记的 3-Hydroxybutyric acid sodium (HY-W010452)。3-Hydroxybutyric acid sodium 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物，可调节膜脂的性质。
HY-15204S
Tonabersat-d6 (SB-220453-d6 ) 是氘代标记的 Tonabersat. Tonabersat (SB-220453) 是一种 gap-junction 调节剂。Tonabersat Tonabersat 预防中枢神经系统的炎症损伤。
HY-109037S4
Mavacamten-d7 (MYK461-d7 ) 是氘代标记的 Mavacamten. Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-113378S
3-Hydroxybutyric acid-d4 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid 的氘代物。3-Hydroxybutyric acid (β-Hydroxybutyric acid) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid 可以调节膜脂的性质。
HY-10933S
CX516-d10 是 CX516 的氘代物。CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂，可用于阿尔茨海默病，精神分裂等的研究。
HY-W010452S
3-Hydroxybutyric acid-d2 (sodium) 是 3-Hydroxybutyric acid sodium 的氘代物。 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
HY-113320S
Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-113320S1
Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物，具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式，Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-13738S
Raloxifene-d4 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S3
Raloxifene-d10 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S2
Raloxifene-d4 (hydrochloride) 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素，在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成，也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。
HY-W725476
Bifenazate-d5 是 Bifenazate (HY-119687) 的氘代物。Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。Bifenazate 是线粒体电子传递链复合物 III 的抑制剂。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质，是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-10863S1
Anandamide-d11 是 Anandamide 的氘代物。Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂，不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 且通过其他靶点 (如 GPR18 /GPR55 ) 起作用。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素，是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-13580S
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物，通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合，显示出增强睡眠的特性。
HY-13738S4
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-16508S
Ulipristal acetate-d6 是 Ulipristal acetate 氘代物。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力，如子宫肌瘤。
HY-16950BS
(E)-4-Hydroxytamoxifen-d5 ((E)-Afimoxifene-d5) 是 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的氘代物。(E)-4-Hydroxytamoxifen ((E)-Afimoxifene) 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体，是雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。
HY-W742981
Budesonide-d6 是氘代标记的 Budesonide。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂，可预防骨质疏松，对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨，抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-14959S
Ulipristal-d3 (CDB-3236-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal。Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合，从而抑制 PR 介导的基因表达，并干扰生殖系统中孕激素的活性。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-13017S1
Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
HY-W015851S
3-Hydroxybutanoic acid-13 C sodium 是 13 C 标记的 3-Hydroxybutanoic acid sodium (HY-W010452)。 3-Hydroxybutyric acid sodium (β-Hydroxybutyric acid sodium) 是一种在 I 型糖尿病中升高的代谢物。3-Hydroxybutyric acid sodium 可以调节膜脂的性质。
HY-B1837S
Cyfluthrin-d6 (β-Cyfluthi-d6 ) 是氘代标记的 Cyfluthrin。Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid )，对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
HY-16579AS2
Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-B0723S2
Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5 ) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-109037S3
Mavacamten-d5 (MYK461-d5 ; SAR439152-d5 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-109037S2
Mavacamten-d1 (MYK461-d1 ; SAR439152-d1 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-109037S
Mavacamten-d6 (MYK461-d6 ; SAR439152-d6 ) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂，其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490，711 nM。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-79576S2
Estrone 3-methyl ether-13 C6 是一种 13 C 标记的 Estrone 3-methyl ether (HY-79576)。Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体，可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-W754114
Nalmefene Sulfate-d3 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂，是 MOR 和 DOR 拮抗剂，也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
HY-16508S1
Ulipristal acetate-d3 (CDB-2914-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal acetate。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力，如子宫肌瘤。
HY-17609S
Difelikefalin-d5 (CR-845-d5 ) 是氘代标记的 Difelikefalin. Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-106901AS
Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-N1369S1
Menthol-d2 是氘代标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。
HY-113008AS
cis-Urocanic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 cis-Urocanic acid。cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合，Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-W585956
Triclocarban-13 C6 是 Triclocarban (HY-B1805) 的 13 C 标记的同位素。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类，并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-119695S
Simvastatin acid-d6 (Tenivastatin-d6 ) 是氘代标记的 Simvastatin acid. Simvastatin acid (Tenivastatin)，Simvastatin (HY-17502) 的水解产物，是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道，Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流，而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-152064S
Cypermethrin-d5 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性，并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道 ) 的开放时间，使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道 )、(钙离子通道 ) 和 (钾离子通道 )，并影响谷氨酸受体 和乙酰胆碱受体 ，Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外，Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。
HY-D0205AS2
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-124356AS
Alcaftadine carboxylic acid-d3 (sodium) 是氘代标记的 Alcaftadine carboxylic acid。Alcaftadine carboxylic acid是一种广谱抗组胺化合物，具有对组胺H1和H2受体的高亲和力及对H4受体的低亲和力。Alcaftadine carboxylic acid也展示了调节免疫细胞招募和稳定肥大细胞的作用。Alcaftadine carboxylic acid在防止与过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒方面比安慰剂更有效，并且至少与0.01%的奥洛他定同样有效。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-17637S2
Lumateperone-d4 (ITI-007-d4 ) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
HY-173251S
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物，广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质，具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (LILLY-53858-13 C6 ) sodium hydrate 是 13 C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-10863S
Anandamide-d8是氘代标记的Anandamide。Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2 ) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS 、TRPV1 和 GPR18/GPR55 。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-113066S2
Guanosine 5'-diphosphate-d13 (GDP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-15731S1
Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素，在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成，是一种选择性核雌激素受体 调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用，但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
HY-113466S
4-Hydroxynonenal-d3 是 4-Hydroxynonenal 的氘代物。4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-W004305S
Hexadecanal-d5 (Palmitaldehyde-d5 ) 是氘代标记的 Hexadecanal。Hexadecanal (Palmitaldehyde)， 一种挥发性的长链脂肪醛，从人类粪便、皮肤和呼吸中释放出来。Hexadecanal 受体(OR37B ) 在哺乳动物中高度保守。Hexadecanal 可能通过调节社会评价脑基质与攻击性执行脑基质之间的功能连接来发挥其作用。Hexadecanal 也被证实对黑蚁有很强的威慑作用。Hexadecanal 有望用于惊吓反应和攻击行为的研究
HY-D0205AS1
Carbocisteine-13 C3 -1 (Carbocysteine-13 C3 -1) 是 13 C 标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂，具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂，具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-12355S
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2 、S1P3 和 S1P4 ，EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-113066S
Guanosine 5'-diphosphate-15 N5 (GDP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S1
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 (GDP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM)，对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-N0411S4
β-Carotene-13 C10 (Provitamin A-13 C10 ) 是 13 C 标记的 β-Carotene (HY-N0411)。β-Carotene 属于类胡萝卜素化合物，是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂，具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂，取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-W026772S1
Fluorene-d8 是氘标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH)，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-W777458
Fluorene-13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH )，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-167922S
Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂，具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中，而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明，(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM，具有进一步在体内评估的潜力。
HY-70057S4
Safinamide-d5 (FCE 26743-d5 ) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM)，对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-113066S3
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
HY-W778990
2-Deoxyuridine-1,2,3,4,5-13 C5 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine (HY-D0186)。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸，与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂，从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体，也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine，EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤，有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-117861
炔烃
ML198 是一种葡萄糖脑苷脂酶 (GCase ) 调节剂，EC50 为 0.4 μM。ML198 是葡萄糖脑苷脂酶的激活剂和非抑制性伴侣。ML198 可用于戈谢病的研究。ML198 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124614
炔烃
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM)，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM)， 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146677
炔烃
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120276
GR3027
炔烃
Golexanolone 是一种调节 GABAA receptor 的类固醇拮抗剂。Golexanolone 可减轻外周炎症和神经炎症，并改善高氨血症大鼠的认知和运动功能。
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸，通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道，并用于研究GTP酶的动力学和特性，如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-148828
反义寡核苷酸
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-148828A
反义寡核苷酸
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR 的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
HY-143212
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol
磷脂
18:0-22:6 DG (1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycerol) 是一种二酰基甘油，可以与 RasGRP 结合并调节 MAP 激酶活化。
HY-142980
DOPG
磷脂
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂，可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-113066
GDP
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸，可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂，可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究，如炎症性贫血 (AI)。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物，其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能，例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是，尽管激活了看似相似的受体群，但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
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