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selective inhibitor

" in MCE Product Catalog:

8494

抑制剂 & 激动剂

7

化合物筛选库

33

荧光染料

35

生化试剂

226

多肽产品

1

MCE 试剂盒

23

抗体抑制剂

349

天然产物

453

同位素标记物

65

点击化学

6

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17539

    CRM1 Cancer
    KPT-276 是 KPT-185 的类似物,是一种口服有效的核输出选择性抑制剂 (selective inhibitor of nuclear output, SINE)。KPT-276 是 CRM1 的拮抗剂,它不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。
    KPT-276
  • HY-149597

    Monoamine Oxidase Cancer
    Lysyl hydroxylase 2-IN-1 (compound 12) 是一种选择性赖氨酰羟化酶 2 (LH2) 抑制剂,IC50 约为 300 nM。Lysyl hydroxylase 2-IN-1 对 LH2 的选择性高于 LH1 和 LH3。
    Lysyl hydroxylase 2-IN-1
  • HY-162919

    CDK Cancer
    YK-2168 是一种差异化选择性 CDK9 抑制剂。
    YK-2168
  • HY-149725

    MMP Neurological Disease
    proMMP-9 selective inhibitor-1 是一种高效、选择性的 proMMP-9 激活抑制剂。
    proMMP-9 selective inhibitor-1
  • HY-161294

    COX Cancer
    COX-2-IN-41 (compound 5e) 是 COX-2 的选择性抑制剂 (IC50=1.74 μM),与 COX-1 相比,选择性的 IC50 (COX-1)/IC50(COX-2)=16.32。
    COX-2-IN-41
  • HY-120232

    COX Inflammation/Immunology
    ABT-963 是一种选择性环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,可用于疼痛和炎症的研究。
    ABT-963
  • HY-119889

    Sirtuin Neurological Disease
    A1B11 是一种选择性 SIRT 抑制剂 (SIRT2:IC50=5.3 μM),可用于神经退行性疾病的研究。
    A1B11
  • HY-123549

    NTPDase Cancer
    PSB-6426 (compund 19a) 是一种选择性的人 NTPDase2 抑制剂 (Ki=8.2 μM)。PSB-6426 可用于中风和癌症的研究。
    PSB-6426
  • HY-116508

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    MK 319 是一种选择性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 μM。MK 319 可用于糖尿病研究。
    MK 319
  • HY-159568

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-22 是一种高选择性的人类碳酸酐酶 (hCA) XII 亚型的抑制剂 (Ki=9.7 nM),具有抗癌活性。
    hCAIX-IN-22
  • HY-101776

    Desmethyl-SB2343

    mTOR PI3K Cancer
    Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物,VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。
    Desmethyl-VS-5584
  • HY-133850

    Pim Cancer
    10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
    10-DEBC
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-116605

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK926 (compound 3) 是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=0.02 μM; Ki=7.9 nM),具有 SAM 竞争性和细胞活性。GSK926 可用于癌症的研究。
    GSK926
  • HY-161066

    Ras Cancer
    KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50: 0.41 nM),对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂,靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
    KRAS G13D-IN-1
  • HY-123130

    MMP Cancer
    ABT-770 (compound 11) 是一种高选择性和口服活性的 MMP 抑制剂,对 MMP-2 (IC50=4 nM) 具有超过 1000 倍的选择性相比于 MMP-1 (IC50=4600 nM)。ABT-770 可用于肿瘤生长、侵袭和转移的研究。
    ABT-770
  • HY-12900

    SphK Inflammation/Immunology Cancer
    RB-005 是一种对鞘氨醇激酶1 (SK1) 的选择性抑制剂 (IC50=3.6 µM),对另一种同工酶 SK2 的抑制作用较弱。RB-005 的选择性抑制作用有助于区分 SK1 和 SK2 的生物学功能和角色,可用于炎症性疾病和癌症的研究。
    RB-005
  • HY-143258

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
    CDK4/6-IN-8
  • HY-14197
    Clorgyline
    5 篇以上引用文献

    M&B 9302

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    氯吉灵 Clorgyline (M&B 9302) 是一种具有口服活性,血脑屏障透过性和选择性的单胺氧化酶A (MAO-A) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少,从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
    Clorgyline
  • HY-162857

    Heme Oxygenase (HO) Neurological Disease Cancer
    Heme Oxygenase-1-IN-3 (compound 4) 是一种高选择性的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂 (Kd=141 nM),可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    Heme Oxygenase-1-IN-3
  • HY-147216
    AXKO-0046
    4 篇文献验证

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    AXKO-0046,吲哚衍生物,是 LDHB 选择性抑制剂。AXKO-0046 具有 LDHB 抑制活性,EC50 值为 42 nM。AXKO-0046 可用于癌症代谢的研究。
    AXKO-0046
  • HY-B1287
    Citalopram hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    (±)-Citalopram hydrobromide; Lu 10-171

    Serotonin Transporter Autophagy Neurological Disease Cancer
    氢溴酸西酞普兰 Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
    Citalopram hydrobromide
  • HY-144031S

    Isotope-Labeled Compounds JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-8
  • HY-77493

    (rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198

    c-Met/HGFR Cancer
    (rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (rel)-Tivantinib
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-120290

    Histone Acetyltransferase Cancer
    PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBPp300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。
    PU141
  • HY-148060

    JAK Cancer
    JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
    JAK-IN-21
  • HY-162671

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-12 是一种选择性 BuChE 抑制剂 (IC50=0.52 µM),通过影响 CAS 和 PAS 位点发挥作用,并对抗氧化应激具有潜在效果。BuChE-IN-12 可用于阿尔兹海默病的研究。
    BuChE-IN-12
  • HY-168091

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    YM-I-26 是一种具有选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。YM-I-26 提高了小鼠小胶质细胞 BV2 细胞对 β-淀粉样蛋白的吞噬功能,并抑制 IL-1βIL-10 的产生。YM-I-26 可用于炎症相关的免疫调节活性的研究。
    YM-I-26
  • HY-50687

    (3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198

    c-Met/HGFR Cancer
    (3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (3S,4S)-Tivantinib
  • HY-69172

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    RS-25344 是一种第四型磷酸二酯酶 (PDE4) 选择性抑制剂。RS-25344 通过抑制 PDE4 的活性,来增加细胞内 cAMP (环磷酸腺苷) 的浓度。RS-25344 可用于炎症、免疫性疾病、神经退行性疾病和心血管疾病的研究。
    RS-25344
  • HY-158102

    ORIC-944

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-133747

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
    JAK3-IN-9
  • HY-P10280

    ATM/ATR Cancer
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
    ATR kinase substrate peptide
  • HY-18969

    CDK Cancer
    LDC3140 是一种选择性 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM),通过抑制 CDK7 的活性,影响细胞周期的调控,导致细胞周期停滞,进而抑制肿瘤细胞的增殖。LDC3140 可用于癌症治疗领域的研究。
    LDC3140
  • HY-162173

    COX Inflammation/Immunology
    WYZ90 (compound 6a) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-2、COX-1 和 DPPH的IC50值分别为 75、5734、19940 nM。WYZ90 具有抗氧化和镇痛活性。
    WYZ90
  • HY-169884

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    MCI-INI-3 是一种人 ALDH1A3 的选择性竞争性抑制剂 (对 ALDH1A3 的 Ki 值为 0.55 μM,对 ALDH1A1 的 Ki 值为 78.2 μM)。 MCIINI-3 对视黄酸生物合成具有抑制作用,可降低 GSC-83 和 GSC-326 胶质母细胞瘤细胞的活力。
    MCI-INI-3
  • HY-163771

    Pyruvate Carboxylase (PC) Metabolic Disease
    Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase) 抑制剂,具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase) 是一种线粒体酶,催化丙酮酸羧化为草酰乙酸,这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用,这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
    Pyruvate Carboxylase-IN-5
  • HY-136679

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
    TD114-2
  • HY-18054A

    11β-HSD Inflammation/Immunology
    BVT-2733 hydrochloride 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT-2733 hydrochloride 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT-2733 hydrochloride 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
    BVT-2733 hydrochloride
  • HY-174209

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    CLM296 是一种强效且选择性的 ALDH1A3 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。CLM296 对高度同源的 ALDH1A1 异构体没有脱靶效应。CLM296 可抑制 ALDH1A3 驱动的乳腺癌肿瘤转移。CLM296 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    CLM296
  • HY-158102A

    ORIC-944 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat TFA
  • HY-158763

    TG0205221

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8
  • HY-164145

    TGF-β Receptor Others Cancer
    CDD-1653 是一种强效的 BMPR2 选择性抑制剂 (IC50=2.8 nM)。CDD-1653 通过减少 ATP 与 BMPR2 激酶域的结合能力,进而影响 SMAD1/5/8 转录因子的磷酸化,这些转录因子在 BMP 信号通路中起着关键作用。CDD-1653 可用于 BMP 信号通路相关疾病中的研究。
    CDD-1653
  • HY-144614

    DYRK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    JH-XVII-10 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-147695

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXLMerTYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
    c-Met-IN-12
  • HY-163783

    Casein Kinase Infection
    CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1CSNK2A2IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
    CSNK2-IN-1
  • HY-124744

    FAAH Neurological Disease
    ASP 8477 是一种具有口服活性和选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人类 FAAH-1FAAH-1 (P129T)FAAH-2 抑制活性的 IC50 值分别为 3.99、1.65 和 57.3 nM。ASP 8477 具有中枢神经系统活性,可用于止痛的研究。
    ASP 8477
  • HY-124284

    HMBA

    Apoptosis p38 MAPK Akt NF-κB Notch Bcl-2 Family MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1Bcl-2p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外,Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide
  • HY-124284R

    Apoptosis p38 MAPK Akt NF-κB Notch Bcl-2 Family MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Hexamethylene bisacetamide (Standard) 是 Hexamethylene bisacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1Bcl-2p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外,Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide (Standard)

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