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蛋白酶 " in MCE Product Catalog:
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HY-E70353
HY-150737
HY-108909
HY-131162
HY-E70368
HY-E70369
HY-P34013
HY-129047D
HY-P3026
HY-129047B
Biochemical Assay Reagents
Others
重组胰蛋白酶 消化液
Recombinant Trypsin Solution (重组胰蛋白酶 消化液) 是一种无动物源性胰酶消化液,用于消化细胞或组织。Recombinant Trypsin Solution 在室温下稳定性高,消化温和,可用于消化低血清或无血清培养条件下的弱贴壁细胞或干细胞。Recombinant Trypsin Solution 与传统的胰蛋白酶 消化液相比,没有任何动物源成分,温和有效,能够替代动物来源的胰蛋白酶 在细胞消化中的应用。
HY-126388
HY-P1645A
HY-108910C
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
糜蛋白酶 ,人胰腺
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (Human Pancreas) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (Human Pancreas) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (Human Pancreas) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (Human Pancreas) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-P0297
HY-17541
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶 抑制剂
Cysteine Protease inhibitor 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂。Cysteine Protease inhibitor 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (MS grade) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (MS grade) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (MS grade) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-E70438
HY-E70197A
HY-P0283
HY-108717A
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K (不含DNase&RNase, 无动物源)
Recombinant Proteinase K (DNase & RNase free, animal free) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶 。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。本品为分子生物学等级,无动物源性成分,从酵母中重组纯化而得。
HY-E70326
HY-E70330
HY-P2750A
HY-P2780
HY-P2780A
HY-108882B
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶 3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸蛋白酶 。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶 抑制剂 (盐酸盐)
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P2751
HY-E70356
ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym
Others
Others
人中性粒细胞弹性蛋白酶
Neutrophil Elastase (NEG), Human (ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-129046E
Ribonuclease A DNase & Protease Free, Recombinant
Endonuclease
DNA/RNA Synthesis
Endocrinology
Cancer
核糖核酸酶 A (不含 DNase 和蛋白酶 ), 重组
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A (DNase & Protease Free), Recombinant 是重组的 RNase A,不含 DNase 和蛋白酶 。
HY-E70192
HY-E70531
HY-E70530
HY-129046H
DNA/RNA Synthesis
Endonuclease
Endocrinology
Cancer
重组核糖核酸酶A (不含蛋白酶 &DNase, 无动物源)
RNase A (Bovine pancreatic RNase) 是一种广泛用于 DNA 纯化的核酸内切酶 (Endonuclease ),它能特异性水解 RNA 中的胞嘧啶或尿嘧啶残基。RNase A 可降解 RNA/DNA 双链体中的 RNA。RNase A 催化单链 RNA 的 3',5'-磷酸二酯键断裂。生物体内的 RNase A 家族成员与多种生理和病理过程密切相关,包括细胞生长发育、增殖、分化和迁移。RNase A 活性或表达水平的失调与胰腺癌、卵巢癌、膀胱癌和甲状腺癌密切相关。RNase A 具有杀伤肿瘤细胞的能力。RNase A, Recombinant (Protease & DNase free, animal free) 是重组的 RNase A,不含蛋白酶 和 DNase,不含动物成分。
HY-108882D
DNA/RNA Synthesis
Others
重组脱氧核糖核酸酶I (不含蛋白酶 &RNase, 无动物源)
Recombinant DNase I (Protease & RNase free, animal free) (EC 3.1.21.1) 脱氧核糖核酸酶是一种降解 DNA 的酶, 在细胞外 DNA 的裂解中起着关键作用, 对限制炎症反应和维持体内平衡至关重要。外源性脱氧核糖核酸酶在炎症性疾病和癌症中发挥有益作用。本品为重组牛胰腺脱氧核糖核酸酶 I,通过色谱纯化,不含动物源性成分、RNase 和蛋白酶 ,含有甘氨酸作为稳定剂。
HY-E70284
Biochemical Assay Reagents
Others
角蛋白酶 II,来源于环状芽孢杆菌
Keratanase II,bacillus circulans,expressed in E.coli 具有转糖基活性。Keratanase II,bacillus circulans,expressed in E.coli 有效催化 α(2→3)-sialylated 6,6′-di-sulfo-LacNAc 与两种糖基受体 6-sulfo-Lewis X 和 6,6'-di-sulfo-LacNAc 衍生物,提供唾液酸磺基六糖和唾液酸磺基五糖。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶 的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶 、木瓜蛋白酶 、胰凝乳蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶 ,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶 。
HY-124556
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶 (例如胰蛋白酶 ,蛋白酶 3,胰弹性蛋白酶 ,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶 G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶 )的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶 (例如胰蛋白酶 ,蛋白酶 3,胰弹性蛋白酶 ,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶 G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶 )的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶 和猪胰弹性蛋白酶 ,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶 ,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶 和人白细胞组织蛋白酶 G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-101877
HY-100397
Elastase
Inflammation/Immunology
Elastatinal 是一种有效和竞争性的弹性蛋白酶 (elastase ) 抑制剂,Ki 为 0.21 μM。与白细胞弹性蛋白酶 相比,Elastatinal 更有效地抑制胰弹性蛋白酶 。Elastatinal 对人白细胞糜蛋白酶 样蛋白酶 没有活性。
HY-101877R
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶 。
HY-100397R
HY-134616
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶 是一类球状溶酶体蛋白酶 ,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶 。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-18741
HY-N14193
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶 -2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶 -2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶 -1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶 、丝氨酸蛋白酶 或金属蛋白酶 无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶 ,具有胰蛋白酶 原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶 原转化为其活性形式胰蛋白酶 的作用。
HY-P2951A
HY-N14772
Ser/Thr Protease
Infection
Laccaridione A 可以抑制抗丝氨酸蛋白酶 的活性,Laccaridione A 对胰蛋白酶 、木瓜蛋白酶 、嗜热蛋白酶 、胶原酶和锌蛋白酶 的抑制作用的 IC50 分别为 14.7 μg/mL、2.5 μg/mL、18.8 μg/mL、7.2 μg/mL 和 18.2 μg/mL。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶 体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶 体的半胱氨酸蛋白酶 活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶 体的酶活性。
HY-N13896
Ser/Thr Protease
Infection
Aureoquinone 是一种广谱蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Aureoquinone 抑制胰蛋白酶 、木瓜蛋白酶 、嗜热蛋白酶 、胶原酶和磅蛋白酶 ,IC50 值分别为 11.4 μg/mL、14.5 μg/mL、17.8 μg/mL、7.1 μg/mL 和 8.7 μg/mL。
HY-106448
HY-15100
AAE581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
巴利卡替
Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶 K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-W720448
HY-P4217
Cathepsin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶 和组织蛋白酶 K 底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶 和组织蛋白酶 K 活性。
HY-180131
ASB17061
Proteasome
Inflammation/Immunology
INVA8001 (ASB17061) 是一种高选择性、口服有效的的糜蛋白酶 (Chymase ) 抑制剂,其对于人源糜蛋白酶 、
小鼠肥大细胞蛋白酶 4 (mMCP-4 ) 的 IC50 分别为 0.02 和 0.03 μM。INVA8001 对牛 α-胰凝乳蛋白酶 (α-Chymotrypsin )、人组织蛋白酶 G (cathesin G ) 的 IC50 分别为 3.4 和 32.1 μM,对其他相关的丝氨酸蛋白酶 显示出超过 1000 倍的选择性。INVA8001 在小鼠原发性硬化性胆管炎 (PSC) 模型中抑制了肥大细胞、改善胆管病理、改善胆汁淤积,展现出抗炎和抗纤维化作用。
HY-N4331
HY-N4333
HY-W054146
Proteasome
Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶 体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶 体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶 体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶 体系统 (UPS) 应激反应。
HY-N4332
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶 对脂联素的裂解。
HY-19101
Kallikrein
Cardiovascular Disease
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease ) 抑制剂,能竞争性地抑制包括胰蛋白酶 、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶 。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶 介导疾病的研究。
HY-N4330
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶 体抑制剂,具有抑制哺乳动物20S蛋白酶 体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶 活性的部位结合,发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶 活性,而不影响PGPH和胰蛋白酶 样活性。
HY-108552
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶 体抑制剂,对 20S 和 26S 蛋白酶 体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶 体的胰凝乳蛋白酶 样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
HY-18964G
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Calpain inhibitor I (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-101 (HY-18964) 。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-174540
mRNA
Cancer
Human SERPINA1 mRNA 能编码人类丝蛋白酶 抑制剂家族 A 成员 1(SERPINA1)蛋白,这是一种属于丝蛋白酶 抑制剂超家族的丝氨酸蛋白酶 抑制剂。SERPINA1 的主要生理功能是保护下呼吸道免受人类白细胞弹性蛋白酶 (HLE)的蛋白水解破坏。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶 抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶 抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶 的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶 抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶 的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶 抑制剂,对罗得西亚蛋白酶 、镰状细胞蛋白酶 -2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-171835
HIV
HIV Protease
Infection
DPC 684 是一种强效且选择性的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (IC90 = 5.7-40 nM, Ki = 0.021 nM)。DPC 684 竞争性抑制 HIV-1 蛋白酶 ,阻断病毒多聚蛋白切割。DPC 684 与细胞蛋白酶 相比,对逆转录病毒蛋白酶 具有高度选择性。DPC 684 蛋白结合率低且对多种野生型和突变型的 HIV-1 蛋白酶 有广谱抑制性 (IC90 = 1.9-6.3 nM)。DPC 684 对于 HIV 具有研究意义。
HY-119378
HY-167707
Apoptosis
Cancer
Q-VD(OMe)-OPh是一种广谱胱天蛋白酶 抑制剂,具有高效抑制细胞凋亡的活性。Q-VD(OMe)-OPh在高浓度下对细胞没有毒性,显示出其安全性。Q-VD(OMe)-OPh在防止由胱天蛋白酶 9/3、胱天蛋白酶 8/10和胱天蛋白酶 12介导的凋亡方面表现出与其他广泛使用的抑制剂相当的有效性。
HY-N14773
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
Laccaridione B 可以抑制抗丝氨酸蛋白酶 的活性。Laccaridione B 对胰蛋白酶 、木瓜蛋白酶 、嗜热蛋白酶 、胶原酶和锌蛋白酶 的抑制作用的 IC50 分别为 10.9 μg/mL、5.1 μg/mL、8.4 μg/mL、5.7 μg/mL 和 3.0 μg/mL。Laccaridione B 对 L-929、K-562 和 HeLa 细胞也具有很强的抗增殖活性,IC50 分别为 2.4 μg/mL、1.8 μg/mL 和 13.9 μg/mL。
HY-173305
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是 SARS-CoV-2 的木瓜样蛋白酶 和主蛋白酶 的非共价竞争性双抑制剂,对木瓜样蛋白酶 的 Ki 为 0.2 μM ,对主蛋白酶 的 Ki 为 1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗 SARS-CoV-2 领域的研究。
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-12821
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶 体 的胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 活性。
HY-N5185
Fungal
Infection
Cyclothiazomycin 选择性抑制肾素活性,不抑制胃蛋白酶 、天冬氨酸、丝氨酸、硫醇蛋白酶 和金属蛋白酶 。Cyclothiazomycin 具有较弱的抗真菌活性。
HY-127102
DDD01305143
Parasite
Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶 体 (proteasome ) 的糜蛋白酶 样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶 体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶 体的糜蛋白酶 样活性 (IC50 : 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-P0017
HY-171888
Cathepsin
Elastase
Inflammation/Immunology
BI-9740 是一种具有口服活性的选择性组织蛋白酶 C (CatC ) 抑制剂,在小鼠中 IC50 为 0.6 nM,大鼠中为 2.6 nM
。BI-9740 可抑制活性中性粒细胞弹性蛋白酶 的产生。BI-9740 也能降低大鼠骨髓中性粒细胞弹性蛋白酶 、组织蛋白酶 G 活性,减轻心脏移植后移植物病理损伤,缩短复跳时间、改善左心室功能。BI-9740 可用于器官移植方面的研究。
HY-W141825
HY-120288
Cathepsin
Infection
Metabolic Disease
AM4299B 是硫醇蛋白酶 (thiol protease ) 的抑制剂。AM4299B 抑制牛脾组织蛋白酶 B (cathepsin B )、人肾组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和木瓜蛋白酶 (papain ),IC50 分别为 0.7、0.5 和 20 μM。AM4299B 可用于骨质疏松症研究,有潜力用作抗寄生虫剂。
HY-162965
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome activator 1 (compound A) 是一种选择性的免疫蛋白酶 体激活剂,可以使单个 MHC-I 结合肽的呈递增加超 100 倍。Immunoproteasome activator 1 与蛋白酶 体结构亚单位 PSMA1 结合,并促进蛋白酶 体激活物 PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶 体的结合。
HY-19254
HY-139111
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293T 细胞。
HY-137303
FAGLA
Bacterial
Others
FA-Gly-Leu-NH2 (FAGLA) 是蛋白酶 的二肽类底物,能够被嗜热菌蛋白酶 和中性蛋白酶 水解,并显示出 pH 依赖性的 kcat/Km 变化。
HY-B0496
HY-P4349
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶 如胰蛋白酶 和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶 的活性和酶抑制剂的效力。
HY-115391
HY-P1998
Others
Others
Pepsinostreptin是一种酶抑制剂,具有抑制胃蛋白酶 的活性。Pepsinostreptin能够与胃蛋白酶 形成1:1复合物,并显著抑制其活性。Pepsinostreptin的活性使其在研究蛋白酶 抑制和相关生物学过程中具有重要的应用潜力。
HY-P4349A
Thrombin
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶 如胰蛋白酶 和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶 的活性和酶抑制剂的效力。
HY-113824
Ridaifen-F
Proteasome
Cancer
RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物,是一种非肽类蛋白酶 体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶 体的所有三种蛋白酶 活性。
HY-125712
HIV
HIV Protease
Infection
CGP 53820 是一种 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶 复合物,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 和 HIV-2 蛋白酶 (HIV-2 protease ) 的 Ki 分别为 9 和 53 nM。CGP 53820 可用于艾滋病研究。
HY-120624
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
肠肽酶
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 ,是胰蛋白酶 原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶 原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-W426308
Ser/Thr Protease
Others
Chymotrypsin-IN-1 (Compound TPCK) 是一种胰凝乳蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制剂。Chymotrypsin-IN-1 能够不可逆地抑制胰凝乳蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (serine proteases )。
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶 在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶 ,属于丝氨酸蛋白酶 枯草杆菌蛋白酶 家族的哺乳动物蛋白酶 家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶 ,属于丝氨酸蛋白酶 枯草杆菌蛋白酶 家族的哺乳动物蛋白酶 家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-134435
Fluorescent Dye
Others
Z-Arg-AMC hydrochloride 是胰蛋白酶 和木瓜蛋白酶 的荧光底物 (fluorogenic substrate )。Z-Arg-AMC hydrochloride 可用于研究胰蛋白酶 的活性 (Ex/Em=355/460 nm)。
HY-18234
HY-P1081
HY-13067R
HY-B0496R
HY-P1081A
HY-W008753
HY-10453
MLN2238
Proteasome
Autophagy
Cancer
艾沙佐米
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶 体 (proteasome )抑制剂,抑制20S蛋白酶 体的糜蛋白酶 样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
HY-105383
Thrombin
Cardiovascular Disease
L 373890 是一种选择性吡啶酮乙酰胺类凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM。L 373890 对凝血酶的选择性远高于胰蛋白酶 (Ki 值为 570 nM)、丝氨酸蛋白酶 、纤溶酶、tPA、活化蛋白 C、血浆激肽释放酶和糜蛋白酶 。L 373890 可用于血栓形成研究。
HY-P4443
Fluorescent Dye
Others
Ac-GAK-AMC 是一种荧光底物,可以用于测定蛋白酶 活性。AMC(7-amino-4-methylcoumarin)是一种荧光基团,在存在蛋白酶 的条件下,蛋白酶 会将 Ac-GAK-AMC 水解成产生荧光的产物。
HY-119293
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶 )和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶 介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-137897
Proteasome
Others
Bz-VGR-AMC 是 20S 蛋白酶 体 (20S proteasome ) 的底物。Bz-VGR-AMC 可用于测量 20S 蛋白酶 体的胰蛋白酶 样 (β2) 活性。
HY-18234A
HY-N13960
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶 体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-108553
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶 体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶 体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶 体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135070
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶 体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶 体的胰蛋白酶 样活性。
HY-P2630
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶 抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶 和胰蛋白酶 样蛋白酶 。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶 体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶 体的胰蛋白酶 样活性。
HY-Y0370
HY-10453R
HY-E70018
HY-P2974A
Elastase
Metabolic Disease
Elastase, Rat (EC 3.4.21.35) 是一种弹性蛋白酶 ,由胰腺腺泡细胞产生,最初以无活性的酶原形式存在,随后在十二指肠中被胰蛋白酶 激活。Elastase, Rat (EC 3.4.21.35) 属于丝氨酸蛋白酶 亚家族,其特征是具有独特的结构,由两个 β桶状结构域汇聚于活性位点组成,能够水解多种蛋白质 (包括弹性蛋白,一种连接器官的结缔组织) 中的酰胺和酯类。
HY-118522
Proteasome
NF-κB
Caspase
PARP
IAP
Apoptosis
Cancer
TP-110 是一种蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白酶 体的糜蛋白酶 样活性,但不影响胰蛋白酶 样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路,激活 caspase-8 、-9 和 -3 ,并导致 PARP 切割,显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2/M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis )。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
HY-12113
ONX 0912; PR-047
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
奥泼佐米
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂,对蛋白酶 体 (β5) 和免疫蛋白酶 体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶 的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶 样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P4561
Cathepsin
Others
H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 是一种具有水溶性的多肽,可作为组织蛋白酶 D、胃蛋白酶 和胃蛋白酶 原的底物。H-Pro-Thr-Glu-Phe-p-nitro-Phe-Arg-Leu-OH 在生化分析中有潜在应用。
HY-100227
HY-106920
KNI 272; Kynostatin; NSC 651714
HIV Protease
Infection
Kynostatin 272 (KNI 272) 是一种高效的 HIV 蛋白酶 抑制剂。Kynostatin 272 通过模拟 HIV 蛋白酶 作用的底物过渡态来抑制 HIV 蛋白酶 的活性,从而阻止 HIV 病毒复制的关键步骤。Kynostatin 272 为开发 HIV/AIDS 的药物提供了重要的研究基础。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-13821
HY-18234AR
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶 抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶 具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶 均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物,用于检测 26S 蛋白酶 体或 20S 蛋白酶 核心的胰蛋白酶 样活性。
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶 抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶 ?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶 ?(Ki =47 μM)。
HY-10453S
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶 (cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶 抑制剂,对克鲁兹蛋白酶 和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-14360
Cathepsin
Metabolic Disease
MK 1256 是一种高选择性的、口服有效的组织蛋白酶 K (Cat K ) 抑制剂,其 IC50 为 0.62 nM。MK 1256 对其它组织蛋白酶 具有极高的选择性 (均 > 1100 倍),仅对组织蛋白酶 F (Cat F) 的选择性稍低 (110 倍)。MK 1256 在卵巢切除 (OVX) 恒河猴骨质疏松模型中表现出强大的抗骨吸收活性。MK 1256 可用于研究骨质疏松。
HY-P11326
Cathepsin
Fluorescent Dye
Others
Ac-FR-AFC TFA 是组织蛋白酶 L (Cathepsin L ) 的荧光底物 (Ex=400 nm, Em=505 nm)。细胞裂解物中的组织蛋白酶 L 活性通过测定 Ac-FR-AFC TFA 的裂解来确定,其裂解发生在 RR-AFC 酰胺键处。Ac-FR-AFC TFA 可用于组织蛋白酶 L 的活性测定和机制研究。
HY-P11331
Proteasome
Others
Az-NC-002 是一种蛋白酶 体胰蛋白酶 样位点 (β2 ) 和免疫蛋白酶 体 β2i 特异性活性探针。 Az-NC-002 具有弱脱靶效应,其对 Cathepsin D (HY-P2750) 没有显著抑制作用,但这种抑制作用发生在活性位点之外或仅影响一小部分酶。
HY-13067
HY-174380
HY-P1259
HY-W090942
Endogenous Metabolite
Sodium Channel
Others
Z-Gly-Gly-Phe-OH 是一种胃蛋白酶 (pepsin ) 和嗜热菌蛋白酶 (thermolysin ) 的底物。Z-Gly-Gly-Phe-OH 在胃蛋白酶 催化下对开放态钠通道的 IC50 为 15.8 μM。Z-Gly-Gly-Phe-OH 通过酶催化的缩合反应,与胺组分 (如 H-Leu-NHPh) 形成肽键,发挥作为肽合成中间体的活性。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶 体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶 体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶 体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶 体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶 体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶 体抑制剂。
HY-P10050
HY-106058
Cathepsin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
NCO-700 是一种双重组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 和钙激活中性蛋白酶 (CANP ) 抑制剂,其 IC50 为 0.8 和 46 μM。NCO-700 通过抑制蛋白酶 活性,减少心肌纤维蛋白的降解。NCO-700 对激素非依赖性肿瘤细胞,如前列腺癌细胞具有抑制作用,且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCO-700 可用于研究心肌缺血和难治性激素非依赖性肿瘤。
HY-168732
Parasite
Infection
MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsin L-like protease (CATL) 的抑制剂,可以抑制 Trypanosoma cruzi 中的 CRZ 和 Trypanosoma brucei 中的 CATL,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.02 μM。
HY-P11325
Cathepsin
Fluorescent Dye
Others
Ac-RR-AFC TFA 是组织蛋白酶 B (Cathepsin B ) 的荧光底物 (Ex=400 nm, Em=505 nm)。细胞裂解物中的组织蛋白酶 B 活性通过测定 Ac-RR-AFC TFA 的裂解来确定,其裂解发生在 RR-AFC 酰胺键处。Ac-RR-AFC TFA 可用于组织蛋白酶 B 的活性测定和机制研究。
HY-P1259A
HY-103445
Elastase
Cardiovascular Disease
SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki =0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki =3 nM)、小鼠 (Ki =1.8 nM) 和兔 (Ki =58 nM) 弹性蛋白酶 。
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase
HIV
Infection
Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-D1685
HY-P10002A
HY-P3009
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶 体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶 体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶 样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶 类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶 体的糜蛋白酶 样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-14515
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
JNJ-27390467 是一种强效、口服活性、高选择性的类胰蛋白酶 (tryptase ) 抑制剂 (对人 β- 类胰蛋白酶 (human β-tryptase ) 的 IC50 为 3.6 nM,Ki 为 3.7 nM)。JNJ-27390467 对胰蛋白酶 的选择性高达约 5000 倍。JNJ-27390467 在气道炎症动物模型中显示出功效。JNJ-27390467 可用于过敏性哮喘的研究。
HY-B0385
FOY
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶 结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-W748328
HY-P4350
HY-P11311
Proteasome
Cancer
NC-002 是一种细胞穿透肽,是一种胰蛋白酶 样蛋白酶 体 (Trypsin-like proteasome ) 抑制剂,但不抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶 活性。NC-002 是 Leupeptin (HY-18234) 的环氧酮衍生物。NC-002 可增强骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 和 Carfilzomib (HY-10455) 的敏感性。NC-002 可用于癌症研究。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶 体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶 体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-150784
SARS-CoV
Infection
XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-150786
SARS-CoV
Infection
PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂, 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-W415273
HY-P10276
HY-P4346
HY-P4514
HY-P5280
HY-179566
Elastase
Inflammation/Immunology
CHF-6333 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM;KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶 均具有活性。CHF-6333 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
HY-129263
HY-P4458
HY-P4477
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶 的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-150783
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-173199
Virus Protease
Infection
PRRSV-IN-1 (Compound 4s) 是一种 PRRSV 的 nsp4 蛋白酶 抑制剂。PRRSV-IN-1 抗 PRRSV 的 EC50 值为 0.45 μM,与 nsp4 蛋白酶 结合的 Kd 值为 29.24 pM,抑制 nsp4 蛋白酶 的 IC50 值为 80.36 pM。PRRSV-IN-1 可用于抗病毒感染领域的研究。
HY-B0385R
FOY (Standard)
Reference Standards
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶 结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-B1493R
HY-E70203
HY-P2821B
HY-P5617
HY-114164D
HY-114164E
HY-114164F
HY-114164G
HY-134961
Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC
Proteasome
Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶 体的胰蛋白酶 样活性。
HY-151611
HY-P1759A
HY-P2344
HY-13067G
HY-179566A
Elastase
Inflammation/Immunology
CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE ) 抑制剂 (IC50 = 0.21 nM;KD = 0.16 nM) 。CHF-6333 xinafoate 对人 (IC50 = 0.22 nM) 和大鼠 (IC50 = 3.63 nM) 蛋白酶 均具有活性。CHF-6333 xinafoate 对蛋白酶 3 也具有抑制活性 (IC50 = 22 nM) 。CHF-6333 xinafoate 可用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
HY-N13917
Proteasome
Bacterial
Infection
Cancer
原囊菌素 B
Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶 体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶 体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-105382
Others
Others
L-683845 是一种口服活性的人白细胞弹性蛋白酶 抑制剂。L-683845 可用于与人白细胞弹性蛋白酶 相关的生理和病理过程研究。
HY-108910B
Ser/Thr Protease
Others
TLCK-treated Chymotrypsin 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。经过 TLCK 处理以灭活残留的胰蛋白酶 活性。
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶 蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-125128
HY-155130
Parasite
Infection
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是一种具有口服活性的恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶 血浆蛋白酶 X (PMX ) 抑制剂。
HY-162981
SARS-CoV
Cancer
PLpro-IN-7 (compund 83)是一种新型木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (PLpro )抑制剂,IC50 为3 nM。
HY-N5182
Others
Others
Chymostatin B 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个缬氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶 、木瓜蛋白酶 以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶 底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶 的活性。
HY-P2344A
HY-W004546
MMP
Parasite
Infection
Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶 。Abametapir 对头虱和体虱的孵化均有抑制作用。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶 抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶 具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶 抑制剂。
HY-13207
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶 的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶 的稳定性。
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶 的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶 的稳定性。
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶 的竞争性抑制剂,并轻微影响蛋白酶 的稳定性。
HY-150602
Proteasome
Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶 激活剂,对胰蛋白酶 样位点、胰凝乳蛋白酶 样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译,防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P11302
CHIKV
Virus Protease
Infection
DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 是一种八肽,是一种基于 FRET 的 CHIKV nsP2 蛋白酶 (CHIKV nsP2protease ) 的底物肽,其具有高灵敏度。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可被活性的 CHIKV nsP2 蛋白酶 裂解,从而分离荧光团和猝灭剂,导致荧光信号增强。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可用于 CHIKV nsP2 蛋白酶 活性测定。
HY-114164
HY-114164C
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-153921
HY-174719
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶 底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶 的活性。
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶 家族。具有抗肿瘤活性。
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸蛋白酶 ,是丝氨酸蛋白酶 纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶 均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶 结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-105999A
HY-112716
HY-12370
HY-19303
HY-19303A
HY-19303B
HY-E70539
HY-12305G
Caspase
HIV
Infection
Cancer
Q-VD-OPh (GMP) 是 GMP 级别的 Q-VD-OPh (HY-12305)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-13207A
HY-180217
TMPRSS6
Factor Xa
Cardiovascular Disease
WGU55 是一种选择性、强效的可逆性 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 TMPRSS6 抑制剂,其 Ki 值为 12.15 nM。WGU55 在 KEK293 细胞中抑制 TMPRSS6 活性的 IC50 值为 138 nM。WGU55 对同源蛋白酶 matriptase 的 Ki 值为 3510 nM (SI = 289),对凝血关键蛋白酶 Xa 因子的 Ki 值为 5.2 μM。WGU55 可用于研究铁过载相关疾病,如遗传性血色素沉着症。
HY-E70525A
Proteasome
Inflammation/Immunology
快速型α2巨球蛋白,人血浆
Alpha 2 Macroglobulin, Human Plasma, Fast Form 是一种广谱蛋白酶 抑制剂,是 Alpha 2 Macroglobulin 的快速形式 (Fast Form)。Alpha 2 Macroglobulin 还有一种慢速形式 (Slow Form)。慢速形式 Alpha 2 Macroglobulin 能够将活性蛋白酶 引诱到其分子笼中,随后“标记”其复合物并进行消除。快速形式 Alpha 2 Macroglobulin 是慢速形式的变构产物,当蛋白酶 被 A2M 诱饵区捕获,诱饵区附近的内部硫醇酯键发生化学裂解产生。Alpha 2 Macroglobulin 还促进细胞迁移以及细胞因子、生长因子和受损细胞外蛋白的结合。Alpha 2 Macroglobulin 在炎症、免疫和感染领域均有研究意义。
HY-P991629
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种源自人血浆的 C1 酯酶 (C1 Esterase ) 抑制剂。C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种糖蛋白,也是一种血清蛋白酶 抑制剂 (丝氨酸蛋白酶 ),可与 C1r、C1s 和甘露聚糖结合蛋白相关蛋白酶 (MASP) 共价结合并使其失活。C1 Esterase Inhibitor (Human) 具有抗炎作用。C1 Esterase Inhibitor (Human) 可用于预防与遗传性血管性水肿相关的血管性水肿发作。
HY-117668
HY-118261
HY-118355
HY-130366
HY-E70562
Biochemical Assay Reagents
Infection
Mucinase StcE 是一种由产志贺毒素大肠杆菌 (Enterohemorrhagic Escherichia coli , EHEC) 分泌的金属蛋白酶 ,属于丝氨酸蛋白酶 家族。Mucinase StcE 通过特异性切割糖基化黏蛋白 (mucins) 的肽链骨架,在病原菌感染过程中发挥重要作用。
HY-E70968
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV-1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶 的裂解位点。
HY-P4476
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶 结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶 ,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-101779
Glycosidase
Others
DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶 探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶 。
HY-106293
HY-119288
NSC 45382
Proteasome
Cancer
BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶 体抑制剂。BC-23 对蛋白酶 体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用,并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
HY-144646
HY-P2980
EC 3.4.2.1
Endogenous Metabolite
Others
羧肽酶A
Carboxypeptidase A, Bovine pancreas (EC 3.4.2.1) 是一种含锌的金属蛋白酶 ,常用于生化研究。Carboxypeptidase A 催化与多肽链 C 端相邻的肽键的水解。Carboxypeptidase A 是典型的金属蛋白酶 ,在生物系统中发挥重要作用。
HY-P4018
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate IV 是 HIV 蛋白酶 的底物。 HIV Protease Substrate IV 可用于检测 HIV (人类免疫缺陷病毒)-1 蛋白酶 的活性。
HY-W004546R
HY-168917
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
9-AMN 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (SARS-CoV-2 PLpro ) 的抑制剂,可抑制其去泛素化 (DUB) 活性和蛋白酶 活性,IC50 分别为 4.55 µM 和 4.15 µM。9-AMN 可在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV 变体 Delta 和 Omicron 的复制,IC50 分别为 1.04 µM 和 2.35 µM。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶 、胰蛋白酶 和 α-胰凝乳蛋白酶 具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-107637
MMP
Cardiovascular Disease
ONO-4817 是一种有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 有望抑制动脉粥样硬化新内膜增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817 抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展。
HY-135172
Fluorescent Dye
Others
Suc-Leu-Tyr-AMC 是 µ-钙蛋白酶 (µ-calpain) 和 m-钙蛋白酶 (m-calpain) 的荧光底物。激发波长为360 nm,发射波长为460 nm。
HY-148666
HY-153045
Deubiquitinase
Cancer
BAY-805 是一种化学探针,是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶 和其他常见脱靶酶具有高选择性。
HY-P11367
HY-P3356
HY-P4126
Elastase
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC,一种四肽,是一种弹性蛋白酶 (elastase ) 底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC 可用于测定弹性蛋白酶 活性。
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶 抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶 。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-151611A
HY-106789
HY-112583
HY-123531
HY-158307
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
HY-161365
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-2 (Compound 16) 是 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM。
HY-168584
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-102 (example 58) 是一种 SARS-CoV 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 ( SARS-CoV PLpro ) 抑制剂,IC50 <100 nM。
HY-W013964
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸和组织蛋白酶 的活性,因此被广泛应用于蛋白酶 抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-108285
HY-118621
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 结构域的有效变构抑制剂,可触发 NSP3 降解。
HY-P1884
Bacterial
Infection
LL-37, acetylated, amidated 是一种 N 末端乙酰化,C 末端酰胺化的组织蛋白酶 肽 LL-37。人组织蛋白酶 肽 LL-37 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性人体病原体具有抗菌和抗生物膜活性,对宿主有伤口愈合作用。
HY-Y0241
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶 结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶 ,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-13259G
Z-Leu-Leu-Leu-al
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶 体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶 体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Endogenous Metabolite
Infection
Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物,而丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-128971
HY-14853
HY-17041
TMC114 Ethanolate
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇
Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶 抑制剂,可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶 的 Ki 值为1 nM。
HY-P10061
Cathepsin
Cancer
Cathepsin K inhibitor 4 是一种有效的碳酰肼组织蛋白酶 K 抑制剂,对人、大鼠、小鼠组织蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 13 nM、269 nM、296 nM。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶 中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-115753
HY-141667
7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole
Fluorescent Dye
Others
MBD (7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole),一种新的蛋白质和核蛋白构象荧光探针,可用于细菌核糖体、牛胰蛋白酶 原和胰蛋白酶 。MBD 在与大分子的疏水区域结合时具有强荧光性。
HY-177075
HY-N2021AR
HY-102087R
Reference Standards
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt (Standard) 是 JPM-OEt (HY-102087) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶 家族。具有抗肿瘤活性。
HY-10454
CEP-18770
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶 体的胰凝乳蛋白酶 样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic ),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-13512
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶 体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶 体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-137872
Biochemical Assay Reagents
Others
L -亮氨酸-4-硝基苯胺盐酸盐
L-Leucyl-4-nitroanilide hydrochloride 是一种常用于各种生化测定的底物,用于测量裂解肽键的酶(如蛋白酶 )的活性。L-Leucine p-nitroanilide hydrochloride 具有独特的化学性质,使其能够被这些酶裂解,从而形成一种称为 p-nitroaniline 的黄色产物。这使其成为检测和量化生物样品(如血液或组织提取物)中蛋白酶 活性的有用工具。
HY-144820
Ser/Thr Protease
Infection
JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA ) 蛋白酶 抑制剂,对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
HY-170504
HY-170782
Casein Kinase
Infection
CZP-IN-1 (compound SH-1) 是一种靶向病原克氏锥虫里克氏锥虫蛋白酶 (CZP) 的抑制剂,并且不抑制组织蛋白酶 L (IC50 =28 nM)。CZP-IN-1 可用于恰加斯病的研究。
HY-174750
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL7 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体7 (CCL7) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,其特征是两个相邻的半胱氨酸残基。CCL7是基质金属蛋白酶 2的体内底物,基质金属蛋白酶 2是一种降解细胞外基质成分的酶。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶 的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶 的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-19232
HY-P2054
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶 抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶 。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶 抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶 体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-P4340A
Cathepsin
Others
Arg-Arg-AMC acetate 是 Arg-Arg-AMC (HY-P4340) 的醋酸盐形式。Arg-Arg-AMC acetate 是组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的荧光底物,用于组织蛋白酶 B 的活性测定。
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-10042S
HY-144813
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶 b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-159985
SARS-CoV
Infection
Jun13728 是一种有效和共价的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 0.1 μM。Jun13728 可用于 SARS-CoV-2 抗病毒研究。
HY-168048
Proteasome
Cancer
ZINC09518833是一种 α-酮酰胺非肽类蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂,其 IC50 值为 12.4 μM。ZINC09518833 与蛋白酶 体的激活位点和非激活位点都能结合。ZINC09518833 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-171781
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶 抑制剂,具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶 ,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-P10922
Cathepsin
Others
Cathepsin E substrate e 是组织蛋白酶 E 的底物。Cathepsin E substrate e 的设计方式是,由于 Mca 供体和 Dnp 受体非常接近,因此在完整状态下可实现近乎完全的分子内猝灭效应。肽底物的疏水基序被蛋白酶 切割后,Mca 和 Dnp 会进一步分离,从而产生明亮的荧光。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-114080
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶 ,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-114080B
E-3123 hydrochloride
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) hydrochloride 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat hydrochloride 有效抑制胰蛋白酶 ,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat hydrochloride 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-144812
HY-150226
HY-164868
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-106 (compound 19) 是一个 SARS-CoV-2 类木瓜蛋白酶 抑制剂,对类木瓜蛋白酶 和病毒复制的IC50 值分别为 0.44 μM 和 0.18 μM。
HY-P10608
HCV
Infection
KK4A peptide 是一种源自于丙型肝炎病毒 (HCV ) 的非结构蛋白 4A (NS4A) 的小肽,显著增加了 NS3 蛋白酶 的催化效率。KK4A peptide 可用于深入了解 HCV NS3 蛋白酶 的功能和机制,进而推动针对 HCV 感染的研究。
HY-P11307
Proteasome
Others
Biotin-epoxomicin 是 生物素标记的 Epoxomicin (HY-13821)。Biotin-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶 体 (Proteasome ) 的高亲和力探针。Biotin-epoxomicin 可与多个蛋白酶 体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV-1, HIV-2 Protease Substrate 是 HIV-1,HIV-2 蛋白酶 的底物。HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶 底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-101779R
Reference Standards
Glycosidase
Others
DCG04 (Standard) 是 DCG04 (HY-101779) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶 探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶 。
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶 亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶 体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-126809
HY-126809A
Bz-PFR-pNA hydrochloride
Factor Xa
Others
Bz-Pro-Phe-Arg-pNA (Bz-PFR-pNA) hydrochloride 是血浆和腺体激肽释放酶 (Kallikrein )、半胱氨酸蛋白酶 (Cruzipain ) 和胰蛋白酶 (Trypsin ) 的显色肽底物。Bz-Pro-Phe-Arg-pNA hydrochloride 可用于 Factor XII 测定。
HY-137281
Ser/Thr Protease
Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶 样 (T-L) 蛋白酶 体活性的IC50 为 0.033 μM。
HY-137841
Arginine 4-methyl-7-coumarylamide hydrochloride
Cathepsin
Others
L-精氨酸-7-酰胺-4-甲基香豆素盐酸盐
L-Arginine-7-amido-4-methylcoumarin (Arginine 4-methyl-7-coumarylamide) hydrochloride 是组织蛋白酶 H (cathepsin H ) 的特异性底物,但不是组织蛋白酶 L 和 B 的底物。
HY-161661
Others
Cancer
Anticancer agent 223 (Compound V-d) 是一种抗癌剂,通过依赖半胱氨酸蛋白酶 和不依赖半胱氨酸蛋白酶 的方式触发细胞死亡。Anticancer agent 223 能抑制肿瘤球体形成,并使顺铂 (HY-17394) 耐药的 A2780 细胞重新对顺铂 (HY-17394) 产生敏感性。
HY-P2033
HY-P4310
Ser/Thr Protease
Others
Boc-Val-Leu-Lys-AMC 是纤溶酶 (plasmin)、ascidian Halocynthia roretzi 顶体酶 (acrosin)、猪钙蛋白酶 (porcine calpain) 同工酶 I 和 II 以及木瓜蛋白酶 (papain) 的敏感的、荧光特异性底物。
HY-P4787
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白酶 D 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
HY-175029
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
ALG-097558 是一种具有口服活性的 3CL 蛋白酶 抑制剂。ALG-097558 对多种 SARS-CoV-2 变体以及其他人类冠状病毒 (如 SARS-CoV-1 、α-HCoV 229E 和 β-HCoV OC43) 表现出泛冠状病毒活性。ALG-097558 表现出强大的抑制活性,对 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 的 IC50 为 2 nM,对 229E 3CL 蛋白酶 的 IC50 为 6 nM。ALG-097558 在 SARS-CoV-2 仓鼠感染模型中显示出抗病毒活性。ALG-097558 可用于病毒感染的研究。
HY-180229
SARS-CoV
Infection
GK730 是一种强效且具有选择性的 SARS-CoV 2 型主蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.75 nM。GK730 不会抑制组织蛋白酶 B,但对组织蛋白酶 L 的抑制作用较弱 (IC50 值为 11 μM)。GK730 能够同时阻断病毒的复制以及奥密克戎等变异株进入细胞的途径。GK730 对 Vero E6 细胞中野生型 SARS-CoV-2 毒株的 EC50 值为 5.70 μM,且 CC50 值大于 100μM。GK730 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 的研究。
HY-101779A
Glycosidase
Others
DCG04 isomer-1 是 DCG04 (HY-101779) 的异构体。DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸组织蛋白酶 探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸组织蛋白酶 。
HY-138096
Z-Leu-Leu-Phe-CHO
Proteasome
Cancer
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶 复合物的胰凝乳蛋白酶 样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
HY-161177
PROTACs
Ras
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶 样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白酶 体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白酶 体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-N13950
HY-N13955
HY-N13957
HY-12514
Ser/Thr Protease
NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶 抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶 的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
HY-125528
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ro 09-1679 是一种凝血酶 (thrombin ) 抑制剂,其 IC50 为 33.6 μM。Ro 09-1679 可抑制酶活性,对factor Xa、胰蛋白酶 和木瓜蛋白酶 的 IC50 值分别为 3.3、0.04 和 0.0346 μM。
HY-13512R
HY-155103
Proteasome
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶 体 (Trypanosoma cruzi proteasome ) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶 体的 p IC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-17041R
HY-P2016
Proteasome
Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶 体 (26S proteasome ) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶 体 caspase 样活性分析。
HY-P4787A
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 acetate 是一种组织蛋白酶 D (Cathepsin D ) 底物,可用于组织蛋白酶 D FRET 测定。
HY-155414
Elastase
Inflammation/Immunology
Neutrophil elastase inhibitor 5 (化合物 29) 是一种 HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶 ) 和蛋白酶 3 (PR3 ) 双重抑制剂,其IC50 值分别为 4.91 μM 和 20.69 μM。Neutrophil elastase inhibitor 5 可用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶 的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-P10923
Cathepsin
Others
KYS-1 是组织蛋白酶 E 的选择性底物,其 Km 值为 1.9 μM。KYS-1 与组织蛋白酶 E (1.0 ng) 一起孵育,最佳 pH 值约为 pH 4.0。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶 的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶 的抑制作用。
HY-114080R
HY-120616
HIV Protease
HIV
Infection
BMS 186318 是一种 HIV 蛋白酶 抑制剂。BMS 186318 与逆转录酶抑制剂,如 Stavudine (HY-B0116),和其他蛋白酶 抑制剂,如 Saquinavir (HY-17007) 联用,抗 HIV 效果更好。BMS 186318 可用于抗病毒方面的研究。
HY-175024
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
MC12 是一种噻唑类衍生物和 SARS-CoV-2 主蛋白酶 抑制剂 (IC50 : 77.7 nM)。MC12 对 SARS-CoV 和 SARS-CoV-2 主蛋白酶 均有抑制作用,且细胞毒性低、稳定性较好。MC12 可用于抗新冠药物的研究。
HY-N2021
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶 刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-P11413
HY-111766
Thrombin
Cardiovascular Disease
YD-3 是一种血小板活化抑制剂。YD-3 可抑制凝血酶诱导的兔血小板聚集 (IC50 : 28.3 μM) 和磷酸肌醇的生成。此外,YD-3 还可抑制胰蛋白酶 诱导的人和兔的血小板聚集,IC50 分别为 38.1 μM 和 5.7 μM,但不影响胰蛋白酶 的蛋白水解活性。
HY-116815
HY-W800837
ADC Linker
Cancer
t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit 是一种可被蛋白酶 切割的 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit 二肽。Val-Cit 二肽可被细胞蛋白酶 切割,并具有可与胺发生偶联反应形成酰胺的游离羧酸。可在酸性条件下去除 Boc 以显示游离的一级胺,可用于各种反应,例如偶联或还原胺化。
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶 抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶 的作用而影响病毒复制过程。
HY-148073
Fluorescent Dye
Others
MeO-Succ-Arg-Pro-Tyr-AMC 是 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027) 的类似物。MeO-Succ-Arg-Pro-Tyr-AMC 是一种敏感的荧光底物胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 。(λex =341 nm,λem =441 nm)。
HY-149514
Proteasome
Cancer
BC-05 是一种具有口服活性的 CD13 和蛋白酶 体有效抑制剂。BC-05 对人 CD13 的 IC50 值为 0.13 μM和 20S 蛋白酶 体的 IC50 值为 1.39 μM。BC-05可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-164956
Cathepsin
Beta-secretase
Cancer
TB-9 是 Tasiamide B (HY-N15154) 衍生物,是一种有效的蛋白酶 D (cathepsin D )、蛋白酶 E (cathepsin E ) 和 BACE1 抑制剂,IC50 分别为 0.0783 nM、0.724 nM 和 54.2 nM。
HY-175368
Dengue Virus
Infection
DENV-IN-13 (Compound 30) 是一种 DENV2 protease 抑制剂,在 HeLa 细胞中对 DENV2 蛋白酶 的 EC50 为 9.8 μM。DENV-IN-13 具有强效抗病毒活性,且细胞毒性极小,并且不会抑制脱靶凝血酶和胰蛋白酶 。DENV-IN-13 可用于黄病毒感染研究。
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus
Proteasome
Others
汞溴红
Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶 样蛋白酶 (3CLpro ) 的混合型抑制剂,IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制,通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂,并用作生物染料。
HY-N2021A
HY-P3106
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rhodamine110; bis-CBZ-L-alanyl-L-arginine amide Rhodamine 110
Fluorescent Dye
Others
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 是一种敏感的荧光弹性蛋白酶 底物。无色且不发荧光的 (Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 被弹性蛋白酶 选择性裂解,产生强荧光化合物罗丹明 110,可以用 485 nm 的激发波长和 525 nm 的发射波长进行分析。
HY-P5459
Bacterial
Elastase
Infection
Elafin,也称为 elafin-specific inhibitor(ESI)或 skin anti-leucoprotease(SKALP),是肺中人中性粒细胞弹性蛋白酶 (elastase ) (HNE) 和蛋白酶 3 (proteinase 3) 的低分子量抑制剂。 Elafin 是针对 Pseudomonas aeruginosa 和 Staphylococcus aureus 的抗生素 (antibiotic )。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
TREM receptor
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶 体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10227S
HY-10294R
Reference Standards
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (Standard) 是 Relacatib (HY-10294) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50
HY-105360
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
GI-129471 是一种 MMP 抑制剂。GI-129471 对癌细胞侵袭表现出抑制活性。GI-129471 可完全阻断由大鼠肥大细胞蛋白酶 -I (RMCP-I) 诱导的小鼠 B 细胞增强产生的 IgE 和 IgG1。GI-129471 可用于癌症和肥大细胞糜蛋白酶 调节的免疫过程研究。
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶 样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-167293
ACH-2684; Deldeprevir
HCV Protease
Infection
Neceprevir (ACH-2684) 是一种 HCV NS3 蛋白酶 (HCV NS3 protease ) 抑制剂。Neceprevir 通过与 NS3 蛋白酶 形成高度稳定的复合物,对不同基因型以及已知的耐药变异株 (如 R155、A156 和 D168) 具有强效的抗病毒活性。Neceprevir 可用于丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-E70005H
Proteasome
Cardiovascular Disease
胶原酶VIII型
Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶,是非特异性蛋白酶 和梭菌蛋白酶 。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen,可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂,是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物,并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后,可减少 Type VIII collagen 产生,有潜力抑制动脉粥样硬化。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶 体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶 样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-P2628
Fluorescent Dye
Others
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶 活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶 是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease
Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-B0689
HY-P2498
Cathepsin
Others
Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-P2498A
Cathepsin
Cancer
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶 、胰蛋白酶 和 α-胰凝乳蛋白酶 具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-11014
HY-125148
HIV Protease
Infection
AQ148 是一种 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =137 nM)。AQ148 对 HIV-1 , HIV-2 和 SIV 的天冬氨酸蛋白酶 抑制作用的 IC50 值分别为 1.5 μM, 3.4 μM 和 5 μM。
HY-131350
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶 体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-B0689A
HY-B0689AR
HY-131350A
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 fumarate 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶 体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶 样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-169092
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
PF-07957472 (Compound 4) 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。PF-07957472 在 SARS-CoV-2 感染的 NHBE 细胞中表现出细胞病变作用 (EC50 = 13.9 nM)。PF-07957472 在小鼠的适应性 COVID-19 感染模型中表现出抗病毒作用。
HY-171447
Caspase
Apoptosis
Others
LPT-99 是凋亡蛋白酶 活化因子 1 (APAF-1 ) 的拮抗剂。LPT-99 可抑制蛋白酶 原 9 (procaspase-9 ) 的活化。LPT99 可抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。LPT99 可有效减轻 Cisplatin 诱导的大鼠听力损失。
HY-178188
SARS-CoV
Infection
TPG-20A 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 抑制剂,其 IC50 值为 27.8 nM。TPG-20A 还能抑制 MERS-CoV 主蛋白酶 。TPG-20A 可用于感染相关研究,如 SARS-CoV-2 研究。
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶 抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10227R
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶 体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶 体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶 亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶 体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶 和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶 和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-159808
Proteasome
Cancer
TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶 体的 19S 调节颗粒 (19S RP ) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶 体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
HY-19840
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶 抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶 的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA ),可用于 HCV 感染的研究。
HY-P11306
Proteasome
Others
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶 体 (Proteasome ) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶 体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
HY-P5419A
Biochemical Assay Reagents
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶 )蛋白酶 家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 和 ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) 测定。(Ex/Em = 340/420 nm)
HY-158763A
TG0205221 TFA
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) TFA 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 TFA 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。MPI8 TFA 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-161401
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶 -2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-W014226
Drug Intermediate
Ser/Thr Protease
Others
4,4′-二羟二苯甲酮
4,4'-Dihydroxybenzophenone 是一种酚类紫外线吸收剂,也是合成多种抗癌活性化合物 (如 Sivifene (HY-14801)) 的药物中间体。4,4'-Dihydroxybenzophenone 与胰蛋白酶 (trypsin ) 的活性位点结合常数为 KA = 7.59 x 105 L/moL,结合后导致胰蛋白酶 结构异常,提示长期摄入可能影响人体的消化功能。4,4'-Dihydroxybenzophenone 对小球藻 (Chlorella vulgaris ) 的毒性较低,对大型溞 (Daphnia magna ) 具有中等毒性。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 在一些文献中也称为 HIV 蛋白酶 底物 I。它广泛用于 HIV 蛋白酶 活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-Kd 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 nm/490 nm。)
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶 体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶 样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-125959
HY-134910
Virus Protease
Infection
SID-852843 是一种 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 抑制剂。SID-852843 可以抑制 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 活性 IC50 值为 0.105 μM。SID-852843 可用于病毒感染的研究。
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白酶 体 的催化位点相互作用良好,抑制 20S 蛋白酶 体 的活性,从而发挥其抗癌作用。
HY-176229
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Mpro/Cathepsin L-IN-2 (Compound 1) 是一种对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ,pIC50 =8.61) 和人组织蛋白酶 L (hCTSL , pIC50 =7.64) 的不可逆双重抑制剂。Mpro/Cathepsin L-IN-2 有望用于 COVID-19 及其他冠状病毒感染的研究。
HY-19472
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶 ,从而调节过敏反应。
HY-19472A
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 hydrochloride 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 hydrochloride (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 hydrochloride 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 hydrochloride 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶 ,从而调节过敏反应。
HY-120331
HIV
HIV Protease
Infection
U-89360E 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂。U-89360E 抑制 HIV-1 野生型、V82D 突变体和 V82N 突变体的蛋白酶 ,Ki 分别为 20 nM、560 nM 和 2100 nM。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶 ,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-146012
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶 -IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-15148R
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-163206
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-77 (compound 11e) 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 和组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂,Ki 值分别为 111 nM 和 103 nM。SARS-CoV-2-IN-77 在 Calu-3 细胞中抑制 SARS-CoV-2 ,EC50 值为 38.4 nM,且未表现出细胞毒性。
HY-165407
Elastase
CFTR
Inflammation/Immunology
Neltenexine 是一种黏液溶解剂,也是弹性蛋白酶 (Elastase ) 抑制剂。Neltenexine 通过抑制 Na/K/2Cl++− 和 Na+/HCO3− 共转运蛋白对 Cl− 和 HCO3− 的摄取来减少支气管上皮细胞的阴离子分泌,且不阻断 CFTR 通道;此外,它还能通过刺激 Cl−/HCO3− 交换器来减少阴离子分泌。Neltenexine 能显著预防弹性蛋白酶 诱导的大鼠模型中的肺气肿,并减少肺泡变形。Neltenexine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等肺部疾病的研究。
HY-172977
HY-19088
HY-19215
PNU-96988
HIV
HIV Protease
Infection
U-96988 (PNU-96988) 是一种非肽类 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 Ki 为 38 nM。U-96988 对 HIV-2 蛋白酶 同样有效。U-96988 对 HIV-1IIIB 的 IC50 为 5 μM。U-96988 可用于研究 HIV 感染。
HY-34439
NSC 49139
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2,5-二甲基吡嗪
2,5-Dimethylpyrazine (NSC 49139) 是一种内源性代谢物。2,5-Dimethylpyrazine 在食品体系中由两种乳清蛋白水解物产生,这些水解物可以通过蜂蜜曲霉的胰蛋白酶 或蛋白酶 获得的。2,5-Dimethylpyrazine 可以使用稳定同位素稀释法定性监测。2,5-Dimethylpyrazine 也可以通过微生物机制利用枯草芽孢杆菌生成。2,5-Dimethylpyrazine 可以被氧化形成 5-甲基吡嗪-2-羧酸,后者是合成抗脂肪醇剂的中间体。2,5-Dimethylpyrazine 是一种挥发性化合物,可以赋予烤花生风味。
HY-P10714
Proteasome
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶 体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶 体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),IC50 值为 1.6 μM。
HY-P11420
Dengue Virus
Infection
2A/2B Dengue protease substrate (Ac-RTSKKR-pNA) 是 Dengue NS2B-NS3 蛋白酶 的一种肽底物。2A/2B Dengue protease substrate 用于 Dengue NS2B-NS3 蛋白酶 底物肽选择性抑制剂的开发。
HY-W614623
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性,可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
SARS-CoV
MMP
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-100211R
MMP
Reference Standards
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (Standard) 是 TAPI-2 (HY-100211) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV
HY-108044
Cathepsin
SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-144452
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-152200
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶 ) 的选择性激活剂,EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶 异常降解细菌蛋白,抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-180934
HDAC
Proteasome
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMC-3-030 是一种选择性且强效双重抑制剂,靶向 HDAC6 和胰凝乳蛋白酶 样蛋白酶 体 (chymotrypsin-like proteasome ),其 IC50 值分别为 884 nM 和 4.17 nM。AMC-3-030 能抑制细胞增殖。AMC-3-030 可降低 α-tubulin 和 β-actin 水平。AMC-3-030 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-44484
SARS-CoV
Infection
MAC-5576 是一种 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 81 nM。MAC-5576 对 3CLpro (IC50 =0.5 μM)、HAV 3Cpro (IC50 =0.5 μM) 和糜蛋白酶 (IC50 =13 μM) 都具有抑制作用。
HY-78726
Amprenavir phosphate; GW 433908
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦
Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-78726A
Amprenavir phosphate sodium; GW 433908 sodium
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
Fosamprenavir sodium 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir sodium 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir sodium 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶 切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶 介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-12286
HY-144742
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-6 (Compound 1a) 是一种变构的 DENV 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,对 ZIKV 和 DENV 的 NS2B/NS3 蛋白酶 的 IC50 值分别为 2.23 µM 和 25.2 µM。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶 体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶 体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-15148S1
HY-152101
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶 有效,对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶 和金属酶高的选择性。
HY-168259
SARS-CoV
Infection
PLpro-IN-8 (compound 1) 是一种 SARS-CoV 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,对 SARS-CoV-2 PLpro 和 SARS -CoV-1 PLpro 的 IC50 值分别为 5.9 μM 和 0.46 μM。PLpro-IN-8 抑制武汉 SARS-CoV-2 毒株 WK-521,EC50 为 2.7 μM。
HY-173257
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活,募集 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶 体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-N16745
Parasite
HIV
HIV Protease
Infection
5-Hydroxynoracronycine 是靶向利什曼原虫、HIV-1 蛋白酶 及一氧化氮 (NO) 生成的选择性抑制剂。5-Hydroxynoracronycine 抗 HIV-1 蛋白酶 的 IC50 为 93.1 μmol/L,清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.19 mg/mL。5-Hydroxynoracronycine 通过抑制病原体增殖、酶活性及炎症相关 NO 过度产生发挥抗利什曼原虫、抗 HIV、抗氧化及抗菌活性。5-Hydroxynoracronycine 可用于利什曼病、HIV 感染、炎症相关疾病的研究。
HY-100575
HY-10227G
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
TREM receptor
Cancer
Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶 体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10238R
HY-120015
MMP
Cancer
BE-16627B 是一种金属蛋白酶 抑制剂。BE-16627B 可从微生物培养物中分离得到。酶活性测定表明,BE-16627B 能抑制金属蛋白酶 的活性。在小鼠模型中,BE-16627B 可减少肺表面 HT1080 细胞结节的数量和大小。BE-16627B 可抑制小鼠体内 HT1080 细胞的生长。BE-16627B 可用于抗癌研究。
HY-125959R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ucf-101 (Standard) 是 Ucf-101 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ucf-101 是一种选择性和竞争性的促凋亡蛋白酶 Omi/HtrA2 抑制剂,抑制 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。Ucf-101 对各种其他丝氨酸蛋白酶 的活性极低 (IC50 >200 μM)。Ucf-101 在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。Ucf-101 对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,并且还具有一定的神经保护作用。
HY-126034
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶 的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-178749
ClpP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MS6076 是一种线粒体蛋白酶 ClpP 激动剂。MS6076 特异性激活线粒体基质中的 ClpP 蛋白酶 ,通过加速未折叠蛋白的降解,显著破坏线粒体电子传递链 (ETC) 功能。MS6076 对多种乳腺癌细胞系表现出强效的细胞毒性,包括三阴性乳腺癌细胞 (MDA-MB-468、MDA-MB-231) 及其他亚型 (SK-BR-3、MCF-7、BT-474)。MS6076 可用于乳腺癌研究。
HY-E70528
Biochemical Assay Reagents
Others
HRV-3C protease fuses with GST 是一种融合了人鼻病毒 14 型的 3C 蛋白酶 (human rhinovirus (HRV) type 14 3C protease) 和 GST 的重组蛋白酶 。HRV-3C protease fuses with GST 可在 4°C 下特异识别短肽 Leu-Glu-Val-Leu-Phe-Gln-Gly-Pro, 并在 Gln 和 Gly 氨基酸之间进行酶切。
HY-N2355
SARS-CoV
Others
澳茄新碱
Solasurine 是一种可以从 Solanum surrattence 中分离得到的甾体生物碱。Solasurine 能与 C3-样蛋白酶 (SARS-CoV-2 主蛋白酶 ) 的氨基酸 Phe8、Pro9、Ile152、Tyr154、Pro293、Phe294、Val297、Arg298 相互作用。
HY-W088075
HY-144736
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-4 (Compound 34e) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,对 DENV2 和 ZIKV 的 NS2B/NS3蛋白酶 的 IC50 值分别为 0.69 µM 和 1.04 µM。
HY-144740
Virus Protease
Infection
NS2B/NS3-IN-5 (Compound 25b) 是一种变构的 DENV2 和 ZIKV NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂,对 ZIKV 和 DENV2 的 NS2B/NS3 蛋白酶 的 IC50 值分别为 0.67 µM 和 4.38 µM。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶 的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-161596
Parasite
Cathepsin
Infection
SmCB1-IN-1 (Compound 2h) 是曼氏血吸虫蛋白酶 B1 (SmCB1 ) 的抑制剂,Ki 为 0.05 μM。SmCB1-IN-1 对人类非靶点蛋白酶 表现出选择性 (20 μM 时对 CatB 和 CatL 的抑制率为 29% 和 37%)。SmCB1-IN-1 在 1 μM 时可抑制 68% 的曼氏血吸虫 (Schistosoma mansoni )。
HY-162902
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶 抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
HY-164634
Cathepsin
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
CLIK-148 是一种高选择性、不可逆的、口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,主要靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L )。CLIK-148 可有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解。CLIK-148 抑制 Cathepsin L 参与的前胆囊收缩素 (proCCK ) 加工过程,减少 CCK8 (HY-P0093) 的生成。CLIK-148 阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 Ⅰ 型胶原的降解,减少肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于骨代谢紊乱和神经肽加工调控的研究。
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物肽选择性抑制剂开发。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶 为靶点,对NS3蛋白酶 区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-14588S1
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-175538
Deubiquitinase
YAP
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
USP10-IN-4 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 10 (USP10 ) 抑制剂,其 IC50 为 10.87 μM,Kd 为 365 nM。USP10-IN-4 可有效抑制 USP10 介导的下游蛋白 YAP 和 p53 的蛋白酶 体降解,从而导致 p53 信号通路中 CDK4 的下调。USP10-IN-4 可促进肝癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肝癌的发生和发展。USP10-IN-4 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-180145
Furin
Influenza Virus
Infection
Furin-IN-3 (Compound 9) 是一种强效且选择性的前蛋白转化酶弗林蛋白酶 (furin ) 抑制剂,其 Ki 值为 12.4 nM。Furin-IN-3 对 PC7 的 Ki 值为 278 nM。Furin-IN-3 对依赖弗林蛋白酶 的 H7N7 甲型流感病 (influenza A virus ) 毒株 SC35M 显示出显著的抗病毒效果。Furin-IN-3 能够抑制病毒血凝素 (HA) 的切割和激活,阻止病毒膜与宿主细胞膜的融合,从而抑制病毒的复制和增殖。Furin-IN-3 可用于感染方面的研究,如流感病毒感染。
HY-78726S
Amprenavir phosphate-d4 ; GW 433908-d4
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那韦-d4
Fosamprenavir-d4 是氘代标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-14588S
HY-14588S2
HY-167673
HY-178374
Beta-secretase
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
BACE-1/Mpro-IN-1 是一种易穿透血脑屏障的 BACE-1 (IC50 = 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50 = 0.91μM) 双重抑制剂。BACE-1/Mpro-IN-1 作为混合型抑制剂与天冬氨酰蛋白酶 和半胱氨酸蛋白酶 结合。BACE-1/Mpro-IN-1 表现出最佳的对接评分和强大的相互作用特征。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症和阿尔茨海默症。
HY-N15365
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Antcin B 是一种 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶 样蛋白酶 (3CL Pro ) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS-CoV-2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COVID-19 的研究。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶 的底物,用作开发 WNV 蛋白酶 底物肽的选择性抑制剂。
HY-10241S
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶 中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 )的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-179394
Proteasome
Inflammation/Immunology
Immunoproteasome-IN-2 是一种选择性免疫蛋白酶 体抑制剂,其对 LMP7 亚基 IC50 值为 232.3 nM,对 β5 亚基的 IC50 值为 9384.9 nM。Immunoproteasome-IN-2 对 LMP2 和 MECL-1 亚基亦具有附属抑制活性。Immunoproteasome-IN-2 在关节炎小鼠模型中免疫蛋白酶 体抑制剂 IN-2 表现出抗炎效果,并在毒理学研究中显示出良好的安全性,肝脏毒性和血液毒性均较低。Immunoproteasome-IN-2 的 LMP7/β5 选择性与较低的系统毒性直接相关。Immunoproteasome-IN-2 可用于关节炎相关研究。
HY-78726S2
Amprenavir phosphate-13 C6 ; GW 433908-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
夫沙那韦-13 C6
Fosamprenavir-13 C6 是 13 C 标记的 Fosamprenavir (HY-78726)。Fosamprenavir 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶 的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-114729
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白酶 的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白酶 的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-B0689S1
HY-128921
HY-156605
HY-E70586
HY-P10003
HY-P10003B
HY-U00282
HY-148415
HY-E70560
HY-NP0218
HY-P10003A
HY-P1255
HY-P5379
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus
Dengue Virus
Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶 活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-162484
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
GZNL-P36 是口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,IC50 为 6.45 nM。GZNL-P36 抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 为 58.2 nM-2.66 μM。GZNL-P36 在 CD-1 小鼠模型中的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠体内表现出抗病毒活性。
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶 体降解物,靶向 MALT1 ,招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物,导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶 体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路,显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-131591
HY-143535
HY-172242
HY-N14761
HY-N14770
HY-N14771
HY-P10355
HY-P4348
HY-P4362
HY-P4366
HY-101703
HY-117291
HY-118459
HY-129027
HY-134445
HY-136143
HY-143206
Elastase
Others
Tyrosinase/elastase-IN-1是一种来自悬钩子叶的三萜类化合物,具有抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶 的活性的作用。
HY-145542
HY-147167
HY-149931
HY-N0565
HY-N14403
HY-N9528
HY-P10060
HY-P10065
HY-P1347
HY-P2685
HY-P3118
HY-P4515
HY-W004282
HY-W141871
HY-179293
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 (Compound 15) 是一种 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro ) 共价抑制剂,其 IC50 为 25 nM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 对 SARS-CoV PLpro 抑制活性相近 (IC50 = 59 nM),但对人源泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 无抑制活性。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 在细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 为 96 nM,显著降低病毒滴度和病毒 RNA 水平。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 可用于研究 SARS-CoV-2 耐药突变。
HY-110404
HY-113221
HY-117291A
HY-120659
HY-121514
MMP
Others
Talopeptin 是一种可以由链霉菌 MK-23 产生的金属蛋白酶 抑制剂。
HY-129415
Hexaprazole
Others
Others
艾沙拉唑
Esaprazole (Hexaprazole) 是一种抗溃疡剂,具有促进消化性溃疡愈合的作用。Esaprazole 能抑制胃酸和胃蛋白酶 的分泌。
HY-137199
HY-157032
HY-19236
HY-19422
MMP
Cancer
PNU-248686A 是一种新型的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中,能有效降低溃疡指数,同时增加胃蛋白酶 活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-E70903
HY-P10002
HY-P1006
HY-P10117
HY-P11427
HY-P2457
HY-P3947
HY-P4500
HY-P5995
HY-P5999
HY-W796158
HY-100894
HY-116537
HY-121240
HY-176175S
HY-D0817
Rhodamine 110 chloride; RH110
Fluorescent Dye
Others
罗丹明110
Rhodamine 110 是一种灵敏和选择性的底物 (substrate ),用于测定溶液或活细胞内的蛋白酶 。激发波长为 498 nm,发射波长为 521 nm。
HY-D1080
1,5-EDANS
Fluorescent Dye
Others
EDANS (1,5-EDANS) 是一种新型的淬灭荧光底物 (fluorogenic substrate ),用于通过共振能量转移分析逆转录病毒蛋白酶 。
HY-E70393B
HY-E70548
HY-N0565A
HY-N14927
HY-NP200
HY-P1619
Elastase
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶 活性的化合物,对该酶具有竞争性抑制作用,可抑制酶诱导的肺部变化,还可调节仓鼠肺部病变。
HY-P3949
HY-P4293
HY-P4369
HY-P4494
HY-P4496
HY-P4777
HY-P5086
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-N1992R
TF-3 (Standard); ZP10 (Standard)
Reference Standards
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶 的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-100739
HY-106216
HY-117793
HY-119131
HY-120673
HY-120880
HY-123053
HY-12471
HY-125082
HY-125571
HY-137367
HY-145349
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶 体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-18234B
HY-E70389
HY-E70536
HY-E70537
HY-N10109
HY-N11620
Proteasome
Others
Sadopeptins A 是一种天然产物,可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶 体抑制剂。
HY-N14928
HY-N3566
HY-P2919
HY-P2942
HY-P3208A
HY-P3208B
HY-P3648
HY-P4254
HY-P4306
HY-P4390
HY-P4428
HY-P4465
Fluorescent Dye
Others
Gly-Arg-pNA 是一种用于测量蛋白酶 活性的荧光底物。Gly-Arg-pNA 发生水解并释放荧光产物对硝基苯胺。对硝基苯胺在紫外光照射下呈荧光状态,可发出荧光信号。
HY-P5374
Elastase
Others
MeOSuc-AAPV-AFC 是一种有生物活性的肽。(高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶 底物,Abs/Em=380/500 nm。)
HY-P5376
HY-W001023
HY-W516943
HY-Y0308H
HY-100172
HY-100240
HY-100269
HY-105999B
HY-10836
Parasite
Others
Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。
HY-108883
Fibrinolysins, Human plasma; Serum tryptase, Human plasma; TAL 05-00018, Human plasma
ERK
Inflammation/Immunology
纤溶酶,来源于人血浆
Plasmin, Human plasma 是一种存在于血液中的重要蛋白酶 ,可降解许多血浆蛋白,包括纤维蛋白凝块。Plasmin 也可以作为免疫过程的有效调节剂,可以与各种细胞类型直接相互作用,包括单核细胞、巨噬细胞和树突状细胞等。
HY-120722
HY-123051
HY-123791
HY-125494
SC-55389A
HIV
Infection
Droxinavir (SC-55389A) hydrochloride 是一种抗病毒化合物,可作为 HIV 蛋白酶 抑制剂。
HY-128140
HY-136986
HY-137840
HY-155667A
Cathepsin
Others
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate 是一种荧光肽底物,可在广泛的 pH 范围内专门监测组织蛋白酶 B 的活性。
HY-156105
HY-157230
IAP
Cancer
XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP,通过泛素蛋白酶 体途径催化 XIAP 快速降解[2]。
HY-165529
HY-19194
HY-D1532
Parasite
Others
DABCYL-Glu-Arg-Nle-Phe-Leu-Ser-Phe-Pro-EDANS 可作为人类疟原虫天冬氨酰蛋白酶 的荧光底物。
HY-N0565B
HY-N0565C
HY-N11564
HY-N14929
HY-N14940
HY-N2395
HY-N5068
HY-NP0230
HY-P1260
HY-P2276A
HY-P3115
HY-P4291
HY-P4368
HY-P4428A
HY-P4658
HY-P4777A
Dabcyl-CMV-Edans TFA
Fluorescent Dye
Infection
Dabcyl-RGVVNASSRLA-Edans (TFA) (Dabcyl-CMV-Edans (TFA)) 是人巨细胞病毒 (HCMV) 蛋白酶 的荧光底物。
HY-P5727
HY-W008923
HY-W736950
Insecticide
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活 TEV 蛋白酶 的活性。
HY-123185
Cathepsin
Caspase
SARS-CoV
Interleukin Related
NF-κB
Infection
(Rac)-Z-FA-FMK 是 Z-FA-FMK 的外消旋体。(Rac)-Z-FA-FMK 是组织蛋白酶 B 的抑制剂,其 Ki 为 1.5 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 caspase-2、-3、-6、-7 和 -9,其 IC50 分别为 6.147、15.41、32.45、9.077 和 110.7 μM。(Rac)-Z-FA-FMK 可抑制 SARS-CoV-2 复制的主要蛋白酶 ,其 IC50 为 11.39 μM。 (Rac)-Z-FA-FMK 可抑制巨噬细胞中 LPS 诱导的 IL-1β 水平升高和 NF-κB 转录激活。
HY-10452
HY-115454A
HY-123753
HY-125913
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶 体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-129695
HY-134432A
HY-137495
HY-137495A
HY-139697
HY-139794
HY-145542R
HY-153582
HY-155667
HY-163411
HY-174485
mRNA
Others
OVA mRNA 编码卵白蛋白(OVA)卵白蛋白(OVA)属于丝氨酸蛋白酶 抑制剂超家族的一员,是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原,并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。
HY-17540
HY-18208
HY-19406
HY-B0149S1
HY-B2196
HY-E70535
HY-N0565AR
HY-N0565R
HY-N11621
Proteasome
Others
Sadopeptins B 是一种天然产物,可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶 体抑制剂。
HY-NP017
HY-P11406
HY-P11425
HY-P1260A
HY-P3794
HY-P4451
HY-P4543
HY-W017227
HY-W048404
HY-100193
HY-10242
HY-103350
HY-106188
HY-106247
HY-113639
HY-115454
HY-118057
HY-120060
Parasite
Infection
GNF6702 是动质体蛋白酶 体 (kinetoplastid proteasome ) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
HY-120132
HIV
Infection
KNI-102 是一种有效的抗 HIV 剂,对 HIV 蛋白酶 的 IC50 值为 100 nM。
HY-125551
HY-13648
CMT-3; COL-3
MMP
Cancer
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
HY-136865
HY-137337
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 是一种荧光胰凝乳蛋白酶 底物,可被肽链内切酶水解。Suc-Ala-Ala-Phe-AMC 已被用于顶体反应的体内测定和体外酶测定。
HY-137565
HY-137814
NPGB hydrochloride
Ser/Thr Protease
Endocrinology
4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate (NPGB) hydrochloride 是一种有效的精子顶体蛋白 (sperm acrosin ) 抑制剂,也是一种胰蛋白酶 底物。
HY-137895
HY-144980
HY-144983
HY-145542S
HY-147278
HY-147278A
HY-152097
HY-154975
HY-I0179
HY-N10934
HY-N15130
HY-N15268
HY-N6706
HY-P3159
HY-P4312
HY-W702986
HY-10238
ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
丹诺普韦
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50 s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50 s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
HY-10042
HY-101832
HY-10243
HY-106550
HY-114581
HY-129563
HY-130294
HY-134858
Serpin
Others
A1AT modulator 1 是 Z ai-抗胰蛋白酶 聚合的有效抑制剂,pIC50 值为 8.3。
HY-137186
HY-138558
HY-144985
HY-156560
HY-15667
HY-163019
HY-17003
HY-17007
HY-179586
HY-23020
Proteasome
Cancer
Boc3Arg 是叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸。Boc3Arg 是一种有效的标签,可通过将蛋白质直接定位到 20S 蛋白酶 体来诱导降解。
HY-E70393D
HY-E70554
HY-E70554A
HY-N0556
HY-N0565AS
HY-N10420
HY-N2786
HY-N3502
HY-N8520
HY-NP189B
HY-P1222
Bacterial
Infection
LL-37, human 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶 衍生的抗菌肽,具有广泛的抗菌活性。LL-37, human 有助于保护角膜免受感染,调节伤口愈合。
HY-P1222B
HY-P1645B
Cathepsin
Others
Papain (lyophilized powder, ≥10 units/mg protein) 是肽酶 C1 家族中的一种半胱氨酸蛋白酶 ,广泛应用于食品、医药、纺织、化妆品等。
HY-P2352
HY-P3948
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 是 Pro-Specific 蛋白酶 的荧光底物。Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 可用于检测靶标酶的水解速率和活性。
HY-P4335
HY-P4548
Boc-RVRR-AMC
Furin
Others
Boc-Arg-Val-Arg-Arg-AMC hydrochloride (Boc-RVRR-AMC) 是一种合成的荧光底物,可被 furin 蛋白酶 有效裂解。
HY-P5989
Mu-Val-HPh-FMK
Antibiotic
Infection
Calpain inhibitor V (Mu-Val-HPh-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的钙蛋白酶 抑制剂,具有抗衣原体活性。
HY-W014134
p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride
Thrombin
Others
p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶 和凝血酶不可逆的抑制作用。
HY-106992
MMP
Cancer
S 3304 是一个新型的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂, 且对 MMP-2 和 MMP-9 有特异的抑制活性。
HY-109097
HY-121038
HY-12402
HY-125939
Proteasome
Cancer
保特佐米蒎烷二醇酯
Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶 体抑制剂,也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长,可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-126822
Elastase
Others
MDL27324 是中性粒细胞蛋白酶 的抑制剂。MDL27324 可被细胞吸收,对摄入的荧光素化免疫复合物的蛋白水解具有适度的抑制作用(200 μM,抑制率为 20%)。
HY-137286
Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶 体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶 释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-14351
HY-146649
HY-147036
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-33900
HY-B1168
Drug Derivative
Others
3-Methyl aspirin (Compound 9) 是 Aspirin (HY-14654) 的衍生物,具有嗜热菌蛋白酶 (thermolysin ) 抑制活性。
HY-D0981
Coumarin 151; AFC
Fluorescent Dye
Others
香豆素151
7-Amino-4-(trifluoromethyl)coumarin (Coumarin 151) 是荧光标记物,可用来灵敏的检测蛋白酶 。它的激发和发射波长分别为400和500 nm。
HY-E70005Q
HY-E70130
Others
Others
蜗牛酶
Snailase, Snail gastrointestinal 是一种由 20 多种酶组成的酶混合物,常被用于酶解纯化的黄酮苷。Snailase 可从消化道中提取而获得,它包括纤维素酶、蔗糖酶、半纤维素酶、果胶酶、多聚半乳糖醛酸酶、蛋白酶 等。
HY-E70393C
HY-N0565BR
HY-N13904
Proteasome
Cancer
原囊菌素 A
Argyrin A 是一种循环肽,是一种有效的抗肿瘤剂。Argyrin A 通过有效抑制蛋白酶 体 (proteasome ) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27kip1 水平升高。
HY-N15009
HY-N15010
HY-N3831
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶 体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-N8205
HY-N8447
Others
Others
3'-O-Mmethylmurraol 是一种香豆素,可以从 Cnidium monnieri 中分离得到。3'-O-Mmethylmurraol 抑制超氧自由基阴离子的产生和弹性蛋白酶 的释放。
HY-P10043
MMP
Others
MMP-1 Substrate 是一种基质金属蛋白酶 -1 (MMP-1) 选择性底物,可用于 MMP-1 酶活性的荧光测定。
HY-P10118
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-P10244
Caspase
Others
Ac-YVAD-FMK 是 caspase 1 样蛋白酶 (caspase 1-like protease ) 的抑制剂。
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-P3159A
HY-P3477
HY-P4524
HY-P4576
Factor Xa
Others
Methoxycarbonyl-D-Nle-Gly-Arg-pNA 是一种合成胰蛋白酶 ,可作为凝血因子 IXa (Factors IXa,FIXa ) 和 Xa (FXa ) 的底物。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-U00261
HY-W654243
HY-104052
HY-112318A
HY-112558
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸蛋白酶 ,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-120712
HY-148481
HY-148481A
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-10 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 USP7 抑制剂,其 IC50 为13.39 nM。
HY-150242A
Liposome
Others
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是基于 legumain 的底物序列设计的多肽。Legumain 是一种半胱氨酸蛋白酶 。Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 可作为用于药物递送的支架。
HY-15282
HY-153121
RAY1216
SARS-CoV
Infection
Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 慢紧抑制剂,Ki 为 8.6 nM。
HY-157778
HY-159638
HIV Protease
Infection
Elunonavir (GS-1156) 是一种 HIV 蛋白酶 抑制剂,具有高耐药屏障和出色的代谢稳定性。Elunonavir 能够克服快速 CYP 介导的代谢,从而显着延长半衰期并有可能减少给药频率而无需药代动力学增强剂。
HY-162474
HY-162984
HY-16709
HY-169144
Proteasome
Cancer
Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物,是 20S 蛋白酶 体亚基 β5 配体的活性对照。
HY-171045
HY-172553
HY-180538
HY-N12618
Proteasome
Others
Crocapeptin C 是一种环状缩酚肽,可从牛肝菌 Melittangium boletus 中提取。Crocapeptin C 对糜蛋白酶 具有有效的抑制活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-N2472
Castanogenin
Bacterial
Xanthine Oxidase
Infection
Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶 ,酪氨酸酶,ChE。
HY-N6876
Elastase
Neurological Disease
Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase ) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
HY-N7672
HY-N8471
HY-NP0229
HY-P1002
HY-P10118A
Cathepsin
Others
Cathepsin L-IN-3 (Compound cat L inh. 7) TFA 是一种选择性的非共价组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,其 Ki 值为 4.3 nM。
HY-P10657
HY-P1222A
Bacterial
Infection
LL-37, human TFA 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶 衍生的抗菌肽,具有广泛的抗菌活性。LL-37, human TFA 有助于保护角膜免受感染,调节伤口愈合。
HY-P1781A
HY-P2810
HY-P4417
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P99593
HY-W008923R
HY-W273493
HY-10455
HY-111176
3-Phenyl-2-sulfanylpropanoic acid
Cathepsin
Others
PD 145305 (3-Phenyl-2-sulfanylpropanoic acid) 是 PD150606 的无活性类似物。PD150606 是一种选择性钙蛋白酶 抑制剂。
HY-119198
HY-123052
HY-123415
HY-125433
HIV
Infection
A-75925 是一种人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 蛋白酶 抑制剂,可用于 HIV-1 研究。
HY-125495
HY-128523
HY-128523A
HY-134432B
Ser/Thr Protease
Others
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 是一种胰蛋白酶 (trypsin ) 荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。
HY-135459
HY-135511
HY-139683
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 5 是一种中间体,用于靶向 3C 和 3CL 蛋白酶 ,包括: SARS-CoV-2 Mpro 的抗病毒活性分子。
HY-145263
HY-151197
HIV Protease
Infection
HIV protease-IN-1 (compound 1·succinate) 是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 非肽抑制剂,可用于艾滋病的研究。
HY-15891
HY-15891A
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶 体。
HY-163738
HY-167934
HY-171164
Drug Intermediate
Infection
Nirmatrelvir analog-1 (Compound 234) 是 Nirmatrelvir (HY-138687) 的类似物。Nirmatrelvir analog-1 可作为药物中间体用于合成半胱氨酸蛋白酶 。
HY-172536
mPEG-SC (MW 30000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 30000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (mPEG-SC) (MW 30000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶 蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-177315
HY-177408
Cathepsin
Cancer
Cathepsin C-IN-7 (Page 68) 是一种组织蛋白酶 C (Cathepsin C ) 抑制剂。Cathepsin C-IN-7 可用于原发性癌症及癌症转移方面的研究。
HY-177619
DCR-S1459
Serpin
Others
Belcesiran 是一种小干扰 RNA(siRNA),它是一种α1 抗胰蛋白酶 (A1AT)抑制剂,其作用机制是促使肝脏合成 A1AT 蛋白并将其释放到血液中。
HY-177619A
DCR-S1459 sodium
Serpin
Others
Belcesiran 是一种小干扰 RNA(siRNA),它是一种α1 抗胰蛋白酶 (A1AT)抑制剂,其作用机制是促使肝脏合成 A1AT 蛋白并将其释放到血液中。
HY-B0689S
HY-N10450
HY-P0273
HY-P1314
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P1918
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸蛋白酶 的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-P2716
MMP
Others
Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva-Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 底物)
HY-P2828
HY-P4417A
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC TFA 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4574
MMP
Others
VPLSLYSG 是一种可被基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9 )、MMP-1 和 MMP-2 降解的八肽。VPLSLYSG 在 MMP 底物中有潜在应用。
HY-P991137
HY-W004282R
HY-W723158
Molecular Glues
Cancer
Epibestatin hydrochloride 是一种蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Epibestatin hydrochloride 能够稳定 14-3-3/PMA2 复合物。Epibestatin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-W747307
HY-100229
HY-100701
HY-105492
HY-106352
HY-106942
HY-109097A
HY-118177
HY-120863
HY-124341
HY-128903
HY-131577
Dispase II, Dispase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
分散酶
Neutral protease, Paenibacillus polymyxa (Dispase II, Dispase) 是一种中性蛋白酶 和有效的的纤连酶和 IV 型胶原酶。Neutral protease, Paenibacillus polymyxa 可用于将完整的表皮与真皮分离,并将培养物中的完整上皮片与基质分离。
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶 ,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-148310
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-2 (compound 78) 是一种有效的 flaviviruses 抑制剂。 Flaviviruses-IN-2 可降低 WNV (西尼罗河病毒)蛋白酶 活性,抑制率为 56%。
HY-153047
HY-153076
Virus Protease
Infection
Flaviviruses-IN-3 (compound 87) 是一种有效的 flaviviruse 抑制剂。 Flaviviruses-IN-3 可降低 WNV (西尼罗河病毒) 蛋白酶 的活性,抑制率为 54%。
HY-161719
β-catenin
Cancer
NF764 是一种有效的 β-catenin (CTNNB1 ) 降解剂。NF764 以蛋白酶 体依赖的方式降低 CTNNB1 蛋白水平。NF764 可用于肿瘤的研究。
HY-161762
HY-162779
PSMA
Elastase
Others
CDD-3290 (Compound 20) 是一种前列腺特异性抗原 (PSA ) 抑制剂,Ki 值为 216 nM。CDD-3290 对 α-凝乳胰蛋白酶 和弹性酶也有抑制作用。
HY-169256
SARS-CoV
Infection
ZINC4497834 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 的抑制剂。ZINC4497834 可用于抗 COVID19 研究。
HY-172437
HY-50736
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases ) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
HY-D1080R
HY-E70005A
EC 3.4.24.3
MMP
Others
胶原酶I
Collagenase, Type I 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type I 分解胶原蛋白 1、3、7、8、10、明胶、蛋白聚糖、聚集蛋白聚糖。
HY-E70005D
Collagenase, Type IV
MMP
Others
胶原酶IV
Collagenase, Type IV (EC 3.4.24.3) 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type IV 降解基底膜的主要成分 IV、VII 型胶原蛋白,还可以分解基底基质和弹性蛋白。
HY-E70553
HY-E70564
Biochemical Assay Reagents
Others
Endoproteinase Arg-C 是一种丝氨酸内切蛋白酶 ,能够水解精氨酰残基羧基侧的肽键,并具有酯酶和酰胺酶活性。Endoproteinase Arg-C 可以从溶组织梭菌中分离。Endoproteinase Arg-C 属于质谱级,可用于肽图谱、序列分析、细胞分离。
HY-E70610
HY-N12716
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-N16408
HY-N8604
Others
Inflammation/Immunology
Methyl 4-O-caffeoylquinate 是一种天然来源于 Ilex paraguariensis 叶的提取物。Methyl 4-O-caffeoylquinate 具有人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制活性。
HY-P10577
HY-P11081
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶 体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-P1314A
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶 抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-P1918A
HY-P3690
Proteasome
Others
Ac-Leu-Leu-Norleucinol 是钙蛋白酶 抑制剂,可用于研究对 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并能够降低诱导引发的谷草转氨酶 (ALT) 和谷丙转氨酶 (AST) 水平。
HY-P4406
Fluorescent Dye
Others
Abz-AGLA-Nba 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Abz-AGLA-Nba 水解释放氨酰基苯甲亚胺 (Abz-AGLA) 和 2-萘氨酰基 (Nba)。该水解反应产生的产物 Abz-AGLA 在紫外光照射下有荧光,能发出荧光信号。
HY-P5994
MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH₂Cl
Ser/Thr Protease
Others
MeOSuc-AAPF-CMK (MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH2Cl) 是一种有效的蛋白酶 K 抑制剂。
HY-P991696
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-W104868
HY-101671
HY-101703R
HY-108018
HY-120876
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。
HY-124061
HY-132132
Elastase
Inflammation/Immunology
Neutrophil elastase inhibitor 3 (compound 13),是一种苯并噁唑酮类似物,对超氧阴离子生成具有影响,并且表现出对中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 的抑制作用,其对 NE 释放的 IC50 值为 80.8 nM。
HY-13447
HY-13447A
HY-136885
MMP
Infection
(S,S)-TAPI-0 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,通过抑制 PDF 酶活性来抑制沙眼衣原体的生长。(Rac)-TAPI-0 可用于衣原体感染的研究。
HY-138570
HY-139732
HY-139866
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-146070
HY-146231
HY-148523
Molecular Glues
CDK
Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶 体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
HY-158197
HY-161762A
(E/Z)-RA-2034
Influenza Virus
CHIKV
Cancer
(E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
HY-172203
HY-174484
mRNA
Others
OVA mRNA (5moU) 编码卵白蛋白(OVA)。卵白蛋白(OVA)属于丝氨酸蛋白酶 抑制剂超家族的一员,是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原,并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。5moU 能够降低所生成 mRNA 的免疫原性。
HY-179562
Btk
Cancer
BTK degrader-2 (Example 2) 是一种 BTK 双功能降解剂,通过泛素蛋白酶 体途径使 BTK 发生降解。BTK degrader-2 可用于研究 B 细胞相关疾病。
HY-20336
Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate
ADC Linker
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶 可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子,可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。
HY-23193
HY-DY1060
HY-E70005B
MMP
Others
胶原酶II
Collagenase, Type II 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type II 分解胶原蛋白1、3、5、7、8、10、纤连蛋白、明胶、聚集蛋白聚糖。
HY-E70005E
MMP
Others
胶原酶V
Collagenase, Type V 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type V 分解胶原蛋白1、3、5、7、8、10、纤连蛋白、明胶、聚集蛋白聚糖。
HY-E70005P
HY-E70606
HY-N0565S3
HY-N10076
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶 体系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-N10420R
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶 的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-N13208
MMP
TGF-beta/Smad
Others
甜菊糖
Stevia Powder 是一种天然甜味剂,并具有抗氧化活性。Stevia Powder 可以在肝硬化大鼠中下调促纤维化途径,包括肝肌成纤维细胞减少和基质金属蛋白酶 MMP2 和 MMP13 表达降低,上调抗纤维化分子 Smad7 ,防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高,从而抑制肝纤维化的发展。
HY-N16395
HY-N1910
HY-P10871
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶 体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-P2191
HY-P3293
HY-P4039
HY-P4360
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 是纤溶酶 (plasmin) 的高度敏感荧光底物。 Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 也可用于测定牙龈蛋白酶 K (gingipain K) 。
HY-P5313
HY-P5313A
HY-W047799
HY-W071967
HY-179612
SARS-CoV
Cathepsin
Proteasome
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效非共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CLpro protease ) 抑制剂,其 IC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可抑制 SARS-CoV-1 3CL 的 3CLpro 蛋白,其 IC50 为 3.2 μM,并且对宿主的半胱氨酸蛋白酶 (如 cathepsins L/K 以及 calpain ) 表现出高度的选择性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 在感染 SARS-CoV-2 的细胞中具有抗病毒活性,其 EC50 为 25 μM,且不受 P-gp 抑制剂影响,无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
HY-100739R
HY-10756
HY-111876A
SNIPERs
Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶 体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-112128
HY-112968
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸蛋白酶 ,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-116462
Drug Metabolite
Others
ONO-EI-601 是人中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂 ONO-5046 的主要代谢物。 ONO-5046 具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力。
HY-117559
HY-122453
HIV Protease
Infection
Palinavir 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 和 2 型 (HIV-2) 蛋白酶 抑制剂,IC50 为 0.5-30 nM。Palinavir 具有抗病毒活性。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶 高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-123608
HY-129047H
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
Trypsin, Rat (EC 3.4.21.4) 是一种丝氨酸蛋白酶 ,属于 PA 家族超家族,存在于许多脊椎动物的消化系统中,能够水解蛋白质。Trypsin, Rat (EC 3.4.21.4) 主要在赖氨酸或精氨酸的羧基端切割肽链,但当赖氨酸或精氨酸后接脯氨酸时则不发生切割。
HY-13259D
Proteasome
Cancer
MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的,可逆的蛋白酶 体 (proteasome) 抑制剂。
HY-132973
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc 是一种可被组织蛋白酶 (cathepsin) 降解的 ADC 连接子 (ADC linker ),可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-136703
HIV Protease
Infection
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶 。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
HY-143216
HY-143216A
HY-143423
MALT1
Cancer
MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶 抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。
HY-147845
HY-149964
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶 体介导 CDK9 降解。
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂,IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-156459
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-12 (compound D026) 是一种 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-157804
HY-158412
Proteasome
Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶 体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-159655
HY-160756A
HY-16657
HY-17367S
HY-17367S1
HY-18200
HY-18236
HY-78726R
HY-D1092
HY-E70971
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶 的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0273A
HY-P10661
Biochemical Assay Reagents
Others
L-KYFIL 是一种五肽,单独的 L-KYFIL 是无定形的,与 D-KYFIL 混合后从纤维状水凝胶转变为片状网络,导致力学特性变化,形成晶态,混合物可保护 L-KYFIL 免受蛋白酶 降解。L-KYFIL 可用于研究肽序列的立构复合行为以及生物材料开发。
HY-P1095
HY-P1308
HY-P1313
HY-P1313A
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P2519
HY-P3120
MMP
Others
Mca-Pro-Leu-Ala-Cys(Mob)-Trp-Ala-Arg-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 -14 (MMP-14 ) 的荧光底物。
HY-P3293A
POL6014 TFA
Elastase
Inflammation/Immunology
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
HY-P4323
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4323A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Gln-Arg-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Boc-Gln-Arg-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4406A
Fluorescent Dye
Others
Abz-AGLA-Nba TFA 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。 Abz-AGLA-Nba TFA 水解释放氨酰基苯甲亚胺 (Abz-AGLA) 和 2-萘氨酰基 (Nba)。该水解反应产生的产物 Abz-AGLA 在紫外光照射下有荧光,能发出荧光信号。
HY-P4408
Fluorescent Dye
Others
Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶 抑制活性。)
HY-P5993
Fluorescent Dye
Others
MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Val-4-MNA 是一种弹性蛋白酶 (elastase ) 荧光底物,可在 425 nm 处检测 (激发波长为 340 nm)。
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Factor Xa
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶 抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-W591373
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶 激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-100518
HY-100894R
HY-103293
HY-105999
HY-106443A
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-111457A
HY-112318
HY-112598
PCSK9
Metabolic Disease
PF-06815345 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 /kexin 9 型 (PCSK9 ) 抑制剂,IC50 为 13.4 μM。 PF-06815345 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
HY-112598A
HY-112818
HY-116048
HY-117398
NEKs
Cancer
HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂,其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶 体活性的有效性。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-132850
BLD-2660
Proteasome
Inflammation/Immunology
Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
HY-13546
MMP
Cancer
ABT-518 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。ABT-518 对明胶酶 A (gelatinase A ) 和明胶酶 B (gelatinase B ) 的具有强效抑制作用,可抑制肿瘤的生长和转移。
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶 抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶 抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-15651
HY-163319
ClpP
Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂,EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP,激活 ATF3 依赖性整合应激反应,导致结肠癌细胞死亡。
HY-169847
HY-173599
PNPLA3
Cancer
NUV-244 是 PNPLA3 I148M 的降解剂。NUV-244 通过 BFAR 介导的泛素蛋白酶 体降解降低脂滴上 PNPLA3 I148M 水平。
HY-17443
EI546; LY544349; ONO5046
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司他
Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-17443A
ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司钠
Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 的抑制剂,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-19727A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-D1079
DNA Stain
Others
EDANS sodium 是一种有效的荧光底物 。EDANS sodium 是基于 FRET 的核酸探针和蛋白酶 底物的供体。EDANS sodium 通常与 DABCYL 或 DABSYL 配对。EDANS sodium 的最佳吸收和发射波长分别为 λabs = 336 nm 和 λem = 490 nm。
HY-D1634
Cathepsin
Others
Bz-FVR-AMC 是一种组织蛋白酶 荧光底物,kcat /Km 值为 1070 mM-1 s-1 。高浓度 BZ-FVR-AMC 对底物有抑制作用。
HY-D1705
HY-E70370
Virus Protease
Others
hrv 3c Protease 是一种源自人类鼻病毒的蛋白酶 。hrv 3c Protease 可识别 LEVLFQGP 序列并精确地在 Q 和 GP 残基之间进行切割。hrv 3c Protease 可用于去除目标蛋白质中的多余标签。
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸蛋白酶 ,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-N0554
HY-N0556R
HY-N15079
Bacterial
Infection
Arphamenine B 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶 。
HY-N1739
HY-N2472R
Castanogenin (Standard)
Xanthine Oxidase
Reference Standards
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Standard) 是 Medicagenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶 ,酪氨酸酶,ChE。
HY-N3997
HY-N4298
HY-N6876R
Reference Standards
Elastase
Neurological Disease
Secologanoside (Standard) 是 Secologanoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase ) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
HY-P1310
HY-P1312
HY-P1789
HY-P2502
HCV Protease
HCV
Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease ) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
HY-P2519A
HY-P4035
HCV
Infection
HCV NS4A Protein (18-40) (JT strain) 是一种 HCV NS4A 肽,由 18-40 的 NS4A 蛋白残基组成,可提高 NS3 蛋白酶 的催化效率。
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶 家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P5924
Bacterial
Infection
L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶 降解,不会诱导细菌耐药。
HY-P5924A
Bacterial
Infection
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa ) 具有抗菌 (antimicrobial ) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶 降解,不会诱导细菌耐药。
HY-W004282S
HY-W004282S1
HY-W004282S2
HY-10042R
HY-10455R
HY-111876
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶,通过泛素-蛋白酶 体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
HY-111877
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶 体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
HY-111877A
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的,通过泛素-蛋白酶 体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-112295
Biochemical Assay Reagents
Infection
AzKTB是捕获试剂,其在叠氮化物模块和TAMRA / PEG-生物素标记之间具有短的胰蛋白酶 切割序列。AzKTB 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-116700
HIV Protease
HIV
Infection
Hinnuliquinone 是一种 C2 对称二聚非肽真菌代谢物抑制剂,可抑制 HIV-1 蛋白酶 。Hinnuliquinone 是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌色素,可从 Nodulisphorium hinnuleum 中分离出来。
HY-117520
Proteasome
Cancer
FV-162 是一种强效、口服有效的不可逆蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂。FV-162 对人骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞具有细胞毒性。FV-162 可抑制骨髓瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。FV-162 可用于骨髓瘤研究。
HY-119063
Carbonic Anhydrase
Others
L-645151 是一种具有眼部穿透性和降眼压活性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂。L-645151 可以降低经过 o-胰凝乳蛋白酶 处理 (o-CT) 兔眼的高眼压 (IOP)。L-645151 有望用于眼部降压剂的研究。
HY-120088A
PCSK9
Cardiovascular Disease
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 /kexin 9 型 (PCSK9 ) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是一种化学探针,是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-127034
HY-127039
HY-128577
BTB/POZ Family
Cancer
NIC3 是一种选择性的伏隔核相关蛋白 1 (NAC1 ) 抑制剂,与 NAC1 的保守位点 Leu-90 结合,阻止其同源二聚化,导致蛋白酶 体 NAC1 的降解。具有抗肿瘤活性。
HY-134656
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9 ) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
HY-13564A
BB-94 sodium salt
MMP
Cancer
巴马司他纳盐
Batimastat(BB-94)钠是广谱的基质金属蛋白酶 (MMPs)抑制剂,对MMP-1/2/3/7/9的IC50分别为3/4/20/6/4 nM。
HY-136563
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶 体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
HY-144644A
HY-148992
Calcineurin
Fungal
Infection
APX879 是一种真菌特异性的钙调蛋白酶 (calcineurin ) 抑制剂,具有较少的免疫抑制活性和毒性。APX879 是 C22 修饰的 FK506 (HY-13756) 类似物,保持了广谱抗真菌活性。
HY-149832
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶 体抑制剂,IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-152145
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶 体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-156437
HY-156456
Bacterial
Infection
Elastase LasB-IN-1 (Compound 4b) 具有抗菌活性。Elastase LasB-IN-1 (Compound 4b) 是一种选择性弹性蛋白酶 LasB 抑制剂,IC50 值为 76 nM。
HY-163109
HY-164064
ClpP
Cancer
Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂,具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
HY-172969
HY-173554
HSV
Infection
MPXV I7L protease-IN-1 (compound 11) 是猴痘病毒 I7L 蛋白酶 (Monkeypox virus I7L protease ) 抑制剂,IC50 值为69 nM。
HY-176232
HY-180127
HY-B2074
SARS-CoV
Neurological Disease
Demexiptiline 是一种三环类抗抑郁剂。Demexiptiline 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Demexiptiline 与 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 的结合亲和力为 8.14 kcal/mol。Demexiptiline 也可用于抑郁症状态的研究。
HY-D1523
Cathepsin
Others
Z-Arg-Arg-4MβNA triacetate 是组织蛋白酶 B(cathepsin B )特异性底物,可产生荧光终产物 4MβNA(λex = 355 nm, λem = 430 nm)。
HY-D1634A
Cathepsin
Others
Bz-FVR-AMC TFA 是一种组织蛋白酶 荧光底物,kcat /Km 值为 1070 mM-1 s-1 。高浓度 BZ-FVR-AMC 对底物有抑制作用。
HY-E70005N
HY-E70397
HY-N0375
HY-N1739R
HY-N4289
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸
3-Epiursolic Acid 是一种可从 Eriobotrya japonica 中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
HY-N6773
HY-N9366
HY-P11476
HY-P1308A
HY-P1310A
HY-P1312A
HY-P1789A
HY-P4416
Fluorescent Dye
Others
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P4419
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。激发波长和发射波长分别为 351 nm 和 430 nm。
HY-P4419A
Fluorescent Dye
Others
Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 是一种用于测定蛋白酶 活性的荧光底物。Boc-Asp(OBzl)-Pro-Arg-AMC acetate 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P9915
HY-U00346
HY-100229R
HY-10119
HY-10455S
HY-105448
HY-106443
HY-114170
HY-114174
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶 (cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-118933
SJA6017
Proteasome
Others
Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶 肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpain ,IC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
HY-124469
Bacterial
Infection
UM-C162 是一种苯并咪唑衍生物,可以拯救线虫免受金黄色葡萄球菌感染。UM-C162 可阻止生物膜形成,而不会干扰细菌活力。UM-C162 可介导金黄色葡萄球菌溶血素、蛋白酶 和凝集因子产生的中断。UM-C162 有潜力用作控制金黄色葡萄球菌感染的抗毒力剂。
HY-130800
HY-131498
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
Fluorescent Dye
Others
MOCAc-PLGL(Dpa)AR 是一种带正电荷的基质金属蛋白酶 -2 (MMP-2 ),MMP-7 和 MMP-9 的荧光底物。MOCAc-PLGL(Dpa)AR 是基质分解素的底物,可在甘氨酸和明氨酸残基之间的肽键上切割。
HY-13865
HY-142920
HY-150789
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-23 (compound GRL-0617) 是一种 SARS-COV-2 类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶 体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-157034
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种强效且口服有效的 BCL6 PROTAC 降解剂。ARV-393 可诱导 BCL6 泛素化,随后被蛋白酶 体降解。ARV-393 具有用于晚期非霍奇金淋巴瘤研究的潜力。
HY-161352
Virus Protease
Infection
NPI52 (Compound E1) 是一种口蹄疫病毒 3C 蛋白酶 (FMDV 3Cpro ) 抑制剂,在 FRET 和细胞检测实验中测定的 IC50 值分别为 0.05 和 0.11 µM。
HY-167242
Bacterial
Infection
ZTB23(R) 是一种有效的选择性结核分枝杆菌锌金属蛋白酶 -1 (Zmp1 ) 抑制剂,Ki 值为 0.054 μM。ZTB23(R) 可用于结核病 (TB) 的研究。
HY-174285
Thrombin
Cardiovascular Disease
NAPAP 是一种 thrombin 抑制剂。具有强效的抗凝血酶活性 (Ki : 2.1 nM)。NAPAP 通过快速结合机制选择性抑制凝血酶,对胰蛋白酶 、因子 Xa 和纤溶酶的抑制作用较弱。NAPAP 可用于血栓性疾病 (如静脉血栓、心肌梗死) 的研究。
HY-17443B
EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate
Elastase
SARS-CoV
Cancer
西维来司钠四水合物
Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-176403
HY-18200B
HY-19837
HY-19941
HCV Protease
Infection
Furaprevir 是一种强效且选择性的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease ) 抑制剂。Furaprevir 可用于基因 1 型丙型肝炎的研究。
HY-E70005C
MMP
Others
胶原酶III
Collagenase, Type III 是一种来源于微生物的基质金属蛋白酶 (MMP) 和锌肽酶。Collagenase, Type III 分解胶原蛋白1、4、9、10、14、纤连蛋白、MMP-9、明胶、纤溶酶原、聚集蛋白聚糖、基底膜骨连接蛋白。
HY-E70566
Ser/Thr Protease
Others
Protease (Fab Cleaving) 是一种丝氨酸蛋白酶 ,重组表达于 E.coli ,C 端带 6×His 标签。Protease (Fab Cleaving) 可在铰链上方的单个位点特异性消化人源 IgG1,无需还原条件即可在两小时内产生完整的 Fab 和 Fc 片段。
HY-NP019
HY-P11337
Endogenous Metabolite
Elastase
Others
Scyptolin B 是一种环状缩肽,是一种次级代谢物。Scyptolin B 可从 Scytonema hofmanni PCC 7110 的无菌培养物中分离得到。Scyptolin B 选择性抑制猪胰腺弹性蛋白酶 (Elastase ),其 IC50 为 3.1 μg/mL。
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶 的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P2821
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶 。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-P2830
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-P4004
HY-W027544
7-Methoxycoumarin-4-acetic acid
Fluorescent Dye
Others
MCA (7-Methoxycoumarin-4-acetic acid) 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物。MCA 采用高效液相色谱荧光检测法定量血小板激活因子 (PAF)。MCA 可以修饰 FRET 多肽底物,用来分析蛋白酶 活性。
HY-W039233
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶 体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
HY-W591374
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Ala 连接体可被组织蛋白酶 B 裂解。DBCO 基团通常用于点击化学反应。PEG 间隔物可提高化合物的水溶性。PNP 是一种很好的离去基团。
HY-W591424
HY-10119A
HY-103351
HY-115351
HY-117487
HY-122762
DV-1006
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer ),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin ) 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-129461
DTS
Cathepsin
Cancer
Dibenzyl trisulfide (DTS) 是 Petiveria alliacea L. 分离得到的一种活性成分。Dibenzyl trisulfide 抑制细胞增殖和迁移。Dibenzyl trisulfide 降低了 BAK-1 和 LTA 的 mRNA 和蛋白质表达。Dibenzyl trisulfide 诱导溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 B 释放。
HY-136887
Bacterial
Infection
Arphamenine B hemisulfate 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B hemisulfate 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B hemisulfate 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶 。
HY-137273
MMP
Somatostatin Receptor
Inflammation/Immunology
蔗糖八硫酸酯钠
Sucrose octasulfate sodium,一种硫酸化寡糖衍生物,是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。Sucrose octasulfate sodium 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate sodium 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate sodium 可用作药用辅料,可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate sodium 可用于研究慢性伤口愈合。
HY-137273A
MMP
Somatostatin Receptor
Inflammation/Immunology
Sucrose octasulfate,一种硫酸化寡糖衍生物,是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用作药用辅料,可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate 可用于研究慢性伤口愈合。
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂,可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶 体活性,抑制 NF-κB 激活。
HY-138540R
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑 (Standard)
1-Dodecylimidazole (Standard) 是 1-Dodecylimidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶 释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-138698
HY-143424
MALT1
Cancer
MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶 抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
HY-144644
HY-147844
HY-147936
MMP
Inflammation/Immunology
TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-151250
HY-15651A
HY-157034A
HY-157035
Proteasome
Others
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
HY-16511A
(E)-WX-671
Ser/Thr Protease
Cancer
(E)-Upamostat ((E)-WX-671) 是 Upamostat (HY-16511) 的 E-异构体。Upamostat (WX-671) 是 WX-UK1 的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-173013
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
TWH106 是环丝氨酸蛋白酶 (Cyp ) 的抑制剂,对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力,KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制,表现出抗病毒活性。
HY-17430
HY-19195
SARS-CoV
Infection
TO-195 hydrochlorid 是一种靶向严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2 ) 的蛋白酶 抑制剂。TO-195 hydrochlorid 有望用于 2019 冠状病毒病 (COVID-19) 的研究。
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶 体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-19749
HY-90001
HY-B0190A
HY-B0190AR
HY-E70893
HY-N0414
HY-N0415
HY-N15154
Cathepsin
HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶 抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-N2395R
HY-N6856
HY-NP0214
Cathepsin
Metabolic Disease
人胱抑素C
Cystatin C (胱抑素 C) 是一种内源性半胱氨酸蛋白酶 抑制剂,属于 2 型胱抑素超家族。Human Cystatin-C protein 由 CST3 基因编码,广泛表达,且水平适中。Human Cystatin-C protein 是重要的内源性肾功能标志物。
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),是丝氨酸内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P11573
HY-P4773
HSV
Infection
HSV-1 Protease substrate 是 1 型单纯疱疹病毒 (HSV-1) 蛋白酶 的肽底物,pH 7.5 时裂解的特异性常数 (kcat /Km ) 为 5.2 M- 1 s-1 。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶 体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-W010243
HY-W010520
HY-W010520R
HY-106443B
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-122542
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂,用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶 抑制剂的结合。
HY-124051
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-132257
SC-002
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Notch
Cancer
Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC )。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043),该抗体通过蛋白酶 可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-141604
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶 -L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-146804
HY-146985
HY-148099
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 1 (USP1 ) 抑制剂,其 IC50 小于 50 nM。USP1-IN-2 可用于研究骨肉瘤等癌症。
HY-148687
PCSK9
Cardiovascular Disease
SPC5001 是一种锁核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASO ),与人 PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 /kexin 9 型) mRNA 互补。 SPC5001 可用于高胆固醇血症的研究。 SPC5001 序列:5'-TGmCTACAAAACmCmCA-3'。
HY-148687A
PCSK9
Cardiovascular Disease
SPC5001 sodium 是一种锁核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASO ),与人 PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 /kexin 9 型) mRNA 互补。 SPC5001 sodium 可用于高胆固醇血症的研究。 SPC5001 序列:5'-TGmCTACAAAACmCmCA-3'。
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro-IN-1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂,其 IC50 值为 95 μM,是八氢异色胺支架的特定立体异构体,指导P1位点咪唑。