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蛋白酶 " in MCE Product Catalog:
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HY-108910
HY-P1645
HY-B2228
HY-P1748
HY-P3150
HY-P2970
HY-129611
HY-150737
HY-P34013
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
胃蛋白酶 抑制剂
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-17541
HY-P0297
HY-P0283
HY-17541A
HY-15652
Freselestat
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶 (例如胰蛋白酶 ,蛋白酶 3,胰弹性蛋白酶 ,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶 G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶 )的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-15652A
Freselestat quarterhydrate
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶 (例如胰蛋白酶 ,蛋白酶 3,胰弹性蛋白酶 ,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶 G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶 )的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-19269
FK706
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶 和猪胰弹性蛋白酶 ,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶 ,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶 和人白细胞组织蛋白酶 G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-101877
Statine
(3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine
Others
Endocrinology
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶 抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶 抑制剂是一种对胃蛋白酶 和其他酸性蛋白酶 有抑制作用的蛋白酶 抑制剂。
HY-100397
HY-18741
HY-18964
MG-101
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-15100
HY-N4334
HY-N4333
HY-W054146
RAMB4
Proteasome
Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶 体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶 体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶 体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶 体系统 (UPS) 应激反应。
HY-N4331
HY-N4332
HY-N4330
HY-108552
HY-12821
HY-P0017
HY-W141825
HY-19254
HY-13067
HY-127102
GSK3494245
DDD01305143
Parasite
Proteasome
Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶 体 (proteasome ) 的糜蛋白酶 样活性抑制剂(对于 WT L.donovani 蛋白酶 体IC50 =0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶 体的糜蛋白酶 样活性 (IC50 : 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50 =40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
HY-P2990
HY-18234
HY-P1081
HY-P1081A
HY-134435
HY-10453
HY-116171
HY-18234A
HY-P3414A
HY-108553
Dihydroeponemycin
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶 体 (20S proteasome )。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶 体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶 体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119293
K777
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Cancer
Infection
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶 )和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶 介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-E70018
HY-P2296
HY-P4561
HY-12113
HY-100227
HY-P4580
HY-B0385
HY-13821
HY-10227
HY-124322
HY-P1635
HY-D1685
HY-P1259
HY-135396
(1S,2S)-Bortezomib
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶 体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶 体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶 体抑制剂。
HY-10227S
HY-P1259A
HY-12305
Q-VD-OPh
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase
HIV
Cancer
Infection
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-103445
SSR69071
Elastase
Cardiovascular Disease
SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki =0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki =3 nM)、小鼠 (Ki =1.8 nM) 和兔 (Ki =58 nM) 弹性蛋白酶 。
HY-W129596
Policresulen
Virus Protease
Infection
Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶 抑制剂 (IC50 为 0.48 μg/mL)。Policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 作为蛋白酶 的竞争性抑制剂,对蛋白酶 的稳定性有轻微影响。
HY-10985
Marizomib
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶 体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶 体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶 样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-P2344
HY-151611
HY-P2895
HY-150784
XR8-89
SARS-CoV
Infection
XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-150786
PLP_Snyder530
SARS-CoV
Infection
PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂, 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-P1759B
HY-W004546
HY-P2344A
HY-114164
HY-137784
HY-P1759
HY-150783
SARS-CoV-2-IN-24
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶 样蛋白酶 的构象变化,抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-114015
APC-6860
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶 样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶 的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-108904
HY-102087
JPM-OEt
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶 家族。具有抗肿瘤活性。
HY-P3042
HY-19303A
HY-112716
HY-P2980
HY-19303B
HY-12370
HY-19303
HY-P3934
HY-117668
HY-118355
HY-136574
HY-136575
HY-136573
HY-13207
HY-150602
HY-115733
HY-P4018
HY-153045
HY-144646
HY-N10121
HY-P3356
HY-107637
HY-148666
HY-10452
HY-13207A
HY-112583
HY-123531
HY-108137
HY-108285
HY-Y0241
HY-118621
HY-P1884
HY-128971
HY-14853
HY-17041
HY-115753
HY-141667
MBD
7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole
Fluorescent Dye
Others
MBD (7-(p-Methoxybenzylamino)-4-nitrobenz-2,1,3-oxadiazole),一种新的蛋白质和核蛋白构象荧光探针,可用于细菌核糖体、牛胰蛋白酶 原和胰蛋白酶 。MBD 在与大分子的疏水区域结合时具有强荧光性。
HY-N10582
HY-19232
HY-136528
HY-144820
HY-P2054
HY-W018781
HY-13512
HY-10454
Delanzomib
CEP-18770
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶 体的胰凝乳蛋白酶 样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic ),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-N11398
HY-N11401
HY-144813
HY-N11400
HY-114080
HY-150226
HY-114080A
HY-144812
HY-P3980
HY-123587
PR-924
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶 亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶 体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-N2360
HY-P3428
HY-P2016
HY-W087937
HY-P4019
HY-N2021
HY-116815
HY-N2021A
HY-144260
3CPLro-IN-1
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶 样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-148073
HY-100211
TAPI-2
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-P2498
Cathepsin D and E FRET Substrate
Cathepsin
Others
Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-10294
Relacatib
SB-462795
Cathepsin
Cancer
Metabolic Disease
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-B0689
HY-P2498A
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
Cathepsin
Cancer
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate ),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
HY-B0689A
HY-131350
LXE408
Proteasome
Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶 体 (IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-144263
3CPLro-IN-2
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶 样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-100212
JE-2147
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-13259
MG-132
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶 体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15148
HY-103353
SID 26681509
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-19840
Voxilaprevir
GS-9857
HCV Protease
Infection
伏西瑞韦
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶 抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶 的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA ),可用于 HCV 感染的研究。
HY-114419
Zetomipzomib
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶 体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114419A
HY-13240
LY2886721
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶 和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-B0689B
HY-125959
HY-103353A
SID 26681509 quarterhydrate
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-134910
HY-107412
Proteasome inhibitor IX
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶 体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶 样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-146012
HIV-1 protease-IN-4
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶 -IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-15148S
HY-128570
HY-100211A
(R)-TAPI-2
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-108044
ONO-5334
Cathepsin
SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-144452
Immunoproteasome inhibitor 1
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶 体 (immunoproteasome ) 和蛋白酶 体 (proteasome ) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Ki s分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
HY-152200
HY-152101
LY1
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂,对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶 有效,对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶 和金属酶高的选择性。
HY-144742
HY-12286
HY-N2355
Solasurine
Others
Others
澳茄新碱
Solasurine 是一种可以从 Solanum surrattence 中分离得到的甾体生物碱。Solasurine 能与 C3-样蛋白酶 (SARS-CoV-2 主蛋白酶 ) 的氨基酸 Phe8、Pro9、Ile152、Tyr154、Pro293、Phe294、Val297、Arg298 相互作用。
HY-14588
Lopinavir
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶 的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-144736
HY-145276
SARS-CoV-2-IN-10
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV-2-IN-11
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶,是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-144740
HY-148891
TUS-007
Ras
Cancer
TUS-007 是一种 CANDDY 分子,由蛋白酶 体抑制剂修饰而成。然而,TUS-007 几乎不能抑制蛋白酶 体活性。TUS-007 也是一种口服有效的 KRAS G12D/V 降解剂。TUS-007 可用于 KRAS G12D/V 无细胞化学敲除。TUS-007 也表现出肿瘤抑制作用。
注:CANDDY 指的是具有亲和力和降解动力学的化学敲除 (Chemical knockdown with Affinity aNd Degradation DYnamics)。
HY-114729
HY-128921
HY-U00282
HY-B0149
HY-151900
HY-10241A
Simeprevir sodium
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-151901
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-10241
Simeprevir
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-14588S1
Lopinavir-d8
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶 的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-P1255
HY-E70004
HY-B0496
HY-148415
HY-W127391
1,2-Dilaurin
(Rac)-1,2-Didodecanoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-Dilaurin 是一种二酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位置含有月桂酸。它已被用作定量大鼠脱鞘坐骨神经中甘油二酯的内标。 [1] 含有 1,2-二月桂酰-rac-甘油的单分子膜已被用作底物来测量表面压力和胰原辅脂肪酶和辅脂肪酶对猪胰脂肪酶活性的影响。 [2]参考文献:[1]。 Zhu, X. 和 Eichberg, J. 链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的坐骨神经中,1,2-二酰基甘油含量及其含花生四烯基的分子种类减少。 J.神经化学。 55(3), 1087-1090 (1990).[2]。 Wieloch, T.、Borgstr?m, B.、Piéroni, G. 等。猪胰蛋白酶 原及其胰蛋白酶 激活形式:单分子膜上的脂质结合和脂肪酶激活。 FEBS快报。 128(2), 217-220 (1981)。
HY-112295
HY-143535
HY-131591
HY-B2196
HY-N9528
HY-P2935
HY-117291
HY-N0565A
HY-P1006
HY-145542
HY-143206
HY-N0565
HY-101703
HY-147167
HY-126388
HY-P2685
HY-N1992
HY-10241S
Simeprevir-13C,d3
TMC435-13 C,d3 ; TMC435350-13 C,d3
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦 13 C,d3
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-146584
Cathepsin C-IN-5
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶 )的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-N0565B
HY-117291A
HY-19236
HY-110404
HY-120659
HY-P3947
HY-P2457
HY-113221
HY-B0954A
HY-19422
HY-N0565C
HY-108551
HY-W027544
HY-D1080
HY-120709
HY-121240
HY-P3949
HY-100894
HY-147278
HY-D0817
HY-100739
HY-17003
HY-N10109
HY-W001023
HY-120880
HY-152261
MS6105
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶 体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-P3648
HY-12471
HY-N11620
HY-145349
HY-P2942
HY-106216
HY-117793
HY-N5068
HY-128140
HY-100172
HY-100240
HY-P1260
HY-120722
HY-100269
HY-N2395
HY-105999B
HY-N11564
HY-10836
HY-B0149S
HY-137840
HY-W008923
HY-121138
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone
ARDP0006; DHDNE
Virus Protease
Infection
1,8-二羟基-4,5-DINITRO-9,10-炭酮
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶 活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-18208
HY-B0149S1
HY-P4543
HY-19406
HY-W017227
HY-134432A
HY-17540
HY-D0027
HY-W010347
HY-N11621
HY-P1260A
HY-144983
HY-N10934
HY-137565
HY-P3159
HY-152097
HY-10242
HY-I0179
HY-137337
HY-103351
HY-100193
HY-103350
HY-N0414
HY-123051
HY-120060
HY-N6706
HY-120132
HY-144980
HY-145542S
HY-P1222B
HY-D1532
HY-P3948
HY-N10420
HY-10243
HY-138558
HY-101286
HY-P4548
HY-13648
Incyclinide
CMT-3; COL-3
MMP
Cancer
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
HY-N0556
HY-N3502
HY-10042
HY-144985
HY-P1222
HY-15667