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Selective agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist -3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist -3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-114411
HY-115764
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-176257
STING
Cancer
STING agonist -44 (Compound 4) 是一种强效且选择性的 STING 激动剂,在 THP1 细胞中诱导 IRF 的 EC50 值为 5.68 μM,在 RAW 细胞中为 2.212 μM。STING agonist -44 会激活 STING 通路,诱导产生 I 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如,CXCL10、TNFα)。STING agonist -44 有望用于癌症的研究。
HY-156532
HY-120973A
HY-N3891
HY-12236
HY-100327
Tetrahydrofluoroene 52
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (estrogen receptor β ) 激动剂。
HY-100837
iGluR
Neurological Disease
5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 具有选择性。
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂,对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-126293
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂,其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性,对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-100291
HY-101384A
HY-107395
HY-N6629
HY-107319
HY-10475
HY-175287
Integrin
Akt
ERK
Cardiovascular Disease
α5β1 integrin agonist -2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin ) 激动剂 (EC50 =45.98 nM)。α5β1 integrin agonist -2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist -2 有望用于缺血性中风的研究。
HY-150028
HY-144126
HY-149833
HY-162162
HY-14773
HY-14785
HY-P1334
HY-13239
HY-138809
HY-P0226A
HY-16465
HY-P1480
HY-139702
Integrin
Cancer
α5β1 integrin agonist -1 作为 α5β1 integrin 激动剂,能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中,成功地导致肿瘤细胞死亡。
HY-160031
HY-16998
HY-156458
HY-123747A
HY-107747
HY-112627
HY-108977
HY-123747
HY-102016
HY-149804
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-169116
HY-175366
HY-B0735
HY-16465A
HY-101331
HY-135399A
FXR
Neurological Disease
Tauro-obeticholic acid sodium 是 Obeticholic acid (HY-12222) 的活性代谢产物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂。
HY-B0566
HY-12584
HY-U00391
HY-112217A
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist -11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist -11 会激活 Gq 蛋白信号通路,促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist -11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂,其 EC50 值为 0.09 µM(最大效力为 75.13%)。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-18354
HY-Z9063
Drug Metabolite
Others
1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-105112
HY-145237
HY-107747A
HY-165578
HY-103410
HY-P2018
HY-12199
HY-108528
HY-19942
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
αMβ2 integrin agonist -1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂,具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist -1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist -1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化,增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist -1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-109527
HY-P3876
HY-103246
HY-149218
HY-175511
HY-150029
HY-P3870A
HY-115765
HY-15401
HY-12199A
HY-W014726
HY-B1481B
HY-B0007B
HY-124208A
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-173393
LXR
Cancer
LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50 : 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50 : 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD),促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用,在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-B0545
HY-17618S
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-100915
HY-105239A
HY-P1012
HY-156988
HY-119605
HY-101205
HY-149584
HY-17584
HY-162117
HY-115763
HY-111098
HY-19863A
HY-121740
HY-111200
HY-113885
HY-116622
HY-19134
HY-106699
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺,具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性,相比之下,对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针,以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-13773
HY-P0298
HY-100704A
HY-101787
HY-Z9065
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson hydrazone 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-14601
HY-155437
RAR/RXR
Others
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
HY-14557
HY-101869
HY-P2475
HY-13338A
HY-111116
HY-120004
mAChR
Infection
PF-06827443 是一种有效 、低清除率、口服活性 、CNS 渗透性 M1 选择性 PAM,具有最小的激动剂活性。 PF-06827443 可诱发胆碱能 AE 和惊厥。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-P1198A
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-118930A
HY-117059
HY-105315
HY-101907
HY-19946
HY-111110
HY-155481A
HY-14167
HY-154829A
HY-154829
HY-130118
HY-111455
HY-106278
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂。GW 590735 显示 PPARα 上的 EC50 =4 nM,与 PPARδ 和 PPARγ 相比,选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin),是一种选择性 TRPV1 受体激动剂,能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中,Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-19690
HY-N0377
HY-100532R
HY-100881
HY-14856A
iso-PD 0200390 hydrochloride
GABA Receptor
Others
iso-Atagabalin (iso-PD 0200390) hydrochloride 是 Atagabalin (HY-14856) 的立体异构体。Atagabalin 是一种选择性 GABA 受体激动剂,具有抗焦虑作用。
HY-W335976
HY-108498
HY-121185
HY-P3030
HY-136232
HY-138639
HY-105239
HY-12365
CF-102; 2-Cl-IB-MECA
Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-123376
HY-15997B
HY-P1314A
HY-10013B
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-106851
HY-120611A
HY-100938
1-(3-Chlorophenyl)biguanide hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-118115
Proton Pump
Others
Pyrabactin 是一种种子选择性脱落酸 (ABA) 激动剂,通过 Pyrabactin 抗性 1 (PYR1 ) 和 PYL1 起作用。Pyrabactin 用作合成植物生长抑制剂。
HY-14887
HY-160207
HY-130012
HY-107094
HY-10627A
HY-111051
HY-10627
HY-145234
HY-19770
HY-103424
HY-B0010S
HY-P1341
HY-122422A
HY-119163
HY-14900
HY-175365
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-162116
HY-120223
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-W1123900
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 3 (Compound P-141) 是一种选择性的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A ) 激动剂,EC50 值为 13.80 nM。5-HT2A agonist 3 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症以及中枢神经系统疾病等精神疾病的研究。
HY-14773R
HY-149703
HY-10622
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-14897
HY-145128
HY-101372A
HY-107667
HY-10886
HY-106147
HY-P1433
HY-119242
HY-123291
HY-111479
HY-P0186
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂,EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂,提高 IgG 和 IgA 水平,并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist , W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist , W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-115766R
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂,具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用,对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性,是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-B0584
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-114011
HY-120611
HY-116480
HY-10475R
HY-169340
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163917
HY-15443
HY-18295
HY-14304
HY-W013372R
HY-105634
HY-B1216
HY-151811
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-79593R
HY-B0726AR
HY-155480
HY-101331R
HY-128901
HY-110065
HY-158693
HY-13421R
HY-B0566R
HY-128770
HY-105124A
HY-153615
HY-103536
HY-P1125
HY-135392
HY-14652R
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-116586
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-116524
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用,并刺激褪黑激素的释放。
HY-118402
HY-12520AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF 38393 (hydrochloride) (Standard) 是 SKF 38393 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF 38393 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
HY-19870
HY-103410R
HY-164463
HY-108649A
HY-156131
HY-12720B
HY-50911R
FXR
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Turofexorate isopropyl (Standard) 是 Turofexorate isopropyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 FXR 激动剂,EC50 为 4 nM。
HY-15688
8-Hydroxy-DPAT hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-OH-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
HY-17034A
(+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸右美托咪定
Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-117118A
HY-17609
HY-171962A
Phospholipase
GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂,IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-N6868
HY-105236
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-110003
HY-129527
HY-P1167
HY-177108
Others
Others
AP-503 是一种选择性的 GPR133/ADGRD1 激动剂,EC50 为 1.21 nM。AP-503 可用于预防肌肉相关疾病、前庭功能障碍疾病的研究。
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-70081
HY-14831A
(+)-MBX 102; (+)-JNJ 39659100
PPAR
Metabolic Disease
(+)-Arhalofenate ((+)-MBX 102) 是 Arhalofenate (HY-14831) 的低活性异构体。Arhalofenate 是选择性的 (PPAR)-γ 部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
HY-50906
mGluR
Neurological Disease
LY404039 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂,对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-107644
HY-117071A
HY-109197
EYP001
FXR
HBV
Infection
Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用,可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Others
4-Methylhistamine (hydrochloride) 是一种有效的、高亲和力的 H4 受体激动剂。4-Methylhistamine (hydrochloride) 对其他人类组胺受体亚型的选择性超过 100 倍。
HY-19608
HY-12199S
HY-P1279A
HY-19870A
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-108661
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-14171S
LGD1069 d4
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀 d4
Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR) ) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-17584R
HY-148351
PPAR
Cancer
BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
HY-122190
HY-B0154
HY-162465
HY-111271
HY-P10291
HY-108472
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-114793
HY-105182
HY-122025
HY-P1129
HY-P1132
HY-15451
HY-108991
HY-P1167A
HY-14839
HY-144397
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-17366R
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-120243
iGluR
Neurological Disease
L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物,存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物,可能由不同构象的 L-谷氨酸激活,是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor ) 激动剂。
HY-18779
HY-119486
HY-17609C
CR-845 acetate; FE-202845 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-P11290
HY-100300
HY-12749A
(±)-Midodrine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸米多君
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-156174
HY-P1132A
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-12184
HY-W004425
3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR ) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-12365S2
HY-108497A
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-P1325
HY-P1338
HY-100841
3HPG
mGluR
Neurological Disease
(Rac)-3-Hydroxyphenylglycine (3HPG) 是 (S)-3-hydroxyphenylglycine 和 (R)-3-hydroxyphenylglycine 的外消旋混合物。 (S)-3-hydroxyphenylglycine 是一种强效且选择性的 mGluR1 激动剂。
HY-119243
HY-17043
HY-123268
HY-B0225B
HY-111292
LPL Receptor
Cancer
CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W103960
HY-15483
HY-B0225A
HY-167636
HY-P1322A
HY-100490B
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-100490
HY-17366
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物,是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%),EC50 值为 121.5 nM,未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性,并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-P3134A
HY-18978
HY-108353
HY-149853
HY-B1052R
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-13101B
Opioid Receptor
Neurological Disease
(S)-MCOPPB 是 MCOPPB (HY-13101) 对应的 S 构型。MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ-Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 可用于焦虑症研究。
HY-70081A
HY-109083
GS-9674
FXR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-14778
GSK 221149; GSK 221149A
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Retosiban (GSK221149A) 是一种强效、选择性且有口服活性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂(Ki (hOT) = 0.65 nM, Ki (rOT) = 4.1 nM),且未检测到激动剂活性。Retosiban 对催产素受体具有纳摩尔级的亲和力,其选择性比密切相关的加压素受体高出 1400 倍以上。Retosiban 可抑制自发性和诱发性子宫收缩。Retosiban 可用于早产研究。
HY-B0976
HY-100904
HY-110000
HY-101327
HY-160210
HY-175556
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-136238
HY-P1338A
HY-P0185
HY-17610A
HY-108353A
HY-17610
HY-P1384
HY-124571
HY-100490A
HY-B1021
HY-17034AR
(+)-Medetomidine hydrochloride (Standard); (S)-Medetomidine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸右美托咪定 (标准品)
Dexmedetomidine (hydrochloride) (Standard) 是 Dexmedetomidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
HY-12719R
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-114385
13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
Prostaglandin Receptor
Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP ) 的选择性激动剂,具有降眼压的功效。
HY-103331
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-121653
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-108015
HY-14813
SA4503; AGY 94806
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
HY-B0180
HY-106752
HY-13510
SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-119515
HY-W517264
BM 51052 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-105124AR
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-P0198B
HY-12222R
INT-747 (Standard); 6-ECDCA (Standard); 6-Ethylchenodeoxycholic acid (Standard)
Reference Standards
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 (Standard)
Obeticholic acid (Standard)是 Obeticholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1298
HY-17386B
HY-108901
HY-B1298A
HY-19360
HY-19933
MK-4618
Adrenergic Receptor
Others
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的,高选择性的且具有口服活性的 β3 -adrenoceptor 激动剂(EC50 =1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
HY-17386A
HY-P1340A
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-145604
HY-175264
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ 受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ 受体结合,并且在作为σ 受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-10626R
HY-113749
HY-141514
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-15443R
HY-136578
HY-P1214
HY-120528
HY-B1052S
HY-137440
HY-13410R
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐 (Standard)
Xanomeline (oxalate) (Standard) 是 Xanomeline (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-14517
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-101327A
Corwin hemifumarate; ICI 118587 hemifumarate
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-B1696
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-B0584S2
HY-131821
Thymidine-5'-O-monophosphorothioate
P2Y Receptor
Others
5'-TMPS (Thymidine-5'-O-monophosphorothioate) 是选择性的 P2Y6 R 的部分激动剂,同时是 P2Y14 R 的拮抗剂。5'-TMPS 也是血管生成的正调节剂,具有促血管生成作用。
HY-P1316A
HY-10046
HY-B1696A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-P1112
HY-118806
mAChR
Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-101358
AH-002
Melatonin Receptor
Neurological Disease
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-P5769
HY-W131725
HY-W020468
HY-12749AS
HY-B0225AS
HY-116820
HY-17043S
HY-155556
HY-B0471S
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。Omidenepag 用于眼压相关疾病研究。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-W020468R
HY-136498AR
HY-100490BR
HY-100490R
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-162728
HY-B1481A
HY-19522
MBX-8025; RWJ-800025
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-107046
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-10473
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-110369
a,β-Methylene-2-thio-UDP trisodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性 P2Y14R 激动剂,EC50 为 0.92 nM。MRS2905 trisodium 在 UDP 激活的 P2Y6 受体和其他 P2Y 受体上无活性。
HY-106973A
HY-111271B
HY-108656A
HY-163277
HY-14356
HY-117066
HY-136181A
HY-105634A
HY-12598
HY-117356B
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-15451R
HY-161246
5-HT Receptor
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂,其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-B0180S
HY-139120
19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
19(R)-hydroxy Prostaglandin E2 (19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2) 存在于灵长类动物(包括人类)的精液中。它是一种强效的平滑肌松弛剂,也是 EP2 受体的选择性激动剂。它对表达 EP2 受体的猫气管环具有 200 nM 的 EC50 值。
HY-W767936
HY-162726
Interleukin Related
Cancer
GCS-11 是一种有效的自然杀伤 T (NKT) 细胞激动剂。它可促进 IFN-γ 和 IL-4 的产生,对 IFN-γ 具有特殊的选择性。GCS-11 具有抗癌活性。GCS-11 具有作为有前途的佐剂用于癌症免疫疗法或疫苗开发的潜力。
HY-B0180S1
HY-B0471R
HY-101377B
S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin hydrobromide
5-HT Receptor
Neurological Disease
S(-)-8-OH-DPAT (S(-)-8-Hydroxy-2-dipropylaminotetralin) hydrobromide 是 8-OH-DPAT hydrobromide 的对映异构体。8-OH-DPAT hydrobromide 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。
HY-B0154R
HY-10426
HY-13044
HY-P1090
HY-124071
HY-B0225BR
HY-111615
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-P1091A
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-137295
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W748582
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-100490AR
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-B1021R
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-103510
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-P1090A
HY-123352
(+)-ZK 216348
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-100993
HY-19436A
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-B0468R
HY-19522B
MBX-8025 (lysine)
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-134189A
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-111226
HY-105182S1
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-100448A
HY-107327S
HY-101364
HY-159895
HY-B0976R
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0471S1
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-15340
LG268
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-15589
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-158058
HY-19436
HY-131891
mAChR
Neurological Disease
JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3Dq 和 hM4Di DREADDs 的 EC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3 H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
HY-123123
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-132847
SCD-044
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Vibozilimod (SCD-044, Example 33) 是一种口服有效的和选择性的 S1PR1/EDG1 激动剂,EC50 小于 1 nM。Vibozilimod 具有免疫调节的活性,能够减少淋巴细胞的数量。Vibozilimod 可用于银屑病和特应性皮炎等炎症性疾病的研究。
HY-17043S2
HY-17386AR
HY-B0180AR
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-14558R
HY-17043S3
HY-141496
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09;Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-121653R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan (Standard) 是 Flesinoxan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-112603
HY-11051
HY-W753375R
HY-137616C
P2Y Receptor
Cancer
Rp-dUTPαS (tetrasodium) 是含硫核苷酸 dUTP-α-S 的异构体,也是嘌呤能 P2Y2 受体的激动剂。Rp-dUTPαS (tetrasodium) 选择性诱导表达 P2Y2 的 1321N1 细胞中肌醇磷酸的积累,其 EC50 为 12.5 μM。
HY-15388S3
HY-17386R
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-B0180R
HY-B1614R
HY-P1102A
CXCR
HIV
Infection
Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-107327S1
HY-145153
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-B0180S2
HY-14823G
HY-103295
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-14803
HY-P1397A
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-12554
HY-107648
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-P1033S1
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-111226A
HY-13717
IRX4204; NRX194204; VTP 194204
RAR/RXR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα ,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
HY-P1131A
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-175232
HY-W010832R
HY-103131
HY-16718
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W022362
HY-W010832
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-105017
HY-W158030
2GBI
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
2-胍啶苯并咪唑
2-Guanidinobezimidazole (2GBI) 是 NLRP3 的选择性激动剂,其对 His-GFP-NLRP3 的 KD 值为 1.29 μM。2-Guanidinobezimidazole 可直接与 NLRP3 的 LRR 结构域结合,促进炎症小体的组装和激活。2-Guanidinobezimidazole 可促进抗肿瘤免疫,抑制肿瘤生长,并克服免疫检查点阻断 (ICB) 的耐药性。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-18100A
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-103291
HY-18100
HY-70020BR
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
HY-167824
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14558S
HY-13225E
(E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 值为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
HY-P10985
HY-19522R
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (Standard) 是 Seladelpar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-14262S1
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂,具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性,从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-175197
Opioid Receptor
Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂,对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性,可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用,且无典型的阿片类药物副作用,但出现条件性位置偏爱和厌恶行为,具有镇痛研究潜力。
HY-105634AR
HY-12363
HY-14301
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-175293
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-W010820
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为 1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-A0014S
HY-B0007R
HY-P1217A
HY-N0361
HY-163763
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-108571
HY-125641
HY-152051S
HY-15565
HY-B0976AS
HY-17416R
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-P1019A
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-14302R
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM),在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中,对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-103565AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-162423
HY-114578
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-137608A
UDP-β-S trisodium
P2Y Receptor
DNA/RNA Synthesis
Cardiovascular Disease
Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) (UDP-β-S (trisodium)) 是一种嘌呤能 P2Y6 受体的激动剂。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可选择性地在表达 P2Y6 受体的 1321N1 细胞中诱导肌醇磷酸盐的积累 (EC50 = 28 nM)。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可诱导大鼠主动脉平滑肌细胞中的 DNA 合成。
HY-107489
GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-W707498
HY-13338R
HY-103185R
HY-103186R
HY-10232S
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物,是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂,KD 为 1.0 nM。
HY-115861
HY-17416S2
HY-101939A
LPL Receptor
Neurological Disease
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-101939
HY-W008947R
HY-19436S
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-W008947
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-107655
ABET
mAChR
Cardiovascular Disease
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂,能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
HY-136576
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂,IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性,IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-17416AS1
HY-12554AR
HY-113756AR
Reference Standards
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-14171R
LGD1069 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀(Standard)
Bexarotene (Standard)是 Bexarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-146332
P-selectin
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物,是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集,IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-120688
5-HT Receptor
Neurological Disease
L-772405 是一种选择性 5-HT1D 受体激动剂,其对豚鼠 5-HT1B 受体、豚鼠 5-HT1D 受体和大鼠 5-HT 转运蛋白的 Ki 值分别为 318、29 和 >1000 nM 。L-772405 降低钾诱导的 5-HT 外流,其 IC50 值为 240 nM。
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平,并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-159896
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR ; IC50 =96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-14301AR
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-N0361R
HY-17356S2
HY-14539R
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-W777169
LGD1069-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-P1120
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-137312A
SKF 40383-A hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carbuterol (SKF 40383-A) hydrochloride 是一种选择性作用于支气管平滑肌的 β2 肾上腺素能受体激动剂,具有显著的支气管扩张和抗过敏活性。Carbuterol hydrochloride 可直接抑制免疫诱导的组胺及缓慢反应物 (SRS-A) 释放,从而缓解过敏反应。此外,Carbuterol hydrochloride 还具有轻微的 β1 心脏刺激作用,适用于哮喘和过敏性疾病等呼吸及免疫相关疾病的研究。
HY-101369
HY-13981
HY-101225
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂,可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路,导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放,这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-14363
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds
LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14300D
GW642444 acetate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR 激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR,β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4,6.4,6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体,升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究[1][2] 。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-N0361S
HY-135487
AR-C68397AA free base; AR-C68397XX
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2 /β2 - adrenoceptor 激动剂,具有选择性 β2 -肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2 -肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-12946
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-130344
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-14307
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-171850
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-116522
HY-14151
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-173119
ERK
Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂,IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂,在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用,从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-17038A
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-126855S
7-Sulfocholic acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1
MHC
Metabolic Disease
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质,它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物,可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱,对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM,对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性(尤其是通过 IP 和 EP 受体)仍有待评估。
HY-165613
Dipalmitoyl-S-glyceryl-cysteine; S-[2,3-Bis(palmitoyloxy)propyl]cysteine
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Pam2Cys (Dipalmitoyl-S-glyceryl-cysteine; S-[2,3-Bis(palmitoyloxy)propyl]cysteine) 是树突状细胞 TLR2 的选择性激动剂,靶向树突状细胞的脂质部分。Pam2Cys 通过靶向和激活树突状细胞发挥作用,从而诱导强烈的免疫反应,例如特异性抗体的产生。Pam2Cys 在不需要外源佐剂的情况下可增强免疫原性。Pam2Cys 可应用于疫苗研究,特别是开发针对甲型流感病毒和其他病毒的脂肽疫苗以诱导保护性免疫反应。
HY-14300AS
HY-B1194A
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-17038S2
HY-17038B
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-108527
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-W052508R
HY-W009009R
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂,其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌,并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R,对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-15746
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-177050
HY-10349AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-19927A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4 ) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
HY-16950A
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-15746A
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-108568
HY-116295
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-111152
STAT
Cancer
ML115 是一种信号转导分子的探针,可作为选择性 STAT3 激动剂,其 EC50 值为 2 nM。 ML115 能够上调 BCL3 (一种已知的 STAT3 依赖性致癌基因) 的表达。ML115 对相关抗靶标 STAT1、STAT5 和 NF-κB 无活性。ML115 能够抵消 Ginsenoside Rc (HY-N0042) 对 LPS (HY-D1056) 刺激的 H9c2 和 RAW264.7 细胞在细胞活力及炎症反应方面的影响,并改变氧化应激标志物水平。ML115 可用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。
HY-B0197A
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-N4157R
Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E (Standard)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-116295A
P2Y Receptor
p38 MAPK
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低细胞内 cAMP 水平,并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员,激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-A0144R
HY-15746R
HY-110036A
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM),可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-118830S
DK-PGD2-d4 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d4 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-114118B
HY-108568R
15d-PGJ2 (Standard); 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2 (Standard)
Reference Standards
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard) 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 μM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-114118S3
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14823G
GC-1 (GMP); QRX-431 (GMP)
Fluorescent Dye
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ,EC50 为 0.16 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100993
Cell Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-14823G
GC-1 (GMP); QRX-431 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ,EC50 为 0.16 μM。
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1334
HY-P0226A
HY-16465
HY-P1480
HY-16465A
HY-145237
HY-P3870A
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-P2018
HY-P3876
HY-105239A
HY-P1012
HY-17584
HY-P0298
HY-P2475
HY-P1198A
HY-P3030
HY-105239
HY-P1314A
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-P1341
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P1433
HY-P0186
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist , W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist , W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-19870
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-17609
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-P1167
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P1279A
HY-19870A
HY-17584R
HY-P10291
HY-P1129
HY-P1167A
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P11290
HY-P1132A
HY-P1325
HY-P1338
HY-P1322A
HY-P3134A
HY-W344602
Peptides
Others
Substance P, [Met-OMet11] 是一种 SP-P 选择性激动剂。Substance P, [Met-OMet11] 也是一种活性肽。Substance P, [Met-OMet11] 可用于各种生化研究。
HY-P1338A
HY-P0185
HY-P1384
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P0198B
HY-P1340A
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1214
HY-P1316A
HY-P1112
HY-P5769
HY-P1090
HY-111615
HY-P1091A
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1090A
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1102A
CXCR
HIV
Infection
Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-103295
HY-P1397A
HY-P1033S1
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1131A
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-103291
HY-P10985
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-P1217A
HY-P1019A
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物,是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂,KD 为 1.0 nM。
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-12554AR
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1120
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-114118B
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17618S
Pemafibrate-d4 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate 是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 1 nM。
HY-14171S
Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR) ) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-B1052S
Lofexidine-d4 (hydrochloride) 是 Lofexidine hydrochloride 的氘代物。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
HY-12749AS
Midodrine-d6 (hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可增强血管收缩作用。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-B0010S
Formoterol-d6 是 Formoterol 的氘代物。Formoterol ((±)Formoterol) 是长效的 β2-肾上腺素受体激动剂。
HY-12199S
Pitolisant-d10 (Tiprolisant-d10 ) 是氘代标记的 Pitolisant。Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
HY-12365S2
Namodenoson-d5 (CF-102-d5 ) 是氘代标记的 Namodenoson. Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-B0584S2
Travoprost-d7 (Fluprostenol isopropyl ester-d7 ) 是氘代标记的 Travoprost. Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-17043S
Loratadine-d4 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0471S
Phenylephrine-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-W767936
Moxonidine-13 C,d3 (BDF5895-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究 。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-105182S1
Xanomeline-d3 (LY-246708-d3 ) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4 ) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
HY-107327S
Carazolol-d7 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。
HY-B0471S1
Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-17043S2
Loratadine-d4 -1 (Loratidine-d4 -1) 是氘代标记的 Loratadine。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S3
Loratadine-13 C6 (SCH 29851-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Loratadine. Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-15388S3
Tazarotene-d6 (AGN 190168-d6 ) 是氘代标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-107327S1
Carazolol-d7 (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-B0180S2
Imiquimod-d7 (R 837-d7 ) 是氘代标记的 Imiquimod. Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-P1033S1
[Pyr1]-Apelin-13, Pro(13 C5,15 N) (TFA) 是 [Pyr1]-Apelin-13 (HY-P1033) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状 。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-152051S
Mabuterol-d9 (hydrochloride) 是氘代标记的 Mabuterol (hydrochloride)。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-B0976AS
Fenoterol-d6 (hydrobromide) 是 Fenoterol hydrobromide 的氘代物。Fenoterol hydrobromide (Th-1165a) 是拟交感神经剂,是一种选择性的,具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor ) 激动剂。Fenoterol hydrobromide 是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘,支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-W707498
Baclofen-d4 -1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-19436S
Solabegron-d8 (GW 427353-d8 ) 是氘代标记的 Solabegron. Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3 -AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17356S2
Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-W777169
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-126855S
Cholic acid 7-sulfate-d4 (7-Sulfocholic acid-d4 ) 是氘标记的 Cholic acid 7-sulfate (HY-126855)。
Cholic acid 7-sulfate 是一种靶向 TGR5 的选择性激动剂 (EC50 =0.17 μM) 及 MHC I 类相关蛋白 (MR1) 的配体。Cholic acid 7-sulfate 作为肠道限制性 TGR5 激动剂,它与肠内分泌 L 细胞上的 TGR5 结合,诱导 GLP-1 分泌,以 TGR5 依赖方式改善葡萄糖耐量。Cholic acid 7-sulfate 同时作为 MR1 内源性配体,促进粘膜相关不变 T 细胞 MAIT 存活及稳态基因特征表达,影响 MAIT 细胞发育与功能。Cholic acid 7-sulfate 主要用于糖尿病及 MAIT 细胞相关免疫调节领域的研究。
HY-14300AS
Vilanterol-d4 (trifenatate) 是 Vilanterol (trifenatate) 氘代物。Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR,β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4,6.4,6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体,升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-118830S
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-155481A
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 4 是一种 CB2R 选择性反向激动剂,Kd 值为 39 nM[1] 。
HY-155480
炔烃
PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂,在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50 s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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