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Research Area
Chemical Structure
HY-15530
HY-162965
Proteasome
Cancer
Immunoproteasome activator 1 (compound A) 是一种选择性的免疫蛋白酶体激活剂，可以使单个 MHC-I 结合肽的呈递增加超 100 倍。Immunoproteasome activator 1 与蛋白酶体结构亚单位 PSMA1 结合，并促进蛋白酶体激活物 PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶体的结合。
HY-158162
Sirtuin
Cardiovascular Disease
SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达，导致 SOD2 和 OPA1 表达上调，有效预防线粒体功能障碍，减轻氧化应激，保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
HY-18723
HY-117393
PKC
Cancer
Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
HY-100354
HY-137455
HY-113221
HY-112125A
HY-139553
HY-P0256A
HY-112968
HY-101918
Thrombin
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
HY-173159
RAR/RXR
Cancer
BMS-185354 是一种选择性 RARγ 激活剂，EC50 值为 28 nM。BMS-185354 有望用于癌症的研究。
HY-121394
HY-P1534
HY-128205
HY-101746
HY-14831
HY-13519
HY-14351
HY-100407
HY-B1816
HY-134570
HY-152096
ClpP Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpPEC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP)，EC50 为 31.4 μM。
HY-138936
HY-15336
HY-152097
HY-111789
HY-111098
HY-101833
HY-15253
HY-102066
AZD-7451
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-103683
HY-P1026
HY-14233S
HY-175747
HY-P10954
p38 MAPK
Others
Link N peptide 是一种细胞外基质中的蛋白聚糖聚集体 (proteoglycan aggregates ) 激活剂。Link N peptide 能够选择性激活 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路，促进人椎间盘细胞中 I 型和 II 型胶原蛋白的表达。Link N peptide 有望用于椎间盘退变相关疾病的研究。
HY-P1371
KKWKMRRNQFWIKIQRC CSVEIWD*
PKC
Others
Pseudo RACK1 是一种肽，是一种具有 PKC 同源序列的 PKC 激动剂。Pseudo RACK1 选择性地与 β-PKC 在自身调节位点 (RACK 结合位点) 相互作用，并在没有 PKC 激活剂的情况下激活 β-PKC，随后诱导 PKC 介导的组蛋白磷酸化。
HY-163319
ClpP Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂，EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP，激活 ATF3 依赖性整合应激反应，导致结肠癌细胞死亡。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂，但不会激活Epac。与 cAMP 相比，6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性，并显著提高膜通透性。
HY-P2271
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂，可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-12779
HGW-86
Parasite
Others
溴氰虫酰胺
HY-137207
HY-14851
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子，因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-161273
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-P0078
HY-156065
HY-N14495
AP-1
Cancer
Nidulal 诱导人类早幼粒细胞白血病细胞分化。在 COS-7 细胞中，Nidulal 选择性激活 AP-1 依赖性信号转导。
HY-154842
HY-119240
HY-13108
HY-110192
HY-109128
MYK-491
Myosin
Cancer
Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin ) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-13294
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-105383
Thrombin
Cardiovascular Disease
L 373890 是一种选择性吡啶酮乙酰胺类凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 值为 0.5 nM。L 373890 对凝血酶的选择性远高于胰蛋白酶 (Ki 值为 570 nM)、丝氨酸蛋白酶、纤溶酶、tPA、活化蛋白 C、血浆激肽释放酶和糜蛋白酶。L 373890 可用于血栓形成研究。
HY-172431
HY-177084
SP-624
Sirtuin
Neurological Disease
Forvisirvat (SP-624) 是一种具有口服活性、脑渗透性且选择性的沉默调节蛋白 6 (SIRT6 ) 激活剂。Forvisirvat 激活 SIRT6 的去乙酰化酶活性，增强 DNA 修复和线粒体健康，并在动物模型中表现出抗抑郁活性。Forvisirvat 有望用于重度抑郁症的研究。
HY-N1990
HY-12343
HY-N0377
HY-50714
HY-P3030
HY-136232
HY-103322
PKA
Cancer
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。
HY-15145A
HY-100965
HY-168803
STING
Cancer
BDW-OH 是 BDW568 (HY-162465 ) 的活性代谢物。BDW568 是一种 STING 激动剂，能选择性激活人类 STINGA230 等位基因。
HY-120261
HY-131766
2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
Ras
Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物，也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (Epac ) 的选择性激活剂。
HY-13296
HY-15675
HY-P1314
HY-149836A
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR chloride 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR chloride 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比，可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-149836
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比，可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-10119
HY-B0764G
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-153343
BAY 2965501
DGK
Cancer
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
HY-P1314A
HY-19770
HY-14974
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-153175
HY-10003
1-hydroxycholecalciferol; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇
(VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-155099
HY-101255
HY-17495
HY-15145
HY-10119A
HY-139664
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs，在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针，可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织，具有双重肿瘤选择性，可精确显示肿瘤肿块。
HY-117356B
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-147292
CK-136
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nelutroctiv (CK-136) 是一种口服活性和选择性的心肌肌钙蛋白 (cardiac troponin ) 激活剂。Nelutroctiv 通过增强肌钙蛋白对钙离子的敏感性来激活心肌肌节，促进肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用。Nelutroctiv 增强心肌收缩力。Nelutroctiv 可用于心脏收缩功能受损的心血管疾病研究。
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-114384B
NV-5138 hydrochloride
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-513) hydrochloride 是一种亮氨酸类似物，是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂，与 Sestrin2 结合。Mefluleucine hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-114384
NV-5138
mTOR
Neurological Disease
Mefluleucine (NV-5138) 是一种亮氨酸类似物，是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂，与 Sestrin2 结合。Mefluleucine 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-107667
HY-106862A
HY-114481
IKE
Ferroptosis
Cancer
Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc - 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
HY-108479
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质，通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-18936
HY-175703
HY-108599
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-121033
Sigma Receptor p38 MAPK Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂，Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-126346
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活，pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-D1781
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135715
PAI-1
Others
(E)-UK122 TFA 是 UK122 TFA 的异构体。UK122 有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。
HY-115768A
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine (trimer)
Phospholipase
Others
Compound 48/80 (trimer) 是化合物 Compound (HY-115768) 的三聚体。Compound 48/80 作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。
HY-14569
HY-124037
Sirtuin
Cancer
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂，其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5 >300 μM) 相比，SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性，并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-114330
HY-139573
HY-108908
HY-126361
HY-114330A
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性，Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-111789A
HY-110239
HY-P3704
HY-14256
HY-172314
Others
Cancer
ACHM-025 是一种前药，它会被 AKR1C3 选择性激活为一种氮芥类 DNA 烷化剂。ACHM-025 可用于癌症研究，如白血病。
HY-115575
HY-123963
HY-126361A
HY-114700
HY-15340
LG268
RAR/RXR Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-W394717
PGN 1531
Prostaglandin Receptor PKA
Others
BGC-20-1531 (PGN 1531)，一种苯磺酰胺衍生物，是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2，增强 ATP 酶活性，与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-103308
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-117636
HY-W062700
HY-18937
RIP kinase
Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-159643
MAP4K
Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1 （造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
HY-112125
HY-N13747
Myosin
Cardiovascular Disease
Chrysosplenol C 是一种黄酮类化合物。Chrysosplenol C 通过选择性激活心肌肌球蛋白 (myosin) ATP 酶 (EC50 = 45 µM) 来发挥正性肌力作用。Chrysosplenol C 可以用于心脏疾病的研究。
HY-121037
EGM1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
HY-B0700
HY-121516
Potassium Channel
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂，具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道，其活性受立体化学结构影响，可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-N8264
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others Cancer
鲁比前列酮半缩酮
CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道，增加肠道中的氯离子分泌，从而增加肠道液体分泌，增强肠道蠕动，用于治疗慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-163027
HY-126429
HY-105118A
HY-100684
HY-14165
HY-123414
HY-107730
HY-129527
HY-14831A
(+)-MBX 102; (+)-JNJ 39659100
PPAR
Metabolic Disease
(+)-Arhalofenate ((+)-MBX 102) 是 Arhalofenate (HY-14831) 的低活性异构体。Arhalofenate 是选择性的 (PPAR)-γ 部分激动剂，常用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108908A
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂，对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-112906
HY-155395
HY-P99019
TEV-48125; LBR-101; PF-04427429; RN-307
CGRP Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
瑞玛奈珠单抗
CGRP ) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用，包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。
HY-175478
Phosphodiesterase (PDE) STING
Inflammation/Immunology Cancer
Enpp-1-IN-27 是一种选择性 ENPP1 抑制剂，其 IC50 为 14.68 nM，对 ENPP2 的选择性约为 410 倍，对 ENPP3 的选择性约为 10 倍。Enpp-1-IN-27 可稳定 cGAMP 水平并激活 STING 通路，从而促进细胞因子释放并增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 可激活 ISRE 并增强 cGAMP 介导的免疫反应，并在 4T1 和 CT26 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。Enpp-1-IN-27 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-100538A
HY-108579
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-15272
HY-129496
HY-120160A
HY-102092
HY-161420
HY-129098
LXR
Metabolic Disease
DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
HY-128038
HY-173465
HY-18657
ML-265
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2 ) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
HY-W404002
HY-P5358
HY-B1221
HY-W027751R
HY-14600
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-10119R
HY-N1990R
HY-101446
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂，在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变，具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长，可用于靶向含有 D816V 突变的疾病，如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-150971
Pyroptosis
Cancer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂，通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis ) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
HY-117971
HY-10119S
HY-105118
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-B0764B
Dibutyryl cAMP; DBcAMP
PKA
Neurological Disease
布拉地新
PKA )。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-132304
PKC
Inflammation/Immunology
CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50 =4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-110031
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
BAI1 hydrochloride 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 hydrochloride 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 hydrochloride 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
HY-103269
HY-133717
HY-12779R
HY-101843
HY-151626
Bacterial
Infection
MRV03-037 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂，能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-037 可以防止肠道细菌基因毒素的产生。
HY-108991
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-18952A
FLT3 Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-102004
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-59384
HY-108539
HY-107414
HY-10003S
HY-115640
TrxR
Others
TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针，用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后，最大吸光度约为 440 nm。
HY-118722
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450
Cancer
RB-90740 是一种生物还原剂。RB-90740 在细胞内 (通常是低氧环境下) 通过代谢还原被激活，生成具有细胞毒性的产物，从而选择性杀伤肿瘤细胞。RB-90740 对缺氧细胞具有选择性的毒性，该毒性主要通过引起 DNA 链断裂、激活还原酶 (如细胞色素 P450 还原酶 (Cytochrome P450 )) 实现。RB-90740 在小鼠模型中的缺氧细胞并未先出如体外性质一般的细胞毒性。RB-90740 可用于研究肿瘤生理学环境。
HY-B1371A
HY-157129
AMPK
Cardiovascular Disease
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型，EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
HY-10119AR
HY-125864
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下，对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-150790
HY-120243
iGluR
Neurological Disease
L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物，存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物，可能由不同构象的 L-谷氨酸激活，是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor ) 激动剂。
HY-W489121
p62
Cancer
YTK-105 是 p62-ZZ 结构域的配体。YTK-105 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YTK-105 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-156174
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-120308
HY-113926
HY-137813
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA （蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd ）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-161738
p62
Cancer
YOK-2204 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-2204 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK-2204 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-P3609
HY-134885
RM-023
SHP2 SOS1 Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-P5907
HY-145034
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。KIF18A 靶向抑制剂可能激活有丝分裂检查点，并选择性杀死染色体不稳定的癌细胞。
HY-161739
p62
Cancer
YOK-1304 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-1304 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK1304 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-14993
HY-117102
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-108599R
HY-12184
HY-161242A
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-50694R
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊 (Standard)
Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50
HY-117958
HY-108047
HY-125021
HY-123962
NADPH Oxidase
Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD ) 激动剂，EC50 为 3 μΜ。G6PD 是一种氧化还原酶，可催化葡萄糖-6-磷酸氧化为 6-磷酸葡萄糖酸内酯，同时将 NAD 磷酸 (NADP) 还原为还原 NADP (NADPH)。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。
HY-19356
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-113134
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-13757AS
HY-100164
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂，能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-109160
HY-149055
HY-100016
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50714R
FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋钠 (Standard)
FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂，能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-15340R
RAR/RXR Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (Standard) 是 LG100268 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
HY-131035
Lys-coenzyme A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-103683R
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-120560
MAGL
Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶（MAGL）抑制剂，具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-10003R
1-hydroxycholecalciferol (Standard); 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3 (Standard)
Reference Standards VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇(Standard)
(VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-122881A
(E/Z)-JTP-0819958
IKK
Cancer
(E/Z)-HOIPIN-1 ((E/Z)-JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-101255R
HY-110247
HY-124748
HY-124748A
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-162424
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-18200
HY-175556
HY-161737
p62
Cancer
YT-8-8 是 p62-ZZ 结构域的配体。YT-8-8 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YT-8-8 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物，是一种用 NPEC 光保护基团，将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化，使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-10532
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-153343A
(S)-BAY 2965501
DGK ERK
Cancer
(S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
HY-114174
HY-114982
Caspase Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis 。
HY-111616
HY-101837
HY-103666
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-15262
HY-P99166
HY-P1832A
HY-139664B
DNA Methyltransferase
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-P1832
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
HY-P1410
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-138967
HY-19356B
HY-B1221S1
HY-153225
HIV Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性，IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活，导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-14600R
HY-111866
PROTACs RIP kinase
Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-121337
R-40244
Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-B1546AR
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (hydrochloride) (Standard) 是 Benzamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydr
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK JNK NF-κB MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-B1221S
HY-B1221R
HY-172692
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种口服有效的，具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞增殖和活化，引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞的显着裂解和细胞死亡。
HY-100112
RIP kinase
Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-160769
YAP
Others
NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。
HY-158093
HY-100307
Others
Others
SB 247464 是一种口服活性的非肽类配体。SB 247464 可选择性地激活小鼠粒细胞集落刺激因子 (G-CSF) 信号通路并模拟 G-CSF 的生物学功能。SB 247464 可用于中性粒细胞减少症及其他疾病的研究。
HY-175431
HY-113964
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂，能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡，具有抗前列腺癌特性。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-156757
HY-P99752
HY-172693
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-126585
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-160818
Sirtuin
Cancer
MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-N16024
HY-172694
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-176040
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂，具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据，表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-N6576
p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-116692
Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism PARP DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体，从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路，并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外，Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性，展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-145604
HY-175264
HY-P1410A
HY-120554
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-17386B
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-128586A
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-108434
HY-133168
TRP Channel
Cancer
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-17386A
HY-177726
HY-125355
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜，刺激三聚体 G 蛋白，并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-19837
HY-17386
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-124739
Deubiquitinase
Cancer
HBX 28258 是一种选择性的 USP7 抑制剂，IC50 值为 22.6 μM。HBX 28258 可以共价结合位于 USP7 催化核心的 Cys223，抑制其去泛素化活性，促进 MDM2 蛋白降解，并激活 p53。
HY-111053
Phospholipase
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂，会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-B1614
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂，可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合，Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB （syntenin 的下游效应物）的活性。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15145R
Sirtuin Autophagy
Metabolic Disease
SRT 1720 (monohydrochloride) (Standard) 是 SRT 1720 (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SRT 1720 monohydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂，EC50 为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
HY-121538
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-18200B
HY-120528
HY-19759
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂，其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡，同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化，并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-16405
HY-112820
Insecticide
Others
氯虫苯甲酰胺
ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-134969
LXR
Metabolic Disease
TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα ) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
HY-P10557
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-108448
OLDA
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-Oleoyldopamine (OLDA) 是油酸和多巴胺 (DA) 缩合的产物，是一种内源性的 TRPV1 选择性激动剂。N-Oleoyldopamine 可以穿过血脑屏障。N-Oleoyldopamine 通过激活 TRPV1 保护心脏免受缺血再灌注损伤。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-159127
Ras
Cancer
HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
HY-120528A
HY-P1158
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-16406
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学，导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长，最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-149989
Ack1 Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-108670
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂，EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白，抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-172803
Ferroptosis ERK MEK p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Ferroptosis inducer-7 是一种口服有效的选择性铁死亡诱导剂，通过作用于肌醇 1,4,5-三磷酸受体(IP 3 R)/钙释放激活钙通道蛋白 (ORAI) 实现。Ferroptosis inducer-7 在免疫介导的骨髓衰竭中能缓解贫血症状、抑制骨髓 CTL 激活以及改善免疫介导的骨髓衰竭造血功能方面表现出显著作用。Ferroptosis inducer-7 可用于再生障碍性贫血的研究。
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂，对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-P2185
MMP
Others
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-107436
RAR/RXR TRP Channel
Neurological Disease Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-173572
Sirtuin Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂，Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路，预防线粒体功能障碍，并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-14994R
HY-14993R
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂，可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ，EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-172182
VU6011887
Potassium Channel
Neurological Disease
ONO-2920632 是一种具有口服活性和中枢神经系统渗透性的 TREK 激活剂，其对 TREK-1 和 TREK-2 的 EC50 值分为 0.3 µM 和 2.8 μM。ONO-2920632 对其他 K2P 通道具有选择性 (相较于 TASK1、TASK2、TASK3、TRAAK、TWIK2 选择性 >91 倍，相较于 TRESK 选择性 31 倍)。 ONO-2920632 具有镇痛作用，可用于疼痛、偏头痛及神经系统疾病的研究。
HY-178097
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-62 是一种有选择性和口服活性的 HPK-1 抑制剂，其 IC50 为 1.22 nM。HPK1-IN-62 显著提高了 GLK 选择性 (> 665 倍) 和 LCK 选择性 (> 1095 倍)。HPK1-IN-62 可增强 T 细胞活化，并在 MC38 肿瘤模型中与抗 mPD-1 疗法联合使用时表现出协同作用，从而抑制肿瘤生长。HPK1-IN-62 可用于结肠癌和癌症免疫的研究。
HY-156613
EP-7041
Factor XI
Infection
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂，靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性，在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-19638A
HY-110255B
HY-115870
HY-P5817
HY-110255A
HY-109128S1
HY-155100
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-12467
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-110255
HY-147140
Furin
Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂，IC 50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
HY-18936R
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-109128S
HY-13434
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-148591
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-160151
PROTACs Phosphatase JAK IFNAR MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平，包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色：TC-PTP 配体：(HY-138964)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子：(HY-140002)。
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3受体配体，具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性（+）对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力，表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-107390
HY-W580721
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-111385
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物，一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂，基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，EC50 为 137 nM。
HY-147049
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-122542
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合，激活这些受体，从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-P5782
HY-120111
HY-14157
HY-139149
Histone Acetyltransferase
Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
HY-122700
HY-135401
HY-137976
HY-19097
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-142119
HY-162827
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体，是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist-1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP
Cancer
他莫西芬-d3
3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1 Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ，纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应，从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平，改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-121337R
R-40244 (Standard)
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135487
AR-C68397AA free base; AR-C68397XX
Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2 /β2 - adrenoceptor 激动剂，具有选择性 β2 -肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2 -肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-150187
GPR55 ERK Calcium Channel
Inflammation/Immunology
20:4 Lyso PI 是一种选择性的 G 蛋白偶联受体 GPR55 激动剂。20:4 Lyso PI 在表达 GPR55 的 HEK293 细胞中引发细胞圆化，其 EC50 值为 10 nM。20:4 Lyso PI 促进 RhoA 激活及随后的 ROCK 依赖性细胞骨架重排。20:4 Lyso PI 激活 ERK 信号通路并提高细胞内游离钙水平。20:4 Lyso PI 可用于免疫疾病研究。
HY-161643
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-117356A
P2Y Receptor NF-κB ERK Apoptosis
Inflammation/Immunology
MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂，EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis )。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性，激活 ERK1/2 通路，并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
HY-110353
HY-127106
HY-E70283
HY-109128S2
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-110369
a,β-Methylene-2-thio-UDP trisodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性 P2Y14R 激动剂，EC50 为 0.92 nM。MRS2905 trisodium 在 UDP 激活的 P2Y6 受体和其他 P2Y 受体上无活性。
HY-163277
HY-169922
HDAC Parasite Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-111549
Arf Family GTPase
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-117066
HY-108742
BA 058; BIM 44058
PTHR Arrestin
Metabolic Disease Cancer
阿巴洛肽
PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-W013727
HY-P99614
BFKB8488A; RG-7992; RO-7040551
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A)是一种人源化双特异性 IgG1 抗体，可选择性靶向并激活成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 。Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P3155
HY-129522
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸
PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-121538A
HY-110098
HY-111550
Ras MDM-2/p53
Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-B0075S
HY-100418
HY-W044525
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-N1163
HY-142942
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-124065
HY-108610C
(S)-ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
(S)-Edelfosine ((S)-ET-18-OCH3) 是 Edelfosine (ET-18-OCH3) (HY-108610C) 的 (S)-对映体。Edelfosine 是一种选择性抗肿瘤脂质，通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-B1794
HY-155106
PKG
Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂，对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化，抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
HY-19638
HY-126585S
HY-101064S1
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效，选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂，对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇，降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-137790
(-)-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-13956
U 72107
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-105330
nAChR
Neurological Disease
SIB 1663 是一种构象受限的尼古丁类似物。SIB-1663 可选择性激活人重组神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 中的 α2β4 和 α4β4 亚型。SIB 1663 能够增加多巴胺和去甲肾上腺素的释放。SIB 1663 可用于神经系统疾病的研究。
HY-141521
HY-112257
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-152949
Myosin
Neurological Disease
Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂，Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Autophagy HSP Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Endocrinology Cancer
他莫昔芬（标准品）
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂，IC50 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC50 ，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-103371
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-19618
HDAC HIV Apoptosis
Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-128694
HY-124514
SOS1 Ras ERK
Cancer
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd =14.7 μM, His6 -SOS1cat )，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
HY-P5820
HY-15689
HY-138956
NF-κB RSV
Infection
MAY0132 是一种有效的和选择性的 EPAC2 抑制剂，IC50 为 0.4 μM。MAY0132 能显著抑制 HMPV 、AdV 和 RSV 的复制，减少病毒感染诱导的细胞因子/趋化因子产生，并抑制 NF-κB 激活。MAY0132 具有抗病毒的活性，可用于呼吸道病毒感染相关研究。
HY-136214
HY-122542B
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-128588
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
HY-101364
HY-N6009
Parasite NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性，对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化，IC50 值为 11.3 μM。
HY-15016
Oxytocin Receptor
Endocrinology
(E/Z)-OT-R antagonist 1 是 OT-R antagonist 1 (HY-15015) E/Z 构型的混合物。OT-R antagonist 1 是一种新型有效的选择性非肽类 OT-R 拮抗剂, 抑制催产素诱发的细胞内 Ca2+ 活动 (IC50 = 8 nM)。
HY-162409
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-101364A
HY-120967A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-151537
HY-B0689
HY-16531A
HY-162408
HY-177322
Bacterial
Infection
sCNH240 (Compound P1) 是一种具有口服活性的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂。sCNH240 具有显著的抗结核活性，其对胆固醇上的 Mycobacterium tuberculosis (Mtb) H37Rv 菌株的 MIC90 为 1.24μM。sCNH240 可用于结核病治疗研究。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-120934
HY-16531
HY-137813S
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-174887
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-117287
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-172747
PARP
Cancer
TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2 ) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM，对 TNKS1 的选择性超过 20 倍，对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路，在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究，如结直肠癌。
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括：1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK；2）与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收，可逆性阻断腺苷再摄取，增加细胞外腺苷浓度，间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究，具有中枢神经系统保护活性。
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-173488
HY-W013375
Neprilysin
Neurological Disease
Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性，可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域，Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平，激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路，并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptors ) 过度激活。从而，Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应，可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-133168R
Reference Standards TRP Channel
Cancer
Englerin A (Standard) 是 Englerin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-175432
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-9 (Compound 15) 是一种具有口服活性，高选择性的 p38α MAP 激酶 (p38 MAPK ) 的抑制剂，IC50 值为 9.6 nM。p38 MAPK-IN-9 有望用于类风湿性关节炎、脓毒症休克及慢性阻塞性肺病等炎症性疾病的研究。
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-12294
NVP-AAM077
Caspase Apoptosis
Neurological Disease
PEAQX (NVP-AAM077) 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-B0689A
HY-17386AR
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
离子霉素钙盐
(calcium ionophore) ，也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-108742A
BA 058 TFA; BIM 44058 TFA
Arrestin PTHR
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐
PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-122114
HY-10532R
HY-N16409
MMP Caspase
Inflammation/Immunology Cancer
Berkeleyamide C 是一种选择性的基质金属蛋白酶-3 (MMP-3 ) 和 caspase-1 抑制剂。Berkeleyamide C 能够阻断 MMP-3 介导的肿瘤细胞侵袭和转移，以及与半胱天冬酶-1 异常激活相关的炎症和细胞凋亡。Berkeleyamide C 有望用于癌症和炎症相关疾病的研究。
HY-123870
HY-W753375R
HY-17386R
HY-W142080
HY-104027
HY-B1614R
HY-159934
FAP
Cancer
QI-18 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.50 nM，相较于 UAMC-1110（HY-100684, IC50 3.25 nM），其活性提高了 6.5 倍。 QI-18 可用于合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断与治疗。
HY-153552A
HY-14930A
HY-B1794A
HY-14930
HY-174801
HY-135815R
EGFR
Cancer
莫博替尼 (Standard)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-B0764R
Dibutyryl cAMP sodium salt (Standard); DBcAMP sodium salt (Standard)
Reference Standards PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐(Standard)
PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
HY-101318
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-113134R
HY-132243
HY-17386S1
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM)，从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-119367
FGFR VEGFR
Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存)。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-12810
Ras
Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
HY-10037
MK-591
FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-112820R
Insecticide Reference Standards
Others
Chlorantraniliprole (Standard) 是 Chlorantraniliprole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂，能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-131945
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-19805
CaMK AMPK Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-120348
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ，Tie2 ，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-120111A
HY-174877
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 6 (Compound 12) 是一种选择性靶向 HDAC6 的光化学靶向嵌合体 (PHOTACs) (PROTAC 的子集) 降解剂，仅在用 390 nm 光照射激活至其顺式状态时， Dmax 才约为 50%。粉色：HDAC6 ligand；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker
HY-128345
HY-W721606
Isotope-Labeled Compounds Insecticide
Others
Chlorantraniliprole-d6 是 Chlorantraniliprole (HY-112820) 的氘代物。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂，能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-113134S
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成，能够通过特定的受体，选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-121538S
HY-111056
Ser/Thr Protease
Cancer
UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50 >100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-173555
HY-169026
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-172816
Carbonic Anhydrase mTOR NKCC
Neurological Disease
Carbonic anhydrase inhibitor 32 (compound 5B) 是一种具有口服活性和选择性的 hCA（碳酸酐酶）II/VII 抑制剂，对 hCA II、hCA VII 和 hCA I 的 Ki 值分别为 6.3 nM、10.1 nM 和 681 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 32 通过降低 mTOR 激活，提高海马 KCC2 水平显示出神经保护和抗惊厥的潜力。
HY-120994B
HY-134911
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-13418R
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard） 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-19805A
CaMK AMPK Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-155204
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-175232
HY-108601A
PKC
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-122860
TOPK Apoptosis c-Myc MDM-2/p53 FAK Src Mitosis
Cancer
SKLB-C05 是一种新型选择性、口服活性 TOPK 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。SKLB-C05 选择性抑制 TOPK 激酶。SKLB-C05 诱导凋亡 (Apoptosis )，下调 c-Myc 和 γ-H2AX ，激活 p53 ，阻断 FAK/Src 介导的迁移相关信号通路。SKLB-C05 干扰细胞有丝分裂 (mitosis )。SKLB-C05 仅对 TOPK 阳性结直肠癌显示出抗癌活性。
HY-139690
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用，这可能与调节情绪，感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究，包括抑郁症，焦虑症和物质滥用障碍。
HY-107560
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的二盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂，其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究，如肺癌和皮肤炎症。
HY-174437
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-32 是一种强效的有口服活性的 FLT3 抑制剂。FLT3-IN-32 对 FLT3 具有高选择性，可有效抑制 FLT3 激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 在无肿瘤小鼠中表现出良好的耐受性。FLT3-IN-32 在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠中显示出卓越的抗肿瘤功效，能够显著延长小鼠的生存期。
FLT3-IN-32 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中，与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-W158030
2GBI
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
2-胍啶苯并咪唑
NLRP3 的选择性激动剂，其对 His-GFP-NLRP3 的 KD 值为 1.29 μM。2-Guanidinobezimidazole 可直接与 NLRP3 的 LRR 结构域结合，促进炎症小体的组装和激活。2-Guanidinobezimidazole 可促进抗肿瘤免疫，抑制肿瘤生长，并克服免疫检查点阻断 (ICB) 的耐药性。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
HY-128171
HY-153213A
TSH Receptor
Endocrinology
Org 274178-0 是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR ) 拮抗剂，对 TSHR 的 pIC50 值为 5.03。Org 274178-0 能抑制由促甲状腺激素 (TSH) 和 TSH 受体刺激性免疫球蛋白 (TSIs) 介导的 cAMP 信号通路和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活。Org 274178-0 有望用于 Graves’ 病和 Graves’ 眼病的研究。
HY-18100A
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-18100
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-19638AR
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Cangrelor (tetrasodium) (Standard) 是 Cangrelor (tetrasodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-112705
HY-B0887
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
HY-154985
HY-147855
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-138842
Insulin Receptor Akt ERK
Metabolic Disease
DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor ) 激活剂，也是一种胰岛素增敏剂，还是一种具有降血糖活性的胰岛素模拟物，具有口服有效性。DDN 可直接与受体激酶结构域结合并诱导 Akt 和 ERK 磷酸化，还可增强胰岛素刺激葡萄糖吸收的作用。DDN 可显著降低野生型和糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-110252
HY-12284
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Endocrinology Cancer
他莫昔芬
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制，现配现用，不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比，Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用，从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制，而是通过干扰 AR 与染色质的结合，抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性，且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-175197
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
HY-178327
DGK Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
DGKα/ζ-IN-2 是一种高效、口服活性强且高选择性的 DGKα/ζ 抑制剂，其 IC50 值分别为 23 nM (DGKα) 和 1.2 nM (DGKζ)。DGKα/ζ-IN-2 对其他 DGK 亚型 (例如 DGKβ 和 DGKγ) 具有良好的选择性。在 OT-1 小鼠模型中，DGKα/ζ-IN-2 在抗原呈递条件下表现出显著且剂量依赖性的免疫激活作用。DGKα/ζ-IN-2 可用于抗肿瘤免疫相关研究。
HY-P990091
SAR 445088
Complement System
Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR 445088) 是一种抗 C1s 人源化 IgG4 单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。Riliprubart 可用于研究系统性红斑狼疮等补体介导的疾病。Riliprubart 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-116330
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-172900
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175293
HY-135815AR
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐 (Standard)
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease Cancer
环格列酮
PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis )，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-B1794R
HY-120111B
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
p38 MAPK Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
HY-13543
HY-10626
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
HY-176733
HY-131001
nAChR
Neurological Disease
DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A)，对 nAChR 的 α4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布，并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-155680
HY-13956R
HY-110261
HY-124399
Endogenous Metabolite PPAR
Metabolic Disease
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC50 =100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-173162
P-glycoprotein Potassium Channel
Cardiovascular Disease Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点，抑制 ATP 依赖性药物外排，从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态，促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤，Kir 2.1 缺陷性疾病的研究，如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-149760
PROTACs Phosphatase IFNAR STAT
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂，其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用，例如白血病和黑色素瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-176257
STING
Cancer
STING agonist-44 (Compound 4) 是一种强效且选择性的 STING 激动剂，在 THP1 细胞中诱导 IRF 的 EC50 值为 5.68 μM，在 RAW 细胞中为 2.212 μM。STING agonist-44 会激活 STING 通路，诱导产生 I 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如，CXCL10、TNFα)。STING agonist-44 有望用于癌症的研究。
HY-163763
HY-106109
HY-108571
HY-B1794S
HY-175270
HY-101364AR
HY-B0084R
HY-130176
HY-P10728
HY-148365
Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK
Cancer
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL )，调节 CDK4 表达。
HY-19835
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 选择性激动剂，可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集，EC50 分别为 7 nM（human GPR40）、1 nM（mouse GPR40）和 3 nM（rat GPR40）。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-12873
Ras p38 MAPK JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基氟化铵
HY-159515
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A ，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-14350
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-14930R
HY-168444
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-23 (Compound 42) 是一种有效的、选择性的 CDK4/6 抑制剂，对 CDK6 的 IC50 为 11 nM。CDK4/6-IN-23 可显著激活免疫细胞并促进 IL-3 的产生。CDK4/6-IN-23 在 5-FU (HY-90006) 化疗小鼠中具有双重骨髓保护和免疫调节作用。
HY-103450
HY-14930AR
HY-B0689AR
HY-17366A
mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-B1081
HY-167704
Apoptosis
Cancer
NF023是一种具有抑制X-BIR1/TAB1组装活性的化合物。NF023能够通过干扰XIAP介导的NF-κB活化来影响细胞存活信号通路。NF023还表现出作为选择性P2X1腺苷酸受体拮抗剂的潜力。此化合物有可能与现有的促凋亡药物协同作用，在癌症抑制中发挥重要作用。
HY-17366
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂，HEK293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-115827
Prostaglandin Receptor
Others
AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂，具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移，是一种非竞争性拮抗剂，对EP4受体具有选择性，对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用，但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-167701
HY-12294A
NVP-AAM077 tetrasodium hydrate
Apoptosis Caspase iGluR
Neurological Disease
PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-122211
HY-138115
7β, 27-OHC
ROR
Inflammation/Immunology
7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki =120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-N10361
RAR/RXR PPAR Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其 EC50 值为 4.8 μM，发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
NF-κB 和 MAPKs 抑制剂，以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化，减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时，Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬，保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用，主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-177338
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108556
HY-124858
HY-106837
HY-175287
Integrin Akt ERK
Cardiovascular Disease
α5β1 integrin agonist-2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin ) 激动剂 (EC50 =45.98 nM)。α5β1 integrin agonist-2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中风的研究。
HY-170844
Endonuclease
Cancer
MU147 是具有抗癌活性的 MRE11 核酸酶抑制剂和化学探针，对体内外对 Ehrlich 腹水肿瘤细胞均有致死作用。MU147 还消除了依赖于 MRE11 核酸酶活性的双链断裂修复机制，而不损害 ATM 的激活。MU147 还损害停滞复制 FOX 的新生链降解，并选择性地影响 brca2 缺陷细胞。
HY-141713
HY-B1081A
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-149555
HY-132831B
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂，具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ，其 EC50 值为 61 nM，同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-B0075
HY-124293
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-W008947R
HY-174903
Itk
Inflammation/Immunology
ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症，用于哮喘研究。
HY-W800708
Biochemical Assay Reagents
Others
N-(TCO)-N-bis(PEG4-acid) 是一种支链点击化学试剂，具有一个末端 TCO 基团和两个末端羧酸。该试剂可与含四嗪的分子反应形成稳定的共价键。TCO 与四嗪的逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有极高的选择性。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC、HATU）存在下与伯氨基发生反应。
HY-177091
HY-W008947
HY-156649
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-12689C
AG-348 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的变构丙酮酸激酶 R (PK-R ) 激活剂。Mitapivat hydrochloride 加速 PK-R 催化磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的反应，从而促进糖酵解途径，增加红细胞中三磷酸腺苷 (ATP) 的产生，降低 2,3-二磷酸甘油酸 (2,3-DPG) 的水平。Mitapivat hydrochloride 有望用于丙酮酸激酶缺乏症及其他贫血相关疾病的研究。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-159560
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活，释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖，并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-113756AR
Reference Standards Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-146332
P-selectin
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物，是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集，IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-172873
HDAC Caspase Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ，诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-174066
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-123744
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
PD-156707 是一种口服活性的、非肽类且选择性的 Endothelin-A 受体拮抗剂。PD-156707 分别与人 ET-A 和 ET-B 受体结合，其 Ki 值分别为 0.17 nM 和 133.8 nM。PD-156707 可逆转大鼠中已建立的慢性缺氧性肺动脉高压。PD-156707 可用于研究与 ET-A 受体异常激活相关的疾病，特别是肺动脉高压、中风和心力衰竭。
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-W033831
Rh2(TPA)4
Endogenous Metabolite Biochemical Assay Reagents
三苯基乙酸铑(II)二聚体
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-164496
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素，该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞，这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-158331
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172876
HY-139567
HY-171579
NF-κB
Cancer
RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB ，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-17386S
HY-132831
HY-178478
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
PDE1-IN-11 (Compound 5cc) 是一种具有口服活性且高度选择性的 PDE1A1 抑制剂。PDE1-IN-11 能够提高细胞内 cAMP 和 cGMP 的水平，激活 PKA-CREB 和 NO-cGMP-PKG 信号通路，促进成骨细胞分化和骨形成，同时抑制破骨细胞生成和骨吸收。PDE1-IN-11 有望用于绝经后骨质疏松症 (PMO) 及其他骨代谢紊乱的研究。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-141712
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂，具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体，Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-173556
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 agonist-2 (Compound 8e) 是一种高度选择性的 GPR84 激动剂，EC50 值为 7.24 nM。GPR84 agonist-2 会激活 Gαq 信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 的生成和钙离子的释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84 agonist-2 有望用于炎症性疾病的研究，例如溃疡性结肠炎和急性肺损伤。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-148366
Mixed Lineage Kinase RIP kinase CDK
Cancer
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL )，调节 CDK4 表达。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-111952
CID 16016685
Endogenous Metabolite
Others
SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体，它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来，促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用，抑制其与 PLIN1 的结合，并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解，同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-10569R
ACT-128800 (Standard)
Reference Standards LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (Standard)是 Ponesimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-178431
HY-W371165
Complement System
Inflammation/Immunology
C1s-IN-1 trihydrochloride (Compound A1) 是 C1s 蛋白酶 (C1s protease ) 的选择性抑制剂，Ki 为 5.8 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 可抑制 C1s 对 C2 的裂解，IC50 为 85 μM，可抑制经典途径的激活，IC50 为 22 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 是凝血酶 (thrombin ) 的竞争性抑制剂，Ki 为 51.2 μM。
HY-B1794AR
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-P11298
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合，激活该受体，从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加，进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性，有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病，如糖尿病，炎症性肠病，阿尔茨海默病等。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-148258
HY-170233
HY-76573
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
ML-10 是小分子细胞凋亡 (spoptosis ) 探针，由于含有氟原子，ML-10 可用 18 F 同位素进行放射性标记，可用于细胞凋亡正电子发射断层扫描成像的研究。ML-10 在凋亡细胞中进行选择性摄取和积累，同时被排除在活细胞或坏死细胞之外。此外，ML-10 的摄取与 caspase 活化、Annexin-V 结合和线粒体膜电位破坏等凋亡特征相关。
HY-13106
HY-145237
HY-15342
OC000459
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ，也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM)，大鼠重组DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-W774926
HY-168867
PROTACs RET Apoptosis
Cancer
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
HY-10626R
HY-171177
HY-130118
HY-121185
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-N0632
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-10037R
HY-159936
HDAC PPAR Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis )，并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR Bcr-Abl
Neurological Disease Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂，对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-170774
HY-114520
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
HY-15342A
OC000459 sodium
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ，也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM)，大鼠重组 DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-13543R
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (Standard) 是 Tretazicar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂，AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活，在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取，IC50 为 10.3 μM。
HY-162944
Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy )，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH )，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-153341
CFT1946
PROTACs Raf
Cancer
Tagarafdeg (CFT1946) 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。Tagarafdeg 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。Tagarafdeg 可用于肿瘤研究。
HY-161834
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-120078
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AZD2716 是一种选择性 sPLA2 (分泌型磷脂酶 A2) 抑制剂。AZD2716 通过抑制 sPLA2 -IIa (IC50 = 10 nM)、sPLA2 -V (IC50 = 40 nM) 和 sPLA2 -X (IC50 = 400 nM) 来显著减少促炎性脂质的产生，降低巨噬细胞活化和泡沫细胞形成。AZD2716 有望用于与 sPLA2 相关的动脉粥样硬化及炎症性疾病机制研究。
HY-122038
MDM-2/p53
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W800721
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltetrazine-amido-bis-(carboxyethoxymethyl)-methane 是一种点击化学 PEG 试剂，含有三个羧酸基团和一个甲基四嗪基团。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 催化或高温。TCO 与四嗪的逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有极高的选择性。在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下，末端羧酸可与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞 HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7 ，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-176066A
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4 ) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译，扰乱肿瘤细胞周期，在 G0/G1 期阻止细胞生长，激活线粒体凋亡通路，诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis )。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-B1051
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-132831A
HY-13207
HY-131040
HY-18100AR
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-18686
Phosphatase Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-168919
Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-134377
ASP0367; MA-0211
PPAR
Metabolic Disease
Bocidelpar (ASP0367; MA-0211) 是一种选择性、口服有效的 PPARδ 调节剂。Bocidelpar 激活 PPARδ 下游信号通路，上调 ABCA1、ACAA2 等靶基因表达，促进脂肪酸氧化 (FAO) 和线粒体生物发生，改善线粒体功能障碍。Bocidelpar 可改善肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。Bocidelpar 主要用于原发性线粒体肌病 (PMM)、杜氏肌营养不良 (DMD) 等线粒体功能异常疾病的研究。
HY-12383S
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂，对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外，AGU654 通过抑制 mPGES-1 ，阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径，从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成，同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛，表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-P1120
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性，从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制，尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-137708
c[A(2',5')pG(3',5')p]
STING NF-κB
Infection
3'2'-cGAMP (c[A(2',5')pG(3',5')p]) 是一种环状鸟苷酸-腺苷酸 (cGAMP) 异构体。3'2'-cGAMP 对果蝇 STING (dSTING) 表现出高选择性，激活 dSTING-NF-κB 信号通路，诱导 Sting 调控基因的表达，并在体内赋予强效的抗病毒状态。3'2'-cGAMP 能够抵抗病毒 poxin 的切割。3'2'-cGAMP 可用于病毒感染研究。
HY-101225
5-HT Receptor Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-149136
Integrin TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6 ) 选择性抑制剂，经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活，IC50 为 2.63 nM，抑制 SMAD2/3 磷酸化，IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
Others
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体，可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种，降低反应活化能，提升底物反应活性，对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性，且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化，生成医药重要结构单元。
HY-100936R
SQ 20009 (Standard); EHT 0202 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Etazolate (hydrochloride) (Standard)是 Etazolate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-121185A
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14300D
GW642444 acetate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR 激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR，β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究[1][2] 。
HY-112774A
mTOR Autophagy Atg8/LC3 p62 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物，也是一种选择性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA)，逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制，在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路，在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-W800718
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltetrazine-amido-Tri-(acid-PEG1-ethoxymethyl)-methane 是一种点击化学 PEG 试剂，含有三个羧酸基团和一个甲基四嗪基团。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 催化或高温。TCO 与四嗪的逆电子需求 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有出色的选择性。末端羧酸可在活化剂（例如 EDC 或 HATU）存在下与一级胺基团反应形成稳定的酰胺键。
HY-120505
ERK p38 MAPK
Inflammation/Immunology
ITZ-1 是一种口服有效的、具有选择性的细胞外信号调节激酶 (ERK )-有丝分裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 通路抑制剂，其抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的基质金属蛋白酶-13 (MMP-13) 生成的 IC50 值为 0.51 μM。ITZ-1 可降低 MMP-13 的表达，并抑制一氧化氮 (NO) 诱导的软骨细胞凋亡。ITZ-1 有望用于骨关节疾病的研究。
HY-18939
HY-14300
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
HY-117372
TRP Channel
Metabolic Disease
DFL23448 是一种选择性的瞬时受体电位黑素瘤相关蛋白 8 (TRPM8 ) 拮抗剂。DFL23448 在经冷却剂 10 或寒冷激活的 hTRPM8 人胚肾 293 细胞中的 IC50 值分别为 10 nM 和 21 nM。DFL23448 对瞬时受体电位香草酸亚型 TRPV1、TRPA1、TRPV4 以及多种 G 蛋白偶联受体的活性有限 (IC50 值大于 10 μM)。DFL23448 能够改变清醒大鼠的膀胱功能，并减轻其膀胱过度活动症。
HY-100449
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-175771
STAT c-Myc Bcl-2 Family Interleukin Related JAK
Cancer
STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂，KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合，抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM)，并下调 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。STAT3-IN-46 可用于癌症研究，例如三阴性乳腺癌。
HY-13207A
HY-P1120A
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-175751
PROTACs PI5P4K
Cancer
LRK-4189 是一种口服有效的选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂，其在 MOLT-4 细胞中对 PIP4K2C 的 DC50 < 500 nM。LRK-4189具有抗肿瘤活性， 可诱导内在性细胞死亡并激活干扰素信号传导，从而在免疫惰性的 MSS 结直肠癌 (CRC) 细胞中触发免疫介导的肿瘤杀伤。LRK-4189 可用于研究微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌等癌症。
HY-159925
HY-B0689S1
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂，含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流，IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好，能够逆转病理性疼痛样行为，可能通过外周动作，但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化)，从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-B0075S1
HY-175533
HY-175593
HY-N2150
HY-117694
HY-14562
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cardiovascular Disease Cancer
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-W748582
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂，作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性，但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-171850
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds PDGFR c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-17366R
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist-11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist-11 会激活 Gq 蛋白信号通路，促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist-11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-B0075R
HY-113027R
HY-116522
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂（Ki=0.98 mM）。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白，促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放，增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、精神分裂症）的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸，干扰细菌肽聚糖合成，抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成，具有潜在抗菌应用价值。
HY-12028
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-173334
HY-173374
FAP Drug Derivative
Cancer
DOTAGA-FAP-2286-ALB 是 Rofapitide tetraxetan (HY-147057) 的衍生物。DOTAGA-FAP-2286-ALB 是一种选择性成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂，IC50 值为 67.5 nM。DOTAGA-FAP-2286-ALB 通过白蛋白相互作用增强肿瘤滞留，延长血液循环，改善放射性金属复合物稳定性 (如 111 In 和 225 Ac)。DOTAGA-FAP-2286-ALB 有望用于 FAP 阳性实体瘤的放射性核素治疗 (TRT) 研究。
HY-162858
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
BRD-810 是一种强效且选择性的 MCL1 抑制剂，Kd 为 0.3 nM。BRD-810 可以特异性阻断 MCL1 的 BH3 结合槽，而对其他抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL) 几乎没有影响。BRD-810 可有效破坏癌细胞中 MCL1-BAK 复合物 (IC50 = 1.2 nM)，快速激活 Caspase 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BRD-810 可用于多种血液肿瘤和实体瘤等癌症的研究。
HY-11090A
Factor Xa Kallikrein Thrombin Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
DPC423 是一种具有选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，其对人源和兔源的 Ki 值分别为 0.15 nM 和 0.3 nM。DPC423 对人源胰蛋白酶 (trypsin )、血浆激肽释放酶 (plasma kallikrein ) 和凝血酶 (thrombin ) 的 Ki 值分别为 60 nM、61 nM 和 6000 nM。DPC423 可阻断凝血酶原酶复合物的形成，减少凝血酶的生成，抑制纤维蛋白的形成和血小板活化。DPC423 在动物模型中具有抗血栓作用，并且与 Aspirin (HY-14654) 联合使用时，显示出强协同作用。DPC423 可用于动脉血栓的抗凝研究。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ，阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合，从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移，最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究，如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-115507A
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-13285R
LPL Receptor YAP
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Standard） 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-B0075S2
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-N0632R
Reference Standards COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-14300A
HY-W011109
HY-111033
MEK ERK Apoptosis p38 MAPK CDK PARP
Cancer
RO5068760 是一种强效、口服有效且选择性的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 0.025 μM。RO5068760 能显著抑制 MAPK 通路活性，从而诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，进而抑制癌细胞生长。RO5068760 在多种存在 MAPK 通路异常激活的肿瘤中均表现出显著抑制效果，可用于黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌的相关研究。
HY-17366AR
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR nAChR
Cancer
卡巴胆碱
mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合，对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ，促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解，生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制，以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中，可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-100186
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs Btk
Cancer
BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC ) (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接，促使 BTK 发生多聚泛素化，进而被蛋白酶体识别并降解，从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-P1117
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-175459
PROTACs FAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞表面表达，进而导致抗原呈递增加和细胞毒性 CD8 T 细胞的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色：FAK-IN-3:HY-143407，蓝色：Thalidomide-4-OH:HY-103596，蓝色 + 黑色：FAK ligand-3: HY-W939883，黑色：连接子)。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-165613
Dipalmitoyl-S-glyceryl-cysteine; S-[2,3-Bis(palmitoyloxy)propyl]cysteine
Toll-like Receptor (TLR)
Infection Inflammation/Immunology
Pam2Cys (Dipalmitoyl-S-glyceryl-cysteine; S-[2,3-Bis(palmitoyloxy)propyl]cysteine) 是树突状细胞 TLR2 的选择性激动剂，靶向树突状细胞的脂质部分。Pam2Cys 通过靶向和激活树突状细胞发挥作用，从而诱导强烈的免疫反应，例如特异性抗体的产生。Pam2Cys 在不需要外源佐剂的情况下可增强免疫原性。Pam2Cys 可应用于疫苗研究，特别是开发针对甲型流感病毒和其他病毒的脂肽疫苗以诱导保护性免疫反应。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-14300AS
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-108543
Phosphatase Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-12795
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂，在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩，且呈剂量依赖性，与非糖尿病小鼠相比，其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导，如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-106591A
Vinylcyclohexene diepoxide
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt mTOR
Endocrinology
4-Vinylcyclohexene dioxide (4-Vinylcyclohexene diepoxide) 是口服活性的 4-vinylcyclohexene 代谢物。4-Vinylcyclohexene dioxide 诱导凋亡 (Apoptosis )，增加细胞内 ROS ，激活 PI3K/Akt/mTOR 通路。4-Vinylcyclohexene dioxide 选择性损伤卵巢小卵泡、抑制颗粒细胞功能及破坏雄性生殖系统。4-Vinylcyclohexene dioxide 可用于早发性卵巢功能不全、生殖毒性及相关 fertility 障碍的研究。
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢性心力衰竭）等领域的研究。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 )，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
HY-B0640A
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-121638A
Apoptosis DGK
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-P1117A
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-P991243
EGFR PI3K Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂，靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化，促进 ErbB-3 内化和降解，抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤，如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-179023
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-B0640
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂，专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC，在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成，不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性，如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD)，以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-171776
MMP
Cancer
OPB-3206 是一种选择性基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。OPB-3206 抑制间质胶原酶，明胶酶 A (MMP-2)，明胶酶 B (MMP-9) 和基质分解素，IC50 值分别为 7×10-7 M, 5×10-6 M, 5×10-7 M 和 2×10-6 M。OPB-3206 可逆地与 MMPs 的锌结合区结合，阻止 MMP-9 的活化，减少细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤肺转移。OPB-3206 有望用于骨肉瘤肺转移的研究。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-176859
Apoptosis
Cancer
[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 (Compound 5) 是一种三杂配位钌配合物。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 具有光激活抗癌活性。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 在绿光照射下可选择性裂解，从而释放出一种光毒性钌基光产物，该产物与细胞核 DNA 结合，诱导 DNA 损伤和癌细胞凋亡 (apoptosis )。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 可用于结膜黑色素瘤等癌症的光疗研究。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂，具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活，阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移，并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷，可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍，特别是运动震颤。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂，其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌，并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R，对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-107574
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
HY-15472
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-B0084S4
HY-N0467
Dulcoside B
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
瑞鲍迪甙C
HY-157288
HY-15472A
HY-B0197
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-133028
HY-107216A
HY-116295
HY-B0516
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK Apoptosis Caspase
Cancer
黄酮
cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-B0516A
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-N2909
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology Cancer
αMβ2 integrin agonist-1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂，具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist-1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist-1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化，增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist-1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-161783
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-B0197A
HY-A0144A
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。
HY-103211
HY-178136
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-129440
PDGFR ERK Caspase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM，而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-172661
HY-12028R
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard） 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-A0144
Adrenergic Receptor AMPK Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-159891
Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-101481
HY-116295A
P2Y Receptor p38 MAPK Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低细胞内 cAMP 水平，并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员，激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-175814
HY-18252
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
海罂粟碱
Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-175286
Integrin ERK
Inflammation/Immunology Cancer
α4 β1 antagonist-1 (Compound 4) 是一种高选择性 α4 β1 整合素 (α4 β1 integrin ) 拮抗剂 (IC50 =15 nM)。α4 β1 antagonist-1 抑制整合素介导的细胞黏附及 ERK1/2 信号通路活化。α4 β1 antagonist-1 对αM β2 integrin 有部分激动活性 (EC50 =23 nM)。α4 β1 antagonist-1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
HY-121638
Apoptosis DGK
Inflammation/Immunology Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-18252R
HY-N0059
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-B0640R
HY-120877
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-171658
HY-A0144R
HY-178008
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
Mcl-1-IN-16 是一种有效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1 ) 抑制剂，其 Ki 低于 0.08 nM。Mcl-1-IN-16 与其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员 Bcl-2 和 Bcl-xL 相比，对 Mcl-1 具有更高的选择性 (> 50,000 倍)。Mcl-1-IN-16 可激活 caspase-3/7 ，从而启动细胞凋亡 (apoptosis )。Mcl-1-IN-16 在肺癌来源的肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。Mcl-1-IN-16 可用于实体瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-13749B
MK-0431 phosphate monohydrate
Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物
DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard） 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid Reference Standards p38 MAPK Autophagy Mitophagy HSP
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-175022
PROTACs IRAK Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR - 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-B2132
HY-164864
PROTACs STAT
Cancer
DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 是一种有效的和选择性的 PTP1B 和 TC-PTP 双重 PROTAC 降解剂，对 PTP1B 和 TC-PTP 磷酸酶活性的 IC50 分别为 24.2 nM 和 30.1 nM。DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 可以增强 IFN-γ 信号传导、促进 T 细胞活化，具有抗肿瘤的活性。(粉色: PTP1B/TC-PTP 抑制剂 (HY-171027); 黑色: 连接子 (HY-W340290); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-112078))
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
HY-137708A
c[A(2',5')pG(3',5')p] disodium
STING NF-κB
Infection
3'2'-cGAMP (c[A(2',5')pG(3',5')p]) disodium 是 3'2'-cGAMP (HY-137708) 的二钠盐。3'2'-cGAMP (c[A(2',5')pG(3',5')p]) 是一种环状鸟苷酸-腺苷酸 (cGAMP) 异构体。3'2'-cGAMP 对果蝇 STING (dSTING) 表现出高选择性，激活 dSTING-NF-κB 信号通路，诱导 Sting 调控基因的表达，并在体内赋予强效的抗病毒状态。3'2'-cGAMP 能够抵抗病毒 poxin 的切割。3'2'-cGAMP 可用于病毒感染研究。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-173331
Chloride Channel Apoptosis Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂，其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%，对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体，破坏其内部氯离子稳态，降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达，改变高尔基体的结构和功能，引发高尔基体自噬 ()，进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，并使癌细胞阻滞于 G2/M 期，发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-B0197AR
HY-112338
CPD188
STAT Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合（对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM）和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM）。
HY-B0197S
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-13749
MK-0431
Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
西格列汀
DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-A0144AR
Reference Standards AMPK Adrenergic Receptor Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-13749A
MK-0431 phosphate
Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀
DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-B0197AS
GR-85548A d3
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
盐酸那拉曲坦 d3
3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0640AR
HY-113972R
HY-B0072
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-108574
Potassium Channel HCN Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 hydrochloride 抑制 HCN channel ，对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP 339818 hydrochloride 选择性阻断 Kv1.3，从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP 339818 hydrochloride 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-B1247R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
HY-101481R
HY-13749AR
MK-0431 phosphate (Standard)
Reference Standards Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 (Standard)
DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-W014394R
HY-114540
Potassium Channel HCN Channel
Neurological Disease
CP-339818 是一种非肽类 Kv1.3 channel (IC50 = 200 nM) 和 Kv1.4 channel 阻断剂。CP 339818 抑制 HCN channel ，对HCN1 和 HCN4 的 IC50 分别为 18.9 μM 和 43.4 μM (高浓度 Cl- 下)。CP-339818 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 通道的阻断作用明显较弱。CP-339818 选择性阻断 Kv1.3，从而抑制人 T 细胞的活化过程。CP-339818 可用于研究 HCN 和 Kv 通道的生理功能。
HY-N0059S
HY-B0516R
Hoe-045 (Standard)
Reference Standards Sodium Channel NF-κB NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
盐酸阿替卡因 (标准品)
rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂，对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM；而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导，发挥局部麻醉活性，同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路，展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-107648
mAChR
Neurological Disease Inflammation/Immunology
McN-A-343 是一种选择性的 M1 毒蕈碱 (M1 muscarinic acetylcholine ) 激动剂，可刺激交感神经节中的毒蕈碱传递。McN-A-343 对 Muscarine (HY-121404) 诱导的离体灌流大鼠肾上腺中儿茶酚胺分泌产生显著的抑制作用。McN-A-343在中枢神经系统中参与神经元放电调节，还能激活肠内分泌 L 细胞释放 GLP-1、调节垂体 α-MSH 分泌。McN-A-343 减轻 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠的结肠炎症和氧化应激。McN-A-343 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-174858
PROTACs ASK1 p38 MAPK
Metabolic Disease
dASK1-VHL 是一种有口服活性的靶向 ASK1 的 PROTAC 降解剂。dASK1-VHL 能有效结合 VHL 并促进 ASK1 选择性降解。dASK1-VHL 有效降低 ASK1 蛋白水平，抑制了 p38 MAPK 的激活，并减少了肝脏脂质含量。dASK1-VHL 为 MASH 的研究提供新思路 (粉色: ASK1 ligand 1 (HY-174860); 蓝色: E3 ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); 黑色: Linker, (S,R,S)-AHPC-CO-C2-PEG-NHCO-C2-COOH (HY-174861)。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂，其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM，抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生，以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-114118B
HY-13749S3
HY-18252S3
HY-N0059R
HY-13749S1
MK-0431-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
西格列汀-d4
4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-114118
HY-N0059S6
HY-13749S2
HY-N7082
Parasite Bacterial AMPK PPAR
Infection Neurological Disease Metabolic Disease
D-阿拉伯糖
50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S5
HY-N0059S4
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
HY-B0516AR
Hoe-045 free base (Standard)
Reference Standards Sodium Channel NF-κB NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Articaine (Standard) 是 Articaine (HY-B0516A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Articaine (Hoe-045) hydrochloride 是一种电压门控钠离子通道 (如 rNav1.4 、hNav1.7 、rNav1.8 ) 的选择性抑制剂，对开放态 Na+ 通道的 IC50 为 15.8 μM；而对失活态和静息态 Na+ 通道的 IC50 分别为 40.6 μM 和 378 μM。Articaine hydrochloride 通过抑制 Na+ 内流阻断神经冲动传导，发挥局部麻醉活性，同时可抑制 NF-κB 激活及 NLRP3 炎症小体通路，展现抗炎功能。Articaine hydrochloride 可用于牙科局部麻醉、炎症相关疾病 (如急性肾损伤) 的研究。
HY-13749R
HY-P990124
TNF Receptor NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 是一种来源于大鼠靶向小鼠 GITR 的 IgG2b 单克隆激动剂抗体。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可以激活 T 细胞和 B 细胞以增强免疫反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 通过 GITR 信号传导选择性增强 Th2 细胞效应器功能。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可能会加剧过敏反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可用于研究癌症和过敏性疾病，如结肠癌和过敏性哮喘。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 对应的同型对照为大鼠 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
HY-18252S1
HY-13749BR
MK-0431 phosphate monohydrate (Standard)
Reference Standards Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
西他列汀磷酸盐一水合物 (Standard)
DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate monohydrate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate monohydrate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate monohydrate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate monohydrate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-13749AS
MK-0431-d4 phosphate
Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK
Metabolic Disease
磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)
4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效，可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2，对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生，调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达，从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-N7075
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
菊粉
HY-178163
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。D 值为4.9 μM。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-114118F
HY-N0059S3
HY-P3801
DiMe-C7
Neurokinin Receptor
Others Neurological Disease Metabolic Disease
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物，在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R ) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等，但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性，诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
HY-114118S1
HY-N0059S2
HY-114118A
HY-179075
PROTACs BCL6 IKZF Family
Cancer
PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader-1 是一种选择性且具有口服活性的 BCL6 和 IKZF1/3 PROTAC 降解剂。PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader-1 在各种生发中心 B 细胞样 (GCB) 和活化 B 细胞样 (ABC) 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中表现出优异的抗增殖效果。PROTAC BCL6/IKZF1/3 Degrader-1 可用于癌症研究，如淋巴瘤。(结构：粉色：BCL6/IKZF1/3 配体 (HY-179064)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-42427)；CRBN 配体-Linker： (HY-179066))
HY-178786
RET Potassium Channel Cytochrome P450
Cancer
RET-IN-31 (Compound 13) 是一种口服活性、选择性 RET 抑制剂 (对 RETWT 、RETV804L 和 RETV804M 的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.9 nM 和 3.8 nM）。RET-IN-31 可抑制 hERG 和 Cytochrome P450 (对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 的 IC50 值分别为 13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM 和 13.0 μM)。 RET-IN-31 对激活的 RET 突变和基因融合驱动的癌症具有抗癌作用。
HY-114118S
HY-N0059S1
HY-173444
HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC )，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
Cardiovascular Disease Endocrinology
去甲乌药碱
β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-156466
STAT Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM，TYK2 JH2 )，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM，TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-N2037R
HY-N7082S
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards Bacterial
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(+)-樟脑 (Standard)
TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂，其衍生物具有多种生物活性，包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用，同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性，可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收，(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-12761
HY-151833
ADC Linker
Others
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-114118S3
HY-178032
PARP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) DNA/RNA Synthesis STING
Cancer
PARP1-IN-44，一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物，是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM)，同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性，且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis )，升高活性氧 (ROS ) 水平，并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation，同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路，上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润，显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-174469
HY-L159
1,869 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,869 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L166
1,493 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,493 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L036
1,449 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,449 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
5,946 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,946 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1781
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的，具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-P2185
Dyes
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125864
Native Proteins
纤维蛋白原(牛)
NF-KB 的激活并上调炎症趋化因子 MCP-1 和 MCP-1 的表达。Fibrinogen 在血液凝固、血栓形成、动脉粥样硬化及静脉移植物病理发展中起着关键作用，可用于血液凝固以及血管疾病的研究。
HY-120967
Cell Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
四丁基氟化铵
HY-W054259
N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide
Biochemical Assay Reagents
BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体，可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种，降低反应活化能，提升底物反应活性，对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性，且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化，生成医药重要结构单元。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-172693
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM)，从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-P10728
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P11298
HY-145237
HY-P1120
HY-P1120A
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM)，不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用，从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究，以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽，是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂，其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。
HY-P1117
HY-P1117A
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂，具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活，阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移，并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷，可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症，缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG，一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物，是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂，其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM)，对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募，EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-114118B
HY-114118
HY-114118F
HY-P3801
DiMe-C7
Neurokinin Receptor
Others Neurological Disease Metabolic Disease
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物，在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R ) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等，但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性，诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
HY-114118S1
HY-114118A
HY-114118S
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990069
HY-P99019
TEV-48125; LBR-101; PF-04427429; RN-307
CGRP Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
瑞玛奈珠单抗
CGRP ) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用，包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。
HY-P99166
HY-P99752
HY-P99327
HY-P99614
BFKB8488A; RG-7992; RO-7040551
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A)是一种人源化双特异性 IgG1 抗体，可选择性靶向并激活成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 。Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中，与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-P990091
SAR 445088
Complement System
Inflammation/Immunology
Riliprubart (SAR 445088) 是一种抗 C1s 人源化 IgG4 单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。Riliprubart 可用于研究系统性红斑狼疮等补体介导的疾病。Riliprubart 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ，阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合，从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移，最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究，如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂，选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体，不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌，抑制调节性 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-P991243
EGFR PI3K Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂，靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化，促进 ErbB-3 内化和降解，抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤，如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体，可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能，并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-P990124
TNF Receptor NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 是一种来源于大鼠靶向小鼠 GITR 的 IgG2b 单克隆激动剂抗体。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可以激活 T 细胞和 B 细胞以增强免疫反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 通过 GITR 信号传导选择性增强 Th2 细胞效应器功能。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可能会加剧过敏反应。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 可用于研究癌症和过敏性疾病，如结肠癌和过敏性哮喘。Anti-Mouse GITR Antibody (DTA-1) 对应的同型对照为大鼠 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-100354
HY-113221
HY-P0190
HY-N1990
HY-N0377
HY-N8264
HY-N12486
HY-N14495
HY-N13747
HY-N1990R
HY-19356
HY-113134
HY-111616
HY-126585
HY-N16024
Lipid
Toll-like Receptor (TLR)
FP-20 sodium 是一种选择性 TLR4 激动剂，也是一种疫苗佐剂。FP-20 sodium 可诱导 MAPK 和 NLRP3 依赖的炎症小体活化。FP20 在小鼠 OVA 抗原疫苗接种实验中未表现出毒性，并可诱导 IgG 的产生。
HY-N6576
HY-133168
HY-B1614
HY-13434
HY-12316
HY-N1163
HY-N7536
HY-N6009
HY-134356
HY-N6985
HY-116330A
HY-133168R
HY-13434A
HY-N16409
HY-B1614R
HY-113134R
HY-110252
HY-125938
HY-116330
HY-13956R
HY-W010451
Hydroxyhydroquinone
Cardiovascular Disease Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields
PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Potassium Channel Apoptosis
1,2,4-三羟基苯
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-116330AR
HY-N10361
HY-N4205
HY-B0075
HY-N0632
HY-N12422
HY-113962
HY-N2150
HY-W010451R
Hydroxyhydroquinone (Standard)
Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols
Reference Standards PERK Potassium Channel Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
1,2,4-三羟基苯 (Standard)
PERK 等蛋白引发细胞毒性。1,2,4-Trihydroxybenzene 可选择性诱导 eIF2α 磷酸化，激活 PERK-eIF2α 信号通路诱导应激颗粒形成。1,2,4-Trihydroxybenzene 随后加剧氧化应激并导致 DNA 双链断裂，破坏线粒体和内质网等细胞器结构，引发细胞死亡。1,2,4-Trihydroxybenzene 还具有潜在抗癌、升高血压、解痉挛的作用。
HY-B0075R
HY-113027R
HY-I1070
(R)-Isoleucine
Microorganisms Source classification
ASCT
D-异亮氨酸
Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂（Ki=0.98 mM）。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白，促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放，增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、精神分裂症）的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸，干扰细菌肽聚糖合成，抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成，具有潜在抗菌应用价值。
HY-133178
HY-N0632R
HY-N1431A
HY-N1431
HY-N0467
HY-N2424
HY-N2909
HY-129440
HY-18252
HY-N3945
HY-111355B
HY-18252R
HY-N0059
HY-B1247
HY-18252A
HY-B2132
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols
Reference Standards Ephrin Receptor PPAR AMPK
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合，IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂，可清除自由基，修复氧化 DNA 损伤。此外，Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路，抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-113972R
HY-B1247R
HY-W014394R
HY-N0059R
HY-N7082
HY-N7075
HY-B1173
HY-N2037
HY-N2037R
HY-B1173R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15332
Alfacalcidol-d6 是 Alfacalcidol 的氘代物。Alfacalcidol 是非选择性的 VDR 活化剂。
HY-14233S
Omecamtiv mecarbil-d8 是 Omecamtiv mecarbil 的氘代物。Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin ) 激活剂。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-10003S
Alfacalcidol-d7 是 Alfacalcidol 的氘代物。Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物，是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
HY-109128S1
Danicamtiv-d3 (MYK-491-d3 ) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-109128S
Danicamtiv-d6 (MYK-491-d6 ) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-109128S2
Danicamtiv-d3 -1 (MYK-491-d3 -1) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-B0075S
Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-126585S
SAICAR-d3 是氘代标记的SAICAR。SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体，以同工酶选择性性方式激活 PKM2，EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-137813S
PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W721606
Chlorantraniliprole-d6 是 Chlorantraniliprole (HY-112820) 的氘代物。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂，能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物，由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA，EC50 约为 65 nM。
HY-121538S
CUDA-d11 是一种 CUDA (HY-121538) 的氘代物。CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B1794S
Thiethylperazine-d3 是氘标记的 Thiethylperazinee (HY-B1794)。Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-W774926
Permethrin-d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin. Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide )，杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂，存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性，而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin )，通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-B0689S1
Indinavir-13 C4 ,15 N (MK-639 (free base)-13 C4 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Indinavir. Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin (HY-B0075) 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-14300AS
Vilanterol-d4 (trifenatate) 是 Vilanterol (trifenatate) 氘代物。Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR，β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4，6.4，6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体，升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C，15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) 是 Naratriptan (HY-B0197) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度，通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗，减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究，靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-N0059S
D-Arabinose-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-13749S3
Sitagliptin-d6 (MK-0431-d6 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-18252S3
Avanafil-13 C5 (TA1790-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Avanafil. Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-13749S1
Sitagliptin-d4 hydrochloride 是 Sitagliptin hydrochloride (HY-13749E) 的氘代物。 Sitagliptin hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-N0059S6
D-Arabinose-d6 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-13749S2
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
HY-N0059S5
D-Arabinose-d5 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S4
D-Arabinose-d2 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-13749AS
Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4 ) phosphate 是 Sitagliptin phosphate (HY-13749A) 的氘代物。Sitagliptin phosphate 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin phosphate 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP ) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin ) 水平。Sitagliptin phosphate 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin phosphate 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin phosphate 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
HY-N0059S3
D-Arabinose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-114118S1
Semaglutide-d8 tetraTFA 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-N0059S2
D-Arabinose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-N0059S1
D-Arabinose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N7082S
D-Arabinopyranos-13 C5 是 13 C 标记的 D-Arabinopyranos (HY-N7082)。D-Arabinopyranose 是一稀有醛戊糖，其开环形式是 D-arabinose (HY-N0059)。D-arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
Cat. No.
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Classification
HY-151833
四嗪
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
Cat. No.
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Classification
HY-172692
PEG化脂质
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172693
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-172694
PEG化脂质
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境（如肿瘤微环境）中被激活，可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤细胞。
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
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