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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168530

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
    PDL1 degrader-1
  • HY-128838A

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Others
    (rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 是 PROTAC ERRα Degrader-1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 ERRa 降解剂。
    (rel)-PROTAC ERRα Degrader-1
  • HY-147108

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
    Mitochondria degrader-1
  • HY-176489

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂,可降解多种 KRAS 突变体,例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D),DC50 为 1.1 nM,Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病,尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色:pan-KRAS ligand (HY-176490);蓝色:VHL ligase ligand (HY-170353);黑色:linker (HY-176491);
    PROTAC pan-KRAS degrader-1
  • HY-174405

    PROTACs Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PROTAC PDE4 degrader-1 (Compound 9m) 是一种具有口服活性的选择性 PDE4 PROTAC降解剂,其 DC50为 41.98 μM。PROTAC PDE4 degrader-1 可有效抑制促炎细胞因子 (例如 TNF-αIL-6) 的分泌。PROTAC PDE4 degrader-1 可显著减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型中的肺部炎症。粉色:PDE4 ligand (HY-174410);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-10984);黑色:linker
    PROTAC PDE4 degrader-1
  • HY-153880

    PROTACs Ras Cancer
    KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
    KRAS degrader-1
  • HY-175810

    Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究,如乳腺癌。
    GSPT1 degrader-8
  • HY-176526

    Drug Intermediate Btk Cancer
    BTK degrader-1 intermediate (compound 5) 是合成 BTK degrader-1 (HY-163295) 的中间体,BTK degrader-1 可作为 ADC 毒素用于合成抗体偶联药物相关分子 (Antibody-drug Conjugate,ADC)。
    BTK degrader-1 intermediate
  • HY-174238

    Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-7 (Example 43) 是一种靶向 GSPT1 的分子胶降解剂。GSPT1 degrader-7 在 DF15 多发性骨髓瘤细胞中的 EC50 为 0.2 nM。GSPT1 degrader-7 可用于肿瘤的研究。
    GSPT1 degrader-7
  • HY-169278

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
    PROTAC SMARCA2 degrader-26
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-162679

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过 泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
    c-Met degrader-1
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-168625

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-173320

    Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-145737

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-161749

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-1 (compound B1) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK 中的 DC50 为 26 nM。PROTAC ALK degrader-1 可用于合成具有优异生物利用度的 PROTAC ALK degrader-2 (HY-161750)。
    PROTAC ALK degrader-1
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-122828

    PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC BTK Degrader-2
  • HY-156152A

    Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂,VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1,DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-145737A

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-149963

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9,对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
    PROTAC CDK9 degrader-6
  • HY-149962

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9,对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
    PROTAC CDK9 degrader-5
  • HY-153415

    PROTACs Bcr-Abl Cancer
    PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
    PROTAC BCR-ABL Degrader-1
  • HY-152145

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 degrader-3
  • HY-172882

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂,其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-157765

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC ERα Degrader-6
  • HY-W1128213

    Molecular Glues IKZF Family Inflammation/Immunology Cancer
    IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂,其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用,其 DC50 值为 9 nM,但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
    IKZF2-degrader 2
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-155102

    PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移,降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-174856

    PROTACs HBV Infection
    PROTAC HBeAg degrader-1 是一种针对 HBeAg 的 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC HBeAg degrader-1 能够招募 VHL E3 连接酶,但降解乙肝病毒蛋白 (HBeAg) 的作用并不依赖于 VHL 的招募机制。PROTAC HBeAg degrader-1 可降低分泌型和细胞内 HBeAg 的水平。PROTAC HBeAg degrader-1 可用于乙肝病毒 (HBV) 的研究。(结构:粉色:HBeAg 配体 (HY-174857);Blue:VHL 连接酶配体 (HY-125845);黑色:连接子;E3 配体-连接子偶联物 (HY-135045))
    PROTAC HBeAg degrader-1
  • HY-153674

    SOS1 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-4 (compound 10) 是一种有效的 SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-4 显示出抗增殖活性。
    PROTAC SOS1 degrader-4
  • HY-144657

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-168965

    Ligands for Target Protein for PROTAC Others
    BTK ligand 15 是 PROTAC BTK Degrader-13 (HY-168963) 的靶蛋白配体。PROTAC BTK Degrader-13 可选择性降解 BTK
    BTK ligand 15
  • HY-175463

    Molecular Glues Src Cancer
    LCK degrader-2 (Compound 17) 是一种 Lck Molecular glue 解剂。LCK degrader-2 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 等癌症的研究。
    LCK degrader-2
  • HY-162014

    PROTACs WDR5 Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-153424

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC50<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。
    PROTAC SMARCA2 degrader-1
  • HY-149964

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。
    PROTAC CDK9 degrader-7
  • HY-174453

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-12 是一种强效且高选择性的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-12 对多种野生或突变型 ERα 的乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-12 具有出色的抗肿瘤活性。PROTAC ERα Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。(粉色:ER ligand-11 (HY-174475);蓝色:VHL ligand (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W088749);VHL ligand + Linker ( HY-W998310))。
    PROTAC ERα Degrader-12
  • HY-176451

    CDK Cancer
    CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径,并通过募集 LC3 形成自噬体,然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    CDK9 degrader-1
  • HY-145073

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂,可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886,例 36。
    PROTAC ER Degrader-10
  • HY-158985A

    Autophagy AUTACs Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
  • HY-158345

    PROTACs Cancer
    PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
    PROTAC VHL-type degrader-1
  • HY-173327

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-6 是一种二聚体形式的 BDR4 PROTAC 类降解剂 (DC50: < 0.1 μM)。BRD4 degrader-6 能够促进 BDR4 的泛素化和降解,具有抗癌活性。
    BRD4 degrader-6
  • HY-173414

    PROTACs STING NF-κB Inflammation/Immunology
    PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50: 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用,可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
    PROTAC STING degrader-3
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2
    1 篇文献验证

    PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader-2 具有抗肿瘤的活性,可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-160527

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-4 (Compound 1-f) 是一种 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-4 可用于癌症和其他溴结构域相关疾病的研究。
    BRD4 degrader-4
  • HY-169271

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-20 (Compound I-40) 是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-20 具有用于研究癌症的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-20
  • HY-155506

    NAMPT Cancer
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3

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