Search Result
Results for "
Oral diseases " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0203A
HY-B0203
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-16759R
HY-145721
HY-113847
HY-119658
INCB10820
CCR
Inflammation/Immunology
PF-4178903 (INCB10820) 是一种具有口服活性的双 CCR2 和 CCR5 拮抗剂,IC50 值分别为 3 nM 和 5.3 nM。PF-4178903 有望用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-108411
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-12282
LRRK2
Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-176520
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE4-IN-29 (Compound 55) 是一种具有口服活性且具有选择性的 PDE4 抑制剂 (包括如 PDE4A1、PDE4B2、PDE4D3 等亚型),其对 PDE4D3 的 IC50 值低于 5 nM。PDE4-IN-29 可抑制环腺苷酸 (cAMP) 的降解,提高细胞内 cAMP 水平,抑制如 TNF-α 等炎症因子的释放。PDE4-IN-29 有望用于炎症性疾病的研究,如银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
HY-144270
HY-B2178
HY-17042B
(S)-P071
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(S)-Cetirizine dihydrochloride ((S)-P071) 是一种具有口服活性的 histamine H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 39.1 nM。(S)-Cetirizine dihydrochloride 通过与组胺 H1 受体结合,阻断组胺的作用,发挥抗过敏作用。(S)-Cetirizine dihydrochloride 有望用于过敏性鼻炎等过敏性疾病的研究。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease
Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-124729
HY-Z7082
HY-132831
HY-15381
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-144266
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂,具有口服活性,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障,被用于神经退行性疾病的研究。
HY-156963
FP-025
MMP
Inflammation/Immunology
Aderamastat (FP-025) 是一种口服活性、选择性 MMP-12 抑制剂。Aderamastat 对屋尘螨 (HDM) 致敏的过敏性哮喘起保护作用。Aderamastat 可用于呼吸系统疾病,包括慢性炎症性呼吸道疾病和肺纤维化研究。
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-108411R
HY-131417
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-162517
HY-P3499
HY-115986
HY-161735
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4-IN-3 (compound XVI) 是一种针对炎症相关受体 CXCR4 的口服有效抑制剂,IC50 为 3.2 nM。CXCR4-IN-3 表现出强效抗趋化活性,抑制率为 79.19±2.33%。CXCR4-IN-3 具有抗炎活性。CXCR4-IN-3 可用于 IBD (炎症性肠病)研究。
HY-A0027
HY-A0027A
HY-124344
HY-15178
HY-175431
HY-155693
Topoisomerase
Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-B2178R
HY-B0731A
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-B1804
HY-150076
HY-Z7640
COX
Inflammation/Immunology
4-去甲基-2-甲基塞来昔布
4-Desmethyl-2-methyl celecoxib (Compound 1g) 是一种具有口服活性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 0.069 μM。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 具有抗炎、镇痛和解热活性。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 可以减少前列腺素的合成。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 有望用于炎性疾病和疼痛相关疾病的研究,如类风湿关节炎和骨关节炎。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-103442
HY-152943
HY-19393
HY-15381R
HY-A0027R
HY-13699
GnRH Receptor
PERK
Others
NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor ) 强效功能性和竞争性拮抗剂,其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累, Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
HY-123862
HY-132303
HY-168485
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/δ agonist 3 (Compound 8) 是口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα 、PPARδ 和 PPARγ ,EC50 s 分别为 5.6、3.4 和 1278 nM。PPARα/δ agonist 3 在小鼠 ANIT 或 CDCA (HY-76847) 诱发的胆汁淤积性肝病模型中表现出抗胆汁淤积活性。
HY-163752
MAP3K
Metabolic Disease
CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂,IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
HY-N8563
p38 MAPK
NF-κB
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Masticadienonic acid 是一种具有口服活性和选择性的 MAPK (p38, ERK, JNK) 和 NF-κB 通路的抑制剂,同时是 Nrf2 通路的激动剂。Masticadienonic acid 减少 TNFα、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子释放,恢复肠道紧密连接蛋白 (ZO-1、occludin) 表达,还能调节肠道菌群。Masticadienonic acid 有望用于炎症性肠病的研究。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-B0731
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆,具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂,IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB),可用于帕金森病研究。
HY-120632A
RSV
Infection
BMS-433771 dihydrochloride hydrate 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂,具有口服活性。BMS-433771 dihydrochloride hydrate 对 A 组和 B 组 RSV 均有效, EC50 均值为 20 nM。BMS-433771 dihydrochloride hydrate 可用于呼吸道疾病的研究。
HY-122487
BHV-4157
mGluR
Neurological Disease
Cancer
Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸 调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-120632
RSV
Infection
BMS-433771 是一种有效的呼吸道合胞病毒 (RSV) 抑制剂,具有口服活性。BMS-433771 对 A 组和 B 组 RSV 均有效, EC50 均值为 20 nM。BMS-433771 可用于呼吸道疾病的研究。
HY-N15727
Others
Inflammation/Immunology
2,5-Dimethylchromone-7-O-β-D-glucopyranoside 是一种口服有效的色原酮糖苷,发现于 Rheum australe 的地下部分。2,5-Dimethylchromone-7-O-β-D-glucopyranoside 具有清除 DPPH 自由基的活性,IC50 值为 66.9 μM。2,5-Dimethylchromone-7-O-β-D-glucopyranoside 通过酚羟基提供氢原子清除自由基,抑制脂质过氧化反应。2,5-Dimethylchromone-7-O-β-D-glucopyranoside 有望用于与氧化应激相关的疾病的研究,如炎症和皮肤病。
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂,IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性,可清除自由基,IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激,表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-163795
HY-17452
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-106890
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146619
HY-50861
HY-17452A
HY-17452B
Cefditoren pivoxyl hydrochloride; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester hydrochloride; ME 1207 hydrochloride
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢妥仑匹酯盐酸盐
Cefditoren Pivoxil (ME 1207) hydrochloride 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-123869
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 可用于神经疾病研究。
HY-B0731R
HY-162681
Cholinesterase (ChE)
Interleukin Related
Neurological Disease
eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种具有口服活性的,有效的 EeAChE 和 IL-6 抑制剂,对 Ee AChE、Rat AChE、Rat BuChE 和 IL-6 的 IC50 分别为 0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM 和 0.57 μM。eeAChE-IN-3 可改善小鼠由 STZ (HY-13753) (链脲佐菌素;HY-13753) 引起的学习和记忆障碍。eeAChE-IN-3 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-169003
HY-13499
CCR2 antagonist 5
CCR
Inflammation/Immunology
JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50 =37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50 =30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
HY-144267
HY-Z7721
(Rac)-TRK-100; (Rac)-ML 1129 sodium
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
贝前列腺素钠
(Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1129) sodium 是 Beraprost sodium (HY-13569A) 的外消旋异构体。Beraprost sodium 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost sodium 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-14908
HY-W008947R
HY-W008947
HY-N15190
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-113693
Leukotriene Receptor
Others
ONO-RS-347是具有口服活性且强效的白三烯 C4 (leukotrienes C4 ) 和 D4 拮抗剂。ONO-RS-347 可以抑制在豚鼠中由 LTD4 引起的支气管收缩。ONO-RS-347 有望用于过敏性哮喘和其他类型的即时超敏反应疾病的研究。
HY-124179
NF-κB
Cancer
IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 μM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
HY-137315
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-17452AR
HY-148191
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-126382R
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidin methylchalcone (Standard) 是 Hesperidin methylchalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114415
Parasite
Infection
AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia 剂,具有口服活性,EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂,IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
HY-P11111
Drug Derivative
Others
QP5 是一种 Amelogenin (HY-P71627) 衍生肽。QP5 能够结合羟基磷灰石和脱矿的牙釉质表面,暂时稳定无定形磷酸钙 (ACP),控制羟基磷灰石的结晶,并促进龋病灶的再矿化。QP5 能够促进大鼠龋病模型中的再矿化。QP5 可用于龋齿等口腔疾病的研究。
HY-115987
HY-115620
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-14908A
HY-W062904
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-13771A
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应,从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平,改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-13010R
ABR-215062 (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B1051
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-117046
HY-13771
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-161163
HY-151260
HY-12542R
HY-13771R
HY-15283
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-12542AR
Dantrolene sodium hydrate (Standard)
Reference Standards
Calcium Channel
Autophagy
Others
丹曲林钠(Standard)
Dantrolene (sodium hemiheptahydrate) (Standard)是 Dantrolene (sodium hemiheptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶 抑制剂,Ki 为 111.6 μM,IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
HY-137553A
HY-10314
HY-10314A
HY-N7204
HY-W698249
HY-19883
HY-115777
HY-137553
HY-N11286
HY-12542
HY-175418
HY-W011246
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-12542A
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-15283R
HY-70037
HY-U00148
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-B1317A
HY-B1317
HY-70037A
HY-13733
HY-155944
HY-121577
HY-13733A
HY-59291
HY-141845
HY-124204
HY-157658
HY-101580
HY-124073
HY-120206
HY-N11286R
HY-15976
HY-102013
HY-155299
HY-B0207A
HY-170915
HY-120206B
HY-10888
HY-107456
HY-153192
HY-174991
HY-14936
HY-120206A
HY-19427A
HY-106392
HY-119274
HY-139077
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-176122
mGluR
Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM ),IC50 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。
HY-153192A
HY-153092
HY-50682
HY-19883S
HY-13995A
HY-135601
HY-N4173
HY-101114
HY-111044
HY-13720
HY-132821A
HY-174337
HY-N2526R
HY-142035
HY-153570
Influenza Virus
Infection
Influenza virus-IN-7 (Example 16) 是一种具有口服活性的帽依赖性核酸内切酶 (cap-dependent endonuclease ) 抑制剂,可用于流感病毒感染性疾病的研究。
HY-132924
HY-132821
HY-106914
HY-106957
HY-120274
HY-108017
HY-14503
HY-N2518
HY-107125
HY-15295
TAK-438
Proton Pump
Metabolic Disease
Cancer
富马酸沃诺拉赞
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI ),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-175433
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-10 (Compound 4) 是一种具有口服活性并有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 抑制剂 (IC50 =570 nM)。p38 MAPK-IN-10 有望用于慢性炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和克罗恩病。
HY-171464A
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Lp(a)-IN-5 (Compound A) hydrochloride 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) (Lp(a) ) 抑制剂。Lp(a)-IN-5 hydrochloride 抑制 Apo(a) 和 ApoB 蛋白的组装,IC50 值为 0.41 nM。Lp(a)-IN-5 hydrochloride 有望用于血浆 Lp(a) 水平升高相关疾病的研究,如心血管疾病。
HY-134772
HY-171464
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Lp(a)-IN-5 (Compound A) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) (Lp(a) ) 抑制剂。Lp(a)-IN-5 抑制 Apo(a) 和 ApoB 蛋白的组装,IC50 值为 0.41 nM。Lp(a)-IN-5 有望用于血浆 Lp(a) 水平升高相关疾病的研究,如心血管疾病。
HY-W006405
HY-W004284
HY-109055
HY-163148
HY-162878
HY-120474
HY-47030
HY-B0232
HY-133807A
HY-156429
HY-100740
HY-108300
HY-153730
HY-112070
HY-122908
AZD5718
FLAP
Cardiovascular Disease
Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
HY-70037S
HY-100740B
LY3314814 camsylate; AZD3293 camsylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD3293) camsylate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat camsylate 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-14669
HY-130750
HY-N8630
HY-144681
HY-16640
HY-123112
HY-17608
HY-145640
HY-B0419
HY-156117
STING
Cancer
LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物,它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50 =0.8 μM),可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
HY-160939
HY-119259
HY-175715
HY-15545
HY-12713
HY-160188
PPAR
Cancer
BAY-9683 是一种口服有效的共价 PPARG 反向激动剂。BAY-9683 可用于过度激活的 PPARG 疾病的研究,如管腔膀胱癌。
HY-B0972
HY-17383A
HY-107125A
HY-70037AS
HY-120486
HY-19883R
HY-17488
HY-119245
HY-B1317R
HY-N2440
HY-B1169
HY-150306
IM-250
HSV
Infection
Adibelivir (IM-250) 是一种口服有效的解旋酶-引发酶 (helicase-primase ) 抑制剂。Adibelivir 可有效对抗 HSV 感染,并降低潜伏 HSV 的再激活。Adibelivir 可抑制 Vero 细胞中的 HSV-1 感染 (IC50 :~20 nM)。Adibelivir 可用于复发性疱疹病的研究。
HY-100007A
TAK-438 hydrochloride
Proton Pump
Bacterial
Infection
Endocrinology
Cancer
Vonoprazan hydrochloride 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan hydrochloride抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan hydrochloride 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan hydrochloride 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-141692
HY-161911
HY-109098
HY-102013R
HY-W193545A
HY-W011963
HY-110057
HY-B0591
HY-N2526
HY-11072
HY-122278
HY-12176B
HY-11071
HY-12176
HY-11070
HY-121241
Parasite
Infection
Dehydroemetine 是一种具有口服活性的抗寄生虫剂。Dehydroemetine 对溶组织内阿米巴等寄生虫具有抑制作用,也可用于内脏利什曼病等寄生虫疾病的研究。
HY-173276
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂,在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后,可降低血浆神经丝轻链 (NfL ) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化,可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-145310
HY-176771
Drug Intermediate
Inflammation/Immunology
Tapinarof prodrug-1 (Compound 31) 是 Tapinarof (HY-109044) 的前药,具有口服活性。Tapinarof 是一种 AhR 激动剂。Tapinarof prodrug-1 在 TNBS 诱导的小鼠炎症性肠病模型中具有改善作用。Tapinarof prodrug-1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-W008614
HY-141521
HY-N0568
HY-125748
HY-70037R
HY-116480
HY-19650
HY-13720A
Pergolide methanesulfonate; LY127809
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-B0955
Oxetacaine
HBV
Neurological Disease
奥昔卡因
Oxethazaine (Oxetacaine) 是芬特明的酸性前体,是一种具有耐酸性和口服活性试剂。Oxethazaine (Oxetacaine) 具有缓解消化性溃疡疾病或食管炎引起的疼痛的潜力。
HY-101215
HY-B1216
HY-125508
HY-W354753
mAChR
Others
盐酸后马托品
Homatropine hydrochloride 是一种口服有效的抗胆碱能剂,能迅速放大瞳孔,具有睫状肌麻痹作用。Homatropine hydrochloride 还有镇咳活性。Homatropine hydrochloride 可用于眼部疾病以及止咳的研究。
HY-171013
HY-132820
VX-147
Apolipoprotein
Others
Inaxaplin (VX-147) 是一种具有口服活性的载脂蛋白 L1 (APOL1 ) 功能抑制剂 (WO2020131807,化合物2)。Inaxaplin 可用于肾脏疾病的研究。
HY-14857
HY-157457
HY-105934A
Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium
Antifolate
Inflammation/Immunology
Cancer
氨甲蝶呤钠
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-D0803
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-B0203AR
HY-100007
TAK-438 free base
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
沃诺拉赞
Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-176333
HY-B1343A
HY-167891
HY-B0553
HY-B1343
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-B0715
HY-B1028
HY-16482
HY-50682R
HY-159647A
Molecular Glues
IKZF Family
Cancer
(S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。 (S,S)-PLX-4545 可用于研究 IKZF2 介导的疾病或病症,例如增殖性疾病或病症和/或癌症。
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-B0384
HY-70037AR
HY-139573
HY-W040672R
HY-N4195
Resveratrol glycoside; trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Resveratroloside (Resveratrol glycoside) 是一种口服有效的 α-glucosidase 竞争性抑制剂。Resveratroloside 具有降血糖和心脏保护作用。Resveratroloside 可用于糖尿病和心脏系统疾病的研究。
HY-106902
HY-W040672
HY-144444
EGFR
Cancer
NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-153245
HY-17383
HY-N1428C
HY-144445
EGFR
Cancer
NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-100713
HY-13733R
HY-B0419S
HY-132831B
HY-N2581
HY-N0814
HY-B0419R
HY-103137
HY-Z3421S
Isotope-Labeled Compounds
Others
伏诺普拉赞-d3(富马酸盐)
Vonoprazan-d3 fumarate 是 Vonoprazan fumarate (HY-15295) 氘代物。Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI ),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-118317
HY-15295R
Proton Pump
Metabolic Disease
Cancer
富马酸沃诺拉赞 (Standard)
Vonoprazan (Fumarate) (Standard) 是 Vonoprazan (Fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI ),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H
HY-147203
HY-19114
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
WY-50295 是一种具有口服活性和选择性的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 抑制剂。WY-5029 在大鼠全血白细胞中能抑制 LTB4 形成 (IC50 : 40 μM 和口服 ED50 : 18 mg/kg)。WY-50295 可用于哮喘和其他白三烯依赖性病的研究。
HY-W327449R
HY-B0247
HY-141411A
HY-124073R
HY-W327449
HY-N2905
Asperglaucide
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
HY-100795
(±)-Pirmenol; CI-845 free base
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡美诺
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-124375
HY-17629
HY-B0346
6-n-Propylthiouracil; 6-Propyl-2-thiouracil; PTU
Thyroid Hormone Receptor
Endocrinology
丙硫氧嘧啶
Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂,是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1 ) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。
HY-147681
HY-14305A
HY-135387
HY-B1690
HY-B1690A
HY-116228
Caderofloxacin; CS-940
Bacterial
Infection
Cadrofloxacin (Caderofloxacin; CS-940) 是一种口服活性氟喹诺酮类活性分子,对需氧/厌氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有效。Cadrofloxacin可用于感染性疾病的研究。
HY-175432
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-9 (Compound 15) 是一种具有口服活性,高选择性的 p38α MAP 激酶 (p38 MAPK ) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 nM。p38 MAPK-IN-9 有望用于类风湿性关节炎、脓毒症休克及慢性阻塞性肺病等炎症性疾病的研究。
HY-176266
HY-B0966
HY-N2127
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-32350
1α,25-Dihydroxy Vitamin D2
VD/VDR
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2) 是维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂,具有高结合亲和力。Ercalcitriol 与 VDR 结合后,再与类视黄醇 X 受体 (RXR ) 形成复合物,调控靶基因转录。如,Ercalcitriol 诱导人牙龈/口腔上皮细胞产生人猫抗菌肽 (hCAP-18/LL-37),该肽对牙龈卟啉单胞菌等牙周病原体具有抗菌活性。Ercalcitriol 通过促进抗菌肽表达增强口腔黏膜的先天免疫防御能力,主要用于牙周疾病及免疫相关口腔疾病的研究。
HY-161682
HY-N1132R
HY-139588
HY-106281
HY-12176A
HY-173450
HY-106579
HY-100795A
(±)-Pirmenol hydrochloride; CI-845
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸吡美诺
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-153224
HY-B2138
Ethyl pabate
Parasite
Infection
乙氧酰胺苯甲酯
Ethopabate (Ethyl pabate) 是一种口服有效的抗寄生虫剂。Ethopabate 常与 Amprolium hydrochloride (HY-B0937A) 等联用防治家禽球虫病、白细胞病等。
HY-117494
HY-119943
HY-109036
HY-138935
BI-425809
GlyT
Neurological Disease
Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1 ) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
HY-10888R
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-N2580
HY-132831A
HY-18263C
SB-656933 tosylate
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-W004284R
HY-18263A
SB-656933
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-W006405R
HY-18263
SB-656933 hydrochloride
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-B2171AR
Carminomycin hydrochloride (Standard); Carminomicin I hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (hydrochloride) (Standard)是 Carubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis
HY-W020050S
Apoptosis
Caspase
Glutaminase
Cancer
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-B0174A
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W062697
HTL0014242
mGluR
Neurological Disease
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
HY-162231
HY-171780
HY-14826
HY-132987
HY-161683
HY-B0213
Sulfametoxydiazine; 5-Methoxysulfadiazine; NSC 683528
Antibiotic
Bacterial
Infection
磺胺对甲氧嘧啶
Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-105321A
PBT 2 hydrochloride
Bacterial
Neurological Disease
PBT 1033 (PBT 2) hydrochloride 是一种具有口服活性的铜/锌离子载体。PBT 1033 hydrochloride 可恢复阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中小鼠的认知能力。PB 1033 还对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
HY-N7028
HY-110060
HY-172924
HY-106392R
HY-112038A
HY-B1617
HY-153189
HY-107002
HY-W845607
HY-141496
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09;Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
HY-135644
HY-109039
HY-B0715S
HY-B0715S2
HY-B1169R
HY-17406
HY-N2014
HY-124322
HY-P11319
CCR
Neurological Disease
RAP-103 是一种具有口服活性的 CCR 拮抗剂,通过抑制和逆转 PrPC/NOX 信号诱导的细胞骨架变化提供有效的突触保护。RAP-103 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N8435
HY-117960
HY-118238
MRZ-8456
mGluR
Neurological Disease
Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性的别构拮抗剂,作用于 mGlu5 受体,其 IC50 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。
HY-118752
HY-12681
Wnt
Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
HY-13720S
HY-111280
HY-109143
ABBV-105
Btk
Inflammation/Immunology
Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
HY-50667
HY-151232
PRN1008
Btk
Inflammation/Immunology
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种具有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,具有抗炎和免疫调节活性。Rilzabrutinib 可用于急性呼吸窘迫综合征、败血症等多种炎症性和免疫相关疾病领域的研究。
HY-12749
HY-101277
HY-103317A
HY-B0657
Clodronate
Apoptosis
Others
Cancer
氯屈膦酸
Clodronic acid 是一种具有口服活性的双磷酸盐,可用于研究骨质疏松和骨吸收过度相关的疾病。Clodronic acid 通过诱导破骨细胞凋亡抑制骨吸收。Clodronic acid 能有效地维持或改善骨密度。
HY-110176
HY-10888S
HY-148074
RPT193
CCR
Inflammation/Immunology
Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
HY-B0657A
Clodronate disodium salt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氯屈膦酸二钠
Clodronic acid (Clodronate) disodium salt,第一代双磷酸盐,一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption ) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’ s病和溶骨性骨转移中。
HY-172371
HY-139573A
HY-112829
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的,具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂,可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-N0568R
HY-N0576
HY-D0803R
HY-100007R
TAK-438 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
沃诺拉赞标准品
Vonoprazan (Standard)是 Vonoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
HY-141692B
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(R)-IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 4 (HY-141692) 的 R 构型形式。 IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-155111
Phospholipase
Neurological Disease
nSMase2-IN-1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2 ) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN-1 可用于神经系统相关疾病的研究。
HY-B0591S
HY-107929
Poly(styrenesulfonic acid) calcium salt
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Calcium polystyrene sulfonate (Poly(styrenesulfonic acid) calcium salt) 是一种具有口服活性的离子交换树脂。Calcium polystyrene sulfonate 能够降低血液中的钾含量。 Calcium polystyrene sulfonate 可用于慢性肾病导致的高钾血症的研究。
HY-17021B
HY-119486
HY-139553
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 能增强肝脏提取活性并降低血脂水平。Bemfivastatin hemicalcium 可用于代谢疾病的研究,如高胆固醇血症。
HY-12749A
(±)-Midodrine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸米多君
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-N2518R
HY-12177
CGP 60536 hemifumarate; CGP60536B hemifumarate; SPP 100 hemifumarate
Renin
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
阿利克仑半富马酸盐
Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hemifumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin ) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
HY-139486
HY-145317
HY-176131
HY-I0447
HY-17021
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中,能有效降低溃疡指数,同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-19063
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-105321
HY-148787
HY-B1278B
HY-122365
HY-B0553R
HY-B0757AR
HY-B0966R
HY-176553
HY-B0174
HY-B0174AR
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
Cancer
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-128393
HY-161724
HY-17550
DM-235
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-B0568
HY-W027553
HY-W027553R
HY-13720AS
HY-162821
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-B1617A
HY-108772
Provir; SP 303
CFTR
Chloride Channel
Others
Crofelemer (Provir) 是一种具有口服活性的止泻剂。Crofelemer 作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 和钙激活氯离子通道 (CACC ),负责胃肠道中氯离子和液体分泌。Crofelemer 可用于腹泻疾病的研究。
HY-105534
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂,具有口服活性,通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-W010950
HY-W653978
HY-B1806A
HY-N2388
HY-N12240
Bacterial
Infection
Oleanolic aldehyde 是一种抗菌化合物,可用于抑制口腔细菌。Oleanolic aldehyde 抑制与龋齿和牙周病相关的变形链球菌和牙龈卟啉单胞菌,最低抑菌浓度 (MICs) 分别为 488 μg/mL 和 250 μg/mL。
HY-B0232R
HY-120438
HY-153238
Parasite
Infection
AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药,可以被寄生虫羧肽酶激活,产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi . AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
HY-100740R
HY-B1637
HY-W540630
HY-B0357
R-64433
Parasite
Antibiotic
Infection
地克珠利
Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-136535
HY-147683
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-U00341
HY-N0304
HY-119447
HY-17608R
HY-13593
HY-164782
HY-B0357A
R-64433 potassium
Antibiotic
Parasite
Infection
Diclazuril (R-64433) potassium,苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril potassium 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-N15723
Others
Others
Dipsacus saponin A 是一种具有口服活性的三萜皂苷,发现于 Dipsacus asper 的根部。Dipsacus saponin A 可通过调节成骨细胞活性和抑制破骨细胞功能来促进骨修复。Dipsacus saponin A 有望用于骨折愈合和骨质疏松症等骨病的研究。
HY-173221
HY-141866
Ceramidase
Neurological Disease
Acid Ceramidase-IN-1 是一种具有口服活性且可渗透血脑屏障的酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50 =0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 降低 AC 活性,积累神经酰胺种类 (Cer (d18:0/16:0), Cer (d18:1/16:0)),并减少鞘氨醇水平。Acid Ceramidase-IN-1 可用于研究严重的神经溶酶体贮积症 (LSDs),如戈谢病 (GD) 和克拉布病 (KD)。
HY-N2581R
HY-13027
HY-16009
(+)-Phenserine; ANVS401
α-synuclein
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种选择性 acetylcholinesterase 抑制剂。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-B1028R
HY-W008614R
HY-B0715R
HY-B1028S
HY-157382
HY-B0966S
HY-145583
Hemay005
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Inflammation/Immunology
Mufemilast (Heymay005) 是一种选择性、口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂 (IC50 = 80-120 nM)。Mufemilast 可调节白塞氏综合征 (BS) 中上调的细胞因子。Mufemilast 对 TNF-α 具有显著的抑制作用,而 TNF-α 是银屑病发病过程中一个重要的促炎细胞因子靶点。Mufemilast 可用于研究类风湿性关节炎、银屑病和 BS 等疾病。
HY-N0006
HY-162846
HY-17021C
HY-W010950A
HY-169317
HY-152241
HY-120662
mGluR
Neurological Disease
GSK1331268 是口服有效的 mGluR2 选择性激动剂,pEC50 为 6.9。GSK1331268 具有良好的血脑屏障通透性。GSK1331268 可调节谷氨酸信号传导,因此可以用于神经退行性疾病和神经精神疾病研究。
HY-119572
HY-B0972R
HY-107431
HY-147243
HY-169318
HY-106996
HY-145318
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
HY-W010950AR
HY-111314
HY-15781
Bacterial
Infection
吗啉硝唑
Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-139853
Admilparant
LPL Receptor
Others
BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1 ) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-157442
HY-174990
HY-B1343AS
HY-177360
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (RNA splicing ) 调节剂。RNA splicing modulator-4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除,从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator-4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。
HY-15728
HY-W012734
H-HoPro-OH
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-高脯氨酸
L-Pipecolic acid (H-HoPro-OH) 是一种具有口服活性的赖氨酸的分解产物,它能在患有常染色体遗传性疾病的婴儿体液中积累,比如 Zellweger 综合征,新生儿肾上腺机能障碍。L-Pipecolic acid 可通过增强蛋白合成来促进肌肉细胞的健康和生长,并在促进肠道健康中发挥一定的作用。L-Pipecolic acid 有望用于代谢紊乱、肌肉生长障碍、肠道疾病等领域的研究。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0174R
HY-173294
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-B0976
HY-18200
HY-112038
HY-139605
HY-17021A
HY-12176R
HY-N0257
HY-B1416A
HY-107653
mAChR
Neurological Disease
J 104129 fumarate 是一种选择性具有口服活性的 muscarinic M3 拮抗剂,对于 M3、M2 的 Ki 值分别为 4.2 nM 和 490 nM。J 104129 fumarate 拮抗乙酰胆碱诱导的支气管收缩。J 104129 fumarate 具有研究阻塞性气道疾病的潜力。
HY-176439
HY-N8049
HY-163403
HY-N0304A
HY-16102
Antibiotic
Bacterial
Infection
Bismuth subcitrate potassium 是具有口服活性的复合铋盐。Bismuth subcitrate potassium 具有抗菌活性,能抑制幽门螺杆菌的生长,MIC50 为 8 μg/mL。Bismuth subcitrate potassium 可用于幽门螺杆菌感染的胃肠道疾病的研究。
HY-22252
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-109094
EC-18
Others
Inflammation/Immunology
Mosedipimod 是一种单乙酰双甘油酯,可从 Cervus nippon Temminck 中分离得到。Mosedipimod 是一种具有口服活性的 TLR 激动剂。Mosedipimod 通过降低肺组织中髓过氧化物酶的表达来减轻气道炎症。Mosedipimod 可用于慢性阻塞性肺疾病研究。
HY-167639
HY-131342
Btk
Inflammation/Immunology
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-174267S
HY-B0247S
HY-176195
HY-137978
HY-176434
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-B0702
HY-118895
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-108527
HY-N0131
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-150508
HY-B0143A
HY-14805R
HY-13720AR
Pergolide methanesulfonate (Standard); LY127809 (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特 (Standard)
Pergolide (mesylate) (Standard) 是 Pergolide (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-14401
HY-41239
Drug Intermediate
Others
1-Bromo-3,5-dimethyladamantane 是 Memantine (HY-B0591)的中间体。Memantine 是一种口服活性、非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂,可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是一种有口服活性的低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 诱导剂。Imanixil 可通过抑制极低密度脂蛋白脂质的生成来降低胆固醇水平。Imanixil 能够延缓动脉粥样硬化的进展。Imanixil 可用于心血管疾病的研究,如动脉粥样硬化。
HY-173183
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-87 (Compound 11c) 是一种具有口服活性的 α- 葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 值为 119.7 μM。α-Glucosidase-IN-87 具有降血糖活性,可用于糖尿病等代谢疾病的研究。
HY-148788
GBT-601; GBT-021601
Others
Others
Osivelotor 是一种口服有效小分子。Osivelotor 是脱氧血红蛋白 S (HbS) 的变构调节剂。 Osivelotor 可增加 HbS 与氧的亲和力,抑制 HbS 聚合,进而防止血液中的红细胞镰状化。Osivelotor 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究 。
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-15781A
Bacterial
Infection
R-吗啉硝唑
(R)-Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。(R)-Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-W354753R
mAChR
Reference Standards
Others
盐酸后马托品 (Standard)
Homatropine (hydrochloride) (Standard)是 Homatropine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homatropine hydrochloride 是一种口服有效的抗胆碱能剂,能迅速放大瞳孔,具有睫状肌麻痹作用。Homatropine hydrochloride 还有镇咳活性。Homatropine hydrochloride 可用于眼部疾病以及止咳的研究。
HY-175429
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-7 (Compound 2) 是一种具有口服活性并有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase ) 抑制剂 (IC50 =170 nM)。p38 MAPK-IN-10 有望用于炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎和脓毒症休克。
HY-100226
Integrin
Inflammation/Immunology
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
HY-W012980
HY-106476
HY-100606
HY-173046
HY-B0955R
HY-B0757A
HY-B0535R
HY-B0233
HY-108681
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-N2014R
HY-B1126R
HY-B0174AS1
HY-B0715S3
HY-123033AR
HY-145561
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-18263CR
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (tosylate) (Standard) 是 Elubrixin (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (
HY-B1343R
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Pridinol mesylate (Standard)是 Pridinol mesylate (HY-B1343) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-W008614S1
HY-N7513R
HY-B0174AS
HY-10457
HY-A0276
HY-145653
HY-156647
HY-A0276R
HY-B1363R
Bendrofluazide (Standard)
NKCC
Reference Standards
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪(Standard)
Bendroflumethiazide (Standard) (Bendrofluazide (Standard)) 是 Bendroflumethiazide (HY-B1363) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter ),可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-125824A
PF-06882961 tromethamine
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) tromethamine 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-125824
PF-06882961
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-19672
HY-153660
MC-4R Agonist 2
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂,EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测),Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-106268A
HY-N0611
HY-B0384R
HY-15707
HY-151963
HY-149212
HY-100713R
HY-153660A
MC-4R Agonist 2 hydrochloride
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂,EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测),Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-N0404
HY-153715
HY-133707
HY-12376
HY-119832B
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-N2423
HY-19359
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-158159
HY-120897
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-B1018A
HY-12820
Antibiotic-202
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-117727
HY-141411B
(R)-MRI-1867
Drug Isomer
Cannabinoid Receptor
NO Synthase
Others
(R)-Zevaquenabant ((R)-MRI-1867) 是 Zevaquenabant (HY-141411A) 的对应异构体。Zevaquenabant ((S)-MRI-1867) 是一种受外周限制的,具有口服生物利用的大麻素 CB1 受体和诱导型 NOS (iNOS) 双拮抗剂。Zevaquenabant 改善肥胖引起的慢性肾脏疾病 (CKD)。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Tau Protein
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-139400
HY-B0247R
HY-18200B
HY-111338
HY-112726
HY-17629R
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone hydrochloride 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone hydrochloride 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
HY-14567
HY-122487A
BHV-4157 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-139400A
FTX-6058 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
HY-100376
HY-148799
EDG-5506
Myosin
Others
Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的选择性变构抑制剂。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化,同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
HY-109182
JNJ-64251330
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种口服有效的泛 JAK 抑制剂,具有良好的肠道选择性和安全性。Lorpucitinib 可抑制 JAK/STAT 通路、降低血清中炎症标志物水平。Lorpucitinib 可用于家族性腺瘤性息肉病和胃肠道炎症性疾病的研究。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W778340
HY-B0346R
6-n-Propylthiouracil (Standard); 6-Propyl-2-thiouracil (Standard); PTU (Standard)
Thyroid Hormone Receptor
Reference Standards
Endocrinology
丙硫氧嘧啶(Standard)
Propylthiouracil (Standard)是 Propylthiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂,是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1 ) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。
HY-121983
HY-129029
HY-116120
HY-141535A
HY-Y0262B
HY-120829
HY-B0976A
HY-B1216R
HY-129411
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-15289
HY-17406R
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Neurological Disease
Buntanetap L-Tartrate (Phenserine L-Tartrate) 是一种选择性 AChE 抑制剂 (IC50 = 22.2 nM)。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-B0369AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-112961
JAK
Interleukin Related
STAT
Metabolic Disease
Patiromer 是一种口服有效、选择性和非吸收性的肠道钾离子 (K+ ) 聚合物结合剂,以钙离子 (Ca2+ ) 交换的方式可逆性结合钾离子。Patiromer 可快速且持续降低血清钾水平,维持正常血钾状态,同时可降低血清醛固酮水平。Patiromer 还增加粪便钾排泄。Patiromer 主要用于慢性肾脏病、糖尿病、心力衰竭等疾病相关高钾血症的研究,尤其适用于改善肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂 (RAASi ) 疗法。
HY-B0174AS2
HY-17550R
DM-235 (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆 (Standard)
Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-111372S1
HY-B0568R
HY-174848
HY-15728S
HY-128393S1
HY-W008614S
HY-128393R
HY-100642
HY-117088
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-N0761
HY-14190
R-411 free base
Integrin
Inflammation/Immunology
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-112678
HY-13582
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
多菌灵
Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-110255B
HY-A0208
Acrosoxacin
Bacterial
Antibiotic
Infection
罗索沙星
Rosoxacin (Acrosoxacin) 是一种口服有效的,具有广谱抗菌活性的喹诺酮类抗生素。Rosoxacin 具有广谱的抗菌活性,抑制革兰氏阴性菌,包括淋病奈瑟氏球菌 (MIC range=0.03-0.125 µg/mL)。Rosoxacin 可用于尿路感染和某些性传播疾病的研究。
HY-17023S
HY-110255A
HY-137978A
HY-13102
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
对氨基水杨酸钠
Sodium 4-aminosalicylate dihydrate (4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate) 是二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂,也是一种抗结核药。Sodium 4-aminosalicylate dihydrate 具有抗炎活性,可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。Sodium 4-aminosalicylate dihydrate 具有口服活性。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-106268
HY-W010950S
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-149953
FABP
Inflammation/Immunology
FABP4-IN-2 (Compd 10g) 是一种选择性的、具有口服活性的 FABP4 抑制剂,作用于 FABP4 的 Ki 值为 0.51 μM,作用于 FABP3 的 Ki 值为 33.01 μM。FABP4-IN-2 可用于炎症相关疾病研究。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-17021S
HY-13582A
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
Carbendazim hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-152899
HY-W027382
Endogenous Metabolite
Cancer
SEP-227900是一种口服活性且强效的DAAO(DAO)抑制剂,具有潜在的抑制应用。SEP-227900的生物学活性可能对与维生素D或阳光暴露相关的疾病表现出益处。SEP-227900有望在改善癌症预后方面发挥重要作用。
HY-110255
HY-W062836
HY-113354
HY-100413
HY-106579R
HY-N0528
HY-17021S1
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-B0944
Bacterial
Inflammation/Immunology
匹多莫德
Pidotimod 是一种口服活性二肽免疫刺激剂 (immunostimulant ),具有适应性和先天免疫应答的免疫调节特性。Pidotimod 增加巨噬细胞活性和体液免疫功能。Pidotimod 可用于慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病 (COPD)、支气管扩张、慢性特发性荨麻疹等的研究。
HY-N0576R
HY-B0357S
HY-16745
HY-119447S
HY-13593S
HY-147297
HY-139293
Others
Cardiovascular Disease
PF-07059013 是一种口服有效的镰状血红蛋白 (HbS ) 非共价调节剂。PF-07059013 以纳摩尔亲和力特异性结合 Hb,并表现出强烈的红细胞 (RBCs) 分裂。PF-07059013 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
HY-12749AS
HY-N7028R
HY-14197
M&B 9302
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
氯吉灵
Clorgyline (M&B 9302) 是一种具有口服活性,血脑屏障透过性和选择性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少,从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
HY-W015881A
NSC-16045 sodium; NSC-741804 sodium
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
Dimebutic acid sodium 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid sodium 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid sodium 延长红细胞存活期。Dimebutic acid sodium 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid sodium 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-171460
HY-177085
HY-Z15849
HY-B0076
HY-W018723
p-Aminobenzamidine dihydrochloride
Ser/Thr Protease
PAI-1
Cardiovascular Disease
Cancer
4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强效的胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 是有口服活性的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂 (Ki =82 μM)。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 可用于心血管疾病及抗肿瘤研究。
HY-141668
HY-B1096
HY-109585
HY-N0299
HY-155103
Proteasome
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome ) 抑制剂,对克氏锥虫和人蛋白酶体的 p IC50 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性,可用于恰加斯病的研究。
HY-17383R
HY-134769
HY-108022
HY-N4109
(+)-Aegelinol; (+)-Smyrinol
Calcium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(+)-Decursinol ((+)-Aegelinol) 是一种口服有效的和可以从 Angelica gigas 根部分离得到的香豆素类化合物。(+)-Decursinol 也是 Decursin (HY-18981) 和 Decursinol angelate (HY-N4322) 的代谢产物。(+)-Decursinol 具有一定的神经保护活性。(+)-Decursinol 可用于神经系统疾病的研究。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
HY-W015881
NSC-16045; NSC-741804
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
螺螨酯中间体
Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-19765
HY-50667R
HY-10582
HY-118752R
HY-N15720
Pulsatilla saponin B
Others
Inflammation/Immunology
HN-saponin F (Pulsatilla saponin B) 是一种口服有效的三萜皂苷,发现于 Lonicera macranthoides 中。HN-saponin F 通过调节炎症相关通路(例如抑制促炎因子的释放)发挥抗炎作用。HN-saponin F 有望用于炎症性疾病的研究。
HY-19808
HY-123205
HY-N2420R
HY-N1548
HY-13779A
HY-N2420
HY-13593S1
HY-149663
Acyltransferase
Metabolic Disease
BMS-986172 是一种有口服活性的选择性单酰基甘油酰基转移酶 2 (MGAT2 ) 抑制剂,其对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 值分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 可减少食物摄入并降低体重。BMS-986172 可用于代谢疾病的研究,如肥胖症。
HY-B2138R
HY-170788
HY-105327
HY-B1446
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N6625
HY-19836
PF-06650833
IRAK
Inflammation/Immunology
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
HY-156684
GDC-6599
TRP Channel
Neurological Disease
GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂,在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC50 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。
HY-Y0966
HY-151386
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-101484A
HY-172410
HY-172148
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Itaconic acid prodrug-1 (Compound P2) 是一种具有口服活性的 Itaconic acid (HY-Y0520) 前药,经口服后可有效地将活性成分 Itaconic acid 递送到皮肤组织。Itaconic acid prodrug-1 具有免疫调节作用,可显著抑制人类表皮角质形成细胞中 Poly(I:C)/IFNγ 诱导的炎症细胞因子。Itaconic acid prodrug-1 可用于斑秃和其他炎症性皮肤疾病的研究。
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-145581
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-17406S1
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-W012734R
HY-N0433
HY-124283
HY-17406S
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B1334A
HY-N1363
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC5-IN-6 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC5-IN-6 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-112812
HY-B0357R
HY-N15731
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Cyanidin 3-xylosyl-(feruloyl-glucosyl)-galactoside (Compound 5) 是一种口服有效的花青素三糖苷衍生物,在胡萝卜细胞悬浮培养物中发现。Cyanidin 3-xylosyl-(feruloyl-glucosyl)-galactoside 有望用于天然色素稳定性、抗氧化机制以及与氧化应激相关的疾病 (如炎症) 的研究。
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-B1334
HY-B0143
HY-150963
Renin
Cardiovascular Disease
Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂,对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50 s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
HY-W668775
HY-W011117
HY-120741
HY-17488R
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Morniflumate (Standard) 是 Morniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Morniflumate (UP 164) 是一种口服有效的非甾体抗炎剂,是 Niflumic acid (HY-B0493) 的 β-吗啉乙酯形式。Morniflumate 可用于炎症性疾病 (如骨关节炎、肌肉骨骼疾病疼痛以及软组织炎症) 的研究。
HY-B0520A
HY-108622
HY-B1880
HY-N0288
HY-143314
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-17021S2
HY-N2842
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-B1032A
(R)-Dropropizine
Histamine Receptor
Neurological Disease
(+)-Dropropizine ((R)-Dropropizine) 是 Dropropizine (HY-B1032) 的异构体,是一种具有口服活性的组胺受体 (histamine receptor ) 抑制剂,具有抗过敏作用。(+)-Dropropizine 通过调节参与咳嗽反射的神经肽以及干扰感觉神经末梢的刺激激活来减轻咳嗽。(+)-Dropropizine 有望用于由呼吸系统疾病引起的干咳的研究。
HY-13593R
HY-147292
CK-136
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nelutroctiv (CK-136) 是一种口服活性和选择性的心肌肌钙蛋白 (cardiac troponin ) 激活剂。Nelutroctiv 通过增强肌钙蛋白对钙离子的敏感性来激活心肌肌节,促进肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用。Nelutroctiv 增强心肌收缩力。Nelutroctiv 可用于心脏收缩功能受损的心血管疾病研究。
HY-N2388R
HY-19929
HY-B0202
HY-109134A
HY-N0304S2
HY-B0412
HY-119447R
COX
Inflammation/Immunology
Mavacoxib (Standard) 是 Mavacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-122647
VU0652957; VU2957
mGluR
Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
HY-141535
HY-B0732A
HY-105762A
Etamiphylline camsylate
Others
Cardiovascular Disease
Etamiphyllin camsylate (Etamiphylline camsylate) 是一种具有口服活性的心脏刺激剂,可增加心输出量而不增加心率。Etamiphyllin camsylate 也是一种用于呼吸衰竭的呼吸刺激剂,Etamiphyllin camsylate 可以放松支气管和细支气管的平滑肌,从而打开呼吸道,缓解慢性阻塞性肺病。
HY-P10861
HY-N0413
HY-W134326
HY-115487
HY-16100
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-109157
HY-W011711
HY-17021R
HY-153261
HY-145607
HY-N0304S
HY-147684
FGFR
Neurological Disease
FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0202A
HY-15724A
GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺钠盐
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 μM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-117658
MAP3K
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-15724
GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50 s=>10 μM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
HY-15724AR
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺钠盐 (标准品)
Vercirnon (sodium) (Standard) 是 Vercirnon (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9
HY-15724R
CCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
维塞诺 (Standard)
Vercirnon (Standard) 是 Vercirnon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-B1018AS
HY-B1617AS2
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-106443A
HY-B0644
Sucrose octasulfate-aluminum complex
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
硫糖铝
Sucralfate (Sucrose octasulfate-aluminum complex) 是一种有效的口服活性胃保护剂 (gastroprotectant ),无全身性影响。Sucralfate 抑制消化性活性,并与黏膜损伤时暴露的带负电荷的上皮下蛋白结合,形成一层粘性层,保护血管床和增殖区。Sucralfate 在体内用于预防和研究胃肠道疾病。
HY-15781R
Bacterial
Infection
吗啉硝唑 (Standard)
Morinidazole (Standard) 是 Morinidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-14569
HY-N4093
HY-10277
HY-101277S1
HY-W756637
HY-16772
α-Tocotrienol quinone; PTC-743; Vatiquinone; NCT04378075
Mitochondrial Metabolism
Ferroptosis
Neurological Disease
EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂,抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis),可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物,具有口服活性,可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。
HY-W702966
Ethyl pabate-d5
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Infection
Ethopabate-d5 (Ethyl pabate-d5 ) 是 Ethopabate (HY-B2138) 的氘代物。Ethopabate (Ethyl pabate) 是一种口服有效的抗寄生虫剂。Ethopabate 常与 Amprolium hydrochloride (HY-B0937A) 等联用防治家禽球虫病、白细胞病等。
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Cancer
苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0213S
Sulfametoxydiazine-d4 ; 5-Methoxysulfadiazine-d4 ; NSC 683528-d4
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Infection
磺胺对甲氧嘧啶-d4
Sulfameter-d4 (Sulfametoxydiazine-d4 ) 是氘代标记的 Sulfameter (HY-B0213)。Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-B0189
HY-B1637A
HY-161307
HY-N0304R
HY-B0233S1
HY-113829
HY-109134
HY-B0976R
HY-13591
HY-175742
HY-B1264
HY-N0006R
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W707407
HY-106444A
MPV-1730 hydrochloride; JP-1730 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole hydrochloride 是一种抗运动障碍剂,可用于研究帕金森病。
HY-105321R
HY-N8284
HY-106088
LY186655 free acid
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Tibenelast (LY186655) free acid 是一种有效和具有口服活性的磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 抑制剂。Tibenelast free acid 是一种抗哮喘剂,Tibenelast free acid 可增加异丙肾上腺素 (HY-108353) 引起的心率反应。Tibenelast free acid 具有抗过敏性休克活性。Tibenelast free acid 具有研究哮喘和其他呼吸系统疾病的潜力。
HY-N0304S1
HY-N1972
HY-105351
Neprilysin
Cardiovascular Disease
CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1 ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解,并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-N0528R
HY-N16453
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
(+)-Catechin 3-gallate 是一种具有口服活性的多酚类化合物,是非选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(+)-Catechin 3-gallate 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制炎性细胞因子发挥抗肿瘤作用。(+)-Catechin 3-gallate 有望用于癌症 (如乳腺癌、前列腺癌) 及神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-119873
HY-12177R
HY-B0702R
HY-W010950R
HY-17022
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点,阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I,进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-B1416AR
HY-171461
HY-172176
HY-156460
CCR
Inflammation/Immunology
CMKLR1 antagonist 1 (compound S-26d) 是一种有效的口服趋化因子样受体 1 (CMKLR1 ) 拮抗剂,在 hCMKLR1 感染的 CHO 细胞中,其 pIC50 值为 7.44。CMKLR1 antagonist 1 可用于银屑病及代谢性疾病研究。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-B1715
HY-170949
HY-171804
FP-020
MMP
Inflammation/Immunology
Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50 :< 10 nM),对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化,并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究,例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
HY-172135
HY-126194
Ro 61-1448
Drug Metabolite
COMT
Amyloid-β
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
Tolcapone 3-β-D-glucuronide (Ro 61-1448) 是托卡朋 (HY-17406) 的一种 O-甲基代谢产物,无药理学活性。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42 ) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如帕金森病和神经母细胞瘤。
HY-174332
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效,具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂(IC50 = 23 nM),属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位,环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-N4202
Insecticide
Apoptosis
p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
Dihydrorotenone 是一种杀虫剂 (insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂,能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-B0996
NSC-17764
Bacterial
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
海克替啶
Hexetidine (NSC-17764) 是一种口服活性抗菌和抗真菌试剂,具有广泛的抗菌和抗真菌活性。Hexetidine 与 IPBC 联合使用后具有很强的真菌 生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外,Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块 的活性,并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
舒洛地特
Sulodexide 是一种软胶囊剂型的糖胺聚糖混合物,适用于口服。Sulodexide 由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-170364
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-167643
HY-132847
SCD-044
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Vibozilimod (SCD-044, Example 33) 是一种口服有效的和选择性的 S1PR1/EDG1 激动剂,EC50 小于 1 nM。Vibozilimod 具有免疫调节的活性,能够减少淋巴细胞的数量。Vibozilimod 可用于银屑病和特应性皮炎等炎症性疾病的研究。
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-12707
HY-123033
HY-B1637S
HY-16102R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Bismuth subcitrate potassium (Standard)是 Bismuth subcitrate potassium (HY-16102) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bismuth subcitrate potassium 是具有口服活性的复合铋盐。Bismuth subcitrate potassium 具有抗菌活性,能抑制幽门螺杆菌的生长,MIC50 为 8 μg/mL。Bismuth subcitrate potassium 可用于幽门螺杆菌感染的胃肠道疾病的研究。
HY-B0213R
Sulfametoxydiazine (Standard); 5-Methoxysulfadiazine (Standard); NSC 683528 (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
磺胺对甲氧嘧啶(Standard)
Sulfameter (Standard) (Sulfametoxydiazine (Standard)) 是 Sulfameter (HY-B0213) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-B1617AS1
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-19796
Aramchol; C20-FABAC
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂,具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量,溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-107431R
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-14614A
S-Adenosyl methionine chloride dihydrochloride; Ademetionine chloride dihydrochloride; AdoMet chloride dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) chloride dihydrochloride 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-172952
LRRK2
RET
Neurological Disease
Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-13582S
HY-B1617AS
HY-B1278BR
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-W654156
HY-106443
HY-108411S
HY-156961
GLPG3667
JAK
Inflammation/Immunology
Cadefrecitinib (GLPG3667) 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。Cadefrecitinib 抑制 IFNα/pSTAT1,在人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。Cadefrecitinib 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-129029S
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-123033A
HY-167091
(Rac)-TRK-100 free acid; (Rac)-ML 1229
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-贝前列素
(Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-14930A
HY-N0914
HY-18620
HY-N0469
HY-14930
HY-W743952
HY-12707A
HY-103268
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-10289
HY-B0702S
HY-I0447R
HY-12707B
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-B0617
HY-N0257R
HY-B0233S2
HY-B0233R
HY-12707C
HY-B0004
HY-175441
HY-W012980R
HY-163695
HY-174905
QY201
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Quecitinib (QY201) 是一种口服有效的 JAK1/TYK2 双重抑制剂。Quecitinib 也是细胞色素 P450 3A 的底物,可主要代谢为单氧化物和葡萄糖醛酸化产物。Quecitinib 具有良好的药代动力学特性及安全性。Quecitinib 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-17023
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-B0617A
HY-114097A
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
HY-122080
HY-U00079A
FK-176
mAChR
Neurological Disease
氨米酰胺
Vamicamide (FK-176) 是一种具有口服活性的竞争性 mAChR 拮抗剂,通过阻止 mAChR 激动剂与 mAChR 结合来抑制由胆碱能刺激神经引起的收缩反应。Vamicamide 具有良好的抗膀胱痉挛效果,在膀胱组织中的 pA2 值为 6.82。Vamicamide 可用于神经疾病领域研究。
HY-113354S
HY-174380
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-B1090
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-N0890
HY-N8423
HY-N2532
HY-173235
Galectin
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂,对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM,Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中,Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%,具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-113145
(Rac)-Danshensu; (Rac)-Tanshinol
Drug Isomer
Others
(Rac)-丹参素
(Rac)-Salvianic acid A 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
HY-B0900
HY-12820R
Antibiotic-202 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Standard)是 Sibofimloc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-139142A
PTI-125 dihydrochloride
Tau Protein
Amyloid-β
mTOR
iGluR
Neurological Disease
Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-B0688S
HY-N2584A
HY-B0213S1
Sulfametoxydiazine-13 C6 ; 5-Methoxysulfadiazine-13 C6 ; NSC 683528-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Infection
磺胺对甲氧嘧啶-13 C6
Sulfameter-13 C6 (Sulfametoxydiazine-13 C6 ) 是 13 C6 标记的 Sulfameter (HY-B0213)。Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-B0944R
HY-121383
HY-106443B
HY-N7912
HY-108920
4-Cl-KYN; AV-101
iGluR
Neurological Disease
4-Chlorokynurenine (4-Cl-KYN) 是 7-Chlorokynurenic acid (NMDA 受体拮抗剂) (HY-100811) 的前药。4-Chlorokynurenine 具有口服活性和血脑屏障穿透性。4-Chlorokynurenine 能够减轻抑郁症状和神经毒性。4-Chlorokynurenine 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症和癫痫。
HY-19946
F 11440
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone (F11440) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,其 pKi 值为 8.33。Eptapirone 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone 可用于神经系统疾病的研究,如焦虑症和抑郁症。
HY-13582S1
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-151894
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-BET432 是一种 BET 抑制剂。I-BET432 抑制 BRD4 的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的 pIC50 值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
HY-111603
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-139142B
PTI-125 hydrochloride
mTOR
iGluR
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-10264B
HY-158186S
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-161331
HY-B0189A
HY-B1108
HY-10264
HY-B0905
HY-12538
HY-134240
Magnesium L-threonate
NF-κB
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
L-苏糖酸镁
L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂,可提高脑内镁浓度,抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
HY-129029R
HY-148195
HY-18054
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-19946A
F 11440 fumarate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone fumarate (F 11440 fumarate) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,其 pKi 值为 8.33。Eptapirone fumarate 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone fumarate 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone fumarate 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone fumarate 可用于神经系统疾病的研究,如焦虑症和抑郁症。
HY-151289
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-114379
HY-132981
P2X Receptor
Neurological Disease
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50 s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Ki s 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
HY-165495
HY-33549
HY-17583
HY-B0905A
HY-145373
Btk
Inflammation/Immunology
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N1471
Others
Inflammation/Immunology
Liquiritin apioside 是一种口服有效的 TRPV1 受体抑制剂。Liquiritin apioside 选择性地抑制喉化学反射 (LCR),对机械反射 (LMR) 无明显影响。Liquiritin apioside 通过抑制活性氧 (ROS) 和 NADPH 氧化酶,减弱 ROS 与 TRPV1 的相互作用,进而抑制 LCR。Liquiritin apioside 可用于呼吸相关疾病领域的研究。
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
伊多塞班盐酸盐
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-A0208R
Bacterial
Antibiotic
Infection
罗索沙星 (标准品)
Rosoxacin (Standard) 是 Rosoxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosoxacin (Acrosoxacin) 是一种口服有效的,具有广谱抗菌活性的喹诺酮类抗生素。Rosoxacin 具有广谱的抗菌活性,抑制革兰氏阴性菌,包括淋病奈瑟氏球菌 (MIC range=0.03-0.125 μg/mL)。Rosoxacin 可用于尿路感染和某些性传播疾病的研究。
HY-106444
MPV 1730; JP-1730
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Fipamezole (MPV 1730; JP-1730) 是一种有效的且具有口服活性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对人类 α2A、α2B 和 α2C 受体的 Ki 值分别为 9.2 nM、17 nM 和 55 nM。Fipamezole 是一种抗运动障碍剂,可用于研究帕金森病。
HY-139142
HY-13582R
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-10264A
HY-N10587
Others
Inflammation/Immunology
Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 是一种具有口服活性天然产物,发现于 Ulmus davidiana 和 Paeonia obovata。Catechin 7-O-beta-D-glucopyranoside 具有抗氧化和抗炎活性,并可减轻线粒体功能障碍,可用于肠道炎症性疾病的研究。
HY-14431
HY-164799
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因,上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积,在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
HY-150545
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-106647
HY-145919
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-170831
Histone Methyltransferase
GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生,从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例,并表现出良好的口服吸收特性。
HY-Y0399
HY-19867A
HY-B0428
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-153120A
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位,上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体亚基基因表达,减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-113354R
HY-121045
KO 1366
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
布尼洛尔
Bunitrolol hydrochloride 是一种口服有效的和对 β-肾上腺素能受体具有高亲和力的β-肾上腺素能阻滞剂。Bunitrolol hydrochloride 发挥显著的 β-受体拮抗活性,同时具有较弱的 α1 - 阻断活性。Bunitrolol hydrochloride 主要用于心血管疾病如高血压、心绞痛的研究,还用于胎盘转运研究。
HY-B0428B
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-113354S1
HY-B0233S
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-14299
HY-N6625R
HY-W001083
HY-163378
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds
Factor Xa
Others
阿哌沙班-d3
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-173117
HY-168494
iGluR
Neurological Disease
GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-151427
HY-117727S
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-N0611R
HY-116957
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Bunitrolol hydrochloride 是一种口服有效的和对 β-肾上腺素能受体具有高亲和力的β-肾上腺素能阻滞剂。Bunitrolol hydrochloride 发挥显著的 β-受体拮抗活性,同时具有较弱的 α1 - 阻断活性。Bunitrolol hydrochloride 主要用于心血管疾病如高血压、心绞痛的研究,还用于胎盘转运研究。
HY-128850R
HY-W031727
HY-123607
Ephrin Receptor
Neurological Disease
Cancer
UniPR129 是一种强效且具有口服活性的 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 能够抑制 EphA2 与 ephrin-A1 的相互作用,其 IC50 值为 945 nM, Ki 值为 370 nM。UniPR129 能够抑制血管生成,并具有抗肿瘤和神经保护作用。UniPR129 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如结直肠癌和视神经病变。
HY-W050088
HY-B0642
HY-171446
CaSR
Metabolic Disease
TAK-075 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂,IC50 值为 0.94 nM。TAK-075 能刺激大鼠体内甲状旁腺激素 (PTH) 短暂分泌,且能有效避免因活性代谢物积累导致的 PTH 分泌显著减少的情况,维持 PTH 正常分泌模式。TAK-075 可用于代谢疾病以及骨质疏松症领域的研究。
HY-136780
HY-138696
XL092
TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-12376R
HY-N1501
HY-N6580
HY-123033C
HY-B0976AR
HY-14744C
(S)-Amlodipine hydrobromide; Levoamlodipine hydrobromide
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Others
Levamlodipine hydrobromide 是 Levamlodipine (HY-14744) 的氢溴酸盐形式。Levamlodipine hydrobromide 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine hydrobromide 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrobromide 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-117607
HY-110112
HY-123033D
HY-N1465
HY-123280
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-114491A
ERK
Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-W016562
HY-10582R
HY-156409
JAK
Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2 、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0428A
HY-14299D
HY-W031727R
HY-143792
P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp ) 流出,可用于亨廷顿病研究。
HY-125999
HY-128850
HY-Y0966R
HY-B1096R
HY-123033B
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-114491
ERK
Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0905S
HY-133807B
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-14614D
HY-177388
HY-153120
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-B1037
HY-10582S3
HY-12284
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-N0413R
HY-B0623A
SKF 101468 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-N9914
HY-16742BR
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Gepotidacin (mesylate hydrate) (Standard)是 Gepotidacin (mesylate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-108044
Cathepsin
SARS-CoV
Metabolic Disease
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K ) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
HY-B1334AR
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-B0520AR
HY-B0623
SKF 101468
Dopamine Receptor
Neurological Disease
罗匹尼罗
Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14299A
HY-B0886A
HY-114331
HY-B1715R
HY-107811A
HY-125279
Parasite
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM),对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性,是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具,包括人类疾病的动物模型。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1807
Trientine; TETA
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (TETA) 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-175258
HY-160186
HY-B0905R
HY-162877
HY-155488
ATV014
SARS-CoV
Infection
SHEN26 (ATY014) 是一种有效的、具有口服活性的 RdRp 抑制剂,对 SARS-CoV-2 的 IC50 为 1.36 μM。SHEN26 是 GS-441524 (HY-103586) 的5’-环己烷甲酸酯衍生物。SHEN26 通过抑制病毒核酸合成来达到抗病毒作用。SHEN26 能够用于 冠状病毒2019 (COVID-19) 的研究。
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MRK-560 是一种化学探针,是一种口服有效的,可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-B0202S2
HY-B0202R
HY-129213
HY-177249
Arp2/3 Complex
Cardiovascular Disease
Salvianolic acid A derivative-1 (Compound SAA-30) 是具有口服活性的 Salvianolic acid A (HY-N0318) 的衍生物。Salvianolic acid A derivative-1 与transgelin 结合,KD 为2.39 μM。Salvianolic acid A derivative-1 通过促进肌动蛋白 (actin ) 的聚集来促进细胞收缩。Salvianolic acid A derivative-1 可用于预防心肌缺血或其他与 缺血再灌注 (IR) 组织损伤相关的疾病。
HY-W011117R
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-N0288R
HY-B0143R
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-107811
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-B1717
HY-B1717A
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
盐酸奥索拉明
Oxolamine hydrochloride (SKF-9976 hydrochloride) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine hydrochloride 可以抑制 CYP2B1/2 。Oxolamine hydrochloride 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine hydrochloride 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine hydrochloride 可用于呼吸道疾病研究。
HY-B0886
HY-120657
HY-N0404R
HY-Y1117
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-100642R
HY-N0433R
HY-N8423R
HY-B0910
HY-107422A
PAT-1251 hydrochloride; GB2064 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。PAT-1251 Hydrochloride 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-N0621
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-114758
HY-134771
AS1617612
STAT
Inflammation/Immunology
YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50 =0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。
HY-40161
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-151140
Cytochrome P450
Others
CYP11B1-IN-2 (compound 7aa) 是一种口服有效且选择性的 CYP11B1 抑制剂,其对 human CYP11B1 和 rat CYP11B1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 25 nM。CYP11B1-IN-2 可用于皮质醇过量所致疾病的研究。
HY-12930
VXc-486
Topoisomerase
Bacterial
Infection
SPR719 (VXc-486) 是一种具有口服活性的 gyrase B 抑制剂,具有杀菌活性。SPR719 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MICs 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。SPR719 有望用于非结核分枝杆菌 (NTM) 所致肺部疾病的研究。
HY-W018026
HY-B0436
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-B0976AS
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-170976
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 BuChE 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BuChE-IN-16 具有抗炎和神经保护的作用,能改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼的认知功能,减轻东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可用于 AD 疾病的研究。
HY-I0447AR
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
对氨基水杨酸钠 (Standard)
Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) (Standard) 是 Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-aminosalicylate dihydrate (4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate) 是二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂,也是一种抗结核药。Sodium 4-aminosalicylate dihydrate 具有抗炎活性,可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。Sodium 4-aminosalicylate dihydrate 具有口服活性。
HY-B0202AS
HY-B0202S3
HY-15770
Integrin
Inflammation/Immunology
TR-14035 是一种具有口服活性的 α4 β7 /α4 β1 整合素 (α4 β7 /α4 β1 integrin ) 双重抑制剂,对 α4 β7 和 α4 β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM),在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中,对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-N0451
HY-N3187
HY-132845
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-B1152
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑
Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B1037B
HY-B0520AS
HY-B0402A
HY-10582S2
HY-139618R
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0644R
HY-W015881R
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中,ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态,发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-176554
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
Secnidazole (RP-14539) hemihydrate 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole hemihydrate 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole hemihydrate 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole hemihydrate 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-N2922R
HY-14744D
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
苯磺酸左旋氨氯地平半五水合物
Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是 Levamlodipine (HY-14744) 的苯磺酸半五水合物盐形式。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-N2922
HY-173226
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1 ) 抑制剂,IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-D0205A
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-B1264R
HY-B0402
HY-107422
PAT-1251; GB2064
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2 ) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM;PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
HY-165341
HY-N0890R
Tubeimoside-1 (Standard); Lobatoside-H (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
土贝母苷甲 (Standard)
Tubeimoside I (Standard) 是 Tubeimoside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK ,调节 eNOS-VEGF 。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy )。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β ) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性,能够促进血管生成,改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-176143
HY-100642S1
HY-114360
HY-158204
HY-100642S
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-147642
HY-144117
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-159099
HY-147141
HY-100604
HY-15344
HY-N8278
Thrombin
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
硫酸软骨素B
Dermatan sulphate sodium 是一种具有口服活性的糖胺聚糖和凝血酶灭活剂,具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶,且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 可促进干细胞分化,也具有高生物利用度,还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。Dermatan sulphate sodium 可用于心血管、炎症、干细胞分化领域研究。
HY-N2072
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-W013273
Trientine tetrahydrochloride; TETA tetrahydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Triethylenetetramine (Trientine) tetrahydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-139577
HY-B1880R
HY-14930R
HY-W996116
HY-118642
HY-123205R
HY-A0077
HY-101484AR
Reference Standards
Sigma Receptor
ATF6
Neurological Disease
NE-100 hydrochloride (Standard) 是 NE-100 hydrochloride (HY-101484A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-14930AR
HY-B0004R
HY-N4109R
(+)-Aegelinol (Standard); (+)-Smyrinol (Standard)
Reference Standards
Calcium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(+)-Decursinol (Standard) ((+)-Aegelinol (Standard)) 是 (+)-Decursinol (HY-N4109) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Decursinol ((+)-Aegelinol) 是一种口服有效的和可以从 Angelica gigas 根部分离得到的香豆素类化合物。(+)-Decursinol 也是 Decursin (HY-18981) 和 Decursinol angelate (HY-N4322) 的代谢产物。(+)-Decursinol 具有一定的神经保护活性。(+)-Decursinol 可用于神经系统疾病的研究。
HY-12707R
HY-B0124A
HY-W115752
HY-A0077A
HY-171592
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-10585
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂,EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能,可用于研究 HF 疾病。
HY-W014841
HY-17023R
(S)-Omeprazole sodium (Standard); (-)-Omeprazole sodium (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠 (标准品)
Esomeprazole (sodium) (Standard) 是 Esomeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-128878
HY-109040
HY-144652
HY-75368
LRRK2
Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂,对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合,抑制激酶活性,发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物,用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。
HY-N1399
HY-145603
VX-121
CFTR
Chloride Channel
Neurological Disease
Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR )。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-W013272
HY-B1804S2
HY-B1804S1
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B0143S4
HY-103167
HY-B1037R
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-141645
HY-N7064
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-N2157
HY-176268
RA-0188293; RA-NSP2-1
Virus Protease
Flavivirus
Infection
SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 是一种化学探针,是一种强效、特异性且口服有效的 nsP2 解旋酶抑制剂。SGC-NSP2hel-1 对多种甲病毒具有广谱活性,CC50 大于 250 μM。SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 对人类 RNA 解旋酶的选择性指数大于 4000。在基孔肯雅病毒 (CHIKV ) 疾病的临床前小动物模型中,SGC-NSP2hel-1 通过与 nsP2 和 ATP 形成稳定的复合物,减少病毒复制并限制病毒诱导的病变。
HY-15800A
TNK1
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-117259S
HY-A0027AS
HY-B1042
SKF-9976 citrate; AF-438 citrate
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
柠檬酸奥索拉明
Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine citrate 可以抑制 CYP2B1/2 。Oxolamine citrate 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine citrate 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine citrate 可用于呼吸道疾病研究。
HY-10585AG
HY-156876
Cytochrome P450
Metabolic Disease
20-HETE inhibitor-2 是一种口服有效的 20-HETE 抑制剂。20-HETE inhibitor-2 可以抑制 CYP4F2 和 CYP4A11 活性,进而抑制 20-HETE 生成。20-HETE inhibitor-2 具有改善血糖的作用。20-HETE inhibitor-2 可用于肥胖等与 20-HETE 相关的多种疾病的研究。
HY-B1804S
HY-10264R
HY-121383R
HY-174419
HY-B0905AR
HY-149555
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0617S1
HY-W654336
HY-B0900R
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-175758
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
AChE-IN-94 是一种具有口服活性并且能够穿过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 为 0.40 μM,Ki 为 0.28 μM。AChE-IN-94 可抑制自发性和 AChE 介导的 Aβ1-42 聚集。AChE-IN-94 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘模型中可缓解认知/记忆缺陷。AChE-IN-94 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N0914R
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂,可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效,IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂,IC50 值为 0.48 nM,具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg),并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-108518
ROCK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
SB-772077B dihydrochloride 是一种口服活性基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。SB-772077B dihydrochloride 减少炎症细胞因子 (TNF-α 和 IL-6 )。SB-772077B dihydrochloride 舒张主动脉环,降低血压。SB-772077B dihydrochloride 可用于炎症性疾病研究。
HY-156649
HY-12689C
AG-348 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的变构丙酮酸激酶 R (PK-R ) 激活剂。Mitapivat hydrochloride 加速 PK-R 催化磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的反应,从而促进糖酵解途径,增加红细胞中三磷酸腺苷 (ATP) 的产生,降低 2,3-二磷酸甘油酸 (2,3-DPG) 的水平。Mitapivat hydrochloride 有望用于丙酮酸激酶缺乏症及其他贫血相关疾病的研究。
HY-N2584AR
HY-N15728
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2-(2'-Hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone-7-O-β-D-glucopyranoside (Compound 5) 是一种具有口服活性的色原酮糖苷,发现于 Rumex patientia 中。2-(2'-Hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone-7-O-β-D-glucopyranoside 有望用于炎症和代谢疾病等氧化应激相关领域的研究。
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂,IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-N1972R
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-B0910A
Pyritinol dihydrochloride; Pyridoxine disulfide dihydrochloride; Vitamin B6 disulfide dihydrochloride
Drug Derivative
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸吡硫醇
Pyrithioxin (Pyritinol) dihydrochloride 是 Pyrithioxin (HY-B0910) 的二盐酸盐。Pyrithioxin (Pyritinol) 是一种有口服活性的神经动力化合物。Pyrithioxin 能够促进葡萄糖和氨基酸的代谢,增加颈动脉血流量并改善脑血流量。Pyrithioxin 具有抗炎、抗肿瘤和神经保护作用。Pyrithioxin 可用于癌症、炎症、免疫学、代谢性以及神经系统疾病,如脑梗死、癫痫、纤维肉瘤和类风湿性多关节炎的研究。
HY-174066
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-123744
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
PD-156707 是一种口服活性的、非肽类且选择性的 Endothelin-A 受体拮抗剂。PD-156707 分别与人 ET-A 和 ET-B 受体结合,其 Ki 值分别为 0.17 nM 和 133.8 nM。PD-156707 可逆转大鼠中已建立的慢性缺氧性肺动脉高压。PD-156707 可用于研究与 ET-A 受体异常激活相关的疾病,特别是肺动脉高压、中风和心力衰竭。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-W097753
4-Methoxydiphenylmethane
Aminopeptidase
Others
4-MDM (4-Methoxydiphenylmethane) 是一种口服有效的选择性增强白三烯 A4 水解酶 (LTA4 H ) 氨肽酶活性的抗炎化合物。4-MDM 通过增强 LTA4 H 对脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸的降解,减少肺部中性粒细胞募集,进而减轻炎症,且不影响 LTA4 H 的环氧水解酶活性。4-MDM 可用于肺部疾病的研究。
HY-N4093R
HY-18054R
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 (Standard) 是 BVT 2733 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-W263279
HY-14299R
HY-W016562R
HY-139567
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-N0106
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力,Ki 值为 0.50 nM;对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低,Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-10585A
HY-107567
HY-N9386
HY-N0401A
HY-12538R
HY-N4110
HY-175734
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-26 (Compound 58) 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 14 nM。PI3Kδ-IN-26 显著减轻屋尘螨 (HDM) 诱发的慢性哮喘小鼠模型中的炎症响应。PI3Kδ-IN-26 可用于炎症、自身免疫和增生性疾病研究。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM,2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-B0623AS2
SKF 101468-d3 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d3
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-18620R
HY-156078
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-W012977
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
瑞卢戈利
Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-10405R
Ro4402257 (Standard); R1503 (Standard)
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Standard)是 Pamapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂,EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能,并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-B0402B
HY-B2163
HY-B0623AS1
SKF 101468-d7 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d7
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-166363S
HY-N2115
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性,强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争,从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病,例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-B0189AR
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-N0761R
HY-176524S
HY-B0732AS
HY-13723
HY-13723R
HY-B1363
Bendrofluazide
NKCC
Cardiovascular Disease
苄氟噻嗪
Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter ),可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-N0451R
HY-N6660
Tricaprin; Glyceryl tridecanoate
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯
Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (Ademetionine) disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-18054A
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT-2733 hydrochloride 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT-2733 hydrochloride 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT-2733 hydrochloride 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-172808
HY-170233
HY-172226
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 3 (compound A) 是一种有口服活性的 P2Y14 R 拮抗剂,其 IC50 值为 23.60 nM,Kd 值为 7.26 μM。P2Y14R antagonist 3 可减轻 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 诱发的急性肺损伤小鼠的肺损伤程度。P2Y14R antagonist 3 可用于炎症性疾病研究。
HY-107567B
HY-132846
TAS0953/HM06
RET
Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂,其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症,例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-17623
HY-B0910AR
HY-W747703
HY-N1501R
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W001083R
HY-13779
HY-N4247
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-B0428BR
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121185
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-175483S
HY-14399R
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-D0205AS2
Carbocysteine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Inflammation/Immunology
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-16594
HY-B0623AS3
SKF 101468-d14 hydrochloride
Dopamine Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗-d14
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-170774
HY-121701
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+ 通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
HY-106449
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1118R
RP-14539 (Standard); PM-185184 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Antibiotic
Bacterial
Infection
塞克硝唑(Standard)
Secnidazole (Standard)是 Secnidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-B0623AR
SKF 101468 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸罗匹尼罗(Standard)
Ropinirole (hydrochloride) (Standard)是 Ropinirole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2072R
HY-A0059
HY-B0402R
HY-10585B
HY-B1108R
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-B0402R1
HY-14299AR
HY-B0402AR
HY-N9914S
HY-B0617B
S-Adenosyl methionine (1,4-butanedisulfonate); Ademetionine (1,4-butanedisulfonate); AdoMet (1,4-butanedisulfonate)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-175703
HY-121705
HY-15257
AFQ056
mGluR
Neurological Disease
Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
HY-W050088S
HY-101478R
HY-N2115R
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-A0077S2
HY-15791
FK-3657
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体 拮抗剂 (IC50 : 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50 : 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50 : 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-128749A
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂,EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白,抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-159120
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
HY-N7140
HY-103080
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
HY-173293
ASK1
Inflammation/Immunology
ASK1-IN-8 (Compound 35) 是一种具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。ASK1-IN-8 在 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型实验中,能显著降低血浆丙氨酸转氨酶 (ALT ) 水平,对肝脏起到保护作用。ASK1-IN-8 可用于肝脏疾病相关领域的研究。
HY-B1467
HY-B0402S1
HY-123856
HY-134377
ASP0367; MA-0211
PPAR
Metabolic Disease
Bocidelpar (ASP0367; MA-0211) 是一种选择性、口服有效的 PPARδ 调节剂。Bocidelpar 激活 PPARδ 下游信号通路,上调 ABCA1、ACAA2 等靶基因表达,促进脂肪酸氧化 (FAO) 和线粒体生物发生,改善线粒体功能障碍。Bocidelpar 可改善肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。Bocidelpar 主要用于原发性线粒体肌病 (PMM)、杜氏肌营养不良 (DMD) 等线粒体功能异常疾病的研究。
HY-N7005
HY-W753956
HY-B0617AR
S-Adenosyl methionine tosylate (Standard); Ademetionine tosylate (Standard); AdoMet tosylate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
腺苷蛋氨酸甲苯磺酸盐 (标准品)
S-Adenosyl-L-methionine tosylate (Standard) (S-Adenosyl methionine tosylate (Standard)) 是 S-Adenosyl-L-methionine tosylate (HY-B0617A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-33549R
Tyrosine Hydroxylase
Neurological Disease
Cancer
α-Methyl-p-tyrosine (Standard) 是 α-Methyl-p-tyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究[1
HY-A0077R
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-123801A
GL-II-93 sodium
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II-93) sodium 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 sodium 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性,不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 sodium 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 sodium 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-W707640
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-W740028
HY-B0886AR
HY-B1108S
HY-B1037S
HY-N0671
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-N15722
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
9-O-β-D-Glucopyranosyl-3,4-dimethoxy-cinnamic acid 是一种具有口服活性的苯丙素糖苷,在 Microlepia pilosissima 中发现,是一种抗氧化剂。9-O-β-D-Glucopyranosyl-3,4-dimethoxy-cinnamic acid 对 DPPH 自由基的清除活性的 ED50 值为 38.1 μM。9-O-β-D-Glucopyranosyl-3,4-dimethoxy-cinnamic acid 有望用于炎症和肝损伤等氧化应激相关疾病的研究。
HY-12756
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N1570
HY-B0623S1
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N12087
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-B1037S3
HY-W728545
AH5158-d6 hydrochloride; Sch-15719W-d6
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-W001160
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-10405S
HY-N1465R
HY-149478
HY-158261
HY-B0617S2
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-16474S
HY-B0124S2
HY-W699526
NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6
Isotope-Labeled Compounds
Bcl-2 Family
Cardiovascular Disease
Dimebutic acid-d6 (NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6 ) 是 Dimebutic acid (HY-W015881) 的氘代物。Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-149246
HY-13771S
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-10585R
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-B0436R
Albuterol hemisulfate (Standard); AH-3365 hemisulfate (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
硫酸沙丁胺醇 (Standard)
Salbutamol (Albuterol) hemisulfate (Standard) 是 Salbutamol hemisulfate (HY-B0436) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salbutamol (Albuterol) hemisulfate 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol hemisulfate 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol hemisulfate 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-128878R
HY-N2181
HY-117287
HY-B0987
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0124R
HY-151483
Wnt
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-12756A
HY-10585AR
HY-B0886R
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-N1399R
HY-176254
HY-141431
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
Cancer
Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物,可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂,抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
HY-174339
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-B1037S2
HY-164670
Others
Inflammation/Immunology
D228 是一种口服抗炎化合物。D228 可降低 ConA 诱导的 T 淋巴细胞增殖 (IC50 : 42.85 μM) 和 LPS 诱导的 B 淋巴细胞增殖 (IC50 : 3.15 μM)。D228 对炎症性肠病 (IBD) 有效。D228 通过下调 MyD88/TRAF6/p38 信号传导缓解 IBD 模型中 DSS (HY-116282C) 诱导的炎症反应。
HY-10790
SB-207499
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50 =74,65,>100,83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-129056
HY-B0617S
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-13771S1
HY-W016715
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效的 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA R ) 抑制剂和抗哮喘剂。MIDD0301 在小鼠中表现出生物和免疫毒理学安全性,不会影响循环淋巴细胞、单核细胞和粒细胞数量。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-B0428D
HY-N9914R
HY-107811R
HY-150964S
S-Adenosyl methionine-d3 methylbenzenesulfonate; Ademetionine-d3 methylbenzenesulfonate; AdoMet-d3 methylbenzenesulfonate
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-109040R
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-163796
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-14806R
HY-14806
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-14946R
HY-N0534
HY-125740
Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
NF-κB
TNF Receptor
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-173510
CDK
Cancer
CLK2/3-IN-1 (Compound 7c) 是一种口服有效的 CLK2/3 抑制剂 (EC50 分别为 5.07 nM 和 30.03 nM)。CLK2/3-IN-1 通过氢键与 CLK2/3 的 Lys193 和 Lys186 残基结合,发挥抑制作用。CLK2/3-IN-1 能够抑制 SW480 肿瘤细胞增殖 (IC50 : 163 nM)。CLK2/3-IN-1 可用于 CLK 相关肿瘤疾病的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-174260
NO Synthase
COX
Caspase
MDM-2/p53
Neurological Disease
Neuroprotective agent 11 (Compound 1a) 是一种口服有效的多酚类化合物,具有显著的脑缺血保护作用。Neuroprotective agent 11 主要活性包括抑制神经元炎症和凋亡反应,减少脑梗死体积,并改善脑缺血小鼠的行为学症状。Neuroprotective agent 11 通过下调炎症因子 (iNOS 、COX-2 ) 和凋亡蛋白 (cleaved-Caspase3 、p53 ) 表达发挥调节机制。Neuroprotective agent 11 能够用于脑缺血相关疾病 (如缺血性脑卒中) 的研究。
HY-B1077
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-N0106R
HY-145603S
VX-121-d4
Isotope-Labeled Compounds
CFTR
Chloride Channel
Neurological Disease
Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4 ) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-163436
HY-B0731AS
HY-W013812
HY-W015854
HY-16474R
TAK-385 (Standard)
Reference Standards
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
瑞卢戈利(Standard)
Relugolix (Standard)是 Relugolix 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-149770
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50 s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N4288
HY-145801
NF-κB
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-N0028R
Reference Standards
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A (Standard)
Forsythiaside A (Standard) 是 Forsythiaside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-W020017
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptors ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-B1773A
HY-14657
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能,并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-149288
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-162359
IRAK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
BIO-7488 是一种具有口服活性,选择性和血脑屏障通透性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。BIO-7488 抑制促炎症细胞因子 (IL-1β、TNFα、IL-6) 的产生,并在 LPS (HY-D1056) 和远端缺氧-大脑中动脉闭塞 (DH-MCAO) 缺血性中风模型中显示出抗炎作用。BIO-7488 可用于神经炎症相关疾病的研究,特别是缺血性中风。
HY-D0205AS1
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。Forsythiaside A 可抑制 KLRB1 和 CLEC2D 互作。
HY-18300AR
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 <
HY-N2464
HY-172905
Others
Cardiovascular Disease
BCX-3607 是一种口服有效的组织因子/因子 VIIa (TF-FVIIa ) 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。BCX-3607 通过抑制 TF-FVIIa 复合物阻断外源性凝血途径,显著延长凝血酶原时间 (PT)。BCX-3607 对 TF-FVIIa 的选择性高于其他丝氨酸蛋白酶 (如凝血酶、FXa 等)。BCX-3607 能够减少血栓重量和炎症反应,具有抗血栓和抗炎双重作用。BCX-3607 可用于血栓相关疾病的研究。
HY-176770
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R ) 的小分子激动剂。GLP-1R agonist 34 促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,并减缓胃排空,从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病的研究。
HY-B0330B
HY-B2181
Bismuth(III) oxynitrate
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
碱性硝酸铋
Bismuth subnitrate (Bismuth(III) oxynitrate) 是一种简单且高效的催化剂,可用于马氏型炔水合反应合成甲基酮。Bismuth subnitrate 腹腔注射到小鼠中,铋 (Bismuth; Bi) 在大脑中的分布特征与汞、银和金等其他外源性金属相似。Bismuth subnitrate 具有抗菌活性,能够抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等的生长。Bismuth subnitrate 口服有效,可用于胃肠道疾病的研究,其对大鼠酒精性胃溃疡具有保护作用。
HY-P10056
HY-10264S
DU-176-d6
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
依度沙班-d6
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-17403
HY-178054
Keap1-Nrf2
Drug Derivative
Neurological Disease
LMDP10 是一种具有口服活性的 3-氨基喹唑啉衍生物,具有 Keap1-Nrf2 通路激活活性。LMDP10 与 Keap1 结合,抑制 Keap1-Nrf2 相互作用,从而激活 Nrf2 通路。LMDP10 提高 Nrf2 、SOD 和 GSH 水平,降低 MDA 和 TNF-α 水平,减轻阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的神经退行性变,并改善记忆功能。LMDP10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-17452AS
HY-B0378A
HY-B0378AR
HY-117281
HY-117281S1
HY-N1913A
HY-15257R
mGluR
Neurological Disease
Mavoglurant (Standard) 是 Mavoglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
HY-B1467R
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-W001083S1
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-19696B
HY-B0640A
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平,并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-170218
HY-172871
HY-B2091A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Azidocillin sodium 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin sodium 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin sodium 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin sodium 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10790R
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特 (Standard)
Cilomilast (Standard) 是 Cilomilast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50 =74,65,>100,83 μM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N2099
HY-N1913
HY-173115
HY-N6660R
Tricaprin (Standard); Glyceryl tridecanoate (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Androgen Receptor
Metabolic Disease
甘油三癸酸酯 (Standard)
Trisdecanoin (Standard) 是 Trisdecanoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor ),可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源,还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分,具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA),抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA ) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品,药品,化妆品中的添加剂。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-N4247R
HY-B2091
Bacterial
Antibiotic
Infection
Azidocillin 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B1178
(-)-Cotinine; (S)-Cotinine; NIH-10498
Endogenous Metabolite
nAChR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
可替宁
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱,具有口服活性,是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物,并且具有降压作用。此外,Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR ),从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。
HY-B0640
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂,专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC,在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成,不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性,如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD),以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-170994
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 μM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N5027
Oxyberberin; Berlambine; 8-Oxoberberine
Others
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氧化小檗碱
Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) 是一种口服有效的血红素氧合酶 HO-1 激动剂,通可通过调节 PI3K/Akt/AMPK 信号通路激活抗氧化机制。Oxyberberine 诱导 HO-1 表达,提升 SOD、GSH-Px 活性,抑制 NF-κB 介导的炎症反应,并改善胰岛素敏感性及葡萄糖代谢。Oxyberberine 具有抗糖尿病、神经保护、抗炎及抗氧化的作用,可用于研究 2 型糖尿病、创伤性脑损伤 (TBI) 及炎症性肠病等。
HY-105685
HY-14806S
HY-124481
HY-12756AR
HY-N7635
β-D-Glucopyranosyl oleanolate
NO Synthase
COX
Interleukin Related
Claudin
p38 MAPK
Akt
PI3K
Inflammation/Immunology
Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside (β-D-Glucopyranosyl oleanolate) 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎作用。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 在溃疡性结肠炎模型中,可抑制炎症反应、增强肠道上皮屏障功能、调节肠道微生物群落,作用机制与 PI3K-AKT 和 MAPK 信号通路相关。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 可用于结肠炎等疾病的研究。
HY-164099
HY-135425R
Reference Standards
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid (Standard)是 10,12-Tricosadiynoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-N0507
HY-138110
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-153460
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂,具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性,IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM, TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1] 。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-16278
LCQ-908
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-171099
LI-2124
IPK Superfamily
Cardiovascular Disease
SC-919 (LI-2124) 是一种口服有效的选择性抑制剂,靶向肌醇六磷酸激酶 (inositol hexakisphosphate kinases ) (IP6K,包括 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 亚型),对 IP6K3 的 IC50 值为 0.65 nM。SC-919 通过抑制 IP6K 来减少肌醇焦磷酸盐 (如 InsP₇) 的生成,从而抑制 XPR1 介导的细胞磷酸盐外排,并提高细胞内 ATP 水平。SC-919 有望用于慢性肾病 (CKD) 相关高磷血症的研究。
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-16278A
LCQ 908 sodium
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat sodium (LCQ 908 sodium) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。
HY-14604R
HY-148234
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
Cancer
M4K2234 是一种化学探针,是一种口服活性的高选择性 ALK1 和 ALK2 抑制剂,IC50 值分别为 7 nM 和 14 nM。M4K2234 通过抑制 SMAD1/5/8 的磷酸化特异性阻断 BMP 信号传导。M4K2234 抑制 BMP7 刺激的报告基因活性 (IC50 = 16 nM)。M4K2234 可用于研究 ALK1/2 介导的生物学过程及相关疾病,如弥漫性中线胶质瘤 (DMG) 和进行性骨化纤维发育不良 (FOP)。
HY-N0671R
HY-B1118S3
RP-14539-d3 ; PM-185184-d3
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
塞克硝唑-d3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-15618
M1 receptor modulator
mAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs ) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM),并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性,增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-163982
NF-κB
FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-N7101
U-76,252; CS-807
Bacterial
Antibiotic
Penicillin-binding protein (PBP)
Infection
头孢泊肟酯
Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
HY-Y1316
HY-W020017S3
HY-128749AR
HY-B1077R
HY-N7046
Silibinin B
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-W012382
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸
N-Acetyl-L-tyrosine 是一种内源性、口服有效的线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-17403R
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-P1633
HY-121246
AKF-PD
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-124832
Caspase
Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-120026
HY-124686
STAT
Interleukin Related
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
ER-464195-01 是一种口服有效的 CRT 和 ITGAs 结合抑制剂。ER-464195-01 通过解离 CRT 和 ITGAs 之间的结合来抑制白细胞浸润和随后的炎症级联反应。ER-464195-01 下调由 DSS (HY-116282C) 诱导的促炎基因 (例如 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-17f ) 的表达,并抑制 STAT3 的磷酸化和血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 的产生。ER-464195-01 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-125740R
Malvidin-3-O-glucoside chloride (Standard); Oenin chloride (Standard)
Reference Standards
Interleukin Related
NO Synthase
NF-κB
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride (Standard) 是 Malvidin-3-glucoside chloride (HY-125740) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin-3-glucoside chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-N0534R
HY-W020017S1
HY-14280R
Reference Standards
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B0330BR
HY-N0507R
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究,如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-124068
HY-175814
HY-N3980
HY-175664
RPE65
Metabolic Disease
EYE-003 是一种具有口服活性的 RPE65 抑制剂,IC50 值为 102 nM。EYE-003 通过减少 11-cis-Retinal (11cRAL) (HY-116711) 合成并增加全反式视黄酯 (atREs) 来调节小鼠的视觉循环。EYE-003 抑制暗视视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在 Abca4⁻/⁻ Rdh8⁻/⁻ 小鼠中通过以剂量依赖方式减少视网膜自发荧光斑点和保护外核层 (ONL) 厚度,发挥对视网膜变性的保护作用。EYE-003 可用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,如斯塔加特病1型 (STGD1)。
HY-W338346
HY-109112
HY-W001160R
HY-W020017R
HY-138110R
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0604
4-AP; 4-Pyridinamine; Fampridine
Potassium Channel
nAChR
Neurological Disease
4-氨基吡啶
4-Aminopyridine 是一种能透过血脑屏障、口服有效的电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels ) 拮抗剂。4-Aminopyridine 可拮抗 D-筒箭毒碱引起的神经肌肉阻滞。4-Aminopyridine 是一种能阻断鱿鱼巨轴突中电压依赖性钾通道的物质。4-Aminopyridine 可强烈增强大鼠运动神经无髓鞘末梢的递质释放。4-Aminopyridine 可延长脱髓鞘和无髓鞘纤维的动作电位。4-Aminopyridine 通过增强运动神经末梢释放乙酰胆碱而发挥作用。4-Aminopyridine 可抑制小胶质细胞的炎症反应。4-Aminopyridine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-159579
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC,选择性靶向 BRD9 ,有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤,以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。CW-3308 由 PROTAC 靶蛋白配体 Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH (HY-159596)(red part)、Linker 3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol (HY-159598)(black part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-methylpyrrolidine (HY-159597)(blue part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+连接子的偶联物是 Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro (HY-159599)。
HY-B0640R
HY-168715
SHP2
Apoptosis
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂,对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM,能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性,并表现出良好的药代动力学特性,包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-160004
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
PXL770 是一种具有口服活性的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。PXL770 降低 C26:0 水平,改善线粒体呼吸,减少促炎基因表达,并诱导 ALD 成纤维细胞/淋巴细胞中补偿性转运蛋白 (ABCD2/3 ) 的表达。PXL770 使 Abcd1 敲除小鼠的血浆 VLCFA 水平正常化,显著降低脑和脊髓中升高的 VLCFA 水平。PXL770 改善 ob/ob 和高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的血糖、血脂异常和胰岛素抵抗。PXL770 可用于 X 连锁肾上腺脑白质营养不良 (ALD)、常染色体显性多囊肾病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-155830
HY-N2263
HY-13324
RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester
Keap1-Nrf2
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
甲基巴多索隆
Bardoxolone (CDDO; RTA 401) methyl 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂,也是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease ) 的抑制剂。Bardoxolone methyl 在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制,EC50 值为 0.29 μM。Bardoxolone methyl 能提高 pNrf2 和 HO-1 的水平,抑制如 pNFκB 和 MCP-1 等炎症介质。Bardoxolone methyl 通过激活 Nrf2 通路增强抗氧化和抗炎反应,抑制病毒复制,并改善线粒体功能。Bardoxolone methyl 可用于化疗诱导的神经病理性疼痛 (CINP)、COVID-19 以及慢性肾病 (CKD) 的研究。
HY-N3980R
HY-103430A
HY-B0194A
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Akt
Wnt
β-catenin
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸替扎尼定
Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-W010201
HY-N6866
HY-156193
PDHK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK ) 别构抑制剂 (IC50 =110 nM,Ki =54 nM,KD =84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋,减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解,从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化,增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50 =540 nM),并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
TNF Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂,其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合,并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调,具体表现为改善肠道长度。
HY-107650A
CI 979 hydroiodide; RU 35926 hydroiodide
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydroiodide 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline hydroiodide 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydroiodide 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydroiodide 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydroiodide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135460
CI-979; RU35926
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI-979; RU35926) 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163101
HY-W082785A
HY-B0194
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N7101R
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-16278R
Acyltransferase
BCRP
OAT
Infection
Metabolic Disease
Pradigastat (Standard) 是 Pradigastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pradigastat (LCQ-908) 是一种选择性的和口服有效的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B
HY-121246R
Reference Standards
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-107650
CI 979 hydrochloride; RU 35926 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydrochloride 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline hydrochloride 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydrochloride 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydrochloride 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-174215
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50 : 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接,并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0640AR
HY-B0072
HY-113298
HY-126328
PKC
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
HY-N7046S
Silibinin B-d3
Isotope-Labeled Compounds
Amyloid-β
Apoptosis
JNK
p38 MAPK
Neurological Disease
Cancer
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-W050154R
Reference Standards
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-B0194R
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase
COX
Collagen
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM,对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 ),从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成,减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-W012382R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸 (Standard)
N-Acetyl-L-tyrosine (Standard) 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-B0194AS
HY-P1130
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂,IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中,ISM012-042 具有抗炎作用,可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-148013
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂,其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM,抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生,以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-14805A
ST-246 monohydrate
Orthopoxvirus
Arenavirus
Infection
Tecovirimat (ST-246) monohydrate 是 Tecovirimat (HY-14805) 的一水合物形式。Tecovirimat monohydrate 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat monohydrate 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat monohydrate 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat monohydrate 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-N0447
HY-145925C
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力,包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-B0596R
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并
HY-W072025
HY-W012382S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W010201R
HY-B0194AR
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Akt
Wnt
β-catenin
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸替扎尼定(Standard)
Tizanidine hydrochloride (Standard)是 Tizanidine hydrochloride (HY-B0194A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-N7046R
Silibinin B (Standard)
Reference Standards
JNK
Amyloid-β
p38 MAPK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
水飞蓟宾B (Standard)
Silybin B (Silibinin B) (Standard) 是 Silybin B (HY-N7046) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0194S
HY-109112R
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds
NF-κB
ERK
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣,对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM,Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体中,在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-14929A
HY-N0322BR
Reference Standards
Liposome
Endogenous Metabolite
Others
Cholesterol (Excipient) (Standard) 是 Cholesterol (Excipient) (HY-N0322B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cholesterol Excipient 是细胞膜的组成部分,也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体,口服有效。Cholesterol Excipient 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂,因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性,可用作药物制剂中的辅料。Cholesterol Excipient 能自组装为胶束、纳米粒、脂质体等递送系统,通过调节膜流动性或响应微环境实现药物控释,具有高载药效率、良好生物相容性等特性。Cholesterol Excipient 主要用于抗癌、抗菌、抗病毒等药物的靶向递送及皮肤疾病治疗等领域的研究。
Cholesterol 本身还是一种参与 β-secretase 介导的淀粉样前体蛋白 (APP) 切割及肠道吸收过程的内源性调节剂,以及内源性 ERRα 激动剂。Cholesterol 通过调节细胞膜脂质环境影响 APP 加工酶的亚细胞定位,可促进 β-淀粉样蛋白生成和被益生菌吸附去除,被用来研究阿尔茨海默病 (AD) 发病机制及益生菌降胆固醇功能。
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-N7075
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
菊粉
Inulin 是口服有效、靶向肠道微生物群的益生元,选择性促进双歧杆菌和乳酸菌等有益菌的增殖与活性,发挥调节肠道微生态的作用。Inulin 的功能包括:① 在结肠中被益生菌发酵产生短链脂肪酸(如丁酸、丙酸),降低肠道 pH 值并抑制有害菌过度生长;② 增强肠道屏障功能,减少内毒素移位;③ 直接清除自由基(如超氧自由基、羟基自由基)并激活抗氧化酶(SOD、CAT),减轻氧化应激。Inulin 还可通过调节糖脂代谢(如降低甘油三酯、改善胰岛素敏感性)和免疫应答(增强 NK 细胞活性、抑制炎症因子),可用于肠道疾病(便秘、IBD)、代谢综合征(糖尿病、肥胖)及肝损伤的研究。
HY-113298R
HY-128483
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4,而非 BRD3,其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM,对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌,包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ,并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症,这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS)
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-175984
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50 (G‑protein) = 12.7 nM,EC50 (β‑arrestin) = 3.23 nM),具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力,以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性,能够有效降低循环淋巴细胞数量,并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC
Akt
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂,对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor
STAT
PI3K
ERK
Apoptosis
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
海曲泊帕
Rafutrombopag (tautomerism) (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时,可螯合铁,缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达,有效上调 G1 期相关蛋白,包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6,使细胞周期进程正常化,预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂,可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-14805S
ST-246-d4
Isotope-Labeled Compounds
Orthopoxvirus
Arenavirus
Infection
Tecovirimat-d4 是氘代标记的 Tecovirimat (HY-14805)。Tecovirimat 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
HY-128483R
HY-N1431A
HY-N1431
HY-N7101S
HY-175001
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-W014701R
HY-W097625
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-B0766
HY-16569R
HY-16569
HY-B0766R
HY-W592871
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-N0469R
HY-W592871R
mTOR
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
10-羟基-2-癸烯酸 (标准品)
10-Hydroxy-2-decenoic acid (Standard) 是 10-Hydroxy-2-decenoic acid (HY-W592871) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是一种具有多种生理活性的口服不饱和中链脂肪酸。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可诱导 A549 细胞中 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可抑制 VEGF 诱导的人静脉内皮细胞血管生成。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过激活 AMPK-α 信号通路缓解非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过抑制 FFAR4 下游的 NF-κB 信号通路来防止骨质流失。10-Hydroxy-2-decenoic acid 是一种抗生素,可对抗多种细菌和真菌,例如嗜食脉孢菌、霉菌和金黄色葡萄球菌。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对秀丽隐杆线虫具有延年益寿的作用。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过靶向天冬氨酰 β 羟化酶并抑制软骨细胞衰老来预防骨关节炎。
HY-L192
70 compounds
膳食补充剂,又被称为营养补充剂或食品补充剂,包括维生素类、矿物质类、氨基酸类等膳食成分。在后疫情时代,膳食补充剂的独特价值愈发凸显。相较于传统药物,膳食补充剂在公众中的接受度往往更高,这得益于它们较高的安全性和源自天然成分的特性。通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质,有助于提高机体健康水平,并降低疾病风险。而对于一些慢性病,合理的膳食补充剂更是可以作为传统医疗手段的有力补充,以增强药物疗效。
MCE 收录了 70 个膳食补充剂,这些成分均源自于 FDA、EFSA、NMPA 等权威机构发布的官方清单,可用于保健食品的开发和一些慢性疾病的机制研究。
HY-L137
73 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了73种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-10585AG
Sodium Valproate (GMP); VPA sodium (GMP); 2-Propylpentanoic acid sodium (GMP)
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-47030
Microbial Culture
一水柠檬酸铁
Ferric citrate hydrate,一种具有口服活性的铁补充剂,是一种有效的磷酸盐结合剂。Ferric citrate hydrate 可用于缺铁性贫血和慢性肾病 (CKD)的研究。
HY-B1278B
(±)-Vitamin E acetate
Biochemical Assay Reagents
生育酚乙酸酯
(±)-α-Tocopherol acetate ((±)-Vitamin E acetate) 是维生素 E 的一种合成形式,是乙酸和 α-生育酚的酯,具有口服活性。(±)-α-Tocopherol acetate 可用于养殖鱼对传染病的易感性的研究。
HY-B0757A
rel-Vitamin E Nicotinate
Biochemical Assay Reagents
(±)-α-Tocopherol nicotinate,维生素 E-烟酸酯,是一种具有口服活性的脂溶性抗氧化剂,能够防止细胞膜脂质过氧化。(±)-α-Tocopherol nicotinate 在血液中可水解为 α -生育酚和烟酸,可用于相关血管疾病的研究。
HY-Y1147
Maleic acid diethyl ester
Biochemical Assay Reagents
马来酸二乙酯
Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽(GSH)消耗剂,可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合,在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH,加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性,促进前体氨基酸摄取,反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病(如高压氧损伤和代谢疾病)中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Chelators
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-W134326
Biochemical Assay Reagents
聚葡萄糖
Polydextrose 是一种口服活性益生元。Polydextrose 促进 Pediococcus pentosaceus ATCC 43200 生长。Polydextrose 减少胆固醇、与 Sitagliptin (HY-13749) 协同降低血糖。目前主要用于高脂血症、2 型糖尿病及术后缺铁性贫血等疾病的研究。
HY-W354753
Biochemical Assay Reagents
盐酸后马托品
Homatropine hydrochloride 是一种口服有效的抗胆碱能剂,能迅速放大瞳孔,具有睫状肌麻痹作用。Homatropine hydrochloride 还有镇咳活性。Homatropine hydrochloride 可用于眼部疾病以及止咳的研究。
HY-B0757AR
rel-Vitamin E Nicotinate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
(±)-α-Tocopherol nicotinate (Standard)是 (±)-α-Tocopherol nicotinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-α-Tocopherol nicotinate,维生素 E-烟酸酯,是一种具有口服活性的脂溶性抗氧化剂,能够防止细胞膜脂质过氧化。(±)-α-Tocopherol nicotinate 在血液中可水解为 α -生育酚和烟酸,可用于相关血管疾病的研究。
HY-W354753R
Biochemical Assay Reagents
盐酸后马托品 (Standard)
Homatropine (hydrochloride) (Standard)是 Homatropine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homatropine hydrochloride 是一种口服有效的抗胆碱能剂,能迅速放大瞳孔,具有睫状肌麻痹作用。Homatropine hydrochloride 还有镇咳活性。Homatropine hydrochloride 可用于眼部疾病以及止咳的研究。
HY-B1278BR
(±)-Vitamin E acetate (Standard)
Biochemical Assay Reagents
生育酚乙酸酯 (Standard)
(±)-α-Tocopherol acetate (Standard)是 (±)-α-Tocopherol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-α-Tocopherol acetate ((±)-Vitamin E acetate) 是维生素 E 的一种合成形式,是乙酸和 α-生育酚的酯,具有口服活性。(±)-α-Tocopherol acetate 可用于养殖鱼对传染病的易感性的研究。
HY-B0617
S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
Biochemical Assay Reagents
S-腺苷-L-蛋氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-N9914
Biochemical Assay Reagents
D-阿洛酮糖
D-psicose 是一种口服活性稀有糖。D-psicose 抑制 p38-MAPK 磷酸化、MCP-1 表达。D-psicose 抑制 AGEs/RAGE/NF-κB 通路。D-psicose 保护胰腺 β 胰岛、改善高血糖症和高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝。
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Chelators
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出,减少肠道对铜的吸收,减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-W115752
Diamine sulfate (99%)
Cell Assay Reagents
硫酸肼 (99%)
Hydrazine sulfate 是一种口服活性 PEPCK 抑制剂。Hydrazine sulfate 抑制 PEPCK 、低Km ALDH 。Hydrazine sulfate 损害糖异生,增强能量底物对 MPP+ 毒性的保护作用。Hydrazine sulfate 与乙醇联用时加剧大鼠肝损伤。Hydrazine sulfate 可用于休克、非小细胞肺癌、结直肠癌、帕金森病研究。
HY-W014841
N-Benzoylglycine sodium, 98%
Microbial Culture
马尿酸钠, 98%
Sodium hippurate, 98% 是一个口服活性的代谢物。Sodium hippurate, 98% 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Sodium hippurate, 98% 可降低 NRF2 、MMP9 并导致 ROS 积累。Sodium hippurate, 98% 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Sodium hippurate, 98% 可改善高尿酸血症和结肠炎。Sodium hippurate, 98% 还可用于心血管疾病研究。
HY-10585AG
Sodium Valproate (GMP); VPA sodium (GMP); 2-Propylpentanoic acid sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-N9914R
Biochemical Assay Reagents
D-阿洛酮糖 (Standard)
D-Psicose (Standard)是 D-Psicose (HY-N9914) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-psicose 是一种口服活性稀有糖。D-psicose 抑制 p38-MAPK 磷酸化、MCP-1 表达。D-psicose 抑制 AGEs/RAGE/NF-κB 通路。D-psicose 保护胰腺 β 胰岛、改善高血糖症和高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝。
HY-W015854
Biochemical Assay Reagents
甲磺酸乙酯
Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis )。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA ,使 DNA 烷基化,导致 DNA 结构改变,进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛,常用于诱导生物体产生基因突变,以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂,其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合,并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调,具体表现为改善肠道长度。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19883S
Lusutrombopag-d13 是 Lusutrombopag 氘代物。Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor ) 激动剂,有潜力用于慢性肝病的研究。
HY-70037AS
Cinacalcet-d3 (hydrochloride) 是 Cinacalcet hydrochloride 的氘代物。Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
HY-B0715S
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S2
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-177130S
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂,IC50 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-70037S
Cinacalcet-d3 是 Cinacalcet 的氘代物。Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
HY-B0419S
Manidipine-d4 是 Manidipine (HY-B0419) 的氘代物。Manidipine 是口服活性的钙离子通道 (calcium channel ) 拮抗剂。Manidipine 调节细胞因子 (IL-1β、IL-6) 表达。Manidipine 有降压作用。Manidipine 可用于心血管疾病 (如高血压、心肌缺血-再灌注损伤、心室肥大)、肾脏疾病 (如肾小球疾病) 以及与癫痫等疾病研究。
HY-Z3421S
Vonoprazan-d3 fumarate 是 Vonoprazan fumarate (HY-15295) 氘代物。Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI ),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB) ),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+ ,K+ -ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。
HY-W020050S
Cystamine-d8 (dihydrochloride) 是 Cystamine (dihydrochloride) 的氘代物。 Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病(HD)等多种疾病的研究。
HY-13720S
Pergolide-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Pergolide (HY-13720)。Pergolide (LY127809 (free base)) 是麦角洐生的、具有口服活性的多巴胺受体(dopamine receptor )激动剂。Pergolide 可用于帕金森病的研究。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
HY-B0591S
Memantine-d3 (hydrochloride) 是 Memantine 氘代物。Memantine 是一种口服活性、非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-13720AS
Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors<
HY-W653978
Cinacalcet-d4 (AMG-073-d4 ) hydrochloride是氘代标记的 Cinacalcet (hydrochloride)。Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-B0966S
Dioxybenzone-d3 是 Dioxybenzone 氘代物。Dioxybenzone (Benzophenone-8; UV-24) 是用于阻断 UVB 和短波 UVA (紫外线) 照射的有机化合物。Dioxybenzone 有口服活性。Dioxybenzone 具有雌激素干扰作用。Dioxybenzone 上调炎性细胞因子。Dioxybenzone 可用于癌症、生殖系统疾病和炎症疾病的研究。
HY-B1343AS
Pridinol-d5 是 Pridinol (HY-B1343A) 氘代物。Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导,发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩,可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-174267S
ATX-IN-2 (Compound 25) 是一种具有口服活性和有效的 ATX 抑制剂,IC50 值为 3.27 nM。ATX-IN-2 减少溶血磷脂酸 (LPA) 分泌。ATX-IN-2 有望用于炎症、肺纤维化等 ATX 介导疾病的研究。
HY-B0247S
Torsemide-d7 是 Torsemide 的氘代物。Torsemide (Torasemide) 是一种具有口服活性的亨氏环利尿剂。Torsemide 具有抗醛固酮和血管舒张作用。Torsemide 也可用于心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化的研究。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-B0174AS1
Olsalazine-d3 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究,如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-B0715S3
Pentoxifylline-d3 (BL-191-d3 ) 是氘代标记的 Pentoxifylline. Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-W008614S1
Lansoprazole sulfone-13 C6 (AG-1813-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Lansoprazole sulfone. Lansoprazole sulfone (AG-1813) 是一种具有口服活性和选择性的 H+ , K+ -ATPase 抑制剂。Lansoprazole sulfone 通过抑制 H+ , K+ -ATPase,可显著刺激胃酸分泌。Lansoprazole sulfone 在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流性疾病和卓艾综合症中有潜在应用。
HY-B0174AS
Olsalazine-13 C6 是一种 13 C 标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究,如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-B0174AS2
Olsalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究,如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂,IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
HY-128393S1
Trilinolein-13 C54 是 13 C 标记的 Trilinolein (HY-128393)。Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油,靶向抑制 PI3K/Akt 、Ras/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2 。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis ) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
HY-W008614S
Lansoprazole sulfone-d4 (AG-1813-d4 ) 是 Lansoprazole sulfone 的氘代物。Lansoprazole sulfone-d4 是一种具有口服活性和选择性的 H+ , K+ -ATPase 抑制剂。Lansoprazole sulfone-d4 通过抑制 H+ , K+ -ATPase,可显著刺激胃酸分泌。Lansoprazole sulfone-d4 在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流性疾病和卓艾综合症中有潜在应用。
HY-17023S
Esomeprazole-d6 sodium 是 Esomeprazole sodium 的氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-W010950S
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道,抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。
HY-17021S
Esomeprazole-d3 (sodium) 是 Esomeprazole 的氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-17021S1
Esomeprazole-d3 是 Esomeprazole 氘代物。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-B0357S
Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-13593S
Chlorambucil-d8 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent ),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
HY-12749AS
Midodrine-d6 (hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可增强血管收缩作用。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-13593S1
Chlorambucil-d8 -1 是 Chlorambucil 的氘代物。Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent ),属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 (Ro 40-7592-d4 ) 是 Tolcapone (HY-17406) 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42 ) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如帕金森病和神经母细胞瘤。
HY-17406S
Tolcapone-d7 (Ro 40-7592-d7 ) 是 Tolcapone (HY-17406) 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42 ) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如帕金森病和神经母细胞瘤。
HY-17021S2
Esomeprazole-d3 potassium 是氘代标记的 Esomeprazole (HY-17021)。Esomeprazole ((S)-Omeprazole) 是一种有效的具有口服活性质子泵抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-N0304S2
L-DOPA-13 C 是 13 C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S
L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-B1617AS2
Zuclomiphene d10 Citrate salt 是氘代标记的 Zuclomiphene citrate (HY-B1617A)。Zuclomiphene citrate 是 Clomiphene citrate (HY-B0463) 中的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有口服活性且有抗雌激素作用。Zuclomiphene citrate 可以降低胆固醇水平。枸橼酸 zuclomiphene 可用于内分泌学和代谢性疾病的研究。
HY-101277S1
Vadadustat-13 C6 (PG-1016548-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Vadadustat. Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
HY-W756637
Ibufenac-13 C6 (Dytransin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Ibufenac (HY-W040672)。Ibufenac (Dytransin) 是一种口服活性的非甾体抗炎剂。Ibufenac 发挥抗炎、镇痛和退热作用。Ibufenac 可用于类风湿关节炎等风湿性疾病的治疗研究。
HY-W702966
Ethopabate-d5 (Ethyl pabate-d5 ) 是 Ethopabate (HY-B2138) 的氘代物。Ethopabate (Ethyl pabate) 是一种口服有效的抗寄生虫剂。Ethopabate 常与 Amprolium hydrochloride (HY-B0937A) 等联用防治家禽球虫病、白细胞病等。
HY-B0213S
Sulfameter-d4 (Sulfametoxydiazine-d4 ) 是氘代标记的 Sulfameter (HY-B0213)。Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-W707407
Bisoprolol-d7 是氘代标记的 Bisoprolol。Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-N0304S1
L-DOPA-13 C6 是 13 C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-B1637S
Ditiocarb-d10 sodium (Sodium diethyldithiocarbamate-d10 ) 是 Ditiocarb sodium (HY-B1637) 的氘代物。Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种具有口服活性的铜试剂。Ditiocarb sodium 具有抗氧化、螯合、抗肿瘤、免疫调节、抗 HIV 等活性。Ditiocarb sodium 可用于肿瘤、炎症性和免疫性相关疾病的研究。
HY-B1617AS1
Zuclomiphene-d5 citrate 是 Zuclomiphene citrate (HY-B1617A) 的氘代物。Zuclomiphene citrate 是 Clomiphene citrate (HY-B0463) 中的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有口服活性且有抗雌激素作用。Zuclomiphene citrate 可以降低胆固醇水平。枸橼酸 zuclomiphene 可用于内分泌学和代谢性疾病的研究。
HY-13582S
Carbendazim-d4 是 Carbendazim 的氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-B1617AS
Zuclomiphene-d4 citrate 是 Zuclomiphene citrate (HY-B1617A) 的氘代物。Zuclomiphene citrate 是 Clomiphene citrate (HY-B0463) 中的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有口服活性且有抗雌激素作用。Zuclomiphene citrate 可以降低胆固醇水平。枸橼酸 zuclomiphene 可用于内分泌学和代谢性疾病的研究。
HY-W654156
Diclazuril-13 C3 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Diclazuril。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-129029S
Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-W743952
Nicergoline-d3 是 Nicergoline (HY-B0702) 的氘代物。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0688S
Dapsone-d8 是一种 Dapsone 的氘代物。Dapsone 是一种具有口服活性和血脑透性的磺酰类抗生素 (antibiotic ),具有抑菌、抗原虫、和抗炎活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制麻风杆菌细胞的叶酸合成 (folate synthesis )。Dapsone 可作为抗惊厥剂,也可用于皮肤病和胶质母细胞瘤的研究。
HY-B0213S1
Sulfameter-13 C6 (Sulfametoxydiazine-13 C6 ) 是 13 C6 标记的 Sulfameter (HY-B0213)。Sulfameter (Sulfametoxydiazine) 是一种口服有效的长效磺胺类抗生素 (antibiotic )。Sulfameter 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。Sulfameter 可用于呼吸道和尿路感染等疾病的研究。
HY-13582S1
Carbendazimb-d3 是 Carbendazimb (HY-13582) 氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-158186S
Bisoprolol-d6 fumarate 是氘代标记的 Bisoprolol (hemifumarate)。Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式,是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽,存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解,可作为生化缓冲液,螯合剂,抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
HY-B0905S
Tilmicosin-d3 是 Tilmicosin 的氘代物。Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素 ,具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基,抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在治疗牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外,Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0976AS
Fenoterol-d6 (hydrobromide) 是 Fenoterol hydrobromide 的氘代物。Fenoterol hydrobromide (Th-1165a) 是拟交感神经剂,是一种选择性的,具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor ) 激动剂。Fenoterol hydrobromide 是一种有效的支气管扩张剂,可用于与哮喘,支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-100642S1
3-O-Methyltolcapone-d4 (Ro 40-7591 d4 ) 是 3-O-Methyltolcapone (HY-174062) 的 氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是托卡朋 (HY-17406) 的一种代谢产物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42 ) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如帕金森病和神经母细胞瘤。
HY-100642S
3-O-Methyltolcapone-d7 (Ro 40-7591 d7 ) 是 3-O-Methyltolcapone (HY-174062) 的 氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是托卡朋 (HY-17406) 的一种代谢产物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、强效且具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,其 IC50 值为 773 nM。Tolcapone 能够抑制 α-突触核蛋白 (α-syn) 和 β-淀粉样蛋白 42 (Aβ42 ) 的寡聚化及纤维化。Tolcapone 可引起氧化应激,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和活性氧 (ROS ) 的产生。Tolcapone 可用于癌症和神经系统疾病的研究,如帕金森病和神经母细胞瘤。
HY-B1804S2
Tricaprilin-d15 (Trioctanoin-d15 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S1
Tricaprilin-d50 (Trioctanoin-d50 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B0143S4
Niacin-15 N,13 C3 是一种具有口服活性的水溶性B3维生素 (B3 vitamin ),是人类必需的营养物质。Niacin (Vitamin B3) 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis ) 中起关键作用,也可用于心血管疾病的研究。
HY-117259S
Valiltramiprosate-d6 (ALZ-801-d6 ) 是氘代标记的 Valiltramiprosate. ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-A0027AS
Fenspiride-d5 是 Fenspiride 的氘代物。Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors ) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3 )、磷酸二酯酶 4 (PDE4 )和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 的活性,-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-B1804S
Tricaprilin-13 C3 是 13 C 标记的 Tricaprilin (HY-B1804)。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent),可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢,有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0617S1
S-Adenosyl-L-methionine-13 C (S-Adenosyl methionine-13 C) 是一种 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617)。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-W654336
(S)-Rivastigmine-d4 是氘代标记的 Rivastigmine。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B0623AS2
Ropinirole-d3 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B0623AS1
Ropinirole-d7 (hydrochloride) 是 Ropinirole hydrochloride 的氘代物。 Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-166363S
Beraprost-d3 (TRK-100-d3 ) 是氘代标记的 (Rac)-Beraprost. (Rac)-Beraprost ((Rac)-ML 1229) 是一种具有口服活性的前列环素类似物,通过与前列环素膜受体 (Prostaglandin Receptor ) 结合来抑制 Ca2+ 从细胞内储存位点释放,从而导致平滑肌细胞松弛和血管舒张。Beraprost 具有促血管扩张,抗血小板和细胞保护作用,有望用于心血管疾病领域研究,如血栓闭塞性脉管炎和闭塞性动脉硬化。
HY-176524S
PDE3/4-IN-3 (Compound 7) 是一种具有口服活性的双重 PDE3/4 抑制剂,对 PDE3 和 PDE4B2 的 IC50 分别为 0.17 nM 和 ≤50 nM。PDE3/4-IN-3 显著抑制豚鼠乙酰甲胆碱诱发的支气管收缩。PDE3/4-IN-3 可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘研究。
HY-B0732AS
Itopride-d6 (HSR803-d6 (free base)) 是氘代标记的 Itopride. Itopride (HSR803 free base) 是一种口服有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力,可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
HY-W747703
Hippuric acid-13 C6 (Benzoylglycine-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Hippuric acid. Hippuric Acid 是一个口服活性的代谢物。Hippuric Acid 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Hippuric Acid 可降低 NRF2 、MMP9 并导致 ROS 积累。Hippuric Acid 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Hippuric Acid 可改善高尿酸血症和结肠炎。Hippuric Acid 还可用于心血管疾病研究。
HY-175483S
TrkB activator-1 是一种特异性、具有口服活性且能穿透血脑屏障的原肌球蛋白受体激酶 B (TrkB) 激活剂。TrkB activator-1 通过激活脑源性神经营养因子 (BDNF)-原肌球蛋白相关激酶 B (TrkB)-环磷酸腺苷反应元件结合蛋白 (CREB) 信号轴,显示出强效的抗抑郁作用。TrkB activator-1 能增强神经可塑性。TrkB activator-1 可用于神经系统疾病的研究,如抑郁症。
HY-D0205AS2
Carbocisteine-d3 (Carbocysteine-d3 ) 是氘代标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0623AS3
Ropinirole-d14 hydrochloride 是氘代标记的 Ropinirole hydrochloride (HY-B0623A)。Ropinirole (SKF 101468) hydrochloride 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-N9914S
D-Psicose-d 是 D-Psicose (HY-N9914) 的氘代物。D-psicose 是一种口服活性稀有糖。D-psicose 抑制 p38-MAPK 磷酸化、MCP-1 表达。D-psicose 抑制 AGEs/RAGE/NF-κB 通路。D-psicose 保护胰腺 β 胰岛、改善高血糖症和高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝。
HY-W050088S
Isoxepac-d6 (HP 549-d6 ) 是 Isoxepac (HY-W050088) 的氘代物。Isoxepac (HP 549) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂。Isoxepac 能抑制 Carrageenan (HY-125474) 诱导的爪肿胀、佐剂诱导的多关节炎和前列腺素合成。Isoxepac (200 mg) 在半月板切除术后有镇痛效果且副作用发生率低。Isoxepac 可用于类风湿关节炎等炎症性和疼痛相关疾病的研究。
HY-A0077S2
Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor ) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor ) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0402S1
Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-W707640
Salbutamol-d4 (Albuterol-d4 ; AH-3365-d4 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
HY-W740028
Cefditoren-d3 (sodium) (ME 1206-d3 ) 是氘代标记的 Cefditoren (sodium). Cefditoren sodium (ME 1206) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren sodium 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren sodium 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-B1108S
Labetalol hydrochloride-d5 (AH-5158 hydrochloride-d5 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-B1037S
Salbutamol-d3 (Albuterol-d3 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-B0623S1
Ropinirole-d3 (SKF 101468-d3 ) 是氘代标记的 Ropinirole. Ropinirole (SKF 101468) 是一种口服有效的 D3 /D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole 对 hD2 ,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole 具有用于帕金森氏病潜力。
HY-B1037S3
Salbutamol-d9 (Albuterol-d9 ) acetate 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-W728545
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-B0617S2
S-Adenosyl-L-methionine-13 C (S-Adenosyl methionine-13 C) dihydrochloride 是一种 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617)。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比,Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-B0124S2
Zonisamide-13 C6 (AD 810-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Zonisamide. Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-W699526
Dimebutic acid-d6 (NSC-16045-d6 ; NSC-741804-d6 ) 是 Dimebutic acid (HY-W015881) 的氘代物。Dimebutic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Dimebutic acid 刺激胎儿珠蛋白的产生,改变 Bcl 家族蛋白的平衡。Dimebutic acid 延长红细胞存活期。Dimebutic acid 在大鼠中显示毒性。Dimebutic acid 可用于 β-地中海贫血和镰状细胞病的研究。
HY-13771S
Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (FXR )。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-W654335
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-B1037S2
Salbutamol-d9 (Albuterol-d9 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-B0617S
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-13771S1
Ursodeoxycholic acid-13 C 是 13 C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5 ,GPCR19 ) 和法尼酯X受体 (<
HY-150964S
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-145603S
Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4 ) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-D0205AS1
Carbocisteine-13 C3 -1 (Carbocysteine-13 C3 -1) 是 13 C 标记的 Carbocisteine. Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和
ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis )。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10264S
Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性,有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂,对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂,可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa ) 的弱抑制剂,Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM,对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性,可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-17452AS
Cefditoren Pivoxil-d3 (Cefditoren pivoxyl-d3 ) 是氘代标记的 Cefditoren Pivoxil. Cefditoren Pivoxil (ME 1207) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-117281S1
Moexipril-d3 是氘代标记的 Moexipril (HY-117281)。Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
HY-W001083S1
2-(3-Hydroxyphenyl-2,4,6-d3 )acetic-2,2-d2 acid 是 3-Hydroxyphenylacetic acid (HY-W001083) 的氘代物。3-Hydroxyphenylacetic acid 是一种口服有效的且可由肠道菌群产生的黄酮类代谢物,具有降血压的活性。3-Hydroxyphenylacetic acid 也可通过上调 GPX4 表达抑制铁死亡 (ferroptosis ),进而改善老年小鼠的生精功能障碍。此外,3-Hydroxyphenylacetic acid 水平的异常与某些疾病密切相关,如自闭症谱系障碍。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-14806S
Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
HY-B1118S3
Secnidazole-d3 (RP-14539-d3 ; PM-185184-d3 ) 是 Secnidazole (HY-B1118) 的氘代物。Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂,具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯,能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究,如阿米巴病和贾第虫病,以及细菌性阴道炎。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-N7046S
Silybin B-d3 (Silibinin B-d3 ) 是氘代标记的 Silybin B (HY-N7046)。Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK /p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis )。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。
HY-B0194AS
Tizanidine-d4 hydrochloride 是 Tizanidine hydrochloride (HY-B0194A) 氘代物。Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂,可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位,诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成,触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而,N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达,发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长,并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-B0194S
Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin ,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-14805S
Tecovirimat-d4 是氘代标记的 Tecovirimat (HY-14805)。Tecovirimat 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
HY-N7101S
Cefpodoxime proxetil-d7 (U-76-d7 ,252-d7 ; CS-807-d7 ) 是 Cefpodoxime Proxetil (HY-N7101) 的氘代物。Cefpodoxime Proxetil 是一种口服有效的第三代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有强效抗菌活性,包括葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属和变形杆菌属。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (PBP ) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终导致干扰细菌细胞壁的生物合成。Cefpodoxime Proxetil 可用于治疗皮肤结构感染、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎、上呼吸道感染、泌尿道感染和性传播疾病。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148191
炔烃
CL-197 是一种长效嘌呤抗 HIV 核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有口服活性。CL-197 对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用。CL-197 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142035
炔烃
N-Propargylglycine 是一种具有口服活性的脯氨酸脱氢酶 (PRODH ) 不可逆抑制剂。N-Propargylglycine 具有抗肿瘤活性,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B2091
叠氮化物
Azidocillin 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145721A
GED-0301 sodium
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol 是一种口服有效、能够穿过血脑屏障、具有抗炎和神经保护作用的免疫调节剂。Stigmasterol 激活 AMPK ,进而抑制 NF-κB 和 NLRP3 信号通路,减轻小胶质细胞介导的神经炎症,缓解认知障碍和阿尔茨海默病。Stigmasterol 通过 TLR4/NF-κB 通路调节小胶质细胞 M1/M2 极化,从而减轻神经性疼痛。Stigmasterol 可用于神经退行性疾病、炎症性疾病以及疼痛管理等。
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
HY-W134326
填充剂
Polydextrose 是一种口服活性益生元。Polydextrose 促进 Pediococcus pentosaceus ATCC 43200 生长。Polydextrose 减少胆固醇、与 Sitagliptin (HY-13749) 协同降低血糖。目前主要用于高脂血症、2 型糖尿病及术后缺铁性贫血等疾病的研究。
HY-145721
GED-0301
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: