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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121877
HY-149328
PROTACs
Cancer
phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。
HY-10404
HY-W015611
HY-N7972
Others
Cancer
19-Oxocinobufotalin能够抑制 EMT (上皮间质转化) 并削弱 PC3 细胞的迁移和侵袭潜能。
HY-121220
HY-B2116
Oxaphenamide; 4'-Hydroxysalicylanilide
HBV
Infection
Cancer
羟苯水杨胺
Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2 )的靶向化合物;抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50 值为8.23 μM。
HY-N11442
Others
Cancer
Antitumor agent-89 (Compd OTS-5) 是一种天然产物,具有微弱的抑制fMLP诱导的超氧化物生成的活性。
HY-P10237
HY-N3487
HY-B1656
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-N0495R
HY-W011777S
MS-222-d5
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Tricaine-d5 (methanesulfonate) 是 Tricaine methanesulfonate (HY-W011777) 的氘代物。Tricaine methanesulfonate (MS-222) 是一种常用的活性剂,可抑制或缓解疼痛,用于固定水生物种。Tricaine methanesulfonate 是鱼类中使用最广泛的活性剂,可抑制或缓解疼痛,已被证明会对斑马鱼产生胚胎毒性作用
HY-13448
HY-16344
HY-137204
HY-W015967S
HY-B0513
HY-145720
HY-142982
HY-N0094R
HY-W011777
HY-126956
HY-15194
HY-145720A
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-P3412
HY-101120
HY-113933
HY-D0204
HY-149169
HY-161390
HY-N3196
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-B1623
HY-101437
HY-152051S
HY-W010983
HY-P2025
HY-W010983R
HY-N1944R
HY-W015967R
HY-N4244
HY-112914
HY-P1421A
HY-N7214
HY-N7682
HY-158021
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-26 (compound 13) 是一种非竞争性 tyrosinase 抑制剂, IC50 值为68.86 µM。Tyrosinase-IN-26 可以抑制黑色素形成。
HY-101437A
HY-N0054
HY-N7177
HY-118397
PPAR
Others
RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体,具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用,可用于抑制代谢综合征。
HY-126021
HY-107617
HY-13780
HY-N10119
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-126307R
HY-N1944S
HY-13338R
HY-W755295R
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Mabuterol (hydrochloride) (Standard)是 Mabuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-N0594
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-156958
HY-120309
HY-N2335
HY-167740
HY-151224
HY-130689
HY-155093
HY-111896
7-O-Methoxyrosmanol
PEPCK
Others
7-Methoxyrosmanol (7-O-Methoxyrosmanol) 是可从迷迭香中分离得到的一种酚类二萜,可抑制 PEPCK 和 G6Pase 启动子的 cAMP反应。
HY-138639
HY-114719
HY-B1630
HY-N7314
HY-129151
HY-P10810
Wnt
β-catenin
Cancer
QPH-FR 是一种藜麦肽,是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5 ) 抑制剂。QPH-FR 通过与 LGR5 结合,竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
HY-103377R
Reference Standards
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-112818
HY-N14006
HY-169316
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
HY-108594
HY-W275039
HY-144752
HY-144813
HY-N9366
HY-122965
FAK
Akt
Cancer
山药素Ⅲ
Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT ) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
HY-N10237
Others
Cancer
Mycestericin C 是从Mycelia sterilia ATCC 20349 的培养液中分离得到的化合物。Mycestericin C 在小鼠同种异体混合淋巴细胞反应中抑制淋巴细胞的增殖。
HY-76937
VD/VDR
Endocrinology
度骨化醇杂质3
Impurity of Doxercalciferol 是 doxercalciferol 的杂质。Doxercalciferol 是维生素 D2 类似物,可抑制甲状旁腺合成和分泌,有潜力用于继发性甲状旁腺功能亢进和骨代谢疾病等研究。
HY-N3619
HY-104073
HY-N0776
HY-N0417
α-Elaterin; α-Elaterine
CDK
Autophagy
Cancer
葫芦素 E
Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1 /CDC2 复合物的活性。
HY-142963
HY-111381
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3812 是一种化学探针,是一种高效的 BCL6 抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤ 3 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-115731
Desmethyltocopherol; DL-Tocol; rac-Tocol
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol) 是一种合成维生素 E 衍生物。与 (±)-α-生育酚不同,Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol)不会抑制视黄醇诱导的红细胞溶血,也不会增加大鼠肝磷脂酰胆碱 (PC) 脂质体的微粘度。
HY-107915
(-)-Cobefrin; (-)-α-Methylnoradrenaline; (-)-Nordefrin
Adrenergic Receptor
Others
Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品,作为牙科局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂,通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。
HY-N1966
HY-150095
HY-122208
HY-123790
HY-105429
HY-B0667S1
HY-161253
HY-N1382
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-12212
HY-160704
HY-148157
Others
Others
Amylocaine 是酯类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Amylocaine 可引起给药部位附近的可逆性麻木。Amylocaine 主要用于脊柱麻醉。
HY-105460
HY-103281
HY-123133
HY-N10117
RANKL/RANK
Others
2,3-Bis(3-indolylmethyl)indole 以浓度依赖性方式显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、肌动蛋白环形成和骨吸收。
HY-N3674
HY-109546
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-B1435A
Thymoxamine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-101860
HY-100599
HY-N0857
HY-N0135
HY-B0820
HY-138233
HY-121877S
HY-161417
HY-N6038
Autophagy
Fungal
Cancer
Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-P0188
HY-144812
HY-159624
HY-118406B
Ponalid hydrobromide; UK 738 hydrobromide
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrobromide (Ponalid hydrobromide) 是一种抗胆碱药,具有抗帕金森活性。Ethybenztropine hydrobromide 可能还具有多巴胺再摄取抑制剂的作用。Ethybenztropine hydrobromide 常用于抑制帕金森病。
HY-41417
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-119899
HY-158302
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素生成,对细胞无明显毒性。
HY-162890
EGFR
Cancer
EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。
HY-12537
HY-169857
RANKL/RANK
Others
AS2690168 freebase 是一种口服活性的 RANKL 信号转导抑制剂,可以抑制 RANKL 诱导的 RAW264 细胞的破骨细胞生成。AS2690168 可用于与病理性骨溶解相关的研究。
HY-169857A
RANKL/RANK
Others
AS2690168 hydrochloride 是一种口服活性的 RANKL 信号转导抑制剂,可以抑制 RANKL 诱导的 RAW264 细胞的破骨细胞生成。AS2690168 可用于与病理性骨溶解相关的研究。
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-172824
Deubiquitinase
Cancer
MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化,显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
HY-15208A
HMR 1098 free base
Others
Others
Clamikalant (HMR 1098 free base) 是一种用于抑制心律失常的化合物,可预防狗心室颤动时不应期的减少,在兔心脏模型中也显示出抗心律失常作用。
HY-12240
HY-B1207
HY-N1060
HY-P0188A
HY-158190
Rose Bengal Medium
Bacterial
Infection
孟加拉红氯霉素琼脂
Rose Bengal Chloramphenicol Agar 是一种选择性培养基,用于从各种各样的食品中枚举酵母和霉菌。培养基的 pH 值为中性,氯霉素被用作抑制细菌生长的选择性试剂。
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-N2940
BAA
TRP Channel
Inflammation/Immunology
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道 ,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
HY-123963
HY-169312
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂,能在体内有效抑制 KRAS G12C 、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。
HY-107040
NSC 288020; CL-1848C
iGluR
Others
乙苯恶啶
Etoxadrol (CL-1848C) 是一个有效的、具有高亲和性的 N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 拮抗剂。Etoxadrol 可用于活性剂,可抑制或缓解疼痛。 (anaesthetic ) 的研究。
HY-126054
Topoisomerase
Others
A1062 是 Tn3 编码解离酶 (resolvase ) 的抑制剂,IC50 为微摩尔水平。A1062 抑制解离酶蛋白与 res 位点的结合,并阻断解离酶介导的位点特异性重组。
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-59208
HY-141549
HY-172392
MNK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂,HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM,对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-N0594R
Reference Standards
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
去乙酰车叶草苷酸 (Standard)
Deacetylasperulosidic Acid (Standard) 是 Deacetylasperulosidic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia ) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-13571B
HY-10404R
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-111317
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-P6442
HY-W778203
HY-A0163A
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-N0509R
HY-W013494S
HY-14655
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-N10471
HY-139801
HY-121877R
HY-P1304
HY-13571A
HY-101132A
HY-176127
HY-18621
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素生成 (melanogenesis ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
HY-106832
HY-N2585
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-119158
HY-173450
HY-50698
HY-N2028
Ser/Thr Protease
Cancer
去甲蟛蜞菊内酯
Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
HY-106579
HY-106832A
HY-105173
HY-113985
HY-116457
HY-18763A
Ibustrin sodium
COX
Cardiovascular Disease
Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
HY-B1726
HY-10801
HY-N10772
HY-N2497
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-P10818
Huntingtin
Neurological Disease
Polyglutamine binding peptide 1 (QBP1) 是聚谷氨酰胺 (polyQ ) 的肽抑制剂。Polyglutamine binding peptide 1 可在体外抑制 polyQ 蛋白聚集,并在细胞培养中抑制 polyQ 诱导的细胞死亡。
HY-B0283
HY-A0142
HY-106235
HY-A0142A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸达哌唑
Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor ) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴眼液。
HY-121220R
HY-129600
NUCC-0196361
c-Myc
Cancer
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
HY-147306A
HY-119635
Others
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制Profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-B0283A
HY-N9359
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-N0220
HY-N0290
HY-13755
HY-175820
VEGFR
ERK
Apoptosis
EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂,能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis ),并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长,减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭,从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-105454
Wy-42362
Others
Cardiovascular Disease
Recainam (Wy-42362) 是口服有效的抗心律失常药物,具有 I 类电生理特性。Recainam 可抑制复杂性室性心律失常。Racainam 在 Sprague Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P10000
HY-105454A
Wy-42362 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Recainam (Wy-42362) hydrochloride 是口服有效的抗心律失常药物,具有 I 类电生理特性。Recainam 可抑制复杂性室性心律失常。Racainam hydrochloride 在 Sprague Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-162892
HY-N3188
Akt
NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT 、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-P1304A
HY-W018512
HY-15194R
HY-130138C
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-13448R
HY-105545C
(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
HY-18772
Oct3/4
Others
O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28 、Sox2 和 Nanog 的表达,并抑制 Rex1 。
HY-W015611R
HY-111588
HY-N12254
p38 MAPK
Others
Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。Natsudaidain 可以从柑橘植物中分离得到。Natsudaidain 通过抑制肥大细胞上的 p38 MAPK 磷酸化来抑制肿瘤坏死因子-α 和环氧合酶-2 的产生。
HY-113662
HY-B0513R
HY-N2556
HY-125796
HY-B0348
Piritetrate; M-732
Fungal
Infection
利拉萘酯
Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-127029A
HY-N3828
Apoptosis
ERK
JNK
Cancer
epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis ),还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology
Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-B0589H
HY-N1513
AP-1
NF-κB
Cancer
灵芝酸H
Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
HY-Y0444
HY-N7486
Others
Cancer
Chamaejasmenin B 可以从 Stellera chamaejasme L 中提取得到。Chamaejasmenin B 抑制癌细胞迁移和侵袭。Chamaejasmenin B 抑制肿瘤转移。Chamaejasmenin B 可用于癌症的研究,如乳腺癌。
HY-114490
ULK
Cancer
ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬,使癌细胞对营养胁迫敏感。
HY-113978
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂,能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性,会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-149815
HY-B1623R
HY-N4253
HY-101437R
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
(E)-卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
mAChR
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-116506
HY-121103
HY-W020033
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂,对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤中的血管生成来抑制肿瘤生长。
HY-172912
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 27 (compound 4a) 是一种高效的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 剂,MIC 值为 0.0975 μmol/L。Anti-MRSA agent 27 可破坏 MRSA 生物膜并抑制溶血毒素的产生。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0963
HY-169918
SHP2
Cancer
SHP2-IN-34(compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W011777R
HY-168609
HY-N0439
HY-P2110
HY-172609
HY-N2100
HY-136408
HY-N2821
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂,IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-P3134
HY-114080B
E-3123 hydrochloride
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) hydrochloride 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat hydrochloride 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat hydrochloride 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-124052
RSV
Infection
AZ-27 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂。AZ-27 可以在启动子处差异抑制不同的 RSV 聚合酶活性,从而通过抑制启动子来抑制 mRNA 转录的早期阶段和基因组复制。
HY-149145
HY-168004
Bacterial
Infection
FolB-IN-1 (Compound 3e) 是 FolB 抑制剂,能抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 中 FolB 酶 (MtFolB) 的活性。FolB-IN-1 具有抗分枝杆菌活性,MIC 值为 40 µg/mL (108 µM)。
HY-148395
HY-W340234
Galectin
Others
4,5-Dibromo-2-pyrrolic acid (compound 2) 是一种免疫抑制化合物。4,5-Dibromo-2-pyrrolic acid 可抑制脾细胞对有丝分裂凝集素,原伴刀豆球蛋白 A (Con A) 的增殖反应。
HY-B0283S
HY-N0054R
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物,是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能,抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-124078
Parasite
Infection
NIC 是一种宿主入侵抑制剂。NIC 可以通过与主要的入侵相关蛋白裂殖子表面蛋白 1 (MSP-1 ) 相互作用来抑制宿主入侵。NIC 可防止恶性疟原虫和间日疟原虫入侵宿主。
HY-107547
HY-151919
HY-147306
HY-14584A
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-172791
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-56 (compound 18d) 是 HDAC6 的抑制剂,IC50 为 1.3 nM。HDAC6-IN-56 可抑制 S 期并诱导 HCT-116 结肠癌细胞凋亡。
HY-N9506
HY-139064
HY-P99219
HY-B1230A
HY-177375
MDM-2/p53
Cancer
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-151955
HY-112367
p38 MAPK
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素合成诱导。
HY-155487
HY-158302A
GLUT
Apoptosis
Cancer
(R)-Glutor 是 Glutor (HY-158302) 的 R-对映体。Glutor 是一种选择性的 GLUT 1/2/3 抑制剂,能够抑制葡萄糖摄取。Glutor 能抑制糖酵解并有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡 。
HY-N2335R
HY-N3037R
HY-155196
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-151954
HY-N0034
Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
牛蒡子苷
Arctiin 是一种有口服活性的 NF-κB 抑制剂。Arctiin 抑制人肿瘤细胞的 cyclin D1 蛋白的表达。Arctiin 还能降低丙二醛和促炎细胞因子水平。Arctiin 可用于肾小球肾炎的研究。
HY-121356
HY-160040
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-146205
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-A0140
HY-161026
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-N0431
MMP
ERK
JNK
Cancer
黄芪皂苷 IV
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
HY-119261
Antibiotic
Cancer
Ruboxyl 是一种蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Ruboxyl 在小鼠体内对结直肠癌 (CRC) 肝转移的抑制率为 84%,且可抑制 B16 黑色素瘤生长,并提高 L1210 或 L5178Y 白血病的小鼠的存活率。
HY-W440563
HY-W012670
Apoptosis
Cancer
2-脱氧-L-核糖
2-Deoxy-L-ribose 是 2-Deoxy-d-ribose 的立体异构体,可抑制 2-Deoxy-d-ribose 的抗凋亡作用。2-Deoxy-L-ribose 可抑制过表达胸苷磷酸化酶的肿瘤细胞转移。
HY-E70140
HY-W701218
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
萝卜硫素-d8
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-175253
STAT
Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂,其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ,其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-P3134A
HY-17477R
HY-100596
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-N2521
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-163941
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN2 是一种强效的选择性共价 WRN 解旋酶抑制剂,对 DNA (TA)n 二核苷酸重复扩增造成的复制应激有抑制作用。GSK_WRN2 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
HY-146741
HY-109174
CPX-POM
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-I0021
HY-B1207S
HY-111014
HY-126410
FAK
Metabolic Disease
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-113573
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-101491
HY-164279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YTR107 是一种放射增敏剂。YTR107 与核磷蛋白 1 (NPM1 ) 结合并抑制五聚体的形成。YTR107 抑制核磷蛋白向 DNA 损伤位点的募集,抑制 DNA 双链断裂的修复,并增强放射增敏作用。
HY-114495
HY-N0776R
HY-124674A
HY-160096
ATM/ATR
Cancer
M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
HY-13780R
HY-164826
HY-164528
Wnt
G-quadruplex
Cancer
SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂,具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1 和 WNT1 介导的下游信号通路的表达,来抑制癌细胞的迁移活性。
HY-N0698
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-173603
FAK
Cancer
FAK-IN-27 (compound 8A) 是一种有效的 FAK 选择性抑制剂,其 IC50 为 4.968 nM。FAK-IN-27 对 H1299 细胞增殖有抑制作用,IC50 为 0.28 μM。FAK-IN-27 可用于 NSCLC 的研究。
HY-R04612
MicroRNA
Cancer
4o8G-miR-592 是 8-氧代鸟嘌呤 (8-oxoG) 修饰的 miR-592。miR-592 通过抑制 CCND3 表达来抑制癌细胞增殖。
4o8G-miR-592
4o8G-miR-592
HY-N12507
STING
NF-κB
Others
Eupenicisirenin C 是一种 Sirenin 衍生物。Eupenicisirenin C 具有很强的 NF-κB 抑制活性。Eupenicisirenin C 抑制对 cGAS-STING 通路的影响。Eupenicisirenin C 抑制骨髓巨噬细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞分化。
HY-17423E
HY-114080
HY-103639
HY-B0850S
HY-N1382R
HY-N8306
Bacterial
PKC
Apoptosis
SARS-CoV
Cancer
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum ) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC ,从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101988
HY-145416
Bacterial
Infection
G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物,对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离,并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
HY-100504
HY-134991
HY-17423
HY-137957
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
Longiferone B 是一种胡萝卜倍半萜,可以从 Boesenbergia longiflora 根茎中分离出来。Longiferone B 具有抗炎活性,对 NO 释放有抑制作用,IC50 为 21.0 μM。 Longiferone B 还抑制 iNOS 和 COX-2 mRNA 表达。
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
大黄酚(标准品)
Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR /p70S6K 激活。
HY-114174
HY-I0021A
HY-157786
HY-163717
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-48 (compound 14g) 是一种有效的 造血祖激酶 1 (HPK1) 抑制剂,其 IC50 为 0.15 nM。HPK1-IN-48 显著抑制 SLP76 的磷酸化,IC50 为 27.92 nM。
HY-14860A
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-14860
HY-14655S
HY-14716
DNA/RNA Synthesis
Raf
Cancer
CCT239065 是一种可口服的突变蛋白激酶 V600E BRAF (RAF ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤活性。CCT239065 在癌细胞中抑制 V600E BRAF 下游信号,阻断 DNA 合成 ,抑制增殖。
HY-142772
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长,且无明显毒性。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-107915R
(-)-Cobefrin (Standard); (-)-α-Methylnoradrenaline (Standard); (-)-Nordefrin (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Others
Levonordefrin (Standard) 是 Levonordefrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品,作为牙科局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂,通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。
HY-162847
HY-B0653AR
HY-W750654
HY-W754691
HBV
Infection
Glaziovine 是一种可在 Hypserpa nitida 中被发现的抗病毒剂。Glaziovine 对 HBV 具有显著抑制活性,可在被 HBV 转染的 Hep G2.2.15 细胞中抑制乙肝病毒表面抗原 (HBsAg ) 分泌,IC50 为 8 nM。
HY-N11262
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-19356A
HY-153977
HY-B1424
HY-130456
HY-B0820R
HY-138161
HY-P1851
HY-A0015
HY-N0417R
HY-177246A
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-13735BR
HY-122941
HY-18763S
HY-131502
HY-N6038R
HY-112693
HY-148717
Others
Neurological Disease
NSC363998 (free base) 是一种化合物,具有口服活性。NSC363998 (free base) 可以抑制 rCGG90 诱导的神经毒性。NSC363998 (free base) 可用于神经退行性疾病的研究,如脆性 X 相关震颤/共济失调综合征 (FXTAS)。
HY-174767
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL16 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体16 (CCL16)蛋白,该蛋白是一种对淋巴细胞和单核细胞具有趋化活性的细胞因子,但对中性粒细胞无趋化活性。CCL16还具有强效的骨髓抑制活性,并能抑制髓系祖细胞的增殖。
HY-N0119
Naringin DC
NF-κB
Cancer
柚皮苷二氢查尔酮
Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。 柚皮苷是从番茄,葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。 柚皮素表现出抗氧化,抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
HY-N6795
HY-147383
HY-114751
HY-N12715
Others
Neurological Disease
Valerena-4,7(11)-diene 是一种镇静剂。Valerena-4,7(11)-diene 抑制压力引起的兴奋行为。Valerena-4,7(11)-diene 通过嗅觉刺激和肺部吸收发挥作用。
HY-N10624
Parasite
Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽,对热带疟原虫 (P. falciparum ) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫,可用于疟原虫感染的研究。
HY-N0177
HY-117651
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-147152
HY-109174A
CPX-POM disodium
γ-secretase
Metabolic Disease
Cancer
Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶 抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-176301
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-155568
HY-N2640
Fungal
Infection
4-O-甲基木素
4-O-Methylsappanol 是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-Methylsappanol 显示出对抗白僵菌的活性。4-O-Methylsappanol (EC50 为 4.6 μM) 强烈抑制 HMV-II 细胞中的黑色素 (Melanin ) 合成。
HY-176190
ROR
Cancer
ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种有效的 ROR1 选择性抑制剂。ROR1-IN-2 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。ROR1-IN-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50 为 13.64 μM。
HY-W052234
Insecticide
Others
对氟苯氧乙酸
4-Fluorophenoxyacetic acid 是一种除草剂和植物防御诱导剂。4-Fluorophenoxyacetic acid 可抑制单子叶杂草抽穗并诱导其不育。4-Fluorophenoxyacetic acid 也可诱导谷物防御抑制害虫种群,并提高田间作物产量。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-B0466A
HY-122959
Akt
PPAR
Metabolic Disease
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu ) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
HY-134991A
HY-W003467
HY-B1207R
HY-B0466
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-177247A
HY-B0466B
HY-157296
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-135026
HY-124996
HY-177248A
HY-B0850R
HY-W005288
HY-W012444
Antibiotic
Fungal
Infection
Glyceryl 1-monooctanoate 是单月桂酸甘油的衍生物。Glyceryl 1-monooctanoate 是一种广谱抗菌素,抑制了致病性酵母菌 (Candida albicans 和 Candida parapsilosis ) 的生长,以及革兰氏阳性菌 (Staphylococcus aureus ) 和革兰氏阴性菌 (Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae ) 的生长。
HY-145765
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂,可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合,Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB (syntenin 的下游效应物)的活性。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-139464
HY-P1851A
HY-N1193R
HY-149972
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-112233
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-161519
HY-151924
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 23 (compound 11b) 是肠病毒 71 (EV71 ) 的抗病毒剂,EC50 值为 94 nM。Antiviral agent 23 有效抑制 METTL3/METTL14 的活性。Antiviral agent 23 可用于感染的研究。
HY-W743674
HY-16343
HY-W671745
Others
Others
Entadamide A 2'-O-(6''-O-β-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (MFLNH I) (compound 5) 可从 Entada rheedei 的种子仁中分离得到。Entada rheedei 是来自泰国的药用植物,可用于抑制胃痛。
HY-116473
APC
Cancer
CFM-1 是 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂,EC50 值为 4.1 μM。CFM-1 可以诱导 G2 M 期细胞周期停滞,并抑制人乳腺癌细胞的活性。
HY-13735AR
HY-Y0337S6
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
珍妥珠单抗
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-149604
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 (Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长,IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-16343C
HY-174433
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-4 (Compound 41) 是一种具有抗病毒特性的 PAN 内切酶 (PAN endonuclease ) 抑制剂。PAN endonuclease-IN-4 是 39-(S) 的前体药物。PAN endonuclease-IN-4 可显著抑制 A/WSN/33 感染小鼠模型中的病毒复制。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-16343A
HY-174342
Cytochrome P450
Parasite
Infection
ELQ-453 是一种靶向恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 细胞色素 bc 1 复合物 (CytB ) 的 Qo 位点的抑制剂,IC50 值为 0.57 μM。ELQ-453 能阻断寄生虫的线粒体功能,并抑制蚊子中的疟原虫感染。ELQ-453 有望用于疟疾的研究。
HY-15033
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC,通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解,特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-W019721
HY-N0135R
HY-N0112
HY-13988
HY-151939
HY-14655R
HY-Y0337S5
HY-133131
HY-106200
HY-14858
HY-117862
HY-118052
PKD
HDAC
Cardiovascular Disease
BPKDi 是 PKD 的抑制剂。BPKDi 抑制 PKD 家族的三个成员:PKD1 、PKD2 和 PKD3 ,其 IC50 值分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 可阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出,同时抑制心肌细胞的肥大。
HY-115870
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-161343
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-169070
PPAR
Others
Anti-osteoporosis agent-10 是一种骨质疏松抑制剂。Anti-osteoporosis agent-10 可以抑制破骨细胞的生成,IC50 为 0.042 μM。Anti-osteoporosis agent-10 对 PPARγ 具有拮抗活性,EC50 值为 0.75 μM。
HY-18763R
HY-18621B
Apoptosis
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-17423B
HY-N8387
Ras
Cancer
Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
HY-Y0337S1
HY-107607A
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-101359
GABA Receptor
Neurological Disease
TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
HY-W923189
HY-100954
HY-W357818
HY-A0142AR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸达哌唑 (Standard)
Dapiprazole (hydrochloride) (Standard) 是 Dapiprazole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α -1 肾上腺素受体 (alpha-1 adrenoceptor ) 拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 抑制阿片类戒断症状。Dapiprazole hydrochloride 也可用作逆转瞳孔扩大的滴
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂,可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-111452
EGFR
Cancer
EGFR-IN-85 (Compound 1) 是 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-85 对 EGFRvⅢ 磷酸化的IC50 0.19 μM。 EGFR-IN-85能抑制肿瘤内的 EGFR 信号。EGFR-IN-85 可用于恶性胶质瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-106579R
HY-N2485
HY-17390A
HY-B0283R
HY-N0220R
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-145307
HY-N0290R
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-170968
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂,可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化,从而发挥抗肿瘤作用,并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM,并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外,EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Ferroptosis
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因-d9
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用,并有可能克服 CDK4/6 抑制剂的耐药性。
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物,一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂,基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调,EC50 为 137 nM。
HY-13571AR
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-B0239S3
HY-165517
Others
Cardiovascular Disease
Methyl acetimidate 一种可抑制镰状血细胞形成的亚胺酯。Methyl acetimidate 通过修饰血红蛋白氨基团来增强高分子量血红蛋白 (HMW Hb) 的氧亲和力和凝胶化性质,从而抑制镰状细胞的形成。Methyl acetimidate 可用于贫血领域研究。
HY-129811
HY-17585
HY-149700
ROCK
MMP
STAT
Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-156060
HY-Y0337S4
HY-121356S
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-50055
ERK
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-163066
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN-44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN-44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-131724
p-DDAP; p-Dodecylaminophenol
Apoptosis
Cancer
4-(Dodecylamino)phenol (p-DDAP) 是一种抗癌剂。4-(Dodecylamino)phenol 具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(Dodecylamino)phenol 可用于前列腺癌等癌症的研究。
HY-N2098
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-164410
Notch
Cancer
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。
HY-18637
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-N2350
MMP
NF-κB
TNF Receptor
Cancer
菜蓟苦素
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α ) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13 ) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-162400
TMV
Infection
TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-105454R
HY-149662
HY-B1496
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
HY-P1305
HY-121471
HY-P99536
SL-401
Interleukin Related
Cancer
Tagraxofusp (SL-401) 是一种有效的 IL-3 受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤 (MM) 骨髓 (BM) 微环境中浆细胞样树突状细胞 (pDCs) 的生长。Tagraxofusp 与 Bortezomib (HY-10227)、Pomalidomide (HY-10984) 有协同抑制多发性骨髓瘤的作用。
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且未引起任何可观察到的毒性。
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-A0020
HY-N6872
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-B0305A
HY-N0722
HY-170655
HY-N3255
HY-B0348R
Piritetrate (Standard); M-732 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Infection
利拉萘酯(Standard)
Liranaftate (Standard)是 Liranaftate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-P10652
Wnt
β-catenin
Cancer
hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂,具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应,并可用于癌症研究。
HY-155053
HY-P3130
HY-B0853
Fungal
Infection
多效唑
Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,诱导植物的耐冷性植物。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-B0195
HY-162388
AAK1
Neurological Disease
TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
HY-59208R
HY-121356S1
HY-B0305
HY-174125
Bacterial
Infection
4-(Cyclohexyldisulfaneyl)pyridine 是一种 III 型分泌系统(T3SS )抑制剂,可抑制 E. amylovora CFBP1430 中 T3SS 相关基因 (hrpA 和hrpL ) 的启动子活性。4-(Cyclohexyldisulfaneyl)pyridine 可用于研究火疫病。
HY-N2497R
HY-W013727
HY-Y0337S3
HY-149992
HY-N0314
HY-Y0337S2
HY-N6612B
Bacterial
Inflammation/Immunology
Glucuronic acid sodium是一种具有抗炎活性的多糖,有助于溃疡性结肠炎的治愈。Glucuronic acid sodium还通过上调紧密连接蛋白(如 ZO-1 和 Occludin)来增强肠道屏障。此外,Glucuronic acid sodium通过增加有益细菌群并抑制有害细菌群来调节肠道微生物群。
HY-P6441
HY-Y0337R
HY-W250113
Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
酵母聚糖A
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
HY-N6966R
HY-W016715R
HY-B0195A
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-N6966
HY-N0496
HY-N11128
Kinesin
Cancer
Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
HY-17423A
HY-161430
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂,IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞,并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114657A
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0439R
HY-146805
HY-110084
HY-107349
Spasmopriv
Calcium Channel
Neurological Disease
非诺维林;芬诺宁
Fenoverine (Spasmopriv) 是一种口服有效的强效抗痉挛药物。Fenoverine 通过抑制电压依赖性钙通道 (calcium channels) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病,如胃肠道痉挛。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-125669
Farnesyl Transferase
Cancer
XR 3054 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂,抑制 CAAX 识别肽的法尼基化,IC50 为 50 μM。XR 3054 抑制 p21 ras 的法尼基化和 MAP激酶 (MAP kinase ) 的活化。XR 3054 抑制前列腺癌细胞和结肠癌细胞增殖,IC50 为 8.8-21.4 μM。
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-B0963R
HY-N2008
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-W044525
HY-168639
HY-133073
HY-138050
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Chavicol (p-Hydroxyallylbenzene, compound 6) 可抑制乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE) ),IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中,细胞毒作用显著,约为 31 μg/mL。
HY-N10313
Bcl-2 Family
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica ) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF ) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2 。
HY-N2067
HY-N9955
HY-146144
HY-17423I
HY-150611
EGFR
Cancer
EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT ,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-164547
Porcupine
Wnt
β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-W020033R
HY-W329071
Bacterial
Fungal
Infection
Rose Bengal 是一种光敏剂,作用于微生物细胞。Rose Bengal 在光和氧的存在下抑制酵母细胞和其他微生物的生长,甚至导致死亡。Rose Bengal 可用于抑制细菌生长,限制丝状真菌的菌落大小,抑制根霉、木霉等“扩散真菌”的生长。
HY-118704
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
P-2281 是一种 mTOR 抑制剂,具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎,并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
HY-170964
HY-P2428
HY-175202
HY-169630
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK
Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-A0061
HY-132292
HY-P1305A
HY-161459
Apoptosis
Hedgehog
Gli
Cancer
GLI1-IN-1 (CBC-1) 是 GLI-1 抑制剂,具有良好的水溶性和抗癌活性。GLI1-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并且通过抑制Hedgehog (HH) (IC50 =1.3 μM) 通路来抑制结直肠癌的生长。
HY-114979
HY-155022
HY-173057
HY-170420
JNK
Others
JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂,具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
HY-159489
SHP2
Cancer
SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂,其 IC50 值为 1.2 μM,KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
HY-N6950
HY-157796
HY-N5106R
HY-N2204
HY-Y0337S7
HY-N0249
HY-101519
HY-N0034R
HY-14655S1
HY-100549
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态,诱导 DNA 单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-122949
HY-N0447
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
Triacsin C (WS 1228A) 是一种口服有效的、胞内长链酰基辅酶 A 合成酶 (ACSL ) 抑制剂,可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-Y0444S2
HY-I0021R
HY-W019996
MER-29
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis ) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
HY-114080R
HY-120019
HY-P10802
HY-N3071
HY-B0971A
HY-N0831
HY-119120
HY-Y0444S
HY-112852
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-Y0444S1
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂,具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用,对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性,是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-120019A
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
薰草菌素 (Standard)
Lavendustin A (Standard)是 Lavendustin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-107521
CF3-Bza-TBOA
EAAT
Neurological Disease
TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter ) 阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂,其 IC50 为 70 nM,Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性,并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-E70291
HY-B0971
HY-139696
Aldose Reductase
Cancer
AKR1B10-IN-1 是一种有效的 AKR1B10 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。AKR1B10-IN-1 抑制顺铂 (Cisplatin) 耐药的肺癌细胞的增殖和转移。
HY-B1451
HY-163607
Apoptosis
NF-κB
Cancer
SpiD3 是一种螺环二聚体,具有抗癌作用。SpiD3 显著抑制恶性 B 细胞增殖,并抑制 NF-κB 活化,且不依赖于肿瘤微环境 (TME) 相关刺激。SpiD3 可诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制蛋白质合成。SpiD3 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-N12224
MG(17:0/0:0/0:0); 1-Heptadecanoin
NO Synthase
Inflammation/Immunology
1-Heptadecanoyl-rac-glycerol (1-Heptadecanoin) 是一种抗炎活性的甘油酯类化合物。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 通过抑制炎症相关的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达来抑制炎症的发生。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-172786
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平,抑制 caspase-3 活性,减少亚硝酸盐产生,抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis ),恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-173273
CDK
Cancer
YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂,对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制肿瘤细胞增殖,与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-147770
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-6 (Compound 3d) 是一种抗炎剂,通过抑制 NF-κB 信号通路减少 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达。NF-κB-IN-6 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 的产生,IC50 值为 23.1 μM。
HY-126083
Wortmannin-17β-ol
PI3K
Others
Cancer
17β-Hydroxywortmannin (Wortmannin-17β-ol) 是一种具有口服活性的 PI-3-kinase 激酶抑制剂,IC50 为 0.5 nM。17β-Hydroxywortmannin 可以抑制破骨细胞吸收,IC50 为 10 nM。17β-Hydroxywortmannin 具有抗肿瘤活性。
HY-Y0337S
HY-120743
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112801
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-N16453
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
(+)-Catechin 3-gallate 是一种具有口服活性的多酚类化合物,是非选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(+)-Catechin 3-gallate 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制炎性细胞因子发挥抗肿瘤作用。(+)-Catechin 3-gallate 有望用于癌症 (如乳腺癌、前列腺癌) 及神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-A0061S
HY-107430R
Hydroxythiamin (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Standard)是 Oxythiamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-N0431R
HY-W018512R
HY-126410R
Reference Standards
FAK
Metabolic Disease
Petunidin (chloride) (Standard) 是 Petunidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-N8413
HY-145895
FGFR
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
HY-17423R
HY-109195
HY-129123R
Reference Standards
Antibiotic
Infection
ML318 (Standard)是 ML318 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-168766
HY-113978R
HY-112852A
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-163090
HY-158818
Parasite
Infection
DXR-IN-2 是一种 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (DXR) 抑制剂和抗疟剂 (IC50 :Plasmodium falciparum DXR 为 0.1062 μM,Plasmodium falciparum 为 0.369 μM)。DXR-IN-2 通过 DXR 抑制 methyl erythritol phosphate (MEP) 通路从而抑制恶性疟原虫生长。
HY-N2963
HY-N15737
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-P10710A
HY-P990782
HY-P1306
HY-P7061A
HY-146419
NF-κB
COX
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 20 (化合物 5a) 是一种有效的 NO 活性抑制剂。Anti-inflammatory agent 20 具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 20 通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号的激活从而降低 IL-6、TNF-α、iNOS 和 COX-2 的上调来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-W762060
Fungal
Infection
Metiram是一种聚合物二硫代氨基甲酸盐类农药,具有作为真菌杀灭剂的活性。Metiram被广泛应用于保护西红柿、马铃薯、苹果、葡萄藤等作物。Metiram的代表性使用在马铃薯上的人类和环境暴露被认为不可忽略。Metiram在控制无法通过其他可用手段(包括非化学方法)抑制的植物健康严重威胁方面被视为必要。
HY-N8160
HY-177134
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-174613
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL27 mRNA 编码人类白细胞介素 27 (IL27) 蛋白,该蛋白是异二聚体细胞因子复合物的亚基之一。IL-27 具有促炎和抗炎特性,可以调节辅助性 T 细胞的发育、抑制 T 细胞增殖、刺激细胞毒性 T 细胞活性并诱导 B 细胞的同型转换。
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-126415
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-N0177R
HY-123870
HY-118828
HY-158790
Ferroptosis
Cancer
(R)-HTS-3 是溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT3) 的抑制剂,其 IC50 只为 0.09 μM。(R)-HTS-3 抑制 PE, PC 和 PS 的 c20:4 含量,同时促进 C22:4 磷脂的相应升高和 20:4 磷脂酰肌醇 (PI) 脂的增加。
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-156872
PI3K
EGFR
Syk
Apoptosis
Cancer
MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 EGFR 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化,并在 NF1LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性,其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素瘤研究。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-137315S
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-126222
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-B0466BR
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-B0466R
HY-126437A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-B1424R
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-107468
HY-101813
HY-P3692
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-P10928A
HY-P7061
HY-70062
MLN4924
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-N0698R
HY-N0634
Cimitin
NF-κB
Inflammation/Immunology
升麻素
Cimifugin (Cimitin) 是中草药 Cimicifuga racemosa 的生物活性成分。Cimifugin 通过调节紧密连接减少上皮衍生的主动关键因子,从而可以抑制过敏性炎症。Cimifugin 可降低 RAW264.7 细胞的迁移和趋化性,抑制LPS 诱导的炎症因子的释放和 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF-α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-13002
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK ,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-A0015S
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-153129
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
EP2 receptor antagonist-2 (CID891729) 是一种 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-2 抑制 PGE2 诱导的 EP2 受体激活。 EP2 receptor antagonist-2 还抑制由 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的乳酸脱氢酶 (LDH) 释放。
HY-167857
GLUT
Cancer
(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂,同时靶向 GLUT1 和 GLUT3 。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长,显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50 =1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50 =0.13 μM)。
HY-N3855
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Erythrabyssin II (EL-19) 是一种强效的晚期自噬 (autophagy ) 抑制剂,可阻断自噬体与溶酶体的融合。Erythrabyssin II 可导致自噬底物的积累,并且不会损害溶酶体的 pH 值或溶酶体酶活性。Erythrabyssin II 可抑制卵巢癌类器官的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Erythrabyssin II 可用于卵巢癌的研究。
HY-B1451A
HY-115507
AMPK
mTOR
ERK
Oxidative Phosphorylation
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性,EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ,诱导线粒体 OXPHOS 失调,抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性,抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭,迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-145153
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-125158
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性,可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-P99051
HY-P10928
HY-156734
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
D-4-77 是 SARS-CoV-2 Mpro 的有效抑制剂,IC50 值为 0.95 μM。D-4-77 具有抗病毒活性,EC50 值为 0.49 μM。D-4-77 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 诱导的宿主 NF-κB 先天免疫反应的拮抗作用。
HY-N1190
(±)-Syringaresinol
p38 MAPK
AP-1
Bacterial
Infection
DL-丁香树脂酚
DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
HY-Y0258A
Bacterial
Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂,能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合,其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-108591
HY-N0112R
HY-50901
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-N3289A
HY-17002
HY-N3616
HY-12564
Aurora Kinase
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-N2329R
HY-171249
HY-148510
HY-164515
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH ) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ONC213 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-N2329
HY-P1306A
HY-170791
PTEN
TGF-beta/Smad
Akt
Cancer
CIB-L43 是一种具有口服活性的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),可增强 TRBP- dicer 相互作用的破坏 (IC50 = 2.34 μM)。CIB-L43 抑制致癌的 miR-21 生物合成,增加 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号,从而降低 HCC 细胞的增殖和迁移。
HY-E70302
HY-142648
MALT1
Cancer
MLT-985 是一种选择性变构且具有口服活性的 MALT1 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。MLT-985 能够抑制细胞生长以及异常的 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。MLT-985 可用于癌症研究,如 B 细胞恶性肿瘤。
HY-174132
CRM1
Inflammation/Immunology
CW8001 是一种共价型 XPO1 (Exportin-1) 抑制剂,其抑制 T 细胞活化的 EC50 值为 1 nM。CW8001 能阻止 NFAT 转录因子的核定位,从而抑制如 IL-2 等炎症细胞因子的表达。CW8001 有望用于 T 细胞驱动的免疫疾病的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-118374
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-146445
HY-128135
PPAR
Inflammation/Immunology
MHY 553 是一种 PPARα 激动剂,具有口服有效性,通过增加脂肪酸氧化和减少衰老过程中的炎症来缓解肝脂肪变性。MHY 553 抑制了肝 X 受体激动剂在 HepG2 细胞中诱导的甘油三酯积累。MHY 553 显著抑制老年大鼠的炎症 mRNA 表达。
HY-146086
HY-16505
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Triclofos sodium是一种用于抑制失眠和用于镇静的药物,具有镇静活性。Triclofos sodium在儿童中用于无痛医疗程序的镇静,尤其是对神经认知障碍儿童的应用。Triclofos sodium的生理和药理特性与氯醛相似,因此在有需要时可作为其替代品。Triclofos sodium的安全性和有效性在高发神经认知障碍的儿科人群中得到了研究证实。
HY-B0119
Risedronate sodium
Parasite
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
利塞膦酸钠
Risedronic acid (Risedronate) sodium 是一种双膦酸盐,是一种有效的抗骨吸收剂,可抑制破骨细胞介导的骨吸收并改变骨代谢。Risedronic acid sodium 可抑制成骨细胞分化并诱导 caspase 和异戊二烯类物质耗竭依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-P10710
HY-W003467R
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-12953
HY-14860R
HY-N6607
HY-116035
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-125918
Pingyangmycin hydrochloride
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
盐酸平阳霉素
Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic )。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
HY-101988S
HY-W904855
Endogenous Metabolite
Bacterial
Infection
Apicidin D2 (Compound 4) 是一种真菌代谢产物,是一种附属基因调节子 A (AgrA ) 群体感应抑制剂。Apicidin D2 具有抗毒力活性。Apicidin D2 以非杀菌方式抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) Agr 的活化,并对所有类型的 Agr 均表现出强效抑制活性。Apicidin D2 可用于 MRSA 感染的研究。
HY-137315
HY-Y0258AR
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-101988S1
HY-14858R
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Derenofylline (Standard) 是 Derenofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体 的拮抗剂,其对腺苷 A1 、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌
HY-N0112S
HY-156084
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-N8371
HY-19539
SOS1
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-107818
HY-101988R
HY-119678
HY-N0119R
Naringin DC (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Cancer
柚皮苷二氢查尔酮 (Standard)
Naringin Dihydrochalcone (Standard) 是 Naringin Dihydrochalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。 柚皮苷是从番茄,葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。 柚皮素表现出抗氧化,抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
HY-50901A
AE 3-208 sodium salt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-AE3-208 (sodium salt) 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 (sodium salt) 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 (sodium salt) 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
HY-W751750
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移,抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-116567A
HY-137941
HY-137941R
HY-A0015R
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-118828B
12-OPDA (≥90%)
NF-κB
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) (12-OPDA (≥90%)) 是一种植物脂质衍生的抗炎症化合物。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 通过抑制被 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 激活的细胞中 Nf-κB 和 p38 MAPK 信号传导来抑制神经炎症。12-Oxo phytodienoic acid (≥90%) 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-W719463
HY-126020
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50 : 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-76938
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长,并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-50698G
HY-128171
HY-122198
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-N0722R
HY-W019721R
HY-W003467S1
HY-163390
RIP kinase
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis ),EC50 为 7.04 nM。
HY-B0510CR
HY-N0496R
HY-N0761A
trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid
NO Synthase
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-W037817
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-118756
HY-106110
HY-N0314R
HY-N0596
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-178284
Complement System
Inflammation/Immunology
Factor B-IN-7 (Compound (I)) 是一种选择性 Factor B 抑制剂。Factor B-IN-7 抑制 Factor B-C3b 的相互作用,抑制补体过度活化。Factor B-IN-7 有望用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH)、C3 肾小球病以及年龄相关性黄斑变性 (AMD) 等补体介导疾病的研究。
HY-N6872R
HY-17390AR
HY-N6937
(R,R)-SDG; (R,R)-LGM2605
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-A0015A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-N12106
Fumicycline
Endogenous Metabolite
Fungal
Infection
Neosartoricin (Fumicycline) (Compound 3) 是一种异戊烯基蒽酮,是一种微生物次级代谢产物。Neosartoricin 可从 Aspergillus fumigatus 和 Neosartorya fischeri 中分离得到。Neosartoricin 具有免疫抑制活性,并显著抑制 T 细胞增殖活性,其 IC50 为 3 μM。Neosartoricin 可能有利于真菌防御,通过抑制宿主的适应性免疫来促进感染,而无需参与原发性毒力。
HY-N2098R
HY-150190
HY-103078A
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-N6973R
HY-115888
HY-101491S
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-N2259
HY-125836
CCR
Endocrinology
Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-107349S
HY-110028
HY-100579
Fer-1
Ferroptosis
Fungal
Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50 =60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
HY-B0853R
Reference Standards
Fungal
Infection
多效唑 (Standard)
Paclobutrazol (Standard)是 Paclobutrazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paclobutrazol 是一种含有三唑的植物生长延缓剂,能抑制赤霉素的生物合成。Paclobutrazol 也具有抗真菌 (antifungal ) 活性。Paclobutrazol 能抑制脱落酸的合成,提高植物的耐冷性。Paclobutrazol 通常用于赤霉素在植物生物学中作用的研究。
HY-N0722A
cis-5-O-Caffeoylquinic acid
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Cancer
(Z)-Neochlorogenic acid 是 Neochlorogenic acid (HY-N0722) 的 Z 型异构体。Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
HY-125050
HY-N2259R
HY-134463
HY-B0195R
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM),对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-112597A
REN001; HPP593
PPAR
Inflammation/Immunology
Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
HY-N2908
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-147395
GPR52
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-171034
HY-121471R
HY-N2350R
HY-B0305AR
HY-A0020R
HY-N0448
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-W097625
HY-159937
Wee1
CDK
Cancer
PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
HY-164032
7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate
GnRH Receptor
Endocrinology
Dimethandrolone undecanoate (7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate) 具有雄激素和孕酮活性。Dimethandrolone undecanoate 抑制促性腺激素的产生,减少睾酮的产生,从而抑制精子生产。Dimethandrolone undecanoate 对男性激素避孕药的开发具有潜力。
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1,是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化,增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis ),并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障,对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-173238
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 273 (Compound 15e) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,对金黄色葡萄球菌 MIC 值为 4 μg/mL。Antibacterial agent 273 可导致细胞内核酸和蛋白质泄漏,抑制细菌代谢活性,诱导细菌内活性氧 (ROS ) 积累。Antibacterial agent 273 可用于针对金黄色葡萄球菌引起的感染疾病的研究。
HY-N2485R
HY-N15355
Others
Others
Jujubasaponin VI 是一种可在 Zizyphi Fructus 被发现的三萜皂苷类化合物,具有抗胃溃疡活性,动物实验显示其可显著抑制应激性胃溃疡的形成,可能通过保护胃黏膜、抑制胃酸分泌等机制发挥作用。Jujubasaponin VI 可用于研究消化系统疾病领域,尤其是胃溃疡和胃黏膜损伤方面。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor
Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-103316
HY-168704
YAP
TAM Receptor
Survivin
Cancer
YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin ) 表达和乳腺癌细胞增殖。
HY-161431
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ,是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞,并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂的耐药性,包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
HY-174247
PROTACs
PAK
Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂,DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性,显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色:PAK4 ligand (HY-174822);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-10984);黑色:linker
HY-112533
11d-11m-PGD2; 11-Deoxy-11-Methylene prostaglandin D2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
11-Deoxy-11-methylene PGD2 (11d-11m-PGD2) 是一种化学稳定的 Prostaglandin 2 类似物,其中 11-酮基被环外亚甲基取代。11-Deoxy-11-methylene PGD2 显着刺激在 Indomethacin 存在下被抑制的脂肪储存。
HY-15486
HY-B0364A
HY-13988R
PGE synthase
Inflammation/Immunology
AT-56 (Standard) 是 AT-56 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS ) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-17423AR
HY-D0064
Aldose Reductase
Metabolic Disease
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-119110
MMP
Cancer
LY52 是一种 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂。 LY52 可显著阻断明胶酶的蛋白水解活性,减少 SKOV3 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的表达,从而抑制细胞侵袭。LY52 还可以在小鼠体内抑制 Lewis 肺癌细胞肺部转移。LY52 可用于抗癌领域研究。
HY-B1496R
HY-152208
SHP1
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-157458
ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC ),是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-16938
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-W005288S
HY-165245
HY-110066
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N0408
HY-107349R
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-146038
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-110022
HY-164514
Trk Receptor
Cancer
NMS-P626 是一种 TRKA 、TRKB 及 TRKC 的抑制剂,IC50 分别为 8 nM,7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长,对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
HY-A0061R
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-148170
HY-P99899
PR-1498487
ADC Antibody
Cancer
沙马妥单抗
Samrotamab (PR-1498487) 是一种靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。Samrotamab 可显著降低膀胱癌细胞活力,并抑制其克隆性生长、迁移和侵袭能力。Samrotamab 可显著提高 LRRC15 mRNA 水平,同时抑制 SCG5 mRNA 表达。Samrotamab 可用于合成 ADC ABBV-085。
HY-110261
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-N2205
NF-κB
JNK
Cancer
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。
Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。
Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
HY-121389
Palmitamide
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺
Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-N0249R
HY-N0743
HY-P99901
VIS649
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Cancer
西贝瑞单抗
Sibeprenlimab (VIS649) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体,可以抑制促增殖配体 (APRIL )。Sibeprenlimab 抑制致病性免疫球蛋白 (IgA 和 IgM ),同时保留基于 mRNA 的疫苗对 SARS-COV-2 的抗体反应。Sibeprenlimab 降低尿蛋白与肌酐比值 (UPCR) 和肾小球滤过率 (GFR)。Sibeprelimab 有望用于 IgA 肾病 (IgAN) 的研究。
HY-167681
Ro 12-4713
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-13736
CV205-502
Dopamine Receptor
Neurological Disease
喹高利特
Quinagolide (CV205-502)是一种非麦角类的多巴胺D(2)受体激动剂,具有促进多巴胺活性的作用。Quinagolide在调节内分泌功能方面表现出有效性,尤其是在抑制与多巴胺缺乏相关的疾病时。Quinagolide被用于抑制高泌乳素血症和相应的临床症状,显示出良好的疗效。Quinagolide的生物学活性使其能够在药物分离和分析中作为重要的重点研究化合物使用。
HY-114898
HY-B1451R
HY-175017
Survivin
Cancer
Survivin-IN-2 是一种 survivin 抑制剂。Survivin-IN-2 对 C4-2 细胞和 PC-3 细胞具有细胞毒性作用,其 IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.06 μM。Survivin-IN-2 能有效抑制异种移植瘤的生长且无明显毒性,并可降低肿瘤组织中的 survivin 蛋白水平。Survivin-IN-2 可用于前列腺癌的相关研究。
HY-113330
HY-128601
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-128686
HY-N0831R
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-N7814R
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和 ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。AZA197 可用于结肠癌的研究。
HY-B0971AR
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-169061
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-175303
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-17 是一种强效的黄嘌呤氧化酶 (XOD ) 抑制剂,其 IC50 值为 298 nM,Ki 值为 167 nM。Xanthine oxidase-IN-17 通过抑制 XOD 的催化活性减少尿酸的产生,从而减少 O₂ ⁻ 自由基的形成。Xanthine oxidase-IN-17 在 AML-12 肝细胞中无细胞毒性,同时能抑制尿酸生成。Xanthine oxidase-IN-17 可用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-N0551
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-108959
ERK
PI3K
mTOR
Cancer
D-87503 是 PI3k/Akt/mTOR 的有效抑制剂,对 PI3k 和 Erk2 的 IC50 分别为 62 nM 和 0.76 μM。D-87503 可有效抑制 PI3k/Akt/mTOR 信号通路的下游靶底物 Akt 和 Rsk1 激酶。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-B0971R
HY-138071
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-N0735
HY-N0427
HY-N0735R
HY-175243
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-167715
HY-175278
HY-P11219
YAP
Cancer
TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂,由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A (PP2A)的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(protein phosphatase 2 phosphatase activator, PTPA)结合,导致 YAP 磷酸化水平升高,进而使 YAP 失活,抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
HY-N0634R
Cimitin (Standard)
Reference Standards
NF-κB
Inflammation/Immunology
升麻素 (Standard)
Cimifugin (Standard) 是 Cimifugin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cimifugin (Cimitin) 是中草药 Cimicifuga racemosa 的生物活性成分。Cimifugin 通过调节紧密连接减少上皮衍生的主动关键因子,从而可以抑制过敏性炎症。Cimifugin 可降低 RAW264.7 细胞的迁移和趋化性,抑制LPS 诱导的炎症因子的释放和 MAPK 和 NF-κB 信号通路的激活。
HY-W777859
HY-139577
HY-101813R
HY-100299A
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-101254R
N-0774 (Standard)
Reference Standards
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (Standard)是 Luzindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-125854
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂。GTSE1-IN-1 能够抑制 GTSE1 的转录和表达。GTSE1-IN-1 可通过持续的 DNA 损伤诱导细胞周期停滞和细胞衰老,从而抑制癌细胞增殖。GTSE1-IN-1 可用于癌症研究,如结肠癌和肺癌。
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-126252
HY-N6804
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-159893
Smo
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 是一种有效的、竞争性的 smoothened (SMO) 抑制剂,可以抑制 Hedgehog (Hh) 信号传导。SMO-IN-5 通过氢键、疏水相互作用和静电相互作用与 Smo 相互作用。 SMO-IN-5 通过抑制 Gli1 表达来抑制 PC 细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-129389
Glycosyltransferase
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-114936
HY-157437
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-118250
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-100624
HY-110169
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-N6950R
HY-N0702
HY-157567
HY-153780
DC-806; LY4100504; S-011806
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Navepdekinra (DC-806) 是一种口服有效的白细胞介素-17A (IL-17A ) 抑制剂 (IC50 = 10.81 nM)。Navepdekinra 通过干扰 IL-17A 与受体的结合来发挥抗炎作用,抑制下游促炎信号。Navepdekinra 在胶原诱导性关节炎 (CIA) 大鼠模型中能够抑制关节炎。Navepdekinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎的相关研究[1][2][3] 。
HY-P990781
HY-70062R
NEDD8-activating Enzyme
Apoptosis
Cancer
Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调,从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转,导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Pevonedistat 可
HY-N15201
STAT
Cancer
Betavulgarin 是一种 抗癌剂 。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris ) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成,并减少 CD44+ /CD24− 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-Myc 、Nanog 和 Oct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3/Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
HY-164483
Akt
Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-100596G
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Amino Acid Derivatives
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-118250A
HY-N0218
Mesaconine 14-benzoate
NF-κB
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
苯甲酰新乌头原碱
Benzoylmesaconine 是一种单酯型生物碱,是乌头汤中最丰富的成分,乌头汤在中国被广泛用于类风湿性关节炎。Benzoylmesaconine 通过抑制 NF-κB 发挥强效的抗炎作用。Benzoylmesaconine 可以通过抑制 IL-1β 的分泌和 GSDMD-N 蛋白的表达来抑制 NLRP3 炎症小体的活化。Benzoylmesaconine 可以减少细胞内 K+ 外排,并破坏 NLRP3 炎症小体的组装。
HY-18211
HY-122583
RAD51
Cancer
D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径,抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究,如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-W015309
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-106837
HY-123138
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT1A受体拮抗剂,具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时,可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-156876
Cytochrome P450
Metabolic Disease
20-HETE inhibitor-2 是一种口服有效的 20-HETE 抑制剂。20-HETE inhibitor-2 可以抑制 CYP4F2 和 CYP4A11 活性,进而抑制 20-HETE 生成。20-HETE inhibitor-2 具有改善血糖的作用。20-HETE inhibitor-2 可用于肥胖等与 20-HETE 相关的多种疾病的研究。
HY-19472
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶,从而调节过敏反应。
HY-P991365
Transmembrane Glycoprotein
Endocrinology
DS-1501 是一种靶向 Siglec-15/CD33L3 的人类单克隆抗体 (mAb)。DS-1501 可抑制破骨细胞的生成。DS-1501 抑制卵巢切除 (OVX) 大鼠腰椎骨矿物质密度 (BMD) 的下降。DS-1501 可用于骨质疏松症的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base) 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin 通过激活核因子 κB (NF-κB ) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-178140
STAT
Cancer
STAT3-IN-47 是一种口服活性的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-47 对 HeLa、HepG2、U87 和 LN229 细胞具有广谱抗肿瘤活性。STAT3-IN-47 在体外抑制 STAT3 激活。STAT3-IN-47 可用于实体瘤研究,特别是中枢神经系统 (CNS) 恶性肿瘤和肝细胞癌。
HY-133541
GLUT
ADC Payload
Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,可在海洋衍生的链霉菌菌株发现。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-141713
HY-P1831
HY-16993
Apoptosis
WDR5
Cancer
OICR-9429 是一种化学探针,是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-Y0337
HY-124089S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-169212
PI3K
Annexin A
ERK
VEGFR
STAT
Raf
FAK
Akt
Ras
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂,IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长,并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-N2067R
HY-175818
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用,IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞,并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
HY-173187
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-27 是Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂,KD2 值为 0.119 μM。Keap1-Nrf2-IN-27 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞模型中促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。
HY-N1326
Santamarin; Balchanin
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
HY-176523
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究,如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
HY-76938R
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-N0761AS
Prostaglandin Receptor
NO Synthase
Inflammation/Immunology
trans-Isoferulic acid-d3 是 trans-Isoferulic acid 的氘代物。 trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-110282
HY-147136
YAP
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂,其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-N0596R
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-128341
ERK
Cardiovascular Disease
Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50 s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
HY-178049
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-178047
HY-174254
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
β-catenin
Cancer
AKT-IN-28 是一种 Akt 变构抑制剂,是 Shikonin (HY-N0822) 的衍生物。AKT-IN-28 通过疏水和氢键相互作用有效结合 Akt 的变构位点,Kd 值为 2.07 μM。AKT-IN-28 显著抑制 Akt 活性,诱导 KRAS 突变型结直肠癌细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞于 G2/M 期,并抑制细胞增殖、迁移和代谢。
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-174066
HY-176886
YAP
Others
LATS-IN-2 是一种高效的 LATS 抑制剂。LATS-IN-2 对 LATS1 表现出强效抑制活性,其 IC50 值为 1.3 nM。LATS-IN-2 通过抑制 LATS 激酶活性来抑制 YAP 的磷酸化。LATS-IN-2 增加小鼠表皮的厚度。LATS-IN-2 可用于研究眼部疾病,如角膜缘干细胞缺乏症和角膜内皮功能障碍。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-159802
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂,具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等,并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压,对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
HY-135982
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 是 MLT-985 的 R 构型 (HY-142648)。MLT-985 是一种选择性变构且具有口服活性的 MALT1 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。MLT-985 能够抑制细胞生长以及异常的 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。MLT-985 可用于癌症研究,如 B 细胞恶性肿瘤。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 :0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性,在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中,其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-N6607R
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-178328
HY-148817
WDR5
Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis =7 μM, Kd =4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
HY-141807
PROTACs
Akt
Cancer
MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变,以及抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-171579
NF-κB
Cancer
RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂,靶向 RelB ,Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合,从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达,进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究,如结肠癌和 B 淋巴瘤。
HY-178108
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Cancer
Berubicin (RTA 744) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的 Doxorubicin (HY-15142A) 的类似物。Berubicin hydrochloride 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,并抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 生长。Berubicin hydrochloride 通过激活核因子 κB (NF-κB) 对白血病细胞产生细胞毒性作用,并诱导了神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Berubicin hydrochloride 可用于神经系统相关的肿瘤研究。
HY-N7255R
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-174397
HY-173065
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1,有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖,减少集落形成,诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-W014130R
HY-N6714
HY-169054
TSH Receptor
Cancer
NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR ) 配体,可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM),并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
HY-D0168
HY-178478
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
PDE1-IN-11 (Compound 5cc) 是一种具有口服活性且高度选择性的 PDE1A1 抑制剂。PDE1-IN-11 能够提高细胞内 cAMP 和 cGMP 的水平,激活 PKA-CREB 和 NO-cGMP-PKG 信号通路,促进成骨细胞分化和骨形成,同时抑制破骨细胞生成和骨吸收。PDE1-IN-11 有望用于绝经后骨质疏松症 (PMO) 及其他骨代谢紊乱的研究。
HY-175865
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-7 是一种非选择性 HSP70 抑制剂,对 HSP70 、GRP75 和 GRP78 的 Kd 分别为 4.71、2.16 和 2.93 μM。HSP70-IN-7 对乳腺癌细胞具有选择性毒性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并有效抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的特性。HSP70-IN-7 可用于乳腺癌研究。
HY-B0432
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-128358
HY-141712
HY-170227
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-N2115
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-143883
PROTACs
Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂,在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM,GI50 =0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-122485
Bacterial
Infection
α-Copaene 是地中海果蝇雄性 Ceratitis capitata 的强效引诱剂。α-Copaene 是多种植物精油中的微量成分。α-Copaene 可以抑制细菌的生长,最低抑菌浓度为 0.5-1 μL/mL。α-Copaene 通过降低细胞表面的疏水性来抑制生物膜的形成。α-Copaene 可用作油棕实蝇 (Bactrocera oleae ) 的产卵促进剂。
HY-117037
HY-116035R
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯 (Standard)
Nimbolide (Standard) 是 Nimbolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-W014130
Ac-Arg-OH
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetyl-L-arginine (Ac-Arg-OH) 是一种胍基化合物,在接受血液透析的肾功能不全 (尿毒症) 患儿血清中含量升高。N-Acetyl-L-arginine 与甘氨酸缓冲液具有协同作用。N-Acetyl-L-arginine 可抑制静脉注射免疫球蛋白的聚集,且转变温度的下降幅度最小。N-Acetyl-L-arginine 在硅油存在下,可显著降低 IL-1 的表达。N-Acetyl-L-arginine 还表现出胶体稳定性。
HY-18318
Raf
VEGFR
PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-170950
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-N16376
MJ 286A
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
Thienodolin (MJ 286A) 是一种在 S. albogriseolus 中发现的生物碱。Thienodolin 在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中抑制一氧化氮产生,IC50 值为 17.2 μM。Thienodolin 抑制 iNOS ,阻断 IκBα 的降解,减弱 NF-κB p65 在细胞核中的积累,并降低 STAT1 在 Tyr701 位的磷酸化水平。Thienodolin 可用于炎症研究。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-170233
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-100591
HY-101193
HY-15486R
HY-177445
HY-126222B
MitoTax iodide, hydriodide
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
(E/Z)-MitoTam (iodide, hydriodide) (MitoTam (iodide, hydriodide)) 是 MitoTam iodide, hydriodide 的 E/Z 构型的混合物。MitoTam iodide, hydriodide 是他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147943
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂,能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-173416
NF-κB
p38 MAPK
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 100 (Compound (+)-4S-23) 是一种抗炎试剂。Anti-inflammatory agent 100 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导,通过抑制 IκB-α 的磷酸化和阻断磷酸化 p65 的核转位来抑制 NF-κB 通路。Anti-inflammatory agent 100 抑制 NO 的产生 (IC50 : 0.5 μM) 以及 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。
HY-N9676
Others
Others
Kaempferol 3-O-(2'',4''-di-acetyl-3''-cis-p-coumaroyl-6''-trans-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside 是一种可以从槲树中分离出来的类黄酮化合物。Kaempferol 3-O-(2'',4''-di-acetyl-3''-cis-p-coumaroyl-6''-trans-p-coumaroyl)-β-D-glucopyranoside 抑制花生四烯酸诱导的超氧化物生成。
HY-110066R
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-P0119
HY-W040055
HY-100513
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
(±)-Dehydroaltenusin 是一种抗生素,是一种选择性真核生物 DNA 聚合酶 α (pol α ) 抑制剂,其 IC50 为 0.68 μM。(±)-Dehydroaltenusin 可以从真菌 Alternaria tenuis 中分离得到。(±)-Dehydroaltenusin 竞争性地抑制 DNA 模板引物的活性(Ki : 0.23 μM),并且非竞争性地抑制 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物的活性(Ki : 0.18 μM)。(±)-Dehydroaltenusin 可诱导癌细胞 S 期周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。(±)-Dehydroaltenusin 可用于人类腺癌等癌症研究。
HY-N12561
ERK
p38 MAPK
JNK
Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp. ) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物,可以恢复心肌能量稳态,Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化,并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化,调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-P0119A
HY-108531
RAR/RXR
Metabolic Disease
ER 50891 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化,并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-175210
HY-108531A
RAR/RXR
Cancer
ER 50891 quarterhydrate 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化,并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-D0885
HY-137048
SARS-CoV
HIV
HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-175634
Lipoxygenase
β-catenin
STAT
Apoptosis
Cancer
ALOX5 stabilizer-1 是一种花生四烯酸 5-脂氧合酶(ALOX5 )抑制剂,其 Kd 值为 7.26 μM。ALOX5 stabilizer-1 可抑制 β-catenin 的蛋白水平,并进而抑制 STAT3 信号通路。ALOX5 stabilizer-1 能诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移和增殖。ALOX5 stabilizer-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-B0951
HY-15701
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-121618
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-13777C
CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium
Apoptosis
Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐,可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛,在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用,进一步凸显了其多功能抑制应用。
HY-169797
STAT
Survivin
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD :45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis )。
HY-N2908R
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-157992
HY-173180
HY-N0761AR
trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Standard)
Reference Standards
NO Synthase
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
trans-Isoferulic acid (Standard)是 trans-Isoferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-D0885C
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-121389R
Bacterial
NF-κB
PPAR
Infection
Inflammation/Immunology
十六碳酰胺 (Standard)
Hexadecanamide (Standard) 是 Hexadecanamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺,具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活,并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα 。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-177573
GABA Receptor
Neurological Disease
Cholesteryl γ-aminobutyrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA ) 前药。Cholesteryl γ-aminobutyrate 抑制海马 CA1 区锥体细胞的正向激发放电。Cholesteryl γ-aminobutyrate 以剂量依赖方式抑制小鼠和大鼠的旷场活动,并抑制小鼠中 Bicuculline (HY-N0219) 诱导的癫痫发作。Cholesteryl γ-aminobutyrate 可用于研究与 GABA 能神经元功能受损相关的中枢神经系统疾病。
HY-Y0337A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-半胱氨酸盐酸盐
L-Cysteine hydrochloride 是具有口服活性的条件必需氨基酸 (essential amino acid ),是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素 (ghrelin ),降低啮齿动物的食欲。L-Cysteine hydrochloride 通过破坏细胞结构和抗氧化系统平衡抑制 Aspergillus flavus 生长和 AFB 合成。L-Cysteine hydrochloride 增强大鼠主动脉环对 NO 的松弛反应,降低对内皮源性松弛因子 (EDRF) 的反应。
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-W016586R
HY-113224
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-B0239
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-P5645
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作,并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-N0551R
HY-B0543R
Thiosinamine (Standard); N-Allylthiourea (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-N11723
HY-N2115R
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-17656
Parasite
Infection
C3361 是一种中度特异性的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 己糖转运蛋白 1 (PfHT1) 和伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei ) 己糖转运蛋白 1 (PbHT1) 抑制剂,Ki 值分别为 8.6 和 9.4 μM。C3361 还抑制 TgGT1,Ki 值为 8.6 和 82 μM。C3361 可抑制伯氏疟原虫肝脏期 (IC50 = 15 μM) 和动合子的发育。C3361 能够抑制血期寄生虫 (parasites ) 的生长。C3361 可用于感染相关研究,如疟疾。
HY-124379
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor
Apoptosis
MDM-2/p53
PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-N15347
HY-B0364AR
HY-162577
FGFR
Cancer
FGFR-IN-14 (compound 10h) 是一种 pan-FGFR 抑制剂。FGFR-IN-14 抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR2 V564F 守门人突变体,IC50 分别为 46,41,99 和 62 nM。FGFR-IN-14对 NCI-H520 肺癌细胞,SNU-16 和 KATO III 胃癌细胞的增殖具有较强的抑制作用,IC50 分别为 19,59 和 73 nM。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-12140
GW597599
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1 ),具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化,缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
HY-100954R
HY-167857S
Isotope-Labeled Compounds
GLUT
Cancer
Glutathione Disulfide-13 C4 ,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 (Rac)-Glutipyran (HY-167857)。(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂,同时靶向 GLUT1 和 GLUT3 。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长,显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50 =1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50 =0.13 μM)。
HY-107818R
NF-κB
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
4-Hydroxychalcone (Standard) 是 4-Hydroxychalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxychalcone 是查尔酮代谢物,具有抗血管生成和消炎作用。 4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导,通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压 (RH)。
HY-172803
Ferroptosis
ERK
MEK
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Ferroptosis inducer-7 是一种口服有效的选择性铁死亡诱导剂,通过作用于肌醇 1,4,5-三磷酸受体(IP 3 R)/钙释放激活钙通道蛋白 (ORAI) 实现。Ferroptosis inducer-7 在免疫介导的骨髓衰竭中能缓解贫血症状、抑制骨髓 CTL 激活以及改善免疫介导的骨髓衰竭造血功能方面表现出显著作用。Ferroptosis inducer-7 可用于再生障碍性贫血的研究。
HY-146660
HY-B0432R
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’,3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-N7118R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-N0701
HY-174431
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-3 是一种有效的 PAN 核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂,作用于流感病毒聚合酶复合物的 IC50 为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对 PAN 内切酶具有强效抑制作用。PAN endonuclease-IN-3 对多种当前不同的流感病毒毒株显示出强大的抗病毒活性,同时在 MDCK 细胞中表现出极低的细胞毒性。PAN endonuclease-IN-3 在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中显著抑制病毒复制。
HY-174154
FGFR
Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂,其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症,并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
HY-N0617
HY-B0506
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂(IC50 =2.1nM)。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移,将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型,并增强抗肿瘤免疫,从而抑制结直肠癌的进展。
HY-120269
HY-175013
CDK
STAT
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CDK6/9-IN-2 是高活性双重 CDK6 (IC50 = 15 nM)/9 (IC50 = 22 nM) 抑制剂。CDK6/9-IN-2 对 CDK2 ,CDK8 ,CDK11 具有选择性。CDK6/9-IN-2 在 IFN-γ /TNF-α 诱导的 HaCaT 细胞中抑制其增殖,并且抑制 STAT3 通路和炎症因子表达。CDK6/9-IN-2 可以缓解银屑病皮炎,可用于银屑病研究。
HY-N6796
HY-174138
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM,抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解,抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
HY-175317
PI3K
Akt
NF-κB
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Nogo-B-IN-1 ((S,R)-4v) 是一种共价 Nogo-B 抑制剂。Nogo-B-IN-1 通过抑制 Nogo-B 活性和 PI3K /AKT /NF-κB /Bcl-2 信号通路来抑制骨肉瘤 (OS) 的进展。Nogo-B-IN-1 抑制 OS 143B 细胞的增殖 (IC50 = 0.28 µM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Nogo-B-IN-1 可用于 OS 靶向研究。
HY-126311
3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
4-羟基白藜芦醇
4-Hydroxyresveratrol (3,4,5,4'-Tetrahydroxystibene) 是 Resveratrol (HY-16561) 类似物,能不同程度地诱导促凋亡的 p53/Bax 基因表达。4-Hydroxyresveratrol 可诱导 SV40 病毒转化的 WI38 细胞 (WI38VA) 细胞凋亡 (apoptosis ),但不诱导 WI38 细胞凋亡。4-Hydroxyresveratrol 可显著诱导WI38VA 中 p53、GADD45 和 Bax 基因的表达,同时抑制 bcl-2 基因的表达。
HY-100299
Farnesyl Transferase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
RPR107393 free base 是一种口服有效的选择性角鲨烯合酶 (SQS ) 抑制剂。RPR107393 free base 抑制大鼠肝微粒体角鲨烯合酶,IC50 值为 0.8 nM。RPR107393 free base 通过增加细胞内法呢醇及其衍生物来抑制脂肪酸的生物合成,从而降低甘油三酯的生物合成。RPR107393 free base 可降低大鼠和狨猴的血浆胆固醇。RPR107393 free base 可用于代谢性疾病的相关研究,例如高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化[1][2] 。
HY-N6714R
HY-130252
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-135487
AR-C68397AA free base; AR-C68397XX
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2 /β2 - adrenoceptor 激动剂,具有选择性 β2 -肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2 -肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-173129
NF-κB
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种抗炎剂,也能抑制氧化应激。Anti-inflammatory agent 97 能够抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中结肠缩短,并抑制结肠组织的炎症症状。Anti-inflammatory agent 97 能够调控炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路和氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-175277
HY-136239R
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体,BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM),对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变,从而消除其抗凋亡功能,将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制:通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR,并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性,并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-175175
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-Z8644
N-Formyl-N-deacetylcolchicine
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
N-Deacetyl-N-formylcolchicine (N-Formyl-N-deacetylcolchicine, Compound 11) 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂,诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
HY-145723A
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hydrochloride 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hydrochloride 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hydrochloride 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hydrochloride 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-16938S1
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-174751
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL5 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体5 (CCL5) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,具有趋化作用,可吸引血液单核细胞、记忆性T辅助细胞和嗜酸性粒细胞。CCL5是CD8+细胞产生的主要HIV抑制因子之一。它是趋化因子受体5 (CCR5) 的天然配体之一,能够抑制以CCR5为辅助受体的HIV-1 R5毒株的体外复制。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-N6937S1
(R,R)-SDG-d6 ; (R,R)-LGM2605-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素-d6
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-175815
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
MMP
Cadherin
Cancer
Apoptosis inducer 44 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 44 通过增加 Bax 和 Cyt C 的水平、降低 Bcl-2 的水平以及启动 caspase-3 的切割来引发 MDA-MB-231 细胞凋亡。Apoptosis inducer 44 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达以及上调 E-cadherin 的蛋白水平来抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。Apoptosis inducer 44 可用于乳腺癌的研究。
HY-147791
HY-N16066
CHNQD-0803
AMPK
Apoptosis
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Candidusin A (CHNQD-0803) (Compound 4) 是一种 AMPK 激活剂,其 KD 为 47.28 nM。Candidusin A 可从海洋真菌 Aspergillus candidus 中分离得到。Candidusin A 对人前列腺癌细胞 (22Rv1、PC-3 和 LNCaP 细胞) 有细胞毒活性,并可诱导其凋亡 (apoptosis )。Candidusin A 可减少脂肪生成基因表达和脂肪沉积,负向调控 NF-κB-TNFα 炎症轴以抑制炎症,并改善肝损伤和纤维化。Candidusin A 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
HY-16662
DNA/RNA Synthesis
Ras
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
HY-W015309R
HY-145723
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N6937R
(R,R)-SDG (Standard); (R,R)-LGM2605 (Standard)
Reference Standards
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素 (Standard)
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (Standard) 是 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-107825
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂,具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时,可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时,表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异,提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-175633
HY-177086
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
IDO1/TDO-IN-9 (Compound 66) 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 双重抑制剂,IC50 值 <1 μM。IDO1/TDO-IN-9 能抑制 IDO1 和 TDO 的活性,阻止色氨酸降解为色氨酮,恢复肿瘤微环境中的免疫活性,并抑制肿瘤生长。IDO1/TDO-IN-9 有望用于癌症的研究。
HY-W653896
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-N6798R
Thermozymocidin (Standard); ISP-I (Standard)
Reference Standards
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素 (Standard)
Myriocin (Standard)是 Myriocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感
HY-P10854
HY-19486
HY-16938S
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C6 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C6 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C6
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-12687
HY-N0702R
HY-175271
PROTACs
Trk Receptor
ERK
Cancer
JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白,并抑制下游 pERK 信号传导,但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色:TRK ligand (HY-160520);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-103596);黑色:linker
HY-16938R
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine (Standard); 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Standard); 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (Standard)是 5'-Methylthioadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-178349
P-glycoprotein
Apoptosis
Autophagy
Cancer
P-gp inhibitor 30 是一种强效的 P-gp 抑制剂,能逆转乳腺癌的多药耐药性,使耐药细胞对 Doxorubicin (ADM) (HY-15142) 敏感。P-gp inhibitor 30 与 ADM 联合使用时,可促进耐药乳腺癌细胞细胞凋亡 (apoptosis ),诱导自噬 (autophagy ),抑制细胞增殖、迁移和侵袭。P-gp inhibitor 30 在体外和体内均能抑制乳腺癌肿瘤生长。P-gp inhibitor 30 可用于耐药性乳腺癌的相关研究。
HY-D0885B
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-149894
HY-142870
HY-B0951S
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N5060
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-143243
HY-B0239R
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-171850
HY-148877
HY-147135
TEAD-IN-3
YAP
Apoptosis
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种共价且不可逆的 TEAD 抑制剂,对 TEAD1 、TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 的 IC50 分别为 385 nM、143 nM、558 nM 和 173 nM。MYF-03-69 可破坏 YAP-TEAD 结合并抑制 TEAD 转录活性 (IC50 = 56 nM),上调促凋亡 (apoptosis ) 基因 BMF 。MYF-03-69 选择性抑制 Hippo 信号传导缺陷的间皮瘤癌细胞。MYF-03-69 可用于恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的研究。
HY-116522
HY-N1372AR
Reference Standards
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-178121
iGluR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC50 = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM),能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-155027
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
HY-169405
AAK1
HDAC
SARS-CoV
Infection
AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是 AAK1 和 HDAC 的双重抑制剂,可抑制 AAK1 、HDAC1 和 HDAC6 ,IC50 分别为 15.9、148.6 和 5.2 nM。AAK1/HDACs-IN-1 可抑制 SARS-CoV-2 感染,抑制 ACE2-SARS-CoV-2 复合物的内吞作用以及 AP2M1-ACE2 相互作用。
HY-145801
NF-κB
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-145723C
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hemiadipate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemiadipate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemiadipate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-130437
HY-10447
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-10071
Organoid
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-175010
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
STAT3-IN-44 是一种强效的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.84 (C6 细胞) 和 4.81 μM (A549 细胞)。STAT3-IN-44 能抑制 STAT3 的磷酸化,下调 Bcl-2 的表达,并上调 Caspase-3 的表达,从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。STAT3-IN-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-10071A
Organoid
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达,抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放,抑制癌细胞 HCT-116 的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
HY-14243
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-N15365
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
Antcin B 是一种 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CL Pro ) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS-CoV-2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COVID-19 的研究。
HY-155244
HY-10241S
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-D0195
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-138832
APG-1252-M1
Bcl-2 Family
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL /Bcl-2 抑制剂,其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac,并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
HY-N0632R
Reference Standards
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-103018S
ASN-002-d4
Isotope-Labeled Compounds
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4 ) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
HY-114504
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-145723B
FLT3
FGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
MAX-40279 hemifumarate 是一种口服有效的双重 FLT3 激酶和 FGFR 激酶抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 对 FLT3 突变体 (例如 FLT3D835Y ) 也有抑制作用,这表明它可以克服对 Quizartinib (HY-13001) 和 Sorafenib (HY-10201) 的耐药性。MAX-40279 hemifumarate 可抑制 NDRG1 蛋白 330 位点的磷酸化,并抑制内皮细胞-间质转化 (EndMT)。MAX-40279 hemifumarate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-175208
Hippo (MST)
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂,其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性,能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-N0396R
Reference Standards
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性,通过靶向 Skp2,抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性,显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性,具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-N2414
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-B0239S2
HY-D0885D
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-W654139
HY-136182A
HY-W266188
HY-174908
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-N6932
HY-175733
Ser/Thr Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性,IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成,诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis )。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路,降低 mTOR 和 AKT 磷酸化,并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长,可用于胃癌的体内外研究。
HY-P991530
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-107825R
HY-145269
Cadherin
Cancer
AL-GDa62 是 CDH1/E-cadherin 调节剂 SLEC-11 (HY-145268) 的衍生物,可诱导 CDH1-/- 细胞凋亡 (apoptosis )。AL-GDa62 对同基因乳腺上皮细胞 MCF10A-WT(野生型)和 突变型 MCF10A-CDH1-/- 的 EC50 分别为 3.2 μM 和 2 μM。AL-GDa62 可特异性抑制 TCOF1、ARPC5 和 UBC9,并在低微摩尔浓度下抑制 SUMO 化。
HY-N7781
HY-N16431
HY-Y0121
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯
Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-176851
REV-ERB
Inflammation/Immunology
GSK1362 是一种选择性的 REV-ERB 反向激动剂。GSK1362 破坏了 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用。GSK1362 通过增加 BMAL1 的转录,缓解内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制,从而发挥反向激动剂作用。GSK1362 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症因子表达,并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录。GSK1362 可用于炎症性疾病的研究。
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-176520
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE4-IN-29 (Compound 55) 是一种具有口服活性且具有选择性的 PDE4 抑制剂 (包括如 PDE4A1、PDE4B2、PDE4D3 等亚型),其对 PDE4D3 的 IC50 值低于 5 nM。PDE4-IN-29 可抑制环腺苷酸 (cAMP) 的降解,提高细胞内 cAMP 水平,抑制如 TNF-α 等炎症因子的释放。PDE4-IN-29 有望用于炎症性疾病的研究,如银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-N2435
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚
[8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-170418
HY-175701
RO7795081; RG6652
GLP Receptor
Arrestin
Metabolic Disease
CT-996 是一种口服活性的 GLP-1RA 激动剂,其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中通过混合餐耐量测试 (MMTT) 抑制餐后血糖,并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-174828
PARP
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATR/PARP1-IN-1 是一种 ATR/PARP1 双重抑制剂,对 ATR 的 IC50 为 17.3 nM,对 PARP1 的 IC50 为 0.38 nM。ATR/PARP1-IN-1 能有效降低细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。ATR/PARP1-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中显著抑制了集落形成、迁移和侵袭。ATR/PARP1-IN-1 在 MDA-MB-468 移植瘤小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长,且未引起显著体重变化。
HY-W016412
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-N3610
nAChR
Cancer
Coclaurine 是一类具有抗癌活性的四氢异喹啉生物碱,可从哈维亚木兰 (Sarcopetalum harveyanum) 中分离得到。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂。Coclaurine 是四防风 (S. tetrandra) 中抑制 EFHD2 的关键分子。Coclaurine 可以下调 EFHD2 相关的 NOX4-ABCC1 信号传导并增强 Cisplatin (HY-17394) 敏感性。Coclaurine 抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的干细胞特性和转移特性。Coclaurine 破坏转录因子 FOXG1 与 EFHD2 启动子之间的相互作用,导致 EFHD2 转录降低。
HY-174143
Others
Cancer
EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1 ) 抑制剂 (IC50 = 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除,促进 DNA 双链断裂的积累,并引发 S 期聚酰胺化,破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径,选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
HY-13325
Drug Derivative
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 Aβ 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-169703
RANKL/RANK
p38 MAPK
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
SPA0355 是一种硫脲衍生物,具有抗氧化和抗炎活性。SPA0355 抑制了初级骨髓来源巨噬细胞中 RANKL (核因子 κB 受体活化因子配体) 诱导的破骨细胞生成。SPA0355 抑制了 MAPKs 、Akt 和 NF-κB 通路的激活。SPA0355 还促进了成骨细胞分化,增加碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。SPA0355 可通过刺激成骨细胞分化和抑制破骨细胞吸收来保护去卵巢小鼠免于骨丢失,可用于研究绝经后骨质疏松症。
HY-Y0337AR
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-半胱氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Cysteine (hydrochloride) (Standard)是 L-Cysteine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Cysteine hydrochloride 是具有口服活性的条件必需氨基酸 (essential amino acid ),是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素 (ghrelin ),降低啮齿动物的食欲。L-Cysteine hydrochloride 通过破坏细胞结构和抗氧化系统平衡抑制 Aspergillus flavus 生长和 AFB 合成。L-Cysteine hydrochloride 增强大鼠主动脉环对 NO 的松弛反应,降低对内皮源性松弛因子 (EDRF) 的反应。
HY-113224R
HY-W753201
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C) 是 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-178516
CDK
PROTACs
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 (Compound P4) 是一种具有口服活性、低毒性的 CDK4/6/9 PROTAC 前药。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以显著抑制肿瘤生长并抑制肿瘤肺转移。PROTAC CDK4/6/9 degrader 2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。(粉色: CDK4/6/9 配体 (HY-168440); 蓝色: CRBN 配体 (HY-178517); 黑色: 连接子 (HY-178512))
HY-121618R
HY-N0701R
HY-P1684
HY-168556
CDK
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷,导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖,并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。(Pink: CDK12/CDK13降解剂 (HY-168658); Black: Linker (HY-W015967); Blue: E3 泛素连接酶配体 (HY-103596))。
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-15701R
Integrin
Complement System
Inflammation/Immunology
Leukadherin-1 (Standard) 是 Leukadherin-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附,EC50 为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲(Standard)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-N6865
HY-150184
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1-IN-1 是一种有效的 And1 抑制剂,IC50 为 2.08 μM。And1-IN-1 与 And-1 的 N 末端结合,诱导 And-1 发生构象变化,从而促进 And-1 与 E3 连接酶 CUL4B 相互作用,实现泛素介导的降解。And1-IN-1 可抑制多种癌症的生长,并使铂类耐药的卵巢癌细胞重新对铂类药物敏感。And1-IN-1 可用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
HY-174343
Parasite
Infection
ELQ-121 是寄生虫泛醇氧化 (QO ) 位点的强效抑制剂。ELQ-121 对氯喹敏感且具有多重耐药性的恶性疟原虫的体外 IC50 为 0.05 nM。ELQ-121 可抑制弓形虫和犬新孢子虫,体外 IC50 低于 1 nM。ELQ-121 可抑制贝氏拟杆菌速殖子增殖,IC50 为 0.49 nM,并诱导线粒体破坏。 ELQ-121 可形成聚乙二醇碳酸酯前药,该前药在小鼠体内显示出对抗 P. yoelii 的功效。ELQ-121 适用于抗疟研究。
HY-112825
HY-N7781R
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-N6715R
HY-115681R
6-Prenylnaringenin (Standard); (±)-6-Prenylnaringenin (Standard)
Reference Standards
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-N6841
HY-175523
HY-N13710
EBV
Infection
Cancer
20-Hydroxylucidenic acid E2 是一种可在 Ganoderma ludicum 中被发现的三萜类化合物。20-Hydroxylucidenic acid E2 对 TPA (HY-18739) 诱导的炎症具有显著的抑制作用。同时,20-Hydroxylucidenic acid E2 可抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 EBV 早期抗原表达,IC50 为 290 mol ratio/32 pmol TPA (相当于此化合物的摩尔浓度是 TPA (32 pmol) 的 290 倍时,能够抑制 50% EBV 早期抗原表达)。 20-Hydroxylucidenic acid E2 可用于抗炎和抗癌领域研究。
HY-162723
PROTACs
AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ,可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长,有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-171541
Fungal
Infection
CDA-IN-1 (Compound vs#2-1) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 抑制剂。CDA-IN-1 具有抗真菌活性,可通过抑制真菌 CDA 活性,激活植物免疫反应,积累活性氧 (ROS ) 来抑制真菌生长。在 100μM 浓度下,CDA-IN-1 对 P. xanthii 的 PxCDA1 和 PxCDA2 的抑制率分别可达 86.9% 和 74.5%。CDA-IN-1 可用于抗植物真菌病害领域研究,如研究葫芦白粉病、番茄灰霉病等病害。
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P0119S
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物,是一种有效的,特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-175205
TGF-beta/Smad
Cancer
TGF-β2-IN-1 是一种选择性 TGF-β2 抑制剂。TGF-β2-IN-1 对 HCT-116、Caco-2 和 HT-29 细胞表现出强大的抗增殖作用,IC50 值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μM。TGF-β2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β2 信号传导,通过抑制受体和细胞因子表达实现。TGF-β2-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期,减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附,进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-170934
FGFR
Cancer
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性,并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1 、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导,并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性,在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-N2414R
HY-178500
Deubiquitinase
Apoptosis
STAT
JAK
Akt
PI3K
Cancer
WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂,其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖,诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain
HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂,对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM,对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
HY-B1455R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-118452
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 是一种芪。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导细胞色素c 释放到细胞质。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导的细胞凋亡 与细胞色素 c 的线粒体释放有关。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 也抑制微管蛋白聚合。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-Hydroxystilbene 可用于白血病研究。
HY-144707
Apoptosis
VEGFR
MMP
PTEN
Cancer
AK-778-XXMU 是一种有效的 DNA 结合抑制剂 2 (ID2 ) 拮抗剂,其 KD 值为 129 nM。AK-778-XXMU 能够抑制胶质瘤细胞系的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并表现出显著的抑癌作用。AK-778-XXMU 抑制 ID2-KDR 信号轴,从而下调下游血管生成因子 (VEGFA ) 和侵袭相关蛋白 (MMP2/9 ),并上调肿瘤抑制因子 (PTEN )。AK-778-XXMU 可用于胶质瘤的研究。
HY-171099
LI-2124
IPK Superfamily
Cardiovascular Disease
SC-919 (LI-2124) 是一种口服有效的选择性抑制剂,靶向肌醇六磷酸激酶 (inositol hexakisphosphate kinases ) (IP6K,包括 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 亚型),对 IP6K3 的 IC50 值为 0.65 nM。SC-919 通过抑制 IP6K 来减少肌醇焦磷酸盐 (如 InsP₇) 的生成,从而抑制 XPR1 介导的细胞磷酸盐外排,并提高细胞内 ATP 水平。SC-919 有望用于慢性肾病 (CKD) 相关高磷血症的研究。
HY-D0885BR
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-16938S2
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13C5; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13C5; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C5 (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C5 ) 是 13 C-标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-12687R
HY-B1018A
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-175760
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-11 (Compound M2) 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 0.00605 pM。CYP1B1-IN-11 可有效逆转 DMBA (HY-W011845) 诱导的 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性,并抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移。CYP1B1-IN-11 可用于肿瘤耐药性研究。
HY-W653921
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-W700452
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
ROCK
Cancer
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-N5060S
4-Allylanisole-d4
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
草蒿脑-d4
Estragole-d4 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 显著触发细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 LPS 诱导的细胞内 ROS 生成。Estragole 激活 Nrf-2 并调节 NF-κB 。Estragole 具有抗弓形虫、抗炎、抗水肿、抗氧化和免疫调节作用。Estragole 阻断 DRG 神经元兴奋性。Estragole 改善胃溃疡。
HY-W002942
1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-8-ol; 8-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
1,2,3,4-四氢-8-羟基喹啉
Ferroptosis-IN-21 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂,通过直接清除过氧自由基以抑制铁死亡,从而对抗肾脏缺血再灌注损伤。Ferroptosis-IN-21 对肾小管上皮细胞中的多种铁死亡诱导剂均表现出纳摩尔级别的广谱抑制效力,并能强效抑制脂质活性氧 (ROS ) 的积累。Ferroptosis-IN-21 可显著减轻小鼠肾脏缺血再灌注损伤,具体表现为组织学损伤和功能受损得到改善、炎症细胞因子表达下降,以及 4- 羟基壬烯酸等脂质过氧化生物标志物减少。Ferroptosis-IN-12 可用于铁死亡靶向药物开发领域的研究。
HY-N0763
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-178391
ROS Kinase
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
SMU-037 是一种口服有效的选择性 ROS1 抑制剂,其作用强效 (IC₅₀ = 6.8 nM),且能穿透血脑屏障。SMU-037 对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出卓越的敏感性。SMU-037 能够抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,进而引起细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。SMU-037 在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中均能抑制肿瘤生长。SMU-037 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-169093
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达,抑制下游 P-gp 的表达和功能,进而抑制紫杉醇的外排速率,从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用,可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-178136
HY-178059
FGFR
p38 MAPK
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-23 (Compound 9p) 是一种共价泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 14 nM、4.2 nM、5 nM 和 220 nM。FGFR-IN-23 对门控基因突变体 (如 FGFR1V561M 和 FGFR3V555M ) 也具有强效抑制活性。FGFR-IN-23 抑制 FGFR 介导的信号传导激活并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-23 在 RT112 异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤功效。FGFR-IN-23 可用于癌症及其耐药性研究。
HY-N0858R
Reference Standards
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
戈米辛 G (Standard)
Gomisin G (Standard) 是 Gomisin G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-175780
CD28
IFNAR
TNF Receptor
Interleukin Related
Cancer
CD28-IN-1 (Compound 19MS-5) 是一种 CD28 抑制剂,其 KD 为 12.48 μM。CD28-IN-1 与 CD28 具有优异的结合能力,并能有效抑制 CD28-B7 相互作用。CD28-IN-1 可抑制 CD28 驱动的免疫激活,并抑制与肿瘤球体和人上皮组织共培养的原代人 T 细胞中细胞因子 (IFN-γ 、IL-2 和 TNF-α ) 的产生。CD28-IN-1 可用于肿瘤免疫研究。
HY-N8380
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂,可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应,在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞,抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物,包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23),以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-172747
PARP
Cancer
TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性竞争性 Tankyrase 2 (TNKS2 ) 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,对 TNKS1 的选择性超过 20 倍,对 PARP1/2 的选择性超过 100 倍。TNKS-2-IN-3 可通过抑制 TNKS2 介导的 ADP 核糖基化来稳定轴蛋白并抑制 Wnt/β-连环蛋白通路,在结直肠癌细胞中表现出抗增殖活性。TNKS-2-IN-3 有望用于 Wnt 通路异常激活的实体瘤的研究,如结直肠癌。
HY-175201
LPL Receptor
STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-116330
HY-168428
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-B1114
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-12028R
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard) 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-N6651
HY-160469
Akt
PROTACs
Cancer
INY-05-040 是一种 AKT 降解剂,能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) c-Jun 氨基端激酶 (JNK )。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
HY-N1472
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N6712
HY-B0506R
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-145540
1,2-Palmitin-3-caprylin
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
1,2-Dipalmitoyl-3-Octanoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位上含有棕榈酸 (HY-N0830),在 sn-3 位上含有辛酸 (HY-41417)。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。Octanoic acid 是一种油性液体,带有些许腐臭味,能用于酯类香料和染料的生产。Octanoic acid 也是一种震颤抑制剂。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-W017540R
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-N5072R
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-175823
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 是一种具有神经保护活性的可穿透血脑屏障的 Trolox (HY-101445) 和维生素 K (HY-B2172) 的结合物。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 能够抑制氧化死亡 (oxytosis )、铁死亡 (ferroptosis )、ATP 耗竭以及活性氧 (ROS ) 的产生。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可选择性抑制 M1 标志物的表达。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-175876
MMP
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
ADAM17-IN-1 是一种选择性 ADAM17 抑制剂。ADAM17-IN-1 通过抑制 ADAM17 活性以降低树突状细胞 (DCs) 的代谢活性,削弱 DC 抗原呈递功能,抑制过敏原特异性 Th2 细胞极化,并减少 Th2 细胞因子 (IL-4、IL-5、IL-13 ) 的分泌。ADAM17-IN-1 在小鼠屋尘螨 (HDM) 诱导的 2 型/嗜酸性粒细胞性气道炎症中表现出保护效应。ADAM17-IN-1 可用于 2 型高反应性过敏性哮喘的研究。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂,IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御,有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis ),展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-159898
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
ERK
Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
HY-149209
PROTACs
CDK
STAT
Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168683);黑色:连接子 (HY-Y0340);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-171656
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-124068
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-Y0121S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
肉桂酸乙酯-d7
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-B0506S1
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-175664
RPE65
Metabolic Disease
EYE-003 是一种具有口服活性的 RPE65 抑制剂,IC50 值为 102 nM。EYE-003 通过减少 11-cis-Retinal (11cRAL) (HY-116711) 合成并增加全反式视黄酯 (atREs) 来调节小鼠的视觉循环。EYE-003 抑制暗视视网膜电图 (ERG) b-波振幅,并在 Abca4⁻/⁻ Rdh8⁻/⁻ 小鼠中通过以剂量依赖方式减少视网膜自发荧光斑点和保护外核层 (ONL) 厚度,发挥对视网膜变性的保护作用。EYE-003 可用于研究与视觉循环相关的视网膜病变,如斯塔加特病1型 (STGD1)。
HY-147613
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor-6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-100754
PF-06651600
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-W050154S
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-175852
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-Y0121R
Reference Standards
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-N3005
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-178212
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
Antibacterial agent 292 是一种 3-吡唑基吲哚衍生物。Antibacterial agent 292 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 292 对水稻黄单胞菌稻致病变种 (Xanthomonas oryzae pv oryzae , Xoo) 和地毯草黄单胞菌柑橘致病变种 (Xanthomonas axonopodis pv citri , Xac) 表现出强效抑制活性,其 EC50 值分别为 2.54 μg/mL 和 3.49 μg/mL。Antibacterial agent 292 能够抑制生物膜的形成、细菌的运动性以及胞外多糖的产生,诱导形态改变并促进 ROS 的积累,最终引发细菌凋亡 (apoptosis )。Antibacterial agent 292 会下调与 VI 型分泌系统 (T6SS) 相关的基因表达。Antibacterial agent 292 可用于水稻白叶枯病和柑橘溃疡病的防治
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-178166
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 Ctgf 和 Cyr61 )的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-156397
AMPK
YAP
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂,具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1,SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比),并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
HY-N13009
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-168715
SHP2
Apoptosis
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂,对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM,能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中,SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性,并表现出良好的药代动力学特性,包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-161176
PROTACs
Ras
ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖,并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色:KRAS 配体 (HY-175892),蓝色:VHL 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-N7064
HY-90003A
Opioid Receptor
iGluR
MMP
PI3K
Akt
NF-κB
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
噻奈普汀钠
Tianeptine sodium salt 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine sodium salt 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-178053
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-90003
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
TNF Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂,其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合,并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调,具体表现为改善肠道长度。
HY-173388
HY-144224S
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-175496
Ceramidase
Inflammation/Immunology
Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase ) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5,在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活,通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性,促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达,同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
HY-168555
CDK
PROTACs
Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的,选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂,在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用,抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-175839
PROTACs
EGFR
ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:EGFR 配体 (HY-W109039);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-W679737))。
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白的表达,上调 Bax 蛋白的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-176288
HY-N2435R
Reference Standards
COX
Apoptosis
Cancer
8-姜烯酚 (Standard)
-Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50 =5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50 =17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50 =5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
HY-N5025
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
JNK
PERK
Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis ),从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合,抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1 ,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-B1018AS
HY-B1114R
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-126328
PKC
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-175275
BEM
MMP
Lipoxygenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
10-Butyl Ether Minocycline (BEM) 是一种 Minocycline (HY-17412A) 的衍生物,同时也是 MMP-8 和 MMP-9 抑制剂,其 IC50 分别为 69.4 µM 和 47.0 µM。10-Butyl Ether Minocycline 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞活化。10-Butyl Ether Minocycline 可抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和 L-Glutamine (HY-N0390) 诱导的 ROS 水平。10-Butyl Ether Minocycline 可显著减少酒精依赖慢性间歇性饮酒 (CIE) 小鼠模型中的酒精摄入量。10-Butyl Ether Minocycline 可用于神经免疫炎症和酒精使用障碍 (AUD) 的研究。
HY-168593
β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白,抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力,并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-175821
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂,其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6 和 PRMT8 ,其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA ) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
HY-150612S
Isotope-Labeled Compounds
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104-d6 是氘代标记的 (R)-STU104 (HY-150612)。(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-155994
PROTACs
PIKfyve
Autophagy
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色:PIKfyve 配体 (HY-175631),蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子,PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
HY-175782
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂,IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路,并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α , IL-1β , IL-6 ) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
HY-W017540S
HY-148013
HY-176786
PROTACs
Ras
Apoptosis
PERK
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-101448
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-175251
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型,可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50 :在卵母细胞中为 0.9 μM,在 CHO 细胞中为 0.2 μM),对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
HY-90003S
HY-N6712R
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-172458
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
TNF Receptor
Neurological Disease
Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
HY-P990160
MHC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 是一种抗小鼠的 TCR alpha/beta IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 通过消耗 α/β+ T 细胞来抑制免疫反应。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以抑制促炎细胞因子的表达。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以通过减少 T 细胞和中性粒细胞的浸润来延长移植物的存活时间。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可用于研究炎症、代谢疾病和异种移植,如关节炎、急性炎性周围神经病和糖尿病。
HY-90003AR
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-175841
Tau Protein
p38 MAPK
NF-κB
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Neurological Disease
Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein ) 磷酸化抑制剂,能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM),并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis ) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-W753956
HY-N2515R
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂,是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸,通过抑制补体介导的杀伤作用,同时抑制宿主分泌抗菌肽,而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性,可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-178452
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 是一种 CDK4/6/9 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中降解 CDK4 、CDK6 和 CDK9 ,并抑制 TNBC 细胞增殖。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 诱导 TNBC 细胞 G1 期阻滞,促进凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC CDK4/6/9 degrader 1 可用于三阴性乳腺癌(TNBC)研究。(粉色:CDK4/6/9 配体 (HY-168440),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-178512),E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-178515))。
HY-165298
PROTACs
FGFR
ERK
Cancer
DGY-09-192 是一种 PROTAC FGFR1/2 降解剂 (FGFR1: DC50 = 4.35 nM; FGFR2: DC50 = 70 nM)。DGY-09-192 优先降解野生型 FGFR1/2 以及多种 FGFR2 融合蛋白 (包括 FGFR2 -PHGDH 和 FGFR2 -OPTN)。DGY-09-192 在体外和体内抑制下游 FGFR 信号通路 (减少 FRS2 Y196 和 ERK1/2 T202/Y204 的磷酸化)。DGY-09-192 可用于研究 FGFR 驱动的癌症。(粉色:FGFR1/2 配体:(HY-160013),蓝色:VHL 配体 (HY-112078),黑色:连接子 (HY-W020017))。
HY-178378
HY-176785S
Ras
Apoptosis
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-Y0106
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-172767
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中,IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合,招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物,导致 STAT3 泛素化,随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-N2082
Cacticin
Thrombin
COX
ERK
JNK
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
异鼠李素-3-O-半乳糖苷
Isorhamnetin 3-O-galactoside (Cacticin) 是一种黄酮苷,可从 Oenanthe javanica 中分离,具有抗血栓和促纤溶活性。Isorhamnetin 3-O-galactoside 抑制凝血酶 (thrombin ) 和因子 Xa (FXa ) 的活性,降低凝血酶催化的纤维蛋白聚合作用的最大速率。Isorhamnetin 3-O-galactoside 抑制 TNF-α 诱导的 PAI-1 分泌,降低 PAI-1/组织型纤溶酶原激活物 (t-PA) 比率,并抑制 FXa 产生和 FVa/FXa 介导的凝血酶生成。Isorhamnetin 3-O-galactoside 对 Carbon tetrachloride (CCl4) (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝损伤具有保护作用。Isorhamnetin 3-O-galactoside 可用于肝损伤相关疾病和血栓性血管疾病的研究。
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4,而非 BRD3,其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM,对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌,包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ,并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症,这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-N6972
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-153916
T417
HOXA
DNA/RNA Synthesis
NEKs
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM),并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联,消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性,使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1 、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
HY-175542
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-175864
EGFR
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
Akt
STAT
Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变,可有效抑制 EGFR19del/T790M/C797S 突变体,IC50 为 1.19 nM,其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC50 = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移,诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK 、AKT 、STAT3 )。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。
HY-N2609R
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-N2609
COX
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-N6972R
HY-175529
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
KRASG12D-IN-7 是一种具有选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-7 对 KRASG12D 在 GDP 和 GTP 结合状态下均显示出强结合活性,Kd 值分别为 1.12 nM 和 1.86 nM。KRASG12D-IN-7 抑制携带 KRASG12D 的 AsPC-1 细胞增殖,IC50 值为 10 nM,并抑制 MAPK 信号传导。KRASG12D-IN-7 在 AsPC-1 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并强烈抑制其集落形成。KRASG12D-IN-7 可用于研究携带 KRASG12D 突变的癌症,特别是胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-D1056H
LPS, from Serratia marcescens
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于粘质沙雷氏菌
Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens ) 是来源于粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 通过 Toll 样受体(TLR4 )/MD-2 诱导小鼠细胞中的 NF-κB 活化。S. marcescens 的 Lipopolysaccharides可以诱导宿主免疫细胞凋亡,从而抑制宿主的先天免疫。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-175521
HY-175369
PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ,PI3Kγ ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤,肺癌等癌症的研究。
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-159147
PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-174855
PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-157229
EGFR
ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂,可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化,并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N1902R
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-Y0106R
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N2255
HY-141582S
N-Stearoyl phytosphingosine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-173496
Sialyltransferase
Integrin
VEGFR
Akt
Cancer
ST6GAL1-IN-1 是一种口服活性的选择性 ST6GAL1 抑制剂 (IC50 = 20 μM)。ST6GAL1-IN-1 具有较高的抗转移潜力,在无细胞毒性浓度下有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移。ST6GAL1-IN-1 能够破坏 MDA-MB-231 细胞中的整合素唾液酸化。ST6GAL1-IN-1 通过Integrin /VEGFR2 介导的信号通路抑制肿瘤血管生成和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可有效抑制 MDA-MB-231 异种移植模型中的肿瘤生长和癌症转移。ST6GAL1-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-N2736
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
N-十一酰基-L-高丝氨酸内酯
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-P990203
Integrin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 是一种源自大鼠的 anti-LPAM-1/Integrin α4β7 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 能特异性地与 α4β7 异二聚体的两条链发生反应,并阻断与固定化黏膜定居素细胞黏附分子-1 (MAdCAM-1) 的黏附。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可抑制 CD8 阳性 T 细胞的增殖和细胞因子分泌。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可减少小鼠派尔集合淋巴结和滤泡 B 细胞的数量。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可以被用于炎症的研究,如溃疡性结肠炎。
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-N0353R
HY-N0353
HY-178172
Histone Methyltransferase
c-Myc
Epigenetic Reader Domain
HOXA
Cancer
AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是 AF9/ENL 和组蛋白甲基转移酶 DOT1L/AF4 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的强效抑制剂。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制 AF9-DOT1L (IC50 = 1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50 = 1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50 = 1.2 μM) 相互作用。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制混合谱系白血病 (MLL ) 靶基因 Myc 和 Meis1 的表达,并选择性阻断 MLL-r 和其他几种白血病细胞的增殖。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 在小鼠 MLL-r 白血病模型中表现出显著的抗肿瘤活性,且无明显毒性。 AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可用于 MLL-r 白血病的研究。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L156
777 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 777 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L114
1,386 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,386 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L083
3,029 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,029 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L204
458 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 458 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin ,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-D0168
3,5-Dihydroxytoluene
Dyes
地衣酚
Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路,并抑制 MITF 、酪氨酸酶 (TYR )、TRP1 、DCT 的表达,从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外,Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。
HY-50698G
Fluorescent Dye
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
HY-D0064
Dyes
6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2 、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。
HY-100596G
Fluorescent Dye
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-158190
Rose Bengal Medium
Microbial Culture
孟加拉红氯霉素琼脂
Rose Bengal Chloramphenicol Agar 是一种选择性培养基,用于从各种各样的食品中枚举酵母和霉菌。培养基的 pH 值为中性,氯霉素被用作抑制细菌生长的选择性试剂。
HY-W357818
GX
Biochemical Assay Reagents
甘氨酸二甲基苯胺
Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。Lidocaine 是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 还可减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Glycinexylidide 有用于麻醉、癌症以及心血管疾病的研究潜力。
HY-W250113
Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae
Carbohydrates
酵母聚糖A
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-142982
Drug Delivery
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-W012670
Carbohydrates
2-脱氧-L-核糖
2-Deoxy-L-ribose 是 2-Deoxy-d-ribose 的立体异构体,可抑制 2-Deoxy-d-ribose 的抗凋亡作用。2-Deoxy-L-ribose 可抑制过表达胸苷磷酸化酶的肿瘤细胞转移。
HY-E70140
HY-50698G
Biochemical Assay Reagents
BI 2536 (GMP) 是 GMP 级别的 BI 2536 (HY-50698)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
HY-100596G
Biochemical Assay Reagents
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (potassium) 是克雷布斯循环中生成 ATP 或 GTP 的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 是口服有效的酪氨酸酶可逆抑制剂,其 IC50 值为 15 mM。2-Ketoglutaric acid potassium 也是氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 显著抑制肠道通透性异常、肠道细胞紧密连接蛋白的离域以及体内外 TNFα 的表达。2-Ketoglutaric acid potassium 直接与 TAK1 结合,并抑制 TRAF6-TAK1 相互作用。2-Ketoglutaric acid potassium 还能缓解炎症性肠病 (IBD) 症状和肠道菌群失调,具体表现为改善肠道长度。
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂,是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸,通过抑制补体介导的杀伤作用,同时抑制宿主分泌抗菌肽,而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性,可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Drug Delivery
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-D1056H
LPS, from Serratia marcescens
Carbohydrates
脂多糖,来源于粘质沙雷氏菌
Lipopolysaccharides, from S. marcescens (Serratia marcescens ) 是来源于粘质沙雷氏菌 (Serratia marcescens ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是 S 型 LPS,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 具有典型的 3 部分结构:O 抗原 (O-antigen)、核心寡糖 (core oligosaccharide) 和脂质 A (Lipid A)。Lipopolysaccharides, from S. marcescens 通过 Toll 样受体(TLR4 )/MD-2 诱导小鼠细胞中的 NF-κB 活化。S. marcescens 的 Lipopolysaccharides可以诱导宿主免疫细胞凋亡,从而抑制宿主的先天免疫。
建议配制 ≥2 mg/mL 母液,并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-114773
Microbial Culture
N-十一酰基-L-高丝氨酸内酯
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P7061
HY-P10690
Peptides
Neurological Disease
CCHa1 peptide 是一种信号肽,具有抑制睡眠觉醒的作用。CCHa1 peptide 由肠道内分泌细胞产生,通过作用于大脑中的特定的多巴胺神经元来调节动物对机械振动等感官输入的反应,从而帮助抑制觉醒反应。CCHa1 peptide 有望用于睡眠质量和感官适应性等相关领域的研究。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P10928
HY-P1306A
HY-P10710
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-W019721R
HY-W037817
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-P11219
YAP
Cancer
TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂,由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸酶2A (PP2A)的必需激活因子蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(protein phosphatase 2 phosphatase activator, PTPA)结合,导致 YAP 磷酸化水平升高,进而使 YAP 失活,抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Amino Acid Derivatives
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P3954
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 是一种生物活性多肽,在近端肠上皮细胞中合成。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 抑制葡萄糖刺激的胰岛素分泌而不影响循环基础胰岛素浓度。Somatostatin-28 (sheep, human rat mouse) 也靶向生长抑素受体 5 亚型 (SSTR5 ) 调节 GLP-1 分泌。
HY-P1831
HY-16381A
SOM230 acetate
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-16381
SOM230
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽
Pasireotide (SOM230) 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌,可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0119
HY-P0119A
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P5645
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor
Apoptosis
MDM-2/p53
PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物,与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P10854
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Bacterial
Antibiotic
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) 可增强 HCV 和流感病毒的易感性,也可缓解植物铝毒胁迫。Cyclo(Phe-Pro) 作用机制涉及调控宿主免疫信号通路、细菌毒力基因表达及植物抗氧化系统,在病毒感染、细菌毒力调控及农业抗逆研究 中具有潜在应用价值。
HY-P1684
HY-P0119S
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99219
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
珍妥珠单抗
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-P99279
Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Cancer
巴维昔单抗
Bavituximab (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab 联合 Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
HY-P990782
HY-P99051
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99899
PR-1498487
ADC Antibody
Cancer
沙马妥单抗
Samrotamab (PR-1498487) 是一种靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。Samrotamab 可显著降低膀胱癌细胞活力,并抑制其克隆性生长、迁移和侵袭能力。Samrotamab 可显著提高 LRRC15 mRNA 水平,同时抑制 SCG5 mRNA 表达。Samrotamab 可用于合成 ADC ABBV-085。
HY-P99901
VIS649
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Cancer
西贝瑞单抗
Sibeprenlimab (VIS649) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体,可以抑制促增殖配体 (APRIL )。Sibeprenlimab 抑制致病性免疫球蛋白 (IgA 和 IgM ),同时保留基于 mRNA 的疫苗对 SARS-COV-2 的抗体反应。Sibeprenlimab 降低尿蛋白与肌酐比值 (UPCR) 和肾小球滤过率 (GFR)。Sibeprelimab 有望用于 IgA 肾病 (IgAN) 的研究。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-P99536
SL-401
Interleukin Related
Cancer
Tagraxofusp (SL-401) 是一种有效的 IL-3 受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤 (MM) 骨髓 (BM) 微环境中浆细胞样树突状细胞 (pDCs) 的生长。Tagraxofusp 与 Bortezomib (HY-10227)、Pomalidomide (HY-10984) 有协同抑制多发性骨髓瘤的作用。
HY-P990781
HY-P991365
Transmembrane Glycoprotein
Endocrinology
DS-1501 是一种靶向 Siglec-15/CD33L3 的人类单克隆抗体 (mAb)。DS-1501 可抑制破骨细胞的生成。DS-1501 抑制卵巢切除 (OVX) 大鼠腰椎骨矿物质密度 (BMD) 的下降。DS-1501 可用于骨质疏松症的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991530
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
HY-P990160
MHC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 是一种抗小鼠的 TCR alpha/beta IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 通过消耗 α/β+ T 细胞来抑制免疫反应。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以抑制促炎细胞因子的表达。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以通过减少 T 细胞和中性粒细胞的浸润来延长移植物的存活时间。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可用于研究炎症、代谢疾病和异种移植,如关节炎、急性炎性周围神经病和糖尿病。
HY-P990203
Integrin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 是一种源自大鼠的 anti-LPAM-1/Integrin α4β7 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 能特异性地与 α4β7 异二聚体的两条链发生反应,并阻断与固定化黏膜定居素细胞黏附分子-1 (MAdCAM-1) 的黏附。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可抑制 CD8 阳性 T 细胞的增殖和细胞因子分泌。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可减少小鼠派尔集合淋巴结和滤泡 B 细胞的数量。Anti-Mouse LPAM-1/Integrin α4β7 Antibody (DATK32) 可以被用于炎症的研究,如溃疡性结肠炎。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-103281
HY-N10117
HY-N3674
HY-100599
HY-N0857
HY-N0135
HY-N6038
HY-N2785
HY-41417
HY-N2682A
HY-B1207
HY-N1060
HY-N2940
HY-N2483
HY-59208
HY-N0594R
HY-N0509R
HY-N10471
HY-N0637A
HY-N2585
HY-N2028
HY-116457
HY-N10772
HY-N2497
HY-119635
HY-N9359
HY-N0220
HY-N0290
HY-13755
HY-N3188
HY-W018512
HY-15194R
HY-W015611R
HY-111588
HY-N12254
HY-N2556
HY-127029A
HY-N3828
HY-119539
HY-N1513
HY-Y0444
HY-N7486
HY-N4253
HY-N5106
HY-116506
HY-W020033
HY-B0653A
HY-N0439
HY-N2100
HY-N2821
HY-W340234
HY-N0054R
HY-N9506
HY-N2335R
HY-N3037R
HY-N0034
HY-118618
HY-107430
HY-107430A
HY-N0431
HY-N2521
HY-N3711
HY-126410
HY-113573
HY-18963
HY-114495
HY-N0776R
HY-13780R
HY-N0698
HY-N12507
HY-N1382R
HY-N8306
HY-101988
HY-137957
HY-13595R
HY-14860A
HY-14860
HY-N3913
HY-W750654
HY-W754691
HY-N11262
HY-N0417R
HY-122941
HY-N6038R
HY-N0119
HY-N6795
HY-N12715
HY-N10624
HY-N0177
HY-N2640
HY-N1193
HY-122959
HY-B1207R
HY-N1196
HY-W005288
HY-N1193R
HY-W671745
HY-W019721
HY-N0135R
HY-N0112
HY-N8387
HY-N2485
HY-N0220R
HY-N0290R
HY-N2098
HY-N2350
HY-121471
HY-N2666
HY-N6872
HY-N0722
HY-N3255
HY-59208R
HY-N2497R
HY-N0314
HY-Y0337R
HY-N6966R
HY-W016715R
HY-N6966
HY-N0496
HY-N11128
HY-N0439R
HY-N2008
HY-138050
HY-N10313
HY-N2067
HY-N9955
HY-W020033R
HY-N6950
HY-N5106R
HY-N2204
HY-N0249
HY-N0034R
HY-122949
HY-N0447
HY-N6707
HY-N3071
HY-N0831
HY-18963R
HY-N12224
HY-N5136
HY-N16453
HY-107430R
HY-N0431R
HY-W018512R
HY-126410R
HY-N8413
HY-N2963
HY-N15737
HY-N8160
HY-126415
HY-N0177R
HY-N10268
HY-N0698R
HY-N0634
HY-N3855
HY-N1190
HY-123298
HY-N0112R
HY-N7255
HY-N3289A
HY-N3616
HY-N2329R
HY-N2329
HY-14860R
HY-N6607
HY-116035
HY-125918
HY-N8371
HY-107818
HY-101988R
HY-119678
HY-N0119R
HY-N0722R
HY-W019721R
HY-N0496R
HY-N0761A
HY-N0314R
HY-N0596
HY-N6872R
HY-N6937
HY-N12106
HY-N2098R
HY-N6973R
HY-N2259
HY-110028
HY-N0722A
HY-N2259R
HY-N2908
HY-121471R
HY-N2350R
HY-N0448
HY-W097625
HY-N2485R
HY-N15355
HY-16938
HY-110066
HY-N0408
HY-N6966A
HY-N2205
HY-121389
HY-N0249R
HY-N0743
HY-113330
HY-N0831R
HY-N7814R
HY-N6064
HY-N0551
HY-138071
HY-N0735
HY-N0427
HY-N0735R
HY-N0634R
HY-N0867
HY-126052
HY-N6804
HY-N6798
HY-114936
HY-N6950R
HY-N0702
HY-N15201
HY-N0218
HY-W015309
HY-133541
HY-Y0337
HY-W721119
HY-N2067R
HY-N1326
HY-N0596R
HY-N1372A
HY-N0396
HY-N3773
HY-N6607R
HY-N7255R
HY-W014130R
HY-N6714
HY-D0168
HY-N2115
HY-122485
HY-117037
HY-116035R
HY-W014130
HY-N16376
HY-101193
HY-N9676
HY-110066R
HY-W040055
HY-100513
HY-N12561
HY-D0885
HY-N0632
HY-B0951
HY-121618
HY-119833
HY-N2908R
HY-N0761AR
HY-D0885C
HY-121389R
HY-Y0337A
HY-W016586R
HY-113224
HY-N9182
HY-B0239
HY-N0551R
HY-N11723
HY-N2115R
HY-N15347
HY-107818R
HY-N0701
HY-N0617
HY-N6796
HY-N6714R
HY-N16066
HY-W015309R
HY-N6937R
(R,R)-SDG (Standard); (R,R)-LGM2605 (Standard)
Linum usitatissimum Linn.
Linaceae
Source classification
Lignans
Phenylpropanoids
Plants
Reference Standards
Others
(R,R)-亚麻木酚素 (Standard)
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (Standard) 是 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-107825
HY-N6798R
HY-N0702R
HY-16938R
HY-D0885B
HY-12320
HY-N5060
HY-B0239R
HY-N1372AR
HY-N6715
HY-N15365
HY-133178
HY-N0858
HY-N0632R
HY-N0396R
HY-N2414
HY-D0885D
HY-N6932
HY-107825R
HY-N7781
HY-N16431
HY-Y0121
HY-W050154
HY-N2435
HY-N11507
TKV
Triterpenes
Sonchus asper (L.) Hill
Terpenoids
Source classification
Plants
Umbelliferae
PPAR
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals
Source classification
Akt
TGF-β Receptor
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-N3610
HY-Y0337AR
HY-113224R
HY-121618R
HY-N0701R
HY-N6865
HY-N7781R
HY-N15267
HY-N6715R
HY-N6841
HY-N13710
Triterpenes
Microorganisms
Terpenoids
Source classification
EBV
20-Hydroxylucidenic acid E2 是一种可在 Ganoderma ludicum 中被发现的三萜类化合物。20-Hydroxylucidenic acid E2 对 TPA (HY-18739) 诱导的炎症具有显著的抑制作用。同时,20-Hydroxylucidenic acid E2 可抑制 TPA (HY-18739) 诱导的 EBV 早期抗原表达,IC50 为 290 mol ratio/32 pmol TPA (相当于此化合物的摩尔浓度是 TPA (32 pmol) 的 290 倍时,能够抑制 50% EBV 早期抗原表达)。 20-Hydroxylucidenic acid E2 可用于抗炎和抗癌领域研究。
HY-N2414R
HY-D0885BR
HY-N0763
HY-N0858R
HY-N8380
HY-116330
HY-N6651
HY-N1472
HY-N6712
HY-N9790
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-N5072R
HY-N5072
HY-N2515
HY-N3945
HY-Y0121R
HY-N3005
HY-N13009
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Microorganisms
Source classification
Phenols
Polyphenols
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-N2435R
HY-N5025
HY-N6712R
HY-N2515R
HY-N8146
HY-Y0106
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N2082
HY-N6972
HY-N2609R
HY-N2609
HY-N6972R
HY-N1902R
HY-Y0106R
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N2255
HY-N2736
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Leguminosae
Source classification
Other Diseases
Phenols
Polyphenols
Plants
Vicia faba L.
Disease Research Fields
Beta-lactamase
COX
Interleukin Related
Bacterial
JNK
ERK
p38 MAPK
STAT
Apoptosis
NO Synthase
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
SOD
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用,抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累,并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴,恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N2110
HY-N2110R
HY-N0353R
HY-N0353
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-B0667S1
Balsalazide-d4 是 Balsalazide 氘代物。Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
HY-W013494S
L-Carnosine-d4 是 L-Carnosine 的氘代物。L-Carnosine 是 beta-丙氨酸和组氨酸组成的二肽,能够抑制许多衰老带来的生化变化。
HY-B0283S
Acipimox-d4 是 Acipimox 的氘代物。Acipimox (K-9321) 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox 可急性抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-W440563
Carbazole-d8 是 Carbazole (HY-D0204) 的氘代物。Carbazole 是一种三环芳香杂环。Carbazole 可形成新型 DNA 小沟复合物,抑制新 DNA 或 RNA 的合成。
HY-W011777S
Tricaine-d5 (methanesulfonate) 是 Tricaine methanesulfonate (HY-W011777) 的氘代物。Tricaine methanesulfonate (MS-222) 是一种常用的活性剂,可抑制或缓解疼痛,用于固定水生物种。Tricaine methanesulfonate 是鱼类中使用最广泛的活性剂,可抑制或缓解疼痛,已被证明会对斑马鱼产生胚胎毒性作用
HY-152051S
Mabuterol-d9 (hydrochloride) 是氘代标记的 Mabuterol (hydrochloride)。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-N1944S
Nerolidol-d4 是氘代标记的 Nerolidol (HY-N1944)。Nerolidol 是一种天然膜活性倍半萜,具有抗癌、抗炎、抗菌和抗虫的活性。Nerolidol 可抑制寄生虫活动,抑制吸血虫病、线虫病以及疟疾等。Nerolidol 可保护细胞免受脂质、蛋白质和 DNA 的氧化损伤,对小鼠海马神经细胞具有保护作用。
HY-121877S
Valnoctamide-d5 是 Valnoctamide 的氘代物。Valnoctamide (Valmethamide) 是一种 Valproate 的衍生物,有潜力用于对苯二氮卓类活性分子有抗药性的癫痫的研究。Valnoctamide (Valmethamide) 直接作用于 GABAA 受体。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-W701218
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-B1207S
Urethane-d5 是 Urethane 的氘代。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
HY-B0850S
Difenoconazole-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Difenoconazole。Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-14655S
Sulfasalazine-d4 是 Sulfasalazine 的氘代物。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-18763S
Indobufen-d5 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子 。
HY-W743674
Difenoconazole-d6 是 Difenoconazole (HY-B0850) 的氘代物。Difenoconazole 是一种甾醇去甲基化抑制剂,作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分,干扰菌丝生长,抑制病原菌孢子萌发,抑制真菌生长。
HY-Y0337S6
L-Cysteine-d2 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S5
L-Cysteine-d3 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S1
L-Cysteine-15 N 是 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol? 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-Y0337S4
L-Cysteine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-121356S
Carebastine-d5 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-17447SA
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-121356S1
Carebastine-d5 Methyl Ester 是 Carebastine 的氘代物。Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
HY-Y0337S3
L-Cysteine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S2
L-Cysteine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S7
L-Cysteine-d3 ,15 N 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-14655S1
Sulfasalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Sulfasalazine (HY-14655)。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0337S
L-Cysteine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-137315S
TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR ,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
HY-A0015S
Bepotastine-d6 (besylate) 是氘代标记的 Bepotastine (besilate)。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-101988S
Prostaglandin D2-d4 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-101988S1
Prostaglandin D2-d9 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-N0112S
Dihydromyricetin-d4 (Ampelopsin-d4 ) 是氘代标记的 Dihydromyricetin. Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1 /2 ) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。
HY-W751750
Urethane-13 C,15 N (Ethyl carbamate-13 C,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Urethane (HY-B1207)。Urethane (Ethyl carbamate) 氨基甲酸的乙酯,是多种食品中发酵的副产物。Urethane 具有抑制细菌,原生动物,海胆卵和植物组织生长的能力。
HY-W719463
Rabeprazole sulfide-d4 是 Rabeprazole Sulfide (HY-W003467) 的氘代物。Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+ /K+ )-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
HY-W003467S1
Rabeprazole sulfide-d3 是 Rabeprazole Sulfide (HY-W003467) 的氘代物。Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+ /K+ )-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
HY-101491S
SR-18292-d9 是一种 SR-18292 (HY-101491) 的氘代物。SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
HY-107349S
Fenoverine-d8 是 Fenoverine 的氘代物。 Fenoverine (Spasmopriv) 是一种口服有效的强效抗痉挛药物。Fenoverine 通过抑制电压依赖性钙通道 (calcium channels) 来减少钙离子内流。Fenoverine 具有止吐、镇痛和止泻的作用。Fenoverine 引发横纹肌溶解。Fenoverine 可用于研究平滑肌过度兴奋相关疾病,如胃肠道痉挛。
HY-W005288S
4-Vinylphenol-d4 是氘代标记的 4-Vinylphenol (HY-W005288)。4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis ),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
HY-W777859
5-Methyl cytosine-13 C,15 N2 hydrochloride (5-Methylcytosine hydrochloride-13 C,15 N2 ) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 5-Methylcytosine hydrochloride (HY-W008091A)。5-Methylcytosine hydrochloride 在调节基因表达、促进基因组印记和抑制转座因子方面起着至关重要的作用,同时也与翻译保真度和 tRNA 识别密切相关。
HY-124089S
Eicosapentaenoyl ethanolamide-d4 是 Eicosapentaenoyl ethanolamide 的氘代物。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸,一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide
HY-N0761AS
trans-Isoferulic acid-d3 是 trans-Isoferulic acid 的氘代物。 trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO 和 PGE2 的产生。
HY-167857S
Glutathione Disulfide-13 C4 ,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 (Rac)-Glutipyran (HY-167857)。(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂,同时靶向 GLUT1 和 GLUT3 。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长,显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50 =1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50 =0.13 μM)。
HY-16938S1
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-N6937S1
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-16938S
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-B0951S
Hydroquinone-d6 (Quinol-d6 ) 是 Hydroquinone (HY-B0951) 的氘代物。Hydroquinone 是一种抗氧化剂,可作为染料、发动机燃料,及油的合成中间体。Hydroquinone 是苯的主要代谢产物。Hydroquinone 可通过造成 DNA 损伤来增强致癌风险。Hydroquinone 促进肿瘤细胞生长并抑制免疫反应。Hydroquinone 通过线粒体凋亡通路 (Caspase 9/3 ) 诱导中性粒细胞与嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis )。Hydroquinone 对水生生物的毒性较高,而对细菌和真菌的毒性较小。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-103018S
Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4 ) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-W654139
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 是氘代标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-W266188
Decanoic acid-13 C 是 13 C 标记的 Decanoic acid (HY-W015309)。Decanoic acid 是椰子油中发现的中链甘油三酯 (MCT) 的关键成分。Decanoic acid 是一种具有脑渗透和非竞争性的 AMPA 受体抑制剂,在大鼠中具有抗癫痫活性。Decanoic acid 降低 tyrosinase 活性,抑制 melanosome 成熟。Decanoic acid 通过抑制多种致癌蛋白的表达,抑制肝癌细胞 c-Met 的磷酸化,诱导细胞凋亡,有望用于在 mTORC1 信号通路、肝癌和癫痫等领域的研究。
HY-W753201
5'-Methylthioadenosine-13 C (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C) 是 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-P0119S
Lixisenatide (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应,并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究,如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
HY-16938S2
5'-Methylthioadenosine-13 C5 (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C5 ) 是 13 C-标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-W700452
Y-27632-d4 hydrochloride hydrate 是 Y-27632 hydrochloride hydrate (HY-10071A) 的氘代物。Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-N5060S
Estragole-d4 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 显著触发细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 LPS 诱导的细胞内 ROS 生成。Estragole 激活 Nrf-2 并调节 NF-κB 。Estragole 具有抗弓形虫、抗炎、抗水肿、抗氧化和免疫调节作用。Estragole 阻断 DRG 神经元兴奋性。Estragole 改善胃溃疡。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-Y0121S1
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-B0506S1
Nadifloxacin-d5 (OPC7251-d5 ) 是氘代标记的 Nadifloxacin (HY-B0506)。 Nadifloxacin (OPC7251) 是一种广谱喹诺酮类抗生素 (antibiotic )。Nadifloxacin 抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 干扰 DNA 复制,同时能抑制促炎细胞因子 (如 IL-1α 、IL-6 、IL-8 ) 的产生。Nadifloxacin 对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌等多种致病菌有抗菌活性。Nadifloxacin 具有抗炎活性。Nadifloxacin 可用于寻常痤疮、毛囊炎、脓疱疮等皮肤感染研究。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-144224S
Tianeptine-d6 hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂,是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO ),并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM),并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质(血清素、去甲肾上腺素、多巴胺)的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病,例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-150612S
(R)-STU104-d6 是氘代标记的 (R)-STU104 (HY-150612)。(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-90003S
Tianeptine-d12 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR ) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR ) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor ) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor )。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。
HY-W753956
Iminostilbene-d10 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作,降低 COX2 和 iNOS 表达,减少 LPS 诱导的 IL-1β 、IL-6 、TNF-α 和 MCP-1 的释放,从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。
HY-176785S
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-141582S
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10928
叠氮化物
BCY17901 TFA 是一种强效不可逆的转铁蛋白受体 1 (TfR1 ) 抑制剂 (Ki =12 nM)。BCY17901 TFA 抑制 TfR1 介导的内吞作用和铁转运,抑制依赖铁代谢的肿瘤细胞增殖。BCY17901 TFA 可用于实体瘤 (如乳腺癌、胶质母细胞瘤) 和神经退行性疾病的研究。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147943
PROTAC合成
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-161389
炔烃
SP-alkyne (compound 8) 抑制 IL-2 产生以及 AP-1 和 NFAT 基因表达。
HY-161390
炔烃
SPC-alkyne (compound 9) 是一种炔基衍生物。SPC-alkyne 抑制 IL-2 产生以及 AP-1 和 NFAT 报告基因。
HY-175633
炔烃
ML210-ansaFc (Compound III-13) 是一种共价 GPX4 抑制剂,带有 [3]-二茂铁基团 (IC50 为 3.4 μM)。ML210-ansaFc 通过增加癌细胞中的 ROS 水平和促进脂质过氧化 (LPO) 来有效诱导铁死亡 (ferroptosis )。ML210-ansaFc 具有抗癌活性,并能抑制肿瘤 3D 球体中的肿瘤生长。ML210-ansaFc 可用于癌症治疗耐药性研究。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药,是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活,包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长,同时避免淋巴细胞减少。
HY-175852
炔烃
Ferroptosis inducer-11 是一种铁死亡 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis inducer-11 对 HCT-116、NCM-60 和 HT-29 细胞表现出显著的细胞毒性,其 IC50 值分别为 0.43 μM、3.14 μM 和 0.48 μM。Ferroptosis inducer-11 可强效抑制 GPX4 酶活性,其 IC50 为 1.86 μM。Ferroptosis inducer-11 能诱导铁死亡 ferroptosis ,并增加结肠癌细胞内脂质ROS 、丙二醛 (MDA ) 和 Fe2+ 水平,同时降低谷胱甘肽 (GSH ) 水平。Ferroptosis inducer-11 可用于结肠癌的研究。
HY-176785S
炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂,对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS,其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长,IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis )。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145720
ALN-CC5
小干扰RNA
siRNA drugs
Cemdisiran是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5) 蛋白的产生来研究补体介导的疾病。
HY-145720A
ALN-CC5 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Cemdisiransodium 是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5) 蛋白的产生来研究补体介导的疾病。
HY-132579A
RG6042 sodium; IONIS-HTTRx sodium
反义寡核苷酸
Tominersen sodium 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen sodium 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen sodium 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
反义寡核苷酸
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-150236
反义寡核苷酸
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-142982
磷脂
Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 是一种阴离子表面活性剂脂类。Palmitoyloleoylphosphatidylglycerol 抑制 Der p2 刺激的肺上皮细胞和巨噬细胞的炎症反应。
HY-177375
小激活RNA
dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),可通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。dsP53-285 saRNA 可抑制膀胱癌细胞的生长和转移。
HY-160040
反义寡核苷酸
Cobitolimod 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
HY-174767
mRNA
Human CCL16 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体16 (CCL16)蛋白,该蛋白是一种对淋巴细胞和单核细胞具有趋化活性的细胞因子,但对中性粒细胞无趋化活性。CCL16还具有强效的骨髓抑制活性,并能抑制髓系祖细胞的增殖。
HY-174613
mRNA
Human IL27 mRNA 编码人类白细胞介素 27 (IL27) 蛋白,该蛋白是异二聚体细胞因子复合物的亚基之一。IL-27 具有促炎和抗炎特性,可以调节辅助性 T 细胞的发育、抑制 T 细胞增殖、刺激细胞毒性 T 细胞活性并诱导 B 细胞的同型转换。
HY-126437A
聚合物
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体,估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中,P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1(人胰腺癌细胞)迁移,并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-148170
核苷类似物
尿苷
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物,是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂, EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性,CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
HY-125854
磷脂
Phosphatidylcholines, egg 是一种可以从鸡蛋中分离提取的磷脂酰胆碱,主要存在于鸡蛋黄中。Phosphatidylcholines, egg 是细胞膜的主要磷脂成分,在为机体提供营养和保护方面发挥着关键作用。Phosphatidylcholines, egg 可抑制氧化应激和神经毒性,具有神经保护的作用。Phosphatidylcholines, egg 能够抑制肠道对胆固醇的淋巴吸收,也可用于肠道脂质吸收方面的研究。
HY-174751
mRNA
Human CCL5 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体5 (CCL5) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,具有趋化作用,可吸引血液单核细胞、记忆性T辅助细胞和嗜酸性粒细胞。CCL5是CD8+细胞产生的主要HIV抑制因子之一。它是趋化因子受体5 (CCR5) 的天然配体之一,能够抑制以CCR5为辅助受体的HIV-1 R5毒株的体外复制。
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