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oral cancer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系（包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞）显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性，高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化，干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究，如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-132846
TAS0953/HM06
RET Apoptosis
Cancer
Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用，并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-132292
HY-114245
HY-114245B
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-170934
FGFR
Cancer
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性，并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1 、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导，并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性，在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
HY-176486
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER ) 降解剂 (ERα IC50 =1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长，对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-174265
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-60 (Compound 12) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-60 通过抑制 HDAC6 的酶活性和调节与蛋白稳态相关的通路来影响肿瘤细胞的增殖。HDAC6-IN-60 有望用于 HDAC6 相关癌症的研究。
HY-139077
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
HY-100399
PD-132301; ATR-101
Acyltransferase Apoptosis
Cancer
Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1 ) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
HY-100399A
PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride
Acyltransferase Apoptosis
Cancer
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1 ) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
HY-B0008R
HY-138993
HY-100886
PI3K Apoptosis
Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
HY-144656
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-1 是一种有效的且具有口服活性的 Steroid sulfatase 抑制剂，IC50 为 1.71 nM。Steroid sulfatase-IN-1 在体内发挥抗肿瘤作用。Steroid sulfatase-IN-1 具有乳腺癌研究潜力。
HY-118837
ROCK
Cancer
WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂，具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
HY-158762
SHP2
Cancer
TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50 =2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-642 可用于食管癌的研究。
HY-15155R
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
MLN0905 (Standard) 是 MLN0905 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
HY-W015828R
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-142772
HY-145311
HY-13556
HY-144318
HY-19599
(+)-Vorozole; R83842
Cytochrome P450
Cancer
Vorozole 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-116664
Apoptosis Ras Raf Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂，可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外，DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-114319
HY-146684
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis )，自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
HY-145685
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 是一种口服有效的 RECQL5 抑制剂（靶向酶和非酶结构域）。RECQL5-IN-1 是 RECQL5 解旋酶 (RECQL5 helicase ) 活性的强效抑制剂（IC50 =46.3 nM），能够稳定 RECQL5-RAD51 蛋白之间的相互作用，导致 RAD51 聚集并抑制同源重组修复 (HRR)，从而对表达 RECQL5 的癌细胞表现出选择性细胞毒性。
HY-145953
Acetyl-CoA Carboxylase
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂，IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-134463
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1807
Trientine; TETA
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (TETA) 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-175431
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-100399AR
PD-132301 hydrochloride (Standard); ATR101 hydrochloride (Standard)
Reference Standards Acyltransferase Apoptosis
Cancer
Nevanimibe hydrochloride (Standard)是 Nevanimibe hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1 ) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，其体外酶 IC50 ≤10 nM，细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性，阻断 DNA 损伤反应途径，诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-106789
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W013273
Trientine tetrahydrochloride; TETA tetrahydrochloride
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Triethylenetetramine (Trientine) tetrahydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine tetrahydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-158102
ORIC-944
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的?ErbB?家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对?EGFRwt ,?EGFRL858R ,?EGFRL858R/T790M ?和 HER2 的?IC50 ?值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-138642
ARV-471
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-172392
MNK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-168716
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-163795
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0255
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-168267
Deubiquitinase
Infection Cancer
XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2) ) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
HY-128348
HY-124628
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-19642
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1 NKCC PDHK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性，并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-100017
GLUT Disulfidptosis
Cancer
BAY-876 是一种化学探针，是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。此外，BAY-876 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-145259
HDAC Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15614A
Interleukin Related Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614
Interleukin Related Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性，且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10617B
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
PARP
Cancer
瑞卡帕布盐酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-169003
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-10617D
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
PARP
Cancer
瑞卡帕布醋酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-N2692
Bacterial
Cancer
6,8-Diprenylgenistein 是从杜仲中分离得到的一种异黄酮类化合物。6,8-Diprenylgenistein 具有抗微生物和抗肥胖活性。6,8-Diprenylgenistein 可抑制重组人血管内皮生长因子-A 诱导的 HLMEC 的增殖、迁移和管状形成。6,8-Diprenylgenistein 可用于研究预防和治疗口腔癌转移的新型治疗药物。
HY-158102A
ORIC-944 TFA
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-139990
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50 =2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
HY-10617C
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
PARP
Cancer
瑞卡帕布酒石酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-162702
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。
HY-161369
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-W005629
HY-128333
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，可用于癌症研究。
HY-169403
HY-146516
HY-16986
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168851
PARP
Cancer
PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，对 PARP1、PARP2 的 IC50 值分别为 0.2、122 nM。PARP1-IN-35 具有抗增殖活性和抗癌活性。PARP1-IN-35 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-108713R
HY-16986A
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
HY-N10361
RAR/RXR PPAR Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其 EC50 值为 4.8 μM，发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-171048
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
GTx-027 是一种具有口服活性的非甾体类选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (SARM)。GTx-027 具有雄激素受体 (AR) 反式激活作用，EC50 为 1.8 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量 (合成代谢)，而不会影响第二性器官 (雄激素)。GTx-027 具有用于研究乳腺癌和压力性尿失禁 (SUI) 的潜力。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-149208
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性，强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争，从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病，例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-B1051
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-135699A
Akt Phosphatase Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
Apoptosis Phosphatase Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16491
HY-Y0121
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-B0796
Bismuth tripotassium dicitrate; Bismuth subcitrate
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
枸橼酸铋钾
antibacterial ) 和抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。Bismuth potassium citrate 缓解胃痛，抵抗幽门螺旋杆菌 (H. pylori ) 生长和修复胃黏膜。Bismuth potassium citrate 与 Omeprazole (HY-B0113) 联合使用能安全高效的对抗 H. pylori 感染，有望用于消化性溃疡、胃癌和肾小管间质性肾炎的研究。
HY-10261R
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-10261AR
HY-120356
TAI-95
Apoptosis NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-Y0121R
Reference Standards Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-19357
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-153112
HY-B2099
1-Butylbiguanide
AMPK
Metabolic Disease Cancer
丁双胍
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-B2099A
1-Butylbiguanide hydrochloride
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-123826
αSβR-21
CDK
Cancer
CCT68127 是一种口服活性的 CDK 抑制剂。CCT68127 可用于抗癌研究。
HY-119108
HY-12352A
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂，具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
HY-50879
GF120918; GW0918; GG918; GW120918
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达
P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1 抑制剂，在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
HMG-CoA Reductase (HMGCR) Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR ) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-160699
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N3950
HY-14249
HY-128576
EGFR
Cancer
DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-168531
CXCR
Cancer
EMU-116 是一种有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。EMU-116 可用于癌症研究。
HY-B2099S
HY-14281
Win 24540
3β-HSD
Endocrinology Cancer
曲洛司坦
3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-W764737
HY-137448
SHR3680
Androgen Receptor
Cancer
Rezvilutamide (SHR3680) 是口服有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
HY-163585
HY-163586
HY-163588
HY-161906
HY-149056
MAP4K
Cancer
GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。
HY-N2842
HY-105634A
HY-N2486
HY-B2099AR
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍 (Standard)
AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症
HY-50880
GF120918A
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐
P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-10454
CEP-18770
Proteasome NF-κB Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic )，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-107191
HY-16265
HY-B0216
HY-139058
HY-19324
HY-156290
HY-N0308
Others
Cancer
醋酸辛酯
HY-N0006
HY-143491
HY-B0580B
(+)-Ketorolac
Ras
Cancer
(R)-酮咯酸
Cdc42 和 Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase 。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2] 。
HY-151381
Dihydroorotate Dehydrogenase
Cancer
hDHODH-IN-10 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 hDHODH 抑制剂，IC50 值为 10.9 nM。hDHODH-IN-10 与关键残基 Arg136 和 Gln47 形成氢键。hDHODH-IN-10 可抑制癌细胞的增殖。hDHODH-IN-10 可用于癌症研究，如 AML、结肠癌。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂，可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-136582
Androgen receptor-IN-2
Androgen Receptor
Cancer
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-153226
HY-120272
HY-N15686
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-124669
HY-157912
EGFR
Cancer
EGFR-IN-102 (compound 6) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-173228
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
topoisomerase II ) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素瘤的研究。
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
Ligritinib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。Ligritinib 通过抑制 AXL 的激酶活性，阻断其下游信号通路。Ligritinib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-156819
RMC-9805; KRAS G12D inhibitor 18
Ras Apoptosis
Cancer
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis )。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。
HY-N6642
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-15134
OC 144-093; OC 144093
P-glycoprotein
Infection Cancer
ONT-093 (OC 144-093) 是一种强效且具有口服活性的 P-糖蛋白泵 (P-glycoprotein pump ) 抑制剂。ONT-093 能够抑制药物外排并提高生物利用度。ONT-093 可逆转癌细胞对化疗药物的多药耐药性。ONT-093 可用于癌症和感染方面的研究，如结肠癌和疟疾。
HY-170652
HY-111007
HSP
Cancer
CH5015765 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂，与 N 端 ATP 结合位点结合。CH5015765 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-147280
GP-2250
Apoptosis
Cancer
Misetionamide 是一种可口服的恶噻嗪类化合物。Misetionamide 是 甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Misetionamide 可用于癌症研究。
HY-167737
Cytochrome P450
Cancer
(-)-Vorozole 是一种口服非甾体芳香酶抑制剂，具有强效和选择性。(-)-Vorozole 在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 用于乳腺癌研究。
HY-116592
c-Met/HGFR
Cancer
SOMCL-863 是一种选择性且具有口服活性的 c-Met 抑制剂，具有体内和体外的抗肿瘤活性。SOMCL-863 可用于癌症研究。
HY-13892
CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid
VEGFR
Cancer
多韦替尼二乳酸盐
VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
HY-131341
HY-50879R
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达 (Standard)
P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-109081A
E7727 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Cancer
盐酸西达尿苷
CDA ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-109081
E7727
Others
Cancer
西达尿苷
CDA ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine 可用于癌症的研究。
HY-160188
PPAR
Cancer
BAY-9683 是一种口服有效的共价 PPARG 反向激动剂。BAY-9683 可用于过度激活的 PPARG 疾病的研究，如管腔膀胱癌。
HY-101002
SarCNU; Sarmustine
Apoptosis DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Sarcosinamide chloroethylnitrosourea 是一种具有口服活性的烷化剂。Sarcosinamide chloroethylnitrosourea 可通过促进 DNA 烷基化诱导细胞凋亡。Sarcosinamide chloroethylnitrosourea 可用于癌症相关研究。
HY-161714
SOS1 Ras
Cancer
HH0043 (Compound 10f) 是一种具有口服活性的、有效的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。HH0043 可用于癌症研究。
HY-176191
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 AURKB 选择性抑制剂。Aurora kinase-IN-7 可用于侵袭性癌症的研究。
HY-134957
YAP
Cancer
VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
HY-108238
PARP
Cancer
BSI-401 是一种口服的 PARP-1 抑制剂。BSI-401 单独使用或与 Oxaliplatin (HY-17371) 协同使用可抑制胰腺癌。
HY-148419
HY-108524
HY-50895
ZD1839
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-114491A
ERK Raf
Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-114491
ERK Raf
Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-175230
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-13627
HY-W777317
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种口服活性的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-13627A
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂，具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-103696
BMI1 Apoptosis
Cancer
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，可用于研究卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168266
HY-14249S
HY-W193545A
HY-N0203
HY-136255
HY-145927
CCT361814
HSP
Cancer
NXP800 (CCT361814) 是一种有效的，具有口服活性的热激因子 1 通路 (HSF1 pathway ) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。
HY-12176B
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤活性。
HY-111061
HY-12176
HY-139011
CDK
Cancer
IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki ≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
HY-105634AR
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-145844
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂，其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-117235
HY-114277A
AMG-510 racemate
Ras p38 MAPK
Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变 的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
HY-14281R
HY-106328
HY-170684
HY-N0565
HY-160161
PPAR
Cancer
BAY-5094 是一种 PPAR gamma (PPARG) 反向激动剂。 BAY-5094 具有口服 活性。 BAY-5094 可用于腔内膀胱癌的研究。
HY-138625B
HY-138625A
LOX-IN-3 dihydrochloride
Monoamine Oxidase
Cancer
PXS-5505 anhydrous (LOX-IN-3 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX) ) 抑制剂，可用于纤维化，癌症和血管生成研究。
HY-156680
HY-151264
STING
Cancer
BSP16 是一种有效的干扰素基因激动剂 (STING) 激动剂，具有口服活性。 BSP16 可以选择性地刺激 STING 通路。BSP16 可用于癌症研究。
HY-132840
HY-105934A
Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium
Antifolate
Inflammation/Immunology Cancer
氨甲蝶呤钠
HY-123024
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride 与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用。Nolatrexed dihydrochloride 增加 sulfotransferases 。Nolatrexed dihydrochloride 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。Nolatrexed dihydrochloride 对宫颈癌具有抗癌活性。
HY-143323
EGFR
Cancer
HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。
HY-121006
HY-156419
PARP
Cancer
PARP7-IN-16 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂，IC50 值分别为 0.94，0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-15735
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met inhibitor 1 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂。c-Met inhibitor 1 可抑制 c-Met 磷酸化，IC50 为 0.010 μM。c-Met inhibitor 1 具有抗肿瘤活性，可用于胃癌、胰腺癌和恶性胶质瘤等肿瘤的研究。
HY-50880R
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐 (标准品)
P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-B1415
Chlorofibrinic acid
PPAR Bacterial SOD
Infection Metabolic Disease Cancer
氯贝酸
PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂，预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。
HY-117235R
HY-119272
HY-B0312
HY-163939
SOS1 Ras
Cancer
RGT-018 是一种强效且具有口服活性的 SOS1 抑制剂，具有抗肿瘤作用。RGT-018 通过抑制 KRAS 活化来发挥抗癌细胞增殖活性。
HY-17602
BBI503
Apoptosis
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种口服有效的癌症干细胞激酶 (stemness kinase ) 抑制剂，并可增强凋亡 (apoptosis ) 作用。Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。
HY-N1486
HY-172908
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种有口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor ) 拮抗剂，IC50 为 0.20 μM。Androgen receptor antagonist 13 可用于前列腺癌的研究。
HY-N2593
HY-138795
HY-106929B
CGS 25019C hydrochloride
Leukotriene Receptor
Cancer
Moxilubant hydrochloride (CGS-25019C hydrochloride) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂，可以2-4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-153245
HY-U00002
HY-117996
CRM1 Apoptosis
Cancer
KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1 ) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗白血病活性。
HY-101340
CFI-402257
Mps1
Cancer
CFI-402257 是高度选选择性，具有口服活性的TTK/Mps1 抑制剂，体外对TTK 的IC50 值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。
HY-101340A
CFI-402257 hydrochloride
Mps1
Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性，脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究，如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-N2510
HY-174160
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
MerTK-IN-2 (compound 15f) 是一种具有口服活性的 MerTK 抑制剂，IC50 为 37.5 nM。MerTK-IN-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MerTK-IN-2 具有抗肿瘤活性，对人卵巢癌细胞 A2780、乳腺癌细胞 MDA-MB-231、结肠癌细胞 HCT116 的 IC50 值分别为 1.79、18.32、2.18 μM。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂。GTSE1-IN-1 能够抑制 GTSE1 的转录和表达。GTSE1-IN-1 可通过持续的 DNA 损伤诱导细胞周期停滞和细胞衰老，从而抑制癌细胞增殖。GTSE1-IN-1 可用于癌症研究，如结肠癌和肺癌。
HY-127149
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-N7929
Tyrosinase
Cancer
5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。
HY-175810
Molecular Glues
Cancer
GSPT1 degrader-8 是一种强效且具有口服活性 GSPT1 分子胶降解剂。GSPT1 degrader-8 可诱导 GSPT1 降解并抑制肿瘤生长。GSPT1 degrader-8 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-N0006R
HY-119198
HY-N0410
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-149259
FAK
Cancer
FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂，其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-149915
HY-134217
HY-100888
TAK-931
CDK
Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-122844A
BI-853520 hydrochloride; IN-10018 hydrochloride
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI-853520) hydrochloride 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM)，Ifebemtinib hydrochloride 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-162110A
HY-14249S1
HY-138625
LOX-IN-3
Monoamine Oxidase
Cancer
PXS-5505 free base (LOX-IN-3) 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX) ) 抑制剂，可用于纤维化，癌症和血管生成研究。
HY-14249R
HY-136978
HY-136978A
HY-122903A
HY-116588
HY-153422
HY-134956
YAP
Cancer
VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
HY-171759
HY-N2486R
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-157396
Aurora Kinase Apoptosis Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂，IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤的活性。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。
HY-B0617
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-14614A
S-Adenosyl methionine chloride dihydrochloride; Ademetionine chloride dihydrochloride; AdoMet chloride dihydrochloride
Endogenous Metabolite Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) chloride dihydrochloride 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine chloride dihydrochloride 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-B0617A
HY-101840A
HY-N2127
HY-N0064
HY-B0714
HY-136362
HY-136977
HY-160865
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
HY-101564
HY-12176A
HY-159642
FGFR
Cancer
TYRA-300 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-161014
DYRK
Cancer
DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2 ，其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-14248
CGS 20267
Cytochrome P450 Autophagy
Cancer
来曲唑
aromatase ) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
HY-N0015
HY-N7015
HY-176444
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 6 (compound 6) 是一种口服有效的 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌的研究。
HY-161760
Raf Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis inducer-3 (compound JB3) 是一种口服的具有生物活性的 RAF1 抑制剂，其 IC50 为 226.9 nM。Ferroptosis inducer-3 可诱导铁死亡 (ferroptosis )，在癌症研究中发挥重要作用。
HY-172136
HDAC
Cancer
LSQ-28 是一种口服活性 HDAC3 抑制剂，IC50 为 42 nM，展现出有效的抗癌、抗增殖、抗迁移、抗侵袭和抗创伤愈合活性。LSQ-28 可用于癌症研究。
HY-15482
HY-162692
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-14 (compound 78) 是一种强效、选择性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 7.95 nM。DNA-PK-IN-14 具有口服活性，有望成为癌症治疗的放射增敏剂。
HY-13702
HY-169189
CD73
Cancer
CD73-IN-18 (compound 35j) 是一种口服有效性的胞外 5-核苷酸酶 (CD73 ) 抑制剂。CD73-IN-18 可用于抗癌研究。
HY-106929
CGS 25019C free base
Leukotriene Receptor
Cancer
Moxilubant (CGS-25019C;LTB-019) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂，可以2 ~ 4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant 可用于癌症研究。
HY-16172
Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-32345
HY-171217
Src Bcr-Abl Ephrin Receptor
Cancer
TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，对Src 、Lyn 、Abl 、Yes 、Lck 和 EphB4 的 Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
氟比洛芬 d3
3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-125677
HY-112096
NXP900
Src
Cancer
eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
氟比洛芬 d5
5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-132922
APG-5918
Histone Methyltransferase
Cancer
EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性，并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究，如卵巢癌的研究。
HY-N7271
RAD51 MDM-2/p53
Cardiovascular Disease Cancer
茄次碱
RAD51 ，升高 γH2AX 和 p53 。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
HY-101840
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-N0308R
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-B0174A
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-175513
HDAC Apoptosis
Cancer
WZH-21 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM，对 HDAC2 的值为 41 nM。ZWZH-21 能够抑制 HCT116 和 SW480 细胞的生长，IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。ZWZH-21 可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移，并诱导其凋亡 (apoptosis )。ZWZH-21 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-175039
HY-N11644
Others
Cancer
Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid，又称灵芝酸 24。Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性，例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-148953
HY-158363
HY-149968
HY-16172A
(S)-Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
(S)-DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-146884
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂，其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-103317A
HY-164404
Notch
Cancer
NADI-351 是一种具有口服活性和有效的 Notch1 抑制剂，能够选择性地破坏 Notch1 转录复合物，并减少 Notch1 在靶基因的募集。NADI-351 可用于癌症研究。
HY-164457
HY-N0212
HY-176482
TAM Receptor
Cancer
MerTK-IN-3 (compound 11) 是一种具有口服活性和选择性的 MerTK 抑制剂，对 MerTK 和 Tyro3 的 IC50 值分别为 21.5 nM 和 991.3 nM。MerTK-IN-3 可用于结肠癌的研究。
HY-B0444
HY-147772
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-162937
HY-157332
WDR5
Cancer
WDR5-IN-7 (Compound 22) 是一种口服生物可利用的基于苯并氧氮杂酮的 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂。 WDR5-IN-7可用于抗癌研究。
HY-112829
HY-B0360
OPC12759; Proamipide
COX
Inflammation/Immunology Cancer
瑞巴派特
COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 )，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。
HY-14281S
Win 24540-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
曲洛司坦-d3
3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-123607
Ephrin Receptor
Neurological Disease Cancer
UniPR129 是一种强效且具有口服活性的 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 能够抑制 EphA2 与 ephrin-A1 的相互作用，其 IC50 值为 945 nM， Ki 值为 370 nM。UniPR129 能够抑制血管生成，并具有抗肿瘤和神经保护作用。UniPR129 可用于癌症和神经系统疾病的研究，如结直肠癌和视神经病变。
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-14614D
HY-173482
Wnt β-catenin
Cancer
TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compound A61) 是一种口服有效的 TFAP4/Wnt/β-catenin 抑制剂。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 具有显著的抗癌活性，对多种癌细胞 (如胃癌、肺癌、乳腺癌等) 具有抑制效果，对于 MGC-803 胃癌细胞具有最强的抗癌活性 (IC50 : 3.92 μM)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 通过抑制 TFAP4/Wnt/β-catenin 信号通路，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞 (S期)。TFAP4/Wnt/β-catenin-IN-1 可用于胃癌的研究。
HY-N0449
HY-77554
HY-156681
STX-478
PI3K
Cancer
STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
HY-W005130R
HY-N4187
HY-12177
CGP 60536 hemifumarate; CGP60536B hemifumarate; SPP 100 hemifumarate
Renin Autophagy
Cardiovascular Disease Cancer
阿利克仑半富马酸盐
renin ) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
HY-N7640
HY-W005130
HY-B0463
HY-134832
HY-153400
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
HY-100669
HY-16724
HY-B1019
HY-151424
Proteasome Mitosis
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM )，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ，来介导下游信号通路，如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究，以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-N3405
HY-N2510R
HY-B1415S
HY-B1415R
Chlorofibrinic acid (Standard)
Reference Standards PPAR Bacterial SOD
Infection Metabolic Disease Cancer
氯贝酸（标准品）
PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂，预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。
HY-165245
HY-N0270
HY-B0174AR
HY-176237
NAMPT Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ 和 ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-175785
HY-B0174
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-B0223
HY-175592
3β-HSD
Cancer
HEAL-116 是一种强效、特异性且具有口服活性的 1 型 3β-羟类固醇脱氢酶 (3βHSD1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 1.18 μM，KD 值为 1.32 μM。HEAL-116 可抑制 DHEA (HY-14650) 的代谢以及 DHEA 诱导的靶基因表达和细胞增殖。HEAL-116 可用于癌症研究，如前列腺癌。
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。
HY-10088
HY-105122
HY-174991
HY-149056A
MAP4K
Cancer
(3S,4R)-GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。(3S,4R)-GNE-6893 可用于癌症研究。
HY-160701
BLU-222
CDK Apoptosis
Cancer
Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。Cirtociclib 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中，可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122411A
(E/Z)-EGIS 5650 hydrochloride; (E/Z)-GYKI-13504 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种具有口服活性的他莫昔芬 (TMX) (HY-13757A) 类似物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 是一种选择性抗雌激素 (anti-estrogenic ) 化合物。(E/Z)-Panomifene (hydrochloride) 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-14820
EP-1572; AEZS-130
GHSR
Endocrinology Cancer
Macimorelin (EP-1572)，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin 可刺激 GH的释放。Macimorelin 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
HY-14820A
EP-1572 acetate; AEZS-130 acetate
GHSR
Neurological Disease Endocrinology Cancer
Macimorelin (EP-1572) acetate，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂，可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13632
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-N7083
HY-109081R
Others
Cancer
西达尿苷 (Standard)
CDA ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 μM。Cedazuridine 可用于癌症的研究。
HY-N0565AS
HY-136579A
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-112167B
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-N0565A
HY-169317
HY-152241
HY-13507
HY-N6735
OSI 2040
HDAC Parasite
Infection Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物，是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂，具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-169318
HY-136579
ERK-IN-3
ERK
Cancer
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2 。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
HY-A0037
HY-150076
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-155695
HDAC
Cancer
HDAC-IN-61 (compound 12k) 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-61 具有抗癌活性，对于 Bel-7402 细胞的 IC50 值为 30 nM。HDAC-IN-61 可用于癌症研究。
HY-100176
HY-18309
HY-151623
HY-N0410R
HY-34544R
HY-W654305
PD 0332991-d4
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕博西尼-d4
4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-N0451
HY-101478
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
非诺班
mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-101478A
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-10582S2
HY-N0621
HY-10373
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-10373A
HY-15738
Bcr-Abl
Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-17423
HY-15185
PF-3084014
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-12743A
HY-137978
HY-14716
DNA/RNA Synthesis Raf
Cancer
CCT239065 是一种可口服的突变蛋白激酶 V600E BRAF (RAF ) 的有效抑制剂，具有抗肿瘤活性。CCT239065 在癌细胞中抑制 V600E BRAF 下游信号，阻断 DNA 合成 ，抑制增殖。
HY-B0317
HY-17423E
HY-12176R
HY-N11536
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-B0317C
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor Akt
Neurological Disease Cancer
盐酸喹高利特
D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-168008
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 25 (compound 16c) 是 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 25 可提升紫杉醇 (HY-B0015) 的口服吸收效果。P-gp inhibitor 25 可用于抗癌研究。
HY-139605
HY-12602
PARP
Cancer
TNKS-IN-4 (compound 49) 是一种具有口服活性的 tankyase (TNKS ) 抑制剂，其对TNKS1 和 TNKS2 的 IC0 值分别为 0.1 nM 和 7.6 nM 。 TNKS-IN-4 可用于 APC 突变型结直肠癌的研究。
HY-105201A
HY-120704
Mps1
Cancer
Mps-BAY2b 是一种具有口服活性的 MPS1 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM (人MPS1)。Mps-BAY2b 具有抗癌活性，可用于肿瘤研究。
HY-12743
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系，即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性，IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-N2959
HY-W115752
HY-A0077A
HY-B0174R
HY-16126
HY-155115
Histone Demethylase PD-1/PD-L1
Cancer
LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50 : 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
HY-117136
HDAC Caspase Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的研究。
HY-101840AR
HY-B0965
HY-B0860
HY-157562
Phospholipase Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究，例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-N2072
HY-A0077
HY-173232
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.509 µM，对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis )、调节基因表达来发挥抗癌活性，可用于乳腺癌领域的研究。
HY-N0270R
HY-N0853
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-14289
HY-151904
TAM Receptor FLT3 PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-173571
SHP2 Apoptosis
Cancer
TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂，其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路，抑制食管癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-B0317A
HY-N0565B
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移，并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-106328R
HY-145341
HY-14289A
HY-156881
HY-N0565R
HY-12182
HY-N0565AR
HY-163438
HY-120856
HY-108681
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-13691
HY-13691R
Apoptosis Akt mTOR Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
MKC-1 (Standard) 是 MKC-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )[2]
HY-N8423
HY-N0815
HY-176284
HY-109070
EPI-002
Androgen Receptor
Cancer
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD ) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-7 是一种有效，选择性和具有口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
HY-130247C
JAK2/FLT3-IN-1 sulfate
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib maleate 具有抗癌活性。
HY-144395
HY-B0312R
HY-150785
Apoptosis
Cancer
TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制，减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TAS1553 可以用于癌症研究。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-10087A1
ABT-263 dihydrochloride
Bcl-2 Family
Cancer
Navitoclax (ABT-263) dihydrochloride 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL ，Bcl-2 ，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。Navitoclax dihydrochloride 可用于癌症领域的研究。
HY-105201
HY-155785
HY-N6257
HY-163591
HY-130247
JAK2/FLT3-IN-1
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。
HY-N2593R
HY-169422
IDE275
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-13847
mTOR
Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki =1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B1159
HY-N0203R
HY-175716
Akt
Cancer
AKT1-IN-10 (Compound I-118) 是一种非共价变构 AKT1 抑制剂，IC50 < 500 μM。AKT1-IN-10 具有口服生物利用度。AKT1-IN-10 可用于治疗癌症。
HY-N0404
HY-17386B
HY-163587
HY-17386A
HY-14289S
HY-17386
HY-N2423
HY-15375
AST-1306; ALS 1306
EGFR
Cancer
Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-158159
HY-N0565C
HY-12035
HY-B0360R
COX
Inflammation/Immunology Cancer
瑞巴派特 (Standard)
COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2 )，从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡，胃炎和胃癌的研究。
HY-A0031S
HY-17598
HY-W703549
INCB007839-d3 ; INCB7839-d3
Isotope-Labeled Compounds MMP
Cancer
Aderbasib-d3 (INCB007839-d3 ) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-50767CR
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐 (标准品)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其
HY-175866
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-8 是一种有口服活性的 Aurora 激酶抑制剂。Aurora kinase-IN-8 对Aurora A 激酶和Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能够阻止纺锤体形成、导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase-IN-8 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-174397
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-N0429
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family CDK
Cancer
黄独素B
Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-B0174AS1
HY-50767R
PD 0332991 (Standard)
Reference Standards CDK
Cancer
帕博西尼(Standard)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-N7271R
HY-10373B
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-173165
3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamino-n-caproate methyl oleanolic acid
Phosphatase Apoptosis
Cancer
OA-Br-1 是一种有口服活性的 PTP1B 选择性抑制剂，IC50 值为 7.08 μM。OA-Br-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。OA-Br-1 具有广谱抗癌细胞增殖活性，通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外发挥抗乳腺癌作用。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-101840R
HY-B2163
HY-50703
c-Met/HGFR
Cancer
MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50 ：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。
HY-B0174AS
HY-163626
DAPK
Cancer
STK17A/B-IN-1 (compound 9) 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂，对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-125331
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 （Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长，IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-W006405
HY-124758
HY-B0317B
HY-12933
HSP
Cancer
BIIB-028 是口服有效的热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂。BIIB-028 靶向 Hsp90 的 ATP 结合位点，破坏 Hsp90 的功能，导致对于癌细胞的存活和增殖至关重要的蛋白降解。
HY-A0038
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-169581
HY-121983
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-109110
HY-13427
AST-1306 (TsOH)
EGFR
Cancer
艾力替尼
EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4 ，IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-138751A
ASK120067 diTFA
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 : 0.3 nM)，对 EGFR WT (IC50 : 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-171787
CDK
Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解，增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
HY-50767S
HY-164387A
EGFR VEGFR PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-164387
EGFR PDGFR VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-137978A
HY-N1109
HY-N0565S3
HY-13582A
Fungal Parasite
Infection Cancer
Carbendazim hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide )，可作为真菌疾病研究的杀虫剂，如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物，用于癌症研究，特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-W027382
Endogenous Metabolite
Cancer
SEP-227900是一种口服活性且强效的DAAO（DAO）抑制剂，具有潜在的抑制应用。SEP-227900的生物学活性可能对与维生素D或阳光暴露相关的疾病表现出益处。SEP-227900有望在改善癌症预后方面发挥重要作用。
HY-17423B
HY-N3665
Tyrosinase
Cancer
Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的戊基类黄酮，可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性，抑制人肝癌和胃癌细胞的生长，IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
HY-18719
HY-164553
Apoptosis CDK
Cancer
ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
HY-13582
Fungal Parasite
Infection Cancer
多菌灵
fungicide )，可作为真菌疾病研究的杀虫剂，如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物，用于癌症研究，特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-100438
HY-149053B
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性，可用于癌症相关研究。
HY-109038
KRP-203 free base
LPL Receptor
Cancer
Mocravimod 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR ) 调节剂，可阻断T细胞从淋巴器官流出所需的信号，从而防止效应细胞迁移至非淋巴造血组织。Mocravimod 可用于癌症研究。
HY-130247A
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。
HY-N0064R
HY-151480
STAT Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-100507
HY-N0528
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-N6996
HY-B0223R
HY-50767AR
CDK
Cancer
帕博西林盐酸盐 (Standard)
CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride
HY-N7929R
Reference Standards Tyrosinase
Cancer
5-Feruloylquinic acid (Standard) 是 5-Feruloylquinic acid (HY-N7929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。
HY-B0174AS2
HY-155163
HY-N2072R
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-W011641
HY-B0617B
S-Adenosyl methionine (1,4-butanedisulfonate); Ademetionine (1,4-butanedisulfonate); AdoMet (1,4-butanedisulfonate)
Endogenous Metabolite Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-175803
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-44 (Compound 26) 是一种变构的、具有口服活性的 SHP2 抑制剂，其 IC50 为 27 nM。SHP2-IN-44 还能抑制 ERK 磷酸化 (IC50 为 299 nM)，且不具有脱靶 hERG 活性。SHP2-IN-44 具有广谱抗癌活性，如治疗幼年型粒单核细胞白血病、神经母细胞瘤和乳腺癌。SHP2-IN-44 可用于努南综合征、LEOPARD 综合征和癌症研究。
HY-N0451R
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Endogenous Metabolite Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸
HY-144256
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L ) (致癌基因) 抑制剂，对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT)，诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-15150R
TAM Receptor Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-101478R
HY-A0077S2
HY-N7140
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-14734B
RC-1291 Fumarate; ONO-7643 Fumarate
GHSR
Endocrinology Cancer
富马酸阿拉莫林
Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-13632S
HY-14734A
RC-1291 hydrochloride; ONO-7643 hydrochloride
GHSR
Endocrinology Cancer
阿拉莫林盐酸盐
Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin hydrochloride 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin hydrochloride 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂，其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生，其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
HY-B0323
HY-10498A
HY-160848
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-5 (Example 6) 是一种具有口服活性的 FLT3 和 FLT3-ITD 抑制剂，IC50 值分别为 0.088 和 0.348 nM。FLT3/ITD-IN-5 可用于癌症研究。
HY-120599A
HY-N7015R
HY-153268
BDTX-1535; EGFR-IN-76
EGFR
Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
HY-10498
HY-109585
HY-14734
RC-1291; ONO-7643
GHSR
Endocrinology Cancer
阿拉莫林
Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-B1169
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-13702R
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-13632S2
HY-N0565BR
HY-N6884
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂，具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性，在小鼠 Calu-6 肺癌模型中，抑制肿瘤生长。
HY-N0015R
HY-14248R
HY-139970
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-B2145
HY-B2145R
HY-101664
HY-114977R
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-101664R
HY-15454
AT-406; Debio 1143; SM-406
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路，激活 GSK-3β ，调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-N8423R
HY-N2420R
HY-107338
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-Y0966
HY-134955
YAP
Cancer
VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ 和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
HY-16441
HY-N2420
HY-151625
PARP Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-161911
HY-10521
HY-10582
HY-B0497A
BAY2353 sodium
Antibiotic STAT Parasite
Infection Cancer
氯硝柳胺钠
STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide sodium 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent )，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
HY-138751
ASK120067
EGFR
Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50 :0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50 :6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
HY-149992
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal Antibiotic
Infection Cancer
5-氟胞嘧啶
HY-N2534
HY-19808
HY-15034
HY-123310
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂，对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
HY-N4115
HY-B0497
HY-108999AR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (Standard） 是 Crisnatol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-14543
HY-13215
CI-1011; PD-148515
Acyltransferase
Cancer
阿伐麦布
ACAT ) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
HY-122627
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis ）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
HY-N4115R
HY-14397
HY-12580
MDM-2/p53
Cancer
RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，对 MDM2 的 IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖，平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-N0212R
HY-B0497B
BAY2353 monohydrate
STAT Antibiotic Parasite
Infection Cancer
氯硝柳胺一水合物
STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-17423A
HY-123384
HY-N0853R
HY-N0805
HY-122844
BI-853520; IN-10018
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-77554R
HY-A0061
HY-B1019R
HY-17363
HY-B0412
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1 Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口，以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-14248S
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-16724R
HY-B0317AS
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-139058R
HY-N0288
HY-120574
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物，是有潜力的抗癌化合物，在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性，良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-19822S2
HY-114657A
HY-10088R
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-B1334A
HY-N1363
HY-112780
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-16397
HY-167114
Aurora Kinase PKC
Cancer
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-12486
10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin
Survivin Apoptosis IAP
Cancer
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
HY-B1334
HY-13632S1
HY-13632R
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
HY-172251
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂，对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
HY-B0520A
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-17437
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-130208
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-115487
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-N2959R
HY-157585S
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-Y1097
HY-153199
MDM-2/p53 IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-1 (compound 14) 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性，IC50 值为0.3 μM，可用于癌症研究。
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-B0965S
HY-175771
STAT c-Myc Bcl-2 Family Interleukin Related JAK
Cancer
STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂，KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合，抑制 IL-6/JAK/STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM)，并下调 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。STAT3-IN-46 可用于癌症研究，例如三阴性乳腺癌。
HY-174391
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位，阻碍 AR 同源二聚化，并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-B0860S
HY-B0617S2
HY-B0617AR
S-Adenosyl methionine tosylate (Standard); Ademetionine tosylate (Standard); AdoMet tosylate (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
腺苷蛋氨酸甲苯磺酸盐 (标准品)
HY-A0077R
HY-17598R
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-N2181
HY-158618
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-N0256
COX NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
HY-B0965R
HY-172737
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
RP-1664 是一种具有选择性并且口服有效的 PLK4 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。RP-1664 对相关激酶 (包括 AURKA/B 和 PLK1) 表现出高度选择性。RP-1664 能破坏癌细胞中心粒的生物合成，并且导致 PLK4 和 p21 蛋白的积累。RP-1664 对 TRIM37 高表达的细胞或者肿瘤更敏感。RP-1664 在乳腺癌和神经母细胞瘤研究中显示出抗肿瘤活性[1][2] 。
HY-N3248
HY-B0617S
HY-150964S
S-Adenosyl methionine-d3 methylbenzenesulfonate; Ademetionine-d3 methylbenzenesulfonate; AdoMet-d3 methylbenzenesulfonate
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-175502
Molecular Glues IKZF Family Apoptosis
Cancer
MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比，Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性，能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用，导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-B0520
Benzatropine; Benzotropine
Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor
Cancer
苯甲托品
dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
HY-12908
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的，选择性的，并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
HY-136938
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-18614
Notch γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的，具有口服活性的，Notch 信号传导抑制剂，通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 =0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-N0528R
HY-112037
HY-15185R
γ-secretase Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的，具有口服活性的，可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路，同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-12177R
HY-152292
NVL-520; NUV-520
ROS Kinase
Cancer
Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。
HY-130247B
JAK2/FLT3-IN-1 monomaleate
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-147308
PCLX-001
N-myristoyltransferase
Cancer
Zelenirstat 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。Zelenirstat 可诱导细胞凋亡 ，具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-13591
HY-116248
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-78131C
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-N0921
HY-13507R
HY-112037A
HY-128363
HY-151504
ALM301
Akt
Cancer
Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-143443
HY-B0463R
HY-14397A
HY-N6257R
HY-A0037R
HY-169422A
IDE275 (enantiomer)
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK4418959 enantiomer 是 GSK4418959 (HY-169422) 的对映体。GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-10528R
ABR-215050 (Standard)
Reference Standards HDAC
Cancer
他喹莫德 (Standard)
HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-109523
HY-B0317R
HY-17423R
HY-B0497C
BAY2353 olamine
STAT Parasite Antibiotic
Infection Cancer
Niclosamide (BAY2353) olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide olamine 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-15519
IAP FLT3
Cancer
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-156784
DHX9-IN-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9 ) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
HY-174424
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-117529
Cytochrome P450
Cancer
BMS-351 (compound 18) 是一种有效的、具有口服活性的非甾体类 CYP17A1 裂解酶 抑制剂，对人 CYP17A1 和食蟹猴 CYP17A1 的 IC50 值分别为 19 nM 和 4 nM。BMS-351 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-128362
HY-10635
HY-159647A
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
(S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。 (S,S)-PLX-4545 可用于研究 IKZF2 介导的疾病或病症，例如增殖性疾病或病症和/或癌症。
HY-N7083R
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM)，阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能，导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集，破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-B0860R
HY-112096S
NXP900-d5
Src Isotope-Labeled Compounds
Cancer
eCF506-d5 (NXP900-d5 ) 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-175454
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-B0330B
HY-W403933R
HY-174128
ERK Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase-IN-5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase-IN-5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和周期阻滞。MMulti-target kinase-IN-5 抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-175826
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-17386R
HY-B0317BS
HY-176484
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-39 (1-7a-B1) 是一种具有口服活性的周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 抑制剂， IC50 值为 6.51 nM。CDK9-IN-39 通过抑制 RNA 聚合酶 II Ser2 位点的磷酸化诱导细胞 (apoptosis )，可用于结直肠癌的研究。
HY-18641
LPL Receptor
Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor ) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-12707B
HY-B0317AR
HY-158377
CDK STAT
Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
HY-B0317S1
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。
HY-129458
HY-162783
HY-138641
ARV-110
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。
HY-103671A
Glutaminase
Inflammation/Immunology Cancer
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
HY-B0317AS1
HY-119217
HY-78131
HY-103005R
HY-14289AR
HY-172952
LRRK2 RET
Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 LRRK2 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC50 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC50 : 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-13582S
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
HY-153450
HY-13632S6
HY-12707A
HY-12707
HY-17386AR
HY-137092
SHP2 Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
HY-177134
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-103671
HY-N3121
HY-168115
FLT3 PDGFR
Cancer
Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 是一种口服有效的 FLT1 、KDR 、FLT3 、FLT4 、PDGFRα 、PDGFRβ 抑制剂，其 IC50 分别为 1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。Multi-kinase inhibitor 4 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP ）抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力，Ki 值为 8 nM，在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM，可用于癌症的研究。
HY-149843
FGFR PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170905S
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-12707C
HY-100507A
HY-175441
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-12678
HY-B1159R
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂，对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-B0966
HY-B1109R
HY-17386S1
HY-14289R
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-125911
HY-147040
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-116278
STAT
Cancer
HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
HY-10533R
5-Ethynyluracil (Standard); GW776C85 (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Cancer
Eniluracil (Standard)是 Eniluracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-143430
CDK
Cancer
(S)-LY3177833 ((S)-Example 2) 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 具有广泛的体外抗癌活性。
HY-124593
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-143430A
CDK
Cancer
(S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-171558
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸肌苷激酶 (PI3K ) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-171830
YX39-105
PROTACs Tyrosinase Apoptosis
Cancer
MS105 (YX39-105) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6 ) PROTAC 降解剂。MS105 通过 VHL 配体片段募集 VHL E3 连接酶，促进 PTK6 泛素化和蛋白酶体降解，抑制乳腺癌细胞增殖、迁移，诱导凋亡 (apoptosis )。MS105 有望用于乳腺癌的研究。(粉色：BRK inhibitor P21d hydrochloride (HY-115514); 黑色：linker (HY-W105727)；蓝色：(S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-175282
Apoptosis Caspase CDK PARP Akt Autophagy Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-142648
MALT1
Cancer
MLT-985 是一种选择性变构且具有口服活性的 MALT1 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。MLT-985 能够抑制细胞生长以及异常的 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。MLT-985 可用于癌症研究，如 B 细胞恶性肿瘤。
HY-13582S1
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-100507R
HY-169367
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-1233 是一种有效且可口服的雌激素受体 (estrogen receptor ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.9 nM。ERD-1233 在 ER+ 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色：靶蛋白配体（HY-201580）；黑色：Linker（HY-W889109）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-W1009348）)。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM)，LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖，并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis )，通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-151289
HY-139150
HY-33549
HY-146466
Others
Cancer
Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF-7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-17583
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ，Tie2 ，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-N6884R
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-100176R
HY-B0900
HY-B0317S
HY-10617
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-10617A
AG014699; PF-01367338
PARP
Cancer
瑞卡帕布
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-12953
HY-175487
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 4 是一种口服有效的 A2A 腺苷受体 (A2A Adenosine receptor ) 拮抗剂，对人 A2A AR 上的 Ki 值为 0.36 nM，KB 值为 1 nM。A2AAR antagonist 4 在 10 μM 时可完全抑制人 A2A AR 和人 A2b AR。A2AAR antagonist 4 可用于癌症的研究，如 MC38 肿瘤。
HY-50901
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂，也是 Menin 抑制剂，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
HY-B2171AR
Carminomycin hydrochloride (Standard); Carminomicin I hydrochloride (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Infection Cancer
Carubicin (hydrochloride) (Standard)是 Carubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis
HY-116494A
BCRP
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-161313
HY-164515
Apoptosis
Cancer
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH ) 抑制剂。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ONC213 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-176521
Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-W006405R
HY-13632S5
HY-170952
Molecular Glues
Cancer
LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
HY-101761
HY-137742
ULK Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-173311
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂，可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-50901A
AE 3-208 sodium salt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology Cancer
ONO-AE3-208 (sodium salt) 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂，Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 (sodium salt) 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 (sodium salt) 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-13582R
HY-137371
Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂，具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性，发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化，激活内源性凋亡途径，并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-101761A
PAI-1 Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-10521R
HY-10582R
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂，其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性，可用于 2 型糖尿病研究。
HY-B1046
HY-14397R
HY-102003A
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
PARP
Cancer
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-B0323R
HY-Y0966R
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-15856B
HY-110112
HY-B0317BR
HY-114906
Sirtuin
Cancer
SIRT1/2/3-IN-2 (compound 9) 是有效的 SIRT 抑制剂，200 μM 时靶向 SIRT1 、SIRT2 、SIRT3 的抑制率分别为 27%，72%，71%。其中 SIRT3 是潜在的肿瘤抑制或者启动子，其转录增加可能与淋巴结阳性乳腺癌和口腔鳞状细胞癌有关。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-13215R
Acyltransferase
Cancer
阿伐麦布 (Standard)
ACAT ) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
HY-175467
HSP HDAC
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂，IC50 值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-14543R
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变，对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-124896
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-129388C
CC-90011 hydrochloride; LSD1-IN-7 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-139611
MRTX-1719; BMS-986504
Histone Methyltransferase
Cancer
Navlimetostat 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，对PRMT5-MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards 5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
HY-173117
HY-N2534R
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-B0497BS
BAY2353-13 C6 monohydrate
STAT Parasite Antibiotic
Cancer
氯硝柳胺一水合物-13 C6
13 C6 (monohydrate) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Reference Standards Fungal Antibiotic
Infection Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
HY-B1169R
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-N6996R
HY-B0497R
HY-B0520AS1
Dopamine Receptor Histamine Receptor mAChR
Cancer
甲磺酸苯扎托品-d3
3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-Y1097R
2-(Methoxycarbonyl)benzoic acid (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Cancer
Monomethyl phthalate (Standard) 是 Monomethyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monomethyl phthalate 是一种有口服活性的邻苯二甲酸代谢物 (metabolite)。Monomethyl phthalate 作为暴露于 phthalate 后的尿液生物标记物，可作为甲状腺癌和良性结节的检测指标。Monomethyl phthalate 降低幼蛙生存率。Monomethyl phthalate 诱导大鼠红细胞氧化损伤。
HY-159156
HY-153342
ARV-766
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR ) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-17363S1
HY-10498R
HY-100653
HY-14397S2
HY-15856A
HY-125065
HY-159642G
FGFR
Cancer
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-B1037
HY-10582S3
HY-102003
AG014699 (monocamsylate); PF-01367338 (monocamsylate)
PARP
Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171A
HY-134508
mTOR
Cancer
N-二十四酰基鞘氨醇
PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂，从而激活 mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-N3389
SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
甘草异黄酮 A
apoptosis )，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-N6576
p38 MAPK ERK JNK IAP PARP Apoptosis Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-113327R
HY-N0256R
Reference Standards COX NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
HY-145479
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-18303
Src VEGFR p38 MAPK JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ，IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生，发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠一水合物
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-17617
HY-B1018A
HY-N0805R
HY-B0507
Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
磺胺噻唑
HY-104044R
BGB-290 (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-111614S2
HY-155666
Androgen Receptor
Cancer
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性，DC50 值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1，IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-128393
HY-N0288R
HY-N12960
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase COX MMP STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-159957
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-17423AR
HY-139611C
MRTX-1719 hydrochloride; BMS-986504 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
Navlimetostat hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂，对PRMT5-MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat hydrochloride 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合，KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat hydrochloride 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-B0155
SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base
CCR HIV
Infection Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-111614R
Reference Standards Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-172396
PD-1/PD-L1 VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
HY-B0364A
HY-18719S
HY-175258
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-135317
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-B0966R
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-B1334AR
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-18750
AZD3759
EGFR Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-B0520AR
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-17437R
HY-17363R
HY-14397S3
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-141692
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-16397R
HY-119307
TMI-005
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-A0061R
HY-N0404R
HY-B0568
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-Y1117
HY-N2110
Akt Sirtuin Integrin STAT PI3K Apoptosis ERK PPAR PKC Toll-like Receptor (TLR) HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症，促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路，诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤，从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌，结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-P990173
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是一种源自小鼠的 PD-L1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可提高类器官致敏 T 细胞中的 IFN-γ 的水平。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可以用于癌症的研究，如口腔鳞状细胞癌和乳腺癌。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-174243
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性，且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性，其CC50 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究，例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
HY-175604
PD-1/PD-L1
Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞、B 细胞和自然杀伤细胞的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用，其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞，以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达，从而激活细胞毒性 T 淋巴细胞。SCL-1 可用于癌症研究，如三阴性乳腺癌。
HY-172733S
Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-N0885
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163814
Molecular Glues CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue ) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10158
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P2385
HY-147088
YAP
Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。
HY-136895
Prostaglandin Receptor
Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50 =1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50 =2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50 =9 nM)。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
Droloxifene，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-10158A
SKI-606 hydrate
Src Bcr-Abl
Cancer
Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-144448
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
HY-156939
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ZnDTPA 是一种口服有效的螯合剂，属于氨基羧酸类螯合剂的一种，主要用于与金属离子形成稳定的络合物。DTPA（二乙烯三胺五乙酸）本身是一个多齿配体，能够和多种金属离子形成环状或链状的稳定络合物。ZnDTPA 可用于降低 239 Pu 对大鼠的长期毒性，并降低大鼠中骨肉瘤、乳腺癌等的发生率。
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-160700
Deubiquitinase JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-B0155B
SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690
CCR HIV
Infection Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 > 值为 10 nM，还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放，其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染，也可以用于癌症的研究。
HY-111517
Apoptosis SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-125911R
HY-N3187
HY-126230A
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂，具有抑制血液中溶血磷脂酸（LPA）产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能，参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-B1152
HY-12041R
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard） 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-B1037B
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究，包括炎症，自身免疫性疾病，传染病，癌症和癌前综合征。
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-B0436
HY-12794
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-109523S
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0520AS
HY-13027
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h)，具有强大的抗肿瘤活性。
HY-40161
HY-B0497S2
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
TS ) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-78131CR
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-B1092A
HY-173122
Akt
Cancer
Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种强效且口服生物可利用 (41%) 的 AKT1 激酶抑制剂，IC50 值为 8.8 nM。Akt1-IN-8 对 PC-3 前列腺癌细胞表现出显著的抗增殖作用，IC50 值为 3.0 μM。Akt1-IN-8 可以降低磷酸化的 GSK3β 水平。
HY-B0966S
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-B1159S1
HY-145574
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13 ，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
HY-N0171AR
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-N3980
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
海罂粟碱
Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-N1939
HY-14575
HY-124068
HY-B0330BR
HY-Y0121S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
肉桂酸乙酯-d7
7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂，在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞毒性 T (CD8+ T) 细胞发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-12707R
HY-177360
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease Cancer
RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (RNA splicing ) 调节剂。RNA splicing modulator-4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除，从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator-4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-144652
HY-14734R
RC-1291 (Standard); ONO-7643 (Standard)
Reference Standards GHSR
Endocrinology Cancer
阿拉莫林(Standard)
Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50 =7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-171543
PARP
Cancer
PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种具有口服活性和选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2 ) 抑制剂，PARP1 的 IC50 值为 24 nM。PARP1-IN-37 在细胞中抑制 PARP 活性，EC50 值为 3.7 μM。PARP1-IN-37 有望用于 BRCA 突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。
HY-174131
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50 =0.15 nM)，对 ERα 突变体 (IC50 =59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
HY-76474A
Apoptosis Syk
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-117025A
HY-D0803
HY-78131S2
HY-15728
HY-10585
HY-161470
HY-12678R
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-117025
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-119906
FW-04-806
HSP Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-N0921R
HY-W013272
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-78131R
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-B1037R
HY-N0814
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-164475
PARP
Cancer
PARP1-IN-29 是一种具有口服活性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM。PARP1-IN-29 被 [18F] 标记后可用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性靶向肿瘤中的 PARP-1 。PARP1-IN-29 可用于肿瘤学和成像研究领域，特别是用于检测癌症中 PARP-1 的活性。
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-112929B
Phosphatase
Cancer
(1S,2S,3R)-DT-061 是 DT-061 (HY-112929) 的对映异构体。DT-061 是一种具有口服活性的、蛋白磷酸酶2A (PP2A) 的激活剂。(1S,2S,3R)-DT-061 可作为阴性对照研究 KRAS 突变和 MYC 驱动的肺癌肿瘤。
HY-163479
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-168968S
EGFR Histone Demethylase
Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-N2342R
PCC1 (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-156671
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-103387
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员，并且是一种有效，不可逆，选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ，IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM)，抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成，并具有抗炎，抗癌和退烧的作用。
HY-B0723
HY-10585A
HY-170527
HY-N0401A
HY-15306S
HY-173084
Phosphatase MDM-2/p53
Cancer
BRD6257 是一种口服有效的蛋白磷酸酶 1D (protein phosphatase, Mg2+/Mn2+ dependent 1D, PPM1D ) 抑制剂，IC50 为 5 nM。BRD6257 激活 p53 信号通路 (EC50 为 51 nM)，增加 p21 表达，抑制癌细胞 MOLM13 的增殖（IC50 =2.8 μM）。BRD6257 在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-B1092
HY-10617AR
AG014699 (Standard); PF-01367338 (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
瑞卡帕布 (Standard)
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-169054
TSH Receptor
Cancer
NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR ) 配体，可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM)，并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
HY-A0031R
TSE-424 (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0033
HY-151517
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
HY-13432
CHR-3996
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-162133
STING
Cancer
MSA-2-Pt 是一种有口服活性 的STING 激动剂，具有良好的细胞膜通透性。MSA-2-Pt 可以通过 Pt 诱导细胞死亡，从而释放受损的 DNA 来激活 cGAS-STING 途径。此外，MSA-2-Pt 可以通过 MSA-2 直接激活 STING 通路。MSA-2-Pt 可用于癌症研究。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-137458
ARQ 751
Akt Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-100586
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 是 MLT-985 的 R 构型 (HY-142648)。MLT-985 是一种选择性变构且具有口服活性的 MALT1 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。MLT-985 能够抑制细胞生长以及异常的 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。MLT-985 可用于癌症研究，如 B 细胞恶性肿瘤。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-115866
COX
Cancer
COX-2-IN-6 (compound 10) 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2 ) 抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 还抑制 COX-2 驱动的 PGE2 合成，IC50 为 0.60 μM。
HY-14397G
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-145293
DAPK
Cancer
TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50 =0.030 μM)，Flt1 (IC50 =0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50 =0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-10585AG
HY-10617R
AG-014699 phosphate (Standard); PF-01367338 phosphate (Standard)
Reference Standards PARP
Cancer
瑞卡帕布磷酸盐 (Standard)
PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM)，并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-W011258
HY-10322R
BIBX 1382 (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
Falnidamol (Standard)是 Falnidamol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的，选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物，具有抗癌活性。
HY-B0900R
HY-12137R
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替 (Standard)
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选活性分子，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-N2581
HY-156649
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-Y1103
Ferrous sulfate heptahydrate, 99%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease Cancer
七水合硫酸亚铁,99%
HY-78131CS
HY-P5557
Bacterial Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康，以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用，并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-N3121R
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
HY-101562
GDC-0077; RG6114
PI3K Apoptosis
Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50 =0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR+ 、HER2- 乳腺癌的研究。
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-15856BR
HY-B0507S
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
磺胺噻唑-d4
4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂，尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性，并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生，对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂，通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附，抑制氯离子对铜的侵蚀，降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-B0493
Chloride Channel COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM)，具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-144310
HY-172809
HY-120181
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
AGI-14100 是一种代谢稳定性好且可口服的 mIDH1 抑制剂 (IC50 =6 nM)。AGI-14100 的医药化学优化旨在消除 hPXR 激活，从而得到最终的候选药物 AG-120。AG-120 可用于对携带 IDH1 突变癌症的研究。AGI-14100 的发现和开发可用于 mIDH1 抑制剂的深入研究。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-N0108
HY-B1046R
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-157913
Pyruvate Kinase Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-W008634
U-54461; U-54461S; PNU-54461
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
溴匹立明
TLR7 激动剂。Bropirimine 抑制 RANKL 诱导的小鼠骨髓衍生巨噬细胞 (BMMs) 的破骨细胞分化。Bropirimine 对培养的 KK-47 和 724 细胞的菌落形成表现出剂量依赖性的直接抑制作用。Bropirimine 可用于癌症和骨代谢紊乱 (如骨质疏松症) 的研究。
HY-A0036R
TSE-424 acetate (Standard)
Reference Standards Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-P3161
HSV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
牛乳铁蛋白
HY-N2115
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-17617R
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-173493
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Akt mTOR
Cancer
ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50 : 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性，IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N6866
HY-13270R
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard） 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751（E7010） 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N3980R
HY-173408
HY-B0367
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-B1018AS
HY-B1971
HY-10619R
HY-124476
Caspase Glutaminase Apoptosis
Cancer
Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
HY-168887
STING
Cancer
ZSA-51 是一种有效的和具有口服活性的 STING 激动剂。ZSA-51 具有抗癌活性。ZSA-51 可重塑肿瘤和淋巴结中的免疫微环境。
HY-10619
MK-4827
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-W020050
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-168518
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂，具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性，IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-B1971R
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-175369
PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3
Inflammation/Immunology Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ，PI3Kγ ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
HY-156671A
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-15728S
HY-128393S1
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
HY-A0059
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-144269
Raf
Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。 对于 cRAF、bRAFwt 和 bRAFV600E ，SHR902275 对 cRAF, bRAFwt , bRAFV600E 的 IC50 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI50 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .
HY-155065
HY-10585B
HY-B0239
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-158031
HY-176736
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
HY-174366
c-Fms PI3K
Cancer
JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
HY-16594
HY-12033
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC Apoptosis
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用，例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
HY-Y0445A
PDK-1 NKCC PDHK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性，并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-17412A
HY-14979
HY-N2580
HY-135317B
CA-4948 hydrochloride
IRAK FLT3 Apoptosis NF-κB MyD88
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib hydrochloride (CA-4948 tosylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的盐酸盐形式。Emavusertib hydrochloride 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib hydrochloride 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168867
PROTACs RET Apoptosis
Cancer
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
HY-N4247
HY-135317D
CA-4948 mesylate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib mesylate (CA-4948 mesylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的甲磺酸盐形式。Emavusertib mesylate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib mesylate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib mesylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10409R
TG-101348 (Standard); SAR 302503 (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (Standard)是 Fedratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-B0568R
HY-101193
HY-10617AS
AG014699-d8 ; PF-01367338-d8
Isotope-Labeled Compounds PARP
Cancer
瑞卡帕布-d8
8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-14979A
HY-13560
HY-135317F
CA-4948 phosphate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib phosphate (CA-4948 phosphate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的磷酸盐形式。Emavusertib phosphate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib phosphate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib phosphate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-135317C
CA-4948 tosylate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib tosylate (CA-4948 tosylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的甲苯磺酸盐形式。Emavusertib tosylate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib tosylate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-10409AR
TG-101348 hydrochloride hydrate (Standard); SAR 302503 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Fedratinib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-114277R
Ras
Cancer
索托拉西布 (Standard)
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-A0012
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Parasite COX
Cancer
布洛芬-13 C6
13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-128393R
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-17412
HY-N2115R
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic Parasite STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-135317E
CA-4948 maleate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib maleate (CA-4948 maleate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的马来酸盐形式。Emavusertib maleate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib maleate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib maleate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115630
RIP kinase Caspase Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-119307R
MMP TNF Receptor
Cancer
Apratastat (Standard） 是 Apratastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apratastat (TMI-005) 是一种口服有效的、非选择性的和可逆的 TACE/MMPs 抑制剂，能抑制 TNF-α 的释放。Apratastat 有克服非小细胞肺癌放疗耐药性的潜力。
HY-B0364AR
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-B1619
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-168919
Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR
Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N0447
HY-N1939R
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-175660
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1 ) 抑制剂 (大鼠 HO-1 : IC50 = 123 nM，人 HO-1 : IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
HY-B1037S3
HY-Y1103A
Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease Cancer
七水合硫酸亚铁,用于细胞培养,99%
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-111237
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-B0320A
HY-10585AR
HY-141692B
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(R)-IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 4 (HY-141692) 的 R 构型形式。 IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究，包括炎症，自身免疫性疾病，传染病，癌症和癌前综合征。
HY-114277S
AMG-510-d7
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d7
7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-141431
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology Cancer
Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
Others Neurological Disease Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式，固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子，对神经管缺陷，缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损，并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-33549R
Tyrosine Hydroxylase
Neurological Disease Cancer
α-Methyl-p-tyrosine (Standard) 是 α-Methyl-p-tyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂，可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂，可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究[1
HY-W707640
HY-D0848
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-16474S
HY-N0234
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM，PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积，杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT )，IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合，阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化，从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-10585R
HY-175802
HYBI-084
WDR5 Histone Methyltransferase
Cancer
HBI-2375 (HYBI-084) 是一种选择性、可渗透血脑屏障的、口服有效的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂。HBI-2375 抑制 WDR5 的 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 在 MV4;11 白血病细胞中显示出增殖抑制 (IC50 ：3.17 µM)。HBI-2375 能够靶向破坏癌细胞中的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase ) 活性。HBI-2375 可用于研究白血病、胶质瘤和胶质母细胞瘤。
HY-10226
R306465
Apoptosis HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-B1037S
HY-152095
Ras
Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
HY-N0168
HY-B0436R
Albuterol hemisulfate (Standard); AH-3365 hemisulfate (Standard)
Reference Standards Adrenergic Receptor ERK
Inflammation/Immunology Cancer
硫酸沙丁胺醇 (Standard)
β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol hemisulfate 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-103702
Proton Pump
Cancer
TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程，导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长，并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。
HY-173350
Arf Family GTPase Apoptosis
Cancer
Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋，稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究。
HY-N2345
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。
HY-175606
ATP Citrate Lyase
Cancer
EVT0185 是一种口服有效的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂。EVT0185 在肝脏中被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯，并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用。EVT0185-CoA 抑制 ACLY 活性，IC50 值为 2.5 μM。EVT0185 能模拟 ACLY 基因缺失产生的免疫和抗肿瘤效应。EVT0185 可增加肿瘤浸润性 B 细胞和趋化因子 CXCL13 的水平。EVT0185 可用于癌症研究，如肝细胞癌 (HCC)。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-114277S2
AMG-510-d3
Isotope-Labeled Compounds Ras
Cancer
索托拉西布-d3
3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-D0803R
HY-B1037S2
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-175751
PROTACs PI5P4K
Cancer
LRK-4189 是一种口服有效的选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂，其在 MOLT-4 细胞中对 PIP4K2C 的 DC50 < 500 nM。LRK-4189具有抗肿瘤活性， 可诱导内在性细胞死亡并激活干扰素信号传导，从而在免疫惰性的 MSS 结直肠癌 (CRC) 细胞中触发免疫介导的肿瘤杀伤。LRK-4189 可用于研究微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌等癌症。
HY-N0433
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
HY-B0507R
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
磺胺噻唑 (Standard)
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-16749AR
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (hydrochloride) (Standard) 是 Pexidartinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 1
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种不可逆的、口服有效的 FGFR 1-4 共价抑制剂，有效抑制野生型及耐药突变 (如 FGFR2 V565F、FGFR3 V555M)。Resigratinib 与 FGFR 的 Cys492 位点共价结合，阻断 FGFR 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Resigratinib 可用于 FGFR2/3 驱动的实体瘤 (如胆管癌、膀胱癌) 的研究。
HY-10409S
TG-101348-d9 ; SAR 302503-d9
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis JAK
Cancer
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-172888
Endogenous Metabolite FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-12678S
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-144614
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-103345R
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-145835A
PERK
Infection Cancer
(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂，其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
HY-132295
ZN-c3
Wee1
Cancer
Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50 =3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
HY-103345
HY-128483
HY-124295
ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012
HDAC Akt Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC 抑制剂，对HDAC1 、HDAC2 和HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50 >10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
HY-W654013
HY-W768336
HY-175030
HDAC Apoptosis Pyroptosis Necroptosis
Cancer
TNI-97 是一种具有选择性且口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。TNI-97 显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-453 的生长和集落形成能力。TNI-97 在 MDA-MB-453 细胞中诱导泛凋亡包括凋亡 (apoptosis )、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TNI-97 在携带 MDA-MB-453 异种移植瘤或小鼠源性 TNBC 细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-100574
HY-17473R
Embelic acid (Standard); Emberine (Standard); NSC 91874 (Standard)
Reference Standards IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-N4202
Insecticide Apoptosis p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂，能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-N6715
Influenza Virus Bacterial Enterovirus Photosystem II
Infection Cancer
细交链孢菌酮酸
50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递，是一种光系统 II (PSII)
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1619S
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease Cancer
醋磺己脲
ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-N6954
ATM/ATR STAT CDK Hedgehog
Inflammation/Immunology Cancer
伽升沃 C
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路，以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，阻止细胞周期，抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-100586R
HY-164468
Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂，通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性，并且在体内抑制其转移。此外，Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量，来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy )，并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-B0239R
HY-14151
HY-145923B
ABBV-CLS-484 hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib hydrochloride 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib hydrochloride 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib hydrochloride 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-16474R
TAK-385 (Standard)
Reference Standards GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利(Standard)
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist-46 可激活 STING 信号通路，促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist-46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，STING agonist-46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist-46 可用于癌症免疫治疗研究。
HY-B1092AR
HY-160142
PROTACs Btk Syk MEK ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-17412R
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-101193R
HY-B1619R
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-B0493R
Reference Standards Chloride Channel COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-156751A
RO7656594
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
HY-N0704
HY-13755
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂，Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外，SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂，以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-17412S
HY-145778
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase STAT JAK
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍，对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK-STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-100574A
HY-145777
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-N0031
HY-139901
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk1-IN-6 是一种具有选择性且口服活性的 Chk1 抑制剂，其 IC50 值为 16.1 nM。Chk1-IN-6 对 MV-4-11 细胞具有抗增殖活性。Chk1-IN-6 在 MV-4-11 肿瘤移植小鼠模型中表现出有效反应。Chk1-IN-6 与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同的抗癌效果。Chk1-IN-6 可用于急性髓系白血病和结直肠腺癌等癌症的研究。
HY-N0168A
HY-17412AS
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-17412S1
HY-175208
Hippo (MST) Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
MST3-IN-1 是一种选择性并且具有口服活性的 MST3 抑制剂，其 IC50 值为 122.4 nM。MST3-IN-1 对 HepG2 细胞表现出抗增殖活性，能有效诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。MST3-IN-1 在 HepG2 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MST3-IN-1 可用于肝癌的相关研究。
HY-A0012R
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-146138
HY-126257
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
HY-177512
FLAP
Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
HY-N2581R
HY-B0239S2
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-150605
ERK
Cancer
ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 31 nM。
HY-12279R
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (Standard） 是 Umbralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-163796
HY-114245R
HY-P2076
SGX942
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-N0110B
HY-N0890
HY-N0316
HY-B0640A
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-171992
VEGFR Caspase Calcium Channel
Cancer
COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种口服有效的 Celecoxib (HY-14398) 类似物，具有广谱的抗癌活性和较弱的 COX-2 抑制作用。COX-2-IN-55 可特异性抑制 SERCA2 ，增加 caspase-3 裂解和 DR5 水平，从而激活 GRP78 ，抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平，抑制微血管的生成。
HY-100574B
HY-B1092AS
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0507A
Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
磺胺噻唑钠
HY-150618
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。
HY-N0110
HY-18696
c-Met/HGFR Caspase Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-120149
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-N0234R
HY-N6985
Others
Cancer
巴卡亭 Ⅲ
TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-N0110A
HY-135985
Fluorescent Dye
Cancer
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-12033S2
HY-12033S1
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-12169
BB2516; TA2516
MMP
Cancer
马立马司他
MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-N4247R
HY-B0640
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性，且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-173235
Galectin
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM，Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%，具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
HY-N1401
HY-128483R
HY-N1431A
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (Standard)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N1431
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-N6841
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-19867A
HY-174384
c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-W701218
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
萝卜硫素-d8
8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-125865
HY-B0255R
HY-N0818
Calenduloside F
Keap1-Nrf2
Infection Metabolic Disease Endocrinology Cancer
竹节人参皂苷 IVA
YAP 结合，其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6 、IL-10 、COX-2 ) 表达和 NO 产生，促进 ROS 生成，诱导 (Apoptosis )，抑制 MAPK 、TAZ ，并调节 Nrf2 和 JAK/STAT 。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
HY-124481
HY-N8210
HY-N6715R
HY-B1092R
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域（BET) 蛋白家族抑制剂，靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域，阻止其与 Myc 基因启动子结合，从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
HY-145260
HY-B0881R
Reference Standards Potassium Channel
Metabolic Disease Cancer
醋磺己脲(Standard)
ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-147682
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-175589
Topoisomerase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖，IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成，阻滞细胞周期于 G2/M 期，并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-12678S1
HY-15244R
PI3K
Cancer
Alpelisib (Standard) 是 Alpelisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性
HY-150652
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-12033R
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-12033S
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N2345R
HY-121246
AKF-PD
NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-168428
Histone Acetyltransferase Apoptosis
Cancer
CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂，KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
HY-W012382
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸
ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-172930
HY-161887
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA2 (也称为 Brahma 同源物，BRM ) 和 SMARCA4 (也称为 Brahma 相关基因 1，BRG1 ) 抑制剂，IC50 分别为 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突变癌细胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 为 5 nM。SMARCA2-IN-8 下调 SMARCA2 依赖性 KRT80 基因表达，AAC50 为 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
HY-W653921
HY-175290
Arf Family GTPase
Cancer
Arf1-GEFs-IN-1 是一种强效且口服有效的ADP-核糖基化因子 1 -鸟嘌呤核苷酸交换因子 (Arf1-GEFs ) 抑制剂，对 CT26 细胞的 IC50 值为 40 μM。Arf1-GEFs-IN-1 主要通过触发抗肿瘤免疫反应，而不是通过直接的细胞毒性介导肿瘤消退。Arf1-GEFs-IN-1 有效促进 CCL5 表达，具有出色的体内疗效。Arf1-GEFs-IN-1 可用于结肠癌的研究。
HY-N0031R
HY-N0330
HY-N6954R
HY-N0168AR
HY-N6715S
Influenza Virus Bacterial Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性，大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递，是一种光系统 II (PSII)
HY-W710827
HY-Y1316
HY-173060
ERK Apoptosis Autophagy
Cancer
ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2 ，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
HY-N0316R
HY-176702
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA ) 抑制剂 (IC50 =1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化，并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
HY-N0110R
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-N0433R
HY-14151R
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-B0320AR
HY-12169R
MMP
Cancer
马立马司他 (Standard)
MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-N1401R
Reference Standards MMP Apoptosis HSV
Infection Inflammation/Immunology Cancer
20(R)-人参皂苷Rh2 (Standard)
apoptosis ) 对非小细胞肺癌、肝癌具有显著抑制作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 能通过抑制病毒 DNA 复制发挥抗 γ-疱疹病毒作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 降低一氧化氮 (NO ) 、前列腺素 E2 (PGE2 ) 和活性氧 (ROS ) 水平抑制炎症介质，通过减少 ROS 和抑制 MMP-9/2 ，可延缓皮肤光老化。20(R)-Ginsenoside Rh2 通过激活 Akt1/PKB 信号通路，加速肌肉损伤后的恢复。20(R)-Ginsenoside Rh2 可抑制破骨细胞形成发挥抗骨质疏松作用。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
HY-W338346
HY-12694R
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-171656
HY-N0890R
Tubeimoside-1 (Standard); Lobatoside-H (Standard)
Reference Standards Apoptosis
Cancer
土贝母苷甲 (Standard)
HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK ，调节 eNOS-VEGF 。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy )。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β ) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
HY-W1128213
Molecular Glues IKZF Family
Inflammation/Immunology Cancer
IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
HY-N0281
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-W013579
HY-B0507B
Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂，尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性，并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生，对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole (100 μg/mL in acetonitrile) 也是一种阴极型缓蚀剂，通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附，抑制氯离子对铜的侵蚀，降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-176143
HY-174368
Pro-BA
PROTACs Apoptosis Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种具有选择性和口服有效的无连接子的 EML4-ALK PROTAC 降解剂，在 H1322 细胞中的 DC50 为 74 nM，T1/2 为 8 h。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 依赖于 GID4 和蛋白酶体途径促进靶蛋白的泛素化，导致细胞凋亡apoptosis 。PROTAC EML4-ALK Degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: EML4-ALK 配体 (HY-40114); 蓝色: GID4 配体 (HY-150908))
HY-W142432
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-174221
IMPDH HDAC Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 具有显著的抗肿瘤活性，对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC1，发挥协同抗肿瘤效应，抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-B0194
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-N2787
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-175455
PROTACs Androgen Receptor Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
HY-N2434
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-174974
FGFR
Cancer
ISM7594 是一种具有口服活性的 FGFR2/3 抑制剂。ISM7594 在 FGFR2 或 FGFR3 改变的癌细胞系中显示出广谱抗增殖能力，包括 FGFR2/3 扩增、融合和突变 (BaF3-TEL-FGFR2-V564F (IC50 = 0.067 nM), BaF3-TEL-FGFR2-V564I (IC50 = 2 nM)) 类型。ISM7594 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。ISM7594 可用于具有 FGFR2/3 异常的晚期实体瘤的研究。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-15898
Interleukin Related Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-N2263
HY-B0194A
Adrenergic Receptor Apoptosis Akt Wnt β-catenin
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸替扎尼定
2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-W010201
HY-N8210R
HY-B0507AR
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Endocrinology Cancer
磺胺噻唑钠 (Standard)
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-145925B
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
HY-B0640R
HY-N1508
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-171955
Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-N0330R
HY-N0281R
HY-168650
ROCK HDAC
Inflammation/Immunology Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50 ：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50 ：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50 ：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
HY-121246R
Reference Standards NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (Standard) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B0640AR
HY-B0072
HY-N2081
HY-146223A
Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-B0580
RS37619
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-B0580C
RS37619 hemicalcium
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
酮咯酸钙
COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-B0580D
RS37619 hydrochloride
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ketorolac (RS37619) hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac hydrochloride被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hydrochloride 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-B0580R
HY-139612A
(S)-NVP-JDQ443
Ras PERK
Cancer
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
HY-139612
JDQ-443; NVP-JDQ443
Ras PERK
Cancer
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
HY-101448
HY-B0194AR
Reference Standards Adrenergic Receptor Apoptosis Akt Wnt β-catenin
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸替扎尼定(Standard)
2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-B0194S
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-N0772
HY-N2081R
HY-W013579R
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-B0596R
HY-P99139
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著，IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-W050154R
Reference Standards Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸 (Standard)
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-B0194R
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-W012382R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸 (Standard)
ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W012382S
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂，可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位，诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-168954
c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-B0194AS
HY-W010201R
HY-121246S
AKF-PD-d3
Isotope-Labeled Compounds NF-κB ERK TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-N1508R
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis
Infection Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂，增强先天性和适应性免疫反应，并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂（革兰氏阴性/阳性细菌），可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌（敏感和耐药）和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性，可用于结核病和肺炎的研究。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-16475
Hedgehog
Cancer
TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC50 值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-12279CR
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (hydrochloride) (Standard） 是 Umbralisib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-P2317
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-12708
HY-Y0106
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-175527
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂，降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-N0772R
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-115507
AMPK mTOR ERK Oxidative Phosphorylation Reactive Oxygen Species (ROS) Ras
Cancer
NMac1 是一种具有口服活性的 Nm23/NDPK 激活剂。NMac1 直接与 Nm23-H1 结合并激活重组 Nm23-H1 的 NDPK 活性，EC50 为 10.7 uM。NMac1 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 AMPK 活化并抑制 mTOR 和 ERK ，诱导线粒体 OXPHOS 失调，抑制线粒体 ROS 进而诱导线粒体功能障碍。NMac1 抑制 MDA-MB-231 细胞中的复合物 I 活性，抑制 Rac1 活化后形态学和肌动蛋白细胞骨架组织的变化。NMac1 抑制肿瘤侵袭，迁移以及转移。NMac1 可用于转移性肿瘤如乳腺癌的研究。NMac1 可以从姜 cassumunar Roxb 中分离出。
HY-N2481
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS) Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-N2434R
HY-B0407A
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-W097625
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-W653763
HY-N0735
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-N0735R
HY-N0427
HY-Y0106R
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-138071
HY-N2481R
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50 ，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50 ，284 nM)，PI3Kγ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-N0469R
HY-N0353R
HY-N0353
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114491
Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF 。
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-159642G
Fluorescent Dye
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Fluorescent Dye
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-10585AG
Sodium Valproate (GMP); VPA sodium (GMP); 2-Propylpentanoic acid sodium (GMP)
Fluorescent Dye
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-B1046R
Chromogenic Assays
氯法齐明(Standard)
DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0617
S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
Biochemical Assay Reagents
S-腺苷-L-蛋氨酸
HY-W115752
Diamine sulfate (99%)
Cell Assay Reagents
硫酸肼 (99%)
PEPCK 抑制剂。Hydrazine sulfate 抑制 PEPCK 、低Km ALDH 。Hydrazine sulfate 损害糖异生，增强能量底物对 MPP+ 毒性的保护作用。Hydrazine sulfate 与乙醇联用时加剧大鼠肝损伤。Hydrazine sulfate 可用于休克、非小细胞肺癌、结直肠癌、帕金森病研究。
HY-134508
Drug Delivery
N-二十四酰基鞘氨醇
PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂，从而激活 mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
HY-Y1103
Ferrous sulfate heptahydrate, 99%
Buffer Reagents
七水合硫酸亚铁,99%
HY-P3161
Native Proteins
牛乳铁蛋白
HY-B1807A
Trientine dihydrochloride; TETA dihydrochloride
Chelators
Triethylenetetramine (TETA) dihydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的铜螯合剂。Triethylenetetramine dihydrochloride 促进二价铜离子从体内排出，减少肠道对铜的吸收，减少铜的积累。Triethylenetetramine dihydrochloride 通过端粒酶抑制、抗血管生成和促进癌细胞凋亡 (apoptosis ) 等机制显示出潜在的抗癌活性。Triethylenetetramine dihydrochloride 有望用于威尔森氏病、癌症和糖尿病并发症的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-159642G
Biochemical Assay Reagents
TYRA-300 GMP 是 GMP 级别的 TYRA-300 (HY-159642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TYRA-300 GMP 是口服有效的 FGFR3 选择性抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 为 11 nM。TYRA-300 GMP 对尿路上皮癌和实体瘤具有抗肿瘤活性。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-10585AG
Sodium Valproate (GMP); VPA sodium (GMP); 2-Propylpentanoic acid sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50 ，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-Y1103A
Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%
Buffer Reagents
七水合硫酸亚铁,用于细胞培养,99%
HY-D0848
Bisacrylamide; MBA; Methylenebisacrylamide; N,N-Methylenebisacrylamide
Thickeners
N,N-亚甲基双(丙烯酰胺)
CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量，并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
HY-125865
Native Proteins
酪蛋白
2 -Casein、κ- Casein、β-casein 和 γ-casein。Casein 也与其他聚合物、交联剂或单体进行混合和接枝，以改善其功能。Casein 能增强钙的吸收，减少裂隙以及光滑表面龋齿的程度。Casein 促进前列腺癌的增殖。Casein 在纸张、皮革、纺织和食品工业中有多种应用，用作涂料、粘合剂和包装材料。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-W011258
HY-P5557
Bacterial Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康，以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用，并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P2076
SGX942
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P2317
HY-14614D
HY-P2385
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62 Bacterial
Infection Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990173
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 是一种源自小鼠的 PD-L1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可提高类器官致敏 T 细胞中的 IFN-γ 的水平。Anti-Mouse/Rat/Human PD-L1 Antibody (368A.4H1) 可以用于癌症的研究，如口腔鳞状细胞癌和乳腺癌。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P99139
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0270
HY-N7083
HY-N6735
HY-N0410R
HY-34544R
HY-N0451
HY-N0621
HY-N11536
HY-N1261
HY-N2959
HY-N2072
HY-N0270R
HY-N0853
HY-N8423
HY-N0815
HY-N6257
HY-N2593R
HY-N0203R
HY-N0404
HY-N2423
HY-N0429
HY-N7271R
HY-B2163
HY-W006405
HY-N1109
HY-N3665
HY-N0064R
HY-N0528
HY-N6996
HY-N7929R
HY-N2072R
HY-W011641
HY-B0617B
HY-N0451R
HY-W017770
HY-N7140
HY-N7015R
HY-N6884
HY-N0015R
HY-14248R
HY-114977
HY-114977R
HY-N0815R
HY-N8423R
HY-N2420R
HY-Y0966
HY-N2420
HY-N2534
HY-N0212R
HY-N0853R
HY-N0805
HY-77554R
HY-17363
HY-B0412
HY-139058R
HY-N0288
HY-N1363
HY-N2959R
HY-Y1097
HY-B0617AR
HY-N2181
HY-N0256
HY-N3248
HY-N1408
HY-N0528R
HY-N0921
HY-N6257R
HY-N7083R
HY-W403933R
HY-N3121
HY-125911
HY-N2342
HY-121619
HY-17583
HY-N6884R
HY-B0900
HY-B2171AR
HY-W006405R
HY-Y0966R
HY-124896
HY-N2534R
HY-N6996R
HY-Y1097R
HY-N0171R
HY-N0171
HY-N0171A
HY-N3389
HY-N6576
HY-113327R
HY-N0256R
HY-N0805R
HY-128393
HY-N0288R
HY-N12960
HY-17363R
HY-N0404R
HY-Y1117
HY-N2110
HY-N2110R
HY-N0885
HY-125911R
HY-N3187
HY-40161
HY-B1092A
HY-N0171AR
HY-N3980
HY-N3945
HY-N1939
HY-117025A
HY-D0803
HY-10585
HY-117025
HY-119906
HY-N0921R
HY-N0814
HY-N2342R
HY-10585A
HY-N0401A
HY-B1092
HY-17473
HY-B0900R
HY-N2581
HY-N3121R
HY-N0108
HY-N6973
HY-N2115
HY-N6866
HY-N3980R
HY-B0367
HY-N0837
HY-N7694
HY-B1971
HY-B1971R
HY-10585B
HY-B0239
HY-16594
HY-12033
HY-N2580
HY-N4247
HY-101193
HY-128393R
HY-N2115R
HY-N0447
HY-N1939R
HY-10585AR
HY-16637D
HY-N0234
HY-N0168
HY-N2345
HY-D0803R
HY-N0433
HY-128483
HY-17473R
HY-N4202
HY-N6715
HY-N6954
HY-B0239R
HY-B1092AR
HY-101193R
HY-N0704
HY-13755
HY-N0031
HY-N0168A
HY-N2581R
HY-114245R
HY-N0110B
HY-N0890
HY-N0316
HY-N0110
HY-120149
HY-N0234R
HY-N6985
HY-N0110A
HY-N4247R
HY-N1401
HY-128483R
HY-N1431A
HY-N0837R
HY-N1431
HY-N6841
HY-B0255R
HY-N0818
HY-124481
HY-N8210
HY-N6715R
HY-B1092R
HY-12033R
HY-N2345R
HY-W012382
HY-N0031R
HY-N0330
HY-N6954R
HY-N0168AR
HY-N0316R
HY-N0110R
HY-N0433R
HY-N1401R
HY-N0890R
HY-N0281
HY-W013579
HY-N2787
HY-N2434
HY-N2263
HY-W010201
HY-N8210R
HY-N1508
HY-N0330R
HY-N0281R
HY-N2081
HY-N0772
HY-N2081R
HY-W013579R
HY-W050154R
HY-W012382R
HY-W010201R
HY-N1508R
HY-Y0106
Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields
mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD )，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N0772R
HY-N2481
HY-N2434R
HY-W097625
HY-W041470R
HY-N0735
HY-N0735R
HY-N0427
HY-Y0106R
Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Endogenous metabolite
Reference Standards mTOR Xanthine Oxidase Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD)，其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢，降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇，并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-138071
HY-N2481R
HY-N6871
HY-N0469R
HY-N0353R
HY-N0353
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分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
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组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-B2099S
Buformin-d9 (hydrochloride) 是 Buformin 的氘代物。Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-W764737
Methylboronic acid pinacol ester 是一种口服化合物，可抑制肽酶和咪唑衍生物的活性。Methylboronic acid pinacol ester 作为抗癌药物制剂。
HY-W777317
Elacridar-d4 (Major) 是 Elacridar (HY-50879) 的氘代物。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-14249S
Bicalutamide-d4 是 Bicalutamide 的氘代物。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-14249S1
Bicalutamide-d5 是氘代标记的 Bicalutamide (HY-14249)。Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
HY-14281S
Trilostane-d3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-B1415S
Clofibric acid-d4 是 Clofibric acid (HY-B1415) 的氘代物。Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种口服活性的 PPARα 激动剂。Clofibric acid 可抑制大肠杆菌的菌毛形成。Clofibric acid 可提高 SOD 的活性。Clofibric acid 可降低血脂，预防实验性肾盂肾炎。Clofibric acid 对卵巢癌具有抗癌活性。Clofibric acid 也是一种除草剂。Clofibric acid 用于卵巢癌、肝癌、肥胖症和泌尿道感染的研究。
HY-N0565AS
Doxycycline-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Doxycycline (hydrochloride)。Doxycycline hydrochloride 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-W654305
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-175318S
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-163591
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-163587
PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的 氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。
HY-14289S
Cimetidine-d3 是 Cimetidine 的氘代物。Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究
HY-W703549
Aderbasib-d3 (INCB007839-d3 ) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-B0174AS1
Olsalazine-d3 是氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-B0174AS
Olsalazine-13 C6 是一种 13 C 标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-N0565S3
Doxycycline-13 C,d3 是 13 C 和 氘代标记的 Doxycycline。Doxycycline 是一种具有口服活性的四环素抗生素，是广谱的金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-B0174AS2
Olsalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Olsalazine (HY-B0174A)。Olsalazine 是一种具有口服活性的 5-ASA (HY-15027) 前药。Olsalazine 能够抑制细胞增殖并诱导凋亡 。Olsalazine 可以降低 DAI 和 MPO 活性并抑制炎症细胞因子水平。Olsalazine 可用于癌症、炎症和代谢性疾病的研究，如结直肠癌、炎症性肠病 (IBD) 和高尿酸血症。
HY-A0077S2
Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor ) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor ) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor ) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
HY-13632S
Exemestane-d2 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-13632S2
Exemestane-d3 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-14248S
Letrozole-d4 是 Letrozole 的氘代物。Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂，作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-13632S1
Exemestane-13 C3 是一种 13 C 标记的 Exemestane。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-157585S
21-Dehydro Budesonide-d8-1 是氘代标记的脱氢化 Budesonide (HY-13580)，Budesonide 是口服有效的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗癌活性。21-Dehydro Budesonide-d8-1 可作用糖皮质激素受体的探针，用于同位素示踪研究。
HY-B0965S
Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-B0860S
Diuron-d6 是 Diuron (HY-B0860) 氘代物。Diuron 是一种口服活性苯脲类除草剂 (herbicide )。Diuron 通过阻止 ATP 和 NADH 的生成来抑制植物的光合作用。Diuron 会增加 ROS 的产生。Diuron 可增加某些细胞系中 p53 的表达。Diuron 对一年生和多年生阔叶杂草及禾本科杂草具有除草活性。Diuron 可促进 DMBA/BBN 诱发的膀胱癌发生。Diuron 可用于乳腺癌研究。
HY-B0617S2
S-Adenosyl-L-methionine-13 C (S-Adenosyl methionine-13 C) dihydrochloride 是一种 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617)。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-B0617S
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-150964S
S-Adenosyl-L-methionine-d3 (S-Adenosyl methionine-d3 ) methylbenzenesulfonate 是 S-Adenosyl-L-methionine methylbenzenesulfonate 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-B0223S4
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-112096S
eCF506-d5 (NXP900-d5 ) 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂，作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-13582S
Carbendazim-d4 是 Carbendazim 的氘代物。Carbendazim 是一种有效的，具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide )，可作为真菌疾病研究的杀虫剂，如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物，用于癌症研究，特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-13632S6
Exemestane-d4 (FCE 24304-d4 ) 是氘代标记的 Exemestane. Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-13582S1
Carbendazimb-d3 是 Carbendazimb (HY-13582) 氘代物。Carbendazim 是一种有效的，具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide )，可作为真菌疾病研究的杀虫剂，如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物，用于癌症研究，特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂，通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-13632S5
Exemestane-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 Exemestane (HY-13632)。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-B0497BS
Niclosamide-13 C6 (monohydrate) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide monohydrate 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0520AS1
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-14397S2
Indometacin-d7 是氘代标记的 Indomethacin (HY-14397)。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-18719S
Endoxifen-d5 (Z-isomer)r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen (Z-isomer) 抑制 hERG ，这种作用具有浓度依赖性，IC50 值为 1.6 μM。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent )，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。
HY-14397S3
Indomethacin-13 C6 (Indometacin-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Indomethacin. Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用，特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0520AS
Benztropine-13 C,d3 (mesylate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake ) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor ) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
HY-B0497S2
Niclosamide-d3 (BAY2353-d3 ) 是氘代标记的 Niclosamide. Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂，在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性，并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-B0966S
Dioxybenzone-d3 是 Dioxybenzone 氘代物。Dioxybenzone (Benzophenone-8; UV-24) 是用于阻断 UVB 和短波 UVA (紫外线) 照射的有机化合物。Dioxybenzone 有口服活性。Dioxybenzone 具有雌激素干扰作用。Dioxybenzone 上调炎性细胞因子。Dioxybenzone 可用于癌症、生殖系统疾病和炎症疾病的研究。
HY-B1159S1
Nitroxoline-d5 (8-Hydroxy-5-nitroquinoline-d5 ) 是氘代标记的 Nitroxoline. Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline) 是一种抗生素，是一种具有口服活性的抗生物膜剂。Nitroxoline 通过铁离子和锌离子的螯合减少铜绿假单胞菌生物膜的形成并诱导其分散。Nitroxoline 可用于尿路感染和癌症研究。
HY-Y0121S1
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-78131S2
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen (HY-78131) 的氘代物。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-168968S
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂，可促血小板的活性，用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用，还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-78131CS
Ibuprofen-d3 ((±)-Ibuprofen-d3 ) sodium 是 Ibuprofen sodium (HY-78131C) 的氘代物。Ibuprofen sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-B0507S
Sulfathiazole-d4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种口服有效、靶向类固醇生成途径的内分泌干扰剂，尤其能增强人肾上腺癌细胞 (H295R) 中 CYP19 的活性，并上调 CYP17、CYP19 和 3β-HSD 的 mRN 表达。Sulfathiazole 增加 17-雌二醇 (E2) 的产生，对水生生物 (如日本青鳉鱼) 的内分泌具有干扰效应。Sulfathiazole 也是一种阴极型缓蚀剂，通过在铜表面发生化学吸附和物理吸附，抑制氯离子对铜的侵蚀，降低腐蚀电流密度并使腐蚀电位负移。
HY-B1018AS
Phenelzine-d5 sulfate 是 Phenelzine sulfate (HY-B1018A) 的氘代物。Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B ) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO )，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质（血清素、去甲肾上腺素、多巴胺）的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib (HY-15728) 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
HY-128393S1
Trilinolein-13 C54 是 13 C 标记的 Trilinolein (HY-128393)。Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油，靶向抑制 PI3K/Akt 、Ras/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2 。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis ) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。
HY-10617AS
Rucaparib-d8 (AG014699-d8 ) 是氘代标记的 Rucaparib. Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD ) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B1037S3
Salbutamol-d9 (Albuterol-d9 ) acetate 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-114277S
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7 ) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-W707640
Salbutamol-d4 (Albuterol-d4 ; AH-3365-d4 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-B1037S
Salbutamol-d3 (Albuterol-d3 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-114277S2
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3 ) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
HY-B1037S2
Salbutamol-d9 (Albuterol-d9 ) 是 Salbutamol (HY-B1037) 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
HY-10409S
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W768336
Gluconate sodium-13 C6 (D-Gluconic acid sodium salt-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Gluconate sodium (HY-B1092A)。Gluconate sodium (D-Gluconic acid sodium salt) 是一种口服葡萄糖衍生物。Gluconate sodium 可减少一氧化氮 (nitric oxide ) 和炎性细胞因子 (IL-1β 和 IL-6 )。Gluconate sodium 可抑制 ERK 磷酸化。Gluconate sodium 具有抗氧化和抗血小板活化活性。Gluconate sodium 对抗结直肠癌具有抗肿瘤活性。Gluconate sodium 可改善骨关节炎、肠道损伤和急性肺损伤。
HY-B1619S
Cromolyn-d5 (Cromoglycate-d5 ) 是 Cromolyn (HY-B1619) 的氘代物。 Cromolyn (Cromoglycate) 是一种口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。Cromolyn 也是一种肥大细胞稳定剂，能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性，可用支气管哮喘的研究。此外，Cromolyn 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer )，抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-B1092AS
Gluconate-1-13 C (D-Gluconic acid-1-13 C) sodium 是 13 C 标记的 Gluconate sodium (HY-B1092A)。 Gluconate (D-Gluconic acid) sodium 是一种口服葡萄糖衍生物。Gluconate sodium 可减少一氧化氮 (nitric oxide ) 和炎性细胞因子 (IL-1β 和 IL-6 )。Gluconate sodium 可抑制 ERK 磷酸化。Gluconate sodium 具有抗氧化和抗血小板活化活性。Gluconate sodium 对抗结直肠癌具有抗肿瘤活性。Gluconate sodium 可改善骨关节炎、肠道损伤和急性肺损伤。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Methoxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-W701218
Sulforaphane-d8 是 Sulforaphane (HY-13755) 的氘代物。Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性，大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递，是一种光系统 II (PSII)
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性，大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递，是一种光系统 II (PSII)
HY-W710827
N,N'-Methylenebisacrylamide-d6 是 N,N'-Methylenebisacrylamide (HY-D0848) 的氘代物。N,N'-Methylenebisacrylamide (Bisacrylamide) 是一种口服活性的丙烯酰胺二聚体和交联剂。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进 CYP2E1 、P53 、cleaved caspase-3 的活性。N,N'-Methylenebisacrylamide 可促进肝癌的发生。N,N'-Methylenebisacrylamide 改变精子畸形率和精子数量。N,N'-Methylenebisacrylamide 可减少血液中各种细胞的数量，并导致肝脏和睾丸损伤。N,N'-Methylenebisacrylamide 用于制备聚丙烯酰胺凝胶。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-B0194S
Tizanidine-d4 是 Tizanidine (HY-B0194) 的氘代物。Tizanidine，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine可通过上调 Nischarin ，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂，可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位，诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-B0194AS
Tizanidine-d4 hydrochloride 是 Tizanidine hydrochloride (HY-B0194A) 氘代物。Tizanidine hydrochloride，骨骼肌松弛剂，是一种口服有效的中枢 α2 -肾上腺素能受体 (α2 -adrenoceptor ) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性，可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin ，抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 (AKF-PD-d3) 是 Fluorofenidone (AKF-PD) (HY-121246) 氘代物。Fluorofenidone 是一种具有口服活性的化合物，具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达，上调 GPX4 的表达，并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0216
Ethynyl estradiol; 17α-Ethynylestradiol
炔烃
Ethinylestradiol (Ethynyl estradiol) 是一种具有口服活性甾体雌激素。Ethinylestradiol 广泛用于更年期症状、妇科疾病和某些激素敏感性癌症的研究。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
炔烃
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16247
HE3235
炔烃
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM)，并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0966
填充剂
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-134508
磷脂
C24-Ceramide 是一种口服有效的 PIP4K2C (mTOR 复合物调节因子) 的竞争性结合激动剂，从而激活 mTOR 信号通路。同时，C24-Ceramide 通过诱导磷脂双分子层形成部分互锁凝胶相改变膜形态。C24-Ceramide 能够促进角质形成细胞增殖迁移以加速皮肤伤口愈合、驱动胆囊癌细胞增殖转移。血清中 C24-Ceramide 水平可作为胆囊癌诊断标志物。
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