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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-NP101
Bovine Type I collagen, immunization grade
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovine skin (Bovine Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovine skin 是免疫级的,可用于免疫产生抗体。
HY-NP102
HY-NP109
Mouse Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于小鼠皮肤
Highly purified type I collagen, from mouse skin (Mouse Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP103
Bovine Type III collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度III型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type III collagen, from bovine skin (Bovine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP127
Canine Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于犬皮肤
Highly purified Type I collagen, from canine skin (Canine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于犬皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP118
Human Type III collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度III型胶原蛋白,来源于人胎盘
Highly purified Type III collagen, from human placenta (Human Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP111
Mouse Type V collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度V型胶原蛋白,来源于小鼠胸骨软骨
Highly purified Type V collagen, from mouse intestine (Mouse Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠肠的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP124
Porcine Type III collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度III型胶原蛋白,来源于猪皮肤
Highly purified Type III collagen, from porcine skin (Porcine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP112
Chick type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于鸡皮肤
Highly purified Type I collagen, from chick skin (Chick type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP122
Porcine Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于猪皮肤
Highly purified Type I collagen, from porcine skin (Porcine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP116
Human Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于人胎盘
Highly purified Type I collagen, from human placenta (Human Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP128
Rabbit Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于兔皮肤
Highly purified Type I collagen, from rabbit skin (Canine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于兔皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP107
Rat Type I collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于大鼠皮肤
Highly purified Type I collagen, from rat skin (Rat Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于大鼠皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP110
Mouse Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度II型胶原蛋白,来源于小鼠胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from mouse sternal cartilage (Mouse Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP113
Chick Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度II型胶原蛋白,来源于鸡胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from chick sternal cartilage (Chick Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP121
Human Type XI collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度XI型胶原蛋白,来源于人胸骨软骨
Highly purified Type XI collagen, from human sternal cartilage (Human Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP104
Bovine Amnion Type V collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度V型胶原蛋白,来源于牛羊膜
Highly purified Type V collagen, from bovine amnion (Bovine Amnion Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛羊膜的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP115
Chick Type XI collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度XI型胶原蛋白,来源于鸡关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from chick articular cartilage (Chick Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP114
Chick Type IX collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度IX型胶原蛋白,来源于鸡关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from chick articular cartilage (Chick Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP126
Porcine Type XI collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度XI型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP108
Rat Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度II型胶原蛋白,来源于大鼠胸骨软骨
Highly purified type II collagen, from rat sternal cartilage (Rat Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于大鼠胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP117
Human Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度II型胶原蛋白,来源于人胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from human sternal cartilage (Human Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP129
Sheep Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
Highly purified Type II collagen, from sheep articular cartilage (Sheep Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于绵羊关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP120
Human Placenta Type V collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
Highly purified Type V collagen, from human placenta (Human Placenta Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP119
Human Amnion Type V collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度V型胶原蛋白,来源于人羊膜
Highly purified Type V collagen, from human amnion (Human Amnion Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人羊膜的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP106
Bovine Type XI collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度XI型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP105
Bovine Type IX collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度IX型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP123
Porcine Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度II型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type II collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP125
Porcine Type IX collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
高纯度IX型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP130
Goat Type II collagen, immunization grade
MMP
Inflammation/Immunology
Highly purified Type II collagen, from goat articular cartilage (Goat Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于山羊关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-111082
HY-D0129
HY-159568
HY-132290
HY-118402
HY-141680
PROTACs
CDK
Cancer
CPS2 是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50 = 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
HY-P10571
HY-P2026
HY-15541A
CP-5736 dihydrochloride
Histamine Receptor
Endocrinology
Zaltidine (CP-5736) dihydrochloride 是一种高度特异性的 H2 受体拮抗剂,具有抗分泌活性。Zaltidine dihydrochloride 通过与胃壁细胞上的组胺 H2 受体结合,减少组胺对胃酸分泌的刺激作用,从而降低胃酸的产生。Zaltidine dihydrochloride 可用于十二指肠溃疡等胃酸相关疾病的研究。
HY-15541
CP-57361
Histamine Receptor
Endocrinology
唑替丁
Zaltidine dihydrochloride (CP-5736 dihydrochloride) 是一种高度特异性的 H2 受体拮抗剂,具有抗分泌活性。Zaltidine dihydrochloride 通过与胃壁细胞上的组胺 H2 受体结合,减少组胺对胃酸分泌的刺激作用,从而降低胃酸的产生。Zaltidine dihydrochloride 可用于十二指肠溃疡等胃酸相关疾病的研究。
HY-132308
DYRK
Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-163002
Ferroptosis
Cancer
viFSP1 是一种物种非依赖性 FSP1 抑制剂。viFSP1 可靶向 FSP1 高度保守的 NAD(P)H 结合口袋,直接抑制 FSP1。viFSP1 可诱导 FSP1 依赖性细胞发生铁死亡 (Ferroptosis )。viFSP1可用于肾癌和乳腺癌研究。
HY-137955
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-W140439R
HY-W140439
HY-17623
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-132978
HY-132880
PI3K
Cancer
GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂,具有新颖的结合模式。
HY-153891
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-105117
HY-N0333
HY-102080
FKBP
Cancer
SAFit2 是一种化学探针,是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51 ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
HY-B2066
HY-100814
HY-17618
HY-19488A
HY-101858
HY-19998
HY-112104
HY-Y1151
HY-118503
HY-50686
HY-U00240
HY-10934
HY-B0515A
HY-168907
HY-N6978
HY-15604
HY-10284
HY-155386
HY-13074
HY-14981
HY-70061
HY-N10210
HY-10036
HY-50159
HY-N14230
HY-123484
HY-15604A
HY-50158
HY-167826
HY-P1782
HY-15832
HY-12829
HY-144991
HY-122280
HY-127105A
HY-120973A
HY-W751296
HY-112703
HY-11999
HY-X0150
CDK
Cancer
JSH-150 是一种高效的选择性 CDK9 抑制剂, IC50 为 1 nM。
HY-116067
HY-P0209
HY-15199
CEP-32496 hydrochloride; RXDX-105 hydrochloride
Raf
Cancer
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
HY-103482
MMP
Cancer
JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。
HY-15193
HY-100615A
HY-12510
HY-13261
PI3K
Cancer
A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂,IC50 为 32 nM。
HY-107418
HY-115719
HY-D0035
HY-G0012
HY-123672
HY-139881
Btk
Cancer
BTK inhibitor 19 是一种高选择性 BTK 共价抑制剂(IC50 = 2.7 nM)。
HY-W337618
HY-13500
HY-125695
HY-125879
HY-16733
HY-D1253
HY-N1368B
HY-169777
HY-107596
JNK
Others
SR-3576 是一种高效、选择性的 JNK3 抑制剂,IC50 为7 nM。
HY-G0011
HY-111368
MEK
Cancer
EBI-1051是有高选择性,可口服的 MEK 抑制剂, IC50 为3.9 nM 。
HY-P1331
HY-163269
Bacterial
Others
MPT 是一种新型高效的硝化 (nitrification ) 抑制剂。MPT 抑制氨氧化细菌 (ammoniaoxidizing bacteria ) 和古细菌 (archaea )。
HY-168145
MAGL
Cancer
MAGL-IN-19 (compund 7o) 是高度有效且选择性的 MAGL 抑制剂。
HY-145347
HY-19488
Bacterial
Infection
Ribocil-C Racemate 是Ribocil-C的外消旋体。Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches ) 抑制剂。
HY-15878
HY-129269
HY-102039
CDK
Cancer
CDK9-IN-8是高效,选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为12 nM。
HY-14274
HY-12477
HY-139675
HY-138809
HY-U00146
HY-N13938
Others
Cancer
Azinomycin A 具有很强的细胞毒性,对 L5178Y 细胞的细胞毒性的 IC50 为 0.07 g/mL。
HY-13252
HY-16925
HY-105192
HY-10560
HY-157246
HY-123580
HY-11090A
HY-100471
HY-10560A
HY-145350
HY-19809
HY-18683
HY-118578
CGA 38140
Fungal
Infection
呋霜灵
Furalaxyl (CGA 38140) 是一种有效的抗真菌剂 (fungicide )。Furalaxyl 对 Peronosporales 真菌具有高度选择性。
HY-N13878
HY-19535B
GSK2269557 succinate
PI3K
Cancer
Nemiralisib Succinate 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-145241
HY-101453
P-glycoprotein
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-127105
HY-138064
Biochemical Assay Reagents
Others
4-APC hydrobromide 是一种高灵敏度的选择性醛衍生剂。4-APC hydrobromide 具有用于与脂肪醛快速选择反应的苯胺部分,以及用于提高 MS 灵敏度的季铵基团。4-APC hydrobromide 可对醛进行高灵敏度和选择性的 MS 检测。
HY-15512A
OTS167 hydrochloride
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
HY-117151
HY-139648
HY-150024
EGFR
Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
HY-N1520
Others
Infection
Rediocide A 是一种高度改性的 Daphnane,具有有效的杀虫活性。 Rediocide A 可以从Trigonostemon reidioides 中分离出来。
HY-P0069
AM-111; XG-102
JNK
Others
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
HY-105018A
GSK 557296 benzenesulfonate
Oxytocin Receptor
Others
Epelsiban Besylate (GSK 557296 benzenesulfonate) 是一种具有口服活性的化合物,以其高选择性催产素受体拮抗剂而闻名。
HY-107747
HY-139868
HY-15512
OTS167
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。
HY-19535
GSK2269557
PI3K
Cancer
Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-114418
MMP
Cancer
MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂,IC50 为 1 nM。
HY-19488B
Bacterial
Infection
Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
HY-P1145
HY-15411
HY-18607
HY-D0042
HY-P0214
HY-126333
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 1 (compound 89) 是一种高效、选择性拓扑异构酶 (Topoisomerase) IIα 抑制剂。
HY-130115
STING
Cancer
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
HY-153782
HY-U00084
HY-U00063
HY-113568
HY-130116
STING
Cancer
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
HY-15068
HY-P0002A
HY-102095
HY-145364
HY-128586
HY-129995A
HY-18012
AVL-292; CC-292
Btk
Cancer
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
HY-P0214A
HY-101856
HY-15913
HY-13674
HY-13060
HY-10486
HY-101267
CHMFL-BMX 078
BMX Kinase
Cancer
CHMFL-BMX-078是高效的,选择性的,不可逆的,类型II BMX 激酶抑制剂,IC50 值为11 nM。
HY-128351
HY-13470
HY-P1145A
HY-15659
HY-19191
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1 抑制剂,在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-115728
HY-P0002
HY-P1033
HY-134562
HY-15836
HY-15530
HY-Z9063
Drug Metabolite
Others
1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-18076
HY-132893
HY-P5374
Elastase
Others
MeOSuc-AAPV-AFC 是一种有生物活性的肽。(高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶底物,Abs/Em=380/500 nm。)
HY-107747A
HY-105117R
HY-117194
HY-12042A
AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride
MEK
Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-101041
HY-143230
OGX-011
Apoptosis
Cancer
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-19535A
GSK2269557 free base
PI3K
Cancer
Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-P2786A
HY-D0073
HY-162549
HY-P1275
HY-N10021
HY-143230A
OGX-011 sodium
Apoptosis
Cancer
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-107735
HY-134482
HY-101812
HY-113671
HY-N12414
Bacterial
Cancer
Apularen A 是从粘液细菌软骨孢菌属 Chondrosporium spp 中分离出来的大环内酯。Apularen A 也是一种高度选择性的囊泡 ATP 酶抑制剂。
HY-117739
HY-153717
HY-132851
HY-111418
HY-101782
HY-130025
HY-109566
HY-B1912
HY-117070
HY-114379
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-Y1738
Tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0)
Biochemical Assay Reagents
Others
四(三苯基膦)钯
Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 是一种催化剂。Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 可催化苯基硫氰酸酯 (PhSCN) 与末端炔烃的高区域选择性加成。
HY-132888
HY-149778
Fungal
Infection
Antifungal agent 87(10) 作为高效 PDT 抗真菌光敏剂 (对T. rubrum 的PDT-IC50 = 1 nM)。
HY-P3870A
HY-117632
HY-B0515AS1
HY-B1222
HY-U00197
HY-112262
HY-N6683
HY-167946
HY-13026S
HY-112081A
HY-100574C
HY-A0223
HY-163887
HY-100574D
HY-112588
HY-15200
CEP-32496; RXDX-105
Raf
Cancer
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
HY-W052011
HR011303; SHR4640
URAT1
Metabolic Disease
Ruzinurad (HR011303) 是一种高度选择性 URATl 抑制剂 (WO2020088641, 化合物 I)。Ruzinurad 可用于高尿酸血症的研究。
HY-N15373
(+)-Abrusoside A
Others
Others
Abrusoside A 是一种可以从红豆 (Abrus precatorius ) 的叶子中分离得到的高甜度三萜糖苷。Abrusoside A 具有潜在的甜味剂应用价值。
HY-100470
HY-126332
HY-50295
PD 184352
MEK
Apoptosis
Cancer
CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
HY-155945
HY-139998
HY-126134
HY-P3870
HY-U00237
HY-B1222A
Antibiotic 6640; Rickamicin
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sisomicin 是一种广谱氨基糖苷类抗生素,是由 Micromonospora inyoensis 产生的。Sisomicin 对革兰氏阳性细菌具有很大的活性。
HY-13519
HY-P1957
Parasite
Infection
Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
HY-133738
HY-13253
Aurora Kinase
Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora A ,B 和 C ,IC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。
HY-107456
HY-N7127
HY-124738
HY-157232
Biochemical Assay Reagents
Others
AC Antibody purification resin 2 亲和树脂是基于球形,高度交联琼脂糖珠,具有狭窄的尺寸分布和高机械稳定性。用于单抗、双抗、多抗及Fc融合蛋白等复杂抗体的分离纯化。
Substrate:高交联琼脂糖微球;;Particle size: 65μm;Ligand:耐碱重组蛋白A;ADC纯化树脂。
HY-17618S
HY-112088
CDK
Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-100419
VEGFR
Cancer
BFH772 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。
HY-B2066R
HY-U00346
HY-152097
HY-N12256
Others
Others
Cis-Emodin bianthrone 是大黄素蒽酮的高度聚合氧化物。Cis-Emodin bianthrone 的丙酮溶液在空气中稳定。
HY-10268S
HY-W025445
HY-D2309
HY-122232
HY-126653
HY-19863A
HY-P0225
HY-19303A
HY-121740
HY-50295A
PD 184352 hydrochloride
MEK
Apoptosis
Cancer
CI-1040 (PD 184352) hydrochloride 是一种口服有效,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM。
HY-15068A
FG9202 disodium
iGluR
Neurological Disease
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-17618R
HY-N6807S
HY-108526
HY-15193B
HY-100209
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-141711
HY-171234
HY-19303B
HY-E70381
HY-13464
HY-109153
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
HY-110096
HY-152092
MMP
Cancer
MMP-1-IN-1 (Compound 6) 是一种高效的 MMP-1 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。
HY-15193A
HY-15918
HY-107260
HY-19863
HY-16982
HY-101192
HY-103325
HY-W097960
HY-19303
HY-N11642
Others
Others
Ganodermacetal 是一种高度氧化的羊毛甾烷三萜,可以从 G. amboinense 中分离出来。Ganodermacetal 对丰年虾幼虫具有显著的毒性。
HY-149725
HY-122138
HY-132993
HY-103178
HY-18658
HY-78801
HY-152140
HY-130121
HY-W154397
Drug Derivative
Infection
Permethrinic acid methyl ester 是杀虫剂 Permethrin (HY-B0887) 的衍生物。Permethrin 是一种杀虫剂 (Insecticide ),杀螨剂 (Acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂。
HY-Z9065
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson hydrazone 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-132857
HY-167815
HY-14719
CH4987655
MEK
Cancer
RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 /MEK2 ,IC50 为 5.2 nM。
HY-125116
Others
Others
Jatrophane 2 是一种 jatrophane 二萜聚酯,可从南欧大戟 (大戟科) 新鲜植物的高刺激性提取物中分离。
HY-168025
HY-18951
Btk
Apoptosis
Cancer
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 (HY-15771) 是一种高效的选择性 Btk 抑制剂。
HY-18030
HY-W718785
HY-169178
HY-107379
17β-HSD
Others
AKR1C3-IN-1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 值为 13 nM。
HY-125115
Others
Others
Jatrophane 3 是一种 jatrophane 二萜聚酯,可从南欧大戟 (大戟科) 新鲜植物的高刺激性提取物中分离。
HY-Z9064
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson ethyl ester 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。
HY-112167
HY-50855B
HY-147894
HY-17621
HY-P3870B
HY-100222
mTOR
Cancer
CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-112375
PROTACs
Cancer
AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物,PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau 配体和BRD4 配体相连,是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。
HY-15294
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-12857
HY-130115A
STING
Cancer
IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-15161
HY-123533S
HY-N10934
HY-130115B
STING
Cancer
IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-76688
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
HY-W000357
HY-112907
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。
HY-D1180
3,3′-Diethylthiatricarbocyanine iodide
Fluorescent Dye
Others
DTTCI (3,3′-Diethylthiatricarbocyanine iodide) 是一种红外感光染料。DTTCI 是 DNA 螺旋度和序列的高度敏感手性报告器。
HY-112082
ERK
Cancer
BAY885 是一种化学探针,是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 35 nM,对其他激酶的抑制作用较弱。
HY-105315
HY-155088
HY-111110
HY-120023
HY-P3547
HY-123672S
HY-138623
HY-112113
SEL201-88; SEL-201
MNK
Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
HY-14825
HY-13806
HY-154921
HY-170231
HY-10284R
HY-15832A
Phosphatase
Others
(R)-GSK 2830371 是 GSK 2830371 (HY-15832) 的 R 型对映异构体。GSK 2830371 是一种高选择性 Wip1 磷酸酶 抑制剂,IC50 为 6 nM。
HY-Y0332B
HY-18271
CaMK
Neurological Disease
CaMKII-IN-1 (Compound 8p) is a selective CaMKII inhibitor with an IC50 of 63 nM. CaMKII-IN-1 can be used in the research of learning and memory.
HY-114258
AK-01
Aurora Kinase
Cancer
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
HY-101568
FGF-401
FGFR
Cancer
Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的,高选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
HY-B0515AS
HY-149720
HY-107125
HY-100503
HY-146074
Proton Pump
Cancer
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,IC50 值为 6.0 和 7.7 μM,分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-101924
HY-111941
HY-168982
FLT3
IRAK
Cancer
Lomonitinib 是一种高效、选择性的泛-FLT3 /IRAK4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lomonitinib 有望用于髓系白血病的研究。
HY-N0377
HY-N10990
Others
Others
Ingol 7,8,12-triacetate 3-(4-methoxyphenyl)acetate 是一种高度功能化的二元石二萜,可以从 Euphorbia officinarum 乳胶中分离出来。
HY-143242
Others
Others
Phidianidine B 是一种具有高度细胞毒性的 1,2,4- 恶二唑海洋代谢物。Phidianidine B 是一种可以从海洋软体动物中分离出来的天然产物。
HY-147931
HY-10268A
HY-115867
HY-101473
HY-P0283
HY-128356
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-10268
HY-W331198
HY-P2853A
HY-D1556
HY-129293
HY-19562
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
HY-P4008
HY-117154
NEKs
Cancer
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH) ,其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
HY-U00373
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
MDM-2/p53
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-123610
Aurora Kinase
Cancer
BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB ) 和极光激酶 C (AURKC ) 的抑制剂,IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
HY-P2895
Clostridiopeptidase B
Endogenous Metabolite
Others
梭菌蛋白酶
Clostripain(Clostridiopeptidase B) 是一种从梭状芽孢杆菌(Clostridium histolyticum )中分离出的蛋白水解酶,具有酯酶、酰胺酶和蛋白酶活性,并且是一种高度特异性的靶向精氨酸羧基肽键的蛋白酶。
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-10268B
HY-133555
HY-14975
HY-14894A
SGLT
Metabolic Disease
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
HY-W004305
Palmitaldehyde
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
十六醛
Hexadecanal (Palmitaldehyde), 一种挥发性的长链脂肪醛,从人类粪便、皮肤和呼吸中释放出来。Hexadecanal 受体(OR37B ) 在哺乳动物中高度保守。Hexadecanal 可能通过调节社会评价脑基质与攻击性执行脑基质之间的功能连接来发挥其作用。Hexadecanal 也被证实对黑蚁有很强的威慑作用。Hexadecanal 有望用于惊吓反应和攻击行为的研究
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-169732
HY-10013B
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-120608
HY-139346
HY-18175
HY-144328
HY-109588
HY-A0148
HY-123911
HY-107723A
HY-138871
HY-121341
Ro 10-5970
Bacterial
Infection
Brodimoprim (Ro 10-5970), 是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Brodimoprim 对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性。
HY-50855
HY-N8398
HY-11103R
HY-120448
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-144214
HY-112542
HY-165634
HY-119977
HY-16733R
HY-D1151
HY-14974
HY-101473A
Integrin
Cancer
EMD527040 (hydrochloride) 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 (hydrochloride) 可用于肝癌和肝纤维化研究。
HY-B0790
NEKs
Apoptosis
Cancer
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物,是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂,在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
HY-117819
HY-107125A
HY-101986C
HY-15498
HY-B0202S1
HY-12981
HY-15426
HY-14339
HY-105183
HY-B1444
HY-144319
HBV
Infection
SHR5133 是一种高效的,具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC50 =26.6 nM)。
HY-13990
TNKS656
PARP
Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-N6989
HY-144329
HY-14274S
HY-15796
HY-13500R
HY-114162
HY-114162A
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-12472
HY-12857S
HY-107748
HY-P4360
Fluorescent Dye
Others
Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 是纤溶酶 (plasmin) 的高度敏感荧光底物。 Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 也可用于测定牙龈蛋白酶 K (gingipain K) 。
HY-111409
HY-12195
HY-144672
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-P11045
HY-15193R
HY-121450
HY-111381
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3812 是一种化学探针,是一种高效的 BCL6 抑制剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤ 3 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-10560R
HY-N1283
HY-W019803
HY-15600
HY-10284S4
HY-14274R
HY-149285
HY-129660
HY-122402
HY-133592
Bacterial
Infection
新松脂酸
Neoabietic acid 是一种松香型酸,是可以从 Pinus palustris 的树脂和松香中分离出来的天然产物。Neoabietic acid 对无机酸非常敏感,具有抗菌活性。
HY-P0186
HY-102036
HY-101785
HY-137371R
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-117918
HY-105235A
HY-139646
HY-160211
Hippo (MST)
Cancer
JA310 是一种化学探针,是一种高选择性的 MST3 激酶抑制剂。JA310 对 MST3 具有高细胞效力,EC50 值为 106 nM。
HY-123672R
HY-125695S
HY-177508
HY-175401
PKC
Cancer
ICP-103 (Compound 3K) 是一种高选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。ICP-103 有望用于癌症的研究。
HY-12176B
HY-100182
HY-100471R
HY-114301
HY-17567
HY-118578R
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50 值为13 nM。
HY-123133
HY-10284S5
HY-117771
DAGL
Metabolic Disease
DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
HY-103028A
RIP kinase
Others
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶 的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
HY-15023
HY-12176
HY-136355
HY-130509
HY-105235
HY-107677
HY-W739372
Biochemical Assay Reagents
Poly (sodium 4-styrenesulfonate) 是一种阳离子交换聚电解质,可用于制备机械稳定性高且高度可重复的涂层。在还原石墨氧化物过程中,Poly (sodium 4-styrenesulfonate) 可用于合成聚合物包覆的石墨纳米片。此外,Poly (sodium 4-styrenesulfonate) 与金属离子的相互作用已被研究,并与 Nafion 结合用于铋膜电极的混合涂层,展示了其在功能材料和电化学领域的广泛应用潜力。
HY-118952A
HY-15592AS
GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠-d3
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-111433
HY-E70365
HY-34222
DYRK
Cancer
7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
HY-14376
HY-114301A
HY-D1159
HY-16346S
HY-100411
HY-138799A
HY-17595S1
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-118952
HY-101215
HY-U00180
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-D1367
Fluorescent Dye
Sulfo-Cyanine7 carboxylic acid 是高亲水性和水溶性的近红外染料。它在近红外范围内提高了量子产率,并且具有非常高的摩尔消光系数。
HY-P3891
HY-W781976
XDE-175-J
Insecticide
Infection
Spinetoram J (XDE-175-J) 是 Spinetoram 的主要成分。Spinetoram 是一种绿色高效广谱杀虫剂 (insecticide),对环境及人畜友好且可降解。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid
Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1 ,Akt2 ,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
HY-103054
HY-B1431S
HY-W888514
HY-D2207
HY-14825A
SVT-40776 D-tartrate
mAChR
Neurological Disease
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
HY-122593
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-5 (compound 7n) 是 PI3Kδ 的高效选择性抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
HY-D1148
HY-106007
HY-156599
HIV
Infection
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs),是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。
HY-108488
Src
Cancer
KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
HY-18760
HY-18169
Fab-001
Bacterial
Infection
MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶 , IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
HY-171247
HY-119304
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-144014
Liposome
Cancer
MVL5 是一种不可降解的多价阳离子脂质。MVL5 是一种高效的 DNA 和 siRNA 载体。MVL5 可用于乳腺癌研究。
HY-19929A
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-E70218
HY-111507
PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
HY-135241
HY-117817
HY-15513
DAPK
Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3 ,IC50 分别为 69 和 225 nM。
HY-142687
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-15393
HY-N2043
HY-10401
HY-13071
HY-13266A
CDK
Cancer
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12149
HY-N1621
Fungal
Parasite
Infection
1-Deacetylnimbolinin B 是一种柠檬苦素类化合物,可从 Melia toosendan 果实中分离得到。柠檬苦素是一类高度氧化的去甲三萜类化合物,具有杀虫、抗真菌、杀线虫和细胞毒特性。
HY-145598
HMPL-523
Syk
Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
HY-110278
HY-136295
HY-159859
Liposome
Others
IZ-Chol (IZ-Cholesterol) 是一种含有胆固醇的可电离阳离子脂质。IZ-Chol-LNPs 能够与 DNA 高效的形成复合体,并能够通过质子海绵效应介导的内体逃逸机制实现递送。
HY-15068R
iGluR
Neurological Disease
NBQX (Standard) 是 NBQX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBQX (FG9202) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-150621
β-catenin
Wnt
Cancer
AS1134900 是一种高选择性 NADP+ 依赖的苹果酸酶 1 (ME1 ) 非竞争性变构抑制剂,IC50 为 0.73 μM。AS1134900 可用于肿瘤的研究。
HY-123696
HY-130022
HY-103236
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-160903
HY-153242
HY-E70372
HY-15069A
HY-112182
HY-100655
HY-100875A
CL-216942 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
HY-50903
HY-116586
HY-101190
HY-P0186A
HY-13237
HY-B1186
HY-W094751
HY-P2918B
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-100875
CL216942
Topoisomerase
Cancer
比生群
Bisantrene 是高效的抗癌剂,它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II 。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
HY-W050156
Iron(III) chloride hexahydrate
Others
Others
三氯化铁六水合物
Ferric chloride hexahydrate (FeCl3 ·6H2 O) 是一种高氧化性的六水合物,被用作氧化剂将易得的 1,4-二氢吡啶转化为相应的吡啶化合物。
HY-W714076
HY-19926
HY-110001
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-137296
Fluorescent Dye
Others
Lumogallion 是一种高灵敏度的荧光试剂,用于检测铝离子、镓离子和其他金属。Lumogallion 的激发波长为490 nm,发射光谱的范围在 520 nm 到 650 nm,峰值在 580 nm 附近。
HY-P2918A
HY-N9441
Others
Others
Ascr#7,一种蛔苷,是线虫激素。Ascr#7 在线虫发育过程中表达。蛔苷可以诱导长寿命和高抗逆性的幼虫的形成。
HY-13217A
HY-124502
TAM Receptor
FLT3
Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂,其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
HY-10192
HY-163701
Adenosine Receptor
Cancer
hA2AAR antagonist 1 (compound 4a) 一种高选择性的 hA2AAR 拮抗剂,Ki 值为 5 nM。hA2AAR antagonist 1 可用于免疫肿瘤学的研究。
HY-15069
HY-10302
HY-101340
CFI-402257
Mps1
Cancer
CFI-402257 是高度选选择性,具有口服活性的TTK/Mps1 抑制剂,体外对TTK 的IC50 值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。
HY-10013
HY-101340A
CFI-402257 hydrochloride
Mps1
Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性,具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂,体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-D1157
HY-101472
Bacterial
Infection
Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶 的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。
HY-N5196
Nocathiacine I
Bacterial
Infection
Nocathiacin I (Nocathiacine I) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-N5195
Nocathiacine II
Bacterial
Infection
Nocathiacin II (Nocathiacine II) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-B1431S1
HY-B1912R
HY-P9S0008
HY-P3876
HY-107500
RAR/RXR
Autophagy
Others
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
HY-119989
HY-109117
HY-150507
JNJ-78394355
Bcl-2 Family
Cancer
JNJ-4355 是一种化学探针,是一种高效的 MCL-1 (髓细胞白血病 -1) 抑制剂,其 KI 为 18 pM。JNJ-4355 具有抗肿瘤活性。
HY-N5184
Nocathiacine III
Bacterial
Infection
Nocathiacin III (Nocathiacine III) 对革兰氏阳性菌具有很强的抵抗力,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌 (PRSP) 和耐多药粪肠球菌 (MREF)。
HY-59090
HY-138794
HY-17621S
HY-150793
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 12 μM。
HY-12808
NAMPT
AMPK
mTOR
Cancer
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT 高选择性抑制剂。STF-118804 可激活 AMPK 并抑制 mTOR 通路。STF-118804 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-146470
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 103 (compound 7) 对各种革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌活性。Antibacterial agent 103 可用于抑制耐药菌株的研究。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-19535AR
PI3K
Cancer
Nemiralisib (Standard) 是 Nemiralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。
HY-P990026
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-129571
HY-W488109
Insecticide
杀螨磺
Genite是一种高效的农药,具有强烈的杀虫活性。Genite能够有效地控制多种害虫的数量,并在农业生产中得到广泛应用。Genite的使用可以显著提高作物的产量和质量。
HY-P0230
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
HY-14137
HY-P2950A
HY-90009D
HY-119493
HY-128710
HY-P3441
FAP
Cancer
3BP-4089 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向肽。3BP-4089 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和研究。
HY-134836
HY-14668R
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-131903
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-101217
HY-120594
Enterovirus
Others
R78206 是一种抗病毒哒嗪胺类化合物,具有保护脊髓灰质炎病毒免受热灭活的活性,对不同脊髓灰质炎病毒株在不同浓度下有不同的影响,对Mahoney procapsids有高效稳定作用。
HY-P10151
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 35 μM。
HY-167877
HY-139801
HY-N0626R
HY-151540
MMP
Cancer
MMP-7-IN-1 是一种高效的和选择性的 MMP-7 抑制剂, IC50 为 10 nM。MMP-7-IN-1 可用于癌症和纤维化等疾病的研究。
HY-14305A
HY-159650
HY-W016509
HY-41940
Bcr-Abl
Cancer
Dasatinib intermediate-1 是 Dasatinib (HY-10181) 合成的中间体。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
HY-126678
Dimethyl-PBD dimer
ADC Payload
Cancer
Dimethyl-SGD-1882 (Dimethyl-PBD dimer) 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。PBD Dimer 是一种 DNA 烷化剂,能抑制 DNA 复制。
HY-10126
HY-19947
Glucagon receptor antagonists-4
GCGR
Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-18621
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-100684
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-Y0332BS
Isotope-Labeled Compounds
Others
Phosphate monobasic-d2 (potassium) 是 Potassium phosphate monobasic 的氘代物。 Potassium phosphate monobasic (DiA) 是一种常用的生物测定缓冲液。Potassium phosphate monobasic 中等至高浓度的磷酸二氢钾水溶液,用于生产磷酸盐缓冲液和其他实验室应用。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-136490S1
Galactosylsphingosine-d7
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d7
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-123533
HY-123039
HY-15762
HY-13784
R77975
Enterovirus
Infection
吡罗达韦
Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus )。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。
HY-129527
HY-W008598
p-Fluorophenacyl bromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
2-Bromo-4'-fluoroacetophenone 是一种光诱导的 DNA 切割剂,作为氟取代苯基自由基的前体,通过光照产生高活性自由基,介导 DNA 链断裂。
HY-114191B
HY-117574
HY-E70073
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-70081
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 14.8 nM。VEGFR-2-IN-27 可用于抗癌研究。
HY-125496
HY-107584
HY-10801
HY-W342779
HY-101800
SNX2-1-165; BCD-115
CDK
Cancer
Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
HY-123533A
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂,对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-136742
HY-136490S
Galactosylsphingosine-d5
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷-d5
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-B0444A
HY-125166
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
HY-101521
Btk
Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
HY-146263
Bacterial
Infection
ThrRS-IN-3 (compound 36j) 是一种高效的苏氨酸 -tRNA 合成酶 (ThrRS) 抑制剂,对 Salmonella enterica ThrRS 的 IC50 为 19 nM,Kd 为 34 nM。ThrRS-IN-3 具有抗菌活性。
HY-136362
HY-118847
Fungal
Infection
Antifungal agent 86 (Compound 41F5) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 86 对组织胞浆菌 (Histoplasma ) 酵母菌和新型隐球菌 (Cryptococcus neoformans ) 具有抗菌活性 (MIC50 : 0.4-0.8 μM)。
HY-P1279
HY-B1222AR
Antibiotic 6640 (Standard); Rickamicin (Standard)
Bacterial
Reference Standards
Antibiotic
Infection
Sisomicin (Standard)是 Sisomicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sisomicin 是一种广谱氨基糖苷类抗生素,是由 Micromonospora inyoensis 产生的。Sisomicin 对革兰氏阳性细菌具有很大的活性。
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-D2367
Fluorescent Dye
Others
Rhodamine B NHS ester 是一种以 NHS 酯为特征的荧光团。罗丹明 B 是一种荧光染料,用于体内荧光检测。NHS 酯对胺具有高反应性,在温和条件下形成酰胺。
HY-155395
HY-149203
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-W004305S
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-14880A
HY-P1279A
HY-128594
HY-17402R
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-16475
Hedgehog
Cancer
TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂,具有口服活性,其 IC50 值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-156175
HY-122190
HY-113110
HY-14136
HY-12871
BAY-1143572 Racemate
CDK
Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂,CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-156176
HY-12871B
BAY-1143572
CDK
Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb /CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9 /CycT1 ,IC50 为 13 nM。
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果,并且没有引起明显的毒性。
HY-118632
HY-I0454
HY-E70665
CDK
Neurological Disease
CDK17 在终末分化的神经元中高度表达,尤其是在海马区和嗅球中。DK17/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK17 的直系同源物。
HY-D1894
HY-P3441A
FAP
Cancer
3BP-4089 TFA 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向肽。3BP-4089 TFA 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和研究。
HY-14880B
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-149048
HY-13206
mGluR
Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-N0626A
HY-121088
HY-128597
HY-12608
JNJ-39933673
SGLT
Metabolic Disease
TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50 : 1.4 nM),具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
HY-119683A
Fungal
Apoptosis
Infection
(Rac)-Epoxiconazole 是一种手性三唑类杀菌剂,以消旋体形式释放到环境中,具有广谱、长效和优异的杀菌效果。(Rac)-Epoxiconazole 在土壤中具有很强的持久性,据报道半衰期超过 300 天。
HY-P10364
HY-17402S3
HY-158407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 220 是一种具有抗癌作用的色满酮衍生物。Anticancer agent 220 在结肠癌细胞系中表现出很强的活性。Anticancer agent 220 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 12.1 nM。VEGFR-2-IN-25 可用于抗癌研究。
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-175480
HY-12216
HY-156177
HY-124793A
HY-110052
Casein Kinase
Cancer
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
HY-138563A
HY-14880
HY-124793
HY-P3430
HY-162857
HY-14902
HY-128349
HY-11007
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-101032
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是一种强效且高选择性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 15 nM。eCF309 比 PI3K 具有更高的选择性。eCF309 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-142647
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-107750A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
HY-119370
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
HY-123785
HY-D1648
Fluorescent Dye
Others
8-(2,4,6-Trimethylphenyl)-BODIPY 是一种高荧光染料,可作为光敏剂或合成其他基于 BODIPY 的光敏剂 (λabs =502 nm, λem =516 nm)。
HY-103210
HY-113631
HY-12494
HY-131328A
(R)-LOXO-305
Btk
Others
(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。
HY-108647
HY-19794
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐
Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15745
HCV
Cancer
PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂。
HY-P1701
HY-134299
8-(4-Chlorophenylthio)-cAMP-AM
Ras
Others
8-CPT-cAMP-AM 是信号分子 cAMP 的高膜通透性类似物。8-CPT-cAMP-AM 是cAMP 和 cGMP 依赖性蛋白激酶以及 Epac (被 cAMP 激活的交换蛋白) 的激活剂。
HY-10284S3
HY-128583
HY-19589
HY-14559
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的,高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-15802
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-50855BR
Casein Kinase
Autophagy
Cancer
Silmitasertib (sodium salt) (Standard) 是 Silmitasertib (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。
HY-50667
HY-18317
VEGFR
RET
c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P1332
HY-12122A
HY-P1327
HY-117923
mTOR
PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂,是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物,具有末端羧酸结构。
HY-E70393I
Others
Others
牛源凝血因子 IXa Beta
Bovine Factor IXa Beta 是一种不活跃且高度特异性的酶,具有最小的延伸底物识别位点,并且偏好特定亚位点的特定氨基酸残基。Bovine Factor IXa Beta 在血液凝固级联中发挥作用。
HY-170786
IRX4647F
RAR/RXR
Cancer
IRX5010 (IRX4647F) 是 IRX4647 的类似物,是一种高选择性 RARγ nuclear receptor 激动剂。IRX5010 抑制 EMT-6 三阴性乳腺癌的生长。
HY-P2869B
HY-153098
HY-133511
Phosphatase
Cancer
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
HY-16346
HY-19775
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-13951
HY-W013172R
HY-116571
HY-108616
Phospholipase
Cancer
VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2 ) 抑制剂,对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡 ,可用于癌症研究。
HY-168518
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-9 (compound 29) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-9 可用于抗癌研究。
HY-15776
HY-132177A
HY-153098A
HY-163300
HY-B0444
HY-115640
TrxR
Others
TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针,用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后,最大吸光度约为 440 nm。
HY-76948
HY-130644
PROTACs
PARP
Cancer
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
HY-149203A
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-113365S3
HY-136597
HY-151524
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
HY-119486
HY-160429
Drug Derivative
Others
PSAR18-COOH 是 PSAR 衍生物,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。PSAR 是一种高度亲水性、可生物降解、非免疫原性和水溶性聚合物,已被用于多种药物或诊断的输送系统。
HY-120088A
PCSK9
Cardiovascular Disease
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。
HY-119699
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1115 是一种强效且高选择性的 Chk2 抑制剂,其对 Chk2、Chk1 和 RSK2 的 IC50 分别为 0.14 nM、66000 nM、>100000 nM。PV1115 位于 Chk2 的 ATP 结合口袋内。
HY-N6626
HY-N7550
Fluorescent Dye
Others
Latrunculin M 是高度选择性的肌动蛋白与大环内酯的结合物,这类大环内酯能够从海洋产物中分离得到。Latrunculin M 能够由 Latrunculin B 转化得到,Latrunculin B 则可有效诱导肌动蛋白去聚合,是检测肌动蛋白骨架的良好探针。
HY-119123A
LTX-109 trihydrochloride
Fungal
Bacterial
Infection
Voxvoganan (LTX-109) trihydrochloride 是一种局部抗菌剂 (antimicrobial ),对 S. aureus 非常有效,MIC为2-4 μg/mL。Voxvoganan trihydrochloride 可用于细菌性皮肤感染、真菌感染的研究。
HY-15068AR
iGluR
Neurological Disease
NBQX (disodium) (Standard) 是 NBQX (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-101160
HY-W451211
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-carbaldehyde 是一种含有醛的 Thalidomide 类似物。Thalidomide 招募 E3 连接酶进行泛素化,随后对靶蛋白进行蛋白水解。醛通过还原胺化等反应对胺亲核试剂具有高反应性。
HY-111457A
HY-17015
HY-161015
HY-19912R
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-D1402
Fluorescent Dye
Others
5MP-Fluorescein (compound 3e) 是一种基于 5-亚甲基吡咯酮 (5MP) 的荧光素染料。5-亚甲基吡咯酮是高度硫醇特异性和无痕可去除的生物偶联工具。
HY-P3026
HY-114191A
HY-129482
Others
Others
Detoxin D1 是一种具有抗组胺活性的化合物,是一种新型的H1拮抗剂,在季节性过敏性鼻炎抑制中,每日10-30mg剂量与安慰剂相比,具有同等且高效的抑制效果,安全性良好。
HY-117365
HY-124040
HY-W586329
Ligands for E3 Ligase
Others
Thalidomide-4-carbaldehyde 是一种含有醛的 Thalidomide 类似物。Thalidomide 招募 E3 连接酶进行泛素化,随后对靶蛋白进行蛋白水解。醛通过还原胺化等反应对胺亲核试剂具有高反应性。
HY-15872A
HY-114191
HY-32721R
HY-12857R
HY-151759
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-134781
Liposome
Others
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-15872
HY-100937
HY-19912S
HY-149243
HY-19418
PPAR
Others
KRP-101 是一种具有调节脂质代谢相关基因表达的化合物,是一种PPARα激动剂,可高度敏感地调节载脂蛋白A-IV等基因表达,可能与降低血清甘油三酯和升高HDL有关。
HY-169010
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-119123
LTX-109
Fungal
Bacterial
Infection
Voxvoganan (LTX-109) 是一种局部抗菌剂 (antimicrobial ),对 S. aureus 非常有效,MIC为2-4 μg/mL。Voxvoganan 可用于细菌性皮肤感染、真菌感染的研究。
HY-B1825
HY-110124
Pyruvate Kinase
Cancer
ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
HY-108435
HY-W032013
HY-15682
Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183
RAR/RXR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于 RARα,RARβ 和 RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
HY-119243
HY-158078
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 21 (Compound 5h) 是一种选择性碳酸酐酶 (hCA IX) 抑制剂,其Ki 为 15.1?nM,并且对其他研究的异构体具有高度选择性。Carbonic anhydrase inhibitor 21 可用于抗癌研究。
HY-P5046
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-B0367R
HY-N6694
HY-160701
BLU-222
CDK
Apoptosis
Cancer
Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。Cirtociclib 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中,可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123268
HY-D2255
Fluorescent Dye
Others
BDP FL ceramide 是一种高荧光脂质,是发绿光的 BDP FL 荧光团与鞘氨醇的缀合物。BDP FL ceramide 可用于通过荧光显微镜观察高尔基体。激发波长为 503 nm,发射波长为 509 nm。
HY-124625
HY-152632
HY-50295R
MEK
Apoptosis
Cancer
CI-1040 (Standard) 是 CI-1040 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
HY-B1978S
HY-153723
Ras
Cancer
BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物,是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-16189
NSC 264137; Celiptium
DNA Stain
Cancer
Elliptinium acetate (NSC 264137) 是一种 DNA 插层剂,对 L1 210 细胞具有较强的细胞毒性,并且能与 L1210 细胞的核酸共价结合。Elliptinium acetate 可用于癌症,尤其是转移性乳腺癌的研究。
HY-159919
HY-112680
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxypyridostatin 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxypyridostatin 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxypyridostatin 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-174153
HY-111253
HY-106775
HY-139156
PROTACs
PARP
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-P4025
HIV
Others
ELDKWA 是 gp41 胞外域中高度保守的氨基酸。ELDKWA 可以用作针对人类免疫缺陷病毒 1 型的中和单克隆抗体 2F5 (mAb 2F5) 的表位。
HY-15659G
C59
Porcupine
Wnt
Cancer
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-P3035
HY-14719R
MEK
Cancer
RO4987655 (Standard) 是 RO4987655 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 /MEK2 ,IC50 为 5.2 nM。
HY-152538
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-85 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-85 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-123268A
HY-P0215
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P5044
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-B1320
HY-P5041
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (34-45) (human) 是 α-Synuclein 的 34-45 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-15777C
LEE011 succinate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-W019847
HY-E70625
Casein Kinase
Cancer
Casein Kinase 2 (CK2) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在真核生物中高度保守,参与多种细胞过程,例如细胞存活、细胞周期调控、细胞极性、应激反应、转录和翻译。
HY-15777B
LEE011 succinate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-N7127R
HY-15659R
Porcupine
Wnt
Cancer
Wnt-C59 (Standard) 是 Wnt-C59 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-10268R
HY-112542R
HY-136355S
HY-112167B
HY-10505
TAK-700
Cytochrome P450
Cancer
Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17 ) 抑制剂,IC50 值为 38 nM,对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。
HY-114780
HY-18978
HY-15274
CM9; GW671021
Prostaglandin Receptor
Cancer
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki =0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
HY-13464R
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-19562A
MAP4K
Inflammation/Immunology
PF-06260933 hydrochloride 是 PF-06260933 (HY-19562) 的盐酸盐形式。PF-06260933 hydrochloride 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
HY-P1278A
HY-112713
HY-W035155
HY-101355A
HY-P3140
HY-E70666
CDK
Neurological Disease
CDK17 在终末分化的神经元中高度表达,尤其是在海马区和嗅球中。CDK17/p35NCK Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK17 的直系同源物。
HY-143584
CDK
Apoptosis
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-10205
AZD2171
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布
Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-150076
HY-P1329
HY-70081A
HY-D0133
Fluorescent Dye
Others
NBD-X acid 是一种用于研究脂肪酸和甾醇的荧光探针。与 NBD 氯化物和氟化物相比,NBD-X acid 为标记生物聚合物提供了更好的产量。 NBD 衍生物的荧光光谱对环境高度敏感,在水溶液中荧光强度显着降低。
HY-P1278
HY-15605R
LGX818 (Standard)
Reference Standards
Raf
Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-14907
MPC 6827
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管 (microtubule ) 阻断剂。Verubulin 对乳腺癌、黑色素瘤和卵巢癌具有抗肿瘤活性。Verubulin 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-106735
Ro 13-6298; Arotinoid ethyl ester
RAR/RXR
Inflammation/Immunology
Cancer
Arotinoid 是一种类视黄醇,具有口服活性且高效的视黄酸受体 (RARs ) 激动剂,具有抗银屑病作用。Arotinoid 具有抗乳头瘤活性,ED50 为 0.05 mg/kg。Arotinoid 可用于皮肤癌的研究。
HY-50855R
Casein Kinase
Autophagy
Cancer
Silmitasertib (Standard) 是 Silmitasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。
HY-119572
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-110038
HY-15408
HY-172448
ATM/ATR
Cancer
YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂,IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-148777
HY-117142
HY-14376R
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
Redafamdastat (Standard) 是 Redafamdastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Redafamdastat (PF-04457845) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH ,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
HY-177495
HY-79880
HY-136285
HY-N6057
HY-152096
ClpP
Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpP ) 激活剂,其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP),EC50 为 31.4 μM。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-121341R
Ro 10-5970 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
Brodimoprim (Standard)是 Brodimoprim 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brodimoprim (Ro 10-5970), 是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Brodimoprim 对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性。
HY-B1950
(R)-Quizalofop ethyl; Quinofop-ethyl
Herbicide
SOD
Infection
精喹禾灵
Quizalofop-P-ethyl 是一种低毒除草剂, 是一种高度选择性的新型旱田茎叶处理剂, 在禾本科杂草和双子叶作物间有高度的选择性, 对阔叶作物田的禾本科杂草有很好的防效。
HY-15682G
Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183
RAR/RXR
Cancer
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-137056
HY-P2869C
HY-12472R
HY-10301
HY-145296
nAChR
Infection
三氟苯嘧啶
Triflumezopyrim 是一种杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。Triflumezopyrim 主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制,这种抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒。
HY-103469
PO1
Fluorescent Dye
Others
Peroxy Orange 1 (PO1) 是一种新的 H2 O2 特异性探针,可结合绿色荧光高活性氧 (hROS) 探针 APF。Peroxy Orange 1 也是一种活细胞染料。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-145157
HY-106996
HY-128875
HY-19509
HY-101457
HY-116099
HY-135464
mGluR
Neurological Disease
(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-117650A
RO 7020322
HBV
Infection
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
HY-151615
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂,对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-173401
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 29 (41) 是一种高效的 P-gp 抑制剂和凋亡诱导剂,其在 Eca109/VCR 细胞中的 IC50 值为 8.9 nM,可用于食管癌研究。
HY-151623
HY-162162
HY-151539
HY-14369
HY-W019803R
HY-N9542
Others
Others
柠檬酸二甲酯
Dimethylurea/citric acid 是一种高效的低共熔溶剂 (DES)。Dimethylurea/citric acid 可作为高效合成双(吲哚基)甲烷、喹啉和芳基- 4,5 -二苯基-1H-咪唑的催化剂和绿色反应介质。
HY-150060
HY-133592R
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-B1222R
HY-148695B
HY-10679A
HY-15408A
HY-N0710
HY-148695C
HY-117778
HY-12176R
HY-152537
G-quadruplex
Cancer
Antitumor agent-84 (compound 21a) 是一种 G-quadruplex (G4) 配体,具有稳定不同 G4-DNA 结构的能力。Antitumor agent-84 具有高效的抗肿瘤特性。
HY-103166
HY-163311
Transketolase
Others
Transketolase-IN-6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN-6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 和狗尾草 (Setaria viridis ) 具有约 80% 的根部抑制作用。Transketolase-IN-6 是一种有效的转酮酶 (TK ) 抑制剂。
HY-100518
HY-101839
VU0488130
mAChR
Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC50 = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定,可主要用作体外和电生理研究的分子探针。
HY-P0185
HY-137070
HY-17610A
HY-P3140A
HY-N6683R
HY-17610
HY-15023R
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,在大鼠中具有良好的药代动力学,并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
HY-P2871A
HY-U00449S
HY-10328
HY-17595
HY-50722
HY-P0303
HY-P0185A
HY-153949
DYRK
Cancer
YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK2 抑制剂,具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用,可用于与前列腺癌相关的研究。
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-109193
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-B1117
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂,IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-12016
ATM/ATR
Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
HY-128355
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-121341S
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic
Bacterial
Infection
吉米沙星
Gemifloxacin 是一种氟喹诺酮类活性分子,是一种有效的、具有口服活性的抗肺炎球菌剂 (antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-15262
HY-14789
HY-19463A
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-151776
TZ-Cy3
Fluorescent Dye
Others
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-W099331
HY-131034
Wnt
Others
LP-922056 是一种具有口服活性,强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂,在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM,55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
HY-17596A
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠
Closantel sodium 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel sodium 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-76971
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。
HY-176853
Wee1
Cancer
Myt1-IN-6 (Compound formula (1)) 是一种高度选择性的 MYT1 kinase 抑制剂。Myt1-IN-6 有望用于 RB1 缺失型癌症 (例如三阴性乳腺癌) 的研究。
HY-114162R
HY-14877
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-103021
HY-17596
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺
Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-101355B
HY-B1444R
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM,具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
HY-139289S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤生长。
HY-78924
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂,对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM,对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-112680A
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-P1329A
HY-110048
HY-12871A
(+)-BAY-1143572
CDK
Cancer
(+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂,CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-151747
ADC Linker
Others
Chemical phosphorylation amidite 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-101786
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
Zoniporide dihydrochloride (CP-597396 dihydrochloride) 是一种有效和选择性的高水溶性钠氢交换 1 型 (NHE-1 ) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-B0444R
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂,具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-114668
Camptothecin-20-O-propionate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-10596
HY-10268S2
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的,可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂,针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-D1670
Fluorescent Dye
Others
Z-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Z-Gly-Pro-AMC 经脯氨酰内肽酶水解后生成高荧光 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027)。(λex =380 nm,λem =465 nm)。
HY-12857S2
HY-14877A
HY-100540
GCA
Enterovirus
Infection
Cancer
Golgicide A (GCA) 是一种有效的,高度特异性的,可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1 )抑制剂。Golgicide A 可抑制柯萨奇病毒 B3 (CVB3 ) 和其他人类肠道病毒的复制。
HY-101146
HY-N12435
Others
Others
Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate (compound 1) 是一种高功能化 ingol 二萜,可从大戟朗姆酒乳胶中分离得到。Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate 对细胞周期无显著影响。
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-17468A
Ro 10-6338 sodium; PF 1593 sodium
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bumetanide sodium 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide sodium 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-112076
Methylatropine bromide
mAChR
Neurological Disease
甲溴阿托品
Atropine methyl bromide, 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-W517264
BM 51052 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Carazolol (BM 51052) hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-100886
PI3K
Apoptosis
Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
HY-14126
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk
Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
HY-112076A
Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
mAChR
Neurological Disease
Atropine methyl bromide,是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂,是阿托品的季铵盐,是眼科检查时用于瞳孔扩张的活性分子。由于其高度极性,被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50 为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍,用于动脉粥样硬化的研究。
HY-160210
HY-178138
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-97 (Compound 9i) 是一种高选择性 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 =1.05 μM)。α-Glucosidase-IN-97 有望用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是一种化学探针,是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-100875R
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-128586A
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-12297R
Surufatinib (Standard); HMPL-012 (Standard)
Reference Standards
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-126254
HY-107515A
mGluR
Neurological Disease
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-147250A
RLY-4008 hydrochloride
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-N0428
Apoptosis
Cancer
黄柏酮
Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素,能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。
HY-19933
MK-4618
Adrenergic Receptor
Others
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的,高选择性的且具有口服活性的 β3 -adrenoceptor 激动剂(EC50 =1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
HY-100947
HY-50903R
HY-162387
HY-D2497
Fluorescent Dye
Others
Sulfo Cy7 bis-SH,是一种荧光染料,包含了磺化 Cyanine7 (Sulfo-CY7) 荧光染料和巯基 (-SH) 官能团。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-10268S1
HY-D1594
Fluorescent Dye
Others
BODIPY TR Cadaverine 是一种 cadaverine 衍生物,是一种红色荧光染料。BODIPY TR Cadaverine 可用于一种高灵敏度、高强度的荧光置换试验,它能与天然 LPS 强烈结合,特异性识别脂质 A,并被显示对脂质 A 有亲和力的化合物竞争性地置换。
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-14136S
HY-135280
HY-W714076R
HY-144395
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-120062
HY-130648
HY-119832B
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种化学探针,是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-136355R
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-114668A
Camptothecin-20-O-propionate hydrate
Topoisomerase
Cancer
Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι ) 的抑制剂。
HY-13217R
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine (dihydrochloride) (Standard) 是 Vanoxerine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-174155
HY-107515
mGluR
Neurological Disease
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-156065
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-19622
HY-147250
RLY-4008
FGFR
Cancer
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-175026
HY-D1756
Fluorescent Dye
Others
ROX NHS 酯,6-异构体是一种高荧光、光稳定的罗丹明染料,适用于各种应用。 ROX标记的寡核苷酸探针常用于qPCR,并且qPCR仪器具有ROX通道。 这是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和氨基寡核苷酸中的氨基。 纯单一异构体。
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-10619
MK-4827
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-W110898
Fluorescent Dye
Others
氯化耐尔蓝
Nile blue chloride 是一种高度荧光和光稳定的有机染料。Nile blue chloride和异硫氰酸荧光素 (FITC) 可用于构建比例 pH 敏感探针,用于实时跟踪癌细胞之间细胞外液的 pH 值。Nile blue chloride 具有非线性光学研究的潜力。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50903S
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP
Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-136128
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-171281
MIR200C
MicroRNA
Cancer
Human microRNA 200c (MIR200C) 是一种核苷酸小内源性非编码 RNA,是一种杰出的肿瘤抑制因子。人类 microRNA 200c 是研究最多的 miRNA 之一,在发育、干细胞、增殖、上皮-间质转化 (EMT)、治疗耐药性和转移方面。
HY-157917
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-112299
TAS6417; CLN-081
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
HY-139411
HY-103190
HY-13026
CAL-101; GS-1101
PI3K
Autophagy
Cancer
艾代拉里斯
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-110039
EGFR
Infection
BIBX 1382 dihydrochloride 是一种 ErbB 激酶抑制剂,有显著的抗病毒活性。BIBX 1382 主要通过抑制 ErbB 激酶家族成员来能影响病毒进入宿主细胞的能力。可用于对病毒与宿主之间的相互作用机制以及对高致病性病毒广谱干预的研究。
HY-102041
HY-16767
HY-50683S
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中,ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-15762S
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-109050
GS-5829
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-W019711
Endogenous Metabolite
Others
桂皮醛
trans-Cinnamaldehyde 可通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。trans-Cinnamaldehyde 可用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物,一种可食用的抗菌涂层,可延长鲜切水果的保质期。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-D0943
Kernechtrot
Fluorescent Dye
Photosensitizer
Others
Nuclear Fast Red (Helio Fast Rubine BBL) 是一种蒽醌染料,通常与过量的铝离子一起用作红色核复染剂。Nuclear Fast Red 可用作钙的组织化学和比色试剂。Nuclear Fast Red 还作为检测鸟嘌呤的高灵敏度“关/开”荧光探针。
HY-145928
GDC-6036
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-141535A
HY-D0903
DFO
Fluorescent Dye
Others
1,8-Diazafluoren-9-one (DFO) 是用于在多孔表面上发现指纹的化学物质。1,8-Diazafluoren-9-one 与指纹中的氨基酸反应生成强荧光衍生物 (Ex/Em = ~470/570)。
HY-112710
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
HY-101230
HY-Y0262B
HY-149323
Fungal
Infection
SDH-IN-4 (compound B6) 是一种琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase (SDH) ) 抑制剂,IC50 值为 0.28 μg/mL。SDH-IN-4 具有高效、广谱的抑制真菌的活性,抑制 R. solani 的 EC50 值为 0.23 μg/mL。
HY-N6683S1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-14137S
HY-E70395
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-105148
DMP-450
HIV
HIV Protease
Infection
Mozenavir (DMP 450) 是一种具有口服活性和高选择性的 HIV-1 protease 抑制剂 (Ki =0.3 nM)。Mozenavir 阻断病毒多聚蛋白的切割加工,抑制 HIV-1 的复制与成熟。Mozenavir 有望用于 HIV 感染的研究。
HY-P1096
HY-14137R
HY-10053S
HY-108670
HY-170798
HY-111515
Elastase
Inflammation/Immunology
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-W777012
Fluorescent Dye
吖啶 C2 NHS Ester
Acridinium C2 NHS ester是一种化学发光标记,具有用于开发蛋白质和核酸探针的活性。Acridinium C2 NHS ester能够用于生物分析和诊断领域,提供高灵敏度的检测方案。Acridinium C2 NHS ester在医学研究中应用广泛,尤其是在监测和分析生物分子方面。
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-N2043R
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Fluorescent Dye
Others
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料。 Amido Black 10B 具有遗传毒性和致突变作用。Amido Black 10B 可造成呼吸系统问题。Amido Black 10B 用于氨基酸染色。
HY-15531R
HY-171787
CDK
Cancer
PPA-037 是一种具有口服活性、高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。PPA-037 可诱导细胞周期蛋白 K (Cyclin K) 降解,增强对肿瘤细胞的抗增殖作用。PPA-037 有望用于癌症的研究。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂,IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂,IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂,具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-160049
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种化学探针,是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-147975
HY-153392
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-157395
Pyruvate Kinase
Cancer
malonyl-NAC 增加细胞丙基化,导致内源性 GAPDH 活性降低。malonyl-NAC 增加细胞中的 GAPDH 丙二酰化并抑制丙酮酸激酶活性。此外,malonyl-NAC 限制具有三羧酸循环突变的高糖酵解性肾癌细胞系的代谢和增殖。
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-10679
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-18621B
Apoptosis
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-42110
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2869D
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-135750
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-148518
SRPK
Cancer
MSC-1186 是一种化学探针,是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂。MSC-1186 对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性,IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-151739
ADC Linker
Others
4-Pentynoyl-Val-Ala-PAB 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
SOD
Integrin
Inflammation/Immunology
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-15762R
HY-16590
HY-B0251
HY-42110A
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-139909
HY-176545
HDAC
Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-148800
HY-N8277
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-D1883B
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5-COOH bromide 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH bromide 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-15951
CID44968231; NCGC00188654
CDK
DYRK
Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4 ) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
HY-117618
HY-124676A
Apoptosis
Cancer
DB2115 tertahydrochloride 是一种高选择性 PU.1 抑制剂,可抑制 PU.1 与 DNA 结合 (IC50 : 2.3 nM)。DB2115 tertahydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DB2115 tertahydrochloride 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-147140
Furin
Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂,IC 50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
HY-116586A
HY-138649
Influenza Virus
Neurological Disease
PB2 是一种 tris(2-carboxyethyl)phosphine (TCEP) 类似物,可在纳摩尔和皮摩尔浓度下增加体外 retinal ganglion (RGCs) 细胞的存活。PB2 比 TCEP 具有更强的渗透性。PB2 作为还原剂,对 RGCs 具有高度的神经保护作用。
HY-107580
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-120927
HY-123621
HY-149241
SHP2
Cancer
SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂,IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
HY-P99727
CTB012
RABV
Infection
Mazorelvimab (CTB012) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 可与不在抗原位点 III 内或附近的高度不连续保守残基结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-13434
HY-130509S
HY-170514
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 是一种多氯代二苯并呋喃同系物。1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 可与 AhR 相互作用。1,2,3,7,8,9-Hexachlorodibenzofuran 具有剧毒、致畸、致癌和致突变性。
HY-B1117R
HY-103458
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-18986
HY-146051
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-18 (Compound 9a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-18 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-B1186R
HY-137506
HY-137958A
AT-511
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
HY-N0626AR
HY-D1883
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5-COOH (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-144824
HY-10401R
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂,对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体,Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子,可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-147885
HCV
Infection
HCV-IN-41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂,对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN-41 能降低 HCV RNA 的复制。
HY-139161
Fungal
Infection
氟唑菌苯胺
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase ) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-16643
HY-19725
HY-B0425A
HY-W013172
Progesterone Receptor
Endocrinology
诺孕酯
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-W011517R
Parasite
Infection
2-氟腺苷 (Standard)
2-Fluoroadenosine (Standard) 是 2-Fluoroadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Fluoroadenosine (2FA) 是一种核苷类似物。2-Fluoroadenosine 具有抗寄生虫 (antiparasite) 活性,对 Cryptosporidium parvum 的 EC50 值为 0.842 mM。2-Fluoroadenosine 对 MtADK 具有高度特异性的结构基础。2-Fluoroadenosine 常用于寄生虫疾病的研究。
HY-13206R
mGluR
Neurological Disease
MTEP (hydrochloride) (Standard) 是 MTEP (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-125416
Antibiotic
Bacterial
Infection
Streptothricin F 是一种杀菌抗生素 (antibiotic )。Streptothricin F 与 70S 核糖体的 30S 亚基相互作用。Streptothricin F 对高度耐药、耐 carbapenem 类肠杆菌 (CRE) (MIC50 和 MIC90 分别为 2 和 4 μM) 和鲍曼不动杆菌具有快速杀菌活性。
HY-118497
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM,相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-146050
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-17 (Compound 8a) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、Spec. 192、Spec 210 和 Spec. 800 的 MIC 值分别为 2、2、2 和 128 µg/ml。Antitubercular agent-17 表现出高选择性的抗分支杆菌效果。
HY-139909A
HY-103415
HY-108482
HY-122700
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-10127R
HY-173359
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。
HY-14136R
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-16700
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-119744
HY-137541
NTCB
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Nitro-5-thiocyanatobenzoic acid (NTCB) 是一种高反应性试剂,可将其氰基迅速转移到亲核硫酯上。2-Nitro-5-thiocyanatobenzoic acid 用于将蛋白质中的巯基转化为其 S-氰基衍生物。
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
HY-W923132
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-113110R
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-W011517
2FA
Parasite
Infection
2-氟腺苷
2-Fluoroadenosine (2FA) 是一种核苷类似物。2-Fluoroadenosine 具有抗寄生虫 (antiparasite) 活性,对 Cryptosporidium parvum 的 EC50 值为 0.842 mM。2-Fluoroadenosine 对 MtADK 具有高度特异性的结构基础。2-Fluoroadenosine 常用于寄生虫疾病的研究。
HY-P5757
HY-102058
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-152189
Others
Cancer
S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3,IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
HY-50667R
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-155650
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 8 (compound 3b) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 表现出高度活性。
HY-107046
HY-P2324
HY-103575
HY-10791
HY-B0682
KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-155649
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
HY-130251
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-W017068B
HY-100655R
HY-155804
Necroptosis
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-D1600
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cyanine5.5 maleimide potassium 是一种荧光染料。Sulfo-Cyanine5.5 是一种近红外 (NIR) 荧光基团,最大激发波长为 675 nm,最大发射波长为 694 nm。Sulfo-Cyanine5.5 maleimide potassium 可用于标记敏感蛋白质、纳米颗粒和高度亲水的生物聚合物。
HY-150978
Fluorescent Dye
Others
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-145928B
GDC-6036 adipate
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-116020
HY-P3051
HY-103661
HY-W704973
DNA/RNA Synthesis
Cancer
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-151705
Liposome
Metabolic Disease
Alkyne Cholesterol 是一种经过修饰的脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜 (Cu) 催化剂的存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位。
HY-B1825R
HY-P10841
HY-118236
(S)-KIN-193
PI3K
Cardiovascular Disease
(S)-AZD6482 ((S)-KIN-193) 是一种高效、选择性 ATP 竞争性 PI3Kβ 抑制剂,IC(50) 为 0.01 μM,它可以降低体外人类脂肪细胞胰岛素诱导的葡萄糖摄取,IC(50) 为 4.4 μM。
HY-103575A
HY-101768
FGFR
c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
HY-155648
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 ≤1.66 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 2.65 μM) 表现出高度活性。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-116211
HY-101111
HY-108473
HY-16346R
HY-138794A
Deubiquitinase
Cancer
(Rac)-XL177A 是 XL177A (HY-138794) 外消旋异构体。XL177A 是一种高效选择性的不可逆 USP7 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
HY-144279
Bacterial
Infection
MsbA-IN-1 是一种高效的 MsbA 抑制剂,IC50 为 4 nM。MsbA-IN-1 具有抗 E. coli 活性,MIC 为 79 μM。MsbA-IN-1 能完全渗透革兰氏阴性菌的外膜,从而抑制 MsbA。
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-P1900
Bacterial
Infection
金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161)
SEB Domain (152-161) 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-E70813
CaMK
Neurological Disease
CaMKK2 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是 Ca2+ -钙调蛋白激活信号通路的核心成分。CaMKK2 在脑神经元中高度富集,并调节能量代谢和神经活动。CAMKK2 重组人活性蛋白激酶是通过表达 CAMKK2 蛋白获得的。
HY-P1954
Piscidin-1 (22-42)
Bacterial
Infection
Cancer
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-155651
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 表现出高度活性。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
HY-B0425
HY-10053R
HY-125835
PROTACs
CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-10284S
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-147953
HY-111457
Elastase
Inflammation/Immunology
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-14644
HY-13049R
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐 (Standard)
Cediranib (maleate) (Standard) 是 Cediranib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
HY-105634A
HY-144254
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路,诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0416
HY-17589
HY-106768
CB 10-375; NSC 283162
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Trimelamol (CB10-375; NSC283162) 是一种高效的酸催化的 DNA 链间交联剂,由于其对血脑屏障的穿透性有限,神经毒性较低。Trimelamol 有抗肿瘤活性且克服铂类耐药性。Trimelamol 被用于对肺癌和卵巢癌的研究[1][2][3][4][5] 。
HY-D2883A
Rhodamine B-PEG-SH (MW 600)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 600)
RB-PEG-SH (MW 4600) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 600)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-17531
Herbicide
Others
双唑草腈
Pyraclonil 是一种原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Pyraclonil 是一种除草剂,在控制易感性和多重除草剂耐受的 E. indica 杂草中非常有效。Pyraclonil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM),对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-122534
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂,其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-50667S
BMS-562247-01-13 C,d3
Factor Xa
Cardiovascular Disease
阿哌沙班 13 C,d3
Apixaban-13 C,d3 (BMS-562247-01-13 C,d3 ) 是一种 13 C 标记的 Apixaban (HY-50667) 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-157888
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-17596S
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2883D
Rhodamine B-PEG-SH (MW 3400)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 3400)
RB-PEG-SH (MW 3400) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 3400)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-14644A
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
HY-117275S1
HY-N0315
Diallyl thiosulfinate
Bacterial
Antibiotic
Infection
大蒜素
Allicin (diallyl thiosulfinate),一种大蒜提取物,包含 Diallyl monosulfide、Diallyl disulfide、Diallyl trisulfide、Diallyl tetrasulfide、Methyl allyl disulphide 等,占据混合物总和的 98%。Allicin (diallyl thiosulfinate) 含有高效抗菌活性,能够抑制多种微生物生长,其中包括抗抗生素菌株。
HY-43913
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-12736
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-15531S1
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K
mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα ,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
HY-P1846
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-172510
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Hexadecyl-pSar25 是一种聚肌氨酸 (pSar) 衍生物,具有十六烷基头基和 25 聚体聚肌氨酸尾。肌氨酸是一种氨基酸衍生物,由于其生物降解性和高度降低的抗原性,正在被开发为体内应用的 PEG 替代品。此N-Hexadecyl-pSar25 可用于开发脂质纳米颗粒。
HY-150555
Potassium Channel
Others
P-CAB agent 1 (compound B19) 是一种高效的钾离子竞争性酸 阻滞剂,对 H+ /K+ -ATPase 的 IC50 为 60.50 nM。P-CAB agent 1 在大鼠中具有可接受的口服吸收度。P-CAB agent 1 可用于研究酸相关疾病 (ARDs)。
HY-151712
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-P1954A
Piscidin-1 (22-42) (TFA)
Bacterial
Infection
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) TFA 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 TFA 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-D1275
Fluorescent Dye
Others
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-W036734
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁胺氟氢化物
Tetrabutylammonium (hydrogen difluoride) 是一种含有氟离子的季铵盐。它是一种高活性和有效的试剂,常用于有机合成反应,特别是用氟原子修饰有机分子。Tetrabutylammonium (hydrogen difluoride) 也用作各种化学反应的催化剂,如酯化反应和酯交换反应。此外,它还可用于生产特种化学品,例如表面活性剂和洗涤剂。
HY-D1883A
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5-COOH TEA (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH TEA 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-145086
HY-90009
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-174944
HY-P1033S
HY-172759
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50 : 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50 : 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-P99016
ADC Antibody
Nectin-4
Cancer
恩诺单抗
Enfortumab 是一种人源化的抗 Nectin-4 抗体,可以与高效微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 偶联生成抗体-药物偶联物 (ADC) Enfortumab vedotin-ejfv (HY-P99016A)。Enfortumab 可用于局部晚期和转移性尿路上皮癌的研究。
HY-P1256C
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125 I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-17589A
HY-10044
WYE-125132
mTOR
Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-100540A
(Rac)-GCA
Enterovirus
Infection
(Rac)-Golgicide A 是 Golgicide A 的外消旋体。Golgicide A (GCA) 是一种有效的,高度特异性的,可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。
HY-W012642
DNA Stain
Others
2-氨基嘌呤
2-Aminopurine 是鸟苷和腺苷的荧光类似物,是一种广泛使用的基于荧光衰变的 DNA 结构探针。当将 2-Aminopurine 插入寡核苷酸时,其荧光会通过与天然碱基堆积而被高度淬灭。2-Aminopurine 已被用于探测核酸的结构和动力学。
HY-11006
NU7441
DNA-PK
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-17589B
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-15904
ESPA
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Ethyl-N-(3-sulfopropyl)-m-anisidine sodium (ESPA) 是一种 Trinder's 试剂,为高水溶性苯胺衍生物。N-Ethyl-N-(3-sulfopropyl)-m-anisidine sodium 在 540 nm 处有较高的吸收波长,可广泛用于诊断检测和生化试验。
HY-15777R
LEE011 (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
瑞博西尼(Standard)
Ribociclib (Standard)是 Ribociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-174289
Biochemical Assay Reagents
Others
TMTHSI succinimide NHS ester 是一种高效的环状炔烃点击试剂。TMTHSI succinimide NHS ester 具有快速与叠氮化合物发生应变促进的环加成反应的主要活性。TMTHSI succinimide NHS ester 易于功能化,可通过多种连接体连接各种小分子和 (肽、核酸) 生物制剂。
HY-D2883B
Rhodamine B-PEG-SH (MW 1000)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 1000)
RB-PEG-SH (MW 1000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 1000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-151111
Renin
Cardiovascular Disease
SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50 =0.4 nM,human plasma renin activity IC50 =0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用,可用于高血压的研究。
HY-100937R
HY-124082
Lauryl gallate
Flavivirus
Bacterial
Infection
没食子酸月桂酯
Dodecyl gallate (Lauryl gallate) 广泛用作食品制造及制药和化妆品行业中的抗氧化剂。Dodecyl gallate 也是一种抗菌剂,靶向革兰氏阴性菌。Dodecyl gallate 还对动物病毒,如非洲猪瘟病毒 (ASFV)具有作用活性。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-124069
HY-P2869A
HY-132292
HY-P1852
HY-128710R
HY-D2883C
Rhodamine B-PEG-SH (MW 2000)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 2000)
RB-PEG-SH (MW 2000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 2000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-130081
HY-141535
HY-16966
ULK
AMPK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂,抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。SBI-0206965 也是一种 AMPK 抑制剂,可特异性增加 Thr 172 磷酸化。
HY-120727
mGluR
Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 mGlu5 正性变构调节剂,其 EC50 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究。
HY-124367
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-172288
Biochemical Assay Reagents
Others
N-TETAMINE-pSar45 是一种聚肌氨酸 (pSar) 衍生物,具有 N-四胺头基和 45 聚体聚肌氨酸尾。肌氨酸是一种氨基酸衍生物,由于其生物降解性和高度降低的抗原性,正在被开发为体内应用的 PEG 替代品。此类 pSar-脂质衍生物可用于脂质纳米颗粒的开发。
HY-111570
HY-153617
FOXO
Metabolic Disease
FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-N6626R
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-D2883E
Rhodamine B-PEG-SH (MW 5000)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 5000)
RB-PEG-SH (MW 5000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 5000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883H
Rhodamine B-PEG-SH (MW 10000)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 10000)
RB-PEG-SH (MW 10000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 10000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-174142
HY-15682R
Ro 13-7410 (Standard); Arotinoid acid (Standard); AGN191183 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
TTNPB (Standard)是 TTNPB 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于 RARα,RARβ 和 RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
HY-115487
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-177016
HY-172509
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Tetradecyl-pSar25 是一种聚肌氨酸 (pSar) 衍生物,具有十四烷基头基和 25 聚肌氨酸尾基。肌氨酸是一种氨基酸衍生物,由于其生物降解性和高度降低的抗原性,正在被开发为体内应用的 PEG 替代品。N-Tetradecyl-pSar25 可用于脂质纳米颗粒的开发。
HY-100441S3
HY-12736A
Syk
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-P99637
MHAA4549A; RG7745
Influenza Virus
Infection
格迪伏单抗
Gedivumab (MHAA4549A; RG7745) 是一种人源的高特异性靶向甲型流感病毒 (IAV ) 的单克隆抗体,可与 IAV 血凝素蛋白高度保守的茎区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内体中血凝素介导的膜融合。Gedivumab 可用于 IAV 感染疾病研究。
HY-P1900A
Bacterial
Infection
金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161) 三氟乙酸盐
SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-17468
Ro 10-6338; PF 1593
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
布美他尼
Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74),一种 3-喹啉甲酰胺,是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性,并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-149776
nAChR
Neurological Disease
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
HY-D2883
Rhodamine B-PEG-SH (MW 400)
Fluorescent Dye
Others
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 400)
RB-PEG-SH (MW 400) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 400)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-B1320R
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-P1256
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125 I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-10053S1
HY-160235
HY-P3758
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-15777BR
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐 (Standard)
Ribociclib succinate (Standard) 是 Ribociclib succinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-175331
HY-D2532
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG-SH (MW 10000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-N7225
Gnidilatidin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
芫花酯甲
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,是 TNBC 基底样 2 (BL2) 亚型的有效和高选择性抑制剂。Yuanhuacine 可诱导细胞 G2/M 阻滞并具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
HY-W032013S
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
Triacsin C (WS 1228A) 是一种口服有效的、胞内长链酰基辅酶 A 合成酶 (ACSL ) 抑制剂,可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-169845
Calcium Channel
Neurological Disease
Calcium Channel antagonist 6 (Compound 328) 是一种对电压门控钙通道 CaV2.2 (voltage-gated calcium channel CaV2.2 ) 具有高度选择性的拮抗剂,IC50 值为 0.37 μM。Calcium Channel antagonist 6 能抑制神经元去极化引起的钙离子内流。Calcium Channel antagonist 6 有望用于神经性疼痛的研究。
HY-128694
HY-10131
Caspase
Others
Procaspase-3/6 activator 1 (compound 1541) 是一种高度特异性和有效的 procaspases-3 和 -6 的激活剂,具有 EC50 值分别为 2.4 ± 0.2 和 2.8 ± 0.3 μM。Procaspase-3/6 activator 1 不会激活 procaspases-1 或 -7。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-103067
HY-155474
Apoptosis
Cancer
Me4Phen (compound 3) 是一种氧铼 (V) 配合物,可消耗线粒体膜电位,并上调细胞内活性氧 (ROS),导致内质网应激介导的癌细胞坏死 (necrosis)。Me4Phen 具有高亲脂性,有效克服多种癌细胞的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。
HY-D2530
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG-SH (MW 3400) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-151504
ALM301
Akt
Cancer
Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-175511
HY-P2918
GPI; Phosphoglucose Isomerase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
磷酸葡萄糖异构酶
Phosphoglucose Isomerase, Rabbit muscle (GPI),葡萄糖 6-磷酸异构酶,即磷酸葡萄糖异构酶/磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 或磷酸己糖异构酶 (PHI),常用于生化研究。Glucose 6-phosphate isomeras 是一种高度保守的糖酵解酶和二聚酶。Glucose 6-phosphate isomeras 催化葡萄糖-6-磷酸异构成果糖-6-磷酸。
HY-143443
HY-150595
HY-W016509R
HY-158762
SHP2
Cancer
TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性,选择性,口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50 =2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-642 可用于食管癌的研究。
HY-157916
Aldehyde reactive probe
Fluorescent Dye
Others
ARP醛反应探针试剂
ARP (Aldehyde reactive probe) 是一种醛反应探针,通过用生物素残基特异性标记 AP 位点,检测 DNA 中的脱碱基位点 (一种常见 DNA 损伤以及诱变和致癌的中间体)。ARP 高度灵敏,具有飞摩尔级脱碱基位点检测能力 (每 104 核苷酸少于 1 个位点)。
HY-B0682A
KAD-1229; S-21403
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-18662
HY-122058A
CXCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-108613
MAGL
Neurological Disease
Cancer
JJKK 048 是一种高选择性、有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,对人类、大鼠和小鼠 MAGL 的 IC50 值分别为 214 pM、275 pM 和 363 pM。JJKK 048 与其他内源性大麻素靶标的交叉反应性较低。JJKK 048 可用于癌症、神经退行性疾病和疼痛等疾病的研究。
HY-W023557
3-Methylmaleimide; 2-Methylmaleimide
Drug Intermediate
Others
Citraconimide 是一种 3-甲基马来酰亚胺衍生物。Citraconimide 具有硫醇亲和反应活性,可与多种烷基硫醇发生高区域选择性加成。Citraconimide 可通过 N-取代、卤化等反应修饰,用于生物活性分子设计和药物开发研究。
HY-D2531
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG-SH (MW 5000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-17398
KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-113365S
HY-15408R
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-47573
HY-16965
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-111226
HY-117275S
HY-D2512
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG-SH (MW 5000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-107327S
HY-134823
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-A0184
Ro 42-5892; Ro 42-5892/001
Renin
Cardiovascular Disease
Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素,其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
HY-145702
MEK
ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-132230
HY-130407
PROTAC Linkers
Cancer
Lipoamido-PEG3-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。Lipoamido-PEG3-OH (compound TA-TEG-G2CN) 可用于高度稳定的、以分支化金纳米颗粒 (AuNP) 为基础的药物递送平台的形成。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-13706
TM30089 Racemate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2 ) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki ,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki ,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
HY-100789
HY-150560
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN-11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合,调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN-11 可用于调节血糖水平。
HY-17595R
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合,其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-18164
HY-162250
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-N16015
HY-126367
Acid Green 5
Fluorescent Dye
Others
Light green SF yellowish (Acid Green 5) 是一种三芳基甲烷染料。Light green SF yellowish 是一种高度选择性的线粒体染色。Light green SF yellowish 通常是一种二钠盐,最大吸收值为629 nm。Light green SF yellowish 可作为胶原蛋白的组织学染色剂和巴氏染色剂的关键成分。
HY-101355
HY-B0661C
YM12617 hydrochloride; LY253351 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tamsolusin (YM12617) hydrochloride 是一种高选择性 α-1A 肾上腺素受体拮抗剂,用于良性前列腺增生的研究,在缓解相关症状方面表现出有效的生物活性。Tamsolusin hydrochloride 还可以使用经过验证的荧光分光光度法进行量化,展现出其在药物制剂常规质量控制分析中的潜力。
HY-155747
Autophagy
Akt
mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-175300
HY-W127651
Dioctyldimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Dimethyldioctylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用于生产各种工业应用的洗涤剂、乳化剂和表面活性剂。Dimethyldioctylammonium bromide 具有很强的表面活性,可以降低水溶液的表面张力,因此可用于清洁和润湿表面。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-11007R
Bcr-Abl
SARS-CoV
Cancer
GNF-2 (Standard) 是 GNF-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-15777AS
HY-130602
PROTACs
MEK
Cancer
MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
HY-113365S2
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-133146
HY-170541
HY-N12540
MGDG
Others
Others
Monogalactosyldiacylglycerol (MGDG) 是一种不形成双层的极性脂质,存在于例如好氧光合生物的叶绿体类囊体中。Monogalactosyldiacylglycerol 缺乏电荷和高度不饱和度,它能够提供一个流体环境,促进光合作用中的电子转移的扩散过程,并且可能用于天然蛋白质的包装。半乳糖脂的 Monogalactosyldiacylglycerol 具有体内抗炎作用。
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-109523
HY-169792
HY-W032013S1
HY-16526
XL-147; SAR245408
PI3K
Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K s 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
HY-B0290A
HY-130120
HY-16531A
HY-D2529
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG-SH (MW 2000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-111501
HY-B0290
HY-D1656
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 carboxylic acid 是一种荧光染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 carboxylic acid 末端的游离羧酸基团可以在催化剂 (如EDC 或 HATU) 的催化下与伯胺发生反应,形成稳定的酰胺键。BDP 581/591 carboxylic acid 具有很强的光稳定性,可用于 ROS 的检测。
HY-139848
P-glycoprotein
Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
HY-16531
HY-B0503S
HY-128347
HY-D2509
Fluorescent Dye
Others
Cy3-PEG-SH (MW 1000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-E70137
Drug Intermediate
Others
固定化头孢菌素C酰化酶
AMG 118 Immobilized cephalosporin C acylase 是一种采用固定化形式进行催化的酶,一般用于工业催化生产重要的医药中间体 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)。其含有的 CPC acylase 是高度特化的 β-内酰胺酰化酶或肽酶,可切断 β-内酰胺之间的酰胺键。
HY-10205R
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-10635
HY-16965A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 hydrochloride 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 hydrochloride 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-124082R
HY-175432
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAPK-IN-9 (Compound 15) 是一种具有口服活性,高选择性的 p38α MAP 激酶 (p38 MAPK ) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 nM。p38 MAPK-IN-9 有望用于类风湿性关节炎、脓毒症休克及慢性阻塞性肺病等炎症性疾病的研究。
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-103671A
Glutaminase
Inflammation/Immunology
Cancer
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
HY-W032013R
HY-112870A
Alflutinib mesylate; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
EGFR
Cancer
甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-101355AR
HY-128772
HY-D2556
Fluorescent Dye
Others
Cy5.5-PEG-SH (MW 1000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-19801
HY-16210
HY-151713
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-18730
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel
PKC
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
离子霉素钙盐
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore) ,也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-D2557
Fluorescent Dye
Others
Cy5.5-PEG-SH (MW 3400)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-136898
Thrombin
Others
PS-915 dihydrochloride 是一种肽底物,可用于血浆抗凝血酶 III (ATIII) 比色测定。PS-915 dihydrochloride 对凝血酶具有高度特异性。通过酶水解,PS-915 dihydrochloride 释放出 3-carboxy-4-hydroxyaniline (CHA),与添加的碱性五氰基氨铁酸盐形成复合物会变成蓝色。
HY-13838
c-Fms
c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-157235
HY-138616
HY-14789R
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-123130
MMP
Cancer
ABT-770 (compound 11) 是一种高选择性和口服活性的 MMP 抑制剂,对 MMP-2 (IC50 =4 nM) 具有超过 1000 倍的选择性相比于 MMP-1 (IC50 =4600 nM)。ABT-770 可用于肿瘤生长、侵袭和转移的研究。
HY-W543065
HY-103141
HY-106395
SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
替利那韦
Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-13413
HY-15408AR
HY-W096906
HY-P5802
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是一种化学探针,是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种化学探针,是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-125817
SOS1
Ras
p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-136303
Drug Metabolite
Infection
GS-704277 是 Remdesivir (HY-104077) 的丙氨酸代谢产物。GS-704277 进一步水解为具有抗病毒活性的 GA-441524 (HY-103586)。Remdesivir 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,对 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染具有很高的抑制作用。
HY-107327S1
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-158194
Adrenergic Receptor
Cancer
α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 是一种具有口服活性、高选择性和非中枢神经系统穿透的 α2C-肾上腺素受体 激动剂,EC50 和 Ki 值分别为 108 nM 和 12 nM。α2C adrenoceptor agonist 1 可以用于鼻塞的研究。
HY-100131
HY-112870
Alflutinib; Furmonertinib; AST2818
EGFR
Cancer
伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-17596R
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1) 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-112704
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-129458
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-103467
Fluorescent Dye
Others
NPE-caged-HPTS sodium 是一种笼状荧光团,其解笼状荧光团时会发出荧光,释放出游离的高极性荧光团 HPTS (Exc=470/40 nm, Em=525/50 nm)。HPTS 能够快速均匀地释放荧光团,可用于测量组织内的扩散,扩散系数为 μm2 s 1 ,近似于突触 L-谷氨酸。
HY-13838A
c-Fms
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的,具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
HY-159170
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-7 (compound HSL 4) 是一种有效的群体感应 (QS) 抑制剂。Quorum sensing-IN-7 与 CviR 结合口袋的 Leu 72 和 Gln 95 表现出相互作用。Quorum sensing-IN-7 是一种抗菌 剂,在 0.25-1 mg/mL 浓度下可有效抑制 C. violaceum 中高丝氨酸内酯 (HSLs) 和生物膜的产生。
HY-D2558
Fluorescent Dye
Others
Cy5.5-PEG-SH (MW 5000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-P10680
Liposome
Others
TFE-IDAtp1-LinA 是一种有效两亲载体,含有 Stp 的三氟乙基亚氨基二乙酸类似物。TFE-IDAtp1-LinA 与 Cas9 RNP/ssDNA 形成纳米颗粒,实现增强型绿色荧光蛋白敲除,在 Cas9/sgRNA 核糖核蛋白 (RNP) 实验中 ED50 为 0.38 nM。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-156406
HY-P99608
HBV
Infection
艾韦单抗
Exbivirumab 是一种单克隆抗体,靶向高度保守的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 表位。Exbivirumab 可增强乙型肝炎免疫球蛋白 (HBIG) 的抗病毒活性。Exbivirumab 与 Libivirumab (HY-P99703) 联合使用,可在慢性感染的黑猩猩体内降低循环中的 HBsAg 和乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 水平。Exbivirumab 可用于肝移植后 HBV 的再感染预防。
HY-174374
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Topobexin (Topobexin 9) 是一种高选择性 TOP2B 抑制剂。Topobexin 在体外选择性抑制 TOP2B,并将 TOP2B 固定在 DNA 上。Topobexin 显示出对心肌细胞免受 DAU 诱导的损伤的显著保护作用。Topobexin 在兔模型中可预防蒽环类药物引起的心脏毒性和 DAU 诱导的左心室收缩功能下降。
HY-134583
HY-D2559
Fluorescent Dye
Others
Cy5.5-PEG-SH (MW 10000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-144284
Bacterial
Infection
MsbA-IN-5 (compound 40) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-5对大肠杆菌 (Escherichia coli )、克雷白氏肺炎杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 和阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae ) 具有抑制活性,MICs 分别为 12 μM、12 μM 和 25 μM。MsbA-IN-5 可用于研究抗革兰氏阴性菌。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-N0428R
HY-103197
RX821002 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-12496
HY-18664
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PFI-4 (compound 11) 是一种化学探针,是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂,其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
HY-103671
HY-158569
Endogenous Metabolite
Others
SAR114137是一种高效药物,具有强效的生物活性。SAR114137在晶体活性药物成分的物理处理过程中,表现出改变的无定形含量特征。SAR114137的无定形API含量在通过不同的喷射磨削技术处理时会显著降低。SAR114137在药物制剂中表现出良好的化学稳定性。
HY-W777156
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛,通过扩张气道平滑肌细胞,减少气道炎症,从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-A0014
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α ,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-116076
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-153785
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109016
FV-100 free base
Antibiotic
Bacterial
Infection
伐尼夫定
Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前体,是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA),对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-17596AR
Reference Standards
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠 (Standard)
Closantel (sodium) (Standard) 是 Closantel (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Closantel sodium 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel sodium 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-163945
HY-W975966
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
CPDT 是一种口服活性的有效 phase 2 enzymes 诱导剂和 Nrf2 激活剂。CPDT 可提高大鼠体内膀胱和体外培养膀胱细胞中关键的 phase 2 enzymes (包括谷胱甘肽 S-转移酶、NAD(P)H:醌:氧化还原酶 1 和谷氨酸半胱氨酸合成酶)的活性和谷胱甘肽水平。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-147938
HY-121329
HY-164899
HY-19631AR
JAK
Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (<
HY-W778423
Dihydroxy Oxaliplatin-Pt(IV)
Drug Intermediate
Cancer
[Pt(DACH)(OH)2(ox)] (Dihydroxy Oxaliplatin-Pt(IV)) 是一种基于 Oxaliplatin (HY-17371) 的 Pt (IV) 支架。[Pt(DACH)(OH)2(ox)] 与 Pyropheophorbide-a (HY-128973) 的 N-hydroxysuccinimide (NHS) ester 反应生成 phorbiplatin。Phorbiplatin 是一种高效的 Pt (IV) 抗肿瘤原药。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-P1674
POL7080
Bacterial
Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-117142R
HY-149006
DAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
CK156 是一种化学探针,是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶 (DAPK ) 抑制剂,在 DRAK1 NanoBRET 试验中,DRAK1-IN-1 对 DRAK1,CK2a1,CK2a2 的 IC50 分别为 182 nM,34 μM,39 μM。CK156 可用于自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-15408S
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-76948R
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-17015R
RWJ 270201 trihydrate (Standard); BCX 1812 trihydrate (Standard)
Reference Standards
Influenza Virus
Infection
帕拉米韦三水合物(Standard)
Peramivir (trihydrate) (Standard)是 Peramivir (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate;BCX-1812 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
(R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-14877R
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼-d6
Ribociclib-d6 (LEE011-d6 ) 是 Ribociclib (HY-15777) 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-145838
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =4.6 nM, Filt Ki =0.9 nM, cell IC50 =8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-P3676
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂,对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-A0039
HY-14892
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂,在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ,在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-138559
HY-15478
CXCR
Endocrinology
Cancer
WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 =1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 =5.2 nM)。
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-164165
Microtubule/Tubulin
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel-2′-succinate NHS ester 是一种带有琥珀酸连接基的紫杉醇衍生物,其中羧基被 NHS 酯激活。NHS 酯基对氨基或羟基具有高反应性,可用于与其他分子 (如肽、蛋白质、抗体、酶或聚合物) 结合。Paclitaxel-2′-succinate NHS ester 可用于纳米药物的开发和癌症治疗的研究。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-B0399
HY-103295
HY-D2589
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5 PEG-SH 是一种荧光标记试剂,包含 CY7.5 (HY-D0926) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 770/820 nm)。
HY-B0251R
HY-N2093
HY-145839
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50 =1.2 nM, Filt Ki =0.05 nM, cell IC50 =0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
HY-151965
Parasite
Infection
Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂,具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列,可作为磷霉素替代品,磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长,IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-12554
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂,具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力,IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-143592
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1,化合物 494)。
HY-13206A
HY-172907
Dengue Virus
Infection
SMU-1k 是一种高效的广谱抗病毒剂。SMU-1k 对 ZIKV 和 DENV-2 有抑制作用,EC50 分别为 7.08 和 3.96 μM。SMU-1k 显著抑制了 NS5 蛋白的表达,并恢复了 STAT2 的水平。
HY-P3106
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rhodamine110; bis-CBZ-L-alanyl-L-arginine amide Rhodamine 110
Fluorescent Dye
Others
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 是一种敏感的荧光弹性蛋白酶底物。无色且不发荧光的 (Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 被弹性蛋白酶选择性裂解,产生强荧光化合物罗丹明 110,可以用 485 nm 的激发波长和 525 nm 的发射波长进行分析。
HY-W751574
HY-175557
PI4K
Enterovirus
Infection
PI4K-IN-2 (Compound 30) 是一种高选择性 Ⅲ 型磷脂酰肌醇4-激酶 β (PI4KB ) 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。PI4K-IN-2 PI4K-IN-2 有望用于人类鼻病毒 (HRV) 的研究。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-15777AR
LEE011 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
CDK
Cancer
Ribociclib (Standard) (LEE011(Standard)) hydrochloride 是 Ribociclib hydrochloride (HY-15777A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-117147
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 是一类叔胺,是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂, 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-108696
HY-19333
HY-146042
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-111226A
HY-10619R
HY-10264B
HY-A0279
Pristinamycine
Bacterial
Antibiotic
Infection
棱镜霉素
Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素,产生于 Streptomyces pristinaespiralis ,Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成:Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌,特别是革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。
HY-178139
HY-149273
HY-137892
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-14605
HY-112096
NXP900
Src
Cancer
eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂,IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象,从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-146086
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10264
HY-152775
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂,IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达,下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。
HY-135746
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 属于神经节苷脂家族成员,是一种肿瘤相关抗原 (tumor-associated antigen),几乎在所有神经母细胞瘤 (neuroblastoma) 以及大多数黑色素瘤 (melanoma) 和视网膜母细胞瘤 (retinoblastoma) 中高度表达。Ganglioside GD2 可通过增强细胞增殖、运动性、迁移、粘附和侵袭,来参与肿瘤的发生发展。抗 Ganglioside GD2 策略有望用于抗肿瘤领域研究。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-111406
HY-W854275
HY-19333A
Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
HSV
Infection
OG-L002 hydrochloride 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 hydrochloride 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
HY-W776833
HY-W074081
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-130246
HY-101355BR
HY-172772
Flavivirus
Infection
Anti-PEDV agent 1 (Compound D39) 是一种高效的抗猪流行性腹泻病毒 (PEDV ) 剂,EC50 值为 0.09 μM。Anti-PEDV agent 1 通过调节细胞内 Ca2+ 稳态,在病毒进入阶段阻断 PEDV 的早期内化。Anti-PEDV agent 1 有望用于 PEDV 感染的研究。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-W800750
Biochemical Assay Reagents
Others
TCO-PEG2-acid 是一种点击化学连接剂,包含 TCO(反式环辛烯)和末端羧酸。末端羧酸可在 EDC 等活化剂存在下与一级胺基发生反应。TCO 试剂在逆电子需求狄尔斯-阿尔德 (IEDDA) 反应中与四嗪高度反应,随后发生逆 DA 反应。亲水性 PEG 间隔基可增加在水性介质中的溶解度。
HY-117147A
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺,是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂, 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-150600
HY-130246A
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加,并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-12554B
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-173555
HY-146041
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
HY-W032013S3
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
伊多塞班盐酸盐
Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-12554A
HY-W800840
Biochemical Assay Reagents
Others
Alkyne sphinganine 是一种代谢标记试剂,含有末端炔烃部分,可通过点击化学随后标记蛋白质-脂质复合物。末端炔烃基团可用于与含叠氮化物试剂进行高度特异性的连接反应,称为“点击化学”,在含铜 (Cu) 催化剂存在下,可实现活细胞中蛋白质-鞘脂复合物的可视化和蛋白质组学分析。
HY-B2246
(R)-Carnitine hydrochloride; Levocarnitine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐
L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-150791
HY-16106S1
BMN-673-d4 ; LT-673-d4
Isotope-Labeled Compounds
PARP
Cancer
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-126429
HY-108913
Beta-lactamase
Antibiotic
Bacterial
Infection
Nitrocefin 是一种高活性、发色的 cephalosporin 衍生物。Nitrocefin 是 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 的显色底物,当其 β-内酰胺环结构中的酰胺键被 β-内酰胺酶水解时,它会经历从黄色到红色的独特颜色变化。在 β-内酰胺酶耐药抗生素的开发工作中,Nitrocefin 用于竞争性抑制研究。
HY-W011664
HY-W032013S2
HY-13737
Apoptosis
VEGFR
FGFR
Mitosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-13026R
PI3K
Autophagy
Cancer
艾代拉里斯 (Standard)
Idelalisib (Standard) 是 Idelalisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-N0710R
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-10264A
HY-B0682S2
HY-175856
HY-B0425R
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
HY-123862
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性,其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-145386
Histone Acetyltransferase
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-128171
HY-50667S1
BMS-562247-01-d3
Isotope-Labeled Compounds
Factor Xa
Others
阿哌沙班-d3
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-137383
HY-168494
iGluR
Neurological Disease
GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2A 和 GluN2B 的 IC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
HY-18100A
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-17589S1
HY-18100
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-137958
AT-527
HCV
SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527),AT-511 的半硫酸盐,是鸟苷核苷酸前体,是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
HY-P4920
Fluorescent Dye
Others
Mca-SEVNLDAEFK (Dnp)-NH2 含有强荧光的 7-甲氧基香豆素基团,其通过共振能量转移到 2,4 - 二硝基苯基而被有效猝灭。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2可以用来测量能够在荧光基团和猝灭基团之间切割酰胺键的肽酶的活性,从而引起荧光的增加,比如用于检测 BACE-1的活性。
HY-139244S
HY-133120A
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-108467
HY-131973
HY-13225E
(E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 值为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
HY-D1601
Fluorescent Dye
Others
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ (铜离子) 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。N-Aminofluorescein 可用于测量细胞内铜离子的浓度。
HY-17623R
CJ-12420 (Standard); RQ-00000004 (Standard)
Reference Standards
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-103134
HY-14648A
HY-10815
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-14877S1
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114407
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-118976
CGP-74514A
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-112076R
HY-131914B
Sigma Receptor
Inflammation/Immunology
EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂,具有强效的镇痛特性,可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性,在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-14605BS
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-W019711R
HY-10284S1
HY-130622
HY-10237S
HY-D2264
Fluorescent Dye
Others
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-113962S
HY-103295A
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-13990G
TNKS656
PPAR
Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-172291
ADC Linker
Cancer
Mal-amide-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺、PEG 间隔物、Val-Cit 二肽、PAB 和 PNP 碳酸酯。马来酰亚胺是一种硫醇特异性共价接头,用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基,而 PNP 基团则充当高活性的离去基团。Val-Cit 接头由细胞质肽酶裂解。
HY-N0322
HY-145949
Drug Metabolite
Infection
Remdesivir de(ethylbutyl 2-aminopropanoate) 是 Remdesivir 的一种杂质。Remdesivir 是一种核苷类似物,具有抗病毒活
性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
HY-174381
HY-17474S
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-136285A
Histone Acetyltransferase
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-14892A
LC15-0444 tartrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
吉格列汀酒石酸盐
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-133807B
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-10791R
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-139161R
HY-17589S
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-12274
LDN 193719
TGF-β Receptor
Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50 分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究,例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-108232
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-143582
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX),也称为 ENPP2,是一种分泌酶,主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1,化合物 3)。
HY-135795
CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性,并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-17589AR
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 (ACP-196-d4 ) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-W750190
HY-B0682S1
HY-16590R
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-105634AR
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-111391
Diazoresorcinol sodium
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-175293
HY-169037
HU-336; Δ8-THCQ
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种有效的抗血管生成剂。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制血管生成,而不改变促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 对裸鼠肿瘤异种移植物非常有效。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-16700G
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-116804
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-17468R
HY-114141
HY-17589AS
HY-114226
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为 1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-10237R
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-104044R
BGB-290 (Standard)
Reference Standards
PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-W105518
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-146704
HY-W019831
Silica; Colloidal anhydrous silica
Endogenous Metabolite
Others
二氧化硅
Silicon dioxide (Silica) 是金包覆二氧化硅纳米粒子的核心,其特点是球形结构,表面包裹着一层金纳米粒子。这种成分赋予它们独特的化学和光学特性,使其在医学、电池、催化、传感器和光谱学等各种应用中具有很高的应用价值。二氧化硅成分具有较大的表面积、无孔特性、出色的电荷传输能力和生物相容性。
HY-152208
SHP1
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-151876
HY-133120
PROTACs
Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂,由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003,Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ,AKT2 和 AKT3 ,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-13543
HY-10626
HY-17589R
HY-17651
HY-156773
Apoptosis
METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平,促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应,增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性,与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
HY-17474AR
SC 69124A (Standard)
Reference Standards
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠(Standard)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-10681R
PI3K
mTOR
Reference Standards
Cancer
Gedatolisib (Standard) 是 Gedatolisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα ,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
HY-117658
MAP3K
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-130250
CDK
Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50 =99 nM,Kd =98 nM;CDK13:Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-103274
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-133123
HY-139004
HY-B0290S1
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-19509R
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
IQP-0528 (Standard) 是 IQP-0528 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IQP-0528是一种高效的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 。IQP-0528 显示出针对 HIV-1 和 HIV-2 的纳摩尔活性,对 HIV-1 的 EC50 为 0.2 nM,对 HIV-2 EC50 为 100 nM。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-148044
β-glucuronidase
Bacterial
Infection
UNC10201652 是一种有效的 L1 特异性肠道细菌 β-葡萄糖醛酸酶 (GUSs ) 抑制剂,对大肠杆菌 (E. coli ) 的IC50 为 0.117 μM。UNC10201652 仅在粪便肠道菌群 L1 GUS 酶高度丰富的个体中才能阻断 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的加工。
HY-118497R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
BMS 182874 (Standard) 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究。
HY-W190877
SH-PEG1-COOH
Biochemical Assay Reagents
Others
Thiol-PEG1-acid (SH-PEG1-COOH) 是一种 PEG 衍生物,由巯基 (-SH)、1 个 PEG 单元和羧基 (-COOH) 组成。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。羧基可以很容易的和氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。
HY-150702
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-W777079
HY-110359
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-139665
HY-141692
HY-B0002
GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-144396
SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT 的磷酸化。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-17474AS
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-17531R
Herbicide
Reference Standards
Others
双唑草腈 (Standard)
Pyraclonil (Standard)是 Pyraclonil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyraclonil 是一种原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Pyraclonil 是一种除草剂,在控制易感性和多重除草剂耐受的 E. indica 杂草中非常有效。Pyraclonil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12463
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2 -肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-101764
SR 27897
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50 值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
HY-17474R
HY-14605S
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-B0290R
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-159743
HY-18731
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-161509
mTOR
Cancer
PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50 =1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合体,这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式,与细胞的生长,增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用,特别是针对乳腺癌的治疗研究。
HY-A0014S
HY-134345
8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM
PKG
Neurological Disease
8-pCPT-cGMP-AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP-AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG 。8-pCPT-cGMP-AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
HY-16526R
PI3K
Cancer
Pilaralisib (Standard) 是 Pilaralisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K s 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
HY-D2189
IRDye 700DX NHS ester
Fluorescent Dye
Others
IRDye 700DX (IRDye 700DX NHS ester) 是一种光稳定性极高且荧光强度高的近红外 (NIR) 酞菁染料。IRDye 700DX 与生物分子结合。IRDye 700DX 具有优异的水溶性、大消光系数、高产率荧光量子,且在高离子强度缓冲液中不聚集。IRDye 700DX 可作为高度灵活的光敏剂。
HY-114415
Parasite
Infection
AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia 剂,具有口服活性,EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂,IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-124364
HY-163763
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-177138
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-52 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-52 对包括前列腺癌、肺癌和卵巢癌在内的多种癌细胞类型均表现出显著的细胞毒性 (IC50 = 0.9-3.8 μM)。Tubulin-IN-52 能显著抑制肿瘤的生长且无明显毒性。Tubulin-IN-52 可用于癌症相关研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-N0416R
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-100694
PI3K
Inflammation/Immunology
GS-9901 是一种高选择性、具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 1 nM。GS-9901 对 PI3Kα (IC50 为 750 nM)、PI3Kβ (IC50 为 100 nM) 和 PI3Kγ (IC50 为 190 nM) 的选择性均为 100 倍以上。GS-9901 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-W759435
HY-174997
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PFI-7-O-C4-piperazin 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于合成 PROTACs,如 NEP162 (HY-174996)。NEP162 的 E3 连接酶配体 (PFI-7) 是一种高选择性的 GID4 拮抗剂 (KD = 0.22 μM)。NEP162 是一种强效且具有选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性[1]。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-178190
Wee1
Cancer
WEE1-IN-13 (Compound 10) 是一种 WEE1 kinase 的高选择性抑制剂 (IC50 =0.7 nM)。WEE1-IN-13 可导致 G2/M 检查点失控并诱导肿瘤细胞凋亡。WEE1-IN-13 有望用于实体瘤 (如非小细胞肺癌、卵巢癌) 的研究。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-14721R
EMD-1214063 (Standard)
Reference Standards
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼(Standard)
Tepotinib (Standard)是 Tepotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-79880R
1,1'-Carbonyldiimidazole (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
N,N'-羰基二咪唑 (Standard)
N,N'-Carbonyldiimidazole (Standard) (1,1'-Carbonyldiimidazole (Standard)) 是 N,N'-Carbonyldiimidazole (HY-79880) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N'-Carbonyldiimidazole (1,1'-Carbonyldiimidazole) 是一种高反应性羧基化试剂,可激活羟基颗粒形成反应性羰基基团。N,N'-Carbonyldiimidazole 可用作偶联剂和肽合成试剂。
HY-N10534
HY-151110
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-175264
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-109523S
HY-124117
HY-133033
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-103137R
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-137018
Biochemical Assay Reagents
Others
27-Alkyne cholesterol 是一种含有 omega 末端炔烃的改性脂质。在含铜催化剂存在下,末端炔烃基团可用于与含叠氮化物试剂进行高度特异性的连接反应,即所谓的点击化学。炔烃胆固醇是一种多功能、灵敏且易于使用的工具,可用于追踪细胞胆固醇的代谢和定位。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dye
Bacterial
Infection
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素瘤等实体瘤的研究。
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ),DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0290AR
HY-12463A
HY-W021005
Silver triflimide
Biochemical Assay Reagents
Others
双三氟甲烷磺酰亚胺银盐
Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 是一种银盐,广泛用作有机合成催化剂。Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 用于吲哚衍生物与 α,β-烯酮通过共轭加成反应进行 C-3 区域选择性烷基化。Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 也可用作高效稳定的固态染料敏化和钙钛矿太阳能电池的 p 型掺杂剂。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-125021
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-U00449R
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (Standard) 是 AGN 193109 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
HY-175554
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-175274
FLT3
Cancer
MolPort-002-705-878 是一种高选择性的 FMS样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。MolPort-002-705-878 抑制 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖。MolPort-002-705-878 有望用于 FLT3 突变的 AML 的研究。
HY-17589BR
HY-145119AS
VV116; GS-621763-d1 hydrobromide
SARS-CoV
RSV
Influenza Virus
Infection
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-U00449
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs ) 拮抗剂,可抑制 RARα ,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。AGN 193109 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-151473
PIKfyve
Infection
Cancer
PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针,可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve),IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
HY-14350
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-17367
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-112828
HY-167636
HY-110246
HY-175278
HY-117275
HY-100368
NVS-MELK8a
PDGFR
Haspin Kinase
MELK
Mitosis
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-B0682AR
KAD-1229 (Standard); S-21403 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙(Standard)
Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-15306
HY-17367S4
HY-P11302
CHIKV
Virus Protease
Infection
DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 是一种八肽,是一种基于 FRET 的 CHIKV nsP2 蛋白酶 (CHIKV nsP2protease ) 的底物肽,其具有高灵敏度。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可被活性的 CHIKV nsP2 蛋白酶裂解,从而分离荧光团和猝灭剂,导致荧光信号增强。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可用于 CHIKV nsP2 蛋白酶活性测定。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-124144
Endogenous Metabolite
Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂,具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性,并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。
HY-151110A
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-135674
HY-17398R
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙 (Standard)
Mitiglinide (calcium) (Standard) 是 Mitiglinide (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP
HY-17474S1
SC 69124-d5
Isotope-Labeled Compounds
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-70050A
HY-136675
Fluorescent Dye
Others
ASMI 是一种比率型、双光子激发的荧光探针,由高双光子活性和生物相容性的花青 (merocyanine) 荧光团、作为硫醇反应位点的丙烯酸酯 (acrylate) 部分组成。ASMI 能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体 Cys,在 150 μm 的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI 的双光子作用截面 (Φσmax) 为 65.2 GM,对应激发波长 (λex) 为 740 nm。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Bacterial
Fluorescent Dye
Others
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-Y0698R
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-17367S2
HY-174949
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
FMOC-NH-PEG-SH (MW 1000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 1000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-B0347
HY-17367S3
HY-175325
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-76474A
Apoptosis
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-14648S1
HY-174949C
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
FMOC-NH-PEG-SH (MW 5000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 5000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-107436
RAR/RXR
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-W998345
PROTACs
PDK-1
Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ,可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色:CRBN 配体; 黑色:连接子; 粉色:Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-16999
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-B2246S
HY-109040
HY-W011183
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-118250
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-173572
Sirtuin
Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂,Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路,预防线粒体功能障碍,并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K
mTOR
Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-174949D
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 10000)
Biochemical Assay Reagents
Others
FMOC-NH-PEG-SH (MW 10000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 10000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 μM; Ki = 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料自由饮食 (剂量为1200 ppm) 的方式进行使用,MCE 提供饲料装 (HY-114153C) 。
HY-A0014R
HY-B0251S1
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease
HIV
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株,EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高,且在红细胞中的分配率较低。
HY-174949A
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
FMOC-NH-PEG-SH (MW 2000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 2000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-174949B
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
FMOC-NH-PEG-SH (MW 3400) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 3400)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-E70747
MEK
Cancer
MEK5 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 MAP/ERK 激酶。MEK5 被认为位于一条未表征的 MAP 激酶通路中,因为 MEK5 不会磷酸化 ERK/MAP 激酶家族成员 ERK1、ERK2、ERK3、JNK/SAPK 或 p38/HOG1,Raf-1、c-Mos 或 MEKK1 也不会高度磷酸化 MEK5。
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride dehydrate 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride dehydrate 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride dehydrate 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-14648S2
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117275A
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-172773
Bacterial
Infection
PAA-38 是一种靶向细菌脯氨酰-tRNA 合成酶 (ProRS ) 的高效选择性抑制剂。PAA-38 可抑制铜绿假单胞菌 ProRS (PaProRS),其 Kd 值为 0.399 nM,IC50 值为 4.97 nM。PAA-38 抑制人细胞质 ProRS (HsProRS) 的 IC50 值为 35.5 nM。PAA-38 在体外的最小抑菌浓度 (MIC) 为 4-8 μg/mL。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-118250A
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-10181R
BMS-354825 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-170974
Fungal
Infection
SDH-IN-20 (compound A19) 是一种抗真菌剂,对 Verticillium dahlia 和 R. solani 的EC50 值分别低于 3.0 μg/mL 和 2.87 μg/mL。SDH-IN-20 通过作为高效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂发挥其强效抗真菌作用,其 IC50 值为 29.33 μM。SDH-IN-20 显著破坏了 R. solani 的细胞膜完整性和菌丝形态。
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N0322S1
HY-176874
HY-177484
DYNE-251 Oligomer
Transferrin Receptor
Antibody-Oligonucleotide Conjugates (AOCs)
Others
Rostudirsen 是一种寡核苷酸, Zeleciment rostudirsen (HY-177485) 的组成部分之一。 Zeleciment rostudirsen 由 Rostudirsen (HY-177484) 与片段抗体 Zeleciment (HY-P990780) 结合而成。Zeleciment 能够与肌肉中高度表达的转铁蛋白受体 1 (TfR1) 结合。Zeleciment rostudirsen 可靶向肌肉组织,并促进细胞内51 号外显子跳跃,使肌肉细胞能够生成接近完整长度的肌营养不良蛋白。
HY-139602
HY-N0322S4
HY-14648S
HY-10264R
HY-175287
Integrin
Akt
ERK
Cardiovascular Disease
α5β1 integrin agonist-2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin ) 激动剂 (EC50 =45.98 nM)。α5β1 integrin agonist-2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中风的研究。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-105685
HY-17367AR
HY-148458
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
HY-P11312
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 是一种神经肽 A 类似物,是 HY-P10746 的肽片段。[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 对小鼠速激肽受体和人类速激肽受体上的 NK1R 具有高度选择性,并且在小鼠体内的半衰期为 10.3 小时。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-103045
HY-10181BR
HY-139039
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-14605AR
(R)-AGN1135 (Standard); TVP1012 (Standard)
Reference Standards
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
Rasagiline (Standard)是 Rasagiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-151672
ADC Linker
Others
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体,其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125780R
HY-76474
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-158325
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
HY-W008947R
HY-135334S
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-12137R
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替 (Standard)
Volasertib (Standard) 是 Volasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-163032
HY-12496R
HY-174903
Itk
Inflammation/Immunology
ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症,用于哮喘研究。
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-W008947
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-D1376A
Fluorescent Dye
Others
水溶性花菁染料Cy5-氨基
Sulfo-Cyanine5.5 amine 由四个磺酸基组成,具有高度的亲水性。Sulfo-Cyanine5.5 amine 是一种含胺的荧光染料,脂肪族伯胺基可以与各种亲电分子(活性酯、环氧化合物等)偶联。Sulfo-Cyanine5.5 amine 可用于远红/近红外应用的研究,如体内成像,也可用于酶转胺标记的研究。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-10181AR
BMS-354825 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐 (Standard)
Dasatinib (hydrochloride) (Standard)是 Dasatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-12554AR
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-130783
Fluorescent Dye
Others
LysoFP-NO2 是一种定位于溶酶体的一氧化碳 (CO) 荧光探针。在溶酶体 CO 存在下,lysoFP-NO2 会转化为 lysoFP-NH2,后者具有强荧光性。LysoFP-NO2 对 CO 的选择性优于各种活性氮、氧和硫物质。它的激发/发射最大值分别为 440/528 nm,在浓度为 30 μM 时,对 HepG2 细胞无细胞毒性,最长可达 5 小时。
HY-128952
HY-14605R
HY-N0322S2
HY-112610
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-111379
HY-W008658
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
[1,4-Bis(diphenylphosphino)butane](norbornadiene)rhodium tetrafluoroborate是一种具有高效性和选择性的过渡金属催化剂,能够 catalyze 各种反应,包括交叉偶联反应和氢化反应。该化合物在有机合成中广泛应用,有助于推动化合物和新材料的开发。通过其催化活性,[1,4-Bis(diphenylphosphino)butane](norbornadiene)rhodium tetrafluoroborate提供了优化反应条件和提高产率的潜力。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-15816R
ERK
Cancer
Ulixertinib (Standard) 是 Ulixertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化
HY-149912
HY-W494890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-10 (Compound 4) 是一种高选择性 SMARCA2 ATPase 结构域抑制剂 (IC50 =17.676 μM)。SMARCA2-IN-10 诱导 SMARCA4 缺陷型肿瘤细胞死亡。SMARCA2-IN-10 有望用于 SMARCA4 突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素瘤的研究。
HY-178323
HY-135982
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-10235S
HY-101561
BLU-285
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-146786
PAK
Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-14985
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-100022
eFT508
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-130082
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
DM4-SMe 是抗体-美登素偶联物 (AMC) 的代谢产物,是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,还是一种抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性部分,可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM4-SMe 抑制 KB 细胞的增殖,IC50 值为 0.026 nM。DM4-SMe 是一种高毒性代谢物,可被人肝微粒体氧化解毒。
HY-103152
HY-P2988A
HY-13340R
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (Standard) 是 VU0152100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性,抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ,EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-167706
GPR35
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂,具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35,显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状,效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化,使其更符合药物设计的要求。
HY-W777434
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144310
HY-E70090
DNA/RNA Synthesis
Others
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-N0322S6
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-B2246R
(R)-Carnitine hydrochloride (Standard); Levocarnitine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
L-肉毒碱盐酸盐 (Standard)
L-Carnitine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Carnitine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-10357
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-139567
HY-14648R
HY-103185
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-158045
PROTACs
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-17600
Calquence; ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘脂激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 SphK2 的 IC50 值为 0.4 μM。SLM6031434 通过增加鞘脂积累和 Smad7 表达发挥抗纤维化作用。SLM6031434 在单侧输尿管梗阻 (UUO) 诱导的小鼠肾小管间质纤维化模型中显示出有效的抗纤维化疗效。SLM6031434 可用于蛋白尿性肾病或慢性肾病 (CKD) 的研究。
HY-173125
PROTACs
Btk
Cancer
FDU73 是一种有效的和选择性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand-14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand+Linker (HY-173127))
HY-B0399R
HY-15932
TOOS sodium salt
Biochemical Assay Reagents
Others
TOOS (TOOS sodium salt) 是高度溶于水的苯胺衍生物,广泛用于诊断和生物实验。TOOS 可与 3-甲基-2-苯并噻唑啉酮腙盐酸盐 (MBTH) 组成显色系统,测定氧化酶活性。在 MBTH-TOOS 显色系统中,MBTH 经催化氧化产生 (-NH) 自由基,其与 TOOS 反应生成无色化合物。进一步,无色化合物发生歧化反应产生蓝紫色醌型化合物。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P10131
HY-14648AR
HY-N0322R
HY-17367A
HY-174421
FAP
Cancer
FAPI-JNU 是一种分子,靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP )。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP 特异性结合,借助放射性核素 [68 Ga]Ga 或 [177 Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的,高选择性和共价 FGFR4 抑制剂,IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3,IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-103185A
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-N0322S3
HY-173556
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 agonist-2 (Compound 8e) 是一种高度选择性的 GPR84 激动剂,EC50 值为 7.24 nM。GPR84 agonist-2 会激活 Gαq 信号通路,促进肌醇三磷酸 (IP3) 的生成和钙离子的释放,并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84 agonist-2 有望用于炎症性疾病的研究,例如溃疡性结肠炎和急性肺损伤。
HY-16767S1
HY-146379
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN-19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性,这是一种高度保守的酶,突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-111952
CID 16016685
Endogenous Metabolite
Others
SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体,它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来,促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用,抑制其与 PLIN1 的结合,并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解,同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
HY-E70569
Biochemical Assay Reagents
Others
α-N-acetylgalactosidase (EC 3.2.1.4) 是一种高度特异性的糖苷外切酶,可有效水解与糖蛋白中丝氨酸或苏氨酸残基连接的 α-N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) (Tn抗原)。α-N-acetylgalactosidase 对 α 1-3 连接的末端 GalNAc 显示活性。α-N-acetylgalactosidase 适用 pH 值范围 6.0-7.6,不需要辅助因子或特殊缓冲体系。
HY-N0322S7
HY-N0322S
HY-112301R
BLU-667 (Standard)
Reference Standards
RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
Pralsetinib (Standard)是 Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-137855
Biochemical Assay Reagents
Others
4-甲基伞形酮硫酸盐钾盐
4-Methylumbelliferyl sulfate (potassium),是一种荧光底物,在生化和生物医学研究中常用于检测硫酸酯酶的活性。它由连接到荧光分子上的硫酸基组成,可以被硫酸酯酶裂解。裂解后,4-Methylumbelliferyl sulfate 会释放出一种高荧光产物,可以使用荧光显微镜或光谱法检测到。使用 4-Methylumbelliferyl sulfate 作为硫酸酯酶的底物可以准确检测和定量各种生物样品中的这些酶。
HY-P991555
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体,对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
HY-15306A
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-N0322S8
HY-N0322S5
HY-110322A
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-171785
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
CHK1-IN-12 (Compound example 1-5) 是一种具有口服活性且高度选择性的检查点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,其体外酶 IC50 ≤10 nM,细胞内 IC50 ≤50 nM。CHK1-IN-12 可抑制 CHK1 激酶的磷酸化活性,阻断 DNA 损伤反应途径,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CHK1-IN-12 有望用于癌症的研究。
HY-15826
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
Reference Standards
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-148602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
HY-B0503R
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶 (Standard)
2-Thiouracil (Standard) 是 2-Thiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长[
HY-A0014S1
TAK-375-d3
Melatonin Receptor
Others
雷美替胺-d3
Ramelteon-d3 (TAK-375-d3 ) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-13106
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-145628
HY-108467R
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Cardiovascular Disease
GGsTop (Standard) 是 GGsTop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂,对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-N8230
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganosinensic acid C 是一种可以从灵芝 (Ganoderma Iucidum ) 中提取到的取的三萜类化合物。Ganosinensic acid C 具有抗肿瘤、抗前列腺癌、抗炎、抑制 HIV-I 蛋白酶等重要生物活性。Ganosinensic acid C 对人高转移肺癌细胞株 95D 的 IC50 值为 10.5 μM。Ganosinensic acid C 对宫颈癌细胞株 Hela 的IC50 值为 13.2 μM。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-W755033
HY-D0150A
Fluorescent Dye
Others
(Z)-Thiazole Orange iodide 是一种不对称菁染料,其荧光高度依赖于局部环境。(Z)-Thiazole Orange iodide 在溶液中基本上是暗色的;然而,当噻唑橙被引入双链 DNA 和 RNA(dsDNA 或 dsRNA)时,其荧光会增加一千倍。(Z)-Thiazole Orange iodide 与 DNA 复合时的最大吸收值为 509 nm,最大发射值为 532 nm。(Z)-Thiazole Orange iodide 溶液广泛用于通过显微镜和流式细胞术测定人体外周血中网织红细胞的百分比。
HY-B0897
Biochemical Assay Reagents
Others
Bisoctrizole 是一种广谱紫外线 (UVA/UVB) 吸收剂,属于苯并三唑类化合物。Bisoctrizole 通过羟基苯基基团吸收紫外线,使可逆电子跃迁,从而将光能转化为热能,抑制紫外线诱导的材料或皮肤损伤。Bisoctrizole 能够高效捕获 UVA (320-400 nm) 和部分 UVB (280-320 nm) 辐射。Bisoctrizole 延缓硅树脂等材料的光降解,改善其抗紫外线老化性能,或增强防晒产品的光保护能力。
HY-17387S1
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-160943
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-10235R
HY-142140S
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3-d6 是氘代标记的 3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 (HY-142140)。3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 是维生素 D 代谢物,而维生素 D 代谢高度依赖于巨噬细胞极化。维生素 D 的 C3-差向异构酶途径在巨噬细胞中活跃。
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-135283
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-10320
BIRB 796
p38 MAPK
Raf
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
达马莫德
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd =0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
HY-119323
Fluorescent Dye
Others
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-10626R
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-130118
HY-E70565
Endonuclease
Inflammation/Immunology
O-Glycoprotease 是一种 O-糖蛋白特异性内切蛋白酶,可催化天然黏蛋白型 O-糖基化蛋白中与 O-聚体直接相邻的肽键的水解。O-Glycoprotease 序列来自 Akkermansia muciniphila,重组表达于 E.coli ,C 端带 6×His 标签。
此酶在 pH 5.5-7.5 之间均能保持较高活性,能耐 1 M NaCl,但对 EDTA 高度敏感 (0.5 mM EDTA),并且可被 Zn2+ 抑制。
HY-169336
PARP
PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-E70133
Endo F2
Others
Metabolic Disease
糖苷内切酶 F2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 是一种高度特异性的糖苷内切酶,可在天冬酰胺连接的复合双触角 和来自糖蛋白和糖肽的高甘露糖寡糖的壳二糖核心 内进行水解。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 水解双触角聚糖的速度大约是高甘露糖聚糖的 20 倍。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 在有或没有核心岩藻糖基化的双触角结构上的活性是相同的。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 对杂合或三触角和四触角寡糖没有活性。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-14588S2
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-W800775
Fluorescent Dye
Others
BP Fluor 647 Alkyne 是一种亮绿色荧光染料,最适合与 633、650 nm 氩激光一起使用。炔烃基团可通过铜催化的点击化学反应与叠氮化物发生反应。该染料可溶于水,pH 值在 4 至 10 之间不敏感。该染料具有 4 个磺酸盐基团,使其具有高度的水溶性,并且在水溶液中聚集较少。BP Fluor 647 Alkyne 用于蛋白质和抗体标记,或具有高标记密度的核酸应用。
HY-171758
Opioid Receptor
Neurological Disease
BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂,同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用,主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长,且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-170774
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-14588S1
HY-103138A
HY-W782083
HY-W269511
Drug Derivative
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物,它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似,具有与 SAFM 类似的一些药理作用,可用于帕金森病的研究。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116141
7-HCA; Umbelliferyl Arachidonate; 7-HC-arachidonate
Phospholipase
MAGL
Others
7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA;HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC;HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
HY-160943A
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) hydrochloride 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂,在 AS、FP 和 FRET 测定中,对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 hydrochloride 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合,并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Phosphatase
Others
AMPPD (Lumi-Phos Plus;Lumigen PPD) 是一种碱性磷酸酶 (APase) 的化学发光底物。AMPPD 被 APase 催化水解生成不稳定的 Dioxetane 中间体,并且中间体分解时会释放化学发光信号。AMPPD 的发光信号可被高灵敏度设备检测,从而实现对目标分子的定量分析。AMPPD 可用于超灵敏的酶联免疫分析 (如人组织激肽原的定量检测)、蛋白质和核酸的化学发光检测等领域。
HY-176446
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-13543R
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (Standard) 是 Tretazicar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H:醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-175328
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
LIBX-A403 (Compound 21) 是一种酰基辅酶 A 合成酶长链家族成员 4 (ACSL4 ) 的高选择性抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。LIBX-A403 阻断 ACSL4 介导的促铁死亡磷脂重塑过程。LIBX-A403 有望用于癌症 (如三阴性乳腺癌) 及神经退行性疾病 (如帕金森病) 的研究。
HY-174455
PROTACs
IRAK
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂,在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病,如银屑病和类风湿性关节炎。(粉色:IRAK4 配体 (HY-174470); 蓝色:CRBN 配体 (HY-45512); 黑色:连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174796))
HY-18975
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-136735
IRE1
Neurological Disease
Cancer
IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50 =80 nM)。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112158
ERGi-USU
Others
Cancer
NSC139021 (ERGi-USU) 是 RIOK2 抑制剂,具有抗癌活性。RIOK2 可高选择性地抑制 ERG 阳性癌细胞生长,对细胞系的 IC50 值为 30-400 nM。RIOK2 还通过诱导 Skp2 ,调控 Skp2-p27/p21-Cyclin E/CDK2-pRb 信号,引起胶质母细胞瘤的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-10181S1
BMS-354825-d4
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Bcr-Abl
Apoptosis
Src
Cancer
达沙替尼-d4
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-100589
HY-103197R
RX821002 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan (monohydrochloride) (Standard)是 2-Methoxyidazoxan (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-107691
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141512
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-178147
Parasite
Infection
Antimalarial agent 52 是一种口服有效的合成疟色素 (β-hematin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.6 μM。Antimalarial agent 52 在体外对恶性疟原虫 Pf3D7 、PfDd2 菌株和诺氏疟原虫 P. knowlesi 表现出抗疟活性,其 IC50 分别为 6.1、6.4 和 3.3 nM。Antimalarial agent 52 对多重耐药菌株仍然保持高效,且在伯氏疟原虫 (P. berghei ) 小鼠模型中有显著疗效。
HY-131972
PI3K
Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
HY-155356A
PROTACs
Cancer
YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
HY-B0347S1
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针,A-395 是一种高效且选择性的化学探针,靶向多梳蛋白 EED,该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员,负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性,但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性,使其成为理想的对照化合物。
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-D0175
γ-Aminopropyltriethoxysilane; APTES
Biochemical Assay Reagents
Others
3-氨丙基三乙氧基硅烷
3-Aminopropyltriethoxysilane (APTES) 可作为一种强力胶,能将生物分子 (如抗体和酶) 固定在硅和硅衍生物 (如氮化硅 (Si3 N4 )) 上。3-Aminopropyltriethoxysilane 还充当间隔物,在固定的过程中为生物分子提供更多的空间自由度,以获得更高的比活性。3-Aminopropyltriethoxysilane 将生物分子固定到一些固体材料、电极材料、纳米材料和纳米复合材料上后,能够组成更稳定、灵敏、高生物相容性的生物分析平台。
HY-163192
ROR
Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂,IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性,抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成,并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-18100AR
HY-17367R
HY-W754236
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-Carnitine Hydrochloride-13 C3 是 13 C 标记的 L-Carnitine hydrochloride (HY-B2246)。L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-P4905
MMP
Cancer
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 12 (MMP12 ) 的高选择性底物,kcat/Km 值为 1.85*105 M-1 s-1 ,对除 MMP13 (kcat/Km = 0.53*105 M-1 s-1 ) 和 MMP9 (0.33*105 M-1 s-1 ) 之外的其他 MMP 底物的特异性较差。
HY-171767
JB325
PROTACs
Apoptosis
Caspase
Aurora Kinase
Cancer
SK2188 是一种高效且有选择性的靶向 AURKA 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 3.9 nM)。SK2188 诱导 DNA 损伤与细胞凋亡 (Apoptosis )。SK2188 间接降解 MYCN ,抑制肿瘤细胞增殖,对 MYCN 扩增型神经母细胞瘤的研究提供思路 (粉色: AURKA ligand: MK-5108 (HY-13252); 蓝色: Thalidomide (HY-14658); 黑色: Linker: Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005))。
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-146660
HY-110294
A37
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50 =4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性,从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制,尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
HY-101561R
BLU-285 (Standard)
Reference Standards
c-Kit
PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-105572
MC-838 calcium
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合,表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I(A-I)的收缩反应,同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-153725
Liposome
Cancer
17:1 Lyso PC 是一种能够模拟生物磷脂膜脂质体 (liposome )。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-17367S5
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)3 -receptor 拮抗剂,不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射,这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)3 -receptor 。
HY-101115
PI3K
Cancer
PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂,其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
HY-172736
PROTACs
BCL6
Cancer
BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色:靶蛋白配体 (HY-172740);黑色:连接子 (HY-W267161);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
HY-D1506
Fluorescent Dye
Others
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13488
LRRK2
MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] , IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究,尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-111310
HY-175013
CDK
STAT
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
CDK6/9-IN-2 是高活性双重 CDK6 (IC50 = 15 nM)/9 (IC50 = 22 nM) 抑制剂。CDK6/9-IN-2 对 CDK2 ,CDK8 ,CDK11 具有选择性。CDK6/9-IN-2 在 IFN-γ /TNF-α 诱导的 HaCaT 细胞中抑制其增殖,并且抑制 STAT3 通路和炎症因子表达。CDK6/9-IN-2 可以缓解银屑病皮炎,可用于银屑病研究。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的,选择性 FabI 抑制剂,FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效,可提供 100% 的保护,防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-15306R
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-139659
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-W075744
HY-117275R
HY-W582827
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 是一种高效的催化剂,具有优异的交叉偶联反应活性。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 在有机合成中被广泛应用,可用于促进各种反应以构建复杂分子结构。RuPhos Pd G1 methyl t-butyl ether adduct (MTBE) 具备良好的温度和反应条件适应性,使其在不同反应体系中都能表现出色的催化性能。
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-138616S1
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-18731R
HY-D0121B
Fluorescent Dye
Others
INDO 1 pentasodium 是一种比率型、游离钙离子 (Ca2+ ) 荧光指示剂,可定量监测细胞内游离 Ca2+ 浓度的动态变化。INDO 1 pentasodium 未结合 Ca2+ 时 (游离态),在紫外光 (350 nm) 激发下的光发射峰为 485 nm。INDO 1 pentasodium 结合 Ca2+ 后 (结合态),发射峰偏移至 405 nm。INDO 1 pentasodium 的光不稳定性较强,易发生光漂白,其发射光谱可能与 NADH 的自发荧光重叠。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-138616S
HY-D1840
Biochemical Assay Reagents
Others
酪氨放大缓冲液
Tyramide Amplification Buffer 为即用型缓冲液,主要用于通过酪酰胺信号放大 (TSA) 技术对细胞和组织进行的免疫染色。TSA 技术基于酪氨酸酶标记系统,通过使用过氧化物酶将酪氨酸标记的抗体与荧光标记的酪氨酸取代物-酪酰胺 (tyramide) 反应,形成高度放大的荧光信号。例如,辣根过氧化物酶 (HRP) 可在较温和的条件下催化酪氨酸与过氧化氢反应,产生环氧基团。自由基会促进 tyramide与邻近的氨基酸结合,形成荧光标记的产物。
HY-B0399G
(R)-Carnitine; Levocarnitine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
L-Carnitine (GMP) 是 GMP 级别的 L-Carnitine (HY-B0399)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-W591449
Liposome
Cancer
DOPE-PEG-Azide (MW 2000) 是一种聚乙二醇化脂质,具有疏水脂肪酸链和亲水的PEG头部,可用于制备用于靶向药物递送的脂质体或脂质纳米颗粒。其叠氮基团可与炔烃反应。
HY-W004305R
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的,具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-159744
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-108672
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki =44.3 nM),P2Y1 (Ki =187 µM),P2Y2 (Ki =28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-174442
PARP
Cancer
PARP1-IN-40 是一种具有高度选择性的具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 : PARP1 为 0.19 nM,PARP2 为 26 nM)。PARP1-IN-40 通过抑制 PARP1 导致 DNA 损伤累积,杀死肿瘤细胞。PARP1-IN-40 对 BRCA 突变的 MDA-MB-436 细胞具有较高的抗肿瘤活性。PARP1-IN-40 可以与化疗联合用于癌症的相关研究。
HY-B0347S3
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-117287
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-W105518R
HY-145841
HY-172798
Bcl-2 Family
Cancer
XZ338 是一种靶向 BCL-XL 的高选择性降解剂。XZ338 不会降解 BCL-2。XZ338 对 MOLT-4 细胞的 IC50 值为 3.7 nM。XZ338 具有抗增殖活性。XZ338 可用于癌症研究。(靶蛋白配体:HY-19741;E3 连接酶:HY-112078;linker:HY-172799;E3+liner:HY-172800)。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis
MDM-2/p53
Metabolic Disease
Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达,从而抑制肿瘤增殖,并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关,有用于癌症研究的潜力。
HY-147531
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-B0002BS
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-40118
Boc-L-proline methyl ester
Liposome
Others
Boc-Pro-OMe (Boc-L-proline methyl ester) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP
Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
SLM6031434 hydrochloride 是 SLM6031434 (HY-120268) 的盐酸盐形式。SLM6031434 是一种高度选择性的鞘脂激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 SphK2 的 IC50 值为 0.4 μM。SLM6031434 通过增加鞘脂积累和 Smad7 表达发挥抗纤维化作用。SLM6031434 在单侧输尿管梗阻 (UUO) 诱导的小鼠肾小管间质纤维化模型中显示出有效的抗纤维化疗效。SLM6031434 可用于蛋白尿性肾病或慢性肾病 (CKD) 的研究。
HY-141692B
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(R)-IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 4 (HY-141692) 的 R 构型形式。 IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-176254
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-126031
DAGL
Others
(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 0.79 nM,可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外,它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性,IC50 为 2.51 nM,与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比,对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
HY-123633
Glycosidase
Others
4-Methylumbelliferyl β-D-Glucopyranoside,一种 β-D-glucoside,是 β-glucosidase 的荧光底物,用于测定 β-glucosidase 的活性。4-Methylumbelliferyl β-D-Glucopyranoside 释放出高荧光的 4-methylumbelliferyl (4-MU),其最大发射波长为 445-454 nm。4-MU 的激发最大值取决于 pH 值:在 pH 值为 4.6、7.4 和 10.4 时分别为 330、370 和 385 nm。
HY-D1297Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-164579
Liposome
Others
NH2-GG-DSPE 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-151745
ADC Linker
Others
N3-TOTA-Suc 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-TOTA-Suc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B0399S2
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-B0347R
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合,促进突触后膜去极化,抑制神经元过度兴奋,并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-N1511R
Reference Standards
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D (Standard)
Ganoderic acid D (Standard) 是 Ganoderic acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-W024271
9-Formyl-8-hydroxyjulolidine
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde (9-Formyl-8-hydroxyjulolidine) 是一种对硫化氢 (S2− ) 和硅酸盐 (SiO3 2− ) 具有高选择性的荧光探针。8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde 通过阻断分子内电荷转移 (ICT) 的机制发挥作用,在弱酸离子存在下显示出显著的荧光增强效果。8-Hydroxyjulolidine-9-carboxaldehyde 有望用于活细胞内硫化氢的荧光成像研究。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-B0002BR
HY-138616S3
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-173275
PDGFR
Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 3 (Compound L7) 是一种靶向 PDGFRαD842V 激酶的强效抑制剂,在生化和细胞分析中的 IC50 值分别为 23.8 nM 和 2.1 nM。PDGFRα kinase inhibitor 3 与PDGFRαD842V 的 ATP 结合位点结合,从而阻断其下游信号通路并抑制激酶活性。PDGFRα kinase inhibitor 3 可用于胃肠道间质瘤 (GIST) 的研究。
HY-109040R
HY-16641
JAK
Cancer
JAK1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK1 抑制剂,Ki 为 1.9 nM。JAK1-IN-17 的全血迁移率较低,因此能够保持良好的全血药效。JAK1-IN-17 也是一种含腈类似物,使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK1-IN-17 可用于癌症研究。
HY-14562
HY-B0002BS1
HY-W744577
HY-15306AR
HY-120993
1,N6-Etheno-AMP sodium; 1,N6-ε-AMP sodium
Fluorescent Dye
Others
1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate (1,N6-Etheno-AMP) sodium 是 adenosine 5'-monophosphate (AMP) 的一个荧光类似物。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 是涉及 adenosine 5'-monophosphate 系统的强大探针,可在低浓度下检测。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 的激发波长相对较长 (250-300 nm) ,而发射波长为 415 nm。
HY-14648S3
HY-138822
2,3-DPG pentasodium salt
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
HY-108251
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-172135
HY-W754911
BLU-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PDGFR
c-Kit
Cancer
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空,发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-10571AR
U 90152 mesylate (Standard); BHAP-U 90152 mesylate (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐 (Standard)
Delavirdine (mesylate) (Standard)是 Delavirdine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-163436
HY-13001R
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-174401
PROTACs
HDAC
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC 。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种化学探针,是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-N1372AR
Reference Standards
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-14993
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50 ,21 μM),DNAPK (IC50 ,2.8 μM),PI3Kα (IC50 ,3.8 μM),PI3Kβ (IC50 ,10.3 μM),PI3Kγ (IC50 ,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-112096S
NXP900-d5
Src
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
eCF506-d5 (NXP900-d5 ) 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂,IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象,从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-151736
ADC Linker
Others
N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-151749
ADC Linker
Others
N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-14648S5
HY-110133
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-10241S
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-103152R
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO),一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂,也是一种有效的惊厥药,在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性,增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-D1429Y
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针,是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-B0002BS2
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-14588S
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-X0009
GFH009; JSH-009; SLS009
CDK
DYRK
Apoptosis
Bcl-2 Family
c-Myc
Caspase
PARP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM),对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍,对 DYRK1A /B 的选择性超过 100 倍,并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
HY-W713365
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化,呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-10571R
U 90152 (Standard); BHAP-U 90152 (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶 (Standard)
Delavirdine (Standard)是 Delavirdine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA 聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-147141
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-17403
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-178160
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 PLpro-IN-2 (Compound 12) 是一种对 SARS-CoV-2 疱疹样蛋白酶 (PLpro ) 具有高度选择性的抑制剂 (IC50 =0.06 μM)。SARS-CoV-2 PLpro-IN-2 能够抑制病毒复制和免疫逃逸。SARS-CoV-2 PLpro-IN-2 在 HeLa-ACE2 细胞中表现出抗病毒活性(EC50 =2.9 μM)。SARS-CoV-2 PLpro-IN-2 有望用于 COVID-19 的研究。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质,它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物,可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱,对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM,对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性(尤其是通过 IP 和 EP 受体)仍有待评估。
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是一种化学探针,是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-149026
Epigenetic Reader Domain
Others
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4 ,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K d 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-151787
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0897R
Reference Standards
Biochemical Assay Reagents
Others
Bisoctrizole (Standard) 是 Bisoctrizole (HY-B0897) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisoctrizole 是一种广谱紫外线 (UVA/UVB) 吸收剂,属于苯并三唑类化合物。Bisoctrizole 通过羟基苯基基团吸收紫外线,使可逆电子跃迁,从而将光能转化为热能,抑制紫外线诱导的材料或皮肤损伤。Bisoctrizole 能够高效捕获 UVA (320-400 nm) 和部分 UVB (280-320 nm) 辐射。Bisoctrizole 延缓硅树脂等材料的光降解,改善其抗紫外线老化性能,或增强防晒产品的光保护能力。
HY-112417
HY-X0009A
GFH009 dimaleate; JSH-009 dimaleate; SLS009 dimaleate
CDK
DYRK
Apoptosis
Bcl-2 Family
c-Myc
Caspase
PARP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tambiciclib dimaleate (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM),对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍,对 DYRK1A /B 的选择性超过 100 倍,并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中,Tambiciclib dimaleate 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib dimaleate 可用于急性髓系白血病的相关研究。
HY-131069A
Influenza Virus
Infection
MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂,能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入,HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒,包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-B1101A
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-138616S4
HY-B1101
HY-173398
HY-169360
PROTACs
STAT
Cancer
SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50 为 0.5 μM),对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解,且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究,例如白血病和淋巴瘤 (粉红:STAT3 配体 (HY-169361);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-43722);黑色:连接子 (HY-147052)。
HY-B1324R
Ro 13-8996 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Oxiconazole nitrate (Standard) 是 Oxiconazole nitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-N0322GL
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-D1431Y
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-101284A
Cytochrome P450
Cancer
(E/Z)-DMU2105 (Compound 7k) 是一种有效且高度选择性的 CYP1B1 抑制剂。 (E/Z)-DMU2105 抑制与酵母来源的微粒体结合的人 CYP1B1 酶,IC50 值为 10 nM。 (E/Z)-DMU2105 还可有效抑制“活”重组酵母和人 HEK293 肾细胞中表达的 CYP1B1,IC50 值为 63.65 nM。 (E/Z)-DMU2105 可用于癌症、青光眼、缺血和肥胖的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-149878
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力,对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
HY-13001S
HY-157678
18:2 PS sodium
Liposome
Others
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:2 PS sodium) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-10320R
HY-174314
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-151786
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-17499R
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 (Standard) 是 EGFR-IN-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-141554A
(2S,3S,11bR)-DHTBZ
Monoamine Transporter
Neurological Disease
(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine ((2S,3S,11bR)-DHTBZ) 是一种高选择性的囊泡单胺转运体 2 (VMAT2 ) 抑制剂,Ki 值为 593 nM。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 抑制多巴胺和 5-羟色胺等单胺类神经递质的囊泡转运,减少突触间隙单胺类递质释放。(2S,3S,11bR)-Dihydrotetrabenazine 有望用于亨廷顿舞蹈症及其他运动亢进性疾病的研究。
HY-D1376
Fluorescent Dye
Sulfo-Cyanine5.5 amine potassium 是一种水溶性花青染料,适用于远红/近红外应用,例如体内成像。该染料具有四个磺酸盐基团,使其具有高度亲水性和水溶性。与其他花青一样,sulfo-Cyanine5.5 具有出色的消光系数,使其成为远红区域的明亮荧光标记。这是一种含胺荧光染料。胺基团通过有利于缀合的相对较长的连接体与荧光团分开。脂肪族伯胺基团可以与各种亲电子试剂(活化酯、环氧化物等)偶联,也可用于酶促氨基转移标记。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-135425R
Reference Standards
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid (Standard)是 10,12-Tricosadiynoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-150652
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-100818R
TAS-120 (Standard)
Reference Standards
FGFR
Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-157624
18:0-22:6 PE
Liposome
Others
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (18:0-22:6 PE) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-164634
Cathepsin
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
CLIK-148 是一种高选择性、不可逆的、口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,主要靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L )。CLIK-148 可有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解。CLIK-148 抑制 Cathepsin L 参与的前胆囊收缩素 (proCCK ) 加工过程,减少 CCK8 (HY-P0093) 的生成。CLIK-148 阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 Ⅰ 型胶原的降解,减少肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于骨代谢紊乱和神经肽加工调控的研究。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-145260
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-112621
LTA4 methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成,该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢,导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定,可以根据需要轻松水解为游离酸。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-101508
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-N0322A
Liposome
Others
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
HY-D1867
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 是一种含有磺酸根和 TCO 基团的 Cy3(Cyanine3)(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应,形成共价键。由此,Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等),以追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-148234
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
Cancer
M4K2234 是一种化学探针,是一种口服活性的高选择性 ALK1 和 ALK2 抑制剂,IC50 值分别为 7 nM 和 14 nM。M4K2234 通过抑制 SMAD1/5/8 的磷酸化特异性阻断 BMP 信号传导。M4K2234 抑制 BMP7 刺激的报告基因活性 (IC50 = 16 nM)。M4K2234 可用于研究 ALK1/2 介导的生物学过程及相关疾病,如弥漫性中线胶质瘤 (DMG) 和进行性骨化纤维发育不良 (FOP)。
HY-108944
SHP2
SHP1
Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 Ki ,IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-173402
Fungal
Infection
TPS1-IN-1 (Compound O1) 是一种高效、广谱的 TPS1 抑制剂。TPS1-IN-1 对 MoTPS1 (稻瘟病菌的 TPS1) 和 BcTPS1 (灰霉病菌的 TPS1) 的 IC50 分别为 14.73 μM 和 59.99 μM。TPS1-IN-1 通过干扰真菌的孢子萌发、附着胞形成和膨压积累发挥广谱杀菌作用。TPS1-IN-1 安全性良好,具有作为新型杀菌剂候选化合物的潜力。
HY-138616S2
HY-174296
PI5P4K
Others
TMX-4102 是一种高选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 II 型 γ (PIP4K2C ) 结合剂。TMX-4102 对 PIP4K2C 具有结合活性 (KD = 0.45 nM),且对其他脂质和非脂质激酶无显著作用。TMX-4102 通过特异性结合 PIP4K2C,调节其支架功能而非酶活性。TMX-4102 可作为研究 PIP4K2C 生物学功能及潜在治疗价值的工具分子。
HY-107216A
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂,具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性,并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-176251
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-174133
17β-HSD
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
HSD17B13-IN-104 (Compound 32) 是一种具有口服活性、有效且具有高度选择性的 HSD17B13 抑制剂 (IC50 =2.5 nM)。HSD17B13-IN-104 通过抑制 SREBP-1c/FAS 通路来调节肝脏的脂质代谢。HSD17B13-IN-104 阻断 HSD17B13 的酶活性,以改善肝脏的脂质积累。HSD17B13-IN-104 有望用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎的研究。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-14994R
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-17639
RX-10045
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Navamepent 是 resolvin E1 (一种主要的膳食-3多不饱和脂肪酸代谢物)的类似物,具有强大的抗炎和细胞生存益处。Navamepent对干眼和杯状细胞损失非常有效,从而加速泪液的产生。Navamepent还能减少角膜炎症、上皮损伤,加速角膜组织修复。此外,Navamepent可抑制角膜上皮细胞释放几种关键促炎介质。Navamepent 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154860
PROTACs
Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM,KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK,DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长,并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。(Pink: Btk 配体 (HY-19834); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); Black: 连接子 (HY-Y0966); E3 连接酶配体 + linker (HY-131717))。
HY-173357
PROTACs
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化,从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-133124
PARP
PI3K
Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-175288
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
αMβ2 integrin agonist-1 (Compound 8) 是一种高选择性 αMβ2整合素 (αMβ2 integrin ) 激动剂,具有抗炎活性 (EC50 =1.4 nM)。αMβ2 integrin agonist-1 激活整合素介导的细胞黏附及 JNK/ERK 信号通路。αMβ2 integrin agonist-1 诱导肿瘤相关巨噬细胞极化,增强抗肿瘤T细胞免疫应答。αMβ2 integrin agonist-1 有望用于癌症和慢性炎症性疾病 (如胰腺癌、类风湿关节炎) 的研究。
HY-14993R
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-103185R
HY-100607A
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-174382
Akt
mTOR
NF-κB
ROR
Apoptosis
Cancer
ROR1-IN-3 (Compound 24d) 是一种强效且高选择性的 ROR1 激酶抑制剂 (IC50 = 17.6 nM)。ROR1-IN-3 在体内和体外均表现出强大的抗肿瘤活性和对 ROR1 的抑制作用。ROR1-IN-3 在体内和体外均具有强大的抗增殖功效。ROR1-IN-3 诱导癌细胞系凋亡 (apoptosis )。ROR1-IN-3 抑制 ROR1 下游的 AKT/mTOR 和 NF-κB 信号通路。ROR1-IN-3 可用于抗肿瘤研究。
HY-13238S1
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂,IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖,对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-17403R
HY-126242S
JAK
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是一种口服有效的 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 可以抑制 IL-23 和 IFN-α 信号通路。Tyk2-IN-7 常用于炎症疾病如结肠炎的研究。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-100607
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-D1870
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 是一种生物素修饰、含有 TCO 基团的 Cy3(Cyanine3)(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应,形成共价键。由此,Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等),追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。并因为生物素标记,常用于亲和层析实验,如免疫沉淀。
HY-18063A
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
HY-18063
Potassium Channel
Cytochrome P450
Neurological Disease
ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450 ,IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-175344
SARS-CoV
Virus Protease
Ser/Thr Protease
Infection
Inflammation/Immunology
TMP1 是一种具有口服活性的 M pro (IC50 = 312.5 nM)/TMPRSS2 (IC50 = 1.28 μM, KD = 10.10 μM) 双特异性抑制剂。TMP1 在体外对不同的 SARS-CoV-2 变体表现出广谱保护作用。TMP1 在体内对高致病性冠状病毒 (SARS-CoV-1 、SARS-CoV-2 和 MERS-CoV) 具有交叉保护作用,并能有效阻断 SARS-CoV-2 的传播。TMP1 能够抑制 Nivolumab (HY-P9903) 耐药的 SARS-CoV-2 逃逸突变体的感染。TMP1 可用于冠状病毒研究。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-172158
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALKBH5-IN-5 (compound 18l) 是一种 ALKBH5 抑制剂,对 ALKBH5 表现出高度选择性抑制作用,其 IC50 值为 0.62 μM。ALKBH5-IN-5 对 NB4 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值为 0.63 μM。ALKBH5-IN-5 与 ALKBH5 的结合 Kd 值为 804 nM。ALKBH5-IN-5 在细胞内直接靶向 ALKBH5 ,改变 mRNA 水平上的 m6 A 水平,阻断相关下游信号通路,促进分化并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ALKBH5-IN-5 在体内表现出优异的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率 (TGITV ) 达到 66.3%。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-13238R
S/GSK1349572 (Standard)
Reference Standards
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩,而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合, IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移,其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-B1101AR
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W753779
8-OHG
Reactive Oxygen Species (ROS)
NO Synthase
Others
8-Hydroxygenistein (8-OHG) 是一种抗氧化剂,可有效清除 NO 和 O2- 。8-Hydroxygenistein 属于邻二羟基异黄酮 (ODI),在浓口酱油和溜酱油中含量丰富,其抗氧化作用强于母化合物染料木素 (Genistein,HY-14596)。8-Hydroxygenistein 的含量与酱油的抗氧化能力呈正相关 (r=0.959),且在沸水中加热 60 分钟仍具有高稳定性。88-Hydroxygenistein 在酱油酿造和储存过程中能够有效防止氧化损伤,有望用于食品抗氧化研究。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-175286
Integrin
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
α4 β1 antagonist-1 (Compound 4) 是一种高选择性 α4 β1 整合素 (α4 β1 integrin ) 拮抗剂 (IC50 =15 nM)。α4 β1 antagonist-1 抑制整合素介导的细胞黏附及 ERK1/2 信号通路活化。α4 β1 antagonist-1 对αM β2 integrin 有部分激动活性 (EC50 =23 nM)。α4 β1 antagonist-1 有望用于慢性炎症性疾病 (如类风湿关节炎、多发性硬化症) 及癌症的研究。
HY-100754
PF-06651600
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-E70400
DNA/RNA Synthesis
Others
耐热型 T7 RNA 聚合酶
Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase相比它能够耐高温,活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-165975
(2S)-3-Keto-C6-dihydrosphingosine hydrochloride
Liposome
Others
(2S)-3-Keto sphinganine (d6:0) ((2S)-3-Keto-C6-dihydrosphingosine) hydrochloride 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-101514
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
HIV
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV-1 和 HIV-2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
HY-114312
PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-N1482
Parasite
TNF Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
棕榈酸甲酯
Methyl palmitate 是一种天然存在的脂肪酸酯。Methyl palmitate 能够调节巨噬细胞活性,并下调促炎介质,例如 TNF-α 和一氧化氮 (NO )。Methyl palmitate 具有抗炎和抗纤维化作用。Methyl palmitate 是 ΙκB 磷酸化的强效抑制剂。Methyl palmitate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的库普弗细胞和大鼠腹膜巨噬细胞。Methyl palmitate 能够抑制 RAW 细胞的吞噬功能。Methyl palmitate 对毒蕈碱受体 (muscarinic receptors ) 具有拮抗作用。Methyl palmitate 在体内具有对抗缺血/再灌注损伤的心脏保护作用。Methyl palmitate 对朱砂红线虫 (T. cinnabarinus) 成虫具有剧毒。
HY-155066
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期,并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-177008
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂,DC50 为 69 nM,Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKT 和ERK ) 的强力抑制,抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色:HER2 配体:(HY-177009);黑色:连接子;蓝色:CRBN 配体:(HY-W023573)。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-Y0678R
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-117548
TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis ),可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-112338
CPD188
STAT
Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合(对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM)和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM)。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种化学探针,是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-153006
DCFH2
Biochemical Assay Reagents
Others
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) 是一种非荧光的活性氧 (ROS) 探针 (Ex=485-500 nm,Em=515-530 nm)。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 先被细胞内酯酶水解,再被 ROS 氧化,生成无生物膜渗透性的、高荧光 2,7-二氯荧光素 (DCF)。DCF 的荧光强度与 ROS 浓度正相关。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 可与多种 ROS (如·OH、H2 O2 、ONOO- 等) 发生氧化反应,用于定量检测细胞内外的氧化应激水平,适用于体外细胞模型和体内靶向递送 (如肝靶向脂质体) 的氧化应激分析。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Others
Others
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
HY-172144
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB300 是一种基于 PROTAC 技术,高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50 =30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
HY-W039379
trans-2-Octenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl (E)-oct-2-enoate,通常用作香水和香精行业的香水、古龙水的成分,和食物的味道,其令人愉悦的香味和低挥发性使其成为为各种产品添加果香的热门选择,除了在香料和香精行业中的应用外,Methyl (E)-oct-2-enoate 还用作合成其他有机化合物的原料,它可以被氧化形成 3-氧代丁酸甲酯,用于生产药物和农用化学品。总的来说,Methyl (E)-oct-2-enoate 是一种用途广泛的化合物,可用于各种行业,因为它令人愉悦的香气和反应性,它的果香和花香在香料和香精行业备受追捧,而它作为其他化合物起始原料的能力使其可用于有机合成。
HY-19314R
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (Standard) 是 Azvudine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvu
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM,> 100 μM,> 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性,以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Reference Standards
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1306
p-Aminohippuric acid
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
对氨基马尿酸
4-Aminohippuric acid (p-Aminohippuric acid) 是一种金属离子 (如 Cu2+ 、Fe3+ 、Hg2+ ) 的配位配体及纳米材料功能化试剂。4-Aminohippuric acid 可通过氨基与羧基与金属离子配位结合或修饰碳纳米管、金纳米颗粒等材料表面。4-Aminohippuric acid 可与金属离子形成稳定络合物或作为还原剂/稳定剂参与纳米材料合成,发挥富集金属离子或赋予纳米颗粒过氧化物酶模拟活性的功能。4-Aminohippuric acid 可用于构建高灵敏度的电化学传感器或比色传感器,实现对环境水样、生物样本中铜、铁、汞等重金属离子的检测与定量分析。4-Aminohippuric acid 还可能是注意力缺陷/多动障碍 (ADHD) 的生物标志物。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Others
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-139481
Btk
BMX Kinase
Interleukin Related
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50 :1.5 nM),并且仅抑制另外三种激酶 Blk 、BMX 和 Txk ,其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50 :1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8 、IL-1β 、MCP-1 和 TNF-α 等炎症因子,并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-174866
Histone Acetyltransferase
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-150175
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
HKSOX-1 及其衍生物(HKSOX-1r 和 HKSOX-1m)是荧光探针,旨在高灵敏度和选择性地检测细胞环境中的超氧化物阴离子自由基 (O2 •− )。这些探针利用芳基三氟甲磺酸酯基团,该基团经历 (O2 •− 介导的裂解,释放游离苯酚并发出荧光。它们在各种 pH 范围内表现出出色的特异性和灵敏度,可抵抗细胞环境中常见的强氧化剂和还原剂的干扰。HKSOX-1r 针对细胞保留进行了优化,已有效用于包括共聚焦成像、流式细胞术和斑马鱼胚胎研究在内的各种检测,突出了其在研究 (O2 •− 在炎症、线粒体应激和其他生理过程中的作用方面的实用性。
HY-176854
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性 PI3K /mTOR 双抑制剂。PI3K/mTOR-IN-18 通过竞争性结合 PI3Kα(Ki =0.130 nM) 和 mTOR (Ki =0.111 nM),发挥抗肿瘤作用。PI3K/mTOR-IN-18 阻断 PI3K/AKT/mTOR 通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50 =144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有望用于实体瘤 (如乳腺癌、非小细胞肺癌) 的研究。
HY-15568
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-100607AR
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-100138
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
ADC Linker
Cancer
2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子(如 68 Ga、177 Lu) 形成高稳定性配合物,介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团(tBu ester)还可以在合成中保护羧酸基团,通过脱保护反应后形成游离羧基,用于与靶向分子(如抗体、多肽)偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应(如逆电子需求 Diels-Alder 反应)与肿瘤预靶向系统结合,用于研究肿瘤组织的放射性成像或疗法,主要应用于核医学领域的肿瘤预靶向研究。
HY-175213
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM,Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制,EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性,具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Transmembrane Glycoprotein
Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-171591
Salt-inducible Kinase (SIK)
Interleukin Related
TNF Receptor
Infection
SIK2-IN-4 (Compound 4) 是一种高选择性 SIK1/2 抑制剂 (IC50s 分别为 0.143 和 0.076 μM)。SIK2-IN-4 通过靶向 SIK1/2 减少转录辅激活因子3 (CRTC3) 的磷酸化,从而调节 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 依赖的转录活性。SIK2-IN-4 能够抑制促炎细胞因子 (如 TNF (IC50 : 0.11 µM)、IL-12/23 p40 (IC50 : 0.25 µM) 和 IL-23 (IC50 : 0.47 µM)) 的产生,同时诱导抗炎细胞因子 IL-10 的表达。SIK2-IN-4 能够用于肠道炎症和其他慢性炎症疾病的研究。
HY-175001
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor ) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-B1306R
p-Aminohippuric acid (Standard)
Reference Standards
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Metabolic Disease
对氨基马尿酸 (Standard)
4-Aminohippuric acid (p-Aminohippuric acid) (Standard) 是 4-Aminohippuric acid (HY-B1306) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Aminohippuric acid (p-Aminohippuric acid) 是一种金属离子 (如 Cu2+ 、Fe3+ 、Hg2+ ) 的配位配体及纳米材料功能化试剂。4-Aminohippuric acid 可通过氨基与羧基与金属离子配位结合或修饰碳纳米管、金纳米颗粒等材料表面。4-Aminohippuric acid 可与金属离子形成稳定络合物或作为还原剂/稳定剂参与纳米材料合成,发挥富集金属离子或赋予纳米颗粒过氧化物酶模拟活性的功能。4-Aminohippuric acid 可用于构建高灵敏度的电化学传感器或比色传感器,实现对环境水样、生物样本中铜、铁、汞等重金属离子的检测与定量分析。4-Aminohippuric acid 还可能是注意力缺陷/多动障碍 (ADHD) 的生物标志物。
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-111997
HaloPROTAC 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂,DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合,IC50 为 0.54 μM。
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-B1306S
p-Aminohippuric acid-d4
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Metabolic Disease
对氨基马尿酸 d4
4-Aminohippuric acid-d4 (p-Aminohippuric acid-d4 ) 是 4-Aminohippuric acid (HY-B1306) 的氘代物。4-Aminohippuric acid (p-Aminohippuric acid) 是一种金属离子 (如 Cu2+ 、Fe3+ 、Hg2+ ) 的配位配体及纳米材料功能化试剂。4-Aminohippuric acid 可通过氨基与羧基与金属离子配位结合或修饰碳纳米管、金纳米颗粒等材料表面。4-Aminohippuric acid 可与金属离子形成稳定络合物或作为还原剂/稳定剂参与纳米材料合成,发挥富集金属离子或赋予纳米颗粒过氧化物酶模拟活性的功能。4-Aminohippuric acid 可用于构建高灵敏度的电化学传感器或比色传感器,实现对环境水样、生物样本中铜、铁、汞等重金属离子的检测与定量分析。4-Aminohippuric acid 还可能是注意力缺陷/多动障碍 (ADHD) 的生物标志物。
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50 ,62.6 nM),PI3Kβ (IC50 ,284 nM),PI3Kγ (IC50 ,202.7 nM),PIK3C2A (IC50 ,>10000 nM),PIK3C2B (IC50 ,882.3 nM),VPS34 (IC50 ,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50 ,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-173703
Topoisomerase
Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合,阻止 DNA 链的重新连接,从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割,释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-178057
EGFR
Akt
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
EGFR-IN-176 是一种口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176 对三重突变细胞的生长具有高度选择性抑制作用,包括 Ba/F3 EGFR19del/T790M/C797S (IC50 = 0.001 nM) 和 Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S (IC50 = 0.04 nM)。EGFR-IN-176 能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化,且该抑制作用呈现剂量依赖性。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导,对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 在小鼠实验中有效抑制肿瘤生长,并显示出良好的抗非小细胞肺癌作用。
HY-L159
1,867 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,867 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L158
5,633 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,633 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L0103V
680,000 compounds
UORSY Screening Compounds Library contains about 680,000 compounds. The library has extensively developed a polymerization synthesis method that provides a highly diverse chemical structure. More than 85% of the compounds in the library have drug-like physicochemical properties, and more than 35% of the compounds have lead-like properties.
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
HY-L0056V
200,000 compounds
Hit Locator Library (HLL) is a sizable highly diverse screening set of 200,000 novel screening compounds.
HY-L0092V
53,000 compounds
Maybridge Screening Collection is a highly diverse set of over 53 hit-like and lead-like molecules widely acknowledged as a critical tool in screening campaigns.
HY-L0054V
10,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high -quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 10 compose of 10 highly diverse compounds produced only within last three years. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks. The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L0055V
50,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high -quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 50 compose of 50,240 highly diverse compounds produced only within last three years. The two sets do not overlap and deliver a total of 60 thousand compounds. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks. The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L0113V
1,000,000 compounds
MCE 1M Drug Fragment-Based Diversity Library 由 100 万种类药化合物组成。该分子库中的每个化合物都含有至少 1个 较复杂的药物片段,这些药物片段来自 FDA批准的 2,946 个药物分子,以提高化合物的类药性。计算化合物的 BMS (Bemis-Murcko Scaffold) 骨架后,每个 BMS 骨架选择 1~3 个药物片段数较高的化合物,以占据更广泛的“类药化学空间”。
本多样性库具备类药性,化合物骨架多样性等特性,是发现先导化合物的有力工具,可以广泛应用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
HY-L0122V
1,122 compounds
Several CNS multi-parameter scoring approaches have been reported: CNS-MPO, CNS-MPO V.2, CNS-TEMPO, which suggesting an algorithm to predict CNS-ike properties of new chemical entities. We have applied these scoring algorithms to select macrocycles satisfying multiple cut-offs and structural desirability criteria. The resulting set consists of 1,122 macrocyclic compounds with CNS-MPO > 4, CNS-MPO.v2 > 4, and CNS-TEMPO < 4 for CNS-related drug discovery and research.
HY-L023
117 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 117 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L912V
10,000,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
库中化合物仅需1-2步化学反应即可合成,借助 MCE 经验丰富的化学合成团队,可以轻松实现从 mg 级到 kg级等不同量级的定制合成,满足不同客户需求。
HY-L901
50,000 compounds
MCE 50K 类药多样库由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性(Tanimoto Coefficient)及聚类算法(Bemis-Murcko)对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52,共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外,确保每簇化合物具有尽可能多的官能团,从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样,占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性,化合物结构类型多样、化学空间丰富,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L910V
50,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
优选 50,000 个分子组成 MegaUni 50K Virtual Diversity Library。50,000 个分子具有 46,744 种 BMS 分子骨架,每种分子骨架仅包含 1-3 个化合物,化学空间多样,结构新颖,适用于新型先导物发现等。
HY-L0120V
170,269 compounds
“BioDesign” approach incorporates key structural features of known pharmacologically relevant natural products (e.g. alkaloids and other secondary metabolites) into synthetically feasible medicinal chemistry scaffolds. In order to identify the privileged pharmacophores, ring systems and linkers, we have carried out statistical analysis of structural features of natural products, marketed drugs, and drug candidates.
Saturated, fused ring, spiro, and bridged systems with a tendency towards multiple chiral centers are highly privileged among natural products and marketed drugs yet these structures are very poorly represented in commercial libraries. This library addressed this market need by incorporating these privileged elements into the design of novel synthetic molecules with high molecular framework diversity, multiple stereogenic centers (≥2), and degree of saturation (Fsp3 > 0.5).
HY-L107
1,843 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,843 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L210
1,611 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,611 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L059
1,554 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,554 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L041
419 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 419 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L229
152 compounds
肾脏是人体的重要器官之一,因暴露于更高浓度的循环药物或代谢物时,极易发生药物性肾损伤。据统计,药物诱导的肾损伤约占肾毒性报告的 20%,可导致急性肾损伤、慢性肾病或终末期肾病的发生。早期识别药物肾毒性对预防不可逆肾损伤至关重要,其机制研究有助于临床用药优化,通过调整剂量或避免肾毒性药物联用。另外,在早期药物开发中能预测药物肾毒性,降低后期研发失败风险。
MCE肾脏毒性库可提供 152 种经 FDA 明确报道的肾损伤相关药物,可用于肾毒性分子机制研究或新型生物标志物的开发。
HY-L020
515 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 515 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L036
1,443 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,443 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L214
136 compounds
脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡,可由天然或合成磷脂制成,具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体,广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响,延长稳定性和活性;2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向,提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度;3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整,如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学,以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。
MCE 收录了 136 个脂质体化合物,是进行脂质组学相关研究的良好工具。
HY-L083
3,018 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,018 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L036P
5,913 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,913 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0042
NBD chloride
Dyes
NBD-Cl 是一种非荧光剂,与巯基或氨基反应后高度荧光。
HY-D0073
HY-130025
HY-117070
HY-D1180
3,3′-Diethylthiatricarbocyanine iodide
Dyes
DTTCI (3,3′-Diethylthiatricarbocyanine iodide) 是一种红外感光染料。DTTCI 是 DNA 螺旋度和序列的高度敏感手性报告器。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-D0035
HY-W337618
HY-D2309
Dyes
IRDye700Dx (IRDye 700DX NHS ester) Maleimide 是一种近红外(NIR)酞菁染料,可作为高度灵活的光敏剂。
HY-D1556
HY-D1151
HY-D1159
HY-D1367
HY-D2207
HY-D1148
HY-130022
HY-137296
Fluorescent Dyes/Probes
Lumogallion 是一种高灵敏度的荧光试剂,用于检测铝离子、镓离子和其他金属。Lumogallion 的激发波长为490 nm,发射光谱的范围在 520 nm 到 650 nm,峰值在 580 nm 附近。
HY-D1157
HY-123533
NSC 12097
Fluorescent Dyes/Probes
试卤灵
Resorufin (NSC 12097) 是一种高荧光粉色染料。Resorufin 具有良好的特性,例如水溶性、红移吸收/发射信号。Resorufin 用于检测 ROS/RNS 和第二种分析物。
HY-123533A
NSC 12097 sodium salt
Fluorescent Dyes/Probes
试卤灵钠盐
Resorufin sodium salt (NSC 12097) 是一种高荧光粉色染料。Resorufin sodium salt 具有良好的特性,例如水溶性、红移吸收/发射信号。Resorufin sodium salt 用于检测 ROS/RNS 和第二种分析物。
HY-D2367
Dyes
Rhodamine B NHS ester 是一种以 NHS 酯为特征的荧光团。罗丹明 B 是一种荧光染料,用于体内荧光检测。NHS 酯对胺具有高反应性,在温和条件下形成酰胺。
HY-149203
Fluorescent Dyes/Probes
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-D1894
HY-D1648
Fluorescent Dyes/Probes
8-(2,4,6-Trimethylphenyl)-BODIPY 是一种高荧光染料,可作为光敏剂或合成其他基于 BODIPY 的光敏剂 (λabs =502 nm, λem =516 nm)。
HY-D1402
HY-151759
Dyes
Sulfo-Cy5-TCO 是一种含有 TCO 基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-TCO 是水溶性染料,与四嗪和甲基四嗪具有高反应性,生物偶联速度最快。
HY-D2255
Fluorescent Dyes/Probes
BDP FL ceramide 是一种高荧光脂质,是发绿光的 BDP FL 荧光团与鞘氨醇的缀合物。BDP FL ceramide 可用于通过荧光显微镜观察高尔基体。激发波长为 503 nm,发射波长为 509 nm。
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-D0133
Fluorescent Dyes/Probes
NBD-X acid 是一种用于研究脂肪酸和甾醇的荧光探针。与 NBD 氯化物和氟化物相比,NBD-X acid 为标记生物聚合物提供了更好的产量。 NBD 衍生物的荧光光谱对环境高度敏感,在水溶液中荧光强度显着降低。
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Fluorescent Dye
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-103469
PO1
Fluorescent Dyes/Probes
Peroxy Orange 1 (PO1) 是一种新的 H2 O2 特异性探针,可结合绿色荧光高活性氧 (hROS) 探针 APF。Peroxy Orange 1 也是一种活细胞染料。
HY-151615
HY-151776
TZ-Cy3
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-D1670
Chromogenic Substrates
Z-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Z-Gly-Pro-AMC 经脯氨酰内肽酶水解后生成高荧光 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027)。(λex =380 nm,λem =465 nm)。
HY-D2497
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo Cy7 bis-SH,是一种荧光染料,包含了磺化 Cyanine7 (Sulfo-CY7) 荧光染料和巯基 (-SH) 官能团。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D1594
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY TR Cadaverine 是一种 cadaverine 衍生物,是一种红色荧光染料。BODIPY TR Cadaverine 可用于一种高灵敏度、高强度的荧光置换试验,它能与天然 LPS 强烈结合,特异性识别脂质 A,并被显示对脂质 A 有亲和力的化合物竞争性地置换。
HY-D1756
Fluorescent Dyes/Probes
ROX NHS 酯,6-异构体是一种高荧光、光稳定的罗丹明染料,适用于各种应用。 ROX标记的寡核苷酸探针常用于qPCR,并且qPCR仪器具有ROX通道。 这是一种活性染料,用于标记肽、蛋白质和氨基寡核苷酸中的氨基。 纯单一异构体。
HY-D0943
Kernechtrot
Fluorescent Dyes/Probes
Nuclear Fast Red (Helio Fast Rubine BBL) 是一种蒽醌染料,通常与过量的铝离子一起用作红色核复染剂。Nuclear Fast Red 可用作钙的组织化学和比色试剂。Nuclear Fast Red 还作为检测鸟嘌呤的高灵敏度“关/开”荧光探针。
HY-D0903
DFO
Fluorescent Dyes/Probes
1,8-Diazafluoren-9-one (DFO) 是用于在多孔表面上发现指纹的化学物质。1,8-Diazafluoren-9-one 与指纹中的氨基酸反应生成强荧光衍生物 (Ex/Em = ~470/570)。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Protein Labeling
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料。 Amido Black 10B 具有遗传毒性和致突变作用。Amido Black 10B 可造成呼吸系统问题。Amido Black 10B 用于氨基酸染色。
HY-D1883B
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5-COOH bromide 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH bromide 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-D1883
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5-COOH (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-W923132
Acryloyloxy fluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O-acrylate (Acryloyloxy fluorescein) 是一种高效荧光单体,在水溶液中表现出高量子产率,其激发和发射波长位于可见光光谱内。这种多功能单体可与苯乙烯和丙烯酰胺等各种化合物共聚,增强其与大分子的结合能力。
HY-D1600
Dyes
Sulfo-Cyanine5.5 maleimide potassium 是一种荧光染料。Sulfo-Cyanine5.5 是一种近红外 (NIR) 荧光基团,最大激发波长为 675 nm,最大发射波长为 694 nm。Sulfo-Cyanine5.5 maleimide potassium 可用于标记敏感蛋白质、纳米颗粒和高度亲水的生物聚合物。
HY-150978
Fluorescent Dyes/Probes
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物,是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针,用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。
HY-D2883A
Rhodamine B-PEG-SH (MW 600)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 600)
RB-PEG-SH (MW 4600) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 600)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883D
Rhodamine B-PEG-SH (MW 3400)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 3400)
RB-PEG-SH (MW 3400) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 3400)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-151712
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-D1275
Fluorescent Dyes/Probes
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-D1883A
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5-COOH TEA (compound 8f) 是一种花青染料,是一种高荧光化合物 (Abs/Em = 781/808 nm)。Cy7.5-COOH TEA 可作为荧光探针广泛应用于 DNA 测序、流式细胞术和体内成像等领域。
HY-W012642
Fluorescent Dyes/Probes
2-氨基嘌呤
2-Aminopurine 是鸟苷和腺苷的荧光类似物,是一种广泛使用的基于荧光衰变的 DNA 结构探针。当将 2-Aminopurine 插入寡核苷酸时,其荧光会通过与天然碱基堆积而被高度淬灭。2-Aminopurine 已被用于探测核酸的结构和动力学。
HY-D2883B
Rhodamine B-PEG-SH (MW 1000)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 1000)
RB-PEG-SH (MW 1000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 1000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883C
Rhodamine B-PEG-SH (MW 2000)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 2000)
RB-PEG-SH (MW 2000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 2000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883E
Rhodamine B-PEG-SH (MW 5000)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 5000)
RB-PEG-SH (MW 5000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 5000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883H
Rhodamine B-PEG-SH (MW 10000)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 10000)
RB-PEG-SH (MW 10000) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 10000)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2883
Rhodamine B-PEG-SH (MW 400)
Dyes
罗丹明聚二乙醇巯基 (MW 400)
RB-PEG-SH (MW 400) (Rhodamine B-PEG-SH (MW 400)) 是由 Rhodamine B (HY-Y0016)、PEG 和巯基 (SH) 组成的荧光染料。SH 具有高反应活性,可与多种官能团(例如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 546/610 nm)。
HY-D2532
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG-SH (MW 10000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2530
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG-SH (MW 3400) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2531
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG-SH (MW 5000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2512
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG-SH (MW 5000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-126367
Acid Green 5
Dyes
Light green SF yellowish (Acid Green 5) 是一种三芳基甲烷染料。Light green SF yellowish 是一种高度选择性的线粒体染色。Light green SF yellowish 通常是一种二钠盐,最大吸收值为629 nm。Light green SF yellowish 可作为胶原蛋白的组织学染色剂和巴氏染色剂的关键成分。
HY-D2529
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG-SH (MW 2000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy5 (HY-D0821) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D1656
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 581/591 carboxylic acid 是一种荧光染料 (Ex=585 nm, Em=594 nm)。BDP 581/591 carboxylic acid 末端的游离羧酸基团可以在催化剂 (如EDC 或 HATU) 的催化下与伯胺发生反应,形成稳定的酰胺键。BDP 581/591 carboxylic acid 具有很强的光稳定性,可用于 ROS 的检测。
HY-D2509
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3-PEG-SH (MW 1000) 是一种荧光标记试剂,包含 Cy3 (HY-D0822) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2556
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-PEG-SH (MW 1000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-151713
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-D2557
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-PEG-SH (MW 3400)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2558
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-PEG-SH (MW 5000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2559
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5.5-PEG-SH (MW 10000)是一种荧光标记试剂,包含 Cy5.5 (HY-D0924) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键。
HY-D2589
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5 PEG-SH 是一种荧光标记试剂,包含 CY7.5 (HY-D0926) 荧光染料、聚乙二醇 (PEG) 和巯基 (SH),适用于分子偶联。SH 具有高反应性,可与多种功能基团(如马来酰亚胺)反应形成稳定的硫醚键 (Ex/Em = 770/820 nm)。
HY-W011664
DPBF
Fluorescent Dyes/Probes
1,3-Diphenylisobenzofuran (DPBF) 作为一种选择性探针,用于检测和定量测定含有不同活性氮和氧物种 (RNOS) 样品中的过氧化氢。DPBF是一种荧光探针,近 20 年来,人们认为它与一些活性氧 (如单重态氧和羟基、烷基氧或烷基过氧自由基) 发生高度特异的反应。
HY-D1601
Fluorescent Dyes/Probes
N-Aminofluorescein 是一种螺旋形荧光素酰肼,是一种对 Cu2+ (铜离子) 具有高度选择性和敏感性的荧光探针。N-Aminofluorescein 对其他常见金属离子无选择性荧光响应,可用于生物体系中 Cu2+ 的直接检测 (λex/em=495/516 nm)。N-Aminofluorescein 可用于测量细胞内铜离子的浓度。
HY-D2264
Fluorescent Dyes/Probes
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-13990G
TNKS656 (GMP)
Fluorescent Dye
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-111391
Diazoresorcinol sodium
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青钠
Resazurin sodium (Diazoresorcinol sodium) 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-D2189
IRDye 700DX NHS ester
Dyes
IRDye 700DX (IRDye 700DX NHS ester) 是一种光稳定性极高且荧光强度高的近红外 (NIR) 酞菁染料。IRDye 700DX 与生物分子结合。IRDye 700DX 具有优异的水溶性、大消光系数、高产率荧光量子,且在高离子强度缓冲液中不聚集。IRDye 700DX 可作为高度灵活的光敏剂。
HY-118540
Diazoresorcinol
Fluorescent Dyes/Probes
刃天青
Resazurin (Diazoresorcinol) 是一种水溶性的、无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-D0014
Dyes
Indicators
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-D1376A
Fluorescent Dyes/Probes
水溶性花菁染料Cy5-氨基
Sulfo-Cyanine5.5 amine 由四个磺酸基组成,具有高度的亲水性。Sulfo-Cyanine5.5 amine 是一种含胺的荧光染料,脂肪族伯胺基可以与各种亲电分子(活性酯、环氧化合物等)偶联。Sulfo-Cyanine5.5 amine 可用于远红/近红外应用的研究,如体内成像,也可用于酶转胺标记的研究。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D0150A
Fluorescent Dyes/Probes
(Z)-Thiazole Orange iodide 是一种不对称菁染料,其荧光高度依赖于局部环境。(Z)-Thiazole Orange iodide 在溶液中基本上是暗色的;然而,当噻唑橙被引入双链 DNA 和 RNA(dsDNA 或 dsRNA)时,其荧光会增加一千倍。(Z)-Thiazole Orange iodide 与 DNA 复合时的最大吸收值为 509 nm,最大发射值为 532 nm。(Z)-Thiazole Orange iodide 溶液广泛用于通过显微镜和流式细胞术测定人体外周血中网织红细胞的百分比。
HY-W800775
Fluorescent Dyes/Probes
BP Fluor 647 Alkyne 是一种亮绿色荧光染料,最适合与 633、650 nm 氩激光一起使用。炔烃基团可通过铜催化的点击化学反应与叠氮化物发生反应。该染料可溶于水,pH 值在 4 至 10 之间不敏感。该染料具有 4 个磺酸盐基团,使其具有高度的水溶性,并且在水溶液中聚集较少。BP Fluor 647 Alkyne 用于蛋白质和抗体标记,或具有高标记密度的核酸应用。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-D1506
Dyes
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-156404
Dyes
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞和固定细胞的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-D0121B
Fluorescent Dyes/Probes
INDO 1 pentasodium 是一种比率型、游离钙离子 (Ca2+ ) 荧光指示剂,可定量监测细胞内游离 Ca2+ 浓度的动态变化。INDO 1 pentasodium 未结合 Ca2+ 时 (游离态),在紫外光 (350 nm) 激发下的光发射峰为 485 nm。INDO 1 pentasodium 结合 Ca2+ 后 (结合态),发射峰偏移至 405 nm。INDO 1 pentasodium 的光不稳定性较强,易发生光漂白,其发射光谱可能与 NADH 的自发荧光重叠。
HY-D1840
Dyes
酪氨放大缓冲液
Tyramide Amplification Buffer 为即用型缓冲液,主要用于通过酪酰胺信号放大 (TSA) 技术对细胞和组织进行的免疫染色。TSA 技术基于酪氨酸酶标记系统,通过使用过氧化物酶将酪氨酸标记的抗体与荧光标记的酪氨酸取代物-酪酰胺 (tyramide) 反应,形成高度放大的荧光信号。例如,辣根过氧化物酶 (HRP) 可在较温和的条件下催化酪氨酸与过氧化氢反应,产生环氧基团。自由基会促进 tyramide与邻近的氨基酸结合,形成荧光标记的产物。
HY-B0399G
(R)-Carnitine (GMP); Levocarnitine (GMP)
Fluorescent Dye
L-Carnitine (GMP) 是 GMP 级别的 L-Carnitine (HY-B0399)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-D1297Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Green (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-120993
1,N6-Etheno-AMP sodium; 1,N6-ε-AMP sodium
Fluorescent Dyes/Probes
1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate (1,N6-Etheno-AMP) sodium 是 adenosine 5'-monophosphate (AMP) 的一个荧光类似物。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 是涉及 adenosine 5'-monophosphate 系统的强大探针,可在低浓度下检测。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 的激发波长相对较长 (250-300 nm) ,而发射波长为 415 nm。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1429Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-N0322GL
Fluorescent Dye
Cholesterol (GMP Like) 是 GMP Like 级别的 Cholesterol (HY-N0322)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
HY-D1431Y
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker Red (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-D1376
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cyanine5.5 amine potassium 是一种水溶性花青染料,适用于远红/近红外应用,例如体内成像。该染料具有四个磺酸盐基团,使其具有高度亲水性和水溶性。与其他花青一样,sulfo-Cyanine5.5 具有出色的消光系数,使其成为远红区域的明亮荧光标记。这是一种含胺荧光染料。胺基团通过有利于缀合的相对较长的连接体与荧光团分开。脂肪族伯胺基团可以与各种亲电子试剂(活化酯、环氧化物等)偶联,也可用于酶促氨基转移标记。
HY-D1867
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 是一种含有磺酸根和 TCO 基团的 Cy3(Cyanine3)(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应,形成共价键。由此,Sulfo-Cy3-PEG2-TCO disodium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等),以追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-D1870
Dyes
Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 是一种生物素修饰、含有 TCO 基团的 Cy3(Cyanine3)(HY-D0822) 染料的衍生物。Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 的 TCO 基团可与 tetrazine 官能团发生高度特异性的点击化学反应,形成共价键。由此,Sulfo-Cy3-PEG3-biotin potassium 可被共价结合到一些生物分子上 (特别是抗体、蛋白等),追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。并因为生物素标记,常用于亲和层析实验,如免疫沉淀。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Chromogenic Assays
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP101
Bovine Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovine skin (Bovine Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovine skin 是免疫级的,可用于免疫产生抗体。
HY-NP102
Bovine Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type II collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type II collagen, immunization grade),是免疫级别,是软骨中的主要基质蛋白,可用于关节炎的研究。
HY-NP109
Mouse Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于小鼠皮肤
Highly purified type I collagen, from mouse skin (Mouse Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP103
Bovine Type III collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度III型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type III collagen, from bovine skin (Bovine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP127
Canine Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于犬皮肤
Highly purified Type I collagen, from canine skin (Canine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于犬皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP118
Human Type III collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度III型胶原蛋白,来源于人胎盘
Highly purified Type III collagen, from human placenta (Human Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP111
Mouse Type V collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度V型胶原蛋白,来源于小鼠胸骨软骨
Highly purified Type V collagen, from mouse intestine (Mouse Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠肠的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP124
Porcine Type III collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度III型胶原蛋白,来源于猪皮肤
Highly purified Type III collagen, from porcine skin (Porcine Type III collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP112
Chick type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于鸡皮肤
Highly purified Type I collagen, from chick skin (Chick type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP122
Porcine Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于猪皮肤
Highly purified Type I collagen, from porcine skin (Porcine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪皮的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP116
Human Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于人胎盘
Highly purified Type I collagen, from human placenta (Human Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP128
Rabbit Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于兔皮肤
Highly purified Type I collagen, from rabbit skin (Canine Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于兔皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP107
Rat Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于大鼠皮肤
Highly purified Type I collagen, from rat skin (Rat Type I collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于大鼠皮肤的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP110
Mouse Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于小鼠胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from mouse sternal cartilage (Mouse Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于小鼠胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP113
Chick Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于鸡胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from chick sternal cartilage (Chick Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP121
Human Type XI collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度XI型胶原蛋白,来源于人胸骨软骨
Highly purified Type XI collagen, from human sternal cartilage (Human Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP104
Bovine Amnion Type V collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度V型胶原蛋白,来源于牛羊膜
Highly purified Type V collagen, from bovine amnion (Bovine Amnion Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛羊膜的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP115
Chick Type XI collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度XI型胶原蛋白,来源于鸡关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from chick articular cartilage (Chick Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP114
Chick Type IX collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度IX型胶原蛋白,来源于鸡关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from chick articular cartilage (Chick Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于鸡关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP126
Porcine Type XI collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度XI型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP108
Rat Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于大鼠胸骨软骨
Highly purified type II collagen, from rat sternal cartilage (Rat Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于大鼠胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP117
Human Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于人胸骨软骨
Highly purified Type II collagen, from human sternal cartilage (Human Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胸骨软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP129
Sheep Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
Highly purified Type II collagen, from sheep articular cartilage (Sheep Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于绵羊关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP120
Human Placenta Type V collagen, immunization grade
Native Proteins
Highly purified Type V collagen, from human placenta (Human Placenta Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人胎盘的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP119
Human Amnion Type V collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度V型胶原蛋白,来源于人羊膜
Highly purified Type V collagen, from human amnion (Human Amnion Type V collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于人羊膜的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP106
Bovine Type XI collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度XI型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type XI collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type XI collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP105
Bovine Type IX collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度IX型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于牛关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP123
Porcine Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type II collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP125
Porcine Type IX collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度IX型胶原蛋白,来源于猪关节软骨
Highly purified Type IX collagen, from porcine articular cartilage (Porcine Type IX collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于猪关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-NP130
Goat Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
Highly purified Type II collagen, from goat articular cartilage (Goat Type II collagen, immunization grade) 是免疫级别,来源于山羊关节软骨的胶原蛋白,可以激发动物的免疫系统产生针对该胶原蛋白的特异性抗体。胶原蛋白也是 MMP 的水解底物。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-Y1151
HY-15913
Indicators
DAOS是新型 Trinder's 试剂,是高水溶性苯胺衍生物,被广泛用于诊断检测和生化试验。
HY-Y1738
Tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0)
Biochemical Assay Reagents
四(三苯基膦)钯
Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 是一种催化剂。Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 可催化苯基硫氰酸酯 (PhSCN) 与末端炔烃的高区域选择性加成。
HY-15918
Indicators
HDAOS 是新型 Trinder's 试剂,是高水溶性苯胺衍生物,被广泛用于诊断检测和生化试验。
HY-167815
HY-W000357
HY-154921
HY-170231
HY-P2853A
HY-144014
Drug Delivery
MVL5 是一种不可降解的多价阳离子脂质。MVL5 是一种高效的 DNA 和 siRNA 载体。MVL5 可用于乳腺癌研究。
HY-W094751
1-Pyrenamine (purified by sublimation)
Biochemical Assay Reagents
1-芘胺
1-Pyrenamin (1-Pyrenamine purified by sublimation) 通过非共价地功能化石墨纳米片,用于制造甲醇电池中高效稳定的催化剂载体。
HY-134781
Drug Delivery
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-15659G
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-78924
Biochemical Assay Reagents
N-Boc-D-prolinol 是一种受保护的手性脯氨酸衍生物。N-Boc-D-prolinol 助力合成高选择性的组胺 H1 和 H3 受体拮抗剂。N-Boc-D-prolinol 用于过敏性鼻炎研究。
HY-157917
Chelators
Nitro-PAPS试剂
Nitro-PAPS disodium dihydrate 是一种用于 Fe(II) 检测的高灵敏度比色试剂,最大吸收波长是 592 nm。Nitro-PAPS disodium dihydrate 可用于血清中 Fe(II) 的测定,也可用于测定微摩尔浓度的 Cu,Zn,Ni,Co 和 V。
HY-139411
Paraffin oil
Co-solvents
矿物油
White mineral oil 是高度精炼的矿物油,由饱和脂肪族和脂环族非极性烃组成。White mineral oil 具有生物和化学稳定性,不支持病原菌生长。White mineral oil 可以抗潮、延展、软化、平滑和润滑。
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Chelators
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-W777012
Cell Assay Reagents
吖啶 C2 NHS Ester
Acridinium C2 NHS ester是一种化学发光标记,具有用于开发蛋白质和核酸探针的活性。Acridinium C2 NHS ester能够用于生物分析和诊断领域,提供高灵敏度的检测方案。Acridinium C2 NHS ester在医学研究中应用广泛,尤其是在监测和分析生物分子方面。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
Native Proteins
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-W011517R
Biochemical Assay Reagents
2-氟腺苷 (Standard)
2-Fluoroadenosine (Standard) 是 2-Fluoroadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Fluoroadenosine (2FA) 是一种核苷类似物。2-Fluoroadenosine 具有抗寄生虫 (antiparasite) 活性,对 Cryptosporidium parvum 的 EC50 值为 0.842 mM。2-Fluoroadenosine 对 MtADK 具有高度特异性的结构基础。2-Fluoroadenosine 常用于寄生虫疾病的研究。
HY-W011517
2FA
Biochemical Assay Reagents
2-氟腺苷
2-Fluoroadenosine (2FA) 是一种核苷类似物。2-Fluoroadenosine 具有抗寄生虫 (antiparasite) 活性,对 Cryptosporidium parvum 的 EC50 值为 0.842 mM。2-Fluoroadenosine 对 MtADK 具有高度特异性的结构基础。2-Fluoroadenosine 常用于寄生虫疾病的研究。
HY-W017068B
2'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium,100 mM Solution,PCR Grade
Cell Assay Reagents
2'-脱氧尿苷-5'-三磷酸三钠盐,100 mM 溶液,PCR Grade
dUTP trisodium,100 mM Solution,PCR Grade (2'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium,100 mM Solution,PCR Grade) 是一种高度稳定的核苷酸,可参与 DNA 的生物合成,适用于各种常规的分子生物学实验。本品以水溶液的形式提供。
HY-151705
Drug Delivery
Alkyne Cholesterol 是一种经过修饰的脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜 (Cu) 催化剂的存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位。
HY-W036734
Biochemical Assay Reagents
四丁胺氟氢化物
Tetrabutylammonium (hydrogen difluoride) 是一种含有氟离子的季铵盐。它是一种高活性和有效的试剂,常用于有机合成反应,特别是用氟原子修饰有机分子。Tetrabutylammonium (hydrogen difluoride) 也用作各种化学反应的催化剂,如酯化反应和酯交换反应。此外,它还可用于生产特种化学品,例如表面活性剂和洗涤剂。
HY-174944
SH-PEG4-NH2
Drug Delivery
Thiol-PEG4-NH2 (SH-PEG4-NH2) 是一种 PEG 衍生物,由巯基 (-SH)、1 个 PEG 单元和 NH2 组成。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。
HY-15904
ESPA
Indicators
N-Ethyl-N-(3-sulfopropyl)-m-anisidine sodium (ESPA) 是一种 Trinder's 试剂,为高水溶性苯胺衍生物。N-Ethyl-N-(3-sulfopropyl)-m-anisidine sodium 在 540 nm 处有较高的吸收波长,可广泛用于诊断检测和生化试验。
HY-157916
Aldehyde reactive probe
Indicators
ARP醛反应探针试剂
ARP (Aldehyde reactive probe) 是一种醛反应探针,通过用生物素残基特异性标记 AP 位点,检测 DNA 中的脱碱基位点 (一种常见 DNA 损伤以及诱变和致癌的中间体)。ARP 高度灵敏,具有飞摩尔级脱碱基位点检测能力 (每 104 核苷酸少于 1 个位点)。
HY-W127651
Dioctyldimethylammonium bromide
Cell Assay Reagents
Dimethyldioctylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用于生产各种工业应用的洗涤剂、乳化剂和表面活性剂。Dimethyldioctylammonium bromide 具有很强的表面活性,可以降低水溶液的表面张力,因此可用于清洁和润湿表面。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-13990G
TNKS656 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
NVP-TNKS656 (GMP) 是 GMP 级别的 NVP-TNKS656 (HY-13990)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-N0322
Drug Delivery
胆固醇
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-W750190
Enzyme Substrates
L-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素二盐酸盐
L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride是一种特殊荧光底物,具有用于检测组织蛋白酶H活性的潜力。L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride可以被用来为生物学研究提供高灵敏度的荧光信号。L-Arginine 7-amido-4-methylcoumarin dihydrochloride在酶活性分析中具有重要应用。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-W105518
Biochemical Assay Reagents
左旋肉碱酒石酸盐
L-Carnitine tartrate 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体 β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine tartrate 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine tartrate 是一种抗氧化剂。L-Carnitine tartrate 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-W190877
SH-PEG1-COOH
Drug Delivery
Thiol-PEG1-acid (SH-PEG1-COOH) 是一种 PEG 衍生物,由巯基 (-SH)、1 个 PEG 单元和羧基 (-COOH) 组成。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。羧基可以很容易的和氨基形成稳定的酰胺键,也可以和羟基形成酯键。
HY-W021005
Silver triflimide
Biochemical Assay Reagents
双三氟甲烷磺酰亚胺银盐
Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 是一种银盐,广泛用作有机合成催化剂。Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 用于吲哚衍生物与 α,β-烯酮通过共轭加成反应进行 C-3 区域选择性烷基化。Silver bis(trifluoromethanesulfonyl)imide 也可用作高效稳定的固态染料敏化和钙钛矿太阳能电池的 p 型掺杂剂。
HY-111391A
Diazoresorcinol sodium, indicator
Indicators
Resazurin (Diazoresorcinol) sodium, indicator 是一种无毒的、稳定的膜渗透性蓝色非荧光染料 (有微弱的荧光)。Resazurin sodium, indicator 作为氧化还原指示剂,在活细胞中能被还原成粉色的具有高度荧光的 Resorufin sodium (Ex=530-560 nm, Em=590 nm),从而用于细胞 (人、动植物、细菌和真菌) 活力、毒性、增殖、迁移和侵袭的检测。
HY-174949
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 1000)
Drug Delivery
FMOC-NH-PEG-SH (MW 1000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 1000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-174949C
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 5000)
Drug Delivery
FMOC-NH-PEG-SH (MW 5000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 5000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-W011183
Carbohydrates
对硝基苯-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷
4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-glucosaminide, 一种 N-acetyl-beta-D-hexosaminidase (NAGase) 的人工底物,可用于快速准确的测定 NAGase 酶活性。4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-glucosaminide 溶解性高,稳定性好。4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-glucosaminide 可用于肾小管损伤研究。
HY-174949D
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 10000)
Drug Delivery
FMOC-NH-PEG-SH (MW 10000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 10000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-174949A
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 2000)
Drug Delivery
FMOC-NH-PEG-SH (MW 2000) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 2000)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-174949B
FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 3400)
Drug Delivery
FMOC-NH-PEG-SH (MW 3400) (FMOC-NH-PEG-Thiol (MW 3400)) 是一种具有 Fmoc 保护基团和巯基 (-SH) 反应基团的 PEG 衍生物。巯基是一种高活性的化学基团,能够与多种分子发生特异性反应,形成稳定的共价键。Fmoc 是一种常用的氨基保护基团,能够保护氨基免受不必要的反应,直到需要进行特定的偶联反应时再被去除。
HY-D0014
Dyes
Indicators
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白质结合,蛋白质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-15932
TOOS sodium salt
Biochemical Assay Reagents
TOOS (TOOS sodium salt) 是高度溶于水的苯胺衍生物,广泛用于诊断和生物实验。TOOS 可与 3-甲基-2-苯并噻唑啉酮腙盐酸盐 (MBTH) 组成显色系统,测定氧化酶活性。在 MBTH-TOOS 显色系统中,MBTH 经催化氧化产生 (-NH) 自由基,其与 TOOS 反应生成无色化合物。进一步,无色化合物发生歧化反应产生蓝紫色醌型化合物。
HY-137855
Enzyme Substrates
4-甲基伞形酮硫酸盐钾盐
4-Methylumbelliferyl sulfate (potassium),是一种荧光底物,在生化和生物医学研究中常用于检测硫酸酯酶的活性。它由连接到荧光分子上的硫酸基组成,可以被硫酸酯酶裂解。裂解后,4-Methylumbelliferyl sulfate 会释放出一种高荧光产物,可以使用荧光显微镜或光谱法检测到。使用 4-Methylumbelliferyl sulfate 作为硫酸酯酶的底物可以准确检测和定量各种生物样品中的这些酶。
HY-W782083
Chelators
p-SCN-Bn-NOTA三盐酸盐
p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 是一种大环螯合剂。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可通过硫氰酸酯基团与多肽等分子共价偶联,形成六配位铜 (如 64 Cu) 复合物。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 与肿瘤细胞表面高表达的 GRPR 或 EGFR 特异性结合,介导放射性探针的肿瘤富集。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可用于前列腺癌、结直肠癌等表达 GRPR 或 EGFR 的恶性肿瘤研究。
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Enzyme Substrates
AMPPD (Lumi-Phos Plus;Lumigen PPD) 是一种碱性磷酸酶 (APase) 的化学发光底物。AMPPD 被 APase 催化水解生成不稳定的 Dioxetane 中间体,并且中间体分解时会释放化学发光信号。AMPPD 的发光信号可被高灵敏度设备检测,从而实现对目标分子的定量分析。AMPPD 可用于超灵敏的酶联免疫分析 (如人组织激肽原的定量检测)、蛋白质和核酸的化学发光检测等领域。
HY-D0175
γ-Aminopropyltriethoxysilane; APTES
Biochemical Assay Reagents
3-氨丙基三乙氧基硅烷
3-Aminopropyltriethoxysilane (APTES) 可作为一种强力胶,能将生物分子 (如抗体和酶) 固定在硅和硅衍生物 (如氮化硅 (Si3 N4 )) 上。3-Aminopropyltriethoxysilane 还充当间隔物,在固定的过程中为生物分子提供更多的空间自由度,以获得更高的比活性。3-Aminopropyltriethoxysilane 将生物分子固定到一些固体材料、电极材料、纳米材料和纳米复合材料上后,能够组成更稳定、灵敏、高生物相容性的生物分析平台。
HY-U00449G
Biochemical Assay Reagents
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-B0399G
(R)-Carnitine (GMP); Levocarnitine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
L-Carnitine (GMP) 是 GMP 级别的 L-Carnitine (HY-B0399)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-W105518R
Biochemical Assay Reagents
左旋肉碱酒石酸盐 (Standard)
L-Carnitine (tartrate) (Standard)是 L-Carnitine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Carnitine tartrate 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体 β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine tartrate 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine tartrate 是一种抗氧化剂。L-Carnitine tartrate 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-N0322GL
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol (GMP Like) 是 GMP Like 级别的 Cholesterol (HY-N0322)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
HY-N0322A
Drug Delivery
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
Cell Assay Reagents
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV-1 和 HIV-2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
HY-W039379
trans-2-Octenoic acid methyl ester
Biochemical Assay Reagents
Methyl (E)-oct-2-enoate,通常用作香水和香精行业的香水、古龙水的成分,和食物的味道,其令人愉悦的香味和低挥发性使其成为为各种产品添加果香的热门选择,除了在香料和香精行业中的应用外,Methyl (E)-oct-2-enoate 还用作合成其他有机化合物的原料,它可以被氧化形成 3-氧代丁酸甲酯,用于生产药物和农用化学品。总的来说,Methyl (E)-oct-2-enoate 是一种用途广泛的化合物,可用于各种行业,因为它令人愉悦的香气和反应性,它的果香和花香在香料和香精行业备受追捧,而它作为其他化合物起始原料的能力使其可用于有机合成。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1701
HY-P1332
HY-P1327
HY-160429
Drug Derivative
Others
PSAR18-COOH 是 PSAR 衍生物,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。PSAR 是一种高度亲水性、可生物降解、非免疫原性和水溶性聚合物,已被用于多种药物或诊断的输送系统。
HY-P5046
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P4025
HIV
Others
ELDKWA 是 gp41 胞外域中高度保守的氨基酸。ELDKWA 可以用作针对人类免疫缺陷病毒 1 型的中和单克隆抗体 2F5 (mAb 2F5) 的表位。
HY-P3035
HY-P0215
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P5044
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-P5041
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (34-45) (human) 是 α-Synuclein 的 34-45 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-P1278A
HY-P3140
HY-P1329
HY-P1278
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P0185
HY-P3140A
HY-P0303
HY-P0185A
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1329A
HY-14126
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-P11350
Peptides
Cancer
A666 peptide 是一种高选择性的 prestin 配体。A666 peptide 能够将活性药物 (例如 dexamethasone) 递送至外毛细胞 (OHCs)。A666 peptide 有望用于顺铂诱导的耳毒性保护和感音神经性听力损失干预的研究。
HY-101230
HY-P1096
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P5757
HY-P11350A
Peptides
Cancer
A666 peptide TFA 是一种高选择性的 prestin 配体。A666 peptide TFA 能够将活性药物 (例如 dexamethasone) 递送至外毛细胞 (OHCs)。A666 peptide TFA 有望用于顺铂诱导的耳毒性保护和感音神经性听力损失干预的研究。
HY-P2324
HY-P3051
HY-P10841
HY-P1900
Bacterial
Infection
金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161)
SEB Domain (152-161) 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-P1954
Piscidin-1 (22-42)
Bacterial
Infection
Cancer
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-P1846
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P11322
Peptides
Neurological Disease
NHIP peptide 是位于细胞核中的含有 20 个氨基酸的肽段。NHIP peptide 在神经元来源的细胞如 LUHMES 细胞中高度表达。NHIP peptide 可以促进 293T 细胞的增殖。NHIP peptide 调节与神经发育和自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的基因网络。
HY-P1954A
Piscidin-1 (22-42) (TFA)
Bacterial
Infection
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) TFA 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 TFA 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-P1033S
HY-P1256C
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125 I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P1852
HY-P1900A
Bacterial
Infection
金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域(152-161) 三氟乙酸盐
SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-P1256
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125 I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P3758
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性;在更酸性的条件下(pH<6.5),MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P5802
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ,对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下,MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P10680
Liposome
Others
TFE-IDAtp1-LinA 是一种有效两亲载体,含有 Stp 的三氟乙基亚氨基二乙酸类似物。TFE-IDAtp1-LinA 与 Cas9 RNP/ssDNA 形成纳米颗粒,实现增强型绿色荧光蛋白敲除,在 Cas9/sgRNA 核糖核蛋白 (RNP) 实验中 ED50 为 0.38 nM。
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P1674
POL7080
Bacterial
Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
Murepavadin (POL7080),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-P3676
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂,在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ,在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-P10531
Peptides
Others
ALFA-tag 是一个由 15 个氨基酸组成的小且稳定的 α-螺旋结构。ALFA-tag 具有高度的亲水性,并且能够在目标蛋白的 N 端、C 端或两个独立折叠结构域之间放置,而不会影响蛋白的功能。ALFA-tag 被广泛用作表位标签,并用于活细胞内蛋白的检测和操纵。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-103295
HY-P3106
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rhodamine110; bis-CBZ-L-alanyl-L-arginine amide Rhodamine 110
Fluorescent Dye
Others
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 是一种敏感的荧光弹性蛋白酶底物。无色且不发荧光的 (Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 被弹性蛋白酶选择性裂解,产生强荧光化合物罗丹明 110,可以用 485 nm 的激发波长和 525 nm 的发射波长进行分析。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-12554B
HY-12554A
HY-P3386A
Cpne7-DP acetate
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) acetate 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide acetate 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide acetate 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-P4920
Fluorescent Dye
Others
Mca-SEVNLDAEFK (Dnp)-NH2 含有强荧光的 7-甲氧基香豆素基团,其通过共振能量转移到 2,4 - 二硝基苯基而被有效猝灭。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2可以用来测量能够在荧光基团和猝灭基团之间切割酰胺键的肽酶的活性,从而引起荧光的增加,比如用于检测 BACE-1的活性。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-103295A
HY-P3386
Cpne7-DP
Calcium Channel
Metabolic Disease
Selcopintide (Cpne7-DP) 由一个与 hCPNE7 蛋白的 10 个氨基酸残基 344-353 片段相对应的合成肽组成。Selcopintide 通过上调成牙本质细胞标记基因、DSPP 和巢蛋白高度再现 CPNE7 的体外作用。Selcopintide 促进不同程度牙本质缺损的牙本质再生,再生后的硬组织表现出真牙本质的特征。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM),对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点,抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P10492
Peptides
Others
Metabolic Disease
Tregitope 289 是一种从免疫球蛋白 G (IgG) 的 Fc 区域衍生的肽,是一种高度保守的 T 细胞表位,能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。Tregitope 289 与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原共同递送可以延迟高血糖的发展,降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。Tregitope 289 可用于 T1D 和其他自身免疫疾病的研究。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P11302
CHIKV
Virus Protease
Infection
DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 是一种八肽,是一种基于 FRET 的 CHIKV nsP2 蛋白酶 (CHIKV nsP2protease ) 的底物肽,其具有高灵敏度。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可被活性的 CHIKV nsP2 蛋白酶裂解,从而分离荧光团和猝灭剂,导致荧光信号增强。DABCYL-RAGGYIFS-(E-EDANS)-NH2 可用于 CHIKV nsP2 蛋白酶活性测定。
HY-P5472
Transmembrane Glycoprotein
Others
Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P11312
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 是一种神经肽 A 类似物,是 HY-P10746 的肽片段。[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 对小鼠速激肽受体和人类速激肽受体上的 NK1R 具有高度选择性,并且在小鼠体内的半衰期为 10.3 小时。
HY-12554AR
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P10131
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P4905
MMP
Cancer
Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Glu-Glu-Ala-Dap(Dnp)-NH2 是基质金属蛋白酶 12 (MMP12 ) 的高选择性底物,kcat/Km 值为 1.85*105 M-1 s-1 ,对除 MMP13 (kcat/Km = 0.53*105 M-1 s-1 ) 和 MMP9 (0.33*105 M-1 s-1 ) 之外的其他 MMP 底物的特异性较差。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-40118
Boc-L-proline methyl ester
Liposome
Others
Boc-Pro-OMe (Boc-L-proline methyl ester) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-K0211
MCE 谷胱甘肽琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,可实现高产量,高纯度的 GST 标记蛋白的纯化。
HY-K0210
MCE His标签纯化凝胶珠 (Ni-NTA) 以高度交联的 6% 琼脂糖凝胶为基质,可实现高产量,高纯度的 His 标记蛋白的纯化。
HY-K0213
MCE 蛋白 A 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein A,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 等。
HY-K0215
MCE 蛋白 L 琼脂糖是用于一步分离、纯化含 kappa 轻链抗体的亲和层析介质。
HY-K0219
MCE 巯基偶联琼脂糖凝胶通过化学方法共价偶联了碘乙酸衍生物,能够简单、快速地结合含巯基的蛋白、多肽等生物配体并形成稳定的巯醚键,配体固定后可进行亲和纯化实验。
HY-K0214
MCE 蛋白 G 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
HY-K0228
MCE Oligo (dT)30 磁珠具有较高的 Oligo (dT)30 载量,磁珠通过 Oligo (dT)30 与 mRNA 的 poly (A) 互补配对,经磁性分离后可从真核总 RNA 或直接从动物/植物组织和细胞粗提物中快速分离结构完整的高纯度 mRNA。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
HY-K0218A
MCE 链霉亲和素琼脂糖 6FF 以高度交联的 6% 琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法共价偶联了重组链霉亲和素,结合能力更强,每毫升介质可结合 200 nmol Biotin。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9S0008
HY-P990026
HY-P99016
ADC Antibody
Nectin-4
Cancer
恩诺单抗
Enfortumab 是一种人源化的抗 Nectin-4 抗体,可以与高效微管破坏剂 MMAE (HY-15162) 偶联生成抗体-药物偶联物 (ADC) Enfortumab vedotin-ejfv (HY-P99016A)。Enfortumab 可用于局部晚期和转移性尿路上皮癌的研究。
HY-P99637
MHAA4549A; RG7745
Influenza Virus
Infection
格迪伏单抗
Gedivumab (MHAA4549A; RG7745) 是一种人源的高特异性靶向甲型流感病毒 (IAV ) 的单克隆抗体,可与 IAV 血凝素蛋白高度保守的茎区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内体中血凝素介导的膜融合。Gedivumab 可用于 IAV 感染疾病研究。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC ),效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效,其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99608
HBV
Infection
艾韦单抗
Exbivirumab 是一种单克隆抗体,靶向高度保守的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 表位。Exbivirumab 可增强乙型肝炎免疫球蛋白 (HBIG) 的抗病毒活性。Exbivirumab 与 Libivirumab (HY-P99703) 联合使用,可在慢性感染的黑猩猩体内降低循环中的 HBsAg 和乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 水平。Exbivirumab 可用于肝移植后 HBV 的再感染预防。
HY-P99719
BAY 1129980; Anti-C4.4a antibody-drug conjugates
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
阿汀-鲁帕妥单抗
Lupartumab Amadotin (BAY 1129980) 是一种由全人源 C4.4A (LYPD3 ) 靶向单抗 (BAY 1135626) (HY-147281) 通过不可切割的烷基肼连接物与一种新型、高效的微管破坏细胞毒药物 auristatin 衍生物结合的抗体-药物偶联物 (ADC )。Lupartumab Amadotin 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99727
CTB012
RABV
Infection
Mazorelvimab (CTB012) 是一种抗狂犬病人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可与狂犬病毒 (RABV ) 糖蛋白上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 可与不在抗原位点 III 内或附近的高度不连续保守残基结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。
HY-P990963
HY-P991555
TNF Receptor
Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体,对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P9976
ch38SB19; hu38SB19; SAR-650984
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-141599
ADCT 301
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Interleukin Related
Cancer
Camidanlumab tesirine (ADCT 301) 是一种 ADC ,包含针对 CD25 的人 IgG1 抗体 HuMax-TAC,通过二肽可裂解接头随机偶联到吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体弹头。Camidanlumab tesirine 的药物抗体比 (DAR) 为 2.3。Camidanlumab tesirine 以皮摩尔亲和力结合人 CD25。Camidanlumab tesirine 对一组表达 CD25 的人淋巴瘤细胞系具有高效和选择性的细胞毒性。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N7550
HY-129482
HY-W032013
HY-B0367R
HY-118834
HY-106775
HY-B1320
HY-N7127R
HY-112542R
HY-N6057
HY-N9542
HY-B1222R
HY-N0710
HY-117778
HY-P0185
HY-N6683R
HY-P0303
HY-N12435
HY-N0428
HY-W019711
HY-N2043R
HY-15762R
HY-B0251
HY-N8277
HY-13434
HY-N0626AR
HY-B0425A
HY-125416
HY-113110R
HY-N0416
HY-N0315
HY-119789
HY-N10539
HY-B1320R
HY-N7225
HY-N6707
HY-W016509R
HY-N16015
HY-N12540
HY-B0290A
HY-B0290
HY-W032013R
HY-13434A
HY-N0428R
HY-N10648
HY-B0399
HY-N2093
HY-A0279
HY-B2246
HY-N0710R
HY-17387
HY-13225E
HY-W019711R
HY-N0322
HY-W019831
HY-N1243
HY-B0290R
HY-N0416R
HY-N10534
HY-B0290AR
HY-17367
HY-117275
HY-N1511
HY-117275A
HY-N7053
HY-N2348
HY-17367AR
HY-N7049
HY-N7050
HY-125780R
HY-N1372A
HY-N2347
HY-B2246R
HY-10571
HY-108485
HY-N7052
HY-B0399R
HY-N2346
HY-N0322R
HY-17367A
HY-N7051
HY-N8230
HY-113962
HY-17367R
HY-117275R
HY-W004305R
HY-N1511R
HY-N1372AR
HY-113366
HY-N0322A
HY-W753779
HY-N1482
HY-Y0678R
HY-Y0678
TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL
Natural Products
Source classification
Rosaceae
Plants
Rosa rugosa Thunb.
Others
1,3,5-三甲氧基苯
1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl+ ) 和游离溴 (Br+ ) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性,通过捕获卤素,发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂,又可通过检测产物定量卤素浓度,且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测,定量分析水中的游离氯/溴,同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分,参与传粉吸引机制的研究。
HY-B1306
HY-B1306R
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HY-13026S
Idelalisib-d5 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
HY-17618S
Pemafibrate-d4 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate 是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 1 nM。
HY-10268S
Betrixaban-d6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。
HY-123533S
Resorufin-d6 是 Resorufin 的氘代物。Resorufin (NSC 12097) 是一种高荧光的粉红色染料,用于检测 ROS/RNS 和第二种分析物。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-B0515AS1
Ibandronic acid-d3 是 Ibandronic acid 的氘代物。Ibandronic acid是高效含氮双磷酸盐,可作用于骨质疏松。
HY-N6807S
Elemicin-d3 是氘代标记的 Pemafibrate (HY-17618)。Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为1 nM。
HY-W718785
Clofentezine-d8 是 Clofentezine (HY-B2066) 的氘代物。Clofentezine 是一种生长抑制剂,对螨虫具有较强的致死作用。
HY-123672S
Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
HY-B0515AS
Ibandronic Acid-d3 (sodium) 是 Ibandronic acid 的氘代物。Ibandronic acid是高效含氮双磷酸盐,可作用于骨质疏松。
HY-B0202S1
Irbesartan-d6 是 Irbesartan 的氘代物。Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
HY-14274S
Anastrozole-d12 是 Anastrozole 的氘代物。Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
HY-12857S
Brigatinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Brigatinib。Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
HY-10284S4
Linagliptin-d5 (BI 1356-d5 ) 是氘代标记的 Linagliptin. Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-125695S
Ioxitalamic acid-d4 是 Loxitalamic acid (HY-125695) 的氘代物。Ioxitalamic acid 是一种水溶性、亲肾性、高渗透性的 X 射线碘化造影剂。
HY-10284S5
Linagliptin-d6 (BI 1356-d6 ) 是氘代标记的 Linagliptin. Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-15592AS
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-16346S
Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物,Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1 ) 拮抗剂。
HY-17595S1
Mebendazole-d8 是 Mebendazole 的氘代物。Mebendazole是一高效广谱驱虫药,同时也被报道是hedgehog抑制剂。
HY-B1431S
Butylparaben-d4 是 Butylparaben 的氘代物。Butylparaben是一种有机化合物, 已被证明在化妆品中是一个非常成功的抗菌防腐, 也可用于活性分子悬浮液, 及作为食品调味添加剂。
HY-B1431S1
Butylparaben-13 C6 是 13 C 标记的 Butylparaben。 Butylparaben 是一种有机化合物, 已被证明在化妆品中是一个非常成功的抗菌防腐, 也可用于活性分子悬浮液, 及作为食品调味添加剂。
HY-17621S
Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II ) 和内皮素 A (endothelin A ) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM 。
HY-Y0332BS
Phosphate monobasic-d2 (potassium) 是 Potassium phosphate monobasic 的氘代物。 Potassium phosphate monobasic (DiA) 是一种常用的生物测定缓冲液。Potassium phosphate monobasic 中等至高浓度的磷酸二氢钾水溶液,用于生产磷酸盐缓冲液和其他实验室应用。
HY-136490S1
Psychosine-d7 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-136490S
Psychosine-d5 是 Psychosine 的氘代物。Psychosine 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-W004305S
Hexadecanal-d5 (Palmitaldehyde-d5 ) 是氘代标记的 Hexadecanal。Hexadecanal (Palmitaldehyde), 一种挥发性的长链脂肪醛,从人类粪便、皮肤和呼吸中释放出来。Hexadecanal 受体(OR37B ) 在哺乳动物中高度保守。Hexadecanal 可能通过调节社会评价脑基质与攻击性执行脑基质之间的功能连接来发挥其作用。Hexadecanal 也被证实对黑蚁有很强的威慑作用。Hexadecanal 有望用于惊吓反应和攻击行为的研究
HY-17402S3
Nisoldipine-d3 是氘代标记的 Nisoldipine (HY-17402)。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
HY-10284S3
Linagliptin-d3-1 (BI 1356-d3-1) 是氚代标记的 Linagliptin (HY-10284)。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-113365S3
Cholestenone-d7 是 Cholestenone 的氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-19912S
Fruquintinib-d6 是氘代标记的 Fruquintinib (HY-19912)。Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为 33,0.5,和 35 nM。
HY-B1978S
Iprodione-d5 是 Iprodione 的氘代物。 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
HY-136355S
Picoxystrobin-d3 是 Picoxystrobin (HY-136355) 氘代物。Picoxystrobin 是一种甲氧基丙烯酸酯类杀真菌剂。Picoxystrobin 通过抑制线粒体呼吸防治植物病害。Picoxystrobin 对斑马鱼胚胎具有高毒性,会导致其发育异常、产生氧化应激和免疫毒性等。
HY-U00449S
AGN 193109-d7 是 AGN 193109 的氘代物。AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs ) 拮抗剂,可抑制 RARα ,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
HY-121341S
Brodimoprim-d6 (Ro 10-5970-d6 ) 是一种氘代的 Brodimoprim。Brodimoprim, 是一种甲氧苄啶类似物,是一种口服活性二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Brodimoprim 对广谱革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有高度活性。
HY-139289S
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤生长。
HY-10268S2
Betrixaban-13 C6 (PRT054021-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Betrixaban. Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
HY-12857S2
Brigatinib-d11 (AP-26113-d11 ) 是氘代标记的 Brigatinib. Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的,具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-10268S1
Betrixaban-d4 (PRT054021-d4 ) 是氘代标记的 Betrixaban. Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-50903S
Rivaroxaban-d4 (BAY 59-7939-d4 ) 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。
HY-50683S
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-N6683S1
15-Acetyl-deoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 15-Acetyl-deoxynivalenol (HY-N6683) 的同位素衍生物。15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-130509S
MTSSL-15 N (Otmpmms-15 N) 是 15 N 标记的 MTSSL (HY-130509)。MTSSL (Otmpmms) 是一种高反应性硫醇特异自旋标记物,可用于标记蛋白质中的硫醇残基,以进行蛋白质结构和动力学测定以及蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-10284S
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-50667S
Apixaban-13 C,d3 (BMS-562247-01-13 C,d3 ) 是一种 13 C 标记的 Apixaban (HY-50667) 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
HY-17596S
Closantel-13 C6 是 13 C6 标记的 Closantel。Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂,IC50 为 1.6 μM,Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-15531S1
Venetoclax-d6 (ABT-199-d6 ) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-100441S3
Treprostinil-d7 (UT-15-d7) 是氘代标记的 Treprostinil (HY-100441)。Treprostinil 是高效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-W032013S
1-Octanol-d17 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channels ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-107327S
Carazolol-d7 是 Carazolol (HY-107327) 的氘代物。Carazolol 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol 可用于高血压的研究。
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (LEE011-d6 ) hydrochloride 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-W032013S1
1-Octanol-d2 是 1-Octanol 的氘代物。 1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channels ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-107327S1
Carazolol-d7 (hydrochloride) 是 Carazolol hydrochloride (HY-W517264) 的氘代物。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-W777156
Carazolol-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Carazolol hydrochloride (HY-W517264)。Carazolol hydrochloride 是一种 β1 /β2 肾上腺素受体 (β1 /β2 adrenoceptor ) 的高效拮抗剂。Carazolol hydrochloride 也是一种强效的、选择性的 β3 肾上腺素受体 (β3 -adrenoceptor ) 激动剂。Carazolol hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-15408S
Trelagliptin-13C,d3是氘代标记的Trelagliptin。Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-15777S
Ribociclib-d6 (LEE011-d6 ) 是 Ribociclib (HY-15777) 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-W751574
Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的,选择性,口服活性的,短期的,非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂,可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
HY-W776833
MTSSL-15 N,d15 -1 (Otmpmms-15 N,d15 ) 是 15 N 和氘代标记的 MTSSL (HY-130509)。MTSSL (Otmpmms) 是一种高反应性硫醇特异自旋标记物,可用于标记蛋白质中的硫醇残基,以进行蛋白质结构和动力学测定以及蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-W032013S3
1-Octanol-d5 是氘代标记的 1-Octanol (HY-W032013)。1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channels ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-16106S1
Talazoparib-d4 (BMN-673-d4 ) 是氘代标记的 Talazoparib. Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-W032013S2
1-Octanol-d2 -1 是氘代标记的 1-Octanol (HY-W032013)。1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道 (T-channels ) 抑制剂,对天然 T 电流的 IC50 为 4 μM。1-Octanol 是一种具有柴油般特性的极具吸引力的生物燃料。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-50667S1
Apixaban-d3 (BMS-562247-01-d3 ) 是氘代标记的 Apixaban (HY-50667)。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆的口服活性因子 Xa 抑制剂,对人和兔子的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞性疾病。
HY-17589S1
Chloroquine-d4 (phosphate) 是 Chloroquine phosphate 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (E
HY-139244S
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14877S1
Anagliptin-d7 (SK-0403-d7 ) 是氘代标记的 Anagliptin. Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
HY-14605BS
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10284S1
Linagliptin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Linagliptin。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17589S
Chloroquine-d5 (diphosphate) 是 Chloroquine (phosphate) 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 (ACP-196-d4 ) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-17589AS
Chloroquine-d5 是 Chloroquine (HY-17589A) 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ,[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-W777079
Valdecoxib-13 C2 ,15 N (SC 65872-13 C2 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Valdecoxib (HY-15762)。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂,对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状 。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-W759435
Niraparib-d5 (MK-4827-d5 ) 是 Niraparib (HY-10619) 的氘代物。Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-145119AS
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17474S1
Parecoxib-d5 (SC 69124-d5 ) 是氘代标记的 Parecoxib. Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-14648S1
Dexamethasone-d5 -1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-B2246S
L-Carnitine-d9 (chloride)e是 L-Carnitine chloride 的氘代物。L-Carnitine chloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine chloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine chloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine chloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-14648S2
Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-N0322S1
Cholesterol-d6 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S4
Cholesterol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-14648S
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-N0322S2
Cholesterol-d6 -1 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-W777434
Mitiglinide (calcium hydrate)-d8 是 Mitiglinide (calcium hydrate) (HY-B0682A) 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N0322S6
Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N0322S3
Cholesterol-13 C5 是一种 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-N0322S7
Cholesterol-d1 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S
Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S8
Cholesterol-18 O 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-N0322S5
Cholesterol-13 C2 是 13 C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-A0014S1
Ramelteon-d3 (TAK-375-d3 ) 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-142140S
3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3-d6 是氘代标记的 3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 (HY-142140)。3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3 是维生素 D 代谢物,而维生素 D 代谢高度依赖于巨噬细胞极化。维生素 D 的 C3-差向异构酶途径在巨噬细胞中活跃。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-10181S1
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-W754236
(R)-Carnitine Hydrochloride-13 C3 是 13 C 标记的 L-Carnitine hydrochloride (HY-B2246)。L-Carnitine hydrochloride 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine hydrochloride 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine hydrochloride 是一种抗氧化剂。L-Carnitine hydrochloride 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-17367S5
Atazanavir-d24 (BMS-232632-d24 ) 是氘代标记的 Atazanavir. Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease )。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp) .) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CLpro ) 抑制剂,其 IC50 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。
HY-138616S1
dGTP-d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-d14 ) dilithium 是氘代标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-138616S
dGTP-15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0399S2
L-Carnitine-13 C3 ((R)-Carnitine-13 C3 ) 是 13 C 标记的 L-Carnitine (HY-B0399)。L-Carnitine 是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine 的作用是将长链脂肪酰基辅酶 A 转运到线粒体中,通过 β-氧化降解。L-Carnitine 是一种抗氧化剂。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。
HY-138616S3
dGTP-13 C10 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-W744577
Dexamethasone acetate-d5 (Dexamethasone 21-acetate-d5 ; Hexadecadrol acetate-d5 ) 是 Dexamethasone acetate (HY-14648A) 的氘代物。Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S3
Dexamethasone-4,6α,21,21-d4 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone
HY-W754911
Avapritinib-d3 (BLU-285-d3 ) 是氘代标记的 Avapritinib. Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-112096S
eCF506-d5 (NXP900-d5 ) 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂,IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象,从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron (HY-B0002B )。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-W713365
Eltrombopag-d3 (SB-497115-d3 ) 是氘代标记的 Eltrombopag. Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138616S4
dGTP-13 C10 ,15 N5 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-13001S
Quizartinib-d8 (AC220-d8 ) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138616S2
dGTP-15 N5 ,d14 (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 dGTP (HY-138616)。dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是一种口服有效的 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 可以抑制 IL-23 和 IFN-α 信号通路。Tyk2-IN-7 常用于炎症疾病如结肠炎的研究。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-B1306S
4-Aminohippuric acid-d4 (p-Aminohippuric acid-d4 ) 是 4-Aminohippuric acid (HY-B1306) 的氘代物。4-Aminohippuric acid (p-Aminohippuric acid) 是一种金属离子 (如 Cu2+ 、Fe3+ 、Hg2+ ) 的配位配体及纳米材料功能化试剂。4-Aminohippuric acid 可通过氨基与羧基与金属离子配位结合或修饰碳纳米管、金纳米颗粒等材料表面。4-Aminohippuric acid 可与金属离子形成稳定络合物或作为还原剂/稳定剂参与纳米材料合成,发挥富集金属离子或赋予纳米颗粒过氧化物酶模拟活性的功能。4-Aminohippuric acid 可用于构建高灵敏度的电化学传感器或比色传感器,实现对环境水样、生物样本中铜、铁、汞等重金属离子的检测与定量分析。4-Aminohippuric acid 还可能是注意力缺陷/多动障碍 (ADHD) 的生物标志物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B2066
四嗪
Clofentezine 是一种生长抑制剂,对螨虫具有较强的致死作用。
HY-151776
TZ-Cy3
四嗪
标记与荧光成像
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-W013172
炔烃
Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151705
炔烃
标记与荧光成像
Alkyne Cholesterol 是一种经过修饰的脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜 (Cu) 催化剂的存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位。
HY-17531
炔烃
Pyraclonil 是一种原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Pyraclonil 是一种除草剂,在控制易感性和多重除草剂耐受的 E. indica 杂草中非常有效。Pyraclonil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163269
炔烃
MPT 是一种新型高效的硝化 (nitrification ) 抑制剂。MPT 抑制氨氧化细菌 (ammoniaoxidizing bacteria ) 和古细菌 (archaea )。
HY-151759
反式环辛烯
标记与荧光成像
Sulfo-Cy5-TCO 是一种含有 TCO 基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-TCO 是水溶性染料,与四嗪和甲基四嗪具有高反应性,生物偶联速度最快。
HY-151739
炔烃
4-Pentynoyl-Val-Ala-PAB 是一种点击化学类 ADC linker。点击化学具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性,在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力。
HY-W704973
炔烃
F-ara-EdU 是一种低毒性、高稳定性的 DNA 合成的探针,通过与细胞中的 DNA 或 RNA 结合,用于细胞增殖和 DNA 复制的标记。F-ara-EdU 还可以用于检测细胞内 DNA 的合成速率,以及研究 DNA 修复和损伤的机制。
HY-151712
四嗪
标记与荧光成像
Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 是一种含有甲基四嗪基团的点击化学试剂。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 作为一种荧光团接头,可用于基于反式环辛烯连接的标记。Sulfo-Cy5-Methyltetrazine 在生理 pH 下具有良好的稳定性,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-151713
四嗪
标记与荧光成像
Sulfo-Cy3-Methyltetrazine (图 7 化合物 5) 是一种含有甲基四嗪的点击化学试剂,也是一种水溶性染料。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 在生理 pH 条件下具有良好的稳定性。Sulfo-Cy3-Methyltetrazine 可与反式环辛烯偶联,对环辛烯也具有高度反应性。
HY-P10680
叠氮化物
TFE-IDAtp1-LinA 是一种有效两亲载体,含有 Stp 的三氟乙基亚氨基二乙酸类似物。TFE-IDAtp1-LinA 与 Cas9 RNP/ssDNA 形成纳米颗粒,实现增强型绿色荧光蛋白敲除,在 Cas9/sgRNA 核糖核蛋白 (RNP) 实验中 ED50 为 0.38 nM。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14373
ZM 242421
炔烃
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。CB30865 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139244S
炔烃
Norgestimate-d6 是 Norgestimate 的氘代物。Norgestimate 是一种合成的孕激素类似物,一种具有口服活性,高度选择性的孕激素活性和最小雄激素作用的孕激素 (progestin )。Norgestimate 可用于口服避孕药。Norgestimate-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605BS
AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 racemic
炔烃
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137018
炔烃
27-Alkyne cholesterol 是一种含有 omega 末端炔烃的改性脂质。在含铜催化剂存在下,末端炔烃基团可用于与含叠氮化物试剂进行高度特异性的连接反应,即所谓的点击化学。炔烃胆固醇是一种多功能、灵敏且易于使用的工具,可用于追踪细胞胆固醇的代谢和定位。
HY-151672
叠氮化物
Biotin-TEG-ATFBA 是一种含有全氟苯基叠氮基团的点击化学试剂。Biotin-TEG-ATFBA 光解后形成高度稳定的氮烯中间体,其以中等至良好的产率进行插入和加成反应 (非分子间重排)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-119323
叠氮化物
标记与荧光成像
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1506
标记与荧光成像
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物,其最大发射波长为 469 nm,激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂,IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-151745
叠氮化物
N3-TOTA-Suc 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-TOTA-Suc 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151736
叠氮化物
N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-L-Dap(Boc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151749
叠氮化物
N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种含叠氮基团的点化学试剂。点化学是一种强大的化学反应,具有良好的生物正交性特征:生物相容性、快速和在生物环境中的高度特异性。N3-D-Lys(Fmoc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151787
叠氮化物
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151786
叠氮化物
炔烃
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-17639
RX-10045
炔烃
Navamepent 是 resolvin E1 (一种主要的膳食-3多不饱和脂肪酸代谢物)的类似物,具有强大的抗炎和细胞生存益处。Navamepent对干眼和杯状细胞损失非常有效,从而加速泪液的产生。Navamepent还能减少角膜炎症、上皮损伤,加速角膜组织修复。此外,Navamepent可抑制角膜上皮细胞释放几种关键促炎介质。Navamepent 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114312
PROTAC合成
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130985
炔烃
PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130652
叠氮化物
PROTAC合成
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W140439
18:1 Lyso PC
磷脂
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是由卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)在血浆中形成的不饱和18∶1溶血磷脂酰胆碱。
HY-143230
OGX-011
反义寡核苷酸
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-143230A
OGX-011 sodium
反义寡核苷酸
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-Y0332B
pH 调节剂
Potassium phosphate monobasic (DiA) 是一种常用的生物测定缓冲液。Potassium phosphate monobasic 中等至高浓度的磷酸二氢钾水溶液,用于生产磷酸盐缓冲液和其他实验室应用。
HY-144014
阳离子脂质
MVL5 是一种不可降解的多价阳离子脂质。MVL5 是一种高效的 DNA 和 siRNA 载体。MVL5 可用于乳腺癌研究。
HY-N0626A
Sorbic acid potassium
其他
Potassium sorbate (Sorbic acid potassium) 是一种高效无毒的食品防腐剂。Potassium sorbate 是大多数霉菌、酵母以及部分细菌的有效抑制剂。Potassium sorbate 可用于与红薯淀粉一起制备抗菌可生物降解薄膜。
HY-134781
阳离子脂质
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-153098
核酸适配体
ARC186 是一种未偶联 40KDa PEG 的核酸适配体,其核酸序列与 Avacincaptad pegol (ARC1905) 的一致。Avacincaptad pegol 是高效的补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-160049
核酸适配体
BC15 aptamer sodium 是靶向癌性肝组织中高表达的、细胞内蛋白 hnRNP A1 的 ssDNA 适体。BC15 aptamer sodium 特异性识别乳腺癌细胞,可用于探测其他病理类型乳腺癌组织中的癌细胞。
HY-151705
胆固醇
Alkyne Cholesterol 是一种经过修饰的脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜 (Cu) 催化剂的存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位。
HY-138616
2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate
核苷酸类似物
dGTP (2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate) 是一种鸟苷核苷酸,可用于脱氧核糖核酸的合成。鸟苷核苷酸 (GDP, GTP, dGDP, dGTP) 对 8-O-GDP (8-O-GDP)、8-O-dGTP、8-O-GTP 和 8-O-dGTP 的氧化损伤高度敏感。
HY-153785
核酸适配体
NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2 -C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
HY-159745
佐剂
Liposomal adjuvant (M107) 是一种脂质体佐剂,以磷脂为主要成分,配合高纯度的免疫活性物质制备而成,pH值为5-7。该佐剂安全无毒可代谢,能产生较强的 Th1 介导的细胞免疫。该佐剂适用于各类宠物疫苗,包括灭活疫苗、基因工程亚单位疫苗等,推荐应用于犬瘟热、细小病毒和杯状病毒等疫苗。
HY-N0322
乳化剂
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。
HY-159743
佐剂
M101 是一种疫苗佐剂,也可作为通用免疫增强剂,主要成分是高纯度免疫活性物,PH值为4.0~6.5。该佐剂安全无毒可代谢,能够有效诱导机体免疫反应,对 T 细胞依赖性和非依赖性抗原均具有很强的免疫效果。该佐剂适用于各类兽用疫苗,如猪圆环病毒。
HY-177484
DYNE-251 Oligomer
反义寡核苷酸
Rostudirsen 是一种寡核苷酸, Zeleciment rostudirsen (HY-177485) 的组成部分之一。 Zeleciment rostudirsen 由 Rostudirsen (HY-177484) 与片段抗体 Zeleciment (HY-P990780) 结合而成。Zeleciment 能够与肌肉中高度表达的转铁蛋白受体 1 (TfR1) 结合。Zeleciment rostudirsen 可靶向肌肉组织,并促进细胞内51 号外显子跳跃,使肌肉细胞能够生成接近完整长度的肌营养不良蛋白。
HY-103185A
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine hemihydrate
核苷类似物
CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) hemihydrate 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptors ) 激动剂,Ki 值为 0.4 nM。CCPA hemihydrate 选择性地与腺苷 A1 受体结合,而非腺苷 A2 受体 (Ki 值为 3900 nM)。CCPA hemihydrate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W591449
PEG化脂质
DOPE-PEG-Azide (MW 2000) 是一种聚乙二醇化脂质,具有疏水脂肪酸链和亲水的PEG头部,可用于制备用于靶向药物递送的脂质体或脂质纳米颗粒。其叠氮基团可与炔烃反应。
HY-159744
佐剂
Liposomal adjuvant (M103) 是一种脂质体佐剂,以磷脂为主要成分,配合高纯度的免疫活性物质(如多糖类)等制备而成,pH值为6.2-6.8。该佐剂安全无毒可代谢,可诱导细胞免疫和体液免疫,具备缓释效应,可延长抗原在机体的驻留时间。该佐剂适用于各类兽用疫苗,包括灭活疫苗和基因工程亚单位疫苗,推荐应用于狂犬病毒,猪圆环病毒、口蹄疫、蓝耳病等。
HY-120993
1,N6-Etheno-AMP sodium; 1,N6-ε-AMP sodium
核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate (1,N6-Etheno-AMP) sodium 是 adenosine 5'-monophosphate (AMP) 的一个荧光类似物。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 是涉及 adenosine 5'-monophosphate 系统的强大探针,可在低浓度下检测。1,N6-Ethenoadenosine 5'-monophosphate sodium 的激发波长相对较长 (250-300 nm) ,而发射波长为 415 nm。
HY-157678
18:2 PS sodium
磷脂
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:2 PS sodium) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-157624
18:0-22:6 PE
磷脂
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (18:0-22:6 PE) 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-N0322A
胆固醇
Cholesterol Water Soluble 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol Water Soluble 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol Water Soluble 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。Cholesterol Water Soluble 可用于研究胆固醇对内毛细胞钾电流的影响。(Note : 该产品为 Cholesterol 和 Methyl-β-cyclodextrin 的混合组分,下方产品规格仅表示 Cholesterol 有效含量 。)
HY-19314
RO-0622; FNC
核苷类似物
胞苷
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
核苷类似物
胞苷
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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