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Results for "5 alpha Reductase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

602

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

染料试剂

15

多肽产品

2

抗体抑制剂

156

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-14571
    E7820

    ER68203-00

    Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
  • HY-110266
    GN44028

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
  • HY-101491
    SR-18292

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxypentanedioic acid) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-18371
    TC-S 7009

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    D-α-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-129453
    BOP sodium

    Integrin Inflammation/Immunology
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
  • HY-N0127
    Yohimbine Hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸育亨宾 Yohimbine Hydrochloride 是 α-2肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的 α-2肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
  • HY-125840
    PT2977

    MK-6482

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT2977 (MK-6482) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
  • HY-12519
    Oltipraz

    RP 35972; NSC 347901

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Cancer
    吡噻硫酮 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-112535
    α-2,3-sialyltransferase-IN-1

    Lith-O-Asp analog

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-2,3-sialyltransferase-IN-1 (Lith-O-Asp analog) 是非竞争性的 α-2,3-唾液酸转移酶 (α-2,3-sialyltransferase) 抑制剂IC50 值为 6 μM。
  • HY-15893
    DMOG

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-18874
    p38-α MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
  • HY-113212
    Ursocholic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Ursocholic acid,一种存在于哺乳动物胆汁中的胆酸,通过小鼠肠道菌群转化为脱氧胆酸 (Ursodeoxycholic acid)。Ursodeoxycholic acid 是7α-羟化类固醇脱氢酶 (7α-hydroxysteroid dehydrogenase) 和肝细胞核因子1α (hepatocyte nuclear factor 1α)抑制剂
  • HY-B0379A
    Adiphenine hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    盐酸阿地芬宁 Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1α3β4α4β2α4β4IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有局部麻醉作用。
  • HY-N0242
    Fraxinellone

    PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer Inflammation/Immunology
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-124957
    α-NETA

    Apoptosis Cancer
    α-NETA 是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶IC50 = 84 µM)和乙酰胆碱酯IC50 = 300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
  • HY-15438
    SB 415286

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
  • HY-U00459B
    GSK2850163 hydrochloride

    IRE1 Cancer
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
  • HY-U00459
    GSK2850163

    IRE1 Cancer
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
  • HY-N4327
    Eurycomalactone

    NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    东革内酯 Eurycomalactone 是一种天然产物,为有效的 NF-κB 抑制剂IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平,但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。
  • HY-111255
    SPD304

    TNF Receptor Cancer
    SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
  • HY-P1365
    α-Conotoxin MII

    α-CTxMII

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
  • HY-107782
    Picrotin

    Others Neurological Disease
    苦亭 Picrotin 是甘氨酸受体 (GlyRs)抑制剂,能抑制 α2 GlyR,α1 GlyR 和 α3 GlyR。
  • HY-125713
    Ganoderic acid Y

    Glucosidase Enterovirus Infection
    灵芝酸Y Ganoderic acid Y 是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,对酵母 α-葡萄糖苷酶的 IC50 为170 μM。Ganoderic acid Y 通过阻止肠道病毒 71 (EV71) 的脱膜而抑制其复制。
  • HY-111507
    PDGFRα kinase inhibitor 1

    PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  • HY-19949
    HIF-2α-IN-1

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
  • HY-111387
    IDF-11774

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。。
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-Cyano-4-hydroxycinnamate

    Monocarboxylate Transporter Metabolic Disease
    α-氰基-4-羟基肉桂酸 α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
  • HY-P1365A
    α-Conotoxin MII TFA

    α-CTxMII TFA

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
  • HY-13635A
    Finasteride acetate

    MK-906 acetate

    5 alpha Reductase Cancer
    醋酸非那雄胺 Finasteride (MK-906) acetate 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
  • HY-13635
    Finasteride

    MK-906

    5 alpha Reductase Cancer
    非那雄胺 Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂,对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
  • HY-107532
    N-Nonyldeoxynojirimycin

    NN-DNJ; Nonyl-DNJ

    Glucosidase Metabolic Disease
    N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种有效的 alpha-glucosidasealpha-1,6-glucosidase 抑制剂IC50 值分别为 0.42 和 8.4 μM,可抑制糖原的降解。
  • HY-13671
    LW6

    HIF-1α inhibitor; LW8

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂IC50 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride

    DNA-PK PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130264
    HIF-2α-IN-2

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  • HY-18370
    HIF-2α-IN-3

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-17537
    APY29

    IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

    NSC95682

    IRE1 Cancer
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
  • HY-115463
    EB-3D

    AMPK Apoptosis Cancer
    EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
  • HY-107385
    Epristeride

    ONO-9302; SKF105657

    5 alpha Reductase Cancer
    Epristeride 是一种新型的 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂
  • HY-U00313
    Tropodifene

    Tropaphen

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    托泊地芬 Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂
  • HY-B0141A
    Alpha-Estradiol

    Alfatradiol; Epiestradiol; Epiestrol

    5 alpha Reductase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    α-雌二醇 Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
  • HY-108645
    AL 8697

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
  • HY-121172
    1,4-DPCA

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIHIC50 为 60 μM。
  • HY-N6722
    Swainsonine

    Tridolgosir

    Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    苦马豆碱 Swainsonine 是从紫云英属植物中分离得到的生物碱类,为 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    Others Others
    Succinyl phosphonate 是α-酮戊二酸脱氢酶 (α-ketoglutarate dehydrogenase) 的抑制剂
  • HY-121618
    α-Thujone

    GABA Receptor Reactive Oxygen Species Parasite Apoptosis Autophagy Cancer Infection Neurological Disease
    α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  • HY-N0877
    Bufalin

    Na+/K+ ATPase Cancer
    Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,为有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6782
    Oligomycin

    ATP Synthase Fungal Antibiotic Cancer Infection
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。
  • HY-129389
    Benzyl-α-GalNAc

    Others Cancer
    Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂,用于减少细胞表面的粘蛋白。Benzyl-α-GalNAc 抑制人胰腺癌细胞模型黏蛋白 O-糖基化的合成。
  • HY-100735
    C 87

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
  • HY-14126
    BIO-1211

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
  • HY-126351
    PROTAC ERRα ligand 2

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂,对 ERRαIC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
  • HY-108431
    MN58b

    Apoptosis Cancer
    MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N1425
    Tiliroside

    Others Metabolic Disease
    银椴甙 Tiliroside 是一种糖苷类黄酮,具有抗糖尿病作用。Tiliroside 是 α-淀粉酶 (α-amylase) 的非竞争性抑制剂,Ki 值为 84.2 μM。Tiliroside 抑制胃肠道中碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收。
  • HY-19332
    Kifunensine

    FR-900494

    Others Inflammation/Immunology
    Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。
  • HY-135902A
    Synucleozid hydrochloride

    NSC 377363 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
  • HY-129113
    α-​Chaconine

    COX Inflammation/Immunology
    阿尔法卡茄碱 α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2IL-1βIL-6TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOSCOX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

    Beta-secretase Neurological Disease
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  • HY-128747
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-128747A
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病研究所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统研究材料。
  • HY-N0472
    Geraniin

    TNF Receptor Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-124876
    SynuClean-D

    SC-D

    Others Neurological Disease
    SynuClean-D (SC-D) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集的抑制剂,可破坏成熟的淀粉样蛋白原纤维,防止原纤维繁殖,并消除帕金森氏病动物模型中多巴胺能神经元的变性。
  • HY-133807A
    (Rac)-Benpyrine

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    (Rac)-Benpyrine,Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-116446
    Pironetin

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
  • HY-N3002
    α-Arbutin

    4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside

    Tyrosinase Metabolic Disease
    α-熊果苷 α-Arbutin (4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside) 是流行和有效的皮肤增白剂,也充当酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂
  • HY-U00376
    5α-reductase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    5α-reductase-IN-1 是一种 5α-reductase 抑制剂,可与 minoxidil 混合使用,研究脱发症状。
  • HY-N2821
    (+)-Afzelechin

    Glucosidase Metabolic Disease
    (+)-阿夫儿茶精 (+)-Afzelechin 是从佛手根的根茎中分离出来的,是一种 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 活性抑制剂ID50 值为 0.13 mM。(+)-Afzelechin 可以延迟食物中碳水化合物的吸收,从而抑制餐后高血糖和高胰岛素血症。
  • HY-108606
    PI-828

    PI3K Casein Kinase Cancer
    PI-828 是一种双重 PI3Kcasein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110αCK2CK2α2IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
  • HY-112275
    TNF-α-IN-1

    TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7。
  • HY-114423
    p38α inhibitor 1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 1是 p38α抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
  • HY-10231
    PX-478

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
  • HY-N0374
    Licochalcone C

    Glucosidase Metabolic Disease
    Licochalcone C 能够抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),其对 α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 的 IC50 值分别为 <100 nM 和 92.43 μM。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-10801
    CAY10650

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    CAY10650 是一种高效的胞浆磷脂酶A2α (cPLA2α) 抑制剂IC50 值为 12 nM。CAY10650 抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。
  • HY-14860A
    1-Deoxynojirimycin hydrochloride

    Duvoglustat hydrochloride

    Glucosidase PI3K Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    去氧野艽霉素盐酸盐 1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
  • HY-14860
    1-Deoxynojirimycin

    Duvoglustat

    Glucosidase PI3K Metabolic Disease
    1-脱氧野尻霉素 1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
  • HY-13613
    Dutasteride

    GG 745; GI 198745

    5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
  • HY-50855B
    Silmitasertib sodium salt

    CX-4945 sodium salt

    Casein Kinase Autophagy Cancer
    Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
  • HY-12867
    PT-2385

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂Ki 值小于 50 nM。
  • HY-124662
    IHVR-19029

    Glucosidase Infection
    IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I/II) 抑制剂,对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的 IC50 为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制,如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
  • HY-100513A
    Dehydroaltenusin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
  • HY-13453
    BAY 11-7082

    BAY 11-7821

    IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-N4095
    Brevifolincarboxylic acid

    Aryl Hydrocarbon Receptor Glucosidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    短叶苏木酚酸 Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂IC50 值为 323.46 μM。
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1盐酸盐是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8 μM。
  • HY-135386
    5β-​Dutasteride

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    5β-Dutasteride 是 Dutasteride 的 S 构型化合物。Dutasteride 是5α 还原酶同工酶 (5 alpha-reductase isozymes) 的抑制剂
  • HY-14929A
    Migalastat hydrochloride

    GR181413A

    Others Others
    1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐 Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂,对人α-Gal A的 IC50值为0.04 μM。
  • HY-135674
    SR-318

    p38 MAPK TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide

    Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide

    MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis Cancer
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
  • HY-12012
    SB 216763

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-N6649
    Isotanshinone I

    Glucosidase Infection
    Isotanshinone I 能够抑制α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和糖基化终产物 (AGE),其对 α-glucosidase 和 AGE 的 IC50 值分别为 1.13 μM, 0.432 μM。
  • HY-129571
    BioE-1115

    Ser/Thr Protease Casein Kinase Metabolic Disease
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂IC50 值约为 10 μM。
  • HY-U00179
    CDC801

    Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Cancer
    CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
  • HY-50855
    Silmitasertib

    CX-4945

    Casein Kinase Autophagy Cancer
    Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
  • HY-B0089
    Acarbose

    BAY g 5421

    Glucosidase Metabolic Disease
    阿卡波糖 Acarbose (BAY g 5421),降糖药,是一种具有口服活性 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose 能增强磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用。
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
  • HY-16294
    LY2090314

    GSK-3 Cancer
    LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
  • HY-119307
    Apratastat

    MMP TNF Receptor Cancer
    Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-N1064
    Xanthoplanine

    nAChR Neurological Disease
    Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
  • HY-B0661
    Tamsulosin

    Adrenergic Receptor Cancer Endocrinology Neurological Disease
    坦索罗辛 Tamsulosin 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。
  • HY-G0008
    Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol

    O-desmethyl Mebeverine alcohol

    Adrenergic Receptor Drug Metabolite Metabolic Disease
    美贝维林代谢物 Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
  • HY-13225A
    Rivanicline

    RJR-2403; (E)-Metanicotine

    nAChR Neurological Disease
    (E)-位变异烟碱 Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
  • HY-16134A
    Celgosivir hydrochloride

    MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-B0089A
    Acarbose sulfate

    Bay-g 5421 sulfate

    Glucosidase Metabolic Disease
    硫酸阿卡波糖 Acarbose (BAY g 5421) sulfate,降糖药,是一种具有口服活性α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) 抑制剂 (IC50=11 nM)。Acarbose sulfate 能增强磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用。
  • HY-16134
    Celgosivir

    MBI 3253; MDL 28574; MX3253

    Glucosidase HCV HIV Infection
    Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
  • HY-U00037
    Ecopladib

    PLA 725

    Phospholipase Inflammation/Immunology
    Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
  • HY-15761
    AZD2858

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
  • HY-120675
    SSTC3

    Casein Kinase Wnt Cancer
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
  • HY-110261
    GS143

    IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-114368
    Kira8

    AMG-18

    IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
  • HY-N0255
    alpha-Hederin

    α-Hederin

    Apoptosis Others
    alpha-Hederin (α-Hederin) 是能够水溶的五环三萜皂苷,有很多化学特性,例如止痉挛,驱虫,和抑制细胞增长。
  • HY-B0942
    Benzethonium chloride

    nAChR Neurological Disease
    苄索氯铵 Benzethonium chloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。
  • HY-W019838
    D-Erythro-dihydrosphingosine

    Endogenous Metabolite Phospholipase Cancer
    D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
  • HY-128463
    N-tert-Butyl-α-phenylnitrone

    COX Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    N-叔丁基-α-苯基硝酮 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
  • HY-N7377
    Butyl isobutyl phthalate

    Glucosidase Metabolic Disease
    Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。
  • HY-128677
    NCC007

    Casein Kinase Neurological Disease
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-N2566
    Euscaphic acid

    DNA/RNA Synthesis PI3K Apoptosis Cancer
    野鸦椿酸 Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10257
    BAY 11-7085

    BAY 11-7083

    NF-κB Ferroptosis Apoptosis Cancer
    BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂,稳定 IκBα 的 IC50 值为 10 μM。
  • HY-N0492
    α-Lipoic Acid

    Thioctic acid; (±)-α-Lipoic acid; DL-α-Lipoic acid

    NF-κB HIV Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    α-硫辛酸 α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-117771A
    DO34 analog

    Others Metabolic Disease
    DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα)抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
  • HY-108697A
    (Rac)-PT2399

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    (Rac)-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂IC50 值为 0.01 μM。
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3

    Apoptosis Cancer
    (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
  • HY-128942
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Cancer Infection
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-N4258
    Panasenoside

    Glucosidase Metabolic Disease
    Panasenoside 是一种从 Lilium pumilum D. C 分离的类黄酮。 Panasenoside 具有 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制活性。
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
  • HY-N0613
    Sauchinone

    NF-κB Inflammation/Immunology
    三白草酮 Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
  • HY-110398
    5,6,7-Trimethoxyflavone

    Baicalein trimethyl ether

    p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    5,6,7-三甲氧基黄酮 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera
  • HY-126052
    Gnetol

    COX Tyrosinase HDAC Cancer Metabolic Disease
    Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
  • HY-120111
    MW-150

    MW01-18-150SRM

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-N3115
    Palbinone

    Others Inflammation/Immunology
    芍药二酮 Palbinone 是从芍药中提取的萜类物质,有效抑制 3α 羟基类固醇脱氢酶 (3α-HSD) 的活性,IC50 值为 46 nM。具有抗炎功效。
  • HY-N1098
    Velutin

    Others Inflammation/Immunology
    Velutin 是从槲寄生中提取的苷元,具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。
  • HY-N1881
    4',5-Dihydroxyflavone

    Lipoxygenase Glucosidase Others
    4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
  • HY-W009783
    1-Deoxymannojirimycin hydrochloride

    HIV Influenza Virus Infection
    1-甘露糖野尻霉素盐酸盐 1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase) 抑制剂IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-N3962
    Glycyrrhisoflavone

    Glucosidase Metabolic Disease
    西北甘草异黄酮 Glycyrrhisoflavone,一种活性异戊二烯类黄酮化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch. 的根部提取物。Glycyrrhisoflavone 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase)。
  • HY-116830
    BRD0705

    GSK-3 Cancer
    BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
  • HY-16782
    Pexmetinib

    ARRY-614

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
  • HY-114454
    INH14

    IKK Cancer Inflammation/Immunology
    INH14 是 IKKα/IKKβ抑制剂IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-13076
    CHIR-98014

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
  • HY-N6962
    α-Spinasterol

    TRP Channel COX Infection Neurological Disease
    菠甾醇 α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-12407
    ZK168281

    VD/VDR Metabolic Disease
    ZK168281 是一种 1α,25(OH)2D3 类似物,也是一种纯 VDR 拮抗剂,Kd 值为 0.1 nM。ZK168281 是其受体 CoA 相互作用的有效抑制剂
  • HY-N7389B
    GDP-​α-D-​mannose disodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
  • HY-N0328
    alpha-Mangostin

    α-Mangostin

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Bacterial Fungal Virus Protease Cancer
    α-倒捻子素 alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂Ki值为 2.85 μM。
  • HY-N7626
    Eleutherol

    Fungal Glucosidase Infection
    红葱酚 Eleutherol 是从 E. americana 中分离得到的萘类化合物,具有抗真菌 (antifungal) 活性。Eleutherol 抑制白假丝酵母菌,白色念珠菌,酿酒酵母和新型隐球菌的 MIC 值在 7.8-250 µg/mL 之间。Eleutherol 具有 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制活性,IC50>1.00 mM。
  • HY-111055
    BIP-135

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-N7203
    N-Caffeoyl O-methyltyramine

    Glucosidase Metabolic Disease
    N-Caffeoyl O-methyltyramine 是从 Cuscuta reflexa 中分离出来的一类生物碱,对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 具有很强的抑制活性 (IC50 值为 103.58 μM)。
  • HY-135584
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether

    Estrogen Receptor/ERR
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
  • HY-N7510
    12-O-Methylcarnosic acid

    12-Methoxycarnosic acid

    5 alpha Reductase Cancer Infection
    12-O-甲基鼠尾草酸 12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
  • HY-10328
    Neflamapimod

    VX-745

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-N2278
    Kushenol A

    Leachianone E

    Tyrosinase Glucosidase Cancer
    苦参新醇A Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) (IC50: 45 μM; Ki: 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂
  • HY-135590
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether

    Estrogen Receptor/ERR
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
  • HY-B0135A
    Furosemide sodium

    NKCC Cancer Metabolic Disease
    呋塞米钠 Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
  • HY-B0135
    Furosemide

    NKCC Metabolic Disease Cancer
    呋塞米 Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
  • HY-14282
    Lanoconazole

    Fungal Infection Inflammation/Immunology
    Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
  • HY-19763
    BEBT-908

    PI3Kα inhibitor 1

    PI3K Cancer
    BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
  • HY-120111A
    MW-150 hydrochloride

    MW01-18-150SRM hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种选择性,具有口服活性的,可透过神经系统的 p38α MAPK抑制剂Ki 值为 101 nM。MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-128420
    Lobeline sulfate

    α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    硫酸洛贝林 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 是一种非兴奋性试剂,可以改变大脑中多巴胺的吸收。 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 可以抑制尼古丁引起的机能亢进并有助于有效戒烟。
  • HY-116506
    Bigelovin

    RAR/RXR Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-N1919
    Ajmalicine

    Raubasine

    Adrenergic Receptor AChE Cardiovascular Disease Endocrinology
    阿吗里新 Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压试剂,用于研究高血压,降低外周阻力和血压。 Ajmalicine 是一种肾上腺素能试剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。 Ajmalicine 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
  • HY-N2025
    Oroxin A

    PARP Glucosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-N6968
    α-Humulene

    Humulene; α-Caryophyllene

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    α-石竹烯 α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分,具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2iNOS 表达。
  • HY-15483
    DY131

    GSK 9089

    Estrogen Receptor/ERR Smo Cancer Endocrinology
    DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
  • HY-107589A
    BIO5192 hydrate

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
  • HY-12825
    BHPI

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-14282A
    (Z)-Lanoconazole

    Fungal Infection Inflammation/Immunology
    (Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
  • HY-10678
    BMS-687453

    PPAR Cardiovascular Disease
    BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARαEC50IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
  • HY-P9926
    Dupilumab

    REGN-668; SAR-231893

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Dupilumab (REGN-668) 是针对 IL-4 受体α (IL-4Rα) 的完全人类单克隆抗体,可抑制 IL-4IL-13 信号转导,显着改善中度至重度特应性皮炎。
  • HY-110282
    S3QEL-2

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂,S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。
  • HY-16187
    EL-102

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    EL102是HIF1α 的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  • HY-A0066A
    Tolazoline hydrochloride

    Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸妥拉唑林 Tolazoline(Imidaline)盐酸盐是_alpha_-肾上腺素受体抑制剂
  • HY-N7683
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside

    Glucosidase Metabolic Disease
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-N3945
    Glaucine

    O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Adrenergic Receptor Dopamine Receptor Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    海罂粟碱 Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-BRD0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-N0057
    3,4-Dicaffeoylquinic acid

    3,4-Di-O-caffeoylquinic acid; Isochlorogenic acid B

    Glucosidase Influenza Virus Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection
    异绿原酸B 3,4-Dicaffeoylquinic acid 是天然分离的,具有抗氧化,DNA 保护,神经保护和肝保护特性。3,4-Dicaffeoylquinic acid 具有凋亡介导的细胞毒性和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制作用。3,4-Dicaffeoylquinic acid 具有独特的抗病毒作用机制,即通过增加 TRAIL 来提高病毒清除率。
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-122537A
    Arotinolol

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
  • HY-N0173
    Cinchonidine

    α-Quinidine

    Serotonin Transporter Parasite Infection
    Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
  • HY-101562
    GDC-0077

    RG6114

    PI3K Apoptosis Cancer
    GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的,口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性,从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。
  • HY-19710
    MKC3946

    IRE1 Cancer
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-15310
    Ivermectin

    MK-933

    Parasite HIV Mitophagy HSV SARS-CoV Antibiotic Autophagy Infection Cancer
    伊维菌素 Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫药物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
  • HY-U00090
    N-Methylmoranoline

    MOR 14; N-Methyl-1-deoxynojirimycin; N-Methylmoranolin

    Glucosidase Metabolic Disease
    N-Methylmoranoline (MOR 14)是 α-glucosidase抑制剂
  • HY-B0431A
    Phenoxybenzamine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸酚苄明 Phenoxybenzamine hydrochloride 是具有选择行的 α-adrenoceptorcalmodulin抑制剂,是一种常用的抗高血压药。
  • HY-13261
    A66

    PI3K Cancer
    A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂IC50 为 32 nM。
  • HY-135385
    Dihydro Dutasteride

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    Dihydro Dutasteride 是 Dutasteride 的代谢物。 Dutasteride 是 5α 还原酶同工酶的抑制剂
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
  • HY-101855
    Anle138b

    Amyloid-β Neurological Disease
    Anle138b 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Anle138b 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Anle138b 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Anle138b 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
  • HY-N0466
    Rebaudioside A

    Endogenous Metabolite Glucosidase Others
    莱苞迪甙 A Rebaudioside A是一个甜菊醇糖苷,α-glucosidase抑制剂,IC50是35.01 ug/mL。
  • HY-16194
    Emiglitate

    BAY o 1248

    Others Metabolic Disease
    Emiglitate (BAY o 1248)是有效的,竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂
  • HY-U00125
    CGP-53153

    5 alpha Reductase Endocrinology
    CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
  • HY-12285
    Serabelisib

    MLN1117; INK1117; TAK-117

    PI3K Cancer
    Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。
  • HY-13229
    BOC-D-FMK

    Caspase Cancer
    Boc-D-FMK是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制剂。抑制TNF-α诱导的细胞凋亡的IC50值为39 µM。
  • HY-W010041
    Scyllo-Inositol

    Amyloid-β Endogenous Metabolite Neurological Disease
    鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种淀粉样抑制剂,抑制 α-突触核蛋白聚集。Scyllo-Inositol 在体外可以稳定非纤维状无毒形式的淀粉样蛋白-β 肽 (amyloid-β),逆转阿尔茨海默病小鼠模型的认知缺陷,降低突触毒性和淀粉样斑块。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-N4195
    Resveratroloside

    trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside

    Glucosidase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂,能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。
  • HY-13864
    PF-4989216

    PI3K Apoptosis Cancer
    PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂Ki 为 0.6 nM。
  • HY-10822A
    ONX 0801 trisodium

    BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium

    Thymidylate Synthase Cancer
    ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS)抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-13468
    KW-2478

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-15793
    NBI-98782

    (+)-DTBZ; (+)-α-Dihydrotetrabenazine; (+)-α-DHTBZ

    Monoamine Transporter Neurological Disease
    (+)-α-二氢丁苯那嗪 NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂,Ki为0.97nM。
  • HY-136347
    3α-Hydroxy pravastatin sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂
  • HY-112716
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride

    Others Cancer
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。
  • HY-16937
    ISA-2011B

    Others Cancer
    ISA-2011B是PIP5K1α抑制剂, 具有抗癌活性。
  • HY-16596
    CNX-1351

    PI3K Cancer
    CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂IC50 为 6.8 nM。
  • HY-70073
    Zaurategrast

    CT7758

    Integrin Inflammation/Immunology
    Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的,具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂
  • HY-19707
    4μ8C

    IRE1 Inhibitor III

    IRE1 Metabolic Disease
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂
  • HY-12050
    CP-673451

    PDGFR Cancer
    CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
  • HY-15466
    CH5132799

    PI3K Cancer
    CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。
  • HY-N7096
    Ceftezole sodium

    CTZ sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢替唑钠 Ceftezole sodium (CTZ sodium) 是一种广谱 cephem 抗生素,具有抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌活性。Ceftezole sodium (CTZ sodium) 是一种有效的 alpha-glucosidase 抑制剂,具有体内抗糖尿病活性。
  • HY-N7095
    Ceftezole

    CTZ

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢替唑 Ceftezole (CTZ) 是一种广谱 cephem 抗生素,具有抑制多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌活性。Ceftezole (CTZ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 抑制剂,具有体内抗糖尿病活性。
  • HY-119821
    Terphenyllin

    Glucosidase Infection
    三联苯曲菌素 Terphenyllin 是一种从珊瑚源真菌念珠菌中分离得到的天然的对三联苯代谢物,有显著的 α- 葡萄糖苷酶抑制活性。
  • HY-100337
    WWL70

    MAGL Neurological Disease
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
  • HY-101068
    TOFA

    RMI14514; MDL14514

    Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    TOFA (RMI14514;MDL14514)是乙酰辅酶A羧化酶-α (ACCA )的变构抑制剂
  • HY-U00266
    Cefetrizole

    Glucosidase Infection Metabolic Disease
    头孢三唑 Ceftezole 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,其 IC50Ki 值分别为 2.1 μM 和 0.578 μM。
  • HY-15969
    Sal003

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Sal003 是高效、特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。Sal003 是 salubrinal 的衍生物。
  • HY-101272
    GDC-0326

    PI3K Cancer
    GDC-0326是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂Ki 值为0.2 nM。
  • HY-U00459A
    GSK2850163 (S enantiomer)

    Others Others
    GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂
  • HY-15845
    STF-083010

    IRE1 Cancer
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
  • HY-10395
    PD173955

    Bcr-Abl Src Apoptosis Cancer
    PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
  • HY-12399
    MKC9989

    IRE1 Cancer
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1αIC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    NO Synthase COX NF-κB Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
  • HY-136351
    THZ-P1-2

    Autophagy Cancer
    THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
  • HY-B0025
    Voglibose

    Glucosidase Metabolic Disease
    伏格列波糖 Voglibose是valiolamine的衍生物,能很好的抑制α-葡萄糖苷酶,可作用于高血糖症等。
  • HY-N1987
    Cucurbitacin IIb

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    葫芦素 IIb Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
  • HY-N6805
    Isoeugenol acetate

    Acetyl isoeugenol

    AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酸异丁香酚酯 Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
  • HY-N1470
    Plantagoside

    Others Metabolic Disease
    Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
  • HY-U00206
    D2343

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    D2343 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂,也是一种 α1-肾上腺素能受体抑制剂
  • HY-133887
    Methotrexate α-tert-butyl ester

    Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
  • HY-112619
    TES-991

    Others Metabolic Disease
    TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂IC50 为3 nM。
  • HY-10401
    VX-702

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    VX-702是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是p38β MAPK 的 14 倍。
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride是未折叠蛋白质应答 (IRE1α-XBP1) 通路的抑制剂
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1

    HSP Cancer Infection
    Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  • HY-121750
    CCG-222740

    Ras ROCK Cancer
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-16715
    Acumapimod

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
  • HY-N0835
    (20S)-Protopanaxatriol

    20(S)-APPT; g-PPT

    Glucocorticoid Receptor Estrogen Receptor/ERR LXR Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    20 (S)-原人参三醇 (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptoroestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα抑制剂
  • HY-10626
    T0901317

    LXR FXR ROR Apoptosis Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-118250
    GSK2245035

    Toll-like Receptor (TLR) IFNAR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。
  • HY-N1200
    Stigmasterol glucoside

    5 alpha Reductase Inflammation/Immunology
    豆甾醇葡萄糖苷 Stigmasterol glucoside 是从 P. urinaria 分离出的一种甾醇,具有高抗氧化和高抗炎活性,能作为抑制剂 5α-reductase抑制剂IC50 值为 27.2 µM。
  • HY-17406
    Tolcapone

    Ro 40-7592

    COMT Amyloid-β Neurological Disease
    托卡朋 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效和口服的外周和中枢 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-synAβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
  • HY-14622
    Necrostatin 2

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂
  • HY-U00458
    K-80003

    TX-803

    Akt Cancer
    K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
  • HY-N2022
    Castanospermine

    Glucosidase Cancer
    亚胺糖栗树精胺 Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式,特别是glucosidase l。
  • HY-19610
    α-Amanitin

    α-Amatoxin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏毒素 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
  • HY-W009417
    Cedryl acetate

    Glucosidase Metabolic Disease
    乙酸柏木酯 Cedryl acetate 是一种从草莓番石榴 (Psidium caudatum) 植物分离的三环倍半萜烯。Cedryl acetate 显示 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
  • HY-N6602
    α-Solanine

    Apoptosis Cancer
    α-茄碱 α-solanine 是马铃薯中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B1111
    Amitraz

    BTS-27419

    Adrenergic Receptor Monoamine Oxidase Parasite Infection Endocrinology
    双甲脒 Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
  • HY-12085
    Apremilast

    CC-10004

    Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology
    阿普司特 Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    Aromatase Cancer
    α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
  • HY-W042156
    Aegeline

    Fungal Neurological Disease
    Aegeline 是一种主要生物碱,模拟酵母 SNARE 蛋白 Sec22p 抑制酵母 α-突触核蛋白和 Bax 毒性。Aegeline 恢复 αsyn 或 Bax 抑制的酵母细胞生长。
  • HY-100470
    NSC781406

    PI3K mTOR Cancer
    NSC781406是高效的 PI3KmTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
  • HY-111365
    TES-1025

    Others Metabolic Disease
    TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂IC50 为 13 nM。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-107500
    UVI 3003

    RAR/RXR Autophagy Others
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
  • HY-10402
    Losmapimod

    GSK-AHAB; GW856553X; SB856553

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    洛批莫德 Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
  • HY-13728
    Plevitrexed

    ZD 9331; BGC9331

    Thymidylate Synthase Cancer
    普来曲塞 Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
  • HY-100947
    VH-298

    Ligand for E3 Ligase Others
    VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
  • HY-12837
    EN460

    Others Others
    EN460 是一种选择性内质网氧化 1 (ERO1) 抑制剂。EN460 以 IC50 为 1.9 μM 与 ERO1α 的还原活性形式选择性相互作用,并防止其再氧化。
  • HY-Y0790
    Cuminaldehyde

    Endogenous Metabolite Cancer
    4-异丙基苯甲醛 Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
  • HY-B1948
    Diniconazole

    Rac-diniconazole

    Bacterial Infection
    烯唑醇 Diniconazole是一种新开发的杀菌剂, 强抑制由酵母细胞色素P-450催化的羊毛甾醇14α-脱甲基化。
  • HY-N7682
    β-Tomatine

    Others Others
    β-番茄碱苷 β-Tomatine 是 α-番茄碱的降解产物,是一种真菌毒性较少的化合物。β-Tomatine 可以抑制植物防御反应。
  • HY-A0275
    Amezinium methylsulfate

    Amezinium metilsulfate; Lu-1631

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-70013
    Abiraterone

    CB-7598

    Cytochrome P450 Cancer
    阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-10215
    Luminespib

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-13223
    Crenolanib

    CP-868596

    FLT3 PDGFR Autophagy Cancer
    Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRα/βKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
  • HY-15704
    LH846

    Casein Kinase Cancer
    LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂IC50 值为 290 nM;对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
  • HY-100315
    Tyrosine kinase-IN-1

    VEGFR PDGFR FGFR Cardiovascular Disease
    Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDRFlt-1FGFR1PDGFRαIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-13812
    QNZ

    EVP4593

    NF-κB TNF Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂
  • HY-N2187
    Deoxyshikonin

    Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-CVEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
  • HY-11087
    SD 0006

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
  • HY-B2006
    Fenvalerate

    Phosphatase Bacterial Infection
    Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶;calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
  • HY-12019
    SGX-523

    c-Met/HGFR Cancer
    SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。
  • HY-12299
    WH-4-023

    Dual LCK/SRC inhibitor

    Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
  • HY-N6857
    Armepavine

    NF-κB Inflammation/Immunology
    亚美罂粟碱 Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPKNF-κB 信号级联反应。
  • HY-19708
    KIRA6

    IRE1 Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-15453
    Devimistat

    CPI-613

    Apoptosis Cancer
    Devimistat (CPI-613) 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。
  • HY-B0194
    Tizanidine

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    替扎尼定 Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
  • HY-N3625
    Coronalolic acid

    Coronalonic acid

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Coronalolic acid 是 Garden 子叶顶芽提取出来的,可以抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性和 NO 产生。
  • HY-13514
    TG 100713

    PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K抑制剂,抑制 PI3KδγαβIC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-103489
    PI-273

    PI4K Apoptosis Cancer
    PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡
  • HY-N2350
    Cynaropicrin

    MMP NF-κB TNF Receptor Cancer
    Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
  • HY-101457
    JZP-430

    MAGL Metabolic Disease
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
  • HY-120177
    KT182

    MAGL Others
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
  • HY-11105
    Pilaralisib analogue

    XL147 analogue

    PI3K Apoptosis Cancer
    Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
  • HY-101028
    ZINC13466751

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Cardiovascular Disease
    ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂IC50 值为 2.0 µM。
  • HY-12869
    AZD-8835

    PI3K Cancer
    AZD8835 是一种有效的选择性 PI3KαPI3Kδ 抑制剂IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
  • HY-120215
    KT203

    MAGL Metabolic Disease
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
  • HY-117771
    DO34

    Others Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    Phosphatase Cancer
    3α-氨基胆甾烷 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
  • HY-107222
    Lysionotin

    Others Inflammation/Immunology
    Lysionotin 是一种从黄花草药中分离出来的类黄酮。Lysionotin 可有效抑制 α-Toxin (一种成孔蛋白) 的表达,并在体内和体外针对金黄色葡萄球菌显示出显著的保护作用。Lysionotin 可用于由金黄色葡萄球菌引起的肺炎的研究。
  • HY-B0194A
    Tizanidine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    盐酸替扎尼定 Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt

    ATN-161 TFA salt

    Integrin Cancer
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
  • HY-131114
    Valiolamine

    Others Others
    井冈霉醇胺 Valiolamine 是一种氨基环醇,可从 Streptomyces hygroscopicus 发酵液中分离出来。Valiolamine 对猪肠蔗糖酶,麦芽糖酶和异麦芽糖酶具有有效的 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
  • HY-100398
    PF-04979064

    PI3K mTOR Cancer
    PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10172
    IMD-0354

    IKK2 Inhibitor V

    IKK Cancer
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-P1189
    Echistatin

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate

    LY2228820 dimesylate

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-12340
    ETP-46321

    PI3K Cancer
    ETP-46321 是一种有效的 PI3KαPI3Kδ 抑制剂Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1

    MAP3K Inflammation/Immunology
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
  • HY-12030
    PIK-90

    PI3K DNA-PK Cancer
    PIK-90 是一种 PI3KDNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PKIC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
  • HY-13862
    AZD1080

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3αGSK3βpKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
  • HY-107818
    4-Hydroxychalcone

    NF-κB Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    4-Hydroxychalcone 是查尔酮代谢物,具有抗血管生成和消炎作用。 4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导,通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压 (RH)。
  • HY-102040
    Hispidol

    (Z)-Hispidol

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Hispidol ((Z)-Hispidol) 具有研究炎症性肠病的潜力,能够抑制 TNF-α 诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附,IC50 值为 0.50 µM。
  • HY-N7637
    Tubuloside B

    Others Cancer
    管花苷B Tubuloside B 是可从 Cistanche salsa 茎中分离出的天然产物,可抑制TNFα 诱导的细胞凋亡。Tubuloside B 还具有抗氧化活性。
  • HY-13743
    Roquinimex

    Linomide; FCF89; ABR212616

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    罗喹美克 Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-P1189A
    Echistatin TFA

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-10527
    Telatinib

    Bay 57-9352

    c-Kit PDGFR VEGFR Cancer
    替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2VEGFR3PDGFαc-Kit的小分子抑制剂IC50值分别为6,4,15,1 nM。
  • HY-102076
    0990CL

    Others Others
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
  • HY-15356
    BIO-acetoxime

    BIA

    GSK-3 Apoptosis HSV Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
  • HY-133680
    β-Tocopherol

    Tyrosinase Metabolic Disease
    β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
  • HY-13469
    Debio 0932

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
  • HY-N3431
    Kaempferol-7-O-rhamnoside

    Glucosidase Metabolic Disease
    Kaempferol-7-O-rhamnoside 是从 Chimonanthus nitens Oliv 叶子中分离的,一种有效的 α-葡萄糖苷酶活性抑制剂。Kaempferol-7-O-rhamnoside 有用于糖尿病的潜力。
  • HY-10214
    SNX-2112

    PF 04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。
  • HY-100339
    GSK583

    RIP kinase Endocrinology
    GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
  • HY-12338
    ON 146040

    PI3K Bcr-Abl Cancer
    ON 146040 是一种有效的 PI3KαPI3Kδ 抑制剂IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  • HY-13228
    YM-201636

    PIKfyve PI3K Autophagy Influenza Virus Cancer Infection
    YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
  • HY-17406S
    Tolcapone D7

    Ro 40-7592 D7

    COMT Amyloid-β Neurological Disease
    Tolcapone D7 (Ro 40-7592 D7) 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-synAβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
  • HY-N0506
    Rosarin

    Others Neurological Disease
    Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。
  • HY-135307
    SSF-109

    Huanjunzuo

    Fungal Infection
    SSF-109 是一种广谱的杀菌剂,能保护植物免受病害。在 Botrytis cinerea 中,SSF-109 抑制 14α- 去甲基化步骤麦角甾醇的生物合成。
  • HY-N0629
    Maslinic acid

    Crategolic acid; 2α-Hydroxyoleanolic acid

    NF-κB Bacterial HIV Inflammation/Immunology Cancer
    山楂酸 Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性, 并消除 IκB-α 磷酸化。
  • HY-124108
    Eicosatetraynoic acid

    ETYA

    COX PPAR Others
    Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenaselipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-50094
    Pictilisib

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-N4121
    Isocurcumenol

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
    Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。
  • HY-17514
    Itraconazole

    R51211

    Fungal Hedgehog Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    伊曲康唑 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
  • HY-114263
    NXT629

    PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-124607B
    BRD3731

    GSK-3 Neurological Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
  • HY-N0191
    Andrographolide

    Andrographis

    NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Cancer Infection Inflammation/Immunology
    穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂,通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
  • HY-D0162
    Malachite green oxalate

    IKK NF-κB Apoptosis Cancer
    孔雀石绿草酸盐 Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBαp65IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-16438
    RRx-001

    Apoptosis Parasite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡,克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性。
  • HY-19269
    FK706

    Elastase Inflammation/Immunology
    FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-N7433
    4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose

    Ethylidene-glucose

    GLUT Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    4,6-O-亚乙基-α-D-葡萄糖 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
  • HY-10342
    Enzastaurin

    LY317615

    PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-14590
    Kaempferol

    Kempferol; Robigenin

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite Cancer
    山奈酚 Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-N6073
    Soyasapogenol A

    Others Inflammation/Immunology
    大豆甾醇A Soyasapogenol A 一种三萜化合物,从 Abrus cantoniensis 的根中分离出来。Soyasapogenol A 直接阻止肝细胞凋亡,其次抑制血浆 TNF-α 的升高,从而在刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎模型中预防肝损伤。
  • HY-B1455
    Clindamycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    Clindamycin 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid

    trans-5-O-Caffeoylquinic acid

    NF-κB Interleukin Related TNF Receptor COX Inflammation/Immunology Cancer
    新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-αIL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOSCOX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65p38 MAPK 活化。
  • HY-N2574
    Gitogenin

    Glucosidase Metabolic Disease
    Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇,是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
  • HY-100544
    FLLL32

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
  • HY-18754
    FR 167653 free base

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
  • HY-13982
    JSH-23

    NF-κB Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    JSH-23 是 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
  • HY-120110
    IOX4

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
  • HY-N1956
    Rubiadin-1-methyl ether

    NF-κB Metabolic Disease
    Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。
  • HY-107526
    NFPS

    GlyT Neurological Disease
    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis