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T细胞 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W094475C
HY-W251598C
Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture
Bacterial
Others
碳酸氢钠, 用于细胞培养
Sodium bicarbonate, for cell culture (Sodium hydrogen carbonate for cell culture; Soda bicarbonate for cell culture) 是一种无机盐,呈中性至微碱性,并且在空气中易受潮而分解。Sodium bicarbonate, for cell culture 可维持培养基 pH,进而影响巨噬细胞 中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达和一氧化氮 (NO) 生成,并逆转肿瘤微环境酸中毒。Sodium bicarbonate 广泛应用于食品、医药、化妆品等领域,主要用途包括缓冲剂、调味剂、消毒剂、制药和质子梯度调节剂。Sodium bicarbonate 也常用作抗酸剂,以抑制胃肠道疾病、中和胃酸并减少胃部不适。
HY-B0400B
HY-Y0308E
Disodium hydrogen phosphate, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
磷酸氢二钠, 用于细胞培养
Sodium phosphate dibasic (Disodium hydrogen phosphate), for cell culture 是一种缓冲剂和螯合剂。Sodium phosphate dibasic 用于调节液体的 pH 值。Sodium phosphate dibasic 可用于细胞 培养。
HY-B2241A
Aluminum potassium sulfate dodecahydrate, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
十二水合硫酸铝钾,用于细胞培养
Potassiumalum, for cell culture (Aluminum potassium sulfate dodecahydrate, for cell culture) 是卵请蛋白佐剂。Potassiumalum, for cell culture 作为媒染剂辅助染料结合组织成分,在染色中增强染色效果和稳定性。Potassiumalum, for cell culture 可诱发小鼠过敏反应。Potassiumalum, for cell culture 可用于细菌和组织染色的研究。
HY-125857
HY-Y1103A
Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Cancer
七水合硫酸亚铁,用于细胞培养,99%
Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% (Ferrous sulfate heptahydrate, for cell culture, 99%) 是一种口服活性的铁盐。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 可取代血红蛋白和肌红蛋白中的铁,使血红蛋白能够运输氧气。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 主要用于预防缺铁性贫血。Iron(II) sulfate heptahydrate, for cell culture, 99% 对慢性粒细胞 白血病和乳腺癌也具有抗肿瘤作用。
HY-126556
HY-B0400BR
HY-132178
HY-125870
HY-108536D
Biochemical Assay Reagents
Others
二水合氯化钙,用于细胞培养,99%
Calcium chloride dihydrate, for cell culture, 99% 是一种生化试剂。Calcium chloride dihydrate, for cell culture, 99% 增强 WMTA 对细胞 的牙本质分化潜力。Calcium chloride dihydrate, for cell culture, 99% 可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-16928
Phomin
Arp2/3 Complex
Cancer
细胞松弛素B
Cytochalasin B 是一种能透过细胞 的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞 迁移。
HY-16928R
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞 渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞 中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-N6772
Autophagy
Cancer
细胞松弛素E
Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物,抑制血管生成和肿瘤生长,Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂,能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住,以防止肌动蛋白伸长。
HY-N6772R
HY-N6773
HY-N6773R
HY-N6774
Others
Infection
细胞松弛素C
Cytochalasin C 是一种细胞 渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
HY-125857A
HY-125857C
HY-E70343
Endogenous Metabolite
Others
人白细胞酯酶
Human leukocyte esterase (unsonicated) 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-131162
HY-DY3003
HY-E70361
Unsonicated White Blood Cell Esterase, WBC Esterase
Biochemical Assay Reagents
Others
人全白细胞酯酶
Whole Leukocyte Esterase, Human (Unsonicated White Blood Cell Esterase, WBC Esterase) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞 松弛素 B 是一种细胞 分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞 的形态,与细胞 松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞 松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞 松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-P0317
HY-P2906
HY-125857B
HY-NP076
PHA-E
Fluorescent Dye
Others
菜豆红细胞凝集素
Phaseolus Vulgaris Erythroagglutinin (PHA-E) 是一种植物凝集素,可作为探针特异性结合生物分子(如多糖、多肽等)。Phaseolus Vulgaris Erythroagglutinin (PHA-E) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-NP077
HY-NP158
HY-NP158A
HY-NP158E
HY-NP157
HY-NP157A
HY-NP157D
HY-Y1083C
Salt of lemery, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
硫酸钾, 用于细胞培养
Potassium sulfate, for cell culture (Salt of lemery, for cell culture) 可用于血清蛋白生化检验、测定血钾及其他钾盐,还可以用于配制蛋白毛细管电泳缓冲液。Potassium sulfate, for cell culture 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-Y1267D
HY-D2441
Fluorescent Dye
Cancer
细胞穿膜肽-聚乙二醇-Cy3
TAT-PEG-Cy3 是一种结合了 Cy3 荧光染料、细胞 膜穿透肽 (TAT) 和聚乙二醇 (PEG) 的荧光标记试剂。Cy3 荧光团通常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞 术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。TAT-PEG-Cy3 可用于细胞 靶向递送和生物成像。
HY-W243408D
Limestone, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
碳酸钙,用于细胞培养
Calcium carbonate, for cell culture (Limestone, for cell culture) 是增稠剂和酸度调节剂。Calcium carbonate, for cell culture 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W243408DR
HY-Y0344D
HY-Y0420C
HY-Y0537E
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞 培养的氯化铵,是一种可用于细胞 培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞 内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-NP158B
HY-NP158C
HY-NP158D
HY-NP158H
HY-NP157B
HY-NP157C
HY-NP157E
HY-Y1881B
Biochemical Assay Reagents
Reactive Oxygen Species (ROS)
MyD88
SOD
Caspase
Others
五水合硫酸铜,用于细胞培养,98%
Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 是一种生化试剂。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 ROS 的产生以及 MyD88 和 c-Rel 基因表达水平。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 可降低 T-SOD 、CAT 和 GSH 的活性,增加 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 的活性。Copper sulfate pentahydrate, for cell culture, 98% 对多种细胞 具有细胞 毒性。
HY-170230
HY-P2807B
HY-P2807C
HY-P2807D
HY-E70197A
HY-E70356
ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym
Others
Others
人中性粒细胞弹性蛋白酶
Neutrophil Elastase (NEG), Human (ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-E70436
HY-NP0140
PHA-L (Fluorescein)
Fluorescent Dye
Others
菜豆白细胞凝集素, 荧光素
Phaseolus Vulgaris Leucoagglutinin (PHA-L) Fluorescein 是一种植物凝集素,可作为探针特异性结合生物分子(如多糖、多肽等)。Phaseolus Vulgaris Leucoagglutinin (PHA-L) Fluorescein 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W134423
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
琼脂,微生物和细胞培养级(powder)
Agar, microbiology tested, for cell culture (powder) 是一种果冻状物质,含有琼脂糖和琼脂胶。Agar, microbiology tested, for cell culture (powder) 可从红藻的石花菜属、江蓠属 (Ogonori ) 等物种的细胞 壁上分离出来。Agar, microbiology tested, for cell culture (powder) 的凝胶化和融化是以氢桥 (物理凝胶) 为基础,因此凝胶化是可逆的。Agar 在食品添加剂、植物组织培养、微生物培养基、指纹识别以及医学领域有广泛的应用。
HY-W134423A
HY-W749852A
HY-Y0317H
HY-Y0332K
HY-Y0406E
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞 分泌的丝氨酸蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞 凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞 的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞 胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞 因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-P0252
HY-P1068B
HY-W019981C
HY-W076083
HY-Y0329G
HY-135849B
HY-B2243D
Sodium phosphate monobasic, for cell culture; Monosodium dihydrogen orthophosphate, for cell culture; Monosodium phosphate, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸二氢钠, 用于细胞培养
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 可用于细胞 培养。
HY-NP011
HY-NP0184
PHA-L (Biotinylated)
Fluorescent Dye
Others
菜豆白细胞凝集素,生物素化
Phaseolus Vulgaris Leucoagglutinin (PHA-L) Biotinylated 是一种植物凝集素,可作为探针特异性结合生物分子(如多糖、多肽等)。Phaseolus Vulgaris Leucoagglutinin (PHA-L) Biotinylated 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-Y0701B
HY-NP156
HY-NP156A
HY-Y1369C
Manganous sulfate monohydrate, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
硫酸锰(Ⅱ)一水合物, 用于细胞培养
Manganese sulfate monohydrate, for cell culture (Manganous sulfate monohydrate, for cell culture),可用于配制微量营养素。Manganese sulfate monohydrate, for cell culture 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-129064A
SOD
Others
超氧化物歧化酶,来源于人红细胞
Superoxide Dismutase (SOD) 广泛分布于需氧生物体中,可催化超氧化物自由基 O2- 歧化为氧气和过氧化氢,并明显防止氧中毒。在人类红细胞 中,O2- 由氧合血红蛋白的自氧化产生,SOD 活性依赖于铜。
HY-NP011A
Biochemical Assay Reagents
Others
脱铁型人转铁蛋白 (适用于细胞培养)
Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 是脱铁形式的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白受体的配体 (Transferrin receptor) 介导内皮细胞 释放铁。Apo-Human transferrin (suitable for cell culture) 代表缺铁环境,可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。
HY-D0842A
HY-D0227J
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞 中表现出细胞 毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞 凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P991088
CD3
Cancer
HPN536 是一种三特异性 T 细胞 活化蛋白构建体,可与表达间皮素的肿瘤细胞 、T 细胞 上的 CD3ε 和血清白蛋白结合。HPN536 特异性重定向T细胞 ,以强效重定向裂解表达间皮素的癌细胞 ,同时激活 T 细胞 。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞 过继转移的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞 的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞 对肿瘤细胞 的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫研究。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞 凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞 凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞 内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞 毒性。
HY-P9947
Integrin
Others
依法珠单抗
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞 的调节剂,是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞 激活、皮肤T细胞 运输和T细胞 粘附到角质形成细胞 ,可用于斑块银屑病研究。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞 激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞 和 CD107a+ CD8+ T 细胞 的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞 、PD-1+ CD8+ T 细胞 、TIM-3+ CD8+ T 细胞 和 LAG3+ CD8+ T 细胞 的浸润减少。
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞 死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞 系表现出强的细胞 毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞 中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-P9989
REGN5458
CD3
TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
Linvoseltamab (REGN5458) 是一种双特异性 T 细胞 衔接抗体 (BiTE),可特异性结合 B 细胞 成熟抗原 (BCMA) 和 T 细胞 的 CD3,从而引导 T 细胞 到达表达 BCMA 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 并激活 T 细胞 杀死肿瘤细胞 。Linvoseltamab 可用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-P11298
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞 而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞 的选择性高于肝细胞 等其他细胞 类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞 ),可通过内吞作用进入细胞 并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞 和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫、T 细胞 介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-P99904
MEDI-507
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞 、降低 T 细胞 活化、抑制 T 细胞 增殖并富集 naïve 和 bona fide 调节性 T 细胞 。
HY-P99152
Muromanab-CD3
CD3
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫罗单抗
Muromonab (Muromonab-CD3; OKT3) 是一种靶向 CD3 抗原的鼠源 IgG2a mAb。Muromonab 特异性结合人类和高等灵长类动物的 T 细胞 表面 CD3 抗原。Muromonab 可阻断 T 细胞 受体识别外来抗原的功能,抑制 T 细胞 介导的免疫反应,包括细胞 介导的淋巴细胞 溶解和 T 细胞 增殖反应。Muromonab 可用于研究急性肾、肝、心脏和联合肾脏-胰腺移植排斥反应,还可用于研究骨髓移植患者的移植物抗宿主病。
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞 中表现出细胞 毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞 凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞 耗竭、增强细胞 因子输出和细胞 毒性,恢复 T 细胞 和 NK 细胞 介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞 毒性 T 淋巴细胞 的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞 的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素瘤、肾细胞 癌和晚期实体瘤。
HY-174598
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
Cibisatamab 是一种 T 细胞 双特异性抗体,能与癌细胞 上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞 上的 CD3 结合。Cibisatamab 可对细胞 表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞 系触发 T 细胞 杀伤。Cibisatamab 可用于结直肠癌研究。
HY-174760
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL22 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 22 (CCL22) 蛋白,该蛋白是一种对单核细胞 、树突状细胞 、自然杀伤细胞 和慢性活化 T 淋巴细胞 具有趋化活性的细胞 因子。CCL22 对原代活化 T 淋巴细胞 也表现出轻微的趋化活性,但对中性粒细胞 、嗜酸性粒细胞 和静息 T 淋巴细胞 没有趋化活性。
HY-P99392
JNJ-7957; JNJ-64007957; Tecvayli
CD3
Cancer
特立妥单抗
Teclistamab 是一种人源的 BCMA 和 CD3 双特异性抗体,可识别靶细胞 上的 BCMA 和 T 细胞 上的 CD3,诱导 T 细胞 介导的细胞 毒性,导致 T 细胞 的活化和随后的靶细胞 裂解。Teclistamab 可用于多发性骨髓瘤等相关疾病研究。
HY-P991731
ZG006
CD3
Cancer
Alveltamig (ZG006) 是一种三特异性抗 T 细胞 衔接剂 (Tri-TE),靶向 Delta 样配体 3 (DLL3 ) 和 CD3 。Alveltamig 具有两个不同的 DLL3 表位,通过与肿瘤细胞 上的 DLL3 和 T 细胞 上的 CD3 强结合,桥接肿瘤细胞 和 T 细胞 ,从而介导 T 细胞 特异性杀伤表达 DLL3 的肿瘤细胞 。Alveltamig 可用于小细胞 肺癌 (SCLC) 或神经内分泌癌 (NEC) 的研究。
HY-P10581A
MHC
Inflammation/Immunology
SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞 ,以研究 T 细胞 之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞 受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞 。
HY-P10582A
MHC
Inflammation/Immunology
SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞 ,以研究 T 细胞 之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞 受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞 。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞 中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞 的细胞 迁移,诱导 H1975 细胞 凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-172112
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是 VEGFR2 的抑制剂,IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖,在细胞 T-47D 中表现出抗迁移和抗克隆活性,在 T-47D 中诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-E70737
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞 表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞 。KIT 是一种细胞 因子受体,在造血干细胞 和其他类型的细胞 表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT T670I 蛋白,可用于研究 KIT T670I 的相关功能。
HY-175297
VEGFR
EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞 增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞 系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549;IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞 毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞 肺癌和实体瘤的研究。
HY-121662
HY-174613
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL27 mRNA 编码人类白细胞 介素 27 (IL27) 蛋白,该蛋白是异二聚体细胞 因子复合物的亚基之一。IL-27 具有促炎和抗炎特性,可以调节辅助性 T 细胞 的发育、抑制 T 细胞 增殖、刺激细胞 毒性 T 细胞 活性并诱导 B 细胞 的同型转换。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞 凋亡、细胞 分化、平滑肌细胞 增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞 因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-P10356
TRP Channel
Others
T100-Mut 是一种细胞 渗透肽,其 N 端通过与一个豆蔻酰基团结合,来穿透并定位到细胞 质膜的细胞 内侧,从而模拟 Tmem100-3Q 的拓扑结构。T100-Mut 可减轻 TRPA1 疼痛。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞 受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞 接合域引导 T 细胞 杀死表达 gp100 的肿瘤细胞 。Tebentafusp 诱导炎性细胞 因子和细胞 溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞 的直接裂解。
HY-P99948
AMG-596
EGFR
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
艾替瑞妥单抗
Etevritamab (AMG-596) 是一种靶向 EGFRvIII 与 CD3 的双特异性 T 细胞 衔接器。Etevritamab 可同时与多形性胶质母细胞 瘤上的肿瘤特异性抗原 EGFRvIII 和 T 细胞 上的 CD3 结合,从而激活 T 细胞 增殖并分泌细胞 毒性物质,诱导结合的肿瘤细胞 裂解。Etevritamab 可用于多形性胶质母细胞 瘤等肿瘤的研究。
HY-174766
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL17 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体17 (CCL17)蛋白,该蛋白是一种对T淋巴细胞 (而非单核细胞 或粒细胞 )具有趋化活性的细胞 因子。CCL17在胸腺T细胞 发育以及成熟T细胞 的运输和激活中发挥重要作用。
HY-131675
Others
Inflammation/Immunology
CH-100 是一种靶向 T 细胞 激活和炎症介质生成的免疫调节剂。CH-100 具有抗炎和肝保护作用,能够减少肿瘤坏死因子-α 的分泌、抑制 CD4+T 细胞 的增殖,并降低酒精喂养大鼠体内的内毒素水平。CH-100 有望用于酒精性肝病和 T 细胞 介导的肝炎的研究。
HY-178324
HY-174765
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL18 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体18 (CCL18)蛋白,该蛋白是一种细胞 因子,对幼稚T细胞 、CD4+和CD8+T细胞 以及未活化淋巴细胞 具有趋化活性,但对单核细胞 和粒细胞 无趋化活性。CCL18可能在体液和细胞 介导的免疫反应中发挥作用。
HY-174736
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CD70 mRNA编码人类CD70分子(CD70)蛋白,这是一种属于肿瘤坏死因子(TNF)配体家族的细胞 因子。CD70诱导共刺激T细胞 增殖,增强溶细胞 性T细胞 的生成,并促进T细胞 活化。据报道,它还在调节B细胞 活化、自然杀伤细胞 的细胞 毒功能以及免疫球蛋白合成中发挥作用。
HY-N4053
HY-P10851
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HVEM(14-39) 是 B 和 T 淋巴细胞 衰减因子 (BTLA ) 的肽抑制剂。HVEM(14-39) 能与 BTLA 结合,KD 为 0.102 μM。HVEM(14-39) 通过调节 T 细胞 中 BTLA 和 HVEM 的表达,增强 T 细胞 活化和增殖能力,促进细胞 向效应记忆 T 细胞 转变。HVEM(14-39) 可抑制肿瘤细胞 增殖并促进晚期凋亡 (apoptosis )。HVEM(14-39) 具有免疫调节的作用,可用于肿瘤的研究。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞 和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞 。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-P99910
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
BTI-322 是一种 Human IgG1κ 抗体,针对 T 细胞 和 NK 细胞 上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞 和 T 细胞 白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞 的 T 细胞 应答。BTI-322 可用作 T 细胞 清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-P99798
AMG 420; BI-836909
CD3
Cancer
Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞 接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3E 。BCMA 是指 B 细胞 成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞 重定向到细胞 表面的 BCMA 表达细胞 。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 系进行 T 细胞 重定向裂解。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞 迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-141582S
N-Stearoyl phytosphingosine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞 凋亡、细胞 分化、平滑肌细胞 增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞 因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-D0070
Diaminofluorescein 2T
Fluorescent Dye
Others
DAF-2T (Diaminofluorescein 2T) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞 结构、追踪生物分子、评估细胞 功能、区分细胞 类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-180976
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
Arg-PEG1-Tαsyn 是一种靶向 α-syn 的 PROTAC 降解剂,在 U251 细胞 中其DC50 为 0.28 μM。Arg-PEG1-Tα-syn 采用氨基酸精氨酸 (Arg) 作为 E3 连接酶配体,并采用一种苯并噻唑-苯胺变体作为靶向 α-突触核蛋白 (α-syn) 的弹头。Arg-PEG1-Tαsyn 在哺乳动物细胞 中对野生型α-突触核蛋白(α-syn)及其A53T突变体均表现出高效的降解效果。Arg-PEG1-Tαsyn 在体外通过 E3 泛素连接酶 UBR1 显著减少 α-syn 聚集。在体内,Arg-PEG1-Tαsyn 具有良好的安全性,并能显著改善多巴胺能神经元损伤和运动功能障碍。Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的相关研究。
HY-P10417
Integrin
IFNAR
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞 的细胞 毒性和细胞 因子产生,如干扰素-γ (interferon-gamma )。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞 抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞 能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞 。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫和靶向药物开发的研究。
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞 激酶)抑制剂,其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞 并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞 凋亡,是研究 T 细胞 白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-P99033
BTCT-4465A; RG-7828; RO7030816
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
莫妥珠单抗
Mosunetuzumab (BTCT-4465A) 是一种全长、完全人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) T 细胞 依赖性双特异性 (TDB) 抗体,靶向 CD20 (B 细胞 ) 和 CD3 (T 细胞 )。Mosunetuzumab 重定向 T 细胞 以接合和消除恶性 B 细胞 ,可用于研究复发或难治性 (R/R) B 细胞 非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL)。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞 的 CD123 和效应 T 细胞 的 CD3 ,而重新激活 T 细胞 ,导致 T 细胞 介导的靶细胞 的细胞 毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞 结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞 上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞 上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞 上的 CD20 结合,激活 T 细胞 ,促进其增殖并杀死肿瘤细胞 。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞 非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞 表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞 毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞 增殖、生存和细胞 因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞 功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞 癌、头颈部鳞状细胞 癌等研究。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞 上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞 的抑制,激活针对肿瘤细胞 的T细胞 介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞 的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-171837
Caspase
Cancer
c9,t11,c15-CLNA 是一种由植物乳杆菌 ZS2058 产生的共轭亚麻酸 (CLNA) 异构体。c9,t11,c15-CLNA 具有显著的抗结肠癌细胞 增殖活性 (IC50 : 18.26 μM)。c9,t11,c15-CLNA 通过激活 caspase-1 介导的经典焦亡途径,诱导细胞 焦亡 (pyroptosis )。c9,t11,c15-CLNA 能够用于结肠癌的研究。
HY-P10417B
Integrin
IFNAR
Cancer
RTDLDSLRTYTL TFA 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL TFA 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞 的细胞 毒性和细胞 因子产生,如干扰素-γ (interferon-gamma )。RTDLDSLRTYTL TFA 通过嵌合型 T 细胞 抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞 能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞 。RTDLDSLRTYTL TFA 可用于癌症免疫和靶向药物开发的研究。
HY-P2251
HY-161564
HY-P991530
HY-P991403
TNF Receptor
Cancer
BC011 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BC011 能促进 CD8+T 细胞 增殖,耗竭 Treg 细胞 ,从而增加肿瘤微环境中效应 T 细胞 的比例。BC011 可用于肿瘤免疫的研究。
HY-B1197
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2(DGAT2)的化合物,具有抑制肝细胞 和前脂肪细胞 中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞 和3T3-L1前脂肪细胞 中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞 中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞 中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-180810
Antibiotic
Bacterial
Infection
T504 是一种恶唑烷酮类抗生素。T504 对结核分枝杆菌 H37Rv、牛分枝杆菌 BCG、脓肿分枝杆菌具有显著的生长抑制作用,其中对结核分枝杆菌参考株 H37Rv 的 MIC 值为 0.5-1.0 μg/mL。T504 有效抑制了巨噬细胞 内的结核分枝杆菌生长,且未表现出明显细胞 毒性。T504 可用于分枝杆菌感染研究。
HY-112624I
Dextran 3; Dextran D3; Dextran T3(MW 2400-3600)
Bacterial
Others
右旋糖酐T3(MW 2400-3600)
Dextran T3 (Dextran 3; Dextran T3(MW 2400-3600)) 是一种神经示踪剂及肠道通透性探针,可通过被动扩散机制在神经元轴突中顺行/逆行移动。Dextran T3 (MW 3,000) 在霍乱毒素诱导的肠上皮细胞 骨架紊乱环境中,能够跨膜渗透。Dextran T3 (MW 3,000) 作为荧光标记物快速标记发育中的神经元 (如非洲爪蟾视网膜神经节细胞 ) 及评估肠道屏障功能,可用于研究神经解剖学中轴突运输及肠道病理生理学中通透性变化。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-E70739
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞 表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞 。KIT 是一种细胞 因子受体,在造血干细胞 和其他类型的细胞 表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V559D/T670I 是 KIT 的一个突变体。KIT V559D/T670I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V559D/T670I 蛋白,可用于研究 KIT V559D/T670I 的相关功能。
HY-136498AR
HY-P5425A
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Tetanus Toxin (830–844) TFA 是一种有生物活性的肽。(破伤风毒素衍生肽 TT830–844 CD4+ T 细胞 表位。这种混杂的 CD4+ T 细胞 表位可以与多种 HLA-DRB 分子结合,因此有望在大部分人群中激活 CD4+ T 细胞 反应)。
HY-179396
Bacterial
Infection
T-1228 是一种高选择性的 LpxC 抑制剂。T-1228 可有效阻断 LPS (HY-D1056) 的合成,导致细菌外膜结构缺陷,增加膜通透性,最终引起细菌细胞 死亡。T-1228 可用于研究革兰氏阴性菌感染。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞 系 4T1 细胞 的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞 系 4T1 细胞 周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞 凋亡的作用,针对 4T1 细胞 活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-164466
Calcium Channel
Notch
Cancer
CAD204520 是一种 SERCA 的抑制剂 (IC50 = 0.34 μM),靶向 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 和套细胞 淋巴瘤 (MCL) 中突变型 NOTCH1 蛋白。CAD204520 可用于 T-ALL 和 MCL 相关研究。
HY-164466A
Calcium Channel
Notch
Cancer
CAD204520 dihydrochloride 是一种 SERCA 的抑制剂 (IC50 = 0.34 μM),靶向 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 和套细胞 淋巴瘤 (MCL) 中突变型 NOTCH1 蛋白。CAD204520 dihydrochloride 可用于 T-ALL 和 MCL 相关研究。
HY-B1197R
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞 的衰竭,并抑制 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 细胞 的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-P99430
EM901; CC-93269
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Alnuctamab (EM901) 是一种靶向 BCMA 和 CD3 的双特异性 T 细胞 接合器,属于不对称双臂人源化 IgG1 抗体。Alnuctamab 可同时结合表达于骨髓瘤细胞 表面的 BCMA 和 T 细胞 表面的 CD3 分子,招募 T 细胞 杀伤肿瘤。Alnuctamab 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞 的细胞 增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂,其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果,IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞 肺癌 (NSCLC) 细胞 增殖,能用于癌症的研究。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞 选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞 生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞 中的 HIV 基因表达。
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-175281
PROTACs
Src
Discoidin Domain Receptor
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 细胞 和原发性白血病样本具有强效细胞 毒性,可显著延长 LCK 信号抑制时间,并诱导 T-ALL 细胞 凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色:LCK ligand (HY-107447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-163169);黑色:linker (HY-76667)
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞 、初代T细胞 、中央记忆T细胞 和效应记忆T细胞 的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-105181
nAChR
Neurological Disease
T 588 是一种具有口服活性的神经保护剂。T 588 能够增加额叶皮质和海马体中乙酰胆碱的释放,并改善认知功能障碍。T 588 可以保护小脑颗粒细胞 免受谷氨酸的神经毒性影响。T 588 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-119347
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞 中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞 中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞 分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞 分化为 Th1 和调节性 T 细胞 。
HY-120075
Apoptosis
Cancer
TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent ),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞 白血病/淋巴瘤细胞 。TJ191 对其他癌细胞 、正常成纤维细胞 或免疫细胞 的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞 死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞 对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞 的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Interleukin Related
IFNAR
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种全长人源 IgG1 双特异性单克隆抗体,可与髓系细胞 的 CLEC12A 和细胞 毒性 T 细胞 的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种髓系分化抗原。Tepoditamab 可杀伤 AML 白血病母细胞 和 AML 白血病干细胞 ,并诱导 T 细胞 介导的 AML 细胞 增殖裂解。Tepoditamab 可诱导 T 细胞 扩增高达 30 倍。Tepoditamab 可分别在人全血和外周血单个核细胞 (PBMC) 中引起中度至重度细胞 因子 (IFNγ、IL-6、IL-8、IL-10 和 TNFα) 和 IFNγ 的释放。 Tepoditamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Apoptosis
Autophagy
Others
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞 膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬体形成以激活自噬通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞 存活周期并使重组促红细胞 生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-180888
Src
CD3
Inflammation/Immunology
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞 特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) 抑制剂。Lck-IN-5 能选择性破坏 LCK 的 SH3 结构域与 CD3ε 的 RK 基序之间的相互作用,从而抑制 LCK 向 T 细胞 受体的募集。Lck-IN-5 可调节含有 CD3ε 的 CAR-T 和 TRuC-T 细胞 的活性,减轻细胞 因子分泌,并促进与增强持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于自身免疫性疾病和移植物抗宿主病的研究。
HY-155197
Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞 的细胞 活力,IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-171837A
HY-136498
HY-161526
HY-161528
HY-161552
HY-175604
PD-1/PD-L1
Cancer
SCL-1 是一种口服有效的抗 PD-1/PD-L1 抑制剂。SCL-1 能够抑制 PD-1/PD-L1 的结合。SCL-1 可增加 T 细胞 、B 细胞 和自然杀伤细胞 的数量。SCL-1 具有强大的肿瘤生长抑制作用,其作用机制是通过在肿瘤内诱导效应 T 细胞 ,以及上调长链非编码 RNA 作为新抗原的表达,从而激活细胞 毒性 T 淋巴细胞 。SCL-1 可用于癌症研究,如三阴性乳腺癌。
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种口服有效的真菌毒素,是核糖体 60S 亚基肽基转移酶的不可逆抑制剂。T-2 Toxin 能够从饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生,对大鼠、小鼠的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg。T-2 Toxin 代谢为 HT-2 toxin 和 T-2-triol。T-2 Toxin 抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。T-2 Toxin 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-115708S
HY-P11255
MDM-2/p53
Cancer
SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力,其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞 肺癌、宫颈癌和恶性黑色素瘤均具有抗癌活性。
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞 死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞 耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞 和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞 的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞 的百分比。
HY-136498A
HY-106934
HY-106934A
HY-P991095
APV-527; ATOR-1016
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ALG.APV-527 (APV-527) 是一种双特异性 4-1BB (CD137) 和 5T4 抗体。ALG.APV-527 旨在仅在同时与表达 5T4 的肿瘤细胞 结合时激活 T 细胞 和自然杀伤 (NK) 细胞 上的 4-1BB。ALG.APV-527 具有强效抗肿瘤活性。
HY-174713
mRNA
Inflammation/Immunology
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体(FASLG)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞 凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要,包括T细胞 的活化诱导细胞 死亡(AICD)和细胞 毒性T淋巴细胞 诱导的细胞 死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-174759
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL23 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体23 (CCL23)蛋白,该蛋白是一种细胞 因子,对静息T淋巴细胞 和单核细胞 具有趋化活性,对中性粒细胞 的活性较低,对活化T淋巴细胞 无活性。CCL23也是多能造血祖细胞 系集落形成的强效抑制剂。
HY-P99837
SPV-T3a
CD3
Infection
达索利单抗
Dafsolimab (SPV-T3a) 是一种 Mouse IgG2b 单克隆抗体 (抗 CD3 )。Dafsolimab 可通过 CD3/T 细胞 受体复合物的调节和激活诱导细胞 死亡。Dafsolimab 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究。
HY-139997
PROTACs
EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种靶向 EGFR 的变构 PROTAC 降解剂。DDC-01-163 依赖于泛素-蛋白酶体系统。DDC-01-163 可选择性抑制 L858R/T790M (L/T) 突变型 Ba/F3 细胞 的增殖。DDC-01-163 对携带 L/T/C797S 和 L/T/L718Q EGFR 突变的 Osimertinib (HY-15772) 耐药细胞 有效。当与 ATP 位点 EGFR 抑制剂 Osimertinib 联用时,DDC-01-163 对 L858R/T790M EGFR-Ba/F3 细胞 的抗增殖活性增强。DDC-01-163 可用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-115708
Cer(t18:0/22:0); Ceramide (t18:0/22:0); C22 Phytosphingosine (t18:0/22:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C22 Phytoceramide (t18:0/22:0) (Cer(t18:0/22:0); Ceramide (t18:0/22:0)) 是一种鞘脂,存在于莫罗血橙 (C. sinensis) 皮中。它也存在于原代人类星形胶质细胞 中。
HY-158269
HY-W010696R
HY-P99051
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞 周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞 中的 RNA 成像。
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶(PRS ,Aminoacyl-tRNA Synthetase)抑制剂,而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径,诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞 系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,而不显著影响体重。
HY-174642
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL12A mRNA编码人类白细胞 介素12A (IL12A)蛋白,该蛋白是作用于T细胞 和自然杀伤细胞 的细胞 因子亚基,具有广泛的生物活性。IL12A是T细胞 非依赖性干扰素(IFN)-γ诱导所必需的,并且对Th1和Th2细胞 的分化都至关重要。
HY-177270
EGFR
Drug Derivative
Cancer
CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物,是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞 具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞 的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路,并介导趋化因子对免疫效应细胞 的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,并通过诱导细胞 毒性 T 细胞 浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
HY-119347R
HY-174764
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL19 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体19 (CCL19)蛋白,该蛋白可能在正常淋巴细胞 循环和归巢中发挥作用。CCL19还在胸腺T细胞 运输以及T细胞 和B细胞 向次级淋巴器官迁移中发挥重要作用。
HY-112624E
Dextran 0.8; Dextran D0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐0.8
Dextran T0.8 (Dextran 0.8; Dextran T0.8(MW 640-960)) 是一种食品添加剂,具有多孔网状结构而发挥强水合能力、低褐变率的活性。Dextran T0.8 (MW 800) 可改善乳制品凝固性并作为益生元用于烘焙食品。Dextran T0.8 (MW 800) 在 ~500 μg/mL 浓度下对 HeLa 细胞 无毒性,美拉德反应中的相对褐变率低。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-NP028
HY-NP158I
HY-174758
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL24 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体24 (CCL24) 蛋白,该蛋白是一种细胞 因子,对静息T淋巴细胞 具有趋化活性,对中性粒细胞 的活性极小,对单核细胞 和活化T淋巴细胞 无活性。CCL24还具有抗菌活性,对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、非典型流感嗜血杆菌和铜绿假单胞菌均有抗菌作用。
HY-106934AR
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Peldesine (dihydrochloride) (Standard) 是 Peldesine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC ) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell ) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞 淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
HY-19486
HY-160068
EGFR
Cancer
2-2(t) aptamer sodium 是核酸适配体 (2-2) 的三聚体复合物,包含 42 个核苷酸,靶向 ErbB-2 。2-2(t) aptamer sodium 在体内外抑制胃癌细胞 的生长。
HY-174625
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL2 mRNA 编码人类白细胞 介素 2 (IL2) 蛋白,该蛋白属于白细胞 介素 2 (IL2) 细胞 因子亚家族。IL2 由活化的 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞 产生。它对 T 细胞 和 B 淋巴细胞 的增殖至关重要。
HY-W181026
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) 是 KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25 T 细胞 向 CD4+CD25+T 调节细胞 的转化,以及抑制 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞 生物学的有用机制探针的研究。
HY-165606
Oct3/4
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞 相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达,并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞 的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究,尤其是针对具有耐药性的肿瘤,例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-E70753
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞 生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞 迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET M1250T 是 MET 的一个突变体。MET M1250T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET M1250T 蛋白,可用于研究 MET M1250T 相关功能。
HY-P991364
PYX-106; BSI-060T
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Aldastotug (PYX-106; BSI-060T) 是一种靶向 Siglec-15/CD33L3 的人类单克隆抗体 (mAb)。Aldastotug 可逆转 Siglec-15 介导的免疫抑制并增强 T 细胞 增殖。Aldastotug 在 T 细胞 中诱导的 IFNγ 和 TNFα 水平显著升高。Aldastotug 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-125930
HY-125930A
HY-DY1047
DNA Stain
Others
DFHBI-1T (solution) 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞 中的 RNA 成像。 溶剂及浓度:DMSO:20 mM
HY-108738
Ro 24-7375
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
达昔单抗
Daclizumab (Ro 24-7375) 是一种人源化单克隆抗体,阻断 CD25 (高亲和力白细胞 介素-2 受体 (IL-2R-HA) 的 α 亚单位)。Daclizumab 抑制效应 T 细胞 激活、调节性 T 细胞 (Treg) 的扩增和存活,以及激活诱导的 T 细胞 凋亡 (apoptosis )。Daclizumab 增加 IL-2 的生物利用度,使其结合到中亲和力 IL-2R (IL-2R-IA),从而促进抗炎性 CD56bright 自然杀伤 (NK) 细胞 的扩增。Daclizumab 可用于多发性硬化症和炎症研究。
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂,可导致细胞 内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞 的细胞 毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞 的细胞 毒性。
HY-149164
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒,能够向 T 细胞 传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞 的激活,包括T细胞 和树突状细胞 (DC),以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-110251A
DNA Stain
Others
DFHBI-2T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=500 nm/523 nm)。DFHBI-2T 可以用于活细胞 中的 RNA 成像。
HY-125443
Others
Cancer
Lucialdehyde A 是一种三萜醛,从灵芝的子实体中分离出来的。Lucialdehyde A 对肿瘤细胞 显示出细胞 毒性作用,包括 Lewis lung carcinoma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, 以及 Meth-A 肿瘤细胞 系。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞 上的抑制性受体细胞 毒性 T 淋巴细胞 抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-P991198
Tim3
Cancer
M6903 是一种人源化的 IgG2 单克隆抗体,靶向 T 细胞 免疫球蛋白和粘蛋白结构域 3 (TIM-3 ) (人 TIM-3 的 KD 为 2.3 nM)。M6903 与 TIM-3 结合,阻断TIM-3 与磷脂酰丝氨酸 (PtdSer)、癌胚抗原细胞 粘附相关分子 1 (CEACAM1)、凝集素 9 (Gal-9) 的结合,从而缓解 TIM-3 介导的 T 细胞 抑制,发挥抗原特异性T 细胞 活化活性,增强抗肿瘤免疫。M6903 有望用于癌症的研究。
HY-109520
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和免疫调节剂,抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE),可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 与 MHC 分子产生强而杂乱的结合,竞争各种髓鞘抗原的结合位,而呈递给 T 细胞 。Glatiramer acetate 还有效地诱导 T 辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞 ,这些细胞 会迁移到大脑并导致原位 (in situ ) 旁观者抑制。
HY-134778
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-103 是一种 PDL1 抑制剂 (IC50 = 79.1 nM) (kd = 44 nM)。BMS-103 降低急性 T 淋巴细胞 白血病细胞 和卵巢细胞 存活率。BMS-103 可用于急性 T 淋巴细胞 白血病和卵巢癌等癌症的研究。
HY-P99253
KW-0761
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
莫格利组单抗
Mogamulizumab (KW-0761) 是一种重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞 毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞 。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞 白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞 淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-P99523
AMG 199
CD3
Cancer
维斯妥单抗
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3 BiTE 抗体,可以结合 T 细胞 上的 CD3 和肿瘤细胞 上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞 裂解,并诱导 T 细胞 活化和增殖。
HY-175292
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂,其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M-IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M-IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞 具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M-IN-3 可用于非小细胞 肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究。
HY-134779
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-142 是一种 PDL1 抑制剂 (IC50 = 96.7 nM) (kd = 13.2 nM)。BMS-142 可降低急性T淋巴细胞 白血病细胞 和卵巢癌细胞 的存活率。BMS-142 可用于急性T淋巴细胞 白血病和卵巢癌等癌症的研究。
HY-P99914
GNC-038
PD-1/PD-L1
CD19
TNF Receptor
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Emfizatamab (GNC-038) 是一种抗 CD19/CD3E/TNFRSF9/PD-L1 的单克隆抗体。Emfizatamab 具有抗肿瘤的活性,能够激活 T 细胞 上的 CD3 和 4-1BB 信号,以及靶向肿瘤细胞 上高表达的 CD19 或 PD-L1 。Emfizatamab 通过介导直接的抗肿瘤活性而发挥 CD19 特异性 T 细胞 衔接子的作用。Emfizatamab 还能克服 PD-L1 对 T 细胞 的抑制。Emfizatamab 可用于 R/R 非霍奇金淋巴瘤或急性淋巴细胞 白血病等肿瘤的研究。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞 应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞 克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞 过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽,其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) acetate 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞 应答的片段之一。GAD65 (524-543) acetate 是一种特异性刺激物,可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞 克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) acetate 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞 过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-15558A
bisBenzimide H 33258 trihydrochloride; H 33258 trihydrochloride
Fluorescent Dye
Cancer
Hoechst 33258 trihydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15559
bisBenzimide H 33342; HOE 33342
Autophagy
Others
Hoechst 33342 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15559A
bisBenzimide H 33342 trihydrochloride; HOE 33342 trihydrochloride
Autophagy
Others
Hoechst 33342 trihydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15560
HOE 34580
Amyloid-β
Neurological Disease
Hoechst 34580 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15562
Fluorescent Dye
Others
HOE 32021 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15563
Fluorescent Dye
Others
HOE 33187 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15629
DNA Stain
Others
HOE 32020 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞 阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞 凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞 肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-P99350
AMG 910; Anti-Human CD3xClaudin18 2
CD3
Cancer
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞 接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3 阳性 T 细胞 和表达 CLDN18.2 的肿瘤细胞 。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
HY-15560B
HOE 34580 tetrahydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Hoechst 34580 tetrahydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15561
meta-Hoechst
Fluorescent Dye
Cancer
HOE-S 785026 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15561B
meta-Hoechst trihydrochloride
Fluorescent Dye
Others
HOE-S 785026 trihydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15619
Nuclear yellow
Fluorescent Dye
Others
核黄
Hoechst S 769121 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15622
DNA Stain
Cancer
meta-iodoHoechst 33258 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15623
DNA Stain
Others
Hoechst 33258 analog 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15626
Fluorescent Dye
Others
ortho-iodoHoechst 33258 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15627
Fluorescent Dye
Others
Hoechst 33342 analog 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15632
Fluorescent Dye
Others
para-iodoHoechst 33258 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-P99562
XmAb-18087
CD3
Cancer
泰妥单抗
Tidutamab (XmAb-18087) 是一种人源化和亲和优化的双特异性抗体 (bsAb),靶向 SSTR2 结合域和 T 细胞 结合域 (CD3 )。Tidutamab 具有完整的 Fc 结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamab 通过刺激重定向 T 细胞 介导的细胞 毒性 (RTcC) 消除 SSTR+ 肿瘤细胞 。
HY-162045
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 激动剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性,其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞 毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞 向 T 辅助 1 型极化,并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-P10607
EBV
Cancer
IALYLQQNW 是一个特定的九肽序列,来源于 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 编码的肿瘤相关抗原潜伏膜蛋白1 (LMP1)。作为一个潜在的 T 细胞 表位,IALYLQQNW 能够激活 EBV 特异性的细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTLs),这些细胞 能够识别并杀死表达 LMP1 的 EBV 感染细胞 。IALYLQQNW 在针对 EBV 相关肿瘤的免疫应答中发挥重要作用,可用于霍奇金病和鼻咽癌的研究。
HY-P3723
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Transmembrane Glycoprotein
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞 对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞 ,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-15624
DNA Stain
Cancer
Hoechst 33258 analog 2 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15625
DNA Stain
Others
Hoechst 33258 analog 3 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15628
DNA Stain
Others
Hoechst 33258 analog 5 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15630
Fluorescent Dye
Cancer
Hoechst 33342 analog 2 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-15630A
Fluorescent Dye
Others
Hoechst 33342 analog 2 trihydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。
HY-10626R
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞 弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM, Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞 凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞 的增殖,IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-158149
EGFR
Apoptosis
Cancer
T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有细胞 凋亡 (apoptotic ) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFRWT 和 EGFR790m ,IC50 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。
HY-108161
Interleukin Related
Others
LF 1695 是一种免疫调节剂。LF 1695 通过增加 IL2 (白细胞 介素2) 的产生或 IL2 受体的表达来增强 T 细胞 的增殖反应。LF 1695 还能增加人类淋巴细胞 的 Con A 诱导的抑制活性。LF 1695 可用于对 T 细胞 亚群的增殖和抑制活性,以及它们在免疫调节中的研究。
HY-15627A
Fluorescent Dye
DNA Stain
Others
Hoechst 33342 analog trihydrochloride 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。储存方式:避光保存。
HY-P11397
MHC
Cancer
VLPDVFIRCV,一种黑色素瘤抗原衍生肽,是 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 V (GnT-V) 基因内含子序列 (nt 38-67)。VLPDVFIRCV 具有高 MHC-I 类分子结合亲和力,但无法激活对天然肿瘤细胞 的免疫应答。VLPDVFIRCV 诱导的细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 在铬释放实验中能特异性裂解负载该肽的 T2 细胞 。VLPDVFIRCV 可用于研究疫苗设计。
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞 ,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞 。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞 浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-173591
HY-P990785
HY-P991179
TNF Receptor
Cancer
MK-4166 是一种靶向 GITR 的人源化 IgG1 激动型单克隆抗体。MK-4166 能够增强初始 T 淋巴细胞 和肿瘤浸润性 T 淋巴细胞 的增殖能力。
HY-175357
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-2 (Compound T-1) 是一种 YAP/TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-2 抑制 293T 细胞 中由 YAP/TEAD 驱动的荧光素酶活性。YAP/TEAD-IN-2 对人胸膜间皮瘤 NCI-H226 细胞 表现出强烈的抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-2 可用于研究与 Hippo 途径失调相关的疾病,特别是癌症。
HY-P99601
BFCR 4350A; RG 6160; RO 7187797
CD3
Neurological Disease
Cancer
西沃司他单抗
Cevostamab (BFCR4350A; RG6160; RO7187797) 是一种人源化、基于 IgG1 的 BsAb,可靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 上 FcRH5 的近膜端胞外结构域,以及 T 细胞 上的 CD3 。此外,Cevostamab 促进有效突触的形成,提高 T 细胞 对 MM 肿瘤细胞 的杀伤活性。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞 毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞 和减少 T 细胞 耗竭的能力。
HY-170911
PDGFR
Cancer
KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞 生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT) ) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA) ) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt,KIT-D816H,KIT-T670I,PDGFRA-wt,PDGFRA-D842V,PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3,12,492,0.8,99.9,42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1,T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞 系) 的 GR50 值分别为 12,8900 和 ≥10 000 nM。
HY-169005
HY-DY1005
Autophagy
Others
Hoechst 33342 trihydrochloride (solution) 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。 溶剂及浓度:无菌水:10 mg/mL
HY-P991708
REGN-4336
PSMA
CD3
Cancer
Olsutamig 是一种靶向 FOLH1/PSMA 和 CD3E 的二价人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。Olsutamig 可同时结合肿瘤细胞 表面的 PSMA 和 T 细胞 表面的 CD3E,显著激活 T 细胞 ,从而特异性地杀伤前列腺癌细胞 。
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞 增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-P990031
HY-159649
DGK
Cancer
BMS-986408 是一种具有口服活性的双重 DGK α/ζ 抑制剂。BMS-986408 通过增强 T 细胞 信号传导来恢复 T 细胞 介导的抗肿瘤免疫力。
HY-178129
Syk
Inflammation/Immunology
MRL-SYKi 是一种对脾酪氨酸激酶(SYK )具有高选择性和强效活性的化学探针。MRL-SYKi 在完整活细胞 中强效结合 SYK 功能增 (GoF) 变体 (SYK(S550Y)、SYK(S550F) 和 SYK(P342T)),在二吉托宁透化的细胞 实验中,IC50 值分别为 2.1 nM、14 nM 和 4.6 nM。MRL-SYKi 有效降低催化活性,在 PhosphoSens SOX 肽实验中,SYK(S550F) 的 IC50 = 63 nM,SYK(P342T) 的 IC50 = 95 nM。MRL-SYKi 可降低 SW480 细胞 中 SYK(S550Y) 在 Y525/526 位的磷酸化水平。MRL-SYKi 可用于炎症研究。
HY-15631
Fluorescent Dye
Others
Hoechst 33258 analog 6 是 Hoechst 系列的标记染料。Hoechst 系列是活细胞 核标记染料。Hoechst 通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。Hoechst 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链。同时,富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强。Hoechst 可穿过细胞 膜,结合活细胞 或固定细胞 。Hoechst 染料的荧光强度随着溶液 pH 升高而增强 (Ex/Em = 356/451 nm)。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞 凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞 系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-175280
Molecular Glues
Src
Cancer
Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂,靶向淋巴细胞 特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK ) (DC50 =23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 的研究。
HY-N13118
Others
Cancer
Sinopodophylline B (compound 2) 是一种类黄酮苷化合物,对乳腺癌细胞 具有细胞 毒性。例如,Sinopodophylline B 发挥细胞 毒性的 IC50 分别为 1.5 μM (T47D),44.2 μM (MDA-MB-231)。
HY-174723
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR6 mRNA编码人类CXC基序趋化因子受体6 (CXCR6)蛋白,该蛋白是一种G蛋白偶联受体,属于CXC趋化因子受体家族。CXCR6及其专属配体——趋化因子配体16 (CCL16),是信号通路的一部分,该通路调节T淋巴细胞 向各种外周组织(肝脏、脾脏、红髓、肠道、肺和皮肤)的迁移,并促进T淋巴细胞 与树突状细胞 和成纤维细胞 网状细胞 之间的相互作用。
HY-13644
15-Deoxyspergualin
Others
Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate,它通过与细胞 内热休克蛋白hsp70结合,干扰细胞 内信号传导,从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞 分化为细胞 毒性T细胞 ,减少CD4和CD8细胞 上的IL-2受体表达,并且抑制IFN-γ诱导的B细胞 成熟。此外,当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时,Gusperimus可以增强免疫抑制效果,预防异基因移植物的排斥反应。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞 活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞 周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞 迁移和自噬 (autophagy )。
HY-19344
SAR 1118; SHP-606
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞 间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞 功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞 介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞 附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-19344A
SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特钠
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞 间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞 功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞 介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞 附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
HY-149773S
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞 期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞 没有显着的细胞 毒性。
HY-175472
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
(GalNAc)3-CPT 是一种糖缀合物前药,靶向肝细胞 上过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR )。(GalNAc)3-CPT 通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+T 细胞 渗入肿瘤部位,发挥显著的抗肿瘤活性 (在 HepG2 细胞 中的 IC50 值为 3.07 μM),进而诱导肿瘤细胞 发生凋亡 (apoptosis )。
HY-P11122
HY-P1089
HY-P9997
HY-E70763
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶,可刺激细胞 存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后,该受体二聚化并发生构象变化,从而激活激酶结构域。PDGFRalpha T674I 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha T674I 蛋白,可用于研究 PDGFRalpha T674I 相关功能。
HY-172240
HY-159649A
DGK
Cancer
(1R)-BMS-986408 是一种具有口服活性的双重 DGK α/ζ 抑制剂。BMS-986408 通过增强 T 细胞 信号传导来恢复 T 细胞 介导的抗肿瘤免疫力。
HY-B0172AS
HY-P99945
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞 中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞 分化并促进调节性 T 细胞 分化,并抑制 CD4+ T 细胞 增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞 分化并干扰破骨细胞 生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-E70824
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞 癌。FGFR2 R612T 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 R612T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 R612T 蛋白,可用于研究 FGFR2 R612T 相关功能。
HY-18555
HY-P99394
JNJ-64407564
CD3
Cancer
塔奎妥单抗
Talquetamab(JNJ-64407564)是一种人源化的双特异性抗体,可与 GPRC5D (G 蛋白偶联受体家族C5组成员 D) 和 CD3 结合,通过T 细胞 的募集和活化诱导 T 细胞 介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞 。Talquetamab(JNJ-64407564)具有抗肿瘤活性。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-162723
PROTACs
AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ,可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长,有效清除HNSCC肿瘤干细胞 。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-164143
Topoisomerase
Cancer
T638 是拓扑异构酶II (TOP2) 的抑制剂。T638 抑制 TOP2A 的活性,IC50 为 0.7 uM。T638 能有效抑制癌细胞 生长。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞 翻译,对 NIH/3T3 细胞 具有细胞 毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞 翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-134243
HY-145498
HY-E70602
Bacterial
Others
T4 lysozyme 来源于重组 E.coli 菌株,可裂解细菌细胞 壁。T4 lysozyme 作用于细菌的细胞 壁的肽聚糖,并水解 N-乙酰胞壁酸和 N-乙酰葡糖胺之间的 β-1,4 键。
HY-N14776
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
11-Demethyltomaymycin 是一种抗生素。11-Demethyltomaymycin 对 Escherichia coli T1 和 T3 噬菌体具有抗病毒活性,对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。此外,11-Demethyltomaymycin 对白血病 L1210 细胞 具有细胞 毒性。
HY-P99790
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞 浸润和抗肿瘤 T 细胞 免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞 的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-148185
HY-P99132
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 是一种抗小鼠 CTLA-4 IgG2b 的单克隆抗体。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可以结合 CTLA-4 并阻断其与 B7 的结合。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 通过增加 CD8+ T 细胞 与调节性 T 细胞 (Tregs) 的比例来增强 T 细胞 功能。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可用于研究癌症如结肠癌和黑色素瘤。
HY-E70694
Discoidin Domain Receptor
Cancer
盘状蛋白结构域受体2 (DDR2) 是一种胶原蛋白感受器,参与迁移、增殖和细胞 外基质重塑。DDR2 T654M 是一种 DDR2 突变。DDR2 T654M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 DDR2 T654M 蛋白,可用于研究 DDR2 T654M 相关功能。
HY-136427
HY-159647
Molecular Glues
IKZF Family
Cancer
PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞 重新编程为促炎效应 T 细胞 ,从而增强抗肿瘤免疫反应。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞 。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞 的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞 的迁移也有抑制作用。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞 介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞 因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞 的肿瘤浸润。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤细胞 表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞 和自然杀伤 (NK) 细胞 介导的抗肿瘤免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞 特异性浸润肿瘤、增强 NK 细胞 通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤细胞 糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞 肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-19344R
SAR 1118 (Standard); SHP-606 (Standard)
Reference Standards
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特(Standard)
Lifitegrast (Standard)是 Lifitegrast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞 间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞 功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞 介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞 附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-B0172A
3β-Hydroxy-5α-cholanic acid
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Isoallolithocholic acid (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid),Lithocholic acid (HY-10219) 的衍生物,是一种 T 细胞 调节剂。Isoallolithocholic acid 增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
HY-W019721
HY-168384
STING
TNF Receptor
Interleukin Related
CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞 中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞 以及在小鼠 RAW 264.7 细胞 中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞 表达 MHC II 类细胞 表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ,同时也可增强这些细胞 在体外激活 T 细胞 的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-P11303
MHC
Infection
PADRE peptide 是一种通用肽表位。PADRE peptide 与特定 T 细胞 上的泛 HLA-DR 受体结合。PADRE peptide 可插入棘状毛发发育不良相关多瘤病毒 (TSPyV) 病毒蛋白1 (VP1) 或仓鼠多瘤病毒 (HaPyV) 衍生的 VP1中以构建嵌合病毒样颗粒 (VLPs),从而激活树突状细胞 和 T 细胞 并诱导强烈的免疫应答。PADRE peptide 可用于疫苗研发。
HY-108531
RAR/RXR
Metabolic Disease
ER 50891 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞 总细胞 代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞 外基质矿化,并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞 生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-19344S2
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞 中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞 活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞 凋亡,并增加 MAC-T 细胞 的氧化应激水平。
HY-10626
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI ),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-175981
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel-bromothiophene 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的半合成紫杉烷类似物。Paclitaxel-bromothiophene 对 4-T1 乳腺癌细胞 表现出强效的抗增殖活性,其 IC50 值为 15.18 nM。Paclitaxel-bromothiophene 对 C5aR1 显示出高结合亲和力 (Kd = 19.4 μM)。Paclitaxel-bromothiophene 在 4-T1 乳腺癌荷瘤小鼠中展示出优异的抗肿瘤疗效。Paclitaxel-bromothiophene 可用于乳腺癌研究。
HY-155847
Phosphatase
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
LYP-IN-3是一种具有选择性、口服活性、可逆性的淋巴样酪氨酸磷酸酶 (LYP ) 抑制剂(IC50 = 2.55 μM,Ki = 0.93 μM)。D34 对 PTP1B、PTPN12、PTPN5 和 SSH2 表现出较高的选择性。LYP-IN-3 通过特异性抑制 LYP 来调节 T细胞 受体 (TCR) 信号传导。LYP-IN-3 对 MC38 细胞 活力无显著抑制,其抗肿瘤作用源于免疫调节。LYP-IN-3 可显著上调不同免疫细胞 中 PD-L1 或 PD-1 的表达。LYP-IN-3 促进 T 细胞 浸润并增强 T 细胞 功能。LYP-IN-3 与 PD-L1 阻断剂协同作用,可显著改善结直肠肿瘤消退。LYP-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-P990688
AMG-509
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Xaluritamig (AMG-509) 是一种靶向 STEAP1 和 CD3 的人源化双特异性抗体。Xaluritamig 由两个 STEAP1 结合域、一个 CD3e 结合片段可变区和一个 Fc 区组成,用于抑制效应功能。Xaluritamig 与 T 细胞 结合,促进 T 细胞 介导的细胞 溶解。 Xaluritamig 可用于研究表达 STEAP1 的前列腺癌和尤文氏肉瘤。
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞 表现出良好的细胞 毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞 表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-142682
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞 瘤细胞 的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞 瘤的潜力。
HY-142683
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞 瘤细胞 的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞 瘤的潜力。
HY-144120
SARS-CoV
Infection
αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞 因子的T细胞 发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) 是内皮细胞 特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞 的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞 异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-107372D
UTP tetrasodium; Uridine 5'-triphosphate tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Uridine triphosphate (tetrasodium) (UTP (tetrasodium)) 在心脏缺血时释放。Uridine triphosphate (tetrasodium) 属于细胞 外核苷酸信号分子家族。Uridine triphosphate (tetrasodium) 能够刺激心室肌细胞 的血管扩张和自律性,并释放组织型纤溶酶原激活剂 (t-PA)。Uridine triphosphate (tetrasodium) 诱导的 t-PA 释放可以溶解心肌梗死中的血栓。
HY-134950
HY-P2525
MHC
Inflammation/Immunology
GAD65 (206-220) 来源于谷氨酸脱羧酶 (GAD) 65 蛋白的 180-188 残基。GAD65 与 I-Ag7 的 MHC II 类分子结合呈递给 T 细胞 ,也是在 I 型糖尿病中被自身反应性 T 细胞 靶向的主要胰腺抗原。
HY-P991178
TNF Receptor
Cancer
BMS-986156 是一种靶向皮质激素诱导的肿瘤坏死因子受体相关蛋白 (GITR ) 的全人源化的 IgG1 型激动剂单克隆抗体。BMS-986156 可结合 GITR 并促进 T 效应细胞 活化,并失活 T 调节细胞 。BMS-986156 可用于晚期实体瘤研究。
HY-P99266
HY-108531A
RAR/RXR
Cancer
ER 50891 quarterhydrate 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞 总细胞 代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞 外基质矿化,并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞 生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-164395
HY-112624A
Dextran 1; Dextran D1; Dextran T1(MW 800-1200)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T1(MW 800-1200)
Dextran T1 (Dextran 1; Dextran D1) (MW 1,000) 是平均分子量为 1000 的脱水葡萄糖聚合物。Dextran T1 (MW 1,000) 具有良好的生物降解性和良好的生物相容性,可用做纳米抗体载体支架和冻干保护剂。Dextran T1 (MW 1,000) 促进了循环肿瘤细胞 在毛细血管床的滞留。
HY-117233
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞 活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞 周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞 迁移和自噬 (autophagy )。
HY-174132
CRM1
Inflammation/Immunology
CW8001 是一种共价型 XPO1 (Exportin-1) 抑制剂,其抑制 T 细胞 活化的 EC50 值为 1 nM。CW8001 能阻止 NFAT 转录因子的核定位,从而抑制如 IL-2 等炎症细胞 因子的表达。CW8001 有望用于 T 细胞 驱动的免疫疾病的研究,如移植物抗宿主病 (GVHD)。
HY-N0457
HY-P991775
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CTLA-4 Antibody (WKH203) 与大鼠 CTLA-4 反应,与 CTLA-4 蛋白结合,破坏与 T 细胞 活性抑制相关的关键信号通路,从而迅速激活 T 细胞 ,增强免疫系统识别和清除癌细胞 的能力。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P991192
TNF Receptor
Cancer
BI-1808 是一种靶向 TNFR2 的人源 IgG1 单克隆抗体,通过阻断 TNFR2 与配体 TNF-α的相互作用,实现 FcγR 依赖性调节性 T 细胞 耗竭,并介导肿瘤内 CD8+ T 细胞 的扩增。
HY-P991344
PD-1/PD-L1
Cancer
AMP-224 是一种靶向 PD-L2 的融合蛋白。AMP-224 可特异性地与 PD-1 T 细胞 (长期刺激/耗竭的 T 细胞 ) 结合。AMP-224 可用于结直肠癌和实体肿瘤的研究。
HY-W010696
HY-180977
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
P19P 是一种基于 Ponatinib (HY-12047) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 20 nM。P19P 能够有效降解 T315I、E255K、H396R 和 V468F 等多种耐药突变体,在 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞 上表现了强效的抗增殖活性。P19P 对 ABL (T315I) 保持了强效抑制活性,其 IC50 为 13.1 nM。P19P 不抑制 HUVEC 的管腔形成。P19P 可用于研究慢性髓系白血病和急性淋巴细胞 白血病。
HY-P991217
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
EU-103 是一种人源化单克隆抗体,靶向 V-Set And Immunoglobulin Domain Containing 4 (VSIG4 ), KD 值范围为 10−7 和 10−9 。EU-103 阻断 VSIG4 与 CD8+ T 细胞 的相互作用,促进 M2 巨噬细胞 向 M1 巨噬细胞 转化,诱导 CD8+ T 细胞 的增殖和促炎细胞 因子的分泌,从而抑制肿瘤生长。EU-103 有望用于癌症的研究,如膀胱癌、乳腺癌和结肠癌。
HY-180323
RAR/RXR
Inflammation/Immunology
ER-38925 是一种视黄醇类激动剂,对视黄酸受体 α 亚型 (RAR-α) 具有选择性。ER-38925 可剂量依赖性地延长受体小鼠的寿命。ER-38925 在体外可有效抑制同种异体抗原刺激的供体 T 淋巴细胞 增殖。ER-38925 可以阻止小鼠体内抗同种异体细胞 毒性 T 淋巴细胞 反应的发生。在人慢性移植物抗宿主病小鼠模型中,ER-38925 可抑制血清抗 DNA 自身抗体的产生。
HY-N0123
Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞 分化为成骨细胞 。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞 分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-NP0240
Bovine cyanogen bromide digested peptide 8
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Bovine CB8 of type II collagen (Bovine cyanogen bromide digested peptide 8) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Bovine CB8 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0240B
Bovine cyanogen bromide digested peptide 10
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Bovine CB10 of type II collagen (Bovine cyanogen bromide digested peptide 10) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Bovine CB10 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0240C
Bovine cyanogen bromide digested peptide 11
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Bovine CB11 of type II collagen (Bovine cyanogen bromide digested peptide 11) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Bovine CB11 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0240D
Bovine cyanogen bromide digested peptide 12
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Bovine CB12 of type II collagen (Bovine cyanogen bromide digested peptide 12) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Bovine CB12 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0241
Chick cyanogen bromide digested peptide 8
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Chick CB8 of type II collagen (Chick cyanogen bromide digested peptide 8) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Chick CB8 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0241A
Chick cyanogen bromide digested peptide 9
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Chick CB9 of type II collagen (Chick cyanogen bromide digested peptide 9) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Chick CB9 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0241B
Chick cyanogen bromide digested peptide 10
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Chick CB10 of type II collagen (Chick cyanogen bromide digested peptide 10) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Chick CB10 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0241C
Chick Cyanogen bromide digested peptide 11
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Chick CB11 of type II collagen (Chick cyanogen bromide digested peptide 11) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Chick CB11 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0241D
Chick cyanogen bromide digested peptide 12
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Chick CB12 of type II collagen (Chick cyanogen bromide digested peptide 12) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Chick CB12 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0242
Human cyanogen bromide digested peptide 8
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Human CB8 of type II collagen (Human cyanogen bromide digested peptide 8) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Human CB8 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0242B
Human cyanogen bromide digested peptide 10
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Human CB10 of type II collagen (Human cyanogen bromide digested peptide 10) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Human CB10 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0242C
Human cyanogen bromide digested peptide 11
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Human CB11 of type II collagen (Human cyanogen bromide digested peptide 11) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Human CB11 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0242D
Human cyanogen bromide digested peptide 12
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Human CB12 of type II collagen (Human cyanogen bromide digested peptide 12) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Human CB12 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0243
Mouse cyanogen bromide digested peptide 8
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Mouse CB8 of type II collagen (Mouse cyanogen bromide digested peptide 8) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Mouse CB8 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0243A
Mouse cyanogen bromide digested peptide 10
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Mouse CB10 of type II collagen (Mouse cyanogen bromide digested peptide 10) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Mouse CB10 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0243B
Mouse cyanogen bromide digested peptide 11
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Mouse CB11 of type II collagen (Mouse cyanogen bromide digested peptide 11) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Mouse CB11 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-P10323A
Tumstatin (74-98), human TFA
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) TFA 是内皮细胞 特异性抑制剂。T7 Peptide TFA 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞 的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-P991318
Mucin
Cancer
AR20.5 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。AR20.5 增加胰腺荷瘤小鼠活化的 CD8 T 细胞 、CD3+CD4−CD8−(DN) T 细胞 和成熟树突状细胞 的数量。AR20.5 可用于抗胰腺癌免疫的研究。
HY-155065
HY-173431
Dopamine Receptor
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R ) 拮抗剂 (pKi : 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞 中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞 系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞 中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
HY-N12613
HY-148637
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
Picoberin 是一种低皮摩尔浓度的抑制剂,可抑制 Hedgehog 信号通路诱导的成骨细胞 分化。Picoberin 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂。Picoberin 可抑制 Wnt3A 诱导的 C3H10T1/2 细胞 成骨细胞 分化。Picoberin 可以上调编码 I 相和 II 相代谢酶的基因。
HY-159730
Aminotransferases (Transaminases)
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂,通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞 氧化磷酸化 (OXPHOS),从而增强 CD8+ T 细胞 的细胞 毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-N0457R
HY-P10593
Transmembrane Glycoprotein
Influenza Virus
Cancer
Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一种可以从破伤风毒素中得到的多肽序列。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 是一个具有广泛免疫原性的 CD4+ T 辅助细胞 表位,能够增强 CD8 + 细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。Influenza A NP (383-391) (HLA-B27) 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中,可降低调节性 T 细胞 的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞 效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞 移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-161045
EGFR
Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞 凋亡 (cell apoptosis )。
HY-119790
PPAR
Metabolic Disease
Palmitoyllactic acid是一种长链脂肪酸,具有促进脂肪生成的活性。Palmitoyllactic acid能诱导3T3-L1细胞 产生类似棕色脂肪的表型。Palmitoyllactic acid增强了多种棕色/米色细胞 特异性基因的表达,如Prdm16和Pgc1a等。Palmitoyllactic acid的作用与PPARγ激动剂相似,显著增强了在地塞米松存在下的脂肪生成。Palmitoyllactic acid可用于肥胖的研究。
HY-130254
Src
Inflammation/Immunology
Cancer
CSK-IN-1 (compound 13) 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK) ,在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。CSK-IN-1 具有增强 T 细胞 受体信号转导诱导的 T 细胞 增殖的能力。
HY-133556
AMPK
Metabolic Disease
IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞 分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞 中的甘油三酸酯水平 (EC50 =0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
HY-144340
HY-155363
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 13 是一个有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 13 通过激活 AMPK 通路抑制 3T3-L1 细胞 的有丝分裂克隆扩增,提高细胞 线粒体耗氧量。AMPK activator 13 可用于肥胖研究。
HY-162501
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞 、自然杀伤 (NK) 细胞 和 B 细胞 激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞 功能,EC50 =0.41 μM。
HY-16363
HY-19344S
SAR 1118-d4 ; SHP-606-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
立他司特-d4
Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞 间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞 功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞 介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞 附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-19344S1
SAR 1118-d6 ; SHP-606-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
立他司特-d6
Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6 ) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞 间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞 功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞 介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞 附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-B0852R
Reference Standards
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞 中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞 活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞 凋亡,并增加 MAC-T 细胞 的氧化应激水平。
HY-160066
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞 表面的上皮细胞 粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞 系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌细胞 成像和循环肿瘤细胞 检测。
HY-122808
mGluR
NF-κB
AP-1
Metabolic Disease
(-)-樟脑酸
(-)-Camphoric acid 是樟脑酸活性较低的对映体。Camphoric acid 可诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor ) 的表达。Camphoric acid 还能显著诱导 NF-κB 和 AP-1 的活化。Camphoric acid 显著刺激小鼠成骨细胞 MC3T3-E1 亚克隆 4 细胞 的分化。Camphoric acid 对谷氨酸受体的调控作用较弱。Camphoric acid 可诱导谷氨酸信号分子的 mRNA 表达并激活转录因子,从而刺激成骨细胞 分化。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞 周期,抑制脂肪细胞 的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-P99242
CD276/B7-H3
Cancer
艾司沃利单抗
Alsevalimab 是一种靶向 B7-H4 蛋白的人源化、聚醚化的 IgG1 型单克隆抗体。Alsevalimab 能够阻断 B7-H4 蛋白与 T 细胞 表面受体的结合,从而逆转肿瘤微环境中免疫抑制的状态,进而激活 T 细胞 对癌细胞 的杀伤作用。Alsevalimab 可与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用,并显示出良好的安全性。
HY-105953
HY-108931
EGFR
Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞 中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞 中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
HY-157151
HY-E70856
PKC
Inflammation/Immunology
PKCθ 是 Ca2+ 依赖性 PKC 亚家族的成员。PKCθ 在 T 细胞 活化中起重要作用。 PKCθ 也是活化外周 T 淋巴细胞 存活所必需的。PKCθ Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PKCθ 蛋白,可用于研究 PKCθ 相关功能。
HY-N14021
HY-N15415
HY-P99916
AMG-427
FLT3
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Emirodatamab (AMG-427) 是一种抗 CD3/FLT3 的单克隆抗体。Emirodatamab 是双特异性 T 细胞 衔接器抗体。Emirodatamab 由两个单链可变片段组成,一个是靶向肿瘤相关抗原 FLT3 ,另一个靶向 T 淋巴细胞 表面的 CD3 抗原。Emirodatamab 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞 凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞 死亡。
HY-12833
Phosphatase
Akt
ERK
Others
AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1 ) 抑制剂,在人类细胞 裂解液和 HEK 293T 细胞 中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞 中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞 分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞 对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 (酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞 中三酰基甘油的合成。
HY-P9998
UB421
HIV
Cancer
Semzuvolimab 是一种人的 IgG1κ 抗体,靶向 T 细胞 表面抗原 T4/Leu-3,p55 (CD4)。人的 CD4 抗体可以中和 HIV 感染,有潜力抑制 HAART 稳定型 HIV 感染。
HY-N4010
Others
Cancer
Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis ,能刺激 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞 增殖。
HY-N6729
HY-Y0716
HY-W019721R
HY-16362
HY-N0123R
Barbaloin-A (Standard)
Reference Standards
Wnt
Cancer
芦荟素 (Standard)
Aloin (Standard) 是 Aloin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞 分化为成骨细胞 。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞 分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-N6579
p38 MAPK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
葫芦素B 2-O-BETA-D-葡萄糖苷
Arvenin I 是一种天然的葫芦素葡萄糖苷,能够在肿瘤竞争性微环境中激活 T 细胞 。Arvenin I 通过共价修饰并超活化 MKK3,进而经由 p38MAPK 通路恢复耗竭 T 细胞 的线粒体 (mitochondrial ) 功能。Arvenin I 对多种癌细胞 具有广谱抗增殖作用。Arvenin I 在小鼠模型中单独使用或与免疫检查点抑制剂联用时,均能增强抗肿瘤功效。Arvenin I 可用于结肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等癌症的相关研究[1][2] 。
HY-N7661
PPAR
Metabolic Disease
4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到,可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞 的脂肪细胞 分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂,可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞 特异性分子 aP2 mRNA 的表达。
HY-NP0240A
Bovine cyanogen bromide digested peptide 9.7
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Bovine CB9.7 of type II collagen (Bovine cyanogen bromide digested peptide 9.7) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Bovine CB9.7 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-NP0242A
Human cyanogen bromide digested peptide 9.7
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Human CB9.7 of type II collagen (Human cyanogen bromide digested peptide 9.7) 是一种 II 型胶原蛋白的氰基溴化物消化肽 (CB-peptide) 片段,可用于研究 II 型胶原蛋白的 B 细胞 和 T 细胞 表位。本产品不含胃蛋白酶,非常适合通过增殖测定研究 T 细胞 的表位特异性。Human CB9.7 of type II collagen 还可用作通过 ELISA 分析抗体表位特异性的抗原。
HY-178448
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-N1185
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞 显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-118917
IMPDH
Inflammation/Immunology
VX-148,一种口服有效的免疫抑制剂,是一种非竞争性肌苷-5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,其对 IMPDH Ⅱ 和 IMPDH Ⅰ 的 Ki 值分别为 6 和 14 nM。VX-148 能显著抑制人外周血单核细胞 (PBMC) 在T细胞 丝裂原 (PHA) 或 B 细胞 丝裂原 (SPAS) 刺激下的增殖。VX-148 对淋巴细胞 (如 L1210、Jurkat T 细胞 、Raji B 细胞 ) 具有高选择性,但对非淋巴系细胞 无显著毒性。VX-148 可在小鼠模型中抑制抗体应答,在异体皮肤移植模型中显著延长移植皮肤的存活时间。VX-148 可以用于自身免疫性疾病 (如类风湿关节炎、银屑病) 和器官移植抗排斥研究。
HY-155516
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50 :分别在 Ltk? 细胞 和 PHA 激活的 T 淋巴细胞 中为 230 nM 和 26.12 nM)。KV1.3-IN-1 损害细胞 内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞 活化、增殖和集落形成。
HY-P990303
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Others
Anti-Mouse 2C TCR Antibody (1B2) 是一种小鼠源性 IgG1 型抗体抑制剂,靶向小鼠 2C TCR 。Anti-Mouse 2C TCR Antibody (1B2) 可识别小鼠细胞 毒性 T 淋巴细胞 克隆 2C 表达的 TCR (T 细胞 受体) α 和 β 亚基可变区上的决定簇。Anti-Mouse 2C TCR Antibody (1B2) 可用于免疫荧光和流式细胞 术检测。
HY-114440
GR-MD-02
Galectin
Apoptosis
Cancer
Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞 凋亡 (Apoptosis ) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞 依赖机制,促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
HY-156093
HY-P10382
MHC
Inflammation/Immunology
M133 peptide 是冠状病毒特异性的 CD4 T 细胞 表位。M133 peptide 在感染嗜神经冠状病毒 (小鼠肝炎病毒的 JHM 株) 的小鼠中具有免疫优势。M133 peptide 通过与 MHC II 分子结合,形成 MHC/肽复合物,被特异性 TCR 识别,激活 CD4 T 细胞 。
HY-14572
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞 具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞 中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞 凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-157793
HY-173034
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PTP1B-IN-30 (Compound 3j) 是 PTP1B 的抑制剂,IC50 为 0.51 µM。PTP1B-IN-30 抑制癌细胞 T47D 的增殖,IC50 为 21.21 µM,在 S 期阻滞细胞 周期,并诱导 T47D 细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-173473
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 272 (Compound 2) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 272 具有显著的抗膀胱癌细胞 (T-24) 活性 (IC50 : 2.81 μM)。Anticancer agent 272 通过 Fenton 样反应消耗谷胱甘肽 (GSH),产生活性氧 (ROS ) 和羟基自由基 (?OH ),诱导细胞 凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 272 能够增强化学动力学疗法 (CDT),并通过线粒体功能障碍和自噬促进肿瘤细胞 死亡。Anticancer agent 272 在膀胱癌的研究中具有潜力。
HY-P10497
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞 的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-N11038
Others
Others
Drynachromoside A 是一种色素苷。Drynachromoside A 对成骨细胞 (MC3T3-E1) 增殖活性有生化影响。
HY-N3027
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞 激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞 因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞 上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞 介导的 SKOV3 和 A549 细胞 杀伤活性。
HY-P991671
CD3
CD20
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anafiltamig 是一种靶向 CD79B 、CD3E 和 MS4A1 的三价单克隆抗体抑制剂。Anafiltamig 由一条人源化 IgG1κ 抗 CD79B 臂和一条靶向 CD3E 和 MS4A1 的双特异性 scFv 臂组成。Anafiltamig 可同时桥接 T 细胞 和 B 细胞 ,进而激活 T 细胞 并特异性杀伤 B 细胞 肿瘤。Anafiltamig 可用于 B 细胞 恶性肿瘤(例如非霍奇金淋巴瘤)的研究。
HY-P1822
HY-P1822A
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞 分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞 的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞 凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞 重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞 募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞 。
HY-168074
HY-170568
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞 周期,在 A549 细胞 中诱导细胞 凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞 的增殖,IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-171883
HY-B0852S2
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Tebuconazole-d6 是氘代标记的 Tebuconazole (HY-B0852)。Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞 中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞 活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞 凋亡,并增加 MAC-T 细胞 的氧化应激水平。
HY-N16431
HY-W724326
HY-107903
HY-N12120
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞 白血病 T-ALL 细胞 凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞 的生长。
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞 和血浆稳定性,在细胞 系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞 毒性。
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种强效双特异性抗体,靶向 CD123 和 CD3 。Vibecotamab 靶向 T 细胞 介导的 CD123 表达细胞 杀伤,不受 T 细胞 抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-129769
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞 在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞 。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-N0930A
AMPK
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Galegine hemisulfate, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。Galegine hemisulfate 激活 3T3-L1 脂肪细胞 、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞 系中的 AMPK 。Galegine hemisulfate 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-P991402
TNF Receptor
Cancer
BI-1910 是一种靶向 TNFRSF1B 的人类单克隆抗体 (mAb)。BI-1910 可增强 T 细胞 活化并诱导 CD8 T 细胞 依赖性抗肿瘤作用。BI-1910 可用于实体肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 lambda,Isotype Control (HY-P99992)。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞 系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-160151
PROTACs
Phosphatase
JAK
IFNAR
MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞 蛋白酪氨酸磷酸酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸化水平,包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞 增强 CAR-T 细胞 介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色:TC-PTP 配体:(HY-138964),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003),黑色:连接子:(HY-140002)。
HY-106297
HY-N2961
Others
Others
Broussonin B 从樟科植物 Broussonetia kanzinoki 茎中分离得到的酚类化合物。Broussonin B 抑制 3T3-L1 细胞 的脂肪分化。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂,IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba F3 细胞 ,IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞 白血病 (CML) 的研究。
HY-128947
ADC Linker
Cancer
CL2 Linker 是 ADC 分子的一种可降解 (cleavable) 的 linker。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的活性分子替代 (~6)、细胞 结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞 毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
HY-129152
Influenza Virus
Infection
灵芝酸T-N
Ganoderic acid T-N 是一种三萜类化合物,一种 H5N1 和 H1N1 流感神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂,IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF7 细胞 的细胞 毒性 (CC50 =28.2 μM)。
HY-161921
Fungal
Infection
Antifungal agent 108 (compound 14d) 是一种原始的咪唑并 [1,2-b] 哒嗪衍生物,对 Madurella mycetomatis (MM55 菌株) 具有强效的抗真菌 活性,IC50 为 0.9 μM。Antifungal agent 108 对 NIH-3T3 鼠成纤维细胞 的细胞 活力的 IC50 为 14.3 μM。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞 阻滞在细胞 周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞 转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞 ,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞 周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞 白血病 T-ALL 细胞 凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞 移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞 系) 增殖的能力。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞 中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞 系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞 增殖。
HY-P10497A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
EBV BZLF1 (190-197) TFA 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) TFA 是 CD8+ T 细胞 的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) TFA 的 CD8 阳性的细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) TFA 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P1684
HY-12557
HY-131598C
6-Thioguanosine-5'-triphosphate tetrasodium
Ras
Inflammation/Immunology
6-Thio-GTP (tetrasodium) 是一种 Vav1-Rac 抑制剂。6-Thio-GTP (tetrasodium) 可抑制 TCR 刺激的 T 细胞 增殖和 CD28 介导的 T 细胞 存活。6-Thio-GTP (tetrasodium) 在小鼠同种异体心脏移植模型中具有免疫抑制作用,可延长心脏移植存活时间。
HY-10955
HY-P3070
MHC
Infection
Others
H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 是一种源于Vesicular Stomatitis Virus (VSV) 核蛋白的 9 肽。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 与 MHC I 类分子结合,将自身呈现给 CD8+ T 细胞 ,从而激活细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTLs),这些细胞 可以识别并杀死表达相应抗原的细胞 。H2-D b restricted epitopes VSV Nucleoprotein (52-59) 可用于埃博拉病毒的 CTL 疫苗的研发。
HY-124429
ERK
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞 增殖,对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞 的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞 具有毒性,诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞 具有毒性,诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞 毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-N0930B
AMPK
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞 、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞 系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-E70638
Bcr-Abl
Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力,从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞 白血病 (CML) 的研究决策和精准医疗至关重要。ABL1 M351T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 M351T 蛋白,可用于研究 ABL1 M351T 相关功能。
HY-E70640
Bcr-Abl
Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力,从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞 白血病 (CML) 的研究决策和精准医疗至关重要。ABL1 T315I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 T315I 蛋白,可用于研究 ABL1 T315I 相关功能。
HY-113204
HY-161076
HY-19352
HY-N4215
HY-121579
PPAR
Others
L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体,具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力(IC50 =70 nM)。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞 中,L-764406 表现出部分激动剂活性,并诱导表达脂肪细胞 特异性基因 aP2。相反,在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞 中,L-764406 未表现出活性。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜,具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性(MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL)。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应,增加活性氧 (ROS) 水平,并抑制 3T3-Y9-B12 细胞 中的 NF-κB 活性和细胞 生长。在体内,Terrecyclic Acid(0.1、1 和 10 mg/ml)可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞 数量。
HY-P991827
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (UC10-4F10-11) 与小鼠细胞 毒性 T 淋巴细胞 抗原-4 (CTLA-4 ;CD152),通过阻断 CTLA-4 与 B7 共受体的结合,促进 T 细胞 共刺激,从而允许 CD28 结合。推荐同型对照为 Polyclonal Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,对 DGKα 和 DGKζ 的 IC50 分别为 5 nM 和 1 nM。BMS-332 可增强抗原特异性 T 细胞 应答。在慢性感染模型中,BMS-332 与抗 PD-1 联合使用可降低肝脏和脾脏中的病毒载量。BMS-332 可用于研究 T 细胞 免疫检查点策略。
HY-180981
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
P19As 是一种基于 Asciminib (HY-104010) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 200 nM。P19As 能降解 T315I 突变体,在 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞 上表现了强效的抗增殖活性。P19As 可用于研究慢性髓系白血病和急性淋巴细胞 白血病。
HY-N13160
HY-P991824
HY-P99315
BG 9588; Anti-Human CD40L Recombinant Antibody; Hu5c8
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
卢利珠单抗
Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化抗 CD40L IgG1κ 单克隆抗体。Ruplizumab 通过与 CD40L 结合阻断其与 CD40 受体的相互作用,抑制 T-B 细胞 共刺激信号并通过 Fc 段介导活化 T 细胞 耗竭,从而发挥免疫抑制作用。Ruplizumab 可用于系统性红斑狼疮、器官移植排斥反应和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-R01698A
MicroRNA
Cancer
hsa-miR-548t-5p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞 膜、组织间隙而富集于靶细胞 。
hsa-miR-548t-5p agomir
hsa-miR-548t-5p agomir
HY-N4253
HY-P1404
Pim
Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞 的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
HY-123418
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞 没有细胞 毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞 分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-W016773
HY-161825
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞 凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞 的细胞 活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞 系 A2780/T 及其亲本细胞 系 A2780。
HY-P10862
Virus Protease
Infection
Cancer
AH-D peptide 是一种可穿透血脑屏障的抗病毒剂,能够破坏高曲率脂质膜。AH-D peptide对寨卡病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒、黄热病病毒和日本脑炎病毒均表现出广谱抗病毒活性,其 IC50 分别为 11.9、12.5、35.7、206 和 136 nM。AH-D peptide可降低脑组织病毒载量、抑制炎症反应、保护神经元,且不会损伤血脑屏障。AH-D peptide通过减少循环中的 PD L1⁺外泌体、降低肿瘤内免疫抑制细胞 (调节性 T 细胞 、髓源性抑制细胞 ) 水平并增强 T 细胞 功能,从而恢复抗肿瘤免疫。AH-D peptide在体内可抑制包膜病毒感染及癌细胞 转移。AH-D peptide无免疫原性,对正常组织的影响可忽略不计。AH-D peptide可用于寨卡病毒及其他蚊媒病毒、肿瘤免疫治疗和转移相关研究。
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞 凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞 功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞 增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-115869
mTOR
Cancer
RMC-4529 在 mTOR 激酶细胞 实验中,对 p-4E-BP1-(T37/46) 的 IC50 值为 1.0 nM。
HY-113618A
HY-131140
HY-150725
HY-150725C
TNF Receptor
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞 的功能,包括 CD8+ T 细胞 介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-P11145
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Influenza HA (529-537) 是甲型流感病毒血凝素 (HA) 第529-537位氨基酸序列 (IYATVAGSL)。Influenza HA (529-537) 可被三种不同特异性 (H1 特异、H2 特异、H1/H2 交叉反应) 的 CD8⁺ T 细胞 (CTL) 克隆识别。Influenza HA (529-537) 可用于理解 T 细胞 免疫特异性和设计新型疫苗。
HY-P1956
HSA
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞 的能力,实现对 T 细胞 功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。 本产品是在微生物表达系统中重组表达的人血清白蛋白。
HY-P990137
HY-W012865
Endogenous Metabolite
FABP
PPAR
Metabolic Disease
亚酒石酸
Tartronic acid 是一种二羧酸衍生物,在低脂饮食条件下可抑制碳水化合物转化为脂肪。Tartronic acid 通过增加 FABP-4 、PPARγ 和 SREBP-1 的蛋白表达,促进 3T3-L1 脂肪细胞 分化。Tartronic acid 通过上调乙酰辅酶 A 和丙二酰辅酶 A,促进脂肪从头合成,并抑制 CPT-1β。Tartronic acid 可促进高脂饮食诱导的肥胖小鼠体重增加,并诱导附睾白色脂肪组织中的脂肪细胞 肥大和肝脏中的脂质积累。Tartronic acid 可用于脂质代谢疾病的研究。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂,在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞 中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞 迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞 毒性 T (CD8+ T) 细胞 发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ,可克服 T790M 介导的非小细胞 肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-169054
TSH Receptor
Cancer
NCATS-SM4420 (Compound A35) 是一种口服有效的促甲状腺素受体 (TSHR ) 配体,可在体内外抑制 MDA-T32 和 MDA-T85 细胞 的增殖 (IC50 值分别为 0.71 μM 和 0.38 μM),并可在小鼠体内抑制 MDA-T85F1 的转移。NCATS-SM4420 有望用于甲状腺癌领域的研究。
HY-N2541
Taste Receptor
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Metabolic Disease
Gymnemic acid I 是一种可在匙羹藤中发现的具有生物活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 是一种抗甜味抑制剂,通过作用于人类甜味受体 1 型受体 2 (T1R2 ) 和 T1R3 。Gymnemic acid I 是一种核糖体蛋白质生物合成抑制剂。Gymnemic acid I 具有抗糖尿病功效。Gymnemic acid I 通过抑制 mTOR 的磷酸化活性,诱导自噬 (autophagy ) 保护的 MIN-6 细胞 在高糖应激下免于凋亡 (apoptosis )。
HY-126539
HY-148859
HY-N3027R
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞 转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞 ,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞 周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞 白血病 (LGL-L),外周 T 细胞 淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞 淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞 白血病 (LGL-L),外周 T 细胞 淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞 淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-178914
Cuproptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Copper ionophore I 是一种高效的铜离子载体。Copper ionophore I 可以调节多种细胞 内铜水平诱导铜死亡 (cuproptosis) ,如 4T1 (IC50 = 0.45 μM) 和 MDA-MB-231 (IC50 = 1.21 μM) 细胞 。Copper ionophore I 可以诱导 ROS 升高引起线粒体功能障碍。Copper ionophore I 可以降低 FDX1、DLAT、LIAS 蛋白表达。Copper ionophore I 可以激活免疫相关通路,促进 T 细胞 浸润。Copper ionophore I 可以用于癌症的研究。
HY-174086
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
ROS Kinase
PROTACs
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞 的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞 中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-N0193);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-1035960);黑色:连接子 (HY-W013907);E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞 受体触发的基因表达和 T 细胞 功能途径。
HY-171034
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 具有显著的细胞 毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-18685
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂,靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞 肺癌疗法中发生的获得性耐药。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞 中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞 肺癌 (NSCLC) 细胞 株具有较强的抗增殖作用。
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞 白血病 (LGL-L),外周 T 细胞 淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞 淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞 系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞 以及 RET 突变的甲状腺癌细胞 的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-115562
Ras
Inflammation/Immunology
Cancer
Dorrigocin A 是 Migrastatin (HY-121452) 的类似物。Dorrigocin A 可以抑制参与 Ras 加工的羧甲基转移酶,逆转 Ras 转化的 NIH/3T3 细胞 的形态。Dorrigocin A 有望用于抗癌和抗关节炎剂的研究。
HY-161031
EGFR
Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-163958
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂,可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞 内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50 : 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞 浸润,放大 T 细胞 功能和杀伤肿瘤细胞 的能力。
HY-P991762
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 与大鼠 CD4 反应。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 通过下调淋巴细胞 表面的 CD4 分子来抑制 CD4+ T 细胞 活化,在混合淋巴细胞 反应 (MLR) 实验中抑制抗原诱导的 T 细胞 增殖和 IL-2 产生。Anti-Rat CD4 Antibody (W3/25) 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的研究。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-161785
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞 凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168078
HY-B0172AS1
3β-Hydroxy-5α-cholanic acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Inflammation/Immunology
Isoallolithocholic acid-d4 (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid-d4 ) 是氘代标记的 Isoallolithocholic acid。Isoallolithocholic acid (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid),Lithocholic acid (HY-10219) 的衍生物,是一种 T 细胞 调节剂。Isoallolithocholic acid 增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞 增殖与活化,并刺激脾脏 T 细胞 产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P991432
TNF Receptor
NF-κB
c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导,并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞 中 CD8+ T 细胞 的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-RI01698A
MicroRNA
Cancer
hsa-miR-548t-5p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞 膜、组织间隙而富集于靶细胞 。
hsa-miR-548t-5p antagomir
hsa-miR-548t-5p antagomir
HY-79256
Monomethyl auristatin F methyl ester
ADC Payload
Cancer
MMAF-Ome 是一种 tubulin抑制剂,属于 ADC 的毒性分子,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4- ) 这四种肿瘤细胞 , IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
HY-N12323
Others
Inflammation/Immunology
6′-Galactosyllactose 是组成人乳成分半乳糖的主要低聚糖。6′-Galactosyllactose 可与 3′-Galactosyllactose 和 4′-Galactosyllactose 合成人乳低聚糖和人工合成半乳糖低聚糖,减轻人 T84、NCM-460 和 H4 细胞 和肠道组织的炎症。
HY-N15448
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞 ,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞 。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞 毒性 T 细胞 和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞 增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞 白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-N14645
Phosphatase
Metabolic Disease
Ipolamiide 是一种抗骨质疏松剂,可以从巴氏杆菌 (Barleria lupulina ) 中分离得到。Ipolamiide 具有抗骨质疏松作用。Ipolamiide 剂量依赖性地增强 MC3T3-E1 细胞 中的碱性磷酸酶 (ALP ) 活性。Ipolamiide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞 和 HCC827 细胞 具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-124346
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞 中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞 肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞 实验中,DY3002针对H1975细胞 的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞 凋亡 apoptosis 和抑制细胞 迁移来抑制 A549 细胞 增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞 凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞 迁移来抑制 A549 细胞 增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-170525
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-19 (Compound 4ab) 是一种 CD73 抑制剂 (100 μM 时对 CD73 酶活性的抑制率为 44 %)。CD73-IN-19 (10 μM 和 100 μM) 能够完全拮抗由 TCR (T 细胞 受体) 触发导致的 T 细胞 增殖阻断 (TCR 触发由 CD73 活性诱导),也能在 HEK-293 细胞 中抑制 hA2A 受体活性 (Ki 为 3.31 μM)。CD73-IN-19 有望用于免疫疾病领域的研究。
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB,对 PD-L1 的亲和力更高,并且在与 PD-L1 阳性细胞 交联后,能有效激活 4-1BB+ T 细胞 。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞 。Xirestomig 在多种体内肿瘤模型中均显示出强大的抗肿瘤活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤模型。
HY-172934
HY-173280
CHNQD-01228
Arf Family GTPase
BMX Kinase
Cancer
Brefeldin A 4-O-nicotinate (CHNQD-01228) 是一种 Arf1 和 BMX 蛋白的双重抑制剂,对 T24 细胞 增殖的 IC50 值为 0.22 μM,还能剂量依赖性抑制 T24 细胞 迁移和集落形成、诱导 G1 期阻滞并触发细胞 凋亡 (Apoptosis );Brefeldin A 4-O-nicotinate 通过靶向 BMX 蛋白抑制 AKT/p-AKT 和 STAT3/p-STAT3 信号通路,以及抑制 Arf1 蛋白来消除膀胱癌干细胞 、激活抗肿瘤免疫,从而发挥抗癌活性。Brefeldin A 4-O-nicotinate 可用于膀胱癌相关领域的研究。
HY-P99129
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD8a Antibody (53-6.7) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD8α 的 IgG2α 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD8a Antibody (53-6.7) 可以与 CD8αβ 结合成一种稳定的构象,增强与 MHC I 类分子相互作用亲和力。Anti-Mouse CD8a Antibody (53-6.7) 可诱导多克隆记忆 T 细胞 中 T 细胞 受体 (TCR) 近端信号通路中 Lck 和 ZAP70 的磷酸化与激活。Anti-Mouse CD8a Antibody (53-6.7) 可以消耗小鼠体内的 CD8+ 细胞 并中和细胞 因子。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞 具有细胞 毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-173060
ERK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂,可抑制 ERK1 和 ERK2 ,IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖(IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM),抑制癌细胞 迁移,诱导 MCF-7 细胞 凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
HY-122959
Akt
PPAR
Metabolic Disease
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu ) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞 中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞 中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-151207
Apoptosis
ADC Payload
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞 周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-155188
HY-176269
Bcr-Abl
ERK
STAT
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸化 (EC50 :69 nM),显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导,进而引发细胞 凋亡 (apoptosis )。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体,例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞 白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞 识别。Gp100 (25-33), human 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞 产生。Gp100 (25-33), human 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-113204R
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞 发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-153456
Hedgehog
Cancer
Hedgehog IN-2 (Compound 20) 是一种 Hedgehog 通路抑制剂,在 C3H10T1/2 细胞 中的 IC50 值小于 0.003 μM。
HY-161030
EGFR
Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞 的抗增殖活性。
HY-111604
Others
Cancer
Turbinaric acid 是一种裂角鲨烯羧酸类化合物。Turbinaric acid 对小鼠黑色素瘤细胞 和人结肠癌细胞 具有细胞 毒性。Turbinaric acid 可作为 T. conoides 的化学标记物。Turbinaric acid 可用于研究黑色素瘤和结肠癌。
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂,其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM,抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞 中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞 和 T 细胞 的活化和功能以及共培养过程中的细胞 因子和 IgG 产生,以及 CD4 T 细胞 的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞 的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-103465
Monoamine Transporter
Others
FFN511 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2 ) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 能直接反映细胞 外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
HY-103465B
Monoamine Transporter
Others
FFN511 (hydrochloride) 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2 ) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 (hydrochloride) 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 (hydrochloride) 能直接反映细胞 外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞 凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞 增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞 和 HCC827 细胞 具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞 和 HCC827 细胞 具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞 的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞 白血病的研究。
HY-119527
HY-N9737
HY-109038
HY-13660
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞 凋亡 (apoptosis ) 和细胞 周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞 转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞 凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞 周期进程来抑制细胞 增殖。
HY-162751
HSP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂,在 PC3MM2 细胞 中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞 凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞 系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞 具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-171958
PROTACs
EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC 降解剂,可有效降解 EGFR 突变型,而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞 )、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞 )、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞 ) 的 IC50 均 <50 nM。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞 中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞 质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞 中的脂肪形成。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位,以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞 增殖,诱导细胞 凋亡 (apoptosis ),抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞 中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞 对 T 细胞 受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P99138
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-1a Antibody (ALF-161) 是一种抗小鼠 IL-1a IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-1a Antibody (ALF-161) 可以通过阻断 IL-1a 信号传导来抑制 CD8+ T 细胞 反应。Anti-Mouse IL-1a Antibody (ALF-161) 可以逆转髓系细胞 扩增并改善 T 细胞 功能。Anti-Mouse IL-1a Antibody (ALF-161) 可用于免疫应答和癌症如乳腺癌的研究。
HY-W016773S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1,10-Decanediol-d20 是 1,10-Decanediol 的氘代物。1,10-Decanediol 是一种二醇类化合物,可用于与 α-酮戊二酸 (aKG) 反应,生成二醇基聚合微粒 (称为 paKG MPs),来持续释放 aKG,从而促进免疫抑制调节。此外,paKG MPs 可与树突状细胞 (DCs) 结合,来减少其体外的糖酵解和线粒体呼吸,这些代谢变化会导致 DCs 中 MHC-II 和 CD86 表达调节,并改变体外调节性 T 细胞 (Tregs) 以及辅助性 T 细胞 1/2/17 型的频率。1,10-Decanediol 可用于免疫代谢领域领域的研究。可用于纳米材料合成中的表面活性剂/稳定剂。
HY-P11084
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
WT1 126-134 peptide 是一种 WT1 多肽 (Wilms' tumor 1 peptide) (RMFPNAPYL)。WT1 126-134 peptide 可激活细胞 毒性 CD8 T 细胞 ,杀伤 WT1+ 阳性肿瘤细胞 。WT1 126-134 peptide 可与 H-2Db (鼠源) 或 HLA-A0201 (人源) 分子形成稳定的复合物。WT1 126-134 peptide/HLA-A0201 复合体与人源化单抗 (IgG1) 具有极高的亲和力 (Kd = 0.2 nM)。WT1 126-134 peptide 可用作 T 细胞 疫苗或抗体靶标。
HY-P990160
MHC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 是一种抗小鼠的 TCR alpha/beta IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 通过消耗 α/β+ T 细胞 来抑制免疫反应。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以抑制促炎细胞 因子的表达。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可以通过减少 T 细胞 和中性粒细胞 的浸润来延长移植物的存活时间。Anti-Rat TCR alpha/beta Antibody (R73) 可用于研究炎症、代谢疾病和异种移植,如关节炎、急性炎性周围神经病和糖尿病。
HY-N7122
HY-N7122A
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞 肺癌研究。
HY-24504
HY-13563
HY-13563A
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞 的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-129578
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞 的 IC50 为 8.05 nM。
HY-152657
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N1-Methyl-N3-[(2S)-2-(t-butoxycarbonyl)amino-3-(t-butoxycarbonyl)] propylpseudouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞 凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N16697
Others
Metabolic Disease
(2R,3S)-Pterosin C 是一种半萜类化合物,可抑制甘油三酯形成。(2R,3S)-Pterosin C 可显著降低 3T3-L1 细胞 中甘油三酯的含量,用于高脂血症的研究。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞 系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞 的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞 对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞 摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞 中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞 的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-145812
Parasite
Infection
CRK12-IN-1 是一种有效的 CRK12 抑制剂。CRK12-IN-1 对布氏锥虫 (T.b. brucei ) 有强效抗性,能迅速杀死病原细胞 ,对刚果锥虫 ( T. congolense ) 也同样有效 (EC50 分别为1.3和18 nM)。
HY-161341
Photosensitizer
Cancer
β-Glucuronidase responsive conjugate 1 (compound 3) 是一种平衡良好的光敏剂,具有光动力学活性。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可抑制 T-24 细胞 活力和生长,IC50 为 0.2 μM。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可用于膀胱癌研究。
HY-160057
HY-B2046
HY-174644
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL11 mRNA 编码人类白细胞 介素 11 (IL11) 蛋白,该蛋白属于 gp130 细胞 因子家族。IL11 已被证实能够刺激 T 细胞 依赖性免疫球蛋白生成 B 细胞 的发育。此外,它还被发现能够支持造血干细胞 和巨核细胞 祖细胞 的增殖。
HY-126328
PKC
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKCθ ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC-theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞 因子释放来抑制 T 细胞 介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞 中 IC50 = 1 μM)。PKC-theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC-theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞 介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
HY-16658B
HY-16658BG
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂,也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞 凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞 凋亡 (apoptosis) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用,能够抑制 T 细胞 增殖,但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞 内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低,同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-P5470
EBV
IFNAR
Inflammation/Immunology
LMP2A (426-434) 是 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 潜伏膜蛋白 2A (LMP2A) 的一个 HLA-A2 限制性细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 表位。LMP2A (426-434) 能够在表达不同 HLA-A*02 亚型 (A*02:01、A*02:03、A*02:06 和 A*02:07) 的个体中引发免疫应答。LMP2A (426-434) 能诱导强烈的 IFN-γ 分泌反应,刺激产生高比例的 CD8+ IFN-γ+ T 细胞 。LMP2A (426-434) 诱导特异性 CTLs 有效杀伤表达 LMP2A 的靶细胞 。LMP2A (426-434) 可用于研究 EBV 相关恶性肿瘤 (如霍奇金病和鼻咽癌)。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞 系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞 凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-175874
Microtubule/Tubulin
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞 中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞 的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞 ) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞 系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞 增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P5917A
Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞 中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞 对 T 细胞 受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞 和 A549 肿瘤细胞 中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-137632
PKA
Cancer
Sp-8-Cl-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物,也是 Sp-8-Cl-cAMP 的衍生物。Sp-8-Cl-cAMPS 抑制人白血病细胞 HL-60 和结肠癌细胞 LS-174T 的生长,IC50 为 8-100 μM。Sp-8-Cl-cAMPS 激活蛋白激酶 cAKI 和 cAKII ,Ka 分别为 0.25 和 3.2 μM。
HY-159647B
Molecular Glues
IKZF Family
Cancer
(1S,2S,3R)-PLX-4545 是 PLX-4545 (HY-159647) 的 (1S,2S,3R) 型对映异构体。PLX-4545 是一种具有口服活性和选择性的基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue ) 降解剂。PLX-4545 可将免疫抑制调节性 T 细胞 重新编程为促炎效应 T 细胞 ,从而增强抗肿瘤免疫反应。
HY-172107
HY-179288
Transmembrane Glycoprotein
STAT
Cancer
TPST2-IN-1 是一种高效且选择性的 TPST2 抑制剂,其 IC50 为 946 nM,Ka 为 19.4 μM。TPST2-IN-1 通过抑制 TPST2 活性,增加 Stat1 的磷酸化水平,并上调 IFNγ 反应基因 CXCL10 的表达。TPST2-IN-1 具有抗肿瘤活性,并能增强 T 细胞 介导的抗肿瘤免疫,其特征是效应 CD8+ T 细胞 浸润增加。TPST2-IN-1 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-180979
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
P22D 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,其对于野生型 BCR-ABL 蛋白的 DC50 约为 10 nM。P22D 无法降解 BCR-ABL T315I 突变体。P22D 对 K562 细胞 (野生型) 具有抑制活性,对 BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞 无效。P22D 可用于研究慢性髓系白血病。
HY-N0704
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) TFA
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) (TFA)) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞 识别。Gp100 (25-33), human TFA 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞 产生。Gp100 (25-33), human TFA 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
HY-P99605
PRS 343
EGFR
TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞 共刺激,进一步增强 T 细胞 受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
HY-N7696
HY-174622
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL21 mRNA 编码人类白细胞 介素 21 (IL21) 蛋白,该蛋白属于常见 γ 链细胞 因子家族。IL21 通过诱导多种靶细胞 (包括巨噬细胞 、自然杀伤细胞 、B 细胞 和细胞 毒性 T 细胞 )的分化、增殖和活性,在先天性和适应性免疫反应中发挥作用。
HY-W130878
Complement System
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
4-Octylphenol 是一种激素干扰物,对男性生殖细胞 具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞 数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤,通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR ) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1 ) 轴引起补体 (Complement System ) 激活,通过 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞 和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞 失衡引起免疫抑制,以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR) ) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB ) 通路引起炎症损伤。
HY-13701
HY-153209
HY-175459
PROTACs
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC FAK degrader 3 是一种选择性的 FAK PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.08 nM)。PROTAC FAK degrader 3 诱导 FAK 降解依赖于泛素-蛋白酶体系统及其与 FAK 和 CRBN 的结合。PROTAC FAK degrader 3 通过对 FAK 非催化活性的抑制上调 MHC-I 的基因转录和肿瘤细胞 表面表达,进而导致抗原呈递增加和细胞 毒性 CD8 T 细胞 的激活。PROTAC FAK degrader 3 通过促进 MHC-I 表达和增强 T 细胞 活化来增强体内抗肿瘤活性。PROTAC FAK degrader 3 可用于卵巢癌、肝细胞 癌等靶向 FAK 降解的癌症研究。(粉色:FAK-IN-3:HY-143407,蓝色:Thalidomide-4-OH:HY-103596,蓝色 + 黑色:FAK ligand-3: HY-W939883,黑色:连接子)。
HY-150543
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂,其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞 具有抗增殖活性,其 IC50 为 1.04 μM。
HY-155233
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-5 (compound 10b) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂 (IC50 : 0.32 nM)。Steroid sulfatase-IN-5 抑制 T-47D 细胞 增殖,IC50 为 35.7 μM。Steroid sulfatase-IN-5 可用于乳腺癌研究。
HY-172795
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(Del19/T790M)的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞 系的增殖,促进凋亡 (apoptosis )。
HY-P1430
HY-174761
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL21 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 21 (CCL21) 蛋白,该蛋白是一种能够抑制造血并刺激趋化作用的趋化因子。CCL21 在体外对胸腺细胞 和活化的 T 细胞 具有趋化作用,但对 B 细胞 、巨噬细胞 或中性粒细胞 则无趋化作用。它也可能参与介导淋巴细胞 归巢至次级淋巴器官。
HY-N15574
HY-P99845
MEDI 4920; VIB 4920
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Dazodalibep (MEDI 4920; VIB 4920) 是一种非抗体融合蛋白,靶向 CD40L 。Dazodalibep 抑制免疫细胞 (如 T 细胞 、B 细胞 和抗原递呈细胞 ) 之间的共刺激信号,从而可以抑制更广谱的细胞 和体液反应。Dazodalibep 可用于研究风湿性关节炎和干燥综合征。
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞 的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞 肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-P990820
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 TIM-4 。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可阻断 T 细胞 免疫球蛋白和黏蛋白结构域 4 (TIM-4)。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可抑制凋亡细胞 的吞噬作用和 T 细胞 增殖。Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-53) 可用于癌症、免疫学和代谢性疾病的研究,如 MC38 肿瘤和移植物。
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞 激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-176051
RgE
GLUT
Cancer
Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3 H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞 的增殖。
HY-174634
HY-123789
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
T5342126 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 拮抗剂。它可减少 RAW 264.7 细胞 中 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 生成 (IC50 =27.8 μM),并降低分离的人全血中 LPS 诱导的 IL-8、TNF-α 和 IL-6 生成 (IC50 s=110.5、315.6 和 318.4 μM)。T5342126 (82 mg/kg) 可减少乙醇依赖性小鼠的乙醇摄入量和杏仁核中央核中钙离子结合衔接分子 1 (Iba1)(小胶质细胞 活化标志物)的丰度。
HY-150879
HY-164595
Hippo (MST)
Apoptosis
AMPK
Metabolic Disease
IHMT-MST1-39 是一种口服有效的 MST 激酶抑制剂,对 MST1 、MST2 、MST3 、MST4 的 IC50 为 42、109、286、159 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞 中激活 AMPK 信号通路,抑制胰岛 β 细胞 的凋亡 (apoptosis )。IHMT-MST1-39 可用于研究 1 型糖尿病 (T1D) 和 2 型糖尿病 (T2D)。
HY-179451
Apoptosis
p38 MAPK
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Apoptosis inducer 53 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 53 能够抑制人类肿瘤细胞 系 (A549、HeLa、SW1573、T-47D、WiDr) 的增殖,其 GI50 值为 2.5-9.1 μM。Apoptosis inducer 53 可以诱导癌细胞 凋亡并减少集落形成。Apoptosis inducer 53 能够激活 p38α MAPK 信号通路,并发挥抗炎作用。Apoptosis inducer 53 还具有抗杜氏利什曼原虫 (Leishmania donovani ) 活性。Apoptosis inducer 53 可用于癌症、感染和炎症的研究。
HY-P990205
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse/Human KLRG-1 Antibody (2F1) 是一种源自叙利亚仓鼠的 IgG 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 KLRG-1 。Anti-Mouse/Human KLRG-1 Antibody (2F1) 可中和 KLRG1。Anti-Mouse/Human KLRG-1 Antibody (2F1) 可减少 T 细胞 受体信号和调节性 T 细胞 的积累。Anti-Mouse/Human KLRG-1 Antibody (2F1) 可用于免疫学研究。
HY-129578R
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞 白血病 (CML) 研究。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞 系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h),具有强大的抗肿瘤活性。
HY-180332
HY-N6729S2
HY-141649
HY-B1873
Apoptosis
Infection
Methoxychlor 是一种有机氯农药剂。Methoxychlor 诱导 HA59T 细胞 Ca2+ 升高和细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-P9918
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞 系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞 株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞 停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞 株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞 无毒性。
HY-P990046
Incagn-02385
LAG-3
Inflammation/Immunology
Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白,主要表达在活化的 T 细胞 、NK 细胞 、B 细胞 和浆细胞 树突细胞 。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-23199
HY-N11723
HY-174614
HY-P1430A
HY-W179151
HY-174641
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL12B mRNA 编码人类白细胞 介素 12B (IL12B) 蛋白,该蛋白是白细胞 介素 12 的一个亚基,是一种作用于 T 细胞 和自然杀伤细胞 的细胞 因子,具有广泛的生物活性。IL12B 已被发现对于维持足够数量的记忆/效应 Th1 细胞 以介导对细胞 内病原体的长期保护至关重要。
HY-123568
HY-15405
HY-N15586
Others
Others
Vanilloloside 是一种可以在 Dendrobium moniliforme 发现的化合物。Vanilloloside 在体外具有刺激 B 细胞 增殖、抑制 T 细胞 增殖的作用。
HY-161923
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞 中诱导细胞 周期停滞和细胞 凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞 的增殖,IC50 为 0.052 μM。
HY-15689
HY-123221
HY-153220
NX-2127
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
Zelebrudomide (NX-2127) (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。Zelebrudomide 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞 的增殖。Zelebrudomide 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。Zelebrudomide 还刺激 T 细胞 活化并增加原代人 T 细胞 中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-119807
Apoptosis
Caspase
Endocrinology
丙舒硫胺
Prosultiamine 是一种硫胺素同源物。Prosultiamine 可以破坏细胞 内的氧化还原反应,诱导 HTLV-1 感染细胞 的 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。Prosultiamine 可用于伴有人类 T 淋巴细胞 病毒 1 型相关脊髓病/热带痉挛性截瘫的下尿路功能障碍的研究。
HY-123531
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞 毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞 系具有细胞 毒作用。
HY-16984
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞 耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞 。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞 毒性和抗体依赖性细胞 介导的细胞 毒性 (ADCC),以及诱导细胞 凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞 慢性淋巴细胞 白血病研究的潜力。
HY-N4171
HY-P990041
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞 毒性 T 淋巴细胞 抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素瘤的研究。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞 系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞 系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞 ,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-153808A
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞 反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞 毒性。
HY-P10320
Tumstatin (69-88), human
PI3K
Akt
Cardiovascular Disease
T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αv β3 /αv β5 ,激活 PI3K/Akt/p70S6K 信号传导途径,从而刺激大鼠心脏成纤维细胞 的增殖和迁移。
HY-153901
EGFR
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞 中的 EGFR,DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞 生长,IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究,特别是 NSCLC。
HY-163995
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂,具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平,降低甲状腺细胞 增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞 系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞 。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-174772
HY-13701R
HY-P990026
HY-174741
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR8 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体8 (CCR8) 蛋白,该蛋白属于β趋化因子受体家族。CCR8在调节单核细胞 趋化和胸腺细胞 凋亡中发挥作用。更具体地说,该受体可能有助于活化T细胞 在抗原攻击位点和淋巴组织的特定区域内的正确定位。
HY-B0199
HY-N7122AR
HY-P1569
HY-174604
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL4 mRNA 编码人类白细胞 介素 4 (IL4) 蛋白,这是一种由活化 T 细胞 产生的多效性细胞 因子。IL4 被认为是组织修复的重要细胞 因子,可以平衡促炎性 1 型细胞 因子的作用,但它也会促进过敏性气道炎症。此外,IL-4 介导和调节多种人体宿主反应,例如过敏、抗寄生虫、伤口愈合和急性炎症。
HY-156010
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞 中 TG 的积累 (EC50 : 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
HY-160282
PI3K
Cancer
PI3K-IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞 具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。
HY-168711
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 的抑制剂,可下调 P-gp 和 MRP1 的表达,在 A2780/T 细胞 中增加 Rh123 的积累,并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
HY-18164
HY-176149
CaMK
MMP
AMPK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞 的增殖,诱导 DNA 损伤、细胞 周期在 S 期阻滞和细胞 凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞 迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞 自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-178057
EGFR
Akt
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞 系中的 EGFR 信号传导,对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞 无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞 肺癌的研究。
HY-110111
HY-113042
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞 中诱导 multi-log 细胞 毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-P3333
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞 ,从而刺激癌症特异性 T 细胞 反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素瘤等的研究。
HY-P99484
AGEN 1181
CTLA-4
Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源抗细胞 毒性 T 淋巴细胞 抗原 4 (CTLA-4 ) 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。
HY-P1569A
LCMV GP(33-41) M-peptide TFA; gp33 epitope TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
LCMV gp33-41 (TFA),羧基延伸的 9-aa-长肽,受 MHC I 类 H-2Db 分子限制的淋巴细胞 脉络丛脑膜炎病毒序列,可呈递给细胞 毒性 T 淋巴细胞 。
HY-P9963
Anatumomab; bscCD19xCD3; AMG-103; MEDI-538; MT-103; BLINCYTO
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞 表面的 CD3E 和 B 细胞 表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞 白血病的研究。
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞 毒性 T 细胞 来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞 。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
HY-N6857C
HY-108568
HY-124535
PI3K
Metabolic Disease
TGX-115 是一种 p110β/p110δ 选择性的 PI3-K 抑制剂。TGX-115 阻断 p110β 介导的由溶血磷脂酸 (LPA) 诱导的 L6 肌管细胞 中 Akt 磷酸化,降低 3T3-L1 脂肪细胞 中胰岛素刺激的 PI(3,4)P2 和 PIP3 水平。TGX-115 可用于糖尿病研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞 功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞 活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞 毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞 中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-148243
STL5-T-0057
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂,IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞 生长在附着或球形条件下,IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。
HY-153090
Bacterial
Infection
Cancer
Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC50 =3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞 增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂,IC50 为 114.1 μM。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞 和病毒复制。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞 具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-175725
HY-139615
Sec61
Cancer
Sec61-IN-1 (compound A317) 是一种有效的 sec61 抑制剂,可有效靶向神经胶质瘤细胞 ,并加强 T 细胞 毒性效应。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞 周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞 反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-N7572
Parasite
Infection
Eupatoriopicrin 是一种抗锥虫试剂,IC50 为 1.2 μM (T. b. rhodesiense )。Eupatoriopicrin 对 L6 细胞 具有细胞 毒性,IC50 为 1.6 μM。
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种口服有效的,具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞 增殖和活化,引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞 的显着裂解和细胞 死亡。
HY-174754
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL28 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 28 (CCL28) 蛋白,该蛋白是一种对静息 CD4 或 CD8 T 细胞 和嗜酸性粒细胞 具有趋化活性的细胞 因子。CCL28 可能在皮肤外上皮组织(包括多种粘膜器官)的生理学中发挥作用。
HY-B2046R
HY-W014605
HY-P991214
EMD 273066; huKS-IL2
Interleukin Related
Cancer
Tucotuzumab celmoleukin (EMD 273066) 是一种免疫细胞 因子融合剂,靶向上皮细胞 粘附分子 (EpCAM )。Tucotuzumab cellmoleukin 与 EpCAM 结合并将 IL-2 传递到肿瘤微环境,从而激活细胞 毒性效应细胞 ,如 CD8+ T 细胞 和自然杀伤 (NK) 细胞 。Tucotuzumab cellmoleukin 有望用于 EpCAM 阳性癌症的研究,如结直肠癌和前列腺癌。
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac- IETD- CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac- IETD- CHO 抑制 Fas 介导的细胞 凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac- IETD- CHO 还可抑制细胞 毒性 T 淋巴细胞 诱导的细胞 死亡。
HY-156404
Fluorescent Dye
Others
PM-1 是硫磺素-T (ThT;HY-D0218) 的衍生物,是一种高度特异性的质膜 (PM) 荧光染料,用于活细胞 和固定细胞 的特异性和长时间膜成像。PM-1 直接嵌入细胞 膜中,在质膜上具有非常长的保留时间,半衰期约为 15 小时。PM-1 可与蛋白质标记探针结合使用,研究细胞 表面蛋白质的胞外域脱落和内吞过程。
HY-P99055
HY-10212A
CNF2024 mesylate
HSP
β-catenin
c-Myc
Autophagy
Cancer
BIIB021 (CNF2024) mesylate 是 BIIB021 (HY-10212) 的甲磺酸盐。BIIB021 是一种口服活性的 Hsp90 抑制剂。BIIB021 抑制耐药慢性髓性白血病 (CML) 细胞 的增殖,对 K562、K562/G、32Dp210 和 32Dp210-T315I 细胞 的 IC50 值分别为 513.99、603.53、110.08 和 148.07 nM。BIIB021 降解 BCR-ABL 蛋白并抑制 β-catenin/c-Myc 通路。BIIB021 还可诱导 CML 细胞 自噬 (autophagy )。BIIB021 可用于 CML 研究。
HY-179047
HY-P990795
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (100D3) 是一种抗小鼠的 osteopontin/SPP1 IgG2c 单克隆抗体。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (100D3) 可以逆转骨桥蛋白 (OPN) 对 T 细胞 的抑制作用,增强细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的杀伤能力。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (100D3) 可以提高牙本质密度。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (100D3) 可用于研究癌症和牙齿相关疾病,如结肠癌。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (100D3) 的同型对照为 Mouse IgG2c kappa, Isotype Control (HY-P99981)。
HY-P99052
BGB-A317
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞 程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞 等免疫细胞 重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞 肺癌和肝细胞 癌等多种肿瘤的研究。
HY-15405R
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞 周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞 反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-P3333A
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞 毒性 T 淋巴细胞 相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-P991526
CD3
Cancer
M701 是一种人源化双特异性 CD3/EpCAM T 细胞 衔接抗体。M701 可有效杀灭高表达 EpCAM 的癌细胞 。M701 可用于恶性腹水和胃癌的研究。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞 重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞 。
HY-174621
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL21R mRNA编码人类白细胞 介素21受体(IL21R)蛋白,是白细胞 介素21(IL21)的细胞 因子受体。IL21R能够传递IL21的生长促进信号,对T细胞 、B细胞 和自然杀伤(NK)细胞 的增殖和分化至关重要。
HY-162958
Apoptosis
TrxR
Cancer
Photosensitizer-6 (Compound 4) 是一种金属离子复合物,对 TrxR 具有抑制作用。Photosensitizer-6 诱导 4T1 细胞 凋亡 (apoptosis ),靶向癌细胞 ,在光照下通过化学光疗和免疫原性细胞 死亡消灭肿瘤。Photosensitizer-6 可用于肿瘤成像。
HY-174611
HY-174738
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CD40 mRNA编码人类CD40分子(CD40)蛋白,该蛋白属于TNF受体超家族。CD40是免疫系统抗原呈递细胞 上的受体,对介导多种免疫和炎症反应至关重要,包括T细胞 依赖性免疫球蛋白类别转换、记忆B细胞 发育和生发中心形成。
HY-B2046S
HY-E70016
TdT
DNA/RNA Synthesis
Others
Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞 和急性淋巴细胞 白血病/淋巴瘤细胞 中表达。
HY-P991193
MMP
Cancer
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 LAIR1 。NGM438 逆转了髓细胞 中胶原诱导的免疫抑制,并在基于免疫细胞 的功能试验中促进抗 PD-1 单抗驱动的T细胞 反应。
HY-P5351A
HY-135982
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-19713
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
YB-1
Cancer
LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞 中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
HY-N10361
RAR/RXR
PPAR
Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂,其 EC50 值为 4.8 μM,发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成,并提高 3T3-L1 成纤维细胞 中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-N7907
Others
Metabolic Disease
Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种天然产物,可来源于苦马豆 (Sphaerophysa salsula)。Myricetin-3-O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosid 抑制 3T3-L1 脂肪细胞 中的 TG 累积。
HY-P11090
MHC
Inflammation/Immunology
TpD 是一种嵌合型的辅助 T 细胞 表位 (T-helper epitope )。TpD 具有一个特殊的位点,可以被胱天蛋白酶切割。使用 TpD 进行免疫接种能够产生强烈的抗体反应。TpD 促进动物和人类的长期 CD4 免疫反应 。TpD 能很好地结合多种人类 MHC II 类型,主要是 HLA-DRB1 。它还结合其他一些 HLA 等位基因,如 DRB3、DRB4、DRB5、DP 和 DQ。TpD 可用于增强肽疫苗的免疫反应。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞 培养上清,能够恢复 HL-60 白血病细胞 或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞 的丝裂原反应活性、白细胞 介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞 介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节,在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-N10196
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞 增殖,并介导细胞 凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞 免疫反应。
HY-W145657
Cord Factor
Biochemical Assay Reagents
Infection
海藻糖二霉菌酸酯
Trehalose 6,6′-dimycolate (Cord Factor) 是海藻糖 6,6'-二霉酸酯,是结核分枝杆菌的细胞 壁糖脂,可用于模拟结核分枝杆菌(MTB)诱导的炎症和肉芽肿形成。Trehalose 6,6′-dimycolate 还保护结核杆菌免受巨噬细胞 介导的杀伤,抑制有效的抗原呈递,并减少保护性 T 细胞 反应的形成。
HY-180966
PROTACs
EGFR
Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞 ) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白,其 DC50 为 0.50 μM;Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞 ) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白水平,对应的 DC50 值为 20.15 μM。此外,Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞 与 H1975 细胞 均具有强效抗增殖活性,其 IC50 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞 肺癌的相关研究。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞 具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞 凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-159643
MAP4K
Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性,强效和选择性的 HPK1 (造血祖细胞 激酶 1)抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞 活化并抑制肿瘤生长。
HY-P11046
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞 死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞 和 HepG2 细胞 共培养模型中促进 HepG2 细胞 死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
HY-174636
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL15 mRNA 编码人类白细胞 介素 15 (IL15) 蛋白,这是一种调节 T 细胞 和自然杀伤细胞 活化和增殖的细胞 因子。IL15 诱导 JAK 激酶的活化,以及转录激活因子 STAT3、STAT5 和 STAT6 的磷酸化和活化。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞 介导的抗体依赖的细胞 介导的细胞 毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤内环境,募集、活化T细胞 。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞 定向,促进肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤。
HY-12521
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞 增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞 中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。
HY-160768
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞 核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞 因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-P4135
Fluorescent Dye
Others
FITC-LC-Antennapedia 肽是一种 FITC 标记的 Antennapedia Peptide (HY-P0307)。Antennapedia Peptide 是一种细胞 膜渗透肽 (CPP)。FITC-LC-Antennapedia Peptide 在 3T3 细胞 系中具有良好的渗透性,并迅速积累到细胞 核中。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞 中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-171854
HY-172892
PI3K
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50 : 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性,对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50 : 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50 : 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50 : 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果,适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
HY-175864
EGFR
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
Akt
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变,可有效抑制 EGFR19del/T790M/C797S 突变体,IC50 为 1.19 nM,其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC50 = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞 迁移,诱导非小细胞 肺癌 (NSCLC) 细胞 凋亡 (apoptosis ),抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK 、AKT 、STAT3 )。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞 的能力,实现对 T 细胞 功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 可用于体外细胞 培养。 本产品是在大肠杆菌表达系统中重组表达的人血清白蛋白。
HY-P990802
CD3
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 是一种口服有效的抗小鼠 CD3ε IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 可以抑制效应 T 细胞 的增殖并改善调节性 T 细胞 (Tregs) 的功能。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 通过抑制促炎细胞 因子的产生和增加抗炎因子的分泌来缓解炎症反应。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 可用于研究代谢和免疫系统疾病,如糖尿病和狼疮。Anti-Mouse CD3ε Antibody (145-2C11) 的同型对照为 Armenian hamster IgG, Isotype Control (HY-P990305)。
HY-119339
HY-119415
ICN-17261
HCV
Others
左旋韦林
Levovirin (ICN-17261) 是一种强效的 1-β-氨基吡唑-3-甲酰胺类化合物,通过激活人 T 细胞 分泌类型 1 细胞 因子,与利巴韦林相当。Levovirin 显示出有希望的免疫调节特性。
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞 和 CD8 T 细胞 上 PD-L1 的表达,并显示出抗肿瘤活性。
HY-156996
HY-163822
HY-174675
mRNA
Cancer
Human GATA3 mRNA编码人类GATA结合蛋白3(GATA3),属于GATA家族。GATA3是T细胞 发育的重要调节因子,在内皮细胞 生物学中也发挥重要作用。
HY-174742
HY-N6681
HY-N6857
NF-κB
Inflammation/Immunology
亚美罂粟碱
Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞 具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞 和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-P10328
HY-112255
Glucocorticoid Receptor
Cancer
J9 是一种小分子,可逆转 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞 具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞 生长,EC50 为 28 μM。
HY-165398
Others
Others
Leucylleucine methyl ester 是一种溶酶体剂,可用于消除人外周血 gamma delta T 细胞 的研究。
HY-N11274
4,4-Dimethylzymosterol; 14-Norlanosterol
Others
Others
T-MAS (4,4-Dimethylzymosterol) 作为胆固醇生物合成的中间体,刺激卵母细胞 减数分裂并调节卵丘扩张。
HY-174737
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞 增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞 增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-149055
HY-153209G
HY-174768
HY-P11390
MHC
Cancer
BAGE (2-10) 是一个由 BAGE 基因编码的九肽。BAGE (2-10) 与 HLA-Cw*1601 分子结合而成自体细胞 毒性 T 淋巴细胞 识别的抗原。BAGE (2-10) 可用于黑色素瘤研究。
HY-P991367
CD47
Cancer
ES004 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。ES004 可增强巨噬细胞 吞噬作用并诱导有效的 T 细胞 反应来促进肿瘤杀伤。ES004 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P5005
HY-113636
HY-149079
Parasite
Necroptosis
Infection
Antiparasitic agent-15 是一种吡啶-噻唑烷酮,具有抗克氏锥虫和杀利什曼原虫活性。Antiparasitic agent-15 对 T. cruzi 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式,IC50 分别为 0.9 μM 和 0.64 μM。Antiparasitic agent-15 对 L. amazonensis 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式的 IC50 分别为 42.2 μM 和 9.58 μM。Antiparasitic agent-15 通过诱导坏死 诱导寄生虫细胞 死亡。Antiparasitic agent-15 诱导寄生虫体缩短、收缩和弯曲以及 T. cruzi trypomastigotes 内部内容物渗漏等形态学变化。
HY-149080
Parasite
Necroptosis
Infection
Antiparasitic agent-16 是一种吡啶-噻唑烷酮,具有抗克氏锥虫和杀利什曼原虫活性。Antiparasitic agent-16 对 T. cruzi 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式,IC50 分别为 1.0 μM 和 0.6 μM。Antiparasitic agent-16 对 L. amazonensis 的锥体鞭毛体和无鞭毛体形式的 IC50 分别为 150.2 μM 和 16.75 μM。Antiparasitic agent-16 通过诱导坏死 诱导寄生虫细胞 死亡。Antiparasitic agent-16 诱导寄生虫体缩短、收缩和弯曲以及 T. cruzi trypomastigotes 内部内容物渗漏等形态学变化。
HY-164392
EGFR
Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞 增殖。TAS-121 诱导细胞 凋亡 ,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P990115
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40/CD134 Antibody (OX-86) 是一种抗小鼠 OX40/CD134 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40/CD134 Antibody (OX-86) 可以增强 CD8+ T 细胞 的抗肿瘤功能。Anti-Mouse OX40/CD134 Antibody (OX-86) 能够逆转免疫抑制,增强抗原呈递和 T 细胞 激活。Anti-Mouse OX40/CD134 Antibody (OX-86) 可用于研究癌症如乳头状瘤和白血病。
HY-114648
Bacterial
Infection
Cancer
AJI-9561 是一种由链霉菌属产生的苯并噁唑衍生物。AJI-9561 具有细胞 毒性和抗菌活性。AJI-9561 抑制 Jurkat T 细胞 及鼠 P388 白血病细胞 增殖,其 IC50 为 0.88 和 1.63 μM。AJI-9561 可用于研究抗癌和抗菌。
HY-B0199R
HY-N0591
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞 毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞 的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞 增殖而影响免疫应答。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞 分化,提高促炎细胞 因子水平,从而增加淋巴细胞 的细胞 毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞 的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞 分化,提高促炎细胞 因子水平,从而增加淋巴细胞 的细胞 毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞 的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-174630
mRNA
Inflammation/Immunology
Human IL18R1 mRNA编码人类白细胞 介素18受体1 (IL18R1) 蛋白,该蛋白是一种属于白细胞 介素1受体家族的细胞 因子受体。IL18R1对IL18介导的信号转导至关重要。据报道,IFN-α和IL12可诱导该受体在NK细胞 和T细胞 中的表达。
HY-P990710
AFM13
TNF Receptor
Cancer
Acimtamig (AFM13) 是一种 CD30/CD16A 双特异性先天细胞 接合剂。Acimtamig 与自然杀伤 (NK) 细胞 上表达的 CD16A 结合,并与表达 CD30 的肿瘤细胞 上的 CD30 结合,从而选择性地交联肿瘤和 NK 细胞 。Acimtamig 可用于研究外周 T 细胞 淋巴瘤 (PTCL)。
HY-101112
HY-104037A
LYC-55716 sodium
ROR
Cancer
Cintirorgon sodium 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon sodium 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞 免疫细胞 的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-117361
HY-124099
HY-174513
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TNFRSF8 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 8(TNFRSF8)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF8 是细胞 凋亡的正向调节因子,并且已被证明能够限制自身反应性 CD8 效应 T 细胞 的增殖潜能,并保护机体免受自身免疫性疾病的影响。
HY-174755
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL27 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 27 (CCL27) 蛋白,该蛋白对皮肤相关记忆 T 淋巴细胞 具有趋化作用。CCL27 还参与介导淋巴细胞 归巢至皮肤部位。它与趋化因子受体 10 (CCR10) 特异性结合。
HY-179159
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin-IN-60 (Compound 4) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂,其 IC50 为 0.19 μM。Tubulin-IN-60对结直肠癌、胰腺癌、T 细胞 急性淋巴细胞 白血病具有抗癌活性。
HY-P1835
HY-P99038
HY-P99517
JNJ-63898081; JNJ-081
CD3
PSMA
Cancer
沃昔莱妥单抗
Voxalatamab (JNJ-63898081) 是一种靶向 PSMA 和 CD3 的双特异性 IgG4 抗体。Voxalatamab 通过激活 T 细胞 来攻击表达 PSMA 的肿瘤细胞 。Voxalatamab 具有抗癌活性,可用于前列腺癌等实体瘤的研究。
HY-106171
HY-165315
HY-N3037
HY-B0199S
HY-N10443
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞 免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞 癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞 毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞 的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞 。Cholicamideβ 可诱导细胞 凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞 毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞 的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞 。Cholicamideβ 可诱导细胞 凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞 癌的研究。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞 和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-176083
MDM-2/p53
Cancer
ASTX295 是一种选择性小鼠双微体 2 (MDM2 ) 拮抗剂,IC50 值 <1 nM。ASTX295 特异性阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,重新激活野生型 (WT) TP53,进而诱导相关转录靶点的表达,导致细胞 死亡和细胞 周期阻滞。ASTX295 有望用于淋巴细胞 恶性肿瘤的研究,如弥漫性大 B 细胞 淋巴瘤 (DLBCL)、套细胞 淋巴瘤 (MCL) 和 T 细胞 淋巴瘤。
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabametkib 是肝细胞 生长因子受体 (HGFR ) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞 增殖并抑制 c-Met ,IC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
HY-P10610
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽,对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞 毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-P2560
HY-P5499
MHC
Others
CMV pp65(13-27) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自人巨细胞 病毒 65k 下层基质磷蛋白的氨基酸残基 13 至 27。它包含九个氨基酸序列 (LGPISGHVL),与主要组织相容性复合物 H2-Dd T 细胞 表位的共有结合基序相匹配。)
HY-P9975
TGN1412; TAB08
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞 。Theralizumab 可造成细胞 因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-D1396
Fluorescent Dye
DNA Stain
Others
Br-DAPI 是 DAPI 系列的标记染料。DAPI 是一种能够与 DNA 强力结合的荧光染料。DAPI 结合双链 DNA 小沟的 A/T 碱基对(1 个 DAPI 分子可以占据 3 个碱基对的位置),而显使荧光强度放大约 20 倍。通过观测荧光强度,可以对 DNA 定量。DAPI 还可以透过完整的细胞 膜,常被用于活细胞 和固定细胞 的染色。储存方式:避光保存。
HY-N15348
Others
Cancer
Aphidicolins B32 是一种可在海洋真菌 Botryotinia fuckeliana 被发现的二萜类化合物,对人膀胱癌细胞 具有细胞 毒活性,可抑制 G0/G1 期的 T24 细胞 增殖,IC50 为 27.6 μM。Aphidicolins B32 可用于抗癌领域研究。
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞 的自噬性细胞 死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞 瘤细胞 中 p53 的乙酰化,并保护细胞 免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞 死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞 表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞 因子分泌和 T 细胞 增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-136835
HY-P10246
HY-P2511
HY-P99617
HY-105063
HY-120225
HY-148842
Liposome
Others
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞 从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞 毒性。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞 的癌症相关抗原以及巨噬细胞 抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-P10245
RSV
Inflammation/Immunology
Fusion glycoprotein 92-106 是来自呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合蛋白的多肽。Fusion glycoprotein 92-106 是 MHC I 类限制性 CTL 表位,它的所有 15 个氨基酸都可以被细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 有效识别。
HY-P99660
IGM-2323
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Imvotamab (IGM-2323) 是一种具有双重作用机制的 CD20 和 CD3 双特异性 IGM 抗体。Imvotamab 用于诱导生理性 T 细胞 活化,以防止过度刺激和随后的免疫功能下调。Imvotamab 可用于研究 B 细胞 恶性肿瘤、多发性骨髓瘤 (MM) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞 中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞 增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-145446
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3) ,Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞 的脂肪生成。
HY-170380
HY-N10612
HY-156871
CaMK
Cancer
CAMK1D-IN-1 (compound I) 是 CAMK1D 的抑制剂,是靶向细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 产生抗性的肿瘤细胞 。而 CAMK1D 则通过抑制 caspase 来削弱 CTL 诱导的死亡受体信号传导和细胞 凋亡,是 PD-L1 难治性肿瘤的关键、有效靶点。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞 周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞 生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞 中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞 衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞 植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-173311
HY-124617
HY-156199
HY-N10318
Dictamnoside A
Fungal
Infection
Others
Erigeside II 是一种倍半萜苷,发现于 Dictamnus dasycarpus 的根皮中。Erigeside II 刺激 T 细胞 的增殖。
HY-P11179
HY-P991191
HY-101664
HY-116609
HY-124416
HY-148174
DGK
Cancer
JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞 有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞 活化的能力。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞 中显示出细胞 毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-174612
HY-B2145
HY-B2145A
IY-81149 sodium hydrate
Proton Pump
TOPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+ /K+ -ATPase ,在兔壁细胞 制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞 起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
HY-N0454
HY-N10846
Others
Others
Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞 表现出较弱的细胞 毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-N6857R
HY-P1052A
PKC
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑炎肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞 增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞 中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-P10610A
MDM-2/p53
Cancer
Peptide 234CM TFA 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽,对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM TFA 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞 毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
HY-P991479
HIV
Cancer
GS-8588 是一种靶向 gp120/Glycoprotein 120 的人类双特异性抗体。GS-8588 可诱导 PWH 的 T 细胞 活化和细胞 因子分泌。GS-8588 可用于 AIDS 的研究。
HY-153085
CD19
Inflammation/Immunology
Cancer
CD19 CAR circRNA 可以表达 CD19 car 蛋白,并且可用于嵌合抗原受体 T 细胞 免疫疗法 (CAR-CD19)。 CD19 car 是一种嵌合抗原受体。其中 CD19 是 B 细胞 表达的一种 CD 分子 (即白细胞 分化抗原),参与 B 细胞 增殖、分化、活化及抗体产生的重要膜抗原,还可促进 BCR 的信号转导。
HY-162766
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-184 (compound 12aa) 诱导细胞 凋亡 (apoptosis ),在 B16-F10 细胞 、4T1 细胞 和 CT26 细胞 中的 IC50 分别为 2.35 μM、7.32 μM 和 10.31 μM。
HY-116904
Apoptosis
Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞 具有抗癌活性,IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞 )。Anticancer agent 253 可阻止细胞 周期并诱导癌细胞 中线粒体介导的细胞 凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-160041
NOX-A12
CXCR
Cancer
Olaptesed pegol (NOX-A12) 是基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞 白血病细胞 进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。Olaptesed pegol 能增强人原代 T 细胞 和 NK 细胞 的浸润,并与抗 PD-1 抗体联合抑制肿瘤生长。Olaptesed pegol 可用于结肠癌和淋巴细胞 白血病的研究。
HY-160041A
NOX-A12 sodium
CXCR
Cancer
Olaptesed pegol (NOX-A12) sodium 是基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞 白血病细胞 进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。Olaptesed pegol sodium 能增强人原代 T 细胞 和 NK 细胞 的浸润,并与抗 PD-1 抗体联合抑制肿瘤生长。Olaptesed pegol sodium 可用于结肠癌和淋巴细胞 白血病的研究。
HY-101092B
Others
Infection
Cancer
QS-21-Xyl 是一种靶向免疫系统的佐剂,能作为 T 细胞 和 B 细胞 免疫反应的激动剂。QS-21-Xyl 通过激活树突状细胞 并促进抗原呈递来增强疫苗的免疫原性。QS-21-Xyl 有望用于肿瘤疫苗 (如黑色素瘤) 和传染病疫苗 (如艾滋病、疟疾) 的研究。
HY-102022
HY-124958
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞 周期 G2/M 期,诱导细胞 凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞 迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-176541
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
diABZI-Mal 是一种 STING 激动剂。diABZI-Mal 可激活 cGAS-STING 通路,诱导细胞 因子产生,例如 I 型干扰素。diABZI-Mal 可促进树突状细胞 (DC) 成熟,并有效诱导 CD8+ T 细胞 免疫反应。diABZI-Mal 可抑制肿瘤生长。
HY-177601
DGK
Cancer
DGK-IN-11 (Compound 1) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK ) 抑制剂。DGK-IN-11 对 DGKα 和 DGKγ 表现出抑制活性。DGK-IN-11 调节细胞 内二酰基甘油水平,并增强 T 细胞 激活、细胞 因子产生和增殖。DGK-IN-11 可用于癌症研究。
HY-P991655
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞 中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞 具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-157288
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞 、Basophil 等效应细胞 的激活,同时减少 B 细胞 产生 IgE,并恢复浆细胞 样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞 系中无细胞 毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞 增殖和血细胞 非自身反应。
HY-15888
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞 系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-168335
HY-174533
mRNA
Cancer
Human TGFB2 mRNA 能编码人类转化生长因子β2(TGFB2)蛋白,该蛋白是 TGF-β 多族类的一个分泌型配体。TGFB2 对依赖于白细胞 介素-2 的 T 细胞 生长具有抑制作用。
HY-P2521
HY-P5742
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P6312
Bacterial
Infection
ESAT6 Epitope 是早期分泌抗原靶基因 6 (ESAT6) 中的一个已知的 CD4+ T 细胞 表位,与主要组织相容性复合体 MHC I 类具有纳米级亲和力 (IC50 =180 nM)。ESAT6 Epitope 可用于增强卡介苗引发的抗结核分枝杆菌细胞 免疫。
HY-P991606
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞 激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-W014375
(±)-Arginine hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
盐酸精氨酸
DL-Arginine ((±)-Arginine) hydrochloride 是 L-Arginine (HY-N0455) 和 D-Arginine (HY-W016781) 的外消旋体。Arginine 是一种必需氨基酸,在创伤或患病情况下需要额外补充。Arginine 参与 T 细胞 的活化、增殖和分化,并影响免疫细胞 的功能。
HY-P99236
HY-146261
HY-100731
HY-115756
HY-153888
HY-158295
HY-NP0211
HY-P1736
HY-P3747
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞 共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞 -肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-174415
PROTACs
EGFR
Akt
ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞 中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞 增殖,并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色:EGFR ligand (HY-175162);蓝色:NEDD4 ligase ligand (HY-175159);黑色:linker
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM,> 100 μM,> 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞 的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞 再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性,以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-P990154
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型激动性抗体,靶向小鼠 TIM-1/CD365 。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 通过形成稳定的 TIM-1 复合物并将 TIM-1 带入 T 细胞 受体 (TCR)-CD3 复合物,增强 T 细胞 增殖和反应。Anti-Mouse TIM-1/CD365 Antibody (3B3) 可用于癌症、炎症和免疫学研究,如实验性自身免疫性脑脊髓炎、B16 F10 肿瘤和移植。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞 中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞 翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞 的 CFTR 功能。
HY-162065
Ferroptosis
Cancer
N6F11 是一种选择性铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,可以通过靶向 TRIM25 介导的 GPX4 降解,选择性地诱导癌细胞 发生铁死亡 (ferroptosis ),同时对免疫细胞 没有影响。N6F11 启动了依赖 HMGB1 的肿瘤免疫,由 CD8+ T 细胞 介导。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞 白血病细胞 系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞 具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞 内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-P2455
Listeriolysin O (91-99)
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
LLO (91-99) (Listeriolysin O (91-99)) 是一种外毒素,李斯特菌溶血素 (LLO) 的 I 类 MHC 限制的 T 细胞 表位。LLO (91-99) 被抗原呈递细胞 加工处理后,与 MHC I 类分子结合并呈递至细胞 表面。LLO (91-99) 诱导 CTL 应答,有效清除感染细胞 内的李斯特菌。LLO (91-99) 可用于李斯特菌感染 (如李斯特菌病) 的研究。
HY-W585843
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 是一种 L-色氨酸合成过程中的杂质。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可促进嗜酸性白血病细胞 的增殖、诱导嗜酸性粒细胞 释放嗜酸性粒蛋白,并刺激 T 细胞 产生 IL-5 。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] (40 µg/kg) 可在小鼠中可引起筋膜增厚、肥大细胞 浸润及脂肪组织和皮下肌肉的纤维化。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可用于免疫学和炎症领域研究。
HY-12467
TOPK
CDK
Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞 起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞 周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-171030
Ferroptosis
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂,具有细胞 通透性,是一种二酯型前药,具有抗癌活性,GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶,参与铁死亡 (Ferroptosis ) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞 系 T24 的 IC50 值为 57 μM,可用于癌症研究。
HY-174517
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TNFRSF14 mRNA 能编码人类肿瘤坏死因子受体超家族成员 14(TNFRSF14)蛋白,该蛋白属于肿瘤坏死因子受体超家族成员。TNFRSF14 在信号传导通路中发挥作用,能够激活炎症和抑制性 T 细胞 免疫反应。它与单纯疱疹病毒(HSV)的病毒包膜糖蛋白 D(gD)结合,从而介导其进入细胞 。
HY-B1021
HY-P3742
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞 溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素瘤相关癌症的研究。
HY-P991183
CD28
CD38
CD3
Cancer
SAR442257 是一种靶向多发性骨髓瘤细胞 表面 CD38 与 CD28 的人源化 IgG4-S228P(κ型)单克隆抗体,同时可共刺激 T 细胞 的 CD3 与 CD28 分子。
HY-P991335
HY-P991765
VISTA
Inflammation/Immunology
Anti-VISTA Antibody (GG8) 与人 VISTA 反应。内源性 VISTA 作为抗原呈递细胞 (APC) 的配体和 T 细胞 的受体均具有抑制作用。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞 激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞 异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P991815
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞 提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞 毒性和记忆 T 细胞 的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-107091
HY-114388
HY-14801
HY-158274
HY-158298
HY-158300
HY-161478
HY-161543
HY-161544
HY-161549
HY-161553
HY-161561
HY-161562
HY-161566
HY-161583
HY-161590
HY-161591
HY-163555
HY-163556
HY-N1726
HY-P990018
HY-P990042
ONC-392; BNT 316
CTLA-4
Cancer
Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体,通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫效果。
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞 浸润。
HY-W108399
HY-N7038
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞 的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞 凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞 毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-P5307
INF7-A5K-TAT
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞 中,如原代人 T 细胞 、B 细胞 和 NK 细胞 等。Peptide A5K 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞 领域极具应用潜力。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Biochemical Assay Reagents
Others
Peptide A5K (INF7-A5K-TAT) acetate 是一种源自 HA2-TAT 融合支架的两亲性多肽。Peptide A5K acetate 能与 CRISPR 核糖核蛋白非共价结合,高效递送至细胞 中,如原代人 T 细胞 、B 细胞 和 NK 细胞 等。Peptide A5K acetate 可实现低毒、精准、多重的基因组编辑,在细胞 领域极具应用潜力。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞 毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞 。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞 上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞 (通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞 亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞 免疫细胞 的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-116640
HY-13232
Itk
Inflammation/Immunology
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞 介素-2诱导型T细胞 激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50 =1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 = 0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ,且不会显著破坏更大的激酶组,可用于儿童 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病的研究。
HY-177801
PD-1/PD-L1
Cancer
XQ-P3 sodium 是一种能与 PD-L1 结合的核酸适配体。XQ-P3 能够抑制 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,并恢复 T 细胞 检测和攻击肿瘤细胞 的功能。
HY-N0097A
AraG
Drug Derivative
Cancer
9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤
9-β-D-Arabinofuranosylguanine 是一种 Guanosine (HY-N0097) 类似物,对脱氧鸟苷激酶 (dGK ) 具有高亲和力,Km 为 8.0 μM。9-β-D-Arabinofuranosylguanine 可用于 T 细胞 淋巴细胞 疾病的研究。
HY-N6939
HY-P10509
CMV
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞 病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一,在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用,是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞 反应的重要靶点,可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P99814
AMG-701
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
帕武鲁他单抗
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞 成熟抗原 (BCMA ) 的双特异性 T 细胞 接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
HY-P99961
JS004; Icatolimab
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B 和 T 淋巴细胞 衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症研究,如淋巴瘤和非小细胞 肺癌 (NSCLC)。
HY-176745
VDAC
Metabolic Disease
Endocrinology
SW016789 是一种针对 VDAC1 的高分泌诱导剂。SW016789 能够直接诱导 β 细胞 的胰岛素分泌和钙离子内流。SW016789 能诱导瞬时性内质网应激反应 (ER 应激),但不会导致 β 细胞 死亡。SW016789 诱导的反应具有可逆性和非凋亡性特征。SW016789 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 中的 β 细胞 功能障碍。
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞 的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞 的迁移和转移,并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-118371
Arginase
Cancer
Arginase inhibitor 2 是一种精氨酸酶 抑制剂 (参考专利第 130 页)。Arginase inhibitor 2 与过继转移的抗原特异性 T 细胞 协同作用,抑制肿瘤生长。
HY-123562
HY-147179
HY-157149
MAP4K
Cancer
DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞 功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
HY-20142
HY-N1506
Others
Cancer
灵芝马酮
Ganodermanontriol,是从 Ganoderma lucidum 中提取的一种甾醇,通过 HO-1 的表达诱导 t-BHP 损伤肝细胞 的抗炎活性。Ganodermanontriol 具有保肝作用。
HY-NP0249A
HY-NP0250
HY-NP0254A
HY-P990030
HY-P99202
HY-P99679
HY-108136
BIM-X; Ro31-8425
PKC
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bisindolylmaleimide X (Ro 31-8425, BIM-X) 是一种可渗透细胞 的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X 也是一种有效的细胞 周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。Bisindolylmaleimide X 抑制体外 CD4 T 细胞 的增殖。Bisindolylmaleimide X 抑制人胚静脉内皮细胞 的 eNOS-Ser1177 磷酸化。Bisindolylmaleimide X 可用于免疫系统和心脑血管疾病的研究。
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC
CDK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (Ro 31-8425 hydrochloride, BIM-X hydrochloride) 是一种可渗透细胞 的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞 周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 抑制体外 CD4 T 细胞 的增殖。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 抑制人胚静脉内皮细胞 的 eNOS-Ser1177 磷酸化。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 可用于免疫系统和心脑血管疾病的研究。
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞 激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞 和 B 细胞 活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞 激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞 和 B 细胞 活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-164426
HY-178242
PROTACs
EGFR
Cancer
PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M )、NCI-H3225 (EGFR L858R ) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S ) 细胞 系中,其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症,例如非小细胞 肺癌 (粉色:EGFR 配体 (HY-178313);蓝色:CRBN 配体 (HY-W1128702);黑色:连接子;EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
HY-P990242
Galectin
TNF Receptor
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 是一种抗小鼠 Galectin-9 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增强 IFN-γ 、TNF-α 和 IL-6 的分泌来促进炎症反应。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可以增加 CD8 T 细胞 和 Treg 频率。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 通过增加 CD4+ 和 CD8+ T 细胞 浸润来缩短移植物存活时间。Anti-Mouse Galectin-9 Antibody (RG9-1) 可用于研究炎症疾病、癌症和异种移植,如缺血再灌注、结肠癌、乳腺癌和白血病。
HY-P99147
CD3
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6) 是一种源自亚美尼亚仓鼠的 IgG 抗体抑制剂,靶向小鼠 TCR V gamma 2 。Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6) 与小鼠 Vγ2 TCR (Vγ2 T 细胞 受体) 的 δ 链上的表位发生反应。Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6) 可清除 γδ T 细胞 。Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6) 可用于感染和免疫学的研究,如单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 感染。
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞 周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-170336
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂,在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞 中,DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-175980
TRP Channel
Neurological Disease
TRPA1 agonist-3 是一种具有选择性和口服活性的 TRPA1 激动剂,在 HEK-293T 细胞 中对人源和小鼠 TRPA1 的 EC50 分别为 50.05 μM 和 314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未能激活 hTRPV1 、 mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6 和 hTRPM8 通道。TRPA1 agonist-3 可通过通道脱敏机制缓解小鼠的炎性疼痛。
HY-B1234
HY-N0226
HY-N0226A
HY-N12537A
HY-N17773
PPAR
GLUT
TNF Receptor
Metabolic Disease
Hydrangeic acid 是一种口服有效的降血糖、降血脂的二苯乙烯类糖脂代谢调节剂,能够从绣球花 (Hydrangea macrophylla var. thunbergii) 加工叶中分离得到。Hydrangeic acid 与糖脂代谢及胰岛素敏感性调控相关。Hydrangeic acid 不直接激活 PPARγ 或 PPARα ,而是上调脂联素、PPARγ2 、GLUT4 、脂肪酸结合蛋白 aP2 的 mRNA 表达,下调 TNF-α mRNA 表达,促进 3T3-L1 细胞 成脂、葡萄糖摄取及 GLUT4 转运。同时,Hydrangeic acid 抑制炎症因子诱导的 NO 产生,发挥改善胰岛素抵抗的活性。Hydrangeic acid 可用于 2 型糖尿病的相关研究,无肝脏增重副作用。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞 向细胞 毒性 T 淋巴细胞 的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-162478
Phosphatase
Cancer
GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1 ) 的抑制剂。GR-28 抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性,抑制胶质母细胞 瘤细胞 的增殖 (对于细胞 A172 和 T98G 的 IC50 分别为 2.9 和 10.1 µM)。
HY-101309A
5-HT Receptor
Cancer
5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 一种高亲和力的 5-HTIDβ 受体激动剂,ED50 值为 68 nM。5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 具有体内抗肿瘤生长活性,能增强 T 细胞 靶向肿瘤细胞 的能力。
HY-10446
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞 摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞 淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124657
JAK
Apoptosis
Cancer
PRN-371 是一种强效且选择性的 JAK3 抑制剂。PRN371 通过阻断 JAK3-STAT 信号通路,能有效抑制自然杀伤/T 细胞 淋巴瘤细胞 的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PRN-371 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究,如血液系统恶性肿瘤。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞 表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞 中 4E-BP1 磷酸化。
HY-153567
HY-15888A
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞 系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞 系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞 毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-P99203
REGN-2810; SAR-439684
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞 抑制。常用于鳞状细胞 皮肤癌研究。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
Lulizumab (Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody) 是一种抗 CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞 激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中,与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞 、延长移植物存活时间。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,抗 T 细胞 免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞 外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-179615
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞 因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞 增殖并诱导目标细胞 的细胞 周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-104026B
HY-106755
HY-119167
F 1686
Others
Inflammation/Immunology
氯替法唑
Lotifazole (F 1686) 是一种非甾体抗炎剂。Lotifazole 低剂量下对迟发型超敏反应具有特异性抑制,且不依赖前列腺素合成抑制途径。Lotifazole 高剂量下对角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿、紫外线诱导的豚鼠红斑和胸膜炎均有显著疗效。Lotifazole 可用于研究 T 细胞 介导的疾病。
HY-147311
HY-158290
HY-159692
HY-159692A
HY-161490
HY-161529
HY-161530
HY-161531
HY-161554A
HY-161557
HY-161557A
HY-161558
HY-161560
HY-161585
HY-B0078
HY-N12277
HY-NP0247
HY-NP0248
HY-NP0249
HY-NP0250A
HY-NP0251
HY-NP0252
HY-NP0253A
HY-NP0254
HY-NP0255
HY-P5930
HY-P99607
HY-158058
HY-101664R
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞 和 B 细胞 活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞 无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞 凋亡。
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MRK-560 是一种化学探针,是一种口服有效的,可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞 急性淋巴细胞 白血病的研究。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞 毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞 周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-156773
Apoptosis
METTL3
Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平,促使 dsRNA 形成并引发细胞 内干扰素反应,增强 T 细胞 对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性,与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂,可减少 VISTA 诱导的细胞 因子的分泌,促进 VISTA 诱导的 T 细胞 增殖,并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-170580
Topoisomerase
Cancer
Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种有效的 Topo I 和 Topo II 双重抑制剂。Topo I/II-IN-1 对 MCF-7 乳腺癌细胞 系具有显著的细胞 毒性,其 IC50 值为 7.45 μM。
HY-173143
Btk
Cancer
BTK-IN-42 (Compound 11a) 是一种 Btk 抑制剂。BTK-IN-42 可有效抑制肿瘤细胞 TMD8 的生长和迁移,对 TMD8 和 T9 细胞 的 IC50 为 2.61 和 5.34 μM,有望用于抗癌领域的研究。
HY-179211
HSP
MHC
Cancer
CliMB-325 是一种 HSP90 抑制剂,可诱导 CT26 小鼠结直肠癌细胞 表面 MHC-I 的表达 (EC50 = 498 nM)。CliMB-325 可增强 T 细胞 活化,且毒性较低。CliMB-325 可用于结直肠癌的研究。
HY-P1997
Desferrichrome; DFC; N-Desferriferrichrome
Biochemical Assay Reagents
Others
Ferrichrome 是一种异羟肟酸盐铁载体,由各种真菌(包括 U. sphaerogena)产生,可促进这些生物体对铁的螯合和吸收。它可以被细菌用作异源铁载体,包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (0.8 μM) 抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞 增殖,并减少刀豆球蛋白 A 刺激的表达 IL-2 受体的 CD4+ T 细胞 的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞 白血病细胞 系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞 具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞 内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-155115
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Cancer
LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50 : 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞 的干细胞 性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞 中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞 免疫反应。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞 反应、促进 Th2 细胞 因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞 表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞 诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-174751
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL5 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体5 (CCL5) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,具有趋化作用,可吸引血液单核细胞 、记忆性T辅助细胞 和嗜酸性粒细胞 。CCL5是CD8+细胞 产生的主要HIV抑制因子之一。它是趋化因子受体5 (CCR5) 的天然配体之一,能够抑制以CCR5为辅助受体的HIV-1 R5毒株的体外复制。
HY-175837
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞 肺癌 (NSCLC) 细胞 的增殖。EGFR-IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化,诱导细胞 周期停滞和细胞 凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞 核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞 浸润和 NK 细胞 活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-108391
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞 浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞 和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞 向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞 肺癌 (NSCLC) 细胞 具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞 凋亡。
HY-185002
mRNA
Cancer
BCMA CAR mRNA 可以表达靶向人源 BCMA 的 CAR 蛋白,BCMA CAR mRNA 可触发 CAR 的短暂表达,使 T 细胞 无需永久性基因改造即可被靶向。BCMA CAR mRNA 靶向 BCMA,可用于癌症研究。BCMA 是肿瘤坏死因子受体超家族成员 17 (TNFRSF17),也称为B细胞 成熟抗原 (CD269),促进 B 细胞 存活并在调节体液免疫中发挥作用。BCMA 在多发性骨髓瘤中高表达,BCMA 是多发性骨髓瘤诊断的生物标志物。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞 来源的树突状细胞 介导的 T 细胞 增殖,并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-129228
Parasite
Infection
Lychnopholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯,具有抗克氏锥虫 Trypanosoma cruzi 活性。Lychnopholide 封装在纳米胶囊中,可降低其对哺乳动物细胞 的毒性。Lychnopholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-139464
HY-15440
BMS-626529
HIV
Infection
Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞 。
HY-154420
HY-158267
HY-158270
HY-158275
HY-158276
HY-158277
HY-158279
HY-158280
HY-158282
HY-158283
HY-158286
HY-158288
HY-158289
HY-158291
HY-158292
HY-158293
HY-158296
HY-158297
HY-158299
HY-159743
HY-161477
HY-161479
HY-161480
HY-161485
HY-161486
HY-161487
HY-161488
HY-161489
HY-161532
HY-161533
HY-161534
HY-161534A
HY-161535
HY-161540
HY-161541
HY-161542
HY-161546
HY-161547
HY-161548
HY-161554
HY-161555
HY-161581
HY-161586
HY-161587
HY-161588
HY-161589
HY-161594
HY-16254
Others
Cardiovascular Disease
Hydrocortamate hydrochloride 是一种广泛的免疫抑制剂。Hydrocortamate hydrochloride 被鉴定为针对缺血再灌注损伤 (IRI) 中 T 细胞 增殖的潜在抑制剂,特别靶向 ANXA1 基因。Hydrocortamate hydrochloride 可用于炎症研究。
HY-163553
HY-77839
HY-N7819
HY-N9753
Others
Tsukubamycin B 可以从 Streptomyces tsukubaensis 被发现,具有免疫抑制活性,可抑制 T 细胞 激活。Tsukubamycin B 可用于免疫排斥反应研究。
HY-NP0245A
HY-NP0246
HY-NP0247A
HY-NP0248A
HY-NP0251A
HY-NP0252A
HY-NP0253
HY-NP0255A
HY-P990757
HY-P99420
HY-W653718
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞 的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞 、细胞 毒性 T 细胞 和自然杀伤细胞 的扩展和浸润。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞 中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞 系表现出广谱且显著的细胞 毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞 凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞 集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-P991610
Sym025
C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)
Cancer
S-095029 是一种靶向 NKG2A 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。S-095029 显著减弱 Fc 效应功能,并抑制其与配体 HLA-E 的相互作用,且能增强其他 Fc 功能完整抗体介导的抗体依赖性细胞 毒作用。S-095029 具有强效抗肿瘤活性,在与癌细胞 共培养时,可增强 NK 细胞 和 γδ T 细胞 的杀伤活性和细胞 因子 (IFNγ、TNF-α 和 CXCL9) 的分泌。
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞 的发育和功能,还能增加 T 调节性细胞 的出现次数,抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞 毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-129492
DYRK
GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞 增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞 的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞 生长和 Hct116 细胞 集落形成的 IC50 值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞 株具有较高的细胞 毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-176401
HY-N15759
Biochemical Assay Reagents
Cancer
8,2'-Diprenylquercetin 3-methyl ether 可从 Sinopodophyllum hexandrum (Royle) Ying (Sinopodophylli Fructus) 中发现。8,2'-Diprenylquercetin 3-methyl ether 对 MDA-231 和 T47D 乳腺癌细胞 株具有细胞 毒性。
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞 活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞 骨架重组发挥作用。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体,由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导,从而显著促进 T 细胞 增殖并增加体外细胞 因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-P99618
HY-P99757
Hu3F8-BsAb
CD2
CD3
Cancer
Nivatrotamab (Hu3F8-BsAb) 是一种人源化抗 GD2/CD3 双特异性抗体。 Nivatrotamab 是一种基于 CD3 和 GD2 特异性 bsAb 的 T 细胞 接合剂 Nivatrotamab 可用于神经母细胞 瘤的研究。
HY-141432G
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞 生长,对 K562 细胞 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-161618
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞 淋巴瘤细胞 组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞 分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-179234
PROTACs
RIP kinase
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
LD5097 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 RIPK1 。LD5097 可快速有效地下调 RIPK1 ,并显著增强 Jurkat 细胞 中 TNFα 介导的细胞 凋亡 (apoptosis )。LD5097 可显著提高裂解型 caspase-3/7 和 PARP 的水平。LD5097 可用于急性 T 淋巴细胞 白血病的研究。
HY-P11288A
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 TFA 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 TFA 显著增强 T 细胞 的活化和增殖。ANT308 TFA 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素瘤细胞 的迁移和转移,并诱导细胞 凋亡 (apoptosis )。ANT308 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素瘤 (UVM) 的研究。
HY-144987
HY-175846
Drug Derivative
Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物,具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞 毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞 凋亡 (apoptosis ),并阻滞细胞 周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-179045
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞 系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞 周期阻滞、抑制细胞 迁移并诱导了细胞 凋亡 (apoptosis )。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
HY-179148
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-184 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 = 65.6 nM)。EGFR-IN-184 对多种肿瘤细胞 具有抗增殖活性,如 T47D (IC50 = 15 μM)、PC3 (IC50 = 55 μM)、HCT116 (IC50 = 36 μM) 细胞 。EGFR-IN-184 能显著诱导细胞 凋亡 (apoptosis) 、阻滞细胞 周期。EGFR-IN-184 可以用于多种癌症的研究。
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Cancer
达珀利奈
Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞 自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞 的激活与功能。Daporinad 诱导细胞 周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞 增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞 白血病细胞 系 Jurkat 没有显着的细胞 毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞 毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-137618B
HIV
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV-1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞 中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-138102
SARS-CoV
Infection
SSAA09E3 是一种 SARS-CoV 进入抑制剂,抑制 SARS/HIV 假型病毒进入 293T 细胞 ,EC50 为 9.7 μM。也抑制 Vero 细胞 中的 SARS-CoV 感染,EC50 为 0.15 μM。
HY-B1021R
HY-N0454R
HY-P1827
Tyrosinase
Cancer
mTRP-2 (180-188) 是一种小鼠酪氨酸酶相关蛋白 (TRP-2) 衍生肽,对应其 180-188 残基氨基酸序列。TRP-2 (180-188) 被抗 B16 细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别为 TRP-2 的主要反应性表位。
HY-P1862
HSV
Infection
HSV-gB2 (498-505) 是来源于单纯疱疹病毒 (HSV) 糖蛋白 B 的免疫显性表位,对应其 498-505 残基序列,可作为 H-2Kb 限制性和 HSV-1/2 交叉反应性细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别表位。
HY-109108
HY-109108A
DS-3201 tosylate
Histone Methyltransferase
Cancer
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞 淋巴瘤的研究。
HY-147296
HY-161391
CRM1
Cancer
CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞 的活化。
HY-161392
CRM1
Cancer
CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1 ) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞 的活化。
HY-161482
HY-161556
HY-161580
HY-N1324
Others
Others
Sanggenon N 是一种异戊二烯类黄酮化合物,可以从桑根皮中分离得到。Sanggenon N 对 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞 毒性具有肝保护作用,EC50 为 23.45 μM。
HY-P10663
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞 中。
HY-P99057
HY-P99579
AT-005
NF-κB
Cancer
坦妥维单抗
Tamtuvetmab (AT-005) 是一种抗 CD52 的犬用金色单抗。Tamtuvetmab 可增加无进展生存期 (PFS),对患有稚嫩 T 细胞 淋巴瘤 (LSA) 犬表现出疗效。Tamtuvetmab 已被兽医批准。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物,可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖,并抑制小鼠模型中人脑星形细胞 瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞 凋亡 (apoptosis ),通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-119312
PKC
Cancer
C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞 渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞 促进 T 细胞 对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
HY-162863
Apoptosis
Cancer
ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种 ERK-MYD88 相互作用抑制剂。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR),导致癌细胞 特异性免疫原性细胞 凋亡 (apoptosis )。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以在 Lewis 肺癌小鼠中诱导抗肿瘤 T 细胞 反应,具有抗肿瘤活性。
HY-171909A
GroPIns-4-P disodium
Adenylate Cyclase
ROCK
Cancer
Glycerophosphoinositol 4-phosphate (GroPIns-4-P) disodium 是一种磷脂酶 A 的代谢产物和腺苷酸环化酶 (adenylylcyclase ) 抑制剂。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可调控 cAMP 依赖性细胞 功能。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 也能通过激活小 GTP 酶 Rac 和 Rho 分别诱导血清饥饿的 Swiss 3T3 细胞 形成膜皱褶和应力纤维。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可用于癌细胞 运动和侵袭方面的研究。
HY-N0591R
HY-P991354
PD-1/PD-L1
Cancer
GR-1405 是一种靶向 B7-H1/PD-L1/CD274 的人类单克隆抗体 (mAb)。GR-1405 可增强细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 介导的针对 PD-L1 表达肿瘤细胞 的抗肿瘤免疫反应。GR-1405 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞 的重定向细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-15558
bisBenzimide H 33258; H 33258
Fluorescent Dye
DNA Stain
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Hoechst 33258 是一种蓝色至蓝绿色荧光的活细胞 染料,可标记 DNA。Hoechst 33258 可特异性结合 DNA 小沟 (同时倾向于结合富含 A/T 的 DNA),使荧光强度显著增强。Hoechst 33258 可穿过细胞 膜,导致 DNA 结构变化,如 G2/M 期阻滞。Hoechst 33258 可结合活细胞 或固定细胞 ,荧光强度随着溶液 pH 升高而增强。Hoechst 33258 作为 DNA 特异性探针,可用于检测 DNA 含量、分析细胞 周期等。Hoechst 33258 的激发波长为 350-365 nm,发射波长为 460-490 nm。
HY-159892
PD-1/PD-L1
IFNAR
Interleukin Related
PI3K
Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,且通过激活 CD8+ T 细胞 ,上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞 增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞 免疫。
HY-101096R
Calcium Channel
Reference Standards
Neurological Disease
Cancer
Suvecaltamide (Standard) 是 Suvecaltamide (HY-101096) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂,具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞 系中无细胞 毒性,不影响 Bortezomib (BTZ,HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN),同时辅助抑制骨髓瘤生长
HY-114980
HY-118704
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
P-2281 是一种 mTOR 抑制剂,具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞 中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞 功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎,并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
HY-162727
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-P1881
HPV
Cancer
HPV16-E711-20 epitope 是 HLA-A* 0201 限制性人细胞 毒性T淋巴细胞 (CTL) 表位的 HPV16 E7 蛋白,在体外显示了与 HLA-A2 的高亲和力结合。HPV16 CTL 表位可能是开发有效肽基抗肿瘤疫苗的良好候选。
HY-118368
HY-134932
HY-146071
Parasite
Infection
Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂,对 T. brucei 和 HEK293 细胞 生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
HY-158284
HY-161481
HY-161484
HY-161545
HY-161559
HY-161584
HY-162676
PROTACs
Src
Cancer
SJ45566 是有效的、具有口服活性的 LCK PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 1.21 nM。SJ45566 可用于急性T淋巴细胞 白血病研究。
HY-163038
SMX-NO hydrate
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Sulfamethoxazole-NO (SMX-NO) hydrate 是磺胺甲恶唑 (HY-B0322) 的活性代谢物。Sulfamethoxazole-NO (SMX-NO) hydrate 作为一种典型的半抗原 (hapten ),能够共价修饰 MHC-肽复合物,可以刺激半抗原反应性 T 细胞 。
HY-167948
EGFR
Cancer
Dacomitinib metabolite M1/2 是野生型 (WT) EGFR 和 T790M 突变的强效抑制剂,对 EGFR 突变型非小细胞 肺癌 (NSCLC) 中的获得性耐药机制表现出显著的活性。
HY-18667
HY-NP0245
HY-P1771
HY-108568S
15d-PGJ2-d4 ; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞 向脂肪细胞 的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-163709
PROTACs
FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞 活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-178283
EGFR
Cancer
EGFR-IN-177 是一种强效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M/C797S 、EGFR D746-750 、EGFR D746-750/C797S 、EGFR D770_N77linsNPG 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 0.32、1.04、0.65、0.67、0.48、0.55 和 0.38 nM。EGFR-IN-177 可抑制肺癌细胞 增殖和 EGFR 磷酸化。 EGFR-IN-177 可用于研究非小细胞 肺癌等癌症。
HY-101092
HY-149717
Others
Cancer
Antitumor agent-122 (Compound 5j) 是一种抗肿瘤剂,具有良好的疗效、有限的毒性和低耐药性。 Antitumor agent-122对MGC-803细胞 、HepG2细胞 、SKOV3细胞 和T24细胞 具有抗增殖活性,IC50 值分别为5.23 μM、3.60 μM、1.43 μM、3.03 μM。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞 和原发性淋巴细胞 免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞 毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4 。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞 衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞 介导的细胞 毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞 吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞 毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞 肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-10446R
Reference Standards
Antifolate
Apoptosis
Cancer
普拉曲沙 (Standard)
Pralatrexate (Standard)是 Pralatrexate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞 摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞 淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞 特异性激酶 (Lck ) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞 增殖和关节炎模型。
HY-N13614
HY-N9965
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
ADP-specific glucokinase, pyrococcus furiosus 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以激活 T 细胞 ,促进巨噬细胞 的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以激活 T 细胞 ,促进巨噬细胞 的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P990017
CD19-4-1BBL; RO7227166; RG6076