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receptor selectivity

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4001

抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

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318

多肽产品

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128

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点击化学

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寡核苷酸

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  • HY-11027
    MK-0773
    4 篇文献验证

    PF-05314882

    Androgen Receptor Endocrinology
    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
    MK-0773
  • HY-12864
    Brilanestrant
    5 篇以上引用文献

    ARN-810; GDC-0810

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
    Brilanestrant
  • HY-117139

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂,对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
    NESS 0327
  • HY-101348
    L-741626
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
    L-741626
  • HY-107606A

    iGluR Neurological Disease
    UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。
    UBP301 hydrochloride
  • HY-126123

    iGluR Potassium Channel Neurological Disease
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂,对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
    NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1
  • HY-115413

    mAChR Neurological Disease
    LG50643 是一种有效的、选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 拮抗剂 (pKi=8.64)。
    LG50643
  • HY-115953

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    多巴胺 D3 受体配体是一种有效的、具有选择性和高亲和力的多巴胺 D3 受体配体,对 D3 的选择性是 D2 的89倍 (D3 Ki=8 nM, D2 Ki= 715 nM)。
    Dopamine D3 receptor ligand-1
  • HY-124117

    5-HT Receptor Neurological Disease
    LY 278584 是一种有效的、高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,Ki 为 1.62 nM。LY 278584 对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D 或 5-HT2 受体没有活性。
    LY 278584
  • HY-107606

    iGluR Neurological Disease
    UBP301 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,其 IC50KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 是 Willardiine 的衍生物。
    UBP301
  • HY-135542
    NBI-27914
    2 篇文献验证

    CRFR Others
    NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
    NBI-27914
  • HY-151230

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (-)-Erteberel 是一种选择性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂。(-)-Erteberel 可用于雌激素受体 β (ERβ) 介导的疾病的研究,如前列腺癌。
    (-)-Erteberel
  • HY-101348R

    Reference Standards Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-741626 (Standard)是 L-741626 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
    L-741626 (Standard)
  • HY-135542R

    CRFR Others
    NBI-27914 (Standard) 是 NBI-27914 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白偶联受体超家族的成员。
    NBI-27914 (Standard)
  • HY-P5158

    Adrenergic Receptor Others
    Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B-Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A-Adrenergic Receptorα1D-Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1-Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
    Conopeptide rho-TIA
  • HY-151413
    MEN 10207
    1 篇文献验证

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    MEN 10207 是一种选择性 NK-2 (Neurokinin Receptor) 速激肽受体拮抗剂。MEN 10207 在 NK-1、NK-2 和 NK-3 速激肽受体的三种单受体体外测定中的 pA2 值分别为 5.2、7.9 和 4.9。
    MEN 10207
  • HY-101327

    Corwin; ICI 118587

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Xamoterol 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。
    Xamoterol
  • HY-103162

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂,对 hAA2AR 的 Ki 值为 46 nM。ANR94 具有研究帕金森病的潜力。
    ANR94
  • HY-101327A

    Corwin hemifumarate; ICI 118587 hemifumarate

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。
    Xamoterol hemifumarate
  • HY-132811

    CORT113176

    Glucocorticoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂,在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
    Dazucorilant
  • HY-12245
    SB-366791
    5 篇以上引用文献

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
    SB-366791
  • HY-108495
    CYM50308
    1 篇文献验证

    ML248

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
    CYM50308
  • HY-101250

    MDL11939

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂,对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
    Glemanserin
  • HY-175442

    iGluR Neurological Disease
    GluN1/3A-IN-2 (Compound DD-1) 是一种选择性 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂,对 GluN1/GluN3A NMDA 受体的 IC50 为 1.26 μM。GluN1/3A-IN-2 可用于神经和精神疾病研究。
    GluN1/3A-IN-2
  • HY-117378

    KRP-204

    Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-5984 (KRP-204) 是一种有效的、具有选择性的 β3-adrenergic receptor 激动剂。N-5984 具有发展成为研究临床肥胖和糖尿病有效活性分子的潜力。
    N-5984
  • HY-103510

    GABA Receptor Neurological Disease
    TB-21007 是一种选择性、可透过血脑屏障的含 α5 亚基的 GABAA 受体反向激动剂,对 α5、α1、α2 和 α3 亚型的 Ki 分别为 1.6 nM、20 nM、16 nM 和 20 nM。TB-21007 可增强大鼠的认知能力。
    TB-21007
  • HY-101250R

    MDL11939 (Standard)

    Reference Standards Serotonin Transporter Neurological Disease
    Glemanserin (Standard)是 Glemanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂,对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
    Glemanserin (Standard)
  • HY-118301

    GABA Receptor Neurological Disease
    ADX71441 是一种有效的、选择性的 GABAB 受体正变构调节剂。ADX71441 口服给药后具有生物利用度,并且具有脑渗透性。ADX71441 具有研究焦虑、疼痛和痉挛的潜力。
    ADX71441
  • HY-173251S

    GABA Receptor Neurological Disease
    ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
    ENX-101
  • HY-107669

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1 hydrochloride
  • HY-177278

    Somatostatin Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    SST1 receptor antagonist-1 (Compound 23) 是一种选择性生长抑素受体 1 (SST1) 拮抗剂,其对 rSST1 和 hSST1 的 pKd 分别为 9.11 和 8.79。SST1 receptor antagonist-1 可用于视网膜和内分泌功能障碍、癌症和神经精神疾病的研究。
    SST1 receptor antagonist-1
  • HY-171048

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    GTx-027 是一种具有口服活性的非甾体类选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。GTx-027 具有雄激素受体 (AR) 反式激活作用,EC50 为 1.8 nM。GTx-027 选择性地增加肌肉重量 (合成代谢),而不会影响第二性器官 (雄激素)。GTx-027 具有用于研究乳腺癌和压力性尿失禁 (SUI) 的潜力。
    GTx-027
  • HY-19927A

    5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4 (5-HT4) 激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,DA-6886 抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。DA-6886 可用于便秘型肠易激综合征的研究。
    DA-6886 monohydrochloride
  • HY-151129

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1
  • HY-118944

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-ARKi 为 3.7 nM。此外,L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
    L-748328
  • HY-145341

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的,具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-A0037
    Lasofoxifene
    4 篇文献验证

    CP-336156

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    拉索昔芬 Lasofoxifene (CP-336156) 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
    Lasofoxifene
  • HY-114732

    Adrenergic Receptor Others
    丙卡特罗; 美喘清; 丙卡特罗气雾剂 Procaterol 是一种可口服的选择性 β2 adrenergic receptor 激动剂。Procaterol可通过环磷酸腺苷依赖性机制直接抑制嗜酸性粒细胞迁移和 BEAS-2B 细胞释放嗜酸性粒细胞趋化活性因子。Procaterol对大鼠的支气管扩张作用和代谢作用存在较大的剂量差,可用于运动员哮喘研究。
    Procaterol
  • HY-101119

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
    GLL398
  • HY-158102

    ORIC-944

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-A0038
    Lasofoxifene tartrate
    4 篇文献验证

    CP-336156 tartrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
    Lasofoxifene tartrate
  • HY-A0037R

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    拉索昔芬 (Standard) Lasofoxifene (Standard) 是 Lasofoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lasofoxifene (CP-336156) 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
    Lasofoxifene (Standard)
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate
    10 篇以上引用文献

    TSE-424 acetate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene acetate
  • HY-A0031
    Bazedoxifene
    10 篇以上引用文献

    TSE-424

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene
  • HY-100554
    BMY 7378
    2 篇文献验证

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
    BMY 7378
  • HY-A0031A

    TSE-424 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene hydrochloride
  • HY-158102A

    ORIC-944 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat TFA
  • HY-A0031R

    TSE-424 (Standard)

    Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene (Standard)
  • HY-A0036R

    TSE-424 acetate (Standard)

    Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬(Standard) Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene acetate (Standard)
  • HY-46531

    Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology Cancer
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH

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