Search Result
Results for "
receptor selectivity " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-178945
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-178760
5-HT Receptor
Neurological Disease
TGF-8027 是一种选择性 5-HT2A 受体激动剂,能够穿过血脑屏障。TGF-8027 对 5-HT2A 、5-HT2C 和 5-HT2B 受体的 EC50 值分别为 3.3 nM、160 nM 和 7600 nM,对小鼠 5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 EC50 值分别为 14 nM 和 210 nM。TGF-8027 可诱导小鼠出现摇头反应。TGF-8027 可用于研究靶向 5-HT2A 受体的疾病 (如抑郁症)。
HY-19945
HY-100837
iGluR
Neurological Disease
5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 具有选择性。
HY-14825
HY-U00251
HY-P2518
HY-132217
HY-12870A
HY-12870
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor -1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor -1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-10871A
HY-14339
HY-10871
HY-18076
HY-P1390
HY-151811
HY-14873
HY-103533
HY-119385
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Savoxepin mesylate 是一种 D2 多巴胺受体 (D2 Dopamine Receptor ) 阻断剂,具有抗精神疾病活性。Savoxepin mesylate 选择性阻断海马区的多巴胺 D2 受体,而对纹状体 D2 受体无明显影响,这种选择性阻断有助于降低锥体外系副作用 (EPS) 发生的风险。
HY-101583
HY-111455
HY-P1390A
HY-14383
HY-14825A
SVT-40776 D-tartrate
mAChR
Neurological Disease
Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
HY-111372A
(Rac)-BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM),与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。
HY-76612
HY-117256
HY-U00253
HY-121091
HY-171049
HY-120792
mAChR
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点,是一种高度有效的M1选择性拮抗剂,通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-W014208
AF-267B
mAChR
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂,在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性,特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-110186
Adenosine Receptor
Metabolic Disease
PQ-69 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体拮抗剂,作为反向激动剂发挥活性。PQ-69 与 hA1 受体结合的 Ki 值为 0.96 nM,比作用于 hA2A 受体 (Ki 值为 208 nM) 选择性高 217 倍,比作用于 hA3 受体 (Ki 值 > 100 μM) 选择性高 1000 倍以上。PQ-69可用于研究肾功能不全。
HY-13724
HY-106910
HY-101574
HY-50175
HY-50175A
HY-103246
HY-103189
HY-N2371R
HY-10634
HY-A0229
HY-N2371
HY-10658
HY-138690
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) 是选择性雌激素受体 ERβ 激动剂(Ki =0.44 nM)。Estrogen receptor modulator 6 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 19 倍 (ERα: Ki =8.4 nM)。
HY-15419
HY-19533
Adenosine Receptor
Cancer
SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体 拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
HY-15419A
HY-13274
HY-16756
HY-114025
HY-B0726A
HY-118546
HY-10486
HY-105018
HY-103104
HY-15404
HY-13209
HY-100903
HY-120927
HY-102063
Pyridoxol, cyclic 3,4-hydrogen phosphate
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS 2219 (Pyridoxol) 是 P2X1 受体 的选择性药理学探针。MRS 2219 选择性增强 P2X1 受体的 ATP 诱发反应,EC50 为 5.9 μM。
HY-P1030
HY-122203
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-107699
HY-129648
HY-106851
HY-13274A
HY-108058A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R ) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍,并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
HY-107642
HY-115968
HY-146517
HY-103456
HY-103576
HY-14864
HY-U00234
HY-16316
HY-14864A
HY-14917
HY-17354
HY-P1013
HY-19998
HY-P1588
HY-101372A
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-19012
HY-A0168S
HY-100113
HY-19431
HY-14442
HY-139847
HY-N6097
HY-100366
HY-15653
HY-12127
HY-101352
HY-13201
HY-16763
HY-15085
HY-100532
HY-17354A
HY-114530
HY-118503
HY-13201A
HY-10934
HY-U00038
ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
mAChR
Neurological Disease
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
HY-18101A
HY-120008
HY-13706
TM30089 Racemate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2 ) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki ,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki ,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
HY-14336
HY-114154
HY-P1278A
HY-P1278
HY-15370
HY-15370A
HY-107559
HY-P1209A
HY-P1209
HY-12365
CF-102; 2-Cl-IB-MECA
Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-138695
HY-P1276
HY-P0298
HY-13505
HY-P0298A
HY-172935
HY-128686
HY-111767
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1 ,A2A 和 A3 受体。
HY-14277A
HY-14940
HY-14277
HY-22437
HY-106875
HY-42849A
HY-107399
HY-13439
HY-15487
HY-101502A
HY-P1013A
HY-12114
HY-21098A
HY-19661
HY-50663
HY-P1782
HY-12236A
HY-169822
HY-42849
HY-U00018
HY-P1018
HY-160997
HY-P1336
HY-116773
HY-P1299
HY-119163
HY-101199
Opioid Receptor
Neurological Disease
N-Benzylnaltrindole hydrochloride 是一种有效的 δ2 选择性阿片受体 拮 抗剂。N-Benzylnaltrindole hydrochloride 在体内作用时间比硝曲本 (NTB) 长。N-Benzylnaltrindole hydrochloride 可作为-阿片受体功能药理学表征的有效工具。
HY-110254
mGluR
Neurological Disease
AZD 9272 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,对大鼠和人受体的IC50 分别为 2.6 nM 和 7.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。
HY-133024
HY-141609
AHR antagonist 5 free base
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
IK-175 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。IK-175 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。IK-175 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-101724
HY-105315
HY-U00185
HY-106839
HY-106957
HY-173616
HY-101378
HY-10633
HY-120386
HY-10326
TGF-β Receptor
Cancer
GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
HY-118557
HY-120652
HY-10898
HY-101980
HTL1071; AZD4635
Adenosine Receptor
Cancer
AZD4635 (HTL1071) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂。AZD4635 结合人 A2AR 的 Ki 为 1.7 nM,对 A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
HY-76612R
HY-153912
5-HT Receptor
Others
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A 受体激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对 5-HT2A 的选择性是结构相似的 5-HT2C 受体的 124 倍。
HY-108497A
HY-123532
VUF6002
Histamine Receptor
Neurological Disease
JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
HY-111406
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂,EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能,并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-142868
HY-111453
HY-112604
HY-76520
HY-120973A
HY-15709
HY-P0209
HY-U00178R
HY-12236
HY-A0229A
HY-109074
HY-100327
Tetrahydrofluoroene 52
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种 tetrahydrofluorene 衍生物。MK-6913 (Tetrahydrofluoroene 52) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (estrogen receptor β ) 激动剂。
HY-110037
HY-B0662A
HY-12704
HY-11077
HY-169139
HY-12510
HY-15574A
HY-U00178
HY-79593
HY-19684
HY-14390
HY-103335
HY-21098
HY-G0012
HY-103577
HY-19468
HY-U00207
HY-125075
Bombesin Receptor
PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体 选择性拮抗剂 (Ki : 6.3 nM; IC50 : 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。
HY-163091
HY-108498
HY-129030
HY-107713
HY-10889
HY-129293
HY-U00104
HY-P1276A
HY-P3851
HY-111304
HY-103418
HY-W011955R
HY-W011955
HY-107732
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-19533R
Adenosine Receptor
Cancer
SCH 58261 (Standard) 是 SCH 58261 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体 拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
HY-111242
HY-13243
ADL 8-2698; LY 246736
Opioid Receptor
Neurological Disease
爱维莫潘
Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-14778
GSK 221149; GSK 221149A
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Retosiban (GSK221149A) 是一种强效、选择性且有口服活性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂(Ki (hOT) = 0.65 nM, Ki (rOT) = 4.1 nM),且未检测到激动剂活性。Retosiban 对催产素受体具有纳摩尔级的亲和力,其选择性比密切相关的加压素受体高出 1400 倍以上。Retosiban 可抑制自发性和诱发性子宫收缩。Retosiban 可用于早产研究。
HY-119733
HY-76657
ADL 8-2698 monohydrate; LY 246736 monohydrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
爱维莫潘水合物
Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-107558
VUF6002 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
JNJ10191584 (VUF6002) maleate (compound 40) 是具有口服活性的、选择性 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 maleate 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
HY-118279
HY-101359
GABA Receptor
Neurological Disease
TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。
HY-108912
HY-112284
HY-111271A
HY-15418
HY-117966
HY-112284A
HY-11029
HY-148198
HY-B1052
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ )拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-103533R
HY-105183
HY-114427
HY-14121
HY-B1052A
HY-107748
HY-144672
HY-100291
HY-107765
HY-101384A
HY-13724B
HY-107395
HY-N6629
HY-10259
HY-10259A
HY-G0011
HY-103495
HY-143227
HY-P2669
HY-14129
HY-125382
HY-14770
HY-P1011
HY-103408
HY-101407
HY-103170
Adenosine Receptor
Others
LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1 /A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性),Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
HY-116031
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
ATC0175 (free base) 是一种强效且选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH-R1 ) 拮抗剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 Y5 和 α2A receptor s 具有良好的选择性。ATC0175 (free base) 有望用于肥胖方面的研究。
HY-16978
HY-110018
HY-134971
mAChR
Neurological Disease
AE9C90CB 是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,对 M3 毒蕈碱受体 (M3 muscarinic receptor s ) 具有更大的亲和力,pKi 为 9.90,对 M3 的选择性比对 M2 毒蕈碱受体的选择性高 20 倍。
HY-150790
HY-155185
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 93 nM,IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
HY-155185A
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 265 nM,IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
HY-125839
HY-110040
HY-15419R
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-127445 (hydrochloride) (Standard) 是 RS-127445 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-127445 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-116222
Fluorescent Dye
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺,具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性,相比之下,对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针,以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-14940A
(S)-MDL100907; (S)-M 100907
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-103212B
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
HY-139681
HY-139680
HY-107667
HY-10886
HY-107728
HY-114674
HY-108463
HY-114550
HY-15894
HY-111372S1
HY-101764
SR 27897
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50 值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
HY-125819
HY-110201
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
HY-117508
HY-103244
Apoptosis
Cancer
CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体 激动剂,抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物,其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM,并且对其他核受体没有活性。
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-107568
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-B0381A
HY-14785
HY-P1334
HY-18102A
HY-105436
HY-13239
HY-108972
HY-105562
HY-10560
HY-16465
HY-P1480
HY-W040176
HY-13209C
HY-Z0833
HY-15403A
HY-109718
HY-19654
HY-100471
HY-15488
HY-111295
HY-P5175
HY-19320
HY-10560A
HY-110399
HY-107749
HY-10052
HY-19193
HY-101271
HY-17005
HY-P1738
HY-B0381
HY-15488A
HY-17001A
HY-14785A
HY-123757
HY-P2572
HY-117793
HY-B0662
HY-135259
HY-76657A
ADL 8-2698 dihydrate; LY 246736 dihydrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
爱维莫潘
Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan dehydrate 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-13457
iGluR
Neurological Disease
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50 <4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
HY-109743
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1299A
HY-B0061
HY-148088
HY-50697
HY-10191
HY-10806
HY-U00189
HY-105634
HY-U00180
HY-P1752B
HY-14959
HY-P1752
HY-101313A
(-)-Remoxipride hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2 -receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。
HY-101313
HY-125787
HY-101641
HY-P1107
aSvg-30
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
HY-16963
HY-107498
HY-13071
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α ,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-B0726AR
HY-13955
HY-19263
HY-105272
HY-P1752A
HY-110239
HY-P1980
HY-12191A
HY-105272A
HY-15072
HY-107603
HY-124264
HY-14336A
SB 271046A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50 =0.16 μM)。
HY-14940S
MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-103520
HY-14277AR
HY-18200
HY-110000
HY-174307
HY-108043
Opioid Receptor
Neurological Disease
AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合,在 C27 和 F27 亚型中,Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM,EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-137955
HY-103294
Endogenous Metabolite
Others
R892是一种选择性且高效的 bradyKi nin B1 受体拮抗剂,具有显著的拮抗活性。R892在人体和兔子B1受体中的pA2值分别为8.8和8.6,显示其在这些受体上具有强大的抗活动性。R892对B1和B2受体的ID50值分别为2.8 nM和> 600 nM,表现出其选择性,并且没有内源性激动剂活性。R892对氨基肽酶和激肽酶 II(ACE)降解具有抵抗力,展现出代谢稳定性。
HY-118420
HY-123747A
HY-142658A
HY-100318
HY-111398
HY-105018A
GSK 557296 benzenesulfonate
Oxytocin Receptor
Others
Epelsiban Besylate (GSK 557296 benzenesulfonate) 是一种具有口服活性的化合物,以其高选择性催产素受体拮抗剂而闻名。
HY-107747
HY-112627
HY-12963
HY-108977
HY-P0255
HY-19736
HY-123747
HY-121453
HY-76511
HY-103107
HY-116970
HY-101542
HY-N2992
RAR/RXR
Cancer
16α-Hydroxytrametenolic acid 是一个天然三萜,是一种潜在的维甲酸 X 受体 (RXR) 的激动剂。
HY-12520A
HY-15411
HY-100815A
HY-123142
HY-P0077
HY-15291
HY-107554
HY-101386
HY-121415
HY-P1334A
HY-13226A
HY-107696
HY-U00084
HY-19274
HY-108515
HY-135501
HY-136623
HY-105068
HY-112629
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-106094
HY-18699
HY-105318
HY-12365R
CF-102 (Standard); 2-Cl-IB-MECA (Standard)
Reference Standards
Adenosine Receptor
Cancer
Namodenoson (Standard)是 Namodenoson 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-111509
ROR
Inflammation/Immunology
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂 (结合 IC50 =1.9 nM,报告基因 IC50 =6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
HY-B1794
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-138161
HY-170410
HY-10634R
HY-107045
HY-156131
HY-114072
HY-116822
HY-101957
HY-W030796A
HY-101385
HY-116386
HY-N2304A
HY-115553
Dopamine Receptor
Neurological Disease
DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) (Dopamine Receptor ) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK293 细胞中,DETQ 增加 cAMP,EC50 为 5.8 nM,Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍,并且对人类 D5 受体无活性。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-13243R
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cancer
爱维莫潘 (Standard)
Alvimopan (Standard) 是 Alvimopan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-121119
HY-101358
AH-002
Melatonin Receptor
Neurological Disease
8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
HY-18346
HY-103152
HY-171843
mAChR
Endocrinology
TD-6301 是一种膀胱选择性的 M2/4 毒蕈碱受体拮抗剂。TD-6301 高选择性结合并阻断M2/4 毒蕈碱受体,尤其对人 M2 受体亲和力极强 (Ki = 0.36 nM)。TD-6301抑制容量诱导的膀胱收缩 (ID50 = 0.075 mg/kg)。TD-6301 可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-123593
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-P3876
HY-103456R
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-162232A
HY-15068
HY-102095
HY-101262
HY-107381A
HY-B0735
HY-16465A
HY-110191
HY-105332
HY-101331
HY-111486
HY-129995A
HY-12584
HY-104059
HY-105829
HY-101105A
HY-107555
HY-150138
HY-124419
HY-107581
HY-123602
HY-116309
HY-120703
HY-128351
HY-121806
HY-120192
HY-14652
HY-118678
HY-107381
HY-12131
HY-P1033
HY-103535
HY-13239A
HY-15530
HY-120090
HY-U00143
HY-12777
HY-12301
HY-101331A
HY-157294
HY-178153
iGluR
Neurological Disease
AMPA 受体调节剂-9 是一种具有血脑屏障通透性、口服活性的、选择性的 AMPARs 正向变构调节剂。AMPA 受体调节剂-9 在人和大鼠模型中选择性地增强 AMPAR 活性,在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。AMPA 受体调节剂-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达。AMPA 受体调节剂-9 增强大鼠和小鼠中 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。AMPA 受体调节剂-9 可用于认知障碍研究。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor ) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-120239
HY-14335
HY-115955
HY-14335A
HY-101232
HY-174155
HY-115954
HY-118200
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
BRL-41992 是一种具有选择性的 α₂B-肾上腺素能受体 (α₂B adrenergic receptor ) 拮抗剂。BRL-41992 对 α₂B-受体的选择性是 α₂A-受体的 94 倍,其在在新生大鼠肺组织 (α₂B 受体) 中,Kᵢ 值为 1.1 nM;在人血小板膜 (α₂A 受体) 中,Kᵢ 值为 103.3 nM。BRL-41992 可用于验证 α₂ 受体亚型的功能差异。
HY-110092
P2Y Receptor
Metabolic Disease
PSB-1114 tetrasodium 是一种有效的,酶促稳定的亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 134 nM。PSB-1114 tetrasodium 相对于 P2Y4 (EC50 为 9.3 μM) 和 P2Y6 (EC50 为 7.0 μM) 受体显示出 50 倍以上的选择性。
HY-110092A
P2Y Receptor
Cancer
PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂,具有 EC50 =134 nM。PSB-1114 triethylamine 对 P2Y4 (EC50 =9.3 μM) 和 P2Y6 受体 (EC50 =7.0 μM) 的选择性 >50 倍。
HY-107692
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比,CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-148088A
Adenosine Receptor
Cancer
M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂,比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制,具有抗肿瘤活性。
HY-107609
HY-N7247
mAChR
Metabolic Disease
硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
HY-19950
HY-164580
HY-150693
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂,对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10,0.63 µM。
HY-107730
HY-110003
HY-15067
FG 9041
iGluR
Cancer
二硝基喹酮
DNQX (FG 9041),是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-103547
GCGR
Metabolic Disease
L-168049 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非竞争性胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂,对人、鼠和犬胰高血糖素受体的 IC50 分别为 3.7 nM,63 nM 和 60 nM。
HY-P2109
HY-103518
HY-14408
HY-103518A
HY-108480
HY-P1277
HY-124300
P2X Receptor
Others
JNJ-54166060 是一种 P2X7 受体 (P2X7 receptor ) 拮抗剂,对人/大鼠/小鼠 P2X7 受体作用的 IC50 值分别为 4/115/72 nM。
HY-103183
HY-109024
HY-108513
Sigma Receptor
Neurological Disease
σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用,这可能与调节情绪,感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究,包括抑郁症,焦虑症和物质滥用障碍。
HY-163895
HY-18200B
HY-107517
mGluR
Neurological Disease
UBP 1112 是一种选择性的第三类 mGluR 拮抗剂,Kd 值为 5.1 μM,对其选择性是对第二类 mGlu 受体的 96 倍 (Kd , 488 μM),而对第一类 mGlu 受体 和 iGlu 受体无明显作用。
HY-14567
HY-129029
HY-120829
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-15289
HY-141865
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-U00443
HY-P1277A
HY-B0154
HY-100798
GABA Receptor
Neurological Disease
Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
HY-P10291
HY-12127R
HY-107700
GV 150526A
iGluR
Cardiovascular Disease
Gavestinel (GV 150526A) 是一种有效,选择性,具有口服活性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Gavestinel 与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,pKi 值为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中的研究。
HY-108481
HY-W030796
HY-107729
HY-P10427A
CXCR
HIV
Infection
DV1 TFA 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 TFA 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-103233
FG 9041 disodium salt
iGluR
Cancer
DNQX (FG 9041) disodium salt,是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-15084
HY-Z9063
Drug Metabolite
Others
1-epi-Regadenoson 是 Regadenoson α 异构体杂质。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。
HY-101105
HY-142658
HY-105112
HY-107747A
HY-165578
HY-108627
PDGFR
Others
DMPQ 盐酸盐是一种有效且选择性的人血小板衍生生长因子受体β (PDGFRβ) 抑制剂,IC50 为 80 nM.
HY-100717
HY-103410
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
HY-A0024
HY-111484
HY-15726
HY-P2018
HY-106910R
HY-12199
HY-108528
HY-112895
HY-175434
HY-101139
HY-B0098
HY-19654C
HY-153165
RAR/RXR
Others
RXR antagonist 5 (compound 22) 是一种选择性视黄酸X受体(RXR)拮抗剂,具有通过建模评估对RXR的结合潜力。
HY-137455
HY-123182
HY-12075
HY-12199B
HY-100169
HY-103140
HY-15601
HY-14130
HY-115273
HY-17037S
HY-103379
HY-P1017
HY-13226
LY2157299
TGF-β Receptor
Cancer
Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶 抑制剂,IC50 为 56 nM。
HY-111442
HY-107735
HY-157658
HY-117040
Norbinaltorphimine; NorBNI
Opioid Receptor
Others
nor-Binaltorphimine 是 kappa-opioid receptor 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。
HY-101609
HY-106356
HY-B0098A
HY-117926
RAR/RXR
Cancer
AGN 191701 是一种选择性视黄酸 X 受体(RXR)激动剂,可导致大鼠肝脏增大,但不伴有肝细胞坏死。
HY-101139A
HY-120024
HY-121562
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D(5-HT1D)受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(5HT1-SSRIs)系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂,为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5,显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-12184
HY-W004425
3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine
Adenosine Receptor
Neurological Disease
DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR ) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
HY-103105A
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-12365S2
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-11048
HY-14552
HY-114379
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-14552A
SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
盐酸他奈坦
Talnetant (SB 223412) hydrochloride 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂,在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体,Talnetant hydrochloride 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性,对 hNK-1 无亲和性。Talnetant hydrochloride 可用于精神分裂症的相关研究。
HY-107580
HY-123123
HY-178573
HY-B1794A
HY-15103
PTHR
Androgen Receptor
Cancer
AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体,并选择性抑制 T877 (IC50 =0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
HY-100539
Dopamine Receptor
Others
PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-167633
mGluR
Histamine Receptor
Neurological Disease
Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体 的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-133123
HY-119191
Adenosine Receptor
Neurological Disease
KF26777 (free base) 是一种强效且选择性的 adenosine A3 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.2 nM,对adenosine A1 、A2A 和 A2B receptor s< 分别具有 9000 倍、2350 倍和 3100 倍的选择性。KF26777 (free base) 有效抑制 [125I]AB-MECA 与 adenosine A3 receptor 的结合。KF26777 (free base) 有望用于大脑缺血和包括哮喘在内的炎症疾病的研究。
HY-103149
SB-216641 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-135283
HY-13243S1
HY-147398
HY-107750A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
HY-122025
HY-147352
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
HY-16775
HY-116281
HY-103123
HY-108991
HY-14753
HY-12749
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor , AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物,是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。
HY-70068
HY-P1332
HY-12685
HY-101709
HY-13951
HY-100483
P2X Receptor
Cancer
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
HY-59384
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合,激活这些受体,从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-144610
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,EC50 为 1.14 nM,Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-B0076
HY-10119
HY-14157
HY-136281
HY-119744
HY-13209R
HY-P3870A
HY-115765
HY-103516
HY-15401
HY-149969
HY-12199A
HY-121394
HY-P1534
HY-105014
HY-167946
HY-14551C
HY-103039
HY-116263
HY-W014726
HY-14551
HY-B0007B
HY-124208A
HY-P1194B
HY-135441
HY-171449
HY-111082
HY-122612
HY-18966
HY-W095200
HY-17627
HY-112248
HY-124208
HY-12043
HY-128205
HY-101419
HY-14426
HY-167842
HY-P3870
HY-101746
HY-19872
HY-14831
HY-107675
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4 β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
HY-101049
HY-19206
HY-120633A
HY-14351
HY-P0210
HY-125087
HY-10888
HY-101395
HY-108667
P2X Receptor
Others
TNP-ATP triethamine 是一种选择性 P2X 受体拮抗剂。TNP-ATP triethylammonium 在大鼠中显示出镇痛活性。
HY-105275A
HY-145370
HY-117557
HY-103116
HY-100407
HY-P0177
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-118194
HY-16508
HY-105226
HY-105226B
PD134308 hemihydrate
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
CI-988 hemihydrate (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R (胆囊收缩素 2 受体)拮抗剂,对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 hemihydrate 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 hemihydrate 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
HY-103105
5-HT Receptor
Neurological Disease
LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
HY-15010
HY-120236
HY-10119A
HY-U00363
FK-480
Cholecystokinin Receptor
Endocrinology
CHEMBL333994 (FK-480) 是一种强效且口服有效的胆囊收缩素 A 受体 (CCK-A receptor ) 拮抗剂,其IC50 值为 0.67 nM。CHEMBL333994 选择性拮抗外周 CCK 受体。CHEMBL333994 可提高 CCK mRNA 水平。CHEMBL333994 可用于慢性胰腺炎的研究。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-124283A
HY-109527
HY-116855
mGluR
Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂,对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
HY-12749A
(±)-Midodrine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸米多君
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-135585
HY-B0298A
HY-15071
iGluR
Neurological Disease
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
HY-106277A
MEN16132
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor ) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-100937
HY-W011245
HY-B1052S1
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-142942
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor -IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor -IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-111615
HY-14128
SB-723620
CRFR
Neurological Disease
NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂,对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM,Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor -IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor -IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-120074
iGluR
Others
UBP512 是一种NMDA受体调节剂,具有调节NMDA受体活性的活性。UBP512 是GluN2A-选择性增强剂和GluN2C及GluN2D抑制剂,属于新一代的NMDA受体调节剂,对研究和抑制相关神经疾病可能有潜在作用。
HY-108912R
HY-14250
Androgen Receptor
Endocrinology
PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
HY-145393
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-10896
HY-144609
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,EC50 为 1.07 nM,Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-14336AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 271046 (Hydrochloride) (Standard) 是 SB 271046 (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道
HY-A0115R
HY-107647
mAChR
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08),M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
HY-116941
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4 ,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1 ,D2 ,D3 ,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
HY-76657AR
HY-13505R
HY-B0532S
HY-17043
HY-11030
HY-174153
HY-15856
HY-13896
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-19006
HY-10889R
HY-101626
HY-119943B
HY-101626A
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体,在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM,19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
HY-148115
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
HY-176293
Prostaglandin Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
EP2 receptor antagonist-3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor ) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM;hEP2 cAMP 实验测定 IC50 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist-3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-144606
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体,Ki 为 0.58 nM,EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
HY-144608
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki 为 0.24 nM,EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-B0545
HY-B0804S
HY-112814
HY-N9141
HY-105239A
HY-177655A
Fovista sodium
PDGFR
Cancer
Pegpleranib sodium 是一种聚乙二醇修饰的核酸适配体,它能够特异性地与 PDGF-BB 和 PDGF-AB 的同二聚体以及异二聚体结合,从而阻断其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
HY-P1012
HY-110203
TNF-α Antagonist III
TNF Receptor
Cancer
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR ) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
HY-101039
HY-177655
Fovista
PDGFR
Cancer
Pegpleranib 是一种聚乙二醇修饰的核酸适配体,它能够特异性地与 PDGF-BB 和 PDGF-AB 的同二聚体以及异二聚体结合,从而阻断其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
HY-156988
HY-118198
HY-119605
HY-162117
HY-115763
HY-19863A
HY-P2829
CRFR
Endocrinology
Stresscopin (human) 是一种 2 型促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH ) 受体的选择性配体,可用于应激相关疾病的研究。
HY-101356
HY-110043
HY-121740
HY-U00368
HY-22437S
HY-111200
HY-101039A
HY-116622
HY-19134
HY-103449
HY-100945
mAChR
Neurological Disease
Nitrocaramiphen Hydrochloride 是一种选择性 M1 受体 拮抗剂 (Ki : 5.5 nM)。Nitrocaramiphen Hydrochloride 抑制肌纤维中毒蕈碱的超极化作用。
HY-103376
HY-12237
HY-15068A
FG9202 disodium
iGluR
Neurological Disease
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-118450
HY-112426
HY-117847
HY-13783
HY-108526
HY-P0210B
HY-106180
HY-101375
HY-123854
HY-123207
HY-101395A
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
HY-162617
HY-19863
HY-19361
HY-101192
HY-107750
HY-103325
HY-B1541
HY-111269
HY-101841
HY-103108
HY-18687
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放,其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性,且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成,但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-100971
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-105093
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 (Compound 919278) 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-118768
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-18978
HY-107604
iGluR
Neurological Disease
UBP 302 是一种有效且选择性的 GLUK5-subunit containing kainate receptor 拮抗剂 (表观 Kd =402 nM),对 GluK2 (GluR6) kainate receptor s 亲和力很小。具有抗焦虑作用。
HY-15274
CM9; GW671021
Prostaglandin Receptor
Cancer
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki =0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
HY-106807
HY-10655A
ACT-058362 hydrochloride
Urotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂,对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
HY-B1052R
HY-136459
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
HY-13101B
Opioid Receptor
Neurological Disease
(S)-MCOPPB 是 MCOPPB (HY-13101) 对应的 S 构型。MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ-Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 可用于焦虑症研究。
HY-103196
HY-107725
HY-P1198
HY-167945
HIV
CXCR
Infection
AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1 和 HIV-2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
HY-10301
HY-107504
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-10655
HY-116099
HY-12735
HY-108976
HY-176877
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂,具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用,对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性,是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-14422
ROR
Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
HY-100448A
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合,其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-W707407
HY-B1794R
HY-13773
HY-117216
HY-22437S1
HY-12525
HY-Z9065
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson hydrazone 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。
HY-155437
RAR/RXR
Others
NEt-iFQ 是一种荧光类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,具有有效的溶剂变色性。NEt-iFQ 可选择性与 RXR-LBP 结合并发出荧光。
HY-15494
HY-135270
HY-14557
HY-101869
HY-P2475
HY-103143A
HY-120740
HY-111116
HY-16143
HY-112628
HY-107693
HY-12779
HGW-86
Parasite
Others
溴氰虫酰胺
Cyantraniliprole (HGW-86) 是一种具有口服活性的有效的、选择性的邻氨基二胺苯胺受体激活剂。Cyantraniliprole 有杀虫和抗氧化活性。
HY-121110
FXR
Metabolic Disease
Fexarene 是一种有效的和选择性的非甾体法尼醇 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 为 36 nM。Fexarene 可用于胆固醇和胆汁酸代谢方面的研究。
HY-111044
HY-103143
HY-Z9064
Drug Intermediate
Others
1-epi-Regadenoson ethyl ester 是 Regadenoson α 异构体杂质的中间体。Regadenoson 是一种高选择性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。
HY-163171
HY-12525A
GCGR
Metabolic Disease
LGD-6972 sodium 是一种选择性的具有口服活性的胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。LGD-6972 sodium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-112895A
HY-112202
HY-B0076S
HY-101226
HY-P1012A
HY-103417
HY-116896
HY-17601
HY-19477
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-P3870B
HY-135732
HY-111246
HY-15402D
HY-B0298AS
HY-118638
HY-14851
HY-116623
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-103164A
CSC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂,具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时,亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
HY-14369
HY-178792
HY-175556
HY-12738
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物,是一种用 NPEC 光保护基团,将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化,使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-103166
HY-P2093B
HY-169501
HY-103115
EMD 281014; LY 2422347 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pruvanserin hydrochloride (EMD 281014) 是一种选择性 5-羟色胺 5-HT2A receptor 拮抗剂,其对人类和大鼠 5-HT2A receptor 的 IC50 值为 0.35 nM 和 1 nM。Pruvanserin (hydrochloride) 可用于精神分裂症的研究。
HY-17610A
HY-17610
HY-158332
HY-118615
HY-135034
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-16983
HY-101837
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-118895
HY-P2093
HY-14789
HY-101365
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-101365A
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-18346R
HY-123593R
HY-121119R
HY-103152R
HY-B1794S
HY-147907
HY-18971
HY-107748A
5'-GNTI TFA
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole TFA是一种选择性kappa-opioid受体拮抗剂,具有显著的 opioid 拮抗活性。5'-Guanidinonaltrindole TFA在平滑肌制备中表现出5倍于原型kappa-opioid受体拮抗剂norbinatorphimine的拮抗效力,且选择性比率超过500倍。5'-Guanidinonaltrindole TFA的结合和功能研究表明其pA(2)值与平滑肌数据相当。5'-Guanidinonaltrindole TFA因其高选择性和效力,被视为研究阿片类药物的潜在有价值的药理工具。
HY-W021879
HY-12768
BLZ945
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-B1416A
HY-P3854
HY-12768A
BLZ945 hydrochloride
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
HY-133529
HY-129029S
HY-P1213A
HY-116076
HY-P1213
HY-120973
HY-101232R
HY-117952
HY-112921B
HY-14791A
HY-103202
HY-118930A
HY-107716
HY-B1397C
HY-W013150R
HY-N1556
HY-121441
HY-117059
HY-B1277A
HY-42849AR
HY-112907
HY-B1397
HY-B1397A
HY-W013150
HY-125265
HY-111110
HY-155481A
HY-P3213
HY-117216A
HY-14167
HY-101367
HY-120274
HY-100532S
HY-19532
HY-119433
HY-101765
HY-117216B
HY-B0381AS
HY-110270
HY-164964
HY-131264
Dehydro Olmesartan medoxomil
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Olmesartan medoxomil impurity C 是Olmesartan medoxomil 的杂质。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1 ) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM),可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-135588
HY-107382A
HY-131914A
HY-164264
HY-107733
HY-126593
HY-110047
HY-123203
HY-101367A
HY-15420
HY-107382
HY-B1478
HY-123106
HY-118930
HY-164621
Adenosine Receptor
Others
A3AR antagonist 5 (Compound 16) 是人类腺苷 A3 受体 (human adenosine A3 receptor ) 的选择性拮抗剂,亲和力 pC 为 4.542 μM。
HY-149720
HY-W010869
HY-B0381S
HY-14450
HY-16991
HY-13955S1
HY-P2093A
HY-13521
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-107605
iGluR
Neurological Disease
UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中,UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制,并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
HY-135021
5-HT Receptor
Others
3,4-Dihydro Naratriptan 是 5-HT1 受体激动剂。3,4-Dihydro Naratriptan 具有选择性血管收缩活性,可用于偏头痛疾病的研究。
HY-14813
SA4503; AGY 94806
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
HY-13510
SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-14121R
HY-15418R
HY-108677
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
HY-125976
HY-10191R
HY-110392
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
HY-15043
HY-117575A
HY-13955S
HY-B0437
HY-13521A
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-103231
iGluR
Neurological Disease
(S)-CPW 399 是一种亚型选择性的 AMPA 受体完全激动剂,对 GluA1 和 GluA2 亚基的选择性比 GluA3 和 GluA4 亚基高 20 倍。(S)-CPW 399 通过激活含 GluA1 亚基的 AMPA 受体显著增加 LC 去甲肾上腺素能神经元的自发放电率。(S)-CPW 399 可用于神经系统疾病研究。
HY-106874
RS-15385-197
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Delequamine (RS-15385-197) 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR
TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met ,Axl ,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-106874A
RS-15385-197 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸地来夸明
Delequamine (RS-15385-197) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 拮抗剂,对大鼠皮质中的 α2-肾上腺素受体的 pKi 为 9.5。Delequamine hydrochloride 对 5-HT1A 受体和 α1-肾上腺素受体的选择性超过 1000 倍。Delequamine hydrochloride 可用于勃起功能障碍的研究。
HY-129296
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂,具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94),并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外,YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-P1341
HY-122422A
HY-14900
HY-12129
CFTR
Neurological Disease
CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-122422
5-HT Receptor
Others
吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
HY-12130
CRFR
Neurological Disease
CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-11030A
HY-P1198A
HY-111255A
HY-160210
HY-105272R
HY-164819
HY-W011040
HY-13955R
HY-13221A
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-108678
HY-139485
HY-P0078
HY-103416
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
HY-13221
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-120738
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂,Ki 为 0.37 nM,EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用,与 Naloxone 相比,其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-115827
Prostaglandin Receptor
Others
AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂,具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移,是一种非竞争性拮抗剂,对EP4受体具有选择性,对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用,但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
HY-B0601
HY-117063
5-HT Receptor
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂,具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂,分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin,使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示,LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-10349
HY-135698
M-CAM
Opioid Receptor
Neurological Disease
Methocinnamox (M-CAM) 是一种选择性的、长效的 μ-阿片受体 (MOR ) 拮抗剂,其 Ki 为 0.6 nM。Methocinnamox 与 MOR 的结合持续时间极长,这种长效性源于其与MOR 正构位点的非共价结合,导致受体功能持续阻断,需依赖新受体合成才能恢复功能。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR ) (Ki = 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR ) (Ki = 2.2 nM) 均有可逆性拮抗作用,并且对这些受体不表现出内在激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转和预防阿片过量和使用障碍。
HY-118232
HY-B0098S
HY-129810
HY-N0377
HY-100532R
HY-B1789A
HY-131278
HY-100881
HY-B1277
HY-115854
HY-14856A
iso-PD 0200390 hydrochloride
GABA Receptor
Others
iso-Atagabalin (iso-PD 0200390) hydrochloride 是 Atagabalin (HY-14856) 的立体异构体。Atagabalin 是一种选择性 GABA 受体激动剂,具有抗焦虑作用。
HY-W335976
HY-129826
mAChR
Others
J-104129 是一种选择性和口服有效的毒蕈碱 M3 受体 (muscarinic M3 receptor ) 拮抗剂 (Ki = 4.2 nM)。J-104129 能有效促进支气管扩张。
HY-19904
HY-76511S
HY-117084
HY-14447S
HY-101978
HY-U00355
HY-P3546
HY-119802
HY-105239
HY-110179
HY-160440A
HY-114285
HY-109022
HY-107019
HY-131287
HY-19902
HY-101736
HY-122338
FXR
Metabolic Disease
Fexarine 是一种有效的、非甾体类选择性法尼醇 X 受体 (farnesoid X receptor ) 激动剂 (EC50 : 38 nM)。Fexarine 可用于与胆固醇、胆汁酸相关疾病的研究。
HY-123442
HY-123337
HY-14758
HY-B0383A
HY-U00373
HY-107586
DAQ B1; L-783281; Dimethylasterriquinone
Insulin Receptor
Akt
Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor ) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸磷酸化,激活 PIK3 和 AKT 。
HY-108532
RAR/RXR
Cancer
AC-261066 是一种高效、口服有效的、亚型选择性的 RARbeta2 受体激动剂,其 pEC50 为 8.0 。
HY-114392
HY-U00076
HY-110014
HY-P1314
HY-121616
HY-119739
HY-107649
HY-14551B
HY-156280
RAR/RXR
Endocrinology
RARα antagonist 1 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 retinoic acid receptor α(RARα) 拮抗剂,IC50 为 4.6 nM。
HY-13466
HY-103295
HY-14803
HY-U00363A
HY-101333
(RS)-CPPG
mGluR
Neurological Disease
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50 =2.2 nM) 比对 II 组((IC50 =46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
HY-158186S
HY-129029R
HY-14325A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-111615A
HY-23190
17-TFM-PGF1α
Prostaglandin Receptor
Others
17-Trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor prostaglandin F1α (Compound 8) 是一种饱和前列腺素类似物。17-Trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor prostaglandin F1α 对人前列腺素 F 受体 (hFP receptor ) 具有较好的亲和力与受体选择性,EC50 为 85 nM。
HY-P1016
HY-109010
HY-14325
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-14325B
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
HY-107628
Melatonin Receptor
Neurological Disease
N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂,对人 MT2 的 pKi 为 8.03。N-Pentanoyl 2-benzyltryptamine 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-103177
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB-10 hydrochloride 是一种有效的选择性人腺苷 A3 受体 (A3 AR) 拮抗剂,Ki 值为 0.44 nM。PSB-10 hydrochloride 显示出对 hA3 AR 受体比对 rA1 ,rA2A ,hA1 ,hA2A 和 hA2B 受体 (Ki =805, 6040, 1700, 2700, 30000 nM) 超出 800 倍的选择性。PSB-10 hydrochloride 在小鼠中产生热痛觉过敏。
HY-12697A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-W580721
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂,其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究,如肺癌和皮肤炎症。
HY-170437
Opioid Receptor
Neurological Disease
MOR modulator-1 (compound 6) 是一种有效且选择性的 μ 阿片受体 (MOR ) 调节剂。与 NAT (6α-configuration) 相比,MOR modulator-1 表现出改善阿片受体选择性,增强体内拮抗作用,并且总体上减少了戒断症状。MOR modulator-1 与羧酰胺连接子 μ,δ,γ 连接,Ki 分别为 0.25, 41.1, 1.30 nM。
HY-117213
HY-103185
HY-12697
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki =217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
HY-103185A
HY-119103
HY-18346S
HY-112417
HY-B1371A
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50 为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍,用于动脉粥样硬化的研究。
HY-101382
HY-12436
HY-100689
PPT
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-P1214
HY-105362
HY-15834A
HY-B1052S
HY-112820
Insecticide
Others
氯虫苯甲酰胺
Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂,能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor ),对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM,对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ,14 μM) 的 300 多倍。
HY-100672
HY-115462
HY-103200
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-116958
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-D1199
HY-101043
HY-108563
HY-15894A
HY-105685
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-162787
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R ) 的选择性拮抗剂,Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累,抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
HY-P99171
HY-125820
HY-B1794AR
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1419A
HY-110157
HY-P1341A
HY-P1419
HY-123376
HY-15997B
HY-P1314A
HY-114411
HY-10013B
HY-120611A
HY-116896A
HY-109170
HY-90010
HY-107723A
HY-108465
HY-14887
HY-122230
HY-130012
HY-110285
HY-104065A
(Rac)-SHR-1258
Drug Isomer
Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。
HY-18102
Androgen Receptor
Others
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
HY-101223
HY-101205
HY-103107B
HY-157493
HY-110107
HY-107094
HY-10627A
HY-111051
HY-10627
HY-103357
HY-11103R
HY-103424
HY-124372
HY-105791S
HY-P1766
HY-171790
HY-119095
HY-12236B
HY-101241
HY-101986C
HY-122495
rel-LY 171555 dihydrochloride; rel-LY 141865 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
rel-Quinpirole (rel-LY 171555) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-12981
HY-107722
HY-15997C
(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂。
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P2526
HY-136280
HY-147351
HY-B1397B
HY-100616A
trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
iGluR
Neurological Disease
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-15388S
HY-101102
HY-103428
HY-103131
HY-13225E
(E/Z)-RJR-2403; (E/Z)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E/Z)-Rivanicline ((E/Z)-RJR-2403, (E/Z)-Metanicotine) 是 Rivanicline (HY-13225A) E/Z 构型的混合物。(E/Z)-Rivanicline 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 值为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过 1000 倍。
HY-10119R
HY-103134
HY-10815
HY-10119S
HY-138842
Insulin Receptor
Akt
ERK
Metabolic Disease
DDN 是一种选择性胰岛素受体 (Insulin Receptor ) 激活剂,也是一种胰岛素增敏剂,还是一种具有降血糖活性的胰岛素模拟物,具有口服有效性。DDN 可直接与受体激酶结构域结合并诱导 Akt 和 ERK 磷酸化,还可增强胰岛素刺激葡萄糖吸收的作用。DDN 可显著降低野生型和糖尿病 ob/ob 和 db/db 小鼠的血糖。
HY-10435
(±)-SKF-82958; Chloro-APB
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-103295A
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101368A
Bradykinin Receptor
mAChR
Neurological Disease
WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3 H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合,Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3 H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki =350 nM)。
HY-13894
HY-101311
AIDA
mGluR
Inflammation/Immunology
Cancer
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
HY-14858
HY-103175
Adenosine Receptor
Neurological Disease
PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor ) 拮抗剂,对 rA1 , hA2B , rA2A , hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin),是一种选择性 TRPV1 受体激动剂,能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中,Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-P1316A
HY-N7247R
HY-13955S2
HY-19665
HY-108673
P2X Receptor
Cancer
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1 ) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2 、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-B0539S3
HY-B0539S1
HY-B0437AS
HY-10262
HY-111918
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-105896
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-P1316
HY-B0154S
HY-120613
HY-B0154S1
HY-15067R
iGluR
Cancer
二硝基喹酮 (Standard)
DNQX (Standard) 是 DNQX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DNQX (FG 9041),是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor ) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
HY-103530
HY-B0251
HY-16508S
HY-123038
HY-103458
HY-12749AS
HY-126293
HY-17043S
HY-U00302
mAChR
Inflammation/Immunology
CHF5407 是一种选择性,长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。CHF5407 对人毒蕈碱 M1 (hM1),M2 (hM2) 和 M3 (hM3) 受体显示纳摩尔亲和力。CHF5407 表现出延长的抗支气管痉挛活性。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-W722221
HY-118497
HY-P1214A
HY-131664
Prostaglandin Receptor
Others
EP3 antagonist 2 (Compound Exp 1) 是一种有效的和选择性的 EP3 受体拮抗剂。EP3 antagonist 2 对人 EP3 受体有较强的结合亲和力 (Ki : 3.3 nM) 和显著的拮抗活性 (IC50 : 30.8 nM,通过细胞 cAMP 水平测定)。
HY-P0187
HY-B0539S
HY-B0723S
HY-17043S1
HY-106840A
HY-16635
HY-101957R
HY-117743
SKF-108566J free base
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
依普沙坦
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-10847B
SB-277011A hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3 R ) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3 R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-15498A
BMS-927711 sulfate hydrate; BHV-3000 sulfate hydrate
CGRP Receptor
Neurological Disease
Rimegepant (sulfate hydrate) 是一种口服有效的、选择性的、竞争性的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。Rimegepant (sulfate hydrate) 可用于偏头痛相关研究。
HY-13273
HY-124830
Others
Cancer
SPA70 是一种有效和选择性的人孕烷 X 受体 (hPXR ) 的拮抗剂,IC50 值为 540 nM (Ki =390 nM)。SPA70 可以增强癌细胞的化学敏感性。
HY-10622
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-19818A
HY-100815B
(±)-AMPA
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-108329
HY-10560R
HY-138453
HY-145128
HY-B0662R
HY-110399R
HY-106862A
HY-106147
HY-P1433
HY-B0381AR
HY-15527
HY-131914
Sigma Receptor
EST64454 (compound 9k) 是一种选择性具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。EST64454 可用于疼痛的研究。
HY-101349A
HY-P0186
HY-124475
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-109122
HY-W727814
HY-B0203BS1
HY-105235A
HY-W404916
HY-15488R
HY-12452
HY-17497S
HY-100815D
(±)-AMPA monohydrate
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-100471R
HY-79593S1
HY-108479
HY-W018475
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-10052R
HY-101381
HY-15023
HY-120384
HY-15488AR
P2X Receptor
Neurological Disease
A 438079 (hydrochloride) (Standard) 是 A 438079 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。A 438079 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体 拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
HY-123838
HY-103053
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
PS121912 是一种选择性维生素 D 受体 (VDR) 共调节剂抑制剂。 PS121912 在体内具有可接受的代谢稳定性。 PS121912 可用于癌症的研究。
HY-105235
HY-B0381R
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-12355A
BAF-312 hemifumarate
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P ) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-14689
HY-14690
HY-10119AR
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-151876
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-103110
HY-10435A
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂,具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上,增强 GABA 受体的活性,从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低,有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病,焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-136587R
Reference Standards
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂,对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体,Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子,可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-12217
HY-116835
CCR
Inflammation/Immunology
BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50 =9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。
HY-123254
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221A
Lu 28-179 hydrochloride
Sigma Receptor
Ferroptosis
Cancer
西拉美新盐酸盐
Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221B
LU-28-179 fumarate
Sigma Receptor
Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12?nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
HY-151546
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor , KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor , KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-B0305A
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-10791
HY-110369
a,β-Methylene-2-thio-UDP trisodium
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS2905 (α,β-Methylene-2-thio-UDP) trisodium 是一种选择性 P2Y14R 激动剂,EC50 为 0.92 nM。MRS2905 trisodium 在 UDP 激活的 P2Y6 受体和其他 P2Y 受体上无活性。
HY-19240
BG9719; CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine ) 拮抗剂,对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂,用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
HY-116020
HY-B0305
HY-123904
iGluR
Neurological Disease
UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现,包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
HY-W755425
HY-116637
HY-123206
HY-14326
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-110098
HY-14959S
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG,一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物,是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂,其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM),对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募,EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-119389
HY-B0584
HY-100815E
(±)-AMPA hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrochloride 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA hydrochloride 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-147544
HY-114011
HY-147543
HY-120611
HY-116480
HY-103090A
HY-110351
HY-12190A
HY-12717
HY-139581
SUVN-911 free base
nAChR
Neurological Disease
Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
HY-117880
HY-163917
HY-15443
HY-18295
HY-P4201
HY-16346S
HY-103090
HY-W025443
HY-U00423
HY-B1216
HY-103107A
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-129059
HY-103578
HY-P3891
HY-147220
Dex-Ox
Progesterone Receptor
Endocrinology
Dexamethasone oxetanone (Dex-Ox) 是糖皮质激素选择性类固醇地塞米松 (Dex) 的衍生物,是一种抗糖皮质激素。Dexamethasone oxetanone 是一种抗孕激素,具有显着的孕酮受体 (PR) A 和 B 异构体激动剂活性。
HY-103054
HY-121453R
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-124740
HY-12789
HY-B0068
HY-105818
CCI 18773; S-Chlorofluticasone propionate
Drug Intermediate
Others
Cloticasone propionate (CCI 18773) 是合成 Fluticasone propionate (HY-B0154) 的中间体。Fluticasone propionate 是一种强效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂。
HY-117560
HY-147545
HY-106007
HY-111006
HY-18760
HY-107094A
HY-106147B
HY-129787
HY-112248A
HY-103208
HY-117726
HY-120478
LPL Receptor
Infection
ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
HY-12190
HY-119953
HY-13410
LY246708 oxalate
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-133980AR
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) (Standard)是 O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatin
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-111308
HY-105791
HY-15393
HY-P5833
HY-16996
HY-B0418A
HY-172412
HY-107697
HY-10562
HY-12149
HY-117852
TRX-13
EGFR
Cancer
CGP-59326 (TRX-13) 是一种效力极强且具有高度选择性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂。CGP-59326 能阻断 EGFR 信号通路,显示出对依赖于 EGFR 的肿瘤细胞具有高度的选择性抑制作用。CGP-59326 有望用于癌症的研究。
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-16508R
HY-112699
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-1 是一种口服有效的选择性 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50 =5)。
HY-14791
SLV319; BMS-646256
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
伊必那班
Ibipinabant (SLV319) 是一种有效,选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor ) 的拮抗剂,Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki =7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
HY-111191A
HY-162618
HY-108658
HY-P1216A
HY-123663
PNU-101958 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-101958 (PNU-101958) maleate 是一种高选择性多巴胺 D4 受体配体和拮抗剂,其 IC50 为 2.7 nM。U-101958 maleate 在表达人类重组 D4.4 受体的 HEK-293 细胞中表现为激动剂。U-101958 maleate 是一种抗精神病剂。
HY-139120
19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
19(R)-hydroxy Prostaglandin E2 (19(R)-Hydroxy PGE2; 19(R)-OH PGE2) 存在于灵长类动物(包括人类)的精液中。它是一种强效的平滑肌松弛剂,也是 EP2 受体的选择性激动剂。它对表达 EP2 受体的猫气管环具有 200 nM 的 EC50 值。
HY-B0298AR
HY-B0154R
HY-13955S3
HY-103327
HY-124071
HY-120223
HY-A0030
HY-18663
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-18663B
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-12366
HY-13104
HY-70053
HY-18663A
iGluR
Neurological Disease
CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-P1202A
HY-110094
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-103407A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
HY-108563A
HY-123335A
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
L-796778 acetate 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 acetate 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 acetate 具有抗惊厥作用。
HY-15086
CGS 19755
iGluR
Neurological Disease
塞福太
Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
HY-100937R
HY-108497
HY-100815
iGluR
Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体,具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
HY-103407
HY-108509
HY-110173
HY-17043R
HY-B0437S
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-B0539R
HY-P1202
HY-111793
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-134189
HY-112257
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-106982
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-130176
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-14803S
HY-103110A
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂,pKi 分别为 8.49、7.99 ,和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-14539B
HY-14539
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-14539A
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-101365AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-102221 (hydrochloride) (Standard)是 RS-102221 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki =10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-15691A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
HY-100452A
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-159835
HY-167893
HY-100452
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-15568
HY-10349R
HY-110278
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-79593R
HY-108446
HY-15068R
iGluR
Neurological Disease
NBQX (Standard) 是 NBQX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBQX (FG9202) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-129250
HY-137449
HY-101331R
HY-108908
HY-135230
HY-128901
HY-168101
HY-N16475
nAChR
Infection
Spinosyn L 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Spinosyn L 能使昆虫产生持续的神经兴奋和麻痹反应。Spinosyn L 有望用于研发控制鳞翅目、双翅目及其他农业害虫的杀虫剂的研究。
HY-110065
HY-10794
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-158693
HY-107381R
HY-103549
mGluR
Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
HY-19290
HY-128770
HY-133732
HY-106554A
HY-16168
FE 200486
GnRH Receptor
Cancer
Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。
HY-103536
HY-12200
HY-P1125
HY-135392
HY-14652R
HY-A0033S1
UK-88525-d4
mAChR
Cancer
达非那新-d4
Darifenacin-d4 是 Darifenacin 的氘代物。 Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-116586
HY-P0186A
HY-10309
RO 48-3657
Integrin
Cardiovascular Disease
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前体,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
HY-105040C
LY2140023 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
HY-157294A
(R)-GSK47866A
Glucocorticoid Receptor
Cancer
(R)-GSK866 ((R)-GSK47866A) 是 GSK866 (HY-157294) 的 R-对映体。GSK866 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 的选择性激动剂,IC50 为 4.6 nM。
HY-W048697
HY-13979
HY-U00353
HY-P3704
HY-124406
HY-108243
HY-100778
HY-120949
HY-103005
HY-W752055
HY-P1162
HY-123499
HY-12520B
HY-18970
HY-19007
HY-19483
HY-115575
HY-100815C
(±)-AMPA hydrobromide
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA ((±)-AMPA) hydrobromide 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA hydrobromide 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-19405
HY-13979A
HY-108056
HY-106949
HY-17005R
HY-111160
HY-101380A
HY-10302
HY-10013
HY-123473
HY-169345
mGluR
Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5) ) 负变构调节剂,对 h mGlu5 的 IC50 值为 325 nM。
HY-114700
HY-115066
HY-18099A
E-52862 hydrochloride
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-103169
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂,对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R,A2B R 和 A3 R (Ki =1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-103565R
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-110033
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)3 -receptor 拮抗剂,不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射,这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)3 -receptor 。
HY-101249
HY-176876
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-124283
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 不可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-17366
HY-122211
HY-B0135A
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-B0135
HY-164083
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR65630 是一种有效的和选择性的 5-羟色胺 (5-HT ) 3 型受体拮抗剂。GR65630 可用于研究 5-HT3 受体在不同脑区的表达模式,以及它们在中枢神经系统中可能的功能。GR65630 以及其放射性标记形式 [3 H]GR65630 可用于对受体的分布、密度和亲和力的研究。
HY-12143
HY-B0723S2
HY-P1194
HY-10655AR
ACT-058362 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Urotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Palosuran (hydrochloride) (Standard)是 Palosuran (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂,对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
HY-123352
(+)-ZK 216348
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor ) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-100993
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-107727
HY-113866
5-HT Receptor
Neurological Disease
E-55888 是一种选择性强效的 5-HT7 receptor 和 5-HT1A receptor 激动剂,其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 700 nM,具有镇痛和抗痛觉作用。E-55888 能减少 Capsaicin (HY-10448) 敏化小鼠的痛觉反应。
HY-10655R
HY-134189A
HY-111226
HY-122347A
GW823296 maleate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-103183R
HY-101355
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 增强非洲爪蟾卵母细胞中的 GABA 。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作和焦虑的研究。
HY-19641
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-145463
HY-106301
L-364,718; MK-329
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
地伐西匹
Devazepide (L-364,718) 是一种有效、竞争性、选择性、可口服的非肽类胆囊收缩素受体 (cholecystokinin (CCK) receptor ) 拮抗剂,对大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠大脑 CCK 受体的 IC50 值分别为 81 pM,45 pM 和 245 nM。Devazepide (L-364,718) 对肠胃疾病有效。
HY-103336
HY-111501
HY-14153AS
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性,并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-B0539S4
HY-139413
HY-23188
Loratidine-d5 -1; SCH 29851-d5 -1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Loratadine-d5 -1 是氘代标记的 Loratadine (HY-17043)。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50 >32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-70068R
HY-10635
HY-103133
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂,具有抗肿瘤活性,对细胞表面 G 蛋白偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-122203A
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) 拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂,其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-15084A
(-)-MK-801 maleate
iGluR
Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
HY-116524
HY-110314
LPL Receptor
Infection
CYM50358 hydrochloride (compound 4v) 是一种有效的、选择性鞘氨醇-1-磷酸 4 (S1P4 ) 受体拮抗剂。CYM50358 hydrochloride 可用于流感感染的研究。
HY-106246
HY-W701397
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-117636
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用,并刺激褪黑激素的释放。
HY-103182
HY-176900
HY-12520AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF 38393 (hydrochloride) (Standard) 是 SKF 38393 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF 38393 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
HY-107500
RAR/RXR
Autophagy
Others
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
HY-19870
HY-103410R
HY-164463
HY-108649A
HY-W062700
HY-112256
HY-16168A
HY-16996A
HY-12720B
HY-P990026
HY-115066A
HY-14137
HY-15601R
HY-19654B
(1S,5R)-GSK598809
Dopamine Receptor
Others
(-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
HY-112071
HY-128064
HY-107516
(S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(S)-3,4-DCPG 是代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 的选择性激动剂,在表达人类 mGluR8 的 AV12-664 细胞中其 EC50 为 31 nM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-139386
15(S)-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Others
15β-Travoprost (15(S)-Flu-Ipr) 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体。Travoprost 是一种异丙酯前体,是一种高亲和力、选择性 FP 前列腺素受体激动剂。
HY-106441A
MK-0657; CERC-301
iGluR
Neurological Disease
Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
HY-14839A
HY-129674
HY-13226R
TGF-β Receptor
Cancer
Galunisertib (Standard) 是 Galunisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶 抑制剂,IC50 为 56 nM。
HY-17503S
HY-117545
RAR/RXR
Cancer
LE-540 是一种选择性 RARβ 的视黄酸受体拮抗剂 (Ki =0.22 μM)。LE-540 有望用于癌症的研究 (尤其是乳腺癌和肺癌)。
HY-10623
HY-12199R
HY-100695
HY-114974
HY-14554
LY2140023
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil anhydrous (LY2140023) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。LY2140023 可用于精神分裂症的研究。
HY-161835
HY-19445
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-B0140
HY-135387
HY-101407R
HY-103406A
HY-161692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用,IC50 值为 0.15 μM。
HY-118388
HY-103107R
HY-12199BR
HY-124911
HY-B0098AR
HY-103406
HY-13738A
Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Endocrinology
Cancer
盐酸雷洛昔芬
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-108562
HY-103182A
Adenosine Receptor
Others
PSB-1115 potassium salt 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 potassium salt 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。
HY-108038
HY-14185
HY-105672
Adrenergic Receptor
Cancer
Cafaminol (Methylcoffanolamine) 是一种血管收缩剂和抗鼻塞剂,选择性地与 α-1 肾上腺素能受体结合,从而导致血管收缩。Cafaminol 是一种黄嘌呤衍生物,可用于解除鼻塞和抗肿瘤研究。
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物,是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR ) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
HY-50906
mGluR
Neurological Disease
LY404039 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂,对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Ki 分别为 149 nM 和 92 nM,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。
HY-120851
HY-10797
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-B1416AR
HY-10792
SR-46349
5-HT Receptor
Neurological Disease
依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-175195
Adenosine Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂,Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制,同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptor s 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂,具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ,其 EC50 值为 61 nM,同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-120688
5-HT Receptor
Neurological Disease
L-772405 是一种选择性 5-HT1D 受体激动剂,其对豚鼠 5-HT1B 受体、豚鼠 5-HT1D 受体和大鼠 5-HT 转运蛋白的 Ki 值分别为 318、29 和 >1000 nM 。L-772405 降低钾诱导的 5-HT 外流,其 IC50 值为 240 nM。
HY-14803R
HY-123744
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
PD-156707 是一种口服活性的、非肽类且选择性的 Endothelin-A 受体拮抗剂。PD-156707 分别与人 ET-A 和 ET-B 受体结合,其 Ki 值分别为 0.17 nM 和 133.8 nM。PD-156707 可逆转大鼠中已建立的慢性缺氧性肺动脉高压。PD-156707 可用于研究与 ET-A 受体异常激活相关的疾病,特别是肺动脉高压、中风和心力衰竭。
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-17355S
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-17355S1
HY-18618
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-100543
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-17043S2
HY-16991R
HY-108561
Prostaglandin Receptor
Others
L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor /prostaglandin receptor ) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
Biperiden (KL 373) lactate 是一种具有口服活性的非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-177134
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2 ) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-17043S3
HY-141496
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-77636 是一种口服有效的、选择性的长效 多巴胺 D1 受体 激动剂 (pEC50 = 8.13; EC50 = 1.1 nM)。A-77636 对多巴胺 D1 受体显示出最高的亲和力 (pKi = 7.40 ± 0.09;Ki = 39.8 nM)。A-77636 具有抗帕金森病活性。
HY-112603A
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
HY-14789R
HY-10066
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-124160
iGluR
Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki =19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
HY-112603
HY-W011245R
HY-B0437R
HY-12959A
BAY x 3702
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
HY-126109
HY-19120
HY-13204AR
HY-W042920A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
TDIQ hydrochloride 是 Amphetamine 的类似物,对 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor ) 具有高亲和力。TDIQ hydrochloride 是一种选择性 α2-肾上腺素受体配体,对 α2A-、α2B- 和 α2C-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 75 nM、95 nM 和 65 nM。
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
Biperiden (hydrochloride) (Standard) 是 Biperiden (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Biperiden (KL 373) hydrochloride 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-70053A
HY-15445
RO 4956371; mGluR5 inhibitor
mGluR
Neurological Disease
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体 别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
HY-117743S
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-135881
HY-B0539S2
HY-112340
HY-P1159
HY-126562R
HY-103186
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-P3676
HY-P1194A
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor -interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-117118A
HY-17609
HY-171962A
Phospholipase
GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂,IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-124831
HY-17352
HY-76520S
HY-17503S2
HY-10095A
BIBN-4096 hydrochloride; BIBN4096BS hydrochloride
CGRP Receptor
Neurological Disease
Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-105236
HY-119061
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-W746075A
mAChR
Neurological Disease
(±)-Darifenacin N-Oxide 是一种 Darifenacin (HY-A0033) 的杂质。Darifenacin 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。
HY-108710
mGluR
Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM ),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-121854A
HY-103326
HY-112596
HY-112596A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA )。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
HY-114191B
HY-P1167
HY-117574
HY-165434
HY-122281
HY-70081
HY-14831A
(+)-MBX 102; (+)-JNJ 39659100
PPAR
Metabolic Disease
(+)-Arhalofenate ((+)-MBX 102) 是 Arhalofenate (HY-14831) 的低活性异构体。Arhalofenate 是选择性的 (PPAR)-γ 部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12199S1
HY-103568
mGluR
Neurological Disease
YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的,具有口服活性的,非竞争性的 mGluR1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-119943
HY-B0545S
HY-171962
HY-17503S1
HY-103536A
HY-B0311A
HY-17000S
HY-10095
HY-14823
HY-12104
HY-P0107A
HY-117378A
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-116146
HY-126081
HY-P1473
Amylin (8-37) (mouse, rat)
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor , AMY ) 拮抗剂。
HY-107627
HY-10888R
HY-17627R
HY-B0311
HY-136654
HY-100961
HY-P1279
HY-10792A
HY-W062702
HY-15722
HY-131908
FGFR
Cancer
CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
HY-W782550
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
HY-129103
HY-14312
HY-105014R
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种化学探针,是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍。
HY-123567
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物,对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高,是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时,发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比,即使N1取代基仅为甲基,LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Cancer
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Cancer
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂,其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究,如肺癌和皮肤炎症。
HY-178121
iGluR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-78911118 是一种强效、可穿透血脑屏障的选择性 GluN2A 拮抗剂 (IC50 = 44 nM)。JNJ-78911118 对 GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过 200 倍。JNJ-78911118 作为一种负性变构调节剂 (NAM),能够显著抑制谷氨酸在 GluN1/2A 受体上的效力并降低甘氨酸的效力。JNJ-78911118 在体内产生显著的药效学效应。JNJ-78911118 可用于抑郁症的相关研究。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-103156
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-107560
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Methylhistamine hydrochloride 是 4-Methylhistamine (HY-W580721) 的二盐酸盐。4-Methylhistamine 是一种强效且选择性的组胺 4 受体 (H4R ) 激动剂,其 Ki 值为 50 nM。4-Methylhistamine 对 hH4R 的选择性比对其他组胺受体亚型高 100 倍以上。4-Methylhistamine 能强效激活人 H4R (pEC50 值为 7.4)。4-Methylhistamine 可用于癌症、炎症和免疫学方面的研究,如肺癌和皮肤炎症。
HY-110129
SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-16489A
mAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸特罗地林
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ; mAChR ) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+ ) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-123302
GPR55
Neurological Disease
CID1172084 (compound 3) 是一种选择性的 GPR55 激动剂 (EC50 =0.16 μM)。CID1172084 对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。CID1172084 可用于进一步探索 GPR55 受体的生物学功能和信号传导途径。
HY-16508S1
HY-122422R
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-117764
mGluR
Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂,Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-19261
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-10672
HY-14431
HY-117071A
HY-14880A
HY-19608
HY-114192
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-1 是一种口服有效的、TGFβ 受体I 型激酶 (TGFβRI) 的选择性抑制剂,其对TGFβRI 和TGFβRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
HY-12199S
HY-P1279A
HY-19870A
HY-161418
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-162231
HY-12075R
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
LY2109761 (Standard) 是 LY2109761 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki 分别为38 nM 和 300 nM。
HY-P3881
HY-B0411
HY-14171S
LGD1069 d4
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀 d4
Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptor s (RXR) ) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-14111
HY-15104
SB 751689A
CaSR
Metabolic Disease
Endocrinology
Ronacaleret hydrochloride (SB 751689A) 是一种口服活性、高效、选择性的钙感应受体 (CaSR) 拮抗剂,能刺激甲状旁腺释放内源性甲状旁腺激素。Ronacaleret hydrochloride (SB 751689A) 用于研究绝经后骨质疏松症.
HY-122190
HY-13738
Keoxifene; LY156758 free base; LY139481
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-14136
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-131289
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3 ) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
HY-111271
HY-108472
HY-18006
HY-14880B
HY-79593S2
HY-105829S
HY-110230
HY-102037
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-120160A
HY-118022
HY-102092
HY-10562A
HY-110060
HY-117071
HY-105545C
(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
HY-14117
HY-B0545R
HY-125284
SPL7
Parasite
Others
Sphynolactone-7 (SPL7) 是一种活性位点靶向和选择性的独脚金内酯受体 (ShHTL7 ) 激动剂。Sphynolactone-7 可有效减少独脚金寄生,而不会影响宿主独脚金内酯相关过程。
HY-128038
HY-15291R
GPR119
Metabolic Disease
MBX-2982 (Standard) 是 MBX-2982 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119 ) 激动剂。
HY-175480
HY-103017
IRAK
Infection
JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1 ) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。
HY-119802S
HY-12216
HY-103222
HY-136146
nAChR
Neurological Disease
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
HY-101366
HY-17000A
(R)-(+)-OPC-41061
Vasopressin Receptor
Others
(R)-(+)-托伐普坦
(R)-(+)-Tolvaptan ((R)-(+)-OPC-41061) 是 Tolvaptan (HY-17000) 的 (R)-(+) 对映异构体。Tolvaptan (OPC-41061) 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂。
HY-118339
HY-109137
HY-19498
HY-106450
HY-B1397S
HY-32345
HY-111582
HY-14880
HY-14752
HY-101032
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂,具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性,从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种化学探针,是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-13200A
HY-12959
BAY x 3702 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
HY-P1397A
HY-50901
HY-112820R
Insecticide
Reference Standards
Others
Chlorantraniliprole (Standard) 是 Chlorantraniliprole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂,能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor ),对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM,对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ,14 μM) 的 300 多倍。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-12783
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B) 受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。
SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3 H 溢出,IC50 为 3 μM。
HY-N15736
mAChR
Neurological Disease
Petiline 是一种甾体生物碱,发现于 Petilium raddeanum 中,是 M 胆碱能受体 (M cholinergic receptor s ) 的选择性拮抗剂。Petiline 通过竞争性阻断 M 胆碱能受体发挥抗胆碱能作用 (例如,减少迷走神经对心脏的影响),还具有中枢兴奋、强心和解痉作用。Petiline 有望用于胆碱能系统相关疾病 (如心律失常、肠痉挛) 的研究。
HY-12071
DM-3189
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-16781
HY-W751574
HY-P1159A
HY-10413
HY-13200B
HY-47228
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-123352A
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor ) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
HY-10656
HY-W721606
Isotope-Labeled Compounds
Insecticide
Others
Chlorantraniliprole-d6 是 Chlorantraniliprole (HY-112820) 的氘代物。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂,能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor ),对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM,对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ,14 μM) 的 300 多倍。
HY-15834AR
HY-123460
Somatostatin Receptor
Cancer
BN-81674 是一种生长抑素类似物,也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki =0.92 nM)。此外,BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制,IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
HY-165495
HY-P1216
HY-14858R
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Derenofylline (Standard) 是 Derenofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体 的拮抗剂,其对腺苷 A1 、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌
HY-10414
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-50901A
AE 3-208 sodium salt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
ONO-AE3-208 (sodium salt) 是一种选择性和口服活性的 EP4 受体拮抗剂,Ki 为 1.3 nM。ONO-AE3-208 (sodium salt) 对 EP3、FP 和 TP 受体的影响较小 (Ki 分别为 30 nM、790 nM 和 2400 nM)。ONO-AE3-208 (sodium salt) 抑制前列腺癌的细胞侵袭、迁移和转移。
HY-10847A
SB-277011A dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3 ,D2 ,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
HY-122286
HY-13200
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输,增加排便次数,并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-124543
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR ; IC50 =96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ 受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ 受体结合,并且在作为σ 受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-14539R
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-17355R
HY-12288
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-114539
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-750667 triHydrochloride 是一种 D4 多巴胺受体 (D4 dopamine receptor ) 的选择性拮抗剂,Ki 值为 0.51 nM。L-750667 的放射性配体形式 [125 I]L-750,667 对 D4 受体的 Kd 值为 0.16 nM。L-750667 triHydrochloride 能够逆转多巴胺诱导的对 cAMP 积累的抑制。L-750667 triHydrochloride 可用于研究中枢神经系统中多巴胺 D4 受体的分布和功能,在神经科学和精神病学领域具有潜在的应用价值。
HY-14325R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂,对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电,且以剂量依赖的方式抑制胃酸,在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-B0410AR
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
Pramipexole (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Pramipexole (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410R
HY-14325BR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
HY-13894R
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-10349A
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质,它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物,可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱,对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM,对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性(尤其是通过 IP 和 EP 受体)仍有待评估。
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-116268
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
GSK256471 是一种非肽类速激肽 NK3 受体 (NK3 receptor ) 拮抗剂,对人重组 NK3 受体pKi 为 8.9,对豚鼠天然 NK3 受体 pKi 为 8.4。GSK256471 对 NK1 (pKi = 5.2) 和 NK2 (pKi = 7.3) 受体选择性 > 100 倍。GSK256471 可非竞争性抑制 Neurokinin B (NKB) (HY-P0242) 诱导的肌醇磷酸积累,且具有不可逆特性。GSK256471 抑制“湿狗抖擞”行为并抑制多巴胺释放。GSK256471 可用于研究精神分裂症。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-B0251R
HY-171805
CD73
Cancer
PSB-0963 是一种选择性竞争性胞外-5'-核苷酸酶 (eN/CD73 ) 抑制剂,对大鼠胞外-5'-核苷酸酶的 Ki 值为 150 nM。PSB-0963 比其他胞外核苷酸酶 (NTPDases 1-3) 和 P2Y 受体具有更高的选择性。PSB-0963 可用于癌症研究。
HY-14319B
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A dihydrochloride 具有良好的药理特性,可能有助于针对烟碱受体相关疾病研究。Sazetidine A dihydrochloride 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-121383
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-B1108
HY-P5010
HY-109006
mAChR
Neurological Disease
Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-U00391
HY-118238
MRZ-8456
mGluR
Neurological Disease
Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性的别构拮抗剂,作用于 mGlu5 受体,其 IC50 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。
HY-114793
HY-105182
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂,对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-133717
HY-P1132
HY-W011100
HY-119145
HY-12433
HY-12779R
HY-123059
HY-15494R
AXL1717 (Standard); Picropodophyllotoxin (Standard); PPP (Standard)
IGF-1R
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
苦鬼臼毒素 (Standard)
Picropodophyllin (Standard) 是 Picropodophyllin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-15451
HY-106256
HY-107694
(Rac)-MK-801
iGluR
Others
(Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体 拮抗剂。
HY-P1167A
HY-14839
HY-144397
HY-171236
Opioid Receptor
FEKAP 是一种能够穿透血脑屏障的选择性 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Ki = 0.43 nM),其同位素标记形式具有优异的成像特性。11 C-FEKAP 可作为 KOR 成像的放射性示踪剂。
HY-19589
HY-14559
HY-13209S
HY-19748
Bacterial
Infection
LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-103566
HY-102004
HY-125466
RIP kinase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
HY-P1327
HY-B1196
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸硫必利
Tiapride hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 D2 和 D3 多巴胺受体(D2 and D3 dopamine receptor s )拮抗剂,IC50 值分别为110-320 nM 和 180 nM。Tiapride hydrochloride 具有抗运动障碍和抗焦虑活性。Tiapride hydrochloride 是一种神经安定剂。
HY-100387
HY-13773R
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Motolimod (Standard) 是 Motolimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8 ) 激动剂,EC50 约为 100 nM。
HY-13223
CP-868596
FLT3
PDGFR
Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-121018
HY-170786
IRX4647F
RAR/RXR
Cancer
IRX5010 (IRX4647F) 是 IRX4647 的类似物,是一种高选择性 RARγ nuclear receptor 激动剂。IRX5010 抑制 EMT-6 三阴性乳腺癌的生长。
HY-10888S
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂,具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性,能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-14338
HY-16346
HY-13223A
CP 868596-26
Autophagy
PDGFR
FLT3
Cancer
Crenolanib benzenesulfonate 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-108707
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂,IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性,并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-135891
CCR
Neurological Disease
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
HY-116506
HY-N11785
HY-106039
iGluR
Neurological Disease
LY 215490 是一种选择性的,竞争性的 AMPA receptor 拮抗剂,抑制 AMPA 、CGSl9755 和 kainate 的 IC50 值分别为 4.8,26.4 和 247 μM。LY 215490 在局灶性缺血中显示出神经保护作用。
HY-12720
HY-112706
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-137440A
HY-B1196A
HY-161377
HY-14557R
HY-116908
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-272183 是一种选择性的 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体拮抗剂。此外,SB-272183 也是人类重组和天然组织中 5-HT1A , 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的有效和选择性的配体,pKi 值分别为 8.0、8.1 和 8.7。SB-272183 可用于抗抑郁的研究。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
HY-103142
5-HT Receptor
Neurological Disease
AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A ,5-HT1B ,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Ki s 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
HY-120155
Sigma Receptor
Neurological Disease
MS-377 是一种选择性且具有口服活性的 σ-1 受体 配体 (Ki =73 nM),对 σ-1 受体的亲和力较弱 (Ki =6900 nM),且对包括多巴胺、血清素、PCP位点、谷氨酸、γ-氨基丁酸、腺苷、肾上腺素受体等在内的其他受体没有亲和力 (Ki : >10 μM)。MS-377 间接调节 NMDA 受体离子通道复合物。MS-377 是一种抗精神病化合物。MS-377 通过抑制大鼠内侧前额叶皮层中多巴胺和血清素释放的增加来抑制 PCP 诱导的行为。MS-377 可用于精神分裂症研究。
HY-109562
HY-109562A
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-W010832R
HY-13204AS
HY-123249
GABA Receptor
Neurological Disease
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W010832
HY-12783A
HY-15670
γ-secretase
Notch
Cancer
BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase ) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
HY-13521R
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (Standard) 是 SB-505124 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-120783
HY-12366R
HY-153213A
TSH Receptor
Endocrinology
Org 274178-0 是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR ) 拮抗剂,对 TSHR 的 pIC50 值为 5.03。Org 274178-0 能抑制由促甲状腺激素 (TSH) 和 TSH 受体刺激性免疫球蛋白 (TSIs) 介导的 cAMP 信号通路和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活。Org 274178-0 有望用于 Graves’ 病和 Graves’ 眼病的研究。
HY-70053S
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-13521AR
TGF-β Receptor
Cancer
SB-505124 (hydrochloride) (Standard) 是 SB-505124 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4 ,ALK5 ,ALK7 ) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
HY-110041
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合,Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-16635R
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-114452R
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (Standard) 是 LY2940094 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-12071B
DM-3189 dihydrochloride
TGF-β Receptor
Organoid
Cancer
LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-117743R
HY-120619
HY-B0007S
HY-107725A
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-103164
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117743S1
HY-N0443R
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合,Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-103413
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 样受体 拮抗剂,对多巴胺 D2、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能、5HT1、5HT2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 0.09、112、699、6220 和 830 nM。Eticlopride hydrochloride 具有抗精神疾病的作用。
HY-167688
HY-A0030S
mAChR
Metabolic Disease
富马酸非索罗定-d7
Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
HY-121129
HY-106840
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-108675
MMP
P2X Receptor
Infection
Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM),也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-10791R
HY-117829
HY-142441
HY-17369
L700462 hydrochloride monohydrate; MK383 hydrochloride monohydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-B0305AR
HY-120243
iGluR
Neurological Disease
L-Ibotenic acid 是一种精神活性化合物,存在于毒蝇伞和相关蘑菇种类中。L-Ibotenic acid 是神经递质谷氨酸的构象限制类似物,可能由不同构象的 L-谷氨酸激活,是一种非选择性谷氨酸受体 (Glutamate Receptor ) 激动剂。
HY-103025
ZK 91588; MPA
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂,具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor ) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。
HY-119486
HY-145967
HY-106347
HY-15708
HY-17609C
CR-845 acetate; FE-202845 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Difelikefalin (CR-845; FE-202845) acetate 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin acetate具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-16039
HY-17005S
HY-100300
HY-14791AR
HY-19849
HY-10711A
(R)-NFPS hydrochloride
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-146564A
HY-162232
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR ) 激动剂,EC50 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
HY-124275
HY-120308
HY-15319
HY-105177
HY-N7740
HY-114173
HY-15068AR
iGluR
Neurological Disease
NBQX (disodium) (Standard) 是 NBQX (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
HY-P1132A
HY-110237
HY-108499
HY-P1396
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-10912
FXR
Autophagy
Others
Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
HY-114814
HY-17352A
Ro 61-1790 disodium; VML 588 disodium; AXV-034343 disodium
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Clazosentan disodium (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。Clazosentan disodium 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan disodium 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor -interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-18295A
HY-10711
(R)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
ALX-5407 ((R)-NFPS) 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。
HY-P3134
HY-114191A
HY-P3609
HY-100980
HY-101139AR
HY-120396
HY-15078
(R)-SPD502
iGluR
Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。
HY-B0411A
HY-114191
HY-P5907
HY-121186
HY-13706A
HY-W014941
HY-111129
HY-11083
HY-120012
HY-106277
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-B1816
HY-144070
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO (HY-132247) 更宽。ErSO-DFP 在小鼠模型中表现出对 MCF-7 的抗肿瘤活性。ErSO-DFP 具有血脑屏障通透性。
HY-155484
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-B0135R
HY-106969A
HY-130344
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于 histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂,在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂,对于histamine H3 receptor ,其 pKi 为 9.9,对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-B0135S
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米 d5
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-117372
TRP Channel
Metabolic Disease
DFL23448 是一种选择性的瞬时受体电位黑素瘤相关蛋白 8 (TRPM8 ) 拮抗剂。DFL23448 在经冷却剂 10 或寒冷激活的 hTRPM8 人胚肾 293 细胞中的 IC50 值分别为 10 nM 和 21 nM。DFL23448 对瞬时受体电位香草酸亚型 TRPV1、TRPA1、TRPV4 以及多种 G 蛋白偶联受体的活性有限 (IC50 值大于 10 μM)。DFL23448 能够改变清醒大鼠的膀胱功能,并减轻其膀胱过度活动症。
HY-100449
HY-B0135AR
HY-119413
Adenosine Receptor
Neurological Disease
9-乙基腺嘌呤
9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1 、A2 、A3 ) 竞争性拮抗剂的前体,自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT ) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki =27 nM)、A2 A (Ki =46 nM)、A3 (Ki =86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性,可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-136693
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-13954
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-A0030R
HY-103530R
HY-107566
HY-W720879
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-157453
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂,IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50 :0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50 :0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂,可通过抑制去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取,来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂,pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性,可用于神经疾病领域的研究。
HY-175785
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-P1322
HY-100689R
PPT (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Propyl pyrazole triol (Standard)是 Propyl pyrazole triol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
HY-102064
HY-118497R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
BMS 182874 (Standard) 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。
HY-124947
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
HY-B0002
GR 38032 hydrochloride; SN 307 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-106994A
HY-120589
mGluR
Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
HY-174231
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 (IC50 =0.079 μM,对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
HY-176486
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 11 (Compound 5) 是一种口服有效、脑渗透性并具有选择性雌激素受体(ER ) 降解剂 (ERα IC50 =1.6 nM)。ER degrader 11 有望用于乳腺癌脑转移的研究。
HY-P1325
HY-14886
HY-P1338
HY-148232
CCR
Inflammation/Immunology
BAY-3153 是一种化学探针,是一种选择性的 CCR1 (C-C motif chemokine receptor 1 ) 拮抗剂 (human IC50 =3 nM; rat IC50 =11 nM; mice IC50 =81 nM)。
HY-N2600
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H
Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
HY-119243
HY-19904R
HY-113057R
HY-10122A
(Rac)-KAD 3213; (Rac)-KMD 3213
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(Rac)-Silodosin ((Rac)-KAD 3213) 是 Silodosin (HY-10122) 的外消旋体。Silodosin 是一种强效、选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-AR) 阻滞剂。
HY-B0225B
HY-111292
LPL Receptor
Cancer
CYM-5482 是一种有效的选择性激动剂鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ), IC50 和 EC50 值为 1.0 和 1.03 μM。CYM-5482 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W103960
HY-119087
HY-P1215A
HY-108411
HY-113134
HY-B0225A
HY-P1269
HY-116896R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY117018 (Standard) 是 LY117018 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-12206
HY-13757AS
HY-12206A
HY-B0471
HY-110089
HY-10088
HY-172995
HY-103179
HY-B0225
HY-P4107
HY-P1215
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性,并能刺激EphA2磷酸化。
HY-B1277R
HY-19822S1
HY-16768
HY-119802R
HY-175505
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 和 Kd 值分别为 2.5 μM 和 0.49 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 0.34 μM。Dopamine D3 receptor antagonist-3 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-103565AR
Reference Standards
mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-135507A
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAS181 free base 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 free base 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki =630 nM) 高 13 倍。NAS181 free base 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
HY-14604R
HY-103169R
Reference Standards
Adenosine Receptor
Neurological Disease
SCH442416 (Standard)是 SCH442416 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2A R ) 拮抗剂,对人和大鼠 A2A R 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1 R,A2B R 和 A3 R (Ki =1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
HY-19752
CID-25010775 free base
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在 M2-M5 处没有活性。VU0357017 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-P2242
HY-123297
HY-P1340
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-103505
HY-P3134A
HY-108353
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection
Cancer
托瑞米芬
Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-102094
HY-173574
HY-161914
HY-109171
HY-P1329
HY-19532R
HY-120560
MAGL
Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
HY-70081A
HY-P1269A
HY-118941
HY-100405
mGluR
Neurological Disease
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1 ) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
HY-I0021
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-100999
HY-108682
HY-110202
HY-111021A
HY-19434A
HY-23999
HY-W708033
HY-118069
HY-P6292
HY-103302
HY-P3958
HY-12720A
HY-139347
HY-178259
HY-U00064
HY-111021
HY-119768
HY-15388
HY-169450
9-O-Desmethyl mitragynine
Opioid Receptor
Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物,是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。
HY-W017163
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道,IC50 为 268 nM。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-B0007R
HY-151546S
HY-106994
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-103277
HY-147336
HY-13104R
HY-103277A
HY-11103
IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
司他生坦钠
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的 内皮素 A 受体 (ETA ) 拮抗剂,其 IC50 为1.4 nM,Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌肽转换。Sitaxsentan sodium 可显著缓解肺动脉高压 (PAH) 症状。Sitaxsentan sodium 可用于 PHA 的研究。
HY-106301R
HY-103155
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-P1163
HY-15606
NSP-989
Progesterone Receptor
Endocrinology
Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂,靶向人源 PR 的 IC50 =1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用,从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP-3/MMP-7) 的分泌,减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。
HY-103094
HY-100672B
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-117450
Endogenous Metabolite
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂,具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性,可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-119114
CRFR
Neurological Disease
E-2508 free base 是一种口服活性且高度选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 型受体 (CRF1 ) 拮抗剂,具有抗焦虑作用 (IC50 =11 nM)。E-2508 free base 通过抑制 CRF1 受体来阻断 CRF 引起的 cAMP 积累。E-2508 free base 有望用于与压力相关的精神疾病 (如焦虑症和抑郁症) 的研究。
HY-B0007S2
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-14350
HY-139999
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W748582
HY-12288R
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-17366R
HY-17038A
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-17038
HY-14539S3
HY-17366AR
HY-111241
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-N4157
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E
Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-19692
HY-100904
HY-106699
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-148695B
HY-12452R
HY-P1338A
HY-130248B
GnRH Receptor
Others
(R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。
HY-146457
HY-148695C
HY-P0185
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-129393
HY-N11061
iGluR
Neurological Disease
Withaphysalin D 是一种对含有 GluN2B 的 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性拮抗剂。Withaphysalin D 能够从睡莲植物中分离得到,具有神经保护功效。Withaphysalin D 能够透过血脑屏障。
HY-15527R
HY-108353A
HY-15185
PF-3084014
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-15023R
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Cligosiban (Standard) 是 Cligosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,在大鼠中具有良好的药代动力学,并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。
HY-124146
Syk
Inflammation/Immunology
BI1002494 是一种具有口服活性、有效且选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂。BI1002494 抑制高亲和力 IgE 受体介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒的 IC50 值为 115 nM。BI1002494 可用于免疫学研究。
HY-P1384
HY-124571
HY-107734
HY-I0021A
HY-100834
5,7-DCKA
iGluR
Neurological Disease
5,7-二氯犬尿喹啉酸
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-12199BS
HY-107616
HY-169808
mGluR
Neurological Disease
BOMA (Compound 7) 是一种有效的选择性代谢性谷氨酸受体5 (mGluR 5 ) 拮抗剂,IC0 值为 3 nM, Ki 值为 3 nM。BOMA 有望用于各种疼痛状态的研究,包括急性、持续性和慢性疼痛,炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-P0185A
HY-137608
HY-B0383AS2
HY-101869R
HY-108654
HY-10049A
HY-133014
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2 ) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
HY-110120
HY-A0261
HY-108657
HY-15494S1
HY-122124
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
HY-162118
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-124475R
CRFR
Neurological Disease
Antalarmin (Standard) 是 Antalarmin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1 ) 拮抗剂,其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
HY-B0468
HY-125096
HY-P99166
HY-B0321S
Ro 1-7683-d3
mAChR
Neurological Disease
托吡卡胺-d3
Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
HY-B2178
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-P1340A
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-103185R
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM),与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应,并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-B0693A
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-162423
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-P1322A
HY-B0281A
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁
Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0693
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
雷尼替丁
Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-137608A
UDP-β-S trisodium
P2Y Receptor
DNA/RNA Synthesis
Cardiovascular Disease
Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) (UDP-β-S (trisodium)) 是一种嘌呤能 P2Y6 受体的激动剂。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可选择性地在表达 P2Y6 受体的 1321N1 细胞中诱导肌醇磷酸盐的积累 (EC50 = 28 nM)。Uridine 5'-O-thiodiphosphate (trisodium) 可诱导大鼠主动脉平滑肌细胞中的 DNA 合成。
HY-116326
HY-W707498
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-101189
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-103405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGD94-1 是一种强效且选择性的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor ) 拮抗剂。NGD94-1 对克隆人源 D4.2 受体 (human D4.2 receptor ) 具有高亲和力 (Ki = 3.6 nM)。NGD94-1 在 Phencyclidine (PCP) 诱导的猴子模型中可调节前额叶-纹状体系统的认知功能,并调控多巴胺能神经传递。NGD94-1 可用于神经系统疾病的相关研究[1][2] 。
HY-10524
HY-141513
HY-P1163A
HY-124591
HY-103405A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
NGD 94-1 (dimaleate) 是一种强效且选择性的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor ) 拮抗剂。NGD 94-1 (dimaleate) 对克隆人源 D4.2 受体 (human D4.2 receptor ) 具有高亲和力 (Ki = 3.6 nM)。NGD 94-1 (dimaleate) 在 Phencyclidine (PCP) 诱导的猴子模型中可调节前额叶-纹状体系统的认知功能,并调控多巴胺能神经传递。NGD 94-1 (dimaleate) 可用于神经系统疾病的相关研究[1][2] 。
HY-12366S
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
Ondansetron (GR 38032; SN 307) hydrochloride dehydrate 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron hydrochloride dehydrate 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron hydrochloride dehydrate 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂,具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力,并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性,能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-139791
XEN1101
Potassium Channel
Neurological Disease
Azetukalner (XEN1101) 是一种具有口服活性的选择性 Kv7.2/Kv7.3 钾通道开放剂,EC50 为 27 nM。Azetukalner 对 Kv7.2/7.3 通道的选择性约为对 Kv7.3/7.5(EC50 为 94 nM)和 Kv7.4(EC50 为 113 nM)通道的选择性的 4 倍。Azetukalner 对 Kv7 通道的选择性约为对其他离子通道和受体的 100 倍以上。Azetukalner 可用于局灶性癫痫的研究。
HY-18990
HY-114385
13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
Prostaglandin Receptor
Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP ) 的选择性激动剂,具有降眼压的功效。
HY-113936
HY-152170
HY-103331
HY-117634
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-100827
HY-121653
HY-16436
SCH619734 hydrochloride hydrate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-126028A
HY-12789R
HY-P10767
HY-14263
Propericiazine; RP 8909
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪
Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-90010R
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-103021
HY-B0321
Ro 1-7683
mAChR
Neurological Disease
托吡卡胺
Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳 (瞳孔扩张) 和睫状肌麻痹。Tropicamide 可用于神经性疾病,如癫痫等领域的研究。
HY-B0180
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-101483
HY-14751A
SCH619734 hydrochloride
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
罗拉匹坦盐酸盐
Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-A0015
HY-13556
HY-10562R
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-100371
alpha-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-10627AR
HY-B0418AR
HY-145691
FLT3
Cancer
HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
HY-107413
BMS-649
RAR/RXR
Cancer
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-78924
HY-123820
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
HY-B0180A
HY-103454B
HY-P1329A
HY-103551A
HY-14558
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药,能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合,具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用,但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-B0584R
HY-B0180B
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-19532S
HY-136577
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 monohydrate
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-146997
HY-P6292A
HY-B0411S
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-12182
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-101610
HY-B0180C
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-W062109
HY-A0039S
HY-15319A
CXCR
Cancer
(±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3 ) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
HY-B0068R
HY-172149
HY-14751
HY-12717R
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-103187
HY-W705539
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-W380450
Viloxazin; Emovit
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦
Viloxazine 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 = 0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazine 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 = 32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-W380450R
HY-117881
Opioid Receptor
Neurological Disease
CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
HY-178871
HY-152576
HY-P2242A
HY-100609
HY-107436
RAR/RXR
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-B0251S1
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-122171
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Drug Derivative
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan (CGP 48933) methyl ester 是 Valsartan (HY-18204) 的甲酯衍生物。Valsartan 是一种选择性的血管紧张素 II 1 型 (AT1 ) 受体阻滞剂 (ARB),具有强效的抗高血压和心保护作用。Valsartan 竞争性地结合 AT1 受体,抑制血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合,从而阻断血管紧张素 II 介导的血管收缩、钠潴留和心肌肥厚信号通路。Valsartan 降低 L-NAME 诱导的高血压大鼠的收缩压。Valsartan 可用于动脉高血压、高血压性心脏病和心力衰竭的研究和治疗。
HY-148252
Adrenergic Receptor
Endocrinology
ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR ) 拮抗剂 (Ki =1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-100794
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-111052
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 ),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
HY-17038S2
HY-17038B
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-123869
5-HT Receptor
Neurological Disease
GR127935 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 可用于神经疾病研究。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-12701
U-99194A free base; PNU-99194A; JPC-211
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂。U-99194 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 显著抑制 Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-17038S1
HY-175263
HY-A0261A
HY-121599
HY-157495
HY-100815BR
(±)-AMPA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
(RS)-AMPA (Standard)是 (RS)-AMPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(RS)-AMPA ((±)-AMPA) 是一种谷氨酸类似物,是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid ) 激动剂。(RS)-AMPA 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
HY-P0198B
HY-108657A
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-173373
HY-12071A
DM-3189 Tetrahydrochloride
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥500 nM)。
HY-12071G
DM-3189
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-B1298
HY-103528
HY-13232
Itk
Inflammation/Immunology
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50 =1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-B1298A
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-14250A
Androgen Receptor
Endocrinology
(Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
HY-161273
HY-14560A
(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate; (R,R)-(-)-Reboxetine mesylate
Adrenergic Receptor
mAChR
Neurological Disease
(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
HY-19360
HY-130248
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-899 是一种化学探针,是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
HY-159996
HY-148382
HY-148350
PTHR
Cancer
DS69910557 是一种有效的、选择性的人甲状旁腺激素受体 1 (hPTHR1) 拮抗剂,具有口服活性。DS69910557 对 PTHR1 具有拮抗活性,IC50 值为 0.08 μM。DS69910557 可用于甲状旁腺功能亢进症、恶性肿瘤高钙血症和骨质疏松症的研究。
HY-13788
HY-10309R
RO 48-3657 (Standard)
Reference Standards
Integrin
Cardiovascular Disease
Sibrafiban (Standard)是 Sibrafiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前体,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
HY-P0208
HY-19837
HY-119121
TRP Channel
Neurological Disease
JNJ-38893777 是一种口服活性且高度选择性的瞬时受体电位辣椒素 1 型 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。JNJ-38893777 能抑制神经元过度激活,并减轻炎症性痛觉过敏。JNJ-38893777 有望用于神经性疼痛和炎症性疼痛的研究。
HY-14136S
HY-B0569
HY-115682
HY-13738S
HY-100904A
HY-B0005
HY-163157
Parasite
Others
Insecticidal agent 7 (Compound 21m) 是一种靶向昆虫兰尼碱受体 (RyRs ) 的杀虫剂,对小菜蛾 (P. xylostella ) 的 LC50 为 0.0937 mg/L。Insecticidal agent 7 对非靶生物表现出良好的选择性和低毒性。
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0321R
HY-13738S3
HY-168432
Phytohormone
Others
KK181N1 是 karrikin (KAR) 受体 KAI2 的有效抑制剂。KK181N1 以非共价结合方式与 KAI2 的催化口袋结合。KK181N1 选择性抑制拟南芥 (Arabidopsis ) 中 KAR 诱导的表型。
HY-145480
Silodosin β-D-glucuronide sodium
Drug Metabolite
Others
Silodosin Glucuronide sodium (Silodosin β-D-glucuronide sodium) 是 Silodosin (HY-10122) 的代谢物。Silodosin 是口服有效的 α1A-肾上腺素受体 (α1A-adrenergic receptor , α1A-AR ) 选择性拮抗剂,Ki 为 0.036 nM。
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-13788B
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-100881R
HY-13738S2
HY-108624
HY-103394
17β-HSD
Cancer
TC HSD 21 是一种有效的 17β 羟甾类脱氢酶 3 型 (17β-HSD3) 抑制剂,IC50 值为 14 nM,TC HSD 21 对 17β-HSD 同工酶和核受体具有良好的选择性。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-103180
HY-11028
HY-103186R
HY-16781R
HY-P11312
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 是一种神经肽 A 类似物,是 HY-P10746 的肽片段。[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 对小鼠速激肽受体和人类速激肽受体上的 NK1R 具有高度选择性,并且在小鼠体内的半衰期为 10.3 小时。
HY-17369R
L700462 hydrochloride monohydrate (Standard); MK383 hydrochloride monohydrate (Standard)
Reference Standards
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物(Standard)
Tirofiban (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Tirofiban (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-13527
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
Seproxetine (S-Norfluoxetine) hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用,形成稳定的复合物,增强其对多种受体(包括血清素和多巴胺受体)的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性,从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-103151
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体 的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki =2 nM)。对 5-HT1A 、5-HT1D 、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
HY-156649
HY-113756AR
Reference Standards
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-14171R
LGD1069 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀(Standard)
Bexarotene (Standard)是 Bexarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-A0033
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-108656
HY-101170
HY-17369BR
L700462 (Standard); MK383 (Standard)
Reference Standards
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班(Standard)
Tirofiban (Standard)是 Tirofiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-B0723
HY-10457A
TD-5108 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4 R ) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki >10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-107566A
HY-118046
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂,具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4,显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-17661
Depiperazine-LDN-193189
Drug Derivative
TGF-beta/Smad
Cancer
Depiperazine-DM3189 是 LDN193189 (HY-12071) 的衍生物。LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-14171S2
LGD1069-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
Bexarotene-13 C6 (LGD1069-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene. Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-10457
HY-110322A
HY-19633A
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂,具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力,Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM,显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽,其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-125784
Viloxazin hydrochloride; Emovit hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
维洛沙秦盐酸盐
Viloxazine hydrochloride 是一种无脑渗透性的、选择性去甲肾上腺素转运体 (NET ) 抑制剂 (IC50 =0.26 μM) 与 5-HT 受体调节剂。Viloxazin 分别拮抗 5-HT2B 受体 (Ki =4.2 μM) 和激动 5-HT2C 受体 (EC50 =32 μM),通过调节 5-HT2B/C 受体增强 5-HT 神经传递。Viloxazin 还竞争性抑制 NET 增加突触间隙 NE 和 DA 水平,可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-B2132
HY-I0096
iGluR
HIV
HIV Integrase
Neurological Disease
吲哚-2-羧酸
Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 是一种 NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂 ((Ki =15 μM,5-fluoro-I2CA) 和 HIV-1 整合酶抑制剂。Indole-2-carboxylic acid 对 NMDA 受体甘氨酸位点具有选择性,通过竞争性抑制甘氨酸与 NMDA 受体结合,阻断甘氨酸对 NMDA 受体的增强作用。Indole-2-carboxylic acid 还可通过螯合整合酶活性位点的 Mg2+ 并与疏水腔相互作用,抑制 HIV-1 整合酶链转移活性。Indole-2-carboxylic acid 可用于神经系统疾病 (如中风、癫痫) 及 HIV-1 感染的研究。
HY-153265
Taste Receptor
Inflammation/Immunology
TAS2R14 agonist-2 (compound 28.1) 是一种强效且选择性的 TAS2R14 激动剂,其 EC50 值为 72 nM。TAS2R14 agonist-2 对 24 种非苦味的人类 G 蛋白偶联受体表现出显著的选择性。TAS2R14 agonist-2 可用于哮喘或慢性阻塞性肺病的研究。
HY-121383R
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-12355
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-174413
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR ) 拮抗剂,IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
HY-120295
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-111385
HY-122558
HY-113749
HY-121538
HY-13213A
HY-116042
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-157563
HY-15443R
HY-108683
HY-11085
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素浓缩激素受体 (melanin-concentrating hormone receptor ) 拮抗剂,对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
HY-136578
HY-123410
HY-120528
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-112921A
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 是 diABZI STING agonist-1 tautomerism (HY-112921) 的互变异构体。diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
HY-15731S
HY-137440
HY-13410R
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐 (Standard)
Xanomeline (oxalate) (Standard) 是 Xanomeline (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-103190
HY-14517
HY-106667
HY-107562A
HY-13738AR
Keoxifene hydrochloride(Standard); LY156758(Standard); LY139481 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Endocrinology
Cancer
盐酸雷洛昔芬(标准品)
Raloxifene (hydrochloride) (Standard) 是 Raloxifene (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-134969
LXR
Metabolic Disease
TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα ) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-19435A
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-103454
HY-107626
HY-155939
TGF-β Receptor
Cancer
M4K2163 dihydrochloride 是一种有效、选择性、血脑屏障 (BBB) 可渗透的激活素受体样激酶 2 (ALK2 ) 抑制剂,IC50 为 19 nM。M4K2163 dihydrochloride 可用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14185R
HY-157220
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-19435
HY-13213
HY-163317
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC 能够用于癌症的研究。
HY-112710
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-101230
HY-107726A
HY-18060A
TC-5619 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline hydrochloride (TC-5619 hydrochloride) 是 Bradanicline (HY-18060) 的盐酸盐形式。Bradanicline hydrochloride 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对人 α7 nAChR 的 EC50 为 17 nM,Ki 为 1.4 nM。Bradanicline hydrochloride 可以于研究认知障碍和精神分裂症。
HY-108559
HY-107666
HY-120528A
HY-14137S
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
HY-114392R
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-144764
HY-15185B
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-B1216R
HY-123676
HY-14137R
HY-171467
HY-B0140R
HY-10053S
HY-106889
HY-108670
HY-P1810
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-120878
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
HY-12701A
U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate
Dopamine Receptor
Neurological Disease
U-99194 (PNU-99194) maleate 是一种选择性的、强效的多巴胺 D3 receptor 拮抗剂 (Ki =160 nM)。U-99194 maleate 抑制内源性释放的多巴胺或外源性 D3 激动剂介导的 D3 receptor 激活。U-99194 maleate 消除 D3 激动剂 PD 128907 在大鼠海马切片中的 IPSC 抑制效应。U-99194 maleate 显著抑制Nicotine (HY-127019) 诱导的小鼠震颤。U-99194 maleate 可用于研究多巴胺 D3 受体介导的运动障碍,特别是运动震颤。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-10349AR
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
WAY-100635 (maleate) (Standard)是 WAY-100635 (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
HY-15401A
5-HT Receptor
Others
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-17038AR
HY-17038R
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂,对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM,pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-135976
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-B1696
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptor s 有选择性)。Methyldopate 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-A0036D
TSE-424 (acetate)-D
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬-D
Bazedoxifene (acetate)-D (TSE-424 (acetate)-D) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 D 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-107503
mGluR
Neurological Disease
MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-B0584S2
HY-B1696A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前体。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptor s 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
HY-172431
HY-P1112
HY-178491
HY-118806
mAChR
Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-103111
mGluR
Neurological Disease
MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7 ) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
HY-112921
STING
Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 tautomerism 是 diABZI STING agonist-1 (HY-112921A) 的互变异构体。diABZI STING agonist-1 tautomerism 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。
HY-19358A
2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride; 2-Methylserotonin hydrochloride; 2-Me-HT hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT hydrochloride (2-Methyl-5-hydroxytryptamine hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT hydrochloride 显示出抗抑郁样作用。
HY-150067
HY-N1990
HY-19358
2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂,IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体,它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-17000
HY-P3433
HY-116881
mAChR
Neurological Disease
SCH 57790 是选择性的毒蕈碱 M2 受体拮抗剂,可增加乙酰胆碱释放,从而提高认知能力。SCH 57790 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷,且无明显毒性 (100 mg/kg)。
HY-B0311R
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-P1091
HY-17352R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Clazosentan (Standard) 是 Clazosentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
HY-111309
Androgen Receptor
Endocrinology
LGD-2941 是具有口服活性,强效且选择性的雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性,同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的,选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达,但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-13738S4
Keoxifene-d10 ; LY156758(free base)-d10 ; LY139481-d10
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0311S1
HY-12866R
LOXO-101 (Standard); ARRY-470 (Standard)
Reference Standards
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-19358B
2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate; 2-Methylserotonin maleate; 2-Me-HT maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
2-Methyl-5-HT maleate (2-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体 激动剂。2-Methyl-5-HT maleate 显示出抗抑郁样作用。
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-116586A
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-138879
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-146456
HY-14823R
HY-141487
HY-A0036B
TSE-424 (acetate)-B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Bazedoxifene (acetate)-B (TSE-424 (acetate)-B) 是 Bazedoxifene acetate (HY-A0036) 的 B 晶型化合物。Bazedoxifene acetate 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。
HY-B0311AR
(S)-(-)-Carbidopa monohydrate (Standard)
Reference Standards
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa (monohydrate) (Standard)是 Carbidopa (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长
HY-131180
HY-N2998R
HY-B0725S
HY-B0804
HY-10564
MCI-9042
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-175532
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-2 是一种具有口服活性的、选择性的、能透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M4 mAChR ) 正变构调节剂 (PAM) (EC50 = 513 nM)。M4 mAChR Modulator-2 表现出高的靶点选择性,对非靶标受体 (D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率,同时特异性结合 M4 mAChR,Ki 值为 377 nM,抑制率为 62.8%。M4 mAChR Modulator-2 可逆转 Dizocilpine (MK-801) (HY-15084B) 诱导的小鼠过度运动。M4 mAChR Modulator-2 可用于精神分裂症研究。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-A0012
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流,IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK293 细胞中,LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-W777169
LGD1069-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-116578
EXP999; RP9965
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-103138A
HY-119221
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Antifolate
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα ) 的抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansinoid DM4 共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A 上组成,其中毒性分子和 linker 偶联物是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-103138
HY-176446
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-123426
GABA Receptor
JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA 受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5的K i s分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效,但缺乏显著的抗焦虑活性。
HY-B0822
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-107691
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-124543R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
MRS-1191 (Standard) 是 MRS-1191 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂,其 KB 值为 92 nM,对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM,对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
HY-103360
CCR
Inflammation/Immunology
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-12071BR
TGF-β Receptor
Organoid
Cancer
LDN-193189 (dihydrochloride) (Standard) 是 LDN-193189 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LDN-193189 (dihydrochloride) 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
HY-P5769
HY-W131725
HY-144733
HY-107726
HY-176204
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸激酶) 抑制剂 (IC50 : 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性,清除率低,生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
HY-108106
HY-B0225AS
HY-116820
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-106418A
HY-149337
HY-108625
HY-B0471S
HY-17642
UR-7276
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Omidenepag (UR-7276) 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50 ) 为 10 nM。Omidenepag 用于眼压相关疾病研究。
HY-177085
HY-175366
HY-90010S
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-W016868
HY-118010A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
(+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物,是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki : 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+ 。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
HY-107652
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-107651
mAChR
Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
HY-113854
HY-110146
mGluR
Neurological Disease
XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
HY-109585
HY-156863
HY-117376
UAB30
RAR/RXR
Cancer
(all-E)-UAB30 (UAB30) 是一种类视黄酸 X 受体 (RXR) (retinoid X receptor (RXR) ) 选择性激动剂。(all-E)-UAB30 对 MyLa、HuT 78 和 HH 细胞表现出抗增殖活性,其 IC50 分别为 34.7、5.1 和 22.4 μM。
HY-19881
HY-113981
mGluR
Neurological Disease
LY459477 是一种强效、选择性且具有口服活性的代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGluR2/3 ) 激动剂。LY459477 能够在不损害神经肌肉协调性的剂量下有效抑制苯环利定 (Phencyclidine) 诱发的自发活动。LY459477 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0471S3
HY-122700
HY-108472R
HY-14262
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-135401
HY-137976
HY-B0362A
HY-14136R
HY-B0411R
HY-B1517B
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-14314
HY-18901
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1 ) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
HY-P11033
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Pep2 Peptide (also known as scavenger receptor B2) 是跨膜糖蛋白 CD36 的肽配体。Pep2 Peptide 选择性地与 CD36 结合,而非 HAS、IgG 和 CD44。Pep2 Peptide 可用于研究增强抗癌药物递送的效果。
HY-B0251S
HY-13738R
Keoxifene (Standard); LY156758 free base (Standard); LY139481 (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Raloxifene (Standard)是 Raloxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-136980
HY-107404
HY-142119
HY-139970
HY-P5757
HY-172808
HY-145628
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-161574
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2,DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。(蓝色:CRBN 配体(HY-14658),黑色:连接子(HY-40002);粉色:NSD2 抑制剂(HY-161575))。
HY-178006
P2Y Receptor
Neurological Disease
MRS4917 是一种口服有效的强效选择性 P2Y14 受体 (hP2Y14 R ) 拮抗剂 (IC50 = 2.88 nM,Ki = 1.67 nM),其对 P2Y6 R 具有超过 18000 倍的选择性 (IC50 = 54 μM)。MRS4917 经口服给药后,可有效逆转慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中已形成的机械性痛觉超敏,同时不影响体温调节。MRS4917 可用于神经系统疾病研究。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-D0976
P2X Receptor
HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50 =1.62 μM),P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-B1108R
HY-175703
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-103202A
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-B1435A
Thymoxamine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-B1196R
HY-W011100R
HY-168906
HY-171462
HY-161873
HY-19765
HY-13223R
FLT3
PDGFR
Autophagy
Cancer
Crenolanib (Standard) 是 Crenolanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 选择性靶向 BLyS (BAFF ),能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-162728
HY-B1481A
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-12378
HY-169185
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力(Ki=2.30 nM)及高亚型选择性(Ki(σ1)/Ki(σ2 ) > 1500)。
HY-19522
MBX-8025; RWJ-800025
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-108659
HY-120810
DDP-225 hydrate hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
MCI-225 (DDP-225) hydrate hydrochloride 是一种选择性口服活性去甲肾上腺素 (NA ) 再摄取抑制剂,具有 5-HT3 受体拮抗作用。MCI-22 5hydrate hydrochloride 具有抗抑郁样和抗焦虑样特性。MCI-225 hydrate hydrochloride 可用于焦虑症的研究。
HY-103354
HY-108055
HY-10473
HY-119226
mAChR
Neurological Disease
VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂,对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性,但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
HY-106973A
HY-111271B
HY-19818AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
NAN-190 (hydrobromide) (Standard) 是 NAN-190 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT1A 选择性拮抗剂。
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-108656A
HY-163277
HY-125296
HY-N12744
Glucocorticoid Receptor
Metabolic Disease
2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid (Zj7) 是一种可从红枣植物中提取的三萜。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 是一种选择性的 glucocorticoid receptor (GR ) 调节剂。2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 可用于肥胖的研究。
HY-B0005AS
HY-14356
HY-108742
BA 058; BIM 44058
PTHR
Arrestin
Metabolic Disease
Cancer
阿巴洛肽
Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-P1112A
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-P99614
BFKB8488A; RG-7992; RO-7040551
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A)是一种人源化双特异性 IgG1 抗体,可选择性靶向并激活成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 。Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-B1330
HY-B1481
HY-19836
PF-06650833
IRAK
Inflammation/Immunology
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
HY-P3155
HY-16346R
HY-101172
EP-A-501322
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
RS 23597-190 (EP-A-501322) 是一种高亲和力和选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂。RS 23597-190 抑制 Serotonin (HY-B1473A) 诱导的心动过速。RS 23597-190 显着抑制高糖条件下超氧化物的产生。
HY-14466
HY-B0471S2
HY-19522A
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar sodium salt 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar sodium salt 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-137451
HY-120820
HY-10053R
HY-A0168A
CVT-3146 hydrate
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Regadenoson hydrate (CVT-3146 hydrate) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂,能增加冠状动脉血流量,可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson hydrate 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性,可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-163317A
Somatostatin Receptor
Cancer
MMC(TMZ)-TOC TFA 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2 ) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC TFA 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。MMC(TMZ)-TOC TFA 能够用于癌症的研究。
HY-105182R
HY-101484A
HY-W707119
HY-121538A
HY-101176
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-15007
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptor s ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-122197
CXCR
Apelin Receptor (APJ)
Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白 募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-A0144
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptor s ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合,激活该受体,从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加,进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性,有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病,如糖尿病,炎症性肠病,阿尔茨海默病等。
HY-110198
HY-50848
HY-136181A
HY-105634A
HY-10088R
HY-10835
HY-12598
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-15451R
HY-10800
HY-B0180S
HY-B0075S
HY-169867
7-Benzylidenenaltrexone
Opioid Receptor
Neurological Disease
BNTX (7-Benzylidenenaltrexone) 是一种选择性 δ1-阿片受体 拮抗剂。BNTX 竞争性地拮抗 DPDPE(HY-P1334)、Deltorphin 2(HY-P1013)和 DAMGO(HY-P0210)的抗分泌作用。BNTX 可用于抗伤害作用的研究。
HY-W767936
HY-100988
Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲麦角新碱
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
HY-B0180S1
HY-B0471R
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-105215
HY-P10571
HY-119097
mGluR
Neurological Disease
LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
HY-B1517A
(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-16768R
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-B0411S2
HY-10426
HY-N1163
HY-13044
HY-P1090
HY-125314
HY-121186R
HY-B0225BR
HY-14111R
HY-109171R
HY-159997
HY-P1091A
HY-108610C
(S)-ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
(S)-Edelfosine ((S)-ET-18-OCH3) 是 Edelfosine (ET-18-OCH3) (HY-108610C) 的 (S)-对映体。Edelfosine 是一种选择性抗肿瘤脂质,通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-101435
HY-13315S
HY-P1033S
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease
Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-11044
HY-136181
HY-13315S1
HY-19822S2
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体,具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-101911
HY-A0168
HY-112741
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂,对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇,降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-14328A
PNU-101387G hydrochloride; U-101387G hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Sonepiprazole (PNU-101387G) hydrochloride 是一种选择性 D4 多巴胺拮抗剂,对 rD4 多巴胺,hD4.2 多巴胺,rD2 多巴胺和组胺 H1 受体的 Ki 分别为 3.6、10.1、5147 和 7430 nM。
HY-137790
(-)-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-10562AR
HY-117799
HY-B1517
(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-12378A
HY-135312
HY-14914
HY-108411R
HY-120633
LPL Receptor
BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体 调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效,其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中,BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-116767
HY-10912R
FXR
Autophagy
Others
Fexaramine (Standard) 是 Fexaramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-108626
HY-164807
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
SARD279 是一种有效的选择性雄激素受体 (Androgen Receptor ) 降解剂,DC50 值为 1099 nM。SARD279 可用于前列腺癌的研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-117486); Blue,: Hyt (HY-W001578); Black: linker (HY-W004896))
HY-149773S
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-103292
HY-13491
Trk Receptor
Cancer
GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC , Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
.
HY-W777166
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-122147
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
L-644698 是一种有效且选择性的人重组前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (human recombinant prostaglandin D2 (PGD2) receptor (hDP) ) 激动剂,对 hDP、hEP2、hEP3、hEP4 的 Ki 值分别为 0.9、267、3730、9280 nM。L-644698 可诱导环磷酸腺苷 (CAMP) 生成,其 EC50 值为 0.5 nM。
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-124223
mAChR
Neurological Disease
AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ,Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
HY-113649
HY-106973
HY-B0468S
HY-12753A
SR35021 hydrochloride
Thyroid Hormone Receptor
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-100834A
5,7-DCKA sodium
iGluR
Neurological Disease
5,7-Dichlorokynurenic acid (sodium) 是 5,7-Dichlorokynurenic acid (HY-100834) 的钠盐形式。5,7-Dichlorokynurenic acid 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-103005S
HY-103182R
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,具有良好的效力。橄榄醇和5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性,化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-10053S1
HY-103375
CRFR
Neurological Disease
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
HY-14328
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-B0281AS
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-N2345
HY-14300D
GW642444 acetate
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR 激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR,β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4,6.4,6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体,升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究[1][2] 。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-14300
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM,Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-B0002BS
HY-B0693S
Isotope-Labeled Compounds
Histamine Receptor
Cancer
雷尼替丁-d6
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0281AR
Reference Standards
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
盐酸雷尼替丁(Standard)
Ranitidine hydrochloride (Standard)是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-B0693R
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Cancer
雷尼替丁 (标准品)
Ranitidine (Standard) 是 Ranitidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合,促进突触后膜去极化,抑制神经元过度兴奋,并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-B0002BR
HY-12192
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-423579 是一种具有口服活性的非咪唑类组胺 H3 受体拮抗剂。A-423579 对人及大鼠 H3 受体有高亲和力和良好的选择性,兼具拮抗剂和反向激动活性。A-423579 能有效减少肥胖啮齿动物的体重,降低脂肪含量、血浆瘦素水平及甘油三酯。A-423579 具有抗肥胖的活性,可用于肥胖及相关代谢异常疾病的研究。
HY-B0002BS1
HY-10564R
MCI-9042 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯 (Standard)
Sarpogrelate (hydrochloride) (Standard)是 Sarpogrelate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
Drug Metabolite
5-HT Receptor
HCN Channel
Serotonin Transporter
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-10564S
HY-N4157R
Reference Standards
mAChR
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
钩藤碱 E (Standard)
Isopteropodine (Standard) 是 Isopteropodine (HY-N4157) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isopteropodine 是一种选择性靶向 M1 mAChR 和 5-HT2 受体的正调节剂。Isopteropodine 对乙酰胆碱反应的 EC50 为 9.92 μM,对 5-HT 反应的 EC50 为 14.5 μM。Isopteropodine 同时对革兰氏阳性菌具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的 MIC 分别为 150 μg/mL 和 250 μg/mL。Isopteropodine 通过提高激动剂对受体的亲和力来增强受体功能,还能抑制特定革兰氏阳性菌生长,可用于认知障碍和抗菌研究。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-15340
LG268
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-B1108S
HY-130252
HY-15589
HY-19283
5-HT Receptor
Neurological Disease
DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-W728545
AH5158-d6 hydrochloride; Sch-15719W-d6
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力,对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达,下调促炎细胞因子的表达。
HY-100348R
HY-117287
HY-156701
Aldose Reductase
Endocrinology
BAY-1128688 是一种强效、口服有效的选择性 AKR1C3 抑制剂,其 IC50 < 2 nM。BAY-1128688 对相关的 AKR1C 酶 (1C1, 1C2, 1C4) 和 AKR1D1 具有高度选择性。BAY-1128688 对主要核激素受体无显著活性。BAY-1128688 可减少狨猴子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位病灶。BAY-1128688 可用于子宫内膜异位症的研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-16749AR
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (hydrochloride) (Standard) 是 Pexidartinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 1
HY-151277
HY-I0021R
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-128694
HY-136026
BLU-5937
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-116248
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-P1090A
HY-16716
RG1662; RO5186582
GABA Receptor
Neurological Disease
Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
HY-175511
HY-17037R
LS 519 (Standard); Pirenzepin dihydrochloride (Standard); Gastrozepin dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平 (Standard)
Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT4),201 nM (FGFR4)。
HY-103025R
ZK 91588 (Standard); MPA (Standard)
Reference Standards
Glucocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Methylprednisolone aceponate (Standard)是 Methylprednisolone aceponate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂,具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor ) 配体。Methylprednisolone acep
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-16996AR
Sigma Receptor
Neurological Disease
BD-1047 (dihydrobromide) (Standard) 是 BD-1047 (dihydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptor s 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体,具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-19436A
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-B0468R
HY-19522B
MBX-8025 (lysine)
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-145572A
LY-3484356 tosylate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-150029
HY-47573
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 acetate 可用于抗肥胖研究。
HY-105182S1
HY-123812
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147357
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
薰草菌素 (Standard)
Lavendustin A (Standard)是 Lavendustin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-B0471S1
HY-17416
HY-114910
Prostaglandin Receptor
Cancer
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
HY-12962
HY-13591
HY-132935
HY-178269
HY-133166
TRP Channel
Neurological Disease
A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂,IC50 值为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人)。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用,可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-12720AR
HY-107626A
HY-162409
HY-B0411AR
HY-120531
HY-B0661C
YM12617 hydrochloride; LY253351 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Tamsolusin (YM12617) hydrochloride 是一种高选择性 α-1A 肾上腺素受体拮抗剂,用于良性前列腺增生的研究,在缓解相关症状方面表现出有效的生物活性。Tamsolusin hydrochloride 还可以使用经过验证的荧光分光光度法进行量化,展现出其在药物制剂常规质量控制分析中的潜力。
HY-10977R
VEGFR
Cancer
替沃扎尼 (Standard)
Tivozanib (Standard) 是 Tivozanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-11045
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-W062109S
HY-15185R
γ-secretase
Apoptosis
Cancer
Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
HY-103558
mGluR
Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂,EC50 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。
HY-12717AS
HY-B0005S1
HY-111539
HY-N2600R
HY-169792
HY-124779A
(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin ) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor ) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
HY-162408
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性,IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
HY-116961
HY-15388R
HY-12789S
HY-100449A
HY-145572
LY-3484356
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor ) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
HY-17416A
HY-135671
HY-103354A
HY-P3226
IGF-1R
Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物,是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化,对 IGF-II 无活性。
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-17606
ACT-334441
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50 s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
HY-143994S
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-14151
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-14993
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-101170R
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-120802A
AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
mAChR
Adrenergic Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-10383
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
J-104132 (L-753037) 是一种强效、口服活性的、选择性和竞争性的 ETA/ETB 受体 (ETA/ETB receptor ) 拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 Ki 值分别为 0.034 nM 和 0.104 nM。J-104132 在体外可抑制 ET-1 (HY-P71446) 诱导的信号传导和血管收缩。J-104132 通过双重阻断 ETA/ETB 受体,在体内可减轻高血压、血管重塑和糖尿病内皮功能障碍。J-104132 可用于糖尿病血管并发症的研究[1][3] 。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂,IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力,抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化,逆转肿瘤微环境中的免疫抑制,并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-135581S1
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-110206
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki =1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导,抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应,且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重,同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
HY-14300A
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-B0002BS2
HY-A0012R
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-A0144R
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-103430A
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-A0144AR
Reference Standards
AMPK
Adrenergic Receptor
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptor s ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards
Drug Derivative
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan (CGP 48933) methyl ester (Standard) 是 Valsartan methyl ester (HY-W414915) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester 是 Valsartan (HY-18204) 的甲酯衍生物。Valsartan 是一种选择性的血管紧张素 II 1 型 (AT1 ) 受体阻滞剂 (ARB),具有强效的抗高血压和心保护作用。Valsartan 竞争性地结合 AT1 受体,抑制血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合,从而阻断血管紧张素 II 介导的血管收缩、钠潴留和心肌肥厚信号通路。Valsartan 降低 L-NAME 诱导的高血压大鼠的收缩压。Valsartan 可用于动脉高血压、高血压性心脏病和心力衰竭的研究和治疗。
HY-W017163R
HY-109012
HY-158058
HY-14263R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
氰噻嗪 (标准品)
Pericyazine (Standard) 是 Pericyazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor ) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
HY-19436
HY-14751R
HY-170898
iGluR
Neurological Disease
Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA 受体 GluN1/2A (NMDA receptor GluN1/2A ) 的选择性拮抗剂,IC50 为 2.94 μmol/L。Antidepressant agent 8 在 Hydrocortisone (HY-N0583) 诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用。Antidepressant agent 8 表现出良好的血脑屏障穿透性。
HY-B0005S
HY-19917
HY-19432
iGluR
Neurological Disease
UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor ) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-B0180AR
HY-107707
HY-108742A
BA 058 TFA; BIM 44058 TFA
Arrestin
PTHR
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐
Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-14558R
HY-173626
Androgen Receptor
Cancer
EN1441 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR ) (EC50 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7 。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-15494S
AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
苦鬼臼毒素-d3
Picropodophyllin-d3 (AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3 ) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-B0203B
HY-123582
HY-121653R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan (Standard) 是 Flesinoxan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-P1116
HY-11051
HY-19904B
(+)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+)-Adomeglivant ((+)-LY2409021)是一种有效且选择性的糖原激素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能降低空腹血糖水平。(+)-Adomeglivant的使用可以帮助研究2型糖尿病中的高血糖机制。(+)-Adomeglivant的拮抗作用使其在评估餐后高糖原激素血症的代谢后果时具有挑战性。
HY-W794785
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY 208466 是一种选择性 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 激动剂,其 EC50 为 7.3 nM。在中,无论是急性给药还是慢性给药,WAY-208466 均可提高接受立体定位手术的大鼠模型的背外侧额叶皮质的 GABA 水平。WAY 208466 可用于焦虑相关疾病 (如强迫症 (OCD)) 研究。
HY-P1116A
HY-B2178R
HY-137616C
P2Y Receptor
Cancer
Rp-dUTPαS (tetrasodium) 是含硫核苷酸 dUTP-α-S 的异构体,也是嘌呤能 P2Y2 受体的激动剂。Rp-dUTPαS (tetrasodium) 选择性诱导表达 P2Y2 的 1321N1 细胞中肌醇磷酸的积累,其 EC50 为 12.5 μM。
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-15388S3
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-W142080
HY-108411S
HY-B0180R
HY-A0270
HY-120409
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
AB1 是一种高选择性的 S1P2 receptor 拮抗剂 (IC50 =3.5 nM)。AB1 能够抑制鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 信号传导,抑制肿瘤细胞迁移、血管生成以及促纤维化介质 CTGF 的表达,同时诱导细胞凋亡。AB1 有望用于实体瘤的研究。
HY-124277
TRP Channel
Neurological Disease
ADM 12 是一种高度选择性的瞬时受体电位安尼尔素 1 (TRPA1 ) 通道拮抗剂。ADM 12 在动物模型中能够抑制硝酸甘油 (NTG) 引起的三叉神经超敏反应,降低与疼痛相关的基因 (c-Fos, TRPA1) 和神经肽 (CGRP, SP) 的表达。ADM 12 有望用于偏头痛和神经性疼痛的研究。
HY-101254
N-0774
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-171794
5-HT Receptor
Neurological Disease
AZD1134 是一种具有口服活性、脑渗透和高选择性的 5-HT1 B receptor 拮抗剂,IC50 值分别为 2.9 nM (人) 和 0.108 nM (豚鼠)。AZD1134 增加豚鼠突触 5 - 羟色胺水平。AZD1134 有望用于精神疾病的研究,如抑郁症和焦虑症。
HY-100131
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1) 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-P1795
HY-P1131
HY-B0640S
HY-14930A
HY-116501
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD ) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-14930
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-17609S1
HY-W755295
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-12866AR
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (Standard) 是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR
Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R,诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-17037AR
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
Pirenzepine (Standard) 是 Pirenzepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-111582G
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛,通过扩张气道平滑肌细胞,减少气道炎症,从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-10977AR
VEGFR
Cancer
Tivozanib (hydrochloride hydrate) (Standard) 是 Tivozanib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-W795507
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-15388S2
HY-101318
HY-101093
HY-B0180BR
HY-175730
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-113134R
HY-13338
HY-163945
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-105328
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14489 是一种具有口服活性的选择性突触后 5-羟色胺 1A 受体 (5-HT1A receptor ) 拮抗剂,其 pKi 值为 9.2。S-14489 可作为 5-HT1A 自身受体激动剂,抑制纹状体中 5-羟色氨酸的积累。S-14489 可用于神经系统疾病的研究。
HY-A0015S
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂,与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力,Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg),拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-17609S
HY-19976
TRP Channel
Cardiovascular Disease
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
HY-A0039
HY-100609R
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-N3945R
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-139690
HY-10895
HY-133551
RET
Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
HY-16749R
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (Standard) 是 Pexidartinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 1
HY-12355R
HY-120377
HBV
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物,具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性,相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体(AhR)在酵母细胞中的激活,并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-10564S1
MCI-9042-d4
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸沙格雷酯-d4
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-W052508S
N-Desalkylquetiapine-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
脱烷基喹硫平-d8
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-103475
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-101044
P2X Receptor
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca2 交换逆模式的抑制剂。
HY-111052R
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-14300AS
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-100958
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-B0640A
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-B0822R
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-W013375
Neprilysin
Neurological Disease
Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin (NEP) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM。Thiorphan 竞争性结合 NEP 并阻断其活性,可防止 P 物质 (SP) 和神经激肽 NKA 等神经肽的降解。在新生儿脑损伤研究领域,Thiorphan 能够提高 SP 和 NKA 的水平,激活 NK1 和 NK2 受体及其下游转导通路,并抑制 NMDA 受体 (NMDA receptor s ) 过度激活。从而,Thiorphan 可以保护新皮质神经元免受兴奋性毒性细胞死亡。Thiorphan 还可能抑制 NEP 增强支气管收缩反应,可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0640
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-145153
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-B0180S2
HY-18263C
SB-656933 tosylate
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-14914S1
HY-14823G
HY-76569
PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine
mAChR
Neurological Disease
Cancer
(R)-5-羟甲基托特罗定
Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-121599R
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 36742 (Standard) 是 CGP 36742 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CGP 36742 (SGS-742) 是一种有口服活性且具有选择性的 GABAB 受体 拮抗剂 (IC50 = 36 µM)。CGP 36742 具有血脑屏障 (BBB) 渗透性,可提高认知能力。CGP 36742 可用于抑郁症研究。
HY-17000R
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-124754
BTRX-335140; CYM-53093
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的,具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中,可用于神经病变类的研究。
HY-12554
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-18263A
SB-656933
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-15079
HY-160900
TRP Channel
Others
RN-1665 是一种口服有效的 TRPV4 的拮抗剂,对相关 TRP 受体(如 TRPV1、TRPV3 和 TRPM8)表现出优异的选择性。RN-1665 可用于聚焦屏幕的 TRPV4 探针,对来自人和大鼠的 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50s 分别为 0.26 μM 和 0.39 μM。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-100371R
HY-P1033S1
HY-19946
F 11440
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone (F11440) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,其 pKi 值为 8.33。Eptapirone 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone 可用于神经系统疾病的研究,如焦虑症和抑郁症。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ,用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-111226A
HY-P1131A
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor ,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-118374
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-103213A
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-N8264
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD ),与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-16681
VTP-194310
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs ) 的泛拮抗剂,对 RARα ,RARβ ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
HY-123328
HY-10252
HY-121920
HY-103213
HY-B0005R
HY-18263
SB-656933 hydrochloride
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-B0804R
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-109171S
HY-128345
HY-19946A
F 11440 fumarate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Eptapirone fumarate (F 11440 fumarate) 是一种强效、选择性且有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,其 pKi 值为 8.33。Eptapirone fumarate 能够抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。Eptapirone fumarate 可以降低 5-HT 水平并升高皮质酮水平。Eptapirone fumarate 具有强大的抗焦虑和抗抑郁潜力。Eptapirone fumarate 可用于神经系统疾病的研究,如焦虑症和抑郁症。
HY-151289
HY-118316
HY-113134S
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
Human γ-Thrombin (Human Gamma Thrombin) 是一种由 Thrombin 经过进一步水解生成的酶的变体。Human γ-Thrombin 由 α-凝血酶进一步被激活的因子X (fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成,能够通过特定的受体,选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-W103960R
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-132981
P2X Receptor
Neurological Disease
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50 s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Ki s 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
HY-121538S
HY-12554B
HY-14405
HY-N1471
Others
Inflammation/Immunology
Liquiritin apioside 是一种口服有效的 TRPV1 受体抑制剂。Liquiritin apioside 选择性地抑制喉化学反射 (LCR),对机械反射 (LMR) 无明显影响。Liquiritin apioside 通过抑制活性氧 (ROS) 和 NADPH 氧化酶,减弱 ROS 与 TRPV1 的相互作用,进而抑制 LCR。Liquiritin apioside 可用于呼吸相关疾病领域的研究。
HY-12554A
HY-13100
Proton Pump
Metabolic Disease
PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+ , K+ -ATPase ) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+ , K+ -ATPase 的 pIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
HY-13418R
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard) 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-135392S
AC-279-d9 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
N-去甲基匹莫范色林盐酸盐-d9
N-Desmethyl Pimavanserin-d9 hydrochloride (AC-279-d9 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethyl Pimavanserin (HY-135392)。N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂, pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0015R
HY-124200
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 isopropyl ester 是前列腺素 F2α的 11β-氟类似物,可作为 FP 受体的强效选择性拮抗剂。 AL 8810 异丙酯是 AL 8810 的脂溶性酯化前体药物形式,类似于常用的治疗性眼内前列腺素化合物,例如 Latanoprost (HY-B0577) 和 Travoprost (HY-B0584)。
HY-118990
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物,具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低,从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物,这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM,显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
HY-150022
HY-10895A
HY-15697
HY-101392S
HY-12355S
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-107721
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体 拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
HY-101188
Histamine Receptor
Infection
INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4 R ) 拮抗剂 (hH4 R IC50 =4.8 nM, mH4 R IC50 =42 nM, rH4 R IC50 =32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
HY-16718
HY-14348
5-HT Receptor
Neurological Disease
GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4,8.5 和 9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-W022362
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-158148
HY-W027751R
HY-105017
HY-103354R
HY-B0002AR
GR 38032 hydrochloride dihydrate (Standard); SN 307 hydrochloride dihydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
Ondansetron (hydrochloride dihydrate) (Standard) 是 Ondansetron (hydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032) hydrochloride dehydrate 是一种口服有效的,具有高选择性和竞争性的 5-HT3 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。Ondansetron hydrochloride dehydrate 可用于预防癌症化疗、放疗和手术引起的恶心和呕吐。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-18100A
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-103291
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变,对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-18100
HY-103234AR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 (dihydrochloride) (Standard)是 GYKI 52466 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩,可用于早产的研究。
HY-70020BR
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
HY-112742
HY-145406
HY-14558S
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-19522R
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (Standard) 是 Seladelpar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-B0362AR
HY-14262S1
HY-165425
HY-N1990R
HY-135303
HY-76772R
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
HY-101446
HY-12071AR
Organoid
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (Tetrahydrochloride) (Standard) 是 LDN193189 (Tetrahydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50 ≥500 nM)。
HY-A0015A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-14609
mGluR
Neurological Disease
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
HY-14794S
(1R,2S)-milnacipran-d6 ; F2696-d6
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
Dextromilnacipran-d6 ((1R,2S)-milnacipran-d6 ) 是氘代标记的 Dextromilnacipran (HY-14794)。 Dextromilnacipran 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM。
HY-117971
HY-14262R
HY-11084
HY-B1330R
HY-113962S
HY-14609A
mGluR
Neurological Disease
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
HY-16718A
HY-13290
HY-100834R
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-106365A
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Rofleponide epimer是一种具有抗炎活性的化合物。Rofleponide epimer在实验中显示出高选择性作用于肺部。Rofleponide epimer通过与大鼠胸腺糖皮质激素受体的高效结合,展现出优良的药理特性。Rofleponide epimer的生物转化速率相比于其他已知的同类药物高出10倍,表明其在抑制涉及黏膜的炎症疾病中具有潜在的应用价值。
HY-139374
BAY 1834845
IRAK
Inflammation/Immunology
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的,口服有效的 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能,IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β,LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod (HY-B1080) 诱导的炎症具有抗炎作用。
HY-134988
HY-10977S
AV-951-d6 ; KRN951-d6
Isotope-Labeled Compounds
VEGFR
Cancer
替沃扎尼-d6
Tivozanib-d6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-103216
HY-172587
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1 ) 变构调节剂,其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
HY-110252
HY-125065
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-106993B
GT-2331 (enantiomer)
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant (HY-106993) 的对映异构体,Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki =0.47 nM)。
HY-12284
HY-W052508R
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-Z7733
Desmethylcarvedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 µg/kg)。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-16950A
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-N0467
Dulcoside B
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
瑞鲍迪甙C
Rebaudioside C (Dulcoside B) 是一种口服有效、不能够通过血脑屏障的、选择性结合人类甜味受体 (TAS1R2/TAS1R3) 的天然甜味剂。Rebaudioside C 的甜度约为蔗糖的 20-30 倍,其甜味活性依赖于 C-16/C-17 双键结构及特定糖苷配基。Rebaudioside C 分子中的糖苷结构可以与甜味受体结合,激活味觉信号传导通路,产生甜味感知。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有对皮质CCK-B受体的选择性活性(IC50 = 25 nM)。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩,且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂,达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER ),IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量,减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱,无雌激素活性或抗雌激素活性。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-B0197
HY-100991R
ZK 39106 (Standard); LSU-65 (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (Standard)是 FG 7142 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-103181
CPA; UK-80882
Adenosine Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor ) 激动剂,其对人A1 、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis )。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-15589R
HY-15340R
RAR/RXR
Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (Standard) 是 LG100268 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki
HY-101392S1
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-170934
FGFR
Cancer
BW710 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2) 抑制剂。BW710 抑制 BaF3-FGFR2 细胞增殖的 IC50 值为 2.8 nM。BW710 能够完全抑制 FGFR2 的酶活性,并在 1 μM 浓度下对包括 FGFR1 、FGFR3 和 FGFR4 在内的其他 75 种酪氨酸激酶具有选择性。BW710 可抑制FGFR2 信号传导,并选择性抑制 FGFR2 驱动的癌细胞增殖。BW710 表现出良好的药代动力学特性,在小鼠中的口服生物利用度为 29%。
HY-108676
HY-123966A
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-105634AR
HY-12363
HY-118997
Dopamine Receptor
Neurological Disease
PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢,可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-108625R
Neuropeptide S Receptor
Neurological Disease
SHA 68 (Standard) 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR ) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
HY-125296R
HY-107508
mGluR
Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50 =9 nM, Ki =244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50 : rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
HY-12753AR
SR35021 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Thyroid Hormone Receptor
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone (hydrochloride) (Standard) 是 Debutyldronedarone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-134188
HY-12753AS
SR35021-d7 hydrochloride
Thyroid Hormone Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Debutyldronedarone-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Debutyldronedarone hydrochloride (HY-12753A)。Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W010820
HY-103178
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-130553
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
Aminopeptidase
mGluR
Neurological Disease
β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki =1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为 1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-149218
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-14342
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-117467
iGluR
Neurological Disease
BMT-108908 是一种负变构调节剂,具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响,但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
HY-108559R
HY-10626
HY-161405
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性,同时具有最低反应性的亲电体,降低了脱靶标记的倾向。
HY-100811
7-CKA
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-103017A
HY-A0168R
HY-16923A
BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel ) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3H BTX (IC50 =49 nM),但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-P1217
HY-16673
GPR119
Metabolic Disease
PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50 =5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-123966
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-137388A
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-14483A
Ro-4 hydrochloride
P2X Receptor
Cancer
AF-353 (Ro-4) hydrochloride 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体 拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
HY-B1517AR
(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Cancer
盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
HY-100811A
7-CKA sodium salt
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-13956R
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-14914R
HY-14994R
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-14993R
HY-100607A
HY-B0197A
HY-103211
HY-178016
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg),并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
HY-103241
HY-148032
5-BT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种选择性 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1 D/1 B ) 受体部分激动剂,对牛尾状核 5-HT1 D 的 IC50 值为 40 nM,而对其他受体的亲和力则较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。5-Benzyloxytryptamine 能够抑制腺苷酸环化酶,从而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 有望用于神经递质失衡相关的疾病的研究。
HY-N2345R
HY-172661
HY-100607
HY-14151R
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-100619
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-135595
HY-172769
Histone Methyltransferase
Cancer
CM112 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 降解剂,通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连接到 MS023 上。CM112 在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 的降解。CM112 还可以通过下调孤儿受体 TR3 的稳定性来靶向 PRMT1 的非酶功能。CM112 有望用于癌症的研究。
HY-P1217A
HY-146134
HY-N0361
HY-145196
HY-135594
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂,IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果,且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效,并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-A0039S1
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-125641
HY-152051S
HY-15565
HY-B0480A
HY-17416R
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-A0039S2
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-11109
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C ,5-HT2A ,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-14423
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM),在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中,对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-B0084R
HY-101208A
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-14405A
GW679769B
Neurokinin Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1 ) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
HY-120847
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
BI 186908 是一种选择性口服活性 MCH 受体 1 (MCH receptor 1 ) 拮抗剂,IC50 为 22 nM,Ki 为 14 nM。BI 186908 与重组人、食蟹猴 (IC50 为 18 nM)、犬 (IC50 为 23 nM) 和大鼠 (IC50 为 18 nM) 的 MCH-R1 具有相当高的亲和力。 BI 186908 可显著降低饮食诱导肥胖大鼠的体重。BI 186908 可用于肥胖症的研究。
HY-110056
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
HY-101208
HY-101176R
HY-P10728
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-148365
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-19835
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 选择性激动剂,可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集,EC50 分别为 7 nM(human GPR40)、1 nM(mouse GPR40)和 3 nM(rat GPR40)。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-P1208
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-103135
HY-P1135
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-13315
MK0476
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
孟鲁司特钠
Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-151413A
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
MEN 10207 (acetate) 是一种 NK-2 速激肽受体的选择性拮抗剂。MEN 10207 (acetate) 可引起大鼠膀胱和豚鼠气道体内速激肽诱导的收缩。MEN 10207 (acetate) 可抑制 [β-Ala 8]-NKA (4-10) 诱导的麻醉大鼠膀胱运动增强,以及 [β-Ala 8]-NKA (4-10) 诱导的麻醉豚鼠支气管收缩增强。
HY-101222
HY-168328
HY-116723
mGluR
Neurological Disease
CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+ ]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
HY-113618A
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-B0480
HY-10895R
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素瘤的研究。
HY-B1658AR
(R)-Frovatriptan succinate hydrate (Standard); SB 209509 succinate hydrate (Standard); VML 251 succinate hydrate (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
Frovatriptan (succinate hydrate) (Standard) 是 Frovatriptan (succinate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-108599
HY-W040220
Bacterial
Infection
N-(3-Hydroxyoctanoyl)-DL-homoserine lactone (Compound 40) 是一种群体感应系统受体LuxR 的竞争性抑制剂,IC50 值为 4 μM。N-(3-Hydroxyoctanoyl)-DL-homoserine lactone 对革兰氏阴性菌 (如 Pseudomonas aeruginosa ) 的群体感应系统表现出选择性抑制作用。N-(3-Hydroxyoctanoyl)-DL-homoserine lactone 有望用于细菌感染的研究。
HY-112828
HY-167636
HY-13012R
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (Standard) 是 RepSox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-100490B
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-114578
HY-W1123900
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A agonist 3 (Compound P-141) 是一种选择性的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A ) 激动剂,EC50 值为 13.80 nM。5-HT2A agonist 3 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症以及中枢神经系统疾病等精神疾病的研究。
HY-14930R
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-A0082R
Difenidol hydrochloride (Standard)
Reference Standards
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-101484AR
Reference Standards
Sigma Receptor
ATF6
Neurological Disease
NE-100 hydrochloride (Standard) 是 NE-100 hydrochloride (HY-101484A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-101986A
AR-H 053591 hydrochloride
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂,对大鼠 [125 I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
HY-103450
HY-14930AR
HY-101254R
N-0774 (Standard)
Reference Standards
Melatonin Receptor
Neurological Disease
Luzindole (Standard)是 Luzindole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b ),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
HY-70050A
HY-103154
HY-100490
HY-101986
HY-13338R
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-167704
Apoptosis
Cancer
NF023是一种具有抑制X-BIR1/TAB1组装活性的化合物。NF023能够通过干扰XIAP介导的NF-κB活化来影响细胞存活信号通路。NF023还表现出作为选择性P2X1腺苷酸受体拮抗剂的潜力。此化合物有可能与现有的促凋亡药物协同作用,在癌症抑制中发挥重要作用。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-121392
HY-B1901
(±)-Eperisone hydrochloride
P2X Receptor
Neurological Disease
盐酸乙哌立松
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent ),具有扩血管作用,主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone Hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-167701
HY-18596
HY-W755295R
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Mabuterol (hydrochloride) (Standard)是 Mabuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-157562
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis )。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
HY-124748
HY-13315A
MK0476 free base
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特
Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-128878
HY-13456
iGluR
Neurological Disease
LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1i ,GluR2i ,GluR2o ,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,VEGF-R2,FGF-R1 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-118250
HY-132935A
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
BPR1R024 mesylate 是一种选择性的集落刺激因子-1 受体(CSF1R) 抑制剂,具有口服活性。BPR1R024 mesylate 是 BPR1R024 (HY-132935) 的等效物。BPR1R024 具有有效的 CSF1R 抑制活性,IC50 值为 0.53 nM。BPR1R024 可用于免疫肿瘤学研究。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-P2264
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-146561
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-P1135A
HY-124748A
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-119209
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P9924
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-10232R
Gaboxadol (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Standard)是 THIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-14483
Ro-4
P2X Receptor
Cancer
AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体 拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
HY-118250A
HY-128656
HY-116578S
EXP999-d6 ; RP9965-d6
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-13409AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (dihydrochloride) (Standard) 是 SB 242084 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10?μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-12694R
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
Prucalopride (succinate) (Standard) 是 Prucalopride (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-13409R
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 (Standard) 是 SB 242084 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-178943
HY-101392R
HY-176767
HY-106837
HY-10232S
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-76569S1
PNU-200577-d14 ; 5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-P1122
HY-115861
HY-103213R
HY-17416S2
HY-19202
rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的,选择性的 AT2 受体拮抗剂,对 AT2 R 和 AT1 R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
HY-175818
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
APJ antagonist-1 是一种 apelin 受体 (APJ ) 拮抗剂。APJ antagonist-1 具有强效的 β-arrestin 抑制作用,IC50 为 3.1 μM。APJ antagonist-1 选择性抑制 APJ 过表达的癌细胞,并抑制 apelin 诱导的内皮细胞迁移。APJ antagonist-1 具有较高的代谢稳定性。APJ antagonist-1 可用于卵巢癌和肿瘤血管生成的研究。
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-B0075
HY-13315B
MK0476 dicyclohexylamine
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特二环己基胺
Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-157251A
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2 )的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
HY-W008947R
HY-19436S
HY-159108
c-Fms
Cardiovascular Disease
AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki =8 nM; IC50 =6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11 C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-W008947
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-100490A
HY-A0031S
HY-136576
HY-17416AS1
HY-12554AR
HY-122168
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平,并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-120421
Sigma Receptor
Cancer
SW116 free base 是 sigma-2 受体 (sigma-2 receptor ) 的选择性荧光配体,Ki 为 14 nM。SW116 free base在甲醇中的最大激发波长为 333 nM,最大发射波长为 506 nM。SW116 free base 可内化到 MDA-MB-435 细胞中,并在 24 分钟内达到 50% 的最大荧光强度。SW116 free base可作为荧光探针用于癌症研究。
HY-17037AS
LS 519 free base-d11 ; Pirenzepin-d11 ; Gastrozepin-d11
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Cancer
Pirenzepine-d11 (LS 519 (free base)-d11 ; Pirenzepin-d11 ; Gastrozepin-d11 ) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-16950R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬 (Standard)
4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除
HY-178323
HY-17416AS
HY-167902
5-HT Receptor
Metabolic Disease
YM-31636 free base 是一种具有口服活性,强效且选择性的 5-HT3 receptor 激动剂,Ki 值为 0.2 nM。YM-31636 free base 能够引起离体豚鼠远端结肠的收缩。YM-31636 free base 在离体豚鼠右心房中诱导心动过速,具有约 0.23 的相对内在活性。YM-31636 free base 有望用于便秘的研究。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-103378
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-109114A
MT-7117 phosphate
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-103174
HY-18263CR
CXCR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (tosylate) (Standard) 是 Elubrixin (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (
HY-176768
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2 )的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-117053
HY-172876
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-19989
HY-14609R
mGluR
Neurological Disease
MPEP (Hydrochloride) (Standard) 是 MPEP (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-107567
HY-122294
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Rociverine是一种抗胆碱化合物,具有平滑肌松弛活性。Rociverine在五种克隆的毒蕈碱受体中显示出不同的结合模式。Rociverine的顺式立体异构体相比于反式立体异构体表现出更高的亲和力变化。Rociverine的(1R,2R)构型显示出显著更高的亲和力,甚至达到240倍。Rociverine的(1S,2S)构型对于结合选择性非常重要。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-76569R
PNU-200577 (Standard); 5-Hydroxymethyl Tolterodine (Standard)
Reference Standards
mAChR
Neurological Disease
(R)-5-羟甲基托特罗定(Standard)
Desfesoterodine (Standard)是 Desfesoterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-109009A
(S)-UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM;IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM;IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂,对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合,Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg,腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM),可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1,EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-A0009S
HY-19969
HY-111101
IRAK
Cancer
AZ1495,一种弱碱,是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用,Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
HY-129510
EGFR
Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-148366
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-172568
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor
YAP
Neurological Disease
Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-15731
HY-117637
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-103512
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-A0082S
Difenidol hydrochloride-d10
Isotope-Labeled Compounds
Sodium Channel
mAChR
Neurological Disease
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-166478S
Desmethylcarvedilol-d5 ; BM-14242-d5
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 μg/kg)。
HY-B0640R
HY-110036A
HY-110036
HY-B0197AR
HY-B0197S
HY-B0197AS
GR-85548A d3
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸那拉曲坦 d3
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0640AR
HY-W748758
NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
Adrenergic Receptor
Sigma Receptor
Others
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-153718
Ligands for Target Protein for PROTAC
CDK
c-Myc
Cancer
KI-ARv-03 是一种强效且选择性的 ATP 竞争性 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.15 μM (在 45 μM ATP 浓度下),对其他 CDK (包括 CDK1-7) 的选择性超过 130 倍。KI-ARv-03 可降低前列腺癌细胞中 AR 驱动的转录和增殖。KI-ARv-03 可用于白血病、胰腺癌、肺泡横纹肌肉瘤 (ARMS) 和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的相关研究。KI-ARv-03 是 PROTAC 靶蛋白的配体 (ligand for target protein for PROTAC )。KI-ARv-03 可用于合成 PROTAC KI-CDK9d-32 (HY-173523)[1][2] 。
HY-151391
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-B0480AR
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-107567B
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-13315R
MK0476 (Standard)
Reference Standards
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠 (标准品)
Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-13106
HY-15342
OC000459
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ,也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM),大鼠重组DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-120612
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
BMS-884775 是一种选择性和口服有效的 P2Y1 拮抗剂,对人 P2Y1 受体的 IC50 为 0.1 nM。BMS-884775 预防动脉血栓效果与 Clopidogrel (HY-15283) 和 Prasugrel (HY-15284) 相近,但 BMS-884775 处理后出血时间更短、出血风险更低。BMS-884775 可用于抗血小板和动脉血栓相关疾病的研究。
HY-122611R
Reference Standards
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-107510
mGluR
Neurological Disease
YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成,IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-N0361R
HY-10626R
HY-106033
DOTATOC; SDZ-SMT 487; SMT 487
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Edotreotide 是一种选择性靶向 SSTR2 的配体,可与受体竞争性结合。Edotreotide 经过放射性核素 (如 90 Y、177 Lu、68 Ga) 修饰,能够向 SSTR 阳性肿瘤靶向递送,通过释放 β 射线诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Edotreotide 具有强肿瘤靶向性、精准杀伤活性,用于放射性核素偶联药物 (RDC ) 的合成,并在神经内分泌肿瘤 (如转移性类癌、肺及胸腺 NETs) 领域被广泛应用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-130118
HY-121185
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-B0539
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-108020
HY-N1486R
HY-15342A
OC000459 sodium
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ,也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-110126
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-118830
DK-PGD2; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,能够以极高的效力结合 RARs ,Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性,在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中,ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中,ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长,抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-10252A
cis-ADW742; cis-GSK 552602A; cis-ADW
IGF-1R
Insulin Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
cis-NVP-ADW742 (cis-ADW742) 是 NVP-ADW742 的 cis 异构体。NVP-ADW742 (HY-10252) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR ),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis )。sup>[1].
HY-B0480R
HY-100490S
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-177493A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
SSTR3 Agonist-1 (TFA) 是一种强效、口服有效且选择性的 SSTR3 受体激动剂 (EC50 =0.14 nM)。SSTR3 Agonist-1 (TFA) 与 SSTR3 受体结合,抑制 cAMP 活性。SSTR3 Agonist-1 (TFA) 在常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 小鼠模型中降低肾脏重量和肾囊肿指数 (KCI)。SSTR3 Agonist-1 (TFA) 可用于ADPKD的相关研究。
HY-110292
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-114770
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
HY-119706
Apoptosis
Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-119221A
LPL Receptor
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂,具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时,已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎,展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-101478R
HY-B1051
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-18100AR
HY-172803
Ferroptosis
ERK
MEK
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Ferroptosis inducer-7 是一种口服有效的选择性铁死亡诱导剂,通过作用于肌醇 1,4,5-三磷酸受体(IP 3 R)/钙释放激活钙通道蛋白 (ORAI) 实现。Ferroptosis inducer-7 在免疫介导的骨髓衰竭中能缓解贫血症状、抑制骨髓 CTL 激活以及改善免疫介导的骨髓衰竭造血功能方面表现出显著作用。Ferroptosis inducer-7 可用于再生障碍性贫血的研究。
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力,比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放,在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-P11298
HY-16950AR
Afimoxifene (Standard); 4-OHT (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Endogenous Metabolite
Cancer
(E/Z)-4-羟基他莫昔芬 (Standard)
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,具有混合雌激素活性和抗雌激素活性,也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究,如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。
HY-100607AR
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-136498AR
HY-P1120
HY-14342A
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-137312A
SKF 40383-A hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carbuterol (SKF 40383-A) hydrochloride 是一种选择性作用于支气管平滑肌的 β2 肾上腺素能受体激动剂,具有显著的支气管扩张和抗过敏活性。Carbuterol hydrochloride 可直接抑制免疫诱导的组胺及缓慢反应物 (SRS-A) 释放,从而缓解过敏反应。此外,Carbuterol hydrochloride 还具有轻微的 β1 心脏刺激作用,适用于哮喘和过敏性疾病等呼吸及免疫相关疾病的研究。
HY-101369
HY-100588
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-13981
HY-101225
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂,可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路,导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放,这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-14363
HY-100936R
SQ 20009 (Standard); EHT 0202 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate (hydrochloride) (Standard)是 Etazolate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
HY-19904A
(+/-)-LY2409021
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(+/-)-Adomeglivant ((+/-)-LY2409021)是一种有效且选择性的胰高血糖素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+/-)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能有效降低血糖水平。(+/-)-Adomeglivant对2型糖尿病患者的胰高血糖素信号阻断耐受性良好,并能显著减少斋戒和餐后血糖,同时伴随可逆的氨基转移酶升高。(+/-)-Adomeglivant的胰高血糖素信号抑制作用是2型糖尿病患者有前景的潜在抑制方法,值得在更长的临床试验中进一步评估其益处和风险。
HY-19989A
HY-121185A
HY-100811AR
7-CKA sodium salt (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-100811R
7-CKA (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (Standard)是 7-Chlorokynurenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物,具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例,从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体(AhR)配体,具有抗癌活性,能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-12709A
HY-103129
HY-171450
Trk Receptor
Cancer
VMD-928 是一种具有口服活性,变构,不可逆转的和选择性的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA ) 抑制剂。VMD-928 阻断由神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 结合引发的下游信号通路,从而抑制细胞增殖、侵袭,促进癌细胞死亡。VMD-928 有望用于多种癌症的研究,包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌、肝细胞癌。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-N0361S
HY-100490BR
HY-100588A
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-150187
GPR55
ERK
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
20:4 Lyso PI 是一种选择性的 G 蛋白偶联受体 GPR55 激动剂。20:4 Lyso PI 在表达 GPR55 的 HEK293 细胞中引发细胞圆化,其 EC50 值为 10 nM。20:4 Lyso PI 促进 RhoA 激活及随后的 ROCK 依赖性细胞骨架重排。20:4 Lyso PI 激活 ERK 信号通路并提高细胞内游离钙水平。20:4 Lyso PI 可用于免疫疾病研究。
HY-100490R
HY-162116
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-B1901R
P2X Receptor
Neurological Disease
盐酸乙哌立松 (Standard)
Eperisone (hydrochloride) (Standard) 是 Eperisone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent ),具有扩血管作用,主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor
HY-14307
HY-18939
HY-103129A
HY-15565R
HY-P1726
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。Acetyl tetrapeptide-15 用于敏感皮肤的化妆品中。
HY-128878R
HY-133670
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM),并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-133669
HY-13315AR
HY-117792
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
LY314228 是一种氨基胍 5-HT2 拮抗剂,对 5-HT2 A 受体具有相对选择性 (IC50: 147.9 nM)。LY314228 靶向 5-HT 不同亚型的 Ki 值分别为 65 nM (5-HT 2A), 1214 nM (5-HT 2B), 168 nM (5-HT 2C)。LY314228 可有效抑制 5-HT 诱导的大鼠爪水肿,在切除卵巢的雌性大鼠中的 ED50 为 6.4 mg/kg。
HY-148825
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-P1120A
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-119209R
HY-100277R
SR-202 (Standard)
Reference Standards
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-108494
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-B0203BS2
HY-14541A
HY-B0075S1
HY-15388S1
HY-175533
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-120802
AZD-8871; LAS191351
mAChR
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-117694
HY-14562
HY-175675
P2Y Receptor
Keap1-Nrf2
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂,具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-106954
Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR ) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性,在尿道和前列腺有更高的亲和力,Kb 值为 2-3 nM,在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
HY-13508R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120 (Standard) 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-13315BR
HY-171850
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-175515
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist-11 (Compound 1) 是一种口服有效、脑渗透性且选择性的 5-HT2C receptor 激动剂 (EC50 =15 nM)。5-HT2C agonist-11 会激活 Gq 蛋白信号通路,促进细胞内钙离子释放。5-HT2C agonist-11 有望用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD) 和神经性疼痛的研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-100490AR
HY-15731S1
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163436
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-B0075R
HY-113027R
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂,EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂,提高 IgG 和 IgA 水平,并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-116522
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-156190
Orphan Receptor
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-100370
GABA Receptor
Cancer
MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-108501
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 是一种选择性的非肽类人生长抑素受体亚型 2 (sst2 ) 激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264 可用于视网膜神经调节的研究。
HY-14483R
P2X Receptor
Cancer
AF-353 (Standard) 是 AF-353 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体 拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-19995
GSK 137647
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4 ),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
HY-156532C
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-5-HT2C agonist-3 (compound (-)-19) 是一种具有 Gq 信号偏好的 5-HT2C 选择性激动剂,对 5-HT2 受体的 EC50 值分别为 5-HT2C :103 nM; 5-HT2B : 570 nM; 5-HT2A : 72 nM。(-)-5-HT2C agonist-3 可用于抗精神病的研究。
HY-117102
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-162620
Adrenergic Receptor
Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR ) 的选择性激动剂,EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用,在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种化学探针,是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-163840
GDNF Receptor
Neurological Disease
GFRα2/3-IN-1 (Compound 16) 是一种选择性的 GFRα2/3 抑制剂,对 GFRα2 和 GFRα3 的 IC50 值分别为 0.1 和 0.2 μM。GFRα2 是与 GFRα1 相关的神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体,GFRα2/3-IN-1 可用于疼痛和瘙痒的研究。
HY-B1032
(±)-Dropropizine; UCB-196
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪
Dropropizine ((±)-Dropropizine;UCB-196) 是一种口服有效、外周选择性的镇咳药,可抑制呼吸道外周受体 (peripheral receptor s ) 及传入神经的活性。Dropropizine 作用于咳嗽反射通路,不通过血脑屏障,无中枢神经系统副作用。Dropropizine 主要通过调节感觉神经肽水平,抑制咳嗽反射的传入信号传导,从而减轻干咳症状,兼具轻度局部麻醉和抗组胺活性。Dropropizine 主要用于呼吸道疾病引起的干咳对症研究。
HY-14541
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ,阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合,从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移,最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究,如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-133178
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-13285R
LPL Receptor
YAP
Neurological Disease
Cancer
Ki16425 (Standard) 是 Ki16425 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-B0075S2
HY-B1562B
HY-108599R
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-100186
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-178148
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
AR antagonist 17 是一种具有选择性、口服活性、不易透过血脑屏障的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂 (IC50 = 0.010 μM) ,可有效阻断 AR 二聚化和核转位,并在多种去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中表现出强效作用。AR antagonist 17 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的疗效。AR antagonist 17 在 LNCaP 异种移植模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。AR antagonist 17 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-P1117
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N2037R
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-P1726A
HY-19744
MyD88
Inflammation/Immunology
T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 s 分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
HY-134356
AICAR-5'-MP
Endogenous Metabolite
Others
AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括:1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK;2)与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收,可逆性阻断腺苷再摄取,增加细胞外腺苷浓度,间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究,具有中枢神经系统保护活性。
HY-129510R
EGFR
Mitosis
Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-B1090
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-177345
Sigma Receptor
Apoptosis
Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化,诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用,增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-178015
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β ) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平,并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B1213A
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-162902
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
HY-P1117A
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-14541S
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-B1213
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-157998
mGluR
Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM),并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性,其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好,能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域,产生高对比度的大脑图像。
HY-12761
HY-155847
Phosphatase
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
LYP-IN-3是一种具有选择性、口服活性、可逆性的淋巴样酪氨酸磷酸酶 (LYP ) 抑制剂(IC50 = 2.55 μM,Ki = 0.93 μM)。D34 对 PTP1B、PTPN12、PTPN5 和 SSH2 表现出较高的选择性。LYP-IN-3 通过特异性抑制 LYP 来调节 T细胞受体 (TCR) 信号传导。LYP-IN-3 对 MC38 细胞活力无显著抑制,其抗肿瘤作用源于免疫调节。LYP-IN-3 可显著上调不同免疫细胞中 PD-L1 或 PD-1 的表达。LYP-IN-3 促进 T 细胞浸润并增强 T 细胞功能。LYP-IN-3 与 PD-L1 阻断剂协同作用,可显著改善结直肠肿瘤消退。LYP-IN-3 可用于结直肠癌的研究。
HY-W009009R
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1-0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1(CRF-1)受体拮抗剂,具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应,并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激,减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障,可用于精神疾病的研究。
HY-156190A
Orphan Nuclear Receptor
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-N6715R
HY-B0725R
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-15472
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-B0084S4
HY-175205
TGF-beta/Smad
Cancer
TGF-β2-IN-1 是一种选择性 TGF-β2 抑制剂。TGF-β2-IN-1 对 HCT-116、Caco-2 和 HT-29 细胞表现出强大的抗增殖作用,IC50 值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μM。TGF-β2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β2 信号传导,通过抑制受体和细胞因子表达实现。TGF-β2-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-14541S2
HY-157288
HY-14541R
HY-15472A
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-163712S
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-107216A
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-116295
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-W653921
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-N6715S
Influenza Virus
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-162677
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
HY-111844
PROTACs
SNIPERs
RAR/RXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-177515
IRAK
STAT
JAK
NF-κB
Inflammation/Immunology
IRAK4 modulator-2 (Compound 5) 是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 和 IRAK1 双抑制剂,IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.97 μM。IRAK4 modulator-2 能阻断 IRAK 介导的信号通路 (例如,JAK-STAT、NF-κB 通路),减少促炎性细胞因子 (例如,IL-1、TNF) 的产生,并发挥抗炎作用。IRAK4 modulator-2 有望用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-116330
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
HY-12028R
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 (Standard) 是 PD98059 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-W742404
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-116295A
P2Y Receptor
p38 MAPK
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低细胞内 cAMP 水平,并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员,激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-101009
Metitepine maleate; Ro-8-6837 maleate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin maleate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-124399
Endogenous Metabolite
PPAR
Metabolic Disease
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用,而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂,对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC50 =100 nM,而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下,N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感,从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩,而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合, IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移,其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-B1213AR
HY-10122S
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究,如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂,EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD),激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化,并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-N9418R
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard) 是 Hyperforin dicyclohexylammonium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-101514
HY-B1213R
Reference Standards
5-HT Receptor
Bacterial
Neurological Disease
三甲丙咪嗪马来酸盐 (Standard)
Trimipramine (maleate) (Standard) 是 Trimipramine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C ,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT )、血清素 (hSERT ) 和有机阳离子转运体 (hOCT1 、hOCT2 ) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-164682
HIV
CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-153670
CCR
Cancer
IPG7236 是一种具有选择性和口服活性的 CC 趋化因子受体 8 (CCR8 ) 拮抗剂,在 Tango 试验中的 IC50 为 24 nM。 IPG7236 可有效抑制 CCL1 诱导的 CCR8 下游信号传导 (IC50 = 8.44 nM)、CCL1 在 CCR8 过表达细胞中诱导的下游信号传导 (IC50 = 24.3 nM) 以及 CCL1 诱导的 CCR8+ Treg 细胞迁移 (IC50 = 33.8 nM)。IPG7236 通过上调 Treg 和下调细胞毒性 T (CD8+ T) 细胞发挥抗癌作用。IPG7236 可用于乳腺癌研究。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-P5520
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-P5917A
Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-10122R
KAD 3213 (Standard); KMD 3213 (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-W778408
ICI 47699-13 C6 ; (Z)-Tamoxifen-13 C6 ; trans-Tamoxifen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Autophagy
HSP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
他莫昔芬-13C6
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-137465
PROTACs
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-111491
Metitepine; Ro 8-6837
5-HT Receptor
Neurological Disease
甲替平
Methiothepin (Metitepine; Ro 8-6837) 是一种强效、非选择性 5-HT2 受体拮抗剂,其 pKd 分别为 7.10 (5-HT1A )、7.28 (5HT1B )、7.56 (5HT1C )、6.99 (5HT1D )、7.0 (5-HT5A )、7.8 (5-HT5B )、8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 分别为 8.50 (5HT2A )、8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-133178R
3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)
Reference Standards
Ephrin Receptor
PPAR
AMPK
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Urolithin D (Standard) (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin (Standard)) 是 Urolithin D (HY-133178) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin D (3,4,8,9-Tetrahydroxy urolithin) 是一种 Ellagitannins 的结肠代谢物和 EphA 受体竞争性、可逆性和选择性拮抗剂。Urolithin D 可抑制 EphA2-ephrin-A1 结合,IC50 为 0.9 μM。Urolithin D 也是一种高效的抗氧化剂,可清除自由基,修复氧化 DNA 损伤。此外,Urolithin D 通过激活 AMPK 信号通路,抑制甘油三酯积累并促进脂肪酸氧化。Urolithin D 可用于肿瘤、代谢性和炎症性疾病的研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-176225
PROTACs
Src
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路,其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),有效克服乳腺癌的内分泌耐药性,其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长,且无明显毒性。粉色:SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-41547);黑色:linker (HY-176226)
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-178144
HY-107836
Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平
Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-12962A
iGluR
Neurological Disease
NMDA-IN-1 dihydrochloride 是一种选择性的 NMDA NR2B 抑制剂,其 Ki 值为 0.85 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 能够抑制表达 hNR1a/NR2B 的 Ltk 细胞中由谷氨酸/甘氨酸刺激产生的钙离子通量,其 IC50 为 9.7 nM。NMDA-IN-1 dihydrochloride 对 NR2A、NR2C、NR2D、hERG 通道和 α1 肾上腺素能受体均无作用。NMDA-IN-1 dihydrochloride 在大鼠的机械性痛觉过敏测试中表现出优异的活性。NMDA-IN-1 dihydrochloride 可用于中风、帕金森疾病和神经性疼痛的研究。
HY-120874
PF-06372865; CVL-865
GABA Receptor
Neurological Disease
Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-107836R
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸甲硫替平 (Standard)
Methiothepin (mesylate) (Standard) 是 Methiothepin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A ),7.28 (5HT1B ),7.56 (5HT1C ),6.99 (5HT1D ),7.0 (5-HT5A ),7.8 (5-HT5B ),8.74 (5-HT6 ) 和 8.99 (5-HT7 ),pKi 值为 8.50 (5HT2A ),8.68 (5HT2B ) 和 8.35 (5HT2C )。
HY-118830S
DK-PGD2-d4 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d4 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor ) 和组胺受体 (Histamine Receptor ) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-P1130
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存)。
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ,人],0.011 μM [LXRβ ,人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达,促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化,并
HY-175504
Dopamine Receptor
PERK
Neurological Disease
MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 值分别为 13 和 14 μM,对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
HY-13757R
ICI 46474 (Standard); (Z)-Tamoxifen Citrate (Standard); trans-Tamoxifen Citrate (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-118830S1
DK-PGD2-d9 ; 15-Oxo-13,14-dihydro-PGD2-d9 ; 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2-d9
Isotope-Labeled Compounds
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-P1723
HY-111573
C286
RAR/RXR
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
KCL-286 (C286) 是一种口服有效,可以透过血脑屏障的视黄酸受体 (RAR) β2 激动剂 (EC50 = 1.9 nM)。KCL-286 靶向 RARβ2,对 RAR α (EC50 = 26 nM) 和 RAR γ (EC50 = 11 nM) 具有良好的选择性。KCL-286 可激活受损神经元中的 RARβ2。KCL-286 通过中枢神经系统的抑制性环境诱导脊髓神经和感觉神经的轴突再生,调节神经炎症和细胞外基质分子。KCL-286 可以通过神经元分泌核心蛋白聚糖来调节 CSPG 的表达,从而促进髓鞘形成并帮助轴突生长。KCL-286 可用于脊髓损伤和创伤性神经损伤等领域的研究。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-P3801
DiMe-C7
Neurokinin Receptor
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物,在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R ) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等,但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性,诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用,具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM,与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外,AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%),在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-175816
5-HT Receptor
FAAH
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素 5-HT6 受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂。5-HT6R/FAAH modulator 1 对 5-HT6 的 pKi 为 6.33,对 FAAH 的pIC50 为 6.33。5-HT6R/FAAH modulator 1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) (pIC50 = 5.12) 也有轻微抑制作用。5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低活性氧 (ROS ) 水平。5-HT6R/FAAH modulator 1 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Endocrinology
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以直接溶解于玉米油 (HY-Y1888) 后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (Note: 避光配制,现配现用,不建议储存) 。与 Tamoxifen Citrate (HY-13757) 相比,Tamoxifen 在玉米油中的溶解度更好。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM),激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放,增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-173444
HDAC
Transferrin Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50 : 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50 : 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis )、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF ) 和转铁蛋白受体 (TFRC ),并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路,共同导致细胞内铁水平升高,诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis )。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
HY-N1431A
HY-N1431
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (Standard)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-L033
370 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 370 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L159
1,869 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,869 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L170
224 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 224 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L166
1,493 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,493 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12071G
DM-3189 (GMP)
Fluorescent Dye
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-111582G
Fluorescent Dye
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-14823G
GC-1 (GMP); QRX-431 (GMP)
Fluorescent Dye
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ,EC50 为 0.16 μM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100993
Cell Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
HY-139413
Carbohydrates
β-D-葡聚糖
β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被识别受体,如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别,并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。
HY-78924
Biochemical Assay Reagents
N-Boc-D-prolinol 是一种受保护的手性脯氨酸衍生物。N-Boc-D-prolinol 助力合成高选择性的组胺 H1 和 H3 受体拮抗剂。N-Boc-D-prolinol 用于过敏性鼻炎研究。
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-12071G
DM-3189 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptor s ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Butaprost free acid 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2 ) 激动剂,对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM,Ki 值为 2.4 μM。Butaprost free acid 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost free acid 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
HY-15401A
Biochemical Assay Reagents
WAY 163909 hydrochloride 是一种有效的 5-羟色胺受体 2C (5-HT2C) 激动剂,EC50 为 8 nM,最大功效为 90%,而对 5-HT2A 受体的活性最小。其选择性进一步体现在 5-HT2C 的 Ki 值为 10.5 nM,而 5-HT2A (212 nM)、5-HT7 (343 nM) 和 5-HT2B (485 nM) 的 Ki 值较高,并且对其他各种受体缺乏显著活性。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptor s ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-111582G
Biochemical Assay Reagents
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-14823G
GC-1 (GMP); QRX-431 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Sobetirome (GMP) 是 GMP 级别的 Sobetirome (HY-14823)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1 ,EC50 为 0.16 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1033
HY-P2109
HY-P1277
HY-P1277A
HY-P10291
HY-P10427A
CXCR
HIV
Infection
DV1 TFA 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 TFA 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-P2018
HY-P1017
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptor s ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P1332
HY-P3870A
HY-P1534
HY-P1194B
HY-P3870
HY-P0210
HY-P0177
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-111615
HY-105239A
HY-P1012
HY-P2829
CRFR
Endocrinology
Stresscopin (human) 是一种 2 型促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH ) 受体的选择性配体,可用于应激相关疾病的研究。
HY-P0210B
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放,其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性,且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成,但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM),从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽,具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用,从而激活受体。
HY-P1198
HY-P2475
HY-P10374
HY-P1012A
HY-P3870B
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P2093B
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P2093
HY-P3854
HY-P1213A
HY-P1213
HY-P3213
HY-P10374A
Peptides
Cancer
Pep42 TFA,一种 GPR78 的环肽配体,通过受体介导的过程选择性地内化到高度转移的人类黑色素瘤细胞中。
HY-P5111
HY-P2093A
HY-P1341
HY-P1198A
HY-P0078
HY-P3546
HY-105239
HY-P1314
HY-103295
HY-111615A
HY-P1016
HY-P1214
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1419A
HY-P1341A
HY-P1419
HY-P1314A
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽,在多种肿瘤相关细胞中,选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P1766
HY-P2526
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-103295A
HY-P1316A
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P1316
HY-P1214A
HY-P0187
HY-P1433
HY-P0186
HY-W755425
HY-P11246
RXFP Receptor
Metabolic Disease
A13:B7-24-GG,一种经过工程改造的胰岛素样肽 5 (INSL5) 类似物,是一种具有选择性的 RXFP4 激动剂,其 Ki 值为 2.29 nM。A13:B7-24-GG 对 RXFP3 的结合亲和力极低 (Ki = 602.56 nM),对 cAMP 的抑制效力 (EC50 ) 为 1.17 nM。A13:B7-24-GG 激活 RXFP4 导致 β-Arrestin2 招募,EC50 为 22.39 nM。A13:B7-24-GG 可用于研究慢性便秘。
HY-P4201
HY-P3891
HY-P5833
HY-P1216A
HY-P1202A
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-P1202
HY-P1016B
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) (ETB receptor ) 激动剂,BQ-3020 ammonium 抑制 [125 I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究。
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-P0186A
HY-W048697
HY-P3704
HY-P1162
HY-P1194
HY-19870
HY-16168A
HY-105155
RMP 7
Bradykinin Receptor
Cancer
Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物,是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 激动剂 (Ki : 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1159
HY-P3676
HY-P1194A
HY-17609
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-P1167
HY-P0107A
HY-P1473
Amylin (8-37) (mouse, rat)
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor , AMY ) 拮抗剂。
HY-107627
HY-P1279
HY-P1056
iGluR
Neurological Disease
pep2-SVKI 是一种选择性肽抑制剂。pep2-SVKI 可抑制 AMPA 型谷氨酸受体 (GluA2) (C 端 PDZ 位点) 与谷氨酸受体相互作用蛋白 (GRIP)、AMPA 受体结合蛋白 (ABP) 和 C 激酶相互作用蛋白 (PICK1) 的结合。pep2-SVKI 增加 AMPA 受体介导的电流幅度并阻断长时程抑制 (LTD)。pep2-SVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1279A
HY-19870A
HY-P3881
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
HY-P1397A
HY-P1159A
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P1216
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列,特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基,与 D2 受体的特定结构域相互作用,从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-P5010
HY-P1167A
HY-P1327
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P1132A
HY-P1396
HY-P3134
HY-P3609
HY-P5907
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1322
HY-P1325
HY-P1338
HY-P1215A
HY-P1269
HY-P4107
HY-P1215
HY-P2242
HY-P1340
HY-P3134A
HY-P1329
HY-P1269A
HY-P6292
HY-P3958
HY-103277
HY-103277A
HY-P1163
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-P11015
Ephrin Receptor
Cancer
(123B9)2-Motif 是一种选择性的 EphA2 受体激动剂 (Kd =4.9 μM),不与 EphA4 结合。(123B9)2-Motif 通过诱导 EphA2 受体磷酸化和寡聚化发挥作用,从而促进受体激活和内化。(123B9)2-Motif 主要用于过表达 EphA2 的癌症 (如乳腺癌) 的靶向药物递送研究,以减少循环肿瘤细胞并抑制转移。
HY-P1338A
HY-P0185
HY-P1384
HY-P0185A
HY-A0261
HY-P1340A
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-P1322A
HY-P1163A
HY-P10148
Ac-[Leu28,31]-NPY (24-36)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 是 neuropeptide Y Y2 receptor 的选择性激动剂。N-Acetyl [Leu28, Leu31] neuropeptide Y (24–36) 减弱了麻醉大鼠心脏迷走神经活动。
HY-P10767
HY-P1329A
HY-P5131
Opioid Receptor
Others
[Dmt1]DALDA 是一种强效长效镇痛药,能够与 μ 阿片受体 (mu opioid receptor ) 结合,具有高亲和力和选择性。[Dmt1]DALDA 对 hMOR (Kd = 0.199 nM) 和 hDOR 具有完全激动剂作用,但对 hKOR 仅具有部分激动剂作用。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P6292A
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P2242A
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P0198B
HY-P0208
HY-P11312
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 是一种神经肽 A 类似物,是 HY-P10746 的肽片段。[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10) 对小鼠速激肽受体和人类速激肽受体上的 NK1R 具有高度选择性,并且在小鼠体内的半衰期为 10.3 小时。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-101230
HY-P1810
HY-P1112
HY-P2454
Bacterial
Infection
CSP1 是一种有效的、选择性的 ComD1 受体激动剂,IC50 值为 10.3 nM。CSP1 是能力刺激肽 (CSP) 的主要变体,它可以通过调节群体感应 (QS) 来调节肺炎链球菌的遗传转化。CSP1 可以作为抗菌剂。
HY-P3433
HY-P1091
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P1059
iGluR
Neurological Disease
Pep2-AVKI 是 AMPA 受体亚基 (GluR2) 亚基 (位于 C 末端 PDZ 位点) 与 C 激酶 (PICK1) 结合的选择性肽抑制剂。Pep2-AVKI 不影响 (AMPA 型谷氨酸受体) GluA2 与 GRIP 或 ABP 的结合。Pep2-AVKI 不增加 AMPA 电流幅度。Pep2-AVKI 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P5769
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P11033
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Pep2 Peptide (also known as scavenger receptor B2) 是跨膜糖蛋白 CD36 的肽配体。Pep2 Peptide 选择性地与 CD36 结合,而非 HAS、IgG 和 CD44。Pep2 Peptide 可用于研究增强抗癌药物递送的效果。
HY-P5757
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-12378
HY-108055
HY-108742
BA 058; BIM 44058
PTHR
Arrestin
Metabolic Disease
Cancer
阿巴洛肽
Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-P1112A
HY-P3155
HY-P10833
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
ERK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 拮抗剂,可抑制 VEGFR2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR2 的胞外结构域,阻断配体-受体相互作用,并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究,如乳腺癌。
HY-P10571
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1090
HY-P1091A
HY-P1033S
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体,具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-Asn-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-103292
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-P1090A
HY-P10501A
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 TFA 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体,具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 TFA 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物,是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂,对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 acetate 可用于抗肥胖研究。
HY-P3226
IGF-1R
Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物,是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化,对 IGF-II 无活性。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-108742A
BA 058 TFA; BIM 44058 TFA
Arrestin
PTHR
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐
Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-P1116
HY-P1116A
HY-W142080
HY-P1795
HY-P1033S1
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P1131A
HY-12554B
HY-12554A
HY-P4195
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-103291
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-P2055
Endogenous Metabolite
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有对皮质CCK-B受体的选择性活性(IC50 = 25 nM)。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩,且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂,达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P1217
HY-P1217A
HY-P10728
HY-P1208
HY-151413A
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
MEN 10207 (acetate) 是一种 NK-2 速激肽受体的选择性拮抗剂。MEN 10207 (acetate) 可引起大鼠膀胱和豚鼠气道体内速激肽诱导的收缩。MEN 10207 (acetate) 可抑制 [β-Ala 8]-NKA (4-10) 诱导的麻醉大鼠膀胱运动增强,以及 [β-Ala 8]-NKA (4-10) 诱导的麻醉豚鼠支气管收缩增强。
HY-P2264
HY-P1135A
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-P1122
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-12554AR
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P11262
GLP Receptor
Metabolic Disease
GUB021794 是一种利用 streaMLine 平台开发出来的一种强效的、高选择性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,其 EC50 为 18 pM。GUB021794 对 SCTR 活性很弱,EC50 为 190 nM。GUB021794 在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型中能显著降低小鼠体重,减少食物摄入和全身脂肪质量。GUB021794 可用于研究肥胖/糖尿病。
HY-106033
DOTATOC; SDZ-SMT 487; SMT 487
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Edotreotide 是一种选择性靶向 SSTR2 的配体,可与受体竞争性结合。Edotreotide 经过放射性核素 (如 90 Y、177 Lu、68 Ga) 修饰,能够向 SSTR 阳性肿瘤靶向递送,通过释放 β 射线诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Edotreotide 具有强肿瘤靶向性、精准杀伤活性,用于放射性核素偶联药物 (RDC ) 的合成,并在神经内分泌肿瘤 (如转移性类癌、肺及胸腺 NETs) 领域被广泛应用。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P11298
HY-P1120
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P1726
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。Acetyl tetrapeptide-15 用于敏感皮肤的化妆品中。
HY-P1120A
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P2446
APTAA-LHRH
GnRH Receptor
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P1137
Gap Junction Protein
Others
10Panx 是一种选择性 Pannexin 1 (PANX1) 通道的竞争性、多肽类抑制剂。10Panx 通过阻断 PANX1 通道的开放,抑制 ATP 释放及下游 P2X7 受体介导的信号通路,从而减少细胞死亡和炎症反应。10Panx 可用于神经病理性疼痛、炎症性肠病及 Clostridioides difficile 感染等疾病的研究,可有效降低机械痛觉过敏和 C 反射增强,并抑制促炎因子如 IL-6 的表达。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽,可与放射性核素螯合,用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合,而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 :130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P1117
HY-P1726A
HY-P1117A
HY-P3849
LMN-NKA
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) (LMN-NKA),Neurokinin A 的类似物,是一种选择性且有效的 NK2R 激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 具有促运动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10) 可用于研究 NK-2 受体在多种组织平滑肌收缩中的作用。
HY-P4195A
IPK Superfamily
Metabolic Disease
[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 [K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (HY-P4195) 的醋酸盐形式。[K15,R16,L27]VIP(1-7)/GRF(8-27) (acetate) 是 VIP1 的激动剂对人肠血管活性肽 1 (VIP 1), 大鼠肠血管活性肽 1 (VIP 1) 和大鼠肠血管活性肽 2 (VIP 2) 结合 IC50 值分别为 2 nM,1 nM 和 30000 nM。
HY-P5520
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P5917A
Vaejovis mexicanus peptide 24 TFA
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽,是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂,在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序,该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成,并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-P1130
HY-P1723
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂,对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻,并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病,例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P3801
DiMe-C7
Neurokinin Receptor
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P (HY-P0201) 类似物,在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R ) 的作用与 Substance P (HY-P0201) 大致相等,但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性,诱导成瘾剂寻求行为的恢复。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99171
HY-P990026
HY-P99166
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 选择性靶向 BLyS (BAFF ),能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-P99614
BFKB8488A; RG-7992; RO-7040551
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A)是一种人源化双特异性 IgG1 抗体,可选择性靶向并激活成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 。Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
Ligelizumab (QGE 031) 是一种人源化高亲和抗免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合,而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活,同时减少 B 细胞产生 IgE,并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor ,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-P9924
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P991599
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
SHR-1703 是一种长效的人源化抗 IL-5 IgG1 单克隆抗体。SHR-1703 可选择性识别并结合 IL-5 ,阻断 IL-5 与嗜酸性粒细胞表面受体 α 链的结合,从而抑制嗜酸性粒细胞的增殖、活化和迁移,最终减轻嗜酸性粒细胞介导的炎症和损伤。SHR-1703 可用于嗜酸性粒细胞相关疾病的研究,如嗜酸性粒细胞型哮喘。推荐同型对照为 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素瘤、前列腺癌的研究。
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P99682
hLIV22
ADC Antibody
Cancer
Ladiratuzumab (hLIV22) 是一种抗锌转运体 LIV-1/ZIP6 的人源化单克隆抗体。Ladiratuzumab 通过可裂解二肽连接子与微管干扰剂 MMAE (HY-15162) 偶联,能够合成一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ) Ladiratuzumab vedotin (HY-P99683)。Ladiratuzumab vedotin 选择性靶向肿瘤细胞表面过表达的 LIV-1 蛋白,通过抗体介导的受体内吞作用进入细胞,释放 MMAE 抑制微管聚合,兼具旁观者效应 (bystander effect ) 杀伤邻近肿瘤细胞。Ladiratuzumab 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 等实体瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14940S
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c ,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
HY-173251S
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-17037S
Pirenzepine-d8 是 Pirenzepine dihydrochloride 的氘代物。Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。
HY-12365S2
Namodenoson-d5 (CF-102-d5 ) 是氘代标记的 Namodenoson. Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR ) 激动剂 (Ki =0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
HY-13243S1
Alvimopan-d7 (ADL 8-2698-d7 ) 是氘代标记的 Alvimopan. Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki =0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki =100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki =12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
HY-B1052S1
Lofexidine-d4 是氘代标记的 Lofexidine (hydrochloride)。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
HY-B0532S
Trifluoperazine-d8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物,是一种选择性的 α1 -肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。
HY-B0804S
Nadolol-d9 是Nadolol 的氘代物,Nadolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor s ) 阻滞剂。
HY-22437S
(±)-Darifenacin-d4 是 (±)-Darifenacin 氘代物。(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
HY-W707407
Bisoprolol-d7 是氘代标记的 Bisoprolol。Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-22437S1
(±)-Darifenacin-d4 (hydrobromide) 是 (±)-Darifenacin 氘代物。(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-B0298AS
Clemastine-d5 (fumarate) 是 Clemastine fumarate 的氘代物。Clemastine fumarate (HS-592 fumarate) 是组胺H1受体拮抗剂,IC50 为 3 nM。
HY-B1794S
Thiethylperazine-d3 是氘标记的 Thiethylperazinee (HY-B1794)。Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
HY-129029S
Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-100532S
CD437-13 C6 是一种 13 C- 和氘代标记的 CD437。CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ) ) 激动剂。
HY-B0381AS
Betaxolol-d7 (hydrochloride) 是 Betaxolol hydrochloride 的氘代物。Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-B0381S
Betaxolol-d5 是 Betaxolol 的氘代物。Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-13955S1
Telmisartan-d4 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor ) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-13955S
Telmisartan-d3 是 Telmisartan 的氘代物。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor ) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-B0098S
Doxazosin-d8 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
HY-76511S
Verlukast-d6 是 Verlukast 的氘代物。Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor ) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
HY-14447S
Bilastine-d6 是 Bilastine 的氘代物。Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
HY-158186S
Bisoprolol-d6 fumarate 是氘代标记的 Bisoprolol (hemifumarate)。Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-B1052S
Lofexidine-d4 (hydrochloride) 是 Lofexidine hydrochloride 的氘代物。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
HY-105791S
Sulazepam-d5 是一种 Sulazepam (HY-105791) 的氘代物。Sulazepam 是一种选择性卵巢癌 G 蛋白偶联受体 (OGR1) 激动剂。
HY-15388S
Tazarotene-d8 是 Tazarotene 的氘代物。Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-13955S2
Telmisartan-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Telmisartan。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor ) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-B0539S3
Desloratadine-d5 是 Desloratadine 氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
HY-B0539S1
Desloratadine-d9 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-B0154S
Fluticasone propionate-d3 是 Fluticasone propionate 的氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
HY-B0154S1
Fluticasone propionate-d5 是 Fluticasone (propionate) 氘代物。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
HY-16508S
Ulipristal acetate-d6 是 Ulipristal acetate 氘代物。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
HY-12749AS
Midodrine-d6 (hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可增强血管收缩作用。Midodrine-d6 (hydrochloride) 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
HY-17043S
Loratadine-d4 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-B0539S
Desloratadine-d4 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-17043S1
Loratadine-d5 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-W727814
Pipendoxifene-d10 (ERA-923-d10 ) 是 Pipendoxifene (HY-13724) 的氘代物。Pipendoxifene 是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERMs)。
HY-B0203BS1
(rac)-Nebivolol-d4 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50 为 0.8 nM。
HY-17497S
Acebutolol-d7 是 Acebutolol 的氘代物。 Acebutolol 是 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂,有潜力用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。
HY-79593S1
MRE-269-d6 是 MRE-269 氘代物。MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
HY-14959S
Ulipristal-d3 (CDB-3236-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal。Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。
HY-16346S
Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物,Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1 ) 拮抗剂。
HY-13955S3
Telmisartan-d7 (BIBR 277-d7 ) 是一种氘代标记的 Telmisartan (HY-13955)。Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor ) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-14803S
Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA )。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
HY-A0033S1
Darifenacin-d4 是 Darifenacin 的氘代物。 Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
HY-W752055
(Rac)-Nebivolol-d4 hydrochloride 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是β1-肾上腺素受体 选择性抑制剂,IC50 为 0.8 nM。
HY-B0723S2
Ospemifene-d5 (FC-1271a-d5 ) 是氘代标记的 Ospemifene. Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Ki s 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-B0539S4
Desloratadine-d4 hydrobromide 是氘代标记的 Desloratadine (HY-B0539)。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
HY-23188
Loratadine-d5 -1 是氘代标记的 Loratadine (HY-17043)。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50 >32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-W701397
Nicotinamide N-oxide-d4 是 Nicotinamide N-oxide (HY-101407) 的氘代物。Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2 受体拮抗剂。
HY-17503S
Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究 。
HY-17043S2
Loratadine-d4 -1 (Loratidine-d4 -1) 是氘代标记的 Loratadine。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S3
Loratadine-13 C6 (SCH 29851-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Loratadine. Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-117743S
Eprosartan-d3 是 Eprosartan 的氘代物。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-B0539S2
Desloratadine-3,3,5,5-d4 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
HY-76520S
Sitaxsentan-13 C6 (IPI 1040-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Sitaxsentan (HY-76520). Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
HY-17503S2
(S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-12199S1
Pitolisant-d6 (Tiprolisant-d6 ) 是氘代标记的 Pitolisant. Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
HY-B0545S
Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2 ) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
HY-17503S1
(R)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-17000S
Tolvaptan-d7 是 Tolvaptan 的氘代物。Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
HY-16508S1
Ulipristal acetate-d3 (CDB-2914-d3 ) 是氘代标记的 Ulipristal acetate。Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor ) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
HY-12199S
Pitolisant-d10 (Tiprolisant-d10 ) 是氘代标记的 Pitolisant。Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
HY-14171S
Bexarotene-d4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptor s (RXR) ) 激动剂,可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究。
HY-79593S2
MRE-269-d7 是 MRE-269 (HY-79593) 氘代物。MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
HY-105829S
Sulfatroxazole-d4 (Isosulfafurazole-d4 ) 是 Sulfatroxazole (HY-105829) 的氘代物。Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50 为 0.26 μM)。
HY-119802S
Practolol-d7 是 Practolol 的氘代物。Practolol 是一种有效和选择性的 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
HY-B1397S
Cyclizine-d3 是氘代标记的 Cyclizine。Cyclizine,一种哌嗪衍生物,是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Cyclizine 可用于恶心、呕吐和头晕的研究。
HY-W751574
Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的,选择性,口服活性的,短期的,非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂,可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
HY-W721606
Chlorantraniliprole-d6 是 Chlorantraniliprole (HY-112820) 的氘代物。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂,能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor ),对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM,对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ,14 μM) 的 300 多倍。
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂,对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-13209S
Ambrisentan-d10 (BSF 208075-d10 ; LU 208075-d10 ) 是氘代标记的 Ambrisentan (A16)。Ambrisentan 是一种选择性的 ET A 型受体 (ETAR ) 拮抗剂。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
HY-13204AS
Biperiden-d5 (KL 373-d5 ) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-70053S
(Rac)-Fesoterodine-d14 fumarate 是 Fesoterodine 氘代消旋体。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-117743S1
Eprosartan-d6 是氘代标记的 Eprosartan (HY-117743)。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-A0030S
Fesoterodine-d7 (fumarate) 是 Fesoterodine fumarate 的氘代物。 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
HY-17005S
Olmesartan medoxomil-d6 是 Olmesartan medoxomil 的氘代物。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1 ) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
HY-B0135S
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-W720879
Fesoterodine-d3 是 Fesoterodine (HY-70053) 的氘代物。Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-19822S1
Elacestrant-d4 -1 是氘标记的 Elacestrant (HY-19822)。 Elacestrant 是一种口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 分别为 48 和 870 nM。
HY-151546S
MRS4596-d4 是氘标记的 MRS4596 (HY-151546)。MRS4596 是一种有效的选择性 P2X4 受体 (P2X4 receptor ) 拮抗剂,对人 P2X4 受体的 IC50 为 1.38 μM。MRS4596 在缺血性脑卒中模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4596 可用于缺血性脑卒中研究。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-W748582
Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-14539S3
Clozapine-d3 (HF 1854-d3 ) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 =11 nM)。
HY-12199BS
Pitolisant-d5 hydrochloride (Ciproxidine-d5 hydrochloride) 是氚代标记的 Pitolisant hydrochloride (HY-12199B)。Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine hydrochloride) 是新型的人重组 H3 受体选择性反向激动剂,Ki 为 0.16 nM。
HY-B0383AS2
Almotriptan-d3 benzoate 是氘代标记的 Almotriptan (HY-B0383A)。Almotriptan 是 5-HT 1B/1D Receptor 的选择性激动剂。Almotriptan 可用于研究偏头痛。
HY-15494S1
Picropodophyllin-d6 (AXL1717-d6 ) 是 Picropodophyllin 氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-B0321S
Tropicamide-d3 是 Tropicamide 的氘代物。 Tropicamide (Ro 1-7683) 是一种选择性的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Tropicamide 作为滴眼剂使用时,会产生短效散瞳(瞳孔扩张)和睫状肌麻痹。
HY-W707498
Baclofen-d4 -1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高,能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
HY-19532S
ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2A R 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-B0411S
Domperidone-d6 是 Domperidone 的氘代物。Domperidone (R33812) 是一种多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
HY-A0039S
Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
HY-W705539
DL-Phenylephrine-d3 hydrochloride ((±)-Phenylephrine-d3 hydrochloride) 是 DL-Phenylephrine hydrochloride (HY-W014726) 的氘代物。DL-Phenylephrine ((±)-Phenylephrine) hydrochloride 是 α1-肾上腺素受体的选择性激动剂,具有强效的血管收缩活性。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-17038S2
Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-17038S1
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-13738S
Raloxifene-d4 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S3
Raloxifene-d10 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-13738S2
Raloxifene-d4 (hydrochloride) 是 Raloxifene 的氘代物。Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-14171S2
Bexarotene-13 C6 (LGD1069-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene. Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-10053S
Maropitant-d3 是 Maropitant 的氘代物。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0584S2
Travoprost-d7 (Fluprostenol isopropyl ester-d7 ) 是氘代标记的 Travoprost. Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-13738S4
Raloxifene-d10 -1 是 Raloxifene 的氘代物。 Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-B0725S
Doxepin-d3 (hydrochloride) 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。
HY-W777169
Bexarotene-13 C4 (LGD1069-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Bexarotene (HY-14171)。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptor s 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-B0471S
Phenylephrine-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-90010S
Tolterodine tartrate-d14 (Kabi-2234-d14 ) 是氘代标记的 Tolterodine (tartrate). Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体 拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。
HY-B0471S3
Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0471S2
(S)-Phenylephrine-d6 (hydrochloride) 是 Phenylephrine (hydrochloride) 氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-B0180S
Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-B0075S
Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor )。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-W767936
Moxonidine-13 C,d3 (BDF5895-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
HY-B0180S1
Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究 。
HY-B0411S2
Domperidone-13 C6 (R33812-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Domperidone. Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺-2 受体 (dopamine-2 receptor ) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力作用。
HY-13315S
Montelukast-d6 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-13315S1
Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-W777166
Aprepitant-13 C2 ,d2 (Major) (MK-0869-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 标记的 Aprepitant. Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体 拮抗剂,Kd 值为86 pM。
HY-B0468S
Isoprenaline-d7 (hydrochloride)是氘代标记的Isoprenaline (hydrochloride)。Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
HY-103005S
Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-B0281AS
Ranitidine-d6 hydrochloride 是 Ranitidine hydrochloride (HY-B0281A) 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine hydrochloride 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0002BS
Ondansetron-d5 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0693S
Ranitidine-d6 是 Ranitidine (HY-B0693) 的氘代物。Ranitidine 是一种强效、选择性、具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor ) 拮抗剂,可抑制胃液分泌。Ranitidine 可拮抗 Histamine (HY-B1204) 诱导的豚鼠离体大鼠心房扩张和组胺诱导的大鼠离体子宫角松弛,pA2 值分别为 7.2 和 6.95。Ranitidine 可抑制小鼠乳腺肿瘤的发展和扩散。
HY-B0002BS1
Ondansetron-d3 是 Ondansetron (HY-B0002B ) 的氘代物。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-10564S
Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
HY-B1108S
Labetalol hydrochloride-d5 (AH-5158 hydrochloride-d5 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-W728545
Labetalol hydrochloride-d6 (AH-5158 hydrochloride-d6 ) 是氘代标记的 Labetalol hydrochloride (HY-B1108)。Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor ) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-105182S1
Xanomeline-d3 (LY-246708-d3 ) 是氘代标记的 Xanomeline. Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4 ) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。
HY-B0471S1
Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1 -肾上腺素能 受体激动剂,对α1D ,α1B 和α1A 受体的pKi s 分为5.86,4.87和4.70。
HY-W062109S
Olopatadine-d6 是 Olopatadine 的氘代物。 Olopatadine 是一种具有口服活性和选择性的组胺 1 (H1 ) 受体 拮抗剂,也是肥大细胞稳定剂。Olopatadine 可以防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。Olopatadine 可用于过敏性结膜炎的研究。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-12789S
Etrasimod-d9 (APD334-d9 ) 是氘代标记的 Etrasimod (HY-12789)。Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的 S1P1 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 IC50 值为 1.88 nM。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-143994S
Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0002BS2
Ondansetron-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Ondansetron (HY-B0002B )。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-15494S
Picropodophyllin-d3 (AXL1717-d3 ; Picropodophyllotoxin-d3 ; PPP-d3 ) 是 Picropodophyllin (HY-15494) 的氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-15388S3
Tazarotene-d6 (AGN 190168-d6 ) 是氘代标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-B0640S
Epinastine-13 C,d3 (hydrobromide) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Epinastine。Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的,选择性的,口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
HY-17609S1
Difelikefalin-d5 (CR-845-d5 ) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-15388S2
Tazarotene-13 C6 (AGN 190168-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tazarotene. Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-A0015S
Bepotastine-d6 (besylate) 是氘代标记的 Bepotastine (besilate)。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-17609S
Difelikefalin-d5 (CR-845-d5 ) 是氘代标记的 Difelikefalin. Difelikefalin (CR-845; FE-202845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR ) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
HY-10564S1
Sarpogrelate-d4 (MCI-9042-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Sarpogrelate (hydrochloride)。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2 R 拮抗剂,对 5-HT2A ,5-HT2B ,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1 ,5-HT3 ,5-HT4 ,α1 -,α2 - 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1 ,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
HY-W052508S
Norquetiapine-d8 (N-Desalkylquetiapine-d8) 是 Norquetiapine 的氘代物。 Norquetiapine (N-Desalkylauetiapine) 是 Quetiapine (HY-14544) 的代谢物,是一种选择性 HCN1 通道抑制剂,IC50 为 13.9 μM。Norquetiapine 选择性地抑制去甲肾上腺素再摄取,是 5-HT1A (Ki = 45 nM) 受体的部分激动剂,并作为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5。Norquetiapine 在 LPS (HY-D1056) 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出部分抗炎作用。Norquetiapine 可用于抑郁症和炎症研究。
HY-14300AS
Vilanterol-d4 (trifenatate) 是 Vilanterol (trifenatate) 氘代物。Vilanterol (GW642444) acetate 是一种长效 β2 -AR激动剂。Vilanterol acetate 对 β2 -AR,β1 -AR 和 β3 -AR 的 pEC50 分别为 9.4,6.4,6.1。Vilanterol acetate 选择性激活气道 β2 -AR 受体,升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol acetate 可用于哮喘的相关研究。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0180S2
Imiquimod-d7 (R 837-d7 ) 是氘代标记的 Imiquimod. Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7 ) 激动剂,作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
HY-14914S1
Azilsartan-d4 是 Azilsartan 的氘代物。 Azilsartan 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1 ) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis )。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
HY-P1033S1
[Pyr1]-Apelin-13, Pro(13 C5,15 N) (TFA) 是 [Pyr1]-Apelin-13 (HY-P1033) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-109171S
Elinzanetant-d3 (NT-814-d3 ) 是氘代标记的 Elinzanetant. Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂。Elizanetant 能够降低雌二醇和黄体酮水平,用于女性更年期相关的血管运动症状、睡眠障碍等研究。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
HY-121538S
CUDA-d11 是一种 CUDA (HY-121538) 的氘代物。CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
HY-135392S
N-Desmethyl Pimavanserin-d9 hydrochloride (AC-279-d9 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethyl Pimavanserin (HY-135392)。N-Desmethyl Pimavanserin 是 Pimavanserin 的活性代谢物。Pimavanserin 是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂, pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。
HY-101392S
Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-12355S
Siponimod-d11 (BAF-312-d11 ) 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2 、S1P3 和 S1P4 ,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-14794S
Dextromilnacipran-d6 ((1R,2S)-milnacipran-d6 ) 是氘代标记的 Dextromilnacipran (HY-14794)。 Dextromilnacipran 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-10977S
Tivozanib-d6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-101392S1
Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-12753AS
Debutyldronedarone-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Debutyldronedarone hydrochloride (HY-12753A)。Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1 ) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-A0039S1
Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
HY-152051S
Mabuterol-d9 (hydrochloride) 是氘代标记的 Mabuterol (hydrochloride)。Mabuterol hydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的 β-2 肾上腺素能受体 (ADRB2) 激动剂。Mabuterol hydrochloride 抑制抑制 PDGF-BB 诱导的细胞增殖和细胞内 Ca2+ 增加。Mabuterol hydrochloride 抑制 PDGF-BB 诱导的 Drp-1、cyclinD1 和 PCNA 蛋白表达,并增强 Mfn-2 表达。
HY-A0039S2
Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A ,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-116578S
Metopimazine-d6 (EXP999-d6 ; RP9965-d6 ) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-76569S1
(R)-Hydroxytolterodine-d14 是氘代标记的 Desfesoterodine (HY-76569)。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR ) 拮抗剂,KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-19436S
Solabegron-d8 (GW 427353-d8 ) 是氘代标记的 Solabegron. Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3 -AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。可用于膀胱过度活跃和肠易激综合征的研究。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17037AS
Pirenzepine-d11 (LS 519 (free base)-d11 ; Pirenzepin-d11 ; Gastrozepin-d11 ) 是 Pirenzepine (HY-17037A) 的氘代物。Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂,具有口服活性,对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍,包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-A0082S
Diphenidol-d10 (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d10 ) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-166478S
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 μg/kg)。
HY-B0197S
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) 是 Naratriptan (HY-B0197) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-B0197AS
Naratriptan-d3 (GR-85548A-d3 ) hydrochloride 是 Naratriptan hydrochloride (HY-B0197A) 的氘代物。Naratriptan (GR-85548A) hydrochloride 是一种选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂。Naratriptan hydrochloride 具有外周活性和较好的口服生物利用度,通过激活 5-HT1B/1D 受体诱导颅动脉血管收缩 (对狗基底动脉的 EC50 =0.11 μM)。Naratriptan hydrochloride 还抑制三叉神经介导的硬脑膜神经源性血浆外渗,减轻无菌性炎症。Naratriptan hydrochloride 主要用于急性偏头痛的研究,靶向颅血管和神经炎症机制。
HY-W748758
(Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8 ; Navan-d8 ; Navane-d8 ) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-B0203BS2
(Rac)-Nebivolol-d2 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体 拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-15388S1
Tazarotene-13C2,d2 (AGN 190168-13C2,d2) 是 13 C 和氚代标记的 Tazarotene (HY-15388)。Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
HY-15731S1
Estetrol-d4 (Major) 是 Estetrol (HY-15731) 的氘代物。Estetrol 是一种口服雌激素,在人类妊娠期间由胎儿肝脏合成,是一种选择性核雌激素受体 调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin (HY-B0075) 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C,15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-163712S
17-Epiestriol-d5 -1 是 17-Epiestriol (HY-163712) 的氘代物。17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N6715S
Tenuazonic acid-13 C10 是 13 C 标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin ) 分泌,并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-W778408
Tamoxifen-13 C6 (ICI 47699-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tamoxifen (HY-13757A)。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 。
HY-118830S
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d4 (DK-PGD2-d4 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-118830S1
13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2-d9 (DK-PGD2-d9 ) 是氘代标记的 13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 (DK-PGD2) 是通过 15-羟基 PGDH 途径形成的 PGD2 代谢物。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 是 DP2 受体的选择性激动剂。13,14-Dihydro-15-keto prostaglandin D2 可以抑制犬结肠粘膜制备中的离子通量。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155481A
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 4 是一种 CB2R 选择性反向激动剂,Kd 值为 39 nM[1] 。
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
HY-123249
炔烃
HZ166 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓位点激动剂,对 α2- 和 α3-GABAA 受体具有优先活性。HZ166 显示出抗痛觉过敏作用。HZ166 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172995
炔烃
RS130-180 是一种具有选择性靶向 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2a R ) 的 β-arrestin 偏向性激动剂。RS130-180 有望用于抑郁症等神经精神疾病的研究。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168328
炔烃
FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR ) 的选择性激动剂,EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性,并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路,抑制炎症因子的表达,并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-151391
炔烃
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性,可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111582
佐剂
BBIQ 是一种咪唑喹啉化合物,也是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,对人 TLR7 的 EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-177655A
Fovista sodium
核酸适配体
Pegpleranib sodium 是一种聚乙二醇修饰的核酸适配体,它能够特异性地与 PDGF-BB 和 PDGF-AB 的同二聚体以及异二聚体结合,从而阻断其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
HY-177655
Fovista
核酸适配体
Pegpleranib 是一种聚乙二醇修饰的核酸适配体,它能够特异性地与 PDGF-BB 和 PDGF-AB 的同二聚体以及异二聚体结合,从而阻断其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
HY-103185A
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine hemihydrate
核苷类似物
CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) hemihydrate 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor s ) 激动剂,Ki 值为 0.4 nM。CCPA hemihydrate 选择性地与腺苷 A1 受体结合,而非腺苷 A2 受体 (Ki 值为 3900 nM)。CCPA hemihydrate 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: