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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-105495
HY-B2141
HY-W016704
Gentisic acid sodium
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
龙胆酸钠盐
HY-160971
HY-B1328R
HY-N1965R
HY-149422
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2- 、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体，通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有：红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
HY-143204
HY-120567
ML182
mGluR
Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂，其 EC50 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。
HY-118570
HY-19155A
HY-163091
HY-160659
Androgen Receptor
Endocrinology
Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 10 降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。
HY-164781
HY-P10297
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-133160
HY-125850
HY-105392
HY-156798
HY-D0849
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-169996
HY-177302
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性，与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
HY-W024564
HY-162683
HY-119768
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-132814
ATH-1017
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的激动剂。Fosgonimeton 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症和 Aβ 诱导的 AD 模型中均具有神经保护作用。
HY-W811579
Bacterial
Infection
Bensuldazic acid (compound 4f) 是亲脂的 3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
HY-W811579A
Bacterial
Infection
Bensuldazic acid sodium (compound 4f) 是亲脂的3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用，在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤效果。
HY-W114954
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-174899
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用，可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
HY-172105
HY-120710
HY-171804
FP-020
MMP
Inflammation/Immunology
Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50 ：< 10 nM)，对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化，并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究，例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-122120
HY-P4253
HY-162013
HY-173142
Drug Derivative
Neurological Disease
Neuroprotective agent 7 (Compound 13) 是一种能透过血脑屏障的神经保护剂。Neuroprotective agent 7 具有强大的神经保护作用，能够减少 MCAO 大鼠模型中的脑梗死面积。Neuroprotective agent 7 可用于脑缺血等疾病的研究。
HY-P4253A
HY-P5183
HY-103377R
Reference Standards CRFR
Inflammation/Immunology Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-153704
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK4/6 抑制剂，在 BE(2) 细胞中 IC50 范围为 10-100 nM。CDK4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合，Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作，且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-162818
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂，MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜，改变其通透性，诱导细菌产生 活性氧 ，导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性，在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中，对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-P991634
HY-176793
JAK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
JAK1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK1 抑制剂，其对 JAK1 的 IC50 为0.15 nM，抑制效力显著优于对 JAK2 和 JAK3。JAK1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
HY-161914
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF-7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-157958
nAChR
Neurological Disease
α7 nAChR Modulator-3 (Compound 6p) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂，IC50 值为 1.3 μM。α7 nAChR Modulator-3 可用于抑制小鼠精神分裂症样模型的听觉门控缺陷的研究。
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-108593
HY-176553
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial
Infection Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量：2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-W505108
Drug Metabolite
Metabolic Disease
2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 是一种单酰基甘油，在麦麸提取物中被发现。2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 在 BSA 偶联棕榈酸酯诱导的肝脂肪变性 HepaRG 细胞模型中水平升高。
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-175668
Potassium Channel
Neurological Disease
IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv 7 potassium channel 开放剂，其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性，其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效，且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂，具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用，在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-145306
HY-175361
ROR
Cancer
RORγ agonist 2 (Compound 34) 是一种选择性 RORγ 激动剂，对 hRORγ 的 EC50 为 0.03 μM。RORγ agonist 2 显著抑制同基因 MC38 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-113698
Bacterial
Infection
L 652813 是一种季铵杂环氨基 β-内酰胺化合物。L 652813 在体外可抑制广谱需氧菌和厌氧菌活性。L 652813 在小鼠实验性菌血症模型中具有良好的抗菌活性。
HY-115677
Ser/Thr Kinase
Cancer
ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
HY-101481
HY-176411
HY-172108
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-156566
HY-176141
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-163065
HY-172455
Potassium Channel
Neurological Disease
TREK inhibitor-3 (Cpd8l) 是一种选择性和能透过血脑屏障的 TREK-1 抑制剂，IC50 为 0.81 μM。TREK inhibitor-3 具有神经保护的作用，能显著减少氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的皮质神经元死亡和改善大脑动脉闭塞/再灌注 (MCAO/R) 模型小鼠的脑损伤。TREK inhibitor-3 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-12413A
HY-177270
EGFR Drug Derivative
Cancer
CHNQD-01281是一种 Brefeldin A (HY-16592) 衍生物，是一种 EGFR 调节剂。CHNQD-01281 对癌细胞具有强大的抗增殖活性 (对 T24 和 J82 细胞的 IC50 分别为 0.079 和 0.081 μM)。CHNQD-01281 同时调节 EGFR/PI3K/AKT 和 EGFR/ERK 通路，并介导趋化因子对免疫效应细胞的趋化作用。CHNQD-01281 显著抑制 T24 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并通过诱导细胞毒性 T 细胞浸润延长 MB49 同种异体小鼠模型中的生存时间。
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性，并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-172456
Bacterial
Infection
JSF-4898 是一种口服有效的结核分枝杆菌 MenG 酶抑制剂。JSF-4898 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC 为 0.78 μM。JSF-4898 可增强利福平 (HY-B0272) 在小鼠结核分枝杆菌亚急性感染模型中的疗效。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-W012515
HY-160888
mAChR
Endocrinology
ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 (muscarinic M3 receptor ) 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。ASP8302 可用于研究膀胱功能低下的疾病。
HY-156122
Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial
Infection
DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
HY-W250116
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-174127
P2Y Receptor
Neurological Disease
P2Y1 antagonist 3 (compound 36b) 是一种血脑屏障 (BBB) 渗透性的 P2Y1 拮抗剂，其 IC50 值为 0.50 μM。 P2Y1 antagonist 3 在大鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中显示出保护作用，并通过上调 Nrf2 蛋白水平显示出抗氧化应激的神经保护作用。
HY-101481R
HY-P991363
HY-107561
HY-172605
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-9 (compound 54E) 是一种类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase )抑制剂，在 10 μM 时的抑制率为 87.03%。Steroid sulfatase-IN-9 对斑马鱼幼鱼没有毒性作用。
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-121726
HY-155079
EGFR
Cancer
DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50 =0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-109009A
(S)-UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
(S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂，其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平，对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-163301
HY-145441
Drug Derivative
Cancer
GEM–IB 是吉西他滨 (GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐 (IB) 的结合物。GEM–IB 作为单一活性分子或与多西紫杉醇 (DTX) 联合使用，在小鼠骨肉瘤 (OS) 模型中显示降低了肿瘤负担，保留了骨结构，提高了生存率。
HY-161458
GSK-3 Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 16 (compound 7c) 是 GSK-3β 抑制剂，其 IC50 值为 4.68 nM。GSK-3β inhibitor 16 减少过度磷酸化Tau蛋白聚集形成，并对 Scopolamin (HY-N0296) 诱导的小鼠认知障碍具有改善作用。
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平，改善认知障碍。
HY-147015
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA-MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-161518
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50 =1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149700
ROCK MMP STAT
Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
HY-N7635
β-D-Glucopyranosyl oleanolate
NO Synthase COX Interleukin Related Claudin p38 MAPK Akt PI3K
Inflammation/Immunology
Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside (β-D-Glucopyranosyl oleanolate) 是一种具有口服活性的五环三萜类化合物。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 具有抗炎作用。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 在溃疡性结肠炎模型中，可抑制炎症反应、增强肠道上皮屏障功能、调节肠道微生物群落，作用机制与 PI3K-AKT 和 MAPK 信号通路相关。Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside 可用于结肠炎等疾病的研究。
HY-123334
Porcupine Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-112739
HY-149810
Bacterial Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-160976
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性，在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率，改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素，一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-161282
HY-168300
HY-116202
HY-172870
HY-172135
HY-172887
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50 : 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
HY-163478
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNIK-IN-9 (Compound 54) 是一种具有选择性的、有效的 NIK 抑制剂，IC50 为 1.27 nM。TNIK-IN-9 可以抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生。TNIK-IN-9 在脓毒症模型中表现出显著的抗炎作用、降低死亡率和保肝作用。
HY-149811
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂，能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜，也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-172672
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin 2 Receptor Agonist 3 (Compound 57) 是一种具有口服活性和脑渗透性的食欲素受体 2 (OX2 ) 激动剂 (EC50 : 2.5 nM)。Orexin 2 Receptor Agonist 3 增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。Orexin 2 Receptor Agonist 3 可用于嗜睡症的研究。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-B0027
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-170774
HY-12700
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-125807
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤模型中的抗肿瘤效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-139418
FXR
Cancer
PX20350 是一种 FXR 激动剂，对 mFXR 和 hFXR 的 EC50 分别为 83 nM 和 10 nM。PX20350 显著诱导 NDRG2 mRNA 表达。PX20350 可有效抑制肝肿瘤细胞 (SK-GI-18 细胞) 的生长和转移，并在原位异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-N7526
HY-156025
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中，与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-P5802
HY-175537
HY-155193
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
HY-W717530
7-Isopropyl-1-methylphenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
Retene 广泛存在于近代和古代沉积物中，可从冷杉林土壤，腐殖质煤，陆相石油烃源岩和深海沉积物中提取得到化合物。Retene 在光照射下可以产生毒性，这种光诱导的毒性可以对水生生物产生致命和亚致命的影响。Retene 可以作为研究环境污染物与紫外线相互作用的一个模型化合物。
HY-149949
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物，具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-119097
mGluR
Neurological Disease
LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
HY-164107
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷，其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应，并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分，用于治疗多种不同类型的癌症。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991637
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
REGN7999 是一种抑制 TMPRSS6 的单克隆抗体。REGN7999 可抑制 TMPRSS6 活性，防止 HJV 裂解，从而增强 BMP6-HJV 信号传导，增加血清铁调素。REGN7999 通过抑制 TMPRSS6 活性改善地中海贫血 β 小鼠模型的铁过载和红细胞生成受损。REGN7999 可用于 β-地中海贫血的研究。
HY-175023
Others
Cancer
OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集，并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
HY-169780
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂，可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流，IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为，并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-106377
MARCKS
Inflammation/Immunology
BIO-11006 一种抑制 MARCKS 蛋白功能的肽。BIO-11006 可减弱 LPS 诱导的中性粒细胞流入肺部、NF-κB 的激活以及促炎细胞因子 KC 和 TNF-α 的表达。BIO-11006 可逆转 LPS 诱导的小鼠肺损伤模型的疾病进展。BIO-11006 可用于急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征 (ALI/ARDS) 的研究。
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂，对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用，IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-W274652
IEM-1770
iGluR Drug Derivative
Neurological Disease
Benzylaspartic acid (IEM-1770) 是一种天冬氨酸衍生物，是一种 NMDA 激动剂。Benzylaspartic acid 具有抗抑郁活性。Benzylaspartic acid 可阻断慢性饮酒大鼠模型中的酒精戒断综合征 (AAS) 的发展。Benzylaspartic acid 可用于抑郁症研究。
HY-175023A
Others
Cancer
OncoACP3 TFA (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 TFA 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集，并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 TFA 可用于前列腺癌研究。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-161544
HY-16232
D 19575; Glucosylifosfamide mustard
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-161561
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-161543
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease Cancer
野百合碱
OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用，其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性，对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-172349
Bacterial
Infection
JNJ-2901 是 M. tuberculosis cytochrome bc1:aa3M. tuberculosis H37Rv-ΔcydAB 急性/慢性小鼠感染模型中的细菌载量。JNJ-2901 可用于结核病 (TB) 的研究。
HY-175828
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DHPS-IN-2 是一种变构脱氧羟嘌呤合酶 (DHPS ) 抑制剂，其 IC50 为 70 nM，Kd 为 26.4 μM。DHPS-IN-2 在体外显著抑制黑色素瘤细胞的迁移和侵袭性，并在斑马鱼 A375 细胞异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。DHPS-IN-2 可用于黑色素瘤的研究。
HY-N0750R
HY-171590
HY-176560
Others
Metabolic Disease Cancer
Raloxifene alkene (Compound 101) 是一种血清胆固醇清除剂。Raloxifene alkene 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性。Raloxifene alkene 有效降低卵巢切除大鼠模型的血清胆固醇水平，且不显著增加子宫重量和间质细胞中的嗜酸细胞数量。Raloxifene alkene 可用于绝经后综合征，特别是骨质疏松症、雌激素依赖性乳腺癌和子宫癌研究。
HY-146462
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM)，Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高，能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-161581
HY-161587
HY-161583
HY-10109A
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AS-605240 (potassium) 是一种具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 : 8 nM; Ki : 7.8 nM)。AS-605240 (potassium) 可抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50 值分别为 0.181 和 0.550 µM)。AS-605240 (potassium) 在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中可降低中性粒细胞募集 (EC50 值分别为 9.1 和 10 mg/kg)。AS-605240 (potassium) 可改善 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎。
HY-16468
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-155417
ERK Orphan Receptor
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-161553
HY-163556
HY-161529
HY-161549
HY-170446
HY-161548
HY-161562
HY-161531
HY-155659
HY-P11037
HIV
Infection
soVIRIP 是一种病毒抑制肽，其对 HIV-1 的 IC50 为 1.2 μM。soVIRIP 可与 HIV-1 GP41 融合肽结合，抑制病毒融合并进入宿主细胞。soVIRIP 具有广谱抗 HIV-1 活性，并且在斑马鱼模型中无毒性。soVIRIP 可用于病毒感染研究。
HY-100679B
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(R)-Pirlindole mesylate 是一种选择性、可逆性的单胺氧化酶A (MAO-A ) 抑制剂，其对 MAO-A 的 IC50 为 0.43 μM，优于对 MAO-B 的抑制作用。(R)-Pirlindole mesylate 具有抗抑郁活性。(R)-Pirlindole mesylate 显著缩短了行为小鼠模型中强迫游泳试验的静止时间，并抑制了Reserpine (HY-N0480) 诱发的眼睑下垂。((R)-Pirlindole mesylate 可用于抑郁症研究。
HY-155031
HY-161594
HY-161554
HY-163553
HY-161542
HY-161540
HY-161532
HY-161591
HY-163555
HY-161533
HY-161555
HY-161566
HY-161558
HY-161530
HY-175248
PSMA
Cancer
PSMA-DIM 是一种二聚体的 PSMA 配体，其对 LNCaP 细胞的 Kd 值为 37.09 nM。PSMA-DIM可以用 [68 Ga]Ga 进行放射性标记，形成 [68 Ga]Ga-PSMA-DIM。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 能够有效地区分不同 PSMA 表达水平的细胞和动物模型。[68 Ga]Ga-PSMA-DIM 具有较高 LNCaP 细胞摄取率和的肿瘤摄取峰值。PSMA-DIM 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-174154
FGFR
Cancer
INCB126503 是一种具有口服活性、选择性的 FGFR2/3 抑制剂，其 IC0 值为 70 nM (FGFR1), 2.1 nM (FGFR2), 1.2 nM (FGFR3), 0.92 nM (FGFR3-V555L), 0.85 nM (FGFR3-V555M) 和 64 nM (FGFR4)。INCB126503 在体内抑制 FGFR 信号而不引起高磷血症，并在含有 FGFR3 遗传改变的异种移植模型中显示抗肿瘤功效。
HY-154851
GSK-3 CDK Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平，IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-177497
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
SKLB-03220 是一种具有选择性且口服有效的 EZH2 共价抑制剂，对 EZH2MUT 的 IC50 为 1.72 nM。SKLB-03220 对其他的组蛋白甲基转移酶 (HMT) 和激酶表现出较弱的活性。SKLB-03220 对卵巢癌细胞系表现出显著的抑制作用，并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB-03220 在 PA-1 异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。SKLB-03220 可用于卵巢癌的研究。
HY-175033
Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis
Inflammation/Immunology
BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2 、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis )，使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-131598C
6-Thioguanosine-5'-triphosphate tetrasodium
Ras
Inflammation/Immunology
6-Thio-GTP (tetrasodium) 是一种 Vav1-Rac 抑制剂。6-Thio-GTP (tetrasodium) 可抑制 TCR 刺激的 T 细胞增殖和 CD28 介导的 T 细胞存活。6-Thio-GTP (tetrasodium) 在小鼠同种异体心脏移植模型中具有免疫抑制作用，可延长心脏移植存活时间。
HY-161586
HY-161585
HY-161589
HY-161560
HY-161557
HY-161588
HY-161552
HY-161546
HY-161547
HY-161580
HY-163550
HY-161559
HY-161535
HY-161534
HY-161541
HY-161528
HY-161590
HY-173472
Bacterial Beta-lactamase
Infection
MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。MBL-IN-5 可抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、 VIM-1 和 IMP-1)，IC50 分别为 0.05 nM、 14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 显著增强 carbapenems 抗生素对产 MBL 临床菌株的疗效，且与 IPM 抗生素联合使用可显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。
HY-174985
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 32 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 SaClpP (Staphylococcus aureus ClpP 蛋白酶) 的选择性激活剂，EC50 值为 0.98 μM。Anti-MRSA agent 32 激活 SaClpP 蛋白酶异常降解细菌蛋白，抑制 Staphylococcus aureus 增殖。Anti-MRSA agent 32 在小鼠皮肤感染模型中促进伤口愈合。Anti-MRSA agent 32 有望用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 等感染性疾病的研究。
HY-175254
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-17 是一种针对铜绿假单胞菌的双效生物膜抑制剂 (IC50 = 0.33 μM)。Antibiofilm agent-17 通过减少群体感应系统调控的毒力产生以及下降铁离子获取能力，从而抑制了生物膜的生长。Antibiofilm agent-17 在小鼠伤口感染模型中表现出抗菌协同作用。Antibiofilm agent-17 可用于对抗铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-N7043
HY-155028
FGFR
Cancer
FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-161545
HY-161556
HY-161584
HY-161526
HY-175750
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN ) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 在错配修复缺陷 (dMMR)/微卫星不稳定性高 (MSI-H) 小鼠模型中可诱导 DNA 损伤、细胞死亡和肿瘤消退。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，具有晚期和转移性实体瘤研究潜力。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂，并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-159931
AAK1
Neurological Disease
HW161023（compound ）是一种口服有效的 AP2 相关蛋白激酶1 (AAK1 ) 抑制剂，其对 AAK1 和 hERG 的 IC50 值分别为 5.4 nM 和 11.9 μM。 HW161023 可抑制坐骨神经慢性压迫损伤大鼠模型的疼痛反应。
HY-N16374
Antibiotic Bacterial Fungal
Infection Cancer
Mazethramycin B (Compound II) 是一种抗肿瘤抗生素。Mazethramycin B 可从 Streptomyces thioluteusM ME561-L4 中分离得到。Mazethramycin B 具有广谱抗菌活性 (例如，对细菌 Bacillus subtilis PCI 219 和真菌 Candida pseudotropicalis 的 MIC 分别为 1.56 μg/mL 和 6.25 μg/mL)。Mazethramycin B 显著提高 L1210 白血病小鼠模型的生存率。
HY-175305
Parasite
Infection
DMU759 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1 ) 抑制剂。DMU759 对 Trypanosoma cruzi , Trypanosoma brucei and Leishmania donovani 具有强效的抗动基体活性。DMU759 显著降低急性 Chagas 病小鼠模型中的寄生虫血症。DMU759 可用于 Chagas 病等寄生虫感染研究。
HY-W109513
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-161565
HY-161563
HY-163552
HY-P991467
HY-174308
STING
Inflammation/Immunology Cancer
ZSA-215 是一种口服有效的 STING 激动剂，其 EC50 值为 3.3 μM。ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导。ZSA-215 能在 MC38 结肠癌模型中促进小鼠肿瘤消退，并使其长期存活。ZSA-215 可用于研究结肠癌。
HY-145239
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
HY-176264
HY-176404
HSP
Cancer
DDO-6691 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。DDO-6691 对多种肿瘤细胞具有的抗增殖作用，HCT-116 结肠癌细胞最敏感 (IC50 : 1.08 μM)。DDO-6691 在 HCT-116 异种移植小鼠模型中表现出强效的肿瘤生长抑制作用。
HY-162630
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.97 nM，HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
HY-N7043R
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂，IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性，配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-W197205
HY-174330
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-175734
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-26 (Compound 58) 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。PI3Kδ-IN-26 显著减轻屋尘螨 (HDM) 诱发的慢性哮喘小鼠模型中的炎症响应。PI3Kδ-IN-26 可用于炎症、自身免疫和增生性疾病研究。
HY-174330A
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W794785
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY 208466 是一种选择性 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 激动剂，其 EC50 为 7.3 nM。在中，无论是急性给药还是慢性给药，WAY-208466 均可提高接受立体定位手术的大鼠模型的背外侧额叶皮质的 GABA 水平。WAY 208466 可用于焦虑相关疾病 (如强迫症 (OCD)) 研究。
HY-172888
Endogenous Metabolite FAK
Cancer
SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50 : 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK -桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
HY-177021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白聚合，不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-161551
HY-AF0005
HY-AF0004
HY-174980
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-3 (Compound 3b) 是一种 KPC-2 抑制剂，其 IC50 为 0.533 μM，Ki 为 0.194 μM。KPC-2-IN-3 与 Meropenem (HY-13678) 协同作用，对卡巴培南类耐药 K. pneumonia K47-25 产生抗菌活性，并降低细菌数量，且具有抗生素后效应。KPC-2-IN-3 显著降低小鼠肺炎模型中的肺细菌负荷。
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
HY-168009
HY-171956
Proteasome Parasite
Infection
Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，其 EC50 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性，并在局部治疗后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。
HY-P11057
Fluorescent Dye
Others
FGGH 是一种水溶性肽基探针。FGGH 通过荧光和比色法对 Cu2+ 和 S2- 进行高灵敏度的顺序检测 (对 Cu2+ 和 S2- 的 LOD 分别为 1.42 nM 和 22.2 nM)，并且能够在活细胞和斑马鱼模型中对其两种离子进行成像，且细胞毒性较低。FGGH 可用于活体成像和环境污染监测研究。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中，可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P3171
Biochemical Assay Reagents
Others
Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 是一种促黑素细胞激素环状肽。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 能够显著延长青蛙和蜥蜴皮肤中的促黑素细胞活性，并具有极强的激动作用。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 对胰蛋白酶降解具有完全的抵抗力。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8，44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N0469R
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-12144
HY-171953
Liposome
Others
THP1 Lipid 是一种可电离脂质。THP1 Lipid 可用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)，用于递送 mRNA 至肌肉组织，且毒性极低，并在 tdTomato 转基因小鼠模型中编辑特定肝脏组织中的基因。THP1 Lipid 还可用于疫苗递送和 CRISPR/Cas9 介导的基因编辑研究。
HY-175309
URAT1
Metabolic Disease
URAT1-IN-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 抑制剂。URAT1-IN-14 在 HEK293 细胞中抑制人 URAT1 的 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中表现出低细胞毒性。URAT1-IN-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。URAT1-IN-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
HY-161525
HY-162264
Microtubule/Tubulin Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性，并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡，并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-175183
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-15 (Compound 18c) 是一种选择性抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂，对结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 和其野生型 H37Rv-LP (ATCC 25618) 的 MIC 分别为 0.45 μM 和 0.28 μM。Antituberculosis agent-15 在巨噬细胞感染模型中具有强效的细胞内抑制活性，IC50 为 0.16 μM。Antituberculosis agent-15 可用于结核病研究。
HY-155820
HY-155821
HY-P991432
TNF Receptor NF-κB c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-174979
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-Y0406E
HY-12788
HY-P991380
HY-174247
PROTACs PAK Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂，DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性，显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色：PAK4 ligand (HY-174822)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-175805
EGFR HDAC Apoptosis
Cancer
EGFR/HDAC-IN-2 (Compound 38) 是 EGFR 和 HDAC3 的双功能抑制剂，对 EGFR 和 HDAC3 的 IC50 分别为 20.34 nM 和 1.09 nM。EGFR/HDAC-IN-2 对癌细胞具有优异的抗增殖活性，可抑制细胞迁移并诱导晚期细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HDAC-IN-2 在异种移植小鼠模型中显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长。EGFR/HDAC-IN-2 可用于 TNBC 等癌症研究。
HY-168211
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂，IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-69019A
HY-69019
HY-174415
PROTACs EGFR Akt ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-174339
HY-175332
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase MDM-2/p53
Cancer
Apoptosis inducer 43 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Apoptosis inducer 43 可以诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，SubG0-G1 细胞周期停滞、继发性坏死，上调 caspase-3 、p53 和 Bax/Bcl-2 表达。Apoptosis inducer 43 在实体艾氏癌 (SEC) 小鼠模型中可抑制肿瘤生长。Apoptosis inducer 43 可用于结肠癌、白血病、非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-174212
Apoptosis
Cancer
MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM) 。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
HY-175014
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-173320
Wee1 HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
HY-174850
Btk
Cancer
CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂，其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症，例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
HY-165606
Oct3/4 c-Myc Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达，并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤研究，尤其是针对具有耐药性的肿瘤，例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-137610A
P2X Receptor P2Y Receptor
Neurological Disease
TNP-ATP 是嘌呤能 P2Y1 、P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂 (在表达人类受体的 HEK293 细胞中，IC50 分别为 = 6、0.9 和 7 nM)。TNP-ATP 可降低表达 P2X3 和 P2X2/3 受体的 1321N1 细胞中乙酸诱导的钙通量 (IC50 分别为 100 和 62 nM)。TNP-ATP 能够剂量依赖性地减轻小鼠内脏痛模型中乙酸诱导的腹部收缩反应 (ED50 = 6.35 µmol/kg)。
HY-W725190
HY-174847
p97
Cancer
VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂，对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性，在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-121080
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用，增强各种髓系细胞促炎活性，并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-176739
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 5 (Compound A) 是一种基于苯并异噁唑骨架的新型 P2Y14 R 拮抗剂 (IC50 : 23.60 nM, KD : 7.26 μM)。P2Y14R antagonist 5 可降低促炎因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α) 和髓过氧化物酶 (MPO) 的水平。P2Y14R antagonist 5 在 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠模型中具有抗炎活性。
HY-174458
PROTACs MDM-2/p53 IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50 ：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
HY-172916
SHP2 FGFR p38 MAPK ERK
Cancer
LC-SF-14 是一种 SHP2 和 FGFR 的选择性双重抑制剂 (IC50 分别为 71.6 和 8.9 nM)。LC-SF-14 抑制 FGFR2-FRS2α-SHP2-MAPK 信号传导和 ERK 磷酸化。LC-SF-14 抑制 KATOIII 癌细胞的增殖 (IC50 : 9.2 nM)。LC-SF-14 在 SNU-16 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。LC-SF-14 可用于 FGFR2 驱动的胃癌的研究。
HY-177091
HY-177268
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Caspase Akt
Cancer
Anticancer agent 277 (Compound 4a) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 277 (Compound 4a) 对癌细胞具有细胞毒活性。Anticancer agent 277 (Compound 4a) 通过阻滞 S 期和 G2/M 期细胞周期显著抑制肝细胞癌细胞增殖，并通过诱导 ROS 产生和上调凋亡相关蛋白表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 277 有效抑制 HepG2异种移植小鼠模型中肿瘤生长。
HY-117132
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
HY-129819
Bacterial
Infection
(Rac)-DNDI-8219是一种抗结核化合物，具有强效的抗利什曼病活性。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania donovani小鼠模型中展示了优越的功效。 (Rac)-DNDI-8219在Leishmania infantum仓鼠模型中表现出可喜的活性。 (Rac)-DNDI-8219的候选化合物R-6在同样的仓鼠模型中提供了卓越的口服疗效。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-134769
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
弗氏完全佐剂
HY-15495B
(3S)-CC-930 hydrochloride
JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1 、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-Y1117
HY-168498
HY-106841
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-175547
PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
HY-174302
Pim HDAC PARP Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 μM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性。
HY-106159
Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis
Cancer
SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis )，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
HY-107401
SCH-351125
HIV CCR
Infection
Ancriviroc (SCH-351125) 是一种口服有效的 CCR5 拮抗剂。Ancriviroc 对使用 CCR5 作为进入辅助受体的 HIV-1 分离株 (如 ASM 80、92US715 和 YU-2) 具有广谱抗病毒活性，IC50 为 0.4-9 nM。Ancriviroc 可强烈抑制 HIV-1 感染的 SCID-hu Thy/Liv 小鼠模型中使用 CCR5 的 HIV-1 分离株的复制。Ancriviroc 可用于 HIV 感染研究。
HY-U00006
HY-P11004
Bacterial Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-172903
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P10995
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-17375
HY-N0761
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50 =0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-176547
FGFR Cytochrome P450
Endocrinology
FGFR2/3-IN-3 是一种双靶点 FGFR2/3 抑制剂，IC50 分别为 2.7 nM (TEL-FGFR2) 和 3.9 nM (TEL-FGFR3)，对野生型和突变型 FGFR3 均具有有效活性。FGFR2/3-IN-3 对 CYP3A4 抑制作用和 hERG 毒性较低。FGFR2/3-IN-3 通过抑制突变型 FGFR3 介导的信号通路，改善软骨细胞增殖与分化失衡，促进骨骼生长。FGFR2/3-IN-3 在侏儒症小鼠模型中显示出促生长作用，具备研究软骨发育不全 (ACH) 等骨发育障碍相关疾病的潜力。
HY-175478
Phosphodiesterase (PDE) STING
Inflammation/Immunology Cancer
Enpp-1-IN-27 是一种选择性 ENPP1 抑制剂，其 IC50 为 14.68 nM，对 ENPP2 的选择性约为 410 倍，对 ENPP3 的选择性约为 10 倍。Enpp-1-IN-27 可稳定 cGAMP 水平并激活 STING 通路，从而促进细胞因子释放并增强先天免疫反应。Enpp-1-IN-27 可激活 ISRE 并增强 cGAMP 介导的免疫反应，并在 4T1 和 CT26 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。Enpp-1-IN-27 可用于乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-109061B
YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate
EGFR Akt ERK
Cancer
Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis )。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-175197
Opioid Receptor Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
HY-W795993
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
TJU103 是一种 CD4 抑制剂。TJU103 通过破坏 CD4 在活化过程中的功能来抑制自身反应性 CD4+ T 细胞。TJU103 可减少实验性过敏性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中脑和脊髓组织中单核细胞的浸润。TJU103 可下调针对蛋白脂质蛋白表位 139-151 (PLPe) 的 Th1 和 Th2 细胞因子水平，并且在 EAE 症状出现后以及再次接受抗原刺激后均表现出抑制作用。TJU103 可用于 EAE 和硬化症 (MS) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-175231
5-HT Receptor
Neurological Disease
ST171 是一种双效 5-HT1AR 激动剂，其 Ki 为 0.41 nM。ST171 选择性激活 Gi/o 信号通路，并抑制 5-HT1AR 介导的 cAMP 积累，而无 Gs 激活和边际 β-arrestin 募集。T171 可降低慢性神经性疼痛和炎症性疼痛小鼠模型中的超敏反应。ST171 可用于疼痛研究。
HY-119580R
HY-161042
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 2 (Compd 28) 是一种有效的神经保护剂，在 salsolinol 和谷氨酸诱导的神经变性模型中都有保护作用。Neuroprotective agent 2 在谷氨酸模型中降低氧化应激和 caspase-3/7 的活性。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-175201
LPL Receptor STAT
Cancer
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-173270
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 3 是双效生物膜 (biofilm ) 抑制剂 (PAO1 的 IC50 : 0.40 μM 和 PA14 的 IC50 : 1.45 μM)。Antibacterial synergist 3 可通过抑制群体感应 (QS) 系统降低毒力产生并诱导铜绿假单胞菌 PAO1 发生铁缺乏。Antibacterial synergist 3 可增强小鼠伤口感染模型中 Tobramycin (HY-B0441) 和 Ciprofloxacin (HY-B0356) 的疗效。Antibacterial synergist 3 可用于铜绿假单胞菌感染的研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知，抑制微胶质增生，减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-135495
HY-118984
HY-34350
2-Hydroxybenzylamine; o-Hydroxybenzylamine; 2-HOBA
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
2-(Aminomethyl)phenol (2-Hydroxybenzylamine) 是一种选择性二羰基清除剂。2-(Aminomethyl)phenol 是一种抗氧化剂，能够清除自由基和异亮氨酸腺素 (IsoLGs)。2-(Aminomethyl)phenol 可以预防心房颤动的早期复发。2-(Aminomethyl)phenol 可以减轻炎症和斑块凋亡细胞，促进胞浆内细胞凋亡和稳定斑块的特征。2-(Aminomethyl)phenol 可以降低低密度脂蛋白受体 (Ldlr-/- ) 小鼠模型中的丙二醛 (MDA)-LDL 和 MDA-HDL 水平。2-(Aminomethyl)phenol 可用于研究炎症和心血管疾病，如动脉粥样硬化、心房颤动 (AF) 早期复发和心律失常。
HY-172934
HY-174811
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-N7394
(3S)-Zuonin A
AMPK
Metabolic Disease Cancer
Galbacin ((3S)-Zuonin A) 是 (-)-Zuonin A (HY-N7394A) 的差向异构体，是一种 AMPK 激活剂。Galbacin 可从 Myristica fragrans (肉豆蔻) 中分离得到。Galbacin 可刺激分化的 C2C12 细胞中的 AMPK 酶。Galbacin 还具有抗癌活性，抑制淋巴细胞和肿瘤细胞的增殖。Galbacin 可抑制节食诱导小鼠模型中的体重增加。Galbacin 可用于代谢综合征 (包括肥胖和 2 型糖尿病) 和癌症研究。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-P6084
HY-158417
HY-153190
Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-170409
HY-126128
HY-12421
HY-107377
HY-175326
SOS1
Cancer
SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
HY-119857
SIRT2 Inhibitor,Inactive Control
Sirtuin
Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
HY-N2014
HY-N16371
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology Cancer
6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid (Compound MC-1) 是一种异香豆素，是一种 Cytogenin (HY-19606) 代谢物。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 在 S-180 肉瘤背囊移植小鼠模型中具有抗血管生成活性。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 还能改善胶原诱导的关节炎。6-Methoxy-8-hydroxyisocoumarin-3-carboxylic acid 可用于癌症和炎症性疾病研究。
HY-170949
HY-106199
HY-111309
Androgen Receptor
Endocrinology
LGD-2941 是具有口服活性，强效且选择性的雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂。LGD-2941 在雄性激素缺乏的鼠模型中显示出色的肌肉合成活性，同时对前列腺的影响较小。LGD-2941 还能够在绝经后骨质疏松症的鼠模型中改善骨骼强度。
HY-129085
C5OH
Others
Cancer
5-Methyl cromolyn (C5OH) disodium 是一种 Cromolyn (HY-B1619) 类似物，是一种 S100P 抑制剂。5-Methyl cromolyn disodium 可抑制 S100P 与其受体 RAGE 的结合、NF-κB 活性和细胞增殖，并促进 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。5-Methyl cromolyn disodium 减少同基因 PDAC 小鼠模型中的肿瘤生长和转移并延长生存期。5-Methyl cromolyn disodium可用于胰腺癌 (如胰腺导管腺癌 (PDAC)) 研究。
HY-168876
EGFR
Cancer
AZ14240475 是一种强效、选择性、脑渗透性 EGFR Ex20Ins 突变体 (EGFR Ex20Ins mutants ) 抑制剂，其 pIC50 为 7.6。AZ14240475 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-P1924A
HY-W668775
HY-B0168B
HY-P1924
HY-153126
HY-W097753
4-Methoxydiphenylmethane
Aminopeptidase
Others
4-MDM (4-Methoxydiphenylmethane) 是一种口服有效的选择性增强白三烯 A4 水解酶 (LTA4 H ) 氨肽酶活性的抗炎化合物。4-MDM 通过增强 LTA4 H 对脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸的降解，减少肺部中性粒细胞募集，进而减轻炎症，且不影响 LTA4 H 的环氧水解酶活性。4-MDM 可用于肺部疾病的研究。
HY-14794A
HY-173152
HY-121907
Drug Intermediate
Others
N-Palmitoyl L-alanine 是一种有机凝胶剂。以 N-Palmitoyl L-alanine 为基础制备的格拉司琼有机凝胶，具有良好的生物相容性且能有效发挥止吐作用。
HY-N14226
HY-131123
HY-19459A
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-172930
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor Apoptosis
Cancer
HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性，但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长，IC50 为 1.75 μM，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-149094
HY-173030
Opioid Receptor
Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor ) 激动剂，对 MOR 、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力，Ki 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-177295
LY3549492
GLP Receptor Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。Naperiglipron 显著降低 GLP-1R 基因敲入小鼠模型中的血糖水平。Naperiglipron 抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50 ：7.43 μM)，并具有较弱的 hERG 抑制活性。Naperiglipron 可用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究。
HY-N16121
PKC
Neurological Disease
12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate (ER272) (DPB) 是一种二萜，是一种 PKCα 激活剂。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可以从 Euphorbia resinifera's 胶乳中分离出来。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 通过激活 PKCα 促进神经干细胞 (NSCs) 增殖和活化以及 TGFα 释放。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可提高加速衰老小鼠易感 (SAMP8) 模型的认知能力和海马神经发生。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可用于神经退行性疾病研究。
HY-111749
HY-116279
HY-176712
GSNOR Apoptosis
Neurological Disease
GSNOR-IN-1 是 GSNOR-IN-2 (HY-176275) 的前体药物，是一种可穿透血脑屏障的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR ) 抑制剂。GSNOR-IN-1 对氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的损伤具有显著的保护作用。GSNOR-IN-1 通过 Clstn1 S-亚硝化作用调节钙信号传导和突触功能，并抑制神经元凋亡(apoptosis )。GSNOR-IN-1 显著减少缺血性中风大鼠模型的梗死体积，同时改善神经功能缺损。GSNOR-IN-1 具有神经保护作用，具有缺血性中风研究潜力。
HY-160142
PROTACs Btk Syk MEK ERK
Cancer
UBX-382 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂，DC50 为 4.56 nM。UBX-382 通过靶向 BTK 抑制 B 细胞受体信号传导。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白显示出优越的降解活性。UBX-382 抑制携带野生型或 C481S 突变 BTK 的 TMD-8 细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。UBX-382 可用于 B 细胞相关血液癌症研究。
HY-17375R
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-AF0005A
Others
Metabolic Disease
10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0005) 是 60 kcal% High Fat Diet (HY-AF0005) 的对照组饲料。60 kcal% High Fat Diet 是一种高脂模型饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。
HY-171037
HY-168719
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂，可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域，IC50 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀，并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
HY-AF0004A
Others
Metabolic Disease
10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0004) 是一种 45 kcal% High Fat Diet (HY-AF0004) 的对照组饲料。45 kcal% High Fat Diet 是一种高脂模型饲料，可用于构造动物肥胖和二型糖尿病模型。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-139668
HY-124904
HY-16444
HY-100167
HY-107527A
HY-101893
HY-50884
HY-134145
HY-164102
TNF Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM)，通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性，CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-119088
Estrogen Receptor/ERR
Others
Estrogen receptor modulator 12 (compound 1a-(R)) 是一种选择性雌激素受体调节剂，具有在体内模型中表现出的雌激素激动和拮抗活性。Estrogen receptor modulator 12在体内模型中对子宫表现出拮抗作用，对骨、血浆脂质、潮热和阴道表现出雌激素激动活性，是一种潜在的用于抑制绝经后症状的化合物。
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂，IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡，在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
HY-114527
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P11018
HY-175032
HY-170976
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 BuChE 抑制剂，IC50 为 0.33 μM。BuChE-IN-16 具有抗炎和神经保护的作用，能改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼的认知功能，减轻东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可用于 AD 疾病的研究。
HY-133760
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 是一种口服有效的 MDM2 抑制剂，Ki 值为 0.44 nM。MI-888 可阻断 MDM2-p53 相互作用。MI-888 具有良好药代动力学特性和抗肿瘤活性。
HY-101262
HY-150212A
HY-11013
HY-150212
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-175318S
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-P10994
HY-172891
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 是 CDK9 和 HDAC 的双功能抑制剂。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 可抑制 CDK9/HDAC/HDAC3 的蛋白活性，对 CDK9、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.17 μM、1.73 μM 和 1.11 μM。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 G2/M 期来抑制癌细胞，并在小鼠 TNBC MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长。CDK9/HDAC1/HDAC3-IN-1 具有广谱抗癌活性，例如乳腺癌、宫颈癌和肝癌。
HY-142090
HY-17030
HY-153165
RAR/RXR
Others
RXR antagonist 5 (compound 22) 是一种选择性视黄酸X受体（RXR）拮抗剂，具有通过建模评估对RXR的结合潜力。
HY-D1663
HY-101459
HY-145388
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-169092
SARS-CoV Virus Protease
Infection
PF-07957472 (Compound 4) 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂。PF-07957472 在 SARS-CoV-2 感染的 NHBE 细胞中表现出细胞病变作用 (EC50 = 13.9 nM)。PF-07957472 在小鼠的适应性 COVID-19 感染模型中表现出抗病毒作用。
HY-122607
HY-167855
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂，对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-177509
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
Others
依泊来德
NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制，限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-176740
HY-15766A
NAMPT
Cancer
GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC50 为 5 nM。
HY-N9737
HY-135649
HY-109869
HY-W011845R
c-Myc
Cancer
DMBA (Standard) 是 DMBA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
HY-D1345
HY-132848
HY-172099
HY-50910
HY-N6906
HY-106430
HY-14953
HY-W011845
7,12-DMBA; 7,12-Dimethylbenzanthracene
c-Myc
Cancer
DMBA 是一种具有致癌活性的多环芳烃 (PAH)。DMBA 被用于在各种啮齿动物模型中诱导肿瘤形成。
HY-10888
HY-15766
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-135470
P-7138
Bacterial
Infection
Nifurpirinol (P-7138) 是一种细菌硝基还原酶 (NTR ) 的选择性前体底物。NTR 催化 Nifurpirinol 还原生成细胞毒性代谢物，以诱导靶细胞凋亡。Nifurpirinol 可选择性消融转基因斑马鱼模型中表达 NTR 的细胞，如胰腺 β 细胞、成骨细胞、多巴胺能神经元和足细胞。Nifurpirinol 可用于再生研究和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 等疾病建模。
HY-401913
Phosphodiesterase (PDE)
Infection Cancer
Endo CNTinh-03 可抑制由 G 蛋白偶联受体、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶等激动剂引起的 cAMP 和 cGMP 升高 (IC50 为 4 μM)。Endo CNTinh-03 可抑制霍乱毒素和 Escherichia coli (STa) 毒素诱导的氯离子电流，改善小鼠模型中的分泌性腹泻，并防止多囊肾病模型中的囊肿生长。
HY-136527
ROR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
BMS-986251 是一种具有口服活性的，选择性的 RORγt 反向激动剂，对 RORγt GAL4 的 EC50 为12 nM。BMS-986251 抑制 IL-17 ，在人全血分析中 EC50 为 24 nM。BMS-986251 在小鼠棘皮病和咪喹莫特 (Imiquimod; HY-B0180) 诱导的模型(牛皮癣的临床前模型)中显示出强大的功效。
HY-111792
HY-N2909
HY-175281
PROTACs Src Discoidin Domain Receptor Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性，可显著延长 LCK 信号抑制时间，并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色：LCK ligand (HY-107447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-163169)；黑色：linker (HY-76667)
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-N1501
HY-163346
HY-153364
PPAR
Cancer
FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
HY-W587877
HY-123409
HY-N10283
HY-N1149
(-)-Tilifodiolide
Others
Others
Tilifodiolide 是一种内酯，可从丹参 (Salvia tiliaefolia) 的根中分离得到。Tilifodiolide 在小鼠中具有抗炎活性。
HY-17003
HY-124072
HY-N4195
Resveratrol glycoside; trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Resveratroloside (Resveratrol glycoside) 是一种口服有效的 α-glucosidase 竞争性抑制剂。Resveratroloside 具有降血糖和心脏保护作用。Resveratroloside 可用于糖尿病和心脏系统疾病的研究。
HY-103363
CCR Thymidylate Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50 为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外，SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-139682
HY-172134
HY-164853
HY-147834
STING
Cancer
STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
HY-P4860
Akt Gli JNK PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成，具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-17007
HY-174405
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-131640
1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Liposome
Others
L-A-癸酰磷脂酰胆碱
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA) HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM)，并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-174437B
FLT3 Apoptosis STAT p38 MAPK Akt
Cancer
FLT3-IN-32 hydrochloride 是一种强效且口服有效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD、FLT3-D835Y 和 FLT-N676K 的 IC50 值分别为 0.29 nM、0.77 nM 和 2.07 nM。FLT3-IN-32 hydrochloride 通过降低 FLT3 及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导 FLT3 突变 Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 MV4-11异种移植模型中具备强大的抗肿瘤效果。FLT3-IN-32 hydrochloride 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-168906
HY-163656
HY-172396
PD-1/PD-L1 VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
HY-12366
HY-B0248
HY-17570
HY-173041
Arginase
Inflammation/Immunology
Arginase inhibitor 9 (Compound 12a) 是一种精氨酸酶抑制剂，对牛和人精氨酸酶 I 的 IC50 分别为 9 μM 和 55 μM。Arginase inhibitor 9 具有抗氧化活性，可清除自由基。此外，Arginase inhibitor 9 能够有效调控胶原蛋白和前胶原水平，发挥抗纤维化作用。
HY-141807
PROTACs Akt
Cancer
MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-161672
IRE1
Cancer
G-5758 是一种选择性和口服有效的 IRE1α 抑制剂，IC50 为 38 nM (通过 XBP1s 荧光素酶报告细胞检测)。G-5758 在大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-173130
HY-W017163
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-116504
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-125687
HY-10824B
HY-101120
HY-13535
Integrin
Cancer
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽；具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。
HY-106471
HY-114516
HY-W587489
HY-W055845
HY-13338A
HY-100032
HY-B0535
HY-W746708
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-W010098
Others
Cancer
对苯二甲酸
HY-169178
HY-103571
HY-106365
HY-13535A
ATN-161 TFA salt
Integrin
Cancer
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。
HY-120060
Parasite
Infection
GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome ) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
HY-121872
HY-B0535A
HY-W047156
HY-133183
HY-111029
HY-U00133
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-15695R
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂，SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中，ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态，发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-W764758
Aryl Hydrocarbon Receptor
Inflammation/Immunology
3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是 3-OH-Kynurenamine (HY-156908) 的二氢碘酸盐形式。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是芳烃受体 (AhR ) 激活剂，可以调节免疫反应。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 上调 Ido1 和 Tgfb1 的表达，改善银屑病小鼠模型的皮肤炎症和小鼠肾毒性狼疮模型中的肾脏损伤。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物，通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用，可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂， 对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-43058
HY-121441
HY-N3710
HY-167676
HY-122323
HY-W090292
HY-B1378
HY-148559
HY-136448
Parasite
Infection
SJ000025081 是一种二氢吡啶，可作为一种抗疟剂 (antimalarial agent )。SJ000025081 在小鼠疟疾模型中明显抑制 P. yoelii 感染的寄生虫血症。
HY-101765
HY-19905
HY-171478
HY-117951
HY-U00151
HY-169263
HY-126593
HY-U00151A
HY-13108
HY-123106
HY-12503
HY-N0440
HY-116184
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂，EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流，导致细胞膜超极化，从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁，并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-B1899S
HY-168501
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
Neuroprotective agent 6 (Compound Y12) 是一种神经保护剂，具有抗氧化活性，能够清除 DPPH，ABTS 自由基。Neuroprotective agent 6 在氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的细胞模型和短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 诱导的动物模型中均表现出优异的神经保护作用。此外，Neuroprotective agent 6 对 Cu2+ (铜离子) 表现出显著的金属螯合活性。
HY-176149
CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy
Cancer
Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175022
PROTACs IRAK Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活，并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR - 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病，如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色：IRAK4 ligand；蓝色：E3 ligase ligand；黑色：linker
HY-174315
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK
Cancer
WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-114897
HY-120016
HY-W250152
HY-N4236
HY-B1328
HY-D0259
HY-P4650
HY-108302
HY-D1005H
HY-136622
Src
A-420983 是一种有效的口服活性 Lck (Lck ) 抑制剂，可用于延迟型超敏反应和器官移植排斥的动物模型研究。
HY-P3673
HY-107863
HY-119580
HY-107575
HY-P5918
HY-W098792
HY-138171
Liposome
Others
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-106104
HY-136189
HY-P11042
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用，IC50 为 2.94 μM，并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中，Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-117037
HY-162650
ClpP
Cancer
SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 =400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-112703
HY-N0257
HY-P3369
HY-141510
ITPP hexasodium
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease Cancer
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
HY-N4109
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-101484A
HY-141510A
HY-16757
HY-155657
HY-169779
p62
Cancer
PTX80 是 p62 的拮抗剂，IC50 值为 31.18 nM。PTX80 可减小 HCT116 结直肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
HY-103252
HY-160991
HY-126426
HY-173637
Ras
Cancer
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
HY-161502
HY-162856
HY-139716
HY-101590A
L 16726 dihydrochloride
Parasite
Infection
Symetine dihydrochloride (L 16726 dihydrochloride) 是 Symetine (HY-101590) 的二盐酸盐形式。Symetine dihydrochloride 对Entamoeba histolytica 具有抗原虫活性，可改善豚鼠阿米巴肝脓肿。
HY-N4235
HY-155042
HY-108564
HY-B0647
HY-P3212
HY-100243
HY-167866
HY-123505
HY-100791
Others
Cancer
NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50 =5.21 nM)，在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
HY-153650
HY-B0263
HY-N7000
HY-B0072
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein HDAC Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶-2抑制剂。它的药代动力学/药效学（PK/PD）模型被用于开发和临床试验模拟，以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明，360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设，360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能，成功预测了其临床效果。这些研究结果表明，SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂，在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-P99578
HY-103232
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂，在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-176438
HY-W391596
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂， 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-W250127
HY-17035
HY-15527
HY-P3973
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-P4800
HY-79457
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10312
HY-107377R
HY-118537
Parasite
Infection
ICI 56780 是一种抗疟剂，在啮齿动物疟疾模型中展示了病因预防和血液裂殖体杀灭活性。ICI 56780 在 P. berghei 感染小鼠中发展出寄生虫抗性。
HY-149253
HY-N2195
HY-120797
IOA-289
LPL Receptor
Cancer
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
HY-P2287
CRFR
Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1 ) 激动剂，对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-107510
mGluR
Neurological Disease
YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
HY-125662A
HY-122607R
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-P10580
HY-162566
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂，IC50 为 1.72 μM，Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化，降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-172970
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-118952A
HY-153996
HY-N14177
HY-162609
HY-P3212A
HY-P1787
HY-30099
HY-118269
c-Met/HGFR
Cancer
OSI-296是一种有效的口服选择性cMET 和RON 激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
HY-136447
AMPK
Cancer
ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
HY-111258
HY-118952
HY-153489A
HY-123697
HY-118383
HY-107754
HY-136880
HY-172316
HY-N2258
HY-117243
HY-156800
Phospholipase
Others
PDDC 是一种用于抑制阿尔茨海默病的化合物，是一种nSMase2抑制剂，可抑制tau诱导的nSMase2活性和神经酰胺升高，减缓tau在小鼠模型中的传播。
HY-127152
HY-N14176
HY-115768A
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine (trimer)
Phospholipase
Others
Compound 48/80 (trimer) 是化合物 Compound (HY-115768) 的三聚体。Compound 48/80 作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。
HY-B1619R
HY-B0320A
HY-151506
Liposome
Cancer
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒，能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活，包括T细胞和树突状细胞 (DC)，以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-B1619
HY-N2440
HY-172406
HY-12706
HY-N1465
HY-P2113
HY-125792
HY-124831
HY-107740
HY-145656
HY-153660
MC-4R Agonist 2
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-163663
EGFR
Cancer
AZ14133346 (compound 36) 是一种强效且选择性的 EGFR 外显子 20 插入抑制剂，其 IC50 为 85 nM。AZ14133346 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-160787
FLT3 IRAK
Cancer
NCGC1481 是 FLT3 、IRAK1 和 IRAK4 的抑制剂，IC50 分别为＜0.5 nM、22.6 nM 和 0.8 nM。NCGC1481 能有效克服白血病细胞对 FLT3 抑制剂的适应性耐药，具有抗白血病的活性。
HY-B1637A
HY-102024
HY-163965
HY-P1241
HY-P2322
HY-148669
JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24
Apoptosis Histone Methyltransferase FLT3
Cancer
Bleximenib (JNJ-75276617) 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib 可用于白血病等肿瘤的研究。
HY-B1637
HY-153660A
MC-4R Agonist 2 hydrochloride
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
HY-172450
HY-101260
HY-161301
PI3K
Cancer
PI3K-IN-52 (compound cis 6g) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，在 HGC-27 细胞中的 IC50 为 0.23 μM。 PI3K-IN-52 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-171689
AZD 8205
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Puxitatug samrotecan (AZD8205) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Puxitatug samrotecan 由靶向 B7-H4 的Puxitatug (HY-P990059) 抗体，通过减少链间半胱氨酸进行随机共轭与 Puxitatug samrotecan drug-linker (HY-163487) 连接而成。Puxitatug samrotecan 具有抗肿瘤活性，可用于 B7-H4 表达的癌症研究。
HY-142162
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-N6073
HY-142617
HY-173115
HY-P991189
HY-W012531
HY-19115
HY-P10056
HY-160587
HY-170994
HY-106856
NT-11624
iGluR
Cancer
地来西坦
HY-W654372
Endogenous Metabolite
Cancer
Tigloyl-L-carnitine (chloride) 是一种短链酰基肉碱，含有顺丁烯二酸和 L-肉碱。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 在某些黑色素瘤异种移植小鼠模型中，在血浆中的含量增加。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 可用于黑色素瘤研究。
HY-128901
HY-W017401
BIT
Bacterial
Infection Cancer
Benzisothiazolone 是一种异噻唑啉酮杀菌剂。Benzisothiazolone 对大肠杆菌ATCC 8739和酵母NCYC 1354具有生长抑制活性。Benzisothiazolone 可用于生长抑制模式的研究。
HY-106010
HY-P10850
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂 (IC50 = 4.8 nM) ，在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，能有效抑制肿瘤的生长。
HY-76383
HY-N0133
HY-P99906
DKN-01; LY-2812176
β-catenin
Cancer
司瑞妥单抗
DKK1 。Sirexatamab 在表达 DKK1 的肿瘤模型中具有抗肿瘤的活性。
HY-W099580
n-Hexadecane; Cetane
Bacterial
Others
正十六烷
HY-128470
GR-30921
Drug Derivative
Cancer
Mitoquidone (GR-30921) 是五环吡咯醌类化合物中的第一个成员。Mitoquidone 在一系列实验性实体瘤模型中显示出良好的活性。Mitoquidone 可用于抗癌研究。
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化脂肪酸，已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-124406
HY-15208A
HMR 1098 free base
Others
Others
Clamikalant (HMR 1098 free base) 是一种用于抑制心律失常的化合物，可预防狗心室颤动时不应期的减少，在兔心脏模型中也显示出抗心律失常作用。
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-162694
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1)，能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-107377S
HY-110001
HY-123179
HY-120924
HY-120609
HY-122517
U-24729 A
Parasite
Others
Mirincamycin (hydrochloride) (U-24729 A) 是一种用于抑制疟疾的化合物，对疟原虫的早期肝脏阶段有预防作用，但在恒河猴模型中未能杀死休眠肝脏阶段的疟原虫。
HY-107176A
HS-25
Others
Metabolic Disease
Hyzetimibe 是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe 阻断肠道对胆固醇和植物兹醇的吸收。Hyzetimibe 在动物模型中具有良好耐受性，对大鼠的 LDmax 2000 mg/kg，对恒河猴的 LDmax 500 mg/kg。
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-174431
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-3 是一种有效的 PAN 核酸内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂，作用于流感病毒聚合酶复合物的 IC50 为17.4 nM。PAN endonuclease-IN-3 对 PAN 内切酶具有强效抑制作用。PAN endonuclease-IN-3 对多种当前不同的流感病毒毒株显示出强大的抗病毒活性，同时在 MDCK 细胞中表现出极低的细胞毒性。PAN endonuclease-IN-3 在 A/WSN/33 感染的小鼠模型中显著抑制病毒复制。
HY-157456
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-19 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50 =15 nM)。RIPK1-IN-19 对 RIPK2、RIPK3 和 RIPK4 无明显活性。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
HY-135470R
P-7138 (Standard)
Reference Standards Bacterial
Infection
Nifurpirinol (P-7138) (Standard) 是 Nifurpirinol (HY-135470) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nifurpirinol (P-7138) 是一种细菌硝基还原酶 (NTR ) 的选择性前体底物。NTR 催化 Nifurpirinol 还原生成细胞毒性代谢物，以诱导靶细胞凋亡。Nifurpirinol 可选择性消融转基因斑马鱼模型中表达 NTR 的细胞，如胰腺 β 细胞、成骨细胞、多巴胺能神经元和足细胞。Nifurpirinol 可用于再生研究和局灶节段性肾小球硬化症 (FSGS) 等疾病建模。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂，IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性，可清除自由基，IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激，表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE；大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂，也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中，当浓度为 10 μM 时，它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中，动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-175260
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
HY-167855S
Isotope-Labeled Compounds P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
1’-Epi Gemcitabine hydrochloride-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 MRS4833 (HY-167855)。MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂，对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜，缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-116236
LY2607540
mGluR
Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物，是一种mGlu 受体的正变构调节剂，在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性，还可影响睡眠和神经化学变化。
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-B1779
HY-123556
HY-153489
HY-145521
HY-U00442
HY-P3341
HY-124876
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长，可用于癌症的研究。
HY-162066
Parasite
Infection
DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex ) 抑制剂，对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
HY-176772
Others
Cancer
QHL-1618 是一种肿瘤微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤模型中的肿瘤生长，例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-W979493
nAChR
Others
TC-2216 是一种具有抗抑郁和抗焦虑活性的化合物，在多种动物模型中表现出活性，可能通过作用于α4β2神经元烟碱受体发挥作用。
HY-161705
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体，这是一种活性抗溃疡成分，是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-174485
mRNA
Others
OVA mRNA 编码卵白蛋白（OVA）卵白蛋白（OVA）属于丝氨酸蛋白酶抑制剂超家族的一员，是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原，并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。
HY-P3099
HY-N12635
HY-15782
HY-135387
HY-164040
HY-W151617A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Desethoxy Quetiapine dihydrochloride (Compound 28) 是多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor ) 的拮抗剂，IC50 为 1330 nM。Desethoxy Quetiapine dihydrochloride 在小鼠模型中拮抗 Apomorphine (HY-12723)-诱发的游泳障碍和攀爬。
HY-156259
HY-W096171
HY-167717
HY-174981
PROTACs FGFR ATP Synthase
Cancer
LC-MF-4 是一种选择性 FGFR3 PROTAC 降解剂，在 KMS-11 细胞中的 DC50 为 30.89 nM。LC-MF-4 可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括减少 ATP 合成和抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中表现出强效抗肿瘤活性。LC-MF-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等 FGFR3 基因突变癌症研究。粉色：FGFR3 ligand (HY-175414)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125905)；黑色：linker (HY-Y1224)
HY-116638
HY-119412
HY-122604
HY-18332
HY-W010098S
HY-W116576
HY-P99261
OMP 21M18
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-124733A
HY-142123
HY-P5949
HY-131545
HY-123506
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂，IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-112330
PKA
Neurological Disease
4-Cyano-3-methylisoquinoline 是一种蛋白激酶 A (PKA ) 抑制剂，IC50 在微摩尔水平。4-Cyano-3-methylisoquinoline 可逆转小鼠模型中的吗啡耐受性。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-B0647S1
HY-N6906R
HY-14953R
HY-139122
HY-146615
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
HY-10888R
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
PPAR ) α-γ 双重，γ 显性激动剂，在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-B1378S1
HY-123098
Antifolate Bacterial DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tetrahydromethotrexate 是一种比 Methotrexate (HY-14519) 更有效的叶酸拮抗剂，已在对某些细菌 (如 Streptococcus faecalis 和 Pediococcus erevisiae ) 及动物模型的研究中显示出其优势。Tetrahydromethotrexate 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-W116576R
HY-118978
HY-138969
10,11-EDP-EA; 10,11-EDP epoxide; 10,11-Epoxy docosapentaenoic ethanolamide
Drug Derivative
Others
(±)10(11)-EDP ethanolamide (10,11-EDP-EA) (compound C) 是一种ω-3内源性大麻素环氧化物衍生物，具有在骨肉瘤模型中表现出抗血管生成、抗肿瘤和抗迁移特性的活性。
HY-B0565
HY-168147
HY-169832
Drug Intermediate
Others
Sulfanegen 是 3-mercaptopyruvate 的前药和氰化物解毒剂。Sulfanegen 可将有毒的氰化物转化为相对无毒的物质。Sulfanegen 单独或与 Cobinamide 联合使用时，均在小鼠氰化物中毒模型中具有解毒效果。
HY-129103
HY-50910R
HY-158766
3-Succinylated cholic acid
Endogenous Metabolite Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
3-sucCA 是一种口服有效的菌源胆汁酸，通过促进嗜黏蛋白阿克曼氏菌 (Akkermansia muciniphila ) 生长发挥抗 MASH 作用。3-sucCA 通过重塑肠道微生物群和促进阿克曼氏菌生长，可改善肠屏障损伤，降低慢性低水平炎症，进而缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH ) 进程。3-sucCA 可加速细胞壁肽聚糖的合成，在小鼠 MAFL-MASH 模型中具有体内效力。3-sucCA 在 MAFLD 模型中水平较低，主要应用于 MASH 的研究。
HY-149539
FLT3 RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-106777
HY-W987949
Others
Neurological Disease
Z-4105 (formula l) 是一种益智剂。Z-4105 可恢复电休克 (ECS) 和甲基氧化锌甲醇乙酸酯 (MAM) 的遗忘效应，改善学习和记忆功能。Z-4105 可增强脑胆碱能系统的活性，且不影响其他神经递质系统。Z-4105 可显著减轻大鼠后腿坐骨神经模型和大鼠脊神经韧带模型中慢性缩窄性损伤 (CCl) 引起的神经性疼痛。Z-4105 可用于神经性疼痛和脑功能障碍研究。
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-170835
Beta-lactamase Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
NDM-1 inhibitor-7 (Compound A8) 是一种 NDM-1 抑制剂，IC50 为 10.284 μM。NDM-1 inhibitor-7 可恢复 MEM 穿透革兰氏阴性细菌细胞壁的能力。NDM-1 inhibitor-7 可有效恢复 MEM 对 NDM-1 阳性大肠杆菌的抗菌活性。NDM-1 inhibitor-7 在 Galleria mellonella 感染模型和鼠腹膜炎感染模型中均表现出很强的疗效。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-161682
HY-145828
Microtubule/Tubulin Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
HY-P1146A
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP Fluorescent Dye
Cancer
PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂，能特异性结合 PARP1 。PARPi-FL 可作为荧光成像剂，用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
HY-N2907
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-147040
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-P1146
HY-P11043
GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-160991A
SP-204 dihydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Others Neurological Disease
Menabitan dihydrochloride (SP-204 dihydrochloride) 是 Menabitan (HY-160991) 的二盐酸盐形式。Menabitan dihydrochloride 是磷酸二酯酶 9 (PDE 9 ) 的抑制剂，可作为非阿片类镇痛剂。Menabitan dihydrochloride 可在兔模型中发挥降低眼压的活性。
HY-116478
HY-15324
HY-162892
HY-19899
HY-101194
Tin-protoporphyrin IX; Sn-Protoporphyrin; SnPPIX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
锡原卟啉IX
HO-1 ) 抑制剂。Tin protoporphyrin IX dichloride 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物，具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-161163
HY-165027
NO Synthase COX
Others
DL-1′-Acetoxychavicol acetate 是一种具有抗炎和抗癌预防潜力的化合物，可抑制炎症细胞中NOX、iNOS和COX-2的活性，在多种炎症相关癌症模型中表现出预防活性。
HY-123547
HY-W010098S1
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-B0907
HY-B0235
HY-111149
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果，并且没有引起明显的毒性。
HY-106892
348U87
DNA/RNA Synthesis
Infection
BW 348U87 是一种核苷酸还原酶抑制剂，与 Acyclovir (HY-17422) 发挥协同作用，增强 Acyclovir 在无胸腺裸鼠模型中对单纯疱疹病毒 (HSV ) 的抗病毒活性。
HY-N0682
HY-111477
HY-121007
HY-W012481R
HY-105321A
PBT 2 hydrochloride
Bacterial
Neurological Disease
PBT 1033 (PBT 2) hydrochloride 是一种具有口服活性的铜/锌离子载体。PBT 1033 hydrochloride 可恢复阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中小鼠的认知能力。PB 1033 还对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
HY-162786
HY-106027
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-173617
HY-17612A
NW-3509 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Evenamide (NW-3509) hydrochloride，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC ) 阻滞剂，Ki 为 0.4 μM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
HY-119279
HY-105296
Sigma Receptor mAChR
Cancer
Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体 激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
HY-15452
HY-148422
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
奥木替韦单抗
HY-N12225
Others
Neurological Disease
Isoasiaticoside 是一种五环三萜皂苷，能够从积雪草 (Centella asiatica) 中分离得到。Isoasiaticoside 在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导 PC12 细胞模型中，具有潜在神经保护作用。
HY-P2280
HY-170833
HY-W012481
Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin
Drug Metabolite
Neurological Disease
5-乙基-5-苯基海因
HY-126379
Apoptosis
Cancer
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
HY-P1330
HY-174484
mRNA
Others
OVA mRNA (5moU) 编码卵白蛋白（OVA）。卵白蛋白（OVA）属于丝氨酸蛋白酶抑制剂超家族的一员，是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原，并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。5moU 能够降低所生成 mRNA 的免疫原性。
HY-15323
HY-111149A
CXCR
Inflammation/Immunology
PS372424 hydrochloride，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人 CXCR3 激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
HY-N2556
HY-153189
HY-170436
Photosensitizer Apoptosis
Cancer
NFh-NMe-2 是一种光敏剂，可与硝基还原酶 (nitroreductase ) 相互作用，在肿瘤细胞中产生单线态氧，在癌细胞中表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NFh-NMe-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-106424
Others
Neurological Disease
Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0235A
HY-101234
HY-12629
PF-06297470
mGluR
Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。
HY-N8730
Others
Neurological Disease
7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
HY-145704
Parasite
Infection
Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的，并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
HY-N3312
HY-176763
Sec61 Apoptosis Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道，有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活内质网应激反应，且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且耐受性良好。
HY-125856
BMS-986177; JNJ-70033093
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂，对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性，可用于血栓研究。
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂，具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性，对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%，意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-173080
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 267 (Compound h19) 是一种截短侧耳素衍生物，对革兰氏阳性菌具有强效的抗菌活性。Antibacterial agent 267 在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-N0109
HY-P2136
HY-172937
HY-170747
HY-114952
HY-156712
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Depatuxizumab MMAE 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由抗 EGFR 抗体 (Depatuxizumab) 和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。
HY-114360A
HY-131991
HY-D2575
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂，IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-123059
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是口服有效的半乳糖凝集素-3 (galectin-3 ) 的选择性抑制剂，对人 galectin-3 和小鼠 galectin-3 的 Kd 分别为 36 nM 和 0.35 μM。GB2095 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-105919
HY-131446
HY-15451
HY-168151
EGFR
Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 EGFR Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。
HY-W010098R
HY-W754020
Histamine Receptor
Others
Elbanizine 抑制组胺 (histamine )，缓激肽 (bradykinin ) 活性，抑制大鼠肥大细胞释放组胺 (IC50 为 0.26 μM) 以及 IgE 介导的被动皮肤过敏反应 (PCA)。 Elbanizine 在豚鼠模型中表现出抗过敏和平喘作用。
HY-148705
SARS-CoV
Infection
Isomitomycin A 是一种潜在的抗 SARS-CoV-2 抑制剂。Isomitomycin A 靶向 SARS-CoV-2 模拟表面糖蛋白 hACE2 结合位点。Isomitomycin A 可用于新冠肺炎的研究。
HY-138947
HY-171457
RC-12
Parasite Drug Derivative
Infection
WR-27653 (RC-12) 是 Catechol 的衍生物，在金标准食蟹猴疟原虫 (Plasmodium cynomolgi )-恒河猴 (Macaca mulatta ) 模型中，对休眠子具有良好的活性。WR-27653 具有抗疟活性。
HY-119918
HY-173637A
Ras
Cancer
(S)-AZD0022 是 AZD0022 的异构体，AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
HY-13708
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂，对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-B1378S
HY-116033
HY-116638A
Lipoxygenase
Endocrinology
AHR-5333 mandelate 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase )抑制剂。AHR-5333 mandelate在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
HY-110176
HY-108194
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-10888S
HY-162144
Bacterial
Infection
BDM91288 是一种具有口服活性的吡啶哌嗪类 AcrB 外排泵 (AcrB efflux pump ) 抑制剂。BDM91288 可增强左氧氟沙星 (HY-B0330) 治疗肺炎克雷伯菌 (Klebsiella pneumoniae ) 肺部感染小鼠模型的体内疗效。
HY-P1714
HY-162164
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 3 (Compound 21a) 是一种抗氧化剂，具有神经保护作用。Neuroprotective agent 3 显著增加神经元活力，并在体内短暂性脑缺血模型中诱导神经保护和改善神经缺损评分。
HY-B1779S3
HY-111018
HY-148772
HY-15608
HY-N0120A
HY-W011474
HY-129228
Parasite
Infection
Lychnopholide 是一种源自 Asteraceae 的倍半萜内酯，具有抗克氏锥虫 Trypanosoma cruzi 活性。Lychnopholide 封装在纳米胶囊中，可降低其对哺乳动物细胞的毒性。Lychnopholide 可改善小鼠 T. cruzi 感染模型中的查加斯病。
HY-172371
HY-N3197
(+)-Neostenine
P-glycoprotein
Cancer
Neostenine 是一种斯汀宁型百部生物碱，具有镇咳活性。在 Caco-2 单层模型中，Neostenine 也是 P-glycoprotein 的底物，具有高吸收渗透性。Neostenine 还显示出肠道应用的口服活性。
HY-P11210
HY-111145
Androgen Receptor
Cancer
RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA )。RD162 与雄激素受体 (AR ) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-106690
HY-156498
Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi)，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力，并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-176267
Ras
Cardiovascular Disease
AH001 是一种有口服活性的 RhoA 抑制剂，能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物，结合亲和力为 73.16 nM。AH001 通过与 GDP 作用，稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位，并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用，有效抑制下游 RhoA 激活信号。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达，而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-175879
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-7 是一种强效活性位点 (正构) 且具有口服活性的 SARM1 抑制剂。SARM1-IN-7 持续激活 SARM1 的酶活性，从而在亚浓度下加剧 NAD 的耗竭。SARM1-IN-7 在 SARM1 激活的细胞模型和小鼠模型中表现出双重效应：高剂量发挥细胞/神经元保护作用，而低剂量加剧细胞/神经元损伤。SARM1-IN-7 可用于轴突变性研究。
HY-159924
Opioid Receptor
Neurological Disease
DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis Cytochrome P450 ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性，但在大鼠模型中，由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用，经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性，如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-169918
SHP2
Cancer
SHP2-IN-34（compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161759
HY-P1571
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquinolizinone (DHQ) 类似物，是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白，在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-110262
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-159881
Mitophagy
Metabolic Disease
SHS206 (compound 6n) 是具有口服活性的线粒体解偶联剂，可降低肝脏甘油三酯水平。SHS206 在 GAN 小鼠模型中可以发挥体内效力，并对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）显示出抑制作用。
HY-N8425
HY-110303
XAC dihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-170806
HY-W083376A
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-D1005A
HY-B1328S1
Pyridoxol-d3
NF-κB
Neurological Disease
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-149430
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-101139B
XAC trihydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Xanthine amine congener trihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor ) 和 A2 受体 (A2 receptor ) 拮抗剂，IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
HY-177081
MEK
Cancer
Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂，通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症，例如结直肠癌和黑色素瘤。
HY-B1378R
HY-123649
HCV
Others
MK-4882 是一种HCV NS5A抑制剂，具有在HCV感染的黑猩猩模型中可降低病毒载量，但存在病毒突破问题，从而促使开发对更多基因型和NS5A抗性突变有更强效力的化合物的活性。
HY-128442
HY-B0954A
mAChR
Endocrinology
Oxyphencyclimine 是一种口服有效的毒蕈碱受体拮抗剂。Oxyphencyclimine 在胃溃疡动物模型中，能有效降低溃疡指数，同时增加胃蛋白酶活性。Oxyphencyclimine 可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究。
HY-138830
HY-13568
LRCL 3794
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-122935
HY-P1010
HY-P5907
HY-119823
P-glycoprotein
Cancer
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时，PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-105321
HY-13706A
HY-146758
HY-11083
HY-120012
HY-112085
Di(2-hydroxypropyl)nitrosamine; Diisopropanolnitrosamine
Others
Cancer
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种肿瘤模型诱导试剂，是 di-n-propylnitrosamine (DPN) 的代谢物。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 可用于构建胰脏癌。
HY-16686
HY-120481
FAAH
Neurological Disease
JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂，可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH，IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用，并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-167858
HY-163133
PIKfyve
Cancer
PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用，Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服 活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤 生长。
HY-151919
HY-102089
HY-13762A
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene hydrochloride 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene hydrochloride 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene hydrochloride 可克服多药耐药性。
HY-12095
HY-165603
Liposome VEGFR FGFR
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分，具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中，Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里，Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达，发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中，借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA，能促进血管修复，提升血氧水平，改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物
GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-148258
HY-N2303
HY-B0712AR
Ro 13-9904 sodium hydrate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712
HY-N1419
HY-155133
HY-121983
HY-12807
HY-N3181
HY-101666
HY-B0712R
HY-B0712S1
HY-15766R
HY-14886
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂，可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤，并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-160680
HY-159644
HY-P1714A
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-15402
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-106262
HY-168143
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-W717329
HY-114409
Galectin
Cancer
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂，其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
HY-N0682S1
HY-109120
HY-135042
HY-131004
HY-B1573A
AY-23,028; dl-Butaclamol hydrochloride
Adrenergic Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
(±)-Butaclamol hydrochloride (AY-23,028) 是肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 和多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的拮抗剂。(±)-Butaclamol hydrochloride 拮抗 amphetamine 或 Apomorphine (HY-12723) 诱导的刻板行为和呕吐行为，抑制辨别回避行为，并在大鼠模型中诱发僵住症。
HY-109023
Others
Others
Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物，是一种质子泵抑制剂，对猪胃囊泡中的 H+ ,K- -ATP酶有抑制作用，在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌，作用持久且优于埃索美拉唑。
HY-163386
HY-167736
Others
Others
(2R)-Naroparcil 是 Naroparcil 的异构体，Naroparcil 是一种 4-甲基伞形酮基 β-D-木糖苷类似物，在促进血管平滑肌细胞增殖中发挥作用，并已被证明可以抑制 Wessler 腐肉模型中的血栓形成。
HY-149055
HY-124628
HY-P99439
HY-17612
HY-W424017A
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Lophophine hydrochloride 是 anhalonine 和 Lophophorine (HY-119478) 的药物中间体，可以在 Lophophora diffusa 中被发现。Anhalonine 可使青蛙产生轻微嗜睡感。Lophophorine 可在青蛙和兔子模型中引发长时间抽搐、反射兴奋、肌肉僵硬和瘫痪。
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-161717
HY-155250
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物，是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂，logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-162107
HY-106262B
HY-129736A
HY-124733
HY-161864
HY-N6674
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
Ras Apoptosis
Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-141878
HY-P0133B
Nona-L-arginine acetate; Peptide R9 acetate
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) acetate 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 acetate 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂，在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-125172
Polyglutamine Aggregation inhibitor III
Huntingtin
Others
PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50 s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白，KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
HY-158740
Ferroptosis
Neurological Disease
1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol (compound (R)-24) 是油酸 (HY-N1446) 的三氟甲基衍生物，在 Friedreich 共济失调 (FRDA) 的多种模型中具有活性。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 可抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 ，并降低敲低 frataxin (FXN) 的 NBT 人类成肌细胞中的脂质过氧化。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 在 40 μM 能够使 FAC (HY-B1645) 和 BSO (HY-106376) 诱导的细胞死亡模型中细胞的存活率达到 95%。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-156972
HY-163825
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂，pIC50 为 6.85。
HY-B0957
HY-B0553
HY-169102
CHIKV Virus Protease
Infection
CHIKV nsP2 protease-IN-1(compound J13) 是一种具有口服活性的非结构蛋白 2 蛋白酶 (non-structural protein 2 protease )抑制剂，对 CH S27 的 EC50 值为 0.39 μM。CHIKV nsP2 protease-IN-1 可用于基孔肯雅病毒的研究。
HY-155088
HY-N15385
HY-N1548
HY-161049
Fungal
Infection
Antifungal agent 89 (compound 28) 是一种抗新型隐球菌的抗菌剂，其最小抑制浓度值为0.8 ~ 52.17 μM。
HY-168956
Bacterial
Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性，MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-W011978
HY-108062
Beta-lactamase Bacterial
Infection
BLI-489 是一种 β -内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。BLI-489 联合 Piperacillin (HY-B1923) 抑制 A 类 (含超广谱 β-内酰胺酶)、C 类 (AmpC) 和 D 类表达 β-内酰胺酶的病原体引起的感染。
HY-153499
Smo
Cancer
SMO-IN-4 (Compound 24) 是一种有效的具有口服活性的 smoothened 拮抗剂 (IC50 : 24 nM)。SMO-IN-4 具有抗肿瘤活性。
HY-168105
RET
Cancer
RET-IN-27 (compound 20p) 是 RET 的有效抑制剂，对 RETWT 、RETV804L 、RETV804M 、RETM918T 的 IC50 分别为 3.6 nM、0.1 nM、2.1 nM、0.3 nM。RET-IN-27 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-170565
Mitophagy Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位，进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长，在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-172102
HY-129531
HY-P6292
HY-156409
JAK
Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2 、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P6292A
HY-158143
HY-127022A
HY-155228
Others
Inflammation/Immunology
hCES2A-IN-2 (Compound 44) 是一种具有口服活性的人羧酸酯酶 2 (hCES2A ) 抑制剂 (IC50 : 5.02 μM)。hCES2A-IN-2 改善 Irinotecan (HY-16562) 诱导的迟发性腹泻。
HY-170905S
HY-109010
HY-P9997
HY-127022
HY-158183
HY-156120
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 3 (compound 1) 是口服有效的 CD38 抑制剂（IC50 =11 nM）。CD38 inhibitor 3 增加细胞内 NAD+ 水平，激活 Nrf2 信号通路，促进线粒体生物合成，从而改善肌肉功能。
HY-Y1322
HY-106670
HY-168201
HY-N7005
HY-172453
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位，可用作病毒抗原的分子模型。
HY-161952
JAB-3312
SHP2
Cancer
Sitneprotafib (JAB-3312) 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50 : 1.9 nM)，具有抗癌活性。Sitneprotafib 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
HY-143464
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-N7387R
HY-162517
HY-N12108
HY-14364
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-148850
HY-155251
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中，抑制肿瘤生长和转移。
HY-N0565A
HY-AF0006
HY-137992
HY-153482A
HY-173517
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-18734A
HY-P10432
HY-B0647R
HY-N5042
HY-149765
Fluorescent Dye
Others
Bone-1064 是一种基于 EuK 的 PSMA 四聚体的骨探针，以对周围组织的骨骼进行高对比度可视化。Bone-1064 特异性结合骨组织中的羟基磷灰石，可用于动物模型中的 NIR-II 荧光成像。
HY-145870
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 13 (化合物 3) 是一种五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 13 对炎症模型表现出相当大的抑制作用。Anti-inflammatory agent 13 具有研究 DAMP 或 PAMP 引发炎症的潜力。
HY-B1328S2
HY-P1010A
HY-18734
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
AChE ) 的抑制剂，IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症，并表现出急性毒性，LD50 为 65 mg/kg。
HY-P991619
HY-112316
HY-169201
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-12 (compund 10v) 有效激活 Nrf2 （EC50=83.5 nM）并展现出良好的药物性质，在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中逆转疾病进展并减轻脱髓鞘。
HY-W127530
HY-162496
HY-153482
HY-103563
HY-165514A
HY-125850R
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性，在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性，且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-165514
Others
Neurological Disease
萘咪酮
HY-114961
HY-119274
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-119928
HY-A0143
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-156696
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-W774881
Tiabendazole-d6 ; 2-(4-Thiazolyl)benzimidazole-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Thiabendazole-d6 是氘代标记的 Thiabendazole (HY-B0263)。Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂，具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。
HY-148230
HY-162477
Cathepsin Apoptosis
Cancer
TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S ) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
HY-139364
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-P10435
HY-B0310
HY-139365
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-168169
HY-15527R
HY-N12657
Others
Neurological Disease
Retinestatin 是一种新型多元醇聚酮化合物，可以保护 SH-SY5Y 多巴胺能细胞免受 MPP+ (HY-W008719) 诱导的细胞毒性。Retinestatin 在帕金森病体外模型中显示出神经保护作用。
HY-156111
HY-100688
HY-116266
5-HT Receptor
Others
RS 67333 是一种5-HT4R激动剂，具有预防应激的活性。RS 67333在两种小鼠品系中，通过不同的应激模型测试，可减轻应激诱导的体重变化，预防抑郁和焦虑样行为。
HY-12788A
HY-103344
HY-129736
HY-109121
CK-2127107
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的，口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维，EC50 为 3.4 μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-157786
HY-P991536
Amyloid-β
Neurological Disease
KHK6640 是一种人源化抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer ) 特异性抗体。KHK6640 在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中表现出高效力，可改善认知功能。KHK6640 可用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。
HY-103252R
HY-P0133A
HY-170777
Parasite
Infection
SLU-10906 (Compound 63) 是具有口服活性的 Cryptosporidium 抑制剂。SLU-10906 在基于细胞的感染模型中对寄生虫有活性 (EC50 = 0.19 μM)，且无细胞毒性。SLU-10906 有望用于隐孢子虫病的研究。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量，而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-P3719
CCR
Inflammation/Immunology
MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞，能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
HY-176434
HY-149316
HY-12579
MDM-2/p53
Cancer
RO 2468 是一种口服有效且具有选择性的 p53-MDM2 抑制剂。RO 2468 具有抗增殖活性。RO 2468 抑制 SJSA1 骨肉瘤模型中的癌症生长，且无明显毒性。
HY-W016794
HY-W768338
HY-19229
HY-17035R
HY-16634
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
HY-D0259R
HY-N10866
Others
Cancer
Phorbol 12-tiglate 是 Phorbol (HY-N2147) 的衍生物。Phorbol 是巴豆油的水解产物，能够通过激活蛋白激酶 C 而促进肿瘤发展。Phorbol 及其衍生物可用于生物医学研究中致癌模型的构建。
HY-B1328S3
HY-B0702
HY-B1781
Sulfachlorpyridazine
Bacterial Antibiotic
Infection
磺胺氯哒嗪
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-162641
IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ，IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-169156
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂，其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为，也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外，A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-N0565B
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-105999
HY-100827
HY-158093
HY-16436
SCH619734 hydrochloride hydrate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Cancer
Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-P990083
TNF Receptor
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-120744
Tau Protein
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-B1051R
HY-156881
HY-122588A
HY-P10767
HY-147529
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC50 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-B0149S3
HY-12503R
HY-155109
HY-14751A
SCH619734 hydrochloride
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
罗拉匹坦盐酸盐
神经激肽 1 (NK1) 受体 拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
HY-P1694
HY-10427
HY-13753
HY-N2258R
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-155642
HY-107482
Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物，具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型，并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-107482A
Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate
GABA Receptor
Neurological Disease
4-(烟酰胺基)丁酸钠
HY-113139
HY-124875
HY-159928
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-163702
HY-120546
HY-10596
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-12182
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂，能够增加细胞增殖，减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-162511
HY-113608
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-扁桃酸
HY-14751
HY-161896
GABA Receptor
Neurological Disease
Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor ) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
HY-B0780R
HY-128850R
HY-156649
HY-156757
HY-B0712B
HY-B0780
HY-128850
HY-N12255
Glyoxalase (GLO)
Cancer
COTC 是一种具有抗癌活性的细菌代谢物，发现于 S. griseosporeus 。COTC 在谷胱甘肽 (GSH) 存在下抑制 glyoxalase 。COTC 还能抑制 HeLa 细胞的增殖 (IC50 = 18 µg/mL)，并在 Ehrlich 小鼠自发性腺癌模型中抑制肿瘤生长，提高生存率。
HY-119515
HY-114300
HY-N2195R
HY-W573700
Others
Others
Methyl everninate 是氘氯仿的主要成分。Methyl everninate rhodomollosides A 或 B 是 Methyl everninate 的衍生物，对 RAW264.7 细胞具有细胞毒性。两者均对脂多糖 (LPS) 刺激的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞模型具有抑制作用。
HY-122989
DYRK
Inflammation/Immunology
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-126359
HY-14948
RWJ-333369
Sodium Channel
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生，在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-N3312S
HY-163984
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 240 (compound 62-7c) 是一种抗菌剂，能够靶向多重耐药性 (MDR) 的 MRSA 菌株。Antibacterial agent 240 在感染 MRSA 的小鼠肺炎和小鼠伤口模型中表现出较高的生物安全性和对抗感染的强效性。
HY-W114750
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜，刺激三聚体 G 蛋白，并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂，可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-101445B
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
HY-108678
HY-D0040
Fluorexon
Fluorescent Dye
Others
钙黄绿素
HY-157294B
HY-16726
CG100649
COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-161942
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-31 ( Compound WX002) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-31 可以降低高胆固醇喂养的大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和总胆固醇 (TC)的含量。
HY-B0569
HY-131416
HY-N0682S
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W017401R
BIT (Standard)
Bacterial Reference Standards
Infection Cancer
Benzisothiazolone (Standard)是 Benzisothiazolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzisothiazolone 是一种异噻唑啉酮杀菌剂。Benzisothiazolone 对大肠杆菌ATCC 8739和酵母NCYC 1354具有生长抑制活性。Benzisothiazolone 可用于生长抑制模式的研究。
HY-D0003
Bacterial
Infection
甲基蓝
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-135026
HY-N0133R
HY-B0661AS1
HY-164605
HY-B0661AS
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活，并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-105168
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-168045
HBV DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-48 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-48 在 HepDE19 细胞中具有抗 HBV 活性，EC50 值为 0.005 μM。HBV-IN-48 可以在 HBV 感染小鼠模型中降低血清 HBV DNA 水平。
HY-B1779S5
HY-15996
HY-168489
HY-N0565C
HY-176274
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-N2995
HY-24504
HY-123891
EGFR
Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR ，在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用，IC50 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-122558
HY-149358
HY-120407
ENT-33266
Insecticide
Others
Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂，具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量（LD50）以及对鱼类的半数致死浓度（LC50）具有一定数值的活性，除部分情况外，多数情况下毒性较低。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)，是丝氨酸内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-139400
HY-168331
FXR
Others
FXR agonist 10 (Compound 27) 是 FXR 的激动剂，EC50 为 14.26 μM。FXR agonist 10 上调 SHP 和 BSEP 蛋白的表达，下调 NTCP 和 CYP7A1 蛋白的表达。FXR agonist 10 可在小鼠模型中改善 ANIT 诱发的胆汁淤积。
HY-161519
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
HY-103252S2
HY-132166
M4205; IDRX-42
c-Kit PDGFR c-Fms FLT3 Src
Cancer
Velzatinib (M4205) 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB 、PDGFRA 、CSF1R 、c-Kit 、FLT3 和 LCK ，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。Velzatinib 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-157586
Lysophosphatidylethanolamine C18:2; LysoPE(0:0/18:2)
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Linoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (Lysophosphatidylethanolamine C18:2) 是一种脂质代谢物，可用作生物标志物。2-Linoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 也可作为氨基磷脂模型。
HY-123606
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease Cancer
硝普钠二水合物
HY-16405
HY-14827
HY-173445
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-30 (compound 24) 是一种高效的 RIPK1 抑制剂，其 IC50 为 2.01 μM。RIPK1-IN-30 在 TSZ 诱导的坏死性凋亡（necroptosis ）的 HT-29 细胞模型中表现出保护作用，其 EC50 为 6.77 μM。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域，在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-B1328S
HY-163743
HY-162678
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-75 (5d) 是 HDAC 的抑制剂，其对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 6.32 nM 和 1352 nM。HDAC-IN-75 (5d) 可挽救 atp6v0e1 –/– 缺陷的斑马鱼模型的光感受器功能障碍。
HY-124378
MAGL
Inflammation/Immunology
MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂，Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL，IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
HY-118040
Bacterial
Metabolic Disease
3-Oxo-C16:1能够在模式豆科植物苜蓿属植物中诱导根部蛋白质产生的变化。3-Oxo-C16:1 是一种由 S. meliloti 和 Agrobacterium vitus 等物种利用的不饱和16碳长链酰胺(AHL)。
HY-N3383
HY-139400A
FTX-6058 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
HY-148799
EDG-5506
Myosin
Others
Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的选择性变构抑制剂。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化，同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
HY-174433
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-4 (Compound 41) 是一种具有抗病毒特性的 PAN 内切酶 (PAN endonuclease ) 抑制剂。PAN endonuclease-IN-4 是 39-(S) 的前体药物。PAN endonuclease-IN-4 可显著抑制 A/WSN/33 感染小鼠模型中的病毒复制。
HY-103252S
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂，可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中，可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-110157
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC50 = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性，且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-121432
Drug Metabolite
Others
Kitol 是一种用于晒后修复化妆品的肽。维生素 A 衍生物的主要降解反应是热诱导形成 kitol，即二聚体或更高级的低聚物。维生素 A 酯用作模型系统，用于评估微量热法作为监测热敏物质稳定性的工具。
HY-162790
HY-106781A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor ) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累，抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-N2707
HY-105063
HY-B0477A
HY-W008919
N-Alpha,N-epsilon-di-Boc-L-lysine 4-nitrophenyl ester
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-Lys(Boc)-Onp (N-Alpha,N-epsilon-di-Boc-L-lysine 4-nitrophenyl ester) 是一种带有 Boc 保护基团的赖氨酸。Boc-Lys(Boc)-Onp 被用作催化剂模型的底物，研究其在铜 (II) 复合物催化下的酶促水解反应。
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤转移的研究。
HY-15695
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-B1779R
HY-16406
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-156681A
PI3K
Cancer
(S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
HY-148274
PROTACs IRAK Apoptosis
Cancer
KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis )，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
HY-176163
HSV
Infection
HSV-1-IN-2 (compound 5i) 是一种有效的 1 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 ) 抑制剂，其EC50 为 1.95 μM。HSV-1-IN-2 抑制细胞凋亡 (apoptosis )，提高疱疹脑炎模型小鼠的存活率。
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-175741
Parasite Topoisomerase
Infection
IID432 是一种 Trypanosoma cruzi 拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，对 Trypanosoma cruzi 的 EC50 为 8 nM。。IID432 在 25 mg/kg 单剂量下，可在慢性恰加斯病小鼠模型中实现无复发寄生虫清除。IID432 可用于恰加斯病研究。
HY-146373
Bacterial
Infection
新型2-（喹啉-4-基氧基）乙酰胺类抗结核剂对结核分枝杆菌H37Rv参考菌株的最低抑制浓度（MIC）值低至0.3μM，并且抑制了结核病感染巨噬细胞模型中结核分枝杆菌的生长。
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-177506
HY-B0565R
HY-156613
EP-7041
Factor XI
Infection
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂，靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性，在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-N15497
HY-N0682S2
Pyridoxol-d5 hydrochloride; Vitamin B6-d5 hydrochloride
Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite
Neurological Disease
吡哆醇盐酸盐-d5
5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种化学探针，是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-144642
PARP
Cancer
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-117862
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-B0565S
HY-W753791
HY-108741
HY-103252S1
HY-106469
HY-172431
HY-150504
HY-177084
SP-624
Sirtuin
Neurological Disease
Forvisirvat (SP-624) 是一种具有口服活性、脑渗透性且选择性的沉默调节蛋白 6 (SIRT6 ) 激活剂。Forvisirvat 激活 SIRT6 的去乙酰化酶活性，增强 DNA 修复和线粒体健康，并在动物模型中表现出抗抑郁活性。Forvisirvat 有望用于重度抑郁症的研究。
HY-103423
HY-101399S
γ-Glutamylphenylalanine-13 C9 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Others
γ-Glu-(Phe-13 C9,15 N) 是 γ-Glu-Phe (HY-101399) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-153468
Sodium Channel TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4 ，导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-137978A
HY-N11698
Allopsoralen
Topoisomerase
Infection
Bakuchicin (Allopsoralen) 是一种可在 Psoralea corylifolia 中被发现的化合物，具有一定的拓扑异构酶 II 抑制活性。在猿猴病毒 40 (SV40) 感染的细胞模型中，Bakuchicin 对拓扑异构酶 II 的 IC50 为 404 μM。Bakuchicin 可用于抗感染领域的研究。
HY-113906
GHSR
Metabolic Disease
GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a ) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应，pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
HY-N8458
NSC 272693
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Cryogenine 是一种最初从 H. salicifolia 中分离出来的生物碱，具有抗炎活性。它可抑制前列腺素合成酶 (IC50 =424 μM)。Cryogenine（每天 100 mg/kg，口服）可减轻佐剂诱发的多关节炎大鼠模型中的爪水肿和平均关节炎指数。
HY-157029S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-W744643
HY-47979
FAP
Cancer
FAP-IN-2 是 99m Tc 标记的含异腈成纤维细胞活化蛋白 (FAPI ) 抑制剂的衍生物。FAP-IN-2 可用于肿瘤成像。FAP-IN-2 在小鼠模型中具有良好的稳定性、高摄取率以及在肿瘤部位良好的滞留性。
HY-163646
HY-142123R
HY-123740
DSSO
Biochemical Assay Reagents
Others
Disuccinimidyl sulfoxide (DSSO) 是一种可以被 MS 裂解的交联剂，适用于模型肽和蛋白质以及多亚基蛋白质复合物。Disuccinimidyl sulfoxide 含有两个对称的碰撞诱导解离 (CID) -可裂解位点，可以根据不同的断裂模式识别 DSSO 交联肽。
HY-P10427
CXCR HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入，从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定，并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-125928
Sodium Channel
Neurological Disease
AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel , SCN1A ) 激活剂，可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A )，EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性，并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-152207
Glutaminase Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢，增加细胞内 ROS ，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-170570
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物，可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-129331
Antibiotic Bacterial Fungal
Infection Cancer
Neothramycin A 是一种抗生素，可从 Streptomyces 中分离出来。Neothramycin A 具有广谱抗菌活性，对 Staphylococcus aureus ，Klebsiella pneumoniae ，Escherichia coli W677 和 Saccharomyces cerevisia 的 MIC 为 25-100 μg/mL。Neothramycin A 在小鼠模型中对白血病表现出抗肿瘤活性。
HY-W768340
HY-P1091
HY-138007
HY-N15750
Biochemical Assay Reagents
Infection
Catechin-7-O-β-apiofuranoside (Compound 2) 是一种可以从日本山榆 (Ulmus davidiana var. japonica) 树皮中分离得到的化合物。Catechin-7-O-β-apiofuranoside 通过提高小鼠存活率，在败血症模型中表现出显著的保护作用。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态，诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-113354
HY-N0682S3
HY-157031S
Ras
Cancer
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-147936
MMP
Inflammation/Immunology
TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
HY-120777
Bacterial
Others
GSK729 是一种THPP抑制剂，具有抑制EchA6和抑制结核杆菌的活性。GSK729可选择性地以立体特异性方式拉下EchA6，抑制其活性，抑制结核杆菌的脂肪酸合成，在小鼠慢性结核病感染模型中具有杀菌作用。
HY-121365
Bacterial
Infection
Forphenicinol 是一种免疫调节剂，是细菌代谢物 Forphenicine 的衍生物。它可增加从受硫代乙醇酸刺激的小鼠中分离出的腹膜巨噬细胞对酵母的吞噬作用。Forphenicinol（100 μg/只动物）可防止环磷酰胺引起的迟发型超敏反应 (DTH) 抑制，并增强小鼠对半抗原恶唑酮或绵羊红细胞的 DTH 反应。当以 0.5 mg/kg 的剂量给药时，它可以增强小鼠巨噬细胞对铜绿假单胞菌的杀菌活性。Forphenicinol（15.6-1,000 μg/只动物）可以提高小鼠铜绿假单胞菌感染模型的存活率。当以每天 0.05 至 5 mg/kg 的剂量给药时，它还可以抑制 S180 肉瘤和 IMC 癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂，具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关，并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型，以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-174375
Others
Cancer
NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-121856
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂，对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外，AGU654 通过抑制 mPGES-1 ，阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径，从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成，同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛，表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-P1120
HY-173117
HY-N4247
HY-P1263A
HY-170954
HY-N2443
HY-P1263
HY-125130
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 4.5 nM，具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-162267
HY-137922
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
HY-120371
HY-W615853
5-HT Receptor
Others
5-HT1A modulator 4 (Compound 1) 是一种 5-HT 受体的配体，对 5-HT1A 和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 2.18 μM 和 19.7 μM。
HY-168933
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR095 是一种具有口服活性的 WRN 抑制剂，对 WRN ATPase 的 IC50 为 0.032 μM。KWR095 可以阻碍 WRN 的双链解旋活性，抑制肿瘤细胞增殖。KWR095 具有抗肿瘤的活性。
HY-161727
P2Y Receptor NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂，其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性，以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-152632
HY-137440
HY-N1860
HY-158098
FGFR
Metabolic Disease
FGFR1 inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR 1 结合，其下游 ERK1/2 和 IκBα/NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1 inhibitor-11 有口服活性。
HY-172400
Factor XI
Cardiovascular Disease
FXIa-IN-16 (Compound 43) 是一种具有口服活性和选择性 FXIa 抑制剂，IC50 为 0.19 nM。FXIa-IN-16 有较强的抗凝和抗血栓活性，且在小鼠中表现出良好的安全性。FXIa-IN-16 可用于治疗血栓形成的相关研究。
HY-168968S
EGFR Histone Demethylase
Cancer
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-157439
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-72 (compound 12) 是 SARS-COV -2 木瓜蛋白酶样蛋白酶结构域的有效变构抑制剂，可触发 NSP3 降解。
HY-W680647
HY-151370
HY-N6843
HY-108499
HY-P9933
APN-311
Apoptosis PERK mTOR
Cancer
地努图希单抗
GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-168951
Annexin A Apoptosis
Cancer
(R)-SL18 是 ANXA3 的降解剂，可通过泛素化途径降解 ANXA3 蛋白。(R)-SL18 能够抑制乳腺癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(R)-SL18 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-172160
EGFR
Cancer
HER2-IN-21 (compound 657994) 是一种人表皮生长因子受体 2 (human epidermal growth factor receptor 2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 3.85 μM。
HY-133898
HY-B2123
HY-170907
HDAC DNA/RNA Synthesis RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化，导致 DNA 双链断裂，并诱导 RAD51 泛素化，破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-161341
Photosensitizer
Cancer
β-Glucuronidase responsive conjugate 1 (compound 3) 是一种平衡良好的光敏剂，具有光动力学活性。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可抑制 T-24 细胞活力和生长，IC50 为 0.2 μM。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可用于膀胱癌研究。
HY-N0081
HY-163837
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-170945
iGluR Serotonin Transporter
Neurological Disease
Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂，IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
HY-P99037
HY-129641
HY-120167
HY-174348
HY-108515
HY-168569
HY-170967
HY-126047A
HY-163192
ROR Apoptosis
Cancer
W6134 是一种高效选择性 RORγ 共价抑制剂，IC50 为 0.21 μM。W6134 对 RORγ 的选择性优于 RORα、RXRγ 和 ERRγ。W6134 显著抑制 RORγ 转录活性，抑制去势抵抗性前列腺癌细胞 (CRPC) 的增殖和集落形成，并诱导其凋亡 (apoptosis )。W6134 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-P3163
HY-18325A
HY-B1715
HY-163658
PARP
Cancer
PARP-1-IN-23 (Compound I16 ) 是一种具有口服活性、选择性的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 12.38 nM。PARP-1-IN-23 在体内抑制肿瘤生长。
HY-B1258
HY-173559
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 12 (compound 20i) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，对 wt-AR 和 AR-F877L 的 IC50 值分别为 119.3 μM 和 98.2 μM。AR antagonist 12 诱导 AR、AR- v7 和 PSA 蛋白水平的剂量依赖性和时间依赖性降低。AR antagonist 12 显示出抗癌活性，可用于 Enzalutamide (HY-70002) 耐药前列腺癌的研究。
HY-137440A
HY-144998
HY-18325
HY-Y0669
HY-123752
Hedgehog Smo
Cancer
MS-0022 是 Smoothened (SMO) 拮抗剂。MS-0022 可抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。MS-0022 可用于抗肿瘤研究。
HY-103458
HY-169116
HY-111219
NM-702; NT-702
Phosphodiesterase (PDE)
Others
帕罗格列盐酸盐
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
HY-113322
3-Hydroxyquinidine
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
3-Hydroxyquinine 是一种 Quinidine (HY-B1751) 的代谢物。3-Hydroxyquinine 在离体大鼠心脏再灌注心律失常的实验模型以浓度依赖的方式预防冠状动脉再灌注后心室颤动和室性心动过速。3-Hydroxyquinine 可用于心率失常的研究。
HY-170361
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力，在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平，显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-114360AS1
HY-153268
BDTX-1535; EGFR-IN-76
EGFR
Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
HY-170498
GABA Receptor
Neurological Disease
GABA-A Receptor Ligand-1 (Compound 4) 是 GABA-A 受体 (GABA-A receptor ) 的配体，pKi 为 7.27。GABA-A Receptor Ligand-1 可减轻线粒体功能障碍，促进神经突生长和神经元再生。GABA-A Receptor Ligand-1 在大鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用。
HY-155020
HY-P10414
HY-168021
HY-155556
HY-148629
JNK
Neurological Disease
GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK ) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。
HY-172115
TrxR Apoptosis
Cancer
BGC4 是一种基于联苯的金 (III) 复合物。BGC4 抑制人类重组硫氧还蛋白还原酶 (TrxR )，IC50 为 10.7 μM，表现出细胞毒性（MDA-MB-231 的 IC50 为 5.4 μM），并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BGC4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N6708
Antibiotic Bacterial
Infection
丙甲菌素
antibiotic )，可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性，但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
奥替苏单抗
LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应，可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-16916
HY-123693
HY-128976
DHED
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen ) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前体，可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
HY-13533
NSC 682691; 4-Demethylpenclomedine
Drug Metabolite
Cancer
DMPEN (NSC 682691) (4-Demethylpenclomedine) 是一种 Penclomedine (HY-106401) 烷化代谢物。DMPEN 具有抗肿瘤活性。DMPEN 在大鼠小脑模型中不会诱导 Purkinje 细胞丢失，且无显著的小脑神经毒性。DMPEN 可用于乳腺癌和脑癌等癌症的研究。
HY-176494
HY-118497
HY-N3312R
HY-W016868
HY-116835
CCR
Inflammation/Immunology
BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50 =9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-147014
CMV Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果，减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-N0830B
HSP Endogenous Metabolite
Cancer
十六烷酸钠
GRP78 ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP ) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
HY-P10414A
HY-N0682R
HY-142520
HY-156920
HY-16247
HE3235
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169420
HY-168327
FXR
Inflammation/Immunology
LH10 是一种基于 fexaramine 的 FXR 激动剂，EC50 为 0.14 μM。LH10 具有肝保护功能，可以减轻 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 诱导的胆汁淤积，APAP-(HY-66005) 诱发的急性肝损伤和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
HY-P10796
HY-101991
HY-B0235R
HY-15452R
Sirtuin
Inflammation/Immunology Cancer
Selisistat (Standard) 是 Selisistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
HY-134315
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-172147
HY-145829
HY-P99697
PRO 140
CCR HIV
Infection Cancer
乐利单抗
抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-170850
Kinesin
Cancer
MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂，具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性，在小鼠 Calu-6 肺癌模型中，抑制肿瘤生长。
HY-N0830
HY-170933
SGK
Cancer
SGK1-IN-6 (compound 12f) 是一种 SGK1 抑制剂，IC50 值为 0.39 μM。SGK1-IN-6 在 BALB/c 裸鼠的 PC3 异种移植模型中抑制肿瘤生长，且未引起任何可观察到的毒性。
HY-151546
HY-120663
HY-158311
RANKL/RANK p38 MAPK NF-κB
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-8 (Compound 4aa) 是 RANKL 抑制剂，可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和破骨细胞分化，IC50 为 2.41 μM。Anti-osteoporosis agent-8 可改善卵巢切除 (OVX) 小鼠模型中的骨质流失。
HY-P10898
HY-12378
HY-P2324
HY-105925
HY-170453
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂，IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-156243
ROCK
Cancer
GDI2-IN-1 (compound (+)-37) 是一种 GDP 解离抑制剂 β (GDI2 ) 抑制剂，IC50 为 2.87 μM，KD 为 36 μM。GDI2-IN-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖，IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性（10-15 μM）。
HY-106973A
HY-B0352BS
HY-155502
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-10 (化合物 5r) 是一种选择性的 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =51 nM)。AKR1C3-IN-10 在前列腺癌异种移植模型中显示出较好的活性。
HY-152610
HY-P5492
Delta-lysin
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) 是一种 26 个氨基酸的肽，是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-溶血素可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-溶血素是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-溶血素对细菌的活性较差。
HY-101096
MK-8998; CX-8998; JZP385
Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
Suvecaltamide (MK-8998) 是一种选择性 T 型钙离子通道 抑制剂，具有口服有效性。Suvecaltamide 在骨髓瘤细胞系中无细胞毒性，不影响 Bortezomib (BTZ，HY-10227) 的抗癌效果。Suvecaltamide 在小鼠和大鼠模型中逆转 BTZ 引起的周围神经病变 (CIPN)，同时辅助抑制骨髓瘤生长。
HY-W091169
HY-P991618
HY-120027
HY-117762
HY-N7934
HY-14849
Razupenem; SM 216601; SMP 601
Antibiotic Bacterial
Others
PTZ601 (SMP 601) 是一种抗生素，可抑制革兰氏阳性菌，包括 Vancomycin (HY-B0671) 耐受的 Enterococcus faecium (VREF) 和 Methicillin (HY-121544) 耐受的 Staphylococcus aureus (MRSA)。PTZ601 在受感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-106690R
HY-123904
iGluR
Neurological Disease
UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现，包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
HY-173425
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING-IN-15 (compound 66) 是一种高效的 STING 抑制剂。STING-IN-15 抑制人类STING 和小鼠 STING,IC50 分别为 116 和 96.3 nM。STING-IN-15 在 REX1 D18N 小鼠模型中显著减轻组织损伤和炎症。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素，可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解，抑制糖原合成，在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性，在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-76383R
HY-D2279
HY-174325
HY-154332
HY-152430
HY-152517
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
HY-N0120AR
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-P10019
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-W653975
HY-W011474R
HY-171296
p38 MAPK JNK
Inflammation/Immunology
p38 Kinase inhibitor 8 (Compound CCLXXVIII) 是口服有效的 p38β 和 JNK2α2 抑制剂，IC50 s 分别为 6.3 nM 和 53.6 nM。p38 Kinase inhibitor 8 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中表现出抗炎作用。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-N0109R
HY-P10768
PACAP Receptor
Neurological Disease
Ro 25-1553 是一种 31 个氨基酸组成的血管活性肠肽 (VIP) 类似物，可作为 VIP2 受体 (VPAC2 receptor ) 的激动剂。Ro 25-1553 在豚鼠模型中表现出对神经诱发或 Carbachol (HY-B1208) 诱发的气管平滑肌收缩的支气管扩张作用。
HY-136181A
HY-176771
Drug Intermediate
Inflammation/Immunology
Tapinarof prodrug-1 (Compound 31) 是 Tapinarof (HY-109044) 的前药，具有口服活性。Tapinarof 是一种 AhR 激动剂。Tapinarof prodrug-1 在 TNBS 诱导的小鼠炎症性肠病模型中具有改善作用。Tapinarof prodrug-1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-144254
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0830A
HY-117356B
HY-P2632
HY-W742532
N-Ethyl-nor-LSD
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
ETH-LAD (N-Ethyl-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 的激活剂，Ki 为 5.1 nM。ETH-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1 ) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2 ) 具有亲和力，Ki 为 22.1 nM 和 4.4 nM。ETH-LAD 在大鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
HY-157933
HY-162985
CDK
Cancer
JHD205 是一种 CDK4/6 抑制剂，能够诱导凋亡和 DNA 损伤。JHD205 通过上调 Caspase3 和 p-H2AX 可抑制 DNA 修复。JHD205 在异种移植的鸡胚乳腺癌模型中，具有比 Abemaciclib (HY-16297A) 更优的效力。
HY-15451R
HY-175643
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-58 是一种 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-58 在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的 Balb/C 小鼠足爪水肿模型中表现出显著的抗炎活性。COX-2-IN-58 可用于炎症研究。
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-152673
HY-163329
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-147720
HY-149651
GPR139
Neurological Disease
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂，EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
HY-15691A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂，具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
HY-169853
VISTA
Inflammation/Immunology
M351-0056 是免疫检查点蛋白 VISTA 的激动剂，可减少 VISTA 诱导的细胞因子的分泌，促进 VISTA 诱导的 T 细胞增殖，并表现出免疫调节活性。M351-0056 可在小鼠模型中改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。
HY-173601
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-17 (Compound X15) 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂 (IC50 : 14.56 nM)。JAK3-IN-17 在 DNCB 诱发的小鼠特应性皮炎模型中可抑制 IL-2 和 IL-6 的产生，具有抗炎活性。
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂，能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率，并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-170506
Others
Inflammation/Immunology
KB-208 是一种吞噬作用 (phagocytosis ) 抑制剂，在剂量为 1 mg/kg 时可在小鼠模型中改善免疫性血小板减少症 (ITP)。KB-208 不影响其他血液参数且不会升高血清毒性生化标志物。KB-208 可用于免疫领域的研究。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
HY-103327
HY-P1090
HY-B1453R
HY-149982
HY-109120R
HY-119152
HY-168212
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
HY-159997
HY-P1091A
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段，促进骨缺损动物模型的骨修复，防止炎症性关节炎的骨侵蚀，抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-173483
HY-118696
GABA Receptor
Neurological Disease
MGAT2-IN-5 (Compound 17b) 是鼠 GABA 转运蛋白亚型 2 (mGAT2 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 45 μM。MGAT2-IN-5 在弗林斯小鼠的听觉诱发惊厥 (AGS) 模型中显示出抗惊厥作用，ED50 为 20.4 mg/kg。
HY-P5978
HY-154111
HY-109120S
HY-122181
HY-18030A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
HY-175476
IPK Superfamily
Cancer
UNC7437 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK ) 抑制剂，其 IC50 值为 26.2 nM。UNC7437 对胶质母细胞瘤细胞表现出抗增殖活性。UNC7437 减少细胞中 InsP4 、InsP5 和 InsP6 的积累。UNC7437 可用于 TEN 阴性胶质母细胞瘤模型的研究。
HY-153834
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-19602
Endogenous Metabolite
Cancer
Cedefingol是一种抗肿瘤化合物，具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性。Cedefingol在黑茶发酵样品中与其他化合物共同被鉴定。Cedefingol的生物转化与酶解、水解和生物合成过程有关。Cedefingol在具有不同发酵时间的样品中展现出不同的生物活性。Cedefingol的抗氧化特性在DPPH模型中表现出一定的活性。
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-110199
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂，靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖，在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱，具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中，分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-175461
SARS-CoV
Infection
AVI-4206 是一种选择性 Mac1 抑制剂，其抑制 Mac1 的催化活性的 IC50 为 64 nM。 AVI-4206 可降低 SARS-CoV-2 病毒复制、恢复干扰素应答，并在 SARS-CoV-2 感染的动物模型中显现出生存获益。AVI-4206 可用于 SARS-CoV-2 感染的相关研究。
HY-136181
HY-114846
HY-118704
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎，并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
HY-167934
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
HY-153834A
HY-W112239
HY-121810
Dopamine Transporter
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描（PET）探索多巴胺转运体（DAT）的苯基托烷衍生物，具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合，在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取，且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-N6237
HY-164285
HY-N0421
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂，对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇，降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-169057
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-155681
HY-156591
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-12378A
HY-170434
Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Bfl-1-IN-6 (Compound 20) 是口服有效的 Bcl-2 相关蛋白 A1 (BFL1 ) 抑制剂，IC50 为 19 nM。Bfl-1-IN-6 可以稳定 BFL1 蛋白、激活裂解的 caspase 3，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19606
HY-152652
HY-114565
Lipoxygenase Enterovirus
Inflammation/Immunology
LY221068 是一种抗氧化剂和具有口服活性强效的铁依赖的脂质过氧化 (lipid peroxidation ) 和 5-脂氧合酶酶 (5-lipoxygenase ) 抑制剂，具有抗炎特性。LY221068 能在 Freund's Complete adjuvant (HY-153808) 诱导的大鼠关节炎模型中抑制骨损伤和爪肿胀。LY221068 有望用于关节炎的研究。
HY-120633
LPL Receptor
BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体 调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效，其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中，BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。
HY-146079
Fungal
Infection
Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
HY-164320
Others
Cancer
Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-B0310S
HY-14297
HY-152742
HY-13762S
HY-13568R
LRCL 3794 (Standard)
Reference Standards COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (Standard)是 Benoxaprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-176716
HY-139915
HY-W011474S
HY-N8425R
HY-P10861
HY-175430
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-B0661R
HY-167741
HY-154506
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-155737
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-161506
HY-157796
HY-162632
Akt CXCR
Inflammation/Immunology
Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4 ) 的抑制剂，IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化，表现出抗炎活性，并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
HY-168733
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是 LDH-A 的抑制剂，IC50 为 25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制 DLD-1 细胞的增殖 (GI50 为 27 μM)。LDHA-IN-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。
HY-137406
HY-18759
HY-168587
Others
Cancer
Antitumor agent-189 (Compound DN4) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-189 抑制 A498 细胞的增殖、粘附和侵袭，其 IC50 为 1.94 μM。Antitumor agent-189 还抑制 A498 细胞异种移植模型中的血管生成和肿瘤生长。
HY-106973
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
西加韦单抗
SARS-CoV-2 的单克隆抗体，可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-144801A
HY-155738
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards Others
Metabolic Disease Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐，可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。
HY-155739
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-174418
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂，具有快速的抗疟原虫活性，在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性，IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-162658
HDAC Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂，对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖，诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增，并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-A0143A
HY-145830
HY-W711733
Propyl bromide-d7 ; n-Propyl bromide-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
溴丙烷-d7
7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型，在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中，1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-W099580S1
n-Hexadecane-d34 ; Cetane-d34
Isotope-Labeled Compounds Bacterial
Others
Hexadecane-d34 (n-Hexadecane-d34 ) 是 Hexadecane (HY-W099580) 的氘代物。Hexadecane (n-Hexadecane) 是烷烃或石蜡的饱和烃，可用作有机溶剂。Hexadecane 是一种石油成分，属于疏水底物，是研究细菌降解疏水化合物的模型物质。
HY-N2542
HY-126287
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-B0596R
HY-153321
NX-5948; BTK-IN-24
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-173062
Epigenetic Reader Domain c-Myc
Others
BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂，可抑制 BRD4-BD1 、BRD4-BD2 、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2 ，IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达，在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞，并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-160514
Phosphatase
Metabolic Disease
LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂，IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂，可破坏细菌细胞膜，抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-168084
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-N11872
Others
Neurological Disease
Suffruticosol A 是一种神经保护剂，能够恢复东莨菪碱诱导的细胞神经退行性损伤。Suffruticosol A 能够改善了海马体胆碱能缺陷，并部分增强 BDNF 信号传导。Suffruticosol A 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导模型中具有神经改善作用，可恢复小鼠的记忆和认知行为。Suffruticosol A 能从 P. lactiflora 的种子中分离得到。
HY-P1090A
HY-W700437
Biochemical Assay Reagents
苏氨酸-9,10-二羟基硬脂酸
HY-P2324A
Antibiotic Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic ）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-112037A
HY-117839
HY-167891
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B0310R
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-170396
BCRP
Inflammation/Immunology
ABCG2-IN-4 (Compound K31) 是口服有效的 ABCG2 抑制剂，可减少 Protoporphyrin IX (PPIX) (HY-B1247) 从红细胞释放到血浆中，并防止光毒性。ABCG2-IN-4 在小鼠模型中表现出抗炎和抗氧化活性。
HY-12400
Akt
Cancer
GSK3182571 是一种结构与 CTx-0294885 (HY-15985) 类似的非选择性广谱激酶抑制剂。GSK3182571 可诱导细胞中靶蛋白热稳定性改变。GSK3182571 可在白血病细胞模型中用于探索药物对激酶网络的影响及脱靶效应。
HY-138304
JNK
Inflammation/Immunology
CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK ) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-10082A
(E)-PAN-811; (E)-NSC# 663249; (E)-OCX191
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E)-3-AP 是 3-AP 的E 构型。3-AP 是一种有效的 核糖核苷酸还原酶 抑制剂。3-AP 显示出抗增殖活性。3-AP 在 L1210 白血病模型中显示出抗癌活性。3-AP 抑制 RR 活性和 DNA 合成。
HY-168567
HY-16771B
NBI-98854 dihydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 是一种 VMAT2 抑制剂，用于抑制迟发性运动障碍。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 在缓解因慢性多巴胺受体阻断药物导致的运动障碍相关症状方面表现出潜在益处。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 已得到临床前模型证据的支持，这些模型研究了其在与迟发性运动障碍相关的遗传因素中的作用。
HY-164799
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因，上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积，在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
HY-101418
HY-156121
HY-110216
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物，是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-103586A
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
GS-441524 hydrochloride 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 hydrochloride 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-103586
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV
Infection
GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
HY-168329
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长，具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
焦碳酸二乙酯
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂，经 Gal4-FXR 测定，EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达，抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-168997
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物，是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 acetate 可用于抗肥胖研究。
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂，在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力，Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-129236
Na+/K+ ATPase Apoptosis
Cancer
Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物，可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡 刺激的抵抗方面有潜力，以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase 来调节细胞内的信号传导路径。
HY-117985
HY-N8249
HY-147357
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂，对 caspase-3 酶活性的 IC50
HY-174311
Glycosidase
Neurological Disease
GT-02216 可以与 GCase 进行变构结合并增强其活性。GT-02216 可增强原代人成纤维细胞中 GCase 的活性。GT-02216 可减少突变型 GBA1 成纤维细胞中 Tau 的积累。GT-02216 可保护大鼠模型中受 Tau 寡聚体攻击的海马原代神经元。
HY-P1709
Bacterial
Infection
Protactin 是可由黄瓜孢链霉菌株 L703-4 (ATCC 53784) 产生的一种五肽内酯，具有显著的抗氧化性。Protactin 可以通过铁氰化物氧化转化为放线菌素 Zp (actinomycin Zp)。放线菌素 Zp 在体外表现出强效抗菌活性，并在小鼠模型中对 P-388 白血病具有显著的抗肿瘤作用。
HY-105318
HY-18112
HY-14923
HY-P1717
HY-172087
VD/VDR
Inflammation/Immunology
VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种有效的维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂。VDR agonist 3 可以通过 VDR 有效抑制 HSC 活化。在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中，VDR agonist 3 可显著减轻肝纤维化，且不会引起高钙血症。
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-170780
HY-B1864C
Ksg sulfate
Antibiotic Bacterial
Infection
Kasugamycin (Ksg) sulfate 是一种可以结合 30s 和 70s 核糖体但不能结合 50s 亚基的抗生素，具有抗感染活性。Kasugamycin sulfate 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。Kasugamycin sulfate 在体外和小鼠感染模型中增加分枝杆菌对 Rifampicin (HY-B0272) 的敏感性。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-W587784
PPAR
Metabolic Disease
降红木素
B. orellana 中发现的类胡萝卜素。在无细胞实验中，它与 PPARγ结合（Ki = 1.15μM）。Norbixin 可减轻心脏代谢综合征大鼠模型的高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抵抗，并降低血脂水平和心脏硫代巴比妥酸反应物质（TBARS）和谷胱甘肽（GSH）水平。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移，破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-168334
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-105321R
HY-163803
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-105351
Neprilysin
Cardiovascular Disease
CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1 ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解，并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
HY-131697
HY-143420
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-159886
HY-66005
HY-169411
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-77 (Compound H7) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 为 1.25 μM。α-Glucosidase-IN-77 在小鼠 2 型糖尿病模型中降低血糖水平、改善葡萄糖耐受性、调节肠道菌群，并表现出保肝作用。
HY-P1717B
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽，是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-121763
HSV
Infection
SCH-43478 是一种非核苷类抗病毒药物。SCH-43478 对 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-2 ) 具有强效和选择性抑制活性，在 Vero 细胞中测得 IC50 为 1.8 μg/mL。SCH-43478 在豚鼠生殖器 HSV 感染模型中表现出显著的疗效。
HY-163760
HuR MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂，可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达，从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用，并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-B1864A
Ksg hydrochloride
Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐
HY-12797
Microtubule/Tubulin Mitosis
Cancer
GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering ) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
HY-112037
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation AMPK
Neurological Disease Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的 AMPK 激活剂，能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。
HY-131592
HY-119490
Epigenetic Reader Domain HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
HY-B0702R
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-149950
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂，可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症，尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
HY-106018A
GM 611 fumarate
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示，它能促排便且不致严重腹泻，在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分，在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短，Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-B1781R
Sulfachlorpyridazine (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
磺胺氯哒嗪 (Standard)
HY-135432
APD334 arginine
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂，是 S1P 1 受体的强效完全激动剂，对 S1P 4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+ CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
HY-W783623
HY-139419
HY-W099580R
n-Hexadecane (Standard); Cetane (Standard)
Reference Standards Bacterial
Others
正十六烷 (Standard)
HY-109195
HY-149473
HY-170831
Histone Methyltransferase GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生，从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例，并表现出良好的口服吸收特性。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-159910
Mitochondrial Metabolism
Cancer
LH1513 是 l-lysine (HY-N0469) 的二草酸 (dioxalate) 盐衍生物，可抑制 CaOx 结晶，活性比柠檬酸盐和丙酮酸盐更好。LH1513 具有潜在预防高草酸尿症模型的活性，在 Agxt 敲除小鼠中可有效预防尿液 CaOx 晶体的形成。而 AGXT-1 是一种线粒体蛋白，参与代谢环节。
HY-162901
HY-128442R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Phenyl sulfate (Standard） 是 Phenyl sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenyl sulfate 是一种具有口服活性的肠道微生物衍生代谢物。Phenyl sulfate 诱导糖尿病实验模型蛋白尿和足细胞损伤。Phenyl sulfate 可作为糖尿病肾病的疾病标志物和未来的治疗靶点。
HY-B1864B
Ksg hydrochloride hydrate
Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物
HY-161768
CDK Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂，IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155823
HY-170503
HY-164532
HY-152493
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P9932
HY-131019
mGluR
Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
HY-P991573
EGFR
Cancer
Anti-EGFR Antibody (D2C7) 是一种抗 EGFR 的单克隆抗体。基于 Anti-EGFR Antibody (D2C7) 构建的重组免疫毒素 D2C7-(scdsFv)-PE38KDEL 在胶质母细胞瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-155126
HY-P2136F
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-10635
HY-170523
HY-109120S1
HY-N0265
HY-150309
PI3K
Cancer
PI3K-IN-54 (compound 10w) 是一种泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-54 对 p110α 、p110β 、p110δ 的 IC50 值分别为 0.22 nM、1.4 nM 和 0.38 nM。PI3K-IN-54 可用于癌症研究。
HY-17015
HY-17015A
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-14751R
HY-170936
FAK Hippo (MST) YAP
Cancer
MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
HY-154484
HY-N0088
HY-170898
iGluR
Neurological Disease
Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA 受体 GluN1/2A (NMDA receptor GluN1/2A ) 的选择性拮抗剂，IC50 为 2.94 μmol/L。Antidepressant agent 8 在 Hydrocortisone (HY-N0583) 诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用。Antidepressant agent 8 表现出良好的血脑屏障穿透性。
HY-103513
GABA Receptor
Others
GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
HY-B0661
HY-P0083
HY-123033
HY-117985B
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50 <10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-125650
HY-155819
HY-169927
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis ) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-123582
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-134521
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酰胺
COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-P991448
Glycoprotein VI
Cancer
MDX-1414 是一种靶向 GPC3 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。MDX-1414 在 HepG2 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。MDX-1414 可用于肝癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158812
Drug Derivative
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 是由 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 和 L-Carnitine (HY-B0399) 组成的长链酰基肉碱。在失焦透镜引起的近视小鼠模型中，喂食富含 n-3/n-6 多不饱和脂肪酸 (PUFAs) 的小鼠，其眼睛中的 Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 水平增加。
HY-15303A
AIC316 mesylate; BAY 57-1293 mesylate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐
helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-120482
Microtubule/Tubulin
Others
CHM-1-P-Na 是一种2-(2-氟苯基)-6,7-亚甲二氧基喹啉-4-酮的单磷酸钠盐，具有在体内外可转化为具有独特抗肿瘤机制的化合物CHM-1，且在肿瘤模型中具有优异的抗肿瘤活性和对相关酶有明确药理作用的活性。
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-149081
HY-P1717A
HY-114977R
Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素，存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ，导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加，并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-18734AR
HY-Y1230
Propargylacetic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
4-戊炔酸
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性，包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-16738
HY-16981
CXCR
Inflammation/Immunology
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂，IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
HY-154549
HY-123033A
HY-B0661A
HY-135217R
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-128139
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-103089
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-W424839
DTBP
Heme Oxygenase (HO)
Cardiovascular Disease
Probucol dithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol (HY-B0388) 的衍生物。Probucol dithiobisphenol 诱导血红素加氧酶 1 (HO-1 ) 的产生，并表现出抗氧化活性。Probucol dithiobisphenol 在 Apoe−/− 小鼠模型中抑制主动脉的动脉粥样硬化病变，在兔动脉损伤模型中促进动脉再内皮化并抑制再狭窄。Probucol dithiobisphenol 具有口服活性。
HY-W743952
HY-108741A
HY-W012481S
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-174374
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Topobexin (Topobexin 9) 是一种高选择性 TOP2B 抑制剂。Topobexin 在体外选择性抑制 TOP2B，并将 TOP2B 固定在 DNA 上。Topobexin 显示出对心肌细胞免受 DAU 诱导的损伤的显著保护作用。Topobexin 在兔模型中可预防蒽环类药物引起的心脏毒性和 DAU 诱导的左心室收缩功能下降。
HY-144801
HY-14827A
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
HY-W158160
Bacterial
Infection
AGS1286（3-氨基-4,6-二甲基噻吩并[2,3-b]吡啶-2-羧酸钠）是一种有机硫化合物，可作为研究含硫化合物对酶活性和代谢途径影响的模型。此外，它还被用于探索这些化合物对细菌生长和基因表达的调节作用。
HY-176266
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物，是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂，可抑制 RNA 聚合酶 I，II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176222
Caspase
Inflammation/Immunology
IRF1 antagonist 1 (8003-3282) 是有效的 IRF1 (表达干扰素调节因子) 拮抗剂，具有抗炎活性。IRF1 antagonist 1 可维护血脑屏障完整性，减轻脑水肿，IRF1 antagonist 1 可改善急性创伤性脑损伤 (TBI) 小鼠模型的神经系统预后。
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R，诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂，通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累，IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-161117
RSV
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成，增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-154336
HY-152993
HY-15303
AIC316; BAY 57-1293
HSV
Infection
普瑞利韦
helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体 拮抗剂，MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5，>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-119515R
HY-W150340
HY-161992
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168320
N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine
Apoptosis
Neurological Disease
N-Stearoyltyrosine (N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine) 是 Anandamide (HY-10863) 的类似物。N-Stearoyltyrosine 通过保护海马体 CA1 区，在沙鼠缺血再灌注模型中表现出神经保护作用。N-Stearoyltyrosine 可抑制自由基的产生并提高抗氧化能力。N-Stearoyltyrosine 可抑制 IR 引发的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118956
ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药，可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病，降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
HY-B0702S
HY-170575
Bacterial
Infection
Pks13-IN-1 (Compound 44) 是口服有效的结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Polyketide synthase 13 , Pks13 ) 抑制剂。Pks13-IN-1 抑制 M. tuberculosis H37Rv 菌株，MIC 为 0.07 μM。Pks13-IN-1 在小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-149105
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的 G(s) 蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH ) 受体的拮抗剂。FSH receptor antagonist 1 在表达人类 FSH 受体的细胞系中的 IC50 值为 28 nM。FSH receptor antagonist 1 显著抑制体外小鼠模型中的卵泡生长和排卵。
HY-114366
CXCR
Others
BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA 、BAL 和 CXCL1 。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
HY-168068
Others
Neurological Disease
Res-Glu3 是 Resveratrol (HY-16561) 的衍生物。Res-Glu3 可以降低 ROS 累积，并在 PC12 中对 H2 O2 引起的细胞损伤具有神经保护作用。Res-Glu3 大鼠缺血再灌注模型中表现出抗氧化活性。
HY-147384
HY-172953
Parasite
Infection
Insecticidal agent 24 是一种具有口服活性的吡啶基螺吲哚啉先导化合物。Insecticidal agent 24 具有抗疟原虫活性 (Pf NF54 IC50 : 0.08 μM)。Insecticidal agent 24 可抑制 hERG 活性 (IC50 : 6.5 μM)。Insecticidal agent 24 在人源化免疫缺陷 NSG 小鼠恶性疟原虫感染模型中可减少寄生虫血症。
HY-164587
DOCK
Metabolic Disease
E197 是 DOCK5 的抑制剂，可通过破坏破骨细胞的足突带结构，从而抑制骨吸收（在人类破骨细胞中 IC50 =3.44 μM）。E197 在表达 DOCK5 的 HEK293 细胞中抑制 Rac ，IC50 为 36 μM。E197 可在小鼠卵巢切除模型中预防骨质流失。
HY-149065
HY-177498
mAChR
Neurological Disease
M1 mAChR modulator-1 (Example 66) 是一种毒蕈碱 M1 受体 mAChR1 正向变构调节剂。M1 mAChR modulator-1 可有效促进小鼠模型中的胃肠蠕动和排便，且具有低中枢渗透性。M1 mAChR modulator-1 可用于便秘研究。
HY-153091
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-113427
HY-150307
HY-D2620
HY-121490
Apoptosis
Cancer
IMM-02是一种DID-DAD结合抑制剂，具有促进肌动蛋白组装和微管稳定化的活性。IMM-02能够触发血清反应因子介导的基因表达，并导致细胞周期 arrest 和凋亡。IMM-02在小鼠结肠癌异种移植模型中显示出减缓肿瘤生长的能力。
HY-149417
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中，并不通过 PKC 活性介导神经保护，防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反，Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 基因表达，随后减少一氧化氮 (NO) 的产生。
HY-126180
MEK
Cancer
BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-170398
Antibiotic Bacterial
Infection
ZG297 是 Staphylococcus aureus ClpP (SaClpP ) 的激动剂，EC50 为 0.26 μM。ZG297 可降解 SaFtsZ，抑制细菌细胞分裂，从而发挥抗葡萄球菌活性，抑制 S. aureus 8325-4 菌株和 MRSA 菌株，MIC 为 0.063-256 μg/mL。ZG297 ZG297 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation AMPK
Neurological Disease Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。
HY-N7126
Potassium Channel
Neurological Disease
香茅醛
K+ 通道通路介导。Citronellal 可诱导自发活动减少、共济失调、镇痛和镇静。Citronellal 可减轻小鼠模型中的机械性伤害感受反应。
HY-170363
Proteasome Parasite
Infection
Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 β5 催化亚基，抑制 T. b. brucei ，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense ，EC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂，IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68，IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-155741
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB2 PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 是一种针对 hCB2 的 PET Radioligand (Ki=7.7 nM)。 CB2 PET Radioligand 1 通过 Cu 介导的 18F-氟化来制备。 CB2 PET Radioligand 1 在小鼠神经炎症模型中显示出高脑摄取率。
HY-15303B
AIC316 mesylate hydrate; BAY 57-1293 mesylate hydrate
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐一水合物
helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服，均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-169347
HY-16726R
CG100649 (Standard)
Reference Standards COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-106592A
HY-113354S
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-152991
HY-162882
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-156754
HY-174986
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
CGRP antagonist 7 是一种有效的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 拮抗剂，其 Ki 值为 0.029 nM。CGRP antagonist 7 可抑制 CGRP 受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生，其 IC50 值为 1.5 nM。CGRP antagonist 7 可用于偏头痛的研究。
HY-131450
HY-N2493R
HY-W012241
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-B2122
HY-172201
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋，稳定非对称构象，阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2)，从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-132924
HY-141891
HY-125833
HY-137612
Uridine 5'-O-1-thiotriphosphate
P2Y Receptor
Cancer
Sp-UTP-α-S 是 P2Y2 和 P2Y4 受体激活剂。Sp-UTP-α-S 可用于癌症研究。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-174129
Btk Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂，其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC ）和 12.4 nM （TXK ）。TM471-1 在体内外抑制细胞生长，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0093
HY-146331
Bacterial
Infection
PC190723 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂 (IC50 = 55 nM)。PC 190723 可阻止细胞分裂。PC190723 对葡萄球菌 (包括耐甲氧西林和耐多种药物的金黄色葡萄球菌) 具有强效且选择性的杀菌活性。PC190723 可诱导 Bs-FtsZ 成核组装成单链卷曲原丝和多态性凝聚物。PC190723 可用于抗菌感染研究。
HY-153254
HY-N6046
HY-175251
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-9 是一种针对 α1β2γ2 亚型，可透过血脑屏障的正变构 GABAA 调节剂。GABAA receptor modulator-9 对 α1β2γ2 具有极好的活性 (EC50 ：在卵母细胞中为 0.9 μM，在 CHO 细胞中为 0.2 μM)，对 α1β2、α3β2γ2 和 α1β3γ2 也有活性 (EC50 分别为 1.3、3.4 和 1.1 μM)。GABAA receptor modulator-9 显著抑制癫痫发作的进展并降低小鼠死亡率。GABAA receptor modulator-9 可用持续性癫痫 (SE) 的研究。
HY-105165A
BBR 3438
Antibiotic
Cancer
Nortopixantrone dihydrochloride (BBR 3438) 是一种 9-氮杂蒽吡唑类抗肿瘤抗生素。Nortopixantrone dihydrochloride 在肿瘤研究中起重要作用。
HY-125833R
HY-P10841
HY-149946
HDAC Apoptosis Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1，对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-N2493
HY-107013
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-N8284
HY-168240
iGluR
Neurological Disease
NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 是一种血脑屏障通透性的 NMDAR 拮抗剂，对 hGluN1/hGluN2A 在 - 60 mV 和 40 mV 膜电位下的 IC50 值分别为 4.42 μM 和 214.75 μM。NMDAR antagonist 2 可以减轻海马损伤。
HY-117496
HY-163849
HY-109040
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-164864
PROTACs STAT
Cancer
DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 是一种有效的和选择性的 PTP1B 和 TC-PTP 双重 PROTAC 降解剂，对 PTP1B 和 TC-PTP 磷酸酶活性的 IC50 分别为 24.2 nM 和 30.1 nM。DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC) 可以增强 IFN-γ 信号传导、促进 T 细胞活化，具有抗肿瘤的活性。(粉色: PTP1B/TC-PTP 抑制剂 (HY-171027); 黑色: 连接子 (HY-W340290); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-112078))
HY-116269
Ras Apoptosis PAK ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-161736
CDK
Cancer
ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
HY-149847
Ras
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂，通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-128326
MAP3K
Cardiovascular Disease
ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
HY-19636
HY-174384
c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
HY-170793
PD-1/PD-L1 VISTA
Cancer
PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1 和 VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50 : 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD : 0.2723 μM)，进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-101513
HY-131906
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-B0093A
HY-101449
HY-162554
HY-174424
PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
NPH16 是一种口服有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 为 24.44 nM。 NPH16 能促进 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。NPH16 在体内表现出出色的抗肿瘤效果和良好的药代动力学特性。NPH16 可用于肝癌研究。
HY-157457
HY-N6605
Trifolin
Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside (Trifolin) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物的衍生物，可在木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分被发现。Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 具有抗肿瘤和心脏保护作用。
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-163841
Others
Cancer
Antitumor agent-181 (HJ1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-181 在体内体外抑制肿瘤细胞生长。
HY-105165
BBR 3438 free base
Antibiotic
Cancer
Nortopixantrone (BBR 3438 free base) 是一种 9-氮杂蒽吡唑类抗肿瘤抗生素。Nortopixantrone 在肿瘤研究中起重要作用。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-176535
BBC0115
Epigenetic Reader Domain Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF 、IL-1β 和 IL-23a ，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-N0841
Dihydrobrusatol; NSC310616
Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis
Infection Cancer
鸦胆子素A
parasites )，NF-κB ，和 PFKFB4 (Kd : 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-129752
Antibiotic
Cancer
Piperafizine B 在 Moser 细胞、P388 细胞和 Vincristine (VCR) (HY-N0488) 耐药的 P388 细胞中表现出轻微的细胞毒性 (IC50 分别为 23.8、22.6 和 23.7 μg/mL)。Piperafizine B 与 Vincristine 发挥协同作用，增强 VCR 诱导的细胞毒性并在小鼠模型中改善白血病。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-P990302
nAChR
Neurological Disease
Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 是一种抗人/大鼠/鱼的 AChR IgG1 单克隆抗体。Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 可以攻击神经肌肉接头的 AChR。Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 可用于构建重症肌无力模型。
HY-170395
RSV DNA/RNA Synthesis
Infection
GHP-88309 是一种广谱的、口服有效抗副黏病毒 (paramyxoviruses ) 剂，靶向病毒聚合酶 (viral polymerase )，中断病毒 RNA 合成，并抑制呼吸道合胞病毒 (RSV )、麻疹病毒 (MeV ) 和犬瘟热病毒 (CDV )，EC50 为 0.06-1.2 μM。GHP-88309 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-167810
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-164123
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-9 (Compound 4) 是一种具有抗菌活性的吡咯霉素衍生物。Antibiofilm agent-9 抑制 Bacillus anthracis ，MIC 为 0.031 μg/mL。Antibiofilm agent-9 表现出抗生物膜活性，生物膜抑制率为 84% (24 小时，8.0 μg/mL)。Antibiofilm agent-9 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-125650A
HY-160061
Biochemical Assay Reagents
Cancer
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体，估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中，P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1（人胰腺癌细胞）迁移，并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-156109
PDHK Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-150270
HY-134978B
SHMT
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂，具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-154448
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-103383
HY-155850
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂，具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50 =2.5 μM)，保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症，可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
HY-128932
HY-168934
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR137 是一种 WRN 的降解剂，IC50 为 8 nM。KWR137 表现出对 MSI-H 细胞的良好抗增殖活性 (对 SW48 细胞的 GI50 为 509 nM，对 HCT116 的 GI50 为 824 μM)，同时在异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤生长作用。KWR137 可用于癌症领域的研究。
HY-161892
HY-152992
HY-107648
HY-105670A
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂，对 α3β4 、α1β1γδ 、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。PHA-543613 hydrochloride 影响精神分裂症体内模型的感觉门控和记忆。
HY-15079
HY-W419044A
Fluorescent Dye
Others
Calcein calcium potassium 是 Calcein (HY-D0040) 的钙钾盐形式。Calcein calcium potassium 是一种荧光染料和自灭探针，可以作为脂囊泡渗漏的指示剂，也可作 EDTA 钙离子滴定和荧光测定钙离子的络合指示剂。Calcein calcium potassium 还可作为模型药物用于评估药物递送系统的效率和生物利用度。
HY-124051
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂，能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化，并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-161663
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A ) 选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性，降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
HY-108696
HY-152988
HY-10413
HY-W012956R
HY-112821
YAP
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-164909
PANK
Inflammation/Immunology
PZ-3022 是一种具有口服活性的、变构 PanK 激活剂，可抵消 C3-CoA 抑制。PZ-3022 可增加丙酸血症小鼠模型中的肝脏 CoASH 和 C2-CoA，并降低 C3-CoA。PZ-3022 可用于研究丙酸血症中的线粒体缺陷。
HY-136476D
Bacterial
Infection
Ga(III)protoporphyrin-IX 是疟疾色素中卟啉间关键相互作用的模型。Ga(III)protoporphyrin-IX 对革兰氏阴性、革兰氏阳性和抗酸细菌具有强效抗菌作用。Ga(III)protoporphyrin-IX 易溶于甲醇 (MeOH)。Ga(III)protoporphyrin-IX 是用于活性分子开发的疟疾色素类似物和潜在的抗菌活性分子。
HY-152797
HY-16738A
GS 6615 hydrochloride
Sodium Channel Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current ) 抑制剂和钾电流 (potassium current ) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，Eleclazine hydrochloride 对自发性心房早搏、复极交替和异质性以及心房纤颤同时具有保护作用。Eleclazine hydrochloride 可用于心律失常的研究。
HY-177311
Sodium Channel
Metabolic Disease
NVP-QBE170 是一种选择性上皮钠通道 (ENaC ) 抑制剂，其 IC50 为 57.5 nM。NVP-QBE170 可有效抑制人支气管上皮细胞 (HBEC) 中的 ENaC 功能，且作用持续时间更长。NVP-QBE170 显著降低豚鼠气道模型中的 ENaC 活性。NVP-QBE170 可用于高钾血症研究。
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，减少促炎细胞因子的产生，并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-154547
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-151252
HY-146086
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-NP009
HY-111827
HY-164284
HY-P991311
LPL Receptor Wnt
Cancer
GSK3178022 是一种靶向 LRP6 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。GSK3178022 抑制 WNT 靶基因 SP5 和 AXIN2 的表达。GSK3178022 在结直肠癌 RSPO 融合模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N0462
HY-19384R
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (Standard) 是 Enflicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物，可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-154482
HY-172419
GM-1020
iGluR
Neurological Disease
Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂，在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流，IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂，无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU)，并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢，但不直接影响叶酸途径。
HY-N0213
HY-150270A
HY-163998
HY-148195
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全，并具有抗肥胖作用。
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成，在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-P10759
HY-W641445
TRP Channel
Inflammation/Immunology
ELP-004 是一种 TRPC 通道 抑制剂，可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂，可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
HY-111193
3-Chloroprocainamide
NF-κB Apoptosis
Cancer
Declopramide (3-Chloroprocainamide) 是一种口服有效的抗肿瘤药物，可抑制癌细胞 HL60 和 K562 的增殖，并抑制小鼠模型中人脑星形细胞瘤 (T24) 的生长。Declopramide 可诱导 70Z/3 细胞凋亡 (apoptosis )，通过抑制 IκBα 降解抑制 NF-κB。Declopramide 还可在研究中作为化学增敏剂。
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用，IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-117818
Antibiotic DC 116
Antibiotic
Cancer
Sapurimycin 是能够一种从链霉菌 DO-116 中分离得到的抗肿瘤抗生素，属于卡普霉素家族。Sapurimycin 对革兰氏阳性菌表现出强效活性，并在小鼠模型中对白血病 P388 和肉瘤 180 表现出显著的抗肿瘤作用。体外研究表明，Sapurimycin 可诱导超螺旋质粒 DNA 的单链断裂。
HY-117712
HY-124270
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物，在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似（除阿拉伯糖苷外），在体内大鼠佐剂性关节炎模型中，其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物，阿拉伯糖苷无活性且无毒，与其他测试的母体化合物具有相似的效力，但安全性有差异。
HY-B2134
Others
Metabolic Disease
鼠李蒽酚
EC50 = 34.2 μM) 。
HY-15041
HY-106018
GM 611
Motilin Receptor
Others
Mitemcinal fumarate 是口服胃动素受体激动剂。对兔子和狗的研究显示，它能促排便且不致严重腹泻，在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分，在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短，Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-19345
NSC13316
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-10414
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel )，通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM)，发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-N1440
HY-P991539
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-110190
ML396
mGluR
Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4 、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα ， 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-165421
Mps1
Cancer
Mps1-IN-10 (Compound 9) 是 Mps1 的抑制剂，IC50 为 6.4 nM。Mps1-IN-10 可抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，GI50 为 11 nM。Mps1-IN-10 在小鼠 MDA-MB-231 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向 VEGF-A ，具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体，通过酯酶转化为尼氟酸，从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-P990245
FAP
Cancer
Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 是一种抗小鼠 FAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 通常用于构建靶向 FAP 的 73.3-FAP-CAR T细胞。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 可用于研究多种同基因小鼠肿瘤模型。
HY-100719
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物，具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂，可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-155537
YK-029A
EGFR
Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M ) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
HY-129133
Drug Isomer
Others
cis-宫部苔草酚C
HY-167935
HY-P5874
HY-B0661S
HY-170492
HY-N1181
HY-N2150
HY-161620
IRAK
Inflammation/Immunology
DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的抑制剂，IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化，下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎，并保护肠道屏障功能。
HY-155822
HY-135644
HY-W250978A
HY-164427
SHP2 ERK
Cancer
SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-128355A
HY-152545
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂，抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM)，抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg，口服，抑制率为 10%)。
HY-113354R
HY-B0377G
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩，对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-113354S1
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-P991655
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi )，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-158148
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-135228
HY-162646
Thrombin
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-5 (Compound 4J) 是口服有效的因子 factor XIIa (FXIIa ) 的选择性抑制剂，IC50 为 21 nM。FXIIa-IN-5 可抑制内在凝血途径，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的小鼠血栓形成模型中表现出抗炎和抗血栓活性。FXIIa-IN-5 表现出中等药代动力学特征和轻微毒性 (100 mg/kg)。
HY-145405
Liposome
Others
C12-200 是一种可电离阳离子类脂质和辅助脂质，通常用于 mRNA 传递。血友病 B 小鼠模型中，人促红细胞生成素 (EPO) 和凝血因子 IX (FIX) 的mRNA 可通过 C12-200 被成功传递和表达。C12-200 可用于血友病 B 领域研究。
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂，抑制 KCa2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa2.3 通道 (KCa 2.3 channel)，IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP)，在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律，并表现出抗心律失常作用。
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173453
Aldose Reductase Apoptosis
Cancer
AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN-15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成，促进了细胞凋亡 (apoptosis )，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-146421
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-153903
Biochemical Assay Reagents
Others
RASP-IN-1 (compound A) 是一种亲脂性化合物，用于抑制黄斑变性。RASP-IN-1 在兔眼视网膜中具有生物活性。14 C-RASP-IN-1 (10 mg/kg) IP 处理小鼠 30 分钟后，小鼠眼杯的 Cmax 浓度为 14.36 μg/g。
HY-W008581
3-O-Methyl estradiol; 17β-Estradiol 3-methyl ether; 3-Methoxyestradiol
Biochemical Assay Reagents
Endocrinology
Estradiol 3-methyl ether 是一种合成雌激素。Estradiol 3-methyl ether 可以破坏 V79 细胞中的微管网络，其 EC50 为 9 μM，并抑制细胞增殖。Estradiol 3-methyl ether 可降低血清胆固醇水平并增加体重减轻，这表明其在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中具有女性化活性。
HY-143678
Biochemical Assay Reagents
Others
Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活，导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针，可以识别 PAD 活性异常增加的疾病，并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-161767
Molecular Glues
Cancer
JWJ-01-306 是一种靶向 C2 H2 锌指转录因子 ZBTB11 的分子胶。JWJ-01-306 可降解 ZBTB11，降低氧化磷酸化 (OXPHOS) 和三羧酸 (TCA) 循环，并抑制 KAS 耐药 PDAC 细胞的增殖。JWJ-01-306 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-14648
HY-108467
HY-N6967
HY-175743
FGFR
Cancer
TYRA-200 是一种口服有效的 FGFR1/2/3 抑制剂。TYRA-200 在 野生型 FGFR2 和 FGFR2 突变模型中均表现出剂量依赖性的肿瘤消退。TYRA-200 可用于晚期或转移性肝内胆管癌和其他 FGFR2 驱动的实体瘤研究。
HY-154606
HY-136780
HY-12319
β-catenin Wnt
Cancer
Cardiogenol C 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂，可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病。Cardiogenol C 是一种有效的心肌发生剂。
HY-118295
Endogenous Metabolite
Cancer
Pyrimidine-indole hybrid是一种抑制纤毛发生的化合物，具有通过微管不稳定化来拮抗Hedgehog信号通路的活性。Pyrimidine-indole hybrid通过抑制纤毛生成和解构稳定形式的α-微管蛋白，发挥其生物学效应。Pyrimidine-indole hybrid在体外细胞实验和斑马鱼胚胎模型中显示了其独特的作用机制，干扰微管动态。
HY-114452R
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (Standard） 是 LY2940094 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-158013A
Dopamine Transporter
Neurological Disease
JJC8-088 dioxalate 是 JJC8-088 (HY-158013) 的二草酸盐形式。JJC8-088 dioxalate 是 modafinil 的衍生物。JJC8-088 dioxalate 是多巴胺转运体 (DAT ) 的抑制剂。JJC8-088 dioxalate 大鼠模型中表现出与可卡因相似的行为特征，可用于研究精神刺激剂使用障碍。
HY-123033C
HY-W092043
HY-147735
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-158990
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-101446
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-123033D
HY-168930
HY-W008719
HY-P99101
AEX-4089
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-12168
BAY 12-9566
MMP
Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-168260
Apoptosis Ferroptosis MMP
Cancer
CQ-Mito 是一种基于香豆素-喹唑啉酮 (CQ) 的衍生物，靶向线粒体并展现出卓越的光疗效果，光毒性指数 (PI ) 值为 167。CQ-Mito 通过凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 导致细胞死亡。CQ-Mito 介导线粒体功能障碍，包括线粒体形态的改变和 MMP 的丧失。CQ-Mito 可以有效抑制类器官肿瘤模型的肿瘤生长。
HY-114589
mGluR
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-136570
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ，PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达，发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌，以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-163673
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂，具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性，并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效，提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-147736
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。
HY-172170
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-39 (Compound 14) 是 LSD1 的可逆抑制剂，IC50 为 0.18 μM。LSD1-IN-39 对癌细胞表现出广谱抗增殖活性，抑制 HepG2 细胞迁移并抑制上皮-间质转化。LSD1-IN-39 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N9942
HY-111066
Dopamine Receptor
Others
JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂，具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性，在动物模型中有效，可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高，在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性，同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-123033B
HY-154350
HY-168927
Apoptosis Pyroptosis
Cancer
Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis )、焦亡 (pyroptosis ) 和坏死 (necrosis ) 在内的PANoptosis。
HY-121600
Cannabinoid Receptor
GAT229 是一种 CB1 正向别构调节剂 (PAM)，能在高眼压小鼠模型中有效降低眼内压 (IOP)，并增强 CB1 受体介导的 IOP 降低作用，0.2% GAT229 或 10 mg/kg GAT229 单独使用即可有效降低 IOP。GAT229 有望用于青光眼及眼内高压相关研究。
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-135005A
HY-B0217
NTZ; NSC 697855
Parasite Influenza Virus Autophagy
Infection Cancer
硝唑尼特
anthelmintic )，对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖，IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic ) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。
HY-42682
D-Galactosamine HCl
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
HY-12319A
β-catenin Wnt
Cardiovascular Disease
Cardiogenol C hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂，可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes ) (EC50 =100 nM)。Cardiogenol C hydrochloride 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应。Cardiogenol C hydrochloride 是一种有用的心肌生成试剂，在动物模型中可以用作细胞移植研究中提高心脏修复的工具。
HY-W099580S
n-Hexadecane-1,2-13 C2 ; Cetane-1,2-13 C2
Isotope-Labeled Compounds Bacterial
Others
Hexadecane-1,2-13 C2 (n-Hexadecane-1,2-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Hexadecane (HY-W099580)。Hexadecane (n-Hexadecane) 是烷烃或石蜡的饱和烃，可用作有机溶剂。Hexadecane 是一种石油成分，属于疏水底物，是研究细菌降解疏水化合物的模型物质。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-177388
HY-172454
SHP2
Cancer
SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-162010
HY-125065
HY-122611
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-P11111
Drug Derivative
Others
QP5 是一种 Amelogenin (HY-P71627) 衍生肽。QP5 能够结合羟基磷灰石和脱矿的牙釉质表面，暂时稳定无定形磷酸钙 (ACP)，控制羟基磷灰石的结晶，并促进龋病灶的再矿化。QP5 能够促进大鼠龋病模型中的再矿化。QP5 可用于龋齿等口腔疾病的研究。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-122611A
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂，可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum sensing-IN-2 抑制细菌感染，但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中，Quorum sensing-IN-2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-12284
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-170846
FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4 ，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-151933
HIV Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂，是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性，对小鼠无急性毒性。
HY-13954
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制，并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能，并抑制肿瘤生长。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-159090
HY-168022
Aurora Kinase
Cancer
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂，与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例，抑制肿瘤生长。
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-120419
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103552
mGluR
Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-11079
HY-168485
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/δ agonist 3 (Compound 8) 是口服有效的 PPAR 激动剂，可激活 PPARα 、PPARδ 和 PPARγ ，EC50 s 分别为 5.6、3.4 和 1278 nM。PPARα/δ agonist 3 在小鼠 ANIT 或 CDCA (HY-76847) 诱发的胆汁淤积性肝病模型中表现出抗胆汁淤积活性。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease Cancer
环格列酮
PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis )，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-134321
Fluorescent Dye
Others
8-Azido-cAMP 是一种 cAMP 荧光模拟物，可作为检测 cAMP 的模式靶点。8-Azido-cAMP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176410
IRAK
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种有效的 IRAK1/4 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 10、0.7 和 < 0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-W415753
HY-161665
iGluR
Neurological Disease
BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基，IC50 s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用，并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
HY-W747797
HY-W414390
2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%
Biochemical Assay Reagents
Others
2-环己基乙基β-D-麦芽糖苷,98%
HY-B1606
Chlorthymol; 6-Chlorothymol
GABA Receptor Bacterial AP-1
Infection Neurological Disease
6-氯百里酚
GABAA 受体亚基 LGC-37 正向调节剂、抗惊厥剂和抗菌剂 (antibacterial )。Chlothymol 抑制 Pentylenetetrazol 诱导的 c-fos 表达。Chlothymol 抑制耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 (包括 LAC) 的生长，MIC 为 32 μg/mL。Chlorothymol 在多种小鼠癫痫发作中具有保护作用。
HY-169265
Bcl-2 Family
Others
BRD-K20733377 是 Bcl-2 抑制剂，对衰老细胞具有选择性的细胞毒性，可抑制 Etoposide (HY-13629) 诱导的 IMR-90 衰老细胞活性，IC50 为 10.7 μM。BRD-K20733377 可降低老年小鼠模型中衰老相关基因 p16、p21 和 KI67 的 mRNA 表达。
HY-152086A
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-103171
HY-168734
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor ) 激动剂，EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达，在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-P0083A
POR-8 acetate
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
鸟氨酸加压素醋酸盐
V1 受体的血管加压素激动剂。Ornipressin acetate 可用作局部血管收缩剂。Ornipressin acetate 可以逆转全身麻醉/硬膜外麻醉联合麻醉引起的低血压。Ornipressin acetate 有抗利尿活性。Ornipressin acetate 在肾衰竭模型中，可降低肾血管阻力并增加肾血流量[sup>[2] 。
HY-159700
Liposome
Infection
AA3-DLin是一种可离子化的阳离子脂质，其 pKa 值为5.8。AA3-DLin用于将 mRNA 与脂质纳米粒子 (LNPs) 结合进行递送。AA3-DLin LNP COVID-19 疫苗包裹了 SARS-CoV-2 刺突蛋白 mRNAs，在 BALB/c 小鼠模型中成功诱导出强大的免疫原性。
HY-152086
Dynamin
Cardiovascular Disease
DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。
HY-145245
HY-107811A
HY-147410
ION-363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-125279
Parasite
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM)，对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性，是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具，包括人类疾病的动物模型。
HY-14342
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂，能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中，有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究，如手足口病 (HFMD)。
HY-W743888
6-Allyl-6-nor-LSD
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
AL-LAD (6-Allyl-6-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor ) 的激活剂，Ki 为 3.4-8.1 nM。AL-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1 ) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2 ) 具有良好的亲和力，绝对亲和力 K0.5 为 189 nM 和 12.3 nM。AL-LAD AL-LAD 在小鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
HY-14895
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
HY-160186
HY-177406
HY-161523
Xanthine Oxidase URAT1
Metabolic Disease
XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
HY-135317
HY-B0477AS2
HY-147410A
ION-363 sodium
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-147301B
AP1189 methanesulfonate
Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
Resomelagon methanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon (HY-147301) 的甲磺酸盐形式。Resomelagon methanesulfonate 是口服有效的黑皮质素受体 (MR ) 激动剂。Resomelagon methanesulfonate 可诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员。Resomelagon methanesulfonate 在小鼠腹膜炎和关节炎模型中表现出抗炎活性。Resomelagon methanesulfonate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
HY-135478
HY-P10559
Bacterial
Infection
(RXR)4XB 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-165245
HY-170616
HY-172175
mTOR Akt PI3K Apoptosis Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物，具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )，并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物，是克鲁兹蛋白酶（cruzain）的抑制剂，用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性，有望抑制恰加斯病。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-170444
Histamine Receptor mAChR
Neurological Disease
ADS1017 是组胺受体 (histamine receptor ) 和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂，对 hH3R、hH4R、hM2R 和 hM4R 具有良好的亲和力，pKi 分别为 6.8、5.5、7.4 和 7.2。ADS1017 在 Capsaicin (HY-10448) 或 Oxaliplatin (HY-17371) 诱发的小鼠疼痛模型中表现出镇痛和抗痛觉过敏作用。
HY-118497R
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS 182874 (Standard） 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-12145
HY-107811
HY-137655
Protein Arginine Deiminase
Cancer
BMS-P5 是一种选择性口服活性肽基精氨酸脱亚胺酶 4 (PAD4 ) 抑制剂，IC50 为 98 nM。BMS-P5 对 PAD4 的选择性优于 PAD1、PAD2 和 PAD3。 BMS-P5 阻断多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 形成并延缓同基因小鼠模型中 MM 的进展。
HY-P991336
HY-122255
mGluR
Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35 S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
HY-N0421R
HY-15150
R428; BGB324
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-175167
STING
Inflammation/Immunology
diABZI-i 是一种正交 STING 抑制剂。diABZI-i 显著抑制 PBMCs 中 cGAMP 诱导的 IFNβ，IC50 为 49 nM。diABZI-i 还能在 STING V155M THP-1 细胞模型中激活 V155M SAVI 组成性信号传导，并具有强效激动作用 (EC50 ：17 nM)。diABZI-i 可用于 SAVI 疾病等单基因自身炎症性疾病的研究。
HY-157442
HY-169290
JAK HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂，对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-114169
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W073825
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ，抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-160602
HY-N11499
HY-N0656R
HY-N0656
HY-17555
HY-163148
HY-113468AR
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂，其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性，其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-157521
Acyltransferase
Endocrinology
AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT ) 的抑制剂 (IC50 : 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成，涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
HY-161297A
HY-N0469A
HY-N6790
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-174371
Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1
Cancer
INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis )。INNO-220 破坏 CARD11 /BCL10 /MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
HY-B0647A
HY-N1500
HY-157147
HY-157122
HY-172251
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂，对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
HY-103450
HY-P99022
HY-172210
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DDO-8958 是一种具有口服活性和选择性 BET BD1 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 KD 为 5.6 nM。除了 BRDT BD1 外，DDO-8958 对所有 BET BD1 溴结构域均具有低纳摩尔级的抑制活性。DDO-8958 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞，具有抗肿瘤的活性。
HY-163062
HY-B0478
HY-172674
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-59 (compound 39) 是一种有口服活性的 HPK1 抑制剂，其IC50 为 0.70 nM。HPK1-IN-59 在小鼠体内具有良好的口服生物利用度。
HY-162230
HY-N0591
HY-137888A
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-N8492
HY-B1252BR
HY-172600
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPC6 antagonist-1 (X26) 是 TRPC6 拮抗剂，对 TRPC6 、TRPC3 、TRPC5 和TRPC7 的 IC50 值分别为 0.97 μM、3.93 μM、5.77 μM 和 4.37 μM。TRPC6 antagonist-1 抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞分化，减轻肾纤维化。
HY-172759
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-9 是一种高选择性、具有口服活性的 PKMYT1 (IC50 : 4.4 nM) 抑制剂。PKMYT1-IN-9 对 PKMYT1 的选择性高于 WEE1 (IC50 : 32.4 μM)。PKMYT1-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-145119
HY-A0021
HY-B1252B
HY-145272
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL1-IN-3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1 ) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
HY-149992
HY-W012980
HY-144265
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-113468A
HY-155021
PROTACs α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC )，DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。
HY-175082
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-163735
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
BA6b9 是一种靶向 CaM-PIP2 结合结构域的 SK4 通道 变构抑制剂。BA6b9 通过与位于接头 S4-S5 中的两个关键残基 Arg191 和 His192 相互作用来抑制 SK4 通道，IC50 值为 8.6 μM (WT SK4)。BA6b9 显著延长了大鼠离体心脏的心房和房室有效不应期 (ERP)，并减少了心房颤动 (AF) 的诱导，有潜力用于心律失常的研究。
HY-145280
HY-173571
SHP2 Apoptosis
Cancer
TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂，其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路，抑制食管癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-N10487
HY-12694R
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利 (Standard)
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-163756
HY-116208
HY-W012980R
HY-129982
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-P5623A
RVG29-Cys; RDP-Cys; Rabies Virus Glycoprotein-29-Cys
RABV
Others
RVG-Cys (RVG29-Cys) 是在狂犬病病毒糖蛋白 (RVG29) 肽的基础上连接 Cys，便于后续偶联。RVG-Cys 可增强蛋白质在脑组织和神经元中的特异性靶向递送。
HY-163466
HY-142743
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-161059
HY-N7074
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-158056
GLUT URAT1
Metabolic Disease
URAT1/GLUT9-IN-1 (compound 29) 能抑制尿酸转运蛋白1 (URAT1 ) (IC50 =2.01 μM) 和葡萄糖转运蛋白9 (GLUT9 ) (IC50 =18.21 μM)。 URAT1/GLUT9-IN-1 具有良好的药代动力学特性和口服生物利用度。 URAT1/GLUT9-IN-1 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-163608
PSMA
Cancer
Ac-macropa 是一种靶向 PSMA 的 Actinium-225 偶联物，可用于前列腺癌的研究。
HY-145280A
HY-174819
HBV
Infection
VNRX-9945 是一种强效、广泛的具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM )，其 EC50 值为 2.6 nM。VNRX-9945 在体外对多种基因型 HBV 表现出优异且广泛的抗病毒活性，同时在多个物种中具有良好的药代动力学特征。VNRX-9945 在 AAV-HBV 感染的小鼠模型中显示出强大的抗病毒功效。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-18329
MDM-2/p53 STAT Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂，并从而激活 p53 ，抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-146811
Bacterial
Inflammation/Immunology
HSGN-94 是一种有效的抗菌剂，可抑制脂磷酸 (LTA) 生物合成。HSGN-94 抑制耐药革兰氏阳性菌，MIC 值为 0.25-2 μg/mL。HSGN-94 抑制 MRSA 和耐 Vancomycin (HY-B0671) 的 Enterococci 的生物膜形成。HSGN-94 还抑制促炎细胞因子，在 MRSA 小鼠伤口感染模型中表现出体内功效。
HY-154507
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-Phenoxyacetyl-3′,5′-O-(tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-162280
HY-W700639
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-151546S
HY-175676
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-157088
Caspase Apoptosis Cyclophilin
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂，C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM，C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡，增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-163159
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂，IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果，且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效，并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-B0661AR
HY-158315
HY-W018026
HY-19443
HY-P10368
HY-W010983
HY-113365
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-43515
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-126124
HY-21994
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂，对 5-HT2C ，5-HT2A ，5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-109116
Leukomethylene blue
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydromethylthionine (Leukomethylene blue) 具有非常活跃的光化学活性试剂，特别是在与溶解氧的相互作用方面。Hydromethylthionine 的光化学活性主要通过其三重态与溶解氧的反应来调节，在紫外光照射下，Hydromethylthionine 的三重态能够与溶解氧发生反应，生成 Methylene Blue (HY-14536) 和水合氢离子。Hydromethylthionine 可用于半导体光催化中模型污染物的光降解和化学分析中指示剂的研究。
HY-167876
PI3K
Cancer
PQR514是一种强效的PI3K抑制剂，具有抗癌活性。PQR514能够抑制癌细胞增殖。PQR514在OVCAR-3异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，其所需浓度约为PQR309的八分之一。PQR514具有良好的药代动力学特性，并且对大脑的穿透性很小，使其成为抑制系统性肿瘤的优化候选化合物。
HY-18679
mGluR
Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
HY-110077
Akt Apoptosis Caspase PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂，可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-W010983R
HY-128423AS
HY-162004
HY-153968
Xanthine Oxidase URAT1
Metabolic Disease
URAT1&XO inhibitor 1 (compound 29) 是 URAT1 (IC50 =~10μM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 =1.01μM) 的双重抑制剂。URAT1&XO inhibitor 1 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸血症作用。URAT1&XO inhibitor 1 已用于高尿酸血症研究。
HY-170993
HY-107969
Dopamine Receptor COX NO Synthase
Neurological Disease Cancer
Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
HY-W324435
Sodium 2,4-dinitrobenzenesulfonate; DNBS sodium salt; DNBSO sodium salt
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
2,4-二硝基苯磺酸钠
HY-112085R
Others
Cancer
N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine (Standard） 是 N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 是一种肿瘤模型诱导试剂，是 di-n-propylnitrosamine (DPN) 的代谢物。N-Bis(2-hydroxypropyl)nitrosamine 可用于构建胰脏癌。
HY-P1098A
HY-154548
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-173337
HSP Interleukin Related
Cancer
HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α 抑制剂 (IC 50 = 111 nM)，在多种细胞衰老模型中均表现出抗衰老 活性。HSP90α-IN-1 属于黄嘌呤家族。HSP90α-IN-1 参与了对抗与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的研究，并可能延长健康寿命。
HY-144705
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R ) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC50 s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161779
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性，并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久（L 型）电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如神经母细胞瘤。
HY-N6069
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂，同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-149426
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用，调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
HY-P10559A
Bacterial
Infection
(RXR)4XB TFA 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB TFA-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-175376
Antibiotic Bacterial
Infection
QPyN16Th 是一种 N-棕榈酰化的阳离子噻唑烷类抗生素。QPyN16Th 对革兰氏阳性菌粪肠球菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有选择性活性，对革兰氏阴性菌的 MIC 为 1.95 μM。QPyN16Th 可诱导 MRSA 膜通透化和去极化，并产生 ROS 。QPyN16Th 可提高斑马鱼肌内 MRSA 感染模型的存活率。
HY-169061
HY-119035
HY-P1098
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-168328
HY-175199
BPN-0026709
Myosin
Neurological Disease
MT-228 (BPN-0026709) 是一种选择性且具有血脑屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) 抑制剂。 MT-228 通过选择性靶向非肌肉肌球蛋白 II (non-muscle myosin II ) (KI = 1.5 μM) 而非心脏肌球蛋白 II (CMII) (KI = 17 μM) 显著改善了耐受性，并且 SmMll MD 的序列与 NMllB 的序列有 83.6% 的一致性。MT-228 在精神活性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的效果。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-111182
Hogival; Oestrone-3-acetate; Puboestrene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrone acetate (Hogival) 是一种雌激素衍生物，是雌激素受体 (ER ) 激活剂。Estrone acetate 能够促进乳腺发育、刺激垂体泌乳素 (prolactin) 分泌，以及诱导泌乳细胞 (lactotrophs) 的增殖与活化 (如降低泌乳素储存颗粒大小，同时增加粗面内质网和高尔基体体积密度)。Estrone acetate 有望用于内分泌学研究，以及探究雌激素影响垂体功能、泌乳素调控及乳腺肿瘤模型的机制。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂，设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力，200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-149984
HY-W931056
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂，可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞，IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用，在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
HY-171844
iGluR
Neurological Disease
CX1739 是一种低效应 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR ) 增强剂。CX1739 在小鼠模型中剂量依赖性地增强了长期增强作用。CX1739 还能消除苯丙胺诱导的运动活性。CX1739 可快速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。CX1739 可用于研究痴呆症、神经精神疾病以及阿片类药物诱导的内源性吸气呼吸节律抑制所致的严重并发症。
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-145310
HY-170309
SARS-CoV Virus Protease
Infection
NZ-804 是口服有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂，IC50 为 8.9 nM。NZ-804 可抑制 HeLa-hACE2 细胞中的 SARS-CoV-2 复制，EC50 为 14 nM。NZ-804 对多种 CoV 表现出广谱抗病毒活性。NZ-804 可在小鼠和仓鼠模型中减少病毒复制。
HY-146114
Microtubule/Tubulin Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-A0012
HY-103251
HY-151498A
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 hydrochloride 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 hydrochloride 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。PXS-4787 hydrochloride 减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积和交联。
HY-A0033
HY-103251R
HY-106449
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-A0012R
HY-145607
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-118912
HY-112828
HY-167636
HY-172550
HCN Channel
Neurological Disease
MS7710 是一种具有脑渗透性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN ) 通道抑制剂。MS7710 通过抑制 HCN 通道降低 Ih 电流，降低腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺神经元的活性。MS7710 可有效改善慢性社会挫败应激 (CSDS) 小鼠模型的社会互动缺陷和奖励相关认知灵活性。MS7710 有望用于抑郁症的研究。
HY-167715
HY-175278
HY-15344
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-W145695
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-170586
HY-168035
Histone Methyltransferase
Cancer
W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2 抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-108841
HY-10456
HY-162830
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-174990
HY-171191
HY-15698A
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-123429
Antibiotic
Infection
CK0683A是一种双氨脲类抗生素，具有抗斑块作用，并在实验性小鼠牙病模型中表现出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似，因此选择了犬作为研究对象。作为牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照，选择了氯己定醋酸盐，因为它在人类和犬类中均有效。
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺，在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用，例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估，结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用，例如低血压、心动过速和震颤。
HY-168916
SARS-CoV Virus Protease
Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50 = 0.13 µM，Ki = 8.8 nM）。Jun13296 对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir (HY-138687) 突变体表现出强效抑制作用。Jun13296 可改善肺病毒滴度，并防止 SARS-CoV-2 感染模型中的肺组织损伤。
HY-N0088R
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-B0027R
HY-146974
HY-153598
PROTACs RIP kinase
Cancer
LD4172 是 PROTAC 降解剂，可降解 RIP 激酶 (RIPK1 )，DC50 在纳摩尔水平。LD4172 与 TNF-α 联合使用可诱导 B16F10 细胞凋亡 (apoptosis )。LD4172 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170613); Black: linker (HY-W012241); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078))
HY-160761
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，Ki 为 0.25 nM，EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-170764
YAP
Cancer
M3686 (Compound 29) 是一种有效的，选择性的 TEAD1 抑制剂，IC50 值为 51 nM。M3686 对 TEAD3 的结合活性较弱。M3686 对 YAP 依赖性 NCI-H226 细胞株的细胞活性有明显抑制作用，IC50 值为 0.06 uM。M3686 在 NCI-H226 异种移植模型中显示出较强的抗肿瘤作用。
HY-154483
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-A0143S
HY-167745
HY-175723
Bacterial Monoamine Oxidase
Infection
MAO-A/B-IN-4 是一种口服活性的 MAO-A/B 抑制剂，IC50 值分别为 51.3 μM 和 47.0 μM。MAO-A/B-IN-4 对 S. aureus 、MSSA、MRSA、LRSA 和 LREFa 显示出强效活性。MAO-A/B-IN-4 在小鼠 LRSA 腹膜炎感染模型中表现出显著的抗菌功效。MAO-A/B-IN-4 可用于细菌感染的研究。
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-Y0698R
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂，Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量，而不影响原发肿瘤的生长。
HY-161618
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR Parasite
Infection Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体（nicotinic α3β4 receptors ）的抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中，Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-175250
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-25 是一种具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-25 在荧光偏振结合实验中的 IC50 为 103 nM，在基于 L929 细胞的实验中 IC50 为 505 nM。TNF-α-IN-25 在葡萄糖-6-磷酸异构酶诱导的关节炎模型中抑制足爪肿胀。TNF-α-IN-25 可用于关节炎研究。
HY-146401
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
HY-12168B
(Rac)-BAY 12-9566
MMP
Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-154464
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-5'-O-DMT-3'-deoxy-3'-fluoroguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152547
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-15303R
HSV
Infection
普瑞利韦 (Standard)
helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-N14354
Bacterial Antibiotic
Infection
Ferrocin B 是一种可在 Pseudomonas fluorescens YK-310 菌株中被发现的含铁环状十肽类抗生素，具有较强的抗菌活性，主要作用于革兰氏阴性菌，尤其对 Pseudomonas aeruginosa 表现出显著的抑制效果。在小鼠感染模型中，Ferrocin B 对 P. aeruginosa 的半数有效剂量 (ED50 ) 为 0.593 mg/kg。Ferrocin B 可用于抗感染领域的研究。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物，是口服有效的，选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性，对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-168070
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性，可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-176234
HY-16622B
Endogenous Metabolite
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-154351
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-propargylguanosine-3’-CED-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-120485
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-177022
HBV
Infection
ALG-001075，衣壳组装调节剂 (CAM)，是一种口服有效的 HBV 抑制剂。ALG-001075 在原代人肝细胞中不仅能有效抑制 HBV DNA 产生，还可显著降低细胞外 HBsAg/HBeAg 以及细胞内 HBV RNA 水平。ALG-001075 在 AAV-HBV 小鼠模型中可显著降低 HBV DNA 水平。ALG-001075 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的相关研究。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-173572
Sirtuin Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂，Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路，预防线粒体功能障碍，并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-135478A
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-157567
HY-120356
TAI-95
Apoptosis NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0130R
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素，可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物，然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物，这是一种高度活性的代谢物，其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合，从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-161936
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，可抑制 PDE4D7，IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性，且无明显毒性 (1 g/kg)。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-N0321
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后，可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-11046A
HY-P10532
PKC
Others Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原，触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一，可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂，AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离，IC50 为 7 nM，间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化，并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-15698
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-132610
ALN-AS1
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂，其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-158316
Fc Receptor (FcR)
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂，具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力，并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性，能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-173474
Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor
Cancer
ERβ agonist-1 (Compound 8) 是一种双重活性的选择性 ERβ 激动剂 (EC50 : 46.8 nM) 和 AR 拮抗剂 (IC50 : 1555 nM)。ERβ agonist-1 通过结合 ERβ 激活其信号通路，同时抑制 AR 的活性。ERβ agonist-1 在小鼠模型中保留了 ERβ 的选择性激动活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-15303AR
HSV
Infection
普瑞利韦甲磺酸盐 (标准品)
helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (
HY-N7126R
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-162680
Influenza Virus
Infection
OSC-GCDI(P) 是一种具有口服活性的广谱抗流感病毒剂，在小鼠感染模型中对野生型和 Oseltamivir (HY-13317) 耐药型 (H275Y) 流感病毒株均表现出了显著抑制作用。OSC-GCDI(P) 不仅可以预防野生型流感病毒，还可以预防具有 NA(H275Y) 的 OS 抗性变体。
HY-113218S
O-Acetyl-L-carnitine-d9 ; ALCAR-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰左旋肉碱-d9
9 (O-Acetyl-L-carnitine-d9 ) 是氘代标记的 Acetyl-L-carnitine。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine) 是一种在人体代谢研究中被涉及的化合物，其在使用Recon 2代谢重建模型预测代谢物生物标志物变化以及整合和分析多种数据类型时有相关应用，但从现有信息未详细描述其自身具有的特定活性机制。
HY-W778179
LRCL 3794-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen-13 C,d3 (LRCL 3794-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Benoxaprofen (HY-13568)。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-15131
HY-124517
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-100982
trans-4-Hydroxycrotonic acid; trans-γ-Hydroxycrotonic acid; T‐HCA
GABA Receptor
Neurological Disease
(E)-4-Hydroxycrotonic acid (T-HCA) 是一种高亲和力的 4-Hydroxycrotonic acid (GHB) 结合位点的竞争性配体，ki 值为 1.1 μM (GABA S)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 通过引入双芳香取代基，显著提高了对 GHB 结合位点的亲和力 (ki 值为 0.023-0.075 μM)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 有望用于研究 GHB 配体结构的优化，并帮助建立有效的三维药效团模型。
HY-139061
LPL Receptor ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-175735
Factor XI
Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-2 是一种 Factor XI 活化抑制剂，其 IC50 为 20 nM。Factor XI-IN-2 并不直接抑制 FXIa 的酶活性，而是特异性地与 FXI 酶前体结合，并通过变构抑制 FXIIa 激活 FXI 酶前体的过程。Factor XI-IN-2 可抑制兔动静脉 (AV) 分流血栓形成模型中的血栓形成。Factor XI-IN-2 可用于抗血栓研究。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的，选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ，对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ，NOP、μ-，κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷，可用于神经系统疾病的研究。
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-123138
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT1A受体拮抗剂，具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时，可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-N14035
ATP Citrate Lyase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Garcinia cambogia extract 含有多种活性化合物，包括羟基柠檬酸 (HCA) (ECC 抑制剂)，山酮类、二苯甲酮类、羟基柠檬酸 ( ATP-citrate lyase 抑制剂)。在高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠模型中，Garcinia cambogia extract 可降低体重增加、内脏脂肪积累、血液和肝脏脂质浓度以及血浆胰岛素和瘦素水平。Garcinia cambogia extract 有望用于 HFD 引起的脂肪肝、血脂异常、高胰岛素血症和高瘦素血症的研究。
HY-170594
Atg7 Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM，且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-N0462R
HY-162710
Aminopeptidase
Inflammation/Immunology
LTA4H-IN-5 (Compound H122) 是口服有效的白三烯 A4 水解酶 (LTA4H ) 的抑制剂，可抑制 LTA4H 氨基肽酶和 LTA4H 水解酶，IC50 分别为 0.38 nM 和 16.93 nM。LTA4H-IN-5 在 C57 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，并可改善大鼠模型中 DNBS 诱发的溃疡性肠炎。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂，对于 αv β3 ，αv β6 ，和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附，IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖，抑制 LM8 的细胞迁移，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-173433
Epigenetic Reader Domain
Cancer
JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
HY-176063
TRP Channel Opioid Receptor
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的 TRPV1 拮抗剂，IC50 为 29.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种 μ-阿片受体 (MOR ) 激动剂，Ki 为 60.3 nM。TRPV1 antagonist 11 是一种嘧啶哌嗪类化合物，通过拮抗 TRPV1 和刺激 MOR 发挥止痛作用。TRPV1 antagonist 11 在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中表现出有效的剂量依赖性抗伤害作用。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-139602
HY-W127408
HY-168924
Wnt β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，可在 G1 期阻滞细胞周期，抑制脂肪细胞的早期增殖，并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成，IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-113427R
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-115861
HY-173016
Opioid Receptor
Neurological Disease
HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1 ，HINT1 ) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus Autophagy
Infection
金刚乙胺
M2 蛋白抑制剂，可阻断氢离子通道活性，阻止病毒入侵和复制，并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-16738AR
Sodium Channel Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Eleclazine (hydrochloride) (Standard) 是 Eleclazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eleclazine (GS 6615) hydrochloride 是一种具有选择性的心脏晚期钠电流 (sodium current ) 抑制剂和钾电流 (potassium current ) 的弱抑制剂，IC50 值分别为 <1 μM 和约 14.2 μM。在猪模型中，
HY-Y0546
Endogenous Metabolite Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮
HY-125064
Src
Cancer
AP22408 是一种非肽类 Src SH2 抑制剂，IC50 值为 0.3 μM。AP22408 抑制兔骨吸收细胞介导的牙本质吸收，基于羟基磷灰石吸附实验显示具有骨靶向特性，并在甲状旁腺激素诱导的大鼠模型中显示出体内抗吸收活性。AP22408 有望用于骨质疏松和其他与骨相关疾病，比如佩吉特病、骨溶解性骨转移癌和与恶性肿瘤相关的高钙血症的研究。
HY-173187
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-27 是Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂，KD2 值为 0.119 μM。Keap1-Nrf2-IN-27 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞模型中促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达。
HY-13496
c-Fms
Inflammation/Immunology Cancer
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS ) 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM，MV-4-11，M-o7e 和 TF-1 细胞增殖，IC50 为 2.6，21，41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
HY-169120
Telomerase
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂，通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制，导致 T 环缺陷，来诱导端粒缩短和细胞衰老来，进而发挥其抗肿瘤活性。同时，FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-N2292
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Inflammation/Immunology
金线莲苷
HY-153190A
Ferroptosis STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-W028142
HY-108327
Potassium Channel
Neurological Disease
PF-05020182 是口服有效的 Kv7 通道 (Kv7 channel ) 开放剂，可激活人的 Kv7.2/7.3 、Kv7.4 和 Kv7.3/7.5 ，EC50 分别为 334 nM、625 nM 和 588 nM。PF-05020182 在大鼠角膜电击诱发的强直性癫痫 (MES) 模型中表现出抗惊厥活性。PF-05020182 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-158062
PROTACs DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ，能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中，能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-AF0006A
Others
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
10 kcal% Fat Diet (Matching Sucrose to HY-AF0006) 是 40 kcal% Fat, 20 kcal% Fructose and 2% Cholesterol Diet (HY-AF0006) 的对照组饲料。40 kcal% Fat, 20 kcal% Fructose and 2% Cholesterol Diet 是一种高脂肪、高果糖和高胆固醇饮食，可用于建立非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 模型。
HY-137307
HY-N10802
ERK Akt PI3K Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-12137R
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替 (Standard)
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-175758
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
AChE-IN-94 是一种具有口服活性并且能够穿过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂，IC50 为 0.40 μM，Ki 为 0.28 μM。AChE-IN-94 可抑制自发性和 AChE 介导的 Aβ1-42 聚集。AChE-IN-94 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘模型中可缓解认知/记忆缺陷。AChE-IN-94 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-N0213R
HY-W707539
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂，IC50 值为 0.48 nM，具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg)，并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-114873
HY-147136
YAP
Cancer
MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-126360
HY-117985S
HY-139382
Cytochrome P450
Neurological Disease
2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione (compound 3d) 是一种维生素 K (HY-B2172) 类似物，在戊四唑 (PTZ) 诱发的癫痫模型中表现出保护作用。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 显著提高斑马鱼和 HT-22 细胞中的 ATP 水平。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 有比较好的脑透过性。
HY-B0217R
NTZ (Standard); NSC 697855 (Standard)
Reference Standards Parasite Influenza Virus Autophagy
Infection Cancer
硝唑尼特(Standard)
anthelmintic )，对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖，IC50 为 2.4 μM。Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic ) 胃肠炎的研究。Nitazoxanide还具有抗病毒特性。 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。
HY-115893A
CDK
Cancer
P18IN005 hydrochloride 是一种 p18 抑制剂，在负向调节造血干细胞 (HSC) 自我更新方面表现出强效活性。研究表明，P18IN005 hydrochloride 在抑制小鼠模型中的 HSC 自我更新方面比 p27 更有效。P18IN005 hydrochloride 促进短期培养中功能性 HSC 的扩增。
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis )，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-169919
Histone Demethylase Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶（HDM ）抑制剂，可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ，IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成，对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用，MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-139398
Antibiotic Bacterial
Infection
TBI-223 是一种口服有效的恶唑烷酮类抗生素和抗菌剂。TBI-223 对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有活性。TBI-223 在 HepG2 细胞中抑制线粒体蛋白合成 (MPS) 的 IC50 为 68 μg/mL。TBI-223 在三种小鼠模型 (血流感染、皮肤感染和骨感染) 中对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染有效。TBI-223 可用于结核病研究。
HY-169986S
JAK
Inflammation/Immunology
TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响，提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
HY-W015815
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
6-甲基烟酰胺
2+ 阳离子之间的配位作用。6-Methylnicotinamide 可使钙钛矿太阳能电池的效率提高至 24.33%，并具有优异的环境存储、热和光稳定性。
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
COX Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
COX-2 表达水平，并且可以通过分泌 BMP2 促进小鼠颅骨缺损愈合。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-160998
CCR
Inflammation/Immunology
YM-344031 是口服有效的 CCR3 拮抗剂。YM-344031 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子-1 (eotaxin-1) 和 RANTES 与 CCR3 的结合，IC50 分别为 3.0 和 16.3 nM。YM-344031 可抑制配体诱导的细胞内 Ca2+ 浓度升高和配体诱导的趋化作用。YM-344031 可抑制 Eotaxin-1 诱导的恒河猴血液嗜酸性粒细胞形态变化，并预防小鼠中的过敏性皮肤反应。
HY-B1864AR
Ksg hydrochloride (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐 (Standard)
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-123033AR
HY-162962
HY-W127530R
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-P990012
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vamikibart (RG6179) 是一种靶向 IL-6 的单克隆抗体，可用于抑制葡萄膜性黄斑水肿 (UME)，减少视网膜渗漏。Vamikibart 可降低前房 (AC) 细胞密度，说明降低眼内炎症水平。Vamikibart 还可以用于评估 UME 模型的超广角荧光素血管造影 (UWFA) 渗漏动态，以量化视网膜渗漏变化反映 UME 抑制效果。
HY-12119
HY-173515
FAK
Cancer
FAK-IN-26 是一种可穿透血脑屏障的 Focal Adhesion Kinase (FAK) 抑制剂 (IC50 ：0.87 nM)。FAK-IN-26 显著抑制 A549 和 SKOV-3 细胞系中的肿瘤细胞活力、癌症干细胞活性和细胞迁移。FAK-IN-26 具有强效抗癌活性，在 A549 和 SKOV-3 肿瘤小鼠模型中，其抑瘤率分别为 59.15% 和 57.9%。
HY-101663
MK-8408
HCV
Infection
Ruzasvir (MK-8408) 是一种口服有效的基因型 HCV 非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂，可抑制 NS5A 突变体 GT1a、GT1a L31V、GT1a Y93H、GT2b、GT3a 和 GT4a 的复制，EC90 范围为 0.003 至 0.067 nM。Ruzasvir 在恒河猴中表现出良好的药代动力学特征。
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-N0665R
(8E)-Nuezhenide (Standard)
Reference Standards NF-κB Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷 (Standard)
NF-κB 和 wnt/β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-157214
STING Molecular Glues
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-119530R
HY-W747879
Isotope-Labeled Compounds COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-131944
Apoptosis HSV
Infection Cancer
乙酰谷胱甘肽
apoptosis )。
HY-123479
Antibiotic
Infection
CK0492B是一种的双氨脲类抗生素，它在体外具有抗牙斑的作用，并且在实验性小鼠牙病模型中显示出有效性。一项为期12周的比格犬研究比较了它在减少牙斑和牙龈炎、潜在的染色能力以及安全性方面的效果。由于犬类牙周病的发病和进展与人类相似，因此选择了犬作为研究对象。氯己定醋酸盐被选作牙斑和牙龈炎减少以及染色的阳性对照，因为它在人类和犬类中均有效。
HY-P991541
CCR HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-168899
FAK Apoptosis
Cancer
FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 : 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-149838
NF-κB
Cancer
NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex/λem=489/628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元，而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。
HY-N8960
Others
Neurological Disease
1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one是一种具有潜在的抗阿尔茨海默病活性化合物。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one的活性是通过在Caenorhabditis elegans阿尔茨海默病病理模型中的评估得出的。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one在生命科学相关研究中具有广泛的应用。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂，对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM，对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体，影响脂质和葡萄糖代谢，并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型，并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-P990264
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-P11076
Complement System
Cancer
CP-EPS8-NLS 是一种具有抗 AML 特性的肽。CP-EPS8-NLS 可干扰 ESP8 相关信号传导，并在多种 AML 细胞类型中发挥抗 AML 活性。CP-EPS8-NLS 在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。CP-EPS8-NLS 可下调 EPS8 表达及其下游通路。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-126477R
HY-134914
Antibiotic Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素，通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7，HB3，Dd2 和 A2，IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用，可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-167706
GPR35
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂，具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35，显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状，效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化，使其更符合药物设计的要求。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-N1440R
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物，是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂，靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-101447
EPH 116
Src Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
HY-117938
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
T-3861174 是脯氨酰 tRNA 合成酶（PRS ，Aminoacyl-tRNA Synthetase）抑制剂，而不完全抑制其翻译过程。T-3861174 能够激活 GCN2-ATF4 途径，诱导包括 SK-MEL-2 在内的多种肿瘤细胞系死亡。T-3861174 在多种异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性，而不显著影响体重。
HY-145253
HY-145254
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂，具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM，显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验，以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-116945
Endogenous Metabolite
Others
双草酰苯胺
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂，具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中，YM-60828 不延长凝血时间，但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性，未表现出抗凝血酶活性，其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10，一种噻唑烷二酮类衍生物，是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂，具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如，增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-113427S
HY-168340
COX Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-6 (Compound 5l) 是 COX-2 和 15-LOX 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.201 μM 和 11.723 μM。COX-2/15-LOX-IN-6 可在血清中抑制 PGE、TNF-α、IL-6 和 iNOS 的表达，并在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-10819
Antifolate
Cancer
AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 抑制剂，对人 GARFT 的 Ki 为 28 nM，且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物，Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长，IC50 分别为 4 和 2.9 nM，也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-171317
Bacterial
Infection
SMARt751 靶向转录调控因子 VirS ，抑制其 DNA 结合能力，上调 mymA 操纵子的表达，从而激活 Ethionamide (HY-B0276)，增强 Ethionamide 的抗菌活性。SMARt751 增强了 Ethionamide 对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 的抗菌活性，逆转了 Ethionamide 的耐药性。SMARt751 在小鼠模型中提高了 Ethionamide 的抗菌效果，并降低了其的有效剂量。SMARt751 具有血脑屏障通透性。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-12119A
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体，通过酯酶转化为尼氟酸，从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-126704
KC-8857
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物，具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用，这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流，包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道，从而延长心脏动作电位和QT间期，并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM)，具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性，有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难，并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用，包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Huntingtin Parasite
Infection Neurological Disease
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-175540
PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
PDGFRα kinase-IN-2 是一种强效的 PDGFR-α 抑制剂，其 IC50 为 2.1 nM。PDGFRα kinase-IN-2 对人结肠癌 HT-29 细胞具有抗癌活性，其 IC50 为 1.48 μM。PDGFRα kinase-IN-2 在斑马鱼模型中具有抗血管
生成活性，且胚胎致死毒性较低。PDGFRα kinase-IN-2 可用于结肠癌和抗血管生成研究。
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-173065
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
HY-143286
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-W028142R
HY-124954
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物，是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，对人 NNMT，猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM，2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中，JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂，对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合，Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg，腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-162639
HY-10932
Ro 13-5057
nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-15698B
PKD Pim Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-128932R
HY-B0130S1
HY-P5875
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂，具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平，同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性，并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-W015815R
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接，是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
SGLT2 ) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-12098R
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (hydrochloride) (Standard） 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
HY-170232
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-29 (Compound 22) 是一种 RIPK1 抑制剂，IC50 为 6.9 nM。RIPK1-IN-29 通过抑制 RIPK1 发挥抗坏死性凋亡 (Apoptosis ) 活性。RIPK1-IN-29 在 TNF-α 诱导的炎症体内模型中，10 mg/kg 剂量可保护小鼠免于体温过低和死亡。RIPK1-IN-29 可用于炎症性疾病领域的研究。
HY-137655A
Protein Arginine Deiminase
Cancer
BMS-P5 free base 是一种选择性口服活性肽基精氨酸脱亚胺酶 4 (PAD4 ) 抑制剂，IC50 为 98 nM。BMS-P5 free base 对 PAD4 的选择性优于 PAD1、PAD2 和 PAD3。 BMS-P5 free base 阻断多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 形成并延缓同基因小鼠模型中 MM 的进展。
HY-172874
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50 : 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用，可用于肿瘤免疫耐受的研究。
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂，具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍，并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报，提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-148278
SOS1 Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-119821R
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物，对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性，IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用，且无副作用。
HY-168336
PPAR
Metabolic Disease
E0924G 是一种口服有效的 PPARδ 激活剂，EC50 为 2.82 μM。E0924G 促进骨保护素 (OPG) 表达的上调，EC50 为 0.29 μM。E0924G 可降低 RANKL 诱导的破骨细胞分化并抑制 RAW264.7 巨噬细胞中的 F-肌动蛋白环形成。E0924G 可调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。
HY-145799A
Liposome
Cancer
5A2-SC8 TFA 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 TFA LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-175465
Interleukin Related STAT
Cancer
SMI-10B13 是一种制瘤素 M (OSM ) 抑制剂，其解离常数 (KD ) 值为 6.6 μM。SMI-10B13 可抑制 T47D 和 MCF-7 细胞系中 OSM 介导的 STAT3 磷酸化，IC50 值分别为 136 nM 和 164 nM。SMI-10B13 在人乳腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-168861
Beta-lactamase Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1 , NDM-1 ) 的共价抑制剂，IC50 为 7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可抑制耐药菌株，与 Meropenem (HY-13678) 一起使用时具有协同抗菌作用。NDM-1 inhibitor-8 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-18618
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-N6967R
HY-13224
Kinesin Apoptosis Mitosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型，是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂，并导致形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC)，具有抗肿瘤活性。
HY-117727
HY-103146
HY-175232
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ，IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-159798
PROTACs p38 MAPK
Cancer
NR-11c 是一种选择性的和有效的 p38α PROTAC 降解剂。NR-11c 可在多种肿瘤细胞中有效降解 p38α 。NR-11c 腹腔注射或尾静脉注射给小鼠后，主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症的研究。(粉色: p38α 抑制剂 5 (HY-159799); 黑色: 连接子 (HY-159800); 蓝色: VHL E3 连接酶配体(HY-112078))
HY-N2584A
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-163396
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-B1279
Dipyrone hydrate; Methamizole sodium hydrate
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
HY-W013411A
HY-156568B
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-123972
KL-2
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物，是选择性超伸长复合体 (SEC ) 抑制剂，通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用，导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用，Ki 值为 1.50 μM。
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-19480
HY-175215
Parasite
Infection
PfPK6-IN-1 是一种强效且选择性的 PfPK6 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 μM。PfPK6-IN-1 能抑制疟原虫色素形成，一种疟原虫特异性的特有的血红素解毒途径，对β-血红素 (βH) 的 IC50 值为 13 μM。PfPK6-IN-1 具有快速且广谱的抗疟疾特性，对敏感型和耐药型疟原虫菌株均有效。PfPK6-IN-1 可用于抗疟疾剂的研究。
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-149666
DGK
Cancer
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα ) 和 0.006 μM (DGKζ )。
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-B1279R
Dipyrone hydrate (Standard); Methamizole sodium hydrate (Standard)
Reference Standards COX Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (Standard)
HY-157526
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
HY-168493
FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂，对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-175294
PD-1/PD-L1 NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力，对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
HY-175252
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂，其对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 值约为 2.9 nM， Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFRC797S 的降解，并下调与 EGFR 相关的转录组，并对 EGFRWT 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))。
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤的活性。
HY-16160
Autophagy ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-170321
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 31 (compound 19) 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 31 在癌症研究中起着重要作用。
HY-148789
HY-W033577
HY-174996
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：BRD4 配体 (HY-78695)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-D2259)，黑色：Linker，E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。
HY-156568
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-149090
Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物，其靶向 AChE ，BuChE ，hu MAO-B IC50 值分别为 5.3 μM，12.4 μM，1.9 μM，在体外具有良好的血脑屏障通透性，可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用，可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-161380
Fungal
Infection
Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
HY-158438
MNK
Cancer
MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
HY-173330
HDAC
Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC50 : 0.95 nM)、HDAC2 (IC50 : 0.86 nM)、HDAC3 (IC50 : 1.06 nM)和 HDAC8 (IC50 : 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。
HY-149288
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-P99053
HY-156568A
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-174989
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
ATM-IN-2 是一种选择性且口服有效的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。ATM-IN-2 具有高度的激酶选择性 (相对于 PIKK 家族成员的选择性超过 700 倍)。ATM-IN-2 通过抑制 ATM 磷酸化和下游信号通路 (p53、H2AX) 发挥抗肿瘤作用并促进细胞凋亡 (apoptosis )。ATM-IN-2 可用于实体瘤，如结肠癌的研究。
HY-173000
Apoptosis Ferroptosis STAT
Cancer
STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种抗癌剂。STAT3-IN-40 可通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，引发 CD4+ 和 CD8+ T淋巴细胞免疫反应，并诱导肿瘤细胞铁死亡 (ferroptosis ) 和凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-40 可用于癌症化学免疫治疗药物的研究。
HY-N1198
HY-N4110
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-169994
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-138063
HY-B0581
HY-B1279A
Dipyrone; Methamizole sodium
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
安乃近
HY-157136
HY-N0217
HY-B2181
Bismuth(III) oxynitrate
Bacterial
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
碱性硝酸铋
HY-W145499
HY-173558
PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis
Cancer
PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳，但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-163631
Fungal Endogenous Metabolite
Infection
Antibacterial agent 218 (compound d28) 是一种具有口服活性的 甾醇24-C-甲基转移酶 抑制剂，其 IC50 值为 0.273 μM。Antibacterial agent 218 对白色念珠菌 SC5314 表现出抗真菌活性，其 IC50 值为 0.25 μg/mL。
HY-143883
PROTACs Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM，GI50 =0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
HY-153898
Amyloid-β
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体，结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.005 μM (DGKα ) 和 0.001 μM (DGKζ )。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂，Cystemustine 能造成 DNA 交联，从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期，受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究，包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-172225
Apoptosis Autophagy Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移，并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-B1448
HY-162713
EGFR PI3K PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ ，PI3Kδ 的 IC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-N1420A
L-Rhamnose monohydrate
Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂，在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-130179
Apoptosis
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ 受体激动剂，具有增强神经生长因子（NGF）诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ 受体结合，并且在作为σ 受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-137555
11-dehydro-2,3-dinor TXB2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
11-dehydro-2,3-dinor Thromboxane B2 (11-dehydro-2,3-dinor TXB2) 是 TXA2 无活性代谢物 TXB2 的代谢物。它由 TXB2 通过胞浆醛脱氢酶 (ALDH) 和 β-氧化形成。在手术诱发的肌腱过度使用大鼠模型中，11-脱氢-2,3-二甲胺 TXB2 的水平增加了 5.2 倍。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂，对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-101046
5-HT Receptor SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂，可用于神经疾病研究。
HY-147696
HSP AMPK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
HY-170591
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物，可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖，IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-120355A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa 2 (SK) 通道负变构调节剂，对 KCa 2.2 (SK2) 和 KCa 2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP)，并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
HY-B1864BR
Ksg hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
春雷霉素盐酸盐水合物 (Standard)
HY-170233
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-100591
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-161072
HY-145255
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂；SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-173596
VAP-1 Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
SNT-8370 是一种口服活性的 VAP-1 (IC50 : 10 nM) 和髓过氧化物酶 (MPO ) (IC50 : 17 nM) 抑制剂，其对 VAP-1 和 MPO 的抑制效力比其他哺乳动物过氧化物酶高 100-1000 倍。SNT-8370 可抑制 MPO 介导的 LDL 脂质过氧化。SNT-8370 可抑制急性炎症肺损伤模型中的白细胞浸润。SNT-8370 是一种抗炎化合物，可用于炎症性疾病的研究。
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-173276
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-4 (Compound 7) 是一种具有口服活性的 SARM1 抑制剂，在小鼠模型中以 50mg/kg 口服给药后，可降低血浆神经丝轻链 (NfL ) 水平。SARM1-IN-4 通过抑制 SARM1 的 NAD+ 水解酶活性来阻止程序性轴突退化，可用于神经退行性疾病和神经系统疾病 (如多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、帕金森病和周围神经病变等) 相关领域的研究。
HY-103171R
HY-13072R
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-120050
Phospholipase
Inflammation/Immunology
GK470 (compound 28) 是一种 IVA 组胞质磷脂酶 A2 (GIVA cPLA2 ) 抑制剂，在囊泡实验中显示 IC50 为 300 nM。GK470 具有抗炎活性，在 SW982 成纤维细胞样滑膜细胞中，抑制了花生四烯酸的释放，IC50 值为 0.6 μM。GK470 表现出与 Methotrexate (HY-14519) 相当的抗炎作用在预防性胶原诱发关节炎模型中，并显著降低了血浆 PGE2 水平。
HY-145628
HY-108467R
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Cardiovascular Disease
GGsTop (Standard） 是 GGsTop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂，对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71，对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中，GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-131803
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Inflammation/Immunology
Urolignoside 是一种抗氧化剂，具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基，并对 β-carotene 具有抗氧化作用。3'-Azido-3'-deoxyguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152478
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135317F
CA-4948 phosphate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib phosphate (CA-4948 phosphate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的磷酸盐形式。Emavusertib phosphate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib phosphate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib phosphate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-122611R
Reference Standards Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
HY-144256
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种强效且具有口服活性的染色质域解旋酶 DNA 结合蛋白 1 样蛋白 (CHD1L ) (致癌基因) 抑制剂，对于 cat-CHD1L 的 IC50 值为 3.3 μM。CHD1Li 6.11 能够抑制肿瘤类器官中上皮间质转化 (EMT)，诱导间质上皮转化 (EMT 的逆转)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。CHD1Li 6.11 可用于癌症研究，如结直肠癌。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂，在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离，以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力，表明与标准 NSAID 相比，它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
iNOS ，ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5，110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂，可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用，包括缺血/再灌注损伤，牙周炎，失血性休克，炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-155740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.4 nM)，具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长，对小鼠无明显毒性。
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-13075
HY-135317B
CA-4948 hydrochloride
IRAK FLT3 Apoptosis NF-κB MyD88
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib hydrochloride (CA-4948 tosylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的盐酸盐形式。Emavusertib hydrochloride 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib hydrochloride 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168709
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂，可促进 Nrf2 核转位，增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放，IC50 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-14648C
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂，能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用，其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-111164
p38 MAPK Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂，具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生，同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-143286A
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-109106
SK-1403 free acid; AJT240 free acid; PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT
HY-159962
Glutaminase
Metabolic Disease
TGase2-IN-1 (Compound 22) 是口服有效的 TGase2 抑制剂，IC50 为 1.12 μM。TGase2-IN-1 抑制人视网膜微血管内皮细胞中的 TGase2 ，IC50 为 0.07 μM。TGase2-IN-1 的口服生物利用度为 74.6%。TGase2-IN-1 可在小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病模型中抑制视网膜血管渗漏。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-162759
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R ) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R ，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
HY-144777
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号，用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S，以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用，在糖尿病模型中也得到探究。
HY-137048
SARS-CoV HIV HCV
Infection
PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂，对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染，还能抑制动物模型感染。
HY-169404
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 是一种口服有效的 TGF-β 抑制剂。TGFβ-IN-2 在体外能抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。TGFβ-IN-2 在 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中表现出优异的抗纤维化效果。TGFβ-IN-2 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-N0632
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-B1350A
HY-151547
P2X Receptor
Neurological Disease
MRS4719 是一种有效的 P2X4受体 拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+ ]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-173005
PI3K Akt GSK-3 Apoptosis
Cardiovascular Disease
JZ19 降低细胞内 LDH 和 ROS 水平，并对 oxygen-glucose deprivation (OGD) 诱导的心肌细胞损伤表现出抗氧化活性。JZ19 通过 PI3K-AKT-GSK3β 信号通路逆转 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心肌细胞肥大和细胞凋亡 (apoptosis )。JZ19 在小鼠模型中减轻 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心力衰竭。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR Bcr-Abl
Neurological Disease Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂，对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-168333
5-HT Receptor mTOR CDK
Neurological Disease
5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是 5-HT6 受体 (5-HT6 receptor ) 的拮抗剂，Ki 为 23 nM，Kb 为 6.62 nM。5-HT6 inverse agonist 1 可抑制 5-HT6R 介导的 Cdk5 和 mTOR 信号通路。5-HT6 inverse agonist 1 可在大鼠模型中降低脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-W099563
Biochemical Assay Reagents
Others
硬脂酸对硝基苯酯
HY-169332
Piezo Channel ERK
Metabolic Disease
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂，EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路，从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-16232R
Reference Standards Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Glufosfamide (Standard) 是 Glufosfamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glufosfamide 是一种葡萄糖偶联的烷化细胞毒性剂和 Ifosfamide (HY-17419) 的衍生物。Glufosfamide 在癌细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 频率增加，并提高 caspase-9 和 caspase-3 的表达。Glufosfamide 在 MiaPaCa-2-RFP 小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Glufosfamide 可用于肝细胞癌、前列腺癌和胰腺癌研究。
HY-N1486R
HY-170495
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161996
HY-135317D
CA-4948 mesylate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib mesylate (CA-4948 mesylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的甲磺酸盐形式。Emavusertib mesylate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib mesylate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib mesylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19145
CI-992
Renin
Cancer
PD-134672 (CI-992) 是一种含有 2-氨基-4-噻唑基取代基的肾素抑制剂。PD-134672 在体外对猴子肾素具有强效抑制作用，并且对相关的天冬氨酸蛋白酶牛猫hepsin D 仅有微弱抑制。该化合物在高肾素正常血压的猴子中表现出口服降血压活性。基于其在体外实验和正常血压猕猴模型中的优越效果和持久作用，PD-134672 被选择用于进一步在肾性高血压猴子中的评估。
HY-172826
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic )，一种强效的 MRSA 抑制剂，对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL，对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶，具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
HY-149648
RSV DNA/RNA Synthesis
Infection
JNJ-8003 是一种强效且口服有效的非核苷类呼吸道合胞病毒聚合酶 (RSV polymerase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.29 nM。JNJ-8003 靶向 RSV 的 L 蛋白聚合酶复合物 (IC50 = 0.67 nM)，通过抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的活性来阻断病毒基因组的转录和复制。JNJ-8003 在体外表现出亚纳摩尔活性，并在小鼠和新生羔羊模型中表现出显著的疗效。JNJ-8003 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 的研究。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂，能够以极高的效力结合 RARs ，Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性，在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中，ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中，ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长，抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂，可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流；减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，具有镇痛活性。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-170568
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期，在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖，IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-173180
HY-135317C
CA-4948 tosylate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib tosylate (CA-4948 tosylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的甲苯磺酸盐形式。Emavusertib tosylate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib tosylate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-15150R
TAM Receptor Reference Standards
Cancer
Bemcentinib (Standard) 是 Bemcentinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcent
HY-109106A
SK-1403; AJT240; PLS240
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet sodium 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet sodium 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet sodium 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet sodium 可用于研究 SHPT。
HY-155457
Phosphodiesterase (PDE) STING
Cancer
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50 =68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
HY-161834
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-170796
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase-IN-11 (compound C5f) 是 α-Amylase 抑制剂 (IC50 =0.56 μM)，可降低体内糖水平。α-Amylase-IN-11 对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有中等抑制作用，IC50 =11.03 μM。α-Amylase-IN-11 可显著降低小鼠模型中的葡萄糖浓度，具有用于糖尿病研究的潜力。
HY-154361
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173075
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 267 (Compound 5q) 是 RIPK3 和 MLKL 的激活剂。Anticancer agent 267 可抑制多种癌细胞系的增殖（MDA-MB-231、MDA-MB-486 和 MCF-7 的 IC50 分别为 9.79、10.77 和 5.94 μM），在 subG1 期阻滞细胞周期，并在细胞 MDA-MB-231 中诱导坏死性凋亡 (necroptosis )。Anticancer agent 267 小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-100546
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶，是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-150596
Apoptosis Bcl-2 Family JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位，从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显的肝、肾毒性。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-32746
Biochemical Assay Reagents
Others
5-溴-2-氟吡啶
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物，是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-161520
Glucocorticoid Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解，抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-120387
HY-P5645
HY-15303S
AIC316-d4-1; BAY 57-1293-d4-1
Isotope-Labeled Compounds HSV
Infection
普瑞利韦-d4 -1
4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-14687
(rac)-BMN-673; (rac)-LT-673
PARP
Cancer
(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂，Ki > 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-174973
Fungal Cytochrome P450
Infection
CYP51-IN-26 是一种 CYP51 抑制剂，其 IC50 值约为 0.40 μM。CYP51-IN-26 可根除耳念珠菌生物膜。CYP51-IN-26 在累积实验中显著改善细胞摄取能力。CYP51-IN-26 在 G. mellonella 和 D. melanogaster 模型中均能保护免受耳念珠菌感染。CYP51-IN-26 可用于真菌感染研究。
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-42682R
D-Galactosamine HCl (Standard)
Reference Standards Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 (Standard)
HY-B0380B
GIC-1001
Biochemical Assay Reagents
Others
Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂，设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯)，在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果，优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适，显示出潜在的优越性。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂，具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数，为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下，可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度（IC50 ），显示出其抑制潜力。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-119221A
LPL Receptor
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-175342
LOXO-338
Bcl-2 Family
Cancer
FCN-338 (LOXO-338) 是一种口服有效的选择性 Bcl-2 抑制剂，其对 Bcl-2/BAK 相互作用的 IC50 为 4.5 nM。FCN-338 可有效抑制滤泡性淋巴瘤 (FL)、急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，且不会引起显著的体重减轻。FCN-338 具有广谱抗癌活性，适用于滤泡性淋巴瘤 (FL)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞白血病 (SLL)、AML 和 ALL。
HY-173251S
GABA Receptor
Neurological Disease
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂，是蓝藻的光合作用调节酶。 因此，Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统，并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-135317E
CA-4948 maleate
IRAK FLT3 NF-κB MyD88 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Emavusertib maleate (CA-4948 maleate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的马来酸盐形式。Emavusertib maleate 是口服有效的 IRAK4 (IC50 =57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib maleate 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子（如 IL-6 和 IL-10）的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Emavusertib maleate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115630
RIP kinase Caspase Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-160876
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集，可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-169940
HDAC
Inflammation/Immunology
Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC5 、HDAC8 、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂，抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM)，抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg，口服，抑制率为 10%)。
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-160962
Caspase Apoptosis
Cancer
SM1044 是二氢青蒿素 (DHA) 二聚体。SM1044 可激活 caspase ，诱导 RL95-2 和 KLE 细胞凋亡 (apooptosis )。SM1044 可抑制癌细胞 RL95-2、KLE、HEC-50、HEC-1-A、HEC-1-B、AN3CA 的增殖，IC50 < 3.6 μM。SM1044 可抑制 RL95-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-116264
Ser/Thr Protease
Cancer
CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-117088
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-173293
ASK1
Inflammation/Immunology
ASK1-IN-8 (Compound 35) 是一种具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。ASK1-IN-8 在 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型实验中，能显著降低血浆丙氨酸转氨酶 (ALT ) 水平，对肝脏起到保护作用。ASK1-IN-8 可用于肝脏疾病相关领域的研究。
HY-175729
CDK
Cancer
Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-N1420
HY-175243
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cancer
ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis )。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
HY-159937
Wee1 CDK
Cancer
PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
HY-N9481
HY-128724
p97
Cancer
CB-5339 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 <30 nM ，可用于白血病研究，详细信息请参考专利 WO2015109285A1 中的化合物 FF07。
HY-147429
Abx MCP; RG6006
Bacterial Antibiotic
Infection
Zosurabalpin是一种靶向脂多糖转运体 (LptB2 FGC复合物) 的多肽抗生素，可以阻断脂多糖的运输，导致内毒素在细胞内积累，对耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌 (CRAB) 表现出优异的抗菌活性 。
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC5-IN-6 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂，IC50 值为 81 nM。TRPC5-IN-6 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性，有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-168563
HY-150787
FXR Cytochrome P450
Metabolic Disease
BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。
HY-163611
ROR
Cancer
XY039 (compound 13e) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.55 μM。XY039 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-N0378R
HY-175321
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白的降解，在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中，其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究，例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-B0885
HY-175845
HY-176237
NAMPT Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 NAMPT 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。Nampt-IN-16 能降低细胞内 NAD+ 和 ATP 水平。Nampt-IN-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
HY-N0469
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂，对 p38α 的IC50 为 13 nM，对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-N0404
HY-147907
HY-N0378
HY-N6031
HY-149410
Topoisomerase
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物，是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-157839
PROTACs α-synuclein Tau Protein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
HY-119005A
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂，对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-149773S
HY-110120
HY-162606
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-173317
HY-N0171B
HY-N2423
HY-15582
Microtubule/Tubulin ADC Payload
Cancer
澳瑞他汀 E
HY-14485
HY-N0918R
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-N6951
HY-163612
ROR Apoptosis
Cancer
XY077 (compound 14a) 是一种 RORγ 反向激动剂，其 IC50 值为 0.004 μM。XY077 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )，在体内外均显示出抗增殖活性。
HY-148625
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
HY-107969R
Dopamine Receptor Reference Standards COX NO Synthase
Neurological Disease
Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
HY-168998
Fungal Casein Kinase
Infection
Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM，对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM，具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中，Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-14342A
Bombesin Receptor
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
芘
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强，在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR ) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。
HY-162829
URAT1 GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM，具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性，并表现出良好的 PK 特征。
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂，能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153369
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂，其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成，使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
HY-174387
c-Met/HGFR
Cancer
KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
HY-168782
HY-111310
HY-174806
HY-123468A
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-142042
MEK TGF-beta/Smad
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2 ) 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1 ) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
HY-B1138
CL-82204
COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-141140
5-EU
Biochemical Assay Reagents
Others
5-乙炔基尿苷
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-N6069R
Interleukin Related JAK STAT
Inflammation/Immunology
覆盆子酮葡糖苷 (Standard)
IL6/JAK1/STAT3 途径，抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
HY-Y0546S2
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-13 C 是 13 C 标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-139659
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-B1119
Bacterial Fungal Antibiotic Apoptosis
Infection Cancer
三氯生
抗菌剂 ，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-123461
NF-κB
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物，可有效抑制慢性阻塞性肺病（COPD）实验模型中的气道炎症和高反应性（AHR）。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位，从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-170583
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-10 (Compound ET11) 是人乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂，IC50 为 6.34 nM。hAChE-IN-10 可清除自由基，具有抗氧化活性。hAChE-IN-10 具有金属螯合活性，可抑制 Cu2+ (铜离子) 诱导的 Aβ1-42 聚集，减少淀粉样斑块的形成，并具有神经保护活性。hAChE-IN-10 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍。
HY-129109
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology Cancer
NBD-Pen 是首个针对脂质自由基具有高选择性和高灵敏度的荧光探针 (λex : 470 nm, λem : 530 nm)。NBD-Pen 检测脂质衍生的自由基优于生物系统中存在的其他活性物质，包括 H2 O2 ， ClO- ，O2 - ∙ 和 ∙OH。NBD-Pen 通过开启荧光直接检测活细胞中的脂质自由基。NBD-Pen 可降低炎症、细胞凋亡和氧化应激标志物。NBD-Pen 可用于多种疾病模型 (例如肝癌) 的研究。
HY-173129
NF-κB Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种抗炎剂，也能抑制氧化应激。Anti-inflammatory agent 97 能够抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中结肠缩短，并抑制结肠组织的炎症症状。Anti-inflammatory agent 97 能够调控炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路和氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。
HY-175277
HY-19109
Leukotriene Receptor
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM)，可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移，抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎，下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂，具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂，在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应，并导致受体的内化，从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-168589
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-P991664
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
DNA/RNA Synthesis
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
HY-162033
Chloride Channel
Others
PAT1inh-A0030 是一种选择性 PAT1 (SLC26A6 ) 抑制剂 (IC50 = 1.0 μM)。PAT1inh-A0030 在肠道液体吸收闭环模型中，抑制野生型和囊性纤维化 (CF) 小鼠 (CftrdelF508/delF508) 回肠的液体吸收。PAT1inh-A0030 可用于 CF 相关肠道疾病的研究。
HY-168096
HY-161643
HY-143880
HY-W010649
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-155735
HY-Y0546S1
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-d5 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。 Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-N1965
HY-N6636
NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Valencene 是一种可以从莎草属植物 (Cyperus rotundus) 中分离得到的倍半萜。Valencene 具有抗过敏、抗黑素生成、抗炎和抗氧化活性。Valencene 通过阻断 NF-κB 通路，抑制 Th2 趋化因子和促炎趋化因子的过度表达。Valencene 还能抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的产生和表达。Valencene 可以减轻 DNCB 致敏小鼠模型中的特应性皮炎症状，并恢复丝聚蛋白表达的降低。
HY-15893R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy
Cancer
DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂，以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤，显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-149246
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂，具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤研究。
HY-159585
Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂，具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用，下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达，显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点，并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-163765
PI4K Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155733
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-168770
RIP kinase TNF Receptor Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD ) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM)，这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
HY-161833
HY-125535
AMPK mTOR Autophagy Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM)，同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成，增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达，从而调节能量稳态，将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-168077
Fungal
Infection
Antibiofilm agent-12 (Compound C13) 是一种抗真菌剂，属于氨基甲酸酯衍生物。Antibiofilm agent-12 对 Candida auris 具有显著抗真菌活性，MIC90 为 237.9 μM。通过抑制 Candida auris 药物外排泵活性并促进麦角固醇耗竭，Antibiofilm agent-12 可阻碍 Candida auris 生物膜形成并减少其代谢灵活性。同时，Antibiofilm agent-12 也可在 Candida auris 感染后的秀丽隐杆线虫模型中发挥抗真菌活性。
HY-148813
PROTACs STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
HY-156077
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164576
NODA-Bz-SCN
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
NCS-MP-NODA (NODA-Bz-SCN) 是一种双功能螯合剂，可用于结合对 PD-L1 具有高度特异性的标记肽 DK222。通过氟化铝法合成相应的氟化放射性，NCS-MP-NODA 靶向 DK222 而获得放射性类似物 [18/19F]DK222。[18F]DK222 可以在多种癌症类型的异种移植模型中，通过 PET 示踪，对体内 PD-L1 量化。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
HY-175516
FXR PPAR
Inflammation/Immunology
dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种FXR/PPARδ 双重激动剂，通过 FXR 激动剂 GW-4064 与 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交产生。dual FXR/PPARδ agonist-2 具有强效的双靶点活性，其 FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50 ) 为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率为 69%。dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。
HY-175658
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Tau Protein
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-29 是一种 AChE/BChE 抑制剂。AChE/BChE-IN-29 表现出平衡的双重胆碱酯酶抑制活性，对电鳗胆碱酯酶 (eeAChE ) 的 IC50 值为 2.1 μM，对马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBChE ) 的 IC50 值为 6.3 μM。AChE/BChE-IN-29 在 E. coli 细胞模型中有效抑制 amyloid-β (Aβ42 ) 聚集和 tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-29 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-175289
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性，包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病，抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-122224
Sigma Receptor
Cancer
SW43 是一种 Sigma-2 选择性配体和激动剂。SW43 是开发癌症靶向药物化合物的理想分子。SW43 与DOX-L-NETA (89 Y) 偶联物在 VX2 癌肝肿瘤同种异体移植兔模型中具有抗肿瘤活性。SW 43 与 SW IV-52s 偶联形成的 SW III-123 可激活 NF-κB 通路，对卵巢癌细胞系有强效细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-168948
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-9 (Compound 7d) 通过结合 PqsR 蛋白在 Pseudomonas aeruginosa 中抑制群体感应 (quorum sensing )。Quorum sensing-IN-9 抑制群体感应系统相关基因 lasB、rhlA 和 pqsA 的表达，阻止毒力因子弹性蛋白酶 (elastase)、绿脓素 (pyocyanin) 和鼠李糖脂 (rhamnolipid) 的产生。Quorum sensing-IN-9 破坏 P. aeruginosa 的运动能力，抑制生物膜形成，降低 P. aeruginosa 的毒力和致病性。Quorum sensing-IN-9 在大蜡螟 (Galleria mellonella ) 幼虫模型中表现出抗感染活性。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-P10358A
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K acetate 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K acetate 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K acetate 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强，在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-103444
MMP
Cancer
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-174321
p38 MAPK PI3K Akt NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物，通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中，A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性，同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究。
HY-119413
Adenosine Receptor
Neurological Disease
9-乙基腺嘌呤
1 、A2 、A3 ) 竞争性拮抗剂的前体，自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT ) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki =27 nM)、A2 A (Ki =46 nM)、A3 (Ki =86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性，可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
HY-111827R
HY-175257
HY-117356A
P2Y Receptor NF-κB ERK Apoptosis
Inflammation/Immunology
MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂，EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis )。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性，激活 ERK1/2 通路，并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
HY-149948
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L ，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-164670
Others
Inflammation/Immunology
D228 是一种口服抗炎化合物。D228 可降低 ConA 诱导的 T 淋巴细胞增殖 (IC50 : 42.85 μM) 和 LPS 诱导的 B 淋巴细胞增殖 (IC50 : 3.15 μM)。D228 对炎症性肠病 (IBD) 有效。D228 通过下调 MyD88/TRAF6/p38 信号传导缓解 IBD 模型中 DSS (HY-116282C) 诱导的炎症反应。
HY-174999
HY-169403
HY-174350
Casein Kinase SARS-CoV
Infection
CK2-IN-15 (Compound Biv5) 是一种选择性和有效的二价蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 值为 51 pM。CK2-IN-15 显著降低了 SARS-CoV-2 在 HEK-ACE2-TMPRSS2 和 Vero 细胞中的复制，并且在人类鼻上皮细胞的体外模型中也降低了病毒的复制。CK2-IN-15 有望用于 β 冠状病毒感染相关疾病的研究。
HY-N0352
Parasite
Infection
对叶百部碱
Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药，对恶性疟原虫 (Pf FNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs ) 具有抑制活性。Tuberostemonine 可以减少豚鼠因柠檬酸引起的咳嗽次数。Tuberostemonine 在急性肺部炎症小鼠模型中可减少支气管肺泡灌洗液 (BALF)、中性粒细胞和巨噬细胞浸润，并减少支气管周围和血管周围炎症细胞浸润。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
HY-124388
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂，具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 是一种口服有效的抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，Chloroquine (HY-17589A) 敏感的 Thai 株和 Chloroquine 耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC50 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-141547
HY-123468
HY-172409
HY-159925
HY-17638A
DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)
SGLT
Neurological Disease
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂，具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性，改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
HY-P990789
CTLA-4
Others Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂，靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4，并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如乳腺癌和结肠癌。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物，可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰，影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失，可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化，促进 Warburg 代谢，伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病（如多发性硬化症实验模型）及癌症代谢调控，其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-Y0546S
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Photosensitizer
Cancer
Benzophenone-d10 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-107811R
HY-162688
Telomerase G-quadruplex Apoptosis Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM)，并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性，缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍，破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-149365
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-117694
HY-P991669
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-N2840
Allodulcitol
Bacterial Drug Intermediate
Metabolic Disease Cancer
蒜糖醇
HY-172171
GSK-3 β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂，IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路，促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396，减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-171174
CDK STAT Wnt
Cancer
CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂，IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化，IC50 为 17.9 nM，在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路，IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 57%。
HY-161778
HDAC VD/VDR
Inflammation/Immunology Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-172092
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累，诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期，抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM)，并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-142870
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
HY-157793
HY-161644
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂，可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖，IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-13508R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120 (Standard） 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-175165
Enterovirus
Infection
Jun6504 是一种肠道病毒 (enterovirus ) 2C 蛋白抑制剂。Jun6504 对 EV-D68 (EC50 = 250 nM)、EV-A71 (EC50 = 502.4 nM) 和 CVB3 (EC50 = 1049 nM) 的多种毒株均表现出强效广谱抗病毒活性。Jun6504 在 EV-D68 感染的新生小鼠模型中可改善瘫痪评分并促进体重增长。Jun6504 能降低脊髓和感染股四头肌中的病毒滴度。Jun6504 可用于 EV-D68 抗病毒研究。
HY-10932R
Ro 13-5057 (Standard)
Reference Standards nAChR iGluR
Neurological Disease
茴拉西坦(Standard)
2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。
HY-170228
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-9 (Compound D9) 是一种 c-Kit 的抑制剂。c-Kit-IN-9 通过阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 通路激活，从而抑制 J774A.1、RAW264.7、MPMs 细胞及肺组织中的炎症反应，同时 c-Kit-IN-9 在急性肺损伤和败血症小鼠模型中展现出良好的抗炎活性。c-Kit-IN-9 可用于急性肺损伤及相关炎症性疾病领域的研究。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒（RSV）的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase，IC50 =0.089 μM)，还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM，HEp-2)，(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性，可降低病毒滴度。
HY-168966
Phosphodiesterase (PDE) iGluR
Neurological Disease
PDE2 inhibitor 6 (Compound 1) 是口服有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂，可抑制 PDE2A 、PDE3B 和 PDE10A2 ，IC50 分别为 0.95 nM、6.17 μM（pIC50 =5.21）和 87.1 nM（pIC50 =7.06）。PDE2 inhibitor 6 可调节 AMPA 受体的活性，增强突触可塑性并在大鼠模型中提高学习和记忆功能。PDE2 inhibitor 6 具有血脑屏障通透性。
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2，IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集，EC50 为 0.053 μM，并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性，GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-N0713
SARS-CoV NF-κB Interleukin Related
Infection
香叶木素-7-O-葡萄糖苷,
IC50 = 0.74 μM) 和体内实验中均表现出强效的抗 SARS-CoV-2 抗病毒和抗炎活性。Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside 在斑马鱼模型中，与芫荽 (Pae) 和5-羟甲基糠醛 (5-HMF) 以 3:4:3的比例结合时，具有显著的抗血栓活性。
HY-122830
PROTACs Btk NF-κB
Cardiovascular Disease Cancer
DD-03-171 是一种 PROTAC BTK 降解剂。DD-03-171 可通过降解 BTK 、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC50 = 5.1 nM)，并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。（粉色：BTK ligand 9 (HY-168292)；黑色：连接体 (HY-28875)；蓝色：Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717)）。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症，延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161827
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 14 (Compound C17) 对 MRSA 和 MRSA 感染的小鼠皮肤模型具有抗菌作用。Anti-MRSA agent 14 对抗 MRSA 的潜力比 Norfloxacin (HY-B0132) 更大。Anti-MRSA agent 14 破坏细胞膜并抑制代谢。Anti-MRSA agent 14 对 S. aureus ATCC 6538、S. aureus ATCC 29213、S. epidermidis ATCC 12228 和 MRSA 的抗菌 MIC 值分别为 1、2、2、1 μM。
HY-163436
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
HY-170855A
PROTACs RET
Cancer
YW-N-7 (TFA) 是一种靶向抑制和降解 RET 激酶的 PROTAC ，DC50 为 88 nM。YW-N-7 (TFA) 可在 KIF5B-RET 驱动的异种移植小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤活性，可用于癌症领域的研究 (结构: 红色部分为靶蛋白配体: HY-170856; 蓝色部分为 E3 连接酶配体: HY-1708557; 黑色部分为 linker; E3 连接酶配体 + linker：HY-170858)。
HY-170448
PROTACs Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子（如 TGF-β1 和 β-catenin）的表达，在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-100574A
HY-121586
Bay g 6575
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
那法扎琼
HY-158696
HY-109106B
(Rac)-SK-1403 free acid; (Rac)-AJT240 free acid; (Rac)-PLS240 free acid
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet (HY-109106) 的消旋体。Upacicalcet 是一种可作为 CaSR 激动剂 (EC50 = 10.8 nM) 的非肽拟钙剂。Upacicalcet 降低血清完整甲状旁腺激素 (iPTH) 和血清 Ca2+ 水平，降低低钙血症和胃肠道并发症。Upacicalcet 可改善 Adenine (HY-B0152) 诱导的继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT) 大鼠模型的血管钙化和骨紊乱。Upacicalcet 抑制慢性肾脏病 (CKD) 大鼠皮质孔形成并减少骨纤维化。Upacicalcet 可用于研究 SHPT。
HY-168439
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Aurora-A 和 N-Myc 。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A ，DC50 为 20.2 nM；可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc ，DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
HY-145580
UCB0599; (R)-NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
Minzasolmin (UCB0599; (R)-NPT200-11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn ) 抑制剂，可选择性结合 α-Syn 错误折叠中间体 (如低聚物)，通过调节其构象稳定性抑制聚集和纤维形成。Minzasolmin 可减少病理性低聚物的生成，阻断神经毒性信号传导，从而降低 α-Syn 在脑内的异常积累。Minzasolmin 在转基因小鼠模型中显著改善运动缺陷、减少神经炎症标记物及 α-Syn 相关病理沉积。
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-175454
HY-118700AR
HY-175714
STING
Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-46 是一种具有口服活性的 STING 激动剂。STING agonist-46 可激活 STING 信号通路，促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化，并促进 IFN-β 和 IP-10 的分泌。STING agonist-46 能直接与 STING 结合并提高其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中，STING agonist-46 表现出强效的抗肿瘤功效。STING agonist-46 可用于癌症免疫治疗研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针，可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g)，肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中，与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-173522
Kinesin
Cancer
KIF2C-IN-1 (Compound 7S9) 是一种选择性和有效的小分子 KIF2C 抑制剂。KIF2C-IN-1 稳定 KIF2C-微管蛋白相互作用，阻断多聚谷氨酰化微管的解聚。KIF2C-IN-1 增强 Paclitaxel (HY-B0015) 对紫杉醇耐药三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞毒性，并在小鼠模型中联合 Paclitaxel 显著降低肿瘤生长。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
结肠炎诱导剂 。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎，慢性结肠炎，结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关，特别具有结肠上皮毒性。
HY-158783
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-101399SA
γ-Glutamylphenylalanine-13C9,15N TFA
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-(Phe-13C9,15N) (γ-Glutamylphenylalanine-13C9,15N) TFA 是13 C 和 15 N 标记的 γ-Glu-Phe TFA (HY-101399A)。γ-Glu-Phe TFA 由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成。γ-Glu-Phe TFA 或其酶促反应混合物可增强市售酱油和模拟鸡汤的鲜味。
HY-165607S
Piezo Channel Isotope-Labeled Compounds ERK CaMK
Metabolic Disease
MCB-22-174是一种氘代的 Piezo1 激动剂，其 EC50 为 6.28 μM。MCB-22-174 可显著激活大鼠骨髓间充质干细胞 (rMSCs) 中的 CaMKII/ERK 信号通路，并启动 Ca2+ 内流。MCB-22-174 能显著降低间充质干细胞 (MSCs) 中软骨形成标志物 (Comp、Acan) 和脂肪形成标志物 (Lpl、Fabp4) 的表达。MCB-22-174 能有效改善后肢去负荷 (HU) 模型大鼠的骨质量。MCB-22-174 可用于废用性骨质疏松 (OP) 的研究。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化，改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导，包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡，阻止集落形成，IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-100574
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-N4202
Insecticide Apoptosis p38 MAPK
Neurological Disease
二氢鱼藤酮
insecticide ) 和线粒体复合物 (mitochondrial complexs ) I 的不可逆抑制剂，能通过血脑屏障。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis )。Dihydrorotenone 在大鼠中的口服 LD50 约为 2.5 g/kg。Dihydrorotenone 展现出抗虫活性及对浆细胞的细胞毒性。Dihydrorotenone 可用于帕金森病动物模型的建立、天然农药的安全性评估以及潜在的癌症化学预防研究。
HY-172088
Microtubule/Tubulin MMP NF-κB Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂，可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ，IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路，导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173048
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpPEC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A)，56 nM (KDM4B)，35 nM (KDM4C)，104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-W009081
Free Fatty Acid Receptor
Neurological Disease
二十三烷酸
FFAR1 的内源性激动剂，可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制，发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中，Tricosanoic acid 表达水平低；而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7 ，hNav1.3 ，hNav1.4 ，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-176214
PPAR COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM，对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取，且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗，而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-112142A
DVR-23
HBV
Inflammation/Immunology
(Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒（HBV）候选化合物，具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性，能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射（HDI）HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
HY-N10439
Glycosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性，IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中，3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性，其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒（RSV）的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase，IC50 =0.66 μM)，还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM，HEp-2)，(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性，降低病毒滴度。
HY-112348
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-N11768
HY-160109
Mucin
Inflammation/Immunology Cancer
Ac5GalNTGc 是一种强效的全乙酰化 C-2 硫代乙酰基取代的 GalNAc 类似物，可有效抑制黏蛋白型 O-糖基化生物合成。Ac5GalNTGc 降低白细胞唾液酸-Lewis-X 表达，抑制 L-/P-选择素介导的流动状态下的滚动，以及 P-选择素依赖的白细胞-血小板粘附。Ac5GalNTGc 在硫代乙醇酸诱导的急性腹膜炎模型中显示出抗炎活性。Ac5GalNTGc 可用于 O-糖基/黏蛋白生物学、炎症及相关转化研究。
HY-175746
CX3CR1
Cardiovascular Disease
AZD0233 是一种口服有效的 CX3CR1 拮抗剂。AZD0233 可以通过免疫调节作用调节 CX3CR1/CX3CL1 信号轴。AZD0233 具有更优的理化性质、代谢稳定性、低毒性和 CYP 抑制特性。AZD0233 可改善扩张型心肌病小鼠模型的心脏功能，并减少巨噬细胞和纤维化瘢痕。AZD0233 可用于扩张型心肌病等心血管疾病研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂，对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ，IC50 为 60 nM，从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-P10873
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-108420
CDK
Cancer
INK4C-IN-2 (Compound 40) 是 INK4C （也称为 p18 ）的抑制剂和 CDK4/6 的激活剂。INK4C-IN-2 可增加小鼠和人类造血干细胞 (HSCs) 的数量和扩增能力，EC50 为 5.21 nM，促进 HSCs 的自我更新和多向分化。INK4C-IN-2 可在小鼠骨髓移植模型中提高 HSCs 的扩增和长期造血重建能力。
HY-170585
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-51 (E25) 是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC50 为 70.7 nM。COX-2-IN-51 可显著抑制 LPS 诱导的 NO 和 PGE2 释放、COX-2 和 iNOS 表达以及 NF-κB 通路激活。COX-2-IN-51 通过抑制 NF-κB 通路在多种小鼠模型中表现出抗炎和镇痛作用。COX-2-IN-51 的胃肠道副作用低于 Indomethacin (HY-14397)。
HY-173221
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂，Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中，Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2 ，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4，7，8 nM)，对 MMP-1 ，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-P5558
VEGFR
Neurological Disease
KLTWQELYQLKYKGI 是一种基于 VEGF 螺旋序列 17-25 设计的 VEGF 模拟肽，具有激活 VEGF 受体的能力并发挥促血管生成生物活性。KLTWQELYQLKYKGI 有效促进人脐静脉内皮细胞的附着、铺展和增殖。KLTWQELYQLKYKGI 增强骨髓基质细胞 (BMSCs) 的增殖、迁移和成骨分化。KLTWQELYQLKYKGI 在大鼠颅骨缺损模型中协同加速血管生成和骨再生。KLTWQELYQLKYKGI 可用于脑组织工程、创伤性脑损伤修复以及骨组织工程和骨修复生物材料的研究。
HY-155226
FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-170799
DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Arenavirus
Infection
HNC-1664 是口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。HNC-1664 对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus) 具有广谱抗病毒活性。HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
HY-N0632R
Reference Standards COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-170925
Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Neurological Disease
AChE-IN-81 (compound 22) 是一种可逆的选择性的AChE 抑制剂。AChE-IN-81 对 AChE 的抑制率为 80.0%，其 IC50 为 3.7 μM。AChE-IN-81 与 AChE 的结合亲和力 (Kd ) 为 5.37 μM。AChE-IN-81 能有效减少斑马鱼脑细胞中的凋亡 (Apoptosis )。AChE-IN-81 在 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞损伤模型中表现出潜在的神经保护活性。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-172915
MDM-2/p53 Apoptosis Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导，下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞，从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
HY-Y0546R
Reference Standards Endogenous Metabolite Photosensitizer
Cancer
二苯甲酮 (Standard)
HY-175820
VEGFR ERK Apoptosis EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂，能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis )，并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-N1420AR
L-Rhamnose monohydrate (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite MMP Interleukin Related PKA
Infection Metabolic Disease Cancer
Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，可用于癌症研究。
HY-114504
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-126876
HY-175291
MMP Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。此外，Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-172264
Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-147927A
Enteropeptidase
Metabolic Disease
(S)-Human enteropeptidase-IN-1 (Compound 6c) 是一种口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase ) 抑制剂 (IC50 (initial): 26 nM; IC50 (app): 1.8 nM)。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 通过可逆共价机制抑制肠肽酶，延长酶失活时间。(S)-Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比，AO-176 优先结合肿瘤细胞，并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞，而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中，AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究，如淋巴瘤。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Others
三甘氨酸 (Standard)
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境，增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-N0194
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-107588
Integrin
Cardiovascular Disease
TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂，还可抑制 α1β1 和 α11β1 。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成，进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累，然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针，在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜，因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度，并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-15350
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-N4107
HY-N4107R
HY-139903
Fungal Calcineurin MAPKAPK2 (MK2)
Infection
Antifungal agent 18 是一种抗真菌剂，对主要的人类真菌病原体具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 18 通过靶向未折叠蛋白反应 (UPR) 、钙调磷酸酶 (calcineurin ) 和 MAPK 通路来破坏真菌细胞壁的完整性。Antifungal agent 18 在体内外均表现出抗真菌活性。Antifungal agent 18 可用于侵袭性真菌病原体和皮肤癣菌的研究。
HY-160506
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ，可以降解 MET ，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-N7110
Akt ERK JNK GABA Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外，6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸（GABAA ）受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流，6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好，发挥抗焦虑作用。
HY-A0042
HY-144549
LXR
Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
HY-N6746R
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型，上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例，减少髓源性抑制细胞的数量，改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-N6746
HY-P9989
REGN5458
CD3 TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
HY-B0023
HY-N0743
HY-150538
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-P3496
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。
HY-161905
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-W011927S
Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR Histone Methyltransferase Thyroid Hormone Receptor PI3K Akt mTOR Androgen Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR )，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-P5128
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-B0595
HY-168491
Phosphodiesterase (PDE) STING PD-1/PD-L1
Cancer
Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种 ENPP1 抑制剂，IC50 为 8.05 nM，口服生物利用度低。Enpp-1-IN-25 可通过抑制 cGAMP 降解有效激活细胞内 STING 途径。Enpp-1-IN-25 能够增强肿瘤微环境中免疫细胞浸润和 I 型干扰素应答，提高抗 PD-L1 抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。
HY-171955
Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK
Cancer
LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1 。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis )。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
HY-113089AR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) (Standard） 是 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-151439
Fungal
Infection
Antifungal agent 41 (compound B01) 是一种抗真菌剂 。Antifungal agent 41 在体内外表现出对白假丝酵母菌的抗性。Antifungal agent 41 可以用于侵袭性真菌感染的研究。
HY-144132
Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-173312
Parasite
Infection
Antimalarial agent 49 是一种口服抗疟化合物。Antimalarial agent 49 可抑制 Pf3D7 和 PfK1 菌株的生长 (IC50 分别为 0.84 μM 和 0.4 μM)。Antimalarial agent 49 具有抗疟活性，并抑制 P. berghei 肝阶段的发育。Antimalarial agent 49 可用于疟原虫感染的研究。
HY-W011927
HY-123982
SOD
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-12538
HY-W115718R
HY-W613220
HY-161104
HY-N8407
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-161522
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质，通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-W115718
HY-138131
SOD
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物，IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-149091
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-W011927R
HY-19720A
ACU-4429 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-19720
ACU-4429
RPE65
Metabolic Disease
Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 60 nM。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-149040
(S)-OBI-3424; (S)-TH-3424; AST-3424
17β-HSD
Cancer
Odafosfamide ((S)-OBI-3424) 是一种高选择性的由醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3( ) 激活的前体药物双烷化剂。Odafosfamide 对 AKR1C3 表达高的细胞系具有有效的细胞毒性。Odafosfamide 在多种高表达 AKR1C3 的肿瘤 (如肝癌、非小细胞肺癌、白血病) 中表现出抗肿瘤活性。Odafosfamide 可用于癌症研究。
HY-145574
HY-176803
15-PGDH
Metabolic Disease
MF-DH-300 是一种 15-PGDH 抑制剂，其 IC50 为 1.6 nM。MF-DH-300 可阻断 15-PGDH 与 PGE2 的结合，增强干细胞增殖和肌肉力量，并改善线粒体功能。MF-DH-300 可增加存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。MF-DH-300 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 等肌肉疾病的研究。
HY-145926
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-161781
HSP EGFR Akt Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-137683A
GDPβS trisodium
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) (GDPβS (trisodium)) 是 GDP 的非水解衍生物。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 是腺苷酸环化酶 (AC ) 的抑制剂 (Ki = 600 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 在啮齿动物模型的大脑皮层膜中没有谷丙转氨酶 (GPT) 的情况下，可部分激活 AC (EC50 = 400 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 可阻止心室肌细胞释放去甲肾上腺素诱导的一氧化氮。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-172883
FABP PPAR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM，PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放，IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生，在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-171900
Liposome
Inflammation/Immunology
Lipid 114 是一种可电离的阳离子脂质，pKa 约为 6.8。Lipid 114 可用于生成脂质纳米颗粒 (LNP)，用于在体内和体外递送 siRNA。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 可以降低巨噬细胞中 IL-1β 的表达。包裹靶向 IL-1β 的 siRNA 的脂质 114 LNP 还可以降低肝脏和肾脏中 IL-1β 的表达，并减轻 LPS 诱发的急性肝衰竭小鼠模型中的肝脏炎症。
HY-175295A
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 33 iodide 是一种抗耐甲氧西林 (Methicillin (HY-121544)) 金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂，其 MIC 值为 2-4 μg/mL。Anti-MRSA agent 33 iodide 表现出有效的生物膜根除能力性并且对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。Anti-MRSA agent 33 iodide 特异性结合细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG)，导致膜破坏、活性氧 (ROS ) 过量产生和代谢崩溃，最终导致细菌细胞死亡。Anti-MRSA agent 33 iodide 在小鼠皮肤感染模型中降低了细菌载量。
HY-175027
RIP kinase Ferroptosis
Neurological Disease
RIPK1-IN-33 是一种具有良好血脑屏障通透性并且具有口服活性的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 0.115 μM。RIPK1-IN-33 展现出显著的抗铁死亡 (ferroptosis ) 活性、自由基清除能力 (IC50 = 123.3 μM) 以及抗脂质过氧化作用 (IC50 = 9.72 μM)。RIPK1-IN-33 在短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 模型中显著减少脑梗死体积并改善神经功能评分。RIPK1-IN-33 可用于缺血性卒中的研究。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段，通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体，使其恢复为单体形式，同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂，在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM，MDCK 细胞)，还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性，EC50 =2.28 μM。
HY-163801
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Neurological Disease
Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE ，EC50 =0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5 ，EC50 =0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂，抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中，INF200 具有有益的心脏代谢作用，并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放，显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱，减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中，INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-170405
PROTACs mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR （IC50 =0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1 ，DC50 =5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
HY-175757
ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂，KD 为 40 nM。HsClpP activator-2 对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有显著的抑制作用，包括 H69 (IC50 = 0.17 μM) 和 H82 (IC50 = 0.19 μM)。HsClpP activator-2 可破坏线粒体膜电位 (MMP )，并在 H82 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 产生。HsClpP activator-2 在 non-SMC 细胞异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE1-IN-5 具有抗炎活性，并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-158223
CMCSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累，然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针，在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜，因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度，并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-175851
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR antagonist 5 是一种选择性的 A2A AR 拮抗剂。A2AAR antagonist 5 在表达 hA2A AR 的 CHO 细胞中抑制 NECA 刺激的腺苷酸环化酶活性，其 IC50 值为 1863 nM。A2AAR antagonist 5 具有较强的清除自由基活性，在 DPPH 实验中的 EC50 值为 22.21 μM。A2AAR antagonist 5 在体外脑缺血模型中表现出显著的神经保护作用。A2AAR antagonist 5 可用于脑缺血的研究。
HY-103609R
Benzo[def]phenanthrene (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Others
芘 (Standard)
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 抑制剂，其对 CDK2/E1 、CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-149913
Orphan Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.47 nM，表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-151547S
HY-177345
Sigma Receptor Apoptosis Caspase
Cancer
SV119 是一种选择性 σ-2 受体 (σ₂ receptor ) 配体 (Ki ≈ 5-10 nM)。SV119 通过激活 caspase-3 并促进线粒体去极化，诱导多种人类癌细胞系凋亡 (apoptosis )。SV119 可以增强 Paclitaxel (HY-B0015) 等化疗药物的作用，增强对肿瘤细胞的细胞毒性。SV119 在小鼠异种移植模型中单独使用或联合使用均可显著抑制肿瘤生长。SV119 可用于乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌等癌症的研究。
HY-152684
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168716
SOS1 Ras
Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
HY-B1610J
Biochemical Assay Reagents
Others
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质，也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装，并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积，增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘，是有效的 5-HT1A R 部分激动剂，5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂，EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用，在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-100555
HSP
Infection Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化，减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中，显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-170887
Keap1-Nrf2 Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
MAO-B-IN-39 (compound11) 是一种单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B (MAO-B) ) 抑制剂。MAO-B-IN-39 抑制 MAO-B 的 IC50 为 3.61 μM。MAO-B-IN-39 表现出强效的 NRF2 诱导能力。MAO-B-IN-39 在与氧化应激相关的体外模型中表现出强效的抗炎和神经保护活性。MAO-B-IN-39 在小鼠中显示出较高的肝微粒体稳定性和良好的药代动力学特性。MAO-B-IN-39 可用于帕金森疾病研究。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-159607
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PRT3789 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (HeLa 细胞中 DC50 : SMARCA2 为0.72 nM，对 SMARCA4 为 14 nM)。PRT3789 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。PRT3789 抑制 SMARCA4 突变的肺癌增殖。PRT3789 可抑 SMARCA4-缺失的 NSCLC 模型中的肿瘤生长。粉色：靶蛋白配体 (HY-44824) ；蓝色：VHL 配体 (HY-159465) ；黑色：连接子；VHL 配体+连接子 (HY-172738)。
HY-175646
Acyltransferase mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis
Cancer
AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂，其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合，显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性，并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性，并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
HY-149335
Sigma Receptor Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R，Ki=7.7 nM，IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-170451
PROTACs MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50 =0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM)，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
HY-154349
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1138R
CL-82204 (Standard)
Reference Standards COX Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
NSAID )，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease Cancer
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-173488
HY-P11093
HY-W653962
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-100574B
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-B1119R
HY-123237
c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种，是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin ) 和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE ) 小鼠模型的症状并提高存活率，减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素，具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用，其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力，但未减少雌激素受体mRNA水平，表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成，进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-158695
HY-175846
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
TQFL13 是 Thymoquinone (TQ) (HY-D0803) 的衍生物，具有显著的抗乳腺癌活性。TQFL13 对乳腺癌细胞 (BT549, MDA-MB-231, 4T1) 表现出更高的细胞毒性。TQFL13 可促进乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )，并阻滞细胞周期于 S 期和 G2/G1 期。TQFL13 在小鼠乳腺癌同种移植模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。TQFL13 可用于乳腺癌的研究。
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168438
EGFR Akt ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂，它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-170919
FGFR
Cancer
FGFR2/3-IN-2 (compound 10) 是一种具有口服活性的 FGFR2 和 FGFR3 抑制剂。FGFR2/3-IN-2 抑制 FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 值分别为 3.7 nM 和 31.2 nM (预孵育时间 1 h)。FGFR2/3-IN-2 对 FGFR1/4 及其他激酶具有选择性，且在体内不会引起腹泻或血清磷酸盐升高。FGFR2/3-IN-2 在 SNU-16 胃癌模型中能够诱导肿瘤停滞或消退。
HY-W747491
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-143471
HY-173235
Galectin
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3 ) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM，Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%，具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
HY-16561
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂，具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活，阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移，并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷，可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P11297
HY-120476
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1 ) 的拮抗剂，对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压，从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
HY-N3005
HY-160719
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Inflammation/Immunology
NHS-activated 2-octynoic acid-BSA 是一种免疫原，用于建立小鼠原发性胆管炎 (PBC) 模型。NHS-activated 2-octynoic acid-BSA 与 Complete Freund's Adjuvant (HY-153808) 联合使用，刺激身体的免疫系统，使免疫系统将其识别为外来抗原，并触发针对自身胆道上皮细胞的免疫反应。这导致抗 PDC-E2 抗体的产生，导致胆管损伤和炎症。NHS-activated 2-octynoic acid-BSA 有望用于原发性胆管炎的研究。
HY-172113
PROTACs YAP c-Myc
Cancer
H122 是 TEAD PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1 ，DC50 为 3 nM，对 TEAD2 、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长，IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172209
p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA ) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达，IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力，Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力，IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞，促进抗原呈递，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-P3247
Insulin Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体 激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
HY-113509B
15-epi-LXA4
STAT
Neurological Disease Inflammation/Immunology
15(R)-Lipoxin A4 (15-epi-LXA4) 是一种 STAT-6 激活剂，是脂质衍生的脂氧素类型的解决介质 (SPMs)，具有促进炎症解决和免疫细胞功能调节的作用。15(R)-Lipoxin A4 可改善微胶质细胞的吞噬功能，具有抗炎活性。15(R)-Lipoxin A4 阿尔茨海默病 (AD) 的小鼠模型中可改善 AD 样病理。15(R)-Lipoxin A4 有望用于炎症及神经疾病研究。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-P99116
HY-N0194R
HY-170970
Bacterial
Infection
Mtb-IN-10 (Compound P15) 是一种 Rv1625c/Cya 激活剂，通过调控 cAMP 代谢来影响结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis , Mtb) 的生长。Mtb-IN-10 在 Mtb 感染的巨噬细胞模型 中表现出 EC50 为 1.96 µM 的抗结核活性，并且在小鼠口服给药 (20 mg/kg) 时，具有 58.0% 的口服生物利用度。Mtb-IN-10 可能涉及调控 Mtb 细胞内信号传导和干扰胆固醇代谢，从而抑制细菌增殖。Mtb-IN-10 有望用于抗结核病 (TB) 研究，特别是针对耐多药 (MDR-TB) 和广泛耐药 (XDR-TB) 结核分枝杆菌。
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC50 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。
HY-175732
PI4K Parasite
Infection
PI4Kβ-IN-1 是一种口服活性的选择性 PI4Kβ 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。PI4Kβ-IN-1 对 P. falciparum 生命周期的所有阶段 (包括血液期、肝脏期和传播期) 均表现出抑制活性。PI4Kβ-IN-1 在感染 Plasmodium falciparum 的小鼠模型中显示出显著的抗疟疗效。PI4Kβ-IN-1 可用于研究由 Plasmodium falciparum 引起的疟疾。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-103444R
Reference Standards MMP
Cancer
ARP-100 (Standard)是 ARP-100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中，以及在人类血浆中，C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调，与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病（一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症）小鼠模型的肝脏中也上调。
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy )，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-175637
COX MyD88
Neurological Disease Inflammation/Immunology
COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达，并降低血清中 COX-2 、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果，并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂，IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis )，诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-108163
Calcium Channel Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SB-237376 (free base) 是钾和钙通道的阻滞剂。SB-237376 (free base) 可抑制快速激活延迟整流钾电流 I (Kr) (IC50 为 0.42 μM)，并在高浓度下阻滞 L 型钙电流 I (Ca,L)。在兔心室模型中，SB-237376 (free base) 在 3 µM 浓度下可诱导早期后去极化 (EADs)，与其他IKr抑制剂如 dl-sotalol 相比，SB-237376 的促心律失常风险较低。SB-237376 (free base) 有望用于心律失常疾病领域的研究。
HY-N0507
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-169830
Drug Derivative Apoptosis
Cancer
2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis )。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
HY-163909
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂，IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE ，IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性，IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性，抑制 Aβ1-42 聚集，并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-169864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
KRO-105714 是鞘氨醇磷酸胆碱受体 (sphingosine phosphocholine receptor ，SPC Receptor ) 和鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (sphingosine-1-phosphate receptor 1 ，S1P1 Receptor ) (IC50 =79.2 nM) 的拮抗剂。KRO-105714 可抑制 SPC 诱导的 NIH3T3 增殖 (IC50 =5.6 nM)，抑制 SPC 诱导的细胞迁移 (IC50 =0.59 μM) 和 HUVEC 细胞中的管形成。 KRO-105714 抑制 SPC 诱导的 IL-4 和 IL-5 的产生，在小鼠特应性皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-164388
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-113058
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-羟基辛酸
HY-176224
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Anti-virulence factor-IN-2 (compound C7) 是靶向大肠杆菌中毒力因子 KpsM 的抑制剂。kpsM 介导荚膜多糖向细胞表面的转位，使 kpsM 阳性的大肠杆菌逃避肝脏 Kupffer 细胞上清道夫受体 Marco 的吞噬作用，从而导致细菌播散。kpsM 阳性的大肠杆菌会加剧乙醇诱发的肝病。Anti-virulence factor-IN-2 可以抑制小鼠中 kpsM 依赖性衣壳引起的乙醇诱导肝病模型，具有抗感染活性。Anti-virulence factor-IN-2 可用于酒精性肝炎的研究。
HY-P5875A
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-N6636R
Reference Standards NF-κB Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Valencene (Standard) 是 Valencene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valencene 是一种可以从莎草属植物 (Cyperus rotundus) 中分离得到的倍半萜。Valencene 具有抗过敏、抗黑素生成、抗炎和抗氧化活性。Valencene 通过阻断 NF-κB 通路，抑制 Th2 趋化因子和促炎趋化因子的过度表达。Valencene 还能抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的产生和表达。Valencene 可以减轻 DNCB 致敏小鼠模型中的特应性皮炎症状，并恢复丝聚蛋白表达的降低。
HY-175661
Opioid Receptor Beta-secretase
Neurological Disease
SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂，其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性，仅有拮抗活性，对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM，因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2 Androgen Receptor HSP Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 )，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR )，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-B1138S
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-N6696
HY-175253
STAT Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂，其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ，其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-165029
PLPC
Liposome
Others
1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC (PLPC) 是一种卵磷脂，可作为脂双层系统模型中的主要组分之一。1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC 可被用作未处理的对照，与氧化的脂质 (如 1-palmitoyl-2-(13-hydroxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (OHPLPC) 和 1-palmitoyl-2-(13-hydroperoxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (HpPLPC)) 混合，研究氧化对膜特性的影响。
HY-134090
Antibiotic TS 885; NSC 248958
Bacterial VSV
Infection
9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)是一种微生物代谢物，最初从链霉菌 S-885 中分离出来，具有抗真菌和抗病毒活性。它对多种真菌有活性，包括 S. sake、S. fragilis、R. rubra、T. rubra 和 C. albidus（MIC=4-20 μg/mL），并且在体外对脊髓灰质炎病毒、水泡性口炎病毒 (VSV) 和新城疫病毒 (NDV) 具有抗病毒活性（MIC=0.02 μg/mL）。在感染前使用 9-Methylstreptimidone (Antibiotic TS 885; NSC 248958)可提高感染流感 A2 (H2N2) 或白色念珠菌的小鼠模型的存活率。
HY-P991468
Interleukin Related
Cancer
IMM20324 是一种靶向 IL38 的人源单克隆抗体 (mAb)。IMM20324 抑制 IL-38 与人 IL1RAPL1-Fc 和人 IL-36R-Fc 的相互作用，IC50 值分别为 1.267 nM 和 1.4667 nM。IMM20324 在 B16.F10 同基因小鼠模型中具有抗肿瘤活性。IMM20324 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-173047
Ras ERK
Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRASG12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC50 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC50 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRASG12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC50 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂，具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1，抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸化，并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫治疗。
HY-173024
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5（TRPC4/5 ）抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道，IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性，在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 87%。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-N2840R
Allodulcitol (Standard)
Reference Standards Drug Intermediate Bacterial
Metabolic Disease Cancer
蒜糖醇 (Standard)
HY-161488
HY-145737A
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-158267
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-161478
HY-158284
HY-174396
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性，具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态，诱导氧化应激损伤，从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果，可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-158299
HY-158300
HY-150774
HDAC HSP Apoptosis
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-158280
HY-163378
HY-158279
HY-158276
HY-N2345
HY-171852
HY-158283
HY-158296
HY-158288
HY-158292
HY-158277
HY-158289
HY-158287
HY-115941
HY-158282
HY-161688
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是，HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强，其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-146186
JAK
Cancer
JAK2 JH2 binder-1 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 JAK2 JH2 结合剂，Kd 值为 37.1 nM。JAK2 JH2 binder-1 有潜力用于各种骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-161477
HY-158285
HY-161493
HY-158286
HY-161486
HY-129115
Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂，它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成，IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-161482
HY-158281
HY-158273
HY-173145
Aminopeptidase
Cancer
CD13-IN-1 (Compound 5f) 是一种 CD13 抑制剂，IC50 为 1.71 μM。CD13-IN-1 可抑制多种肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-120714
HY-10900
HY-155993
PARP
Cancer
YCH1899是一种具有口服活性的PARP 抑制剂，对PARP1/2的IC50 均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50 值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-161489
HY-158270
HY-158293
HY-158298
HY-155405
HY-161485
HY-110195
HY-158295
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-158274
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂，用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii + 反向转运活动来发挥作用。
HY-N2345R
HY-N0401A
HY-161490
HY-158268
HY-161484
HY-161481
HY-126066
HY-145737
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-153264
HY-158269
HY-158297
HY-158291
HY-158290
HY-158278
HY-N7085
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-161487
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146223
Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-161479
HY-158275
HY-144898
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
HY-161480
HY-150105
BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强，并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病，例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
HY-173039
Microtubule/Tubulin Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路，在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成，从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖，GI50 为 0.17 µM，在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163982
NF-κB FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-175670
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK Apoptosis Caspase
Cancer
黄酮
cyclin B1 ) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-171572
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
HY-161783
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂，在各种动物模型（尤其是猫）中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放，并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应，但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同，Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制，并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹，与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-16561S1
HY-162677
HY-15007
HY-100607A
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-161615
Apoptosis PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-107111A
Cholinesterase (ChE) mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-133531
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Cancer
PDD00017272 是聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG ) 的抑制剂 (EC50 =4.8 nM) 和 PARP1/2 激活剂。PDD00017272 抑制其水解聚 ADP-核糖 (pADPr ) 的活性，导致 pADPr 在染色质上积累，干扰 DNA 损伤修复和复制进程，诱发 PARP1/2 依赖性细胞毒性。PDD00017272 可用于 DNA 修复缺陷 (如 BRCA 突变) 或 PARP 抑制剂耐药的癌症模型。PDD00017272 的抑制效力与 PARG 表达水平相关，对 PARG 细胞的 EC50 为 9.2 nM，低表达 PARG 的肿瘤细胞对其更敏感。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-16561R
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-173060
ERK Apoptosis Autophagy
Cancer
ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2 ，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制，并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能，减轻肾小管损伤，并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-W008150
α-Hydroxyisovaleric acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-羟基-3-甲基丁酸
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-116330
HY-16561S
HY-163897
PROTACs Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-121663
Dengue Virus
Infection
ST-148是一种小分子化合物，对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中，ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量，并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳（C）基因相关，ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此，ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用，并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-172402
Interleukin Related COX
Infection
Vasoactive intestinal peptide 是 VPAC1 /VPAC2 receptor (G 蛋白偶联受体) 激动剂。Vasoactive intestinal peptide 在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中降低角膜穿孔率、减少细菌载量以及抑制过度的中性粒细胞浸润。Vasoactive intestinal peptide 能增强抗炎介质如 IL-10 和 TGF-β，抑制促炎因子如 IL-1β 和 TNF-α，并上调脂质介质相关酶 (SOCS3、COX-2、ALOX12) 以促进炎症消退。Vasoactive intestinal peptide 有望用于眼部感染性疾病的研究。
HY-124832
Caspase Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-154984
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究 (粉色：CBP/p300 配体 (HY-175620)；蓝色：CRBN 配体 (HY-132248)；黑色：连接子；CBP/p300 配体 + 连接子 (HY-175621))。
HY-161988
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL)，clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL)，具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6)，具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性，诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏，最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中，展现了显著的体内抗菌效力。
HY-B1114
HY-160109A
Mucin
Inflammation/Immunology
Ac5GalNTGc epimer 是己糖胺的类似物，是 Ac5GalNTGc (HY-160109) 的外消旋体。Ac5GalNTGc 是一种强效的全乙酰化 C-2 硫代乙酰基取代的 GalNAc 类似物，可有效抑制黏蛋白型 O-糖基化生物合成。Ac5GalNTGc 降低白细胞唾液酸-Lewis-X 表达，抑制 L-/P-选择素介导的流动状态下的滚动，以及 P-选择素依赖的白细胞-血小板粘附。Ac5GalNTGc 在硫代乙醇酸诱导的急性腹膜炎模型中显示出抗炎活性。Ac5GalNTGc 可用于 O-糖基/黏蛋白生物学、炎症及相关转化研究。
HY-100607
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-164202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用，其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-16639
GPR35 Neurotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物，可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中，Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体，介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究，在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-173059
CDK
Cancer
CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13 ，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-W750654
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂，通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合，Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-159179
Integrin
Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor ) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4 β1 /VCAM-1 和 α4 β7 /MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附，IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
HY-B0592
HY-B0592R
HY-N6257
HY-107202GL
HY-151344
HY-N2736
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-144643
HY-144126
HY-162578
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂，EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用，具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
HY-19796
Aramchol; C20-FABAC
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂，具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量，溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用，与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能，从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病，例如：疼痛或哮喘。
HY-145814
HSP Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-N2071
HY-172795
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis )。
HY-107202A
HY-106279
HY-Z0478
HY-107202
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-175785
HY-163514
Cholinesterase (ChE) DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM)，对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-173133
Autophagy Atg7
Cancer
Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-199 对多种肿瘤细胞系具有显著的抗增殖活性。Antitumor agent-199 能够通过 ATG5/ATG7 途径诱导癌细胞自噬 (autophagy )，可用于肿瘤的研究。
HY-N3239
HY-153687
HY-150109
HDAC Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡，影响细胞周期，在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-N4225
HY-N2877
HY-115566
LPL Receptor Smo
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase ) 抑制剂，其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂，其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
HY-N0108
HY-N0747
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-177512
FLAP
Cancer
MSC778 是一种具有选择性和口服活性的 flap 核酸内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，KD 为 2.9 nM。MSC778 对 EXO1、GEN1 和 XPG 的选择性分别为 145 倍、516 倍和 65 倍。MSC778 可选择性杀伤 BRCA2 缺陷型细胞，并增强 Niraparib (HY-10619) 在 BRCA2 KO DLD-1 小鼠异种移植瘤中诱导肿瘤停滞的活性。MSC778 可用于结直肠癌的研究。
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W017540R
HY-155227S
HY-168936
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50 s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis )。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
HY-159898
HY-15195
Ro 67-0565; SPP-301
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伏生坦
ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs Ras ERK Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-N0507R
HY-17655
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
TBE56，一种分子胶， 是一种 BACH1 降解剂，其 EC50 为 44 nM。TBE56 是一种弱 NRF2 诱导剂，也是生物素化的 TBE31。TBE56 通过一种涉及 E3 连接酶 FBX022 的机制与 BACH1 相互作用并促进其降解。TBE56 可减少 Prominin-2 过表达的骨髓间充质干细胞 (BMSCs) 中 Fe2+ 的累积、ROS 的生成及丙二醛 (MDA ) 含量，同时提高 GSH/GSSG 比值并上调 GPX4 。TBE56 在穿刺诱导的 SD 大鼠椎间盘退变 (IVDD) 模型中可显著改善椎间盘退变。TBE56 可用于椎间盘退变 (IVDD) 的研究。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路，来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )，细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-18282
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ，人]，0.011 μM [LXRβ ，人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并降低动脉粥样硬化模型中病变面积和单核细胞黏附。AZ876 可用于心血管疾病研究，如防治 β-肾上腺素诱导的心脏舒张功能障碍、抑制动脉粥样硬化进展。
HY-122566
ZINC666243
Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor
Cancer
SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50 =0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175026
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-N0648
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-175814
HY-175664
RPE65
Metabolic Disease
EYE-003 是一种具有口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 102 nM。EYE-003 通过减少 11-cis-Retinal (11cRAL) (HY-116711) 合成并增加全反式视黄酯 (atREs) 来调节小鼠的视觉循环。EYE-003 抑制暗视视网膜电图 (ERG) b-波振幅，并在 Abca4⁻/⁻ Rdh8⁻/⁻ 小鼠中通过以剂量依赖方式减少视网膜自发荧光斑点和保护外核层 (ONL) 厚度，发挥对视网膜变性的保护作用。EYE-003 可用于研究与视觉循环相关的视网膜病变，如斯塔加特病1型 (STGD1)。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖，IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N4150
Quercetagetin-7-O-glucoside
Phosphatase Tau Protein NF-κB
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
万寿菊苷
Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-W338346
HY-175029
SARS-CoV Virus Protease
Infection
ALG-097558 是一种具有口服活性的 3CL 蛋白酶抑制剂。ALG-097558 对多种 SARS-CoV-2 变体以及其他人类冠状病毒 (如 SARS-CoV-1 、α-HCoV 229E 和 β-HCoV OC43) 表现出泛冠状病毒活性。ALG-097558 表现出强大的抑制活性，对 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的 IC50 为 2 nM，对 229E 3CL 蛋白酶 的 IC50 为 6 nM。ALG-097558 在 SARS-CoV-2 仓鼠感染模型中显示出抗病毒活性。ALG-097558 可用于病毒感染的研究。
HY-116330AR
Hyperforin DCHA (Standard)
Reference Standards TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂，在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯（硫烷基）乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用：它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂，而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力，并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-100754
PF-06651600
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-116284
Methyl β-D-glucoside
Drug Intermediate
Others
Methyl β-D-glucopyranoside (Methyl β-D-glucoside) 是一种用于酶催化糖基化反应的模型糖基受体。Methyl β-D-glucopyranoside 参与糖苷合成，可在特定酶 (如 Lipozyme TL IM) 催化下与咖啡酸酯等酰基供体反应，实现酰化修饰。Methyl β-D-glucopyranoside 可生成具有生物活性的衍生物 (如 6-O-咖啡酰葡萄糖苷)。Methyl β-D-glucopyranoside 可用于有机合成及生物催化研究，特别是药用糖苷 (如 Robustaside B (HY-N2720)、6-O-咖啡酰红景天苷) 的高效酶法制备。
HY-169177
JNK
Inflammation/Immunology
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-175698
Ferroptosis Microtubule/Tubulin COX Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长，并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提高 COX2 和 ACSL4 ，降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平，提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平，并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50 =33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W142432
HY-15195R
Ro 67-0565 (Standard); SPP-301 (Standard)
Reference Standards Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伏生坦 (标准品)
ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-175195
Adenosine Receptor Interleukin Related IFNAR Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
Adenosine receptor antagonist 6 是一种具有口服活性且选择性的 A2A 腺苷受体(A2A adenosine receptor ) (A2A AR ) 拮抗剂，Ki 值为 19.18 nM。Adenosine receptor antagonist 6 与 A2A adenosine receptor 结合的 Adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-N-ethylcarboxamide adenosine (NECA) (HY-103173) 介导的 cAMP 产生 (IC50 = 0.089 μM) 和免疫抑制，同时促进 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。Adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制作用。Adenosine receptor antagonist 6 抑制 CT26/MC38 异种移植模型中的肿瘤生长。Adenosine receptor antagonist 6 可用于结肠癌的研究。
HY-B0592A
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素，是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素，通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-159912
YAP
Cancer
pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61 ）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶（SPase I ）的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌，可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7，MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性，CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性，HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-P990193
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 是一种抗小鼠 MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 可以阻断 Ly49 和 MHC-I 之间的相互作用。Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 可用于急性肺损伤模型的构建。
HY-172200
PD-1/PD-L1 HDAC
Cancer
PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂，可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性，IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力，IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，药物暴露度为 871.62 ng·h/mL，并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155066
PI3K mTOR Apoptosis
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。FD274 使 HL-60 细胞周期停滞在 G1 期，并增加细胞凋亡(apoptosis )。FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂，具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集，IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-N13009
HY-173182
Microtubule/Tubulin P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-103490R
EDHS-206 (Standard)
Reference Standards MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (Standard)是 Takinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-168715
SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis ) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
HY-116763
COX LOX-1
COX-2/5-LOX-IN-4 (Compound 1) 是一种双重抑制剂，通过同时作用于 COX-2 和 5-LOX ，对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM，对 5-LOX 的 IC50 为 0.003 μM。COX-2/5-LOX-IN-4 通过抑制花生四烯酸代谢通路来降低前列腺素和白三烯的生成，从而缓解炎症反应。COX-2/5-LOX-IN-4 在大鼠耳水肿模型中通过静脉注射 (0.01 和 0.1 mg/kg) 分别降低 41% 和 44% 的水肿反应，展现出显著的抗炎效果。COX-2/5-LOX-IN-4 有望用于炎症性疾病机制的研究。
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-158726
Fluorescent Dye Apoptosis
Cancer
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-P5520
HY-172217
DNA Methyltransferase Apoptosis
Cancer
DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3A ，IC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM），在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis )。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W010201
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-173147
CDK
Cancer
CDK2-IN-42 (Compound H63) 是一种 CDK12 抑制剂，IC50 为 10 nM。CDK2-IN-42 具有抗 ESCC 细胞活性，可阻断转录延伸，下调 G1 期核心基因以诱导细胞周期停滞，并改变 CDK12-ATM/ATR-CHEK1/CHEK2 信号轴导致 DNA 损伤。CDK2-IN-42 可有效抑制人 ESCC KYSE150 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。CDK2-IN-42 有望用于癌症领域的研究。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-159945
α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构，剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中，tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中，Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外，tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-175088
C48:2 EOP (t18:0/30:0w18:2 (9Z,12Z)); N-(30-Linoleoyloxy-triacontanoyl)-phytosphingosine
Drug Derivative
Others
EOP (t18:0/30:0/18:2) (C48:2 EOP (t18:0/30:0w18:2 (9Z,12Z)); N-(30-Linoleoyloxy-triacontanoyl)-phytosphingosine) 是一种基于植物神经酰胺的 EOS 类似物。EOP (t18:0/30:0/18:2) 由 ω-羟基极长链神经酰胺 (C28-36) 与必需脂肪酸亚油酸酯化而成。EOP (t18:0/30:0/18:2) 已被用作角质层脂质混合物模型的成分。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-174395
HY-172258
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA 、Timp1 、Col1a1 和 Col3a1 的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-16561G
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-120974
GLUT
Metabolic Disease
α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物，通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA ) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运，显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率，比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中，10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
HY-169001
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 是一种强效的 5-HT2A 和 5-HT2C 受体双重反激动剂，具有 hERG 抑制作用，从而避免心血管风险。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的小鼠模型中显示出显著的抗精神病疗效。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 有望用于精神病的研究。
HY-168574
PROTACs Sirtuin Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 SIRT6 ，在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖，IC50 为 1.51 μM，可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成，诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-B2132
HY-159519
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-175824
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性，而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-P990792
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 是一种抗小鼠 CD4 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可显著耗竭 CD4+ T 细胞。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可以延长异种移植模型的存活率。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682) 。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-128574
DS11252927
GLUT PI3K Akt
Metabolic Disease
D927 (DS11252927) 是一种具有口服活性的葡萄糖转运体 4 型 (GLUT4 ) 转运激活剂，EC50 为 0.14 μM。D927 增强 PI3Kα 催化亚单位 p110α 对典型 RAS 蛋白 (KRAS4A、KRAS4B) 以及 RRAS、RRAS2、MRAS 的结合亲和力。D927 激活 PI3Kα-AKT 途径 (增加 AKT 和 p70S6 激酶的磷酸化)，但不影响 RAF-ERK1/2 途径。D927 可以改善 1 型和 2 型糖尿病小鼠模型中的高血糖。D927 可用于葡萄糖稳态障碍和糖尿病研究。
HY-156086
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R 、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50 s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-161275
EGFR Akt ERK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ，并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂，开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时，口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂，并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性，适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-N4150R
Quercetagetin-7-O-glucoside (Standard)
Reference Standards Phosphatase Tau Protein NF-κB
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
万寿菊苷 (Standard)
Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-W015600
HY-177338
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-117548
TAM Receptor Apoptosis p38 MAPK ERK PI3K Akt JAK STAT
Cardiovascular Disease Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM，AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路，通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis )，可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-175839
PROTACs EGFR ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-175455
PROTACs Androgen Receptor Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。
HY-169006
Apoptosis PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-W047432
DL0805
ROCK
Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂，其对 ROCK-I 的 IC50 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 Norepinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩，并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性，但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病，尤其是高血压研究。
HY-176268
RA-0188293; RA-NSP2-1
Virus Protease Flavivirus
Infection
SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 是一种化学探针，是一种强效、特异性且口服有效的 nsP2 解旋酶抑制剂。SGC-NSP2hel-1 对多种甲病毒具有广谱活性，CC50 大于 250 μM。SGC-NSP2hel-1 (RA-0188293) 对人类 RNA 解旋酶的选择性指数大于 4000。在基孔肯雅病毒 (CHIKV ) 疾病的临床前小动物模型中，SGC-NSP2hel-1 通过与 nsP2 和 ATP 形成稳定的复合物，减少病毒复制并限制病毒诱导的病变。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-153006
DCFH2
Biochemical Assay Reagents
Others
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) 是一种非荧光的活性氧 (ROS) 探针 (Ex=485-500 nm，Em=515-530 nm)。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 先被细胞内酯酶水解，再被 ROS 氧化，生成无生物膜渗透性的、高荧光 2,7-二氯荧光素 (DCF)。DCF 的荧光强度与 ROS 浓度正相关。2,7-Dichlorodihydrofluorescein 可与多种 ROS (如·OH、H2 O2 、ONOO- 等) 发生氧化反应，用于定量检测细胞内外的氧化应激水平，适用于体外细胞模型和体内靶向递送 (如肝靶向脂质体) 的氧化应激分析。
HY-N0538
HY-W027553
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-175041
HY-W027553R
HY-66019
Fluorescein 5-isothiocyanate
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
异硫氰酸荧光素酯
HY-B1114R
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
HY-151093
HY-144658
HY-B0612AR
HY-B0141
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂，可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度，并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-173290
HY-41404
HY-N3980R
HY-107566
HY-146245
HY-111245
HY-41404R
HY-174411
HY-15897
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP ) 抑制剂，可有效抑制 ALK2 (IC50 : 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50 : 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症，如肝细胞癌 (HCC)。
HY-B0612R
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-N3980
HY-107566A
HY-P99171
HY-107541R
HY-124284R
HY-124284
HY-174854
HY-N0007A
HY-B0612A
HY-P99056
HY-B0612
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-B0141C
HY-N0164R
HY-172392
MNK Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
HSND80 (Compound 1) 是一种有口服活性的 MNK /p70S6K 抑制剂，HSND80 对 MNK1 的 Kd 值为 44 nM，对 MNK2 的 Kd 值为 4 nM。HSND80 对 MNK1 和 MNK2 的靶点的停留时间分别为 45 分钟和 58 分钟。HSND80 在体外和体内均可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并且可以在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞生长。
HY-115993
CDK Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-174437A
FLT3
Cancer
FLT3-IN-32 TFA 是一种强效的 FLT3 抑制剂，其针对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 的 IC50 值分别为 2.40 nM 和 3.83 nM。FLT3-IN-32 TFA 有效抑制人 MV4-11 细胞增殖/存活，其 IC50 值为 0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-163027
HY-176288
HY-175320
PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis STAT
Cancer
PROTAC c-Met degrader-5 (Compound D19) 是一种具有口服活性的 c-Met PROTAC 降解剂，其在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中的 DC50 分别为 0.42 nM 和 0.32 nM。PROTAC c-Met degrader-5 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )、G1 细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTAC c-Met degrader-5 对 c-Met 依赖性癌细胞和 Tepotinib (HY-14721) 耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作用。粉色：c-Met ligand (HY-W425461)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker
HY-N0164
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-158978
Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂，作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ，IC50 =0.14 μM)，丁酰胆碱酯酶 (BChE ，IC50 =11.6 μM)，单胺氧化酶B (MAO B ，IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%)，并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-175275
BEM
MMP Lipoxygenase Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease Inflammation/Immunology
10-Butyl Ether Minocycline (BEM) 是一种 Minocycline (HY-17412A) 的衍生物，同时也是 MMP-8 和 MMP-9 抑制剂，其 IC50 分别为 69.4 µM 和 47.0 µM。10-Butyl Ether Minocycline 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞活化。10-Butyl Ether Minocycline 可抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和 L-Glutamine (HY-N0390) 诱导的 ROS 水平。10-Butyl Ether Minocycline 可显著减少酒精依赖慢性间歇性饮酒 (CIE) 小鼠模型中的酒精摄入量。10-Butyl Ether Minocycline 可用于神经免疫炎症和酒精使用障碍 (AUD) 的研究。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-N3847
Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
圣草酚-7-O-葡糖苷
Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用，IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位，并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
HY-N0648R
HY-172586
GSK-3 PKA
Neurological Disease Cancer
GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50 ：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-168971
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
HY-175782
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SMU-R39 是一种 TLR7 和 TLR8 拮抗剂，IC50 值分别为 3.22 μM 和 0.24 μM。SMU-R39 可结合重组 mTLR7 蛋白 (KD = 2.36 μM) 及重组 hTLR8 蛋白 (KD = 105 nM)。SMU-R39 可抑制下游 NF-κB 和 MAPK 信号通路，并减少 PBMCs 和 THP-1 细胞中促炎性细胞因子 (TNF-α , IL-1β , IL-6 ) 的分泌及转录。SMU-R39 在 Imiquimod (IMQ) (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型中显示出抗炎活性。SMU-R39 可用于银屑病等自身免疫疾病的研究。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，ISM012-042 具有抗炎作用，可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-W017540S
HY-177277
PI3K
Inflammation/Immunology
HM5023507 是一种具有口服活性的选择性 PI3Kδ/γ 抑制剂，其对 PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 和 5 μM，抑制效果优于对 PI3Kβ 和 PI3Kα。HM5023507 可减弱人类嗜碱性粒细胞中的 PI3Kδ/γ 信号传导。HM5023507 还会减弱人类 B 细胞和 T 细胞的活化和功能以及共培养过程中的细胞因子和 IgG 产生，以及 CD4 T 细胞的 Th17 分化。HM5023507 可抑制大鼠模型中半成熟胶原诱导的关节炎炎症。HM5023507 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-W587414
Bacterial Antibiotic
Infection
新螺旋霉素I
S. aureus ) 有效，但对大环内酯耐药的 KB224 菌株无效，最小抑菌浓度 (MIC ) 分别为 3.12 和大于 100 µg/mL；同时对巴斯德芽孢杆菌 (B. cereus )、枯草杆菌 (B. subtilis )、黄色微球菌 (M. luteus )、大肠杆菌 (E. coli ) 和肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的有效 MIC 分别为 1.56、3.12、3.12、0.2、50 和 12.5 µg/mL)。Neospiramycin I 与大肠杆菌的核糖体结合，其半抑制浓度 (IC50 ) 值为 1.2 µM。它在 III 型肺炎链球菌感染的小鼠模型中保护小鼠免于死亡 (ED50 为 399.8 mg/kg)。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-114118B
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-175207
Glycosidase
Cancer
CHI3L1-IN-3 是一种 CHI3L1 抑制剂。CHI3L1-IN-3 与 CHI3L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 值分别为 13.76 μM 和 13.5 μM。CHI3L1-IN-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性，同时具有较低的内在清除率。CHI3L1-IN-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (GBM) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性，减少球体质量并抑制细胞迁移。CHI3L1-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 hydrochloride 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 hydrochloride 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-W738639
HY-172458
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor
Neurological Disease
Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
HY-100603A
PI3K PI4K
Infection
(S)-GSK-F1 (Compound 28) 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KIIIα ) 的抑制剂。(S)-GSK-F1 抑制 PI4Kα、PI4Kβ、PI4Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 8.3、6.0、5.6、5.6、5.1 和 5.6。(S)-GSK-F1 通过抑制 HCV 复制表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。(S)-GSK-F1 在大鼠模型中表现出中等药代动力学特性。
HY-113331
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
血栓素 B2
HY-18282R
LXR
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
AZ876 (Standard) 是 AZ876 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZ876 是一种选择性、口服有效的肝 X 受体 (LXRα/β ) 的激动剂 (Ki =0.007 μM [LXRα ，人]，0.011 μM [LXRβ ，人]。AZ876 诱导 ABCA1 、ABCG1 等靶基因表达，促进胆固醇逆转运 (RCT) 并调节脂质代谢和抗炎作用。AZ876 增加心脏多不饱和脂肪酸水平、减少心肌纤维化，并
HY-168954
c-Fms Apoptosis Akt ERK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
CSF1R-IN-26 (Compound III-1) 是 CSF-1R 的抑制剂，IC50 为 20.07 nM。CSF1R-IN-26 促进 M2 巨噬细胞向 M1 巨噬细胞极化，从而诱导 MC-38 癌细胞凋亡 (apoptosis )。CSF1R-IN-26 抑制 AKT/ERK/STAT3 信号通路的激活。CSF1R-IN-26 重塑肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。CSF1R-IN-26 在 SD 大鼠中表现出良好的药代动力学特征，半衰期为 1.86 小时，口服生物利用度为 79.22%。
HY-114118
HY-W010201R
HY-173033
HY-169938
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂，可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ，IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖，尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制细胞迁移，并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-175370
PROTACs RIP kinase
Cancer
PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如：A375，B16F10 细胞) 中的 RIPK1 。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色：RIPK1-ligand-2：HY-175371，蓝色：(S,R,S)-AHPC-Me：HY-112078，粉色 + 黑色：RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1：HY-175374，黑色：Bispiperidin-piperazin-acetater：HY-175373)。
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-169478
Liposome
Cancer
Lipid N2-3L 是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 8.99)，可用于生成超分子脂质纳米颗粒 (SMLNPs )，从而用于 mRNA 递送。通过
Lipid N2-3L 包裹荧光素酶报告基因形成的脂质纳米颗粒可被检测到积累于小鼠淋巴结，表明其可有效进入小鼠免疫系统。通过
Lipid N2-3L 包裹卵白蛋白 mRNA 以及 TLR7/8 激动剂 Resiquimod (HY-13740) 形成的脂质纳米颗粒，能够在 MC-38-OVA 小鼠结肠癌模型中减少其肿瘤体积并提高其存活率。
Lipid N2-3L 可用于抗癌相关的药物递送领域的研究。
HY-P1723
HY-W722277A
Interleukin Related NADH Dehydrogenase TNF Receptor JAK STAT IRAK
Inflammation/Immunology
LCC-12 (formate) 是一种铜 (II) 螯合剂，是双胍类药物二甲双胍 (HY-B0627) 的衍生物。LCC-12 (formate) 可降低其过氧化氢依赖性的 NADH 氧化为 NAD+ 的活性。LCC-12 (formate) 可降低原代人细胞因子激活的单核细胞衍生巨噬细胞 (MDM) 中的 IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8 和 TNF-α 水平，以及 JAK2 、STAT2 和 IL-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 水平。LCC-12 (formate) 可减少 CD80+ 和 CD86+ 细胞因子激活的 MDM 数量。 LCC-12 LCC-12 (formate) 可提高由 LPS 或盲肠结扎和穿刺引起的败血症小鼠模型的存活率。
HY-100607AR
HY-168204
Bacterial Fungal
Infection
3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid (compound J1) 是一种有效的抗菌剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 具有抗革兰氏阳性菌和真菌活性。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可用作抗生素佐剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可破坏细菌细胞膜，插入 DNA 并与 DNA 促旋酶结合。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可减少小鼠 MRSA 皮肤感染模型中的微生物数量并加速伤口愈合。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-111140
PGE synthase Lipoxygenase PPAR
Inflammation/Immunology
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10 - 14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121能剂量依赖性地抑制 IL-1β 刺激的 A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR )-α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性，能够中和并清除 HBV 和 HDV，并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-B0340
HY-162704
PROTACs Pregnane X Receptor (PXR)
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-149009
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并对白血病细胞具有高选择性。
HY-163394
HY-125847
Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
Cancer
丹酚酸 F
KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB 、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K /AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K /AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
HY-172255
PI4K Apoptosis Autophagy PI3K Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-N7140
HY-175675
P2Y Receptor Keap1-Nrf2
Cardiovascular Disease Neurological Disease
P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂，具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
HY-170524
SARS-CoV DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W768347
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-175671
HDAC Histone Demethylase
Neurological Disease
LSD1/HDAC-IN-3 是一种靶向 class I HDAC 和 LSD1 的抑制剂。LSD1/HDAC-IN-3 抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 LSD1 ，其 IC50 值分别为 1702 nM、842 nM、358 nM 和 1074 nM。LSD1/HDAC-IN-3 在 H2O2 处理的 ARPE-19 和 661W 视网膜细胞中表现出抗氧化作用，提高乙酰化和 组蛋白 H3 甲基化的水平。LSD1/HDAC-IN-3 在 rd10 视网膜色素变性小鼠模型中增强了光感受器的存活。LSD1/HDAC-IN-3 可用于研究如视网膜色素变性 (RP) 等遗传性视网膜疾病。
HY-170978
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂，DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性，IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE) Autophagy
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种化学探针，是强效的钠氢交换异构体 1 (NHE1 ) 抑制剂 (在细胞内 pH 恢复 (pHi ) 和人血小板肿胀试验中，IC50 = 6 和 31 nM)。BI-9627 对 NHE2 的选择性高出 30 倍以上，而对 NHE3 异构体没有可测量的抑制活性。BI-9627 可降低 HTR-8/SVneo 细胞中的自噬 (autophagy )。BI-9627 可显著降低人类精子的 pHi ，并部分逆转 DMA 的作用。BI-9627 可延长 KO hiPSC-CM 中的 Ca2+ 恢复时间。 BI-9627 表现出较低的 DDI (药物间相互作用) 潜力，在大鼠和狗体内具有优异的药代动力学，并且在缺血-再灌注损伤的离体心脏模型中具有非常强的活性。
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂，是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸，通过抑制补体介导的杀伤作用，同时抑制宿主分泌抗菌肽，而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性，可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制，EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性，具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-169480
Liposome
Infection Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质，已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP )，用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中，但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合，可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭，并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比，并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。D 值为4.9 μM。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
HY-169363
PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-N0885
HY-W015600R
HY-W013403
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-N7368
Adenosine Deaminase Bacterial Caspase
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷
Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM)，可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为，包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率，并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-114118F
HY-W725504
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid-d7 是 2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid (HY-W008150) 的氘代物。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 是一种缬氨酸 (Valine) 的 α-羟基类似物和缬氨酸前体，降低尿素排泄。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 可促进鸡和大鼠生长，在体内转化为缬氨酸，参与蛋白质合成及维持氮平衡，进而支持动物生长发育。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 对缬氨酸缺乏的饮食模型效果更显著。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 主要用于动物营养学研究，评估其作为氮源替代物在饲料中的应用潜力。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Transmembrane Glycoprotein Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子，以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-W010201S
(±)-Citronellol-d6 ; (±)-β-Citronellol-d6
Reactive Oxygen Species (ROS) Isotope-Labeled Compounds
Cancer
香茅醇-d6
6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-N6972
HY-114118A
HY-174984
p97 Caspase p62
Cancer
VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-12875
Ras
Cancer
BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5 、EXO84 ) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6 、IL-8 ) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13 ) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
HY-114118S
HY-175649
YAP
Cancer
LATS1/2-IN-1 是一种高效且选择性的 LATS1 和 LATS2 抑制剂。LATS1/2-IN-1 在 r33 P 功能实验中对 LATS1 和 LATS2 表现出强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得 LATS1/2-IN-1 的细胞 IC50 值为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 可降低小鼠肝脏中 YAP1 的磷酸化水平。LATS1/2-IN-1 在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中表现出促进创伤愈合的活性。LATS1/2-IN-1 可用于再生医学相关适应症的研究，例如创伤愈合。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
Inflammation/Immunology Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-B0328
HY-N12669
HY-N0447
HY-115987
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
黎芦碱 (Standard)
PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy )，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-175542
STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP
Cancer
KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS ) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-174086
Glutathione Peroxidase Ferroptosis ROS Kinase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-N0193)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-1035960)；黑色：连接子 (HY-W013907)；E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-13559A
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物，在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S)，ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达，表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外，ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达，而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道，这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-170852
PROTACs RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-174403
Bcl-2 Family c-Myc Apoptosis Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-162098
PROTACs Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
PROTAC tubulin-Degrader-1 是一种 α/β/β3-tubulin PROTAC 降解剂。PROTAC tubulin-Degrader-1 对多种人类肿瘤细胞系表现出强效的抗增殖活性。PROTAC tubulin-Degrader-1 可诱导 A549 和 A549/Taxol 细胞的 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制其集落形成。PROTAC tubulin-Degrader-1 在 A549 和 A549/Taxol 异种移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤功效。PROTAC tubulin-Degrader-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。(粉色：Tubulin 配体 (HY-N2146), 蓝色：CRBN 配体 (HY-10984), 黑色：连接子 (HY-N6056))。
HY-110102
HY-136805
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后，其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性，比化合物Ik高出近2600倍，比化合物IId高出300倍，表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为，Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂，可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-W014701R
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-13559
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-N7368R
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-N6972R
HY-175521
HY-153808B
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌，由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应，可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-175369
PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3
Inflammation/Immunology Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ，PI3Kγ ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下，抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生，并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中，N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50 =56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50 =>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-169859
Prostaglandin Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-114118S3
HY-134160S
5-DHFU-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13 C,15 N2 ; 5-Fluorodihydrouracil-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-157229
EGFR ERK
Cancer
STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
E. coli O128:B12 (LPS, from Escherichia coli (O128:B12)) 是从大肠杆菌 (E. coli O128:B12) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可用于构建动物新生儿脑部炎症模型，并可能影响新生儿早产。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂，具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后，结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外，IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌（Lu-116）和胃腺癌（St-4）提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）比CT低超过20倍。
HY-D1056A2
LPS, from Escherichia coli (O127:B8)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O127:B8
E. coli O127:B8 (LPS, from Escherichia coli (O127:B8)) 是从大肠杆菌 (E. coli O127:B8) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可引起炎症反应和回肠收缩力，可用于构建肠道炎症模型。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-173077
PD-1/PD-L1 Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
PD-L1/LpxC-IN-1 (Conpound 12b) 是 PD-L1 和 LpxC 的抑制剂，IC50 分别为 5.2 μM 和 0.081 μM。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制细菌脂多糖的生物合成，导致细菌细胞裂解和死亡。PD-L1/LpxC-IN-1 抑制革兰氏阴性菌，对 K. pneumoniae ATCC 13883、E. coli ATCC 8739、S. typhimurium ATCC 14028 和 P. aeruginosa ATCC 9027 的 MIC 为 0.25-0.5 μg/mL。 PD-L1/LpxC-IN-1 下调炎症因子 IL-2 和 IFN-γ 的表达，上调 CD4+ 和 CD8+ 细胞的表达，从而激活免疫系统，抑制过度的炎症反应。PD-L1/LpxC-IN-1 在 K. pneumoniae ATCC 13883 感染的小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-170329
PROTACs Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N15378
IAP Bcl-2 Family COX TNF Receptor Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂，可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合，阻断其与 caspase-9 的相互作用，从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达，降低 MDA 水平，提升 catalase 活性，并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标，展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究。
HY-17028A
HY-17028
HY-17367A
HY-17367
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性)，用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
HY-W015490R
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂，能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro)，在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株)，且细胞毒性 CC50 为 98 µM，无明显毒性。此外，TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-177300
Toll-like Receptor (TLR) HBV IFNAR Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 13 是一种具有口服活性的 TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和 TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 双重激动剂。TLR7/8 agonist 13 对人外周血单核细胞 (hPBMC) 有激动活性 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。TLR7/8 agonist 13 在小鼠和食蟹猴体内诱导内源性 IFNα，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转变。TLR7/8 agonist 13 在慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，降低病毒载量和 HBV 表面抗原。TLR7/8 agonist 13 具有间接诱导 IFNγ 的潜力，可以促进 HBV 抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答的产生。TLR7/8 agonist 13 可用于研究乙型肝炎病毒。
HY-W013403S
IFNAR
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-130413
HY-136278
HY-W071746
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-163507
HY-W071746R
HY-117820
HY-W008956
HY-N6871
Bacterial IKK Ferroptosis
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
松香酸
铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-164392
EGFR Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-174461
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-162275
Histone Demethylase Histone Methyltransferase STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM，Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性：促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达，并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-D1056
LPS
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology Cancer
脂多糖
E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4 ，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导细胞炎症 和动物炎症相关模型。≥2 mg/mL 母液，充分涡旋震荡 10 分钟 以上。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管。
HY-170824
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50 < 1 nM，Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
HY-D1056A1
LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O111:B4
E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 可用于诱导细胞炎症和动物炎症相关模型 。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-W015490S
HY-143657
Myosin Ferlin Family MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 是一种与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 具有可逆、浓度依赖性结合的化合物，其 KD 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-162812
Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChEhAChE )(可逆)，1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-30004R
HY-156466
STAT Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM，TYK2 JH2 )，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM，TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-123205
HY-159102
HY-153808A
Montanide ISA-51
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
弗氏不完全佐剂
HY-12764R
HY-172364
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50 : >10000 nM) 和 PLK3 (IC50 : 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
HY-12764
HY-D0186R
HY-N0171AR
HY-175610
PROTACs FLT3 JAK Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。
HY-B2167R
HY-W050154R
Reference Standards Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸 (Standard)
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性，通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活，酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶，因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外，Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用，这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收，由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-W050154
Parasite Tyrosinase NF-κB CDK
Infection Inflammation/Immunology Cancer
曲酸
Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-175340
Potassium Channel TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ，Kv7.4 ，Kv7.5 ， EC50 分别是 0.37，2.06，0.75 μM，结合 TSPO ，Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜)，4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-12761
HY-L097
53 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究，如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类：诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型，此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好，广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备，如雨蛙素可以用于炎症模型诱导，Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 53 个动物模型诱导剂，涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立，MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L917
5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究，RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程，可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。
MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集，并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型，对这些分子进行编码，并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习，所有模型都取得了良好的训练结果，AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型（AUROC值：0.82，预测准确率：0.76）对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules（cLogP≥1.5，Molar Refractivity≥4，Relative Polar Surface Area≤0.3）进行再过滤，最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性，是 RNA 靶向药物开发的有利工具。
HY-L100
138 compounds
癌症是一个多步骤的过程，包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个，从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中，这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时，则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时，则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病，化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 138 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS（safety data sheet）规范操作，不会对对身体带来危害。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。
HY-L925
9000 compounds
半胱氨酸蛋白酶（Cysteine Proteases, CP）作为调控生理代谢、介导病理进程（如骨重塑异常、肿瘤侵袭、病原体感染）的关键酶家族，其特异性抑制剂的研发是疾病干预的核心方向之一。目前已报道的 CP 抑制剂基本通过精准结合 CP 活性口袋（如 S1-S4 非引物口袋、S1'-S2' 引物口袋）并与活性位点半胱氨酸形成共价 / 非共价相互作用实现抑制功能，为新型抑制剂开发提供了明确的结构参照。
本化合物库以“基于已知活性结构的相似性” 为核心设计策略，收集200多个已报道的半胱氨酸抑制剂，依托人工智能（AI）驱动的分子筛选技术，库内分子保留已报道的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的关键药效团特征及形状特征，是高效发现新型半胱氨酸蛋白酶的有用工具。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L217
334 compounds
代谢异常会导致代谢途径的功能障碍和代谢物的积累或缺乏，这是公认的疾病的标志。代谢物特征与疾病表型息息相关，对于预测疾病的诊断和预后以及监测治疗非常有用。 代谢物可以作为疾病标志物用于诊断疗法。小鼠作为体内疾病实验的经典模型，其代谢物也在疾病诊断以及机制研究中发挥作用。
MCE 可提供 334 种小鼠代谢物，可用于疾病研究。
HY-L059
1,538 compounds
细胞焦亡（pyroptosis）是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是，细胞焦亡伴随着炎症反应，在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中，可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶，经典途径由caspase-1介导，而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D（GSDMD）的活化和炎症因子白介素 1β（interleukin-1β，IL-1β） 和 IL-18 的分泌，引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究，最近越来越多的研究表明，细胞焦亡在癌症，心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,538 种细胞焦亡相关产品，主要靶向焦亡信号通路中主要靶点，可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L039
2,687 compounds
细胞重编程技术为药物筛选，疾病模型建立，人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4，SOX2，KLF4，及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞（iPSCs）以来，重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术，但大多数方法仍不适合临床应用，因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法，已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中，小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程，成本低，比较容易控制作用浓度和时间，并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性，易于合成和标准化，适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,687 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路，是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101893
HY-D0259
HY-D2575
Fluorescent Dyes/Probes
WYneN (compound 10) 是一种功能化的 Wittig-炔探针 (Wittig-alkyne probe)。WYneN 与亚磺酸二肽模型表现出很强的反应性，类似于母体 Wittig 试剂。WYneN 可用于在全蛋白质组范围内揭示氧化修饰的功能的研究。
HY-D0040
Fluorexon
Fluorescent Dyes/Probes
钙黄绿素
HY-D0003
Dyes
甲基蓝
HY-D1345
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-D0259R
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-D2620
Fluorescent Dyes/Probes
CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis )。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，可抑制胃液分泌，激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-109116
Leukomethylene blue
Fluorescent Dyes/Probes
Hydromethylthionine (Leukomethylene blue) 具有非常活跃的光化学活性试剂，特别是在与溶解氧的相互作用方面。Hydromethylthionine 的光化学活性主要通过其三重态与溶解氧的反应来调节，在紫外光照射下，Hydromethylthionine 的三重态能够与溶解氧发生反应，生成 Methylene Blue (HY-14536) 和水合氢离子。Hydromethylthionine 可用于半导体光催化中模型污染物的光降解和化学分析中指示剂的研究。
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
HY-143218
Tetraphenylethene maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Dyes
芘
HY-129109
Fluorescent Dyes/Probes
NBD-Pen 是首个针对脂质自由基具有高选择性和高灵敏度的荧光探针 (λex : 470 nm, λem : 530 nm)。NBD-Pen 检测脂质衍生的自由基优于生物系统中存在的其他活性物质，包括 H2 O2 ， ClO- ，O2 - ∙ 和 ∙OH。NBD-Pen 通过开启荧光直接检测活细胞中的脂质自由基。NBD-Pen 可降低炎症、细胞凋亡和氧化应激标志物。NBD-Pen 可用于多种疾病模型 (例如肝癌) 的研究。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-N8407
Dyes
胭脂红酸
HY-103609R
Benzo[def]phenanthrene (Standard)
Dyes
芘 (Standard)
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Fluorescent Dye
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-158726
Fluorescent Dyes/Probes
Complex 3 是一种荧光二硫代氨基甲酸盐-铜复合物，具有抗癌活性，定位于线粒体。Complex 3 的激发/发射最大值分别为 455-495/535 nm。Complex 3 抑制 BxPC-3、AsPC-1、PANC-1 和 WI38 胰腺癌细胞的生长，IC50 值分别为 0.74、0.41、0.62 和 2.06 µM。Complex 3 在 AsPC-1 细胞中诱导脂质过氧化和线粒体破裂和收缩。Complex 3 还可诱导 AsPC-1 细胞线粒体凋亡和细胞因子-细胞因子受体相互作用功能障碍。Complex 3 在 AsPC-1 小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-66019
Fluorescein 5-isothiocyanate
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素酯
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-163551
Biochemical Assay Reagents
BNP peptide/KLH 是 BNP peptide (人脑钠素多肽) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161556
Biochemical Assay Reagents
海藻酸钠血蓝蛋白偶联物
HY-161584
Biochemical Assay Reagents
Sudan I/KLH 是 Sudan I (HY-D0024) 与 血蓝蛋白 (KLH) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161526
HY-161565
Biochemical Assay Reagents
Gastrin(1-17)/BSA 是 Gastrin(1-17) (胃泌素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161563
Biochemical Assay Reagents
4,4'-Sulfonyldiphenol/BSA 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163552
Biochemical Assay Reagents
Prostaglandin F2a/BSA 是 Prostaglandin F2a (前列腺素F2α) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161551
HY-161525
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B linker牛血清白蛋白偶联物
HY-161527
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B鸡卵白蛋白偶联物
HY-Y0406E
Calcium dichloride anhydrous, for cell culture
Buffer Reagents
无水氯化钙, 用于细胞培养
HY-153126
Microbial Culture
酵母提取物
HY-106150
EMD-96785
Biochemical Assay Reagents
依泊来德
NHE ) 抑制剂。Eniporide 特异性抑制 NHE-1 同工型。Eniporide 可改善动物中与心肌缺血/再灌注相关的心脏性能抑制，限制梗塞面积。Eniporide 在体外循环 (CPB) 和心脏骤停的临床相关的猪模型中调节心脏性能和高能量磷酸盐含量。
HY-132848
Vimdemer
Buffer Reagents
Polyvinylimidazole (Vimdemer) 是一种弱碱性聚电解质，已被用作研究各种矿物吸附性能的模型聚电解质。
HY-W250152
HY-D1005H
PEG-PPG-PEG, 8400(Average Mn)
Co-solvents
泊洛沙姆 188 (F68)
HY-107863
Oligolevulose
Carbohydrates
低聚果糖价格
HY-138171
Drug Delivery
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-W250127
Terephthalic acid disodium salt
Buffer Reagents
对苯二甲酸二钠盐
HY-30099
HY-107754
HY-151506
Drug Delivery
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒，能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活，包括T细胞和树突状细胞 (DC)，以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-W099580
n-Hexadecane; Cetane
Co-solvents
正十六烷
HY-131420
Aseanostatin P1; Isotetradecanoic acid
Drug Delivery
12-Methyltridecanoic acid 是一种甲基化脂肪酸，已在牛奶中发现。12-Methyltridecanoic acid (200 μM) 可减少碱性或铜绿假单胞菌诱导眼小鼠模型的血管生成和角膜混浊。
HY-114360A
Biochemical Assay Reagents
牛磺猪去氧胆酸钠
HY-D1005A
PEG-PPG-PEG, 8800 (Average Mn)
Co-solvents
泊洛沙姆 188
HY-W127530
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
α-生育酚磷酸二钠盐
HY-Y0816
Biochemical Assay Reagents
(S)-扁桃酸
HY-Y0669
Cell Assay Reagents
2-哌啶甲酸
YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis )。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
HY-N0830B
Cell Assay Reagents
十六烷酸钠
GRP78 ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP ) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。
HY-W700437
Drug Delivery
苏氨酸-9,10-二羟基硬脂酸
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
HY-W099580R
n-Hexadecane (Standard); Cetane (Standard)
Co-solvents
正十六烷 (Standard)
HY-167810
Drug Delivery
1,3-双十五烷(C15：0)
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点，因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分，乳糖合酶是一种酶系统，由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-W250978A
Native Proteins
卵清蛋白, 低内毒素
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，可抑制胃液分泌，激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-145405
Drug Delivery
C12-200 是一种可电离阳离子类脂质和辅助脂质，通常用于 mRNA 传递。血友病 B 小鼠模型中，人促红细胞生成素 (EPO) 和凝血因子 IX (FIX) 的mRNA 可通过 C12-200 被成功传递和表达。C12-200 可用于血友病 B 领域研究。
HY-W414390
2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%
Surfactants
2-环己基乙基β-D-麦芽糖苷,98%
HY-W015236
Triglycine
Chelators
三甘氨酸
HY-W145695
Biochemical Assay Reagents
壳七糖
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-W127408
Drug Delivery
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油，在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2L 小鼠模型中，1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-W127530R
alpha-Tocopherol phosphate disodium (Standard); TocP disodium (Standard); Vitamin E phosphate disodium (Standard)
Biochemical Assay Reagents
α-生育酚磷酸二钠盐 (Standard)
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-W099563
Enzyme Substrates
硬脂酸对硝基苯酯
HY-32746
Biochemical Assay Reagents
5-溴-2-氟吡啶
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Native Proteins
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物，是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Chelators
三甘氨酸 (Standard)
HY-W011927
Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone
Biochemical Assay Reagents
双酚 S
ER ) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR )，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低小鼠胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-W011927R
Bisphenol S (Standard); Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone (Standard)
Biochemical Assay Reagents
双酚 S (Standard)
ER ) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR )，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-B1610J
Buffer Reagents
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-羟基辛酸
HY-161488
HY-158267
HY-161478
HY-158284
HY-158299
HY-158300
HY-158280
Biochemical Assay Reagents
链霉素血蓝蛋白偶联物
HY-158279
HY-158276
HY-158283
HY-158296
Biochemical Assay Reagents
四环素鸡卵白蛋白偶联物
HY-158288
HY-158292
HY-158277
HY-158289
HY-158287
HY-158282
HY-161477
HY-158285
HY-161493
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B牛血清白蛋白偶联物
HY-158286
Biochemical Assay Reagents
链霉素偶联鸡卵白蛋白
HY-161486
HY-161482
HY-158281
HY-158273
HY-161489
HY-158270
HY-158293
HY-158298
HY-161485
HY-158295
HY-158274
HY-161490
HY-158268
HY-161484
HY-161481
Biochemical Assay Reagents
三聚氰胺牛IgG偶联物
HY-158269
HY-158297
HY-158291
HY-158290
HY-158278
HY-161487
HY-161479
HY-158275
HY-158294
HY-161480
HY-107202GL
Poly(I:C) (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) (GMP Like) 是类 GMP 级别的 Polyinosinic-polycytidylic acid (HY-107202)，可用作药用辅料。Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂，以增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境，还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-D1056B3
LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌
Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae )) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂，是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸，通过抑制补体介导的杀伤作用，同时抑制宿主分泌抗菌肽，而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性，可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
E. coli O128:B12 (LPS, from Escherichia coli (O128:B12)) 是从大肠杆菌 (E. coli O128:B12) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可用于构建动物新生儿脑部炎症模型，并可能影响新生儿早产。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-D1056A2
LPS, from Escherichia coli (O127:B8)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O127:B8
E. coli O127:B8 (LPS, from Escherichia coli (O127:B8)) 是从大肠杆菌 (E. coli O127:B8) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可引起炎症反应和回肠收缩力，可用于构建肠道炎症模型。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
HY-112624H
Dextran 2; Dextran D2; Dextran T2(MW 1600-2400)
Thickeners
右旋糖酐T2(MW 1600-2400)
2 )、异麦芽三糖 (IM3 ) 等产物。Dextran T2 (MW 2,000) 可作为模型底物用于表征葡聚糖酶的催化特性 (如最适 pH、温度及产物特异性)，用于研究酶学机制研究及糖生物学中多糖降解路径。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-D1056
LPS
Carbohydrates
脂多糖
E. coli O55:B5 (LPS, from Escherichia coli (O55:B5)) 是从大肠杆菌 (E. coli O55:B5) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4 ，具有高致热原性，以及剂量和血清型特异性。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可用于诱导细胞炎症 和动物炎症相关模型。≥2 mg/mL 母液，充分涡旋震荡 10 分钟 以上。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管。
HY-D1056A1
LPS, from Escherichia coli (O111:B4)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O111:B4
E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂，是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4 ，可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 可用于诱导细胞炎症和动物炎症相关模型 。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4253A
HY-156430
MMP
Cancer
MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素，一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P10297
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性，包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P4253
HY-P5183
HY-P5802
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P11029
Peptides
Cancer
CES (CESPLLSEC) 是一种靶向突触体相关蛋白 25 (SNAP25 ) 的归巢肽。CES 特异性地归巢于颅内 U87MG 和 WT-胶质母细胞瘤 (GBM) 模型。CES 可作为药物递送的靶向肽用于癌症研究。
HY-P10966
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症，并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究，例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P11037
HIV
Infection
soVIRIP 是一种病毒抑制肽，其对 HIV-1 的 IC50 为 1.2 μM。soVIRIP 可与 HIV-1 GP41 融合肽结合，抑制病毒融合并进入宿主细胞。soVIRIP 具有广谱抗 HIV-1 活性，并且在斑马鱼模型中无毒性。soVIRIP 可用于病毒感染研究。
HY-W109513
HY-P11057
Fluorescent Dye
Others
FGGH 是一种水溶性肽基探针。FGGH 通过荧光和比色法对 Cu2+ 和 S2- 进行高灵敏度的顺序检测 (对 Cu2+ 和 S2- 的 LOD 分别为 1.42 nM 和 22.2 nM)，并且能够在活细胞和斑马鱼模型中对其两种离子进行成像，且细胞毒性较低。FGGH 可用于活体成像和环境污染监测研究。
HY-P3171
Biochemical Assay Reagents
Others
Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 是一种促黑素细胞激素环状肽。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 能够显著延长青蛙和蜥蜴皮肤中的促黑素细胞活性，并具有极强的激动作用。Acetyl-(Cys4,D-Phe7,Cys10)-a-MSH (4-13) 对胰蛋白酶降解具有完全的抵抗力。
HY-P10992
PI3K Akt mTOR Caspase Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
YVPGP 是从 Anthopleura anjunae 中提取的寡肽。YVPGP 通过介导 PI3K/AKT/mTOR 信号通路发挥显著的抗肿瘤活性。YVPGP 能够将 DU-145 细胞阻滞于 S 期，并通过线粒体和死亡受体通路 (caspase3、7、8、9 ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YVPGP 能够有效抑制 DU-145 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有前列腺癌研究潜力。
HY-P11026
DOTA-PEG4-TMVP1446
VEGFR
Cancer
DOTA-TMVP1446 是一种 VEGFR-3 靶向肽。经 68 Ga 标记的 DOTA-TMVP1446 可在 B16-F10 肿瘤小鼠模型中准确检测淋巴结转移状态，即使是微转移肿瘤。DOTA-TMVP1446 可用作癌症转移性哨兵淋巴结 (m-SLN) 成像的放射性示踪剂。
HY-P11004
Bacterial Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-P11028
CDK
Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。
HY-P10995
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-P6084
HY-P4084
HY-P1924A
HY-P1924
HY-P10977
Sodium Channel RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用，并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制，减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究，例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-P11075
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) (ID 305) 是一种选择性 NK2R 激动剂，对 hNK2R 的 EC50 为 3.7 nM。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 显著抑制饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠模型中的体重减轻，并改善野生型小鼠中 Loperamide (HY-156131) 诱导的排尿功能障碍。[Lys5,Tyr6,mLeu9,Nle10]-Neurokinin A (4-10) 可用于神经激肽受体介导的疾病，例如肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病研究。
HY-P11058
OVAp
MHC
Cancer
OVA(250-264) (OVAvac) (OVAp) 是一种抗原肽，可来自 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的卵清蛋白 (OVA)。OVA(250-264) 与 αMSLN (抗 MSLN 抗体) 结合可显著诱导抗原特异性 CD8+ T 细胞的生成和浸润，从而增强原位胰腺癌小鼠模型的抗肿瘤作用。OVA(250-264) 可用于胰腺癌免疫治疗研究中的肿瘤新抗原疫苗开发。
HY-P5396
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) 是一种生物活性肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-P5396A
Amino Acid Decarboxylase
Others
GAD65 (524-543) acetate 是一种有生物活性的肽，其氨基酸序列为谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 的 524 至 543 位氨基酸片段。GAD65 (524-543) 是胰岛抗原中首批在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中诱导增殖性 T 细胞应答的片段之一。GAD65 (524-543) 是一种特异性刺激物，可能对自发产生的致糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 具有低亲和力。用 GAD65 (524-543) 免疫可增加 NOD 小鼠对 BDC2.5 T 细胞过继转移诱发的 1 型糖尿病的易感性。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P11018
HY-P1555
HY-P10994
HY-P6028
HY-P6028A
HY-P4860
Akt Gli JNK PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成，具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-W746708
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P4650
HY-P3673
HY-P5918
HY-P11042
HY-P3369
HY-16757
HY-P3212
HY-P5521
HY-P3973
HY-P4800
HY-P10312
HY-P2287
CRFR
Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1 ) 激动剂，对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-P10580
HY-P3212A
HY-P1787
HY-P2113
HY-P1241
HY-P2322
HY-P10056
HY-P4866
HY-P10850
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1)，能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-P10580A
Tie
Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Vasculotide TFA，一种血管生成素-1 类似物，是一种 Tie-2 激活剂，可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜，缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P10914
MDM-2/p53 Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性（IC50 =15-18 μM），诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P3341
HY-P3121
Peptides
Metabolic Disease
Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 用于减少细纹和皱纹。Caprooyl-tetrapeptide-3 acetate 在皮质激素诱导的皮肤老化模型中可以刺激 VII 型胶原蛋白和层粘连蛋白 5 的表达。
HY-P3099
HY-W096171
HY-P5949
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。
HY-P2464
HY-P2464A
HY-P1146A
HY-P1146
HY-P11043
GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-P2280
HY-P1330
HY-P2136
HY-P5848
nAChR
Neurological Disease
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂，对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
HY-P10136
HY-P1714
HY-P11210
HY-P1571
HY-P5462A
HY-P1010
HY-P5907
HY-P1099
HY-P1714A
HY-P10136A
HY-106262
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-106262B
HY-P0133B
Nona-L-arginine acetate; Peptide R9 acetate
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) acetate 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 acetate 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P6292
HY-P6292A
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位，可用作病毒抗原的分子模型。
HY-101399
γ-Glutamylphenylalanine
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-P10432
HY-P10441
HY-P1010A
HY-122297
Peptides
Others
H-Arg-Phe-OH 是一种两亲性多肽。H-Arg-Phe-OH 具有诱导天然样蛋白聚集的能力。H-Arg-Phe-OH 可诱导中性模型蛋白酵母醇脱氢酶 (ADH) 聚集。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P10435
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P1099A
HY-P0133A
HY-P3719
CCR
Inflammation/Immunology
MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞，能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
HY-P10767
HY-P1694
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂，能够增加细胞增殖，减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-105168
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)，是丝氨酸内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P4242
Peptides
Others
Ala-Gly-Ala 是一般三肽 Xxx-Gly-Zzz 的原型。除甘氨酸和脯氨酸外，Xxx 有 18 种氨基酸，Zzz 有 18 种氨基酸。Ala-Gly-Ala 可以作为这种三肽多达 324 个可能基序的模型。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域，在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-105063
HY-W008919
N-Alpha,N-epsilon-di-Boc-L-lysine 4-nitrophenyl ester
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-Lys(Boc)-Onp (N-Alpha,N-epsilon-di-Boc-L-lysine 4-nitrophenyl ester) 是一种带有 Boc 保护基团的赖氨酸。Boc-Lys(Boc)-Onp 被用作催化剂模型的底物，研究其在铜 (II) 复合物催化下的酶促水解反应。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-108741
HY-P10427
CXCR HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入，从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定，并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P1091
HY-P1120
HY-P1263A
HY-P1263
HY-P3163
HY-P10414
HY-N6708
Antibiotic Bacterial
Infection
丙甲菌素
antibiotic )，可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性，但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-P10414A
HY-P10796
HY-P1711
Peptides
Cardiovascular Disease
L 366763 是一种强效肽，可作为纤维蛋白原受体拮抗剂，防止胶原蛋白诱导的血小板聚集和粘附。L 366763 可抑制血小板沉积，并在狒狒血栓模型中维持血流，从而显著延长出血时间。L 366763 具有抗血栓功效，而重组 LAPP 则没有同样的效果。
HY-P10898
HY-12378
HY-P2324
HY-P5492
Delta-lysin
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) 是一种 26 个氨基酸的肽，是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-溶血素可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-溶血素是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-溶血素对细菌的活性较差。
HY-P2032
Endogenous Metabolite
Infection Cancer
Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素，可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解，抑制糖原合成，在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性，在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
HY-P10019
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P10768
PACAP Receptor
Neurological Disease
Ro 25-1553 是一种 31 个氨基酸组成的血管活性肠肽 (VIP) 类似物，可作为 VIP2 受体 (VPAC2 receptor ) 的激动剂。Ro 25-1553 在豚鼠模型中表现出对神经诱发或 Carbachol (HY-B1208) 诱发的气管平滑肌收缩的支气管扩张作用。
HY-P2632
HY-P1090
HY-119152
HY-P1091A
HY-P4684
PTHrP (107–111)
PTHR
Inflammation/Immunology
Osteostatin 是甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 107-111 片段，促进骨缺损动物模型的骨修复，防止炎症性关节炎的骨侵蚀，抑制骨胶原诱导的关节炎和破骨细胞吸收。Osteostatin 可用于免疫炎症研究。
HY-P5978
HY-P1651B
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 acetate 是 SOR-C13 (HY-P1651) 的醋酸盐形式。SOR-C13 acetate 是瞬时受体电位香草酸亚型 6 (TRPV 6 ) 的拮抗剂，IC50 为 14 nM。SOR-C13 acetate 抑制异种移植小鼠模型中 SKOV-3 肿瘤生长。
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-P4084A
Peptides
Others
KLA seq acetate 是一种具有细胞膜穿透性的 α- 螺旋型两亲模型肽。KLA seq acetate 可缀合肽核酸 (PNA) 而将其递送至哺乳动物细胞。KLA seq acetate 通过共价连接靶向性 mRNA 和荧光素组成递送系统，其再输出较低，对血清影响的抵抗力也较低。
HY-P2632A
Peptides
Neurological Disease
RAD16-I hydrochloride是一种自组装多肽，是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽，可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
HY-P4094
Cardiac targeting peptide
Peptides
Cardiovascular Disease
CTP (cardiac targeting peptide) 可在体外转导心肌细胞。CTP 在小鼠模型中可高效且特异性地转导心脏组织。CTP 可以可逆地连接 (例如通过烯醇酶、硫醇基团) 到载体 (例如 miRNA)，从而特异性地递送至心肌细胞，而非所有其他器官。
HY-P4371
Peptides
Others
Hel 13-5 是一种基于人 SP-B N 末端片段的单体合成肽。Hel 13-5主要是α-螺旋，由13个疏水氨基酸残基和5个亲水氨基酸残基组成。Hel 13-5 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。
HY-P10861
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P1090A
HY-P2324A
Antibiotic Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic ）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-P11245
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物，是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 可用于抗肥胖研究。
HY-P11245A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
NN1213 acetate (Peptide 21) 是一种长效人胰淀素肽类似物，是一种选择性胰淀素受体 (Amylin receptor ) 激动剂，对 hAMY3R 和 rAMY3R 的 EC50 分别为 0.177 nM 和 0.262 nM。NN1213 acetate 在大鼠和犬模型中显著降低食欲。NN1213 acetate 可用于抗肥胖研究。
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-P1709
Bacterial
Infection
Protactin 是可由黄瓜孢链霉菌株 L703-4 (ATCC 53784) 产生的一种五肽内酯，具有显著的抗氧化性。Protactin 可以通过铁氰化物氧化转化为放线菌素 Zp (actinomycin Zp)。放线菌素 Zp 在体外表现出强效抗菌活性，并在小鼠模型中对 P-388 白血病具有显著的抗肿瘤作用。
HY-P1717
HY-P1717B
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽，是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-P2136F
HY-P11206
Murine cardiac TnI peptide
Peptides
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症，进而导致纤维化和心力衰竭，并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide 可用于心力衰竭研究。
HY-P0083
HY-P1717A
HY-P5545
Bacterial
Infection
Lynronne-1 是一种抗菌肽。Lynronne-1 对革兰氏阳性细菌具有活性，包括 MDR 菌株 (对于耐甲氧西林 MRSA 菌株的 MIC: 8-32 μg/mL)。Lynronne-1 可减少 MRSA 感染伤口小鼠模型中的细菌负荷。Lynronne-1 对 P. aeruginosa 感染也有效。
HY-108741A
HY-P4371A
Peptides
Others
Hel 13-5 TFA 是一种基于人 SP-B N 末端片段的单体合成肽。Hel 13-5 TFA 主要是 α-螺旋，由 13 个疏水氨基酸残基和 5 个亲水氨基酸残基组成。Hel 13-5 TFA 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。
HY-P10841
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-148195
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全，并具有抗肥胖作用。
HY-P10759
HY-P11206A
Murine cardiac TnI peptide TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Murine cardiac troponin I peptide (Murine cardiac TnI peptide) TFA 是一种鼠心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 肽。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可诱发小鼠模型中严重的心肌炎症，进而导致纤维化和心力衰竭，并增加死亡率。Murine cardiac troponin I peptide TFA 可用于心力衰竭研究。
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。
HY-P5874
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P11111
Drug Derivative
Others
QP5 是一种 Amelogenin (HY-P71627) 衍生肽。QP5 能够结合羟基磷灰石和脱矿的牙釉质表面，暂时稳定无定形磷酸钙 (ACP)，控制羟基磷灰石的结晶，并促进龋病灶的再矿化。QP5 能够促进大鼠龋病模型中的再矿化。QP5 可用于龋齿等口腔疾病的研究。
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P0083A
POR-8 acetate
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
鸟氨酸加压素醋酸盐
V1 受体的血管加压素激动剂。Ornipressin acetate 可用作局部血管收缩剂。Ornipressin acetate 可以逆转全身麻醉/硬膜外麻醉联合麻醉引起的低血压。Ornipressin acetate 有抗利尿活性。Ornipressin acetate 在肾衰竭模型中，可降低肾血管阻力并增加肾血流量[sup>[2] 。
HY-P10559
Bacterial
Infection
(RXR)4XB 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-P10522
Peptides
Others
MBP Ac1-9 是指髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个肽段。MBP Ac1-9 是实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中的一个免疫优势表位，能够诱导 T 细胞的免疫反应，导致类似多发性硬化症的病理变化。MBP Ac1-9 可用于对 T 细胞的激活和自身免疫反应的研究。
HY-P5623A
RVG29-Cys; RDP-Cys; Rabies Virus Glycoprotein-29-Cys
RABV
Others
RVG-Cys (RVG29-Cys) 是在狂犬病病毒糖蛋白 (RVG29) 肽的基础上连接 Cys，便于后续偶联。RVG-Cys 可增强蛋白质在脑组织和神经元中的特异性靶向递送。
HY-P10368
HY-P10492
Peptides
Others Metabolic Disease
Tregitope 289 是一种从免疫球蛋白 G (IgG) 的 Fc 区域衍生的肽，是一种高度保守的 T 细胞表位，能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。Tregitope 289 与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原共同递送可以延迟高血糖的发展，降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。Tregitope 289 可用于 T1D 和其他自身免疫疾病的研究。
HY-P1098A
HY-P10826
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 is 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，促进 CD8+ 和 CD4+ T 细胞活化，增加 IFN-γ 分泌。PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10441A
Peptides
Inflammation/Immunology
S-palm P0(180–199) (TFA) 是一种多肽，可以增加 MHC II 类限制性反应。S-palm P0(180–199) (TFA) 可用于建立慢性炎症性脱髓鞘性多根神经病变 (CIDP) 模型以及慢性实验性自身免疫性神经炎 (c-EAN) 模型。S-palm P0(180–199) (TFA) 研究自身免疫介导的神经炎性疾病。
HY-P10559A
Bacterial
Infection
(RXR)4XB TFA 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB TFA-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-P5581
Peptides
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成，并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P1098
HY-P10109
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P11005
Dynamin ATP Synthase
Neurological Disease
P259 是一种 Drp1-Mff 抑制剂。P259 通过特异性抑制 Drp1-Mff 相互作用来区分生理性裂变和病理性裂变。P259 会延长细胞线粒体，并破坏线粒体的功能和运动能力。P259 降低脑内 ATP 水平并改变线粒体结构，导致野生型小鼠出现行为缺陷，并缩短 Huntington's disease (HD) 模型小鼠的寿命。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P10913
Bacterial
Infection
HYNIC-UBI29-41 由双功能螯合剂 HYNIC 和抗菌肽 UBI 29-41 组成。HYNIC-UBI29-41 保留了 UBI 29-41 的抗菌特性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41 用放射性元素 Technetium (99mTc) 标记后，可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。
HY-P10532
PKC
Others Inflammation/Immunology
Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原，触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一，可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
HY-P10109A
hG6PI (325-339) hydrochloride
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型，但没有抗体效应机制。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10872
SARS-CoV
Infection
P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus ) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P11076
Complement System
Cancer
CP-EPS8-NLS 是一种具有抗 AML 特性的肽。CP-EPS8-NLS 可干扰 ESP8 相关信号传导，并在多种 AML 细胞类型中发挥抗 AML 活性。CP-EPS8-NLS 在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。CP-EPS8-NLS 可下调 EPS8 表达及其下游通路。
HY-P11208
GABA Receptor
Inflammation/Immunology
mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
HY-P5875
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7 ，Nav1.2 ，Nav1.3 和 Nav1.4 ，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P5645
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集，可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强，在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-P10358A
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K acetate 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K acetate 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K acetate 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强，在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用。
HY-P10794
Peptides
Cancer
LH2 peptide 是一种 pH 响应性的具有细胞穿透性的肽二聚体，其氨基酸序列为 LHHLCHLLHHLCHLAG，能够在弱酸性环境中 (如肿瘤微环境) 通过组氨酸残基质子化 (pKa 约为 6) 提高其在肿瘤细胞中的摄取量。LH2 peptide 抗癌剂紫杉醇 (HY-B0015) 共轭形成 PTX-LH2，在皮下乳腺肿瘤模型中展示了较紫杉醇更高的肿瘤抑制效果。
LH2 peptide 有望作为递送载体用于抗癌领域研究。
HY-14743R
Bacterial STAT
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Golotimod (Standard) 是 Golotimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽，可显著提高抗结核研究的功效，刺激胸腺和脾细胞增殖，并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-P10873
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂，Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中，Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P5558
VEGFR
Neurological Disease
KLTWQELYQLKYKGI 是一种基于 VEGF 螺旋序列 17-25 设计的 VEGF 模拟肽，具有激活 VEGF 受体的能力并发挥促血管生成生物活性。KLTWQELYQLKYKGI 有效促进人脐静脉内皮细胞的附着、铺展和增殖。KLTWQELYQLKYKGI 增强骨髓基质细胞 (BMSCs) 的增殖、迁移和成骨分化。KLTWQELYQLKYKGI 在大鼠颅骨缺损模型中协同加速血管生成和骨再生。KLTWQELYQLKYKGI 可用于脑组织工程、创伤性脑损伤修复以及骨组织工程和骨修复生物材料的研究。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型（BDC2.5）模拟表位用于1型糖尿病（T1D）研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病，其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM)，并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生，IC50 为 18.4 pM。此外，Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P3496
HY-P5128
HY-113089AR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) (Standard） 是 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (TFA) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-113089
H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P11232
Toll-like Receptor (TLR) Bacterial
Infection
NAB815 是一种 Stx2a (Kd = 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成，并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial ) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
HY-P11093
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂，具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活，阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移，并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷，可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P11297
HY-P3247
Insulin Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体 激动剂 (EC50 = 630 pM)。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-P10870
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) FGFR Apoptosis
Cancer
Pep1-DNP conjugate 9 是一种 DNP-半抗原 和 FGFR1 结合肽组成的功能化肽。Pep1-DNP conjugate 9 对 FGFR1 表现出良好的亲和力，KD 为 5.01 μM。Pep1-DNP conjugate 9 将抗 DNP 抗体募集到 FGFR1 阳性细胞表面，抑制 FGF2 诱导的大鼠骨骼成肌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Pep1-DNP conjugate 9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10744
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
BQ7859 是一种靶向 PSMA 的 含有 NOTA 螯合剂的探针，具有出色的成像性能。BQ7859 可标记多种放射性核素，如 68Ga、18F、55Co 和 111In。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，BQ7859 (标记 111In) 通过以 PSMA 依赖的方式在肿瘤区域高效积累，并可呈现高对比度的肿瘤成像效果。BQ7859 有望用于前列腺癌的影像领域研究，特别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 的研究。BQ7859 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-164388
HY-P5875A
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤穿透肽，其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合，靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合，形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取，并进入线粒体；在小鼠体内也表现出显著的肿瘤靶向和穿透效果。此外，LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤模型中显示出显著的肿瘤抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-106279
HY-P5520
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-175824
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor Apoptosis Ferroptosis Autophagy
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂，是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis )，减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取，并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能，保护线粒体膜电位，减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-114118B
HY-114118
HY-P1723
HY-114118F
HY-114118A
HY-114118S
HY-K6008
MCE 高浓度基底膜基质胶（无酚红）主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质，各种细胞因子含量均高于标准型，主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高浓度基底膜基质胶（含酚红）主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质，各种细胞因子含量均高于标准型，主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99302
Humanized Anti-CD28 Recombinant Antibody
CD28
Inflammation/Immunology
鲁利珠单抗
CD28 结构域抗体拮抗剂。Lulizumab 通过选择性靶向 CD28 信号抑制 T 细胞激活。Lulizumab 在致敏非人灵长类肾移植模型中，与 Carfilzomib (HY-10455) 联用可调节免疫细胞、延长移植物存活时间。
HY-P991595
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
HB-0017 是一种靶向 IL-17A 的人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂，。HB-0017 可以抑制 IL-17A 诱导的 IL-6 分泌，其 IC50 为 2.09 nM。HB-0017 显著减少 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病样小鼠模型中的耳廓厚度，并缓解 IL-17A 诱导的关节炎和气囊小鼠模型中的炎症。HB-0017的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991186
Inhibitory Antibodies
Cancer
IMM-20059 是一种靶向 EPN1 的人源化 IgG1 单克隆抗体。与抗PD-L1单药治疗相比，IMM-20059 联合 Atezolizumab (HY-P9904) 能显著增强 B16.F10 同源黑色素瘤模型 的肿瘤消退效果。
HY-P991634
HY-P991358
LFA-102; X213
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
XOMA-213 (LFA-102; X213) 是一种靶向 PRLR/Prolactin Receptor 的人类单克隆抗体 (mAb)。XOMA-213 抑制 BaF3/hPRLR 细胞的 hPRL 依赖性生长 (EC50 : 0.5 μg/mL)。XOMA-213 在 Nb2-11-luc 异种移植小鼠模型和 DMBA 诱导大鼠乳腺癌模型中可抑制 PRLR 信号传导和肿瘤生长。XOMA-213 可用于乳腺癌、高泌乳素血症和前列腺癌的研究。
HY-P991363
HY-P991613
Orexin Receptor (OX Receptor) NF-κB
Cancer
BGB-A445 是一种人源化非配体阻断型激动性的 OX40 单克隆抗体，对 OX40 具有高亲和力。BGB-A445 可激活下游 NF-κB 通路，诱导免疫细胞的活化、增殖和存活。BGB-A445 可通过抗体依赖的细胞毒性作用 (ADCC)，以剂量依赖性的方式显著消耗调节性 T 细胞。BGB-A445 在 MC38 小鼠模型中显示出强大的、剂量依赖性的抗肿瘤功效。BGB-A445 可用于癌症研究，如结肠腺癌。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991637
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
REGN7999 是一种抑制 TMPRSS6 的单克隆抗体。REGN7999 可抑制 TMPRSS6 活性，防止 HJV 裂解，从而增强 BMP6-HJV 信号传导，增加血清铁调素。REGN7999 通过抑制 TMPRSS6 活性改善地中海贫血 β 小鼠模型的铁过载和红细胞生成受损。REGN7999 可用于 β-地中海贫血的研究。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P991467
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中，可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
HY-P991432
TNF Receptor NF-κB c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性，通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素瘤癌症研究。
HY-P991380
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性，可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P991307
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
BND-35 是一种靶向 LILRB4/ILT3/CD85k 的人类单克隆抗体 (mAb)。BND-35 可阻断 ILT3 与 APOE 和纤连蛋白相互作用，增强各种髓系细胞促炎活性，并逆转 ILT3 介导的不同抑制性髓系细胞对 T 细胞的免疫抑制。BND-35 在 hILT3 转基因小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 ：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P99578
HY-P991189
HY-P99906
DKN-01; LY-2812176
β-catenin
Cancer
司瑞妥单抗
DKK1 。Sirexatamab 在表达 DKK1 的肿瘤模型中具有抗肿瘤的活性。
HY-P99261
OMP 21M18
Notch
Cancer
Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
HY-P99179
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
奥木替韦单抗
HY-P991310
LT3015; LT-3000
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Lpathomab (LT3015; LT-3000) 是一种靶向 LPA 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。Lpathomab 降低 SKOV3 细胞中 IL-8 和 IL-6 细胞因子的释放，并阻断 LPA 触发的肿瘤细胞迁移。Lpathomab 在 Matrigel 栓和 CNV 模型中减少新生血管形成。Lpathomab 在 CCI 小鼠模型中可抑制脑损伤。Lpathomab 可用于脑损伤、卵巢癌、糖尿病性神经病变和脊髓损伤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99439
HY-P9997
HY-P991619
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P991230
Inhibitory Antibodies
Cancer
MK-4830 是一种完全人源化的免疫球蛋白 G4 (immunoglobulin G4 ) 亚类单克隆抗体，可特异性结合 ILT4 并阻断其与 HLA-G 和其他配体的相互作用。MK-4830 在人源化小鼠癌症模型中可抑制肿瘤生长。
HY-P991536
Amyloid-β
Neurological Disease
KHK6640 是一种人源化抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer ) 特异性抗体。KHK6640 在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中表现出高效力，可改善认知功能。KHK6640 可用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-P990083
TNF Receptor
Cancer
Tegoprubart 是一种针对 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体，CD40 配体是共刺激的关键介质。CD40L 的抑制会降低细胞和抗体介导的免疫，并创造一个更具耐受性的免疫环境。Tegoprubart 被证实在移植动物模型中具有体内效力。
HY-P99382A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Vopratelimab (Mouse IgG2a) 是一种选择性靶向可诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS ) 的单克隆抗体。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 的可变区与 Vopratelimab (HY-P99382) 的可变区一致，而恒定区为小鼠 IgG2a 序列。Vopratelimab (Mouse IgG2a) 具有抗肿瘤免疫反应并可增强与 anti-PD-1 (HY-P9902A) 的联合疗效。
HY-P99351
Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)
MMP
Cancer
安德利昔单抗
MMP9 ) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-P9933
APN-311
Apoptosis PERK mTOR
Cancer
地努图希单抗
GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
HY-P99037
HY-P99793
MLDL1278A
LDLR
Inflammation/Immunology
奥替苏单抗
LDL ) 的抗体。Orticumab 特异性抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL )。Orticumab 参与调节针对 oxLDL 的自身免疫反应，可改善动物模型的动脉粥样硬化。Orticumab 也可用于改善银屑病的研究。
HY-P99922
LAG-3
Cancer
安沙利单抗
LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99697
PRO 140
CCR HIV
Infection Cancer
乐利单抗
抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P991618
HY-P99282
VB6-845; Anti-Human EpCAM Recombinant Antibody Fab Fragment, 17-1A
Apoptosis
Cancer
泊西他组单抗
重组免疫毒素 ，由靶向 EpCAM 的人源化抗体的 Fab 片段和改良的细胞毒素 Bouganin 组成。Citatuzumab bogatox 能结合并选择性诱导 EpCAM 阳性细胞系凋亡 (apoptosis )，并在 EpCAM 阳性人肿瘤异种移植模型中显示良好活性。
HY-P99320
OMP 59R5; Anti-Human NOTCH2 Recombinant Antibody
Notch
Cancer
他瑞妥单抗
Notch2 和 Notch3 信号通路。Tarextumab 在上皮瘤的异种移植模型中表现出广谱抗肿瘤效力。Tarextumab 可用于胰腺癌研究。
HY-P991639
Apoptosis
Cancer
BIW-8962 是一种人源化抗神经节苷脂 GM2 抗体。BIW-8962 对多发性骨髓瘤细胞表现出 ADCC/CDC 活性。BIW-8962 在小鼠异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性。BIW-8962 可用于骨髓瘤等癌症的研究。
HY-P99604
AZD-1061; COV2-2130
SARS-CoV
Infection
西加韦单抗
SARS-CoV-2 的单克隆抗体，可与 Tixagevimab (HY-P99556) 组成单克隆抗体组合 AZD7442。Cilgavimab 对 SARS-CoV-2 感染小鼠模型有保护作用。
HY-141606
BAY 94-9343
Microtubule/Tubulin Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一种靶向抗有丝分裂蛋白 (maytansinoid) 微管蛋白 (tubulin ) 的抗体药物偶联物 (ADC )，效力强、具有选择性。Anetumab ravtansine 由 maytansoid 微管蛋白抑制剂 DM4 偶联人抗间皮素抗体组成。Anetumab ravtansine 在患者源性异种移植瘤模型中显示抗肿瘤药效，其效力与在间皮素表达量相关。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P9932
HY-P991573
EGFR
Cancer
Anti-EGFR Antibody (D2C7) 是一种抗 EGFR 的单克隆抗体。基于 Anti-EGFR Antibody (D2C7) 构建的重组免疫毒素 D2C7-(scdsFv)-PE38KDEL 在胶质母细胞瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P99403
HY-P991448
Glycoprotein VI
Cancer
MDX-1414 是一种靶向 GPC3 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。MDX-1414 在 HepG2 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。MDX-1414 可用于肝癌的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991464
TNF Receptor
Cancer
IBI37G5 是一种靶向 TNFRSF18/GITR/CD357 的人类单克隆抗体。IBI37G5 在 MC38 和 B16F10 小鼠肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI37G5 可用于癌症免疫的研究。
HY-P991547
CD20 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 是一种全人源 IgG1 抗 CD20 抗体。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在体外可增强促细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 介导补体依赖性细胞毒作用和抗体依赖性细胞毒作用。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在各种肿瘤异种移植模型中均表现出增强的抗肿瘤活性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 在灵长类动物药效动力学模型中，在淋巴结器官和骨髓中产生了优异的B细胞耗竭特性。Anti-CD20 Antibody (mAb 1.5.3) 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-P990302
nAChR
Neurological Disease
Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 是一种抗人/大鼠/鱼的 AChR IgG1 单克隆抗体。Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 可以攻击神经肌肉接头的 AChR。Anti-Human/Rat/Fish AChR Antibody (Mab35) 可用于构建重症肌无力模型。
HY-P991311
LPL Receptor Wnt
Cancer
GSK3178022 是一种靶向 LRP6 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。GSK3178022 抑制 WNT 靶基因 SP5 和 AXIN2 的表达。GSK3178022 在结直肠癌 RSPO 融合模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991539
HY-P990148
VEGFR
Cancer
Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 是大鼠来源的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向 VEGF-A ，具有高亲和力。Anti-Mouse VEGF-A Antibody (2G11-2A05) 在胃癌异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果。
HY-P990245
FAP
Cancer
Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 是一种抗小鼠 FAP IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 通常用于构建靶向 FAP 的 73.3-FAP-CAR T细胞。Anti-Mouse FAP Antibody (73.3) 可用于研究多种同基因小鼠肿瘤模型。
HY-P991655
HY-P99101
AEX-4089
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体，可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时，Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P991336
HY-P991663
Tie
Cancer
AMG-780 是一种靶向血管生成素 1 (Ang1 ) (IC50 = 4.5 nM) 和血管生成素 2 (Ang2 ) (IC50 = 0.06 nM) 的全人源 IgG2 抗体。AMG-780 通过抑制 Ang1 和 Ang2 ，抑制 Colo205 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AMG-780 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-P991528
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
PE0116 是一种完全人源化 CD137 激动性单克隆抗体，由免疫的 Harbor H2L2 人转基因小鼠产生。PE0116 是一种配体阻断剂。PE0116 可激活 NF-κB 信号传导，从而显著促进 T 细胞增殖并增加体外细胞因子的分泌。PE0116 在 MC38 肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性。
HY-P99022
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P990257
c-Fms
Cancer
Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CSF1 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 可抑制细胞增殖和巨噬细胞诱导的侵袭。Anti-Mouse CSF1 Antibody (5A1) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如神经母细胞瘤。
HY-108841
HY-P991353
PD-1/PD-L1
Cancer
Sym-021 是一种靶向 PDCD1/PD-1/CD279 的人类单克隆抗体 (mAb)。Sym-021 可阻断 PD-L1 和 PD-L2 配体的结合，诱导干扰素 IFN-γ 和 IL-2 分泌以及 T 细胞的增殖。Sym-021 在 PDX 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P991366
AL008
CD47
Cancer
IBI-397 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。IBI-397 促进人单核细胞来源的树突状细胞介导的 T 细胞增殖，并增加 CD86 和 HLA-DR 的表达。IBI-397 在小鼠 MDA-MB-231 肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。IBI-397 可用于骨髓瘤的研究。
HY-P991372
RN927C antibody
TROP2
Cancer
Anti-TROP2 Antibody (RN927C antibody) 是一种靶向 TROP2 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-TROP2 Antibody 对多种肿瘤细胞系均有体外抑制作用。Anti-TROP2 Antibody 在小鼠胰腺 PDX、卵巢 PDX、肺 LG0476 PDX 和三阴性乳腺癌 (TNB) PDX 模型中均有抗肿瘤活性。
HY-P99583
MEDI4893
Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
苏托舒单抗
人源抗 α-毒素单克隆抗体 (IgG1κ 型)。Suvratoxumab 能有效中和 α-毒素 (一种关键的金黄色葡萄球菌毒力因子)。Suvratoxumab 可提高免疫功能低下的小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab 还可增强 Vancomycin (HY-B0671) 或 Linezolid (HY-10394) 的抗菌活性。
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P990012
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vamikibart (RG6179) 是一种靶向 IL-6 的单克隆抗体，可用于抑制葡萄膜性黄斑水肿 (UME)，减少视网膜渗漏。Vamikibart 可降低前房 (AC) 细胞密度，说明降低眼内炎症水平。Vamikibart 还可以用于评估 UME 模型的超广角荧光素血管造影 (UWFA) 渗漏动态，以量化视网膜渗漏变化反映 UME 抑制效果。
HY-P991541
CCR HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-P990264
HY-P991646
heMab
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
ING-1 (heMab) 是一种高亲和力的人源化抗上皮细胞粘附分子 (Ep-CAM ) 单克隆抗体。ING-1 是一种介导 Ca2+ 的跨膜糖蛋白 (transmembrane glycoprotein )。ING-1 与肿瘤细胞上的 Ep-CAM 结合，具有强大的体外活性，可靶向并抑制小鼠癌症模型中肿瘤的生长和转移。ING-1 可用于乳腺癌、结直肠癌、肺癌等癌症的研究。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99053
HY-P990025
ARGX-117
Complement System
Inflammation/Immunology
Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
HY-P99124
CD3
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 是一种源自宿主大鼠的抗小鼠 CD3 IgG2b 抗体抑制剂。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可以增强 T 细胞增殖与活化，并刺激脾脏 T 细胞产生 IFN-γ 或 IL-17。Anti-Mouse CD3 Antibody (17A2) 可显著降低移植物抗宿主病 (GVHD) 模型小鼠的死亡率。
HY-P991233
EGFR
Cancer
BAT1006 是一种靶向 HER2 胞外域 II 的单克隆抗体，具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，可用于研究 HER2 阳性的局部晚期/转移性实体瘤。BAT1006 与帕妥珠单抗 (HY-P9912) 相比，ADCC 效应增强了约 5 倍，并在 HER2 阳性的 Calu-3 异种移植小鼠模型中展现出强效的抗肿瘤活性。
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor Apoptosis Caspase Atg8/LC3 Akt Beclin1 JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P991664
HY-P991542
CD19
Cancer
GBR-401 是一种人源化的抗 CD19 单克隆抗体，对 FcγRIIIa 具有高亲和力。GBR-401 对多种 B 细胞恶性肿瘤具有强大的体外和体内细胞毒性。GBR-401 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和直接杀伤作用诱导细胞死亡。GBR-401 在多种异种移植的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠模型中显示出强效的清除恶性 B 细胞能力，并延长小鼠存活时间。
HY-P990789
CTLA-4
Others Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 是一种叙利亚仓鼠 IgG 抗体抑制剂，靶向 CTLA-4 。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 可结合小鼠 CTLA-4，并阻断 CTLA-4 与其配体之间的相互作用。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9H10) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如乳腺癌和结肠癌。
HY-P991669
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-P991598
MOR12743; MOR03207
Interleukin Related NF-κB
Inflammation/Immunology
MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM，对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-P990116
Osteopontin
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 是一种源自小鼠的抗小鼠 osteopontin/SPP1 IgG2c κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以增强细胞毒性 T 淋巴细胞的裂解活性并抑制结肠肿瘤生长。Anti-Mouse osteopontin/SPP1 Antibody (103D6) 可以改善胆总管结扎 (CBDL) 诱导的原发性硬化性胆管炎模型小鼠的肝损伤。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种无岩藻糖基化的抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导，下调肿瘤细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤细胞，从而抑制肿瘤转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-P990181
Glutathione Peroxidase STING
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 是一种抗小鼠 myeloperoxidase/MPO 单克隆抗体。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 可以激活 cGAS/STING 通路。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 诱导小鼠急性和慢性肾损伤。Anti-Mouse myeloperoxidase/MPO Antibody (6G4) 通常用于构建炎症疾病模型，如抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎 (AAV)。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比，AO-176 优先结合肿瘤细胞，并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞，而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中，AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究，如淋巴瘤。
HY-P9989
REGN5458
CD3 TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1 Akt STAT
Cancer
斯鲁利单抗
PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。
HY-P990117
Integrin
Cardiovascular Disease Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 是一种源自小鼠的 Osteopontin/SPP11 IgG1 κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 可阻断心脏成纤维细胞中 Angiotensin II (HY-13948) 诱导的DNA 合成和胶原凝胶收缩。Anti-Mouse/Rat/Human Osteopontin/SPP1 Antibody (MPIIIB10) 能显著抑制 CT26 或 MC38 小鼠肿瘤模型中的肿瘤生长
。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99116
HY-P99712
hz208F2-4
IGF-1R Apoptosis ADC Antibody
Cancer
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗-IGF-1R 单克隆抗体，常作为抗体-药物偶联物 (ADC) 的靶向载体。Lonigutamab 诱导 IGF-1R 过表达肿瘤细胞发生 G2-M 期细胞周期阻滞，并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Lonigutamab 在 IGF-1R 过表达的异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤效果。Lonigutamab 可用于研究 IGF-1R 过表达的实体瘤和甲状腺眼病。
HY-P991590
MHC Apoptosis JNK Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡，包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究，如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-P991468
Interleukin Related
Cancer
IMM20324 是一种靶向 IL38 的人源单克隆抗体 (mAb)。IMM20324 抑制 IL-38 与人 IL1RAPL1-Fc 和人 IL-36R-Fc 的相互作用，IC50 值分别为 1.267 nM 和 1.4667 nM。IMM20324 在 B16.F10 同基因小鼠模型中具有抗肿瘤活性。IMM20324 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫治疗。
HY-P991571
GC-1118A
EGFR PERK Akt
Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。
HY-P990068
SRF617
NTPDase
Inflammation/Immunology Cancer
Perenostobart (SRF617) 是一种人源 IgG4 抗体，具有抑制 CD39 ATPase 活性的作用。Perenostobart 抑制 CD39 介导的细胞外 ATP 水解为 AMP，其 IC50 值为 1.9 nM (HEK293 OE 细胞)、0.7 nM (MOLP-8 细胞) 和 1.2 nM (红细胞裂解全血)。Perenostobart 增强 CD4+ T 细胞增殖，促进树突状细胞成熟，并在 ATP 存在下增强巨噬细胞的炎症体激活。Perenostobart 在 MOLP-8 和 H520 异种移植模型中显示出显著的单药抗肿瘤疗效。Perenostobart 可用于癌症研究。
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究，如乳腺癌。
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor PI3K Akt p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500；AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂，靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性，无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM)，阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用，从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路，减少肿瘤细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤生长、侵袭和转移展现抗肿瘤活性。
HY-P990193
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 是一种抗小鼠 MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 可以阻断 Ly49 和 MHC-I 之间的相互作用。Anti-Mouse MHC Class I (H-2Kd, H-2Dd) Antibody (34-1-2S) 可用于急性肺损伤模型的构建。
HY-P990792
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 是一种抗小鼠 CD4 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可显著耗竭 CD4+ T 细胞。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可以延长异种移植模型的存活率。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 可用于免疫学研究。Anti-Mouse CD4 Antibody (GK1.5) 的同型对照为 Rat IgG2b kappa, Isotype Control (HY-P990682) 。
HY-P990158
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Ter-119 Antibody (TER-119) 是一种抗小鼠 Ter-119 IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse Ter-119 Antibody (TER-119) 可以增加血小板计数。Anti-Mouse Ter-119 Antibody (TER-119) 可以去除红细胞及其前体细胞以分离和富集自然杀伤 (NK) 细胞。Anti-Mouse Ter-119 Antibody (TER-119) 可用于免疫性血小板减少症的研究。Anti-Mouse Ter-119 Antibody (TER-119) 与 CD41 mAb 联用可用于构建免疫性血小板减少性紫癜模型。
HY-P990215
Interleukin Related
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 是一种源自小鼠的抗小鼠 IL-27 p28 IgG2a κ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以中和 IL-27。Anti-Mouse IL-27 p28 Antibody (MM27.7B1) 可以延缓 BALB/c 心脏移植小鼠模型在鼠抗胸腺细胞球蛋白 (mATG) 处理后 IL-27 介导的 CD8 阳性 T 细胞重建。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99171
HY-P99056
HY-P990858
CD47
Cancer
Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体，靶向人 CD47 。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 可阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 抑制细胞增殖、细胞迁移和侵袭。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 增强巨噬细胞吞噬作用。Anti-CD47 Antibody (B6.H12) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如骨肉瘤。
HY-P99148
TNF Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 是一种源自亚美尼亚仓鼠宿主的抗小鼠 TNF alpha 的 IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可中和上清液中从 LNC-8 细胞获得的细胞毒性。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可减轻 LNC-8 细胞异种移植小鼠模型中实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状和严重程度。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 可预防非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠发生糖尿病。Anti-Mouse TNF alpha Antibody (TN3-19.12) 在 CD2F1 小鼠中显示出明显的放射增敏作用。
HY-P991674
BJT-778
HBV
Infection Inflammation/Immunology
Brelovitug (BJT-778) 是一种靶向乙肝表面抗原 (HBsAg ) 的人源化 IgG1 中和单克隆抗体。Brelovitug 具有显著的抗病毒活性，能够中和并清除 HBV 和 HDV，并消除含有 HBsAg 的亚病毒颗粒。Brelovitug 可用于 HDV 和 HBV 感染、慢性丁型肝炎 (CHD) 和慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
CD123 中和单克隆抗体，含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合，从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-P990004
Tim3
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 是一种抗小鼠 TIM-3 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 能阻断 Tim-3 与 Phosphatidylserine (PtdSer) 和 CEACAM1 的结合但不干扰与 Galectin-9 的结合。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可以抑制肿瘤生长并激活肿瘤浸润的 CD8+ T 细胞。Anti-Mouse TIM-3 Antibody (B8.2C12) 可用于研究癌症如乳腺癌和结肠癌以及实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的构建。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N2195
HY-N14177
HY-118383
HY-N2258
HY-127152
HY-N14176
HY-N2440
HY-N1465
HY-N6073
HY-W012531
HY-N0133
HY-B1779
HY-N12635
HY-119412
HY-N6906R
HY-N2907
HY-B0907
HY-N0682
HY-N12225
HY-N2556
HY-N8730
HY-N3312
HY-N0109
HY-W010098R
HY-N0120A
HY-W011474
HY-129228
HY-N3197
HY-N8425
HY-W083376A
HY-122935
HY-N2303
HY-N1419
HY-N3181
HY-B0957
HY-N15385
HY-N1548
HY-W011978
HY-127022
HY-N7005
HY-N7387R
HY-N12108
HY-101399
HY-B0647R
HY-N5042
HY-125850R
HY-A0143
HY-N12657
HY-111054A
HY-17035R
HY-N10866
HY-13753
HY-N2258R
HY-114977
HY-113139
HY-128850R
HY-128850
HY-N12255
HY-N2195R
HY-W573700
HY-122989
HY-126359
HY-135217
HY-N0133R
HY-101399A
HY-N2995
HY-N3383
HY-N2707
HY-B1779R
HY-N15497
HY-N11698
HY-129331
HY-N15750
HY-113354
HY-N4247
HY-N2443
HY-125130
HY-N1860
HY-N6843
HY-B2123
HY-N0081
HY-N6708
HY-N3312R
HY-N0682R
HY-N0830
HY-N7934
HY-P2032
HY-N0120AR
HY-W011474R
HY-N0109R
HY-N0830A
HY-B1453R
HY-N3931
HY-N6237
HY-N0421
HY-N8425R
HY-B0661R
HY-A0143A
HY-N2542
HY-N11872
HY-N8249
HY-P1709
HY-W587784
HY-66005
HY-B1864A
HY-131592
HY-128442R
HY-N0265
HY-N0088
HY-B0661
HY-123033
HY-125650
HY-114977R
HY-123033A
HY-B0661A
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HY-113427
HY-N7126
HY-N2493R
HY-W012241
HY-125833
HY-B0093
HY-N6046
HY-125833R
HY-N2493
HY-N8284
HY-117496
HY-N6605
HY-N0841
HY-129752
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HY-111827
HY-N0462
HY-N0213
HY-117818
HY-B2134
HY-N1440
HY-126477
HY-129133
HY-N1181
HY-N2150
HY-113354R
HY-N0665
HY-N6967
HY-123033C
HY-N9942
HY-123033B
HY-135005A
HY-42682
HY-N12044
HY-107811
HY-N0421R
HY-N11499
HY-N0656R
HY-N0656
HY-113468AR
HY-N6790
HY-N1500
HY-N0591
HY-N8492
HY-W012980
HY-113468A
HY-N10487
HY-W012980R
HY-N6973
HY-N7074
HY-B0661AR
HY-113365
HY-N6069
HY-N0088R
HY-N14354
HY-N0321
HY-N7126R
HY-N14035
HY-N0462R
HY-113427R
HY-Y0546
HY-N2292
HY-N10802
HY-N0213R
HY-W015815
HY-B1864AR
HY-123033AR
HY-N0665R
HY-N8960
HY-126477R
HY-134914
HY-N1440R
HY-W015815R
HY-119821R
HY-N6967R
HY-N2584A
HY-19480
HY-N3542
HY-N1198
HY-N4110
HY-138063
HY-N0217
HY-N1420A
HY-N0632
HY-B1350A
HY-N1486R
HY-42682R
HY-N1420
HY-N9481
HY-N0378R
HY-N0469
HY-N0404
HY-N0378
HY-N6031
HY-N0171B
HY-N2423
HY-N0918R
HY-N6951
HY-N10574
HY-N6069R
HY-N1965
HY-N6636
HY-119413
HY-111827R
HY-N0352
HY-N10574A
HY-107811R
HY-N2840
HY-N0713
HY-N4202
HY-W009081
HY-N10439
HY-N11768
HY-N0632R
HY-Y0546R
HY-N1420AR
HY-N0194
HY-N4107
HY-N4107R
HY-N7110
HY-N6746R
HY-N6746
HY-N0743
HY-113089AR
HY-12538
HY-N8407
HY-113089
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HY-116330A
HY-16561
HY-N3005
HY-113509B
HY-N0194R
HY-N0507
HY-113058
Microorganisms Source classification
Endogenous Metabolite
3-羟基辛酸
HY-N6636R
HY-N6696
HY-N2840R
HY-N2345
HY-N2345R
HY-N0401A
HY-126066
HY-N7085
HY-N2424
HY-16561R
HY-W008150
HY-116330
HY-W750654
HY-N6257
HY-N2736
Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Leguminosae Source classification Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Vicia faba L.Disease Research Fields
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N2071
HY-Z0478
HY-N3239
HY-N4225
HY-N2877
HY-N0108
HY-N0747
HY-N0507R
HY-153830
HY-N0648
HY-N4150
HY-116330AR
HY-N0976
HY-N13009
HY-W010201
HY-B2132
HY-N4150R
HY-N0837
HY-N7694
HY-N0538
HY-B0141
HY-41404
HY-N3980R
HY-107566
HY-41404R
HY-N3980
HY-N0007A
HY-N0164R
HY-N0164
HY-N3847
HY-N0648R
HY-W010201R
HY-125847
HY-N7140
HY-N8146
HY-N0885
HY-N7368
HY-N6972
HY-125938
HY-B0328
HY-N12669
HY-N0447
HY-N0837R
HY-W014701R
HY-N7368R
HY-N6972R
HY-N15378
HY-17367A
HY-17367
HY-30004
HY-130413
HY-W071746
HY-W071746R
HY-N6871
HY-D1056
HY-30004R
HY-N0171A
HY-N0171R
HY-N0171
HY-D0186R
HY-N0171AR
HY-B2167R
HY-W050154R
HY-W050154
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-107377S
Benzo[a]pyrene-d12 是 Benzo[a]pyrene 的氘代物。 Benzo[a]pyrene 在动物模型中显示肺致癌性，并且它们经常用于化学预防研究。
HY-W010098S
Terephthalic acid-d4 是 Terephthalic acid 的氘代物。Terephthalic acid 是一种异构体，是聚酯 PET 的前体，可用于制作服装和塑料。Terephthalic acid 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-W010098S1
Terephthalic acid-13 C2 是一种 13 C 标记的 Terephthalic acid。Terephthalic acid 是一种异构体，是聚酯 PET 的前体，可用于制作服装和塑料。Terephthalic acid 可用于构建皮肤肿瘤模型。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子，可改善多种神经退行性疾病模型的表型，且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-10888S
Istradefylline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Istradefylline。Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
HY-175318S
p53 Activator 15 (Compound 2) 是一种口服活性的 p53 激活剂。p53 Activator 15 增强 p53 Y220C 与 DNA 的结合能力，显著抑制癌细胞增殖 (对 NUGC-3 细胞的 IC50 为 58 nM)，且对 CYP 酶没有抑制活性。p53 Activator 15 可有效抑制 NUGC-3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。p53 Activator 15 具有广谱抗癌活性，例如对乳腺癌、胃癌和肺癌。
HY-167855S
1’-Epi Gemcitabine hydrochloride-13 C,15 N2 是 13 C- 和 15 N- 标记的 MRS4833 (HY-167855)。MRS4833 (compound 15) 是一种具有口服活性的、强效、竞争性 P2Y14 R 拮抗剂，对 hP2Y14 R 的 IC50 为 5.92 nM, 对 mP2Y14 R 的 IC50 为 4.8 nM。MRS4833 可减少蛋白酶介导的哮喘模型中的气道嗜酸性粒细胞增多并逆转小鼠 CCI 模型中的慢性神经性疼痛。
HY-B0647S1
Butylphthalide-d3 是 Butylphthalide 的氘代物。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子，最初从芹菜种中分离出，对中风动物模型显示有效。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子，可改善多种神经退行性疾病模型的表型，且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B1779S3
Sucrose-d14 是 Sucrose 的氘代物。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B1328S1
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-N0682S1
Pyridoxine-d2 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-170905S
MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂，IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
HY-B1328S2
Pyridoxine-d2 (Pyridoxol-d2 ) 是氘代标记的 Pyridoxine. Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-W774881
Thiabendazole-d6 是氘代标记的 Thiabendazole (HY-B0263)。Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂，具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。
HY-W768338
Sucrose-13 C 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-B1328S3
Pyridoxine-13 C4 (Pyridoxol-13 C4 ) 是 13 C 标记的 Pyridoxine. Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药，可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-N3312S
Matairesinol-d6 是 Matairesinol 的氘代物。Matairesinol 在过敏性皮炎小鼠模型中具有抗过敏作用。Dfe 诱导的 NC/Nga 小鼠耳内 IL-4 和 IFN-γ mRNA 表达的变化可通过 Matairesinol 逆转。
HY-N0682S
Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0661AS1
Tamsulosin-d4 (hydrochloride) 是 Tamsulosin (hydrochloride) 氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长
HY-B0661AS
Tamsulosin-d5 (hydrochloride) 是 Tamsulosin hydrochloride 的氘代物。Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-B1779S5
Sucrose-13 C6 是 13 C 标记的 Sucrose。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-103252S2
Monomethyl fumarate-d2 是 Monomethyl fumarate (HY-103252) 的氘代物。Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
HY-B1328S
Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5 ) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-103252S
Monomethyl fumarate-d3 是 Monomethyl fumarate (HY-103252) 的氘代化合物。Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
HY-N0682S2
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-B0565S
Ronidazole-d3 是氘代标记的 Ronidazole (HY-B0565)。Ronidazole 是一种有效的口服活性抗原虫和抗微生物剂。Ronidazole 在猫模型中充当针对胎儿三滴虫的兽药。Ronidazole 可用于组织滴虫病和猪痢疾的研究。
HY-103252S1
Monomethyl fumarate-d5 是 Monomethyl fumarate (HY-103252) 氘代物。Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
HY-101399S
γ-Glu-(Phe-13 C9,15 N) 是 γ-Glu-Phe (HY-101399) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-157029S
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-W744643
Butylphthalide-d9 (3-n-Butylphthalide-d9 ) 是氘代标记的 Butylphthalide。Butylphthalide(3-n-Butylphthalide)是抗脑缺血活性分子，最初从芹菜种中分离出，对中风动物模型显示有效。
HY-W768340
Sucrose-13 C6 -1 是 13 C 标记的 Sucrose。Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-N0682S3
Pyridoxine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-157031S
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-168968S
ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，诱导 H3K4me2 和 H3K9me2 积累，并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
HY-114360AS1
Taurohyodeoxycholic acid-d4 (sodium)是氘代标记的Taurohyodeoxycholic acid (sodium)。Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达，以及抑制结肠损伤。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-W653975
Bisphenol B-d8 是 Bisphenol B (HY-W013935) 的氘代物。Bisphenol B 是与 Bisphenol A (HY-18260) 结构相近的类似物。而 Bisphenol A 是一种内分泌干扰化学物质 (EDC)。Bisphenol B 对动物模型具有内分泌干扰性或其他不良作用。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂，可用于胃溃疡的研究。在动物实验中，Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量，并防止溃疡愈合后的复发。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-W011474S
Geranylgeraniol-d5 是 Geranylgeraniol (HY-W011474) 的氘代物。Geranylgeraniol 是一种口服有效的维生素 K2 亚型，是甲戊酸途径 (mevalonate pathway) 的中间体。Geranylgeraniol 靶向 NF-kB 信号通路，可在动物模型中减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小胶质细胞炎症。
HY-W711733
1-Bromopropane-d7 是氘代标记的 1-Bromopropane。1-Bromopropane 可用于构建大鼠卵巢机能障碍模型，在未怀孕的雌性雄性大鼠中破坏卵泡生长过程。在化学和电子工业中，1-Bromopropane 还是用于消耗臭氧层溶剂的替代品。
HY-W099580S1
Hexadecane-d34 (n-Hexadecane-d34 ) 是 Hexadecane (HY-W099580) 的氘代物。Hexadecane (n-Hexadecane) 是烷烃或石蜡的饱和烃，可用作有机溶剂。Hexadecane 是一种石油成分，属于疏水底物，是研究细菌降解疏水化合物的模型物质。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-W743952
Nicergoline-d3 是 Nicergoline (HY-B0702) 的氘代物。Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-W012481S
Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5 ) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物，在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-113354S
Anserine-d4 是 Anserine 的氘代物。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-B0661S
Tamsulosin-d4 ((R)-(-)-YM12617 (free base)-d4 ) 是氘代标记的 Tamsulosin。Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种 α1 肾上腺素能受体 (α1 -adrenergic receptor ) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。
HY-113354S1
Anserine-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Anserine (HY-113354)。Anserine 是 Carnosine 的甲基化形式，是一种口服有效的、天然的、含有组氨酸的二肽，存在于脊椎动物的骨骼肌。Anserine 不会被血清肌肽酶裂解，可作为生化缓冲液，螯合剂，抗氧化剂和抗糖化剂。Anserine 可以改善阿尔茨海默氏病 (AD) 模型小鼠的记忆功能。
HY-W099580S
Hexadecane-1,2-13 C2 (n-Hexadecane-1,2-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Hexadecane (HY-W099580)。Hexadecane (n-Hexadecane) 是烷烃或石蜡的饱和烃，可用作有机溶剂。Hexadecane 是一种石油成分，属于疏水底物，是研究细菌降解疏水化合物的模型物质。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-B0477AS2
Quinapril-d4 (CI-906-d4 ) 是氘代标记的 Quinapril. Quinapril 是一种口服有效的非肽和非巯基的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂。Quinapril 专门阻断血浆和组织中血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。Quinapril 经酶水解为具有药理活性的 Quinaprilat (HY-127026)。Quinapril 对高血压模型有效。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-151546S
MRS4596-d4 是氘标记的 MRS4596 (HY-151546)。MRS4596 是一种有效的选择性 P2X4 受体 (P2X4 receptor) 拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 1.38 μM。MRS4596 在缺血性脑卒中模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4596 可用于缺血性脑卒中研究。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物，具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平，并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-A0143S
Dihomo-γ-linolenic acid-d6 (DGLA-d6 ) 是 Dihomo-γ-linolenic acid 的氘代物。Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸，具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化
HY-113218S
Acetyl-L-carnitine-d9 (O-Acetyl-L-carnitine-d9 ) 是氘代标记的 Acetyl-L-carnitine。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine) 是一种在人体代谢研究中被涉及的化合物，其在使用Recon 2代谢重建模型预测代谢物生物标志物变化以及整合和分析多种数据类型时有相关应用，但从现有信息未详细描述其自身具有的特定活性机制。
HY-W778179
Benoxaprofen-13 C,d3 (LRCL 3794-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Benoxaprofen (HY-13568)。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-W707539
Carisbamate-d2 ,-15 N (RWJ-333369-d2 ,-15 N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生，在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-117985S
Evogliptin-d9 (DA-1229-d9 ) 是氘代标记的 Evogliptin. Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-W747879
Diclofenac Amide-13 C6 是 13 C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13 C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-113427S
trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid (HY-113427)。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
HY-B0130S1
Perindopril-d5 (S-9490-d5 ) 是氘代标记的 Perindopril. Perindopril (S-9490) 是一种口服有效的长效血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Perindopril 能够抑制炎症细胞流入和内膜增厚，保存主动脉内侧弹性蛋白。Perindopril 有效抑制大鼠模型中实验性腹主动脉瘤 (AAA) 形成、降低肺动脉高压大鼠的肺血管收缩。
HY-169332
Piezo1 agonist 1-d2 (Compound 12a) 是 Piezo1 的激动剂，EC50 为 2.21 μM。Piezo1 agonist 1-d2 可激活 Ca2+ 相关的 ERK 信号通路，从而促进骨髓间充质干细胞 (BMSC) 的成骨分化。Piezo1 agonist 1-d2 改善后肢截肢 (HU) 大鼠的失用性骨质疏松症。
HY-15303S
Pritelivir-d4 -1 (AIC316-d4 -1) 是氘代标记的 Pritelivir。Pritelivir (AIC316) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex ) 抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2 ) 具有活性，对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
HY-173251S
ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA ) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号，促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-Y0546S2
Benzophenone-13 C 是 13 C 标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-Y0546S1
Benzophenone-d5 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。 Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-Y0546S
Benzophenone-d10 是 Benzophenone (HY-Y0546) 的氘代物。Benzophenone 是一种内源性代谢产物。Benzophenone 是一种光敏剂，它吸收紫外线，将其能量转移到 DNA 上，并引发 DNA 损伤。Benzophenone 可用作增香剂、紫外线固化剂、塑料添加剂或调味剂的成分。Benzophenone 还可用于制造杀虫剂、农用化学品、催眠药、抗组胺药和其他药物。Benzophenone 在长期暴露的情况下在小鼠/大鼠模型中表现出一定的致癌性。Benzophenone 具有雌激素活性。
HY-101399SA
γ-Glu-(Phe-13C9,15N) (γ-Glutamylphenylalanine-13C9,15N) TFA 是13 C 和 15 N 标记的 γ-Glu-Phe TFA (HY-101399A)。γ-Glu-Phe TFA 由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成。γ-Glu-Phe TFA 或其酶促反应混合物可增强市售酱油和模拟鸡汤的鲜味。
HY-165607S
MCB-22-174是一种氘代的 Piezo1 激动剂，其 EC50 为 6.28 μM。MCB-22-174 可显著激活大鼠骨髓间充质干细胞 (rMSCs) 中的 CaMKII/ERK 信号通路，并启动 Ca2+ 内流。MCB-22-174 能显著降低间充质干细胞 (MSCs) 中软骨形成标志物 (Comp、Acan) 和脂肪形成标志物 (Lpl、Fabp4) 的表达。MCB-22-174 能有效改善后肢去负荷 (HU) 模型大鼠的骨质量。MCB-22-174 可用于废用性骨质疏松 (OP) 的研究。
HY-W011927S
4,4'-Sulfonyldiphenol-d8 (Bisphenol S (4,4'-Sulfonyldiphenol)-d8 ) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的氘代物。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER ) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR )，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR ) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
HY-151547S
MRS4719-d3 是氘标记的 MRS4719 (HY-151547)。MRS4719 是一种有效的 P2X4受体 拮抗剂，对人 P2X4 受体的 IC50 为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+ ]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。
HY-W653962
Triclosan-13 C6 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-W747491
Triclosan-13 C12 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID )，具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂，对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM，对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期，从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-W017540S
Cyclocreatine-13 C3 是 13 C 标记的 Cyclocreatine (HY-W017540)。Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂，是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢，从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用，并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病，其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W725504
2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid-d7 是 2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid (HY-W008150) 的氘代物。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 是一种缬氨酸 (Valine) 的 α-羟基类似物和缬氨酸前体，降低尿素排泄。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 可促进鸡和大鼠生长，在体内转化为缬氨酸，参与蛋白质合成及维持氮平衡，进而支持动物生长发育。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 对缬氨酸缺乏的饮食模型效果更显著。2-Hydroxy-3-methylbutanoic acid 主要用于动物营养学研究，评估其作为氮源替代物在饲料中的应用潜力。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Citronellol (HY-W010201)。Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO 、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS ) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis )。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy ) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal ) 活性。
HY-114118S
Semaglutide-d8 是氘代标记的 Semaglutide (HY-114118)。Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
HY-134160S
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13 C,15 N2 (5-DHFU-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-W013403S
2'-Deoxy-2'-fluorouridine-d2 是 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的氘代物。 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是嘧啶核苷尿苷的衍生物。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 是一种核苷类似物，通过与病毒 RNA 结合来抑制野生型病毒的复制。含有 2'-Deoxy-2'-fluorouridine 的丙型肝炎 polyU/UC RNA 链可与 RIG-I 结合，但在使用 Huh7 细胞进行的报告基因检测中不会激活 RIG-I 信号传导。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 也被用作合成呼吸道合胞病毒 (RSV) 聚合酶抑制剂的起始原料。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 在给药后可融入大鼠和土拨鼠模型的 DNA 和 RNA 中。2'-Deoxy-2'-fluorouridine 可用于抗病毒研究。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-173637
炔烃
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
HY-157029S
炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-157031S
炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
HY-Y1230
Propargylacetic acid
炔烃
4-Pentynoic acid (Propargylacetic acid) 是生产生物活性化合物的中间体。4-Pentynoic acid 被广泛用作合成八种序列定义的模型低聚物的构件。4-Pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143904
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体，可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 （VLPs） 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞，促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合，导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。
HY-175201
叠氮化物
pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P ) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂，也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性，在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外，15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
HY-16247
HE3235
炔烃
Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143905
PROTAC合成
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-120419
炔烃
PF9601N 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，在帕金森病 (PD) 的多种体内外模型中具有神经保护特性。PF9601N 可用于兴奋性毒性介导的神经退行性疾病的研究。PF9601N 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134321
叠氮化物
8-Azido-cAMP 是一种 cAMP 荧光模拟物，可作为检测 cAMP 的模式靶点。8-Azido-cAMP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-168328
炔烃
FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR ) 的选择性激动剂，EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性，并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路，抑制炎症因子的表达，并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-131803
叠氮化物
Urolignoside 是一种抗氧化剂，具有自由基清除活性。Urolignoside 可有效清除 DPPH 自由基，并对 β-carotene 具有抗氧化作用。3'-Azido-3'-deoxyguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152478
炔烃
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154361
炔烃
TLR7 agonist 13 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。TLR7 agonist 13 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141140
5-EU
炔烃
5-Ethynyluridine (5-EU) 是一种有效的细胞渗透性核苷，可用于标记新合成的 RNA。5-Ethynyluridine 可用于体内神经元群体的新生 RNA 的分离和测序。5-Ethynyluridine 可用于鉴定神经系统疾病模型中体内转录的变化.5-Ethynyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152684
炔烃
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154349
炔烃
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-129602
PROTAC合成
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-134813
炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-159102
叠氮化物
PVP-037.2 是一种 TLR7/8 激动剂。PVP-037.2 可作为辅助佐剂增强疫苗诱导 TH 1 型免疫反应，增强抗原特异性抗体 IgG1和 IgG2c 的产生。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。
HY-131640
1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
磷脂
1,2-Didecanoyl PC (1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是一种磷酸胆碱，可作为饱和磷脂的粗粒模型被引入单链平均场理论中。1,2-Didecanoyl PC 模型可用于估计堆叠或多层中压缩或拉伸双层的自由能，并给出自由能的合理预估值。
HY-43058
5'-O-DMT-N2-isobutyrylguanosine
亚磷酰胺单体 鸟嘌呤
5'-O-DMT-ibu-rG 是用于开发有效和选择性抗癌药的新型 DNA 结合分子的有用模型。
HY-148559
阳离子脂质
4A3-SC8 是一种模块化可降解树突状分子，能使小 RNA 在侵袭性肝癌模型中延长生存期。
HY-D1005H
PEG-PPG-PEG, 8400(Average Mn)
聚合物
Poloxamer 188 是具有表面活性剂性能的非离子线性共聚物。Poloxamer 188 在各种组织损伤模型中均表现出抗血栓形成，抗炎和细胞保护活性。
HY-138171
阳离子脂质
Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
HY-143204
磷脂
(Rac)-POPC 是制备巨囊泡 (GV) 的模型磷脂。
HY-150212A
反义寡核苷酸
Tilsotolimod 是一种 TLR9 的激动剂，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-150212
反义寡核苷酸
Tilsotolimod 是一种 TLR9 的激动剂，在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-153489A
ISIS-CRPRx sodium
反义寡核苷酸
ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试，并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-151506
磷脂
Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒，能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活，包括T细胞和树突状细胞 (DC)，以增强抗肿瘤免疫反应。
HY-B1779
D-(+)-Saccharose
填充剂
Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖，由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型，包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
HY-153489
ISIS-CRPRx
反义寡核苷酸
ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试，并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-174485
mRNA
OVA mRNA 编码卵白蛋白（OVA）卵白蛋白（OVA）属于丝氨酸蛋白酶抑制剂超家族的一员，是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原，并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。
HY-174484
mRNA
OVA mRNA (5moU) 编码卵白蛋白（OVA）。卵白蛋白（OVA）属于丝氨酸蛋白酶抑制剂超家族的一员，是存在于蛋清中的主要糖蛋白。它常被用作免疫接种和生物化学研究的抗原，并且是已确立的导致气道过度反应的过敏原模型。5moU 能够降低所生成 mRNA 的免疫原性。
HY-D1005A
PEG-PPG-PEG, 8800 (Average Mn)
乳化剂 增溶剂
Poloxamer 188 是一种具有表面活性剂性质的非离子线型共聚物。Poloxamer 188 在各种组织损伤模型中表现出抗血栓、抗炎和细胞保护活性。 Poloxamer 188 可用于药物递送。
HY-153482A
小干扰RNA siRNA drugs
ATU027 sodium 是一种 siRNA ，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 sodium 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-158822A
CpG寡核苷酸
IMT504 sodium 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸，是一种免疫调节寡核苷酸，具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 sodium 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-153482
小干扰RNA siRNA drugs
ATU027 是一种 siRNA ，可沉默血管内皮中 PKN3 的表达。ATU027 在小鼠癌症模型中被证明可以抑制局部肿瘤侵袭以及淋巴结和肺转移。
HY-158822
CpG寡核苷酸
IMT504 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸，是一种免疫调节寡核苷酸，具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-148230
诱饵寡核苷酸
TFEB Decoy ODN sodium 是一种合成的具有发夹环结构的寡核苷酸，可以抑制转录因子 EB (TFEB) 。TFEB Decoy ODN 抑制单侧输尿管结扎 (UUO) 小鼠模型诱导的肾纤维化，减轻肾小管损伤和炎症反应。
HY-152610
核苷类似物 鸟苷
3′-C-Methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154332
核苷类似物 鸟苷
8-(Phenylmethoxy)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152430
核苷类似物 鸟苷
8-Hydroxymethyl guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152517
核苷类似物 鸟苷
8-(Methylthio)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152673
核苷类似物 鸟苷
9-(β-D-Xylofuranosyl)guanine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154111
核苷类似物 鸟苷
8-(N-Boc-aminomethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-153834
核酸适配体
GTI-2040 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-153834A
核酸适配体
GTI-2040 sodium 是一种硫代寡核苷酸，靶向人核糖核苷酸还原酶 R2 (ribonucleotide reductase R2) mRNA。GTI-2040 sodium 在体外通过下调 核糖核苷酸还原酶 R2 表达抑制癌细胞增殖，并在小鼠人类癌症异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-152652
核苷类似物 鸟苷
5’(R)-C-Methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152742
核苷类似物 鸟苷
8-(N,N-Dimethylaminomethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154506
核苷类似物 鸟苷
N2-Phenoxyacetylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152493
核苷类似物 鸟苷
3’-O-(2-Methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154484
核苷类似物 鸟苷
3’-O-Me-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154549
核苷类似物 鸟苷
3’-O-MOE-G(iBu)-2’-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
核苷类似物 胞苷
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物，是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂，可抑制 RNA 聚合酶 I，II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154336
核苷类似物 鸟苷
N-[2-[4-(1-Methylethyl)phenoxy]acetyl]guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152993
核苷类似物 鸟苷
2′-Deoxy-N-(2-furanylmethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152991
核苷类似物 鸟苷
2′-Deoxy-N-(2-furanylmethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-B2122
甜味剂 助悬剂
Maltitol 是一种由麦芽糖氢化产生的多元醇和口服有效的糖醇类甜味剂。Maltitol 可替代蔗糖。Maltitol 具有对血糖影响较小和潜在益生元的特征。
HY-160061
核酸适配体
P12FR2 aptamer sodium 是靶向人 PAUF、2'-氟嘧啶修饰的 RNA 适体，估计表观 KD 为 77 nM。在伤口愈合试验中，P12FR2 aptamer sodium 抑制 PAUF 诱导的 PANC-1（人胰腺癌细胞）迁移，并在小鼠 CFPAC-1 胰腺癌模型中抑制肿瘤生长。
HY-154448
核苷类似物 鸟苷
3,5-Bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152992
核苷类似物 鸟苷
7-Cyano-7-deaza-2'-deoxy guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152988
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-7'-O-DMT-morpholinoguanine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152797
核苷类似物
N4-Desmethyl-N5-Methyl wyosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154547
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154482
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152545
核苷类似物 鸟苷
N1,N2-Dimethyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-145405
阳离子脂质
C12-200 是一种可电离阳离子类脂质和辅助脂质，通常用于 mRNA 传递。血友病 B 小鼠模型中，人促红细胞生成素 (EPO) 和凝血因子 IX (FIX) 的mRNA 可通过 C12-200 被成功传递和表达。C12-200 可用于血友病 B 领域研究。
HY-154606
核苷类似物 鸟苷
2'-F-2'-ara-N2-ibu-dG Phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154350
核苷类似物 鸟苷
5'-O-DMT-N2-isobutyryl-2'-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-159700
阳离子脂质
AA3-DLin是一种可离子化的阳离子脂质，其 pKa 值为5.8。AA3-DLin用于将 mRNA 与脂质纳米粒子 (LNPs) 结合进行递送。AA3-DLin LNP COVID-19 疫苗包裹了 SARS-CoV-2 刺突蛋白 mRNAs，在 BALB/c 小鼠模型中成功诱导出强大的免疫原性。
HY-147410
ION-363
反义寡核苷酸
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-177406
核酸适配体
VR11 aptamer 是一种基于 DNA 的 TNF-α 抑制剂，其 KD 为 7.0 nM。VR11 aptamer 可阻止 TNFα 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 NO 的产生。VR11 aptamer 无免疫原性，腹腔注射至 C57BL/6 小鼠模型后不会引发免疫反应。VR11 aptamer 可用于炎症性疾病研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
反义寡核苷酸
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ，以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平，从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-W073825
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyryl-2'-O-(2-methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154507
核苷类似物 鸟苷
N2-Phenoxyacetyl-3′,5′-O-(tetraisopropyldisiloxane-1,3-diyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154548
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-5’-O-DMT-3’-O-(methoxyethyl)guanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷，具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-154483
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-5’-O-(4,4’-dimethoxytrityl)-3’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质，显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性，能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运，从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-154464
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-5'-O-DMT-3'-deoxy-3'-fluoroguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-152547
核苷类似物 鸟苷
N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-154351
亚磷酰胺单体 鸟嘌呤
N2-iBu-5’-O-DMTr-2’-O-propargylguanosine-3’-CED-phosphoramidite 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂，通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒，可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735)，可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷，并降低其毒性。
HY-152478
核苷类似物 鸟苷
3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。3’-β-C-Ethynylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃，导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中，MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度，抑制了黑色素瘤生长，并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
HY-152684
核苷类似物 鸟苷
2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。2′-O-2-Propyn-1-ylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-154349
核苷类似物 鸟苷
N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种鸟嘌呤核苷类似物。鸟嘌呤核苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中，它们还诱导 I 型干扰素，产生抗病毒作用。研究表明，鸟苷类似物的功能活性依赖于活化 Toll 样受体 7 (TLR7 )。N2-iso-Butyroyl-2’-O-propargylguanosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-165029
PLPC
阳离子脂质
1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC (PLPC) 是一种卵磷脂，可作为脂双层系统模型中的主要组分之一。1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC 可被用作未处理的对照，与氧化的脂质 (如 1-palmitoyl-2-(13-hydroxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (OHPLPC) 和 1-palmitoyl-2-(13-hydroperoxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (HpPLPC)) 混合，研究氧化对膜特性的影响。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤具有抗肿瘤活性。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质，可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞)，可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA，实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性，无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-153808B
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌，由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应，可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-W352344
核苷类似物 腺苷
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-153808A
Montanide ISA-51
佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌，并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应，对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应更强。
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![N-[2-[4-(1-Methylethyl)phenoxy]acetyl]guanosine](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-154336.gif)
![N2-[(N,N-Dimethyl amino]methylene-N1-methyl-2’-O-methylguanosine](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-152547.gif)
![β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-155313.gif)
2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-172225.gif)
![[D-Ala2]-GIP (human)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3247.gif)
