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By Research Areas:	Cancer (573) Cardiovascular Disease (350) Endocrinology (464) Infection (141) Inflammation/Immunology (690) Metabolic Disease (534) Neurological Disease (1283)
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3192

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-103665

*STING agonist-3* 5 篇文献验证	STING	Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC₅₀ 和 pIC₅₀ 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。

HY-143896

*STING agonist-7*	STING	Cancer
STING agonist-7 是一种非核苷酸 STING 激动剂，选择性结合小鼠 STING 而不是人类 STING。STING agonist-7 穿透细胞膜较差。

HY-150030

*CB1/2 agonist* 4**	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂，EC₅₀ 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力，K_i 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性，也可以激活大麻素和 TRPV1 受体，其 IC₅₀ 值为 0.8 μM, EC₅₀ 值为 0.12 μM。

HY-147236

*TLR7/8 agonist* 7**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 7 (compound 10) 是一种 TLR7/8 激动剂。TLR7/8 agonist 7 可激活多种免疫细胞，可用于合成抗体-免疫刺激偶联物 ISAC 分子。TLR7/8 agonist 7 可用于免疫的研究。

HY-153912

*5-HT2A receptor agonist-3*	5-HT Receptor	Others
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂，K_i 值为 2.5 nM，对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。

HY-151107

*CBR Agonist-2*	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CBR Agonist-2 是一种 CB1 激动剂 (CB1R; CB1 配体)，EC₅₀ 和 K_i 分别为 960 nM 和 970 nM。CBR Agonist-2 是一种很有前景的工具，用于研究 hCB1R 参与的内源性大麻素系统相关疾病。

HY-130797

*TLR7/8 agonist* 3**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7/8 agonist 3 是一种有效的 TLR7/8 激动剂，源于专利文献 WO2016057618，化合物 II。

HY-147055

*THR-β agonist* 5**	Others	Metabolic Disease
THR-β agonist 5 (化合物 54) 是一种有效的 THR-β 激动剂，其 EC₅₀ 小于 50 nM。

HY-122737

*RORγt Inverse agonist* 8**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-103549

Z-Cyclopentyl-AP4	mGluR	Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。

HY-150029

*CB1/2 agonist* 3**	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB1/2 agonist 3 (compound 52) 是一种 CB1/CB2 (cannabinoid receptor) 竞争性激动剂，有效的非选择性大麻素配体。CB1/2 agonist 3 作用于 hCB1 和 hCB2 的 K_i 值分别为 5.9 nM 和 3.5 nM。

HY-W677684

*Nurr1 agonist* 2**	Others	Others
Nurr1 agonist 3 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC₅₀: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 3 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，K_d 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 3 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。

HY-143271

*RORγt inverse agonist* 29**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC₅₀: 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。

HY-124697

*BMP signaling agonist* sb4** 2 篇文献验证	TGF-β Receptor	Cancer
BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC₅₀ 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3)。

HY-146288

*LXR agonist* 2**	LXR	Metabolic Disease
LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂)，导致 LXR 激动。

HY-148533

*β2AR agonist* /M-receptor antagonist-1**	mAChR Adrenergic Receptor	Neurological Disease
β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 是一种有效的毒蕈碱拮抗剂/β2 激动剂 (MABA)。β2AR agonist /M-receptor antagonist-1 在不存在 (MABA) 或存在普萘洛尔 (M3; HY-B1208) 或组胺 (HY-B1204) 诱导的收缩 (β2) 的情况下有效地放松卡巴胆碱 (HY-B1208) 诱导的收缩。

HY-147751

*APJ receptor agonist* 6**	Apelin Receptor (APJ) Arrestin	Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 K_i 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC₅₀ 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。

HY-131728

*GPR35 agonist* 3**	GPR35	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，其 EC₅₀ 值为 1.4 μM。GPR35 agonist 3 可用于各种疾病的研究，如胃癌、2 型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和周围神经系统。

HY-145885

*TLR7/8 agonist* 6**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer Infection Inflammation/Immunology
TLR7/8 agonist 6 (Compound 4) 是 TLR7/8 的有效激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.18 和 5.34 μM。TLR7/8 agonist 6 是一种咪唑喹啉衍生物化合物。Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是开发用于研究传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物的关键靶点。

HY-147678

*GPR40 agonist* 5**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC₅₀ 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。

HY-135280

MRL-650 CB1 inverse agonist 1	Cannabinoid Receptor	Metabolic Disease
MRL-650 (CB1 inverse agonist 1) 是一种高效的，具有口服活性的，特异性 CB1 受体的反向激动剂，对 CB1 和 CB2 受体的 IC₅₀ 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。

HY-147542

*Melatonin receptor agonist* 1**	Melatonin Receptor	Neurological Disease
Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 K_i 值为 108 nM (MT₂) 和 1140 nM (MT₁)。

HY-147533

*RORγt inverse agonist* 30**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂，IC₅₀ 为 46 nM。靶向核受体 RORγt 对自身免疫性疾病有效。

HY-153471

*MOR agonist-1*	Opioid Receptor	Infection Inflammation/Immunology
MOR agonist-1 是一种 MOR (μ-opioid receptor) 激动剂。 MOR agonist-1 具有良好的镇痛作用。 MOR agonist-1 可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

HY-145848

*ERRγ agonist-1*	Estrogen Receptor/ERR	Neurological Disease
ERRγ agonist-1 是一种有效的 ERRγ 激动剂。ERRγ agonist-1 增加ERRγ的转录活性。ERRγ agonist-1具有研究神经心理障碍的潜力。

HY-152955

*STING agonist-22*	STING	Infection Inflammation/Immunology
STING agonist-22 (CF501) 是一种有效的非核苷酸 STING 激动剂。 STING agonist-22 是一种佐剂，通过激活 STING 来诱导 I 型干扰素 (IFN-I) 反应和促炎细胞因子的产生。 STING agonist-22 可用作增强原始蛋白疫苗的佐剂，产生有效、广泛和长期的免疫保护。 STING agonist-22 可用于 SARS-CoV-2 变异和 sarbecovirus 疾病研究。

HY-148435

*Glucocorticoid receptor agonist-2*	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-2 (compound 21) 是糖皮质激素受体激动剂，IC₅₀ 值为 6.6 nM。Glucocorticoid receptor agonist-2 可用于合成抗炎 ADC 分子。Glucocorticoid receptor agonist-2 是 ABBV-3373 的活性参照物。

HY-149833

*ERRγ agonist-2*	Estrogen Receptor/ERR	Infection Metabolic Disease
ERRγ agonist-2 是一种有效的选择性 ERRγ 反向激动剂，K_d 值为 6.5 μM。ERRγ agonist-2 抑制铁调素、纤维蛋白原和糖异生基因的表达。ERRγ agonist-2 具有抗菌、抗凝血和抗糖尿病活性。

HY-152958

*STING agonist-25*	STING	Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-152956

*STING agonist-23*	STING	Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-152957

*STING agonist-24*	STING	Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-152961

*STING agonist-28*	STING	Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-152959

*STING agonist-26*	STING	Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-149267

*STING agonist-30*	STING SARS-CoV	Infection
STING agonist-30 是一种有效的 STING 激动剂。STING agonist-30 表现出 STING 依赖性免疫激活。STING agonist-30 对多种病毒具有广泛的抑制作用，包括单纯疱疹病毒 (HSV)、轮状病毒和严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (SARS-CoV-2)。

HY-149481

*D4R agonist-1*	Dopamine Receptor	Neurological Disease
D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (K_i: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。

HY-143321

*STING agonist-13*	STING	Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂，通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。

HY-152121

*Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal*	Glucocorticoid Receptor Drug-Linker Conjugates for ADC	Infection Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。

HY-153819

*Sperm motility agonist-2*	Others	Endocrinology
Sperm motility agonist-2 (compound 797) 是一种精子活力激动剂。Sperm motility agonist-2 可用于不孕症和增强生育力的研究。

HY-153818

*Sperm motility agonist-1*	Others	Endocrinology
Sperm motility agonist-1 (compound 745) 是一种精子活力激动剂。Sperm motility agonist-1 可用于不孕症和增强生育力的研究。

HY-131994

*STING agonist-16*	STING	Cancer Infection
STING agonist-16 (1a) 是一种特异性的干扰素基因刺激物 (STING) 激动剂。STING agonist-16 (1a) 可用于抗病毒和抗肿瘤的潜在工具。

HY-152262

*LXRβ agonist-4*	LXR	Inflammation/Immunology
LXRβ agonist-4 是一种口服有效的肝 X 受体 (LXRs) 抑制剂，对 LXRβ 的 IC₅₀ 值为 0.0078 μM。LXRβ agonist-4 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化和骨吸收。 LXRβ agonist-4 可用于骨质疏松症的研究。

HY-149941

*hNTS1R agonist-1*	Neurotensin Receptor	Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (K_i: 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物，是一种神经保护剂。

HY-138686

*GPR30 agonist-1*	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cardiovascular Disease
GPR30 agonist-1 是一种 G 蛋白偶联受体 30 (GPR30) 激动剂。GPR30 agonist-1 发挥血管舒张作用。

HY-147395

*GPR52 agonist-1*	Others	Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC₅₀ 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。

HY-147394

*GPR41 agonist-1* 1 篇文献验证	Others	Metabolic Disease
GPR41 agonist-1 (compound 9) 是一种有效的 GPR41 激动剂。GPR41 agonist-1 可用于研究胰岛素相关疾病。

HY-146275

*LXRβ agonist-3*	LXR	Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂，其 EC₅₀ 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞，其 IC₅₀ 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性，对恶性胶质瘤有抑制作用。

HY-152960

*STING agonist-27*	STING	Infection
STING agonist-27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-152962

*STING agonist-29*	STING	Infection
STING agonist-29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。

HY-153546

*STING agonist-31*	STING	Cancer
STING agonist-31 是一种 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的 EC₅₀ 值为 0.24 和 39.51 μM。STING agonist-31 具有抗肿瘤功效。

HY-121488

*GP130 receptor agonist-1*	Interleukin Related	Neurological Disease
GP130 receptor agonist-1 是一种有效的、可透过血脑屏障并具有口服活性的 GP130 受体激动剂。GP130 receptor agonist-1 对 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

HY-156532

*5-HT2C agonist-3*	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT2C agonist-3 ((+)-19) 是一种选择性的 5-HT2C 激动剂 (EC₅₀: 24 nM，K_i: 78 nM)。5-HT2C agonist-3 具有抗精神病药物样活性。5-HT2C agonist-3 阻断安非他明诱导的多动症。

HY-148068

*STING agonist-20*	STING	Cancer Inflammation/Immunology
STING agonist-20 (compound 95) 是一种有效的 STING 激动剂，用于合成 XMT-2056。STING agonist-20 可作为疫苗佐剂，用于癌症以及其他炎症，免疫性疾病的研究。

HY-148524

*β2AR/M-receptor agonist-1*	mAChR Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC₅₀ 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 K_i 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能，EC₅₀ 值为 4.0 nM。

HY-147834

*STING agonist-9*	STING	Cancer
STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC₅₀ 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。

HY-47823

*GPCR agonist-2*	GPR109A	Metabolic Disease
GPCR agonist-2 (Compound 5j) 是一种 GPCR GPR109b (HM74) 激动剂，pEC₅₀ 值为 6.51。GPCR agonist-2 可用于脂质紊乱相关疾病的研究。

HY-148525

*β2AR/M-receptor agonist-2*	mAChR Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
β2AR/M-receptor agonist-2 (compound 15) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的 EC₅₀ 值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的 K_i 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-156532A

*5-HT2C agonist-3 free base*	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT2C agonist-3 ((+)-19) free base 是一种选择性的 5-HT2C 激动剂 (EC₅₀: 24 nM，K_i: 78 nM)。5-HT2C agonist-3 free base 具有抗精神病药物样活性。5-HT2C agonist-3 free base 阻断安非他明诱导的多动症。

HY-147987

*FFA1 agonist-1*	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
FFA1 agonist-1 (Compound 17a) 是一种具有口服活性的脂肪酸受体（FFA1）激动剂，EC₅₀ 值为 0.75 μM。FFA1 agonist-1 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。

HY-123943

*STING agonist-4* 3 篇文献验证	STING	Cancer
STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂，它的表观抑制常数 IC₅₀ 为 20 nM，STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。

HY-137882

*Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal*	Drug-Linker Conjugates for ADC Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。

HY-148436

*Glucocorticoid receptor agonist-2 Ala-Ala-Mal*	Drug-Linker Conjugates for ADC	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-2 Ala-Ala-Mal (compound 79) 可用于合成抗炎 ADC 分子。Glucocorticoid receptor agonist-2 Ala-Ala-Mal 是 ABBV-3373 的活性参照物。

HY-156538

*RXFP1 receptor agonist-3*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-3 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 2 nM。

HY-156541

*RXFP1 receptor agonist-6*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-6 (Example 7) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-6 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 12 nM。

HY-156537

*RXFP1 receptor agonist-2*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-2 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 1 nM。

HY-156536

*RXFP1 receptor agonist-1*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-1 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 300 nM。

HY-156543

*RXFP1 receptor agonist-8*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-8 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-156540

*RXFP1 receptor agonist-5*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-5 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 1.3 nM。

HY-156542

*RXFP1 receptor agonist-7*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-7 (Example 2 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-7 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 4.2 nM。

HY-156539

*RXFP1 receptor agonist-4*	Others	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268) 是一种 RXFP1 受体激动剂。RXFP1 receptor agonist-4 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC₅₀ 值为 4.9 nM。

HY-107580

*GPR109 receptor agonist-1*	GPR109A	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GPR109 receptor agonist-1 (Compound 3a) 是一种高选择性的人孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109b 激动剂，pEC₅₀ 为 6.4。GPR109 receptor agonist-1 可用于心脏代谢疾病的研究。

HY-146356

*Adenylyl cyclase type 2 agonist-1*	Adenylate Cyclase	Inflammation/Immunology
Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 (Compound 73) 是一种有效的腺苷酸环化酶 2 型 (AC2) 激动剂，EC₅₀ 为 90 nM。Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 抑制 Interleukin-6 的表达，使其成为对抗呼吸系统疾病的潜在先导化合物。

HY-145393

*5-HT2A receptor agonist-1*	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT2A receptor agonist-1 是一种 5-HT2A 受体激动剂，EC₅₀ 为 5.54 nM。5-HT2A receptor agonist-1 可用于情绪障碍的研究。

HY-151105

*CBR Agonist-1*	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CBR Agonist-1 (27a-cis) 是大麻素受体 (CBR) 激动剂，作用于 CB₁R 和 CB₂R 的 K_i 值分别是 0.18 μM 和 1.22 μM。CBR Agonist-1 (27a-cis) 可用于内源性大麻素系统相关疾病的研究。

HY-150186

*RXFP2 agonist* 2**	Others	Metabolic Disease
RXFP2 agonist 2 是一种选择性，具有口服活性的 RXFP2 变构激动剂，EC₅₀ 值为 0.38 µM。RXFP2 agonist 2 诱导成骨细胞矿化。RXFP2 agonist 2 增加雌性小鼠的骨形成。RXFP2 agonist 2 具有研究骨质疏松症的潜力。

HY-110161

*sst2 Receptor agonist-1*	Somatostatin Receptor	Endocrinology Cardiovascular Disease
sst2 Receptor agonist-1 是一种有效的生长抑素 2 型受体 (sst₂) 激动剂，K_i 为 0.025 nM，cAMP IC₅₀ 为 4.8 nM。sst2 Receptor agonist-1 可抑制大鼠生长激素 (GH) 分泌和眼部新生血管病变的形成。具有抗血管形成作用。

HY-103665A

*STING agonist-3 trihydrochloride* 5 篇文献验证	STING	Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC₅₀ 和 pIC₅₀ 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。

HY-151515

*Dopamine D2 receptor agonist-2*	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Dopamine D2 receptor agonist-2 (compound 36) 是一种有效的多巴胺 D₂ 受体 (D₂ receptor) 偏激动性配体，K_i 为 11.2 nM。Dopamine D2 receptor agonist-2 可用于研究抗精神病。

HY-148526

*β2AR/M3-receptor agonist-1*	Adrenergic Receptor mAChR	Metabolic Disease
β2AR/M3-receptor agonist-1 (example 9) 是一种有效的 β2AR 和 M3 受体激动剂。β2AR/M3-receptor agonist-1 显示 M3 受体亲和力，pIC₅₀ 值为 9.3。β2AR/M3-receptor agonist-1 具有呼吸道疾病研究的潜力。

HY-155538

*Cisd2 agonist* 1**	Others	Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC₅₀: 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达，改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。

HY-153476

*GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1*	GCGR	Metabolic Disease
GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1 双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-153535

*THRβ receptor agonist-1*	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
THRβ receptor agonist-1 是THRβ 受体的激动剂。

HY-148346

*STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2*	Drug-Linker Conjugates for ADC STING	Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 是一种包含干扰素基因 (STING) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 可用于癌症的研究。

HY-147735

*GABAA receptor agonist* 1**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是一种有效的 GABAA receptor 激动剂。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 1 在 GABAA 受体的 GABA_A 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在抑郁症研究方面具有潜力。

HY-147736

*GABAA receptor agonist* 2**	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) 是一种有效的 GABAA 受体激动剂。GABAA receptor agonist 2 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中显示出抗抑郁活性。GABAA receptor agonist 2 在 GABAA 受体的 GABA_A 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 2 在抑郁症研究方面具有潜力。

HY-148325

*α7 Nicotinic receptor agonist-1*	nAChR	Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。

HY-145284

*APJ receptor agonist* 4**	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC₅₀ 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。

HY-148346A

*STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA*	Drug-Linker Conjugates for ADC STING	Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA 是一种包含干扰素基因 (STING) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于癌症的研究。

HY-146438

*PPARγ agonist* 3**	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。

HY-145364

*Ghrelin receptor full agonist-2*	GHSR	Metabolic Disease
Ghrelin receptor full agonist-2 是一种高效的 Ghrelin 受体激动剂。

HY-146439

*PPARγ agonist* 4**	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。

HY-143320

*STING agonist-17*	STING	Cancer
STING agonist-17 (compound 4a) 是一种有效的 STING 激动剂，其 IC₅₀ 值为 0.062 nM，具有抗癌活性，可用于肿瘤免疫。

HY-107539

*GPR35 agonist* 4**	GPR35	Others
GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂，其效价 pEC₅₀ 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。

HY-155116

*5-HT6 agonist* 1**	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT6 agonist 1 (Compound 19)是一种 5-HT6 激动剂 (K_i: 5 nM)。5-HT6 agonist 1 具有抗抑郁样特性，可改善认知缺陷。5-HT6 agonist 1 还抑制血小板聚集。5-HT6 agonist 1 具有高代谢稳定性。

HY-148137

*CB1 agonist* 1**	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC₅₀ 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。

HY-132909

*Nurr1 inverse agonist-1*	Others	Cancer Inflammation/Immunology
Nurr1 inverse agonist-1 是一种神经保护的转录因子 Nurr1 的反向激动剂工具。

HY-126321

*RORγt agonist* 1**	ROR	Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC₅₀ 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。

HY-155553

*GPR119 agonist* 2**	GPR119	Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。

HY-147500

*TRβ agonist* 2**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
TRβ agonist 2 (Compound 1) 是一种有效的 TRβ 激动剂。TRβ agonist 2 可减少 HepG2 中的脂质积累并促进脂解作用，效果相当。TRβ agonist 2 是一种新的潜在 TRβ 选择性拟甲状腺素。

HY-147501

*TRβ agonist* 3**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
TRβ agonist 3 (Compound 3) 是一种有效的 TRβ 激动剂。TRβ agonist 3 可减少 HepG2 中的脂质积累并促进脂解作用，效果相当。TRβ agonist 3 是一种新的潜在 TRβ 选择性拟甲状腺素。

HY-144339

*AhR agonist* 2**	Aryl Hydrocarbon Receptor	Others
AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC₅₀ 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集，触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。

HY-153477

*Thyroid hormone receptor beta agonist-1*	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor beta agonist-1 (compound 3) 是thyroid beta 的激动剂。

HY-135982

*GPR81 agonist* 1** 1 篇文献验证	GPR109A	Metabolic Disease
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC₅₀ 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。

HY-146731

*PPARγ agonist* 1**	PPAR	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
PPARγ agonist 1 (compound 15) 是一种有效的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 1 显示出高效激活 hPPARγ 而不引起完全激动并可能避免不良反应。PPARγ agonist 1 具有研究代谢紊乱相关心血管疾病的潜力。

HY-150028

*CB1/2 agonist* 2**	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其 K_i 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 可以作为 CB1 的完全激动剂和 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 具有抗伤害活性。

HY-151959

*FXR agonist* 4**	FXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
FXR agonist 4 (compound 10a) 是法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂，EC₅₀ 值为 1.05 μM。FXR agonist 4 有效改善 DIO 小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗和肝脏炎症。FXR agonist 4 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-144126

*S1P1 agonist* 5**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 5 是一种选择性和具有口服活性的 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 5 抑制淋巴细胞从淋巴组织排出到外周血。S1P1 agonist 5 具有研究多发性硬化症 (MS) 的潜力。

HY-148212

*GLP-1R agonist* 17**	GCGR	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
GLP-1R agonist 17 是一种 GLP-1 受体激动剂。GLP-1R agonist 17 对 GLP-1 受体表现出极好的激动作用。GLP-1R agonist 17 可用于心血管代谢疾病的研究。

HY-153525

*FXR agonist* 5**	FXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FXR agonist 5 (compound 1) 是一种 FXR 激动剂。FXR agonist 5 可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。

HY-112921B

*diABZI STING agonist-1 trihydrochloride* 15 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology Cancer
diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC₅₀ 值分分别为 130 nM 和 186 nM。

HY-112921A

*diABZI STING agonist-1* 15 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC₅₀ 值分别为 130 nM 和 186 nM。

HY-147512

*CB1/2 agonist* 1**	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC₅₀s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。

HY-153798

*GLP-1 receptor agonist* 10**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入，并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。

HY-149913

*NR2F1 agonist* 1**	Others	Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-156533

*5-HT2 agonist-1*	5-HT Receptor	Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC₅₀ 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。

HY-146141

*EphA2 agonist* 2**	Ephrin Receptor	Cancer
EphA2 agonist 2 (Lead compound) 是一种选择性的 EphA2 激动剂，具有抗肿瘤活性。EphA2 agonist 2 能透过血脑屏障

HY-142806

*RORγt inverse agonist* 26**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 1)。

HY-142703

*RORγt inverse agonist* 28**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。

HY-148922

*PPARα/γ agonist* 2**	PPAR	Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ，EC₅₀ 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。

HY-145841

*5-HT2A receptor agonist-2*	5-HT Receptor	Cardiovascular Disease
5-HT2A receptor agonist-2是一种高效 5-HT2 receptor 血清素受体激动剂。5-HT2A receptor agonist-2激发5-HT_2A、5-HT_2B、5-HT_2C 的值分别为EC₅₀ 的1.7 nM、0.58 nM、0.50 nM。

HY-146480

*PPARγ agonist* 5**	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 5 (Compound 1) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 5 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-146482

*PPARγ agonist* 6**	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 6 (Compound 12) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 6 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-131974

*Glucocorticoid receptor agonist-1*	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

HY-150075

*STING agonist-19*	Others	Others
STING agonist-19 可用于合成 ISAC 分子 (immune-stimulating antibody conjugates)。

HY-142937

*RORγt agonist* 2**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1，化合物 17)。

HY-142938

*RORγt agonist* 3**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。

HY-156533A

*5-HT2 agonist-1 free base*	5-HT Receptor	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) free base 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC₅₀ 分别为 10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。

HY-143880

*MRGPRX1 agonist* 4**	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。

HY-112921

*diABZI STING agonist-1 (Tautomerism)* 15 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology
diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC₅₀ 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

HY-147028

*M4 mAChR agonist-1*	mAChR	Neurological Disease
M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC₅₀ >10 μM。

HY-153900

*TLR8 agonist* 6**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂，EC₅₀ 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC₅₀: 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。

HY-114400A

*TRPV4 agonist-1*	TRP Channel	Inflammation/Immunology
TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca²⁺ 实验中 EC₅₀ 为 60 nM。

HY-156534

*5-HT2A&5-HT2C agonist-1*	5-HT Receptor	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂，IC₅₀ 分别为 196 nM 和 0.9 nM。5-HT2A&5-HT2C agonist-1 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。

HY-128132

*C3a receptor agonist* 1**	Complement System	Inflammation/Immunology
C3a receptor agonist 1 (compound benzoacetamide) 是一种有效的 C3a receptor 激动剂。C3a receptor agonist 1 具有研究急性炎症的潜力。

HY-148198

*S1P5 receptor agonist-1*	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1P5 receptor agonist-1 (example 6) 是一种有效和选择性的 S1P₅ 受体激动剂，EC₅₀ 为 20 nM。

HY-148055

*Wnt/β-catenin agonist* 3**	β-catenin	Cardiovascular Disease
Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。

HY-148055A

*Wnt/β-catenin agonist* 3 hydrochloride**	β-catenin	Others
Wnt/β-catenin agonist 3 盐酸盐是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 可用于骨质疏松症的研究。

HY-136896

*FFA3 agonist* 1**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FFA3 agonist 1 是一种游离脂肪酸受体 3 (FFA3) 激动剂。FFA3 agonist 1 通过激活 FFA3 调节肠道微生物群的健康效应。

HY-149218

*THR-β agonist* 6**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
THR-β agonist 6 是一种具有口服活性的，选择性甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂，对 THR-β 和 THR-α 的 EC₅₀ 分别为 0.03 μM 和 0.22 μM。THR-β agonist 6 在小鼠中表现出 93:1 的出色肝血清比。THR-β agonist 6 具有用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究的潜力。

HY-153982

*PPARγ agonist* 8**	PPAR	Metabolic Disease
PPARγ agonist 8 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 8 诱导过氧化物酶体增殖反应元件 (PPRE) -萤光素酶活性，EC₅₀ 为0.2 μM。

HY-133036

*APJ receptor agonist* 1**	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物，是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC₅₀s 为 0.093 和 0.12 nM，分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力，apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。

HY-14229

TGR5 Receptor Agonist 1 篇文献验证 CCDC	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel	Metabolic Disease
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC₅₀ 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

HY-155183

*A3AR agonist* 1**	Adenosine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
A3AR agonist 1 (Compound 12) 是一种 A3AR 激动剂 (K_i: 25.8 nM)。A3AR agonist 1 刺激 β-arrestin2 募集，EC₅₀ 值为 5.17 nM。A3AR agonist 1 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病等的研究。

HY-148338

*TLR8 agonist* 5**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR8 agonist 5 是有效的 TLR8 激动剂，对 HEK-Blue hTLR8 的 EC₅₀ 值为 20 nM。TLR8 agonist 5 激活免疫反应。

HY-114400

*TRPV4 agonist-1 free base*	TRP Channel	Inflammation/Immunology
TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca²⁺ 实验中 EC₅₀ 为 60 nM。

HY-153816

*GLP-1 receptor agonist* 12**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 12 (compound 20A) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 12 可用于糖尿病等疾病的研究。

HY-147010

*STING agonist-12*	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂，EC₅₀ 为 185 nM。

HY-142697

*SGC agonist* 1**	Others	Cardiovascular Disease
SGC agonist 1 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。SGC 激动剂 1 提高了溶解度和高细胞通透性。SGC agonist 1 具有研究心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2016030354A1，化合物 18A)。

HY-150185

*RXFP2 agonist* 1**	Others	Metabolic Disease
RXFP2 agonist 1 (Compound 1715) 是一种有效的 RXFP2 激动剂，EC₅₀ 值为 0.06 µM。RXFP2 agonist 1 具有研究骨质疏松症的潜力。

HY-155184

*A3AR agonist* 2**	Adenosine Receptor	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
A3AR agonist 2 (Compound 19) 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (K_i: 22.1 nM)。A3AR agonist 2 刺激 β-arrestin2 募集，EC₅₀ 值为 4.36 nM。A3AR agonist 2 可用于炎症性疾病、缺血、癌症、神经性疼痛、肝脏疾病和其他慢性疾病的研究。

HY-139017

*TLR7/8 agonist* 4**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7/8 agonist 4 (compound 41) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂。TLR7/8 agonist 4 具有抗癌活性。

HY-120273

*Glucocorticoids receptor agonist* 3**	Glucocorticoid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Glucocorticoids receptor agonist 3 是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoids receptor agonist 3 可用于研究疾病，例如肥胖症、糖尿病和炎症 (摘自专利 WO2000066522A1，化合物 345)。

HY-153016

*HIF-2α agonist* 2**	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Inflammation/Immunology
HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC₅₀ 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。

HY-150210

*FSHR agonist* 1**	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
FSHR agonist 1 是一种高亲和力和变构卵泡刺激素 (FSH) 受体 (FSHR) 激动剂，pEC₅₀ 为 7.72。FSHR agonist 1 与 TMD 形成广泛的相互作用以直接激活 FSHR。

HY-144168A

*STING agonist-8 dihydrochloride*	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM。

HY-139017A

*TLR7/8 agonist* 4 TFA**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7/8 agonist 4 TFA (compound 41) 是一种有效的 TLR7/8 激动剂。TLR7/8 agonist 4 具有抗癌活性。

HY-120596

*PPARδ/γ agonist* 1 sodium**	PPAR	Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。

HY-147511

*PPARγ agonist* 7**	PPAR	Others
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC₅₀, 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。

HY-153544

*TLR7/8 agonist* 9**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂，对 hTLR7/8 的 EC₅₀ 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性，并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。

HY-151932

*FXR agonist* 3**	FXR	Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。

HY-153815

*GLP-1 receptor agonist* 11**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。

HY-148095

*TREM2 agonist-2*	Others	Neurological Disease
TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性的髓系细胞触发受体 2 (triggering receptor expressed on myeloid cells-2, TREM2) 激动剂 (EC₅₀<0.05 μM)。

HY-12095

*CB1 inverse agonist* 2**	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB1 inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1 反向激动剂。CB1 inverse agonist 2 在小鼠模型中，能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。

HY-132217

*CB2 receptor agonist* 2**	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
CB2 receptor agonist 2 是 CB2 受体的有效和选择性激动剂。对 CB2 的 K_i 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

HY-144034

*GLP-1R agonist* 3**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1，化合物 1)。

HY-144033

*GLP-1R agonist* 1**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1，化合物 4)。

HY-144549

*LXR agonist* 1**	LXR	Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂，LXR-α 和 LXR-β 的 AC₅₀ 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。

HY-150074

*STING agonist-18*	Others	Cancer
STING agonist-18 (compound 1a) 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs)，如 Trastuzumab (HY-P9907) 偶联物。

HY-141873

*Wnt/β-catenin agonist* 2**	β-catenin	Others
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号，可用于信号转导相关疾病的研究。

HY-126293

*Apelin agonist* 1**	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
Apelin agonist 1 是可口服选择性 apelin 激动剂 AM-2995，APJ (APLNR，ngiotensin receptor like-1) 激动剂，可用于心血管疾病的研究。Apelin agonist 1 源于专利 WO 2018097944(210.0)，Example 210.0。

HY-144168

*STING agonist-8*	STING	Inflammation/Immunology
STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC₅₀ 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。

HY-153809

*Glucocorticoid receptor agonist-1-Gly-Gly-Glu-Gly-Br*	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-1-Gly-Gly-Glu-Gly-Br 是甾体化合物-Linker 偶联物，用于与蛋白质连接的免疫偶联物的合成。

HY-147637

*EphA2 agonist* 1**	Ephrin Receptor	Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性，并能刺激EphA2磷酸化。

HY-144111

*PPARα/δ agonist* 1**	PPAR	Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC₅₀=7.0 nM; PPARδ EC₅₀=8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC₅₀=1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。

HY-141454A

*TLR8 agonist* 2 hydrochloride**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR8 agonist 2 hydrochloride 是一种有效的选择性 TLR8 激动剂，对人 TLR8 的 EC₅₀ 为 3 nM。TLR8 agonist 2 hydrochloride 对人 TLR7 的活性较低(EC₅₀ 为 33.33 μM)。

HY-141454

*TLR8 agonist* 2**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR8 agonist 2 是一种有效的选择性 TLR8 激动剂，对人 TLR8 的 EC₅₀ 为 3 nM。TLR8 agonist 2 对人 TLR7 的活性较低 (EC₅₀ 为 33.33 μM)。

HY-147625

*GLP-1R agonist* 12**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 12 (Compound 123) 是一种 GLP-1R 激动剂。 GLP-1R agonist 12 可用于糖尿病的研究。

HY-146997

*TRβ agonist* 1**	Thyroid Hormone Receptor	Metabolic Disease
TRβ agonist 1 是一种具有选择性和对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，EC₅₀ 为 21 nM。TRβ agonist 1 可用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和甲状腺激素抵抗 (RTH) 的研究。

HY-132195

*RORγt inverse agonist* 14**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC₅₀ of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。

HY-141494

*Pparδ agonist* 5**	PPAR	Metabolic Disease
Pparδ agonist 5，一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂 (EC₅₀=0.335 μM)，比 GW0742 选择性好。Pparδ agonist 5 促进体内骨密度和微结构的改善。

HY-144328

*STING agonist-10*	STING	Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-10 (Compound 91) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC₅₀ 为 2600 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。

HY-144329

*STING agonist-11*	STING	Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-11 (Compound 92) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。

HY-19711

*STING agonist-1* 2 篇文献验证 G10	STING Virus Protease	Infection
STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性。G10 能有效抑制甲病毒属 VEEV 复制, IC₉₀ 值为 24.57 μM。

HY-128353

*ROR agonist-1*	ROR	Inflammation/Immunology
ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 T_H 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC₅₀ 为7.5。

HY-156565

*S1P1 agonist* 6**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 6 (Compound I) 是一种 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 6 通过阻止淋巴细胞的运输降低自身免疫能力，可以作为免疫抑制剂用于各种身免疫性疾病的研究。

HY-121835

*GLP-1R agonist* 2**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。

HY-100469

*LXRβ agonist-2*	LXR	Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂，EC₅₀为 7 nM，其选择性是 LXRα (EC₅₀=200 nM) 的 28.5 倍，用于动脉粥样硬化的研究。

HY-152576

*CB2R agonist* 1**	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
CB2R agonist 1 是一种大麻素受体亚型 2 (CB2R) 的选择性配体，EC₅₀ 值为 0.56 µM。CB2R agonist 1 对人 CB2R 和 CB1R 分别具有高亲和力及优异选择性。CB2R agonist 1 调节促炎细胞因子和抗炎细胞因子的产生，发挥免疫调节作用。

HY-139702

*α5β1 integrin agonist-1*	Integrin	Cancer
α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂，能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，成功地导致肿瘤细胞死亡。

HY-155505

*AHR agonist* 4**	Aryl Hydrocarbon Receptor	Inflammation/Immunology
AHR agonist 4 (compound 24e) 是芳烃受体 AHR 的激动剂，与 Th17/22 和 Treg 细胞的免疫平衡有关。AHR agonist 4 作为抗银屑病药物的先导化合物，可减轻咪喹莫特 (IMQ) 引起的银屑病样皮肤病变。

HY-156565A

*S1P1 agonist* 6 hemicalcium**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 是一种 S1P1 激动剂。S1P1 agonist 6 hemicalcium 通过阻止淋巴细胞的运输降低自身免疫能力，可以作为免疫抑制剂用于各种身免疫性疾病的研究。

HY-143239

*PPARα/γ agonist* 1**	PPAR	Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。

HY-153265

*TAS2R14 agonist-2*	Others	Metabolic Disease
TAS2R14 agonist-2 (compound 28.1) 是一种有效的选择性 TAS2R14 抑制剂，EC₅₀ 值为 72 nM。

HY-147399

*5-HT7 agonist* 2**	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT7 agonist 2 是一种有效的 5-HT₇ 受体激动剂，其 IC₅₀ 值为 28.7 nM。5-HT7 agonist 2 可用于中枢神经系统 (CNS) 紊乱研究。

HY-142701

*SSTR4 agonist* 4**	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。

HY-142700

*SSTR4 agonist* 3**	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。

HY-149899

*VDR agonist* 2**	VD/VDR	Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。

HY-138996

*GLP-1 receptor agonist* 8**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1，compound 17)。

HY-153345

*Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Br*	Drug-Linker Conjugates for ADC Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Br 是一种 Drug-linker conjugates for ADC，可作为反应试剂用于抗 CD40 抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成。

HY-142917

*THR-β agonist* 4**	Others	Metabolic Disease
THR-β agonist 4 是一种有效的 THR-β 激动剂。THR-β agonist 4 具有研究代谢疾病的潜力，如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 (信息摘自专利 WO2021143706A1 , 化合物 72)。

HY-143613

*THR-β agonist* 2**	Others	Metabolic Disease
THR-β agonist 2 是一种有效的 THR-β 激动剂。THR-β agonist 2 具有研究代谢疾病的潜力，如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 (信息摘自专利 WO2021121210A1 , 化合物 3)。

HY-143614

*THR-β agonist* 3**	Others	Metabolic Disease
THR-β agonist 3 是一种有效的 THR-β 激动剂。THR-β agonist 3 具有研究代谢疾病的潜力，如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 (信息摘自专利 WO2021129827A1 , 化合物 6)。

HY-137883

*Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br*	ADC Linker	Cancer
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Br 是一种 ADC linker,可用于合成 ABBV-154、ABBV-927、ABBV-368 或者其类似物。

HY-142699

*SSTR4 agonist* 2**	Somatostatin Receptor	Inflammation/Immunology
SSTR4 agonist 2 是生长抑素受体亚型 4 (SSTR4) 的有效激动剂。SSTR4 通路抑制伤害性和炎症过程。SSTR4 agonist 2 具有研究 SSTR4 相关医学疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2014184275A1，化合物 107)。

HY-15705

*GPR35 agonist* 2**	GPR35 Arrestin	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca²⁺ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC₅₀ 值分别为 26 和 3.2 nM。

HY-W338764

*AHR agonist* 3**	Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。

HY-155548

*RORγt inverse agonist* 31**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC₅₀ 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。

HY-146733

*PPARα agonist* 1**	PPAR	Inflammation/Immunology
PPARα agonist 1 是一种有效的、完整的 PPARα 激动剂。

HY-142441

*THR-β agonist* 1**	Others	Endocrinology
THRβ Agonist 1 是一种有效的选择性 THRβ 激动剂。甲状腺激素受体介导甲状腺激素的生理活性，在机体正常生长发育和维持代谢平衡中起关键作用。THRβ Agonist 1 具有研究甲状腺激素受体相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021104288A1，化合物 2)。

HY-149804

*S1R agonist* 2**	Sigma Receptor	Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 K_i 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

HY-149803

*S1R agonist* 1**	Sigma Receptor	Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 K_i 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

HY-149803A

*S1R agonist* 1 hydrochloride**	Sigma Receptor	Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 K_i 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

HY-149804A

*S1R agonist* 2 hydrochloride**	Sigma Receptor	Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 K_i 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

HY-130243

*RORγt Inverse agonist* 6**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

HY-107471

*CB2 receptor agonist* 3** GP2a	Cannabinoid Receptor	Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 K_i 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。

HY-129657

*GLP-1 receptor agonist* 4**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂，EC₅₀为 64.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2，例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病研究的研究。

HY-133011

*nAChR agonist* 1**	nAChR	Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca²⁺ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC₅₀ 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-P2518

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 对应于PAR1配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

HY-144698

*mGlu4 receptor agonist* 1**	mGluR	Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。

HY-14234

Glucocorticoid receptor agonist 1 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor	Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor agonist 是 Glucocorticoid 受体激动剂，作用于 Glucocorticoid receptor (GR)、progesterone receptor (PR) 和 mineralocorticoid receptor (MR) 的 IC₅₀ 值分别为 2.1nM, 1200 和 210 nM。Glucocorticoid receptor agonist 具有类固醇样抗炎特性，可用于改善代谢，减少体脂和血清胰岛素的增加水平。

HY-144604

*FPR2 agonist* 2**	Others	Infection Neurological Disease
FPR2 agonist 2 是一种有效的可透过血脑屏障的 FPR2 激动剂，h-FPR2 的 EC₅₀ 值为 0.13 µM。FPR2 agonist 2 抑制促炎细胞因子的产生，抵消线粒体功能的变化，并抑制 caspase-3 的活性。

HY-114310

*VDR agonist* 1**	VD/VDR Apoptosis	Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂，在MCF-7 细胞中测得其 IC₅₀ 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达。

HY-136258

*nAChR agonist* CMPI hydrochloride**	nAChR	Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)₃(β2)₂ nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应，EC₅₀ 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。

HY-P2518A

*Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist* TFA**	Protease Activated Receptor (PAR)	Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

HY-142698

*SGC agonist* 2**	Others	Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1，化合物 031)。

HY-135572

*TLX agonist* 1**	Others	Cancer Neurological Disease
TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC₅₀=1 μM; K_d= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。

HY-143863

*PPARδ agonist* 8**	PPAR	Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。

HY-143862

*Pparδ agonist* 7**	PPAR	Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。

HY-144035

*GLP-1R agonist* 4**	GCGR	Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1，化合物 96)。

HY-145278

*RXFP3/4 agonist* 2**	Others	Neurological Disease
RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC₅₀=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC₅₀ 值在 10-22 nM 范围内。

HY-147628

*GLP-1R agonist* 15**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 15 (Compound 101) 是一种 GLP-1 受体激动剂。

HY-147626

*GLP-1R agonist* 13**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 13 (Compound 24) 是一种 GLP-1 受体激动剂。

HY-P4100

*Cyclic SSTR agonist* octreotide**	Somatostatin Receptor	Others
Cyclic SSTR agonist octreotide 是一种 Octreotide (HY-P0036)，可作为生长抑素受体 (SSTR) 的激动剂。

HY-148115

*S1p receptor agonist* 2**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。

HY-143878

*MRGPRX1 agonist* 2**	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 2 (compound 1a) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.48 μM。MRGPRX1 agonist 2 可用于神经性疼痛研究。

HY-139018

*TLR7/8 agonist* 4 hydroxy-PEG10-acid**	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物的一部分，由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和可降解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。

HY-139018A

*TLR7/8 agonist* 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride**	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
TLR7/8 agonist 4 hydroxy-PEG10-acid hydrochloride (compound 9) 是抗体-活性分子偶联物的一部分，由 TLR7/8 激活剂 TLR7/8 agonist 4 (HY-139018) 和可降解的 ADC linker hydroxy-PEG10-acid (HY-133307) 连接而成。

HY-143879

*MRGPRX1 agonist* 3**	Others	Neurological Disease
MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.22 μM。MRGPRX1 agonist 3 可用于神经性疼痛的研究。

HY-143865

*S1PR1 agonist* 2**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1，化合物 1)。

HY-143864

*S1PR1 agonist* 1**	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1，化合物 22)。

HY-146066

*α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist* 1**	nAChR JAK STAT NO Synthase	Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC₅₀ 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。

HY-111358

*TLR7 agonist* 1**	Toll-like Receptor (TLR)	Infection
TLR7 agonist 1 是有效，选择性，可口服的 TLR7 激动剂，IC₅₀为 90 nM。

HY-153543

*TLR7/8 agonist* 8**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 双重激动剂，对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC₅₀ 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。

HY-101492

*GPR120 Agonist* 3** 1 篇文献验证	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR120 Agonist 3 是选择性的Gpr120激动剂，logEC₅₀值为 −7.62。

HY-139710

*Glucocorticoids receptor agonist* 2**	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoids receptor agonist 2 是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂，不会损害胰岛素分泌。

HY-139709

*Glucocorticoids receptor agonist* 1**	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
Glucocorticoids receptor agonist 1 是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂，不会损害胰岛素分泌。

HY-132900

*RORγ agonist* 1**	ROR	Cancer
RORγ agonist 1 是一种有效的口服生物利用度 RORγ 激动剂（EC₅₀ = 21 nM），具有抗肿瘤活性。

HY-U00395

*GPR40 Agonist* 2**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂，可用于糖尿病的研究。

HY-136449

Bromchlorbuterol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
Bromchlorbuterol hydrochloride 是一种有活性的 β-肾上腺素受体激动 (β-agonist)，可用于肺疾病和哮喘的相关研究。

HY-139876

*APJ receptor agonist* 3**	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 3 是一种有效的口服活性 APJ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 0.027 nM。

HY-146742

*PPARγ agonist* 2**	PPAR	Metabolic Disease
PPARγ agonist 2 是一种有效的 PPARγ部分激动剂，可用于代谢疾病的研究。

HY-P99004

*hMC1R agonist* 1**	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC₅₀=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC₅₀=902 nM)，hMC4R (b>EC₅₀=915 nM)，和 hMC5R (b>EC₅₀=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。

HY-100120

*Pparδ agonist* 2**	PPAR	Metabolic Disease
Pparδ agonist 2 是一个 PPARδ 激动剂，来自专利 WO 2016057656 A1。

HY-W014325

*TRPM8 agonist* WS-3**	TRP Channel	Cancer Metabolic Disease
TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 3.7 μM。

HY-139847

*RORγt inverse agonist* 23**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。

HY-142159

*FXR/TGR5 agonist* 1**	FXR G protein-coupled Bile Acid Receptor 1	Metabolic Disease
FXR/TGR5 agonist 1 对 FXR 和 TGR5 具有激动作用，可用于研究脂肪肝。

HY-145279

*RXFP3 agonist* 1**	Others	Others
RXFP3 agonist 1 是一种非肽的 RXFP3 激动剂 (EC₅₀=6937 nM)。

HY-145961

*TLR7 agonist* 4**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer
TLR7 agonist 4 (Compound 1.2) 是一种 TLR7 激动剂，EC₅₀ 为 4.3 nM。

HY-19574

*FPR Agonist* 43** 2 篇文献验证	Formyl Peptide Receptor (FPR)	Inflammation/Immunology
FPR Agonist 43 (compound 43) 是有效的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 和甲酰基肽受体 2 (FPR2)/ALX 双重激动剂。

HY-111353

*GPR120 Agonist* 2**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂，来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。

HY-139694

*hA3AR agonist* 1**	Adenosine Receptor	Others
hA3AR agonist 1 是一种有效的人腺苷受体（hA₃AR）激动剂，其K_i值为 2.40 nM。

HY-153071

*TLR7 agonist* 6**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 6 (compound IIb-19) 是一种 TLR7 激动剂，EC₅₀ 大约为 4 nM。

HY-153072

*TLR7 agonist* 7**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 7 (compound IIb-26) 是一种 TLR7 激动剂，EC₅₀ 大约为 4 nM。

HY-153073

*TLR7 agonist* 8**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 8 (compound IIb-34) 是一种 TLR7 激动剂，EC₅₀ 大约为 4 nM。

HY-111748

*RORγt Inverse agonist* 2**	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂，EC₅₀ 为 119 nM。

HY-151520

*Wnt/β-catenin agonist* 4**	Wnt	Cancer
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂，激活 Wnt/β-catenin 信号传输。

HY-153070

*TLR7 agonist* 5**	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 5 (compound IIb-11) 是一种 TLR7 激动剂，EC₅₀ 大约为 4 nM。

HY-152726

*TLR7 agonist* 9**	Toll-like Receptor (TLR)	Cancer Infection
TLR7 agonist 9 (compound 10) 是 TLR7 激动剂，能够用于癌症和感染性疾病的研究。

HY-112679

*GLP-1 receptor agonist* 2**	GCGR	Others
GLP-1 receptor agonist 2 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。

HY-U00340

*PPAR agonist* 1**	PPAR	Metabolic Disease
PPAR agonist 1 是一种 PPAR α 和 PPAR γ 的激动剂，可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。

HY-108711

*GPR120 Agonist* 1**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR120 Agonist 1 是一种有效、选择性的 GPR120 激动剂，具有良好的抗糖尿病作用和安全性，可作为开发候选活性分子。

HY-103039

*TLR7 agonist* 2** 1 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 2 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

HY-149867

*Nurr1 agonist* 4**	Others	Neurological Disease
Nurr1 agonist 4(compound 8)是一种高亲和力Nurr1激动剂，EC₅₀值为2.1 μM。

HY-149807

*TGR5 agonist* 1**	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1	Metabolic Disease
TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的 TGR5 激动剂，EC₅₀ 值为 0.31 µM。

HY-149808

*TGR5 agonist* 2**	G protein-coupled Bile Acid Receptor 1	Metabolic Disease
TGR5 agonist 2 (compound 19) 是一种有效的 TGR5 激动剂，EC₅₀ 值为 0.27 µM。

HY-155539

*Cisd2 agonist* 2**	Others	Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC₅₀=191 nM)，而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。

HY-111359

*GPR40 agonist* 1**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 agonist 1是有效，新颖的 GPR40 激动剂，对hGPR40 和 rGPR40的EC₅₀ 分别为 2 nM 和 17 nM。

HY-138695

*Orexin 2 Receptor Agonist* 2**	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease
Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.

HY-147623

*GLP-1R agonist* 10**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 10 (Compound 109a) 是一种 GLP-1 激动剂，EC₅₀ 为 0.051 nM。

HY-103083

*GPR40 agonist* 4**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC₅₀ 值为 7.54。

HY-147629

*GLP-1R agonist* 16**	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R agonist 16 (Compound 115a) 是一种 GLP-1 受体激动剂，EC₅₀ 为 0.15 nM。

HY-114321

*Wnt/β-catenin agonist* 1** 3 篇文献验证	Wnt	Cancer
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-111583

*RXFP3/4 agonist* 1**	Others	Metabolic Disease
RXFP3/4 agonist 1 是一种松弛素家族肽 3/4 受体 (RXFP3/4) 抑制剂，EC₅₀ 值分别为 82 和 2 nM。能够增强大鼠的食物摄取量。

HY-145458

*GLP-1 receptor agonist* 9**	GCGR	Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 9 是一种 GLP-1 receptor 激动剂，例 7，源自 WO2020234726 A1。

HY-100380

*TPO agonist* 1**	Thrombopoietin Receptor	Cardiovascular Disease
TPO agonist 1 是一种 TPO 激动剂，可用作血小板生成和巨核细胞生成的促进剂，可用于血小板减少症的研究。详细信息请参考专利文献 WO2008134338A1 中的化合物 TPO mimetic。