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2976

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-139791

*KCNQ2/3 activator-1*	Potassium Channel	Cancer
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。

HY-148313

*PKM2 activator* 4**	Pyruvate Kinase	Cancer
PKM2 activator 4 是 PKM2 激活剂，AC₅₀ 值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究，

HY-148480

*Nrf2 activator-6*	Keap1-Nrf2	Cardiovascular Disease
Nrf2 activator-6 是一种四氢异喹啉化合物，是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-6 抑制 Kelch 结构域-Nrf2 相互作用的 IC₅₀ 为 5 nM (WO2021214470A1; Example 4)。

HY-145390

*Nrf2 activator-1*	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。

HY-125996

*NR1H4 activator* 1**	FXR	Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC₅₀ 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。

HY-144287

*Glucokinase activator* 3**	Glucokinase	Endocrinology
Glucokinase activator 3 是一种有效的且完全的葡萄糖激酶 Glucokinase (GK) 激活剂，其 AC₅₀ 为 38 nM. Glucokinase activator 3 具有研究 2 型糖尿病的潜力。

HY-155774

VU533	Phospholipase	Metabolic Disease
NAPE-PLD activator (VU533) 是一种强效的NAPE-PLD 激活剂，其 EC₅₀ 值为0.30 µM。NAPE-PLD activator (VU533) 可以提高 NAPE-PLD 活性，增加巨噬细胞的胞葬作用，可用于心脏代谢疾病的研究。

HY-154973

*AMPK activator* 11**	Mitochondrial Metabolism AMPK	Cancer Metabolic Disease
AMPK activator 11 是一种 AMP 活化蛋白激酶激活因子，具有纳米水平的抗肿瘤活性，可以抵抗多种 CRC。AMPK activator 11 通过激活 AMPK 和上调氧化磷酸化 (OXPHOS) ( mitochondrial metabolism ) 选择性地抑制 RKO 异种移植物的生长，可用于抗肿瘤及代谢性疾病研究。

HY-133987

AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 1 篇文献验证	NF-κB	Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC₅₀=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。

HY-147037

*AMPK activator* 7**	AMPK	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
AMPK activator 7 (compound I-3-24) 是一种 AMPK 激活剂，EC₅₀ 为 8.8 nM。AMPK activator 7 可用于研究涉及 AMPK 的疾病，尤其是 2 型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和/或高血压等疾病。

HY-146086

*Nrf2 activator-4*	Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC₅₀ 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。

HY-143333

*Nrf2 activator-3*	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Nrf2 activator-3 是一种有效的 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-3 用于脑缺血损伤研究。

HY-148948

*Nampt activator-3*	NAMPT	Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC₅₀ 为 2.6 μM，K_D 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

HY-145992

*KCNQ1 activator-1*	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。

HY-145879

*Nrf2 activator-2*	Keap1-Nrf2	Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC₅₀ 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。

HY-148751

*TRPV1 activator-1*	TRP Channel	Cancer
TRPV1 activator-1 (compound 8) 是一种辣椒素类似物，具有改变的颈部结构。TRPV1 activator-1 与 T551 残基特异性相互作用。

HY-146173

*KCa1.1 channel activator-1*	Potassium Channel Calcium Channel	Cardiovascular Disease
KCa1.1 channel activator-1 (化合物 1E) 是一种槲皮素衍生物，是选择性的血管 K_Ca1.1 channel 刺激剂。KCa1.1 channel activator-1 也显示 Ca_V1.2 channel 通道阻断活性。KCa1.1 channel activator-1 表现出较弱的肌肉松弛活性。

HY-155572

*Nrf2 activator-8*	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC₅₀=37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。

HY-146168

*Nrf2 activator-5*	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-5 (化合物 1) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可以减弱 BV-2 小胶质细胞中 H₂O₂ 诱导的氧化应激和 LPS 刺激的炎症。Nrf2 activator-5 具有抗氧化和抗炎活性。

HY-112956

Drotrecogin alfa (activated)	Others	Inflammation/Immunology
Drotrecogin alfa activated (DrotAA) 是重组人活化蛋白C (APC)。Drotrecogin alfa activated 抑制烟雾诱导的大鼠肺微血管通透性和促炎细胞因子 IL-1β 的增加。Drotrecogin alfa activated 抑制凝血和炎症，促进纤溶。Drotrecogin alfa activated 可用于重症脓毒症的研究。

HY-146174

*KCa1.1 channel activator-2*	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
KCa1.1 channel activator-2 (化合物 3F) 是一种槲皮素衍生物，是选择性的血管 K_Ca1.1 channel 刺激剂。KCa1.1 channel activator-2 具有强效的肌肉松弛活性。

HY-135825

*TFEB activator* 1** 1 篇文献验证	Autophagy	Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的，不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位，EC₅₀ 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。

HY-148822

*Nampt activator-2*	NAMPT	Neurological Disease
Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂，EC₅₀ 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。

HY-148684

*AMPK activator* 10**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂，通过细胞 ELISA 检测，EC₁₅₀ 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。

HY-131334

*AMPK activator* 4**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。

HY-146109

*RyRs activator* 1**	Parasite	Infection
RyRs activator 1 (compound 7f) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs) 激活剂。0.5 mg/L 的 RyRs activator 1 显示 100% 的杀幼虫活性。在 0.01 mg/L 时，RyRs activator 1 的杀幼虫活性为 90%。

HY-134477

*NF-κΒ activator* 2**	NF-κB	Neurological Disease
NF-κΒ activator 2 是一种有效和具有口服活性的 NF-ҡB 激活剂，EC₅₀ 值为 1.58 μM。NF-κΒ activator 2 通过增加 NF-κB 的表达和激活来诱导 SOD₂。NF-κΒ activator 2 可用于肌萎缩性侧索硬化症 (ALS) 的研究。

HY-P3414A

Proteasome-activating peptide 1 TFA	Proteasome	Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。

HY-147397

*PKM2 activator* 3**	Pyruvate Kinase	Cancer
PKM2 activator 3 是一种有效的 PKM2 激活剂，AC₅₀ 为 90 nM。PKM2 activator 3 具有良好的 Caco-2 渗透性、低外排比和高微粒体稳定性。PKM2 activator 3 可用于抗癌研究。

HY-149244

*Nrf2 activator-7*	Keap1-Nrf2	Others
Nrf2 activator-7 (Compound 12b) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可显著激活 Nrf2 信号通路。

HY-124873

*SERCA2a activator* 1**	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca²⁺ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。

HY-122760

*Bax activator-1*	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂，诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。

HY-152943

*Mitophagy activator* 1**	Mitophagy	Cancer
Mitophagy activator 1 (化合物 16) 是线粒体自噬 (Mitophagy) 的激活剂。Mitophagy activator 1 也是 EP-0035985 的异构体。

HY-148402

*p53 Activator* 3**	MDM-2/p53	Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。

HY-148404

*p53 Activator* 5**	MDM-2/p53	Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。

HY-148815

*Nampt activator-1*	NAMPT	Neurological Disease
Nampt activator-1 (compound 1) 是一种有效的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂，其 EC₅₀ 为 3.3-3.7 μM。

HY-152264

*CFTR activator* 1**	CFTR	Inflammation/Immunology
CFTR activator 1 是一种有效和选择性的 CFTR 激活剂，EC₅₀ 值为 23 nM。CFTR activator 1 可用于改善干眼症。

HY-148712

*SIRT6 activator* 12q**	Apoptosis Sirtuin	Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC₅₀ 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。

HY-154823

*Gcase activator* 2**	Glucosidase	Metabolic Disease
Gcase activator 2 (compound 14) 是一种吡咯 [2,3-b] 吡嗪，也是一种 β-葡萄糖脑苷酶 ( Gcase ) 激活剂(EC₅₀=3.8 μM)。Gcase activator 2 诱导 Gcase 二聚化 (包括 k 型和 v 型)。Gcase activator 2 在人和小鼠中具有较低的代谢清除率。

HY-153354

*PKR activator* 4**	Pyruvate Kinase	Metabolic Disease
PKR activator 4 (example 7A) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (pyruvate kinase R (PKR)) 激活剂。PKR activator 4 具有研究血液疾病的潜力。

HY-P1308

SLIGRL-NH2 Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-149406

*AMPK activator* 12**	AMPK	Cancer
AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。

HY-143315

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是一种有效的蛋白酶激活受体 1 protease-activated receptor-1 拮抗剂，IC₅₀ 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 显示与 hERG K⁺ 通道的结合亲和力，IC₅₀ 值为 9 µM^{[1 ]}。

HY-15416

NS309	Potassium Channel	Neurological Disease Cardiovascular Disease
NS309 是一种有效、选择性的钙依赖性钾离子通道 SK/IK (Ca²⁺-activated SK/IK potassium channels) 的激活剂，但在 BK 通道上没有活性。

HY-P1308A

SLIGRL-NH2 TFA Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
SLIGRL-NH2 TFA (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide TFA) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

HY-146110

*RyRs activator* 2**	Parasite	Infection
RyRs activator 2 (compound 7o) 是一种有效的兰尼碱受体 (RyRs) 激活剂。RyRs activator 2 的杀幼虫活性为 30%，与氯虫苯甲酰胺 (30%) 相当，优于氰虫苯甲酰胺 (10%)。

HY-151430

*Nrf2/HO-1 activator* 1**	Keap1-Nrf2 ERK Akt JNK Reactive Oxygen Species	Neurological Disease
Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。Nrf2/HO-1 activator 1 具有神经保护和抗氧化的活性。Nrf2/HO-1 activator 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-148752

*TRPV1 activator-2*	TRP Channel	Metabolic Disease
TRPV1 activator-2 (compound 9) 是一种辣椒素头部类似物，与脂-水处的通道残基产生特异性相互作用。

HY-111317

*SIRT1 activator* 3**	Sirtuin	Metabolic Disease
SIRT1 activator 3 是一种有效的 SIRT1 激活剂，并以剂量依赖性方式抑制 TNF-α。SIRT1 activator 3 可用于肥胖或糖尿病相关的研究。

HY-146095

*p53 Activator* 2**	MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。

HY-134476

*NF-κΒ activator* 1**	NF-κB	Inflammation/Immunology
NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂，EC₅₀ 为 0.9 μM，NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。

HY-146398

*AMPK activator* 6**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞，可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝（NAFLD）和代谢综合征的研究。

HY-148324

*PKM2 activator* 5**	Pyruvate Kinase	Cancer
PKM2 activator 5 (化合物 8) 是一种 PKM2 激活剂，其 AC₅₀ 值为 0.316 µM。PKM2 activator 5 有改变癌细胞异常代谢的潜力。

HY-147831

*EIF2α activator* 1**	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Cancer
EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 4.00 和 19.3 μM。

HY-150602

*20S Proteasome activator* 1**	Proteasome	Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC₅₀ 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-152758

*Caspase-3/7 activator* 3**	Apoptosis Caspase	Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。

HY-152748

*Caspase-3/7 activator* 1**	Apoptosis Caspase	Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。

HY-152756

*Caspase-3/7 activator* 2**	Apoptosis Caspase	Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。

HY-10484

Pevonedistat hydrochloride 100 篇以上引用文献 MLN4924 hydrochloride	NEDD8-activating Enzyme	Cancer
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.7 nM。

HY-139692

*EAAT2 activator* 1**	EAAT	Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。

HY-123962

*G6PD activator* AG1** 1 篇文献验证	Others	Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，EC₅₀ 为 3 µΜ。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。

HY-148210

*AMPK activator* 9**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 9 (ZM-6) 是一种有效的 AMPK (α2β1γ1) 激活剂，EC₅₀ 值为 1.1 µM. AMPK activator 9 具有研究 2 型糖尿病的潜力。

HY-151203

*PKG1α activator* 3**	Others	Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC₅₀ basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用，可用于心血管疾病的研究。

HY-19702

*PKR activator* 3**	Pyruvate Kinase	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PKR activator 3 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂，提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR activator 3 可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

HY-143316

*NPR-C activator* 1**	Others	Neurological Disease
NPR-C activator 1 (Compound 1) 是利钠肽受体 C (NPR-C) 的有效激活剂。C型利钠肽（CNP）参与血管稳态的调节。NPR-C activator 1 被鉴定为一种有效的激动剂 (EC₅₀ ∼ 1 μM)，具有良好的体内药代动力学特性。

HY-147368

*PKM2 activator* 2**	Pyruvate Kinase	Cancer
PKM2 activator 2 是一种具有抗增殖作用的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂，AC₅₀ 为 66 nM。PKM2 activator 2 可能具有抗肿瘤增殖作用，并缓解 Warburg 效应，因为 PKM2 激活可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。

HY-143313

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂，采用 FLIPR 技术测得 IC₅₀ 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 可用于血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病的研究。

HY-143314

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种具有口服活性的选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 具有良好的药代动力学特性，可用于心血管疾病 (CVD) 的相关研究，如动脉粥样硬化和再狭窄。

HY-144828

*RIP1/RIP3/MLKL activator* 1**	RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis	Cancer
RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死（necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。

HY-151431

*Nrf2/HO-1 activator* 2**	Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species ERK Akt JNK	Neurological Disease
Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m) 是二氟取代衍生物，是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂。Nrf2/HO-1 activator 2 通过 PC12 细胞中 ERK1/2、JNK 或 Akt 的磷酸化介导 Nrf2/HO-1 通路具有神经保护和抗氧化作用。Nrf2/HO-1 activator 2 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-P2518

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 对应于PAR1配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

HY-P1536

*Thrombin Receptor Activator* for Peptide 5 (TRAP-5)**	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5))，可用于冠心病的研究。

HY-P2518A

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA	Protease Activated Receptor (PAR)	Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。

HY-148416

*p53 Activator* 7**	MDM-2/p53	Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC₅₀ 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。

HY-147832

*EIF2α activator* 2**	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Cancer
EIF2α activator 2（Compound 1）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC₅₀为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 4.79 和 10.52 μM。

HY-101788

*Glucokinase activator* 1**	Glucokinase	Metabolic Disease
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂，EC₅₀ 为34 nM。

HY-P0190

Iberiotoxin	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道 (Ca²⁺-activated K⁺ channel) 抑制剂，K_d 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。

HY-106199

*Adenosine A1 receptor activator* T62** 1 篇文献验证	Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。

HY-139674

*Nln activator* 1**	Others	Neurological Disease
Nln activator 1 是首创的拟肽类 neurolysin 激活剂，具有增强的脑渗透性和稳定性。

HY-151527

*PI3K/Akt/CREB activator* 1**	Akt PI3K Epigenetic Reader Domain	Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。

HY-13971

*GPR40 Activator* 1**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 Activator 1是GPR40活化剂，可作用于2型糖尿病。

HY-P0297

Protease-Activated Receptor-4	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
蛋白酶活化的受体-4 Protease-Activated Receptor-4 是转化生长因子受体 4 的激动剂。

HY-P0283

Protease-Activated Receptor-2, amide 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Cancer
蛋白酶活化的受体-2，酰胺 Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH₂) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

HY-133596

12,14-Dichlorodehydroabietic acid	Potassium Channel GABA Receptor	Neurological Disease
二氯脱氢松香酸 12,14-Dichlorodehydroabietic acid，一种氯化树脂酸，是有效的 Ca²⁺-activated K⁺ (BK) 通道开启剂。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 阻止哺乳动物大脑中 GABA 依赖的氯离子进入，并作为非竞争性 GABA_A 拮抗剂起作用。12,14-Dichlorodehydroabietic acid 可增加细胞内游离 Ca²⁺ 的含量，并刺激递质释放。

HY-115627

PKUMDL-LC-101-D04 GPX4-Activator-1d4	Glutathione Peroxidase	Inflammation/Immunology
PKUMDL-LC-101-D04 (GPX4-Activator-1d4) 是一种有效的铁死亡调节剂谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)变构激活剂 (pEC₅₀=4.7)。PKUMDL-LC-101-D04在无细胞试验中 20 μM 和细胞提取物中 61 μM 时将 GPX4 活性提高到 150%。

HY-103308

TRAM-39	Potassium Channel	Neurological Disease
TRAM-39 是 intermediate conductance Ca2+-activated K+ (IK_Ca) 通道的阻断剂。TRAM-39 抑制 KCa3.1 通道的 IC₅₀ 值为 60 nM。TRAM-39 可以用于共济失调、癫痫、记忆障碍，精神分裂症和帕金森氏症的研究。

HY-104038

*Gcase activator* 1**	Glucosidase	Neurological Disease
Gcase activator 1 是一种葡糖脑苷脂酶 (Gcase) 的激活剂，具体信息可参考专利 WO 2017192841 A1。

HY-130723

*AMPK activator* 2**	AMPK	Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。

HY-135884

Tebapivat PKR activator 2	Pyruvate Kinase	Cardiovascular Disease
Tebapivat (PKR activator 2) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂，详细信息请参考专利文献 WO2019035863A1 中的化合物 385。是是

HY-135883

*PKR activator* 1**	Pyruvate Kinase	Cardiovascular Disease
PKR activator 1 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂，详细信息请参考专利文献 WO2019035865A1 中的化合物 E7-93。

HY-P2519

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

HY-128574

*GLUT4 activator* 1**	GLUT	Metabolic Disease
GLUT4 activator 1 (Compound 26b) 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 易位激活剂，EC₅₀ 为 0.14 μM。

HY-12647

*GPR40 Activator* 2**	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。

HY-P2519A

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

HY-136073

*Wnt pathway activator* 2**	Wnt	Cancer
Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC₅₀ 值为 13 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 2。

HY-147038

*AMPK activator* 8**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK)激活剂，对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC₅₀ 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-U00292

*AMPK activator* 1**	AMPK	Metabolic Disease
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂，EC₅₀<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。

HY-N3463

Isopimaric acid	Potassium Channel	Neurological Disease
Isopimaric acid 是一种有效的大电导钙激活钾通道 (large conductance calcium activated K+ (BK) channels) 的开放剂。

HY-108904

Urokinase (peptidolytic) Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase	Ser/Thr Protease	Cancer Cardiovascular Disease
Urokinase peptidolytic (Urokinase-type plasminogen activator) 是一种丝氨酸蛋白酶，是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应，进而参与血栓溶解或细胞外基质降解，涉及血管疾病和癌症相关研究。

HY-N5101

Kobusin	CFTR Chloride Channel	Inflammation/Immunology Neurological Disease
自旋七叶素 Kobusin 是从 Pnonobio biondii Pamp 分离的双环氧木脂素。 Kobusin 是 CFTR 和 CaCCgie 氯化物通道的激活剂，也是 ANO1/CaCC (calcium-activated chloride channel) 通道的抑制剂。

HY-112558

AZ3451 2 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 23 nM。

HY-111671

*SOS1 activator* 1**	Ras	Cancer
SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，K_d 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。

HY-144231

*SIK1 activator* 1**	Others	Metabolic Disease
SIK1 activator 1通过增强 SIK1 的磷酸化和改善2型糖尿病小鼠的高血糖状态，对肝脏糖异生具有显著的抑制活性。

HY-19084

Ro-24-0238	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)	Inflammation/Immunology
Ro-24-0238 是一种有效的 platelet activating factor (PAF) 拮抗剂和 thromboxane synthesis 的抑制剂，可用于减轻由血小板活化因子得释放导致的炎症和损伤。

HY-143477

Factor XI-IN-1	Others	Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-1 (Compound 27) 是一种 factor XI 活化 (factor XI activation) 抑制剂，EC₅₀ 为 25.14 nM。

HY-15098

Apoptozole 5 篇文献验证 Apoptosis Activator VII	HSP Apoptosis	Cancer
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，K_d 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

HY-B2205

Magnesium silicate Activated magnesium silicate	Fungal	Infection Inflammation/Immunology
硅酸镁 Magnesium silicate (Activated magnesium silicate) 是氧化镁 (MgO) 和二氧化硅 (SiO2) 的化合物。Magnesium silicate 用于抗酸剂和抗溃疡剂的制备，也用作除臭剂，脱色剂和抗真菌剂。

HY-153403

Activated A Subunit	Others	Others
Activated A Subunit 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补，可诱导外显子 51 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。

HY-U00280

*Potassium Channel Activator* 1**	Others	Neurological Disease
Potassium Channel Activator 1 有潜力用于多巴胺能系统被破坏的一种或多种病症的研究: 例如精神分裂症;情绪障碍 ADHD; 运动障碍等。

HY-153406

Activated T Subunit	Others	Others
Activated T Subunit 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补，可诱导外显子 51 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。

HY-153404

Activated C Subunit	Others	Others
Activated C Subunit 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补，可诱导外显子 51 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。

HY-153405

Activated DPG Subunit	Others	Others
Activated DPG Subunit 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补，可诱导外显子 51 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。

HY-153402

Activated EG3 Tail	Others	Others
Activated EG3 Tail 可用于外显子跳跃寡聚物偶联物的合成。获得的寡聚物偶联物与人抗肌萎缩蛋白基因中选定的靶位点互补，可诱导外显子 51 跳跃。可用于肌肉萎缩症的研究。

HY-119102

BPU-11	HCN Channel	Inflammation/Immunology
BPU-11 是一种 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP 配体。BPU-11 可用于先天性免疫疾病的研究。

HY-126429

*Nav1.1 activator* 1**	Sodium Channel	Neurological Disease
Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Na_v1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Na_v1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Na_v1.2、Na_v1.5、Na_v1.6 有显著的选择性。

HY-15214A

CARM1-IN-3 dihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.07 µM 。

HY-15214

CARM1-IN-3	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.07 µM 。

HY-13297

PYZD-4409 1 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。

HY-150790

BMS-986141	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
BMS-98614 是一种口服活性的、选择性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 nM。BMS-98614 具有优异的抗血栓功效。

HY-118628

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid 2 篇文献验证 ACA	Phospholipase TRP Channel	Cardiovascular Disease
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A₂ (PLA₂) 的抑制剂，TRP channel的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。

HY-107543

8-CPT-2Me-cAMP sodium	Ras	Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC₅₀=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC₅₀>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca²⁺ 在胰腺 β 细胞中的释放。

HY-120528

GB-110 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Cancer Inflammation/Immunology
GB-110 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂，选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-13956

Pioglitazone 20 篇以上引用文献 U 72107	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

HY-13956B

Pioglitazone potassium 15 篇以上引用文献 U 72107 potassium	PPAR Ferroptosis	Cancer Metabolic Disease
吡格列酮钾盐 Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。

HY-120528A

GB-110 hydrochloride 1 篇文献验证	Protease Activated Receptor (PAR)	Cancer Inflammation/Immunology
GB-110 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca²⁺ 释放，EC₅₀ 值为 0.28 μM。

HY-103071

GSK-5503A	CRAC Channel	Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。

HY-13299

MK-8033 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-13299A

MK-8033 hydrochloride 2 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC₅₀s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-12270

T-5224 40 篇以上引用文献	AP-1 MMP	Others
T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

HY-P1328

TAT-14	Keap1-Nrf2	Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。

HY-P1328A

TAT-14 TFA	Keap1-Nrf2	Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。

HY-17032A

Indeloxazine hydrochloride YM-08054	5-HT Receptor	Neurological Disease
盐酸茚洛秦 Indeloxazine hydrochloride 是一种 5-HT 受体和去甲肾上腺素 (NE) 再摄取抑制剂。Indeloxazine hydrochloride 是一种抗抑郁药和脑激活剂。

HY-P2196A

ELA-32(human) TFA	Apelin Receptor (APJ)
ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC₅₀=0.27 nM; K_d=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.

HY-121320

Raptinal	Caspase Apoptosis	Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。

HY-112472

S3969	Sodium Channel	Metabolic Disease
S3969 是一种有效和可逆的人上皮钠通道 (hENaC) 激活剂。S3969 激活 hENaC 的表观 EC₅₀ 为 1.2 μM。

HY-10072

SPC 839	NF-κB AP-1	Inflammation/Immunology
SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1 和 NF-kB 介导的转录激活抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.008 μM。

HY-145983

Suc-Gly-Pro-AMC	FAP	Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于研究 FAP 的活性。

HY-106029

4α-TPA α-TPA	Others	Cancer
4α-TPA 是 TPA 的一种非活性形式，用作 TPA 激活事件的阴性对照。

HY-W187305

MASM7	Others	Others
MASM7 是一种 mitofusin 激活剂，可通过 mitfusins 实现线粒体融合。MASM7 可浓度响应性增加 Mito AR，在MEFs 细胞中 EC₅₀ 值为 75 nM，并可通过直接激活 MFN2 或 MFN 促进线粒体融合。MASM7 还可与 MFN2 的 HR2 结构域直接结合，其 K_d 值为 1.1 μM。

HY-P0078

TRAP-6 2 篇文献验证 PAR-1 agonist peptide; Thrombin Receptor Activator Peptide 6	Protease Activated Receptor (PAR)	Inflammation/Immunology
凝血酶受体激活肽6 TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。

HY-N1033

12-Hydroxyjasmonic acid (-)-12-Hydroxyjasmonic acid	Others	Others
12-Hydroxyjasmonic acidis 是一种不依赖 COI1-JAZ 的 Samanea saman 闭叶运动激活剂。

HY-A0144

Etilefrine	Adrenergic Receptor AMPK	Cardiovascular Disease
Etilefrine (3-[2-(ethylamino)-1-hydroxyethyl]phenol) 是一种 α 肾上腺素能激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。

HY-139553

Zunsemetinib ATI-450; CDD-450	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。

HY-141432

Cbl-b-IN-3	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂， IC₅₀ 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶，负调控 T 细胞活化。

HY-10255AS

Sunitinib-d10 SU 11248-d₁₀	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 d₁₀ Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-19345

Vacquinol-1 NSC13316	Others	Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

HY-19345A

Vacquinol-1 dihydrochloride NSC13316 dihydrochloride	Others	Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

HY-122098

Diaplasinin PAI-749	PAI-1	Cardiovascular Disease
Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 295 nM，具有抗血栓功效。

HY-147173

FAPI-74	FAP	Cancer
FAPI-74 是一种针对成纤维细胞激活蛋白的 PET（正电子发射断层扫描）示踪剂。FAPI-74 可用于 FAP 阳性肿瘤研究。

HY-107753

XRP44X	Ras	Cancer Inflammation/Immunology
XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活，IC₅₀ 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂；XRP44X 还对微管有影响。

HY-147057A

FAP-2286 acetate	FAP	Cancer
FAP-2286 acetate 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 结合肽的偶联物。FAP-2286 acetate 可以用放射性核素标记用于诊断应用。FAP-2286 acetate 具有抗肿瘤活性。

HY-117958

HJC0197 1 篇文献验证	Ras	Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC₅₀=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。

HY-139553A

(R)-Zunsemetinib (R)-ATI-450; (R)-CDD-450	Others	Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。

HY-P1376

G-Protein antagonist peptide	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 G_i 或 G_o 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 G_s 的激活。

HY-149860

FAP-IN-1	FAP	Cancer
FAP-IN-1 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM。 FAP-IN-1 可用于癌症研究。

HY-155106

SMA4	Others	Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂，对 PKG1α 的基础 EC₅₀ 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化，抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。

HY-N8218

Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)	Cardiovascular Disease
Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 是一种天然的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 抑制 PAF 诱导的人和兔血小板聚集，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

HY-W019721

Cyclosporin D	Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)	Inflammation/Immunology
环孢菌素D Cyclosporin D 是 Cyclosporin A 的代谢产物，是一种弱免疫抑制剂。Cyclosporin D 作为 Cyclosporin A 定量的内标，Cyclosporin A 是一种免疫抑制活性分子，通过抑制钙调磷酸酶和钙调磷酸酶依赖性转录因子激活的T细胞核因子 (NFAc) 来抑制 T 细胞活化。

HY-147311

NSC622608	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体，IC₅₀ 为 4.8 μM。

HY-Y0789

Trichloroacetonitrile	Others	Others
Trichloroacetonitrile 是饮用水中氯与背景有机物反应产生的一系列污染物之一。Trichloroacetonitrile 是芳基硼酸异丙醇羟基化为酚类化合物的有效活化剂。

HY-155974

MeOIstPyrd	MDM-2/p53	Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。

HY-102011

BMS-1166	PD-1/PD-L1	Cancer Inflammation/Immunology
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-147204

Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE	Others	Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)，它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。

HY-113313

Aldosterone 5 篇文献验证	Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease
醛固酮 Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素，通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。

HY-A0144A

Etilefrine hydrochloride	Adrenergic Receptor AMPK	Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 Etilefrine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α 肾上腺素能受体 (α adrenergic receptor) 激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。

HY-139303

LUF5771	Others	Endocrinology
LUF5771 是一种有效的变构 recombinant luteinizing hormone (recLH) 和 Org 43553 抑制剂。LUF5771 能部分激活 LH 受体，疗效较低。

HY-111516

MGV354	Guanylate Cyclase	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
MGV354 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂，在 CHO 和 GTM-3E 细胞中 EC₅₀ 分别为 <0.5 nM 和 5 nM。

HY-113205

15-keto-Prostaglandin E2 15-keto-PGE2	PPAR STAT Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite	Cancer
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。

HY-155516

KV1.3-IN-1	Potassium Channel	Inflammation/Immunology
KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC₅₀:分别在 Ltk_? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM）。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca²⁺ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。

HY-114981

SRTCX1002	Sirtuin	Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC₅₀ 分别为 0.71 和 7.58 µM。

HY-15870

SR 11302 4 篇文献验证	AP-1	Cancer Inflammation/Immunology
SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇，可特异性抑制 AP-1 活性，而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。

HY-103349

PETCM 1 篇文献验证	Caspase Apoptosis	Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂，以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化，可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。

HY-16785

Veledimex INXN-1001; RG-115932	Interleukin Related	Cancer Inflammation/Immunology
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。

HY-N9615

Azadiradione	HSP	Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
印苦楝二酮 Azadiradione 是一种在印楝树中发现的具有生物活性的柠檬苦素。Azadiradione 是一种 HSF1

HY-117917

(Rac)-MGV354	Guanylate Cyclase	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
(Rac)-MGV354 是 MGV354 的外消旋体，MGV354 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 活化剂，在 CHO 和 GTM-3E 细胞中 EC₅₀ 分别为 <0.5 nM 和 5 nM。

HY-144328

STING agonist-10	STING	Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-10 (Compound 91) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC₅₀ 为 2600 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。

HY-144329

STING agonist-11	STING	Inflammation/Immunology Cancer
STING agonist-11 (Compound 92) 是一种有效的 STING 小分子环脲类激活剂，EC₅₀ 为 18 nM。激活 STING是一种非常有潜力的免疫疗法。

HY-P99482

Blisibimod A 623; AMG 623	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Blisibimod (A 623) 是一种有效和选择性的四价 B 细胞激活因子 (BAFF) 抑制剂。Blisibimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 的研究。

HY-N10227

Geodin	PAI-1 Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
Geodin 是一种真菌代谢物，具有抗菌活性。 Geodin 也是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的抑制剂。

HY-13856

(R)-PS210	PDK-1	Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC₅₀ 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

HY-124702

ICA-105574	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
ICA-105574 是一种有效的 hERG 通道激活剂。ICA-105574 增强 hERG 通道活性的主要机制是通过消除 hERG 通道失活。ICA-105574 将电流幅度急剧增强 10 倍以上，EC₅₀ 值为 0.5 +/- 0.1 μM，Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。

HY-P1430

11R-VIVIT 5 篇以上引用文献 Cell permeable NFAT inhibitor	Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)	Metabolic Disease
11R-VIVIT 是一种活化 T 细胞的细胞通透性核因子 (NFAT) 抑制剂。11R-VIVIT 可用于足细胞和糖尿病肾病的研究。

HY-N3561

Cedrelone	Apoptosis	Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物，是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤作用。

HY-P1430A

11R-VIVIT TFA 5 篇以上引用文献 Cell permeable NFAT inhibitor TFA	Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)	Metabolic Disease
11R-VIVIT TFA 是一种活化 T 细胞的细胞通透性核因子 (NFAT) 抑制剂。11R-VIVIT TFA 可用于足细胞和糖尿病肾病的研究。

HY-19121A

TCV-309 chloride	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)	Cancer
TCV-309 chloride 是一种有效的，特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合，IC₅₀ 值分别为 33 nM，58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。

HY-109897

CV-6209	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)	Cardiovascular Disease
CV-6209 是一种有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC₅₀ 值分别为 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

HY-151196

FXIa-IN-10	Others	Cardiovascular Disease
FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，K_i 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。

HY-122052

UK‑396082	Others	Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。

HY-155864

AJ2-30	Others	Inflammation/Immunology
AJ2-30是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化。AJ2-30 阻断人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。

HY-115537

NAE-IN-M22	Apoptosis	Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。

HY-101923

LYN-1604 2 篇文献验证	ULK Autophagy Apoptosis	Cancer
LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC₅₀ 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-101923B

LYN-1604 dihydrochloride 2 篇文献验证	ULK Autophagy Apoptosis	Cancer
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC₅₀ 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-101923A

LYN-1604 hydrochloride 2 篇文献验证	ULK Autophagy Apoptosis	Cancer
LYN-1604 hydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC₅₀ 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-142972

19(S)-HETE	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease
19(S)-HETE 是一种由细胞色素 P450 酶产生的花生四烯酸代谢物。19(S)-HETE 是 prostacyclin (IP) (前列腺环素) 受体的完全正位激动剂，EC₅₀ 值为 567 nM。19(S)-HETE 抑制血小板活化以及血管松弛。

HY-113492

5(S)15(S)-DiHETE	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
5(S)15(S)-DiHETE 是一种具有活性的中间体，抑制血小板聚集，IC₅₀ 为 1.3 μM。 5(S)15(S)-DiHETE 可提高 LXA4 或 LXB4 生物合成的速率。

HY-115768

Compound 48/80 Poly-p-methoxyphenethylmethylamine	Others	Cancer Neurological Disease
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜，刺激三聚体 G 蛋白，并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。

HY-111447

VAS 3947	NADPH Oxidase Apoptosis	Cancer Cardiovascular Disease
VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂，具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活，主要由于蛋白质聚集和错误折叠，独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P99484

Botensilimab AGEN 1181	CTLA-4	Cancer
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源化抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4) 单克隆抗体，是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。

HY-137331

FAPI-46	FAP	Cancer
FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。

HY-153552A

NH2-UAMC1110 TFA	FAP	Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 衍生物，可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂，可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。

HY-10595

RO-28-1675 1 篇文献验证	Glucokinase	Metabolic Disease
RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC₅₀ 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-12545

Brevetoxin-3 PbTx-3	Sodium Channel	Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na⁺ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na⁺ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

HY-P9952

Belimumab 1 篇文献验证 LymphoStat B	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
贝利木单抗 Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1λ 单克隆抗体，可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。

HY-101042

AG-494 Tyrphostin AG 494	EGFR CDK	Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC₅₀ 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

HY-P1376A

G-Protein antagonist peptide TFA	mAChR Adrenergic Receptor	Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 G_i 或 G_o 或 β 肾上腺素能受体激活 G_s。

HY-114842

TDRL-551	Others	Cancer
TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC₅₀=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用，提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用，在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。

HY-136501

MRS2395	P2Y Receptor	Cardiovascular Disease
MRS2395 是一种二戊酰衍生物，是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂。MRS2395 抑制 ADP 诱导的血小板活化，K_i 为 3.6 μM。MRS2395 在 PGE1 存在下抑制大鼠血小板中 ADP 诱导的 cAMP，IC₅₀ 为 7 µM。MRS2395 增强血小板致密颗粒释放以响应 TRAP-6。

HY-B1121

Flunisolide 1 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor Apoptosis	Endocrinology Inflammation/Immunology
氟尼缩松 Flunisolide 是一种皮质类固醇，是具有口服活性的糖皮质激素受体 ( Glucocorticoid receptor ) 激活剂，具有抗炎活性。Flunisolide 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究。

HY-B1121A

Flunisolide hemihydrate 1 篇文献验证	Glucocorticoid Receptor Apoptosis	Endocrinology Inflammation/Immunology
氟尼缩松半水合物 Flunisolide hemihydrate 是一种皮质类固醇，是具有口服活性的糖皮质激素受体 ( Glucocorticoid receptor ) 激活剂，具有抗炎活性。Flunisolide hemihydrate 可诱导嗜酸性粒细胞凋亡 (apoptosis)，可用于哮喘或鼻炎、炎症的相关研究。

HY-N10322

2-Hydroxyemodin	Drug Metabolite	Others
2-Hydroxyemodin 是肝微粒体中大黄素的活性代谢物。大黄素是一种存在于真菌代谢物和大黄成分中的蒽醌。在没有激活系统的情况下，2-Hydroxyemodin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA1537 具有诱变作用。

HY-P1934A

Cyclo(L-Phe-L-Pro)	Fungal IFNAR Reactive Oxygen Species	Cancer Inflammation/Immunology Infection
Cyclo(L-Phe-L-Pro) 可从 Pseudomonas fluorescens 和 Pseudomonas alcaligenes 无细胞培养上清液中分离得到，是一种抗真菌环状二肽。Cyclo(L-Phe-L-Pro)通过干扰视黄酸诱导基因-I (RIG-I) 的激活来抑制 IFN-β 产生。Cyclo(L-Phe-L-Pro) 还具有自由基清除活性，IC₅₀ 为 24 µM。

HY-P2230

Angstrom6 A6 Peptide	PAI-1	Cancer
Angstrom6 (A6 Peptide) 是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂 (scuPA) 的8个氨基酸的肽，可干扰 uPA/uPAR 级联反应并消除下游效应。Angstrom6 与 CD44 结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节 CD44 介导的细胞信号。

HY-W271064

1-Methylpyrene	Fluorescent Dye	Others
1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍，可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。

HY-14165

Veliflapon BAY X 1005; DG-031	FLAP Leukotriene Receptor	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。

HY-14530

Pelitrexol 1 篇文献验证 AG 2037	Antifolate	Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

HY-P99902

Simlukafusp alfa FAP-IL2v	Interleukin Related	Cancer
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子，包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。

HY-100164

SDZ-MKS 492 MKS 492	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。

HY-B1456A

Fenoprofen LILLY-53858	Melanocortin Receptor	Inflammation/Immunology
菲诺洛芬 Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。

HY-146182

FSDD3I	FAP	Cancer
FSDD3I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD3I 可以被 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。

HY-146181

FSDD1I	FAP	Cancer
FSDD1I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD1I 可以被 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。

HY-146180

FSDD0I	FAP	Cancer
FSDD0I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD0I 可以被 ⁶⁸Ga 和 ¹⁷⁷Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。

HY-128643

FAPI-4 15 篇以上引用文献	FAP	Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。⁶⁸Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法，具有良好的肿瘤背景对比度。

HY-112257

S-23 1 篇文献验证	Androgen Receptor	Metabolic Disease
S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，K_i 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

HY-108391

C8-Ceramide N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine	Apoptosis PKC Autophagy	Cancer Inflammation/Immunology
N-辛酰基-D-神经鞘氨醇 C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性，能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。

HY-151343

NLRP3-IN-10	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂，抑制 IL-1β 的 IC₅₀ 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成抑制NLRP3炎症小体激活。

HY-15394

(Rac)-Rotigotine hydrochloride N-0437 hydrochloride	Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

HY-15394S1

(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride N-0437-d₃ hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds	Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d₃ hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂，K_i?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor)，4-15?nM (D2，D5，D4 receptors)，83?nM (dopamine D1 receptor)。

HY-15394A

(Rac)-Rotigotine N-0437	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Endocrinology Neurological Disease
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂，K_i?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor)，4-15?nM (D2，D5，D4 receptors)，83?nM (dopamine D1 receptor)。

HY-150978

DDAO-C6	Fluorescent Dye	Others
DDAO-C6 是一种酯环酮衍生物，是用于检测人血清白蛋白 (HSA) 的高度特异性荧光探针。DDAO-C6 也是一种酶激活的近红外荧光探针，用于目测肠道微生物内源性脂肪酶 (Ex/Em=600/658 nm)。

HY-154960

Tubulin/AKT1-IN-1	Microtubule/Tubulin Apoptosis Akt	Cancer
Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 是微管蛋白聚合和 AKT 通路活化的抑制剂。Tubulin/AKT1-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖和迁移，轻度诱导其凋亡 (apoptosis)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-117724

AZ3976	PAI-1	Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1) 抑制剂，在酶显色分析中 IC₅₀ 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中，AZ3976 的IC₅₀ 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合，但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。

HY-145239

PD-1/PD-L1-IN-13	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC₅₀ 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8⁺ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。

HY-120035

DD1	Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。

HY-P9945

Mepolizumab SB 240563	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
Mepolizumab (SB 240563) 是一种人源化的单克隆抗体，可结合并中和白细胞介素 5 (IL-5)，白细胞介素 5 (IL-5) 是参与嗜酸性粒细胞增殖、活化和存活的主要细胞因子。Mepolizumab 可用于嗜酸性肉芽肿伴多血管炎 (EGPA) 和重度嗜酸性哮喘的研究。

HY-P9947

Efalizumab	Integrin	Others
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。

HY-P5152

Scorpion toxin Tf2	Sodium Channel	Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素，首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂，它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型，与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。

HY-N1140

Torilin	MAP3K p38 MAPK AP-1 NF-κB	Cancer Infection Inflammation/Immunology
Torilin 是一种倍半萜烯，具有抗菌、抗癌和抗炎特性。Torilin 抑制 LPS 诱导的 NO 释放，并抑制 iNOS、PGE2、COX-2、NF-α、IL-1β、IL-6 和 GM-CSF。Torilin 抑制 NF-κB 和 AP-1 易位，抑制 TAK1 激酶激活。随后抑制 MAPK 介导的 JNK、p38、ERK1/2 和 AP-1（ATF-2 和 c-jun）激活以及 IKK 介导的 I-κBα 降解、p65/p50 激活和易位。

HY-117656

ESI-05 3 篇文献验证 NSC 116966	Acyltransferase	Metabolic Disease Neurological Disease
ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC₅₀ 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。

HY-P1375A

[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA	mAChR	Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体，但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。

HY-P1396

GRK2i	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Others
GRK2i 是一种 Gβγ 抑制肽，可选择性地阻止 Gβγ 介导的信号传导。GRK2i 对应于 GRK2（G 蛋白偶联受体激酶 2）的 Gβγ 结合域。

HY-124858

SC99	STAT JAK Apoptosis	Cancer Cardiovascular Disease
SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。

HY-12884

OAC2	Oct3/4	Others
OAC2是Oct4激活化合物，其通过Oct4基因启动子激活表达。

HY-19734

NK-252 5 篇文献验证	Keap1-Nrf2	Cancer
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。

HY-137446

Mosliciguat BAY 1237592	Guanylate Cyclase	Cardiovascular Disease
Mosliciguat 是一种鸟苷酸环化酶激活剂。

HY-121035

7BIO 7-Bromoindirubin-3-Oxime	CDK GSK-3	Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍^[1]。

HY-147292

Nelutroctiv	Others	Cardiovascular Disease
Nelutroctiv 是一种有效的心肌肌钙蛋白激活剂。

HY-149097

ITH12711	Phosphatase	Neurological Disease
ITH12711 是 PP2A 配体。ITH12711 能够穿过血脑屏障 (BBB)。ITH12711 通过恢复 PP2A 磷酸酶活性发挥神经保护作用。

HY-108848

Reteplase BM 06.022	Others	Metabolic Disease
Reteplase (BM 06.022) 是一种重组纤溶酶原 (plasminogen) 激活剂，由人组织型纤溶酶原激活剂的 kringle 2 和蛋白酶结构域组成。Reteplase 将纤溶酶原转化为纤溶酶，从而促进血栓溶解。

HY-12831

Ampkinone 1 篇文献验证	AMPK	Metabolic Disease
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。

HY-13103

NS 11021 1 篇文献验证	Potassium Channel	Others
NS 11021 是一种有效特异性的 Ca²⁺ 激活的大电导 K⁺ (KCa1.1) 通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时，NS 11021 通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位，以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。

HY-100508

ITSA-1 5 篇以上引用文献	HDAC	Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平的激活。

HY-121131

Deacylcortivazol	Glucocorticoid Receptor	Endocrinology
Deacylcortivazol，一种有效的糖皮质激素，是糖皮质激素受体 (GR)激活剂。

HY-19339

Tenovin-3	MDM-2/p53	Cancer
Tenovin-3 是p53 的激活剂。

HY-N2164

3-Deoxyaconitine	Sodium Channel	Others
3-脱氧乌头碱 3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱，可激活钠离子通道。

HY-131012

GoSlo-SR-5-69	Potassium Channel	Others
GoSlo-SR-5-69 是电导 Ca²⁺ 激活的 K⁺ (BK) 通道的激活剂，其EC₅₀ 值为 251 nM。

HY-15122

Sinomenine 5 篇以上引用文献	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
青藤碱 Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-18723

Yoda 1 15 篇以上引用文献	Piezo Channel Akt ERK Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca²⁺ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

HY-15122A

Sinomenine hydrochloride 5 篇以上引用文献 Cucoline hydrochloride	NF-κB Opioid Receptor Autophagy Apoptosis	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
盐酸青藤碱 Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

HY-114304

COH000	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC₅₀ 值为 0.2 μM。

HY-132247A

(±)-ErSO	Others	Cancer
(±)-ErSO 是 ErSO 的消旋体。ErSO 是选择性预期未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活物。

HY-N6631

7-Methoxyisoflavone