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肿瘤 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤 细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤 细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤 细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤 和腹水肿瘤 的强效抗肿瘤 活性。NCAO 有望用于抗肿瘤 试剂的研究。
HY-P9978
JS-001
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤 作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤 、肝胆和胰腺肿瘤 、神经内分泌肿瘤 、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤 的研究。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤 发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤 细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤 疗效,肿瘤 生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤 缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤 衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤 缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤 的血管化。
HY-134920
HY-105172A
CAP-232 TFA; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor
Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物,TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤 细胞系的凋亡,抑制酪氨酸激酶活性,并在结肠肿瘤 细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤 细胞的增殖,诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ),显示出强烈的抗肿瘤 效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤 药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-105095
PR 350; RP 343
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Doranidazole (PR 350) 是一种放射增敏剂。Doranidazole 可提高乏氧 SCCVII 细胞的放射敏感性。在肿瘤 照射前静脉注射 Doranidazole 可显著增强放射诱导的 SCCVII 肿瘤 生长延迟。Doranidazole 对肿瘤 的放射敏感性增强程度取决于肿瘤 的氧合状态。Doranidazole 可用于淋巴瘤和乏氧胰腺肿瘤 的研究。
HY-170842
Apoptosis
Cancer
TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤 细胞并延长化疗药物在肿瘤 细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤 生长,诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤 的活性。
HY-177483
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤 肽,来源于 p14ARF 肿瘤 抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 中显示出了显著的抗肿瘤 活性,能够显著增加肿瘤 细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤 细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤 的研究。
HY-106109
HY-119616
Apoptosis
Cancer
Phenamet 是一种抗肿瘤 制剂,能够抑制肿瘤 生长,减缓癌症进展。Phenamet 通过干扰癌细胞的生长和分裂,阻止肿瘤 细胞的繁殖。此外,Phenamet 还能够诱导癌细胞凋亡,从而消除肿瘤 细胞。
HY-P1828
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤 特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤 中,其表达增强了肿瘤 发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤 免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤 导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤 反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤 特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤 。Mitazalimab 可重塑肿瘤 浸润性骨髓微环境。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤 活性的化合物,具有抑制肿瘤 细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤 细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤 有抑制作用。
HY-P1828A
EGFR
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤 特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤 中,其表达增强了肿瘤 发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤 免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤 化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤 细胞显示出卓越的抗肿瘤 活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤 模型中显示出抗肿瘤 疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤 回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-P3627
Drug Derivative
Cancer
Nagrestipen,一种人巨噬细胞炎症蛋白-1α 变体,又称 ECI 301。Nagrestipen 具有抗肿瘤 活性,可用于研究癌症、肿瘤 、转移、放射肿瘤 学和肿瘤 转移的研究试验。
HY-P6292
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1
Akt
STAT
Cancer
斯鲁利单抗
Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤 生长、调节肿瘤 微环境,具有抗肿瘤 的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤 的研究。
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤 模型中显示抗肿瘤 活性,刺激肿瘤 分泌干扰素-β,诱导肿瘤 消退,具有持久的抗肿瘤 免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管靶向药物 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体药物。Lisavanbulin 是一种具有血脑屏障渗透性和口服有效的抗肿瘤 药物,尤其适用于表达高水平末端结合蛋白 1 的肿瘤 。Lisavanbulin 能够靶向肿瘤 细胞增殖,并通过减少肿瘤 微血管来影响肿瘤 微环境。Lisavanbulin 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤 活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤 中。Lisavanbulin dihydrochloride 能够靶向肿瘤 细胞增殖,并通过减少肿瘤 微血管来影响肿瘤 微环境。Lisavanbulin dihydrochloride 也是一种纺锤体组装检查点激活剂。Lisavanbulin dihydrochloride 可诱导细胞周期停滞,进而导致细胞死亡或染色体异常分离。Lisavanbulin dihydrochloride 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和胶质母细胞瘤的研究。
HY-P6292A
HY-105188A
TNF Receptor
Cancer
ONO-4007 是一种抗肿瘤 脂质 A 类似物。ONO-4007 通过在肿瘤 内诱导肿瘤 坏死因子-α (TNF-α ) 的产生,在多种动物模型中表现出强大的抗肿瘤 活性。ONO-4007 可用于癌症研究。
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤 微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs,在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针,可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤 组织,具有双重肿瘤 选择性,可精确显示肿瘤 肿块。
HY-N0462
HY-171331
PD-1/PD-L1
Integrin
Cancer
AB-3PRGD2 是一种靶向整合素 αv β3 的放射研究剂。AB-3PRGD2 可促进肿瘤 摄取并延长肿瘤 滞留时间,从而显著增强肿瘤 生长抑制效果。AB-3PRGD2 可以通过上调 PD-L1 表达和增加肿瘤 浸润 CD8+ T 细胞来重塑肿瘤 免疫微环境。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤 吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤 细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤 细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤 异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤 活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤 活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤 (如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤 活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤 生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤 缩小。
HY-P5520
HY-122341
FR 900840
Antibiotic
Cancer
Thrazarine (FR 900840) 是一种肿瘤 抗生素,可由 Streptomyces coerulescens MH802-fF5 产生。Thrazarine 能直接抑制 DNA 合成和肿瘤 细胞的生长。Thrazarine 能肿瘤 特异性地诱导与非活化巨噬细胞共培养的肿瘤 细胞溶解。Thrazarine 可用于癌症的研究。
HY-N0462R
HY-N7917
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Tenacigenoside A 是一种选择性作用于 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ) 和凋亡相关蛋白 (BCL2、BCL-XL、BID ) 的多药耐药逆转剂及凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Tenacigenoside A 调节凋亡相关蛋白表达、抑制 P-gp 功能发挥关键活性,抑制肿瘤 细胞增殖、诱导肿瘤 细胞凋亡及逆转肿瘤 多药耐药。Tenacigenoside A 可用于淋巴瘤等恶性肿瘤 的研究。
HY-19459A
HY-159771
FAP
Cancer
FAP6-19 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向放射性配体,其 Kd 为 18.2 nM。FAP6-19 通过靶向肿瘤 微环境中过度表达的 FAP 蛋白,将放射性核素 (如 177 Lu) 选择性地递送至肿瘤 部位,实现对癌细胞的精准杀伤,同时最大限度地减少对健康组织的辐射损伤。FAP6-19 在 HT1080 细胞中表现出极高的总细胞摄取量和良好的细胞内滞留能力。FAP6-19 标记 111 In 后在小鼠荷 4T1 肿瘤 模型中产生了极高的肿瘤 /肾脏和肿瘤 /肝脏剂量比。FAP6-19 可用于表达 FAP 的实体瘤研究。
HY-16938
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤 ,同时控制肿瘤 组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤 发生具有显着的调节作用。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤 细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤 细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤 效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-148385
HY-P10705
HY-106219
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
BMS 275183 是一种强效的口服有效的 Paclitaxel (HY-B0015) 类似物。BMS 275183 可稳定微管 (microtubule ),并在体内肿瘤 模型中表现出抗肿瘤 活性。BMS 275183 在体外对 Paclitaxel 耐药肿瘤 (包括携带微管蛋白突变或 P- 糖蛋白 (P-glycoprotein ) 过表达的肿瘤 ) 也具有活性。BMS 275183 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和前列腺癌。
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤 剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤 抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤 模型中显示出肿瘤 抑制和消退作用。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤 内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤 生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤 细胞系的放射敏感性,同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522,皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤 作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤 生长。
HY-16498
PCK-3145
Apoptosis
Cancer
Tigapotide (PCK-3145) 是一种抗肿瘤 肽,能减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发展。Tigapotide 能诱导肿瘤 细胞凋亡,并降低肿瘤 甲状旁腺激素相关肽 (PTHrP ) 水平。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤 剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤 细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤 模型中有明显的肿瘤 抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤 肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤 细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤 细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤 反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P991660
c-Met/HGFR
Cancer
ARGX-111 是一种抗 MET 抗体。ARGX-111 阻断 HGF 依赖性和非依赖性信号传导,下调肿瘤 细胞表面 MET 的表达。ARGX-111 通过增强抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 消耗表达 MET 的循环肿瘤 细胞,从而抑制肿瘤 转移。ARGX-111 在转移性乳腺癌原位小鼠模型中耗竭循环肿瘤 细胞抑制骨和肺转移。ARGX-111 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤 活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤 。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤 作用。
HY-15960A
VDC-597; SN33597
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
PWT-33597 (VDC-597) 是一种 PI3Kα 和 mTOR 双重抑制剂,可有效阻断 PI3K 和 mTOR 下游的信号传导。PWT-33597 能够诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤 生长。PWT-33597 具有抗肿瘤 的活性,可用于肾细胞癌等肿瘤 的研究。
HY-174421
FAP
Cancer
FAPI-JNU 是一种分子,靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP )。FAPI-JNU 与肿瘤 微环境中高表达的 FAP 特异性结合,借助放射性核素 [68 Ga]Ga 或 [177 Lu]Lu 实现肿瘤 的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤 生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
HY-106052
ICIG 1105; NSC 279194; RFCNU
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Bofumustine (ICIG 1105) 是一种具有抗肿瘤 活性的亚硝脲类化合物。Bofumustine 能够通过烷化作用干扰肿瘤 细胞的 DNA 复制和细胞分裂,从而导致肿瘤 细胞死亡。Bofumustine 可用于癌症领域研究。
HY-14919A
MN-029
Microtubule/Tubulin
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤 血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤 细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤 作用。
HY-171852
HY-P4091
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤 血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤 淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤 淋巴管靶向诊断方面的研究。
HY-175265
c-Myc
Ras
Apoptosis
Cancer
PQ32 是一种靶向 c-MYC Pu27 和 KRAS G-四链体的抗肿瘤 剂。PQ32 抑制肿瘤 细胞增殖,将肿瘤 细胞周期阻滞于 G2 期,并诱导其凋亡 (apoptosis )。PQ32 抑制 c-MYC 和 KRAS 基因的表达。PQ32 能够抑制小鼠体内的肿瘤 生长,可用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝细胞癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移的抗肿瘤 活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤 细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤 模型中直接发挥抗肿瘤 功效。ML-T7 可用于肿瘤 免疫研究。
HY-170967
HY-P99565
ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF
TNF Receptor
Cancer
Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤 坏死因子-α (TNF-α ) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤 微环境来增加肿瘤 内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
HY-106033
DOTATOC; SDZ-SMT 487; SMT 487
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
Edotreotide 是一种选择性靶向 SSTR2 的配体,可与受体竞争性结合。Edotreotide 经过放射性核素 (如 90 Y、177 Lu、68 Ga) 修饰,能够向 SSTR 阳性肿瘤 靶向递送,通过释放 β 射线诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis )。Edotreotide 具有强肿瘤 靶向性、精准杀伤活性,用于放射性核素偶联药物 (RDC ) 的合成,并在神经内分泌肿瘤 (如转移性类癌、肺及胸腺 NETs) 领域被广泛应用。
HY-160406
STING
IFNAR
Cancer
SNX281 是一种具有全身活性的非靶向受体 (CDN) STING 激动剂,可与 STING 蛋白结合。SNX281 促进 cGAS-STING 通路的信号转导,并增强细胞对肿瘤 细胞的应答。SNX281 激活 STING,并导致 I 型干扰素 (IFN) 和促炎细胞因子的产生,最终刺激免疫细胞浸润到肿瘤 微环境中。SNX281 增强抗肿瘤 免疫力,有可能克服某些癌症对检查点抑制剂的耐药性。SNX281 可用于抗肿瘤 免疫研究。
HY-163545
Drug Derivative
Cancer
Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤 缺氧的成像剂。它通过与肿瘤 组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤 的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤 与正常组织中的靶向性。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤 剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤 细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤 发展并减轻肿瘤 重量。
HY-133122
HY-17449
CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
康普瑞汀磷酸二钠
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤 新血管消退,减少肿瘤 血流量并引起中央肿瘤 坏死。
HY-N8284
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤 活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤 ,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤 免疫微环境来响应肿瘤 微环境。
HY-15960
VDC-597 free base
PI3K
mTOR
Apoptosis
Cancer
PWT-33597 (VDC-597) free base 是一种 PI3Kα 和 mTOR 双重抑制剂,可有效阻断 PI3K 和 mTOR 下游的信号传导。PWT-33597 free base 能够诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制肿瘤 生长。PWT-33597 free base 具有抗肿瘤 的活性,可用于肾细胞癌等肿瘤 的研究。
HY-16938S1
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤 ,同时控制肿瘤 组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤 发生具有显着的调节作用。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤 细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤 效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-121561
At-1258; Nsc 245413
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitrocaphane (At-1258) 是一种抗肿瘤 剂,作用靶点为 DNA 。Nitrocaphane 的抗瘤谱广。Nitrocaphane 对 HEp-2 细胞的细胞毒性可被热疗增强。Nitrocaphane 可用于恶性滋养细胞肿瘤 等肿瘤 的研究。
HY-14815
Combretastatin A4 phosphate
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Fosbretabulin (Combretastatin A4 phosphate) 是一种血管破坏剂,对不典型甲状腺癌 (ATC) 的细胞系和移植瘤具有抗肿瘤 活性。Fosbretabulin 通过抑制微管聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤 中的血管生成来抑制肿瘤 生长。
HY-163642
Others
Cancer
TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤 微环境(TME)中的肿瘤 相关巨噬细胞(TAM),从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤 表型。
HY-W007791
HY-W854385A
SLeA sodium
Biochemical Assay Reagents
Cancer
唾液酸路易斯A钠盐
Sialyl Lewis A sodium (SLeA sodium) 是一种碳水化合物型抗原,可作为肿瘤 标志物,在各种肿瘤 细胞(如宫颈癌、人胰腺癌和结肠癌细胞)中均观察到上调。Sialyl Lewis A sodium 参与肿瘤 细胞的迁移和粘附。此外,Sialyl Lewis A sodium 表达升高也可能导致妊娠异常。
HY-144793
Microtubule/Tubulin
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗肿瘤 剂,能够改善肿瘤 靶向作用和降低脱靶毒性。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤 活性。
HY-157122
HY-N2232
N-trans-Feruloyloctopamine
Akt
p38 MAPK
Apoptosis
Cadherin
Cancer
N-Feruloyloctopamine (N-trans-Feruloyloctopamine) 是一种可以从大蒜皮中分离得到的抗氧化成分。N-Feruloyloctopamine 可抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。N-Feruloyloctopamine 具有抗肿瘤 活性,可用于肝癌等肿瘤 的研究。
HY-N6843
HY-W286059
Biochemical Assay Reagents
2-氨基十六烷酸
2-Aminohexadecanoic acid是一种生物活性化合物,具有抑制肿瘤 生长的活性。2-Aminohexadecanoic acid在研究中显示出能够作用于碱性蛋白质,干扰肿瘤 细胞的增殖。2-Aminohexadecanoic acid的用途包括作为潜在的抗肿瘤 抑制剂。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤 生长并减少肿瘤 血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤 细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤 作用。
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤 活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤 模型的抗肿瘤 免疫功能,并抑制肿瘤 生长。
HY-P10786
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
LinTT1 peptide 是一种肿瘤 穿透肽,其氨基酸序列为 AKRGARST。
LinTT1 peptide 可通过与 p32 (gC1qR ) 受体结合,靶向腹膜癌 (PC)。
LinTT1 peptide 可与铁氧化物纳米螺旋 (NWs) 结构结合,形成纳米载体。此纳米载体在体外能被腹膜癌细胞摄取,并进入线粒体;在小鼠体内也表现出显著的肿瘤 靶向和穿透效果。此外,LinTT1 功能化的纳米载体联合前促凋亡肽 [D(KLAKLAK)2] 在小鼠腹膜肿瘤 模型中显示出显著的肿瘤 抑制效果。LinTT1 peptide 有望作为递送载体用于腹膜癌研究。
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Estramustine 是一种抗肿瘤 剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤 异种移植模型中阻断前列腺肿瘤 细胞有丝分裂。
HY-128973
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pyropheophorbide-a (Ppa) 是用于肿瘤 光动力疗法 (PDT) 的光敏剂,对肿瘤 细胞如宫颈癌细胞具有光毒性作用,也具有抗脂肪合成活性。Pyropheophorbide-a 有望用于癌症和年龄相关性黄斑变性 (AMD)领域研究。Pyropheophorbide-a 衍生物也对肿瘤 细胞具有抑制活性。
HY-129040A
MIBG sulfate; Iobenguane sulfate
Adrenergic Receptor
Cancer
间碘苄胍半硫酸
m-Iodobenzylguanidine sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤 活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 m-Iodobenzylguanidine sulfate 可用于肾上腺肿瘤 诊断和肿瘤 靶向活性分子的研究。m-Iodobenzylguanidine sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤 活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤 细胞凋亡,抑制肿瘤 细胞生长。
HY-145729A
AZD9150 sodium
Apoptosis
STAT
Cancer
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤 活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤 细胞凋亡,抑制肿瘤 细胞生长。
HY-151559
HY-P11050A
Apoptosis
Cancer
SP94 是一种对肝细胞癌细胞具有高特异性的肽配体。SP94 在体外选择性的与多种肝细胞癌细胞系结合。SP94 在肝细胞癌小鼠模型中通过促进肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ) 和减少肿瘤 血管生成来抑制肿瘤 生长。SP94 可作为特异性探针用于肝细胞癌成像。SP94 可用于肝细胞癌的研究。
HY-P99547
(vic)-Trastuzumab duocarmazine
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC , 可以在肿瘤 细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤 细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤 活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
HY-U00002A
VEGFR
Cancer
ZD-4190 hydrochloride是一种有效的VEGFR抑制剂,具有抗肿瘤 活性。ZD-4190 hydrochloride能够通过抑制肿瘤 细胞增殖和血管生成来延缓MDA-MB-435肿瘤 的生长。
HY-W854385
SLeA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
唾液酸路易斯A
Sialyl Lewis A (SLeA) 是一种碳水化合物型抗原,可作为肿瘤 标志物,在各种肿瘤 细胞(如宫颈癌、人胰腺癌和结肠癌细胞)中均观察到上调。Sialyl Lewis A (SLeA) 参与肿瘤 细胞的迁移和粘附。此外,Sialyl Lewis A (SLeA) 表达升高也可能导致妊娠异常。
HY-121659
PSMA
Cancer
DCFBC 是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA )抑制剂,可用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)成像。DCFBC 经过 F18 标记 ([18F]DCFBC),对严重联合免疫缺陷小鼠成像时,[18F]DCFBC 在 PIP 肿瘤 中摄取高,而在 FLU 肿瘤 中几乎无摄取。[18F]DCFBC 在肾脏和膀胱中的吸收较高,但放射性洗脱时间比 PIP 肿瘤 短。说明 [18F]DCFBC 能够特异性定位于表达 PSMA+ 的肿瘤 ,应用于前列腺癌的研究。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤 坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤 坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤 的研究。
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂,Ki 值为 12 nM,具有抗肿瘤 活性。CK0106023 在几种肿瘤 细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤 活性。
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种喹啉类成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。使用放射性 68 Ga 或 177 Lu 标记的 FAPI-46 可用于多种癌症的肿瘤 成像,具有更高的肿瘤 摄取率和更长的肿瘤 蓄积时间。
HY-155100
HY-176772
Others
Cancer
QHL-1618 是一种肿瘤 微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤 模型中的肿瘤 生长,例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
HY-P990708
HY-120482
Microtubule/Tubulin
Others
CHM-1-P-Na 是一种2-(2-氟苯基)-6,7-亚甲二氧基喹啉-4-酮的单磷酸钠盐,具有在体内外可转化为具有独特抗肿瘤 机制的化合物CHM-1,且在肿瘤 模型中具有优异的抗肿瘤 活性和对相关酶有明确药理作用的活性。
HY-12538
HY-N9722
HSP
Cancer
Dehydroherbarin 是一种靶向 HSP90α 的选择性抑制剂,具有血脑屏障穿透性。Dehydroherbarin 通过结合 HSP90α 干扰肿瘤 细胞存活关键通路,同时发挥中度抗菌、抗甲型肝炎病毒活性及抑制肿瘤 细胞迁移的功能。Dehydroherbarin 可用于乳腺癌等肿瘤 的研究。
HY-W654139
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物和抗肿瘤 抗生素。Peplomycin 具有很高的抗肿瘤 作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis )。Peplomycin 也可用于诱导肺纤维化。Peplomycin 可用于肿瘤 、肺纤维化等疾病的研究。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤 细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤 和侵袭性实体肿瘤 作用。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤 细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤 活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤 剂用于癌症预防。
HY-P991539
HY-152003S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ganglioside GM2-d3 ammonium 是氘代标记的 Ganglioside GM2 (HY-148385)。Ganglioside GM2 是一种人肿瘤 抗原,主要存在于人类肿瘤 细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂,参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤 、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合,激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑,从而促进肿瘤 细胞迁移和侵袭。
HY-16938S
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C6 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C6 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C6
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤 ,同时控制肿瘤 组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤 发生具有显着的调节作用。
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种靶向 B7-H3 (CD276) 的人源化单克隆抗体,可选择性结合肿瘤 细胞表面高表达的 B7-H3 。Omburtamab 通过激活 T 细胞和自然杀伤 (NK) 细胞介导的抗肿瘤 免疫反应发挥活性。Omburtamab 可促进 CAR-T 细胞特异性浸润肿瘤 、增强 NK 细胞通过 CD16 信号通路的杀伤功能,并可调节肿瘤 细胞糖代谢 (如抑制 Warburg 效应)。Omburtamab 具有对非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤的抑制潜力。
HY-105463
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Saptomycin D 是一种从 Streptomyces sp. HP530 菌株中分离得到的具有抗肿瘤 活性的抗生素 (antibiotic )。Saptomycin D 对革兰氏阳性细菌有强烈的抑制作用,对某些革兰氏阴性细菌和酵母也表现出较弱的抑制作用。Saptomycin D 也显示出显著的抗肿瘤 活性。Saptomycin D 可用于肿瘤 领域的研究。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤 的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤 的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤 具有潜在应用。
HY-113326
trans-Phytoene
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Phytoene (trans-Phytoene) 是一种胡萝卜素色素。Phytoene 是所有类胡萝卜素的前体。Phytoene 是大多数胡萝卜素生成生物体中的主要 PT 异构体。Phytoene 可以延缓皮肤肿瘤 的出现,并减少经 UV-B 光诱发肿瘤 的小鼠的肿瘤 数量。Phytoene 可以防止氧化应激和恶性转化。Phytoene 可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
HY-170565
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤 前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤 细胞的线粒体形态和膜电位,进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤 细胞的生长,在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-W854443
6-Deoxy-L-galactopyranose
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
L-Fucose (6-Deoxy-L-galactopyranose) 是一种口服有效的膳食糖。L-Fucose 是人类与肠道微生物群相互作用的关键代谢物之一。L-Fucose 通过岩藻糖基化过程作为翻译后修饰物与蛋白质结合,从而调控蛋白质的行为和功能。L-Fucose 显示出抑制肿瘤 生长的效果,增加了肿瘤 内的免疫细胞浸润。L-Fucose 可用于癌症和抗肿瘤 免疫研究。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤 剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤 如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤 效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤 类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤 异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-103711R
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Reference Standards
Cancer
Estramustine (Standard)是 Estramustine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estramustine 是一种抗肿瘤 剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤 异种移植模型中阻断前列腺肿瘤 细胞有丝分裂。
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤 坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤 坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤 坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 μM。
HY-111255A
HY-128973R
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pyropheophorbide-a (Standard) 是 Pyropheophorbide-a 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyropheophorbide-a (Ppa) 是用于肿瘤 光动力疗法 (PDT) 的光敏剂,对肿瘤 细胞如宫颈癌细胞具有光毒性作用,也具有抗脂肪合成活性。Pyropheophorbide-a 有望用于癌症和年龄相关性黄斑变性 (AMD)领域研究。Pyropheophorbide-a 衍生物也对肿瘤 细胞具有抑制活性。
HY-172496
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤 细胞和肿瘤 血管,表现出抗肿瘤 活性。DSPE-PEG1000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172497
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤 细胞和肿瘤 血管,表现出抗肿瘤 活性。DSPE-PEG3000-CREKA 可用于药物递送。
HY-172497A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤 细胞和肿瘤 血管,表现出抗肿瘤 活性。DSPE-PEG3400-CREKA 可用于药物递送。
HY-172498
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-CREKA 是由 DSPE 和纤维蛋白靶向肽 (CREKA) 组成的 PEG 化合物。CREKA 肽可用于靶向肿瘤 细胞和肿瘤 血管,表现出抗肿瘤 活性。DSPE-PEG5000-CREKA 可用于药物递送。
HY-N2584A
HY-P99051
HY-P9933
APN-311; Ch14.18; MAb-14.18
Apoptosis
PERK
mTOR
Cancer
地努图希单抗
Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合,引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用,促使肿瘤 消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤 细胞生长、侵袭和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤 的研究。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤 作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤 小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤 缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-176758
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-17 (Compound 9i) 是 GPX4 的抑制剂,具有强效细胞毒性 (IC50 = 0.3 nM)。GPX4-IN-17 对 GPX4 表现出强结合亲和力 (KD = 20.4 nM)。GPX4-IN-17 在异种移植肿瘤 小鼠模型中抑制肿瘤 生长,且无可检测的细胞毒性。GPX4-IN-17 可以增强癌症化疗并克服肿瘤 耐药性。GPX4-IN-17 可用于抗肿瘤 研究。
HY-105433
Drug Derivative
Cancer
Perrimustine 是一种半胱胺 (CysA) 衍生物,具有强效的抗肿瘤 活性。Perrimustine 通过诱导 DNA 损伤,对 B16 黑色素瘤和转移性黑色素瘤细胞表现出显著的抗肿瘤 作用。Perrimustine 在多种癌症的小鼠模型中均显示出抗肿瘤 作用,包括肺癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、结肠癌和神经胶质瘤。Perrimustine 可用于癌症研究,例如黑色素瘤和白血病。。
HY-106154
HY-15728
HY-P991406
TNF Receptor
Cancer
MK-1248 是一种靶向 TNFSF18 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MK-1248 可增强肿瘤 浸润淋巴细胞对抗 CD3 刺激的增殖反应,并促进抗肿瘤 相关调节性细胞因子的产生。MK-1248 可用于实体肿瘤 的研究。
HY-165606
Oct3/4
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SB-T-1214 (SBT) 是一种紫杉烷类药物。SB-T-1214 可有效抑制干细胞相关基因 (Oct4 、Sox2 和 c-Myc ) 的表达,并诱导具有耐药性致瘤性 CD133+ /CD44+ 细胞的结肠癌球体凋亡 (apoptosis )。SB-T-1214 在 Pgp+ DLD-1 人结肠肿瘤 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤 生长。SB-T-1214 可用于抗肿瘤 研究,尤其是针对具有耐药性的肿瘤 ,例如结肠癌、胰腺癌和肾癌。
HY-171883
HY-106176
Microtubule/Tubulin
Cancer
BMS-184476 是一种选择性的微管 (microtubule ) 抑制剂,具有强效的抗肿瘤 活性。BMS-184476 能诱导 G2/M 期停滞,并促进肿瘤 细胞凋亡。BMS-184476 有望用于实体肿瘤 (如非小细胞肺癌) 的研究。
HY-P991330
CD73
Cancer
BMS-986179 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类单克隆抗体。BMS-986179 抑制肿瘤 脉管系统和肿瘤 细胞中的 CD73 酶活性。BMS-986179 可用于晚期实体肿瘤 的研究。
HY-106364A
Bleomycin PEP sulfate; Pepleomycin sulfate
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP) sulfate 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物和抗肿瘤 抗生素。Peplomycin sulfate 具有很高的抗肿瘤 作用和较少的肺毒性。Peplomycin sulfate 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis )。Peplomycin sulfate 也可用于诱导肺纤维化。Peplomycin sulfate 可用于肿瘤 、肺纤维化等疾病的研究。
HY-160768
HY-P99948
AMG-596
EGFR
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
艾替瑞妥单抗
Etevritamab (AMG-596) 是一种靶向 EGFRvIII 与 CD3 的双特异性 T 细胞衔接器。Etevritamab 可同时与多形性胶质母细胞瘤上的肿瘤 特异性抗原 EGFRvIII 和 T 细胞上的 CD3 结合,从而激活 T 细胞增殖并分泌细胞毒性物质,诱导结合的肿瘤 细胞裂解。Etevritamab 可用于多形性胶质母细胞瘤等肿瘤 的研究。
HY-174811
HY-B0515R
BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase ) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤 细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤 细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤 效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-129040AR
MIBG sulfate (Standard); Iobenguane sulfate (Standard)
Adrenergic Receptor
Reference Standards
Cancer
间碘苄胍半硫酸(标准品)
m-Iodobenzylguanidine (sulfate) (Standard) 是 m-Iodobenzylguanidine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Iodobenzylguanidine sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤 活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 m-Iodobenzylguanidine sulfate 可用于肾上腺肿瘤 诊断和肿瘤 靶向活性分子的研究。m-Iodobenzylguanidine sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤 细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤 的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤 的研究。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤 免疫,重塑肿瘤 微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤 生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N11638
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid R 是一种有效的抗癌剂。Ganoderic acid R 通过诱导肿瘤 细胞系凋亡 (apoptosis ) 来抑制生长。 Ganoderic acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤 细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤 细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
HY-N4225
HY-P10295
MDM-2/p53
Cancer
p53 (232-240) 是人类肿瘤 抑制蛋白 p53 的第 232 至第 240 个氨基酸序列的肽段。p53 (232-240) 增强了其与主要组织相容性复合体 (MHC) 的结合亲和力,从而提高了该肽段的免疫原性来增强免疫系统对肿瘤 抗原的响应。p53 (232-240) 可用于癌症疫苗的开发以及免疫系统对肿瘤 细胞识别和清除的研究。
HY-P10759
HY-170779
FAP
Cancer
DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑),显著提升了肿瘤 的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68 Ga 和 177 Lu),生成放射性探针 ([68 Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177 Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04),可用于肿瘤 的诊断的研究,在癌症成像、肿瘤 微环境解析及核素领域具有双重靶向潜力,尤其适用于肿瘤 基质与低氧区域协同作用的场景。
HY-W753201
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C) 是 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤 ,同时控制肿瘤 组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤 发生具有显着的调节作用。
HY-12538R
HY-13752
HSP
Cancer
STA-1474 是一种口服有效且高度选择性的 HSP90 抑制剂。STA-1474 能够引发肿瘤 细胞凋亡。STA-1474 在自发性犬类癌症模型 (如骨肉瘤、甲状腺癌) 中显示出显著的抗肿瘤 效果。STA-1474 有望用于实体肿瘤 (如骨肉瘤、乳腺癌) 以及由热休克蛋白 90 驱动的癌症的研究。
HY-156649
HY-157396
Aurora Kinase
Apoptosis
Caspase
Cancer
JAB-2485 是一种口服有效和选择性的极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 0.327 nM。JAB-2485 对神经母细胞瘤、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和上皮性卵巢癌等肿瘤 细胞系均有抑制活性。JAB-2485 可诱导肿瘤 细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAB-2485 具有抗肿瘤 的活性。
HY-173133
Autophagy
Atg7
Cancer
Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤 剂。Antitumor agent-199 对多种肿瘤 细胞系具有显著的抗增殖活性。Antitumor agent-199 能够通过 ATG5/ATG7 途径诱导癌细胞自噬 (autophagy ),可用于肿瘤 的研究。
HY-176249
TNBG
Apoptosis
Cancer
Tetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤 剂。Tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤 效力,IC50 范围为 2.13-8.01 μg/mL,对正常肝细胞的 IC50 为 11.25 μg/mL。Tetrazanbigen 可诱导 QGY-7701 细胞 S 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤 活性。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤 活性。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤 细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤 活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤 研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-114169
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤 活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤 模型的肿瘤 生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-170812
Aurora Kinase
Cancer
BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤 细胞系显示出抗增殖活性,在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤 效果,肿瘤 生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
HY-19938
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MTL-005 是一种含硼的放射增敏剂,用于硼中子俘获疗法 (BNCT)。MTL-005通过富集硼-10 同位素于肿瘤 组织,在热中子照射下发生核裂变,释放高线性能量转移 (LET) 的 α 粒子和锂离子,选择性摧毁肿瘤 细胞,同时最小化对周围正常组织的损伤。MTL-005 在 SCCVII 鳞状细胞癌小鼠模型显著控制了肿瘤 的进程,延长小鼠的存活期。MTL-005 可用于研究头颈癌等实体瘤。
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽,复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3),并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤 活性,能够通过多种机制调节肿瘤 生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤 研究。
HY-P9983
HY-107999
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤 活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤 的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤 细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
HY-149196
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβ-IN-3 (Compound 8) 是一种 TGFβR1 抑制剂的长效肿瘤 激活前药。TGFβ-IN-3 能够实现肿瘤 选择性药物释放,肿瘤 /血液比值提高 2.2 倍。TGFβ-IN-3 可用于研究结肠癌。
HY-159129
Ser/Thr Protease
Cancer
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤 提供有利于肿瘤 生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤 疾病的研究。
HY-163683
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤 免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤 相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤 中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤 相关巨噬细胞。
HY-16938S2
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C5 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C5 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C5 (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C5 ) 是 13 C-标记的 5'-Methylthioadenosine (HY-16938)。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤 细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制肿瘤 ,同时控制肿瘤 组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤 发生具有显着的调节作用。
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤 生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤 诱导的血管生成来有效控制肿瘤 生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤 细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤 功效,触发抗肿瘤 免疫。
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 属于神经节苷脂家族成员,是一种肿瘤 相关抗原 (tumor-associated antigen),几乎在所有神经母细胞瘤 (neuroblastoma) 以及大多数黑色素瘤 (melanoma) 和视网膜母细胞瘤 (retinoblastoma) 中高度表达。Ganglioside GD2 可通过增强细胞增殖、运动性、迁移、粘附和侵袭,来参与肿瘤 的发生发展。抗 Ganglioside GD2 策略有望用于抗肿瘤 领域研究。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤 信号通路,在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤 作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-19211
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KW-2170 hydrochloride 是一种烷化剂以及拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。KW-2170 hydrochloride 通过稳定拓扑异构酶 II-DNA 可切割复合物,导致 DNA 双链断裂,从而阻止 DNA 的复制和转录,最终引发肿瘤 细胞死亡。KW-2170 hydrochloride 在多种小鼠和人类肿瘤 模型中具有强效且广谱的抗肿瘤 活性。KW-2170 hydrochloride 可用于实体瘤的研究。
HY-W852084
Drug Derivative
Infection
Cancer
S-27609 是一种咪唑喹啉类化合物,具有抗病毒和抗肿瘤 的特性。S-27609 能促使外周血单核细胞产生多种细胞因子,如干扰素-α (IFN-α)、肿瘤 坏死因子-α (TNF-α) 和白细胞介素-1β (IL-1β)。S-27609 有望用于病毒感染 (如疱疹病毒) 和肿瘤 的研究。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤 活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤 的血管生成、肿瘤 细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-128776
TNF Receptor
Cancer
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤 相关巨噬细胞 (TAMs ) 的抗肿瘤 剂,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 可提高肿瘤 细胞中 TNF-alpha 水平,在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
HY-130558
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
SL-1-73 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-1-73 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤 血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤 活性。SL-1-73 可用于 ESCC 等肿瘤 的研究。
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性,选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂,能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活,并具有抗肿瘤 活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤 缩小的时间,并增加肿瘤 消退的幅度。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤 细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤 功效,触发抗肿瘤 免疫。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤 细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤 完全消退,包括非常大的肿瘤 。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤 细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤 完全消退,包括非常大的肿瘤 。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤 生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤 细胞系中表现出抗肿瘤 作用。
HY-174460
Drug Intermediate
Cancer
pCR8 是 CR8 (HY-18340) 的前药。pCR8 具有两亲性可自组装成纳米颗粒。pCR8 能在肿瘤 微环境高浓度 H2 O2 作用下释放 CR8。CR8 是一种分子胶降解剂,能有效降解细胞周期相关蛋白,具有抗肿瘤 的活性。pCR8 可用于乳腺癌等肿瘤 的研究。
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤 异种移植模型中具有抗肿瘤 活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR ) 抑制剂或 DNA 损伤剂联合使用,在小鼠肝细胞癌和胶质瘤模型中可增强抗肿瘤 效果。
HY-N2584AR
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤 活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤 相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤 生长。
HY-122130
MK-8267
Kinesin
Apoptosis
Cancer
SCH 2047069 (MK-8267) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂 (Kd : 0.5 nM)。SCH 2047069 对 KSP ATP 酶的 IC50 ≤ 5 nM。SCH 2047069 具有广谱的抗肿瘤 活性。SCH 2047069 可诱导肿瘤 细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis )。SCH 2047069 可用于卵巢癌、结肠癌、胶质母细胞瘤、淋巴瘤等肿瘤 的研究。
HY-15728S
HY-172493
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG1000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤 中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤 靶向和肿瘤 穿透特性。DSPE-PEG1000-iRGD 可用于药物递送。
HY-172494A
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG3400-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤 中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤 靶向和肿瘤 穿透特性。DSPE-PEG3400-iRGD 可用于药物递送。
HY-172495
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG3000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤 中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤 靶向和肿瘤 穿透特性。DSPE-PEG3000-iRGD 可用于药物递送。
HY-167854
Aurora Kinase
Apoptosis
IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂,对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤 活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长,导致四倍体积聚,随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效,从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤 作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤 细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤 活性。
HY-P99914
GNC-038
PD-1/PD-L1
CD19
TNF Receptor
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
Emfizatamab (GNC-038) 是一种抗 CD19/CD3E/TNFRSF9/PD-L1 的单克隆抗体。Emfizatamab 具有抗肿瘤 的活性,能够激活 T 细胞上的 CD3 和 4-1BB 信号,以及靶向肿瘤 细胞上高表达的 CD19 或 PD-L1 。Emfizatamab 通过介导直接的抗肿瘤 活性而发挥 CD19 特异性 T 细胞衔接子的作用。Emfizatamab 还能克服 PD-L1 对 T 细胞的抑制。Emfizatamab 可用于 R/R 非霍奇金淋巴瘤或急性淋巴细胞白血病等肿瘤 的研究。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-154984
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤 活性,并能有效抑制异种移植肿瘤 模型中的肿瘤 生长。JET-209 可用于急性白血病的研究。
HY-P99746
3C23K; GM102
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
莫伦妥单抗
Murlentamab (3C23K;GM102) 是一种人源化抗 AMHRII 抗体。AMHRII 是抗苗勒管 (Müllerian) 激素受体。Murlentama 显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。Murlentama 可激发促炎和抗肿瘤 内环境,募集、活化T细胞。Murlentama 通过诱导幼稚的巨噬细胞定向,促进肿瘤 相关巨噬细胞 (TAM) 重编程,而抑制肿瘤 。
HY-W782083
HY-126468
HY-16386
HY-U00155
HY-116604
PD 139530
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤 微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤 微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤 抑制效果。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤 组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤 的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤 组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤 的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-169084
Glycosyltransferase
Cancer
ST-IN-1 (compound (R)-1) 是一种选择性的 ST 抑制剂 (Ki =70 nM, rat a-2,6-ST ; Ki =19 nM, hST6GAL1 ),具有抗肿瘤 活性。ST-IN-1 通过对肿瘤 细胞表面的去脂化,来抑制肿瘤 生长和转移。
HY-175023
Phosphatase
Cancer
OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤 中聚集,并表现出强大的抗肿瘤 活性和优异的肿瘤 选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
HY-175472
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
(GalNAc)3-CPT 是一种糖缀合物前药,靶向肝细胞上过度表达的去唾液酸糖蛋白受体 (ASGR )。(GalNAc)3-CPT 通过激活 cGAS-STING 通路并促进 CD8+T 细胞渗入肿瘤 部位,发挥显著的抗肿瘤 活性 (在 HepG2 细胞中的 IC50 值为 3.07 μM),进而诱导肿瘤 细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤 活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤 细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤 细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤 活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤 转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤 细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤 中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤 皮质中的浸润,减少肿瘤 边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-176806
Doxorubicin-LNAA-Boc
Drug Derivative
Cancer
Legubicin (Doxorubicin-LNAA-Boc) 是 Doxorubicin (HY-15142A) 与可被 Legumain 水解的肽连接子的偶联物。Legubicin 可被 Legumain 激活释放亮氨酸-多柔比星 (Doxorubicin),同时保护正常组织。Legubicin 抑制肿瘤 细胞生长,并在不表达 legumain 的细胞中降低 DNA 结合能力。Legubicin 在携带 CT26 肿瘤 的小鼠中可完全抑制肿瘤 生长。Legubicin 可用于结肠癌 (CRC) 的研究。
HY-105164
HY-105164A
BBR 3576 dihydrochloride
Antibiotic
Cancer
Topixantrone (BBR 3576) dihydrochloride 是一种抗肿瘤 化合物,对前列腺癌有抗肿瘤 活性。
HY-117412
HY-124904
HY-15855
HY-P10679
MMP
Cancer
GPLGLAGGWGERDGS 是一种具有 MMP 酶响应性和肿瘤 靶向功能的多肽,可用于监测肿瘤 中酶引导的纳米粒子组装的研究。
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-2 抑制PD-L1 ,是有潜力的肿瘤 免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤 浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤 作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-171579
HY-172494
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤 细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤 免疫原性等抗肿瘤 活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-139735
HY-146215
HY-19459
HY-N14725
HY-W719784
Others
Cancer
Dimethynur 是一种抗肿瘤 剂。Dimethynur 在实体肉瘤小鼠模型中发挥抗肿瘤 作用。Dimethynur 可用于癌症的研究。
HY-111251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
4SC-207 是一种强效的、口服有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。4SC-207 通过抑制微管生长来抑制体外和体内肿瘤 细胞的增殖,并促进有丝分裂延迟/阻滞,随后诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或异常分裂。4SC-207 可抑制紫杉烷类耐药异种移植小鼠模型中的肿瘤 生长。4SC-207 可用于癌症研究,例如结肠腺癌和其他恶性肿瘤 。
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤 活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤 细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤 细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤 活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤 细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤 细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤 生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤 细胞系中表现出抗肿瘤 作用。
HY-175023A
Phosphatase
Cancer
OncoACP3 TFA (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 TFA 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤 中聚集,并表现出强大的抗肿瘤 活性和优异的肿瘤 选择性有效载荷沉积。OncoACP3 TFA 可用于前列腺癌研究。
HY-116156
Biochemical Assay Reagents
Cancer
SR-4554 是一种用于肿瘤 缺氧无创检测的分子探针。SR-4554 在缺氧细胞内发生酶促单电子还原反应。SR-4554 通过 19 F MRS 技术可测定四种常用小鼠肿瘤 (EMT6、SCCVII、KILT 和 RIF-I) 的 19 F 滞留指数。SR-4554 可用于通过 19 F 磁共振波谱 (19 F MRS) 进行肿瘤 缺氧检测。
HY-124012
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA ) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤 细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤 效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤 靶向疗法的研究。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤 细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤 细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤 研究。
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤 生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤 组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤 中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-17509
HY-176744
EGFR
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-22 是一种强效且具有选择性的 HER2 抑制剂,其 IC50 值为 215 μM。HER2-IN-22 对多种肿瘤 细胞具有杀伤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HER2-IN-22 显著抑制小鼠体内肿瘤 增长。HER2-IN-22 可用于 HER2+ 乳腺癌等肿瘤 研究。
HY-P10131
HY-108345
Antibiotic
Cancer
博来霉素
Bleomycin 是一种糖肽抗生素 。Bleomycin 对一系列的淋巴瘤、头颈部癌症和生殖细胞肿瘤 具有强大的抗肿瘤 活性。Bleomycin 可用于癌症和化疗的研究。
HY-119340
Flavoneacetic acid
Others
Cancer
Mitoflaxone (flavoneacetic acid) 是一种具有血管靶向特性的合成黄酮类化合物。 Mitoflaxone 通过一种超氧化物依赖性的机制对内皮细胞产生抗增殖作用,这种作用会导致肿瘤 血管的通透性发生变化,从而发挥抗肿瘤 作用。
HY-119505
HDAC
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物,具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤 的免疫逃逸,其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性,对转移性肿瘤 的免疫识别有重要作用。
HY-119527
HY-13656
HY-136718
HY-N14462
HY-165603
Liposome
VEGFR
FGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤 活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤 小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达,发挥抗肿瘤 作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤 、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-P99014
ARGX-110
Fc Receptor (FcR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
古妥珠单抗
Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC ) 活性,是去岩藻糖修饰的人源化 IgG1 单克隆抗体,经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式:一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用,抑制 CD27-NF-κB 信号通路,减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤 细胞增殖;二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合,介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP),直接裂解 CD70 阳性肿瘤 细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤 细胞分化和凋亡 (△apoptosis)、恢复机体免疫监视,靶向 CD70 阳性肿瘤 。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-116604A
PD 139530 hydrochloride
PI3K
Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是 RLX (HY-116604) 的盐酸盐。RLX 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤 微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤 微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤 抑制效果。
HY-156568
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤 细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤 的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤 的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-172100
HY-105165A
BBR 3438
Antibiotic
Cancer
Nortopixantrone dihydrochloride (BBR 3438) 是一种 9-氮杂蒽吡唑类抗肿瘤 抗生素。Nortopixantrone dihydrochloride 在肿瘤 研究中起重要作用。
HY-122724
HY-N8449
HY-P3099
HY-P5020
Bacterial
Infection
Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤 肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤 细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-W705394
Bacterial
Cancer
胭脂氨酸
Nopaline 是一种肿瘤 特异性化合物。Nopaline 可用于 Agrobacterium tumefaciens 诱导的植物肿瘤 发生机制研究。
HY-116217
FdCyd; NSC-48006
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤 选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤 细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤 的活性。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤 细胞系中的肿瘤 细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤 活性 (TGI>50%)。
HY-133779R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤 细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤 细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤 活性。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针,可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤 中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g),肿瘤 与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中,与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤 生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-17509R
HY-180430
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-208 是 Bufalin (HY-N0877) 的类似物,是一种强效且口服有效的抗肿瘤 剂。Antitumor agent-208 对肿瘤 细胞系具有抗增殖活性 (IC50 = 0.30-1.09 nM)。Antitumor agent-208 在 MV-4-11 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤 生长。Antitumor agent-208 可用于癌症研究,例如急性髓系白血病 (AML) 和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N6037
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain
YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物,靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤 相关巨噬细胞 (TAM),抑制 YAP/TAZ 信号通路,促使 YAP 从细胞核中排除,诱导 TAM 向抗肿瘤 表型极化,增强吞噬和抗原呈递,促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤 生长和肺转移。
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤 模型中减少肿瘤 浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤 活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991669
AML-01
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤 异种移植模型中抑制肿瘤 生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-P99744
TAK-573
CD38
Inflammation/Immunology
Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白,可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性,并在 MM 异种移植肿瘤 模型中诱导强大和持久的抗肿瘤 反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤 反应,并具有良好的耐受性。
HY-106329
Others
Cancer
DMDC 是一种抗肿瘤 剂。DMDC 诱导化疗引起的骨髓抑制,表现为白细胞和中性粒细胞计数减少。DMDC 可用于晚期恶性肿瘤 研究。
HY-10824B
HY-132832
DRP-104
Others
Cancer
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine ) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤 代谢并同时诱导有效的抗肿瘤 免疫反应而具有抗癌作用。
HY-161248
HY-163965
HY-B1250
HY-N15407
Others
Cancer
Asparagoside A 是一种甾体化合物,可从 Asparagus officinalis 根部分离提取得到。Asparagoside A 对肿瘤 细胞具有一定的细胞毒性,可用于肿瘤 的研究。
HY-P10884
HY-Y1365
HY-103694
HY-105165
BBR 3438 free base
Antibiotic
Cancer
Nortopixantrone (BBR 3438 free base) 是一种 9-氮杂蒽吡唑类抗肿瘤 抗生素。Nortopixantrone 在肿瘤 研究中起重要作用。
HY-105237
HY-106825
HY-113431
HY-124092
HY-12458
HY-124584
Apoptosis
Cancer
明奈利德
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤 类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor ) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis )。
HY-129234
HY-152995
HY-154269
HY-154270
HY-169129
HY-B1250A
HY-N0438
Apoptosis
Cancer
茴芹内酯
Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制肿瘤 细胞的生长。
HY-N14410
HY-N5166
(-)-Ardeemin
P-glycoprotein
Cancer
Ardeemin ((-)-Ardeemin) 与 P-glycoprotein 结合,阻止抗癌药物从细胞中排出。Ardeemin 可在乳腺癌异种移植模型中逆转肿瘤 细胞的多药耐药表型,并增加肿瘤 细胞对抗癌药物的敏感性。
HY-P3099A
Guanylate Cyclase
Cancer
Uroguanylin (human) (TFA) 是在转移性结直肠癌肿瘤 中表达的观音酰环化酶 (GCC) 受体的天然配体。Uroguanylin (human) (TFA) 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤 作用。
HY-W012161
L-Alanyl-L-phenylalanine; H-Ala-Phe-OH
Endogenous Metabolite
Cancer
Alanylphenylalanine 是一种通过金属配位作用靶向 DNA 的潜在抗肿瘤 剂,Alanylphenylalanine 与 Au (III) 的配合物可结合 DNA,抑制肿瘤 细胞增殖。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤 生长并延长肿瘤 小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤 中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-114169S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤 侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤 作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤 细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-130559
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SL-3-19 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-3-19 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤 血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤 活性。SL-3-19 的活性高于 SL-1-73 (HY-130558)。SL-3-19 可用于 ESCC 等肿瘤 的研究。
HY-156568A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤 细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤 的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤 的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-156568B
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤 细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤 的活性,可用于黑色素瘤等肿瘤 的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-175014
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤 巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤 炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤 、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-176763
Sec61
Apoptosis
Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤 活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤 小鼠模型中有效抑制肿瘤 生长,且耐受性良好。
HY-178489
Nectin-4
Cancer
BGC1614 是一种靶向 Nectin-4 的双环毒素偶联物 (BTC),属于肽-药物偶联物 (PDCs) 类别。BGC1614 对 Nectin-4 表现出强大的靶向结合能力,其 KD 值为 3.859 × 10-7 M。BGC1614 在携带 PC-3 和 N87 肿瘤 异种移植的裸鼠中显示出优异的抗肿瘤 疗效。BGC1614 可用于 Nectin-4 过表达肿瘤 (如前列腺癌、胃癌) 相关研究。
HY-N5112B
HY-P991444
NTPDase
Cancer
IPH5201 是一种靶向 ENTPD1/CD39 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5201 可积累联合化疗 (CT) 处理的肿瘤 细胞释放的免疫刺激 ATP 和降低肿瘤 微环境 (TME) 中的免疫抑制性 Ado 水平。IPH5201 可用于抗肿瘤 免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W818693
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxy-3-phenylpentanamide是一种具有神经保护活性的化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide显示出对缺血性脑损伤和脑出血的保护作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在精神病学中被研究作为潜在的焦虑、抑郁和成瘾抑制化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在肿瘤 学中显示出抗肿瘤 活性,通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤 生长发挥作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide还具有对抗癫痫发作的保护作用。
HY-162275
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤 内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤 模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤 效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤 内 Treg 细胞来研究肿瘤 免疫。
HY-105098B
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤 生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤 和类风湿性关节炎的研究。
HY-154668
HY-16045
Hexyl 5-aminolevulinate hydrochloride; P-1206; 5-Aminolevulinic acid hexyl ester hydrochloride
Fluorescent Dye
Cancer
Hexaminolevulinate (Hexyl 5-aminolevulinate) hydrochloride,一种卟啉前体,是光敏剂,可用于某些肿瘤 的光动力疗法 (PDT)。Hexaminolevulinate hydrochloride 可以改善膀胱肿瘤 的可视化。
HY-59208
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤 剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤 活性,具有高度的细胞毒性。
HY-N15054
Drug Derivative
Cancer
17-O-Demethylgeldanamycin 是一种可以从链霉菌中分离得到的次生代谢产物。17-O-Demethylgeldanamycin 对多种肿瘤 细胞表现出细胞毒性,具有抗肿瘤 的活性。
HY-P99046
HY-W272058
Others
Cancer
Isometronidazole 是一种缺氧细胞增敏剂。Isometronidazole (750 mg/kg) 对重度缺氧的FaDu 肿瘤 有增敏作用,但对轻度缺氧的 GL 肿瘤 无增敏作用。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤 示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68Ga-DOTA-LM3。68Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤 摄取、良好的肿瘤 保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤 血栓形成。DOTA-LM3 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-158618
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤 和血液系统恶性肿瘤 的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤 微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤 的肿瘤 生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-165386
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤 细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-181027
PARP
IFNAR
Cancer
TIPARP-IN-1 (Compound 15) 是一种选择性的 PARP7 (TIPARP ,即 2,3,7,8 - 四氯二苯并-p-二恶英 (TCDD) 诱导型 PARP) 抑制剂,其 IC50 值为 2.15 nM。TIPARP-IN-1 可通过抑制 TIPARP 来恢复肿瘤 中的 IFN 信号通路。TIPARP-IN-1 能选择性激活肿瘤 微环境中的抗肿瘤 免疫反应,并避免全身性细胞因子的产生。TIPARP-IN-1 可用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-P991530
HY-P991731
ZG006
CD3
Cancer
Alveltamig (ZG006) 是一种三特异性抗 T 细胞衔接剂 (Tri-TE),靶向 Delta 样配体 3 (DLL3 ) 和 CD3 。Alveltamig 具有两个不同的 DLL3 表位,通过与肿瘤 细胞上的 DLL3 和 T 细胞上的 CD3 强结合,桥接肿瘤 细胞和 T 细胞,从而介导 T 细胞特异性杀伤表达 DLL3 的肿瘤 细胞。Alveltamig 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 或神经内分泌癌 (NEC) 的研究。
HY-112581
HY-117481
Apoptosis
Cancer
NSC-639829 是一种具有抗肿瘤 活性的 Benzoylphenylurea (BPU) 类似物。NSC-639829 有望用于研究难治性转移性肿瘤 。
HY-118982
HY-123371
Others
Cancer
Ro 07-1902 是一种有效的抗肿瘤 增效剂,能够在低剂量下显著增强 CCNU (HY-13669) 对 KHT 肉瘤的抗肿瘤 效果。
HY-124617
HY-131792
HY-131795
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤 效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤 活性。
HY-134294
HY-134295
HY-135849
HY-147894
HY-151414
HY-152296
HY-152314
HY-152368
HY-152383
HY-152462
HY-152544
HY-152546
HY-152599
HY-152615
HY-152617
HY-152643
HY-152654
HY-152682
HY-152740
HY-152800
HY-152807
HY-154242
HY-154268
HY-154275
HY-154329
HY-154534
HY-154535
HY-154536
HY-154670
HY-154732
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤 活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤 的抑制。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤 活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤 的抑制。
HY-16386A
HY-174516
mRNA
Cancer
Human TNFRSF1A 基因编码的是人类肿瘤 坏死因子受体超家族成员 1A(TNFRSF1A)的蛋白质,它是肿瘤 坏死因子受体超家族的一员。
HY-D1711
IR-808
Fluorescent Dye
Cancer
MHI-148 是一种近红外七甲氨酸菁染料,具有肿瘤 靶向性,可用于癌症检测、诊断和研究。MHI-148 可以立即被肿瘤 细胞的溶酶体和线粒体吸收并积累,但在正常细胞的溶酶体和线粒体中不会。
HY-N7611
Others
Cancer
7-Prenyloxyaromadendrin 是一种来自 Pterocaulon alopecuroides 的类黄酮,具有抗肿瘤 活性。7-Penyloxyaromadendrin 在肿瘤 细胞系中显示出良好的抗增殖活性。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤 、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤 和消炎的研究。
HY-P2526
HY-W009163
HY-W022290
HY-W048500
HY-W050026A
NSC 203800 sodium; Phenylacetyl-L-glutamine sodium
Endogenous Metabolite
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Phenylacetylglutamine (sodium) 可通过抗肿瘤 素 A10 的水解获得。Phenylacetylglutamine (sodium) 在乳腺癌组织培养中显示出抗肿瘤 活性。Phenylacetylglutamine (sodium) 在小鼠模型中表现出较低的急性和慢性毒性。Phenylacetylglutamine (sodium) 可用于乳腺癌相关研究。
HY-W100215
5-Methylcyclocytidine hydrochlorine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Methylcyclocytidine hydrochloride 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W244398
HY-W576440
HY-W587829
HY-W609639
HY-128946
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤 活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤 移植模型中表现出一定的抑制肿瘤 生长能力。
HY-174384
c-Met/HGFR
Apoptosis
G-quadruplex
Cancer
MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂,MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤 细胞增殖、迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤 的活性,可用于非小细胞肺癌等肿瘤 的研究。
HY-D1450
S01448
Fluorescent Dye
Cancer
IR-1048 是一种硝基还原酶 (NTR ) 响应型的近红外荧光 (NIR)/光声 (PA) 成像探针及光热试剂。IR-1048 与硝基咪唑基团偶联形成 IR-1048-MZ。IR-1048-MZ 在缺氧环境中被 NTR 催化还原,恢复强近红外吸收和荧光发射 (NIR II 窗口),同时激活光热效应。IR-1048 依赖于 NTR 介导的电子转移,解除分子内荧光淬灭,实现肿瘤 缺氧区域的特异性成像和光热消融。IR-1048 主要用于肿瘤 缺氧微环境的高对比度 NIR II/光声成像及光热疗法研究及肿瘤 诊断。
HY-P11115
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤 的抗肿瘤 肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤 生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-W020780
mPEG-Maleimide (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Cancer
mPEG-马来酰亚胺(MW 5000)
mPEG-Mal (mPEG-Maleimide) (MW 5000) 是 PEG 衍生的、针对巯基 (RSGs ) 的选择性共价结合剂,可通过马来酰亚胺基团与巯基在近中性条件下形成不可逆的硫醚键。mPEG-Mal (MW 5000) 的作用机制分为两类:一是作为酶修饰剂,通过疏水相互作用、氢键及范德华力与目标蛋白结合,改变蛋白二级结构;二是作为纳米颗粒表面修饰物,与红细胞表面巯基共价结合后改变红细胞表面性质与形态,使其被网状内皮系统巨噬细胞吞噬。mPEG-Mal (MW 5000) 可与蛋白质中游离的半胱氨酸反应,使被修饰蛋白表观分子量增加 10-15 kDa 以便检测。mPEG-Mal (MW 5000) 可提升酶的热稳定性与催化活性、增强纳米颗粒的巨噬细胞靶向性,实现靶向药物递送。mPEG-Mal (MW 5000) 可应用于食品工业中的酶工程研究以及肿瘤 领域,辅助放疗抑制肿瘤 相关巨噬细胞浸润,增强抗肿瘤 免疫响应。
HY-105006
HY-105969
NSC-29630; 3',5'-Dichloromethotrexate
Drug Derivative
Cancer
Dichloromethotrexate (NSC-29630) 是一种口服抗肿瘤 化合物,在小鼠的 L1210 白血病和 C3H 淋巴肉瘤模型中具有抗肿瘤 作用。
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤 细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤 ,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-106603
Diarylsulfonylurea; LY186641
Calcium Channel
Cancer
Sulofenur (Diarylsulfonylurea; LY186641) 是一种口服有效的抗肿瘤 剂。Sulofenur 通过钙离子依赖途径和部分蛋白激酶非依赖途径诱导基因表达,尤其在 H-ras 突变细胞中作用增强。Sulofenur 对小鼠实体瘤模型和人类肿瘤 异种移植模型具有显著活性。
HY-119869
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anaxirone 是一种抗肿瘤 剂,其结构中的环氧基团可通过烷化 DNA 等生物大分子干扰肿瘤 细胞增殖。Anaxirone 具有剂量限制性毒性 (DLT) 与胃肠道毒性。Anaxirone 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤研究。
HY-119969
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物,可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤 细胞增殖,诱导肿瘤 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-130805
HY-130806
HY-133935
HY-13598
CKD-516
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤 具有显著的抗肿瘤 活性。
HY-137450A
IMP4297 hydrochloride; JS109 hydrochloride
PARP
Cancer
Senaparib hydrochloride (IMP4297 hydrochloride)是一种口服的选择性PARP1/2抑制剂,具有强大的抗肿瘤 活性。Senaparib hydrochloride对晚期卵巢癌显示出抗肿瘤 活性。
HY-149071
HY-149072
HY-152321
HY-152327
HY-152375
HY-152387
HY-152420
HY-152441
HY-152510
HY-152586
HY-152602
HY-152656
HY-152794
HY-152854
HY-152867
HY-152869
HY-154131
HY-154421
HY-154474
HY-161831
HY-B1637
HY-N0114A
HY-N15169
HY-N8525
HY-P4111
CXCR
Cancer
Peptide R 是一种环状肽,是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤 间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤 研究的潜力。
HY-P4998
HY-P99634
PankoMab; DS-3939a antibody
Mucin
Cancer
伽妥珠单抗
Gatipotuzumab (PankoMab) 是一种人源化单克隆抗体,可识别黏蛋白-1 的肿瘤 特异性表位 (TA-MUC1 )。 Gatipotuzumab 具有有效的肿瘤 特异性抗体依赖细胞毒性 (ADCC)。
HY-W013259
HY-W014306
HY-W154568
HY-W412546
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物,Clomesone 诱导细胞系中 DNA 链之间形成交联。在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性,在体内对小鼠肿瘤 的活性不显著,且伴有骨髓抑制,其药代动力学行为表明其在肿瘤 部位无法达到有效浓度。
HY-125117
HY-126954
HY-137589
HY-151620
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-80 (compound 11) 是一种口服有效的抗肿瘤 (antitumor ) 剂。Antitumor agent-80 可诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152313
HY-152318
HY-152384
HY-152454
HY-152594
HY-152613
HY-152649
HY-152767
HY-152837
HY-152871
HY-154109
HY-154110
HY-154187
HY-154356
HY-154398
HY-154453
HY-154528
HY-154530
HY-154537
HY-154616
HY-154620
HY-154621
HY-154626
HY-154674
HY-155524
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 134 (compound 6a) 是一种环境敏感的荧光探针和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,可以区分肿瘤 和正常组织。Anticancer agent 134 定位于肿瘤 切片中的核体。
HY-161074
FAP
Cancer
PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP ) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤 活性,可用于FAP 阳性肿瘤 的显像。
HY-B1250R
HY-N14752
HY-N15176
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Bisucaberin 是一种天然铁载体,是一种 DNA 合成 (DNA synthesis ) 抑制剂。Bisucaberin 对肿瘤 细胞有细胞抑制作用。Bisucaberin 使肿瘤 细胞对巨噬细胞介导的细胞溶解敏感。
HY-N2493
HY-N7000
HY-W011522R
HY-W108399
HY-W128112
alpha-D-Ribofuranoside,2,4(1H,3H)-pyrimidinedione-1
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
A-尿苷
1-(a-D-ribofuranosyl)uracil 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W550365
HY-W556301
HY-W591818
Drug Derivative
Cancer
Sunitinib carboxylic acid 是 Sunitinib (HY-10255A) 的羧酸代谢物。Sunitinib 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于抑制胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌肿瘤 等恶性肿瘤 。
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性,在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1,在微型 PET/CT 成像中将肿瘤 可视化,呈现高肿瘤 摄取和肿瘤 背景比。实验表明,Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-17509S
HY-P991176
RO7443904
CD19
CD28
Cancer
RG-6333 是一种靶向 CD19 和 CD28 的双特异性激动剂。RG-6333 特异性识别并结合 B 细胞恶性肿瘤 表面的 CD19 抗原,定位肿瘤 细胞。RG-6333 通过与 CD28 结合激活 T 细胞,克服激活障碍,增强抗肿瘤 免疫力。RG-6333 能够用于复发/难治性非霍奇金淋巴瘤的研究。推荐同型对照为 human IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-P991316
DX-2400; DX-2410
MMP
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
NO Synthase
Cancer
KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki : 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性,增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达,并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤 模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤 活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
HY-W703540
HY-122315
NSC-741909
JNK
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤 活性的化合物,在体外对多种癌细胞系有活性,在体内可使肿瘤 消退,其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-122486
Lophirochalcone
EBV
Cancer
Lophirachalcone (Lophirochalcone) 是一种肿瘤 启动子远杀菌素 B-4 诱导 EB 病毒 (EBV) 活化的抑制剂。Lophirachalcone 具有抗肿瘤 活性。
HY-126775
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤 活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤 细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-136641
HY-137848
HY-139289S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤 细胞的放射敏感性,与分次放射的组合耐受性良好,并且与单独放射相比,可显著减少肿瘤 生长。
HY-144125
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤 剂,具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤 活性。
HY-152323
HY-152342
HY-152344
HY-152345
HY-152346
HY-152385
HY-152411
HY-152417
HY-152459
HY-152464
HY-152598
HY-152608
HY-152609
HY-152725
HY-152795
HY-152814
HY-154354
HY-154553
HY-154722
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤 具有优异的抗肿瘤 功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-171187
CL 13580
Carbonic Anhydrase
Cancer
Chlorzolamide (CL 13580) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂。Chlorzolamide 对大鼠骨骼肌具有影响,可以降低比目鱼肌和趾长伸肌的强直收缩力、延长肌肉收缩的松弛时间和峰值时间。此外,Chlorzolamide 抑制肿瘤 细胞增殖,具有抗肿瘤 活性。
HY-20142
HY-N0007A
HY-N0472
HY-N15103
HY-P2322
HY-P99041
ABX-EGF
EGFR
Cancer
帕尼单抗
Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤 活性。Panitumumab 抑制肿瘤 细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P990925
HY-W040293
PE(6:0/6:0); 1,2-Dihexanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Apoptosis
Cancer
06:0 PE (PE(6:0/6:0)) 是一种水溶性磷脂,以其短酰基链为特征,具有显着的抗肿瘤 活性和抑制体内肿瘤 进展的能力,同时还具有抗增殖和促凋亡作用,同时可作为磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的前体。
HY-W083376A
HY-W130204
HY-W741181
Epidoxorubicinol; 4'-Epidoxorubicinol
Drug Metabolite
Cancer
Epirubicinol 是 Epirubicin (HY-13624) 的 13-二氢代谢物。Epirubicin 在多种实体肿瘤 和血液系统恶性肿瘤 中的活性与 Doxorubicin (HY-15142A) 相似。
HY-N15378
IAP
Bcl-2 Family
COX
TNF Receptor
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis ) 和抗肿瘤 作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤 细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤 组织中 BCL-2 、COX-2 和 TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤 疾病的研究。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤 示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤 摄取、良好的肿瘤 保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤 血栓形成。DOTA-LM3 (TFA) 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤 药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤 活性,可显著抑制肿瘤 体积。
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤 血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤 细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤 组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-102018
HY-106431R
Olpadronate (Standard); OLP (Standard)
Reference Standards
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Standard)是 Olpadronic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤 生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤 和类风湿性关节炎的研究。
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤 剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤 细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-121087
Phosphatase
Cancer
BCI-215 是一种高效、肿瘤 细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤 细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
HY-124584A
Apoptosis
Cancer
Minnelide free base 是雷公藤甲素 (HY-32735) 的衍生物,在许多肿瘤 类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor ) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptosis )。
HY-124944
Ras
Cancer
APS6-45 是一种口服活性的肿瘤 校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤 活性。
HY-126730
Phosphatase
Cancer
Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素,是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂,其 IC50 为 170 nM。在小鼠中,Rubratoxin A 可抑制肿瘤 转移并减小原发肿瘤 体积。
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤 模型中表现出显著的抗肿瘤 功效。
HY-133887
HY-13582
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
多菌灵
Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤 活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤 和淋巴瘤。
HY-13582A
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
Carbendazim hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim hydrochloride 是一种具有抗肿瘤 活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤 和淋巴瘤。
HY-137600
HY-149160
HY-149220
HY-149413
RET
Others
Cancer
FHND5071 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤 作用。FHND5071 可用于肿瘤 疾病的研究。
HY-152295
HY-152298
HY-152320
HY-152334
HY-152351
HY-152354
HY-152367
HY-152440
HY-152445
HY-152452
HY-152465
HY-152505
HY-152519
HY-152533
HY-152540
HY-152591
HY-152622
HY-152628
HY-152630
HY-152631
HY-152666
HY-152700
HY-152701
HY-152710
HY-152730
HY-152731
HY-152739
HY-152743
HY-152765
HY-152771
HY-152793
HY-152821
HY-154001
HY-154011
HY-154025
HY-154087
HY-154088
HY-154114
HY-154120
HY-154153
HY-154200
HY-154214
HY-154215
HY-154241
HY-154243
HY-154294
HY-154300
HY-154324
HY-154327
HY-154347
Apoptosis
Cancer
5′-Deoxy-5′-iodothymidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154364
HY-154399
HY-154443
HY-154467
HY-154470
HY-154491
HY-154520
HY-154540
HY-154554
HY-154559
HY-154589
HY-154692
HY-154717
HY-154740
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤 模型中显示出强大的抗肿瘤 效果,并且没有引起明显的毒性。
HY-174515
mRNA
Cancer
Human TNFRSF1B mRNA 能够编码人类肿瘤 坏死因子受体超家族成员 1B(TNFRSF1B)蛋白,该蛋白属于肿瘤 坏死因子受体超家族的一员。
HY-174518
mRNA
Cancer
Human TNF mRNA 能编码人类肿瘤 坏死因子(TNF)蛋白,这是一种具有多种功能的促炎性细胞因子,属于肿瘤 坏死因子(TNF)超家族。TNF 参与了众多生物过程的调控,包括细胞增殖、分化、凋亡、脂质代谢和凝血等。
HY-482934
HY-77644
HY-N0697
HY-N14302
HY-N8492
HY-W011168
HY-W013052
HY-W039275
HY-W141338
HY-W154172
HY-W251781
2′-Deoxy-4-thiouridine; 4-Thiodeoxyuridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4-Thio-2’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W272058R
HY-W460267
HY-100138
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
ADC Linker
Cancer
2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 是一种含 DOTA 大环结构的金属螯合剂前体。DOTA 能够通过四个氮原子和四个羧酸基团与金属离子(如 68 Ga、177 Lu) 形成高稳定性配合物,介导放射性核素的靶向递送。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 的叔丁酯基团(tBu ester)还可以在合成中保护羧酸基团,通过脱保护反应后形成游离羧基,用于与靶向分子(如抗体、多肽)偶联。2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(tBu ester) 可能通过生物正交反应(如逆电子需求 Diels-Alder 反应)与肿瘤 预靶向系统结合,用于研究肿瘤 组织的放射性成像或疗法,主要应用于核医学领域的肿瘤 预靶向研究。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤 化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤 细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤 生长。
HY-174346
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤 活性,通过靶向 Skp2,抑制肿瘤 增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤 细胞干性,显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性,具有肺癌和食道癌研究潜力。
HY-176259
PROTACs
Galectin
Apoptosis
Cancer
F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC ,可特异性降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。F3-PEG8-RiboTAC 可诱导肿瘤 细胞凋亡 (apoptosis )、抑制侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 具有抗肿瘤 的活性,可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤 的研究。(RNase L ligand (HY-177030); RNA binder (HY-177031); Linker (HY-W019798))
HY-179578
Enolase
AMPK
Autophagy
Apoptosis
mTOR
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤 细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic ) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic ) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激,也不受血糖或胰岛素状态影响),导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic ) 在体外表现出强效的抗肿瘤 活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤 生长和转移,具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC,糖尿病和脂肪肝研究。
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤 活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤 血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤 的研究。
HY-N6037R
HY-P11115A
Apoptosis
NF-κB
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CIGB-552 TFA 是一种具有抗肿瘤 特性的细胞穿透肽,在 H460 细胞中的 IC50 为 23 μM。CIGB-552 TFA 可以增加 COMMD1 蛋白的水平。CIGB-552 TFA 显著抑制 NF-κB 信号通路。CIGB-552 TFA 可以促进肿瘤 细胞的凋亡 (apoptosis) 。CIGB-552 TFA 可以诱导肿瘤 细胞中活性氧 (ROS) 的积累。CIGB-552 TFA 具有抗炎和抗血管生成作用。CIGB-552 TFA 可用于肺癌和结肠癌的研究。
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤 的抗肿瘤 肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤 生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P99463
AVB-500; AVB-S6-500
TAM Receptor
PI3K
Akt
p38 MAPK
Cancer
Batiraxcept (AVB-500;AVB-S6-500) 是一种选择性、可溶性 AXL 受体和 GAS6 抑制剂,靶向 GAS6-AXL 信号轴。Batiraxcept 无口服活性,无法通过血脑屏障。Batiraxcept 竞争性结合 GAS6 ((KD <1 nM),阻止其与 AXL 受体酪氨酸激酶相互作用,从而抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,减少肿瘤 细胞糖酵解、血管生成和转移潜力。Batiraxcept 在子宫内膜癌、胆管癌和卵巢癌等临床前模型中通过抑制肿瘤 生长、侵袭和转移展现抗肿瘤 活性。
HY-100498A
FAK
Apoptosis
Cancer
GSK-2256098 hydrochloride 是一种局部粘连激酶 (FAK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤 活性。GSK-2256098 hydrochloride 靶向 FAK,通过调节细胞粘附、迁移、增殖和存活来抑制肿瘤 细胞生长。
HY-112582S
1-Methylpseudouridine-d3 ; N1-methyl-pseudouridine-d3
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N1-Methylpseudouridine-d3 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-120499
Hedgehog
Smo
Cancer
AZD8542 是 Smoothened (SMO ) 的拮抗剂,在肿瘤 学中发挥着重要作用。AZD8542 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂,可抑制肿瘤 进展,重点关注基质区室的作用。
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤 抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤 活性。
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的抗肿瘤 剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤 的发展。
HY-13598A
CKD-516 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤 具有显著的抗肿瘤 活性。
HY-137432
BEY1107
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib 能够抑制肿瘤 细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤 的研究。
HY-137432A
BEY1107 trihydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 能够抑制肿瘤 细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib trihydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤 的研究。
HY-137432B
BEY1107 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) hydrochloride 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib hydrochloride 能够抑制肿瘤 细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib hydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤 的研究。
HY-137548
HY-144217
ATM/ATR
Cancer
SKLB-197对ATR的IC50 值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤 显示出强大的抗肿瘤 活性。
HY-14429
HY-149616
PROTACs
ERK
Cancer
PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤 细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤 的发展。
HY-152307
HY-152308
HY-152316
HY-152325
HY-152336
HY-152377
HY-152379
HY-152425
HY-152433
HY-152499
HY-152513
HY-152516
HY-152548
HY-152551
HY-152554
HY-152577
HY-152584
HY-152588
HY-152590
HY-152593
HY-152607
HY-152638
HY-152640
HY-152662
HY-152707
HY-152717
HY-152752
HY-152759
HY-152836
HY-152865
HY-152866
HY-152996
HY-154012
HY-154026
HY-154038
HY-154052
HY-154147
HY-154204
HY-154232
HY-154237
HY-154239
HY-154248
HY-154289
HY-154293
HY-154303
HY-154333
HY-154372
HY-154374
HY-154392
HY-154400
HY-154420
HY-154456
HY-154496
HY-154510
HY-154533
HY-154556
HY-154558
HY-154564
HY-154569
HY-154602
HY-154624
HY-154625
HY-154697
HY-157339
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤 剂,能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化,对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤 活性。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤 模型中具有有效的抗肿瘤 活性。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Payload
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤 模型中具有有效的抗肿瘤 活性。
HY-170436
Photosensitizer
Apoptosis
Cancer
NFh-NMe-2 是一种光敏剂,可与硝基还原酶 (nitroreductase ) 相互作用,在肿瘤 细胞中产生单线态氧,在癌细胞中表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NFh-NMe-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。
HY-172150
HY-172490
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-ESBP 是由 DSPE 和 E-选择素结合肽 (ESBP) 组成的 PEG 化合物。ESBP 作为肿瘤 靶向多肽,能够特异性地识别并结合肿瘤 细胞表面的受体或标记物。
HY-172491
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-ESBP 是由 DSPE 和 E-选择素结合肽 (ESBP) 组成的 PEG 化合物。ESBP 作为肿瘤 靶向多肽,能够特异性地识别并结合肿瘤 细胞表面的受体或标记物。
HY-172491A
Liposome
Cancer
DSPE-PEG3400-ESBP 是由 DSPE 和 E-选择素结合肽 (ESBP) 组成的 PEG 化合物。ESBP 作为肿瘤 靶向多肽,能够特异性地识别并结合肿瘤 细胞表面的受体或标记物。
HY-172492
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-ESBP 是由 DSPE 和 E-选择素结合肽 (ESBP) 组成的 PEG 化合物。ESBP 作为肿瘤 靶向多肽,能够特异性地识别并结合肿瘤 细胞表面的受体或标记物。
HY-77645
1-(5-Deoxy-beta-D-erythro-pent-4-enofuranosyl)uracil
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
4',5'-Didehydro-5'-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
Cancer
α-常春藤皂苷
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤 细胞具有良好的抗肿瘤 作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-N15579
Phytohormone
Cancer
Fujenal 是一种贝壳杉烯型二萜类化合物,发现于 Gibberella fujikuroi 。Fujenal 对 HeLa 肿瘤 细胞有中等抑制作用,可作为 gibberellin 生物合成抑制剂。Fujenal 有望用于植物生长调节剂和抗肿瘤 剂的研究。
HY-N2542
HY-N3181
HY-N7526
HY-P990757
HY-P991125
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤 生长。去糖基化以及可能的 ADCC 活性的消除会降低 Matuzumab 的体内抗肿瘤 活性。
HY-W070294
DNA/RNA Synthesis
Cancer
阿扎次黄嘌呤
8-Azahypoxanthine 是一种嘌呤类似物和次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶 (HGPRT) 的抑制剂。8-Azahypoxanthine 具有抗肿瘤 活性。8-Azahypoxanthine 可用于腺癌等肿瘤 的研究。
HY-W347492
HY-W392809
HY-W415119
acetic acid 4-acetoxy-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-2-hydroxymethyl-tetrahydrofuran-3-yl ester
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2',3'-Di-O-acetyl-D-uridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W550918
HY-W560803
HY-W603690
HY-111170
Microtubule/Tubulin
Cancer
STA-9584 是一种强效的血管破坏剂 (VDA),靶向微管蛋白 (tubulin )。STA-9584在小鼠异种移植模型中,通过选择性靶向肿瘤 中心和周边的微血管,表现出强大的抗肿瘤 活性。STA-9584 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究。
HY-111936
BML283
Pyruvate Kinase
Cancer
ML083 是一系列针对人丙酮酸激酶肿瘤 特异性亚型 (M2 亚型) 的高特异性变构激活剂之一。ML083 影响磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP) 结合的协同性。ML083 可用于肿瘤 研究。
HY-119874
HY-123055
HY-135765
Others
Cancer
Micordilin 是从药用植物 Mikania cordifolia 中分离出的一种复杂的 elemanolide 类化合物。Micordilin 是一种内源性半缩醛的 C-14-乙酰化二醛 elemanolide。Micordilin 具有抗肿瘤 的稀释内酯特性,可用于抗肿瘤 活性的研究。
HY-13646C
HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1 ) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤 模型中的抗肿瘤 功效。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤 作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤 细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤 作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤 细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-139180
Ferroptosis
Cancer
PRGL493 是一种高效、选择性的长链酰基辅酶 a 合成酶 4 (ACSL4 ) 抑制剂。PRGL493 在乳腺和前列腺细胞及动物模型中均可阻断细胞增殖和肿瘤 生长。PRGL493 可用于铁死亡 (ferroptosis ) 和肿瘤 转移的研究。
HY-139252
HY-144187
HY-144188
HY-147812
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POLA1 inhibitor 1 (Compound 12) 是一种具有口服活性的 POLA1 抑制剂。POLA1 inhibitor 1 对几种肿瘤 组织类型和 Adaroten 耐药细胞系具有抗肿瘤 活性。
HY-148019
HY-152317
HY-152322
HY-152326
HY-152343
HY-152369
HY-152397
HY-152415
HY-152428
HY-152466
HY-152467
HY-152497
HY-152500
HY-152501
HY-152530
HY-152561
HY-152629
HY-152635
HY-152644
HY-152651
HY-152715
HY-152721
HY-152729
HY-152741
HY-152745
HY-152749
HY-152768
HY-152863
HY-152880
HY-154018
HY-154128
HY-154129
HY-154130
HY-154136
HY-154138
HY-154161
HY-154201
HY-154233
HY-154262
HY-154292
HY-154296
HY-154330
HY-154348
HY-154373
HY-154428
HY-154430
HY-154432
HY-154468
HY-154472
HY-154495
HY-154496A
HY-154544
HY-154568
HY-154600
HY-16468
HY-174440
PSMA
Cancer
BWD 是一种 PSMA 配体 (IC50 = 35.86)。BWD 具有优异的体外稳定性和高亲和力。BWD 可以增强肿瘤 的摄取和滞留。BWD 可以抑制体内肿瘤 的生长。BWD 可用于抗癌研究。
HY-179105
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-20 (Compound w11) 是一种选择性的、口服活性的 AXL 抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Axl-IN-20 对血液系统恶性肿瘤 具有抗肿瘤 活性。
HY-19825
HY-49200
HY-B2085
Arsthinol; Balarsen
Others
Cancer
Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤 剂,对 U87MG 细胞有细胞毒性,IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物,可抑制肿瘤 生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
HY-B2227
HY-B2227C
HY-N0114AR
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤 活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤 细胞的增殖和生长。
HY-N15588
(2'S, 3'R)-3'-Hydroxymarmesin
MMP
Cancer
Smyrindiol 是一种可以从 Dorstenia turbinate 发现的化合物。Smyrindiol 通过抑制肿瘤 相关蛋白酶 (MMP-2 ) 的分泌,发挥抗炎和抗菌活性。Smyrindiol 可用于脑肿瘤 (如胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-N2547
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤 细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤 细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P3822
HY-P99041B
ABX-EGF (powder)
EGFR
Cancer
Panitumumab (ABX-EGF) (powder) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤 活性。Panitumumab (powder) 抑制肿瘤 细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (powder) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P99057
HY-P991143
Claudin
Cancer
Ixotatug 是一种单克隆抗体,靶向人 CLDN6 (claudin-6)。Ixotatug 特异性结合 CLDN6 ,干扰肿瘤 细胞相关信号通路,发挥抗肿瘤 活性。Ixotatug 有望用于癌症的研究。
HY-P99906
DKN-01; LY-2812176
β-catenin
Cancer
司瑞妥单抗
Sirexatamab (DKN-01) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,能够结合并中和循环中的 DKK1 。Sirexatamab 在表达 DKK1 的肿瘤 模型中具有抗肿瘤 的活性。
HY-W008615
HY-W010681A
HY-W011725
HY-W013728
HY-W048512
HY-W357202
HY-W377454
HY-W394419
HY-W570891
HY-129602
PROTACs
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤 活性,并在小鼠肿瘤 模型中实现了完整而持久的肿瘤 消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤 转移,还抑制肝肿瘤 同种异体移植小鼠模型中的肿瘤 生长。
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物,是一种抗肿瘤 药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用,稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中,有比原抗肿瘤 药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤 活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-159577
PI3K
mTOR
Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤 低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤 微环境,产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路,同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成,Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤 耐药性的问题。在体内异种移植模型中,Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-180557
Folate Receptor (FR)
Cancer
4A-BFA-11 是一种叶酸靶向 PEG-MMAE 偶联物,对叶酸受体 α (FR-α ) 具有特异性结合亲和力 (KD = 106.7 nM)。4A-BFA-11 通过结合聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用,实现肿瘤 富集。4A-BFA-11 在肿瘤 部位发生酶切,释放活性有效载荷,从而实现精准作用。4A-BFA-11 在 HeLa 小鼠模型中,能高效地携带、靶向并控制 MMAE 在肿瘤 组织中的释放。4A-BFA-11 可用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤 细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤 迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤 增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-N3005
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤 免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤 活性发挥作用,可用于黑色素瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤 的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫苹果酸钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤 细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤 活性。
HY-111183
HY-111792
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤 细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤 的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-128920
Cytochrome P450
Cancer
Phortress free base (NSC 710305)是一种 P450 CYP1A1 激活的抗肿瘤 前药,具有抗肿瘤 活性。
Phortress free base导致DNA 损伤和细胞周期停滞。
HY-135176
Endogenous Metabolite
Cancer
13-Dihydrocarminomycin (化合物 D788-12) 是抗肿瘤 抗生素 Carminomycin (HY-B2171) 的主要代谢物。13-Dihydrocarminomycin 具有微弱的抗肿瘤 活性。
HY-13540
GPI 21016
PARP
Cancer
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤 细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤 剂。
HY-135849B
HY-137062
CDK
Cancer
CGP-79807 是一种嘌呤类 CDK 抑制剂。CGP-79807 可通过抑制 CDK 活性阻断细胞周期以抑制肿瘤 细胞增殖。CGP-79807 可用于肿瘤 的研究。
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤 作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤 细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-139211
3,4-Difluorobenzylidene curcumin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物,具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤 干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤 细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗的敏感性。
HY-145791
2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxycytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Dideoxycytidinene (2′,3′-Didehydro-2′,3′-dideoxycytidine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-149856
HY-152324
HY-152339
HY-152400
HY-152413
HY-152421
HY-152461
HY-152494
HY-152508
HY-152606
HY-152621
HY-152624
HY-152648
HY-152650
HY-152675
HY-152738
HY-152804
HY-152805
HY-152872
HY-154064
HY-154081
HY-154082
HY-154198
HY-154231
HY-154257
HY-154261
HY-154271
HY-154297
HY-154323
HY-154395
HY-154406
HY-154457
HY-154458
HY-154481
HY-154516
HY-154529
HY-154565
HY-154566
HY-154944
HY-19018
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CGP-6809 是一种具有口服活性的 DNA 抑制剂。CGP-6809 对小鼠和大鼠体内多种可移植肿瘤 如黑色素瘤、前列腺癌、直肠癌具有抗肿瘤 活性。CGP-6809 可用于黑色素瘤、前列腺癌、直肠癌等多种癌症的研究。
HY-B0069
HY-D2281
FAP
Cancer
FAP Ligand 2 是一种 FAPI-46 衍生物,是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向示踪剂。FAP Ligand 2 具有良好的肿瘤 摄取能力,可作为 FAP 肿瘤 成像的有前途的分子示踪剂。
HY-N14305
HY-N2420
HY-N3239
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤 细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤 的活性。
HY-P5098
Integrin
Cancer
E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤 靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤 中的摄取增加,可用于癌症的研究。
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤 微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤 活性。
HY-P99041A
EGFR
Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR)
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤 活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤 细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
HY-P991384
Tie
Cancer
DX-2240 是一种靶向 TIE1 的人类单克隆抗体 (mAb)。DX-2240 可抑制肿瘤 生长并诱导肿瘤 脉管系统对抗血管生成剂 (VEGF 通路抑制剂) 敏感。
HY-W012161R
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Cancer
Alanylphenylalanine (Standard) 是 Alanylphenylalanine (HY-W012161) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alanylphenylalanine 是一种通过金属配位作用靶向 DNA 的潜在抗肿瘤 剂,Alanylphenylalanine 与 Au (III) 的配合物可结合 DNA,抑制肿瘤 细胞增殖。
HY-W047393
HY-W128788
4-amino-1-(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-one
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoro-b-D-arabinocytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-124700
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
PD-1/PD-L1
Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (compound 11) 是溶血磷脂酶样 LYPLAL1 的选择性共价不可逆抑制剂 (IC50 =6 nM)。LYPLAL1-IN-1 对羧基酯酶 CES1 等其他丝氨酸水解酶(对 CES1 的 IC50 >50 μM)。LYPLAL1-IN-1 通过抑制 LYPLAL1 的去棕榈酰化功能,阻断其对环 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 的去棕榈酰化修饰,进而促进 cGAS 二聚化与激活,启动 cGAS-STING 通路介导的先天免疫反应。LYPLAL1-IN-1 可增强 DNA 诱导的 I 型干扰素产生、上调肿瘤 细胞 PD-L1 表达、促进肿瘤 浸润 CD8+ T 细胞积累,核心功能是强化抗肿瘤 免疫应答。LYPLAL1-IN-1 主要用于肿瘤 免疫研究,尤其适用于与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用。
HY-107271
Others
Cancer
Imperialine 3-β-D-glucoside 是 Imperialine (HY-N0696) 的糖苷。Imperialine 3-β-D-glucoside 可能对多重耐药肿瘤 细胞表现出抗肿瘤 特性。
HY-117818
Antibiotic DC 116
Antibiotic
Cancer
Sapurimycin 是能够一种从链霉菌 DO-116 中分离得到的抗肿瘤 抗生素,属于卡普霉素家族。Sapurimycin 对革兰氏阳性菌表现出强效活性,并在小鼠模型中对白血病 P388 和肉瘤 180 表现出显著的抗肿瘤 作用。体外研究表明,Sapurimycin 可诱导超螺旋质粒 DNA 的单链断裂。
HY-119339
HY-125443
Others
Cancer
Lucialdehyde A 是一种三萜醛,从灵芝的子实体中分离出来的。Lucialdehyde A 对肿瘤 细胞显示出细胞毒性作用,包括 Lewis lung carcinoma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, 以及 Meth-A 肿瘤 细胞系。
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤 剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤 。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-128749
HY-129880
Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH
Microtubule/Tubulin
Cancer
Desacetylvinblastine hydrazide (Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH) 是叶酸靶向药物偶联物 EC145 的活性成分。Desacetylvinblastine hydrazide 可以干扰有丝分裂纺锤体的形成,从而抑制细胞分裂并导致细胞死亡。Desacetylvinblastine hydrazide 对叶酸受体 (FR) 阳性肿瘤 具有抗肿瘤 活性。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤 功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤 作用。
HY-133141
TRE-515
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DI-87 是一种具有口服活性的,选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK ) 抑制剂,EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤 活性,可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤 。
HY-13479
HSP
Cancer
EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤 生长并导致部分肿瘤 消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-135849A
HY-13735H
Acriquine acetate
Parasite
Sodium Channel
DNA Stain
Apoptosis
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂,具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤 免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤 的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-137432D
BEY1107 sulfate
CDK
Apoptosis
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) sulfate 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂。Avotaciclib sulfate 能够抑制肿瘤 细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Avotaciclib sulfate 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤 的研究。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤 。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤 抑制因子。
HY-146048
HY-152302
HY-152306
HY-152329
HY-152330
HY-152332
HY-152335
HY-152337
HY-152356
HY-152359
HY-152362
HY-152439
HY-152455
HY-152456
HY-152457
HY-152482
HY-152487
HY-152549
HY-152611
HY-152653
HY-152664
HY-152693
HY-152712
HY-152723
HY-152733
HY-152747
HY-152753
HY-152754
HY-152757
HY-152760
HY-152761
HY-152778
HY-152803
HY-152873
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Uridine-5-(N-Fmoc-methylamino)-acetyl (9-fluorenylmethyl) ester 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-15323
HY-15324
HY-154066
HY-154085
HY-154156
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Deoxy-2’-fluoroadenosine 5’-monophosphate (triethylammonium) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154170
HY-154190
HY-154213
HY-154230
HY-154259
HY-154288
HY-154344
HY-154396
HY-154415
HY-154417
HY-154418
HY-154513
HY-154573
HY-154578
HY-154595
HY-154599
HY-154609
HY-154642
HY-154646
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤 活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤 细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤 细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤 生长,并诱导细胞凋亡。
HY-170806
HY-174512
mRNA
Cancer
Human TNFSF8 mRNA 能编码人类肿瘤 坏死因子超家族成员 8(TNFSF8)蛋白,这是一种属于肿瘤 坏死因子(TNF)配体家族的细胞因子。研究表明,TNFSF8 能促进某些淋巴瘤细胞系的细胞增殖,同时还能诱导其他淋巴瘤细胞系的细胞死亡并抑制其细胞增殖。
HY-59208R
HY-B1610
HY-N0472R
HY-N7575
HY-N9647
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
Dalbinol 是一种鱼藤酮类化合物。Dalbinol 可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路和促进 β-catenin 降解。Dalbinol 能有效抑制肿瘤 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dalbinol 具有抗肿瘤 活性。
HY-N9826
Bcl-2 Family
Cancer
Icterogenin 是靶向 Bcl-XL/Bak BH3 结构域肽相互作用的选择性抑制剂,具有抗白血病活性。Icterogenin 调控蛋白相互作用、影响肿瘤 细胞存活相关。Icterogenin 是能够从马缨丹 (Lantana camara ) 中分离的齐墩果烷型三萜类化合物,可用于抗肿瘤 药物研发领域。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤 活性并抑制肿瘤 生长。
HY-P991113
HY-W010917
HY-W048487
N6-Benzoyl-7'-OH-Morpholino adenosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-7’-OH-morpholino adenine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W054074
HY-W342664
HY-W539754
HY-W551974
HY-116217R
DNA Methyltransferase
Cancer
5-氟脱氧胞苷 (Standard)
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (Standard) 是 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤 选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤 细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤 的活性。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤 模型中表现出出色的抗肿瘤 效果,肿瘤 生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-172201
HY-P990259
Transmembrane Glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 是一种源自大鼠的抗小鼠 CD96 IgG1 λ 型抗体抑制剂。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可阻断 CD155 与 CD96 的结合。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可增强多种免疫检查点抑制剂的抗肿瘤 功效。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 在多种肿瘤 模型中显示出强大的抗肿瘤 和抗转移活性。Anti-Mouse CD96 Antibody (3.3) 可用于癌症和炎症的研究,如乳腺癌。
HY-P990778
ATG-101
TNF Receptor
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Xirestomig (ATG-101) 是一种四价“2+2”PD-L1 ×4-1BB 双特异性抗体。Xirestomig 可同时结合 PD-L1 和 4-1BB,对 PD-L1 的亲和力更高,并且在与 PD-L1 阳性细胞交联后,能有效激活 4-1BB+ T 细胞。Xirestomig 在与 PD-L1 结合后可激活耗竭的 T 细胞。Xirestomig 在多种体内肿瘤 模型中均显示出强大的抗肿瘤 活性。包括对免疫检查点抑制剂 (ICI) 耐药或难治的肿瘤 模型。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤 作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤 小鼠模型中的肿瘤 生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-117737A
Raf
Apoptosis
Cancer
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤 抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction ) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤 活性。
HY-118894
DNA/RNA Synthesis
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤 药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤 作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤 细胞的生长,抑制肿瘤 源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-125506
β-catenin
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤 转移并增强抗肿瘤 免疫应答。
HY-131818
HY-131847
HY-132003
Akt
Cancer
Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物,具有较强的抗肿瘤 活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤 中 AKT 磷酸化,可用于癌症研究。
HY-13546
MMP
Cancer
ABT-518 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,具有抗肿瘤 活性。ABT-518 对明胶酶 A (gelatinase A ) 和明胶酶 B (gelatinase B ) 的具有强效抑制作用,可抑制肿瘤 的生长和转移。
HY-13582R
HY-13617
CGP 30694
Antifolate
Cancer
Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤 具有抗肿瘤 活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤 前巨噬细胞的功能并引起肿瘤 外植体的炎症反应。
HY-139586
MK-1454
STING
Cancer
Ulevostinag (MK-1454) 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 的环二核苷酸激动剂。Ulevostinag (MK-1454) 在肿瘤 内途径通过靶向干扰素基因刺激蛋白 (STING) 蛋白起作用。Ulevostinag (MK-1454) 可用于免疫肿瘤 癌症相关疾病的研究。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤 剂。Antitumor agent-38 在肿瘤 细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-149070
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤 移植模型中表现出抗肿瘤 作用。
HY-152301
HY-152311
HY-152340
HY-152390
HY-152403
HY-152424
HY-152435
HY-152444
HY-152489
HY-152504
HY-152507
HY-152509
HY-152518
HY-152563
HY-152566
HY-152618
HY-152633
HY-152813
HY-152815
HY-152817
HY-154059
HY-154121
HY-154132
HY-154133
HY-154134
HY-154158
HY-154159
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O,4’-C-Methyleneadenosine 5’-monophosphate (triethylammonium) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154167
HY-154203
HY-154218
HY-154238
HY-154246
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-Fluoro-2’-deoxy-arabinoadenosine 5’-triphosphate (triethylamine) 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154291
HY-154295
HY-154306
HY-154319
HY-154345
HY-154355
HY-154370
HY-154391
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-O-(tert-Butyldiphenylsilyl)-2,3-isopropylidene-D-ribonolactone 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154394
HY-154404
HY-154407
HY-154465
HY-154473
HY-154511
HY-154526
HY-154531
HY-154545
HY-156111
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤 剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤 细胞对电离辐射的敏感性。
HY-164500
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物,通过靶向炎症性肿瘤 微环境达到抗肿瘤 效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用,并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
HY-174411
HY-175230
HY-19356A
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是一种 CDK 的抑制剂,对 CDK1 和 CDK2 的 IC50 均为 2 nM。AZD5597 可抑制肿瘤 细胞增殖,具有抗肿瘤 的活性。
HY-B1673
Bacterial
Infection
Cancer
D(+)-乳糖一水合物
D-Lactose monohydrate 是一种糖。D-Lactose monohydrate 可被大多数细菌 (bacteria ) 利用。D-Lactose monohydrate 促进烟草 B6S3 肿瘤 组织的生长。D-Lactose monohydrate 用于植物肿瘤 组织的生长机制和细菌对糖的利用研究。
HY-N0697R
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤 作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤 增殖和迁移的特性。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤 作用,对肿瘤 细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-N4127
Src
STAT
Cancer
3'-去甲川陈皮素
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤 ,并抑制肿瘤 血管生成。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤 、肿瘤 渗透的作用。
HY-P991367
CD47
Cancer
ES004 是一种靶向 SIRPα/CD172a 的人类单克隆抗体 (mAb)。ES004 可增强巨噬细胞吞噬作用并诱导有效的 T 细胞反应来促进肿瘤 杀伤。ES004 可用于实体肿瘤 的研究。
HY-W088100
N-Boc-N'-trityl-D-asparagine; Boc-D-Asn(Trt)-OH
Amino Acid Derivatives
Cancer
Boc-N-gamma-trityl-D-asparagin (N-Boc-N'-trityl-D-asparagine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有极好的肿瘤 转移抑制或肿瘤 生长抑制活性的转移抑制素 (MS) 衍生物。
HY-W397503
2'-Deoxy-5'-O-DMT-5-iodouridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-O-DMTr-5-iodo-2’-deoxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤 物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤 活性。
HY-111652
Others
Cancer
S-Gboxin 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂 Gboxin 的功能类似物,具有抗肿瘤 活性。S-Gboxin 抑制小鼠和人胶质母细胞瘤的生长,IC50 为 470 nM。S-Gboxin 具有抗肿瘤 活性。
HY-118138
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤 活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤 细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-120264
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤 细胞增殖和迁移,并增加肿瘤 细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-135217R
HY-13582S
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤 试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤 的研究。
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤 和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤 。
HY-147593
CD73
Cancer
CD73-IN-12 (compound 9) 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤 生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-12 用于肿瘤 相关的研究。
HY-147594
CD73
Cancer
CD73-IN-13 (compound 7) 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤 生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-13 用于肿瘤 相关的研究。
HY-149053B
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤 对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤 抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性,可用于癌症相关研究。
HY-152393
HY-152412
HY-152481
HY-152484
HY-152486
HY-152492
HY-152634
HY-152647
HY-152736
HY-152796
HY-154050
HY-154086
HY-154123
HY-154205
HY-154234
HY-154235
HY-154258
HY-154263
HY-154266
HY-154304
HY-154307
HY-154331
HY-154343
HY-154371
HY-154376
HY-154382
HY-154408
HY-154429
HY-154557
HY-154567
HY-154575
HY-154612
HY-154660
HY-154677
HY-15701B
(Z)-Leukadherin-1 choline
Complement System
Cancer
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤 相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤 浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
HY-16059
HY-168933
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWR095 是一种具有口服活性的 WRN 抑制剂,对 WRN ATPase 的 IC50 为 0.032 μM。KWR095 可以阻碍 WRN 的双链解旋活性,抑制肿瘤 细胞增殖。KWR095 具有抗肿瘤 的活性。
HY-168983
Bcl-2 Family
Cancer
Lonitoclax 是 B 细胞淋巴瘤 2 (Bcl-2 ) 抑制剂。Lonitoclax 在 B 细胞和髓系恶性肿瘤 模型中的抗肿瘤 效果与 Venetoclax (HY-15531) 相当。Lonitoclax 有望用于复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤和某些低级别淋巴瘤的研究。
HY-170394
HY-172692
Liposome
Cancer
DSPE-PEG1000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤 微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤 细胞。
HY-172693
Liposome
Cancer
DSPE-PEG2000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤 微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤 细胞。
HY-172694
Liposome
Cancer
DSPE-PEG5000-TH 是由 DSPE 和 pH 响应性细胞穿透肽 (TH) 组成的 PEG 化合物。TH 在酸性环境(如肿瘤 微环境)中被激活,可以选择性地将小分子、寡核苷酸、蛋白质等带入肿瘤 细胞。
HY-174513
mRNA
Inflammation/Immunology
Human TNFRSF8 mRNA 能编码人类肿瘤 坏死因子受体超家族成员 8(TNFRSF8)蛋白,该蛋白属于肿瘤 坏死因子受体超家族成员。TNFRSF8 是细胞凋亡的正向调节因子,并且已被证明能够限制自身反应性 CD8 效应 T 细胞的增殖潜能,并保护机体免受自身免疫性疾病的影响。
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤 剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤 ,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-41793
2'-Deoxy-3'-O-[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]-2'-fluorouridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3'-O-(t-Butyldimethylsilyl)-2'-deoxy-2'-fluorouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-B2227A
HY-I0100
HY-N0093
Cyclocytidine hydrochloride; Cyclo-CMP hydrochloride; Cyclo-C
Autophagy
CMV
DNA/RNA Synthesis
Cancer
盐酸环胞苷
Ancitabine hydrochloride 是抗癌剂 Cytarabine (HY-13605) 的前体,靶向细胞代谢和增殖相关靶点。Ancitabine hydrochloride 可抑制肿瘤 细胞增殖,干扰肿瘤 细胞的 DNA 合成过程,阻止细胞分裂。碱性 pH 条件下,Ancitabine hydrochloride 能够定量转化为 Cytarabine,可用于结直肠癌等癌症的研究。
HY-N0093A
Cyclocytidine; Cyclo-CMP
DNA/RNA Synthesis
CMV
Autophagy
Cancer
Ancitabine 是抗癌剂 Cytarabine (HY-13605) 的前体,靶向细胞代谢和增殖相关靶点。Ancitabine 可抑制肿瘤 细胞增殖,干扰肿瘤 细胞的 DNA 合成过程,阻止细胞分裂。碱性 pH 条件下,Ancitabine 能够定量转化为 Cytarabine,可用于结直肠癌等癌症的研究。
HY-P2961
Glutathione S-transferase
Cancer
谷胱甘肽S-转移酶
Glutathione S-transferase 是一种 II 相代谢酶,由胞质、线粒体、微粒体三大超家族组成。Glutathione S-transferase 具备催化解毒、硫醇转移等多种催化活性及分子伴侣功能。Glutathione S-transferase 亚型 GSTP1 在恶性肿瘤 中高表达,是一种肿瘤 标志物。
HY-P99038
HY-P991142
MHC
Inflammation/Immunology
Cancer
Isuventatug 是一种单克隆抗体,靶向人 MICA (MHC I 类链相关分子 A) 和 MICB (MHC I 类链相关分子 B)。Isuventatug 通过与 MICA 和 MICB 结合,调节免疫细胞与肿瘤 细胞之间的相互作用,发挥抗肿瘤 活性。Isuventatug 有望用于癌症免疫的研究。
HY-P991155
JNJ-79635322; JNJ-5322
CD3
TNF Receptor
Cancer
Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3ε 、GPRC5D 和 TNFRSF17 (肿瘤 坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
HY-P99776
XmAb-13676
CD20
CD3
Cancer
帕拉莫妥单抗
Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3 和 CD20 。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤 细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤 消退。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤 凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤 和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-W045998
HY-W342904
5'-O-[Bis(4-methoxyphenyl)phenylmethyl]-5-iodo-2'-O-methyl-uridine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2’-O-Methyl-5’-O-DMTr-5-iodouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W357200
N-[9-(6-Hydroxymethyl-4-trityl-morpholin-2-yl)-9H-purin-6-yl]-benzamide
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N6-Benzoyl-7’-OH-N-trityl morpholino adenine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W357201
N-[1-(6-Hydroxymethyl-4-trityl-morpholin-2-yl)-2-oxo-1,2-dihydro-pyrimidin-4-yl]-benzamide
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
N4-Benzoyl-7’-OH-N-trityl morpholino cytosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W457757
1,2-O-Isopropylidene-3-O-Methyl-D-ribofuranose
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1,2-Di-O-isopropylidene-3-O-methyl-D-ribofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W555976
HY-W564313
HY-113081
HY-117679
Endogenous Metabolite
Cancer
LY 135114 free base是一种代谢物,具有抗肿瘤 活性。LY 135114 free base是LY 195448的代谢产物,LY 195448是一种具有抗肿瘤 活性的苯乙醇胺类化合物。LY 135114 free base在研究中显示出潜在的生物活性,可能用于癌症抑制。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤 具有抗肿瘤 活性。
HY-120290
HY-122092
Telomerase
Cancer
FJ-5002 是一种端粒酶抑制剂,IC50 为 2 μM。FJ-5002 能诱导人白血病细胞 U937 端粒缩短、染色体异常增多及出现衰老/危机样特征。FJ-5002 具有抗肿瘤 的活性,可用于肿瘤 的研究。
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤 病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤 潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-124711
DOCK
Cancer
TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合,对广泛类型的肿瘤 均具有抗肿瘤 活性。
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤 活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤 细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-146250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor Agent-71 是一种抗肿瘤 化合物,可抑制微管蛋白 (tubulin ) 聚集。Antitumor Agent-71具有抗增殖活性,对肿瘤 细胞系的 IC50 值在3.98-15.70 μM之间。
HY-146357
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤 活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤 的潜力。
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17 和 CCL22 的结合,从而减少 Treg 向肿瘤 微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤 的活性。
HY-152349
HY-152350
HY-152371
HY-152378
HY-152426
HY-152503
HY-152527
HY-152567
HY-152568
HY-152569
HY-152570
HY-152571
HY-152573
HY-152575
HY-152587
HY-152619
HY-152706
HY-152769
HY-152864
HY-152874
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-N-(t-Butyloxycarbonylmethyl)-N-trifluoro acetyl-aminomethyl-2’-O-methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-153306
RLY-2608
PI3K
Cancer
Zovegalisib (RLY-2608) 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂,具备抗肿瘤 活性。Zovegalisib 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤 生长,对胰岛素的影响极小。
HY-154024
HY-154037
HY-154148
HY-154220
HY-154224
HY-154240
HY-154251
HY-154309
HY-154325
HY-154326
HY-154363
HY-154442
HY-154454
HY-154489
HY-154499
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Methyl 4-C-hydroxymethyl-2,3-O-isopropylidene-beta-D-ribofuranoside 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154541
HY-154546
HY-154587
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-[6-(Diethoxyphosphinyl)-2-O-methyl-β-D-ribo-hexofuranosyl]uracil 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-154588
HY-154605
HY-154680
HY-154682
HY-154723
HY-154727
HY-154729
HY-154779
HY-157828
HY-159480
Src
ATM/ATR
Apoptosis
mTOR
AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性,能抑制肿瘤 细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤 和脑转移方面的研究。
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤 具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤 研究的潜力。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂,包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤 进展,在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤 的研究。
HY-170490
Photosensitizer
Apoptosis
Cancer
TTQ-SA 是一种近红外螺型聚集诱导发射体,可将近红外光(NIR)转化为热能,导致肿瘤 细胞热损伤和死亡。TTQ-SA 在癌细胞 MF-7 中表现出细胞摄取和靶向能力。TTQ-SA 与 DNAzyme 结合抑制 survivin 基因的表达,增强肿瘤 细胞对光热疗法的敏感性。
HY-172253
Apoptosis
Cancer
(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin (Compound 6a) 是一种喜树碱衍生物。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 对肿瘤 细胞具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。(5R)-Dimethylbenzene-camptothecin 具有抗肿瘤 的活性。
HY-173350
HY-23790
HY-43426A
HY-N1381
HY-N6046
HY-P10894
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤 活性并抑制肿瘤 生长。
HY-P990703
HBM-4003
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Porustobart (HBM-4003) 是一种全人源化抗 CTLA-4 单域重链抗体 (HCAb)。Porustobart 通过 ADCC 杀伤活性,可显著增强对肿瘤 组织中高表达 CTLA-4 的调节性 T 细胞的清除效果。Porustobart 可用于肿瘤 的研究。
HY-P9968
h-R3
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤 活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤 具有溶细胞作用。
HY-W394293
HY-W395015
5'-O-(DIMETHOXYTRITYL)-2'-O-METHYLINOSINE
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5’-O-(4,4-Dimethoxytrityl)-2’-O-methyl inosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤 活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤 。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-W553730
HY-W565157
HY-13404CR
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 (Standard)
Capmatinib (dihydrochloride hydrate) (Standard) 是 Capmatinib (dihydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404R
INC280 (Standard); INCB28060 (Standard)
Reference Standards
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤 细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤 小鼠模型中表现出抗肿瘤 活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂,IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤 细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御,有效遏制肿瘤 生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis ),展现出良好的抗肿瘤 活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-170935
SRPK
Cancer
SRSF1-IN-1 (STP2) 是一种 SRSF1 抑制剂,通过抑制 SRSF1 表达来调节 Bcl-x 前体 mRNA 的剪切。SRSF1-IN-1 在体内外均表现出抗肿瘤 活性,对 HepG2、MCF7 等肿瘤 细胞的 IC50 为 0.33-6.93 μM。SRSF1-IN-1 在小鼠体内展示出良好的安全性,腹腔注射 1 g/kg 的 SRSF1-IN-1,不会导致小鼠死亡或病理损伤。SRSF1-IN-1 有望用于抗肿瘤 领域的研究。
HY-174221
IMPDH
HDAC
Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 具有显著的抗肿瘤 活性,对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC1,发挥协同抗肿瘤 效应,抑制肿瘤 细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-176740
HY-P10862
Virus Protease
Infection
Cancer
AH-D peptide 是一种可穿透血脑屏障的抗病毒剂,能够破坏高曲率脂质膜。AH-D peptide对寨卡病毒、登革病毒、基孔肯雅病毒、黄热病病毒和日本脑炎病毒均表现出广谱抗病毒活性,其 IC50 分别为 11.9、12.5、35.7、206 和 136 nM。AH-D peptide可降低脑组织病毒载量、抑制炎症反应、保护神经元,且不会损伤血脑屏障。AH-D peptide通过减少循环中的 PD L1⁺外泌体、降低肿瘤 内免疫抑制细胞 (调节性 T 细胞、髓源性抑制细胞) 水平并增强 T 细胞功能,从而恢复抗肿瘤 免疫。AH-D peptide在体内可抑制包膜病毒感染及癌细胞转移。AH-D peptide无免疫原性,对正常组织的影响可忽略不计。AH-D peptide可用于寨卡病毒及其他蚊媒病毒、肿瘤 免疫治疗和转移相关研究。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M )。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤 生长,且不促进肿瘤 转移。WRX606 可作为抗肿瘤 药物进行研究。
HY-103036
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
BET bromodomain inhibitor 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,对 BRD4 (1) 的 IC50 为 14 nM。BET bromodomain inhibitor 可抑制肿瘤 细胞的增殖,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。BET bromodomain inhibitor 可用于肿瘤 的研究。
HY-106218A
5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine hydrochloride (5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride) 是 Flurocitabine (HY-106218) 的盐酸盐形式。Flurocitabine hydrochloride 在体内水解成两种活性抗肿瘤 物 arabinosyl-tluorocytosine (ara-FC) 和 arabinosyl-fluorouracil (ara-FU),从而发挥抗肿瘤 活性。
HY-112581S
HY-118672
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤 具有抗肿瘤 作用。
HY-124083
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051 衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤 模型中显著降低肿瘤 生长,具有潜力用于研究胰腺癌。
HY-126617
NSC 258308
Others
Cancer
Duclauxin 可降低体外肿瘤 细胞的增殖,并延长接种艾氏腹水瘤细胞的小鼠的寿命。Duclauxin(10-30 μg/mL)可抑制 P-388 肿瘤 细胞的线粒体呼吸作用和艾氏癌、淋巴腺瘤 NK/LI 和 L 5178 以及肉瘤 37 的细胞培养中的核酸合成。 Duclauxin 还可抑制小麦胚芽鞘的生长。
HY-128643
FAP
Cancer
FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68 Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤 成像诊断方法,具有良好的肿瘤 背景对比度。
HY-128766
HY-128766A
HY-130059
Guanine 7-N-oxide
Antibiotic
Fungal
HSV
Infection
Cancer
Guanine-7-oxide (Guanine 7-N-oxide) 是一种抗肿瘤 抗生素,具有抗肿瘤 、抗白色念珠菌活性,并能抑制疱疹病毒、传染性血液病毒(IHNV)、传染性胰腺坏死病毒(IPNV)等病毒复制的作用,对小鼠 L1210 白血病细胞有良好的活性。
HY-132292
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤 和脑转移在内的多种肿瘤 的研究。
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤 和脑转移在内的多种肿瘤 的研究。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤 细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤 生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤 细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤 生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤 靶向性、良好的肿瘤 影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-136538
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤 生长并诱导肿瘤 中生存素的损失。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂,对多种人类肿瘤 细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤 研究。
HY-13735AR
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤 和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤 。
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤 生长。
HY-150617
HY-152380
HY-152404
HY-152437
HY-152555
HY-152572
HY-152579
HY-152655
HY-152660
HY-152711
HY-152735
HY-152762
HY-152808
HY-152831